【手続補正書】
【提出日】平成19年10月30日(2007.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物感染の処置に関する医薬の製造のための式(Ｉ)：
【化１】
2007513175.tif 000001
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは互いに独立して０から３の整数であり；
Ｘ１およびＸ２は互いに独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ５から成る群から選択され、ここでＲ５はＨ、アルキル、アリール、アルコキシル、およびアリールオキシルから成る群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化２】
2007513175.tif 000002
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物の使用。
【請求項２】
微生物感染が結核菌感染、ドノバン・リーシュマニア感染、ローデシア・トリパノソーマ感染、クルーズ・トリパノソーマ感染、熱帯熱マラリア原虫感染、カンジダ・アルビカンス感染、アスペルギルス・フミガーツフ感染、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンス感染から成る群から選択されるものである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３】
2007513175.tif 000003
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項１記載の使用。
【請求項４】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４】
2007513175.tif 000004
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項１記載の使用。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化５】
2007513175.tif 000005
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項１記載の使用。
【請求項６】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化６】
2007513175.tif 000006
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項１記載の使用。
【請求項７】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化７】
2007513175.tif 000007
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項１記載の使用。
【請求項８】
化合物が：
２−(３−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)プロポキシ)
フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ペンチルオキシ)
フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)プロポキシ)
フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)
ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；および
２−(４−(５−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン
から成る群から選択される、請求項１記載の使用。
【請求項９】
式(Ｉ)の化合物を薬学的に許容される塩の形で投与する、請求項１記載の使用。
【請求項１０】
薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
微生物感染の処置に関する医薬の製造のための式(II)：
【化８】
2007513175.tif 000008
〔式中、
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化９】
2007513175.tif 000009
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物の使用。
【請求項１２】
微生物感染が結核菌感染、ドノバン・リーシュマニア感染、ローデシア・トリパノソーマ感染、クルーズ・トリパノソーマ感染、熱帯熱マラリア原虫感染、カンジダ・アルビカンス感染、アスペルギルス・フミガーツフ感染、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンス感染から成る群から選択されるものである、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１０】
2007513175.tif 000010
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１１】
2007513175.tif 000011
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１２】
2007513175.tif 000012
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１３】
2007513175.tif 000013
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１４】
2007513175.tif 000014
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１５】
2007513175.tif 000015
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
ｐが１であり；
Ｒ１が−ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ１が環Ｃの７位にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１６】
2007513175.tif 000016
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
ｐが１であり；
Ｒ１が−ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ１が環Ｃの７位にある、
請求項１１記載の使用。
【請求項２０】
化合物が：
２−(４−カルバムイミドイルフェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)フェニル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−カルバムイミドイルフェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)フェニル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−カルバムイミドイルフェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)フェニル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−カルバムイミドイルフェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)フェニル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−カルバムイミドイルフェニル)−７−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)−７−メトキシベンゾフラン−２−イル)フェニル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン；および
２−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン
から成る群から選択される、請求項１１記載の使用。
【請求項２１】
式(II)の化合物を薬学的に許容される塩の形で投与する、請求項１１記載の使用。
【請求項２２】
薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項２１記載の使用。
【請求項２３】
微生物感染の処置に関する医薬の製造のための式(III)：
【化１７】
2007513175.tif 000017
〔式中、
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化１８】
2007513175.tif 000018
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
)。〕
の化合物の使用。
【請求項２４】
微生物感染が結核菌感染、ドノバン・リーシュマニア感染、ローデシア・トリパノソーマ感染、クルーズ・トリパノソーマ感染、熱帯熱マラリア原虫感染、カンジダ・アルビカンス感染、アスペルギルス・フミガーツフ感染、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンス感染から成る群から選択されるものである、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化１９】
2007513175.tif 000019
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項２３記載の使用。
【請求項２６】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２０】
2007513175.tif 000020
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項２３記載の使用。
【請求項２７】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２１】
2007513175.tif 000021
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項２３記載の使用。
【請求項２８】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２２】
2007513175.tif 000022
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項２３記載の使用。
【請求項２９】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２３】
2007513175.tif 000023
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項２３記載の使用。
【請求項３０】
化合物が：
２−((４−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)ベンゾフラン−４−カルボキサミジン；
２−((４−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−４−カルボキサミジン；
ビス(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
２−((５−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−((５−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
ビス(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
ビス(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
２−(２−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(２−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(２−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(２−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(３−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(３−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(４−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(４−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(５−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(５−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(５−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(５−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(６−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(５−(６−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(５−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(５−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；および
２−(５−(５−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン
から成る群から選択される、請求項２３記載の使用。
【請求項３１】
式(III)の化合物を薬学的に許容される塩の形で投与する、請求項２３記載の使用。
【請求項３２】
薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
式(Ｉ)：
【化２４】
2007513175.tif 000024
〔式中、
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｘ１およびＸ２は互いに独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ５から成る群から選択され、ここでＲ５はＨ、アルキル、アリール、アルコキシル、およびアリールオキシルから成る群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化２５】
2007513175.tif 000025
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物。
【請求項３４】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２６】
2007513175.tif 000026
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２７】
2007513175.tif 000027
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２８】
2007513175.tif 000028
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化２９】
2007513175.tif 000029
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘ１およびＸ２が両方ともＯであり；
Ｘ１が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
Ｘ２が環Ｂの３”位および４”位の一箇所にあり；
ｎが３から６の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３０】
2007513175.tif 000030
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ｂの１”位および２”位の一箇所にある、
請求項３３記載の化合物。
【請求項３９】
化合物が：
２−(３−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)プロポキシ)
フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)
ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)
ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−５−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(３−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(３−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
プロポキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(４−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(４−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(４−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)ブトキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(５−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ペンチルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−(４−カルバムイミドイルフェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(６−(４−(Ｎ−イソプロピルカルバムイミドイル)フェノキシ)ヘキシルオキシ)フェニル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(４−(６−(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)フェノキシ)
ヘキシルオキシ)フェニル)ベンゾフラン−６−イル)−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(３−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェノキシ)プロポキシ)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；および
２−(４−(５−(４−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)フェノキシ)ペンチルオキシ)フェニル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン
から成る群から選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項４０】
請求項３３記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
塩が塩酸塩である、請求項４０記載の薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
式(II)：
【化３１】
2007513175.tif 000031
〔式中、
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化３２】
2007513175.tif 000032
式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３３】
2007513175.tif 000033
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３４】
2007513175.tif 000034
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３５】
2007513175.tif 000035
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３６】
2007513175.tif 000036
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３７】
2007513175.tif 000037
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４８】
式中、
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３８】
2007513175.tif 000038
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
ｐが１であり；
Ｒ１が−ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ１が環Ｃの７位にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３およびＲ４が各々
【化３９】
2007513175.tif 000039
であり；
Ｒ３が環Ｃの５位および６位の一箇所にあり；
Ｒ４が環Ａの３'位および４'位の一箇所にあり；
ｐが１であり；
Ｒ１が−ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ１が環Ｃの７位にある、
請求項４２記載の化合物。
【請求項５０】
請求項４２記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
塩が塩酸塩である、請求項５０記載の薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
式(III)：
【化４０】
2007513175.tif 000040
〔式中、
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；そして
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化４１】
2007513175.tif 000041
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物。
【請求項５３】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４２】
2007513175.tif 000042
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４３】
2007513175.tif 000043
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５５】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４４】
2007513175.tif 000044
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５６】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４５】
2007513175.tif 000045
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５７】
ｎが１から５の整数であり；
Ｒ３およびＲ４が各々
【化４６】
2007513175.tif 000046
であり；
Ｒ３は、環Ｃの４位、５位および６位の一箇所にあり；そして
Ｒ４は、環Ｃ'の４'位、５'位および６'位の一箇所にある、
請求項５２記載の化合物。
【請求項５８】
化合物が：
２−((４−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)ベンゾフラン−４−カルボキサミジン；
２−((４−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−４−カルボキサミジン；
ビス(４−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
２−((５−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−((５−アミジノベンゾフラン−２−イル)メチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
ビス(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
ビス(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)メタン；
２−(２−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(２−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(２−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(２−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(２−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)エチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(２−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)エチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(３−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(３−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(３−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(３−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(４−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(４−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(４−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(４−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(５−(５−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(５−(５−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−５−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(５−(６−アミジノベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−イソプロピルベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
４,５−ジヒドロ−２−(２−(５−(６−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)ベンゾフラン−６−イル)−１Ｈ−イミダゾール；
２−(５−(６−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン；
２−(３−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)プロピル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；
２−(４−(５−(Ｎ−ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ブチル)−Ｎ−ヒドロキシベンゾフラン−５−カルボキサミジン；および
２−(５−(６−(Ｎ−メトキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン−２−イル)ペンチル)−Ｎ−メトキシベンゾフラン−６−カルボキサミジン
から成る群から選択される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５９】
請求項５２記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
塩が塩酸塩である、請求項５９記載の薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
(ａ)請求項１記載の式(Ｉ)の化合物；および
(ｂ)薬学的に許容される担体
を含む、医薬製剤。
【請求項６２】
(ａ)請求項１１記載の式(II)の化合物；および
(ｂ)薬学的に許容される担体
を含む、医薬製剤。
【請求項６３】
(ａ)請求項２３記載の式(III)の化合物；および
(ｂ)薬学的に許容される担体
を含む、医薬製剤。
【請求項６４】
請求項１記載の式(Ｉ)：
【化４７】
2007513175.tif 000047
〔式中、
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｘ１およびＸ２は互いに独立してＯ、Ｓ、およびＮＲ５から成る群から選択され、ここでＲ５はＨ、アルキル、アリール、アルコキシル、およびアリールオキシルから成る群から選択され；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化４８】
2007513175.tif 000048
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物の製造法であって：
(ａ)無水１,４−ジオキサンおよび無水アルキルアルコールを混合して、第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を無水気体酸で飽和させて第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)(シアノフェノキシ)アルコキシ)フェニル)ベンゾフランカルボニトリルを第二反応混合物に添加して、ジイミデートを形成させ；
(ｄ)ジイミデートを無水プロトン性溶媒に懸濁して第三反応混合物を形成させ；そして
(ｅ)第三反応混合物をアミンで飽和させて請求項１記載の式(Ｉ)の化合物を形成させる
ことを含む、方法。
【請求項６５】
(シアノフェノキシ)アルコキシ)フェニル)ベンゾフランカルボニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシベンゾニトリルおよびアルコキシベンゾニトリルと金属オキシドを無水非プロトン性溶媒中で根号して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌して(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させ；
(ｃ)(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを融解させたピリジンヒドロクロライドに添加して(ヒドロキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させ；
(ｄ)(ヒドロキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルと炭酸塩を無水極性非プロトン性溶媒中で混合して第二反応混合物を形成させ；そして
(ｅ)ハロゲン化アルコキシベンゾニトリルを第二反応混合物に添加して(シアノフェノキシ)アルコキシ)フェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項６４記載の方法。
【請求項６６】
(シアノフェノキシ)アルコキシ)フェニル)ベンゾフランカルボニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシベンゾエートおよびアルコキシベンゾニトリルと金属オキシドを無水非プロトン性溶媒中で混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌して(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｃ)無水ＮＨ３を無水非極性非プロトン性溶媒に一定時間通し、第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)金属アルキルの非極性非プロトン性溶媒中の溶液を第二反応混合物に添加して第三反応混合物を形成させ；
(ｅ)ＮＨ３を第三反応混合物に一定時間通し、第四反応混合物を形成させ；
(ｆ)(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボキシレートを第四反応混合物に添加して(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させ；
(ｇ)(アルコキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを融解させたピリジンヒドロクロライドに添加して(ヒドロキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させ；
(ｈ)(ヒドロキシフェニル)ベンゾフランカルボニトリルと炭酸塩を無水極性非プロトン性溶媒中で根号し、第五反応混合物を形成させ；そして
(ｉ)ハロゲン化アルコキシベンゾニトリルを第五反応混合物に添加して(シアノフェノキシ)アルコキシ)フェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項６４記載の方法。
【請求項６７】
請求項１１記載の式(II)：
【化４９】
2007513175.tif 000049
〔式中、
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化５０】
2007513175.tif 000050
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の製造法であって：
(ａ)無水１,４−ジオキサンおよび無水アルキルアルコールを混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を無水気体酸で飽和させて第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを第二反応混合物に添加してジイミデートを形成させ；
(ｄ)ジイミデートを無水プロトン性溶媒に懸濁して第三反応混合物を形成させ；そして
(ｅ)第三反応混合物をアミンで飽和して請求項１１記載の式(II)の化合物を形成させる
ことを含む、方法。
【請求項６８】
(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシベンゾニトリルおよびアルキニルベンゾニトリルと金属オキシドを無水極性非プロトン性溶媒中で接触させて第一反応混合物を形成させ；そして
(ｂ)第一反応混合物を一定期間撹拌して(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項６７記載の方法。
【請求項６９】
(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシベンゾエートおよびアルキニルベンゾエートと金属オキシドを無水極性非プロトン性溶媒中で接触させて第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌して(アルキル−オキシカルボニルフェニル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｃ)無水ＮＨ３を無水非極性非プロトン性溶媒に一定時間通し、第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)金属アルキルの非極性非プロトン性溶媒中の溶液を第二反応混合物に添加して第三反応混合物を形成させ；
(ｅ)ＮＨ３を第三反応混合物に一定時間通し、第四反応混合物を形成させ；そして
(ｆ)(アルキル−オキシカルボニルフェニル)ベンゾフランカルボキシレートを第四反応混合物に添加して(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項６７記載の方法。
【請求項７０】
(シアノフェニル)ベンゾフランカルボニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシアルコキシベンズアルデヒドおよびアルキニルベンゾニトリルと金属オキシドを無水極性非プロトン性溶媒中で接触させて第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌して((シアノフェニル)アルコキシ)ベンゾフランカルバルデヒドを形成させ；
(ｃ)((シアノフェニル)アルコキシ)ベンゾフランカルバルデヒドおよびヒドロキシルアミンを融解させたピリジンヒドロクロライドに添加してアルデヒドオキシムを形成させ；そして
(ｄ)ホルムアルデヒドオキシムを酸無水物溶液中で一定時間還流させて((シアノフェニル)アルコキシ)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項６７記載の方法。
【請求項７１】
請求項２３記載の式(III)：
【化５１】
2007513175.tif 000051
〔式中、
ｎは１から８の整数であり；
ｐおよびｑは０から３の整数であり；
Ｒ１およびＲ２は互いに独立してアルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、およびアラルキルオキシルから成る群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は互いに独立して：
【化５２】
2007513175.tif 000052
(式中、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、およびアルコキシカルボニルから成る群から選択されるか；または
Ｒ６およびＲ７は一体となってＣ２−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヒドロキシアルキル、またはＣ２−Ｃ１０アルキレンである)
から成る群から選択される。〕
の化合物の製造法であって：
(ａ)無水１,４−ジオキサンおよび無水アルキルアルコールを混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を無水気体酸で飽和させて第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)ビス−ベンゾフランカルボジニトリルを第二反応混合物に添加してジイミデートを形成させ；
(ｄ)ジイミデートを無水プロトン性溶媒に懸濁して第三反応混合物を形成させ；そして
(ｅ)第三反応混合物をアミンで飽和させて請求項２３記載の式(III)の化合物を形成させる
ことを含む、方法。
【請求項７２】
ｎが３から８の整数であり、そしてビス−ベンゾフランカルボジニトリルを
(ａ)ハロゲン化アルキル−ヒドロキシベンゾエートおよびアルカジインと金属ハライドおよびアルキルグアニジンを触媒の存在下無水非プロトン性溶媒と接触させて第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌してアルキル−((アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｃ)無水ＮＨ３を無水非極性非プロトン性溶媒に一定時間通し、第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)金属アルキルの非極性非プロトン性溶媒中の溶液を第二反応混合物に添加して第三反応混合物を形成させ；
(ｅ)ＮＨ３を第三反応混合物に一定時間通し、第四反応混合物を形成させ；そして
(ｆ)アルキル−((アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを第四反応混合物に添加して((シアノベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項７１記載の方法。
【請求項７３】
ｎが３から８の整数であり、そしてビス−ベンゾフランカルボジニトリルを
(ａ)ハロゲン化アルキル−ヒドロキシベンゾエートおよびアルカジインと金属オキシドを無水非プロトン性溶媒中で接触させて第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間撹拌してアルキル−((アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｃ)無水ＮＨ３を無水非極性非プロトン性溶媒に一定時間通し、第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)金属アルキルの非極性非プロトン性溶媒中の溶液を第二反応混合物に添加して第三反応混合物を形成させ；
(ｅ)ＮＨ３を第三反応混合物に一定時間通し、第四反応混合物を形成させ；そして
(ｆ)アルキル−((アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを第四反応混合物に添加して((シアノベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項７１記載の方法。
【請求項７４】
ｎが１であり、そしてビス−ベンゾフランカルボジニトリルを：
(ａ)ハロゲン化ヒドロキシベンズアルデヒドとジハロゲン化ケトンおよび炭酸塩を非プロトン性溶媒中で接触させて第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を一定時間還流させてビス−ベンゾフランメタノンを形成させ；
(ｃ)金属ハライドを無水非極性非プロトン性溶媒に溶解して第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)第二反応混合物を不活性ガス下金属ハイドライドの無水非極性非プロトン性溶媒中懸濁液に添加して第三反応混合物を形成させ；
(ｅ)ビス−ベンゾフランメタノンを第三反応混合物に添加して第四反応混合物を形成させ；
(ｆ)水性酸を第四反応混合物に添加してビス−ベンゾフランメタンを形成させ；
(ｇ)ビス−ベンゾフランメタンおよび金属シアニドを無水キノリン中で混合して第六反応混合物を形成させ；
(ｈ)第六反応混合物を一定時間還流させ；そして
(ｉ)第六反応混合物と水性酸溶液を接触させてビス−ベンゾフランメタンカルボジニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項７１記載の方法。
【請求項７５】
ｎが２であり、そしてビス−ベンゾフランカルボジニトリルを：
(ａ)ハロゲン化アルキル−ヒドロキシベンゾエート混合物とアルキニルアルコールを無水非プロトン性溶媒で混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物と金属オキシドを無水非プロトン性溶媒中で接触させてアルキル−(ヒドロキシプロピル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｃ)アルキル−(ヒドロキシプロピル)ベンゾフランカルボキシレートを塩化オキサリル、極性非プロトン性溶媒および無水ハロゲン化非プロトン性溶媒の混合物に添加して第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)アルキルアミンを第二反応混合物に添加してアルキル−(ホルミルエチル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｅ)アルキル−(ホルミルエチル)ベンゾフランカルボキシレートをジアルキル−ジアゾ−オキソプロピルホスホネートおよび炭酸塩の混合物と無水プロトン性溶媒中で添加してアルキル−(アルキニル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｆ)アルキル−(アルキニル)ベンゾフランカルボキシレートをハロゲン化アルキル−ヒドロキシベンゾエートおよび金属オキシドの混合物に無水非プロトン性溶媒中で添加してアルキル−(アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを形成させ；
(ｇ)無水ＮＨ３を無水非極性非プロトン性溶媒に一定時間通し、第三反応混合物を形成させ；
(ｈ)金属アルキルの非極性非プロトン性溶媒中の溶液を第三反応混合物に添加して第四反応混合物を形成させ；
(ｉ)ＮＨ３を第四反応混合物に一定時間通し、第五反応混合物を形成させ；そして
(ｊ)アルキル−(アルコキシカルボニル)ベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボキシレートを第五反応混合物に添加して((シアノベンゾフラン−２−イル)アルキル)ベンゾフランカルボニトリルを形成させる
ことを含む方法により製造する、請求項７１記載の方法。
【請求項７６】
請求項１、１１および２３にそれぞれ記載の式(Ｉ)、(II)および(III)のいずれかのビス−アミドキシム化合物の製造法であって：
(ａ)アルカリ金属アルコラートをＮＨ２ＯＨ・ＨＣｌの無水極性非プロトン性溶媒中の溶液に添加して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)ベンゾフランカルボニトリルを第一反応混合物に添加して第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)第二反応混合物を一定時間撹拌し；
(ｄ)第二反応混合物を氷水に注いで沈殿を形成させ；
(ｅ)沈殿を濾過し；
(ｆ)沈殿をプロトン性溶媒の混合物で洗浄し；
(ｇ)洗浄した沈殿を乾燥させ；そして
(ｈ)洗浄した沈殿を再結晶してビス−アミドキシムを形成させる
ことを含む、方法。
【請求項７７】
請求項１、１１および２３にそれぞれ記載の式(Ｉ)、(II)および(III)のいずれかのビス−アルキルアミドキシムの製造法であって：
(ａ)水性ヒドロキシド溶液を撹拌しているベンゾフランカルボキサミジンの極性非プロトン性溶媒中の溶液に添加して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を冷却し；
(ｃ)ジアルキルスルフェートを冷却した第一反応混合物に添加して第二反応混合物を形成させ；
(ｄ)第二反応混合物を一定時間撹拌し；
(ｅ)第二反応混合物をプロトン性溶媒で希釈して残渣を形成させ；
(ｆ)残渣を分離し；
(ｇ)残渣を精製し；そして
(ｈ)残渣を水性酸から再結晶してビス−アルキルアミドキシムを形成させる
ことを含む、方法。
【請求項７８】
請求項２３記載の式(III)のビス−アミドキシムの製造法であって：
(ａ)無水１,４−ジオキサンおよび無水アルキルアルコールを混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を無水気体酸で飽和させて第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)ビス−ベンゾフランカルボジニトリルを第二反応混合物に添加してジイミデートを形成させ；そして
(ｄ)イミデートとヒドロキシルアミンをアルカリ金属アルコラートのプロトン性溶媒の溶液中で接触させて式(III)のビス−アミドキシムを形成させる
ことを含む、方法。
【請求項７９】
請求項２３記載の式(III)のビス−アミドキシムの製造法であって：
(ａ)無水１,４−ジオキサンおよび無水アルキルアルコールを混合して第一反応混合物を形成させ；
(ｂ)第一反応混合物を無水気体酸で飽和させて第二反応混合物を形成させ；
(ｃ)ベンゾフランカルボジニトリルを第二反応混合物に添加してイミデートを形成させ；そして
(ｄ)イミデートとアルキルヒドロキシルアミンをアルカリ金属アルコラートのプロトン性溶媒の溶液中で接触させて式(III)ビス−アルキルアミドキシムを形成させる
ことを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
静脈内または筋肉内注射に適した医薬製剤は、ここで提供されるさらなる態様である。医薬製剤は、本明細書に記載の式(Ｉ)、(II)および(III)の化合物、本明細書に記載の通りのプロドラッグ、またはそれらの薬学的に許容される塩を、何らかの薬学的に許容される担体中に含む。溶液が望ましいとき、水溶性化合物または塩について、水が最適な担体である。水溶性化合物または塩に関して、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、またはそれらの混合物のような有機媒体が適し得る。後者の場合、有機媒体は相当量の水を含み得る。いずれの場合の溶液も、次いで当業者に既知の適当な方法で、そして典型的に０.２２ミクロンフィルターを通す濾過により滅菌できる。滅菌に続き、該溶液を発熱物質除去した(depyrogenated)ガラスバイアルのような適当な容器に分配できる。もちろん、この分配は好ましくは無菌法により行う。次いで滅菌栓をバイアルに入れ、そして、望むならば、バイアル内容物を凍結乾燥できる。