【手続補正書】
【提出日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2003503385.tif 000001
（式中、Ｒ(8)は式IIの１−インダニル基または式IIIの２−インダニル基
【化２】
2003503385.tif 000002
のいずれかであり、
そして式中、
Ｒ(1)およびＲ(2)は
互いに独立にＲ(20)−ＣrＨ2rであり、
ここで、ＣrＨ2rのＣＨ2基は−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ
−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)によって置換されてよく；
Ｒ(21)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
Ｒ(20)はＨ、ＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＣＯＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、−ＣＯＯＲ(24)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
ここでフェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
互いに独立に水素または、炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
または
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、これのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(24)は水素または、炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり;
ｒは０、１、２、３、４、５、６、７もしくは８であり；
または
Ｒ(1)およびＲ(2)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(3)、Ｒ(4)、Ｒ(5)およびＲ(6)は
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＯＲ(25)またはＮＲ(26)Ｒ(27)であり；
Ｒ(25)は、水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル、式−ＣxＨ2xＣＦyＨ3-yを有する弗素化アルキル基またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
ｙは１、２または３であり；
Ｒ(26)およびＲ(27)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
または
Ｒ(26)およびＲ(27)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(7)は水素または炭素原子を１、２、３または４個有するアルキルであり;
Ｒ(9)は水素、ＯＲ(28)またはＯＣＯＲ(28)であり；
Ｒ(28)は水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
Ｒ(10)およびＲ(11)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
Ｒ(12)、Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は、
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｃ2Ｆ5、−Ｃ3Ｆ7、−Ｎ3、−ＮＯ2、−Ｙ−ＣsＨ2s−Ｒ(29)、フェニル、チエニル、フリルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒
素含有複素環であり、
ここで、フェニル、チエニル、フリルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルフォニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｙは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ(30)−、−ＣＯＮＲ(30)−または−ＮＲ(30)ＣＯ−であり、ここで主鎖への結合は、それぞれの場合、左側の原子によってなされ；Ｒ(30)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｓは０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒ(29)は水素、メチル、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＯＲ(31)、−ＣＯＯＲ(31)、−ＮＲ(32)Ｒ(33)、−ＣＯＮＲ(32)Ｒ(33)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
この場合、フェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルフォニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(31)は、水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり;
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであるか；
または
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよい）
の化合物、およびこれの生理学的に許容できる塩。
【請求項２】  Ｒ(1)およびＲ(2)の少なくとも１つが水素以外である請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】  Ｒ(8)が式IIの１−インダニル基であるか、式IIIの２−インダニル基でありまた
Ｒ(1)が水素であり；
Ｒ(2)がＲ(20)−ＣrＨ2rであり、
この場合、ＣrＨ2rの１つのＣＨ2基は−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)によって置換されてよく；
Ｒ(21)は水素または、炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり;
Ｒ(20)はＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＣＯＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、−ＣＯＯＲ(24)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
ここでフェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択されるの１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
互いに独立に水素または、炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル基であるか；
あるいは
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−
Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(24)は、水素または、炭素原子を１、２または３個有するアルキルであり;
ｒは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｒ(3)、Ｒ(4)、Ｒ(5)およびＲ(6)は
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子を３、４、５、６、７または８個有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＯＲ(25)またはＮＲ(26)Ｒ(27)であり；
Ｒ(25)は、水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル、式−ＣxＨ2xＣＦyＨ3-yを有する弗素化アルキル基またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
ｙは１、２または３であり；
Ｒ(26)およびＲ(27)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
または
Ｒ(26)およびＲ(27)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(7)は水素または炭素原子を１、２、３または４個有するアルキルであり;
Ｒ(9)は水素、ＯＲ(28)またはＯＣＯＲ(28)であり；
Ｒ(28)は水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
Ｒ(10)およびＲ(11)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
Ｒ(12)、Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は、
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｃ2Ｆ5、−Ｃ3Ｆ7、−Ｎ3、−ＮＯ2または−Ｙ−ＣsＨ2s−Ｒ(29)、フェニル、チエニル、フリルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、ここでフェニル、チエニル、フリルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換され；
Ｙは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ(30)−、−ＣＯＮＲ(30)−または−ＮＲ(30)ＣＯ−であり、ここで主鎖への結合は、それぞれの場合、左側の原子によってなされ；Ｒ(30)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｓは０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒ(29)は水素、メチル、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＯＲ(31)、−ＣＯＯＲ(31)、−ＮＲ(32)Ｒ(33)、−ＣＯＮＲ(32)Ｒ(33)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり；
ここでフェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(31)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであるか；
または
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよい
請求項１または２記載の式Ｉの化合物、およびこれの生理学的に許容できる塩。
【請求項４】  Ｒ(8)が式IIの１−インダニル基であって、式Ｉａ
【化３】
2003503385.tif 000003
（式中、
Ｒ(1)は水素であり；
Ｒ(2)はＲ(20)−ＣＹrＨ2rであり；
ここで、ＣrＨ2rの１つのＣＨ2基は−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＮＲ(21)−または−ＣＯＮＲ(21)によって置換されてよく；
Ｒ(21)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
Ｒ(20)はＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＣＯＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、−ＣＯＯＲ(24)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
ここでフェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
または
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(24)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｒは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ(3)、Ｒ(4)、Ｒ(5)およびＲ(6)は
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、またはＯＲ(25)であり；
Ｒ(25)は、水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル、式−ＣxＨ2xＣＦyＨ3-yを有する弗素化アルキル基またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
ｙは１、２または３であり；
Ｒ(7)は水素または炭素原子を１、２、３または４個有するアルキルであり；
Ｒ(9)は水素、ＯＲ(28)またはＯＣＯＲ(28)であり；
Ｒ(28)は水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
Ｒ(10)およびＲ(11)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
Ｒ(12)、Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は、
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｃ2Ｆ5、−Ｃ3Ｆ7、−ＮＯ2、−Ｙ−ＣsＨ2s−Ｒ(29)、フェニル、チエニル、フリルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
ここで、フェニル、チエニル、フリルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルフォニルアミノからなる群から選択されるの１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｙは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ(30)−、−ＣＯＮＲ(30)−または−ＮＲ(30)ＣＯ−であり、ここで主鎖への結合は、それぞれの場合、左側の原子によってなされ；Ｒ(30)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｓは０、１、２、３、４、５または６であり；
Ｒ(29)は水素、メチル、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＯＲ(31)、−ＣＯＯＲ(31)、−ＮＲ(32)Ｒ(33)、−ＣＯＮＲ(32)Ｒ(33)、フェニルまたは炭素原子を１、２、３、４、５、６、７、８もしくは９個有する窒素含有複素環であり、
ここで、フェニルおよび窒素含有複素環は非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＨ2、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルフォニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(31)は、水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり;
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであるか；
または
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよい）の化合物
である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、およびその生理学的に許容できる塩。
【請求項５】  Ｒ(1)は水素であり；
Ｒ(2)はＲ(20)−ＣrＨ2rであり；
Ｒ(20)はＣＨ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、ＣＦ3、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＣＯＮＲ(22)Ｒ(23)、−ＯＲ(24)、−ＣＯＯＲ(24)またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル基であり；
または
Ｒ(22)およびＲ(23)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、そのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(メチル)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよく；
Ｒ(24)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｒは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ(3)、Ｒ(4)、Ｒ(5)およびＲ(6)は
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子を３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、ＣＮ、ＣＦ3、ＮＯ2、またはＯＲ(25)であり；
Ｒ(25)は、水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキル、式−ＣxＨ2xＣＦyＨ3-yを有する弗素化アルキル基またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
ｘは０、１、２または３であり；
ｙは１、２または３であり；
Ｒ(7)は水素または炭素原子を１、２、３または４個有するアルキルであり；
Ｒ(9)は水素、ＯＲ(28)であり；
Ｒ(28)は水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個を有するアルキルであり；
Ｒ(10)およびＲ(11)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであり；
Ｒ(12)、Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は、
互いに独立に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素原子を１、２、３、４もしくは５個有するアルキル、炭素原子３、４、５、６、７もしくは８個有するシクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＮＯ2または−Ｙ−ＣsＨ2s−Ｒ(29)であり；
Ｙは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｏ−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ(30)−、−ＣＯＮＲ(30)−または−ＮＲ(30)ＣＯ−であり、ここで主鎖への結合は、それぞれの場合、左側の原子によってなされ；Ｒ(30)は水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり；
ｓは０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ(29)は水素、メチル、ＣＦ3、−ＯＲ(31)、−ＣＯＯＲ(31)、−ＮＲ(32)Ｒ(33)、−ＣＯＮＲ(32)Ｒ(33)またはフェニルであり、このフェニルは非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＨ、メチル、エチル、メトキシ、ジメチルアミノ、スルファモイル、メチルスルホニルおよびメチルスルフォニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基によって置換されており；
Ｒ(31)は、水素または炭素原子を１、２もしくは３個有するアルキルであり;
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
互いに独立に水素または炭素原子を１、２、３もしくは４個有するアルキルであるか；
または
Ｒ(32)およびＲ(33)は、
一緒になってメチレン基４または５個の鎖を形成し、これのＣＨ2基の１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−または−Ｎ(ベンジル)−によって置換されてよい、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉａの化合物、およびその生理学的に許容できる塩。
【請求項６】  式IV
【化４】
2003503385.tif 000004
（式中、Ｒ(1)、Ｒ(2)、Ｒ(3)、Ｒ(4)、Ｒ(5)およびＲ(6)は請求項１〜５に記載の意味を有する）のカルボン酸を、式ＶａまたはＶｂ
【化５】
2003503385.tif 000005
（式中、Ｒ(7)、Ｒ(9)、Ｒ(10)、Ｒ(11)、Ｒ(12)、Ｒ(13)、Ｒ(14)およびＲ(15)は請求項１〜６に記載の意味を有する）のアミンとアミド化反応で反応させることからなる請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項７】  薬剤として使用するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および生理学的に許容されるその塩。
【請求項８】  有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物少なくとも１つおよび／または活性物質として生理学的に許容されるその塩１つを、医薬的に許容できる担体および添加剤、そして必要によっては他の薬学的活性物質１つまたはそれ以上と一緒に含有する医薬処方物。
【請求項９】  Ｋ+−チャンネルによって媒介される疾病の治療および予防のためのＫ+−チャンネルブロッキング効果を有する薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１０】  アクションポテンシャルを延長することによりなくすことができる心臓不整脈の治療または予防のための薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１１】  再入不整脈の治療または予防のための薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１２】  上室性不整脈の治療または予防のための薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１３】  心房細動または心房粗動の治療または予防のための薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／または生理学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１４】  医薬品として許容できる担体および添加剤とともに、請求項１〜５
のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の少なくとも１つおよび活性物質としてのベータブロッカーを有効量含有する医薬処方物。
【請求項１５】  医薬品として許容できる担体および添加剤とともに、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の少なくとも１つおよび活性物質としてのＩＫs−チャンネルブロッカーを有効量含有する医薬処方物。