【手続補正書】
【提出日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2005533753.tif 000001
の構造を有する化合物であって、但し式中、原子価及び安定性が許容する限りにおいて、
Aは、存在しないか、あるいは、1乃至4個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基から成る配列を表し；
Bは、2乃至8個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基から成る配列を表し；
Wは、OR7 又はNR8R9を表し；
Vは、それぞれ個別に、C=O、C=S、又はSO2を表し；
Xは、存在しないか、あるいはO、S、又はNRを表し；
Rは、それぞれ個別に、H 又は低級アルキルを表し；
R1は、一個の置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分を表し；
R2は、一個の置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分、好ましくは一個の疎水性部分、を表すか、あるいは、R2及びRは、一緒になって、5乃至7員環、好ましくは6乃至7員環を形成し、選択的には1乃至5個の置換基で置換され、及び／又は、１つ以上の他の環、例えばアリール、ヘテロシクリル、又はカルボシクリル環など、と一緒に多環式構造を形成し；
iは0乃至1の整数を表し；
jは1乃至2の整数を表し；
kは1乃至3の整数を表し；
R6は、存在しないか、あるいは、それが結合した先の含窒素環上の、置換もしくは非置換の低級アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、及びアミノから選択される1乃至4個の置換基を表し；そして
R7、R8及びR9は、個別に、H 及び置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから選択される置換基を表すか、あるいは、R8及びR9は、一緒になって、5乃至7員環を形成し、選択的には1乃至５個の置換基で置換され、及び／又は、一つ以上の他の環、例えば アリール、ヘテロシクリル、又はカルボシクリル環など、と一緒に多環式構造を形成する、
化合物。
【請求項２】
R6が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1、R7、R8、及びR9の少なくとも１つが疎水性残基である、請求項１に記載の化合物。 
【請求項４】
Aが0 又は1個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Bが2乃至6 個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Bが2乃至4個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が免疫抑制活性を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、T細胞のMHC媒介性活性化を阻害する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記アミノ酸残基がアルファ-アミノ酸残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R1XVが、一緒になって、一個のアシル基を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記アシル基がアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、又はアミノアルキルカルボニル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記アシル基がベンゾイル基、低級アルカノイル基、又は低級アミノアルカノイル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記アシル基がアセチル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
2005533753.tif 000002
から選択される、又は、各垂直方向のコラムから選択される、以下のサブユニット：
2005533753.tif 000003
（但し式中、−−−の長さ分、水平方向に延びた一部分は、この−−−部分が占める数と同じ数の垂直方向のコラムを満たすことを意味する）から構成される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、Ac-Cha-Gpg-Tic-Met-βPhPro-[Sψ(oxaz)L]-NMe2(P60)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-βPhPro-[Sψ(oxaz)L]-NMe2(P53)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Met(O)-βPhPro-[Sψ(oxaz)L]-NMe2(P47)、Ac-Cha-Gpg-Disc-Met-βPhPro-[Sψ(oxaz)L]-NMe2(P41-1)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-NHCH2CH2Ph(P69)、Ac-Cha-Gpg-Disc-Met-NH2(P66-1)、Ac-Cha-Gpg-Disc-Nle-N(Me)Bn(P76-1)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Met-NH2(P67)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-N(Me)Bn(P74)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Met-βPhProNH2(P80)、Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-N(Bn)CH2CH2OCH2CH2OH(P101)及びAc-Cha-Gpg-Tic-Met-N(Bn) CH2CH2OCH2CH2OH(P102) から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物がMHCクラスＩＩタンパク質に結合する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記MHCクラスＩＩタンパク質がDR分子である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記MHCクラスＩＩタンパク質が0401、0101 及び0404から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、前記MHCクラスＩＩタンパク質に、4μM、2μM、1μM、500nM、又は200nM未満のIC50で結合する、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、２４時間後のマウス血清中で、少なくとも50%、60%、70%、80%、又は90%より大きい安定性を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、２４時間後のラット血清中で、少なくとも10%、20%、40%、50%、60%、70%、80%、又は90%より大きい安定性を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容可能な医薬品添加物とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
医薬組成物の調製における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
前記医薬組成物が、T細胞のMHCクラスＩＩ媒介性活性化、又は、炎症の病的部位でのMHCクラスＩＩタンパク質の発現、を特徴とする状態の治療又は予防用である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記状態が、リウマチ性関節炎、若年性関節炎、多発性硬化症、グレーブズ病、インシュリン依存性糖尿病、ナルコレプシー、乾癬、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、同種移植片拒絶、移植片拒絶、移植片対宿主疾患、橋本病、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、甲状腺炎、腎炎、膵炎、原発性胆汁性肝硬変、シェーグレン症候群、皮膚硬化症、多発性筋炎、皮膚筋炎、水疱性類天疱瘡、グッドパスチャー症候群、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、特発性血小板減少性紫斑病、インシュリン炎、過敏性腸疾患及びアジソン病から選択される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記状態が、リウマチ性関節炎及び多発性硬化症から選択される、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物を動物に投与するステップを含む、免疫応答を抑制する方法。
【請求項２８】
2005533753.tif 000004
の構造を有する化合物であって、但し式中、原子価及び安定性が許容する限りにおいて、
Aは、存在しないか、あるいは、1乃至4個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基から成る配列を表し；
Bは、2乃至8個のアミノ酸又はアミノ酸類似体残基から成る配列を表し；
Xは、存在しないか、あるいはO、S、又はNRを表し；
Wは、OR7 又はNR8R9を表し；
Vは、それぞれ個別に、C=O、C=S、又はSO2を表し；
Rは、それぞれ個別に、H 又は低級アルキルを表し；
R1は、一個の置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分を表し；
R2は、一個の置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分を表すか、あるいは、R2及びRは、一緒になって、5乃至7員環を形成し、選択的には1乃至5個の置換基で置換され、及び／又は、１つ以上の他の環と一緒に多環式構造を形成し；
R3は、一個の置換もしくは非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキル部分を表し；そして
R7、R8及びR9は、個別に、H 及び置換もしくは非置換の アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルから選択される置換基を表すか、あるいは、R8及びR9は、一緒になって、5乃至7員環を形成し、選択的には1乃至５個の置換基で置換され、及び／又は、一つ以上の他の環と一緒に多環式構造を形成し、
Wが少なくとも6個の非水素原子を含む、
化合物。
【請求項２９】
R8及びR9の少なくとも一方が、ベンジル、フェネチル、2-ヒドロキシエチル、及びCH2CH2OCH2CH2OHから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
構造Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-NHCH2CH2Phを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
構造Ac-Cha-Gpg-Tic-Nle-βPhPro-[Sψ(oxaz)L]-NMe2を有する、請求項１に記載の化合物。