【手続補正書】
【提出日】平成19年3月1日(2007.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2006523239.tif 000001
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ２は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができ、そして式中、Ｒ基は、以下の式：
【化２】
2006523239.tif 000002
の構造によって表され、式中、炭素２０における立体化学中心は、ＲまたはＳ配置を有することができ、そして式中、Ｚは、Ｙ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ及び−ＣＨ＝ＣＨＹから選択され、ここで二重結合はシス又はトランス幾何配置（ｇｅｏｍｅｔｒｙ）を有することができ、そしてここでＹは、水素、メチル、−ＣＯＲ５及び以下の式：
【化３】
2006523239.tif 000003
の構造のラジカルから選択され、式中、ｍ及びｎは、独立に、０ないし５の整数を表し、式中、Ｒ１は、水素、ジューテリウム、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望により、ヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ１−５−アルキルから選択され、そして式中、それぞれのＲ２、Ｒ３、及びＲ４は、独立に、ジューテリウム、ジューテロアルキル、水素、フルオロ、トリフルオロメチル及び直鎖又は分枝鎖であることができ、そして所望により、ヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を保有するＣ１−５−アルキルから選択され、そして式中、Ｒ１及びＲ２は、いっしょに選択され、オキソ基、又はアルキリデン基、＝ＣＲ２Ｒ３、若しくはｐが２ないし５の整数である−（ＣＨ２）ｐ−基を表し、そして式中、Ｒ３及びＲ４は、いっしょに選択され、オキソ基、又はｑが２ないし５の整数である−（ＣＨ２）ｑ−基を表し、そして式中、Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、又はＣ１−５アルキルを表し、そしてここにおいて、側鎖中の２０、２２、又は２３位におけるＣＨ−基はいずれも、窒素原子によって置換されることができ、或いはそれぞれ、２０、２２、及び２３位における−ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｎ−又は−（ＣＲ１Ｒ２）−基のいずれもは、酸素又は硫黄原子によって置換されていることができる］
を有する化合物。
【請求項２】
Ｒが、以下の式：
【化４】
2006523239.tif 000004
【化５】
2006523239.tif 000005
【化６】
2006523239.tif 000006
【化７】
2006523239.tif 000007
【化８】
2006523239.tif 000008
【化９】
2006523239.tif 000009
【化１０】
2006523239.tif 000010
【化１１】
2006523239.tif 000011
【化１２】
2006523239.tif 000012
【化１３】
2006523239.tif 000013
からなる群から選択される側鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の式：
【化１４】
2006523239.tif 000014
を有する２−［（３’−メトキシメトキシ）プロピリデン］−１９−ノル−１α，２５−（ＯＨ）２Ｄ３。
【請求項４】
以下の式：
【化１５】
2006523239.tif 000015
を有する２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−１α，２５−（ＯＨ）２Ｄ３（Ｅ−異性体）。
【請求項５】
以下の式：
【化１６】
2006523239.tif 000016
を有する２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−１α，２５−（ＯＨ）２Ｄ３（Ｚ−異性体）。
【請求項６】
以下の式：
【化１７】
2006523239.tif 000017
を有する２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−（２０Ｓ）−１α，２５−（ＯＨ）２Ｄ３（Ｅ−異性体）。
【請求項７】
以下の式：
【化１８】
2006523239.tif 000018
を有する２−（３’−ヒドロキシプロピリデン）−１９−ノル−（２０Ｓ）−１α，２５−（ＯＨ）２Ｄ３（Ｚ−異性体）。
【請求項８】
請求項１〜７に記載の化合物のうち少なくとも１つの有効量を、医薬的に受容可能な賦形剤といっしょに含有する医薬組成物。
【請求項９】
骨質量を維持又は増加することが好ましい代謝性骨疾患、乾癬、白血病、大腸癌、乳癌、皮膚癌、前立腺癌、自己免疫性疾患、及び炎症性腸疾患からなる群から選択される少なくとも１の疾患の治療のための請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
代謝性骨疾患が、老人性骨粗鬆症、閉経期後骨粗鬆症、ステロイド誘導性骨粗鬆症、低骨代謝回転性骨粗鬆症、骨軟化症、及び腎性骨形成異常症からなる群から選択される少なくとも１の疾患である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
自己免疫性疾患が、多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡からなる群から選択される少なくとも１の疾患である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１２】
炎症性腸疾患が、クローン病及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される少なくとも１の疾患である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１３】
骨の強度を高めるための請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１４】
骨強度が、皮質強度である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１５】
骨強度が、小柱強度である、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１６】
組成物が、経口的、非経口的、経皮的及び局所的からなる群から選択される少なくとも１の方法により投与される、請求項８〜１５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１７】
組成物が、約０．０１μｇないし約１００μｇの量の請求項１〜７記載の化合物を含有する、請求項８〜１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
組成物が、約０．０１μｇないし約５０μｇの量の請求項１〜７記載の化合物を含有する、請求項８〜１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜７記載の化合物が、一日当り約０．０１μｇないし約１００μｇの用量で投与される、請求項８〜１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
以下の式：
【化１９】
2006523239.tif 000019
［式中、同一又は異なってもよいＹ１、Ｙ２、Ｙ３及びＹ４は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。
【請求項２１】
以下の式：
【化２０】
2006523239.tif 000020
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ２は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。
【請求項２２】
以下の式：
【化２１】
2006523239.tif 000021
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ２は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。
【請求項２３】
以下の式：
【化２２】
2006523239.tif 000022
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ２は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。
【請求項２４】
以下の式：
【化２３】
2006523239.tif 000023
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ２は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。
【請求項２５】
以下の式：
【化２４】
2006523239.tif 000024
［式中、同一又は異なってもよいＹ１及びＹ３は、水素及びヒドロキシ保護基からなる群からそれぞれ選択され、そして式中、Ｘは、アルキル、水素、ヒドロキシ保護基、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びアリールオキシアルキルであることができる］
を有する化合物。