【手続補正書】
【提出日】平成19年8月7日(2007.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式
【化１】
2003531103.tif 000001
〔式中、
Ｘ−Ｙ−Ｚは下記のいずれかから選択される；
【化２】
2003531103.tif 000002
Ｒ１はＨ、ＣＯＮＨ２、Ｔ(ｎ)−Ｒ、またはＴ(ｎ)−Ａｒ２である；
Ｒは脂肪族または置換脂肪族基である；
ｎは０または１である；
ＴはＣ(＝Ｏ)、ＣＯ２、ＣＯＮＨ、Ｓ(Ｏ)２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ、ＣＯＣＨ２またはＣＨ２である；
各Ｒ２は水素、−Ｒ、−ＣＨ２ＯＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ２ＳＲ、−ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２Ｒ、−ＣＨ２(Ｃ＝Ｏ)Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨＲ、−ＣＨ２Ｎ(Ｒ)２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＲ、−ＣＨ＝ＮＮ(Ｒ)２、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、−アリール、−置換アリール、−ＣＨ２(アリール)、−ＣＨ２(置換アリール)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＮＲＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＨ２(ヘテロシクリル)、−ＣＨ２(置換ヘテロシクリル)、−(ヘテロシクリル)、または−(置換ヘテロシクリル)から独立的に選択される；
各Ｒ３は、水素、Ｒ、ＣＯＲ、ＣＯ２Ｒ、またはＳ(Ｏ)２Ｒから独立的に選択される；
ＧはＲまたはＡｒ１である；
Ａｒ１はアリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ａｒ１は、０ないし３個のヘテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和の５ないし７員環に縮合していることもある；
Ｑ−ＮＨは下記の式である；
【化３】
2003531103.tif 000003
ここで、Ｑ−ＮＨのＨは、所望によりＲ３によって置換されている；
ＡはＮまたはＣＲ３である；
ＵはＣＲ３、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３である；
Ａｒ２は、アリール、置換アリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ａｒ２は、０ないし３個のへテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和５ないし７員環に縮合していることもある；
ここで、存在するときは縮合環を含むＡｒ２における各置換可能炭素原子は、所望により、そして独立的にハロ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ(Ｒ)２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、ＮＲＣＯＲ、ＮＨＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮ(Ｒ)２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ、ＳＯＮＨ２、Ｓ(Ｏ)Ｒ、ＳＯ２ＮＨＲ、またはＮＨＳ(Ｏ)２Ｒによって置換されており、そしてここで、縮合環における各飽和炭素はさらに所望により、そして独立的に＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ、＝ＮＮＲ２、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＮＨＣＯＲ、＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、または＝ＮＲによって置換されている；そして
ここで、Ａｒ２における各置換可能窒素原子は、所望によりＲ、ＣＯＲ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ、またはＣＯ２Ｒによって置換されているが；
ただし、
（ｉ）式Ｉの化合物が
【化４】
2003531103.tif 000004
である場合、Ｒ１はフェニル、３−ＯＣＨ３−フェニル、３−ＣＨ３−フェニル、４−Ｎ(ＣＨ３)２−フェニル、４−Ｎ(ＣＨ２ＣＨ３)２−フェニル、４−Ｅｔ−フェニル、３，５−(ＣＨ３)２−フェニル、または３−Ｎ(ＣＨ３)２−フェニルではなく；
（ii）式Ｉの化合物が
【化５】
2003531103.tif 000005
である場合、Ｒ１はアリールまたはフェニルであり、Ｒ２はＤ−アラビノースではなく；
（iii）式Ｉの化合物が
【化６】
2003531103.tif 000006
である場合、ＧおよびＲ１は同時にフェニルではないか、または、Ｇがメチルの場合、Ｒ１は水素、４−クロロフェニル、４−ＯＣＨ３−フェニル、もしくはα−ナフチルではない〕
を有する化合物。
【請求項２】  ＧがＡｒ１であるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  式
【化７】
2003531103.tif 000007
を有するものである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】  Ｑ−ＮＨが、
【化８】
2003531103.tif 000008
から選択されるものである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１がアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ピリジニルアルキル、アルコキシシクロアルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルシクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、Ａｒ２またはＴがＣ(＝Ｏ)であるＴ−Ａｒ２であるものである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ１がシクロヘキシル、シクロヘキサノール−４−イル、シクロヘキサノン−４−イル、２−プロパン−１−オール、２−メトキシ−１−メチルエチル、３−ブチリルアルキルエステル、２−ピリジニル−２−エチル、または所望により置換されたフェニル、ナフチル、ピリジル、キノリニル、チエニルまたはインダニルであるものである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ２が所望により置換されたアルキルであるものである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】  表１ないし７のいずれかに記載の化合物から選択されるものである、化合物。
【請求項９】  式
【化９】
2003531103.tif 000009
〔式中、
ＡはＮまたはＣＨである；
ＰＧは水素または窒素保護基である；
Ｒ１はＨ、Ｔ(ｎ)−Ｒ、またはＴ−(ｎ)−Ａｒ２である；
Ｒは脂肪族または置換脂肪族基である；
ｎは０または１である；
ＴはＣ(＝Ｏ)、ＣＯ２、ＣＯＮＨ、Ｓ(Ｏ)２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ、ＣＯＣＨ２またはＣＨ２である；そして
各Ｒ２は水素、−Ｒ、−ＣＨ２ＯＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ２ＳＲ、−ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２Ｒ、−ＣＨ２(Ｃ＝Ｏ)Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨＲ、−ＣＨ２Ｎ(Ｒ)２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＲ、−ＣＨ＝ＮＮ(Ｒ)２、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、−アリール、−置換アリール、−ＣＨ２(アリール)、−ＣＨ２(置換アリール)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＮＲＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＨ２(ヘテロシクリル)、−ＣＨ２(置換ヘテロシクリル)、−(ヘテロシクリル)、または−(置換ヘテロシクリル)から独立的に選択される；
ただし、該化合物は、
【化１０】
2003531103.tif 000010
ではない〕
を有する化合物。
【請求項１０】  式
【化１１】
2003531103.tif 000011
〔式中、
Ｘ−Ｙは、イソキサゾールまたは逆イソキサゾール環をもたらすＮ−ＯまたはＯ−Ｎである；
ＡはＮまたはＣＨである；
ＧはＲ、アリールまたは置換アリールである；
Ｒは脂肪族または置換脂肪族である
Ｒ２は水素、−Ｒ、−ＣＨ２ＯＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ２ＳＲ、−ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２Ｒ、−ＣＨ２(Ｃ＝Ｏ)Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨＲ、−ＣＨ２Ｎ(Ｒ)２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＲ、−ＣＨ＝ＮＮ(Ｒ)２、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、−アリール、−置換アリール、−ＣＨ２(アリール)、−ＣＨ２(置換アリール)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＮＲＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＨ２(ヘテロシクリル)、−ＣＨ２(置換ヘテロシクリル)、−(ヘテロシクリル)、または−(置換ヘテロシクリル)から選択される；そして
Ｒ１はハロゲン、ＮＨ２、ＳＲ、またはＳＯ２Ｒから選択される；
ただし、ＡがＣＨであるとき、ＸはＯであり、ＹはＮであり、そしてＧは４−フルオロフェニルであり、Ｒ１はＦ、ＢｒまたはＣｌではない〕
を有する化合物。
【請求項１１】  ＪＮＫを阻害するために有効な量の、請求項１ないし８のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含有する、医薬組成物。
【請求項１２】  タンパク質キナーゼ阻害剤での処置によって緩和される哺乳動物の疾患状態または病状を処置するための方法であって、そのような処置の必要のある哺乳動物に、治療的に有効な量の式Ｉ
【化１２】
2003531103.tif 000012
〔式中、
Ｘ−Ｙ−Ｚは下記のいずれかから選択される；
【化１３】
2003531103.tif 000013
Ｒ１はＨ、ＣＯＮＨ２、Ｔ(ｎ)−Ｒ、またはＴ(ｎ)−Ａｒ２である；
Ｒは脂肪族または置換脂肪族基である；
ｎは０または１である；
ＴはＣ(＝Ｏ)、ＣＯ２、ＣＯＮＨ、Ｓ(Ｏ)２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ、ＣＯＣＨ２またはＣＨ２である；
各Ｒ２は水素、−Ｒ、−ＣＨ２ＯＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ２ＳＲ、−ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２Ｒ、−ＣＨ２(Ｃ＝Ｏ)Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨＲ、−ＣＨ２Ｎ(Ｒ)２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＲ、−ＣＨ＝ＮＮ(Ｒ)２、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、−アリール、−置換アリール、−ＣＨ２(アリール)、−ＣＨ２(置換アリール)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＮＲＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＨ２(ヘテロシクリル)、−ＣＨ２(置換ヘテロシクリル)、−(ヘテロシクリル)、または−(置換ヘテロシクリル)から独立的に選択される；
各Ｒ３は水素、Ｒ、ＣＯＲ、ＣＯ２ＲまたはＳ(Ｏ)２Ｒから独立的に選択される；
ＧはＲまたはＡｒ１である；
Ａｒ１はアリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ａｒ１は、０ないし３個のヘテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和５ないし７員環に縮合していることもある；
Ｑ−ＮＨは
【化１４】
2003531103.tif 000014
であり、
ここで、Ｑ−ＮＨのＨはＲ３によって所望により置換されている；
ＡはＮまたはＣＲ３である；
ＵはＣＲ３、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ３である；
Ａｒ２はアリール、置換アリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ａｒ２は、０ないし３ヘテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和５ないし７員環に縮合していることもある；
ここで、存在するときは縮合環を含むＡｒ２における各置換可能炭素原子は、ハロ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ(Ｒ)２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、ＮＲＣＯＲ、ＮＨＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮ(Ｒ)２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ、ＳＯＮＨ２、Ｓ(Ｏ)Ｒ、ＳＯ２ＮＨＲ、またはＮＨＳ(Ｏ)２Ｒによって所望により、そして独立的に置換されており、そしてここで、縮合環における各飽和炭素は、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ、＝ＮＮＲ２、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＮＨＣＯＲ、＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、または＝ＮＲによってさらに所望により、そして独立的に置換されている；そして
ここで、Ａｒ２における各置換可能窒素原子は、Ｒ、ＣＯＲ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ、またはＣＯ２Ｒによって所望により置換されている〕
の化合物を投与することを含む、処置方法。
【請求項１３】  疾患がＪＮＫの阻害剤での処置によって緩和されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】  当該疾患が、炎症性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、神経変性疾患、アレルギー、発作での再潅流／虚血、心臓発作、脈管形成性障害、臓器低酸素症、血管過形成、心臓肥大、トロンビンにより誘発される血小板凝集またはプロ炎症性サイトカインと関係する状態から選択されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】  当該方法が、急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、または成人呼吸窮迫症候群から選択される炎症性疾患を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】  当該方法が、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレイヴス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、または移植片対宿主病から選択される自己免疫疾患を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】  当該方法が、骨粗鬆症、変形性関節炎または多発性骨髄腫と関連のある骨障害から選択される破壊性骨障害を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】  当該方法が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、または多発性骨髄腫から選択される増殖性疾患を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】  当該方法が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、脳虚血または外傷性障害、グルタメート神経毒性もしくは低酸素症により引き起こされる神経変性疾患から選択される神経変性疾患を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】  当該方法が、発作または心筋虚血での再潅流／虚血、腎臓虚血、心臓発作、臓器低酸素症またはトロンビンにより誘発される血小板凝集を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２１】  当該方法が、Ｔ細胞活性化または病理的免疫応答と関係する状態を病状を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２２】  当該方法が、固形腫瘍、眼の血管新生、または乳児の血管腫から選択される脈管形成性障害を処置または予防するために使用されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２３】  当該疾患状態または状態が、Ｓｒｃファミリーキナーゼの阻害剤での処置によって緩和されるものである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２４】  当該疾患状態または状態が、高カルシウム血症、再発狭窄症、高カルシウム血症、骨粗鬆症、変形性関節炎、骨転移の対症療法、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、移植片対宿主病、Ｔ細胞により媒介される過敏性疾患、橋本甲状腺炎、ギラン−バレー症候群、慢性閉塞性肺障害、接触性皮膚炎、癌、ページェット病、喘息、虚血または再潅流傷害、アレルギー性疾患、アトピー性皮膚炎、またはアレルギー性鼻炎であるものである、請求項２３に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
発明の詳細な説明
本発明は、ＪＮＫ阻害剤として有用な新規化合物、およびその薬学的に許容される誘導体を提供する。これらの化合物は、一般式Ｉ：
【化１２】
2003531103.tif 000015
〔式中、
Ｘ−Ｙ−Ｚは、以下のいずれかから選択される：
【化１３】
2003531103.tif 000016
Ｒ１はＨ、ＣＯＮＨ２、Ｔ(n)−ＲまたはＴ(n)−Ａｒ２である；
Ｒは脂肪族または置換脂肪族基である；
ｎは０または１である；
ＴはＣ(＝Ｏ)；ＣＯ２、ＣＯＮＨ、Ｓ(Ｏ)２、Ｓ(Ｏ)２ＮＨ、ＣＯＣＨ２またはＣＨ２である；
各Ｒ２は水素、−Ｒ、−ＣＨ２ＯＲ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ２ＳＲ、−ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２Ｒ、−ＣＨ２(Ｃ＝Ｏ)Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨＲ、−ＣＨ２Ｎ(Ｒ)２、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＲ、−ＣＨ＝ＮＮ(Ｒ)２、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯＲ、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ＝ＮＮＨＳＯ２Ｒ、−アリール、−置換アリール、−ＣＨ２(アリール)、−ＣＨ２(置換アリール)、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＮＲＣＯＲ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｒ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ、−ＣＨ２ＣＯＮ(Ｒ)２、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、ＣＨ２(ヘテロシクリル)、−ＣＨ２(置換ヘテロシクリル)、−(ヘテロシクリル)、または−(置換ヘテロシクリル)から独立して選択される；
各Ｒ３は水素、Ｒ、ＣＯＲ、ＣＯ２ＲまたはＳ(Ｏ)２Ｒから独立して選択される；
ＧはＲまたはＡｒ１である；
Ａｒ１はアリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルであり、ここでＡｒ１は、０ないし３個のヘテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和の５ないし７員環に縮合していることもある；
Ｑ−ＮＨは
【化１４】
2003531103.tif 000017
ここで、Ｑ−ＮＨのＨは所望によりＲ３で置きかえられていてもよい；
ＡはＮまたはＣＲ３である；
ＵはＣＲ３、Ｏ、ＳまたはＮＲ３である；
Ａｒ２はアリール、置換アリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、ここでＡｒ２は、所望により部分的に不飽和または完全に不飽和の０個から３個のヘテロ原子を含む５から７員環と縮合していてもよい；そして
存在する場合、縮合環を含むＡｒ２における各置換可能な炭素原子は、所望より、そして独立してハロ、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ(Ｒ)２、ＮＨＣＯＲ、ＮＨＣＯＮＨＲ、ＮＨＣＯＮ(Ｒ)２、ＮＲＣＯＲ、ＮＨＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｒ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＲ、ＣＯＮＨＲ、ＣＯＮ(Ｒ)２、Ｓ(Ｏ)２Ｒ、ＳＯ２ＮＨＲ、またはＮＨＳ(Ｏ)２Ｒで置換されていてもよく、ここで縮合環における各置換炭素原子は、更に所望によりそして独立して＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ、＝ＮＮＲ２、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＮＨＣＯＲ、＝ＮＮＨＣＯ２Ｒ、＝ＮＮＨＳＯ２Ｒまたは＝ＮＲで置換されていてよい；
ここで、Ａｒ２における各置換可能な窒素原子は、所望によりＲ、ＣＯＲ、Ｓ(Ｏ)２またはＣＯ２Ｒで置換されていてもよい〕
を有する。