【手続補正書】
【提出日】平成19年8月1日(2007.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＪＮＫ阻害剤または医薬として許容し得るその塩を含む、アスベスト関連疾患または障害を治療もしくは予防する医薬組成物。
【請求項２】
次式を有する化合物または医薬として許容し得るその塩を含む、アスベスト関連疾患または障害を治療もしくは予防する医薬組成物：
【化１】
2007510671.tif 000001
（式中、
Ａは、直接結合、−（ＣＨ２）ａ−、−（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）ｃ−、また
は−（ＣＨ２）ｂＣ≡Ｃ（ＣＨ２）ｃ−であり、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、そのそ
れぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は、−Ｒ３、−Ｒ４、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）
ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ
２）ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＯＲ５、−（ＣＨ２）
ｂＳＯｄＲ５または−（ＣＨ２）ｂＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、
ａは、１、２、３、４、５または６であり、
ｂおよびｃは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｄは、出現するたびに、０、１または２であり、
Ｒ３は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アル
コキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニ
ルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、複素環
、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９
、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＣＮ，−Ｎ
Ｏ２、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９
、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニル
に縮合した複素環であり、
Ｒ４は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり
、そのそれぞれがＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換され、あるい
は、Ｒ４はハロゲンまたはヒドロキシであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子
、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり、ここで
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に
置換され、かつ、
Ｒ８およびＲ９は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子、アル
キル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであるか、あるいは
、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、ここでＲ８、Ｒ９のそれぞれ、および一緒になって複素環を形成しているＲ８およ
びＲ９は、Ｒ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換される。）。
【請求項３】
次式を有する化合物または医薬として許容し得るその塩を含む、アスベスト関連疾患または障害を治療もしくは予防する医薬組成物：
【化２】
2007510671.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｒ７から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されたアリールまた
はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素原子であり、
Ｒ３は、水素原子または低級アルキルであり、
Ｒ４は、１〜４個の任意選択の置換基を表し、ここで、各置換基は、同一または異なっ
ており、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択され
、
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なっており、独立に、−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａＣ（＝
Ｏ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、
−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ９
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ａＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ
９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＳＯｃＲ９または−（ＣＨ２）ａＳＯ
２ＮＲ９Ｒ１０であるか、あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環または置換複
素環を形成し、
Ｒ７は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルア
ルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素
環、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ
９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯｃＲ８、−ＳＯｃＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯｃＲ
９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、
−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに
縮合した複素環であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なっており、出現するたびに独立に
、水素原子、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素
環アルキルであるか、あるいは、
Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、
ａおよびｂは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｃは、出現するたびに、０、１または２である。）。
【請求項４】
次式を有する化合物または医薬として許容し得るその塩を含む、アスベスト関連疾患または障害を治療もしくは予防する医薬組成物：
【化３】
2007510671.tif 000003
（式中、
Ｒ０は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、ＮＨまたは−ＣＨ２−であ
り、
該化合物は、（ｉ）非置換であるか、（ｉｉ）単置換で第１置換基を有するか、あるい
は（ｉｉｉ）二置換で第１置換基と第２置換基を有し、
該第１または第２置換基は、存在する場合、３、４、５、７、８、９、または１０位に
存在し、ここで、その第１および第２置換基は、存在する場合、独立に、アルキル、ヒド
ロキシ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、スルホニル、カルボキシル、アルコキ
シカルボニル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリ
ールアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルコキシアル
キル、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、モノ−アルキルアミノアルコキシ、ジ
−アルキルアミノアルコキシ、または構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、ま
たは（ｆ）で表される基であり：
【化４】
2007510671.tif 000004
（式中、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、アルキリデンまたはヘテロ原子含有環状アル
キリデンを表すか、あるいはＲ３およびＲ４は、独立に、水素原子、アルキル、シクロア
ルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールオキシアルキ
ル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、モノ−アルキルアミノアルキル、またはジ−
アルキルアミノアルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロ
アルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、
アミノ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキ
ルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、アミノアルキル、モ
ノ−アルキルアミノアルキル、またはジ−アルキルアミノアルキルである。）。）。
【請求項５】
Ａが直接結合である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ａが−（ＣＨ２）ａ−である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ａが−（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）ｃ−である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ａが−（ＣＨ２）ｂＣ≡Ｃ（ＣＨ２）ｃ−である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
２に記載の医薬組成物：
【化５】
2007510671.tif 000005
（式中、
Ａは、直接結合、−（ＣＨ２）ａ−、−（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）ｃ−、また
は−（ＣＨ２）ｂＣ≡Ｃ（ＣＨ２）ｃ−であり、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、そのそ
れぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は、−Ｒ３、−Ｒ４、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）
ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ
２）ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＯＲ５、−（ＣＨ２）
ｂＳＯｄＲ５または−（ＣＨ２）ｂＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、
ａは、１、２、３、４、５または６であり、
ｂおよびｃは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｄは、出現するたびに、０、１または２であり、
Ｒ３は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アル
コキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニ
ルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキ
ル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＣＮ，−ＮＯ２、−ＮＲ８
Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ（
＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに縮合した複素
環であり、
Ｒ４は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり
、そのそれぞれがＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されるか、あ
るいは、Ｒ４はハロゲンまたはヒドロキシであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子
、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり、ここで
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に
置換され、
Ｒ８およびＲ９は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子、アル
キル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであるか、あるいは
、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、ここでＲ８、Ｒ９のそれぞれ、および一緒になって複素環を形成するＲ８およびＲ
９は、Ｒ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換される。）。
【請求項１０】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
２に記載の医薬組成物：
【化６】
2007510671.tif 000006
（式中、
Ａは、直接結合、−（ＣＨ２）ａ−、−（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ２）ｃ−、また
は−（ＣＨ２）ｂＣ≡Ｃ（ＣＨ２）ｃ−であり、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、またはフェニルに縮合した複素環であり、そのそ
れぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は、−Ｒ３、−Ｒ４、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）
ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ
２）ｃＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｃ
（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−（ＣＨ２）ｂＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｂＯＲ５、−（ＣＨ２）
ｂＳＯｄＲ５または−（ＣＨ２）ｂＳＯ２ＮＲ５Ｒ６であり、
ａは、１、２、３、４、５または６であり、
ｂおよびｃは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｄは、出現するたびに、０、１または２であり、
Ｒ３は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アル
コキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルアルキル、スルホニ
ルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキ
ル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）
ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、−ＣＮ，−ＮＯ２、−ＮＲ８
Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、−ＮＲ８Ｃ（
＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに縮合した複素
環であり、
Ｒ４は、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり
、そのそれぞれがＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されるか、あ
るいは、Ｒ４はハロゲンまたはヒドロキシであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子
、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環または複素環アルキルであり、ここで
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれはＲ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に
置換され、
Ｒ８およびＲ９は、同一または異なっており、出現するたびに独立に、水素原子、アル
キル、アリール、アリールアルキル、複素環、または複素環アルキルであるか、あるいは
、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、ここでＲ８、Ｒ９のそれぞれ、および一緒になって複素環を形成するＲ８およびＲ
９は、Ｒ３から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換される。）。
【請求項１１】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
２に記載の医薬組成物：
【化７】
2007510671.tif 000007
。
【請求項１２】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
３に記載の医薬組成物：
【化８】
2007510671.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、Ｒ７から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されたアリールまた
はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素原子であり、
Ｒ３は、水素原子または低級アルキルであり、
Ｒ４は、１〜４個の任意選択の置換基を表し、ここで、その各置換基は、同一または異
なっており、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択
され、
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なっており、独立に、−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａＣ（＝
Ｏ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、
−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ９
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮ
Ｒ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＳＯｃＲ９または−（ＣＨ２）ａＳ
Ｏ２ＮＲ９Ｒ１０であるか、あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環または置換複
素環を形成し、
Ｒ７は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルア
ルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素
環、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ
９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯｃＲ８、−ＳＯｃＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯｃＲ
９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、
−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに
縮合した複素環であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なっており、出現するたびに独立に
、水素原子、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、複
素環、複素環アルキルであるか、あるいは、
Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、
ａおよびｂは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｃは、出現するたびに、０、１または２である。）。
【請求項１３】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
３に記載の医薬組成物：
【化９】
2007510671.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、Ｒ７から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されたアリールまた
はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素原子であり、
Ｒ３は、水素原子または低級アルキルであり、
Ｒ４は、１〜４個の任意選択の置換基を表し、ここで、その各置換基は、同一または異
なっており、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択
され、
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なっており、独立に、−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａＣ（＝
Ｏ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、
−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ９
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ａＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ
９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＳＯｃＲ９または−（ＣＨ２）ａＳＯ
２ＮＲ９Ｒ１０であるか、あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環または置換複
素環を形成し、
Ｒ７は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルア
ルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素
環、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ
９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯｃＲ８、−ＳＯｃＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯｃＲ
９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、
−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに
縮合した複素環であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なっており、出現するたびに独立に
、水素原子、アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキルであるか
、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、
ａおよびｂは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｃは、出現するたびに、０、１または２である。）。
【請求項１４】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
３に記載の医薬組成物：
【化１０】
2007510671.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、Ｒ７から独立に選択される１〜４個の置換基で任意に置換されたアリールまた
はヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素原子であり、
Ｒ３は、水素原子または低級アルキルであり、
Ｒ４は、１〜４個の任意選択の置換基を表し、ここで、その各置換基は、同一または異
なっており、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択
され、
Ｒ５およびＲ６は、同一または異なっており、独立に、−Ｒ８、−（ＣＨ２）ａＣ（＝
Ｏ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、
−（ＣＨ２）ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ９（ＣＨ２）ｂＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ９
Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＮ
Ｒ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ａＯＲ９、−（ＣＨ２）ａＳＯｃＲ９または−（ＣＨ２）ａＳ
Ｏ２ＮＲ９Ｒ１０であるか、あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、
Ｒ７は、出現するたびに独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ
、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アシルオキシ、チオアルキル、スルフィニルア
ルキル、スルホニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、複素
環、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ
９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８ＯＲ９、−ＳＯｃＲ８、−ＳＯｃＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯｃＲ
９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＯＲ９、
−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｂＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｂＮＲ８Ｒ９、またはフェニルに
縮合した複素環であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、同一または異なっており、出現するたびに独立に
、水素原子、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環ア
ルキルであるか、あるいは
Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している原子または原子群と一緒になって複素環を形
成し、
ａおよびｂは、同一または異なっており、出現するたびに、０、１、２、３または４か
ら独立に選択され、
ｃは、出現するたびに、０、１または２である。）。
【請求項１５】
Ｒ０が−Ｏ−である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ０が−Ｓ−である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ０が−Ｓ（Ｏ）−である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｒ０が−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ０がＮＨである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ｒ０がＣＨ２−である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、次式を有するか、または医薬として許容し得るその塩である、請求項
４に記載の医薬組成物：
【化１１】
2007510671.tif 000011
。
【請求項２２】
さらに第２活性薬剤を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
さらに第２活性薬剤を含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
さらに第２活性薬剤を含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
さらに第２活性薬剤を含む、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記第２活性薬剤が、抗癌剤、抗生物質、抗炎症剤、ステロイド、免疫調節剤、サイトカイン、免疫抑制剤、ＩＭｉＤ（登録商標）、ＳｅｌＣＩＤ（登録商標）またはそれらの組合せである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記第２活性薬剤が、下記のものである、請求項２３に記載の医薬組成物：アントラサイクリン、白金、アルキル化剤、インターフェロン、オブリマーセン、シスプラチナム、シクロホスファミド、イリノテカン、トポテカン、テモゾロミド、テモダール、カルボプラチン、プロカルバジン、グリアデル、タモキシフェン、メトトレキサート、タキソテール、カペシタビン、シスプラチン、チオテパ、フルダラビン、リポソームダウノルビシン、シタラビン、ドキセタキソール、パシリタキセル、ビンブラスチン、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＬ−２、ダカルバジン、ビノレルビン、ゾレドロン酸、パルミトロネート、ビアキシン、ブスルファン、プレドニゾン、ビスホスホネート、三酸化砒素、ビンクリスチン、ドキソルビシン、パクリタキセル、ガンシクロビル、アドリアマイシン、ブレオマイシン、ヒアルロニダーゼ、マイトマイシンＣ、メパクリン、チオテパ、テトラサイクリン、サリドマイドまたはゲムシタビン。
【請求項２８】
前記疾患または障害が、中皮腫、石綿症、胸水、胸膜プラーク、胸膜石灰化、びまん性
胸膜肥厚、円形無気肺、または気管支癌腫である、請求項１に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明は、さらに、アスベスト関連疾患または障害を治療もしくは予防する際に使用するのに適した医薬組成物、単位投与剤形、およびキットを包含し、これらは、１以上のＪＮＫ阻害剤、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、またはプロドラッグ、および１以上のさらなる活性薬剤を含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
第２活性薬剤の例には、それに限定はしないが、抗癌剤、抗生物質、抗炎症剤、ステロイド、サイトカイン、免疫調節剤、免疫抑制剤などの、中皮腫を治療または予防するのに使用される通常の治療用物質、および、例えばhysician's Desk Reference、2003中に見出すことのできる、アスベスト関連疾患または障害の症状を軽減または緩和する能力のあるその他の治療用薬剤が含まれる。