【手続補正書】
【提出日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007505091.tif 000001
（式中、
ＡおよびＢのうちの一方は、Ｓであり、他方は、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２であり、点線は、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２で始まる結合を示し；
Ｙは、環原子数３から８の非芳香族環であり、これは、二重結合を含有していてもよく、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＨ部分を含有していてもよく、および炭素原子数２以下の１もしくは２個のアルキル基によって、または１から３個のフッ素原子によって場合により置換されていてもよく；
Ａｒは、少なくとも１個の芳香族環を含有する部分であり、および５、６、８、９または１０個の環原子を有し、これらの原子のうちの０から４個は、Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子であってもよく（ＯまたはＳであるのは、これらのうち多くとも１個であり、Ｎが存在する場合には、このＮ−オキシドであってもよい。）；この部分は、基Ｑ１、Ｑ２またはＱ３によって場合により置換されていてもよく、この場合、Ｑ１は、ヒドロキシ基；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；Ｃ１−６アルキル；５個以下のフッ素原子によってもしくはＣ４−１０アリールによって置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシル；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルコキシル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；ニトロ；ニトリル；Ｃ（Ｏ）Ｈ；カルボキシル；エステル化されているカルボキシ（この場合、エステル化する部分は、５個以下のフッ素原子によって場合により置換されている４個以下の炭素原子を有する。）；Ｃ４−１０アリール；ＯＲａ；ＳＲａ；（ＣＨ２）０−４ＮＲａ２；ＣＯＮＲａ２；ＮＲｂＣＯＲａ；ＳＯ２Ｒａ；ＳＯ２ＮＲａ２またはＮＲｂＳＯ２Ｒａ（これらの式中、Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−４Ｃ４−１０アリールまたは（ＣＨ２）０−４ＮＲｂ２であり、Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールである。）であり、
Ｑ２は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり、
Ｑ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり；または
Ａｒは、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって場合により置換されている（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｚは、Ｈｅｔ１であるか、水素；フッ素；塩素もしくは臭素原子；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはアルコキシ；ニトリル；カルボキシ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；カルボキシもしくはＣ１−６アルコキシカルボニル基によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル；Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）２（この式中、Ｒｃは、水素またはＣ１−６アルキルである。）；またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ２もしくはＣＯＮＲ１Ｒ２基（これらの式中、Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｒ３またはＣＯＲ３であり；Ｒ２は、水素、ヒドロキシまたはＣ１−６アルキルであるか、Ｒ１およびＲ２は、アルキレン結合して、５または６員環を形成し；ならびにＲ３は、５個以下のフッ素原子、またはＡｒ１基の定義の範囲内から独立して選択される基によって、場合により置換されているＣ１−６アルキルである。）であり；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル（これらは、ヒドロキシ、カルボキシまたはアミノで場合により置換されている。）から選択されるか、
Ｒ１２、Ｒ１３およびこれらが結合している窒素原子は、環原子数４から７のヘテロ脂肪族環を形成し、この環は、ＯもしくはＳから選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子、または基Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２もしくはＮＲ１４（この式中、Ｒ１４は、水素またはＣ１−６である。）を場合により含有し；
Ｈｅｔ１は、Ｎ、Ｏ、Ｓへテロ原子から選択することができる（ＯまたはＳであるのは、このうち少なくとも１個である。）１、２、３または４個の環原子を有し、Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシもしくはこの互変異性体から選択される１または２個の基によって置換されていてもよい５または６員芳香族環であり、または２−ヒドロキシ−シクロブテン−３，４−ジオンであり；
Ｘ１およびＸ２は、Ｈｅｔ２；水素；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；ニトリル；ヒドロキシ；基Ａｒ１；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−４アルケニルもしくはアルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；５個以下のフッ素原子によって、もしくはＣ１−４アルコキシによって、もしくはヒドロキシによって、もしくはヒドロキシおよびＮＲ６Ｒ７によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはアルコキシ；カルボキシ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；カルボキシもしくはＣ１−６アルコキシカルボニル基によって置換されているＣ２−６アルケニル；−Ｓ−（Ｃ１−６アルキル）；ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５；ＣＯＮＲ４Ｒ５またはＮＲ６Ｒ７基から独立して選択され；
Ｈｅｔ２は、二重結合を含有していてもよく、環原子のうちの１、２、３または４個をＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２部分から選択することができる３から８員非芳香族環であり、この環は、Ａｒ１、Ａ１、−Ｃ１−６アルキルＡｒ１、−Ｃ１−６アルキルＡ１、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、オキソもしくはヒドロキシまたはこれらの互変異性体から選択される１、２、３個の基によって場合により置換されていてもよく；
Ａｒ１は、少なくとも１個の芳香族環を含有する部分であり、および５、６、８、９または１０個の環原子を有し、これらの原子のうちの０から４個は、Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子であってもよく（ＯまたはＳであるのは、これらのうち多くとも１個であり、Ｎが存在する場合には、このＮ−オキシドであってもよい。）；この芳香族環は、基Ｑ１’、Ｑ２’またはＱ３’によって場合により置換されていてもよく、この場合、
Ｑ１’は、ヒドロキシ基もしくはこの互変異性体；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；Ｃ１−６アルキル；５個以下のフッ素原子によってもしくはＣ４−１０アリールによって置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシル；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルコキシル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；ニトロ；ニトリル；カルボキシル；エステル化されているカルボキシ（この場合、エステル化する部分は、５個以下のフッ素原子によって場合により置換されている４個以下の炭素原子を有する。）；Ｃ４−１０アリール；ＯＲａ；ＳＲａ；ＮＲａ２；ＣＯＮＲａ２；ＮＲｂＣＯＲａ；ＳＯ２Ｒａ；ＳＯ２ＮＲａ２またはＮＲｂＳＯ２Ｒａ（これらの式中、Ｒａは、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールであり、Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールである。）であり、
Ｑ２’は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり、
Ｑ３’は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり；
Ａ１は、Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−４アルコキシもしくは５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル；または二重結合を含有していてもよく、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＨ部分を含有していていもよく、炭素原子数３以下の１個または２個のアルキルもしくはアルコキシ基によって、または１から３個のフッ素もしくは塩素原子によって、または１もしくは２個のオキソ基、ヒドロキシ基もしくはこれらの互変異性体によって場合により置換されていてもよい環原子数３から８の非芳香族環であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素；基Ａｒ１；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯ２Ｈ、Ａｒ１またはＡ１基によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル基であるか；Ｒ４およびＲ５は、一緒になって、環原子数３から８の非芳香族環を形成し、この環は、二重結合を含有していてもよく、環原子のうちの１、２または３個は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２部分から選択することができ、およびこの環は、オキソ；Ａｒ１；Ａ１；−Ｃ１−６アルキルＡｒ１；−Ｃ１−６アルキルＡ１；（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２または環原子数５から６のさらなる環（この環原子のうちの１、２または３個は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択することができ、このさらなる環は、１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９またはＣＯ２Ｈ基によって置換されているＣ１−６アルキルによって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよく；Ｒ８は、水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ９は、水素；ヒドロキシ、カルボキシ、アミノによって場合により置換されているＣ１−６アルキル；モノＣ１−６アルキル；またはジＣ１−６アルキル（この場合のアルキル基は、一緒になって、５または６員不飽和環を形成していてもよく、この環は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＣＨ３基を含有していてもよい。）であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル；または１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯ２Ｈ、Ａｒ１またはＡ１によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル基；またはＣＯＡｒ１またはＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または（ＣＯ）２ＮＲ８Ｒ９基である。）
の化合物またはこの医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ａが、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２であり、Ｂが、Ｓである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、Ｓであり、Ｂが、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、請求項１において定義したようにＱ１、Ｑ２またはＱ３によって場合により置換されている、フェニル、ナフチル、インドリル、テトラヒドロナフチル、ピリジルもしくはこのＮ−オキシド、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリダゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チオジアゾリルまたはキノニルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、
【化２】
2007505091.tif 000002
（式中、ｍ’＋ｐ’は、０、１、２、３または４、好ましくは１または２であり、点線は、場合によって存在する結合を表し、およびＪは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＨである。）であり、上の式のこの基は、１または２個のメチル基またはフッ素原子によって場合により置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０またはＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１（これらの式中、Ｒ１０は、水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ１１は、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルである。）である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが、０、１または２である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｔが、０、１または２である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が、水素、メトキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルＣ１−６アルコキシ、カルボキシ、Ｃ（ＯＨ）ＨＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）であり、または（ｉ）少なくとも１個の芳香族環を含有し、５、６、８、９もしくは１０個の環原子を有する部分（前記環原子のうちの４個以下は、Ｏ、ＮもしくはＳから選択され得、このうちの１個以下が、ＯもしくはＳであってもよく、Ｎが存在する場合にはこのＮ−オキシドであり得、ならびに前記環は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ４−１０アリール、Ｃ４−１０アリールＣ１−６アルキル、フッ素もしくは塩素によって置換されていてもよい。）；（ｉｉ）環原子数３から８の非芳香族環（前記環原子のうちの４個以下は、Ｏ、ＮもしくはＳから選択され得、ならびに前記環は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、ヒドロキシもしくはこれらの互変異性体から選択される１もしくはそれ以上の基によって置換されていてもよい。）、（ｉｉｉ）ＣＯＮＲ４Ｒ５、もしくは（ｉｖ）ＮＲ６Ｒ７であり、この場合のＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１において定義したとおりである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＩ）：
【化３】
2007505091.tif 000003
（式中、
ｍ＋ｐは、０、１、２、３または４であり；ｎは、０、１または２であり；ｔは、０、１または２であり；
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は、請求項１において定義したとおりであり；ならびに
Ｘ１およびＸ２は、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２アルコキシメチル、Ｃ（ＯＨ）ＨＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）；または
（ｉ）少なくとも１個の芳香族環を含有し、５、６、８、９もしくは１０個の環原子を有する部分（これらの環原子のうちの０から４個は、Ｎ、ＯもしくはＳへテロ原子から選択され、ＯもしくはＳであるのは、このうち多くとも１個であり、Ｎが存在する場合にはこのＮ−オキシドであり得、ならびにこの基は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ４−１０アリール、Ｃ４−１０アリールＣ１−６アルキル、フッ素もしくは塩素から選択される１または２個の基によって場合により置換されていてもよい。）；または
（ｉｉ）二重結合を含有していてもよい、環原子数３から８、好ましくは３、５または６の非芳香族環（前記環原子のうちの４個以下は、Ｏ、ＳまたはＮ原子であってもよく、ならびに前記環は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、オキソ、ヒドロキシもしくはこれらの互変異性体から選択される１、２もしくは３個の基によって場合により置換されていてもよい。）；または
（ｉｉｉ）ＣＯＮＲ４Ｒ５；または
（ｉｖ）ＮＲ６Ｒ７
から独立して選択され、この場合のＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１において定義したとおりである。）
の、請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩。
【請求項１１】
式（ＩＩａ）：
【化４】
2007505091.tif 000004
（式中、
ｍ＋ｐは、０、１、２、３または４であり；ｔは、０、１または２であり；Ｕは、水素、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２アルコキシメチルまたはＣ（ＯＨ）ＨＣＨ２ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）であり；
Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は、請求項１において定義したとおりであり；ならびに
Ｘ２は、水素、ヒドロキシ、モルホリニルまたはＮＲ６Ｒ７であり、この場合のＲ６およびＲ７は、請求項１において定義したとおりである。）
の、請求項１０に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2007505091.tif 000005
（式中、ｍ＋ｐ、ｎ、Ｘ１、Ｑ１、Ｑ２およびＱ３は、請求項１において定義したとおりである。）
の、請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩。
【請求項１３】
６−シクロヘキシル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
トリフルオロ酢酸３−｛［［（２−カルボキシ−６−シクロヘキシル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−４−イル）アセチル］（メチル）アミノ］メチル｝−１−メチルピペリジニウム；
４−ベンジル−６−シクロヘキシル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
トリフルオロ酢酸３−［（２−カルボキシ−６−シクロヘキシル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−４−イル）メチル］ピリジニウム；
トリフルオロ酢酸１−［２−（２−カルボキシ−６−シクロヘキシル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−４−イル）エチル］ピロリジニウム；
６−シクロヘキシル−４−メチル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロペンチル−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
トリフルオロ酢酸［２−カルボキシ−６−シクロヘキシル−４−（メトキシメチル）−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−３−イル］−Ｎ−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）メチル］メタナミニウム；
３−［（ベンジルアミノ）メチル］−６−シクロヘキシル−４−（メトキシメチル）−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−ベンジル−４−シクロヘキシル−５−フェニル−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−２−カルボン酸メチル； 
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（イソブチルアミノ）メチル］−４−｛２−［（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸メチル；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボキサミド；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−Ｎ−（エチルスルホニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボキサミド；
６−シクロヘキシル−５−（３−フリル）−４−｛２−［（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ）］−２−オキソエチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−メチル−５−（１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
４−シクロヘキシル−５−フェニル−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
４−シクロヘキシル−６−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−フェニル−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−２−カルボン酸； 
６−シクロヘキシル−５−（４−フルオロフェニル）−４−［２−オキソ−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−（４−クロロフェニル）−４−［２−オキソ−２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）エチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−｛２−［（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）（メチル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］モルホリン−４−イル｝−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−｛２−［メチル（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−｛メチル［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−メチル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（３−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（３−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−（４−メトキシフェニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−（４−メチルフェニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−（４−ホルミルフェニル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−（４−ホルミルフェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−（３−ホルミルフェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−（３−フリル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−５−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
６−シクロヘキシル−４−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−５−（３−メトキシフェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
３−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−６−シクロヘキシル−４−（メトキシメチル）−５−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−メチル−３−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−メチル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルメチル）−４−メチル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−メチル−３−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−メチル−３−｛［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］メチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−メチル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−３−（ピロリジン−１−イルメチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−３−｛［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］メチル｝−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イルメチル）−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（イソプロピルアミノ）メチル］−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
５−（４−クロロフェニル）−６−シクロヘキシル−３−［（イソブチルアミノ）メチル］−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；
４−シクロヘキシル−６−（２−｛メチル［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−２−オキソエチル）−５−フェニル−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール−２−カルボン酸；および
これらの医薬適合性の塩
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
治療に使用するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩。
【請求項１５】
人間または動物においてＣ型肝炎ウイルスによる感染を治療または予防するための薬物の製造における請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩の使用。
【請求項１６】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩を医薬適合性担体とともに含む医薬組成物。
【請求項１７】
抗ウイルス薬などのウイルス感染を治療するための１つまたはそれ以上の他の薬剤、またはα、βまたはγ−インターフェロンなどの免疫調節剤をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼを阻害する、および／またはＣ型肝炎ウイルスに起因する疾病を治療もしくは予防する方法であって、請求項１６もしくは１７に記載の医薬組成物または請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物もしくはこの医薬適合性の塩の治療または予防有効量を前記状態に罹患している人間または動物（好ましくは哺乳動物）被験者に投与することを含む、前記方法。
【請求項１９】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩の少なくとも１つを、１つまたはそれ以上の医薬適合性のアジュバント、希釈剤もしくは担体および／または１つまたはそれ以上の他の治療もしくは予防活性薬と混合することを含む、医薬組成物の製造方法。
【請求項２０】
式（ＩＶ）の化合物と式（Ｖ）の化合物：
【化６】
2007505091.tif 000006
（これらの式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ａｒ、Ｘ１、ｎおよびＹは、請求項１において定義したとおりであり、Ｌは、良好な脱離基である。）
の反応を含む、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物を製造するための方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
【化７】
2007505091.tif 000007
（式中、
ＡおよびＢのうちの一方は、Ｓであり、他方は、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２であり、点線は、Ｃ−ＣｔＨ２ｔＸ２で始まる結合を示し；
Ｙは、環原子数３から８の非芳香族環であり、これは、二重結合を含有していてもよく、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＨ部分を含有していてもよく、および炭素原子数２以下の１もしくは２個のアルキル基によって、または１から３個のフッ素原子によって場合により置換されていてもよく；
Ａｒは、少なくとも１個の芳香族環を含有する部分であり、および５、６、８、９または１０個の環原子を有し、これらの原子のうちの０から４個は、Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子であってもよく（ＯまたはＳであるのは、これらのうち多くとも１個であり、Ｎが存在する場合には、このＮ−オキシドであってもよい。）；この部分は、基Ｑ１、Ｑ２またはＱ３によって場合により置換されていてもよく、この場合、Ｑ１は、ヒドロキシ基；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；Ｃ１−６アルキル；５個以下のフッ素原子によってもしくはＣ４−１０アリールによって置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシル；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルコキシル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；ニトロ；ニトリル；Ｃ（Ｏ）Ｈ；カルボキシル；エステル化されているカルボキシ（この場合、エステル化する部分は、５個以下のフッ素原子によって場合により置換されている４個以下の炭素原子を有する。）；Ｃ４−１０アリール；ＯＲａ；ＳＲａ；（ＣＨ２）０−４ＮＲａ２；ＣＯＮＲａ２；ＮＲｂＣＯＲａ；ＳＯ２Ｒａ；ＳＯ２ＮＲａ２またはＮＲｂＳＯ２Ｒａ（これらの式中、Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）０−４Ｃ４−１０アリールまたは（ＣＨ２）０−４ＮＲｂ２であり、Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールである。）であり、
Ｑ２は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり、
Ｑ３は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり；または
Ａｒは、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルによって場合により置換されている（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｚは、Ｈｅｔ１であるか、水素；フッ素；塩素もしくは臭素原子；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはアルコキシ；ニトリル；カルボキシ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；カルボキシもしくはＣ１−６アルコキシカルボニル基によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル；Ｐ（Ｏ）（ＯＲｃ）２（この式中、Ｒｃは、水素またはＣ１−６アルキルである。）；またはＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、ＣＯＮＲ１Ｒ２またはＣＯＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１３基（これらの式中、Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＳＯ２Ｒ３またはＣＯＲ３であり；Ｒ２は、水素、ヒドロキシまたはＣ１−６アルキルであるか、Ｒ１およびＲ２は、アルキレン結合して、５または６員環を形成し；ならびにＲ３は、５個以下のフッ素原子、またはＡｒ１基の定義の範囲内から独立して選択される基によって、場合により置換されているＣ１−６アルキルである。）であり；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル（これらは、ヒドロキシ、カルボキシまたはアミノで場合により置換されている。）から選択されるか、
Ｒ１２、Ｒ１３およびこれらが結合している窒素原子は、環原子数４から７のヘテロ脂肪族環を形成し、この環は、ＯもしくはＳから選択される１、２もしくは３個の追加のヘテロ原子、または基Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ１４（この式中、Ｒ１４は、水素またはＣ１−６である。）を場合により含有し；
Ｈｅｔ１は、Ｎ、Ｏ、Ｓへテロ原子から選択することができる（ＯまたはＳであるのは、このうち少なくとも１個である。）１、２、３または４個の環原子を有し、Ｃ１−６アルキルまたはヒドロキシもしくはこの互変異性体から選択される１または２個の基によって置換されていてもよい５または６員芳香族環であり、または２−ヒドロキシ−シクロブテン−３，４−ジオンであり；
Ｘ１およびＸ２は、Ｈｅｔ２；水素；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；ニトリル；ヒドロキシ；基Ａｒ１；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−４アルケニルもしくはアルキニル；Ｃ１−６アルコキシ；５個以下のフッ素原子によって、もしくはＣ１−４アルコキシによって、もしくはヒドロキシによって、もしくはヒドロキシおよびＮＲ６Ｒ７によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはアルコキシ；カルボキシ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；カルボキシもしくはＣ１−６アルコキシカルボニル基によって置換されているＣ２−６アルケニル；−Ｓ−（Ｃ１−６アルキル）；ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５；ＣＯＮＲ４Ｒ５またはＮＲ６Ｒ７基から独立して選択され；
Ｈｅｔ２は、二重結合を含有していてもよく、環原子のうちの１、２、３または４個をＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２部分から選択することができる３から８員非芳香族環であり、この環は、Ａｒ１、Ａ１、−Ｃ１−６アルキルＡｒ１、−Ｃ１−６アルキルＡ１、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−４アルキル、オキソもしくはヒドロキシまたはこれらの互変異性体から選択される１、２、３個の基によって場合により置換されていてもよく；
Ａｒ１は、少なくとも１個の芳香族環を含有する部分であり、および５、６、８、９または１０個の環原子を有し、これらの原子のうちの０から４個は、Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子であってもよく（ＯまたはＳであるのは、これらのうち多くとも１個であり、Ｎが存在する場合には、このＮ−オキシドであってもよい。）；この芳香族環は、基Ｑ１’、Ｑ２’またはＱ３’によって場合により置換されていてもよく、この場合、
Ｑ１’は、ヒドロキシ基もしくはこの互変異性体；フッ素；塩素；臭素もしくはヨウ素原子；Ｃ１−６アルキル；５個以下のフッ素原子によってもしくはＣ４−１０アリールによって置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシル；５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルコキシル；Ｃ２−６アルケニルもしくはアルキニル；ニトロ；ニトリル；カルボキシル；エステル化されているカルボキシ（この場合、エステル化する部分は、５個以下のフッ素原子によって場合により置換されている４個以下の炭素原子を有する。）；Ｃ４−１０アリール；ＯＲａ；ＳＲａ；ＮＲａ２；ＣＯＮＲａ２；ＮＲｂＣＯＲａ；ＳＯ２Ｒａ；ＳＯ２ＮＲａ２またはＮＲｂＳＯ２Ｒａ（これらの式中、Ｒａは、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールであり、Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ４−１０アリールである。）であり、
Ｑ２’は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり、
Ｑ３’は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子、メチル、メトキシ、トリフルオロメトキシまたはジフルオロメトキシ基であり；
Ａ１は、Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−４アルコキシもしくは５個以下のフッ素原子によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル；または二重結合を含有していてもよく、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２もしくはＮＨ部分を含有していていもよく、炭素原子数３以下の１個または２個のアルキルもしくはアルコキシ基によって、または１から３個のフッ素もしくは塩素原子によって、または１もしくは２個のオキソ基、ヒドロキシ基もしくはこれらの互変異性体によって場合により置換されていてもよい環原子数３から８の非芳香族環であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素；基Ａｒ１；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯ２Ｈ、Ａｒ１またはＡ１基によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル基であるか；Ｒ４およびＲ５は、一緒になって、環原子数３から８の非芳香族環を形成し、この環は、二重結合を含有していてもよく、環原子のうちの１、２または３個は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２部分から選択することができ、およびこの環は、オキソ；Ａｒ１；Ａ１；−Ｃ１−６アルキルＡｒ１；−Ｃ１−６アルキルＡ１；（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２または環原子数５から６のさらなる環（この環原子のうちの１、２または３個は、Ｎ、Ｏ、Ｓから選択することができ、このさらなる環は、１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９またはＣＯ２Ｈ基によって置換されているＣ１−６アルキルによって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよく；Ｒ８は、水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ９は、水素；ヒドロキシ、カルボキシ、アミノによって場合により置換されているＣ１−６アルキル；モノＣ１−６アルキル；またはジＣ１−６アルキル（この場合のアルキル基は、一緒になって、５または６員不飽和環を形成していてもよく、この環は、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＣＨ３基を含有していてもよい。）であり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ２−６アルケニル；（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル；または１から３個のフッ素原子、ＯＲ８、ＮＲ８Ｒ９、ＣＯ２Ｈ、Ａｒ１またはＡ１によって置換されているＣ１−６アルキルもしくはＣ２−６アルケニル基；またはＣＯＡｒ１またはＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または（ＣＯ）２ＮＲ８Ｒ９基である。）
の化合物またはこれらの医薬適合性の塩を提供する。