【手続補正書】
【提出日】平成19年6月21日(2007.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2007502828.tif 000001
の化合物であって、以下のＩ−ＡからＩ−Ｃに示すように、Ｘ、Ｙ、Ｕを含む環がＸ、Ｙ、Ｕのうち１つがＳであり、かつＸ、Ｙ、Ｕの他の２つがＮである芳香族環である化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【化２】
2007502828.tif 000002
（式中Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨＲ１Ｒ２、−（Ｃ＝ＮＲ８）ＣＨＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１および−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１から選択され；
Ｒ１は−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ２０アルキニル、−Ｃ１−Ｃ２０アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ２０アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ２０アルキノキシ、−Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、−Ｃ４−Ｃ２０シクロアルケニル、−（Ｃ１０−Ｃ２０）ビ−あるいはトリシクロアルキル、（Ｃ１０−Ｃ２０）ビ−あるいはトリシクロアルケニル、（４−２０員環）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ６−Ｃ２０アリールおよび（５−２０員環）ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は１から６個のフッ素原子あるいはＲ１ａ群から独立して選択される１から３個の置換基によって独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ａはそれぞれの場合に−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、−Ｃ４−Ｃ１５シクロアルケニル、−（Ｃ５−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルキル、−（Ｃ７−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルケニル、−（４−２０員環）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ６−Ｃ１５アリール、−（５−１５員環）ヘテロアリール、−Ｃ６−Ｃ１５アリールオキシおよび−（５−１５員環）ヘテロアリールオキシから独立して選択され、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ビ−あるいはトリシクロアルキル、ビ−あるいはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシがＲ１ｂ群から独立して選択された１から３個の置換基によりそれぞれ独立して置換されていてもよく；
Ｒ１ｂはそれぞれの場合に−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、−Ｃ６−Ｃ１５アリールオキシおよび−（５−１５員環）ヘテロアリールオキシより独立して選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルが１から６個のフッ素原子あるいは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基あるいは１個のヒドロキシ基によってそれぞれ独立して置換されていてもよく；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれの場合に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＯ２−ＮＲ１１Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ５−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ７−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルケニル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロシクロアルキル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）および−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロアリール）からそれぞれ独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルケニルおよびアルキニルが１から６個のフッ素原子あるいは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基あるいは１個のヒドロキシ基によりそれぞれ独立して置換されていてもよく、かつ前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ビ−あるいはトリシクロアルキル、ビ−あるいはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨから独立して選択された１から３個の置換基によりそれぞれ独立して置換されていてもよく、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基が１から６個のフッ素原子あるいは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１または２個の置換基あるいは１個のヒドロキシ基によってさらにそれぞれ独立して置換されていてもよいか；
あるいはＮＲ９Ｒ１０はそれぞれの場合に独立して４から１０員環のヘテロシクロアルキル基を形成してもよく、前記へテロシクロアルキル基がＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１から２個のヘテロ原子をさらに含んでもよく、かつ１から３個の二重結合を含んでもよく、前記ＮＲ９Ｒ１０のヘテロシクロアルキル基の炭素原子が−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環ヘテロアリール）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル）および（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１から３個の置換基により独立して置換されていてもよく、かつ前記（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロシクロアルキル）置換基および前記ＮＲ９Ｒ１０のへテロシクロアルキル基の窒素原子が、−Ｃｌ−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロアリール）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル）および（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１０員環）ヘテロシクロアルキル）から独立して選択される１個の置換基によってそれぞれ独立して置換されていてもよく、かつ前記アルキル、アルケニル、およびアルキニル置換基が１から６個のフッ素原子あるいは−Ｃ１−Ｃ４アルコキシより独立して選択される１から２個の置換基あるいは１個のヒドロキシ基によってさらにそれぞれ独立して置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれの場合に−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ５−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ７−Ｃ１１）ビ−あるいはトリシクロアルケニル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１５アリール）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１５員環）ヘテロシクロアルキル）および−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１５員環）ヘテロアリール）からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ１１およびＲ１２はＲ１ｂ群から独立して選択される１から３個の置換基によりそれぞれ独立して置換されていてもよく；
Ｒ２は−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｃ（ＯＨ）（Ｃ０−Ｃ４アルキル）（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４および−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ４から選択され、前記−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４および−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ４がＲ２の対応するＯＨのプロドラッグであってもよく；
Ｒ３は−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニルおよび−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）から選択され、Ｒ３がアルキル、アルケニルあるいはアルキニルであるときＲ３は−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＨ、−Ｆおよび−Ｓ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から独立して選択される１個の置換基によって独立して置換されていてもよく；
Ｒ４は−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ５−Ｃ６アリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（（５−６員環）ヘテロアリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル），−ＣＨ（ＯＨ）（（５−６員環）へテロシクロアルキル）から選択され；
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、−Ｃ２−Ｃ４アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ６−Ｃ１０アリール、−（５−２０員環）ヘテロアリール、−ＳＯ２−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２−（（５−２０員環）ヘテロアリール）、−ＳＯ２−ＣＨ２−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）および−ＳＯ２−ＣＨ２−（（５−２０員環）ヘテロアリール）から選択され；
Ｒ７は−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ２０アルキニル、−Ｃ１−Ｃ２０アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ２０アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ２０アルキノキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ１−Ｃ１１アルキレン）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ４−Ｃ２０シクロアルケニル）、（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ１０−Ｃ２０）ビ−あるいはトリシクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（Ｃ１０−Ｃ２０）ビ−あるいはトリシクロアルケニル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（３−２０員環）ヘテロシクロアルキル）、−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（Ｃ６−Ｃ１５アリール）、−（Ｃ０−Ｃ１１アルキレン）−（Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−（Ｃ１−Ｃ１１アルキレン）−（ＣＯＯＨ）、−（Ｃ０−Ｃ１１アルキレン）−ＣＨＯ、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２０アルキレン）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２０アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１１アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２０アルキレン）−Ｏ−（Ｃ５−Ｃ１１アリール）、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ２０アルキレン）−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ１−Ｃ１１アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１１アリール）、および−（Ｃ０−Ｃ４アルキレン）−（（５−１５員環）ヘテロアリール）から選択され、前記へテロシクロアルキルが１から４個の二重あるいは三重結合を含んでもよく；
Ｒ７は１から６個のフッ素原子あるいはＲ１ａ群から独立して選択される１から３個の置換基によって独立して置換されていてもよく；
Ｒ８は−Ｈおよび−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；
あるいはＺが−Ｃ（＝ＮＲ８）ＣＨＲ１Ｒ２である時、Ｒ８およびＲ１はそれぞれが結合する窒素および炭素原子と共に５から１４員環ヘテロアリール環あるいは５から８員環へテロシクロアルキル環を形成してもよく、前記ヘテロアリールあるいはヘテロシクロアルキル環がＮ、ＯおよびＳから選択される１から２個のヘテロ原子をさらに含んでもよく、かつ前記へテロシクロアルキル環は１から３個の二重結合を含んでもよく、かつ前記ヘテロアリールあるいはヘテロシクロアルキル環はＲ１ｂ群から独立して選択される１から３個の置換基により置換されてもよく；
ｎは０、１、２である。）
【請求項２】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ１Ｒ２であり、Ｒ２が−Ｈ、−ＯＨ、あるいはＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１である請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。  
【請求項４】
Ｚが−ＳＯ２Ｒ１である請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。  
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ２０アルキル、−Ｃ２−Ｃ２０アルケニル、−Ｃ２−Ｃ２０アルキニル、−Ｃ３−Ｃ２０シクロアルキル、（４−２０員環）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ６−Ｃ２０アリールおよび（５−２０員環）ヘテロアリールから選択されている請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、−Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、フェニル、チエニルおよびピリジルから選択され、Ｒ１が−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、フェニルおよびフェノキシから独立して選択される１から２個の置換基によって独立して置換されていてもよく、Ｒ１が１あるいは２個の二重あるいは三重結合を含んでいてもよい請求項５に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ１が例えば［２．２．１］−ヘプタニルなどの−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルである請求項６に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ１がフェニルおよびピリジルから選択され、Ｒ１が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＣＦ３および−ＣＦ３から独立して選択される１から２個の置換基により独立して置換されていてもよい請求項６に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｈ、−ＯＨ、および−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３から選択される請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ２が−Ｈおよび−ＯＨから選択される請求項９に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ２が式Ｉ−Ａに示すように−Ｈあるいは−ＯＨである請求項９に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
式Ｉの化合物が以下の構造を有する請求項に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【化３】
2007502828.tif 000003
【請求項１３】
Ｒ３が−Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリル、および−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３から選択される請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ５がＨである請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ１−Ｃ２０アルコキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、−（３−１５員環）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ６−Ｃ１５アリール、−（５−１５員環）ヘテロアリール、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１５アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（（５−１５員環）ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（（５−１５員環）ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−（５−１０員環）ヘテロアリールから選択され、かつ前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ１−Ｃ１１アルキレン）−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、−（４−１５員環）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ６−Ｃ１５アリール、−（５〜１５員環）ヘテロアリール、−（４−１５員環）ヘテロシクロアルコキシ、−Ｃ６−Ｃ１２アリールオキシおよび−（６〜１２員環）ヘテロアリールオキシから独立して選択される１から３個の置換基によって独立して置換されていてもよい請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ７が−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルおよび−（４−１５員環）ヘテロシクロアルキルから選択され、かつ前記アルキル、アルケニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルが−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシおよび−ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される１から３個の置換基によってそれぞれ独立して置換されていてもよい請求項１５に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｒ７が−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルおよび−（４−１５員環）ヘテロシクロアルキルから選択され、かつ前記アルキル、アルケニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルが−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシから独立して選択される１から３個の置換基によってそれぞれ独立して置換されていてもよい請求項１６に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１８】
Ｒ７が−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２−アルケニルおよび−Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキルから選択され、かつ前記アルキル、アルケニルおよびシクロアルキルが１から３個の置換基ＮＲ９Ｒ１０によってそれぞれ独立して置換されていてもよい請求項１７に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ｒ７が−（４−１５員環）へテロシクロアルキルであって、かつ前記へテロシクロアルキルが−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルケノキシ、−Ｃ２−Ｃ６アルキノキシ、−（Ｃ６−Ｃ１０アリール）および−（５−１５員環）ヘテロアリールから独立して選択される１から３個の置換基によって置換されていてもよい請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−メトキシ−フェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３，４−ジメチル−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−クロロ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２−フェニル−プロピルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−トリフルオロメチル−ベンジルスルファニル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−メトキシ−ベンジルスルファニル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２−フルオロ−ベンジルスルファニル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−プロピルスルファモイル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチルスルファニル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３，４−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ジプロピルスルファモイル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ベンジルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−フェノキシ−ブチルスルファニル）−チアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［２−（４−ブロモ−フェノキシ）−エチルスルファニル］−チアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ジエチルスルファモイル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−エチルスルファモイル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−フェネチルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｓ）−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−エチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミノ）−ペンタン酸（５−エチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−エチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−エチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
ヒドロキシ−フェニル−酢酸［１−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルカルバモイル）−ブチルカルバモイル］−フェニル−メチルエステル；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−トリフルオロメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ホルミル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−エチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｓ）−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−（１−エチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−（Ｒ）−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−ペンチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−３−オキソ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−イソプロピルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（Ｓ）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（Ｒ）−２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
３−（５−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−３−メチル−酪酸；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−２−オキシラニル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−３−オキシ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１，１−ジメチル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−プロピル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−メチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（１−メチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−メチル−ブチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（１−メチル−ブチル）−１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−メチル−３−オキソ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（１−メチル−３−オキソ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−イソプロピルアミノ−１−メチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３，３−ジメトキシ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（３−エチルアミノ−１−メチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（３−イソプロピルアミノ−１−メチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（１，１−ジメチル−３−オキソ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（３−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（３−イソプロピルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−エチルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−（Ｓ）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−ブト−３−エニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−３−プロピルアミノ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［３−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−１，１−ジメチル−プロピル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−シクロプロピルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−３−モルホリン−４−イル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［３−（１−エチル−プロピルアミノ）−１，１−ジメチル−プロピル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−シクロプロピルアミノ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−｛３−［ホルミル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−１，１−ジメチル−プロピル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−｛３−［ホルミル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−１，１−ジメチル−プロピル｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−３−オキソ−プロピル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２−クロロ−１，１−ジメチル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−（５−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［（イソプロピル−フェニル−カルバモイル）−メチルスルファニル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−フルオロ−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−メチル−アリル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−メチル−プロペニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−アセチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３−メチル−ブチルアミノ）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ブチルアミノ−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３，３−ジメチル−ブチルアミノ）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−シクロプロピルアミノ−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−２−オキソ−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ヒドロキシ−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−エチル］−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２−ベンジルオキシ−１，１−ジメチル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−エチルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（２−ジメチルアミノ−エチルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−エトキシメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−ジメチルアミノ−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−イソブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−イソプロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
Ｎ−（５−ベンジル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−フェノキシメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド
Ｎ−［５−（３−クロロ−フェニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ブチルアミド；
Ｎ−（５−シクロブチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［５−（５−メチル−３−フェニル−イソキサゾール−４−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−メトキシメチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−イソプロピルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−ブチルアミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−メチルスルファモイル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−（５−｛２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−プロピオン酸エチルエステル；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−フェネチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−アミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−フェノキシ−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−Ｎ−［３−（トルエン−４−スルホニルアミノ）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−ブチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−エチルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−メタンスルホニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−アミド；および
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［３−（４−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−アミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物あるいはこのような化合物の薬学的に許容できる塩。
【請求項２１】
哺乳類におけるＡβ−ペプチドの産生を阻害するための医薬組成物であって、Ａβ−産生の阻害に有効である量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳類におけるアルツハイマー病、アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、プリオンを介する疾患、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症およびダウン症候群からなる群から選択される疾患あるいは状態を治療するための医薬組成物であって、Ａβ−ペプチド産生の阻害に有効である量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳類におけるアルツハイマー病、アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、プリオンを介する疾患、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症およびダウン症候群からなる群から選択される疾患あるいは状態を治療するための医薬組成物であって、このような疾患あるいは状態の治療に有効である量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳類におけるＡβ−ペプチド産生と関係する疾患あるいは状態を治療するための医薬組成物であって、（ａ）請求項１に記載の化合物、（ｂ）記憶促進薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬あるいは抗高血圧薬、および（ｃ）薬学的に許容できる担体を含み、上記有効成分「ａ」および「ｂ」が組成物をこのような疾患あるいは状態を治療する上で有効とする量で存在する医薬組成物。
【請求項２５】
哺乳類におけるアルツハイマー病、アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管症、プリオンを介する疾患、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症およびダウン症候群からなる群から選択される疾患あるいは状態を治療するための医薬組成物であって、（ａ）請求項１に記載の化合物、（ｂ）記憶促進薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬あるいは抗高血圧薬、および（ｃ）薬学的に許容できる担体を含み、上記有効成分「ａ」および「ｂ」が組成物をこのような疾患あるいは状態を治療する上で有効とする量で存在する医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳類におけるアルツハイマー病を治療する方法であって、前記哺乳類に（ａ）請求項１に記載の化合物、および（ｂ）記憶促進薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、あるいは抗高血圧薬、および（ｃ）薬学的に許容できる担体を含み、上記有効成分「ａ」および「ｂ」が組成物をこのような疾患あるいは状態を治療する上で有効とする量で存在する医薬組成物。