【手続補正書】
【提出日】平成19年3月30日(2007.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）の化合物もしくはこれらのプロドラッグ、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくは任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、もしくは任意の互変異性型の使用を提供することに関する：
【化１】
2006522748.tif 000001
R1とR2は、それらが結合している窒素とともに、4〜12個の炭素原子と窒素または酸素から選択される0〜2個の追加の複素原子とを含有する飽和もしくは部分飽和の二環式もしくは三環式環系を形成しており、前記環系は、選択的に少なくとも一つのR5、R5オキシ-、R6、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、C1-C6アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルで置換されており、前記アルキルおよびアリール基は、選択的に一以上のR7で独立に置換されており；
R3は、C1-C6アルキル、-NR8R9、-C（=O）NR8R9、または-OR10であり、アルキル基は、一つ以上のR11で選択的に置換されており；
R4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、トリハロメチル、またはC1-C6アルキルであり；
R5は、C1-C6アルキルカルボニル-、C3-C10シクロアルキルカルボニル-、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニル-、アリールカルボニル-、アリールC1-C6アルキルカルボニル-、ヘタリールカルボニル-、またはヘタリールC1-C6アルキルカルボニル-であり；
R6は、C1-C6アルキルオキシ-、アリールオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ-、ヘタリールオキシ-、またはヘタリールC1-C6アルキルオキシ-であり；
R7は、水素、C1-C8アルキル、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルであり；
R8は、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、またはC2-C6アルケニルであり；
R9は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルカルボニル-、C3-C10ヘトシクロアルキルカルボニル-、アリールカルボニル-、ヘタリールカルボニル-、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル-、R14C1-C6アルキルカルボニル-である、-COR15（C1-C6アルキルS（O）n-、アリールS（O）n-、アリールC1-C6アルキルS（O）n-、アリールC1-C6アルキル、またはヘタリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、シクロアルコール、アリール、およびヘタリール基は、独立して1つまたは複数のR11で選択的に置換されており；
R10は、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、またはNR12R13カルボニルC1-C6アルキルであり、前記アルキルおよびアリール基は、独立して1つまたは複数のR11で選択的に置換されており；
R11は、R5、R6、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、-COR15、C1-C8アルキル、C1-C8アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキル、トリハロメチル、トリハロメンチルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、アリールオキシC1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、ヘタリールオキシC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、-NR12R13、-SO2NR12R13、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル、R16カルボニルN（R12）-アリールS（O）n-、ヘタリールS（O）n-、またはR17S（O）nN（R12）-であり；前記アリールおよびヘタリール基は、独立して1つまたは複数のR18で選択的に置換されており；
R12およびR13は、独立して水素、C1-C8アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、またはヘタリールC1-C6アルキルであり、前記アルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR18で選択的に置換されているか；または、
R12およびR13は、それらが結合している窒素とともに、4〜12個の炭素原子と窒素または酸素から選択される0〜2個の追加の複素原子とを含有する飽和もしくは部分飽和の環式、二環式もしくは三環式環系を形成しており、前記環系は、選択的に少なくとも一つのR5オキシ-、R6、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C8アルキル、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル、NR12R13C1-C6アルキルカルボニル-、R14C1-C6アルキルカルボニル-、または-COR15で置換されており；
R14は、C1-C6アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキルオキシ-、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルオキシ-、C3-C10ヘトシクロアルキルオキシ-、アリール、ヘタリール、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシ、-NR12R13、-COR15であり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR20で選択的に置換されており；
R15は、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C8アルキルオキシ、-NR12R13、アリール、アリールオキシ、またはアリールC1-C6アルキルオキシであり；
R16は、R6、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル-、ヘタリールC1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル-、またはR12R13NC1-C6アルキル-であり、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基がR19で選択的に置換されており；
R17は、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、アリール、アリールC1-C6アルキル、ヘタリール、ヘタリールC1-C6アルキルであり；
R18は、R6、-NR12R13、オキソ、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはC3-C10ヘトシクロアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基は、独立して一つ以上のR7で選択的に置換されており；
R19は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、または-COR15であり；
R20は、水素、C1-C8アルキル、-NR12R13、C1-C6アルキルオキシ、またはアリールC1-C6アルキルであり；
XおよびYは、独立して炭素または窒素であり；
nは、1または2である。
【請求項２】
XおよびYが炭素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R3、-NR8R9、-C（=O）NR8R9、または-OR10であり、R8、R9およびR10が、請求項1に定義したとおりである、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項４】
R3が-NR8R9であり、R8およびR9が請求項1に定義したとおりである、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR2は、それらが結合している窒素とともに、4〜12個の炭素原子と窒素または酸素から選択される0〜2個の追加の複素原子とを含有する飽和もしくは部分飽和の二環式もしくは三環式環系を形成しており、前記環系は、選択的に少なくとも一つのR5、ヒドロキシ、またはC1-C6アルキルで置換されており、前記アルキル基は、選択的に一以上のR7で独立に置換されており、式中R6およびR7は、請求項1に定義されている、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R4が水素またはハロである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R5がC3-C10シクロアルキルカルボニル-またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルカルボニル-である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R6がC1-C6アルキルオキシ-である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R8が、水素、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、またはC3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R9がC1-C6アルキル、C3-C10シクロ-アルキル、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキルカルボニル-、C3-C10ヘトシクロアルキルカルボニル-、アリールカルボニル-、ヘタリールカルボニル-、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、NR12R13カルボニルC1-C6アルキル-、R14C1-C6アルキルカルボニル-、-COR15（アリールC1-C6アルキルS（O）n-、アリールC1-C6アルキルまたはヘタリールC1-C6アルキル）であり、前記アルキル、アリールおよびヘタリール基が、独立して1つまたは複数のR11で選択的に置換されている、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R10がC1-C6アルキルであり、前記アルキル基が1つまたは複数のR11で選択的に置換されている、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R11がR5、R6、ハロ、ヒドロキシ、C1-C8アルキルオキシ、オキソ、シアノ、-COR15、C1-C8アルキル、またはトリハロメチルである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
R14がC1-C6アルキルオキシ、C3-C10シクロアルキルオキシ-、C3-C10シクロアルキルC1-C6アルキルオキシ-、C3-C10ヘトシクロアルキルオキシ-、アリールC1-C6アルキルオキシ、ヘタリールC1-C6アルキルオキシであること、-NR12R13、または-COR15であり、前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール、およびヘタリール基が、独立して一つ以上のR20で選択的に置換されている、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
以下からなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくはラセミ混合物もしくは任意の互変異性型を含む任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物：
[4-（1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]カルバミン酸tert-ブチルエステル；
（4-アミノ-フェニル）-（1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノン；
（4-アミノ-フェニル）-（4-アザトリシクロ[4.3.1.13,8]ウンデス-4-イル）-メタノン；
（4-メチルアミノ-フェニル）-（1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノン。
【請求項１５】
以下からなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくはラセミ混合物もしくは任意の互変異性型を含む任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物：
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド;
N-メチル-C-フェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-エチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-シクロプロピルメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-イソニコチンアミド;
2,4-ジクロロ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
2,4-ジメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
4-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3,4-ジメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3,5-ジメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3-トリフルオロメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3,5-ジメトキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3-シアノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド;
フェニル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-メタンスルホンアミド;
ブタン-1-スルホン酸 [4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アミド;
3-トリフルオロメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-イソフタラム酸メチルエステル;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-イソフタラム酸;
4-メトキシ-シクロ-ヘキサンカルボン酸 [4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アミド;
6-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルカルバモイル]-ニコチン酸メチルエステル;
6-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルカルバモイル]-ニコチン酸;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-マロナム酸 エチルエステル;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-マロナム酸 tert-ブチルエステル;
3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルカルバモイル]-シクロヘキサン-カルボン酸メチルエステル;
3-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルカルバモイル]-シクロヘキサン-カルボン酸;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-イソニコチンアミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ニコチンアミド;
ピリジン-2-カルボン酸 [4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アミド;
1-アセチル-ピペリジン-4-カルボン酸 [4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アミド;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-琥珀酸メチルエステル;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-琥珀酸;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-マロナム酸;
2-アミノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-アセチルアミノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-琥珀酸メチルエステル;
2-アセチルアミノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-琥珀酸;
N-メチル-N'-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-スクシンアミド;
N,N-ジメチル-N'-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-スクシンアミド;
N-[5-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-ピリジン-2-イル]-ベンズアミド;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3,5,N-トリメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3,2,1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル）-ベンズアミド;
2,4-ジメトキシ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
3,5-ジクロロ-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
4-ブロモ-N,N-ジメチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-イソニコチンアミド;
N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ニコチンアミド；
2-ピペリジン-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-モルホリン-4-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-ジメチルアミノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-[(2-ジメチルアミノ-エチル）-メチル-アミノ]-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-アセチル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-オキソ-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-[メチル-(1-メチル-ピペリジン-4-イル）-アミノ]-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
1-{[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルカルバモイル]-メチル}-ピペリジン-4-カルボン酸 エチル エステル;
N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-2-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-アセトアミド;
2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(2,3,5,6-テトラヒドロ-[1,2']biピラジンイル-4-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(2,4-ジメトキシ-ベンジルオキシ）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-ベンジルオキシ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-アゼパン-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-インドール-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-ベンゾイミダゾール-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-ベンゾトリアゾール-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ベンゾイル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-tert-ブチル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-アセチル-4-フェニル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-シアノ-4-フェニル-ピペリジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-[4-(2-ピロリジン-1-イル-アセチル）-ピペラジン-1-イル]-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(ピペリジン-4-イルオキシ）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
2-(2H-テトラゾル-5-イル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
3-ピペリジン-1-イル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-プロピオンアミド;
3-ベンジルアミノ-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-プロピオンアミド;
2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル）-N-メチル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-アセトアミド;
1-モルホリン-4-イル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルアミノ]-エタノン;
[4-(2-ピペリジン-1-イル-エチルアミノ）-フェニル]-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノン;
N-メチル-N-フェニル-2-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニルアミノ]-アセトアミド;
N-(2-メトキシ-エチル）-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
N-アリル-N-[4-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-フェニル]-ベンズアミド;
[4-(2-メトキシ-エチルアミノ）-フェニル]-（1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビジクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノン；
(4-ベンジルオキシ-フェニル）-(1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノン。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくはラセミ混合物もしくは任意の互変異性型を含む任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物：
3-[4-（1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-ベンゾイルアミノ]-プロピオン酸メチルエステル；
3-[4-（1,3,3-トリメチル-6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-カルボニル）-ベンゾイルアミノ]-プロピオン酸。
【請求項１７】
（4-ベンジルオキシフェニル）-（1,3,3-トリメチル-6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-6-イル）-メタノンである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、または薬学的に許容される酸もしくは塩基とのそれらの塩、もしくはラセミ混合物もしくは任意の互変異性型を含む任意の光学異性体もしくは光学異性体の混合物。
【請求項１８】
11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である疾患および疾病を治療、抑制および／または予防するための薬学的組成物を調製するために有用な薬剤である、前述の請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患および疾病を治療し、抑制し、および／または予防するために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧および肥満の症状、疾患および疾病を治療し、抑制し、および／または予防するために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、および／または予防するために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延または抑制するために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延または抑制するために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
糖質コルチコイド受容器アゴニスト治療または療法の副作用の治療、予防および／または予防のために有用な薬剤である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
1つまたは複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤と共に、請求項1〜17のいずれか1項に記載の少なくとも１つの化合物を活性成分として含む薬学的組成物。
【請求項２６】
経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺または非経口投与用である、請求項25に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
０.０５ｍｇ〜２０００mg/日、０.１ｍｇ〜１０００mg/日、または０.５ｍｇ〜５００mg/日の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物を含む、単位剤形である、請求項25または26に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である任意の症状、疾患および疾病を治療し、抑制し、および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患および疾病を治療し、抑制し、および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧および肥満からなる群から選択される症状、疾患または疾病を治療し、抑制し、および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延または抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延または抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療または療法の副作用を治療し、抑制し、および／または予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物の使用。