【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）：
【化１】
2006516284.tif 000001
の化合物またはその酒石酸塩、および医薬的に許容できる担体を含む組成物。
【請求項２】
追加治療剤をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項３】
追加治療剤が、レボドパ（SINEMET（商標）、SINEMET−CR（商標））、ブロモクリプチン（PARLODEL（商標））、ペルゴリド（PERMAX（商標））、硫酸エフェドリン（エフェドリン（商標））、ペモリン（CYLERT（商標））、マチンドール（SANOREX（商標））、d,1−α−メチルフェネチルアミン（ADDERALL（商標））、メチルフェニデート（RITALIN（商標））、プラミペキソール（MIRAPEX（商標））、モダフィニル（PROVIGIL（商標））、およびロピニロール（REQUIP（商標））からなる群より選択される、請求項2の組成物。
【請求項４】
追加治療剤が抗ジスキネジア剤である、請求項2の組成物。
【請求項５】
追加治療剤が、バクロフェン（Lioresal（商標））、ボツリヌス毒素（Botox（商標））、クロナゼパム（Klonopin（商標））、およびジアゼパム（Valium（商標））からなる群より選択される抗ジスキネジア剤である、請求項2の組成物。
【請求項６】
追加治療剤が、バクロフェン（LIORESAL（商標））、ボツリヌス毒素（BOTOX（商標））、クロナゼパム（KLONOPIN（商標））、およびジアゼパム（VALIUM（商標））からなる群より選択される抗ジストニア剤、抗ミオクローヌス剤、または抗振戦剤である、請求項2の組成物。
【請求項７】
追加治療剤がドーパミン作動性受容体アンタゴニズムを持つ抗精神病剤である、請求項2の組成物。
【請求項８】
追加治療剤が、クロルプロマジン（THORAZINE（商標））、ハロペリドール（HALDOL（商標））、モリンドン（MOBAN（商標））、チオリダジン（MELLARIL（商標））、フェノチアジン類、ブチロフェノン類、ジフェニルブチルピペリジン（ピモジド）、チオキサンチン類（フルフェンチキソール）、置換ベンズアミド類（スルピリド）、セルチンドール、アミスルプリド、リスペリドン、クロザピン、オランザピン、ジプラシドン、アリピプラゾール、およびそれらの活性代謝産物（N−デスメチルクロザピン、N−デスメチルオランザピン、9−OH−リスペリドン）からなる群より選択される抗精神病剤である、請求項2の組成物。
【請求項９】
式（I）：
【化２】
2006516284.tif 000002
の化合物またはその酒石酸塩。
【請求項１０】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
疾患の治療に用いる為の、セロトニン受容体に選択的なインバースアゴニストおよびドーパミン作動性活性を増加させる薬剤の組み合わせ。
【請求項１２】
前記セロトニン受容体が5HT2A受容体である、請求項11の組み合わせ。
【請求項１３】
前記セロトニン受容体が5HT2C受容体である、請求項11の組み合わせ。
【請求項１４】
前記インバースアゴニストが5HT2A受容体および5HT2C受容体に結合する、請求項11の組み合わせ。
【請求項１５】
前記ドーパミン作動性活性を増加させる薬剤が、レボドパ（SINEMET（商標）、SINEMET−CR（商標）、ブロモクリプチン（PARLODEL（商標））、ペルゴリド（PERMAX（商標））、硫酸エフェドリン（エフェドリン（商標））、ペモリン（CYLERT（商標））、マチンドール（SANOREX（商標））、d,1−α−メチルフェネチルアミン（ADDERALL（商標））、メチルフェニデート（RITALIN（商標））、プラミペキソール（MIRAPEX（商標））、モダフィニル（PROVIGIL（商標））、およびロピニロール（REQUIP（商標））からなる群より選択される、請求項11の組み合わせ。
【請求項１６】
前記インバースアゴニストが、化合物（I）またはその酒石酸塩である、請求項11の組み合わせ。
【請求項１７】
神経変性疾患の治療に用いる為の、請求項11の組み合わせ。
【請求項１８】
前記神経変性疾患が、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、および前頭側頭型痴呆からなる群より選択される、請求項17の組み合わせ。
【請求項１９】
疾患の治療に用いる為の、セロトニン受容体に選択的なインバースアゴニストおよび抗ジスキネジア剤の組み合わせ。
【請求項２０】
前記セロトニン受容体が5HT2A受容体である、請求項19の組み合わせ。
【請求項２１】
前記セロトニン受容体が5HT2C受容体である、請求項19の組み合わせ。
【請求項２２】
前記インバースアゴニストが5HT2A受容体および5HT2C受容体に結合する、請求項19の組み合わせ。
【請求項２３】
前記抗ジスキネジア剤が、バクロフェン（Lioresal（商標））、ボツリヌス毒素（Botox（商標））、クロナゼパム（Klonopin（商標））、およびジアゼパム（Valium（商標））からなる群より選択される、請求項19の組み合わせ。
【請求項２４】
ドーパミン療法関連ジスキネジアの治療に用いられる、請求項19の組み合わせ。
【請求項２５】
前記インバースアゴニストが、化合物（I）またはその酒石酸塩である、請求項19の組み合わせ。
【請求項２６】
パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、および前頭側頭型痴呆からなる群より選択される神経変性疾患の治療に用いられる、請求項19の組み合わせ。
【請求項２７】
疾患の治療に用いる為の、抗ジストニア剤、抗ミオクローヌス剤、または抗振戦剤、およびセロトニン受容体に選択的なインバースアゴニストの組み合わせ。
【請求項２８】
前記セロトニン受容体が5HT2A受容体である、請求項27の組み合わせ。
【請求項２９】
前記セロトニン受容体が5HT2C受容体である、請求項２７の組み合わせ。
【請求項３０】
インバースアゴニストが5HT2A受容体および5HT2C受容体に結合する、請求項27の組み合わせ。
【請求項３１】
前記抗ジストニア剤、抗ミオクローヌス剤、または抗振戦剤が、バクロフェン（LIORESAL（商標））、ボツリヌス毒素（BOTOX（商標））、クロナゼパム（KLONOPIN（商標））、およびジアゼパム（VALIUM（商標））からなる群より選択される、請求項27の組み合わせ。
【請求項３２】
ドーパミン療法関連ジストニア、ミオクローヌス、または振戦の治療に用いられる、請求項27の組み合わせ。
【請求項３３】
前記インバースアゴニストが、化合物（I）またはその酒石酸塩である、請求項27の組み合わせ。
【請求項３４】
疾患の治療に用いる為の、セロトニン受容体に選択的なインバースアゴニストおよび抗精神病剤の組み合わせ。
【請求項３５】
前記セロトニン受容体が5HT2A受容体である、請求項34の組み合わせ。
【請求項３６】
前記セロトニン受容体が5HT2C受容体である、請求項34の組み合わせ。
【請求項３７】
前記インバースアゴニストが5HT2A受容体および5HT2C受容体に結合する、請求項34の組み合わせ。
【請求項３８】
前記抗精神病剤が、クロルプロマジン（THORAZINE（商標））、ハロペリドール（HALDOL（商標））、モリンドン（MOBAN（商標））、チオリダジン（MELLARIL（商標））、フェノチアジン類、ブチロフェノン類、ジフェニルブチルピペラジン（ピモジド）、チオキサンチン類（フルフェンチキソール）、置換ベンズアミド類（スルピリド）、セルチンドール、アミスルプリド、リスペリドン、クロザピン、オランザピン、ジプラシドン、アリピプラゾール、およびそれらの活性代謝産物（N−デスメチルクロザピン、N−デスメチルオランザピン、9−OH−リスペリドン）からなる群より選択される、請求項34の組み合わせ。
【請求項３９】
ドーパミン療法関連精神疾患の治療に用いられる、請求項34の組み合わせ。
【請求項４０】
前記インバースアゴニストが、化合物（I）またはその酒石酸塩である、請求項34の組み合わせ。
【請求項４１】
パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、および前頭側頭型痴呆からなる群より選択される神経変性疾患の治療に用いられる、請求項34の組み合わせ。
【請求項４２】
神経精神疾患の治療に用いる為の、請求項34の組み合わせ。
【請求項４３】
前記精神神経疾患が、統合失調症、分裂情動障害、躁病、痴呆に関連する行動障害、および精神病性うつ病からなる群より選択される、請求項42の組み合わせ。
【請求項４４】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含む、モノアミン受容体の活性阻害剤。
【請求項４５】
前記モノアミン受容体が、セロトニン受容体である、請求項44の阻害剤。
【請求項４６】
前記セロトニン受容体が、5HT2A受容体サブクラスである、請求項45の阻害剤。
【請求項４７】
前記セロトニン受容体が、中枢神経系にある、請求項45の阻害剤。
【請求項４８】
前記セロトニン受容体が、末梢神経系にある、請求項45の阻害剤。
【請求項４９】
前記セロトニン受容体が、血液細胞あるいは血小板中にある、請求項45の阻害剤。
【請求項５０】
前記セロトニン受容体が、変異あるいは修飾を受けている、請求項45の阻害剤。
【請求項５１】
前記活性が、シグナル伝達活性である、請求項44の阻害剤。
【請求項５２】
前記活性が構成的である、請求項44の阻害剤。
【請求項５３】
前記活性が、セロトニン受容体活性化と関連する、請求項44の阻害剤。
【請求項５４】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含むモノアミン受容体の活性化阻害剤。
【請求項５５】
前記活性化が、アゴニスト剤によるものである、請求項54の阻害剤。
【請求項５６】
前記アゴニスト剤が、外因性である、請求項54の阻害剤。
【請求項５７】
前記アゴニスト剤が、内因性である、請求項54の阻害剤。
【請求項５８】
前記活性化が、構成的である、請求項54の阻害剤。
【請求項５９】
前記モノアミン受容体が、セロトニン受容体である、請求項54の阻害剤。
【請求項６０】
前記セロトニン受容体が、5HT2A受容体サブクラスである、請求項59の阻害剤。
【請求項６１】
前記セロトニン受容体が、中枢神経系にある、請求項59の阻害剤。
【請求項６２】
前記セロトニン受容体が、末梢神経系にある、請求項59の阻害剤。
【請求項６３】
前記セロトニン受容体が、血液細胞あるいは血小板中にある、請求項59の阻害剤。
【請求項６４】
前記セロトニン受容体が、変異あるいは修飾を受けている、請求項59の阻害剤。
【請求項６５】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含むモノアミン受容体に関連する疾病状態を治療するための薬剤。
【請求項６６】
前記疾病状態が、統合失調症、精神病、片頭痛、高血圧、血栓症、血管痙攣、虚血、うつ病、不安、睡眠障害および摂食障害からなる群より選択される、請求項65の薬剤。
【請求項６７】
前記疾患状態がモノアミン受容体の機能障害に関連する、請求項65の薬剤。
【請求項６８】
前記疾患状態がモノアミン受容体の活性化に関連する、請求項65の薬剤。
【請求項６９】
前記疾患状態がモノアミン受容体の増加した活性に関連する、請求項65の薬剤。
【請求項７０】
前記モノアミン受容体がセロトニン受容体である、請求項65の薬剤。
【請求項７１】
前記セロトニン受容体が5−HT2Aサブクラスである、請求項70の薬剤。
【請求項７２】
前記セロトニン受容体が中枢神経系にある、請求項70の薬剤。
【請求項７３】
前記セロトニン受容体が末梢神経系にある、請求項70の薬剤。
【請求項７４】
前記セロトニン受容体が血液細胞中または血小板中にある、請求項70の薬剤。
【請求項７５】
セロトニン受容体が変異または修飾を受けている、請求項70の薬剤。
【請求項７６】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含む統合失調症を治療する為の薬剤。
【請求項７７】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含む片頭痛を治療する為の薬剤。
【請求項７８】
請求項９の化合物またはその酒石酸塩を含む精神病を治療する為の薬剤。