【手続補正書】
【提出日】平成19年2月15日(2007.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容できる誘導体：
【化１】
2002539198.tif 000001
(式中：
Ar1は、下記からなる群から選択され：
ピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、フラン及びチオフェン；
ここでAr1は、1個以上のR1、R2又はR3で置換することができ；
Ar2は：
各々任意に0〜3個のR2基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、インダニル、インデニル又はインドールであり；
Xは：
任意に0〜2個のオキソ基又は0〜3個のC1-4 分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよい、C5-8シクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
各々任意に独立して0〜3個のC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m、もしくはハロゲンで置換されていてもよい、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾリル、ピリジン、ピリミジン、ピリジノン、ジヒドロピリジノン、マレイミド、ジヒドロマレイミド、ピペルジン、ピペラジン又はピラジンであり；
Yは：
結合、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4飽和又は不飽和の分枝した又は分枝していない炭素鎖であり、ここで1個以上のメチレン 基が任意に、O、NH、S(O)、S(O)2 又はSにより交換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、0〜2個のオキソ基及び1個以上のハロゲン原子で置換することができる1個以上のC1-4分枝した又は分枝していないアルキルで置換されており；
Zは：
フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、イミダゾール、フラン、チオフェン、ピランであり、これらは任意に、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m、COOH、及びフェニルアミノからなる1〜3個の基で置換されていてもよく、ここでフェニルアミノのフェニル環が任意にハロゲン、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシからなる1〜2個の基で置換されていてもよい；
テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンスルホキシド、ピペリジン、ピペリジノン、ピペラジン、テトラヒドロピリミドン、シクロヘキサノン、シクロヘキサノール、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド又はテトラメチレンスルホンであり、これらは任意に、ニトリル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-3アルキル、フェニルアミノ-C1-3アルキル及びC1-3アルコキシ-C1-3アルキルからなる1〜3個の基で置換されていてもよい；
C1-6アルコキシ、第二級もしくは第三級アミンであり、ここでアミノ窒素は、C1-3アルキル、C1-5アルコキシアルキル、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、フェニルアミノ（ここでフェニル環は任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい）、C1-6アルキル-S(O)m、及びフェニル-S(O)m（フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい）からなる群より選択される基に共有結合しており；
R1は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群より選択される）により置換されていてもよい、C3-10分枝した又は分枝していないアルキルであり；各々は、このようなフェニル、ナフチル、又はヘテロ環式基は、本段落の前部に記した群より選択され、かつハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、NH2C(O)及びジ(C13)アルキルアミノカルボニルからなる群より選択される0〜5個の基で置換されており；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化さていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基により置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニルからなる群より選択されるC3-7シクロアルキルであるか；もしくは、1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S、CHOH、>C=O、>C=S及びNHからなる群より選択される基により交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル又はヘテロ環式基により置換されていてもよい、C3-10分枝したアルケニルであり、各々のこのようなヘテロ環式基は、独立してピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群より選択され、かつ各々のこのようなフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基は、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、NH2C(O)、及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルからなる群より選択される0〜5個の基で置換されており；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群より選択される、C5-7シクロアルケニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよく；
ニトリルであり；もしくは
C1-6分枝した又は分枝していないアルコキシカルボニル、C1-6分枝した又は分枝していないアルキルアミノカルボニル、C1-6分枝した又は分枝していないアルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルであり；
R2は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、アロイル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル又はフェニルスルホニルであり； 
R3は：
フェニル、ナフチル、又はヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル、及びインダゾリルからなる群より選択される）であり、ここでこのようなフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基は、任意にフェニル、ナフチル、本段落の前部に記された群から選択されたヘテロ環、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプチル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された群から選択されるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された群から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4 -C1-5アルキル、R5 -C1-5アルコキシ、R6 C(O)-C1-5アルキル及びR7 -C1-5アルキル(R8)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5)-アルキル-アミノからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；  ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルからなる群より選択される融合したアリール、もしくはシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンズイミダゾール、シクロヘキサノベンズイミダゾール、シクロペンタノベンズオキサゾール、シクロヘキサノベンズオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンからなる群より選択される融合したヘテロ環であり；ここで、融合したアリール又は融合したヘテロ環は独立して、フェニル、ナフチル及びヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、及びイソチアゾリルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化され���いてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された群から選択されるヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された群から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R9-C1-5 アルキル、R10-C1-5 アルコキシ、R11C(O)-C1-5アルキル、及びR12-C1-5アルキル(R13)Nからなる群より選択される0〜3個の基で置換され；
シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル及びビシクロヘプチルからなる群より選択されるシクロアルキルであり、ここでシクロアルキルは、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群より選択されるC5-7シクロアルケニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
アセチル、アロイル、アルコキシカルボニルアルキル又はフェニルスルホニルであり；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキルであり；
又は、R1及びR2は一緒に、任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成することができ；
各R8及びR13 は独立して、水素、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキルからなる群より選択され；
各R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11及びR12は独立して、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール及びテトラゾールからなる群より選択され；
mは、0、1又は2であり；
Wは、O又はSである。）。
【請求項２】  Ar2が、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル又はインデニルであり、かつ
WがOである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ar1が、チオフェン及びピラゾールから選択され；
Xが、任意に0〜2個のオキソ基もしくは0〜3個のC1-4 分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4 アルコキシ又はC1-4アルキルアミノで置換されていてもよい、C5-7シクロアルキル又はC5-7シクロアルケニルであり；もしくは、Xは、各々任意に独立して、0〜3個のC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)mもしくはハロゲンで置換されていてもよい、フェニル、ピリジン、テトラヒドロピリジン、ピリミジン、フラン又はチオフェンであり；
R1は、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、C1-4アルキル分枝した又は分枝していないシクロプロピル又はシクロヘキシルであり；
R3は、
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していないC1-4アルキルであり；
フェニル、ピリミジニル、ピラゾリル又はピリジニルであり、各々任意に、フェニル、ナフチル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピリジニル、（任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい）C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプチル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトリル、（任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい）C1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、（ヘテロ環部分がピリミジニル、ピラゾニル又はピリジニルである）ヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、（ヘテロ環部分がピリミジニル、ピラゾニル又はピリジニルである）ヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4-C1-5アルキル、R5-C1-5アルコキシ、R6C(O)-C1-5アルキル及びR7-C1-5アルキル(R8)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5)-アルキル-アミノからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
アルコキシカルボニルアルキルであり；
もしくは、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ar1がピラゾールであり；
Xは、任意にオキソ基又は0〜3個のC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノで置換されていてもよい、シクロペンテニル、シクロヘキセニル又はシクロヘプテニルであるか；もしくは、Xは、各々任意に独立して、0〜3個のC1-4分枝した又は分枝していないアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい、フェニル、ピリジン、フラン又はチオフェンである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Yは、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2NH-、-CH2CH2NH-又は結合であり；かつ
Zは：
フェニル、イミダゾール、フラン、ピペラジン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンスルホキシド、ピペリジン、ピリジン、アミノ窒素がC1-3アルキル及びC1-5アルコキシアルキルからなる群より選択される基に共有結合された第二級又は第三級アミン、（フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい）フェニルアミノ、C1-6アルキル-S(O)m 及び（フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい）フェニル-S(O)mである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】  Ar1は、5-tert-ブチル-ピラゾール-3-イルであり；ここでピラゾール環は、R3で置換することができ；
R3は、
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していないC1-4アルキルであり；
フェニル、ピリミジニル、ピラゾリル又はピリジニルであり、各々任意にフェニル、ナフチル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピリジニル、（任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい）C1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプチル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトリル、（任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい）C1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分がピリジニルであるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分がピリジニルであるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4 -C1-5アルキル、R5 -C1-5アルコキシ、R6 C(O)-C1-5アルキル及びR7 -C1-5アルキル(R8)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5)-アルキル-アミノからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
アルコキシカルボニルアルキルであり；
もしくは、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】  Xがピリジニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】  ピリジニルが、3-ピリジニル位置を介してAr1 に結合している、請求項７記載の化合物。
【請求項９】  下記式(Ia)の化合物又はそれらの医薬として許容できる誘導体：
【化２】
2002539198.tif 000002
(式中、Ar1は：
ピロール、ピロリジン、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、フラン及びチオフェンであり；
ここで、Ar1は任意に1個以上のR1、R2又はR3で置換されていてもよい；
Ar2は：
各々任意に、0〜3個のR2基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、インダニル、インデニル及びインドールであり；
Xは：
任意に1〜2個のオキソ基又は1〜3個の各々分枝した又は分枝していないC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよい、C5-8シクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ジヒドロピリジノニル、マレイミジル、ジヒドロマレイミジル、ピペルジニル、ベンズイミダゾール、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；各々、任意に独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、もしくは任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4飽和又は不飽和の分枝した又は分枝していない炭素鎖であり、ここで1個以上のC原子は、任意にO、N、又はS(O)mで交換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ニトリル、フェニル、ヒドロキシ、又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換された1個以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい；
Zは：
アリール、インダニル、ベンズイミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル及びピラニルから選択されたヘテロアリール、ピペラジニル、テトラヒドロピリミドニル、シクロヘキサノニル、シクロヘキサノリル、2-オキサ-又は2-チア-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラメチレンスルフィジル、テトラメチレンスルホキシジル又はテトラメチレンスルホニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノニル、1,3-ジオキソノニル、1,4-ジオキサニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシジル、チオモルホリノスフホニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピロリジニル及びジオキソラニルから選択されたヘテロ環式基であり、
前述のZの各々は任意に、1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリール及びヘテロ環が本段落の前部において定義されているヘテロ環式C1-3アシル、C1-3アシル、オキソ、ヒドロキシ、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、ニトリル、カルボキシ、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、アミノ-S(O)m、C1-6アルキル-S(O)m 、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン又はモノ- 又はジ-(C1-3 アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mで置換されていてもよく；
もしくは、Zは任意に、1〜3個のアミノ、アミノカルボニル、又はアミノ-C1-3アルキルで置換されていてもよく、ここでN原子は任意に独立してアミノC1-6アルキル、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-により一-又は二-置換されていてもよい、前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールは各々任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい； 
もしくは、Zは任意に、1〜3個のアリール、本段落の前部に記したようなヘテロ環式基又はヘテロアリールで置換されていてもよく、各々は次に任意に、 ハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
もしくは、Zは、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-3アルキル、ハロゲン、ニトリル、N原子が任意に独立してC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5 アルコキシC1-3 アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-、アリールC0-3アルキル-S(O)m-、ニトリルC1-4アルキル又はC1-3アルコキシC1-3アルキルにより一-又は二-置換されていてもよいアミノであり、前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールの各々は、任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3 アルキル)アミノ、C1-6アルコキシヘテロアリールC0-3アルキル、ヘテロアリールC0-3アルキル又はヘテロ環式C0-3アルキルで置換されていてもよく、ここでヘテロアリール及びヘテロ環は、本段落の前部に記されており、
もしくは、Zは、分枝した又は分枝していないC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アシルアミノ、ニトリルC1-4アルキル、C1-6アルキル-S(O)m、及びフェニル-S(O)mであり、ここでフェニル環は任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；
R1は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のフェニル、ナフチル、又はヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群より選択される）で置換されていてもよい、C1-10分枝した又は分枝していないアルキルであり；各々のこのような前述の群から選択されたフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基は、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C3-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、NH2C(O)及びジ(C13)アルキルアミノカルボニルからなる群より選択される0〜5個の基で置換されており；
各々任意に、部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル及びビシクロヘプチルからなる群より選択される、C3-7シクロアルキルであるか；もしくは、1〜3個の環メチレン基が、O、S、CHOH、>C=O、>C=S及びNHからなる群より独立して選択された基で交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル又はヘテロ環式基で置換されていてもよい、C3-10分枝したアルケニルであり、各々のこのようなヘテロ環式基は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル及びイソチアゾリルからなる群より独立して選択され、かつ各々のこのようなフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基は、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、NH2C(O)及びモノ-又はジ(C1-3)アルキルアミノカルボニルからなる群より選択される0〜5個の基で置換されており；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群より選択されるC5-7シクロアルケニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
ニトリルであり；もしくは
C1-6分枝した又は分枝していないアルコキシカルボニル、C1-6分枝した又は分枝していないアルキルアミノカルボニル、C1-6分枝した又は分枝していないアルキルカルボニルアミノ-C1-3-アルキルであり；
R2は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にニトリルで置換されていてもよいC1-6 分枝した又は分枝していないアルキルであるか、
又はR2は、アセチル、アロイル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル又はフェニルスルホニルであり；
R3は：
フェニル、ナフチル、又はヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル及びインダゾリルからなる群より選択される）であり、ここでこのようなフェニル、ナフチル又はヘテロ環式基は任意に、フェニル、ナフチル、本段落の前部に記しされた群から選択されたヘテロ環式基、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプチル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、C1-3アルコキシC1-5アルキル、C1-3チオアルキル、C1-3チオアルキルC1-5アルキル、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記されている群から選択されるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記されている群から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4 -C1-5アルキル、R5 -C1-5アルコキシ、R6 C(O)-C1-5アルキル及びR7 -C1-5アルキル(R8)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5 )-アルキル-アミノからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルからなる群より選択される融合したアリール、もしくはシクロペンテノピリジン、シクロヘキサノピリジン、シクロペンタノピリミジン、シクロヘキサノピリミジン、シクロペンタノピラジン、シクロヘキサノピラジン、シクロペンタノピリダジン、シクロヘキサノピリダジン、シクロペンタノキノリン、シクロヘキサノキノリン、シクロペンタノイソキノリン、シクロヘキサノイソキノリン、シクロペンタノインドール、シクロヘキサノインドール、シクロペンタノベンズイミダゾール、シクロヘキサノベンズイミダゾール、シクロペンタノベンズオキサゾール、シクロヘキサノベンズオキサゾール、シクロペンタノイミダゾール、シクロヘキサノイミダゾール、シクロペンタノチオフェン及びシクロヘキサノチオフェンからなる群より選択される融合したヘテロ環であり；ここで、融合したアリール又は融合したヘテロ環は、フェニル、ナフチル、及びヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、及びイソチアゾリルから選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が先に定義された基から選択されるヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が先に定義された基から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R9 -C1-5 アルキル、R10-C1-5 アルコキシ、R11 C(O)-C1-5アルキル及びR12 -C1-5アルキル(R13)Nからなる群より独立して選択された0〜3個の基で置換されており；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル及びビシクロヘプチルからなる群より選択されるシクロアルキルであり、ここでシクロアルキルは、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル及びビシクロヘプテニルからなる群より選択されるC5-7シクロアルケニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は、任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
アセチル、アロイル、C1-6アルコキシカルボニルC1-6アルキル又はフェニルスルホニルであるか；又は
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい、C1-6分枝した又は分枝していないアルキルであり；
もしくは、R1及びR2は一緒に任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成し；
各々R8及びR13は、独立して下記からなる群より選択され：
水素、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキル；
各々R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11 及びR12 は、独立してモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール及びテトラゾールからなる群より選択され；mは、0、1又は2であり；
Wは、O又はSであり；
ここでXは、1又は2個の-Y-Zに直接結合している。）。
【請求項１０】  Ar2が、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル又はインデニルであり、並びに
WがOである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】  Ar1が、各々独立して、1〜3個のR1、R2又はR3により置換された、チオフェン又はピラゾールであり；
Xは：
各々分枝した又は分枝していない、任意に、1〜2個のオキソ基もしくは1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよいC5-7シクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
フェニル、インダニル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル、テトラヒドラピリジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ピペルジニル、ベンズイミダゾール又はピペラジニルであり；各々任意に 独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3 アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6アルキル-S(O)m又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、もしくは任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4飽和又は不飽和の分枝した又は分枝していない炭素鎖であり、ここで1個以上のC原子が、任意にO又はNで置換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ニトリル、フェニル、ヒドロキシ又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい；Zは：
フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、フラニル及びチエニルから選択されたヘテロアリール、ピペラジニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラヒドロフラニル、モルホリノ、チオモルホリノ及びピペラジニルから選択されたヘテロ環式基であり；
前述のZの各々は任意に、1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-6 アルコキシカルボニル、アロイル、モルホリノカルボニル、C1-3アシル、オキソ、ヒドロキシ、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、ニトリル、カルボキシ、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、アミノ-S(O)m、C1-6アルキル-S(O)m、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mで置換されていてもよい；
もしくはZは任意に、1〜3個のアミノ、アミノカルボニル又はアミノ-C1-3アルキルで置換されていてもよく、ここでN原子は任意に独立して、アミノC1-6アルキル、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-により一-又は二-置換されていてもよく、前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールは各々任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
又はZは任意に、1〜3個のアリール、本段落の前部に記されたようなヘテロ環式基又はヘテロアリールで置換されていてもよく、各々は次に任意に、ハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
もしくは、Zは、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-3アルキル、ハロゲン、ニトリル、N原子が任意に独立しアロイルC1-3アシル、C1-6アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、ピリジニルC1-3アルキル、テトラヒドラフラニルC1-3アルキル、ニトリルC1-4アルキル、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニルにより一-又は二-置換されていてもよいアミノであるか；
もしくは、Zは、分枝した又は分枝していないC1-6アルキル、C1-6アルコキシ又はニトリルC1-4アルキルであり；
R1は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルであるか；もしくは、1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S及びNHからなる群より選択された基で交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-5分枝した又は分枝していないアルキルで置換されていてもよいC3-10分枝したアルケニルであり；
任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよいシクロペンテニル及びシクロヘキセニルであり；
R2は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にニトリルで置換されていてもよい C1-6分枝した又は分枝していないアルキルであり；
R3は：
フェニル、又はヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル及びピラゾニルからなる群より選択される）であり、ここでこのようなフェニル又はヘテロ環式基が任意に、フェニル、本段落の前部に記された群から選択されたヘテロ環式基、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンチル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプチル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、C1-3 アルコキシC1-5アルキル、C1-3チオアルキル、C1-3チオアルキルC1-5アルキル、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された基から選択されるヘテロアリールオキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された基から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3)アルキルアミノ-S(O)2、R4 -C1-5アルキル、R5 -C1-5アルコキシ、R6 C(O)-C1-5アルキル及びR7 -C1-5アルキル(R8)N、カルボキシ-モノ- 又はジ-(C1-5 )-アルキル-アミノからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニルからなる群より選択される融合したアリールであり；ここで融合したアリールは、フェニル、ナフチル、及びヘテロ環式基（これはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、及びイソチアゾリルｋら選択される）、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、ハロゲン、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された基から選択されるヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロ環部分が本段落の前部に記された基から選択されるヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4分枝した又は分枝していないアルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5 アルキル、R9 -C1-5アルキル、R10 -C1-5アルコキシ、R11 C(O)-C1-5アルキル及びR12 -C1-5アルキル(R13)Nからなる群より独立して選択された0〜3個の基で置換されており；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルからなる群より選択されるシクロアルキルであり、ここでシクロアルキルは、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
C1-6アルコキシカルボニルC1-6アルキルであり；
もしくは、R1及びR2は一緒に、任意に、融合したフェニル又はピリジニル環を形成してもよく；
各々R8 及びR13 は、独立して下記からなる群から選択され：
水素、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキル；
各々R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11及びR12は独立して、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、イミダゾール及びテトラゾールからなる群より選択され；
ここでXは、1個の-Y-Zに直接結合されている、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】  Ar1はピラゾールであり；
Xは：
任意にオキソ基、又は各々分枝した又は分枝していない、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよいシクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルであり；
フェニル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピラジニル、ピペリジニル又はピリミジニルであり、各々任意に独立して、1〜3個のC1-2アルキル、C1-2アルコキシ、ヒドロキシ又はハロゲンで置換されていてもよい；
Zは：
フェニル、ピリジニル、イミダゾリル及びフラニルから選択されたヘテロアリール、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシド及びピペリジニルから選択されたヘテロ環であり、
前述のZの各々は任意に、1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、アロイル、モルホリノカルボニル、C1-3アシル、オキソ、ヒドロキシ、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、ニトリル、カルボキシ、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、アミノ-S(O)m、C1-6アルキル-S(O)m、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mで置換されていてもよい；
もしくはZは、任意に、1〜3個のアミノ、アミノカルボニル又はアミノ-C1-3アルキルで置換されていてもよく、ここでN原子は任意に独立して、アミノC1-6アルキル、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5 アルコキシC1-3 アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-、ピリジニルC0-3アルキル、テトラヒドラフラニルC0-3アルキル、又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-で一-又は二-置換されていてもよい；
前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールは各々任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
もしくはZは、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-3アルキル、ハロゲン、ニトリル、N原子は任意に独立して、C1-6アルキル、ピリジニルC0-3アルキル、テトラヒドラフラニルC0-3アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、C1-3アシル、ニトリルC1-4アルキルで一-又は二-置換されていてもよいアミノ、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニルであり、
もしくはZは、分枝した又は分枝していないC1-6アルキル、C1-6アルコキシ又はニトリルC1-4アルキルであり；
R1は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びシクロヘプタニルであるか；もしくは1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S及びNHより選択された基で交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3分枝した又は分枝していないアルキルで置換されていてもよい、C3-10分枝したアルケニルであり；
任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルであり；
R2は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にニトリルで置換されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキルであり；
R3は：
フェニル、又はピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラゾリルからなる群より選択されるヘテロ環式基であり、ここでこのようなフェニル又はヘテロ環式基は任意に、フェニル、本段落の前部に記された基から選択されたヘテロ環式基、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、フェニルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、C1-3チオアルキル、C1-3チオアルキルC1-5アルキル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ、NH2C(O)もしくはモノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノカルボニルからなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
C1-6アルコキシカルボニルC1-6アルキルであり；
もしくはR3は、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル又はシクロペンチルであり；
もしくはR1及びR2は一緒に、任意に融合したフェニル又はピリジニル環を形成している、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】  Yが、-CH2-、-O-(CH2)0-3-、-CH2CH2-、-CH2NH-、-CH2CH2-NH-、NH-CH2CH2-、-CH2-NH-CH2-、-NH-、-NH-C(O)-、-C(O)-、-CH(OH)-、-CH2(CH2CH3)-又は結合であり；
Xは：
オキソ基又は、各々分枝した又は分枝していない、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で任意に置換されていてもよいシクロヘキセニルであり；
各々任意に独立して、1〜3個のC1-2アルキル、C1-2アルコキシ、ヒドロキシ又はハロゲンにより置換されていてもよい、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピペリジニル又はピリミジニルであり；
Zは：
フェニル、ピリジニル、イミダゾリル及びフラニルから選択されたヘテロアリール、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシド及びピペリジニルから選択されたヘテロ環式基であり；
前述のZは各々任意に、1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、アロイル、モルホリノカルボニル、C1-3アシル、オキソ、ヒドロキシ、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、ニトリル、カルボキシ、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、アミノ-S(O)m、C1-6 アルキル-S(O)m、又はフェニル環が任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mで置換されていてもよい；
もしくはZは、任意に、1〜3個のアミノ又はアミノカルボニルで置換されていてもよく、ここでN原子は任意に独立して、アミノC1-6アルキル、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-で一-又は二-置換されていてもよく、前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールは各々任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシにより置換されていてもよい；
もしくはZは、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-3アルキル、ハロゲン、ニトリル、N原子は任意に独立して、C1-3アルキル、ピリジニルC1-2アルキル、テトラヒドラフラニルC1-2アルキル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アシル、ニトリルC1-4アルキル、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニルで一-又は二-置換されていてもよいアミノであり；
もしくはZは、分枝した又は分枝していないC1-6アルキル、C1-6アルコキシ又はニトリルC1-4アルキルであり；
R1は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルキルであり；
R2は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にニトリルで置換されていてもよい、C1-3分枝した又は分枝していないアルキルであり；
R3は：
フェニル、又はピリジニル、ピリミジニル、及びピラゾリルから選択されたヘテロ環式基であり、ここでこのようなフェニル又はヘテロ環式基は、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3分枝した又は分枝していないアルキル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、C1-3チオアルキル、C1-3チオアルキルC1-5アルキル、アミノ又はNH2C(O)からなる群より選択される1〜5個の基で置換されていてもよい；
C1-3アルコキシカルボニルであり；
もしくはR3は各々、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】  Ar1は、5-tert-ブチル-ピラゾール-3-イルであり；ここで、ピラゾール環は、独立して1〜2個のR2又はR3により置換されており；
Xは：
シクロヘキセニルであり；
各々任意に独立して、C1-2アルコキシ又はヒドロキシで置換されていてもよい、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピペリジニル又はピリミジニルであり；Zは：
フェニル、ピリジニル及びフラニルから選択されたヘテロアリール、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、及びピペリジニルから選択されたヘテロ環式基であり；
前述のZは各々、任意に、1〜3個のC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ又はNH2C(O)-で置換されていてもよい；
もしくはZは、ヒドロキシC1-3アルキル、N原子が任意に独立して、ピリジニルメチル、テトラヒドラフラニルメチル、C1-3アルコキシC1-3アルキル、C1-3アシル又はニトリルC1-4アルキルにより一-又は二-置換されていてもよいアミノであり；
もしくはZは、ニトリルC1-4アルキルであり；
R3は：
フェニル、又はピリジニル、ピリミジニル、及びピラゾリルからなる群より選択されるヘテロ環式基であり、ここでこのようなフェニル又はヘテロ環式基は、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-2アルキル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-2アルコキシ、C1-2チオアルキル、C1-2チオアルキルC1-3アルキル、アミノ又はNH2C(O)からなる群より選択される1〜2個の基により置換されていてもよい；
C1-3アルコキシカルボニルであり；
もしくはR3は、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロピル又はシクロペンチルである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】  Xがピリジニルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】  ピリジニルが、3-ピリジニル位置を介してAr1 に結合している、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】  下記式(II)の化合物又はそれらの医薬として許容できる誘導体：
【化３】
2002539198.tif 000003
(式中、
Gは：
飽和又は不飽和の芳香族C6-10 炭素環式基又は非芳香族C3-10c炭素環式基であり；
O、N及びSから選択された1 個以上のヘテロ原子を含む、6〜10員のヘテロアリールであり；
O、N及びSから選択された1 個以上のヘテロ原子を含む、5〜8員の単環式ヘテロ環式基であり；
もしくは、O、N及びSから選択された1 個以上のヘテロ原子を含む、8〜11員の二環式ヘテロ環式基であり；
ここでGは、1個以上のR1、R2 又はR3で置換されており；
Arは：
各々任意に1個以上のR4 又はR5で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インダニル、インデニル、又はインドリルであり；
Xは：
任意に、1〜2個のオキソ基又は1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよい、C5-8シクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリジノイル、ジヒドロピリジノイル、マレイミジル、ジヒドロマレイミジル、ピペルジニル、ベンズイミダゾール、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；
Yは：
結合、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4飽和又は不飽和の分枝した又は分枝していない炭素鎖であり、ここで1個以上のメチレン基は任意に、O、N、又はS(O)mで交換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、フェニル又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキルにより置換されていてもよい；
Zは：
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、ピラニルであり、各々任意に、1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、C1-6アルキル-S(O)m、CN、CONH2、COOH、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいフェニルアミノで置換されていてもよい；
テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノニル、1,3-ジオキサノニル、1,4-ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリノスルホキシジル、チオモルホリノスルホニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、テトラヒドロピリミドニル、シクロヘキサノニル、シクロヘキサノリル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシジル又はテトラメチレンスルホニルであり、各々任意に、1〜3個のニトリル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-3アルキル、CONH2、フェニルアミノ-C1-3アルキル又はC1-3アルコキシ-C1-3アルキルで置換されていてもよい；
ハロゲン、C1-4アルキル、ニトリル、アミノ、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、NH2C(O)、モノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノカルボニル、モノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノ、アミノ窒素がC1-3アルキル又はC1-5アルコキシアルキルに共有結合している第二級又は第三級アミン、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3 アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、カルボキシアミド-C1-3アルキル、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、C1-6アルキル-S(O)m、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mであり；
C1-6アルキル-S(O)m、及びフェニル-S(O)mであり、ここでフェニル環は任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ- 又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；
各R1は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC3-10シクロアルキニル、ヒドロキシ、フェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよい、C1-10アルキルであり；前述のものは各々任意に、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、C3-8シクロアルカニル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、又はNH2C(O)、モノ-又はジ(C13アルキル)アミノ、及びモノ-又はジ(C13アルキル)アミノカルボニルから選択された1〜5個の基で置換されていてもよい；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、CN、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換された、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、又はシクロヘプチルオキシであり；もしくは、1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S(O)m、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、CN、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換された、フェニルオキシ又はベンジルオキシであり；もしくは、1〜2個の環メチレン基が独立してNで交換された、このようなシクロアリール基のアナログであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化さていてもよいC1-3アルキル、CN、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換された、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであり；もしくは、1〜3個の環メチレン基が独立して、O、S(O)m、CHOH、>C=O、>C=S又はNHにより交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよい、C3-10分枝した又は分枝していないアルケニルであり、前述のものは各々、1〜5個のハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、NH2C(O)、モノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノカルボニルで置換されていてもよい；任意にO、N及びS(O)mから選択された1個以上のヘテロ原子により断続されたC3-10分枝した又は分枝していないアルケニルであり；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されており；
ニトリル、ハロゲンであり； 
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル及びプロポキシカルボニルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-4アルキル基を含むシリルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC3-6 アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基は、任意にO、NH又はS(O)m により交換されていてもよく、かつここで該アルキニル基は任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ピロリジニル、ピロール、任意に1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；
各々R2、R4、及びR5は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、アロイル、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル-S(O)m、又はフェニルスルホニルであり；
C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、もしくはモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ、ニトリル、ハロゲンであり；
OR6；
ニトロ；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ-S(O)2、又はH2NSO2であり；
各々R3は独立して：
フェニル、ナフチル、モルホリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾイル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル又はインダゾリルであり、前述のものは各々任意に、1〜3個のフェニル、ナフチル、本段落の前部に記したようなヘテロ環式基又はヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環又はヘテロアリール部分が本段落の前部に記されたようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリールヘテロ環部分が本段落の前部に記されたようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-5 アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3アルキル)アミノ-S(O)2、R7-C1-5アルキル、R8-C1-5アルコキシ、R9-C(O)-C1-5アルキル、R10-C1-5アルキル(R11)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5アルキル)-アミノであり；
ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択された融合したアリール、もしくはシクロペンテノピリジニル、シクロヘキサノピリジニル、シクロペンタノピリミジニル、シクロヘキサノピリミジニル、シクロペンタノピラジニル、シクロヘキサノピラジニル、シクロペンタノピリダジニル、シクロヘキサノピリダジニル、シクロペンタノキノリニル、シクロヘキサノキノリニル、シクロペンタノイソキノリニル、シクロヘキサノイソキノリニル、シクロペンタノインドリル、シクロヘキサノインドリル、シクロペンタノベンズイミダゾリル、シクロヘキサノベンズイミダゾリル、シクロペンタノベンゾオキサゾリル、シクロヘキサノベンゾオキサゾリル、シクロペンタノイミダゾリル、シクロヘキサノイミダゾリル、シクロペンタノチエニル及びシクロヘキサノチエニルから選択された融合したヘテロアリールであり；ここで、融合したアリール又は融合したヘテロアリール環は独立して、0〜3個のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、ハロゲン、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール又はヘテロ環式部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R12-C1-5アルキル、R13-C1-5アルコキシ、R14-C(O)-C1-5アルキル又はR15-C1-5アルキル(R16)Nで置換されていてもよい；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであるか；もしくは1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニルであり；
C1-4アルキル-フェニル-C(O)-C1-4アルキル-、C1-4アルキル-C(O)-C1-4アルキル-又はC1-4アルキル-フェニル-S(O)m-C1-4アルキル-であり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいか又は任意にR17で置換されていてもよい、C1-6アルキル又はC1-6分枝した又は分枝していないアルコキシであり；
OR18又は任意にOR18で置換されていてもよいC1-6アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよいアミノもしくはモノ-又はジ-(C1-5アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O-又はR23R24NC(O)-であり； R26(CH2)mC(O)N(R21)-又はR26C(O)(CH2)mN(R21)-；R23R24NC(O)-で置換されたC2-6アルケニルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC2-6 アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基は、任意に、O、NH、S(O)mで交換されていてもよく、かつここで該アルキニル基は、任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ピロリジニル、ピロリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上の C1-4 アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-4アルキル)アミノで置換されていてもよい；もしくは
アロイルであり；
R6は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にR26で置換されていてもよいC1-4アルキルであり；
各々R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、R17、R19、R25及びR26は独立して：
ニトリル、フェニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、アミノ、もしくは任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノ；
各R11及びR16は独立して：
水素、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4アルキルであり；
R18 は独立して：
水素、又は任意に独立してオキソ又はR25で置換されていてもよいC1-4アルキルであり；
R20は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-10アルキル、フェニル、又はピリジニルであり；
R21 は独立して：
水素、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルであり；
各 R22、R23 及びR24 は 独立して：
水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルであり、該C1-6アルキルは、任意に1個以上の O、N又はSにより断続されてていてもよく、該C1-6アルキルは更に独立して任意に、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、フェニル、ピリジニル、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノで置換されていてもよく、その各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；
もしくはR23 及びR24 は一緒に、任意にヘテロ環又はヘテロアリール環を形成してもよく；
m = 0、1又は2；
WはO又はSである。）。
【請求項１８】  Gは：
フェニル、ナフチル、ベンゾシクロブタニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル、ベンゾシクロヘプタニル、インダニル、インデニルであり；
ピリジニル、ピリドニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノイル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノイル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾロニル、ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾ[1,3]ジオキソル-2-オニル、ベンゾフラン-3-オニル、テトラヒドロベンゾピラニル、インドリル、インドリニル、インドロニル、インドリノニル、フタリミジル、クロモイルであり；    オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、テトラメチレンスルホニル、テトラメチレンスルホキシジル、オキサゾリニル、チアゾリニル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリジニル、ホモピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピリミジニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、ジヒドロオキサジニル、ジヒドロピラニル、オキソカニル、ヘプタカニル、チオキサニル又はジチアニルであり；
ここでGは、1個以上のR1、R2 又はR3で置換されている、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】  Gは、フェニル、ピリジニル、ピリドニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、インダニル、インデニル、インドリル、インドリニル、インドロニル又はインドリノニルであり、ここでGは、1個以上のR1、R2又はR3で置換されており；
Arは：
各々は任意に1個以上のR4又はR5基により置換されていてもよい、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、インデニル又はインドリルであり；
Xは：
フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ジヒドロピリジノイル、マレイミジル、ジヒドロマレイミジル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；
Yは：
結合であるか、もしくは
C1-4飽和又は不飽和炭素鎖であり、ここで炭素原子の1個は任意にO、N、又はS(O)mで交換されていてもよく、かつYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、フェニル、又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい；
Zは：
任意に 1〜3個のニトリル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、CONH2 又はOHで置換されていてもよい、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチアゾリルスルホキシジル、ピラニル、ピロリジニルであり；
任意に1〜3個のニトリル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、CONH2、又はOHで置換されていてもよい、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノニル、1,3-ジオキサノニル、1,4-ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリノスルホキシジル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラメチレンスルフィジル、テトラメチレンスルホキシジル又はテトラメチレン スルホニルであり；
ニトリル、C1-6アルキル-S(O)m、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-6アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、又はNH2C(O)であり；
各R1は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC3-6シクロアルキル、フェニル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよい、C3-6アルキルであり；前述の各々は、任意にハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ヒドロキシ、ニトリル又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシから選択された1〜3個の基で置換されていてもよい；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルであり、各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、CN、ヒドロキシC1-3アルキル又はフェニルで置換されており；もしくは、1〜3個の環メチレン基が、独立してO、S、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-4アルキル基を含むシリルであり；
R2は独立して：
ハロゲン、C1-3アルコキシ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル-S(O)m、フェニルスルホニル又はニトリルであり；
R3 は独立して：
フェニル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピロリリジニル、イミダゾリル、ピラゾリルであり、各々任意に1〜3個のフェニル、ナフチル、本段落の前部に記されているもののようなヘテロ環式基又はヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6 アルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-S(O)2、R7-C1-5アルキル、R8-C1-5アルコキシ、R9-C(O)-C1-5アルキル、R10-C1-5アルキル(R11)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5)-アルキル-アミノであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、又は任意にR17で置換されていてもよい、C1-3アルキル又はC1-4アルコキシであり；
OR18、又は任意にOR18で置換されたC1-6アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよいアミノもしくはモノ-又はジ-(C1-5アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O-；R23R24NC(O)-； R26CH2C(O)N(R21)-又はR26C(O)CH2N(R21)-；R23R24NC(O)-で置換されたC2-4アルケニルであり；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ピロリジニル、ピロリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4 アルキルで置換されていてもよい、分枝した又は分枝していない炭素鎖のC2-4アルキニルであり；並びに
R23及びR24は一緒に、任意にイミダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はピリジニル環を形成する、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】  Gは、フェニル、ピリジニル、ピリドニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、インダニル、インドリル、インドリニル、インドロニル又はインドリノニルであり、ここでGは、1個以上のR1、R2又はR3で置換されており；
Arはナフチルであり；
Xは
フェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、各々は任意に独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、もしくは
C1-4飽和炭素鎖であり、ここで炭素原子の1個が任意にO、N又はSで交換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、オキソ基で置換されていてもよい；
Zは：
任意に 1〜2個のC1-2アルキル又はC1-2アルコキシで置換されていてもよい、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチアゾリルスルホキシド、ピラニル又はピロリジニルであり；
任意に1〜2個のC1-2アルキル又はC1-2アルコキシで置換されていてもよい、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリノスルホキシジル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル又はテトラヒドロピリミドニルであり；もしくは
C1-3アルコキシであり；
各R1 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に0〜3個のハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ヒドロキシ、ニトリル又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシで置換されたフェニルで置換されていてもよい、C3-5アルキルであり；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルであり、各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、CN、ヒドロキシC1-3アルキル又はフェニルで置換されてもよく；かつ、1個の環メチレン基がOで交換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルのアナログであり；並びに
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-2 独立したアルキル基を含む、シリルであり；
各R2は独立して：
ブロモ、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチルスルホニル又はニトリルであり；
各R3は独立して：
フェニル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、2,5-ピロリジン-ジオニル、イミダゾリル、ピラゾリルであり、前述の各々は任意に、1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、ニトリル及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシで置換されていてもよい；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい、もしくは任意にR17で置換されていてもよい、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されたC1-3アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O-； R23R24NC(O)-；R26CH2C(O)N(R21)-又は R26C(O)CH2N(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換された、C2-4アルケニルであり；もしくは
ピロルジニル又はピロリルで置換された、C2-4アルキニルであり；及び
R23及びR24は一緒に、任意にモルホリノを形成してもよい、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】  Gは、フェニル、ピリジニル、ピリドニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、インダニル、インドリニル、インドロニル、又はインドリノニルであり、ここでGは、 1個以上のR1、R2又はR3で置換されており；
Arは、1-ナフチルであり；
Xは：
フェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；
Yは：
結合、又は
-CH2-、-CH2CH2-、-C(O)-、-O-、-S-、-NH-CH2CH2CH2-、-N(CH3)-又は-NH-であり；
各R1は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にフェニルで置換されていてもよいC3-5アルキルであり；
シクロプロピル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい1〜3個のメチル基で置換されていてもよいビシクロペンタニル、CN、ヒドロキシメチル又はフェニルであり；もしくはメチルで置換された2-テトラヒドロフラニルであり；又は
トリメチルシリルであり；
各R3は独立して：
フェニル、モルホリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリリジニル、2,5-ピロリジン-ジオニル、イミダゾリル又はピラゾリルであり、ここで前述のいずれも、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-2アルキルで置換されていてもよい；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、もしくは任意にジエチルアミノで置換されていてもよい、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されていてもよいC1-3アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノであり；
CH3C(O)NH-、R22O-；R23R24NC(O)-；R26CH2C(O)N(R21)-又はR26C(O)CH2N(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換されたC2-4アルケニルであり；もしくは
ピロリジニル又はピロリルで置換された C2-4アルキニルであり；
R23及びR24はHであるか、もしくはR23 及びR24は一緒に任意にモルホリノを形成してもよく；かつ
R26 はモルホリノである、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】  Gは、フェニル、ピリジニル又はナフチルであり、ここでGは、1個以上のR1、R2又はR3で置換されており；
Xは：
イミダゾリル又はピリジニルであり；
Yは：
-CH2-、-NH-CH2CH2CH2-又は-NH-であり；
Zはモルホリノであり；
各R1 は独立して：
tert-ブチル、sec-ブチル、tert-アミル又はフェニルであり；
R2 はクロロであり；
R3 は独立して：
メチル、メトキシ、メトキシメチル、ヒドロキシプロピル、アセトアミド、モルホリノ又はモルホリノカルボニルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】  Xがピリジニルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】  ピリジニルが、Arに3-ピリジニル位置を介して結合している、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】  下記式(III)の化合物又はそれらの医薬として許容できる誘導体：
【化４】
2002539198.tif 000004
(式中、
Eは、炭素又は-O-、-NH-及び-S-から選択されたヘテロ原子基であり；
G は：
飽和又は不飽和の芳香族C6-10 炭素環式基又は非芳香族C3-10炭素環式基であり；
O、N及びSから選択された1個以上のヘテロ原子を含む、6-14員の単環、二環又は三環ヘテロアリールであり；
O、N及びSから選択された1個以上のヘテロ原子を含む、6-8員の単環式ヘテロ環であり；もしくは
O、N及びSから選択された1個以上のヘテロ原子を含む、8-11員の二環式ヘテロ環であり；
ここで、Gは、任意に1個以上のR1、R2 又はR3で置換されており；
Arは：
各々任意に、1個以上のR4又はR5で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インダニル、インデニル又はインドリルであり；
Xは：
任意に1〜2個のオキソ基、又は各々分枝した又は分枝していない、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ又はC1-4アルキルアミノ鎖で置換されていてもよい、C5-8シクロアルキル又はシクロアルケニルであり；
アリール、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリジノイル、ジヒドロピリジノニル、マレイミジル、ジヒドロマレイミジル、ピペルジニル、ベンズイミダゾール、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；各々は任意に独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6 アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、もしくは任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4飽和又は不飽和の分枝した又は分枝していない炭素鎖であり、ここで1個以上のC原子は、任意にO、N又はS(O)m により交換されていてもよく、ここでYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ニトリル、フェニル又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい；
Zは：
アリール、ピリジニル、ピペラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル及びピラニルから選択されたヘテロアリール、テトラヒドロピリミドニル、シクロヘキサノニル、シクロヘキサノリル、2-オキサ-又は2-チア-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラメチレンスルフィジル、テトラメチレンスルホキシジル又はテトラメチレンスルホニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノニル、1,3-ジオキサノイル、1,4-ジオキサニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシジル、チオモルホリノスルホニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピロリジニル及びジオキソラニルから選択されたヘテロ環式基であり、
前述のZの各々は、任意に1〜3個のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C1-6アルコキシカルボニル、アロイル、C1-3アシル、オキソ、ヒドロキシ、ピリジニル-C1-3アルキル、イミダゾリル-C1-3アルキル、テトラヒドロフラニル-C1-3アルキル、ニトリル-C1-3アルキル、ニトリル、カルボキシ、フェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル、C1-6アルキル-S(O)m、又はフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6 アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)m で置換さていてもよい；
もしくは、Zは任意に1〜3個のアミノ又はアミノ-C1-3アルキルで置換されていてもよく、ここで、N原子は任意に独立して、アミノC1-6アルキル、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-5アルコキシC1-3アルキル、C1-5アルコキシ、アロイル、C1-3アシル、C1-3アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-で一-又は二-置換されていてもよく、前述のアミノ基に結合したアルキル及びアリールの各々は任意に、1〜2個のハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
もしくはZは任意に、1〜3個のアリール、本段落の前部に記されているヘテロ環式基又はヘテロアリールで置換されていてもよく、各々は次に任意にハロゲン、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
もしくはZは、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトリル、N原子が任意に独立して、C1-3アシル、C1-6アルキル又はC1-3アルコキシC1-3アルキルで一-又は二-置換されていてもよいアミノ、分枝した又は分枝していないC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-3アシルアミノ、ニトリルC1-4アルキル、C1-6アルキル-S(O)m、及びフェニル環が任意に1〜2個のハロゲン、C1-6アルコキシ、ヒドロキシもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよいフェニル-S(O)mであり；各R1は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していないC1-10アルキルであり、ここで1個以上のC原子は任意に独立して、O、N又はS(O)mで交換されていてもよく、かつここで該C1-10アルキルは任意に、1〜3個の C3-10シクロアルキル、ヒドロキシ、オキソ、フェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、ジオキソラニル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよく；前述の各々は、任意に、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、C3-8シクロアルカニル、C5-8シクロアルケニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、又はNH2C(O)、モノ-又はジ(C13アルキル)アミノ、及びモノ-又はジ(C13アルキル)アミノカルボニルから選択された1〜5個の基で置換されていてもよい；
又はR1は
各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換された、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、又はシクロヘプチルオキシであり；又は、1〜3個の環メチレン基が独立して、O、S(O)m、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換されたフェニルオキシ又はベンジルオキシであり；又は、1〜2個の環メチレン基は独立してNで交換された、このようなシクロアリール基のアナログであり；
各々が任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はアリールで置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであり；又は、1〜3個の環メチレン基が独立して、O、S(O)m、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、フェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよい、C3-10 分枝した又は分枝していないアルケニルであり、前述の各々は、1〜5個のハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル及びビシクロヘプタニル、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、NH2C(O)、モノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノカルボニルで置換されており；任意にO、N及びS(O)mから選択された1個以上のヘテロ原子で断続されていてもよい、C3-10分枝した又は分枝していないアルケニルであり；
シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニルであり、ここでこのようなシクロアルケニル基は、任意に、1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい；
オキソ、ニトリル、ハロゲンであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-4アルキル基を含むシリルであり；又は
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC3-6 アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基は任意に、O、NH又はS(O)mで置換されていてもよく、かつここで該アルキニル基は任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ヒドロキシ、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上のC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されており；
各R2、R4、及びR5 は
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、C1-6アシル、アロイル、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル-S(O)m又はフェニル-S(O)mであり；
OR6、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、ハロゲンであり；
又は、N原子が任意に独立して、C1-6アルキル又はアリールC0-3アルキルで一-又は二-置換されていてもよいアミノ-S(O)m-、又はN原子は任意に独立して、C1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-6アシル、C1-6アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-で一-又は二-置換されていてもよいアミノであり、本段落の前部に記されているもののような前述の各アルキル及びアリールは、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜2個のC1-6アルキル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよい；
各R3は独立して：
フェニル、ナフチル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾイル、[1,3,4]オキサジアゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、フリル、テトラヒドロフリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズピラゾリル、ベンゾチオフラニル、シンノリニル、プテリンジニル、フタラジニル、ナフチピリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プリニル又はインダゾリルであり、前述の各々は任意に、1〜3個のフェニル、ナフチル、本段落の前部に記されているもののようなヘテロ環式基又はヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6分枝した又は分枝していないアルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロ環又はヘテロアリール部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリールヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-5アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-C1-5アルキル、アミノ-S(O)2、ジ-(C1-3アルキル)アミノ-S(O)2、R7-C1-5アルキル、R8-C1-5アルコキシ、R9-C(O)-C1-5アルキル、R10-C1-5アルキル(R11)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5アルキル)-アミノで置換されていてもよい；
ベンゾシクロブタニル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル及びベンゾシクロヘプテニルから選択された融合したアリール、又はシクロペンテノピリジニル、シクロヘキサノピリジニル、シクロペンタノピリミジニル、シクロヘキサノピリミジニル、シクロペンタノピラジニル、シクロヘキサノピラジニル、シクロペンタノピリダジニル、シクロヘキサノピリダジニル、シクロペンタノキノリニル、シクロヘキサノキノリニル、シクロペンタノイソキノリニル、シクロヘキサノイソキノリニル、シクロペンタノインドリル、シクロヘキサノインドリル、シクロペンタノベンズイミダゾリル、シクロヘキサノベンズイミダゾリル、シクロペンタノベンゾオキサゾリル、シクロヘキサノベンゾオキサゾリル、シクロペンタノイミダゾリル、シクロヘキサノイミダゾリル、シクロペンタノチエニル及びシクロヘキサノチエニルから選択された融合したヘテロアリールであり；ここで、融合したアリール又は融合したヘテロアリール環は独立して、0〜3個のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、ハロゲン、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルオキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-4アルキル-OC(O)、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、アミノ-C1-5 アルキル、モノ-又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、R12-C1-5 アルキル、R13-C1-5アルコキシ、R14-C(O)-C1-5アルキル又はR15-C1-5 アルキル(R16)Nで置換されていてもよい；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル又はビシクロヘプタニルであるか；もしくは1〜3個の環メチレン基が独立してO、S、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
各々任意に1〜3個のC1-3アルキル基で置換されていてもよい、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、ビシクロヘキセニル又はビシクロヘプテニルであり；
C1-4アルキル-フェニル-C(O)-C1-4アルキル-、C1-4アルキル-C(O)-C1-4 アルキル-又はC1-4アルキル-フェニル-S(O)m-C1-4アルキル-であり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいか又は任意にR17で置換されていてもよい、C1-6アルキル又はC1-6分枝した又は分枝していないアルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されていてもよいC1-6アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-5アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O-又はR23R24NC(O)-； R26(CH2)mC(O)N(R21)-、R23R24NC(O)-C1-3アルコキシ又は R26C(O)(CH2)mN(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換されたC2-6アルケニルであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC2-6 アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基が任意に、O、NH、S(O)mで交換され、かつここで該アルキニル基は、任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ピロリジニル、ピロリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、1個以上のハロゲン原子で任意に置換されていてもよい1個以上のC1-4 アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-4アルキル)アミノで置換されていてもよい；
C1-6アシル又はアロイルであり；
R6 は：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にR26で置換されていてもよいC1-4アルキルであり；
各R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、R17、R19、R25及びR26は独立して：
ニトリル、フェニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、アミノもしくは任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノであり；
各R11 及びR16 は独立して：
水素、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4アルキルであり；
R18 は独立して：
水素、又は任意に独立してオキソ又はR25で置換さていてもよいC1-4アルキルであり；
R20 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-10アルキル、フェニル、又はピリジニルであり；
R21 は独立して：
水素、又は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキルであり；
各R22、R23 及びR24 は独立して：
水素、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルであり、該C1-6アルキルは、任意に1個以上のO、N又はSで断続されていてもよく、該C1-6アルキルは更に独立して任意に、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、フェニル、ピリジニル、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-4アルキル)アミノで置換されていてもよく、その各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意にモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；
もしくは、R23 及びR24は一緒に、任意にヘテロ環又はヘテロアリール環を形成してもよく；
m = 0、1又は2；
WはO又はSである。)。
【請求項２６】  Eは、-CH2-、-NH-又は-O-であり；
Wは、Oであり、及び
Gは：
フェニル、ナフチル、ベンゾシクロブタニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾシクロヘプタニル、ベンゾシクロヘプテニル、インダニル、インデニルであり；
ピリジニル、ピリドニル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノイル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノイル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾロニル、ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾ[1,3]ジオキソル-2-オニル、ベンゾフラン-3-オニル、テトラヒドロベンゾピラニル、インドリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、インドリニル、インドロニル、インドリノニル、フタリミジルであり；
オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、テトラメチレンスルホニル、テトラメチレンスルホキシジル、オキサゾリニル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル、チアゾリニル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリジニル、ホモピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピリミジニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、チオモルホリノ、チアゾリジニル、ジヒドロオキサジニル、ジヒドロピラニル、オキソカニル、ヘプタカニル、チオキサニル又はジチアニルであり；
ここでGは、任意に1個以上のR1、R2 又はR3で置換されていてもよい、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】  Eは-NH-であり；
Gは、フェニル、ピリジニル、ピリドニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズピラゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル、インダニル、インデニル、インドリル、インドリニル、インドロニル、2,3-ジヒドロ-1H-インドリル又はインドリノニルであり、ここでGは任意に1個以上のR1、R2 又はR3で置換されていてもよい；
Arは：
各々任意に、1個以上のR4 又はR5基により置換されていてもよい、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インダニル、インデニル又はインドリルであり；
Xは：
フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリジノニル、ジヒドロピリジノニル、マレイミジル、ジヒドロマレイミジル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；各々は任意に独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、又は
C1-4飽和又は不飽和の炭素鎖であり、ここで1個以上のC原子は任意にO、N、又はS(O)m により交換されていてもよく、かつここでYは任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ニトリル、フェニル、又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換された1個以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい；
Zは：
フェニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、チエニル及びピラニルから選択されたヘテロアリール、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィジル、ペンタメチレンスルホキシジル、ペンタメチレンスルホニル、テトラメチレンスルフィジル、テトラメチレンスルホキシジル、テトラメチレンスルホニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノニル、1,3-ジオキサノイル、1,4-ジオキサニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシジル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチアゾリルスルホキシジル、ピロリジニル及びジオキソラニルから選択されたヘテロ環式基であり、これは任意に、1〜3個の ニトリル、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3 アルキル)アミノ、CONH2又はOHで置換されていてもよい；
もしくはZは任意に、フェニル、本段落の前部に記されているもののようなヘテロ環式基又はヘテロアリールで置換されており、各々次に任意に、ハロゲン、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい；
もしくはZは、ニトリル、ニトリルC1-3アルキル、C1-6アルキル-S(O)m、 ハロゲン、ヒドロキシ、C1-3アルキル、C1-3アシルアミノ、C1-4アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、もしくはアミノC1-6アルキル又はC1-3アルコキシC1-3アルキルにより一又は二-置換されたアミノであり； 
各R1 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していないC1-6アルキルであり、ここで1個以上のC原子は任意に独立して、O、N又はS(O)mで置換されていてもよく、かつここで該C1-6アルキルは任意に、1〜3個のC3-6シクロアルキル、オキソ、フェニル、ジオキソラニル、ピロリジニル、フリル、イソオキサゾリル又はイソチアゾリルで置換されていてもよく；前述の各々は任意に、ハロゲン、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ヒドロキシ、ニトリル及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシから選択された1〜3個の基で置換されていてもよい；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルであり、各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ任意に1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はフェニルで置換されており；もしくは、1〜3個の環メチレン基が独立してO、S、CHOH、>C=O、>C=S又はNHで交換された、このようなシクロアルキル基のアナログであり；
オキソであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC3-6 アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基は任意にO、NH又はS(O)mで交換されていてもよく、かつここで該アルキニル基は任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ヒドロキシ、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-4アルキル基を含むシリルであり；
R2 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-5分枝した又は分枝していないアルキル、アセチル、アロイル、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4分枝した又は分枝していないアルコキシ、ハロゲン、メトキシカルボニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-2アルキル-S(O)m又はフェニル-S(O)mであり；
C1-3 アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、ニトロ、ハロゲンであり；
又は、N原子は任意に独立して、C1-3アルキル又はアリールC0-3アルキルで一-又は二-置換されていてもよいアミノ-S(O)m-、もしくはN原子が任意に独立してC1-3アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-3アシル、C1-4アルキル-S(O)m-又はアリールC0-3アルキル-S(O)m-で一-又は二-置換されていてもよいアミノであり、本段落の前部に記されているような前述のアルキル及びアリールの各々は、任意に部分的又は完全にハロゲン化さていてもよく、かつ任意に1〜2個のC1-3アルキル又はC1-3アルコキシで置換されていてもよい；
R3は独立して：
フェニル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピロリジニル、イミダゾリル、[1,3,4]オキサジアゾール、ピラゾリルであり、各々は任意に、1〜3個のフェニル、ナフチル、本段落の前部に記されているようなヘテロ環式基又はヘテロアリール、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、ビシクロペンタニル、ビシクロヘキサニル、ビシクロヘプタニル、フェニルC1-5アルキル、ナフチルC1-5アルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、ニトリル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリールオキシ又はヘテロ環式オキシ、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、ヘテロアリール又はヘテロ環部分が本段落の前部に記されているもののようなヘテロアリール又はヘテロ環式アミノ、NH2C(O)、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノカルボニル、C1-5アルキル-C(O)-C1-4アルキル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ- 又はジ-(C1-3)アルキルアミノ-C1-5アルキル、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ-S(O)2、R7-C1-5アルキル、R8-C1-5アルコキシ、R9-C(O)-C1-5 アルキル、R10-C1-5アルキル(R11)N、カルボキシ-モノ-又はジ-(C1-5)-アルキル-アミノであり；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいか、もしくは任意にR17で置換されていてもよい、C1-3アルキル又はC1-4アルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されていてもよいC1-6アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-5アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O- ； R23R24NC(O)-；  R26CH2C(O)N(R21)-、R23R24NC(O)-C1-2アルコキシ又は R26C(O)CH2N(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換されたC2-4アルケニルであり；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していない炭素鎖のC2-4アルキニルであり、ここでメチレン基の1個は、任意にOで交換さていてもよく、かつ任意に独立して、1〜2個のオキソ基、ピロリジニル、ピロリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、又は任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい1個以上の C1-4 アルキルであり；
C1-3アシルであり；及び
R23 及びR24 は一緒に任意に、イミダゾリル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニル又はピリジニル環を形成してもよい、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】  Gは
フェニル、ピリジニル、ピリドニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ピラジニル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、インダニル、インドリル、インドリニル、インドロニル又はインドリノニルであり、ここでGは任意に1個以上のR1、R2又はR3で置換されていてもよい；
Arはナフチルであり；
Xは：
フェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり、各々任意に独立して、1〜3個のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ニトリル、アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノ、モノ-又はジ-(C1-3アルキルアミノ)カルボニル、NH2C(O)、C1-6アルキル-S(O)m 又はハロゲンで置換されていてもよい；
Yは：
結合、もしくは
C1-4飽和炭素鎖であり、ここで1個以上のC原子が任意にO、N又はSで交換されていてもよく、かつYは任意に独立してニトリル又はオキソで置換されていてもよい；
Zは：
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチアゾリルスルホキシド、ピラニル、ピロリジニル、フェニルピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ジオキソラニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノスルホキシジル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル又はテトラヒドロピリミドニルであり、各々は任意に1〜2個のC1-2アルキル又はC1-2アルコキシにより置換されていてもよい；もしくは
Zは、ヒドロキシ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アシルアミノ、C1-3アルキルスルホニル、ニトリルC1-3アルキル、又はC1-3アルコキシC1-3 アルキルで一-又は二-置換されたアミノであり；
各R1 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい分枝した又は分枝していないC1-5アルキルであり、ここで1個以上のC原子は任意に独立して、O、N又はS(O)mで交換されていてもよく、かつここで該C1-5アルキルは任意に、オキソ、ジオキソラニル、ピロリジニル、各々任意に1〜3個のハロゲンで置換されていてもよいフリル又はフェニル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ヒドロキシ、ニトリル及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシで置換されていてもよい；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルであり、各々は任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよく、かつ1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル基、ニトリル、ヒドロキシC1-3アルキル又はフェニルで置換されていてもよい；並びに、1個の環メチレン基がOで交換されているシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、ビシクロペンタニル又はビシクロヘキサニルのアナログであり；
オキソであり；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC2-4アルキニルであり、ここで1個以上のメチレン基は任意にOで置換されていてもよく、かつ任意に独立して1〜2個のオキソ基、ヒドロキシ、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロピラニル、任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1-4アルキル、ニトリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリル、フェニル、ピリジニル、テトラゾリル、もしくは任意に1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよいモノ-又はジ(C1-3アルキル)アミノで置換されていてもよい；もしくは
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい3個のC1-2アルキル基を含むシリルであり；
各R2 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4アルキル、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-4アルコキシ、ブロモ、クロロ、フルオロ、メトキシカルボニル、各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいメチル-S(O)m、エチル-S(O)m、又はフェニル-S(O)mであり；
又はR2 は、N原子がC1-3アルキル又はフェニルで一-又は二-置換された、モノ-又はジ-C1-3アシルアミノ、アミノ-S(O)m 又はS(O)mアミノ、ニトリル、ニトロ又はアミノであり；
各R3 は独立して：
フェニル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、2,5-ピロリジン-ジノニル、イミダゾリル、[1,3,4]オキサジアゾール、ピラゾリルであり、前述の各々は、任意に、1〜3個の任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、ニトリル及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-3アルコキシで置換されていてもよい；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいか又は任意にR17で置換されていてもよい、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されていてもよいC1-3アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-3 アルキル)アミノであり；
R20C(O)N(R21)-、R22O- ； R23R24NC(O)-；  R26CH2C(O)N(R21)-、NH2C(O)メトキシ又はR26C(O)CH2N(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換されたC2-4 アルケニルであり；もしくは
ピロリジニル又はピロリルで置換されたC2-4 アルキニルであり；
C1-3アシルであり、並びに
R23 及びR24 は一緒に任意にモルホリノを形成してもよい、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】  Gは、フェニル、ピリジニル、ピリドニル、2-ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、ジヒドロベンゾフラニル、インダニル、5-インドリル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル、ベンゾオキサロリル、2,3-ジヒドロベンズオキサゾール-7-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル、インドリニル、インドロニル、又はインドリノニルであり、ここでGは、任意に1個以上のR1、R2 又はR3で置換されていてもよい；
Arは1-ナフチルであり；
Xは：
フェニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペルジニル、ピペラジニル、ピリダジニル又はピラジニルであり；
Yは：
結合、もしくは
-CH2-、-CH2CH2-、-C(O)-、-O-、-S-、-NH-CH2CH2CH2-、 -N(CH3)-、CH2(CN)CH2-NH-CH2 又は-NH-であり；
Zは：
モルホリノ、ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ピリジニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、C1-3アルコキシフェニルピペラジニル、ヒドロキシ、C1-3アルキル、N,N-ジC1-3アルコキシC1-3アルキルアミノ、C1-3アシルアミノ、C1-3アルキルスルホニル又はニトリルC1-3アルキルであり；
各R1 は独立して：
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-5アルキルであり、ここで1個以上のC原子は任意に独立してO又はNで交換されていてもよく、かつここで該C1-5アルキルは任意に、オキソ、ジオキソラニル、ピロリジニル、フリル又は任意にC1-3アルコキシで置換されていてもよいフェニルにより置換されていてもよい；
任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよい1〜3個のメチル基で任意に置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル及びビシクロペンタニル、ニトリル、ヒドロキシメチル又はフェニルであり；もしくはメチルで置換された2-テトラヒドロフラニルであり；もしくは
トリメチルシリルであり；
ヒドロキシ又はテトラヒドロピラン-2-イルオキシで置換されたプロピニルであり；
R2 は：
N原子がC1-3アルキル又はフェニルで一-又は二-置換された、モノ-又はジ-C1-3アシルアミノ、アミノ-S(O)m 又はS(O)m アミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ニトリル、ニトロ、アミノ、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいメチルスルホニル又はフェニルスルホニルであり；
各R3 は独立して：
フェニル、モルホリノ、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、2,5-ピロリジン-ジオニル、イミダゾリル、[1,3,4]オキサジアゾール又はピラゾリルであり、各々任意に、任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいC1-2アルキルで置換されていてもよい；
各々任意に部分的又は完全にハロゲン化されていてもよいか、又は任意にジエチルアミノで置換された、C1-3アルキル又はC1-3アルコキシであり；
OR18 又は任意にOR18で置換されたC1-3アルキルであり；
任意にR19で置換されていてもよい、アミノもしくはモノ-又はジ-(C1-3アルキル)アミノであり；
CH3C(O)NH-、R22O- ；R23R24NC(O)-；R26CH2C(O)N(R21)-、NH2C(O)メトキシ又は R26C(O)CH2N(R21)-であり；
R23R24NC(O)-で置換されたC2-4アルケニルであり；もしくは
ピロリジニル又はピロリルで置換されたC2-4 アルキニルであり；
C1-2アシルであり；及び
R23 及びR24 はHであるか、又はR23及びR24は一緒に任意にモルホリノを形成してもよく；かつ
R26 はモルホリノである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】  Gは：
フェニル、ピリジニル、5-インドリル、3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル、ベンゾオキサロリル、2,3-ジヒドロベンズオキサゾール-7-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル又は2-ナフチルであり、ここでGは任意に1個以上のR1、R2 又はR3で置換されていてもよい；
Xは：
イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル又はピラジニルであり；
Yは：
結合、CH2(CN)CH2-NH-CH2、-CH2-、-NH-CH2CH2CH2-又は-NH-であり；
Zは、モルホリン-4イル、ジオキソラン-2イル、テトラヒドロフラニル、ピリジニル、2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-5イル、メトキシフェニルピペラジニル、ヒドロキシ、メチル、N,N-ジメトキシエチルアミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニル又はシアノエチルであり；
各R1 は独立して：
tert-ブチル、sec-ブチル、tert-アミル、フェニル、テトラヒドロピラン-2-イルオキシプロピニル、ヒドロキシプロピニル、トリハロメチル、2,2-ジエチルプロピオニル又はシクロヘキサニルであり；
R2は、クロロ、ニトロ、アミノ、ニトリル、メチルスルホニルアミノ、ジアセチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、N,N-ジ(メチルスルホニル)アミノ、メチルスルホニル又はトリハロメチルスルホニルであり；
R3は独立して：
メチル、C1-3アルコキシ、メトキシメチル、ヒドロキシプロピル、ジメチルアミノ、C1-4アルキルアミノ、NH2C(O)メトキシ、アセチル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、モルホリノ又はモルホリノカルボニルである、請求項29記載の化合物。
【請求項３１】  Xはピリジニルである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】  ピリジニルはArに3-ピリジニル位置を介して結合している、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】  下記から選択された化合物：
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(モルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(2-(モルホリン-4-イル)エチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(3-(モルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-2-イル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-フル-2-イル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(5-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-2-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(3-(2-(ピリジン-2-イル)エチルアミノ)シクロヘキセニル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(ピリジン-3-イル-メチルアミノメチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(モルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(4-ヒドロキシブチルアミノ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(4-メチル-3-カルバミルフェニル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(4-ヒドロキシモルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(3-(モルホリン-4-イル-メチル)シクロヘキセニル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(テトラヒドロフラン-3-イル-メチル)-3-ヒドロキシフェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(N,N-ジ-(2-メトキシエチル)アミノメチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(3-シアノプロポキシ)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-モルホリン-4-イル-メチル-ピペルジニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(N,N-ジ-(2-シアノエチル)アミノメチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(フラン-2-イル-メチル)-3-ヒドロキシフェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(チオモルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(3-カルボキシアミドピペリジン-1-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(2-メチル-3-オキソ-ピペルジン-1-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(4-ヒドロキシブチルオキシ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[3-tert-ブチル-1'H-[1,4']ビピラゾール-5-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(テトラヒドロチオピラン-4-イル-アミノ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-シアノエチル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(2,6-ジメチルモルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メトキシピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-アミノピリジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-4-カルボニル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-イル-メチル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(N-(2-シアノエチル)-N-(ピリジン-3-イル-メチル)アミノメチル)フェニル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(4-(N-(2-シアノエチル)-N-(テトラヒドロフラン-2-イル-メチル)アミノメチル)フェニル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)-4-メトキシピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(1-モルホリン-4-イル-プロピル)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[3-tert-ブチル-1'-メチル-1'H-[1,4']ビピラゾール-5-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(1-オキソ-テトラヒドロチオピラン-4イル-アミノ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(テトラヒドロピラン-4イル-アミノ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(5-(テトラヒドロチオピラン-4イル-アミノ)ピラジン-2-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(メチルカルボニルアミノ)ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[3-tert-ブチル-1'-(3-メチルスルファニルプロピル)-1'H-[1,4']ビピラゾール-5-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(テトラヒドロピラン-4-イル-アミノ)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルチオピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[3-tert-ブチル-1'-メチル-1'H-[1,4']ビピラゾール-5-イル]-3-[4-(6-(モルホリン-4-イル-メチル)フェニル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(1-オキソ-テトラヒドロチオピラン-4-イル-アミノ)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(チオモルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(2-(モルホリン-4-イル-カルボニル)ピリミジン-5-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(2-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリミジン-5-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(6-(1-オキソ-チオモルホリン-4-イル-メチル)ピリジン-3-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチルピリミジン-5-イル)-2H-ピラゾール-3-イル]-3-[4-(2-(モルホリン-4-イル-メチル)ピリミジン-5-イル)ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(2-tert-ブチル-5-メチル-ピリジン-4-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(3-tert-ブチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(4-メチル-ビフェニル-3-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(4-tert-ブチル-ビフェニル-2-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-イソプロピル-2-メチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-sec-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシメチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メチル-フェニル)-3-(4-{6-[(3-メトキシ-プロピル)-メチル-アミノ]-ピリジン-3-イル}-ナフタレン-1-イル)-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メチル-ピリジン-3-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-(1,1-ジメチル-プロピル)-2-メトキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(1H-ピラゾール-4-イル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(2-メチル-ピリミジン-5-イル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(3-ヒドロキシ-プロピル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(モルホリン-4-カルボニル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-アセトアミド；
1-(3-メチル-ナフタレン-2-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-アセトアミド；
1-[5-tert-ブチル-3-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-2-ヒドロキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(2,3-ジメチル-1H-インドール-5-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-{5-tert-ブチル-2-メチル-3-[3-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)-プロプ-1-イルニル]-フェニル}-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2-メチル-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-3-(3-ヒドロキシ-プロピ-1-イニル)-2-メチル-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-2-(3-ヒドロキシ-プロピ-1-イニル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-3-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル)-2-メトキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-3-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-2-メトキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブトキシ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-(1-シアノ-シクロプロピル)-2-メトキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[5-tert-ブチル-3-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-メトキシ-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-[1,3]ジオキソラン-2-イル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-ピロリジン-1-イル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-ジメチルアミノ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-プロポキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-シクロヘキシル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(2,4-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-ニトロ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(3-アミノ-5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-アセチル-N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-アセトアミド；
1-(6-tert-ブチル-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-エトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-イソプロポキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-イミダゾール-1-イル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-3-エチルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-ビス(メタンスルホン)アミド；
1-[5-tert-ブチル-2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-フェニル]-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(2-メタンスルフィニル-5-トリフルオロメチル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[4-(6-{[ビス-(2-メトキシ-エチル)-アミノ]-メチル}-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-3-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-尿素；
N-[1-(5-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イル}-ピリジン-2-イルメチル)-ピロリジン-3-イル]-アセトアミド；
1-(1-アセチル-3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-プロピオンアミド；
1-(5-tert-ブチル-2-メチル-ベンズオキサゾール-7-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-3-(3-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル)-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-イソブチルアミド；
2-(4-tert-ブチル-2-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェノキシ)-アセトアミド；
1-(5-tert-ブチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンズオキサゾール-7-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-3-シアノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-ベンズオキサゾール-7-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-ベンゼンスルホンアミド；エタンスルホン酸(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-アミド；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イルメチル-ピリミジン-5-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メチルスルファニル-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホン酸(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-アミド；
N-(5-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-メチル-フェニル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イル}-ピリジン-2-イル)-メタンスルホンアミド；
1-[4-(6-{[ビス-(2-シアノ-エチル)-アミノ]-メチル}-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-3-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-チオモルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(1-オキソ-テトラヒドロ-チオピラン-4-イルアミノ)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-{[(2-シアノ-エチル)-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2-メトキシメチル-モルホリン-4-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2-メチル-3-オキソ-ピペラジン-1-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イル}-ピリジン-2-イルメチル)-ピペリジン-3-カルボン酸アミド；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(1-オキソ-1l4-チオモルホリン-4-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(3,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(3-オキソ-ピペラジン-1-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-(4-{6-[(テトラヒドロ-フラン-3-イルアミノ)-メチル]-ピリジン-3-イル}-ナフタレン-1-イル)-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-{[(2-シアノ-エチル)-ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-メチル}-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2-オキサ-5-アザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-5-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イルメチル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-(4-{6-[4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イルメチル]-ピリジン-3-イル}-ナフタレン-1-イル)-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(モルホリン-4-カルボニル)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピラジン-2-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(6-tert-ブチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-8-イル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
1-(3-アミノ-5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-尿素；
N-(5-{4-[3-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-ウレイド]-ナフタレン-1-イル}-ピリジン-2-イル)-アセトアミド；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-N-メチル-アセトアミド；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド；
1-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニル)-3-{4-[6-(ピリジン-3-イルオキシ)-ピリジン-3-イル]-ナフタレン-1-イル}-尿素；
[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-カルバミン酸 3-tert-ブチル-フェニルエステル；
N-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-3-{3-[4-(6-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-3-イル)-ナフタレン-1-イル]-ウレイド}-フェニル)-メタンスルホンアミド；
又は、それらの医薬として許容できる誘導体。
【請求項３４】  請求項１、９、17又は25記載の化合物の医薬的有効量を含有する医薬組成物。
【請求項３５】  請求項１、９、17又は25記載の化合物を含有することを特徴とするサイトカインにより媒介された疾患の治療用医薬組成物。
【請求項３６】  サイトカイン媒介型疾患が、リウマチ様関節炎、骨関節炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン-バレ症候群、乾癬、移植片に対する宿主疾患、全身性エリスマトーデス、糖尿病、毒素ショック症候群、骨粗鬆症、アルツハイマー症、急性及び慢性疼痛、接触性皮膚炎、及びアテローム硬化症から選択される、請求項35記載の医薬組成物。
【請求項３７】  請求項１、９、17又は25記載の化合物を含有することを特徴とする、卒中、心筋梗塞、火傷、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、外傷に続発する多臓器不全、急性糸球体腎炎、急性炎症成分による皮膚病、急性化膿性髄膜炎、血液透析、白血球抽出法、顆粒球輸注関連疾患、及び壊死性全腸炎から選択された好中球媒介型疾患の治療用医薬組成物。
【請求項３８】  下記の工程を含む、請求項１記載の式(I)の化合物の製造法：
a)アリールアミンを、適当な塩基を含む適当なハロゲン化された溶媒中のクロロギ酸フェニルと、0〜850Cで、約2〜24時間反応する工程：
【化５】
2002539198.tif 000005
b)工程a)の生成物を単離し、引き続き非-プロトン性無水溶媒中で、下記に示されたアリールアミンと、0〜1100Cで、約2〜24時間反応し、式(I)の化合物を生成する工程：
【化６】
2002539198.tif 000006
(式中、
WはOであり、かつAr1、Ar2、X、Y及びZは、請求項１において定義されたものである。）。
【請求項３９】  下記の工程を含む、請求項９記載の式(Ia)の化合物の製造法：
a)アリールアミンを、適当な塩基を含む適当なハロゲン化された溶媒中のクロロギ酸フェニルと、0〜850Cで、約2〜24時間反応する工程：
【化７】
2002539198.tif 000007
b)工程a)の生成物を単離し、引き続き非-プロトン性無水溶媒中で、下記に示されたアリールアミンと、0〜1100Cで、約2〜24時間反応し、式(Ia)の化合物を生成する工程：
【化８】
2002539198.tif 000008
(式中、
WはOであり、かつAr1、Ar2、X、Y及びZは、請求項９において定義されたものである。）。
【請求項４０】  下記の工程を含む、請求項17記載の式(II)の化合物の製造法：
a)アリールアミンを、適当な塩基を含む適当なハロゲン化された溶媒中のクロロギ酸フェニルと、0〜850Cで、約2〜24時間反応する工程：
【化９】
2002539198.tif 000009
b)工程a)の生成物を単離し、引き続き非-プロトン性無水溶媒中で、下記に示されたアリールアミンと、0〜1100Cで、約2〜24時間反応し、式(II)の化合物を生成する工程：
【化１０】
2002539198.tif 000010
(式中、
WはOであり、かつG、Ar、X、Y及びZは、請求項17において定義されたものである。）。
【請求項４１】  下記の工程を含む、請求項25記載の式(III)の化合物の製造法：
a)アリールアミンを、適当な塩基を含む適当なハロゲン化された溶媒中のクロロギ酸フェニルと、0〜850Cで、約2〜24時間反応する工程：
【化１１】
2002539198.tif 000011
b)工程a)の生成物を単離し、引き続き非-プロトン性無水溶媒中で、下記に示されたアリールアミンと、0〜1100Cで、約2〜24時間反応し、式(III)の化合物を生成する工程：
【化１２】
2002539198.tif 000012
(式中、
EはN-Hであり、WはOであり、かつG、Ar、X、Y及びZは請求項25において定義されたものである。）。
【請求項４２】  下記の群から選ばれる化合物。
【化１３】
2002539198.tif 000013
【請求項４３】  下記の構造式を有する化合物。
【化１４】
2002539198.tif 000014