【手続補正書】
【提出日】平成19年10月24日(2007.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式ＩまたはＩａ
【化１】
2003512446.tif 000001
［式中、
ＸおよびＹは独立して、Ｈ；ＮＨ2；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；およびＣ1〜Ｃ3アルコキシからなる群より選択されるか、または
組み合わせＸＹまたはＹＹは一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6炭素環式環、またはＯ；Ｎ；およびＳからなる群より選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有するＣ3〜Ｃ6ヘテロ環式環を形成し；
ＡはＲＯ−であり、そしてＢはＺＨであるか；または
ＡはＲ9(ＣＨ2)tＮＲ8であり、そしてＢはＲ10Ｚ1であり；
ＺはＯまたはＮＲaから選択され、ここでＲaは、
（ｉ）フェニル；
（ｊ）(Ｏ)−Ｃ−ＯＲb（ここでＲbは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルである）；
（ｋ）−ＳＯ2−Ｒc[ここでＲcは下記の（１）〜（４）からなる群：
（１）直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル；
（２）−(ＣＨ2)qＲe[ここでｑは０〜３であり、Ｒeは１つまたはそれ以上の位置で、Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；ＣＮ：Ｉ；Ｂｒ；直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；および−Ｃ(Ｏ)Ｒf（ここでＲfはＣ1〜Ｃ3アルキルもしくは−(ＣＨ2)rＣＦ3（ここでｒは１〜３である）である）から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールである]；
（３）−Ｒg(ＣＦ3)r（ここでＲgは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてｒは１〜３である）；および
（４）−(ＣＨ2)s−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｓは１〜３である）
より選択される]；および
（ｌ）−ＳＯ2−(ＣＨ2)q−Ｓｉ(ＣＨ3)3（ここでｑは１〜３である）
から選択され；
Ｚ1はＯまたはＮＲaから選択され、ここでＲaは、
（１）直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル；
（２）フェニル；
（３）(Ｏ)−Ｃ−ＯＲb（ここでＲbは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルである）；
（４）−ＳＯ2−Ｒc（ここでＲcは非置換フェニルであるか、またはＣ1〜Ｃ3アルキルもしくはＮＯ2で置換されたフェニルである）；および
（５）−ＳＯ2−(ＣＨ2)q−Ｓｉ(ＣＨ3)3（ここでｑは１〜３である）
から選択され；
Ｒは下記の(a)〜(h)からなる群：
(a) Ｈ；
(b) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル;
(c) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ2〜Ｃ6アルケニル;
(d) −(ＣＨ2)nＲ1（ここでＲ1は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；Ｉ；Ｂｒ；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；およびＣ1〜Ｃ3アルコキシから選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールであり、そしてｎは０〜３である）；
(e) −Ｃ(Ｏ)Ｒ2[ここでＲ2は、Ｈ；−(ＣＨ2)nＲ1（ここでＲ1は前述の定義を有し、そしてｎは０〜３である）；および−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｒ3（ここでＲ3は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｎは０〜３である）からなる群より選択される]；
(f) −Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)p−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ4（ここでＲ4は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｐは０〜３である）；
(g) −Ｒd(ＣＦ3)j（ここでＲdは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｊは１〜３である）；および
(h) −(ＣＨ2)j−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｊは１〜３である）
より選択され；
Ｒ’は下記の(a)〜(d)からなる群：
(a) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル;
(b) −(ＣＨ2)qＲ5[ここでｑは０〜３であり、そしてＲ5は１つまたはそれ以上の位置で、直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｂｒ；Ｉ；Ｃｌ；ＣＮ；Ｆ；ＮＯ2；−(ＣＨ2)rＣＦ3（ここでｒは０〜３である）；および−Ｃ(Ｏ)Ｒ6（ここでＲ6はＣ1〜Ｃ3アルキルである）から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールである]；
(c) −Ｒ7(ＣＦ3)s（ここでＲ7は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてｓは１〜３である）；および
(d) −(ＣＨ2)s−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｓは１〜３である）
より選択され；
Ｒ8はＨまたはＣＨ3であり；
ｔは０〜３であり；
Ｒ9は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；およびＣＦ3から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールであるか、またはＲ9はＮと一緒になって、フタラミド環；ピロリジン環；ピペリジン環；テトラヒドロキノリン環；およびインドール環から選択される環構造を形成し、該環構造は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；およびＣＦ3から選択される基で場合により置換され；そして
Ｚ1はＯであり、そしてＲ10はＨであるか；またはＺ1はＮＲaであり、そしてＲ10はＨまたはＣＨ3である]
で表される化合物の製造において、式ＲＯＨ、Ｒ'ＯＨまたはＲ9(ＣＨ2)tＮＨＲ8（ここでＲ、Ｒ'、Ｒ8、Ｒ9およびｔは前述の定義を有する）の化合物を下記式Ｖ
【化２】
2003512446.tif 000002
（ここでＸ、ＹおよびＺは前述の定義を有する）の化合物と、式[Ｒｈ(ＣＯＤ)Ｃｌ]2の
金属錯体を含む触媒およびキラルホスフィン配位子の存在下で反応させることを含む製造方法。
【請求項２】  ホスフィン配位子がＤＰＰＦ；（Ｒ）−（Ｓ）−ＢＰＰＦＡ；および（Ｒ）−（Ｓ）−ＰＰＦ−ＰtＢｕ2からなる群より選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  式ＩまたはＩａ
【化３】
2003512446.tif 000003
で表される化合物。
式中、
ＸおよびＹは独立して、Ｈ；ＮＨ2；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；およびＣ1〜Ｃ3アルコキシからなる群より選択されるか、または
組み合わせＸＹまたはＹＹは一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6炭素環式環、またはＯ；Ｎ；およびＳからなる群より選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含有するＣ3〜Ｃ6ヘテロ環式環を形成し；
ＡはＲＯ−であり、そしてＢはＺＨであるか；または
ＡはＲ9(ＣＨ2)tＮＲ8であり、そしてＢはＲ10Ｚ1であり；
ＺはＯまたはＮＲaから選択され、ここでＲaは、
（ｉ）フェニル；
（ｊ）(Ｏ)−Ｃ−ＯＲb（ここでＲbは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルである）；
（ｋ）−ＳＯ2−Ｒc[ここでＲcは下記の（１）〜（４）からなる群：
（１）直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル；
（２）−(ＣＨ2)qＲe[ここでｑは０〜３であり、Ｒeは１つまたはそれ以上の位置で、Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；ＣＮ：Ｉ；Ｂｒ；直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；および−Ｃ(Ｏ)Ｒf（ここでＲfはＣ1〜Ｃ3アルキルもしくは−(ＣＨ2)rＣＦ3（ここでｒは１〜３である）である）から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールである]；
（３）−Ｒg(ＣＦ3)r（ここでＲgは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてｒは１〜３である）；および
（４）−(ＣＨ2)s−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｓは１〜３である）
より選択される]；および
（ｌ）−ＳＯ2−(ＣＨ2)q−Ｓｉ(ＣＨ3)3（ここでｑは１〜３である）
から選択され；
Ｚ1はＯまたはＮＲaから選択され、ここでＲaは、
（１）直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル；
（２）フェニル；
（３）(Ｏ)−Ｃ−ＯＲb（ここでＲbは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルである）；
（４）−ＳＯ2−Ｒc（ここでＲcは非置換フェニルであるか、またはＣ1〜Ｃ3アルキルもしくはＮＯ2で置換されたフェニルである）；および
（５）−ＳＯ2−(ＣＨ2)q−Ｓｉ(ＣＨ3)3（ここでｑは１〜３である）
から選択され；
Ｒは下記の(a)〜(h)からなる群：
(a) Ｈ；
(b) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル;
(c) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ2〜Ｃ6アルケニル;
(d)−(ＣＨ2)nＲ1（ここでＲ1は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；Ｉ；Ｂｒ；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；およびＣ1〜Ｃ3アルコキシから選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールであり、そしてｎは０〜３である）；
(e) −Ｃ(Ｏ)Ｒ2[ここでＲ2は、Ｈ；−(ＣＨ2)nＲ1（ここでＲ1は前述の定義を有し、
そしてｎは０〜３である）；および−(ＣＨ2)nＣ(Ｏ)Ｒ3（ここでＲ3は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｎは０〜３である）からなる群より選択される]；
(f) −Ｃ(Ｏ)(ＣＨ2)p−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ4（ここでＲ4は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｐは０〜３である）；
(g) −Ｒd(ＣＦ3)j（ここでＲdは直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、そしてｊは１〜３である）；および
(h) −(ＣＨ2)j−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｊは１〜３である）
より選択され；
Ｒ’は下記の(a)〜(d)からなる群：
(a) 直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ6アルキル;
(b) −(ＣＨ2)qＲ5[ここでｑは０〜３であり、そしてＲ5は１つまたはそれ以上の位置で、直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｂｒ；Ｉ；Ｃｌ；ＣＮ；Ｆ；ＮＯ2；−(ＣＨ2)rＣＦ3（ここでｒは０〜３である）；および−Ｃ(Ｏ)Ｒ6（ここでＲ6はＣ1〜Ｃ3アルキルである）から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールである]；
(c) −Ｒ7(ＣＦ3)s（ここでＲ7は直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてｓは１〜３である）；および
(d) −(ＣＨ2)s−ＴＭＳ（ここでＴＭＳはトリメチルシリルであり、そしてｓは１〜３である）
より選択され；
Ｒ8はＨまたはＣＨ3であり；
ｔは０〜３であり；
Ｒ9は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；およびＣＦ3から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールであるか、またはＲ9はＮと一緒になって、フタラミド環；ピロリジン環；ピペリジン環；テトラヒドロキノリン環；およびインドール環から選択される環構造を形成し、該環構造は１つまたはそれ以上の位置で、Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；およびＣＦ3から選択される基で場合により置換され；そして
Ｚ1はＯであり、そしてＲ10はＨであるか；またはＺ1はＮＲaであり、そしてＲ10はＨまたはＣＨ3であり；
但し、ＺがＯである場合には、Ｒはメチルでもないし、水素でもない。
【請求項４】  ＡがＲＯ−であり、そしてＲが−(ＣＨ2)nＲ1であり、ここでＲ1は一つまたはそれ以上の位置で、Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；Ｉ；Ｂｒ；Ｃ1〜Ｃ3アルキル；およびＣ1〜Ｃ3アルコキシから選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールであり、そしてｎは０〜３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒが−(ＣＨ2)qＲ5であり、ここでｑは０〜３であり、そしてＲ5は一つまたはそれ以上の位置で、直鎖状または分枝鎖状Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｉ；Ｃｌ；ＣＮ；Ｆ；ＮＯ2；−(ＣＨ2)rＣＦ3（ｒ＝０〜３である）；および−Ｃ(Ｏ)Ｒ6（Ｒ6はＣ1〜Ｃ3アルキルである）から選択される基で場合により置換されたＣ3〜Ｃ6アリールである、請求項３に記載の式Ｉａの化合物。
【請求項６】  ＡがＲ9(ＣＨ2)ｔＮＲ8であり、ここでＲ8はＨであり、Ｒ9はＮと一緒になって、フタラミド環；ピロリジン環；ピペリジン環；テトラヒドロキノリン環；およびインドール環からなる群より選択される環構造を形成し、該環構造が一つまたはそれ以上の位置で、Ｃ1〜Ｃ3アルキル；Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ；Ｃｌ；Ｆ；ＮＯ2；およびＣＦ3から選択される基で場合により置換されている、請求項３に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】  ＸがＨであり、そしてＹがＨである、請求項３に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物。
【請求項８】  下記からなる群より選択される請求項３に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物：
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（エトキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（イソプロポキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（１−プロペニルオキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（２−トリメチルシリル−エトキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−ベンジルオキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−メトキシベンジルオキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（２,２,２−トリフルオロ−エトキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（２,２,２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−エトキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−６,７−ジフルオロ−２−メトキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−６−メトキシ−５,６−ジヒドロ−ナフト［２,３−ｄ］［１,３］ジオキソール−５−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−６,７−ジブロモ−２−メトキシ−５,８−ジメチル−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−酢酸１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル−エステル；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−プロピオン酸１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル−エステル；
（１Ｒ,２Ｒ）−安息香酸１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル−エステル；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−ギ酸１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル−エステル；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−２−メチルアクリル酸１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル−エステル；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−マロン酸エチルエステル（１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）エステル；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−マロン酸（１−tert−ブチルビメチルシロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）エチルエステル；
（１Ｓ*,２Ｓ*）４−tert−ブチルジメチルシロキシ−１,４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）酢酸エチルエステル；
（１Ｒ,２Ｒ）−２−（１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）−イソインドール−１,３−ジオン；
（１Ｓ,２Ｓ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−２−ピロリジン−１−イル−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−２−ピペリジン−１−イル−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ,２Ｒ）−２−（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ,２Ｒ）−２−（メチル−フェニル−アミノ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−２−ベンジルアミノ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ*,２Ｒ*）−２−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１,２−ジヒドロ−ナフタ
レン−１−オール；
（１Ｒ,２Ｒ）−２−インドール−１−イル−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ*,２Ｒ*）−２−（ヒドロキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）マロン酸ジメチルエステル；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−フェノキシ−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−ニトロフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−シアノフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−アシルフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−フルオロフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−クロロフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−ヨードフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｒ,２Ｒ）−２−（４−ブロモ−フェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−メチルフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（４−メトキシフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
（１Ｓ,２Ｓ）−２−（２−ブロモフェノキシ）−１,２−ジヒドロ−ナフタレン−１−オール；
４−メチル−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピペリジニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１Ｈ−インドール−１−イル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−Ｎ−フェニル−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレンアミン；
tert−ブチル（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニルカルバメート；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］−２−（トリメチルシリル）エタンスルホンアミド；
Ｎ,４−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピロリジニル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ,４−ジメチル−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピロリジニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−ヒドロキシ−４−（｛メチル［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピロリジニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−オキソベンゼナンミニウム；
Ｎ−メチル−４−ニトロ−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピロリジニル）−１,２−
ジヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド；
（１Ｒ,２Ｓ）−２−メチル−２−（１−ピロリジニル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミン；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
４−メチル−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−フェノキシ−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド；
（１Ｒ,２Ｓ）−１−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセテート；
（１Ｒ,２Ｓ）−１−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルベンゾエート；
（１Ｒ,２Ｓ）−１−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１,２,３,４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルピバレート；
Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−メトキシ−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］−２−（トリメチルシリル）エタンスルホンアミド；および
４−ニトロ−Ｎ−［（１Ｒ,２Ｓ）−２−（１−ピロリジニル）−１,２−ジヒドロ−１−ナフタレニル］ベンゼンスルホンアミド。
【請求項９】  請求項３に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０】  式Ｉまたは式Ｉａの化合物が請求項８の化合物から選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】  疼痛、パーキンソン病、癌またはＡＩＤＳの治療用医薬の製造における請求項３〜８のいずれか１項に記載の化合物の使用。