【手続補正書】
【提出日】平成18年12月11日(2006.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】    【請求項１】  眼組織の感染症を治療または予防するのに有効な量のアザリド系抗生物質を含む、眼に局所適用することにより眼感染症を治療または予防するための医薬。    【請求項２】  アザリド系抗生物質を含む組成物のデポー剤である、請求項１記載の医薬。    【請求項３】  前記デポー剤が水性懸濁液、軟膏およびインサート剤よりなる群から選ばれた組成物である、請求項２記載の医薬。    【請求項４】  前記局所適用されたデポー剤が投与後少なくとも30分間残留する、請求項２記載の医薬。    【請求項５】  前記デポー剤が投与後少なくとも４時間残留する、請求項４記載の医薬。    【請求項６】  前記組成物が別の薬剤をさらに含んでいる、請求項３記載の医薬。    【請求項７】  前記別の薬剤が抗生物質、抗ウイルス薬、抗真菌薬、麻酔薬、抗炎症薬、および抗アレルギー薬よりなる群から選ばれる、請求項６記載の医薬。    【請求項８】  前記デポー剤が前記アザリド系抗生物質の水性ポリマー懸濁液である、請求項２記載の医薬。    【請求項９】  前記水性懸濁液が水、0.01％〜1.0 ％のアザリド系抗生物質、および0.1 ％〜10％のポリマー懸濁剤を含む、請求項８記載の医薬。    【請求項１０】  前記ポリマー懸濁剤が水膨潤性の水不溶性架橋カルボキシ−ビニルポリマーである、請求項９記載の医薬。    【請求項１１】  ポリマーが少なくとも90％のアクリル酸モノマーと0.1 ％〜５％の架橋剤とから構成される、請求項10記載の医薬。    【請求項１２】  架橋剤が２官能性架橋剤である、請求項11記載の医薬。    【請求項１３】  前記架橋剤がジビニルグリコール、 2,3−ジヒドロキシヘキサ−1,5 −ジエン、 2,5−ジメチル−1,5 −ヘキサジエン、ジビニルベンゼン、 N,N−ジアリルアクリルアミド、 N,N−ジアリルメタクリルアミド、およびこれらの混合物よりなる群から選ばれる、請求項12記載の医薬。    【請求項１４】  前記ポリマーがポリカーボフィルである、請求項11記載の医薬。    【請求項１５】  前記ポリマー懸濁剤が約 0.5〜1.2 ％の量で含有されている、請求項11記載の医薬。    【請求項１６】  前記ポリマーが単分散粒度分布を有する、請求項15記載の医薬。    【請求項１７】  前記アザリド系抗生物質がアジスロマイシンである、請求項16記載の医薬。    【請求項１８】  前記アザリド系抗生物質がアジスロマイシン二水和物である、請求項17記載の医薬。    【請求項１９】  前記水性ポリマー懸濁液がさらに別の薬剤を含有する、請求項８記載の医薬。    【請求項２０】  前記別の薬剤がアミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、カナマイシン、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、トロバフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、エノキサシン、ナフチリジン、スルホンアミド類、ポリミキシン、クロラムフェニコール、ネオマイシン、パラモモマイシン、コリスチメテート、バシトラシン、バンコマイシン、テトラサイクリン類、リファンピン類、シクロセリン、β−ラクタム類、セファロスポリン類、アンフォテリシン類、フルコナゾール、フルシトシン、ナタマイシン、ミコナゾール、ケトコナゾール、コルチコステロイド類、ジクロフェナック、フルルビプロフェン、ケトロラク、スプロフェン、コモリン、ロドキサミド、レボカバスチン、ナファゾリング、アンタゾリン、およびフェニラミマンよりなる群から選ばれる、請求項19記載の医薬。    【請求項２１】  眼が、結膜炎、新生児眼炎、トラコーマ、角膜潰瘍、角膜炎、角結膜炎、眼内炎、感染性ブドウ膜炎、およびこれらの組合わせよりなる群から選ばれた少なくとも１つの症状に罹患しており、前記アザリド系抗生物質の量が該症状を治療するための治療有効量である、請求項１記載の医薬。    【請求項２２】  前記アザリド系抗生物質が下記一般式(I) で示される化合物である、請求項１記載の医薬。    【化１】2002540147.tif 000001
式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子またはメチル基を表す。    【請求項２３】  前記アザリド系抗生物質がアジスロマイシンである、請求項22記載の医薬。    【請求項２４】  前記適用が、眼組織内部にアザリド系抗生物質の治療有効濃度を少なくとも８時間与える、請求項１記載の医薬。    【請求項２５】  前記適用が、眼組織内部にアザリド系抗生物質の治療有効濃度を少なくとも12時間与える、請求項24記載の医薬。    【請求項２６】  前記適用が眼組織内部にアザリド系抗生物質の治療有効濃度を少なくとも16時間与える、請求項25記載の医薬。    【請求項２７】  有効量のアザリド系抗生物質を含有する眼科用組成物を含み、感染症に罹患した眼に１日１回または２回、１〜３日間局所適用するための、眼感染症の治療用の医薬。    【請求項２８】  眼科用組成物の全適用量が、眼組織内に６〜14日の治療濃度を与える、請求項27記載の医薬。    【請求項２９】  全適用量が１または２回の適用からなる、請求項28記載の医薬。    【請求項３０】  水、0.01％〜1.0 ％のアザリド系抗生物質、および0.1 ％〜10％のポリマー懸濁剤を含む、水性ポリマー懸濁液。    【請求項３１】  前記アザリド系抗生物質が下記一般式(I) で示される化合物である、請求項30記載の懸濁液。    【化２】2002540147.tif 000002
式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子またはメチル基を表す。    【請求項３２】  前記アザリド系抗生物質がアジスロマイシンであり、 0.1〜0.5 ％の量で含有されている、請求項31記載の懸濁液。    【請求項３３】  前記ポリマー懸濁剤が、少なくとも90％のアクリル酸モノマーと0.1 ％〜５％の架橋剤とから構成される、請求項31記載の懸濁液。    【請求項３４】  前記アザリド系抗生物質が懸濁状態であり、前記懸濁剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項30記載の懸濁液。    【請求項３５】  アザリド系抗生物質とポリマー懸濁剤の両方が懸濁状態である、請求項30記載の懸濁液。    【請求項３６】  さらに別の薬剤を含有する、請求項30記載の懸濁液。    【請求項３７】  前記別の薬剤が抗生物質、抗ウイルス薬、抗真菌薬、麻酔薬、抗炎症薬、および抗アレルギー薬よりなる群から選ばれる、請求項36記載の懸濁液。    【請求項３８】  前記別の薬剤が約0.01〜5.0 ％の量で含有されている、請求項37記載の懸濁液。    【請求項３９】  前記別の薬剤がアミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、カナマイシン、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、トロバフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、エノキサシン、ナフチリジン、スルホンアミド類、ポリミキシン、クロラムフェニコール、ネオマイシン、パラモモマイシン、コリスチメテート、バシトラシン、バンコマイシン、テトラサイクリン類、リファンピン類、シクロセリン、β−ラクタム類、セファロスポリン類、アンフォテリシン類、フルコナゾール、フルシトシン、ナタマイシン、ミコナゾール、ケトコナゾール、コルチコステロイド類、ジクロフェナック、フルルビプロフェン、ケトロラク、スプロフェン、コモリン、ロドキサミド、レボカバスチン、ナファゾリング、アンタゾリン、およびフェニラミマンよりなる群から選ばれる、請求項36記載の懸濁液。    【請求項４０】  有効量のアザリド系抗生物質、および追加の薬剤、ならびに眼に許容される担体を含む組成物。    【請求項４１】  前記アザリド系抗生物質がアジスロマイシンである、請求項40記載の組成物。    【請求項４２】  前記別の薬剤が抗生物質、抗ウイルス薬、抗真菌薬、麻酔薬、抗炎症薬、および抗アレルギー薬よりなる群から選ばれる、請求項40記載の組成物。    【請求項４３】  前記組成物が流体であって、前記アザリド系抗生物質が約0.01〜2.0 ％の量で含有されており、前記別の薬剤が約0.01〜5.0 ％の量で含有されている、請求項42記載の組成物。    【請求項４４】  前記眼に許容される担体が水または水溶液であり、前記別の薬剤がアミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、カナマイシン、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、トロバフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、エノキサシン、ナフチリジン、スルホンアミド類、ポリミキシン、クロラムフェニコール、ネオマイシン、パラモモマイシン、コリスチメテート、バシトラシン、バンコマイシン、テトラサイクリン類、リファンピン類、シクロセリン、β−ラクタム類、セファロスポリン類、アンフォテリシン類、フルコナゾール、フルシト���ン、ナタマイシン、ミコナゾール、ケトコナゾール、コルチコステロイド類、ジクロフェナック、フルルビプロフェン、ケトロラク、スプロフェン、コモリン、ロドキサミド、レボカバスチン、ナファゾリング、アンタゾリン、およびフェニラミマンよりなる群から選ばれる、請求項43記載の組成物。