【手続補正書】
【提出日】平成18年11月20日(2006.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(Ｉ)の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、酸、エステル若しくは異性体。
【化１】
2006514940.tif 000001
（式中：
Ar1は、任意に１個のＲ1で置換されていてもよい炭素環であり、かつAr1は、独立的に２個のＲ2基で置換されており；
Ｒ1は、水素、ＮＯ2、-Ｎ(Ｒc)2、Ｊ-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒc)-又はＪ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒc)-であり、
ｍは、０、１又は２であり、
かつＲcは、水素又はＣ1-5アルキルから選択され；
Ｊは、Ｃ1-10アルキル及び炭素環から選択され（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）；
Ｒ2は、Ｃ1-6アルキル又はＣ3-7シクロアルキル（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、Ｃ1-4アシル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシ（任意に部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシカルボニル、炭素環スルホニル及び-ＳＯ2-ＣＦ3から選択され；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立的に、水素、ハロゲン、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルＣ1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-5アルキル又はアミノ（任意にＣ1-5アルキル、アリール若しくはアリールＣ1-5アルキルで一若しくは二置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ5は、結合、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｎ<、-ＮＨ-、Ｃ(Ｏ)、直鎖（-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｓ(ＣＲ7Ｒ8)n-、Ｃ(Ｏ)(ＣＲ7Ｒ8)n-及び-Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-から選択され、ｎは１〜５である）から選択され、かつ上記Ｒ5は、それぞれさらにＲaで置換されており；
或いはＲ5は、アリール、ヘテロアリール又はヘテロサイクリル（それぞれ任意にＲaで置換されていてもよい）から選択される環系であり；
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、ヒドロキシＣ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、炭素環、ヘテロ環、ヘテロアリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノから選
択され（上記基は、それぞれ任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、或いはＲa及びＲbは、Ｃ1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ニトロ及びニトリルから選択され、かつ
各Ｘは、独立的にＯ又はＳである。）
【請求項２】
式中：
Ｊが、Ｃ1-10アルキル、アリール又はＣ3-7シクロアルキル（それぞれ任意にＲbで置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-6アルキル（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、アセチル、アロイル、Ｃ1-4アルコキシ（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル及び-ＳＯ2-ＣＦ3から選択され；
ｎが１〜４であり；
Ｒa及びＲbが、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-5ジアルキルアミノ、Ｃ1-5アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-5アシルオキシ、Ｃ1-5アシルアミノ、Ｃ1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され、
或いはＲa及びＲbが、ヘテロ環（ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、1,3-ジオキソラノン、1,3-ジオキサノン、1,4-ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択される）
及びヘテロアリール（アジリジニル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ[3,4-b]ピリミジニル、プリニル、ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ツベルシジニル、オキサゾ[4,5-b]ピリジニル及びイミダゾ[4,5-b]ピリジニルから選択される）から選択され；
Ｒ7が水素であり；
かつ各ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中：
Ｒ5が、-Ｏ-、-Ｓ-、-ＮＨ-、Ｃ(Ｏ)、直鎖（-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｓ(ＣＲ7Ｒ8)n-、Ｃ(Ｏ)(ＣＲ7Ｒ8)n-及び-Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-から選択され、ｎは１〜３である）から選択され、かつ上記Ｒ5は、それぞれさらにＲaで置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式中：
Ar1が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチル、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル及びインデニルから選択され、各Ar1は、１個のＲ1で置換され、かつ独立的に２個のＲ2基で置換されており；
Ｒ1が、ＮＯ2、ＮＨ2、Ｃ1-3アシルＮＨ-又は下記式：
Ｊ-Ｓ(Ｏ)m-Ｎ(Ｒc)-であり；
Ｊが、Ｃ1-10アルキルであり；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-6アルキル（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-3アルコキシ（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ3及びＲ4が、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-3アルキル及びクロロから選択され；
Ｒ6が、水素及びアミノから選択され；
Ｒ5が、-ＮＨ-、Ｃ(Ｏ)、直鎖（-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ(ＣＲ7Ｒ8)n-、Ｃ(Ｏ)(ＣＲ7Ｒ8)n-及び-Ｃ(Ｏ)ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-から選択され、ｎは１〜２である）から選択され、かつ上記Ｒ5は、それぞれさらにＲaで置換されており；
Ｒa及びＲbが、それぞれ独立的に、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ0-2アルキル、アリール、Ｃ1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、Ｃ1-3アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アシルオキシ、Ｃ1-3アシルアミノ、Ｃ1-3スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され；
或いはＲaが、ピロリジニル、ピロリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、アジリジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中：
Ar1が下記式であり；
【化２】
2006514940.tif 000002
Ｒ1が下記式：
Ｊ-Ｓ(Ｏ)2-ＮＨ-であり；
ＪがＣ1-5アルキルであり；
Ｒ2が、独立的に、Ｃ1-5アルキル（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）及びＣ1-2アルコキシ（任意に、部分的若しくは全体的にハロゲン化されていてもよい）から選択され；
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4が水素及びメチルから選択され；
Ｒ8が水素、メチル、エチル、ＣＨ2ＯＨ及びＣＨ2ＯＣＨ3から選択され、
Ｒ3が水素であり；
Ｒ4がメチルであり；
Ｒaが、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ0-2アルキル、フェニル、Ｃ1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ1-5アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、Ｃ1-3アシル、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アシルオキシ、Ｃ1-3アシルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲ
ンから選択され；
或いはＲaが、モルフォリニル、チオモルフォリニル、チオモルフォリニルスルホキシド、チオモルフォリニルスルホン、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式中：
Ｒaが、水素、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルコキシカルボニル、Ｃ1-3アシルオキシ、Ｃ1-3アシルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲンから選択され；
或いはＲaが、モルフォリニル、ピペリジニル及びピリジニルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中：
Ar1が下記式であり；
【化３】
2006514940.tif 000003
Ｒ5が-ＮＨ(ＣＲ7Ｒ8)n-Ｒa（Ｒaは、フェニル、モルフォリニル、ピペリジニル、ピリジニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、Ｃ1-5アルキル及びＣ1-3アルコキシから選択される）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記化合物：
1-[5-(3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-モルフォリン-4-イル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸ベンジルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[3-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[3-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸ベンジルアミド；
1-[3-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジメチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-モルフォリン-4-イル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジメチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸ベンジルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2,3-ジメチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸エチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-フルオロ-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸ベンジルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-フルオロ-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-3-フルオロ-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1,2,2-トリメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(1-ピリジン-3-イル-エチル)-アミド；
1-{5-[3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-(2,2,2-トリフルオロ-1-トリフルオロメチル-エチル)-フェニルカルバモイル]-2-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1,2,2-トリメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-2-ジメチルアミノ-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((R)-3-ジメチルアミノ-1-フェニル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-2-メトキシ-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸 (1-メチル-1-フェニル-エチル)-アミド
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(3-アミノ-5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-{5-[3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-(1-メチル-シクロプロピル)-フェニルカルバモイル]-2-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-モルフォリン-4-イル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピペリジン-4-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-3-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-2-メチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸3-メチル-ベンジルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸ベンジルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸フェニルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸p-トリルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸m-トリルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸o-トリルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸ピリジン-4-イルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸ベンジル-メチル-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((S)-2-ジメチルアミノ-1-フェニル-エチル)-メチル-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロヘキシルメチル-アミド；1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロペンチルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロペンチルメチル-アミド；1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド；1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸エチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸tert-ブチルアミド
1-{5-[3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-(2,2,2-トリフルオロ-1-トリフルオロメチル-エチル)-フェニルカルバモイル]-2-メチル-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸エチルエステル；
3-(4-ベンゾイル-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-ベンズアミド
3-{1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボニル}-安息香酸メチルエステル；
4-[({1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボニル}-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
3-[({1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボニル}-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H!-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1,2,2-トリメチル-プロピル)-アミド
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-(4-シクロヘキサンカルボニル-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-((S)-3-ヒドロキシ-2-フェニル-プロピオニル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(2,6-ジクロロ-ベンゾイル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-(2,6-ジメチル-ベンゾイル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-[4-((R)-2-フェニル-プロピオニル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-[4-(2-メチル-ベンゾイル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-ベンズアミド；及び
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-[4-(モルフォリン-4-カルボニル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-ベンズアミドから選択される化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩、酸、エステル若しくは異性体。
【請求項９】
下記化合物：
1-[5-(5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-クロロ-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1,2,2-トリメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(3-アミノ-5-tert-ブチル-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-{5-[3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-(1-メチル-シクロプロピル)-フェニルカルバモイル]-2-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-シクロヘキシル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(1-ピリジン-3-イル-エチル)-アミド；
1-{5-[3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-5-(2,2,2-トリフルオロ-1-トリフルオロメチル-エチル)-フェニルカルバモイル]-2-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((S)-2-メトキシ-1-フェニル-エチル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロヘキシルメチル-アミド；1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロペンチルアミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸シクロペンチルメチル-アミド；5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸((R)-1-フェニル-エチル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸(2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸((S)-1,2,2-トリメチル-プロピル)-アミド；
5-アミノ-1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド；
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸o-トリルアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-(4-シクロヘキサンカルボニル-1,2,3-トリアゾール-1-イル)-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-3-[4-((S)-3-ヒドロキシ-2-フェニル-プロピオニル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
N-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチル-3-[4-((R)-2-フェニル-プロピオニル)-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-ベンズアミド；及び
1-[5-(5-tert-ブチル-3-メタンスルホニルアミノ-2-メトキシ-フェニルカルバモイル)-2-メチル-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸 ((S)-2-ジメチルアミノ-1-フェニル-エチル)-アミドから選択される化合物、
又はその薬学的に許容しうる塩、酸、エステル若しくは異性体。
【請求項１０】
以下の病気又は状態：
骨関節炎、アテローム性動脈硬化症、接触皮膚炎、骨吸収疾患、再潅流傷害、喘息、多発性硬化症、ギラン-バレー症候群、クローン病、潰瘍性結腸炎、乾癬、移植片対宿主病、全身性エリテマトーデス及びインスリン依存性糖尿病、リウマチ性関節炎、毒性ショック症候群、アルツハイマー病、糖尿病、炎症性腸疾患、急性及び慢性疼痛、脳卒中、心筋梗塞、単独又は血栓溶解療法後の熱傷害、成人呼吸窮迫症候群（ARDS）、外傷後多臓器損傷、急性糸球体腎炎、急性炎症成分による皮膚炎、急性化膿性髄膜炎、血液透析関連症候群、白血球交換療法、顆粒球輸血関連症候群、壊死性全腸炎、経皮的血管内冠動脈形成術後の再狭窄を含む合併症、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及びうっ血性心不全
から選択される病気又は状態を治療するための、請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
腫瘍学的病気を治療するための、請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物を含む医薬組成物。
【請求項１２】
サイトカイン媒介病又は状態の治療に適した医薬組成物を製造するための請求項１〜９で定義した化合物の使用。
【請求項１３】
下記式の化合物：
【化４】
2006514940.tif 000004
（式中、Ar1、Ｒ3、Ｒ4及びＲaは請求項１で定義したとおりであり、かつＲ5は-ＮＨＲaである）の製造方法であって、以下の工程：
水性酸中、約０℃で3-アミノ安息香酸(II)をNaＮＯ2と反応させる工程；
生成したジアゾニウム塩を約０℃でNaＮ3の冷水溶液とインサイツ反応させて下記式のアジドIIIを与える工程；
【化５】
2006514940.tif 000005
このアジドIIIを、適切な溶媒中、約100〜120℃でアルキンエステルIVaと、又は銅触媒と反応させて下記式のトリアゾールＶaとその位置異性体を与える工程；
【化６】
2006514940.tif 000006
この中間体ＶaとAr1ＮＨ2中間体を適切な条件下でカップリングさせて下記式Ｉ（Ｒ5が-ＯＲa）のエステルを与える工程；
【化７】
2006514940.tif 000007
適切な溶媒中、式Ｉの前記エステルを水性塩基と反応させて下記式Ｉ（Ｒ5が-ＯＨ）のカルボン酸を与える工程；
【化８】
2006514940.tif 000008
適切なカップリング条件下、式Ｉの前記カルボン酸をアミンＲaＮＨ2とカップリングさせて下記式Ｉ（Ｒ5＝-ＮＨＲa）の製品化合物を与える工程；
【化９】
2006514940.tif 000009
を含む方法。
【請求項１４】
薬学的に有効な量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物と、１種以上の薬学的に許容しうる担体及び／又はアジュバントを含有する医薬組成物。
【請求項１５】
サイトカイン媒介病又は状態を治療するための、請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
以下の病気又は状態：
骨関節炎、アテローム性動脈硬化症、接触皮膚炎、骨吸収疾患、再潅流傷害、喘息、多発性硬化症、ギラン-バレー症候群、クローン病、潰瘍性結腸炎、乾癬、移植片対宿主病、全身性エリテマトーデス及びインスリン依存性糖尿病、リウマチ性関節炎、毒性ショック症候群、アルツハイマー病、糖尿病、炎症性腸疾患、急性及び慢性疼痛、脳卒中、心筋梗塞、単独又は血栓溶解療法後の熱傷害、成人呼吸窮迫症候群（ARDS）、外傷後多臓器損傷、急性糸球体腎炎、急性炎症成分による皮膚炎、急性化膿性髄膜炎、血液透析関連症候群、白血球交換療法、顆粒球輸血関連症候群、壊死性全腸炎、経皮的血管内冠動脈形成術後の再狭窄を含む合併症、外傷性関節炎、敗血症、慢性閉塞性肺疾患及びうっ血性心不全
から選択される病気又は状態を治療するための医薬組成物を調製するための、請求項１〜９のいずれか１項で定義した化合物の使用。