【手続補正書】
【提出日】平成19年7月13日(2007.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化００１】
2007523875.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＲｘ又はＮであり；
Ｒｘは、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ａ１は、ＣＨ又はＮであり；
Ａ２、Ａ３及びＡ４は、独立してＣＨ，ＣＲａ又はＮであり（但しＡ１−Ａ４のうちの２個未満がＮである）；
Ｂ１及びＢ５は、独立してＣＨ又はＮであり；
Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、独立してＣＨ又はでＣＲｂあり（但し、Ｂ２、Ｂ３及びＢ４のうちの１つ以上はＣＲｂである）；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれ；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルであり；そして
Ｒ３は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ、
（ｉ）は、シアノ；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル及び下記の式：
【化００２】
2007523875.tif 000002
（式中、
Ｌは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｍは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル及びＬと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基から独立して選ばれる（但し、Ｒ５及びＲ６のうちの１つ以上は、水素ではない）；又は
（ｂ）一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成し；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、又はＭと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基である。）で表される基であり、
ここにおいて、（ｉｉ）はそれぞれ、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２】
Ｂ２、Ｂ３及びＢ４のうちの１つ又は２つが、ＣＲｂ（ここにおいて、Ｒｂはハロゲン、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから独立して選ばれる）である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３】
Ｂ２がＣＲｂである、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４】
Ｂ２、Ｂ３及びＢ４のうちの１つが、ＣＲｂであり、そしてＲｂがフルオロ、クロロ、シアノ、メチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、又はトリフルオロメチルである、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５】
１つ以上のＲｂが、Ｃ１−Ｃ４アルコキシである、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項７】
Ｒ３が、それぞれがハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル又はアゼパニルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項９】
それぞれのＲａが、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから独立して選ばれる、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１０】
Ａ１及びＡ２がＣＨであり、そしてＡ３及びＡ４が、独立してＣＨ又はＣＲａである、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１１】
Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４がそれぞれＣＨである、請求項１０に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１２】
ＸがＣＲｘであり、そしてＲｘが水素、ハロゲン、ニトロ、メチルスルホニル、メチル、エチル又はアミノである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１３】
Ｒｘがハロゲン、ニトロ、メチルスルホニル、メチル、エチル又はアミノである、請求項１２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１４】
式：
【化００３】
2007523875.tif 000003
（式中、
Ｂ１及びＢ５は、独立してＣＨ又はＮであり；
Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、独立してＣＨ又はＣＲｂ（ここにおいて、それぞれのＲｂは、ハロゲン、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから独立して選ばれる）であり；そして、
Ｒ３は、それぞれがハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピペラリジニルである。）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂ２が、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルで置換されている炭素あり、そしてＲ２が、ｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が：
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［４−イソブトキシメチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−［１，３，５］トリアジン−２−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；又は
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−メタンスルホニル−６−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン：
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１７】
式：
【化００４】
2007523875.tif 000004
［式中、Ｒｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｙは、ＣＲｙ又はＮであり；
Ｒｙは、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４は、独立してＣＨ又はＮであり；
Ｂ１は、ＣＨ、ＣＲｂ又はＮであり；
Ｂ３及びＢ４は、独立してＣＨ又はＣＲｂあり；
Ｂ５は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれ；
Ｒ２は、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドであり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ３は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ、
（ｉ）は、水素、ハロゲン及びシアノ；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル及び式：
【化００５】
2007523875.tif 000005
（式中、
Ｌは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｍは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＬと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基から選ばれる（但し、Ｒ５及びＲ６のうちの１つ以上は水素ではない）か；又は
（ｂ）一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、又はＬと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基である。）で表される基であり、
ここにおいて、それぞれの（ｉｉ）は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選らばれる０から３個の置換基で置換されている。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１８】
Ｒｘが、ハロゲン、ニトロ、メチルスルホニル、メチル、エチル又はアミノである、請求項１７に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項１９】
Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシである、請求項１７又は請求項１８に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２０】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ又はＣ１−Ｃ２ハロアルコキシである、請求項１９に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２１】
Ｂ１が、ＣＨ又はＮである、請求項１７〜２０のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２２】
Ｒ４がＣ１−Ｃ６アルコキシである場合に、Ｂ３及びＢ４のうちの１つ以上が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシで置換されている炭素ではない、請求項１７〜２０のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２３】
Ｂ３が水素である、請求項１７〜２２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２４】
Ｂ３がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１７〜２２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２５】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項１７〜２４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２６】
それぞれのＲａが、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから独立して選ばれる、請求項１７〜２５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２７】
Ａ１がＮ又はＣＨであり、そしてＡ２、Ａ３及びＡ４がそれぞれＣＨである、請求項１７〜２５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２８】
ＹがＮである、請求項１７〜２７のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項２９】
式：
【化００６】
2007523875.tif 000006
（式中、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドであり；
Ｒ３は、それぞれがハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル又はピペラジニルであり；
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシであり；そして
Ｂ１及びＢ５は、独立してＣＨ又はＮである。）
で表される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ又はＣ１−Ｃ２ハロアルコキシであり；そして、Ｒ２がｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物が：
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリジン−４−イルアミノ］−フェノール；
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリジン−４−イルアミノ］−５−トリフルオロメチル−フェノール；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−エチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−メタンスルホニル−６−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン：
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
［５−エチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
６−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン
Ｎ４−（４−シクロヘキシル−フェニル）−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン；又は
Ｎ４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン：
である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３２】
式：
【化００７】
2007523875.tif 000007
［式中、
Ｒｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４は、独立してＣＨ又はＮであり；
Ｂ１−Ｂ５は、独立してＣＨ、ＣＲｂ又はＮであり（但し、Ｂ１−Ｂ５のうちの１つだけがＣＲｂである）；
Ｒｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり；
Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドであり；そして
Ｒ３は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ、
（ｉ）は、水素、ハロゲン及びシアノ；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アルキル及び式：
【化００８】
2007523875.tif 000008
（式中、
Ｌは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｍは、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＬと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基から独立して選ばれる（但し、Ｒ５及びＲ６のうちの１つ以上は水素ではない）か；又は
（ｂ）一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する；そして
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルアルカノイル、又はＭと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基である。）で表される基であり、
ここにおいて、それぞれの（ｉｉ）は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選らばれる０から３個の置換基で置換されている。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３３】
Ｒｘが、水素、ハロゲン、ニトロ、メチル、エチル、メチルスルホニル又はアミノである、請求項３２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３４】
Ｒｂが、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシである、請求項３２又は請求項３３に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３５】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項３２〜３４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３６】
Ｒ３が水素である、請求項３２〜３５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３７】
Ｒ３が、それぞれがハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ及びＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はアゼパニルである、請求項３２〜３６のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３８】
Ｂ１及びＢ５が、独立してＣＨ又はＮである、請求項３２〜３７のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項３９】
化合物が：
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−５−トリフルオロメチル−フェノール；
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−フェノール；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（６−ｍ−トリル−ピリミジン−４−イル）−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（２−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−エトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
６−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（４−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−メタンスルホニル−６−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（４−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；又は
Ｎ４−（４−シクロヘキシル−フェニル）−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン：
である、請求項３２に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４０】
式：
【化００９】
2007523875.tif 000009
［式中、
Ｒｘは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｙは、ＣＲｙ又はＮであり；
Ｒｙは、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａ１−Ａ４は、独立してＣＨ、ＣＲａ又はＮであり；
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４及びＢ５は独立してＣＨ、ＣＲｂ又はＮであり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれ；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり；そして
Ｒ３は、（ｉ）及び（ｉｉ）から選ばれ、
（ｉ）は、水素、ハロゲン及びシアノ；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル及び式
【化０１０】
2007523875.tif 000010
（式中、
Ｌは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５及びＲ６は、
（ａ）水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから独立して選ばれるか；又は
（ｂ）一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成し（但し、ＬがＣ１−Ｃ６アルキルの場合は、Ｒ５及びＲ６は一緒になってヘテロシクロアルキルを形成する）；
Ｍは、結合又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；そして
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルアルカノイル、又はＬと一緒になって５から７員のヘテロシクロアルキルを形成する基である。）で表される基であり、
ここにおいて、それぞれの（ｉｉ）は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選らばれる０から３個の置換基で置換されている。］
で表される化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４１】
Ｒｘが、ハロゲン、メチル、エチル、ニトロ、メチルスルホニル又はアミノである、請求項４０に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４２】
ＹがＮである、請求項４０又は４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４３】
Ａ１及びＡ３が、独立してＣＨ又はＮである、請求項４０〜４２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４４】
それぞれのＲｂが、独立してシアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシである、請求項４０〜４３のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４５】
Ｒ２が、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルである、請求項４０〜４４のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４６】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルエーテル又はモルホリノである、請求項４０〜４５のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４７】
化合物が：
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−エチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−メタンスルホニル−６−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（５−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン；
［５−エチル−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−５−トリフルオロメチル−フェノール；
２−［６−（３−メトキシ−フェニル）−５−ニトロ−ピリミジン−４−イルアミノ］−フェノール；
６−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン；
Ｎ４−（４−シクロヘキシル−フェニル）−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン；又は
Ｎ４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−（３−メトキシ−フェニル）−ピリミジン−４，５−ジアミン：
である、請求項４０に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４８】
式：
【化０１１】
2007523875.tif 000011
（式中、
ＸはＣＲｘ又はＮであり；
Ｒｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シアノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ａ１及びＡ３は、独立してＣＨ又はＮであり；
Ａ２及びＡ４は、独立してＣＨ、ＣＲａ又はＮであり；
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４及びＢ５は、独立してＣＨ、ＣＲｂ又はＮであり；
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルから選ばれ；
Ｒ２は、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ３−Ｃ６アルカノン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルであり；そして
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである。）
で表される化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項４９】
ＸがＣＲｘであり、そしてＲｘが水素、ハロゲン、メチル、エチル、ニトロ、メチルスルホニル又はアミノである、請求項４８に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５０】
それぞれのＲｂが、独立してシアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ又はＣ１−Ｃ４ハロアルコキシである、請求項４８又は請求項４９に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５１】
Ｂ１及びＢ５が、独立してＣＨ又はＮであり；Ｂ２，Ｂ３及びＢ４のうちの１つ以上がＣＲｂであり；そして１つ以上のＲｂがＣ１−Ｃ４アルコキシである、請求項５０に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５２】
Ｒ２が、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル又はシクロヘキシルである、請求項４８〜５１のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５３】
Ｒ３がメチルである、請求項４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５４】
化合物が：
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［５−メタンスルホニル−６−（３−メトキシ−フェニル）−２−メチル−ピリミジン−４−イル］−アミン：
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−アミン：又は
［６−（３−メトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン：
である、請求項４８に記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５５】
化合物が、カプサイシン受容体作動のインビトロ試験において、検出可能な作動活性を示さない、請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５６】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１マイクロモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５７】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１００ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５８】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１０ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜４８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項５９】
化合物又はその形態が放射性標識されている、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態。
【請求項６０】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態の１つ以上を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項６１】
組成物が、注射液、エアゾール、クリーム、ゲル、ピル、カプセル、シロップ又は経皮パッチの形態である、請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
医薬組成物が、細胞のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減するものである請求項６０又は６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
細胞が神経細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
細胞が尿路上皮細胞である、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
化合物又はその薬学的に許容される形態を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６０〜６４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６６】
化合物を、５００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
化合物を、１００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項６５又は６６に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
化合物又はその薬学的に許容される形態を経口で投与する、請求項６０〜６７に記載の医薬組成物。
【請求項６９】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容される形態の１以上を含有してなる、バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを阻害するための阻害剤。
【請求項７０】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項６９に記載の阻害剤。
【請求項７１】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容される形態を含有してなる、カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項７２】
疾患が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症である、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
疾患が喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
請求項１、１７又は３３のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容される形態の１つ以上を含有してなる、疼痛を治療するための医薬組成物。
【請求項７５】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
化合物を、５００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】
化合物を、１００ナノモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７８】
疼痛が神経因性疼痛である、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項７９】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び外傷：から選ばれる疾患によるものである、請求項７４に記載の医薬組成物。
【請求項８０】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態を含有してなる、痒みを治療するための医薬組成物。
【請求項８１】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態を含有してなる、咳又はしゃっくりを治療するための医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態を含有してなる、尿失禁又は過活動膀胱を治療するための医薬組成物。
【請求項８３】
請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態を含有してなる、肥満患者の減量を促進するための医薬組成物。
【請求項８４】
（ａ）試料を、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜５９のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される形態と接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の有無を測定する；
の工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を測定する方法。
【請求項８５】
化合物が請求項５９に記載の放射性標識された化合物で、検出の工程が
（ｉ）結合した化合物から結合しなかった化合物を分離する；及び
（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；
の工程からなる、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する薬剤を製造するための、請求項１〜５８のいずれかに記載の化合物又はその形態の使用。
【請求項８７】
疾患が疼痛、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、しゃっくり、肥満症、尿失禁若しくは過活動膀胱、カプサイシンへの暴露、熱への暴露による火傷若しくは炎症、光への暴露による火傷若しくは炎症、催涙ガス、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は酸への暴露による火傷若しくは炎症である、請求項８６に記載の使用。