【手続補正書】
【提出日】平成18年11月22日(2006.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
2006512335.tif 000001
（式中、
ａ）Ｒ１は、水素原子、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＮ、（ＣＨ2）n'Ｒ5、ＣＯＮＲ6Ｒ7、または  基
【化２】
2006512335.tif 000002
を表し、
Ｒは、１以上のハロゲン原子によって、もしくはピリジル基によって任意に置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基、総数３〜９個の炭素原子を含有する−ＣＨ2−アルケニル基、１〜４個の酸素原子および３〜１０個の炭素原子を含有する（ポリ）アルコキシアルキル基、６〜１０個の炭素原子を含有するアリール基、または７〜１１個の炭素原子を含有するアルアルキル基よりなる群から選択され、アリール基またはアルアルキル基の核は、基ＯＨ、ＮＨ2、ＮＯ2、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基によって、もしくは１以上のハロゲン原子によって任意に置換されており、
Ｒ5は、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＯ−ＮＲ6Ｒ7、ＣＯＯＲまたはＯＲ基よりなる群から選択され、Ｒは上記で定義された通りであり、
Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素原子、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基、６〜１０個の炭素原子を含有するアリール基、および７〜１１個の炭素原子を含有するアルアルキル基、ならびにピリジル基によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基よりなる群から選択され、
ｎ’は、１または２に等しく、
Ｒ3およびＲ4は、一緒になって、フェニル、または窒素、酸素、イオウおよび以下に定めるもの：
【化３】
2006512335.tif 000003
から選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する芳香族特性を有する５員複素環を形成し、これは１の基Ｒ’によって置換されており、Ｒ’は、
−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−（Ｏ）a−ＣＯＮＲ6Ｒ7基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＯＳＯ3Ｈ基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＳＯ3Ｈ基、−（Ｏ）a−ＳＯ2Ｒ基、−（Ｏ）a−ＳＯ2−ＣＨａｌ3基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＲ6Ｒ7基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＨ−ＣＯＯＲ基、−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＨ基、−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＲ基、−ＯＲ” 基、ＯＨ基、−（ＣＨ2）b−フェニル基、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する芳香族特性を有する−（ＣＨ2）b−５員または６員複素環よりなる群から選択され、フェニルおよび複素環は、１以上のハロゲン、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシまたはＣＦ3によって任意に置換されており、Ｒ、Ｒ6およびＲ7は、上記で定義された通りであり、Ｒ”は、１以上のヒドロキシ基、オキソ基、ハロゲン基またはシアノ基によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基よりなる群から選択され、ａは０または１に等しく、そしてｂは０〜６の整数であり、Ｒ’がＯＨである場合、Ｒ1がＣＯＮＲ6Ｒ7基を表し、式中、Ｒ6またはＲ7が１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシであることが理解され、Ｒ’が−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＲ6Ｒ7である場合、Ｒ6及びＲ7が水素であり、Ｒ1が−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＨ−ＣＯＯＲである場合、ａおよびｂは同時に０とならず、或いは、Ｒ1が−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＨ又は−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＲである場合、ｂは０に等しくなく、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｘは、炭素原子によって窒素原子に結合した二価の基−Ｃ（Ｏ）−Ｂ−を表し、
Ｂは、二価の基、窒素原子によってカルボニルに結合した基−ＮＲ8−（ＣＨ2）n"を表し、ｎ”は、０または１に等しく、そしてＲ8は、水素原子、ＯＨ、Ｒ、ＯＲ、Ｙ、ＯＹ、Ｙ1、ＯＹ1基よりなる群から選択され、
Ｙは、ＣＯＨ基、ＣＯＲ基、ＣＯＯＲ基、ＣＯＮＨ2基、ＣＯＮＨＲ基、ＣＯＮＨＯＨ基、ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ基、ＣＨ2ＣＯＯＨ基、ＣＨ2ＣＯＯＲ基、ＣＨＦ−ＣＯＯＨ基、ＣＨＦ−ＣＯＯＲ基、ＣＦ２−ＣＯＯＨ基、ＣＦ２−ＣＯＯＲ基、ＣＮ基、ＣＨ2ＣＮ基、ＣＨ2ＣＯＮＨＯＨ基、ＣＨ2ＣＯＮＨＣＮ基、ＣＨ2−テトラゾール基、ＣＨ2ＳＯ3Ｈ基、ＣＨ2ＳＯ2Ｒ基、ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ）2基、ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ）（ＯＨ）基、ＣＨ2ＰＯ（Ｒ）（ＯＨ）基およびＣＨ2ＰＯ（ＯＨ）2基よりなる群から選択され、
Ｙ1は、ＳＯ2Ｒ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＨ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＲ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＯＲ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＮＨＲ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＮＨ2基およびＳＯ3Ｈ基よりなる群から選択され、
ｎは、１に等しい）の化合物、あるいは塩基または酸とのその塩の一種。
【請求項２】
請求項１に記載の一般式に示す化合物であって、Ｒ’は、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−（Ｏ）a−ＣＯＮＲ6Ｒ7基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＯＳＯ3Ｈ基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＳＯ3Ｈ基、−（Ｏ）a−ＳＯ2Ｒ基、−（Ｏ）a−ＳＯ2−ＣＨａｌ3基、−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＲ6Ｒ7基、（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＨ−ＣＯＯＲ基、−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＨ基、−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＲ基、−ＯＲ” 基、ＯＨ基、−（ＣＨ2）b−フェニル基、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する芳香族特性を有する−（ＣＨ2）b−５員または６員複素環よりなる群から選択され、フェニルおよび複素環は、１以上のハロゲン、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシまたはＣＦ3によって任意に置換されており、Ｒ、Ｒ6およびＲ7は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ”は、１以上のヒドロキシ基、オキソ基、ハロゲン基またはシアノ基によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基よりなる群から選択され、ａは０または１に等しく、そしてｂは０〜６の整数であり、
（ｉ）Ｒ’がＯＨ又はＯＲ”であってＲ”が１またはいくらかのオキソ基によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基である場合は、Ｒ1が、Ｒ6又はＲ7が１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基であるＣＯＮＲ6Ｒ7基であり、
（ｊ）Ｒ’が−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−（Ｏ）a−ＣＯＮＲ6Ｒ7基であり、Ｒ6およびＲ7が請求項１で定義された通りである場合は、ａは０または１に等しく、そしてｂは０〜６の整数であり、
（ｋ）Ｒ’が−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＲ6Ｒ7基であり、Ｒ6およびＲ7が独立して、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基、６〜１０個の炭素原子を含有するアリール基、７〜１１個の炭素原子を含有するアルアルキル基、ならびにピリジル基によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基からなる群より選択される場合は、ａは０または１に等しく、そしてｂは０〜６の整数であり、又は、
（ｌ）Ｒ’が−（Ｏ）a−（ＣＨ2）b−ＮＨ−ＣＯＯＲ基、−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＨ基、ならびに−（ＣＨ2）b−ＣＯＯＲ基からなる群より選択される場合は、ｂは１〜６の整数であり、そしてａは０または１に等しいことが理解され、
すべての他の値が請求項１で定義された通りである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3およびＲ4は、一緒になって、チエニルまたは請求項１に定義された１の置換基Ｒ’によって置換された、ピラゾールを形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、水素原子、ならびにＣＯＯＣＨ3、ＣＯＯＣ2Ｈ5、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨＣＨ3およびＣＯＮＨＯＣＨ3基よりなる群から選択されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ8は、ＹがＣＨ2ＣＯＯＨ、ＣＨ2ＣＯＯＲ、ＣＨＦ−ＣＯＯＨ、ＣＨＦ−ＣＯＯＲ、ＣＦ2−ＣＯＯＨ、ＣＦ2−ＣＯＯＲ、ＣＮ、ＣＨ2ＣＮ、ＣＨ2ＣＯＮＨＯＨ、ＣＨ2ＣＯＮＨＣＮ、ＣＨ2テトラゾール、ＣＨ2ＳＯ3Ｈ、ＣＨ2ＳＯ2Ｒ、ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ）2、ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ）（ＯＨ）、ＣＨ2ＰＯ（Ｒ）（ＯＨ）およびＣＨ2ＰＯ（ＯＨ）2基よりなる群から選択されるＯＹ基、またはＹ1がＳＯ2Ｒ、ＳＯ2ＮＨＣＯＲ、ＳＯ2ＮＨＣＯＯＲ、ＳＯ2ＮＨＣＯＮＨＲおよびＳＯ3Ｈ基よりなる群から選択されるＯＹ1であり、Ｒは請求項１において定義された通りであることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ’が、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ2、−ＣＨ2−ＣＯＯ2Ｈ5、−ＣＨ2−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2−フェニル、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨフェニル、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＳＯ2−ＣＦ3、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｏ−ＳＯ3Ｈ、−Ｏ−（ＣＨ2）2−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ2−（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＣＯ−ＮＨフェニル、−ＣＨ2−（ｐ−ＯＣＨ3フェニル）およびフェニルであって、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、ＦおよびＣＦ3によって任意に置換されたフェニルよりなる群から選択されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
名称が以下の通り：
−５，６−ジヒドロ−６−オキソ−Ｎ2−フェニル−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−２，８（８Ｈ）−ジカルボキシアミドのトリエチルアンモニウム塩、
−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−１Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−１−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−１，４，５，８−テトラヒドロ−１−［（４−メトキシフェニル）メチル］−５−（スルホキシ）−６Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−６−オンのナトリウム塩、
−トランス−４，５，６，８−テトラヒドロ−２−（２−メチルフェニル）−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４，７−メタノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−４，７−メタノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−２−（２−エチルフェニル）−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４，７−メタノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−８−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−３−（４−フルオロフェニル）−４，６，７，８−テトラヒドロ−６−オキソ−７−（スルホキシ）−５，８−メタノ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−４−カルボン酸エチルのナトリウム塩、
−トランス−２，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−２−フェニル−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−１，４，５，８−テトラヒドロ−１−フェニル−５−（スルホキシ）−６Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−６−オンのナトリウム塩、
−トランス−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−１−フェニル−５−（スルホキシ）−１Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ ジアゼピン−８−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−２，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−２−（フェニルメチル）−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのトリエチルアンモニウム塩、
−トランス−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−１−（２−フェニルエチル）−５−（スルホキシ）−１H−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのトリエチルアンモニウム塩、
−トランス−４，５，６，８−テトラヒドロ−８−（メトキシカルボニル）−６−オキソ−５−（スルホキシ）−１Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−１−酢酸エチルのトリエチルアンモニウム塩、
−トランス−５，６−ジヒドロ−８−（メトキシカルボニル）−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−２（８Ｈ）−酢酸エチルのトリエチルアンモニウム塩、
−トランス−５，６−ジヒドロ−８−（メトキシカルボニル）−６−オキソ−５−スルホキシ−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−２（８Ｈ）酢酸のジ（トリエチルアンモニウム）塩、
−トランス−１−（アミノカルボニル）−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−１Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのピリジニウム塩、
−トランス−２−（アミノカルボニル）−２，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのピリジニウム塩、
−トランス−２−（４−フルオロフェニル）−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４，７−メタノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのナトリウム塩、
−トランス−２（アミノカルボニル）−４，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−５−（スルホキシ）−４，７−メタノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのナトリウム塩、
−トランス−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−９−［［（フェニルアミノ）カルボニル］オキシ］−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボン酸エチルのナトリウム塩、
−トランス−１，２，３，５−テトラヒドロ−Ｎ−メトキシ−８−［（２−メトキシエトキシ）メトキシ］−３−オキソ−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−８−［［（フェニルアミノ）カルボニル］オキシ］−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボン酸エチルのナトリウム塩、
−トランス−８−［［（エチルアミノ）カルボニル］オキシ］−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボン酸エチルのナトリウム塩、
−トランス−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−２−（スルホキシ）−８−［［トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ］−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボン酸エチルのナトリウム塩、
−トランス−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−２−（スルホキシ）−８−［２−（スルホキシ）エトキシ］−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボキシアミドの二ナトリウム塩、
−トランス−８−［（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メトキシ］−１，２，３，５−テトラヒドロ−３−オキソ−２−（スルホキシ）−１，４−メタノ−４Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピン−５−カルボキシアミドのナトリウム塩、
−トランス−２，５，６，８−テトラヒドロ−６−オキソ−（２−フェニルエチル）−５−（スルホキシ）−４Ｈ−４，７−メタノピラゾロ［３，４−ｅ］［１，３］ジアゼピン−８−カルボン酸メチルのトリエチルアンモニウム塩
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の調製方法であって、
ａ）適切な場合には塩基の存在下で、ホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲン、アリール、アルアルキル、アルキルおよびアルケニルクロロホルメート、アルキルジカルボネート、カルボニルジイミダゾール、ならびにそれらの混合物よりなる群から選択されるカルボニル化剤と、式（ＩＩ）：
【化４】
2006512335.tif 000004
（式中、
ａ）Ｒ’1は、水素原子、ＣＮ、保護ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ9、（ＣＨ2）n'Ｒ’5、ＣＯＮＲ6Ｒ7、基
【化５】
2006512335.tif 000005
を表し、
Ｒ9は、１以上のハロゲン原子によって、もしくはピリジル基によって任意に置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基、総数３〜９個の炭素原子を含有する−ＣＨ2−アルケニル基、６〜１０個の炭素原子を含有するアリール基、または７〜１１個の炭素原子を含有するアルアルキル基よりなる群から選択され、アリール基またはアルアルキル基の核は、基ＮＯ2、保護ＯＨ、保護ＮＨ2、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシによって、もしくは１以上のハロゲン原子によって任意に置換されており、
Ｒ’5は、保護ＯＨ、ＣＮ、保護ＮＨ2、ＣＯ−ＮＲ6Ｒ7、保護ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ9、ＯＲ9基よりなる群から選択され、Ｒ9は上記で定義された通りであり、
ｎ’、Ｒ6およびＲ7は、請求項１において定義された通りであり、
Ｒ3およびＲ’4は、請求項１において定義された通りであり、一緒になって、フェニル、または芳香族特性を有する５員複素環を形成し、これは１の基Ｒ10によって置換されており、Ｒ10は、水素原子、および１以上のヒドロキシ基、オキソ基、ハロゲン基もしくはシアノ基によって、または２〜６個の炭素原子を含有するアルケニル基、ハロ、保護ＯＨ、−ＯＲ、ＯＲ”、請求項１〜６に定義された任意に置換された−（ＣＨ2）b−フェニルまたは−（ＣＨ2）b−複素環によって置換された１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基よりなる群から選択され、Ｒ”は上記で定義された通りであり、
Ｒ’2は、水素原子を表し、
ＺＨは、ＨＮＲ’8−（ＣＨ2）n"−基を表し、ｎ”は、請求項１において定義された通りであり、Ｒ’8は、水素原子、Ｒ9、保護ＯＨ、ＯＲ9、Ｙ’、ＯＹ’、Ｙ’1、ＯＹ’1、Ｒ9は、上記で定義された通りであり、
Ｙ’は、ＣＯＨ基、ＣＯＲ9基、ＣＯＯＲ9基、ＣＯＮＨ2基、ＣＯＮＨＲ9基、ＣＯＮＨＳＯ2Ｒ9基、ＣＨ2ＣＯＯＲ9基、保護ＣＨ2−テトラゾール基、ＣＨ2ＳＯ2Ｒ9基、ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ9）2基、保護ＣＯＮＨＯＨ基、保護ＣＨ2ＣＯＯＨ基、保護ＣＨ2ＣＯＮＨＯＨ基、保護ＣＨ2ＳＯ3基、保護ＣＨ2ＰＯ（ＯＲ）（ＯＨ）基、保護ＣＨ2ＰＯ（Ｒ）（ＯＨ）基および保護ＣＨ2ＰＯ（ＯＨ）2基よりなる群から選択され、
Ｙ’1は、ＳＯ2Ｒ9基、ＳＯ2ＮＨＣＯＨ基、ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9基、ＳＯ2ＮＨＣＯＯＲ9基、ＳＯ2ＮＨＣＯＮＨ2基、ＳＯ2ＮＨＣＯＮＨＲ9基および保護ＳＯ3Ｈ基よりなる群から選択され、
そしてｎは、１に等しい）の化合物との間で反応が引き起こされて、式：
【化６】
2006512335.tif 000006
（式中、
Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4およびｎは、上記と同一の意味を有し、そしてＸ1は、水素原子であり、そしてＸ2は、基−Ｚ−ＣＯ−Ｘ3を表し、Ｘ3は、カルボニル化剤の残基を表すか、またはＸ2は基−ＺＨであり、そしてＸ1は、基ＣＯ−Ｘ3を表し、Ｘ3は上記で定義された通りである）の中間体化合物が得られる工程と、
ｂ）塩基の存在下で、上記得られた中間体を環化する工程と、
ｃ）適切な場合には、工程ａ）を実行し、および／または工程ｂ）に続いて、以下：
−反応性官能基の保護；
−反応性官能基の脱保護；
−エステル化；
−鹸化；
−硫酸化；
−リン酸塩化；
−アミド化；
−アシル化；
−スルホニル化；
−アルキル化；
−尿素基の形成；
−カルボン酸の還元；
−ケトンおよびアルデヒドからアルコールへの還元；
−造塩；
−イオン交換；
−ジアステレオ異性体の分解または分離；
−硫化物からスルホキシドおよび／またはスルホンへの酸化；
−アルデヒドから酸への酸化；
−アルコールからケトンへの酸化；
−ハロゲン化または脱ハロゲン化；
−カルバモイル化；
−カルボキシル化；
−アジド基の導入；
−アジドからアミンへの還元；
−芳香族または芳香族複素環ハライドまたはトリフレートと、あるいは複素環窒素と、アリール−またはヘテロアリール−ボロン酸とのカップリング反応；
−芳香族または芳香族複素環ハライドまたはトリフレートと、スタニル含有試薬とのカップリング反応；
−二重結合の水素化；
−二重結合のジヒドロキシル化；
−シアン化
の反応の１以上を適切な順番で実行する工程と
を含むことを特徴とする方法。
【請求項９】
カルボニル化反応が塩基の存在下で引き起こされることを特徴とする、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
工程Ｂ）において、塩基が、アルカリもしくはアルカリ土類金属のアミン、水素化物、アルコラート、アミドまたはカルボネートよりなる群から選択されることを特徴とする、請求項８または請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
塩基がアミンであることを特徴とする、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
式（ＩＶ）：
【化７】
2006512335.tif 000007
（式中、Ｒ’1、Ｒ’2およびｎは、請求項８において定義された通りであり、Ｒ3およびＲ’4は請求項８において定義された値を有するか、または上記で定義された値の前駆体である値を有し、そしてＡは、水素原子または窒素を保護する基である）の化合物を、還元剤によって処理して、式（Ｖ）：
【化８】
2006512335.tif 000008
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4およびｎは、請求項８に記載されたそれらの意味を有し、適切な場合には、ＯＨ基は脱離基によって置換されている）の化合物を得て、式（ＶＩ）：
【化９】
2006512335.tif 000009
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4およびｎは、請求項８に記載されたそれらの意味を有し、そしてＲ11は、次いで式Ｚ1Ｈ2の化合物によって処理される脱離基を表し、Ｚ1は、二価の基−ＮＲ’8を表し、Ｒ’8は、請求項８に記載された意味を有する）の化合物を得て、式（ＶＩＩＩ）または（ＶＩＩＩ’）：
【化１０】
2006512335.tif 000010
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4、ｎ”およびＲ’8は、請求項８に記載された通りに定義される）の化合物を得て、次いで適切な場合には、窒素原子を脱保護するための適切な試薬によって処理して、そして、適切な場合には、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩＩＩ）または（ＶＩＩＩ’）の中間体に、請求項８の方法の工程ｃ）に記載の反応の１以上を適切な順番で受けさせることを特徴とする方法によって、ＺＨが、基ＨＮＲ’8−（ＣＨ2）n"−を表し、ｎ”は０に等しく、Ｒ’8は請求項８において定義される通りである式（ＩＩ）の化合物が得られることを特徴とする、請求項８〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
上記で定義された式（ＩＶ）の化合物を、式Ｈ2ＮＲ’8の化合物によって処理して、式（ＶＩＩ）：
【化１１】
2006512335.tif 000011
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4、ｎおよびＲ’8は、請求項８において定義された通りである）の化合物を得て、これを還元剤と反応させて、式（ＶＩＩＩ）：
【化１２】
2006512335.tif 000012
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1、Ｒ’2、Ｒ3、Ｒ’4、ｎ”およびＲ’8は、請求項８において定義された通りである）の化合物を得て、適切な場合には、窒素原子を脱保護するための適切な試薬によってこれを処理し、そして適切な場合には、式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の中間体に、請求項８の方法の工程ｃ）に記載の反応の１以上を適切な順番で受けさせることを特徴とする方法によって、ＺＨが、基ＮＨＲ’8−（ＣＨ2）n"−を表し、ｎ”は０に等しい式（ＩＩ）の化合物が得られる、請求項８〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の薬剤としての生成物、ならびに薬学的に許容可能な酸および塩基とのそれらの塩。
【請求項１５】
請求項７に記載の薬剤としての生成物。
【請求項１６】
請求項１４または１５に記載の薬剤の少なくとも１つを活性成分として含有する、薬剤組成物。
【請求項１７】
請求項１４または１５に記載のβ−ラクタマーゼ阻害薬剤の少なくとも１つ、および少なくとも１つのβ−ラクタム型薬剤を活性成分として含有する、薬剤組成物。
【請求項１８】
一般式（ＩＩＩ）：
【化１３】
2006512335.tif 000013
（式中、Ｒ3およびＲ’4は、一緒になって、フェニルまたは芳香族特性を有する複素環を形成し、これは−（ＣＨ2）b−フェニル基または芳香族特性を有する−（ＣＨ2）b−複素環によって置換されており、これは請求項１に定義された通り任意に置換されており、全ての他の値は、請求項８において定義された通りであり、上記で定義された保護基は、以下から選択される:
―酸官能基については、アルキルエステル、アリル、ベンジル、ベンズヒドリルおよびp-ニトロベンジルの残基
―ＯＨについては、アルキル、アルコキシアルキル、アリールおよびアルアルキルエーテルの残基、例えば第三級ブチルジメチル、トリメチル、トリフェニルおよびジフェニル第三級ブチルーシリルエーテルのようなシリル含有エーテルの残基、アセテート、プロピオネ-ト、ベンゾエートそしてp-ニトロベンゾエートのような開裂可能なエステルの残基、メチル、第三級ブチル、アリル、ベンジル、そしてp-ニトロベンジルカルボネートの残基、
―ＮＨ2については、ベンジル含有またはトリチル含有誘導体、アリル、ベンジル、フェニルまたは第三級ブチルのカルバメート、あるいは第三級ブチルジメチル、トリメチル、トリフェニルもしくはジフェニル第三級ブチルーシリル誘導体のようなシリル含有誘導体、またはフェニルスルホニルアルキルもしくはシアノアルキル誘導体、
―ヒドロキシルアミンについては、ベンジルまたはアリルエーテル）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にその塩酸塩およびそのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項１９】
一般式（ＩＩＩ）：
【化１４】
2006512335.tif 000014
（式中、Ｒ’1は、ＣＯＮＲ6Ｒ7基を表し、式中、Ｒ6またはＲ7は、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基を表し、全ての他の値は、請求項８および１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にその塩酸塩およびそのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２０】
式（ＩＩ）：
【化１５】
2006512335.tif 000015
（式中、Ｒ3およびＲ’4、は、一緒になって、フェニルまたは芳香族特性を有する複素環を形成し、これは−（ＣＨ2）b−フェニル基または芳香族特性を有する−（ＣＨ2）b−複素環によって置換されており、これは請求項１に定義された通り任意に置換されており、全ての他の値は、請求項８および１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にその塩酸塩およびそのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２１】
式（ＩＩ）：
【化１６】
2006512335.tif 000016
（式中、Ｒ’1は、ＣＯＮＲ6Ｒ7基を表し、式中、Ｒ6またはＲ7は、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基を表し、全ての他の値は、請求項８または１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるそれらの塩の一種、特にそれらの塩酸塩およびそれらのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２２】
式（ＶＩ）：
【化１７】
2006512335.tif 000017
（式中、Ａは、水素原子またはベンジル含有またはトリチル含有誘導体、アリル、ベンジル、フェニルまたは第三級ブチルのカルバメート、あるいは第三級ブチルジメチル、トリメチル、トリフェニルもしくはジフェニル第三級ブチル−シリル誘導体のようなシリル含有誘導体、またはフェニルスルホニルアルキルもしくはシアノアルキル誘導体から選択された窒素を保護する基を表し、Ｒ11は、リン酸塩、スルホナト、またはハロゲンからなる群より選択された脱離基を表し、Ｒ3およびＲ’4、は、一緒になって、フェニルまたは芳香族特性を有する複素環を形成し、これは−（ＣＨ2）b−フェニル基または芳香族特性を有する−（ＣＨ2）b−複素環によって置換されており、これは請求項１に定義された通り任意に置換されており、全ての他の値は、請求項８または１８において定義された通りである）の化合物または酸によるそれらの塩の一種、特にそれらの塩酸塩およびそれらのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２３】
式（ＶＩ）：
【化１８】
2006512335.tif 000018
（式中、Ａは、水素原子または請求項２６に定義された窒素を保護する基を表し、Ｒ’1はＣＯＮＲ6Ｒ7基を表し、式中、Ｒ6またはＲ7は、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基を表し、Ｒ11は請求項２２において定義された通りであり、全ての他の値は、請求項８または１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にそれらの塩酸塩およびそれらのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２４】
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）および（ＶＩＩＩ’）：
【化１９】
2006512335.tif 000019
（式中、Ａは、水素原子または請求項２２に定義された窒素を保護する基を表し、全ての他の値は、請求項１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にそれらの塩酸塩およびそれらのトリフルオロ酢酸塩。
【請求項２５】
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）
【化２０】
2006512335.tif 000020
（式中、Ａは、水素原子または窒素を保護する基を表し、Ｒ’1はＣＯＮＲ6Ｒ7基を表し、式中、Ｒ6またはＲ7は、１〜６個の炭素原子を含有するアルコキシ基を表し、全ての他の値は、請求項８または１８において定義された通りである）の化合物、または酸によるその塩の一種、特にそれらの塩酸塩およびそれらのトリフルオロ酢酸塩。