【手続補正書】
【提出日】平成19年4月6日(2007.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2006522824.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、環Ａは、
（ａ）（ｉ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｇおよび０〜１個のＲ６ａまたは（ｉｉ）１〜２個のＲ６ａにより置換された、ピリジニル環またはピリミジニル環、および
（ｂ）（ｉ）−Ｃ（Ｒ９）３、−Ｗ−Ｇ、または−Ｇ、（ｉｉ）０〜４個のＲ６ｂ、および（ｉｉｉ）環の炭素原子上の０〜１個のオキソ基または環の硫黄原子上の０〜２個のオキソ基より置換された、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環、
から成る群から選択され、
各Ｒ６ａは独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、アルコキシ、またはアミノから選択され、
各Ｒ６ｂは独立して、Ｃ１〜３の脂肪族基、または−Ｎ（Ｒ７）２から選択され、および同一炭素原子上もしくは隣接炭素原子上の２個のＲ６ｂで、任意で介在する炭素原子と共にＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環を形成し、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）］２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２（Ｃ１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール基、アリール基、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ１〜３のアルキル）１〜２アミノ基、Ｃ１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、または−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、−ＣＦ３であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｃ１〜６のハロアルキル基、Ｃ１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ１〜６のアルキル）１〜２アミノ基であり、
Ｒ４は、水素、３〜７員環のヘテロ環、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する３〜７員環のヘテロ環であって、Ｒ５は任意でハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２で置換され、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ９は独立して、水素またはＣ１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であって、
Ｒ１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
【請求項２】
環Ａが１〜２個のＲ６ａ基で置換された３−ピリジニル環または５−ピリミジニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ−Ｃを有し、
【化２】
2006522824.tif 000002
式中、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ１〜３のアルキル）１〜２アミノ基、Ｃ１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、または−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、−ＣＦ３であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｃ１〜６のハロアルキル基、Ｃ１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ１〜６のアルキル）１〜２アミノ基であり、
Ｒ６ａは、Ｃ１〜６の脂肪族基またはハロから選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６ａがメチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は、水素、メチル基、アミノ基、またはフルオロ基であり、
Ｒ２は、水素またはハロであり、
Ｒ３は、水素、ハロ、またはＣ１〜４のアルコキシ基である、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＮである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａがモルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環から選択され、環Ａが（ｉ）−Ｃ（Ｒ９）３または−Ｗ−Ｇ、（ｉｉ）０〜４個のＲ６ｂ、および（ｉｉｉ）環の炭素原子上の０〜１個のオキソ基または環の硫黄原子上の０〜２個のオキソ基により置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記環Ａ上の−Ｗ−Ｇ置換基または−Ｃ（Ｒ９）３置換基がβ−カルボリン部の結合部位に対してオルト位にある、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩ−Ａの化合物：
【化３】
2006522824.tif 000003
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式中、環Ａは０〜４個のＲ６ｂで置換され、
各Ｒ６ｂは独立して、Ｃ１〜３の脂肪族基、または−Ｎ（Ｒ７）２基から選択され、同一炭素原子上もしくは隣接炭素原子上の２個のＲ６ｂは、任意で介在する炭素原子と共にＮ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環を形成し、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）］２−であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２（Ｃ１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ１〜３のアルキル）１〜２アミノ基、Ｃ１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、または−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、−ＣＦ３であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｃ１〜６のハロアルキル基、Ｃ１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ１〜６のアルキル）１〜２アミノ基であり、
Ｒ４は、水素、５〜６員環のヘテロ環基、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、またはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する５〜６員環のヘテロ環であって、Ｒ５は任意でハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２で置換され、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ９は独立して、水素またはＣ１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であり、
Ｒ１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
【請求項１１】
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａを有し、
【化４】
2006522824.tif 000004
式中、ｎは０〜４であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、Ｇ、およびＲ６ｂが請求項１０に規定の通りである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、水素、ハロ、メチル基、またはアミノ基であって、
Ｒ２は、水素、メチル基、またはハロであって、
Ｒ３は、水素、ハロ、アルコキシ基、または（Ｃ１〜６の脂肪族基）２アミノ基であり、
ｎは０〜２であって、
Ｒ６ｂはＣ１〜３の脂肪族基であって、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）］２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２（Ｃ１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（アリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、この脂肪族基は任意でハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２で置換され、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ９は水素であり、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であって、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、置換または無置換のフェニル基、または置換または無置換のベンジル基である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、水素、メチル基、フルオロ基、またはアミノ基であり、
Ｒ２は、クロロ基であり、
Ｒ３は、水素、またはアルコキシ基であり、
ｎは０または２であり、
Ｒ６ｂはメチル基であり、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−
であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ９は水素であり、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であって、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、フェニル基、またはベンジル基である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ’の化合物：
【化５】
2006522824.tif 000005
またはその薬学的に受容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、水素、メチル基、フルオロ基、またはアミノ基であり、
Ｒ２は、クロロ基であって、
Ｒ３は、水素、またはアルコキシ基あり、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−
であり、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜６の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、５〜６員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であり、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であって、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ９は水素であり、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、Ｒ１１、Ｔ−Ｒ１１、またはＶ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であり、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、フェニル基、またはベンジル基である、
化合物。
【請求項１５】
式（Ｓ）−ＩＩＩ−Ａ−ａを有する請求項１４に記載の化合物であって、
【化６】
2006522824.tif 000006
式中、
Ｒ１は、水素、ハロ、メチル基、またはアミノ基であって、
Ｒ２は、水素、メチル基、またはハロであって、
Ｒ３は、水素、ハロ、アルコキシ基、または（Ｃ１〜６の脂肪族基）２アミノ基であり、
環Ａは０〜２個のＲ６ｂで置換され、
Ｒ６ｂはＣ１〜３の脂肪族基であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＮＲ４Ｒ５、または置換もしくは無置換の５〜６員環のヘテロ環であって、
Ｒ４は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、またはＣ１〜６の脂肪族基であって、該脂肪族基は任意でハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ
（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２で置換され、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７が該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
Ｒ９は独立して、水素またはＣ１〜３の脂肪族基から選択される、
化合物。
【請求項１６】
次式：
【化７】
2006522824.tif 000007
【化８】
2006522824.tif 000008
【化９】
2006522824.tif 000009
【化１０】
2006522824.tif 000010
【化１１】
2006522824.tif 000011
【化１２】
2006522824.tif 000012
【化１３】
2006522824.tif 000013
【化１４】
2006522824.tif 000014
【化１５】
2006522824.tif 000015
からなる群より選択される化合物。
【請求項１７】
請求項１の化合物および薬学的に受容可能なキャリアーを含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１６の化合物および薬学的に受容可能なキャリアーを含む、薬学的組成物。
【請求項１９】
治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、ＩＫＫ介在疾患を治療するための組成物。
【請求項２０】
前記疾患が炎症性疾患または免疫関連疾患である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記疾患が、慢性関節リウマチ、喘息、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、または多発性硬化症からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記疾患が癌である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
前記癌が、リンパ腫、多発性骨髄腫、溶骨性骨転移、頭部または首の癌、肺癌、前立腺癌、あるいは膵臓癌からなる群から選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記癌がリンパ腫である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
請求項１の化合物を含む、ＩＫＫを阻害するための組成物。
【請求項２６】
式３ａの化合物であって、
【化１６】
2006522824.tif 000016
式中、
Ｒ１３は、ハロ、ＯＨ、ＯＲ１５、またはカルボン酸保護基であって、
Ｒ１５は、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基、またはヘテロアラルキル基であり、
Ｒ１４は、アミノ基保護基、水素、または−Ｗ−Ｇであって、
Ｗは、−Ｑ−、−Ｑ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ９）２−Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）−、または−Ｃ（Ｒ９）２−［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１２）］２−であって、
Ｑは、−Ｃ（Ｒ９）２−、または−Ｃ（Ｒ９）２Ｃ（Ｒ９）２−であり、
Ｇは、−ＯＨ、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＮＲ４Ｒ５、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２（Ｃ１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（Ｃ１〜３の脂肪族基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロ環基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（ヘテロアリール基）、−Ｎ（Ｒ９）ＣＯ（アリール基）、３〜７員環のヘテロ環、または５〜６員環のヘテロアリール基であって、Ｇのヘテロアリール部分、アリール部分、およびヘテロ環部分のそれぞれは任意で１〜３個のＲ１０で置換され、
Ｒ４は、水素、３〜７員環のヘテロ環基、またはＣ１〜６の脂肪族基であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜２個の環を構成するヘテロ原子を有する３〜７員環のヘテロ環であって、Ｒ５は任意でハロ、−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ８、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２で置換され、
各Ｒ７は独立して、水素、もしくはＣ１〜４の脂肪族基から選択されるか、または同一の窒素原子上の二つのＲ７は、該窒素原子と共に５〜６員環のヘテロアリール環またはヘテロ環を形成し、
各Ｒ８は独立して、Ｃ１〜４の脂肪族基から選択され、
各Ｒ９は独立して、水素またはＣ１〜３の脂肪族基から選択され、
各Ｒ１０は独立して、オキソ基、−Ｒ１１、−Ｔ−Ｒ１１、または−Ｖ−Ｔ−Ｒ１１から選択され、
各Ｒ１１は独立して、Ｃ１〜６の脂肪族基、ハロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、
−ＯＲ７、−ＣＮ、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２Ｒ７、または−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され、
Ｔは、直鎖状または分岐したＣ１〜４のアルキレン鎖であり、
Ｖは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＯ２−であり、
Ｒ１２は、水素またはアミノ酸側鎖である、
化合物。
【請求項２７】
（Ｓ）−３ａである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＶの化合物であって、
【化１７】
2006522824.tif 000017
式中、
Ｒ１４は、アミノ保護基、または水素であって、
Ｒ１は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、アミノ基、シアノ基、（Ｃ１〜３のアルキル基）１〜２アミノ基、Ｃ１〜３のアルコキシ基、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、または−ＣＨ２ＮＨ２であり、
Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１〜３の脂肪族基、−ＣＦ３であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、Ｃ１〜６の脂肪族基、Ｃ１〜６のハロアルキル基、Ｃ１〜６のアルコキシ基、水酸基、アミノ基、シアノ基、または（Ｃ１〜６のアルキル基）１〜２アミノ基である、
化合物。
【請求項２９】
（Ｓ）−ＩＶである、請求項２８に記載の化合物。