【手続補正書】
【提出日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】 (-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２】 (+)-ベンラファキシン誘導体が、(+)-O-デスメチルベンラファキシン、(+)-N-デスメチルベンラファキシン、(+)-N,O-ジデスメチルベンラファキシンおよび(+)-N,N-ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】 (+)-ベンラファキシン誘導体が、(+)-O-デスメチルベンラファキシンまたは(+)-N,O-ジデスメチルベンラファキシンである、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】 静脈内注入、経皮送達、または経口送達に適合した、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】 (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩の量が、ラセミ体ベンラファキシン誘導体の総重量の約90重量％を超える量を占める、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】 (+)-ベンラファキシン誘導体が、その塩酸塩を含んでなる、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】 前記製薬上許容し得る賦形剤が、ラクトース、クロスカルメロースナトリウム、微晶質セルロース、前糊化デンプン、およびステアリン酸マグネシウムを含んでなる、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】 実質的に全ての単糖類または二糖類を含まない、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】 ラクトースを含まない、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】 (+)-ベンラファキシン誘導体が(+)-O-デスメチルベンラファキシンであり、賦形剤がラクトースを含んでなるものである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１１】 賦形剤が、微晶質セルロース、前糊化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、およびクロスカルメロースナトリウムをさらに含んでなる、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】 (-)立体異性体を実質的に含まない治療上有効な量の(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体と、製薬上許容し得る担体または賦形剤とを含んでなる医薬剤形。
【請求項１３】 錠剤またはカプセル剤である、請求項１２記載の剤形。
【請求項１４】 静脈内注入、経皮送達、または経口送達に適合した、請求項１２記載の剤形。
【請求項１５】 治療上有効な量が約10mg〜約1000mgである、請求項１２記載の剤形。
【請求項１６】 治療上有効な量が約50mg〜約500mgである、請求項１５記載の剤形。
【請求項１７】 治療上有効な量が約75mg〜約350mgである、請求項１６記載の剤形。
【請求項１８】 (+)-N-デスメチルベンラファキシンの製造方法であって、式５：
2003501344.tif 000001
の化合物と還元剤とを、(±)-N-デスメチルベンラファキシンを形成するのに十分な時間および温度にて接触させ、(+)-N-デスメチルベンラファキシンを単離することを含んでなる前記方法。
【請求項１９】 還元剤がBH3・Me2Sである、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】 (+)-N,N-ジデスメチルベンラファキシンの製造方法であって、式２：
2003501344.tif 000002
の化合物と還元剤とを、(±)-N,N-ジデスメチルベンラファキシンを形成するのに十分な時間および温度にて接触させ、(+)-N,N-ジデスメチルベンラファキシンを単離することを含んでなる前記方法。
【請求項２１】 還元剤がCoCl2/NaBH4である、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】 (+)-O-デスメチルベンラファキシンの製造方法であって、(±)-ベンラファキシンとリチウムジフェニルホスフィドとを、(±)-O-デスメチルベンラファキシンを形成するのに十分な時間および温度にて接触させ、(+)-O-デスメチルベンラファキシンを単離することを含んでなる前記方法。
【請求項２３】 実質的に純粋な(+)-O-デスメチルベンラファキシン、並びにその製薬上許容し得る塩、溶媒和物および包接体。
【請求項２４】 実質的に純粋な(+)-N,O-ジデスメチルベンラファキシン、並びにその製薬上許容し得る塩、溶媒和物および包接体。
【請求項２５】 実質的に純粋な(+)-O-デスメチル-N,N-ジデスメチルベンラファキシン並びにその製薬上許容し得る塩、溶媒和物および包接体。
【請求項２６】 (+)-N-デスメチルベンラファキシン、並びにその製薬上許容し得る塩、溶媒和物および包接体。
【請求項２７】 (+)-N,N-ジデスメチルベンラファキシン、並びにその製薬上許容し得る塩、溶媒和物および包接体。
【請求項２８】 哺乳動物の情動障害を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項２９】(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、情動障害を緩和するのには十分であるが、ラセミ体ベンラファキシンの投与に付随する有害作用を引き起こすには至らない量である、請求項２８記載の使用。
【請求項３０】 情動障害が、鬱病、注意欠陥障害、および過活動を伴う注意欠陥障害からなる群より選択されるものである、請求項２８記載の使用。
【請求項３１】 哺乳動物の肥満または体重増加を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項３２】(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、肥満または体重増加を緩和するのには十分であるが、ラセミ体ベンラファキシンの投与に付随する有害作用を引き起こすには至らない量である、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】 哺乳動物のニューロンへのモノアミンの再取込みを抑制することで改善される障害を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項３４】(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、前記障害を緩和するのには十分であるが、ラセミ体ベンラファキシンの投与に付随する有害作用を引き起こすには至らない量である、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】 前記モノアミンがドーパミンである、請求項３３記載の使用。
【請求項３６】 前記障害がパーキンソン病またはてんかんである、請求項３３記載の使用。
【請求項３７】 哺乳動物の脳の機能障害を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項３８】(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、脳の機能障害を緩和するのには十分であるが、ラセミ体ベンラファキシンの投与に付随する有害作用を引き起こすには至らない量である、請求項３７記載の使用。
【請求項３９】 前記脳の機能障害が、脳血管疾患によって引き起こされるものである、請求項３７記載の使用。
【請求項４０】 前記脳血管疾患が、脳梗塞、脳内出血、脳動脈硬化症、脳静脈血栓症、および頭部損傷からなる群より選択されるものである、請求項３９記載の使用。
【請求項４１】 前記脳の機能障害が、老年性痴呆症、アルツハイマー型痴呆症、記憶喪失、および健忘症／健忘症候群からなる群より選択されるものである、請求項３７記載の使用。
【請求項４２】 哺乳動物の疼痛を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項４３】(-)立体異性体を実質的に含まない (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、疼痛を緩和するのには十分であるが、ラセミ体ベンラファキシンの投与に付随する有害作用を引き起こすには至らない量である、請求項４２記載の使用。
【請求項４４】 疼痛が慢性の疼痛である、請求項４２記載の使用。
【請求項４５】 哺乳動物の強迫性障害を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項４６】 哺乳動物の物質乱用を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項４７】 哺乳動物の月経前症候群を治療または予防する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項４８】 哺乳動物の不安を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項４９】 哺乳動物の摂食障害を治療する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項５０】 哺乳動物の片頭痛を治療または予防する医薬の製造のための(-)立体異性体を実質的に含まない(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項５１】 哺乳動物の失禁を治療または予防する医薬の製造のための(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体の使用。
【請求項５２】 前記失禁が、便失禁、溢流失禁、受動失禁、反射性失禁、腹圧性尿失禁、切迫失禁、運動性尿失禁、および尿失禁からなる群より選択されるものである、請求項５１記載の使用。
【請求項５３】 (+)-ベンラファキシン誘導体が、(+)-O-デスメチルベンラファキシン、(+)-N-デスメチルベンラファキシン、(+)-N,O-ジデスメチルベンラファキシン、および(+)-N,N-ジデスメチルベンラファキシンからなる群より選択されるものである、請求項２８記載の使用。
【請求項５４】 (+)-ベンラファキシン誘導体が、(+)-O-デスメチルベンラファキシンまたは(+)-N,O-ジデスメチルベンラファキシンである、請求項５３記載の使用。
【請求項５５】 (+)-ベンラファキシン誘導体を、静脈内注入もしくは経皮送達によって投与するか、または錠剤もしくはカプセル剤として経口投与する、請求項２８記載の使用。
【請求項５６】(-)立体異性体を実質的に含まない治療上有効な量の(+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が１日当たり約10mg〜約1000mgの投与量である、請求項２８記載の使用。
【請求項５７】 投与量が１日当たり約50mg〜約500mgである、請求項５６記載の使用。
【請求項５８】 投与量が１日当たり約75mg〜約350mgである、請求項５７記載の使用。
【請求項５９】 (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体が、ラセミ体ベンラファキシン誘導体の総重量の約90重量％を超える量である、請求項２８記載の使用。
【請求項６０】 (+)-ベンラファキシン誘導体またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物若しくは包接体を、製薬上許容し得る担体と共に投与する、請求項２８記載の使用。
【請求項６１】 (+)-ベンラファキシン誘導体を塩酸塩として投与する、請求項２８記載の使用。