【手続補正書】
【提出日】平成19年4月11日(2007.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
【化１】
2006524645.tif 000001
上記式において、Ｒ１は水素原子、
【化２】
2006524645.tif 000002
を表わし、
上記式において、ｎは０〜６の整数を表わし、
-Q1-は、-NH-,-N(C1-6アルキル)-、又は-O-を表わし、
Ｙは、水素原子、C1-6アルキル、C1-6アルキルで任意に置換されているC3-8シクロアルキル、ベンゼンと結合しているC3-8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール（式中、前記アリール及びヘテロアリールは、置換し得る位置で、シアノ, ハロゲン, ニトロ, グアニジノ, ピロリル, スルファモイル, C1-6アルキルアミノスルホニル, ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニル, フェニルオキシ, フェニル, アミノ, Cl-6アルキルアミノ, ジ(C1-6アルキル)アミノ, C1-6アルコキシカルボニル, C1-6アルカノイル, C1-6アルカノイルアミノ, カルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, ジ-(C1-6アルキル) カルバモイル, C1-6アルキルスルホニル, モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキル、モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、及びモノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキルチオからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される）、あるいは1,3-ジオキソランと結合しているアリールを表わし；
Ｒ２は水素原子又はC1-6アルキルを表わし； 
Ｒ３はハロゲン、モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、
【化３】
2006524645.tif 000003
を表わし、
上記式において、R3a及びR3b は、独立にC3-8シクロアルキル又はC1-6 アルキルを表わし、該C1-6アルキルは、ヒドロキシ, カルボキシ, C3-8 シクロアルキル, カルバモイル, C1-6 アルキルカルバモイル, アリール-置換されたC1-6アルキルカルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, ジ(C1-6アルキル) カルバモイル, C3-8シクロアルキルカルバモイル, C3-8ヘテロシクロカルボニル, (C1-6)アルキルアミノ, ジ(C1-6アルキル)アミノ又はC1-6アルコキシで任意に置換されており、
ｑは１〜３の整数を表わし；
R3cは、水素原子、ヒドロキシ、 カルボキシ、あるいはヒドロキシ, カルボキシ又は (フェニル-置換C1-6アルキル) カルバモイルで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし; 
Xaは-O-, -S- 又は-N(R3d)- を表わし、
R3dはC1-6アルキルを表わし; 
R4は、水素原子, ハロゲン, C1-6アルコキシ, ジ(C1-6アルキル)アミノ、あるいはC1-6アルコキシ、若しくはモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし；
R5は水素原子又はC1-6アルキルを表わし;かつ
R6はカルボキシ、カルボキシアミド、ニトリル又はテトラゾリルを表わす。
【請求項２】
R1が
【化４】
2006524645.tif 000004
で表され、
上記式において、ｎが０〜２の整数を表し、
-Q1-が、-NH-、-N(C1-6アルキル)-、又は-O-を表わし; 
Ｙが、C1-6アルキル、C1-6アルキルで任意に置換されているC3-8シクロアルキル、インデニル、及びテトラヒドロナフチルからなる群から選択される、ベンゼンと結合しているC3-8シクロアルキル、フェニル及びナフチルからなる群から選択されるアリール、あるいはインドリル、キノリル、ベンゾフラニル、フラニル、クロマニル、及びピリジルからなる群から選択されるヘテロアリールを表わし、式中、前記アリール及びヘテロアリールは、置換し得る位置で、シアノ、ハロゲン、ニトロ、ピロリル、スルファモイル、C1-6アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニル、フェニルオキシ、フェニル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルカノイルアミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイル、ジ-(C1-6アルキル)カルバモイル、C1-6アルキルスルホニル、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキル、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、及びモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているCl-6アルキルチオからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換されており；かつ
R2が水素原子を表わす、
請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項３】
R3がモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、
【化５】
2006524645.tif 000005
を表わし、
上記式において、R3a及びR3bは、独立にヒドロキシ、カルボキシ、C3-8シクロアルキル、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイル、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル、C3-8シクロアルキルカルバモイル、C3-8ヘテロシクロカルボニル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ又はC1-6アルコキシで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし、
R3cは、水素原子, ヒドロキシ, カルボキシ、あるいはヒドロキシ, カルボキシ、又は(フェニル-置換されたC1-6アルキル) カルバモイルで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし；かつ
Xaは、-O-, -S-又は-N(R3d)-を表わし、R3dはC1-6アルキルを表わす、
請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項４】
式（I-i）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
【化６】
2006524645.tif 000006
上記式において、Ｒ１は水素原子、
【化７】
2006524645.tif 000007
を表わし、
上記式において、ｎは０〜２の整数を表し、
-Q1-は、-NH-,-N(C1-6アルキル)-,又は-O-を表わし; 
Yは、フェニル, ナフチル, インドリル, キノリル, ベンゾフラニル, フラニル又はピリジルを表わし、
式中、前記フェニル, ナフチル, インドリル, キノリル, ベンゾフラニル, フラニル及びピリジルは、置換し得る位置で、シアノ, ハロゲン, ニトロ, フェニルオキシ, フェニル, モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキル、モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、及びモノ-, ジ-, 又はトリハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキルチオからなる群から選択される１個又は２個の置換基で任意に置換されており、
R2は、水素原子又はC1-6アルキルを表わし;
R3は
【化８】
2006524645.tif 000008
を表わし、
上記式において、
R3a及びR3bは、独立に、C3-8 シクロアルキル、あるいはC3-8シクロアルキル, カルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, フェニル-置換されたC1-6アルキルカルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル,ジ(C1-6アルキル) カルバモイル, C3-8シクロアルキルカルバモイル, C3-8ヘテロシクロカルボニル, C1-6アルキルアミノ, ジ(C1-6アルキル)アミノ又はC1-6アルコキシで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし、
R3cは、水素原子, ヒドロキシ, カルボキシ, あるいはヒドロキシ, カルボキシ又は(フェニル-置換されたC1-6アルキル)カルバモイルで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし；
R4は、水素原子,塩素,臭素,C1-6アルコキシ, ジ(C1-6 アルキル)アミノ、又はC1-6アルコキシで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし；
R5は水素原子又はメチルを表わし; かつ
R6はカルボキシ又はテトラゾリルを表わす。
【請求項５】
式（Ｉ）の上記ピリミジン誘導体が、下記化合物からなる群から選択される、請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-{メチル[2-オキソ-2-(1-ピロリジニル)エチル]アミノ}-2-[4-(2- ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸;
{4-クロロ-6-[[2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸;
{4-クロロ-6-[[2-(シクロヘキシルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸;
{2-[4-(ベンゾイルアミノ)ベンジル]-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸;
{4-クロロ-2-{4-[(シクロヘキシルアセチル)アミノ]ベンジル}-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸;
(4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(3-フェニルプロパノイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸;
[4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(4-メチルフェニル)アセチル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸;
(4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(2-キノリニルカルボニル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(2E)-3-フェニル-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
{4-クロロ-2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(4-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(4-メチルベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-(1-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{2-{4-[(1-ベンゾフラン-2-イルカルボニル)アミノ]ベンジル}-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(1H-インドール-2-イルカルボニル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-2-{4-[(4-シアノベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-{4-[(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルアセチル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(3-フェノキシフェニル)アセチル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(4-フェノキシフェニル)アセチル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
(4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(2-キノリニルカルボニル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-フェニル-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル) -5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
(4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(4-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3,4-ジメトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-(4-{[(2E)-3-(4-クロロフェニル)-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-{4-[(4-ブロモベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(2,5-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3,4-ジフルオロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3,5-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
(4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(3-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル] 酢酸;
{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[3-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[2-(4-{[(4-tert-ブチルシクロヘキシル)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-ニトロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-(4-{[4-(アセチルアミノ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-4-クロロ-6-(l-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-イソプロポキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-6-(1-ピロリジニル)-2-(4-{[4-(1H-ピロール-1-イル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-メトキシ-3-ニトロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(4-メトキシ-3,5-ジメチルベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-(4-{[(2E)-3-フェニル-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
(4-クロロ-2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸; 
[4-クロロ-6-ピロリジン-1-イル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-(4-{[(2E)-3-(4-クロロフェニル) プロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-6-ピロリジン-l- イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-クロロ-6-[(2-ヒドロキシエチル) (メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン- 5-イル} 酢酸; 
[4-クロロ-2-(4-{[(2S)-3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-2-イルカルボニル]アミノ}ベンジル)-6-(ジメチルアミノ) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-({(2E)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル] プロパ-2- エノイル} アミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル}酢酸; 
{4-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-{メチル[2-オキソ-2-(1-ピロリジニル) エチル]アミノ}-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{2-[4-(ベンゾイルアミノ)ベンジル]-4-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(2E)-3-フェニル-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸;
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(4-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸;
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(2-キノリニルカルボニル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-フェニル-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-(4-{[(2E)-3-(4-クロロフェニル)-2-プロペノイル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(3-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
[2-{4-[(3-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-{4-[(4-ブロモベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-({(2E)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル] プロパ-2- エノイル} アミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
(4-(ジメチルアミノ)-2-{1-[4-(2-ナフトイルアミノ)フェニル]エチル}ピリミジン-5-イル) 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(4-フルオロベンゾイル)アミノ]ベンジル} ピリミジン-5-イル) 酢酸; 
[2-(1-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ] フェニル} エチル)-4-(ジメチルアミノ) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[1-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}フェニル)エチル] ピリミジン- 5-イル} 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[1-(4-{[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]アミノ}フェニル)エチル] ピリミジン- 5-イル} 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(1-{4-[(キノリン-2-イルカルボニル)アミノ] フェニル} エチル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-(1-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ] フェニル} エチル)-4-(ジメチルアミノ) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(1-{4-[(4-フルオロベンゾイル)アミノ] フェニル} エチル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
(4-ピロリジン-1-イル-2-{4-[(キノリン-2-イルカルボニル)アミノ]ベンジル} ピリミジン-5-イル) 酢酸; 
(2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸;
(2-{4-[(4-フルオロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸;
[4-ピロリジン-1-イル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-4-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル} 酢酸; 
(2-{4-[(3-メチルブタノイル)アミノ]ベンジル}-4-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸ナトリウム;
(2-{4-[(3,3-ジメチルブタノイル)アミノ]ベンジル}-4-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸; 
[4-クロロ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
N-{5-(カルボキシメチル)-6-クロロ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-4-ピリミジニル}-N-メチルグリシン; 
{4-クロロ-6-[シクロヘキシル(メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6- [イソプロピル(メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[(2-メトキシエチル)(メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-(4-モルフォリニル)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4-クロロ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-6-(1-ピペリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
(4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(1H-インドール-6-イルカルボニル)アミノ]ベンジル}-5-ピリミジニル) 酢酸; 
{4-クロロ-6-メトキシ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-(2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-(ジエチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[エチル(メチル)アミノ]-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-(3-ヒドロキシ-1-ピロリジニル)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
1-{5-(カルボキシメチル)-6-クロロ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-4-ピリミジニル}-L-プロリン; 
[4-クロロ-2-(4-{[4-(メチルチオ)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)-6-(l-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-クロロ-2-{4-[(3-クロロ-4-メトキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
{2-{4-[(アニリノカルボニル)アミノ]ベンジル}-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{2-(4-{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
{4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-[4-({[(2-フェニルエチル)アミノ]カルボニル}アミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-2-(4-{[(2-ナフチルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-(4-{[(ベンジルアミノ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-[4-({[ベンジル(メチル)アミノ]カルボニル}アミノ)ベンジル]-4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-6-(4-モルフォリニル)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-5-ピリミジニル} 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-6-(1-ピペリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4,6-ビス(ジメチルアミノ) ピリミジン-5-イル] 酢酸;
[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-(4-{[(2E)-3-(4-クロロフェニル)プロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-4,6-ビス(ジメチルアミノ) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-(4-{[(2E)-3-(4-クロロフェニル) プロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-ピロリジン-1-イル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-{4-[(ビフェニル-3-イルカルボニル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-{4-[(ビフェニル-4-イルカルボニル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-モルフォリン-4-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-モルフォリン-4-イル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-モルフォリン-4-イル-2-(4-{[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(3-フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸; 
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[(4-フェノキシベンゾイル)アミノ]ベンジル}-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル) 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-(4-メトキシフェニル)プロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-6-モルフォリン-4-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(2E)-3-(2-メトキシフェニル) プロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル)-6-モルフォリン-4-イルピリミジン-5-イル] 酢酸 ; 
[2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-ピロリジン-1-イルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-メチル-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]-6-(1-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
[2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-メチル-6-(l-ピロリジニル)-5-ピリミジニル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-6-メチル-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
[2-{4-[(3,4-ジクロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-メチルピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-メチル-2-(4-{[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-6-(メトキシメチル)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-(メトキシメチル)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-6-エチル-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-エチル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-6-イソプロピル-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
[4-(ジメチルアミノ)-6-イソプロピル-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル) ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-({[(4-フルオロベンジル)オキシ] カルボニル} アミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル] 酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-({[(4-ニトロベンジル)オキシ]カルボニル}アミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル) 酢酸; 
{4,6-ジクロロ-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル] ピリミジン-5-イル} 酢酸; 
N-(4-{[5-(2-アミノ-2-オキソエチル)-4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)ピリミジン-2-イル]メチル}フェニル)-2-ナフトアミド ;及び
N-(4-{[4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-5-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)ピリミジン-2-イル]メチル}フェニル)-2-ナフトアミド。
【請求項６】
R6がカルボキシアミド、ニトリル、又はテトラゾリルを表わす、請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項７】
-Q1-が-N (C1-6アルキル)-又は-O-を表わす、請求項１又は６記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項８】
ＹがC1-6アルキルを表わす、請求項１、６、又は７記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項９】
R3a及び／又はR3b が、ヒドロキシで置換されているC1-6アルキルを表わす、請求項１、６、７、又は８記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１０】
R4がC1-6アルコキシで置換されているC1-6アルキルを表わす、請求項１、６、７、８、又は９記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１１】
R5がC1-6アルキルを表わす、請求項１、６、７、８、９、又は１０記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１２】
式（II）のピリミジニル酢酸誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
【化９】
2006524645.tif 000009
上記式において、Ｒ１は
【化１０】
2006524645.tif 000010
を表わし、
上記式において、ｎは０〜６の整数を表わし、
Ｙは、C1-6アルキルで任意に置換されているC3-8シクロアルキル、ベンゼンと結合しているC3-8シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール（式中、前記アリール及びヘテロアリールは、置換し得る位置で、シアノ, ハロゲン, ニトロ, グアニジノ, ピロリル, スルファモイル, C1-6 アルキルアミノスルホニル, ジ(C1-6 アルキル)アミノスルホニル, フェニルオキシ, フェニル, アミノ, Cl-6アルキルアミノ, ジ(C1-6アルキル)アミノ, C1-6アルコキシカルボニル, C1-6アルカノイル, C1-6 アルカノイルアミノ, カルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, ジ-(C1-6アルキル) カルバモイル, C1-6アルキルスルホニル, モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキル、モノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、及びモノ-, ジ-, 又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキルチオからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換される）、あるいは1,3-ジオキソランと結合しているアリールを表わし；
Ｒ２は水素原子又はC1-6アルキルを表わし； 
Ｒ３はハロゲン、モノ-, ジ-, 又はトリ- ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、
【化１１】
2006524645.tif 000011
を表わし、
上記式において、R3a及びR3b は、独立にC3-8シクロアルキル、あるいはカルボキシ, C3-8 シクロアルキル, カルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, アリール-置換されたC1-6アルキルカルバモイル, C1-6アルキルカルバモイル, ジ(C1-6アルキル) カルバモイル, C3-8シクロアルキルカルバモイル, C3-8ヘテロシクロカルボニル, C1-6アルキルアミノ, ジ(C1-6アルキル)アミノ又はC1-6アルコキシで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし、
ｑは１〜３の整数を表わし、
R3cは、水素原子、ヒドロキシ、 カルボキシ、あるいはヒドロキシ, カルボキシ又は (フェニル-置換C1-6アルキル) カルバモイルで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし; 
Xaは-O-, -S- 又は-N(R3d)- を表わし、
R3dはC1-6アルキルを表わし; かつ
R4は、水素原子, ハロゲン, C1-6アルコキシ, ジ(C1-6アルキル)アミノ、あるいはC1-6アルコキシ、若しくはモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキルを表わす。
【請求項１３】
R1が
【化１２】
2006524645.tif 000012
を表わし、
上記式において、ｎが０〜２の整数を表わし； 
Ｙが、C1-6アルキルで任意に置換されているC3-8シクロアルキル、ベンゼンと結合しているC3-8シクロアルキル、フェニル及びナフチルからなる群から選択されるアリール、あるいはインドリル、キノリル、ベンゾフラニル、フラニル及びピリジルからなる群から選択されるヘテロシクリルを表わし、式中、前記アリール及びヘテロアリールは、置換し得る位置で、シアノ、ハロゲン、ニトロ、ピロリル、スルファモイル、C1-6アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-6アルキル)アミノスルホニル、フェニルオキシ、フェニル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルカノイルアミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイル、ジ-(C1-6アルキル)カルバモイル、C1-6アルキルスルホニル、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルキル、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、及びモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているCl-6アルキルチオからなる群から選択される１以上の置換基で任意に置換されており；かつ
R2が水素原子を表わす、
請求項１２記載の、式（II）のピリミジニル酢酸誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１４】
R3がモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで任意に置換されているC1-6アルコキシ、
【化１３】
2006524645.tif 000013
を表わし、
上記式において、R3a及びR3bが、独立にカルボキシ、C3-8シクロアルキル、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイル、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル、C3-8シクロアルキルカルバモイル、C3-8ヘテロシクロカルボニル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、又はC1-6アルコキシで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし、
R3cが水素原子, ヒドロキシ, カルボキシ、あるいはヒドロキシ, カルボキシ、又は(フェニル-置換されたC1-6アルキル)カルバモイルで任意に置換されているC1-6アルキルを表わし；かつ
Xaが-O-, -S-、又は-N(R3d)-を表わし、R3dがC1-6アルキルを表わす、
請求項１２記載の、式（II）のピリミジニル酢酸誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩、又はエステル。
【請求項１５】
式（Ｉ）の上記ピリミジン誘導体が、下記化合物からなる群から選択される、請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
{2-[4-([フラン-2-イルカルボニル]アミノ)ベンジル]-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]ピリミジン-5-イル}酢酸;
{2-(4-ヘキサンアミドベンジル)-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-ピリミジン-5-イル}酢酸;
{2-(2-[3-{2-(ビフェニル-4-イル)アセトアミド}ベンジル])-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-ピリミジン-5-イル}酢酸;
2-{2-(3-[2-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)アセトアミド]ベンジル)-4-クロロ-6-([2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ)ピリミジン-5-イル}酢酸；
2-{4-クロロ-2-[3-(4-スルファモイルベンズアミド)ベンジル]-6-(ジメチルアミノ)-ピリミジン-5-イル}酢酸;
2-{4-クロロ-2-[3-(2,3-ジクロロベンズアミド)ベンジル]-6-(ジメチルアミノ)-ピリミジン-5-イル}酢酸；
[4-(ジメチルアミノ)-2-[3-(3,4-ジメトキシベンズアミド)ベンジル]-ピリミジン-5-イル]酢酸；
2-{2-[3-(2-シクロプロピルアセトアミド)ベンジル]-4-(ピロリジン-1-イル)ピリミジン-5-イル}酢酸；
2-[2-(3-ブチルアミドベンジル)-4-(ピロリジン-1-イル)ピリミジン-5-イル]酢酸；
2-{2-[3-({[ベンジル(メチル)アミノ]カルボニル}アミノ)ベンジル]-4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル}酢酸；
{2-(4-ヘキサンアミドベンジル)-4-クロロ-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]-ピリミジン-5-イル}酢酸；
2-{4-クロロ-[2-(4-[(2E)-3-フェニル-プロペニル]アミノ)ベンジル]-6-[[2-(シクロペンチルアミノ)-2-オキソエチル](メチル)アミノ]ピリミジン-5-イル}酢酸；
[4-クロロ-2-{4-[(4-クロロベンゾイル)(メチル)アミノ]ベンジル}-6-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]酢酸；
2-{4-(ジメチルアミノ)-6-(ピロリジン-1-イル)-2-(4-{[(キノリン-2-イル)カルボニル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル}酢酸；
2-{2-[4-(3,4-ジクロロベンズアミド)ベンジル]-4-(ジメチルアミノ)-6-(ピロリジン-1-イル)ピリミジン-5-イル}酢酸；
[2-{4-[(4-クロロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-(モルフォリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]酢酸；
2-{2-[4-(4-フルオロベンズアミド)ベンジル]-4-(ジメチルアミノ)-6-(ピロリジン-1-イル)ピリミジン-5-イル}酢酸；
[2-{4-[(4-フルオロベンゾイル)アミノ]ベンジル}-4-(ジメチルアミノ)-6-(モルフォリン-4-イル)ピリミジン-5-イル]酢酸；及び
N-(4-{[4-クロロ-5-(シアノメチル)-6-(ジメチルアミノ)ピリミジン-2-イル]メチル}フェニル)-2-ナフトアミド。
【請求項１６】
式（Ｉ）の上記ピリミジン誘導体が、下記化合物からなる群から選択される、請求項１記載の、式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル：
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-({[(4-フルオロベンジル)オキシ]カルボニル}アミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸; 
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)ピリミジン-5-イル]酢酸; 
{4-(ジメチルアミノ)-2-[4-({[(4-ニトロベンジル)オキシ]カルボニル}アミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸;
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)-6-(メトキシメチル)-ピリミジン-5-イル]酢酸；
[2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)-4-(ジメチルアミノ)-6-エチル-ピリミジン-5-イル]酢酸；
[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[(ベンジルオキシ)カルボニル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸；及び
(4-(ジメチルアミノ)-2-{4-[({[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}カルボニル)アミノ]ベンジル}ピリミジン-5-イル)酢酸。
【請求項１７】
式
【化１４】
2006524645.tif 000014
を有する、請求項１のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１８】
式
【化１５】
2006524645.tif 000015
を有する、請求項１のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項１９】
式
【化１６】
2006524645.tif 000016
を有する、請求項１のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項２０】
式
【化１７】
2006524645.tif 000017
を有する、請求項１のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項２１】
式
【化１８】
2006524645.tif 000018
を有する、請求項１のピリミジン誘導体、その互変異性又は立体異性体、あるいはそれらの塩又はエステル。
【請求項２２】
上記化合物が互変異性体である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
上記化合物が立体異性体である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
上記化合物が塩である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
上記化合物がエステルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
上記化合物がラセミ体である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
活性成分として、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物、その互変異性又は立体異性体、あるいは生理的に許容される塩を含有する医薬。
【請求項２８】
更に賦形剤を含有する、請求項２７記載の医薬。
【請求項２９】
該賦形剤が担体、希釈剤、香料、甘味料、滑沢剤、可溶化剤、懸濁剤、結合剤、錠剤崩壊剤、又は封入材料である、請求項２８の医薬。
【請求項３０】
上記化合物がＣＲＴＨ２のアンタゴニストである、請求項２７記載の医薬。
【請求項３１】
ＣＲＴＨ２活性に関連する障害又は疾病の治療及び／又は予防のための、請求項２７記載の医薬。
【請求項３２】
上記障害又は疾病が、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎からなる群から選択される、請求項３１記載の医薬。
【請求項３３】
上記障害又は疾病が、炎症性腸疾患、チャーグ-ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性じんま疹、及び好塩基球増加症からなる群から選択される、請求項３１記載の医薬。
【請求項３４】
ＣＲＴＨ２活性と関連する障害又は疾病の治療及び／又は予防のための医薬を製造するための、請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３５】
上記障害又は疾病が、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎からなる群から選択される、請求項３４の使用。
【請求項３６】
上記障害又は疾病が、炎症性腸疾患、チャーグ-ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性じんま疹、及び好塩基球増加症からなる群から選択される、請求項３４の使用。