【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2003506373.tif 000001
｛式中、
Ｒ1は、独立して、水素；Ｃ1-8アルキル；ハロゲン；パーフルオロＣ1-4アルキル；ヒドロキシ；Ｃ1-4アルコキシ；ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ；アミノ；アミノ（Ｃ1-8）アルキルアミノ；ニトロ；Ｃ1-4アルコキシカルボニルおよびＣ1-4アルキルチオから成る群から選択され、
Ｒ2は、水素；Ｃ1-6アルキル；アラルキル；ヘテロアリールＣ1-4アルキル；（Ｒ4）2Ｎ（ＣＨ2）p［ここで、Ｒ4は、同一もしくは異なり、独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、アラルキル、アリールまたは置換アリール（ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロから選択される）から選択されるか、或はＲ4が窒素と一緒になってピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ピロリルおよびインダゾリルから選択される複素環式環を形成する］；Ｒ5Ｏ（ＣＨ2）pおよびＲ5Ｓ（ＣＨ2）p［ここで、Ｒ5は、Ｃ1-4アルキル、アラルキル、アリールまたは置換アリール（ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロから選択される）から選択され、そしてｐは１−５の整数である］から成る群から選択され、
Ｒ3は、アリール；置換アリール（ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-8アルキル、ハロ、パーフルオロＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ、ニトロ、ジ（Ｃ1-４アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、アミノＣ2-6アルコキシ、Ｃ1-8アルキルアミノＣ2-6アルコキシ、ジ（Ｃ1-8アルキル）アミノＣ2-6アルコキシまたはＣ1-4アルキルチオから選択される）；ピリジル、チアゾリル、チオフェニル、フリル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ピリダジニル、ピリミジニル、インドリル、イミダゾリル、インドリニル、キノリニル、インダゾリル、ベンゾフリル、トリアジニル、ピラジニル、イソキノリニル、イソキサゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、トリアゾリルおよびベンゾトリアゾリルから選択されるヘテロアリール環；置換ヘテロアリール環（ここで、置換基は、独立して、オキソ、ハロ、パーフルオロＣ1-4アルキル、アミノ、ニトロ、Ｃ1-4アルキルチオ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから選択される）；および炭素原子数が３−８のシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｘは、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、ジオキサアザスピロデカニル、チアジアゾリル、プリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、シクロ（Ｃ3-8）アルキル、フェニルおよびナフチルから成る群から選択される複素環式または炭素環式環；置換されている複素環式、炭素環式またはアリール環［ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-8アルキル、ハロゲン、パーフルオロＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキルカルボニル、アリール、置換アリール（ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロから選択される）、ヘテロアリールまたはＣ1-4アルキルチオから選択される］であり、そして
ｎは、１−３の整数である｝
で表される化合物およびそれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】  Ｒ1が水素またはＣ1-8アルキルであり、Ｒ2がＨ、Ｃ1-6アルキル、（Ｒ4）2Ｎ（ＣＨ2）p、Ｒ5Ｏ（ＣＨ2）pまたはＲ5Ｓ（ＣＨ2）pであり、Ｒ3がアリール、置換アリール、ヘテロアリール環または置換ヘテロアリール環であり、Ｘがアリール、置換アリール、複素環式環、置換複素環式環、炭素環式環または置換炭素環式環であり、ｎが１−３でありそしてｐが１−５である請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨまたはＣ1-6アルキルであり、Ｒ3がアリール、ハロアリール、Ｃ1-4アルコキシアリールまたはヘテロアリールでありそしてＸが複素環式環である請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｘがイミダゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、アルコキシフェニルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ［４，５］デカン−８−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペラジン−４−イルおよびピペリジノン−１−イルから選択される複素環式環である請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨまたはＣ1-6アルキルであり、Ｒ3がアリール、ハロアリール、Ｃ1-4アルコキシアリールまたはヘテロアリールでありそしてＸが炭素環式環である請求項１記載の化合物。
【請求項６】  前記炭素環式環がフェニル環である請求項５記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ1が、独立して、水素；Ｃ1-8アルキル；ハロゲン；パーフルオロＣ1-4アルキル；ヒドロキシ；Ｃ1-4アルコキシ；ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ；アミノ；アミノＣ1-8アルキルアミノ；ニトロ；Ｃ1-4アルコキシカルボニルおよびＣ1-4アルキルチオから成る群から選択され、
Ｒ2が、水素；Ｃ1-6アルキル；フェニル（Ｃ1-4）アルキル；ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキル；（Ｒ4）2Ｎ（ＣＨ2）p［ここで、Ｒ4は、同一もしくは異なり、独立して、水素、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、フェニルまたは置換フェニル（ここで、置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロである）から選択されるか、或はＲ4が窒素と一緒になって複素環式環を形成している］；Ｒ5Ｏ（ＣＨ2）p［ここで、Ｒ5は、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、フェニルまたは置換フェニル（ここで、置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロから選択される）から選択される］；およびＲ5Ｓ（ＣＨ2）p［ここで、Ｒ5は、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、フェニルまたは置換フェニル（ここで、置換基は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ニトロ、アミノまたはハロから選択される）から選択され、そしてｐは１−５である］から成る群から選択され、
Ｒ3が、独立して、フェニル；置換フェニル（ここで、置換基は、独立して、Ｃ1-8アルキル、ハロ、パーフルオロＣ1-4アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ、アミノ、ニトロ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、Ｃ1-4アルコキシカルボニルまたはＣ1-4アルキルチオから選択される）；ヘテロアリール環；置換ヘテロアリール環；および炭素原子数が３−８のシクロアルキルから成る群から選択され、
Ｘが、複素環式環、置換複素環式環、炭素環式環または置換炭素環式環である、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨまたはＣ1-6アルキルであり、Ｒ3が２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニルおよびチアゾール−２−イルから選択されそしてＸがイミダゾール−１−イル、モルホリン−４−イル、１−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、１，４−ジオキソ−８−アザスピロ（４，５）デカン−８−イル、１−（２−メトキシアセチル）ピペラジン−４−イルおよび４−ピペリジノン−１−イルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】  薬剤組成物であって、治療有効量の請求項１記載の化合物および薬学的に受け入れられる担体を含んで成る薬剤組成物。
【請求項１０】  中枢神経系の疾患を治療する方法であって、前記治療を必要としている哺乳動物に請求項１記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。