【手続補正書】
【提出日】平成19年8月1日(2007.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2007506703.tif 000001
（式中：
R1は、
C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、C1-6アルキルCO-、-(CH2)mOH、-CN、R7R8N-から選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいアリール；
C4-7シクロアルキル環に縮合されているアリール；
ヘテロシクリル環に縮合されているアリール；
ヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールは、C1-6アルキル、N-オキシド、C1-6アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよい）；
ヘテロシクリル
であり、
R2は、水素またはC1-6アルキルであり；
R3は、
水素；
ヘテロシクリル(それ自体、C1-6アルキルによって場合により置換されていてもよい)、R9R10NCO-、R11CONR12-、C1-6アルキルSO2NR13-、C1-6アルコキシ、R14R15N-から選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいC1-6アルキル；
C3-7シクロアルキル；
アリールまたはアリール(C1-6アルキル)（ここで、アリールは、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、R16R17NCO-から選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよい）；
C4-7シクロアルキルに縮合されているアリール（ここで、シクロアルキルは、=Oによって場合により置換されていてもよい）；
ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1-6アルキル)（ここで、ヘテロアリールは、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロゲンから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよい）；
1個または複数のC1-6アルキル、C1-6アルキルCO-、C1-6アルキルSO2-、R18R19NCO-、C1-6アルコキシCO-によって場合により置換されていてもよいヘテロシクリル；
であり；
R4は、水素またはC1-6アルキルであり；
R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよく、これは、C1-6アルキル(1個または複数のOHまたはC1-6アルコキシ基によって場合により置換されていてもよい)、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシCO-、C3-7シクロアルキル(OHによって場合により置換されていてもよい)、C1-6アルキルCO-、C1-6アルキルSO2-、OH、-(CH2)mNR20R21、-(CH2)mCONR22R23、-(CH2)mNR24COR25、C1-6アルコキシC1-4アルキル、アリールCO-ヘテロアリール、ヘテロアリールC1-4アルキル、ヘテロアリールCOから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよく、
mは、0〜6であり、
R5は、水素またはC1-6アルキルであり；
R6は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、フッ素、塩素または臭素であり；
R7-25は、すべて独立して、水素、C1-6アルキルを表し；
R14およびR15は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよく；
R16およびR17は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよく；
R18およびR19は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよく；
R20およびR21は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよく；
R22およびR23は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成していてもよい）
で表される化合物、またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
R1が、
C1-6アルキル、C1-6アルコキシ-、ハロゲン、-CNから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいアリール；
ヘテロシクリル環に縮合されているアリール；
C1-6アルキルから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいヘテロアリール
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2が水素である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、
ヘテロシクリル、C1-6アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいC1-6アルキル；
C3-7シクロアルキル；
ヘテロシクリル
から選択される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R4が、水素またはC1-6アルキルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C1-6アルキル(1個または複数のC1-6アルコキシ基によって場合により置換されていてもよい)、C1-6アルキルCO、C1-6アルキルSO2；-(CH2)mCONR22R23、-(CH2)mNR20R21、ヘテロアリールから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよい、ヘテロシクリル環を形成していてもよい、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R5が水素である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
R6が水素またはC1-6アルキルである、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、
メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいフェニル；
ジヒドロベンゾフラニル；
メチルによって場合により置換されていてもよいベンゾイミダゾリルまたはインダゾリル；
から選択され、
R2が水素であり；
R3が、
1個のC1-2アルコキシ基によって場合により置換されていてもよいC1-3アルキル、または窒素もしくは酸素から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含有する5〜7員の飽和環；
C3-5シクロアルキル；
酸素である1個のヘテロ原子を含有する5〜7員の飽和環
から選択され；
R4が水素またはC1-6アルキルであり；
R5が水素であり；
R6が水素またはC1-6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、
メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよいフェニル；
ジヒドロベンゾフラニル；
メチルによって場合により置換されていてもよいベンゾイミダゾリルまたはインダゾリル；
から選択され；
R2が水素であり；
R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、C1-3アルキル(1個または複数のC1-2アルコキシ基によって場合により置換されていてもよい)、C1-3アルキルCO、C1-3アルキルSO2；-CON(CH3)2、-N(CH3)2、ピラジニル、ピリジニルから選択される1個または複数の置換基によって場合により置換されていてもよい、5員または6員のヘテロシクリル環を形成していてもよく；
R5が水素であり；
R6が水素またはC1-6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
6-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-4-{[3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
6-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)スルホニル]-4-{[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-3-キノリンカルボキサミド；
4-{[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-6-{[4-(メチルスルホニル)-1-ピペラジニル]スルホニル}-3-キノリンカルボキサミド；
6-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)スルホニル]-4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-{[4-(メチルスルホニル)-1-ピペラジニル]スルホニル}-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-[(ジメチルアミノ)スルホニル]-3-キノリンカルボキサミド；
6-({4-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-1-ピペラジニル}スルホニル)-4-{[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-{[4-(2-ピラジニル)-1-ピペラジニル]スルホニル}-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-({4-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-1-ピペラジニル}スルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)スルホニル]-3-キノリンカルボキサミド；
4-{[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-8-メチル-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-8-メチル-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド
8-メチル-4-[(3-メチルフェニル)アミノ]-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
4-[(3-フルオロフェニル)アミノ]-8-メチル-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
4-[(3-シアノフェニル)アミノ]-8-メチル-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-6-{[4-(ジメチルアミノ)-1-ピペリジニル]スルホニル}-3-キノリンカルボキサミド；
4-[(3-クロロフェニル)アミノ]-8-メチル-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
8-メチル-4-[(1-メチル-1H-インダゾール-6-イル)アミノ]-6-(4-モルホリニルスルホニル)-3-キノリンカルボキサミド；
6-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)スルホニル]-8-メチル-4-[(3-メチルフェニル)アミノ]-3-キノリンカルボキサミド；
6-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)スルホニル]-4-{[4-フルオロ-3-(メチルオキシ)フェニル]アミノ}-8-メチル-3-キノリンカルボキサミド；
6-[(4-アセチル-1-ピペラジニル)スルホニル]-4-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-4-イルアミノ)-8-メチル-3-キノリンカルボキサミド
からなる群から選択される、式(I)で表される化合物およびその製薬上許容される塩。
【請求項１２】
請求項1〜11のいずれか1項で定義されている、式(I)で表される化合物およびその製薬上許容される塩の調製方法であって、
(A) 式(II)；
【化２】
2007506703.tif 000002
（式中、R3、R4、R5およびR6は上に定義されている通りであり、Xはハロゲン原子を表す）
で表される化合物を、式R1R2NH（式中、R1およびR2は上に定義されている通りである）で表されるアミンと反応させること；または、
(B) 式(I)で表される化合物を別の式(I)で表される化合物に相互変換すること；または、
(C) 式(I)で表される化合物の保護誘導体を脱保護すること；
を含む、前記方法。
【請求項１３】
治療で使用するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療または予防用薬剤の製造における、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上許容される塩を、場合により製薬上許容される担体または賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１６】
吸入投与に好適な請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
経口投与に好適な請求項15に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
局所投与に好適な請求項15に記載の医薬組成物。