【手続補正書】
【提出日】平成19年9月20日(2007.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１】
2007507519.tif 000001
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、該点線は、任意の二重結合を表わす；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキルおよびベンジルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ５ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；そして
Ａｒは、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ６は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合した２個のＲ６ｂ基は、該窒素原子と結合して、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する、
化合物。
【請求項２】
次式
【化２】
2007507519.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎが、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項３】
次式
【化３】
2007507519.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎが、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項４】
次式
【化４】
2007507519.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎが、０〜２の整数である、
化合物。
【請求項５】
ｎが、０〜２の整数である；Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２が、Ｈである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが、０である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが、２である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが、０または１である；Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２が、Ｈである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが、０または１である；Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２が、Ｈである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキルである；Ｒ４がＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
【化５】
2007507519.tif 000005
【化６】
2007507519.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
薬学的に受容可能な賦形剤と、次式
【化７】
2007507519.tif 000007
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩とを含有する、薬学的組成物であって、
ここで、該点線は、任意の二重結合を表わす；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキルおよびベンジルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ５ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；そして
Ａｒは、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ６は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２および−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合した２個のＲ６ｂ基は、該窒素原子と結合して、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する、
組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、次式
【化８】
2007507519.tif 000008
を有する、請求項１８に記載の薬学的組成物であって、
ここで、ｎは、０または１である；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２は、Ｈである；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍは、１または２であり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、
組成物。
【請求項２０】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化９】
2007507519.tif 000009
【化１０】
2007507519.tif 000010
からなる群より選択される、請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、次式
【化１１】
2007507519.tif 000011
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩
を含み、
ここで、該点線は、任意の二重結合を示す；
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキルおよびベンジルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ５ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーである；そして
Ａｒは、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ６は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２および−（ＣＨ２）Ｎｍ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノおよびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合した２個のＲ６ｂ基は、該窒素原子と結合して、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する、
組成物。
【請求項２３】
前記組成物は、第二治療剤と併用して投与するためのものであり、該第二治療剤が、抗血小板化合物、抗凝固剤、フィブリン溶解剤、抗炎症性化合物、コレステロール降下剤、血圧降下剤およびセロトニンブロッカーからなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記第二治療剤が、抗血小板化合物であり、該抗血小板化合物が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩインヒビターおよびトロンボキサンＡ２レセプターアンタゴニストからなる群より選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記第二治療剤が、抗凝固剤であり、該抗凝固剤が、トロンビンインヒビター、クマジン、ヘパリンおよびＬｏｖｅｎｏｘ（登録商標）からなる群より選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記第二治療剤が、抗炎症性化合物であり、該抗炎症性化合物が、非ステロイド性抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２インヒビターおよび慢性関節リウマチ剤からなる群より選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記組成物は、経口投与するためのものである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
二次虚血事象の発生を予防するための組成物であって、該組成物は、
薬学的に受容可能なキャリアと共に、請求項１に記載の化合物
を含み、該組成物は、一次虚血事象に罹った患者に投与するためのものである、組成物。
【請求項２９】
前記一次虚血事象および／または二次虚血事象が、心筋梗塞、安定狭心症または不安定狭心症、経皮的経管的冠状動脈形成術後の急性再閉塞、再狭窄、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、可逆的虚血性神経学的欠損および間欠性跛行からなる群より選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が、次式
【化１２】
2007507519.tif 000012
を有する、請求項２２に記載の組成物であって、
ここで、ｎは、０または１である；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２は、Ｈである；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍは、１または２であり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、
組成物。
【請求項３１】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化１３】
2007507519.tif 000013
【化１４】
2007507519.tif 000014
らなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、次式
【化１５】
2007507519.tif 000015
を有する、請求項２８に記載の組成物であって、
ここで、ｎは、０または１である；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ２は、Ｈである；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａである；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｒ５は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨまたは−ＣＯＮＨ２である；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍは、１または２であり、そして各Ｒ６ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、
組成物。
【請求項３４】
Ｒ１が、メチルである；Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキルまたはＣ３〜５シクロアルキル−アルキルである；Ｒ４が、ＨまたはＣＨ３である；Ｒ５が、クロロであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ６は、存在する場合には、Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ６ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化１６】
2007507519.tif 000016
【化１７】
2007507519.tif 000017
からなる群より選択される、請求項２８に記載の組成物。