【誤訳訂正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式：
【化１】
2002532493.tif 000001
｛式中、Aは、アリール又はヘテロアリールであり、その各々は任意に1個又は複数の-OR4、COR4、-COOR4、-CONR6R7、-NR6R7、-CN、-NO2、-SO2R4、-SO2NR6R7、ハロゲン、ペルフルオロアルキル、低級アルキル、（(a)、ハロゲン、シクロアルキル、及び／又は複素環で置換された）低級アルキル；シクロアルキル、又は（(a)、ハロゲン、低級アルキル、及び／又は複素環で置換された）シクロアルキル；複素環、又は（(a)、ハロゲン、低級アルキル、及び／又はシクロアルキルで置換された）複素環であり；
ここで、(a)は、-OR4、-NR6R7、-COR4、-COOR4、-OCOR4、-CONR6R7、-CN、-NO2、-SO2R4又は-SO2R6R7であり；
R2は、水素、-OR4、-COOR4、-CONR6R7、-NR6R7、ハロゲン、-NO2、-CN、-SO2NR6R7、-SO2R4、ペルフルオロアルキル、低級アルキル、又は（-OR8、-NR6R7、-COR4、-COOR4、及び／又は-CONR6R7で置換された）低級アルキルであり；
R3は、水素、-OR4、-COR4、-COOR4、-CONR6R7、ハロゲン、-CN、-NR6R7、ペルフルオロアルキル、低級アルキル、又は（-OR8及び／又は-NR6R7で置換された）低級アルキルであり；
R4は、水素、低級アルキル、又は（(b)、シクロアルキル及び／又は複素環で置換された）低級アルキル；シクロアルキル、又は（(b)、低級アルキル及び／又は複素環で置換された）シクロアルキル；複素環、又は（(b)、低級アルキル及び／又はシクロアルキルで置換された）複素環であり；
ここで(b)は、-OR5、-COOR8、-COR8、-CONR8R9、-NR6R7、-CN、-NO2、-SO2R8又は-SO2R8R9であり；
R5は、水素、-COR8、-CONR8R9、低級アルキル、又は（-OR9、-NR9R10、-N(COR9)R10、-COR9、-CONR9R10、及び／又は-COOR9で置換された）低級アルキルであり；
R6及びR7は、各々独立して、水素、-COR8、-COOR8、-CONR8R9、-SO2R8、-SO2NR6R7、低級アルキル、又は〔シクロアルキル（又は(c)、低級アルキル及び／又は複素環で置換されたシクロアルキル)、複素環又は（(c)、低級アルキル及び／又はシクロアルキルで置換された複素環）、アリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換されたアリール)、あるいはヘテロアリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換されたヘテロアリール）で置換された〕低級アルキルであり；あるいは
R6及びR7は、各々独立して、シクロアルキル、又は（(c)、低級アルキル及び／又は複素環で置換された）シクロアルキル；複素環又は（(c)、低級アルキル及び／又はシクロアルキルで置換された）複素環、アリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換された）アリール、あるいはヘテロアリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換された）ヘテロアリールであり；
ここで(c)は、-OR5、-COOR8、-COR8、-CONR8R9、-CN、-NO2、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8R9であり；あるいは、
-NR6R7は、3〜7個の原子を有する環を形成し、該環は、任意に1個又は複数の追加のヘテロ原子を含むことができ、かつ任意に1個又は複数の低級アルキル、-OR5、-COR8、-COOR8、-CONR8R9、及び-NR5R9で置換されていてもよく；
R8は、水素、低級アルキル又は（シクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、-OR9、-NR9R10及び／又は-N(COR9)R10で置換された）低級アルキル、アリール又は（(d)、低級アルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン及び／又は-SO2Fで置換された）アリール、ヘテロアリール又は（(d)、低級アルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン及び／又は-SO2Fで置換された）ヘテロアリール、シクロアルキル又は（(d)、低級アルキル、複素環及び／又はアリールで置換された）シクロアルキル、又は複素環又は（(d)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又はアリールで置換された）複素環であり；
ここで、(d)は、-OR9、-COOR9、-COR9、-CONR10R9、-NR10R9、-CN、-NO2、-SO2R9、又は-SO2NR10R9であり；
R9及びR10は、各々独立して、水素、低級アルキル又はアリールであり；そして
Xは、=N- 又は=CH-である｝
により表わされる化合物、及び医薬として許容されるその塩。
【請求項２】  R8が、水素、任意にシクロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、-OR9、-NR9R10及び／又は-N(COR9)R10で置換されていてもよい低級アルキル；
任意に(d)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環からなる群より置換されていてもよいアリール；
任意に(d)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換されていてもよいヘテロアリール；
任意に(d)、低級アルキル、複素環及び／又はアリールで置換されていてもよいシクロアルキル；
任意に(d)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又はアリールで置換されていてもよい複素環であり；
ここで(d)は、-OR9、-COOR9、-COR9、-CONR10R9、-NR10R9、-CN、-NO2、-SO2R9、又は-SO2NR10R9であり；
R9及びR10は、各々独立して、水素又は低級アルキルであり；そして
R2、R3、A及びXは、請求項1記載のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Aが、アリール又はヘテロアリールであり、その各々は任意に-NR6R7、-OR4、-COR4、-COOR4、-CONR6R7、-SO2R4、-SO2NR6R7、低級アルキル、及び／又は（-OR5、-NR6R7、-COR4、-COOR4、及び／又は-CONR6R7で置換された）低級アルキルにより置換されていてもよい、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】  下記式：
【化２】
2002532493.tif 000002
〔式中、R1、R1’及びR1”は、各々独立して、水素、-OR4、COR4、-COOR4、-CONR6R7、-NR6R7、-CN、-NO2、-SO2R4、-SO2NR6R7、ハロゲン、ペルフルオロアルキル、低級アルキル又は（(a)、ハロゲン、シクロアルキル、及び／又は複素環で置換された）低級アルキル、シクロアルキル又は（(a)、ハロゲン、低級アルキル、及び／又は複素環で置換された）シクロアルキル、複素環又は（(a)、ハロゲン、低級アルキル及び／又はシクロアルキルで置換された）複素環であり；
ここで、(a)は、-OR4、-NR6R7、-COR4、-COOR4、-OCOR4、-CONR6R7、-CN、-NO2、-SO2R4又は-SO2R6R7であり；そして
R2、R3、R6、R7及びXは、式Iについて請求項１において定義されたものである〕
を有する、請求項１記載の化合物及び、その医薬として許容できる塩。
【請求項５】  R2が、水素、-OR4、-NO2、-NR6R7、ペルフルオロアルキル、ハロゲン、-COR4、-COOR4、-CONR6R7、低級アルキル、及び／又は（-OR8及び／又は-NR6R7で置換された）低級アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】  R3が、水素、-OR4、-NR6R7、低級アルキル、及び／又は（-OR8及び-NR6R7からなる群より置換された）低級アルキルである、請求項１〜5のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】  R4が、-H、並びに（-OR5、-COOR8、-COR8、-NR6R7及び-CONR8R9からなる群で任意に置換されていてもよい）低級アルキルからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】  R5が、-COR8、-CONR8R9、及び低級アルキルからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】  R6及びR7は、各々独立して、-H、-COR8、-COOR8、-CONR8R9、-SO2R8、アリール、ヘテロアリール、並びに（OR5及び-NR8R9からなる群より任意に置換されていてもよい）低級アルキルからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】  R8は、-H、アリール、ヘテロアリール、並びに（アリール、ヘテロアリール、-OR9、-NR9R10、及び-N(COR9)R10からなる群より任意に置換されていてもよい）低級アルキルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】  Xが＝CH-である、請求項１〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】  Aがヘテロアリールである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１３】  Aがインドール又は置換されたインドールである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】   (Z)-1,3-ジヒドロ-4-フェニル-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(3-アミノフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(3-アミノフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン塩酸塩；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-メトキシフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(3-ニトロフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-3[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-メチルフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(2-メチルフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(2,4-ジクロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(4-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(2-メトキシフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(1-ナフタレニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(3-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(3-アミノフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-フェニル-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；又は
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
である請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】   (Z)-4-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-安息香酸；
(Z)-3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-安息香酸；
(Z)-4-[2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-4-イル]-安息香酸；
(Z)-4-[2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-5-ニトロ-2-オキソ-1H-インドール-4-イル]-安息香酸メチルエステル；
(Z)-4-[5-アミノ-2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-4-イル]-安息香酸メチルエステル；
(Z)-4-[2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-5-[(2-チエニルアセチル)アミノ]-1H-インドール-4-イル]-安息香酸メチルエステル；
(Z)-4-[2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-5-[(2-チエニルアセチル)アミノ]-1H-インドール-4-イル]-安息香酸；
(Z)-4-[2,3-ジヒドロ-5-フルオロ-3[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-4-イル]-安息香酸メチルエステルトリフルオロ酢酸塩；
である請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】   (Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル-4-ヒドロキシベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル]-3-ブロモベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル-3-シアノベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル]-3-ニトロベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル]-4-フルオロベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル]-4-ニトロベンズアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル]-4-メトキシベンズアミド；
(Z)-4-アミノ-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]フェニル]シクロヘキサンカルボキシアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]-フェニル-4-(フルオロスルホニル)ベンズアミド；又は
(Z)-N-[2-[[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]フェニル]アミノ]-2-オキソエチル]-4-(フルオロスルホニル)ベンズアミド；
である請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】   (Z)-1,3-ジヒドロ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-4-(2-チオフェニル)-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(2,4-ジメトキシ-6-ピリミジニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(5-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(5-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-5-ニトロ-2H-インドール-2-オン；
(Z)-5-アミノ-1,3-ジヒドロ-4-(5-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-N-[2,3-ジヒドロ-4-(5-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェンアトアタミド；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-インドリル)-3[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(6-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(6-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-5-ニトロ-2H-インドール-2-オン；
(Z)-5-アミノ-1,3-ジヒドロ-4-(6-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；又は
(Z)-N-[2,3-ジヒドロ-4-(6-インドリル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェンアセトアミド；
である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】   (Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-1H-インドール-4-イル]フェニル]メタンスルホンアミド；
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-((1H-ピロール-2-イル)メチレン)-1H-インドール-4-イル]フェニル]-2-チオフェンスルホンアミド]；又は
(Z)-N-[3-[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)-メチレン]-1H-インドール-4-イル]フェニル]-4-(フェニルスルホニル)-2-チオフェンスルホンアミド；
である請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】   (Z)-1,3-ジヒドロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-5-ニトロ-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-5-ニトロ-4-フェニル-2H-インドール-2-オン；
(Z)-N-[2,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-4-フェニル-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェンアセトアミド；
(Z)-5-アミノ-1,3-ジヒドロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-N-[2,3-ジヒドロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェンアセトアミド；
(Z)-5-アミノ-1,3-ジヒドロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-4-フェニル-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-5-ニトロ-4-フェニル-2H-インドール-2-オン；又は
(Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(4-ヒドロキシフェニル-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オントリフルオロ酢酸塩；
である請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】   (Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(4-メトキシフェニル)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オントリフルオロ酢酸塩；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-4-(2,4-ジメトキシフェニル)-5-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オントリフルオロ酢酸塩；
(Z)-4-(3-アミノフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-4-(3-アミノ-4-メチル-フェニル)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
(Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
2-[3-[5-フルオロ-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イル]-フェニルアミノ]-アセトアミド；又は
(Z)-1,3-ジヒドロ-5-フルオロ-4-(4-ヒドロキシメチル-3-メトキシ-フェニル)-3-[(3-メトキシ-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン；
である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】   (Z)-1,3-ジヒドロ-4-イオド-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン。
【請求項２２】  請求項１記載の活性成分及び医薬として許容できる担体又は賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】  医薬品として使用するための、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】  神経変性疾患、特にリューマチ様関節炎を治療するための、請求項１の化合物を含有する医薬品の調製における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２５】  先に説明されたような、特に実施例に言及されたような、新規化合物、組成物及び使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
R6及びR7は、各々独立して、水素、-COR8、-COOR8、-CONR8R9、-SO2R8、-SO2NR8R9、低級アルキル、又は〔シクロアルキル又は（(c)、低級アルキル及び／又は複素環で置換されたシクロアルキル）、複素環又は（(c)、低級アルキル及び／又はシクロアルキルで置換された複素環）、アリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換されたアリール）、あるいはヘテロアリール又は（(c)、低級アルキル、シクロアルキル及び／又は複素環で置換されたヘテロアリール）で置換された〕低級アルキル；あるいは