【手続補正書】
【提出日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式:
2007505922.tif 000001
式中、
XおよびYは独立して、CH2、酸素または硫黄であり、R1が硫黄原子を含まない場合、XおよびYのうち少なくとも1つは硫黄であり;
R2〜R5はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲン、ニトロであり、または結合して、5員もしくは6員の非置換もしくは置換脂肪族、芳香族または複素環を形成し;および
R1は非置換または置換の、脂肪族または芳香族の複素環、非置換または置換シクロアルケニル環、または下記である:
2007505922.tif 000002
式中、
WおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R6およびR7はそれぞれ独立して、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換アルコキシであり、
R8〜R12はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;
R13およびR14はそれぞれ独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルであり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;および
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;または、下記式:
2007505922.tif 000003
式中、
TおよびVは独立して、酸素または硫黄であり、
R21〜R25は独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロ、例えば、水素、低級アルキル、アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはニトロ、例えば、水素、アシルオキシまたはヒドロキシルであり;および
R26は下記である:
2007505922.tif 000004
R13およびR14はそれぞれ独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルであり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;および
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;または下記式:
2007505922.tif 000005
式中、
X、Y、WおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;
R27〜R33はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロ、例えば、水素、低級アルキル、アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはニトロ、例えば、水素、アシルオキシまたはヒドロキシルであり;および
R34は水素、アルキルまたは置換アルキルである;または下記式:
2007505922.tif 000006
式中、
X、Y、WおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;
R34およびR35はアルキルまたは置換アルキルであり;および
R36〜R39はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;または下記式:
2007505922.tif 000007
式中、
X、Y、WおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;および
R40〜R45はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロある;または下記式:
2007505922.tif 000008
式中、
X、Y、WおよびZは独立して、酸素または硫黄であり;
R13およびR14はそれぞれ独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルであり;
R2〜R5、R15およびR16はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;または下記式:
2007505922.tif 000009
式中、
X、YおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;
R2〜R5およびR15〜R18はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;および
R34はアルキルまたは置換アルキルである;または下記式:
2007505922.tif 000010
式中、
XおよびYは、独立して酸素または硫黄であり;
R2、R4およびR5はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;および
R1は非置換または置換脂肪族もしくは芳香族の複素環、非置換もしくは置換シクロアルケニル環、または下記である:
2007505922.tif 000011
式中、
WおよびZはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり;
R6およびR7はそれぞれ独立して、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換アルコキシであり、
R8〜R12はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;
R13およびR14はそれぞれ独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルであり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;および
R15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;または下記式:
2007505922.tif 000012
式中、
GおよびDはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり、
R2〜R5はそれぞれ独立して、前述のように、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり、および
R46は下記である:
2007505922.tif 000013
式中、
W、Zは独立して、酸素または硫黄であり;
R13およびR14はそれぞれ独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルであり;
R20は水素、ヒドロキシル、アルキルまたは置換アルキルであり;および
R15〜R19はそれぞれ、独立して水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである、
またはそれらの立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を有する化合物。
【請求項２】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を有する、請求項1記載の化合物:
2007505922.tif 000014
式中、
X、Y、WおよびZは独立して、硫黄または酸素であり、ならびに、X、Y、WおよびZの少なくとも1つは硫黄である。
【請求項３】
R2〜R5およびR8〜R11の少なくとも1つがヒドロキシルである、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
X、Y、WおよびZの少なくとも2つが硫黄である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を有する、請求項1記載の化合物:
2007505922.tif 000015
式中、
W、X、YおよびZはそれぞれ独立して、硫黄または酸素であり、ならびに、W、X、YおよびZの少なくとも1つは硫黄である。
【請求項６】
R2〜R5およびR15〜R19の少なくとも1つがヒドロキシルである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
R2〜R5およびR15〜R19がそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはニトロである、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
X、Y、WおよびZの少なくとも2つが硫黄である、請求項5記載の化合物。
【請求項９】
2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オンまたは2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オンである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
下記化学式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000016
【請求項１１】
R26が下記である、請求項10記載の化合物。
2007505922.tif 000017
【請求項１２】
T、V、WおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000018
【請求項１４】
X、Y、WおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000019
【請求項１６】
X、Y、WおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000020
【請求項１８】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000021
【請求項１９】
XおよびYの少なくとも1つが硫黄である、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000022
【請求項２１】
X、YおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
下記化学式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000023
【請求項２３】
R1が下記である、請求項22記載の化合物。
2007505922.tif 000024
【請求項２４】
X、Y、WおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
下記式、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩を満たす、請求項1記載の化合物。
2007505922.tif 000025
【請求項２６】
GおよびDの少なくとも1つが硫黄である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R46が下記である、請求項25記載の化合物。
2007505922.tif 000026
【請求項２８】
R46が下記である、請求項25記載の化合物。
2007505922.tif 000027
【請求項２９】
G、D、WおよびZの少なくとも1つが硫黄である、請求項27または28記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-2,3-ナフタレンジカルボキサミド、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-5-アザイソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(1-フェネチル-2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、2-アセトキシ-N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンズアミド、2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタンジオエート、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1,3-ジチオキソ-2H-イソインドール-2-イル)ペンタンジオエート、2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタン二酸、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジチオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1-オン、3-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンゾキサジン-2,4-ジオン、3-カンファンアミノ（camphanic amino）-2,6-ピペリジンジオン、または3-[2’,6’-ピペリジンジオン-3’-イル]-7-アミノ-2H-1,3-ベンゾキサジン-2,4(3H)-ジオンである、請求項1記載の化合物。
【請求項３１】
1または複数の、請求項1〜30記載の化合物、および下記式を有する化合物:
2007505922.tif 000028
式中、
X、Y、WおよびZは独立して、酸素または硫黄であり;
W、Z、R15〜R20は前述の通りであり;および
R47〜R52はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;および
下記式を有する化合物:
2007505922.tif 000029
式中、
n=1〜5であり;
Xは酸素または硫黄であり;および
R2〜R5およびR15〜R19はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;および
下記式を有する化合物:
2007505922.tif 000030
式中、
XおよびYはそれぞれ独立して、酸素または硫黄であり、n=1〜5であり、およびR2〜R5はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロである;および
下記式を有する化合物:
2007505922.tif 000031
式中、
R53およびR54はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;および
R55は水素、アルキル、または置換アルキルである;および
下記式を有する化合物:
2007505922.tif 000032
式中、
R2〜R5はそれぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アシル、置換アシル、アシルオキシ、置換アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、アミノ、置換アミノ、ハロゲンまたはニトロであり;および
R56は水素、アルキル、または置換アルキルである;および
それらの薬学的に許容される塩もしくは立体異性体、
ならびに、薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項３２】
1または複数の、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-2,3-ナフタレンジカルボキサミド、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-5-アザイソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(1-フェネチル-2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、2-アセトキシ-N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンズアミド、2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタンジオエート、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1,3-ジチオキソ-2H-イソインドール-2-イル)ペンタンジオエート、2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタン二酸、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジチオン、2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジチオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1-オン、3-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンゾキサジン-2,4-ジオン、1-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニリデン)-3-オキソイソインドリン、6-チオキソ-2-ピペリジノン、2,6-ピペリジンジチオン、モノチオフタルイミド、ジチオフタルイミド、N-フェネチルフタルイミド、および3-ベンジルイミノ-2-ベンジル-2,3-ジヒドロイソインドール-1-オン、3-カンファンアミノ-2,6-ピペリジンジオン、および3-[2’,6’-ピペリジンジオン-3’-イル]-7-アミノ-2H-1,3-ベンゾキサジン-2,4(3H)-ジオンを含む、請求項31記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
組成物が、1または複数の、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、1-チオキソ-3-オキソ-2-(2,6-ジチオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-2,3-ナフタレンジカルボキサミド、1,3-ジオキソ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-5-アザイソインドリン、1,3-ジオキソ-2-(1-フェネチル-2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン、2-アセトキシ-N-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンズアミド、2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタンジオエート、ジメチル2-(1,3-ジヒドロ-1,3-ジチオキソ-2H-イソインドール-2-イル)ペンタンジオエート、2-(1,3-ジヒドロ-1-オキソ-3-チオキソ-2H-イソインドール-2-イル)-ペンタン二酸、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オン、2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1,3(2H)-ジチオン、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(3-シクロヘキセニル)-1H-イソインドール-1-オン、1-(2,6-ジオキソ-3-ピペリジニリデン)-3-オキソイソインドリン、3-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)ベンゾキサジン-2,4-ジオン、3-カンファンアミノ-2,6-ピペリジンジオン、および3-[2’,6’-ピペリジンジオン-3’-イル]-7-アミノ-2H-1,3-ベンゾキサジン-2,4(3H)-ジオンを含む、請求項32記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
1または複数の、2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2-オキソ-6-チオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オンおよび2,3-ジヒドロ-3-チオキソ-2-(2,6-ジチオキソ-3-ピペリジニル)-1H-イソインドール-1-オンを含む、請求項33記載の組成物。
【請求項３５】
前記薬学的組成物が、TNF-α活性を阻害するための組成物である、請求項31-34に記載の組成物。
【請求項３６】
前記薬学的組成物が、血管新生を調節するための組成物である、請求項31-34に記載の組成物。
【請求項３７】
N-(t-ブトキシカルボニル)-L-グルタミンおよびカルボニルジイミダゾールを反応させ、2,6-ジオキソ-3-アミノピペリジンを提供する工程;
2,6-ジオキソ-3-アミノピペリジンをトリフルオロ酢酸と反応させ、2,6-ジオキソ-3-アミノピペリジントリフルオロ酢酸塩を提供する工程;および
2,6-ジオキソ-3-アミノピペリジントリフルオロ酢酸塩を無水フタル酸およびトリエチルアミンと反応させ、サリドマイドを提供する工程、
を含むサリドマイドの製造方法。
【請求項３８】
血管新生を調節するための薬剤を製造するための、請求項1〜30記載の化合物の使用。
【請求項３９】
TNF-α活性を阻害するための薬剤を製造するための、請求項1〜30記載の化合物の使用。
【請求項４０】
病的血管新生、腫瘍、自己免疫疾患または神経変性疾患を治療するための、請求項1〜30記載の化合物の使用。
【請求項４１】
病的血管新生、腫瘍、自己免疫疾患または神経変性疾患を治療するための薬剤を製造するための、請求項1〜30記載の化合物の使用。