【手続補正書】
【提出日】平成19年4月9日(2007.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物において、
【化１】
2006519810.tif 000001
式（Ｉ）中、Ｍｅは、Ｚｎ、ＡｌＯＲ４、及びＳｉ（ＯＲ４）からなる群から選択され、Ｒ４は、水素、及びＣ１〜１５のアルキルからなる群から選択され；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立に、水素、及び置換基（Ｇ）ｓ−（Ｘ）ｔ−（Ｙ−Ｚ）ｕからなる群から選択され：ここで
Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＣＨ２、及びＮからなる群から選択され；
Ｘは、フェニル、直鎖又は分岐のＣ１〜１０のアルキル、Ｃ１〜１０のアルケニル、及びＣ１〜１０のアルキニルからなる群から選択され；
Ｙは、Ｓ、（ＣＨ２）ｎ、フェニル、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ、（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＳ、及び３−メルカプトピロリジン−２，５−ジオンからなる群から選択され；
Ｚは、１１Ｂ−（ｏ，ｍ，ｐ−カルボラン）、１１Ｂ−ウンデカヒドロドデカルボロメルカプチル、１１Ｂ−ウンデカヒドロドデカボレート、１０Ｂ−（ｏ，ｍ，ｐ−カルボラン）、１０Ｂ−ウンデカヒドロドデカボロメルカプチル、及び１０Ｂ−ウンデカヒドロドデカボレートからなる群から選択され；
ｎは、１〜１０の整数であり；
ｓは、０又は１であり；
ｔは、０又は１であり；
ｕは、１〜３の整数であり；但し、
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１つが水素と異なり、またＲ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の１つのみが水素と異なる場合、ｕは、１と異なる；
ことを特徴とする、上記化合物及び
その薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
前記Ｒ１及びＲ２は、水素であり、
前記Ｒ及びＲ３は、水素ではなく、且つ互いに異なることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｍｅは、Ｚｎであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｇは、Ｏであり、
前記Ｘは、フェニルであり、
前記Ｙは、ＣＨ２であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
１，８（１１），１５（１８），２２（２５）−テトラキス−｛［４−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，９（１０），１６（１７），２３（２４）−テトラキス−｛［４−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１，８（１１），１５（１８），２２（２５）−テトラキス−｛［４−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，９（１０），１６（１７），２３（２４）−テトラキス−｛［３，５−ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１，８（１１），１５（１８），２２（２５）−テトラキス−｛［３，５−ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１，８（１１），１５（１８），２２（２５）−テトラキス−｛［３，５−ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，９（１０），１６（１７），２３（２４）−テトラキス−｛［３，５−ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，３，９，１０，１６，１７，２３，２４−オクタキス−｛［４−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，３，９，１０，１６，１７，２３，２４−オクタキス−｛［４−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，９（１０），１６（１７），２３（２４）−テトラキス−｛［４−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２−｛３，５−［ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２−｛３，５−［ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１−｛３，５−［ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１−｛３，５−［ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，３−ビス−｛［４−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２，３−ビス−｛［４−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２−｛２，４，６−［トリス（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
２−｛２，４，６−［トリス（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
１−｛２，４，６−［トリス（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；及び
１−｛２，４，６−［トリス（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝−亜鉛フタロシアニネート（ＩＩ）；
から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
一般式（ＩＩ）
【化２】
2006519810.tif 000002
の化合物であって、
Ｔは、置換基（Ｇ）ｓ−（Ｘ）ｔ−（Ｙ−Ｚ）ｕであり、Ｇ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｓ、ｔ及びｕは、請求項１に記載の通りであり、ｒは、１又は２であることを特徴とする化合物。
【請求項７】
３−｛４−［（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４−｛４−［（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
３−｛４−［（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
３−｛３，５−［ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４−｛３，５−［ビス−（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
３−｛３，５−［ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４−｛３，５−［ビス−（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４−｛２，４，６−［トリス（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
３−｛２，４，６−［トリス（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４−｛２，４，６−［トリス（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
３−｛２，４，６−［トリス（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４，５−ビス−｛４−［（１１Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
４，５−ビス−｛４−［（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；及び
４−｛４−［（１０Ｂ−ｏ−カルボラン−１−イル）メチル］フェノキシ｝フタロニトリル；
から選択されることを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
単独又はジシアノベンゼン存在下で、可能であれば、フタロシアニン核に金属を導入するのに適した反応剤の存在下、一般式（Ｉ）の化合物を得るように、請求項６に記載の一般式（ＩＩ）の機能化された化合物の４置換化を行う工程を有することを特徴とする方法。
【請求項９】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
カップリング反応により、１乃至８の機能性置換基を含む前もって機能化された金属−フタロシアニンに、ホウ素鎖を導入する工程を有することを特徴とする方法。
【請求項１０】
請求項６に記載の一般式（ＩＩ）の化合物の調製方法であって、下記一般式（ＩＩＩ）
【化３】
2006519810.tif 000003
の化合物を適切なホウ素クラスター誘導体と反応させて前記置換基（Ｗ）ｒを前記置換基（Ｔ）ｒで置き換える工程を有し、
Ｔ及びｒは、請求項６に定義した通りであり、
Ｗは、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、及び（Ｇ）ｓ−（Ｘ）ｔ−（Ｐ）ｕからなる群から選択され、Ｇ、Ｘ、ｓ、ｔ及びｕは、請求項１に定義した通りであり、Ｐは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、Ｃ≡ＣＨ、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ＯＨ、メタンスルフォニルオキシ、トシルオキシ、及びＹからなる群から選択され、Ｙは、請求項１に定義した通りであることを特徴とする方法。
【請求項１１】
３−［４−（メタンスルフォニルメチル）フェノキシ］フタロニトリル；
４−［４−（メタンスルフォニルメチル）フェノキシ］フタロニトリル；
３−［４−（ブロモメチル）フェノキシ］フタロニトリル；
４−［４−（ブロモメチル）フェノキシ］フタロニトリル；
３−［３，５−ビス−（ブロモメチル）フェノキシ］フタロニトリル；及び
４−［３，５−ビス−（ブロモメチル）フェノキシ］フタロニトリル；
から選択されることを特徴とする請求項１０に記載の一般式（ＩＩＩ）の化合物。
【請求項１２】
腫瘍、前癌状態及び細胞の過剰増殖を特徴とする病態の処置用の薬学的組成物であって、
活性本体として請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を少なくとも有し、或いは、その混合物であり、可能であれば、薬学的に許容可能な賦形剤及び／又は希釈剤を有することを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１３】
光動態的治療を行う薬学的組成物の調製のための、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
ホウ素中性子捕獲療法を行う薬学的組成物の調製のための、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５】
光動態的治療とホウ素中性子捕獲療法とを連続して行う薬学的組成物の調製のための、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１６】
腫瘍、前癌状態及び細胞の過剰増殖を特徴とする病態の処置用の薬学的組成物の調製のための、請求項１３乃至１５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を活性本体として有し、可能であれば、薬学的許容可能なキャリアと組み合わせたことを特徴とする診断剤。
【請求項１８】
ｉｎ  ｖｉｔｒｏでの診断用の、請求項１乃至５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。