【手続補正書】
【提出日】平成19年5月2日(2007.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
2007502324.tif 000001
の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
式中、
【化２】
2007502324.tif 000002
は随意のエチレン架橋であり;
R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;
R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;
Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NHC(O)-であり；そして
Ａは、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたシクロアルキルオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキルアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールオキシ、場合により置換されたヘテロアリールオキシアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルオキシアルキルである。
【請求項２】
式(II)
【化３】
2007502324.tif 000003
(式中、Ａ、Ｘ、R1およびR2は請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項３】
式(III)
【化４】
2007502324.tif 000004
(式中、Ａ、Ｘ、R1およびR2は請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項４】
式(IV)
【化５】
2007502324.tif 000005
(式中、
【化６】
2007502324.tif 000006
ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項５】
式(Ｖ)
【化７】
2007502324.tif 000007
(式中、ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項６】
式(VI)
【化８】
2007502324.tif 000008
(式中、ＡおよびＸは請求項１に定義されるとおりである)
の請求項１記載の化合物；または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項７】
Ｘが-C(O)-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが-C(O)-CH2-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが-S(O)2-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが-NHC(O)-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが-CO-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたアリールオキシ、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアルケニル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたシクロアルキルアルキル、場合により置換されたシクロアルキルオキシ、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたヘテロアリールアルキル、場合により置換されたヘテロアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが-C(O)-CH2-であり、そしてＡが場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが-S(O)2-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換さ
れたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが-CO-であり、そしてＡが場合により置換されたアルコキシアルキル、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールアルキル、場合により置換されたアリールオキシアルキル、場合により置換されたシクロアル
キル、場合により置換されたヘテロアリールまたは場合により置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが4-アセトキシメチルフェニル、アセチルアミノ-メチル、3-アセチルアミノフェニ
ル、3-アミノ-ピラジン-2-イル、6-アミノ-ピリジン-3-イル、ベンゾイルアミノメチル、ベンゾフラン-2-イル、ベンジルオキシ、5-クロロ-6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-4-メタンスルホニルフェニル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロチオフェン-2-イル、3-(シアノ-メチル-メチル)-フェニル、2,4-ジフルオロベンジル、4-ジフルオロメ
トキシフェニル、4,5-ジヒドロベンゾフラン-6-イル、2,3-ジメトキシフェニル、2,5-ジ
メトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、2,6-ジメトキシピリジン-3-イル、2,5-ジ
メチルフラン-3-イル、4,6-ジメチルピリミジン-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イ
ル、2-フルオロベンジル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、4-ヒドロキシメチルフェニル、6-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、イソブトキシ、2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルオキシ、4-メトキシベンジル、メトキシ-メチル、メトキシカルボニルエチル、4-メトキシカルボニルフェノキシ、4-メトキシフェノキシ、(メトキシ)-(フェニル)-メチル、4-メトキシ-チオフェン-3-イル、5-メトキシ-2-(1,1,1-トリフルオロエトキシ)-フェニル、メチル、3-メチル-ベンゾフラン-2-イル、1-メチル-シクロプロピル、2-メチルフラン-3-イル、3-メチルフラン-2-イル、2-メチル-4-メトキシフェニル、6-メチル-ピリジン-2-イル、2-メチル-ピリジン-3-イル、5-メチル-ピラジン-2-イル、5-メチル-チオフェン-2-イル、[1,8]-ナフチリジン-2-イル、4-オキサゾール-5-イル-フェニル、4-オキソ-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-イル、ピペリジン-3-イル、2-フェノキシ-エチル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-イル、2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-イル、キノリン-6-イル、[1,2,3]-チアジアゾール-4-イル、チオフェン-3-イルまたは2,4,6-トリメトキシフェニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが-S(O)2であり、そしてＡが場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項１８】
Ａがメチル、2,5-ジメトキシフェニル、2-メトキシ-5-メチルフェニルおよび4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-イルである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが場合により置換されたアルケニルである、請求項５または６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが-NHC(O)-であり、そしてＡが1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニルである
、請求項５記載の化合物。
【請求項２１】
R1がアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１またはそれ以上の置換基で置換されたアリールである、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
R2がアルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(1-メチル-シクロプ
ロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A16;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チア
ゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A32;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A34;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[2-(2-フルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A43;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A59;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチ
ル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフ
ェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェ
ン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A163;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-4-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A170;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メトキシ-アセチ
ル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A173;
4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-酪酸メチルエステル, 化合物A174;
N-[2-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A179;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピリジン-3-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A181;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A217;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チア
ゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-｛4-[1-(3-アミノ-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A283;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-ベンゾフ
ラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A290;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-フェノキシ-プロ
ピオニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A292;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カル
ボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-クロロ-6-ヒドロ
キシ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A326;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(5-メチル-ピラジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A327;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-ヒドロキシ-ピリ
ジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A333;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキソ-4,5,6,7-
テトラヒドロ-ベンゾフラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A342;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-アセチ
ル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A367;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アセトアミド, 化合物A375;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピ
ペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
N-[3-(3-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A707;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(4-メチル-3,4-ジヒ
ドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-7-スルホニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル
メチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A880;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸4-メトキシ-フェニルエステル, 化合物A1605;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸ベンジルエステル, 化合物A1610;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリ
ル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1637;
1-｛3-[1-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1638;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(ピペリジン-4-カル
ボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1639;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[8-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1640;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1-アセチル-3-オキソ-3-フェニル-プロペニル)-アミド, 化合
物A1641;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシルエステル, 化合物A1644;および
1-[4-(1-アセチル-ピペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリ
ル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A1648;
より選択される請求項１記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項２４】
以下からなる群:
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-((S)-2-メトキシ-2-
フェニル-アセチル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A4;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-([1,2,3]チアジアゾ
ール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A6;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,3-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A21;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4,6-トリメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A24;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A27;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,4-ジメチル-チア
ゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A28;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメチル-フラ
ン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A29;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-4-メタン
スルホニル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A40;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A42;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-2-カルボニ
ル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A45;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A52;
N-[3-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-フェニル]-アセトアミド, 化合物A88;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(フラン-3-カルボニ
ル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A92;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A95;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(チオフェン-3-カル
ボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A99;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A118;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-2-メチ
ル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A120;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(4-メトキシ-チオフ
ェン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A123;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-クロロ-チオフェ
ン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A131;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(3-｛1-[5-メトキシ-2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A132;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(5-メチル-チオフェ
ン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A137;
酢酸4-(4-｛3-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A148;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1-メチル-シクロプ
ロパンカルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A206;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,3-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A212;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A218;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,4-ジメチル-チア
ゾール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A219;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A220;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメチル-フラ
ン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A222;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,6-ジメトキシ-ピ
リジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A224;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-3-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A225;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-ピリジン-4-イル-チアゾール-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A227;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A235;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-フラン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A244;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メチル-[1,8]ナフチリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A249;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピラジン-2-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A256;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(シアノ-メチル-
メチル)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A272;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(フラン-3-カルボニ
ル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A286;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(3-メチル-フラン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A289;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(チオフェン-3-カル
ボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A294;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-オキサゾール-5-
イル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A301;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ジフルオロメトキシ-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A306;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A315;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[2-(4-メトキシ-フェニル)-アセチル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 化合物A319;
1-｛4-[1-(6-アミノ-ピリジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレア, 化合物A331A;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A334;
酢酸4-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボニル)-ベンジルエステル, 化合物A336;
N-[2-(4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベン
ジル｝-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-ベンズアミド, 化合物A352;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-5-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A361;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(1H-インドール-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A362;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-4-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A364;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-(4-｛1-[3-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルアミノ)-ベンゾイル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-フェニル)-ウレア, 
化合物A371;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-3-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A377;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(ピリジン-2-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A380;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(キノリン-6-カルボ
ニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A386;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2,5-ジメトキシ-ベ
ンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A564;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(2-メトキシ-5-メチ
ル-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A592;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(1-メタンスルホニル-ピ
ペリジン-4-イルメチル)-フェニル]-ウレア, 化合物A608;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[8-(2,3-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A786;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛2-[1-(2,4-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1113;
4-｛4-[3-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-ウレイド]-ベンジル｝-ピペリジン-1-カルボン酸イソブチルエステル, 化合物A1625;
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛3-[1-(2,5-ジメトキシ-ベ
ンゾイル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1636;および
1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-｛4-[1-(4,5-ジヒドロ-ベン
ゾフラン-6-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]-フェニル｝-ウレア, 化合物A1642;
より選択される、請求項１記載の化合物または該化合物のエステルプロドラッグ、薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物；または該塩もしくは溶媒和化合物のエステルプロドラッグ。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を、薬学的に許容できる担体または添加剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項２６】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を含むTNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
【請求項２７】
有効な量の請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物を含むp38キナーゼの阻害剤の
投与により改善され得る状態の治療における使用のための、医薬組成物。
【請求項２８】
TNF-αの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２９】
p38キナーゼの阻害剤の投与により改善され得る状態の治療用医薬の製造のための、請
求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
喘息の治療のための請求項２８または２９記載の使用。
【請求項３１】
関節の炎症の治療のための請求項２８または２９記載の使用。
【請求項３２】
糖尿病、関節炎、糖尿病性網膜症、心筋梗塞、癌、慢性閉塞性肺疾患または炎症性もしくは神経障害性の痛みを治療するための請求項２５に記載の医薬組成物。