【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式
【化１】
2002541245.tif 000001
（上式中、Ｗは、Ｏ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2であり；
Ｒ1は、ピロリジノ；
３−オキソピペリジノ；
４−オキソピペリジノ；又は
ＮＲ4Ｒ5（ここでのＲ4及びＲ5は、独立的に、Ｈ、ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１１アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜１１アルキニル、ジヒドロキシＣ３〜１０アルキル、ヒドロキシＣ２〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールオキシ、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオＣ２〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ３〜９シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊは０又は１であり、ｑは０〜６である）、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ６〜１０アリール）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊは０又は１であり、ｑは０〜６である）、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ４〜９ヘテロシクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊ及びｑは上記の通りであり、ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ又はＮである１つのヘテロ原子を含む）、オキソ（Ｃ３〜８シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｑは０〜６である）、ヒドロキシ（ＣＨ2）ｐ（Ｃ３〜８シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｐ及びｑは独立的に０〜６である）、又はＣ１〜８アルキルであり、しかし、ただし、Ｒ4とＲ5の両方が、Ｈ、ＯＨ又はＣ１〜６アルキルというわけではなく、Ｒ2がＨでＷがＯであるとき、Ｒ4とＲ5のいずれも炭素数１〜６のアルキルではなく、
Ｒ4とＲ5のＣ及びＮ原子は、所望により、ＯＨ；ハロゲン；チオ；チオ−オキソ；オキソ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ジヒドロキシＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アリールオキシ；Ｃ６〜１０ヘテロアリールオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルコキシＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールオキシＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールオキシＣ１〜６アルキル；Ｃ３〜８シクロアルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルコキシ；Ｃ６〜１０ヘテロアリールＣ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールカルボニルＣ１〜６アルキル；カルボキシＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールオキシカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルオキシカルボニルＣ１〜６アルキル；シアノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルチオＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールスルホニルＣ１〜６アルキル；アジリジノ；アゼチジノ；ピロリジノ；ピペリジノ；ヘプタメチレンイミノ；ホモピペラジノ；Ｎ−置換ホモピペラジノ（ここでの置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０へテロアリールであり得る）；ピペラジノ；Ｎ−置換ピペラジノ（ここでの置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０ヘテロアリールであり得る）；モルホリノ；ホモモルホリノ；チオモルホリノ；アミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアルキル基は、同じでも異なっていてもよい）；Ｃ６〜１０アリールアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ６〜１０アリール）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアリール基は、同じでも異なっていてもよい）；ジ（Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアリールアルキル基は、同じでも異なっていてもよい）；Ｒ12Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル（ここでのＲ12は、アジリジノ、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘプタメチレンイミノ、ピペラジノ、ホモピペラジノ、モルホリノ、ホモモルホリノ、又はチオモルホリノである）；Ｃ（Ｏ）Ｒ6；Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ6���Ｃ（Ｓ）Ｒ6；Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；及びＣ（ＮＲ11）Ｒ6（ここでのＲ11は、水素、Ｃ１〜６アルキル又はＣ６〜１０アリールであり、Ｒ6は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０ヘテロアリールである）からなる群から選択された１つ又はそれ以上の置換基で置換され得；
Ｒ2は、Ｈと、ＷがＣＨ2のときＲ2がＮＨ2であるとの条件でＮＨ2とからなる群から選択され；
Ｒ3は、Ｈであり；
Ｘは、ハロゲン；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ＯＲ；ＮＲ9Ｒ10（ここでのＲ9及びＲ10は、同じでも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである）；ＮＲＯＲ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；Ｃ（Ｏ）ＯＲ；Ｃ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ；ＣＲ（ＯＨ）Ｒ；ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｓ（Ｏ）nＲ（ここでのＲはＨ以外であり、ｎは０、１又は２である）；ＮＲＳ（Ｏ）mＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｍは１又は２である）；Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10；ＮＯ2；ＣＮ；ＣＦ3；ＯＣＦ3からなる群から選択された１以上の置換基Ｙで所望により置換されたＣ６〜１０アリール環又はＣ６〜１０ヘテロアリール環であり；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである。）
で示される化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項２】  上記Ｗは、Ｏ又はＣＨ2であり、上記Ｘは、置換フェニルである請求項１に記載の化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項３】  上記Ｒ1は、４−オキソシクロヘキシルアミノ、トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ、４−ヒドロキシアニリノ、又は４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）であり；Ｗは、酸素であり；Ｘは、４−クロロ、２，４ジクロロ、４−ブロモ、２−フルオロ−４−クロロ、２−クロロ−４−フルオロ、２−メチル−４−クロロ、４−メチル、又は４−エチルで所望により置換されたフェニルであり；そして、上記Ｒ2は、ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項４】  下記式
【化２】
2002541245.tif 000002
（上式中、ａ及びｂは、０又は１であり、ａ＋ｂ＝１であり；ｍは０〜２であり；Ｒ2はａが１のときＲ2がＮＨ2であるとの条件でＨ又はＮＨ2であり；Ｒ13は、０、１又は２つのヒドロキシル基で置換されたフェニル、ベンジル又はシクロヘキシルであり；そして、Ｙは、ハロゲン；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ＯＲ；ＮＲ9Ｒ10（ここでのＲ9及びＲ10は、同じでも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである）；ＮＲＯＲ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；Ｃ（Ｏ）ＯＲ；Ｃ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ；ＣＲ（ＯＨ）Ｒ；ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｓ（Ｏ）nＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｎは、０、１又は２である）；ＮＲＳ（Ｏ）mＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｍは１又は２である）；Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10；ＮＯ2；ＣＮ；ＣＦ3；ＯＣＦ3からなる群から選択される）
で示される化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項５】  下記式
【化３】
2002541245.tif 000003
（上式中、ａ及びｂは、０又は１であり、ａ＋ｂ＝１であり；ｍは０〜２であり；Ｒ2はＨ又はＮＨ2であり；Ｑは、１以上のＯＨで所望により置換されたＣ２〜１０アルキルであり；そして、Ｙは、ハロゲン；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ＯＲ；ＮＲ9Ｒ10（ここでのＲ9及びＲ10は、同じでも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである）；ＮＲＯＲ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；Ｃ（Ｏ）ＯＲ；Ｃ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ；ＣＲ（ＯＨ）Ｒ；ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｓ（Ｏ）nＲ（ここでのＲはＨ以外であり、ｎは０、１又は２である）；ＮＲＳ（Ｏ）mＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｍは１又は２である）；Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10；ＮＯ2；ＣＮ；ＣＦ3；ＯＣＦ3からなる群から選択される）
で示される化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項６】  下記式
【化４】
2002541245.tif 000004
（上式中、ａ及びｂは、０又は１であり、ａ＋ｂ＝１であり；ｍは０〜２であり；ｎは０〜３であり；Ｒ2は、Ｈ又はＮＨ2であり；そして、Ｙは、ハロゲン；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ＯＲ；ＮＲ9Ｒ10（ここでのＲ9及びＲ10は、同じでも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである）；ＮＲＯＲ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；Ｃ（Ｏ）ＯＲ；Ｃ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ；ＣＲ（ＯＨ）Ｒ；ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｓ（Ｏ）nＲ（ここでのＲはＨ以外であり、ｎは０、１又は２である）；ＮＲＳ（Ｏ）mＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｍは１又は２である）；Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10；ＮＯ2；ＣＮ；ＣＦ3；ＯＣＦ3からなる群から選択される）
で示される化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物。
【請求項７】  ２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−クロロフェノキシ）ピリミジン、２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−メチル−４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−オキソシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−オキソシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシブチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（５−ヒドロキシペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（６−ヒドロキシヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシ−１−メチル（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１，１−ジメチル−２−ヒドロキシ（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシメチル−２−ヒドロキシ（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３，４−ジヒドロキシブチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（ビス（３−ヒドロキシプロピル）アミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシエチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシメチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−エチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（２，４−ジクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリミジン、
５−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−イソプロピルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メトキシフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メトキシフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，３−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，６−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（イソプロピルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブロモベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（４−オキソピペリジノ）−５−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−メチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−エチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブロモベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（４−オキソピペリジノ）−５−（３−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−メチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−エチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−ブロモベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−メチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−ブロモベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−メチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェネチル）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ）ピリミジン、
４−（４−アセトキシアニリノ）−２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−（２−プロピオニルオキシエトキシ）エチルアミノ）ピリミジン塩酸塩、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−２−クロロアニリノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−３−クロロアニリノ）ピリミジン、及び
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−５−（４−クロロフェニルオキシ）ピリミジンからなる群から選択される化合物。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物及びその医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】  請求項７に記載の化合物及びその医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】  請求項１又は請求項７に記載の化合物を含んでなる、中枢又は末梢神経系の神経変性疾患又は神経学的疾患を有する哺乳動物を処置するための治療剤。
【請求項１１】  上記疾患が、アルツハイマー病である請求項１０に記載の治療剤。
【請求項１２】  上記疾患が、末梢神経障害である請求項１０に記載の治療剤。
【請求項１３】  上記疾患が、老年痴呆である請求項１０に記載の治療剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
（発明の詳細な説明）
本発明によると、式Ｉ
【化５】
2002541245.tif 000005
［上式中、Ｗは、Ｏ、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2又はＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2であり；
Ｒ1は、ピロリジノ；
３−オキソピペリジノ；
４−オキソピペリジノ；又は
ＮＲ4Ｒ5（ここでのＲ4及びＲ5は、独立的に、Ｈ、ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１１アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜１１アルキニル、ジヒドロキシＣ３〜１０アルキル、ヒドロキシＣ２〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルコキシ、Ｃ６〜１０アリールオキシ、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオＣ２〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ３〜９シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊは０又は１であり、ｑは０〜６である）、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ６〜１０アリール）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊは０又は１であり、ｑは０〜６である）、（Ｃ１〜６アルキル）ｊ（Ｃ４〜９ヘテロシクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｊ及びｑは上記の通りであり、ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ又はＮである１つのヘテロ原子を含む）、オキソ（Ｃ３〜８シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｑは０〜６である）、ヒドロキシ（ＣＨ2）ｐ（Ｃ３〜８シクロアルキル）（ＣＨ2）ｑ（ここでのｐ及びｑは独立的に０〜６である）、又はＣ１〜８アルキルであり、しかし、ただし、Ｒ4及びＲ5の両方(both)は、Ｈ、ＯＨ又はＣ１〜６アルキルではなく(not)、Ｒ2がＨでＷがＯであるときＲ4及びＲ5のいずれもＣ１〜６アルキル基でなく、
Ｒ4及びＲ5のＣ及びＮ原子は、所望により、ＯＨ；ハロゲン；チオ；チオ−オキソ；オキソ；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ヒドロキシＣ１〜６アルキル；ジヒドロキシＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アリールオキシ；Ｃ６〜１０ヘテロアリールオキシ；ヒドロキシＣ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルコキシＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールオキシＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールオキシＣ１〜６アルキル；Ｃ３〜８シクロアルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルコキシ；Ｃ６〜１０ヘテロアリールＣ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールカルボニルＣ１〜６アルキル；カルボキシＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールオキシカルボニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルオキシカルボニルＣ１〜６アルキル；シアノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルチオＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルスルホニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールチオＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールスルフィニルＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０ヘテロアリールスルホニルＣ１〜６アルキル；アジリジノ；アゼチジノ；ピロリジノ；ピペリジノ；ヘプタメチレンイミノ；ホモピペラジノ；Ｎ−置換ホモピペラジノ（ここでの置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０へテロアリールであり得る）；ピペラジノ；Ｎ−置換ピペラジノ（ここでの置換基は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０ヘテロアリールであり得る）；モルホリノ；ホモモルホリノ；チオモルホリノ；アミノＣ１〜６アルキル；Ｃ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアルキル基は、同じでも異なっていてもよい）；Ｃ６〜１０アリールアミノＣ１〜６アルキル；Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルアミノＣ１〜６アルキル；ジ（Ｃ６〜１０アリール）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアリール基は、同じでも異なっていてもよい）；ジ（Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル）アミノＣ１〜６アルキル（ここでのアリールアルキル基は、同じでも異なっていてもよい）；Ｒ12Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル（ここでのＲ12は、アジリジノ、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘプタメチレンイミノ、ピペラジノ、ホモピペラジノ、モルホリノ、ホモモルホリノ、又はチオモルホリノである）；Ｃ（Ｏ）Ｒ6；Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）��6；Ｃ（Ｓ）Ｒ6；Ｓ（Ｏ）2Ｒ6；及びＣ（ＮＲ11）Ｒ6（ここでのＲ11は、水素、Ｃ１〜６アルキル又はＣ６〜１０アリールであり、Ｒ6は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ６〜１０アリールＣ１〜６アルキル又はＣ６〜１０ヘテロアリールである）からなる群から選択された１つ又はそれ以上の置換基で置換され得；
Ｒ2は、Ｈと、ＷがＣＨ2のときＲ2がＮＨ2である条件でＮＨ2との群から選択され；
Ｒ3は、Ｈであり；
Ｘは、ハロゲン；Ｃ１〜６アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；Ｃ６〜１０アリール；Ｃ６〜１０ヘテロアリール；ＯＲ；ＮＲ9Ｒ10（ここでのＲ9及びＲ10は、同じでも異なっていてもよく、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである）；ＮＲＯＲ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；Ｃ（Ｏ）ＯＲ；Ｃ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ9Ｒ10；ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ；ＣＲ（ＯＨ）Ｒ；ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｓ（Ｏ）nＲ（ここでのＲはＨ以外であり、ｎは０、１又は２である）；ＮＲＳ（Ｏ）mＲ（ここでのＲは、Ｈ以外であり、ｍは１又は２である）；Ｓ（Ｏ）2ＮＲ9Ｒ10；ＮＯ2；ＣＮ；ＣＦ3；ＯＣＦ3からなる群から選択された１つ又はそれ以上の置換基Ｙで所望により置換されたＣ６〜１０アリール環又はＣ６〜１０ヘテロアリール環であり；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール又はＣ６〜１０アリールＣ１〜６アルキルである］
で示される新規化合物及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩、又は溶媒和物が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明に含まれる好ましい化合物は、以下の式ＩＡ−ＩＣ
【化６】
2002541245.tif 000006
（上式中、ａ及びｂは、０又は１であり、ａ＋ｂ＝１であり；ｍは０〜２であり；ａが１のときＲ2がＮＨ2である条件で、Ｒ2はＨ又はＮＨ2であり；Ｒ13は、０、１又は２つのヒドロキシル基で置換されたフェニル、ベンジル又はシクロヘキシルであり；Ｙは、以前に定義したＸの任意の置換基である。）
【化７】
2002541245.tif 000007
（上式中、ａ及びｂは、０又は１であり、ａ＋ｂ＝１であり；ｍは０〜２であり；ｎは０〜３であり；Ｒ2は、Ｈ又はＮＨ2であり；Ｙは、以前に定義したＸの任意の置換基であり；そして、Ｑは、１つ又はそれ以上のＯＨで所望により置換されたＣ２〜１０のアルキルである。）
及びその医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物により、より具体的に定義される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
式Ｉの特に好ましい化合物は以下である：
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（オキソシクロヘキシルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−フルオロ−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−クロロ−４−（フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（２−メチル−４−（クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（ヒドロキシアニリノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−ブロモフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−フルオロ−４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（２−メチル−４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−（４−エチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−オキソシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−オキソシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（２−ヒドロキシエチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−（ヒドロキシメチル）シクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロブチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロペンチルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシシクロヘキシルメチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシブチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（５−ヒドロキシペンチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（６−ヒドロキシヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシ−１−メチル（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１，１−ジメチル−２−ヒドロキシ（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（１−ヒドロキシメチル−２−ヒドロキシ（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル（エチルアミノ））ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トリス（ヒドロキシメチル）メチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３，４−ジヒドロキシブチルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（ビス（３−ヒドロキシプロピル）アミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシエチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−ヒドロキシメチルピロリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（３−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（シス−３−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−オキソシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−ヒドロキシシクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロペンチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（トランス−２−（ヒドロキシメチル）シクロプロピルメチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリミジン、
５−（４−エチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
５−（２，４−ジクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリミジン、
５−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルフェノキシ））ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メチルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−イソプロピルフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メトキシフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（２−メトキシフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，３−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，６−ジフルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−メチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−（イソプロピルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブロモベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（４−オキソピペリジノ）−５−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−メチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−エチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−ブロモベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（４−オキソピペリジノ）−５−（３−トリフルオロメチルベンジル）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−メチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−エチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−ブロモベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−メチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルベンジル）−４−（４−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２，４−ジクロロベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−ブロモベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−メチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（２−クロロ−４−エチルベンジル）−４−（３−オキソピペリジノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェネチル）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−２−メチルアニリノ）ピリミジン、
４−（４−アセトキシアニリノ）−２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（２−（２−プロピオニルオキシエトキシ）エチルアミノ）ピリミジン塩酸塩(2-amino-5-(4-chlorophenoxy)-4-(2-(2-proprionyloxyethoxy)ethylamino)pyrimidine hydrochloride)、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−２−クロロアニリノ）ピリミジン、
２−アミノ−５−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−ヒドロキシ−３−クロロアニリノ）ピリミジン、
２−アミノ−４−（２−ヒドロキシエトキシアミノ）−５−（４−クロロフェニルオキシ）ピリミジン、及び
それらの医薬的に許容されるエステル、アミド、塩又は溶媒和物である。