【手続補正書】
【提出日】平成19年3月1日(2007.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一つの金属キレート剤に外部寄生生物卵を暴露する段階を含む、外部寄生生物卵の孵化を阻害する方法であって、該金属キレート剤は金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物であり、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、または、該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、該複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、方法。
【請求項２】
金属キレート剤が式（I）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩である、請求項1記載の方法：
2007505032.tif 000001
式中、Xは共有結合、-C(R5)2-、-Z-または-C(R5)2-Z-C(R5)2-から選択され；
R1およびR1'は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオ、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルもしくはN(C1-6アルキル)2から独立に選択されるか、またはR1およびR1'は一緒になってC(R5)2-、-C(R5)2-C(R5)2-、-CR5=CR5-、C(O)、C(S)もしくはNHであり；
R2、R2'、R3、R3'、R4およびR4'は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルもしくはN(C1-6アルキル)2、または-CH2CHNH(CO2H)から独立に選択されるか；あるいは
R2およびR3もしくはR3およびR4ならびに/またはR2'およびR3'もしくはR3'およびR4'はそれらが結合している炭素原子と一緒になって5または6員炭素環または複素環を形成し；
各R5は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルまたはN(C1-6アルキル)2から独立に選択され；かつ
Zは共有結合、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-および-C(S)-から選択される。
【請求項３】
R1、R1'、R2およびR2'が水素またはC1-3アルキルから独立に選択される、請求項2記載の方法。
【請求項４】
R3、R3'、R4およびR4'が水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオールまたはCO2C1-6アルキルから独立に選択される、請求項2または3のいずれか一項記載の方法。
【請求項５】
各R5が水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオールまたはCO2C1-6アルキルから独立に選択される、請求項2から4のいずれか一項記載の方法。
【請求項６】
Xが共有結合、-CH2-Z-CH2-またはZである、請求項2から4のいずれか一項記載の方法。
【請求項７】
Zが-NH-、-O-または-S-である、請求項2から6のいずれか一項記載の方法。
【請求項８】
式（I）の化合物が：
2,2'-ジピリジル、
6,6'-ジメチル-2,2'-ジピリジル、および
5,5'-ジメチル-2,2'-ジピリジル、
またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩から選択される、請求項2記載の方法。
【請求項９】
金属キレート剤が式（II）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩である、請求項1記載の方法：
2007505032.tif 000002
式中、X'は共有結合、-C(R13)2-、Z'またはC(R13)2-Z'-C(R13)2-から選択され；
UはNまたはC(R13)から選択され；
Wは-NH-、-S-または-O-から選択され；
Z'は共有結合、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、または-C(S)-から選択され；
R10は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、または-(CH2)nR14から選択され；
R11は各アリールまたはヘテロアリールが一つまたは複数のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、またはハロで置換されていてもよい(CH2)mアリールまたは(CH2)mヘテロアリールから選択され；
各R12は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、もしくは-(CH2)nR14から独立に選択されるか；または
R10およびR12はそれらが結合している炭素原子と一緒になって5もしくは6員炭素環もしくは複素環を形成し；
各R13は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、または-(CH2)nR14から独立に選択され：
R14はNH2、OH、SHまたはCO2Hから選択され；
mは0または1から4の整数であり；かつ
nは1から4の整数である。
【請求項１０】
金属キレート剤が式（III）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩である、請求項1記載の方法：
2007505032.tif 000003
式中、Arは一つまたは複数のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはインドリルであり；
R21はNH2、NHR25または-CH2SR25から選択され；
R22は水素、ヒドロキシまたはC1-6アルコキシから選択され；
R23は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルから選択され；
R24はOH、OR26、NH2、NHC1-6アルキルまたはN(C1-6アルキル)2から選択され；
R25は水素、アルキルが-SHまたは-OHで置換されていてもよいC(O)C1-6アルキルから選択され；
R26はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルまたはベンジルから選択され；かつ
pは0または1である。
【請求項１１】
金属キレート剤が式（IV）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩である、請求項1記載の方法：
2007505032.tif 000004
式中、Arは一つまたは複数のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはインドリルであり；
R31はCO2H、CO2C1-6アルキル、CO2C2-6アルケニル、CO2C2-6アルキニル、CONH2、CONH(C1-6アルキル)またはCON(C1-6アルキル)2から選択され；
R32は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、CH2CH2CO2H、CH2CH2CONH2、CH2CH2OH、CH2CH2SHから選択され；かつ
R33はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、CH2CO2H、CH2CO2C1-6アルキル、CH2CONH2、CH2OH、またはCH2SHから選択される。
【請求項１２】
金属キレート剤が式（V）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩である、請求項1記載の方法：
2007505032.tif 000005
式中、R41およびR42は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルから独立に選択されるか、またはR41およびR42はそれらが結合している窒素と一緒になって一つまたは複数のC1-6アルキル、C2-6アルケニルもしくはC2-6アルキニル基で置換されていてもよい5もしくは6員複素環を形成し；かつ
R43は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルまたはN(C1-6アルキル)2から選択される。
【請求項１３】
外部寄生生物卵が鱗翅目（Lepidoptera）、半翅目（Hemiptera）、直翅目（Orthoptera）、チャタテムシ目（Psocoptera）、膜翅目（Hymenoptera）、等翅目（Isoptera）、鞘翅目（Coleoptera）、網翅目（Dictyoptera）、総翅目（Thysanoptera）、同翅目（Homoptera）、双翅目（Diptera）、シラミ目（Anaplura）、ハジラミ目（Malophaga）、ノミ目（Siphonaptera）および蛛形綱（Arachnida）の種の外部寄生生物によって産卵される、請求項1から12のいずれか一項記載の方法。
【請求項１４】
外部寄生生物がシラミ目（lice）由来である、請求項13記載の方法。
【請求項１５】
一つの金属キレート剤の有効量を局所的に適用する段階を含む、宿主における外部寄生生物侵襲を治療または予防する方法であって、金属キレート剤は金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物であり、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、または、該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、該複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、方法。
【請求項１６】
第二の外部寄生生物撲滅薬とともに金属キレート剤が、同時に、別々にまたは逐次適用され、該第二の外部寄生生物撲滅薬が有機リン酸塩、合成ピレスロイド、昆虫成長制御剤、キチン合成阻害剤、トリアジン誘導体、殺虫性細菌毒素、塩素化炭化水素およびジメチコーンコポリオールからなる群より選択される、請求項15記載の方法。
【請求項１７】
第二の外部寄生生物撲滅薬が幼虫および/または外部寄生生物成虫を制御する、請求項16記載の方法。
【請求項１８】
シラミ卵の孵化を阻害する方法であって、シラミ卵を少なくとも一つの式（Ia）の化合物またはその薬学的、獣医学的もしくは農業的に許容される塩の有効量に曝露する段階を含む方法：
2007505032.tif 000006
式中、Xは共有結合、-C(R5)2-、-Z-または-C(R5)2-Z-C(R5)2-から選択され；
R1およびR1'は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオ、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルまたはN(C1-6アルキル)2から独立に選択され；
R2、R2'、R3、R3'、R4およびR4'は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルもしくはN(C1-6アルキル)2、または-CH2CHNH(CO2H)から独立に選択されるか；あるいは
R2およびR3もしくはR3およびR4ならびに/またはR2'およびR3'もしくはR3'およびR4'はそれらが結合している炭素原子と一緒になって5または6員炭素環または複素環を形成し；
各R5は水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、チオール、C1-6アルキルチオール、CO2H、CO2C1-6アルキル、SO3H、SO3C1-6アルキル、NH2、NHC1-6アルキルまたはN(C1-6アルキル)2から独立に選択され；かつ
Zは共有結合、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-および-C(S)-から選択される。
【請求項１９】
一つの金属キレート剤の有効量、および適切な希釈剤、賦形剤、または担体を含む、外部寄生生物卵の孵化を阻害するための局所的組成物であって、該金属キレート剤は、金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物であり、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、または該化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、該複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、組成物。
【請求項２０】
有機リン酸塩、合成ピレスロイド、昆虫成長制御剤、キチン合成阻害剤、トリアジン誘導体、殺虫性細菌毒素、塩素化炭化水素およびジメチコーンコポリオールからなる群より選択される第二の外部寄生生物撲滅薬をさらに含む請求項19記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
発明の概要
本発明の一局面において、金属キレート剤に外部寄生生物卵を暴露する段階を含む、外部寄生生物卵の孵化を阻害する方法であって、金属キレート剤は金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物であり、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、この化合物は少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、またはこの化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、この複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、方法が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
もう一つの局面において、一つの金属キレート剤の有効量を局所的に適用する段階を含む、宿主における外部寄生生物侵襲を治療または予防する方法であって、金属キレート剤は金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物であり、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、この化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、または、この化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、この複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、方法が提供される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本発明のさらなる局面において、一つの金属キレート剤の有効量、および適切な希釈剤、賦形剤、または担体を含む、外部寄生生物卵の孵化を阻害するための組成物であって、金属キレート剤が金属イオンに同時に配位することができる少なくとも二つのヘテロ原子を含む化合物で、二つの該ヘテロ原子の少なくとも一つは、窒素、硫黄、酸素、およびリンから選択され、この化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換された少なくとも一つの炭素環を含むか、または、この化合物は、少なくとも一つのヘテロ原子を含む少なくとも一つの複素環を含み、この複素環は、少なくとも一つのヘテロ原子、および／もしくは少なくとも一つのヘテロ原子を含む置換基で置換されていてもよい、組成物が提供される。