【手続補正書】
【提出日】平成19年7月11日(2007.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で表される化合物または薬理学的に活性なその塩を含む、メラノコルチン受容体リガンドとして作用するための組成物。
【化１】
2004505912.tif 000001
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ニトロおよびスルホからなる群から選択される。
【請求項２】
一般式（Ｉ）で表される化合物または薬理学的に活性なその塩を含む、メラノコルチン系に関連する障害（ｄｉｓｏｒｄｅｒ）の治療用組成物。
【化２】
2004505912.tif 000002
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、ニトロおよびスルホからなる群から選択される。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１以上がメチルである請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１以上がメトキシである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１以上が、ハロゲン原子である請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
上記ハロゲンがフルオロまたはクロロである請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）で表わされる前記化合物が、以下から選択される化合物または薬理学的に許容可能なその塩である請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，６−ジメトキシベンジリデンアミノ）グアニジンアセテ−ト、
Ｎ−（３−ブロモ−４−フルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテ−ト、
Ｎ−（２，３−ジフルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテ−ト、
Ｎ−（４−クロロ−３−フルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテ−ト、
Ｎ−（３−メトキシ−２，６−ジニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（３−ブロモ−２，６−ジニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（２，３−ジメトキシ−５，６−ジニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（５−ブロモ−２，４−ジメトキシベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート０．５水和物、
Ｎ−（２，３−ジメトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−フルオロ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（３，５−ジニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート二水和物、
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−ブロモ−４−ニトロベンジリデンアミノ（nitroobenzylideneamino））グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−ブロモ−５−ニトロベンジリデンアミノ（nitroobenzylideneamino））グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−ヨードベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２，３−ジメトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−４−メトキシベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（４−ブロモ−３−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（３−ヨードベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（２−スルホベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（４−フルオロ−３−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（４−メトキシ−３−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（３，５−ジクロロ−２−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンヘミアセテート、
Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン、
Ｎ−（３，５−ジクロロ−４−メトキシベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（３−ブロモ−４−メトキシ−５−メチルベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２，３，４−トリメトキシベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（４−クロロ−２−メトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（３，６−ジクロロ−２−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−４−メチル−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メチル−２−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（５−ブロモ−２−ヒドロキシ−３−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（５−ブロモ−２−メトキシ−３−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジン塩酸塩、
Ｎ−（２，４−ジメトキシ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテート、
Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロ−５−ニトロベンジリデンアミノ）グアニジンアセテ−ト。
【請求項８】
標識、または毒物（ｔｏｘｉｃ  ａｇｅｎｔ）をさらに含む請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物に含まれる化合物を生体内で形成するプロドラッグを含む、メラノコルチン受容体リガンドとして作用するためのプロドラッグ組成物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物に含まれる化合物を生体内で形成するプロドラッグを含む、メラノコルチン系に関連する障害（ｄｉｓｏｒｄｅｒ）の治療用プロドラッグ組成物。
【請求項１１】
１以上の佐剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）、担体、または賦形剤をさらに含む請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
１以上の佐剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）、担体、または賦形剤をさらに含む請求項９または１０に記載のプロドラッグ組成物。
【請求項１３】
内分泌系またはホルモン系における機能不全；性機能および／または性機能不全；アレルギー性疾患（ｄｉｓｏｒｄｅｒ）；痛み；食欲不振；癌、カヘキシー、高齢（ｇｅｒｉａｔｒｉｃ  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ）、ＨＩＶ、外傷、および心理状態に起因する食欲不振；炎症；ならびに慢性関節リウマチからなる群から選択される少なくとも１の治療のための請求項１〜８および１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
内分泌系またはホルモン系における機能不全；性機能および／または性機能不全；アレルギー性疾患（ｄｉｓｏｒｄｅｒ）；痛み；食欲不振；癌、カヘキシー、高齢（ｇｅｒｉａｔｒｉｃ  ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ）、ＨＩＶ、外傷、および心理状態に起因する食欲不振；炎症；ならびに慢性関節リウマチからなる群から選択される少なくとも１の治療のための請求項９、１０および１２のいずれか１項に記載のプロドラッグ組成物。
【請求項１５】
皮膚の日焼けまたは皮膚の淡色化；末梢神経の再生ならびに；中枢神経の再生からなる群から選択される少なくとも１つを誘発する請求項１〜８および１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
皮膚の日焼けまたは皮膚の淡色化；末梢神経の再生ならびに；中枢神経の再生からなる群から選択される少なくとも１つを誘発する請求項９、１０および１２のいずれか１項に記載のプロドラッグ組成物。
【請求項１７】
皮膚障害および黒色腫からなる群から選択される少なくとも１つを治療するための請求項１〜８および１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
皮膚障害および黒色腫からなる群から選択される少なくとも１つを治療するための請求項９、１０および１２のいずれか１項に記載のプロドラッグ組成物。
【請求項１９】
悪性腫瘍、黒色腫および転移からなる群から選択される少なくとも１つを治療および／または診断するための請求項１〜８および１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
悪性腫瘍、黒色腫および転移からなる群から選択される少なくとも１つを治療および／または診断するための請求項９、１０および１２のいずれか１項に記載のプロドラッグ組成物。