【手続補正書】
【提出日】平成19年8月3日(2007.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iを有する化合物。
【化１】
2007531749.tif 000001
[前記式中、
Qは、下記の式から選択されるコア環であり、
【化２】
2007531749.tif 000002
前記式中、コア環は非置換またはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく;
あるいはQは、R1-R2であって、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基、NR6R7、NR1aR1b、または(CO)OHによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグであり;
R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、および最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、複素環であり、この複素環は、窒素、酸素、およびイオウからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6または7員の飽和または不飽和の複素環式基であり、
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはNR1aR1bは、以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化３】
2007531749.tif 000003
前記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり、
あるいはR1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり;
p=0または1であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい;
ただし、式Iの化合物は、下記式II、III、またはIVを有する化合物を含まない。
【化４】
2007531749.tif 000004
[前記式中、
(aa)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8、NHS(O)2R8、CHnNR6R7、OCHnNR6R7、またはOCHnR9(R9は、イミダゾリルまたはピラゾリルである)であり;R1およびR2の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R1およびR2の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(bb)m=0、1、または2であり;
(cc)R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(dd)R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
(ee)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
(ff)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
(gg)Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、または(CO)OHであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであり;
(hh)R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R10およびR11の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
(ii)p=0または1であり;
(jj)R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、(CH2)nOR8によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(kk)R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(ll)n=1〜4であり;
(mm)Vは、O、S、またはNHから選択され;
(nn)Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;V、がNHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(oo)破線は、任意選択の二重結合を表し;
(pp)R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
(qq)R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]]
【請求項２】
コア環が次式である、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2007531749.tif 000005
【請求項３】
コア環が次式である、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2007531749.tif 000006
【請求項４】
コア環が次式である、請求項１に記載の化合物。
【化７】
2007531749.tif 000007
【請求項５】
式Iaである、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2007531749.tif 000008
【請求項６】
式Ibである、請求項１に記載の化合物。
【化９】
2007531749.tif 000009
【請求項７】
式Icである、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
2007531749.tif 000010
【請求項８】
式Idである、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
2007531749.tif 000011
【請求項９】
式Ieである、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2007531749.tif 000012
【請求項１０】
式Ifである、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2007531749.tif 000013
【請求項１１】
式Igである、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2007531749.tif 000014
【請求項１２】
式Ihである、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
2007531749.tif 000015
【請求項１３】
式Iiである、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
2007531749.tif 000016
【請求項１４】
式Ijである、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
2007531749.tif 000017
【請求項１５】
式Izである、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
2007531749.tif 000018
【請求項１６】
Yが、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、およびNR1aR1bからなる群から選択され、R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜7シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Yが、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、およびNR1aR1bからなる群から選択され、R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜7シクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Yが、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、およびNR1aR1bからなる群から選択され、R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜7シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Yが、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、およびNR1aR1bからなる群から選択され、R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜7シクロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
C13〜C14二重結合がシスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
C13〜C14二重結合がトランスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
a)請求項１に記載の化合物と、
b)薬剤として許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項２３】
いかなるアルコールおよびいかなるポリ-オールをも含まない製剤の、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
製剤が、いかなる糖アルコールおよびいかなるポリ(エチレングリコール)(PEG)をも含まない、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
水性製剤中の極性を低減するいかなる賦形剤をも含まない水性製剤における、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２６】
タブレット製剤の、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２７】
カプレット製剤の、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２８】
カプセル製剤の、請求項２２に記載の薬剤組成物。
【請求項２９】
個体に請求項１に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体におけるC型肝炎ウイルス感染の治療方法。
【請求項３０】
持続型ウイルス応答が実現される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３４】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３５】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３７】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３９】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項３８に記載の方法。
【請求項４２】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項４３】
個体に請求項１に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体における肝線維化の治療方法。
【請求項４４】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項４７】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項５０】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項５２】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５４】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項５１に記載の方法。
【請求項５５】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項５６】
個体に請求項１に記載の化合物を有効量投与することを含む、C型肝炎ウイルス感染を有する個体における肝機能の増強方法。
【請求項５７】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６１】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６３】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６５】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビルおよびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項５６に記載の方法。
【請求項６９】
式XIを有する化合物
【化１９】
2007531749.tif 000019
[前記式中、
(a)R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、および最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、Hまたは複素環であり、この複素環は、窒素、酸素、およびイオウからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、または7員の、飽和または不飽和の複素環式基であり;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはNR1aR1bは、以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化２０】
2007531749.tif 000020
前記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
あるいはR1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり;
(b)Wは、OまたはNHであり;
(c)Vは、O、S、またはNHから選択され;
(d)Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(e)R2は、次式の構造を有する2環式第二級アミンであり、
【化２１】
2007531749.tif 000021
前記式中、R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8(m=0、1、または2)、またはNHS(O)2R8であり;R21およびR22の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R21およびR22の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシおよびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキルまたはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
式中、p=0または1であり;
式中、R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;
式中、R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、n=0〜4であり;
式中、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
あるいはR2は、W=NH、V=Oの場合、R2aR2bであり、
R2aは、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R2bは、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
前記R2cおよびR2dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR2cおよびR2dは、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
(f)R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(g)R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、またはS(O)2R8であり;
(h)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
(i)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７０】
式XIIを有する、請求項６９に記載の化合物
【化２２】
2007531749.tif 000022
[前記式中、
(a)R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化２３】
2007531749.tif 000023
前記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b)R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(c)R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f)R10およびR11は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1〜3アルキルであり、あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;
(g)R12およびR13は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、または最高で5個のハロゲン原子によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(h)破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【請求項７１】
式XIIIを有する、請求項６９に記載の化合物
【化２４】
2007531749.tif 000024
[前記式中、
(a)R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化２５】
2007531749.tif 000025
前記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b)R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(c)R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７２】
式XIVを有する、請求項６９に記載の化合物
【化２６】
2007531749.tif 000026
[前記式中、
(a)R1aおよびR1bは、それぞれ独立にH、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化２７】
2007531749.tif 000027
前記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b)R2aは、最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
前記R2cおよびR2dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR2cおよびR2dは、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
あるいはR2aは、5もしくは6員の不飽和ヘテロアリール、または複素環でも他の任意の環でもよい別の環と縮合したこうした規定のヘテロアリールであり;
(c)R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７３】
式XVを有する、請求項６９に記載の化合物
【化２８】
2007531749.tif 000028
[前記式中、
(a)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(b)R5は、H、C(O)OR8、またはC(O)NHR8であり;
(c)R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(d)R9は、C1〜3アルキル、C3〜5シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
(e)Wは、OまたはNHから選択され;
(f)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７４】
式XVIを有する、請求項６９に記載の化合物
【化２９】
2007531749.tif 000029
[前記式中、
(a)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(b)R5は、H、C(O)OR8、またはC(O)NHR8であり;
(c)R8は、C1〜6アルキルまたはC5〜6シクロアルキルであり;
(d)R9は、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキルであるか、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
(e)R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜3アルキルであり、あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピルまたはシクロブチルを形成し;
(f)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７５】
式XVIIを有する、請求項６９に記載の化合物
【化３０】
2007531749.tif 000030
[前記式中、
(a)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、クロロ、フルオロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(b)R5は、H、C(O)OR8、またはC(O)NHR8であり;
(c)R8は、C1〜6アルキルまたはC5〜6シクロアルキルであり;
(d)R9は、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
(e)破線は、任意選択の二重結合を表す。]。
【請求項７６】
a)請求項６９に記載の化合物と、
b)薬剤として許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項７７】
いかなるアルコールおよびいかなるポリ-オールをも含まない製剤における、請求項７６に記載の薬剤組成物。
【請求項７８】
製剤が、いかなる糖アルコールおよびいかなるポリ(エチレングリコール)(PEG)をも含まない、請求項７７に記載の薬剤組成物。
【請求項７９】
水性製剤において極性を低減するいかなる賦形剤をも含まない水性製剤の、請求項７６に記載の薬剤組成物。
【請求項８０】
タブレット製剤の、請求項７６に記載の薬剤組成物。
【請求項８１】
カプレット製剤の、請求項７６に記載の薬剤組成物。
【請求項８２】
カプセル製剤の、請求項７６に記載の薬剤組成物。
【請求項８３】
個体に請求項６９に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体におけるC型肝炎ウイルス感染の治療方法。
【請求項８４】
持続型ウイルス応答が実現される、請求項８３に記載の方法。
【請求項８５】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項８６】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項８８】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項８９】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項９１】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項９３】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスINF-αである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９５】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項９２に記載の方法。
【請求項９６】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項８３に記載の方法。
【請求項９７】
個体に請求項６９に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体における肝線維化の治療方法。
【請求項９８】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０１】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０２】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０４】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項１０６】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０９】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項９７に記載の方法。
【請求項１１０】
個体に請求項６９に記載の化合物を有効量投与することを含む、C型肝炎ウイルスの感染を有する個体における肝機能の増強方法。
【請求項１１１】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１４】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１５】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１７】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項１１６に記載の方法。
【請求項１１８】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１９】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２０】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２１】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１１８に記載の方法。
【請求項１２２】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１２３】
式XVIIIを有する化合物
【化３１】
2007531749.tif 000031
[前記式中、
(a)R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(b)R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(c)R3は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(d)R4は、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり;
(e)R5およびR6は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR5およびR6は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを形成し;
(f)R7は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR7は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
(g)R8は、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
(h)破線は、任意選択の二重結合を表す]、
または薬剤として許容されるその塩。
【請求項１２４】
R1が、フェニル、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で1〜2個のNR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R2が、H、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、またはピラゾールであり、それぞれが最高で1〜2個のNR5R6、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R3が、Hであり;
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(S)NR5R6、C(O)R7、C(O)OR7、またはS(O)2R7であり;
R5およびR6が、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR5およびR6が、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R7が、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR7が、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
R8が、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;破線が、任意選択の二重結合を表す、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
R1が、フェニル、ベンゾチアゾール、またはベンゾチオフェンであり、それぞれが最高で1〜2個のハロ、ヒドロキシ、C1〜2アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R2が、Hであるか、あるいは最高で1〜2個のハロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜3アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
R3が、Hであり;
R4が、C1〜6アルキル、C(O)NR5R6、C(O)R7、またはC(O)OR7であり;
R5がHであり、R6が、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R7が、C1〜6アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、これらはすべてハロまたはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR7が、最高で1個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールであり;
R8が、C1〜3アルキル、C3〜4シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;破線が、任意選択の二重結合を表す、請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２６】
a)請求項１２３に記載の化合物と、
b)薬剤として許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項１２７】
いかなるアルコールおよびいかなるポリ-オールをも含まない製剤の、請求項１２６に記載の薬剤組成物。
【請求項１２８】
製剤が、いかなる糖アルコールおよびいかなるポリ(エチレングリコール)(PEG)をも含まない、請求項１２７に記載の薬剤組成物。
【請求項１２９】
水性製剤中の極性を低減するいかなる賦形剤をも含まない水性製剤の、請求項１２６に記載の薬剤組成物。
【請求項１３０】
タブレット製剤の、請求項１２６に記載の薬剤組成物。
【請求項１３１】
カプレット製剤の、請求項１２６に記載の薬剤組成物。
【請求項１３２】
カプセル製剤の、請求項１２６に記載の薬剤組成物。
【請求項１３３】
個体に請求項１２３に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体におけるC型肝炎ウイルス感染の治療方法。
【請求項１３４】
持続型ウイルス応答が実現される、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３６】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３８】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３９】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４１】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４３】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４５】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４６】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１４７】
個体に請求項１２３に記載の化合物を有効量投与することを含む、個体における肝線維化の治療方法。
【請求項１４８】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５１】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５２】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５４】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１５６】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５８】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５９】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビル、およびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１６０】
個体に請求項１２３に記載の化合物を有効量投与することを含む、C型肝炎ウイルスの感染を有する個体における肝機能の増強方法。
【請求項１６１】
個体にヌクレオシド類似体を有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６２】
ヌクレオシド類似体が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
個体にNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６４】
個体にチモシン-αを有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６５】
約1.0mg〜約1.6mgの量のチモシン-αを週2回皮下投与する、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
個体にインターフェロン-γ(IFN-γ)を有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６７】
約10μg〜約300μgの量のIFN-γを皮下投与する、請求項１６６に記載の方法。
【請求項１６８】
個体にインターフェロン-α(IFN-α)を有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１６９】
IFN-αが、8日〜14日毎の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１６８に記載の方法。
【請求項１７０】
IFN-αが、7日に1回の投与間隔で投与されるモノPEG(30kD、線状)化コンセンサスIFN-αである、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
IFN-αが、INFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７２】
3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデフォビルジポキシル、シドフォビルおよびイノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤から選択される薬剤を有効量投与することをさらに含む、請求項１６０に記載の方法。
【請求項１７３】
次式の化合物。
【化３２】
2007531749.tif 000032
[前記式中、
(a)Zは、NS3プロテアーゼHis57イミダゾール部分に対して水素結合し、かつNS3プロテアーゼGly137窒素原子に対して水素結合するように配置した基であり;
(b)P1'は、Lys136、Gly137、Ser139、His57、Gly58、Gln41、Ser42、およびPhe43からなる群から選択される少なくとも1個のNS3プロテアーゼS1'ポケット部分と非極性相互作用が行われるように配置した基であり;
(c)Lは、炭素、酸素、窒素、水素、およびイオウからなる群から選択される1〜5個の原子からなる連結基であり;
(d)P2は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換複素環、および置換複素環からなる群から選択され;P2は、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80、およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1個のNS3プロテアーゼS2ポケット部分と非極性相互作用を行うようにLによって位置決めされており、
(e)破線は、任意選択の二重結合を表し;
(f)R5は、H、C(O)NR6R7、およびC(O)OR8からなる群から選択され;
(g)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
(h)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環である;
ただし、この化合物は、式II、III、またはIVを有する化合物を含まない。
【化３３】
2007531749.tif 000033
前記式中、
(aa)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8、NHS(O)2R8、CHnNR6R7、OCHnNR6R7、またはOCHnR9(R9は、イミダゾリルまたはピラゾリルである)であり;R1およびR2の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R1およびR2の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(bb)m=0、1、または2であり;
(cc)R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(dd)R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
(ee)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
(ff)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
(gg)Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、または(CO)OHであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであり;
(hh)R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R10およびR11の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
(ii)p=0または1であり;
(jj)R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、(CH2)nOR8によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(kk)R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
(ll)n=1〜4であり;
(mm)Vは、O、S、またはNHから選択され;
(nn)Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
(oo)破線は、任意選択の二重結合を表し;
(pp)R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
(qq)R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。] 
【請求項１７４】
Lが、2〜5個の原子からなる、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７５】
Lが、-W-C(=V)-基を含み、VおよびWは、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７６】
Lが、エステル、アミド、カルバメート、チオエステル、およびチオアミドからなる群から選択される、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７７】
P2がさらに、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80、およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1個のNS3プロテアーゼS2ポケット部分と水素結合相互作用を行うようにLによって位置決めされている、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７８】
C13〜C14二重結合がシスである、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７９】
C13〜C14二重結合がトランスである、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１８０】
P2が、次式である、請求項１７３に記載の化合物。
【化３４】
2007531749.tif 000034
【請求項１８１】
次式の、請求項１７３に記載の化合物。
【化３５】
2007531749.tif 000035
【請求項１８２】
Lが、2〜5個の原子からなる、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８３】
Lが、-W-C(=V)-基を含み、VおよびWは、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８４】
Lが、エステル、アミド、カルバメート、チオエステル、およびチオアミドからなる群から選択される、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８５】
P2がさらに、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80、およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1個のNS3プロテアーゼS2ポケット部分と水素結合相互作用を行うようにLによって位置決めされている、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８６】
C13〜C14二重結合がシスである、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８７】
C13〜C14二重結合がトランスである、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項１８８】
次式の、請求項１７３に記載の化合物。
【化３６】
2007531749.tif 000036
【請求項１８９】
Lが、2〜5個の原子からなる、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９０】
Lが、-W-C(=V)-基を含み、VおよびWは、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９１】
Lが、エステル、アミド、カルバメート、チオエステル、およびチオアミドからなる群から選択される、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９２】
P2がさらに、His57、Arg155、Val78、Asp79、Gln80、およびAsp81からなる群から選択される少なくとも1個のNS3プロテアーゼS2ポケット部分と水素結合相互作用を行うようにLによって位置決めされている、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９３】
C13〜C14二重結合がシスである、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９４】
C13〜C14二重結合がトランスである、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項１９５】
次式を有する化合物
【化３７】
2007531749.tif 000037
[前記式中、
Qは、下記の式から選択されるコア環であり、
【化３８】
2007531749.tif 000038
前記式中、コア環は非置換かまたはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく;
あるいはQは、R1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、R9がC1〜6アルキルである、COOR9であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【請求項１９６】
次式の、請求項１９５に記載の化合物。
【化３９】
2007531749.tif 000039
【請求項１９７】
次式を有する化合物
【化４０】
2007531749.tif 000040
[前記式中、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり、あるいはYは、カルボン酸であり;
Vは、OH、SH、またはNH2から選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【請求項１９８】
次式の、請求項１９７に記載の化合物。
【化４１】
2007531749.tif 000041
【請求項１９９】
Yが、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり、Vが、OHおよびNH2から選択される、請求項１９８に記載の化合物。
【請求項２００】
次式を有する化合物
【化４２】
2007531749.tif 000042
[前記式中、
Qは、下記の式から選択されるコア環であり、
【化４３】
2007531749.tif 000043
前記式中、コア環は非置換であるかまたはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく;
あるいはQは、R1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、R9がC1〜6アルキルである、COOR9であり;あるいはYは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり、あるいはYは、カルボン酸であり;
VおよびWは、それぞれ独立に、O、S、またはNHから選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【請求項２０１】
Lが、-OCH2-および-NHCH2-からなる群から選択される、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項２０２】
Lが、-CH=CH-および-C≡C-からなる群から選択される、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項２０３】
Lが、-SCH2-、-SO2-、および-CH2SO-からなる群から選択される、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項２０４】
Lが、-WC(=V)-NH-および-WC(=V)-O-からなる群から選択され、VおよびWが、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１７４に記載の化合物。
【請求項２０５】
Lが、-OCH2-および-NHCH2-からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項２０６】
Lが、-CH=CH-および-C≡C-からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項２０７】
Lが、-SCH2-、-SO2-、および-CH2SO-からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項２０８】
Lが、-WC(=V)-NH-および-WC(=V)-O-からなる群から選択され、VおよびWが、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１８２に記載の化合物。
【請求項２０９】
Lが、-OCH2-および-NHCH2-からなる群から選択される、請求項１８９に記載の化合物。
【請求項２１０】
Lが、-CH=CH-および-C≡C-からなる群から選択される、請求項１８９に記載の化合物。
【請求項２１１】
Lが、-SCH2-、-SO2-、および-CH2SO-からなる群から選択される、請求項１８９に記載の化合物。
【請求項２１２】
Lが、-WC(=V)-NH-および-WC(=V)-O-からなる群から選択され、VおよびWが、それぞれ個別に、O、S、またはNHから選択される、請求項１８９に記載の化合物。
【請求項２１３】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項２１４】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項２１５】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項２１６】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１７７に記載の化合物。
【請求項２１７】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項２１８】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１８１に記載の化合物。
【請求項２１９】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２２０】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２２１】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項２２２】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１８８に記載の化合物。
【請求項２２３】
Lが、窒素、水素、及びイオウからなる群から選択される１〜５原子からなる連結基である、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項２２４】
P2が、非置換複素環及び置換複素環からなる群から選択される、請求項１９２に記載の化合物。
【請求項２２５】
下記式XIIを有する、請求項６９に記載の化合物。
【化４４】
2007531749.tif 000044
[上記式中、
(a) R1aおよびR1bは、それぞれ独立にH、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化４５】
2007531749.tif 000045
（上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立にH、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり）;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b) R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、であり；
(c) R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d) R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e) R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f) R10およびR11は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1〜3アルキルであるか、あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;
(g) R12およびR13は、それぞれ独立に、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、または、最高で5個のハロゲン原子によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり；
(h) 破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【請求項２２６】
下記式XIIIを有する、請求項６９に記載の化合物。
【化４６】
2007531749.tif 000046
[上記式中、
(a) R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化４７】
2007531749.tif 000047
（上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり）;
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b) R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
(c) R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d) R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e) R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f) 破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【請求項２２７】
下記式XIVを有する、請求項６９に記載の化合物。
【化４８】
2007531749.tif 000048
[上記式中、
(a) R1aおよびR1bは、それぞれ独立にH、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、または以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【化４９】
2007531749.tif 000049
(上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立にH、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり);
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
(b) R2aは、最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくはC10アリールであり;
前記R2cおよびR2dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR2cおよびR2dは、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
あるいはR2aは、5または6員の不飽和ヘテロアリール、または複素環でも他の任意の環でもよい別の環と縮合したこうした規定のヘテロアリールであり;
(c) R5は、H、C(O)NR6R7、C(O)R8、またはC(O)OR8であり;
(d) R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり;
(e) R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
(f) 破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
上記式中、コア環は非置換またはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく;
あるいはQは、R1-R2であって、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基、NR6R7、NR1aR1b、または(CO)OHによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグであり;
R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、および最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、複素環であり、この複素環は、窒素、酸素、およびイオウからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6または7員の飽和または不飽和の複素環式分子であり、
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはNR1aR1bは、以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり、
あるいはR1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり;
p=0または1であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;
ただし、式Iを有する化合物は、下記定義の式II、III、またはIVを有する化合物を含まない。] 
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
[上記式中、
a)R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8、NHS(O)2R8、CHnNR6R7、OCHnNR6R7、またはOCHnR9(R9は、イミダゾリルまたはピラゾリルである)であり;R1およびR2の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R1およびR2の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
b)m=0、1、または2であり;
c)R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
d)R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
e)R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
f)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
g)Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、または(CO)OHであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであり;
h)R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R10およびR11の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
i)p=0または1であり;
j)R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、(CH2)nOR8によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
k)R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
l)n=1〜4であり;
m)Vは、O、S、またはNHから選択され;
n)Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;V、がNHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
o)破線は、任意選択の二重結合を表し;
p)R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
q)R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
【化５０】
2007531749.tif 000050
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり;
あるいはR1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり;
b)Wは、OまたはNHであり;
c)Vは、O、S、またはNHから選択され;
d)Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
e)R2は、次式の構造を有する2環式第二級アミンであり、
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
上記式中、R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8(m=0、1、または2)、またはNHS(O)2R8であり;R21およびR22の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R21およびR22の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシおよびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキルまたはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
式中、p=0または1であり;
式中、R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;
式中、R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、n=0〜4であり;
式中、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
あるいはR2は、W=NH、V=Oの場合、R2aR2bであり、
R2aは、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R2bは、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
前記R2cおよびR2dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR2cおよびR2dは、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
f)R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
g)R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、またはS(O)2R8であり;
h)R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
i)破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
[上記式中、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり、あるいはYは、カルボン酸であり;
Vは、OH、SH、またはNH2から選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
前記式中、コア環は非置換またはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく;
あるいはQは、R1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、R9がC1〜6アルキルである、COOR9であり;あるいはYは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり、あるいはYは、カルボン酸であり;
VおよびWは、それぞれ独立に、O、S、またはNHから選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい]を提供する。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
上記式中、コア環は非置換またはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく、
あるいはQは、R1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、NR1aR1b、または(CO)OHであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグであり;
R1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミド、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、および最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、
あるいはR1aおよびR1bは、それぞれ独立に、H、複素環であり、この複素環は、窒素、酸素、およびイオウからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6、または7員の飽和または不飽和の複素環式分子であり、
あるいはNR1aR1bは、3〜6員の脂環式第二級アミンであり、これは、環に組み込まれた1〜3個のヘテロ原子を任意選択で有し、ハロ、シアノ、ニトロ、C1〜6アルコキシ、アミドまたはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、
あるいはNR1aR1bは、以下の式からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
上記式中、R1cは、H、ハロ、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜6シクロアルコキシ、NO2、N(R1d)2、NH(CO)R1d、またはNH(CO)NHR1dであり、R1dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキルであり、
あるいはR1cは、NH(CO)OR1eであり、R1eは、C1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり;
p=0または1であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
[上記式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8、NHS(O)2R8、CHnNR6R7、OCHnNR6R7、またはOCHnR9(R9は、イミダゾリルまたはピラゾリルである)であり;R1およびR2の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R1およびR2の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
m=0、1、または2であり;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9であるスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく、あるいはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、または(CO)OHであり、あるいはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、またはC1〜6アルコキシによって最高で2回任意選択で置換されていてもよい芳香族複素環であり;あるいはYは、カルボン酸、または薬剤として許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであり;
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R10およびR11の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
p=0または1であり;
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、(CH2)nOR8によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
n=1〜4であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３４】
[上記式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8、NHS(O)2R8、CHnNR6R7、OCHnNR6R7、またはOCHnR16(R16は、イミダゾリルまたはピラゾリルである)であり、前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、R1およびR2の規定では、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、R1およびR2の規定では、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、
m=0、1、または2であり、
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり、
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、あるいはR6およびR7は、これらの結合相手である窒素と一緒になって、インドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成しており、
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3位またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり、あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり、
Yは、式-C(O)NHS(O)2R9のスルホンイミドであり、R9は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR9は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、またはR9は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、NR6R7、もしくは(CO)OHであり、またはR9は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、もしくはC1〜6アルコキシによって任意選択で最高で2回置換されている芳香族複素環であり、あるいはYは、カルボン酸または薬剤として許容されるその塩、溶媒和化合物、もしくはプロドラッグであり、
R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、前記C6もしくは10アリールは、R10およびR11の規定では、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、あるいはR10およびR11は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており、あるいはR10およびR11は、Oとして合体しており、
p=0または1であり、
R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、前記C6もしくは10アリールは、R12およびR13の規定では、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、あるいはR12およびR13は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成しており、あるいはR12およびR13は、それぞれ独立に、(CH2)nOR8によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14であり、R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、もしくはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、またはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、もしくは最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、前記C6もしくは10アリールは、R12およびR13の規定では、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく、
n=1〜4であり、
Vは、O、S、またはNHから選択され、
VがOまたはSであるとき、WはO、NR15、またはCR15から選択され、VがNHであるとき、WはNR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり、
破線は、任意選択の二重結合を表し、
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されており、あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり、あるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり、
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはどれもハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって任意選択で1回〜3回置換されている。]
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６５】
上記式中、R21およびR22は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、S(O)2NR6R7、NHC(O)NR6R7、NHC(S)NR6R7、C(O)NR6R7、NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、NHC(O)R8、NHC(O)OR8、SOmR8(m=0、1、または2)、またはNHS(O)2R8であり;R21およびR22の規定の前記チエニル、ピリミジル、フラニル、チアゾリル、およびオキサゾリルは、最高で2個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R21およびR22の規定の前記C6もしくは10アリール、ピリジル、フェノキシ、およびチオフェノキシは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、R10およびR11は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキルまたはC4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR10およびR11は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;あるいはR10およびR11は、Oとして合体し;
式中、p=0または1であり;
式中、R12およびR13は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR12およびR13は、これらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルを形成し;
式中、R20は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C6もしくは10アリール、ヒドロキシ- C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、(CH2)nNR6R7、または(CH2)nC(O)OR14(R14は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルである)であり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR14は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;R12およびR13の規定の前記C6もしくは10アリールは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
式中、n=0〜4であり;
式中、R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
あるいはR2は、W=NH、V=Oの場合、R2aR2bであり、
R2aは、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R2bは、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、またはベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR2cR2d、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
前記R2cおよびR2dは、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR2cおよびR2dは、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、またはS(O)2R8であり;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;
破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８３】
[上記式中、
R1およびR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシであり;
R5は、H、C(O)OR8、またはC(O)NHR8であり;
R8は、C1〜6アルキル、C5〜6シクロアルキル、または3-テトラヒドロフリルであり;
R9は、C1〜3アルキル、C3〜5シクロアルキル、あるいは最高で2個のハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1〜3アルキル、またはC1〜3アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいフェニルであり;
Wは、OまたはNHから選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表す。]
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９０４】
実施例1-2のステップ4において2,3-ジヒドロ-1H-イソインドールを代わりに使用し、実施例2-1のステップ2においてクロロギ酸塩試薬を形成するために、シクロペンタノールの代わりに2-フルオロエタノールを使用した以外は、実施例1-2および2-1に記載した手順に従い、(1S,4R,6S,14S,18R)-18-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-カルボニルオキシ)-2,15-ジオキソ-14-(2-フルオロ-エトキシカルボニルアミノ)-3,16-ジアザ-トリシクロ[14.3.0.04,6]ノナデカ-7-エン-4-カルボン酸(化合物AR00320076)を合成した。MS m/e 601.1(M++1)。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９４０】
実施例2-1のステップ1と同様の手順に従うことにより、(1S,4R,6S,14S,18R)-14-(2-アミノ-3-メチル-ブチリルアミノ)-18-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニルオキシ)-2,15-ジオキソ-3,16-ジアザ-トリシクロ[14.3.0.04,6]ノナデカ-7-エン-4-カルボン酸(化合物AR00298990)を調製した。MS m/e 624.2(M++1)。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１７１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１７１３】
上記式中、コア環は非置換またはH、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、C1〜6アルキル、置換C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、置換C1〜6アルコキシ、C6もしくは10アリール、ピリジル、ピリミジル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、チオフェノキシ、スルホンアミド、尿素、チオ尿素、アミド、ケト、カルボキシル、カルバミル、スルフィド、スルホキシド、スルホン、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルオキシ複素環、アルキルアミノ、アルキルカルボキシ、カルボニル、スピロ環式シクロプロピル、スピロ環式シクロブチル、スピロ環式シクロペンチル、またはスピロ環式シクロヘキシルで置換されていてもよく、
あるいはQは、R1-R2であり、R1は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;R2は、H、フェニル、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イソチアゾール、ナフチル、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、ベンズイミダゾールであり、それぞれが最高で3個のNR6R7、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、これらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシまたはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、COOR9であり、R9は、C1〜6アルキルであり;
p=0または1であり;
Vは、O、S、またはNHから選択され;
Vが、OまたはSの場合、Wは、O、NR15、またはCR15から選択され;Vが、NHの場合、Wは、NR15またはCR15から選択され、R15は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキルまたはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、またはC4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】１７１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【１７１６】
[上記式中:
R4は、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり、前記フェニルまたはベンジルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;
R5は、H、C1〜6アルキル、C(O)NR6R7、C(S)NR6R7、C(O)R8、C(O)OR8、S(O)2R8、または(CO)CHR21NH(CO)R22であり;
R6およびR7は、それぞれ独立に、H、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、またはフェニルであり、前記フェニルは、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよく;あるいはR6およびR7は、それらが結合している窒素と一緒になってインドリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを形成し;
R8は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR8は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、または最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6または10アリールであり;あるいはR8は、最高で5個のフルオロ基によって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキルであり;あるいはR8は、テトラヒドロフラン環のC3またはC4位を介して結合しているテトラヒドロフラン環であり;あるいはR8は、テトラピラニル環のC4位を介して結合しているテトラピラニル環であり;
Yは、COOR9であり、R9は、C1〜6アルキルであり;
p=0または1であり;
Vは、OH、SH、またはNH2から選択され;
破線は、任意選択の二重結合を表し;
R21は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルコキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよく;あるいはR21は、最高で3個のハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルコキシによって任意選択で置換されていてもよいC6もしくは10アリールであり;あるいはあるいはR21は、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、フェノキシ、またはチオフェノキシであり;
R22は、C1〜6アルキル、C3〜7シクロアルキル、C4〜10アルキルシクロアルキルであり、これらはすべてハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、最高で5個のフルオロによって任意選択で置換されていてもよいC1〜6アルキル、またはフェニルによって1〜3回任意選択で置換されていてもよい。]。