【手続補正書】
【提出日】平成19年7月27日(2007.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１．有効成分として、下記式（Ｉ）で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから
選択した少なくとも１種のある被験体におけるＬＴＡ４Ｈ媒介状態を治療または予防するための製薬学的製剤の製造における使用：
【化１】
2007500706.tif 000001
式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ただし、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合を有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮
合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有してい
て、場合によりカルボニル基を２個含有していてもよく、かつ場合によりベンゾ縮合し
ていてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ１つの結合価許容部位を結合点として有していて、窒素員を３または４個含有す
る５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の価数結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして
前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）
と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式
環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb
は、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位
置する０、１または２個の置換基で置換されており、前記置換基が、−ＲY、−ＣＮ、−
Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２】
2007500706.tif 000002
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１
個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から
選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個
有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換
されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよび
ＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１
−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾー
ル−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１
−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾ
ール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されて
いない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テト
ラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イ
ル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ
［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８
−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から
少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−
イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリア
ゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る
群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と
一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０ま
たは１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員
が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置
することを条件とし、かつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されて
いないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲ
dはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−
ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１
個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結
合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少
なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する
３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１ま
たは２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化１９】
2007500706.tif 000003
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アル
キニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロ
アルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで
、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［こで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは
、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲY
Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（
Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−
ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−
１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキル
Ｎ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２０】
2007500706.tif 000004
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換され
ていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成
る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで
置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ
）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドの中の少なくとも１種の化合物を治療的に有効な量で含んで成る薬剤組成物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２５】
2007500706.tif 000005
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択
され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2'は、下記の如くＲ2と同様に定義され、Ｒ3'は、下記の如くＲ3と同様に定義され：
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前
記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、
場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−
Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニ
ル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そ
して前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲY
Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（
Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−
ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−
１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキル
Ｎ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２６】
2007500706.tif 000006
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換され
ていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成
る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで
置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ
）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々が
（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸがＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、この上で式（Ｉ
）で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニル
（前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している
）、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合の
みを有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シ
クロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロア
ルキルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化２７】
2007500706.tif 000007
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミド。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化２８】
2007500706.tif 000008
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択
され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2"は、下記の如くＲ2と同様に定義され、Ｒ3"は、下記の如くＲ3と同様に定義され：
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前
記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、
場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−
Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニ
ル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そ
して前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲY
Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（
Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−
ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−
１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキル
Ｎ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２９】
2007500706.tif 000009
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換され
ていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成
る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで
置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ
）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、但し
（ａ）前記Ｒ2"およびＲ3"が更に下記：
（ｅ１）：ＺがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2"およびＲ3"の中の少なくとも一
方がＣ1-5アルキルではないこと、
（ｅ２）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれもＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）ＲX［ここで、ＲXは、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、
−ＯＣ1-4アルキル、−ＯＣ0-4アルキルＲArまたは−ＮＲYＲYの中の１つである］ではな
いこと、および
（ｅ３）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれも−Ｃ1-6アルキルＣＮではないこと、
の中の１つも満足させることを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2"およびＲ3"の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化３０】
2007500706.tif 000010
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミド。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８９０】
本発明の主要な態様および特徴は次のとおりである。
１．ある被験体におけるＬＴＡ４Ｈ媒介状態を治療または予防する方法であって、ある被験体に式（Ｉ）：
【化１】
2007500706.tif 000011
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ただし、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アル
キニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合を有している］、場合によりベン
ゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアル
キルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各
々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基で
ある］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮
合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有してい
て、場合によりカルボニル基を２個含有していてもよく、かつ場合によりベンゾ縮合し
ていてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ１つの結合価許容部位を結合点として有していて、窒素員を３または４個含有す
る５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−
Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の価数結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして
前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）
と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式
環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb
は、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位
置する０、１または２個の置換基で置換されており、前記置換基が、−ＲY、−ＣＮ、−
Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２】
2007500706.tif 000012
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１
個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から
選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個
有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換
されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよび
ＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１
−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾー
ル−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１
−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾ
ール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されて
いない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テト
ラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イ
ル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ
［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８
−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から
少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−
イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリア
ゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る
群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と
一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０ま
たは１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員
が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置
することを条件とし、かつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されて
いないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲ
dはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−
ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１
個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結
合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少
なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する
３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１ま
たは２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異
性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから
選択した少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターを治療的に有効な量で投与するこ
とを含んで成る方法。
２．記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩ）：
【化３】
2007500706.tif 000013
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3'は、式（
Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々
が（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそして
ＸがＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、この上記の式（
Ｉ）で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニ
ル（前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有してい
る）、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合
のみを有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7
シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ
2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化４】
2007500706.tif 000014
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一
緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異
性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから
選択される上記１記載の方法。
３．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩＩ）：
【化５】
2007500706.tif 000015
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2"は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3"は、式
（Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）前記Ｒ2"およびＲ3"が更に下記：
（ｅ１）：ＺがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2"およびＲ3"の中の少なくとも一
方がＣ1-5アルキルではないこと、
（ｅ２）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれもＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）ＲX［ここで、ＲXは、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、
−ＯＣ1-4アルキル、−ＯＣ0-4アルキルＲArまたは−ＮＲYＲYの中の１つである］ではな
いこと、および
（ｅ３）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれも−Ｃ1-6アルキルＣＮではないこと、
の中の１つも満足させることを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2"およびＲ3"の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化６】
2007500706.tif 000016
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一
緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異
性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから
選択される上記１記載の方法。
４．前記Ｒ4がＨである上記１記載の方法。
５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、
Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１記載の方法。
６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１で定義した如き群Ａ）から選択する上記１記
載の方法。
７．前記Ｒ2およびＲ3を各々独立して請求項１で定義した如き群Ｂ）から選択される上記
１記載の方法。
８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記（１）で定義した如き群Ｃ）から選択される上
記１記載の方法。
９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１で定義した如き群Ｄ）から選択される上記１
記載の方法。
１０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して請求項１で定義した如き群Ｅ）から選択される上
記１記載の方法。
１１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１で定義した如き群Ｉ）から選択される上記
１記載の方法。
１２．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上
記１で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される請求項１記載の方法。
１３．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１で定義した如き群ｉ）から選択される請求項１記載の方法。
１４．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請
求項１で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記１記載の方法。
１５．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、
関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎
症である上記１記載の方法。
１６．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾ
ール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジ
ブチル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾー
ル；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シ
クロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝
−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−２−ヒド
ロキシ−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピ
ペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾ
ール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−
ジメチル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジ
メチル−アミン；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾー
ル；
の中の１つである上記１記載の方法。
１７．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シ
クロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エ
チル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−イル）−エタノン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シ
クロヘキシル−メチル−アミン；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シ
クロプロピルメチル−プロピル−アミン；  
の中の１つである上記１記載の方法。
１８．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ブ
チル−エチル−アミン；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ベンジル−アミノ）−エタノール；
２−｛４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−プロピル−アミノ）−エタノール；
２−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾ
ール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エ
チル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−｛４−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェノキ
シ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−
４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シク
ロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾー
ル；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記１記載の方法。
１９．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シク
ロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブ
チル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−
ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−
ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾ
ール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ジ
ブチル−アミン；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シ
クロプロピルメチル−プロピル−アミン；
１−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−３−ピロリジン
−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−４
−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピ
ペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾ
ール；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジ
エチル−アミン；  
の中の１つである請求項１記載の方法。
２０．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−２−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール：
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−６−メトキシ−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛２−｛４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−２，
８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−チオン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−１−イル−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−アミノ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イルアミン；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］
−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロペンチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロブチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１−オール；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ブチロニトリル；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−プロピオン酸；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
２−（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］
−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミン；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸；
１−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１，２−ジオール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
Ｎ−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド；
（Ｓ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
（Ｒ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−２−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−酪酸；
（Ｒ）１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル）−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
塩酸２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
７−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−スピロ−［３−フタリド］−ピペリジン；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
塩酸２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
シス−４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
プロパン−２−スルホン酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミド；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メタンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピぺラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロプロピル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−メタノン；
（Ｒ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−エタノン；
２−［２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−シクロペンタノン；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリン−２−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルオキシ−アミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（Ｒ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ヒドロキシアミド；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ホルムアミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−フェニル−イソ尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−イソチオ尿素；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−グアニジン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１，
３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
酢酸［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバモイル］−メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−アセトアミド；
酢酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−メチルエステル；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−エチル−アミン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホン酸塩；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エタノール；
２−［２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エトキシ］−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロパン−１−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−（３−テトラゾール−２−イル−プロピル）−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−アミン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−ブチロニトリル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
３−［５−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−テトラゾール−１−イル］−プロピオニトリル；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−フェニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
２−（４−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝
−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸エチルエステル；
２−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸；
１−（３−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピルメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸メチルエステル；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
モルホリン−４−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−プロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メタンスルホニル−アミノ）−酪酸；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酢酸；  
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸エチルエステル；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸エチルエステル；
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピル−プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
プロパン−２−スルホン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）
−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミドトリフルオロメタンスルホン酸塩；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸エチルエステル；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−３−フェニル−尿素；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；および
２−［４−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
の中の１つである上記１記載の方法。
２１．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
シクロヘキシル−エチル−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアミド；
｛３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ジエチル−アミン；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；および
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
の中の１つである上記１記載の方法。
２２．前記Ｒ4がＨである上記２記載の方法。
２３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記２で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記２記載の方法。
２４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記２で定義した如き群Ａ）から選択される上記２記載の方法。
２５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記２で定義した如き群Ｂ）から選択される上記２記載の方法。
２６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立し上記２で定義した如き群Ｃ）から選択される上記２記載の方法。
２７．前記Ｒ2およびＲ3が々独立して上記２で定義した如き群Ｄ）から選択される上記２記載の方法。
２８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記２で定義した如き群Ｅ）から選択される上記
２記載の方法。
２９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して請求項２で定義した如き群Ｉ）から選択される上記２記載の方法。
３０．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記２で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記２記載の方法。
３１．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請求項２で定義した如き群ｉ）から選択される上記２記載の方法。
３２．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請求項２で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記２記載の方法。
３３．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎症である上記２記載の方法。
３４．前記Ｒ4がＨである上記３記載の方法。
３５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記３記載の方法。
３６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ａ）から選択される上記３記載の方法。
３７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ｂ）から選択される上記３記載の方法。
３８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ｃ）から選択される上記３記載の方法。
３９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ｄ）から選択される上記３記載の方法。
４０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ｅ）から選択される上記３記載の方法。
４１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記３で定義した如き群Ｉ）から上記３記載の方法。
４２．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請求項３で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記３記載の方法。
４３．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記３で定義した如き群ｉ）から選択される上記３記載の方法。
４４．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請求項３で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記３記載の方法。
４５．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎症である上記３記載の方法。
４６．ある被験体における炎症を治療、予防または抑制する方法であって、ある被験体に式（Ｉ）：
【化７】
2007500706.tif 000017
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ただし、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アル
キニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロ
アルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで
、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて、場合によりカルボニル基を２個含有していてもよく、かつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールは
Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５
員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されており、前記置換基が、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキ
ルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化８】
2007500706.tif 000018
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件とし、かつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選択した少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターを治療的に有効な量で投与することを含んで成る方法。
４７．前記Ｒ4がＨである上記４６記載の方法。
４８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記４６記載の方法。
４９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ａ）から選択される上記４６記載の方法。
５０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ｂ）から選択される上記４６記載の方法。
５１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ｃ）から選択される上記４６記載の方法。
５２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ｄ）から選択される上記４６記載の方法。
５３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ｅ）から選択される上記４６記載の方法。
５４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記４６で定義した如き群Ｉ）から選択される上記４６記載の方法。
５５．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記４６で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記４６記載の方法。
５６．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記６で定義した如き群ｉ）から選択される上記４６記載の方法。
５７．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記４６で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記４６記載の方法。
５８．前記炎症が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つと関連している上記４６記載の方法。
５９．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−２−ヒドロキシ−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記４６記載の方法。
６０．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−イル）−エタノン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−メチル−アミン；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；  
の中の１つである上記４６記載の方法。
６１．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ブチル−エチル−アミン；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ベンジル−アミノ）−エタノール；
２−｛４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−プロピル−アミノ）−エタノール；
２−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−｛４−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記４６記載の方法。
６２．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ジブチル−アミン；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
１−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；  
の中の１つである上記４６記載の方法。
６３．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−２−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール：
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−６−メトキシ−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛２−｛４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−２，
８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−チオン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−１−イル−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−アミノ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イルアミン；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］
−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロペンチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロブチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１−オール；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ブチロニトリル；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−プロピオン酸；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
２−（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］
−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミン；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸；
１−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１，２−ジオール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
Ｎ−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド；
（Ｓ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
（Ｒ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−２−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−酪酸；
（Ｒ）１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル）−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
塩酸２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
７−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−スピロ−［３−フタリド］−ピペリジン；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
塩酸２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
シス−４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
プロパン−２−スルホン酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミド；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メタンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピぺラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロプロピル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−メタノン；
（Ｒ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−エタノン；
２−［２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−シクロペンタノン；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリン−２−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルオキシ−アミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（Ｒ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ヒドロキシアミド；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ホルムアミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−フェニル−イソ尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−イソチオ尿素；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−グアニジン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１，
３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
酢酸［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバモイル］−メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−アセトアミド；
酢酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−メチルエステル；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−エチル−アミン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホン酸塩；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エタノール；
２−［２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エトキシ］−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロパン−１−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−（３−テトラゾール−２−イル−プロピル）−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−アミン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−ブチロニトリル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
３−［５−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−テトラゾール−１−イル］−プロピオニトリル；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−フェニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
２−（４−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝
−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸エチルエステル；
２−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸；
１−（３−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピルメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸メチルエステル；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
モルホリン−４−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−プロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メタンスルホニル−アミノ）−酪酸；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酢酸；  
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸エチルエステル；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸エチルエステル；
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−
Ｎ１−シクロプロピル−プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
プロパン−２−スルホン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）
−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミドトリフルオロメタンスルホン酸塩；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸エチルエステル；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−３−フェニル−尿素；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；および
２−［４−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
の中の１つである上記４６記載の方法。
６４．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
シクロヘキシル−エチル−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアミド；
｛３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ジエチル−アミン；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；および
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
の中の１つである上記４６記載の方法。
６５．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩ）：
【化９】
2007500706.tif 000019
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3'は、式（
Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々が
（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、上記で式（Ｉ）
で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニル（
前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している）
、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみ
を有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シク
ロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアル
キルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化１０】
2007500706.tif 000020
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選択される上記４６記載の方法。
６６．前記Ｒ4がＨである上記６４記載の方法。
６７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、
Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記６４記載の方法。
６８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ａ）から選択される上記６４記載の方法。
６９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ｂ）から選択される上記６４記載の方法。
７０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ｃ）から選択される上記６４記載の方法。
７１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ｄ）から選択される上記６４記載の方法。
７２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ｅ）から選択される上記６４記載の方法。
７３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記６４で定義した如き群Ｉ）から選択される上記６４記載の方法。
７４．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記６４で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記６４記載の方法。
７５．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記６４で定義した如き群ｉ）から選択される上記６４記載の方法。
７６．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記６４で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記６４記載の方法。
７７．前記炎症が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つと関連している上記６４記載の方法。
７８．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩＩ）：
【化１１】
2007500706.tif 000021
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2"は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3"は、式
（Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）前記Ｒ2"およびＲ3"が更に下記：
（ｅ１）：ＺがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2"およびＲ3"の中の少なくとも一
方がＣ1-5アルキルではないこと、
（ｅ２）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれもＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）ＲX［ここで、ＲXは、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、
−ＯＣ1-4アルキル、−ＯＣ0-4アルキルＲArまたは−ＮＲYＲYの中の１つである］ではな
いこと、および
（ｅ３）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれも−Ｃ1-6アルキルＣＮではないこと、
の中の１つも満足させることを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2"およびＲ3"の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化１２】
2007500706.tif 000022
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異
体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選
される上記４６記載の方法。
７９．前記Ｒ4がＨである上記７８記載の方法。
８０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、
Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記７８記載の方法。
８１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ａ）から選択される上記７８記載の方法。
８２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ｂ）から選択される上記７８記載の方法。
８３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ｃ）から選択される上記７８記載の方法。
８４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ｄ）から選択される上記７８記載の方法。
８５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ｅ）から選択される上記７８記載の方法。
８６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記７８で定義した如き群Ｉ）から選択される上記７８記載の方法。
８７．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記７８で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記７８記載の方法。
８８．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記７８で定義した如き群ｉ）から選択される上記７８記載の方法。
８９．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記７８で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記７８記載の方法。
９０．前記炎症が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つと関連している上記７８記載の方法。
９１．ＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する方法であって、ＬＴＡ４Ｈ酵素を阻害量の式（Ｉ）：
【化１３】
2007500706.tif 000023
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アル
キニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロ
アルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで
、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化１４】
2007500706.tif 000024
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デシ−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デシ−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリア
リル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件とし、かつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換さ
れていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選択された少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターに接触させることを含んで成る方法。
９２．前記Ｒ4がＨである上記９１記載の方法。
９３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、
Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記９１記載の方法。
９４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ａ）から選択される上記９１記載の方法。
９５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ｂ）から選択される上記９１記載の方法。
９６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ｃ）から選択される上記９１記載の方法。
９７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ｄ）から選択される上記９１記載の方法。
９８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ｅ）から選択される上記９１記載の方法。
９９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記９１で定義した如き群Ｉ）から選択される上記９１記載の方法。
１００．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記９１で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記９１記載の方法。
１０１．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記９１で定義した如き群ｉ）から選択される上記９１記載の方法。
１０２．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記９１で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記９１記載の方法。
１０３．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎症である上記９１記載の方法。
１０４．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−２−ヒドロキシ−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記９１記載の方法。
１０５．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−イル）−エタノン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−メチル−アミン；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；  
の中の１つである上記９１記載の方法。
１０６．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ブチル−エチル−アミン；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ベンジル−アミノ）−エタノール；
２−｛４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−プロピル−アミノ）−エタノール；
２−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−｛４−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記９１記載の方法。
１０７．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ジブチル−アミン；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
１−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；  
の中の１つである請求項９１記載の方法。
１０８．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
｛２−［４−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−２−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール：
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−６−メトキシ−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛２−｛４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−２，
８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−チオン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−１−イル−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−アミノ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イルアミン；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］
−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロペンチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロブチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１−オール；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ブチロニトリル；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−プロピオン酸；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
２−（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］
−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミン；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸；
１−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１，２−ジオール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
Ｎ−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド；
（Ｓ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
（Ｒ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−２−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−酪酸；
（Ｒ）１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル）−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
塩酸２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
７−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−スピロ−［３−フタリド］−ピペリジン；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
塩酸２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
シス−４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
プロパン−２−スルホン酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミド；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メタンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピぺラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロプロピル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−メタノン；
（Ｒ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−エタノン；
２−［２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−シクロペンタノン；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリン−２−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルオキシ−アミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（Ｒ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ヒドロキシアミド；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ホルムアミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−フェニル−イソ尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−イソチオ尿素；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−グアニジン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１，
３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
酢酸［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバモイル］−メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−アセトアミド；
酢酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−メチルエステル；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−エチル−アミン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホン酸塩；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エタノール；
２−［２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エトキシ］−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロパン−１−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−（３−テトラゾール−２−イル−プロピル）−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−アミン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−ブチロニトリル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
３−［５−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−テトラゾール−１−イル］−プロピオニトリル；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−フェニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
２−（４−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝
−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸エチルエステル；
２−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸；
１−（３−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピルメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸メチルエステル；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
モルホリン−４−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−プロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メタンスルホニル−アミノ）−酪酸；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酢酸；  
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸エチルエステル；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸エチルエステル；
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピル−プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
プロパン−２−スルホン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）
−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミドトリフルオロメタンスルホン酸塩；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸エチルエステル；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−３−フェニル−尿素；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；および
２−［４−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
の中の１つである上記９１記載の方法。
１０９．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
シクロヘキシル−エチル−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアミド；
｛３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ジエチル−アミン；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；および
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
の中の１つである上記９１記載の方法。
１１０．前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩ）：
【化１５】
2007500706.tif 000025
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3'は、式（
Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々が
（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、この上で式（Ｉ
）で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニル
（前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している
）、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合の
みを有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シ
クロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロア
ルキルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化１６】
2007500706.tif 000026
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基（＞Ｎ−Ｃ（Ｏ）−）を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選択される上記９１記載の方法。
１１１．前記Ｒ4がＨである上記１１０記載の方法。
１１２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１１０記載の方法。
１１３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ａ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ｂ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ｃ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ｄ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ｅ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１１０で定義した如き群Ｉ）から選択される上記１１０記載の方法。
１１９．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１１０で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記１１０記載の方法。
１２０．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１１０で定義した如き群ｉ）から選択される上記１１０記載の方法。
１２１．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１１０で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記１１０記載の方法。
１２２．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎症である上記１１０記載の方法。
１２３．
前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが式（ＩＩＩ）：
【化１７】
2007500706.tif 000027
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2"は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3"は、式
（Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）前記Ｒ2"およびＲ3"が更に下記：
（ｅ１）：ＺがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2"およびＲ3"の中の少なくとも一
方がＣ1-5アルキルではないこと、
（ｅ２）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれもＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）ＲX［ここで、ＲXは、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、
−ＯＣ1-4アルキル、−ＯＣ0-4アルキルＲArまたは−ＮＲYＲYの中の１つである］ではな
いこと、および
（ｅ３）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれも−Ｃ1-6アルキルＣＮではないこと、
の中の１つも満足させることを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2"およびＲ3"の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化１８】
2007500706.tif 000028
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドから選択される上記９１記載の方法。
１２４．前記Ｒ4がＨである上記１２３記載の方法。
１２５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１２３記載の方法。
１２６．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ａ）から選択される上記１２３記載の方法。
１２７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ｂ）から選択される上記１２３記載の方法。
１２８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ｃ）から選択される上記１２３記載の方法。
１２９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ｄ）から選択される上記１２３記載の方法。
１３０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ｅ）から選択される上記１２３記載の方法。
１３１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１２３で定義した如き群Ｉ）から選択される上記１２３記載の方法。
１３２．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１２３で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記１２３記載の方法。
１３３．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１２３で定義した如き群ｉ）から選択される上記１２３記載の方法。
１３４．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１２３で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記１２３記載の方法。
１３５．前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つによる炎症である上記１２３記載の方法。
１３６．
式（Ｉ）：
【化１９】
2007500706.tif 000029
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群
から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アル
キニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロ
アルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで
、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［こで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは
、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲY
Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（
Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−
ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−
１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキル
Ｎ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２０】
2007500706.tif 000030
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、
−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換され
ていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成
る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで
置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ
）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドの中の少なくとも１種の化合物を治療的に有効な量で含んで成る薬剤組成物。
１３７．
前記式（Ｉ）で表される少なくとも１種の化合物が式（ＩＩ）：
【化２１】
2007500706.tif 000031
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3'は、式（
Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々が
（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、この上で式（Ｉ
）で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニル
（前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している
）、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合の
みを有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シ
クロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロア
ルキルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化２２】
2007500706.tif 000032
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドである上記１３６記載の薬剤組成物。
１３８．前記Ｒ4がＨである上記１３６記載の薬剤組成物。
１３９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ａ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ｂ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ｃ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ｄ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４４．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ｅ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４５．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１３６で定義した如き群Ｉ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４６．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１３６で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される請求項１３６記載の薬剤組成物。
１４７．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１３６で定義した如き群ｉ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４８．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１３６で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記１３６記載の薬剤組成物。
１４９．前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝
−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−２−ヒドロキシ−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５０．前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−イル）−エタノン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−メチル−アミン；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；  
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５１．前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ブチル−エチル−アミン；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ベンジル−アミノ）−エタノール；
２−｛４−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝
−ベンゾオキサゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
２−（｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−プロピル−アミノ）−エタノール；
２−［４−（２−アゼチジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
２−｛４−［３−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−プロポキシ］−フェノキシ｝−ベンゾオキサゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５２．
前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
１−｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ジブチル−アミン；
｛３−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
１−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−３−ピロリジン−１−イル−プロパン−２−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［２−（４−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾオキサゾール；および
｛２−［４−（ベンゾオキサゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；  
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５３．前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
｛２−［４−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジエチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−２−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン；
２−［４−（３−ピロリジン−１−イル−プロポキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール：
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−６−メトキシ−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
｛２−｛４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−２−フェニル−アセトアミド；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−２，
８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−オール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（１−ベンジル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−カルボン酸アミド；
１−｛１−［２−（４−ベンゾチアゾール−２−イルメチル−フェノキシ）−エチル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
１−［４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−チオン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−１−イル−エタノン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−２−カルボン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−アミノ）−酢酸メチルエステル；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−酢酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボン酸；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イルアミン；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−プロピオン酸；
３−［｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］
−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４−エタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロペンチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロブチル−アミノ）−プロピオン酸；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ベンジル−アミノ）−プロピオン酸；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１−オール；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
３−［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ブチロニトリル；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−プロピオン酸；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−フェノール；
２−（４−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］
−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミン；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸エチルエステル；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸エチルエステル；
２−［（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−メチル］−シクロプロパンカルボン酸；
１−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピオンアミド；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロパン−１，２−ジオール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−フェニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
Ｎ−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ−シクロプロピル−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド；
（Ｓ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
（Ｒ）−３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロパン−１−オール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（５−メチルスルファニル−テトラゾール−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−２−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−テトラゾール−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］
−エチルアミノ｝−シクロヘキサノール；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−酪酸；
（Ｒ）１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル）−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−酢酸エチルエステル；
塩酸２−｛４−［２−（５−ピペリジン−４−イル−テトラゾール−２−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
７−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−スピロ−［３−フタリド］−ピペリジン；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−プロピル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
塩酸２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミン；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エトキシ｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
シス−４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
プロパン−２−スルホン酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニル）−アミド；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メタンスルホンアミドトリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−オキソ−酢酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピぺラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イル−エタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−シクロプロピル−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
４−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−カルボニル）−安息香酸；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（５−メチル−ピラジン−２−イル）−メタノン；
（Ｒ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（Ｓ）−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−（テトラヒドロフラン−３−イル）−メタノン；
１−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−エタノン；
２−［２−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−シクロペンタノン；
３−（４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペラジン−１−イル）−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホネート塩；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリン−２−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
４−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−モルホリン−３−オン；
３−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−オキサゾリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルオキシ−アミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−酢酸；
（Ｒ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ヒドロキシアミド；
（Ｓ）−１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
２−｛４−［２−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
２−｛４−［２−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−エチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
（Ｒ）−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピロリジン−３−オール；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−ホルムアミド；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−フェニル−イソ尿素；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−イソチオ尿素；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−メタンスルホンアミド；
１−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−３−シアノ−２−メチル−グアニジン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−１，
３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
酢酸［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メチル−カルバモイル］−メチルエステル；
Ｎ−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イル）−Ｎ−アセトアミド；
酢酸（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝
−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−メチルエステル；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メチル−アミノ）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−プロピオン酸；
２−（４−｛２−［４−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
［（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ピペリジン−４−カルボニル）−メチル−アミノ］−酢酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸エチルエステル；
１'−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−［１，４'］ビピペリジニル−４−カルボン酸；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−エチル−アミン；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−２−メチル−プロピオン酸トリフルオロメタンスルホン酸塩；
２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エタノール；
２−［２−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−エトキシ］−エタノール；
３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロパン−１−オール；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−（３−テトラゾール−２−イル−プロピル）−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−（３−ピロール−１−イル−プロピル）−アミン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−ブチロニトリル；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
３−［５−（１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−テトラゾール−１−イル］−プロピオニトリル；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピル］−アミン；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−メチル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−［３−（５−フェニル−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−プロピル］−アミン；
２−（４−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−（４−｛２−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２−（４−｛２−［４−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝
−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸エチルエステル；
２−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−酪酸；
１−（３−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピルメチル−プロパン−１，３−ジアミン；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸メチルエステル；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
モルホリン−４−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
５−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ペンタン酸；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−イソプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−プロピル−アミノ）−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−酪酸エチルエステル；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−メタンスルホニル−アミノ）−酪酸；
（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酢酸；  
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸エチルエステル；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸エチルエステル；
６−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘキサン酸；
７−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−ヘプタン酸；
Ｎ−１−｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−Ｎ１−シクロプロピル−プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アセトアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−イソブチルアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−メタンスルホンアミド；
プロパン−２−スルホン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）
−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミドトリフルオロメタンスルホン酸塩；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸エチルエステル；
１−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−３−フェニル−尿素；
８−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−オクタン酸；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−アミド；
Ｎ−［３−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
４−（｛２−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−シクロプロピル−アミノ）−酪酸；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５４．前記式（ＩＩ）で表される少なくとも１種の化合物が
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロプロピルメチル−プロピル−アミン；
シクロヘキシル−エチル−｛２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−ブロモ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−（４−クロロ−フェニル）−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−４−ベンジル−ピペリジン−４−オール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ジブチル−アミン；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェニル］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸メチルエステル；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−シクロヘキシル−エチル−アミン；
２−｛４−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−｛４−［２−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］−フェノキシ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−オール；
２−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアミド；
｛３−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−プロピル｝−ジメチル−アミン；
２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝
−ジエチル−アミン；
２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［４−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］
−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−ピロリジン−２−オン；
（１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；および
１−｛２−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−フェノキシ］−エチル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
の中の１つである上記１３６記載の薬剤組成物。
１５５．前記式（Ｉ）で表される少なくとも１種の化合物が式（ＩＩＩ）：
【化２３】
2007500706.tif 000033
｛式中、
Ｒ4、Ｒ6、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＷは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、
Ｒ2"は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3"は、式
（Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）前記Ｒ2"およびＲ3"が更に下記：
（ｅ１）：ＺがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2"およびＲ3"の中の少なくとも一
方がＣ1-5アルキルではないこと、
（ｅ２）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれもＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）ＲX［ここで、ＲXは、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、
−ＯＣ1-4アルキル、−ＯＣ0-4アルキルＲArまたは−ＮＲYＲYの中の１つである］ではな
いこと、および
（ｅ３）：ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＲ2"がＲ3"と異なる時にはＲ2"およ
びＲ3"のいずれも−Ｃ1-6アルキルＣＮではないこと、
の中の１つも満足させることを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2"およびＲ3"の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化２４】
2007500706.tif 000034
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドの中の少なくとも１種の化合物である上記１３６記載の薬剤組成物。
１５６．前記Ｒ4がＨである請求項１５５記載の薬剤組成物。
１５７．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して請求項１５５で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１５８．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ａ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１５９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ｂ）から選択される請上記１５５記載の薬剤組成物。
１６０．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ｃ）から選択される上記５５記載の薬剤組成物。
１６１．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ｄ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６２．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ｅ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６３．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１５５で定義した如き群Ｉ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６４．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１５５で定義した如きｉ）およびｉｉ）から成る群から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６５．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１５５で定義した如き群ｉ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６６．前記Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が上記１５５で定義した如き群ｉｉ）から選択される上記１５５記載の薬剤組成物。
１６７．式（ＩＩ）：
【化２５】
2007500706.tif 000035
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択
され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｚは、Ｏおよび結合から成る群から選択され、
Ｗは、ＣＨ2およびＣＨＲ1−ＣＨ2［ここで、Ｒ1はＨおよびＯＨの中の一方である］から
成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ1−ＣＨ2の中のＲ1と結合している炭素員は前
記Ｗが結合している窒素員と直接には結合しておらず、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から
成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2'は、下記の如くＲ2と同様に定義され、Ｒ3'は、下記の如くＲ3と同様に定義され：
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員
と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前
記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素が有する結合は単結合のみである］、
場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−
Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニ
ル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そ
して前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ
（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5
アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の
２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニル
は前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有
しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選
択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複
数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、および
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
また別に、Ｒ2とＲ3がこれらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素
であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲY
Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（
Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−
ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−
１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキル
Ｎ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２６】
2007500706.tif 000036
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc
は、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である
４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これ
らは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2Ｒ
Y、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4ア
ルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インド
ール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY
）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２また
は３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）
ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキル
ＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択
され、ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アル
キルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲ
YＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−
Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから
成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素
員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を
０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換され
ていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群か
ら選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成
る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで
置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ
）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択
されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ
、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する
４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリ
ミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１また
は２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有す
る３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、但し
（ａ）選択（ｓ１）、（ｓ２）、（ｓ３）および（ｓ４）［ここで、前記選択は各々が
（ｓ１）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸがＳである；
（ｓ２）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2でありそしてＸ
がＮＨである；
（ｓ３）：Ｒ4がＨであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＯでありそしてＸがＳ
である；
（ｓ４）：Ｒ4が５−クロロであり、ＺがＯであり、ＷがＣＨ2であり、ＹがＣＨ2であり
そしてＸがＳである；
として指定される］
から成る群の中の１つの選択が満足される時には前記Ｒ2'およびＲ3'の中の少なくとも一
方がエチルではないことを条件とし、
（ｂ）更に、Ｚが結合であり、ＹがＣＨ2であり、ＷがＣＨＲ1−ＣＨ2であり、Ｒ1がＨ
でありそしてＲ2'およびＲ3'の中の一方が１Ｈ−イミダゾール−２−イルの時にはＲ2'お
よびＲ3'の中のもう一方がＡ１）、Ｂ）−Ｌ）［ここで、Ｂ）−Ｌ）は、この上で式（Ｉ
）で表される化合物に関して定義した通りであり、そしてＡ１）はＨ、Ｃ3-7アルケニル
（前記Ｃ3-7アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している
）、Ｃ3-7アルキニル（前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合の
みを有している）、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シ
クロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロア
ルキルから成る］から選択されることも条件とし、かつ
（ｃ）更に、ＸがＳであり、ＹがＯであり、Ｚが結合でありそしてＷがＣＨ2の時にＲ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化２７】
2007500706.tif 000037
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アル
コキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）
である］
でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミド。
１６８．前記Ｒ4がＨである上記１６７記載の化合物。
１６９．前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して上記１６７で定義した如きＡ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群から選択される上記１６７記볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧ꆼ볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧ꊼ볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧ꎼ볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧꒼볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧ꖼ볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰誁苣뎁볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁郥薀诧讫臣ꚁ룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧ꦼ볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꢁ볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁臣貂苣貁뗧袐臣ꚁ臣讂ꫧꂴ臣肸���ꮁ臣ꎁ臣醰臣辁臣节觥風뗧袐ꫧꂴ臣芁苣颃菣궃軥邭鏥銂볯讀郥覜臣讂ꓨꂴ鋧込鋧銂뷥邈臣ꚁ臣讂臣膀觥風ꓨꂴ鋧込鋧貁룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뷯覼臣袂臣覽뷯覼臣覂裦讂뻧讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꢁ볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁臣貂苣貁뗧袐臣ꚁ臣讂ꫧꂴ臣肸럧ꮁ臣ꎁ臣醰臣辁臣节觥風뗧袐ꫧꂴ臣芁苣颃菣궃軥邭鏥銂볯讀郥覜臣讂ꓨꂴ鋧込鋧銂뷥邈臣ꚁ臣讂臣膀觥風ꓨꂴ鋧込鋧貁룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧覽볯讁苣뢁諦閁苣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼볯躼觥風볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㈾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ꢁ볯㲲甯㰾畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢甼㌾⼼㹵⼼畳㹰甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰貁臣貂苣貁뗧袐臣ꚁ臣讂ꫧꂴ臣肸럧ꮁ臣ꎁ臣醰臣辁臣节觥風뗧袐ꫧꂴ臣芁苣颃菣궃軥邭鏥銂볯讀郥覜臣讂ꓨꂴ鋧込鋧銂뷥邈臣ꚁ臣讂臣膀觥風ꓨꂴ鋧込鋧貁룤風볯隼볯ꞁ껥ꦾ臣龁ꛥ趁뻧覽뷯覼臣覂臩麊臣貂苣誸꣨醼볯鞼꣨覼臣隌郥ꦉ胣㲂甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯馼볯趉꣨込볯ꦼ볯覼臣ꢡ臣貂苣隌郥ꦉ臣㲌甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢뮼볯銈볯銼裢钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣銈苣袃苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼裢馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰袼볯銈뷯銼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼苣膃菣鶽裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢ꆃ苣躃菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꪂ菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢뢂菣膃菣銈苣龃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢裢钃菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢ꆃ苣躃菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈菣궃菣ꮃ뷯㲝甯㰾牢���甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꪂ菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈菣궃菣ꮃ뷯㲝甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銈볯銈菣뎃苣ꮃ裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꪂ菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢뮼볯銈볯銼裢钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣銈苣膃菣覼裢閃苣躃苣랂볯銈菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢뷯鎼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈菣궃菣ꮃ뷯銈苣꾂菣颃苣랂菣銈苣膃菣銈苣龃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯鎼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈菣궃菣ꮃ뷯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯鎼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼裢銼裢銃菣궃苣랂裢鞃菣钃菣鶽裢钼裢閃苣讃菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯銼裢袼볯銈菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣膃菣銈菣Ꞃ菣궂苣覼裢ꢂ菣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩ꢂ菣ꮃ苣릂菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢뮼볯銈볯銼裢钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣銈苣袃苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼裢馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈菣궃菣ꮃ뷯銈苣ꆃ菣ꮃ裢ꊂ菣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢뢂菣膃菣銈苣龃菣鮼臣袂臣㲳甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢뮼볯銈볯銼裢ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ裢ꢂ菣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢臣궸臣醼臣ꞁ臣讂룤風볯隼볯風볨꺁賥袐觧芀⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯颼볯躼觥風볥袼볯ꦼ볯ꞁꇨ閁苣讂賥袐觧貁⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯銼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼裢ꢂ菣ꮃ뷯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꪂ菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢랂苣궃菣궂苣���ꮃ裢ꢂ菣ꮃ裢ꊂ菣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈苣膃菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣袃苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢钼裢閃苣讃菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣讃菣ꪃ菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈볯醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢钼裢閃苣讃菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣뾂菣뎃볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼裢鮽볯銈볯銼裢袼볯銈菣膃菣銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣袃苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣鶽裢馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢钼裢袼볯銈苣궃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯銼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈菣Ꞃ菣궂苣붼裢ꢂ菣ꮃ뷯銈볯銈볯钼裢隃菣ꊃ裢閃苣讃菣覼裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꪂ菣ꮃ볯㲛甯㰾牢ਾ甼砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼裢鮽볯銈볯钼裢袼菣뎃苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ苣궂苣覼裢閃苣躃苣랂볯銈苣膃菣鶽裢钼裢袼볯銈苣궃菣銈볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈菣骃菣뢂菣銈볯銈苣벃菣鮼⼼㹵戼㹲㰊⁵浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銈뷯銼裢뮼볯銈볯馃菣뺂苣궂苣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯銈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