【手続補正書】
【提出日】平成18年11月22日(2006.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2002531548.tif 000001
［上記式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルカノイルオキシ、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｃ1-6アルキル、カルバモイル、Ｃ1-6アルキルカルバモイルまたはジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイルであり；
Ｒ1はオルト−置換フェニル基であり、ここで該オルト置換基は、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6アルキル−スルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、Ｃ1-6アルカン−スルホンアミド、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、スクシンアミド、カルバモイル、Ｃ1-6アルキル−カルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、Ｃ1-6アルコキシーＣ1-6アルキルカルバモイル、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、ウレイド、Ｃ1-6アルキルウレイド、ジ−Ｃ1-6アルキルウレイド、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノまたはジ−Ｃ1-6アルキルアミノから選ばれ；該オルト置換フェニル基は、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6アルキルスルフィニル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、Ｃ1-6アルカノイル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ（該アルキル基は同じでも異なってもよい）、ＣＦ3Ｓ(Ｏ)x（ｘは０、１または２である）、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、Ｃ1-6アルキルスルホンアミド、ウレイド、Ｃ1-6アルキルウレイド、ジ−Ｃ1-6アルキルウレイド、カルバモイル、Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル（該アルキル基は同じでも異なってもよい）、およびＣ1-6アルキルから選ばれた０、１、２または３個の追加の置換基を有するか；またはＲ1は下記式（Ｉａ）：
【化２】
2002531548.tif 000002
（上記式中、ＺはＮＨまたはＣＨ2）で表される基を示す；
Ｒ2は、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、ハロ、Ｃ1-6アルコキシ、メチレンジオキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、カルボキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ1-6アルキルカルバモイル、Ｃ1-6アルカノイル、Ｃ1-6アルカノイルアミノ、アミノスルホニルおよびＣ1-6アルキルから選ばれる置換基で置換されていてもよい５,６,７,８−テトラヒドロナフト−１−イルであり；そして
Ｘ1およびＸ2は独立して水素またはハロを示すが、但し、Ｘ1またはＸ2の少なくとも一つはハロである］
で表される化合物、およびその薬学的許容塩。
【請求項２】  Ｒが、水素、ヒドロキシ、メトキシカルボニル、メチルカルバモイルまたはジメチルカルバモイル；そして
Ｒ1オルト置換基が、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、メタンスルホンアミド、アセチル、メトキシカルボニル、スクシンアミド、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、Ｎ−メトキシ、Ｎ−メチルカルバモイル、アセチルアミノ、ウレイド、メチルウレイド、ジメチルウレイド、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒが水素またはヒドロキシ；そして
Ｒ1オルト置換基が、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メチルウレイド、ジメチルウレイド、アミノ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  オルト置換フェニル基が非置換であるか、またはメチル、メトキシ、アセチル、アセチルアミノ、メトキシカルボニル、メタンスルホニルアミノ、メチル−スルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、ブロモ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイルメチルウレイドおよびジメチルウレイドから選ばれるパラ置換基により更に置換されている、請求項１、２および３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】  ５,６,７,８−テトラヒドロナフト−１−イルが非置換であるか、またはシアノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、ニトロ、シアノメチル、カルボキシ、カルバモイル、エチニル、メチル、ジメチルカルバモイル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、プロプ−２−エニル、アセチルおよびアセチルアミノから選ばれる１個または２個の置換基により置換されている、請求項１、２、３および４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】  ５,６,７,８−テトラヒドロナフト−１−イルが非置換であるか、またはシアノ、メトキシ、フルオロおよびニトロから選ばれる１個または２個の置換基により置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒが水素；そして
Ｒ1が式：
【化３】
2002531548.tif 000003
（上記式中、Ｒ3は水素、Ｃ1-6アルコキシまたはハロである）で表される基である、請求項１または６記載の化合物。
【請求項８】  下記の化合物：
Ｎ−［２−（Ｓ）−（３，４−ジクロロフェニル）−４−［４−［（Ｓ）−２−（メチルスルフィニル）フェニル］−１−ピペリジニル］ブチル］−Ｎ−メチル−３−シアノ−２−メチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド；
Ｎ−［２−（Ｓ）−（３,４−ジクロロフェニル）−４−［４−［（Ｓ）−２−（メチルスルフィニル）フェニル］−１−ピペリジニル］ブチル］−Ｎ−メチル−３−シアノ−２−エチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド；
Ｎ−［２−（Ｓ）−（３,４−ジクロロフェニル）−４−［４−［（Ｓ）−２−（メチルスルフィニル）フェニル］−１−ピペリジニル］ブチル］−Ｎ−メチル−３−メトキシ−２−メチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド；
Ｎ−［２−（Ｓ）−（３,４−ジクロロフェニル）−４−［４−［（Ｓ）−２−（メチルスルフィニル）フェニル］−１−ピペリジニル］ブチル］−Ｎ−メチル−２−メトキシ−３−メチル−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド；
Ｎ−［２−（Ｓ）−（３,４−ジクロロフェニル）−４−［４−［（Ｓ）−２−（メチルスルフィニル）フェニル］−１−ピペリジニル］ブチル］−Ｎ−メチルスルホニル−３−シアノ−２−メトキシ−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド；および
Ｎ−（４−［４−（テトラヒドロ−２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）−４−メチルアミノカルボニル）−１−ピペリジニル］−２−（３,４−ジクロロフェニル）ブチル）−Ｎ−メチル−３−シアノ−２−メトキシ−５,６,７,８−テトラヒドロ−１−ナフトアミド
から選ばれる、請求項１記載の化合物。
【請求項９】  治療有効量の請求項１記載の化合物、および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む薬学的組成物。
【請求項１０】  喘息、不安症、鬱病、嘔吐および尿失禁から選ばれる疾病の治療薬を製造するための請求項１記載の化合物の使用。