【手続補正書】
【提出日】平成19年7月24日(2007.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2007501258.tif 000001
ここで：
ｐは、０、１または２である；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ別個に、ＮＲ３、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＲ４、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝ＯまたはＳＯ２から選択される；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜６脂肪族、５員〜６員のアリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環から選択され、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２により形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、０個〜４個の−Ｒ５の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ６で置換されている；
環Ａは、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式アリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環であり、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、−Ｒ７の０個〜５個の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ８で置換されている；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；
ＲＸの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環から選択され、該ヘテロアリール環は、５個〜１０個の環原子を有し、そして該ヘテロシクリル環は、３個〜１０個の環原子を有するか、またはここで、ＲおよびＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
Ｒ３、Ｒ６またはＲ８の各存在は、別個に、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｒ’である；
但し：
ａ）Ｒ２が、必要に応じて置換したインダゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｂ）Ｒ２が、必要に応じて置換したピラゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｃ）Ｒ２が１，２，４−トリアゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｄ）ｐが１であるとき：
ｉ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−モルホリノであり、環Ａが非置換フェニルであるとき、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ、以下ではない：
１）ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ２）Ｐｈ、ＮＲ３およびＣＨＣＨ３；
２）ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２およびＳ；
３）ＣＨ２、Ｓ、ＣＨ２およびＳ；
４）ＣＨ２、ＣＨ２、ＳおよびＣＨ２；
５）ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＳおよびＣＨ２；または
６）ＣＨＭｅ、ＣＨ２、Ｎ（ＣＨ２）ＰｈおよびＣＨ２；
ｉｉ）環Ａがイミダゾール−１−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではなく、そしてＲ２は、ＣＨ２Ｐｈ、（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨまたは−ＣＨ２（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ではない；
ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−ピペリジニルであるとき：
１）Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ２であり、そしてＸ４がＳであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
２）Ｘ１、Ｘ２およびＸ４がＣＨ２であり；そしてＸ３がＳであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｉｖ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−ピペリジニルであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ２であり、そしてＸ４がＳであるとき、環Ａは、３−ＮＯ２Ｐｈ、４−ピリジニルまたは非置換フェニルではない；
ｖ）Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３またはＸ４の１個がＮＲ３であり、そしてＸ１、Ｘ２、Ｘ３またはＸ４の他のものが、それぞれ、ＣＨ２であり、そしてＲ１およびＲ２が、それぞれ、Ｍｅ、Ｈ、ＣＨ２Ｐｈまたは（ＣＨ２）２ＮＭｅ２であるとき、環Ａは、６位置で置換されたピリド−２−イルではない；
ｖｉ）Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｘ４がＳであり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＨ２≡ＣＨであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｖｉｉ）Ｘ１がＮＭｅであり、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が非置換フェニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｖｉｉｉ）Ｘ１、Ｘ２およびＸ４が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｘ３がＳであり、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｍｅであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｅ）ｐが０であるとき：
ｉ）Ｘ１がＣＨ２であり、Ｘ２がＮＲ３であり、Ｘ３がＣ＝Ｏであるか；またはＸ１がＣ＝Ｏであり、Ｘ２がＣＨＲ４であり、そしてＸ３がＮＲ３であるか；またはＸ２がＮＲ３であり、Ｘ２がＣ＝Ｏであり、そしてＸ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１がＣＨ２であり、Ｘ２がＯであり、そしてＸ３がＣ＝Ｏであるとき、そのとき、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換フェニルまたは−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌであるとき、またはＲ１およびＲ２が、一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニルまたはピロリジニルを形成するとき、環Ａは、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノまたはピロリジニルではない；
ｉｉ）Ｘ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＳＯ２であり、Ｘ３がＣＨＲ４であり、そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、ピペラジニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｉｉｉ）Ｘ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＯであり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であるとき、環Ａは、置換フリルではない；
ｉｖ）Ｘ２がＳであり、Ｘ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＳであり、そしてＸ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、そしてＸ３がＳであるとき、環Ａは、必要に応じて置換したＮ−連結モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルではないか、または非置換フェニルまたはシクロプロピルではない；
ｖ）Ｘ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＮＲ３であり、Ｘ３がＣＨＲ４であり、そしてＲ１およびＲ２が、両方共に、メチルであるとき、環Ａは、６−メチル−２−ピリジルではない；
ｖｉ）Ｘ１がＮＲ３であり、Ｘ２がＣ＝Ｏであり、Ｘ２がＮＲ３であり、そしてＲ１およびＲ２が、両方共に、メチルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｖｉｉ）Ｘ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＮＲ３であり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換フェニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
さらに、但し、
ａ）Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の各々がＣＨＲ４であり、そしてｐが０または１であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；
ｂ）Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の各々がＣＨＲ４であり、そして環Ａが置換または非置換ピペリジニル基であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；
ｃ）Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４の各々がＣＨＲ４であり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が１Ｈ−インダゾール−３−イル、７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル、５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルまたは５−メチル−１Ｈ−ピラゾリルであり、そして環Ａが非置換フェニル基またはオルト位置でＣｌまたはＣＦ３で置換したフェニル基であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；そして
ｄ）５（６Ｈ）−キナゾリノン、４−アニリノ−７，８−ジヒドロ−２，７−ジフェニル−および５（６Ｈ）−キナゾリノン、４−アニリノ−７，８−ジヒドロ−７，７−ジメチル−２−フェニル−は、除外される、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ−ＭｅまたはＮ−（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ−ベンジルである；
ｐは、０、１または２である；
Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、フラン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチルまたはメチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、ピペリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペリジニル、４−Ｃ１〜４アルコキシピペリジニル、モルホリニル、４−カルボキシ−Ｃ１〜４アルキルピペラジニルまたは４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニル、リン酸フェニル−２−二ナトリウムまたはピロリルである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ−ＭｅまたはＮ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、フラン−２−イルメチルまたはメチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、ピペリジニル、４−メチルピペリジニル、モルホリニルまたは４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニルである、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、フラン−２−イルメチルまたはメチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、ピペリジニル、４−メチルピペリジニルまたは４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニルである、
化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−メチルピペリジニルまたは４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシまたは２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニルである、
化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１およびＸ２は、ＣＨ２であり、Ｘ４は、ＣＨＯＨまたはＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ２、ＣＨ−ＭｅまたはＣ（Ｏ）−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、メチルまたはメチルアミノエチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１−ピペリジニル、１−ピペラジニルまたは４−メチルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニル、２−フルオロフェニルまたは１−ピロリルである、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ２またはＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、メチルまたはメチルアミノエチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１−ピペラジニルまたは４−メチルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは１−ピロリルである、
化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１およびＸ４は、ＣＨ２であり、Ｘ２は、ＣＨ２、ＣＨＭｅまたはＣ（Ｏ）ＯＭｅであり、そしてＸ３は、Ｎ−ベンジル、Ｎ−（３−メトキシベンジル）、Ｎ−（４−カルボキシメチルベンジル）、ＣＨ２またはＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、メチルまたはジメチルアミノエチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−カルボキシエチルピペラジニル、４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニル、４−メチルピペリジニル、４−メトキシピペリジニル、４−メチルピペラジニル、３−ジエチルアミノカルボニルピペリジニルまたはモルホリニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニルまたは１−ピロリルである、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、Ｎ−ベンジル、Ｎ−（３−メトキシベンジル）、Ｎ−（４−カルボキシメチルベンジル）、ＣＨ２またはＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、メチルまたはジメチルアミノエチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−カルボキシエチルピペラジニル、４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニル、４−メチルピペリジニル、４−メトキシピペリジニル、３−ジエチルアミノカルボニルピペリジニルまたはモルホリニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニルまたは１−ピロリルである、
化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、Ｎ−ベンジル、Ｎ−（３−メトキシベンジル）、Ｎ−（４−カルボキシメチルベンジル）またはＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１は、メチルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、メチルまたはジメチルアミノエチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−Ｃ１〜４アルキルスルホニルピペラジニル、４−メチルピペリジニルまたは３−ジエチルアミノカルボニルピペリジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは２−メトキシフェニルである、
化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、Ｎ−（３−メトキシベンジル）またはＣＨ−Ｍｅである；
ｐは、１である；
Ｒ１およびＲ２は、両方共に、メチルである；または
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−メチルスルホニルピペラジニルまたは４−エチルスルホニルピペラジニルを形成する；そして
環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは２−メトキシフェニルである、
化合物。
【請求項１２】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ４は、ＣＨ２であり、そしてＸ３は、ＣＨ２またはＣＨ−Ｍｅであり、ｐは、１であり、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、１−ピペラジニルを形成し、そして環Ａは、２−ヒドロキシフェニルまたは１−ピロリルである、
化合物。
【請求項１３】
式Ｉ’の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２】
2007501258.tif 000002
ここで：
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜６脂肪族、５員〜６員のアリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環から選択され、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２により形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、０個〜４個の−Ｒ５の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ６で置換されている；
環Ａは、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式アリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環であり、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、−Ｒ７の０個〜５個の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ８で置換されている；
ｘは、０〜６である；
ｐは、０、１または２である；そして
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環から選択され、該ヘテロアリール環は、５個〜１０個の環原子を有し、そして該ヘテロシクリル環は、３個〜１０個の環原子を有するか、またはここで、ＲおよびＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
Ｒ６またはＲ８の各存在は、別個に、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｒ’である；
但し：
ａ）ｐが０または１であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；
ｂ）環Ａが置換または非置換ピペリジニル基であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；
ｃ）Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が１Ｈ−インダゾール−３−イル、７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル、５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イル、５，７−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルまたは５−メチル−１Ｈ−ピラゾリルであり、そして環Ａが非置換フェニル基またはオルト位置でＣｌまたはＣＦ３で置換したフェニル基であるとき、少なくとも１個のＲ４は、水素以外のものである；そして
ｄ）５（６Ｈ）−キナゾリノン、４−アニリノ−７，８−ジヒドロ−２，７−ジフェニル−および５（６Ｈ）−キナゾリノン、４−アニリノ−７，８−ジヒドロ−７，７−ジメチル−２−フェニル−は、除外される、
化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｃを有する、請求項１３に記載の化合物：
【化３】
2007501258.tif 000003
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
（ｉ）環Ａは、ピロリル、ピリジル、フルオロフェニル、ヒドロキシフェニル、アシルオキシフェニル、ヒドロキシ−フルオロフェニル、メトキシフェニル、フェニル−リン酸二ナトリウム塩、メチルピペリジル、エチル−カルバミン酸フェニルエステルである；
（ｉｉ）ｘは、０〜２であり、そしてＲ４は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキルカルボニルオキシまたはカルボ（Ｃ１〜４アルコキシ）であり、該Ｃ１〜４アルキルは、必要に応じて、ヒドロキシで置換されている；
（ｉｉｉ）Ｒ１は、水素、Ｃ１〜４アルキルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、Ｃ１〜４アルキル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ−Ｃ１〜４アルキル、２−（２’−テトラヒドロフラニル）メチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルまたはイミダゾール−５−イル−エチルである；または
（ｉｖ）Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、環を形成し、該環は、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、（Ｃ１〜４アルキル）スルホニルピペラジニルから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、３個までの置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルから選択され、該Ｃ１〜４アルキルは、必要に応じて、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノカルボニルまたはカルボキシで置換されている、
化合物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
（ｉ）環Ａは、１−ピロリル、２−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−アシルオキシフェニル、２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニル、２−メトキシフェニル、フェニル−２−リン酸二ナトリウム塩、または４−メチルピペリジル、２−エチル−カルバミン酸フェニルエステルである
（ｉｉ）ｘは、０であるか、またはｘは、１であり、そしてＲ４は、６−メチル、７−メチル、８−ヒドロキシまたは２−ｔ−ブチルカルボニルオキシであるか、またはｘは、２であり、そしてＲ４は、６−カルボキシメチルおよび７−カルボキシメチルである；
（ｉｉｉ）Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、メチル、エチル、ジメチルアミノエチル、２−（２’−テトラヒドロフラニル）メチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、メチルアミノエチル、イミダゾール−５−イル−エチルである；または
（ｖｉｉ）Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−メトキシピペリジニル、Ｎ−ピロリジニル、３−トリフルオロメチル−１−ピロリジニル、４−ブチルスルホニル−ピペラジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペリジニル、４−ヒドロキシピペリジニル、４−モルホリニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、４−エチルスルホニルピペラジニル、４−イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ−ピペリジニル、３−ジエチルアミノカルボニル−１−ピペリジニル、４−オキソ−ピペリジニル、３−アミノカルボニル−ピペリジニル、４−メチルピペラジニルまたは４−カルボキシエチル−ピペラジニルを形成する、
化合物。
【請求項１７】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
（ｉ）環Ａは、２−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−アシルオキシフェニル、２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニル、２−メトキシフェニルまたは４−メチルピペリジルである；
（ｉｉ）ｘは、０であるか、またはｘは、１であり、そしてＲ４は、６−メチル、７−メチルまたは８−ヒドロキシである；
（ｉｉｉ）Ｒ１は、メチル、エチルまたはベンジルであり、そしてＲ２は、メチル、エチル、ジメチルアミノエチルまたは２−（２’−テトラヒドロフラニル）メチルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、４−メトキシピペリジニル、Ｎ−ピロリジニル、４−ブチルスルホニル−ピペラジニル、ピペリジニル、４−メチルピペリジニル、４−ヒドロキシピペリジニル、４−モルホリニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、４−エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ−ピペリジニル、３−ジエチルアミノカルボニル−１−ピペリジニルまたは４−カルボキシエチル−ピペラジニルを形成する、
化合物。
【請求項１８】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
（ｉ）環Ａは、２−ピリジル、２−ヒドロキシフェニル、２−アシルオキシフェニル、２−ヒドロキシ−６−フルオロフェニルまたは４−メチルピペリジルである；
（ｉｉ）ｘは、０であるか、またはｘは、１であり、そしてＲ４は、７−メチルである；
（ｉｉｉ）Ｒ１は、メチルであり、そしてＲ２は、メチルまたは２−（２’−テトラヒドロフラニル）メチルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、４−ブチルスルホニル−ピペラジニル、ピペリジニル、４−メチルピペリジニル、４−モルホリニル、４−メチルスルホニルピペラジニル、４−エチルスルホニルピペラジニル、４−ピペリジニルまたは４−カルボキシエチル−ピペラジニルを形成する、
化合物。
【請求項１９】
環Ａが、２−ヒドロキシフェニルであり、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、１−ピペリジニル環を形成し、ｘが、１であり、そしてＲ４が、７−メチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１またはＲ２のいずれも、水素ではなく、そしてＲ１およびＲ２が、それぞれ別個に、５員または６員のアリール環、３員〜７員の飽和または部分不飽和環、または必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基から選択され、該アリール環が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、Ｎ、ＯまたはＳから選択され、該飽和または部分不飽和環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、Ｎ、ＯまたはＳから選択され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基内の１個またはそれ以上のメチレン単位が、必要に応じて、別個に、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置き換えられる、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２基が、それぞれ別個に、必要に応じて置換したメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｔ−ブチルまたはｎ−ブチルである、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、ここで：
（ｉ）Ｒ１またはＲ２の一方は、水素であり、そしてＲ１またはＲ２の他方は、５員〜６員のアリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環であり、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
（ｉｉ）Ｒ１またはＲ２の一方は、水素であり、そしてＲ１またはＲ２の他方は、必要に応じて置換したＣ１〜４脂肪族基であり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基内の１個またはそれ以上のメチレン単位は、必要に応じて、別個に、ＮＲ、Ｏ、（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）、ＮＲ（ＣＯ）、（ＣＯ）ＮＲ、ＳＯ２（ＮＲ）または（ＮＲ）ＳＯ２で置き換えられる、
化合物。
【請求項２３】
Ｒ１またはＲ２が、以下から選択される、請求項２０または２２に記載の化合物：
【化４】
2007501258.tif 000004
【化５】
2007501258.tif 000005
【請求項２４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、以下から選択される環を形成する、請求項１３または１４に記載の化合物：
【化６】
2007501258.tif 000006
【請求項２５】
Ｒ５が、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、別個に、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換したフェニルから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１３または１４に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、０、１または２である；そして
各Ｒ４は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、
化合物。
【請求項２８】
各Ｒ４が、別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４の２個の存在が、一緒になって、シクロアルキル基を形成し、そして前記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｉで示す構造を有する、請求項１３または１４に記載の化合物：
【化７】
2007501258.tif 000007
【請求項３０】
環Ａが、必要に応じて置換したフェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルである、請求項１３または１４に記載の化合物：
【化８】
2007501258.tif 000008
ここで、各ｙは、別個に、０〜５である、
化合物。
【請求項３１】
ｙが、０であり、そして環Ａが、置換されていない、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７が、別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ８が、別個に、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、または必要に応じて置換したフェニルである、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項３４】
式ＩＩを有する、請求項１３に記載の化合物：
【化９】
2007501258.tif 000009
【請求項３５】
式１１−Ａ、式１１−Ｂまたは式ＩＩ−Ｃを有する、請求項３４に記載の化合物：
【化１０】
2007501258.tif 000010
【請求項３６】
Ｒ４の２個の存在が、一緒になって、必要に応じて置換した３員〜７員の飽和または部分不飽和環を形成し、該飽和または部分不飽和環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４の２個の存在が、一緒になって、シクロアルキル基を形成し、式ＩＩ−Ｂ−ｉの化合物を形成する、請求項３６に記載の化合物：
【化１５】
2007501258.tif 000011
【請求項３８】
Ｒ７が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜６）アルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＳＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ７が、別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＯＯＨ、ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルまたはベンジルオキシから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＩＩＩ−Ａ、式ＩＩＩ−Ｂまたは式ＩＩＩ−Ｃを有する、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物：
【化１６】
2007501258.tif 000012
ここで、各Ｒ７は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、
化合物。
【請求項４１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、以下の式ＩＶ：
【化１７】
2007501258.tif 000013
を有し、
ここで：
ｐは、０、１または２である；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ別個に、原子価および安定性が許容するとき、ＮＲ３、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＲ４、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝ＯまたはＳＯ２から選択されるが、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ、同時にＣＨＲ４とはならない；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜６脂肪族、５員〜６員のアリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽
和環から選択され、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜８員のヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ１、Ｒ２、またはＲ１およびＲ２により形成される任意の環は、一緒になって、それぞれ別個に、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、０個〜４個の−Ｒ５の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ６で置換されている；
環Ａは、５員〜６員の単環式または８員〜１０員の二環式アリール環または３員〜７員の飽和または部分不飽和環であり、該アリール環は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該飽和または部分不飽和環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、必要に応じて、１個またはそれ以上の炭素原子において、−Ｒ７の０個〜５個の存在で置換されており、そして１個またはそれ以上の置換可能窒素原子において、−Ｒ８で置換されている；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ７の各存在は、別個に、Ｑ−ＲＸである；ここで、Ｑは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、必要に応じて、別個に、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲで置き換えられている；
ＲＸの各存在は、別個に、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される；
Ｒの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基から選択される；
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基から選択され、該基は、Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環から選択され、該ヘテロアリール環は、５個〜１０個の環原子を有し、そして該ヘテロシクリル環は、３個〜１０個の環原子を有するか、またはここで、ＲおよびＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、５員〜８員のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
Ｒ３、Ｒ６またはＲ８の各存在は、別個に、Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−ＳＯ２Ｒ’である；
但し：
ａ）Ｒ２が、必要に応じて置換したインダゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｂ）Ｒ２が、必要に応じて置換したピラゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｃ）Ｒ２が１，２，４−トリアゾール−３−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではない；
ｄ）ｐが１であるとき：
ｉ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−モルホリノであり、環Ａが非置換フェニルであるとき、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ、以下ではない：
１）ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ２）Ｐｈ、ＮＲ３およびＣＨＣＨ３；
２）ＣＨ２、ＣＨ２、ＣＨ２およびＳ；
３）ＣＨ２、Ｓ、ＣＨ２およびＳ；
４）ＣＨ２、ＣＨ２、ＳおよびＣＨ２；
５）ＣＨ２、ＣＨＭｅ、ＳおよびＣＨ２；または
６）ＣＨＭｅ、ＣＨ２、Ｎ（ＣＨ２）ＰｈおよびＣＨ２；
ｉｉ）環Ａがイミダゾール−１−イルであるとき、Ｒ１は、水素ではなく、そしてＲ２は、ＣＨ２Ｐｈ、（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨまたは−ＣＨ２（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）ではない；
ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−ピペリジニルであるとき：
１）Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ２であり、そしてＸ４がＳであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
２）Ｘ１、Ｘ２およびＸ４がＣＨ２であり；そしてＸ３がＳであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｉｖ）Ｒ１およびＲ２が、窒素原子と一緒になって、Ｎ−ピペリジニルであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ２であり、そしてＸ４がＳであるとき、環Ａは、３−ＮＯ２Ｐｈ、４−ピリジニルまたは非置換フェニルではない；
ｖ）Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３またはＸ４の１個がＮＲ３であり、そしてＸ１、Ｘ２、Ｘ３またはＸ４の他のものが、それぞれ、ＣＨ２であり、そしてＲ１およびＲ２が、それぞれ、Ｍｅ、Ｈ、ＣＨ２Ｐｈまたは（ＣＨ２）２ＮＭｅ２であるとき、環Ａは、６位置で置換されたピリド−２−イルではない；
ｖｉ）Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｘ４がＳであり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が−ＣＨ２≡ＣＨであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｖｉｉ）Ｘ１がＮＭｅであり、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２が非置換フェニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｖｉｉｉ）Ｘ１、Ｘ２およびＸ４が、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｘ３がＳであり、Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｍｅであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｅ）ｐが０であるとき：
ｉ）Ｘ１がＣＨ２であり、Ｘ２がＮＲ３であり、Ｘ３がＣ＝Ｏであるか；またはＸ１がＣ＝Ｏであり、Ｘ２がＣＨＲ４であり、そしてＸ３がＮＲ３であるか；またはＸ２がＮＲ３であり、Ｘ２がＣ＝Ｏであり、そしてＸ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１がＣＨ２であり、Ｘ２がＯであり、そしてＸ３がＣ＝Ｏであるとき、そのとき、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換フェニルまたは−ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌであるとき、またはＲ１およびＲ２が、一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニルまたはピロリジニルを形成するとき、環Ａは、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノまたはピロリジニルではない；
ｉｉ）Ｘ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＳＯ２であり、Ｘ３がＣＨＲ４であり、そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、ピペラジニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；
ｉｉｉ）Ｘ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＯであり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であるとき、環Ａは、置換フリルではない；
ｉｖ）Ｘ２がＳであり、Ｘ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＳであり、そしてＸ３がＣＨＲ４であるか；またはＸ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、そしてＸ３がＳであるとき、環Ａは、必要に応じて置換したＮ−連結モルホリノ、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニルではないか、または非置換フェニルまたはシクロプロピルではない；
ｖ）Ｘ１がＣＨＲ４であり、Ｘ２がＮＲ３であり、Ｘ３がＣＨＲ４であり、そしてＲ１およびＲ２が、両方共に、メチルであるとき、環Ａは、６−メチル−２−ピリジルではない；
ｖｉ）Ｘ１がＮＲ３であり、Ｘ２がＣ＝Ｏであり、Ｘ２がＮＲ３であり、そしてＲ１およびＲ２が、両方共に、メチルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
ｖｉｉ）Ｘ１およびＸ２がＣＨＲ４であり、Ｘ３がＮＲ３であり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ２が非置換フェニルであるとき、環Ａは、非置換フェニルではない；そして
さらに、但し、ｐが１であるとき、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は、それぞれ、同時にＣＨＲ４とはならないか、またはｐが０であるとき、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ、同時にＣＨＲ４とはならない、
化合物。
【請求項４２】
ｐが、０または１である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３またはＸ４の１個または２個が、ＮＲ３、Ｓ、Ｏ、Ｓ＝ＯまたはＳＯ２であり、そして残りが、それぞれ、ＣＨＲ４である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
以下から選択される、請求項４１に記載の化合物：
【化１８】
2007501258.tif 000014
【化１９】
2007501258.tif 000015
【化２０】
2007501258.tif 000016
【請求項４５】
前記化合物が、式Ｖを有する、請求項４２に記載の化合物：
【化２５】
2007501258.tif 000017
【請求項４６】
前記化合物が、以下の構造の１つを有する、請求項４５に記載の化合物：
【化２６】
2007501258.tif 000018
【化２７】
2007501258.tif 000019
【請求項４７】
前記化合物が、式ＶＩを有する、請求項４５に記載の化合物：
【化２８】
2007501258.tif 000020
ここで、Ｒ７は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される、
化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、式ＶＩ−Ａ〜ＶＩ−Ｎから選択される構造を有する、請求項４７に記載の化合物：
【化２９】
2007501258.tif 000021
【化３０】
2007501258.tif 000022
【化３１】
2007501258.tif 000023
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアまたはアジュバントとを含有する、医薬組成物。
【請求項５０】
急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、一般神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性疾患、精神医学的障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁症、内臓痛、骨関節炎疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経症、背痛、頭痛または頸痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破痛、術後痛または癌疼痛から選択される疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するための、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記疾患、病気または障害が、電位依存型ナトリウムチャネルの活性化または機能亢進に関係している、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾患、病気または障害が、電位依存型カルシウムチャネルの活性化または機能亢進に関係している、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
以下におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａＶ２．２活性の１つまたはそれ以上を阻害するための、請求項４９に記載の組成物：
（ａ）患者；または
（ｂ）生体試料。
【請求項５４】
表１から選択される、化合物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたはアジュバントを含む、医薬組成物。
【請求項５６】
以下におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａＶ２．２活性の１つまたはそれ以上を阻害するための、請求項５５に記載の組成物：
（ａ）患者；または
（ｂ）生体試料。
【請求項５７】
以下におけるＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９またはＣａＶ２．２活性の１つまたはそれ以上を阻害するための、請求項５４に記載の化合物：
（ａ）患者；または
（ｂ）生体試料。