【誤訳訂正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2004509105.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲンもしくは直鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＨ２)ｎＯＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシル、ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−および−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ３およびＲ４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシルもしくはアシルアミノであるか、または、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合する炭素と一緒でＣ＝ＳもしくはＣ＝ＮＲ８を表し；
Ｒ５はＣ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、芳香族ポリサイクル、非−芳香族ポリサイクル、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環、ならびに混合アリールおよび非−アリールポリ複素環から選択され；
ｎ、ｎ１、ｎ２およびｎ３は、同じもしくは異なりそして独立して０〜６から選択され；
ＸおよびＹは同じもしくは異なりそして独立してＨ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｒ１、ＯＲ９、ＳＲ９、ＣＮおよびＮＲ１０Ｒ１１から選択され；
Ｒ６はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ１２およびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
Ｒ７はＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ(Ｏ)Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１３Ｒ１４およびＮＲ１２ＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ８はＨ、ＯＲ１５、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ９はＣ1〜Ｃ４アルキルおよびＣ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアシルから選択されるか、またはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒でＣ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環もしくは混合アリールおよび非−アリールポリ複素環であり；
Ｒ１５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１６はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１７はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、芳香族ポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ポリヘテロアリールおよびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
ｍは０〜６から選択される整数であり；ならびに
ＺはＯ、ＮＲ１３、ＳおよびＳ(Ｏ)から選択される
｛ここで使用される用語は、以下の意味を有する；
「アルキル」は、非置換であるか、または、不飽和(即ち、一つもしくはそれ以上の二重または三重のＣ−Ｃ結合がある)、アシル、シクロアルキル、ハロゲン、オキシアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノおよびＯＲ１５を含む、一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、直鎖状または分岐したＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
「シクロアルキル」は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノアルキル、オキシアルキル、アルキルアミノおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル基であり；
「シクロアルキルアルキル」は、式−(ＣＨ２)ｎ５−シクロアルキル（式中ｎ５は１〜６の数である）の基であり、非置換であるか、または、アルキルおよびシクロアルキルについて上記で列挙した置換基によりアルキル部分においてもしくはシクロアルキル部分において置換されており；
「ヘテロシクロアルキル」は、窒素、硫黄および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族の３〜９員環であり、非置換であるか、または、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびＯＲ１５により炭素原子上に置換されており、窒素へテロ原子は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アシル、アミノアシル、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルにより置換されており；
「アリール」は、フェニル、ならびに、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、Ｏ(ＣＯ)−アルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニルおよびＯＲ１５により置換されているフェニルであり；
「アリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−アリール、−(ＣＨ２)ｎ５−１−(ＣＨ−アリール)−(ＣＨ２)ｎ５−アリールもしくは−(ＣＨ２)ｎ５−１ＣＨ(アリール)(アリール)の基であり、ここで、ｎ５は１〜６の数であり、アリールアルキルは、非置換であるか、またはアルキルおよびアリールについて上記の通り、アルキル部分もしくはアリール部分または両方において置換されており；
「ヘテロアリール」は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む芳香族の５〜７員環であり、非置換であるか、または、アルキルおよびもう一つのヘテロアリール置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、もしくは、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「ヘテロアリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−ヘテロアリールの基であり、ここで、ヘテロアリールおよびｎ５は上記で規定する通りでありそして架橋基はヘテロアリール部分の炭素もしくは窒素に連結しており；
「芳香族ポリサイクル」は、ナフチルであるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニルおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されているナフチルであり；
「非芳香族ポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつそれぞれの環はゼロ、１もしくはそれ以上の二重および／もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非芳香族ポリサイクルは、非置換であるかまたはシクロアルキルについて上記した通りに置換されており；
「アミノアシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｈ)(ＮＲ１３Ｒ１４)−(ＣＨ２)ｎ−Ｒ５の基であり；
「混合アリールおよび非−アリールポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつ少なくとも一つの環は芳香族である、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリールポリサイクルは、非置換であるかまたはニトロによりもしくはシクロアルキル基について上記した通りに置換されており；
「ポリヘテロアリール」は、それぞれの環は独立して５もしくは６員環であり得、縮合環システムが芳香族であるようにＯ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有する二環式または三環式の縮合環システムであり、ポリヘテロアリールは、非置換であるかまたはアルキルおよび式−Ｏ−(ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ３)(ＣＨ２))１〜３Ｈの置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくは、Ｒ１３、特に、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「非−芳香族ポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有し、そしてゼロまたは一つもしくはそれ以上のＣ−Ｃ二重もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非−芳香族ポリ複素環は、非置換であるかまたは一つもしくはそれ以上の置換基アルキルにより炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくはＲ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「混合アリールおよび非−アリールポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される一つもしくはそれ以上のヘテロ原子を含み、そして少なくとも一つの環は芳香族でなければならない、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリ−ルポリ複素環は、非置換であるか、または−Ｎ−ＯＨ、＝Ｎ−ＯＨおよびアルキルから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、または、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「アシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−ＯＣ(Ｏ)−Ｗ、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１３Ｒ１４の基であり、式中ＷはＲ１６、Ｈもしくはシクロアルキルアルキルであり；
「アシルアミノ」は、式−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨの基であり、式中Ｒ１２およびＷは上記で規定する通りであり；
「ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−」は、式
【化２】
2004509105.tif 000002
（式中、ｎ４は０〜３でありそしてＸおよびＹは上記で規定する通りである）
の基である｝〕
で表される化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】  Ｒ１、Ｘ、Ｙ、Ｒ３およびＲ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  ｎ２およびｎ３の一方が０でありそして他方が１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ２がＨもしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  式Ｉａ
【化３】
2004509105.tif 000003
〔式中、
ｎ４は０〜３であり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシルおよび−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ５'はヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、芳香族ポリサイクル、非−芳香族ポリサイクル、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ポリヘテロアリール、もしくは混合アリールおよび非−アリールポリ複素環である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】  式中、
ｎ４が０〜３であり；
Ｒ２がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシルおよび−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ５'がアリール、アリールアルキル、芳香族ポリサイクル、非−芳香族ポリサイクルもしくは混合アリールおよび非−アリールポリサイクルである、
請求項５に記載の化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】  Ｒ５'がアリールもしくはアリールアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ５'はｐ−フルオロフェニル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルフェニル、ｐ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルフェニル、ベンジル、オルト、メタもしくはパラ−フルオロベンジル、オルト、メタもしくはパラ−クロロベンジル、または、オルト、メタもしくはパラ−モノ、ジもしくはトリ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルベンジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  式Ｉｂ
【化４】
2004509105.tif 000004
〔式中、
Ｒ２'はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよび−(ＣＨ２)２〜４ＯＲ２１から選択され、ここで、Ｒ２１はＨ、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルであり；そして
Ｒ５''は非置換のまたは置換された１Ｈ−インドール−３−イル、ベンゾフラン−３−イルもしくはキノリン−３−イルである。〕
で表される、請求項１に記載の化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】  Ｒ５''が１Ｈ−インドール−３−イルもしくはキノリン−３−イルである、請求項９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】  Ｒ５''が置換された１Ｈ−インドール−３−イルもしくは置換されたベンゾフラン−３−イルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】  式Ｉｃ
【化５】
2004509105.tif 000005
〔式中、
Ｚ１を含む環は芳香族または非−芳香族であるが、非−芳香族環は置換されているかもしくは非置換であり；
Ｚ１はＯ、ＳもしくはＮ−Ｒ２０であり；
Ｒ１８はＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ２０はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アシルもしくはスルホニルであり；
Ａ１は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ１９、ハロゲン、アルキルアミノ、アミノアルキル、ハロゲンもしくはヘテロアリールアルキルであるところの１、２もしくは３個の置換基であり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシルおよび−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ１９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択され；
ｖは０、１もしくは２であり；
ｐは０〜３であり；ならびに
ｑは１〜５でｒは０であるかもしくはｑは０でｒは１〜５である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】  Ｚ１がＮ−Ｒ２０である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ２がＨもしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨでありそしてｑおよびｒの和は１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】  式Ｉｄ
【化６】
2004509105.tif 000006
〔式中、
Ｚ１はＯ、ＳもしくはＮ−Ｒ２０であり；
Ｒ１８はＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、非置換のフェニル、置換されたフェニル、もしくはヘテロアリールであり；
Ｒ２０はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アシルもしくはスルホニルであり；
Ａ１は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ１９もしくはハロゲンである、１、２もしくは３個の置換基であり；
Ｒ１９はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび−(ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ３)(ＣＨ２))１〜３Ｈから選択され；
ｐは０〜３であり；ならびに
ｑは１〜５でｒは０であるかもしくはｑは０でｒは１〜５である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】  Ｒ２がＨもしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨでありそしてｑおよびｒの和は１である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】  式Ｉｅ
【化７】
2004509105.tif 000007
で表される、請求項１２に記載の化合物、
もしくはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１８】  Ｒ１８がＨ、フルオロ、クロロ、ブロモ、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルもしくはヘテロアリールである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ２がＨであるか、もしくはｐが１〜３である−(ＣＨ２)ｐＣＨ２ＯＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ１がＨでありかつＸおよびＹはそれぞれＨであり、そしてｑは１〜３でｒは０であるかもしくはｑは０でｒは１〜３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ１８がＨ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、フェニル、４−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フラニル、２−チオフェニルまたは、２−,３−もしくは４−ピリジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ２がＨもしくは−(ＣＨ２)ｐＣＨ２ＯＨである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】  ｐが１〜３である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ１がＨでありかつＸおよびＹはそれぞれＨであり、そしてｑは１〜３でｒは０であるかもしくはｑは０でｒは１〜３である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ２はＨもしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨでありそしてｑおよびｒの和は１である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ２０がＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２７】  Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドからなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】  Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドである、請求項２７に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】  Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドである、請求項２７に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】  式Ｉｆ
【化８】
2004509105.tif 000008
で表される、請求項１２に記載の化合物、
もしくはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３１】  Ｒ２がＨもしくは−(ＣＨ２)ｐＣＨ２ＯＨでありそしてｐが１〜３である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ１がＨでありかつＸおよびＹはそれぞれＨであり、そしてｑは１〜３でｒは０であるかもしくはｑは０でｒは１〜３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】  Ｒ２はＨもしくは−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨでありそしてｑおよびｒの和は１である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】  Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(ベンゾフル−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドである、請求項３０に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】  式Ｉ
【化９】
2004509105.tif 000009
〔式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲンもしくは直鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＨ２)ｎＯＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシル、ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−および−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ３およびＲ４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシルもしくはアシルアミノであるか、または、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合する炭素と一緒でＣ＝ＳもしくはＣ＝ＮＲ８を表し；
Ｒ５はＣ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、芳香族ポリサイクル、非−芳香族ポリサイクル、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環、ならびに混合アリールおよび非−アリールポリ複素環から選択され；
ｎ、ｎ１、ｎ２およびｎ３は、同じもしくは異なりそして独立して０〜６から選択され；
ＸおよびＹは同じもしくは異なりそして独立してＨ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｒ１、ＯＲ９、ＳＲ９、ＣＮおよびＮＲ１０Ｒ１１から選択され；
Ｒ６はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ１２およびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
Ｒ７はＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ(Ｏ)Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１３Ｒ１４およびＮＲ１２ＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ８はＨ、ＯＲ１５、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ９はＣ1〜Ｃ４アルキルおよびＣ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアシルから選択されるか、またはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒でＣ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環もしくは混合アリールおよび非−アリールポリ複素環であり；
Ｒ１５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１６はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１７はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、芳香族ポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ポリヘテロアリールおよびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
ｍは０〜６から選択される整数であり；ならびに
ＺはＯ、ＮＲ１３、ＳおよびＳ(Ｏ)から選択される
｛ここで使用される用語は、以下の意味を有する；
「アルキル」は、非置換であるか、または、不飽和(即ち、一つもしくはそれ以上の二重または三重のＣ−Ｃ結合がある)、アシル、シクロアルキル、ハロゲン、オキシアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノおよびＯＲ１５を含む、一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、直鎖状または分岐したＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
「シクロアルキル」は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノアルキル、オキシアルキル、アルキルアミノおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル基であり；
「シクロアルキルアルキル」は、式−(ＣＨ２)ｎ５−シクロアルキル（式中ｎ５は１〜６の数である）の基であり、非置換であるか、または、アルキルおよびシクロアルキルについて上記で列挙した置換基によりアルキル部分においてもしくはシクロアルキル部分において置換されており；
「ヘテロシクロアルキル」は、窒素、硫黄および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族の３〜９員環であり、非置換であるか、または、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびＯＲ１５により炭素原子上に置換されており、窒素へテロ原子は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アシル、アミノアシル、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルにより置換されており；
「アリール」は、フェニル、ならびに、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、Ｏ(ＣＯ)−アルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニルおよびＯＲ１５により置換されているフェニルであり；
「アリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−アリール、−(ＣＨ２)ｎ５−１−(ＣＨ−アリール)−(ＣＨ２)ｎ５−アリールもしくは−(ＣＨ２)ｎ５−１ＣＨ(アリール)(アリール)の基であり、ここで、ｎ５は１〜６の数であり、アリールアルキルは、非置換であるか、またはアルキルおよびアリールについて上記の通り、アルキル部分もしくはアリール部分または両方において置換されており；
「ヘテロアリール」は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む芳香族の５〜７員環であり、非置換であるか、または、アルキルおよびもう一つのヘテロアリール置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、もしくは、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「ヘテロアリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−ヘテロアリールの基であり、ここで、ヘテロアリールおよびｎ５は上記で規定する通りでありそして架橋基はヘテロアリール部分の炭素もしくは窒素に連結しており；
「芳香族ポリサイクル」は、ナフチルであるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニルおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されているナフチルであり；
「非芳香族ポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつそれぞれの環はゼロ、１もしくはそれ以上の二重および／もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非芳香族ポリサイクルは、非置換であるかまたはシクロアルキルについて上記した通りに置換されており；
「アミノアシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｈ)(ＮＲ１３Ｒ１４)−(ＣＨ２)ｎ−Ｒ５の基であり；
「混合アリールおよび非−アリールポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつ少なくとも一つの環は芳香族である、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリールポリサイクルは、非置換であるかまたはニトロによりもしくはシクロアルキル基について上記した通りに置換されており；
「ポリヘテロアリール」は、それぞれの環は独立して５もしくは６員環であり得、縮合環システムが芳香族であるようにＯ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有する二環式または三環式の縮合環システムであり、ポリヘテロアリールは、非置換であるかまたはアルキルおよび式−Ｏ−(ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ３)(ＣＨ２))１〜３Ｈの置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくは、Ｒ１３、特に、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「非−芳香族ポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有し、そしてゼロまたは一つもしくはそれ以上のＣ−Ｃ二重もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非−芳香族ポリ複素環は、非置換であるかまたは一つもしくはそれ以上の置換基アルキルにより炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくはＲ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「混合アリールおよび非−アリールポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される一つもしくはそれ以上のヘテロ原子を含み、そして少なくとも一つの環は芳香族でなければならない、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリ−ルポリ複素環は、非置換であるか、または−Ｎ−ＯＨ、＝Ｎ−ＯＨおよびアルキルから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、または、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「アシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−ＯＣ(Ｏ)−Ｗ、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１３Ｒ１４の基であり、式中ＷはＲ１６、Ｈもしくはシクロアルキルアルキルであり；
「アシルアミノ」は、式−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨの基であり、式中Ｒ１２およびＷは上記で規定する通りであり；
「ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−」は、式
【化１０】
2004509105.tif 000010
（式中、ｎ４は０〜３でありそしてＸおよびＹは上記で規定する通りである）
の基である｝〕
で表される化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩、の医薬的な有効量を含む医薬組成物。
【請求項３６】  式Ｉの化合物が、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドおよびＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドからなる群から選択されるか、もしくはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】  式Ｉの化合物がＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドであるか、もしくはその薬学的に許容される塩である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】  式Ｉの化合物がＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドであるか、もしくはその薬学的に許容される塩である、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３９】  式Ｉの化合物がＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(ベンゾフル−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドであるか、もしくはその薬学的に許容される塩である、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４０】  哺乳類における増殖性障害を処置するための医薬組成物を製造するための、式Ｉ
【化１１】
2004509105.tif 000011
〔式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲンもしくは直鎖状Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−(ＣＨ２)ｎＣ(Ｏ)Ｒ６、−(ＣＨ２)ｎＯＣ(Ｏ)Ｒ６、アミノアシル、ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−および−(ＣＨ２)ｎＲ７から選択され；
Ｒ３およびＲ４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシルもしくはアシルアミノであるか、または、Ｒ３およびＲ４はそれらが結合する炭素と一緒でＣ＝ＳもしくはＣ＝ＮＲ８を表し；
Ｒ５はＣ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アシル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、芳香族ポリサイクル、非−芳香族ポリサイクル、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環、ならびに混合アリールおよび非−アリールポリ複素環から選択され；
ｎ、ｎ１、ｎ２およびｎ３は、同じもしくは異なりそして独立して０〜６から選択され；
ＸおよびＹは同じもしくは異なりそして独立してＨ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、ＮＯ２、Ｃ(Ｏ)Ｒ１、ＯＲ９、ＳＲ９、ＣＮおよびＮＲ１０Ｒ１１から選択され；
Ｒ６はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＯＲ１２およびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
Ｒ７はＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｓ(Ｏ)Ｒ１６、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１３Ｒ１４およびＮＲ１２ＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ８はＨ、ＯＲ１５、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ９はＣ1〜Ｃ４アルキルおよびＣ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、および−Ｃ(Ｏ)−アルキルから選択され；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、混合アリールおよび非−アリールポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ１３およびＲ１４は同じもしくは異なりそして独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアミノアシルから選択されるか、またはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素と一緒でＣ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、非−芳香族ポリ複素環もしくは混合アリールおよび非−アリールポリ複素環であり；
Ｒ１５はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１６はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルおよび(ＣＨ２)ｍＺＲ１２から選択され；
Ｒ１７はＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９ヘテロシクロアルキル、アリール、芳香族ポリサイクル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ポリヘテロアリールおよびＮＲ１３Ｒ１４から選択され；
ｍは０〜６から選択される整数であり；ならびに
ＺはＯ、ＮＲ１３、ＳおよびＳ(Ｏ)から選択される
｛ここで使用される用語は、以下の意味を有する；
「アルキル」は、非置換であるか、または、不飽和(即ち、一つもしくはそれ以上の二重または三重のＣ−Ｃ結合がある)、アシル、シクロアルキル、ハロゲン、オキシアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシルアミノおよびＯＲ１５を含む、一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、直鎖状または分岐したＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
「シクロアルキル」は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノアルキル、オキシアルキル、アルキルアミノおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されている、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル基であり；
「シクロアルキルアルキル」は、式−(ＣＨ２)ｎ５−シクロアルキル（式中ｎ５は１〜６の数である）の基であり、非置換であるか、または、アルキルおよびシクロアルキルについて上記で列挙した置換基によりアルキル部分においてもしくはシクロアルキル部分において置換されており；
「ヘテロシクロアルキル」は、窒素、硫黄および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族の３〜９員環であり、非置換であるか、または、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびＯＲ１５により炭素原子上に置換されており、窒素へテロ原子は、非置換であるか、または、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アシル、アミノアシル、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルにより置換されており；
「アリール」は、フェニル、ならびに、一つもしくはそれ以上の置換基Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、Ｏ(ＣＯ)−アルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニルおよびＯＲ１５により置換されているフェニルであり；
「アリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−アリール、−(ＣＨ２)ｎ５−１−(ＣＨ−アリール)−(ＣＨ２)ｎ５−アリールもしくは−(ＣＨ２)ｎ５−１ＣＨ(アリール)(アリール)の基であり、ここで、ｎ５は１〜６の数であり、アリールアルキルは、非置換であるか、またはアルキルおよびアリールについて上記の通り、アルキル部分もしくはアリール部分または両方において置換されており；
「ヘテロアリール」は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む芳香族の５〜７員環であり、非置換であるか、または、アルキルおよびもう一つのヘテロアリール置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、もしくは、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「ヘテロアリールアルキル」は、式−(ＣＨ)ｎ５−ヘテロアリールの基であり、ここで、ヘテロアリールおよびｎ５は上記で規定する通りでありそして架橋基はヘテロアリール部分の炭素もしくは窒素に連結しており；
「芳香族ポリサイクル」は、ナフチルであるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニルおよびＯＲ１５から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換されているナフチルであり；
「非芳香族ポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつそれぞれの環はゼロ、１もしくはそれ以上の二重および／もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非芳香族ポリサイクルは、非置換であるかまたはシクロアルキルについて上記した通りに置換されており；
「アミノアシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ２)ｎ−Ｃ(Ｈ)(ＮＲ１３Ｒ１４)−(ＣＨ２)ｎ−Ｒ５の基であり；
「混合アリールおよび非−アリールポリサイクル」は、それぞれの環は４〜９員環であり得てかつ少なくとも一つの環は芳香族である、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリールポリサイクルは、非置換であるかまたはニトロによりもしくはシクロアルキル基について上記した通りに置換されており；
「ポリヘテロアリール」は、それぞれの環は独立して５もしくは６員環であり得、縮合環システムが芳香族であるようにＯ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有する二環式または三環式の縮合環システムであり、ポリヘテロアリールは、非置換であるかまたはアルキルおよび式−Ｏ−(ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ３)(ＣＨ２))１〜３Ｈの置換基から選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくは、Ｒ１３、特に、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「非−芳香族ポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される１個ないし４個のヘテロ原子を含有し、そしてゼロまたは一つもしくはそれ以上のＣ−Ｃ二重もしくは三重結合を含む、二環式または三環式の縮合環システムであり、非−芳香族ポリ複素環は、非置換であるかまたは一つもしくはそれ以上の置換基アルキルにより炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるかもしくはＲ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「混合アリールおよび非−アリールポリ複素環」は、それぞれの環は４〜９員環であり得、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される一つもしくはそれ以上のヘテロ原子を含み、そして少なくとも一つの環は芳香族でなければならない、二環式または三環式の縮合環システムであり、混合アリールおよび非−アリ−ルポリ複素環は、非置換であるか、または−Ｎ−ＯＨ、＝Ｎ−ＯＨおよびアルキルから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により炭素原子上において置換されており、窒素原子は、非置換であるか、または、Ｒ１３、特にＣ1〜Ｃ４アルキル、アシル、アミノアシルおよびスルホニルにより置換されており；
「アシル」は、式−Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−ＯＣ(Ｏ)−Ｗ、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１３Ｒ１４の基であり、式中ＷはＲ１６、Ｈもしくはシクロアルキルアルキルであり；
「アシルアミノ」は、式−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨの基であり、式中Ｒ１２およびＷは上記で規定する通りであり；
「ＨＯＮ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ１)−アリール−アルキル−」は、式
【化２９】
2004509105.tif 000012
（式中、ｎ４は０〜３でありそしてＸおよびＹは上記で規定する通りである）
の基である｝〕
で表される化合物、
またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４１】  式Ｉの化合物が、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドもしくはその薬学的に許容される塩である、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】  式Ｉの化合物が、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミドもしくはその薬学的に許容される塩である、請求項４０に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
アリール置換基としては、非置換フェニルならびにＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキルアルキル(例えば、シクロプロピルメチル)、Ｏ(ＣＯ)−アルキル、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニルおよびアルコキシのようなＯＲ１５を含む、一つもしくはそれ以上の適当な置換基により置換されているフェニルが挙げられる。好ましい置換基としては、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル(例えば、シクロプロピルメチル)、アルコキシ、オキシアルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルケトン、ニトリル、カルボキシアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびアミノスルホニルが挙げられる。適当なアリール基の例としては、Ｃ1〜Ｃ４アルキルフェニル、Ｃ1〜Ｃ４アルコキシフェニル、トリフルオロメチルシフェニル、メトキシフェニル、ヒドロキシエチルフェニル、ジメチルアミノフェニル、アミノプロピルフェニル、カルベトキシフェニル、メタンスルホニルフェニルおよびトリルスルホニルフェニルが挙げられる。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
アシル置換基としては、式中ＷがＲ１６、Ｈもしくはシクロアルキルアルキルである、式−Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−ＯＣ(Ｏ)−Ｗ、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１３Ｒ１４を持つ基が挙げられる。
アシルアミノ置換基としては、式中Ｒ１２およびＷが上に規定するようである、式−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｗ、−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｗおよび−Ｎ(Ｒ１２)Ｃ(Ｏ)−ＮＨＯＨを持つ基が挙げられる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８２】
９５％以上の純度を有する、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド(ＣＭＤ１)、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[(２−ヒドロキシエチル)[２−(１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド(ＣＭＤ２)、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド(ＣＭＤ３)、Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド(ＣＭＤ４)およびＮ−ヒドロキシ−３−[４−[[[２−(ベンゾフル−３−イル)エチル]−アミノ]メチル]フェニル]−２Ｅ−２−プロペンアミド(ＣＭＤ５)の酪酸塩を純粋なジメチルスルホキシド(ＤＭＳＯ)中に溶解し、原液を創成する。添加する直前に、原液を５％デキストロース、米国薬局方、で希釈する。加えて、ＥＰ  ０  ８４７  ９９２の実施例４８にしたがって、Ｎ−(２−アミノフェニル)−４−[Ｎ−(ピリジン−３−イル)メトキシカルボニルアミノメチル]ベンツアミドを合成しそして対照化合物(ＣＭＤＣ)として使用する。化合物処理後７２時間の間の単一層中での細胞成長の阻止を三組の実験において測定しそしてＭＴＳアッセイによるＩＣ５０を得るために使用する。表Ｂ１に結果を示す。