【手続補正書】
【提出日】平成19年4月19日(2007.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  サイトカインの産生および／または分泌を阻害するための医薬の調製のための、式、
【化１】
2002542188.tif 000001
を有する化合物の使用。（式中、ＸおよびＸ’は、個々別々に、シグマｍ値が０より大きい、０より小さいまたは０であることを特徴とする置換基種に結合する炭素または窒素であり、Ａ、Ａ’およびＡ’’は、個々別々に、シグマｍ値が０より大きい、０より小さいまたは０であることを特徴とする置換基種であり、Ｂ’は、酸素、窒素含有部分、硫黄、
【化２】
2002542188.tif 000002
および
【化３】
2002542188.tif 000003
から成る一群から選択され、
式中、Ｘ’’は酸素、窒素含有部分または硫黄であり、ｍは整数であり、ｎは整数であり、ｍとｎの和は１、２、３、４、５、６、７または８であり、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIは、個々別々に、水素、低級アルキルまたはハロ置換低級アルキルであり、Ｚ’およびＺ’’は、個々別々に、水素または低級アルキルであり、構造部分の波線は、化合物がシス（Ｚ）型またはトランス（Ｅ）型であってもよいことを示す。）
【請求項２】  上記Ｘ’が、窒素であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】  上記ｍとｎの和が、２または３であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項４】  上記Ａが、水素であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項５】  上記Ａ、Ａ’およびＡ’’が、全て水素であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項６】  上記ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIが水素であり、上記ＥVIが水素ではないことを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項７】  上記ＥIおよびＥIIが、水素であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項８】  上記Ｂ’が、
【化４】
2002542188.tif 000004
であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項９】  上記Ｂ’が、酸素であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項１０】  上記化合物が、トランス（Ｅ）型を有する請求項１に記載の使用。
【請求項１１】  上記Ｚ’およびＺ’’の少なくとも一方が、水素である請求項１に記載の使用。
【請求項１２】  上記Ｚ’が水素であり、Ｚ’’がメチルであることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項１３】  上記有効量が、約ｍｇ／２４時間／患者を越えず、血漿中の上記化合物の濃度が５００ｐｇ／ｍｌを超えないことを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項１４】  自己免疫疾患を治療するための請求項１に記載の使用。
【請求項１５】  前記化合物が、（３Ｅ）および（３Ｚ）−Ｎ−メチル−４−（３−ピリジル）−２−メチル−３−ブテン−１−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−Ｎ−メチル−４−（３−ピリジル）−３−メチル−３−ブテン−１−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−３−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−２−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−３−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−１，１，１−トリフルオロ−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−１−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−Ｎ−メチル−１−（３−ピリジル）−１−オクテン−４−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−Ｎ−メチル−１−（３−ピリジル）−５−メチル−１−ヘプテン−４−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−３−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−４−（３−ピリジル）−２−メチル−３−ブテン−１−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−４−（３−ピリジル）−３−メチル−３−ブテン−１−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−３−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−２−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−３−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−１，１，１−トリフルオロ−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−１−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−１−（３−ピリジル）−１−オクテン−４−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−３−アミン、（３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）アミン、（３−（５−ブロモ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（１−メチル−３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（５−エトキシ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（６−メチル−（３−ピリジルオキシ）プ���ピル）メチルアミン、（３−（５−クロロ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（２−ブロモ（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（１−メチル−３−（５−メトキシ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（４−（３−（ピリジルオキシ）ブチル）メチルアミン、（３−フェノキシプロピル）メチルアミンおよび（３−（３−アミノフェノキシ）プロピル）メチルアミン、および（３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル）メチルアミンから成る一群から選択される化合物であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
式、
【化５】
2002542188.tif 000005
を有する化合物を含む、サイトカインの産生および／または分泌を阻害するための製薬学的組成物。（式中、Ｂ’は、
【化６】
2002542188.tif 000006
および
【化７】
2002542188.tif 000007
から成る一群から選択され、
式中、Ｘ’’は酸素、窒素含有部分または硫黄であり、ｍは整数であり、ｎは整数であり、ｍとｎの和は１、２、３、４、５、６、７または８であり、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIは、個々別々に、水素、低級アルキルまたはハロ置換低級アルキルであり、ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIの少なくとも１つは水素ではなく、Ｚ’およびＺ’’は、個々別々に、水素または低級アルキルであり、構造部分の波線は、化合物がシス（Ｚ）型またはトランス（Ｅ）型であってもよいことを示す。）
【請求項１７】  上記Ｘ’が、窒素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項１８】  上記ｍとｎの和が、２または３であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項１９】  上記Ａが、水素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２０】  上記Ａ、Ａ’およびＡ’’が、全て水素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２１】  上記ＥI、ＥII、ＥIII、ＥIV、ＥVおよびＥVIが水素であり、ＥVIが水素ではないことを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２２】  上記ＥIおよびＥIIが、水素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２３】
上記Ｂ’が、
【化８】
2002542188.tif 000008
であり、上記化合物が、トランス（Ｅ）型を有することを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２４】  上記Ｂ’が、酸素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２５】  上記Ｚ’および上記Ｚ’’の少なくとも１つが、水素であることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２６】  上記Ｚ’が水素であり、上記Ｚ’’がメチルであることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２７】  自己免疫疾患を治療するために使用されることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。
【請求項２８】  上記化合物が、（３Ｅ）および（３Ｚ）−Ｎ−メチル−４−（３−ピリジル）−２−メチル−３−ブテン−１−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−Ｎ−メチル−４−（３−ピリジル）−３−メチル−３−ブテン−１−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−３−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−２−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−３−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−１，１，１−トリフルオロ−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−１−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−Ｎ−メチル−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−Ｎ−メチル−１−（３−ピリジル）−１−オクテン−４−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−Ｎ−メチル−１−（３−ピリジル）−５−メチル−１−ヘプテン−４−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−Ｎ−メチル−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−３−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−４−（３−ピリジル）−２−メチル−３−ブテン−１−アミン、（３Ｅ）および（３Ｚ）−４−（３−ピリジル）−３−メチル−３−ブテン−１−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−３−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−２−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−３−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−１，１，１−トリフルオロ−４−ペンテン−２−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−１−アミン、（４Ｅ）および（４Ｚ）−５−（３−ピリジル）−４−メチル−４−ペンテン−２−アミン、（１Ｅ）および（１Ｚ）−１−（３−ピリジル）−１−オクテン−４−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−ヘキセン−２−アミン、（５Ｅ）および（５Ｚ）−６−（３−ピリジル）−５−メチル−５−ヘキセン−３−アミン、（３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）アミン、（３−（５−ブロモ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（１−メチル−３−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（５−エトキシ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（６−メチル−（３−ピリジルオキシ）プ���ピル）メチルアミン、（３−（５−クロロ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（２−ブロモ（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（１−メチル−３−（５−メトキシ−（３−ピリジルオキシ）プロピル）メチルアミン、（４−（３−（ピリジルオキシ）ブチル）メチルアミン、（３−フェノキシプロピル）メチルアミンおよび（３−（３−アミノフェノキシ）プロピル）メチルアミン、（３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル）メチルアミンからなる一群から選択されることを特徴とする請求項１６に記載の製薬学的組成物。