【手続補正書】
【提出日】平成19年4月25日(2007.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
１個またはそれ以上のＡ０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、請求項１に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３であるが、但し、該抱合体は、少なくとも１個のＡ１を含む；
Ａ１は、以下である：
【化１】
2007500743.tif 000001
Ａ２は、以下である：
【化２】
2007500743.tif 000002
Ａ３は、以下である：
【化３】
2007500743.tif 000003
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；そしてＹ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得る；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化４】
2007500743.tif 000004
ここで：
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ１は、別個に、Ｈまたは１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルである；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ２基は、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５または−ＳＯＭ２Ｗ５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｗ６は、Ｗ３であり、Ｗ３は、別個に、１個、２個または３個のＡ３基で置換されている；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
Ｘ６６は、水素またはフッ素である；そして
Ｘ６７は、水素、ヒドロキシまたはアシルオキシである、
抱合体。
【請求項３】
次式を有する請求項２に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
［ＤＲＵＧ］−（Ａ０）ｎｎ
ここで：
ＤＲＵＧは、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；そして
ｎｎは、１、２または３である、
抱合体。
【請求項４】
式１〜２９６のいずれか１つを有する請求項２に記載の抱合体であって、ここで：
１個のＡ０は、Ａ１である；
Ｘ５０は、ＨまたはＦである；
Ｘ５１は、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである；
Ｘ５２は、ＮＨ２またはＥｔＣ（Ｏ）Ｎ−Ｎａ＋である；
Ｘ５３は、Ｈ、メチル、ＣＦ３またはハロである；
Ｘ５４は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、シアノまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシである；
Ｘ５５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、またはトリフルオロメチルである；
Ｘ５６は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチルである；
Ｘ５７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、シアノ、メチルまたはｔ−ブチルである；
Ｘ５８は、ＨまたはＣＨ２ＯＨである；
Ｘ５９は、ＨまたはＦである；
Ｘ６０は、Ｈ、トリフルオロメチルまたはシアノである；
Ｘ６１は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、エチル、メチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノである；
Ｘ６２は、メチル、クロロまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６３は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、ビニルまたはトリフルオロメチルである；
Ｘ６４は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メチル−１−ブテン−１−イルである；
Ｘ６５は、ＨまたはＦである；そして
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである、
抱合体。
【請求項５】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化７】
2007500743.tif 000005
。
【請求項６】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１１】
2007500743.tif 000006
。
【請求項７】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１２】
2007500743.tif 000007
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項８】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１３】
2007500743.tif 000008
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項９】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１４】
2007500743.tif 000009
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１０】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１５】
2007500743.tif 000010
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または１個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１１】
各Ａ１が、次式である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の抱合体：
【化１６】
2007500743.tif 000011
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２５】
2007500743.tif 000012
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項１３】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化２７】
2007500743.tif 000013
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項１４】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項１３に記載の抱合体。
【請求項１５】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３０】
2007500743.tif 000014
。
【請求項１６】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３２】
2007500743.tif 000015
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
抱合体。
【請求項１７】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化３５】
2007500743.tif 000016
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
抱合体。
【請求項１８】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４０】
2007500743.tif 000017
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項１９】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４３】
2007500743.tif 000018
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項２０】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４４】
2007500743.tif 000019
。
【請求項２１】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化４９】
2007500743.tif 000020
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
抱合体。
【請求項２２】
各Ａ３が、次式である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の抱合体：
【化５０】
2007500743.tif 000021
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
抱合体。
【請求項２３】
Ａ０が、次式である、請求項３に記載の抱合体：
【化５１】
2007500743.tif 000022
ここで、各Ｒは、別個に、アルキルである、
抱合体。
【請求項２４】
次式を有する、請求項１、２、３または４に記載の抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化５２】
2007500743.tif 000023
ここで：
ＤＲＵＧは、抗炎症性化合物である；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−である；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式である：
【化５３】
2007500743.tif 000024
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基である；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄである；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２である；
Ｒ３ｂは、Ｙ１である；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））である；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有する
アルケニル、または２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルである；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されている；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５である；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ
５である；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されている；
Ｍ２は、１、２または３である；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である；
ｎｎは、１、２または３である；そして
Ｌは、直接結合または連結基である、
抱合体。
【請求項２５】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５４】
2007500743.tif 000025
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
抱合体。
【請求項２６】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５５】
2007500743.tif 000026
Ｙ１ａは、ＯまたはＳである；そして
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、
抱合体。
【請求項２７】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５６】
2007500743.tif 000027
。
【請求項２８】
各Ｒｙが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項２９】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５７】
2007500743.tif 000028
。
【請求項３０】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５８】
2007500743.tif 000029
。
【請求項３１】
各Ｒｘが、次式である、請求項２４に記載の抱合体：
【化５９】
2007500743.tif 000030
。
【請求項３２】
各Ｙ１が、ＯまたはＳである、請求項２４に記載の抱合体。
【請求項３３】
各Ｙ２が、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項２４に記載の抱合体。
【請求項３４】
ｎｎが、１である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項３５】
ｎｎが、２である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項３６】
ｎｎが、３である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項３７】
前記抗炎症性化合物が、式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である；ここで、Ｘ６６が、Ｈまたはフッ素である；そしてＸ６７が、Ｈ、ヒドロキシまたはアシルオキシである、請求項２４に記載の抱合体。
【請求項３８】
各Ｌが、二価の分枝または非分枝の飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖が、２個〜２５個の炭素原子を有し、ここで、該炭素原子の１個またはそれ以上が、必要に応じて、（−Ｏ−）で置き換えられ、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上にて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシから選択される、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項３９】
各Ｌが、式Ｗ−Ａであり、ここで、Ａが、（Ｃ１〜Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたはそれらの組合せであり、ここで、各Ｗが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４０】
各Ａが、１個〜１０個の炭素を有するアルキレンである、請求項３９に記載の抱合体。
【請求項４１】
各Ｌが、ペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４２】
各Ｌが、アミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４３】
各Ｌが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−スレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンまたはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４４】
各Ｌが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｎが、約１と約１０の間である；そしてＷが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合である；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４５】
各Ｌが、メチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４６】
各Ｌが、Ｌの炭素原子で、Ｐに連結されている、請求項３７に記載の抱合体。
【請求項４７】
単離され精製された、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項４８】
前記化合物が、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤ではない、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項４９】
前記化合物が、抗癌剤ではない、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５０】
前記化合物が、免疫媒介性の状態に対して活性である化合物ではない、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５１】
前記化合物が、代謝疾患に対して活性である化合物ではない、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５２】
前記化合物が、抗ウイルス薬ではない、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５３】
前記化合物が、ヌクレオシドではない、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５４】
前記化合物が、キナーゼ阻害剤ではない、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５５】
前記化合物が、代謝拮抗剤ではない、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５６】
前記化合物が、ＩＭＰＤＨ阻害剤ではない、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５７】
前記化合物が、抗感染薬ではない、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５８】
前記化合物が、式２４２または２４３の化合物ではない、請求項４〜５７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項５９】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２７９〜２８０、２０４〜２１０、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜５８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６０】
前記化合物が、式４５〜４７、５６〜５８、２２９、９５〜９７、および２２６〜２３３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜５９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６１】
前記化合物が、式８２〜８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６２】
前記化合物が、式１０６〜１０７、２３５〜２４３、および２８１〜２８５のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６３】
前記化合物が、式１０６〜１０７および２４２〜２４３のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６４】
前記化合物が、式７４〜７６、１９９〜２０３、２０４〜２１０、２８１〜２８５、および２８６〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６５】
前記化合物が、式１４、４１〜４４、６３〜６５、７４〜７６、７９〜８０、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１２６、２０４〜２１０、１３３〜１５５、１６５〜１７３、１７７〜１９２、１９６〜２１０、２１４〜２４３、２４９〜２５０、２７２〜２７４、２６９〜２７１、２７５〜２８０、２８６〜２９２、および２９３〜２９６のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６６】
前記化合物が、式４３〜４７、５６〜５８、２２９、７４〜７９、９５〜９７、９９〜１００、１０６〜１０７、１１３〜１１４、１２４〜１２６、１３３〜１３８、１５４〜１５５、１５８〜１５９、１６５〜１６７、１９９〜２１０、２１４〜２２４、２２６〜２３３、２３５〜２４３、２４９〜２５０、および２７９〜２９２のいずれか１つの化合物ではない、請求項４〜６５のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６７】
前記化合物が、式５０３、５２６〜５２８、５３１、５４２、５５１、５５４、５５７、５５９、５６５、５６９、５７２〜５７４、５７７、５８５、５８７、５９８〜６００、６０２、６０３、６０５、６０７、６０８、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜６６のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６８】
前記化合物が、式５２５〜５２７、５３３、５３４、５４２、５５４、５５７、５５９、５６３、５６５〜５６７、５６９、５７２〜５７９、５８５、５８７〜５８９、５９１〜５９５、５９７〜６００、６０２、６０４〜６０５、および６０７〜６１１のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項６９】
前記化合物が、式５９８〜６００、５７７、および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７０】
前記化合物が、式５５７または５８５の化合物ではない、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７１】
前記化合物が、式５５７、５７７、５８５、６０２、６０７、および６０９のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜７０のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７２】
前記化合物が、式５４４の化合物ではない、請求項１〜７１のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７３】
前記化合物が、式５２８、５３１、５５１、および６０５のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜７２のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７４】
前記化合物が、式５５９、５９８〜６００および６０８のいずれか１つの化合物ではない、請求項１〜７３のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７５】
前記化合物が、式５８５の化合物ではない、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の抱合体。
【請求項７６】
式ＭＢＦの化合物。
【請求項７７】
表１００から選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
薬学的に受容可能な賦形剤と請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項７９】
請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、単位剤形。
【請求項８０】
インビトロまたはインビボで炎症活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物を含有し、該組成物は、このような治療を必要とする検体と接触させるのに適している、組成物。
【請求項８１】
前記接触が、インビボでなされる、請求項８０に記載の組成物。
【請求項８２】
哺乳動物において炎症を治療するための組成物であって、請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項８３】
前記抱合体または化合物が、薬学的に受容可能な賦形剤と共に処方される、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
前記抱合体または化合物が、また、第二活性成分と共に処方される、請求項８３に記載の組成物。
【請求項８５】
医学療法で使用するための、請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項８６】
動物における炎症を治療する医薬を調製するための、請求項１〜７５のいずれか１項に記載の抱合体または請求項７６〜７７に記載の化合物の使用。
【請求項８７】
本明細書中で記述されたホスホネート置換抗炎症性化合物。
【請求項８８】
実施例またはスキームに従って本明細書中で記述された化合物または抱合体を調製する方法。