【手続補正書】
【提出日】平成18年11月15日(2006.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体。
【化１】
2006511555.tif 000001
[式中、
XはC1-5 アルキレン鎖であり、ここでXは場合により1個以上の=O、=S、-S(O)t-、アルキル、またはハロゲンで置換されてもよく、また前記C1-5 アルキレン鎖は場合により酸素、リン、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有してもよく；
環Aは、飽和、部分飽和、または芳香族の、1個の環員窒素原子および0〜4個の酸素、リン、硫黄または窒素から選択される追加のヘテロ原子を有する3〜7員単環式または8〜10員二環式環であり；
環Bは、図に示す窒素原子に加え、酸素原子を有し；
R1は、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルキル、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルケニル、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルキニル、場合により1個以上のR8で置換されてもよいシクロアルキル、場合により1個以上のR8で置換されてもよいヘテロシクリル、場合により1個以上のR6で置換されてもよいヘテロアリール、もしくは場合により1個以上のR6で置換されてもよいアリールであるか、あるいは、R1およびXが一緒になって、環Aと縮合している、酸素、リン、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和もしくは芳香族の5〜6員環を形成し；
各R2は独立に、-OR0、-C(O)-R0、-S(O)2-R0、-C(O)-N(R0)2、-S(O)2-N(R0)2、-(CH2)a-N(R0)(-Vb-R+)、-(CH2)a-(-Vb-R+)、ハロゲン、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルキル、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルケニル、場合により1個以上のR7で置換されてもよいアルキニル、場合により1個以上のR6で置換されてもよいアリール、場合により1個以上のR6で置換されてもよいヘテロアリール、場合により1個以上のR8で置換されてもよいシクロアルキル、および場合により1個以上のR8で置換されてもよいヘテロシクリルからなる群より選択され；また、環A上の2個の隣接するR2は場合により一緒になって、縮合された、飽和、部分飽和もしくは芳香族の、酸素、リン、硫黄もしくは窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する5〜6員環を形成するか、あるいは2個のジェミナルなR2は場合により一緒になって、スピロの、飽和、部分飽和もしくは芳香族の、酸素、リン、硫黄もしくは窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する5〜6員環を形成し、前記縮合環またはスピロ環は場合により１個以上のR8で置換されてもよく；
各aは独立に0〜3であり；
各bは独立に0または1であり；
Vは-C(O)-、-C(O)O-、-S(O)2-、または-C(O)-N(R0)-であり;
R+はアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、またはヘテロシクリルであり、ただしR+は場合により1個以上のR8で置換されてもよく;
mは0または1であり；
nは0〜5であり；
R3はH、-N(R0)2、-N(R0)C(O)R0、-CN、ハロゲン、CF3、場合によりR7もしくは-S-アリール（場合により-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されてもよい）からなる群より選択される1個以上の基で置換されてもよいアルキル、場合によりR7もしくは-S-アリール（場合により-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されてもよい）からなる群より選択される1個以上の基で置換されてもよいアルケニル、場合によりR7もしくは-S-アリール（場合により-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されてもよい）からなる群より選択される1個以上の基で置換されてもよいアルキニル、場合により1個以上のR8で置換されてもよいシクロアルキルまたは炭素環式基、場合により1個以上のR6で置換されてもよいアリール、場合により1個以上のR6で置換されてもよいヘテロアリール、または場合により1個以上のR8で置換されてもよいヘテロシクリルであり；
Yはアルキル、アルケニル、アルキニル、-(CR4R5)p-、-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(S)-、-O-(CH2)0-4-C(O)-、-(CH2)0-4-C(O)-O-、-N(R0)-C(O)-、-C(O)-N(R0)-、-N(R0)-C(S)-、-S(O)t-、-O-C(=N-CN)-、-O-C(=N-R0)-、-C(=N-CN)-O-、-C(=N-R0)-O-、-C(=N-CN)-S-、-S-C(=N-CN)-、-N(R0)-C(=N-CN)-、-C(=N-CN)-、-N(R0)-C[=N-C(O)-R0]、-N(R0)-C[=N-S(O)t-R0]、-N(R0)-C(=N-OR0)-、-N(R0)-C(=N-R0)-、または-C(=N-R0)-であり;
各R4は独立にH、場合によりR7で置換されてもよいアルキル、場合によりR7で置換されてもよいアルケニル、または場合によりR7で置換されてもよいアルキニルであり;
各R5は独立にH、-C(O)-OR6、-C(O)-N(R0)2、-S(O)2-N(R0)2、-S(O)2-R0、場合によりR6で置換されてもよいアリール、または場合によりR6で置換されてもよいヘテロアリールから選択され;
pは1〜5であり；
各tは独立に1または2であり；
各R6は独立にハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR0、-(CH2)1-6-OR0、-SR0、-(CH2)1-6-SR0、-SCF3、-R0、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、-NO2、-CN、-(CH2)1-6-CN、-N(R0)2、-(CH2)1-6-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0(CN)、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0C(S)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-(CH2)0-6CO2R0、-O-C(O)R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)N(R0)2、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(R0)OH、-C(O)N(R0)SO2R0、-OC(O)N(R0)2、-S(O)tR0、-S(O)t-OR0、-S(O)tN(R0)C(O)R0、-S(O)tN(R0)OR0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(=S)N(R0)2、-C(=NH)-N(R0)2、-(CH2)1-6-C(O)R0、-C(=N-OR0)-N(R0)2、-O-(CH2)0-6-SO2N(R0)2、-(CH2)1-6NHC(O)R0、および-SO2N(R0)2からなる群より選択され、ただし同一窒素原子上の2個のR0は場合により一緒になって、酸素、リン、窒素または硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する5〜8員の飽和、部分飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各R7は独立にハロゲン、-CF3、-R0、-OR0、-OCF3、-(CH2)1-6-OR0、-SR0、-SCF3、-(CH2)1-6-SR0、場合によりR6で置換されてもよいアリール、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、-NO2、-CN、-(CH2)1-6-CN、-N(R0)2、-(CH2)1-6-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0 (CN)、-NR0C(O)N(R0)2、-N(R0)C(S)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-(CH2)0-6-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)N(R0)2、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(R0)OH、-OC(O)R0、-C(O)N(R0)SO2R0、-OC(O)N(R0)2、-S(O)tR0、-S(O)t-OR0、-S(O)tN(R0)C(O)R0、-S(O)tN(R0)OR0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(=S)N(R0)2、-C(=NH)-N(R0)2、-(CH2)1-6-C(O)R0、-C(=N-OR0)-N(R0)2、-O-(CH2)0-6-SO2N(R0)2、-(CH2)1-6-NHC(O)R0、および-SO2N(R0)2からなる群より選択され、ただし同一窒素原子上の2個のR0は場合により一緒になって、酸素、リン、窒素もしくは硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する5〜8員の飽和、部分飽和もしくは芳香族の環を形成し;
各R8は独立にR7、=O、=S、=N(R0)、および=N(CN)から選択され;
各R0は独立に水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、炭素環式アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され、ここでR0のH以外の各メンバーは場合により1個以上のR*、OR*、N(R*)2、=O、=S、ハロ、CF3、NO2、CN、-C(O)R*、-CO2R*、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、-C(O)-アラルキル、-S(O)t-アリール、-S(O)t-ヘテロアリール、-NR*SO2R*、-NR*C(O)R*、-NR*C(O)N(R*)2、-N(R*)C(S)N(R*)2、-NR*CO2R*、-NR*NR*C(O)R*、-NR*NR*C(O)N(R*)2、-NR*NR*CO2R*、-C(O)C(O)R*、-C(O)CH2C(O)R*、-C(O)N(R*)N(R*)2、-C(O)N(R*)2、-C(O)NR*SO2R*、-OC(O)N(R*)2、-S(O)tR*、-NR*SO2N(R*)2、および-SO2N(R*)2で置換されてもよく、ここで同一窒素原子上の2個のR*は場合により一緒になって、酸素、リン、窒素もしくは硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する5〜8員の飽和、部分飽和もしくは芳香族の環を形成し;ならびに
各R*は独立にH、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。]
【請求項２】
薬物療法で使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物および１種以上の許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４】
薬物療法で使用するための、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ウイルス感染を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６】
ウイルス感染がHIV感染である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
細菌感染を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８】
細菌がペスト菌(Yersinia pestis)である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
多発性硬化症、慢性関節リウマチ、自己免疫性糖尿病、慢性移植片拒絶、ぜん息、クローン病、炎症性腸疾患、慢性炎症疾患、糸球疾患、腎毒素血清腎炎、腎臓病、アルツハイマー病、自己免疫脳脊髄炎、動脈性血栓症、アレルギー性鼻炎、動脈硬化、シェーグレン症候群(皮膚筋炎)、全身性エリテマトーデス、移植片拒絶、皮膚もしくは臓器の白血球浸潤を伴う癌、腺ペストおよび肺ペストを含む感染性疾患、ヒトパピローマウイルス感染症、前立腺癌、創傷治癒、筋萎縮性側索硬化症および免疫性障害の治療または予防のための医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
医薬として有効な量の請求項１に記載の化合物を製薬上許容される担体とともに含む、医薬組成物。
【請求項１１】
錠剤またはカプセル剤の形態である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
液体の形態である、請求項１０に記載の医薬組成物。