【手続補正書】
【提出日】平成19年7月10日(2007.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2003505362.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、カルバモイル、ニトロおよびフェニルから成る群から選択される１つまたはそれ以上の同じまたは異なる置換基を表し、ただし、Ｒ１が１つの置換基を表す場合は、それはオルト位に存在し、Ｒ１が２つ以上の置換基を表す場合は、少なくとも１つの置換基Ｒ１がオルト位に存在し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、カルバモイル、ニトロおよびフェニルから成る群から選択される、オルト位に存在する１つの置換基を表し；
Ｒ３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）オレフィン基、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、カルバモイル、フェニルおよびカルボキシから成る群から選択される１つまたはそれ以上の同じまたは異なる置換基を表し；
Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはアリルを表し；
Ｑは、結合または−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）（−Ｏ−Ｃ＝Ｏ）−（Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、トリフルオロメチルまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである。）を表し；
Ｙは、（Ｃ５〜Ｃ１５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１５）オレフィン基、（Ｃ３〜Ｃ１０）単環式炭化水素基またはフェニルを表し、それらはいずれも、場合により式Ｒ５により示される１つまたはそれ以上の同じまたは異なる置換基により置換されていてよい；またはＹは、式Ｒ５により示される少なくとも１つまたはそれ以上の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルを表すか、もしくはＹは式−ＣＨ２−（Ｚ−Ｏ）ｎ−Ｚ［Ｚは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ｎは＞１の整数である］の基を表し；Ｙ基中の原子のどの連続線状配列も１５を越えず；
Ｒ５は、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノ、アジド、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ'または−ＣＯＯＮＲ'Ｒ’［Ｒ'は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルを表す］を表し；
Ｘは、酸素または硫黄を表す。］
によって示される化合物、またはその化合物の、医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】  式中
・Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニルおよびシアノから成る群から選択される１つまたはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
・Ｒ２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシから成る群から選択される１つまたはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
・Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシカルボニル、シアノおよびカルボキシから成る群から選択される１つまたはそれ以上の同じかまたは異なる置換基を表し；
・Ｒ４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルまたはアリルを表し；
・Ｘは、酸素を表し；
・Ｑは、結合またはＣＨ２−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−を表し；
・Ｙは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシカルボニル、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ'または−ＣＯＮＲＲ’［ＲおよびＲ'は（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルを表す］からなる群から選択される１つまたはそれ以上の同一または異なる置換基により置換されている（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルを表すか；またはＹは、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケン基またはフェニルを表し；それらはいずれも、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシカルボニル、シアノ、アジド、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ'または−ＣＯＮＲＲ’［ＲおよびＲ'は（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルを表す］からなる群から選択される１つまたはそれ以上の同一または異なる置換基により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  式中、
・Ｒ１は、２−メチルであり、
・Ｒ２は、２−Ｃｌであり、
・Ｒ３は、水素であり、
・Ｒ４は、水素であり、
・Ｙは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、アジドおよび−ＣＯＯＨにより置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであるか、またはＹは、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ５〜Ｃ６）炭素環式基、またはフェニル基を表し、それらはいずれも、場合によりクロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アミノ、アジド、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシカルボニル、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（ＣＨ３）２からなる群から選択される１つまたはそれ以上の同じまたは異なる置換基により置換されていてよく、とりわけＹは、メチル、１−クロロメチル、２−アジドエチル、ヘキシル、６−クロロへキシルまたはフェニルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  ２−アジド−エチルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１０４）；
フェニルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１０５）；
シクロペンチルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１０７）；
シクロヘキシルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１０８）；
１−アセトキシメチルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１０９）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−フルオロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１３）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−クロロ−４−（２, ４, ５−トリメチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１４）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−クロロ−４−（４−フルオロ−２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１５）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−クロロ−４−（２, ５−ジメチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１６）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−クロロ−４−（３−クロロ−２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１７）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−フルオロ−４−（４−メトキシ−２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１１８）；
シクロペンチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−エトキシ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１２０）；
１−（３−（メトキシカルボニル）プロパノイルオキシ）エチルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１２２）；
１−（３−カルボキシプロパノイルオキシ）エチルＮ−［２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１２４）；
１−（３−カルボキシプロパノイルオキシ）メチルＮ−［５−ブロモ−２−［３−クロロ−４−（２−メチルベンゾイル）−フェニルアミノ］フェニル］カルバメート（化合物１２７）；
およびそれらの医薬的に許容される酸との塩、水和物および溶媒和物から成る群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  活性成分としての請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を、薬学的に許容し得る担体と共に、および場合により、グルココルチコイド、ビタミンＤ類、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジン（サラゾピリン）から成る群から任意に選択し得る第二の活性成分と共に含有する医薬組成物。
【請求項６】  喘息、アレルギー、関節炎（リューマチ様関節炎および脊椎関節炎を包含する）、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患（例えば乾癬、アトピー性皮膚炎）、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、オステオポローシス並びにざ瘡を治療および／または予防するための薬剤の製造における、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】  喘息、アレルギー、関節炎（リューマチ様関節炎および脊椎関節炎を包含する）、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性炎症性腸疾患（クローン病）、増殖性および炎症性皮膚疾患（例えば乾癬、アトピー性皮膚炎）、ブドウ膜炎、敗血性ショック、エイズ、オステオポローシス並びにざ瘡を治療および／または予防する方法であって、活性成分としての請求項１〜４のいずれかに記載の化合物１種またはそれ以上の有効量を、単独で、または要すれば薬学的に許容し得る担体と共に、あるいは場合により、グルココルチコイド、ビタミンＤ類、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（ＰＡＦ）拮抗剤、抗コリン剤、メチルキサンチン類、β−アドレナリン作動剤、サリチレート、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール低下剤、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジン（サラゾピリン）から成る群から任意に選択する第二の活性成分と共に、上記疾患少なくとも１種の患者に投与することを含んで成る方法。