(57)【要約】  本発明は、薬剤送達デバイス（１０）に関する。薬剤送達デバイス（１０）は、ハウジング（１１）、針（１２）、および針作動機構（１４）を含む。針作動機構（１４）は、針（１２）をハウジング（１１）に対して回転させて針（１２）を格納位置から準備完了位置へ動かすように構成される。本発明はまた、薬剤送達デバイス（１０）を動作させる方法に関する。
2019528951.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬剤送達デバイスであって：
ハウジングと；
針と；
該針をハウジングに対して回転させて針を格納位置から準備完了位置へ動かすように構成された針作動機構とを含む前記薬剤送達デバイス。
【請求項２】
針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジングに対して回転可能なニードルホルダを含む、請求項１に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項３】
針は、ニードルホルダに摺動可能に取り付けられる、請求項２に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項４】
針作動機構は、それぞれハウジングに旋回可能に連結されニードルホルダに旋回可能に連結される第１および第２のアームを含む、請求項２または３に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項５】
第１および第２のアームは、ニードルホルダのそれぞれの第１および第２の端部の近傍でニードルホルダに旋回可能に連結される、請求項４に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項６】
第１および第２のアームは、針が格納位置にあるとき、針の長手方向軸の方向において重なり合う、請求項４または５に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項７】
第１および第２のアームは、針が格納位置にあるとき、針の長手方向軸に対して実質上平行である、請求項４〜６のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項８】
第１および第２のアームは、反対方向に回転して針を格納位置から準備完了位置へ動かすように構成される、請求項４〜７のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項９】
針を薬剤リザーバに流体連通させるように針に連結された可撓導管をさらに含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１０】
針作動機構は、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ動かすように構成され、伸長位置で針はハウジングから突出する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１１】
針は、準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動く、請求項１０に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１２】
ハウジングは遠位壁を含み、針は、針が格納位置にあるとき、遠位壁に対して実質上平行に延びる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１３】
針は、ハウジングに対して格納位置から準備完了位置へ実質上９０度回転させられる、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１４】
薬剤送達デバイスは大容量デバイスである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１５】
薬剤を収容する薬剤リザーバをさらに含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の薬剤送達デバイス。
【請求項１６】
ハウジング、針、および針作動機構を含む薬剤送達デバイスを動作させる方法であって：
ハウジングの遠位端を患者の注射部位に近接して位置決めすることと；
針作動機構を動作させて針をハウジングに対して回転させ、針を格納位置から準備完了位置へ動かすこととを含む前記方法。
【請求項１７】
針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジングに対して回転可能なニードルホルダを含み、針作動機構は、針をニードルホルダに対して摺動させて、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動かすように構成され、伸長位置で針はハウジングから突出する、請求項１６に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬剤送達デバイスおよび薬剤送達デバイスを動作させる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
薬剤の注射による定期的な治療を必要とする様々な疾病が存在し、そのような注射は、注射デバイスを使用することによって実行することができる。薬剤の注射を送達するための様々な注射デバイスが、当技術分野では知られている。支持を集めている別のタイプの注射ポンプは、ボーラス注射デバイスである。いくつかのボーラス注射デバイスは、比較的大きい容量、典型的には少なくとも１ｍｌ、場合により数ｍｌの薬剤とともに使用されることが意図される。そのような大容量の薬剤の注射には、数分またはさらには数時間かかる可能性がある。そのような大容量ボーラス注射デバイスを、大容量デバイス（ＬＶＤ）と呼ぶことができる。通常、そのようなデバイスは患者自身によって操作されるが、医療従事者によって操作されることもある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明の目的は、改善された薬剤送達デバイスおよび薬剤送達デバイスを動作させる改善された方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明によれば、薬剤送達デバイスであって：ハウジングと；針と；針をハウジングに対して回転させて針を格納位置から準備完了位置へ動かすように構成された針作動機構とを含む薬剤送達デバイスが提供される。
【０００５】
薬剤送達デバイスは、針が格納位置にあるとき、薬剤送達デバイスの特定の方向において針が占有する空間がより小さくなるため、収納するのがより容易になる。薬剤を患者へ送達するときは、針を準備完了位置へ動かすだけでよい。したがって、薬剤送達デバイスが使用されていないときは、空間を節約するために、前記方向におけるハウジングの寸法を低減させることができる。
【０００６】
一実施形態では、針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジングに対して回転可能なニードルホルダを含む。針は、ニードルホルダに摺動可能に取り付けることができる。
【０００７】
一実施形態では、針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジングに対して回転可能なニードルホルダを含み、針作動機構は、針をニードルホルダに対して摺動させて、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動かすように構成され、伸長位置で針はハウジングから突出する。
【０００８】
一実施形態では、針作動機構は、それぞれハウジングに旋回可能に連結されニードルホルダに旋回可能に連結される第１および第２のアームを含む。第１および第２のアームは、ニードルホルダのそれぞれの第１および第２の端部の近傍でニードルホルダに旋回可能に連結することができる。
【０００９】
一実施形態では、第１および第２のアームは、針が格納位置にあるとき、針の長手方向軸の方向において重なり合う。
【００１０】
一実施形態では、第１および第２のアームは、針が格納位置にあるとき、針の長手方向軸に対して実質上平行である。これは、針が格納位置にあるとき、針の長手方向軸に直交する方向に第１および第２のアームならびに針によって占有される空間の量を低減させるのに役立つ。
【００１１】
一実施形態では、第１および第２のアームは、反対方向に回転して針を格納位置から準備完了位置へ動かすように構成される。
【００１２】
第１および第２のアームは、針が準備完了位置から格納位置へ動いたとき、反対方向に回転することができる。
【００１３】
一実施形態では、薬剤送達デバイスは、針を薬剤リザーバに流体連通させるように針に連結された可撓導管をさらに含む。可撓導管により、針が格納および準備完了位置間を動かされるとき、針を薬剤リザーバに流体的に連結されたままにすることが可能になる。
【００１４】
針作動機構は、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ動かすように構成することができ、伸長位置で針はハウジングから突出する。したがって、針は、準備完了位置にあるときはハウジングによって保護することができ、かつ／または準備完了位置から伸長位置へ動かされたときは患者の注射部位に自動的に入ることができる。針は、準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動くことができる。
【００１５】
一実施形態では、ハウジングは遠位壁を含み、針は、針が格納位置にあるとき、遠位壁に対して実質上平行に延びる。これにより、針が格納位置にあるとき、遠位壁に直交する方向におけるハウジングの寸法を低減させることが可能になる。
【００１６】
一実施形態では、針は、ハウジングに対して格納位置から準備完了位置へ実質上９０度回転させられる。
【００１７】
一実施形態では、薬剤送達デバイスは大容量デバイスである。
【００１８】
薬剤送達デバイスは、薬剤を収容する薬剤リザーバをさらに含むことができる。
【００１９】
本発明によれば、ハウジング、針、および針作動機構を含む薬剤送達デバイスを動作させる方法であって：ハウジングの遠位端を患者の注射部位に近接して位置決めすることと；針作動機構を動作させて針をハウジングに対して回転させ、針を格納位置から準備完了位置へ動かすこととを含む方法も提供される。
【００２０】
一実施形態では、針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジングに対して回転可能なニードルホルダを含み、針作動機構は、針をニードルホルダに対して摺動させて、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動かすように構成され、伸長位置で針はハウジングから突出する。
【００２１】
一実施形態では、方法は、針作動機構を動作させて針をニードルホルダに対して摺動させて、針をハウジングに対して準備完了位置から伸長位置へ線形経路で動かすことを含む。
【００２２】
本発明の上記その他の態様は、後述する実施形態から明らかになり、それらを参照することによって解明される。
【００２３】
本発明の実施形態について、例示のみを目的として、添付の図面を参照して次に説明する。
【図面の簡単な説明】
【００２４】
【図１】本発明の第１の実施形態による薬剤送達デバイスの概略側断面図である。
【図２】針が格納位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図３】針が第１の中間位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図４】針が第２の中間位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図５】針が準備完了位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図６】針が伸長位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図７】針が格納位置にある、本発明の第２の実施形態に記載の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図８】針が準備完了位置にある、図７の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【図９】針が伸長位置にある、図１の薬剤送達デバイスの一部の概略側面図である。
【発明を実施するための形態】
【００２５】
本明細書に記載するような薬剤送達デバイスは、患者に薬剤を注射するように構成することができる。たとえば、送達は、皮下、筋肉内、または静脈内で行うことができる。そのようなデバイスは、患者または看護師もしくは医師などの医療従事者によって動作させることができ、様々なタイプの安全シリンジ、ペン注射器、または自動注射器を含むことができる。デバイスは、カートリッジに基づくシステムを含むことができ、封止されたアンプルを使用前に穿孔する必要がある。これらの様々なデバイスによって送達される薬剤の体積は、約０．５ｍｌ〜約２ｍｌの範囲とすることができる。さらに別のデバイスは、「大」容量の薬剤（典型的には、約２ｍｌ〜約１０ｍｌ）を送達するために一定期間（たとえば、約５、１５、３０、６０、または１２０分）にわたって患者の皮膚に粘着するように構成された大容量デバイス（「ＬＶＤ」）またはパッチポンプを含むことができる。
【００２６】
特定の薬剤と組み合わせて、前述したデバイスはまた、必要とされる仕様の範囲内で動作するようにカスタマイズすることができる。たとえば、デバイスは、特定の期間（たとえば、自動注射器の場合は約３〜約２０秒、大容量デバイスの場合は約１０分〜約６０分）の範囲内で薬剤を注射するようにカスタマイズすることができる。他の仕様は、低いもしくは最小の不快レベル、または人的要因、保管寿命、有効期限、生体適合性、環境的考慮などに関係する特定の条件を含むことができる。そのような変動は、たとえば薬物の粘性が約３ｃＰ〜約５０ｃＰの範囲に及ぶことなどの様々な要因により生じることがある。したがって、薬物送達デバイスは、多くの場合、サイズが約２６〜約３１ゲージの範囲の中空の針を含む。一般的なサイズは、２７および２９ゲージである。
【００２７】
図１〜６は、薬剤送達デバイス１０を示し、例示的な実施形態では、本発明の第１の実施形態によるボーラス注射デバイスを含む。薬剤送達デバイス１０は、大容量デバイスの形態とすることができる。薬剤送達デバイス１０は、ハウジング１１と、患者の体内に薬剤を注射するための針１２と、薬剤投薬機構１３と、針作動機構１４とを含む。
【００２８】
薬剤投薬機構１３および針作動機構１４は、ハウジング１１の内側に位置する。薬剤投薬機構１３は、患者に投与予定の薬剤の供給源を収容する薬剤リザーバ（図示せず）を含む。薬剤送達デバイス１０は、薬剤リザーバを針１２の孔に流体的に連結する可撓導管１５をさらに含む。
【００２９】
薬剤投薬機構１３のいくつかの機能的構成要素は、明瞭かつ簡潔にするために省略されている。たとえば、図示しないが、薬剤投薬機構１３は、以下の構成要素のうちの１つまたはそれ以上を含むことができる。薬剤送達デバイス１０の動作を制御するように構成されたコントローラを含むことができる。たとえばカートリッジまたはガラス瓶を含む薬剤リザーバを含むことができる。プランジャは、カートリッジ内に設けることができ、プランジャにはプランジャドライバを機械的に連結することができる。プランジャドライバは、プランジャを薬剤カートリッジに沿って動かすように制御可能とすることができる。プランジャによって提供される力により、薬剤カートリッジ内の薬剤送達アパーチャを通って可撓導管１５に沿って針１２へ薬剤が排出され、針１２の孔を通って排出される。コントローラに給電するための電池の形態の電力源を含むことができる。電池はまた、プランジャドライバが電気駆動デバイスである場合、プランジャドライバにも給電することができる。
【００３０】
ハウジング１１は略円筒形であり、遠位壁１１Ａおよび近位壁１１Ｂを含む。「遠位」という用語は、注射部位に比較的近い位置を指し、「近位」という用語は、注射部位から離れて比較的遠い位置を指す。
【００３１】
遠位壁１１Ａの外面は、粘着剤層１６を含み、粘着剤層１６は、ラベル（図示せず）によって最初は覆われている。使用の際、ラベルは粘着剤層１６から取り外され、次いで粘着剤層１６は、患者の注射部位で患者の皮膚に付着し、それによりハウジング１１の遠位壁１１Ａが注射部位に粘着する。
【００３２】
ハウジング１１の遠位壁１１Ａは、アパーチャ１７を含み、針１２は使用の際、アパーチャ１７を通って突出することができる。針作動機構１４は、針１２を格納位置（図１および図２に示す）から準備完了位置（図５に示す）へ動かし、次いで伸長位置（図６に示す）へ動かすように構成される。格納位置で、針１２は、薬剤送達デバイス１０のハウジング１１内に配置されている。伸長位置で、薬剤送達デバイス１０が患者に取り付けられているとき、針１２は、アパーチャ１７を通ってハウジング１１の遠位壁１１Ａから突出し、患者の皮膚に穿孔および注射する。
【００３３】
薬剤送達デバイス１０は、ハウジング１１の遠位壁１１Ａに固定されたセプタム１８をさらに含む。セプタム１８は、ハウジング１１の遠位壁１１Ａ内のアパーチャ１７を覆うように位置する。針１２は、最初は格納位置にあり、セプタム１８によって保護されている。より具体的には、セプタム１８は、遠位壁１１Ａ内のアパーチャ１７を通って汚染物質が侵入し、滅菌した針１２に接触するのを防止する。針１２が伸長位置へ動かされたとき、針１２はセプタム１８を穿孔し、針１２の端部がセプタム１８を通過して遠位壁１１Ａから突出する。セプタム１８は、プラスチック、ゴム、または金属箔などの不浸透性材料から製造することができる。
【００３４】
針作動機構１４は、ニードルホルダ１９、第１および第２のアーム２０、２１、駆動機構（図示せず）、ならびに針挿入機構（図示せず）を含む。ニードルホルダ１９は、針１２を受け入れるように構成されており、針１２を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジング１１に対して回転可能である。ニードルホルダ１９は概して細長く、針１２を摺動可能に受け入れるためのスロットまたはアパーチャを含む。
【００３５】
ハウジング１１は、チャンバ２３を画成する内壁２２を含む。針１２およびニードルホルダ１９は、針１２が格納および準備完了位置にあるとき、チャンバ２３内に位置する。
【００３６】
第１のアーム２０の第１の端部２０Ａは、第１の旋回連結部２４Ａによってハウジング１１の内壁２２に旋回可能に連結され、第１のアーム２０の遠い第２の端部２０Ｂは、第２の旋回連結部２４Ｂによってニードルホルダ１９の遠位端１９Ａに旋回可能に連結される。第２のアーム２１の第１の端部２１Ａは、第３の旋回連結部２５Ａによってハウジング１１の内壁２２に旋回可能に連結され、第２のアーム２１の遠い第２の端部２１Ｂは、第４の旋回連結部２５Ｂによってニードルホルダ１９の近位端１９Ｂに旋回可能に連結される。第１のアーム２０の第１の端部２０Ａは、第２のアーム２１の第１の端部２１Ａに対してハウジング１１の中心軸（図２に鎖線「Ａ−Ａ」によって示す）の反対側で、内壁２２に旋回可能に連結される。
【００３７】
針１２は最初は格納位置にあり、針１２、ニードルホルダ１９、ならびに第１および第２のアーム２０、２１は、ハウジング１１の遠位壁１１Ａに対して実質上平行であり、ハウジング１１の中心軸Ａ−Ａに実質上直交している。さらに、ニードルホルダ１９の遠位端１９Ａは、第２のアーム２１の第１の端部２１Ａの最も近くに位置し、ニードルホルダ１９の近位端１９Ｂは、第１のアーム２０の第１の端部２０Ａの最も近くに位置し、それにより第１および第２のアーム２０、２１は、ハウジング１１の中心軸Ａ−Ａに実質上直交している針１２の長手方向軸の方向において重なり合う。追加として、第１、第２、第３、および第４の旋回連結部２４Ａ、２４Ｂ、２５Ａ、２５Ｂは、ハウジング１１の遠位壁１１Ａに対して実質上平行な単一の平面内で実質上位置合わせされる。
【００３８】
第１のアーム２０の第１の端部２０Ａは、駆動機構（図示せず）に連結される。駆動機構は、第１のアーム２０を付勢して、ハウジング１１の内壁２２に対して第１の回転方向（図３に矢印「Ｘ」によって示す）に回転させるように構成され、それにより第１のアーム２０は、ハウジング１１に対して弧を描いて回り、したがって第１のアーム２０の第２の端部２０Ｂ、したがって第２の旋回連結部２４Ｂによって第１のアーム２０の第２の端部２０Ｂに連結されたニードルホルダ１９の遠位端１９Ａが、第１の旋回連結部２４Ａの周りを回転し、遠位壁１１Ａから離れてハウジング１１の中心軸Ａ−Ａの方へ動く。駆動機構は、アクチュエータ２６によって動作可能であり、アクチュエータ２６は、たとえば、ハウジング１１上に位置して駆動機構に連結されたボタンまたはスイッチとすることができる。一実施形態では、駆動機構は、第１のアーム２０を第１の回転方向Ｘに回転させるためにアクチュエータ２６を作動させるときに動作する電気モータを含む。代替実施形態では、駆動機構は、ロック機構および付勢部材、たとえば渦巻きまたはねじりばねを含み、付勢部材は、第１のアーム２０を付勢して第１の回転方向Ｘに回転させるように構成される。ロック機構は最初、付勢部材の力に逆らって第１のアーム２０を定位置で保持する。ロック機構は、アクチュエータ２６を作動させたときにロック解除され、それにより付勢部材は解放され、第１のアーム２０を第１の回転方向Ｘに回転させる。
【００３９】
針１２を格納位置から準備完了位置へ動かすために、患者はアクチュエータ２６を作動させて駆動機構を動作させる。これにより、第１のアーム２０を、上述したように回転させ、それにより第２の旋回連結部２４Ｂ、したがって第２の旋回連結部２４Ｂに連結されたニードルホルダ１９の遠位端１９Ａが、第１の旋回連結部２４Ａの周りを回転し、遠位壁１１Ａから離れてハウジング１１の中心軸Ａ−Ａの方へ動く。ニードルホルダ１９の近位端１９Ｂは、第２のアーム２１によってハウジング１１の内壁２２に連結され、それにより第１のアーム２０が第１の回転方向Ｘに回転したとき、第２のアーム２１は、内壁２２に対して弧を描いて回り、それにより第２のアーム２１は、第１の回転方向Ｘとは反対の第２の回転方向（図３に矢印「Ｙ」によって示す）に回転する。これにより、第２のアーム２１の第２の端部２１Ｂ、したがって第４の旋回連結部２５Ｂによって第２のアーム２１の第２の端部２１Ｂに連結されたニードルホルダ１９の近位端１９Ｂが、第３の旋回連結部２５Ａの周りを回転し、遠位壁１１Ａから離れてハウジング１１の中心軸Ａ−Ａの方へ動く。したがって、ニードルホルダ１９の遠位および近位端１９Ａ、１９Ｂは、それぞれ第１および第３の旋回連結部２４Ａ、２５Ａの周りを回転し、それによりニードルホルダ１９はハウジング１１に対して回転し、針１２を格納位置から準備完了位置へ動かす。
【００４０】
第１および第２の旋回連結部２４Ａ、２４Ｂ間の距離、ならびに第３および第４の旋回連結部２５Ａ、２５Ｂ間の距離は、第１および第２のアーム２０、２１によって一定に保たれる。針１２が準備完了位置にあるとき、第２および第４の旋回連結部２４Ｂ、２５Ｂ、したがって第２および第４の旋回連結部２４Ｂ、２５Ｂに取り付けられたニードルホルダ１９の遠位および近位端１９Ａ、１９Ｂは、ハウジング１１の中心軸Ａ−Ａに直交する方向に位置合わせされる。
【００４１】
針作動機構１４は、針１２が格納位置から準備完了位置へ動かされたとき、針１２が回転するように構成され、それにより注射端１２Ａが注射部位の方を指し、したがって針１２の長手方向軸とハウジング１１の遠位壁１１Ａとの間の角度が増大する。したがって、針１２が初期格納位置にあるとき、ハウジング１１に対する針１２の角度が固定されているデバイスと比較して、ハウジング１１の中心軸Ａ−Ａの方向に針１２によって占有される空間の量が低減され、注射を実行するときは針１２を準備完了位置へ動かすだけでよい。したがって、薬剤送達デバイス１０が使用されていないときは、空間を節約するために、ハウジング１１の遠位および近位壁１１Ａ、１１Ｂ間の距離を低減させることができる。たとえば、１つの例示的な実施形態（図示せず）では、ハウジング１１は、別個の遠位および近位部材から製造され、遠位および近位部材は、たとえば掛止部またはねじ山によってともに可動に連結され、それにより薬剤送達デバイス１０が使用されていないときは、空間を節約するために、ハウジング１１を折り畳むことができる。注射が必要とされるとき、遠位および近位部材は、互いに離れる方へ動かされ、それにより遠位および近位部材の遠位および近位壁間の距離が増大し、針１２が回転することを可能にするのに十分な空間を提供する。次いで針作動機構は、針を格納位置から準備完了位置へ動かすように動作する。
【００４２】
格納位置から準備完了位置への針１２の動きは複雑な運動であり、針１２およびニードルホルダ１９は、ハウジング１１に対して回転しながら並進運動し、それにより針１２およびニードルホルダ１９は、ハウジング１１の遠位壁１１Ａから離れる方へ動かされる。図１〜６に示す例示的な実施形態では、針１２は、ハウジング１１に対して格納位置から準備完了位置へ約９０度回転させられ、それにより針１２が格納位置にあるとき、針１２の長手方向軸はハウジング１１の遠位壁１１Ａに対して実質上平行になり、針１２が準備完了位置にあるとき、針１２の長手方向軸は遠位壁１１Ａに実質上直交する。しかし、代替実施形態（図示せず）では、針１２および／またはニードルホルダ１９は、針１２が格納位置および／または準備完了位置にあるとき、ハウジング１１に対して異なる向きを有することができることを理解されたい。
【００４３】
針１２が準備完了位置にあり、ニードルホルダ１９の近位端１９Ｂが遠位壁１１Ａから遠いとき、針１２の注射端１２Ａおよびニードルホルダ１９の遠位端１９Ａは、遠位壁１１Ａ内のアパーチャ１７のより近くに位置し、それにより注射端１２Ａは、患者の注射部位の方を向く。さらに、針１２およびニードルホルダ１９はどちらも、ハウジング１１内のチャンバ２３内に完全に受け入れられ、セプタム１８によって封止される。
【００４４】
針１２が準備完了位置に到達したとき、針挿入機構（図示せず）は、針１２を準備完了位置から伸長位置へ動かすように動作する。これにより針１２は、針１２がハウジング１１の遠位壁１１Ａ内のアパーチャ１７を通ってセプタム１８を通過し、患者の注射部位に貫入するように、ハウジング１１およびニードルホルダ１９に対して動く。ハウジング１１およびニードルホルダ１９に対する針１２の動きは、線形とすることができる。
【００４５】
一実施形態（図示せず）では、針挿入機構は、線形のギアアセンブリ、たとえばラックアンドピニオンによって針１２に連結された電気モータを含む。針１２が準備完了位置に到達した後、電気モータは、針１２を伸長位置へ線形に動かすように動作する。たとえば、針挿入機構は、光ゲートまたは変位トランスデューサなどのセンサを含むことができ、このセンサは、いつ針１２が準備完了位置にあるかを検出し、電気モータを動作させるための信号を送る。センサは、コントローラに連結することができる。別法として、センサは省略することができ、代わりに針挿入機構は、患者がアクチュエータ２６を作動させた後、電気モータを所定の時間間隔で動作させる。さらに別の実施形態（図示せず）では、薬剤送達デバイス１０は、電気モータを動作させて針１２を準備完了位置から伸長位置へ動かすように患者が作動させる第２のアクチュエータを含む。針挿入機構の電気モータは、針駆動機構の電気モータと同じモータであっても異なるモータであってもよい。
【００４６】
前述の実施形態では、針挿入機構は電気モータを含むが、代替実施形態（図示せず）では、針挿入機構は代わりに、ロック機構および付勢部材、たとえばばねまたは弾性材料の一部分を含み、付勢部材は、針１２をニードルホルダ１９に対して伸長位置へ付勢するように構成される。ロック機構は最初、ニードルホルダ１９内へ後退した針１２を保持する。ロック機構は、針１２が準備完了位置へ動かされたときにロック解除され、それにより付勢部材は解放され、針１２を伸長位置へ動かす。
【００４７】
針１２は、可撓導管１５によって薬剤投薬機構１３のリザーバ（図示せず）に連結され、可撓導管１５は、針１２が格納位置から伸長位置へ動く間、針１２とリザーバとの間の流体連結を維持する。針１２が伸長位置にあるとき、薬剤送達機構１３は、可撓導管１５を介して針１２へ薬剤を送達するように動作し、それにより薬剤が患者の注射部位へ供給される。
【００４８】
１つの例示的な実施形態では、薬剤送達機構１３は、針１２が伸長位置へ動かされたとき、注射部位へ薬剤を供給するように動作するポンプを含む。たとえば、薬剤送達機構１３は、光ゲートまたは変位トランスデューサなどのセンサを含むことができ、このセンサは、いつ針１２が伸長位置にあるかを検出し、ポンプを動作させるための信号を送る。センサは、コントローラに連結することができる。別法として、センサは省略することができ、代わりにポンプは、患者がアクチュエータ２６を作動させた後、所定の時間間隔で動作する。さらに別の実施形態では、ポンプは、患者によって、たとえば患者がアクチュエータ２６をもう一度押すことによって、さらなる入力がなされたときに動作する。
【００４９】
薬剤送達デバイス１０の例示的な動作について、次に説明する。薬剤送達デバイス１０は、典型的には、滅菌した包装（図示せず）内に収納される。患者はまず、滅菌した包装から薬剤送達デバイス１０を取り出す。薬剤送達デバイス１０が滅菌した包装から取り出されたとき、針１２は格納位置にある（図１および図２に示す）。
【００５０】
次いでラベル（図示せず）が、ハウジング１１の遠位壁１１Ａ上の粘着剤層１６から取り外される。次いで粘着剤層１６は注射部位で患者の皮膚に粘着し、それによりハウジング１１の遠位壁１１Ａは注射部位に固定される。
【００５１】
次いで患者は、アクチュエータ２６を押して駆動機構を動作させ、それにより針１２およびニードルホルダ１９がハウジング１１に対して回転し（図２〜４に示す）、その後、針１２は準備完了位置へ動かされる（図５に示す）。針１２が準備完了位置に到達したとき、針挿入機構（図示せず）は、針１２がニードルホルダ１９に対して摺動してセプタム１８に貫入するように動作し、それにより針は伸長位置へ動き（図６に示す）、伸長位置で針１２は患者の注射部位に入る。次いで薬剤投薬機構１３は、針１２に薬剤を供給して患者の注射部位へ薬剤を送達するように動作する。
【００５２】
たとえばリザーバから薬剤が枯渇したため、または薬剤送達プロセスの開始から所定の時間が経過したため、患者の注射部位への薬剤の送達が終了した後、針挿入機構は、針１２を再びハウジング１１内へ後退させるように動作する。これにより、針１２は準備完了位置へ戻る。たとえば、針挿入機構の電気モータは、針１２をハウジング１１内へ後退させるように逆に動作することができる。別法として、第２のロック機構がロック解除されて針挿入機構の第２の付勢部材を解放し、それにより針１２をニードルホルダ１９に対して付勢して、針１２をハウジング１１内へ後退させる。次いで、薬剤送達デバイス１０を患者の注射部位から取り外すことができる。
【００５３】
前述の実施形態では、駆動機構は、第１のアーム２０に連結され、第１のアーム２０を駆動して、ハウジング１１に対して第１の回転方向Ｘに回転させる。しかし、代替実施形態（図示せず）では、駆動機構は代わりに、第２のアーム２１に連結され、第２のアーム２１を駆動して、ハウジング１１に対して第２の回転方向Ｙに回転させるように構成される。さらに別の実施形態（図示せず）では、駆動機構は、第１および第２のアーム２０、２１の両方に連結されており、第１のアーム２０を駆動して第１の回転方向Ｘに回転させ、第２のアーム２１を駆動して第２の回転方向Ｙに回転させるように構成される。たとえば、駆動機構は、第１のアーム２０に連結された第１の電気モータと、第２のアーム２１に連結された第２の電気モータとを含むことができる。
【００５４】
図７〜９を次に参照すると、本発明の第２の実施形態による薬剤送達デバイス３０が示されている。第２の実施形態の薬剤送達デバイス３０は、第１の実施形態の薬剤送達デバイス１０に類似しており、ハウジング３１、針３２、および薬剤投薬機構（図示せず）を有する。違いは、第１の実施形態の針作動機構１４が省略され、代替の針作動機構３４に置き換えられたことである。
【００５５】
薬剤投薬機構および針作動機構３４は、ハウジング３１の内側に位置する。薬剤投薬機構は、患者に投与予定の薬剤の供給源を収容する薬剤リザーバ（図示せず）を含む。薬剤送達デバイス３０は、薬剤リザーバを針３２の孔に流体的に連結する可撓導管３５をさらに含む。
【００５６】
ハウジング３１は略円筒形であり、遠位壁３１Ａおよび近位壁（図示せず）を含む。「遠位」という用語は、注射部位に比較的近い位置を指し、「近位」という用語は、注射部位から離れて比較的遠い位置を指す。遠位壁３１Ａの外面は、遠位壁３１Ａを患者の注射部位に粘着させるための粘着剤層（図示せず）を含む。粘着剤層は、取外し可能なラベル（図示せず）によって最初は覆われている。
【００５７】
ハウジング３１の遠位壁３１Ａは、アパーチャ３７を含み、針３２は使用の際、アパーチャ３７を通って突出することができる。セプタム３８が、アパーチャ３７を覆うように位置する。針作動機構３４は、針３２を格納位置（図７に示す）から準備完了位置（図８に示す）へ動かし、次いで伸長位置（図９に示す）へ動かすように構成される。格納位置で、針３２は、薬剤送達デバイス３０のハウジング３１内に配置されている。伸長位置で、薬剤送達デバイス３０が患者に取り付けられているとき、針３２は、アパーチャ３７を通ってハウジング３１の遠位壁３１Ａから突出し、セプタム３８に穿孔し、患者の皮膚に入る。
【００５８】
針作動機構３４は、ニードルホルダ３９、駆動機構（図示せず）、および針挿入機構（図示せず）を含む。ニードルホルダ３９は、針３２を受け入れるように構成されており、針３２を格納位置から準備完了位置へ動かすようにハウジング３１に対して回転可能である。ニードルホルダ３９は、針３２を摺動可能に受け入れるためのスロットまたはアパーチャを含む。
【００５９】
ニードルホルダ３９は、旋回連結部４０によってハウジング３１に連結され、駆動機構（図示せず）に連結される。薬剤送達デバイス３０は、駆動機構を動作させるために患者が作動させることができるアクチュエータ（図示せず）をさらに含む。
【００６０】
駆動機構は、ニードルホルダ３９を付勢して、ハウジング３１に対して第１の回転方向（図８に矢印「Ｚ」によって示す）に初期格納位置から準備完了位置へ回転させるように構成される。薬剤送達デバイス１０の第１の実施形態と同様に、第２の実施形態の薬剤送達デバイス３０の駆動機構は、たとえば、電気モータ（図示せず）またはロック機構（図示せず）を含むことができ、電気モータまたはロック機構をロック解除して、ニードルホルダ３９に付勢力をかける付勢部材を解放することができる。
【００６１】
針作動機構３４は、針３２が格納位置から準備完了位置へ動かされたとき、針３２が回転するように構成され、それにより注射端３２Ａが注射部位の方を指し、したがって針３２の長手方向軸とハウジング３１の遠位壁３１Ａとの間の角度が増大する。したがって、針３２が格納位置にあるとき、ハウジングに対する針の角度が固定されているデバイスと比較して、ハウジング３１の中心軸の方向に針３２によって占有される空間の量が低減され、注射を実行するときは針３２を準備完了位置へ動かすだけでよい。したがって、薬剤送達デバイス３０が使用されていないときは、空間を節約するために、ハウジング３１の高さ、すなわちハウジング３１の遠位壁３１Ａと近位壁との間の距離を低減させることができる。
【００６２】
図７〜９に示す例示的な実施形態では、針３２は、ハウジング３１に対して格納位置から準備完了位置へ約９０度回転させられ、それにより針３２が格納位置にあるとき、針３２の長手方向軸はハウジング３１の遠位壁３１Ａに対して実質上平行になり、針３２が準備完了位置にあるとき、針３２の長手方向軸は遠位壁３１Ａに実質上直交する。しかし、代替実施形態（図示せず）では、針３２および／またはニードルホルダ３９は、針３２が格納位置および／または準備完了位置にあるとき、ハウジング３１に対して異なる向きを有することができることを理解されたい。
【００６３】
薬剤送達デバイス１０の第１の実施形態と同様に、第２の実施形態の薬剤送達デバイス３０の針３２が準備完了位置に到達したとき、針挿入機構（図示せず）は、針３２を準備完了位置から伸長位置へ動かすように動作する。これにより針３２は、針３２がハウジング３１の遠位壁３１Ａ内のアパーチャ３７を通ってセプタム３８を通過し、患者の注射部位に貫入するように、ハウジング３１およびニードルホルダ３９に対して動く。ハウジング３１およびニードルホルダ３９に対する針３２の動きは、線形とすることができる。
【００６４】
針３２は、可撓導管３５によって薬剤投薬機構（図示せず）のリザーバ（図示せず）に連結され、可撓導管３５は、針３２が格納位置から伸長位置へ動く間、針３２とリザーバとの間の流体連結を維持する。針３２が伸長位置にあるとき、薬剤送達機構は、可撓導管３５を介して針３２へ薬剤を送達するように動作し、それにより薬剤が患者の注射部位へ供給される。
【００６５】
薬剤送達デバイス３０の例示的な動作について、次に説明する。薬剤送達デバイス３０は、典型的には、滅菌した包装（図示せず）内に収納される。患者はまず、滅菌した包装から薬剤送達デバイス３０を取り出す。薬剤送達デバイス３０が滅菌した包装から取り出されたとき、針３２は格納位置にある（図７に示す）。次いでラベル（図示せず）が、粘着剤層（図示せず）から取り外され、粘着剤層は注射部位で患者の皮膚に粘着し、それによりハウジング３１の遠位壁３１Ａは注射部位に固定される。
【００６６】
次いで患者は、アクチュエータ（図示せず）を作動させて駆動機構を動作させ、それにより針３２およびニードルホルダ３９がハウジング３１に対して回転し、その後、針３２は準備完了位置へ動かされる（図８に示す）。針３２が準備完了位置を到達したとき、針挿入機構（図示せず）は、針３２がニードルホルダ３９に対して摺動してセプタム３８に貫入するように動作し、それにより針３２は伸長位置へ動き（図９に示す）、伸長位置で針３２は患者の注射部位に入る。次いで薬剤投薬機構は、針３２に薬剤を供給して患者の注射部位へ薬剤を送達するように動作する。
【００６７】
薬剤送達デバイス１０の第１の実施形態と同様に、たとえばリザーバから薬剤が枯渇したため、または薬剤送達プロセスの開始から所定の時間が経過したため、患者の注射部位への薬剤の送達が終了した後、針挿入機構は、針３２を再びハウジング３１内へ後退させるように動作する。これにより、針３２は準備完了位置へ戻る。次いで、薬剤送達デバイス３０を患者の注射部位から取り外すことができる。
【００６８】
前述の実施形態では、針１２、３２は、針１２、３２が格納位置から準備完了位置へ動かされたとき、ハウジング１１、３１内に完全に保持され、それにより針１２、３２は、セプタム１８、３８に貫入しない。しかし、代替実施形態（図示せず）では、針１２、３２は、針１２、３２が格納位置から準備完了位置へ動かされたとき、ハウジング１１、３１から突出し、セプタム１８、３８に貫入することができる。一実施形態では、作動機構１４、３４は、針１２、３２が準備完了位置へ動かされたとき、針１２、３２が患者の注射部位に入る程度まで針１２、３２がハウジング１１、３１から突出するように構成される。そのような実施形態では、注射部位へ薬剤を送達するために針１２、３２を伸長位置へ動かす必要はない。１つのそのような実施形態では、ニードルホルダ１９、３９は省略され、代わりに針１２、３２は、ハウジング１１、３１に直接回転可能に連結される。
【００６９】
前述の実施形態では、薬剤送達デバイス１０、３０は、針１２、３２を薬剤投薬機構１３に流体連通させる可撓導管１５、３５を含む。しかし、代替実施形態（図示せず）では、可撓導管は省略され、代わりに通路または剛性導管が、薬剤投薬機構に流体的に連結される。針は、針の中心孔から延びるチャネルを含む。チャネルは、針の注射端から遠位にあり、針が伸長位置へ動かされたとき、薬剤投薬機構を針の孔に流体連通させるように、剛性導管と位置合わせされる。
【００７０】
本明細書で使用する用語「薬物」または「薬剤」は、１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物を説明するために本明細書において使用される。以下に説明されるように、薬物または薬剤は、１つまたはそれ以上の疾患を処置するための、様々なタイプの製剤の少なくとも１つの低分子もしくは高分子、またはその組み合わせを含むことができる。例示的な薬学的に活性な化合物は、低分子；ポリペプチド、ペプチド、およびタンパク質（たとえばホルモン、成長因子、抗体、抗体フラグメント、および酵素）；炭水化物および多糖類；ならびに核酸、二本鎖または一本鎖ＤＮＡ（裸およびｃＤＮＡを含む）、ＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡおよびＲＮＡなどのアンチセンス核酸、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、リボザイム、遺伝子、およびオリゴヌクレオチドを含むことができる。核酸は、ベクター、プラスミド、またはリポソームなどの分子送達システムに組み込むことができる。これらの薬物の１つまたはそれ以上の混合物もまた、企図される。
【００７１】
用語「薬物送達デバイス」は、薬物をヒトまたは動物の体内に投薬するように構成されたあらゆるタイプのデバイスまたはシステムを包含するものである。限定されることなく、薬物送達デバイスは、注射デバイス（たとえばシリンジ、ペン型注射器、自動注射器、大容量デバイス、ポンプ、かん流システム、または眼内、皮下、筋肉内、もしくは血管内送達にあわせて構成された他のデバイス）、皮膚パッチ（たとえば、浸透圧性、化学的、マイクロニードル）、吸入器（たとえば鼻用または肺用）、埋め込み（たとえば、コーティングされたステント、カプセル）、または胃腸管用の供給システムとすることができる。ここに説明される薬物は、針、たとえば小ゲージ針を含む注射デバイスで特に有用であることができる。
【００７２】
薬物または薬剤は、薬物送達デバイスで使用するように適用された主要パッケージまたは「薬物容器」内に含むことができる。薬物容器は、たとえば、カートリッジ、シリンジ、リザーバ、または１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物の保存（たとえば短期または長期保存）に適したチャンバを提供するように構成された他の容器とすることができる。たとえば、一部の場合、チャンバは、少なくとも１日（たとえば１日から少なくとも３０日まで）の間薬物を保存するように設計することができる。一部の場合、チャンバは、約１カ月から約２年の間薬物を保存するように設計することができる。保存は、室温（たとえば約２０℃）または冷蔵温度（たとえば約−４℃から約４℃まで）で行うことができる。一部の場合、薬物容器は、薬物製剤の２つまたはそれ以上の成分（たとえば薬物および希釈剤、または２つの異なるタイプの薬物）を別々に、各チャンバに１つずつ保存するように構成された二重チャンバカートリッジとすることができ、またはこれを含むことができる。そのような場合、二重チャンバカートリッジの２つのチャンバは、ヒトまたは動物の体内に投薬する前、および／または投薬中に薬物または薬剤の２つまたはそれ以上の成分間で混合することを可能にするように構成することができる。たとえば、２つのチャンバは、これらが（たとえば２つのチャンバ間の導管によって）互いに流体連通し、所望の場合、投薬の前にユーザによって２つの成分を混合することを可能にするように構成することができる。代替的に、またはこれに加えて、２つのチャンバは、成分がヒトまたは動物の体内に投薬されているときに混合することを可能にするように構成することができる。
【００７３】
本明細書において説明される薬物送達デバイスおよび薬物は、数多くの異なるタイプの障害の処置および／または予防に使用することができる。例示的な障害は、たとえば、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病に伴う合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症を含む。さらなる例示的な障害は、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および／または関節リウマチである。
【００７４】
糖尿病または糖尿病に伴う合併症の処置および／または予防のための例示的な薬物は、インスリン、たとえばヒトインスリン、またはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体もしくはＧＬＰ−１受容体アゴニスト、またはその類似体もしくは誘導体、ジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ４）阻害剤、または薬学的に許容される塩もしくはその溶媒和物、またはそれらの任意の混合物を含む。本明細書において使用される用語「誘導体」は、元の物質と構造的に十分同様のものであり、それによって同様の機能または活性（たとえば治療効果性）を有することができる任意の物質を指す。
【００７５】
例示的なインスリン類似体は、Ｇｌｙ（Ａ２１），Ａｒｇ（Ｂ３１），Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン（インスリングラルギン）；Ｌｙｓ（Ｂ３），Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８），Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；Ｂ２８位におけるプロリンがＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、またはＡｌａで置き換えられており、Ｂ２９位において、ＬｙｓがＰｒｏで置き換えられていてもよいヒトインスリン；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリンおよびＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００７６】
例示的なインスリン誘導体は、たとえば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、およびＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。例示的なＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニストは、たとえば：リキシセナチド（Ｌｉｘｉｓｅｎａｔｉｄｅ）／ＡＶＥ００１０／ＺＰ１０／リキスミア（Ｌｙｘｕｍｉａ）、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）／エクセンディン−４（Ｅｘｅｎｄｉｎ−４）／バイエッタ（Ｂｙｅｔｔａ）／ビデュリオン（Ｂｙｄｕｒｅｏｎ）／ＩＴＣＡ６５０／ＡＣ−２９９３（アメリカドクトカゲの唾液腺によって産生される３９アミノ酸ペプチド）、リラグルチド（Ｌｉｒａｇｌｕｔｉｄｅ）／ビクトザ（Ｖｉｃｔｏｚａ）、セマグルチド（Ｓｅｍａｇｌｕｔｉｄｅ）、タスポグルチド（Ｔａｓｐｏｇｌｕｔｉｄｅ）、シンクリア（Ｓｙｎｃｒｉａ）／アルビグルチド（Ａｌｂｉｇｌｕｔｉｄｅ）、デュラグルチド（Ｄｕｌａｇｌｕｔｉｄｅ）、ｒエクセンディン−４、ＣＪＣ−１１３４−ＰＣ、ＰＢ−１０２３、ＴＴＰ−０５４、ラングレナチド（Ｌａｎｇｌｅｎａｔｉｄｅ）／ＨＭ−１１２６０Ｃ、ＣＭ−３、ＧＬＰ−１エリゲン、ＯＲＭＤ−０９０１、ＮＮ−９９２４、ＮＮ−９９２６、ＮＮ−９９２７、ノデキセン（Ｎｏｄｅｘｅｎ）、ビアドール（Ｖｉａｄｏｒ）−ＧＬＰ−１、ＣＶＸ−０９６、ＺＹＯＧ−１、ＺＹＤ−１、ＧＳＫ−２３７４６９７、ＤＡ−３０９１、ＭＡＲ−７０１、ＭＡＲ７０９、ＺＰ−２９２９、ＺＰ−３０２２、ＴＴ−４０１、ＢＨＭ−０３４、ＭＯＤ−６０３０、ＣＡＭ−２０３６、ＤＡ−１５８６４、ＡＲＩ−２６５１、ＡＲＩ−２２５５、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）−ＸＴＥＮおよびグルカゴン−Ｘｔｅｎである。
【００７７】
例示的なオリゴヌクレオチドは、たとえば：家族性高コレステロール血症の処置のためのコレステロール低下アンチセンス治療薬である、ミポメルセン（ｍｉｐｏｍｅｒｓｅｎ）／キナムロ（Ｋｙｎａｍｒｏ）である。
【００７８】
例示的なＤＰＰ４阻害剤は、ビルダグリプチン（Ｖｉｌｄａｇｌｉｐｔｉｎ）、シタグリプチン（Ｓｉｔａｇｌｉｐｔｉｎ）、デナグリプチン（Ｄｅｎａｇｌｉｐｔｉｎ）、サキサグリプチン（Ｓａｘａｇｌｉｐｔｉｎ）、ベルベリン（Ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ）である。
【００７９】
例示的なホルモンは、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロピン（ソマトロピン）、デスモプレシン、テルリプレシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、およびゴセレリンなどの、脳下垂体ホルモンまたは視床下部ホルモンまたは調節性活性ペプチドおよびそれらのアンタゴニストを含む。
【００８０】
例示的な多糖類は、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、もしくは超低分子量ヘパリン、またはそれらの誘導体、または上述の多糖類の硫酸化形態、たとえば、ポリ硫酸化形態、および／または、薬学的に許容されるそれらの塩を含む。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容される塩の例としては、エノキサパリンナトリウムがある。ヒアルロン酸誘導体の例としては、ＨｙｌａｎＧ−Ｆ２０／Ｓｙｎｖｉｓｃ、ヒアルロン酸ナトリウムがある。
【００８１】
本明細書において使用する用語「抗体」は、免疫グロブリン分子またはその抗原結合部分を指す。免疫グロブリン分子の抗原結合部分の例は、抗原を結合する能力を保持するＦ（ａｂ）およびＦ（ａｂ’）２フラグメントを含む。抗体は、ポリクローナル、モノクローナル、組換え型、キメラ型、非免疫型またはヒト化、完全ヒト型、非ヒト型（たとえばマウス）、または一本鎖抗体とすることができる。いくつかの実施形態では、抗体はエフェクター機能を有し、補体を固定することができる。いくつかの実施形態では、抗体は、Ｆｃ受容体と結合する能力が低く、または結合することはできない。たとえば、抗体は、アイソタイプもしくはサブタイプ、抗体フラグメントまたは変異体とすることができ、Ｆｃ受容体との結合を支持せず、たとえば、これは、突然変異したまたは欠失したＦｃ受容体結合領域を有する。
【００８２】
用語「フラグメント」または「抗体フラグメント」は、全長抗体ポリペプチドを含まないが、抗原と結合することができる全長抗体ポリペプチドの少なくとも一部分を依然として含む、抗体ポリペプチド分子（たとえば、抗体重鎖および／または軽鎖ポリペプチド）由来のポリペプチドを指す。抗体フラグメントは、全長抗体ポリペププチドの切断された部分を含むことができるが、この用語はそのような切断されたフラグメントに限定されない。本発明に有用である抗体フラグメントは、たとえば、Ｆａｂフラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、ｓｃＦｖ（一本鎖Ｆｖ）フラグメント、直鎖抗体、二重特異性、三重特異性、および多重特異性抗体（たとえば、ダイアボディ、トリアボディ、テトラボディ）などの単一特異性または多重特異性抗体フラグメント、ミニボディ、キレート組換え抗体、トリボディまたはバイボディ、イントラボディ、ナノボディ、小モジュラー免疫薬（ＳＭＩＰ）、結合ドメイン免疫グロブリン融合タンパク質、ラクダ化抗体、およびＶＨＨ含有抗体を含む。抗原結合抗体フラグメントのさらなる例は、当技術分野で知られている。
【００８３】
用語「相補性決定領域」または「ＣＤＲ」は、特異的抗原認識を仲介する役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内の短いポリペプチド配列を指す。用語「フレームワーク領域」は、ＣＤＲ配列ではなく、ＣＤＲ配列の正しい位置決めを維持して抗原結合を可能にする役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内のアミノ酸配列を指す。フレームワーク領域自体は、通常、当技術分野で知られているように、抗原結合に直接的に関与しないが、特定の抗体のフレームワーク領域内の特定の残基が、抗原結合に直接的に関与することができ、またはＣＤＲ内の１つまたはそれ以上のアミノ酸が抗原と相互作用する能力に影響を与えることができる。
【００８４】
例示的な抗体は、アンチＰＣＳＫ−９ｍＡｂ（たとえばアリロクマブ（Ａｌｉｒｏｃｕｍａｂ））、アンチＩＬ−６ｍＡｂ（たとえばサリルマブ（Ｓａｒｉｌｕｍａｂ））、およびアンチＩＬ−４ｍＡｂ（たとえばデュピルマブ（Ｄｕｐｉｌｕｍａｂ））である。
【００８５】
本明細書において説明される化合物は、（ａ）化合物または薬学的に許容されるその塩、および（ｂ）薬学的に許容される担体を含む医薬製剤において使用することができる。化合物はまた、１つまたはそれ以上の他の医薬品有効成分を含む医薬製剤、または存在する化合物またはその薬学的に許容される塩が唯一の有効成分である医薬製剤において使用することもできる。したがって、本開示の医薬製剤は、本明細書において説明される化合物および薬学的に許容される担体を混合することによって作られる任意の製剤を包含する。
【００８６】
本明細書において説明される任意の薬物の薬学的に許容される塩もまた、薬物送達デバイスにおける使用に企図される。薬学的に許容される塩は、たとえば酸付加塩および塩基性塩である。酸付加塩は、たとえば、ＨＣｌまたはＨＢｒ塩である。塩基性塩は、たとえば、アルカリもしくはアルカリ土類金属、たとえばＮａ＋、もしくはＫ＋、もしくはＣａ２＋、またはアンモニウムイオンＮ＋（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）（式中、Ｒ１からＲ４は互いに独立して：水素、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合により置換されたＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−アリル基、または場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−ヘテロアリール基を意味する）から選択されるカチオンを有する塩である。薬学的に許容される塩のさらなる例は、当業者に知られている。
【００８７】
薬学的に許容される溶媒和物は、たとえば、水和物またはメタノラート（ｍｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）またはエタノラート（ｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）などのアルカノラート（ａｌｋａｎｏｌａｔｅ）である。
【００８８】
本発明の完全な範囲および趣旨から逸脱することなく、本明細書に記載する物質、調合、装置、方法、システム、および実施形態の様々な構成要素に修正（追加および／または削除）を加えることができ、本発明は、そのような修正およびそのあらゆる均等物を包含することが、当業者には理解されよう。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【図７】
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【図８】
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【図９】
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【国際調査報告】
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