【手続補正書】
【提出日】平成19年8月29日(2007.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記の式で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩。
【化１】
2003508385.tif 000001
［式中、
Ｔは、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、またはアルコキシであり；
Ｘは、水素、ヒドロキシ、アミノ、ベンジル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルキル、またはアルコキシであり；
Ｇは、下記の式
【化２】
2003508385.tif 000002
（式中、
Ｑは、１から３環、各環に３から８員、および１から３個のヘテロ原子を有する、所望により置換されたアリールまたは所望により置換されたヘテロアリール基であり；
Ｗは、水素、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ７−、およびＣＲ７Ｒ８から選択され、ここでのＲ７およびＲ８は、同一または異なり、水素、アルキルを示すか、またはＣＲ７Ｒ８は、３―７個の炭素原子を有する環式部分を示し、ここでのＷは、Ｑがフェニル、２−もしくは３−チエニル、または２−、３−もしくは４ピリジル、インドリル、イミダゾリルまたはピリダジニルである場合には、水素でないであろう；
Ｚは、水素、ヒドロキシ、シクロアルキル（アルコキシ）、アミノ、モノもしくはジ（アルキル１）アミノ、アザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（アルキル１）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル１）、−Ｎ（アルキル１）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）Ｎ（アルキル１）であり、ここでの各アルキル１は、独立的に、直鎖、分岐鎖、または環式であり、１または２個の二重および／または三重結合またはその組合せを含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから独立的に選択した１つ以上の置換基で置換されている、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２Ｓ（Ｏ）０−２（Ｒｓ）であり、ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでのアルキルは、直鎖、分岐鎖または環式であり、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから独立的に選択した１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシ、ヘテロアリール、アリール、またはアルキルであり、ここでの各アリールおよびヘテロアリールは、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノの１または２個で置換されており；そして
各アルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、アリール、またはヘテロアリールで置換されている；または
Ｚは、フェニルまたはフェニルアルキルであり、ここでのフェニル部分は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、または
Ｚは、２−、３−、もしくは４−ピリジル、１−もしくは２−イミダゾリル、１−、２−もしくは３−ピロリル、アゼジチニル、ノルボルン−２−イル、またはアダマンタン−２−イルであり；その各々は、３級炭素または２級窒素上でＣ１−Ｃ６アルキルにより置換され得る、または
Ｚは、ＮＲ９ＣＯＲ１０であり、ここでのＲ９およびＲ１０は、同一または異なり、水素またはアルキルまたはシクロアルキルを示し、または
Ｚは、所望によりＷを介しＱに結合して、１−６員環を形成するか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化３】
2003508385.tif 000003
＜式中、
ｐは、１、２または３であり；
ＤおよびＤ’は、独立的に、酸素、ＮＲｙ、またはＣＨＲｙを示し、ただし、ＤおよびＤ’の唯１つがＮＲｙであり得、ＤおよびＤ’の唯１つが、酸素であり得、ここでのＲｙは、水素またはアルキルである；そして
Ｒｚは水素またはアルキルである＞
を示すか、または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化４】
2003508385.tif 000004
＜式中、
ｐは１、２または３であり；
ｑは０、１または２であり；
各Ｒｚは、独立的に、水素またはアルキルである＞
を示すか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化５】
2003508385.tif 000005
＜式中、
ｓは、０、１、２または３であり、ｓとｍの合計は１以上であり；
Ｒｏは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、ここでの各アルキルは、独立的に、所望により、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、または
Ｒｏは、下記の式で表わされる基
【化６】
2003508385.tif 000006
〔式中、ｐ、Ｄ、Ｄ’およびＲｚは、上記に定義した通りである〕
である＞
を示し；
【化７】
2003508385.tif 000007
は、独立的に、所望により、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはシクロアルキルで置換された炭素鎖を示し；
ここでのｋは、０、１、２、または３であり；
ｍは、０、１、２、または３である）
を示し；そして
【化８】
2003508385.tif 000008
は、Ｒ５およびＲ６で所望により置換された炭素鎖を示し、ｎは、０、１、２、または３であり；そして、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、独立的に、各存在について、水素、アルキル、−ＣＯＲ１１または−ＣＯ２Ｒ１１（尚、Ｒ１１は、３―７個の炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルである）；または−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３（尚、Ｒ１２およびＲ１３は、独立的に、水素、アルキル、３―７個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジルから選択されるか、またはＮＲ１２Ｒ１３は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはＮ−アルキルピペラジニルである、ヘテロ環式基を形成する）から選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４はそれらが付着している炭素原子と共に、３―７個の炭素原子を有する環式部分を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが付着している炭素原子と共に、３―７個の炭素原子を有する環式部分を形成し；
ここでのＲ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６置換基を形成している各アルキル基またはその一部は、独立的に、ヒドロキシまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換され得、ここでの各アルキルは、独立的にアルキルまたはシクロアルキルである。］
【請求項２】  下記の式で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩。
【化９】
2003508385.tif 000009
［式中、
Ｔは、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アミノ、アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｘは、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｇは、下記の式
【化１０】
2003508385.tif 000010
（式中、
Ｑは、フェニル、２−もしくは３−チエニル、または２−、３−もしくは４−ピリジル、２−、４−もしくは５−ピリミジニル、インドリル、イミダゾリル、ピリダジニル、１，４−ベンゾジオキサジニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルであり、その全てが、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノの１つ以上により置換され得；
Ｗは、水素、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ７、およびＣＲ７Ｒ８から選択され、ここでのＲ７およびＲ８は、同一または異なり、水素、アルキルを示すか、またはＣＲ７Ｒ８は、３−７個の炭素原子を有する環式部分を示し、ここでのＷは、Ｑがフェニル、２−もしくは３−チエニル、または２−、３−もしくは４ピリジル、インドリル、イミダゾリルまたはピリダジニルである場合には、水素でないであろう；
Ｚは、水素、ヒドロキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）アミノ、またはＣ３−Ｃ７アザシクロアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、または
−Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）であり、
ここでのＣ１−Ｃ６アルキル１は、各存在について、独立的に選択され、そして、直鎖、分岐鎖、または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択された１個以上の置換基で置換されている、または
Ｚは、フェニルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここでのフェニル部分は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されている、または
Ｚは、２−、３−もしくは４−ピリジル、１−もしくは２−イミダゾリル、１−、２−もしくは３−ピロリル、またはアダマンタン−２−イルであり；その各々は、３級炭素または２級窒素上で、Ｃ１−Ｃ６アルキルにより置換され得る、または
Ｚは、ＮＲ９ＣＯＲ１０であり、ここでのＲ９およびＲ１０は、同一または異なり、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルを示す、または
Ｚは、Ｗを介してＱに結合し、１−６員環を形成するか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化１１】
2003508385.tif 000011
＜式中、
ｐは、１、２、または３であり；
ＤおよびＤ’は、独立的に、酸素、ＮＲｙまたはＣＨＲｙを示し、ただし、ＤおよびＤ’の唯１つが、ＮＲｙであり得、ここでの各Ｒｙは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒｚは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである＞
を示すか、または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化１２】
2003508385.tif 000012
＜式中、
ｐは、１、２、または３であり；
ｑは、０、１、または２であり；
Ｒｚは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキル；または
下記の式で表わされる基
【化１３】
2003508385.tif 000013
〔式中、
ｓは、０、１、２、または３であり、ｓとｍの合計は１以上であり；
Ｒｏは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノであり、ここでの各アルキルは、独立的に、所望により、アミノ、モノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されている、または
Ｒｏは、下記の式で表わされる基
【化１４】
2003508385.tif 000014
［式中、ｐ、Ｄ、Ｄ’、およびＲｚは、上記に定義した通りである］
である〕
である＞
を示し；
【化１５】
2003508385.tif 000015
は、独立的に、水素、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、直鎖または分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはシクロＣ１−Ｃ６アルキルで所望により置換された炭素鎖を示し；
ここでのｋは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、または３である）
を示し；そして
【化１６】
2003508385.tif 000016
は、所望によりＲ５およびＲ６で置換された炭素鎖を示し、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、独立的に、各存在について、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯＲ１１または−ＣＯ２Ｒ１１（尚、Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルである）；または
−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３（尚、Ｒ１２およびＲ１３は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジルから選択されるか、またはＮＲ１２Ｒ１３は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、またはＮ−アルキルピペラジニルである、ヘテロ環式基を形成する）から選択されるか；または
Ｒ３−Ｒ４は一緒になって３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成し得るか；または
Ｒ５−Ｒ６は一緒になって３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成し得；そして
ここでのＲ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６置換基を形成している各アルキル基またはその一部は、独立的に、ヒドロキシまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換され得、ここでの各アルキルは、独立的に、Ｃ３−Ｃ７アルキルまたは３−７個の炭素原子を有するシクロアルキルである。］
【請求項３】  Ｑは、フェニルまたはピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｑはフェニルまたはピリジルであり；
下記の式で表わされる基
【化１７】
2003508385.tif 000017
は、オキソにより置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
2003508385.tif 000018
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項６】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化１９】
2003508385.tif 000019
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項７】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２０】
2003508385.tif 000020
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項８】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２１】
2003508385.tif 000021
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は、電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は、電子対であり；
Ｙは、独立的に、各存在について、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され、ただし、
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項９】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２２】
2003508385.tif 000022
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１０】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２３】
2003508385.tif 000023
【請求項１１】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２４】
2003508385.tif 000024
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１２】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２５】
2003508385.tif 000025
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１３】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２６】
2003508385.tif 000026
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１４】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２７】
2003508385.tif 000027
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１５】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２８】
2003508385.tif 000028
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１６】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化２９】
2003508385.tif 000029
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は、電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は、電子対であり；
Ｙは、独立的に、各存在について、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され、ただし、
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項１７】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３０】
2003508385.tif 000030
【請求項１８】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３１】
2003508385.tif 000031
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項１９】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３２】
2003508385.tif 000032
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２０】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３３】
2003508385.tif 000033
［式中、
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２１】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３４】
2003508385.tif 000034
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は、電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は、電子対であり；
Ｙは、独立的に、各存在について、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され、ただし、
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項２２】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３５】
2003508385.tif 000035
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２３】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３６】
2003508385.tif 000036
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２４】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３７】
2003508385.tif 000037
［式中、
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２５】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３８】
2003508385.tif 000038
［式中、
Ｙは、独立的に、各存在について、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項２６】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化３９】
2003508385.tif 000039
【請求項２７】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４０】
2003508385.tif 000040
【請求項２８】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４１】
2003508385.tif 000041
【請求項２９】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４２】
2003508385.tif 000042
【請求項３０】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４３】
2003508385.tif 000043
［式中、
Ｒは、水素またはアルキルであり、ここでのアルキルは、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されており；そして
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項３１】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４４】
2003508385.tif 000044
［式中、
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、独立的に、水素またはアルキルを示し；
Ｒａは、水素またはアルキルを示し、ここでのアルキルは所望によりハロゲン化されており；そして
ｅは、１から３までの整数である。］
【請求項３２】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４５】
2003508385.tif 000045
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は電子対であり；
Ｒは、水素またはアルキルであり、ここでのアルキルは、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されており；
Ｙは、独立的に、各存在について、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され、ただし、
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項３３】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４６】
2003508385.tif 000046
［式中、
Ｒは、水素またはアルキルであり、ここでのアルキルは、直鎖、分岐鎖または環式であり、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されており；そして
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項３４】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４７】
2003508385.tif 000047
［式中、
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されているか；または
ＮＲａＲｂは、ヘテロシクロアルキル環を示し；そして
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項３５】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４８】
2003508385.tif 000048
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されているか；または
ＮＲａＲｂは、ヘテロシクロアルキル環を示し；そして
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項３６】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化４９】
2003508385.tif 000049
［式中、
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、独立的に、水素またはアルキルを示し；
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルを示し；そして
ｅは、２から３の整数である。］
【請求項３７】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５０】
2003508385.tif 000050
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は電子対であり；
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されており；
各Ｙは、独立的に水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され；ただし、
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項３８】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５１】
2003508385.tif 000051
［式中、
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されている；または
ＲａおよびＲｂは結合して、ヘテロシクロアルキル環を形成し；そして
各Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項３９】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５２】
2003508385.tif 000052
［式中、
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されている；または
ＮＲａＲｂは共に、ヘテロシクロアルキル環を形成し；そして
Ｙは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択される。］
【請求項４０】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５３】
2003508385.tif 000053
［式中、
Ｒ３、Ｒ５、およびＲ６は、独立的に、水素またはアルキルを示し；
Ｒａは、水素またはアルキルを示し、ここでのアルキルは、所望によりハロゲン化されており；そして
ｅは、１から３の整数である。］
【請求項４１】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５４】
2003508385.tif 000054
［式中、
ＡおよびＢの一方は窒素であり、他方は炭素であり；
Ａが窒素である場合、Ｙ’は電子対であり；
Ｂが窒素である場合、Ｙ’’は電子対であり；
ＲａおよびＲｂは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでの各アルキルは、独立的に、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択した１つ以上の置換基で置換されている；または
ＮＲａＲｂは、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
各Ｙは、独立的に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、およびモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノから選択され；ただし
Ａが炭素である場合、Ｙ’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノであり；そして
Ｂが炭素である場合、Ｙ’’は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、またはモノもしくはジアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アミノである。］
【請求項４２】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物。
【化５５】
2003508385.tif 000055
［式中、
Ｇは、下記の式
【化５６】
2003508385.tif 000056
［式中、
Ｖは、酸素、窒素、またはメチレンであり；そして、ｍは、１または２である）
を示す。］
【請求項４３】  Ｎ−［４−（２−ピロリジニルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ジメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−イソブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−シクロブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ｔ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−メチルシクロヘキシル）アミノエトキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛３−［２−（３−トリフルオロメチルベンジルアミノ）エトキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】  Ｎ−｛３−［３−（３−トリフルオロメチルベンジルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ジメチルアミノエチル）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエチル）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ジイソプロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−メチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−エチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（２−エチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】  Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−シクロプロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドヘミフマレート；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−シクロプロピルメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドトシレート；
Ｎ−［４−（２−イソブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［２−フルオロ−４−（２−イソブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】  Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−イソブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｔ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ｔ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−アダマント−２−イルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（Ｒ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（ピペリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】  Ｎ−［４−（ピペリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−ジメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ジメチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−イミダゾ−１−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−モルホリン−１−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピペリジン−２−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（３−イソプロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】  Ｎ−｛４−［３−（２−メチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−イソブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピルメチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（３−エチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロペンチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（Ｎ−シクロプロピルメチル，Ｎ−プロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−メチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−エチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−エチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；または
Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】  Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−ｔ−ブチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（ピリド−３−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（ピリド−３−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】  Ｎ−［４−（ピリド−４−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ピリド−４−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（Ｒ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（Ｒ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−ピロリジン−２−イルメトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；または
Ｎ−［４−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】  Ｎ−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル］エトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−モルホリン−１−イルエトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−ピペリジン−１−イルエトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−ピペリジン−１−イルエトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−｛４−［（１−メチル−ピロリジン−３−イル）メトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−エチル−ピロリジン−３−イル）メトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド水和物；
Ｎ−［４−（３−ｎ−プロピルアミノプロポキシ］ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（３−シクロプロピルメチルアミノプロポキシ］ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】  Ｎ−｛４−［３−（２−エチルブチル）アミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロヘキシルアミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロヘキシルメチルアミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−（３−［ピリド−４−イルメチル）アミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−ジ−ｎ−プロピルアミノプロポキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ジ（シクロプロピルメチル）アミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ジ（２−エチルブチル）アミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−ジ（ピリド−４−イルメチル）アミノプロポキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛４−［２−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）エトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】  Ｎ−｛４−［２−（２，２−ジメチルアミノエチルアミノ）−２−オキソエチル］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−（４−メチルアミノピペリジン−１イル）−２−オキソエチル］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［７−アザビシクロ（２．２．１）へプト−２−イルオキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ジエチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ジ−ｉ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（メチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛３−［３−（Ｎ−エチル，Ｎ−メチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】  Ｎ−｛３−［３−（Ｎ−シクロプロピルメチル，Ｎ−ｎ−プロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（アゼジチニルプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−エチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−｛３−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ｎ−プロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−イソプロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−シクロプロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−シクロプロピルメチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［３−（３−シクロブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】  Ｎ−［３−（３−シクロヘキシルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（３−エチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（２−メチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−イソブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ｔ−ブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（２−メチルブチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−イソアミルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（４−メチルペンチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（１，１−ジメチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛３−［３−（３，３−ジメチルブチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】  Ｎ−｛３−［３−（２，４−ジメチルペント−３−イル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（４−メチルシクロヘキシル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（４−ｔ−ブチルシクロヘキシル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（２，６−ジメチルシクロヘキシル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［３−（１−フェニルエチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ノルボルン−２−イルアミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−アダマント−１−イルアミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−ノルボルン−２−イルメチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（３−アダマント−２−イルアミノプロポキシ）フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（２−エチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】  Ｎ−［４−（２−エチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（２−エチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−シクロプロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−４−（２−ｎ−ブチルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−エチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（１−フェニル−１−メチルエチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ピリド−３−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（ピリド−４−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（ピリド−４−イルメトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】  Ｎ−［４−（２−ジメチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ジエチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）エトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［（１−エチル−ピロリジン−３−イル）メトキシ］ピリド−３−イル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−モルホリン−１−イルエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（２−ジエチルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】  Ｎ−［４−（２−ｎ−プロピルアミノエトキシ）ピリド−３−イル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノエトキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−イソプロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロプロピルメチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−イソブチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（２，２−ジメチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（３−エチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛４−［３−（２−メチルブチル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】  Ｎ−｛４−［３−（２−メチルプロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−ｉ−ペンチルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−シクロヘキシルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［３−（Ｎ−シクロプロピルメチル，Ｎ−ｎ−プロピル）アミノプロポキシ］フェニル｝−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−インダン−２−イルアミノプロポキシ）フェニル］−４−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−シクロヘプタ［ｂ］ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−エトキシ−２−オキソエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ヒドロキシ−２−オキソエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−エチルアミノ−２−オキソエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−ジエチルアミノ−２−オキソエトキシ）フェニル］−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；または
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−２−オキソエトキシ］フェニル｝−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】  Ｎ−エチル−Ｎ−［２−（エチルアミノ）エチル］−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（ジプロピルアミノ）エチル］−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）フェニル］（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボキサミド；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）フェニル］（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボキサミド；
（４−オキソ−（４，５，６，７−トリヒドロインドール−３−イル））−Ｎ−［４−（２−オキソ−２−ピペラジニルエトキシ）フェニル］カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−２−｛２−フルオロ−４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（ジエチルアミノ）−１−メチルブチル］−２−｛４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（ジエチルアミノ）−１−メチルブチル］−２−｛２−フルオロ−４−［（４−オキソ−（４，５，６，７−テトラヒドロインドール−３−イル））カルボニルアミノ］フェノキシ｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛［２−（Ｎ−メチルアセトアミド）エチル］アミノ｝ピリド−５−イル）−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−エトキシ−４−メチルピリド−５−イル）−４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛４−［２−（チオフェン−２−スルホニルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−フェニル）−アミド；
４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸｛４−［３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルアミノ）−プロポキシ］−フェニル｝−アミド；
４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−イルアミド；または
４−オキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［６−（３−プロピル−［１，２，４］チダゾール−５−イルアミノ）−ピリジン−２−イル］アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】  下記の式で表わされる、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される無毒性塩。
【化５７】
2003508385.tif 000057
［式中、
Ｑは、フェニルまたは３−ピリジルであり、その各々は、ヒドロキシまたはハロゲンで一または二置換され得；
Ｗは、酸素または窒素であり；
Ｚは、水素、ヒドロキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）アミノ、またはＣ３−Ｃ７アザシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）、または−Ｓ（Ｏ）０−２（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）であり、
ここでのＣ１−Ｃ６アルキル１は、各存在について、独立的に選択され、そして、直鎖、分岐鎖、または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから選択された１つ以上の置換基で置換されている、または
Ｚは、フェニルまたはフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここでのフェニル部分は、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されている、または
Ｚは、２−、３−もしくは４−ピリジル、１−もしくは２−イミダゾリル、１−、２−または３−ピロリル、またはアダマンタン−２−イルであり；その各々は、３級炭素または２級窒素上で、Ｃ１−Ｃ６アルキルにより置換され得る、または
Ｚは、ＮＲ９ＣＯＲ１０であり、ここでのＲ９およびＲ１０は、同一または異なり、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルを示す、または
Ｚは、所望によりＷを介してＱに結合し、１−６員環を形成するか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化５８】
2003508385.tif 000058
＜式中、
ｐは、１、２、または３であり；
ＤおよびＤ’は、独立的に、酸素、ＮＲｙまたはＣＨＲｙを示し、ただし、ＤおよびＤ’の唯１つが、ＮＲｙであり得、ここでの各Ｒｙは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；またはそしてＲｚは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである＞
を示すか、または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化５９】
2003508385.tif 000059
＜式中、
ｐは、１、２、または３であり；
ｑは、０、１、または２であり；そして
Ｒｚは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである＞
を示すか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化６０】
2003508385.tif 000060
＜式中、
ｓは、０、１、２または３であり、ｓとｍの合計は１以上であり；
Ｒｏは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノであり、ここでの各アルキルは、独立的に、所望により、アミノ、モノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されている、または
Ｒｏは、下記の式で表わされる基
【化６１】
2003508385.tif 000061
〔式中、
ｐ、Ｄ、Ｄ’およびＲｚは、上記に定義した通りである〕
である＞
であり；
【化６２】
2003508385.tif 000062
は、独立的に、所望により、ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、直鎖または分岐鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはシクロＣ１−Ｃ６アルキルで置換された炭素鎖を示し；
ここでのｋは、０、１、２、または３であり；
ｍは、０、１、２、または３である；そして
【化６３】
2003508385.tif 000063
は、Ｒ５およびＲ６で所望により置換された炭素鎖を示し、ｎは、０、１、２、または３であり；そして、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、独立的に、各存在について、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＯＲ１１または−ＣＯ２Ｒ１１（尚、Ｒ１１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ７シクロアルキルである）；または
−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３（尚、Ｒ１２およびＲ１３は、独立的に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジルから選択されるか、またはＮＲ１２Ｒ１３は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはＮ−アルキルピペラジニルである、ヘテロ環式基を形成する）から選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４はそれらが付着している炭素原子と共に、３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが付着している炭素原子と共に、３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成し；
ここでのＲ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６置換基を形成している各アルキル基またはその一部は、独立的に、ヒドロキシまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換され得、ここでの各アルキルは、独立的に、Ｃ３−Ｃ７アルキルまたは３−７個の炭素原子を有するシクロアルキルである。］
【請求項６３】  下記の式Ａまたは式Ｂで表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩。
【化６４】
2003508385.tif 000064
Ａ                            Ｂ
［式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、水素、アルキル、−ＣＯＲ１１または−ＣＯ２Ｒ１１（尚、Ｒ１１は、３−７個の炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルである）；または−ＣＯＮＲ１２Ｒ１３（尚、Ｒ１２およびＲ１３は、独立的に、水素、アルキル、３−７個の炭素原子を有するシクロアルキル、フェニル、２−、３−もしくは４−ピリジルから選択されるか、またはＮＲ１２Ｒ１３は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはＮ−アルキルピペラジニルである、ヘテロ環式基を形成する）から選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４はそれらが付着している炭素原子と共に、３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成するか；または
Ｒ５およびＲ６はそれらが付着している炭素原子と共に、３−７個の炭素原子を有する環式部分を形成し；
ここでのＲ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６置換基を形成している各アルキル基またはその一部は、独立的に、ヒドロキシまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換され得、ここでの各アルキルは、独立的に、３−７個の炭素原子を有するアルキルまたはシクロアルキルであり；そして
Ｇは、下記の式
【化６５】
2003508385.tif 000065
＜式中、
Ｒｈは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはトリフルオロメチルであり；
ｓは、０、１、２または３であり、ｓとｍの合計は１以上であり；
Ｒｏは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、ここでの各アルキルは、独立的に、所望により、アミノ、モノもしくはジＣ１−Ｃ６アルキルアミノで置換されている、または
Ｒｏは、下記の式で表わされる基
【化６６】
2003508385.tif 000066
〔式中、
ｐは、１、２、または３であり；
ＤおよびＤ’は、独立的に、酸素、ＮＲｙ、またはＣＨＲｙを示し、ただし、ＤおよびＤ’の唯１つがＮＲｙであり得、ここでの各Ｒｙは、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；そして
Ｒｚは水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである〕
である＞
を示す。］
【請求項６４】  Ｒｈが、水素またはハロゲンであり、Ｒｈが、下記の式で表わされる基
【化６７】
2003508385.tif 000067
［式中、
Ｒ１４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素、エチルまたはメチルであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；そして
Ｊは、Ｃ１−Ｃ４アルキレン基である］
である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】  ｓが１であり、Ｒｏが、エトキシ、ヒドロキシ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、モルホリニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、下記の式
【化６８】
2003508385.tif 000068
である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】  ＧＡＢＡＡ受容体の病原性のアゴニスト作用、逆アゴニスト作用またはアンタゴニスト作用に関連した疾病または疾患の治療処置に使用するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】  少なくとも１つの医薬的に許容される担体または賦形剤と配合した、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項６８】  ＧＡＢＡＡ受容体の病原性のアゴニスト作用、逆アゴニスト作用またはアンタゴニスト作用に関連した疾病または疾患の処置法であって、前記方法は、かかる処置の必要な患者に、有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項６９】  ＧＡＢＡＡ受容体の病原性のアゴニスト作用、逆アゴニスト作用またはアンタゴニスト作用に関連した疾病または疾患は、不安、うつ病、睡眠障害、または認知障害である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】  ＧＡＢＡＡ受容体の病原性のアゴニスト作用、逆アゴニスト作用またはアンタゴニスト作用に関連した疾病または疾患の処置用の医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】  不安、うつ病、睡眠障害、認知障害、アルツハイマー型痴呆症の処置用の医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７２】  組織試料中のＧＡＢＡＡ受容体の位置を決定する方法であって、検出可能なように標識した請求項１に記載の化合物を、前記化合物がＧＡＢＡＡ受容体に結合できる条件下で、試料と接触させ、試料を洗浄して非結合化合物を除去し、そして、結合した化合物を検出することを含む、前記方法。
【請求項７３】  ベンゾジアゼピン化合物のＧＡＢＡＡ受容体への結合を阻害する方法であって、前記方法は、請求項１に記載の化合物を、ベンゾジアゼピンの存在下で、かかる受容体を発現している細胞と接触させることを含み、ここでの化合物は、ベンゾジアゼピン化合物のＧＡＢＡＡ受容体への結合をインビトロで阻害するに十分な濃度で存在する、前記方法。
【請求項７４】  ＧＡＢＡＡ受容体のシグナル伝達活性を変化させる方法であって、前記方法は、かかる受容体を発現している細胞を、クローン化ヒトＧＡＢＡＡ受容体を発現している細胞へのＲＯ１５−１７８９の結合をインビトロで阻害するに十分な濃度の、請求項１に記載の化合物に曝露することを含む、前記方法。
【請求項７５】  容器中の請求項６６に記載の医薬組成物、および、ＧＡＢＡＡ受容体のアゴニスト作用、逆アゴニスト作用またはアンタゴニスト作用に応答する疾患に罹患した患者を処置するために前記組成物を使用するための説明書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項７６】  前記患者は、不安、うつ病、睡眠障害、認知障害、またはアルツハイマー型痴呆症に罹患している、請求項７５に記載の包装された医薬組成物。
【請求項７７】  ＧＡＢＡＡ受容体結合アッセイにおいて、化合物は、１μｍｏｌ以下のＫｉを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】  ＧＡＢＡＡ受容体結合アッセイにおいて、化合物は、１００ｎｍｏｌ以下のＫｉを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】  ＧＡＢＡＡ受容体結合アッセイにおいて、化合物は、１０ｎｍｏｌ以下のＫｉを示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】  下記の式で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩。
【化６９】
2003508385.tif 000069
［式中、
ｎは１または２であり；
Ｘは、水素またはアルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なり、独立的に、各存在について、水素またはアルキルであり；そして
Ｇは、フェニルまたはピリジルを示し、その各々は、下記の式で表わされる基
【化７０】
2003508385.tif 000070
および所望によりハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されており、
ここでの、ＫおよびＭは、独立的に、結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンを示し；
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲ７−を示し、ここでのＲ７は、水素またはアルキル、またはＣ１−Ｃ３アルキレンを示し；そして
Ｚは、水素、ヒドロキシ、シクロアルキル（アルコキシ）、アミノ、モノもしくはジ（アルキル１）アミノ、またはアザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル１）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル１）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（アルキル１）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル１）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル１）、−Ｎ（アルキル１）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）、Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル１）、Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル１）Ｎ（アルキル１）であり、
ここでの各アルキル１は、独立的に、直鎖、分岐鎖、または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから独立的に選択した１つ以上の置換基で置換されている、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２Ｓ（Ｏ）０−２（Ｒｓ）であり、ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、ここでのアルキルは、直鎖、分岐鎖または環式であり、そして、１または２個の二重および／または三重結合を含み得、そして、置換されていないか、または、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、およびアルコキシから独立的に選択した１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルであり、ここでのアルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノで置換されている；または
Ｒｓは、置換されていないか、またはアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、フェニルまたはフェニルアルキルであり、ここでのフェニル部分は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、または
Ｚは、２−、３−、もしくは４−ピリジル、１−もしくは２−イミダゾリル、１−、２−もしくは３−ピロリル、アゼチジニル、ノルボルン−２−イル、またはアダマンタン−２−イルであり；その各々は、３級炭素または２級窒素上でＣ１−Ｃ６アルキルにより置換され得る、または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化７１】
2003508385.tif 000071
＜式中、
ｐは、１、２または３であり；
ＤおよびＤ’は、独立的に、酸素、ＮＲｙ、またはＣＨＲｙを示し、ただし、ＤおよびＤ’の唯１つがＮＲｙであり得、ここでの各Ｒｙは、水素またはアルキルであり；そして
Ｒｚは水素またはアルキルである＞
を示すか、または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化７２】
2003508385.tif 000072
＜式中、
ｐは１、２または３であり；
ｑは０、１または２である＞
を示すか；または
Ｚは、下記の式で表わされる基
【化７３】
2003508385.tif 000073
＜式中、
ｓは、０、１、２または３であり、ｓとｍの合計が１以上であり；
Ｒｏは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、ここでの各アルキルは、独立的に、所望により、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノで置換されているか、または
Ｒｏは、下記の式で表わされる基
【化７４】
2003508385.tif 000074
〔式中、ｐ、Ｄ、Ｄ’およびＲｚは、上記に定義した通りである〕
である＞
を示す。］
【請求項８１】  Ｘは水素である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】  Ｋは結合であり、Ｗは酸素である、請求項８０または８１に記載の化合物。
【請求項８３】  ＭはＣ２またはＣ３アルキレンである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】  Ｇはフェニルである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】  Ｚは、アミノ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ、またはアザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）Ｎ（アルキル）であるか、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２ＳＯ２（Ｒｓ）であり、
ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、そして
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアルキルであり、ここでのアルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、または
Ｒｓは、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、その各々は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】  Ｋは結合であり、Ｗは結合またはメチレンである、請求項８０または８１に記載の化合物。
【請求項８７】  ＭはＣ２またはＣ３アルキレンである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】  Ｇはフェニルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】  Ｚは、アミノ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ、またはアザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）Ｎ（アルキル）であるか、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２ＳＯ２（Ｒｓ）であり、
ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、そして
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルであり、ここでのアルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている；または
Ｒｓは、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、その各々は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】  Ｇはピリジルである、請求項８３に記載の化合物。
【請求項９１】  Ｚは、アミノ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ、またはアザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）Ｎ（アルキル）であるか、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２ＳＯ２（Ｒｓ）であり、
ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、そして
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアルキルであり、ここでのアルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、または
Ｒｓは、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、その各々は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】  Ｇはピリジルである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項９３】  Ｚは、アミノ、モノもしくはジ（アルキル）アミノ、またはアザシクロアルキル、−Ｏ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｈ、−（＝Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）０−２（アルキル）Ｎ（アルキル）であるか、または
Ｚは、−Ｎ（ＲＮ）２ＳＯ２（Ｒｓ）であり、
ここでの各ＲＮは、独立的に、水素またはアルキルであり、そして
Ｒｓは、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアルキルであり、ここでのアルキルは、所望により、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されているか、または
Ｒｓは、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、その各々は、所望により、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノで置換されている、請求項９２に記載の化合物。