【手続補正書】
【提出日】平成19年7月9日(2007.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007507428.tif 000001
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、無関係に、＝Ｎ−、−ＮＲ４−、−Ｏ−または−Ｓ−から選択されるが、但し、Ｘ１が、−ＮＲ４−、−Ｏ−もしくは−Ｓ−である場合には、Ｘ２は、＝Ｎ−であること、またはＸ２が、−ＮＲ４−、−Ｏ−もしくは−Ｓ−である場合には、Ｘ２は、＝Ｎ−であること、およびＸ１とＸ２の両方が＝Ｎ−であることないことを条件とし；
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキルまたはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ａ２は、置換または非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、ＯまたはＨであり、Ｒ２は、ＮＲ５Ｒ５またはヒドロキシルであるか；Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し；断続線は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、無関係に、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択されるか；Ｒ５とＲ６が一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；ならびに
Ｒ７は、水素または低級アルキルである）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｘが、ＮＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、メチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が、置換または非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルフェニル、ヘテロシクロフェニル、ヘテロシクロアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルから成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ２が、置換または非置換ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｏであり、断続線が、単結合または二重結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、低級アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、メトキシである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、メチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｏであり、Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、Ｈであり、ならびにＲ６が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）：
【化２】
2007507428.tif 000002
（式中、
Ｙは、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、置換または非置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ａ２は、置換または非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｏであり、Ｒ２は、ＮＲ５Ｒ６であるか；Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し；断続線は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ４は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、無関係に、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択されるか；Ｒ５とＲ６が一緒に、置換または非置換ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成する）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ４が、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、メチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙが、Ｏである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ１が、置換または非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルフェニル、ヘテロシクロフェニル、ヘテロシクロアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルから成る群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ２が、置換または非置換ピリジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、Ｏであり、断続線が、単結合または二重結合を表す、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、Ｏであり、Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、Ｈであり、ならびにＲ６が、メチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、低級アルコキシである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、メトキシである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、低級アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、メチルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2007507428.tif 000003
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、置換または非置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ａ２は、置換または非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１は、Ｏであり、Ｒ２は、ＮＲ５Ｒ６であるか；Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し；断続線は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ４は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、無関係に、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択されるか；Ｒ５とＲ６が一緒に、置換または非置換ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成する）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項３１】
Ｘが、ＮＲ４である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が、水素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、メチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ１が、置換または非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルフェニル、ヘテロシクロフェニル、ヘテロシクロアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルから成る群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａ２が、置換または非置換ピリジルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、Ｏであり、断続線が、単結合または二重結合を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、低級アルコキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、メトキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、低級アルキルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、メチルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、Ｏであり、Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、Ｈであり、ならびにＲ６が、メチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項４４】
式（ＩＶ）：
【化４】
2007507428.tif 000004
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、ＯまたはＳであり；
Ｙは、ＯまたはＳであり：
Ａ１は、置換または非置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１は、Ｏであり、Ｒ２は、ＮＲ５Ｒ６であるか；Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し；断続線は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ４は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、無関係に、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択されるか；Ｒ５とＲ６が一緒に、置換または非置換ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成する）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
Ｘが、ＮＲ４である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、水素である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、メチルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙが、Ｏである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ａ１が、置換または非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルフェニル、ヘテロシクロフェニル、ヘテロシクロアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルから成る群より選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、Ｏであり、断続線が、単結合または二重結合を表す、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が、低級アルコキシである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が、メトキシである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４が、低級アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が、メチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１が、Ｏであり、Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、Ｈであり、ならびにＲ６が、メチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５８】
式（Ｖ）：
【化５】
2007507428.tif 000005
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、ＯまたはＳであり；
Ａ１は、置換または非置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、ヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１は、Ｏであり、Ｒ２は、ＮＲ５Ｒ６であるか；Ｒ１は、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し；断続線は、単結合または二重結合を表し；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；
Ｒ４は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、無関係に、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択されるか；Ｒ５とＲ６が一緒に、置換または非置換ヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成する）
の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
Ｘが、ＮＲ４である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４が、水素である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ４が、メチルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ａ１が、置換または非置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フェニルアルキル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、ヘテロシクロカルボニルフェニル、ヘテロシクロフェニル、ヘテロシクロアルキルフェニル、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジハロフェニル、ニトロフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、アルキルベンゾエート、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、アルキルチオフェニル、トリフルオロメチルフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、アルキルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、アルコキシビフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタルアミド、ナフチル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、ピリミジン−５−イルフェニル、キノリジニルフェニル、フラニル、フラニルフェニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、１，４’−ビピペリジン−１’−イルおよび（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニルから成る群より選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、Ｏであり、断続線が、単結合または二重結合を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、水素、ならびに置換または非置換アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロおよびヘテロアリールアルキルから選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が、Ｒ２と一緒になって、置換または非置換ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成する、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ３が、低級アルコキシである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ３が、メトキシである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ４が、低級アルキルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ４が、メチルである、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１が、Ｏであり、Ｒ２が、ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５が、Ｈであり、ならびにＲ６が、メチルである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項７１】
ヒトまたは動物被験者において、投与されたとき、Ｒａｆ活性の阻害に有効な量の請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物を薬学的に許容される担体ともに含む、組成物。
【請求項７２】
少なくとも一つのさらなる癌治療薬をさらに含む、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記少なくとも一つのさらなる癌治療薬が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン  カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
ヒトまたは動物被験者においてＲａｆキナーゼ活性の阻害に有効な量の請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物被験者におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害するための組成物。
【請求項７５】
ヒトまたは動物被験者においてＲａｆキナーゼ活性の阻害に有効な量の請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物被験者における癌疾患を治療するための組成物。
【請求項７６】
少なくとも一つのさらなる癌治療薬をさらに含む、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
前記少なくとも一つのさらなる癌治療薬が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン  カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項７６に記載の組成物。
【請求項７８】
ヒトまたは動物被験者においてＲａｆキナーゼ活性の阻害に有効な量の請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物被験者におけるホルモン依存性癌疾患を治療するための組成物。
【請求項７９】
前記ホルモン依存性癌が、乳癌または前立腺癌である、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
少なくとも一つのさらなる癌治療薬をさらに含む、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８１】
前記少なくとも一つのさらなる癌治療薬が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン  カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８２】
ヒトまたは動物被験者においてＲａｆキナーゼ活性の阻害に有効な量の請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物を含む、ヒトまたは動物被験者における血液癌疾患を治療するための組成物。
【請求項８３】
少なくとも一つのさらなる癌治療薬をさらに含む、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
前記少なくとも一つのさらなる癌治療薬が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン  カルボプラチン、シスプラチン、タキサン、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブおよびトラスツズマブから選択される、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
癌の治療において使用するための請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物。
【請求項８６】
癌治療用の医薬品の製造における請求項１、１６、３０、４４または５８に記載の化合物の使用。