【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：
【化１】
2007509059.tif 000001
式中、Ｘ１およびＸ２は、ＮまたはＣＨから独立的に選択され、ただし、Ｘ１およびＸ２の少なくとも１つがＮであり；
Ｘ３は、ＣＨであり、ただし、Ｘ１がＮであり、そしてＸ２がＣＨである場合、Ｘ３はＮまたはＣＨであり；
Ｚは
【化２】
2007509059.tif 000002
、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８、ＮＲ５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ８、またはＮＲ５−ＡＡであって、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリール−ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１はＯまたはＨであり、Ｒ２はＮＲ６Ｒ７またはヒドロキシルであるか；またはＲ１はＲ２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ３およびＲ３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は水素、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ６およびＲ７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
【請求項２】
Ｘ１がＮである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ２がＮである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＮである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が、置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が置換または非置換のフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフラニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１がクロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが
【化３】
2007509059.tif 000003
であり、Ｒ１がＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが
【化４】
2007509059.tif 000004
であり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが
【化５】
2007509059.tif 000005
であり、Ｒ１がＲ２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が低級アルコキシである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がメトキシである請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素である請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が低級アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４がメチルである請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが
【化６】
2007509059.tif 000006
であり、Ｒ１がＯであり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
式で表される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：
【化７】
2007509059.tif 000007
式中、Ｘ１はＮまたはＣＨであり；
Ｚは
【化８】
2007509059.tif 000008
、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８、ＮＲ５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ８、またはＮＲ５−ＡＡであって、ＡＡは置換または非置換のアミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１はＯまたはＨであり、Ｒ２はＮＲ６Ｒ７またはヒドロキシルであるか；またはＲ１はＲ２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ３およびＲ３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換のアルキルであり；
Ｒ５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ６およびＲ７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
【請求項１９】
Ｘ１がＣＨである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が水素である請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がメチルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ１が置換または非置換のフェニルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
Ａ１が、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚが
【化９】
2007509059.tif 000009
であり、Ｒ１がＯであり、破線が単結合または二重結合をあらわす請求項１８記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚが
【化１０】
2007509059.tif 000010
であり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚが
【化１１】
2007509059.tif 000011
であり、Ｒ１がＲ２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項１８記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が低級アルコキシである請求項１８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３がメトキシである請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が水素である請求項１８記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が低級アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４がメチルである請求項３２記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚが
【化１２】
2007509059.tif 000012
であり、Ｒ１がＯであり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメチルである請求項１８記載の化合物。
【請求項３５】
式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：
【化１３】
2007509059.tif 000013
式中、Ｘ２はＮまたはＣＨであり；
Ｚは
【化１４】
2007509059.tif 000014
、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８、ＮＲ５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ８、またはＮＲ５−ＡＡであり、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１はＯまたはＨであり、Ｒ２はＮＲ６Ｒ７またはヒドロキシルであるか；またはＲ１はＲ２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ３およびＲ３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換のアルキルであり；
Ｒ５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ６およびＲ７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
【請求項３６】
Ｘ２がＣＨである請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４が水素である請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４がメチルである請求項３５記載の化合物。
【請求項３９】
Ａ１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
Ａ１が置換または非置換のフェニルである請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ａ１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項３９記載の化合物。
【請求項４２】
Ａ１が、クロロフェニル、フルオロフルオロ、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項３９記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが
【化１５】
2007509059.tif 000015
であり、Ｒ１がＯであり、破線は単結合または二重結合をあらわす請求項３５記載の化合物。
【請求項４４】
Ｚが
【化１６】
2007509059.tif 000016
であり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項３５記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが
【化１７】
2007509059.tif 000017
であり、Ｒ１はＲ２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項３５記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が低級アルコキシである請求項３５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がメトキシである請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が水素である請求項３５記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が低級アルキルである請求項３５記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４がメチルである請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｚが
【化１８】
2007509059.tif 000018
であり、Ｒ１がＯであり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６がＨであり、Ｒ７がメチルである請求項３５記載の化合物。
【請求項５２】
式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：
【化１９】
2007509059.tif 000019
式中、Ｚは
【化２０】
2007509059.tif 000020
、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８、ＮＲ５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ８、またはＮＲ５−ＡＡであり、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ１はＯまたはＨであり、Ｒ２はＮＲ６Ｒ７またはヒドロキシルであるか；またはＲ１はＲ２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ３およびＲ３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ６およびＲ７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルからなる群から独立的に選択されるか；またはＲ６およびＲ７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が水素である請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がメチルである請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
ＹがＯである請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
Ａ１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項５２記載の化合物。
【請求項５７】
Ａ１が置換または非置換のフェニルである請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ａ１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項５６記載の化合物。
【請求項５９】
Ａ１が、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項５９記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚが
【化２１】
2007509059.tif 000021
であり、Ｒ１がＯである請求項５２記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが
【化２２】
2007509059.tif 000022
であり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項５２記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが
【化２３】
2007509059.tif 000023
であり、Ｒ１がＲ２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項５２記載の化合物。
【請求項６３】
Ｚが
【化２４】
2007509059.tif 000024
であり、Ｒ１がＯであり、Ｒ２がＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６がＨであり、そしてＲ７がメチルである請求項５２記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３が低級アルコキシである請求項５２記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３がメトキシである請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ４が水素である請求項５２記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ４が低級アルキルである請求項５２記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ４がメチルである請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】
ヒト被験体または動物被験体に投与した際にそれらのＲａｆ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含有する組成物。
【請求項７０】
癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含有する請求項６９記載の組成物。
【請求項７１】
癌を処置するための前記少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７０記載の組成物。
【請求項７２】
ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項７３】
ヒト被験体または動物被験体の癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項７４】
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項７３記載の組成物。
【請求項７５】
前記癌を処置するための前記少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７４記載の組成物。
【請求項７６】
ヒト被験体または動物被験体のホルモン依存性癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項７７】
前記ホルモン依存性癌が乳癌または前立腺癌である請求項７６記載の組成物。
【請求項７８】
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項７６記載の組成物。
【請求項７９】
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７８記載の組成物。
【請求項８０】
ヒト被験体または動物被験体における血液癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項８１】
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項８０記載の組成物。
【請求項８２】
前記癌処置のための少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項８１記載の組成物。
【請求項８３】
癌処置に使用するための請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物。
【請求項８４】
癌処置のための薬剤の製造における請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物の使用。