【手続補正書】
【提出日】平成19年7月11日(2007.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005533835.tif 000001
［式中
Ｒ１＝Ｈ
Ｒ２＝−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ５、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、ここでＲ５が場合によりハロゲン原子を含有してもよく；
Ｒ３およびＲ４は同じであるもしくは相互に異なり、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり；
但し、Ｒ２が−ＯＨ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３であり、Ｒ３が−ＣＨ３である場合、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−（Ｃ６Ｈ５）、または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３ではなく、
さらに、Ｒ３が−ＣＨ２−（Ｃ６Ｈ５）である場合、Ｒ４は−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３ではない］の化合物。
【請求項２】
Ｒ５がＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５がＨ、またはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４が、相互に独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、−ｎＣ６−Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が
【化２】
2005533835.tif 000002
【化３】
2005533835.tif 000003
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩ：
【化４】
2005533835.tif 000004
［式中
Ｒ６＝Ｃ２−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリール、−ＣＨＲ１０ＯＲ１１、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１０であり、ここでＲ１０およびＲ１１が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、場合によりハロゲン原子を含有するが、Ｒ６はジ−、トリ−、またはテトラ−アルキル置換フェニルではなく、
Ｒ７＝−ＯＨ、−ＯＲ１２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒまたは−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、ここでＲ１２およびＲ１３が場合によりハロゲン原子を含有してもよく；
Ｒ８およびＲ９は同じであるもしくは相互に異なり、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、
但し、
Ｒ６がエチルである場合、Ｒ８およびＲ９が同じでないならば、Ｒ８またはＲ９はエチル、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２−（Ｃ６Ｈ５）ではないが、Ｒ６がエチルであってもＲ８およびＲ９が同じであり得、
Ｒ６がフェニルであり、Ｒ７が−ＯＨである場合、Ｒ８およびＲ９は同時に−ＣＨ３および−プロフェニルではあり得ず、
Ｒ６がフェニルである場合、Ｒ８およびＲ９は同時に−ＣＨ３または−ＣＨ２−（Ｃ６Ｈ５）であり得ない］の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、−Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、−ｎＣ６−Ｃ８アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が
【化５】
2005533835.tif 000005
よりなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩ：
【化６】
2005533835.tif 000006
［式中
Ｒ１４＝−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８であり、ここでＲ１８がＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、場合によりハロゲン原子を含有し、
Ｒ１５＝−ＯＨ、−ＯＲ１９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ１９、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０であり、ここでＲ１９およびＲ２０が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、ここでＲ１９およびＲ２０が、相互に、場合によりハロゲン原子を含有してもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は同じであるもしくは相互に異なり、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、
但し、
Ｒ１４が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ１６およびＲ１７が同一でない場合、Ｒ１６またはＲ１７のいずれもゲラニル、ｐ−フルオロベンジル、シンナミル、ファルネシル、メチル、または−ＣＨ２−（Ｃ６Ｈ５）ではなく、
Ｒ１４が−Ｃ（Ｏ）Ｃ６Ｈ５である場合、Ｒ１６またはＲ１７のいずれもメチルではない］の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が
【化７】
2005533835.tif 000007
よりなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬希釈剤と、
式ＩＶ：
【化８】
2005533835.tif 000008
［式中
Ｒ２１＝Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリール、−ＣＨ２ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５であり、ここでＲ２５およびＲ２６が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子を含有し、
Ｒ２２＝−ＯＨ、−ＯＲ２７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２７、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ２７、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８であり、ここでＲ２７およびＲ２８が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、ここでＲ２７およびＲ２８が、場合によりハロゲン原子を含有してもよく；
Ｒ２３およびＲ２４は同じであるもしくは相互に異なり、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである］の化合物と、
を含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が
【化９】
2005533835.tif 000009
【化１０】
2005533835.tif 000010
よりなる群から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬希釈物および式Ｉの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
医薬希釈物および式ＩＩの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
医薬希釈物および式ＩＩＩの化合物を含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を、動物またはヒト被験体に投与することを含む、前記被験体において減量を誘導する方法。
【請求項２２】
前記被験体が、ヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記被験体が、動物である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
前記医薬組成物が：
【化１１】
2005533835.tif 000011
よりなる群から選択される化合物を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記医薬組成物が：
【化１２】
2005533835.tif 000012
よりなる群から選択される化合物を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
動物またはヒト被験体における癌を治療するための医薬組成物の製造のための、
式ＩＶ：
【化１３】
2005533835.tif 000013
［式中
Ｒ２１＝Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリール、−ＣＨ２ＯＲ２５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５であり、ここでＲ２５およびＲ２６が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、場合により１個もしくはそれ以上のハロゲン原子を含有し、
Ｒ２２＝−ＯＨ、−ＯＲ２７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２７、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ−Ｒ２７、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８であり、ここでＲ２７およびＲ２８が、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールであり、ここでＲ２７およびＲ２８が、場合によりハロゲン原子を含有してもよく；
Ｒ２３およびＲ２４は同じであるもしくは相互に異なり、Ｃ１−Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである］の化合物の有効量の使用。
【請求項２７】
前記被験体が、ヒトである、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記被験体が、動物である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２９】
前記医薬組成物が：
【化１４】
2005533835.tif 000014
よりなる群から選択される化合物を含む、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
前記医薬組成物が：
【化１５】
2005533835.tif 000015
よりなる群から選択される化合物を含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３１】
請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を、動物またはヒト被験体に投与することを含む、前記被験体においてＣＰＴ−１の活性を刺激する方法。
【請求項３２】
前記被験体が、ヒトである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記被験体が、動物である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が：
【化１６】
2005533835.tif 000016
よりなる群から選択される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記化合物が：
【化１７】
2005533835.tif 000017
よりなる群から選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３６】
請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を、動物またはヒト被験体に投与することを含む、前記被験体において神経ペプチドＹの活性を阻害する方法。
【請求項３７】
前記被験体が、ヒトである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記被験体が、動物である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を、動物またはヒト被験体に投与することを含む、前記被験体において脂肪酸合成酵素活性を阻害する方法。
【請求項４０】
前記被験体が、ヒトである、請求項１６に記載の方法。
【請求項４１】
前記被験体が、動物である、請求項１６に記載の方法。
【請求項４２】
請求項１６に記載の医薬組成物の有効量を、動物またはヒト被験体に投与することを含む、前記被験体において侵襲性微生物細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項４３】
前記被験体が、ヒトである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記被験体が、動物である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物が：
【化１８】
2005533835.tif 000018
よりなる群から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物が：
【化１９】
2005533835.tif 000019
よりなる群から選択される、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
下記式で表される化合物
【化２０】
2005533835.tif 000020
。
【請求項４８】
医薬希釈剤と、請求項４７に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項４９】
治療を必要とする患者の癌を治療するための医薬組成物の製造のための、
下記式で表される化合物の有効量の使用：
【化２１】
2005533835.tif 000021
。
【請求項５０】
下記式で表される化合物
【化２２】
2005533835.tif 000022
。
【請求項５１】
医薬希釈剤と、請求項５０に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項５２】
治療を必要とする患者の癌を治療するための医薬組成物の製造のための、
下記化合物の有効量の使用：
【化２３】
2005533835.tif 000023
。
【請求項５３】
下記式で表される化合物
【化２４】
2005533835.tif 000024
。
【請求項５４】
医薬希釈剤と、請求項５３に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項５５】
治療を必要とする患者の癌を治療するための医薬組成物の製造のための、
下記式で表される化合物の有効量の使用：
【化２５】
2005533835.tif 000025
。
【請求項５６】
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２が−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５であり、ハロゲン原子を含むＣ１−Ｃ１０アリールであり；
Ｒ３が−ＣＨ３であり；
Ｒ４が−ｎＣ６−Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
医薬希釈剤と、請求項５６に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
【請求項５８】
治療を必要とする患者の癌を治療するための医薬組成物の製造のための、
式：
【化２６】
2005533835.tif 000026
式中、
Ｒ１＝Ｈ
Ｒ２＝−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、ここで、Ｒ５がハロゲンを含むＣ１−Ｃ２０アリールであり、
Ｒ３が−ＣＨ３であり、
Ｒ４が−ｎＣ６−Ｃ８アルキルである化合物の有効量の使用。