【手続補正書】
【提出日】平成19年8月6日(2007.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物。
【化１】
2007501844.tif 000001
式中、Ａｒ2は、任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルヘテロアリール基、縮合ヘテロシクリルアリール基又は縮合ヘテロシクリルヘテロアリール基を含み、置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｔ1−Ｒ20
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑ）−アリーレン−アルキル
ｒ）−アリーレン−アリール
ｓ）−アリーレン−ヘテロアリール
ｔ）−ヘテロアリーレン−アリール
ｕ）−ヘテロアリーレン−ヘテロアリール
ｖ）−ヘテロアリーレン−ヘテロシクリル
ｗ）−アリーレン−ヘテロシクリル
ｘ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｙ）−Ｔ1−アルキル
ｚ）−Ｔ1−アリール
ａａ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｂｂ）−Ｔ1−アルケニレン−アリール
ｃｃ）−Ｔ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｄｄ）−Ｔ1−アルケニレン−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｔ1−シクロアルキレン−アリール
ｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキレン−ヘテロアリール
ｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−アリール
ｈｈ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−ヘテロアリール
ｉｉ）−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｊｊ）−Ｔ1−アリーレン−アルケニル
ｋｋ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｌｌ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アリール
ｍｍ）−Ｔ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｏｏ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｐｐ）−アリーレン−Ｔ1−アルキル
ｑｑ）−アリーレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｒｒ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アリール
ｓｓ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロアリール
ｕｕ）−アルキレン−Ｔ1−シクロアルキル
ｖｖ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロシクリル
ｗｗ）−アルキレン−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｘｘ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｙｙ）−アルキレン−Ｔ1−アルキル
ｚｚ）−アルキレン−Ｔ1−Ｒ20
ａａａ）−アリーレン−Ｔ1−Ｒ20
ｂｂｂ）−アルキレン−シクロアルキル
ｃｃｃ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アルキレン−アリール
ｄｄｄ）−Ｔ1−アリーレン−アリール
ｅｅｅ）−Ｔ1−アルキレン−シクロアルキル
ｆｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキル
ｇｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリル−Ｔ2−アリール
ｈｈｈ）−Ｔ1−アルキニル
ｉｉｉ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アルキル、又は
ｊｊｊ）−水素
を含み、
ここで、Ｒ20は、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含み、
Ｔ1は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ21）ＣＯＮ（Ｒ22）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2Ｎ
（Ｒ22）−、
【化２】
2007501844.tif 000002
を含み、ここで、Ｒ21、Ｒ22及びＲ23は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含み、かつ
Ｔ2は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ24）ＣＯＮ（Ｒ25）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）−を含み、ここで、Ｒ24及びＲ25は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又はアルキレン−アリーレン−アルキルを含み、
Ｋは、
【化３】
2007501844.tif 000003
で表される置換基を含み、
ｃは０、１又は２であり、ここで、０、１及び２の値は、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、又は−ヒドロキシルを含む置換基で任意に１〜４置換された、直接結合、−ＣＨ2−、及び−ＣＨ2−ＣＨ2−を含み、
Ｇは、−ＣＯ2Ｒ1、−ＣＨ2ＯＲ1、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ1、−Ｃ（Ｒ1）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ1）（Ｒ2）、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ2、酸アイソスター、又はエステルアイソスターを含み、ここで、
Ｒ1及びＲ2は独立して、−水素、−アルキル、−アルコキシ、−アルキルヒドロキシ、−アルキル−Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−アミノ、−アルキル−アミノ−アシル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキルを含むか、又は、
Ｒ1及びＲ2がＧ中の窒素基と結合している場合には、Ｒ1及びＲ2はひとまとめに、
式−（ＣＨ2）m−Ｚ2−（ＣＨ2）n（式中、ｍ及びｎは独立して、１、２、３又は４であり、Ｚ2は−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＮＨ（ＳＯ2）−、−Ｓ（Ｏ2）Ｎ（Ｈ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、−ＮＨＳ（Ｏ2）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ24）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ12）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ2）ＮＨＲ24）−、−Ｎ（ＳＯ2Ｒ24）−、又は−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ24）−を含み、Ｒ24は、水素、アリール、アルキル又はアルキレン−アリールを含む）を有する環を形成してもよく、
Ｒ3は、−水素、−アルキル、−アルキレン−アリール、−アリール、又は−アルキレン−シクロアルキルを含み、一実施形態においては、Ｒ3は水素を含み、別の実施形態においては、Ｒ3は−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−シクロアルキルを含み、
Ｒ4は−水素、−アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、又は−アルキレンを含み、
Ｒ5は−水素、−アルキル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アルコキシ、−アルキルヒドロキシ、−アルキル−Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−アミノ、又はアルキル−アミノ−アシルを含み、
Ｊ1、Ｊ2、Ｊ3、Ｊ4及びＪ5は独立して、−Ｃ（Ｒ25）（Ｒ26）−又は直接結合を含み、ここで、Ｒ25及びＲ26は独立して、水素、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アルコキシ、−アルキルヒドロキシ、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−ＣＯ2Ｈ、−アルキレン−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−アルキレン−ＣＯ2−アルキル、−酸アイソスター、又は−エステルアイソスターを含み、窒素及びＪ1からＪ5を含む環は、少なくとも４個の炭素原子を含み、かつＪ1からＪ5の少なくとも１つは−ＣＯ2Ｈ、−アルキレン−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2−アルキル、−アルキレン−ＣＯ2−アルキル、−酸アイソスター、又は−エステルアイソスターで置換され、
Ｚ1は、−ＣＨ2、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＮＨ（ＳＯ2）−、−Ｓ（Ｏ2）Ｎ（Ｈ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、−ＮＨＳ（Ｏ2）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ6）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ6）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ6）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ2）ＮＨＲ6）−、−Ｎ（ＳＯ2Ｒ6）−、又は−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ6）−を含み、ここでＲ6は、−水素、−アルキル、−アリール、又は−アルキレン−アリールを含み、
Ｖは、−（ＣＨ2）b−Ｓ−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｓ（Ｏ2）−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｓ（Ｏ2）−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｏ−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｎ（Ｒ7）−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｏ−、−（ＣＨ2）b−Ｎ（Ｒ7）、−（ＣＨ2）a−、又は直接結合を含み、ここで、ａは０、１又は２であり、ｂは１又は２であり、かつＲ7は、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み、ここで、０、１及び２の値は、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、又は−ヒドロキシルを含む置換基で任意に１〜４置換された、直接結合、−ＣＨ2−、及び−ＣＨ2−ＣＨ2−を含み、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ8）−、−ＣＯＮ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ8）ＣＯＮ（Ｒ9）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ8）−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ8）−、又は−Ｎ（Ｒ8）ＳＯ2Ｎ（Ｒ9）−を含み、ここで、Ｒ8及びＲ9は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｃ（Ｈ）（Ｒ10）（Ｒ11）、−アルキレン−Ｎ−（Ｒ10）（Ｒ11）、又は−アルキレン−シクロアルキルを
含み、
ここで、Ｒ10は、Ｈ、アルキル、アルキレン−アリール、アルキレン−ヘテロアリール、アリール、又はヘテロアリールを含み、かつＲ11は、Ｈ、−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−アリール、−Ｓ（Ｏ）2−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン−アリール、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−アリール、又は−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−ヘテロアリールを含むか、あるいは、
Ｒ10及びＲ11はひとまとめに、Ｒ10及びＲ11が結合する窒素原子又は炭素原子に結合した、式−（ＣＨ2）m−Ｚ2−（ＣＨ2）n（式中、ｍ及びｎは独立して、１、２、３又は４であり、Ｚ2は−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−ＣＯＮ（Ｈ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−ＮＨ（ＳＯ2）−、−Ｓ（Ｏ2）Ｎ（Ｈ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、−ＮＨＳ（Ｏ2）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ12）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ12）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ12）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ2）ＮＨＲ12）−、−Ｎ（ＳＯ2Ｒ12）−、又は−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ12）−を含み、ここで、Ｒ12は、水素、アリール、アルキル又はアルキレン−アリールを含む）を有する環を形成してもよく、あるいは、
Ｒ10及びＲ11は、これらが結合する窒素原子又は炭素原子とひとまとめに、ヘテロアリール環を形成してもよく、
Ａｒ1は、任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルヘテロアリール基、縮合ヘテロシクリルアリール基、又は縮合ヘテロシクリルヘテロアリール基を含み、ここで、置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｄ1−Ｒ14
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｑ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｒ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｓ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｔ）−アルキレン−アリーレン−ヘテロアリール
ｕ）−アルキレン−アリーレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｖ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｗ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｘ）−Ｄ1−シクロアルキル
ｙ）−アリーレン−シクロアルキル
ｚ）−ヘテロアリーレン−アルキル
ａａ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｂｂ）−Ｄ1−アルキル
ｃｃ）−Ｄ1−アリール
ｄｄ）−Ｄ1−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｆｆ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｇｇ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｈｈ）−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｉｉ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｊｊ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｋｋ）−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｌｌ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｍｍ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｏｏ）−Ｄ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｐｐ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑｑ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｓｓ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｕｕ）−アリーレン−Ｄ1−アルキル
ｖｖ）−アリーレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｗｗ）−アリーレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｘｘ）−アルキレン−Ｄ1−アリール
ｙｙ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｚｚ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ａａａ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｂｂｂ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｃｃｃ）−アルキレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｄｄｄ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｅｅｅ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｆｆｆ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｇｇｇ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｈｈｈ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｉｉｉ）−アルキレン−Ｄ1−アルキル
ｊｊｊ）−アルキレン−Ｄ1−Ｒ14
ｋｋｋ）−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｌｌｌ）−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｍｍｍ）−Ｄ1−アルキニル
ｎｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−シクロアルキル
ｏｏｏ）−アリーレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14、又は
ｐｐｐ）−水素
を含み、ここで、
Ｒ14は、−水素、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−ヘテロアリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、又は−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキルを含み、
Ｄ1は、−ＣＨ2−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−アルキレン−、−アルキレン−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン−、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ1
5）−、−Ｎ（Ｒ15）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ15）ＣＯＮ（Ｒ16）−、−Ｎ（Ｒ15）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ15）−、−Ｎ（Ｒ15）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ15）ＳＯ2Ｎ（Ｒ16）−、
【化４】
2007501844.tif 000004
を含み、ここで、Ｒ15、Ｒ16、及びＲ17は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−ヘテロアリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、又は−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキルを含み、かつ
Ｄ2は、−ＣＨ2−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−アルキレン−、−アルキレン−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン−、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−を含み、ここで、Ｒ18及びＲ19は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み、かつ、
Ａｒ1、Ａｒ2、Ｒ1〜Ｒ26中のアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルキレン基、及びアリーレン基は、任意に置換基
ａ）−水素
ｂ）−フルオロ
ｃ）−クロロ
ｄ）−ブロモ
ｅ）−ヨード
ｆ）−シアノ
ｇ）−ニトロ
ｈ）−ペルフルオロアルキル
ｉ）−Ｑ−ペルフルオロアルキル
ｊ）−Ｑ−Ｒ27
ｋ）−Ｑ−アルキル
ｌ）−Ｑ−アリール
ｍ）−Ｑ−アルキレン−アリール
ｎ）−Ｑ−アルキレン−ＮＲ27Ｒ28
ｏ）−Ｑ−アルキル−Ｗ−Ｒ28
（ここで、Ｑ及びＷは独立して、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ29）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ29）−、−Ｎ（Ｒ29）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ29）ＣＯＮ（Ｒ30）−、−Ｎ（Ｒ29）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ29）−、−Ｎ（Ｒ29）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ29）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｎ（Ｒ29）ＳＯ2Ｎ（Ｒ30）−を含み、Ｒ27、Ｒ28、Ｒ29、及びＲ30は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含む）、で１〜４置換されてもよい。
【請求項２】
Ａｒ2は、任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基又は縮合アリールヘテロシクリル基を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａｒ2は、任意に１〜７置換された、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、インドリル基、イソキノリル基、ピリミジル基、テトラヒドロイソキノリル基、キノキサゾリル基又はキナゾリル基を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａｒ2は、１〜５個の置換基を有する、フェニル基、２−ナフチル基、２−ピリジル基、３−イソキノリル基、２−ピリミジル基、２−キナゾリル基又は３−テトラヒドロイソキノリル基を含み、該置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｔ1−Ｒ20
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑ）−アリーレン−アルキル
ｒ）−アリーレン−アリール
ｓ）−アリーレン−ヘテロアリール
ｔ）−ヘテロアリーレン−アリール
ｕ）−ヘテロアリーレン−ヘテロアリール
ｖ）−ヘテロアリーレン−ヘテロシクリル
ｗ）−アリーレン−ヘテロシクリル
ｘ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｙ）−Ｔ1−アルキル
ｚ）−Ｔ1−アリール
ａａ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｂｂ）−Ｔ1−アルケニレン−アリール
ｃｃ）−Ｔ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｄｄ）−Ｔ1−アルケニレン−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｔ1−シクロアルキレン−アリール
ｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキレン−ヘテロアリール
ｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−アリール
ｈｈ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−ヘテロアリール
ｉｉ）−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｊｊ）−Ｔ1−アリーレン−アルケニル
ｋｋ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｌｌ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アリール
ｍｍ）−Ｔ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｏｏ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｐｐ）−アリーレン−Ｔ1−アルキル
ｑｑ）−アリーレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｒｒ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アリール
ｓｓ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロアリール
ｕｕ）−アルキレン−Ｔ1−シクロアルキル
ｖｖ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロシクリル
ｗｗ）−アルキレン−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｘｘ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｙｙ）−アルキレン−Ｔ1−アルキル
ｚｚ）−アルキレン−Ｔ1−Ｒ20
ａａａ）−アリーレン−Ｔ1−Ｒ20
ｂｂｂ）−アルキレン−シクロアルキル
ｃｃｃ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アルキレン−アリール
ｄｄｄ）−Ｔ1−アリーレン−アリール
ｅｅｅ）−Ｔ1−アルキレン−シクロアルキル
ｆｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキル
ｇｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリル−Ｔ2−アリール
ｈｈｈ）−Ｔ1−アルキニル
ｉｉｉ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アルキル、又は
ｊｊｊ）−水素
を含み、ここで、
Ｒ20は、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含み、
Ｔ1は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ21）ＣＯＮ（Ｒ22）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2Ｎ（Ｒ22）−、
【化５】
2007501844.tif 000005
を含み、ここで、
Ｒ21、Ｒ22及びＲ23は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含み、かつ
Ｔ2は、直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ
（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ24）ＣＯＮ（Ｒ25）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）−を含み、ここで、Ｒ24及びＲ25は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又はアルキレン−アリーレン−アルキルを含む、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒ2は、１〜５個の置換基を有する、フェニル基、２−ナフチル基、３−イソキノリル基、２−キナゾリル基又は３−テトラヒドロイソキノリル基を含み、ここで、該置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｔ1−Ｒ20
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−アリーレン−アルキル
ｌ）−Ｔ1−アルキル
ｍ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｎ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｏ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｐ）−アリーレン−Ｔ1−アルキル
ｑ）−アルキレン−シクロアルキル、又は
ｒ）−Ｔ1−アリーレン−アルキル
を含み、
ここで、Ｔ1は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ21）−、−ＣＯＮ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ21−、又は−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）−を含み、ここで、Ｒ20及びＲ21は独立して、−水素、−アルキル、又は−アリールを含む、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａｒ2は、１−（アルキレン−シクロアルキル）−（アルキル−フェノキシ）−２−イソキノリル基を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａｒ2は、５−ブロモ−２−ヘプチルオキシ−ベンジル、５−ブロモ−２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンジル、４’−トリフルオロメチル−ビフェニル、４’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル、５−ブロモ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−ベンジル、５−クロロ−２−ジエチルアミノ−ベンジル、５−クロロ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ベンジル、２−（シクロペンチル−アセチル）−７−（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、又は２−（２−シクロペンチル−アセチル）−７−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリ
ンを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ａｒ2は、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−２−（２−シクロペンチル−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−２−（２−シクロペンチル−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸イソブチルエステル、４−ヒドロキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３，４−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル、４−ヒドロキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル、６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン、又は６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリンを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ａｒ2は、６−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−イソキノリン、５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−３−エチルスルファニル−キノキサリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロヘキシル−イソキノリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロヘプチル−イソキノリン、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−フェネチル−イソキノリン、又は６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリンを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
ｃは０又は１である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
ｃは０である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｇは、−水素、−ＣＯ2Ｒ1、−ＣＨ2ＯＲ1、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ1、−Ｃ（Ｒ1）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ2、酸アイソスター、又はエステルアイソスターを含み、Ｒ1及びＲ2は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｇは、−水素又は−ＣＯ2Ｒ1を含み、Ｒ1は−水素、−アルキル、及び−アリールを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｇは、−水素又は−ＣＯ2Ｈを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｇは、−ＣＯ2Ｒ1又はエステルアイソスターを含み、Ｒ1は−アルキル、−アルキレン−アリール又は−アリールを含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｇは、３−アルキル−[１，２，４]オキサジアゾール−５−イル基を含むエステルアイソスターを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｋは、式
【化６】
2007501844.tif 000006
で表される置換基を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
Ｖは、−（ＣＨ2）b−Ｏ−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｎ（Ｒ7）−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｏ−、−（ＣＨ2）b−Ｎ（Ｒ7）、−（ＣＨ2）a−、又は直接結合を含み、ここで、
ａは０、１又は２であり、ｂは１又は２であり、かつＲ7は、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含み、ここで、０、１及び２の値は、−アルキル、−アリール、−アルキレン−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、又は−ヒドロキシルから成る置換基で任意に１〜４置換される、直接結合、−ＣＨ2−、及び−ＣＨ2−ＣＨ2−を含む、
請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｖは、−（ＣＨ2）a−、−（ＣＨ2）b−Ｏ−（ＣＨ2）a−、又は直接結合を含み、ａは１又は２であり、かつｂは１である、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｖは−（ＣＨ2）a−又は直接結合を含み、ａは１である、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｘは−Ｎ（Ｒ8）−、−ＣＯＮ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）ＣＯ−、又は−Ｎ（Ｒ8）ＣＯＮ（Ｒ9）−を含み、ここで、Ｒ8及びＲ9は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含む、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｘは−Ｎ（Ｒ8）−、−ＣＯＮ（Ｒ8）−、又は−Ｎ（Ｒ8）ＣＯ−を含み、ここで、Ｒ8は、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含む、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｘは−ＣＯＮ（Ｒ8）−を含み、ここで、Ｒ8は、−アルキレン−Ｃ（Ｈ）（Ｒ10）（Ｒ11）を含み、ここで、Ｒ10及びＲ11は、Ｒ10及びＲ11が結合する炭素原子に結合した、式−（ＣＨ2）m−Ｚ2−（ＣＨ2）n（式中、ｍ及びｎは独立して、２又は３であり、Ｚ2は−Ｎ（Ｒ12）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ12）−又は−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ12）−を含み、Ｒ12は、水素、アリール、アルキル又はアルキレン−アリールを含む）を有する環を形成する、請求項１７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｋは、式
【化７】
2007501844.tif 000007
で表される置換基を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ａｒ1は、任意に１〜７置換された、単環式若しくは二環式アリール又はヘテロアリール基を含む、請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
Ａｒ1は、任意に１〜５置換された、フェニル基、ピリジル基、インドリル基、ナフチル基、チオフェニル基、チアゾール基、又はベンゾチアゾール基を含む、請求項２４記載
の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２７】
Ａｒ1は、１〜５個の置換基を有するフェニル基を含み、該置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｄ1−Ｒ14
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｑ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｒ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｓ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｔ）−アルキレン−アリーレン−ヘテロアリール
ｕ）−アルキレン−アリーレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｖ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｗ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｘ）−Ｄ1−シクロアルキル
ｙ）−アリーレン−シクロアルキル
ｚ）−ヘテロアリーレン−アルキル
ａａ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｂｂ）−Ｄ1−アルキル
ｃｃ）−Ｄ1−アリール
ｄｄ）−Ｄ1−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｆｆ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｇｇ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｈｈ）−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｉｉ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｊｊ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｋｋ）−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｌｌ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｍｍ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｏｏ）−Ｄ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｐｐ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑｑ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｓｓ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｕｕ）−アリーレン−Ｄ1−アルキル
ｖｖ）−アリーレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｗｗ）−アリーレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｘｘ）−アルキレン−Ｄ1−アリール
ｙｙ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｚｚ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ａａａ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｂｂｂ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｃｃｃ）−アルキレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｄｄｄ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｅｅｅ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｆｆｆ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｇｇｇ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｈｈｈ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｉｉｉ）−アルキレン−Ｄ1−アルキル
ｊｊｊ）−アルキレン−Ｄ1−Ｒ14
ｋｋｋ）−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｌｌｌ）−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｍｍｍ）−Ｄ1−アルキニル
ｎｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−シクロアルキル
ｏｏｏ）−アリーレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−−Ｄ14、又は
ｐｐｐ）−水素
を含み、ここで、
Ｒ14は、−水素、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−ヘテロアリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、又は−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキルを含み、
Ｄ1は、−ＣＨ2−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−アルキレン−、−アルキレン−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン−、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ15）−、−Ｎ（Ｒ15）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ15）ＣＯＮ（Ｒ16）−、−Ｎ（Ｒ15）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ15）−、−Ｎ（Ｒ15）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ15）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ15）ＳＯ2Ｎ（Ｒ16）−、
【化８】
2007501844.tif 000008
を含み、ここで、Ｒ15、Ｒ16、及びＲ17は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−ヘテロアリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、又は−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキルを含み、かつ
Ｄ2は、−ＣＨ2−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−アルキレン−、−アルキレン−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン−、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ18）ＣＯＮ（Ｒ19）−、−Ｎ（Ｒ18）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）−、−Ｎ（Ｒ18）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ18
）ＳＯ2Ｎ（Ｒ19）−を含み、ここで、Ｒ18及びＲ19は独立して、−水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又は−アルキレン−アリーレン−アルキルを含む、
請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２８】
Ａｒ1は、一置換されたフェニル基を含み、該置換基は、−アリール、−アリーレン−アルキル、−Ｄ1−アリール、−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル、又は−アリーレン−Ｄ1−アルキルを含み、ここで、Ｄ1は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ15）−、−ＣＯＮ（Ｒ15）−、又は−Ｎ（Ｒ15）Ｃ（Ｏ）−を含み、Ｒ15は、−水素、−アルキル、又は−アリールを含む、請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
Ａｒ1は、置換基
ａ）−Ｄ1−Ｒ14
ｂ）−アルキル
ｃ）−アリール
ｄ）−ヘテロアリール
ｅ）−ヘテロシクリル
ｆ）−アリーレン−アルキル
ｇ）−Ｄ1−アルキル
ｈ）−Ｄ1−アリール
ｉ）−Ｄ1−ヘテロアリール
ｊ）−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｋ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｌ）−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｍ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｎ）−アリーレン−Ｄ1−アルキル
ｏ）−アルキレン−Ｄ1−アルキル
ｐ）−アルキレン−Ｄ1−Ｒ14
ｑ）−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｒ）−Ｄ1−アルキニル
ｓ）−Ｄ1−アルキレン−シクロアルキル、又は
ｔ）−アリーレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
のうちの少なくとも１つで置換されたフェニル基を含み、
Ｄ1及びＤ2は独立して、−Ｏ−又は−Ｓ（Ｏ2）−を含み、かつ
Ｒ14は、水素、−アルキル、−アリール、−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリールを含む、
請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３０】
Ａｒ1は、フェニル、２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル、２’−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ビフェニル−４−イル、３−ビフェニル−４−イル、４’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル、２’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イル、３’−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ビフェニル−４−イル、２−（４−ベンジルオキシ−フェニル）、４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニル、３’−クロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イル又は４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニルを含む、請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
Ａｒ1は、４−フェノキシ−フェニル、４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェニル、２−ビフェニル−４−イル、４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−イル、３’−クロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イル、４’−メタンスルホニル−ビフェニル−４−イル、４−シクロペンチルメトキシ−フェニル、４’−トリフルオロ
メトキシ−ビフェニル−４−イル、２−シクロペンチル−エトキシ）−フェニル、４−（４−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−フェニル、３−チオフェン−３−イル、安息香酸メチルエステル又は３−トリフルオロメチル−フェニルを含む、請求項２４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３２】
（２Ｓ）−［５−ブロモ−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、（２Ｓ）−［５−ブロモ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルオキシ）−ベンゾイルアミノ］−３（２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−［（３’−クロロ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、（２Ｓ）−［５−ブロモ−２−（２−シクロペンチル−アセチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−［５−ブロモ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニルアミノ）−べンゾイルアミノ］−プロピオン酸、（２Ｓ）−（５−クロロ−２−ジエチルアミノ−ベンゾイルアミノ）−３−［３’−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ビフェニル−４−イル］−プロピオン酸、（２Ｓ）−［５−クロロ−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、（２Ｓ）−［５−ブロモ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−３−（２’−フェノキシ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、（２Ｓ）−［（１−アセチル−（２Ｒ）−ピロリジン−２−イルメチル）−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−３−ビフェニル−４−イル−プロピオン酸、（３Ｓ）−（２−ビフェニル−４−イル−（１Ｓ）−カルボキシ−エチルカルバモイル）−７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸イソブチルエステル、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−（３Ｓ)−［（１Ｓ）−カルボキシ−２−（４−フェノキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボン酸イソブチルエステル、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−２−（２−シクロペンチル−アセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−（３Ｓ）−カルボニル］−アミノ]−プロピオン酸、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−[［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−プロピオン酸、６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボン酸［２−（４−シクロペンチルメトキシ−フェニル）−（１Ｓ）−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−エチル］−アミド、（２Ｓ）−（２−ビフェニル−４−イル−１−カルボキシ−エチルカルバモイル）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、３−ビフェニル−４−イル−２Ｓ−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］アミノ]−プロピオン酸、（２Ｓ��−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３−（４−フェノキシ−フェニル）−プロピオン酸、７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−イソキノリン−３−カルボン酸［２−［４−（２−シクロペンチル−エトキシ）−フェニル］−（１Ｓ）−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−エチル］−アミド、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−[［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−３−エチルスルファニル−キノキサリン−２−カルボニル］−アミノ]−プロピオン酸、３−ビフェニル−４−イル−（２Ｓ）−[［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−４−エチルスルファニル−キナゾリン−２−カルボニル］−アミノ]−プロピオン酸、（２Ｒ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３−チオフェン−３−イル−プロピオン酸、（２Ｓ）−[［７−（４−
ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸、（２Ｓ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、（２Ｓ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３−（４−イソプロピル−フェニル）−プロピオン酸、３−（５−ブロモ−チオフェン−２−イル）−（２Ｓ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−プロピオン酸、（２Ｓ）−[［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸、（２Ｓ）−[［７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオン酸、（２Ｓ）−[［６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸、（２Ｓ）−[［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−シクロペンチルメチル−５−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸、（２Ｓ）−[［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−シクロペンチルメチル−５−フラン−３−イル−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸又は（２Ｓ）−[［８−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−シクロペンチルメチル−５−メトキシ−イソキノリン−３−カルボニル］−アミノ]−３，３−ジメチル−酪酸を含む、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３３】
請求項１−３２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項３４】
前記式（Ｉ）の化合物が、第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子の活性の拮抗薬である、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＸＩ因子及び第ＩＸ／ＸＩ因子の活性の部分拮抗薬であって、部分拮抗薬は、生理学的用量で、活性を完全には阻害しない化合物を含む、請求項３４に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子の活性を最大９５％阻害する、請求項３５記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子の活性を最大８０％阻害する、請求項３５記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記式（Ｉ）の化合物が、第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子媒介性の血液凝固に拮抗する、請求項３４記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物が、外因性凝固カスケードと比較して、内因性凝固カスケードを優先的に阻害することを特徴とする、治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３４記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
前記治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物が、内因性凝固カスケードを８０％を超えて阻害し、かつ外因性凝固カスケードを５０％未満阻害する、請求項３９記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
前記式（Ｉ）の化合物の治療的に有効な量は、第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子の生物活性に少なくとも部分的に拮抗する持続した血中濃度の達成と維持に十分な量を含む、請
求項４０記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
前記持続した血中濃度は、約０．０１μＭ〜２ｍＭの範囲の濃度を含む、請求項４１記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
前記持続した血中濃度は、約１μＭ〜３００μＭの範囲の濃度を含む、請求項４１記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記持続した血中濃度は、約２０μＭ〜約１００μＭの範囲の濃度を含む、請求項４１記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子活性の拮抗薬である、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子活性の部分拮抗薬であって、部分拮抗薬は、生理学的用量で、活性を完全には阻害しない化合物を含む、請求項４５記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子の活性を最大９５％阻害する、請求項４６記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子の活性を最大８０％阻害する、請求項４６記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子の活性を最大５０％阻害する、請求項４６記載の薬学的組成物。
【請求項５０】
前記式（Ｉ）の化合物が第ＩＸ因子媒介性の血液凝固に拮抗する、請求項４５記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、該治療的に有効な量は、患者内の第ＩＸ因子の生物活性を少なくとも部分的に阻害するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項５２】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、前記式（Ｉ）の化合物の治療的に有効な量は、患者内の内因性凝固カスケードを少なくとも部分的に阻害するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項５３】
前記治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物が、外因性凝固カスケードと比較して、内因性凝固カスケードを優先的に阻害することを特徴とする、請求項５２記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物が、内因性凝固カスケードを８０％を超えて阻害し、かつ外因性凝固カスケードを５０％未満阻害する、請求項５２記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、前記式（Ｉ）の化合物の治療的に有効な量は、少なくとも１種の第ＩＸ因子媒介性疾患を少なくとも部分的に改善するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項５６】
経口又は非経口用量単位の形態であることを特徴とする、請求項３３記載の薬学的組成
物。
【請求項５７】
前記式（Ｉ）の化合物が、一日に体重１ｋｇ当たり約０．０１〜１，０００ｍｇの範囲の用量を含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
前記式（Ｉ）の化合物が、一日に体重１ｋｇ当たり約０．１〜１００ｍｇの範囲の用量を含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
前記式（Ｉ）の化合物が、一日に体重１ｋｇ当たり約０．５〜１０ｍｇの範囲の用量を含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項６０】
前記第ＩＸ因子媒介性疾患が脳卒中を含む、請求項５５記載の薬学的組成物。
【請求項６１】
前記第ＩＸ因子媒介性疾患が深部静脈血栓症を含む、請求項５５記載の薬学的組成物。
【請求項６２】
前記血栓症が、外科的処置、長期間の拘束、又は抗リン脂質抗体症候群、プロテインＣ欠乏症及びプロテインＳ欠乏症などの後天的若しくは遺伝性の凝血促進状態、又は再発性流産若しくは全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）などの急性及び慢性炎症に関連する、請求項６１記載の薬学的組成物。
【請求項６３】
前記第ＩＸ因子媒介性疾患が、血液透析及び／又は静脈血液ろ過による腎臓病の治療に伴う過度の凝血を含む、請求項５５記載の薬学的組成物。
【請求項６４】
前記第ＩＸ因子媒介性疾患が心血管疾患を含む、請求項５５記載の薬学的組成物。
【請求項６５】
前記心血管疾患が、心筋梗塞、不整脈、又は動脈瘤を含む、請求項６４記載の薬学的組成物。
【請求項６６】
１以上の治療薬をさらに含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項６７】
治療的に有効な量の前記式（Ｉ）の化合物、並びに１以上の薬学的に許容可能な担体、賦形剤又は希釈剤を含む、請求項３３−６６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、該治療的に有効な量は、患者内の第ＸＩ因子又は第ＩＸ／ＸＩ因子の生物活性を少なくとも部分的に阻害するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、該治療的に有効な量は、患者内の内因性凝固カスケードを少なくとも部分的に阻害するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項７０】
血液透析及び／又は静脈血液ろ過による腎臓病の治療に伴う過度の凝血を含む第ＸＩ因子媒介性疾患又は第ＩＸ／ＸＩ因子媒介性疾患の少なくとも１つを、少なくとも部分的に改善するに十分な量の式（Ｉ）の化合物を含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
心血管疾患を含む第ＸＩ因子媒介性疾患又は第ＩＸ／ＸＩ因子媒介性疾患の少なくとも１つを、少なくとも部分的に改善するに十分な量の式（Ｉ）の化合物を含む、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
前記心血管疾患が、心筋梗塞、不整脈、又は動脈瘤である、請求項７１記載の薬学的組
成物。
【請求項７３】
前記式（Ｉ）の化合物は、血液凝固に拮抗する、請求項３３記載の薬学的組成物。
【請求項７４】
治療的に有効な量の式（Ｉ）の化合物を含む請求項３３記載の薬学的組成物であって、該治療的に有効な量は、患者内の血液凝固を少なくとも部分的に阻害するに十分な式（Ｉ）の化合物の量を含む、薬学的組成物。
【請求項７５】
請求項３３記載の薬学的組成物であって、前記組成物は式（Ｉ）の化合物を含み、かつ式（Ｉ）の化合物は、第ＩＸ因子の活性の部分的拮抗薬として作用し、部分的拮抗薬は、生理学的用量で、活性を完全には阻害しない化合物を含み、前記組成物は凝血を低減する化合物の代わりに、又はその補助として使用されることを特徴とする、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
一態様において、本発明は、式（Ｉ）
【化１】
2007501844.tif 000009
（式中、Ａｒ2は任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルヘテロアリール基、縮合ヘテロシクリルアリール基又は縮合ヘテロシクリルヘテロアリール基を含む）によって示される化合物を提供する。一実施形態において、Ａｒ2は任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基又は縮合アリールヘテロシクリル基を含む。別の実施形態において、Ａｒ2は任意に１〜７置換された、フェニル基、ナフチル基、ピリジル基、インドリル基、イソキノリル基、ピリミジル基、テトラヒドロイソキノリル基、キノキサゾリル基又はキナゾリル基を含む。別の実施形態において、Ａｒ2は１〜５個の置換基を有する、フェニル基、２−ナフチル基、２−ピリジル基、３−イソキノリル基、２−ピリミジル基、２−キナゾリル基又は３−テトラヒドロイソキノリル基を含む。さまざまな実施形態を通して、Ａｒ2の置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｔ1−Ｒ20
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑ）−アリーレン−アルキル
ｒ）−アリーレン−アリール
ｓ）−アリーレン−ヘテロアリール
ｔ）−ヘテロアリーレン−アリール
ｕ）−ヘテロアリーレン−ヘテロアリール
ｖ）−ヘテロアリーレン−ヘテロシクリル
ｗ）−アリーレン−ヘテロシクリル
ｘ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｙ）−Ｔ1−アルキル
ｚ）−Ｔ1−アリール
ａａ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｂｂ）−Ｔ1−アルケニレン−アリール
ｃｃ）−Ｔ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｄｄ）−Ｔ1−アルケニレン−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｔ1−シクロアルキレン−アリール
ｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキレン−ヘテロアリール
ｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−アリール
ｈｈ）−Ｔ1−ヘテロシクリレン−ヘテロアリール
ｉｉ）−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｊｊ）−Ｔ1−アリーレン−アルケニル
ｋｋ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｌｌ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アリール
ｍｍ）−Ｔ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｏｏ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｐｐ）−アリーレン−Ｔ1−アルキル
ｑｑ）−アリーレン−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｒｒ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アリール
ｓｓ）−Ｔ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロアリール
ｕｕ）−アルキレン−Ｔ1−シクロアルキル
ｖｖ）−アルキレン−Ｔ1−ヘテロシクリル
ｗｗ）−アルキレン−Ｔ1−アリーレン−アルキル
ｘｘ）−アルキレン−Ｔ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｙｙ）−アルキレン−Ｔ1−アルキル
ｚｚ）−アルキレン−Ｔ1−Ｒ20
ａａａ）−アリーレン−Ｔ1−Ｒ20
ｂｂｂ）−アルキレン−シクロアルキル
ｃｃｃ）−Ｔ1−アリーレン−Ｔ2−アルキレン−アリール
ｄｄｄ）−Ｔ1−アリーレン−アリール
ｅｅｅ）−Ｔ1−アルキレン−シクロアルキル
ｆｆｆ）−Ｔ1−シクロアルキル
ｇｇｇ）−Ｔ1−ヘテロシクリル−Ｔ2−アリール
ｈｈｈ）−Ｔ1−アルキニル
ｉｉｉ）−Ｔ1−アルキレン−Ｔ2−アルキル、又は
ｊｊｊ）−水素
を含み、
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
ここで、Ｒ20は、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含み、
Ｔ1は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ21）ＣＯＮ（Ｒ22）−、−Ｎ（Ｒ21）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ21）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ21）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ21）ＳＯ2Ｎ（Ｒ22）−、
【化２】
2007501844.tif 000010
（ここで、Ｒ21、Ｒ22及びＲ23は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリーレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリーレン−Ｏ−アリーレン、又はアルキレン−アリーレン−Ｏ−アルキレン−アリールを含む）を含み、
Ｔ2は直接結合、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ24）ＣＯＮ（Ｒ25）−、−Ｎ（Ｒ24）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ24）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2−、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ24）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ2）−、−Ｎ（Ｒ24）ＳＯ2Ｎ（Ｒ25）−を含む（ここで、Ｒ24及びＲ25は独立して、−水素、−アルキル、−アルケニル、−アルキレン−シクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−アリーレン−アルキル、−アルキレン−アリール、又はアルキレン−アリーレン−アルキルを含む）。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
Ａｒ1は、任意に１〜７置換された、アリール基、ヘテロアリール基、縮合シクロアルキルアリール基、縮合シクロアルキルヘテロアリール基、縮合ヘテロシクリルアリール基、又は縮合ヘテロシクリルヘテロアリール基を含む。一実施形態において、Ａｒ1は、任意に１〜７置換された、単環式又は二環式アリール基又はヘテロアリール基を含む。別の実施の形態において、Ａｒ1は任意に１〜５置換された、フェニル基、ピリジル基、インドリル基、ナフチル基、チオフェニル基、チアゾール基、又はベンゾチアゾール基からなる。様々な実施の形態において、Ａｒ1の置換基は独立して、
ａ）−フルオロ
ｂ）−クロロ
ｃ）−ブロモ
ｄ）−ヨード
ｅ）−シアノ
ｆ）−ニトロ
ｇ）−ペルフルオロアルキル
ｈ）−Ｄ1−Ｒ14
ｉ）−アルキル
ｊ）−アリール
ｋ）−ヘテロアリール
ｌ）−ヘテロシクリル
ｍ）−シクロアルキル
ｎ）−アルキレン−アリール
ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール
ｐ）−アルキレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｑ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｒ）−アルキレン−アリーレン−アリール
ｓ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｔ）−アルキレン−アリーレン−ヘテロアリール
ｕ）−アルキレン−アリーレン−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｖ）−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｗ）−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｘ）−Ｄ1−シクロアルキル
ｙ）−アリーレン−シクロアルキル
ｚ）−ヘテロアリーレン−アルキル
ａａ）−アリーレン−アリーレン−アルキル
ｂｂ）−Ｄ1−アルキル
ｃｃ）−Ｄ1−アリール
ｄｄ）−Ｄ1−ヘテロアリール
ｅｅ）−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｆｆ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｇｇ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリール
ｈｈ）−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｉｉ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｊｊ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｋｋ）−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｌｌ）−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｍｍ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アリール
ｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アリール
ｏｏ）−Ｄ1−アリーレン−アリーレン−アリール
ｐｐ）−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｑｑ）−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｓｓ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリール
ｔｔ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｕｕ）−アリーレン−Ｄ1−アルキル
ｖｖ）−アリーレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｗｗ）−アリーレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｘｘ）−アルキレン−Ｄ1−アリール
ｙｙ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｚｚ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ａａａ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−Ｄ2−Ｒ14
ｂｂｂ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリール
ｃｃｃ）−アルキレン−Ｄ1−シクロアルキル
ｄｄｄ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロシクリル
ｅｅｅ）−アルキレン−Ｄ1−アリーレン−アルキル
ｆｆｆ）−アルキレン−Ｄ1−ヘテロアリーレン−アルキル
ｇｇｇ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−アリーレン−アルキル
ｈｈｈ）−アルキレン−Ｄ1−アルキレン−ヘテロアリーレン−アルキル
ｉｉｉ）−アルキレン−Ｄ1−アルキル
ｊｊｊ）−アルキレン−Ｄ1−Ｒ14
ｋｋｋ）−アリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｌｌｌ）−ヘテロアリーレン−Ｄ1−Ｒ14
ｍｍｍ）−Ｄ1−アルキニル
ｎｎｎ）−Ｄ1−アルキレン−シクロアルキル
ｏｏｏ）−アリーレン−Ｄ1−アリーレン−Ｄ2−Ｒ14、又は
ｐｐｐ）−水素
を含み、