【手続補正書】
【提出日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006517912.tif 000001
の化合物、及び／又は、式Ｉの化合物の全ての立体異性体、及び／又は、これらの形態のすべての配合比での混合物、及び／又は、生理的に許容される式Ｉの化合物の塩。
式中、
Ａは−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレンであり、
Ｂ、Ｄ及びＥは、同一又は異なり、そして、相互に独立して、
１．−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン、
２．−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニレン、
３．−Ｓ(Ｏ)o−、  ここでｏはゼロ、１又は２の整数であり、
４．−ＮＨ−、
５．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、
６．−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
７．−ＮＨ−ＳＯ2−、
８．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
９．−ＮＨ−Ｃ(Ｓ)−、
１０．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−、
１１．−Ｏ−、
１２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
１３．−Ｃ(Ｏ)−、
１４．−Ｏ−(ＣＨ2)n−Ｏ−、ここにおいてｎは２又は３の整数であり、又は
１５．−Ｏ−(ＣＨ2)m−ＮＨ−、ここにおいてｍは２又は３の整数であり、
ｒｉｎｇ１、ｒｉｎｇ２又はｒｉｎｇ３は、同一であるか又は異なり、そして相互に独立して、
１．共有結合、
２．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは非置換又はＧにより相互に独
立して１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
３．５又は６員の芳香族ヘテロアリール環であり、ここにおいてヘテロアリール環は非置換又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
ｒｉｎｇ４は
１．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは非置換又はＧにより相互に独
立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
２．５又は６員の芳香族ヘテロアリール環、ここにおいて芳香族ヘテロアリール環は非置換又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
３．ヘテロアリール、ここにおいてヘテロアリールは非置換又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換され、又は、
４．下記の基の１つであり、
【化２】
2006517912.tif 000002
そしてこれらの基は非置換又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
Ｇは、
１．水素原子、
２．ハロゲン、
３．Ｒ４、そのＲ４は
ａ）水素原子、
ｂ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換又はハロゲン、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ6−Ｃ14)−アリールもしくはヘテロアリールで１回、２回
、もしくは３回置換されており、
ｃ）−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、
ｄ）ヘテロアリール、
ｅ）−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ５、ここにおいてＲ５は
ｅ）１）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換又は−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、もしくはヘテロアリールで１回、もしく
は２回置換されており、又は
ｅ）２）−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール又はヘテロアリール、
ｆ）−Ｃ(Ｓ)−Ｏ−Ｒ５、ここにおいてＲ５は上記のように定義され、
ｇ）−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ６、ここにおいてＲ６は
ｇ）１）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換又は−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ6−Ｃ14)−アリールもしくはヘテロアリールで１回、もしくは
２回置換され、又は
ｇ）２）−(Ｃ6−Ｃ14)−アリールもしくはヘテロアリール、又は
ｈ）−Ｃ(Ｓ)−ＮＨ−Ｒ６、ここにおいてＲ６は上記のように定義され、
４．−Ｏ−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、
５．−Ｃ(Ｏ)−Ｒ５、ここにおいてＲ５は上記のように定義され、
６．−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、そしてｐはゼロ、
１又は２の整数であり、
７．−ＮＯ2、
８．−ＣＮ、又は
９．−Ｎ(Ｒ３)−Ｒ４、ここにおいてＲ３は
９．１）水素原子、又は
９．２）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、そしてＲ４は上記のように定義され、
Ｘは−ＯＨ又は−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｘ1とＸ2は、同一又は異なり、そして、相互に独立して、水素原子又は−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、又は一緒になって基＝０を形成し、
ｎ１とｎ２は、同一又は異なり、そして相互に独立してゼロ、１又は２であり、
Ｒ１は、
１．水素原子、又は
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換又は−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ6−Ｃ14)−アリールもしくはヘテロアリールで１回、もしくは２回置
換されており、
Ｒ２とＲ３は、同一又は異なり、相互に独立して、水素原子又は−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
ここで、化合物１−（トルエン−４−スルホニル）オクタヒドロインドール−２−カルボン酸は除外される。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ａは−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレンであり、
Ｂ、Ｄ及びＥは、同一又は異なり、そして相互に独立して
１．−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン、
２．−(Ｃ2−Ｃ4)−アルケニレン、
３．−Ｓ(Ｏ)o−、ここでｏはゼロ、１又は２の整数であり、
４．−ＮＨ−、
５．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、
６．−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
７．−ＮＨ−ＳＯ2−、
８．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
９．−ＮＨ−Ｃ(Ｓ)−、
１０．−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、
１１．−Ｏ−、
１２．−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
１３．−Ｃ(Ｏ)−、
１４．−Ｏ−(ＣＨ2)n−Ｏ−、ここにおいてｎは２もしくは３の整数であり、又は
１５．−Ｏ−(ＣＨ2)m−ＮＨ−、ここにおいてｍは２もしくは３の整数であり、
ｒｉｎｇ１、ｒｉｎｇ２又はｒｉｎｇ３は、同一又は異なり、相互に独立して
１．共有結合、
２．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールはフェニル、ナフチル、１−ナ
フチル、２−ナフチル、ビフェニリル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルのシリーズからの基であり、そしてこれらは非置換、又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
３．５又は６員の芳香族へテロアリール環であり、ここにおいてヘテロアリール環はジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、モルホリニル、オ
キサゾリル、オキソチオラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、チアゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル又はチオピラニルのシリーズからの基であり、そしてこれらは非置換、又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
ｒｉｎｇ４は
１．−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは、フェニル、ナフチル、１−
ナフチル、２−ナフチル、ビフェニリル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルのシリーズからの基であり、そしてこれらは非置換、又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
２．５又は６員の芳香族へテロアリール環であり、ここにおいてヘテロアリール環はジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、フラニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、チアゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル又はチオピラニルのシリーズからの基であり、そしてこれらは非置換、又はＧにより相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
３．ヘテロアリール、ここにおいて、ヘテロアリールはアクリジニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダザリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカ−ヒドロキノリニル、２Ｈ,６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフラン［２,３−ｂ］テトラヒドロフラン、フアラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンズイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、６Ｈ−１,２,５−チアダジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル及びキサンテニルのシリーズからの基であり、そしてこれらは非置換、又はＧにより、相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
４．下記の基の１つであり、
【化３】
2006517912.tif 000003
そしてこれらの基は、非置換、又はＧにより、相互に独立して１回、２回、もしくは３回置換されており、
Ｇは
１．水素原子、
２．ハロゲン、
３．Ｒ４、そしてＲ４は
ａ）水素原子
ｂ）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換、又は、ハロゲン、−(
Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールにより１回、２回、もしくは３回置換されており、ここで、ヘテロアリールは上記のように定義され、
ｃ）フェニルもしくはナフチル
ｄ）ヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは上記のように定義され、
ｅ）−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ５、ここにおいてＲ５は
ｅ）１）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換、又は−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールにより１回、もしくは２回置換されており、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、
ｅ）２）フェニルもしくはナフチル、又は
ｅ）３）ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、置換されており、
ｆ）−Ｃ(Ｓ)−Ｏ−Ｒ５、ここにおいてＲ５は上記のように定義され、
ｇ）−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ６、ここにおいてＲ６は
ｇ）１）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換、
又は−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、もしくはヘテロアリールで１回、もしくは２回置換されており、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、
ｇ）２）フェニルもしくはナフチル、又は
ｇ）３）ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、置換され、又は
ｈ）−Ｃ(Ｓ)−ＮＨ−Ｒ６、ここにおいてＲ６は上記のように定義され、
４．−Ｏ−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、
５．−Ｃ(Ｏ)−Ｒ５、ここにおいてＲ５は上記のように定義され、
６．−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、そしてｐはゼロ、
１又は２の整数であり、
７．−ＮＯ2、
８．−ＣＮ、又は
９．−Ｎ(Ｒ３)−Ｒ４、ここにおいてＲ３は
９．１）水素原子、又は
９．２）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、そしてＲ４は上記のように定義され、
Ｘは−ＯＨ又は−ＮＨ−ＯＨ、
Ｘ1とＸ2は同一又は異なり、そして相互に独立して、水素原子もしくは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、又は一緒になって基＝Ｏを形成し、
ｎ１とｎ２は同一又は異なり、そして相互に独立して、ゼロ、１又は２であり、
Ｒ１は、
１．水素原子、又は
２．−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは、非置換、又は−(Ｃ3−Ｃ6)−
シクロアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールで１回、もしくは２回置換されており、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、
Ｒ２とＲ３は、同一又は異なり、相互に独立して、水素原子又は−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルである、
請求項１に記載の式１の化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ａは、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン、
Ｂ、Ｄ、及びＥは、同一又は異なり、そして、相互に独立して
１．−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン、
２．−Ｃ2−アルケニレン、
３．−Ｓ(Ｏ)o−、ここでｏは２の整数であり、
４．−ＮＨ−、
５．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、
６．−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
７．−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、
８．−Ｏ−、又は
９．−Ｃ(Ｏ)−、
ｒｉｎｇ１、ｒｉｎｇ２又はｒｉｎｇ３は、同一又は異なり、そして、相互に独立して、
１．共有結合
２．フェニル又はナフチル、及び非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
３．５又は６員の芳香族へテロアリール環であり、ここにおいてそのヘテロアリール環はジヒドロフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、又はチオフェニルのシリーズからの基であり、非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、ｒｉｎｇ４は、
１．フェニル又はナフチル、及び、非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、
２．５又は６員の芳香族へテロアリール環であり、ここにおいて、そのヘテロアリール環は、ジヒドロフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、又はチオフェニルのシリーズの基で、非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、
３．ヘテロアリール、ここにおいてヘテロアリールは、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロフラニル、フラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピリドチオフェニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、又はチオフェニルのシリーズの基で、非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、又は
４．下記の基の１つであり
【化４】
2006517912.tif 000004
そして、これらの基は非置換、又はＧにより、相互に独立して、１回、２回、もしくは３回置換されており、
Ｇは
１．水素原子
２．臭素、塩素、ヨウ素又はフッ素
３．Ｒ４、そしてＲ４は
ａ）水素原子
ｂ）−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいて、アルキルは非置換、又は臭素、塩素、フッ素、−Ｃ3−シクロアルキル、フェニル、ナフチル、又はヘテロアリールにより、１回、２回、もしくは３回置換されており、ここにおいてヘテロアリールは上記のように定義される、
ｃ）フェニル、又はナフチル、
ｄ）ヘテロアリール、ここにおいてヘテロアリールは上記のように定義される
ｅ）−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ５、ここにおいてＲ５は
ｅ）１）−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換、又は−Ｃ3−シ
クロアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールにより１回、もしくは２回置換されており、ここで、ヘテロアリールは上記のように定義され、
ｅ）２）フェニルもしくはナフチル、又は
ｅ）３）ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、置換されており、又は
ｆ）−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ６、ここにおいてＲ６は
ｆ）１）−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換、又は−Ｃ3−シ
クロアルキル、フェニル、ナフチルもしくはヘテロアリールにより１回、もしくは２回置換されており、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、
ｆ）２）フェニルもしくはナフチル、又は
ｆ）３）ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは上記のように定義され、置換されており、
４．−Ｏ−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、
５．−Ｃ(Ｏ)−Ｒ５、ここにおいてＲ５は上記のように定義され、
６．−Ｓ(Ｏ)p−Ｒ４、ここにおいてＲ４は上記のように定義され、そして
ｐは２の整数である
７．−ＮＯ2
８．−ＣＮ、又は
９．−Ｎ(Ｒ３)−Ｒ４、ここにおいてＲ３は
９．１）水素原子、又は
９．２）−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、そしてＲ４は上記のように定義され、
Ｘは−ＯＨ又は−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｘ1とＸ2は同一で、そして水素原子であり、
ｎ１とｎ２は同一で１、又は異なっており、そしてｎ１は２、及びｎ２は１であり、
Ｒ１は水素原子であり、そして
Ｒ２とＲ３は同一で、そして水素原子である、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。