【手続補正書】
【提出日】平成18年12月8日(2006.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2006517563.tif 000001
の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
ここで、式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；または、R1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O(C1-C4)アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒド
ロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、そして該3〜12員の環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または、
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであり；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R3はH、(C1-C6)-アルキルであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであるか；
または、
R6とR7、R8とR9は互いに独立して、場合によりオキソであり；
nは1であり；
mは1であり；
A、B、D、Gは互いに独立してN、C(R42)であるか；または、
基AおよびBまたはDおよびGはそれぞれC(R42)であり、そして一緒になってオルト-フェニレン単位を形成し、結果的に全体として1,4-二置換ナフタレン系を形成し；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R43)(R44)、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、
CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R43、R44、R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R43とR44、R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R50、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
YはO、S、N(R89)であり；
R89はH、(C1-C8)-アルキルであり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化２】
2006517563.tif 000002
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より
選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-
アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい。
【請求項２】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1または2であり；
sは0、1、2、3であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、該環は0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R23、R24、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0または2であり；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして、場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキル、O-CO-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、Gは、BはN、C(R42)であり；そしてA、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、Br、CF3、CN、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、SO2-CH3、CON(R45)(R46)、N(R47)CO(R48)、CO(R51)、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R45、R46、R47は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R45とR46は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R48、R51は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化３】
2006517563.tif 000003
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、N(R66)、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に
置換されていてよく；
R71、R72、R73、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項３】
式Iにおいて、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)であるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式または二環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素および窒素の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、オキソ、CO(R26)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)で置換されていてもよく；
oは0、1、2、3であり；
qは1または2であり；
R15、R16、R17、R26、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキルであり；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン、ピペリジン、N-メチルピペラジン、モルホリンより選択される5〜6員環を形成し；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜10員環は、更にF、OH、オキソ、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R3はHであり；
R4、R5は互いに独立してH、OH、O-(C1-C6)-アルキルであり；
R6、R7、R8、R9はHであり；
nは1であり
mは1であり；
A、B、D、GはC(R42)であり；
R42はH、F、Cl、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、-(CR84R85)x-O(R86)であり；
R84、R85はHであり；
R86はH、(C1-C6)-アルキルであり；
xは0、1、2であり；好ましくは0、1であり；特に好ましくは1であり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Xは結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2-CH2であり；
R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化４】
2006517563.tif 000004
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡Cであり；
vは1、2であり；
R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式または二環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R75は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい、
請求項１に記載の式Iの化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項４】
式Ia：
【化５】
2006517563.tif 000005
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであるか、またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく；ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4であり；
qは1、2、3であり；
sは0、1、2であり；
R15、R16、R17、R18、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであるか；
または
R17とR18、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、該環は、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C2)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は、更にF、OH、CF3、CN、オキソ、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COO(R40)、CO(C1-C6)-アルキルのような置換基を含んでよく；
R34、R35は互いに独立してH、(C1-C4)-アルキルであり；
R40はH、(C1-C6)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリールであり；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R42、R42'は互いに独立してH、F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
XはN(R52)、結合、C=C、C(R53)(R54)、CH2CH2であり；
R52、R53、R54は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化６】
2006517563.tif 000006
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11は(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、オキソ、CO(R71)、ヒドロキシ、N(R75)CO(C1-C6)-アルキルまたはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項５】
式Ib：
【化７】
2006517563.tif 000007
[式中、
R1、R2は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、-(CR78R79)o-R12、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、CO-(C1-C8)-アルキル、-CO-(CH2)o-R12、CO-アリールオキシ-(C1-C4)-アルキル、COCH=CH(R13)、COCC(R14)、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22)、CO(C(R23)(R24))sO(R25)であるか；またはR1とR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4〜10員の単環式、二環式またはスピロ環式環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでよく、ここで、該複素環式環系は更にF、Cl、CF3、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C2)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R26)、CON(R27)(R28)、ヒドロキシ、COO(R29)、N(R30)CO(C1-C6)-アルキル、N(R31)(R32)またはSO2CH3で置換されていてもよく、ここでR1およびR2が共にCO(R26)であることはなく；
oは0、1、2、3、4、5、6であり；
q、rは互いに独立して1、2、3であり；
sは0、1、2、3、4であり；
R13、R14は互いに独立してフェニル環であり、これは0〜1個の窒素原子を含んでよく；
R15、R16、R17、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32は互いに独立してH、(C1-C6)-アルキルであり；
R18はH、(C1-C6)-アルキル、CO(C1-C6)-アルキル、CO(R33)であるか；
または
R17とR18、R21とR22、R27とR28、R31とR32は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく；
R33は5〜10員の芳香族環系であり、これは更に窒素、酸素および硫黄の群より選択される1個のヘテロ原子を含んでよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R12はOH、O-(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、CN、S-(C1-C6)-アルキル、COO(R80)、CON(R81)(R82)、3〜12員の単環式、二環式またはスピロ環式環（これはN、OおよびSの群より選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含んでよい）であり、該3〜12員環は更にF、Cl、Br、OH、CF3、CN、オキソ、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、O-(C0-C8)-アルキレン-アリール、(C0-C8)-アルキレン-アリール、N(R34)(R35)、COCH=CH(R36)、(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C(R37)(R38))t(R39)、CO(C1-C6)-アルキル、COCOO(C1-C6)-アルキル、COO(R40)、S(O)u(R41)のような置換基を含んでよく；
tは0、1、2、3、4、5、6であり；
uは0、1、2であり；
R34、R35、R37、R38は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R34とR35は、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そして場合により1〜2個のオキソ基で置換されていてもよく；
R36、R39は互いに独立して(C3-C8)-シクロアルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R40はH、(C1-C8)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C0-C8)-アルキレン-アリールであ
り；
R41は(C1-C6)-アルキル、5〜10員の芳香族環系であり、該芳香族環系は窒素、酸素および硫黄の群より選択される0〜2個の更なるヘテロ原子を含んでもよく、そしてF、Cl、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキルで置換されていてもよく；
R78、R79は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、OH、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキルであり；
R80、R81は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R10はH、(C1-C8)-アルキルであり；
Eは次の群：
【化８】
2006517563.tif 000008
より選択され、これは場合によりH、F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、N(R57)(R58)、SO2-CH3、CO(R65)の群より選択される置換基を有してよく；
R57、R58は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R65は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキル、アリールであり；
Kは結合、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R66)、N(R67)CO、CON(R68)、(C(R69)(R70))v、CO、C=C、C≡C、SCH2、SO2CH2であり；
vは1、2、3、4であり；
R66、R67、R68、R69、R70は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであり；
R11はH、(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、(C3-C8)-アルケニル、(C3-C8)-アルキニル、3〜10員の単環式、二環式、三環式またはスピロ環式環（これは酸素、窒素および硫黄の群より選択される0〜4個のヘテロ原子を含んでよい）であり、ここで該環系はF、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C8)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C4)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C4)-アルキル、(C0-C8)-アルキレン-アリール、オキソ、CO(R71)、CON(R72)(R73)、ヒドロキシ、COO(R74)、N(R75)CO(C1-C6)-アルキル、N(R76)(R77)またはSO2CH3で更に置換されていてよく；
R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77は互いに独立してH、(C1-C8)-アルキルであるか；
または
R72とR73、R76とR77は互いに独立して、場合により、それらが結合している窒素原子と一緒になって5〜6員環を形成し、これは、該窒素原子とは別に、N-(C1-C6)-アルキル、酸素および硫黄の群より選択される0〜1個の更なるヘテロ原子を含んでもよい]
を有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはそのＮ−オキシドまたは生理学的に忍容される塩。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上を含む医薬。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の１またはそれ以上、および１またはそれ以上の食欲抑制性有効成分を含む医薬。
【請求項８】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
肥満症の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬として使用するための、少なくとも１種の更なる食欲抑制性有効成分と組合わせた請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
有効成分を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適当な形態に変換することから成る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の１またはそれ以上を含む医薬の製造方法。
【請求項１３】
哺乳動物の減量用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１４】
肥満症の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
II型糖尿病の予防用または治療用医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
健康の障害および他の精神医学的兆候の治療用、および概日リズムに関連する障害の治療用、および薬物乱用の治療用の医薬を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
MCH−受容体アンタゴニスト活性を有する医薬を製造するための、請求項１〜５のいず
れか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。