【手続補正書】
【提出日】平成19年2月22日(2007.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2006519798.tif 000001
[式中、
Qは、フェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；
Aは、-(CH2-CH2)-、-(CH=CH)-、-(CH2)3-、-C(CH3)2-、-(CH=CH-CH2)-、又は基-(CHR3)-(ここで、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ又はC1-6アルキルチオである)であり；
Bは、O、S又はNR11(ここで、R11は、水素、又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-6アルキル若しくはC1-6アルカノイルである)であり；
R1は、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC1-6アルキルアミノ、ジC1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、アリール、アリールC1-6アルキル、アリールC1-6アルキルオキシ、アリールC1-6アルキルチオ、又はCOOR4若しくはCOR5(ここで、R4及びR5は、独立して、水素又はC1-6アルキルである)、又はCOR6(ここで、R6は、アミノ、モノC1-6アルキルアミノ、ジC1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；
pは、0、1、2又は3であり；
R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、モノC1-6アルキルアミノ、ジC1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；
Xは、酸素、硫黄、-CH2-又はNR8[ここで、R8は、水素又はC1-6アルキルである]であり；
Yは、単結合、-CH2-、-(CH2)2-又は-CH=CH-であり；
Zは、少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又は、Zは、-NR9R10(ここで、R9及びR10は、独立して、水素又はC1-6アルキルである)である]
で表される化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項２】
Aが-CH2-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
pが1又は2であり、R1がハロゲン、特にクロロ又はフルオロである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R2がC1-6アルコキシ(特にメトキシ)、ハロゲン又はシアノである、請求項１、２又は３に記載の化合物。
【請求項５】
Xが酸素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Yが-CH2-である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Zが置換されていてもよい4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、特にピペリジルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
下記式(Ia)：
【化２】
2006519798.tif 000002
[式中、R1、p、R11、R4、X、Y及びZ及は、請求項１で定義されている通りである]
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
6-ブロモ-5-メトキシ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
5-メトキシ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
5,6-ジクロロ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
5-クロロ-2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-1,2-ジヒドロ-8-チア-2-アザ-シクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-1,2-ジヒドロ-8-チア-2-アザ-シクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
5-クロロ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
6-クロロ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
6-フルオロ-2-[4-メトキシ-3-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)フェニル]-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-1,8-ジメチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
6-クロロ-2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
5-フルオロ-2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
6-フルオロ-2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
7-フルオロ-2-{4-メトキシ-3-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エトキシ]-フェニル}-8-メチル-1,8-ジヒドロ-2H-2,8-ジアザシクロペンタ[a]インデン-3-オン塩酸塩、
である、請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容される塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、
(a)  式(II)：
【化３】
2006519798.tif 000003
[式中、R1、R2、p、A、X及びYは、式(I)に関して定義されているとおりであり、Lは脱離基である]
で表される化合物を、式(III)：
【化４】
2006519798.tif 000004
[式中、Zは、式(I)に関して定義されているとおりである]
で表される化合物と反応させることを含むか、
又は、
(b)  式(III)：
【化５】
2006519798.tif 000005
で表される化合物を、式(IV)：
【化６】
2006519798.tif 000006
で表される化合物又はその塩と反応させ、その後、必要に応じて得られた中間体をAlMe3又は同様のオキソ親和性試薬で処理することを含み、
プロセス(a)又はプロセス(b)のいずれかについて、その後、場合により、
・  存在する全ての保護基を除去すること；及び/又は、
・  式(I)の化合物を式(I)で表される別の化合物に変換すること；及び/又は、
・  製薬上許容される塩を形成させること；
を含む、前記方法。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物及び製薬上許容される担体又は賦形剤を含有している医薬組成物。
【請求項１２】
医薬組成物を調製する方法であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物及び製薬上許容される担体又は賦形剤を混合することを含む、前記方法。
【請求項１３】
治療用物質として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
CNS障害の治療において使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
障害が鬱病又は不安である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
CNS障害の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
障害が鬱病又は不安である、請求項１６に記載の使用。