【手続補正書】
【提出日】平成19年3月7日(2007.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006523626.tif 000001
式中、
Ｒ２、Ｒ４は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＡ、ＮＨＡ、ＮＡ２、ＮＨ２を示し、
Ｒ３、Ｒ６は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒを示し、
Ｒ１は、Ｈ、または有機基、特に
【化２】
2006523626.tif 000002
を示し、
Ｒ５ は、ＨまたはＡを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状または分枝状のアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個のＣ原子を有するアルケニルまたはアルケニルオキシアルキルを示し、
Ｈｅｔは、１つまたは２つ以上のヘテロ原子を含有し、無置換かまたはＡおよび／またはＨａｌで一置換または多置換された、飽和、不飽和または芳香族の単環式または二環式複素環、または直鎖状または分枝状有機基を示し、
Ａｒは、無置換かまたは、Ａおよび／またはＨａｌ、ＯＲ５、ＯＯＣＲ５、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ５、ＣＦ３、またはＳＯ２ＣＨ３で、一置換または多置換されたフェニル基を示し、
ｎは、０、１、２、３、４、または５を示し、
および
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを示し、
ここで、ＸがＣＨの意味を有する場合、Ｒ２およびＲ４は、同時にＨを示さない、
で表される、前記式Ｉの化合物もしくはその塩、またはその溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、エナンチオマーの他の混合物、特に生理学的に耐性的なその塩または溶媒和物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項７】
式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥまたはＩＦ：
【化３】
2006523626.tif 000003
式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、およびＸが、請求項１で示した意味を有する、
で表される前記式の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
式ＩＡ
【化４】
2006523626.tif 000004
式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、ＸおよびＡが請求項１で示した意味を有する、
で表される前記式の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩ
【化５】
2006523626.tif 000005
式中、Ｒ４、Ｒ６およびＸが請求項１で示した意味を有する、
で表される前記式の化合物またはその酸付加塩を、式ＩＩＩ
【化６】
2006523626.tif 000006
式中、ＡおよびＲ３は請求項１で示した意味を有する、
で表される前記式の化合物と反応させること、および／または式ＩＡの塩基性化合物を、酸で処理することによりその塩の１種に変換することを特徴とする、前記製造方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
式ＩＢ
【化７】
2006523626.tif 000007
式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、ＸおよびＡが請求項１で示された意味を有する、
で表される前記式の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩ
【化８】
2006523626.tif 000008
式中、Ｒ４、Ｒ６およびＸが請求項１の意味を有する、
で表される前記式の化合物、またはその酸付加塩を、式ＩＶ
【化９】
2006523626.tif 000009
式中、ＡおよびＲ３が請求項１で示された意味を有する、
で表される前記式の化合物と反応させること、および／または式ＩＢの塩基性化合物を、酸で処理することによりその塩の１種に変換することを特徴とする、前記製造方法。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
医薬としての、請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物、または生理学的に許容可能なその塩もしくは溶媒和物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物またはその塩もしくは溶媒和物の医薬の製造のための使用であって、該医薬は、前記式Ｉの化合物の５−ＨＴ受容体への結合によって影響を受け得る病気の処置または予防のためのものである使用。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に受容可能なその塩もしくは溶媒和物の、５−ＨＴ受容体アンタゴニスト作用を有する医薬の製造のための使用。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に受容可能なその塩もしくは溶媒和物の、５−ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニスト作用を有する医薬の製造のための使用。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本発明は、式Ｉの化合物：
【化１】
2006523626.tif 000010
式中、
Ｒ２、Ｒ４は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、３〜７個のＣ原子を有するシクロアルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＯＡ、ＮＨＡ、ＮＡ２、ＮＨ２を示し、
Ｒ３、Ｒ６は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒを示し、
Ｒ１は、Ｈ、または有機基、特に
【化２】
2006523626.tif 000011
を示し、
Ｒ５ は、ＨまたはＡを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状または分枝状のアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個のＣ原子を有するアルケニルまたはアルケニルオキシアルキルを示し、
Ｈｅｔは、１つまたは２つ以上のヘテロ原子を含有し、無置換かまたはＡおよび／またはＨａｌで一置換または多置換された、飽和、不飽和または芳香族の単環式または二環式複素環、または直鎖状または分枝状有機基を示し、
Ａｒは、有機芳香族基、特に、無置換かまたは、Ａおよび／またはＨａｌ、ＯＲ５、ＯＯＣＲ５、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ５、ＣＦ３、またはＳＯ２ＣＨ３で、一置換または多置換されたフェニル基、または環形成基-ＯＣＨ２Ｏ-、-Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、または-ＯＣ（ＣＨ３）２Ｏ-を示し、
ｎは、０、１、２、３、４、または５を示し、
および
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを示し、
ここで、ＸがＣＨの意味を有する場合、Ｒ２およびＲ４は、同時にＨを示さない、
で表される、前記式Ｉの化合物もしくはその塩、またはにその溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、エナンチオマーの他の混合物、特に生理学的に耐性的なその塩または溶媒和物に関する。  
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明は、さらに、式ＩＡの化合物、
【化３】
2006523626.tif 000012
またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法に関し、それは、式ＩＩ
【化４】
2006523626.tif 000013
式中、Ｒ４、Ｒ６およびＸが上記した意味を有する、
で表される前記式の化合物またはその酸付加塩を、式ＩＩＩ
【化５】
2006523626.tif 000014
式中、ＡおよびＲ３が上記した意味を有する、
で表される前記式の化合物と反応させること、
および／または式ＩＡの塩基性化合物を、酸で処理することによりその塩の１種に変換することを特徴とする。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明は、さらに、式ＩＢの化合物、
【化６】
2006523626.tif 000015
またはその塩もしくは溶媒和物の製造方法に関し、それは、式ＩＩ
【化７】
2006523626.tif 000016
式中、Ｒ４、Ｒ６およびＸが上記した意味を有する、
で表される前記式の化合物、またはその酸付加塩を、式ＩＶ
【化８】
2006523626.tif 000017
式中、ＡおよびＲ３が上記した意味を有する、
で表される前記式の化合物と反応させること、
および／または式ＩＢの塩基性化合物を、酸で処理することによりその塩の１種に変換することを特徴とする。