【手続補正書】
【提出日】平成19年1月19日(2007.1.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006517218.tif 000001
（式中、
nは1〜7の範囲の整数を表し；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yは一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；またはC2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zは式：
【化２】
2006517218.tif 000002
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1は水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2は水素もしくはハロゲン原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
特に、フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子またはシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペラジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7は、互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R3は一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル、C3-5−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表す）
の（但し、2−アミノ−2−オキソエチルベンジルカルバメートを除く）、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある化合物。
【請求項２】
nが1〜7の範囲の整数を表し；
Aが一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xが、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yが、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；またはC2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zが式：
【化３】
2006517218.tif 000003
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数であるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1が水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2が水素もしくはハロゲン原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
特に、フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピ
リジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子およびシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペリジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7が互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル、C3-5−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする（但し、R1およびR2が水素原子を表し、Aが基X（Xはメチレ
ンである）であるとき、nは1以外の整数である）、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
−nが1であるとき：
Aが一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xが、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yが、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；またはC2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zが式：
【化４】
2006517218.tif 000004
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1が水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2がハロゲン原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
特に、フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子およびシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペラジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7が互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル、C3-5−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表し；
−nが2〜7の範囲の整数を表すとき：
Aが一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xが、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yが一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；またはC2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zが式：
【化５】
2006517218.tif 000005
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1が水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2が水素もしくはハロゲン原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
特に、フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子およびシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペラジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7が互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル、C3-5−シクロアルキルもしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
nが1〜5の整数を表し；
Aが一つ以上の基Xおよび／またはZから選択され；
Xが一つ以上のC1-3−アルキル基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Zが式：
【化６】
2006517218.tif 000006
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1が水素もしくはハロゲン、またはC1-4−アルコキシ基を表し；
R2が水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ基、C1-4−アルキル基、C1-4−アルコキシ基、C1-4−フルオロアルキル基、もしくはC1-4−フルオロアルコキシ基、またはフェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ピロロピリジニル、フェニルオキシ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシもしくはフェニルプロポキシから選択され、かつハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、またはC1-4−アルキル基、C1-4−アルコキシ基、C1-4−チオアルキル基、C1-3−フルオロアルキル基、C1-3−フルオロアルコキシ基、フェニルオキシまたはベンジルオキシ、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6もしくは−O−(C1-3−アルキレン)−O−から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7が互いに独立して、C1-3−アルキル基を表し；
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル基、C3-5−シクロアルキル基もしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１〜３のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
nが1〜5の整数を表し；
Aが一つ以上の基Xおよび／またはZから選択され；
Xが一つ以上のC1-3−アルキル基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Zが式：
【化１３】
2006517218.tif 000007
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1が水素もしくはハロゲン、またはC1-4−アルコキシ基を表し；
R2が水素または塩素、臭素もしくはフッ素原子、またはヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシ基、またはフェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、フラニル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ピロロピリジニル、フェニルオキシ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシもしくはフェニルプロポキシから選択され、かつ塩素もしくはフッ素原子、またはシアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、tert−ブチル、メトキシ、エトキシ、チオメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6もしくは−O−(CH2)−O−基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7が互いに独立して、C1-3−アルキル基を表し；
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル基、C3-5−シクロアルキル基もしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
nが1〜5の整数を表し；
AがC1-2−アルキレン基を表し；
R1が水素またはハロゲンを表し；
R2がフェニル、ナフチル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニルイミダゾリルまたはピロロピリジニルから選択され、かつハロゲン原子、シアノ基、C1-4−アルキル基、C1-4−アルコキシ基、C1-3−フルオロアルキル基、C1-3−フルオロアルコキシ基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル基、C3-5−シクロアルキル基もしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１〜５のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
nが1〜5の整数を表し；
AがC1-2−アルキレン基を表し；
R1が水素またはハロゲンを表し；
R2がフェニル、ナフチル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、フェニルイミダゾリルまたはピロロピリジニルから選択され、かつ塩素もしくはフッ素原子、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル基、C3-5−シクロアルキル基もしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
nが5〜7の整数を表し；
AがC1-2−アルキレン基を表し；
R1およびR2が互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−フルオロアルキルもしくはC1-4−フルオロアルコキシ基を表し；
R3が一般式：
CHR4CONHR5
（ここで、
R4は水素を表し、
R5は水素原子またはC1-3−アルキル基、C3-5−シクロアルキル基もしくはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基を表す）
の基を表すことを特徴とする、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１〜７のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
一般式（Ia）：
【化７】
2006517218.tif 000008
（式中、A、n、R1、R2およびR4は請求項１に記載の式（Ｉ）について定義されたとおりであり、Rはメチルまたはエチル基を表す）
のカルバメートエステルを、一般式：
R5NH2
（式中、R5は請求項１に記載の式（Ｉ）について定義されたとおりである）
のアミンを用いてアミノ分解することにより変換する工程を含む、請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１０】
一般式（V）：
【化８】
2006517218.tif 000009
（式中、A、n、R1、R2およびR4は請求項１に記載の式（Ｉ）について定義されたとおりである）
のオキサゾリジンジオン誘導体を、一般式：
R5NH2
（式中、R5は請求項１に記載の式（Ｉ）について定義されたとおりである）
のアミンを用いてアミノ分解することにより変換する工程を含む、請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１１】
一般式（Ia）：
【化９】
2006517218.tif 000010
（式中、
nは1〜7の範囲の整数を表し；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yは、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；または C2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zは式：
【化１０】
2006517218.tif 000011
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1は水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2は水素もしくはハロゲン原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペラジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7は互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表し；そして
Rはメチルまたはエチル基を表す）
の化合物、但し、2-エトキシ-2-オキソエチル-ベンジルカルバメートは除く。
【請求項１２】
一般式（V）：
【化１１】
2006517218.tif 000012
（式中、
nは1〜7の範囲の整数を表し；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
Yは一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC2−アルケニレン基；またはC2−アルキニレン基のいずれかを表し；
Zは式：
【化１２】
2006517218.tif 000013
（ここで、
mは1〜5の範囲の整数を表し；
pおよびqは、p+qが1〜5の範囲の数となるような整数を表す）
のC3-7−シクロアルキル基を表し；
R1は水素もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシもしくはC1-4−フルオロチオアルキル基を表し；
R2は水素、臭素、沃素もしくはフッ素原子、または
シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-4−フルオロアルキル、C1-4−フルオロアルコキシ、C1-4−フルオロチオアルキル基、または
フェニル、ナフチル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シンノリニル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、フェニルイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、ベンジルオキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフチルオキシ、ナフチルメトキシ、ナフチルエトキシ、ナフチルプロポキシ、キノリンオキシおよびイソキノリンオキシから選択され、かつハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、ヒドロキシ、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、またはC1-3−アルキルもしくはベンジルによって任意に置換されていてもよい4−ピペラジニル基から選択される一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよい基を表し；
R6およびR7は互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表し；そして
R4は水素原子またはC1-3−アルキル基を表す）
の化合物。
【請求項１３】
塩基、塩、水和物または医薬的に許容される溶媒和物の形態にある請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の少なくとも一つの化合物、および任意に一つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、塩基、塩、水和物または医薬的に許容される溶媒和物の形態にある、請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
内生カンナビノイド、および／またはFAAH酵素によって代謝されたその他の基質が関与する疾患の予防または治療を目的とした医薬を製造するための、塩基、塩、水和物または医薬的に許容される溶媒和物の形態にある、請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
急性または慢性疼痛、目眩、嘔吐、嘔気、摂食障害、神経性および精神性疾患、急性または慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心疾患、腎臓虚血、癌、免疫系障害、アレルギー性疾患、寄生性、ウィルス性または細菌性感染病、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼球障害、肺障害、胃腸疾患または尿失禁の予防または治療を目的とした医薬を製造するための、塩基、塩、水和物または医薬的に許容される溶媒和物の形態にある、請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
−アルケニレンは、2つの炭素の二価の不飽和脂肪族基、より詳しくはエテニレンである；
−C2−アルキニレンは、−C≡C−基である；
−アルコキシは、直鎖状または分枝鎖状の飽和脂肪族鎖を有する−O−アルキル基である；