【手続補正書】
【提出日】平成19年5月22日(2007.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  （ａ）１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、もしくは複数のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物の組合せ、または医薬として許容し得るそれらの塩、
（ｂ）長鎖脂肪酸、または長鎖脂肪酸とエタノールとの混合物を含む医薬として許容し得る有機溶媒、
（ｃ）水、および
（ｄ）場合によって医薬として許容し得る界面活性剤
を含む溶液である医薬組成物。
【請求項２】  前記ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物が（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】  複数のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物の前記組合せが、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）および（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２，６−ジメチルフェノキシアセチル）アミノ−３−ヒドロキシ−５−［２Ｓ−（１−テトラヒドロ−ピリミド−２−オニル）−３−メチルブタノイル］アミノ−１，６−ジフェニルヘキサンである請求項１に記載の組成物。
【請求項４】  前記のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物または複数のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物の組合せが、
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）；
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）および（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２，６−ジメチルフェノキシアセチル）アミノ−３−ヒドロキシ−５−［２Ｓ−（１−テトラヒドロ−ピリミド−２−オニル）−３−メチルブタノイル］アミノ−１，６−ジフェニルヘキサン；
Ｎ−（２（Ｒ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−インダニル）−２（Ｒ）−フェニルメチル−４（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（１−（４−（３−ピリジルメチル）−２（Ｓ）−Ｎ’−（ｔ−ブチルカルボキサミド）−ピペラジニル））−ペンタンアミド（インジナビル）；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−デカヒドロ−２−［２（Ｒ）−ヒドロキシ−４−フェニル−３（Ｓ）−［［Ｎ−（２−キノリルカルボニル）−Ｌ−アスパラギニル］アミノ］ブチル］−（４ａＳ，８ａＳ）−イソキノリン−３（Ｓ）−カルボキサミド（サキナビル）；
５（Ｓ）−Ｂｏｃ−アミノ−４（Ｓ）−ヒドロキシ−６−フェニル−２（Ｒ）−フェニルメチルヘキサノイル−（Ｌ）−Ｖａｌ−（Ｌ）−Ｐｈｅ−モルホリン−４−イルアミド；
１−ナフトキシアセチル−β−メチルチオ−Ａｌａ−（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−ブタノイル−１，３−チアゾリジン−４−ｔ−ブチルアミド；
５−イソキノリノキシアセチル−β−メチルチオ−Ａｌａ−（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−ブタノイル−１，３−チアゾリジン−４−ｔ−ブチルアミド；
［１Ｓ−［１Ｒ−（Ｒ−），２Ｓ＊］）−Ｎｌ［３−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−２−［（２−キノリニルカルボニル）アミノ］−ブタンジアミド；
ＶＸ−４７８；
ＤＭＰ−３２３；
ＤＭＰ−４５０；
ＡＧ１３４３（ネルフィナビル）；
ＢＭＳ１８６，３１８；
ＳＣ−５５３８９ａ；
ＢＩＬＡ１０９６ＢＳ；および
Ｕ−１４０６９０
から成る群、
または医薬として許容し得るそれらの塩から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項５】  前記長鎖脂肪酸がオレイン酸である請求項１に記載の組成物。
【請求項６】  前記界面活性剤がポリオキシル３５ひまし油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＥＬ（登録商標））である請求項１に記載の組成物。
【請求項７】  前記溶液がゼラチン硬カプセルまたはゼラチン軟カプセル中に封入されている請求項１に記載の組成物。
【請求項８】  前記溶媒が、（１）全溶液に対し約４０重量％から約７５重量％の量の医薬として許容し得る長鎖脂肪酸、（２）全溶液に対し約３重量％から約１２重量％の量のエタノール、および（３）全溶液に対し約０．４重量％から約１．５重量％の量の水を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項９】  前記溶媒が、（１）全溶液に対し約４０重量％から約７５重量％の量のオレイン酸、（２）全溶液に対し約３重量％から約１２重量％の量のエタノール、および（３）全溶液に対し約０．４重量％から約１．５重量％の量の水を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】  ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物が、
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）；
（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−５−（Ｎ−（Ｎ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）アミノ−１，６−ジフェニル−３−ヒドロキシヘキサン（リトナビル）および（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２，６−ジメチルフェノキシアセチル）アミノ−３−ヒドロキシ−５−［２Ｓ−（１−テトラヒドロ−ピリミド−２−オニル）−３−メチルブタノイル］アミノ−１，６−ジフェニルヘキサン；
Ｎ−（２（Ｒ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−インダニル）−２（Ｒ）−フェニルメチル−４（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（１−（４−（３−ピリジルメチル）−２（Ｓ）−Ｎ’−（ｔ−ブチルカルボキサミド）−ピペラジニル））−ペンタンアミド（インジナビル）；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−デカヒドロ−２−［２（Ｒ）−ヒドロキシ−４−フェニル−３（Ｓ）−［［Ｎ−（２−キノリルカルボニル）−Ｌ−アスパラギニル］アミノ］ブチル］−（４ａＳ，８ａＳ）−イソキノリン−３（Ｓ）−カルボキサミド（サキナビル）；
５（Ｓ）−Ｂｏｃ−アミノ−４（Ｓ）−ヒドロキシ−６−フェニル−２（Ｒ）−フェニルメチルヘキサノイル−（Ｌ）−Ｖａｌ−（Ｌ）−Ｐｈｅ−モルホリン−４−イルアミド；
１−ナフトキシアセチル−β−メチルチオ−Ａｌａ−（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−ブタノイル−１，３−チアゾリジン−４−ｔ−ブチルアミド；
５−イソキノリノキシアセチル−β−メチルチオ−Ａｌａ−（２Ｓ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−ブタノイル−１，３−チアゾリジン−４−ｔ−ブチルアミド；
［１Ｓ−［１Ｒ−（Ｒ−），２Ｓ＊］）−Ｎｌ［３−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−２−［（２−キノリニルカルボニル）アミノ］−ブタンジアミド；
ＶＸ−４７８；
ＤＭＰ−３２３；
ＤＭＰ−４５０；
ＡＧ１３４３（ネルフィナビル）；
ＢＭＳ１８６，３１８；
ＳＣ−５５３８９ａ；
ＢＩＬＡ１０９６ＢＳ；および
Ｕ−１４０６９０
から成る群、
または医薬として許容し得るそれらの塩から選択される請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】  ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物が、リトナビル、（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）−２−（２，６−ジメチルフェノキシアセチル）アミノ−３−ヒドロキシ−５−（２Ｓ−（１−テトラヒドロ−ピリミド−２−オニル）−３−メチルブタノイル）アミノ−１，６−ジフェニルヘキサン、インジナビル、サキナビル、ネルフィナビルまたはＶＸ−４７８である請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】  ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物が、リトナビルまたはリトナビルと他のＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物との組合せである請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】  前記溶液がゼラチン弾性軟カプセル（ＳＥＣ）中に封入されている請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】  （ａ）全溶液に対し約１重量％から約３０重量％の量のリトナビル、
（ｂ）（１）全溶液に対し約１５重量％から約９９重量％の量のオレイン酸、および（２）全溶液に対し約３重量％から約１２重量％の量のエタノールを含む医薬として許容し得る有機溶媒、
（ｃ）全溶液に対し約０．４重量％から約１．５重量％の量の水、および
（ｄ）全溶液に対し約０重量％から約２０重量％の量のポリオキシル３５ひまし油
を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】  （ａ）全溶液に対し約５重量％から約１０重量％の量のリトナビル、
（ｂ）（１）全溶液に対し約７０重量％から約７５重量％の量のオレイン酸、および（２）全溶液に対し約３重量％から約１２重量％の量のエタノールを含む医薬として許容し得る有機溶媒、
（ｃ）全溶液に対し約０．４重量％から約１．５重量％の量の水、および
（ｄ）全溶液に対し約６重量％の量のポリオキシル３５ひまし油
を含む請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】  前記溶液がゼラチン弾性軟カプセル（ＳＥＣ）中に封入されている請求項１５に記載の組成物。