【手続補正書】
【提出日】平成18年11月17日(2006.11.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式(I)：
【化１】
2006511506.tif 000001
｛式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11およびR12が、同じであるかまたは異なり、かつ、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、チオ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸およびその誘導体、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換されたか、または置換されていない基を表すか；あるいはR1とR2、またはR2とR3、またはR3とR4、またはR5とR6、またはR6とR7、またはR7とR8、またはR8とR9のように隣接する基が、それらが結合する炭素原子と一緒に5または6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；かつ、R11とR12が、それらが結合する炭素原子と一緒に3〜6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R13およびR14が、水素、アルキル、アリール、アラルキルを表すか、または窒素原子と一緒に、環式3〜7員環を形成し、場合によりR13およびR14が一緒に、介在窒素と共に、環式構造の一部を形成し；上記複素環が、1、2、または3つの二重結合を持ち；場合により、それが酸素、窒素、および硫黄から成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を同様に含み、そして飽和または不飽和でありうる、いずれかの炭素環または複素環と融合した環を含み；場合により、R11およびR13が一緒に、介在窒素原子および炭素原子と共に、環式構造の一部を形成し；上記複素環が、1、2、または3つの二重結合を持ち；場合により、それが酸素、窒素、および硫黄から成る群から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を同様に含み、そして飽和または不飽和でありうる、いずれかの炭素環または複素環と融合した環を含み；
「n」が、1〜8の範囲の整数であり、好ましくは1〜4の範囲の整数であり、ここで、「n」が表す炭素鎖が、直鎖または分枝のいずれかであり；そして
「m」が、0〜2の範囲の整数であり、好ましくはmが、1または2の整数である。｝
によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、または有用なその生物活性代謝産物。
【請求項２】
以下：
［2-（1-（ベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（4'-イソプロピルベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（2'-ブロモ-4'-メトキシベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（2',4'-ジメトキシベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（4'-ブロモベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（2'-ブロモ-4'-メチルベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン
［2-（1-（2'-ブロモベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（4'-フルオロベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（4'-クロロベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（4'-メチルベンゼンスルホニル）-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（ベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（4'-イソプロピルベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（2'-ブロモ-4'-メトキシベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン;
［2-（1-（2',4'-ジメトキシベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；
［2-（1-（4'-ブロモベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン；および
［2-（1-（2'-ブロモ-4'-メチルベンゼンスルホニル）-2-フェニル-1H-インドール-3-イルオキシ）エチル］ジメチルアミン
から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
治療法として有効量の請求項1に記載の化合物、その立体異性体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、またはその溶媒和物と共に、医薬として許容される担体、希釈剤、助剤、または溶媒の1種類以上を含む医薬組成物。
【請求項４】
単回投与、または複数回投与単位として投与される、錠剤、カプセル剤、散剤、ロゼンジ、坐剤、シロップ剤、液剤、懸濁液剤、または注射剤である、請求項3に記載の医薬組成物。
【請求項５】
請求項１の一般式（I）：
【化２】
2006511506.tif 000002
｛式中、R1〜R14、m、およびnは、前記定義のとおりである。｝
によって表される化合物の製造方法であって、以下の経路： 
経路i）：以下の式（II）：
【化３】
2006511506.tif 000003
｛式中、
全ての記号が、先に規定されたとおりであり；
Rが、好適なN-保護基、または例えば、以下の：
【化４】
2006511506.tif 000004
（式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。）といった基のいずれかを表す。｝
によって表される化合物と、以下の式（III）：
【化５】
2006511506.tif 000005
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりであり、そしてLgが、離脱基である。｝
によって表される化合物またはその酸付加塩とを反応させるステップ；
経路ii）：以下の式（IV）：
【化６】
2006511506.tif 000006
｛式中、
R10を除く、全ての記号が、先に規定されたとおりであり；
R10が、水素、ホルミル、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル・アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換されたか、または置換されていない基をここで表す。｝
によって表される化合物と、以下の式（V）：
【化７】
2006511506.tif 000007
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりであり、そしてXが、ハロゲン、好ましくはクロロまたはブロモである。｝
によって表される化合物とを反応させるステップ；
経路iii）：以下の式（VI）：
【化８】
2006511506.tif 000008
｛式中、
全ての記号が、先に規定されたとおりであり；
Raが、水素、クロロ、ブロモ、リチオ、トリメチルシリル、低級アルコキシ、ボロン酸、またはトリフルオロメタンスルホン酸基のいずれかに規定され；そして
Rが、好適なN-保護基、または例えば、以下の： 
【化９】
2006511506.tif 000009
（式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。）といった基のいずれかを表す。｝
によって表される化合物と、以下の式（III）：
【化１０】
2006511506.tif 000010
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりであり；そしてLgが、離脱基である。｝
によって表される化合物とを反応させるステップ；
経路iv）：以下の式（VII）：
【化１１】
2006511506.tif 000011
｛式中、
全ての記号が、先に規定されたとおりであり；そして
Rが、好適なN-保護基、または例えば、以下の：
【化１２】
2006511506.tif 000012
（式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。）と規定される。｝
によって表される化合物と、以下の式（VIII）：
【化１３】
2006511506.tif 000013
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。｝
によって表される化合物とを反応させるステップ；
経路v）：以下の式（IX）：
【化１４】
2006511506.tif 000014
｛式中、
全ての記号が、先に規定されたとおりであり；そして
Rが、好適なN-保護基、または例えば、以下の： 
【化１５】
2006511506.tif 000015
（式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。）と規定される。｝
によって表される化合物と、以下の式（VIII）：
【化１６】
2006511506.tif 000016
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。｝
によって表される化合物とを反応させ、その後に還元が続くステップ；
経路vi）：以下の式（X）：
【化１７】
2006511506.tif 000017
｛式中、
全ての記号が、先に規定されたとおりであり；
Rbが、水素原子またはベンジル基を表し；そして
Rが、好適なN-保護基、または例えば、以下：
【化１８】
2006511506.tif 000018
（式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。）と規定される。｝
によって表される化合物と、以下の式（XI）：
【化１９】
2006511506.tif 000019
｛式中、全ての記号が、先に規定されたとおりである。｝
によって表される化合物とを反応させるステップか；あるいは
経路vii）：完全な水素添加分解または部分的な水素添加分解を実施することにより、式（I）によって表される化合物のいずれかの置換基を水素原子で置き換えるステップ；
のいずれか1つを含む、前記方法。
【請求項６】
以下の一般式（II）：
【化２０】
2006511506.tif 000020
｛式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、およびR10が、同じであるかまたは異なり、かつ、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、チオ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル・アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸およびその誘導体、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換されたか、または置換されていない基を表し；あるいはR1とR2、またはR2とR3、またはR3とR4、またはR5とR6、またはR6とR7、またはR7とR8、またはR8とR9のように隣接する基は、それらが結合する炭素原子と一緒に5または6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
「m」が、0〜2の範囲の整数であるか、好ましくは、mが、1または2であり；そして
R10が水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、直鎖もしくは分枝（C1-C3)アルキルおよびアリールから選ばれる置換または未置換の基である。｝
によって表される新規中間体、あるいはその立体異性体またはその塩。
【請求項７】
以下の一般式（VI）：
【化２１】
2006511506.tif 000021
｛式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9が、同じであるかまたは異なり、かつ、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、チオ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル・アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸およびその誘導体、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換または置換されてない基を表し；あるいはR1とR2、またはR2とR3、またはR3とR4、またはR5とR6、またはR6とR7、またはR7とR8、またはR8とR9のように隣接する基は、それらが結合する炭素原子と一緒に5または6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
「n」が、1〜8の範囲の整数であり、好ましくは1〜4の範囲の整数であり、ここで、「n」が表す炭素鎖は、直鎖または分枝のいずれかであり；
「m」が、0〜2の範囲の整数であるか、好ましくは、mが、1または2であり；
Raが、水素、ハロゲン（例えば、クロロまたはブロモ）、リチオ、トリメチルシリル、低級アルコキシ、ボロン酸、またはトリフルオロメタンスルホン酸基のいずれかとして規定され；
R10が水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、直鎖もしくは分枝（C1-C3)アルキルおよびアリールから選ばれる置換または置換されていない基である；
ただし、RがSO2Phであり、かつR1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、およびR10基の全てが水素である場合、常に、Raがブロモ、リチオ、トリメチルシリル、ボロン酸、またはトリフルオロメタンスルホン酸基でない。｝
によって表される新規中間体、あるいはその立体異性体またはその塩。
【請求項８】
以下の一般式（VII）：
【化２２】
2006511506.tif 000022
｛式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12が、同じであるかまたは異なり、かつ、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、チオ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル・アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸およびその誘導体、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換または置換されていない基を表し；あるいは、R1とR2、またはR2とR3、またはR3とR4、またはR5とR6、またはR6とR7、またはR7とR8、またはR8とR9のように隣接する基は、それらが結合する炭素原子と一緒に5または6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含むか；
あるいは、R11とR12は、それらが結合する炭素原子と一緒に3〜6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、S、から選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R10が水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、直鎖もしくは分枝（C1-C3)アルキルおよびアリールから選ばれる置換または置換されていない基を表し：
「n」が、1〜8の範囲の整数であり、好ましくは1〜4の範囲の整数であり、ここで、「n」が表す炭素鎖は、直鎖または分枝のいずれかであり；そして
「m」が、0〜2の範囲の整数であるか、好ましくは、mが、1または2であり；そして
Raが、水素、（例えば、クロロまたはブロモといった）ハロゲン、リチオ、トリメチルシリル、低級アルコキシ、ボロン酸、またはトリフルオロメタンスルホン酸基のいずれかに規定される。｝
によって表される新規中間体、あるいはその立体異性体またはその塩。
【請求項９】
以下の一般式（IX）：
【化２３】
2006511506.tif 000023
｛式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12が、同じであるかまたは異なり、かつ、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ヒドロキシ、チオ、アミノ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アミジノ、グアニジノ、直鎖または分枝（C1-C12）アルキル、（C2-C12）アルケニル、（C2-C12）アルキニル、（C3-C7）シクロアルキル、（C3-C7）シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、（C1-C12）アルコキシ、シクロ（C3-C7）アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル・アリールアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アルコキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルキルアミジノ、アルキルグアニジノ、ジアルキルグアニジノ、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、カルボン酸およびその誘導体、スルホン酸およびその誘導体、リン酸およびその誘導体から選ばれる置換されたか、または置換されていない基を表し；あるいは、R1とR2、またはR2とR3、またはR3とR4、またはR5とR6、またはR6とR7、またはR7とR8、またはR8とR9のように隣接する基は、それらが結合する炭素原子と一緒に5または6員環を形成し、場合により1以上の二重結合を含み、そして場合によりO、N、Sから選ばれる1以上のヘテロ原子および二重結合とヘテロ原子の組み合わせを含み；
R10が水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、直鎖もしくは分枝（C1-C3)アルキルおよびアリールから選ばれる置換または置換されていない基を表し：
「n」が、1〜8の範囲の整数であり、好ましくは1〜4の範囲の整数であり、ここで、「n」が表す炭素鎖は、直鎖または分枝のいずれかであり；そして
「m」が、0〜2の範囲の整数であるか、好ましくは、mが、1または2である。｝
によって表される新規中間体、あるいはその立体異性体またはその塩。
【請求項１０】
好適な医薬組成物により治療法として有効な量の請求項1に記載の化合物を、他の医薬品、例えばApo-B/MTP阻害剤、MCR-4作用薬、CCK-A作用薬、モノアミン再取り込み阻害剤、交感神経様作用薬、アドレナリン受容体作用薬、ドーパミン作用薬、メラニン形成細胞刺激ホルモン・レセプター相似体、カンナビノイド1レセプター拮抗薬、メラニン凝集ホルモン拮抗薬、レプチン、レプチン相似体、レプチン・レセプター作用薬、ガラニン拮抗薬、リパーゼ阻害剤、ボンベシン作用薬、神経ペプチド-Y拮抗薬、甲状腺ホルモン様作用物質、デヒドロエピアンドロステロンまたはその相似体、グルココルチコイド・レセプター作用薬または拮抗薬、オレキシン・レセプター拮抗薬、ウロコルチン結合タンパク質拮抗薬、グルカゴン様ペプチド-1レセプター作用薬、毛様体神経栄養因子、AGRPs（ヒト・アグーチ関連タンパク質）、グレリン・レセプター拮抗薬、ヒスタミン-3レセプター拮抗薬または逆作用薬、ニューロメディンUレセプター作用薬と組み合わせて含む、ヒトはもとより哺乳動物における所望の効果を達成するための医薬組成物。
【請求項１１】
請求項1に記載の一般式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
例えば、不安、うつ病、痙攣性疾患、強迫障害、偏頭痛、認知記憶障害、ADHD（注意欠陥障害/多動性症候群）、人格障害、精神病、パラフレニー、心因性うつ病、躁病、統合失調症、統合失調症様障害、薬物乱用からの離脱、パニック発作、時間生物学的異常、日周性リズム、不安の緩解、骨粗鬆症、虚血性脳卒中、低い内因性メラトニンレベルの年少乳児のSIDSの危険性の低下、生殖、緑内障、睡眠障害、そして同様に脊髄外傷、および/または頭部損傷に関係する障害といった病態の治療および/また予防のための、請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
軽い認知障害、ならびにアルツハイマー症、パーキンソニズムおよびハンチントン舞踏病といった他の神経変性障害の治療のための、請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
特定のGI（胃腸）障害、例えばIBS（過敏性腸症候群）、または化学療法に誘発される嘔吐の治療のための、請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
過剰体重に関係する罹患率と死亡率を減少させるための、請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
5-HTおよび/またはメラトニン・レセプター機能の調節に関する診断のための、請求項1に記載の放射性標識化合物を含む医薬組成物。