【手続補正書】
【提出日】平成18年12月19日(2006.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
2006513221.tif 000001
〔式中、ｍは１〜３の整数であり；
Ａは、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；又は、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；及び
ＲＡは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分；−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から選択される１個以上の置換基であり；ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各場合について、独立して、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各場合について、独立して、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、各場合について、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは、各場合について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族であり；
但し、該化合物が、以下の構造のいずれも有さない：
【化２】
2006513221.tif 000002
〕を有する単離された化合物、それらの互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体。
【請求項２】
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化３】
2006513221.tif 000003
を有し、ここで、ＡＲ１が、必要に応じて置換されたアリール部分またはヘテロアリール分であり；そしてＲが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及び−ＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡＲ１がフェニル又はナフチルであり、但し、ＡＲ１が以下
【化４】
2006513221.tif 000004
の構造ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＡＲ１がフェニルであり、前記化合物が以下の構造：
【化５】
2006513221.tif 000005
〔式中、Ｒは、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒは、２，６−ジクロロ、４−メトキシ、または４−（ｇｅｍ−ジエトキシ）メチルではない〕
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
以下の構造：
【化６】
2006513221.tif 000006
のいずれか１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化７】
2006513221.tif 000007
〔式中、Ｃｙはヘテロ環状部分であり；Ｒは、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルであり、
但し、該化合物が、以下の構造：
【化８】
2006513221.tif 000008
を有さない〕
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下の構造：
【化９】
2006513221.tif 000009
〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮ（ＲＮは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である）であり；及び
Ｒは、水素、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及び−ＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルであり、
但し、ＸがＳである場合、Ｒは水素ではない〕
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、以下の構造：
【化１０】
2006513221.tif 000010
を有し、Ｒが請求項６に記載の通りであり、但し、Ｒが水素ではない、請求項７に記載の化合物、それらの互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステル。
【請求項９】
以下の構造：
【化１１】
2006513221.tif 000011
のいずれか１つを有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の構造：
【化１２】
2006513221.tif 000012
〔式中、Ｒ１は、−ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここでｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；またはＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；及び
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、前記アリール、ヘテロ環又はフェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒ１が−ＳＯ２ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールである場合、Ｒ３は、−ＣＨ＝ＣＨヘテロアリール、フェノキシフェニル、ヘテロアリールまたはアリール置換ヘテロアリールではなく、ここで、ＡＬ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシであり；該アリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、必要に応じて、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ３−６シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；該（シクロ）アルキル部分および（シクロ）アルコキシ部分のそれぞれが、非置換である〕
を有する単離された化合物、それらのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステル。
【請求項１１】
薬学的に許容可能なキャリア又は希釈剤；及び
以下の構造：
【化１３】
2006513221.tif 000013
〔式中、ｍは１〜３の整数であり；
Ａは、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；又は、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；及び
ＲＡは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分；−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から選択される１個又は２個の置換基であり；ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
を有する化合物、それらの互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体
を含む、ＨＧＦ／ＳＦ模倣薬学的組成物。
【請求項１２】
ＨＧＦ／ＳＦ模倣薬学的組成物であって、以下：
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤；および
以下の構造：
【化１４】
2006513221.tif 000014
〔式中、Ｒ１は、−ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここでｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；またはＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；及び
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、前記アリール、ヘテロ環又はフェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒ１が−ＳＯ２ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール、又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールである場合、Ｒ３は、−ＣＨ＝ＣＨヘテロアリール、フェノキシフェニル、ヘテロアリールまたはアリール置換ヘテロアリールではなく、ここで、ＡＬ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシであり；該アリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、必要に応じて、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ３−６シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；該（シクロ）アルキル部分および（シクロ）アルコキシ部分のそれぞれが、非置換である〕
を有する化合物、それらのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステル
を含有する、ＨＧＦ／ＳＦ模倣薬学的組成物。
【請求項１３】
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的サンプル
のＨＧＦ／ＳＦ活性を調整するための薬学的組成物であって、
該薬学的組成物が、
ａ）請求項１１に記載の組成物；又は
ｂ）以下の構造：
【化１５】
2006513221.tif 000015
〔式中、ｍは１〜３の整数であり；
Ａは、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；又は、任意でＮ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を含有する、任意で、置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；及び
ＲＡは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分；−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ、及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から選択される１個以上の置換基であり；ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族、ヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又は脂肪族である〕
を有する化合物、それらの互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体を含有し、
患者に投与するかまたは生物学的サンプルに接触させるために処方されている、薬学的組成物。
【請求項１４】
（ａ）患者；又は
（ｂ）生物学的サンプル
のＨＧＦ／ＳＦ活性を調整するための薬学的組成物であって、
該薬学的組成物は、
ｃ）請求項１２に記載の組成物；又は
ｄ）以下の構造：
【化１６】
2006513221.tif 000016
〔式中、Ｒ１は、−ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここでｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；又はＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；及び
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール、ヘテロ環又はフェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員の芳香族又は脂環式環；及び独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜５アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルであり；
但し、Ｒ１が−ＳＯ２ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール、又は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアリールである場合、Ｒ３は、−ＣＨ＝ＣＨヘテロ、フェノキシフェニル、ヘテロ、またはアリール置換ヘテロアリールではなく、ここで、ＡＬ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシであり；該アリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、必要に応じて、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ３−６シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；該（シクロ）アルキル部分および（シクロ）アルコキシ部分のそれぞれが、非置換である〕
を有する化合物、それらのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステル
を含有し、患者に投与するかまたは生物学的サンプルに接触させるために処方されている、薬学的組成物。
【請求項１５】
前記化合物がＨＧＦ／ＳＦ活性を有する、請求項１または１０に記載の化合物、あるいは請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が抗繊維化活性又は抗アポトーシス活性を有する、請求項１または１０に記載の化合物、あるいは請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物、あるいは請求項１１または１３に記載の組成物であって、ＲＡが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、
化合物または組成物。
【請求項１８】
請求項１１または１３に記載の組成物であって、前記化合物において、ｍが１であり、該化合物が以下の構造：
【化１７】
2006513221.tif 000017
を有し、ＡＲ１は任意で置換されたアリール部分またはヘテロアリール部分であり；Ｒは、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；および各々、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、
組成物。
【請求項１９】
ＡＲ１がフェニル又はナフチルである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
ＡＲ１がフェニルであり、前記化合物が以下の構造：
【化１８】
2006513221.tif 000018
〔式中、Ｒは、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
、それらの互変異性体、またはそれらのプロドラッグ、塩、水和物、またはエステル、
を有する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、以下の構造：
【化１９】
2006513221.tif 000019
を有する、請求項１１または１３に記載の組成物。
【請求項２２】
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化２０】
2006513221.tif 000020
〔式中、Ｃｙはヘテロ環状部分であり；Ｒは水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕、
を有する、請求項１１または１３に記載の組成物。
【請求項２３】
前記化合物が以下の構造：
【化２１】
2006513221.tif 000021
〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮ（ＲＮは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である）であり；及び
Ｒは、水素、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合芳香族又は非芳香族５〜６員単環式環；及び各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換された、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基であり；
ここで、Ｒａは各々において、独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、
ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは各々において、独立して、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
、それらの互変異性体；それらのプロドラッグ、塩、水和物、またはエステル
を有する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記化合物が以下の構造：
【化２２】
2006513221.tif 000022
、それらの互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステルを有する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が以下の構造：
【化２３】
2006513221.tif 000023
、それらの互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステルを有する、請求項７に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記化合物が以下の構造：
【化２４】
2006513221.tif 000024
〔式中、ＲＮが、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である〕
、それらの互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステルを有する、請求項７に記載の化合物または請求項２３に記載の組成物。
【請求項２７】
ＲＮが水素である、請求項２６に記載の化合物または組成物。
【請求項２８】
前記化合物において、ＡＬ２が、アルキル部分またはシクロアルキル部分である、請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物において、Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、またはＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここでｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；又はＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；及び
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、前記アリール、ヘテロ環又はフェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅはそれぞれ請求項１０、１２および１４に記載されるとおりである、
請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物であって、化合物において、Ｒ３が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルからなる群より独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールである、化合物または組成物。
【請求項３１】
請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物であって、前記化合物が、以下の構造：
【化２５】
2006513221.tif 000025
〔式中、Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、−ＳＯ２アリール、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここでｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳからなる群より選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；又はＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；及び
ＣＨＣＨＡｒは、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳからなる群より選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールであり；
ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅは請求項１０、１２および１４に記載されるとおりである〕
それらのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステルを有する、化合物または組成物。
【請求項３２】
前記化合物において、Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、またはＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここでｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２、アリール及びヘテロ環部分は、独立して、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されるＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳからなる群より選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；又はＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物において、Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；及び、ＡＬ２及びアリール部分が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳからなる群より選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル；あるいはＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物において、ＡＬ２がアルキル又はシクロアルキル部分である、請求項３１〜３３のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項３５】
前記化合物が以下の構造：
【化２６】
2006513221.tif 000026
〔式中、ＡＲが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロ環；カルボキシエステル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳからなる群より選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；−ＮＲｆＲｇ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で縮合した３〜１２員環の芳香族又は脂環式単環または二環式環であり；及び
Ｒ３は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；−ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；任意でハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ又はＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され、そして−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環であり、
ここで、Ｒａが、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは、水素又はＣ１〜６アルキルであり；
Ｒｆ及びＲｇは、独立して、水素；ヒドロキシ；−ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；及び、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
但し、ＡＲがアリールである場合、Ｒ３は、−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、フェノキシフェニル、ヘテロアリールまたはアリール置換ヘテロアリールではなく、該アリール基およびヘテロアリール基のそれぞれが、独立して、必要に応じて、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−４シクロアルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ３−６シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ３−６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールからなる群より独立して選択される１つ以上の置換基で置換され；該アルキル部分およびアルコキシ部分のそれぞれが、非置換である〕
それらのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、又はエステルを有する、請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、以下の構造：
【化２７】
2006513221.tif 000027
のいずれか１つを有する、請求項１１または１３に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、以下の構造：
【化２８】
2006513221.tif 000028
のいずれか１つを有する、請求項１１または１３に記載の組成物。
【請求項３８】
前記化合物が、以下の構造：
【化２９】
2006513221.tif 000029
【化３０】
2006513221.tif 000030
のいずれか１つを有する、請求項１０に記載の化合物、あるいは請求項１２または１４に記載の組成物。
【請求項３９】
前記組成物がＨＧＦ／ＳＦが役割を果たす状態、疾患又は障害を治療するための組成物である、請求項１３又は１４に記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記組成物が、繊維症肝疾患、肝臓虚血−再かん流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）繊維症から選択される疾患又は状態を治療又はその重篤度を低減させるためのものである、請求項１３又は１４に記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記組成物が、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管炎（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又は接木；虚血／再かん流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓繊維症及び特発性の肺性繊維症に関連する肝臓繊維症から選択される疾患又は状態を治療又はその重篤度を低減させるためのものである、請求項１３又は１４に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記組成物が、以下の治癒を促進するために傷を治療するためのものである、請求項１３又は１４に記載の薬学的組成物；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又は接木の血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再かん流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋層の梗塞の結果としての心筋層のかん流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；繊維化疾患；繊維症及び肝硬変を含む肝臓疾患；肺繊維症；造影剤による腎障害；腎臓障害に対する二次的な繊維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に対する二次的な腎不全；及び／又は真性糖尿病。