【手続補正書】
【提出日】平成19年6月20日(2007.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経変性疾患の患者における認知障害の処置のための、ピラゾロピリジン族の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２】
化合物がエタゾラートまたはトラカゾラート、好ましくはエタゾラートであることを特徴とする、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
化合物が下記の化合物から選ばれることを特徴とする、請求項１記載の医薬組成物：
４−ブチルアミノ−１−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル（トラカゾレート）、
４−ブチルアミノ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−（４−アミノ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）−β−Ｄ−１−デオキシ−リボフラノース
１−エチル−４−（Ｎ′−イソプロピリデン−ヒドラジノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル（ＳＱ  ２０００９）、
４−アミノ−６−メチル−１−ｎ−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン
４−アミノ−１−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル（デスブチルトラカコレート）、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
１−エチル−６−メチル−４−メチルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−エチル−４−エチルアミノ−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−１−ブチル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
５−（４−アミノ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−フラン−３−オール、
１−アリル−４−アミノ−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸、
４−アミノ−１−エチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−ジメチルアミノ−１−エチル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−エチル−６−メチル−４−プロピルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−４−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−１−ブタ−３−エニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−アリルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イソプロピルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−Ｎ−ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ−［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−ブチル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−プロパ−２−イニルアミド
４−アミノ−１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−Ｎ−（２−プロペニル）カルボキサミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−ブチルアミド、
４−アミノ−１−ブタ−３−イニル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ブタ−３−エニル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−アリルアミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のイソブチルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−ブチルアミド、
４−アミノ−６−メチル−１−（３−メチル−ブタ−２−エニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−シクロプロピルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−ヒドロキサム酸エチル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のプロパ−２−イニルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−４−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−４−エニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−プロピルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−シクロプロピルメチル−アミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸の２−メチル−アリルエステル、
４−アミノ−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−アリルアミド（ＩＣＩ  １９０，６２２）、
４−アミノ−１−ペンタ−４−イニル−Ｎ−２−プロペニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
４−アミノ−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−プロパ−２−イニルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−ブタ−２−イニルアミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−（２−シクロプロピル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ヘキサ−５−イニル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のアリルエステル、
４−アミノ−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−シクロプロピルメチル−アミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のブタ−３−エニルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のシクロプロピルメチルエステル、
４−ブチルアミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−アリルアミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸の２−シクロプロピル−エチルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−３−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のシクロプロピルメチルエステル、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンタ−４−イニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のシクロプロピルメチルエステル、
４−アミノ−１−ベンジル−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−ベンジルアミド、
４−アミノ−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−フェニルアミド、
４−アミノ−６−メチル−１−ペンチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のベンジルエステル、
４−アジド−１−β−Ｄ−リボフラノシルピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、
１−ペンタ−３−イニル−Ｎ−２−プロペニル−４−プロピオンアミド−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボキサミド、
２−（４−アミノ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−フラン−３，４−ジオール、
２−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−エタノール、
３−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−プロパン−１−オール、
３−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−酢酸のプロピルエステル、
２−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−プロピオン酸のエチルエステル、
２−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−ペンタン酸のエチルエステル、
２−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−安息香酸のエチルエステル、
３−（６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イルアミノ）−ペンタン酸のプロピルエステル
Ｎ−ベンジリデン−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−フラン−２−イルメチレン−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（４−フルオロ−ベンジリデン）−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−フラン−２−イル−アリリデン）−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（４−メトキシ−ベンジリデン）−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
４−［（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラゾノメチル］−ベンゾニトリル、
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチレン−Ｎ′−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（４−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（２−ニトロ−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（５−ニトロ−フラン−２−イルメチレン）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（２−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−ヒドラジン、
Ｎ−（３−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）−Ｎ′−（６−ニトロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチレン）−ヒドラジン、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−（ピリジン−４−イルメチル）−アミド、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−（５−ヒドロキシ−ペンチル）−アミド、
４−（３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−アミド、
４−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−４−シクロプロピルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−４−プロピルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−４−フェニルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−ブチルアミノ−１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−４−（２−エトキシ−エチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、
４−ベンジルアミノ−１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル、および
１−（２−クロロ−２−フェニル−エチル）−４−フェネチルアミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸のエチルエステル。
【請求項４】
アルツハイマー病、血管型痴呆、パーキンソン病またはハンチントン病の患者における認知障害の処置のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
神経変性疾患、特にアルツハイマー病および血管型痴呆の患者における認知障害の処置のための、エタゾラートを含む医薬組成物。
【請求項６】
経口的または全身的に投与することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。