【手続補正書】
【提出日】平成19年10月3日(2007.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の構造：
【化１】
2003512379.tif 000001
を有する化合物ならびにその立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ａは、ＮまたはＣＲ4から独立して選択され；
Ｂは、ＮまたはＣＲ5から独立して選択され；
Ｑは、直接結合または−（ＣＲ8aＲ8b）r−Ｚ−（ＣＲ10aＲ10b）s−であり；
ｍ、ｒおよびｓは、同一であるかまたは異なり、０〜６の整数から選択され；
Ｚは、直接結合または−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ9−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＯＳＯ2−、−ＳＯ2Ｏ−、−ＳＯ2ＮＲ9−、−ＮＲ9ＳＯ2−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、ＣＯＮＲ9−、−ＮＲ9ＣＯ−、−ＮＲ9ＣＯＮＲ9a、−ＯＣＯＮＲ9−もしくは−ＮＲ9ＣＯＯ−であり；
Ｒ1は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換へテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換へテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｒ1a）（＝ＮＲ1b）または−Ｃ（ＮＲ1aＲ1c）（＝ＮＲ1b）であり；
Ｒ2は、水素、アルキルまたは置換アルキルであるか；あるいは
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環式環または置換複素環式環を形成し；
Ｒ3aおよびＲ3bは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ＣＯＮＲ14Ｒ15、または−ＣＯＯＲ14からなる群より独立して選択されるか；あるいは
Ｒ3aおよびＲ3bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員環の単素環式環、置換単素環式環、複素環式環または置換複素環式環を形成するか；あるいは
Ｒ3aおよびＲ3bは、一緒になって＝ＮＲ3cを形成し；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環アルキル、置換複素環アルキル、−ＣＯＲ11、−ＣＯＯＲ11、−ＣＯＮＲ12Ｒ13、−ＯＲ11、−ＯＣＯＲ11、−ＯＳＯ2Ｒ11、−ＳＲ11、−ＳＯ2Ｒ11、−ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ11ＣＯＲ12、−ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12または−ＮＲ11ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13であるか；あるいはＲ4およびＲ1は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７員環の複素環式環または置換複素環式環を形成するか；あるいは
Ｒ4およびＲ3aは、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７員環の単素環式環、置換単素環式環、複素環式環または置換複素環式環を形成し；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、低級アルキル、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、シアノまたはニトロであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換へテロアリールアルキルであり；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニルまたはアルキルアミノであり；
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、置換アリールまたは置換ヘテロアリールであり；そして
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1c、Ｒ3c、Ｒ8a、Ｒ8b、Ｒ9、Ｒ9a、Ｒ10a、Ｒ10b、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、同一であるかまたは異なり、各出現箇所において独立して、水素、アシル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルまたは置換複素環アルキルであるか；あるいは、
Ｒ1aとＲ1b、Ｒ8aとＲ8b、Ｒ10aとＲ10b、またはＲ12とＲ13は、それらが結合している原子と一緒になって、単素環式環、置換単素環式環、複素環式環または置換複素環式環を形成する、
化合物ならびにその立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】  Ｑが直接結合であり、そして以下の構造：
【化２】
2003512379.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｑが−（ＣＲ8aＲ8b）r−Ｚ−（ＣＲ10aＲ10b）s−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  ｒが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  ｓが０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】  Ｚがカルボニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】  ＡがＣＲ4であり、Ｂが窒素であり、そして以下の構造：
【化３】
2003512379.tif 000003
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】  ＡがＣＲ4であり、ＢがＣＲ5であり、そして以下の構造：
【化４】
2003512379.tif 000004
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】  ＡがＮであり、ＢがＣＲ5であり、そして以下の構造：
【化５】
2003512379.tif 000005
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】  ＡがＮであり、ＢがＮであり、そして以下の構造：
【化６】
2003512379.tif 000006
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ6がアリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ6がベンジルまたは置換ベンジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ7がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ7がメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ5が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ5がハロゲン、ニトロまたはシアノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ4がアルキルまたは置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ3aおよびＲ3bがいずれも水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ2がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ1がアリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたは置換へテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ1がベンジルまたは置換ベンジルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ1が−ＣＨ2（ヘテロアリール）または−ＣＨ2ＣＨ2（へテロアリール）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環式環または置換複素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】  前記化合物が、以下の化合物：
３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル）アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
３−（Ｎ−（２−ピリジルメチル））アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
３−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）−Ｎ−メチル）アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
３−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
３−［Ｎ−（２−フランメチル）−Ｎ−メチル］アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
３−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−２−（エトキシカルボニルメチル）−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；
１−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル）アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（２−フルオロベンジル）−６−（３−フェニルプロピルアミノカルボニル）ピロロ［１，２−ａ］ピリミド−７−オン；
１−［（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（２−フルオロベンジル）−６−（３−フェニルプロピルアミノカルボニル）ピロロ［１，２−ａ］ピリミド−７−オン；
１−［（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−２−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−６−（３−メトキシフェニル）ピロロ［１，２−ａ］ピリミド−７−オン；
３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル）アミノメチル−２−（ｔ−ブチル）−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−６−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［３，４−ａ］ピリミド−７−オン；
１−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−６−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［３，４−ａ］ピリミド−７−オン；
１−［Ｎ−（２−フランメチル）−Ｎ−メチル］アミノメチル−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−６−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［３，４−ａ］ピリミド−７−オン；
３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル）アミノメチル−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミド−４−オン；
３−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジルエチル）］アミノメチル−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミド−４−オン；
３−［Ｎ−（２−フランメチル）−Ｎ−メチル］アミノメチル−６−メチル−７−（２−フルオロベンジル）−５−（３−メトキシフェニル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリミド−４−オン；
１−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル）アミノメチル−２−（１−メトキシカルボニル−１−メチルエチル）−７−（２−フルオロベンジル）−６−メチル−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン；または
１−［Ｎ−（２−ピリジルエチル）−Ｎ−メチル］アミノメチル−２−（１−メトキシカルボニル−１−メチルエチル）−７−（２−フルオロベンジル）−６−メチル−５−（３−メトキシフェニル）イミダゾロ［１，２−ａ］ピリミド−４−オン、
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】  請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】  性腺刺激ホルモン放出ホルモンを拮抗する必要がある被験体において性腺刺激ホルモン放出ホルモンを拮抗するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】  性ホルモン関連状態を処置する必要がある被験体の性ホルモン関連状態を処置するための、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】  前記性ホルモン関連状態が、癌、良性前立腺肥大または子宮筋腫である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】  前記癌が、前立腺癌、子宮癌、乳癌または下垂体性腺刺激細胞腺腫である、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】  前記性ホルモン関連状態が、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣疾患、子宮類線維腫または性的早熟である、請求項２８に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】  妊娠を防ぐ必要がある被験体の妊娠を防ぐための、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】  エリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、男性型多毛症、低身長または睡眠障害を処置する必要がある被験体においてこれらを処置するための、請求項２６に記載の薬学的組成物。