【手続補正書】
【提出日】平成19年5月1日(2007.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007502862.tif 000001
［式中、
ＱはＯ、ＳもしくはＮＲ5であり；
Ａは
【化２】
2007502862.tif 000002
（ここで、ｐは１もしくは２である）
および
【化３】
2007502862.tif 000003
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である）
から選択されるリンカーであり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから独立して選択され；
Ｒ3は水素、場合によりヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはハロで置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ4は水素、ニトロおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ、そして該ベンゼン環置換基の２個が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり且つベンゼン環の隣接する炭素原子に結合している場合、それらは一緒になって５〜７員の炭素環式環を形成することができ；
Ｒ5は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は水素であり；
Ｒ7は水素、あるいは場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］アミノまたは場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはシアノで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は両方とも（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜５員の炭素環式環、または
【化４】
2007502862.tif 000004
（ここで、ＷはＣＨ2、Ｃ（ＣＨ3）2、Ｏ、ＮＲ9、ＳもしくはＳＯ2である）
で表される６員環を形成することができ；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ9は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである］
の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩およびエステル。
【請求項２】
ＱがＮＲ5であり；
Ａが
【化５】
2007502862.tif 000005
（ここで、ｐは１もしくは２である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＷが請求項１で定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項３】
ＱがＮＲ5であり；
Ａが
【化６】
2007502862.tif 000006
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5およびＲ8が請求項１に定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項４】
ＱがＯであり；
Ａが
【化７】
2007502862.tif 000007
（ここで、ｐは１もしくは２である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＷが請求項１で定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項５】
ＱがＯであり；
Ａが
【化８】
2007502862.tif 000008
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2およびＲ8が請求項１で定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項６】
ＱがＳであり；
Ａが
【化９】
2007502862.tif 000009
（ここで、ｐは１もしくは２である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9およびＷが請求項１で定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項７】
ＱがＳであり；
Ａが
【化１０】
2007502862.tif 000010
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である）
であり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ3およびＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ；そして
Ｒ1、Ｒ2およびＲ8が、請求項１で定義されているとおりである
請求項１の化合物。
【請求項８】
４−［４'−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
トランス−２−｛［４'−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−［（４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛［４'−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；および
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
４−［４'−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］−４−オキソ−２−（２−フェニルエチル）ブタン酸；
２，２−ジメチル−４−｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−｛４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−｛４'−［（４−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−オキソ−４−［４'−（５，６，７，８−テトラヒドロナフト［２，３−ｄ］［１，３］オキサゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］ブタン酸；
４−｛４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（５−イソプロピル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−オキソ−４−｛４'−［（５−プロピル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝ブタン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，６−ジメチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロヘキサン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロヘキサン−カルボン酸；
４−｛４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソ−２−（２−フェニルエチル）ブタン酸；
トランス−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（５−メチル−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；および
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
４−［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−オキソ−４−［４'−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］ブタン酸；
４−［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］−２−（２−メトキシエチル）−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２−（２−メトキシエチル）−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２−（２−メトキシエチル）−４−オキソブタン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロブタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
４−｛４'−［（５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
２，２−ジメチル−４−｛４'−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（４−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソ−２−（２−フェニルエチル）ブタン酸；
２−（２−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２−オキソエチル）ペンタン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−オキソブタン酸；
２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛４'−［（５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛４'−［（６−ニトロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−エトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
２，２−ジメチル−４−｛４'−［（５−ニトロ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソブタン酸；
４−（４'−｛［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
シス−３−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロヘキサン−カルボン酸；
シス−３−（｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロヘキサン−カルボン酸；
トランス−２−［（４'−｛［６−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−［（４'−｛［６−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，７−ジメチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−［（４'−｛［６−（メチルスルホニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，６−ジメチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
４−｛４'−［（６−エトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
４−｛４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−２，２−ジメチル−４−オキソブタン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，７−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロヘキサン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（５，７−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロブタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロブタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロブタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−イソプロピル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｓ，２Ｓ）−２−（｛４'−［（４，６−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［６−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（５−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（５，７−ジメチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛４'−［（５，７−ジフルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［６−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロブタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロブタン−カルボン酸；
トランス−２−｛［４'−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル］カルボニル｝シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロプロパン−カルボン酸；
トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−イソプロピル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−（｛３'−フルオロ−４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−１，１'−ビフェニル−４−イル｝カルボニル）シクロペンタン−カルボン酸；
トランス−２−［（３'−フルオロ−４'−｛［６−（トリフルオロメチル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アミノ｝−１，１'−ビフェニル−４−イル）カルボニル］シクロペンタン−カルボン酸；
４−｛４'−［（６−クロロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］−３'−フルオロ−１，１'−ビフェニル−４−イル｝−４−オキソ−２−（２−フェニルエチル）ブタン酸；および
（１Ｒ，２Ｒ）−２−［｛３'−フルオロ−４'−［（６−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アミノ］ビフェニル−４−イル｝（ヒドロキシ）メチル］シクロペンタンカルボン酸
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉａ）
【化１１】
2007502862.tif 000011
［式中、
ＱはＯ、ＳもしくはＮＲ5であり；
Ａは
【化１２】
2007502862.tif 000012
（ここで、ｐは１もしくは２である）
および
【化１３】
2007502862.tif 000013
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である）
から選択されるリンカーであり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから独立して選択され；
Ｒ3は水素、場合によりヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはハロで置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ4は水素、ニトロおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ、そして該ベンゼン環置換基の２個が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり且つベンゼン環の隣接する炭素原子に結合している場合、それらは一緒になって５〜７員の炭素環式環を形成することができ；
Ｒ5は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は水素であり；
Ｒ7は水素、あるいは場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］アミノまたは場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはシアノで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は両方とも（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜５員の炭素環式環、もしくは
【化１４】
2007502862.tif 000014
（ここで、ＷはＣＨ2、Ｃ（ＣＨ3）2、Ｏ、ＮＲ9、ＳもしくはＳＯ2である）
で表される６員環を形成することができ；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ9は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである］
の化合物またはその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１２】
式（Ｉｂ）
【化１５】
2007502862.tif 000015
［式中、
ＱはＯ、ＳもしくはＮＲ5であり；
Ａは
【化１６】
2007502862.tif 000016
（ここで、ｐは１もしくは２である）
および
【化１７】
2007502862.tif 000017
（ここで、ｍは０であり、そしてｎは１、２、３もしくは４であるか、または
ｍは１であり、そしてｎは１、２もしくは３である。）
から選択されるリンカーであり、そしてここで、該リンカーは場合により１もしくは２個のＲ8基で置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシから独立して選択され；
Ｒ3は水素、場合によりヒドロキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、および場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはハロで置換されていてもよいフェニルから選択され；
Ｒ4は水素、ニトロおよび（Ｃ1−Ｃ6）アルキルから選択されるか；または
Ｒ3およびＲ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合に、場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）ハロアルコキシ、アミノカルボニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノカルボニル、アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノスルホニル、ビス［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］アミノスルホニル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキルアミノカルボニル、１−モルホリニルカルボニルおよび１−ピペリジニルカルボニルから選択される２個までの置換基で置換されていてもよいベンゼン環を形成することができ、そして該ベンゼン環置換基の２個が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり且つベンゼン環の隣接する炭素原子に結合している場合、それらは一緒になって５〜７員の炭素環式環を形成することができ；
Ｒ5は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は水素であり；
Ｒ7は水素、あるいは場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ビス［（Ｃ1−Ｃ3）アルキル］アミノ、または場合によりハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシもしくはシアノで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は両方とも（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか；あるいは
Ｒ6およびＲ7は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜５員の炭素環式環、もしくは
【化１８】
2007502862.tif 000018
（ここで、ＷはＣＨ2、Ｃ（ＣＨ3）2、Ｏ、ＮＲ9、ＳもしくはＳＯ2である）
で表される６員環を形成することができ；
Ｒ8は（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ9は水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである］
の化合物またはその製薬学的塩およびエステル。
【請求項１３】
治療的に有効な量の請求項１の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを、製薬学的に許容しうる担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１４】
β−３−アゴニスト、ＣＢ−１アンタゴニスト、神経ペプチドＹ５阻害剤、食欲抑制剤およびリパーゼ阻害剤よりなる群から選択される肥満抑制薬；インシュリン、インシュリン誘導体、ＰＰＡＲリガンド、スルホニル尿素薬剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアニド、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、１１−ベータ−ＨＳＤ阻害剤、ＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１誘導体、ＧＩＰおよびＧＩＰ誘導体、ＰＡＣＡＰおよびＰＡＣＡＰ誘導体ならびにセクレチンおよびセクレチン誘導体よりなる群から選択される糖尿病の処置のための薬剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ阻害剤、ニコチン酸、脂肪酸低下化合物、脂質低下薬、ＡＣＡＴ阻害剤、胆汁金属イオン封鎖剤（ｂｉｌｅ  ｓｅｑｕｅｓｔｒａｎｔｓ）、胆汁酸再摂取阻害剤、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤およびフィブリン酸誘導体よりなる群から選択される脂質障害の処置のための薬剤；および／またはβ−遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、レニン阻害剤、ＡＣＥ阻害剤、ＡＴ−１受容体アンタゴニスト、ＥＴ受容体アンタゴニストおよびナイトレート（ｎｉｔｒａｔｅｓ）よりなる群から選択される抗高血圧薬をさらに組み合わせてなる請求項１３の製薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１の化合物もしくは請求項１３の組成物を含有することを特徴とする肥満症の処置、体重減少の誘発、体重増加の予防または肥満関連障害の処置のための薬剤。
【請求項１６】
該肥満関連障害が異常脂質血症、コレステロール胆石、胆嚢疾患、痛風、癌、生理不順、不妊症、多嚢胞性卵巣、変形性関節症、睡眠時無呼吸、高トリグリセリド血症、症候群Ｘ（Ｓｙｎｄｒｏｍｅ  Ｘ）、２型糖尿病、アテローム硬化性疾患、高脂血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高血圧、心臓血管疾患、冠状動脈性心臓病、冠状動脈疾患、脳血管疾患、脳卒中および末梢血管疾患よりなる群から選択される請求項１５の薬剤。
【請求項１７】
治療的に有効な量の請求項１の化合物を１つもしくはそれ以上の製薬学的薬剤と組み合わせてなる肥満症の処置剤。
【請求項１８】
請求項１の化合物および１つもしくはそれ以上の製薬学的薬剤が単一の製薬学的投与製剤として投与される請求項１７の薬剤。
【請求項１９】
式（ＩＩ）
【化１９】
2007502862.tif 000019
［式中、
Ｒは水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
ＸはＣｌ、ＢｒもしくはＩであり；そして
Ｒ1およびＡは請求項１で定義されているとおりである］
の化合物をボロン酸エステル試薬と反応させて式（Ｘ）
【化２０】
2007502862.tif 000020
［式中、
Ｒは水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ1およびＡは請求項１で定義されているとおりである］
の化合物を生成せしめる段階；
およびパラジウム触媒の存在下で、そして場合により塩基の存在下で式（Ｘ）の化合物を式（ＩＸ）
【化２１】
2007502862.tif 000021
［式中、
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4およびＱは請求項１で定義されているとおりである］
の化合物とカップリングさせて式（ＶＩＩＩ）
【化２２】
2007502862.tif 000022
［式中、
Ｒは水素もしくは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＡおよびＱは請求項１で定義されているとおりである］
の化合物を生成せしめる段階を含んでなる式（ＶＩＩＩ）の化合物の製造方法。
【請求項２０】
ボロン酸エステル試薬がピナコールボランであり、そして塩基が炭酸カリウムある請求項１９の方法。