【手続補正書】
【提出日】平成19年7月19日(2007.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(ａ)水分散性であり且つエタノール不溶性である両親媒性油、(ｂ)マイクロクリスタリンワックス及び(ｃ)製薬上許容される非水性担体を含むビヒクル、を含む医薬組成物であって；該ビヒクルがその中に、抗菌有効量の抗菌剤と、麻酔剤、ナトリウムチャンネル遮断剤及び抗浮腫剤からなる群から選択される治療有効量の第二の物質とを安定的に分散している、上記の医薬組成物。
【請求項２】
乳汁産生動物の乳房への乳房内注入による投与に適する、乳房の細菌性疾患の治療及び／又は予防のための請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
細菌性疾患が乳房炎である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
耳への投与に適する、耳の感染症の治療及び／又は予防のための請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
抗菌剤が、セフチオフル、セファレキシン、セフラジン、セフキノム、セファセトリル、セフポドキシム、セフォベシン、セファロニウム、セフロキシム、セファジジム、セフォペラゾン、セフェメトカルボン酸ナトリウム、セフェム、セファドロキシル、セファゾリンナトリウム、セフィキシミン、セフタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、o−ホルミルセファマンドール、3−アセトキシメチル−7−(イミノセタミド)−セファロスポラン酸誘導体の塩、7−(D−α−アミノ−α−(p−ヒドロキシフェニル)アセトアミノ)−3−メチル−3−セフェム−1−カルボン酸、syn−7−((2−アミノ−1−チアゾリル)(メトキシイミノ)アセチル)アミノ)−3−メチル−3−セフェム−4−カルボン酸の塩酸塩、セフェム酸、7−ベータ−(2−(2−アミノ−4−チアゾリル)アセトアミド)−3−(((1−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−1H−テトラゾール−5−イル)チオ)メチル)−3−セフェム−4−カルボン酸(ピバロイルオキシ)メチル、セファレキシン、7−(D−2−ナフチルグリシルアミノ)−3−メチル−3−セフェム−4−カルボン酸、並びにそれらの互変異性体、立体異性体、エナンチオマー、塩、水和物及びプロドラッグ、並びにそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
抗菌剤が、セフチオフル又はその製薬上許容される塩若しくは形態を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
抗菌剤がセフチオフル塩酸塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
抗菌剤がセフチオフル結晶性遊離酸を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
抗菌剤が１〜1000mg／mlの濃度で存在する、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
抗菌剤が５〜750mg／mlの濃度で存在する、請求項６に記載の組成物。
【請求項１１】
抗菌剤が10〜100mg／mlの濃度で存在する、請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
抗菌剤が、エペレゾリド、リネゾリド、N−((5S)−3−(3−フルオロ−4−(4−(2−フルオロエチル)−3−オキシ−1−ピペラジニル)フェニル−2−オキシ−5−オキサゾリジニル)メチル)アセトアミド、(S)−N−((3−(5−(3−ピリジル)チオフェン−2−イル)−2−オキシ−5−オキサゾリジニル)メチル)アセトアミド及び(S)−N−((3−(5−(4−ピリジル)ピリド−2−イル)−2−オキシ−5−オキサゾリジニル)メチル)アセトアミド塩酸塩からなる群から選択されるオキサゾリジノンを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
両親媒性油が、ポリエチレングリコールとの天然トリグリセリドのアルコール分解反応によって製造されるポリグリコール化グリセリドである、請求項１〜１２の何れかに記載の組成物。
【請求項１４】
ポリグリコール化グリセリドが、オレイン酸又はリノール酸の脂肪酸主成分を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
ポリグリコール化グリセリドが、オレイン酸の脂肪酸主成分を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
ポリグリコール化グリセリドが、5−オレイン酸ペギコールである、請求項１３に記載
の組成物。
【請求項１７】
両親媒性油が、組成物の0.01％〜99％重量／体積を占める、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
両親媒性油が、組成物の１％〜80％重量／体積を占める、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１９】
両親媒性油が、組成物の３％〜25％重量／体積を占める、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２０】
マイクロクリスタリンワックスが、組成物の0.001％〜50％重量／体積を占める、請求
項１〜１２の何れかに記載の組成物。
【請求項２１】
マイクロクリスタリンワックスが、組成物の0.1％〜40％重量／体積を占める、請求項
１〜１２の何れかに記載の組成物。
【請求項２２】
マイクロクリスタリンワックスが、組成物の１％〜15％重量／体積を占める、請求項１〜１２の何れかに記載の組成物。
【請求項２３】
非水性担体が、植物油、鉱物油、中鎖ないし長鎖脂肪酸及びそれらのアルキルエステル、中鎖ないし長鎖脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、脂肪酸のモノ−、ジ−及びトリグリセリルエステル、ポリエチレングリコール、並びにそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１〜１２の何れかに記載の組成物。
【請求項２４】
非水性担体が、綿実油、トウモロコシ油、ゴマ油、ダイズ油、オリーブ油、ヤシ油、精留ヤシ油、ラッカセイ油、ヒマワリ油、ベニバナ油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、パーム核油、ババス油、ブナ実油、アマニ油、ナタネ油及びそれらの組み合わせからなる群から選択される植物油である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
非水性担体が綿実油である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
非水性担体が、該非水性担体の20％〜45重量％の量のカプリン酸及び45％〜80重量％の量のカプリル酸を含む、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
非水性担体が、組成物の0.5％〜99％重量／体積を占める、請求項２３に記載の組成物
。
【請求項２８】
非水性担体が、組成物の10％〜95％重量／体積を占める、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２９】
非水性担体が、組成物の40％〜90％重量／体積を占める、請求項２３に記載の組成物。
【請求項３０】
上記の第二の物質が麻酔剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
上記の第二の物質がナトリウムチャンネル遮断剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
抗酸化剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、滑沢剤、乳化剤、浸透圧に影響を与える塩、着色剤、アルコール及び緩衝剤からなる群から選択される少なくとも１種の賦形剤をさらに含む、請求項１〜３１の何れかに記載の組成物。
【請求項３３】
(ａ)水分散性であり且つエタノール不溶性である両親媒性油、(ｂ)マイクロクリスタリンワックス及び(ｃ)製薬上許容される非水性担体、を含むビヒクルを含む医薬組成物であって；該ビヒクルがその中に、抗菌有効量の抗菌剤と、抗炎症剤及び麻酔剤を含む治療有効量の第二の物質とを安定的に分散している、上記の医薬組成物。
【請求項３４】
両親媒性油が5−オレイン酸ペギコールであり；非水性担体が綿実油であり；抗菌剤が
、セフチオフル又はその製薬上許容される塩若しくは形態を含み；抗炎症剤が、デラコキシブ、パレコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、ロフェコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、2−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−シクロペンテン−1−オン、(S)−6,8−ジクロロ−2−(トリフルオロメチル)−2H−1−ベンゾピラン−3−カルボン酸、2−(3,4−ジフルオロフェニル)−4−(3−ヒドロキシ−3−メチル−1−ブトキシ)−5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−3−(2H)−ピリダジノン、4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド、1−ベンジル−4−[(4−オキソピペリジン−1−イル)スルホニル]ピペリジン−4−カルボン酸tert−ブチル、4−[5−(フェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ベンゼンスルホンアミド、それらの塩及びプロドラッグからなる群から選択され；そして麻酔剤がリドカインである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
酸素透過性壁を有する容器又は送出装置を含み、そしてその中に請求項１に記載の組成物を入れた製品。
【請求項３６】
該壁が、ポリエチレンを含む酸素透過性材料から構成されている、請求項３５に記載の製品。
【請求項３７】
組成物が、長期の化学的及び／又は物理的安定性を示す、請求項３５に記載の製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７０】
〔実施例１０〕
耳注入により投与される下記の組成を有する懸濁液を調製する：
塩酸セフチオフル（微分末化）             75mg／ml
LabrafilTM M−1944CS                    750mg／ml
マイクロクリスタリンワックスNF         0.05mg／ml
鉱物油                                    適量