【手続補正書】
【提出日】平成19年5月29日(2007.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007509158.tif 000001
［式中、
環Ｑは３〜７員ヘテロ環式環または７〜１１員二環式ヘテロ環式環であり、前記した３〜７員ヘテロ環式環及び７〜１１員二環式ヘテロ環式環は描かれている窒素原子を含有し、場合によりＯ及びＳからなる群から選択される１または２個の追加のヘテロ原子を含有していてもよく、前記したヘテロ環式環及び二環式ヘテロ環式環の各々は場合によりフェニル、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、オキソ、ハロ及び−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ６（ここで、ｑは０〜２であり、Ｒ６はＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ及びアリールからなる群から選択される）からなる群から独立して選択される少なくとも１個の置換基で１〜４回置換されていてもよく；
各Ｒ３は独立してＣ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アセチル、Ｃ１−６アルキルチオ及びハロからなる群から選択され、ｎは０〜４であり；
Ｒ４は水素、Ｃ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ１−３アルキルチオからなる群から選択され；
各Ｒ５は独立してＣ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アセチル、Ｃ１−６アルキルチオ及びハロからなる群から選択され、ｒは０〜５であり；ただしｒが０のとき、環Ｑはフェニル、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、オキソ及びハロからなる群から独立して選択される少なくとも１個の置換基で１〜４回置換されている］
の化合物、その製薬上許容される塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項２】
環Ｑが５〜６員ヘテロ環式環または７〜１０員二環式ヘテロ環式環であり、前記したヘテロ環式環及び二環式ヘテロ環式環は場合によりＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルコキシ、オキソ、ハロ及び−Ｏ（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ６（ここで、ｑは０〜１であり、Ｒ６はＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシまたはアリールからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の置換基で１〜４回置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｑが１回置換されている５員ヘテロ環式環である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｑが３−ヒドロキシピロリジンである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが０〜２である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ３がＣ１−３直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリハロメチル、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、シアノ、アセチル、Ｃ１−３アルキルチオ及びハロからなる群から選択され、ｎが１である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がメトキシである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が水素及びＣ１−３直鎖もしくは分枝鎖アルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が水素である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ５がＣ１−３直鎖もしくは分枝鎖アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、トリハロメチル、Ｃ１−３ジアルキルアミノ、シアノ、アセチル、Ｃ１−３アルキルチオ及びハロからなる群から選択され、ｒが１または２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がハロであり、ｒが１である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５がクロロである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
６−（４−クロロフェニル）−３−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−３−メトキシフェニル｝チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（４−クロロフェニル）−３−｛４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−３−メトキシフェニル｝チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（４−フルオロフェニル）−３−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−３−メトキシフェニル｝チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；及び
６−（４−クロロフェニル）−３−（３−メトキシ−４−ピロリジン−１−イルフェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
６−（４−クロロフェニル）−３−｛４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−３−メトキシフェニル｝チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オンである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
糖尿病治療薬、高血圧治療薬及び動脈硬化症治療薬からなる群から選択される少なくとも１種と組み合わせた請求項１に記載の化合物、その塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１６】
（ｉ）ヒト毛様体神経栄養因子、（ｉｉ）ＣＢ−１アンタゴニストまたはインバースアゴニスト、（ｉｉｉ）神経伝達物質再取り込み阻害剤、（ｉｖ）リパーゼ阻害剤、（ｖ）ＭＣ４Ｒアゴニスト、（ｖｉ）５−ＨＴ２ｃアゴニスト、（ｖｉｉ）グリレン受容体アンタゴニスト、（ｖｉｉｉ）ＣＣＫ−Ａ受容体アゴニスト、（ｉｘ）ＮＰＹ  Ｙ１アンタゴニスト、（ｘ）ＰＹＹ３−３６及び（ｘｉ）ＰＰＡＲアクチベーターからなる群から選択される少なくとも１種の肥満治療薬と組み合わせた請求項１に記載の化合物、その塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１７】
式（ＩＩ）：
【化２】
2007509158.tif 000002
のアニリンを式（ＩＩＩ）
【化３】
2007509158.tif 000003
（式中、環Ｑ、Ｒ３、Ｒ５、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りであり、ＲはＣ１−４アルキルであり、Ｒ４はＨである）
の化合物と溶媒中で加熱しながら反応させることを含む請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１８】
式（ＩＶ）：
【化４】
2007509158.tif 000004
のアミノ酸を溶媒中、少なくとも１種のカップリング剤の存在下で式（ＩＩ）：
【化５】
2007509158.tif 000005
のアニリンとカップリングさせて、式（Ｖ）
【化６】
2007509158.tif 000006
の化合物を生成し、この式（Ｖ）の化合物を式（ＩＶａ）：
【化７】
2007509158.tif 000007
（式中、Ｑ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りである）
の酸を用いて環化して、式（Ｉ）の化合物を形成することを含む請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項１９】
式（Ｖａ）：
【化８】
2007509158.tif 000008
（式中、環Ｑ、Ｒ３、Ｒ４、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りであり、Ｔは離脱基である）
の化合物を（ｉ）鈴木カップリングを用いてボロン酸及びパラジウム触媒と反応させ、または（ｉｉ）Stilleカップリング反応を用いて有機スタンナン試薬及びパラジウム触媒と反応させることを含む請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項２０】
式（ＩＩＩ）：
【化９】
2007509158.tif 000009
（式中、ＲはＣ１−４アルキルである）
のアミノエステルを式（ＩＩ）：
【化１０】
2007509158.tif 000010
のアニリンと溶媒中、トリメチルアルミニウムの存在下でカップリングさせて、式（Ｖｂ）：
【化１１】
2007509158.tif 000011
（式中、環Ｑ、Ｒ３、Ｒ５、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りである）
の化合物を生成し、この式（Ｖｂ）の化合物を環化して、式（Ｉ）の化合物を形成することを含む請求項１に記載の式（Ｉ）（式中、Ｒ４は水素である）の化合物の製造方法。
【請求項２１】
式（ＶＩ）：
【化１２】
2007509158.tif 000012
（式中、環Ｑ、Ｒ３、Ｒ５、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りである）
の硫黄含有化合物を溶媒の存在下でラネーニッケル還元剤と反応させることを含む請求項１に記載の式（Ｉ）（式中、Ｒ４は水素である）の化合物の製造方法。
【請求項２２】
式（ＩＩ）：
【化１３】
2007509158.tif 000013
のアミンを強塩基（例えば、ナトリウムヘキサメチルジシラザン）で処理し、式（ＩＩＩ）：
【化１４】
2007509158.tif 000014
（式中、ＲはＣ１−４アルキルである）
のエステルと溶媒（例えば、テトラヒドロフラン）中で反応させて、式（Ｖｂ）：
【化１５】
2007509158.tif 000015
（式中、環Ｑ、Ｒ３、Ｒ５、ｎ及びｒは式（Ｉ）に定義した通りであり、Ｒ４は水素である）
の化合物を生成し、この式（Ｖｂ）の化合物を環化して、式（Ｉ）の化合物を形成することを含む請求項１に記載の式（Ｉ）（式中、Ｒ４は水素である）の化合物の製造方法。
【請求項２３】
薬剤、特に哺乳動物、好ましくはヒトにおいて肥満、糖尿病、うつ病または不安を治療するための薬剤の製造における式（Ｉ）の化合物、その塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体の使用。