【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006524218.tif 000001
｛式中、Ｒ１およびＲ２は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、カルボキシ、シアノ、ホルミル、（１−３Ｃ）アルキル、（２−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択され；
Ｒ１ａおよびＲ２ａは各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素および（１−３Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ３およびＲ４は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、（１−３Ｃ）アルキルおよび（２−４Ｃ）アルケニルより選択され；
そしてここにおいて、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３およびＲ４のいずれかの中のＣＨまたはＣＨ２またはＣＨ３はいずれも、このＣＨまたはＣＨ２またはＣＨ３各々の上に、１個またはそれを超える（例えば、１個、２個または３個の）ハロゲノ置換基、またはヒドロキシ、シアノ、（１−３Ｃ）アルコキシ、アミノ、（２−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノより選択される置換基を有していてよく；
Ｘは、水素、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニルおよび（２−４Ｃ）アルキニルより選択され；
Ｒ５は各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、ハロゲノ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニルおよび（２−４Ｃ）アルキニルより選択され；
Ｙは、直接結合、Ｏ、Ｓ、ＯＣ（Ｒ７）２、ＳＣ（Ｒ７）２、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ７）、ＣＯおよびＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２より選択され、ここにおいて、Ｒ７は、各々独立して、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり；
Ｑ１は、フェニル、ピリジル、ピラジニル、１，３−チアゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、１，３−オキサゾリルおよびイソオキサゾリルより選択され、
そしてここにおいて、Ｑ１は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
−Ｘ１−Ｒ８
［式中、Ｘ１は、直接結合であり、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ９）（式中、Ｒ９は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである）より選択され、そしてＲ８は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル−（１−６Ｃ）アルキルまたは（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキルである］
の基より、選択される、同じであってよいしまたは異なっていてよい１個またはそれを超える置換基（例えば、１個、２個または３個）を有していてよく、
そしてここにおいて、Ｑ１上の置換基中のＣＨ２またはＣＨ３はいずれも、このＣＨ２またはＣＨ３各々の上に、１個またはそれを超える（例えば、１個、２個または３個の）ハロゲノ置換基または（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシ、シアノ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される置換基を有していてよく；
Ｒ６は、水素、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシおよび（２−６Ｃ）アルキニルオキシより選択され、
そしてここにおいて、置換基Ｒ６中のＣＨ２基またはＣＨ３基はいずれも、このＣＨ２基またはＣＨ３基各々の上に、１個またはそれを超えるハロゲノ置換基または（１−６Ｃ）アルキル置換基、またはヒドロキシおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択される置換基を有していてよく；
ｎは、０、１、２または３である｝
を有するキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、メチルおよびエチルより選択され、Ｒ２が、水素、カルボキシ、シアノ、メチル、エチル、アセチル、メトキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルより選択され、そしてＲ１ａおよびＲ２ａが各々水素である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、メチルおよびエチルより選択され、Ｒ１が、水素、カルボキシ、シアノ、メチル、エチル、アセチル、メトキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルより選択され、そしてＲ１ａおよびＲ２ａが各々水素である、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ１ａが各々水素であり、Ｒ２が、水素、カルボキシ、シアノ、メチル、エチル、アセチル、メトキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルより選択され、そしてＲ２ａが、水素および（１−３Ｃ）アルキルより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ２ａが各々水素であり、Ｒ１が、水素、カルボキシ、シアノ、メチル、エチル、アセチル、メトキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルより選択され、そしてＲ１ａが、水素および（１−３Ｃ）アルキルより選択される、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｒ１がメチルであり、そしてＲ２、Ｒ１ａおよびＲ２ａが各々水素である、請求項１、２、３および５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
Ｒ２がメチルであり、そしてＲ１、Ｒ１ａおよびＲ２ａが各々水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ１ａが各々メチルであり、そしてＲ２およびＲ２ａが各々水素である、請求項１または請求項５に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ２ａが各々メチルであり、そしてＲ１およびＲ１ａが各々水素である、請求項１または請求項４に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１０】
Ｒ３およびＲ４が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、（１−３Ｃ）アルキルより選択され、ここにおいて、Ｒ３およびＲ４のいずれかの中のＣＨまたはＣＨ２またはＣＨ３がいずれも、このＣＨまたはＣＨ２またはＣＨ３各々の上に、ヒドロキシおよび（１−３Ｃ）アルコキシより選択される１個またはそれを超える置換基を有していてよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１１】
Ｒ３およびＲ４が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、水素、メチル、エチル、プロペニル、２−メトキシエチルおよび２−ヒドロキシエチルより選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が各々、同じであってよいしまたは異なっていてよく、メチル、エチル、プロペニル、２−メトキシエチルおよび２−ヒドロキシエチルより選択される、請求項１１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１３】
Ｒ３がメチルであり、そしてＲ４が、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチルおよびプロペニルより選択される、請求項１１または請求項１２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が各々メチルである、請求項１０〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１５】
Ｒ３がエチルであり、そしてＲ４が２−ヒドロキシエチルである、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１６】
Ｘが、水素、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキルおよび（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１７】
Ｘが、水素、フルオロ、クロロ、メチルおよびメトキシより選択される、請求項１６に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１８】
Ｘが、メチルおよびクロロより選択される、請求項１６または請求項１７に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１９】
Ｘがクロロである、請求項１８に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２０】
Ｘがメチルである、請求項１８に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２１】
Ｙが、Ｏ、ＳおよびＯＣ（Ｒ７）２より選択され、ここにおいて、Ｒ７が、各々独立して、水素または（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２２】
Ｙが、Ｏ、ＳおよびＯＣＨ２より選択される、請求項２１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２３】
ＹがＯである、請求項２１または請求項２２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２４】
ＹがＳである、請求項２１または請求項２２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２５】
ＹがＯＣＨ２である、請求項２１または請求項２２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２６】
ｎが０である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２７】
Ｑ１が、フェニル、２−ピリジル、２−ピラジニル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イルおよびイソオキサゾール−３−イルより選択され、そしてここにおいて、Ｑ１が、１個またはそれを超える置換基であって、請求項１に定義の通りである、同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよい、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２８】
Ｑ１が、フェニル、２−ピリジル、２−ピラジニル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イルおよび３−イソオキサゾリルより選択され、そしてここにおいて、Ｑ１が、１個またはそれを超える置換基であって、フルオロおよび（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じであってよいしまたは異なっていてよい置換基を有していてよい、請求項２７に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２９】
Ｑ１が、３−フルオロフェニル、２−ピリジル、２−ピラジニル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イルおよび５−メチル−３−イソオキサゾリルより選択される、請求項２７または請求項２８に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３０】
Ｒ６が水素である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３１】
キナゾリン誘導体であって、次の、
４−（３−クロロ−４−（２−ピリジルメトキシ）アニリノ）−５−（２ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピリジルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−１−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルチオ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−１−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピラジニルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピラジニルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−１−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−１−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−（２−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−［２−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ］キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピリジルメトキシ）アニリノ）−５−（２−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピリジルメトキシ）アニリノ）−５−（２−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（３−フルオロベンジルオキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ）キナゾリン；
４−（３−クロロ−４−（２−ピリジルメトキシ）アニリノ）−５−（２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ）キナゾリン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［（１Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−［（１Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロポキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロポキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝−５−［２−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロポキシ］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−｛３−メチル−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−｛３−メチル−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロポキシ］−Ｎ−［３−メチル−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−｛３−メトキシ−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［３−メトキシ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（１，３−チアゾール−５−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［（１Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
５−｛２−［アリル（メチル）アミノ］エトキシ｝−Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
２−［｛２−［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］エチル｝（エチル）アミノ］エタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛（１Ｓ）−２−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］−１−メチルエトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛（１Ｒ）−２−［エチル（メチル）アミノ］−１−メチルエトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
５−｛（１Ｒ）−２−［アリル（メチル）アミノ］−１−メチルエトキシ｝−Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−｛（１Ｓ）−２−［アリル（メチル）アミノ］−１−メチルエトキシ｝−Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−｛［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−｛［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チオ］フェニル｝−５−｛［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チオ］フェニル｝−５−｛［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）プロピル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チオ］フェニル｝−５−［（１Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（３−メトキシ−４−フェノキシフェニル）キナゾリン−４−アミン；
５−［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（３−メトキシ−４−フェノキシフェニル）キナゾリン−４−アミン；および
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）−１，１−ジメチルエトキシ］キナゾリン−４−アミン
の内の一つまたはそれを超えるものより選択されるキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３２】
医薬組成物であって、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項３３】
薬剤として用いるための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３４】
ヒトなどの温血動物において、増殖抑制作用であって、ｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独でまたは部分的に生じる該作用の生成に用いるための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３５】
ヒトなどの温血動物において、ｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼ阻害作用の生成に用いるための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３６】
ヒトなどの温血動物において、選択的ｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼ阻害作用の生成に用いるための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３７】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の製造方法であって、
（ａ）式ＩＩ：
【化２】
2006524218.tif 000002
（式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ１、Ｘ、Ｙおよびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りであり、そしてＬは、置換可能な基である）
を有するキナゾリンと、式ＩＩＩ
【化３】
2006524218.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３およびＲ４は、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するアルコールとの、好都合には、適する塩基の存在下における反応；または
（ｂ）Ｙが、ＯＣ（Ｒ７）２、ＳＣ（Ｒ７）２またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ７）２である式Ｉの化合物の製造について、式ＩＶ：
【化４】
2006524218.tif 000004
（式中、Ｙは、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ７）であり、そしてＸ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するキナゾリンと、式Ｖ：
Ｑ１−Ｃ（Ｒ７）２−Ｌ１          Ｖ
（式中、Ｌ１は、適する置換可能な基であり、そしてＱ１およびＲ７は、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物との、好都合には、適する塩基の存在下における反応；または
（ｃ）式ＶＩ：
【化５】
2006524218.tif 000005
（式中、Ｌ２は、適する置換可能な基であり、そしてＱ１、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ５、Ｒ６およびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するキナゾリンと、式ＶＩＩ：
ＮＨＲ３Ｒ４          ＶＩＩ
（式中、Ｒ３およびＲ４は、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するアミンとの反応；または
（ｄ）Ｒ２ａが水素である式Ｉの化合物の製造について、式ＶＩＩＩ：
【化６】
2006524218.tif 000006
（式中、Ｑ１、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６およびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するアルデヒドまたはケトンの、適する還元剤の存在下における、式ＶＩＩ：
ＮＨＲ３Ｒ４          ＶＩＩ
（式中、Ｒ３およびＲ４は、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するアミンでの還元的アミノ化；または
（ｅ）Ｙが、ＯまたはＮ（Ｒ７）であり、そしてＱ１が、２−ピリジルまたは４−ピリジルである式Ｉの化合物の製造について、式ＩＶ：
【化７】
2006524218.tif 000007
（式中、Ｙは、ＯまたはＮ（Ｒ７）であり、そしてＸ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するキナゾリンと、式ＩＶａまたは式ＩＶｂ：
【化８】
2006524218.tif 000008
（式中、Ｌ３は、適する置換可能な基である）
を有するアミンとの、適する触媒の存在下における反応；または
（ｆ）式ＩＩ：
【化９】
2006524218.tif 000009
（式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ１、Ｘ、Ｙおよびｎは、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りであり、そしてＬ４はヒドロキシである）
を有するキナゾリンと、式ＩＩＩ：
【化１０】
2006524218.tif 000010
（式中、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３およびＲ４は、いずれかの官能基が、必要ならば保護されていることを除き、請求項１に定義の通りである）
を有するアルコールとの、好都合には、適するホスフィンおよび適するジアゾ化合物の存在下における反応；
そしてその後、必要ならば、
（ｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体を、別の式Ｉのキナゾリン誘導体へと変換すること；
（ii）存在するいずれかの保護基を、慣用的な手段によって除去すること；
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項３８】
ヒトなどの温血動物において増殖抑制作用を生じる方法であって、この動物に、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の有効量を投与することを含む方法。