【手続補正書】
【提出日】平成19年10月12日(2007.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2007509848.tif 000001
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｘは、１つまたは２つの非隣接メチレン単位が独立してＣＯ、ＣＯＮＲ’、ＮＲ’ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ’により必要に応じて置き換えられた、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖であり；
Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、
ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環、ならびにＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖Ｘは、各々必要に応じてかつ独立して、１つ以上の炭素原子において、−ＷＲｙのｙ個の存在で置換され、ここでｙは０〜５であり；そしてここで、該一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環の置換可能な１つ以上の窒素原子が必要に応じて−Ｒ３で置換され；
Ｗのうちの各々は、独立して、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＷのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は、独立して、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより置き換えられ；そしてＲｙの各々の存在は独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＷＲｙは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’であり；
ＴはＣＨＲ’、ＣＨ２ＣＨ（Ｒ’）、−Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ｎは０または１であり；
Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環、または完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環系、部分不飽和二環式環系、または完全不飽和二環式環系であり、ここで該Ｃｙ１は必要に応じて、１つ以上の炭素原子において−ＱＲｘのｘ個の独立した存在で置換され；ここでｘは０〜５であり；そして１つ以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ４で置換され；ここで、Ｑは結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は、独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そして
Ｒｘの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＦ３、もしくはＣＮから選択されるか、あるいは
−ＱＲｘは＝Ｏ、＝Ｓ、またはＮＲ’であり；
Ｒ３の各々の存在およびＲ４の各々の存在は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｒ’であり；
Ｒの各々の存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；そしてＲ’の各々の存在は、独立して、水素、またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択され；ここでＲおよびＲ’はこれらと結合する原子と一緒になるか、またはＲ’の２つの存在はこれらと結合する原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；そして
破線の結合は、原子価が許容する単結合または二重結合を表す；
但し：
ａ）ｎが０であり、Ｃｙ１が必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり、そしてＸが−（Ｃ（Ｒ）２）２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｓ−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−であり、ここでＲは水素またはＣ１−４アルキルである場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ＣＯＮＲ２、ＣＯ２Ｒ、縮合フェニル、ＮＯ２またはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されたフェニル環を形成せず；
ｂ）ｎが０であり、Ｃｙ１が３，４，５−トリメトキシフェニルであり、そしてＸが−（ＣＨ２）２−である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、非置換のチエノ環を形成せず；そして
ｃ）Ｘが−（ＣＨ２）２−であり、ｎが０であり、そしてＣｙ１が以下の置換基：−（ＣＨ２）２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＥｔ２、−ＯＭｅおよび−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＳ（Ｏ）２−ｐ−Ｔｏｌのうちの１つ以上を有するフェニル基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、メトキシで置換されたピリジル環を形成しない、
化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
以下の式Ｉ：
【化２】
2007509848.tif 000002
の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｘは、１つまたは２つの非隣接メチレン単位が独立してＣＯ、ＣＯＮＲ’、ＮＲ’ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ’により必要に応じて置き換えられた、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖であり；
Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し；
ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環、ならびにＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖Ｘは、各々必要に応じかつ独立して、１つ以上の炭素原子において、−ＷＲｙのｙ個の存在で置換され、ここでｙは０〜５であり；そしてここで、該一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環の置換可能な１つ以上の窒素原子が必要に応じて−Ｒ３で置換され；
Ｗの各々の存在は、独立して、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＷのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は、独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲｙの各々の存在は独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＷＲｙは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’であり；
ＴはＣＨＲ’、ＣＨ２ＣＨ（Ｒ’）、−Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨＲ’ＣＨ２；ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨＲ’ＣＨ２であり；
ｎは０または１であり；
Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環、または完全不飽和単環式環であるか、あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環系、部分的飽和二環式環系、または完全不飽和二環式環系であり、ここで該Ｃｙ１は必要に応じて、１つ以上の炭素原子において−ＱＲｘのｘ個の独立した存在で置換され；ここでｘは０〜５であり；そして１つ以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ４で置換され；ここでＱは結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで該Ｑのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は、独立して、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより置き換えられ；そして
ＲＸの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＦ３、またはＣＮから選択されるか、あるいは
−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、またはＮＲ’であり；
Ｒ３の各々の存在およびＲ４の各々の存在は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｒ’であり；
Ｒの各々の存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族基から選択され；そしてＲ’の各々の存在は、独立して、水素、またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から選択され；ここでＲおよびＲ’は、これらと結合する原子と一緒になるか、またはＲ’の２個の存在は、これらと結合する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成し；そして
破線の結合は、原子価が許容する単結合または二重結合を表す；
但し：
ａ）ｎが０であり、Ｃｙ１が必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり、そしてＸが−（Ｃ（Ｒ）２）２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ）２−、Ｃ（Ｒ）２−Ｓ−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、Ｃ＝Ｏ、−ＣＨ２−、Ｃ＝Ｃ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）−、またはＮ＝Ｎであり、ここでＲが水素またはＣ１−４アルキルである場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルコキシ、−ハロ、−ＣＯＮＲ２、−ＣＯ２Ｒ、縮合フェニル、−ＮＯ２、−ＮＲ２、−Ｎ（ＣＯ）Ｒ、−ＮＳＯ２Ｒ、−Ｎ（ＣＯ）Ｎ（Ｒ）２、−ＳＣＨ３、−ＳＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−Ｎ（ＣＯ）ＯＲ、２−フリルまたはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されたフェニル環を形成せず；
ｂ）ｎが０であって、そしてＣｙ１が３，４，５−トリメトキシフェニルである場合、
ｉ）Ｘが−（ＣＨ２）２−である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、非置換のチエノ環を形成せず；そして
ｉｉ）Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、非置換のフェニル環を形成せず；
ｃ）Ｘが−（ＣＨ２）２−であり、ｎが０であり、そしてＣｙ１が以下の置換基：−（ＣＨ２）２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＥｔ２、−ＯＭｅおよび−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＳ（Ｏ）２−ｐ−Ｔｏｌのうちの１つ以上を有するフェニル基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、メトキシで置換されたピリジル環を形成せず；そして
ｄ）ｎが１であり、ＴがＣＨ２であり、そしてＸが−ＯＣ（Ｈ）（ＯＨ）−である場合、Ｃｙは必要に応じて置換されたピリジルでない、
化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで：
ａ．ｎが０であり、Ｃｙ１が必要に応じて置換されたフェニル基、ベンゾトリアゾリル基、ベンゾチアゾリル基、インドリル基、またはピリジル基であり、そしてＸが、１つ以上のハロゲン原子またはＣ１−３アルキル基で必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、ピリジル基もチエニル基も形成せず、ここで該ピリジル基または該チエニル基は非置換であるか、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環もしくは完全不飽和単環式環、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環、部分不飽和二環式環もしくは完全不飽和二環式環以外の置換基で置換され；
ｂ．ｎが０であり、Ｃｙ１が、必要に応じて置換されたＣ６−Ｃ１２単環式芳香族基または必要に応じて置換されたＣ６−Ｃ１２二環式芳香族基であり、そしてＸが１つ以上のハロゲン原子またはＣ１−３アルキル基で必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル基を形成せず、ここで該フェニル基は非置換であるか、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環または完全不飽和単環式環、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環、部分不飽和二環式環または完全不飽和二環式環以外の置換基で置換され；
ｃ．ｎが０であり、Ｃｙ１が、必要に応じて置換された環式脂肪基またはヘテロ環式脂肪族基の少なくとも１つで置換されたアリール基またはヘテロアリール基であって、ここで該アリール基または該ヘテロアリール基はＣｙ１に直接結合されるかまたはアルキリデン鎖を介してＣｙ１に結合されており、そしてＸは必要に応じて置換されたＣ１−２アルキレン基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたフェニル基を形成しない、
化合物。
【請求項４】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、以下の基：
【化３−１】
2007509848.tif 000003
【化３−２】
2007509848.tif 000004
のうちの１つから選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項５】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−１、ｘｉｉｉ−２、ｘｉｉｉ−３、およびｘｉｉｉ−４）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項６】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＷＲｙの各々の存在は、存在する場合、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリールから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項７】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで、−ＷＲｙ基は各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＯ（Ｎ−モルホリニル）、−ＣＯ（Ｎ−ピペリジニル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｅｔ）２であるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニルもしくはフラニルから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項８】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで、−ＷＲｙ基は各々独立して、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル、−ＣＯ（Ｎ−モルホリニル）、−ＣＯ（Ｎ−ピペリジニル）、−ＣＯ（ピロリジニル）、−ＣＯ（Ｎ（Ｈ）ピロリジニル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｅｔ）２であるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、フラニル、ピロリジニルもしくはＮ（Ｈ）ピロリジニルから選択される必要に応じて置換される基である、化合物。
【請求項９】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここで、ｙは１でありそしてＷＲｙは必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であって、ここで該必要に応じて置換されたアリール基もしくはヘテロアリール基に対する置換基は、−ＶＲＶから独立して選択され；ここでＶは結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうち２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在はＲ’、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮから独立して選択されるか、または−ＱＲｘは＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項１０】
ｙは１であり、ＷＲｙは−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、または−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔ基が、存在する場合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２、−ＣＯ−または−ＳＯ２−である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔ基が、存在する場合、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが０でありかつＴが存在しない、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｔが存在しない（ｎ＝０）かまたはＴが−ＣＯ−である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＣｙ１が以下の基：
【化４−１】
2007509848.tif 000005
【化４−２】
2007509848.tif 000006
【化４−３】
2007509848.tif 000007
のうちの１つから選択される、化合物。
【請求項１６】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＣｙ１が以下：
【化５】
2007509848.tif 000008
から選択される、化合物。
【請求項１７】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＣｙ１が以下：
【化６】
2007509848.tif 000009
から選択される、化合物。
【請求項１８】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＣｙ１がフェニル（ａ）であり、そして該化合物が式Ｉ−Ａ：
【化７】
2007509848.tif 000010
を有する、化合物。
【請求項１９】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＱＲｘ基は、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２０】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＱＲｘ基は、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、−ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ＝Ｒ’、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２１】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＱＲｘ基は各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＮＨＳＯ２ＣＨ３であるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２２】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＸは必要に応じて置換されたメチレン基であり、そして該化合物は一般式ＩＩ：
【化８】
2007509848.tif 000011
を有する、化合物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物であって、ここでＣｙ１は必要に応じて置換されたフェニルであり、そして該化合物は式ＩＩ−Ａ：
【化９】
2007509848.tif 000012
を有する、化合物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−ｌ、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物がＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−Ｆ、ＩＩ−Ｇ、ＩＩ−Ｈ、ＩＩ−Ｉ、ＩＩ−Ｊ、ＩＩ−Ｋ、ＩＩ−Ｌ、またはＩＩ−Ｍの構造：
【化１０】
2007509848.tif 000013
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項２５】
Ｃｙ１は、ＱＲｘの０〜３個の存在で必要に応じて置換されたフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物であって、ここでｎは０であるか、あるいはｎは１でありかつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−もしくは−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２７】
請求項２４に記載の化合物であって、ここでｘは０〜３であり；そしてＱＲｘの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２８】
請求項２４に記載の化合物であって、ここでｙは０〜３であり；そしてＷＲｙの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２９】
ｙは１であり、そしてＷＲｙは必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項２４に記載の化合物であって、ここでｙは１であり、そしてＷＲｙは、置換されたフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チオフェニル基、またはフラニル基であって、必要に応じて−ＶＲＶの１つ以上の存在で置換されており；ここでＶは、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は、独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲｖの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲｘは＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項３１】
請求項２４に記載の化合物であって、ここでＷＲｙの１つの存在は必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり、以下の式ＩＩ−Ｈ−ｉ：
【化１１】
2007509848.tif 000014
において、Ａｒ１で表される、化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、ここで、Ａｒ１は、置換されたフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チオフェニル基、またはフラニル基であって、−ＶＲＶの１つ以上の存在により必要に応じて置換され；ここでＶは結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲｖの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮであるか、または−ＱＲｘは＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項３３】
ｎは０であるか、またはｎは１でありかつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、もしくは−ＳＯ２である、請求項２２〜２４のうちの１つに記載の化合物。
【請求項３４】
ｎは０であるか、またはｎは１でありかつＴは−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ）３−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２２〜２４のうちの１つに記載の化合物。
【請求項３５】
ｎは０であるか、あるいはｎは１でありかつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、もしくは−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてそしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項２２〜２４のうちの１つに記載の化合物。
【請求項３６】
ｎは０であるか、あるいはｎは１でありかつＴは−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、請求項２２〜２４のうちの１つに記載の化合物。化合物。
【請求項３７】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＸは、０個、１個または２個のメチレン単位が、Ｓ、Ｏまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）−により必要に応じて置き換えられたＣ２−アルキリデン鎖であり、そして該化合物が構造ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩまたはＩＸ：
【化１２】
2007509848.tif 000015
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項３８】
Ｃｙ１が上記のａ〜ｍｍ（特定の部分集合のｂ−ｉ、ｃ−ｉ、ｂ−ｉｉ、ｂ−ｉｉｉ、ｃ−ｉｉ、ｃ−ｉｉｉ、ｇ−ｉ、ｌｌ、ｏ−ｉ、またはｍｍを含む）のいずれか１つから選択される、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３９】
請求項３７に記載の化合物であって、ここで、Ｃｙ１が必要に応じて置換されたフェニルであり、そして該化合物が式ＩＩＩ−Ａ〜ＩＸ−Ａ：
【化１３】
2007509848.tif 000016
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項４０】
請求項３７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）およびチオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。
【請求項４１】
請求項３７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物が、式ＩＩＩ−Ｂ、ＩＩＩ−Ｃ、ＩＩＩ−Ｄ、ＩＩＩ−Ｅ、ＩＩＩ−Ｆ、ＩＩＩ−Ｇ、ＩＩＩ−Ｈ、ＩＩＩ−Ｉ、ＩＩＩ−Ｊ、ＩＩＩ−Ｋ、ＩＩＩ−Ｌ、またはＩＩＩ−Ｍ：
【化１４】
2007509848.tif 000017
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項４２】
請求項３７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物が、式ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−Ｃ、ＩＶ−Ｄ、ＩＶ−Ｅ、ＩＶ−Ｆ、ＩＶ−Ｇ、ＩＶ−Ｈ、ＩＶ−Ｉ、ＩＶ−Ｊ、ＩＶ−Ｋ、ＩＶ−Ｌ、またはＩＶ−Ｍ：
【化１５−１】
2007509848.tif 000018
【化１５−２】
2007509848.tif 000019
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項４３】
請求項３７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物が、式Ｖ−Ｂ、Ｖ−Ｃ、Ｖ−Ｄ、Ｖ−Ｅ、Ｖ−Ｆ、Ｖ−Ｇ、Ｖ−Ｈ、Ｖ−Ｉ、Ｖ−Ｊ、Ｖ−Ｋ、Ｖ−Ｌ、またはＶ−Ｍ：
【化１６−１】
2007509848.tif 000020
【化１６−２】
2007509848.tif 000021
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項４４】
請求項３７に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物が、式ＩＸ−Ｂ、ＩＸ−Ｃ、ＩＸ−Ｄ、ＩＸ−Ｅ、ＩＸ−Ｆ、ＩＸ−Ｇ、ＩＸ−Ｈ、ＩＸ−Ｉ、ＩＸ−Ｊ、ＩＸ−Ｋ、ＩＸ−Ｌ、またはＩＸ−Ｍ：
【化１７−１】
2007509848.tif 000022
【化１７−２】
2007509848.tif 000023
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項４５】
Ｃｙ１がフェニルであって、ＱＲＸの０〜３個の存在で必要に応じて置換された、請求項３７〜４４のうちの１つに記載の化合物。
【請求項４６】
請求項３７〜４５のうちの１つに記載の化合物であって、ここでｎは０であるか、あるいはｎは１でありかつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、もしくは−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項４７】
請求項３７〜４６に記載の化合物であって、ここでｙは０〜３であり；そしてＷＲｙの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、もしくは−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項４８】
請求項３７〜４６に記載の化合物であって、ここで−ＷＲｙ基は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＯ（Ｎ−モルホリニル）、−ＣＯ（Ｎ−ピペリジニル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｅｔ）２であるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、もしくはフラニルから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項４９】
請求項３７〜４６のうちの１つに記載の化合物であって、ここで−ＷＲｙ基は、各々独立して、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＯ（Ｎ−モルホリニル）、−ＣＯ（Ｎ−ピペリジニル）、−ＣＯ（ピロリジニル）、−ＣＯ（Ｎ（Ｈ）ピロリジニル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｅｔ）２であるか、またはＣ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジル、ピリミジニル、チオフェン、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、フラニル、ピロリジニル、もしくはＮ（Ｈ）ピロリジニルから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項５０】
請求項４７に記載の化合物であって、ここで、ＷＲｙの１つの存在は必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり、以下の式ＩＩＩ−Ｈ−ｉ、ＩＩＩ−Ｌ−ｉ、ＩＩＩ−Ｍ−ｉ、ＩＶ−Ｈ−ｉ、ＩＶ−Ｌ−ｉ、ＩＶ−Ｍ−ｉ、Ｖ−Ｈ−ｉ、Ｖ−Ｌ−ｉ、Ｖ−Ｍ−ｉ、ＩＸ−Ｈ−ｉ、ＩＸ−Ｌ−ｉ、またはＩＸ−Ｍ−ｉ：
【化１８−１】
2007509848.tif 000024
【化１８−２】
2007509848.tif 000025
のうちの１つにおいて、Ａｒ１で表され、
ここで、Ａｒ１は、−ＶＲＶの１つ以上の存在で必要に応じて置換され；ここでＶは、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲｘは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’である、
化合物。
【請求項５１】
請求項５０に記載の化合物であって、ここでｙは１であり、そしてＡｒｌは、−ＶＲＶの１つ以上の存在で必要に応じて置換されたフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チオフェニル基、またはフラニル基であり；ここでＶは結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項５２】
請求項４７に記載の化合物であって、ここで１つの存在ＷＲＹは−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２であり、そして該化合物は、以下：
【化１９−１】
2007509848.tif 000026
【化１９−２】
2007509848.tif 000027
の式ＩＩＩ−Ｈ−ｉｉ、ＩＩＩ−Ｌ−ｉｉ、ＩＩＩ−Ｍ−ｉｉ、ＩＶ−Ｈ−ｉｉ、ＩＶ−Ｌ−ｉｉ、ＩＶ−Ｍ−ｉｉ、Ｖ−Ｈ−ｉｉ、Ｖ−Ｌ−ｉｉ、Ｖ−Ｍ−ｉｉ、ＩＸ−Ｈ−ｉｉ、ＩＸ−Ｌ−ｉｉ、またはＩＸ−Ｍ−ｉｉのうちの１つを有する、化合物。
【請求項５３】
請求項４７に記載の化合物であって、ここで、ＷＲｙの１つの存在は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そして該化合物は、以下の式ＩＩＩ−Ｈ−ｉｉｉ、ＩＩＩ−Ｌ−ｉｉｉ、ＩＩＩ−Ｍ−ｉｉｉ、ＩＶ−Ｈ−ｉｉｉ、ＩＶ−Ｌ−ｉｉｉ、ＩＶ−Ｍ−ｉｉｉ、Ｖ−Ｈ−ｉｉｉ、Ｖ−Ｌ−ｉｉｉ、Ｖ−Ｍ−ｉｉｉ、ＩＸ−Ｈ−ｉｉｉ、ＩＸ−Ｌ−ｉｉｉ、またはＩＸ−Ｍ−ｉｉｉ：
【化２０−１】
2007509848.tif 000028
【化２０−２】
2007509848.tif 000029
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項５４】
請求項４７に記載の化合物であって、ここでＷＲｙの１つの存在は−ＣＯＮ（Ｒ’）２であり、そして該化合物は、以下の式ＩＩＩ−Ｈ−ｉｖ、ＩＩＩ−Ｌ−ｉｖ、ＩＩＩ−Ｍ−ｉｖ、ＩＶ−Ｈ−ｉｖ、ＩＶ−Ｌ−ｉｖ、ＩＶ−Ｍ−ｉｖ、Ｖ−Ｈ−ｉｖ、Ｖ−Ｌ−ｉｖ、Ｖ−Ｍ−ｉｖ、ＩＸ−Ｈ−ｉｖ、ＩＸ−Ｌ−ｉｖ、またはＩＸ−Ｍ−ｉｖ：
【化２１−１】
2007509848.tif 000030
【化２１−２】
2007509848.tif 000031
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項５５】
請求項５２、５３、または５４に記載の化合物であって、ここで−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２は、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル）、または−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−モルホリニル）であり；−Ｎ（Ｒ’）２は、−Ｎ（ＣＨ２）３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル、必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル、または−必要に応じて置換されたＮ−モルホリニルであり；そして−ＣＯＮ（Ｒ’）２は、−ＣＯＮ（ＣＨ２）３、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル）、または−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−モルホリニル）である、化合物。
【請求項５６】
請求項５２、５３、または５４に記載の化合物でって、ここで−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２は、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）３、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル）、または−ＣＨ２（必要に応じて置換されたＮ−モルホリニル）であり；−Ｎ（Ｒ’）２は、−Ｎ（ＣＨ２）３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル、必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル、または−必要に応じて置換されたＮ−モルホリニルであり；そして−ＣＯＮ（Ｒ’）２は、−ＣＯＮ（ＣＨ２）３、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペラジニル）、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−ピペリジニル）、−ＣＯ（必要に応じて置換されたＮ−モルホリニル）、−ＣＯ（必要に応じて置換されたピロリジニル）、−ＣＯ（Ｎ（Ｈ）必要に応じて置換されたピロリジニル）、必要に応じて置換されたピロリジニル、または−Ｎ（Ｈ）（必要に応じて置換されたピロリジニル）である、化合物。
【請求項５７】
ｎは０であるか、またはｎは１であり、かつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２である、請求項３７〜４５のうちの１つに記載の化合物。
【請求項５８】
ｎは０であるか、またはｎは１であり、かつＴは−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項３７〜４５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５９】
請求項３７〜４５のうちの１つに記載される化合物であって、ここでｎは０であるか、またはｎは１であり、かつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項６０】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、ここでＸは必要に応じて置換されたＣ３アルキリデン部分であり、そして該化合物は、一般式ＶＩＩ：
【化２２】
2007509848.tif 000032
を有する、化合物。
【請求項６１】
Ｃｙ１は、上記のａ〜ｍｍ（特定の部分集合ｂ−ｉ、ｃ−ｉ、ｂ−ｉｉ、ｂ−ｉｉｉ、ｃ−ｉｉ、ｃ−ｉｉｉ、ｇ−ｉ、ｌｌ、ｏ−ｉまたはｍｍを含む）のうちのいずれか１つから選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項６０に記載の化合物であって、ここでＣｙ１は必要に応じて置換されたフェニルであり、そして該化合物は、式ＶＩＩ−Ａ：
【化２３】
2007509848.tif 000033
を有する、化合物。
【請求項６３】
請求項６０に記載の化合物であって、ここでＲ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、フェニル（ｉ）、ピリジル（ｉｉ−１、ｉｉ−２、ｉｉ−３、ｉｉ−４）、ピラゾリル（ｘｉｉｉ−２）、オキサジアゾリル（ｘｉｖ）、チオフェニル（ｉｖ−１、ｉｖ−２、およびｘｖｉｉｉ）、もしくはチアゾリル（ｖｉｉｉ−１およびｖｉｉｉ−２）から選択される、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、そして該化合物は、式Ｘ−Ｂ、Ｘ−Ｃ、Ｘ−Ｄ、Ｘ−Ｅ、Ｘ−Ｆ、Ｘ−Ｇ、Ｘ−Ｈ、Ｘ−Ｉ、Ｘ−Ｊ、Ｘ−Ｋ、Ｘ−Ｌ、またはＸ−Ｍ：
【化２４−１】
2007509848.tif 000034
【化２４−２】
2007509848.tif 000035
のうちの１つを有する、化合物。
【請求項６４】
Ｃｙ１はフェニルであり、ＱＲＸの０〜３個の存在で必要に応じて置換された、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでｎは０であるか、またはｎは１であり、かつＴは、ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、または−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項６６】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでｙは０〜３であり；そしてＷＲｙの各々の存在は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項６７】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでｙは１であり、そしてＷＲｙは、−ＶＲＶの１つ以上の存在で必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり；ここでＶは、結合であるか、またはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項６８】
請求項６３に記載の化合物であり、ここでｙは１であり、そしてＷＲｙは、−ＶＲＶの１つ以上の存在で必要に応じて置換されたフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チオフェニル基、またはフラニル基であり；ここでＶは、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮからから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項６９】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでｙは１であり、Ｗは、−ＣＨ２−、結合、または−ＣＯ−であり、そしてＲｙは−Ｎ（Ｒ’）２であり、そして該化合物は、以下：
【化２５】
2007509848.tif 000036
の式Ｘ−Ｈ−ｉｉおよびＸ−Ｌ−ｉｉのうちの１つを有する、化合物。
【請求項７０】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでＷＲｙの１つの存在は必要に応じて置換されたアリール基またはヘテロアリール基であり、以下の式Ｘ−Ｈ−ｉおよびＸ−Ｌ−ｉ：
【化２６】
2007509848.tif 000037
において、Ａｒ１で表される、化合物。
【請求項７１】
請求項７０に記載の化合物であって、ここで、Ａｒｌが、−ＶＲＶの１つ以上の存在で必要に応じて置換されたフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チオフェニル基、またはフラニル基であり；ここで、Ｖは、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＶのうち２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＶの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’である、化合物。
【請求項７２】
請求項６３に記載の化合物であって、ここで、ｎは０であるか、またはｎが１であり、かつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、もしくは−ＳＯ２である、化合物。
【請求項７３】
請求項６３に記載の化合物であって、ここでｎは０であるか、またはｎは１であり、かつＴはＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯ−、もしくは−ＳＯ２−であり；ｘは０〜３であり；そしてＱＲＸの各々の存在は、独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、もしくは−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項７４】
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１、２、３〜１７、３１、３２、３４、３９〜４１、または４９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１およびＲ２が、これらと結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたチエノ環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１およびＲ２が、これらと結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたチアゾリル環を形成する、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下：
【化２７−１】
2007509848.tif 000038
【化２７−２】
2007509848.tif 000039
【化２７−３】
2007509848.tif 000040
【化２７−４】
2007509848.tif 000041
【化２７−５】
2007509848.tif 000042
【化２７−６】
2007509848.tif 000043
【化２７−７】
2007509848.tif 000044
【化２７−８】
2007509848.tif 000045
【化２７−９】
2007509848.tif 000046
【化２７−１０】
2007509848.tif 000047
【化２７−１１】
2007509848.tif 000048
【化２７−１２】
2007509848.tif 000049
【化２７−１３】
2007509848.tif 000050
【化２７−１４】
2007509848.tif 000051
【化２７−１５】
2007509848.tif 000052
【化２７−１６】
2007509848.tif 000053
から選択される、化合物。
【請求項７８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下：
【化２８−１】
2007509848.tif 000054
【化２８−２】
2007509848.tif 000055
【化２８−３】
2007509848.tif 000056
【化２８−４】
2007509848.tif 000057
【化２８−５】
2007509848.tif 000058
【化２８−６】
2007509848.tif 000059
【化２８−７】
2007509848.tif 000060
【化２８−８】
2007509848.tif 000061
【化２８−９】
2007509848.tif 000062
【化２８−１０】
2007509848.tif 000063
【化２８−１１】
2007509848.tif 000064
【化２８−１２】
2007509848.tif 000065
【請求項７９】
式Ｉ：
【化２９】
2007509848.tif 000066
の化合物またはこの薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、佐剤またはビヒクルを含む組成物であって、ここで：
Ｘは、１つまたは２つの非隣接メチレン単位が、独立してＣＯ、ＣＯＮＲ’、ＮＲ’ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＲ’により必要に応じて置き換えられた、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖であり；
Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立してから選択される０〜３個のへテロ原子を含む、必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリール環もしくはヘテロアリール環を形成し、
ここで、一緒になったＲ１およびＲ２によって形成される環、ならびにＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖Ｘは、各々必要に応じてかつ独立して、１つ以上の炭素原子において−ＷＲｙのｙ個の存在で置換され、ここでｙは０〜５であり；そして該一緒になったＲ１およびＲ２によって形成される環の１つ以上の置換可能な窒素原子は、必要に応じて−Ｒ３で置換され；
Ｗの各々の存在は、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＷのうち２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そして、Ｒｙの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＷＲｙは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’であり；
Ｔは、ＣＨＲ’、ＣＨ２ＣＨ（Ｒ’）、−Ｓ（＝Ｏ）２、またはＣ（＝Ｏ）であり；
ｎは０または１であり；
Ｃｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環または完全不飽和単環式環、あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環、部分不飽和二環式環または完全不飽和二環式環であって、ここでＣｙ１は、１つ以上の炭素原子において−ＱＲＸのｘ個の独立した存在で必要に応じて置換され；そして１つ以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ４で必要に応じて置換され；ここで、ｘは０〜５であり；ここで、Ｑは結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲにより必要に応じて置き換えられ、そしてＲＸの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝ＮＲ’であり；
Ｒ３の各々の存在およびＲ４の各々の存在は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ’であり；
Ｒの各々の存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族から選択され；そして各々の存在Ｒ’は、独立して、水素、またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環もしくは３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換される基から独立して選択されるか、あるいはここで、ＲおよびＲ’がそれらと結合する原子と一緒になるか、またはＲ’の２個の存在がそれらと結合する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された３〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
破線の結合は、原子価の許容する単結合または二重結合を表す；
但し：
ａ）ｎが０であり、かつＣｙ１が必要に応じて置換されたアリール基もしくはヘテロアリール基であり、Ｘが−（Ｃ（Ｒ）２）２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、ＣＨ２−Ｓ−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ−、−ＳＯＣＨ２−であって、ここで、Ｒが水素またはＣ１−４アルキルである場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、ＣＯＮＲ２、ＣＯ２Ｒ、縮合フェニル、ＮＯ２、またはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されたフェニル環を形成せず；
ｂ）ｎが０であり、かつＣｙ１が３，４，５−トリメトキシフェニルである場合で、Ｘが−（ＣＨ２）２−である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、非置換のチエノ環を形成せず；そして
ｃ）Ｘが−（ＣＨ２）２−であり、ｎが０であり、かつＣｙ１が１つ以上の以下の置換基：−（ＣＨ２）２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨＥｔ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＥｔ２、−ＯＭｅおよび−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＳ（Ｏ）２−ｐ−Ｔｏｌを有するフェニル基である場合、Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、メトキシで置換されたピリジル環を形成しない、
組成物。
【請求項８０】
前記化合物が治療有効量で存在する、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
請求項７９に記載の組成物であって、ここで該組成物がＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、および／またはＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量で存在する、組成物。
【請求項８２】
請求項７９に記載の組成物であって、化学治療剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、および心臓血管疾患を処置するための薬剤、破骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択される、さらなる治療因子をさらに含む、組成物。
【請求項８３】
ＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、および／またはＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のキナーゼ活性を：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的サンプル
において阻害するための組成物であって；該組成物が、式Ｉ
【化３０】
2007509848.tif 000067
の化合物またはこの薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、佐剤またはビヒクルを含み、ここで：
Ｘは、１つまたは２つの非隣接メチレン単位が、独立してＣＯ、ＣＯＮＲ’、ＮＲ’ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ’ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ’により必要に応じて置き換えられた、必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖であり；
Ｒ１およびＲ２は、これらと結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素、硫黄からから独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員または６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、
ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環、およびＸのＣ１−Ｃ３アルキリデン鎖は、各々必要に応じてかつ独立して、１つ以上の炭素原子において−ＷＲｙのｙ個の存在で置換され、ここでｙは０〜５であり；そしてここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環の１つ以上の置換可能な窒素原子は、必要に応じて−Ｒ３で置換され；
Ｗの各々の存在は、独立して、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＷのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲｙの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮから選択されるか、または−ＷＲｙは＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝ＮＲ’であり；
ＴはＣＨＲ’、ＣＨ２ＣＨ（Ｒ’）、−Ｓ（＝Ｏ）２またはＣ（＝Ｏ）であり；
ｎは０または１であり；
Ｃｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜７員の飽和単環式環、部分不飽和単環式環もしくは完全不飽和単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環、部分不飽和二環式環もしくは完全不飽和二環式環であって、ここで該Ｃｙ１は、１つ以上の炭素原子において−ＱＲＸのｘ個の独立した存在で必要に応じて置換され；そして１つ以上の置換可能な窒素原子において−Ｒ４で必要に応じて置換され；ここで、ｘは０〜５であり；ここで、Ｑは、結合であるかまたはＣ１−Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここでＱのうちの２個以下の非隣接メチレン単位は独立してＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲにより必要に応じて置き換えられ；そしてＲＸの各々の存在は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮから選択されるか、または−ＱＲＸは＝Ｏ、＝Ｓ、もしくは＝ＮＲ’であり；
Ｒ３およびＲ４の各々の存在は、独立して、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１−６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、もしくは−ＳＯ２Ｒ’であり；
Ｒの各々の存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１−６脂肪族から選択され；そしてＲ’の各々の存在は、独立して、水素、またはＣ１−８脂肪族、Ｃ６−１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基であるか、またはここでＲおよびＲ’がそれらと結合する原子と一緒になるか、もしくはＲ’の２つの存在がそれらと結合する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３〜８員のシクロアルキル環、ヘテロシクリル環、アリール環もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
破線の結合は、原子価の許容する単結合または二重結合を表す、
組成物。
【請求項８４】
前記組成物が、Ｔｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のキナーゼ活性を阻害するためのものである、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
前記組成物が、Ｉｔｋの活性を阻害するためのものである、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８６】
前記組成物が、Ｂｔｋの活性を阻害するためのものである、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８７】
増殖障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫疾患、臓器移植に関係する状態、炎症性疾患、免疫媒介性疾患、ウイルス疾患、または骨障害から選択される状態の疾患の重篤度を処置するかまたは減少させるための請求項７９に記載の組成物。
【請求項８８】
請求項８７に記載の組成物であって、該組成物は、化学治療剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、および心臓血管疾患を処置するための薬剤、破骨障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス剤、血液疾患を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫不全疾患を処置するための薬剤から選択される、さらなる治療剤と組み合わされ、ここで：
該さらなる治療剤が処置される疾患に適切であり；そして該さらなる治療剤が、単回の投薬形態として前記組成物と一緒に投与されるかまたは複数の投薬形態の一部として該組成物と別個に投与される、
組成物。
【請求項８９】
患者におけるＴａｕタンパク質のリン酸化を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項７９に記載の組成物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項９０】
前記疾患が、癌、アルツハイマー病、再狭窄、新脈管形成、糸球体腎炎、サイトメガロウイルス、ＨＩＶ、ヘルペス、乾癬、アテローム性動脈硬化症、脱毛症、および慢性関節リウマチのような自己免疫疾患から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９１】
請求項９０に記載の組成物であって、ここで前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、前立腺癌、精巣癌、尿生殖器管癌、食道癌、咽頭癌、多形性グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、小細胞癌、肺腺癌、骨の癌、結腸癌、腺腫、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞状癌、未分化の癌、乳頭状腺癌、セミノーマ、黒色腫、肉腫、膀胱癌、肝臓癌および胆管癌、腎臓癌、骨髄性障害、リンパ球障害、ホジキン、毛様細胞の癌、口腔前庭および咽頭（口腔）の癌、唇の癌、舌の癌、口の癌、咽頭癌、小腸癌、結腸−直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳の癌および中枢神経系の癌、ならびに白血病から選択される、組成物。
【請求項９２】
前記癌が、結腸癌、乳癌、胃癌および卵巣癌から選択される、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
前記疾患が造血障害から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９４】
前記疾患が、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、および急性リンパ球性白血病（ＡＬＬ）から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９５】
請求項８８に記載の組成物であって、ここで、前記疾患が、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝疾患、神経障害および神経変性障害、循環器病、アレルギー、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ＡＭＬ、ルー・ゲーリグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流障害／虚血、脳卒中、および禿頭症から選択される、組成物。
【請求項９６】
請求項８８に記載の組成物であって、ここで前記疾患が、免疫応答（例えば、アレルギー性反応またはＩ型過敏症反応）、喘息、免疫疾患（例えば、移植拒絶、移植片  対  宿主疾患、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、および多発性硬化症）、神経変性障害（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））、ならびに固形悪性腫瘍および血液学的悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）から選択される、組成物。
【請求項９７】
前記疾患が、自己免疫疾患（例えば、移植拒絶、アレルギー、慢性関節リウマチ、および白血病）から選択される、請求項９６に記載の組成物。
【請求項９８】
前記疾患が、脳卒中、糖尿病、肝腫大、心臓血管疾患（心臓肥大を含む）、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性障害（喘息を含む）、炎症、神経性障害、およびホルモン関連疾患から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９９】
前記疾患が、高カルシウム血症、骨粗鬆症、変形性関節症、癌、骨転移の対症療法、パジェット病から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項１００】
前記疾患が、アレルギー性障害から選択される、請求項８８に記載の組成物。
【請求項１０１】
前記アレルギー性障害が、喘息である、請求項１００に記載の組成物。
【請求項１０２】
請求項８８に記載の組成物であって、ここで前記疾患が、気道の疾患、鼻粘膜の炎症、骨および関節の疾患、皮膚の疾患および障害、胃腸管の疾患および障害、他の組織および全身性の疾患から選択される、組成物。