【手続補正書】
【提出日】平成19年8月15日(2007.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉの化合物または薬剤として許容できるその塩および生理的に機能を有する誘導体。
【化１】
2003508513.tif 000001
上記式中、
Ｔ１およびＴ２はそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化２】
2003508513.tif 000002
Ｚは下記式であり；
【化３】
2003508513.tif 000003
Ａは、結合手、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキル−Ｘで；
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＨ[ＯＨ]−、−ＣＨ[ＯＣＨ3]−、−ＳＯ(0-2)−、または−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−であり；
Ｄは、フェニレンで、これは置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、−ＣＦ3、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ヒドロキシル、メトキシ、−ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ(ＣＨ3)2、ＣＨ3ＳＯ2−、およびＨ2ＮＯ2Ｓ−から成る群から選ばれる１つから３つの置換基によって置換され；
Ｒ(Ａ)、Ｒ(Ｂ)、Ｒ(Ｃ)、Ｒ(Ｄ)、Ｒ(Ｅ)、Ｒ(Ｆ)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ(６)、ＮＲ(７)Ｒ(８)、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルで、前記アルキルラジカルは１つ、２または３つ以上または全ての水素がフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ(６)は(Ｃ3〜Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルで、前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＮＲ(９)Ｒ(10)によって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(９)、Ｒ(10)は、それぞれ別個にＨ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ4)ペルフルオロ−アルキルであり；
Ｒ(７)およびＲ(８)はそれぞれ別個に、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルで、前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＮＲ(９)Ｒ(10)によって３つまで置換されていてもよいか；または
Ｒ(７)およびＲ(８)は一緒になって４または５つのメチレン基の鎖を形成し、そのうちの１つのＣＨ2基は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−ＣＨ3またはＮ−ベンジルによって置換されていてもよく；
ｓは０または１であり；
ｘは０、１または２であり；
ｙは０、１または２であり；
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｎ＝Ｃ(ＮＨ2)2、−ＳＯ(0-1)−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ4)アルキルフェニル（前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、−(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキル−ＮＲ(21)Ｒ(22)によって３つまで置換されていてもよい）、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルで、前記アルキルラジカルは１つ、２つまたは３つ以上の水素がフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ(21)、Ｒ(22)はそれぞれ別個にＨ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ15)−アルキルで、１つまたは２つまたは３つ以上の(ＣＨ2)基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＮＲ(48)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｒ(48)−ＣＯ−、フェニル、ベンジルであり；
Ｒ(48)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニ
ル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(40)からＲ(45)はそれぞれ別個にＨ、−ＯＲ(50)、−ＳＲ(50)、ＮＨＲ(50)、−ＮＲ(50)2、−Ｏ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｓ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−ＮＨ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｏ−ＰＯ−(ＯＲ(50))−ＯＲ(50)、−Ｏ−(ＳＯ2)−ＯＲ(50)、−Ｒ(50)、Ｌとの結合手であるか；または
Ｒ(40)およびＲ(41)、Ｒ(42)およびＲ(43)、Ｒ(44)およびＲ(45)はそれぞれの場合に一緒になってカルボニル基の酸素であり；
ここでラジカルの厳密に１つは常にＬとの結合手を意味し；
Ｒ(50)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ(Ｒ46)ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔ、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンであり；
Ｒ(46)は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニルラジカルはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい。
【請求項２】  請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬剤として許容できるその塩〔式Ｉにおいて、
Ｔ１およびＴ２がそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化４】
2003508513.tif 000004
Ｌ−Ｚは下記式であり；
【化５】
2003508513.tif 000005
Ａは結合手、−ＣＨ2−、ＣＨ2−Ｘであり；
Ｘは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＨ[ＯＨ]−、−ＣＨ[ＯＣＨ3]−、−ＳＯ(0-2)−または−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−であり；
ｓは０または１であり；
Ｄはフェニレンで、これはＦ、Ｃｌ、−ＣＦ3、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ヒドロキシル、メトキシ、−ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ(ＣＨ3)2、ＣＨ3ＳＯ2−、Ｈ2ＮＯ2Ｓで２つまで置換されていてもよく；
Ｒ(Ｅ)はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＲ(12)、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキルで、前記アルキルラジカルは１つ、２つまたは３つ以上または全ての水素がフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ(６)は(Ｃ3〜Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ3〜Ｃ6)−シクロアルキル、フェニルまたはベンジルで、前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、ＮＲ(９)Ｒ(10)によって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(９)、Ｒ(10)は、それぞれ別個にＨ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルまたは(Ｃ1〜Ｃ4)ペルフルオロアルキルであり；
Ｒ(Ｆ)は水素であり；
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、(Ｃ＝Ｏ)Ｎ＝Ｃ(ＮＨ2)2、−ＳＯ(0-1)−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ4)アルキルフェニルで、ここで前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで、１つまたは２つ以上の(ＣＨ2)基が、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＮＲ(48)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｒ(48)−ＣＯ−、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルであり；
Ｒ(48)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)フェニルで、ここで前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(41)、Ｒ(42)、Ｒ(45)はそれぞれ別個にＨ、−ＯＲ(50)、−ＳＲ(50)、ＮＨＲ(50)、−ＮＲ(50)2、−Ｏ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｓ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−ＮＨ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｏ−ＰＯ−(ＯＲ(50))−ＯＲ(50)、−Ｏ−(ＳＯ2)−ＯＲ(50)、−Ｒ(50)であり；
Ｒ(50)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、ここで前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ(Ｒ46)ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、ここでＣａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンであり；
Ｒ(46)は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2であり；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、ここで前記フェニルラジカルはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい〕。
【請求項３】  請求項１または２に記載の式Ｉの化合物または薬剤として許容できるその塩〔式Ｉにおいて、
Ｔ１およびＴ２がそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化６】
2003508513.tif 000006
Ｌ−Ｚは下記式であり；
【化７】
2003508513.tif 000007
Ａは結合手、−ＣＨ2−、ＣＨ2−Ｘ−、−Ｘ−であり；
Ｘは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ(0-2)−であり；
ｓは０または１であり；
Ｄはフェニレンで、これはＦ、Ｃｌ、−ＣＦ3、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ヒドロキシル、メトキシ、−ＮＨ2、ＮＨＣＨ3、Ｎ(ＣＨ3)2、ＣＨ3ＳＯ2−、Ｈ2ＮＯ2Ｓによって２つまで置換されていてもよく；
Ｒ(Ｅ)はＦ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルで、前記アルキルラジカルは１つ、２つまたは３つ以上または全ての水素がフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ(Ｆ)は水素であり；
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＳＯ2−ＣＨ3、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニルで、ここで前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで、ここで１つまたは２つ以上の(ＣＨ2)基が、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＮＲ(48)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｒ(48)−ＣＯ−、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルであり；
Ｒ(48)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)フェニルで、ここでフェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(41)はＨ、−ＯＨであり；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、ここでＣａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンであり；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、ここで前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい〕。
【請求項４】  請求項１から３のいずれかに記載の式Ｉの化合物または薬剤として許容できるその塩〔式Ｉにおいて、
Ｔ１およびＴ２はそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化８】
2003508513.tif 000008
Ｌ−Ｚは下記式であり；
【化９】
2003508513.tif 000009
Ａは結合手、−Ｏ−であり；
ｓは０または１であり；
Ｄはフェニレンで、これはＦ、Ｃｌ、−ＣＦ3、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ヒドロキシル、メトキシ、Ｎ(ＣＨ3)2、ＣＨ3ＳＯ2−、Ｈ2ＮＯ2Ｓで２つまで置換されていてもよく；
Ｒ(Ｅ)は(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｒ(Ｆ)は水素であり；
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＳＯ2−ＣＨ3、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニルで、ここで前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルで、ここで１つまたは２つ以上の(ＣＨ2)基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり；
Ｒ(41)はＨ、−ＯＨであり；
Ｋは−ＯＨ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンである〕。
【請求項５】  請求項１から４のいずれかに記載の化合物の１つまたは２つ以上を含む医薬。
【請求項６】  請求項１から４のいずれかに記載の化合物の１つまたは２つ以上、および血中脂質低下活性を有する化合物を１つまたは２つ以上含む医薬。
【請求項７】  請求項１から４のいずれかに記載の化合物の１つまたは２つ以上を含む医薬の製造方法であって、活性な化合物を医薬として適当な担体と混合し、この混合物を投与に適した形態にすることを特徴とする前記医薬の製造方法。
【請求項８】  胆石の予防または治療用医薬の製造における、請求項１から４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】  下記の反応スキームにしたがい、式IIの化合物（式中Ｔ１、Ｔ２、Ｒ(１)、Ｒ(２)およびＲ(３)は式Ｉで示した意味を有する）を式IIIの化合物Ｌ−Ｚ（式中Ｒ(41)からＲ(45)およびＫは式Ｉで示した意味を有する）と反応させることを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の製造方法：
【化１０】
2003508513.tif 000010
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
したがって本発明は下記式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容できるそれら塩および生理的に機能を有する誘導体に関する：
【化１１】
2003508513.tif 000011
式中、
Ｔ１およびＴ２はそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化１２】
2003508513.tif 000012
Ｚは下記式で；
【化１３】
2003508513.tif 000013
Ａは、結合手、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキル−Ｘで；
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＨ[ＯＨ]−、−ＣＨ[ＯＣＨ3]−、−ＳＯ(0-2)−、または−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−で；
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ2）2、−ＳＯ(0-1)−(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ4)アルキルフェニル（前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシ、−(Ｃ0〜Ｃ4)−アルキル−ＮＲ(21)Ｒ(22)によって３つまで置換されていてもよい）、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ12)−アルキル、(Ｃ3〜Ｃ8)−シクロアルキルで、前記アルキルラジカルにおいて１つ、２つまたは３つ以上または全ての水素はフッ素で置換されていてもよく；
Ｒ(21)、Ｒ(22)はそれぞれ別個にＨ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルで；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ15)−アルキルで、１つまたは２つまたは３つ以上の(ＣＨ2)基が、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＮＲ(48)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｒ(48)−ＣＯ−、フェニル、ベンジルで；
Ｒ(48)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)フェニルで、ここでフェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(40)からＲ(45)はそれぞれ別個にＨ、−ＯＲ(50)、−ＳＲ(50)、ＮＨＲ(50)、−ＮＲ(50)2、−Ｏ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｓ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−ＮＨ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｏ−ＰＯ−(ＯＲ(50))−ＯＲ(50)、−Ｏ−(ＳＯ2)−ＯＲ(50)、−Ｒ(50)、Ｌとの結合手であるか；または
Ｒ(40)およびＲ(41)、Ｒ(42)およびＲ(43)、Ｒ(44)およびＲ(45)はそれぞれの場合に一緒になってカルボニル基の酸素で；
前記でラジカルの厳密に１つは常にＬとの結合手を意味し；
Ｒ(50)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ(Ｒ46)ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンで；
Ｒ(46)は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2−で；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
好ましい化合物は下記式Ｉの化合物、および薬剤として許容できるそれらの塩である。
【化１４】
2003508513.tif 000014
式中、１つまたは２つ以上のラジカルは以下の意味を有する：
Ｔ１およびＴ２はそれぞれ別個に下記式または水素であるが、ただしＴ１およびＴ２は同時に水素ではなく；
【化１５】
2003508513.tif 000015
Ｌ−Ｚは下記式で；
【化１６】
2003508513.tif 000016
Ａは結合手、−ＣＨ2−、ＣＨ2−Ｘで；
Ｘは−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＨ[ＯＨ]−、−ＣＨ[ＯＣＨ3]−、−ＳＯ(0-2)−または−
ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ3)−で；
ｓは０または１で；
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
Ｒ(41)、Ｒ(42)、Ｒ(45)はそれぞれ別個にＨ、−ＯＲ(50)、−ＳＲ(50)、ＮＨＲ(50)、−ＮＲ(50)2、−Ｏ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｓ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−ＮＨ−(ＣＯ)−Ｒ(50)、−Ｏ−ＰＯ−(ＯＲ(50))−ＯＲ(50)、−Ｏ−(ＳＯ2)−ＯＲ(50)、−Ｒ(50)で；
Ｒ(50)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ（ＣＨ3）−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ(Ｒ46)ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔ、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンで；
Ｒ(46)は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2−で；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニルラジカルはＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＳＯ2−ＣＨ3、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニルで、前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルで、１つまたは２つ以上の(ＣＨ2)基が、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＮＲ(48)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｒ(48)−ＣＯ−、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで；
Ｒ(48)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｒ(41)はＨ、−ＯＨで；
Ｋは−ＯＲ(51)、−ＮＨ(Ｒ51)、−Ｎ(Ｒ51)2、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンで；
Ｒ(51)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニル、(ＣＨ2)−フェニルで、前記フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよい。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
Ｒ(１)、Ｒ(２)、Ｒ(３)はそれぞれ別個に水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＳＯ2−ＣＨ3、Ｏ−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニル、−(Ｃ0〜Ｃ1)−アルキルフェニルで、前記フェニル核は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシによって３つまで置換されていてもよく；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ6)−アルキルで、１つまたは２つ以上の(ＣＨ2)基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−ＮＲ(47)−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−で置換されていてもよく；
Ｒ(47)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルで；
Ｒ(41)はＨ、−ＯＨで；
Ｋは−ＯＨ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＯＣａｔで、Ｃａｔは例えばアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属イオンまたは第四アンモニウムイオンのような陽イオンである。