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【手続補正書】
【提出日】平成18年11月1日(2006.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性物質としての式ＩのLTB4-アンタゴニスト、その薬理学上許される酸付加塩、グリコシド、O-スルフェート又はグルクロニドだけでなく、必要により少なくとも一種の薬理学上許される賦形剤及び／又は担体を含む、医薬製剤であって、その活性物質がポリマーマトリックス中の固溶体又は固体分散物として存在することを特徴とする医薬製剤。
【化１】
2007513068.tif 000001
〔式中、
Ａは式
-O-CmH2m-O-(PHE)n-  (II)
（式中、
ｍは２から６までの整数であり、
ｎは０又は１であり、
PHEは必要により１個又は２個のC1-C6-アルキル基により置換されていてもよい1,4-フェニレン基を表す）
の基を表し、又は
Ａは式
【化２】
2007513068.tif 000002
の基を表し、
R1はＨ、OH、CN、COR10、COOR10、又はCHOを表し、
R2はＨ、Br、Cl、Ｆ、CF3、CHF2、OH、HSO3-O、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C5-C7-シクロアルキル、CONR8R9、アリール、O-アリール、CH2-アリール、CR5R6-アリール又はC(CH3)2-R7を表し、
R3はＨ、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、OH、Cl又はＦを表し、
R4はＨ又はC1-C6-アルキルを表し、
R5はC1-C4-アルキル、CF3、CH2OH、COOH又はCOO(C1-C4-アルキル)を表し、
R6はＨ、C1-C4-アルキル又はCF3を表し、
R7はCH2OH、COOH、COO(C1-C4-アルキル)、CONR8R9又はCH2NR8R9を表し、
R8はＨ、C1-C6-アルキル、フェニル、フェニル-(C1-C6-アルキル)、COR10、COOR10、CHO、CONH2、CONHR10、SO2-(C1-C6-アルキル)、SO2-フェニルを表し、そのフェニル基はCl、Ｆ、CF3、C1-C4-アルキル、OH及び／又はC1-C4-アルコキシにより一置換又は二置換されていてもよく、
R9はＨ又はC1-C6-アルキルを表し、又は
R8及びR9は一緒になってC4-C6-アルキレン基を表し、
R10はC1-C6-アルキル、C5-C7-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリール-(C1-C6-アルキル)を表し、
基R2及びR10に記載されたアリール基はフェニル又はナフチルを表し、ヘテロアリール基はピロール、ピラゾール、イミダゾール、フラニル、チエニル、ピリジン又はピリミジンを表し、夫々の場合にCl、Ｆ、CF3、C1-C4-アルキル、OH、HSO3-O又はC1-C4-アルコキシにより一置換又は多置換されていてもよい。〕
【請求項２】
ポリマーマトリックスが一種以上の水溶性ポリマーを含むことを特徴とする、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項３】
製剤が合計質量を基準として、約0.5重量％から約50重量％までの式Ｉの化合物を含むことを特徴とする、請求項１又は２記載の医薬製剤。
【請求項４】
充填剤、バインダー、崩壊剤、分解剤、流動助剤又は流動調節剤、滑剤、セパレーター、pH修正剤、酸化防止剤及び染料から選ばれた、少なくとも一種の賦形剤及び／又は担体が存在することを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項５】
賦形剤及び／又は担体の比率が製剤の合計質量を基準として、約50重量％から約99.5重量％までの範囲内であることを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項６】
ポリマーマトリックス中に請求項１記載の式ＩのLTB4-アンタゴニストを含むことを特徴とする、固溶体又は固体分散物。
【請求項７】
ポリマーマトリックスが一種以上の水溶性ポリマーを含むことを特徴とする、請求項６記載の固溶体又は固体分散物。
【請求項８】
(1) ポリマー又はポリマーの混合物を溶融する工程、
(2) 式ＩのLTB4アンタゴニストから選ばれた活性物質を溶融物に溶解又は分散する工程、
(3a)溶融物を好適な金型に注入し、溶融物が冷却する際にそれを硬化させる工程、又は
(3b)得られた固溶体又は固体分散物をそれが冷却する際に硬化させ、次いで得られた固溶体又は固体分散物を好適な形状に微粉砕する工程
を含むことを特徴とする、請求項１から５のいずれか１項記載の医薬製剤又は請求項６又は７記載の固溶体もしくは固体分散物の調製方法。
【請求項９】
工程(3b)の微粉砕が粉砕により行なわれることを特徴とする、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
粉砕後に、製品が篩分けされることを特徴とする、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
溶融押出方法による請求項１から５のいずれか１項記載の医薬製剤又は請求項６又は７記載の固溶体もしくは固体分散物の調製方法。
【請求項１２】
LTB4アンタゴニストが治療又は予防に使用し得る疾患の治療又は予防のための医薬組成物を調製するための請求項１から５のいずれか１項記載の医薬製剤の使用。
【請求項１３】
関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、乾癬、潰瘍性大腸炎、アルツハイマー病、ショック、再潅流障害／虚血、膵のう胞性繊維症、動脈硬化及び多発性硬化症の治療又は予防のための医薬組成物を調製するための請求項１から５のいずれか１項記載の医薬製剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月16日(2007.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式III：
【化１】
2007513067.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、
１．−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル（アルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル（アルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
３．−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル（アルキニルは直鎖または分枝鎖である）、
４．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、
５．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、
６．−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、または
７．−ＣＨ2ＣＦ3 
であり、そして
ＸはＬｉ、Ｎａ、Ｋ、ＲｂそしてＣｓである］
の化合物および／または式IIIの化合物の全ての立体異性形態および／または任意の比率のこれらの形態の混合物、および／または式IIIの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項２】
式IV：
【化２】
2007513067.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、
１．−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル（アルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル（アルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
３．−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル（アルキニルは直鎖または分枝鎖である）、
４．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、
５．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、
６．−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、または
７．−ＣＨ2ＣＦ3 
である］
の化合物および／または式IVの化合物の全ての立体異性形態および／または任意の比率のこれらの形態の混合物、および／または式IVの化合物の生理学的に許容し得る塩。
【請求項３】
式Ｉ：
【化３】
2007513067.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、
１．−（Ｃ1−Ｃ10）アルキル（アルキルは直鎖または分枝鎖である）、
２．−（Ｃ2−Ｃ10）アルケニル（アルケニルは直鎖または分枝鎖である）、
３．−（Ｃ2−Ｃ10）アルキニル（アルキニルは直鎖または分枝鎖である）、
４．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニル、
５．−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、
６．−（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル、または
７．−ＣＨ2ＣＦ3
であり、そして
【化４】
2007513067.tif 000004
は以下の群
【化５】
2007513067.tif 000005
からの基であり、
そして置換されていないかまたはＲ２で一、二または三置換されていて、そしてＲ２は
水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである］
の化合物および／または式Ｉの化合物の全ての立体異性形態および／または任意の比率のこれらの形態の混合物、および／または式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る塩を得る方法であって、以下：
ａ）式II
【化６】
2007513067.tif 000006
（式中Ｒ１は式Ｉでの定義の通りである）の化合物を有機溶媒中でスルホン化試薬と反応させ、それからアルカリ金属塩水溶液を使用して式III
【化７】
2007513067.tif 000007
（式中Ｘはアルカリ金属または水素である）の化合物に変換し、そして
ｂ）式IIIの化合物を有機塩基の存在下有機溶媒II中で塩素化試薬により式IV
【化８】
2007513067.tif 000008
の化合物に変換し、そして
ｃ）有機溶媒III中でシリル化剤を使用して式Ｖ
【化９】
2007513067.tif 000009
の化合物を変換し、そして次にそれを式IVの化合物を使用して式Ｉの化合物に変換することを包含する、上記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年9月3日(2007.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
睡眠の質の改善を含む上記障害の処置におけるオキシカルバゼピンの有用性は、適当な臨床試験、例えば６００mg、１２００mgまたは１８００mgのオキシカルバゼピンの総１日量を投与する、例えば実施例に記載のものにより確認できる。関連分野の当業者は、このような有用性を確認するための適切な試験モデルを選択することが充分に可能である。適当な臨床試験は、特に神経因性疼痛患者での無作為、二重盲、プラセボ対照、並行試験である。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月25日(2007.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
処置の終了後長期間にわたって持続する持続性のある有益な効果を提供するための治療的有効量の１つ以上のガストリン化合物および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤またはビヒクルを含有する薬学的組成物。
【請求項２】
約０．１〜２０または約０．１〜３０マイクログラム／ｋｇ／日の間のガストリン化合物を含有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記有益な効果が、以下：島炎症の減少もしくは非存在、疾患進行の減少、生存率の増加または糖尿病もしくは関連疾患の症状の減少
のうちの１以上である、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記有益な効果が、処置後、約２週間〜４週間または少なくとも約２週間〜４週間、約２週間〜５週間または少なくとも約２週間〜５週間、約３週間〜５週間または少なくとも約３週間〜５週間、約２週間〜６週間または少なくとも約２週間〜６週間、約２週間〜８週間または少なくとも約２週間〜８週間、約２週間〜１０週間または少なくとも約２週間〜１０週間、約２週間〜１２週間または少なくとも約２週間〜１２週間、約２週間〜１６週間または少なくとも約２週間〜１６週間、約２週間〜２０週間または少なくとも約２週間〜２０週間、約２週間〜２４週間または少なくとも約２週間〜２４週間、約２週間〜１２ヶ月間または少なくとも約２週間〜１２ヶ月間、約２週間〜１８ヶ月間または少なくとも約２週間〜１８ヶ月間持続される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記持続性のある有益な効果が、処置後長期間、Ｃペプチド産生の増加、膵臓インスリン産生の増加およびほぼ正常もしくは減少した血糖レベルを示し得る、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記持続性のある有益な効果が、少なくとも約０．０５％、約０．１％。約０．５％、約１％、約２％、約５％、約１０％、約１５％、約２０％、約３０％、約３３％、約３５％、約４０％、約４５％または約５０％の膵臓インスリンレベルの増加である、請求項１または４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記持続性のある有益な効果が、少なくとも約２％、約５％、約１０％、約１５％、約２０％、約３０％、約４０％、約５０％、約６０％、約７０％、約８０％または約９０％の血糖レベルの減少である、請求項１または４に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記持続性のある有益な効果が、インスリン注射または取り込みの必要量における少なくとも１０〜９０％、１０〜８０％、１０〜７０％、１０〜６０％または１０〜５０％の減少である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記ガストリン化合物が、配列番号１〜５のいずれかの配列、あるいは配列番号１〜５の配列に対して６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９８％または９９％のアミノ酸配列同一性を有する配列を含むガストリンである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記ガストリン化合物が、ガストリンレセプターのペプチドもしくは非ペプチドアゴニスト、または部分的アゴニストである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記ガストリン化合物が、内因性のガストリンの分泌を増加する化合物またはガストリン放出ペプチドである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
１種以上のガストリンを含有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
ガストリンおよびガストリン放出ペプチドが投与に適したものである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
糖尿病を処置するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１５】
被験体におけるインスリンの必要量を、ガストリン化合物の投与がない場合の該被験体におけるインスリンの必要量に対して少なくとも１０〜９０％、１０〜８０％、１０〜７０％、１０〜６０％または１０〜５０％減少させる際に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
前記ガストリン化合物の量が、被験体における膵臓インスリン分泌β細胞の数を長期間にわたって増加させるために十分な量である、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項１７】
前記ガストリン化合物の量が、ガストリン化合物を投与する前の被験体における血糖と比較して、該被験体における血糖を長期間にわたって減少させるために十分な量である、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項１８】
前記ガストリン化合物の量が、ガストリン化合物を投与する前にアッセイされた被験体における膵臓インスリン濃度と比較して、該被験体における膵臓インスリン濃度を長期間にわたって増加させるために十分な量である、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項１９】
前記ガストリン化合物の量が、被験体における膵臓インスリン分泌β細胞の数を長期間にわたって増加させ、かつ該被験体におけるインスリンの必要量をガストリン化合物を投与しない場合のインスリンの必要量に対して減少させるために十分な量である、請求項１４または１５に記載の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物のキット形態。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月26日(2007.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項1】
セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するために、アゴメラチンまたはその薬学的に許容される塩を使用する方法。
【請求項2】
セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物の治療効果のより速い発現を増強および／または提供するのに有用な医薬調合物を製造するために、アゴメラチンまたはその薬学的に許容される塩を使用する方法。
【請求項3】
前記セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こす化合物が、うつ病、不安障害およびその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害および薬物乱用の治療に使用される、請求項1または2のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項4】
前記セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こす化合物が、全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害または社会不安障害を包含する不安傷害の治療に使用される、請求項3記載の使用方法。
【請求項5】
前記セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こす化合物が、うつ病の治療に使用される、請求項3記載の使用方法。
【請求項6】
アゴメラチンの酒石酸塩が使用される、請求項1〜5のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項7】
前記セロトニン再取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチン、フルボキサミン、ベンラファキシン、ダポキセチン、ネファゾドン、イミプラミン、フェモキセチンおよびクロミプラミン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項1〜6のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項8】
前記セロトニン再取り込み阻害剤が選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、請求項7記載の使用方法。
【請求項9】
前記セロトニン再取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、セルトラリンおよびパロキセチン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項8記載の使用方法。
【請求項10】
セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物の治療効果に応答する病気または疾患の治療のための医薬調合物またはキットを製造するために、アゴメラチンまたはその薬学的に許容される塩、およびセロトニン再取り込み阻害剤である化合物または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を使用する方法。
【請求項11】
うつ病、不安障害およびその他の情動障害、過食症のような摂食障害、食欲不振および肥満、恐怖症、気分変調、月経前症候群、認識障害、衝動調節障害、注意欠陥多動性障害および薬物乱用の治療に有用な医薬調合物またはキットを製造するための、請求項10記載の使用方法。
【請求項12】
全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、急性ストレス障害、心的外傷後ストレス障害または社会不安障害を包含する不安傷害の治療に有用な医薬調合物またはキットを製造するための、請求項11記載の使用方法。
【請求項13】
うつ病の治療のための医薬調合物を製造するための、請求項11記載の使用方法。
【請求項14】
アゴメラチンが酒石酸塩の形態で使用される、請求項10〜13のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項15】
前記セロトニン取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチン、フルボキサミン、ベンラファキシン、ダポキセチン、ネファゾドン、イミプラミン、フェモキセチンおよびクロミプラミン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項10〜14のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項16】
使用されるセロトニン取り込み阻害剤が選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、請求項15記載の使用方法。
【請求項17】
前記選択的セロトニン再取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、セルトラリンおよびパロキセチン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項16記載の使用方法。
【請求項18】
製造される医薬調合物が活性成分の同時投与に適合する、請求項10〜17のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項19】
前記活性成分が同一の単位剤形に含まれる、請求項18記載の使用方法。
【請求項20】
製造される医薬調合物が活性成分の連続投与に適合する、請求項10〜17のいずれか1つに記載の使用方法。
【請求項21】
前記活性化合物が別々の単位剤形に含まれる、請求項20記載の使用方法。
【請求項22】
アゴメラチンまたはその薬学的に許容される塩、およびセロトニン再取り込み阻害剤である化合物または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物、および場合により薬学的に許容されるキャリアーまたは希釈剤を含む、医薬調合物またはキット。
【請求項23】
アゴメラチンをその酒石酸塩の形態で含む、請求項22記載の医薬調合物またはキット。
【請求項24】
前記セロトニン取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチン、フルボキサミン、ベンラファキシン、ダポキセチン、ネファゾドン、イミプラミン、フェモキセチンおよびクロミプラミン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩から選択されることを特徴とする、請求項22または23のいずれか1つに記載の医薬調合物またはキット。
【請求項25】
前記セロトニン再取り込み阻害剤が選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、請求項24記載の医薬調合物またはキット。
【請求項26】
前記選択的セロトニン再取り込み阻害剤がシタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン、フルボキサミン、セルトラリンおよびパロキセチン、またはこれらの化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩である、請求項25記載の医薬調合物またはキット。
【請求項27】
前記活性成分の同時投与に適合する、請求項22〜26のいずれか1つに記載の医薬調合物。
【請求項28】
前記活性成分が同一の単位剤形に含まれる、請求項27記載の医薬調合物。
【請求項29】
前記活性成分の連続投与に適合する、請求項22〜26のいずれか1つに記載の医薬調合物またはキット。
【請求項30】
前記活性成分が別々の剤形に含まれる、請求項29記載の医薬調合物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年9月21日(2007.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
繊維形成剤および充填剤を含む、注射用組成物。
【請求項２】
前記繊維形成剤が動脈血管壁刺激剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記繊維形成剤が絹であるかまたは絹を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記絹は、カイコ絹であるか、クモの糸であるか、組換え型絹であるか、または生糸である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記絹は、加水分解絹であるか、酸処理絹であるか、アシル化絹であるか、絹タンパク質であるか、修正された絹であるか、絹アミノ酸であるか、またはココジアンモニウムヒドロキシプロピル絹である、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記修正された絹は、化学的、機械的または蒸気処理を受けた絹である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記絹は、粉末状の絹であるか、粒子絹であるか、微粒子絹であるか、製粉された絹であるか、エレクトロスプレーされた絹であるか、噴霧乾燥された絹であるか、絹糸であるか、絹のより糸であるか、絹繊維であるか、絹フィラメントであるか、または絹の房である、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
ポリマーをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリマーが生分解生ポリマーである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ポリマーが非生分解生ポリマーである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
薬剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記薬剤は、感染を阻害する薬剤である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記感染を阻害する薬剤は、アントラサイクリン、ドキソルビチン、ミトキサントロン、フルオロピリミジン、5-フルオロウラシル(5-FU)、葉酸拮抗薬、メトトレキサート、ポドフィロトキシン、エトポシド、カンプトセシン、ヒドロキシウレア、白金錯体、またはシスプラチンから選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の注射用組成物を生成する方法。
【請求項１５】
充填剤が、コラーゲン、交差結合コラーゲン、ヒドロキシアパタイト、微粒炭人造真皮無細胞基質、ヒアルロン酸、ヒドロゲル、ベータグルカン、コラーゲン原線維、ハイアンポリマー、ミクロスフェア、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、シリコンまたは交差結合シリコンを含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の注射用組成物を生成する方法。
【請求項１６】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の注射用組成物を生成する方法であって、該組成物は、尿道充填剤、食道充填剤、肛門充填剤として調製される、方法。
【請求項１７】
変性椎間板疾患、食道失禁、尿失禁、便失禁、および胃食道逆流性疾患（GERD）から選択される状態を治療するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
変性椎間板疾患、食道失禁、尿失禁、便失禁、および胃食道逆流性疾患（GERD）から選択される状態を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月1日(2007.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのガス蓄積材料を有するガス蓄積システムであって、
前記ガス蓄積材料のガス溶解度を制御するために、前記ガス蓄積材料に少なくとも１つの場を印加することを特徴とするガス蓄積システム。
【請求項２】
前記ガス蓄積材料は、誘電体であることを特徴とする請求項１記載のガス蓄積システム。
【請求項３】
前記少なくとも１つの場は電界であることを特徴とする請求項２記載のガス蓄積システム。
【請求項４】
高いガス蓄積密度と高いガス移動度とを有するガス蓄積材料において、
ガス蓄積空間を有する材料であって、印加場の印加中には、電気双極子を維持するのに十分なイオン特性を有するも導通状態にならないような材料と；
前記材料中の前記ガス蓄積空間の中に蓄積されるガスとを備えたガス蓄積材料であって、
前記ガスは前記材料を通って拡散可能であり、前記印加場の印加により、
前記ガス蓄積材料のガス溶解度；
前記ガス蓄積材料へのガスの取り込み；
前記ガス蓄積材料からのガスの排出；及び
前記ガス蓄積材料内部におけるガス移動度
のうちの少なくとも１つを制御できることを特徴とするガス蓄積材料。
【請求項５】
前記材料は、誘電体材料、圧電材料、強誘電性材料、セラミック材料、非金属材料、ポリマー材料及び半導体材料のうちの少なくとも１つであることを特徴とする請求項４記載のガス蓄積材料。
【請求項６】
前記ガスは、水素、永久双極子を有するガス、前記ガス蓄積材料を介した分子搬送又は原子搬送が可能な分極可能ガス、のうちの少なくとも１つであることを特徴とする請求項４記載のガス蓄積材料。
【請求項７】
高いガス蓄積密度と高いガス移動度を有するガス蓄積材料において、
ガス蓄積空間を具備し、印加場の印加中に、磁気双極子を向上するのに十分な磁気特性を有する材料と；
前記材料中の前記ガス蓄積空間の中に蓄積されるガスとを備え、
前記ガスは、前記材料を通って拡散可能であり、前記印加場の印加により、
前記ガス蓄積材料のガス溶解度；
前記ガス蓄積材料へのガスの取り込み；
前記ガス蓄積材料からのガスの排出；及び
前記ガス蓄積材料内部におけるガス移動度
のうちの少なくとも１つを制御できるガス蓄積材料。
【請求項８】
前記印加場は、磁界、応力場、ひずみ場のうちの少なくとも１つであることを特徴とする請求項７記載のガス蓄積材料。
【請求項９】
ガス蓄積材料中のガスの溶解度を制御する方法において、
少なくとも１つのガス蓄積材料を提供することと；
前記少なくとも１つのガス蓄積材料に、少なくとも１つの場を印加することとから成る方法。
【請求項１０】
ガスを蓄積するために、前記ガス蓄積材料にガスを供給することを更に含むことを特徴とする請求項９記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月4日(2007.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
孵卵の最終四半期の間に、カンピロバクター種の生きた細胞の免疫化有効量を卵内投与することを含む、トリにおいてカンピロバクターに対する免疫応答を誘発する方法。
【請求項２】
前記トリが家禽である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記家禽が、以下の：ニワトリ、七面鳥、及びアヒルから成る群から選ばれる、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記投与において使用されるカンピロバクターの前記種が、以下の：C.ジェジュニ、C.コリ、及びC.ラリから成る群から選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
孵卵の最終四半期の間に、１種以上のカンピロバクター種の生きた細胞の免疫化有効量を卵内投与することを含む、トリにおいてカンピロバクターに対する免疫応答を誘発する方法。
【請求項６】
前記生きた細胞が野生型であるか、又は遺伝的に改変されている、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
異種性ポリヌクレオチド配列がカンピロバクターの前記生きた細胞中に導入されている、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記異種性ポリヌクレオチド配列が、家禽におけるカンピロバクターによるコロニー形成に必須のタンパク質をコードする、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記異種性ポリヌクレオチド配列が、家禽において病気を引き起こすウイルス、細菌、又は寄生生物からの抗原をコードする、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
前記異種性ポリヌクレオチド配列が、食品由来の病気をヒトにおいて引き起こす生物体からの抗原をコードする、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
前記異種性ポリヌクレオチド配列が、家禽の成長又は飼料効率を促進するタンパク質をコードする、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
前記異種性ポリヌクレオチド配列が、トリの免疫系を刺激するタンパク質をコードする、請求項７に記載の方法。
【請求項１３】
さらに、獣医学的に許容可能な担体を投与することを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記獣医学的に許容可能な担体が、卵内投与の前にカンピロバクターの生きた細胞と併合される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記獣医学的に許容可能な担体が、飼料又は水中で、或いはエアロゾルスプレーによって、孵化後のいずれかの時に上記トリに投与される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
前記獣医学的に許容可能な担体がアジュバントである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記アジュバントが免疫刺激活性を有する、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
カンピロバクターの生きた細胞が、以下の：ウイルス、細菌、又は原虫免疫原から選ばれる少なくとも１つの他の免疫原と併合される、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記獣医学的に許容可能な担体がアジュバントである、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
前記アジュバントが免疫刺激活性を有する、請求項１９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月11日(2007.7.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者に経鼻送達するのに適した形状の薬学的組成物であって、
治療上有効な量のインスリン、透過促進剤、及び液体担体を含み、
前記組成物は、酸性ｐＨであるが、ｐＨ４．５以下であり、
前記透過促進剤は、構造
2007513199.tif 000001
ここで、Ｘ及びＹは酸素、硫黄、又は、構造
2007513199.tif 000002
あるいは＝Ｎ−Ｒのイミノ基であり、
ただしＹがイミノ基の場合、Ｘはイミノ基であり、Ｙが硫黄の場合、Ｘは硫黄あるいはイミノ基であり、
Ａは構造
2007513199.tif 000003
を持つグループであり、
ここでＸ及びＹは前記のように定義され、
ｍ及びｎは１から２０の値を持つ整数であり、ｍ＋ｎの合計は２５以下であり、
ｐは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｑは０あるいは１の値を持つ整数であり、
ｒは０あるいは１の値を持つ整数であり、
またＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、Ｒ１からＲ６の一つのみがアルキル基となり得るという条件で、それぞれ独立に水素あるいは、直鎖あるいは枝分かれした１から６の炭素原子を持つアルキル基であり、
ただし、ｐ、ｑ及びｒが０の値を持ち、Ｙが酸素である場合、ｍ＋ｎは最低１１であり、またさらなる条件としてＸがイミノ基、ｑが１、Ｙが酸素、ｐ及びｒが０の場合、ｍ＋ｎは最低１１である、
を有するＨｓｉｅｈ促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的組成物において、
前記酸性ｐＨは、約２から約４であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の薬学的組成物において、
さらに結晶化阻害剤を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項４】
請求項１ないし３のいずれかに記載の薬学的組成物において、
前記組成物は、エマルジョンの形状であり、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、インスリンを包含する水相中に乳化されることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項５】
請求項１ないし４のいずれかに記載の薬学的組成物において、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、大環状透過促進剤であることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項６】
請求項１ないし５のいずれかに記載の薬学的組成物において、
前記Ｈｓｉｅｈ促進剤は、シクロペンタデカラクトンあるいはシクロヘキサデカノンであることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項７】
請求項４ないし６のいずれかに記載の薬学的組成物において、
前記透過促進剤は、約７から約１４のＨＬＢを有する界面活性剤により前記水相中に乳化されることを特徴する薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１ないし７のいずれかに記載の薬学的組成物において、
さらに、前記透過促進剤の結晶化温度を約２５℃以下に下げることができる結晶化阻害剤を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の薬学的組成物において、
前記結晶化阻害剤は、前記透過促進剤の結晶化温度を約５℃以下に下げることができることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の薬学的組成物において、
前記結晶化阻害剤は、天然油、油性物質、ワックス、エステル及び炭化水素より成るグループから選択されることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１ないし１０のいずれかに記載の薬学的組成物において、
インスリンを用いた患者の治療法方に用いられることを特徴とする薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１ないし１１のいずれかに記載の薬学的組成物を供給するための薬学的組成物供給装置であって、
請求項１ないし１１のいずれかに記載の薬学的組成物を内包した、鼻内噴霧塗布器、鼻腔内噴霧投与装置、あるいはアトマイザーを含むことを特徴とする薬学的組成物供給装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明の組成物は通常、鼻内噴霧塗布器により送達される。鼻腔内塗布が望まれる場合には、組成物は鼻腔内噴霧投与装置あるいは噴霧器（アトマイザー）に入れられ、鼻腔の粘膜に送達するために患者の鼻腔に吹き付けることにより塗布することができる。所望の全身あるいは局所的薬剤レベルが得られるように、十分な量が塗布される。鼻腔内噴霧では通常、約２００マイクロリットルまで塗布され、約５０から約１５０マイクロリットルの塗布が好ましい。一つあるいはそれ以上の鼻腔に投与することができ、塗布は要望に応じてあるいは必要に応じて何回でも行うことができる。好ましい実施例において、鼻内噴霧塗布器は平均サイズ約１０ミクロンから約２００ミクロンの組成物の液滴を供給するものが選択される。より一般的には、液滴サイズは約３０ミクロンから約１００ミクロンである。
【手続補正書】
【提出日】平成19年11月9日(2007.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ボツリヌス毒素の固体、半固体又は液状調合物を含む、膀胱痙攣によって特徴付けられる障害を治療するための医薬であって、膀胱壁への注射を用いない投与用であり、そして、
−患者の膀胱の好適な位置での噴霧によって投与されるためのスプレイ調合物；又は
−膀胱内で膨らまされるためのバルーンの外面上に拡散される固体、半固体もしくは液状ボツリヌス毒素調合物
の形態である、前記医薬。
【請求項２】
前記障害が、不安定膀胱又は不安定排尿筋・括約筋による尿失禁、不安定排尿筋過活動又は不安定排尿筋・括約筋による排尿時合併症、痙攣性括約筋又は膀胱頸部肥大に次ぐ尿閉、及びパーキンソン病、脊髄損傷、卒中又は多発性硬化症に次ぐ神経性膀胱不全からなる群より選ばれ、かつ痙攣性反射運動によって特徴付けられる、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
膀胱への注入によって投与するための液状又は半固体調合物である、請求項１記載の医薬。
【請求項４】
前記液状又は半固体調合物が20〜80 mlの体積を有する、請求項３記載の医薬。
【請求項５】
ゲル調合物の形態である、請求項１記載の医薬。
【請求項６】
スプレイ調合物である、請求項１記載の医薬。
【請求項７】
膀胱内で膨らまされるバルーンの外面上に拡散される固体、半固体又は液状ボツリヌス毒素調合物の形態である、請求項１記載の医薬。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月30日(2007.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I
【化１】
2007513155.tif 000001
（式中、
UはCHまたはNであり；および
R1はC1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、-CH2CH2SCH3、-CH2-C3-8シクロアルキル、場合によりハロゲンまたはニトロで置換されていてもよいフェニルであるか、あるいは
R1は式
【化２】
2007513155.tif 000002
の基であり；および
UがCHである場合、R2は水素、ハロゲン、C1-6アルキルまたは-OCH3であり；および
UがNである場合、R2は水素である）
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能的な誘導体。
【請求項２】
請求項1記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能的な誘導体の治療的有効量と製薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤の1以上とを含む医薬組成物。
【請求項３】
ヘキサン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-イソブチルアミド、
シクロペンタンカルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-3-メチルスルファニル-プロピオンアミド、
3-フルオロ-N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-ベンズアミド、
シクロヘキサンカルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
シクロプロパンカルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
フラン-2-カルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
2-シクロペンチル-N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アセトアミド、
N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
N-[6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-4-ニトロ-ベンズアミド、
シクロペンタンカルボン酸 (6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、
シクロプロパンカルボン酸 (6-フェニル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、
シクロペンタンカルボン酸 [6-(4-クロロ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
シクロプロパンカルボン酸 [6-(4-クロロ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
シクロペンタンカルボン酸 (6-p-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、
シクロプロパンカルボン酸 (6-p-トリル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、
シクロペンタンカルボン酸 [6-(4-フルオロ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
シクロプロパンカルボン酸 [6-(4-フルオロ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、
シクロペンタンカルボン酸 (6-ピリジン-3-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、および
シクロプロパンカルボン酸 (6-ピリジン-3-イル-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド、および
ピロリジン-1-カルボン酸 [6-(4-メトキシ-フェニル)-フロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミド
よりなる群から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
請求項３記載の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能的な誘導体の治療的有効量と製薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤の1以上とを含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月16日(2007.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ハロゲン化イリジウム錯体と銀塩及び過剰の有機シクロメタル化配位子とをジオール溶剤中で反応させることを含む有機金属シクロメタル化イリジウム化合物の形成方法。
【請求項２】
前記ジオール溶剤が１４０〜２２０℃の範囲内の沸点を有する請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ジオール溶剤が２〜６個の炭素原子を有する請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記ジオールが芳香族ジオールである請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記芳香族ジオールがカテコールである請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記ジオール溶剤が１，２−プロパンジオール、１，３−プロパンジオール及び１，３−ブタンジオールから成る群から選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記ジオール溶剤がエチレングリコールである請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記銀塩がテトラフルオロホウ酸銀、トリフルオロ酢酸銀又はトリフルオロメタンスルホン酸銀から選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ハロゲン化イリジウム錯体がヘキサクロロイリジウム酸（III）三カリウム、ヘキサブロモイリジウム酸（III）三カリウム、塩化イリジウム（III）水和物、臭化イリジウム（III）水和物、ヘキサクロロイリジウム酸（IV）二カリウム及びヘキサブロモイリジウム酸（IV）二カリウムから選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
橋架けハロゲン化物を含有する二量体イリジウム錯体と銀塩及び有機シクロメタル化配位子とをジオール溶剤中で反応させることを含む有機金属シクロメタル化イリジウム化合物の形成方法であって、前記二量体イリジウム錯体が式（１）：
Ｌ2Ｉｒ（μ−Ｘ）2ＩｒＬ2          （１）
（式中、Ｌは二座シクロメタル化配位子であり、Ｘはハロゲン化物である）
により表わされるものである、有機金属シクロメタル化イリジウム化合物の形成方法。
【請求項１１】
Ｌ2ＩｒＸ型の錯体（ただし、Ｌは金属−炭素結合及び金属−窒素結合を形成するシクロメタル化配位子であり、Ｘは金属−炭素結合を形成しないモノアニオン性二座配位子である）を過剰の有機シクロメタル化配位子とジオール溶剤中で反応させることを含む有機金属シクロメタル化イリジウム化合物の形成方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月15日(2007.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
所望の有機配位子の有機亜鉛錯体と、離脱基を担持する原子番号74〜79の元素の金属錯体とを、非プロトン性有機溶剤中で反応させる工程を含む、有機金属シクロメタル化錯体を形成する方法。
【請求項２】
原子番号74〜79の該元素が白金である、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
該配位子が、sp2炭素及びヘテロ原子を介して金属に配位結合することができるモノアニオン性配位子である、請求項1又は2に記載の方法。
【請求項４】
該配位子が、芳香環及び複素環を含む、請求項3に記載の方法。
【請求項５】
該配位子が、下記のもの：
【化１】
2007513158.tif 000001
の中から選ばれた1つ以上を含む、請求項4に記載の方法。
【請求項６】
該溶剤が、エーテル、ハロゲン化アルキル、極性非プロトン性溶剤、又はニトリル基を含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
該溶剤が、実質的に水を含有しない、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
該離脱基が、ピリジン、ジエチルスルフィド、ジエチルエーテル、ジメチルスルホキシド、又はテトラヒドロフランを含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
該離脱基のうちの1つ又は2つ以上が-1電荷を有する、請求項8に記載の方法。
【請求項１０】
該離脱基が、塩化物、臭化物、ヨウ化物、フッ化物、アセテート、アセトニルアセテート、トリフルオロメタンスルホネート、又はメトキシドを含む、請求項9に記載の方法。
【請求項１１】
該有機亜鉛錯体が、式1又は2によって表される請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法:
【化２】
2007513158.tif 000002
（上記式中、Yはアニオンであり、そしてRは、炭素及びヘテロ原子を介して金属に配位結合することができるモノアニオン性配位子である）。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月23日(2007.10.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
i) １−オキサ−６−アザスピロ[２.５]オクタン−６−カルボン酸, １,１−ジメチルエチル エステル
カリウム ｔ−ブトキシド(３１ｇ)を、撹拌しながら、１,２−ジメトキシエタン(２５０ml)中のヨウ化トリメチルスルホキソニウム(６０.８ｇ)の懸濁液に、２０℃で加えた。１時間後、撹拌しながら、１,２−ジメトキシエタン(５０ml)中の４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸, １,１−ジメチルエチル エステル(５０ｇ)の溶液に、０℃で混合物を３０分にわたって少しずつ加えた。さらに２時間後、水(５００ml)を加え、混合物をｔｅｒｔ−ブチル メチル エーテル(２×５００ml)で抽出した。有機抽出物を別にして飽和重炭酸ナトリウム溶液(２５０ml)で洗浄し、合わせ、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で蒸発させた。残渣油状物をトルエン(１００ml)で共沸し、副題化合物を固体として得た(４３.２５ｇ, ８１％)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3): δ 1.46 (9H, s), 1.43-1.48 (2H, m), 1.75-1.84 (2H, m),  2.69 (2H, s), 3.38-3.47 (2H, m), 3.70-3.75 (2H, m).
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月17日(2007.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１マイクロ未満の平均粒子径を有す除草効果量のメソトリオン、又は農薬的に許容され得るそれらの塩、並びに分散剤を含んで成る、懸濁濃縮物。
【請求項２】
前記メソトリオン、又は農薬的に許容され得るそれらの塩が、800ナノメートル未満の平均粒子径を有する、請求項１に記載の懸濁濃縮物。
【請求項３】
前記メソトリオンがメソトリオンの金属キレートを含んで成る、請求項１に記載の懸濁濃縮物。
【請求項４】
前記メソトリオンの金属キレートが、メソトリオンの銅又は亜鉛キレートから成る群から選定される、少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項３に記載の懸濁濃縮物。
【請求項５】
少なくとも１つの追加の固体、水不溶性活性成分を更に含んで成る、請求項１に記載の懸濁濃縮物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの追加の固体、水不溶性活性成分が、トリアジン除草剤、イソオキサゾール除草剤及びスルホニルウレア除草剤から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項１に記載の懸濁濃縮物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの追加の固体、水不溶性活性成分が、トリアジン除草剤を含んで成る、請求項６に記載の懸濁濃縮物。
【請求項８】
水性相に溶解した水溶性活性成分を更に含んで成る、請求項１に記載の懸濁濃縮物。
【請求項９】
前記水溶性活性成分が、グリホサート、グルホシネート及び農業的に許容され得るそれらの塩から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項８に記載の懸濁濃縮物。
【請求項１０】
請求項１に記載の懸濁濃縮物を水中で希釈することによって得られた害虫駆除組成物。
【請求項１１】
共-除草剤、殺菌剤、殺虫剤、ダニ駆除剤及び線虫駆除剤から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを更に含んで成る、請求項１０に記載の害虫駆除組成物。
【請求項１２】
有用植物の作物において所望されない植物の成育を制御するための方法であって、有用植物、それらの種子もしくは苗、又はそれらの作物領域を請求項１０に記載の害虫駆除組成物で処理することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記害虫駆除組成物が、発芽前又は発芽後に適用される、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記有用植物の作物がトウモロコシである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
以下：
(A)連続的な水性相；
(B)(i)少なくとも1種の液体、水不溶性活性成分を含んで成る分散したエマルション相；
(ii)該液体、水不溶性活性成分を乳化するために十分な量にある乳化剤；及び
(C)(i)分散固相として１マイクロ未満の粒子径を有する除草有効量のメソトリオン；
(iv)メソトリオン及び製剤中に存在する任意の他の固体技術材料を分散させるために十分な量にある分散剤；
を含んで成るサスポエマルション製剤であって、
ここでの該固相は前記水性及び/又はエマルション相に分散している、サスポエマルション製剤。
【請求項１６】
前記メソトリオン、又は農業的に許容され得るそれらの塩が、800ナノメートル未満の平均粒子径を有する、請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項１７】
前記メソトリオンがメソトリオンの金属キレートを含んで成る、請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項１８】
前記メソトリオンの金属キレートがメソトリオンの銅又は亜鉛のキレートから成る群から選定された少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項１７に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項１９】
前記液体、水不溶性活性成分が、アセトアミド除草剤及び薬害軽減剤から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２０】
前記液体、水不溶性活性成分が、アセトアミド除草剤を含んで成る、請求項１９に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２１】
前記アセトアミドが、メトラクロール(S)と(R)異性体の混合物を含んで成り、ここで(S)-2-クロロ-N(2-エチル-6-メチルフェニル)-N(2-メトキシ-1-メチルエチル)アセトアミド、対、(R)-2-クロロ-N-(2-エチル-6-メチルフェニル)-N-(2-メトキシ-1-メチルエチル)アセトアミドの比率は、50-100%〜50-0%の範囲にある、請求項２０に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２２】
少なくとも１つの薬害軽減剤を更に含む請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２３】
前記薬害軽減剤がベノキサコール及びジクロルミドから成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項２２に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２４】
少なくとも１つの追加の固体、水不溶性活性成分を更に含んで成る、請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの追加の固体、水不溶性活性成分が、トリアジン除草剤、イソオキサゾール除草剤及びスルホニルウレア除草剤から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項２４に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２６】
水性相中に溶解した水溶性活性成分を更に含んで成る、請求項１５に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２７】
前記水溶性活性成分が、グリホサート、グルホシネート及び農薬的に許容され得るそれらの塩をから成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを含んで成る、請求項２６に記載のサスポエマルション製剤。
【請求項２８】
請求項１５に記載のサスポエマルション製剤を水中で希釈することによって得られる害虫駆除組成物。
【請求項２９】
共-除草剤、殺菌剤、殺虫剤、ダニ駆除剤及び線虫駆除剤から成る群から選定される少なくとも１つのメンバーを更に含んで成る、請求項２８に記載の害虫駆除組成物。
【請求項３０】
有用植物の作物において所望されない植物成育を制御するための方法であって、有用植物、それらの種子もしくは苗、又はそれらの作物領域を請求項２８に記載の害虫駆除組成物で処理することを含んで成る方法。
【請求項３１】
前記害虫駆除組成物が発芽前又は発芽後に適用される、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記有用植物の作物がトウモロコシである、請求項３０に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年8月22日(2007.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２３】
０．５よりも大きい質量比Ｎｂ／（Ｚｒ＋Ｎｂ）を有し、ジルコニウム及びニオブの組合せの炭化物又は炭窒化物の固溶体を、ジルコニウム及びニオブの組合せの炭化物又は炭窒化物の前記粉末化固溶体として使用する、請求項２２記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２４】
０．６以上の質量比Ｎｂ／（Ｚｒ＋Ｎｂ）を有し、ジルコニウム及びニオブの組合せの炭化物又は炭窒化物の粉末化固溶体を使用する、請求項２３記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
図１を参照して、全体的に２０として指定される、切削工具、即ち焼結超硬合金体が示される。切削工具２０は、すくい面２２及び逃げ面２４を有する。すくい面２２と逃げ面２４との交線には、切れ刃２６が存在している。切削工具２０には、更に、それによって切削工具２０がツールホルダーに固定される穴２８が含まれている。図１に示される切削工具の型は、切削工具のＣＮＭＧ型である。ＣＮＭＧ型の切削工具の図１に於ける実例は、本発明の範囲を限定すると考えるべきではない。本発明は、切削工具の形状が、どのような公知の切削工具形状であってもよい切削工具として使用することができる、新規な超硬合金材料であることが認められるべきである。