【手続補正書】
【提出日】平成19年9月26日(2007.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007507464.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、フェニル、Ｒ２１及び／又はＲ２１１で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部がＲ２２により置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、Ｒ２３により置換されたピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部がＲ２４により置換されているピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ２１はシアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノスルホニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノ、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔであり、その際、
Ｈｅｔは隣接したスルホニル基に環窒素原子を介して結合されており、かつスルホニル基が結合される１つの窒素原子と、場合によりＮ（Ｒ２１０）、酸素及び硫黄から選択されるもう１個のヘテロ原子を含む３員〜７員の完全飽和の複素環であり、その際、
Ｒ２１０はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２１１はハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２２はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２４はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである］で示される化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ２−アルキルであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、フェニル、又はＲ２１及び／又はＲ２１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２１はＣ１〜Ｃ４−アルキル、シアノ、ハロゲン、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、ヒドロキシル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔであり、その際、
Ｈｅｔはアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、又は４Ｎ−（Ｒ２１０）−ピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１０はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２１１はハロゲンであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４はメチル又はメトキシである、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素、メチル又はエチルであり、
Ｒ２は水素、ヨウ素、臭素、フェニル、又はＲ２１及び／又はＲ２１１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２１はメチル、シアノ、塩素、フッ素、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジメチルアミノスルホニル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔであり、その際、
Ｈｅｔはアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ２１１は塩素であり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４はメチル又はメトキシである、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素、又はメチルであり、
Ｒ２は３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン環の６位に結合されており、かつ水素、ヨウ素、臭素、フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、４−（Ｒ２１）−フェニル、又は３，５−ジ−クロロ−フェニルであり、その際、
Ｒ２１はメチル、シアノ、塩素、フッ素、ジメチルアミノ、トリフルオロメチル、ジメチルアミノスルホニル、ベンジルオキシ、又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔであり、その際、
Ｈｅｔはアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、又は４Ｎ−メチル−ピペラジン−１−イルであり、その際、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４はメチル又はメトキシである、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、完全にもしくは大部分がフッ素で置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、フェニル、Ｒ２１及び／又はＲ２１１で置換されたフェニル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル部がＲ２２により置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、ピリジル、Ｒ２３により置換されているピリジル、ピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ピリジル部がＲ２４により置換されているピリジル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ２１はシアノ、ハロゲン、カルボキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、アミノスルホニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノ又はフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１１はハロゲン又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２２はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２４はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物、それらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素、メチル又はエチルであり、
Ｒ２は水素、ヨウ素、臭素、フェニル、又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２１はメチル、シアノ、塩素、フッ素、ジメチルアミノ又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４はメチルである、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１は水素又はメチルであり、
Ｒ２はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２１はアミノスルホニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノスルホニル、又は−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔであり、その際、
Ｈｅｔはアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、又は４Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ピペラジン−１−イルであり、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４はメチル、又はメトキシである、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、式Ｉａ
【化２】
2007507464.tif 000002
［式中、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ４はメチル又はメトキシであり、かつ
Ａは６−（４−ジメチルアミノスルホニル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−（４−ジエチルアミノスルホニル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−（４−メチルアミノスルホニル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−（４−アミノスルホニル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−（４−エチルアミノスルホニル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−［４−（アゼチジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、６−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、又は６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルである］に基づく、請求項１記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、
Ｒ１は水素である、
Ｒ２は３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン環の６位に結合されている、
Ｒ３は水素である、及び
Ｒ４はメチルである
の１つ以上を含む、請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物、及びそれらの塩、Ｎ−オキシド並びにこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
以下の群：
１．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
２．  （Ｒ，Ｓ）−２−［３−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）プロプ−２−イル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
３．  （Ｒ，Ｓ）−２−［４−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）ブト−２−イル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
４．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−ブロモ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
５．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−フェニル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
６．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−シアノ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
７．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
８．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−フルオロ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
９．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１０．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−クロロ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１１．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−ヨード−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１２．  ２−［２−（２−アミノ−４−メチルピリジン−６−イル）エチル］−６−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
１３．  ６−｛２−［６−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−エチル｝−４−メチル−ピリジン−２−イルアミン
１４．  ６−｛２−［６−（３，５−ジクロロ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−エチル｝−４−メチル−ピリジン−２−イルアミン
１５．  ６−｛２−［６−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル］−エチル｝−４−メチル−ピリジン−２−イルアミン
１６．  ３−｛２−［２−（６−アミノ−４−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−フェノール
１７．  ６−（２−｛６−［４−（アゼチジン−１−スルホニル）−フェニル｝−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝−エチル）−４−メチル−ピリジン−２−イルアミン
１８．  ４−メチル−６−（２−｛６−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝−エチル）−ピリジン−２−イルアミン
１９．  ４−メチル−６−（２−｛６−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝−エチル）−ピリジン−２−イルアミン
２０．  ４−｛２−［２−（６−アミノ−４−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゼンスルホンアミド
２１．  ４−メチル−６−（２−｛６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル｝−エチル）−ピリジン−２−イルアミン、及び
２２．  ２−［２−（２−アミノ−４−メトキシピリジン−６−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン
から選択される、請求項１記載の化合物又はその塩、Ｎ−オキシド又はそれらのＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する急性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する末梢器官及びＣＮＳの慢性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。