【手続補正書】
【提出日】平成19年10月3日(2007.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
2007509150.tif 000001
［式中、
ＡおよびＢはそれぞれ独立に、ＣＨ２、ＮおよびＯからなる群から選択され；
ＤおよびＥはそれぞれ独立に、ＮおよびＯからなる群から選択され；
Ｆは、フェニルおよびヘテロアリール（ピリジル）からなる群から選択され；
Ｇは、結合またはメチレンであり；前記メチレンは、メチル、エチル、イソプロピルおよびカルボニルから選択される置換基で置換されていても良く；
Ｒは、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＨ３
からなる群から選択され；
Ｒ１は、
（ａ）水素、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）−Ｃ２−６アルケニル、
（ｇ）−Ｃ２−６アルキニル、
（ｈ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉ）−Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、
（ｊ）−Ｓ−Ｃ１−６アルキルおよび
（ｋ）５員もしくは６員のヘテロ芳香環［前記ヘテロ芳香環は、独立にＮおよびＯからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有し；前記ヘテロアリールは、メチル、メトキシ、ヒドロキシルまたはハロで置換されていても良い。］；
からなる群から選択され；
Ｒ２は、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）５員もしくは６員のヘテロ芳香環［前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環は、独立にＮおよびＯからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する。］、
（ｄ）アリールおよび
（ｅ）−ＮＲ５Ｒ６
からなる群から選択され；
Ｒ３は、
（ａ）水素、
（ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）５員もしくは６員のヘテロ芳香環［前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香環は、独立にＮおよびＯからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する。］、
（ｄ）アリールおよび
（ｅ）−ＮＲ５Ｒ６
からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３の選択肢（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）および（ｅ）はそれぞれ、メチル、メトキシ、ハロおよびヒドロキシルから選択される１または２個の置換基で置換されていても良いか、
またはＲ２およびＲ３が一体となって、これらが結合している原子とともに、フェニルおよびシクロヘキシルから選択される環が形成されており；
Ｒ４は、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良い−ＮＨ（Ｃ１−３アルキルアリール）であり；
Ｒ７は、
（ａ）ヒドロキシル、
（ｂ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（ｃ）アリール、
（ｄ）５員もしくは６員のヘテロ芳香環［前記ヘテロ芳香環は、独立にＮおよびＯからなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を有する。］
からなる群から選択され；
Ｒ７の選択肢（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）は、メチル、メトキシ、ヒドロキシルまたはハロで置換されていても良い。］
【請求項２】
下記式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化２】
2007509150.tif 000002
【請求項３】
ＤおよびＥがＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇがメチレンであり；このメチレンがメチル、エチル、イソプロピルおよびカルボニルから選択される置換基で置換されていても良い、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、
（ａ）水素、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）−Ｃ１−３アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が一体となって、これらが結合している原子とともに、フェニルおよびシクロヘキシルから選択される環が形成されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良い−ＮＨ（Ｃ１−３アルキルフェニル）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方がフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＡおよびＢがそれぞれ独立に、ＣＨ２およびＮからなる群から選択され；
ＤおよびＥがそれぞれ独立に、Ｎからなる群から選択され；
Ｆが、フェニルおよびピリジルからなる群から選択され；
Ｇが、メチレンであり；前記メチレンは、メチル、エチル、イソプロピルおよびカルボニルから選択される置換基で置換されていても良く；
Ｒが、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）ＣＨ３
からなる群から選択され；
Ｒ１が、
（ａ）水素、
（ｂ）ＣＦ３、
（ｃ）フェニル、
（ｄ）−Ｃ１−３アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３が一体となって、これらが結合している原子とともに、フェニルおよびシクロヘキシルから選択される環が形成されており；
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良い−ＮＨ（Ｃ１−３アルキルフェニル）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式ＩＩの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
2007509150.tif 000003
【請求項１１】
ＤおよびＥがＮである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇがメチレンであり；前記メチレンは、メチル、エチル、イソプロピルおよびカルボニルから選択される置換基で置換されていても良い、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良い−ＮＨ（Ｃ１−３アルキルフェニル）である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびハロから選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良いピロール、ピリジンまたはイミダゾールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤおよびＥがＮであり；
Ｇがメチレンであり；前記メチレンは、メチル、エチル、イソプロピルおよびカルボニルから選択される置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシル、−Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良い−ＮＨ（Ｃ１−３アルキルフェニル）であり；
Ｒ７が、メチル、メトキシ、ヒドロキシルおよびハロから選択される１もしくは２個の置換基で置換されていても良いピロール、ピリジンまたはイミダゾールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化４】
2007509150.tif 000004
2007509150.tif 000005
2007509150.tif 000006
2007509150.tif 000007
2007509150.tif 000008
2007509150.tif 000009
【請求項１７】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩；ならびに製薬上許容される担体を含む、電圧依存型カルシウムチャンネルのα２δサブユニットの結合が介在する適応症を治療するための医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、ｉ）オピエート作働薬、ｉｉ）オピエート拮抗薬、ｉｉｉ）ｍＧｌｕＲ５拮抗薬、ｉｖ）５ＨＴ受容体作働薬、ｖ）５ＨＴ受容体拮抗薬、ｖｉ）ナトリウムチャンネル拮抗薬、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体作働薬、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体拮抗薬、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害薬、ｘ）ＮＫ１拮抗薬、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬、ｘｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体調節剤、ｘｉｉｉ）ドーパミン作働薬、ｘｉｖ）ドーパミン拮抗薬、ｘｖ）選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ｘｖｉ）三環系抗鬱薬、ｘｖｉｉ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｖｉｉｉ）Ｌ−ドーパ、ｘｉｘ）ブスピロン、ｘｘ）リチウム塩、ｘｘｉ）バルプロエート、ｘｘｉｉ）ニューロンティン、ｘｘｉｉｉ）オランザピン、ｘｘｉｖ）ニコチン拮抗薬、ｘｘｖ）ニコチン作働薬、ｘｘｖｉ）ムスカリン作働薬、ｘｘｖｉｉ）ムスカリン拮抗薬、ｘｘｖｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬（ＳＳＮＲＩ）、ｘｘｉｘ）ヘロイン代替薬、ｘｘｘ）ジスルフィラムまたはｘｘｘｉ）アカンプロセートをさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記ヘロイン代替薬が、メタドン、レボ−α−アセチルメタドール、ブプレノルフィンまたはナルトレキソンである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
有効量の請求項１に記載の化合物を含む、神経障害性疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２２】
疼痛障害を治療または予防するための医薬組成物であって、治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含み、前記疼痛障害が急性疼痛、持続性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛もしくは神経障害性疼痛である、前記医薬組成物。
【請求項２３】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、不安、抑鬱、双極性障害、乾癬、薬物禁断症状、タバコ禁断症状、記憶喪失、認識障害、痴呆、アルツハイマー病、統合失調症またはパニックを治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２４】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、錐体外路運動機能の障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２５】
前記錐体外路運動機能の障害が、パーキンソン病、進行性筋肉上麻痺、ハンチントン病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群症候群または遅発性運動異常である、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、不安障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２７】
前記不安障害が、パニック発作、広場恐怖症もしくは特異的恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、全般性不安障害、摂食障害、薬物誘発不安障害または非特異的不安障害である、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、神経障害性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項２９】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、パーキンソン病を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３０】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、抑鬱を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３１】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、癲癇を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３２】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、炎症性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３３】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、認識機能障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３４】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、薬物耽溺、薬物乱用または薬物禁断症状を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３５】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、双極性障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３６】
治療上有効量または予防上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む、日内周期障害および睡眠障害を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項３７】
前記日内周期障害および睡眠障害が交代勤務誘発睡眠障害または時差ボケである、請求項３６に記載の医薬組成物。