【手続補正書】
【提出日】平成19年5月23日(2007.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物に対する生理学的に活性な薬剤の送達のための固体薬学的組成物であって、該組成物が以下：
ａ．動物における生理反応を誘導するために有効な量における１種以上の生理学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、ペプチド、核酸、生細胞、死細胞の全てまたは一部、微生物の全てまたは一部、ウイルスの全てまたは一部、ワクチン、抗原、およびタンパク質からなる群より選択される、薬剤；
ｂ．５０％未満のメチル化の程度を有するペクチンを含む１種以上の多糖類、および
ｃ．１種以上の薬学的に受容可能な二価または多価の金属カチオンの塩を含む１種以上のゲル誘導性固体多糖類組成物；
を含み、ここで、該薬学的組成物は、動物の組織または体液と接触する場合にゲルを形成する粉末形態であり、該１種以上の生理学的に活性な薬剤、および該１種以上のペクチンが、固体混合組成物相を形成し、該薬剤、および該多糖類が、分子レベルで混合され、そして該１種以上のゲル誘導性固体組成物が、別の固相である、
固体薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、アルギン酸塩、カラゲーナン、またはゲランをさらに含む、固体薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記粉末は、微粒子またはミクロスフェアが、直径約２５０μＭの開口サイズを有する篩を通過し得るように適切な粒子サイズを有する多数の該微粒子および／またはミクロスフェアを含む、固体薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の多糖類が、２５％未満のメチル化の程度を有するペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の多糖類が、１０％未満のメチル化の程度を有するペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の多糖類が、約４．０×１０５ダルトンより大きい平均分子量を有するペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の多糖類が、約１．０×１０６ダルトンより大きい平均分子量を有するペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の多糖類が、約１．０×１０６ダルトンより大きい平均分子量、および約１０％未満のメチル化の程度を有するペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上のペクチンが、アロエペクチンである、固体薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、ペプチドまたはタンパク質を含む、固体薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、１種以上の抗原を含む、固体薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の抗原が、ペプチド、タンパク質、生細胞の全てまたは一部、死細胞の全てまたは一部、ウイルスの全てまたは一部、不活性化された微生物またはウイルス、生きている弱毒化された微生物またはウイルス、ファージ、サブユニットワクチンタンパク質、サブユニットワクチンペプチド、サブユニットワクチン炭水化物、レプリコン、ウイルス性ベクター、プラスミドから独立して選択される、固体薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の抗原が、インフルエンザについての抗原から独立して選択される、固体薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記二価または多価の金属カチオンが、カルシウム、マグネシウム、銅、マンガン、ニッケル、コバルト、鉄、亜鉛、またはアルミニウムである、固体薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記二価または多価の金属カチオンが、カルシウムまたはアルミニウムである、固体薬学的組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記薬学的に受容可能な塩が、１リットルにつき少なくとも約１×１０−５モルの範囲まで水に溶解する、固体薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記薬学的に受容可能な塩が、水に溶解しないで、１リットルにつき少なくとも１×１０−５モルを含む溶液を形成する、固体薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な塩が、水酸化アルミニウムまたはリン酸カルシウムを含む、固体薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記ゲル誘導性多糖類組成物が、１種以上の薬学的に受容可能な賦形剤をさらに含む、固体薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な賦形剤が、単糖類または二糖類、結合剤、充填剤または増量剤、滑沢剤、矯味矯臭剤、および味覚マスキング剤からなる群より選択される、固体薬学的組成物。
【請求項２１】
１種以上の薬学的に受容可能な増粘剤をさらに含む、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な増粘剤が、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コラーゲン、ゼラチン、デキストラン、ヒアルロン酸からなる群より選択される、固体薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項２０に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な増粘剤が、ポリビニルピロリドンを含む、固体薬学的組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の固体組成物であって、前記分子レベルでの混合物が、液体キャリア中に前記１種以上の生理学的に活性な薬剤、および前記１種以上の多糖類を溶解し、次いで、分子レベルでの固体混合物を生成するために該液体キャリアを除去する工程によって生成される、固体組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記動物がヒトである、固体薬学的組成物。
【請求項２６】
約３０．０％〜約９９．５％の１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類をさらに含む、請求項１に記載の固体薬学的組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記単糖類または二糖類が、リボース、アラビノース、キシロース、フルクトース、グルコース、ラムノース、グルコサミン、ガラクトサミン、グルコン酸、グルクロン酸、ガラクトース、マンノース、ラクトース、スクロース、マルトース、キシリトール、マンニトール、およびトレハロースまたはそれらの混合物から選択される、固体薬学的組成物。
【請求項２８】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記単糖類または二糖類が、ラクトースである、固体薬学的組成物。
【請求項２９】
動物において生理学的に活性な薬剤を持続的に放出するための組成物であって、該組成物が、動物の組織または体液に投与するのに適切な請求項１に記載の固体薬学的組成物を含み、該組成物が、該動物の組織または体液と接触するとゲルを形成する、組成物。
【請求項３０】
動物において生理学的に活性な薬剤を持続的に放出するための組成物であって、該組成物が、動物の組織または体液に投与するのに適切な請求項１に記載の固体薬学的組成物、またはその成分の液体懸濁液を含み、該組成物が、該動物の組織または体液と接触するとゲルを形成する、組成物。
【請求項３１】
請求項２９に記載の組成物であって、前記動物の組織または体液が、粘膜表面、血液、血清、涙液、肺液、間質液、または鼻分泌物からなる群より選択される、組成物。
【請求項３２】
請求項２９に記載の組成物であって、前記動物がヒトである、組成物。
【請求項３３】
請求項２９に記載の組成物であって、前記動物の組織または体液が、鼻粘膜表面または鼻分泌物である、組成物。
【請求項３４】
請求項２９に記載の工程によって形成されるゲル。
【請求項３５】
動物に生理学的に活性な薬剤を投与して、動物の組織または体液と接触してゲルを形成するための医薬の製造のための請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項３６】
請求項３５に記載の使用であって、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、ペプチド、タンパク質、またはワクチンを含む、使用。
【請求項３７】
請求項３５に記載の使用であって、前記組織体液が、鼻粘膜表面または鼻分泌物である、使用。
【請求項３８】
請求項３５に記載の使用であって、前記動物がヒトである、使用。
【請求項３９】
動物に対する生理学的に活性な薬剤の制御放出のための組成物であって、該組成物が、以下：
ａ．動物における生理反応を誘導するために有効な量の１種以上の生理学的に活性な薬剤であって、該薬剤が、ペプチド、核酸、生細胞、死細胞の全てまたは一部、微生物の全てまたは一部、ウイルスの全てまたは一部、ワクチン、抗原、およびタンパク質からなる群より選択される、薬剤；および
ｂ．約３０％未満のメチル化の程度および約１×１０５ダルトンより大きい平均分子量を有する１種以上のペクチン質、
を含み、ここで、該組成物は、動物の組織または体液と接触する場合にゲルを形成し得る粉末であり、該１種以上の生理学的に活性な薬剤、および該１種以上のペクチン質が、固体混合組成物相を形成し、該薬剤、および該多糖類が、分子レベルで混合される、組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の組成物であって、前記ペクチン質が、約１５％未満のメチル化の程度を有する、組成物。
【請求項４１】
請求項３９に記載の組成物であって、前記ペクチン質が、約５．０×１０５ダルトンより大きい平均分子量を有する、組成物。
【請求項４２】
請求項３９に記載の組成物であって、前記ペクチン質が、１×１０６ダルトンより大きい分子量および１０％未満のメチル化の程度を有する、組成物。
【請求項４３】
請求項３９に記載の組成物であって、前記ペクチン質が、アロエペクチンである、組成物。
【請求項４４】
微粒子またはミクロスフェアが、直径約２５０μＭの開口サイズを有する篩を通過し得るように適切な粒子サイズを有する該微粒子および／またはミクロスフェアを含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４５】
請求項３９に記載の組成物であって、前記粉末は、微粒子および／またはミクロスフェアが、直径１００μＭの開口サイズを有する篩を通過し得るが、直径約０．１μＭの開口サイズを有する篩を通過し得ないように適切な粒子サイズを有する少なくとも約８０重量％の該微粒子および／またはミクロスフェアを含む、組成物。
【請求項４６】
微粒子および／またはミクロスフェアから本質的になる請求項３９に記載の組成物であって、該微粒子および／またはミクロスフェアは、それらが直径約５０μＭの開口サイズを有する篩を通過し得るが、直径１０μＭの開口サイズを有する篩を通過し得ない粒子サイズを有する、組成物。
【請求項４７】
請求項３９に記載の組成物であって、前記固体組成物が、ミクロスフェアを含み、該ミクロスフェアの９０％未満が、０．１μＭと１０μＭとの間の直径を有する、組成物。
【請求項４８】
１種以上の薬学的に受容可能な増粘剤をさらに含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４９】
請求項４８に記載の組成物であって、前記１種以上の増粘剤が、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コラーゲン、ゼラチン、デキストラン、ヒアルロン酸、またはアルギン酸塩からなる群より選択される、組成物。
【請求項５０】
請求項４８に記載の組成物であって、前記１種以上の増粘剤が、ポリビニルピロリドンを含む、組成物。
【請求項５１】
請求項４８に記載の組成物であって、前記増粘剤が、該組成物の約０．１重量％〜約９０重量％を構成する、組成物。
【請求項５２】
約３０．０％〜約９９．５％の１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類をさらに含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の組成物であって、前記単糖類または二糖類が、リボース、アラビノース、キシロース、フルクトース、グルコース、ラムノース、グルコサミン、ガラトサミン、グルコン酸、グルクロン酸、ガラクトース、マンノース、ラクトース、スクロース、マルトース、キシリトール、マンニトール、およびトレハロース、またはそれらの混合物から選択される、組成物。
【請求項５４】
請求項５２に記載の組成物であって、前記単糖類または二糖類が、ラクトースである、組成物。
【請求項５５】
請求項３９に記載の組成物であって、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、ペプチドまたはタンパク質を含む、組成物。
【請求項５６】
請求項３９に記載の組成物であって、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、１種以上の抗原を含む、組成物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の組成物であって、前記１種以上の抗原が、インフルエンザについての抗原から独立して選択される、組成物。
【請求項５８】
請求項５６に記載の組成物であって、前記１種以上の抗原は、該組成物が前記動物の鼻粘膜に投与される場合、該動物における能動免疫応答を誘導する、組成物。
【請求項５９】
請求項３９に記載の組成物であって、前記ペクチン質が、該組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％を構成する、組成物。
【請求項６０】
請求項３９に記載の組成物であって、前記動物の組織または体液が、粘膜表面、血液、血清、涙液、肺液、間質液、または鼻分泌物からなる群から選択される、組成物。
【請求項６１】
請求項３９に記載の組成物であって、前記動物の組織または体液が、鼻分泌物である、組成物。
【請求項６２】
動物の組織または体液に対して生理学的に活性な薬剤を持続的に放出するための医薬の製造のための、請求項３９に記載の組成物の使用。
【請求項６３】
請求項６２に記載の使用であって、前記組成物が、前記組織または体液に対する投与の際あるいは投与後に、該組織または体液と接触している、前記生理学的に活性な薬剤を含むゲルを形成する、使用。
【請求項６４】
請求項６２に記載の使用であって、前記ゲルが、前記組織または体液に対する前記生理学的に活性な薬剤の持続性放出を提供する、使用。
【請求項６５】
請求項６２に記載の使用であって、前記動物の組織または体液が、鼻粘膜表面であり、前記１種以上の生理学的に活性な薬剤が、インフルエンザについての抗原である、使用。
【請求項６６】
請求項６２の使用によって形成される、ゲル。
【請求項６７】
請求項３９に記載の組成物を作製する方法であって、該方法が、任意の順序で、前記生理学的に活性な薬剤、前記ペクチン質、および１種以上の任意の成分を混合し、該混合物を該固体組成物を形成するように処理する工程を包含する、方法。
【請求項６８】
請求項６７に記載の方法であって、前記１種以上の任意の成分が増粘剤を含む、方法。
【請求項６９】
請求項６７に記載の方法であって、前記１種以上の任意の成分がポリビニルピロリドンを含む、方法。
【請求項７０】
請求項６７に記載の方法であって、前記薬学的に活性な薬剤および前記ペクチン質が、液体キャリア中で溶解され、次いで、該液体キャリアの揮発性成分が、前記固体組成物を形成するために除去される、方法。
【請求項７１】
請求項１に記載の固体薬学的組成物であって、前記１種以上の陰イオン性多糖類が、約１．０×１０６ダルトンより大きい平均分子量を有するペクチンのナトリウム塩、カリウム塩、またはＮＨ４＋塩である、固体薬学的組成物。
【請求項７２】
粉末粒子を含む、動物に対する鼻への投与のためのワクチン組成物であって、該粉末粒子が、以下：
ａ．動物における免疫応答を誘導するために有効な量の１種以上の抗原、および
ｂ．約３０％未満のメチル化の程度および約１×１０５ダルトンより大きい平均分子量を有する１種以上のペクチンまたはそれらの一価のカチオン塩；
のナノ分散物を含む、ワクチン組成物であって、
ここで、該粉末粒子は、直径約２５０μＭの開口サイズを有する篩を通過し得る、ワクチン組成物。
【請求項７３】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記粉末粒子が、前記１種以上の抗原および前記１種以上のペクチンまたはそれらの一価のカチオン塩の実質的に均一の固体である、ワクチン組成物。
【請求項７４】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記ペクチンが、カルシウムイオンと架橋して、動物の鼻粘膜と接触する場合にゲルを形成する水溶性の一価のカチオン塩として存在する、ワクチン組成物。
【請求項７５】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記粉末粒子の少なくとも約９０％が、直径約１１μＭの開口サイズを有する篩を通過しない、組成物。
【請求項７６】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記粉末粒子の少なくとも約９０％が、約１２μＭと約６０μＭとの間の粒子サイズを有するミクロスフェアまたは微粒子である、ワクチン組成物。
【請求項７７】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の抗原が、ペプチド、タンパク質、核酸、生細胞、死細胞またはその一部、あるいはウイルスの全てまたはその一部からなる群より独立して選択される、ワクチン組成物。
【請求項７８】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の抗原が、少なくとも１種のインフルエンザについての抗原を含む、ワクチン組成物。
【請求項７９】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の抗原が、含む、組成物。
【請求項８０】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上のペクチンが、約１．０×１０６ダルトンより大きい平均分子量、および約１０％未満のメチル化の程度を有するペクチンのナトリウム塩、カリウム塩、またはＮＨ４＋塩から独立して選択される、ワクチン組成物。
【請求項８１】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記ペクチン質が、該組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％を構成する、ワクチン組成物。
【請求項８２】
１種以上の薬学的に受容可能な増粘剤をさらに含む、請求項７２に記載の組成物。
【請求項８３】
請求項７２に記載の組成物であって、前記１種以上の増粘剤が、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、コラーゲン、ゼラチン、デキストラン、ヒアルロン酸、またはアルギン酸塩からなる群より選択される、組成物。
【請求項８４】
請求項７２に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の増粘剤が、ポリビニルピロリドンを含む、ワクチン組成物。
【請求項８５】
１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類をさらに含む、請求項７２に記載のワクチン組成物。
【請求項８６】
請求項８５に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類が、リボース、アラビノース、キシロース、フルクトース、グルコース、ラムノース、グルコサミン、ガラクトサミン、グルコン酸、グルクロン酸、ガラクトース、マンノース、ラクトース、スクロース、マルトース、キシリトール、マンニトール、およびトレハロースからなる群より独立して選択される、ワクチン組成物。
【請求項８７】
請求項８５に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類がラクトースである、組成物。
【請求項８８】
請求項８５に記載のワクチン組成物であって、前記１種以上の薬学的に受容可能な単糖類または二糖類が、約１０．０重量％〜約９９．９重量％の量において存在する、ワクチン組成物。
【請求項８９】
請求項８５に記載のワクチン組成物であって、前記単糖類または二糖類が、約５０．０重量％〜約９９．５重量％の量において存在する、ワクチン組成物。