【手続補正書】
【提出日】平成19年6月7日(2007.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007501287.tif 000001
式中、
Ｒ1はアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
ここでヘテロアリール基は炭素原子を介して結合し；
ここでアリールまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、アルキル、ハロゲンで置換されたアルキル、低級アルキルエステル、シアノ、Ｎ（ＲA）2Ｃ（Ｏ）−、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲA−、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−およびトリフルオロメチルスルホニルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
ここでフェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよく、
ＲAは水素または低級アルキルから独立して選択され、
Ｒ2およびＲ2aは各々独立して、水素、低級アルキルおよびハロゲンで置換された低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ3は水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ4はアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
ここでヘテロアリール基は炭素原子を介して結合し；
ここでアリールまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、アルキル、ハロゲンで置換されたアルキル、低級アルキルエステル、シアノ、Ｎ（ＲA）2Ｃ（Ｏ）−、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲA−、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−およびトリフルオロメチルスルホニルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されてもよく；
ここでフェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよく、
Ｒ5は水素、低級アルキルおよびハロゲンで置換された低級アルキルからなる群から選択される、
の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ1がアリールからなる群から選択され；ここでアリール基は場合によりハロゲン、アルキル、ハロゲンで置換されたアルキル、低級アルキルエステル、シアノ、Ｎ（ＲA）2Ｃ（Ｏ）−、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲA−、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−およびトリフルオロメチルスルホニルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されてもよく；ここでフェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよく、
Ｒ2が水素、低級アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ2aが水素、低級アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ3が水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ4がアリールからなる群から選択され；ここでアリール基は場合によりハロゲン、アルキル、ハロゲンで置換されたアルキル、低級アルキルエステル、シアノ、Ｎ（ＲA）2Ｃ（Ｏ）−、低級アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲA−、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−、フェニル−Ｓ（Ｏ）0-2−ＮＲA−およびトリフルオロメチルスルホニルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されてもよく；ここでフェニルは場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノまたはジ（低級アルキル）アミノから独立して選択される１もしくは複数の置換基で置換されてもよく、
Ｒ5が水素、低級アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒ1がアリールからなる群から選択され、ここでアリール基は場合によりハロゲンで置換されてもよく、
Ｒ2が水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ2aが水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ3が水素であり、
Ｒ4がアリールからなる群から選択され；ここでアリール基はハロゲン、シアノ、ニトロ、低級アルキル−、ハロゲンで置換された低級アルキルおよびトリフルオロメチルスルホニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、
Ｒ5が水素および低級アルキルからなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｒ1が３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニルおよび４−クロロフェニルからなる群から選択され、
Ｒ2が水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ2aが水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ3が水素であり、
Ｒ4が４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、３−トリフルオロメチル−４−シアノ−フェニル、３−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−４−クロロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−４−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−４−シアノ−フェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニルおよび４−トリフルオロメチルスルホニル−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ5が水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ1が４−フルオロフェニル、３−クロロフェニルおよび４−クロロフェニルからなる群から選択され、
Ｒ2が水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ2aが水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ3が水素であり、
Ｒ4が３−トリフルオロメチル−４−シアノ−フェニル、３−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−４−クロロ−フェニルおよび４−トリフルオロメチルスルホニル−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ5が水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ1が４−フルオロフェニルおよび４−クロロフェニルからなる群から選択され、
Ｒ2が水素であり、
Ｒ2aが水素であり、
Ｒ3が水素であり、
Ｒ4が３−トリフルオロメチル−４−ニトロ−フェニルおよび３−トリフルオロメチル−４−クロロ−フェニルからなる群から選択され、
Ｒ5が水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項５に記載の化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
製薬学的に許容され得る担体および請求項１に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容され得る担体を混合することにより作成される製薬学的組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物および製薬学的に許容され得る担体を混合することを含んでなる製薬学的組成物の作成法。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物を有効成分として含んでなる個体におけるアンドロゲン受容体により媒介される障害を処置するための製薬学的製剤。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物を有効成分として含んでなる前立腺ガン、良性の前立腺肥大（ＢＰＨ）、多毛症、脱毛症、神経性食欲不振、乳ガン、ざ瘡、ＡＩＤＳ、悪液質、男性避妊および男性機能からなる群から選択される状態の処置用の製薬学的製剤。
【請求項１２】
処置が必要な個体における（ａ）前立腺ガン、（ｂ）良性の前立腺肥大、（ｃ）多毛症、（ｄ）脱毛症、（ｅ）神経性食欲不振、（ｆ）乳ガン、（ｇ）ざ瘡、（ｈ）ＡＩＤＳ、（ｉ）悪液質を処置するための、（ｊ）男性避妊のための、または（ｋ）男性機能を強化するための薬剤の調製のための請求項１に記載の化合物の使用。