【手続補正書】
【提出日】平成19年10月3日(2007.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物
【化１】
2007509099.tif 000001
式中
ＹおよびＺは、互いに各々から独立して、水素、フッ素またはメチル基を表し、またはＹおよびＺは共にシクロプロピル環を形成することができる；
Ｘは、-ＣＨ２-ＣＨ(Ｋ)-ＣＨ２-；-ＣＨ２ＣＨ２-；-ＣＨ２ＯＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＯＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＨＲ６-；-ＣＨＲ６-ＮＬ-ＣＯ-を表し；
Ｗは、３位または４位がＶで置換された６員環の非ベンゼン縮合フェニル環またはヘテロアリール環を表し；
Ｖは、結合手；-(ＣＨ２)ｒ-；-Ａ-(ＣＨ２)ｓ-；-ＣＨ２-Ａ-(ＣＨ２)ｔ-；-(ＣＨ２)ｓ-Ａ-；-(ＣＨ２)２-Ａ-(ＣＨ２)ｕ-；-Ａ-(ＣＨ２)ｖ-Ｂ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-；-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-；-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＦ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ３)２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ３)２-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ３)２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＨ３)-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ(ＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ２)-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ２)-ＣＨ２-Ｏ-を表し；
ＡおよびＢは、独立して、-Ｏ-；-Ｓ-；-ＳＯ-；-ＳＯ２-を表し；
Ｕは、アリール；ヘテロアリールを表し；
Ｔは、-ＣＯＮＲ１-；-(ＣＨ２)ｐＯＣＯ-；-(ＣＨ２)ｐＮ(Ｒ１)ＣＯ-；-(ＣＨ２)ｐＮ(Ｒ１)ＳＯ２-；または-ＣＯＯ-を表し；
Ｑは、低級アルキレン；低級アルケニレンを表し；
Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５；アリール-Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ(ＣＨ２)ｗＲ５；ヘテロアリール-(ＣＨ２)２Ｏ(ＣＨ２)ｗＲ５を表し；
Ｌは、-Ｒ３；-ＣＯＲ３；-ＣＯＯＲ３；-ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＳＯ２Ｒ３；-ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＯＣＨ(アリール)２を表し；
Ｋは、-Ｈ；-ＣＨ２ＯＲ３；-ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＣＯＲ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３；-ＣＯ２Ｒ３；-ＣＨ２ＯＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＳＲ３；-ＣＨ２ＳＯＲ３；-ＣＨ２ＳＯ２Ｒ３を表し；
Ｒ１は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；アリール；シクロアルキル-低級アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ２'は、独立して、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキルを表し；
Ｒ３は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；シクロアルキル-低級アルキル；アリール-低級アルキル；ヘテロアリール-低級アルキル；ヘテロシクリル-低級アルキル；アリールオキシ-低級アルキル；ヘテロアリールオキシ-低級アルキルを表し、これらの基は、非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＯＣＯＲ２、-ＣＯＯＲ２、低級アルコキシ、シアノ、-ＣＯＮＲ２Ｒ２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２、-ＮＲ４Ｒ４'または低級アルキルでモノ-、ジ-またはトリ-置換されていてもよい、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；
Ｒ４およびＲ４'は、独立して、水素；低級アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；-ＣＯＯＲ２；-ＣＯＮＨ２を表し；
Ｒ５は、-ＯＨ、-ＯＣＯＲ２、-ＣＯＯＲ２、-ＮＲ２Ｒ２’、-ＯＣＯＮＲ２Ｒ２'、-ＮＣＯＮＲ２Ｒ２'、シアノ、-ＣＯＮＲ２Ｒ２'、ＳＯ３Ｈ、-ＳＯＮＲ２Ｒ２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２、-ＮＲ４Ｒ４'を表す、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；
Ｒ６は、水素；低級アルキル；低級アルコキシを表し、これらの基は、非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＯＨ、イミダゾイル、-ＮＨ２、-ＣＮ、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２でモノ置換されていてもよい；
ｐは、整数１、２、３または４であり；
ｒは、整数１、２、３、４、５、または６であり；
ｓは、整数１、２、３、４、または５であり；
ｔは、整数１、２、３、または４であり；
ｕは、整数１、２、または３であり；
ｖは、整数２、３、または４であり；
ｗは、整数１または２である；
および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックスおよび形態学的形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体などのエナンチオマーの混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物、およびそのメソ形。
【請求項２】
請求項１に基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは一般式Ｉで定義したものと同義であり、Ｘは-ＣＨ２ＣＨ２-を表す。
【請求項３】
請求項１乃至２のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは一般式Ｉで定義してものと同義であり、
Ｌは、Ｈ；-ＣＯＲ３''；-ＣＯＯＲ３''；-ＣＯＮＲ２''Ｒ３''を表し；
Ｒ２''およびＲ３''は、独立して低級アルキル；低級シクロアルキル-低級アルキルを表し、前記低級アルキルおよび低級シクロアルキル-低級アルキルは、非置換あるいはハロゲン、-ＣＮ、-ＯＨ、-ＯＣＯＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＯＨ、または-ＮＨ２でモノ置換されている、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする。
【請求項４】
請求項１乃至３のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、およびＵは、一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｔは、-ＣＯＮＲ１-を表し；
Ｑは、メチレンを表し；
Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５を表す。
【請求項５】
請求項１乃至４のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｖ、Ｕ、Ｔ、Ｑ、およびＭは、一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｗは、４-置換フェニルを表す。
【請求項６】
請求項１乃至５のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｗ、Ｖ、Ｑ、Ｔ、およびＭは一般式Ｉで定義したものと同義であり、
Ｕは、モノ-、ジ-、またはトリ置換フェニルであり、該置換基はハロゲン；低級アルキルまたは低級アルコキシである。
【請求項７】
請求項１乃至６のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、ＺおよびＹは水素を表し；
Ｕは、ハロゲンまたはＣ１-Ｃ４-アルキルで独立して置換されたトリ置換フェニル環を表し；
Ｖは、-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-を表し；
Ｗは、４-位がＶで置換され、１-位がテトラヒドロ-ピリジン環の二重結合の炭素原子に結合しているフェニル環を表し；
Ｘは、-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＳＯ-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＳＯ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ２-を表し；
Ｔは、-ＣＯＮＲ１-を表し、Ｒ１はシクロアルキル基であり；
Ｑは、-ＣＨ２-を表し；
Ｍは、Ｃ１-Ｃ４-アルキルで置換された置換ピリジル-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５基を表し、Ｒ５はヒドロキシル；-ＣＯＯＲ２であり、Ｒ２は水素またはＣ１-Ｃ４-アルキル；または-ＣＯＮＲ２Ｒ２’であり、Ｒ２およびＲ２’は、水素またはＣ１-Ｃ４-アルキルである。
【請求項８】
請求項１乃至７のいずれか一つに基く一般式Ｉの化合物、但し、
ＺおよびＹは水素を表し；
Ｕはハロゲンで独立して置換されたトリ置換フェニル環または２-位および６-位がクロロで、４-位がメチル基で置換されたフェニル環を表し；
Ｖは-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-を表し；
Ｗは４-位がＶで置換され、１-位がテトラヒドロ-ピリジン環の二重結合の炭素原子に結合しているフェニル環を表し；
Ｘは-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＳＯ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ｏ-ＣＨ２-を表し；
Ｔは-ＣＯＮＲ１-を表し、Ｒ１はシクロプロピル基であり；
Ｑは-ＣＨ２-を表し；
Ｍはピリジニル-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５基を表し、該ピリジニル環はメチル基で置換されており、Ｒ５はヒドロキシル；または-ＣＯＯＲ２を表し、Ｒ２は水素またはメチルであり；またはＲ５は-ＣＯＮＨ２であり、ｖは整数２または３である。
【請求項９】
下記のグループから選ばれる請求項１乃至８のいずれか一つに基く化合物：
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[２-(２,６-ジクロロ-４-メチルフェノキシ)エトキシ]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-7-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-３,３-ジオキソ-３λ６-チア-９-アザビシクロ[３.３.１]-６-ノネン-６-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシプロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-7-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-３-オキサ-９-アザビシクロ[３.３.１]-６-ノネン-６-カルボン酸シクロプロピル-[２-(３-ヒドロキシ-プロポキシ)-３-メチルピリジン-４-イルメチル]アミド、
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-(４-{[(３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]-フェニル}-８-アザビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボニル)シクロプロピルアミノ]メチル}-３-メチル-ピリジン-２-イルオキシ)プロピオン酸、
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-(４-{[(３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボニル)シクロプロピルアミノ]メチル}-３-メチル-ピリジン-２-イルオキシ)プロピオン酸メチルエステル、および
(ｒａｃ.)-(１Ｒ*,５Ｓ*)-３-{４-[３-(２-クロロ-３,６-ジフルオロフェノキシ)プロピル]フェニル}-８-アザ-ビシクロ[３.２.１]-２-オクテン-２-カルボン酸[２-(２-カルバモイルエトキシ)-３-メチル-ピリジン-４-イルメチル]シクロプロピルアミド。
【請求項１０】
一般式Iの化合物
【化２】
2007509099.tif 000002
式中
ＹおよびＺは、互いに各々から独立して水素、フッ素またはメチル基を表し、またはＹおよびＺは、共にシクロプロピル環を形成することができ、ｋが整数１を表す場合は、ＹおよびＺは両方とも水素を表す；
Ｘは、-(ＣＨ２)ｍ-Ｎ(Ｌ)-(ＣＨ２)ｍ-；-ＣＨ２-ＣＨ(Ｋ)-ＣＨ２-；-ＣＨ２ＣＨ２-；-ＣＨ２ＯＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＯＣＨ２-；-ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＯ-；-ＣＯ-ＮＬ-ＣＨＲ６-；-ＣＨＲ６-ＮＬ-ＣＯ-を表し；
Ｗは、６員の、非ベンゼン縮合、フェニルまたは３位または４位がＶで置換されたヘテロアリール環を表す；
Ｖは、結合手；-(ＣＨ２)ｒ-；-Ａ-(ＣＨ２)ｓ-；-ＣＨ２-Ａ-(ＣＨ２)ｔ-；-(ＣＨ２)ｓ-Ａ-；-(ＣＨ２)２-Ａ-(ＣＨ２)ｕ-；-Ａ-(ＣＨ２)ｖ-Ｂ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-；-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-；-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-ＣＨ２-；-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；または-ＣＨ２-ＣＨ２-Ａ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｂ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＦ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ３)２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ３)２-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ３)２-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＣＨ３)-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ(ＣＨ３)-ＣＨ２-Ｏ-；-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ２)-Ｏ-；-Ｏ-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ２)-ＣＨ２-Ｏ-を表し；
ＡおよびＢは、独立して-Ｏ-；-Ｓ-；-ＳＯ-；-ＳＯ２-を表し；
Ｕは、アリール；ヘテロアリールを表し；
Ｔは、-ＣＯＮＲ１-；-(ＣＨ２)ｐＯＣＯ-；-(ＣＨ２)ｐＮ(Ｒ１)ＣＯ-；-(ＣＨ２)ｐＮ(Ｒ１)ＳＯ２-；または-ＣＯＯ-を表し；
Ｑは、低級アルキレン；低級アルケニレンを表し；
Ｍは、アリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５；ヘテロアリール-Ｏ(ＣＨ２)ｖＲ５；アリール-Ｏ(ＣＨ２)２Ｏ(ＣＨ２)ｗＲ５；ヘテロアリール-(ＣＨ２)２Ｏ(ＣＨ２)ｗＲ５を表し；
Ｌは、-Ｒ３；-ＣＯＲ３；-ＣＯＯＲ３；-ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＳＯ２Ｒ３；-ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＯＣＨ(アリール)２を表し；
Ｋは、-Ｈ；-ＣＨ２ＯＲ３；-ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＣＯＲ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２Ｒ３；-ＣＯ２Ｒ３；-ＣＨ２ＯＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＮＲ２ＣＯＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３；-ＣＨ２ＳＲ３；-ＣＨ２ＳＯＲ３；-ＣＨ２ＳＯ２Ｒ３を表し；
Ｒ１は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；シクロアルキル；アリール；シクロアルキル-低級アルキルを表し；
Ｒ２およびＲ２'は、独立して水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキルを表し；
Ｒ３は、水素；低級アルキル；低級アルケニル；シクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；シクロアルキル-低級アルキル；アリール-低級アルキル；ヘテロアリール-低級アルキル；ヘテロシクリル-低級アルキル；アリールオキシ-低級アルキル；ヘテロアリールオキシ-低級アルキルを表し、これらの基は非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＯＣＯＲ２、-ＣＯＯＲ２、低級アルコキシ、シアノ、-ＣＯＮＲ２Ｒ２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２、-ＮＲ４Ｒ４'または低級アルキルでモノ-、ジ-またはトリ置換されていてもよい、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；
Ｒ４およびＲ４'は、独立して水素；低級アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル-低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；-ＣＯＯＲ２；-ＣＯＮＨ２を表し；
Ｒ５は、-ＯＨ、-ＯＣＯＲ２、-ＣＯＯＲ２、-ＮＲ２Ｒ２’、-ＯＣＯＮＲ２Ｒ２'、-ＮＣＯＮＲ２Ｒ２'、シアノ、-ＣＯＮＲ２Ｒ２'、ＳＯ３Ｈ、-ＳＯＮＲ２Ｒ２'、-ＣＯ-モルホリン-４-イル、-ＣＯ-((４-低級アルキル)ピペラジン-１-イル)、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２、-ＮＲ４Ｒ４'を表し、但し、炭素原子がｓｐ３-混成軌道の場合、この炭素原子は多くても１個のへテロ原子に結合していることを条件とする；
Ｒ６は、水素；低級アルキル；低級アルコキシを表し、但し、これらの基は非置換でも、あるいはヒドロキシ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＯＨ、イミダゾイル、-ＮＨ２、-ＣＮ、-ＮＨ(ＮＨ)ＮＨ２でモノ置換されていてもよい；
ｋは、整数０または１であり；
ｍおよびｎは、整数０または１であり、但し、ｍが整数１を表す場合、ｎは整数０であり；ｎが整数１を表す場合、ｍは整数０であり；ｋが整数０を表す場合、ｎは整数０を表し；Ｘが-(ＣＨ２)ｍ-Ｎ(Ｌ)-(ＣＨ２)ｍ-を表さない場合、ｎは整数０を表す；
ｐは、整数１、２、３または４であり；
ｒは、整数１、２、３、４、５、または６であり；
ｓは、整数１、２、３、４、または５であり；
ｔは、整数１、２、３、または４であり；
ｕは、整数１、２、または３であり；
ｖは、整数２、３、または４であり；
ｗは、整数１または２である；
および医薬品として許容可能な塩類、溶媒コンプレックスおよび形態学的形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体などのエナンチオマーの混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物、およびそのメソ形。
【請求項１１】
心臓血管症および腎臓症、高血圧、うっ血性心不全、肺高血圧、心不全、腎臓機能障害、腎または心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、腎不全、勃起障害、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障、糖尿病合併症、血管または心臓外科手術後の合併症、再狭窄、臓器移植後の免疫反応抑制剤使用による合併症を含むレニン-アンギオテンシン系(ＲＡＳ)の調節不全に関連する疾患、およびＲＡＳに関連する既知のその他の疾患の治療または予防のための請求項１乃至１０のいずれか一つの化合物および通常の担体物質および補助剤を含む医薬組成物。