【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007502321.tif 000001
［式中、
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、場合により置換されたＣ1-6アルキル、場合により置換されたＣ3-6シクロアルキル、場合により置換されたＣ6-10アリール、場合により置換されたＣ2-9ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ6-10アリール−Ｃ1-3アルキルおよび場合により置換されたＣ2-9ヘテロシクリル−Ｃ1-3アルキルから選択され；
Ｒ2およびＲ3は、独立して、水素、場合により置換されたＣ1-6アルキルおよび場合により置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され；そして
Ａは以下：
【化２】
2007502321.tif 000002
から選択され、
ここで
Ｒ4は場合により置換されたＣ3-6アルキル、場合により置換されたＣ3-8シクロアルキル、場合により置換されたＣ6-10アリール、場合により置換されたＣ2-9ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、および場合により置換されたＣ2-9ヘテロシクリル−Ｃ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5は場合により置換されたＣ6-10アリーレン、場合により置換されたＣ2-9ヘテロシクリレン、場合により置換されたＣ5-6シクロアルキレンおよび場合により置換されたＣ2-4アルキレンから選択される二価基であり；そして
Ｄは単結合、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−、−ＮＲ6−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨＲ6−および−ＣＲ6Ｒ7−から選択され、ここでＲ6およびＲ7は独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリールまたはＣ2-9ヘテロシクリルである］
の化合物、その製薬上許容される塩、そのジアステレオマー、そのエナンチオマー、またはそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ1が水素、Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、場合により置換されたＣ1-6アルキル、および場合により置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ2およひＲ3がエチルであり；
Ｒ4がフェニル、Ｃ3-5ヘテロシクリル、フェニル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-5ヘテロシクリル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルキルから選択され、ここでＲ4は場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、−ＮＯ2、−ＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で置換され；
Ｒ5がオルト−フェニレン、オルト−Ｃ3-5ヘテロシクリレン、およびオルト−Ｃ5-6シクロアルキレンから選択される二価基であり、ここでＲ5はＣ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、−ＮＯ2、−ＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され；そして
Ｄが単結合、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が水素およびＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、およびＣ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｒ2およひＲ3がエチルであり；
Ｒ4がフェニル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここでＲ4は、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され； 
Ｒ5がオルト−フェニレン、オルト−ピリジレン、１,２−シクロペンチレンおよび１,２−シクロヘキシレンから選択され；そして
Ｄが単結合、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が水素およびｔ−ブチル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｒ2およひＲ3がエチルであり；
Ｒ4がフェニル、メチルフェニル、フルオロフェニル、フェニルエチル、シクロヘキシル、フルオロベンジル、メチルベンジル、ベンジルおよびシクロペンチルから選択され; 
Ｒ5がオルト−フェニレンであり；そして
Ｄが単結合および−Ｓ−から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
以下から選択される化合物およびその製薬上許容される塩:
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［（２−フェノキシフェニル）−４−ピペリジニリデンメチル］−ベンズアミド；
４−［［２−（ベンジルオキシ）フェニル］（ピペリジン−４−イリデン）メチル］−Ｎ,Ｎ−ジエチル−ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−（４−フェノキサチイニル−４−ピペリジニリデンメチル）−ベンズアミド；
４−（４−ジベンゾフラニル−４−ピペリジニリデンメチル）−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド；
４−［［２−（シクロペンチルオキシ）フェニル］−４−ピペリジニリデンメチル］−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［［２−（２−フェニルエトキシ）フェニル］（ピペリジン−
−イリデン）メチル］ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［｛２−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝（ピペリジン−４−イリデン）メチル］ベンズアミド；
４−［［２−（シクロヘキシルオキシ）フェニル］（ピペリジン−４−イリデン）メチル］−Ｎ,Ｎ−ジエチルベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［｛２−［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝（ピペリジン−４−イリデン）メチル］ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［［２−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］（ピペリジン−４−イリデン）メチル］ベンズアミド；
Ｎ,Ｎ−ジエチル−４−［［２−（４−メチルフェノキシ）フェニル］（ピペリジン−４−イリデン）メチル］ベンズアミド。
【請求項６】
医薬として使用するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
痛み、不安症または機能性胃腸障害の治療のための医薬の製造における請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項９】
式II：
【化３】
2007502321.tif 000003
の化合物をＡ−Ｂ（ＯＲ8）2と反応させることを含む、式Ｉ：
【化４】
2007502321.tif 000004
の化合物の製造方法。
上記式中、
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、場合により置換されたＣ1-6アルキル、および場合により置換されたＣ3-6シクロアルキルであり；
Ｒ2およひＲ3はエチルであり；
ＸはＩ、ＢｒおよびＣｌから選択され；
Ｒ8は−ＨおよびＣ1-6アルキルから選択される、または−Ｂ（ＯＲ8）2は
【化５】
2007502321.tif 000005
であり；
Ａは以下：
【化６】
2007502321.tif 000006
から選択され、
ここで、
Ｒ4はフェニル、Ｃ3-5ヘテロシクリル、フェニル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-5ヘテロシクリル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルキルから選択され、ここでＲ4はＣ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、−ＮＯ2、−ＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され；
Ｒ5はオルト−フェニレン、オルト−Ｃ3-5ヘテロシクリレン、およびオルト−Ｃ5-6シクロアルキレンから選択される二価基であり、ここでＲ5はＣ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、−ＮＯ2、−ＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され；そして
Ｄは単結合、−ＣＨ2−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−、−ＮＨ−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される。
【請求項１０】
式IV：
【化７】
2007502321.tif 000007
の化合物をＲ4−Ｘと反応させることを含む、式III：
【化８】
2007502321.tif 000008
の化合物の製造方法。
上記式中、
Ｒ1はＣ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、場合により置換されたＣ1-6アルキル、および場合により置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ2およびＲ3はエチルであり；
ＸはＣｌ、Ｉ、Ｂｒ、ＯＴｆおよびＯＴｓから選択され；そして
Ｒ4はフェニル、Ｃ3-5ヘテロシクリル、フェニル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-5ヘテロシクリル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、およびＣ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルキルから選択され、ここでＲ4は場合によりＣ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、−ＮＯ2、−ＣＦ3、Ｃ1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で置換される。