【手続補正書】
【提出日】平成18年2月1日(2006.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、投与のために処方された、有効量の以下の式
【化１】
2007513865.tif 000001
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有し、
ここで、ＲおよびＲ１は、それぞれ独立して、水素、−ＣＯＲ２、−ＣＯＲ３、およびＲ４からなる群より選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１４アルキル、Ｃ１〜Ｃ３クロロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびフェニルからなる群より選択され、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、クロロ、フルオロ、トリクロロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択される、少なくとも１つの置換基を有するフェニルであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、およびベンジルからなる群より選択され、そして
Ｒ５は、酸素および−Ｃ＝Ｏからなる群より選択される、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約６０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり約６０ｍｇの量での該化合物による処置に対して前記哺乳動物が応答しない後にのみ、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の組成物であって、前記エストロゲン低下薬は、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを約３０ｐｇ／ｍｌ以下の量まで低めるための有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、前記化合物は、経口投与のために処方されている、組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物であって、ＲおよびＲ１は、ともに水素である、組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物であって、Ｒ５は酸素である、組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物であって、Ｒ５は、−Ｃ＝Ｏである、組成物。
【請求項１２】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、該組成物は、投与のために処方された、有効量の以下の式
【化２】
2007513865.tif 000002
を有するプロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩を含有し、
ここで、Ｒ５は、酸素および−Ｃ＝Ｏからなる群より選択され、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、および−ＯＲ８からなる群より選択され、
Ｒ８は、ヒドロキシ保護基であり、そして、
Ｒ６およびＲ７うちの少なくとも一つは、該プロドラッグの投与後、該哺乳動物によって代謝的に処理されて、該プロドラッグをアンドロゲン非依存性前立腺癌の処置に有効な薬学的化合物に変える、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約６０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり約６０ｍｇの量での該化合物による処置に対して前記哺乳動物が応答しない後にのみ、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の組成物であって、前記エストロゲン低下薬は、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを約３０ｐｇ／ｍｌ以下の量まで低めるための有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項１９】
請求項１２に記載の組成物であって、前記化合物は、経口投与のために処方されている、組成物。
【請求項２０】
請求項１２に記載の組成物であって、Ｒ６およびＲ７は、該プロドラッグの投与後、ともに前記哺乳動物によって代謝的に処理され、その結果、該代謝過程に続いて、第一のヒドロキシ基は、該代謝過程前にＲ６によって占められていた部位に残り、そして、第二のヒドロキシ基は、該代謝過程前にＲ７によって占められていた部位に残る、組成物。
【請求項２１】
請求項１２に記載の組成物であって、Ｒ５は酸素である、組成物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の組成物であって、Ｒ５は、−Ｃ＝Ｏである、組成物。
【請求項２３】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化３】
2007513865.tif 000003
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項２５】
請求項２３に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項２６】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、該組成物は、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化４】
2007513865.tif 000004
の化合物のプロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項２９】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、該組成物は、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化５】
2007513865.tif 000005
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３１】
請求項２９に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効な量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項３２】
アンドロゲン非依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、該組成物は、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化６】
2007513865.tif 000006
の化合物のプロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項３３】
請求項３２に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３４】
請求項３２に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項３５】
アンドロゲン依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化７】
2007513865.tif 000007
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有し、
ここで、ＲおよびＲ１は、それぞれ独立して、水素、−ＣＯＲ２、−ＣＯＲ３、およびＲ４からなる群より選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ１４アルキル、Ｃ１〜Ｃ３クロロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、およびフェニルからなる群より選択され、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、クロロ、フルオロ、トリクロロメチル、およびトリフルオロメチルからなる群より選択される、少なくとも１つの置換基を有するフェニルであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルキル、およびベンジルからなる群より選択され、そして
Ｒ５は、酸素および−Ｃ＝Ｏからなる群より選択される、組成物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３７】
請求項３５に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約６０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３８】
請求項３５に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項３９】
請求項３８に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり約６０ｍｇの量での該化合物による処置に対して前記哺乳動物が応答しない後にのみ、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項４０】
請求項３５に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効な量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の組成物であって、前記エストロゲン低下薬は、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを約３０ｐｇ／ｍｌ以下の量まで低めるために有効な量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項４２】
請求項３５に記載の組成物であって、前記化合物は、経口投与のために処方されている、組成物。
【請求項４３】
請求項３５に記載の組成物であって、ＲおよびＲ１は、ともに水素である、組成物。
【請求項４４】
請求項３５に記載の組成物であって、Ｒ５は酸素である、組成物。
【請求項４５】
請求項３５に記載の組成物であって、Ｒ５は、−Ｃ＝Ｏである、組成物。
【請求項４６】
アンドロゲン依存性前立腺癌を有する哺乳動物を処置するための組成物であって、投与のために処方された、有効量の、以下の式
【化８】
2007513865.tif 000008
を有するプロドラッグまたはその薬学的に受容可能な塩を含有し、
ここで、Ｒ５は、酸素および−Ｃ＝Ｏからなる群より選択され、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、および−ＯＲ８からなる群より選択され、
Ｒ８は、ヒドロキシ保護基であり、そして、
Ｒ６およびＲ７うちの少なくとも一つは、該プロドラッグの投与後、該哺乳動物によって代謝的に処理されて、該プロドラッグをアンドロゲン依存性前立腺癌の処置に有効な薬学的化合物に変える、組成物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１０ｍｇと３００ｍｇとの間の有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項４８】
請求項４６に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約６０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項４９】
請求項４６に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項５０】
請求項４９に記載の組成物であって、前記化合物は、１日あたり約６０ｍｇの量での該化合物による処置に対して前記哺乳動物が応答しない後にのみ、１日あたり、約１８０ｍｇの有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項５１】
請求項４６に記載の組成物であって、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを低めるための有効な量での投与のために処方されたエストロゲン低下薬をさらに含有する、組成物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の組成物であって、前記エストロゲン低下薬は、前記哺乳動物におけるエストラジオールの血清レベルを約３０ｐｇ／ｍｌ以下の量まで低めるための有効量での投与のために処方されている、組成物。
【請求項５３】
請求項４６に記載の組成物であって、前記化合物は、経口投与のために処方されている、組成物。
【請求項５４】
請求項４６に記載の組成物であって、Ｒ６およびＲ７は、前記プロドラッグの投与後、ともに前記哺乳動物によって代謝的に処理され、その結果、該代謝過程に続いて、第一のヒドロキシ基は、該代謝過程前にＲ６によって占められていた部位に残り、そして、第二のヒドロキシ基は、該代謝過程前にＲ７によって占められた部位に残る、組成物。
【請求項５５】
請求項４６に記載の組成物であって、Ｒ５は酸素である、組成物。
【請求項５６】
請求項４６に記載の組成物であって、Ｒ５は、−Ｃ＝Ｏである、組成物。