【手続補正書】
【提出日】平成19年7月13日(2007.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】式
【化１】
2003505384.tif 000001
（式中、（ａ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＣＨであるか、又は（ｂ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの一つがＮであって且つＸ、Ｙ及びＺの残りがＣＨであるか、又は（ｃ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであって且つＸ、Ｙ及びＺの他のものがＣＨであるか、又は（ｄ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＮであり、
ＡがＡ１又はＡ２であり、
Ａ１がＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、
【化２】
2003505384.tif 000002
であり、
Ａ２がＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｒ７Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ４ＮＨ−、及びＲ４Ｏ−から選ばれ、
Ｑがヘテロアリール基、アリール基、−ＣＨ２Ｒ１３、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３及び
【化３】
2003505384.tif 000003
から選ばれ、
ＷがＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１から選ばれるが、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであり且つＱがイミダゾリル基である場合、ＷはＨ、Ｃｌ、Ｆ又はＲ８とはならないことを条件とし、
Ｒ１がアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロシクリル基、アリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアリール基、ヘテロアリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）シクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）シクロアルキル基、及び（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルスルホニル）アルキル基から選ばれ、
Ｒ２がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又はＲ１とＲ２が一緒になってＯ、Ｓ又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成し、
Ｒ３がＨ若しくはＣ１〜Ｃ６−アルキル基、又はｎがゼロの場合、Ｒ２とＲ３
が一緒になって六員環を形成しても良く、この六員環は飽和若しくは芳香族の六員炭素環と融合しても良く、
Ｒ４がＨ、アリール基、ヘテロアリール基、１〜３のアリール残基若しくはヘテロアリール残基で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、
【化４】
2003505384.tif 000004
（上式中、Ｊ１及びＪ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２及びＣＨ３から相互に独立に選ばれ、Ｇが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（低級アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２−、及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれ、そしてＧ’が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯＣＨ２−及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれる。）から選ばれ、
Ｒ５がＨ又はＣ１〜Ｃ３−アルキル基であるが、Ｒ３及びＲ５の両者がともにアルキル基とはならないことを条件とし、
Ｒ６がアリール基であり、
Ｒ７がアリール基又はＣ１〜Ｃ３−アルキルアリール基であり、
Ｒ８がアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、置換されたアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ９がＨ、アルキル基、アルケニル基、置換されたアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、ヘテロアリール基、フルオロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ）アルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ１０がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又は
Ｒ９とＲ１０が一緒になってＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成し、この環は−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＣＨ３で任意に置換されていても良く、
Ｒ１１がアリール基であり、
Ｒ１２がＨ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル基、アルコキシカルボニル基、メトキシアセチル基及びアリール基から選ばれ、
Ｒ１３が−ＯＨ、−ＯＴＨＰ、１−イミダゾリル基、及び１−ピロリル基から選ばれ、
ｍがゼロ又は１であり、そして
ｎがゼロ又は１であるが、ＡがＡ２である場合、ｍ及びｎは両者ともにゼロとはなることはないことを条件とする、
で表される化合物。
【請求項２】  式
【化５】
2003505384.tif 000005
（上式中、（ａ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＣＨであるか、又は（ｂ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの一つがＮであり且つＸ、Ｙ及びＺの残りがＣＨであるか、又は（ｃ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであり且つＸ、Ｙ及びＺの他のものがＣＨであるか、又は（ｄ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＮであり、
ＡがＡ１又はＡ２であり、
Ａ１がＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、
【化６】
2003505384.tif 000006
であり、
Ａ２がＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｒ７Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ４ＮＨ−、及びＲ４Ｏ−から選ばれ、
Ｑがアリール基、−ＣＨ２Ｒ１３、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、
【化７】
2003505384.tif 000007
及び１−イミダゾリル基及び１−トリアゾリル基以外のヘテロアリール基から選ばれ、
ＷがＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１から選ばれ、
Ｒ１がアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロシクリル基、アリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアリール基、ヘテロアリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）シクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）シクロアルキル基、及び（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルスルホニル）アルキル基から選ばれ、
Ｒ２がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又はＲ１とＲ２が一緒になってＯ、Ｓ又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成し、
Ｒ３がＨ若しくはＣ１〜Ｃ６−アルキル基、又はｎがゼロの場合、Ｒ２とＲ３が一緒になって六員環を形成しても良く、この環は飽和若しくは芳香族の六員炭素環と融合しても良く、
Ｒ４がＨ、アリール基、ヘテロアリール基、１〜３個のアリール残基若しくはヘテロアリール残基で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、
【化８】
2003505384.tif 000008
（上式中、Ｊ１及びＪ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２及びＣＨ３から相互に独立に選ばれ、Ｇが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（低級アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２−、及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれ、そしてＧ’が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯＣＨ２−及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれる。）から選ばれ、
Ｒ５がＨ又はＣ１〜Ｃ３−アルキル基であるが、Ｒ３及びＲ５の両者がともにアルキル基とはならないことを条件とし、
Ｒ６がアリール基であり、
Ｒ７がアリール基又はＣ１〜Ｃ３−アルキルアリール基であり、
Ｒ８がアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、置換されたアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ９がＨ、アルキル基、アルケニル基、置換されたアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、ヘテロアリール基、フルオロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ）アルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ１０がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又は
Ｒ９とＲ１０が一緒になってＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成しても良く、この環は−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＣＨ３で任意に置換されていても良く、
Ｒ１１がアリール基であり、
Ｒ１２がＨ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル基、アルコキシカルボニル基、メトキシアセチル基及びアリール基から選ばれ、
Ｒ１３が−ＯＨ、−ＯＴＨＰ、１−イミダゾリル基、及び１−ピロリル基から選ばれ、
ｍがゼロ又は１であり、そして
ｎがゼロ又は１であるが、ＡがＡ２である場合、ｍ及びｎは両者はともにゼロとなることはないことを条件とする、
で表される化合物。
【請求項３】  Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであり、三つ目がＣＨである、請求項１又は請求項２に記載の式
【化９】
2003505384.tif 000009
のピリミジン。
【請求項４】  ＺがＣＨであり、式
【化１０】
2003505384.tif 000010
を有する請求項３記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項５】  Ｑが、イミダゾリル基、メチルイミダゾリル基、ピロリル基、メチルピロリル基、ピラゾリル基、メチルピラゾリル基、ヒドロキシメチルイミダゾリル基、（ジメチルアミノメチル）イミダゾリル基、フラニル基、メチルフラニル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジニル基、キノリニル基、１−メチルピリミジン−２−オニル基、フェニル基、フルオロフェニル基、ヒドロキシメチル基、テトラヒドロピラニルオキシメチル基、イミダゾリルメチル基、ピロリルメチル基、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、及び
【化１１】
2003505384.tif 000011
から選ばれる、請求項４記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項６】  Ｑがピロール−１−イル基、イミダゾール−１−イル基、フラン−３−イル基、２−メチルイミダゾール−１−イル基及び４−メチルイミダゾール−１−イル基から選ばれ、
ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
ＷがＣｌ、ＮＨＲ９、Ｎ（ＣＨ３）Ｒ９、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｒ８、モルフォリン−４−イル基、
【化１２】
2003505384.tif 000012
であり、
Ｒ１がアルキル基、シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、
Ｒ８がＣ１〜Ｃ４−アルキルアリール基であり、
Ｒ９が水素、アルキル基、置換されたアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基から選ばれ、そして
ｍ及びｎがゼロである、請求項５記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項７】  ＷがＮＨＲ９であり、そして
Ｒ９が水素、メチル基、エチル基、２，２，２−トリフルオロエチル基、アリル基、シクロプロピル基、２−シアノエチル基、プロパルギル基、メトキシ基、メトキシエチル基、シクロプロピル基、シクロプロピルメチル基、（メチルチオ）エチル基、３−メトキシプロピル基、３−ピリジル基、２−（３−ピリジル）エチル基、２−（２−ピリジル）エチル基、３−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル基、４−ピリジルメチル−Ｎ−オキシド基、２−ピリダジニルメチル基、スルホラン−３−イル基、３−テトラヒドロフラニル基、２−テトラヒドロフラニルメチル基、３−（１−イミダゾリル）プロピル基、１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジニル基、１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジニルメチル基、２−（ヒドロキシイミノ）プロピル基、２−（メトキシイミノ）プロピル基、２−オキソ−１−プロピル基、及び
【化１３】
2003505384.tif 000013
（上式中、
Ｒ１４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２及びＣＯＯＨから選ばれ、
Ｒ１５がＨ、ＯＣＨ３及びＣｌから選ばれ、そして
ｐが１又は２である。）から選ばれるものである、請求項６に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項８】  Ｗが
【化１４】
2003505384.tif 000014
であり、そして
Ｒ１２がｔ−ブトキシカルボニル基、メトキシアセチル基又はフェニル基である、請求項６に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項９】  ＺがＣＨであり、
Ａが
【化１５】
2003505384.tif 000015
であり、
Ｒ１がｎ−ブチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−メチルプロピル基、３−メチル−１−ブチル基、シクロヘキシル基、２，２−ジメチルプロピル基、ベンジル基、２−チエニルメチル基、１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジニル基、４−クロロベンジル基、２−ピラニルメチル基、４−ピラニルメチル基、４−ピラニル基及び１，１−ジメチルエチル基から選ばれ、
Ｒ２及びＲ３がＨであり、
Ｑがイミダゾリル基又はピロリル基であり、
ＷがＮＨＲ９であり、そして
Ｒ９がアルキル基、シクロアルキル基又は
【化１６】
2003505384.tif 000016
（上式中、
Ｒ１４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２及びＣＯＯＨから選ばれ、そして
Ｒ１５がＨ、ＯＣＨ３及びＣｌから選ばれる。）である、請求項４に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項１０】  ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１がイソプロピル基、ｎ−ブチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロペンチルメチル基、ナフチルメチル基、シクロヘキシルエチル基、２−メチルプロピル基、３−メチル−１−ブチル基、シクロヘキシル基、２，２−ジメチルプロピル基、ベンジル基、２−チエニルメチル基、１−ｔ−ブトキシカルボニル−４−ピペリジニル基、４−メトキシベンジル基、４−クロロベンジル基、３，４−ジクロロベンジル基、２−ピラニルメチル基、４−ピラニルメチル基、４−ピラニル基及び１，１−ジメチルエチル基から選ばれ、そして
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨである、請求項３に記載のピリミジン。
【請求項１１】  Ｒ４がピリジニル基、ピリジニルメチル基、テトラヒドロナフタレニル基、インダニルメチル基、フラニルメチル基、置換されたフェニル基、又は
【化１７】
2003505384.tif 000017
（上式中、Ｒ１６がＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、テトラゾール−５−イル基、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２及びＣＯＯＨから選ばれ、そしてＲ１７がＨ、ＯＣＨ３、Ｆ及びＣｌから選ばれる。）である、請求項１０に記載のピリミジン。
【請求項１２】  Ｒ４が
【化１８】
2003505384.tif 000018
である請求項１０に記載のピリミジン。
【請求項１３】  Ｊ１及びＪ２のうちの一方がＨであり、他方がＨ、Ｃｌ又はＣＮであり、そしてＧが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−Ｏ−及び−ＣＨ２Ｎ（低級アルキル）−から選ばれるものである、請求項１２に記載のピリミジン。
【請求項１４】  ＹがＣＨであり、式
【化１９】
2003505384.tif 000019
を有する請求項３に記載の２−ピリミジンアミン。
【請求項１５】  Ｑがイミダゾリル基、ピロリル基、ピリジニル基、フルオロフェニル基及び２−チエニル基から選ばれるものである、請求項１４に記載の２−ピリミジンアミン。
【請求項１６】  ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
ＷがＨ、Ｃｌ、ＮＨＲ９又はＯＲ８であり、
Ｒ１がアルキル基及びＣ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４−アルキルアリール基又はＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基であり、
Ｒ８がＣ１〜Ｃ４−アルキルアリール基であり、
Ｒ９が水素、アルキル基、フルオロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ）アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基から選ばれ、そして
ｍ及びｎがゼロである請求項１５に記載の２−ピリミジンアミン。
【請求項１７】  ＷがＮＨＲ９であり、そして
Ｒ９が
【化２０】
2003505384.tif 000020
（上式中、Ｒ１４がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２及びＣＯＯＨから選ばれ、そしてＲ１５がＨ、ＯＣＨ３及びＣｌから選ばれる。）である請求項１６に記載の２−ピリミジンアミン。
【請求項１８】  ＸがＣＨであり、式
【化２１】
2003505384.tif 000021
を有する請求項３に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項１９】  Ｑがイミダゾリル基及びピロリル基から選ばれ、そしてｍ及びｎがゼロである請求項１８に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項２０】  ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
ＷがＮＨＲ９であり、
Ｒ１シクロヘキシルメチル基、２−メチルプロピル基及び３−メチル−１−ブチル基から選ばれ、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、そして
Ｒ４及びＲ９がベンジル基又は置換されたベンジル基である、請求項１９に記載の４−ピリミジンアミン。
【請求項２１】  Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＮであり、式
【化２２】
2003505384.tif 000022
を有する請求項１又は請求項２に記載のトリアジン。
【請求項２２】  Ｑがイミダゾリル基及びピロリル基から選ばれるものである、請求項２１に記載のトリアジン。
【請求項２３】  ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
ＷがＮＨＲ９であり、
Ｒ１がシクロヘキシルメチル基、２−メチルプロピル基及び３−メチル−１−ブチル基から選ばれ、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、そして
Ｒ４及びＲ９がベンジル基又は置換されたベンジル基である、請求項２１又は請求項２２に記載のトリアジン。
【請求項２４】  Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＣＨであり、式
【化２３】
2003505384.tif 000023
（上式中、Ｑがイミダゾリル基及びピロリル基から選ばれる。）を有する請求項１又は請求項２に記載のアニリン。
【請求項２５】  ＡがＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−であり、
ＷがＮＨＲ９であり、
Ｒ１がアルキル基、シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアリール基及びＣ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基から選ばれ、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ５がＨであり、
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４−アルキルアリール基であり、
Ｒ９が
【化２４】
2003505384.tif 000024
であり、
Ｒ１４がＨ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＯＯＣＨ３、ＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２及びＣＯＯＨから選ばれ、
Ｒ１５がＨ、ＯＣＨ３及びＣｌから選ばれ、そして
ｍ及びｎがゼロである、請求項２４に記載のアニリン。
【請求項２６】  ｍ及びｎがゼロであり、そしてＲ２がＨであって、Ｒ２が結合している炭素がＲ配置である請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２７】  ｍ及びｎがゼロであり、そしてＲ１＝Ｒ２である請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ４が
【化２５】
2003505384.tif 000025
であり、星印で示される炭素がＲ配置である請求項１、請求項２又は請求項１３に記載の化合物。
【請求項２９】  薬学的に許容しうる担体と、請求項１〜請求項２８のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項３０】  ステロイド性抗炎症薬又は非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）をさらに含む請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】  非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）をさらに含む請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３２】  前記ＮＳＡＩＤが、アリールプロピオン酸、アリール酢酸、アリール酪酸、フェナミン酸、アリールカルボン酸、ピラゾール、ピラゾロン、サリチル酸及びオキシカム（ｏｘｉｃａｍ）から選ばれるものである、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】  シクロオキシゲナーゼ阻害剤をさらに含む請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３４】  前記シクロオキシゲナーゼ阻害剤がイブプロフェン又はサリチル酸誘導体である請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】  選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤をさらに含む請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３６】  前記選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤がロフェコクシブ（ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ）又はセレコクシブ（ｃｅｌｅｃｏｘｉｂ）である請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】  選択的シクロオキシゲナーゼ−１阻害剤をさらに含む請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３８】  ステロイド性抗炎症薬をさらに含有する請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３９】  前記ステロイド性抗炎症薬がフィナステリド（ｆｉｎａｓｔｅｒｉｄｅ）、ベクロメタゾン及びヒドロコルチゾンから選ばれるものである、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる状態の治療用医薬組成物であって、有効成分として、式Ｉの化合物、
【化２６】
2003505384.tif 000026
（上式中、（ａ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＣＨであるか、又は（ｂ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの一つがＮであり且つＸ、Ｙ及びＺの残りがＣＨであるか、又は（ｃ）Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであり且つＸ、Ｙ及びＺの他のものがＣＨであるか、又は（ｄ）Ｘ、Ｙ及びＺの全てがＮであり、
ＡがＡ１又はＡ２であり、
Ａ１がＲ４Ｒ５Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、
【化２７】
2003505384.tif 000027
であり、
Ａ２がＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｒ７Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｒ４ＮＨ−、及びＲ４Ｏ−から選ばれ、
Ｑがヘテロアリール基、アリール基、−ＣＨ２Ｒ１３、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３及び
【化２８】
2003505384.tif 000028
から選ばれ、
ＷがＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１から選ばれ、
Ｒ１がアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルシクロアルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロシクリル基、アリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアリール基、ヘテロアリール基、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルオキシ）シクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルチオ）シクロアルキル基、及び（Ｃ１〜Ｃ３−アルキルスルホニル）アルキル基から選ばれ、
Ｒ２がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又はＲ１とＲ２が一緒になってＯ、Ｓ又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成し、
Ｒ３がＨ若しくはＣ１〜Ｃ６−アルキル基、又はｎがゼロの場合、Ｒ２とＲ３が一緒になって六員環を形成しても良く、この六員環は飽和若しくは芳香族の六員炭素環と融合しても良く、
Ｒ４がＨ、アリール基、ヘテロアリール基、１〜３個のアリール残基若しくはヘテロアリール残基で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、
【化２９】
2003505384.tif 000029
（式中、Ｊ１及びＪ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＯ２及びＣＨ３から相互に独立に選ばれ、Ｇが−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ（低級アルキル）−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（低級アルキル）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２−、及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれ、そしてＧ’が−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（低級アルキル）ＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯＣＨ２−及び−ＳＯ２ＣＨ２−から選ばれる。）から選ばれ、
Ｒ５がＨ又はＣ１〜Ｃ３−アルキル基であるが、Ｒ３及びＲ５の両者がともにアルキル基とはならないことを条件とし、
Ｒ６がアリール基であり、
Ｒ７がアリール基又はＣ１〜Ｃ３−アルキルアリール基であり、
Ｒ８がアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、置換されたアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ９がＨ、アルキル基、アルケニル基、置換されたアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、ヘテロアリール基、フルオロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルシクロアルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル）アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ）アルキル基、ヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルヘテロシクリル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアリール基、及びＣ１〜Ｃ４−アルキルヘテロアリール基から選ばれ、
Ｒ１０がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３−アルキル基、又は
Ｒ９とＲ１０が一緒になってＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２又はＮＲ１２を任意に含み得る五〜七員環構造を形成し、この環は−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＣＨ３で任意に置換されていても良く、
Ｒ１１がアリール基であり、
Ｒ１２がＨ、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル基、アルコキシカルボニル基、メトキシアセチル基及びアリール基から選ばれ、
Ｒ１３が−ＯＨ、−ＯＴＨＰ、１−イミダゾリル基、及び１−ピロリル基から選ばれ、
ｍがゼロ又は１であり、そして
ｎがゼロ又は１であるが、ＡがＡ２である場合、ｍ及びｎは両者はともにゼロとなることはないことを条件とする）
を含む前記医薬組成物。
【請求項４１】  前記化合物が式ＩＩ
【化３０】
2003505384.tif 000030
（上式中、Ｘ、Ｙ及びＺのうちの二つがＮであり、三つ目がＣＨである。）で表されるピリミジンである請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる状態の治療用医薬組成物であって、有効成分として、請求項１〜請求項２８いずれか１項に記載の化合物を含む前記医薬組成物。
【請求項４３】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態が、糖尿病性血管症、後部毛細血管抵抗（ｐｏｓｔ−ｃａｐｉｌｌａｒｙ  ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ  ）又はインスリン炎関連性糖尿病の諸症状である、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】  前記インスリン炎関連性糖尿病の諸症状が高血糖、利尿、蛋白尿並びに亜硝酸塩及びカリクレインの尿排出の増加を含むものである、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態が、炎症、浮腫、肝臓疾患、喘息、鼻炎、又は敗血症性ショックである、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４６】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態が、痛み又は痛覚過敏である、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４７】  前記痛みが慢性の痛み、炎症に関連する痛み又は歯痛である請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】  ステロイド性抗炎症薬又は非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）をさらに含む、請求項４６に記載の痛み又は痛覚過敏の治療用医薬組成物。
【請求項４９】  ＮＳＡＩＤを含む、請求項４８記載の痛み又は痛覚過敏の治療用医薬組成物。
【請求項５０】  シクロオキシゲナーゼ阻害剤をさらに含む、請求項４６に記載の痛み又は痛覚過敏の治療用医薬組成物。
【請求項５１】  前記シクロオキシゲナーゼ阻害剤が選択的シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤である請求項５０に記載の痛み又は痛覚過敏の治療用医薬組成物。
【請求項５２】  前記シクロオキシゲナーゼ阻害剤が選択的シクロオキシゲナーゼ−１阻害剤である請求項５０に記載の痛み又は痛覚過敏の治療用医薬組成物。
【請求項５３】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態が多発性硬化症である、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態がアテローム性動脈硬化症である、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５５】  不適当なブラジキニン受容体活性の結果として生じる前記状態がアルツハイマー病又はクローズドヘッドトラウマ（ｃｌｏｓｅｄ  ｈｅａｄ  ｔｒａｕｍａ）である、請求項４０、請求項４１又は請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項５６】  毛髪の生育を刺激、又は抜け毛を防止するための医薬組成物であって、有効成分として、請求項４０に記載の式Ｉの化合物、請求項４１に記載の式ＩＩの化合物、又は請求項１〜請求項２８のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５７】  式
【化３１】
2003505384.tif 000031
（上式中、Ｅはハロゲン又はメチルチオ基であり、Ｈａｌはハロゲンである。）で表される化合物。
【請求項５８】  Ｈａｌが塩素である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】  Ｈａｌがフッ素である請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】  Ｅがメチルチオ基であり、Ｈａｌが塩素である請求項５７に記載の化合物。
【請求項６１】  式
【化３２】
2003505384.tif 000032
で表される請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】  式
【化３３】
2003505384.tif 000033
（上式中、Ｘは−ＣＮ又はハロゲンであり、Ｌは−ＣＨ２−又は−Ｎ（ＣＨ３）−である。）で表される化合物。
【請求項６３】  式
【化３４】
2003505384.tif 000034
で表される化合物。
【請求項６４】  不斉炭素の絶対配置がＲである、式
【化３５】
2003505384.tif 000035
（上式中、Ｘは−ＣＮ又はハロゲンであり、Ｌは−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｎ（ＣＨ３）−である。）で表される化合物。
【請求項６５】  式
【化３６】
2003505384.tif 000036
（上式中、Ｘは−ＣＮ又はハロゲンである。）で表される化合物。