【手続補正書】
【提出日】平成19年9月18日(2007.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007514663.tif 000001
〔式中、ｎは０、１又は２であり；
Ｒ１は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルコキシ、アリールオキシ、Ｏ−グルコシル又はイミノであり；
Ｒ２は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルコキシ、Ｏ−グルコシル、オキソ、アルキル又はイミノであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥは各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１２置換アルコキシ、アリールオキシ、Ｏ−グルコシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ１〜Ｃ１２置換アルキルであり；
しかも、Ｒ１とＲ２、又はＲ１とＲ４は、一緒になって、随意に置換されているラクトンを形成することができ；
Ｃ３：Ｃ７間、Ｃ４：Ｃ５間、及びＣ９：Ｃ１０間、の結合は独立して二重結合又は単結合であることができ；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥの少なくとも１つはハロゲンであることを条件とし；そして
Ａが化合物中の唯一のハロゲンである場合は、Ａはフルオロではないことを条件とする〕の化合物、あるいは前記式の誘導体（但し、この誘導体は、塩、水和物、溶媒和物、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｇｈｓ）、光学異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びそれらの混合物を包含する、
Ｃ３での低級アシル側鎖（遊離酸又はエステル又は共役体）、Ｃ６炭素でのケト又はヒドロキシ（遊離ヒドロキシ又はエステル）部分又はＣ７でのｎ−ペンテニル又はｎ−ペンチル側鎖；
の少なくとも１つを有する）。
【請求項２】
Ｃ９とＣ１０との間の結合が単結合である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がオキソである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ６及びＲ７の少なくとも１つがブロモ、ヨード、フルオロ及びクロロから選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ６及びＲ７の両方がブロモ、ヨード、フルオロ及びクロロから選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ６及びＲ７の両方がブロモである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ａ、Ｂ、Ｒ６及びＲ７がブロモ、ヨード、フルオロ及びクロロである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ａ、Ｂ、Ｒ６及びＲ７が、各々ブロモである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がアルコキシである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が、各々Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｃ、Ｄ及びＥが、各々Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項１２】
ｎが０であり；Ｃ３：Ｃ７間、Ｃ４：Ｃ５間及びＣ９：Ｃ１０間の結合が単結合であり；Ｒ１がメトキシであり；Ｒ２がオキソであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥが各々Ｈであり；そしてＲ６及びＲ７が各々ブロモである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
ｎが０であり；Ｃ３：Ｃ７間、Ｃ４：Ｃ５間及びＣ９：Ｃ１０間の結合が単結合であり；Ｒ１がメトキシであり；Ｒ２が位置６における炭素への二重結合を介して結合されたＯであって、それによりカルボニル基を形成し；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｃ、Ｄ及びＥは各々Ｈであり；そしてＡ、Ｂ、Ｒ６及びＲ７が各々ブロモである、請求項１の化合物。
【請求項１４】
製薬的に許容できる担体及び請求項１の化合物を活性成分として含む、製薬組成物。
【請求項１５】
製薬的に許容できる担体及び請求項１２の化合物を活性成分として含む、製薬組成物。
【請求項１６】
製薬的に許容できる担体及び請求項１３の化合物を活性成分として含む、製薬組成物。
【請求項１７】
活性成分が製薬的に許容出来る脂質担体中に溶解されている、請求項１４の製薬組成物。
【請求項１８】
治療的に有効な量の請求項１の化合物を含む、癌細胞の増殖を減少させるための製薬組成物。
【請求項１９】
癌が哺乳動物の癌である、請求項１８の製薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物がヒトである、請求項１９の製薬組成物。
【請求項２１】
請求項４の化合物を含む、癌細胞の増殖を減少させるための製薬組成物。
【請求項２２】
請求項１２の化合物を含む、癌細胞の増殖を減少させるための製薬組成物。
【請求項２３】
請求項１３の化合物を含む、癌細胞の増殖を減少させるための製薬組成物。
【請求項２４】
癌が、癌腫、肉腫、腺腫、肝臓細胞癌、胚芽細胞腫、横紋筋肉腫、食道癌、甲状腺癌、神経節芽細胞腫、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、背索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、骨膜腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、ラブドテリオ肉腫（ｒｈａｂｄｏｔｈｅｌｉｏｓａｒｃｏｍａ）、結腸肉腫、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、腎細胞癌、肝細胞癌、胆管癌、黒色腫、絨毛癌、精上皮腫、胎生期癌、ウィルムス腫瘍、頸部癌、精巣腫瘍、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神経膠腫、神経膠星状細胞腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫、脳室上皮細胞腫、松果体腫、網膜芽細胞腫、直腸癌、甲状腺の癌、頭及び頸部癌、脳癌、末梢神経系の癌、中枢神経系の癌、神経芽細胞腫、子宮内膜の癌；急性骨髄性白血病、急性骨髄球白血病、急性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球白血病、肥満細胞性白血病、多発性骨髄腫、骨髄球性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫を包含するすべてのタイプの白血病及びリンパ腫を包含するリンパ球増殖性疾患及び造血性悪性疾患からなる群から選ばれる、請求項１８の製薬組成物。
【請求項２５】
癌が前立腺癌、乳癌、皮膚癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、リンパ腫、白血病、頭及び頸部癌、腎臓癌、卵巣癌、骨癌、肝臓癌及び甲状腺癌からなる群から選ばれる、請求項１８の製薬組成物。
【請求項２６】
癌が白血病、肺癌、黒色腫及び結腸癌から選ばれる、請求項１８の製薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を活性成分として含有する製薬組成物。
【請求項２８】
癌が、癌腫、肉腫、腺腫、肝臓細胞癌、胚芽細胞腫、横紋筋肉腫、食道癌、甲状腺癌、神経節芽細胞腫、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、背索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、骨膜腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、ラブドテリオ肉腫（ｒｈａｂｄｏｔｈｅｌｉｏｓａｒｃｏｍａ）、結腸肉腫、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、腎細胞癌、肝細胞癌、胆管癌、黒色腫、絨毛癌、精上皮腫、胎生期癌、ウィルムス腫瘍、頸部癌、精巣腫瘍、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神経膠腫、神経膠星状細胞腫、髄芽細胞腫、頭蓋咽頭腫、脳室上皮細胞腫、松果体腫、網膜芽細胞腫、直腸癌、甲状腺の癌、頭及び頸部癌、脳癌、末梢神経系の癌、中枢神経系の癌、神経芽細胞腫、子宮内膜の癌；急性骨髄性白血病、急性骨髄球白血病、急性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球白血病、肥満細胞性白血病、多発性骨髄腫、骨髄球性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、を包含するすべてのタイプの白血病及びリンパ腫を包含するリンパ球増殖性疾患及び造血性悪性疾患、ならびに上記のすべての転移からなる群から選ばれる、請求項２７に記載の製薬組成物。
【請求項２９】
癌が前立腺癌、乳癌、皮膚癌、結腸癌、肺癌、膵臓癌、リンパ腫、白血病、頭及び頸部癌、腎臓癌、卵巣癌、骨癌、肝臓癌及び甲状腺癌からなる群から選ばれる、請求項２７に記載の製薬組成物。
【請求項３０】
癌が、白血病、肺癌、黒色腫及び結腸癌から選ばれる、請求項２７に記載の製薬組成物。