【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007500222.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｘ１およびＸ２の各々は、独立して、水素またはクロロであり；
Ｗは、ＮおよびＣＣｌから選択され；
Ｒ２は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４およびＲ５のうちの一方は、ヒドロキシであり、そして他方は、水素であり；
Ｒ６およびＲ７の各々は、独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ８は、水素または式：
【化２】
2007500222.tif 000002
の基であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、アルキルおよびシクロアルキルは、−ＣＯＯＨまたは１個〜３個のフッ素原子で置換され得；
各Ｒ３は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲ、ハロ、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒおよび−Ｓ（Ｏ）２ＯＲから選択され、ここで、各Ｒは、独立して、Ｃ１〜６アルキルであり、このＣ１〜６アルキルは、ＣＯＯＨまたは１個〜３個のフッ素原子で置換され得；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｘは、０、１または２であり；
ｙは、０、１または２であり；
Ｒａは、−Ｙ−Ｒ”−であり、ここで、
Ｒ”は、Ｃ１〜１２アルキレン、Ｃ２〜１２アルケニレン、Ｃ２〜１２アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｃ６〜１０アリーレン、Ｃ２〜９ヘテロアリーレン、Ｃ３〜６複素環およびその組み合わせから選択され、そして必要に応じて、Ｚから選択される１個〜２個の基で置換され、ここで、Ｚは、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３、ならびに天然に存在するアミノ酸の側鎖からなり、ここで、各Ｒ’は、独立して、水素またはＣ１〜４アルキルであり；そしてＲ”は、最も多くて２０個の非水素原子を含み；
Ｙは、メタ位またはパラ位でＲ”をピリジニウム環に結合し、直接結合、ＮＲ’、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）ＮＲ’から選択されて、Ｙにおけるヘテロ原子とＲ”におけるヘテロ原子との間の直接結合除外し；
各ＲｂおよびＲｄは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニルおよびＣ２〜６アルキニルからなる群より選択され；
各Ｒｃは、独立して、−Ｙ’−Ｒ”−Ｙ’−であり、ここで、各Ｙ’は、独立して、直接結合、ＯおよびＮＲ’から選択され、Ｙ’におけるヘテロ原子とＲ”におけるヘテロ原子との間の直接結合を除外し；そして
各Ｒｅは、独立して、Ｒ”から選択される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、水素またはＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、水素またはメチルである、化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、ＣＣｌである、化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、Ｎである、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１〜４アルキル、非置換Ｃ１〜４アルコキシ、フルオロおよびクロロから選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、ｎは、０である、化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、ｘは、１であり、そしてｙは、０である、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで、Ｒａは、−Ｙ−Ｒ”−であり；Ｙは、直接結合であり；そしてＲ”は、Ｃ１〜６アルキレンである、化合物。
【請求項１０】
請求項８または９に記載の化合物であって、ここで、Ｒｃは、−Ｙ’−Ｒ”−Ｙ’−であり、ここで、各Ｙ’は、直接結合であり；そしてＲ”は、必要に応じて−ＣＯＯＨ基で置換されたＣ１〜１２アルキレンである、化合物。
【請求項１１】
請求項８〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒｂは、水素またはＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項１２】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、ｘは、１であり、そしてｙは、１である化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒａは、−Ｙ−Ｒ”−であり；Ｙは、直接結合であり；そしてＲ”は、Ｃ１〜６アルキレンである、化合物。
【請求項１４】
請求項１２または１３に記載の化合物であって、ここで、Ｒｃは、−Ｙ’−Ｒ”−Ｙ’−であり、ここで、各Ｙ’は、直接結合であり；そしてＲ”は、必要に応じて−ＣＯＯＨ基で置換されるＣ１〜１２アルキレンである、化合物。
【請求項１５】
請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒｅは、Ｃ１〜１２アルキレンである、化合物。
【請求項１６】
請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、ＲｂおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項１７】
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、ｘは、０であり、そしてｙは、０である、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで、Ｒａは、−Ｙ−Ｒ”−であり；Ｙは、直接結合であり；そしてＲ”は、Ｃ１〜６アルキレンである、化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、水素である、化合物。
【請求項２０】
式ＩＩ：
【化３】
2007500222.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、
Ｗは、ＮおよびＣＣｌから選択され；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、アルキルおよびシクロアルキルは、−ＣＯＯＨまたは１個〜３個のフッ素原子で置換され得；
ピリジニウム環は、メタ置換またはパラ置換を有し；
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；そして
Ｒ１１は、Ｃ１〜１２アルキレンである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、ＣＣｌである、化合物。
【請求項２２】
請求項２０または２１に記載の化合物であって、ここで、ここで、Ｒ９は、水素またはＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、水素である、化合物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ９は、メチルである、化合物。
【請求項２５】
請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、前記ピリジニウム環は、パラ置換されている、化合物。
【請求項２６】
請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１０は、水素またはＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルである、化合物。
【請求項２８】
請求項２０〜２７のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１１は、Ｃ１〜１０アルキレンである、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１１は、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）５−である、化合物。
【請求項３０】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、Ｗは、ＣＣｌであり；Ｒ９は、メチル
であり；Ｒ１０は、エチルであり；Ｒ１１は、−（ＣＨ２）２−であり；そして前記ピリジニウム環は、パラ置換されている、化合物。
【請求項３１】
薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項３２】
細菌の増殖を阻害するための組成物であって、該組成物は、増殖阻害量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３３】
哺乳動物における細菌感染を処置するための組成物であって、該組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３４】
請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって；該プロセスは、式１：
【化４】
2007500222.tif 000004
の化合物またはその塩もしくはその活性化誘導体もしくはその保護された誘導体と、式３または４：
【化５】
2007500222.tif 000005
の化合物またはその塩もしくはその活性化誘導体もしくはその保護された誘導体を反応させて、式Ｉの化合物またはその塩を得る工程を包含する、プロセス。
【請求項３５】
請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって；該プロセスは、式５：
【化６】
2007500222.tif 000006
の化合物またはその塩もしくはその活性化誘導体もしくは保護された誘導体を；式２：
【化７】
2007500222.tif 000007
の化合物またはその塩もしくはその活性化誘導体もしくは保護された誘導体と反応させて、式Ｉの化合物またはその塩を得る工程を包含する、プロセス。
【請求項３６】
請求項３４または３５に記載のプロセスによって調製される生成物。