【手続補正書】
【提出日】平成19年2月20日(2007.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インドールアミン  ２，３  ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害活性を有する化合物であって、前記化合物は、以下の化学構造式（Ｉ）であって、
【化１】
2006521377.tif 000001
ここで、式中、
Ｒ１は水素または低級アルキル基であり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３は、
以下の化学構造式（ａ）であって、
【化２】
2006521377.tif 000002
ここで、式中、
ＲＡおよびＲＢはそれぞれ独立的に、水素およびヒドロカルビルの群から選定されるものである、（ａ）と、
以下の化学構造式（ｂ）であって、
【化３】
2006521377.tif 000003
ここで、式中、
ＲＣは水素およびヒドロカルビルから成る群から選定されるものである、（ｂ）と、
以下の化学構造式（ｃ）と、
【化４】
2006521377.tif 000004
以下の化学構造式（ｄ）と、
【化５】
2006521377.tif 000005
以下の化学構造式（ｅ）であって、
【化６】
2006521377.tif 000006
ここで、式中、
ｎは１から１０までの整数であり、
ＲＤは以下の化学構造式のカルボリン置換基である、（ｅ）と、
【化７】
2006521377.tif 000007
以下の化学構造式（ｆ）であって、
【化８】
2006521377.tif 000008
ここで、式中、
ＲＡおよびＲＢはそれぞれ独立的に、水素およびヒドロカルビルの群から選定されるものである、（ｆ）と
から成る群から選定されるものであるＲ３であるか、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は結合して化学構造式（Ｉ）のピロール部分に融合する環の一部となっており、その構造は、以下の化学構造式（ｉ）と、
【化９】
2006521377.tif 000009
以下の化学構造式（ｉｉ）と、
【化１０】
2006521377.tif 000010
以下の化学構造式（ｉｉｉ）であって、
【化１１】
2006521377.tif 000011
ここで、式中、
ＲＥはヒドロカルビルまたはアルキル−Ｑであり、Ｑは以下の化学構造式
の置換基を表す、（ｉｉｉ）と
【化１２】
2006521377.tif 000012
から成る群より選定される構造を有するものであり、
前記化学構造式（Ｉ）の化合物は、Ｒ２及びＲ３が結合して（ｉ）を示す場合にβ−カルボリン誘導体となり、Ｒ２及びＲ３が結合して（ｉｉ）を示す場合にブラジレキシン誘導体となり、Ｒ２及びＲ３が結合して（ｉｉｉ）を示す場合に窒素置換ブラジレキシン誘導体となり、
Ｘ、Ｙ、及びＺは同じまたは異なる場合があり、水素、ハロゲン、二酸化窒素、及びヒドロカルビルから成る群から選定されるものであり、更に
Ｒ２及びＲ３が結合して環状の一部となる場合、Ｙはイソチオシアン酸塩でもあり得るものであるが、
ただし、化学構造式（Ｉ）は、３−（Ｎ−メチル−チオヒダントイン）−インドール、３−（Ｎ−フェニル−チオヒダントイン）−インドール、３−（Ｎ−アリル−チオヒダントイン）−インドール、５−メチル−ブラジニン、ブラジニン、ブラジレキシン、β−カルボリン、３−ブチル−β−カルボリン、３−ブチル−β−カルボリン、６−フルオロ−３−カルボメトキシ−β−カルボリン、６−イソチオシアネート−３−カルボメトキシ−β−カルボリン、３−プロポキシ−β−カルボリン、３−カルボキシ−β−カルボリン、３−カルボプロポキシ−β−カルボリン、及び３−カルボ−ｔｅｒｔ−ブトキシ−β−カルボリンから選定される化合物を含まないことを条件とする、化学構造式（Ｉ）と、
以下の化学構造式（ＩＩ）であって、
【化１３】
2006521377.tif 000013
ここで、式中、
Ｘ、Ｙ、及びＺは同じまたは異なるものであっても良く、水素、ハロゲン、二酸化窒素、及びヒドロカルビルから成る群から選定されるものであり、
ただし、前記化学構造式（ＩＩ）は、３−アミノ−２−ナフトエ酸を含まないことを条件とする、化学構造式（ＩＩ）と
から成る群から選定される化学構造式を有するものである、化合物。
【請求項２】
癌治療用薬学的組成物であって、
請求項１記載の化合物の有効量と、
薬学的許容可能な担体媒介物と
を有する、癌治療用薬学的組成物。
【請求項３】
癌治療用薬学的組成物であって、
少なくとも１つの請求項１記載のインドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤の有効量と、
少なくとも１つのシグナル伝達阻害剤（ＳＴＩ）と、
薬学的許容可能な担体媒介物と
を含むものである、癌治療用薬学的組成物。
【請求項４】
請求項３記載の薬学的組成物において、前記少なくとも１つのＳＴＩは、ＢＣＲ／ＡＢＬキナーゼ阻害剤、上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体阻害剤、ＨＥＲ−２／ｎｅｕ受容体阻害剤、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤（ＦＴＩ）、Ａｋｔファミリーキナーゼ阻害剤、Ａｋｔ経路阻害剤、および細胞周期キナーゼ阻害剤から成る群から選定されるものである。
【請求項５】
請求項４記載の薬学的組成物において、前記少なくとも１つのＳＴＩは、ＳＴＩ  ５７１、ＳＳＩ−７７４、Ｃ２２５、ＡＢＸ−ＥＧＦ、トラスツマブ、Ｌ−７４４，８３２、ラパマイシン、ＬＹ２９４００２、フラボピリドール、ＵＮＣ−０１から成る群から選定されるものである。
【請求項６】
請求項５記載の薬学的組成物において、前記少なくとも１つのＳＴＩは、Ｌ−７４４，８３２である。
【請求項７】
慢性ウイルス感染又は癌の治療用薬学的組成物であって、
少なくとも１つの請求項１記載のインドールアミン  ２，３−ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤の有効量と、
少なくとも１つの化学療法剤と、
薬学的許容可能な担体媒介物と
を有するものである、癌治療用薬学的組成物。
【請求項８】
請求項７記載の組成物において、前記少なくとも１つの化学療法剤は、パクリタキセル（Ｔａｘｏｌ（登録商標））、シスプラチン、ドセタキソール（ｄｏｃｅｔａｘｏｌ）、カルボプラチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、メトトレキサート、シクロフォスファミド、ＣＰＴ−１１、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、ゲムシタビン、エストラムスチン、カルムスチン、アドリアマイシン（ドキソルビシン）、エトポシド、三酸化砒素、イリノテカン、及びエポチロン誘導体から成る群から選定されるものである。
【請求項９】
請求項７記載の薬学的組成物において、前記少なくとも１つの化学療法剤は、パクリタキセル（Ｔａｘｏｌ（登録商標））、シスプラチン、ドセタキソール（ｄｏｃｅｔａｘｏｌ）、カルボプラチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、メトトレキサート、シクロフォスファミド、ＣＰＴ−１１、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、ゲムシタビン、エストラムスチン、カルムスチン、アドリアマイシン（ドキソルビシン）、エトポシド、三酸化砒素、イリノテカン、エポチロン誘導体から成る群から選定されるものである。
【請求項１０】
請求項７記載の薬学的組成物において、前記少なくとも１つの化学療法剤は、パクリタキセルである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
異常なシグナル伝達が悪性形質転換、腫瘍形成、および進行につながり得る。従って、シグナル伝達経路の阻害剤が癌治療に使用されてきた。過去数年にわたり、多くのシグナル伝達阻害剤(STI)が開発され腫瘍増殖を抑制する能力については現在調査中である。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては次のものがある。
【特許文献１】国際公開第０１／２８４９３号パンフレット