【手続補正書】
【提出日】平成19年10月1日(2007.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（１）分子量が７００ａｍｕ（原子質量単位）未満であり、
（２）非ペプチド及び非疑似ペプチドであり、
（３）Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化(calcium mobilization)アッセイにおいてＩＣ５０が２００ｎＭ未満のＣ５ａアンタゴニスト活性を示し、
（４）ＧＴＰ（Ｇ蛋白質）結合アッセイにおいて１０％未満のアゴニスト活性を示す、
炭素含有化合物（carbon-containing compound）。
【請求項２】
１個又はそれ以上のヘテロアリール環を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
一般式：
【化１】
2004525873.tif 000001
で表される化合物において、
ＡＲ１及びＡＲ２は各々独立して炭素環式芳香族基又はヘテロアリール基であり；
ＬＩＰはアルキル基、炭素環式芳香族基、ヘテロアリール基又はアリールアルキル基を示し；
Ａは酸素原子又は窒素原子であり；
ｄ１は、ＡとＡＲ１の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において３〜６Åであり；
ｄ２は、ＡとＡＲ２の幾何学的中心との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体において５〜１０Åであり；また、
ｄ３は、Ａともっとも近いＬＩＰの原子との間の距離を示し、その距離はこの化合物がエネルギー的にとり得る少なくとも一つの配座異性体においてに３〜６Åである；
請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項４】
置換基を有していてもよいアリールイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリールピリジン類、置換基を有していてもよいアリール置換シクロアルキルイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリールピラゾール類、置換基を有していてもよいベンズイミダゾール類、置換基を有していてもよいアリール置換テトラヒドロイソキノリン類又は置換基を有していてもよいジアリール カーボキサミド類である、請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項５】
一般式：
【化２】
2004525873.tif 000002
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ＨＥＴで表される環系は、水素結合アクセプターとして作用する窒素原子又は酸素原子を含有する、置換基を有していてもよい任意のヘテロ環で；
Ｙは、Ｎ又はＣＨ；
ｍは０，１又は２；
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６】
一般式：
【化３】
2004525873.tif 000003
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
ｎは０又は１；
Ｘ及びＸ１は、各々独立してＣ及びＮから選択され；
Ｘ２はＣ−Ｒ１又はＮ；
Ｘ３はＣ−Ｒ又はＮ；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；
から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７】
一般式：
【化４】
2004525873.tif 000004
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｘ２はＣ−Ｒ１又はＮ；
Ｘ３はＣ−Ｒ又はＮ；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；
から選択され、
Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又はハロアルキル等；から選択される、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８】
一般式：
【化５】
2004525873.tif 000005
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中、環系が次式：
【化６】
2004525873.tif 000006
で表される、芳香族又は部分的に水素化された芳香族であってもよい５〜７員の複素環であり；
ＸがＮ又はＣ；
ＹがＮ又はＣＨ；
ｎは０、１又は２；
ｍは０、１又は２；
Ｒ及びＲ１は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、及び置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項９】
ＲとＲ１が各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；又は、
Ｒ２は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ又はジアルキルアミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル又は（シクロアルキル）アルキル；であり、
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７】
2004525873.tif 000007
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）下記、一般式：
【化８】
2004525873.tif 000008
で表される酸素含有二環式基において、式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲとＲ１が各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
ｎが０の場合、Ｒ１及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
ｎが１の場合、Ｒ及びＲ３は互いに結合してＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキルであり、
Ｒ２は、１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のアルコキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換基で置換又は非置換でもよいＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
から選択され、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９】
2004525873.tif 000009
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；及び
（２）一般式：
【化１０】
2004525873.tif 000010
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
一般式：
【化１１】
2004525873.tif 000011
で表される化合物であり、
式中：
Ｘ及びＸ１は、各々独立してＣ及びＡから選択され；
Ｘ２は、Ｃ−Ｒ１又はＮであり；
ｍ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は請求項８に定義されている通りであり；
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル等から選択される；
請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
一般式：
【化１２】
2004525873.tif 000012
で表される化合物であり；式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；から選択され、
Ｒ２は、各々オキソ（即ち、カルボニル基）、ヒドロキシ、アルコキシ、アミド、エステル、シアノ、アセトキシ又はニトロから選択される１個又はそれ以上の置換基で非置換、又は好ましくは置換される、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルケニル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルキニル、ハロアルキル、アミノアルキル；から選択され、
Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ１及びＲ３は互いに結合して各々置換基を有していてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項１３】
一般式：
【化１３】
2004525873.tif 000013
で表される化合物であり；式中：
ｍ、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は請求項１２に定義されている通りである；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
一般式：
【化１４】
2004525873.tif 000014
で表される化合物であり；式中：
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルである；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
一般式：
【化１５】
2004525873.tif 000015
で表される化合物であり、
式中：Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、請求項１２で定義される通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、又はモノ−若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
一般式：
【化１６】
2004525873.tif 000016
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリルであり；
Ａｒ２は、請求項１２に定義されている通りであり；
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換されてもよい水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロゲン、又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び
Ｒ３は、水素又は、Ｃ１−Ｃ７アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化１７】
2004525873.tif 000017
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
一般式：
【化１８】
2004525873.tif 000018
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、請求項１２に定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
一般式：
【化１９】
2004525873.tif 000019
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、請求項１２に定義されている通りであり；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２０】
2004525873.tif 000020
で表される酸素含有二環式基であり、式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
一般式：
【化２１】
2004525873.tif 000021
で表される化合物であり、式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、チエニル、ピリジル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ４アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化２２】
2004525873.tif 000022
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；及び
Ｒ３は、水素又は、メチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルである；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
一般式：
【化２３】
2004525873.tif 000023
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、及びキノキサリニルであり；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化２４】
2004525873.tif 000024
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；及び、
Ｒ３は、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２５】
2004525873.tif 000025
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
一般式：
【化２６】
2004525873.tif 000026
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、又はピリジルであり；
Ａｒ２は、一般式：
【化２７】
2004525873.tif 000027
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｒ１は、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ８アルキルから選択され；又は、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ２とＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；及び、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよく；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化２８】
2004525873.tif 000028
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物において、式中：
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、それらは各々ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換でもよい；
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物において、
Ｒ１が、水素、メチル、エチル又はフェニルであり；
Ｒ２が、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素又は、メチルであり；及び、
Ｒ４は、一般式：
【化２９】
2004525873.tif 000029
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
一般式：
【化３０】
2004525873.tif 000030
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｎは０〜３の整数であり；及び、
Ｒ２は、各々オキソ（即ち、カルボニル基）、ヒドロキシ、アルコキシ、アミド、エステル、シアノ、アセトキシ又はニトロから選択される１個又はそれ以上の置換基で非置換、又は好ましくは置換される、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ８アルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換基を有していてもよいＣ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルケニル、置換基を有していてもよいＣ２−Ｃ８アルキニル、ハロアルキル、アミノアルキル；から選択され、
Ｒ４は、各々置換又は非置換の水素又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又は；
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項２８】
前記化合物において、式中：
ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は請求項２７に定義されたとおりであり；及び
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３１】
2004525873.tif 000031
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１又はＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化３２】
2004525873.tif 000032
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物において、
ｎ及びＲ２は、請求項２７において定義されている通りであり、及び
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ｂは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３３】
2004525873.tif 000033
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化３４】
2004525873.tif 000034
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物において、
ｎ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ及びＲ７は請求項２７に定義されている通りであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３５】
2004525873.tif 000035
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、チエニル、又はピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル；又は
Ａｒ２は、一般式：
【化３６】
2004525873.tif 000036
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、水素であり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；及び、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択される；
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
一般式：
【化３７】
2004525873.tif 000037
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒ２、Ｒ４、Ａｒ２、及びｎは請求項３０に定義されている通りであり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
一般式：
【化３８】
2004525873.tif 000038
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒ４、Ａｒ２、及びｎは請求項３０に定義されている通りであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素又はメチルから選択され；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ａｒ２、ＲＸ及びｎは請求項３０に定義されている通りであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；そして、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルである；
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ又はモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のフェニルであり；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化３９】
2004525873.tif 000039
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ又はモノ-若しくはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、１−モルホリノ、ニトロ、ヒドロキシ、アセトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシ、又は−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは請求項３３に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化４０】
2004525873.tif 000040
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ，ＲＡ’及びｎは、請求項３３に定義される通りである；
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニルであり；
Ａｒ２は、一般式：
【化４１】
2004525873.tif 000041
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡ’及びｎは、請求項３３に定義される通りである；
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３８】
一般式：
【化４２】
2004525873.tif 000042
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシであり；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシである；
化合物。
【請求項３９】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシである；
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物において、
Ｒ３及びＲ４は、水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又は、メチルを表す；
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
一般式：
【化４３】
2004525873.tif 000043
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ４は、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１は、置換又は非置換の炭素環式芳香族基、置換又は非置換のアリールアルキル、又は置換若しくは非置換のヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項４２】
前記化合物において、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８（シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、であり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになって３〜６個の炭素原子を含有するシクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換又は非置換でもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、又はピリジル、ピリミジル、ジヒドロベンゾフラニル、フラニル、ベンゾジオキサニル、インドリルであり；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
一般式：
【化４４】
2004525873.tif 000044
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０，１又は２であり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；及び、  ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
一般式：
【化４５】
2004525873.tif 000045
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、独立して各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
一般式：
【化４６】
2004525873.tif 000046
で表される化合物において、
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８直鎖状若しくは分枝鎖状のアルキル基、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ２−Ｃ８アルキニル、であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ５Ａ及びＲ６Ａは、同一又は異なって、水素又はメチルを表し；そして、
ＲＸは、各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選択される４個以内の置換基を表す；
請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
一般式：
【化４７】
2004525873.tif 000047
式中：
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｒ２は、各々置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、各々置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル又は、ハロアルキルであり；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はアルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル又はアルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、独立して各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシから選択され；
Ｒ７は、水素又はアルキルを表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロ芳香族基若しくはへテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する；
で表される化合物を製造する方法であって、
下記一般式：
【化４８】
2004525873.tif 000048
式中、Ｙが、ハロゲン又はスルホネートエステル；
で表される化合物に、好適な溶媒中で好適な塩基存在下に、一般式：
【化４９】
2004525873.tif 000049
で表される第二級アミンを反応させる；
ことから成る化合物の製造方法。
【請求項４７】
前記化合物において、
ｎ及びＹは、請求項４６において定義されるとおりであり、
Ｒ３及びＲ３Ａは、同一又は異なって、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルを表し；又は、
Ｒ３及びＲ３Ａは、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシを表し；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している炭素原子といっしょになってＣ３−Ｃ８シクロアルキル環を形成し；
Ｒ５ａ及びＲ６ａは、同一又は異なって、各々において独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−３ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５０】
2004525873.tif 000050
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５１】
2004525873.tif 000051
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
特許請求の範囲４６項に記載の化合物の製造方法。
【請求項４８】
一般式：
【化５２】
2004525873.tif 000052
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルであり；又は、
Ｒは、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項４９】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
一般式：
【化５３】
2004525873.tif 000053
で表される化合物であり、
式中：
Ａｒ１、Ａｒ２，Ｒ、Ｒ１，Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は請求項４８に定義されている通りである；
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
Ｒは、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニルから選択され；及び、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５４】
2004525873.tif 000054
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５５】
2004525873.tif 000055
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシ、メチレンジオキシ、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５６】
2004525873.tif 000056
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化５７】
2004525873.tif 000057
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル又は、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル基、ヒドロキシ、アセトキシ、
ニトロ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニルであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化５８】
2004525873.tif 000058
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；及び、
一般式：
【化５９】
2004525873.tif 000059
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；又は、
Ｒは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロゲン、シアノ、カルボキシル基、ヒドロキシ、アセトキシ、
ニトロ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６０】
2004525873.tif 000060
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジルであり；そして、
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；又は、
Ａｒ２は、一般式：
【化６１】
2004525873.tif 000061
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はフェニル；
Ｒ１は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６２】
2004525873.tif 000062
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジル；及び、
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキノキサリニル；、
Ａｒ２は、一般式：
【化６３】
2004525873.tif 000063
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式：
【化６４】
2004525873.tif 000064
で表される化合物において、式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒは、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であり、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
Ｒ１、Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物。
【請求項５７】
一般式：
【化６５】
2004525873.tif 000065
式中：
Ａｒ１、Ｒ、Ｒ１，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は請求項５６に定義されている通り；
で表される化合物。
【請求項５８】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、及び（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル、ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６６】
2004525873.tif 000066
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化６７】
2004525873.tif 000067
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はフェニル；
Ｒ１は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化６８】
2004525873.tif 000068
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ又はモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、チエニル、ピリジル；
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
一般式：
【化６９】
2004525873.tif 000069
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい飽和である５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成していてもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６１】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
一般式：
【化７０】
2004525873.tif 000070
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項６３】
前記化合物において、
Ｒ及びＲ３が互いに結合していない請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され、
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、又はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７１】
2004525873.tif 000071
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化７２】
2004525873.tif 000072
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され；
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；から選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７３】
2004525873.tif 000073
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化７４】
2004525873.tif 000074
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシ、から各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化７５】
2004525873.tif 000075
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化７６】
2004525873.tif 000076
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基；を表す、
請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、請求項６６に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２及びＲ３は、請求項６６に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されされてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７７】
2004525873.tif 000077
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよい、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７８】
2004525873.tif 000078
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基；を表す、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル、又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化７９】
2004525873.tif 000079
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項６６に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル、又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化８０】
2004525873.tif 000080
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項６６に記載の化合物。
【請求項７２】
一般式：
【化８１】
2004525873.tif 000081
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい飽和である５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；または、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してH又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル等であり；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７３】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
一般式：
【化８２】
2004525873.tif 000082
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ及びＲ３は、互いに結合して各々置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式の環又は置換基を有していてもよい５〜８員の複素環を形成してもよく；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項７５】
前記化合物において、
Ｒ及びＲ３が互いに結合していない請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８３】
2004525873.tif 000083
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化８４】
2004525873.tif 000084
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項７４に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；から選択され；
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８５】
2004525873.tif 000085
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル、及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化８６】
2004525873.tif 000086
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項７４に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化８７】
2004525873.tif 000087
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化８８】
2004525873.tif 000088
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項７４に記載の化合物。
【請求項７９】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、請求項７８に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項７８に定義されている通りであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化８９】
2004525873.tif 000089
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９０】
2004525873.tif 000090
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９１】
2004525873.tif 000091
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項７８に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又は、フェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化９２】
2004525873.tif 000092
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項７８に記載の化合物。
【請求項８４】
一般式：
【化９３】
2004525873.tif 000093
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは０，１又は２；
Ｒ２，Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ５及びＲ６は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；及び、
Ｒ８及びＲ９は、各々独立してＨ又は置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル等であり；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８５】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
一般式：
【化９４】
2004525873.tif 000094
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、各々置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル；又は、
Ｒ４は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはヘテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項８７】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；又は、
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル；
Ｒ２及びＲ３は、各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジアルキルアミノで置換又は非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及び（シクロアルキル）アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９５】
2004525873.tif 000095
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、又はモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、モノ−又はジアルキルアミノ、アミノアルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル、又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化９６】
2004525873.tif 000096
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジアルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び、
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（アルキル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（アルキル）（アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
前記化合物において、
Ｒは、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
（３）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピラジニル；から選択され、
Ｒ２及びＲ３は各々独立して、
（１）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル；及び、
（２）１個又はそれ以上のハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノで置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキルから選択され；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換の水素又はＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９７】
2004525873.tif 000097
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、又はモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジル及び−Ｘ４ＲＢ（ここにおいて、Ｘ４及びＲＢは下記に定義される通りである）から各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ベンズイミダゾリル、ナフチル、インドリル、インダニル、イソインドリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル（cinnolinyl）、キナゾリニル又はキノキサリニル；及び、
（２）一般式：
【化９８】
2004525873.tif 000098
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；
Ｘ４は、各々独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＣ−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−ＮＨ−、−ＮＲＣ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲＣ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＣＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｍ−及び−ＮＲＣＳ（Ｏ）ｍ−（ここにおいて、ｍは０、１又は２である。）からなる群より選択され；及び
ＲＢ及びＲＣは、同一又は異なって、各々独立して水素原子；又は、
１個又はそれ以上のオキソ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｘ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＸＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（ここにおいて、ｘは０、１又は２である。）から選択される置換基で置換されていてもよい直鎖状、分枝鎖状又は環状のアルキル基であって、当該アルキル基は１個又はそれ以上の二重結合又は三重結合を有していてもよいアルキル基からなる群より選択される；
請求項８６に記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル及びハロアルキル；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される５個までの基で置換されてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ｒ４は、一般式：
【化９９】
2004525873.tif 000099
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＡは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表し；及び、
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して、
（１）ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
（２）一般式：
【化１００】
2004525873.tif 000100
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８６に記載の化合物。
【請求項９０】
前記化合物において、
Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒ２は、請求項８９に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；である、
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物において、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項８９に定義されている通りであり、
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０１】
2004525873.tif 000101
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル；又は、
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノカルボニル、スルホンアミド、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、及び３，４−（１，２−エチレン）ジオキシから各々独立して選択される５個までの基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０２】
2004525873.tif 000102
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ３−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、又はベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０３】
2004525873.tif 000103
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物において、
Ｒは、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はフェニル；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ６アルキル；
Ｒ３は、水素、メチル又はエチル；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンズ[d]イソオキサゾリル、；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル又はフェニルであり；
Ａｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、ナフチル、インドリル、インダニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、及びベンズ[d]イソオキサゾリル；又は、
Ａｒ２は、  一般式：
【化１０４】
2004525873.tif 000104
で表される酸素含有二環式基であり、
式中：
ＲＢは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される０〜３個の基を表す；
請求項８９に記載の化合物。
【請求項９５】
一般式：
【化１０５】
2004525873.tif 000105
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
Ｘ５は、Ｃ、Ｎ又はＣＨ；
ｍは、０、１、２又は３；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものから選択され；及び、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１ー６アルキル、Ｃ２ー６アルケニル、Ｃ２ー６アルキニル、Ｃ１ー６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１ー６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから各々独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択される；
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項９６】
一般式：
【化１０６】
2004525873.tif 000106
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義される通りであり；
ｍは、１、２又は３；
ｎは、１、２又は３；
【化１０７】
2004525873.tif 000107
は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ又はジアルキルアミノ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、直鎖状又は分枝鎖状のアルキル、又はシクロアルキルで置換されてもよい炭素鎖を表し；
Ａｒ１及びＡｒ２は、各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基若しくはへテロ脂環式基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものであり；そして、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ-又はジアルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表す；
請求項９５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物において、
ｎ、ｍ及びＲ１は、請求項９６に定義されている通りであり；
Ａｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ピリジル及びピリミジニル；及び、
Ａｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいスベラニル（suberanyl）、インダニル、テトラヒドロナフチル又は、インドリルを表す；
請求項９６に記載の化合物。
【請求項９９】
一般式：
【化１０８】
2004525873.tif 000108
で表される化合物において、  式中：
Ｒ、Ｒ３及びＲ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個以内の基を表し；及び、
水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいスベラニル（suberanyl）、インダニル、テトラヒドロナフチル又は、インドリル；を表し、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で各々置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル；又は、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから選択される；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１００】
一般式：
【化１０９】
2004525873.tif 000109
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、式中：
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル；又は、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから各々独立して選択され；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基、へテロ脂環式基若しくはへテロ脂環式アルキル基（当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する）、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニルから選択される；、
請求項９５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１０１】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから独立して選択され；又は、
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから各々独立して選択され；
Ａｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル及びＮ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいエチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、フェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニル及びピリジルから選択される；
請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
一般式：
【化１１０】
2004525873.tif 000110
で表される化合物において、式中：
Ｒ２は、請求項１０２に定義されている通りであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される５個以内の基を表し；及び、
Ｒ１は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、から各々独立して選択される４個までの基で置換又は非置換の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、クロマニル、クロマニルＣ１−Ｃ６アルキル、イミダゾリル、イミダゾリルＣ１−Ｃ６アルキル、ピリジル、ピリジルＣ１−Ｃ６アルキル、ピリミジル、ピリミジルＣ１−Ｃ６アルキル、ピラジニル、ピラジニルＣ１−Ｃ６アルキル、インドリル、インドリルＣ１−Ｃ６アルキル、インダニル、インダニルＣ１−Ｃ６アルキル、ベンゾジオキソリル又はベンゾジオキソリルＣ１−Ｃ６アルキルである；
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
一般式：
【化１１１】
2004525873.tif 000111
で表される化合物において、  式中：
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、０〜２のＲ２で置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ナフチル、ナフチルＣ１−Ｃ６アルキル、インダニル、インダニルＣ１−Ｃ６アルキル、ベンゾジオキソラニル又はベンゾジオキソラニルＣ１−Ｃ６アルキルであり；及び、
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、（Ｃ３−８シクロアルキル）Ｃ１−４アルキル；又は、
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、フェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから選択される；
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物において、
Ｒ２は、請求項１０２に定義されている通りであり；
Ｒは、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々選択される４個までの基で置換されてもよいフェニル、ベンジル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ナフチル、ナフチル−ＣＨ２−、インダニル、インダニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソラニル−ＣＨ２−、又はベンゾジオキソラニルであり；及び、
Ａｒ１は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニルから選択される；
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物において、
Ｒは、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルから各々選択される４個までの基で置換又は非置換のベンジルであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよい、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チオフェニルから選択され；
Ｒ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、ベンジル、インドリル、インドリル−ＣＨ２−、インダニル、インダニル−ＣＨ２−、クロマニル、クロマニル−ＣＨ２−、ベンゾフラニル、ベンゾフラニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキシニル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソリル−ＣＨ２−、ベンゾジオキソリルから選択される；
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０７】
一般式：
【化１１２】
2004525873.tif 000112
で表される化合物において、  式中：
ｍは、０、１、２又は３、及び
【化１１３】
2004525873.tif 000113
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
ＲＸ及びＲＹは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；及び、
Ｒ１及びＲ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選択される４個までの置換基で置換又は非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ６アルキル、及びピリジル、ピリジルＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される；
請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０８】
一般式：
【化１１４】
2004525873.tif 000114
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物において、  式中：
ｍは、０、１、２又は３；及び
【化１１５】
2004525873.tif 000115
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
ｎは、０、１、２又は３；及び
【化１１６】
2004525873.tif 000116
は、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、又はアミノで置換されてもよい炭素鎖を表し；
ＲＺは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及び（シクロアルキル）アルキルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ４は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジアルキルアミノの１個又はそれ以上の基で置換又は非置換若しくは置換基を有していてもよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アリール、及びアリールアルキルから独立して選択され；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２は各々独立して置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル又は置換基を有していてもよいへテロ脂環式基若しくはへテロ脂環式アルキル基であって、当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有するものである；
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１０９】
Ｃ５ａが介在する走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が１μＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
前記化合物において、
ｍは、１；及び、
【化１１７】
2004525873.tif 000117
は、非置換の炭素鎖を表し；
ｎは、１；及び、
【化１１８】
2004525873.tif 000118
は、非置換の炭素鎖を表し；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６シクロアルキル、及び（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから各々独立して選択される４個以内の基を表し；
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキル；
Ａｒ１は、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニル；又は、
Ａｒ１及びＡｒ２はハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される４個以内の基で置換又は非置換若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、及びピラジニルから独立して選択される；
請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１１】
一般式：
【化１１９】
2004525873.tif 000119
で表される化合物において、式中：
Ａｒ１、Ｒ１及びＲ２は、請求項９５に定義されている通りであり、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１２】
一般式：
【化１２０】
2004525873.tif 000120
で表される化合物において、式中：
Ａｒ１及びＲ１は、請求項９５に定義されている通りであり、
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される４個までの基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１３】
一般式：
【化１２１】
2004525873.tif 000121
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りであり、
Ｒ及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、
カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個までの基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１４】
一般式：
【化１２２】
2004525873.tif 000122
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りであり、
Ｒ、Ｒ３及びＲ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ３アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、３，４−メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミドから各々独立して選択される５個までの基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１５】
一般式：
【化１２３】
2004525873.tif 000123
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１６】
一般式：
【化１２４】
2004525873.tif 000124
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１７】
一般式：
【化１２５】
2004525873.tif 000125
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１８】
一般式：
【化１２６】
2004525873.tif 000126
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１１９】
一般式：
【化１２７】
2004525873.tif 000127
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２０】
一般式：
【化１２８】
2004525873.tif 000128
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りである；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２１】
一般式：
【化１２９】
2004525873.tif 000129
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、請求項９５に定義されている通りであり；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから独立して選択される５個以内の基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２２】
一般式：
【化１３０】
2004525873.tif 000130
で表される化合物において、式中：
Ｒ１は、請求項９５に定義されている通りである；
ＲＸは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アセトキシ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルから独立して選択される５個以内の基を表す；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２３】
一般式：
【化１３１】
2004525873.tif 000131
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１ー８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、及び（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ-又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル又は１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択され；
Ａｒ１は、置換基を有していてもよい炭素環式芳香族基、置換基を有していてもよいアリールアルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル基、又はへテロ脂環式基、へテロ脂環式アルキル基（当該ヘテロ環は一つの環が１〜３個のヘテロ原子含有する３〜８員の環を１〜３個有する）、エチレンジオキシフェニル、メチレンジオキシフェニルから選択される；
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２５】
一般式：
【化１３２】
2004525873.tif 000132
で表される化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ及びモノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから各々独立して選択される１個又はそれ以上の置換基で置換又は非置換のＣ１ー８アルキル、Ｃ２ー８アルケニル、Ｃ２ー８アルキニル、Ｃ３ー８シクロアルキル、及び（Ｃ３ー８シクロアルキル）Ｃ１ー４アルキルから独立して選択され；
Ｒ１及びＲ２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アセトキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシル基、カルボン酸のエステル、アミノカルボニル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニルアミノカルボニル、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジルから各々独立して選択される４個までの基で置換されてもよい若しくは置換基を有していてもよいフェニル、フェニルアルキル、クロマニル、クロマニルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、ピリジル、ピリジルアルキル、ピリミジル、ピリミジルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、インドリル、インドリルアルキル、インダニル、インダニルアルキル、イミダゾピリジル、アザイミダゾピリジル、ベンズイミダゾイル、ベンズイミダゾイルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、又はベンゾジオキソリルから独立して選択され；
Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシ、アセトキシ、モノ−又はジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）、アミノカルボニル（ＣＯＮＨ２）、モノ−又はジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、スルホンアミド、及びモノ−又はジアルキルスルホンアミドから各々独立して選択される；
請求項１２３に記載の化合物。
【請求項１２６】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
前記化合物において、式中：
Ａｒ１は、Ｘ５を有する環に結合し、置換基を有していてもよい５〜８員のヘテロ環式の環を形成する；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２８】
前記化合物において、式中：
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１２９】
前記化合物において、式中：
Ａｒ１が、Ｘ５を有する環に結合し、置換基を有していてもよい５〜８員のヘテロ環式の環を形成し；及び、
Ｒ１及びＲ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項９５に記載の化合物。
【請求項１３０】
前記化合物において、式中：
Ｒ４及びＡｒ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項５に記載の化合物。
【請求項１３１】
前記化合物において、式中：
Ｒ４及びＡｒ２は、互いに結合して置換基を有していてもよい５〜８員の炭素環式又はヘテロ環式の環を形成する；
請求項８に記載の化合物。
【請求項１３２】
前記化合物において、式中：
Ａが、水素結合アクセプター能を有する；
請求項３に記載の化合物。
【請求項１３３】
表１〜６のいずれかに示される化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１３４】
下記：
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（１，［Ｎ−{３，４−メチレンジオキシフェニルメチル｝−Ｎ−フェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
１−ブチル−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−メチル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル−メチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イル］メチル−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イル］メチル−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［ナフサ−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メチルフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（２−メチルフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［ナフサ−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−メトキシフェニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−{１−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ}エチルイミダゾール
１−（１−ペンチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−プロピル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１−（Ｓ）−フェニルエチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１−（Ｒ）−フェニルエチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジクロロフェニル］メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−メトキシフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［４−{１−プロピル}フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジクロロフェニルエチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［４−ニトロフェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［４−{１−プロピロキシ}フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［キノル−６−イルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３，４−ジメチルフェニルメチル］）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［インダン−２−イル］−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−フェニルエチル］アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−プロピル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［１，４−ベンゾジオキサン−６−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−エチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−プロピル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロヘプチルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−イソブチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−シクロペンチルエチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［３−シクロペンチルプロピル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ｎ−オクチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロプロピルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロペンチルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−シクロヘキシルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［ｔ−アミル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−{３−メチル}ブチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−{２，２−ジメチル}ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［２−チオフェニルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［インドル−５−イルメチル］）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−［{１−メチルインドル−５−イル}メチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２−クロロフェニル］−メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（１−［Ｎ−{２−クロロ−ヒドロキシフェニル}メチル−Ｎ−フェニルメチル］）アミノエチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−［２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル］メチル）アミノメチルイミダゾール；
１−ブチル−２−（４−フルオロフェニル）−５−（１−［Ｎ−{３，４−メチレンジオキシフェニル}メチル−Ｎ−フェニルメチル］−アミノ）エチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２（２−チエニル）−５−（Ｎ−［３，４−メチレンジオキシフェニル］メチル−Ｎ−フェニルメチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４，５−トリメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［３，４−ジメトキシフェニルメチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−メチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３−メチル−アミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３，４−ジフルオロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−エトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−メトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［６−クロロ−３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［３−メトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−フルオロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−ブロモ−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，６−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−クロロ−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−{１−ピロリジニル}フェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ジエチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−２−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−３−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［ピリジン−４−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−フルオロ−６−クロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，４−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−クロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−トリフルオロメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−３，４−ジメトキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−ニトロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［４−アミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２，４−ジフェニル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−アミノピリジン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチル−イミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチル−イミダゾール；
ビス−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミン；
４−（{ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミノ）−メチル）−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−３−クロロ−フェノール；
４−（{［１−（３−ブチル−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ペンチル］−シクロヘキシルメチル−アミノ}−メチル）−フェノール；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−２−メチル−フェノール；
４−（{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−２−メチル−フェノール；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，６−ジフロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミン；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，５−ジフロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ブチル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
４−（{ベンジル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}］−メチル）−ベンゼンスルホンアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−２−（２−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
４−（{ブチル−［３−ブチル−２−（３−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}］−メチル）−３−クロロ−フェノール；
４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（４−メトキシ−ベンジル）−アミノ］−メチル}−安息香酸；
４−（{ベンジル−［３−ブチル−２−（３−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミノ}−メチル］）−３−クロロ−フェノール；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ペンチル］−アミン；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］−アミン；
４−{［ブチル（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−ベンジル−［３−ブチル−５−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−アミン；
３−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−フェノール；
４−{［ブチル−（３−ブチル−５−ｔ−ブチル−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−ベンズアミド；
４−{［ベンジル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−２，６−ジメチル−フェノール；
４−（{［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−シクロヘキシルメチル−アミノ}−メチル）−２，６−ジメチル−フェノール；
［３−ブチル−５−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル］−シクロヘキシルメチル−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフルラン−５−イルメチル）−アミン；
（４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−フェニル）−ジメチル−アミン；
４−｛５−［（ビス−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルメチル−アミノ）−メチル］−２，４−ジフェニル−イミダゾール−１−イル}）−ブタン−１−オール；
（４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−シクロヘキシルメチル−アミノ］−メチル}−フェニル）−ジメチル−アミン；
４−{［ブチル−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル}−フェニル）−−２，６−ジメチル−フェノール；
４−（{ブチル−［１−（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル］アミノ}−メチル）−２，６−ジメチル−フェノール；
４−{［（３−ブチル−２，５−ジフェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−アミノ］−メチル}−安息香酸；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−４−メチル−５−（Ｎ−フェニルメチル−Ｎ−［１−ブチル］）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）−アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［２，３−ジクロロフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［４−ジメチルアミノフェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−フルオロフェニル）−５−（Ｎ−［４−｛１−ピロリジニル｝フェニルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノ−メチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（３−クロロフェニル）−５−（１−［Ｎ−｛２−クロロ−４−ヒドロキシフェニルメチル｝−Ｎ−フェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−フェニル−５−（Ｎ−［インドル−５−イルメチル］−Ｎ−フェニルメチル）アミノメチルイミダゾール；
１−（１−ブチル）−２−（４−フルオロフェニル）−５−（１−Ｎ，Ｎ−ジ［３，４−メチレンジオキシフェニルメチル］アミノ）エチルイミダゾール；
２−｛［５−（｛ブチル［（１−ブチル−２，４−ジフェニルイミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）−２−ピリジル］アミノ｝エタン−１−オール；である、
化合物又はその薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは水和物。
【請求項１３５】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約２００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約１００ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５０ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約２５ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約１０ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｃ５ａが介在するインビトロでの標準の走化性又はカルシウム非固定化アッセイにおいてＩＣ５０が約５ｎＭ又はそれ以下の値を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４２】
ＧＴＰ結合アッセイにおいて５％未満のアゴニスト活性を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４３】
ＧＴＰ結合アッセイにおけるアンタゴニスト活性が、ＡＴＰ刺激応答における活性に対して１０倍の選択性を示す、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４４】
カルシウム非固定化アッセイにおいて、ＡＴＰが誘導するカルシウムの非固定化の減少が１０％、５％又は２％未満である、請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４５】
請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物又プロドラッグ若しくはその水和物、及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１４６】
医薬組成物が、Ｃ５ａ受容体の病理活性が関与する疾患の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１４７】
医薬組成物が、自己免疫疾患の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１４８】
医薬組成物が、リウマチ様関節炎、全身性エリテマトデス、関連性糸球体腎炎、乾癬、クローン病、脈管炎、過敏性腸症候群、皮膚筋炎、多発性硬化症、気管支喘息、天疱瘡、類天疱瘡、強皮症、重筋無力症、自己免疫性溶血性及び血小板減少性状態、グッドパスチャー症候群、糸球体腎炎及び肺出血、又は免疫性脈管炎の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１４９】
医薬組成物が、炎症性疾患の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１５０】
医薬組成物が、好中球減少症、敗血症、敗血症性ショック、アルツハイマー病、脳梗塞、火傷関連炎症、肺障害、心筋梗塞、冠状動脈血栓症、血管性閉塞症、術後血管性再閉塞、関節硬化症、外傷性中枢神経症、虚血性心疾患及び、虚血−再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、全身性炎症反応症候群、多臓器機能障害症候群、組織移植拒否反応、又は、超急性移植臓器拒否反応の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１５１】
医薬組成物が、インスリン依存性糖尿病、ループス腎症（ネフロパシー）、ヘイマン腎症、膜性腎炎、糸球体腎炎、接触過敏症応答等が関与する病理学的後遺症、又は、人工表面に血液が接触することに起因する炎症の予防又は治療のためのものである請求項１４５に記載の医薬組成物。
【請求項１５２】
請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物又プロドラッグ若しくはその水和物を含有してなる哺乳動物の白血球細胞に走化性又はカルシウム非固定化阻害剤。
【請求項１５３】
走化性が、Ｃ５ａが促進する細胞走化性である請求項１５２に記載の阻害剤。
【請求項１５４】
検出可能に標識した請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物又はプロドラッグ若しくは水和物を含有してなる、Ｃ５ａ受容体を組織に局在化させるための組成物。
【請求項１５５】
請求項１〜１３４のいずれかに記載の化合物を含有してなる、臓器移植後の１つ又はそれ以上の炎症性後遺症の重篤度又は頻度を軽減するための組成物。