【手続補正書】
【提出日】平成18年12月11日(2006.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）
【化１】
2002534510.tif 000001
［式中、Ｗは、ＯＲ1、ＮＲ2ＯＲ1、ＮＲAＲB、ＮＲ2ＮＲAＲB、Ｏ(ＣＨ2)2-4ＮＲAＲBまたはＮＲ2(ＣＨ2)2-4ＮＲAＲBであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキル、フェニル、（フェニル）Ｃ1-4アルキル、（フェニル）Ｃ3-4アルケニル、（フェニル）Ｃ3-4アルキニル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ1-4アルキル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ3-4アルケニル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-8複素環式基、（Ｃ3-8複素環式基）Ｃ1-4アルキル、（Ｃ3-8複素環式基）Ｃ3-4アルケニル、（Ｃ3-8複素環式基）Ｃ3-4アルキニルまたは(ＣＨ2)2-4ＮＲCＲDであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6複素環式基または（Ｃ3-6シクロアルキル）メチルであり；
ＲAは、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキル、フェニル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ1-4アルキル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ3-4アルケニル、（Ｃ3-8シクロアルキル）Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-8複素環式基、（Ｃ3-8複素環式基）Ｃ1-4アルキル、（アミノスルホニル）フェニル、［（アミノスルホニル）フェニル］Ｃ1-4アルキル、（アミノスルホニル）Ｃ1-6アルキル、（アミノスルホニル）Ｃ3-6シクロアルキル、［（アミノスルホニル）Ｃ3-6シクロアルキル］Ｃ1-4アルキルまたは(ＣＨ2)2-4ＮＲCＲDであり；
ＲBは、Ｈ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8アルケニル、Ｃ3-8アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキルまたはフェニルであり；
Ｑは、以下の式（ｉ）〜（iii）
【化２】
2002534510.tif 000002
の一つであり；
Ｒ3は、ＨまたはＦであり；
Ｒ4は、ハロゲン、ＮＯ2、ＳＯ2ＮＲO(ＣＨ2)2-4ＮＲEＲF、ＳＯ2ＮＲEＲFまたは（ＣＯ）Ｔであり；
Ｔは、Ｃ1-8アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、（ＮＲEＲF）Ｃ1-4アルキル、ＯＲF、−ＮＲo(ＣＨ2)2-4ＮＲEＲF、またはＮＲEＲFであり；
Ｚは、以下の式（iv）〜（viii）
【化３】
2002534510.tif 000003
の一つであり；
Ｒ5およびＲ6の一方は、Ｈまたはメチルであり、Ｒ5およびＲ6のもう一方は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、フェニル、ベンジルまたは−Ｍ−Ｅ−Ｇであり；
Ｍは、Ｏ、ＣＯ、ＳＯ2、ＮＲJ、(ＣＯ)ＮＲH、ＮＲH(ＣＯ)、ＮＲH(ＳＯ2)、(ＳＯ2)ＮＲH、またはＣＨ2であり；
Ｅは、(ＣＨ2)1-4または(ＣＨ2)mＯ(ＣＨ2)P（ここで、１≦（ｍおよびｐの各々）≦３および２≦（ｍ＋ｐ）≦４）であるか；またはＥは存在しない；
Ｇは、ＲK、ＯＲIまたはＮＲJＲK（但し、ｐ＝１の場合、ＧはＨである）であり；
Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、(ＣＨ2)1-2Ａｒ（ここで、Ａｒは、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルである）、ＳＯ2ＮＲH(ＣＨ2)2-4ＮＲJＲK、(ＣＯ)(ＣＨ2)2-4ＮＲJＲKまたは(ＣＯ)ＮＲH(ＣＨ2)2-4ＮＲJＲKであり；
Ｘ1は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ8、またはＣＨＲ9であり；Ｘ2は、Ｏ、ＳまたはＣＨＲ9であり；そしてＸ3はＯまたはＳであり；ここでＸ1またはＸ2がＣＨＲ9である場合、前記化合物は互変異性化されたインドールであってもよい；
Ｒ8は、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、(ＣＨ2)1-2Ａｒ（ここで、Ａｒは、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルである）、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキルまたは（Ｃ2-4アルキル）ＮＲLＲMであるが；但し、Ｒ7およびＲ8が一緒になって、ＲL、ＲM、ＲJおよびＲKを除いて１４個を超える炭素原子を有することはなく；
ＲGは、Ｃ1-4アルキル、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、(ＣＯ)ＯＲP、(Ｃ2-4アルキル）ＮＲLＲM、（ＣＯ）ＮＲN(ＣＨ2)2-4ＮＲLＲM、（ＣＯ）ＮＲLＲM、(ＣＯ)(ＣＨ2)2-4−ＮＲLＲM、または(ＣＨ2)1-2Ａｒ（ここで、Ａｒはフェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルである）であり；
Ｒ9は、Ｃ1-4アルキル、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、(ＣＯ)ＯＲP、（Ｃ2-4アルキル）ＮＲLＲM、(ＣＯ)ＮＲN(ＣＨ2)2-4ＮＲLＲM、(ＣＯ)ＮＲLＲM、(ＣＯ)(ＣＨ2)2-4−ＮＲLＲM、または(ＣＨ2)1-2Ａｒ′（ここで、Ａｒ′はフェニル、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルである）であり；
ＲPは、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、フェニル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、または(ＣＨ2)2-4ＮＲLＲMであり；
Ｒ10は、Ｈ、メチル、ハロゲン、またはＮＯ2であり；
Ｒ11は、Ｈ、メチル、ハロゲン、またはＮＯ2であり；
ＲC、ＲD、ＲE、ＲF、ＲI、ＲJ、ＲK、ＲLおよびＲMの各々は、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、およびフェニルから選ばれ；ＮＲCＲD、ＮＲEＲF、ＮＲJＲK、およびＮＲLＲMの各々は、また、独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはピペラジニルであることができ；
ＲH、ＲNおよびＲOの各々は、独立してＨ、メチルまたはエチルであり；
ここで、上記の各々の炭化水素基または複素環式基は、場合によりハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、フェニル、ヒドロキシ、アミノ、（アミノ）スルホニルおよびＮＯ2から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されており、ここで各々の置換基アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたはフェニルは、さらに場合によりハロゲン、Ｃ1-2アルキル、ヒドロキシ、アミノおよびＮＯ2から独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されている］の化合物またはその医薬上許容しうる塩もしくはＣ1-7エステル。
【請求項２】  Ｑが式（ｉ）である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ3がＨまたはフルオロである請求項２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ4がフルオロ、クロロ、またはブロモである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ10が水素、メチル、フルオロ、またはクロロである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ11がメチル、クロロ、フルオロ、ニトロ、または水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ11がＨである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ11がフルオロである請求項６に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ10およびＲ11の各々がフルオロである請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ1がＨ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、ベンジル、フェネチル、アリル、Ｃ3-5アルケニル、Ｃ3-6シクロアルキル、（Ｃ3-5シクロアルキル）Ｃ1-2アルキル、（Ｃ3-5複素環式基）Ｃ1-2アルキル、または(ＣＨ2)2-4ＮＲCＲDである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ1がＨまたは（Ｃ3-4シクロアルキル）Ｃ1-2アルキルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ2がＨまたはメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  ＲAが少なくとも一つのヒドロキシル置換基を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  ＲAがＨ、メチル、エチル、イソブチル、ヒドロキシエチル、フェニル、２−ピペリジン−１−イル−エチル、２,３−ジヒドロキシ−プロピル、３−［４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル、２−ピロリジン−１−イル−エチルまたは２−ジエチルアミノ−エチルであり、そしてＲBがＨであるか；またはＲBがメチルである場合はＲAがフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  ＷがＮＲAＲBまたはＮＲ2ＮＲAＲBである請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  ＷがＮＲ2(ＣＨ2)2-4ＮＲAＲBまたはＯ(ＣＨ2)2-3ＮＲAＲBである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  ＷがＮＲ2ＯＲ1である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  ＷがＯＲ1である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｚが式（ｖ）である請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｘ1がＮＲ8であり、Ｒ7がＨである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】  構造７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】  ７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンゾ［１,２,５］チアジアゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンゾ［１,２,５］オキサジアゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−２−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−１−アセチル−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；８−フルオロ−７−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−キノキサリン−６−カルボン酸；および７−フルオロ−６−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−カルボン酸；ならびに対応するヒドロキサム酸およびシクロプロピルメチルヒドロキサメートから選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】  請求項１に記載の化合物および医薬上許容し得る担体からなる医薬組成物。