【手続補正書】
【提出日】平成18年12月18日(2006.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
担体粒子の表面に接着している少なくとも1種の薬剤活性剤の微粒子の本質的に無水である規則性混合物であって、前記粒子は前記微粒子より実質的に大きく、水に不溶または難溶である混合物と、前記担体粒子の表面に接着している生体接着および/または粘膜接着促進剤とを含む、舌下または鼻腔内投与による急性疾患の治療用薬剤組成物。
【請求項２】
前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有する、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、請求項1または2に記載の組成物。
【請求項４】
前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有し、前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、請求項1に記載の組成物。
【請求項５】
前記担体粒子が、圧縮したときに容易に断片化する脆い材料を含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記担体粒子が、生体/粘膜接着促進剤を全組成物の0.1から40重量%、好ましくは2〜25重量%含有する請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記生体/粘膜接着促進剤が、架橋ポリマー、アクリル系ポリマー、セルロース誘導体、生体/粘膜接着性を有する天然ポリマー、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項6に記載の組成物。
【請求項８】
前記生体/粘膜接着促進剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、エチルヒドロキシエチルセルロース、カルボキシルメチルセルロース、および変性セルロースガムを含むセルロース誘導体；クロスカラメロース；変性デンプン；カルボマーおよびその誘導体を含むアクリル系ポリマー；ポリエチレンオキサイド；キトサン；ゼラチン；アルギン酸ナトリウム；ペクチン；スクレログルカン；キサンタンガム；グアガム；メチルビニルエーテル/マレイン酸無水物共重合体およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項7に記載の組成物。
【請求項９】
薬剤として許容される界面活性剤を、細かく分散した状態でかつ前記1種または複数の活性剤と均質に混合して含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記界面活性剤が、組成物の0.5から5重量%、好ましくは0.5〜3重量%の量で存在する、請求項9に記載の組成物。
【請求項１１】
前記界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート、胆汁酸塩、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項9または10に記載の組成物。
【請求項１２】
前記担体粒子が、薬剤として許容されるポリマー、薬剤として許容される無機塩、およびこれらの物質の混合物または混合抽出物からなる群より選択される少なくとも1種の物質を含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、請求項12に記載の組成物。
【請求項１４】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有する、請求項12に記載の組成物。
【請求項１５】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、請求項12に記載の組成物。
【請求項１６】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有し、前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、請求項12に記載の組成物。
【請求項１７】
前記無機塩は、リン酸カルシウム、リン酸二カルシウム二水和物、リン酸二カルシウム二水和物、リン酸三カルシウム、炭酸カルシウムおよび硫酸バリウムからなる群から選択される、請求項12から16のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、前記1種または複数の活性剤と混合された担体粒子の舌下粘膜上での分散を促進する少なくとも1種の薬剤崩壊剤を含む、請求項1から17のいずれか一項に記載の舌下組成物。
【請求項１９】
前記崩壊剤が、架橋ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルデンプン、天然デンプン、微晶質セルロース、セルロースガムおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項18に記載の舌下組成物。
【請求項２０】
前記崩壊剤が、組成物の1〜10重量%の量で存在する、請求項18または19に記載の舌下組成物。
【請求項２１】
前記薬剤活性剤がフェンタニルまたはその薬剤として許容される塩である、請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
舌下投与によって急性疾患を治療するための、請求項1から21のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
フェンタニルまたはその薬剤として許容される塩の舌下投与による急性疼痛または突出痛を治療するための、請求項22に記載の組成物。
【請求項２４】
鼻腔内投与によって急性疾患を治療するための、請求項1から17または21のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
フェンタニルまたはその薬剤として許容される塩を鼻腔内に投与することによって急性または突出痛を治療するための、請求項24に記載の組成物。
【請求項２６】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含む、鼻腔内投与によって急性疾患を治療するための、請求項1に記載の組成物。
【請求項２７】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有する、鼻腔内投与によって急性疾患を治療するための、請求項1に記載の組成物。
【請求項２８】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、鼻腔内投与によって急性疾患を治療するための、請求項1に記載の組成物。
【請求項２９】
前記担体粒子が、セルロース、セルロース誘導体、デンプン、デンプン誘導体、デンプンまたはセルロースをベースとする架橋ポリマー、またはポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種の物質を含み、前記1種または複数の活性剤の微粒子が、10μm未満の重量ベース平均径を有し、前記担体粒子の平均の篩径が750μm未満、好ましくは50〜500μmである、鼻腔内投与によって急性疾患を治療するための、請求項1に記載の組成物。
【請求項３０】
急性疾患を治療する方法であって、担体粒子の表面に接着している微粒子の形態の少なくとも1種の薬剤活性剤の有効量と、前記担体粒子の表面に接着している生体接着および/または粘膜接着促進剤とを含み、前記担体粒子が前記微粒子より実質的に大きく、本質的に水に溶解または難溶である、本質的に無水である薬剤組成物を少なくとも1投与単位、前記疾患に罹患した個人に舌下または鼻腔内投与する方法。
【請求項３１】
前記薬剤活性剤が、フェンタニルまたは薬剤として許容される塩である、請求項30に記載の方法。
【請求項３２】
前記フェンタニルが投与単位につき0.025〜10mg、好ましくは0.05〜2mgの量で投与する、請求項31に記載の方法。