【手続補正書】
【提出日】平成19年11月9日(2007.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007512326.tif 000001
［ここで、
ＲとＲ’は、独立にＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4フルオロアルキル、またはＲとＲ’一緒に３から８の炭素原子を有する置換または非置換の飽和または不飽和の炭素環を形成し；
ＲP、ＲP’およびＲFは独立に、水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4フルオロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、アセチル、−Ｓ−Ｃ1−Ｃ4フルオロアルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル、およびＣ3−Ｃ4シクロアルケニルから成るグループから選択され；
（Ｌ1）、（Ｌ2）、（Ｌ3）、および（ＬF）は、
【化２】
2007512326.tif 000002
から成るグループから独立に選択される二価の結合基であり、ここで、Ｒ４０はそれぞれ独立に、水素、Ｃ1−Ｃ5アルキル、またはＣ1−Ｃ5フルオロアルキルであり；
Ｘ１は、Ｏ、ＣＨ２、または［Ｈ，ＯＨ］であり；
ＺFは、
【化３】
2007512326.tif 000003
（ここで、Ｒ４とＲ５は、独立に、水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルケニル、Ｃ2−Ｃ4アルキニル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、またはシクロプロピルであり、Ｒ４またはＲ５の１つのみが水素であってもよい）であり；
ＺPは、
メチル、
エチル、
ｎ−プロピル、
１−メチルエチル、
１−メチルプロピル、
２−メチルプロピル、
１，１−ジメチルエチル、
１，１−ジメチルプロピル、
１，２−ジメチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
１−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、
１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチルプロピル、
２−ヒドロキシ−２−メチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−２−エチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−２−エチル−３−メチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−２−メチル−３−メチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−１，３，３−トリメチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−１−エチル−３，３−ジメチルブトキシ、
２−ヒドロキシ−１，２−ジエチルブトキシ
２−ヒドロキシ−２−エチル−１−メチルブトキシ、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（メチルエチル）プロピル、
１−ヒドロキシシクロペンテニル、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルである］
で表される化合物、またはその製薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＺPが、１，１−ジメチルエチル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチルプロピルであって、（Ｌ1）、（Ｌ2）、（Ｌ3）が全て結合であり；
ＺFが、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔＢｕ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＦ3）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉＰｒ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｔＢｕ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ＣＦ3）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ｔＢｕ）Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）2、または
−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ（ｉＰｒ）から選択され；
ＺFが、
【化４】
2007512326.tif 000004
である化合物、またはその製薬的に許容可能な塩またはプロドラッグである、請求項１の化合物。
【請求項３】
ＺFが、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｉＰｒ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔＢｕ）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅＥｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉＰｒ）、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｔＢｕ）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅｔ）2、または
−Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ（ｉＰｒ）から選択される化合物、またはその製薬的に許容可能な塩またはプロドラッグである、請求項２の化合物。
【請求項４】
以下の式Ａ〜Ｊ
【化５】
2007512326.tif 000005
【化６】
2007512326.tif 000006
【化７】
2007512326.tif 000007
によって表される化合物、またはその製薬的に許容可能な塩またはエステルプロドラッグ誘導体。
【請求項５】
ナトリウム塩またはカリウム塩である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の塩。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか１つの化合物と、製薬的に許容可能な担体または希釈剤を含有して成る医薬製剤。
【請求項７】
成分（Ａ１）：請求項１〜４のビタミンＤ受容体調節物質；
成分（Ｂ１）：以下のものから成るグループから選択される、１以上の共薬剤：
ａ．エストロゲン、
ｂ．アンドロゲン、
ｃ．カルシウムサプリメント、
ｄ．ビタミンＤ代謝物、
ｅ．チアジド利尿薬、
ｆ．カルシトニン、
ｇ．ビスフォスフォネート、
ｈ．ＳＥＲＭＳ、および
Ｉ．フッ化物；および
成分（Ｃ１）：所望により、担体または希釈剤、
を含む、骨粗鬆症治療のための製剤。
【請求項８】
（Ａ１）対（Ｂ１）の重量比が１０：１〜１：１０００である、請求項７の製剤。
【請求項９】
成分（Ａ２）：請求項１〜４のビタミンＤ受容体調節物質；
成分（Ｂ２）：以下のものから成るグループから選択される、乾癬の治療のための１以上の慣用の共薬剤：
ａ．局所用グルココルチコイド、
ｂ．サリチル酸、
ｃ．未精製コールタール；および、
成分（Ｃ２）：所望により、担体または希釈剤
を含む、乾癬治療のための製剤。
【請求項１０】
（Ａ２）対（Ｂ２）の重量比が、１：１０〜１：１０００００である、請求項９の製剤。
【請求項１１】
にきび、光線性角化症、脱毛症、アルツハイマー病、無重力状態での骨の維持、骨折の治療、乳ガン、ガンの化学予防、クローン病、結腸ガン、Ｉ型糖尿病、拒絶反応、高カルシウム血症、ＩＩ型糖尿病、白血病、多発性硬化症、骨髄異形成症候群、不十分な皮脂分泌、骨軟化症、骨粗鬆症、不十分な真皮の堅さ、不十分な真皮の加湿、乾癬性関節炎、前立腺ガン、乾癬、腎性骨ジストロフィー、リウマチ様関節炎、強皮症、皮膚ガン、全身性エリテマトーデス、マスタード発疱薬による皮膚細胞の損傷、潰瘍性大腸炎、白斑、または皺の病理学的な影響を軽減するためのほ乳類の処置に使用するための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
良性前立腺肥大症または膀胱ガンの病理学的な影響を予防または軽減するためのほ乳類の処置に使用するための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
ビタミンＤ受容体によって仲介される病的状態の治療または予防に使用するための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
にきび、光線性角化症、脱毛症、アルツハイマー病、無重力状態での骨の維持、骨折の治療、乳ガン、ガンの化学予防、クローン病、結腸ガン、Ｉ型糖尿病、拒絶反応、高カルシウム血症、ＩＩ型糖尿病、白血病、多発性硬化症、骨髄異形成症候群、不十分な皮脂分泌、骨軟化症、骨粗鬆症、不十分な真皮の堅さ、不十分な真皮の加湿、乾癬性関節炎、前立腺ガン、乾癬、腎性骨ジストロフィー、リウマチ様関節炎、強皮症、皮膚ガン、全身性エリテマトーデス、マスタード発疱薬による皮膚細胞の損傷、潰瘍性大腸炎、白斑、または皺の病理学的な影響を治療するための医薬の製造における請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
ビタミンＤ受容体によって仲介される病的状態の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１６】
骨粗鬆症の病理学的な影響の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
良性前立腺肥大症または膀胱ガンの病理学的な影響の治療のための医薬の製造における請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。