【手続補正書】
【提出日】平成19年3月9日(2007.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ストレス性尿失禁の治療用薬剤の製造における５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストの使用、但し、該アゴニストが１−［６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］ピペラジン（Ｏｒｇ−１２９６２）ではないことを条件とする。
【請求項２】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、ｍ−ＣＰＰ、ＭＫ２１２、Ｒｏ−６０−０１７５、ＷＡＹ−１６１５０３、又はＹＭ−３４８、又はこれらの製薬的に受容される塩である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、式（ＩＢ）：
【化１】
2006524679.tif 000001
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項１記載の使用、
上記式中、
ＸとＹはＣＲであり、ＺはＮである、又はＸがＮであり、ＹとＺがＣＲである、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であるか、或いはＲ１ａとＲ１ｂとは、一緒になって、五員若しくは六員の芳香環又は部分的若しくは完全な飽和縮合環を形成する、或いはＲ１ａはＲ２ａ若しくはＲ２ｂと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか、又はＲ２ａとＲ２ｂの一方はＲ１ａと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
ｎは０、１又は２である；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項４】
５ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが式（ＩＣ）：
【化２】
2006524679.tif 000002
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項１記載の使用、
上記式中、
ＸとＹはＣＲであり、ＺはＮである、又はＸがＮであり、ＹとＺがＣＲである、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｑは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−３−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾル−２−イル、ピロル−２−イル、ピロル−３−イル、ピラゾル−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、イソキノリン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、イソベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、インドル−２−イル、インドル−３−イル、２Ｈ−イミダゾル−２−イル、オキサゾル−２−イル、イソオキサゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、及び１，２，４−オキサチアゾル−３−イルから成る群から選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基は場合によっては、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、若しくはヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ４）アルケニル、又はアミノ保護基である。
【請求項５】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、式（ＩＩＢ）：
【化３】
2006524679.tif 000003
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項１記載の使用、
上記式中、
ＹはＮであり；ＸとＺは、それぞれ独立的に、ＣＲであり、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン（好ましくはＣｌ若しくはＦである）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であるか、或いはＲ１ａとＲ１ｂとは、一緒になって、五員若しくは六員の芳香環又は部分的若しくは完全な飽和縮合環を形成する、或いはＲ１ａはＲ２ａ若しくはＲ２ｂと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか、又はＲ２ａとＲ２ｂの一方はＲ１ａと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
ｎは０、１又は２である；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項６】
５ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが式（ＩＩＣ）：
【化４】
2006524679.tif 000004
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項１記載の使用、
上記式中、
ＹはＮであり；ＸとＺは、それぞれ独立的に、ＣＲであり、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｑは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−３−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾル−２−イル、ピロル−２−イル、ピロル−３−イル、ピラゾル−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、イソキノリン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、イソベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、インドル−２−イル、インドル−３−イル、２Ｈ−イミダゾル−２−イル、オキサゾル−２−イル、イソオキサゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−２−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、１，２，３−チアジアゾル−５−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−５−イル、及び１，２，４−オキサチアゾル−３−イルから成る群から選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基は場合によっては、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、若しくはヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項７】
５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストのＥＣ５０が１００ｎＭ未満である、請求項１記載の使用。
【請求項８】
５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが５−ＨＴ２Ｃ受容体に選択的である、請求項１記載の使用。
【請求項９】
５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストを含むストレス性尿失禁の治療用薬剤、但し、該アゴニストが１−［６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］ピペラジン（Ｏｒｇ−１２９６２）ではないことを条件とする。
【請求項１０】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、ｍ−ＣＰＰ、ＭＫ２１２、Ｒｏ−６０−０１７５、ＷＡＹ−１６１５０３、又はＹＭ−３４８、又はこれらの製薬的に受容される塩である、請求項９記載の薬剤。
【請求項１１】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、式（ＩＢ）：
【化５】
2006524679.tif 000005
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項９記載の薬剤、
上記式中、
ＸとＹはＣＲであり、ＺはＮである、又はＸがＮであり、ＹとＺがＣＲである、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であるか、或いはＲ１ａとＲ１ｂとは、一緒になって、五員若しくは六員の芳香環又は部分的若しくは完全な飽和縮合環を形成する、或いはＲ１ａはＲ２ａ若しくはＲ２ｂと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか、又はＲ２ａとＲ２ｂの一方はＲ１ａと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
ｎは０、１又は２である；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項１２】
５ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが式（ＩＣ）：
【化６】
2006524679.tif 000006
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項９記載の薬剤、
上記式中、
ＸとＹはＣＲであり、ＺはＮである、又はＸがＮであり、ＹとＺがＣＲである、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｑは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−３−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾル−２−イル、ピロル−２−イル、ピロル−３−イル、ピラゾル−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、イソキノリン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、イソベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、インドル−２−イル、インドル−３−イル、２Ｈ−イミダゾル−２−イル、オキサゾル−２−イル、イソオキサゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、及び１，２，４−オキサチアゾル−３−イルから成る群から選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基は場合によっては、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、若しくはヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ３−Ｃ４）アルケニル、又はアミノ保護基である。
【請求項１３】
該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが、式（ＩＩＢ）：
【化７】
2006524679.tif 000007
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項９記載の薬剤、
上記式中、
ＹはＮであり；ＸとＺは、それぞれ独立的に、ＣＲであり、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン（好ましくはＣｌ若しくはＦである）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であるか、或いはＲ１ａとＲ１ｂとは、一緒になって、五員若しくは六員の芳香環又は部分的若しくは完全な飽和縮合環を形成する、或いはＲ１ａはＲ２ａ若しくはＲ２ｂと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであるか、又はＲ２ａとＲ２ｂの一方はＲ１ａと一緒になって、五員若しくは六員の完全飽和縮合環を形成する；
ｎは０、１又は２である；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項１４】
５ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが式（ＩＩＣ）：
【化８】
2006524679.tif 000008
で示される化合物、その窒素酸化物、該化合物若しくは該窒素酸化物のプロドラッグ、該化合物、該窒素酸化物若しくは該プロドラッグの製薬的に受容される塩、又は該化合物、該窒素酸化物、該プロドラッグ若しくは該塩の溶媒和物若しくは水和物である、請求項９記載の薬剤、
上記式中、
ＹはＮであり；ＸとＺは、それぞれ独立的に、ＣＲであり、この場合、各出現のＲは水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アミノ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノである；
Ｗはオキシ、チオ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ又はアセチルアミノである；
Ｑは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−３−イル、フラン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾル−２−イル、ピロル−２−イル、ピロル−３−イル、ピラゾル−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、イソキノリン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、イソベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、インドル−２−イル、インドル−３−イル、２Ｈ−イミダゾル−２−イル、オキサゾル−２−イル、イソオキサゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−３−イル、１，２，４−オキサジアゾル−５−イル、１，３，４−オキサジアゾル−２−イル、１，３，４−オキサジアゾル−５−イル、１，２，４−トリアゾル−３−イル、１，２，３−チアジアゾル−４−イル、１，２，３−チアジアゾル−５−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−５−イル、及び１，２，４−オキサチアゾル−３−イルから成る群から選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基は場合によっては、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから独立的に選択される１〜３個の置換基によって置換される；
Ｒ２ａとＲ２ｂは、それぞれ独立的に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は部分的若しくは完全飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである；
Ｒ３ａとＲ３ｂは、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、若しくはヒドロキシによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フルオロ、又は（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシである；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ若しくはシアノによって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、又は（Ｃ３−Ｃ４）アルケニルである。
【請求項１５】
５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストのＥＣ５０が１００ｎＭ未満である、請求項９記載の薬剤。
【請求項１６】
５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストが５−ＨＴ２Ｃ受容体に選択的である、請求項９記載の薬剤。
【請求項１７】
ストレス性尿失禁の治療に有用な化合物のスクリーニング方法であって、５−ＨＴ２Ｃ受容体に対するアゴニスト活性に関して化合物をスクリーニングする工程と、１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する化合物を選択する工程を含む方法。
【請求項１８】
ストレス性尿失禁の治療用薬剤の製造への化合物の使用であって、該化合物が請求項９記載の方法によって同定される使用。
【請求項１９】
ストレス性尿失禁の治療用薬剤を提供するプロセスであって、下記工程：
（ａ）５−ＨＴ２Ｃ受容体に対するリガンド結合アッセイで化合物を試験する工程；
（ｂ）１００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する化合物を選択する工程；
（ｃ）工程（ｂ）において選択した化合物と同じ構造を有する化合物又はその製薬的に受容される塩を、製薬的に受容されるキャリヤー又は賦形剤と共に製剤化する工程
を含むプロセス。
【請求項２０】
ストレス性尿失禁の治療用薬剤を提供するプロセスであって、下記工程：
（ａ）５−ＨＴ２Ｃ受容体の、アゴニスト刺激第２メッセンジャー反応を測定するアッセイで化合物を試験する工程；
（ｂ）１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する化合物を選択する工程；
（ｃ）工程（ｂ）において選択した化合物と同じ構造を有する化合物と、製薬的に受容されるキャリヤー若しくは賦形剤を製剤化する工程
を含むプロセス。
【請求項２１】
付加的に、下記工程：
（ｄ）工程（ｃ）の製剤をパッケージングする工程；
（ｅ）工程（ｄ）のパッケージを、失禁で苦しむ患者が使用できるようにする工程
を含む、請求項１１又は１２に記載のプロセス。
【請求項２２】
ストレス性尿失禁の治療用薬剤の製造プロセスであって、（ａ）５−ＨＴ２Ｃ受容体の刺激を検出するために適したアッセイで化合物を試験する、又は５−ＨＴ２Ｃ受容体の、アゴニスト刺激第２メッセンジャー反応を測定するアッセイで化合物を試験する工程；（ｂ）１００ｎＭ未満のＥＣ５０を有する、５−ＨＴ２Ｃ受容体をアゴナイズすることができる１種類以上の化合物を同定する工程；及び（ｃ）該１種類以上の同定した化合物のある量を製造する工程を含むプロセス。
【請求項２３】
ストレス性尿失禁の治療用組成物の製造方法であって、
（ａ）５−ＨＴ２Ｃ受容体を発現する細胞又はこのような細胞から調製された膜を放射能標識５−ＨＴ２Ｃ受容体リガンドと、試験化合物の存在下若しくは不存在下で接触させ、該細胞若しくは膜に結合した放射能を測定し、試験化合物の存在下と不存在下との該細胞若しくは膜に結合した放射能を比較して、結合した放射能を減少させる化合物が５−ＨＴ２Ｃ受容体に特異的に結合する化合物であるとすることを含む方法によって、５−ＨＴ２Ｃ受容体に特異的に結合する化合物を同定する工程；及び
（ｂ）該化合物をキャリヤーと混合する工程
を含む方法。
【請求項２４】
ストレス性尿失禁の治療用組成物の製造方法であって、
（ａ）５−ＨＴ２Ｃ受容体を細胞表面で発現し、５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストに応答した第２メッセンジャー反応を生じさせる細胞又はこのような細胞の膜調製物を、５−ＨＴ２Ｃ受容体の活性化に適した条件下で、５−ＨＴ２Ｃ受容体を特異的に活性化する化合物と別々に接触させて、該第２メッセンジャー反応を測定することを含み、該化合物の投与後の該第２メッセンジャー反応の上昇が、該化合物が該５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストであることを実証する方法によって、５−ＨＴ２Ｃ受容体を特異的に活性化する化合物を同定する工程；及び
（ｂ）該化合物をキャリヤーと混合する工程
を含む方法。
【請求項２５】
該ストレス性尿失禁が混合尿失禁のストレス性要素である、請求項１〜２４のいずれかに記載の使用、製剤、プロセス又は方法。