【手続補正書】
【提出日】平成19年11月6日(2007.11.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  構造式Ｉ：
【化１】
2003520245.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６アルキルを表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物を治療有効量で含む、高眼圧症または緑内障を治療するための医薬組成物。
【請求項２】  局所製剤として適用されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】  Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、アルキルシリルまたはＣ３−１０シクロアルキルであり、その他のすべての変数が上記と同じであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】  Ｒ３ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、アルキルシリルまたはＣ３−１０シクロアルキルであり、その他のすべての変数が上記と同じであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】  Ｒ１がＲ１−６アルキルであり、Ｒ２及びＲ３ｂが独立にＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、アルキルシリルまたはＣ３−１０シクロアルキルであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５がＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ３ａが水素であり、Ｒ６がハロゲンまたはＣ１−６アルキルであり、その他のすべての変数が上記の定義と同じであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】  Ｒ１が、Ｒ１−３アルキルであり、Ｒ２及びＲ３ｂが独立にＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、アルキルシリルまたはＣ５−１０シクロアルキルであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ５がＣ１−３アルコキシであり、Ｒ６がハロゲンであり、その他のすべての変数が上記の定義と同じであることを特徴とする請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】  前記化合物が、
【化２】
2003520245.tif 000002
2003520245.tif 000003
であることを特徴とする請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】  局所製剤が溶液剤または懸濁液剤であることを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項９】  βアドレナリン遮断薬、副交感神経刺激薬、炭酸脱水酵素阻害薬、プロスタグランジンまたはプロスタグランジン誘導体から成るグループに属する有効成分が場合によって製剤に添加されていることを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１０】  βアドレナリン遮断薬がチモロールであり、副交感神経刺激薬がピロカルピンであり、炭酸脱水酵素阻害薬がドルゾラミド、アセタゾラミド、メタゾラミドまたはブリンゾラミドであり、プロスタグランジンがラタノプロストまたはレスキュラであり、プロスタグランジン誘導体がＰＧＦ２αプロスタグランジンから誘導された低圧脂質であることを特徴とする請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】  構造式Ｉ：
【化３】
2003520245.tif 000004
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６を表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物を医薬的に有効な量で含む、黄斑浮腫または黄斑変性を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】  局所製剤として適用されることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】  化合物が、
【化４】
2003520245.tif 000005
2003520245.tif 000006
であることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】  構造式Ｉ：
【化５】
2003520245.tif 000007
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６を表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物から成るカリウムチャンネルブロッカーを含有する有効な高眼圧治療薬を含む、網膜視神経乳頭血液速度を増加または網膜視神経酸素圧を増加するための医薬組成物。
【請求項１５】  局所製剤として適用されることを特徴とする請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】  化合物が、
【化６】
2003520245.tif 000008
2003520245.tif 000009
であることを特徴とする請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】  構造式Ｉ：
【化７】
2003520245.tif 000010
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６を表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物を治療有効量で含む、神経保護効果を与えるための医薬組成物。
【請求項１８】  局所製剤として適用されることを特徴とする請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】  化合物が、
【化８】
2003520245.tif 000011
2003520245.tif 000012
であることを特徴とする請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】  局所製剤が場合によっては、キサンタンガムまたはゲランガムを含有することを特徴とする請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２１】  構造式Ｉ：
【化９】
2003520245.tif 000013
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６を表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物を治療有効量で含む、高眼圧症または緑内障を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】  化合物が、
【化１０】
2003520245.tif 000014
2003520245.tif 000015
であることを特徴とする請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】  構造式Ｉ：
【化１１】
2003520245.tif 000016
〔式中、
Ｒ１は水素またはＣ１−６アルキルを表し、
Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは独立に、水素、アルキルシリル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１０ヘテロアリール、ＮＨ２またはＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、アリールまたはヘテロアリールは１−３個の基Ｒｘで置換されていてもよく、
ＲｘはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲ１Ｒ１またはＮＯ２またはＮＨ２を表し、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３またはハロゲンを表し、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノまたはハロゲンを表し、
Ｒ６は、水素、ハロゲンまたはＣ１−６を表す〕
の化合物または医薬として許容されるその塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体またはそれらの混合物から成るカリウムチャンネルブロッカーを薬理学的に有効な量で含む、カリウムチャンネルを含有する哺乳動物細胞の再分極または過分極を防止するための医薬組成物。
【請求項２４】  医薬として有効な量の請求項２３に記載の構造式Ｉの化合物を含む、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物。
【請求項２５】  医薬として有効な量の請求項２３に記載の構造式Ｉの化合物を含む、抑鬱を治療するための医薬組成物。
【請求項２６】  医薬として有効な量の請求項２３に記載の構造式Ｉの化合物を含む、認識障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２７】  医薬として有効な量の請求項２３に記載の構造式Ｉの化合物を含む、不整脈を治療するための医薬組成物。
【請求項２８】  医薬として有効な量の請求項２３に記載の構造式Ｉの化合物を含む、糖尿病を治療するための医薬組成物。