【手続補正書】
【提出日】平成19年10月5日(2007.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2007510662.tif 000001
（式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、シクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）またはヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）であり；式中、Ｒ１は、Ｒ２およびＲ３のいずれか一方または両方およびそれが結合する炭素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる；式中、ＫはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＲ５＝ＣＲ５またはＣ≡Ｃであり；式中、各アルキルは、独立して少なくとも１つのハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アセチル、ＳＯ２Ｒ６、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６と置換することができる；式中、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、独立してアリール、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２またはＮ（Ｒ５）ＳＯ２（Ｒ５）と置換することができ；
Ｒ２は、ＳＯ２Ｒ８であり；式中、Ｒ２は、Ｒ１およびＲ３の一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アセチルまたはアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、式中、アリールは任意でＲ６またはＯＲ６と置換することができ；式中、Ｒ３はＲ１およびＲ２の一方または両方およびそれが結合する窒素と一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリール環構造を形成することができる；
各Ｒ４は、独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アルコキシ、ＣＮ、Ｎ（Ｒ６）２、アセチル、ＣＦ３またはＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＦ３であり；
各Ｒ５は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル，アセチル、シクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリールまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり；それらの各々は１つ以上のＲ４と置換されており；
各Ｒ６は、独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ８は、独立してシクロアルキル、シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；それらの各々は、独立してＲ９、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＲ５、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＳＲ５、ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５またはＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２と置換されており；
Ｘは、ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＣＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＣＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＳＯ２Ｒ９、ＣＨＮ（Ｒ９）２、ＣＯ、ＣＨＮ（Ｒ９）ＳＯ２Ｒ９、ＣＨＣＨ２ＯＲ９、ＣＨＲ９、ＮＲ９、ＮＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ９である、またはＹと一緒になった場合はＣＲ９＝ＣＲ９であり；
Ｙは、（ＣＨ２）ｐ、ＣＨＣ１−Ｃ８アルキル、Ｏ、ＣＯであるか、またはＸと一緒になった場合はＣＲ９＝ＣＲ９であり、式中ＹがＯである場合は、ＸはＣであり；
各Ｒ９は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキルであり；それらの各々は独立して１つ以上のＲ１０と置換することができ；
各Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル、ハロ、ＯＲ５、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＣＯＲ５、ＮＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＲ５、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３またはＯＣＦ３であり；
Ｃｙは、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｍは０〜６であり；
ｎは０、１または２であり；そして
ｐは１、２または３であり；
式中、Ｒ８は、Ｒ１がベンジルオキシの場合はジクロロフェニルではない）の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ヘテロアリール、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）であり；式中、ＫはＯ、ＮまたはＳであり；式中、各アルキルは、独立して少なくとも１つのハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アセチル、ＳＯ２Ｒ６、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６と置換することができ；そして式中、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは独立してアリール、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ、ＯＲ６、ＳＯ２Ｒ６、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ５）２、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）（Ｒ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２またはＮ（Ｒ５）ＳＯ２（Ｒ５）と置換することができる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がベンジルオキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がアリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がベンジルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９がヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が窒素含有ヘテロシクリルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記窒素含有ヘテロシクリルがＣ１−Ｃ４アルキルと置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９がピロリジル、ピペリジル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８がＮ（Ｒ５）２と置換されており、そして各Ｒ５は独立してＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ５が、独立してＨ、メチル、エチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ（Ｒ５）２が
【化２】
2007510662.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記窒素含有ヘテロシクリルが架橋ヘテロシクリルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ８は、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ２またはＣ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｎ（Ｒ５）２が
【化３】
2007510662.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸおよびＹは一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｃｙがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＸがＮＳＯ２Ｒ９であり、ＹがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であり、ＹがＣＨ２であり、Ｃｙがフェニルであり、ｍが０であり、そしてｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＸおよびＹは一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり、Ｃｙがフェニルであり、ｍが０であり、そしてｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３がＨまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｒ８がＲ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であるか、またはＹと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
ＹがＣＨ２であるか、またはｘと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
Ｃｙがフェニルであり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８が、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ２またはＣ３アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８は窒素含有ヘテロシクリルと置換されているか、または
【化４】
2007510662.tif 000004
からなる群から選択される置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がベンジルオキシまたはベンジルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍが０である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がベンジルオキシであり；
Ｒ８が、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であるか、またはＹと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
ＹがＣＨ２であるか、またはｘと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
Ｃｙがフェニルであり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、ヘテロシクリルまたはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ２−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であるか、またはＹと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
ＹがＣＨ２である、またはｘと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
Ｃｙがフェニルであり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ８が、Ｎ（Ｒ５）２または窒素含有ヘテロシクリルと置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｎ（Ｒ５）２が
【化５】
2007510662.tif 000005
からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であり；
ＹがＣＨ２であり；
Ｃｙがフェニルであり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、Ｒ９またはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸおよびＹは一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり：
Ｃｙがフェニルであり；
Ｒ９がＨであり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、アリール（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｋ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、アリール（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはヘテロアリールであり；
Ｒ８が、ヘテロシクリルまたはＮ（Ｒ５）２と置換されたＣ２−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３がＨまたはＭｅであり；
ＸがＮＳＯ２ＣＨ３であるか、またはＹと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
ＹがＣＨ２である、またはｘと一緒になってＣＲ９＝ＣＲ９であり；
Ｃｙがフェニルであり；
ｍが０であり；そして
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
被験者における肥満症を治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
【請求項３７】
被験者における糖尿病を治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
【請求項３８】
前記糖尿病がＩ型糖尿病である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記糖尿病がＩＩ型糖尿病である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
前記被験者が糖尿病の危険性があると同定される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
前記被験者が耐糖能障害を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４２】
前記被験者が絶食時高血糖症を有することによって糖尿病の危険性があると同定される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４３】
被験者における代謝性症候群を治療するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩を含む、組成物。
【請求項４４】
前記被験者がアテローム発生性脂質血症異常を有する、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記被験者が肥満症である、請求項４３に記載の組成物。