【手続補正書】
【提出日】平成19年8月23日(2007.8.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化１】
2007504161.tif 000001
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２】
2007504161.tif 000002
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化３】
2007504161.tif 000003
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ3が、−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、及び−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4から成る群から選ばれる、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
ＸがＣ1~2アルキレンであり、Ｙが、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり；そしてＲ4がＣ1~4アルキルまたはフェニルである、請求項２に記載の化合物または塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2007504161.tif 000004
［式中：
Ｒ3-1は、−Ｚ−Ａｒであり；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化５】
2007504161.tif 000005
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化６】
2007504161.tif 000006
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａｒが、フェニルまたはヘテロアリールであり、それらが、非置換であるか、あるいは、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびチエニルからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されている、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項６】
ヘテロアリールが、ベンゾチアゾリル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｚが、単結合、アルキレン、または−Ｏ−により分断されたアルキレンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
ＺがＣ1~3アルキレンである、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｚが単結合である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されており；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化７】
2007504161.tif 000007
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化８】
2007504161.tif 000008
である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
式（ＶＩＩ）：
【化９】
2007504161.tif 000009
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１０】
2007504161.tif 000010
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１１】
2007504161.tif 000011
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化１２】
2007504161.tif 000012
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７であり、
ただし、Ｒ1-1が水素または２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は水素以外のものであり、さらにただし、Ｒ1-1が２−メチルプロペニルまたは２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルの場合には、Ｒ2は、メチル、エトキシメチル、およびヒドロキシメチル以外のものである］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化１３】
2007504161.tif 000013
である、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ1-1が、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−メチルプロピル、プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］ブチル、２−メチル−２−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル、２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−メチルプロピル、４−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ブチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル、および（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
ｎが０である、請求項１〜６及び１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ2が、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、および−Ｘ−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｒ4からなる群より選択され、ここでＸはＣ1~4アルキレンであり、Ｒ4はＣ1~4アルキルである、請求項１〜６及び１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ2が、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エトキシメチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメチルアミノカルボニルアミノメチルからなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ2が、エチル、プロピル、エトキシメチル、２−メトキシエチル、およびメトキシメチルからなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
薬学的に許容されるキャリアと組み合わせて、請求項１〜６及び１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物または塩の治療有効量を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、動物においてサイトカイン生合成を誘導するための医薬組成物。
【請求項２１】
式（ＩＸ）：
【化１４】
2007504161.tif 000014
［式中：
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1-1は、以下の：
−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｒ4-1、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、
−Ｘ’−Ｙ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ’−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
Ｘ’は、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで、前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基が、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンまたはヘテロシクリレン基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１５】
2007504161.tif 000015
からなる群より選択され；
Ｙ’は、以下の：
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化１６】
2007504161.tif 000016
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ4-1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下のものからなる群より選択され：
【化１７】
2007504161.tif 000017
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、その薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ1-1が、アルキル、アリールアルキレニル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ’−Ｙ’−Ｒ4、および−Ｘ’−Ｒ5によって置換されており、ここでＸ’はアルキレンであり、Ｙ’は、−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−であるが、Ｑは、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−からなる群より選択され、Ｒ4は、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基により置換されており、そしてＲ5は、
【化１８】
2007504161.tif 000018
である、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
式（ＸＩ）：
【化１９】
2007504161.tif 000019
［式中：
Ｒ3は、以下の：
−Ｚ−Ａｒ、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｚ−Ａｒ’−Ｒ5、および
−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｚは、単結合、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンからなる群より選択されるが、ここで、アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレンは、場合によっては、−Ｏ−により分断されていてもよく；
Ａｒは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ａｒ’は、アリーレンおよびヘテロアリーレンからなる群より選択されるが、そのいずれもが、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキレニル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群より独立して選択される１種または複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、およびトリフルオロメチルからなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｒ1は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
Ｒ2は、以下の：
−Ｒ4、
−Ｘ−Ｒ4、
−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および
−Ｘ−Ｒ5
からなる群より選択され；
それぞれのＸは独立して、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンからなる群より選択されるが、ここで前記アルキレン、アルケニレン、およびアルキニレン基は、場合によっては、アリーレン、ヘテロアリーレンもしくはヘテロシクリレン、または１つもしくは複数の−Ｏ−基によって分断されていてもよく；
それぞれのＹは独立して、以下の：
−Ｓ（Ｏ）0~2−、
−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
−Ｎ（Ｒ8）−Ｑ−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−、
−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−、
【化２０】
2007504161.tif 000020
からなる群より選択され；
それぞれのＲ4は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されるが、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、アルキルアリーレニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキレニル、ヘテロアリールオキシアルキレニル、アルキルヘテロアリーレニル、およびヘテロシクリル基は、非置換であっても、あるいは、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキレンオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキレンオキシ、ヘテロシクリル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（ジアルキルアミノ）アルキレンオキシからなる群より、そしてアルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロシクリルの場合には、さらにオキソからなる群より独立して選択される１つまたは複数の置換基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ5は独立して、以下の：
【化２１】
2007504161.tif 000021
からなる群より選択され；
それぞれのＲ6は独立して、＝Ｏおよび＝Ｓからなる群より選択され；
それぞれのＲ7は独立して、Ｃ2~7アルキレンであり；
それぞれのＲ8は独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキレニル、およびアリールアルキレニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ9は独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ10は独立して、Ｃ3~8アルキレンであり；
それぞれのＡは独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）0~2−、−ＣＨ2−、および−Ｎ（Ｒ4）−からなる群より選択され；
それぞれのＱは独立して、単結合、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（Ｒ8）−Ｗ−、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ6）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｒ6）−Ｎ（ＯＲ9）−からなる群より選択され；
それぞれのＶは独立して、−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｒ6）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；
それぞれのＷは独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−からなる群より選択され；そして
ａとｂは独立して、１〜６の整数であるが、ただしａ＋ｂ≦７である］の化合物または、それらの薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ3がベンジルである、請求項２３に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
Ｒ1が、アルキル、アリールアルキレニル、アリールオキシアルキレニル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホニルアルキレニル、ヘテロシクリルアルキレニルからなる群より選択されるが、ここで、ヘテロシクリルは、場合によっては、１種または複数のアルキル基、−Ｘ−Ｙ−Ｒ4、および−Ｘ−Ｒ5によって置換されているが；ここで、Ｘはアルキレンであり、Ｙは、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｒ8）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ8）−、または
【化２２】
2007504161.tif 000022
であり；Ｒ4が、アルキル、アリール、アリールアルキレニル、またはヘテロアリールであるが、それらのそれぞれは、場合によっては、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、またはジアルキルアミノからなる群より選択される１種または複数の置換基によって置換されており；そしてＲ5が、
【化２３】
2007504161.tif 000023
である、請求項２３または請求項２４に記載の化合物または塩。