【手続補正書】
【提出日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007505105.tif 000001
［式中、
Ｘは−Ｃ（Ｒ３ｃ）＝または−Ｎ＝であり、
Ｒ１は、Ｃ２−Ｃ６アルキル、置換Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、置換Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ３ｎ−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３アルキル、または式ＩＩ、
【化２】
2007505105.tif 000002
の基であって、Ｒ１がＣ２−Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ２−Ｃ６アルキルである場合、Ｒ２は水素またはメチルであり、
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、そして、Ｒ３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ３ｃ）＝であるとき）はそれぞれ独立に水素、フルオロまたはメチルであって、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ３ｃのうち１つは水素以外であってよく、
Ｒ４は水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルカルボニルであり、Ｒ３ａが水素以外である場合Ｒ５は水素であり、
Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは、包含的に１〜６の整数である］
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る酸添加塩。
【請求項２】
Ｒ４は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ３ｃ）＝であるとき）がそれぞれ独立に水素またはフルオロであり、ただし、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ３ｃのうちいずれか１つは水素以外であってよい、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５は水素またはメチルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は水素またはメチルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、ここで、複素環は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピロリジニル、ピリジニル、Ｎ−メチルピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、Ｎ−アセチルチアゾリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、およびインドリルからなる基から選択され、
置換フェニルおよび置換複素環は、前記環部分を意味するようにとられ、前記置換フェニルおよび置換複素環は、
ｉ．１〜３個のハロ置換基で置換されるか、または、
ｉｉ．１〜２個の置換基で置換され、前記１〜２個の置換基は、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、およびニトロからなる基から独立的に選択され、各アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ置換基は、それぞれＣ１−Ｃ２アルコキシまたはフルオロおよびクロロから独立的に選択された１〜５個のハロ基でさらに独立的に置換されていてもよく、または、
ｉｉｉ．フェニロキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、ベンジルチオ、およびピリミジイルオキシからなる基から選択される１つの置換基で置換され、ここで、前記フェニロキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、ベンジルチオ、またはピリミジイルオキシ部分は、ハロ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、およびＣ１−Ｃ２アルコキシからなる基から選択された１〜２個の置換基でさらに置換されていてもよく、アルキルおよびアルコキシ基はそれぞれ、１〜３個のフルオロ基でさらに置換されていてもよく、または、
ｉｖ．Ｃ１−Ｃ４アシルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニルからなる基から選択された１つの置換基で置換され、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびＣ１−Ｃ４アルキルチオからなる基から選択された１つの置換基と必要に応じてさらに置換され、アルキル、アルコキシ、およびアルキルチオ基は、１〜３個のフルオロ基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、複素環は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピリジニル、Ｎ−メチルピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾジオキソリル、およびチアゾリジニルからなる基から選択され、
置換は、前記環部分が、
基で置換されるか、または
ｉｉ．１〜２個の置換基で置換され、前記１〜２個の置換基は、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、シアノ、およびニトロからなる基から独立的に選択され、各アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ置換基が、１〜５個のフルオロ基でさらに独立的に置換されていてもよいことを意味する、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、複素環は、ピリジニル、チオフェニル、およびフラニルからなる基から選択され、
置換フェニルは、前記環部分が、
ｉ．１〜３個のハロ置換基で置換されるか、または、
ｉｉ．１〜２個の置換基で置換され、前記１〜２個の置換基は、ハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびシアノからなる基から独立的に選択されることを意味し、
置換複素環は、前記環部分が、ハロとモノ置換されることを意味する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物および医薬的な担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
医薬品として用いる請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳類において５−ＨＴ1Fレセプタを活性化させるために用いる請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
哺乳類における神経細胞タンパク質の管外遊出を抑制するために用いる請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
哺乳類における片頭痛の治療または回避のために用いる請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
前記哺乳類がヒトである請求項１２〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
哺乳類における５−ＨＴ1Fレセプタの活性化のための薬物の製造における請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
哺乳類における神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制のための薬物の製造における請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
哺乳類における片頭痛の治療または回避のための薬物の製造における請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
哺乳類における５−ＨＴ1Fレセプタの機能障害と関連する疾患の治療のための薬物の製造における請求項１〜９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
前記５−ＨＴ1Fレセプタ関連疾患が神経細胞タンパク質の管外遊出である、請求項１９に記載の利用。
【請求項２１】
前記５−ＨＴ1Fレセプタ関連疾患が片頭痛である請求項１９に記載の利用。
【請求項２２】
前記哺乳類がヒトである請求項１６〜２１のいずれかに記載の利用。
【請求項２３】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物と、そのための１以上の製薬的に許容し得る賦形剤、担体、または希釈剤との組み合わせを含む、片頭痛の治療または回避に適した医薬組成物。