【手続補正書】
【提出日】平成19年3月20日(2007.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体の形態における式Ｉ
【化１】
2006528942.tif 000001
の化合物、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
式中、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジ
ニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、フェニルであり、そして非置換またはＲ3によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレンであり、
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'であり、
ここにおいてＲ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｖは、
１. アザインドール(１Ｈ−ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１,４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１,２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１,２−チアジン、１,３−チアゾール、１,３−チアジン、１,４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群からの環式残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる基からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、または
５. −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12
であり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ3、または
ｅ) ＣＨＦ2
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２０) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２１) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２２) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２３) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２５) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、または
２６) 以下：
【化２】
2006528942.tif 000002
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−
トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる環を形成することができ、ここにおいて該環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、フッ素、塩素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下：
【化３】
2006528942.tif 000003
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている。
【請求項２】
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１,３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルの群から選ばれるヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル
、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、フェニルであり、そして非置換またはＲ3によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−メチレン、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレンまたは−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであり、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリン、１,３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、１,２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群からの環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置
換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは１,４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導することができる基からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルであり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ3、または
ｅ) −ＣＨＦ2
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２０) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２１) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２２) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２５) 以下：
【化４】
2006528942.tif 000004
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17、または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、または以下：
【化５】
2006528942.tif 000005
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
２) ピリジル、ここにおいてピリジルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
３) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−ＣＦ3であり、
部分構造Ｄは、フェニルであり、そして非置換またはＲ3によって１、２、３または４回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−メチレン、−ＣＨ2−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合またはメチレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンの群からの４〜８員環式基を形成することができ、
Ｒ14は、フッ素、塩素、メチル、エチル、＝Ｏ、−ＳＯ2−ＣＨ3または−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群からの残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−、−Ｃ(Ｏ)−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１または２であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[１,４]オキサゼパニル、ピペリジニル、フェニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここにおいて該残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
ｃ) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｄ) −ＣＦ3、または
ｅ) −ＣＨＦ2
であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
１９)−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、または
２０) 以下：
【化６】
2006528942.tif 000006
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17、または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、４,５−ジヒドロ−[１,２,４]オキサジアゾール、−[１,３]ジオキソール、 (１,４)−オキサゼパンまたはピロリジンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−ＳＯ2−ＮＨ、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、または以下：
【化７】
2006528942.tif 000007
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体の形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項４】
式Ｉの化合物は、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−７−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−７−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸、
インダゾール−１,３−ジカルボン酸１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸１−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−４−シアノ−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−４−(５−オキソ−４,５−ジヒドロ−[１,２,４]オキサジアゾール−３−イル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
５−(アゼチジン−１−カルボニル)−１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２−メタンスルホニル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２−スルファモイル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−トリメチルシラニルメチルアミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[ビス−(２−ヒドロキシエチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシエチル)−メチル−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アミノ｝−酢酸エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２,２−ジフルオロ−エチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−カルバモイルメチル−アミド３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシエチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−｛[２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−エチル]−アミド｝、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸５−[(２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル)−アミド]３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アミノ｝−酢酸、
１−[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−(２Ｓ)−アゼチジン−２−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−[(２,２,２−トリフルオロ−エチル)−アミド]、
｛[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−メチル−アミノ｝−酢酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−([１,４]オキサゼパン−４−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３,５−ジカルボン酸３−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]５−(メトキシ−アミド)、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(ピペリジン−１−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(ピロリジン−１−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(モルホリン−４−カルボニル)−フェニル]−アミド、
１−(１−｛１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−イル)−ピロリジン−２−オン、
Ｎ−(５−クロロ−ピリジン−２−イル)−２−｛３−[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−ピペリジン−１−カルボニル]−インダゾール−１−イル｝−アセトアミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール３−カルボン酸[４−(２−オキソ−ピロリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(２'−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(２'−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−メチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジン−３−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(４−モルホリン−４−イル−フェニル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(４−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−[４−(３−オキソ−モルホリン−４−イル)−フェニルカルバモイル]−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロ
ピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−[１,３]ジオキソール−４−イルメチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(シアナミド−１−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボニル]−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(３−オキソ−モルホリン−４−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸[４−(４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル)−フェニル]−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−３−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸２−ヒドロキシエチルエステルまたは
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−５−([１,４]オキサゼパン−４−カルボニル)−１Ｈ−インダゾール−３− カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物、その全ての立体異性体形態、あらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはその生理学上許容しうる塩、並びに医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬製剤。