【手続補正書】
【提出日】平成19年2月26日(2007.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
2006520373.tif 000001
［上式中、
Ｒ１は、アリール基又はヘテロアリール基であって、両基ともＧ１及びＢ１から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい基を表し、該Ｂ１基自体はＧ２、Ｚ（但し、Ｚはアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）及びＢ２（但し、Ｂ２基はＧ３、Ｂ３及びＺから選択される一又は複数の置換基によって更に置換されていてもよく、但しＺはアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）から選択される一又は複数の置換基によって更に置換されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し、後者の基は一又は複数のハロ基によって置換されていてもよいか；
あるいは、
Ｒ２がハロによって置換されていてもよいＣ１−６アルキルを表す場合、Ｒ１及びＲ２は互いに結合し、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を含んでいてもよい更なる５〜７員環を形成してもよく、該環自体はＧ１、Ｚ（但し、環は芳香族性ではない）及びＢ１（但し、Ｂ１基は上記の通りに置換されていてもよい）から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよいかの何れかであり；
Ｒ３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであって、その全基はＧ１ａ、Ｚ（但し、Ｚはアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）及びＢ１（該Ｂ１基はアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい基を表し；
Ｘは、直接結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ４)-を表し；
Ｙは、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｓ)-又は-Ｓ(Ｏ)２-を表し；
Ｂ１、Ｂ２及びＢ３は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
Ｇ１、Ｇ１ａ、Ｇ２及びＧ３は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ４を表し；
ここで、Ａ１は、-Ｃ(Ｚ)Ａ２-、-Ｎ(Ｒ５)Ａ３-、-ＯＡ４-、-Ｓ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＡ５-から選択されるスペーサー基を表し、ここで、
Ａ２は単結合、-Ｏ-、-Ｓ-又は-Ｎ(Ｒ５)-を表し；
Ａ３は、Ａ６、-Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)-、-Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)Ｃ(Ｚ)Ｏ-、-Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)-、-Ｃ(Ｚ)Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)Ｃ(Ｚ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)-、-Ｃ(Ｚ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＯ-を表し；
Ａ４は、Ａ６、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｃ(Ｚ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＯ-を表し；
Ａ５は単結合、-Ｎ(Ｒ５)-又は-Ｏ-を表し；
Ａ６は単結合、-Ｃ(Ｚ)-又は-Ｃ(Ｚ)Ｎ(Ｒ５)-を表し；
Ｚは、上で用いられるそれぞれの場合には、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＲ４、=ＮＮ(Ｒ４)(Ｒ５)、=ＮＯＲ４、=ＮＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ４)(Ｒ５)、=ＮＣＮ、=ＣＨＮＯ２及び=Ｃ(Ｒ４)(Ｒ５)から選択される二重結合によって連結された置換基を表し；
Ｒ４及びＲ５は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、Ｈ又はＢ４を表し、該Ｂ４基自体はＧ４、Ｑ（但し、Ｑはアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）及びＢ５（該Ｂ５基自体はＧ５、Ｑ（但し、Ｑはアリール又はヘテロアリール基に直接には結合していない）及びＢ６から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよい）から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよく；あるいは
Ｒ４及びＲ５が共に置換されていてもよいＢ４基を表すとき、その任意の対は、例えば同一原子又は隣接原子上に存在する場合は、互いに結合していて、それら又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を含んでいてもよい５〜７員環を形成してもよく、該環自体はＧ６、Ｑ（但し、該環は芳香族性ではない）及びＢ４（該Ｂ４基は上記の通りに置換されていてもよい）から選択される一又は複数の置換基によって置換されていてもよく；
Ｂ４、Ｂ５及びＢ６は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
Ｇ４、Ｇ５及びＧ６は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、ハロ、シアノ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-ＯＮＯ２又は-Ａ７-Ｒ６を表し；
ここで、Ａ７は、-Ｃ(Ｑ)Ａ８-、-Ｎ(Ｒ７)Ａ９-、-Ｎ(Ｒ７ａ)Ａ９ａ-、-ＯＡ１０-、-Ｓ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＡ１１-から選択されるスペーサー基を表し、ここで、
Ａ８は単結合、-Ｏ-、-Ｓ-又は-Ｎ(Ｒ７)-を表し；
Ａ９は、Ａ１２、-Ｃ(Ｑ)Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｃ(Ｑ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＯ-を表し；
Ａ９ａは、-Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)-、-Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)Ｃ(Ｑ)Ｏ-、-Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)Ｃ(Ｑ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)-を表し；
Ａ１０は、Ａ１２、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｃ(Ｑ)Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＯ-を表し；
Ａ１１は単結合、-Ｎ(Ｒ７)-又は-Ｏ-を表し；
Ａ１２は単結合、-Ｃ(Ｑ)-又は-Ｃ(Ｑ)Ｎ(Ｒ７)-を表し；
Ｑは、上で用いられるそれぞれの場合には、=Ｏ、=Ｓ、=ＮＲ６、=ＮＮ(Ｒ６)(Ｒ７)、=ＮＯＲ６、=ＮＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)(Ｒ７)、=ＮＣＮ、=ＣＨＮＯ２及び=Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)から選択される二重結合によって連結された置換基を表し；
Ｒ６、Ｒ７及びＲ７ａは、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、後の７種の基はハロ、Ｃ１−６アルキル（一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ９、-ＯＲ８、-ＯＮＯ２及び-ＳＲ８から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；あるいは
それらがＨを表さないならば、Ｒ６とＲ７の任意の対は、例えば同一原子又は隣接原子上に存在する場合は、互いに結合していて、それら又は他の関連原子と共に、１〜３のヘテロ原子及び／又は１〜３の二重結合を含んでいてもよい５〜７員環を形成してもよく、該環自体はハロ、Ｃ１−６アルキル（一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ９、-ＯＲ８、-ＯＮＯ２及び-ＳＲ８から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８及びＲ９は、上で用いられるそれぞれの場合には、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し、該後者の基は一又は複数のハロ基によって置換されていてもよく；
ｎは、上で用いられるそれぞれの場合には、１又は２を表す］の化合物又はその薬学的に許容可能な塩であって、
但し、Ｒ２がＨを表し、Ｙが-Ｃ(Ｏ)-を表し、かつ：
（Ａ）Ｘが直接結合を表し、かつ：
ｉ）Ｒ３がフェニルを表す場合、Ｒ１はフェニル、２-メトキシフェニル、２-チアゾリル又は６-メチル-２-ピリジニルを表さず；
ｉｉ）Ｒ３が４-フルオロフェニルを表す場合、Ｒ１は２-カルボメトキシフェニル、３-カルボメトキシフェニル又は２,４-ジメチルフェニルを表さず；
ｉｉｉ）Ｒ３が２-クロロフェニルを表す場合、Ｒ１はフェニル、３-ブロモフェニル又は４-ブロモフェニルを表さず；
ｉｖ）Ｒ３が３-クロロフェニルを表す場合、Ｒ１はフェニル、２-フルオロフェニル、２-クロロフェニル、２,３-ジクロロフェニル又は２,５-ジクロロフェニルを表さず；
ｖ）Ｒ３が４-クロロフェニルを表す場合、Ｒ１は３-ブロモフェニル又は４-メトキシフェニルを表さず；
ｖｉ）Ｒ３が３-ヨードフェニルを表す場合、Ｒ１は２-メトキシフェニル又は２,４-ジメチルフェニルを表さず；
ｖｉｉ）Ｒ３が２,４-ジクロロフェニルを表す場合、Ｒ１は４-クロロフェニル又は２,３-ジクロロフェニルを表さず；
ｖｉｉｉ）Ｒ３が３,５-ジニトロフェニルを表す場合、Ｒ１は２,３-ジクロロフェニルを表さず；
ｉｘ）Ｒ３が２,４-ジメチル-６-オキソ-６Ｈ-ピラン-３-イルを表す場合、Ｒ１は３-カルボメトキシフェニルを表さず；
ｘ）Ｒ３がメチルを表す場合、Ｒ１は３,４-ジクロロフェニル、２-メトキシフェニル、２-チアゾリル、４-メチル-２-ピリジニル、６-メチル-２-ピリジニル又は４-アセチルフェニルを表さず；
ｘｉ）Ｒ３がエチルを表す場合、Ｒ１は２,３-ジクロロフェニル、４-メトキシフェニル、２-カルボメトキシフェニル、２-チアゾリル又は４-メチル-２-ピリジニルを表さず；
（Ｂ）Ｘが-Ｎ(Ｈ)-を表し、かつ：
ｉ）Ｒ３がフェニルを表す場合、Ｒ１は４-メトキシフェニル、２,４-ジメチルフェニル又は２-チアゾリルを表さず；
ｉｉ）Ｒ３が３-クロロフェニルを表す場合、Ｒ１は４-メチルフェニルを表さず；
ｉｉｉ）Ｒ３が４-クロロフェニルを表す場合、Ｒ１は３-ブロモフェニルを表さず；
ｉｖ）Ｒ３が３,４-ジクロロフェニルを表す場合、Ｒ１は４-メチル-２-ピリジニル又は６-メチル-２-ピリジニルを表さず；
ｖ）Ｒ３が２'-スルファモイルビフェニル-４-イルを表す場合、Ｒ１は５-ブロモ-２-ピリジニルを表さず；
ｖｉ）Ｒ３が１-プロピルを表す場合、Ｒ１はフェニルを表さず；
ｖｉｉ）Ｒ３が１-ブチルを表す場合、Ｒ１は４-ブロモフェニル又は２,４-ジメチルフェニルを表さず；
ｖｉｉｉ）Ｒ３がシクロヘキシルを表す場合、Ｒ１は４-メトキシフェニルを表さず；
（Ｃ）Ｘが-Ｏ-を表し、かつ：
ｉ）Ｒ３がフェニルを表す場合、Ｒ１はフェニル又は６-メチル-２-ピリジニルを表さず；
ｉｉ）Ｒ３がメチルを表す場合、Ｒ１はフェニル、２-フルオロフェニル、２,４-ジメチルフェニル、４-アセチルフェニル又は２-チアゾリルを表さず；
ｉｉｉ）Ｒ３がエチルを表す場合、Ｒ１はフェニル、２-フルオロフェニル、４-アセチルフェニル又は４-メチル-２-ピリジニルを表さず；
ｉｖ）Ｒ３が１-ブチルを表す場合、Ｒ１は２-フルオロフェニル、２-メトキシフェニル、４-メチル-２-ピリジニル又は６-メチル-２-ピリジニルを表さず；
ｖ）Ｒ３が２-ブチルを表す場合、Ｒ１は２-チアゾリル又は４-アセチルフェニルを表さず；
ｖｉ）Ｒ３が２-メチル-１-プロピルを表す場合、Ｒ１はフェニル又は３-ニトロフェニルを表さない化合物。
【請求項２】
Ｒ１がアリール又はヘテロアリール基を表し、その両基が請求項１に定義した通りに置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｇ１がハロ、シアノ又は-Ａ１-Ｒ４を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂ１が置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ４−７ヘテロシクロアルキル、又はフェニル基を表す、請求項１ないし３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇ１ａがハロ、シアノ、-ＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ４を表す、請求項１ないし４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇ２がハロ、シアノ、-ＯＮＯ２又は-Ａ１-Ｒ４を表す、請求項１ないし５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂ２がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、その全てが一又は複数のＧ３及び／又はＢ３基で置換されていてもよい、請求項１ないし６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇ３がハロ、-ＯＮＯ２、-Ｎ(Ｒ５)(Ｒ４)又は-ＯＲ４を表す、請求項１ないし７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ３がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表す、請求項１ないし８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が-Ｎ(Ｒ５)Ａ３-を表し、Ａ３がＡ６、-Ｃ(Ｚ)Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｃ(Ｚ)Ｏ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ５)-を表す、請求項１ないし９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａ１が-ＯＡ４-を表し、Ａ４がＡ６を表す、請求項１ないし９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１が-Ｓ(Ｏ)ｎＡ５-を表し、Ａ５-が単結合又は-Ｎ(Ｒ５)-を表す、請求項１ないし９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ１が-Ｃ(Ｚ)Ａ２-を表し、Ａ２-が単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ５)-を表す、請求項１ないし９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａ１が-Ｃ(Ｚ)Ａ２-、-Ｎ(Ｒ５)Ａ３-又は-ＯＡ４-を表す、請求項１ないし１１又は１３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが=Ｏ又は=ＮＲ４を表す、請求項１ないし１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４とＲ５の任意の対が互いに結合して環を形成する場合、それらはＧ６及び／又はＢ４で置換されていてもよい、請求項１ないし１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇ４がハロ、シアノ、-ＯＮＯ２又は-Ａ７-Ｒ６を表す、請求項１ないし１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂ５がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、その全てがＧ５及び／又はＢ６基で置換されていてもよい、請求項１ないし１７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇ５がハロ、-ＯＮＯ２、-Ｎ(Ｒ７)(Ｒ６)又は-ＯＲ６を表す、請求項１ないし１８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂ６がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表す、請求項１ないし１９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｇ６がハロ、シアノ又は-Ａ７-Ｒ６を表す、請求項１ないし２０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ７が-Ｃ(Ｑ)Ａ８-、-Ｎ(Ｒ７)Ａ９-、-ＯＡ１０-、-Ｓ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＡ１１-を表す、請求項１ないし２１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ７が-Ｎ(Ｒ７)Ａ９-を表す場合、Ａ９がＡ１２、-Ｃ(Ｑ)Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)ｎ-、-Ｃ(Ｑ)Ｏ-又は-Ｓ(Ｏ)ｎＮ(Ｒ７)-を表す、請求項１ないし２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ７が-ＯＡ１０-を表す場合、Ａ１０がＡ１２を表す、請求項１ないし２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ７が-Ｓ(Ｏ)ｎＡ１１-を表す場合、Ａ１１が単結合又は-Ｎ(Ｒ７)-を表す、請求項１ないし２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａ７が-Ｃ(Ｑ)Ａ８-を表す場合、Ａ８が単結合、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ７)-を表す、請求項１ないし２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑが=Ｏ又は=ＮＲ６を表す、請求項１ないし２６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６、Ｒ７及びＲ７ａが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、その基の全てがハロ、Ｃ１−６アルキル、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ９、-ＯＲ８及び-ＯＮＯ２から選択される一又は複数の基で置換されていてもよい、請求項１ないし２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６とＲ７の任意の対が、互いに結合して環を形成し、該環が、ハロ、Ｃ１−６アルキル（一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、-Ｎ(Ｒ８)Ｒ９、-ＯＲ８及び-ＯＮＯ２から選択される一又は複数の基で置換されていてもよい、請求項１ないし２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂ４が置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ４−７ヘテロシクロアルキル、又はフェニル基を表す、請求項１ないし２９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４及び／又はＲ５が独立してＨ又はＣ１−６アルキルを表し、後者の基は一又は複数のフルオロ基で置換されていてもよい、請求項１ないし３０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが直接結合、-Ｏ-、-Ｎ(Ｈ)-又は-Ｎ(Ｍｅ)-を表す、請求項１ないし３１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２がＨ、メチル又はエチルを表す、請求項１ないし３２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキシインドリル、キノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチオフェニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１,３-ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、又はベンゾジオキサニル基を表す、請求項１、３２又は３３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が置換されていてもよいフェニル、２-ピリジニル、３-ピリジニル、２-チオフェニル、４-ピラゾリル、５-イソオキサゾリル、１,３-ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、又はキノリニル基を表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
任意置換基が、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは直鎖状又は分枝状で、及び／又は一又は複数のフルオロ及び／又はＣ３−６シクロアルキル基で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオメチル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、-ＯＲ１０、-Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１０、-Ｃ(Ｏ)Ｒ１０、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１０)Ｒ１１及び-Ｎ(Ｒ１０)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２｛ここで、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＨ、フェニル、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは一又は複数のフルオロ原子で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル又はＣ３−６シクロアルキルを表すか；あるいはＲ１０及びＲ１１は互いに結合されて、それらが結合する窒素原子と共に、一つの更なるヘテロ原子を含んでいてもよく、一又は複数のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよく、該アルキル基自体は一又は複数のハロ基で置換されていてもよく；Ｒ１２はフェニル、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは一又は複数のフルオロ原子で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル又はＣ３−６シクロアルキルで置換されていてもよい｝から選択される、請求項３４又は３５に記載の化合物。
【請求項３７】
任意置換基がカルボメトキシ、メチル、ジメチルアミノ、シアノ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ブロモ、メトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキシインドリル、キノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニル、キノリジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、ベンゾチオフェニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、１,３-ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、又はベンゾジオキサニル基を表す、請求項１又は３２ないし３７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ１−６アルキル、シクロヘキシル、フェニル、２-チオフェニル、２-フラニル、３-フラニル、２-ピロリル、１-ナフチル、４-ピペラジニル、４-ピペリジニル、ベンゾフラニル、又は１,３-ベンゾジオキソリル基を表す、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
任意置換基が、ハロ、-ＮＯ２、シアノ、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは直鎖状又は分枝状で、及び／又は一又は複数のハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル及び／又はＣ３−６シクロアルキル基で置換されていてもよく、その後の３種の基自体は一又は複数のハロ及び／又はＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル（一又は複数のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）、Ｃ３−６シクロアルキル（一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、フェニル（一又は複数のハロ基で置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオメチル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、=Ｏ、-ＯＲ１３、-Ｎ(Ｒ１３)Ｒ１４、-Ｃ(Ｏ)ＯＲ１３、-Ｃ(Ｏ)Ｒ１３、-Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１３)Ｒ１４、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１３)Ｒ１４及び-Ｎ(Ｒ１３)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１５｛ここで、Ｒ１３及びＲ１４は独立してＨ、フェニル、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは一又は複数のフルオロ原子で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル又はＣ３−６シクロアルキルを表すか；あるいはＲ１３及びＲ１４は互いに結合されて、それらが結合する窒素原子と共に、一つの更なるヘテロ原子を含んでいてもよく、一又は複数のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよく、該アルキル基自体は一又は複数のハロ基で置換されていてもよく；Ｒ１５はフェニル、Ｃ１−６アルキル（該アルキルは一又は複数のフルオロ原子で置換されていてもよい）、Ｃ２−６アルケニル又はＣ３−６シクロアルキルで置換されていてもよい｝から選択される、請求項３８又は３９に記載の化合物。
【請求項４１】
任意置換基が、メチル、エチル、エトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ヨード、フェニル、２-クロロフェニル、４-クロロフェニル、ｎ-ペンチル、ｉ-プロピル、ニトロ、ｔ-ブチル、-ＣＨ２ＣＨ=ＣＨＣ８Ｈ１７、トリフルオロアセチル、カルボメトキシ、カルボエトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がフェニル、２-クロロフェニル、２-クロロ-４-フルオロフェニル、３-クロロ-４-フルオロフェニル、２,６-ジクロロフェニル、５-クロロ-２-シアノフェニル、２-フルオロ-５-トリフルオロメチルフェニル、２-ブロモ-４-トリフルオロメトキシフェニル、２-メトキシ-６-メチルフェニル、３-シアノフェニル、４-トリフルオロメチルフェニル、４-ジメチルアミノフェニル、４-カルボメトキシフェニル、１,３,５-トリメチル-１Ｈ-ピラゾール-４-イル、３-メチルイソオキサゾール-５-イル、３-ピリジニル、２-クロロ-３-ピリジニル、３-メチル-２-ピリジニル、３-カルボメトキシチオフェン-２-イル又は１,３-ベンゾジオキソリルであり；
Ｒ２は水素又はメチルであり；
Ｒ３はメチル、ｎ-ブチル、ｎ-ペンチル、１-オクチル、オレオイル、(１Ｒ,２Ｓ,５Ｒ)-(-)-メンチル、２-クロロベンジル、ベンジル、フェニル、３-フルオロフェニル、３-クロロフェニル、４-クロロフェニル、２-フルオロ-５-ヨードフェニル、５-フルオロ-２-メチルフェニル、４-tert-ブチルフェニル、４-ペンチルフェニル、３-トリフルオロメチルフェニル、４-トリフルオロメトキシフェニル、４-ニトロフェニル、２-エトキシフェニル、１-ナフチル、２-フラニル、２,５-ジメチル-３-フラニル、２-カルボメトキシ-５-フラニル、１-メチル-１Ｈ-ピロル-２-イル、３-メチル-２-ベンゾフラニル、３-メチル-２-チオフェニル、１(Ｎ)-メチル-４-ピペラジニル、１(Ｎ)-(２,２,２-トリフルオロアセチル)ピペリジン-４-イル、エチルヘキサノアート又は１,３-ベンゾジオキソリルであり；
Ｙは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｓ)-又は-Ｓ(Ｏ)２-であり；
Ｘは結合、-Ｎ(Ｈ)-、-Ｎ(Ｍｅ)-、又は-Ｏ-である、請求項１又は３２ないし４１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
医薬として使用するための、但し書きを除外した請求項１ないし４２の何れか一項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
但し書きを除外した請求項１ないし４２の何れか一項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む、リポキシゲナーゼ活性の阻害が望まれる、及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項４５】
リポキシゲナーゼが１５-リポキシゲナーゼである、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
疾患が炎症であり、及び／又は炎症要素を持つ、請求項４４又は４５に記載の組成物。
【請求項４７】
炎症疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺線維症、アレルギー性疾患、鼻炎、炎症性腸疾患、潰瘍、炎症性痛覚、発熱、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、脈管炎、膵炎、関節炎、変形性関節炎、関節リウマチ、結膜炎、虹彩炎、強膜炎、ブドウ膜炎、創傷、皮膚炎、湿疹、乾癬、発作、糖尿病、自己免疫疾患、アルツハイマー病、多発性硬化症、サルコイドーシス、ホジキン病又は他の悪性腫瘍である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
リポキシゲナーゼ活性の阻害が望まれる、及び／又は必要とされる疾患の治療のための医薬であって、（Ａ）但し書きを除外した請求項１ないし４２の何れか一項に記載の式Ｉの化合物；及び（Ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤を含み、成分（Ａ）及び（Ｂ）の各々が薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合されて製剤化されている医薬。
【請求項４９】
但し書きを除外した請求項１ないし４２の何れか一項に記載の式Ｉの化合物、炎症の治療に有用な他の治療剤、及び薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体を含む薬学的製剤を含む、請求項４８に記載の医薬。
【請求項５０】
（ａ）但し書きを除外した請求項１ないし４２の何れか一項に記載の式Ｉの化合物を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む薬学的製剤；及び
（ｂ）炎症の治療に有用な他の治療剤を、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合して含む薬学的製剤
の成分を含むパーツのキットを含み、成分（ａ）及び（ｂ）がそれぞれ他方と併用して投与するのに適した形態で提供される、請求項４８に記載の医薬。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
（ｉ）Ｙが-Ｓ(Ｏ)２-である場合、Ｘは直接結合又は-Ｎ(Ｒ４)-を表し、ここでＲ４はＢ４を表す式Ｉの化合物に対しては、式ＩＩ
2006520373.tif 000002
（上式中、Ｒ１及びＲ２は請求項１に記載の通り）の化合物の、式ＩＩＩ
Ｒ３-Ｘａ-Ｙ-Ｌ１                ＩＩＩ
（上式中、Ｙが-Ｓ(Ｏ)２-を表すとき、又はＹの全ての他の基に対して、請求項１に記載のＸを表すとき、Ｘａは直接結合又は-Ｎ(Ｂ４)-を表し、Ｒ３及びＹは請求項１に記載の通りであり、Ｌ１は適切な離脱基を表す）の化合物との反応；
（ｉｉ）Ｘが単結合を表しＹが-Ｃ(Ｏ)-を表す式Ｉの化合物に対しては、上記の式ＩＩの化合物の、式ＩＶ
Ｒ３Ｃ(Ｏ)ＯＨ                  ＩＶ
（上式中、Ｒ３は請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（ｉｉｉ）Ｘが直接結合を表しＹが-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｓ)-基を表す式Ｉの化合物に対しては、上記の式ＩＩの化合物の、式Ｖ
Ｒ３＝Ｙａ                        Ｖ
（上式中、Ｙａは-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｓ)-を表し、Ｒ３は請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（ｉｖ）Ｘが-ＮＨ-を表しＹが-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｓ)-を表す式Ｉの化合物に対しては、上記の式ＩＩの化合物の、式ＶＩ
Ｒ３Ｎ＝Ｙａ                      ＶＩ
（上式中、Ｒ３は請求項１に記載の通りであり、Ｙａは上記の通りである）の化合物との反応；
（ｖ）Ｙが-Ｃ(Ｏ)-又は-Ｃ(Ｓ)-を表す式Ｉの化合物に対しては、上記の式ＩＩの化合物の、
（ａ）式ＶＩＩ
Ｃｌ-Ｙａ-Ｃｌ                    ＶＩＩ
の化合物、
（ｂ）式ＶＩＩＩ
2006520373.tif 000003
（上記両式中、Ｙａは上記の通りである）の化合物；又は
（ｃ）Ｙが-Ｃ(Ｏ)-を表す場合、トリホスゲン
との反応の後に：
（１）Ｘが直接結合を表す式Ｉの化合物に対しては、式ＩＸ
Ｒ３Ｍ                            ＩＸ
（上式中、ＭはＭｎ、Ｆｅ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｐｄ又はＣｅのような金属、又はその塩又は錯体を表し、Ｒ３が請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（２）ＸがＯを表す式Ｉの化合物に対しては、式Ｘ
Ｒ３ＯＨ                          Ｘ
（上式中、Ｒ３は請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（３）Ｘが-Ｎ(Ｒ４)-を表す式Ｉの化合物に対しては、式ＸＩ
Ｒ３Ｎ(Ｈ)Ｒ４                      ＸＩ
（上式中、Ｒ３及びＲ４は請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（ｖｉ）Ｘが-Ｎ(Ｒ４)-を表しＲ４が水素以外である式Ｉの化合物に対しては、式ＸＩＩ
Ｒ４-Ｌ１                          ＸＩＩ
（上式中、Ｒ４は請求項１に記載の通り、Ｌ１は上記の通り）の化合物との、Ｘが-Ｎ(Ｈ)-を表す式Ｉの対応する化合物の反応；
（ｖｉｉ）Ｙが-Ｃ(Ｓ)-を表す式Ｉの化合物に対しては、Ｙが-Ｃ(Ｏ)-を表す式Ｉの対応する化合物の、カルボニル基のチオカルボニル基への転換のための適切な試薬との反応；
（ｖｉｉｉ）式ＸＩＩＩ
2006520373.tif 000004
（上式中、Ｒ３、Ｙ及びＸは請求項１に記載の通り）の化合物の、
式ＸＩＶ
ＨＮ(Ｒ１)(Ｒ２)                   ＸＩＶ
（上式中、Ｒ１及びＲ２は請求項１に記載の通り）の化合物との反応；
（ｉｘ）式ＸＶ
2006520373.tif 000005
（上式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ及びＸは請求項１に記載の通り）の化合物の、
式ＸＶＩ
Ｒ１-Ｌ２                          ＸＶＩ
（上式中、Ｌ２は適切な離脱基で、Ｒ１は請求項１に記載の通り）との反応
を含む方法。