【手続補正書】
【提出日】平成19年10月2日(2007.10.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2005510565.tif 000001
[式中、
ｎは１ないし４であり；
Ｍは＞ＮＲ２または＞ＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１は−Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ３、ハロゲン、脂肪族基、置換型脂肪族基、アミノアルキル基、−Ｏ−（脂肪族基）、−Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＳＨ、−Ｓ−（脂肪族基）、−Ｓ−（置換型脂肪族基）、−ＯＣ（Ｏ）−（脂肪族基）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ−ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ２は−ＯＨ、ハロゲン、アシル基、置換型アシル基、−ＮＲ５Ｒ６、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基、置換型非芳香族複素環基、−Ｏ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｏ−（置換型または非置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）−（置換型または非置換型芳香族基）または−Ｃ（Ｏ）−（置換型または非置換型脂肪族基）であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は独立して−Ｈ、アシル基、置換型アシル基、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基または置換型非芳香族複素環基であるか；あるいは、
Ｒ１およびＲ２、Ｒ３およびＲ４、またはＲ５およびＲ６はそれらが結合した原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族炭素環または複素環を形成し；
Ｒ７０およびＲ７１は独立して−Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ３、ハロゲン、脂肪族基、置換型脂肪族基、アミノアルキル基、−Ｏ−（脂肪族基）、−Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＳＨ、−Ｓ−（脂肪族基）、−Ｓ−（置換型脂肪族基）、−ＯＣ（Ｏ）−（脂肪族基）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ−ＮＲ３Ｎ４、−ＮＲ３Ｒ４、アシル基、置換型アシル基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基、置換型非芳香族複素環基または−Ｏ−（置換型または非置換型芳香族基）であり；
Ｒ７２およびＲ７３は独立して−ＯＨ、−Ｎ３、ハロゲン、脂肪族基、置換型脂肪族基、アミノアルキル基、−Ｏ−（脂肪族基）、−Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＳＨ、−Ｓ−（脂肪族基）、−Ｓ−（置換型脂肪族基）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族基）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ−ＮＲ３Ｎ４、−ＮＲ３Ｒ４、アシル基、置換型アシル基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基、置換型非芳香族複素環基または−Ｏ−（置換型または非置換芳香族基）であり；
Ｚは
【化２】
2005510565.tif 000002
式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＮＲｃ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲｃ−、−ＳＯ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲｃ−ＣＯ−、結合、−Ｏ−または−ＣＯ−ＮＲｃ−であり；
Ｒｃは−Ｈ、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基または置換型ベンジル基であり；
環ＡおよびＢは独立して非置換型または置換型であり；
該アシル基は脂肪族カルボニル、芳香族カルボニル、脂肪族スルホニルまたは芳香族スルホニルであり；
該脂肪族基はＣ１−Ｃ６アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
該芳香族基はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１−アントラシル、２−アントラシル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、２−チエニル、３−チエニル、２−フラニル、３−フラニル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、５−テトラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、テトラヒドロナフチル、２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフラニル、３−ベンゾフラニル、２−インドリル、３−インドリル、２−キノリニル、３−キノリニル、２−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾオキサゾリル、２−ベンゾイミダゾリル、１−イソキノリニル、３−キノリニル、１−イソインドリル、３−イソインドリル、アクリジニル、３−ベンゾイソキサゾリル、ベンゾシクロペンチルおよびベンゾシクロヘキシルよりなる群から選択され；
該非芳香族複素環基は窒素、酸素および硫黄よりなる群から独立して選択される１またはそれを超えるヘテロ原子を含む５ないし８員の非芳香族環であり；
該置換型脂肪族基はオキソ基、エポキシ基、非芳香族複素環、ベンジル基、置換型ベンジル基、芳香族基または置換型芳香族基電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型非芳香族複素環は＝Ｏ、＝Ｓ、電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型芳香族基、置換型ベンジル基、置換された場合の環Ａおよび置換された場合の環Ｂは電子求引性基、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（ＮＲ２３）ＮＨＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２３）−、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立して−Ｈ、脂肪族基、芳香族基、非芳香族複素環基、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族基）、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（芳香族基）または−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（非芳香族複素環基）であるか、あるいは、Ｒ２１およびＲ２２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ２３は−Ｈ、脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して−Ｈ、脂肪族基、置換型脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であるか、あるいは、Ｒ２４およびＲ２５はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ６０は−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、芳香族基または置換型芳香族基であり；
ｔは０ないし３であり；
ｕは０または１であり；
ｐは１ないし５である]
を有する化合物またはその生理学上許容される塩。
【請求項２】
環Ａが非置換型であり、環Ｂが環Ｃ中のＸ１に結合する環Ｂの炭素原子に対してパラ位で置換されており、およびＺが構造式：
【化３】
2005510565.tif 000003
[式中、
Ｒ４０は−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）−（脂肪族基）、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２−（脂肪族基）、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−Ｏ−（脂肪族基）、−Ｏ−（置換型脂肪族基）、−Ｏ−（芳香族基）、−Ｏ−（置換型芳香族基）、電子吸引性基、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２または−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０であり；
Ｒ２０、Ｒ２１またはＲ２３は独立して−Ｈ、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基または非芳香族複素環基であるか；あるいは、
Ｒ２１およびＲ２２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、非芳香族複素環を形成し；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して−Ｈ、脂肪族基または置換型脂肪族基であり；
ｕは０または１であり；および
ｔは０ないし３の整数である]
によって表される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｍが＞ＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１が−Ｈまたは−ＯＨであり；および
Ｒ２が置換型芳香族基であり、ここに該置換型芳香族基が４−ハロフェニルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
該４−ハロフェニルが４−クロロフェニル、４−ブロモフェニルおよび４−フルオロフェニルよりなる群から選択される請求項３記載の化合物。
【請求項５】
該４−ハロフェニルが４−クロロフェニルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１が−ＣＨ２−Ｏ−である請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７０、Ｒ７１、Ｒ７２およびＲ７３の少なくとも１が脂肪族基または置換型脂肪族基であり；ここに
該脂肪族基がＣ１−Ｃ６アルキルであって、該置換型脂肪族基が−ＯＨ、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および−Ｏ−（脂肪族基）よりなる群から選択される置換基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｔが０ないし３であり；
ｕが０または１であり；および
Ｒ２０がＣ１−Ｃ６アルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７０およびＲ７１が両方とも−Ｈであり；
Ｒ７２およびＲ７３が独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよび置換型Ｃ１−Ｃ６アルキルよりなる群から選択される請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７２が−ＣＨ３である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
有効成分として請求項１記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、異常な白血球の活性化または異常な白血球の動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
該疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流傷害、真性糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植臓器または移植組織の拒絶反応、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息よりなる群から選択される請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
式：
【化４】
2005510565.tif 000004
｛式中、
ｎは１ないし４であり；
Ｍは＞ＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１は−ＯＨであり；
Ｒ２は４−ハロフェニルであり；
Ｒ７０およびＲ７１は−Ｈであって、Ｒ７２およびＲ７３は−ＣＨ３であるか；または
Ｒ７０およびＲ７１は−ＣＨ３であって、Ｒ７２およびＲ７３は−Ｈであり；
Ｚは
【化５】
2005510565.tif 000005
[式中、
Ｘ１は−ＣＨ２−Ｏ−であり；および
Ｒ４０は：
【化６】
2005510565.tif 000006
よりなる群から選択される]
である｝
を有する化合物またはその生理学上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ４０が
【化７】
2005510565.tif 000007
である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
該４−ハロフェニルが４−クロロフェニル、４−ブロモフェニルおよび４−フルオロフェニルよりなる群から選択される請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
該４−ハロフェニルが４−クロロフェニルである請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７０およびＲ７１が−Ｈであり、Ｒ７２およびＲ７３が−ＣＨ３であり、ｎが２であって、化合物が構造：
【化８】
2005510565.tif 000008
を有する請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４０が
【化９】
2005510565.tif 000009
である請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
有効成分として請求項１３記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、活性化または動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２０】
有効成分として請求項１８記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、活性化または動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
該疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流傷害、真性糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植臓器または移植組織の拒絶反応、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息よりなる群から選択される請求項１９または請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１３記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１８記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２４】
構造：
【化１０】
2005510565.tif 000010
[式中、
Ｒ２は４−ハロフェニルであり；および
Ｒ４０は
【化１１】
2005510565.tif 000011
よりなる群から選択される]
を有する化合物またはその生理学上許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ４０が
【化１２】
2005510565.tif 000012
である請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が４−クロロフェニル、４−ブロモフェニルおよび４−フルオロフェニルよりなる群から選択される請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が４−クロロフェニルである請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が４−クロロフェニルである請求項２５記載の化合物。
【請求項２９】
請求項２４記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項２８記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
有効成分として請求項２４記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、異常な白血球の活性化または異常な白血球の動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３２】
有効成分として請求項２８記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、異常な白血球の活性化または異常な白血球の動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３３】
該疾患がアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流傷害、真性糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植臓器または移植組織の拒絶反応、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息よりなる群から選択される請求項３１または請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
有効成分として請求項１記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３５】
有効成分として請求項１３記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３６】
有効成分として請求項１８記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３７】
有効成分として請求項２４記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３８】
有効成分として請求項２８記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
有効成分として請求項１記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
有効成分として請求項１３記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項４１】
有効成分として請求項１８記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
有効成分として請求項２４記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項４３】
有効成分として請求項２８記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項４４】
該関節炎が慢性関節リューマチである請求項３９ないし４３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
有効成分として請求項１記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項４６】
有効成分として請求項１３記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項４７】
有効成分として請求項１８記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項４８】
有効成分として請求項２４記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項４９】
有効成分として請求項２８記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項５０】
式：
【化１３】
2005510565.tif 000013
[式中、
ｎは１ないし４の整数であり；
Ｍは＞ＮＲ２、＞ＣＲ１Ｒ２、−Ｏ−ＣＲ１Ｒ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＲ１Ｒ２−Ｏ−であり；
ｑ１は０ないし３の整数であり；
ｑ２は０または１であり；
Ｒ１は−Ｈ、−ＯＨ、−Ｎ３、ハロゲン、脂肪族基、置換型脂肪族基、アミノアルキル基、−Ｏ−（脂肪族基）、−Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＳＨ、−Ｓ−（脂肪族基）、−Ｓ−（置換型脂肪族基）、−ＯＣ（Ｏ）−（脂肪族基）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（置換型脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（脂肪族基）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（置換型脂肪族基）、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯ−ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４であるか、あるいは、Ｒ１はＭにおける環原子およびＭを含む環中の隣接炭素原子の間の共有結合となり；
Ｒ２は−ＯＨ、ハロゲン、アシル基、置換型アシル基、−ＮＲ５Ｒ６、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基、置換型非芳香族複素環基、−Ｏ−（置換型または非置換型芳香族基）または−Ｏ−（置換型または非置換型脂肪族基）であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は独立して−Ｈ、アシル基、置換型アシル基、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基または置換型非芳香族複素環基であり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２、Ｒ３およびＲ４、またはＲ５およびＲ６はそれらが結合した原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族炭素環または複素環を形成し；
Ｚは：
【化１４】
2005510565.tif 000014
式中、
Ｘ１は−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＮＲｃ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲｃ−、−ＳＯ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲｃ−ＣＯ−、結合、−Ｏ−、または−ＣＯ−ＮＲｃ−であり；
Ｒｃは−Ｈ、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基または置換型ベンジル基であり；
該アシル基は脂肪族カルボニル、芳香族カルボニル、脂肪族スルホニルまたは芳香族スルホニルであり；
該脂肪族基はＣ１−Ｃ６アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
該芳香族基はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１−アントラシル、２−アントラシル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、２−チエニル、３−チエニル、２−フラニル、３−フラニル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、５−テトラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、テトラヒドロナフチル、２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフラニル、３−ベンゾフラニル、２−インドリル、３−インドリル、２−キノリニル、３−キノリニル、２−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾオキサゾリル、２−ベンゾイミダゾリル、１−イソキノリニル、３−キノリニル、１−イソインドリル、３−イソインドリル、アクリジニル、３−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾシクロペンチルおよびベンゾシクロヘキシルよりなる群から選択され；
該非芳香族複素環基は窒素、酸素および硫黄よりなる群から独立して選択される１またはそれを超えるヘテロ原子を含む５ないし８員の非芳香族環であり；
該置換型脂肪族基はオキソ基、エポキシ基、非芳香族複素環、ベンジル基、置換型ベンジル基、芳香族基または置換型芳香族基電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型非芳香族複素環は＝Ｏ、＝Ｓ、電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型芳香族基および置換型ベンジル基は電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（ＮＲ２３）ＮＨＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２３）−、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立して−Ｈ、脂肪族基、芳香族基、非芳香族複素環基、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族基）、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（芳香族基）または−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（非芳香族複素環基）であるか、あるいは、Ｒ２１およびＲ２２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ２３は−Ｈ、脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して−Ｈ、−ＯＨ、脂肪族基、置換型脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であるか、あるいは、Ｒ２４およびＲ２５はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ６０は−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、芳香族基または置換型芳香族基であり；
ｔは０ないし３であり；
ｕは０または１であり；
ｐは１ないし５であり；および
Ｒ４０は
【化１５】
2005510565.tif 000015
よりなる群から選択される]
を有する化合物またはその生理学上許容される塩。
【請求項５１】
ｑ１が１であり；
ｑ２が１であり；
Ｍが＞ＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１が−Ｈまたは−ＯＨであり；および
Ｒ２が置換型芳香族基である請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２がハロゲンで置換されたフェニルである請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が４−クロロフェニルである請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
ｎが２であり、Ｘ１が−ＣＨ２−Ｏ−であって、Ｒ１が−ＯＨである請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
有効成分として請求項５０記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、活性化または動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項５６】
該疾患がアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流傷害、真性糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植臓器または移植組織の拒絶反応、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息よりなる群から選択される請求項５５記載の医薬組成物。
【請求項５７】
請求項５０記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５８】
有効成分として請求項５０記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項５９】
有効成分として請求項５０記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項６０】
有効成分として請求項５０記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。
【請求項６１】
式：
【化１６】
2005510565.tif 000016
［式中、
ｎは１ないし４であり；
Ｒ２は−ＯＨ、ハロゲン、アシル基、置換型アシル基、−ＮＲ５Ｒ６、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基、置換型非芳香族複素環基、−Ｏ−（置換型または非置換型芳香族基）または−Ｏ−（置換型または非置換型脂肪族基）であり；
Ｒ５およびＲ６は独立して−Ｈ、アシル基、置換型アシル基、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基、置換型ベンジル基、非芳香族複素環基または置換型非芳香族複素環基であり；あるいは、
Ｒ５およびＲ６はそれらが結合した原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族炭素環または複素環を形成し；
Ｚは：
【化１７】
2005510565.tif 000017
式中、
Ｘ１は−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＮＲｃ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲｃ−、−ＳＯ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲｃ−ＣＯ−、結合、−Ｏ−または−ＣＯ−ＮＲｃ−であり；
Ｒｃは−Ｈ、脂肪族基、置換型脂肪族基、芳香族基、置換型芳香族基、ベンジル基または置換型ベンジル基であり；
環ＡおよびＢは独立して非置換型または置換型であり；
該アシル基は脂肪族カルボニル、芳香族カルボニル、脂肪族スルホニルまたは芳香族スルホニルであり；
該脂肪族基はＣ１−Ｃ６アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
該芳香族基はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１−アントラシル、２−アントラシル、Ｎ−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、２−チエニル、３−チエニル、２−フラニル、３−フラニル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、２−ピラジニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、５−テトラゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、テトラヒドロナフチル、２−ベンゾチエニル、３−ベンゾチエニル、２−ベンゾフラニル、３−ベンゾフラニル、２−インドリル、３−インドリル、２−キノリニル、３−キノリニル、２−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾオキサゾリル、２−ベンゾイミダゾリル、１−イソキノリニル、３−キノリニル、１−イソインドリル、３−イソインドリル、アクリジニル、３−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾシクロペンチルおよびベンゾシクロヘキシルよりなる群から選択され；
該非芳香族複素環基は窒素、酸素および硫黄よりなる群から独立して選択される１またはそれを超えるヘテロ原子を含む５ないし８員の非芳香族環であり；
該置換型脂肪族基はオキソ基、エポキシ基、非芳香族複素環、ベンジル基、置換型ベンジル基、芳香族基または置換型芳香族基電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型非芳香族複素環は＝Ｏ、＝Ｓ、電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
該置換型芳香族基、置換型ベンジル基、置換された場合の環Ａおよび置換された場合の環Ｂは電子求引性基、ハロ、アジド、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＮＲ２４Ｒ２５、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２４Ｒ２５、−ＳＯ３Ｈ、グアニジノ、オキサロ、−Ｃ（＝ＮＲ６０）ＮＲ２１Ｒ２２、＝ＮＲ６０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｏ）ｕ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ２０、−Ｑ−Ｈ、−Ｑ−（脂肪族基）、−Ｑ−（置換型脂肪族基）、−Ｑ−（アリール）、−Ｑ−（芳香族基）、−Ｑ−（置換型芳香族基）、−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（置換型または非置換型芳香族基）、−Ｑ−（非芳香族複素環基）および−Ｑ−（ＣＨ２）ｐ−（非芳香族複素環基）よりなる群から選択される１またはそれを超える置換基で置換されており；
Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（ＮＲ２３）ＮＨＮＨ−、−ＮＨＮＨＣ（ＮＲ２３）−、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は独立して−Ｈ、脂肪族基、芳香族基、非芳香族複素環基、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族基）、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（芳香族基）または−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（非芳香族複素環基）であるか、あるいは、Ｒ２１およびＲ２２はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ２３は−Ｈ、脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して−Ｈ、−ＯＨ、脂肪族基、置換型脂肪族基、ベンジル基、アリール基または非芳香族複素環基であるか、あるいは、Ｒ２４およびＲ２５はそれらが結合した窒素原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族複素環を形成し得；
Ｒ６０は−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、芳香族基または置換型芳香族基であり；
ｔは０ないし３であり；
ｕは０または１であり；
ｐは１ないし５である]
を有する化合物またはその生理学上許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ２が−ＮＲ５Ｒ６である請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５が脂肪族基または置換型脂肪族基であり；および
Ｒ６がベンジルまたは置換型ベンジルであり；あるいは、
Ｒ５およびＲ６がそれらが結合した原子と一緒になって、置換型または非置換型非芳香族炭素環または複素環を形成する請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５がエチルであって、Ｒ６が置換型ベンジルであり、ここに該置換型ベンジルがハロゲンで置換されている請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
該化合物が
【化１８】
2005510565.tif 000018
【化１９】
2005510565.tif 000019
よりなる群から選択される式を有する請求項６１記載の化合物。
【請求項６６】
有効成分として請求項６１記載の化合物を含む、異常な白血球の動員、活性化または動員および活性化と関連した疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項６７】
該疾患がアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流傷害、真性糖尿病、乾癬、炎症性腸疾患、移植臓器または移植組織の拒絶反応、対宿主性移植片病、アレルギーおよび喘息よりなる群から選択される請求項６６記載の医薬組成物。
【請求項６８】
請求項６１記載の化合物および生理学上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６９】
有効成分として請求項６１記載の化合物を含む慢性炎症疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項７０】
有効成分として請求項６１記載の化合物を含む関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項７１】
有効成分として請求項６１記載の化合物を含む多発性硬化症を治療するための医薬組成物。