【手続補正書】
【提出日】平成19年2月21日(2007.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベンラファキシン誘導体または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物、および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項２】
ベンラファキシン誘導体が（±）-O-デスメチルベンラファキシン、（±）-N-デスメチルベンラファキシン、（±）-N,O-ジデスメチルベンラファキシン、および（±）-N,N-ジデスメチルベンラファキシンからなる群から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】 
ベンラファキシン誘導体が（±）-O-デスメチルベンラファキシンまたは（±）-N,O-ジデスメチルベンラファキシンである、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】 
静脈内注入、経皮送達、または経口送達に適合する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】 
ベンラファキシン誘導体がその塩酸塩を含む、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】 
製薬上許容される賦形剤が乳糖、クロスカルメロースナトリウム、微結晶セルロース、プレゼラチン化（pre-gelatinized）デンプン、およびステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】 
医薬組成物が全ての単糖類または二糖類を実質的に含有しない、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】 
医薬組成物が乳糖を含有しない、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】 
ベンラファキシン誘導体が（±）-O-デスメチルベンラファキシンであり、賦形剤が乳糖を含有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１０】 
賦形剤が微結晶セルロース、プレゼラチン化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、およびクロスカルメロースナトリウムを更に含有する、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】 
治療的有効量のベンラファキシン誘導体または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物、および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する医薬製剤。
【請求項１２】 
該製剤が錠剤またはカプセルである、請求項１１記載の製剤。
【請求項１３】 
静脈内注入、経皮送達、または経口送達に適合する、請求項１１記載の製剤。
【請求項１４】 
治療的有効量が約10mgから約1000mgである、請求項１３記載の製剤。
【請求項１５】 
治療的有効量が約50mgから約500mgである、請求項１４記載の製剤。
【請求項１６】 
治療的有効量が約75mgから約350mgである、請求項１５記載の製剤。
【請求項１７】 
式5の化合物： 
2003521470.tif 000001
を還元剤と、（±）-N-デスメチルベンラファキシンを生成するのに十分な時間および温度で接触させることを含む、（±）-N-デスメチルベンラファキシンの調製方法。
【請求項１８】 
還元剤がBH3・Me2Sである、請求項１７記載の方法。
【請求項１９】 
式2の化合物： 
2003521470.tif 000002
を還元剤と、（±）-N,N-ジデスメチルベンラファキシンを生成するのに十分な時間および温度で接触させることを含む、（±）-N,N-ジデスメチルベンラファキシンの調製方法。
【請求項２０】 
還元剤がCoCl2/NaBH4である、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】 
（±）-ベンラファキシンをリチウムジフェニルホスフィドと、（±）-O-デスメチルベンラファキシンを生成するのに十分な時間および温度で接触させることを含む、（±）-O-デスメチルベンラファキシンの調製方法。
【請求項２２】
実質的に純粋な（±）-O-デスメチルベンラファキシンおよび製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、および包接化合物。
【請求項２３】 
実質的に純粋な（±）-N,O-ジデスメチルベンラファキシンおよび製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、および包接化合物。
【請求項２４】 
実質的に純粋な（±）-O-デスメチル-N,N-ジデスメチルベンラファキシンおよび製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、および包接化合物。
【請求項２５】 
（±）-N-デスメチルベンラファキシンおよび製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、および包接化合物。
【請求項２６】 
（±）-N,N-ジデスメチルベンラファキシンおよび製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、および包接化合物。
【請求項２７】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける情動障害を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項２８】 
該ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の量が、情動障害を緩和するのに十分であるが、ラセミ型ベンラファキシンの投与に伴う副作用を引き起こすには不十分な量である、請求項２７記載の使用。
【請求項２９】
該情動障害がうつ病、注意欠陥障害、および多動を伴う注意欠陥障害からなる群から選択される、請求項２７記載の使用。
【請求項３０】
体重の低下または維持を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける肥満または体重増加を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項３１】
該ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の量が、肥満または体重増加を緩和するのに十分であるが、ラセミ型ベンラファキシンの投与に伴う副作用を引き起こすには不十分な量である、請求項３０記載の使用。
【請求項３２】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおけるニューロンのモノアミン再取り込みの阻害によって改善される障害を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項３３】
該量が、該障害を緩和するのに十分であるが、ラセミ型ベンラファキシンの投与に伴う副作用を引き起こすには不十分な量である、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
該モノアミンがドーパミンである、請求項３２記載の使用。
【請求項３５】
該障害がパーキンソン病またはてんかんである、請求項３２の使用。
【請求項３６】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける大脳機能障害を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項３７】
該量が大脳機能障害を緩和するのに十分であるが、ラセミ型ベンラファキシンの投与に伴う副作用を引き起こすには不十分な量である、請求項３６記載の使用。
【請求項３８】
該障害が脳血管障害に起因する、請求項３６記載の使用。
【請求項３９】
該脳血管障害が脳梗塞、脳出血、脳動脈硬化、大脳静脈血栓、および頭部外傷からなる群から選択される、請求項３８記載の使用。
【請求項４０】
該大脳機能障害が老人性痴呆、アルツハイマー型痴呆、記憶喪失、および健忘／健忘症候群からなる群から選択される、請求項３６記載の使用。
【請求項４１】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける疼痛を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４２】
該量が疼痛を緩和するのに十分であるが、ラセミ型ベンラファキシンの投与に伴う副作用を引き起こすには不十分な量である、請求項４１記載の使用。
【請求項４３】
該疼痛が慢性疼痛である、請求項４１記載の使用。
【請求項４４】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける強迫性障害を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４５】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける物質乱用を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４６】
治療もしくは予防を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける月経前症候群を治療もしくは予防するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４７】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける不安を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４８】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける摂食障害を治療するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項４９】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける偏頭痛を治療もしくは予防するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項５０】
治療を必要とするヒトに対して治療的有効量を投与してヒトにおける失禁を治療もしくは予防するための医薬の製造における、ベンラファキシン誘導体、または製薬上許容されるその塩、溶媒化合物、もしくは包接化合物の使用。
【請求項５１】
該失禁が便失禁、横溢尿失禁、受動失禁、反射性失禁、腹圧性尿失禁、切迫尿失禁、運動性尿失禁、および尿失禁からなる群から選択される請求項５０記載の使用。
【請求項５２】
該ベンラファキシン誘導体が、（±）-O-デスメチルベンラファキシン、（±）-N-デスメチルベンラファキシン、（±）-N,O-ジデスメチルベンラファキシン、および（±）-N,N-ジデスメチルベンラファキシンからなる群から選択される請求項２７記載の使用。
【請求項５３】
該ベンラファキシン誘導体が（±）-O-デスメチルベンラファキシンまたは（±）-N,O-ジデスメチルベンラファキシンである、請求項５２記載の使用。
【請求項５４】
該ベンラファキシン誘導体は、静脈内注入、経皮送達、もしくは錠剤またはカプセルとして経口で投与される、請求項２７記載の使用。
【請求項５５】
投与される該量が1日あたり約10mgから約1000mgである、請求項２７記載の使用。
【請求項５６】
投与される該量が1日あたり約50mgから約500mgである、請求項５５記載の使用。
【請求項５７】
投与される該量が1日あたり約75mgから約350mgである、請求項５６記載の使用。
【請求項５８】
該ベンラファキシン誘導体または製薬上許容されるその塩は、製薬上許容される担体と共に投与される、請求項２７記載の使用。
【請求項５９】
該ベンラファキシン誘導体は塩酸塩として投与される、請求項２７記載の使用。