【手続補正書】
【提出日】平成18年12月28日(2006.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2003502426.tif 000001
［式中、
ＡはＣ(Ｏ)、ＳＯ2またはＣＨ2から選択され、
ａは単または二重結合を表し、
Ｘは水素、ハロゲン、アシル、Ｃ1−Ｃ10アルキル、アルＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ10アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ＳＯ3Ｈ、またはａが単結合である場合には＝Ｏから選択され、
Ｙは水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、またはＣ1−Ｃ6アルキルアミノカルボニルから選択され、
ＺはＮまたはＣＨから選択され、
Ｒ1は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、ハロゲン、アミノＣ1−Ｃ10アルキルまたはニトロから選択され、
Ｒ2は水素、ＮＲ3ＣＯＡｒ、ＮＲ3ＣＯ−ヘテロアリール、ＮＲ3Ａｒ、ＣＨ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＦ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＦ−Ａｒ、ＣＣｌ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＣｌ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＦ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＨ＝ＣＦ−ヘテロアリール、−ＣＣｌ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＨ＝ＣＣｌ−ヘテロアリール、ＯＣＨ2−Ａｒ、ＯＣＨ2−ヘテロアリールまたはＮＲ3ＣＨ2Ａｒから選択され、ここでＡｒ基は未置換であってもまたはＣ1−Ｃ10アルキル、
Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、弗素化されたＣ1−Ｃ10アルキル、弗素化されたＣ1−Ｃ10アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ10アルキルアミノ、または未置換の、モノ−、ジ−もしくはトリ−置換されたフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここでフェニル上の置換基はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、弗素化されたＣ1−Ｃ10アルキル、弗素化されたＣ1−Ｃ10アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ10アルキルアミノ、またはヘテロアリールから独立して選択され、そしてここでヘテロアリール基は未置換であってもまたはＣ1−Ｃ10アルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、Ｃ1−Ｃ10アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロまたはヒドロキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3は水素またはＣ1−Ｃ10アルキルから選択され、そして
Ｒ4は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ1−Ｃ10アルコキシ、ハロゲン、弗素化されたＣ1−Ｃ10アルキルまたは弗素化されたＣ1−Ｃ10アルコキシから選択される］
の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項２】  Ｘが水素、ハロゲン、アシル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノＣ1−Ｃ4アルキル、ＳＯ3Ｈ、またはａが単結合である場合には＝Ｏから選択され、
Ｙが水素、Ｃ1−Ｃ3アルキル、アルＣ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ1−Ｃ3アルキルスルホニル、アリールスルホニル、またはＣ1−Ｃ3アルキルアミノカルボニルから選択され、
Ｒ1が水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、アミノＣ1−Ｃ6アルキルまたはニトロから選択され、
Ｒ2がＮＲ3ＣＯＡｒ、ＮＲ3ＣＯ−ヘテロアリール、ＮＲ3Ａｒ、ＣＨ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＦ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＦ−Ａｒ、ＣＣｌ＝ＣＨ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＣｌ−Ａｒ、ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＦ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＨ＝ＣＦ−ヘテロアリール、−ＣＣｌ＝ＣＨ−ヘテロアリール、ＣＨ＝ＣＣｌ−ヘテロアリール、ＯＣＨ2−Ａｒ、ＯＣＨ2−ヘテロアリールまたはＮＲ3ＣＨ2Ａｒから選択され、ここでＡｒ基は未置換であってもまたはＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、弗素化されたＣ1−Ｃ6アルキル、弗素化されたＣ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、または未置換の、モノ−、ジ−もしくはトリ−置換されたフェニルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここでフェニル上の置換基はＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、弗素化されたＣ1−Ｃ6アルキル、弗素化されたＣ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、またはヘテロアリールから独立して選択され、そしてここでヘテロアリール基は未置換であってもまたはＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、アリールアミノニトロまたはヒドロキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ3が水素またはＣ1−Ｃ4アルキルから選択され、そして
Ｒ4が水素、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、弗素化されたＣ1−Ｃ4アルキルまたは弗素化されたＣ1−Ｃ4アルコキシから選択される、
請求項１記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項３】  ＡがＣ(Ｏ)であり、
Ｘが水素、ＳＯ3Ｈ、または＝Ｏから選択され、
Ｙが水素であり、
Ｒ2がＮＲ3ＣＯＡｒであり、そして
Ｒ3が水素またはメチルから選択される、
請求項２記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項４】  Ｒ2がＮＨＣＯＡｒであり、ここでＡｒ基が未置換の、モノ−置換されたまたはジ−置換されたフェニルで置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換基がＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、弗素化されたＣ1−Ｃ4アルキル、弗素化されたＣ1−Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ、またはヘテロアリールから独立して選択される、
請求項３記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項５】  Ｒ2がＮＨＣＯＡｒであり、ここでＡｒ基が置換されたフェニルであり、ここでフェニル基上の置換基がフェニルまたはトリルから選択される、
請求項４記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項６】  ６−[４−[[(４′−メチル−２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−メチル−３−フラニル)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(４′−メチル−２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−１−メチル−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(４′−メチル−２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−１−アセチル−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]−２−インドロン、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−２−クロロ−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−２−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノメチル)−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール−２−スルホン酸、または
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]２−クロロベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール−２−スルホン酸
から選択される請求項５記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項７】  ６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]−２−インドロン、
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール−２−スルホン酸、または
６−[４−[[(２−ビフェニル−)カルボニル]アミノ]２−クロロベンゾイル]−３,４,５,６−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピノ[４,３,２−ｃｄ]インドール−２−スルホン酸
から選択される請求項６記載の化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩類。
【請求項８】  薬剤学的に許容可能な担体および請求項１記載の化合物を含んでなる薬剤組成物。
【請求項９】  請求項１記載の化合物または薬剤学的に許容可能な担体を混合することにより製造される薬剤組成物。
【請求項１０】  請求項１記載の化合物または薬剤学的に許容可能な担体を混合することを含んでなる薬剤組成物の製造方法。
【請求項１１】  バソプレシン受容体が介在する症状の処置用薬剤組成物を製造するための、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１２】  高血圧症、うっ血性心不全、心不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、腎血管痙攣、腎不全、脳浮腫および虚血、発作、血栓症または水停留から選択される症状の処置用薬剤組成物を製造するための、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１３】  症状がうっ血性心不全である、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】  化合物が約０.１ｍｇ／ｋｇ／日〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日投与される、請求項１２記載の使用。