【手続補正書】
【提出日】平成19年9月19日(2007.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
2007505933.tif 000001
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素または−ＣＲ６であり；
Ｘ３は、窒素または−ＣＲ３（ここで、Ｒ３は、水素、ＯＨ、ケト互変異性体、−ＯＲ８、−ＣＮ、ハロゲン、低級アルキル、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９である）であり；
Ｘ３が窒素である場合には、Ｘ４は窒素またはＣＲ６基であり、そしてＸ３が−ＣＲ３である場合には、Ｘ４は−ＣＲ６Ｒ７であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；そして、
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級脂環式、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルキルオキシ、ペルハロアシル、−Ｎ３、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
但し、
該化合物は、JP 10025294; 米国特許第4,748,177号; 米国特許第4,748,177号; 米国特許第6,369,092号; WO 00/06573; WO 02/055521; WO 02/055082; WO 02/055083; European Journal of Medicinal Chemistry, 1994, 29(1), 3-9; およびJ. Het. Chem. 1990, 27(5), 1409の１つ以上において知られまたは記載されているものではなく；
−Ｒ４Ｒ５は、リボースもしくはその誘導体、または糖類もしくはその誘導体ではなく；
−Ｒ４Ｒ５は、ホスホネートまたはホスホン酸ではなく、あるいはホスホネートまたはホスホン酸で置換されず；そして、
Ｒ４が(ＣＨ２)ｎ（ここで、ｎ＝０または１である）である場合には、Ｒ４およびＲ５は、Ｏと結合しない］
で示される化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
2007505933.tif 000002
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素または−ＣＲ６であり；
Ｒ１は、ハロゲン、ＯＲ８、ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、−Ｎ３、−ＣＮ、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ５は、アルキル、芳香環、ヘテロ芳香環、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式ＩＶ：
【化３】
2007505933.tif 000003
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素またはＣＲ６であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
式ＩＩＩ：
【化４】
2007505933.tif 000004
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素またはＣＲ６であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ３は、水素、ＯＨもしくはケト互変異性体、−ＯＲ８、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
式Ｉ：
【化５】
2007505933.tif 000005
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素または−ＣＲ６であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ３は、水素、−ＯＨもしくはケト互変異性体、−ＯＲ８、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、−Ｎ３、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ５は、アルキル、芳香環、ヘテロ芳香環、脂環式、またはヘテロ環であり、そして全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
式ＩＩＡ：
【化６】
2007505933.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、−Ｎ３、−ＣＮ、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ５は、アルキル、芳香環、ヘテロ芳香環、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、ＮＲ８Ｒ１０、またはＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
式ＩＩＢ：
【化７】
2007505933.tif 000007
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、−Ｎ３、−ＣＮ、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ５は、アルキル、芳香環、ヘテロ芳香環、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
式ＩＡ：
【化８】
2007505933.tif 000008
［式中、
Ｘ１およびＸ２は同じかまたは異なり、そして、各々は窒素または−ＣＲ６基であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ４は、−(ＣＨ２)ｎ−（ここで、ｎ＝０〜３である）であり；
Ｒ５は、アルキル、芳香環、ヘテロ芳香環、脂環式、またはヘテロ環であり、そして、全ては場合により二環または三環であり、そして、全ては場合によりＨ、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＯ２、または−ＮＲ８Ｒ１０で置換され；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、−Ｎ３、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であるか、あるいはＲ７と一緒になってカルボニル(Ｃ＝Ｏ)であり；
Ｒ７は独立して、水素もしくは低級アルキルから選ばれるか、あるいはＲ６と一緒になってカルボニル(Ｃ＝Ｏ)であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−(ＣＯ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；Ｒ１１は、低級アルキルまたは低級アリールであり；そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ１はハロゲンであり；Ｒ２は−ＮＨ２であり；Ｒ４は−ＣＨ２−であり；Ｒ６はＨまたはハロゲンであり；そして、Ｒ５は、場合により置換されたフェニル（ここで、置換基は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、ペルハロアルキル、ペルハロアルキルオキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＣＯ２Ｒ１１である）である、
請求項２記載の化合物、またはその互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式Ｉ：
【化９】
2007505933.tif 000009
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、または−ＮＨＲ８から選ばれ；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、およびヘテロ環からなる群から選ばれ、全ては場合により置換され；ここで、
該アリール、ヘテロアリール、脂環式およびヘテロ環の基は、場合により単環、二環または三環であり；
Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ３上の任意の置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ；
ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、
場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ０またはＲ３は、−ＯＨまたは−ＳＨであり、該化合物は、対応する(チオ)ケト互変異性体またはケト−エノール互変異性体の混合物として存在し得て；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ヘテロアリール、または低級アリールであり；そして、
Ｒ１２は、水素または低級アルキルである］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ０は、水素、ハロゲン、−ＳＨ、−ＯＨ、または−ＣＮであり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ペルハロアルキル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−であり；そして、
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールの各々は単環または二環であり、そして、３〜５個の置換基で置換される、
請求項１０記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり；Ｒ２は、−ＮＨ２であり；そして、Ｒ５は、少なくとも３個の置換基を有するフェニル、少なくとも２個の置換基を有するピリジル、または少なくとも２個の置換基を有する１−オキシ−ピリジル(Ｎ−オキシ−ピリジル)である、
請求項１１記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、またはプロドラッグ。
【請求項１３】
以下の群：
【化１０】
2007505933.tif 000010
【化１１】
2007505933.tif 000011
【化１２】
2007505933.tif 000012
【化１３】
2007505933.tif 000013
【化１４】
2007505933.tif 000014
【化１５】
2007505933.tif 000015
【化１６】
2007505933.tif 000016
【化１７】
2007505933.tif 000017
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
以下の群：
【化１８】
2007505933.tif 000018
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
以下の式：
【化１９】
2007505933.tif 000019
【化２０】
2007505933.tif 000020
【化２１】
2007505933.tif 000021
【化２２】
2007505933.tif 000022
の１つによって示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
式ＩＣ：
【化２３】
2007505933.tif 000023
［式中、
Ｒ０は、水素、ハロゲン、低級アルキル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、または−ＮＨＲ８であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０が一緒になる場合には、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアリール、低級アリール、低級アルケニル、または低級アルキニルであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ヘテロアリール、または低級アリールであり；
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；そして、
Ｒ０およびＲ１０は一緒になって場合により、場合により置換された環外二重結合を形成し；あるいは、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により該環内原子の１〜３個はＯ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子である］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ０は、水素であり；
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−であり；
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールの各々は単環または二環であり、そして３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ１０は、水素である、
請求項１６記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり；Ｒ５は、フェニル、ピリジル、または１−オキシ−ピリジル(Ｎ−オキシ−ピリジル)であり、これらの各々は少なくとも２個の置換基を有する、
請求項１７記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
以下の群：
【化２４】
2007505933.tif 000024
【化２５】
2007505933.tif 000025
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
式ＩＤ：
【化２６】
2007505933.tif 000026
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、ヘテロ環であり、全ては場合により置換され；ここで、
該アリール、ヘテロアリール、脂環式およびヘテロ環の基は場合により、単環、二環または三環であり、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり、そして、
Ｒ３上の任意の置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮからなる群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；ここで、
Ｒ１０およびＲ１０が一緒になる場合には、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個はＯ、ＳおよびＮからなる群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアリール、低級アリール、低級アルケニル、または低級アルキニルであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ヘテロアリール、または低級アリールであり；
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；そして、
Ｒ３およびＲ１０は一緒になって場合により、場合により置換された環外二重結合を形成し；あるいは、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個はＯ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子である］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ペルハロアルキル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−であり；
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールの各々は単環または二環であり、そして３〜５個の置換基で置換され、そして、
Ｒ１０は、水素または低級アルキルである、
請求項２０記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり、そして、Ｒ５は、フェニル、ピリジル、または１−オキシ−ピリジル(Ｎ−オキシ−ピリジル)であり、これらの各々は少なくとも２個の置換基を有する、
請求項２１記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２３】
式ＩＥ：
【化２７】
2007505933.tif 000027
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアリール、低級アリール、低級アルケニル、または低級アルキニルであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ヘテロアリール、または低級アリールであり；そして、
Ｒ１２は、水素または低級アルキルである］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２４】
式ＩＩＣ：
【化２８】
2007505933.tif 000028
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または−ＣＮであり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され、ここで、該ヘテロアリールがわずかに２個の置換基で置換される場合には、該２個の置換基は場合により置換された縮合環の一部を形成しなければならず；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級脂環式、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルキルオキシ、ペルハロアシル、−Ｎ３、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、ホスホネート、およびホスホン酸からなる群から選ばれ；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１０は、独立して水素または低級アルキルであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；
但し、
Ｒ５がアリールである場合には、Ｒ５は有機金属シクロペンタジエンではなく；
Ｒ５がフェニルである場合には、該置換基は３,５−ジ−ハロではなく；
Ｒ５が脂環式である場合には、該環式はいずれかのテトラ−置換のｓｐ３環内炭素を含まず；そして、
Ｒ５がヘテロ環である場合には、該環式はいずれかのテトラ−置換のｓｐ３環内炭素を含まず、あるいは該環式はテトラ−置換のピロリジンではない］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２５】
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ４は、低級アルキルであり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり；
該アリール基およびヘテロアリール基の各々は単環または二環であり；
該アリール基は、４〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され、ここで、該ヘテロアリールがわずかに２個の置換基で置換される場合には、該２個の置換基は場合により置換された縮合環の一部を形成しなければならない、
請求項２４記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ５は、３〜５個の置換基を有するフェニル、３〜５個の置換基を有するピリジル、または１−オキシ−ピリジル(Ｎ−オキシ−ピリジル)であり、これらの各々は３〜５個の置換基を有する、
請求項２４記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
式ＩＩＤ：
【化２９】
2007505933.tif 000029
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＲ８Ｒ１０であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、または−ＣＮであり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され、ここで、該ヘテロアリールがわずかに２個の置換基で置換される場合には、該２個の置換基は場合により置換された縮合環の一部を形成しなければならず；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級脂環式、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルキルオキシ、ペルハロアシル、−Ｎ３、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、ホスホネート、およびホスホン酸からなる群から選ばれ；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、低級アルキル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり；
Ｒ１０は、独立して水素または低級アルキルであり；そして、
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
但し、
Ｒ５がアリールである場合には、Ｒ５は有機金属シクロペンタジエンではなく；
Ｒ５がフェニルである場合には、該置換基は３,５−ジ−ハロではなく；
Ｒ５が脂環式である場合には、該環式はいずれかのテトラ−置換のｓｐ３環内炭素を含まず；
Ｒ５がヘテロ環である場合には、該環式はいずれかのテトラ−置換のｓｐ３環内炭素を含まず、あるいは該環式はテトラ−置換のピロリジンではない］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２８】
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ３は、水素であり；そして、
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり；ここで、
該アリール基およびヘテロアリール基の各々は単環または二環であり；
該アリール基は、４〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され、ここで、該ヘテロアリールがわずかに２個の置換基で置換される場合には、該２個の置換基は場合により置換された縮合環の一部を形成しなければならない、
請求項２７記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項２９】
Ｒ１はクロロまたはブロモであり、Ｒ２は−ＮＨ２であり、そして、Ｒ５は３〜５個の置換基を有するフェニル、３〜５個の置換基を有するピリジル、または３〜５個の置換基を有する１−オキシ−ピリジル(Ｎ−オキシ−ピリジル)である、
請求項２７記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３０】
以下の群：
【化３０】
2007505933.tif 000030
【化３１】
2007505933.tif 000031
【化３２】
2007505933.tif 000032
【化３３】
2007505933.tif 000033
【化３４】
2007505933.tif 000034
【化３５】
2007505933.tif 000035
【化３６】
2007505933.tif 000036
【化３７】
2007505933.tif 000037
【化３８】
2007505933.tif 000038
【化３９】
2007505933.tif 000039
【化４０】
2007505933.tif 000040
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
以下の式：
【化４１】
2007505933.tif 000041
【化４２】
2007505933.tif 000042
の１つによって示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３２】
式ＩＩＩＡ：
【化４３】
2007505933.tif 000043
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ペルハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、脂環式、およびヘテロ環からなる群から選ばれ、全ては場合により置換され；ここで、
該アリール、ヘテロアリール、脂環式およびヘテロ環の基は場合により、単環、二環または三環であり；
Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、場合により環内原子の１〜２個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり、そして、
Ｒ３上の任意の置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、低級ヘテロアリール、低級脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、チオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして、場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；そして、
Ｒ１２は、水素または低級アルキルである］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
Ｒ１は、ハロゲンであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アルキル、低級アルケニル、低級ペルハロアルコキシ、低級アリール、低級ヘテロアリール、低級脂環式、および低級ヘテロ環からなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；そして、
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリール基およびヘテロアリール基の各々は単環または二環である、
請求項３２記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３４】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり、そして、Ｒ５は、３〜５個の置換基を有するフェニル、３〜５個の置換基を有するピリジル、または３〜５個の置換基を有する１−オキシ−ピリジル（Ｎ−オキシ−ピリジル）である、
請求項３３記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３５】
以下の群：
【化４４】
2007505933.tif 000044
【化４５】
2007505933.tif 000045
【化４６】
2007505933.tif 000046
【化４７】
2007505933.tif 000047
【化４８】
2007505933.tif 000048
【化４９】
2007505933.tif 000049
【化５０】
2007505933.tif 000050
【化５１】
2007505933.tif 000051
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
以下の式：
【化５２】
2007505933.tif 000052
【化５３】
2007505933.tif 000053
【化５４】
2007505933.tif 000054
【化５５】
2007505933.tif 000055
【化５６】
2007505933.tif 000056
【化５７】
2007505933.tif 000057
【化５８】
2007505933.tif 000058
の１つによって示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３７】
式ＩＩＩＢ：
【化５９】
2007505933.tif 000059
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１１であり、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；そして、
Ｒ１５は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルキニルである］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｒ１は、ハロゲンまたは低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり、ここで、Ｒ８は、水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−であり；そして、
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり、全ては場合により、単環、二環または三環である、
請求項３７記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項３９】
Ｒ１はクロロまたはブロモであり、Ｒ２は−ＮＨ２であり、Ｒ５は３〜５個の置換基を有するフェニル、３〜５個の置換基を有するピリジル、または３〜５個の置換基を有する１−オキシ−ピリジル（Ｎ−オキシ−ピリジル）である、
請求項３８記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４０】
１個以上の医薬的に許容し得る賦形剤、および式ＩＩＩＢ：
【化６０】
2007505933.tif 000060
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
Ｒ５上の該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、およびチオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１１、または−ＯＲ１１であり、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個はＯ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、または低級ヘテロアリールであり；
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；そして、
Ｒ１５は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、または低級アルキニルである］
によって示されている化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグの少なくとも１個、を含有する医薬組成物。
【請求項４１】
式ＩＶＡ：
【化６１】
2007505933.tif 000061
［式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、または低級アルキルであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ８であり；
Ｒ４は、−ＣＨＲ１２−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｓ(Ｏ)−、または−ＳＯ２−であり；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、脂環式、またはヘテロ環であり；ここで、
該アリール基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロアリール基は、２〜５個の置換基で置換され；
該脂環式基は、３〜５個の置換基で置換され；
該ヘテロ環基は、３〜５個の置換基で置換され；そして、
該置換基は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、−ＳＲ８、−ＯＲ８、−ＣＮ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ９、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ１０、低級アリール、ヘテロアリール、脂環式、低級ヘテロ環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアルキルアミノ、オキソ、オキサ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、ペルハロアシル、グアニジン、ピリジニル、チオフェン、フラニル、インドール、インダゾール、ホスホネート、ホスフェート、ホスホルアミド、スルホネート、スルホン、スルフェート、スルホンアミド、カルバメート、ウレア、チオウレア、チオアミドからなる群から選ばれ、ここで、Ｒ８およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ８は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、または−Ｃ(Ｏ)Ｒ９であり；
Ｒ９は、Ｈ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アリール、低級ヘテロアリール、−ＮＲ１０Ｒ１０、または−ＯＲ１１であり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０は一緒になって、場合により環内原子が３〜７個の環を形成して、そして場合により環内原子の１〜３個は、Ｏ、ＳおよびＮの群から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｒ１０は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアリール、低級アリール、低級アルケニル、または低級アルキニルであり；
Ｒ１１は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、低級ヘテロアリール、または低級アリールであり；そして、
Ｒ１２は、水素または低級アルキルであり；
但し、
Ｒ５が脂環式である場合には、該環式はいずれかのテトラ−置換のｓｐ３環内炭素を含まない］
で示される化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４２】
Ｒ１は、クロロまたはブロモであり；
Ｒ２は、−ＮＨ２であり；
Ｒ４は、−ＣＨ２−であり；そして、
Ｒ５は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールの各々は単環または二環であり、そして３〜５個の置換基で置換される、
請求項４１記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
Ｒ１はクロロまたはブロモであり、Ｒ２は−ＮＨ２であり、そして、Ｒ５は少なくとも３個の置換基を有するフェニル、少なくとも２個の置換基を有するピリジル、または少なくとも２個の置換基を有する１−オキシ−ピリジル（Ｎ−オキシ−ピリジル）である、請求項４２記載の化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
以下の群：
【化６２】
2007505933.tif 000062
【化６３】
2007505933.tif 000063
【化６４】
2007505933.tif 000064
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
以下の群：
【化６５】
2007505933.tif 000065
から選ばれる化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ。
【請求項４６】
１個以上の医薬的に許容し得る賦形剤、並びに請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載する少なくとも１つの化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグを含有する、医薬組成物。
【請求項４７】
ＨＳＰ９０を有する細胞を、請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載する化合物と接触させることを含む、インビトロでのＨＳＰ９０の阻害方法。
【請求項４８】
請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載する化合物の治療学的に有効な量を含有する、処置が必要な個体におけるＨＳＰ９０媒介性疾患を処置するための、請求項４６記載の医薬組成物。
【請求項４９】
ＨＳＰ９０媒介性疾患は、炎症性疾患、感染症、自己免疫疾患、発作、虚血、心臓疾患、神経学的疾患、線維形成疾患、増殖性疾患、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、および悪性疾患の群から選ばれ、ここで、該線維形成疾患は、強皮症、多発性筋炎、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎、および肺線維症の群から選ばれる、請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】
更に、細胞毒性剤、抗血管新生剤、および抗新生物剤の群から選ばれる少なくとも１個の治療学的な薬剤を含有し、ここで、該少なくとも１個の抗新生物剤は、アルキル化薬剤、代謝拮抗薬、エピドフィロトキシン、抗新生物酵素、トポイソメラーゼインヒビター、プロカルバジン、ミトキサントロン、白金配位錯体、生物学的応答調節物質、増殖インヒビター、ホルモン性／抗ホルモン性の治療学的な薬剤、および造血性増殖因子からなる群から選ばれる、請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載する化合物、またはその多形、溶媒和物、エステル、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくはプロドラッグ、並びに少なくとも１つの治療学的な薬剤の組み合わせを含有する、処置が必要な個体におけるＨＳＰ９０媒介性疾患を処置するための剤。
【請求項５２】
ＨＳＰ９０媒介性疾患は、炎症性疾患、感染症、自己免疫疾患、発作、虚血、心臓疾患、神経学的疾患、線維形成疾患、増殖性疾患、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、および悪性疾患の群から選ばれ、ここで、該線維形成疾患は、強皮症、多発性筋炎、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎、および肺線維症の群から選ばれる、請求項５１記載の剤。
【請求項５３】
更に、細胞毒性剤、抗血管新生剤、および抗新生物剤の群から選ばれる少なくとも１個の治療学的な薬剤を含有し、ここで、該少なくとも１個の抗新生物剤は、アルキル化薬剤、代謝拮抗薬、エピドフィロトキシン、抗新生物酵素、トポイソメラーゼインヒビター、プロカルバジン、ミトキサントロン、白金配位錯体、生物学的応答調節物質、増殖インヒビター、ホルモン性／抗ホルモン性の治療学的な薬剤、および造血性増殖因子からなる群から選ばれる、請求項５１記載の剤。
【請求項５４】
請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載する化合物を、他の治療学的な薬剤の投与前、同時、または投与後に投与する、請求項５１記載の剤。
【請求項５５】
処置が必要な個体におけるＨＳＰ９０媒介性疾患の治療学的および／または予防学的な処置のための医薬の製造における、請求項１〜３９および４１〜４５のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項５６】
ＨＳＰ９０媒介性疾患は、炎症性疾患、感染症、自己免疫疾患、発作、虚血、心臓疾患、神経学的疾患、線維形成疾患、増殖性疾患、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、および悪性疾患の群から選ばれ、ここで、該線維形成疾患は、強皮症、多発性筋炎、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎、および肺線維症の群から選ばれる、請求項５５記載の使用。
【請求項５７】
更に、細胞毒性剤、抗血管新生剤、および抗新生物剤の群から選ばれる少なくとも１個の治療学的な薬剤の使用を含み、ここで、該少なくとも１個の抗新生物剤は、アルキル化薬剤、代謝拮抗薬、エピドフィロトキシン、抗新生物酵素、トポイソメラーゼインヒビター、プロカルバジン、ミトキサントロン、白金配位錯体、生物学的応答調節物質、増殖インヒビター、ホルモン性／抗ホルモン性の治療学的な薬剤、および造血性増殖因子からなる群から選ばれる、請求項５５記載の使用。