【手続補正書】
【提出日】平成19年11月7日(2007.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）で示す化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ誘導体。
【化１】
2003513962.tif 000001
［式中、
Ｘは、
（ｉ）硫黄、窒素もしくは酸素から独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有する５員の置換もしくは無置換のヘテロ環式基、または
（ｉｉ）炭素環式基が該５員ヘテロ環式基（ｉ）の隣接する炭素原子の２個と縮合した、縮合二環式基
からなる群から選ばれる。
Ｙ１は、結合または１〜９個の原子を含有する二価の連結基である。
Ｙ２およびＹ３は、−ＣＨ２−、−Ｏ−または−Ｓ−から独立して選ばれる二価の連結基である。
Ｚは、酸性基である。
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アラルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アルカリール、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシまたはＣ１〜Ｃ１０アルコキシである。
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、酸性基または−（ＣＨ２）１〜７（酸性基）である。
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ２０アリールオキシまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである。
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜７−（Ｃ３〜Ｃ４シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、ベンジルまたはアリールである。そして、
ｎは、０、１、２、３、４、５または６である］
【請求項２】  Ｘが以下の式によって示される置換基からなる群から選ばれるヘテロ環式基である、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2003513962.tif 000002
【化３】
2003513962.tif 000003
【化４】
2003513962.tif 000004
［式中、
Ｒ１０は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選ばれる基である。そして、
Ｒ１１は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アリールまたはＣ６〜Ｃ２０アリールオキシから選ばれる基である］
【請求項３】  ヘテロ環式基は、式：
【化５】
2003513962.tif 000005
によって示される置換基からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｙ１は、以下の式から選ばれる二価の連結基である、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【化６】
2003513962.tif 000006
［式中、Ｒ１３は、水素、メチルまたはエチルである］
【請求項５】  Ｙ１は、二価の結合基：
【化７】
2003513962.tif 000007
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  酸性基Ｚは以下の式から選ばれる、請求項１，２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【化８】
2003513962.tif 000008
［式中、Ｒ１２はＣ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ６〜Ｃ２０アルカリールまたはＣ６〜Ｃ２０アラルキルである］
【請求項７】  酸性基Ｚは、−５−テトラゾリル、Ｎ−アシルスルホンアミド、−ＳＯ３Ｈまたはカルボキシルから選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  酸性基Ｚはカルボキシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたは２−プロペニルから選ばれる、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ハロまたは−ＣＦ３から選ばれる、請求項１，２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ２およびＲ３は水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ４はエチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】  下付きｎの数値は１である、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】  Ｙ２およびＹ３は共に−Ｏ−である、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】  ナトリウム塩の形態である、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１６】  酸性基がカルボキシルであるという条件で、プロドラッグの形態は該酸性基のエステルである、請求項１、２または３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】  酸性基がカルボキシルであり、該プロドラッグはメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、イソブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、モルホリノエチルエステル、またはＮ，Ｎ−ジエチルグリコールアミドエステルから選ばれる、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】  式（Ｉ）の置換基であるＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４基が、変数コードＲ０１〜Ｒ１６：
【表１】
2003513962.tif 000009
から選ばれ、
式（Ｉ）の置換基であるＹ１、Ｙ２およびＹ３基は、変数コードＹ０１〜Ｙ２７：
【表２】
2003513962.tif 000010
から選ばれ、そして
式（Ｉ）の置換基であるＸおよびＺ基およびｎ変数は、変数コードＸＺｎ０１〜ＸＺｎ２４：
【表３】
2003513962.tif 000011
から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  式（ＩＩ）によって示される、ロイコトリエンＢ４拮抗薬として有効な化合物、またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【化９】
2003513962.tif 000012
［式中、
Ｘ２は、
【化１０】
2003513962.tif 000013
から選ばれる、ヘテロ環式基である。
Ｒ２１は、エチル、２−プロペン−１−イル、３−プロペン−１−イル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである。
Ｒ２２は、水素、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３またはｔｅｒｔ−ブチルである。
Ｚ２は、カルボキシル、テトラゾリルまたはＮ−スルホンアミジルから選ばれる酸性基である］
【請求項２０】  以下の式から選ばれる化合物、またはその酸、塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ誘導体。
【化１１】
2003513962.tif 000014
【化１２】
2003513962.tif 000015
【化１３】
2003513962.tif 000016
【化１４】
2003513962.tif 000017
【化１５】
2003513962.tif 000018
【化１６】
2003513962.tif 000019
【請求項２１】  以下の式から選ばれる化合物、またはその酸、塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ誘導体。
【化１７】
2003513962.tif 000020
【化１８】
2003513962.tif 000021
【請求項２２】  酸、塩およびプロドラッグ誘導体は、それぞれカルボン酸、ナトリウム塩およびエステルプロドラッグから選ばれる、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】  治療学的に有効な量の請求項１、２、３、１８、１９、２０または２１のいずれか１つに記載の化合物、および医薬的に許容し得る担体または希釈物を含む、医薬組成物。
【請求項２４】  治療学的に有効な量の請求項１から２２のいずれか１つに記載の化合物、および医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、哺乳動物における炎症疾患の治療または予防のための医薬組成物。
【請求項２５】  治療学的に有効な量の請求項１から２２のいずれか１つに記載の化合物、および医薬的に許容し得る担体または希釈物を含有する、哺乳動物におけるロイコトリエンＢ４のインビボ抑制のための医薬組成物。
【請求項２６】  医薬組成物を経口投与し、そして用量は約１〜約１０００ｍｇ／日である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】  医薬組成物を非経口投与し、そして用量は約０．１〜約１００ｍｇ／日である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】  炎症疾患の処置または予防における薬物として使用するための、請求項１、２、３、１８、１９、２０または２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】  処置が必要な哺乳動物におけるロイコトリエンＢ４のインビボ抑制の薬物として使用するための、請求項１、２、３、１８、１９、２０または２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】  実施例または反応式のいずれか１つで示される、本明細書に実質的に記載する式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】  実施例または反応式のいずれか１つで示される、本明細書に実質的に記載する式（Ｉ）の化合物の製造法。