Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月4日(2006.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
無菌配合物の製造方法であって、
(a)   (i)  カチオン性界面活性剤；
(ii) ポリオキシエチレン(POE)とポリオキシプロピレン(POP)とのブロック・コポリマー；及び
(iii)ポリヌクレオチド；
を、前記ブロック・コポリマーの曇り点未満の温度で混合することにより、混合物を形成し；そして、
(b)  該混合物を低温濾過することにより、無菌配合物を生成し；
ただし、前記ブロック・コポリマーの曇り点を上下にする温度での、該混合物の熱サイクルを含まない
ことを含む、無菌配合物の製造方法。
【請求項２】
さらに、前記配合物を好適な容器内にアリコートすることを含む、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
前記ブロック・コポリマーは、一般式：
HO(C2H4O)x(C3H6O)y(C2H4O)xH；
であり、上記式中(y)は、疎水性POP部分(C3H6O)の分子量が最大約20,000ダルトンとなるような数を表し、そして(x)は、親水性POE部分(C2H4O)のパーセンテージが約1重量%−50重量%であるような数を表す、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
前記ブロック・コポリマーがポロキサマーCRL-1005である、請求項3に記載の方法。
【請求項５】
前記ブロック・コポリマーは、一般式：
HO(C3H6O)y(C2H4O)x(C3H6O)yH
であり、上記式中(y)は、疎水性POP部分(C3H6O)の分子量が最大約20,000ダルトンとなるような数を表し、そして(x)は、親水性POE部分(C2H4O)のパーセンテージが約1重量%−50重量%であるような数を表す、請求項1に記載の方法。
【請求項６】
該カチオン性界面活性剤が、塩化ベンザルコニウム、塩化ベネトニウム(benethonium chiloride)、セトリミド、塩化セチルピリジニウム、塩化アセチルトリエチルアンモニウム、Bn-DHxRIE、DHxRIE-OAc、DHxRIE-OBz及びPr-DOctRIE-OAcから成る群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項７】
前記混合が、約-2℃〜約8℃の温度で実施される、請求項1に記載の方法。
【請求項８】
前記低温濾過が、約-2℃〜約8℃の温度で実施される、請求項1に記載の方法。
【請求項９】
前記低温濾過が、孔サイズ約0.01マイクロ〜約2マイクロのフィルターを使用して行われる、請求項1に記載の方法。
【請求項１０】
前記配合物中に存在する前記カチオン性界面活性剤の最終濃度が、約0.01mM〜約5mMである、請求項1に記載の方法。
【請求項１１】
前記配合物中に存在する前記ブロック・コポリマーの最終濃度が、約1mg/mL〜約50mg/mLである、請求項1に記載の方法。
【請求項１２】
前記配合物中に存在する前記ポリヌクレオチドの最終濃度が、約1ng/mL〜約10mg/mLである、請求項1に記載の方法。
【請求項１３】
カチオン性脂質であって、Bn-DHxRIE、DHxRIE-OAc、DHxRIE-OBz及びPr-DOctRIE-OAcから成る群から選択されるカチオン性脂質。
【請求項１４】
前記脂質がBn-DHxRIEである、請求項13に記載のカチオン性脂質。
【請求項１５】
前記脂質がDHxRIE-OAcである、請求項13に記載のカチオン性脂質。
【請求項１６】
前記脂質がDHxRIE-OBzである、請求項13に記載のカチオン性脂質。
【請求項１７】
前記脂質がPr-DOctRIE-OAcである、請求項13に記載のカチオン性脂質。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月22日(2006.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
関節炎、斑状乾癬、関節炎性乾癬、手根トンネル症候群のような神経障害又はベクテレフ病の処置のための、請求項１〜８記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月11日(2006.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＨＦ患者に治療有効量のキサンチンオキシダーゼ阻害剤化合物を投与することを含む、前記患者の心筋中の高エネルギーリン酸分子濃度を高めることによる前記患者の心収縮性の改善方法。
【請求項２】
ＣＨＦ患者に対してキサンチンオキシダーゼ阻害剤化合物を投与することを含む前記患者の心筋中の高エネルギーリン酸濃度の増加方法。
【請求項３】
ＣＨＦ患者に対して治療有効量のキサンチンオキシダーゼ阻害剤化合物を投与することを含むＣＨＦの治療方法。
【請求項４】
キサンチンオキシダーゼ阻害剤化合物が式（Ｉ）：
【化１】
2006514051.tif 000001
［式中、
Ａｒは未置換または置換フリル基、または式（ＩＩ）：
【化２】
2006514051.tif 000002
｛式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基またはホルミル基；ＯＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎＲ５及びＮＲ６Ｒ７の基（ここで、ｎは１〜２の整数であり、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して未置換または置換のＣ１−１０アルキル、アリール、アルアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニルまたはアルアルキルカルボニル基を表し得、Ｒ７は水素原子、或いは未置換または置換のＣ１−１０アルキル、アリール、アルアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニルまたはアルアルキルカルボニル基を表すか、Ｒ６及びＲ７はこれらが結合している窒素原子と一緒になって未置換または置換の５〜７員ヘテロ環式環を形成する原子を表す）；ＣＯＲ８基（ここで、Ｒ８は未置換または置換のＣ１−１０アルキル、アリールまたはアルアルキル基を表す）；ヒドロキシ基；未置換または置換のＣ１−１０アルコキシ、アリールオキシまたはアルアルキルオキシ基；アミノ基；未置換または置換のＣ１−１０アルキル（独立してモノ−またはジ置換）アミノ、アリール（独立してモノ−またはジ置換）アミノまたはアルアルキル（独立してモノ−またはジ置換）アミノ基；または５〜７員環状アミノ基であり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外である｝
で表される基であり、
Ｘは水素原子、Ｃ１−１４アルキル基、カルボキシ基、Ｃ１−５アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｃ１−４アルキル（モノまたはジ置換）アミノカルボニル基、またはＣＯＯＲ９（ここで、Ｒ９はＣ１−４アルキル基である）であり、
Ｙは水素原子、Ｃ１−４アルキル基、カルボキシ基、Ｃ１−５アルコキシカルボニル基、カルバモイル基またはＣ１−４アルキル（モノまたはジ置換）アミノカルボニル基を表し、
ただしＲ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個の基がハロゲン原子、アルコキシ基、アルキルアミノ基またはニトロ基を表すとき、他の２個の基のうちの少なくとも１個は水素原子以外の基を表し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個の基がハロゲン原子で別の基が水素原子のとき、残りの基はハロゲン原子、アルコキシ基、アルキルアミノ基またはアシルアミノ基以外の基であり、
ただしＲ１、Ｒ２またはＲ３の１個がＯＲ４のとき、残りの基の１個は水素を表すことができず、他の基はＯＲ４を表すかまたは残りの２個の基がいずれも同時にＯＲ４を表すことができず、Ｒ１〜Ｒ３のすべてがハロゲンを表さず、
ただしＸ及びＹの両方が同時にカルボキシ基、Ｃ１−５アルコキシカルボニル基、カルバモイル基またはＣ１−４アルキル（モノまたはジ置換）アミノカルボニル基を表さない］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩である請求の範囲第１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルツハイマー病の予防または治療を可能にする医薬の製造のための、胆汁酸再取り込み阻害剤である化合物の使用。
【請求項２】
胆汁酸再取り込み阻害剤が式(IA):
【化１】
2006514063.tif 000001
［式中、
R1はメチル、エチル、プロピルまたはブチルを示し;
R2はＨ、OH、NH2、またはNH−(C1−C6)アルキルであり;
R3は単糖基、二糖基、三糖基または四糖基であって、該基は置換されていないか、または糖保護基でモノ−もしくはポリ置換されており;
R4はメチル、エチル、プロピルまたはブチルであり;
R5はメチル、エチル、プロピルまたはブチルであり;
Ｚは(C＝O)n−(C0−C16)−アルキル; (C＝O)n−(C0−C16)−アルキル−NH；(C＝O)n−(C0−C16)−アルキル−O；(C＝O)n−(C0−C16)−アルキル−(C＝O)−；または共有結合で
あり;
ｎは０または１であり;そして
ｍは０または１である]
で表される化合物およびそれらの製薬的に許容され得る付加塩である請求項１記載の使用。
【請求項３】
胆汁酸再取り込み阻害剤が下記式(IA):
【化２】
2006514063.tif 000002
で表される化合物である請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
胆汁酸再取り込み阻害剤が式(IB):
【化３】
2006514063.tif 000003
［式中、
R1はフェニル基またはヘテロアリール基であり、それらは置換されていないかまたはＦ、Cl、Br、Ｉ、−OH、−CF3、−NO2、−NHR9、−NR9R10、−CHO、−CO2H、−CO2R11、−COR12、−(C1−C6)−アルキル−OH、−(C1−C6)−アルキル−OH−フェニル、−(C1−C6)−アルキル−CF3、−(C1−C6)−アルキル−NO2、−(C1−C6)−アルキル−CN、−(C1−C6)−アルキル−NH2、−(C1−C6)−アルキル−NHR9、−(C1−C6)−アルキル−NR9R10、−(C1−C6)−アルキル−CHO、−(C1−C6)−アルキル−CO2H、−(C1−C6)−アルキル−CO2R11、−(C1−C6)−アルキル−COR12、−O−(C1−C6)−アルキル−OH、−O−(C1−C6)−アルキル−(−OH)−フェニル、−O−(C1−C6)−アルキル−CF3、−O−(C1−C6)−アルキル−NO2、−O−(C1−C6)−アルキル−CN、−O−(C1−C6)−アルキル−NH2、−O−(C1−C6)−アルキル−NHR9、−O−(C1−C6)−アルキル−NR9R10、−O−(C1−C6)−アルキル−CHO、−O−(C1−C6)−アルキル−NH−S3H、−S2−CH3、−O−(C1−C6)−アルキル−O−(C1−C6)−アルキルフェニル、−(C1−C6)−アルキルチオまたはピリジルから独立して選択される１〜３個の基で置換されており、上記アルキル誘導体は１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されることが可能であり、そして上記フェニルまたはピリジル基はメチル、メトキシまたはハロゲンでモノ置換されることが可能であり;
R2はＨ、OH、−CH2OH、−OMe、−CHOまたは−NH2を示し;
R3は単糖残基、二糖残基、三糖残基または四糖残基であり、該基は置換されていないかまたは糖保護基、HO−SO2−または(HO)2−PO−でモノ−またはポリ置換されており;
R4はＨ、メチル、Ｆまたは−OMeであり;
R9〜R12は互いに独立して、Ｈまたは−(C1−C8)−アルキルを示し;
Ｚは共有結合を示すか、または−NH−(C0−C36)−アルキル−CO−、−O−(C0−C36) −アルキル−CO−、−(CO)m−(C0−C36)−アルキル−(CO)n−の基、アミノ酸残基もしくは
ジアミノ酸残基を示し、該アミノ酸残基もしくはジアミノ酸残基はアミノ酸保護基でモノ−またはポリ置換されていてもよい］
で表される化合物およびそれらの製薬的に許容し得る付加塩である請求項１記載の使用。
【請求項５】
胆汁酸再取り込み阻害剤が下記の式(IB):
【化４】
2006514063.tif 000004
で表される化合物である請求項１または４に記載の使用。
【請求項６】
胆汁酸再取り込み阻害剤が、経口投与可能な医薬組成物の形態である請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
経口投与可能な医薬組成物が、胆汁酸再取り込み阻害剤0.02〜50mgを含有する請求項６記載の使用。
【請求項８】
１種またはそれ以上の胆汁酸再取り込み阻害剤が、HMG−CoAレダクタ−ゼ阻害剤、コレステロール再取り込み阻害剤、コレステロール合成阻害剤またはγおよびβAPPセクレタ
ーゼ阻害剤から選択される１種またはそれ以上の化合物と併用される請求項１〜７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
種々の活性成分の同時の、別々のまたは時間をかけて間隔を置いた投与での請求項８記載の使用。
【請求項１０】
アルツハイマー病の予防または治療を可能にする医薬の製造のための、経口投与後身体中に吸収される必要なしに血漿コレステロールレベルを減少させる化合物の使用。
【請求項１１】
血中コレステロール低下活性を有しそして経口投与後身体中に浸透しない化合物の治療上有効な量を含む、アルツハイマー病の発症の危険またはその進行中の患者のための該疾患の予防または治療の医薬。
【請求項１２】
血中コレステロール低下活性を有しそして身体中に浸透しない化合物が胆汁酸再取り込み阻害剤である、請求項１１に記載のアルツハイマー病の予防または治療の医薬。
【請求項１３】
胆汁酸再取り込み阻害剤が請求項２〜５のいずれか１項に定義されたものである、請求項１２に記載のアルツハイマー病の予防または治療の医薬。
【請求項１４】
胆汁酸再取り込み阻害剤が、HMG−CoAレダクタ−ゼ阻害剤、コレステロール再取り込み阻害剤、コレステロール合成阻害剤またはγおよびβAPPセクレターゼ阻害剤から選択さ
れる１種またはそれ以上の化合物と併用される、請求項１２または１３に記載のアルツハイマー病の予防または治療の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月27日(2006.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
担体シート中に実質的に均一に分散されたプロスタグランジンＥ群の化合物を含む非水系固体剤形。
【請求項２】
前記担体シートが水溶性である、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項３】
前記担体シートが、生理学的に適合する非水系溶媒に可溶性である、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項４】
前記プロスタグランジンＥ群の化合物が、プロスタグランジンＥ１、プロスタグランジンＥ２及びプロスタグランジンＥ３からなる群から選択される、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項５】
前記化合物がプロスタグランジンＥ１である、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項６】
前記化合物がプロスタグランジンＥ２である、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項７】
前記化合物がプロスタグランジンＥ３である、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項８】
前記担体シートがヒドロキシメチルセルロースを含む、請求項２に記載の固体剤形。
【請求項９】
前記担体シートがポリビニルピロリドンを含む、請求項２に記載の固体剤形。
【請求項１０】
前記担体シートが皮膚侵入促進剤を含む、請求項１に記載の固体剤形。
【請求項１１】
前記皮膚侵入促進剤が、アルキル−２−（Ｎ−置換アミノ）−アルカノアート、（Ｎ−置換）−アルカノールアルカノアート、薬剤として許容されるそれらの塩、及びそれらの混合物からなる群の一成分である、請求項１０に記載の固体剤形。
【請求項１２】
前記皮膚侵入促進剤が、ドデシル２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオナートである、請求項１０に記載の固体剤形。
【請求項１３】
プロスタグランジンＥ群の化合物及びその充填剤を含む密封活性物質区画と、生理学的に適合し、粘度が少なくとも５０ｃｐｓの粘稠性局所送達ビヒクルを含む密封不活性物質区画とを含む包装多成分剤形。
【請求項１４】
前記プロスタグランジンＥ群化合物が、担体シート中に実質的に均一に分散される、請求項１３に記載の剤形。
【請求項１５】
前記プロスタグランジンＥ化合物が、水溶性担体シート中に実質的に均一に分散される、請求項１３に記載の剤形。
【請求項１６】
前記プロスタグランジンＥ化合物が、生理学的に適合する非水系溶媒に可溶性である担体シート中に実質的に均一に分散される、請求項１３に記載の剤形。
【請求項１７】
前記粘稠性局所送達ビヒクルがクリームである、請求項１３に記載の剤形。
【請求項１８】
前記粘稠性局所送達ビヒクルがゲルである、請求項１３に記載の剤形。
【請求項１９】
前記粘稠性局所送達ビヒクルが軟膏である、請求項１３に記載の剤形。
【請求項２０】
前記プロスタグランジンＥ群の化合物がプロスタグランジンＥ１である、請求項１３に記載の剤形。
【請求項２１】
前記プロスタグランジンＥ群の化合物がプロスタグランジンＥ２である、請求項１３に記載の剤形。
【請求項２２】
前記プロスタグランジンＥ群の化合物がプロスタグランジンＥ３である、請求項１３に記載の剤形。
【請求項２３】
前記活性物質区画が皮膚浸透促進剤も含有する、請求項１３に記載の剤形。
【請求項２４】
前記皮膚浸透促進剤が、アルキル−２−（Ｎ−置換アミノ）−アルカノアート、（Ｎ−置換）−アルカノールアルカノアート、薬剤として許容されるそれらの塩、及びそれらの混合物からなる群の一成分である、請求項２３に記載の剤形。
【請求項２５】
前記皮膚浸透促進剤が、ドデシル２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオナートである、請求項２３に記載の剤形。
【請求項２６】
前記皮膚浸透促進剤が、ドデシル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオナート塩酸塩である、請求項２３に記載の剤形。
【請求項２７】
前記皮膚浸透促進剤が、結晶性ドデシル−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−プロピオナート塩酸塩である、請求項２３に記載の剤形。
【請求項２８】
不活性物質区画が皮膚浸透促進剤も含有する、請求項１３に記載の剤形。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月18日(2006.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の、抗ＮＣＲ抗体、例えば、抗ＮＫｐ３０抗体もしくは抗ＮＫｐ４６抗体もしくはその両方を含む群から選ばれる少なくとも１種の抗体又はその免疫反応性断片、及びインターロイキン、例えば、ＩＬ２、ＩＬ１２、ＩＬ１５、ＩＬ２１又はその組み合わせを含む群から選ばれるサイトカインを、薬学的に許容されうる担体と共に含み、該抗体及びサイトカインは対象に対して一緒に投与されるか又は別々に投与される、ＮＫ細胞の増殖に対する刺激効果を有する医薬組成物。
【請求項２】
該抗ＮＫｐ３０抗体及び／又は抗ＮＫｐ４６抗体をＩＬ２と混合して使用する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
該抗ＮＫｐ３０抗体が、配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４又はその免疫原性断片及び配列番号５よりなる群から選ばれるポリペプチドに特異的に結合する単離された抗体又はその抗原結合性断片である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
該抗体が配列番号１を有するポリペプチドに特異的に結合する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
該抗ＮＫｐ３０抗体及び／又は抗ＮＫｐ４６抗体が、モノクローナル抗体、アフイニティー抗体、キメラ化抗体又はヒト化抗体であり、そして、更に好ましくは、ヒト化マウスモノクローナル抗体であるか又はヒト起源のものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
該抗ＮＫｐ３０モノクローナル抗体がハイブリドーマ株Ｉ−２５７６により産生される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
実質的にＦａｂ、Ｆ（ａｂ’）２、Ｆｖ断片及びＣＤＲグラフトされたヒト化モノクローナル抗体である抗体断片を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
皮内、筋肉内、腹腔内、静脈内又は皮下注射、鼻腔内経路及び外科経路を含む種々の経路により投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
錠剤、粉末剤、ペースト剤、パッチ剤、顆粒剤、微小顆粒剤、ナノ粒子剤、コロイド溶液剤、水性溶液剤、注射可能溶液剤、噴霧剤及びリポソーム剤の形態下にある、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
例えば、黒色腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、肝癌、肺腺癌、神経芽細胞腫の予防、寛解、治療のため並びに抗微生物予防、抗微生物寛解及び抗微生物治療のための、毎日の皮下注射用に使用されるとき、１ng〜１００mg／kg（体重）の抗体及び百万単位／平方メートル／日より少ないサイトカインを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＮＫ細胞を有効量の請求項１に記載の医薬組成物と接触させることを含む、ＮＫ細胞の増殖を刺激するための方法。
【請求項１２】
有効量の、抗ＮＣＲ抗体、例えば、抗ＮＫｐ３０抗体もしくは抗ＮＫｐ４６抗体もしくはその両方を含む群から選ばれる少なくとも１種の抗体又はその免疫反応性断片の１回以上の注射、及びインターロイキン、例えば、ＩＬ２、ＩＬ１２、ＩＬ１５、ＩＬ２１又はそれらの組み合わせを含む群から選ばれるサイトカインの反復注射を５〜１０日間行い、該サイトカインを抗体の最初の注射と同じ日に最初に注射することを含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
皮下経路によりサイトカインを１日に１回又は２回注射することを含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
該インターロイキンがＩＬ２でありそして該インターロイキンを百万単位／m２より低い一日量で５〜１０日間皮下注射する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
例えば、黒色腫、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、肝癌、肺腺癌、神経芽細胞腫の予防、寛解及び治療用並びに抗微生物予防、抗微生物寛解及び抗微生物治療用の薬物の製造における請求項１に記載の医薬組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月11日(2006.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
実施例1  
N,N-ジメチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミンオキサレート  
2-（1-N,N-ジメチル-3-ヒドロキシ）プロピルアミノ）-チオフェン（12.4gms）をDMSO（70m1）に溶解した。水酸化カリウム（18.7gms）およびテトラブチル臭化アンモニウムを添加した（O.1gms）。反応混合物を60℃で1時間撹拌し、4-フルオロナフタレン（11.7gms）を2時間かけてゆっくり添加した。反応が完了したあと、これを氷水でクエンチし、トルエン中に抽出した。トルエン層を乾燥し、減圧下で濃縮した。残渣を100mlの酢酸エチルに溶解し、シュウ酸（7gms）を添加した。反応混合物を1時間撹拌し、濾過した（15.5gms、76%収率）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
実施例2  
（±）-N-メチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン（（±）デュロキセチン）
N,N-ジメチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン（50gms）をトルエン（250m1）に溶解した。反応混合物にジイソプロピルエチルアミン（24.5gms）を添加し、クロロギ酸フェニル（3Ogms）をゆっくり添加した。反応混合物を6O℃まで加熱し、2時間撹拌した。反応の完了後、混合物を50mlの5%の炭酸水素ナトリウム溶液中でクエンチした。トルエン層を分離し、乾燥し、濃縮して残渣を得た。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
実施例3  
（+）-N-メチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン（（+）デュロキセチン）
（±）デュロキセチン（20gms）をメタノール（20m1）に溶解し、（-）ジ-p-トルイル酒石酸（6.5grns）を添加した。反応液を還流下で1時間撹拌し、真空下でメタノール濃縮し、アセトン（150m1）を充填し、5℃に冷却した。得られた固体を濾過し、4O℃で減圧下において乾燥させて、（+）デュロキセチンの（-）ジ-p-トルイル酒石酸塩を得た（12.5g）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
上記の酒石酸塩を水とトルエンの混合物に懸濁して、500mgの水酸化ナトリウムを撹拌しながら加えられた。トルエン層を分離し、乾燥し、減圧下で残基に濃縮した。酢酸エチル（20m1）を、続いてシュウ酸（2.2gms）を残基に添加した。反応液を5℃に冷却し、混合物を1時間撹拌した。固体を濾過し、4O℃で減圧下において乾燥させて、シュウ酸塩として標記化合物を得た（6.5gms）。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
実施例4  
シュウ酸（S）-N,N-ジメチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン  
（S）-2-（1-N,N-ジメチル-3-ヒドロキシ）プロピルアミノ）-チオフェン（12.5gms）をDMSO（60ml）に溶解した。水酸化カリウム（20.5gms）および18-クラウン-6（0.l2gms）を添加した。反応混合物を60℃で1時間撹拌し、4-フルオロナフタレン（11.9gms）を2時間にわたってゆっくり添加した。反応が完了したあと、これを氷水中でクエンチし、トルエン中に抽出した。トルエン層を乾燥し、減圧下で濃縮した。残渣を100mlの酢酸エチルに溶解し、シュウ酸（7.5gms）を添加した。反応混合物を1時間撹拌し、濾過して88%の収率で標記化合物を得た。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
実施例5  
塩酸（+）-N-メチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン（塩酸（+）デュロキセチン）。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
シュウ酸（S）-N,N-ジメチル-γ-（1-ナフタレニルオキシ）-2-チオフェンプロパンアミン（50gms）を水に溶解した。溶液のpHを5%の水酸化ナトリウムで9〜10の間に合わせた。混合物をトルエンで抽出した。トルエン層を減圧下で約250mlに濃縮した。反応混合物に、クロロギ酸α-クロロエチル（30gms）をゆっくり添加した。反応混合物を60℃に加熱し、2時間撹拌した。反応の完了後、混合物を減圧下で残渣に濃縮した。残渣をメタノールに溶解し、2時間還流した。反応混合物を減圧下で濃縮して固体残留物を得て、これをアセトンで粉末にして標記化合物（36gms）を得た。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月28日(2006.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つ以上のチャネルを含む流れ場を含む物品であって、前記流れ場を保持する前記物品部分である活性部分を含み、
前記活性部分が、幾何学的中心および外周部を有し、
前記活性部分が、前記幾何学的中心を含み、かつ前記外周部を除外する第１のサブセクションを含み、
前記活性部分が、前記幾何学的中心を除外し、かつ前記外周部を含む第２のサブセクションを含み、
前記第１のサブセクション内のチャネルが、第１の断面輪郭を有し、
前記第２のサブセクション内のチャネルが、第２の断面輪郭を有し、かつ、
前記第１の断面輪郭が、前記第２の断面輪郭と異なる、物品。
【請求項２】
前記第１の断面輪郭が、より浅い深さ、より大きな勾配、およびより大きな勾配対深さの比よりなる群から選択される少なくとも１つの様式において、前記第２の断面輪郭と異なる、請求項１に記載の物品。
【請求項３】
１つ以上のチャネルを含む流れ場を含む物品であって、前記流れ場が、勾配が異なる少なくとも２つのチャネル部分を含む、物品。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月11日(2006.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
通信ネットワーク内のプロセッサで実行される命令を含む、コンピュータで読み取り可能な媒体であって、
可変長の圧縮されたビデオ情報のパケットを受信するステップと、
前記パケットを前記無線チャンネルで送信するために、前記パケットの各々について無線チャンネル上で利用できる全帯域幅から部分帯域幅とキューイング遅延を判定するステップと、
から成り、
前記パケットの各々について前記キューイング遅延と部分帯域幅は、前記無線チャンネル上での受信位置における受信の質に関する基準に基づく、前記コンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項２】
前記キューイング遅延および部分帯域幅が、無線送信に関するサービス品質（ＱｏＳ）のクラスを表す複数の別個のキューイング遅延と部分帯域幅のうちの１つである、請求項１記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項３】
前記複数の別個のキューイング遅延と部分帯域幅が、４つのＱｏＳクラスを表す、請求項２記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項４】
前記キューイング遅延と部分帯域幅が、複数の別個のキューイング遅延と部分帯域幅のうちの１つであって、前記別個のキューイング遅延と部分帯域幅の各々が、別個の前記受信の質に関連する、請求項１記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項５】
前記複数の別個のキューイング遅延と部分帯域幅が、４つの別個のキューイング遅延および部分帯域幅であり、各々が前記受信の質に関する前記基準に関連する、請求項４記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項６】
前記４つのキューイング遅延と部分帯域幅の各々が、受信の質に関する前記基準に関連する４つのＱｏＳクラスのうちの１つに関連する、請求項５記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項７】
前記４つのＱｏＳクラスが、第３世代のＱｏＳクラスから成る、請求項６記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項８】
前記基準が、最大帯域幅、保証されるビット・レート、配信順序、最大ＳＤＵのサイズ、ＳＤＵのフォーマット情報、ＳＤＵ誤り率、残留ビット誤り率、誤りＳＤＵの配信、転送遅延、トラフィック処理優先度、および割当て／保持優先度のうち少なくとも１つを含む、請求項１記載のコンピュータで読み取り可能な媒体。
【請求項９】
圧縮されていないビデオ情報を、可変長の圧縮されたフレームを有するパケットに符号化するビデオ・エンコーダと、
意図される受信の質に基づいて前記パケットの各々について無線チャンネル上で部分帯域幅に関連するサービス品質（ＱｏＳ）クラスを選択する判定プロセッサと、
から成る、無線ネットワーク内の装置。
【請求項１０】
前記部分帯域幅が、第三世代の無線ＱｏＳクラスに対する複数の別個の部分帯域幅のうちの１つである、請求項９記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１１】
前記複数の部分帯域幅が、４つのＱｏＳクラスを表す、請求項１０記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１２】
前記部分帯域幅が、前記全帯域幅から選択できる複数の別個の部分帯域幅のうちの１つであり、前記別個の部分帯域幅の各々が、前記意図される受信の質に関連する、請求項９記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１３】
前記複数の別個の部分帯域幅が、４つの別個の帯域幅である、請求項１２記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１４】
前記４つの別個の帯域幅の各々が、前記意図される受信の質に関連する４つのＱｏＳクラスのうち１つに関連する、請求項１３記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１５】
前記４つのＱｏＳクラスが、第三世代のＱｏＳクラスから成る、請求項１４記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１６】
前記受信の質が、最大帯域幅、保証されるビット・レート、配信順序、最大ＳＤＵサイズ、ＳＤＵフォーマット情報、ＳＤＵ誤り率、残留ビット誤り率、誤りＳＤＵの配信、転送遅延、トラフィック処理の優先度、割当て／保持の優先度のうち、少なくとも１つを含む、請求項９記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１７】
前記判定プロセッサが、前記意図される受信の質に基づいて前記パケットの各々についてキューイング遅延を選択する、請求項９記載の無線ネットワーク内の装置。
【請求項１８】
ビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法であって、
ビデオ情報を可変長のビットを有するパケットに変換するステップと、
前記パケットの各々について無線チャンネル上で帯域幅を割り当てるステップと、
から成り、
前記帯域幅は、前記無線チャンネル上で前記パケットの受信の質に関する基準に関連する、前記ビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法。
【請求項１９】
前記パケットの各々につきキューイング遅延時間を判定するステップを含み、前記遅延時間が前記パケットの受信の質に関する前記基準に関連する、請求項１８記載のビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法。
【請求項２０】
前記変換するステップで、ビット数の等しい圧縮されていないビデオ・フレームとしての前記ビデオ情報を符号化し、可変長の圧縮されたビデオ・フレームを有するパケットに変換する、請求項１８記載のビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法。
【請求項２１】
前記受信の質が、前記別個の帯域幅を必要とする４つのＱｏＳクラスから成る、請求項２０記載のビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法。
【請求項２２】
前記帯域幅が、前記無線チャンネル上で選択可能な４つの帯域幅のうちの１つであり、前記選択可能な４つの帯域幅の各々が、それぞれの前記受信の質に関連する、請求項１８記載のビデオ情報の無線送信に最適の帯域幅を割り当てる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月18日(2006.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
仕切壁の開口部に火炎止めを設けるための火炎止め物品であって、
（ａ）火炎止め材料と、
（ｂ）前記物品が対になる表面と繰り返し連結することができるように構成された取り付け表面と、
を含む、火炎止め物品。
【請求項２】
仕切壁の開口部に火炎止めを設けるための火炎止め物品であって、
（ａ）内部断熱材料および前記内部材料の少なくとも一部の周りに配置された膨張性材料を含む火炎止め材料と、
（ｂ）前記火炎止め材料を取り囲むポリマーフィルムで形成された閉鎖容器と、
（ｃ）前記物品が対になる表面と繰り返し連結することができるように構成されたフック‐アンド‐ループ型締結具の両方を含む再締結可能な自己結合取り付け表面と、
を含む、火炎止め物品。
【請求項３】
仕切壁の開口部に火炎止めを設ける方法であって、
（ａ）（ｉ）火炎止め材料と、
（ｉｉ）前記火炎止め材料を取り囲む閉鎖容器と、
（ｉｉｉ）前記物品が対になる表面と繰り返し連結することを可能とする前記閉鎖容器上に配置される取り付け表面と、
を含む火炎止め物品を提供する段階と、
（ｂ）１つの火炎止め物品の前記取り付け表面が隣接する火炎止め物品の前記取り付け表面と連結した状態で複数の火炎止め物品を開口部に配置する段階と、
を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１枚以上の再販用チケットを識別するチケット・データを売り手から受信し、
前記チケット・データに応答して、チケット再販システムにソフトウェアノートを投稿する、
ことを有することを特徴とする方法。
【請求項２】
プログラム可能なプロセッサに、
１枚以上の再販用チケットを識別するチケット・データを売り手から受信させ、
前記チケット・データに応答して、チケット再販システムにソフトウェアノートを投稿させる、
命令を含むコンピュータ可読媒体。
【請求項３】
１枚以上の再販用チケットを識別する、売り手からのチケット・データを格納するデータベースと、
前記チケット・データにアクセスし、前記チケット・データに応答してソフトウェアノートを作成するサーバと、
を有することを特徴とするシステム。
【請求項４】
売り手からの１枚以上の再販用チケットを識別するチケット・データ、およびあるイベントのチケットを購入するとの要望を示す買い手からの注文データに応答してソフトウェアノートを作成するチケット再販システムと、
ノートパッド・ソフトウェアを実行して、チケット再販システム上のソフトウェアノートにアクセスし、買い手に対し少なくとも１個のソフトウェアノートを表示して当該チケットの売却申し出を承諾または拒否させる第１のクライアント装置と、
ノートパッド・ソフトウェアを実行して、チケット再販システム上のソフトウェアノートにアクセスし、売り手に対し少なくとも１個のソフトウェアノートを表示して当該チケットの購入申し出を承諾または拒否させる第２のクライアント装置と、
を有することを特徴とするシステム。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月13日(2006.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第１の表面および第２の表面を有し、且つ偏光方向を有する直線偏光子と、
前記直線偏光子の前記第１の表面に隣接して配置された同時二軸配向ポリプロピレンフィルムを含み、且つ前記偏光方向に対して特定の角度に方向付けられた軸を有する光遅延器と、
前記直線偏光子の前記第１の表面と前記光遅延器との間に配置され、且つ１インチ（２．５４ｃｍ）当たり約２５グラムの最小接着強さを有する接着剤層と、を含む光偏光フィルム。
【請求項２】
前記直線偏光子の前記第２の表面に隣接して配置された二軸配向ポリプロピレンフィルムを含む第２の光遅延器をさらに含む、請求項１に記載の偏光フィルム。
【請求項３】
前記角度が約４５度である、請求項１に記載の偏光フィルム。
【請求項４】
第１の表面および第２の表面を有し、且つ偏光方向を有するポリビニルアルコールの配向シートを提供する工程と、
同時二軸配向ポリプロピレンフィルムを含む光遅延器を前記直線偏光子の前記第１の表面に隣接して配置する工程と、
前記光遅延器の軸を前記直線偏光子の前記偏光方向に対して特定の角度に方向付ける工程と、
１インチ（２．５４ｃｍ）当たり約２５グラムの最小接着強さを有する接着剤層を前記直線偏光子の前記第１の表面と前記光遅延器との間に配置する工程と、を含む、光偏光フィルムの製造方法。
【請求項５】
ポリビニルアルコールの前記配向シートをホウ素化処理にかけることをさらに含む、請求項４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月12日(2007.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
使用前に極低温金属タンクを試験するための方法であって、前記タンク（１）が水で満たされ、必要な場合には、適当な測定が行われ、前記タンクは９％ニッケル鋼型の特殊なスチールからほぼ形成されており、下記の工程、すなわち、
・前記金属極低温タンク（１）に海水を満たす工程と、
・前記タンク（１）内にアノードのアレイを配置し、及び、前記アノードのアレイが浸漬したときに、前記アノードのアレイに電流を注入することにより、タンク（１）の金属の底部と側壁部（２，３）に一時的なカソード防食を行う工程とからなり、
前記アノードのアレイは前記タンクの底部の近傍に配置された第１のアノード・アレイ（５１）を備え、前記アノードが浸漬した後前記第１のアノードが駆動されてから瞬間的に、前記底部の壁面にある前記スチールを保護するための電気化学ポテンシャルに到達させるために、前記アノードは十分な数量で設けられ、かつ電流密度を与えることが可能であることを特徴とする方法。
【請求項２】
第１のアノード・アレイ（５１）が、支持手段（５２）により前記タンクの底部から５０ｃｍ未満の距離に配置されていて、前記支持手段（５２）と前記第１のアノード（５１）が着脱自在であることを特徴とする請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記タンクの底部（２）に近い前記第１のアノード（５１）が、２．５ｃｍ乃至２０ｃｍ、より好適には、５ｃｍ乃至１０ｃｍの範囲で前記タンクの底部から上に位置していることを特徴とする請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記第１のアノード（５１）が、前記タンクの底面の中心を中心とする同心円（Ｃ１）に沿って配置されていて、好適には、前記円（Ｃ１）の直径が、前記タンクの底面の直径の４０％乃至７５％であることを特徴とする請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記第１のアノード（５１）が、１つ以上の第１のストリング（５）を構成する１つ以上のケーブルにより相互に接続していて、前記第１のストリングが、前記タンクの底部（２）上の付近にほぼ水平に配置されていることを特徴とする請求項２乃至４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記支持手段（５２）が、前記タンクの底部（２）上に位置する電気絶縁材料の素子からなり、そのほうがよい場合、前記第１のストリング（５）に沿って前記各第１のアノード（５１）の対向端部に配置されていることを特徴とする請求項２乃至５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記支持手段（５２）が、前記タンクの底部（２）上に垂直に位置するディスクからなり、前記ディスクの直径が、前記垂直方向の前記第１のアノード（５１）の直径より大きく、そのほうがよい場合には、前記ディスクの中心が、前記第１のストリングの前記第１のアノード（５１）の相互に接続している２つの連続しているアノードを貫通する絶縁ケーブルの一部を有することを特徴とする請求項５または６に記載の方法。
【請求項８】
前記タンク内に、前記タンクの底部（２）の近くに水平に配置されている前記第１のアノード（５１）と、好適には取り外すことができるように、その頂部（４）から前記タンクの内部に垂直に垂れ下がっている前記第２のアノード（６１）が位置していて、好適には、前記第２のアノードも垂直に垂れ下がっている第２のストリング（６）の形に相互に接続していて、好適には、前記第２のストリング（６）も内接するような方法で、また好適には、前記タンク（１）と同じ軸を有する円筒状に一定の間隔で相互に分離していることを特徴とする請求項１乃至７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】
前記垂直に垂れ下がっている第２のストリング（６）の底部端部のところに配置されている前記第２のアノード（６１）の最後のアノードが、前記第１のアノード（５１）が形成する円形表面の面積（Ｓ１）が、前記タンクの前記底部（２）の残りの面の面積（Ｓ２）に、前記タンクの垂直な側壁部（３）の高さＨのところの底部の面積（Ｓ３）を加えたものにほぼ等しくなるように、前記底部（２）から高さＨのところに位置することを特徴とする請求項１乃至８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】
前記タンクの前記金属が９％ニッケル鋼であり、該ニッケル鋼の電気化学ポテンシャルが−９５０ｍＶであり、前記第１のアノード（５１）が電流密度を２００ｍＡ／ｍ２乃至４００ｍＡ／ｍ２にすることができるように、前記タンクの底部（２）の近くに位置することを特徴とする請求項２乃至９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
その位置により、種々のアノード（５１，６１）に関連して行った前記測定値の関数として、前記種々のアノードに注入される電流量を規制できるように、前記壁部の前記電気化学ポテンシャルを測定し、前記第１および第２のアノード（５１，６１）に電流を供給する複数の発電機（９）を制御するために、前記タンク（１）の壁部（２，３）に対してデバイス（１０，１１）が設置されていることを特徴とする請求項１乃至１０のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】
前記タンクの底部（２）のすぐ近くに位置する前記第１のアノード（５１）がほぼ完全に浸漬するまで、最初に前記タンクに淡水を注水し、その後で、前記第１のアノード（５１）に電流が注入され、前記タンクに引き続き海水が注水される請求項１乃至１１のいずれかに記載の方法。
【請求項１３】
請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の方法で使用するのに適している鋼鉄の露出金属壁部を有する極低温タンク（１）であって、前記タンクが、好適には請求項１乃至１２のいずれか１項に定義するように、前記タンク（１）内に取り外すことができるように配置されているアノード（５１，６１）を備える一時的なカソード防食システムを含み、好適には請求項２乃至１０のいずれか１項に定義するように、支持手段（５２）含むことと、また、タンクが、好適には、請求項１１に定義するように、複数の発電機（９）を制御するために、前記壁部（２，３）の前記電気化学ポテンシャルを測定することができるデバ
イス（１０乃至１１）を含むことを特徴とするタンク。
【請求項１４】
前記タンクの底部の直径が５０ｍ以上であることを特徴とする請求項１３に記載のタンク。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月8日(2006.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９５】
工程１：チオ酢酸[(Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル)メチルの作成
【化９０】
2006514107.tif 000001
チオ酢酸カリウム(１.８５７ｇ)を、ＤＭＦ(４０ml)中の４−トシルオキシメチル−Ｎ−Ｂｏｃ−ピペリジン(CAS166815-96-9)(３ｇ)の溶液に加えて、混合物を１００℃で４時間加熱した。反応混合物を室温へ冷却させて、水(５ml)を加えた。反応混合物をジエチルエーテル(３×５０ml)で抽出した。ジエチルエーテル抽出液を飽和水性重炭酸ナトリウム(５０ml)、塩水(５０ml)で洗浄して、乾燥した。溶媒を除去し、橙色の油状物(２.２ｇ)、ＭＨ＋１７４、を得た。この物質は、さらなる精製無しで用いられた。
NMR (CDCl3) : 1.2 (m, 2H), 1.45 (s, 9H), 1.6 (m, 1H), 1.75 (bd, 2H), 2.35 (s, 3H), 2.65 (bt, 2H), 2.8 (d, 2H), 4.1 (m, 2H)。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月1日(2006.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）の活性を阻害することができるコンジュゲートであって、以下のものを含む、コンジュゲート：
（ａ）下記のアミノ酸配列を有するポリペプチド：
2006514104.tif 000001
式中、ｍは１または２に等しい；ｎは１〜５０の整数である；Ｓ（ｐ）はリン酸化セリン残基またはリン酸化トレオニン残基である；Ｚは、セリン残基またはトレオニン残基を除く任意のアミノ酸残基である；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ１〜ＹｎおよびＷ１〜Ｗｍは、それぞれが独立して、任意のアミノ酸残基である；および
（ｂ）前記ポリペプチドに結合した少なくとも１つの疎水性成分であって、（ｉ）良好な膜透過性、および／または（ｉｉ）ＧＳＫ−３の疎水性パッチとの良好な相互作用をコンジュゲートにもたらす疎水性成分。
【請求項２】
前記少なくとも１つの疎水性成分は前記ポリペプチドのＮ末端および／またはＣ末端に結合する請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項３】
前記少なくとも１つの疎水性成分は疎水性ペプチド配列を含む請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項４】
前記疎水性ペプチド配列はアラニン残基、システイン残基、グリシン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、バリン残基、フェニルアラニン残基、チロシン残基、メチオニン残基、プロリン残基およびトリプトファン残基からなる群から選択される少なくとも５つの連続したアミノ酸残基を含む請求項３に記載のコンジュゲート。
【請求項５】
前記少なくとも１つの疎水性成分は脂肪酸を含む請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項６】
前記脂肪酸は少なくとも１つのアミノ酸残基に結合する請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項７】
配列番号１６に示されるアミノ酸配列を有する請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項８】
活性な成分としての請求項１のコンジュゲートと、医薬的に許容され得るキャリアとを含む医薬組成物。
【請求項９】
ＧＳＫ−３活性に関連する生物学的状態の治療における使用のために、包装用材料に詰められ、包装用材料の表面またはその中での活字で識別される請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＧＳＫ−３の活性を変化させることができる少なくとも１つのさらなる活性な成分をさらに含む請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＧＳＫ−３の活性を阻害するための請求項１に記載のコンジュゲートの使用。
【請求項１２】
前記活性はリン酸化活性および／または自己リン酸化活性である請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ＧＳＫ−３活性に関連する生物学的状態を治療するための請求項１に記載のコンジュゲートの使用。
【請求項１４】
ＧＳＫ−３活性に関連する生物学的状態の治療用薬剤の調製のための請求項１に記載のコンジュゲートの使用。
【請求項１５】
前記生物学的状態は肥満、インスリン非依存性糖尿病、インスリン依存性状態、情動障害、神経変性疾患または神経変性障害、および精神病的な疾患または障害からなる群から選択される請求項１３または１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記コンジュゲートが少なくとも１つのさらなる活性な成分との組み合わせで使用され、前記少なくとも１つのさらなる活性な成分はＧＳＫ−３の活性を変化させることができる請求項１１，１３および１４のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの疎水性成分は前記ポリペプチドのＮ末端および／またはＣ末端に結合する請求項１１，１３および１４のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの疎水性成分は疎水性ペプチド配列を含む請求項１１，１３および１４のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
前記疎水性ペプチド配列はアラニン残基、システイン残基、グリシン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、バリン残基、フェニルアラニン残基、チロシン残基、メチオニン残基、プロリン残基およびトリプトファン残基からなる群から選択される少なくとも５つの連続したアミノ酸残基を含む請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記少なくとも１つの疎水性成分は脂肪酸を含む請求項１１，１３および１４のいずれかに記載の使用。
【請求項２１】
前記脂肪酸は少なくとも１つのアミノ酸残基に結合する請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記コンジュゲートは配列番号１６に示されるアミノ酸配列を有する請求項１１，１３および１４のいずれかに記載の使用。
【請求項２３】
情動障害の治療のための、ＧＳＫ−３の活性を特異的に阻害することができる少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２４】
情動障害の治療用薬剤の調製のための、ＧＳＫ−３の活性を特異的に阻害することができる少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２５】
対象の海馬におけるβ−カテニンの濃度をアップレギュレーションするための、ＧＳＫ−３の活性を特異的に阻害することができる少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２６】
前記化合物が下記のアミノ酸配列を有するポリペプチドである請求項２３，２４および２５のいずれかに記載の使用：
2006514104.tif 000002
式中、ｍは１または２に等しい；ｎは１〜５０の整数である；Ｓ（ｐ）はリン酸化セリン残基またはリン酸化トレオニン残基である；Ｚは、セリン残基またはトレオニン残基を除く任意のアミノ酸残基である；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ１〜ＹｎおよびＷ１〜Ｗｍは、それぞれが独立して、任意のアミノ酸残基である。
【請求項２７】
前記ポリペプチドは、配列番号５、配列番号６、配列番号８、配列番号９および配列番号１２に示されるアミノ酸配列からなる群から選択されるアミノ酸配列を有する請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記ポリペプチドはポリペプチドに結合する少なくとも１つの疎水性成分をさらに含む請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
前記少なくとも１つの疎水性成分は前記ポリペプチドのＮ末端および／またはＣ末端に結合する請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記少なくとも１つの疎水性成分は疎水性ペプチド配列を含む請求項２８に記載の使用。
【請求項３１】
前記疎水性ペプチド配列はアラニン残基、システイン残基、グリシン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、バリン残基、フェニルアラニン残基、チロシン残基、メチオニン残基、プロリン残基およびトリプトファン残基からなる群から選択される少なくとも５つの連続したアミノ酸残基を含む請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記少なくとも１つの疎水性成分は脂肪酸を含む請求項２８に記載の使用。
【請求項３３】
前記脂肪酸は少なくとも１つのアミノ酸残基に結合する請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
前記化合物が配列番号１６に示されるアミノ酸配列を有する請求項２８に記載の使用。
【請求項３５】
以下の工程を含む、請求項１のコンジュゲートを製造するプロセス：
前記ポリペプチドを提供すること；
前記少なくとも１つの疎水性成分を提供すること；および
前記少なくとも１つの疎水性成分と前記ポリペプチドとをコンジュゲート化すること。