【手続補正書】
【提出日】平成19年2月16日(2007.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１８】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル−４−ピペリジニル）−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル−４−ピペリジニル）−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１９】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−ブチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−アセトアミド−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−（メタンスルホンアミド）−エチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−メトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−シアノメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−ヒドロキシエチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−ターシャル−ブトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４０】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４，４−ビス（ｐ−フルオロフェニル）ブチル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（４−プロピル−シクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｂ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
式（Ｉ）および（ＩＡ）で示される本発明の特定の好ましい化合物は以下のものを含む：
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン；
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｂ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
式（Ｉ）で示される他の好ましい化合物は以下のものを含む：
３−ブチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−アセトアミド−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−（メタンスルホンアミド）−エチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−メトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−シアノメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−（２−ヒドロキシエチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
３−ターシャル−ブトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
式（ＩＩ）および（ＩＩＡ）で示される本発明の特定の好ましい化合物は以下のものを含む：
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４，４−ビス（ｐ−フルオロフェニル）ブチル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（４−プロピル−シクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｂ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（３，３−ジフェニルプロピル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（シクロオクチルメチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２７】
１−［１−（ベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6）：ｄ２．０５（ｍ，２Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），３．４０（ｂ，２Ｈ），４．３０（ｂ，３Ｈ），４．４５（ｂ，２Ｈ），７．１０〜７．３０（ｍ，４Ｈ），７．４０〜７．６０（ｍ，５Ｈ），７．８５（ｍ，１Ｈ）。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２８】
１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０８．３（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ１．９５（ｂ，２Ｈ），２．２０（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１０（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．７５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｍ，３Ｈ）。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
１−［１−（ｐ−フェニルベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：９２．３％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４３４．１（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ１．９５〜２．３０（ｍ，６Ｈ），３．１０（ｂ，２Ｈ），３．６５（ｓ，２Ｈ），４．１０（Ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．７０（ｍ，１３Ｈ）。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３０】
１−［１−（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｂ］−シクロヘプテン−５−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４８２．２
1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：ｄ１．７５（ｂ，４Ｈ），１．９２（ｍ，２Ｈ），２．６０〜２．８０（ｍ，４Ｈ），３．８２（ｍ，３Ｈ），４．００（ｓ，１Ｈ），４．３０（ｓ，２Ｈ），７．００〜７．４０（Ｍ，１２Ｈ）。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３１】
１−［１−（３，３−ビス（フェニル）プロピル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６１．７
1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：ｄ１．７５〜２．００（ｍ，６Ｈ），２．１７（ｂ，４Ｈ），２．８２（ｍ，２Ｈ），３．８５（ｍ，１Ｈ），３．９５（ｍ，１Ｈ），４．３５（ｓ，２Ｈ），７．０５〜７．２０（ｍ，５Ｈ），７．２２〜７．３５（ｍ，９Ｈ）。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３２】
１−［１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４６４（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ１．９０（ｍ，２Ｈ），２．１０（ｍ，４Ｈ），２．９８（ｍ，２Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｓ，２Ｈ），５．１０（ｓ，２Ｈ），６．９０（ｄ，２Ｈ），７．１０〜７．５０（ｍ，１１Ｈ）
１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１
，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９８．５（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＭｅＯＨ−ｄ4）：ｄ１．７５〜３．４５（ｍ，１４Ｈ），３．６０（ｍ，１Ｈ），４．３０（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．４０（ｍ，８Ｈ）
１−［１−（４−プロピルシクロヘキシル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：９５．１％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９１．９
1Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ０．９０（ｍ，４Ｈ），１．２０（ｍ，１Ｈ），１．３０（ｍ，５Ｈ），１．６０〜１．９５（ｍ，６Ｈ），２．００（ｍ，２Ｈ），２．１７（ｍ，２Ｈ），２．３０〜２．５０（ｍ，３Ｈ），３．２０（ｍ，２Ｈ），４．１０（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１５（ｍ，２Ｈ），７．２３（ｄ，１Ｈ），７．３５（ｔ，１Ｈ）。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３３】
１−［１−（５−メチルヘクス−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：７７．０％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６６．２（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ０．８５（ｄ，６Ｈ），０．９５（ｄ，３Ｈ），１．１５〜２．１５（ｍ，９Ｈ），２．２２〜２．６０（ｍ，３Ｈ），２．９０（ｍ，２Ｈ），４．０１（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．０８〜７．４０（ｍ，４Ｈ）。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３４】
１−［１−（ノルボルナン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３６２．６（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ１．１０（ｍ，１Ｈ），１．４０〜１．７５（ｍ，６Ｈ），２．０５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｍ，２Ｈ），２．３０〜２．５５（ｍ，３Ｈ），２．６０（ｂ，１Ｈ），２．８０（ｍ，２Ｈ），３．１０（ｍ，１Ｈ），３．５１（ｍ，２Ｈ），４．２５（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．２０〜７．４０（ｍ，４Ｈ）。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３５】
１−［１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４０４．２（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：ｄ１．１５〜１．７８（ｍ，１６Ｈ），１．８５（ｍ，１Ｈ），１．９０〜２．１０（ｍ，３Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ），２．５１（ｍ，１Ｈ），２．９８（ｍ，２Ｈ），４．０５（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．３５（ｍ，４Ｈ）。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
１−［１−（シクロオクチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：９６．０％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３７８．５（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＭｅＯＨ）：ｄ１．５〜２．０５（ｍ，１４Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），２．５０（ｍ，２Ｈ），３．３０（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｍ，３Ｈ），４．３５（ｍ，１Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．４０（ｍ，４Ｈ）。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３９２．２（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ０．９０（ｍ，５Ｈ），１．１２（ｍ，１Ｈ），１．２５（ｍ，２Ｈ），１．４７（ｂ，２Ｈ），１．６５（ｍ，２Ｈ），１．８０〜２．００（ｍ，３Ｈ），２．１８（ｍ，３Ｈ），２．５４（ｍ，２Ｈ），３．０８（ｍ，３Ｈ），３．５０（ｍ，２Ｈ），４．２９（ｍ，１Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），７．１０〜７．３０（ｍ，３Ｈ），７．４０（ｔ，１Ｈ）。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
１−［１−（１，３−ジヒドロインデン−２−イル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ３８４．３（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：ｄ１．７８〜２．１０（ｍ，６Ｈ），２．７０（ｍ，２Ｈ），２．９０〜３．１０（ｍ，５Ｈ），３．８９（ｍ，１Ｈ），４．３５（ｓ，２Ｈ），７．００〜７．２５（ｍ，８Ｈ）。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
３−ブチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：４４８．４
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：７．３５ｔ（１Ｈ）；７．１１〜７．２３ｍ（３Ｈ）；６．６０ｓ（２Ｈ）；４．４８ｓ（２Ｈ）；３．８８〜３．９７ｍ（１Ｈ）；３．２５ｄ（２Ｈ）；２．９５ｔ（２Ｈ）；２．４１ｂｓ（１Ｈ）；２．２５ｂｓ（２Ｈ）；１．８７ｍ（４Ｈ）；１．６５ｍ（７Ｈ）；１．５１ｍ（２Ｈ）；１．３３ｍ（４Ｈ）；０．８８ｔ（３Ｈ）；０．８１ｄ（６Ｈ）
３−アセトアミド−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：４４９．２
Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：７．４８ｓ（１Ｈ）；７．２５〜７．３３ｍ（３Ｈ）；６．５５ｓ（２Ｈ）；４．５１ｓ（２Ｈ）；３．９０ｍ（１Ｈ）；３．５６ｓ（２Ｈ）；３．１８ｄ（２Ｈ）；２．４５ｂｓ（１Ｈ）；２．３３ｂｓ（２Ｈ）；１．７５〜１．９５ｍ（４Ｈ）；１．５０〜１．６８ｍ（６Ｈ）；１．４４ｍ（１Ｈ）；１．３３ｍ（１Ｈ）；１．１２ｍ（１Ｈ）；０．７８ｄ（６Ｈ）
３−（２−（メタンスルホンアミド）−エチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：５１３．２
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：７．０９〜７．３０ｍ（４Ｈ）；６．５８ｓ（２Ｈ）；４．５４ｓ（２Ｈ）；４．４６ｄ（２Ｈ）；３．９９ｍ（４Ｈ）；３．１２ｍ（５Ｈ）；２．８８ｓ（３Ｈ）；２．３３ｂｓ（３Ｈ）；１．９８ｓ（３Ｈ）；１．８９ｍ（５Ｈ）；１．３４ｍ（６Ｈ）；１．１８ｍ（４Ｈ）；１．１６ｔ（２Ｈ）；０．８２ｄ（６Ｈ）
３−メトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：４６４．２
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：７．４１ｍ（１Ｈ）；７．３３ｍ（３Ｈ）；６．６７ｓ（４Ｈ）；４．６５ｓ（２Ｈ）；３．９５ｓ（３Ｈ）；３．６５ｓ（３Ｈ）；２．４９ｍ（１Ｈ）；２．３８ｍ（２Ｈ）；２．０５ｍ（２Ｈ）；１．７７ｍ（２Ｈ）；１．５６ｍ（６Ｈ）；１．３５ｍ（２Ｈ）；１．３５ｍ（２Ｈ）；１．２５ｍ（１Ｈ）；０．８０ｄ（６Ｈ）
３−シアノメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：４３１．３
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：７．１０〜７．４８ｍ（４Ｈ）；４．６０ｓ（２Ｈ）；４．４５ｓ（２Ｈ）；３．７７ｍ（１Ｈ）；２．９１ｄ（２Ｈ）；２．２５ｍ（１Ｈ）；１．９０ｔ（２Ｈ）；１．８５ｄ（２Ｈ）；１．５０〜１．６６ｍ（７Ｈ）；１．２１〜１．４４ｍ（５Ｈ）；１．０７ｍ（１Ｈ）；０．８２ｄ（６Ｈ）
３−（２−ヒドロキシエチル）−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：４３６．２
Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：７．３８ｔ（１Ｈ）；７．２２ｍ（３Ｈ）；６．６７ｓ（２Ｈ）；４．５５ｓ（２Ｈ）；３．９５ｍ（１Ｈ）；３．６２ｍ（２Ｈ）；３．１１ｍ（４Ｈ）；２．４４ｂｓ（１Ｈ）；２．３５ｂｓ（２Ｈ）；１．８５ｂｓ（４Ｈ）；１．５５〜１．６５ｍ（５Ｈ）；１．４８ｍ（２Ｈ）；１．３３ｍ（２Ｈ）；１．１２ｍ（１Ｈ）；０．８２ｄ（６Ｈ）
３−ターシャル−ブトキシカルボニルメチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン；
ＬＣ：１００％
ＭＳ：５０６．２
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）：７．３１ｍ（１Ｈ）；７．２２ｍ（３Ｈ）；４．５０ｓ（２Ｈ）；３．７１ｓ（３Ｈ）；２．９０ｄ（２Ｈ）；２．２２ｍ（１Ｈ）；１．９８ｔ（２Ｈ）；１．８０ｄ（２Ｈ）；１．５０〜１．７０（４Ｈ）；１．４４〜１．５８（１２Ｈ）；１．２８ｍ（５Ｈ）；１．０１ｍ（１Ｈ）；０．８１ｄ（６Ｈ）
本発明の式（Ｉ）または（ＩＡ）の範囲の他の化合物は同様の技術により合成すること
ができる。
【実施例４】
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４４】
【表１】
2005506302.tif 000001
2005506302.tif 000002
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５８】
１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−［４，４−ビス（ｐ−フルオロフェニル）ブチル］−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン；
ＬＣ：９３．６％
ＭＳ：ｍ／ｚ  ４７５．３（Ｍ＋１）
1Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：ｄ１．５０（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，４Ｈ），２．４（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），２．８０（ｍ，２Ｈ），３．０１（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｔ，１Ｈ），４．３５（ｍ，１Ｈ），６．９０〜７．３５（ｍ，１２Ｈ）。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７６】
【表２】
2005506302.tif 000003
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７９】
【表３】
2005506302.tif 000004