【手続補正書】
【提出日】平成19年5月31日(2007.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の阻害を必要とする、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防用の医薬組成物であって、活性剤としての、少なくとも１つの式（Ｉ）：
【化１】
2006527226.tif 000001
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンである］の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項２】
活性剤が、式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・  −Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオール、Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ）2およびＣ1〜Ｃ12アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、下記から成る群から選択される請求項１または２に記載の医薬組成物：乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮体癌および子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮平滑筋腫、腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、前立腺痛、良性前立腺増殖症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、多毛症、男性ホルモン性脱毛症、性的早熟症、副腎増殖症、多嚢胞性卵巣症候群、泌尿器機能不全、骨粗鬆症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、アルツハイマー病、大腸癌、組織創傷、皮膚のシワおよび白内障。
【請求項４】
精子形成阻害用の又は男性用避妊薬としての使用のための請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化２】
2006527226.tif 000002
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］の化合物を含有する薬剤。
【請求項６】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・  −Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオール、Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ）2およびＣ1〜Ｃ12アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
式（Ｉ）：
【化３】
2006527226.tif 000003
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］
で示される新規化合物であって、（３−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−酢酸メチルエステルまたは２，３−ジベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンでないことを条件とする新規化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・  −Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオール、Ｃ1〜Ｃ12アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ12アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ）2およびＣ1〜Ｃ12アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）2、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）2、−Ｃ1〜Ｃ12アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ12アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ1〜Ｃ12アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である請求項７または８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環ではなく、置換基Ｒ３〜Ｒ６の少なくとも１つが水素でない請求項７または８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
・  −Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、チオール、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、アリールオキシ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、ニトロ、ニトリル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ’）2から成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキル、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・  −ＣＯ−Ｒ’；
・  −ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）2；および
・  −ＣＯ−Ｏ−Ｒ’；
ここで、Ｒ’は、水素またはＣ1〜Ｃ8アルキルを表す、請求項７〜１０のいずれか１つに記載の化合物：。
【請求項１２】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
ｉ）  式（ＩＩ）：
【化４】
2006527226.tif 000004
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
または、ｉｉ）
−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"；
−Ｏ−Ｒ"；
−Ｏ−Ａｒ：該Ａｒは、ハロゲンによって任意に置換されているフェニルである；
−Ｏ−ＣＯ−Ｒ"；
フェニルまたはビフェニル：該フェニル成分において、３個までのＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"；
−ＣＯ−Ｒ"、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒ"は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
フェニル、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、トリヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、シアノフェニル、フルオロフェニル、ジ−トリフルオロメチルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルホンアミド、メチル、シクロプロピル、シクロペンチルエチル、１−エチルペンチル、２−メチルプロパ−１−エニル、プロピル、ベンジル、フェネチル、ビフェニルメチル、ジメトキシベンジル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、ブロモチエニル、１−フェニル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾル−４−イル、２−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、ヒドロキシメチル、アセチル−オキシメチル、メトキシメチル、メトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−エチル、１−（３−クロロ−フェノキシ）−１−メチル−エチル、カルボニルおよびメトキシアシル
から成る群から選択される請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルまたはプロピルである請求項１３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・  −Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、チオール、−ＮＨ2、Ｃ1〜Ｃ8アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ8アルキルアシルオキシ、ヘテロアリール−アシルオキシおよびＣ1〜Ｃ8アルキルアミノから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アリール成分は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ8アルキルスルホニル、−ＳＯ2−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）2、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ8アルキルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５または６員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ8アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ8アルキルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルコキシおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ8アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項７〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・  −Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・  −Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ"、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"および−Ｎ（Ｒ"）2から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ"、−ＳＯ2−Ｒ"、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ"）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、
Ａｒは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ"は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す
から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
シクロプロピル、ブチル、イソブチル、３−メチルブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェネチル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、メトキシベンジル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、５−ブロモ−２−ヒドロキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジヒドロキシベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−アミノスルホニルフェネチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フェニル、フルオレニル、インダニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、メチル−チアゾリル、２−メトキシアシル−ピラジニル、フリルメチル、ピリジニルメチル、チエニルエチル、チエニルメチル、ピリジニルエチル、ブロモ−フリルメチル、ベンジルピペリジニル、モルホリニルエチル、２−オキソ−ピロリジニルプロピル、テトラヒドロフリルメチル、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、メトキシ−アシル−プロピル、フェノキシエチル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびジメチルアミノエチル
から成る群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチル
から成る群から選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ３が、
水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ’、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ’および−Ｓ−Ａｒ；ここで、Ｒ’は、水素またはＣ1〜Ｃ8アルキルを表し；
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されているフェニルを表す
から成る群から選択される請求項７〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、オキソ、クロロ、ブロモ、フェノキシ、フェニルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから成る群から選択される請求項１９に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ3および−Ｓ−エチルから成る群から選択される請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ1〜Ｃ8アルキル、−ＣＯ−Ｒ’、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ハロゲンおよびジハロゲン（ここでＲ’は水素またはＣ1〜Ｃ8アルキルを表す）から成る群から選択される請求項７〜２１のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、水素、カルボニル、エトキシアシル、ブロモ、ジブロモ、クロロ、ジクロロ、ヒドロキシメチルおよびメチルから成る群から選択される請求項２２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択される請求項２３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が水素である請求項７〜２４のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
下記のように定義される請求項８に記載の式（Ｉ）：
【化５】
2006527226.tif 000005
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・  −Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・  −Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ"、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"および−Ｎ（Ｒ"）2から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・  アリールおよびアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ"、−ＳＯ2−Ｒ"、−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ"）2から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・  ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ）  式（ＩＩ）：
【化６】
2006527226.tif 000006
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
および、ｉｉ）
−Ｃ1〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"；−Ｏ−Ｒ"；−Ｏ−Ａｒ（ここで、Ａｒはハロゲンによって任意に置換されているフェニルである）；−Ｏ−ＣＯ−Ｒ"；および、−フェニルまたはビフェニル（該フェニル成分において、３個までのＣ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている）；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"；
−ＣＯ−Ｒ"、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；および
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
Ｒ３は、水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ"、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ"、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ"および−Ｓ−Ａｒから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、−ＣＯ−Ｒ"、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ"、ハロゲンおよびジハロゲンから成る群から選択され；
ここで、
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ"は、水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す］の新規化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・  −Ｃ3〜Ｃ8アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・  −Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アルキルは、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ヒドロキシルおよび−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・  フェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該アリール成分は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・  ヘテロアリール−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該ヘテロアリール成分は、ピリミジニル、フリル、ピリジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・  シクロヘテロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから成る群から選択される；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ）  式（ＩＩ）：
【化７】
2006527226.tif 000007
［式中、
Ｒ７は、水素、ブロモ、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１１は、水素である］で示される残基；
および、ｉｉ）
・  −Ｃ3〜Ｃ6アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖あってよく、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたは−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル基によって任意に置換されている；
・  −ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択しうる；
Ｒ３は、水素、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルおよびＣ1〜Ｃ4アルキルチオから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、カルボニル、−ＣＯ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２６に記載の新規化合物。
【請求項２８】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチルから成る群から選択され；
Ｒ２は、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルおよびプロピルから成る群から選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ3および−Ｓ−エチルから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２７に記載の新規化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、直鎖、環状または分岐鎖−Ｃ3〜Ｃ8アルキルであり；
Ｒ２は、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニルまたは２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニルであり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはブロモであり；
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である、請求項２７に記載の新規化合物。
【請求項３０】
ＸがＳを表す請求項７〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ）で示され、式中、
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−ヒドロキシ−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
チオフェン−２−カルボン酸２−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２−チオフェン−２−イル−４Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−エチルエステル；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
８−ヒドロキシ−３−イソブチル−２−（２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−ブロモ−３−イソブチル−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−８−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエチル）−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；および
３−ブチル−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
またはそれらの生理学的に許容される塩
から成る群から選択される請求項７に記載の新規化合物。
【請求項３２】
活性剤として、請求項７から３１までの何れか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物の少なくとも１つ、および、少なくとも１つの製剤学的に認容性の担体を含むステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項３３】
上記ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ酵素、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、１７β−ＨＳＤタイプ２または１７β−ＨＳＤタイプ３の抑制を必要とする疾患または障害である、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
上記ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、乳がん、前立腺がん腫、卵巣がん、子宮がん、子宮内膜がん、子宮内膜肥厚化、子宮内膜症、子宮平滑筋腫、子宮腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、プロスタジニア、良性前立腺肥大症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、男性型多毛症、アンドロゲン脱毛症、性早熟症、腎臓肥大、多嚢胞卵巣症候群、尿機能障、骨粗頏A多発性硬化症、関節リウマチ、アルツハイマー病、結腸がん、組織損傷、皮膚の皺および白内障からなる群から選択される、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
精子形成阻害用の又は男性用避妊薬としての、請求項３２に記載の医薬組成物。