【手続補正書】
【提出日】平成19年8月2日(2007.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉ
【化１】
2007502815.tif 000001
Ｉ
を有する化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体：
［式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2およびＡ3は独立にＣＨ2、ＯまたはＳであり、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5は、それぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であるか、またはＥ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5のうち少なくとも一つは窒素で、その他はそれぞれＣＨまたはＡ2とＲ3を有する置換された炭素であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは  ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のヘテロアリールで置換した、またはアリールで置換したヘテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１、または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化２】
2007502815.tif 000002
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は、水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される］。
【請求項２】
構造式ＶＩ
【化３】
2007502815.tif 000003
で表される請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項３】
構造式ＶＩＩＩ
【化４】
2007502815.tif 000004
ＶＩＩＩ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体：
［式中、
Ａ1とＡ2はそれぞれ、
ＯとＯ、
ＣＨ2とＯ、
ＣＨ2とＳ、
ＯとＳまたは、
ＳとＯであり、
ｍは１または２であり、
Ｒ1はＣ1−Ｃ3アルキルであり、また、
Ｒ3は水素、ハロ、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6およびＲ9はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｔは化学結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝ＣＨ2）−、−Ｃ（＝ＮＯＨ）−または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、また
環ｂは任意で、水素、オキソ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキル、アミノアルキル、Ｓ（Ｏ2）Ｒ9、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよび（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される］。
【請求項４】
構造式Ｘ
【化５】
2007502815.tif 000005
Ｘ
を有する請求項１に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物。
【請求項５】
構造式ＸＩＩＩ
【化６】
2007502815.tif 000006
ＸＩＩＩ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体：
［式中、ｍは１、２、３、または４である］。
【請求項６】
構造式ＸＶＩＩＩ
【化７】
2007502815.tif 000007
ＸＶＩＩＩ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体：
［式中、
Ｔは化学結合、ＯまたはＣ（Ｏ）であり、
Ｒ3はメチルまたはエチルであり、
Ｒ9aとＲ9bはそれぞれ独立に水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ9aとＲ9bの少なくとも一つはメチルまたはエチルであり、
環ｂとｃはそれぞれ任意で、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、Ｎ（ＣＨ3）2、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシおよびシクロプロピル、からなるグループから独立に選択された一つ以上の置換基で置換される］。
【請求項７】
構造式ＸＸ
【化８】
2007502815.tif 000008
ＸＸ
を有する請求項１に記載の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体：
［式中、
Ａ1は化学結合、ＣＨ2、ＯまたはＳで、Ａ1が炭素である場合、Ａ1とＲ4またはＡ1とＲ5は共に３から６員環のカルボシクリルであり、
Ａ2はＯまたはＳまたはＣＨ2であり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、またはＲ6Aであり、
Ｙは化学結合、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｚは  ａ）アリールである、
ｂ）５から１０員環のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択された少なくとも一つのへテロ原子を含む、
ｃ）ビアリールであり、ビアリールは、他のアリールで置換した、またはヘテロアリールで置換したアリールであると定義される、または、
ｄ）ビヘテロアリールであり、ビヘテロアリールは、他のヘテロアリールで置換した、またはアリールで置換したヘテロアリールであると定義され、そしてアリール、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールは、任意で独立にＲ7から選択された一つ以上の基で置換され、
ｎは１、２、３、４、５、または６であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３、または４であり、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ独立に、
水素、
ハロアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、または、
Ｒ1およびＲ2は４から８員環の非芳香族の炭素環を形作り、Ｒ1およびＲ2の少なくとも一つはアルキル、またはシクロアルキルであり、また、
Ｒ3は水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、または
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ4とＲ5はそれぞれ独立に、水素、またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、またはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、
【化９】
2007502815.tif 000009
Ｒ7は水素、
オキソ、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
アリールアルキル、
アミノアルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、
（ＣＨ2）nＣ3−Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ9、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ9、
Ｃ（＝ＮＯＲ8）Ｒ9、
ＣＲ8（ＯＨ）Ｒ9、
Ｃ［＝Ｃ（Ｒ8）2］Ｒ9、
ＯＲ9、
ＳＲ9または
Ｓ（Ｏ）pＲ9であり、
Ｒ8は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、また、
Ｒ9は水素、
Ｃ1−Ｃ6アルキル、
Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは、
ヘテロシクリルであり、
アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、任意で、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシおよびＣ3−Ｃ8シクロアルキル、からなるグループから選択された一つ以上の置換基で置換される］。
【請求項８】
以下で構成されるグループ
【表１−１】
2007502815.tif 000010
【表１−２】
2007502815.tif 000011
【表１−３】
2007502815.tif 000012
【表１−４】
2007502815.tif 000013
【表１−５】
2007502815.tif 000014
【表１−６】
2007502815.tif 000015
【表１−７】
2007502815.tif 000016
【表１−８】
2007502815.tif 000017
【表１−９】
2007502815.tif 000018
【表１−１０】
2007502815.tif 000019
【表１−１１】
2007502815.tif 000020
【表１−１２】
2007502815.tif 000021
【表１−１３】
2007502815.tif 000022
【表１−１４】
2007502815.tif 000023
【表１−１５】
2007502815.tif 000024
【表１−１６】
2007502815.tif 000025
【表１−１７】
2007502815.tif 000026
【表１−１８】
2007502815.tif 000027
【表１−１９】
2007502815.tif 000028
【表１−２０】
2007502815.tif 000029
【表１−２１】
2007502815.tif 000030
【表１−２２】
2007502815.tif 000031
【表１−２３】
2007502815.tif 000032
【表１−２４】
2007502815.tif 000033
【表１−２５】
2007502815.tif 000034
【表１−２６】
2007502815.tif 000035
【表１−２７】
2007502815.tif 000036
【表１−２８】
2007502815.tif 000037
【表１−２９】
2007502815.tif 000038
【表１−３０】
2007502815.tif 000039
【表１−３１】
2007502815.tif 000040
【表１−３２】
2007502815.tif 000041
【表１−３３】
2007502815.tif 000042
【表１−３４】
2007502815.tif 000043
【表１−３５】
2007502815.tif 000044
【表１−３６】
2007502815.tif 000045
【表１−３７】
2007502815.tif 000046
【表１−３８】
2007502815.tif 000047
より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
医薬的に許容できる担体および請求項１から８に記載の化合物または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物あるいは水和物からなる医薬組成物。