【手続補正書】
【提出日】平成19年6月5日(2007.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）に基づいた化合物であり：
【化１】
2005516046.tif 000001
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグであり、このとき：
Ｒ２は、Ｒ８基と３位もしくは５位で単置換されたフェニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と二基置換もしくは三基置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリールからなる群から選択されており；
Ｒ４は、一つ以上の同一または異なったＲ８基と置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリールからなる群から選択されており；
Ｒ５は、−ＣＮ、−ＮＣ、フルオロ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルキル、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）フルオロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーフルオロアルコキシ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＦ３、からなる群から選択されており；
Ｒ８は、Ｒｅ、Ｒｂ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換されたＲｅ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリール、および６−１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択されており；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃからなる群から独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃは、独立して保護基あるいはＲａであるか、あるいはまた二つのＲｃは、これらが結合している窒素原子と一まとめになり、一つ以上の同一あるいは異なった追加的へテロ原子を任意的に含み得るか、また一つ以上の同一または異なったＲａと任意的に置換され得る、５−８員シクロヘテロアルキルまたはへテロアリールを形成しており；
各Ｒｄは独立して保護基またはＲａであり；
各Ｒｅは独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリール、および６−１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択されており；
各ｍは独立して１から３までの整数であり；また
各ｎは独立して０から３までの整数であり、
以下の項目を条件とする：
（１）Ｒ２が置換フェニルである場合、Ｒ５はシアノ以外であり；
（２）Ｒ２とＲ４が独立して置換あるいは非置換ピロールまたはインドールである場合、Ｒ２およびＲ４は環系の炭素原子により、該分子の残りの部分に付着しており；また
（３）該化合物が
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ９２６０６５）
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−クロロフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６２）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，５−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６３）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０６７９６４）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（２，４−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ０７０７９１）；
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ブロモフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（Ｒ００８９５８）；あるいは
Ｎ２，Ｎ４−ビス［（３−クロロ−４−メトキシフェニル）］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
ではない、
化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、およびプロドラッグ。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、Ｒ２が、それぞれが一つ以上の同一または異なったＲ８基により任意的に置換され得る、５−１０員のヘテロアリール、ベンゾジオキサニル、１，４−ベンゾジオキサン−（５または６）−イル、ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾジオキソル−（４または５）−イル、ベンゾオキサジニル、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾオキサゾル−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾピラニル、ベンゾピラン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾトリアゾル−（４、５、６、または７）−イル、１，４−ベンゾオキサジニル−２−オン、１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−３（４Ｈ）−オン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジニル−２，４（３Ｈ）−ジオン、２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−（５、６、７、または８）−イル−２，４（３Ｈ）−ジオン、ベンゾオキサゾリル−２−オン、ベンゾオキサゾル−（４、５、６、または７）−イル−２−オン、ジヒドロクマリニル、ジヒドロクマリン−（５、６、７、または８）−イル、１，２−ベンゾピロニル、１，２−ベンゾピロン−（５、６、７、または８）−イル、ベンゾフラニル、ベンゾフラン−（４、５、６、または７）−イル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］フラン−（４、５、６、または７）−イル、インドリル、インドール−（４、５、６、または７）−イル、ピロリル、およびピロール−（１または２）−イルからなる群から選択されており、このときＲ８が請求項１に定義されたものである化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であり、Ｒ２およびＲ４のうちの一方または両方がそれぞれに互いに独立して以下からなる群から選択されており：
【化２】
2005516046.tif 000002
【化３】
2005516046.tif 000003
このとき：
ｐは１から３までの整数であり；
各−  −  −は独立して単一結合または二重結合を表し；
Ｒ３５は水素あるいはＲ８で、このときＲ８は、請求項１において定義されたものであり；
ＸはＣＨ、ＮおよびＮ−Ｏからなる群から選択され；
各Ｙは、独立してＯ、ＳおよびＮＨからなる群から選択され：
各Ｙ１は、独立してＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨおよびＮＲ３７からなる群から選択され；
各Ｙ２は、独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮＲ３７からなる群から選択され；
Ｒ３６は水素またはアルキルであり；
Ｒ３７は、水素およびプログループからなる群より選択され；
Ｒ３８はアルキルおよびアリールからなる群から選択され；
ＡはＯ、ＮＨおよびＮＲ３８からなる群から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ互いに独立して、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ９とＲ１０またはＲ１１とＲ１２、あるいはＲ９とＲ１０およびＲ１１とＲ１２が一緒にオキソ基を形成し；
各Ｚは、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、エステル、およびカルバメートからなる群から選択され；
Ｑは−ＯＨ、ＯＲａ、−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＨＲ３９−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ３９−ＣＨＲ４０−Ｒｂ、−ＮＲ３９−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂおよび−ＮＲ３９−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＲ４０−ＮＲｃＲｃからなる群から選択され；
Ｒ３９およびＲ４０はそれぞれ互いに独立して、水素、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルおよびＮＨＲ８からなる群から選択され；また、
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１において定義されたものである化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、Ｒ２とＲ４が同一である化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であり、各Ｒ３５が独立に水素、Ｒｄ、−ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｏ）ＯＲｄおよび−（ＣＨ２）ｍ−ＯＲｄからなる群から選択されており、このときｍ、ＲｃおよびＲｄが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であり、各ｍが１である化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物で、Ｒ２が環炭素原子により分子の残りの部分に付着している任意的に置換されているヘテロアリールである化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物で、Ｒ４が環炭素原子により分子の残りの部分に付着している任意的に置換されているヘテロアリールである化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物で、Ｒ２およびＲ４のうちの一方または両方がそれぞれに互いに独立して、１、２、あるいは３つのＲ８基により置換されたフェニルであり、このときＲ８が請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であり、Ｒ２およびＲ４が置換された、同一または異なったフェニルである化合物。
【請求項１１】
請求項９に記載の化合物であり、前記置換されたフェニルが単置換である化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であり、前記Ｒ４フェニルがオルト、メタ、あるいはパラの位置での置換基である化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であり、Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、−ＯＲｄ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、およびＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群から選択されており、このとき、ｍ、Ｒａ、Ｒｃ、およびＲｄが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項１４】
請求項９に記載の化合物であり、前記フェニルが２基置換である化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であり、前記Ｒ８置換基が２，３−；２，４−；２，５−；２，６−；３，４−；または３，５−の位置にある化合物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の化合物であり、各Ｒ８が独立に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａまたはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項１７】
請求項９に記載の化合物であり、前記フェニルが３基置換である化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であり、前記Ｒ８が２，３，４；２，３，５；２，３，６；２，４，５；２，４，６；２，５，６；あるいは３，４，５の位置での置換基である化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であり、各Ｒ８が独立に（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）分岐アルキル、一つ以上の同一あるいは異なったＲａまたはＲｂ基により任意的に置換された−ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲｃＲｃ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群から選択されており、このときｍ、Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物。
【請求項２０】
請求項１７に記載の化合物であり、前記フェニルが下記の構造式を有しており：
【化４】
2005516046.tif 000004
このとき：Ｒ３１がメチルあるいは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；Ｒ３２が水素、メチル、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；およびＲ３３がハロ基である化合物。
【請求項２１】
請求項１０に記載の化合物であり、Ｒ２とＲ４が同一である化合物。
【請求項２２】
構造式（Ｉｂ）に基づいた構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2005516046.tif 000005
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグであり、このとき、Ｒ１１およびＲ１４が、それぞれ互いに独立して、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、および−ＮＲｃＲｃからなる群から選択されており；またＲ５およびＲｃが請求項１で定義されたものである化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグ。
【請求項２３】
構造式（Ｉｃ）に基づいた、構造を有する請求項１に記載の化合物：
【化６】
2005516046.tif 000006
またその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、および／またはプロドラッグであり、このとき：
Ｒ１４が１−３つの同一あるいは異なったＲ８基により置換されたフェニル、または１−４つの同一あるいは異なったＲ８基により任意的に置換された５−１４員のヘテロアリールであり、このときＲ８は、請求項１で定義されたものであり；
Ｒ５が請求項１で定義されたものであり；また、
Ｒ１８が−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂであり、このときｍおよびＲｂが請求項１で定義されたものである化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、および／またはプロドラッグ。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であり、Ｒ１４が任意的に置換されているヘテロアリールである化合物。
【請求項２５】
請求項２３に記載の化合物であり、Ｒ１８が−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＣＨ３である化合物。
【請求項２６】
構造式（ＩＩ）に基づく２，４ピリミジンジアミン化合物であり：
【化７】
2005516046.tif 000007
それらの塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド、および／またはプロドラッグを含み、このとき：
ＸはＮおよびＣＨからなる群より選択されており；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５、およびＮＲ３７からなる群より選択されており；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５、およびＮＲ３７からなる群より選択されており；
Ｒ２は、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された３−８員シクロヘテロアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１５員ヘテロアリールからなる群から選択されており；
Ｒ５は、Ｒ６、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルからなる群から選択されており；
Ｒ６は、水素、電気陰性基、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルキロキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された５−１０員ヘテロアリール、および一つ以上の同一または異なったＲ８基と任意的に置換された６−１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ８は、Ｒｅ、Ｒｂ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換されたＲｅ、一つ以上の同一または異なったＲａあるいはＲｂと置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂからなる群から選択され；
Ｒ３５は、互いに独立して、水素あるいはＲ８からなる群より選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ３５が一緒になって、オキソ（＝O）、NHまたはＮＲ３８を形成しかつ他方の２つのＲ３５は、各々互いに独立して、水素およびＲ８からなる群より選択されており；
各Ｒ３６は独立して、水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択されており；
各Ｒ３７は、水素およびプログループからなる群より選択されており；
Ｒ３８は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ５−Ｃ４）アリールからなる群から選択されており；
各Ｒａは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリール、および６−１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択されており；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキロキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃからなる群から独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃは、独立して保護基あるいはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃは、これらが結合している窒素原子と一まとめになり、一つ以上の同一あるいは異なった追加的へテロ原子を任意的に含み得、かつ一つ以上の同一または異なったＲａと任意的に置換され得る、５−８員シクロヘテロアルキルまたはへテロアリールを形成しており；
各Ｒｄは独立して保護基またはＲａであり；
各Ｒｅは独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員ヘテロアルキル、３−８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員ヘテロアリール、および６−１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択されており；
各ｍは、独立して１〜３の整数であり；
各ｎは、独立して０〜３の整数である、
化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であり、Ｒ６が水素である化合物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の化合物であり、ＹおよびＺは各々互いに独立して、ＯおよびＮＨからなる群より選択される化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であり、ＸはＣＨである化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であり、ＹおよびＺは各々Ｏである化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であり、各Ｒ３５は水素である化合物。
【請求項３２】
請求項２９に記載の化合物であり、ＹはＯであり、ＺはＮＨである化合物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物であり、同じ炭素原子に結合した２つのＲ３５は一緒になってオキソ基を形成する化合物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の化合物であり、他方の２つのＲ３５は、各々、水素、メチルまたはフルオロである化合物。
【請求項３５】
請求項２６に記載の化合物であり、Ｒ２は、１つ以上の同じまたは異なったＲ８基で置換されたフェニルである化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であり、前記フェニルは、一つのＲ８基で単置換されている化合物。
【請求項３７】
請求項３５に記載の化合物であり、前記フェニルは、２つの同じまたは異なったＲ８基で２基置換されているフェニルである化合物。
【請求項３８】
請求項３５に記載の化合物であり、前記フェニルは、３つの同じまたは異なったＲ８基で３基置換されているフェニルである化合物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物であり、前記Ｒ８基は、前記フェニル環の３位、４位、および５位に位置している化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ８基は、互いに独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群より選択されている化合物。
【請求項４１】
以下の化合物（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）、（ＩＩｈ）、（ＩＩｉ）、（ＩＩｊ）、（ＩＩｋ）、（ＩＩｌ）、（ＩＩｍ）および（ＩＩｎ）：
【化８】
2005516046.tif 000008
からなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の化合物であり、Ｒ３５は水素である化合物。
【請求項４３】
請求項２６〜４２のいずれか１項に記載の化合物であり、Ｒ６は水素である化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物であり、Ｒ５は、フルオロ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される化合物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物であり、Ｒ５はフルオロである化合物。
【請求項４６】
請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物であり、生体外分析において測定される場合、ＩＣ５０値が約２０μＭあるいはそれ以下で肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒を阻害する化合物。
【請求項４７】
Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項４８】
Ｎ４−（１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項４９】
Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項５０】
Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項５１】
Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−（３−ヒドロキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項５２】
Ｎ４−［２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］−１，４−オキサジン−３（４Ｈ）−オン−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−（３−メチルアミノカルボニルメチレンオキシフェニル）−２，４−ピリミジンジアミン、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ。
【請求項５３】
請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグ、ならびに薬学的に許容されるキャリア、希釈剤および／または賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の組成物であり、前記化合物が薬学的に許容される塩の形態である組成物。
【請求項５５】
請求項５３に記載の組成物であり、前記塩が塩酸塩、硫酸水素塩、硫酸塩、リン酸塩、アルカンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、あるいはｐ−トルエンスルホン酸塩である組成物。
【請求項５６】
請求項１−５２のいずれか１項に記載の、細胞の脱顆粒の阻害に効果のある量の化合物と、細胞とを接触させる工程を含む、細胞の脱顆粒を体外で阻害するための方法。
【請求項５７】
請求項１〜５２のいずれか１項に記載の、細胞の脱顆粒の阻害に効果のある量の化合物の、脱顆粒を受けることができる動物における細胞の脱顆粒を阻害するための医薬の製造における使用。
【請求項５８】
請求項５６に記載の方法であって、前記細胞がヒトの肥満細胞、好塩基球細胞、好中球または好酸球細胞である、方法。
【請求項５９】
請求項１〜５２のいずれか１項に記載の有効量の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグをＳｙｋキナーゼあるいはその活性フラグメントに接触させることを含む、Ｓｙｋキナーゼを体外で阻害するための方法。
【請求項６０】
請求項５９に記載の方法であり、単離されたＳｙｋキナーゼあるいは組換えＳｙｋキナーゼ、または内因性あるいは組換えＳｙｋキナーゼを発現する細胞、または細胞集団により行われる方法。
【請求項６１】
Ｓｙｋキナーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグの使用。
【請求項６２】
Ｆｃ受容体シグナル変換カスケードを生体外で阻害するための方法であって、該方法は、そのシグナル変換カスケードの阻害に有効な量の、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグを、ガンマホモ二量体を有するＦｃ受容体を含む細胞に接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６３】
Ｆｃ受容体シグナル変換カスケードを阻害するための医薬の製造における、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグの使用。
【請求項６４】
請求項６２に記載の方法であり、前記Ｆｃ受容体が、ＦｃαＲＩ、ＦＣγＲＩ、ＦＣγＲＩＩＩおよびＦｃεＲＩから選択される、方法。
【請求項６５】
動物における肥満細胞または好塩基球細胞の脱顆粒により特徴付けられる、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病を処置するための医薬の製造における、請求項１−５２のいずれか１項に記載の化合物、ならびに／あるいはその塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび／またはプロドラッグの使用。
【請求項６６】
請求項６５に記載の使用で、前記動物がヒトである、使用。
【請求項６７】
請求項６６に記載の使用であり、前記疾病がアレルギー性疾患、軽度の傷、組織破壊に関わる疾病、組織の炎症に関わる疾病、炎症、および傷からなる群から選択される、使用。
【請求項６８】
請求項６７に記載の使用であり、前記アレルギー性の疾患が結膜炎、鼻炎、喘息、アトピー性皮膚炎、および食物アレルギーからなる群から選択される、使用。
【請求項６９】
請求項６７に記載の使用であり、前記軽度の傷が強皮症、増加線維症、ケロイド、手術後の傷、肺線維症、血管痙攣、偏頭痛、再灌流障害および心筋梗塞の後遺症から選択される、使用。
【請求項７０】
請求項６７に記載の使用であり、前記組織破壊に関わる疾病がＣＯＰＤ、心臓喘息（ｃａｒｄｉｏｂｒｏｎｃｈｉｔｉｓ）、および心筋梗塞の後遺症から選択される、使用。
【請求項７１】
請求項６７に記載の使用であり、前記組織の炎症に関わる疾病が過敏性腸、痙攣性結腸、および炎症性結腸疾患から選択される、使用。
【請求項７２】
請求項６７〜７１のいずれか１項に記載の使用であって、前記化合物は、Ｎ２，Ｎ４−ビス（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、ならびに／またはその塩、水和物、溶媒和物および／またはＮ−オキシドである使用。
【請求項７３】
請求項６７〜７１のいずれか１項に記載の使用であって、前記化合物は、Ｎ４−（１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、ならびに／またはその塩、水和物、溶媒和物および／またはＮ−オキシドである使用。
【請求項７４】
前記疾病はアナフィラキシー反応または過敏性反応である、請求項６５に記載の使用。
【請求項７５】
前記疾病は喘息である、請求項６５に記載の使用。
【請求項７６】
前記化合物はＮ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、ならびに／またはその塩、水和物、溶媒和物および／またはＮ−オキシドである、請求項６５に記載の使用。
【請求項７７】
式（ＩＩＩ）に基づく７−ピリミジンジアミン化合物：
【化９】
2005516046.tif 000009
であって、このときＸ、Ｙ、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６およびＲ３５は請求項２６に定義されるとおりであり、ＬＧは脱離基である、該化合物の塩、水和物、溶媒和物およびＮ−オキシドを含む、化合物。
【請求項７８】
ＬＧはクロロである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ５はフルオロである請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ６は水素である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
ＹおよびＺは、各々互いに独立して、ＯおよびＮＨからなる群より選択される、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８２】
ＸはＣＨである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
ＸはＮである、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
ＹおよびＺは各々Ｏである、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８５】
各Ｒ３５は水素である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
ＹはＯであり、ＺはＮＨである、請求項８２または８３に記載の化合物。
【請求項８７】
同じ炭素原子に結合した２つのＲ３５は一緒になってオキソ基を形成する、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記他方の２つのＲ３５は、各々、水素、メチルまたはフルオロである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
化合物（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＩＩｊ）、（ＩＩＩｋ）、（ＩＩＩｌ）、（ＩＩＩｍ）および（ＩＩＩｎ）からなる群より選択される請求項７７に記載の化合物：
【化１０】
2005516046.tif 000010
。
【請求項９０】
２−クロロ−Ｎ４−［（２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−４−ピリミジンアミンおよび２−クロロ−４Ｎ−（２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］−１，４−オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、ならびにそれらの塩、溶媒和物およびＮ−オキシドからなる群より選択される、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
構造式（ＩＶ）に基づく４−ピリミジンジアミン化合物：
【化１１】
2005516046.tif 000011
ならびにその塩、溶媒和物およびＮ−オキシドであって、このとき
Ｒ４は、Ｒ８基で３位において単置換されたフェニル、同じまたは異なったＲ８基で３，４−または３，５−位において２基置換されたフェニル、および同じまたは異なったR8基で２，３，４−、２，３，５−または３，４，５−位において３基置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ８は請求項１において定義されるものであり;そして
ＬＧは脱離基である、
化合物。
【請求項９２】
ＬＧはハロまたは−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２６であり、このときＲ２６は低級アルキルまたは１つ以上の同じまたは異なったＲ８基で任意的に置換されたフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
ＬＧはクロロである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
ＬＧはクロロであり、Ｒ４は−ＯＲｄで３位において単置換されたフェニルであり、このときＲｄは請求項１において定義されるとおりである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒｄは、水素、アセチル、エチル、ブチル、ヘキシル、トリフルオロメチルまたはベンジルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
２−クロロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ４−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−Ｎ４−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、および２−クロロ−Ｎ４−（３−ベンジルオキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミンからなる群より選択される、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９７】
２−クロロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミンである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９８】
ＬＧはクロロであり、Ｒ４は、同じまたは異なったＲ８基で３，４−または３，５−位において２基置換されたフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９９】
２−クロロ−Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−Ｎ４−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、Ｎ４−（３−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ−イソ−プロピルアミノメチレン）−４−メトキシフェニル）−２−クロロ−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ４−（３−メチルオキシカルボニル−４−メトキシフェニル）−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ４−（３−メチルアミノカルボニル−４−メトキシフェニル）−４−ピリミジンアミン、Ｎ２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ４−［３−（Ｎ−モルホリノメチレン）−４−メトキシフェニル］−４−ピリミジンアミン、Ｎ４−（３−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｎ−イソ−プロピルアミノメチレン）−４−メトキシフェニル）−２−クロロ−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−Ｎ４−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンアミン、２−クロロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシメチレン−４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミン、２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシカルボニルメチレンオキシフェニル）−４−ピリミジンアミン、および２−クロロ−Ｎ４−（３−アミノ−４−エトキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミンからなる群より選択される、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
ＬＧはクロロであり、Ｒ４は、同じまたは異なったＲ８基で、２，３，４−、２，３，５−または３，４，５−位において３基置換されたフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
【請求項１０１】
２−クロロ−Ｎ４−（２，３−ジメチル−４−ヒドロキシフェニル）−５−フルオロ−４−ピリミジンアミンである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
請求項９１〜１０１のいずれか１項に記載の４−ピリミジンアミン化合物と、式Ｈ２Ｎ−Ｒ２のアミンとを、該アミンおよび４−ピリミジンアミン化合物とを反応させて２，４−ピリミジンジアミン化合物を得る条件下で接触させる工程を包含する、２，４−ピリミジンジアミン化合物を作製する方法であって、このときＲ２は、請求項１において定義されるとおりであり、かつ任意的に保護されている、方法。
【請求項１０３】
請求項７７〜９０のいずれか１項に記載の４−ピリミジンアミン化合物と、式Ｈ２Ｎ−Ｒ２のアミンとを、該アミンと４−ピリミジンアミンとを反応させて、２，４−ピリミジンジアミン化合物を得る条件下で接触させる工程を包含する、２，４−ピリミジンジアミン化合物を作製する方法であって、このときＲ２は、請求項２６において定義されるとおりであり、かつ任意的に保護されている、方法。
【請求項１０４】
構造式（Ｖ）に基づく４−ピリミジンアミン化合物：
【化１２】
2005516046.tif 000012
、ならびにその塩、水和物、溶媒和物、およびＮ−オキシドと、式Ｈ２Ｎ−Ｒ２のアミンとを、該アミンと４−ピリミジンアミンとを反応させて、請求項１に記載の２，４−ピリミジンジアミン化合物を得る条件下で接触させる工程を包含する、請求項１に記載の２，４−ピリミジンジアミン化合物を作製する方法であって、このときＲ４およびＲ５は、請求項１において定義されるとおりであり、かつ任意的に保護されており、Ｒ２は、請求項１において定義されるとおりであり、かつ任意的に保護されている、方法。
【請求項１０５】
前記細胞は、ヒトの肥満細胞、好塩基球細胞、好中球または好酸球細胞である、請求項５７に記載の使用。
【請求項１０６】
前記Ｆｃ受容体が、ＦｃαＲＩ、ＦＣγＲＩ、ＦＣγＲＩＩＩおよびＦｃεＲＩから選択される、請求項６３に記載の使用。