【手続補正書】
【提出日】平成18年11月15日(2006.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体。
【化１】
2006512339.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｃ１〜５アルキレン鎖であり、前記Ｘは、１個または複数の＝Ｏ、＝Ｓ、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、アルキル、またはハロゲンによって場合により置換されており、前記Ｃ１〜５アルキレン鎖は、酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を場合により有してもよく、
環Ａは、１個の環窒素および酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和、または芳香族３〜７単環式または８〜１０員二環式環であり、
環Ｂは、酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む４〜７員飽和、部分飽和、または芳香族炭素環であり、各Ｚは、炭素または窒素であってもよいが、ただし、少なくとも１個のＺは炭素であり、
Ｒ１は、
（ａ）１個の環窒素および酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される０〜４個の追加のヘテロ原子を有し、Ｃ１〜６アルキレン鎖を介して場合により結合し、１個または複数のＲ８によって場合により置換されている飽和、部分飽和、または芳香族４〜７単環式または８〜１０員二環式環、
【化２】
2006512339.tif 000002
2006512339.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｑは、炭素、酸素、または−Ｓ（Ｏ）ｔであり、
ｗは、１または２であり、
各Ｒ２は、−ＯＲ０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）ａ−Ｎ（Ｒ０）（−Ｖｂ−Ｒ＋）、−（ＣＨ２）ａ−（−Ｖｂ−Ｒ＋）、ハロゲン、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルキル、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルケニル、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルキニル、１個または複数のＲ６によって場合により置換されているアリール、１個または複数のＲ６によって場合により置換されているヘテロアリール、１個または複数のＲ８によって場合により置換されているシクロアルキル、および１個または複数のＲ８によって場合により置換されているヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、環Ａ上の２個の隣接Ｒ２は、場合により一緒になって、酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和または芳香族５〜６員縮合環を形成するか、２個のジェミナルＲ２は、場合により一緒になって、酸素、リン、イオウ、または窒素から選択される０〜３個のヘテロ原子を有する飽和、部分飽和または芳香族５〜６員スピロ環を形成し、前記縮合環またはスピロ環は、１個または複数のＲ８によって場合により置換されており、
各ａは、独立に０〜３であり、
各ｂは、独立に０または１であり、
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）−であり、
Ｒ＋は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｒ＋は、１個または複数のＲ８によって場合により置換されており、
ｄは、１〜３であり、
ｍは、０または１であり、
ｎは、０〜５であり、
Ｒ３は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ（Ｒ０）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、場合によりＲ７または−Ｓ−アリール(場合により−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（Ｒ０）ＳＯ２（Ｒ０）によって置換されている)から選択される１個または複数の基によって置換されているアルキル、場合によりＲ７または−Ｓ−アリール(場合により−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（Ｒ０）ＳＯ２（Ｒ０）によって置換されている)から選択される１個または複数の基によって置換されているアルケニル、場合によりＲ７または−Ｓ−アリール(場合により−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（Ｒ０）ＳＯ２（Ｒ０）によって置換されている)から選択される１個または複数の基によって置換されているアルキニル、１個または複数のＲ８によって場合により置換されているシクロアルキルまたはカルボシクリル、１個または複数のＲ６によって場合により置換されているアリール、１個または複数のＲ８によって場合により置換されているヘテロアリール、または１個または複数のＲ６によって場合により置換されているヘテロシクリルであり、
Ｙは、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（ＣＲ４Ｒ５）ｐ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｏ−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）−、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ０）−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ［＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ０］、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ［＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）ｔ−Ｒ０］、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ０）−、−Ｎ（Ｒ０）−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ０）−、または−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ０）−であり、
各Ｒ４は、独立にＨ、Ｒ７によって場合により置換されているアルキル、Ｒ７によって場合により置換されているアルケニル、またはＲ７によって場合により置換されているアルキニルであり、
各Ｒ５は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ０、場合によりＲ６によって置換されているアリール、またはＲ６によって場合により置換されているヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、１〜５であり、
ｔは、１または２であり、
各Ｒ６は、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ０、−（ＣＨ２）１〜６−ＯＲ０、−ＳＲ０，−（ＣＨ２）１〜６−ＳＲ０、−ＳＣＦ３、−Ｒ０、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜６−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０（ＣＮ）、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）０〜６ＣＯ２Ｒ０、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）ＳＯ２Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ０、−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＯＲ０、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ０）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ０）ＯＲ０、−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ０）−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｏ−（ＣＨ２）０〜６−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜６ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２からなる群から独立に選択され、同一窒素上の２個のＲ０は、場合により一緒になって、酸素、リン、窒素、またはイオウから選択される追加の０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員、飽和、部分飽和または芳香族環を形成し、
各Ｒ７は、ハロゲン、−ＣＦ３、−Ｒ０、−ＯＲ０、−ＯＣＦ３、−（ＣＨ２）１〜６−ＯＲ０、−ＳＲ０、−ＳＣＦ３、−（ＣＨ２）１〜６−ＳＲ０、場合によりＲ６によって置換されているアリール、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）１〜６−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０（ＣＮ）、−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｎ（Ｒ０）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−（ＣＨ２）０〜６−ＣＯ２Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）ＳＯ２Ｒ０、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ０、−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＯＲ０、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ０）Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ０）ＯＲ０、−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜６−Ｃ（Ｏ）Ｒ０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ０）−Ｎ（Ｒ０）２、−Ｏ−（ＣＨ２）０〜６−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２、−（ＣＨ２）１〜−６−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ０、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２からなる群から独立に選択され、同一窒素上の２個のＲ０は、場合により一緒になって、酸素、リン、窒素、またはイオウから選択される追加の０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員、飽和、部分飽和または芳香族環を形成し、
各Ｒ８は、Ｒ７、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ０）、または＝Ｎ（ＣＮ）から独立に選択され、
Ｒ９は、水素、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルキル、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルケニル、１個または複数のＲ７によって場合により置換されているアルキニル、１個または複数のＲ８によって場合により置換されているシクロアルキル、１個または複数のＲ８によって場合により置換されているヘテロシクリル、１個または複数のＲ６によって場合により置換されているヘテロアリール、または１個または複数のＲ６によって場合により置換されているアリールであり、
−（Ｙ）ｍ−Ｒ３およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一体となって、場合により酸素、リン、窒素、またはイオウから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を含む飽和、部分飽和、または芳香族５〜７員単環式または８〜１０員二環式環を形成し、前記環は、１個または複数Ｒ８で場合により置換されていてもよく、
各Ｒ１０は、Ｒ７であるか、２個のＲ１０は、場合により一緒になって、図に示された環と縮合した酸素、リン、窒素、またはイオウから選択される１個または複数のヘテロ原子を場合により含む３〜７員飽和、部分飽和、または芳香族炭素環を形成してもよく、
ｇは、０〜４であり、
各Ｒ０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、カルボシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、Ｈ以外のＲ０の各メンバーは、１個または複数のＲ＊、ＯＲ＊、Ｎ（Ｒ＊）２、＝Ｏ、＝Ｓ、ハロゲン、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アラルキル、−Ｓ（Ｏ）ｔ−アリール、−Ｓ（Ｏ）ｔ−ヘテロアリール、−ＮＲ＊ＳＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、−ＮＲ＊ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊ＮＲ＊ＣＯ２Ｒ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ＊ＳＯ２Ｒ＊、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ＊、−ＮＲ＊ＳＯ２Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＊）２によって場合により置換されており、同一窒素上の２個のＲ＊は、場合により一緒になって、酸素、リン、窒素またはイオウから選択される追加の０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員、飽和、部分飽和または芳香族環を形成し、
各Ｒ＊は、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである］。
【請求項２】
次式からなる群から選択される化合物またはその塩。
【化３】
2006512339.tif 000004
2006512339.tif 000005
2006512339.tif 000006
2006512339.tif 000007
2006512339.tif 000008
2006512339.tif 000009
2006512339.tif 000010
2006512339.tif 000011
2006512339.tif 000012
【請求項３】
ウイルス感染を治療または予防するための医薬の製造における請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
細菌感染を治療または予防するための医薬の製造における請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項５】
前記ウイルス感染は、ＨＩＶ感染である請求項３に記載の使用。
【請求項６】
前記細菌は、ペスト菌である請求項４に記載の使用。
【請求項７】
多発性硬化症、関節リウマチ、自己免疫性糖尿病、慢性移植拒絶、喘息、関節リウマチ、クローン病、炎症性腸疾患、慢性炎症性疾患、糸球体疾患、腎毒性血清腎炎、腎臓病、アルツハイマー病、自己免疫性脳脊髄炎、動脈血栓症、アレルギー性鼻炎、動脈硬化症、シェーグレン症候群（皮膚筋炎）、全身性エリテマトーデス、移植片拒絶、皮膚または諸器官の白血球浸潤のある癌、腺ペストおよび肺ペストを含む伝染病、ヒト乳頭腫ウイルス感染症、前立腺癌、創傷治癒、筋萎縮性側索硬化症および免疫介在性障害を治療するための医薬の製造における請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項８】
薬学的に許容できる担体と一緒に薬学的有効量の請求項１または２に記載の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項９】
錠剤またはカプセルの形態である請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
液体の形態である請求項８に記載の薬剤組成物。