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【手続補正書】
【提出日】平成18年11月1日(2006.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  官能価1〜10、数平均分子量160〜32,000、およびOH価7〜400を有するポリエーテルポリオールの製造方法であって、
（1）  （a）下記から成る群から選択されるトリアゾール基含有化合物：
（i）  一般式（I）：
【化１】
2002530496.tif 000001
［式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子、1〜10個の炭素原子を有するアルキル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、塩素原子、臭素原子または沃素原子を表す］
で示される芳香族トリアゾール；
（ii）  一般式（II）：
【化２】
2002530496.tif 000002
［式中、R3は、水素原子またはアミノ基を表し、R4は、水素原子、アミノ基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,3−トリアゾール基含有化合物；
（iii）  一般式（III）：
【化３】
2002530496.tif 000003
［式中、R5およびR6はそれぞれ独立して、水素原子、アミノ基、チオール基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,4−トリアゾール基含有化合物；および
（iv）  一般式（IV）：
【化４】
2002530496.tif 000004
［式中、R7は、水素原子またはアミノ基を表し、R8は、水素原子、アミノ基、チオール基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,4−トリアゾール基含有化合物を
（b）分子量44〜7,000を有し、アミン基と反応しうる官能基1〜10個を有する化合物
と反応させ、それによってヒドロキシル基含有物質を生成し、該ヒドロキシル基含有物質が、官能価1〜10、分子量約160〜約8,000、およびOH価約7〜約400を有し；
（2）  工程（1）で生成されるヒドロキシル基含有物質をアルキレンオキシドと反応させて、ポリエーテルポリオールを生成する；
ことを含んで成る方法。
【請求項２】  請求項1に記載の方法によって製造されたポリエーテルポリオール。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
本発明およびその好ましい実施態様は以下のとおりである。
＜１＞  官能価1〜10、数平均分子量160〜32,000、およびOH価7〜400を有するポリエーテルポリオールの製造方法であって、
（1）  （a）下記から成る群から選択されるトリアゾール基含有化合物：
（i）  一般式（I）：
【化１】
2002530496.tif 000005
［式中、R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子、1〜10個の炭素原子を有するアルキル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、塩素原子、臭素原子または沃素原子を表す］
で示される芳香族トリアゾール；
（ii）  一般式（II）：
【化２】
2002530496.tif 000006
［式中、R3は、水素原子またはアミノ基を表し、R4は、水素原子、アミノ基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,3−トリアゾール基含有化合物；
（iii）  一般式（III）：
【化３】
2002530496.tif 000007
［式中、R5およびR6はそれぞれ独立して、水素原子、アミノ基、チオール基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,4−トリアゾール基含有化合物；および
（iv）  一般式（IV）：
【化４】
2002530496.tif 000008
［式中、R7は、水素原子またはアミノ基を表し、R8は、水素原子、アミノ基、チオール基、または1〜10個の炭素原子を有するアルキル基を表す］
で示される1,2,4−トリアゾール基含有化合物を
（b）分子量44〜7,000を有し、アミン基と反応しうる官能基1〜10個を有する化合物
と反応させ、それによってヒドロキシル基含有物質を生成し、該ヒドロキシル基含有物質が、官能価1〜10、分子量約160〜約8,000、およびOH価約7〜約400を有し；
（2）  工程（1）で生成されるヒドロキシル基含有物質をアルキレンオキシドと反応させて、ポリエーテルポリオールを生成する；
ことを含んで成る方法。
＜２＞  成分（a）トリアゾール基含有化合物、および成分（b）分子量44〜7,000を有し、成分（a）からのアミン基と反応しうる官能基1〜10個を有する化合物が、成分（b）1モルにつき約0.8モル〜約1.5モルの成分（a）が存在するような量で存在する前記＜１＞項に記載の方法。
＜３＞  成分（a）および成分（b）が、成分（b）1モルにつき約1モル〜約1.2モルの成分（a）が存在するような量で存在する前記＜２＞項に記載の方法。
＜４＞  成分（a）と成分（b）との反応が、約30℃〜約150℃の温度で生じる前記＜１＞項に記載の方法。
＜５＞  成分（c）アルキレンオキシドが、工程（1）で生成されるヒドロキシル基含有化合物に存在するヒドロキシル基1当量につき少なくとも約0.5モルのアルキレンオキシドが存在するような量で存在する前記＜１＞項に記載の方法。
＜６＞  （a）（i）が、トリルトリアゾール、ベンゾトリアゾール、クロロベンゾトリアゾール、エチルベンゾトリアゾール、ヒドロキシベンゾトリアゾール、ベンゾトリアゾールカルボン酸およびそれらの混合物から成る群から選択される前記＜１＞項に記載の方法。
＜７＞  （a）（i）が、トリルトリアゾールおよびベンゾトリアゾールから成る群から選択される前記＜２＞項に記載の方法。
＜８＞  （a）が、1,2,3−トリアゾール、3−アミノ−1,2,4−トリアゾール、5−アミノ−1,2,4−トリアゾール、3,5−ジアミノ−1,2,4−トリアゾール、4−アミノ−1,2,4−トリアゾールおよびそれらの混合物を含んで成る前記＜１＞項に記載の方法。
＜９＞  成分（b）が、1個またはそれ以上の官能基を有し、該官能基が、エポキシド基、ハロゲン化物基およびそれらの混合物から成る群から選択される前記＜１＞項に記載の方法。
＜１０＞  工程（1）で生成されるヒドロキシル基含有化合物と、アルキレンオキシド成分との反応が、アルカリ触媒の存在下に行われる前記＜１＞項に記載の方法。
＜１１＞  得られるポリエーテルポリオールを中和する前記＜１０＞項に記載の方法。
＜１２＞  前記＜１＞項に記載の方法によって製造されるポリエーテルポリオール。
＜１３＞  ポリイソシアネートとイソシアネート反応性成分とを反応させることを含んで成るポリウレタンの改良された製造方法であって、該イソシアネート反応性成分が前記＜１２＞に記載のポリエーテルポリオールを含んで成る方法。
＜１４＞  少なくとも1種類のポリオールを含んで成るイソシアネート反応性組成物であって、該ポリオールが前記＜１２＞に記載のポリエーテルポリオールを含んで成る組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月8日(2006.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ５０ｎｍ〜２ミクロンの平均粒度を有する乳化重合架橋ポリアクリレートゴムの膨潤指数及びゲル含量を制御する方法であって、当該方法が、（ａ）アクリル酸エステルを含む重合性アクリレートゴムモノマーと架橋ポリアクリレートゴムの生成に十分な量の多官能性架橋用モノマーとの乳化重合条件下での反応を行うことを含んでなり、（ａ）の重合が有効量のα−アルキルスチレン系化合物の存在下で実施される、方法。
【請求項２】  前記乳化重合架橋ポリアクリレートゴムがバイモーダルである、請求項１記載の方法。
【請求項３】  前記重合性アクリレートゴム混合物がアルキルメタクリレート、アルコキシアルキルメタクリレート及びこれらの混合物からなる群から選択されるコモノマーを含む、請求項１記載の方法。
【請求項４】  前記多官能性架橋用モノマーがジシクロペンテニルオキシエチルメタクリレート、トリシクロデセニルアクリレート及びトリアリルシアヌレートからなる群から選択される、請求項１記載の方法。
【請求項５】  前記α−アルキルスチレン系化合物がα−メチルスチレンダイマーである、請求項１記載の方法。
【請求項６】  （ｂ）重量比９０：１０〜５０：５０のスチレンとアクリロニトリルのモノマー混合物３０〜７０重量％と、（ｃ）アクリルゴムモノマーの重量を基準にして０．０１〜５．０重量％のα−アルキルスチレン系化合物の存在下で乳化重合した１種類以上の架橋ポリアクリレートゴム７０〜３０重量％との反応を行うことを含んでなる、架橋ポリアクリレートゴムグラフトコポリマーの製造方法。
【請求項７】  前記α−アルキルスチレン系化合物がα−メチルスチレンダイマーである、請求項６記載の架橋ポリアクリレートゴムグラフトコポリマーの製造方法。
【請求項８】  請求項６記載の方法で製造された架橋ポリアクリレートゴムグラフトコポリマー。
【請求項９】  熱可塑性ポリマーと当該熱可塑性組成物の５〜７５重量％の乳化重合架橋ポリアクリレートゴム又はそのグラフトとのブレンドを含んでなる熱可塑性組成物であって、上記乳化重合架橋ポリアクリレートゴムが有効量のα−アルキルスチレン系化合物の存在下で合成されたものである、熱可塑性組成物。
【請求項１０】  前記熱可塑性ポリマーが、１種類以上のポリエステル、ポリカーボネート、ポリエステルカーボネート、ポリアミド、ポリエーテルイミド、ポリフェニレンエーテル、ポリスチレン、又はスチレンとアクリロニトリル、メタクリロニトリル、アクリル酸エステルもしくはメタクリル酸エステルとのコポリマー、又はこれらのコポリマーである、請求項９記載の熱可塑性組成物。
【請求項１１】  前記熱可塑性ポリマーがスチレンとアクリロニトリルのコポリマーである、請求項１０記載の熱可塑性組成物。
【請求項１２】  請求項１０記載の組成物でできた製品。
【請求項１３】  電気装置用又は電気通信インターフェイスデバイス用アウトドアエンクロージャからなる、請求項１２記載の製品。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月15日(2006.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2002530275.tif 000001
[式中、
nは0、1または2であり、
R1、R2はC1〜C6アルキルであり、
R3、R4、R5は水素またはC1〜C6アルキルであり、またはR4とR5は一緒になって結合を形成し、
R6はClまたはBrである]
で表されるイソオキサゾールの製造方法であって、下記の工程：
a) 式II：
【化２】
2002530275.tif 000002
[式中、基R1は同一でも異なっていてもよく、先に定義したとおりである]の1,2-ジアルキルベンゼンをハロゲン、特に塩素、によりハロゲン化して式III：
【化３】
2002530275.tif 000003
の3,6-ジハロ-1,2-ジアルキルベンゼンを製造する工程；
b) 式IIIの3,6-ジハロ-1,2-ジアルキルベンゼンを過酸化水素およびハロゲン化剤、好ましくはHBr、と反応させて式IV：
【化４】
2002530275.tif 000004
[式中、基R1およびR6は先に定義したとおりである]のハロゲン化ベンジル、好ましくは臭化ベンジル、を製造する工程；
c) 式IVのハロゲン化ベンジルを酸化剤により酸化して式V：
【化５】
2002530275.tif 000005
[式中、基R1およびR6は先に定義したとおりである]のアルデヒドを製造する工程；
d) 式Vの化合物をヒドロキシルアミンおよび塩基と反応させて式VI：
【化６】
2002530275.tif 000006
[式中、基R1およびR6は先に定義したとおりである]の対応するオキシムを製造する工程；
e) 式VIのオキシムを式VII：
【化７】
2002530275.tif 000007
[式中、R3〜R5は先に定義したとおりである]のアルケンと、好ましくは次亜塩素酸塩の存在下で、反応させて式VIII：
【化８】
2002530275.tif 000008
[式中、R1およびR3〜R6は先に定義したとおりである]の4,5-ジヒドロイソオキサゾールを製造する工程；
f) 式VIIIの化合物を適当な溶媒の存在下で式IX：
【化９】
2002530275.tif 000009
の金属チオラートと反応させて式X：
【化１０】
2002530275.tif 000010
[式中、R1〜R6は先に定義したとおりである]のチオエーテルを製造する工程；
g) 式Xのチオエーテルを酸化剤と反応させて、式Ｉにおいてnが1または2である対応するアルキルスルホニルまたはアルキルスルフェニル誘導体を製造する工程；
のうちの１つ以上を含んでなり、
製造工程ａ）、ｂ）、ｃ）を逐次実施することにより、式Vの化合物の製造方法がもたらされる、上記方法。
【請求項２】  R3が水素またはメチルである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  R4が水素またはメチルである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】  R5が水素またはメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】  R3、R4およびR5が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】  R6が臭素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】  R6が塩素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】  式IIにおいて2個の基R1のうちの一方がメチル基である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】  下記の化合物：
3-(3-クロロ-2-メチル-6-メチルチオフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール；
3-(3-ブロモ-2-メチル-6-メチルチオフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール；
3-(3-クロロ-2-メチル-6-メチルスルホニルフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール；または
3-(3-ブロモ-2-メチル-6-メチルスルホニルフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール；
からなる群より選択される化合物を製造するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】  請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその前駆物質を製造する方法における請求項１に記載の式II、III、IV、V、VI、VII、VIIIおよびIXの化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  細胞を疾病または障害の進行または症状発現の前に宿主生物から得る、将来宿主生物の疾病または障害の自己移植治療において使用する細胞組成物を調製するための、罹病していない宿主生物の血液から得た成熟した健康なリンパ球細胞の宿主細胞集団の使用。
【請求項２】  細胞を疾病または障害の進行または症状発現の前に宿主生物から得る、将来前記宿主生物の疾病または障害の自己移植治療において使用する細胞組成物を調製するための、罹病していない宿主生物の血液から得た成熟した健康なリンパ球細胞の宿主細胞集団からなる組成物。
【請求項３】  疾病または障害が進行しうるという直接の予測、示唆または疑いがない段階で宿主細胞を宿主生物から収集する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】  宿主生物がヒトである、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】  細胞を得る時期において宿主生物が少年、若者または成人である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】  細胞を得る時期において宿主生物の免疫系が成熟している、請求項２〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】  細胞を得る時期において宿主生物の免疫系が非易感染性である、請求項２〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】  リンパ球細胞が成熟Ｔリンパ球細胞である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】  治療が慢性症状の治療である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】  治療が癌の治療である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】  治療がＨＩＶ感染またはＡＩＤＳの治療である、請求項２〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】  宿主細胞集団がＣＤ４+細胞からなるものである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】  宿主細胞集団が休眠状態で維持される、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】  宿主細胞集団が遺伝子工学的に改変された細胞からなる、請求項２
〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】  宿主からの取り出し後であって、移植の前に宿主細胞集団が細胞を凍結することにより貯蔵されるものである、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】  休眠中のリンパ球細胞を作製および／または維持する方法であって、その方法は前記リンパ球細胞を−２６９℃の温度において、またはそれ以下の温度において凍結することからなる方法。
【請求項１７】  リンパ球細胞が、血液から得られるものである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】  リンパ球細胞がＴ−リンパ球細胞である、請求項１６または１７に記載の方法。
【請求項１９】  請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の方法により得られる休眠中のリンパ球細胞の集団。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成18年9月14日(2006.9.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
本発明の得られる高純度金属は１０ｐｐｍ以下の金属不純物、好ましくは５０ｐｐｍ以下のＯ２，２５ｐｐｍ以下のＮ２および２５ｐｐｍ以下の炭素を有するのが好適である。 約９９．９９５％の純度レベルが望まれると、得られる高純度金属は約５０ｐｐｍ以下の金属不純物（metallic impurities）、好ましくは５０ｐｐｍ以下のＯ２，２５ｐｐｍ以下のＮ２，そして２５ｐｐｍ以下の炭素を有するのが好適である。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月14日(2006.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  各レール（２）のための２つの肩部材取付開口（６）を有する鋼製の鉄道枕木（１）を含むような事前装着された枕木組立体であって、各取付開口（６）に関連させて、開口（６）に挿通されて所定位置に配置されるようなフック（７）と突起部（９）とを含む肩部材（４）と、意図するレール位置に近い側において前記肩部材（４）に配置される絶縁具（３）と、前記肩部材（４）に取り付けられたレールクリップ（５）とを組合わせ、前記絶縁具（３）は前記開口（６）と前記肩部材（４）との壁面間に介在するように取付開口（６）内へ延びる部材（１１）を含んで、それにより意図するレール位置へ向かうような肩部材（４）の動きを阻止し、レールクリップ（５）が前記肩部材（４）の一時固定位置に取付けられて、肩部材（４）と絶縁具（３）とクリップ（５）とが前記枕木（１）に保持されることを特徴とする枕木組立体。
【請求項２】  前記鉄道枕木（１）の前記開口（６）は、円形又は卵形の形状である請求項１記載の枕木組立体。
【請求項３】  前記絶縁具（３）の前記部材（１１）の形状が、開口（６）と開口（６）を貫通する肩部材（４）の部分とのサイズの違いによって生じる開口（６）の空洞を実質的に充填することを特徴とする請求項１又は２に記載の枕木組立体。
【請求項４】  前記肩部材（４）の対応する一対のフランジないし翼部（１３）を受入れるための一対の凹部（１２）であって、それにより絶縁具（３）が肩部材（４）に保持されるような前記凹部をさらに備えていることを特徴とする請求項１乃至３のいずれか１項に記載の枕木組立体。
【請求項５】  請求項１乃至４のいずれか１項に記載の枕木組立体に使用されるタイプのレール絶縁具。
【請求項６】  鋼製の鉄道枕木（１）に肩部材（４）とレールクリップ（５）と絶縁具（３）とを事前装着する方法であって、前記枕木（１）は各レール（２）のための２つの肩部材取付開口（６）を含み、前記肩部材（４）はフック（７）と突起部（９）とを含むような方法において、前記方法が、
ａ）  前記肩部材（４）を前記開口（６）へ挿入してこれを回転させて、フック（７）は意図するレール位置へ向かうように、そして突起部（９）は遠ざかるように配置するような段階と、
ｂ）  前記絶縁具（３）を肩部材（４）の意図するレール位置の近くの側に配置して、前記絶縁具（３）は前記開口（６）と前記肩部材（４）との壁面間に介在するように取付開口（６）内へ延びる部材（１１）を含み、それにより肩部材（４）の意図するレール位置へ向かう動きを阻止するような段階と、
ｃ）  前記レールクリップ（５）を事前装着の一時固定の位置に打込んで、肩部材（４）と絶縁具（３）とクリップ（５）とが前記枕木（１）に保持されるようにする段階と、
を備えていることを特徴とする方法。
【請求項７】  絶縁具（３）がその配置位置に保持されるのは、事前装着されて一時固定されたクリップ（５）がその位置で係合することによることを特徴とする請求項６記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年10月31日(2006.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 以下の成分
ａ）Ｚｎ（ＩＩ）イオン、
ｂ）Ｓｎ（ＩＩ）イオン、
ｃ）脂肪族カルボン酸および／またはそれらのアルカリ塩、
ｄ）アニオン性界面活性剤、
ｅ）非イオン性界面活性剤
からなる、スズ−亜鉛合金を電着するための水溶液。
【請求項２】 付加的に芳香族アルデヒドおよび／または芳香族ケトンを含む請求項１記
載の溶液。
【請求項３】 芳香族アルデヒドおよび／または芳香族ケトンが次式（Ｉ）
ＡＲ−Ｒ−ＣＯ−Ｒ' （Ｉ）
（式中、ＡＲはフェニル基、ナフチル基を表し、ＲはＣＨ2、ＣＨ＝ＣＨを表し、そして
Ｒ'は水素原子、炭素原子数１ないし３のアルキル基を表す。）で表される請求項２記載
の溶液。
【請求項４】 芳香族アルデヒドが次式（ＩＩ）
【化１】
2002530528.tif 000001
（式中、Ｘは水素原子、ＣＨ3、ＯＣＨ3、塩素原子、臭素原子を表す。）で表されることを特徴とする請求項２記載の溶液。
【請求項５】 溶液が２ないし８、特に３ないし５のｐＨ値を有する請求項１ないし４の
いずれか一項記載の溶液。
【請求項６】 Ｓｎ（ＩＩ）およびＺｎ（ＩＩ）イオンが塩化物、硫酸塩またはアルキル
スルホン酸塩として含まれ、そして所望により関連アニオンの導電性塩もまた含まれる請求項１ないし５のいずれか一項記載の溶液。
【請求項７】 脂肪族カルボン酸がヒドロキシカルボン酸および／またはアミノカルボン
酸またはそれらのアルカリ塩である請求項１ないし６のいずれか一項記載の溶液。
【請求項８】 カルボン酸がクエン酸またはそれらのアルカリ塩である請求項７記載の溶
液。
【請求項９】 非イオン性界面活性剤が次式（ＩＩＩ）
Ｒ−Ｏ−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）nＨ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒはアルキル基、アリール基、アルキルアリール基を表し、そしてｎは１ないし１００である。）で表される請求項１ないし８のいずれか一項記載の溶液。
【請求項１０】 付加的に次式（ＩＶ）
Ｒ'−Ｓ−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）nＨ （ＩＶ）
および／または次式（Ｖ）
Ｒ''Ｎ［（Ｃ2Ｈ4Ｏ）nＨ］2 （Ｖ）
（式中、Ｒ'は炭素原子数１ないし３のアルキル基または−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）nＨを表し、Ｒ''は炭素原子数５ないし２０のアルキル基を表し、そしてｎは１ないし１００である。）で表される非イオン性界面活性剤を含む請求項９記載の溶液。
【請求項１１】 アニオン性界面活性剤が次式（ＶＩ）ないし（ＩＸ）
ａ'）
【化２】
2002530528.tif 000002
（式中、Ｒは炭素原子数３ないし１２のアルキル基を表し、Ｘは水素原子、−ＳＯ3Ｍを
表し、Ｍはナトリウム原子、カリウム原子、ＮＨ4を表す。）
ｂ'）Ｒ'−Ｏ−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）n−Ｒ''−ＳＯ3Ｍ （ＶＩＩ）
（式中、Ｒ'は炭素原子数３ないし１２のアルキル基を表し、Ｒ''は炭素原子数２ないし
５のアルキル基を表し、Ｍはナトリウム原子、カリウム原子、ＮＨ4を表す。）
ｃ'）
【化３】
2002530528.tif 000003
〔式中、Ｒ'''は水素原子、炭素原子数１ないし５のアルキル基、Ｏ−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）n−Ｘ、または
【化４】
2002530528.tif 000004
を表し、そしてＸはＳＯ3Ｍ（式中、Ｍはナトリウム原子、カリウム原子、ＮＨ4を表す。）を表す。〕
ｄ'）
【化５】
2002530528.tif 000005
〔式中、Ｒ'''は水素原子、炭素原子数１ないし５のアルキル基、Ｏ−（Ｃ2Ｈ4Ｏ）n−Ｘ、または
【化６】
2002530528.tif 000006
を表し、そしてＸはＳＯ3Ｍ（式中、Ｍはナトリウム原子、カリウム原子、ＮＨ4を表す。）を表す。〕
で表される化合物（式中、ｎは０ないし１００、好ましくは６ないし１５である。）の一種もしくはそれより多くを含む請求項１ないし１０のいずれか一項記載の溶液。
【請求項１２】 付加的に芳香族および／または複素環式カルボン酸またはそれらのアル
カリ塩を含む請求項１ないし１１のいずれか一項記載の溶液。
【請求項１３】 カルボン酸が次式（ＸＩＶ）
Ｒ−ＣＯＯＭ （ＸＩＶ）
（式中、Ｒは
【化７】
2002530528.tif 000007
を表し、そしてＭは水素原子、ナトリウム原子、カリウム原子、ＮＨ4を表す。）で表さ
れる請求項１２記載の溶液。
【請求項１４】 スズ−亜鉛コーティングを析出するための、請求項１ないし１３のいず
れか一項記載の水溶液の使用。
【請求項１５】 １０ないし５０重量％の亜鉛部分を有するスズ−亜鉛コーティングを析
出するための、請求項１４記載の水溶液の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  溶媒和構造の物質を含む本質的に結晶性の粒子の製造方法であって、
（ａ）第１溶媒に物質を溶解し；
（ｂ）その粒子を含有する溶液を、水である第２溶媒と貧溶媒とを含む超臨界流体あるいは亜臨界流体と一緒に装置に導入し；そして
（ｃ）形成された本質的に結晶性の粒子を回収する、ことから成る方法。
【請求項２】  該貧溶媒が、二酸化炭素である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  温度が、貧溶媒の臨界温度（Ｔｃ）より約５から最大で約５０℃高い範囲であり、好ましくはＴｃより１５から最大で３０℃高い範囲である、請求項１あるいは２に記載の方法。
【請求項４】  圧力が、貧溶媒の臨界圧（Ｐｃ）より約１０から最大で約３００バール高い範囲であり、好ましくはＰｃより３０から最大で１００バール高い範囲である、請求項１−３のいずれかに記載の方法。
【請求項５】  該第１溶媒が、低級アルキルアルコール、アルデヒド、ケトン、エステル、エーテル、あるいはそれらのいずれかの混合物である、請求項１−４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】  低級アルキルアルコールが、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、sec−ブタノール、tert−ブタノール、及びそれらのいずれかの混合物からなる群から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】  超臨界流体あるいは亜臨界流体が粒子成形器に導入される直前には、該流体が溶媒で通常の圧力と温度で完全な溶媒飽和の５０％から最大１００％まで、好ましくは９０％から最大１００％までの範囲で飽和される、請求項１−６のいずれかに記載の方法。
【請求項８】  乾燥貧溶媒と完全に溶媒飽和した貧溶媒との間の流速比が、約１０：１から１：１０の範囲であり、好ましくは６：１から１：１の範囲である、請求項１−７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】  製造された粒子が、２０μｍ以下の、好ましくは１０μｍ以下の質量基準の中央径（ＭＭＤ）を有する、請求項１−８のいずれかに記載の方法。
【請求項１０】  溶媒和構造の物質が、βアゴニスト、副腎皮質ステロイド、抗コリン作用薬、ロイコトリエンアンタゴニスト、タンパク質及びペプチドのいずれかの溶媒和物、及びこれらいずれかの混合物からなる群から選択される薬理活性物質である、請求項１−９のいずれかに記載の方法。
【請求項１１】  溶媒和構造のβアゴニストが、フォルモテロール、サルブタモール、リミテロール、フェノテロール、レプロテロール、ピルブテロール、ビトルテロール、サルメテロール、クレンブテロール、プロカテロール、ブロキサテロール、ピクメテロール、マブテロール、テルブタリン、イソプレナリン、オルシプレナリン、アドレナリン、及びこれらいずれかの薬学的に許容されるエステル、アセタール及び塩の溶媒和物、並びにこれらいずれかの混合物からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】  溶媒和構造の薬理活性物質が、一水和物、二水和物あるいは三水和物のような水和物である、請求項１０あるいは１１に記載の方法。
【請求項１３】  溶媒和構造の薬理活性物質が、フマル酸フォルモテロール二水和物である、請求項１１あるいは１２に記載の方法。
【請求項１４】  溶媒和構造の物質が、モノサッカライド、ジサッカライド、トリサッカライド、オリゴサッカライド、ポリサッカライド、及び多価アルコールの溶媒和物、及びこれらのいずれかの混合物からなる群から選択された薬学的に許容される炭水化物である、請求項１−９のいずれかに記載の方法。
【請求項１５】  溶媒和構造の炭水化物が、一水和物、二水和物、あるいは三水和物のような水和物である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】  炭水化物が、ラクトース一水和物である、請求項１４あるいは１５に記載の方法。
【請求項１７】  請求項１−１３により製造された１つあるいは複数の溶媒和構造の薬理活性物質と、１つあるいは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬製剤。
【請求項１８】  該溶媒和構造の薬理活性物質が、βアゴニスト、副腎皮質ステロイド、抗コリン作用薬、ロイコトリエンアンタゴニスト、タンパク質及びペプチドの溶媒和物、並びにこれらいずれかの混合物からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬製剤。
【請求項１９】  該溶媒和構造のβアゴニストが、フォルモテロール、サルブタモール、リミテロール、フェノテロール、レプロテロール、ピルブテロール、ビトルテロール、サルメテロール、クレンブテロール、プロカテロール、ブロキサテロール、ピクメテロール、マブテロール、テルブタリン、イソプレナリン、オルシプレナリン、アドレナリン、及びこれらいずれかの薬学的に許容されるエステル、アセタール及び塩の溶媒和物、並びにこれらいずれかの混合物からなる群から選択される、請求項１７あるいは１８に記載の医薬製剤。
【請求項２０】  該溶媒和構造の薬理活性物質が、一水和物、二水和物あるいは三水和物のような水和物である、請求項１７−１９のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項２１】  該溶媒和構造の薬理活性物質が、フマル酸フォルモテロール二水和物である、請求項２０に記載の医薬製剤。
【請求項２２】  該薬学的に許容される賦形剤が、モノサッカライド、ジサッカライド、トリサッカライド、オリゴサッカライド、ポリサッカライド、多価アルコール、及びこれらいずれかの薬学的に許容される溶媒和物、及びこれらいずれかの混合物からなる群から選択された炭水化物である、請求項１７−２１のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項２３】  該溶媒和構造の炭水化物が、一水和物、二水和物、あるいは三水和物のような水和物である、請求項２２に記載の医薬製剤。
【請求項２４】  該炭水化物が、ラクトース一水和物である、請求項２２あるいは２３に記載の医薬製剤。
【請求項２５】  該製造された粒子が、２０μｍ以下の、好ましくは１０μｍ以下の質量基準の中央径（ＭＭＤ）を有する、請求項１７−２４のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項２６】  鼻または肺のアレルギー状態及び／あるいは炎症状態の処置に利用される薬物の製造における、請求項１７−２５のいずれかに記載の製剤の使用。
【請求項２７】  慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、鼻炎、あるいは喘息の処置に利用される薬物の製造における、請求項１７−２５のいずれかに記載の製剤の使用。
【請求項２８】  鼻または肺のアレルギー及び／あるいは炎症状態の処置方法で、請求項１７−２５のいずれかに記載の製剤の治療的有効量をそのような状態を患っている哺乳類に投与することを含む、処置方法。
【請求項２９】  慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、鼻炎、喘息の処置方法で、請求項１７−２５のいずれかに記載の製剤の治療的有効量をそのような状態を患っている哺乳類に投与することを含む、処置方法。
【請求項３０】  炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、クローン病または潰瘍性大腸炎の処置方法で、請求項１７−２５のいずれかに記載の製剤の治療的有効量をそのような状態を患っている哺乳類に投与することを含む、処置方法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月14日(2006.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
物質は、溶媒（水がしばしば構成要素の一つであるが必須ではない）中で、溶解され、分散され、および／または可溶化される。もし、分解し易い物質が結晶水を含むならば、溶媒として使用される水の量は、物質の結晶化に必要な結晶水の量に、そして流体ガスにおける水の溶解性に応じて調節される。
ｂ）１またはより多い物質を含む粒子を形成するために流体ガス技術を使用すること。
対応する例を実験の項において記載する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
この発明の方法によって製造される粒子は、固体、半固体、分散液、または溶液剤の形態の医薬製剤として使用されることができ、混合、顆粒化、湿式または乾式粉砕、圧縮、被覆、等のような周知の製薬技術の使用によって製剤される。さらに、その製剤は、錠剤またはカプセルのようなモノリシック、または錠剤、カプセル、もしくは薬包として投与される多形製剤の形態であってよい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
粒子の製造
粒子を、修飾されたＳＥＤＳ装置(Bradford Particle Design Limited, UK)において物質を含む溶液から製造した。
溶液および反溶媒を、圧力容器内にある同軸ノズルに導入した。制御された圧力および温度条件の下、反溶媒は溶液の小滴から溶媒を抽出する。小滴における溶質の濃度は、その後増大し、急速な粒子形成を導く。反溶媒および抽出された溶媒をバックプレッシャーレギュレーターを通して出しながら、粒子を容器において収集した。
使用されたノズルは、２の構成要素のノズルであり、直径0.2mmの開口を有する。2の構成要素のノズルにおいて、超臨界流体は、内部通路を通過し、一方、溶液は外部通路を通過する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
溶媒としてエタノールおよびアンモニア(３３％)を使用して溶液から作成された粒子(表１において処方１-１および１−３）を、オメプラゾールマグネシウム四水和物として結晶化させた。このときエタンを反溶媒として使用した(ｐＸＲＤ、ＴＧＡ、FT-Raman)。分解生成物は試料１-１ｂおよび１−３ｂにおいて０．２面積％であった（ＨＰＬＣ）。
エタノールおよび水を溶媒として使用したとき（表１において処方１−２および１−４)、原料は、なおオメプラゾールマグネシウム四水和物として結晶化した。このとき反溶媒としてエタンを使用した(ｐＸＲＤ、ＴＧＡ、FT-Raman)。分解生成物は１−２ｂにおいて０．２面積％、１−４ｂにおいて０．１面積％であった（ＨＰＬＣ）。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月20日(2006.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  次の工程：
（ａ）アルキルメルカプタン又は二硫化ジアルキル又は３〜９個の硫黄原子を有する多硫化ジアルキルを硝酸で酸化して、アルカンスルホン酸、水、酸化窒素及びその他の副生成物を形成させる；
（ｂ）工程（ａ）から得られた酸化窒素を、酸素を用いて硝酸に再生させ、かつこの硝酸を工程（ａ）に戻し入れる；
を包含するアルカンスルホン酸の製法において、工程（ａ）及び（ｂ）を相互に分離された反応室中で実施することを特徴とする、アルカンスルホン酸の製法。
【請求項２】  この方法を連続的に実施する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】  工程（ａ）を５０〜１５０℃の反応温度及び１００ミリバール〜８バールの作業圧で実施する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】  アルキルメルカプタン又は二硫化ジアルキル又は多硫化ジアルキルは、炭素原子１〜２０個を有する炭化水素基を含有する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】  工程（ａ）で二硫化ジアルキルを酸化する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】  二硫化ジメチルを酸化する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】  メルカプタン又は二硫化ジアルキル又は多硫化ジアルキルの酸化の反応熱の一部分を、排ガス流中に配置された凝縮器により凝縮物戻しを用いて放出させる、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】  工程（ｂ）を０〜６０℃の温度及び０.５〜２０バールの作業圧で実施する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】  工程（ｂ）を、冷却された吸収塔中で実施する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】  工程（ａ）で反応流出物中に含有される硝酸を、この反応混合物から分離の後に、工程（ａ）又は工程（ｂ）に戻し入れ、同様に含有する不完全酸化の生成物を、分離の後に、工程（ａ）に戻し入れ、アルカンスルホン酸を分離させる、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】  次の工程：
（ａ）アルキルメルカプタン及び二硫化ジアルキル及び３〜９個の硫黄原子を有する多硫化ジアルキルを硝酸で酸化して、アルカンスルホン酸、水、酸化窒素及びその他の副生成物を形成させる；
（ｂ）工程（ａ）から得られた酸化窒素を、酸素を用いて硝酸に再生させ、かつこの硝酸を工程（ａ）に戻し入れる；
を包含するアルカンスルホン酸の製法において、工程（ａ）及び（ｂ）を相互に分離された反応室中で実施することを特徴とする、アルカンスルホン酸の製法。
【請求項１２】  次の工程：
（ａ）アルキルメルカプタン及び二硫化ジアルキル又は３〜９個の硫黄原子を有する多硫化ジアルキルを硝酸で酸化して、アルカンスルホン酸、水、酸化窒素及びその他の副生成物を形成させる；
（ｂ）工程（ａ）から得られた酸化窒素を、酸素を用いて硝酸に再生させ、かつこの硝酸を工程（ａ）に戻し入れる；
を包含するアルカンスルホン酸の製法において、工程（ａ）及び（ｂ）を相互に分離された反応室中で実施することを特徴とする、アルカンスルホン酸の製法。
【請求項１３】  次の工程：
（ａ）アルキルメルカプタン又は二硫化ジアルキル及び３〜９個の硫黄原子を有する多硫化ジアルキルを硝酸で酸化して、アルカンスルホン酸、水、酸化窒素及びその他の副生成物を形成させる；
（ｂ）工程（ａ）から得られた酸化窒素を、酸素を用いて硝酸に再生させ、かつこの硝酸を工程（ａ）に戻し入れる；
を包含するアルカンスルホン酸の製法において、工程（ａ）及び（ｂ）を相互に分離された反応室中で実施することを特徴とする、アルカンスルホン酸の製法。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月13日(2006.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が約４００ｍｇ乃至約２０００ｍｇの硝酸ミコナゾールを含む請求項１に記載の方法。【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項３】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が約６００ｍｇ乃至約１２００ｍｇの硝酸ミコナゾールを含む請求項１に記載の方法。【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項４】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が１６％硝酸ミコナゾールクリーム２．５ｇと、８％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇと、１２％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇまたは１６％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇを含む請求項１に記載の方法。【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】  陰門膣カンジダ症の治療用の装置において、  （ａ）膣内に投与するのに適した形態での薬剤的に許容可能なキャリヤ内における有効量の硝酸ミコナゾールの単一投与量と、  （ｂ）陰門に局所的に投与するのに適した薬剤的に許容可能なキャリヤ内における一定量の硝酸ミコナゾールとから実質的に成る装置。【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が約４００ｍｇ乃至約２０００ｍｇの硝酸ミコナゾールを含む請求項８に記載の装置。【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が約６００ｍｇ乃至約１２００ｍｇの硝酸ミコナゾールを含む請求項８に記載の装置。【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】  前記膣内に投与される硝酸ミコナゾールの単一投与量が１６％硝酸ミコナゾールクリーム２．５ｇと、８％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇと、１２％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇまたは１６％硝酸ミコナゾールクリーム５ｇを含む請求項８に記載の方法。【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１２】  前記陰門に局所的に投与するのに適した薬剤的に許容可能なキャリヤ内における硝酸ミコナゾールの量が約７日間にわたり１日に１回乃至２回供給されるのに十分な量である請求項１に記載の装置。【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】    【発明の背景】  陰門膣カンジダ症は酵母感染の比較的一般的な形態である。また、抗菌性組成物の硝酸ミコナゾールによる陰門膣カンジダ症の治療が周知である。このような硝酸ミコナゾールによる陰門膣カンジダ症の治療の最も一般的な方法は、クリームにおける硝酸ミコナゾールの濃度によるが、１日，３日または７日間にわたって１日に１回の割合で硝酸ミコナゾールを含有するクリームまたは他の薬剤的に許容可能なキャリヤの膣内投与により構成されている。それゆえ、硝酸ミコナゾールによる陰門膣カンジダ症の治療用の市販の用具は膣坐剤の供給手段または硝酸ミコナゾールを含有するクリームおよび膣内に硝酸ミコナゾールを投与するための適当なアプリケータを備える。【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】  また、本発明は、（ａ）膣内に投与するのに適した形態での薬剤的に許容可能なキャリヤ内における有効量の硝酸ミコナゾールの単一投与量と、（ｂ）陰門に局所的に投与するのに適した薬剤的に許容可能なキャリヤ内における一定量の硝酸ミコナゾールとを備える陰門膣カンジダ症の治療用の装置に関する。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】  本発明に従う硝酸ミコナゾールによる陰門膣カンジダ症を治療するための方法は、（ａ）薬剤的に許容可能なキャリヤ内における有効量の硝酸ミコナゾールの単一投与量を膣内に投与する工程と、（ｂ）薬剤的に許容可能なキャリヤ内における硝酸ミコナゾールを陰門に供給する工程とを備える。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】  上記の膣内に投与する薬剤的に許容可能なキャリヤにおける硝酸ミコナゾールの投与はゼラチンカプセル、クリーム、または他の任意の膣内供給システムの形態にすることができる。この硝酸ミコナゾールの膣内投与は、好ましくは約４００ｍｇ乃至２０００ｍｇの硝酸ミコナゾール、さらに好ましくは約６００ｍｇ乃至１２００ｍｇの硝酸ミコナゾールを含む。なお、膣内に供給される硝酸ミコナゾールの供給システムおよび薬剤的に許容可能なキャリヤは当該技術分野における通常の熟練者において既知である。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】  また、上記の陰門に局所的に供給される硝酸ミコナゾールの投与は局所的に供給するのに適した形態での約１％ｍｇ乃至４％ｍｇの硝酸ミコナゾールを含有するクリームまたは他の薬剤的に許容可能なキャリヤとすることができる。好ましい２％硝酸ミコナゾールを含む局所的クリームがMONISTAT(登録商標) EXTERNAL VULVAR CREAMとしてAdvanced Care Products, Personal Products社により販売されている。陰門に供給される局所的投与と膣内への硝酸ミコナゾールの単一投与との組合せにおける相乗作用効果に加えて、当該局所的投与は陰門膣のカンジダ症を即時的に軽減する。従って、膣に供給される硝酸ミコナゾールの投与は陰門膣カンジダ症状の即時的軽減のために約７日まで必要に応じて１日に１回乃至２回行なうのが好ましい。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月8日(2006.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2002530378.tif 000001
［式中、
Ｒは、直鎖状または分枝状アルキルであり；
Ｒ１は、水素、またはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルケニル、アリール、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、スルホンアミド、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、アシルオキシ、フタルイミド、アミノもしくはモノ−およびジ−Ｃ１−６アルキルアミノからなる群から選択される４個までの任意の置換基を表し；
Ｒ２は、−(ＣＨ２)ｎ−ＮＹ１Ｙ２を表し（ここで、ｎは、１〜９の範囲内の整数であり、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルアミノもしくはビス(Ｃ１−６アルキル)アミノで置換されているＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルケニル；アリールまたはアリール−Ｃ１−６アルキルから選択されるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいＮ結合単環もしくは縮合環複素環基を表す）；
Ｒ３は、分枝状または直鎖状Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ４−７シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよい単環もしくは縮合環芳香族複素環基であり；
Ｒ４は、水素またはアルキルを表すか、または、Ｒ４およびＲは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよいＣ３−１２シクロアルキル基を形成する］
で示される化合物またはその溶媒和物もしくは塩。
【請求項２】  ＲがＣ１−６アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒがtert−ブチルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ４およびＲが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、別のシクロアルキル基またはアリール基と縮合したＣ３−１２シクロアルキル基を表す請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ４およびＲが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個以上のＣ５またはＣ６シクロアルキル基と縮合したＣ５またはＣ６シクロアルキル基を表す請求項１または４記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ４およびＲが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、２−アダマンチルまたは２−ビシクロ[２.２.１]ヘプタンを表す請求項５記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ４およびＲが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、インダン−１−イル、インダン−２−イルまたは１,２,３,４−テトラヒドロナフタレン−１−イルを表す請求項１または４記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ４がＣ１−６アルキル、例えば、メチルである請求項１または７記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ１が、水素、Ｃ１−６アルコキシ、例えば、メトキシ、またはヒドロキシを表す請求項１または８記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ１が水素を表す請求項１または９記載の化合物。
【請求項１１】  ＮＹ１Ｙ２が置換されていてもよいＮ結合単環または縮合環複素環基を表す請求項１または１０記載の化合物。
【請求項１２】  明細書に記載された実施例１〜１２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  式（ＩＩ）：
【化２】
2002530378.tif 000002
［式中、Ｒ'１、Ｒ'２およびＲ'３は、各々、式（Ｉ）に関して定義したＲ１、Ｒ２およびＲ３であるか、または、各々、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３に転換可能な基である］
で示される化合物またはその活性誘導体を式（ＩＩＩ）：
【化３】
2002530378.tif 000003
［式中、Ｒ'およびＲ４'は、式（Ｉ）に関して定義したＲおよびＲ４であるか、または、各々、ＲおよびＲ４に転換可能な基もしくは原子である］
で示される化合物と反応させて、式（Ｉｂ）：
【化４】
2002530378.tif 000004
［式中、Ｒ'、Ｒ'１、Ｒ'２、Ｒ'３およびＲ'４は、上記定義と同じである］
で示される化合物を形成し、次いで、以下の任意の工程：
（ｉ）Ｒ'、Ｒ'１、Ｒ'２、Ｒ'３およびＲ'４のいずれか１つを必要に応じて各々Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４に転換させて式（Ｉ）で示される化合物を得る工程；
（ｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に転換させる工程；および
（ｉｉｉ）式（Ｉ）で示される化合物の塩および／またはその溶媒和物を製造する工程
のうち１つ以上の工程を行なうことを含む、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩および／またはその溶媒和物の製造方法。
【請求項１４】  式（Ｉ）で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】  活性治療物質として使用するための式（Ｉ）で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】  「第１の症状」および「第２の症状」の治療または予防用の、式（Ｉ）で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】  「第１の症状」および「第２の症状」の治療用薬物の製造における、式（Ｉ）で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月12日(2007.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む精神病治療用医薬組成物。
【請求項２】
精神分裂症の治療用である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
急性躁病の治療用である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、軽度の不安状態の治療用医薬組成物。
【請求項５】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、双極性障害の治療用医薬組成物。
【請求項６】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、自閉性障害の治療用医薬組成物。
【請求項７】  デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、多動性注意欠陥障害の治療用医薬組成物。
【請求項８】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、過剰攻撃の治療用医薬組成物。
【請求項９】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、物質乱用の治療用医薬組成物。
【請求項１０】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、抑鬱性徴候及び症状の治療用医薬組成物。
【請求項１１】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、チック障害の治療用医薬組成物。
【請求項１２】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、機能性腸障害の治療用医薬組成物。
【請求項１３】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、真菌性皮膚炎の治療用医薬組成物。
【請求項１４】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を治療有効成分として含む、不安障害の治療用医薬組成物。
【請求項１５】
前記不安障害が脅迫観念障害、外傷後ストレス障害、精神活性薬物障害、広汎性不安障害、器官性不安障害、及び不安障害ＮＯＳから成る群より選択されるものである、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
経口投与用である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
デスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩を１日当たり約１ｍｇから約１５０ｍｇまでの量で投与することを特徴とする、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
デスメチルオランザピンが選択的なセロトニン再吸収阻害剤と組合せて含まれる請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
デスメチルオランザピンがパロキセチン（ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ）、フルオキセチン（ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅ）、セルタリン（ｓｅｒｔａｌｉｎｅ）、フルボキサミン（ｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ）、ベンラファクシン（ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ）及びネファゾドン（ｎｅｆａｚｏｄｏｎｅ）から選ばれる一つの薬物と組み合わせて含まれる請求項１〜請求項１５いずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
一錠剤又は一カプセルの剤形中に、経口治療用の薬学的に許容しうる担体及びデスメチルオランザピン又は薬学的に許容しうるその塩の治療上有効量を含む医薬組成物。
【請求項２１】
選択的なセロトニン再吸収阻害化合物又は薬学的に許容しうるその塩の治療上有効量をさらに含む、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
パロキセチン、フルオキセチン、セルタリン、フルボキサミン、ベンラファクシン及びネファゾドンから選択される一つの薬物の治療上有効量をさらに含む、請求項２０記載の医薬組成物。