【手続補正書】
【提出日】平成19年7月31日(2007.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉの構造を有する化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化１】
2003506355.tif 000001
［式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨＣＮ、Ｃ（ＣＮ）２、ＣＨＮＯ２およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールスルホニル、シアノ、ハロアルキルスルホニル、複素環アルコキシ、複素環オキシ、水酸基、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル（ハロ）アルキル、アルコキシ（ハロ）アルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニル（ハロ）アルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオアルキル、アルキニル、アミド、アミドアルキル、アリール、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニルアルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アリールカルボニルオキシアルキル、アリール（ハロ）アルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アリールアルキルチオアルキル、アリールスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシ（ハロ）アルキル、シアノアルキル、シアノ（ハロ）アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアルキルチオアルキル、ホルミル、ハロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ハロアルキニル、複素環、複素環アルコキシアルキル、複素環アルキル、複素環カルボニル、複素環オキシアルキル、複素環アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、スルファミルアルキル、スルファミル（ハロ）アルキルおよび（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルから選択され；Ｒ９およびＲ１０は独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、ホルミルおよびＳ（Ｏ）２Ｒ１１から選択され；Ｒ１１はアルキル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ３は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は水素であるか；あるいは
Ｒ４とＲ１が、それらが結合している窒素原子と一体となって、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニルおよびイソインドリニルからなる群から選択される複素環を形成しており；その場合に、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニルおよびイソインドリにルは、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アリールアルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、スルファミルおよび−ＮＲＡＲＢからなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていても良く；ＲＡおよびＲＢは独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、アルキルおよびＯＲ１２からなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素、アルキルおよびアリールアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ５とＲ４が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；
Ｒ６は水素であるか；あるいは
Ｒ６とＲ５が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；あるいは
結合している窒素原子と一体となったＲ６および結合している炭素原子と一体となったＲ３が一体となって、１−イソインドリノニルおよび１−イソキノリノニルからなる群から選択される複素環を形成しており；その場合に１−イソインドリノニルおよび１−イソキノリノニルは、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アリールアルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、オキソ、スルファミルおよび−ＮＲＡＲＢからなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていても良く；ＲＡおよびＲＢは独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロアルキルおよび低級アルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ７とＲ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって５員または６員の炭素環を形成しており；その５員または６員の炭素環は、アルケニル、アルコキシ、アルキル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１個もしくは２個の置換基によって置換されていても良く；
ただし、ＸがＯであり；Ｒ２が−ＣＣｌ３であり；Ｒ３がアルキルまたはフェニルであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である場合、Ｒ１はフェニル以外である。］
【請求項２】
ＸがＯ、Ｓ、ＣＨＣＮ、Ｃ（ＣＮ）２、ＣＨＮＯ２およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８が、アルコキシ、アルキルスルホニル、アリールアルコキシ、アリールスルホニル、シアノ、ハロアルキルスルホニル、水酸基およびニトロからなる群から選択され；
Ｒ１が、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールスルホニルアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、スルファミルアルキルおよび（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アリール、アリールアルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ４が水素であるか；あるいは
Ｒ４とＲ１が、それらが結合している窒素原子と一体となって、ベンズイミダゾリルおよびインドリルからなる群から選択される複素環を形成しており；その場合に、ベンズイミダゾリルおよびインドリルは、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシからなる群から独立に選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、水素およびアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ５とＲ４が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；
Ｒ６が水素であるか；あるいは
Ｒ６とＲ５が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；あるいは
結合している窒素原子と一体となったＲ６および結合している炭素原子と一体となったＲ３が一体となって、１−イソインドリノニルおよび１−イソキノリノニルからなる群から選択される複素環を形成しており；その場合に１−イソインドリノニルおよび１−イソキノリノニルは、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシからなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７が、水素、ハロアルキルおよび低級アルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ７とＲ２が、それらが結合している炭素原子と一体となって５員または６員の炭素環を形成しており；その５員または６員の炭素環は、Ｃ1−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から独立に選択される１個もしくは２個の置換基によって置換されていても良い請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＯ、Ｓ、ＣＨＣＮ、Ｃ（ＣＮ）２、ＣＨＮＯ２およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８が、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、シアノ、水酸基、ニトロ、アリールアルコキシ（アリールアルコキシのアリール部分はフェニルである）およびアリールスルホニル（アリールスルホニルのアリール部分はフェニルである）からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環およびアリールからなる群から選択され；その場合に複素環が、ピリジニル、ピリミジニルおよびキノリニルからなる群から選択され、そのピリジニル、ピリミジニルおよびキノリニルが、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ、フェニルスルホニルおよびスルファミルからなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていても良く；その場合のアリールが、アルコキシ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ、フェニルスルホニルおよびスルファミルからなる群から独立に選択される１個、２個もしくは３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、アリールスルホニルアルキル（アリールスルホニルアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ヒドロキシアルキル、スルファミルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アリール（アリールはフェニルである）およびアリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）からなる群から選択される請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯ、Ｓ、ＣＨＮＯ２、Ｃ（ＣＮ）２およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８が、アリールスルホニル、シアノ、ハロアルキルスルホニル、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ１が、アリール、アリールアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が、水素およびアルキルからなる群から選択されるか；あるいは
Ｒ５とＲ４が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯ、Ｓ、ＣＨＮＯ２、Ｃ（ＣＮ）２およびＮＲ８からなる群から選択され；
Ｒ８が、アリールスルホニル（アリールスルホニルのアリール部分はフェニルである）、シアノ、ハロアルキルスルホニル、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ１がアリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、複素環（複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択される）および複素環アルキル（複素環アルキルの複素環部分はピリジニルである）からなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３が、アリール（アリールはフェニルである）およびアリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）からなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素およびアルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ５とＲ４が一体となって、炭素数２〜３のアルキレン架橋を形成しており；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環アルキルであり、複素環アルキルの複素環部分はピリジニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（３−ピリジニルメチル）アミノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（４−ピリジニルメチル）アミノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（２−ピリジニルメチル）アミノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（５−ピリミジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド、および
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−キノリニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はピリジニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（シクロプロピル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（６−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
（−）−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
（＋）−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−エチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３−メチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（シクロヘキシル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−メチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−シクロヘキシル−２−メチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルヘキシル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（１−アダマンチル）−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ビス［（アリルオキシ）メチル］−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
（２Ｒ）−２−（（Ｒ）−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝メチル）−１−ピロリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３−（メチルスルファニル）プロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−アダマンチル｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝メチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（５−エチル−１，３−ジオキサン−５−イル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−ヨードベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−（２−フリル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；および
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環であり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環がピリジニルであり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールがフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロエチル）ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−ヨード−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ペンチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ベンズアミド；および
３−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環がキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５がアルキルであり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  ４−クロロ−Ｎ−｛１−［［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］（メチル）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミドである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８が、水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールスルホニル、シアノ、ハロアルキルスルホニル、複素環アルコキシ、複素環オキシ、水酸基、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１がアリールアルキルであり、その場合のアリールアルキルのアリール部分はフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［［（２−クロロベンジル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［［（３−クロロベンジル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［［（４−クロロベンジル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−（１−｛［アニリノ（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２，２−トリクロロエチル）−４−メチルベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（２−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−{[（シアノイミノ）（３−フルオロアニリノ）メチル]アミノ}−２，２−ジメチルプロピル）−４−メチルベンズアミド
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝（３−チエニル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（２−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［３−（トリフルオロメチル）アニリノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３，５−ジフルオロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（２，５−ジフルオロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（２，６−ジフルオロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−クロロアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−メトキシアニリノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（２−フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（２フルオロアニリノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（２−メトキシアニリノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８が、水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、複素環アルコキシ、複素環オキシ、水酸基、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がニトロであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がニトロであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−（２，６，６−トリメチル−１−シクロヘキセン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−シクロヘキシル−２−メチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ビス［（アリルオキシ）メチル］−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジエチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチル−４−ペンテニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（１−アダマンチル）−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−フェニルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ペンチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；および
３−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［（ニトロイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８が、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニルおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がアリールスルホニル（アリールスルホニルのアリール部分はフェニルである）、ハロアルキルスルホニルおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［［（フェニルスルホニル）イミノ］（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジメチル−１−｛［［（フェニルスルホニル）イミノ］（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２，２−ジメチル−１−［［（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］プロピル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛３，３−ジメチル−１−［［（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（アミノスルホニル）イミノ］（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（アミノスルホニル）イミノ］（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］イミノ｝（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［｛［（ジメチルアミノ）スルホニル］イミノ｝（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブチル）ベンズアミド；
（＋）４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジメチル−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチル）ベンズアミド；
（−）４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジメチル−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチル）ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−｛３，３−ジメチル−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛３，３−ジメチル−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］ブチル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−｛２，２−ジクロロ−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］プロピル｝ベンズアミド；および
Ｎ−｛２，２−ジクロロ−１−［（（３−ピリジニルアミノ）｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］イミノ｝メチル）アミノ］プロピル）−４−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
からなる群から選択される請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＸがＳであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
ＸがＳであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＸがＳであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルから選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）−２−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（フェニル｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２−メチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；および
４−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−メチル−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝ブチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
ＸがＳであり；
Ｒ１が複素環であり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
ＸがＳであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はピリジニルであり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−［１−（｛［（６−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］カルボチオイル｝アミノ）−２，２，２−トリフルオロエチル］−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；および
４−ヨード−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
ＸがＳであり；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ＸがＳであり；
Ｒ１がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
４−メチル−Ｎ−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（２−トルイジノカルボチオイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（４−フルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−［２，２，２−トリフルオロ−１−（｛［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリノ］カルボチオイル｝アミノ）エチル］ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（４−メトキシアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（２−メトキシアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［（アニリノカルボチオイル）アミノ］−２，２，２−トリフルオロエチル｝−４−メチルベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（４−トルイジノカルボチオイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（２−フルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（３−メトキシアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（３−フルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（２，５−ジフルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロエチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（２，４−ジフルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロエチル）−４−メチルベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−｛２，２，２−トリフルオロ−１−［（３−トルイジノカルボチオイル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（２，６−ジフルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロエチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（２，３−ジフルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロエチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛１−［（アニリノカルボチオイル）アミノ］−２，２，２−トリフルオロエチル｝−４−メチルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−｛［（２−フルオロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝プロピル）−４−メチルベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝−２−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシ）−１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）−４−メチルベンズアミド；および
４−メチル−Ｎ−［｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝（フェニル）メチル］ベンズアミド
からなる群から選択される請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
ＸがＳであり；
Ｒ１がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】  ３−フェニル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ニトロアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝エチル）プロパンアミドである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＸがＯであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ＸがＯであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
ＸがＯであり；
Ｒ１が複素環であり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
ＸがＯであり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はピリジニルであり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
ＸがＯであり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
ＸがＯであり；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルから選択され；
Ｒ７が水素である請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＸがＯであり；
Ｒ１がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】  ４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（２−フルオロアニリノ）カルボニル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミドである請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、複素環および（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素である請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
４−クロロ−Ｎ−（２−エチル−１−｛［２−ニトロ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝ブチル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［２−ニトロ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド
からなる群から選択される請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環であり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はピリジニルであり；
Ｒ２がハロアルキルであり；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素であり；
Ｒ７が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】  ４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジクロロ−１−｛［２−ニトロ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝ペンチル）ベンズアミドである請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ１がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアルキルであり；
Ｒ５が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
ＸがＣ（ＣＮ）２であり；
Ｒ１が複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
ＸがＣ（ＣＮ）２であり；
Ｒ１が複素環であり、その場合の複素環はキノリニル、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシ（アルケニルオキシ）アルキル、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルチオアルキル、アリール（アリールはフェニルである）、アリールアルキル（アリールアルキルのアリール部分はフェニルである）、シアノアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、（ＮＲ９Ｒ１０）アルキルおよび複素環からなる群から選択され；その場合の複素環が、１，３−ジオキサニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｒ３がアリールであり、その場合のアリールはフェニルであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】  ４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２，２−ジシアノ−１−（３−ピリジニルアミノ）ビニル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミドである請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】  下記式ＶＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
【化２】
2003506355.tif 000002
【請求項７７】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８がシアノであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
ＸがＮＲ８であり；
Ｒ８が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、複素環アルコキシ、水酸基、ニトロおよびスルファミルからなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
ＸがＳであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ＸがＯであり；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
ＸがＣＨＣＮおよびＣＨＮＯ２からなる群から選択され；
Ｒ４が水素であり；
Ｒ６が水素である請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（ヒドロキシイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（メトキシイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［｛［（４−フルオロベンジル）オキシ］イミノ｝（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−１−｛［［（メチルスルホニル）イミノ］（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝プロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−イル）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）プロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フェニルアセタミド；
Ｎ−［１−（５−クロロ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−２，２−ジメチルプロピル］−Ｎ″−シアノ−Ｎ′−（３−ピリジニル）グアニジン；
４−（アミノスルホニル）−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（４−エチル−３−ピリジニル）アミノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（４−エチル−３−ピリジニル）アミノ］メチル｝アミノ）−２，２−ジメチルプロピル］−２−フルオロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（５−ピリミジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（５−ピリミジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−２−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（４−ブロモ−３−ピリジニル）アミノ）］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［２，２，２−トリクロロ−１−（｛（シアノイミノ）［（４−エチル−３−ピリジニル）アミノ］メチル｝アミノ）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（５−ピリミジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（５−ピリミジニルアミノ）メチル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（４−ブロモ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２，２−トリクロロエチル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（２−ブロモ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（２−エチル−３−ピリジニル）アミノ］メチル｝アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（５−ブロモ−４−エチル−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−（｛（シアノイミノ）［（４，５−ジブロモ−３−ピリジニル）アミノ］メチル｝アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［［（５−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（５−ブロモ−６−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（５−ブロモ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（６−ブロモ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（｛５−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−３−ピリジニル｝アミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［（｛５−［（アミノペルオキシ）スルファニル］−３−ピリジニル｝アミノ）（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−（１−｛［［（６−ブロモ−４−フルオロ−３−ピリジニル）アミノ］（シアノイミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝シクロペンチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（２，６−ジメチルフェニル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（３−ピリジニル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝（２−ピリジニル）メチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２−メチル−２−フェニルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチル−２−オキソブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３，３−トリフルオロ−２−オキソプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３，３−トリフルオロ−２−メチル−２−（トリフルオロメチル）プロピル］ベンズアミド；
４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−４−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３，３−ジメチルブタン酸メチル；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−４−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルブチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（４−シアノ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−４−メトキシ−２，２−ジメチルブチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−４−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブチル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（アミノスルホニル）−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチルブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジメチル−４−（フェニルスルホニル）ブチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛２，２，２−トリクロロ−１−［２−（シアノイミノ）−３−（３−ピリジニル）イミダゾリジニル］エチル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［２−（シアノイミノ）−３−（３−ピリジニル）イミダゾリジニル］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（４−クロロベンゾイル）−Ｎ′−シアノ−Ｎ−（３−ピリジニル）−１−イミダゾリジンカルボキシイミダミド；
Ｎ−（４−（アミノスルホニル）−２，２−ジクロロ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝ブチル）−４−クロロベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−シアノ−１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ビス（トリフルオロメチル）ブチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］アミノ｝−２，２−ジフルオロ−４−オキソペンチル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−｛［２−シアノ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝−２，２−ジメチルプロピル）ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛１−［［（シアノイミノ）（３−ピリジニルアミノ）メチル］（ヒドロキシ）アミノ］−２，２−ジメチルプロピル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［２−ニトロ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド；および
４−クロロ−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−｛［２−シアノ−１−（３−ピリジニルアミノ）エテニル］アミノ｝エチル）ベンズアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項８３】  医薬的に許容される担体との組合せで治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８４】  宿主哺乳動物における疾患を治療するための請求項８３に記載の医薬組成物。
【請求項８５】  前記疾患が、喘息、癲癇、レイノルズ症候群、間欠跛行、片頭痛、疼痛、頻尿症、膀胱不安定症、夜尿症、膀胱反射亢進、遺尿症、脱毛症、心臓保護、虚血、摂食障害、機能性腸疾患および神経変性からなる群から選択される請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項８６】  前記疾患が膀胱過活動である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項８７】  前記疾患が良性前立腺過形成である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項８８】  前記疾患が月経困難症である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項８９】  前記疾患が早産である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項９０】  前記疾患が尿失禁である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項９１】  前記疾患が、男性勃起機能不全および早漏からなる群から選択される請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項９２】  前記疾患が女性性的機能不全である請求項８４に記載の医薬組成物。
【請求項９３】  宿主哺乳動物における疾患を治療するための、治療上有効量の下記式ＶＩＩの化合物、または医薬的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【化３】
2003506355.tif 000003
［式中、
Ｒ１はフェニルであり；
Ｒ３はアルキルおよびフェニルからなる群から選択される。］
【請求項９４】  Ｎ−{１−[（アニリノカルボニル）アミノ]−２，２，２−トリクロロエチル}−４−メチルベンズアミド、および４−メチル−Ｎ−（２，２，２−トリクロロ−１−{[（２−フルオロアニリノ）カルボニル]アミノ}エチル）ベンズアミドから成る群より選択される請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】  前記疾患が、喘息、癲癇、レイノルズ症候群、間欠跛行、片頭痛、疼痛、頻尿症、膀胱不安定症、夜尿症、膀胱反射亢進、遺尿症、脱毛症、心臓保護、虚血、摂食障害、機能性腸疾患および神経変性からなる群から選択される請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項９６】  前記疾患が膀胱過活動である請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項９７】  前記疾患が良性前立腺過形成である請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項９８】  前記疾患が月経困難症である請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項９９】  前記疾患が早産である請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項１００】  前記疾患が尿失禁である請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項１０１】  前記疾患が、男性勃起機能不全および早漏からなる群から選択される請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項１０２】  前記疾患が女性性的機能不全である請求項９３に記載の方法。