【手続補正書】
【提出日】平成19年3月6日(2007.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006523214.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであるか、或はＲ1とＲ2が一緒になってプロリンもしくはホモプロリン残基のアルキル環を形成しており、
Ｒ3は、アミノ酸の側鎖および１番目の発蛍光団から成る群から選択され、
Ｒ4は、ＨまたはＣＨ3であり、
Ｒ5は、Ｈ、アミン保護基、アミノ酸残基、ポリペプチド、２番目の発蛍光団を含有する
ペプチド、固形支持体と結合している化学部分、または非水素原子を約１から約５０個含有する部分であり、
Ｒ6は、イソロイシンの側鎖またはバリンの側鎖であり、
Ｗは、ＯまたはＮＨであり、
Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして
Ｙは、Ｈまたはヒドロキシル保護基であり、
Ｚは、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ（Ｏ）であるが、但し
Ｒ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成しており、Ｒ4がメチルでありそしてＸがＯの時にはＲ3がナフチルメチルであることを条件とする］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
式
【化２】
2006523214.tif 000002
［式中、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、ＨまたはＣ1-4アルキルであるか、或はＲ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成しており、
Ｒ3は、アミノ酸の側鎖および１番目の発蛍光団から成る群から選択され、
Ｒ4は、ＨまたはＣＨ3であり、
Ｒ5は、Ｈ、アミン保護基、アミノ酸残基、ポリペプチド、２番目の発蛍光団を含有するペプチド、固形支持体と結合している化学部分、または非水素原子を約１から約５０個含有する部分であり、
Ｒ6は、イソロイシンの側鎖またはバリンの側鎖であり、
Ｘは、ＯまたはＮＨであり、そして
Ｙは、Ｈまたはヒドロキシル保護基であるが、但し
Ｒ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成しており、Ｒ4がメチルでありそしてＸがＯの時にはＲ3がナフチルメチルであることを条件とする］
で表される請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ1がＨでありそしてＲ2がメチルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2がメチルである請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成している請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3がアミノ酸の側鎖である請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がナフチルメチルである請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が場合によりＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＯ（Ｃ6Ｈ5）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3またはＣ2Ｈ5で置換されていてもよいベンジル基である請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が発蛍光団を含有する請求項２記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がＣＨ3である請求項２記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ4がＨである請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5がＨである請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ5がアミン保護基である請求項２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5がアミノ酸残基またはポリペプチドである請求項２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ5が発蛍光団を含有する請求項２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5が
−（Ｎ−メチル）ロイシン、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン、
−（Ｎ−ＣＢｚ−Ｎ−メチル）ロイシン、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ラクテート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ピルベート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ラクテート−グルタミン−ピログルタメート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ラクテート−グルタミン−シクロペンタノエート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ラクテート−ロイシン−ピログルタメート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−ラクテート−グルタミン−シクロペンタノエート、
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−アラニン−ロイシン−ピログルタメート、および
−（Ｎ−メチル）ロイシン−プロリン−（Ｎ−メチル）アラニン−ロイシン−ピログルタメート、
から成る群から選択される請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ6がバリンの側鎖である請求項２記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ6がロイシンの側鎖である請求項２記載の化合物。
【請求項１９】
ＹがＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙがヒドロキシル保護基である請求項２記載の化合物。
【請求項２１】
ＸがＯである請求項２記載の化合物。
【請求項２２】
ＸがＮＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成しており、Ｒ3が場合によりＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＯ（Ｃ6Ｈ5）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3およびＣ2Ｈ5から成る群から選択される１個以上で置換されていてもよいベンジル基であり、Ｒ4がＨであり、Ｒ6がバリンの側鎖であり、ＸがＯでありそしてＹがＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＣＨ3であり、Ｒ3が場合によりＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＯ（Ｃ6Ｈ5）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3およびＣ2Ｈ5から成る群から選択される１個以上で置換されていてもよいベンジル基であり、Ｒ4がＣＨ3であり、Ｒ5が上記に定義した通りであり、Ｒ6がバリンの側鎖であり、ＸがＯでありそしてＹがＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1がＣＨ3であり、Ｒ2がＣＨ3であり、Ｒ3が場合によりＯＨ、ＯＣＨ3、ＣＯ（Ｃ6Ｈ5）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｈ3およびＣ2Ｈ5から成る群から選択される１個以上、好適にはＯＣＨ3で置換されていてもよいベンジル基であり、Ｒ4がＣＨ3であり、Ｒ6がバリンの側鎖であり、ＸがＯでありそしてＹがＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1とＲ2が一緒になってプロリン残基のアルキル環を形成しており、Ｒ3がナフチルメチル基であり、Ｒ4がＣＨ3であり、Ｒ6がバリンの側鎖であり、ＸがＯでありそしてＹがＨである請求項２記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ5が１−５個のアミノ酸残基で構成されている請求項２記載の化合物。
【請求項２８】
構造
【化３】
2006523214.tif 000003
で表される請求項２記載の化合物。
【請求項２９】
構造
【化４】
2006523214.tif 000004
で表される請求項２記載の化合物。
【請求項３０】
構造
【化５】
2006523214.tif 000005
で表される請求項２記載の化合物。
【請求項３１】
構造
【化６】
2006523214.tif 000006
で表される請求項２記載の化合物。
【請求項３２】
構造
【化７】
2006523214.tif 000007
で表される請求項２記載の化合物。
【請求項３３】
構造
【化８】
2006523214.tif 000008
で表される化合物。
【請求項３４】
請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物と薬学的に適合し得る賦形剤または担体を含んで成る組成物。
【請求項３５】
有効成分として請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物を含んで成る腫瘍形成を抑制、治療または防止するための製薬学的製剤。
【請求項３６】
有効成分として請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物を含んで成る癌細胞の増殖を防止または抑制するための製薬学的製剤。
【請求項３７】
有効成分として請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物を含んでなる蛋白質合成を抑制または防止するための製薬学的製剤であって、該化合物が細胞または細胞構成要素と接触されるものである、上記製剤。
【請求項３８】
有効成分として請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物を含んでなるアポトーシスを増進させるための製薬学的製剤であって、該化合物が細胞または細胞構成要素と接触されるものである、上記製剤。
【請求項３９】
有効成分として請求項１−３３の中のいずれか１項記載の化合物を含んで成る免疫抑制治療を施すための製薬学的製剤。