【手続補正書】
【提出日】平成19年9月14日(2007.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
セロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化１】
2007505908.tif 000001
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、
＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、
前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミド。
【請求項２】
ｍが１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが１である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｐが１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｍ＋ｎが２または３である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｍ＋ｐが２または３である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ｑが１である請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ｒが０、１または２である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが４である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が場合により置換されていてもよくてメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、アリル、プロパルギルおよびベンジルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ3がメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが場合により置換されていてもよくて下記：
ａ）フェニル、５−、６−、７−、８−ベンゾ−１，４−ジオキサニル、４−、５−、６−、７−ベンゾ−１，３−ジオキソリル、４−、５−、６−、７−インドリニル、４−、５−、６−、７−イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４、５、６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−４、５、６もしくは７−イル、
ｂ）４−、５−、６−もしくは７−ベンゾキサゾリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンゾチオフェニル、４−、５−、６−もしくは７−ベンゾフラニル、４−、５−、６−もしくは７−インドリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンズチアゾリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンズイミダゾリル、４−、５−、６−もしくは７−インダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５、６、７もしくは８−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４、５、６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４、５もしくは６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４、６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４、５もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５、６もしくは７−イル、
ｃ）５−、６−、７−もしくは８−イソキノリニル、５−、６−、７−もしくは８−キノリニル、５−、６−、７−もしくは８−キノキサリニル、５−、６−、７−もしくは８−キナゾリニル、
ｄ）ナフチル、
ｅ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、３−インドキサジニル、２−ベンゾキサゾリル、２−もしくは３−ベンゾチオフェニル、２−もしくは３−ベンゾフラニル、２−もしくは３−インドリル、２−ベンズチアゾリル、２−ベンズイミダゾリル、３−インダゾリル、
ｆ）ピリジニル、ピリジニル−Ｎ−オキサイド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、１−、３−もしくは４−イソキノリニル、２−、３−もしくは４−キノリニル、２−もしくは３−キノキサリニル、２−もしくは４−キナゾリニル、［１，５］、［１，６］、［１，７］もしくは［１，８］ナフチリジン−２−、３−もしくは４−イル、［２，５］、［２，６］、［２，７］、［２，８］ナフチリジン−１−、３−もしくは４−イル、および
ｇ）ビフェニル、４−テトラゾリルフェニル、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが場合により置換されていてもよくてフェニル、ピリジル、チオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒがフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４もしくは５−イル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル、３，４−ジヒドロキシフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−カルバモイルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、５−クロロチオフェン−３−イル、５−メチルチオフェン−３−イル、４'−クロロビフェニルおよび４−テトラゾリルフェニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ＡＬＫが場合により置換されていてもよくてメチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ｔ−ブチレン、ペンチレン、１−エチルプロピレン、２−エチルプロピレン、２−エチルブチレン、イソプロピレン、ブテ−３−エニレン、イソブチレン、３−メチルブチレン、アリレンおよびプロピ−２−イニレンから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
ＡＬＫがメチレン、トリフルオロメチルメチレン、メトキシカルボニルメチル、メチルカルバモイルメチル、エチレン、プロピレン、３−メトキシカルボニルプロピレン、３−カルボキシプロピレン、ブチレン、ｔ−ブチレン、４−ヒドロキシブチレン、４−メトキシカルボニルブチレン、４−カルボキシブチレン、ペンチレン、５−ヒドロキシペンチレン、１−エチルプロピレン、２−エチルプロピレン、２−エチルブチレン、イソプロピレン、ブテ−３−エニレン、イソブチレン、３−メチルブチレン、プロピ−２−イニレン、２−ジメチルアミノエチレンおよび２−シアノエチレンから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
ＣＹＣが場合により置換されていてもよくて水素であるか或は
ｉ）フェニル、５−、６−、７−、８−ベンゾ−１，４−ジオキサニル、４−、５−、６−、７−ベンゾ−１，３−ジオキソリル、４−、５−、６−、７−インドリニル、４−、５−、６−、７−イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４、５、６もしくは７−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−４、５、６もしくは７−イル、
ｉｉ）４−、５−、６−もしくは７−ベンゾキサゾリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンゾチオフェニル、４−、５−、６−もしくは７−ベンゾフラニル、４−、５−、６−もしくは７−インドリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンズチアゾリル、４−、５−、６−もしくは７−ベンズイミダゾリル、４−、５−、６−もしくは７−インダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５、６、７もしくは８−イル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４、５、６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４、５もしくは６−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４、６もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４、５もしくは７−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５、６もしくは７−イル、
ｉｉｉ）５−、６−、７−もしくは８−イソキノリニル、５−、６−、７−もしくは８−キノリニル、５−、６−、７−もしくは８−キノキサリニル、５−、６−、７−もしくは８−キナゾリニル、
ｉｖ）ナフチル、
ｖ）フラニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、３−インドキサジニル、２−ベンゾキサゾリル、２−もしくは３−ベンゾチオフェニル、２−もしくは３−ベンゾフラニル、２−もしくは３−インドリル、２−ベンズチアゾリル、２−ベンズイミダゾリル、３−インダゾリル、
ｖｉ）ピリジニル、ピリジニル−Ｎ−オキサイド、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、１−、３−もしくは４−イソキノリニル、２−、３−もしくは４−キノリニル、２−もしくは３−キノキサリニル、２−もしくは４−キナゾリニル、［１，５］、［１，６］、［１，７］もしくは［１，８］ナフチリジン−２−、３−もしくは４−イル、［２，
５］、［２，６］、［２，７］、［２，８］ナフチリジン−１−、３−もしくは４−イル、
ｖｉｉ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロオクチル、アダマンチル、ピロリニル、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジノニル、インダニル、ジヒドロインドリル、オキシンドリル、ジヒドロピロロピリジニル、および
ｖｉｉｉ）ビシクロ［４．１．０］ヘプタン、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロピロロピリジニルおよびオクタヒドロピロロピロリジニル、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＣＹＣが場合により置換されていてもよくて水素、フェニル、インドリル、ベンズチアゾリル、イソキノリル、キナゾリニル、ナフタレン−１−もしくは２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピリジニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ピペリジン−２、３もしくは４−イル、２−ピロリジン−２、３、４もしくは５−イル、３−ピロリン−２もしくは３−イル、２−ピラゾリン−３、４もしくは５−イル、モルホリン−２、３、５もしくは６−イル、チオモルホリン−２、３、５もしくは６−イル、ピペラジン−２、３、５もしくは６−イル、ピロリジン−２もしくは３−イル、ホモピペリジニル、アダマンタニルおよびオクタヒドロインドリルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
ＣＹＣが場合により置換されていてもよくて水素、フェニル、ピリジル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、テトラヒドロピラニル、フラン−２−イル、フラン−３−イルおよびナフタレン−１もしくは２−イルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ＣＹＣが水素、フェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−アセチルフェニル、４−アセチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチル−３−フルオロフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−メトキシ−３−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−カルボメトキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノ−フェニル、４−メタンスルホニルアミノ−フェニル、３−ジメタンスルホニルアミノ−フェニル、４−ジメタンスルホニルアミノ−フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４もしくは５−イル、テトラヒドロピラン−２，３もしくは４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、５−カルボキシエチル−フラン−２−イル、ナフタレン−１もしくは２−イル、３，４−ビスベンジルオキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル、４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニルおよび３，４−ジヒドロキシフェニルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が水素、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｃ5-6シクロアルケニル、ベンゾ縮合Ｃ5-6シクロアルキルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1が場合によりＲpで置換されていてもよくて水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、３−ヒドロキシプロピル、ベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、メトキシカルボニルメチル、カルバモイルメチ、フェネチル、フェンプロピルおよびヒドロキシエチルから成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ2が水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニルまたはＣ3-6シクロアルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ2が水素またはメチルである請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
１−ベンジル−３−（４−ニトロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
４−（１−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−３−イル）−フェノール、
１−ベンジル−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−チオフェン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（３−クロロ−ベンジル）−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３−フルオロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（３−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（２−クロロ−ベンジル）−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（４−メトキシ−ベンジル）−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（２−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−２−メチル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−ｐ−トリル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−ベンジル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ブチル−３−ｐ−トリル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−ブロモ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン、
１−ベンジル−３−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン、
１−ベンジル−３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン、
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−メトキシ−フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−５−エチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−５−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
３−［１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル］−プロパン−１−オール、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
１，５−ジベンジル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、および
１−ベンジル−５−イソプロピル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
１−ベンジル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（２−フルオロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（３−フルオロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−［４−（１−ベンジル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−フェニル］−エタノン、
１−ベンジル−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（３−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（１−ベンジル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
４−（１−ベンジル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−フェニル−６−プロピル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−６−イソプロピル−３−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−メチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−エチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−プロピル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ブチル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−シクロヘキシル−エチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−フェネチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−ニトロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−４−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−ペンタン酸メチルエステル、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−ペンタン酸、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−ペンタン−１−オール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−酪酸メチルエステル、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−酪酸、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−ブタン−１−オール、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−ニトロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（３−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル）−フェニルアミン、
Ｎ−［４−（３−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−［４−（３−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル）−フェニル］−ジメタンスルホンアミド、
１−ベンジル−３−ｐ−トリル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−チオフェン−２−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−チオフェン−２−イル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（２−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ブテ−３−エニル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（２−ブロモ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（４−ブロモ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−エチル−ブチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（３−ブロモ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−シクロヘキシルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−イソブチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−メトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メチル−ブチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−メトキシ−２−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−プロピ−２−イニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ペンタフルオロフェニルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ナフタレン−２−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−フラン−２−カルボン酸エチルエステル、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ナフタレン−１−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−酢酸メチルエステル、
２−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，６−ジメチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−（３，４−ビス−ベンジルオキシ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−フェノール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−フェノール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−３−メチル−フェノール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−ベンゼン−１，２−ジオール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−２−フルオロ−フェノール、
２−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−フェノール、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−メチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−エチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−６−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ブチル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
［１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−イル］−酢酸メチルエステル、
２−［１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−イル］−エタノール、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−メチル−ベンジル）−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，２，６−トリアザ−シクロペンタシクロオクテン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−メチル−ベンジル）−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，２，７−トリアザ−シクロペンタシクロオクテン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２−メチル−ベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
｛４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−フェニル｝−メチル−アミン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−シクロブチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−シクロヘキシル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−シクロヘプチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−シクロオクチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレンクエン酸塩、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ピリジン−４−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ピリジン−２−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−ピリジン−３−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−安息香酸メチルエステル、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−メチル−シクロヘキシル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
｛２−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−エチル｝−ジメチル−アミン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（１−オキシ−ピリジン−２−イルメチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−［１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−４，５，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−イル］−アセトアミド、
３−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イル］−プロピオニトリル、
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−４−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、および
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
３−（４−クロロ−フェニル）−２−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−プロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ブチル−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−シクロヘキシル−エチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−フェネチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−ペンタン酸メチルエステル、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−ペンタン酸、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−ペンタン−１−オール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−酪酸メチルエステル、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−酪酸、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−ブタン−１−オール、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メチル−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロヘキシルメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−メチル−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
５−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イルメチル］−フラン−２−カルボン酸エチルエステル、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−イソブチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−メトキシ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−チオフェン−２−イルメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−エチル−ブチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−ペンタフルオロフェニルメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−ナフタレン−１−イルメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（３，４，５−トリメトキシ−ベンジル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（３，４−ビス−ベンジルオキシ−ベンジル）−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イルメチル］−２−フルオロ−フェノール、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イルメチル］−３−メチル−フェノール、
２−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イルメチル］−フェノール、
２，３−ジフェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−（３−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−チオフェン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−チオフェン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（３−クロロ−フェニル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（３−フルオロ−フェニル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（２−クロロ−フェニル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−フェニル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（３−クロロ−フェニル）−２−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−フェニル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２，３−ジフェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
３−フェニル−２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（４−クロロ−フェニル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
６−メチル−２，３−ジフェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−エチル−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
２−イソプロピル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（３−クロロ−フェニル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（３，３−ジメチル−シクロペンチル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（３，３−ジメチル−シクロペンチル）−３−（４−フルオロ−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（３，３−ジメチル−シクロペンチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−シクロヘキシル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
３−（３−クロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン、
２−シクロペンチル−３−フラン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−チオフェン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−フラン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロブチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−（４−イソプロピル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−ｍ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−ｏ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（２−クロロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−［４−（２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−フェニル］−エタノン、
２−イソプロピル−３−（４−ニトロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，５−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−エチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−エチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２，６−ジイソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−イソプロピル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−ｏ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（２−クロロ−フェニル）−２−エチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（２−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
［４−（２−エチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−フェニル］−ジメチル−アミン、
６−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６−（３−フェニル−プロピル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−６−フェネチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、および
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−４，５，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−６−カルボン酸ｔ−ブチルエステル、
３−（４'−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４'−クロロ−ビフェニル−４−イル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−シクロブチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
２−シクロプロピル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロプロピル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロプロピル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロプロピル−３−チオフェン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−シクロプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
６−ベンジル−２−イソプロピル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
２−イソプロピル−３−フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
６−ベンジル−２−イソプロピル−３−チオフェン−３−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
６−ベンジル−２−イソプロピル−３−ｐ−トリル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
６−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
２−イソプロピル−３−ｐ−トリル−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−５，５，７，７−テトラメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−５，５，７，７−テトラメチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−５，５，７，７−テトラメチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，５，７，７−テトラメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンズアミド、
２−イソプロピル−３−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
６−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−４−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−７−メチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−７−メチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−５−メチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−７−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−７−メチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−ピリジン−２−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−２−イル］−プロピオニトリル、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロヘプチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロオクチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メチル−シクロヘキシル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−２，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール、および
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−５，７−ジメチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−メチル−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３−フルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−チオフェン−２−イルメチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−チオフェン−２−イル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−［３−（４−クロロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−４Ｈ−１，２，６−トリアザ−アズレン−１−イルメチル］−２−フルオロ−フェノール、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−メチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−６−エチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−エチル−３−（４−エチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、および
１−ベンジル−３−（４−クロロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレンのクエン酸塩、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
３−（４−クロロ−フェニル）−２−イソブチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ベンジル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロヘキシル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロヘキシル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−（３−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−（１−エチル−プロピル）−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｔ−ブチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−シクロブチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−シクロペンチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−（４−メトキシ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロブチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロプロピル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−６−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−８−メチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、および
２−シクロペンチル−７−メチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
１−ベンジル−３−（４−フルオロ−フェニル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−エチル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−１−イソブチル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−フェニル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−フルオロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−チオフェン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−イソプロピル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−エチル−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
３−（４−クロロ−フェニル）−２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
４−（２−イソプロピル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン−３−イル）−ベンゾニトリル、
２−イソプロピル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−フラン−３−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロペンチル−３−チオフェン−２−イル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−シクロプロピル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
２−ｓ−ブチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、および
２−イソプロピル−７−メチル−３−ｐ−トリル−２，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１，２，６−トリアザ−アズレン、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
前記薬学的に受け入れられる塩が有効なアミノ付加塩である請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
前記薬学的に受け入れられる塩が臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、しゅう酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、燐酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、こはく酸塩、酒石酸塩、ナフチレート、メシル酸塩、グルコヘプトン酸塩、ラクチオビオネートおよびラウリルスルホン酸塩から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
薬剤組成物であって、薬学的に受け入れられる担体を含有しかつセロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化２】
2007505908.tif 000002
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］
していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドを治療的に有効な量で含有して成る薬剤組成物。
【請求項３６】
哺乳動物における睡眠障害、鬱／不安、全般性不安障害、統合失調症、双極性障害、精神異常、強迫障害、気分障害、心的外傷後ストレスおよび他のストレス関連障害、片頭痛、痛み、摂食障害、肥満、性的機能不全、代謝障害、ホルモンの失調、アルコール依存症、嗜癖障害、吐き気、炎症、中枢神経を介した高血圧、睡眠覚醒障害、時差ボケおよび日周期異常から成る群から選択されるＣＮＳ障害の治療または予防用医薬製剤の製造のための、セロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化３】
2007505908.tif 000003
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位
置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換さ
れていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］
していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-
7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項３７】
ＣＮＳ障害が鬱／不安、睡眠障害および日周期異常から成る群から選択される請求項３６記載の使用。
【請求項３８】
哺乳動物における低血圧、抹消血管障害、心臓血管ショック、腎機能異常、胃運動性、下痢、痙攣性結腸、過敏性腸障害、虚血、敗血症性ショック、尿失禁、および胃腸および血管系に関連した他の障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用の医薬製剤の製造のための、セロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化４】
2007505908.tif 000004
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合してるフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］
していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）
していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項３９】
哺乳動物における緑内障、視神経炎、糖尿病性網膜症、網膜浮腫および加齢性黄斑変性症から成る群から選択される眼疾患の治療または予防用医薬製剤の製造のための、セロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
：
【化５】
2007505908.tif 000005
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）
していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項４０】
哺乳動物における鬱／不安、睡眠覚醒障害、時差ボケ、片頭痛、尿失禁、胃運動性おび過敏性腸障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用医薬製剤の製造のためのセロトニン受容体調節活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化６】
2007505908.tif 000006
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で
場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で
場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）
していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ
1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-
7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項４１】
哺乳動物における鬱／不安、全般性不安障害、統合失調症、双極性障害、精神異常、強迫障害、気分障害、心的外傷後ストレス、睡眠障害、性的機能不全、摂食障害、片頭痛、嗜癖障害および抹消血管障害から成る群から選択される病気または状態の治療または予防用医薬製剤の製造のための、セロトニン受容体調節活性を有する式
（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
【化７】
2007505908.tif 000007
｛式中、
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、１、２または３であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｎは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニルおよびＣ3-
7シクロアルキルから成る群から選択される｝
で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの使用。
【請求項４２】
式（ＸＶＩ）で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドの製造方法であって、式（ＸＸＸＶ）で表される化合物と式（ＸＩＶ）で表される化合物を下記の如く反応
：
【化８】
2007505908.tif 000008
｛ここで、
Ｇは、−Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＯＣ1-6アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、または非置換または−ＯＣ1-6アルキルもしくは−Ｃ1-6アルキルで置換されているベンジルであり、
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｓであり、
ｍは、０、１または２であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｑは、０または１であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルであり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）
していてもよい］、
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有していてもよい）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環である｝
させる段階を含んで成る方法。
【請求項４３】
前記式（ＸＸＸＶ）で表される化合物が式（ＸＩＩＩ）
【化９】
2007505908.tif 000009
で表される化合物にトリフレート化剤による処理を受けさせることで生じさせたものである請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
その後、前記式（ＸＶＩ）で表される化合物を少なくとも１つの段階で反応させて式（ＩＩ）：
【化１０】
2007505908.tif 000010
｛式中、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、
から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、そして
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選択され、ここで、
Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい｝
で表される化合物を生じさせる請求項４２記載の方法。
【請求項４５】
式（ＸＸＸＶ）で表される化合物またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、水化物、溶媒和物もしくは薬学的に受け入れられる塩、エステルもしくはアミドを製造する方法であって、式（ＸＩＩＩ）で表される化合物とトリフレート化剤を下記の如く反応：
【化１１】
2007505908.tif 000011
｛ここで、
Ｇは、−Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＯＣ1-6アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、または非置換または−ＯＣ1-6アルキルもしくは−Ｃ1-6アルキルで置換されているベンジルであり、
ｍは、０、１または２であり、
ｐは、１、２または３であるが、但しｍが１の場合にはｐが１ではないことを条件とし、
ｍ＋ｐは、４に等しいか或はそれ以下であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ3は、各々が場合により−Ｃ1-3アルキル、−ＯＨまたはハロで置換されていてもよい−Ｃ1-4アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジルである｝
させる段階を含んで成る方法。
【請求項４６】
その後、前記式（ＸＸＸＶ）で表される化合物を少なくとも１つの段階で反応させて式
（ＩＩ）：
【化１２】
2007505908.tif 000012
｛式中、
ｑは、０または１であり、
Ａｒは、
ａ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒrは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルケニル、−ＯＣ3-6アルケニル、−Ｃ2-6アルキニル、−ＯＣ3-6アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒy）Ｒz（ここで、ＲyおよびＲzは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒy）Ｒz、−（Ｎ−Ｒt）ＣＯＲt、−（Ｎ−Ｒt）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒtは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒy）Ｒz、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｂ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｃ）２個の隣接して位置する環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｄ）場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｅ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、および
ｆ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲrで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｇ）フェニル、ピリジル、チオフェニル、オキサゾリルおよびテトラゾリルから成る群から選択される置換基で置換されているフェニルもしくはピリジル［結果として生じる置換部分は場合により更にＲrで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］、から成る群から選択されるアリールもしくはヘテロアリール環であり、
ＡＬＫは、場合により−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン、Ｃ2-8アルケニレン、Ｃ2-8アルキニレンもしくはＣ3-8シクロアルケニレンであり、
ＣＹＣは、水素、または
ｉ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいか或は隣接して位置する炭素が−ＯＣ1-4アルキレンＯ−、−（ＣＨ2）2-3ＮＨ−、−（ＣＨ2）1-2ＮＨ（ＣＨ2）−、−（ＣＨ2）2-3Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−または−（ＣＨ2）1-2Ｎ（Ｃ1-4アルキル）（ＣＨ2）−で二置換されていてもよいフェニル［ここで、Ｒqは、−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、フェニル、−Ｏフェニル、ベンジル、−Ｏベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択されるか、或はＲaとＲbが結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよく、場合により１個の炭素が−ＯＨで置換されていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲcが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−Ｎ−（ＳＯ2Ｃ1-6アルキル）2、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択される］、
ｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合５員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように３員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１個が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっておりかつこの部分が有する追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよい］と縮合しているフェニルもしくはピリジル、
ｉｉｉ）２個の隣接して位置する炭素環員の所で縮合６員芳香環［この縮合環は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］を形成するように４員の炭化水素部分［この部分が有する炭素原子の１または２個が−Ｎ＝に置き換わっている］と縮合しているフェニル、
ｉｖ）場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいナフチル、
ｖ）環原子を５個有し、結合点が炭素原子であり、１個の炭素原子が＞Ｏ、＞Ｓ、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっており、追加的炭素原子が１個以下の数で場合により−Ｎ＝に置き換わっていてもよく、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉ）環原子を６個有し、結合点が炭素原子であり、１または２個の炭素原子が−Ｎ＝に置き換わっており、場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよくかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合［このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は場合によりＲqで一置換もしくは二置換されていてもよい］していてもよい一環状芳香炭化水素基、
ｖｉｉ）３−８員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有し、場合によりブリッジを形成する炭素員を１個有していてもよく、置換基Ｒqを０から５個有しかつ場合により２個の隣接して位置する炭素原子の所でベンゾ縮合またはピリド縮合（このベンゾ縮合もしくはピリド縮合部分は置換基Ｒqを０、１、２または３個有する）していてもよい］、および
ｖｉｉｉ）４−７員の非芳香炭素環状もしくは複素環状環［この環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される隣接していないヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつ場合によりブリッジを形成している炭素員を１個有していてもよく、前記複素環状環は２個の隣接して位置する炭素原子の所で飽和結合を形成するようにか或は隣接して位置する炭素と窒素原子の所で飽和結合を形成するように４−７員の炭素環状もしくは複素環状環（これは可能ならばＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨまたは＞ＮＲqから選択される追加的ヘテロ原子員を環連結部ではない所に０または１個有していてもよく、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニルである炭素員を０、１または２個有しかつこの縮合環は置換基Ｒqを０から５個有する）と縮合している］、
から成る群から選択される炭素環状、複素環状、アリールもしくはヘテロアリール環であり、そして
Ｒ1は、Ｈ、各々が場合によりＲpで一置換、二置換もしくは三置換されていてもよいＣ1-7アルキル、Ｃ2-7アルケニル、Ｃ2-7アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、Ｃ3-7シクロアルケニル、Ｃ3-7シクロアルケニルＣ1-7アルキルおよびベンゾ縮合Ｃ4-7シクロアルキルから成る群から選
択され、ここで、Ｒpは、−ＯＨ、−ＯＣ1-6アルキル、−Ｃ3-6シクロアルキル、−ＯＣ3-6シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、フェニル、ピリジル、チエニル、フラニル、ピロリル、−Ｎ（Ｒs）Ｒu（ここで、ＲsおよびＲuは、独立して、ＨまたはＣ1-6アルキルから選択されるか、或は結合窒素と一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は５から７員であり、場合により１個の炭素が＞Ｏ、＝Ｎ−、＞ＮＨまたは＞Ｎ（Ｃ1-4アルキル）に置き換わっていてもよくかつ場合により環の中に不飽和結合を１または２個持っていてもよい）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒs）Ｒu、−（Ｎ−Ｒv）ＣＯＲv、−（Ｎ−Ｒv）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒvは、Ｈまたは
Ｃ1-6アルキルであるか、或は同じ置換基の中の２個のＲvが結合アミドと一緒になってそれ以外は脂肪の炭化水素環を形成していてもよく、ここで、前記環は４から６員である）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）n）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｎは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒs）Ｒu、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から選択され、ここで、前記フェニル、ピリジル、チエニル、フラニルおよびピロリル置換基は場合により−ＯＨ、−Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ（Ｒa）Ｒb（ここで、ＲaおよびＲbは、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキルまたはＣ2-6アルケニルから選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒa）Ｒb、−（Ｎ−Ｒc）ＣＯＲc、−（Ｎ−Ｒc）ＳＯ2Ｃ1-6アルキル（ここで、Ｒcは、ＨまたはＣ1-6アルキルである）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、−（Ｓ＝（Ｏ）d）−Ｃ1-6アルキル（ここで、ｄは０、１または２から選択される）、−ＳＯ2Ｎ（Ｒa）Ｒb、−ＳＣＦ3、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＯＯＨおよび−ＣＯＯＣ1-6アルキルから成る群から独立して選択される置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよい｝
で表される化合物を生じさせる請求項４５記載の方法。
【請求項４７】
ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴで検出可能なように同位体標識を付けておいた請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
セロトニン介在障害を調べる方法であって、18Ｆ標識もしくは11Ｃ標識を付けておいた請求項１記載の化合物を陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）分子プローブとして用いる段階を含んで成る方法。