【手続補正書】
【提出日】平成19年2月15日(2007.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式 I
【化１】
2006523196.tif 000001
{式中、
R1は-OH, -CN, -(CO)OH, -CO-R’, -(CO)NH-R’, -(CO)NH-NHR’, -CHNO-R’; -NH(CO)-R’, -(SO2)NH-R’, -NH(SO2)-R’, テトラゾリル基, オキサジアゾリル基又はオキサチアジアゾリル基を示し、上記式中、
R’ は水素, アルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, アルキル-シクロアルキル, アルキル-シクロアルキル-アルキル, ハロアルキルを示し、 
R2 はハロ, ハロアルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シクロアルコキシ, シクロアルキル-アルコキシ, フェノキシ, フェニル-アルコキシ, アミノ, ニトロ又はシアノを示し、 
X はO, OCH2, OCH2CH2, O(CO), CO, (CO)O, NR’’, NR’’CH2, NR’’(CO), (CO)NR’’, N=CH, CH=N, N=N, S, (SO2)NR’’ 又はNR’’(SO2) (記載した方向に読む)を示し、上記基中、
R’’ は水素, アルキル又はシクロアルキルを示し、
R4 はアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, アルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-シクロアルキル, シクロアルコキシ-シクロアルコキシ, アルコキシ-アルコキシ, アルコキシ-アルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-アルコキシ-アルキル, カルボキシ-アルキル, アルキル-カルボニル-アルキル, アルケニル, アルケニル-アルケニル, カルボキシ-アルケニル, アルキル-カルボニル-アルケニル, アルキニル, ヒドロキシ-アルキル又はジヒドロキシ-アルキルを示すか、又は
R4 はアリール, アリール-アルキル, ヘテロアリール又はヘテロアリール-アルキルを示し、このアリール基又はヘテロアリール基は単環状、二環状又は多環状であることができ、そしてこのアリール基又はヘテロアリール基は、場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニル, アルケニルオキシ, アルキニル, ヒドロキシアルキニル, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, アリール, アリールオキシ, アラルキル及びアラルキルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されていてよいか、あるいは
R4 は式 Y 又は-L’-Yで表わされる基を示し、この基中、 
Y は非芳香族ヘテロ環状基を示し、このヘテロ環状基は場合によりアルキル, シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキルより成る群から選ばれた置換基によって１又は２回置換されていてよく、そして
L’ はアルキル又はアルケニルを示すか、又は
R4 は式 -Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示し、この基中、
Z’ 及びZ’’ は相互に無関係に単環状、二環状又は多環状アリール−又はヘテロアリール基を示し、このアリール基又はヘテロアリール基は場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, アルキニル, ヒドロキシアルキニル, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, フェニル, フェニルオキシ, ベンジル及び ベンジルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されていてよく、そして
L’’ は単（共有）結合又はアルキル, O, OCH2, S, SCH2, (CO), (CO)CH2, NH, NHCH2, (SO2)NH, NH(SO2), ピロリジニル 及び ピペリジニルから選ばれた架橋基を示す。｝
で表わされる化合物、又はそのあらゆる対掌体又はその対掌体のあらゆる混合物、又はプロドラッグ、又はその薬学的に許容し得る付加塩。 
【請求項２】
R1 が -OH, -CN, -(CO)OH, -CO-R’, -(CO)NH-R’, -CHNO-R’; -NH(CO)-R’, -(SO2)NH-R’, -NH(SO2)-R’, テトラゾリル基, [1,2,4]-オキサジアゾール-5-オン-3-イル, 5-メチル-2,5-ジヒドロ-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル又は [1,2,3,5]-オキサチアジアゾール-2-オキシド-4-イルを示し、上記基中R’は水素, アルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, アルキル-シクロアルキル, アルキル-シクロアルキル-アルキル又はハロアルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1 が-OH, -CN, -(CO)OH, -CO-アルキル, -(CO)NH2, -(CO)NH-アルキル, -CHNOH; -NH(CO)-ハロアルキル, -NH(SO2)-アルキル, 1H-テトラゾリル, [1,2,4]-オキサジアゾール-5-オン-3-イル, 5-メチル-2,5-ジヒドロ-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル又は [1,2,3,5]-オキサチアジアゾール-2-オキシド-4-イルを示す、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R2 がハロ, ハロアルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, シクロアルコキシ, シクロアルキル-アルコキシ, フェノキシ, フェニル-アルコキシ, アミノ, ニトロ又はシアノを示す、請求項1-3ののいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
R2 がハロ, CF3, ヒドロキシ, アルコキシ, フェニル-アルコキシ, アミノ, ニトロ又はシアノを示す、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
Xが O, OCH2, OCH2CH2, O(CO), CO, (CO)O, NH, NHCH2, N(CH3), N(CH3)CH2, NH(CO), (CO)NH, N=CH, CH=N, N=N, S, (SO2)NH 又はNH(SO2) (記載した方向に読む)を示す、請求項1-5のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
X がO, OCH2, O(CO), (CO)O, NH, NHCH2, N(CH3), N(CH3)CH2, NH(CO), (CO)NH, N=CH, N=N 又は(SO2)NH (記載した方向に読む)を示す、 請求項6記載の化合物。
【請求項８】
R4 がアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, アルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-シクロアルキル, シクロアルコキシ-シクロアルコキシ, アルコキシ-アルコキシ, アルコキシ-アルコキシ-アルキル, シクロアルコキシ-アルコキシ-アルキル, カルボキシ-アルキル, アルキル-カルボニル-アルキル, アルケニル, アルケニル-アルケニル, カルボキシ-アルケニル, アルキル-カルボニル-アルケニル, アルキニル, ヒドロキシ-アルキル, ジヒドロキシ-アルキルを示す、請求項1-7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R4 がメチル, エチル, プロピル, ブチル, ペンチル, ヘキシル, ヘプチル, オクチル, ノニル, メトキシ-エチル, メトキシ-エトキシ-エチル, ブテニル, ペンテニル, ヘキセニル, ヘプテニル, オクテニル, ノネニル, オクタ-2,6-ジエニル, 3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニル, ヒドロキシヘキシル, ヒドロキシオクチル, 2,3-ジヒドロキシプロピル, 3,4-ジヒドロキシブチル, 5,6-ジヒドロキシヘキシル, 7,8-ジヒドロキシオクチル, 7,7-ジヒドロキシ-3,6-ジメチル-オクチル, -(CO)OH, カルボキシメトキシ又はアクリロイルを示す、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
4-オクチルオキシ-ベンゼン-1,2-ジオール;
2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-ベンズアルデヒド;
1-(2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-フェニル)-エタノン;
4-(3-カルボキシ-アクリロイルアミノ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-カルボキシメトキシ-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-2-メトキシ-安息香酸;
4-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-オクタニルオキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-ベンズアミド;
2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-ベンズアルデヒドオキシム;
2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-ベンゾニトリル;
2,2,2-トリフルオロ-N-(2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-フェニル)-アセトアミド;
N-(2-ヒドロキシ-4-オクチルオキシ-フェニル)-メタンスルホンアミド;
4-(3,4-ジヒドロキシブトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-ヘキシ-5-エニルオキシ-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(5,6-ジヒドロキシヘキソキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-オキト-7-エニルオキシ-安息香酸;
4-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニルオキシ)-2-ヒドロキシ安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(6-ヒドロキシヘキシルオキシ) 安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-エトキシ)-安息香酸;
4-(7,8-ジヒドロキシオクチルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(8-ヒドロキシ-オクチルオキシ) 安息香酸;
2-クロロ-4-オキト-7-エニルオキシ-安息香酸;
2-クロロ-4-(7,8-ジヒドロキシ-オクチルオキシ) 安息香酸;
4-(7,7-ジヒドロキシ-3,6-ジメチル-オクチルオキシ)-2-ヒドロキシ 安息香酸;
2-フルオロ-4-オキト-7-エニルオキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[2-(2-メトキシ-エトキシ]-エトキシ]-安息香酸;
4-ブト-3-エニルオキシ-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-フルオロ-4-(7,8-ジヒドロキシ-オクチルオキシ) 安息香酸又は
5-オクチルオキシ-2-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェノール
又はその薬学的に許容し得る付加塩である、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R4 がアリール, アリール-アルキル, ヘテロアリール又はヘテロアリール-アルキルを示し、このアリール基又はヘテロアリール基は単環状、二環状又は多環状であることができ、そしてこのアリール基又はヘテロアリール基は場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, アルキニル, ヒドロキシアルキニル, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, アリール, アリールオキシ, アラルキル又はアラルキルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されていてよい、請求項1-7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
R4 がフェニル; ベンジル; ナフチル; フラニル, 特に 2- 又は3-フラニル; チエニル, 特に 2-チエニル; ピリジニル, 特に 2-, 3- 又は 4-ピリジニル; イソオキサゾリル, 特に 3-, 4- 又は 5-イソオキサゾリル; ピラゾリル, 特に 1-, 3- 又は 4-ピラゾリル; 特に [1,2,3]トリアゾリル 又は [1,2,4]トリアゾリル; ベンゾ[b]フラニル, 特に 2-, 5- 又は 6-ベンゾフラニル; ベンゾ[b]チエニル, 特に 2-, 5- 又は 6-ベンゾチエニル; ベンズイミダゾリル, 特に2-, 5- 又は 6-ベンゾイミダゾリル; キノリニル, 特に 2-, 3-, 6- 又は 7-キノリニル; イソキノリニル, 特に 3-, 6- 又は 7-イソキノリニル; 又は シンノリニル, 特に 6- 又は 7-シンノリニルを示し、このアリール基又はヘテロアリール基は場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, アルキニル, ヒドロキシアルキニル, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, アリール, アリールオキシ, アラルキル及びアラルキルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１又は２回置換されていてよい、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R4 がフェニル, 2-ニトロ-フェニル, 3-ニトロ-フェニル, 4-ニトロ-フェニル, 2-アリルオキシ-フェニル, 3-ブロモ-フェニル, 4-ブロモ-フェニル, 3-ヒドロキシ-フェニル, 3-メトキシ-フェニル, 3-カルボキシ-フェニル, 3-アミノ-フェニル, 4-アミノ-フェニル, 2-シアノ-フェニル, 3-(N-アセチルアミノ)-フェニル, 3,4-ジメトキシ-フェニル, 3,4-メチレンジオキシ-フェニル, 4-ジフルオロメトキシ-フェニル, 4-ヒドロキシメチル-フェニル, 4-カルボキシ-フェニル, 4-アセチルアミノ-フェニル, 4-フルオロフェニル, 4-(エトキシオキサリル-アミノ)-フェニル, ベンジル, 2-ニトロ-ベンジル, 3-ニトロ-ベンジル, 4-ニトロ-ベンジル, 2-アリルオキシベンジル, 3-ブロモ-ベンジル, 4-ブロモ-ベンジル, 3-ヒドロキシ-ベンジル, 3-メトキシ-ベンジル, 3-カルボキシ-ベンジル, 3-アミノ-ベンジル, 4-アミノ-ベンジル, 2-シアノ-ベンジル, 3-(N-アセチルアミノ)-ベンジル, 3,4-ジメトキシ-ベンジル, 3,4-メチレンジオキシ-ベンジル, 4-フルオロ-ベンジル, 4-ジフルオロメトキシ-ベンジル, 4-ヒドロキシメチル-ベンジル, 4-カルボキシ-ベンジル, 4-アセチルアミノ-ベンジル, 4-(エトキシオキサリル-アミノ)-ベンジル, 4-(3-ヒドロキシ-プロプ-1-イルニル)-ベンジル, 4-フルオロ-ベンジル, 3,4-ジクロロ-ベンジル, ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル, 2-フラニル, 3-フラニル, 2-(5-アセチル)-チエニル, 3-ピリジニル, 3-(4-メトキシ)-ピリジニル, 4-ピリジニル, 4-[1,2,4]トリアゾリル, キノリン-2-イル又はキノリン-2-イルメチルを示す、請求項12の化合物。
【請求項１４】
2-ヒドロキシ-4-(4-ニトロ-フェノキシ)-安息香酸;
4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(4-アミノ-フェノキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2,2,2-トリフルオロ-N-[4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-フェニル]-アセトアミド;
4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(4-アセチルアミノ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(4-ジフルオロメトキシ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3-ニトロ-ベンジルアミノ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-5-(4-ニトロ-フェニルアゾ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル-メチルオキシ)-安息香酸;
2-ベンジルオキシ-4-(2-ニトロ-フェノキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(2-ニトロ-フェニルアミノ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(キノリン-2-イルメトキシ)-安息香酸;
4-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸ヒドラジド; 
2-ヒドロキシ-4-[4-(3-ヒドロキシ-プロプ-1-イルニル)-ベンジルアミノ]-安息香酸; 
4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-ベンゾニトリル;
5-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-(1H-テトラゾール-5-イル)-フェノール;
3-[4-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-フェニル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
5-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-2λ4-[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-4-イル)-フェノール;
5-(4-フルオロ-ベンジルアミノ)-2-(5-メチル-4,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル)-フェノール;
4-(3,4-ジクロロ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-ベンゾニトリル; 又は
4-[(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-ベンゾニトリル
又はその薬学的に許容し得る付加塩である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R4 が式 Y 又は -L’-Yで表わされる基を示し、この基中、 
Y は非芳香族ヘテロ環状基を示し、このヘテロ環状基は場合によりアルキル, シクロアルキル又はシクロアルキル-アルキルより成る群から選ばれた置換基によって１回又は２回置換されていてよく、そして
L’ はアルキル又はアルケニルを示す、請求項1-7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】
R4 がピロリジニル 又は ピロリジニル-アルキル, 特に ピロリジン-1-イル又はピロリジン-1-イル-プロピル; テトラヒドロフラニル 又はテトラヒドロフラニル-アルキル, 特に テトラヒドロフラン-3-イル又はテトラヒドロフラン-3-イル-プロピル; テトラヒドロピラニル 又は テトラヒドロピラニル-アルキル, 特にテトラヒドロ-ピラン-4-イル 又は テトラヒドロ-ピラン-4-イル-プロピル; ピペリジニル 又は ピペリジニル-アルキル, 特にピペリジン-1-イル 又は ピペリジン-1-イル-プロピルを示し、このヘテロ環状基は場合によりアルキル, シクロアルキル及びシクロアルキル-アルキルより成る群から選ばれた置換基によって１回又は２回置換されていてよい、請求項15の化合物。
【請求項１７】
2-ヒドロキシ-4-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシ)-安息香酸; 又は
2-ヒドロキシ-4-(3-ピペリジン-1-イル-プロポキシ)-安息香酸
又はその薬学的に許容し得る付加塩である、請求項16の化合物。
【請求項１８】
R4が式 -Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示し、この基中、
Z’ 及びZ’’は相互に無関係に単環状、二環状又は多環状アリール又はヘテロアリール 基を示し、このアリール基又はヘテロアリール基は場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, アルキニル, ヒドロキシアルキニル, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, フェニル, フェニルオキシ, ベンジル又はベンジルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回以上置換されていてよく、そして
L’’ は単（共有）結合, 又はアルキル, O, OCH2, S, SCH2, (CO), (CO)CH2, NH, NHCH2, (SO2)NH, NH(SO2), ピロリジニル及びピペリジニルから選ばれる架橋基を示す、請求項1-7のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
R4 が式 -Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示し、この基中、
Z’ はフェニル, 特にフェン-4-イルを示し、 
このフェニルは、場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, フェニル, フェニルオキシ, ベンジル及びベンジルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回又は２回置換されていてよく、そして
Z’’ はフェニル; ナフチル, 特に ナフト-1-イル又はナフト-2-イル; フラニル, 特に フラン-2-イル 又は フラン-3-イル; チエニル, 特にチエン-2-イル 又は チエン-3-イル; イソオキサゾリル, 特にイソオキサゾ-3-イル 又は イソオキサゾ-4-イル; トリアゾリル, 特に [1,2,4]トリアゾール-1-イル 又は [1,2,4]トリアゾール-2-イル; ピリジニル, 特に ピリジン-2-イル, ピリジン-3-イル 又は ピリジン-4-イル; インドリル, 特に インドール-4-イル又はインドール-5-イルを示し、 
このアリール基又はヘテロアリール基は、場合によりハロ, アルキル, ハロアルキル, シクロアルキル, シクロアルキル-アルキル, ヒドロキシ, アルコキシ, ハロアルコキシ, シクロアルコキシ, ヒドロキシアルキル, アルコキシ-アルキル, アルケニルオキシ, ニトロ, アミノ, N-アルキル-アミノ, N,N-ジアルキル-アミノ, シアノ, カルボキシ, アルキル-カルボニル, アルキルオキサリル, アルコキシオキサリル, アルキルオキサリル-アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, アルコキシ-カルボニル, カルバモイル, N-アルキル-カルバモイル, N-(アルキル-カルボニル)アミノ, N,N-ジ(アルキル-カルボニル)アミノ, アルコキシオキサリル-アミノ, スルファモイル, N-アルキル-スルファモイル, N,N-ジアルキル-スルファモイル, N-アリール-スルファモイル, N-ヘテロアリール-スルファモイル, メチレンジオキシ, エチレンジオキシ, プロピレンジオキシ, フェニル, フェニルオキシ, ベンジル及びベンジルオキシより成る群から選ばれた置換基によって１回又は２回置換されていてよく、そして
L’’ は単（共有）結合, 又はアルキル, O, OCH2, S, (CO), NH, (SO2)NH, NH(SO2), ピロリジニル及びピペリジニルから選ばれる架橋基を示す、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R4 が3-フェノキシ-フェニル, 4-フェノキシ-フェニル, 3-ベンジルオキシ-フェニル, 4-ベンジルオキシ-フェニル, ビフェニル-2-イル, ビフェニル-3-イル, ビフェニル-4-イル, 3-ニトロ-ビフェニル-4-イル, 3-アミノ-ビフェニル-4-イル, 3-(エトキシオキサリル-アミノ)-ビフェニル-4-イル, 3-ジアセチルアミノ-ビフェニル-4-イル, 3-ジメチルアミノ-ビフェニル-4-イル, 3-カルボキシ-ビフェン-4-イル, 3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル)-フェニル, 3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-フェニル, 4-カルボキシ-ビフェン-4-イル, 4-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-3-ニトロ-フェニル, 4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-フェニル, 2’-シアノ-ビフェニル-4-イル, 3'-アセチル-ビフェニル-3-イル, 3'-アセチル-ビフェニル-4-イル, 3’-アセチル-ビフェニル-4-イル, 3’-アセチルアミノ-ビフェニル-4-イル, 3'-アミノ-ビフェニル-3-イル, 3'-アミノ-ビフェニル-4-イル, 3’-ヒドロキシ-ビフェニル-4-イル, 3'-メトキシ-ビフェニル-3-イル, 3'-メトキシ-ビフェニル-4-イル, 3'-ニトロ-ビフェニル-3-イル, 3’-ニトロ-ビフェニル-4-イル, 3'-カルボキシアミノ-ビフェニル-3-イル, 4’-ヒドロキシメチル-ビフェニル-4-イル, 4'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-ビフェニル-3-イル, 3',4'-ジクロロ-ビフェニル-3-イル, 3',5'-ジクロロ-ビフェニル-3-イル, 2',6'-ジメトキシ-ビフェニル-3-イル, 2',6'-ジメトキシ-ビフェニル-4-イル, 4'-ジメチルスルファモイル-ビフェニル-3-イル, 3'-シアノ-ビフェニル-3-イル, 2',4'-ジメトキシ-ビフェニル-3-イル, 3’,4’-ジメトキシ-ビフェニル-4-イル, 3',4'-ジクロロ-ビフェニル-3-イル, 3',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-イル, 3',5'-ジクロロ-ビフェニル-3-イル, 3',5'-ジクロロ-ビフェニル-4-イル, 3’,4’-(メチレンジオキシ)-ビフェニル-3-イル, 3’,4’-(メチレンジオキシ)-ビフェニル-4-イル, 4’-ヒドロキシメチル-ビフェニル-4-イル, 4'-ジメチルスルファモイル-ビフェニル-3-イル, 4'-ジメチルスルファモイル-ビフェニル-4-イル, 3-ナフタレン-1-イル-フェニル, 3-ナフタレン-2-イル-フェニル, 3-ピリジン-3-イル-フェニル, 3-ピリジン-4-イル-フェニル, 4-ピリジン-3-イル-フェニル, 4-ピリジン-4-イル-フェニル, 4-(ピリジン-2-イルスルファモイル)-フェニル, 3-フラン-3-イル-フェニル, 3-フラン-4-イル-フェニル, 4-メトキシ-ピリジン-3-イル-フェニル, 4-フラン-2-イル-フェニル, 4-フラン-3-イル-フェニル, 4-(フラン-2-イルスルファニル)-3-ニトロ-フェニル, 3-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-フェニル, 5-アセチル-チオフェン-2-イル-フェニル, 4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-フェニル, 3-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-フェニル, 4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-フェニル, 3-(1H-インドール-5-イル)-フェニル又は4-(1H-インドール-5-イル)-フェニルを示す、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
4-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸; 
2-ヒドロキシ-4-(3-ニトロ-ビフェニル-4-イルオキシ)-安息香酸;
4-(3-アミノ-ビフェニル-4-イルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[3-(エトキシオキサリル-アミノ)-ビフェニル-4-イルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3-ジアセチルアミノ-ビフェニル-4-イルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3-ジメチルアミノ-ビフェニル-4-イルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
4-(3’-アセチル-ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4’-(4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェノキシメチル)-ビフェニル-3-カルボン酸;
2-ヒドロキシ-4-(3’-ヒドロキシ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3’メトキシ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3’-ニトロ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-安息香酸;
4-[3’, 4’-(メチレンジオキシ)-ビフェニル-4-イルメトキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3’-アミノ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3’-アセチルアミノ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(4’-ヒドロキシメチル-ビフェニル-4-イルメトキシ)-安息香酸;
4’-(4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェノキシメチル)-ビフェニル-4-カルボン酸;
2-ヒドロキシ-4-(3’,4’-ジメトキシ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(4-ピリジン-3-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(4-ピリジン-4-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[4-(4-メトキシ-ピリジン-3-イル)-ベンジルオキシ]-安息香酸;
4-(4-フラン-3-イル-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[4-(5-アセチル-チオフェン-2-イル)-ベンジルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸; 
4-(4-フラン-2-イル-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸; 
ビフェニル-4-カルボン酸 4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェニルエステル;
4-(ビフェニル-2-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[3’, 4’-(メチレンジオキシ)-ビフェニル-3-イルメトキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(2’-シアノ-ビフェニル-4-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-5-[4-(ピリジン-2-イルスルファモイル)-フェニルアゾ]-安息香酸;
4-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-2-メトキシ-安息香酸;
4-[(ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3'-アセチル-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
3'-(4-カルボキシ-3-ヒドロキシ-フェノキシメチル)-ビフェニル-3-カルボン酸;
2-ヒドロキシ-4-(3'-メトキシ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3'-ニトロ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-安息香酸;
4-(3'-アミノ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3'-カルボキシアミノ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(4'-ヒドロキシ-3'-メトキシ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3-ピリジン-3-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
4-(3-フラン-3-イル-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[3-(5-アセチル-チオフェン-2-イル)-ベンジルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3',4'-ジクロロ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3',5'-ジクロロ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(2',6'-ジメトキシ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[3-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-ベンジルオキシ]-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[3-(1H-インドール-5-イル)-ベンジルオキシ]-安息香酸;
4-[3-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン-7-イル)-ベンジルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[3-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-ベンジルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3-ナフタレン-1-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3-ナフタレン-2-イル-ベンジルオキシ)-安息香酸;
4-(4'-ジメチルスルファモイル-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[3-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-ベンジルオキシ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(3'-シアノ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(2',4'-ジメトキシ-ビフェニル-3-イルメトキシ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[4-(フラン-2-イルスルファニル)-3-ニトロ-ベンジルアミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[4-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-3-ニトロ-ベンジルアミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-[(3',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ベンジルオキシ-4-(3-ニトロ-ビフェニル-4-イルオキシ)-安息香酸;
4-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[4-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-ベンジルアミノ]-安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-[(3'-メトキシ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミノ]-安息香酸;
4-[(3'-アミノ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸;
4-(4-ベンゾイル-ベンジルオキシ)-2-ヒドロキシ 安息香酸;
2-ヒドロキシ-4-(3-フェノキシ-ベンジルアミノ)-ベンゾニトリル;
4-(3-ベンジルオキシ-ベンジルアミノ)-2-ヒドロキシ-ベンゾニトリル又は
4-[(ビフェニル-4-イルメチル)-アミノ]-2-ヒドロキシ-ベンゾニトリル
又はその薬学的に許容し得る付加塩である、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
請求項1-21のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩の治療上有効な量を含む医薬調合物。
【請求項２３】
請求項1-21のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容し得る付加塩を医薬調合物の製造に使用する方法。
【請求項２４】
ヒトを含めた哺乳類の疾患又は障害又は病態―――この疾患又は障害又は病態はKCNQカリウムチャネルのモジュレーションに応答する―――の治療、予防又は緩和用医薬調合物/薬剤の製造に請求項1-21のいずれか１つに記載のジアザビシクロビアリール誘導体又はその薬学的に許容し得る付加塩を使用する方法。
【請求項２５】
疾患, 障害又は病態がCNSの疾患状態又は有害な状態である、請求項24記載の使用する方法。 
【請求項２６】
疾患、障害又は状態が情動障害、神経生理学的障害、不安、うつ病、双極性障害、躁病、睡眠障害、依存症, 摂食障害, 恐怖症、パーキンソン病、気分障害、精神障害、強迫神経症（compulsive behaviour）、躁病、精神病又は統合失調症である、請求項25記載の使用する方法。
【請求項２７】
疾患, 障害又は病態が、外傷に起因する又は脊髄損傷、脳卒中, 神経変性疾患又は障害に起因するCNS損傷, 痴呆症, アルツハイマー病,  運動ニューロン疾患, パーキンソン様運動障害, 多発性硬化症, 筋萎縮性側索硬化症(ALS), HIV 痴呆症, ハッチングトン病, ピック病, トルサード・ド・ポワント、振せん、筋痙攣、重症筋無力症、痙攣、運動失調、ミオキミア、発作、癲癇又は痙縮である、請求項24記載の使用する方法。
【請求項２８】
疾患, 障害又は病態が、急性及び慢性の痛みを含む痛み、神経障害性の痛み、中心性疼痛；糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛又は末梢神経損傷に関連する痛み、又は薬物嗜癖、偏頭痛及び偏頭痛関連障害に関連する痛み、及び緊張型頭痛である、請求項24記載の使用する方法。
【請求項２９】
疾患, 障害又は病態が、体性痛, 内臓痛又は 皮膚痛覚, 又は炎症に又は感染に起因する痛みである、請求項28記載の使用する方法。
【請求項３０】
疾患, 障害又は病態が学習及び認知障害, 記憶機能障害, 記憶欠陥 又は年齢に関連する物忘れである、請求項24記載の使用する方法。
【請求項３１】
疾患, 障害又は病態が心筋又は骨格筋, 心不全, 心筋症, 心不整脈, 心臓性虚血又は QT延長症候群に関連する疾患, 障害又は病態である、請求項24記載の使用する方法。
【請求項３２】
疾患, 障害又は病態が炎症性疾患又は 病態, 炎症性大腸炎, クローン病, 潰瘍性大腸炎 又はクロイツヤコブ病である、 請求項24記載の使用する方法。
【請求項３３】
疾患, 障害又は病態が喘息, 閉塞性又は炎症性気道疾患、気道過敏症、塵肺症、たとえばアルミニウム肺症、炭肺症、石綿肺症、石粉症、テイロウシス（ptilosis）、鉄症、珪肺症、喫煙症及び綿肺症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気道過敏症の悪化又は嚢胞性線維症である、請求項24記載の使用する方法。
【請求項３４】
疾患, 障害又は病態が進行性 聴覚障害又は耳鳴り, 目の障害, 薬物依存障害又は薬物嗜癖障害, 過活動胃運動性又は 尿失禁である、請求項24記載の使用する方法。