Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月23日(2007.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
センス核酸配列、アンチセンス核酸配列、およびシス作用性リボザイム配列を含むRNA分子についての鋳型である鎖を含む単離された核酸であって、センス核酸配列がアンチセンス核酸配列に相補的であり、かつ該センス核酸配列およびアンチセンス核酸配列が、シス作用性リボザイム配列によるRNA分子の切断で二本鎖RNAを形成する、単離された核酸。
【請求項２】
アンチセンス核酸配列がウイルスmRNA配列に相補的である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項３】
アンチセンス核酸配列が哺乳動物mRNA配列に相補的である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項４】
センス核酸配列が少なくとも15ヌクレオチド長である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項５】
センス核酸配列が約15ヌクレオチド長から約300ヌクレオチド長までである、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項６】
センス核酸配列が約15ヌクレオチド長から約50ヌクレオチド長までである、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項７】
センス核酸配列がSEQ ID NO: 1、2、3、4、5、6、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、または54に示される配列を含む、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項８】
シス作用性リボザイム配列がセンス核酸配列またはアンチセンス核酸配列の3'にある、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項９】
シス作用性リボザイム配列がセンス核酸配列およびアンチセンス核酸配列の3'にある、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１０】
シス作用性リボザイム配列がセンス核酸配列またはアンチセンス核酸配列の5'にある、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１１】
シス作用性リボザイム配列がセンス核酸配列およびアンチセンス核酸配列の5'にある、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１２】
シス作用性リボザイム配列がセンス核酸配列とアンチセンス核酸配列の間にある、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１３】
核酸が二本鎖である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１４】
核酸が一本鎖である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１５】
核酸がDNAである、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１６】
核酸がRNAである、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１７】
核酸が制限酵素切断部位を含む、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１８】
核酸がプラスミドである、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項１９】
核酸が、RNA分子の転写を促進するプロモーター配列を含む、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項２０】
プロモーター配列が組織特異的プロモーター、細胞特異的プロモーター、または病原体特異的プロモーターである、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２１】
プロモーター配列がRNAポリメラーゼIIによる転写を促進する、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２２】
プロモーター配列がRNAポリメラーゼIIIによる転写を促進する、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２３】
プロモーター配列がH1プロモーター配列またはU6プロモーター配列である、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２４】
プロモーター配列が、マウスアルブミンエンハンサープロモーター配列、トランスフェリンプロモーター配列、プロバシンプロモーター配列、および乳清酸性タンパク質プロモーター配列からなる群より選択される、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２５】
プロモーター配列が、ケラチン7プロモーター配列、ケラチン13プロモーター配列、およびケラチンエンハンサープロモーター配列からなる群より選択される、請求項19記載の単離された核酸。
【請求項２６】
核酸が細胞内にある場合、RNA分子が核酸から転写される、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項２７】
細胞が、腎細胞、皮膚細胞、肝細胞、神経細胞、筋細胞、およびリンパ球からなる群より選択される、請求項26記載の単離された核酸。
【請求項２８】
鎖が、1つより多いシス作用性リボザイム配列についての鋳型である、請求項1記載の単離された核酸。
【請求項２９】
1つより多いシス作用性リボザイム配列のそれぞれが異なる、請求項28記載の単離された核酸。
【請求項３０】
1つより多いシス作用性リボザイム配列の1つが、センス核酸配列およびアンチセンス核酸配列の5'にある、請求項28記載の単離された核酸。
【請求項３１】
1つより多いシス作用性リボザイム配列のもう1つが、センス核酸配列およびアンチセンス核酸配列の3'にある、請求項30記載の単離された核酸。
【請求項３２】
センス核酸配列およびアンチセンス核酸配列が、1つより多いシス作用性リボザイム配列の少なくとも1つにそれぞれ隣接している、請求項28記載の単離された核酸。
【請求項３３】
鎖が3つのシス作用性リボザイム配列についての鋳型である、請求項32記載の単離された核酸。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月22日(2007.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
請求項４〜１０のいずれかに記載の少なくとも１つのシアノピリドン誘導体を含むことを特徴とする、液晶媒体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
少なくとも１つの重合可能な基を含む請求項４〜１０のいずれかに記載のシアノピリドン誘導体を重合させることにより、または請求項１２に記載の液晶媒体を重合させることにより、得られるポリマー。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
少なくとも１つの重合可能な基を含む請求項４〜１０のいずれかに記載のシアノピリドン誘導体を重合させることにより、または請求項１２に記載の液晶媒体をその配向状態で重合させることにより、得られる異方性ポリマー。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
請求項４〜１４のいずれかに記載のシアノピリドン誘導体、液晶媒体、ポリマーまたはポリマーフィルムを含むことを特徴とする、液晶デバイス。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月2日(2007.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染性因子または腫瘍抗原の抗原性ドメインの少なくとも１つと、熱ショックタンパク質に非共有結合する結合性ドメインとを含んでなり、該結合性ドメインがAsn Leu Leu Arg Leu Thr Gly Trp（配列番号417）、Phe Tyr Gln Leu Ala Leu Tyr Trp（配列番号186）またはArg Lys Leu Phe Phe Asn Leu Arg Trp（配列番号419）を含むことを特徴とする、ハイブリッド抗原。
【請求項２】
ペプチドリンカーが前記抗原性ドメインと前記結合性ドメインとを隔てている、請求項１記載のハイブリッド抗原。
【請求項３】
前記抗原性ドメインの少なくとも１つが、Ｔヘルパーエピトープまたは細胞傷害性Ｔ細胞エピトープである、請求項１記載のハイブリッド抗原。
【請求項４】
請求項１記載の少なくとも１つのハイブリッド抗原を含んでなる、感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための組成物。
【請求項５】
医薬品として使用するための請求項１〜３のいずれか１項に記載のハイブリッド抗原。
【請求項６】
前記医薬品が感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するためのものである、請求項５に記載のハイブリッド抗原。
【請求項７】
前記医薬品が感染症または癌を治療するためのものである、請求項５に記載のハイブリッド抗原。
【請求項８】
感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための医薬品の製造における、請求項１〜３のいずれか１項に記載の少なくとも１つのハイブリッド抗原の使用。
【請求項９】
感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための医薬品の製造における、請求項１〜３のいずれか１項に記載のハイブリッド抗原および熱ショックタンパク質の複合体の使用であって、前記ハイブリッド抗原と前記熱ショックタンパク質とが非共有結合している、前記使用。
【請求項１０】
前記熱ショックタンパク質がhsp70である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
感染症または癌の治療のための医薬品の製造における請求項１〜３のいずれか１項に記載の少なくとも１つのハイブリッド抗原の使用であって、前記少なくとも１つの抗原性ドメインが前記感染症または癌と関連する感染性因子または腫瘍抗原に由来する、前記使用。
【請求項１２】
感染症または癌の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜３のいずれか１項に記載のハイブリッド抗原および熱ショックタンパク質の複合体の使用であって、前記少なくとも１つの抗原性ドメインが前記感染症または癌に関連する感染性因子または腫瘍抗原に由来し、前記ハイブリッド抗原と前記熱ショックタンパク質とが非共有結合している、前記使用。
【請求項１３】
前記熱ショックタンパク質がhsp70である、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
感染性因子または腫瘍抗原の抗原性ドメインの少なくとも１つ、熱ショックタンパク質と非共有結合する結合性ドメイン、および前記抗原性ドメインと前記結合性ドメインとを隔てるペプチドリンカーから実質的になり、前記結合性ドメインがAsn Leu Leu Arg Leu Thr Gly Trp（配列番号417）、Phe Tyr Gln Leu Ala Leu Tyr Trp（配列番号186）またはArg Lys Leu Phe Phe Asn Leu Arg Trp（配列番号419）を含むことを特徴とする、ハイブリッド抗原。
【請求項１５】
前記抗原性ドメインの少なくとも１つがＴヘルパーエピトープまたは細胞傷害性Ｔ細胞エピトープである、請求項１４記載のハイブリッド抗原。
【請求項１６】
請求項１４記載の少なくとも1つのハイブリッド抗原を含んでなる、感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための組成物。
【請求項１７】
医薬品として使用するための請求項１４記載のハイブリッド抗原。
【請求項１８】
前記医薬品が感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するためのものである、請求項１７記載のハイブリッド抗原。
【請求項１９】
前記医薬品が感染症または癌を治療するためのものである、請求項１７に記載のハイブリッド抗原。
【請求項２０】
感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための医薬品の製造における、請求項１４記載の少なくとも１つのハイブリッド抗原の使用。
【請求項２１】
感染性因子または腫瘍に対する免疫応答を誘導するための医薬品の製造における、請求項１４記載のハイブリッド抗原および熱ショックタンパク質の複合体の使用であって、前記ハイブリッド抗原と前記熱ショックタンパク質とが非共有結合している、前記使用。
【請求項２２】
前記熱ショックタンパク質がhsp70である、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
感染症または癌を治療するための医薬品の製造における、請求項１４記載の少なくとも１つのハイブリッド抗原の使用であって、前記少なくとも１つの抗原性ドメインが前記感染症または癌と関連する感染性因子または腫瘍抗原に由来する、前記使用。
【請求項２４】
感染症または癌を治療するための医薬品の製造における、請求項１４記載のハイブリッド抗原および熱ショックタンパク質の複合体の使用であって、前記抗原性ドメインは、前記感染症または癌と関連する感染性因子または腫瘍抗原に由来し、前記ハイブリッド抗原と前記熱ショックタンパク質とが非共有結合している、前記使用。
【請求項２５】
前記熱ショックタンパク質がhsp70である、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
Asn Leu Leu Arg Leu Thr Gly Trp（配列番号417）、Phe Tyr Gln Leu Ala Leu Tyr Trp（配列番号186）またはArg Lys Leu Phe Phe Asn Leu Arg Trp（配列番号419）であるペプチド。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月6日(2007.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物：
【化１】
2006523698.tif 000001
［式中：
Ａｒ１は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され；
Ａｒ２は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され；
Ｒ１は、下記よりなる群から選択され：
下記よりなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル：水素、低級アルキル、置換されていてもよい炭素環式環または複素環式環、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、およびアミノ；
下記よりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環：置換されていてもよいＣ１−Ｃ８直鎖、分枝鎖または環式の飽和または不飽和アルキル；アルコキシ；シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲン；
Ｒ２は、下記よりなる群から選択され：
水素；
下記よりなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル：水素、低級アルキル、置換されていてもよい炭素環式環または複素環式環、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、およびアミノ；
下記よりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環：置換されていてもよいＣ１−Ｃ８直鎖、分枝鎖または環式の飽和または不飽和アルキル；アルコキシ；ハロゲン；およびペルハロアルキル；
シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲン；
Ｒ３は、下記よりなる群から選択され：水素；下記よりなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル：水素、低級アルキル、置換されていてもよい炭素環式環または複素環式環；ヒドロキシ；ハロゲン；アミノ；ニトロ；およびシアノ；
Ｂは、５員もしくは６員ヘテロアリール環、または−（ＣＨ２）ｊ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４であり、Ａｒ２が二環式または三環式炭素環構造である場合はｊは０または１であり、Ａｒ２が単環式炭素環構造である場合はｊは１であり；
Ｒ４は、下記よりなる群から選択される：
水素；
下記よりなる群から選択される置換基で置換されていてもよいアルキル：水素、低級アルキル、置換されていてもよい炭素環式環または複素環式環；
下記よりなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環：置換されていてもよいＣ１−Ｃ８直鎖、分枝鎖または環式の飽和または不飽和アルキル］
またはその医薬的に許容できるＮ−オキシド、医薬的に許容できるプロドラッグ、医薬的に活性である代謝産物、医薬的に許容できる塩、医薬的に許容できるエステル、医薬的に許容できるアミド、もしくは医薬的に許容できる溶媒和物。
【請求項２】
Ａｒ２が、フェニル、ナフチル、アントラセン、およびフェナントレンよりなる群から選択され；
Ｒ１が１以上の置換されていてもよい炭素環式環または複素環式環で置換されていてもよい低級アルキルであり；および
Ａｒ１が含窒素または含酸素複素環基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が低級アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、およびアミノからなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ａｒ１が、ピリジン、ピリミジン、
【化２】
2006523698.tif 000002
であり；および
Ｂが  −(ＣＨ２)ｊ−Ｃ(Ｏ)ＯＲ４
である、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２がフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化３】
2006523698.tif 000003
の構造を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がペルハロアルキル置換フェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がトリフルオロメチルでジ置換されたフェニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒ１がピリミジンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、置換されていてもよい低級アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
【化４】
2006523698.tif 000004
【化５】
2006523698.tif 000005
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式IIIの構造を有する化合物。
【化６】
2006523698.tif 000006
【請求項１４】
請求項１〜１３いずれかに記載の化合物、および医薬的に許容できる希釈剤、賦形剤またはキャリヤーを含む、医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月22日(2007.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２９】
ｃ）１種以上の無機顔料および酸化銀を含む懸濁液を攪拌するステップ、および
ｄ）顔料ａ）と配合物に適した他の成分とを混合するステップ
を含む、請求項１に記載の配合物を調製する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月10日(2007.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第二級アルコール基を有する化合物、プラバスタチン及びその誘導体、アトルバスタチン及びその誘導体、ベンラファキシン及びその誘導体、並びにそれらの混合体からなる群から選ばれる化合物のホスフェート誘導体。
【請求項２】
前記ホスフェート誘導体が、ホスファチドホスフェート・エステル、遊離リン酸、又はその塩である、請求項１に記載のホスフェート誘導体。
【請求項３】
前記ホスフェート誘導体が複合体であり、該複合体形成剤が、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及び当該アミノ酸に富むタンパク質、並びにそれらの混合体からなる群から選ばれる、請求項１又は２に記載のホスフェート誘導体。
【請求項４】
前記複合体形成剤が、グリシン、アルギニン、リジン、ヒスチジン、及びラウリル-イミノ-ジプロピオネートからなる群から選ばれる、請求項１〜３のいずれか一項に記載のホスフェート誘導体。
【請求項５】
プラバスタチン、アトルバスタチン、及びベンラファキシンの前記誘導体が、塩又は遊離酸である、請求項１〜４のいずれか一項に記載のホスフェート誘導体。
【請求項６】
第二級アルコール基を勇する化合物、プラバスタチン及びその誘導体、アトロバスタチン及びその誘導体、ベンラファキシン及びその誘導体からなる群から選ばれる化合物をリン酸化する方法であって、以下のステップ(ａ)：
脂肪酸のアルカリ金属塩の存在下で、上記化合物をＰ4Ｏ10と反応させる
を含む、前記方法。
【請求項７】
前記脂肪酸のアルカリ金属塩が、吉草酸ナトリウムである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
以下のステップ（ｂ）：
前記ステップ(ａ)の生成物を、ジ又はモノ・アシル・グリセリドと反応させて、ホスファチドを形成する
をさらに含む、請求項６又は７に記載の方法。
【請求項９】
以下のステップ(ｃ)：
前記ステップ(ａ）又はステップ（ｂ)の生成物を、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及び当該アミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤と反応させる
をさらに含む、請求項６〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記複合体形成剤が、グリシン、アルギニン、リジン、ヒスチジン、及びラウリル-イミノ-ジプロピオネートからなる群から選ばれる、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
[Ｒ-(Ｒ*,Ｒ*)]−２−(４-フルオロフェニル)-β-ホスホノ-δ-ヒドロキシ-５−(１-メチルエチル)-３-フェニル-４-[(フェニルアミノ)カルボニル]-１Ｈ-ピロール-１-ヘプタン酸、[１Ｓ-[１α(βＳ＊,δＳ＊),２α,６α,８β(Ｒ＊),８ａα]]-１,２,６,７,８,８a-ヘキサヒドロ-β-ホスホノ-δ,６-ジヒドロキシ-２-メチル-８-(２-メチル-１-オキソブトキシ)-１-ナフタレンヘプタン酸、１-[−(ジメチルアミノ)-１-(４-メトキシフェニル)エチル]シクロへキシル・二水素ホスフェート、及びそれらの混合体からなる群から選ばれる、ホスフェート誘導体。
【請求項１２】
１,２-ジステアロイル・ホスファチジル・アトルバスタチン、１,２-ジステアロイル・ホスファチジル・プラバスタチン、１,２-ジステアロイル・ホスファチジル・ベンラファキシン、及びそれらの混合体からなる群から選ばれる、ホスフェート誘導体。
【請求項１３】
プラバスタチン及びその誘導体、アトルバスタチン及びその誘導体、並びにそれらの混合物からなる群から選ばれるホスフェート誘導体を含む抗コレステロール薬。
【請求項１４】
ベンラファキシンのホスフェート誘導体又はそれらの誘導体を含む抗うつ薬。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月3日(2007.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有するオピオイド、ステロイドホルモン、チロイドホルモン、麻酔薬、及び化学療法薬からなる群から選ばれる医薬品のホスフェート誘導体の製造方法であって、脂肪酸ナトリウム塩の存在下で、当該医薬品をＰ4Ｏ10と反応させるステップを含む、前記方法。
【請求項２】
前記Ｐ4Ｏ10反応から得た生成物を、ジ又はモノ・アシル・グリセリドと反応させて、ホスファチドを形成するステップをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ホスフェート誘導体を、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及びこれらのアミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤と複合体形成させるステップをさらに含む、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記医薬品が、モルヒネ(CAS 57-27-2)、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、オキシコドン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ペンタゾシン、ナロルフィン(CAS62-67-9)、ナロキソン、ナルトレキソン、レバロルファン、レボチロキシン(CAS51-48-9)、パクリタキセル(CAS33069-62-4)、アルファキサロン(CAS23930-19-0)、エストラジオール(CAS50-28-2)、エストロン(CAS53-16-7)、エストリオール(CAS50-27-1)、エチニル・エストラジオール、プロゲスチン、メチルテストステロン、テストステロン(CAS58-22-0)、ナンドロロン(CAS434-22-0)、ダナゾール、及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる、請求項１、２、又は３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有するオピオイド、ステロイド・ホルモン、チロイド・ホルモン、麻酔薬、及び化学療法薬からなる群から選ばれる医薬品のホスフェート誘導体。
【請求項６】
前記ホスフェート誘導体が、ホスファチド、ホスフェート・エステル、遊離リン酸、又はその塩である、請求項５に記載のホスフェート誘導体。
【請求項７】
前記ホスフェート誘導体が、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及びこれらのアミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤と複合体形成される複合体である、請求項５又は６に記載のホスフェート誘導体。
【請求項８】
前記医薬品が、モルヒネ(CAS 57-27-2)、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、オキシコドン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ペンタゾシン、ナロルフィン(CAS 62-67-9)、ナロキソン、ナルトレキソン、レバロルファン、レボチロキシン(CAS 51-48-9)、パクリタキセル(CAS 33069-62-4)、アルファキサロン(CAS 23930-19-0)、エストラジオール(CAS 50-28-2)、エストロン(CAS 53-16-7)、エストリオール(CAS 50-27-1)、エチニル・エストラジオール、プロゲスチン、メチルテストステロン、テストステロン(CAS 58-22-0)、ナンドロロン(CAS 434-22-0)、ダナゾール、及びそれらの誘導体からなる群から選ばれる、請求項５、６、又は７のいずれか一項に記載のホスフェート誘導体。
【請求項９】
請求項５、６、７、又は８のいずれか一項に記載の医薬品のホスフェート誘導体及び医薬として許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
窒素官能基を有するアミノ酸及びこれらのアミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤で複合体形成されたトコフェロールの１以上のホスフェート誘導体をさらに含む、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、経口組成物、腸溶性のコーティングを有する経口組成物、又は局所組成物である、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記経口組成物が、トランスファータンパク質又は活性ドメインのアタッチメントをさらに含む、請求項９、１０、又は１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有する１以上のオピオイドの１以上のホスフェート誘導体を含む、オピオイド鎮痛薬。
【請求項１４】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有する１以上の麻酔薬の１以上のホスフェート誘導体を含む、麻酔薬。
【請求項１５】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有する１以上の化学療法剤の１以上のホスフェート誘導体を含む、化学療法剤。
【請求項１６】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有する１以上のチロイドホルモンの１以上のホスフェート誘導体を含む、チロイドホルモン補充剤。
【請求項１７】
フェノール、第一級アルコール、第二級アルコール、又は第三級アルコール基を有する１以上のステロイドホルモンの１以上のホスフェート誘導体を含む、ステロイドホルモン補充剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月13日(2007.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のステップ：
(ａ)  フェノール性ヒドロキシ化合物を、アルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシ・ジアルデヒドと反応してヘミアセタールを生成し；
(ｂ)  ステップ(ａ)からの生成物上の末端アルデヒド基を、水酸基に還元し；及び
(ｃ)  ステップ(ｂ)で形成された水酸基をリン酸化して、フェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を生成する
から得た反応生成物を含むフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項２】
化合物(Ｉ)：
【化１】
2006523622.tif 000001
[式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5が各々独立してＨ又はアルキル基であり、そしてｎ及びｍが各々独立して０〜８の範囲内である]
の構造を有する、請求項１に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項３】
化合物(ＩＩ)：
【化２】
2006523622.tif 000002
[式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5が各々独立してＨ又はアルキル基であり、そしてＲ6、Ｒ7、及びＲ8が各々独立してＨ又はＯＨである]
の構造を有する、請求項１に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項４】
前記フェノール性ヒドロキシ化合物が、プロポフォール又はプロポフォールの誘導体、アドレナリン、鎮痛剤、及びそれらの混合物から選ばれる、請求項１〜３のいずれか一項に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項５】
前記ヒドロキシ化合物が、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及び当該アミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤で複合体形成された、請求項１〜４のいずれか一項に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項６】
前記複合体形成剤がアルギニン又はラウリル−イミノ−ジプロピオン酸二ナトリウムである、請求項５に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項７】
前記アルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシ・ジアルデヒドが、グルタルアルデヒド、トリヒドロキシ・ペンタンジアル、グリオキサール、及びそれらの混合体からなる群から選ばれる、請求項１〜６のいずれか一項に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項８】
以下のステップ：
(ａ)  フェノール性ヒドロキシ化合物を、アルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシ・ジアルデヒドと反応させてヘミアセタールを生成し；
(ｂ)  ステップ(ａ)からの生成物上の末端アルデヒド基を、水酸基に還元し；及び
(ｃ)  ステップ(ｂ)で形成された水酸基をリン酸化して、フェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を生成する
を含むフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体の製造方法。
【請求項９】
前記ステップ(ｃ)の生成物を、両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、窒素官能基を有するアミノ酸、及び当該アミノ酸に富むタンパク質を含む群から選ばれる複合体形成剤と反応させるステップ(ｄ)をさらに含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記複合体形成剤がアルギニン又はラウリル−イミノ−ジプロピオン酸二ナトリウムである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記フェノール性ヒドロキシ化合物が、プロポフォール又はプロポフォールの誘導体、アドレナリン、鎮痛薬、及びそれらの混合物から選ばれる、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記アルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシ・ジアルデヒドが、グルタルアルデヒド、トリヒドロキシ・ペンタンジアル、グリオキサール、及びそれらの混合体からなる群から選ばれる、請求項８〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
プロドラッグとして使用される、請求項１〜７のいずれか１項に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体。
【請求項１４】
以下のステップ：
(ａ)  フェノール性ヒドロキシ化合物を、アルキルα：ωジアルデヒド又は糖様ポリヒドロキシ・ジアルデヒドと反応してヘミアセタールを生成し；
(ｂ)  ステップ(ａ)からの生成物上の末端アルデヒド基を、水酸基に還元し；及び
(ｃ)  ステップ(ｂ)で形成された水酸基をリン酸化して、フェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を生成する
を含むフェノール性ヒドロキシ化合物の生物学的利用能を改良する方法。
【請求項１５】
請求項１に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を含み、ここで当該フェノール性ヒドロキシ化合物がプロポフォール又はプロポフォール誘導体である、麻酔薬。
【請求項１６】
請求項１に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を含み、ここで当該フェノール性ヒドロキシ化合物がアドレナリンである、交感神経興奮様薬。
【請求項１７】
請求項１に記載のフェノール性ヒドロキシ化合物のホスフェート誘導体を含み、ここで当該フェノール性ヒドロキシ化合物が鎮痛薬である、鎮痛薬。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月16日(2007.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2006523681.tif 000001
式中、
ｍは、整数０〜３であり；
ｎは、整数０〜４であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）０−２、またはＮＲａであり；
Ｚは独立して、ＣＲｂまたはＮであり；
Ａは、ヘテロアリールあるいはＮ、Ｏ、およびＳからなる群から独立して選択される０、１個、２個、または３個のヘテロ原子を含有する４員〜７員の脂肪族環であり；
Ｒ１は独立して、ハロ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒｄ）２、ＯＲｄ、カルボキシル、カルボキシ、ニトロ、ＯＣ１−３アルキレンＮ（Ｒｄ）２、Ｎ（Ｒｄ）Ｃ１−３アルキレンＮ（Ｒｄ）２、ＯＣ１−３アルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｏ（Ｃ１−３アルキレン）ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｄ）２、Ｏ（Ｃ１−３アルキレン）ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＮａ）２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｄ）２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＮａ）２、シアノ、アルデヒド、カルボキサミド、チオカルボキサミド、アシル、メルカプト、スルホニル、トリフルオロメチル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいは
２つのＲ１基は、それぞれが結合する原子と一緒になって５、６、または７員環を形成し、ここで、Ｒ１の１個または２個の炭素原子は随意に、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択されるヘテロ原子であり、前記環は随意に、１個または２個以上の＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、ＯＲｄ、Ｎ（Ｒｄ）２、カルボキシル、カルボキシ、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールにより置換され、前記ヘテロアリールは随意に、アリール、置換アリール、アルキル、置換アルキル、およびアシルからなる群から選択される基により置換され；
Ｒ２は独立して、ＯＲｄ、ハロ、Ｎ（Ｒｄ）２、アルデヒド、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ１−３アルキレンＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、Ｎ（Ｒｄ）２、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲｄ、ＮＯ２、ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、ＮＲｄ（ＳＯ２）Ｒｄ、ＯＣ１−３アルキレンＯＲｄ、ＯＣ１−３アルキレンＯＣ１−３アルキレンＲｄ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、ＯＣ１−３アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｃ１−３アルキレンＲｄ、および（ＳＯ３）Ｒｄからなる群から選択され；  
Ｒａは、ヒドロ、Ｃｌ−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−３アルキレンアリール、Ｃ１−３アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−３アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃｌ−４アルキレンＮ（Ｒｄ）２、Ｃｌ−４アルキレンＯＲｄ、Ｃｌ−４アルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＳＲｄ、Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒｄ）２、ＳＯ２Ｒｄ、ＳＯ２Ｎ（Ｒｄ）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣｌ−４アルキレンＯＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣｌ−４アルキレンヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃｌ−４アルキレンアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃｌ−４アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−４アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキレンアリール、Ｃ１−４アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｃ１−４アルキレンヘテロアリール、Ｃ１−４アルキレンＣ（＝Ｏ）ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−４アルキレンＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、Ｃ１−４アルキレンＯＣ１−４アルキレンＯＲｄ、Ｃ１−４アルキレンＯＣ１−４アルキレンＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、およびＣ１−４アルキレンＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）２からなる群から選択され；
Ｒｂは独立して、ヒドロ、アルキル、ハロ、アルデヒド、ＯＲｄ、Ｏ（Ｃ１−３アルキレン）ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｄ）２、Ｏ（Ｃ１−３アルキレン）ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＮａ）２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｄ）２、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＮａ）２、ニトロ、Ｎ（Ｒｄ）２、カルボキシル、カルボキシ、スルホンアミド、スルファミル、およびスルホからなる群あるいはそのハロゲン化物誘導体から選択され；
Ｒｄは独立して、ヒドロ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換へテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−３アルキレンアリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択される；
を有するＤＮＡ−ＰＫ阻害剤またはその薬学的に許容し得る塩。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月16日(2007.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製される活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を含有する組成物であって、前記ＡＣＰＥは、オリゴ糖、短ペプチド、フラボノイド配糖体、脂肪酸、およびトリグリセリドのうち少なくとも一つ、又は、これらを組合せたものを含有する組成物。
【請求項２】
前記ＡＣＰＥが、少なくとも、３０〜６０％のオリゴ糖、１〜１０％の短ペプチド、１０〜３０％のフラボノイド配糖体、５〜１５％の脂肪酸、および５〜１５％のトリグリセリドから成る組み合わせを含有する請求項１記載の組成物。
【請求項３】
（ｉ）少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製される活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を含有する組成物であって、前記ＡＣＰＥは、オリゴ糖を５５％、短ペプチドを５％、フラボノイド配糖体を２０％、脂肪酸を１０％、およびトリグリセリドを１０％含有する組成物と、（ｉｉ）皮膚科学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤とを含有する皮膚用組成物。
【請求項４】
活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を、皮膚疾患治療用の皮膚用製剤の生産に使用する使用法であって、前記ＡＣＰＥは、少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製され、オリゴ糖、短ペプチド、フラボノイド配糖体、脂肪酸、およびトリグリセリドのうち少なくとも一つ、又は、これらを組合せたものを含有する使用法。
【請求項５】
前記ＡＣＰＥが、少なくとも、３０〜６０％のオリゴ糖、１〜１０％の短ペプチド、１０〜３０％のフラボノイド配糖体、５〜１５％の脂肪酸、および５〜１０％のトリグリセリドを含有する請求項４記載の使用法。
【請求項６】
少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製され、オリゴ糖、短ペプチド、フラボノイド配糖体、脂肪酸、およびトリグリセリドのうち少なくとも一つ、又は、これらを組合せたものを含有する活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を含有する、食物、飲料および化粧品を貯蔵するための組成物。
【請求項７】
前記ＡＣＰＥが、少なくとも、３０〜６０％のオリゴ糖、１〜１０％の短ペプチド、１０〜３０％のフラボノイド配糖体、５〜１５％の脂肪酸、および５〜１５％のトリグリセリドを含有する活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を含有する、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を、保存がきく組成物に使用する使用法であって、前記ＡＣＰＥは、少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製され、オリゴ糖、短ペプチド、フラボノイド配糖体、脂肪酸、およびトリグリセリドのうち少なくとも一つ、又は、これらを組合せたものを含有する使用法。
【請求項９】
前記ＡＣＰＥが、少なくとも、３０〜６０％のオリゴ糖、１〜１０％の短ペプチド、１０〜３０％のフラボノイド配糖体、５〜１５％の脂肪酸、および５〜１５％のトリグリセリドを含有する請求項８記載の使用法。
【請求項１０】
食物、飲料および化粧品を貯蔵する方法であって、前記方法は、活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）の有効量を、前記食物、飲料および化粧品に添加することを含み、前記ＡＣＰＥは、少なくとも一つの病原体をかんきつ類果皮にさらすことを含む活性化方法によって調製され、オリゴ糖、短ペプチド、フラボノイド配糖体、脂肪酸、およびトリグリセリドの少なくとも一つ、又は、これらを組合せたものを含有する方法。
【請求項１１】
前記ＡＣＰＥが、少なくとも、３０〜６０％のオリゴ糖、１〜１０％の短ペプチド、１０〜３０％のフラボノイド配糖体、５〜１５％の脂肪酸、および５〜１５％のトリグリセリドを含有する請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
（ｉ）かんきつ類果皮を菌齢が１６時間から２４時間の細菌または菌齢が８日から１４日の真菌である病原細菌または病原真菌の少なくとも一つの胞子に接触させることと
（ｉｉ）前記かんきつ類果皮をインキュベートすることと
（ｉｉｉ）水で果皮を抽出し、水溶液から果皮を除去することによって水抽出エキスを得ることと
（ｉｖ）前記水溶液をカットオフが８００〜２０００Ｄａの間にある膜で濾過し、活性化かんきつ類果皮エキスを得ること
を含む活性化かんきつ類果皮エキス（ＡＣＰＥ）を調製するためのプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月1日(2007.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者における、急性心筋梗塞による死亡数の低減、および、短期および長期予後の向上のための、L-カルニチンまたはその医薬上許容される塩の１つを含む医薬組成物、ここでL-カルニチンは急性心筋梗塞の症状の発症後最初の数時間以内に初期量9グラム/日で 5 日間静脈内投与され、その後、治療は経口で用量 4グラム/日にて継続される。
【請求項２】
単独では梗塞の犠牲者における死亡数を低減させることができない１以上の公知の薬剤および／または公知の機械的および／または外科的技術と組み合わせて使用される、患者における、急性心筋梗塞による死亡数の低減、および、短期および長期予後の向上のための、L-カルニチンまたはその医薬上許容される塩の１つを含む医薬組成物、ここでL-カルニチンは急性心筋梗塞の症状の発症後最初の数時間以内に初期量9グラム/日で 5 日間静脈内投与され、その後、治療は経口で用量 4グラム/日にて継続される。
【請求項３】
L-カルニチンが急性心筋梗塞の症状の発症後６時間以内に静脈内投与される請求項１または２の医薬組成物。
【請求項４】
L-カルニチンが急性心筋梗塞の症状の発症後４時間以内に静脈内投与される請求項１または２の医薬組成物。
【請求項５】
L-カルニチンの医薬上許容される塩が塩化物、臭化物、オロチン酸塩、アスパラギン酸塩、酸アスパラギン酸塩、酸クエン酸塩、クエン酸マグネシウム塩、リン酸塩、酸リン酸塩、フマル酸塩および酸フマル酸塩、フマル酸マグネシウム塩、乳酸塩、マレイン酸塩および酸マレイン酸塩、シュウ酸塩、酸シュウ酸塩、パモ酸塩、酸パモ酸塩、硫酸塩、酸硫酸塩、グルコースリン酸塩、酒石酸塩および酸酒石酸塩、グリセロリン酸塩、ムケート、酒石酸マグネシウム塩、2-アミノエタンスルホン酸塩、マグネシウム 2-アミノエタンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、コリン酒石酸塩、トリクロロ酢酸塩、およびトリフルオロ酢酸塩からなる群から選択される請求項1-4のいずれかの医薬組成物。
【請求項６】
単独では梗塞の犠牲者における死亡数を低減させることが出来ない薬剤が、ベータ遮断薬、カルシウム拮抗薬、アスピリン、およびアンギテオンシン変換酵素阻害剤、即ちACE阻害剤からなる群から選択される請求項２の医薬組成物。
【請求項７】
ACE 阻害剤が、アラセプリル、ベナゼプリル、ベナゼプリラット、カプトプリル、セロナプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、エナプリラット、フォシノプリル、イミダプリル、インドラプリル、リシノプリル、モベルチプリル、ペリンドプリル、ペントプリル、ピバロプリル、キナプリル、ラミプリル、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリルおよびゾフェノプリルからなる群から選択される請求項６の医薬組成物。
【請求項８】
カルシウム拮抗薬が、ジルチアゼム、ニフェジピン、ベラパミル、ニカルジピンおよびニモジピンからなる群から選択される請求項６の医薬組成物。
【請求項９】
機械的技術が血管形成術であり、外科的技術がバイパスである請求項２の医薬組成物。
【請求項１０】
経口投与用のL-カルニチンが、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、エリキシル剤、懸濁液または溶液の形態である請求項１または２の医薬組成物。
【請求項１１】
静脈内投与用のL-カルニチンが好適な媒体中の懸濁液または溶液の形態である請求項１または２の医薬組成物。
【請求項１２】
媒体が、蒸留水、生理的食塩水、およびグルコース溶液からなる群から選択される請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
組み合わせが好適な医薬上許容される媒体に活性成分を混合して含む単一医薬組成物において投与されうる請求項２の医薬組成物。
【請求項１４】
活性成分が別々に、同時にまたは逐次に、投与されうる請求項２の医薬組成物。
【請求項１５】
組み合わせ中に存在する活性成分が好適な投与形態またはその組み合わせにて投与されうる請求項２の医薬組成物。
【請求項１６】
組み合わせが単一のパッケージに活性成分を別々に含むキットの形態である請求項２の医薬組成物。
【請求項１７】
キットの成分が異なる経路および／または異なる時期に投与される請求項１６の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月26日(2006.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）又は式（II）のアミノ酸配列を含むペプチド又はその薬学的に許容される塩。
Ｚ1−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｘ4−Ｘ5−Ｇｌｙ−Ｘ7−Ｘ8−Ｘ9−Ｚ2−Ｙ1    （Ｉ）
Ｚ1−Ｘ1−Ｔｙｒ−Ｘ3−（Ａｌａ又はＳｅｒ）−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｘ7−（Ｔｙｒ又はＰｈｅ）−Ａｓｐ−Ｚ2−Ｙ1        （II）
式中、
Ｘ1はＳｅｒ、Ｈｉｓ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｙ及びＩｌｅからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ2はＴｙｒ、Ａｒｇ及びＰｈｅからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ3はＴｙｒ、Ｓｅｒ、Ａｓｎ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ及びＴｈｒからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ4はＳｅｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｐ及びＰｈｅからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ5はＡｓｐ及びＳｅｒからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ7はＴｈｒ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｓｅｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｌｅｕ及びＡｌａからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ8はＴｙｒ、Ｐｈｅ及びＬｅｕからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｘ9はＡｓｐ、Ｓｅｒ及びＧｌｕからなる群から選択されるアミノ酸であり、
Ｚ1はジスルフィド結合を形成し得るアミノ酸残基、好ましくはシステインもしくはホモシステイン残基、又はチオエーテルを形成し得る残基であって、該残基は好ましくはＱ−Ｃ（＝Ｏ）（式中、Ｑは−（ＣＨ2）n又は−（ＣＨ2）n−Ｃ6Ｈ4であり、ｎは１〜１０の正の整数である。）であるか、或いはＺ1は存在せず、
Ｚ2はジスルフィド結合を形成し得るアミノ酸残基、好ましくはシステイン又はホモシステイン残基であるか、或いはＺ2は存在せず、
Ｙ1は１〜１０個のアミノ酸であるか、或いはＹ1は存在しない。
【請求項２】
以下のアミノ酸配列の請求項１記載のペプチド。
Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号１）、
Ｃｙｓ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号２）、
Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号３）、
Ｃｙｓ−Ａｌａ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号４）、
Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号５）、
Ｃｙｓ−Ｇｌｎ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｍｅｔ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号６）、
Ｃｙｓ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号７）、
Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号８）、
Ｃｙｓ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号９）、
Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｍｅｔ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号１０）、
Ｃｙｓ−Ｇｌｎ−Ｔｙｒ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｃｙｓ（配列番号１１）、
Ｃｙｓ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｍｅｔ−Ｐｈｅ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（配列番号１２）、
Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（配列番号１３）、又は
Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−Ｍｅｔ−Ｔｙｒ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（配列番号１４）。
【請求項３】
次の式（III）のターゲティング性診断及び／又は治療活性薬剤。
Ｖ−Ｌ−Ｚ  式（III）：
式中、ベクターＶは請求項１又は請求項２記載のペプチドであり、
Ｌは結合、スペーサー又はリンカーを表し、
Ｚは抗悪性腫瘍薬、レポーター部分又は適宜イメージング部分Ｍを保有し得る基を表す。
【請求項４】
Ｚが次の式IVのキレート剤である、請求項３記載の薬剤。
【化１】
2006523608.tif 000001
式中、
各Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は独立にＲ基であり、
各Ｒ基は独立にＨ又はＣ1-10アルキル、Ｃ3-10アルキルアリール、Ｃ2-10アルコキシアルキル、Ｃ1-10ヒドロキシアルキル、Ｃ1-10アルキルアミン、Ｃ1-10フルオロアルキルであるか、或いは２以上のＲ基がそれらに結合した原子と共に炭素環、複素環、飽和又は不飽和環を形成するものである。
【請求項５】
Ｚがレポーター部分Ｍを含んでいて、該レポーター部分Ｍが金属放射性核種、常磁性金属イオン、蛍光金属イオン、重金属イオン又はクラスターイオンを含む、請求項３乃至請求項４のいずれか１項記載の薬剤。
【請求項６】
レポーター部分Ｍが、90Ｙ、99mＴｃ、111Ｉｎ、47Ｓｃ、67Ｇａ、51Ｃｒ、177mＳｎ、67Ｃｕ、167Ｔｍ、97Ｒｕ、188Ｒｅ、177Ｌｕ、199Ａｕ、203Ｐｂ、141Ｃｅ又は18Ｆを含む、請求項５記載の薬剤。
【請求項７】
各レポーター（Ｚ）が複数のベクターＶを保有し得る、請求項３乃至請求項６のいずれか１項記載の薬剤。
【請求項８】
抗悪性腫瘍薬Ｚが、シクロホスファミド、クロロアンブシル、ブスルファン、メトトレキセート、シタラビン、フルオロウラシル、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エトポシド、テニポシド、シスプラチン、アムサクリン又はドセタキセルを表す、請求項３記載の薬剤。
【請求項９】
一般式（III）の化合物又はその塩の有効量を、インビボイメージングの画像コントラスト強調用又は疾患治療用の薬学的に許容される１種以上の補助剤、賦形剤又は希釈剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
請求項３乃至請求項７のいずれか１項記載の化合物を含む造影剤組成物を予め投与しておいたヒト又は動物の身体の強調画像を生成させる方法であって、当該方法が身体の少なくとも一部分の画像を生成させることを含む方法。