【手続補正書】
【提出日】平成19年9月26日(2007.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007507466.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又はモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、完全飽和又は部分的に不飽和な単環式もしくは縮合二環式の環、又は第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とからなる環系であり、
第一の構成成分は、３員〜７員の単環式の完全飽和で非芳香族性の複素環Ｂであり、その際、
複素環Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、かつ
複素環Ｂは、場合により１つもしくは２つのオキソ基によって置換されており、
第二の構成成分は、ベンゼン環であり、かつ
環Ｈｅｔは、場合により環炭素原子上でＲ２１によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合により他の環炭素原子上でＲ２２によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合によりエチレンジオキシ基によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合により環窒素原子上でＲ２３によって置換されており、その際、
Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリミジル、ピリジル、ホルミル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１は、ハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレンである］で示される化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、完全飽和又は部分的に不飽和な単環式もしくは縮合二環式の環、又は第一の構成成分と、場合により該第一の構成成分に縮合された第二の構成成分とからなる環系であり、
第一の構成成分は、３員〜７員の単環式の完全飽和で非芳香族性の複素環Ｂであり、その際、
複素環Ｂは、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ホモピペラジン、ピペリジン、ピロリジン又はアゼチジンであり、かつ
複素環Ｂは、場合により１つもしくは２つのオキソ基によって置換されており、
第二の構成成分は、ベンゼン環であり、かつ
環Ｈｅｔは、場合により環炭素原子上でＲ２１によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合により他の環炭素原子上でＲ２２によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合によりエチレンジオキシ基によって置換されており、かつ／又は
環Ｈｅｔは、場合により環窒素原子上でＲ２３によって置換されており、その際、
Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１は、ハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ａは、エチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、
Ｒ１２はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ２は水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリニル又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリニル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル又はジ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はエチレンジオキシ又はＲ２１のどちらかにより置換されたピペリジニル、又は４Ｎ−（Ｒ２３）−ピペラジニル又は４Ｎ−（Ｒ２３）−ホモピペラジニル、又は４Ｎ−（Ｈ）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル又は４Ｎ−（Ｒ２３）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１はハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２はハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５はメチルであり、
Ａはエチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、かつ
Ｒ１２はハロゲンであるか、又は
Ｒ１１はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、かつ
Ｒ１２はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素であるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリニル又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリニル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル又はジ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又はエチレンジオキシ又はＲ２１のどちらかにより置換されたピペリジニル、又は４Ｎ−（Ｒ２３）−ピペラジニル又は４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ホモピペラジニル、又は４Ｎ−（Ｈ）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル、４Ｎ−（フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル又は４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１はハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２はハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ５はメチルであり、
Ａはエチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２はメチルであり、かつ
Ｒ３はメチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであるか、又は
Ｒ１はシクロヘキシル、シクロブチル、シクロプロピル、ベンジル、２−ヒドロキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１はメチル、メトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ１２はフッ素であるか、又は
Ｒ１１はフッ素、塩素、メトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ１２はメチルであり、
Ｒ２は水素、２−ヒドロキシ−エチル、２−メトキシ−エチル又はメチルであり、かつ
Ｒ３は水素であるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔはピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、Ｓ−オキソ−チオモルホリニル又はＳ，Ｓ−ジオキソ−チオモルホリニル、又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、ジ−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル又はジ−エトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、又は４，４−エチレンジオキシ−ピペリジニル又は４−（Ｒ２１）−ピペリジニル、又は４Ｎ−（Ｒ２３）−ピペラジニル又は４Ｎ−メチル−ホモピペラジニル、又は４Ｎ−（Ｈ）−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル、４Ｎ−ベンジル−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル、４Ｎ−メチル−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル又は４Ｎ−エチル−１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１はメチル又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２３はメチル、エチル、ベンジル、フェネチル、アセチル、２−メトキシ−エチル、フェニル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１は塩素、シアノ又はメチルであり、かつ
Ｒ２３２は塩素であるか、又は
Ｒ２３１は塩素、シアノ又はメチルであり、かつ
Ｒ２３２はメチルであり、かつ
Ｒ３は水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであり、かつ
Ｒ４は水素又はメチルであり、
Ｒ５はメチルであり、
Ａはエチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又はモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンであり、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、酸素、硫黄及び窒素からなる群から選択されるヘテロ原子を全体で１〜３つ含む３員〜１０員の飽和又は部分的に飽和された複素環式の環であって、場合により環炭素原子上でＲ２１によって置換されており、かつ／又は他の環炭素原子上でＲ２２によって置換されており、かつ／又は環窒素原子上でＲ２３によって置換されている環であり、その際、
Ｒ２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリミジル、ピリジル、ホルミル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメチル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１は、ハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２は、ハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、かつ
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ａは、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１はＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又はモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、かつ
Ｒ１２はハロゲンであるか、又は
Ｒ１１はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又はモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノであり、かつ
Ｒ１２はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔは、場合により環炭素原子上でＲ２１によって置換されおり、かつ／又は他の環炭素原子上でＲ２２によって置換されており、かつ／又は環窒素原子上でＲ２３によって置換されており、そしてアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、ホモピペリジン−１−イル、ホモピペラジン−１−イル、インドリン−１−イル、イソインドリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−２−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−イル、１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル、又は１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカン−８−イルであり、その際、
Ｒ２１はＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又はフェニルカルボニルであり、
Ｒ２２はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、フェニル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１はハロゲン、シアノ又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２３２はハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、又は完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５はメチルであり、
Ａはエチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメチルであり、
Ｒ２はメチルであり、かつ
Ｒ３はメチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであるか、又は
Ｒ１はシクロヘキシル、ベンジル、２−ヒドロキシエチル、フェニル、ピリジル、又はＲ１１及び／又はＲ１２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ１１はメチル、メトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ１２は塩素又はフッ素であるか、又は
Ｒ１１は塩素、フッ素、メトキシ又はジメチルアミノであり、かつ
Ｒ１２はメチルであり、
Ｒ２は水素又はメチルであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は両者とも２−ヒドロキシエチルであり、かつ
Ｒ３は水素であるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔを形成し、その際、
Ｈｅｔはピペリジン−１−イル、又はＲ２１で置換されたピペリジン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１はメチル又はフェニルカルボニルであるか、又は
ＨｅｔはＲ２１及びＲ２２で置換された１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イルであり、その際、
Ｒ２１はメトキシであり、
Ｒ２２はメトキシであるか、又は
Ｈｅｔは４−ＮにおいてＲ２３で置換されたピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ２３はメチル、エチル、ベンジル、フェネチル、アセチル、２−メトキシエチル、フェニル、又はＲ２３１及び／又はＲ２３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２３１は塩素、シアノ又はメチルであり、
Ｒ２３２は塩素又はメチルであるか、又は
Ｈｅｔは１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル、又は４−ＮにおいてＲ２３で置換された１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イルであり、その際、
Ｒ２３はメチル、エチル又はベンジルであるか、又は
Ｈｅｔは４−ＮにおいてＲ２３で置換されたホモピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ２３はメチルであるか、又は
Ｈｅｔはモルホリン−４−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又は１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４，５］デカン−８−イルであり、かつ
Ｒ３は水素、フッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシであり、
Ｒ４は水素であり、
Ｒ５はメチルであり、
Ａはエチレンである、請求項１記載の化合物、その塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、以下の
１．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
２．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
３．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−フェニルピペラジン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
４．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−｛４−［４−（４−シアノフェニル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル］−フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
５．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
６．  ６−｛４−［４−（２，４−ジメチルフェニル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
７．  ６−｛４−［４−（３，５−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
８．  ６−｛４−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
９．  ６−｛４−［４−アセチル−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１０．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（モルホリン−４−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
１１．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
１２．  ２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−［４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジン
１３．  ６−［４−（４−ベンゾイル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１４．  ６−［４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１５．  ６−［４−（６，７−ジメトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１６．  ６−［４−（１，４−ジアゼパン−５−オン−１−イル−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１７．  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
１８．  Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
１９．  Ｎ−ベンジル−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
２０．  Ｎ−シクロヘキシル−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
２１．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホンアミド
２２．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド
２３．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−メチル−ベンゼンスルホンアミド
２４．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド
２５．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−ｐ−トリル−ベンゼンスルホンアミド
２６．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−ベンゼンスルホンアミド
２７．  Ｎ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
２８．  Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−｛２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝ベンゼンスルホンアミド
２９．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（４−フェネチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３０．  ６−｛４−［４−エチル−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３１．  ６−｛４−［４−（２，６−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−スルホニル］−フェニル｝−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３２．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３３．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３４．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３５．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド
３６．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３７．  ６，７−ジエトキシ−２−（４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン
３８．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３９．  ６−［３−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４０．  ６−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４１．  ６−［２−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４２．  ４−ベンジル−１−（４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホニル）−［１，４］ジアゼパン−５−オン
４３．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド
４４．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［２−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４５．  １−（４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホニル）−４−メチル−［１，４］ジアゼパン−５−オン
４６．  ４−エチル−１−（４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホニル）−［１，４］ジアゼパン−５−オン
４７．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−ｏ−トリル−ベンゼンスルホンアミド
４８．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンゼンスルホンアミド
４９．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−ｐ−トリル−ベンゼンスルホンアミド
５０．  Ｎ−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
５１．  Ｎ−（２−フルオロ−４−メチル−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
５２．  Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
５３．  Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド
５４．  ４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンゼンスルホンアミド
５５．  Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
５６．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［３−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
５７．  ６−［４−（アゼチジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
５８．  Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
５９．  Ｎ−シクロブチル−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
６０．  Ｎ−シクロプロピル−４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホンアミド
６１．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６２．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６３．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６４．  ６−［４−（アゼチジン−１−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６５．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（チオモルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６６．  ２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−６−［４−（１−オキソ−１ｌ（４）−チオモルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６７．  ６−［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ（６）−チオモルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、及び
６８．  ２−（４−｛２−［２−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−ベンゼンスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン
から選択される請求項１記載の化合物又はその塩、Ｎ−オキシド又はそれらのＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する急性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。
【請求項１１】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する末梢器官及びＣＮＳの慢性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。