【手続補正書】
【提出日】平成19年7月27日(2007.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化１】
2007500722.tif 000001
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで：
Ｌ１は直接結合あるいはリンカーであり；
Ｌ２は直接結合あるいはリンカーであり；
【化２】
2007500722.tif 000002
ＸはＮおよびＣＨから成るグループから選択され；
ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
Ｒ５はＲ６、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、および一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルから成るグループから選択され；
各Ｒ６はそれぞれに独立して、水素、電気陰性基、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された５−１０員のヘテロアリール、および一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された６−１６員のヘテロアリールアルキルからなるグループから選択され；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒ３１はそれぞれに独立してメチルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）、ＮＨまたはＮＲ３８基を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択され；
各Ｒ３６は独立して水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成るグループから選択され；
各Ｒ３７は独立して水素およびプログループから成るグループから選択され；
Ｒ３８は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ５−Ｃ１４）アリールから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄはそれぞれ独立して保護基またはＲａであり；
各ｍはそれぞれ独立して１から３までの整数であり；
各ｎはそれぞれ独立して０から３までの整数であり；
ｙｙは１から６である、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ５がフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６が水素である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹおよびＺがそれぞれに独立してＯおよびＮＨから成るグループから選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＣＨである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＹおよびＺがそれぞれＯである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ３５が水素である請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＯでＺがＮＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
以下の化学式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化３】
2007500722.tif 000003
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで：
Ｌ１は直接結合あるいはリンカーであり；
Ｌ２は直接結合あるいはリンカーであり；
Ｒ２は二つのＲｂ基による二基置換フェニル基であるか、またはＲ２は三つのＲｂ基による三基置換フェニル基であり；
【化４】
2007500722.tif 000004
Ｘは窒素であり；
ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
Ｒ５はＲ６、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、および一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ２−Ｃ４）アルキニルから成るグループから選択され；
各Ｒ６はそれぞれに独立して、水素、電気陰性基、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）パーハロアルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換されたフェニル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された５−１０員のヘテロアリール、および一つ以上の同一のまたは異なったＲ８基で任意的に置換された６−１６員のヘテロアリールアルキルからなるグループから選択され；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲｃ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）、ＮＨまたはＮＲ３８基を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択され；
各Ｒ３６は独立して水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成るグループから選択され；
各Ｒ３７は独立して水素およびプログループから成るグループから選択され；
Ｒ３８は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ５−Ｃ１４）アリールから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄはそれぞれ独立して保護基またはＲａであり；
各ｍはそれぞれ独立して１から３までの整数であり；
各ｎはそれぞれ独立して０から３までの整数であり；ここで
Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−（３，５−ジメトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｎ２−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン；および
Ｎ２−（３，５−ジメチル−４−メトキシフェニル）−Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−５−ピリド［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミンを含まないことを条件とする、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項１０】
以下の化学構造式の化合物：
【化１０】
2007500722.tif 000005
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで：
Ｒ２は一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された３−８員のシクロヘテロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された５−１５員のヘテロアリールから成るグループから選択され；
Ｒ４は水素、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された３−８員のシクロヘテロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された５−１５員のヘテロアリールから成るグループから選択され；そして
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立してＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数であり；そして
Ｒ５５は一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された３−８員のシクロヘテロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された５−１５員のヘテロアリールから成るグループから選択される、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項１１】
以下の化学構造式の化合物：
【化１１】
2007500722.tif 000006
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで：
【化１２】
2007500722.tif 000007
Ｒ４は水素、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された３−８員のシクロヘテロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された５−１５員のヘテロアリールから成るグループから選択され；そして
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立してＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数であり；そして
各Ｒ３５は独立して水素またはＲ８である、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項１２】
２，４−ピリミジンジアミン化合物であって、
Ｎ４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−２−イル）メチル］−Ｎ２−（３，５−ジメチルフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（１２５６）、
Ｎ４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−２−イル）メチル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２５７）、
Ｎ４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−２−イル）メチル］−Ｎ２−（３，５−ジメトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（１２５８）、
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−Ｎ４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−２−イル）メチル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（１２５９）、および
Ｎ４−［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−２−イル）メチル］−５−フルオロ−Ｎ２−（インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（１２６０）から成るグループから選択される、化合物。
【請求項１３】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化１５】
2007500722.tif 000008
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで
Ｒ２は
【化１６】
2007500722.tif 000009
または二つ以上のＲ８基によって置換されたフェニル基であり；
Ｒ４は
【化１７】
2007500722.tif 000010
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６は水素原子であり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれに独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アミノアルキルおよびヒドロキシアルキルから成るグループから選択され；
Ｒ３５は水素またはＲ８であり；そして
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリル、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリルアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリルおよび６−１６員のヘテロアリルアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立してＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；そして
各ｎは独立して０から３の整数である化合物。
【請求項１４】
Ｒ３５がメチル基ではない、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
２，４−ピリミジンジアミン化合物が、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（Ｎ−メチルアミノ）カルボニルメチレンオキシフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１０００）、
Ｎ２−（３−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（１００１）、または
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−（３，５−ジメトキシフェニル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン（１００２）である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化１８】
2007500722.tif 000011
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであって、ここで
【化１９】
2007500722.tif 000012
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６水素原子であり；
ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）、ＮＨまたはＮＲ３８基を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択され；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから独立して選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立してＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数であり；
Ｒ３６は水素またはアルキルであり；そして
Ｒ３７は水素およびプログループから成るグループから選択される、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項１７】
Ｙが酸素であり、ＺがＮＨであり、ならびに一つ以上のＲ３５がアルキル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が
【化２０】
2007500722.tif 000013
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が
【化２１】
2007500722.tif 000014
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが酸素であり、ＺがＮＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
２，４−ピリミジンジアミン化合物が
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２１７）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−３，３−ジメチル−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２１８）、
５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２１９）、
５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２２０）、
５−フルオロ−Ｎ４−［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル］−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２１）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２２）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−３，３−ジメチル−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２３）、
５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２２４）、
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ４−（２−メチル−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル−フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２５）、
５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２２６）、
５−フルオロ−Ｎ４−［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル］−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２７）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−４−メチル−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２８）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−４−メチル−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２２９）、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３０）、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３１）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３２）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−３，３−ジメチル−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３３）、
５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２３４）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−４−メチル−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３６）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−４−メチル−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３７）、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−３，３−ジメチル−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２３８）、
５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２３９）、
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ４−（２−メチル−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４０）、
５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−Ｎ４−（３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−２，４−ピリミジンジアミン（２４１）、
５−フルオロ−Ｎ４−［２−（２−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル］−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４２）、
Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−４−メチル−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４３）、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−７−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４４）、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−メチル−３−オキソ−２Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４５）、
５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−Ｎ４−［３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４６）、
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ４−（２−メチル−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（２４７）、
Ｎ４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８１）、
（Ｓ）−５−フルオロ−Ｎ４−（２−メチル−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８２）、
（Ｒ）−５−フルオロ−Ｎ４−（２−メチル−３−オキソ−２Ｈ，４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８３）、
Ｎ４−（２，２−ジフルオロ−３−オキソ−４Ｈ−ベンズ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８４）、
Ｎ４−（４−アミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８５）、
Ｎ４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８７）、
Ｎ４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８８）、
Ｎ４−（４−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２８９）、
５−フルオロ−Ｎ４−（４−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−５−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２９０）または
５−フルオロ−Ｎ４−（４−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）−Ｎ２−［４−（オキサゾール−２−イル）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン（１２９１）である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２２】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化２４】
2007500722.tif 000015
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであり、ここで、
Ｒ２は一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたシクロヘキシル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された３−８員のシクロヘテロアルキル、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された（Ｃ５−Ｃ１５）アリール、一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換されたフェニル、および一つ以上の同一のあるいは異なったＲ８基によって任意的に置換された５−１５員のヘテロアリールから成るグループから選択され；
Ｒ４は
【化２５】
2007500722.tif 000016
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６は水素原子であり；
ＹはＳおよびＳＯ２から成るグループから選択され；
ＺはＮＨおよびＮＲ３６から成るグループから選択され、Ｒ３６は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびアルキルから成るグループから選択され；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立して保護基またはＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数である、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項２３】
Ｒ２が
【化２６】
2007500722.tif 000017
および各Ｒ４６、Ｒ４７およびＲ４８がそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、イソオキサゾール、ピペラジノ、Ｎ−アルキルピペラジン、モルホリノおよびＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−  から成るグループから選択され、ここでＲ４６、Ｒ４７およびＲ４８がみな水素であることはなく、Ｒ４６、Ｒ４７またはＲ４８の一つがイソオキサゾール、ピペラジノ、Ｎ−アルキルピペラジン、モルホリノまたはＣＨ３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−である場合は残りのＲ４６、Ｒ４７またはＲ４８が水素となることを条件とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の化合物であり、ここで、
Ｒ２が
【化２７】
2007500722.tif 000018
【化２８】
2007500722.tif 000019
から成るグループから選択され；ならびに
各Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３がそれぞれに独立してアルキル基である化合物。
【請求項２５】
Ｒ２２とＲ２３またはＲ２１とＲ２２またはＲ２１、Ｒ２２およびＲ２３がそれぞれメチル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化２９】
2007500722.tif 000020
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであり、ここで
【化３０】
2007500722.tif 000021
Ｒ４は
【化３１】
2007500722.tif 000022
から成るグループから選択され；
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６は水素原子であり；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
Ｒ２１はアルキル基；
Ｒ２３はアルキル基；
各Ｒ２８はそれぞれにハロゲンまたはアルコキシ；
Ｒ２９は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ９）シクロアルキルであり；
ＸはＮおよびＣＨから成るグループから選択され；
ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）、ＮＨまたはＮＲ３８基を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択され；
各Ｒ３６は独立して水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成るグループから選択され；
各Ｒ３７は独立して水素およびプログループから成るグループから選択され；
Ｒ３８は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ５−Ｃ１４）アリールから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立して保護基またはＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数である、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項２７】
Ｒ２８がメトキシである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２１がメチル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ２８が塩素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２１がメチル基であり、Ｒ２８が塩素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化３２】
2007500722.tif 000023
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであり、ここで
【化３３】
2007500722.tif 000024
Ｒ４は
【化３４】
2007500722.tif 000025
および
【化３５】
2007500722.tif 000026
から成るグループから選択され；
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６は水素原子であり；
Ｒ８はＲａ、Ｒｂ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換されたＲａ、ひとつあるいはそれ以上の同一のまたは異なったＲａまたはＲｂで置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂおよび−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから成るグループから選択され；
Ｒ２１はアルキル基であり；
各Ｒ２８はそれぞれにハロゲンまたはアルコキシであり；
ＸはＮおよびＣＨから成るグループから選択され；
ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ３６、ＮＨ、ＮＲ３５およびＮＲ３７から成るグループから選択され；
各Ｒ３５はそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択されるか、あるいは同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）、ＮＨまたはＮＲ３８基を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびＲ８から成るグループから選択され；
各Ｒ３６は独立して水素および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから成るグループから選択され；
各Ｒ３７は独立して水素およびプログループから成るグループから選択され；
Ｒ３８は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ５−Ｃ１４）アリールから成るグループから選択され；
各Ｒａはそれぞれに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４−Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２−６員のヘテロアルキル、３−８員のシクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４−１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５−１０員のヘテロアリールおよび６−１６員のヘテロアリールアルキルから成るグループから選択され；
各Ｒｂは＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから成るグループから選択された適切な基であり；
各Ｒｃはそれぞれに独立して保護基またはＲａであるか、あるいはまた各Ｒｃはそれが結合している窒素原子とまとまって、５から８員のシクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロアリールは、一つ以上の同一のまたは異なった追加的なヘテロ原子を任意的に含み得、また一つ以上の同一のまたは異なったＲａあるいは適切なＲｂ基で任意的に置換され得；
各Ｒｄは独立して保護基またはＲａであり；
各ｍは独立して１から３の整数であり；
各ｎは独立して０から３の整数であり；
ｐは１、２、または３であり；
Ｒ５０はアルキル基または（ＣＨ２）ｑＯＨであり；
ｑは１から６の整数であり；そして
Ｒ５２はアルキル基または置換アルキル基である。
【請求項３２】
Ｒ２１がメチル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｒ２８が塩素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２１がメチル基であり、またＲ２８が塩素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５０が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５２がトリフルオロメチルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５０がメチル基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ２８が塩素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５０がメチル基であり、またＲ２８が塩素である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４０】
以下の化学構造式の２，４−ピリミジンジアミン化合物：
【化３６】
2007500722.tif 000027
またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシドであり、ここで、
Ｒ２は
【化３７】
2007500722.tif 000028
Ｒ４はシクロアルキルであり；
Ｒ５はフッ素原子であり；
Ｒ６は水素原子であり；
Ｒ２１はアルキル基であり；そして
Ｒ３０はアルキル基またはハロゲンである、化合物またはその塩、水和物、溶媒和物もしくはＮ−オキシド。
【請求項４１】
Ｒ２１がメチル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＹがＳＯ２であり、同じ炭素原子に結合した二つのＲ３５はまとまってオキソ（＝Ｏ）を形成し、他の二つのＲ３５がそれぞれに独立して水素およびアルキルから成るグループから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１から４２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアー、希釈剤、または賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項４４】
自己免疫疾患および／またはそれに関連する一つ以上の症状を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１から４２のいずれか１項に記載の２，４−ピリミジンジアミン化合物の使用。
【請求項４５】
自己免疫疾患および／またはそれに関連する一つ以上の症状を処置または予防するための組成物であって、請求項１から４２のいずれか１項に記載の有効量の２，４−ピリミジンジアミン化合物を含む、組成物。