【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2006528677.tif 000001
ここで：
Ｗは、窒素、ＣＨまたはＣＦから選択される；
Ｘは、ＣＨまたはＣＦから選択される；
Ｚは、ＯまたはＮＨである；
Ｒ１は、フェニルまたは５員〜６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ１は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、−（Ｔ）ｙ−Ａｒ、Ｒ’、オキソ、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
ｙは、０または１である；
Ｔは、直鎖または分枝のＣ１〜４アルキリデン鎖であり、ここで、Ｔの１個のメチレン単位は、必要に応じて、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−で置き換えられている；
各Ｒ’は、別個に、水素、Ｃ１〜４脂肪族、または５員〜６員飽和、不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ’は、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＯＲ０、ＣＯ２Ｒ０、ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｒ０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＳＯ２Ｒ０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２またはＮＲ０ＳＯ２Ｒ０から選択され、ここで：
各Ｒ０は、別個に、水素、Ｃ１〜４脂肪族、または５員〜６員飽和、不飽和またはアリール環から選択され、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択され、ここで：
Ｒ１の隣接位置上の２個の置換基は、一緒になって、５員〜７員飽和、部分不飽和またはアリール環を形成し得、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択される；
Ａｒは、以下である：３員〜８員飽和、不飽和またはアリール環；３員〜７員複素環であって、該複素環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または５員〜６員ヘテロアリール環であって、該ヘテロアリール環は、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで：
Ａｒは、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される；
Ｒ２は、水素またはＣ１〜３脂肪族基から選択される；そして
環Ａは、５員〜６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、該環は、環Ｂの結合点に隣接した位置で、水素結合アクセプタを有し、ここで：
環Ａは、０個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、Ｒ’、オキソ、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択され、ここで；
環Ａの隣接位置上の２個の置換基は、一緒になって、５員〜７員飽和、部分不飽和またはアリール環を形成し得、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項２】
環Ａが、以下の必要に応じて置換した環から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２−１】
2006528677.tif 000002
【化２−２】
2006528677.tif 000003
【請求項３】
環Ａが、以下の必要に応じて置換した環であり、該環が、ａ、ｆ、ｌ、ｓ、ｗ、ｙまたはｚから選択される、請求項２に記載の化合物：
【化３】
2006528677.tif 000004
【請求項４】
Ｒ１が、必要に応じて置換したフェニルまたは５員〜６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環は、１個〜２個の窒素を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、必要に応じて置換した環であり、該環が、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、ピリド−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−６−イル、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イルまたはイミダゾール−５−イルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、０個〜２個の基で置換されており、該基が、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、メチル、エチル、イソプロピルまたはシクロプロピルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式ＩＩ−ａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2006528677.tif 000005
【請求項９】
前記化合物が、式ＩＩＩの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化５】
2006528677.tif 000006
ここで：描写されたピリドン環は、０個〜２個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、オキソ、Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２またはＮＲ’ＳＯ２Ｒ’から選択される、
化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式ＩＩＩ−ａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項９に記載の化合物：
【化６】
2006528677.tif 000007
【請求項１１】
Ｒ’が、水素またはＣ１〜４脂肪族であり、ここで：
Ｒ’が、必要に応じて、フェニルまたはピリジルで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、式ＩＶの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化７】
2006528677.tif 000008
【請求項１３】
Ａｒが、必要に応じて、５員〜６員飽和環で置換されており、該飽和環が、１個〜２個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、酸素、窒素またはイオウから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、必要に応じて、５員ヘテロアリール環で置換されており、該ヘテロアリール環が、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、必要に応じて、６員ヘテロアリール環で置換されており、該ヘテロアリール環が、１個〜３個の窒素を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、必要に応じて置換したフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、式Ｖの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2006528677.tif 000009
【請求項１８】
前記化合物が、式ＶＩの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、請求項１７に記載の化合物：
【化９】
2006528677.tif 000010
【請求項１９】
Ｒ２が、エチルである、請求項８、１１、１２または１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
以下からなる群から選択される、化合物：
【化１０−１】
2006528677.tif 000011
【化１０−２】
2006528677.tif 000012
【化１０−３】
2006528677.tif 000013
【化１０−４】
2006528677.tif 000014
【化１０−５】
2006528677.tif 000015
【化１０−６】
2006528677.tif 000016
【化１０−７】
2006528677.tif 000017
【化１０−８】
2006528677.tif 000018
【化１０−９】
2006528677.tif 000019
【化１０−１０】
2006528677.tif 000020
【化１０−１１】
2006528677.tif 000021
【化１０−１２】
2006528677.tif 000022
【化１０−１３】
2006528677.tif 000023
【化１０−１４】
2006528677.tif 000024
【化１０−１５】
2006528677.tif 000025
【化１０−１６】
2006528677.tif 000026
【化１０−１７】
2006528677.tif 000027
【化１０−１８】
2006528677.tif 000028
【化１０−１９】
2006528677.tif 000029
【化１０−２０】
2006528677.tif 000030
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、組成物。
【請求項２２】
さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、抗生物質、抗炎症薬、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制薬、抗癌剤、抗ウイルス薬、サイトカイン、成長因子、免疫調節薬、プロスタグランジン、抗血管性過剰増殖化合物、または抗生物質に対する細菌の感受性を高める薬剤から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
生体試料または患者のジャイレース活性を阻害するための組成物であって、
ａ）請求項２１に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２４】
生体試料または患者のＴｏｐｏＩＶ活性を阻害するための組成物であって、
ａ）請求項２１に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２５】
生体試料または患者のジャイレースおよびＴｏｐｏＩＶ活性を阻害するための組成物であって、
ａ）請求項２１に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２６】
患者の細菌量を減少させるための組成物であって、
ａ）請求項２１に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２７】
患者の細菌感染を治療、予防するか、またはその重症度を減らすための組成物であって、
ａ）請求項２１に記載の組成物；または
ｂ）請求項１に記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項２８】
治療する前記細菌感染が、以下の１種またはそれ以上の存在により特徴付けられる、請求項２７に記載の組成物：
【数１】
2006528677.tif 000031
【請求項２９】
治療する前記細菌感染が、以下の１種またはそれ以上から選択される、請求項２８に記載の組成物：尿路感染症、呼吸性感染、肺炎、前立腺炎、皮膚または軟組織感染、腹腔内感染、血流感染または熱性好中球減少性患者の細菌感染。
【請求項３０】
さらに、前記化合物と共に多剤形の一部として、または別々の剤形としてのいずれかとして、追加治療薬を含む、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
さらに、抗生物質に対する細菌の感受性を高める薬剤を含む、請求項２８に記載の組成物。