【手続補正書】
【提出日】平成19年10月10日(2007.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007509118.tif 000001
[式中、ｍは０、１もしくは２であり；
Ｒ１はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルフィニル、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ハロゲノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシおよび複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１〜６Ｃ)スルホニル、(１〜６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そして
Ｒ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１もしくは請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、 (１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｍが１もしくは２である、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が(１〜６Ｃ)アルキルである、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２がメチルである、請求項１もしくは請求項５に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであり、そしてＲ４が所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４がシクロプロピルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２がトリフルオロメチルもしくはメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび２−複素環エトキシであり、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２がメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピペリジン−４−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペラジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−エチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピル−１,４−ジアゼパン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−[ｔｅｒｔ−ブチルアセチル]ピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロピル)アミノ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[２−メチル−６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−エチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−メトキシエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[４−(２−アミノ−２−オキソエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
[４−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)ピペラジン−１−イル]酢酸；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−エトキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−２−メチル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−フルオロ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２,３−ジヒドロキシ−２−メチルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−イソブトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２−ヒドロキシ−２−メチル−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(６−モルホリン−４−イル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−チオモルホリン−４−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−４−オキシドピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペリジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[４−(シアノメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロパ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
３−[６−(４−アセチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−シクロブチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヨード−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[１−メチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[１−エチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(１,３−チアゾール−４−イルメチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{４−[(５−メチルイソオキサゾール−３−イル)メチル]ピペラジン−１−イル}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)オキシ]ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピロリジン−３−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピリジン−２−イルメトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−フルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２,２−ジフルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−{４−[２−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ)エチル]ピペラジン−１−イル}キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−エチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル] −４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(１−シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−フルオロエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−メトキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−シクロプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−エチル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−フルオロ−６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−イソプロピル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−(シクロプロピルメチル)−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−(２−アゼチジン−１−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
５−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(５−メチル−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタ−２−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヒドロキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｓ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[２−(１,４−オキサゼパン−４−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[メチル(ピリジン−２−イルメチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(２,２,２−トリフルオロ−１−メチルエチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[３,４−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[２,３−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｒ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(１Ｈ−ピロール−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[３−(１Ｈ−ピロール−１−イル)プロポキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アミノエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−オキソエトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[(メチルスルホニル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アセチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[３−(４−メチルピペラジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−３−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[２−(ジメチルアミノ)エチルチオ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−チオモルホリン−４−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−{２−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
(２Ｅ)−３−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)アクリル酸メチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロパ−１−イン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチルピペリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｓ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｓ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(２−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[２−(ｔｅｒｔ−ブチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(４−メチルモルホリン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[８−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(８−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｒ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｒ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−グリコロイルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−チオモルホリン−４−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３−フリルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；および
３−[６−{３−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
から選択される、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩を製造する方法であって、
(ａ) 式ＩＩ：
【化２】
2007509118.tif 000002
のＮ−フェニル−２−アミノベンズアミドを、式ＩＩＩ：
【化３】
2007509118.tif 000003
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応して、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
(ｂ) 式Ｘ：
【化４】
2007509118.tif 000004
のカルボン酸もしくはその反応性誘導体を、式ＶＩ：
【化５】
2007509118.tif 000005
[式中、可変性基は請求項１に規定される通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のアミンと、上記の標準的なアミド結合形成条件下で反応し、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
を含む、方法。
【請求項１５】
薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、サイトカインにより媒介される疾患の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１６】
治療によるヒトもしくは動物の体の処置方法に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１８】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１９】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインの生産または作用により媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項２０】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患または乾癬を処置する方法。
【請求項２１】
医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
サイトカインにより媒介される医学的状態の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患もしくは乾癬の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１〜６Ｃ)スルホニル、(１〜６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そして
Ｒ４は、(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物；またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明のもう一つの態様にしたがって、式Ｉ：
【化２】
2007509118.tif 000006
[式中、ｍは０、１もしくは２であり；
Ｒ１は、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、アリール、アリール−(１〜６Ｃ)アルキル、アリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２は、ハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そして
Ｒ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物；またはその薬学的に許容される塩が提供される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のさらなる意義は以下の通りである。以上にもしくは以下に規定される定義、請求項または実施態様のいずれかで適切な場合に、そのような意義を使用し得る。
ｍは０、１もしくは２である。
ｍは１もしくは２である。
ｍは１である。
ｍは２である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
Ｒ１は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
Ｒ１は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
Ｒ１は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび２−複素環エトキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニルもしくはテトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシ、ピロリジニルオキシ、モルホリニルエトキシ、ピロリジニルエトキシ、ピペリジニルエトキシ、アゼチジニルエトキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
Ｒ１は、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、アリール、アリール−(１〜６Ｃ)アルキル、アリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
Ｒ１は、アリール、アリール−(１〜６Ｃ)アルキル、アリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アリールオキシ、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
Ｒ１は、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノもしくはジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノであって、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
Ｒ１は、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
Ｒ１は、複素環、複素環オキシもしくは複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
Ｒ１は、複素環もしくは複素環オキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
Ｒ１は、それぞれが酸素、窒素および硫黄から選択される五つまでのヘテロ原子を持つ、非芳香族性の飽和のまたは部分的に飽和の３−〜１０−員の単環式もしくは二環式環または５−〜７−員の単環式環であって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
Ｒ１は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペリジニルオキシ、ホモピペリジニル、ピペラジニルもしくはホモピペラジニルであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
本発明の特定の新規な化合物は、例えば、式Ｉのアミド誘導体、もしくはそれらの薬学的に許容される塩を含んで、
式中、
(ａ) ｍは１であり；
Ｒ１は、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり；
Ｒ３は、水素もしくはクロロであり；そして
Ｒ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
(ｂ) ｍは１であり；
Ｒ１は、複素環もしくは複素環オキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２はメチルであり；
Ｒ３は水素であり；そして
Ｒ４はシクロプロピルであって、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
(ｆ) ｍは１であり；
Ｒ１は、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２は、トリフルオロメチルもしくはメチルであり；
Ｒ３は水素であり；そして
Ｒ４は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
(ｇ) ｍは１であり；
Ｒ１は、ハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２はメチルであり；
Ｒ３は水素であり；そして
Ｒ４は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５８】
(ｈ) ｍは１であり；
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび２−複素環エトキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２はメチルであり；
Ｒ３は水素であり；そして
Ｒ４は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
(ｉ) ｍは１であり；
Ｒ１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニルもしくはテトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシ、ピロリジニルオキシ、モルホリニルエトキシ、ピロリジニルエトキシ、ピペリジニルエトキシ、アゼチジニルエトキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、上記Ｒ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルエチル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピペリジニルオキシおよびピロリジニルオキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２はメチルであり；
Ｒ３は水素であり；そして
Ｒ４は、シクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
本発明の特に好ましい化合物は、例えば、以下である：
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピペリジン−４−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペラジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−エチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
式Ｉの化合物、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、は、化学的に関連する化合物の作成に応用可能であると知られる任意の方法により製造され得る。適当な方法は、例えば、ＷＯ  ００/５５１５３の中のそれらにより例示されている。そのような方法は、式Ｉの新規な化合物を作成するために使用されるとき、本発明のさらなる特徴として提供されて、その中で、それ以外の言及が無い限り、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が上記の意味のいずれかを有する、以下の代表的な方法の変形体により例示されている。必要な出発原料は、有機化学の標準的な手順により取得され得る。そのような出発原料の製造は、以下の代表的な方法の変形体に関連してそして添付の実施例内で説明されている。これに代えて、必要な出発原料は、有機化学者の通常の技能内である例示される手順と類似のものにより取得可能である。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
(ａ) 式Ｉの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩は、式ＩＩ：
【化３】
2007509118.tif 000007
のＮ−フェニル−２−アミノベンズアミドを式ＩＩＩ：
【化４】
2007509118.tif 000008
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸、もしくはその反応性誘導体と反応して、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成することにより製造され得る。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
式ＩＶのニトロベンゼンは、上記の式Ｖ：
【化６】
2007509118.tif 000009
の酸もしくはその反応性誘導体の、式ＶＩ：
【化７】
2007509118.tif 000010
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている)のアミンとの、標準的なアミド結合形成条件下での、反応により製造され得る。
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９０】
式Ｖの酸は、上記の式ＶＩＩ：
【化８】
2007509118.tif 000011
の安息香酸もしくはその反応性誘導体の、式ＶＩＩＩ：
【化９】
2007509118.tif 000012
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつカルボキシ基は、必要により、保護されている]のアニリンとの、上記の適当なアミド結合形成条件下での反応、および
(i) 任意の保護基を除去する；
ことにより製造され得る。
【手続補正２９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
また、式ＩＶのニトロベンゼンは、上記の式ＶＩＩの安息香酸もしくはその反応性誘導体の、式ＩＸ：
【化１０】
2007509118.tif 000013
のアニリンとの、上記の適当なアミド結合形成条件下での反応により製造され得る。
【手続補正３０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９２】
(ｂ) 式Ｉの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩は、上記の式Ｘ：
【化１１】
2007509118.tif 000014
のカルボン酸もしくはその反応性誘導体を、式ＶＩ：
【化１２】
2007509118.tif 000015
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のアミンと、上記の標準的なアミド結合形成条件下で反応し、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する；
ことにより製造され得る。
【手続補正３１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９３】
好ましくは、上記の適当な塩基の存在下で、反応を行う。好ましくは、適当な不活性な溶媒または希釈剤(例えば、テトラヒドロフラン、塩化メチレン、１,２−ジメトキシエタン、Ｎ,Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリジン−２−オン、ジメチルスルホキシドもしくはアセトン)の中で、そして、例えば−７８〜１５０℃の範囲の温度で、便利には環境温度でもしくはその近くで、反応を行う。
【手続補正３２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９５】
式Ｘのカルボン酸は、式ＸＩ：
【化１３】
2007509118.tif 000016
[式中、Ｐは上記のカルボキシ保護基(エステルのような)である]の対応する保護カルボキシ化合物の、上記の標準的な条件下での、脱保護により製造され得る。典型的には、水酸化ナトリウムの水溶液もしくはメタノールのようなアルコール媒体の中の無水ナトリウムメトキシドを４０〜６５℃の範囲で用いて、この転換を達成して、カルボン酸塩を得る。望ましいカルボン酸は、水性の酸、典型的には希塩酸の添加により回収される。
【手続補正３３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９６】
式ＸＩの保護カルボキシ化合物は、式ＸＩＩ：
【化１４】
2007509118.tif 000017
のＮ−フェニル−２−アミノベンズアミドを、式ＩＩＩ：
【化１５】
2007509118.tif 000018
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護される)のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応させることにより製造され得る。
【手続補正３４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
また、式ＸＩの保護カルボキシ化合物は、式ＸＩＩＩ：
【化１６】
2007509118.tif 000019
(式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている)の臭化アリールを(Ｒ１)ｍアミンと、適当なアミド結合形成条件下で、反応させることにより製造され得る。
【手続補正３５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
式ＸＩＩＩの臭化アリール化合物は、市販で入手可能な式ＸＩＶ：
【化１７】
2007509118.tif 000020
[式中、Ｒは水素もしくは(１〜６Ｃ)アルキルである]の置換アントラニル酸誘導体を、式ＶＩＩＩ：
【化１８】
2007509118.tif 000021
のアニリンと反応させること、ならびに生成した化合物を、式ＩＸ：
【化１９】
2007509118.tif 000022
[式中、可変性基は上記の通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応させて、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成する；
ことにより製造され得る。
【手続補正３６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
(ｃ) 式Ｉ[式中、Ｒ１もしくはＲ４の上の置換基が(１〜６Ｃ)アルコキシもしくは置換(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノもしくはジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノである]の化合物は、式Ｉ[式中、Ｒ１もしくはＲ４の上の置換基が適宜にヒドロキシもしくはアミノである]の化合物の、便利には上記の適当な塩基の存在下での、アルキル化により製造され得る。
【手続補正３７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
適当なアルキル化剤は、例えば、上記の適当な塩基の存在下で、上記の適当な不活性な溶媒もしくは希釈剤の中で、そして、例えば、１０〜１４０℃の範囲の温度で、便利には環境温度でもしくはその近くで、ヒドロキシのアルコキシもしくは置換アルコキシへのアルキル化のために、またはアミノのアルキルアミノもしくは置換アルキルアミノへのアルキル化のために、当分野で公知の任意の薬剤、例えば、ハロゲン化アルキルもしくは置換アルキル(例えば、塩化、臭化もしくはヨウ化(１〜６Ｃ)アルキルまたは塩化、臭化もしくはヨウ化置換(１〜６Ｃ)アルキル)である。
【手続補正３８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
(ｄ) 式Ｉ[式中、Ｒ１もしくはＲ４の上の置換基が、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノもしくはジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノである]の化合物は、式Ｉ[式中、Ｒ１もしくはＲ４の上の置換基が適当な脱離基である]の化合物の適切なアミンとの、便利には上記の適当な塩基の存在下での反応により製造され得る。
【手続補正３９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０７】
上記の適当な不活性の希釈剤もしくは担体の存在下に、そして、例えば２０〜２００℃の範囲の、便利には７５〜１５０℃の範囲の温度で、反応を便利に行う。
以下の生物学的アッセイおよび実施例は本発明を例示するために役に立っている。
【手続補正４０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５４】
他の薬物との組み合わせにならびにサイトカイン(特にＴＮＦおよびＩＬ−１)の阻害が有益である疾患状態の処置に用いられる治療法に、式Ｉの化合物を使用し得る。例えば、薬物との組み合わせにならびにリウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患、乾癬およびこの明細書の中で上記の他の疾患状態の処置に用いられる治療法に、式Ｉの化合物を使用する可能性がある。