【手続補正書】
【提出日】平成19年5月14日(2007.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の化学構造：
【化１】
2003500464.tif 000001
（式中、Ｒ1は、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択され、
Ｒ2およびＲ9は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、Ｃ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、
Ｒ10は、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ14およびＲ15は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6のアルコールおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される）
を有する化合物であって、Ｒ1とＲ2が同時にメチルではなく、前記化合物のプロドラッグエステルおよびそれらの酸付加塩を含む化合物。
【請求項２】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、ならびにＣ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ6のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ6のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ6のエステル、Ｃ1〜Ｃ6の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ6）（Ｃ1〜Ｃ6）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ6のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ6）（Ｃ1〜Ｃ6）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルおよびＣ1〜Ｃ6のアシル残基から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ1が第二級アミドおよび第三級アミドから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ1がケトンである請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ10がＣ2〜Ｃ6のアルキル基およびＣ2〜Ｃ6のアルケニル基から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素であり、Ｒ2、Ｒ6およびＲ9が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である請求項９記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、ならびにＣ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ6のアルコール、Ｃ2〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化２】
2003500464.tif 000002
、
【化３】
2003500464.tif 000003
、
【化４】
2003500464.tif 000004
および
【化５】
2003500464.tif 000005
ならびにそれらのプロドラッグエステルおよび酸付加塩から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
【化６】
2003500464.tif 000006
および
【化７】
2003500464.tif 000007
ならびにそれらのプロドラッグエステルおよび酸付加塩から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を含有する、炎症、結核性胸膜炎、リウマチ様胸膜炎、癌、心臓血管性疾患、皮膚発赤、糖尿病、移植片拒絶、中耳炎（内耳感染）、副鼻腔炎およびウイルス感染から成る群から選択される疾患症状の治療剤。
【請求項１６】  以下の化学構造：
【化８】
2003500464.tif 000008
（式中、Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ15のいずれかが水素でないか、Ｒ2またはＲ6またはＲ9がメチルでないか、あるいはＲ10がＣＨ2でない場合には、Ｒ1は水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択されるが、しかし
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ13がすべて水素であり、Ｒ2、Ｒ6およびＲ9が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である場合には、Ｒ1は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12の
アルコール、メチル−アセチルエーテル以外の（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ2およびＲ9は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、Ｃ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、
Ｒ10は、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ14およびＲ15は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6のアルコールおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される）
を有する化合物であって、前記化合物のプロドラッグエステルおよびそれらの酸付加塩を含む化合物。
【請求項１７】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、メチル−アセチルエーテル以外の（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ1がＣ1〜Ｃ12のエステルおよびＣ1〜Ｃ12のアシル残基から成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルから成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ1が第二級アミドおよび第三級アミドから成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ1がケトンである請求項１６記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ10がＣ1〜Ｃ6のアルキル基およびＣ2〜Ｃ6のアルケニル基から成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素である請求項１６記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素であり、Ｒ2、Ｒ6およびＲ9が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6のアルコール、およびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ6のアルコー
ル、Ｃ2〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、およびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項２８】  請求項１６〜２７のいずれか一項に記載の化合物を含有する、炎症、結核性胸膜炎、リウマチ様胸膜炎、癌、心臓血管性疾患、皮膚発赤、糖尿病、移植片拒絶、中耳炎（内耳感染）、副鼻腔炎およびウイルス感染から成る群から選択される疾患症状の治療剤。
【請求項２９】
（ａ）アカント酸、（ｂ）（−）−ピマラ−９（１１），１５−ジエン−１９−オール、（ｃ）（−）−ピマラ−９（１１），１５−ジエン−１９−オイック酸、（ｄ）（−）−ピマラ−９（１１），１５−ジエン−１９−オール１９−アセテート、（ｅ）（−）ピマラ−９（１１），１５−ジエン、および（ｆ）アカント酸のメチルエステル類似体から選択される化合物を含有することを特徴とする、
結核性胸膜炎、リウマチ様胸膜炎、癌、心臓血管性疾患、皮膚発赤、糖尿病、移植片拒絶、中耳炎（内耳感染）、副鼻腔炎およびウイルス感染から成る群から選択される疾患症状の治療剤。
【請求項３０】  以下の化学構造：
【化９】
2003500464.tif 000009
（式中、Ｒ1およびＲ1'は共有結合し、そして
Ｒ1およびＲ1'は各々、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニルおよびＣ2〜Ｃ6の置換アルケニルから成る群から選択され、
Ｒ2およびＲ9ならびにＲ2'およびＲ9'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ15ならびにＲ3'〜Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ8'およびＲ11'〜Ｒ15'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6およびＲ6'は別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、そして
Ｒ10およびＲ10'は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される）
を有する化合物。
【請求項３１】  以下の化学構造：
【化１０】
2003500464.tif 000010
（式中、Ｒ1およびＲ1'は共有結合し、そして
Ｒ1およびＲ1'は各々、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニルおよびＣ2〜Ｃ6の置換アルケニルから成る群から選択され、
Ｒ2およびＲ9ならびにＲ2'およびＲ9'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ15ならびにＲ3'〜Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ8'およびＲ11'〜Ｒ15'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6およびＲ6'は別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、そして
Ｒ10およびＲ10'は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される）
を有する化合物。
【請求項３２】  以下の化学構造：
【化１１】
2003500464.tif 000011
（式中、Ｒ1およびＲ1'は共有結合し、そして
Ｒ1およびＲ1'は各々、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニルおよびＣ2〜Ｃ6の置換アルケニルから成る群から選択され、
Ｒ2およびＲ9ならびにＲ2'およびＲ9'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニ
ル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ15ならびにＲ3'〜Ｒ5'、Ｒ7'、Ｒ8'およびＲ11'〜Ｒ15'は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6およびＲ6'は別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、そして
Ｒ10およびＲ10'は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される）
を有する化合物。
【請求項３３】  Ｒ1およびＲ1'がともに以下の構造：
【化１２】
2003500464.tif 000012
（式中、ｎは８以下の正の整数である）
を含む請求項３０、３１または３２記載の化合物。
【請求項３４】  請求項３０、３１または３２のいずれか一項に記載の化合物を含有する、結核性胸膜炎、リウマチ様胸膜炎、癌、心臓血管性疾患、皮膚発赤、糖尿病、移植片拒絶、中耳炎（内耳感染）、副鼻腔炎およびウイルス感染から成る群から選択される疾患症状の治療剤。
【請求項３５】  ２つまたはそれ以上の環を有するジエンをジエノフィル化合物と反応させて３つまたはそれ以上の環を有する合成化合物を生成するディールス−アルダー反応を実施する過程と、
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を生成する過程と
を包含する請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物の合成方法。
【請求項３６】  ２つまたはそれ以上の環を有するジエンをジエノフィル化合物と反応させて３つまたはそれ以上の環を有する合成化合物を生成するディールス−アルダー反応を実施する過程と、
請求項１６〜２７のいずれか一項に記載の化合物を生成する過程と
を包含する請求項１６〜２７のいずれか一項に記載の化合物の合成方法。
【請求項３７】  以下の化学構造：
【化１３】
2003500464.tif 000013
（式中、Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13のいずれかが水素でないか、Ｒ2またはＲ6がメチルでないか、Ｒ10がＣＨ2でないか、あるいはＲ10がＣＨ2ＯＨであり、Ｒ11がＯＨであるというのが当てはまらない場合には、Ｒ1は水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜
Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルから成る群から選択されるが、しかし、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ13がすべて水素であり、Ｒ2およびＲ6が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2またはＣＨ2ＯＨである場合には、Ｒ1は水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルから選択され、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ1〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、
Ｒ10は、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される）
を有する化合物であって、前記化合物のプロドラッグエステルおよびそれらの酸付加塩を含む化合物。
【請求項３８】  Ｒ1が水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルから成る群から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】  Ｒ1が水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルから成る群から選択され、そして
（１）Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13の少なくとも一つが水素でないか、（２）Ｒ2またはＲ6がメチルでないか、（３）Ｒ10がＣＨ2あるいはＣＨ2ＯＨでないか、のいずれかの条件を満たす、
請求項３７記載の化合物。
【請求項４０】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ12のエステルおよびＣ1〜Ｃ12のアシル残基から成る群から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項４１】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルから成る群から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項４２】  Ｒ1が第二級アミドおよび第三級アミドから成る群から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項４３】  Ｒ1がケトンである請求項３７記載の化合物。
【請求項４４】  Ｒ10がＣ2〜Ｃ6のアルキル基およびＣ2〜Ｃ6のアルケニル基から成る群から選択される請求項３７記載の化合物。
【請求項４５】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素である請求項３７記載の化合物。
【請求項４６】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ13が各々水素であり、Ｒ2およびＲ6が各
々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】  請求項３７〜４６のいずれか一項に記載の化合物を含有する、結核性胸膜炎、リウマチ様胸膜炎、癌、心臓血管性疾患、皮膚発赤、糖尿病、移植片拒絶、中耳炎（内耳感染）、副鼻腔炎およびウイルス感染から成る群から選択される疾患症状の治療剤。
【請求項４８】  ２つまたはそれ以上の環を有するジエンをジエノフィル化合物と反応させて３つまたはそれ以上の環を有する合成化合物を生成するディールス−アルダー反応を実施し、そして請求項３７〜４６のいずれか一項に記載の化合物を生成する過程
を包含する請求項３７〜４６のいずれか一項に記載の化合物の合成方法。
【請求項４９】  式（ＩＩ）の化学構造、式（ＩＩＡ）の化学構造、および式（ＩＩＢ）の化学構造から選択され、Ｒ基であるＲ1〜Ｒ15が実質的にここに定義されている、化学構造を有する化合物。
【請求項５０】    以下の化学構造：
【化１４】
2003500464.tif 000014
（式中、Ｒ1は水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択され、
Ｒ2およびＲ9は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、Ｃ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8およびＲ11〜Ｒ13は各々別々に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、
Ｒ6は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアルキニルから選択され、
Ｒ10は、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコールおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択され、そして
Ｒ14およびＲ15は別々に、水素、ハロゲン、ＣＨ2、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、Ｃ1〜Ｃ6のアルコールおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される）
を有する化合物であって、前記化合物のプロドラッグエステルおよびそれらの酸付加塩を含む化合物の合成方法であって、
２つまたはそれ以上の環を有するジエンをジエノフィル化合物と反応させて３つまたはそれ以上の環を有する合成化合物を生成するディールス−アルダー反応を実施し、
前記合成化合物を生成する過程
を包含する前記合成方法。
【請求項５１】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、およびＣ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５２】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ6のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ6のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ6のエステル、Ｃ1〜Ｃ6の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ6）（Ｃ1〜Ｃ6）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ6のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ6）（Ｃ1〜Ｃ6）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ16の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから成る群から選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５３】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルおよびＣ1〜Ｃ6のアシル残基から成る群から選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５４】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルから成る群から選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５５】  Ｒ10がＣ2〜Ｃ6のアルキル基およびＣ2〜Ｃ6のアルケニル基から成る群から選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５６】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素である請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５７】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素であり、Ｒ2、Ｒ6およびＲ9が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５８】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、およびＣ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項５９】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ6のアルコール、Ｃ2〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、およびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項６０】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、メチル−アセチルエーテル以外の（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ2〜Ｃ12のアリールから選択される請求項３５記載の請求項１記載の化合物の合成方法。
【請求項６１】  Ｒ1が、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のエステル、Ｃ1〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ6のアリールから成る群から選択される請求項５０記載の方法。
【請求項６２】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ12のエステルおよびＣ1〜Ｃ12のアシル残基から成る群から選択される請求項５０記載の方法。
【請求項６３】  Ｒ1がＣ2〜Ｃ6のエステルから成る群から選択される請求項５０記載の
方法。
【請求項６４】  Ｒ10がＣ2〜Ｃ6のアルキル基およびＣ2〜Ｃ6のアルケニル基から成る群から選択される請求項５０記載の方法。
【請求項６５】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素である請求項５０記載の方法。
【請求項６６】  Ｒ3〜Ｒ5、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ11〜Ｒ15が各々水素であり、Ｒ2、Ｒ6およびＲ9が各々メチルであり、そしてＲ10がＣＨ2である請求項５０記載の方法。
【請求項６７】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、およびＣ1〜Ｃ12のカルボン酸、Ｃ1〜Ｃ12のハロゲン化アシル、Ｃ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ2〜Ｃ12のエステル、Ｃ2〜Ｃ12の第二級アミド、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）の第三級アミド、Ｃ2〜Ｃ12のアルコール、（Ｃ1〜Ｃ12）（Ｃ1〜Ｃ12）のエーテル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項５０記載の方法。
【請求項６８】  Ｒ15が水素であり、そしてＲ14が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ6のアルコール、Ｃ2〜Ｃ6のアルキル、Ｃ1〜Ｃ6の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ6のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ6の置換アルケニル、およびＣ5〜Ｃ6のアリールから選択される請求項５０記載の方法。
【請求項６９】  Ｒ1とＲ2が同一でない請求項１記載の化合物。
【請求項７０】  Ｒ2が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、Ｃ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７１】  Ｒ1がＣ1〜Ｃ12のカルボン酸である請求項１記載の化合物。
【請求項７２】  Ｒ1またはＲ2がＣ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項７３】  Ｒ1とＲ2が同時にメチルではない請求項１６記載の化合物。
【請求項７４】  Ｒ1とＲ2が同一でない請求項１６記載の化合物。
【請求項７５】  Ｒ2が水素、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12のアルキニル、Ｃ1〜Ｃ12のアルコール、Ｃ1〜Ｃ12のアシルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから選択される請求項１６記載の化合物。
【請求項７６】  Ｒ1がＣ1〜Ｃ12のカルボン酸である請求項１６記載の化合物。
【請求項７７】  Ｒ1またはＲ2がＣ1〜Ｃ12のアシル残基、Ｃ1〜Ｃ12のアルキル、Ｃ1〜Ｃ12の置換アルキル、Ｃ2〜Ｃ12のアルケニル、Ｃ2〜Ｃ12の置換アルケニルおよびＣ5〜Ｃ12のアリールから成る群から選択される請求項１６記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１１】
2003500464.tif 000015
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１７】
2003500464.tif 000016