【手続補正書】
【提出日】平成19年11月7日(2007.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007512346.tif 000001
の化合物から選択される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって、
ここで：
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４ハロアルキルであり；そして
Ｒ３は、必要に応じて、１〜４個の置換基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、該置換基は、Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよびＣ１−６ハロアルキルからなる群より選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１〜５個の置換基で置換され、該置換基は、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、Ｃ１−６アルキルアミノ、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルアミノ、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−６ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびチオールから選択される、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、メチルまたはエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＨである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がメチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がエチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＣ１−６ハロアルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、トリフルオロメチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、必要に応じてＣ１−６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−６ハロアルキルで置換されているチエニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、必要に応じてメチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたはトリフルオロメチルで置換されているチエニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、４−ブロモ−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、５−ブロモ−チオフェン−３−イル、５−クロロ−チオフェン−３−イル、４−ブロモ−５−メチル−チオフェン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−２−イル、４−メチル−チオフェン−２−イルおよび５−メチル−チオフェン−３−イルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ４が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり；そして
Ｒ３が、必要に応じてＣ１−６アルキルまたはハロゲンで置換されているチエニルである、
化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ４が、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり；そして
Ｒ３が、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、４−ブロモ−チオフェン−２−イル、５−メチル−チオフェン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、５−ブロモ−チオフェン−３−イル、５−クロロ−チオフェン−３−イル、４−ブロモ−５−メチル−チオフェン−２−イル、ピリジン−３−イル、フラン−２−イル、４−メチル−チオフェン−２−イルおよび５−メチル−チオフェン−３−イルから選択される、
化合物。
【請求項１６】
以下の化合物：
（２）５−メチル−４−オキソ−５−チオフェン−３−イル−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（３）５−メチル−４−オキソ−５−チオフェン−２−イル−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（４）５−（４−ブロモ−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（５）５−（４−ブロモ−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（６）５−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（７）５−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（８）５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（２１）５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；および
（２２）５−メチル−４−オキソ−５−チオフェン−２−イル−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
から選択される、請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物。
【請求項１７】
以下の化合物：
（２３）５−（５−ブロモ−チオフェン−３−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（２４）５−（５−ブロモ−チオフェン−３−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（２５）５−（５−クロロ−チオフェン−３−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（２６）５−（５−クロロ−チオフェン−３−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（２７）５−（４−ブロモ−５−メチル−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（２８）５−メチル−４−オキソ−５−チオフェン−３−イル−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（３０）５−メチル−４−オキソ−５−ピリジン−３−イル−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
（３３）２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−［２，２’］ビフラニル−５−カルボン酸；
（５０）５−（４−ブロモ−５−メチル−チオフェン−２−イル）−５−メチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（５３）５−メチル−５−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
（５５）５−メチル−５−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；および
（５６）５−メチル−５−（５−メチル−チオフェン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸；
から選択される、請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物。
【請求項１８】
前記化合物が、本質的にＲエナンチオマーである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、本質的にＳエナンチオマーである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
α−グルコシダーゼインヒビター、アルドースレダクターゼインヒビター、ビグアナイド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、スクアレン合成インヒビター、フィブリン酸、ＬＤＬ異化エンハンサー、アンギオテンシン変換酵素阻害薬、インスリン分泌エンハンサーおよびチアゾリジンジオンから選択される薬剤をさらに含む、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、方法。
【請求項２３】
治療により人体または動物体を処置する方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２４】
治療により人体または動物体の代謝関連障害を処置する方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２５】
治療により人体または動物体の代謝関連障害を処置する方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、ここで、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム硬化、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、肥満、グルコース寛容減損、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、Ｘ症候群、心臓病および２型糖原病から選択される、組成物。
【請求項２６】
治療により人体または動物体の代謝関連障害を処置する方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、ここで、該代謝関連障害が、異脂肪血症、アテローム硬化、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性および２型糖原病から選択される、組成物。
【請求項２７】
治療により人体または動物体のアテローム硬化を処置する方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２８】
治療により人体または動物体のＨＤＬを上昇させる方法で使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２９】
代謝関連障害の処置で使用する医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
異脂肪血症、アテローム硬化、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、肥満、グルコース寛容減損、アテローム性疾患、高血圧、脳卒中、Ｘ症候群、心臓病および２型糖原病から選択される代謝関連障害の処置で使用する医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
アテローム硬化の処置で使用する医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
個体におけるＨＤＬを上昇させるのに使用する医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物の使用。