【手続補正書】
【提出日】平成18年11月22日(2006.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症による一つ又はそれ以上の症状を改善するための、トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症を治療又は予防するための医薬の調製のための化合物、ならびにその塩および溶媒和物の使用であり、
該化合物は、以下の構造：
【化１】
2002531407.tif 000001
を有し、
前記構造において、５位の水素は、存在する場合、α構造であり；
Q1は-CHR1-又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-H,-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-,-C(R1)(Y)-又は-C(Y)-であり、ここで、R1は、独立に-H,-OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-C(R1)2-,-C(O)-, ヒドロキシビニリデン又はメチルメチレンであり、ここで、R1は、独立に-H, -OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH, -O-C(O)-R5又は=Ｏであり；
Ｙは、-O-C(O)-R5又は=Ｏであり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基,C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
使用。
【請求項２】  前記プラスモジウム感染症が、熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫又はベルゲイプラスモジウム感染症である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】  前記化合物が、以下の構造：
【化２】
2002531407.tif 000002
を有する、請求項２に記載の使用。
【請求項４】  Q1が、-CH2-であり、そして、Ｘが、=O又は-OHである、請求項３に記載の使用。
【請求項５】  式１の化合物が16α-ブロム-3β-ヒドロキシ-5α-アンドロスタン-17-オン又は16α-ブロムデヒドロエピアンドロステロンである、請求項４に記載の使用。
【請求項６】  前記験体がヒト又は霊長類である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】  式１の化合物が16α-ブロム-3β-ヒドロキシ-5α-アンドロスタン-17-オン又は16α-ブロムデヒドロエピアンドロステロンである、請求項１に記載の使用。
【請求項８】  Q3が-CH3であり；そして、
Q2が-C(O)-又は-CH(OH)-である、
請求項１に記載の使用。
【請求項９】  前記トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症による一つ又はそれ以上の症状が、熱または痛みである、請求項１に記載の使用。
【請求項１０】  １以上の賦形剤と、以下の構造：
【化３】
2002531407.tif 000003
を有する化合物、ならびにその塩および溶媒和物とを含有する、薬学的組成物であって、前記構造において、
Q1は-CHR1であり、ここで、R1は、-H,-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-又は-CHY-であり、ここで、R1は、-OH,ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-CH2-,-CHR1又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH, =O又は-O-C(O)-R5であり；
Ｙは、-O-C(O)-R5であり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基, C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
組成物。
【請求項１１】  R2, Q1およびQ2が-CHOH-であり、Q4が-CH2-である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】  前記化合物が、以下の構造：
【化４】
2002531407.tif 000004
を有する、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】  １以上の賦形剤と、以下の構造：
【化５】
2002531407.tif 000005
を有する化合物、ならびにその塩および溶媒和物とを含有する、薬学的組成物であって、前記構造において、
Q1は-CHR1であり、ここで、R1は、-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-又は-CHY-であり、ここで、R1は、-OH,ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-CHR1又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH又は-O-C(O)-R5であり；
Ｙは、-O-C(O)-R5であり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基, C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
組成物。
【請求項１４】  R2, Q2およびQ4が-CHOH-である、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】  前記化合物が、以下の構造：
【化６】
2002531407.tif 000006
を有する、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】  トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症による一つ又はそれ以上の症状を改善するための、トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症を治療又は予防するための組成物であり、該組成物は、以下の構造：
【化７】
2002531407.tif 000007
を有する化合物、ならびにその塩および溶媒和物を含有し、
前記構造において、５位の水素は、存在する場合、α構造であり；
Q1は-CHR1-又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-H,-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-,-C(R1)(Y)-又は-C(Y)-であり、ここで、R1は、独立に-H, -OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-C(R1)2-,-C(O)-, ヒドロキシビニリデン又はメチルメチレンであり、ここで、R1は、独立に-H, -OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH, -O-C(O)-R5又は=Ｏであり；
Ｙは、-O-C(O)-R5又は=Ｏであり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基, C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
組成物。
【請求項１７】  前記プラスモジウム感染症が、熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫又はベルゲイプラスモジウム感染症である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】  前記化合物が、以下の構造：
【化８】
2002531407.tif 000008
を有する、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】  Q1が、-CH2-であり、そして、Ｘが、=O又は-OHである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】  式１の化合物が16α-ブロム-3β-ヒドロキシ-5α-アンドロスタン-17-オン又は16α-ブロムデヒドロエピアンドロステロンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項２１】  前記験体がヒト又は霊長類である、請求項５に記載の組成物。
【請求項２２】  式１の化合物が16α-ブロム-3β-ヒドロキシ-5α-アンドロスタン-17-オン又は16α-ブロムデヒドロエピアンドロステロンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】  Q3が-CH3であり；そして、
Q2が-C(O)-又は-CH(OH)-である、
請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】  前記トリパノソーマ感染症又はプラスモジウム感染症による一つ又はそれ以上の症状が、熱または痛みである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２５】  医薬の調製のための化合物ならびにその塩および溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下の構造：
【化９】
2002531407.tif 000009
を有し、
前記構造において、
Q1は-CHR1であり、ここで、R1は、-H,-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-又は-CHY-であり、ここで、R1は、-OH,ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-CH2-,-CHR1又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-OH, ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH, =O又は-O-C(O)-R5であり；
Ｙは、-O-C(O)-R5であり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基, C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
使用。
【請求項２６】  R2, Q1およびQ2が-CHOH-であり、Q4が-CH2-である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】  前記化合物が、以下の構造：
【化１０】
2002531407.tif 000010
を有する、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】  医薬の調製のための化合物ならびにその塩および溶媒和物の使用であって、該化合物は、以下の構造：
【化１１】
2002531407.tif 000011
を有し、
前記構造において、
Q1は-CHR1であり、ここで、R1は、-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Q2は-CHR1-又は-CHY-であり、ここで、R1は、-OH,ハロゲン又はC1-6アルコキシ基であり；
Q3は-H又は-CH3であり；
Q4は-CHR1又は-C(O)-であり、ここで、R1は、-OH又はC1-6アルコキシ基であり；
Ｘは、-OH又は-O-C(O)-R5であり；
Ｙは、-O-C(O)-R5であり；
３位のR1は、-H, C1-6アルコキシ基又はC1-6アルキル基であり；
R2は-OH,C1-6アルコキシ基, C2-12エステル基, C2-12チオエステル基, C2-12チオアセタール基又はC2-12カルバミン酸エステル基であり；
R5は直鎖又は分岐C1-14アルキル基である、
組成物。
【請求項２９】  R2, Q2およびQ4が-CHOH-である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】  前記化合物が、以下の構造：
【化１２】
2002531407.tif 000012
を有する、請求項２８に記載の使用。