【手続補正書】
【提出日】平成19年5月16日(2007.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  μＯ−コノペプチド、その誘導体または医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む痛みを軽減する量の活性薬剤と医薬上許容される担体を含む、痛みを示しているまたは痛みを引き起こす事象に付されようとする哺乳動物における痛みを軽減するための医薬組成物。
【請求項２】  該μＯ−コノペプチドが、一般式Ｉ：
Xaa１-Xaa２-Cys-Xaa３-Xaa４-Xaa５-Xaa６-Xaa７-Xaa８-Cys-Xaa９-Xaa１０-Xaa１１-Xaa１２-Xaa１３-Xaa１４-Xaa１５-Xaa１６-Xaa１７-Cys-Cys-Xaa１８-Xaa１９-Xaa２０-Xaa２１-Cys-Xaa２２-Xaa２３-Xaa２４-Xaa２５-Cys-Xaa２６-Xaa２７-Xaa２８-Xaa２９-Xaa３０（配列番号：１）
［式中、Xaa１はデス−Xaa１、Ｐｒｏ、ヒドロキシ−Ｐｒｏ（Ｈｙｐ）、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa２はデス−Xaa２、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、γ−カルボキシ−グルタミン酸（Ｇｌａ）、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ（ここに、ｇはグリコシル化である）、ｇ−Ｓｅｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）あるいはXaa１はデス−Xaa１である場合、Xaa２はピログルタメートであってもよく；Xaa３はＡｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ｇｌａ、Ａｓｐ、Ａｓｎまたはいずれかの合成酸性アミノ酸；Xaa４はＧｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐまたはいずれかの合成ヒドロキシル化アミノ酸；Xaa５はＬｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、ＰｒｏまたはＨｙｐ；Xaa６はＴｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、Ｇｌｙ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸；Xaa７はＧｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｍｅｔ、ノルロイシン（Ｎｌｅ）、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa８はＬｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa９はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｇｌｙ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa１０はＴｈｒ、Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa１１はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒまたはいずれかのヒドロキシル化アミノ酸；Xaa１２は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１３はＰｒｏ、Ｈｙｐ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１４はＧｌｙ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１５はデス−Xaa１５、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa１６はＭｅｔ、Ｎｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１７はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、いずれかのヒドロキシル化アミノ酸、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、ＨｉｓまたはＧｌｙ；Xaa１８はＧｌｙ、ＡｓｎまたはＧｌｎ；Xaa１９はＬｅｕ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）；Xaa２０はデス−Xaa２０、ＬｅｕまたはＴｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）；Xaa２１はデス−Xaa２１または（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa２２はデス−Xaa２２、Ｇｌｙ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２３はデス−Xaa２３、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２４は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２５はＡｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa２６は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa２７はデス−Xaa２７、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｓｅｒまたはいずれかの合成ヒドロキシル化ア��ノ酸；Xaa２８はデス−Xaa２８、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒまたはｇ−Ｔｈｒ；Xaa２９はデス−Xaa２９、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa３０はデス−Xaa３０またはＰｈｅである］を有することを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】  該μＯ−コノペプチドが、
Ala-Cys-Xaa３１-Lys-Lys-Trp-Glu-Tyr-Cys-Ile-Val-Xaa３２-Ile-Xaa３３-Gly-Phe-Xaa３４-Tyr-Cys-Cys-Xaa３２-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Xaa３２-Phe-Val-Cys-Val［式中、Xaa３１はＡｒｇまたはＳｅｒ、Xaa３２はＰｒｏまたはヒドロキシ−Ｐｒｏ、Xaa３３はＩｌｅまたはＬｅｕであって、Xaa３４はＩｌｅまたはＶａｌである］（配列番号：２）
Ala-Cys-Arg-Gln-Xaa１-Xaa２-Xaa３-Phe-Cys-Leu-Val-Xaa４-Ile-Ile-Gly-Xaa２-Ile-Xaa２-Cys-Cys-Ala-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Xaa４-Phe-Val-Cys-Leu（配列番号：３）；
Xaa４-Thr-Cys-Leu-Xaa１-Gln-Asp-Xaa１-Phe-Cys-Ile-Ile-Xaa４-Leu-Ile-Gly-Thr-Leu-Xaa２-Cys-Cys-Ser-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Phe-Phe-Val-Cys-Val-Xaa４-Xaa１-Xaa４-Phe（配列番号：４）；
Asp-Cys-Xaa３-Ala-Asp-Gly-Ala-Phe-Cys-Gly-Ile-Xaa４-Ile-Vla-Xaa１-Asn-Xaa５-Met-Cys-Cys-Ser-Asn-Leu-Cys-Ile-Phe-Ala-Cys-Val-Xaa４-Xaa３-Xaa２（配列番号：５）；
Asp-Cys-His-Xaa３-Arg-Xaa５-Asp-Xaa５-Cys-Xaa４-Ala-Ser-Ile-Leu-Gly-Val-Ile-Xaa２-Cys-Cys-Xaa３-Gly-Leu-Ile-Cys-Phe-Ile-Ala-Phe-Cys-Ile（配列番号：６）；
Asp-Cys-Gln-Xaa３-Xaa１-Xaa５-Xaa３-Phe-Cys-Ile-Val-Xaa４-Ile-Leu-Gly-Phe-Val-Xaa２-Cys-Cys-Xaa４-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Xaa４-Phe-Val-Cys-Val-Asp-Ile（配列番号：７）；
Xaa４-Thr-Cys-Val-Ser-Xaa２-Asn-Val-Phe-Cys-Gly-Val-Xaa４-Leu-Val-Gly-Thr-Xaa２-Leu-Cys-Cys-Ser-Gly-Leu-Val-Cys-Leu-Val-Val-Cys-Ile（配列番号：８）；
Cys-Arg-Xaa４-Arg-Gly-Met-Phe-Cys-Gly-Phe-Xaa４-Xaa１-Xaa４-Gly-Xaa４-Xaa２-Cys-Cys-Asn-Gly-Xaa５-Cys-Phe-Phe-Val-Cys-Ile（配列番号：９）；
Arg-Xaa５-Cys-Ala-Leu-Asp-Gly-Xaa３-Leu-Cys-Ile-Ile-Xaa４-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Phe-Cys-Cys-His-Gly-Ile-Cys-Met-Ile-Xaa２-Cys-Val（配列番号：１０）；
Asp-Cys-Arg-Xaa４-Val-Gly-Gln-Xaa２-Cys-Gly-Ile-Xaa４-Xaa２-Xaa１-His-Asn-Xaa５-Arg-Cys-Cys-Ser-Gln-Leu-Cys-Ala-Ile-Ile-Cys-Val-Ser（配列番号：１１）；および
Gly-Cys-Leu-Asp-Xaa４-Gly-Xaa２-Phe-Cys-Gly-Thr-Xaa４-Phe-Leu-Gly-Ala-Xaa２-Cys-Cys-Gly-Gly-Ile-Cys-Leu-Ile-Val-Cys-Ile- Xaa３-Thr（配列番号：１２）
［式中、Xaa１はＬｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ−ジメチル−ＬｙｓまたはＮ,Ｎ,Ｎ−トリメチル−Ｌｙｓ；Xaa２はＴｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa３はＧｌｕまたはガンマ−カルボキシ−Ｇｌｕ（Ｇｌａ）；Xaa４はＰｒｏまたはヒドロキシ−Ｐｒｏ；Xaa５はＴｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ；およびＣ末端は、カルボキシルまたはアミド基を含む］
よりなる群から選択されることを特徴とする請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】  該痛みが、慢性痛または急性炎症性痛であることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】  該痛みが、神経障害性痛であることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】  該活性薬剤が、手術前に投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】  該活性薬剤が、脊椎麻酔剤として投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】  該活性薬剤が、局所麻酔剤として投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】  該活性薬剤が、１日当り約１ｎｇないし約１０００ｍｇの量で投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】  該活性薬剤が、１日当り約１００ｎｇないし約１００ｍｇの量で投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】  該活性薬剤が、１日当り約１μｇないし約１０ｍｇの量で投与されることを特徴とする請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】  表１〜１０に記載されたアミノ酸配列の群から選択されたアミノ酸配列を含むμＯ−コノペプチド前駆体をコードする核酸を含む単離核酸。
【請求項１３】  該核酸が、表１〜１０に記載されたヌクレオチド配列またはそれらの相補体の群から選択されたヌクレオチド配列を含む請求項１２記載の核酸。
【請求項１４】  表１〜１０に記載されたアミノ酸配列の群から選択されたアミノ酸配列を含む実質的に純粋なμＯ−コノペプチド前駆体。
【請求項１５】  一般式Ｉ：Xaa１-Xaa２-Cys-Xaa３-Xaa４-Xaa５-Xaa６-Xaa７-Xaa８-Cys-Xaa９-Xaa１０-Xaa１１-Xaa１２-Xaa１３-Xaa１４-Xaa１５-Xaa１６-Xaa１７-Cys-Cys-Xaa１８-Xaa１９-Xaa２０-Xaa２１-Cys-Xaa２２-Xaa２３-Xaa２４-Xaa２５-Cys-Xaa２６-Xaa２７-Xaa２８-Xaa２９-Xaa３０（配列番号：１）
［式中、Xaa１はデス−Xaa１、Ｐｒｏ、ヒドロキシ−Ｐｒｏ（Ｈｙｐ）、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa２はデス−Xaa２、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、γ−カルボキシ−グルタミン酸（Ｇｌａ）、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｔｈｒ、Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ（ここに、ｇはグリコシル化である）、ｇ−Ｓｅｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）あるいはXaa１がデス−Xaa１である場合、Xaa２はピログルタメートであってもよく；Xaa３はＡｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｈｉｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ｇｌａ、Ａｓｐ、Ａｓｎまたはいずれかの合成酸性アミノ酸；Xaa４はＧｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐまたはいずれかの合成ヒドロキシル化アミノ酸；Xaa５はＬｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、ＰｒｏまたはＨｙｐ；Xaa６はＴｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、Ｇｌｙ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸；Xaa７はＧｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｍｅｔ、ノルロイシン（Ｎｌｅ）、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa８はＬｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa９はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｇｌｙ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa１０はＴｈｒ、Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa１１はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒまたはいずれかのヒドロキシル化アミノ酸；Xaa１２は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１３はＰｒｏ、Ｈｙｐ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１４はＧｌｙ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１５はデス−Xaa１５、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa１６はＭｅｔ、Ｎｌｅ、Ｌｅｕ、��ｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓまたはいずれかの合成塩基性アミノ酸；Xaa１７はＰｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｔｈｒ、いずれかのヒドロキシル化アミノ酸、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、ＨｉｓまたはＧｌｙ；Xaa１８はＧｌｙ、ＡｓｎまたはＧｌｎ；Xaa１９はＬｅｕ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）；Xaa２０はデス−Xaa２０、ＬｅｕまたはＴｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）；Xaa２１はデス−Xaa２１または（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa２２はデス−Xaa２２、Ｇｌｙ、Ｍｅｔ、Ｎｌｅ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２３はデス−Xaa２３、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ａｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２４は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒ、ニトロ−Ｔｙｒ、Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）、 ネオ−Ｔｒｐ、ハロ−Ｔｒｐ（ＤもしくはＬ）またはいずれかの合成芳香族アミノ酸；Xaa２５はＡｌａ、（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa２６は（Ｌｅｕ（ＤもしくはＬ）、ＩｌｅおよびＶａｌのごとき）直線もしくは分岐した飽和炭化水素鎖を持つ脂肪族アミノ酸、または該脂肪族アミノ酸の非天然誘導体；Xaa２７はデス−Xaa２７、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｈｙｐ、ｇ−Ｓｅｒ、ｇ−Ｓｅｒまたはいずれかの合成ヒドロキシル化アミノ酸；Xaa２８はデス−Xaa２８、Ｇｌｕ、Ｇｌａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、いずれかの合成酸性アミノ酸、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、オルニチン、ホモ−Ｌｙｓ、ホモアルギニン、ノル−Ｌｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ'−ジメチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ',Ｎ''−トリメチル−Ｌｙｓ、いずれかの合成塩基性アミノ酸、Ｉｌｅ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、ｇ−Ｓｅｒまたはｇ−Ｔｈｒ；Xaa２９はデス−Xaa２９、Ｐｒｏ、Ｈｙｐ、Ｔｙｒ、メタ−Ｔｙｒ、オルト−Ｔｙｒ、ノル−Ｔｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa３０はデス−Xaa３０またはＰｈｅ、但し、該μＯ−コノペプチドはＭｒＶＩＡ／Ｂでない］を有する実質的に純粋なμＯ−コノペプチド。
【請求項１６】  Ala-Cys-Arg-Gln-Xaa１-Xaa２-Xaa３-Phe-Cys-Leu-Val-Xaa４-Ile-Ile-Gly-Xaa２-Ile-Xaa２-Cys-Cys-Ala-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Xaa４-Phe-Val-Cys-Leu（配列番号：３）；
Xaa４-Thr-Cys-Leu-Xaa１-Gln-Asp-Xaa１-Phe-Cys-Ile-Ile-Xaa４-Leu-Ile-Gly-Thr-Leu-Xaa２-Cys-Cys-Ser-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Phe-Phe-Val-Cys-Val-Xaa４-Xaa１-Xaa４-Phe（配列番号：４）；
Asp-Cys-Xaa３-Ala-Asp-Gly-Ala-Phe-Cys-Gly-Ile-Xaa４-Ile-Vla-Xaa１-Asn-Xaa５-Met-Cys-Cys-Ser-Asn-Leu-Cys-Ile-Phe-Ala-Cys-Val-Xaa４-Xaa３-Xaa２（配列番号：５）；
Asp-Cys-His-Xaa３-Arg-Xaa５-Asp-Xaa５-Cys-Xaa４-Ala-Ser-Ile-Leu-Gly-Val-Ile-Xaa２-Cys-Cys-Xaa３-Gly-Leu-Ile-Cys-Phe-Ile-Ala-Phe-Cys-Ile（配列番号：６）；
Asp-Cys-Gln-Xaa３-Xaa１-Xaa５-Xaa３-Phe-Cys-Ile-Val-Xaa４-Ile-Leu-Gly-Phe-Val-Xaa２-Cys-Cys-Xaa４-Gly-Leu-Ile-Cys-Gly-Xaa４-Phe-Val-Cys-Val-Asp-Ile（配列番号：７）；
Xaa４-Thr-Cys-Val-Ser-Xaa２-Asn-Val-Phe-Cys-Gly-Val-Xaa４-Leu-Val-Gly-Thr-Xaa２-Leu-Cys-Cys-Ser-Gly-Leu-Val-Cys-Leu-Val-Val-Cys-Ile（配列番号：８）；
Cys-Arg-Xaa４-Arg-Gly-Met-Phe-Cys-Gly-Phe-Xaa４-Xaa１-Xaa４-Gly-Xaa４-Xaa２-Cys-Cys-Asn-Gly-Xaa５-Cys-Phe-Phe-Val-Cys-Ile（配列番号：９）；
Arg-Xaa５-Cys-Ala-Leu-Asp-Gly-Xaa３-Leu-Cys-Ile-Ile-Xaa４-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Phe-Cys-Cys-His-Gly-Ile-Cys-Met-Ile-Xaa２-Cys-Val（配列番号：１０）；
Asp-Cys-Arg-Xaa４-Val-Gly-Gln-Xaa２-Cys-Gly-Ile-Xaa４-Xaa２-Xaa１-His-Asn-Xaa５-Arg-Cys-Cys-Ser-Gln-Leu-Cys-Ala-Ile-Ile-Cys-Val-Ser（配列番号：１１）；および
Gly-Cys-Leu-Asp-Xaa４-Gly-Xaa２-Phe-Cys-Gly-Thr-Xaa４-Phe-Leu-Gly-Ala-Xaa２-Cys-Cys-Gly-Gly-Ile-Cys-Leu-Ile-Val-Cys-Ile- Xaa３-Thr（配列番号：１２）
［式中、Xaa１はＬｙｓ、Ｎ−メチル−Ｌｙｓ、Ｎ,Ｎ−ジメチル−ＬｙｓまたはＮ,Ｎ,Ｎ−トリメチル−Ｌｙｓ；Xaa２はＴｙｒ、モノ−ハロ−Ｔｙｒ、ジ−ハロ−Ｔｙｒ、Ｏ−スルホ−Ｔｙｒ、Ｏ−ホスホ−Ｔｙｒまたはニトロ−Ｔｙｒ；Xaa３はＧｌｕまたはガンマ−カルボキシ−Ｇｌｕ（Ｇｌａ）；Xaa４はＰｒｏまたはヒドロキシ−Ｐｒｏ；Xaa５はＴｒｐまたはハロ−Ｔｒｐ；およびＣ末端はカルボキシルまたはアミド基を含む］よりなる群から選択される請求項１５記載の実質的に純粋なμＯ−コノペプチド。
【請求項１７】  請求項１５記載のμＯ−コノペプチドまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物と医薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１８】  請求項１６記載のμＯ−コノペプチドまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物と医薬上許容される担体とを含む医薬組成物。