【手続補正書】
【提出日】平成19年6月18日(2007.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】 
【請求項１】 以下の一般式： 
【化１】 
2003502364.tif 000001
［式中、
Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、各々、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
ＬおよびＬ’は、各々２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から独立して選択された親油性部分であり、
ｏは、１から、Hに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｍ＋ｎ＋ｐは、合わせて、少なくとも１で、Ｄ上の−Ｈ’、−Ｌおよび−Ｈ−Ｌ置換基についての共有結合部位の総数を超えない数値であって、mおよびｎは、少なくとも１である］
を有する薬物−オリゴマー結合体。
【請求項２】 ｐが０であり、ｍおよびｎが各々少なくとも１である、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項３】  Ｈ−Ｌ結合（群）およびＤ−Ｌ’結合（群）は、存在する場合、加水分解型である請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。
【請求項４】 Ｄ−ＨおよびＤ−Ｈ’結合は、存在する場合、非加水分解型である、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項５】 Ｄ−Ｌ’結合は、存在する場合、非加水分解型である、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項６】 Ｄ−ＨおよびＤ−Ｈ’結合は、存在する場合、カルバメート、アミドおよび２級アミンからなる群から独立的に選択される、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項７】 Ｈ−Ｌ結合が存在し、エステルおよびカルボネートからなる群から選択される、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項８】 Ｄ−Ｌ’結合が、エステルおよびカルボネートからなる群から選択される、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項９】 Ｄが生物活性ポリペプチドである、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１０】 生物活性ポリペプチドは、ＮＨ2、−ＯＨおよびＳＨからなる群から選択された、少なくとも１つの結合に利用可能な部分を有し、利用可能な部分の少なくとも１つは、Ｈ−Ｌ部分に結合している、請求項９に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１１】治療薬物部分は、副腎皮質刺激ホルモン、エビラチド、アンギオテンシン、アンギオテンシンＩＩ、アスパラギナーゼ、心房性ナトリウム利尿ペプチド（ａｔｒｉａｌ ｎａｔｒｉｕｒｅｔｉｃ ｐｅｐｔｉｄｅｓ）、心房性ナトリウム利尿ペプチド（ａｔｒｉａｌ ｓｏｄｉｕｍ ｄｉｕｒｅｔｉｃ ｐｅｐｔｉｄｅｓ）、バシトラシン、β−エンドルフィン、血液凝固因子ＶＩＩ、ＶＩＩＩおよびＩＸ、血液胸腺因子、骨形態形成因子、骨形態形成タンパク質、ブラジキニン、セルレイン、カルシトニン遺伝子関連ポリペプチド、カルシトニン、ＣＣＫ−８、細胞増殖因子、ＥＧＦ、ＴＧＦ−α、ＴＧＦ−β、ＰＤＧＦ、塩基性ＦＧＦ、セルレイン、ケモカイン、コレシストキニン、コレシストキニン−８、コレシストキニン−パンクレオザイミン、コリスチン、コロニー刺激因子、ＧＭＳＣＦ、ＭＣＳＦ、副腎皮質刺激ホルモン放出因子、サイトカイン、デスモプレッシン、ジペプチド、ジスムターゼ、ダイノルフィン、エレドイシン、エンドルフィン、エンドセリン、エンドセリン拮抗ペプチド、エンドセリン（ｅｎｄｏｔｈｅｒｉｎ）、エンケファリン、上皮細胞成長因子、エリスロポエチン、濾胞刺激ホルモン、ガラニン、胃抑制ポリペプチド、ガストリン放出ポリペプチド、ガストリン、Ｇ−ＣＳＦ、グルカゴン、グルタチオンペルオキシダーゼ、グルタチオ−ペルオキシダーゼ、性腺刺激ホルモン、グラミシジン、グラミシジン群、成長因子、成長ホルモン放出因子、成長ホルモン群、ｈ−ＡＮＰ、ホルモン放出ホルモン、ヒト絨毛性性腺刺激ホルモン、ヒト絨毛性性腺刺激ホルモンβ鎖、ヒト胎盤ラクトゲン、インスリン、インスリン様成長因子、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩ、インターフェロン、インターロイキン、腸ポリペプチド、カリクレイン、キョートルフィン、ルリベリン、黄体形成ホルモン、黄体形成ホルモン放出ホルモン、塩化リゾチーム、メラニン細胞刺激（ｍｅｌａｎｏｃｙｔｅ ｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇ）ホルモン、黒色素胞刺激ホルモン、メリチン、モチリン、メラニン細胞刺激ホルモン、ムラミル、ムラミルジペプチド、神経成長因子、神経栄養因子、ＮＴ−３、ＮＴ−４、ＣＮＴＦ、ＧＤＮＦ、ＢＤＮＦ、神経ペプチドＹ、ニューロテンシン、オキシトシン、パンクレアスタチン、膵ポリペプチド、パンクレオザイミン、副甲状腺ホルモン、ペンタガストリン、ポリペプチドＹＹ、脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド、血小板由来成長因子、ポリミキシンＢ、プロラクチン、タンパク質合成刺激ポリペプチド、ＰＴＨ関連タンパク質、リラキシン、レニン、セクレチン、血清胸腺因子、ソマトメジン、ソマトスタチン、サブスタンスＰ、スーパーオキシド、スーパーオキシドジスムターゼ、タフトシン、テトラガストリン、トロンボポエチン、胸腺体液因子、サイモポエチン、サイモシン、サイモスティミュリン（ｔｈｙｍｏｓｔｉｍｕｌｉｎ）、甲状腺ホルモン放出ホルモン、甲状腺刺激ホルモン、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモンＴＲＨ、トリプシン、タフトシン、腫瘍増殖因子、腫瘍壊死因子、チロシジン、ウロガストリン、ウロキナーゼ、血管作動性腸ポリペプチド、バソプレッシン、およびかかるポリペプチドの機能的等価体からなる群から選択される、請���項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１２】 Ｄが、アデノウイルス、炭疽菌、ボルデテラ・パータッシス、ボツリヌス中毒、ウシ鼻気管炎、ブランハメラ・カタラリス、イヌ肝炎、イヌジステンパー、クラミジア、コレラ、コクシジウム症、牛痘、デング熱、デングトキソプラズマ、ジフテリア、脳炎、腸内毒素産生Ｅ．ｃｏｌｉ、エプシュタイン−バールウイルス、ウマ脳炎、ウマ感染性貧血、ウマ・インフルエンザ、ウマ肺炎、ウマ・ライノウイルス、エシェリヒア・コリ、ネコ白血病、フラビウイルス、グロブリン、ヘモフィルス・インフルエンザｂ型、ヘモフィルスインフルエンザ、ヘモフィルス・パータッシス、ヘリコバクター・ピロリ、ヘモフィルス、肝炎、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヘルペスウイルス、ＨＩＶ、ＨＩＶ−１ウイルス、ＨＩＶ−２ウイルス、ＨＴＬＶ、インフルエンザ、日本脳炎、クレブシエラ属、レジオネラ・ニューモフィラ、リーシュマニア、ライ病、ライム病、マラリア免疫原、麻疹、髄膜炎、髄膜炎菌、髄膜炎菌性多糖Ａ群、髄膜炎菌多糖Ｃ群、ムンプス、ムンプスウイルス、マイコバクテリアおよび、マイコバクテリウム・ツベルクローシス、ナイセリア、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ）、髄膜炎菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ）、ヒツジ青舌、ヒツジ脳症、乳頭腫、パラインフルエンザ、パラミクソウイルス、百日咳、ペスト、肺炎球菌、ニューモシスチス・カリニ、肺炎、ポリオウイルス、プロテウス属、シュードモナス・アエルギノーザ、狂犬病、ＲＳウイルス、ロタウイルス、風疹、サルモネラ、住血吸血症、赤痢菌、シミアン免疫不全ウイルス、痘瘡、スタフィロコッカス・アウレウス、スタフィロコッカス属、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ストレプトコッカス・ピオゲネス、ストレプトコッカス属、ブタ・インフルエンザ、破傷風、梅毒トレポネーマ、腸チフス、ワクシニア、水痘帯状疱疹、およびコレラ菌からなる群から選択された、生物由来の抗原であるか、または疾病状態に関連している、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１３】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１４】 ＨおよびＨ’が、独立的に、直鎖または分枝鎖ＰＥＧ２〜８および糖からなる群から選択される、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１５】 Ｈおよび／またはＨ’が、アミノ糖、グリセロールおよび天然単糖からなる群から選択された、糖である、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１６】 ＬおよびＬ’が、各々親油性部分であり、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、４〜２６個の炭素を有する脂肪酸、コレステロールからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項１７】 医薬担体と共に請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。 
【請求項１８】 エマルジョンと共に請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。 
【請求項１９】 マイクロエマルジョンと共に請求項１に記載の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。 
【請求項２０】 以下の一般式： 
Ｄ−［（Ｈ−Ｓn）−Ｌo］p（式１１）
［式中、Ｄは、治療薬物部分であり、
Ｈは、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から選択された、親水性部分であり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
Ｓは、糖、炭水化物およびグリセロールからなる群から選択されたスペーサー基であり、ｎは、１から、ＳがＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、１から、−［（Ｈ−Ｓn）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
Ｓ−Ｈ結合は、加水分解型である］
を有する、薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２１】 Ｄは、インスリンまたはその機能的等価体である、請求項２３に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２２】 以下の一般式： 
Ｄ−［（Ｈ−Ｓn−Ｈ’q）−Ｌo］p（式１２）
［式中、Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
Ｓは、糖、炭水化物およびグリセロールからなる群から選択されたスペーサー基であり、
ｎは、１から、ＳがＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｑは、１から、Ｈ’がＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、１から、−［（Ｈ−Ｓn−Ｈ’q）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、そして
Ｓ−Ｈ結合は、加水分解型である］
を有する薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２３】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項２５に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２４】 以下の一般式： 
Ｄ−［（Ｈ−Ｈ’q−Ｓn）−Ｌo］p（式１３）
［式中、Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
Ｓは、糖、炭水化物およびグリセロールからなる群から選択されたスペーサー基であり、
ｑは、１から、Ｈ’がＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｎは、１から、ＳがＨ’に付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、１から、−［（Ｈ−Ｈ’q−Ｓn）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、そして
Ｈ−Ｈ’結合は加水分解型である］
を有する薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２５】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項２４に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２６】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ2〜7である、請求項２４に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２７】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ3である、請求項２４に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項２８】 油を含む医薬組成物中に薬物を可溶化する方法であって、ａ）式：
【化２】 
2003502364.tif 000002
［式中、
Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、各々、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
ＬおよびＬ’は、各々、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
ｍ＋ｎ＋ｐは、少なくとも１で、Ｄ上の−Ｈ’、−Ｌおよび−Ｈ−Ｌ置換基についての共有結合部位の総数を超えない数値であって、mおよびｎは、少なくとも１であり、
ｏは、１から、Ｈに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
Ｈ−Ｌ結合およびＤ−Ｌ’結合は、存在する場合、加水分解型である］
を有する薬物−オリゴマー結合体を提供し、
ｂ）ａ）の薬物−オリゴマー結合体を、油を含む医薬組成物と会合することを含む、前記方法。
【請求項２９】  上記油を含む医薬組成物がマイクロエマルジョンであることを特徴とする請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】  上記油を含む医薬組成物がエマルジョンであることを特徴とする請求項２８に記載の方法。
【請求項３１】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項２８に記載の方法。 
【請求項３２】 対象の位置に、薬物−親水性物質結合体を提供する方法であって、前記方法は、対象に、式： 
【化３】 
2003502364.tif 000003
［式中、
Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、各々、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
ＬおよびＬ’は、各々、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
ｍ＋ｎ＋ｐは、少なくとも１で、Ｄ上の−Ｈ’、−Ｌおよび−Ｈ−Ｌ置換基についての共有結合部位の総数を超えない数値であって、mおよびｎは、少なくとも１であり、
ｏは、１から、ＬがＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
Ｈ−Ｌ結合および／またはＤ−Ｌ’結合は、存在する場合、対象内で加水分解可能で、薬物−親水性物質結合体を提供する］
を有する薬物−オリゴマー結合体を投与することを含む前記方法。 
【請求項３３】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項３２に記載の方法。 
【請求項３４】 Ｈが、２〜７個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーである、請求項３２に記載の方法。 
【請求項３５】 Ｈが、３〜６個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーである、請求項３２に記載の方法。 
【請求項３６】 Ｈが、２〜７個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーである、請求項３３に記載の方法。 
【請求項３７】 Ｈが、３〜６個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーである、請求項３３に記載の方法。 
【請求項３８】 対象の位置に、薬物−ＰＥＧ結合体を提供する方法であって、ここでの薬物−ＰＥＧ結合体の薬物成分は、インスリンおよびインスリンの機能的等価体からなる群から選択され、ここでの薬物−ＰＥＧ結合体は、対応する結合していない薬物分子と比べて増強した活性を有し、前記方法は、対象に、式： 
Ｄ−［（Ｈ−Ｈ’q）−Ｌo］p（式１０）
［式中、
Ｄは、治療薬物部分であり、
Ｈは、２〜７個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーであり、
Ｈ’は、０〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーであり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
ｑは、１から、Ｈ’がＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＨ’に付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、少なくとも１で、［（Ｈ−Ｈ’q）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の数を超えない数であり、
Ｈ−Ｈ’結合は、対象内で加水分解可能で、薬物−ＰＥＧ結合体を提供する］
を有する薬物−ＰＥＧ−親油性物質結合体を投与することを含む、前記方法。 
【請求項３９】  Ｈは、２、３、４、５または６個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーである、請求項３９に記載の方法。 
【請求項４０】  薬物−ＰＥＧ結合体は、医薬組成物として医薬的に許容される担体と共に投与する、請求項３８に記載の方法。 
【請求項４１】  薬物−ＰＥＧ結合体は、医薬組成物としてエマルジョンと共に投与する、請求項３８に記載の方法。 
【請求項４２】  薬物−ＰＥＧ結合体は、医薬組成物としてマイクロエマルジョンと共に投与する、請求項３８に記載の方法。 
【請求項４３】 以下の一般式： 
Ｄ−［（Ｈ−Ｈ’q）−Ｌo］p（式１０）
［式中、Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
Ｈ−Ｈ’結合は加水分解型であり、Ｈ’−Ｌ結合は加水分解型ではなく、
ｑは、１から、Ｈ’がＨに付着できるＨ上の共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＨ’に付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、１から、−［（Ｈ−Ｈ’q）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の最大数までの数である］
を有する薬物−オリゴマー結合体。
【請求項４４】 Ｄ、Ｈ、Ｈ’およびＬは、薬物−オリゴマー結合体が両親媒性となるように選択および配列される、請求項４３に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項４５】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ2〜7である、請求項４３に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項４６】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ3である、請求項４３に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項４７】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ2〜7である、請求項４４に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項４８】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体であり、ＨがＰＥＧ3である、請求項４４に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項４９】  以下の一般式：
Ｄ−［（Ｈ−Ｓn−Ｈ’q）−Ｌo］p（式１２）
［式中、Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーおよび糖からなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
Ｌは、２〜２４個の炭素原子を有するアルキル基、コレステロール、および脂肪酸からなる群から選択された親油性部分であり、
Ｓは、糖、炭水化物およびグリセロールからなる群から選択されたスペーサー基であり、
ｎは、１から、ＳがＨに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｑは、１から、Ｈ’がＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｏは、１から、ＬがＳに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｐは、１から、−［（Ｈ−Ｓn−Ｈ’q）−Ｌo］がＤに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
Ｓ−Ｈ結合は、加水分解型であり、
Ｈ’−Ｌ結合は、非加水分解型であり、（Ｈ−Ｓn−Ｈ’q）−Ｌoオリゴマーが、
ＣＨ3（ＣＨ2）n（ＯＣ2Ｈ4）m ＯＨ（式３）（ここでのｎは３〜２５であり、ｍは１〜７である）、
ＣＨ3（ＣＨ2）n（ＯＣ2Ｈ4）mＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ（式４）（ここでのｎは３〜２５であり、ｍは１〜６である）、
Ｒ−（ＯＣ2Ｈ4） mＣＨ2ＣＯ2Ｈ（式６）（ここでのｍは０〜５であり、Ｒはコレステロールまたはアダマンタンである）、
ＣＨ3（ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ）6（ＣＨ2）2ＣＨ2（ＯＣ2Ｈ4）mＯＨ（式８）（ここでのｍは０〜７である）、および
ＣＨ3（ＣＨ2 −ＣＨ＝ＣＨ）6（ＣＨ2）2ＣＸ（ＯＣ2Ｈ4）mＯＨ（式９）（ここでのｍは１〜７であり、ＸはＮまたはＯである）
からなる群から選択されたＨ’−Ｌサブユニットを含む］
を有する薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項５０】 Ｄがインスリンまたはその機能的等価体である、請求項４９に記載の薬物−オリゴマー結合体。 
【請求項５１】  以下の一般式：
【化４】 
2003502364.tif 000004
［式中、
Ｄは、治療薬物部分であり、
ＨおよびＨ’は、各々、２〜１３０個のＰＥＧサブユニットを有する直鎖または分枝鎖ＰＥＧポリマーからなる群から独立的に選択された、親水性部分であり、
Ｈ−Ｌ結合（群）は加水分解型で、Ｄ−Ｌ’結合（群）は、存在する場合、加水分解型であり、
ＬおよびＬ’は、各々アルキル基、コレステロール、アダマンタン、および脂肪酸からなる群から独立して選択された親油性部分であり、
ｏは、１から、Hに付着できる共有結合部位の最大数までの数であり、
ｍ＋ｎ＋ｐは、合わせて、少なくとも１で、Ｄ上の−Ｈ’、−Ｌ’および−Ｈ−Ｌ置換基についての共有結合部位の総数を超えない数値であって、mおよびｎは、少なくとも１であり、
ＣＨ3（ＣＨ2）nＣＸ（ＯＣ2Ｈ4）mＯＨ（式５）（ここでのｎは３〜２５であり、ｍは１〜７であり、ＸはＯである）、
Ｒ−ＯＣＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）mＣＨ2ＣＯ2Ｈ（式７）（ここでのｍは０〜１４である）、
ＣＨ3（ＣＨ2 −ＣＨ＝ＣＨ）6（ＣＨ2）2ＣＸ（ＯＣ2Ｈ4）mＯＨ（式９）（ここでのｍは１〜７であり、ＸはＮまたはＯである）
からなる群からＨ−Ｌが選択されたものである。］
を有する薬物−オリゴマー結合体。
【請求項５２】  ｍおよびｎが各々少なくとも１であり、ｐが０である、請求項５１に記載の薬物−オリゴマー結合体。
【請求項５３】  薬物担体と会合した請求項５１の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。 
【請求項５４】  エマルジョンと会合した請求項５１の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。 
【請求項５５】  マイクロエマルジョンと会合した請求項５１の薬物−オリゴマー結合体を含む医薬組成物。