【手続補正書】
【提出日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006511608.tif 000001
の化合物、その全ての立体異性体および該立体異性体のいかなる配合比の混合物、およびその生理学的に忍容性のある塩。
式中、
R0は、ピリジル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピロリル、2-ピロリル、3-ピロリル、フリル、2-フリル、3-フリル；チエニル、2-チエニル、3-チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択されるヘテロシクリルであって、ここで該ヘテロシクリルは非置換であるかまたは互いに独立してR8によりモノ−、ジ−またはトリ置換されており、
そして更に、ピリジル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピロリル、2-ピロリル、3-ピロリル、フリル、2-フリル、3-フリル；チエニル、2-チエニル、3-チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択される残基により置換されており、ここで該残基は非置換であるかまたは互いに独立してR8によりモノ−、ジ−またはトリ置換されており、
R8は、
1.  F、Cl、Br、I、
2.  -C(O)-NH2、
3.  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してハロ
ゲン、-OHまたはメトキシ残基によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、または
4.  -O-(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してハ
ロゲンまたはメトキシ残基によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
であるが、ただしR8は少なくとも1個のハロゲン、-C(O)-NH2または-O-(C1-C4)-アルキル残基であり、
Qは-(C1-C6)-アルキレンであり、
R1は水素原子または-(C1-C2)-アルキルであり、
R2は直接結合または-(C1-C2)-アルキレンであり、または
R1-N-R2-Vは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリ
ジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンからなる群より選択される4-〜7-員の環式基を形成することができ、ここで該環式基は非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−、ジ
−またはトリ置換されており、
R14はフッ素、塩素、-(C1-C4)-アルキルまたは-NH2であり、
Vは、
1.  アザインドリル (1H-ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリン、1,3-ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、2-イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、1,2-オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾールまたは1,2,4-トリアゾールから誘導される化合物を含む群より選択される環式残基、
ここで該環式残基は非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−、ジ−また
はトリ置換されている、または
2.  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ
−、ジ−またはトリ置換されている、
であり、
Gは直接結合、-(CH2)m-、または-(CH2)m-NR10-であり、
mは0、1、2、3または4の整数であり、
Mは、
1.  水素原子、
2.  ヘテロシクリル、ここでヘテロシクリルは、1,4-ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導され得る群より
選択される残基であり、ここで該ヘテロシクリルは非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
3.  -(C1-C6)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、または
4.  (C3-C6)-シクロアルキル、
であり、
R3およびR4は互いに独立して同じかまたは異なって、そして
1)  水素原子、
2)  ハロゲン、
3)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
4)  -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5)  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ
−、ジ−またはトリ置換されている、
6)  -(C0-C4)-アルキレン-O-R19、ここでR19は
a)  水素原子、
b)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、または
c)  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモ
ノ−、ジ−またはトリ置換されている、
d)  -CF3、または
e)  -CHF2、である、
7)  -CN、
8)  -NR10-SO2-R10、
9)  -SOs-R11、ここでsは1または2である
10)  -SOt-N(R11)-R12、ここでtは1または2である、
11)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14)  -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15)  -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
16)  -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
17)  -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
18)  -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
19)  -(C0-C4)-アルキレン-(C3-C6)-シクロアルキル、ここでシクロアルキルは非置換
であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
20)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
21)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
22)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-OH、または
23)  次のものから選択される残基
【化２】
2006511608.tif 000002
(式中、Meはメチルである)
であり、
R11およびR12は互いに独立して同じかまたは異なって、そして
1)  水素原子、
2)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
3)  -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
4)  -O-R17、または
5)  -(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル、ここでアルキルおよびヘテロシク
リルは互いに独立して非置換であるかまたはR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換され
ており、そしてここでヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、4,5-ジヒドロ-オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)-オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンからなる群より選択される、
であるか、または
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、4,5-ジヒドロ-オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンからなる群より選択される複素環式環を形成し、
R13は、フッ素、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20
、-(C3-C6 )-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-S-R10、-SO2-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、または次のものから選択される残基
【化３】
2006511608.tif 000003
(式中、Meはメチルである)
であり、
R10およびR20は互いに独立して水素、-(C1-C4)-アルキルまたは-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15およびR16は互いに独立して水素、-(C1-C4)-アルキルであるか、または一緒になっ
てシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルからなる群より選択される環を形成し、ここで各環は非置換であるかまたはR10により１〜３回置換され
ており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は非置換であるかまたは-OH、-O-(C1-C4)-アルキルまたはR10により1、2または3回置換されている。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
R0はチエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群より選択され
るヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリルはチエニル、2-チエニルおよび3-チエニルの群より選択される残基により置換されており、ここで該残基は非置換であるかまたは互いに独立してR8によりモノ−またはジ置換されており、
R8はF、Cl、Br、-OCH3、-C(O)-NH2または-O-CF3であり、
Qはメチレンまたはエチレンであり、
R1は水素原子であり、
R2は直接結合またはメチレンであり、
R1-N-R2-Vはピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンの群より選択される4-〜8-員の環式基を形成することができ、
R14はフッ素、塩素、メチル、エチルまたは-NH2であり、
Vは、
1.  アザインドリル (1H-ピロロピリジル)、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリンまたはキノリンから誘導される化合物を含む群より選択される残基、
ここで該環式残基は非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−またはジ置
換されている、または
2.  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ
−またはジ置換されている、
であり、
Gは直接結合、-(CH2)m-または-(CH2)m-NR10-であり、
mは0、1または2の整数であり、
Mは水素原子、(C2-C4)-アルキル、アゼピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジル、ピロリジニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、またはテトラヒドロピラニルであり、ここでこれらの残基は非置換であるかまたは互いに独立してR14によりモノ−またはジ置換されており、
R3およびR4は互いに独立して同じかまたは異なって、そして
1)  水素原子、
2)  フッ素、塩素、
3)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
4)  -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5)  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ
−、ジ−またはトリ置換されている、
6)  -(C0-C2)-アルキレン-O-R19、ここでR19は
a)  水素原子、
b)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
c)  フェニル、ここでフェニルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモ
ノ−、ジ−またはトリ置換されている、
d)  -CF3、または
e)  -CHF2、である、
7)  -CN、
8)  -NR10-SO2-R10、
9)  -SOs-R11、ここでsは1または2である、
10)  -SOt-N(R11)-R12、ここでtは1または2である、
11)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13)  -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14)  -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15)  -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
16)  -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
17)  -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
18)  -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
19)  -(C0-C3)-アルキレン-(C3-C6)-シクロアルキル、ここでシクロアルキルは非置換
であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
20)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
21)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-CF2-CF2-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
22)  -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-OH、または
23)  次のものから選択される残基
【化４】
2006511608.tif 000004
(式中、Meはメチルである)
であり、
R11およびR12は互いに独立して同じかまたは異なって、そして
1)  水素原子、
2)  -(C1-C4)-アルキル、ここでアルキルは非置換であるかまたは互いに独立してR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されている、
3)  -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
4)  -O-R17、または
5)  -(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル、ここでアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換であるかまたはR13によりモノ−、ジ−またはトリ置換されており、そ
してここでヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)-オキサゼパンまたはピロリジンの群より選択される、
であるか、または
R11およびR12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群より選択される環を形成することができ、
R13はフッ素、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C6)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-S-R10、-SO2-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであるか、または次のもの
から選択される残基
【化５】
2006511608.tif 000005
(式中、Meはメチルである)
であり、
R10およびR20は互いに独立して水素、-(C1-C4)-アルキルまたは-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15およびR16は互いに独立して水素、-(C1-C4)-アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで各環は非置換であるかまたはR10により1〜3回置換されており、
そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は非置換であるか、または-OH、-O-(C1-C4)-アルキルまたはR10により1、2または3回置換されている、
請求項１に記載の化合物、その全ての立体異性体および該立体異性体のいかなる配合比の混合物、およびその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項３】
式Ｉの化合物が、式Ib
【化６】
2006511608.tif 000006
（式中、R0；R1；R2；R3；R4；Q；V、GおよびMは請求項１に記載の式Ｉにおいて示した意味を有する）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉの化合物が、式Ic
【化７】
2006511608.tif 000007
（式中、R0；R1；R2；R3；R4；Q；V、GおよびMは請求項１に記載の式Ｉにおいて示した意味を有する）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物が次のものである請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物：
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-メチル-2H-
ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-メチル-1H-
ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾ
ール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾ
ール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミ
ド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-(2,4-ジクロロ-フェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミ
ド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-プロピル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-プロピル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-tert-ブチル-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-tert-ブチル-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-5-プロピル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-5-プロピル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[2-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-チアゾール-4-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[2-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-チアゾール-4-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジニル-4-イルメチル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジニル-4-イルメチル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-
2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミ
ド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミ
ド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジニル-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-チオフェン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジニル-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 メチルエステル、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 メチルエステル、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 エチルエステル、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 エチルエステル、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(モルホリン-4-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(モルホリン-4-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-ジメチルアミド 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-ジメチルアミド 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド] 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-酢
酸、
｛[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-酢
酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
硫酸 モノ-(2-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチ
ル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-エチル) エステル、
硫酸 モノ-(2-｛[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチ
ル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-エチル) エステル、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[4-(2-ヒド
ロキシ-エチル)-ピペラジン-1-カルボニル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[4-(2-ヒド
ロキシ-エチル)-ピペラジン-1-カルボニル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-オキソ-
オキサゾリジン-3-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-オキソ-
オキサゾリジン-3-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-[(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 5-[(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[ビス-(2-メトキシ-エチル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[ビス-(2-メトキシ-エチル)-アミド] 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(4,5-ジヒドロ-オキサゾール-2-イル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(4,5-ジヒドロ-オキサゾール-2-イル)-アミド] 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[3-(2-ヒド
ロキシ-エチル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-カルボニル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[3-(2-ヒド
ロキシ-エチル)-2-オキソ-イミダゾリジン-1-カルボニル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペ
リジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペ
リジン-4-イル)-アミド、
｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-メチル-アミ
ノ｝-酢酸、
｛[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-メチル-アミ
ノ｝-酢酸、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 エチルエステル、
1-[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 エチルエステル、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アゼチジン-2-カルボン酸、
1-[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アゼチジン-2-カルボン酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(チオモルホリン-4-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(チオモルホリン-4-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-ピロリジン-2-カルボン酸、
1-[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-ピロリジン-2-カルボン酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
5-(2,5-ビス-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-
2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピ
ル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(2,5-ビス-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピ
ル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
5-(8-アザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(8-アザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-メタンスルホニル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-メタンスルホニル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピ
ペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1-チオフェン-3-イル)-メチル-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1-チオフェン-3-イル)-メチル-アミド] 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アゼチジン-3-カルボン酸、
1-[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アゼチジン-3-カルボン酸、
5-(アゼチジン-1-カルボニル)-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(アゼチジン-1-カルボニル)-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-オキソ-
ピペラジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-オキソ-
ピペラジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリ
ジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-([1,4]オキ
サゼパン-4-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-
イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-([1,4]オキ
サゼパン-4-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-
イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-トリフルオロメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-
ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-トリフルオロメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-
ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2,2-ジメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2,2-ジメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-[(2-スルファモイル-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 5-[(2-スルファモイル-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-シクロプロピルアミド 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-シクロプロピルアミド 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-メ
タンスルホン酸、
｛[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-メ
タンスルホン酸、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-シクロブチルアミド 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-シクロブチルアミド 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-[(2-メトキシ-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 5-[(2-メトキシ-エチル)-アミド]、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(ピロリジン-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(シアナミド-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(シアナミド-1-カルボニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
リン酸 モノ-(2-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメ
チル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニ
ル]-アミノ｝-エチル) エステル、
リン酸 モノ-(2-｛[2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメ
チル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボニ
ル]-アミノ｝-エチル) エステル、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-3-トリフルオ
ロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 ビス-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-2H-
ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-4-シアノ-1H-
ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
3-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イ
ソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-
プロピオン酸、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-(メトキシ-アミド)、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-カルバモイルメチル-アミド 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-酢
酸 エチルエステル、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(3-ヒドロキシ-プロピル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-(2S)-アゼチ
ジン-2-カルボン酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2S,2-ヒド
ロキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-2S-ピロリジ
ン-2-カルボン酸、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2S,2-メト
キシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-
ピペリジン-4-イル)-アミド、
5-(2R,5R,2,5-ビス-メトキシメチル-ピロリジン-1-カルボニル)-2-[5-(5-クロロ-チオ
フェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(4,5-ジヒドロ-オキサゾール-2-イル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 エチルエステル、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-[(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド]、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(4,4-ジフルオロ-ピペリジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリ
ジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-オキソ-
オキサゾリジン-3-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-｛[2-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチル]-アミド｝、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-[(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1,1-ジオキソ-テトラヒドロ-1-チオフェン-3-イル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-｛[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-アミド｝、
5-(アゼチジン-1-カルボニル)-2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(チアゾリジン-3-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-
アミド、
2-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イ
ソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-3,3,3-トリフルオロ-プロピオン酸、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール
-3,5-ジカルボン酸 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 3-トリメチルシラニルメチル-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[4-(2-オキ
ソ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イ
ソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-メタンスル
ホニルアミノカルボニル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-
イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(3-ヒドロキシ-アゼチジン-1-カルボニル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジ
ン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-フラン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸、
5-(アゼチジン-1-カルボニル)-1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド] 5-[(2-スルファモイル-エチル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[ビス-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3,5-ジカルボン酸 3-[(2-ヒドロキシ-1,1-ビス-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド] 5-[(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド]、
｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソ
プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-酢酸 イソプロピルエステル、
2-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イ
ソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-3-メチル-酪酸 エチルエステル、
2-｛[1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イ
ソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ｝-3-メチル-酪酸、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-フラン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 [4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-ヒドロキシ
メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 [4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-[2-(2-メト
キシ-エトキシ)-エトキシメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
2-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(2-メトキシ-エトキシメチル)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1-イソプロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 2-ヒドロキシ-エチルエステル、または
1-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-イソオキサゾール-3-イルメチル]-5-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 カルボキシメチル
エステル。