【手続補正書】
【提出日】平成19年7月19日(2007.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（Ｉ）：
【化１】
2007509058.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、
式中、Ｘ１およびＸ３は独立して、Ｎ、−ＮＲ４−、−Ｏ−または−Ｓ−から選択され、式中のＲ４は水素または低級アルキルであり（但し、Ｘ１およびＸ３の少なくとも一つは、Ｎまたは−ＮＲ４−でなければならないこと条件とする）；
Ｘ２は−ＮＨ−または−（ＣＨ２）ｍ−であり、式中のｍは０、１、２、３または４であり；
Ａ１は、置換または非置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、またはヘテロアリールヘテロアリールであり；
Ｒ１は水素、あるいは置換もしくは非置換の、低級アルキル、アルコキシアルキル、低級アルキルオキシ、アミノ、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクロアルキル低級アルキル、低級アルキルヘテロシクロアルキル、アリール低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ低級アルキル、またはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
それぞれのＲ３およびＲ３’は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシから選択され；そして
ｐおよびｑは、独立して０、１、２または３である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘ１が−ＮＲ４−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４がメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２が−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、置換または非置換の、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニルインデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１が次の構造：
【化２】
2007509058.tif 000002
を有する化合物であって、
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が次の構造：
【化３】
2007509058.tif 000003
を有し、
式中、ｎは０、１、２、３または４であり；
ｒは１または２であり；
Ｘ４は−ＣＨ−またはＮであり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；かつ
Ｒ１１は水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１１が低級アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
次式（ＩＩ）：
【化４】
2007509058.tif 000004
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、
式中、Ｘ２は−ＮＨ−または−（ＣＨ２）ｍ−であり、式中のｍは０、１、２、３または４であり；
Ａ１は置換または非置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、またはヘテロアリールヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、あるいは置換または非置換の、低級アルキル、アルコキシアルキル、低級アルキルオキシ、アミノ、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクロアルキル低級アルキル、低級アルキルヘテロシクロアルキル、アリール低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ低級アルキル、あるいはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；そして
Ｒ４は水素または低級アルキルである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ４が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２が−ＮＨ−である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ１が、置換または非置換の、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニルインデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ１が次の構造：
【化５】
2007509058.tif 000005
を有し、
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が次の構造：
【化６】
2007509058.tif 000006
を有し、
式中、ｎは０、１、２、３または４であり；
ｒは１または２であり；
Ｘ４は−ＣＨ−またはＮであり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ１１は水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが１である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１が低級アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
次式（ＩＩＩ）：
【化７】
2007509058.tif 000007
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、
式中、Ｘ１は−ＮＲ４−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、式中のＲ４は水素または低級アルキルであり
Ｘ２は−ＮＨ−または−（ＣＨ２）ｍ−であり、式中のｍは０、１、２、３または４であり；
Ａ１は置換または非置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、またはヘテロアリールヘテロアリールであり；
Ｒ１は水素、あるいは置換もしくは非置換の、低級アルキル、アルコキシアルキル、低級アルキルオキシ、アミノ、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクロアルキル低級アルキル、低級アルキルヘテロシクロアルキル、アリール低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ低級アルキル、またはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；そして
Ｒ３は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ｘ１が−ＮＲ４−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が水素である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４がメチルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘ２が−ＮＨ−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａ１が、置換または非置換の、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニルインデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルからなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａ１が次の構造：
【化８】
2007509058.tif 000008
を有し、
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が次の構造：
【化９】
2007509058.tif 000009
を有し、
式中、ｎは０、１、２、３または４であり；
ｒは１または２であり；
Ｘ４は−ＣＨ−またはＮであり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ１１は水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎが１である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１１が低級アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
次式（ＩＶ）：
【化１０】
2007509058.tif 000010
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、式中、Ｘ１は−ＮＲ４−、−Ｏ−または−Ｓ−であり、式中のＲ４は水素または低級アルキルであり；
Ａ１は置換または非置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、またはヘテロアリールヘテロアリールであり；
Ｒ１は水素あるいは置換または非置換の、低級アルキル、アルコキシアルキル、低級アルキルオキシ、アミノ、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクロアルキル低級アルキル、低級アルキルヘテロシクロアルキル、アリール低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ低級アルキル、あるいはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；そして
Ｒ３は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｘ１が−ＮＲ４−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４が水素である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４がメチルである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ１が、置換または非置換の、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニルインデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルからなる群から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａ１が次の構造：
【化１１】
2007509058.tif 000011
を有し、
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が次の構造：
【化１２】
2007509058.tif 000012
を有し、
式中、ｎは０、１、２、３または４であり；
ｒは１または２であり；
Ｘ４は−ＣＨ−またはＮであり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ１１は、水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
ｎが１である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１１が低級アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４７】
次式（Ｖ）：
【化１３】
2007509058.tif 000013
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、式中、Ｒ１は、水素、あるいは置換または非置換の、低級アルキル、アルコキシアルキル、低級アルキルオキシ、アミノ、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル低級アルキル、ヘテロシクロアルキル低級アルキル、低級アルキルヘテロシクロアルキル、アリール低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ低級アルキル、またはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｒ４は水素または低級アルキルであり；そして
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｒ４が水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４がメチルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が次の構造：
【化１４】
2007509058.tif 000014
を有し、
式中、ｎは０、１、２、３または４であり；
ｒは１または２であり；
Ｘ４は−ＣＨ−またはＮであり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ１１は水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎが１である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１１が低級アルキルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
次式（ＶＩ）：
【化１５】
2007509058.tif 000015
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、式中、Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；
Ｒ４は水素または低級アルキルであり；かつ
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロ低級アルキルチオ、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから選択され；
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、水素、ハロ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルスルホニル、ハロ低級アルキルスルホニル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ１１は水素、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、低級アルキルオキシ低級アルキル、および置換または非置換の、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項５６】
Ｒ４が水素である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４がメチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立して、水素、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ヒドロキシ、メチルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アセチル、ならびに置換または非置換の、フェニル、フェニルオキシ、フリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピペリジニル、チオフェニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
ｎが１である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１０およびＲ１２が水素または低級アルキルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛４−［（２−｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）オキシ］−ピリジン−２−イル｝アセトアミドである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
ヒトまたは動物被験体に薬学的に受容可能な担体と一緒に投与した場合に該ヒトまたは動物被験体においてＲａｆ活性を阻害するのに有効な量の請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項６３】
さらに、癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤を含有する、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤が、ダカルバジン、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
ヒトまたは動物被験体においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するのに有効な量の請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物を含有する、ヒトまたは動物被験体においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するための組成物。
【請求項６６】
ヒトまたは動物被験体においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するのに有効な量の請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物を含有する、ヒトまたは動物被験体において癌疾患を治療するための組成物。
【請求項６７】
前記の癌がメラノーマ、甲状腺乳頭癌、胆管癌、胆嚢癌、結腸直腸癌、肺癌、膵癌、白血病、前立腺癌、卵巣癌、乳癌、または肺癌である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
さらに、癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤を含有する、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
前記癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤が、ダカルバジン、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
ヒトまたは動物被験体においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するのに有効な量の請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物を含有する、ヒトまたは動物被験体においてホルモン依存性癌疾患を治療するための組成物。
【請求項７１】
前記ホルモン依存性癌が乳癌または前立腺癌である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
さらに、癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤を含有する、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
前記癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤が、ダカルバジン、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
ヒトまたは動物被験体においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するのに有効な量の請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物を含有する、ヒトまたは動物被験体において血液癌疾患を治療するための組成物。
【請求項７５】
さらに、癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤を含有する、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
前記癌を治療するための少なくとも１種の追加の薬剤が、ダカルバジン、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
医薬として使用するための請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物。
【請求項７８】
癌治療用の医薬の製造における、請求項１、１３、２４、３６、４７、５５または６１に記載の化合物の使用。