【手続補正書】
【提出日】平成19年10月17日(2007.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007527416.tif 000001
［式中、
ｍは、１、２または３であり、
ｎは、０または１であり、
Ｘは、ＳまたはＯであり、
Ｙは、Ｓ、ＣＨ2またはＯであり、
Ｒ1およびＲ2は、独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロおよび−ＮＲaＲb（ここで、ＲaおよびＲbは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、
Ｒ3およびＲ4は、各々独立して、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＮＲcＲd（ここで、ＲcおよびＲdは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、そしてここで、Ｒ3およびＲ4の中の少なくとも一方はＨではなく、そして
Ｒ5およびＲ6は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ3-5シクロアルキル、（Ｃ3-5シクロアルキル）Ｃ1-3アルキルおよびＮＲeＲf（ここで、ＲeおよびＲfは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択されるか、或はＲ5とＲ6が一緒になってスピロＣ3-6シクロアルキルを形成しているか、或はＯ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を１から３個有する５員もしくは６員のスピロヘテロシクリルを形成しており、そして
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1-5アルキルおよびＣ3-5シクロアルキルから選択される］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
ｍが１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＳまたはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＳである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＨ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよびハロから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がハロ、メチルおよびメトキシから選択され、そしてＲ1がメチルまたはメトキシの時にはＲ1が置換されているか或は置換されていなくてもよい請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2がＨ、ハロ、メトキシまたはメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2がＨ、フルオロまたはクロロである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＮＲcＲdから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、フルオロ、クロロ、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロエチルおよびトリフルオロエトキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5およびＲ6が各々独立してＨ、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルコキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ5およびＲ6の中の少なくとも一方がメチル、メトキシ、エチルおよびエトキシから選択されそしてもう一方がＨ、メトキシ、メチル、エチルおよびエトキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7およびＲ8が各々独立してＨおよびＣ1-3アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ7およびＲ8の中の一方がＨでありそしてもう一方がＨ、メチルまたはエチルである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ7およびＲ8の各々がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ＸがＯであり、ＹがＳまたはＯであり、Ｒ1がＨ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよびハロから選択され、Ｒ5およびＲ6が各々独立してＨ、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルコキシから選択され、そしてＲ7およびＲ8が各々独立してＨおよびＣ1-3アルキルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
ｍが１または２であり、そしてｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、フルオロ、クロロ、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシから選択されそしてＲ1がＨ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシおよびハロから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエチルおよびトリフルオロエトキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
ｍが１または２であり、
ｎが０または１であり、
ＸがＳまたはＯであり、
ＹがＳ、ＣＨ2またはＯであり、
Ｒ1およびＲ2が独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロおよび−ＮＲaＲb（ここで、ＲaおよびＲbは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＮＲcＲd（ここで、ＲcおよびＲdは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、そしてここで、Ｒ3およびＲ4の中の少なくとも一方がＨではなく、
Ｒ5およびＲ6が各々独立してＨ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ3-5シクロアルキル、（Ｃ3-5シクロアルキル）Ｃ1-3アルキルおよびＮＲeＲf（ここで、ＲeおよびＲfは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択されるか、或はＲ5とＲ6が一緒になってスピロＣ3-6シクロアルキルを形成しており、そして
Ｒ7およびＲ8が各々独立してＨおよびＣ1-2アルキルから選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
ｍが１または２であり、
ｎが０または１であり、
ＸがＳまたはＯであり、
ＹがＳまたはＯであり、
Ｒ1およびＲ2が独立してＨ、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ、ハロおよび−ＮＲaＲb（ここで、ＲaおよびＲbは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、
Ｒ3およびＲ4が各々独立してＨ、ハロ、シアノ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびＮＲcＲd（ここで、ＲcおよびＲdは、各々独立して、ＨおよびＣ1-4アルキルから選択される）から選択され、そしてここで、Ｒ3およびＲ4の中の少なくとも一方がＨではなく、
Ｒ5およびＲ6が各々独立してＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-2アルコキシから選択され、そしてＲ7およびＲ8の各々がＨである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−（３−ｐ−トリル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル）−フェノキシ］−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（４−クロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３，４−ジメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
１−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−シクロペンタンカルボン酸、
１−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−シクロペンタンカルボン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［５−（４−クロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［５−（４−イソプロピル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［５−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−酢酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、および
２−メチル−２−｛４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェニルスルファニル｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５
イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、および
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛３−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−プロピル｝−フェノキシ）−プロピオン酸、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェニルスルファニル｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、および
２−｛４−［３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−２−メチル−プロピオン酸、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、および
２−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメチルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−フェノキシ｝−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−｛４−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルメトキシ］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−｛２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチル｝−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−フェニルスルファニル）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エトキシ｝−２−メチル−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸、
２−メチル−２−（２−メチル−４−｛２−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−フェニルスルファニル）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［３−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−２−メチル−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸、および
２−（４−｛２−［３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル］−エチルスルファニル｝−２−メチル−フェニルスルファニル）−２−メチル−プロピオン酸、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
薬学的に受け入れられる担体および請求項１、２１、２３、２５、２６、２７、２８、２９および３０のいずれか一項に記載の化合物を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項３３】
請求項３１記載の化合物を有効成分として含んでなる、ＰＰＡＲ−デルタ媒介病もしくはＰＰＡＲ−アルファ媒介病または両方を治療またはそれの進行を抑制するための製薬学的製剤。
【請求項３４】
前記ＰＰＡＲ−デルタ媒介病が高脂血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管病、高コレステロール血症、インスリン非依存性糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能異常、異常脂質血症、低−ＨＤＬ−Ｃ、高トリグリセリド血症から選択されそしてＰＰＡＲ−アルファ媒介病がＸ症候群（または代謝症候群）、異常脂質血症、高血圧、肥満および空腹時血糖異常、インスリン抵抗性、インスリン非依存性糖尿病、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および低−ＨＤＬ−Ｃから選択される請求項３３記載の製剤。
【請求項３５】
請求項３２記載の化合物を有効成分として含んでなる、ある患者における少なくとも１種のＰＰＡＲ−デルタ媒介病および少なくとも１種のＰＰＡＲ−アルファ媒介病を治療するための製薬学的製剤。
【請求項３６】
更に少なくとも１種のＰＰＡＲ−ガンマ媒介病を治療するためのものでもある請求項３３記載の製剤。
【請求項３７】
更に少なくとも１種のＰＰＡＲ−ガンマ媒介病を治療するためのものでもある請求項３５記載の製剤。