Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月14日(2007.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
変性ＩＶ型コラーゲン選択的ペプチドアンタゴニスト。
【請求項２】
コアアミノ酸配列Ｌ−Ｋ−Ｑ−Ｎ−Ｇ−Ｇ−Ｎ−Ｆ−Ｓ−Ｌを含む、変性ＩＶ型コラーゲン選択的ペプチドアンタゴニスト。
【請求項３】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、該アンタゴニストが、アミノ酸配列ＮＨ２−Ｃ−Ｌ−Ｋ−Ｑ−Ｎ−Ｇ−Ｇ−Ｎ−Ｆ−Ｓ−Ｌ−Ｇ−ＣＯＯＨを含むペプチドである、アンタゴニスト。
【請求項４】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、該アンタゴニストが、アミノ酸配列ＮＨ２−Ｓ−Ｌ−Ｋ−Ｑ−Ｎ−Ｇ−Ｇ−Ｎ−Ｆ−Ｓ−Ｌ−Ｃ−ＣＯＯＨを含むペプチドである、アンタゴニスト。
【請求項５】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、該アンタゴニストが、アミノ酸配列ＮＨ２−Ｋ−Ｇ−Ｇ−Ｃ−Ｌ−Ｋ−Ｑ−Ｎ−Ｇ−Ｇ−Ｎ−Ｆ−Ｓ−Ｌ−Ｇ−Ｇ−Ｋ−Ａ−ＣＯＯＨからなるペプチドである、アンタゴニスト。
【請求項６】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、変性ＩＶ型コラーゲンへの前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストの結合親和性が、天然ＩＶ型コラーゲンへの該アンタゴニストの結合親和性より実質的に大きい、アンタゴニスト。
【請求項７】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、変性ＩＶ型コラーゲンへの前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストの結合親和性が、天然コラーゲンへの該アンタゴニストの結合親和性より１００倍大きい、アンタゴニスト。
【請求項８】
請求項２に記載のアンタゴニストであって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、変性ＩＶ型コラーゲンとの細胞相互作用を阻害する、アンタゴニスト。
【請求項９】
薬学的組成物であって、変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストおよび薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の薬学的組成物であって、該組成物が、細胞傷害性薬剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項９に記載の薬学的組成物であって、該組成物が、放射性物質を含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項９に記載の薬学的組成物であって、該組成物が、細胞増殖抑制剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
患者における血管新生を阻害するための組成物であって、該組成物が以下：
血管新生を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項１４】
患者における血管新生を検出するための組成物であって、該組成物が以下：
変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含み、結合された変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、該患者への該組成物の投与後に検出され得る、組成物。
【請求項１５】
患者における腫瘍を処置するための組成物であって、該組成物が以下：
血管新生を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項１６】
患者における転移を処置するための組成物であって、該組成物が以下：
血管新生を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項１７】
患者における血管新生疾患を処置するための組成物であって、該組成物が以下：
血管新生を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項１８】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む組成物が、以下：
静脈内、腹腔内、筋肉内、皮下、腔内、経皮的、局所的、眼内、経口的、鼻腔内、または蠕動手段によって、投与されるのに適している、組成物。
【請求項１９】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニスト用量範囲が、１日当たり１キログラムにつき０．１ミリグラム〜１キログラムにつき３００ミリグラムである、組成物。
【請求項２０】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニスト用量範囲が、１０ミリグラム〜３０００ミリグラムである、組成物。
【請求項２１】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、化学療法剤と組み合わせて投与されるのに適している、組成物。
【請求項２２】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、放射性物質と組み合わせて投与されるのに適している、組成物。
【請求項２３】
請求項１３に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、細胞増殖抑制剤と併せて投与されるのに適している、組成物。
【請求項２４】
請求項１３に記載の組成物であって、前記患者が哺乳類である、組成物。
【請求項２５】
請求項１３に記載の組成物であって、前記患者がヒトである、組成物。
【請求項２６】
患者における腫瘍細胞接着を阻害するための組成物であって、該組成物が以下：
腫瘍細胞接着を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項２７】
患者における腫瘍細胞接着を検出するための組成物であって、該組成物が以下：
変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含み、および結合された変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、該患者への該組成物の投与後に検出され得る、組成物。
【請求項２８】
患者における腫瘍を処置するための組成物であって、該組成物が以下：
腫瘍細胞接着を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項２９】
患者における転移を処置するための組成物であって、該組成物が以下：
腫瘍細胞接着を阻害するに有効な量の変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む、組成物。
【請求項３０】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストを含む組成物が、以下：
静脈内、腹腔内、筋肉内、皮下、腔内、経皮的、局所的、眼内、経口的、鼻腔内、または蠕動手段によって、投与されるのに適している、組成物。
【請求項３１】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニスト用量範囲が、１日当たり１キログラムにつき０．１ミリグラム〜１日当たり１キログラムにつき３００ミリグラムである、組成物。
【請求項３２】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニスト用量範囲が、１０ミリグラム〜３０００ミリグラムである、組成物。
【請求項３３】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、化学療法薬剤と組み合わせて投与されるのに適している、組成物。
【請求項３４】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、放射性物質と組み合わせて投与されるのに適している、組成物。
【請求項３５】
請求項２６に記載の組成物であって、前記変性ＩＶ型コラーゲン選択的アンタゴニストが、細胞増殖抑制剤と併せて投与されるのに適している、組成物。
【請求項３６】
請求項２６に記載の組成物であって、前記患者が哺乳類である、組成物。
【請求項３７】
請求項２６に記載の組成物であって、前記患者がヒトである、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月14日(2007.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）スフィンゴ脂質と、
（ｂ）乳酸と、
（ｃ）必要に応じて安定剤と
から実質的になり、乳酸のスフィンゴ脂質に対するモル比が１：１から１０：１である安定な水溶液。
【請求項２】
前記スフィンゴ脂質が、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、Ｄ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシンまたはサフィンゴール、ＤＬ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、リゾスフィンゴ脂質、それらの組み合わせ、およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される請求項１に記載の溶液。
【請求項３】
前記スフィンゴ脂質が、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン（「サフィンゴール」）である請求項２に記載の溶液。
【請求項４】
前記スフィンゴ脂質が、約０．１〜約３０ｍｇ／ｍｌの量で前記溶液中に含まれる請求項１に記載の溶液。
【請求項５】
安定剤をさらに含む請求項１に記載の溶液。
【請求項６】
前記安定剤が、アルコールまたはポリヒドロキシアルコールである請求項５に記載の溶液。
【請求項７】
前記アルコールが、エタノールである請求項６に記載の溶液。
【請求項８】
前記ポリヒドロキシアルコールが、マンニトールである請求項６に記載の溶液。
【請求項９】
請求項１に記載の溶液を凍結乾燥する方法によって製造される再構成可能な組成物。
【請求項１０】
乳酸中で安定化されたサフィンゴールを含む溶液であって、乳酸のＬ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシンまたはサフィンゴールに対するモル比が約３．５：１から約４：１であり、サフィンゴールが約２．５〜約５．０ｍｇ／ｍｌの量で存在し、前記溶液が、約２０ｍｇ／ｍｌの量のエタノール、または約５ｍｇ／ｍｌの量のマンニトールをさらに含む溶液。
【請求項１１】
請求項１０に記載の溶液を凍結乾燥する方法によって製造される再構成可能な組成物。
【請求項１２】
乳酸中のスフィンゴ脂質の安定化された溶液を製造する方法であって、
（ａ）前記スフィンゴ脂質を希薄乳酸溶液中に溶解させるステップであって、前記スフィンゴ脂質が約０．１〜約３０ｍｇ／ｍｌ溶液の量で存在するステップと、
（ｂ）（ａ）で得られた生成物に安定剤を加えるステップと、
（ｃ）（ｃ）で得られた生成物を必要に応じて凍結乾燥するステップとを含む方法。
【請求項１３】
癌の治療のための医薬を製造するための、請求項１に記載の溶液の使用。
【請求項１４】
前記スフィンゴ脂質が、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、Ｄ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、ＤＬ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、リゾスフィンゴ脂質、それらの組み合わせ、およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項１５】
前記癌が、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、肺癌、皮膚癌、前立腺癌、大腸癌、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、脳癌、および膵癌からなる群より選択される請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項１６】
前記溶液が、経口的または非経口的に投与される請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項１７】
前記溶液が、非経口的に投与される請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項１８】
前記溶液が、静脈内に投与される請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項１９】
前記被験対象が、ヒトまたは動物被験対象である請求項１３に記載の溶液の使用。
【請求項２０】
（ａ）乳酸と、
（ｂ）約０．１〜約３０ｍｇ／ｍｌ溶液の量で存在するスフィンゴ脂質と、
（ｃ）必要に応じて等張剤と、
（ｄ）約０．２〜約２００ｍｇ／ｍｌエマルジョンの量で存在するリン脂質と
から実質的になるエマルジョン製剤。
【請求項２１】
前記スフィンゴ脂質が、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、Ｄ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、ＤＬ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、リゾスフィンゴ脂質、それらの組み合わせ、およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２２】
前記スフィンゴ脂質が、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシンまたはサフィンゴールである請求項２１に記載のエマルジョン。
【請求項２３】
前記水性媒体が、水である請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２４】
乳酸のスフィンゴ脂質に対するモル比が約１から約１０：１である請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２５】
前記等張剤が、グルコースである請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２６】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、リゾリン脂質、卵リン脂質、大豆リン脂質、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２７】
前記エマルジョンの平均粒径が、約０．０３μｍ未満である請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２８】
前記エマルジョンが、約２℃〜約８℃の温度において少なくとも６か月の貯蔵寿命を有する請求項２０に記載のエマルジョン。
【請求項２９】
水性媒体中で安定化されたスフィンゴ脂質を含むエマルジョンの製造方法であって、
（ａ）前記スフィンゴ脂質を希薄乳酸溶液中に溶解させるステップであって、前記スフィンゴ脂質が約０．１〜約３０ｍｇ／ｍｌ溶液の量で存在するステップと、
（ｂ）必要に応じて等張剤を加えるステップと、
（ｃ）前記エマルジョンを形成するために、（ａ）または（ｂ）で得られた生成物にリン脂質を加えるステップと
を含むエマルジョンの製造方法。
【請求項３０】
癌の治療のための医薬を製造するための、請求項２０に記載のエマルジョンの使用。
【請求項３１】
前記スフィンゴ脂質が、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、Ｄ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、Ｌ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、ＤＬ−トレオ−ジヒドロスフィンゴシン、リゾスフィンゴ脂質、それらの組み合わせ、およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、リゾリン脂質、卵リン脂質、大豆リン脂質、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
前記癌が、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、肺癌、皮膚癌、前立腺癌、大腸癌、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、脳癌、および膵癌からなる群より選択される請求項３０に記載のエマルジョンの使用。
【請求項３４】
前記エマルジョンが、経口的または非経口的に投与される請求項３０に記載のエマルジョンの使用。
【請求項３５】
前記エマルジョンが、非経口的に投与される請求項３０に記載のエマルジョンの使用。
【請求項３６】
前記エマルジョンが、静脈内に投与される請求項３０に記載のエマルジョンの使用。
【請求項３７】
前記被験対象が、ヒトまたは動物被験対象である請求項３０に記載のエマルジョンの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月22日(2006.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
MgCl2と、エーテル類、エステル類、ケトン類、シラン類またはアミン類に属するルイス塩基(LB)と、アルコールROH (式中、Rは、ヘテロ原子含有基で任意に置換されていてもよいC1〜C15炭化水素基である)とを含み、これらの化合物が互いに次の式MgCl2(ROH)m(LB)n (式中、mは0.05〜6の範囲であり、nは0.08〜6の範囲である)により定義されるモル比
にある固体ルイス付加物。
【請求項２】
エーテル類が、C2〜C20の脂肪族エーテル類である請求項１に記載の固体付加物。
【請求項３】
エーテルがテトラヒドロフランである請求項２に記載の固体付加物。
【請求項４】
mが0.1〜4.5の範囲であり、nが0.07〜3の範囲である請求項１に記載の固体付加物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか1つに記載の固体付加物を、元素周期表(新表記)の4〜6族の1つに属する遷移金属の化合物と接触させることにより得られる触媒成分。
【請求項６】
遷移金属化合物が、TiCl3、TiCl4、Ti(OBu)4、Ti(OBu)Cl3、Ti(OBu)2Cl2、Ti(OBu)3Cl
から選択される請求項５に記載の触媒成分。
【請求項７】
エステル類、エーテル類、アミン類およびケトン類から選択される電子供与体をさらに含む請求項６に記載の触媒成分。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月11日(2007.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリマーエーテルアミン（Ｐ）であって、
≧９２の分子量を有し、且つ次式（I）
Ｘ−(ＯＨ)X1 （I）
で表されるオリゴヒドロキシアルカン（Ａ）（ここで、ＸはＣ3-6-アルカンのx1価の基を意味し、そして、X1は３ないしはＸ中の炭素原子数の数を意味する。）、
又は前記式（I）で表される複数のオリゴヒドロキシアルカンの混合物、
又はそれらの１種若しくはそれ以上と、少なくとも１種の２から４個の炭素原子を含有するアルカンジオールとの混合物、を
エピクロロヒドリン（Ｂ）と
前記（Ａ）のモル当たり２モルより多い前記（Ｂ）の比率であって、且つ前記（Ａ）のヒドロキシ基当たり平均して１．２分子より多くない前記（Ｂ）の比率にて反応させてクロロ末端付加物（Ｅ）を生じさせ、
そしてこの（Ｅ）を水性媒質中で
少なくとも１個の第１級アミノ基及び少なくとも１個の第１級又は第２級である更なるアミノ基を含有する少なくとも１種の脂肪族オリゴアミン（Ｃ）と、前記（Ｅ）の１モルにつきｎモルの前記（Ｃ）のモル比にて（ここで、ｎは、＞１であり且つ前記（Ｅ）の分子当たり平均して存在する前記（Ｅ）中の塩素原子の数より小さい）、消尽的に反応させることにより得られるポリマーエーテルアミン（Ｐ）。
【請求項２】
前記（Ｅ）成分と前記（Ｃ）成分を消尽的に反応させるに当たって、更に、ただ１個の第１級又は第２級アミノ基を含有し、そしてその他のアミノ基は第３級である、少なくとも１種の脂肪族モノ又はジアミン（Ｄ）を加えて
前記（Ｅ）の１モルにつきｐモルの前記（Ｄ）のモル比にて（ここで、ｐは、前記（Ｃ）と反応されない前記（Ｅ）の利用可能な塩素を反応させるのに十分である）
しかも［（Ｃ）＋（Ｄ）］中の塩基性アミノ基の合計数ｔが前記（Ｅ）中の塩素原子の合計数より大きいような［（Ｃ）＋（Ｄ）］対（Ｅ）の比率にて、消尽的に反応させることにより得られ、そしてプロトン化される請求項１に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）。
【請求項３】
グリセロールまたはソルビトール（Ａ）を
エピクロルヒドリン(Ｂ)と
前記（Ａ）のモル当たり２モルより多い前記（Ｂ）の比率であって、且つ前記（Ａ）のヒドロキシ基当たり平均して１．２分子より多くない前記（Ｂ）の比率にて反応させてクロロ末端付加物（Ｅ）を生じさせ、
そしてこの（Ｅ）を水性媒質中で
ジエチレントリアミン、トリエチレンジアミン、ジメチルアミノプロピルアミン、ヘキサメチレンジアミンまたはそれらの混合物（Ｃ）と消尽的に反応させることにより得られる請求項１に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）。
【請求項４】
（Ｂ）対（Ａ）の比率がオリゴヒドロキシ化合物（Ａ）の１モル当たりｍモルのエピクロルヒドリン（ここで、ｍは＞２であり且つ多くて１．２ｘである）であり、（Ｃ）対（Ｅ）の比率ｎが＞１であり且つ＜ｍであり、そして（Ｄ）対（Ｅ）の比率ｐが≧０であり且つ＜（ｍ−ｎ）である、請求項２に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）。
【請求項５】
（Ｃ）が
（Ｃ1）  式
【化１】
2006518776.tif 000001
〔ここで、
Ｒ1は、水素又はＣ1~3アルキルを意味し、
ｙは、１から３の数を意味し、そして
Ｙは、ｙが２から３である場合Ｃ2~3アルキレンを意味し又はｙが１である場合Ｃ2~6アルキレンを意味する〕
の少なくとも１種のオリゴアミン
である、請求項１に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）を含む水性組成物（ＷP）。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか一項に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）又は請求項６に記載の水性組成物（ＷP）の形態のポリマーエーテルアミン（Ｐ）の製造方法に関して、この生成物をプロトン化し、そして得られた水性組成物を乾燥する方法。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか一項に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）又は請求項６に記載の水性組成物（ＷP）の形態におけるポリマーエーテルアミン（Ｐ）の、セルロース繊維材料の加工の際の助剤としての使用。
【請求項９】
紙又は不織ティッシュの生成の際の助剤としての、請求項８に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）の使用。
【請求項１０】
水溶性のアニオン性染料又は蛍光増白剤用の固着剤としての、請求項８又は９に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）の使用。
【請求項１１】
紙の生成の際の留り助剤若しくは濾水助剤としての又はトラッシュクエンチャーとしての、請求項８又は９に記載のポリマーエーテルアミン（Ｐ）の使用。
【請求項１２】
染色紙の生成の際の請求項１１に記載の使用であって、繊維が紙料中において染料の添加の前又は／及び後にポリマーエーテルアミン（Ｐ）で処理される使用。
【請求項１３】
ポリマーエーテルアミン（Ｐ）が紙料に添加される、請求項１２に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月18日(2007.1.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１）塩化メチレン溶液中のクロメン中間体を、四塩化チタンと、次いでジイソプロピルエチルアミンと、次いでアセトアルデヒドと段階的に反応させ；
２）生成したアルドール中間体を脱水試薬で処理して、シス及びトランス環状ケトンの混合物を生成せしめ；
３）シス及びトランス環状ケトンを、溶媒中で塩基を用いて平衡化させて、トランス型の沈殿を生成せしめ；そして
４）結晶ケトンを濾過によって単離する
工程を含んでなるトランス−カラノライドＡケトン中間体の合成方法。
【請求項２】
１）カラノライドＢがカラノライドＡよりも低い溶解度を有する溶媒からラセミ体カラノライドＡ及びカラノライドＢの混合物を繰り返し結晶化し；
２）カラノライドＡが富化され、かつカラノライドＢが貧化された、合した母液を回収して濃縮し；そして
３）溶媒から、合した母液の残渣を再結晶させて、残留カラノライドＢを除去し且つ精製ラセミ体カラノライドＡを単離する
工程を含んでなる前記混合物からのラセミ体カラノライドＢジアステレオマーの除去方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の方法は、トランス−カラノライドＡケトン中間体を合成するための新しい拡張性のある（ｓｃａｌｅａｂｌｅ）合成方法を含む。この方法は、１）塩化メチレン溶液中のクロメン中間体を四塩化チタンと、次いでジイソプロピルエチルアミンと、次いでアセトアルデヒドと段階的に反応させ；２）生成物を低温の塩化アンモニウム水溶液中に浸漬することによって急冷し；３）有機相を酸性化水洗浄液で洗浄し；４）有機相を硫酸マグネシウムで乾燥させ；５）濾過し；６）溶媒を蒸発させ；７）得られたアルドール中間体を、テトラヒドロフラン中のジメチルホルムアミドジメチルアセタールで処理し；８）飽和ブライン及び水で処理し；９）水相及び溶媒を除去し；１０）トリエチルアミン含有ｔ−アミルアルコールで平衡化し、そして１１）結晶ケトンを濾過によって除去する工程を含む。
本発明の好ましい態様によれば、１）塩化メチレン溶液中のクロメン中間体を、四塩化チタンと、次いでジイソプロピルエチルアミンと、次いでアセトアルデヒドと段階的に反応させ；
２）生成したアルドール中間体を、テトラヒドロフラン中でジメチルホルムアミドジメチルアセタールのような脱水試薬で処理して、シス及びトランス環状ケトンの混合物を生成せしめ；
３）シス及びトランス環状ケトンを、ｔ−アミルアルコールのような溶媒中でトリエチルアミンのような塩基を用いて平衡化させて、トランス型の沈殿を生成せしめ；そして
４）結晶ケトンを濾過によって単離する
工程を含んでなるトランス−カラノライドＡケトン中間体の合成方法が提供され、更に
１）カラノライドＢがカラノライドＡよりも低い溶解度を有するトルエンのような溶媒からラセミ体カラノライドＡ及びカラノライドＢの混合物を繰り返し結晶化し；
２）カラノライドＡが富化され、かつカラノライドＢが貧化された、合した母液を回収して濃縮し；そして
３）水性２−プロパノールのような溶媒から、合した母液の残渣を再結晶させて、残留カラノライドＢを除去し且つ精製ラセミ体カラノライドＡを単離する
工程を含んでなる前記混合物からのラセミ体カラノライドＢジアステレオマーの除去方法が提供される。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月16日(2007.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
実質的に無水の反応性条件下、触媒量のヘキサアルキルグアニジニウムハライド及びα，ω−ビス（ペンタアルキルグアニジニウム）アルカンハライドからなる群から選択される１種以上の相間移動触媒の存在下で、１種以上のハロフタル酸無水物を式Ｍ2ＣＯ3（式中、Ｍはアルカリ金属である。）の炭酸塩と接触させることを含んでなる、オキシジフタル酸無水物の製造方法。
【請求項２】
前記ハロフタル酸無水物が３−クロロフタル酸無水物、４−クロロフタル酸無水物又はこれらの混合物である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
Ｍの原子番号が１９以上である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
Ｍがカリウムである、請求項３記載の方法。
【請求項５】
前記炭酸塩が粉末状である、請求項４記載の方法。
【請求項６】
溶媒も存在する、請求項１記載の方法。
【請求項７】
前記溶媒がｏ−ジクロロベンゼン、ｐ−ジクロロベンゼン、ジクロロトルエン、２，４−ジクロロトルエン、１，２，４−トリクロロベンゼン、ジフェニルスルホン、フェネトール、アニソール、ベラトロール及びこれらの混合物からなる群から選択される１種以上である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
前記相間移動触媒がヘキサアルキルグアニジニウムハライドである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
前記相間移動触媒が塩化ヘキサエチルグアニジニウムである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
沸点が１５０℃を超える溶媒中、実質的に無水の条件下、１２０〜２５０℃の範囲内の温度で、触媒量の塩化ヘキサエチルグアニジニウムの存在下で、４−クロロフタル酸無水物を炭酸カリウムと接触させることを含んでなる４−オキシジフタル酸無水物の製造方法であって、４−クロロフタル酸無水物対炭酸カリウムのモル比が２．０４〜２．２２：１の範囲内にあり、相間移動触媒の割合が４−クロロフタル酸無水物を基準にして１〜３モル％の範囲内にある、４−オキシジフタル酸無水物の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
実質的に無水の反応性条件下、触媒量の１種以上の相間移動触媒及び式ＭＨＣＯ3（式中のＭはアルカリ金属である。）の重炭酸塩の存在下で、１種以上のハロフタル酸無水物を式Ｍ2ＣＯ3（式中のＭはアルカリ金属である。）の炭酸塩と接触させる工程を含む、オキシジフタル酸無水物の製造方法。
【請求項２】
前記ハロフタル酸無水物が３−クロロフタル酸無水物、４−クロロフタル酸無水物又はこれらの混合物である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
Ｍの原子番号が１９以上である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
Ｍがカリウムである、請求項３記載の方法。
【請求項５】
前記炭酸塩が粉末状である、請求項４記載の方法。
【請求項６】
溶媒も存在する、請求項１記載の方法。
【請求項７】
前記溶媒がｏ−ジクロロベンゼン、ｐ−ジクロロベンゼン、ジクロロトルエン、２，４−ジクロロトルエン、１，２，４−トリクロロベンゼン、ジフェニルスルホン、フェネトール、アニソール、ベラトロール及びこれらの混合物からなる群から選択される１種以上である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
前記相間移動触媒が第四ホスホニウムハライドである、請求項１記載の方法。
【請求項９】
前記相間移動触媒がテトラフェニルホスホニウムブロミドである、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
沸点が１５０℃を超える溶媒中、実質的に無水の条件下、１２０〜２５０℃の範囲内の温度で、触媒量のテトラフェニルホスホニウムブロミド及び重炭酸カリウムの存在下で、４−クロロフタル酸無水物を炭酸カリウムと接触させることを含んでなる４−オキシジフタル酸無水物の製造方法であって、４−クロロフタル酸無水物対炭酸カリウムのモル比が２．０４〜２．２２：１の範囲内にあり、重炭酸塩及び相間移動触媒の割合がそれぞれ４−クロロフタル酸無水物を基準にして０．２〜１．０モル％及び０．４〜２．０モル％の範囲内にある方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月25日(2007.1.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
タイヤと、前記タイヤ内のホイールリム上に取り付けられた安全支持体との間の界面を潤滑するために使用可能な潤滑組成物であって、潤滑剤としてポリオキシアルケンと、増粘剤としての4.0%〜7.5%のシリカとを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記ポリオキシアルケンが、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのコポリマー又はポリマーの混合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリオキシアルケンが、1000〜10000g/molの数平均分子量を有する請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
シリカの質量分率が、5.5%〜6.5%の範囲である請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
自動車用の取付け組立体であって、ホイールリム、前記リムに取付けられ、かつ少なくとも外周面がゴム組成物又はプラスチック材料から成る安全支持体、及び前記支持体周囲の前記リム上に取付けられたタイヤを含み、前記リムが、その２つの周辺端部のそれぞれで、前記タイヤのビードが取付けられたリムシートを有し、前記リムが、その２つのシート間で、前記支持体を受ける軸受面を含む組立体において、前記取付け組立体に、請求項１に記載の潤滑組成物が供給されて、タイヤと安全支持体間との界面を潤滑するように設計されていることを特徴とする組立体。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月8日(2007.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2006518788.tif 000001
［式中、
Ｒ1及びＲ7は、各々互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基；未置換の又は置換された炭素原子数１ないし６のアルキル基、アリール基又は炭素原子数１ないし６のアルコキシ基；又は−ＮＲ3Ｒ4（式中、Ｒ3及びＲ4は、各々互いに独立して、水素原子、未置換の又は置換されたアリール基又は炭素原子数１ないし６のアルキル基を表わす。）を表わし、
Ｒ2は、水素原子、ヒドロキシル基、未置換の又は置換された炭素原子数１ないし６のア
ルキル基、アリール基又は炭素原子数１ないし６のアルコキシ基、−ＮＲ3Ｒ4、又は式（２）
【化２】
2006518788.tif 000002
（式中、Ｒ5は、水素原子、未置換の又は置換されたアリール基又は炭素原子数１ないし
６のアルキル基を表わす。）で表わされる有機基を表わし、
Ｘ-は、アニオンを表わす。］で表わされるカチオン性染料。
【請求項２】
上記請求項１で定義された式（１）で表わされるカチオン性染料の製造方法であって、該方法は、式（８）
【化３】
2006518788.tif 000003
（式中、Ｒ6は炭素原子数１ないし６のアルコキシ基又はハリドを表わし、Ｘ-はアニオンを表わす。）で表わされる化合物と式（９）
【化４】
2006518788.tif 000004
［式中、Ｒ1、Ｒ5及びＲ7は、各々互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基；未置換
の又は置換された炭素原子数１ないし６のアルキル基、アリール基又は炭素原子数１ないし６のアルコキシ基；−ＮＲ3Ｒ4（式中、Ｒ3及びＲ4は、各々互いに独立して、水素原子、未置換の又は置換されたアリール基又は炭素原子数１ないし６のアルキル基を表わす。）を表わす。］で表わされるアミンを反応させることからなる方法。
【請求項３】
上記請求項１で定義された又は請求項２記載の方法に従って製造された式（１）で表わされる少なくとも１つのカチオン性染料を含む組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の式（１）で表わされる少なくとも１つのカチオン性染料又は請求項３に記載の組成物又は請求項２に従って製造されたカチオン性染料、及び所望により、更なる染料を有機物質に接触させることからなる有機物質、特にヒトの毛の染色方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月12日(2006.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）撹拌下に疎水性モノマーをこの相当するポリマーが溶解せず、開始剤、架橋剤および少なくとも１種の安定剤を含有する媒体中に分散させ、こうして懸濁液、分散液またはミニエマルジョンを提供する工程；
ｂ）この懸濁液、分散液またはミニエマルジョンを典型的には５０〜９０℃の温度に加熱し、こうして重合を誘発し、疎水性ポリマー粒子を提供する工程；
ｃ）場合により有機溶剤の過剰を使用して、未反応のモノマーを除去する工程；かつ
ｄ）ポリマー粒子を化学的に変性し、粒子の表面でおよび場合により粒子のコアの部分において、ｂ）で生成されたポリマーの疎水性部分を親水性部分に変換することの可能な化学薬品を添加する工程を有する方法により得ることのできる固体マイクロ粒子またはナノ粒子において、
工程ｄ）で使用される前記化学薬品がエステル部分をカルボン酸部分に変換することの可能な酸またはアミノ部分を４級アンモニウム部分に４級化することのできる４級化剤であることを特徴とする、固体マイクロ粒子またはナノ粒子。
【請求項２】
工程ａ）に使用されるモノマーが式
【化１】
2006518790.tif 000001
［式中、Ｒ１は水素または炭素原子１〜６個を有するアルキル基であり、Ｒ２は炭素原子１〜８個を有する直鎖または分枝鎖アルキル基である］のエステル、および式
【化２】
2006518790.tif 000002
［式中、ｎは０〜３で変化する整数であり、かつＲ３は水素、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピル基である］のスチレン誘導体からなる群から選択される、請求項１記載のマイクロ粒子またはナノ粒子。
【請求項３】
工程ａ）中の疎水性モノマーが３級アミン基を含有する第２のモノマーとの混合物の形で使用される、請求項１記載のマイクロ粒子またはナノ粒子。
【請求項４】
請求項１から３までのいずれか１項記載の固体マイクロ粒子またはナノ粒子上に賦香成分または組成物の過剰を、該粒子が前記成分または組成物で膨潤するように添加することを含む方法により得ることができる、芳香デリバリーシステム。
【請求項５】
膨潤したマイクロ粒子が該粒子の全質量に対して賦香成分または組成物を８０質量％まで含有する、請求項４記載の芳香デリバリーシステム。
【請求項６】
膨潤した粒子がその表面に吸着されたコポリマーを有する、請求項４又は５記載の芳香デリバリーシステム。
【請求項７】
香料配合物の調合の際に現在使用されている、他の賦香成分、溶剤またはアジュバントと一緒に請求項４から６までのいずれか１項記載のデリバリーシステムを有する香料または賦香された製品。
【請求項８】
香料またはオーデコロンの形の、請求項７記載の賦香された製品。
【請求項９】
ベースとなる機能成分を含有する、アフターシェーブローション、セッケン、バスゲルまたはシャワーゲル、シャンプーまたはその他のヘヤーケア製品、香粧品、デオドラント、エヤーフレッシュナー、洗剤または繊維柔軟剤またはハウスホールド製品の形の、請求項８記載の賦香された製品。
【請求項１０】
粒子が洗剤または柔軟剤の主要な界面活性剤の電荷と反対の電荷をその表面に有する、少なくとも１種の界面活性剤を含有する洗剤または柔軟剤の形の請求項９記載の賦香された製品。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月22日(2007.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性剤の塩とゲストの共結晶の調製方法であって、前記方法が、
活性剤の塩を選択するステップであって、前記塩は前記活性剤及び対イオンを含有するステップと、
前記結晶内の水素結合の相互作用による前記対イオンの配位を理論計算するステップと、
前記結晶内の前記配位に比べより強力に前記対イオンと配位するゲストを選択するステップと、
前記活性剤、前記対イオン、及び前記ゲストを含有する溶液、溶解物又は物理的混合物を調製するステップと、
前記溶液又は溶解物を結晶化工程に供する、又は物理的混合物を粉砕するステップと、
前記活性剤の塩及び前記ゲストを含有する共結晶を形成するステップであって、前記対イオンが強力な水素結合の相互作用により前記ゲストに配位されるステップを含む方法。
【請求項２】
前記対イオンが負の対イオンであり、且つ前記ゲストが少なくとも１つの配位部位に対して前記活性剤より強力な水素結合供与体である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記結晶が前記対イオンとともに少なくとも１つのＣ−Ｈ水素結合供与体を含有し、前記ゲストが前記少なくとも１つのＣ−Ｈ水素結合供与体を少なくとも１つのＯ−Ｈ水素結合供与体により置き換える、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
水和物から共結晶を調製する方法であって、前記共結晶は塩及び中性ゲストを含有し、そして前記塩は活性剤及び対イオンを含有し、前記方法が、
水和反応の水を含有する前記塩の水和物を供給するステップと；
前記対イオンと配位するゲストを選択するステップと；
前記水和物及び前記ゲストを含有する溶液、溶解物又は物理的混合物を調製するステップと；
前記溶液又は溶解物を結晶化工程に供する、又は前記物理的混合物を粉砕するステップと；
前記活性剤の塩及び前記ゲストを含有する共結晶を形成するステップを含む方法。
【請求項５】
前記ゲストが、前記対イオンと配位する水和物の水に比べ、より強力に前記対イオンと配位する、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
溶媒和物から共結晶を調製する方法であって、前記共結晶が溶媒和物ではなく、塩及び中性ゲストを含有し、且つ前記塩が活性剤及び対イオンを含有し、前記方法が、
前記塩と配位した溶媒分子を含有する前記塩の溶媒和物を供給するステップと；
前記溶媒より強力に前記対イオンと配位するゲストを選択するステップと；
前記溶媒和物及び前記ゲストを含有する溶液、溶解物又は物理的混合物を調製するステップと；
前記溶液又は溶解物を結晶化工程に供する、又は前記物理的混合物を粉砕するステップと；
前記活性剤の塩及び前記ゲストを含有する共結晶を形成するステップを含む方法。
【請求項７】
前記ゲストが、前記対イオンと配位する水和物の溶媒水に比べ、より強力に前記対イオンと配位する、請求項６に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月16日(2007.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006518724.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ａは、１〜４Ｃ−アルキレンであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、１〜７Ｃ−アルキル、トリフルオロメチル、３〜７Ｃ−シクロアルキル、３〜７Ｃ−シクロアルキル−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、完全にまたは大部分がフッ素で置換された１〜４Ｃ−アルコキシ、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルコキシ、モノ−またはジ−１〜４Ｃ−アルキルアミノカルボニル、モノ−またはジ−１〜４Ｃ−アルキルアミノスルホニル、１〜４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルキルスルホニルアミノ、フェニル、フェニル−１〜４Ｃ−アルキル、フェニル−１〜４Ｃ−アルコキシ、Ｒ２１−および／またはＲ２２で置換されたフェニル、フェニル−１〜４Ｃ−アルキル（その際、フェニル部分はＲ２３により置換されている）、Het、Ｒ２４で置換されたHet、Het−１〜４Ｃ−アルキル、Het−１〜４Ｃ−アルキル（その際、Het部分はＲ２５により置換されている）であり、ここで、
Ｒ２１は、シアノ、ハロゲン、カルボキシル、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ−１〜４Ｃ−アルキル、３〜７Ｃ−シクロアルコキシ、３〜７Ｃ−シクロアルキルメトキシ、完全にまたは大部分がフッ素により置換された１〜４Ｃ−アルコキシ、アミノカルボニル、モノ−またはジ−１〜４Ｃ−アルキルアミノカルボニル、１〜４Ｃ−アルキルカルボニルアミノ、１〜４Ｃ−アルコキシカルボニル、アミノスルホニル、モノ−またはジ−１〜４Ｃ−アルキルアミノスルホニル、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニルスルホニルアミノまたはフェニル−１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ２２は、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキルまたは１〜４Ｃ−アルコキシであるか、またはＲ２１とＲ２２は一緒になって１〜２Ｃ−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ２３は、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、または１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Hetは、窒素、酸素および硫黄から成るグループから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有している、単環または二環式の１員環または縮合した５〜１０員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ２４は、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、または１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ２５は、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、または１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、または１〜４Ｃ−アルコキシである］
の化合物、前記化合物の塩、Ｎ−オキシドならびにＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
Ｒ１が１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ａが１〜４Ｃ−アルキレンであり、
Ｒ２が水素、ハロゲン、１〜７Ｃ−アルキル、トリフルオロメチル、１〜４Ｃ−アルコキシ、完全にまたは大部分がフッ素で置換された１〜２Ｃ−アルコキシ、フェニル、Ｒ２１−および／またはＲ２２で置換されたフェニル、またはHetであり、ここで、
Ｒ２１が１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、ヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキル、１〜２Ｃ−アルコキシ−１〜２Ｃ−アルキル、完全にまたは大部分がフッ素で置換された１〜２Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ２２が１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Hetが窒素、酸素および硫黄から成るグループから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有している、二環式の縮合した９−または１０員環のヘテロアリール基を表し、
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の式Ｉの化合物、前記化合物の塩、Ｎ−オキシドならびにＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシであり、
Ａがエチレンであり、
Ｒ２が水素、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、Ｒ２１−および／またはＲ２２で置換されたフェニル、またはHetであり、ここで、
Ｒ２１が１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Ｒ２２が１〜４Ｃ−アルコキシであり、
Hetがベンゾフラニルまたはベンゾチオフェニルであり、
Ｒ３が水素であるか、または
Ｒ１がメトキシであり、
Ａがエチレンであり、
Ｒ２が水素、ハロゲン、１〜４Ｃ−アルキル、１〜４Ｃ−アルコキシ、Ｒ２１で置換されたフェニル、またはHetであり、ここで、
Ｒ２１がヒドロキシ−１〜４Ｃ−アルキルであり、
Hetがベンゾフラニルまたはベンゾチオフェニルであり、
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の式Ｉの化合物および前記化合物の塩、Ｎ−オキシドならびにＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
７−メトキシ−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
７−ブロモ−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
７−（４−ヒドロキシメチルフェニル）−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
７−ベンゾフラン−２−イル−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、および
７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］キノリン、
から成るグループから選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、前記化合物の塩、Ｎ−オキシドならびにＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
Ｒ１がメトキシであり、Ａがエチレンである、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
急性または慢性の炎症疾患を治療するための請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の式Ｉの化合物１種以上を通常の製剤学的助剤および／または付形剤と一緒に有している製剤学的組成物。
【請求項８】
急性炎症疾患を治療するための製剤学的組成物を製造するための、請求項７に記載の製剤学的組成物。
【請求項９】
末梢器官およびＣＮＳの慢性炎症疾患を治療するための製剤学的組成物を製造するためめの、請求項７に記載の製剤学的組成物。
【請求項１０】
敗血症を治療するための、請求項７に記載の製剤学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月26日(2006.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
前記AA1RAが、式I：
【化１】
2006518765.tif 000001
［式中、
X1およびX2はそれぞれ独立して酸素または硫黄を表し、
Qは、
【化２】
2006518765.tif 000002
（式中、Yは単結合または炭素原子数1〜4のアルキレンを表し、nは0または1である）
を表し、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、アリル、プロパルギル、またはヒドロキシ置換、オキソ置換もしくは無置換低級アルキルを表し、R3は水素または低級アルキルを表すか、
R4およびR5は同じまたは異なって、それぞれ水素またはヒドロキシを表し、R4およびR5がどちらも水素である場合、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシ置換またはオキソ置換低級アルキルである。
ただし、Qが
【化３】
2006518765.tif 000003
である場合、R1、R2およびR3は同時にはメチルでないものとする］
のキサンチン誘導体化合物またはその医薬的に許容できる塩であるか、あるいは前記AA1RAが、式IIもしくは式III：
【化４】
2006518765.tif 000004
［式中、R6およびR7は同じまたは異なって、水素または炭素数1〜4のアルキル基であることができ、R8は酸素または(CH2)1-4であり、n＝0〜4である］
のキサンチンエポキシド誘導体化合物、またはその医薬的に許容できる塩である、請求項1、3、または4のいずれか一項の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
前記AA1RAが、式I：
【化７】
2006518765.tif 000005
［式中、
X1およびX2はそれぞれ独立して酸素または硫黄を表し、
Qは、
【化８】
2006518765.tif 000006
（式中、Yは単結合または炭素原子数1〜4のアルキレンを表し、nは0または1を表す）
を表し、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、アリル、プロパルギル、またはヒドロキシ置換、オキソ置換もしくは無置換低級アルキルを表し、R3は水素または低級アルキルを表すか、
R4およびR5は同じまたは異なって、それぞれ水素またはヒドロキシを表し、R4およびR5がどちらも水素である場合、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシ置換またはオキソ置換低級アルキルである。
ただし、Qが
【化９】
2006518765.tif 000007
である場合、R1、R2およびR3は同時にはメチルでないものとする］
のキサンチン誘導体化合物またはその医薬的に許容できる塩であるか、あるいは前記AA1RAが、式IIもしくは式III：
【化１０】
2006518765.tif 000008
［式中、R6およびR7は同じまたは異なって、水素または炭素数1〜4のアルキル基であることができ、R8は酸素または(CH2)1-4であり、n＝0〜4である］
のキサンチンエポキシド誘導体化合物、またはその医薬的に許容できる塩である、請求項17の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
前記AA1RAが、式I：
【化１１】
2006518765.tif 000009
［式中、
X1およびX2はそれぞれ独立して酸素または硫黄を表し、
Qは、
【化１２】
2006518765.tif 000010
（式中、Yは単結合または炭素原子数1〜4のアルキレンを表し、nは0または1を表す）
を表し、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、アリル、プロパルギル、またはヒドロキシ置換、オキソ置換もしくは無置換低級アルキルを表し、R3は水素または低級アルキルを表すか、
R4およびR5は同じまたは異なって、それぞれ水素またはヒドロキシを表し、R4およびR5がどちらも水素である場合、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシ置換またはオキソ置換低級アルキルである。
ただし、Qが
【化１３】
2006518765.tif 000011
である場合、R1、R2およびR3は同時にはメチルでないものとする］
のキサンチン誘導体化合物またはその医薬的に許容できる塩であるか、あるいは前記AA1RAが、式IIもしくは式III：
【化１４】
2006518765.tif 000012
［式中、R6およびR7は同じまたは異なって、水素または炭素数1〜4のアルキル基であることができ、R8は酸素または(CH2)1-4であり、n＝0〜4である］
のキサンチンエポキシド誘導体化合物、またはその医薬的に許容できる塩である、請求項21の方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
ここに開示する医薬組成物または方法で使用されるAA1RAはキサンチン誘導体化合物であることができる。このキサンチン誘導体化合物は式Iの化合物またはその医薬的に許容できる塩であることができる：
【化１５】
2006518765.tif 000013
［式中、
X1およびX2はそれぞれ独立して酸素または硫黄を表し、
Qは、
【化１６】
2006518765.tif 000014
（式中、Yは単結合または炭素原子数1〜4のアルキレンを表し、nは0または1を表す）
を表し、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、低級アルキル、アリル、プロパルギル、またはヒドロキシ置換、オキソ置換もしくは無置換低級アルキルを表し、R3は水素または低級アルキルを表すか、
R4およびR5は同じまたは異なって、それぞれ水素またはヒドロキシを表し、R4およびR5がどちらも水素である場合、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシ置換またはオキソ置換低級アルキルである。
ただし、Qが
【化１７】
2006518765.tif 000015
である場合、R1、R2およびR3は同時にはメチルでないものとする］。