【手続補正書】
【提出日】平成19年9月13日(2007.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2007505919.tif 000001
｛式中、
Ｅは：
（ｉ）−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｘ１であり、ここでＸ１は、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＣＦ３、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＣＦ２ＣＦ２Ｒ９、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｒ１０、−ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＣＨ２ＯＲ１０、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＣＨ２）２ＯＲ１１又は−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＣＨ２）２ＮＲ１０Ｒ１１であり：ここで
Ｒ５は、水素又はアルキルであり；及び
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シアノ、−アルキレン−Ｘ２−Ｒ１２（ここで、Ｘ２は、−Ｏ−、−ＮＲ１３−、−ＣＯＮＲ１３−、−Ｓ（Ｏ）ｎ１−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯ−又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ｎ１は０〜２であり、及びＲ１２とＲ１３は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルである。）からなる群より選択され、ここでＲ６内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２、又は３個のＲａで置換され、当該Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、ニトロ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、アシル又はアリールスルホニルから独立して選択され、そして、さらにここで、Ｒａ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１又は２個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから独立して選択される；又は
Ｒ５及びＲ６は、双方が結合する炭素原子と一緒になって、
（ｉ）シクロアルキレンを形成し、当該シクロアルキレンは、場合により、１又は２個のＲｂで置換され、当該Ｒｂは、アルキル、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシカルボニル又はアリールオキシカルボニルから独立して選択され、又は
（ｉｉ）ヘテロシクリルアルキレンを形成し、当該ヘテロシクリルアルキレンは、場合により、１〜４個のＲｃで置換され、当該Ｒｃは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１４、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｎ２Ｒ１５、−ＣＯＯＲ１６、−アルキレン−ＣＯＯＲ１７、−ＣＯＮＨＲ１８Ｒ１９又は−アルキレン−ＣＯＮＨＲ２０Ｒ２１（ここで、ｎ２は０〜２であり、Ｒ１４−Ｒ１７、Ｒ１８及びＲ２０は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルであり、Ｒ１９及びＲ２１は、独立して水素又はアルキルである。）から独立して選択され、
そしてさらにここで、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンに結合する基内の当該芳香族環及び脂環式環は、場合により、１、２、又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ又はアシルから独立して選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルであり；
Ｒ８は、水素であり；又は
Ｒ７及びＲ８は、一緒になってオキソを形成し；
Ｒ９は、水素、ハロ、アルキル、アラルキル又はヘテロアラルキルであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ１０内の当該芳香族環及び脂環式環は、
場合により、１、２又は３個のＲｄで置換され、当該Ｒｄは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ又はアシルから独立して選択され、そしてさらにここで、Ｒｄ内の芳香族環及び脂環式環は、場合により、１、２、又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノから独立して選択され；
Ｒ１１は、水素又はアルキルであり；あるいは
（ｉｉ）以下の式（ａ）：
【化２】
2007505919.tif 000002
［式中、
ｎは、０、１、又は２であり；
Ｘ４は、−ＮＲ２２−、−Ｓ−又は−Ｏ−から選択され、ここで、Ｒ２２は、水素、アルキル又はアルコキシであり；及び
Ｘ５は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−又は−ＮＲ２３−であり、ここで、Ｒ２３は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｎ３−Ｒ２５、−ＣＯＯＲ２６、−アルキレン−ＣＯＯＲ２７、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９又は−アルキレン−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１（ここで、ｎ３は、０〜２であり、Ｒ２４−Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ３０は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、そして、Ｒ２９とＲ３１は、独立して、水素又はアルキルである。）から選択され、ここで、Ｘ５に結合する基内の当該芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから独立して選択され；及び
Ｒ５は、上記定義の通りである。］であり；
Ｒ１は、水素又はアルキルであり；
Ｒ１ａは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は−アルキレン−Ｘ６−Ｒ３２（ここで、Ｘ６は、−ＮＲ３３−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ４−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ３３ＣＯ−、−ＣＯＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＣＯＮＲ３４−又は−ＮＲ３３ＳＯ２ＮＲ３４−であり、ここで、Ｒ３３とＲ３４は、独立して、水素、アルキル又はアシルであり、ｎ４は、０〜２であり、そしてＲ３２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルである。）であり、ここで、前記−アルキレン−Ｘ６−Ｒ３２内のアルキレン鎖は、場合により、１〜６個のハロで置換され、
そしてここで、Ｒ１ａ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｅで置換され、ここで、当該Ｒｅは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ、アシル又は、−（アルキレン）ｍ−Ｘ７−Ｒ３５（ここで、Ｘ７は、−ＮＲ３６−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ５−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ３６ＣＯ−、−ＣＯＮＲ３６−、−ＮＲ３６ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ３６−、−ＮＲ３６ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ３６−、−ＮＲ３６ＣＯＮＲ３７−、又は−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７−であり、ここで、Ｒ３６とＲ３７は、独立して、水素、アルキル又はアシルであり、ｍは０又は１であり、ｎ５は０〜２であり、そしてＲ３５はシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルである。）から独立して選択され、ここで、Ｒｅ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルアミノスルホニル、アシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールであって場合によりアルコキシ又はハロで置換される当該アリール、アラルキルであって場合によりアルコキシ又はハロで置換される当該アラルキル、アリールオキシであって場合によりアルコキシ又はハロで置換される当該アリールオキシ、ヘテロアリールであって場合によりアルコキシ又はハロで置換される当該ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルであって場合によりアルコキシ又はハロで置換される当該ヘテロアラルキル、アミノ、アミノスルホニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はアルキニルであって場合によりヒドロキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される当該アルキニルから独立して選択され；又は
Ｒ１及びＲ１ａは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン環又はヘテロシクリルアルキレン環を形成し、ここで当該シクロアルキレン環又はヘテロシクリルアルキレン環は、場合により、１又は２個のＲｆで置換され、ここで当該Ｒｆは、アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ケト又は−ＳＯ２Ｒから独立して選択され、ここで、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり、そして、さらにここで、Ｒｆ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから独立して選択され；
Ｒ２は、水素又はアルキルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル又は−アルキレン−Ｘ８−Ｒ３８（ここで、Ｘ８は、−ＮＲ３９−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ６−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ３９ＣＯ−、−ＣＯＮＲ３９−、−ＮＲ３９ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ３９−、−ＮＲ３９ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ３９−、−ＮＲ３９ＣＯＮＲ４０−又は−ＮＲ３９ＳＯ２ＮＲ４０−であり、ここで、Ｒ３９とＲ４０は、独立して、水素、アルキル又はアシルであり、ｎ６は０〜２であり、そしてＲ３８は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルである。）であり、ここで、Ｒ３内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｇで置換され、当該Ｒｇは、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、アシル、アシルオキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリールオキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールスルフィニル、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アラルキルアミノスルホニル、アミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アミノ、１置換又は２置換アミノから独立して選択され、そして、さらにここで、Ｒｇ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｈで置換され、当該Ｒｈは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アミノ、１置換アミノ、ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、カルボキシ、カルボキシアミド又はアルコキシカルボニルから独立して選択され；及び
Ｒ４は、ハロアルキルであり；
Ｒ４’は、水素、アルキル、アルコキシアルキル又はハロアルキルであり；又は
Ｒ３とＲ４’は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンを形成し、ここで、前記シクロアルキレンは、場合により、１又は２個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ又はアルコキシから独立して選択され、前記ヘテロシクリルアルキレンは、場合により、１〜３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール又はヒドロキシアルキルから独立して選択される。｝で表される化合物又は医薬として認容されるその塩。但し、Ｅが、式（ａ）の基である時には：
（ｉ）Ｒ１ａは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルでなく；及び
（ｉｉ）Ｒ１とＲ１ａは、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレン環又はヘテロシクリルアルキレン環を形成せず、ここで、前記シクロアルキレン又はヘテロシクリルアルキレンは、場合により、１又は２個のＲｆで置換され、当該Ｒｆは、アルキル、ハロ、ヒドロキシアルキル、ケト又は−ＳＯ２Ｒから独立して選択され、ここで、当該Ｒは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり、そしてさらにここで、Ｒｆ内の当該芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、カルボキシ又はアルコキシカルボニルから選択される。
【請求項２】
式中、Ｅは−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｘ１であり、ここで、
Ｒ５は、水素又はアルキルであり；及び
Ｒ６は、水素、アルキル、−（アルキレン）−ＯＲ１２（ここで、Ｒ１２は、水素、アルキル又はハロアルキルである）、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルであり、ここで、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル内の、芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲａで置換され、当該Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ又はアシルから独立して選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、Ｒ５は、水素であり；
Ｒ６は、アルキルであり；そして
Ｘ１は、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ２ＣＦ２Ｒ９、−ＣＨ＝ＣＨＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＣＨ２）２ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）（ＣＨ２）２ＮＨＲ１１又は−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり；ここで、Ｒ１０は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、ここで、当該芳香族環は、場合により、Ｒｄで置換され、当該Ｒｄは、ヘテロアリール、アリール又はアルキルから選択され、Ｒ１１は、水素又はアルキルであり、そしてＲ９は、ハロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、好ましくは、Ｅは−ＣＨＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、ここで、Ｒ６はアルキルであり、そしてＲ１０はヘテロアリールであり、当該ヘテロアリールは、場合により、１又は２個のＲｄで置換され、当該Ｒｄは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ又はアシルから独立して選択され、ここで、Ｒｄ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個の置換基で置換され、当該置換基は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｅは−ＣＨＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、ここで、Ｒ６はエチル又はプロピルであり；及びＲ１０は、ベンゾオキサゾール−２−イル、４−アザベンゾオキサゾール−２−イル、２−ピリジン−３−イル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−ピリジン−４−イル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−エチル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−イソプロピル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−フェニル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−メトキシメチル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−フラン−２−イル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−チエン−２−イル−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（４−メトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（２−メトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（３−メトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（２−トリフルオロメトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（３−トリフルオロメトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、２−（４−ジメチルアミノフェニル）−［１，３，４］−オキサジアゾール−５−イル、ピラジジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、３−フェニル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、３−エチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、３−シクロプロピル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、３−チエン−３−イル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−４−イル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、３−ピリジン−２−イル−［１，２，４］−オキサジアゾール−５−イル、５−エチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イル、５−フェニル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イル、５−チエン−３−イル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イル、５−トリフルオロメチル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イル、５−ピリジン−４−イル−［１，２，４］−オキサジアゾール−３−イル又は５−フェニルオキサゾール−２−イルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、Ｒ１ａが、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又は−アルキレン−Ｘ６−Ｒ３２（ここで、Ｘ６は、−ＮＲ３３−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ４−、−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ３３ＣＯ−、−ＣＯＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ３３−、−ＮＲ３３ＣＯＮＲ３４−又は−ＮＲ３３ＳＯ２ＮＲ３４−であり、（ここで、Ｒ３３とＲ３４は、独立して、水素、アルキル、又はアシルであり、ｎ４は０〜２であり、そして、Ｒ３２は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルである）であり、ここで、前記−アルキレン−Ｘ６−Ｒ３２内のアルキレン鎖が、場合により、１〜６個のハロで置換され、そして、ここで、Ｒ１ａ内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｅで置換され、ここで、当該Ｒｅは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノ、１置換アミノ、２置換アミノ又はアシルから独立して選択され；及びＲ１は水素である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｒ１ａは、４，４−ジメチルシクロヘキシルメチル、４−エチル−４−メチルシクロヘキシルメチル、４，４−ジエチルシクロヘキシルメチル、３，３−ジメチルシクロヘキシルメチル、３，５−ジメチルシクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、シクロオクチルメチル、２−シクロヘキシルエチル、２−シクロヘキシル−２−メチルプロピル、２−（１−メチルシクロヘキシル）エチル、２−（１−メチルシクロプロピル）エチル、２−（１−メチルシクロプロピル）−２−メチルプロピル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロペンチル−２−メチルプロピル、４−イソプロピル−４−メチルシクロヘキシルメチル、２−メチルシクロヘキシルメチル、４−メトキシシクロヘキシルメチル、１−メチルシクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、１，４−ジメチルシクロペンチルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、１−メチルシクロヘキシルメチル、１−メチルシクロペンチルメチル又は１−ベンジルシクロプロピルメチルであり；そしてＲ１及びＲ２は、水素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｒ１ａは、エチルチオメチル、エチルスルフィニルメチル、エチルスルホニルメチル、イソプロピルチオメチル、２−メチルチオエチル、２−メチルスルフィニルエチル、２−メチルスルホニルエチル、２−メチルプロピルスルホニルメチル、イソブチルスルファニルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルチオメチル、ベンゼンスルホニルメチル、２−フェニルスルファニルエチル、２−フェニルスルホニルエチル、ナフチ−２−イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル−２−イルメタンスルホニルメチル、ビフェニル−４−イルメタンスルホニルメチル、フェニルメタンスルファニルメチル、フェニルメタンスルフィニルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、２−フェニルメタンスルホニルエチル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルメタンスルホニルメチル、２−フルオロフェニルメタンスルファニルメチル、２−フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、３−フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、４−フルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２−クロロフェニルメタンスルファニルメチル、２−クロロフェニルメタンスルホニルメチル、３−クロロフェニルメタンスルホニルメチル、４−クロロフェニルメタンスルホニルメチル、２−メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４−メトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２−トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３−トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、４−トリフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、２−トリフルオロメチルフェニルメタンスルファニルメチル、２−トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、４−トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２−シアノフェニルメタンスルファニルメチル、２−シアノフェニルメタンスルホニルメチル、３−シアノフェニルメタンスルホニルメチル、２−ブロモフェニルメタンスルホニルメチル、２−ニトロフェニルメタンスルファニルメチル、２−ニトロフェニルメタンスルホニルメチル、２−メチルフェニルメタンスルホニルメチル、３−メチルフェニルメタンスルホニルメチル、４−メチルフェニルメタンスルホニルメチル、２−（４−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル）エチル、２−（３−トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル）エチル、２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）エチル、２−ジフルオロメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、３−ジフルオロメトキシフェニルメタン−スルホニルメチル、４−ジフルオロメトキシフェニルメタン−スルホニルメチル、２−（４−ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル）エチル、２−（２−ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル）エチル、２−（３−ジフルオロメトキシベンゼンスルホニル）エチル、３−クロロ−２−フルオロフェニルメタン−スルホニルメチル、３，５−ジメチルフェニルメタンスルホニルメチル、３，５−ビス−トリフルオロメチルフェニル−メタンスルホニルメチル、２，５−ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，６−ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，３−ジフルオロフェニルメタン−スルホニルメチル、３，４−ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，４−ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，５−ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、３，４−ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２，６−ジクロロフェニルメタンスルホニルメチル、２−フルオロ−３−メチルフェニルメタンスルホニル−メチル、４−フルオロ−２−トリフルオロメトキシフェニルメタン−スルホニルメチル、２−フルオロ−６−トリフルオロメチルフェニルメタンスルホニルメチル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル−メタンスルホニルメチル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル−メタンスルホニルメチル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニルメチル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニルメタンスルホニルメチル、２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニルメタン−スルホニルメチル、２，４，６−トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，４，５−トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，３，４−トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，３，５−トリフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２，５，６−トリフルオロフェニルメタンスルホニル−メチル、３，４，５−トリメトキシフェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン−２−イルメタンスルホニルメチル、ピリジン−３−イルメタンスルホニルメチル、ピリジン−４−イル−メタンスルホニルメチル、２−（ピリジン−２−イルスルホニル）エチル、２−（ピリジン−４−イルスルホニル）エチル、オキシピリジン−２−イルメタンスルホニルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルメタンスルファニルメチル、シクロヘキシルスルフィニルチオメチル、シクロヘキシルメタン−スルホニルメチル、２−シクロヘキシルエタンスルホニル、シクロヘキシルメタンスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、チオフェン−２−スルホニルメチル、５−クロロチエン−２−イルメタン−スルホニルメチル又は３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメタンスルホニルメチルであり；そしてＲ１及びＲ２は、水素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ１ａは、２−シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、１−メチル−シクロヘキシルメチル、１−メチルシクロペンチルメチル、２，２−ジフルオロ−３−フェニルプロピル、２，２−ジクロロ−３−フェニルプロピル、１，４−ジメチルシクロペンチルメチル、２，２−ジメチル−３−フェニルプロピル、２−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）フェニルメタン−スルホニルメチル、２−（１，１−ジフルオロメトキシ）フェニルメタンオキシ−メチル、ピリジン−４−イルメチル、フェニルメタンスルホニルメチル、ピリジン−２−イルメタンスルホニルメチル、ピリジン−４−イルメタンスルホニルメチル、２−メチルプロピルスルホニルメチル、シクロプロピルメタンスルホニルメチル、ピリジン−３−イルメタンスルホニルメチル、２，６−ジフルオロフェニルメタンスルホニルメチル、２−ピリジン−２−イルスルホニルエチル、２−フェニルスルホニルエチル、ベンジルオキシメチル、２，２−ジメチルプロピル、シクロペンチルメチル、モルホリン−４−イルメチル、５−ブロモチエン−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、２−クロロベンジル又は４−フルオロベンジルであり；そして、Ｒ１及びＲ２は、水素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ３は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はアミノであり、ここで、当該窒素原子はアルキルで１置換又は２置換され、
そしてここで、Ｒ３内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｇで置換され、ここで当該Ｒｇは、独立して、メチル、エチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシアミド、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイルであって、その窒素原子が、メチル、エチル又はフェニルで独立して１置換又は２置換されたもの、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、メチルスルホニル、メトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノであって、その窒素原子が、独立してメチル又はフェニルで１置換又は２置換されたものから選択され；
ここで、Ｒｇ内の芳香族環又は脂環式環は、さらに場合により、１、２又は３個のＲｈで置換され、ここで当該Ｒｈは、独立して、メチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、カルボキシ又はカルボキシアミドから選択される、
請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ３は、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピラジニルであり、ここで、Ｒ３内の芳香族環又は脂環式環は、場合により、１、２又は３個のＲｇで置換され、ここで当該Ｒｇは、メチル、フルオロ、クロロ、フェニル、チエニル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、カルバモイルであって、当該窒素原子が独立して、メチル又はフェニルで１置換又は２置換されたもの、アセチルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、メチルスルホニル、メトキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、アミノであって、当該窒素原子が、独立して、メチル又はフェニルで１置換又は２置換されたものから独立して選択される、
請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ３が、フェニル、４−メトキシフェニル、３−フェノキシフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、ナフチル、ピペリジン−４−イル、モルホリン−４−イル、フラニル、チエニル、ピリジン−４−イル又はピラジニルである、
請求項２〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｒ４が、ジフルオロメチル又はトリフルオロメチルであり；そして
Ｒ４’が、水素である、
請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、Ｒ３とＲ４’が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキレンを形成する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Ｒ３とＲ４’が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロペンチレン、シクロペント−１−エニレン、シクロヘキシレン、又はシクロヘキシ−１−エニレンを形成する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｒ３とＲ４’が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、ヘテロシクリルアルキレンを形成する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、その個々の立体異性体若しくは混合物、又は、医薬として認容されるその塩を１又は複数の好適な賦形剤と混合されて含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、その個々の立体異性体若しくはその混合物、又は、医薬として認容されるその塩を１又は複数の好適な賦形剤と混合して含む、カテプシンＳによって仲介される動物における疾病を治療するための医薬組成物。
【請求項１９】
前記疾病が乾癬である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
１又は複数の好適な賦形剤と混合される状態で請求項１の化合物を含む、患者において免疫応答を引き起こす療法を受けている患者を治療するための医薬組成物。