【手続補正書】
【提出日】平成19年5月11日(2007.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007505874.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（３−７Ｃ）シクロアルキル−オキシ、及び（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ３）、ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ３）ＣＯ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）、及びＮ（Ｒ３）ＳＯ２｛ここでＲ３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである｝より選択される基の鎖中への挿入によって分離されていてもよく、
そしてここで、Ｒ１置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又は、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、オキソ、チオキソ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を担っていてもよく；
Ｙは、水素、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され；
ａは、０であり；
それぞれのＲ２は、同じでも異なってもよく、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択され；
Ｘ２は、直結合であるか、又はＯ、Ｓ、ＯＣ（Ｒ４）２、ＳＣ（Ｒ４）２、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ４）、ＣＯ、及びＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２より選択され、ここでそれぞれのＲ４は、同じでも異なってもよく、水素又は（１−６Ｃ）アルキルより選択され、そしてＱ２は、アリール又はヘテロアリールであり、
そしてここでＱ２は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
−Ｘ４−Ｒ５
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか、又はＯ、ＣＯ、及びＮ（Ｒ６）より選択され、ここでＲ６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＲ５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される、同じでも異なってもよい、１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を担っていてもよく、
そしてここで、−Ｘ２−Ｑ２内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上（例えば、１、２、又は３）のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される置換基を担っていてもよく；
Ｘ１は、直結合又はＣ（Ｒ７）２であり、ここでそれぞれのＲ７は、同じでも異なってもよく、水素及び（１−４Ｃ）アルキルより選択され；
環Ｑ１は、１つの窒素ヘテロ原子を含み、Ｏ、Ｓ、及びＮより選択される１又は２の追加ヘテロ原子を含有してもよい、４、５、６又は７員の飽和又は一部不飽和ヘテロシクリル基であり、そして該環は、Ｘ１基へ環炭素により連結し；
Ｘ３は、式：
−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−（Ｑ３）ｍ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−
｛式中、ｍは、０又は１であり、ｐは、０、１、２、３又は４であり、ｑは、０、１、２、３又は４であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１のそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素及び（１−６Ｃ）アルキルより選択され、そして
Ｑ３は、（３−７Ｃ）シクロアルキレン及び（３−７Ｃ）シクロアルケニレンより選択される｝の基であり；
Ｚは、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか、又はＯ、Ｎ（Ｒ１２）、ＳＯ２、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）より選択され、ここでＲ１２は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−４Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−４Ｃ）アルキルであり、
但し、Ｘ５が直結合であるとき、Ｑ４は、ヘテロシクリルである｝の基より選択され、  そして但し、ｍ、ｐ、及びｑがすべて０であるとき、Ｚは、ヘテロシクリルであり、
そしてここで、Ｚ置換基内のどの（２−６Ｃ）アルキレン鎖中の隣接炭素原子も、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ１３）、ＣＯ、−Ｃ＝Ｃ−、及び−Ｃ≡Ｃ−より選択される基の鎖中への挿入によって分離されていてもよく｛ここでＲ１３は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルである｝、
そしてここで、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外の、どのＺ、Ｘ１、又はＸ３基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｑ１により表されるか又はＺ置換基内のどのヘテロシクリル基も、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシより、及び式：
−Ｘ６−Ｒ１４
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか、又はＯ、ＣＯ、ＳＯ２、及びＮ（Ｒ１５）より選択され、ここでＲ１５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１４は、ハロゲノ−（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、シアノ−（１−４Ｃ）アルキル、アミノ−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（１−４Ｃ）アルキルである｝の基より選択される、同じでも異なってもよい、１以上（例えば、１、２又は３）の置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｑ１により表されるか又はＺ置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ又はチオキソ置換基を担っていてもよい］のキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（３−７Ｃ）シクロアルキル−オキシ、及び（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルコキシより選択され、そしてＲ１置換基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のフルオロ又はクロロ置換基、又はヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される置換基を担っていてもよい、請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、シクロプロピルメトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−フルオロエトキシ、２−メトキシエトキシ、２−エトキシエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、及び２，２，２−トリフルオロエトキシより選択される、請求項１又は請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項５】
Ｙが、ハロゲノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニル、及び（２−４Ｃ）アルキニルより選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項６】
Ｙが、ハロゲノ及び（１−４Ｃ）アルキルより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項７】
Ｙが、クロロ及びメチルより選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項８】
Ｘ２が、Ｏ、Ｓ、及びＯＣ（Ｒ４）２より選択され、ここでそれぞれのＲ４は、独立して、水素又は（１−４Ｃ）アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項９】
Ｘ２が、Ｏ、Ｓ、及びＯＣＨ２より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１０】
Ｘ２がＯである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１１】
Ｘ２がＯＣＨ２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１２】
Ｑ２が、フェニルと５若しくは６員の単環式ヘテロアリール環より選択され、該環は、酸素、窒素、及びイオウより独立して選択される、１、２又は３のヘテロ原子を含有し、  そしてここで、Ｑ２は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−８Ｃ）アルケニル、（２−８Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルケノイルアミノ、（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（３−６Ｃ）アルキノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
−Ｘ４−Ｒ５
｛式中、Ｘ４は、直結合であるか、又はＯ、ＣＯ、及びＮ（Ｒ６）より選択され、ここでＲ６は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル−（１−６Ｃ）アルキル、スルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイル−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、又は（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル−（１−６Ｃ）アルキルである｝の基より選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｑ２内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、及びジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノより選択される置換基を担っていてもよい、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１３】
Ｑ２が、フェニル、ピリジル、ピラジニル、１，３−チアゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、１，３−オキサゾリル、及びイソオキサゾリルより選択され、
そしてここでＱ２は、請求項１２に記載される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１４】
Ｑ２が、フェニル、ピリジル、ピラジニル、１，３−チアゾリル、及びイソオキサゾリルより選択され、
そしてここでＱ２は、請求項１２に記載される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１５】
Ｑ２が、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピラジニル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、及び３−イソオキサゾリルより選択され、
そしてここでＱ２は、請求項１２において上記に記載される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよい、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１６】
Ｑ２が、ハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（１−４Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、（２−４Ｃ）アルカノイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−４Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−４Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキル−（２−４Ｃ）アルカノイルアミノ、ハロゲノ−（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、シアノ−（１−４Ｃ）アルキル、カルボキシ−（１−４Ｃ）アルキル、アミノ−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよい、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１７】
Ｑ２が、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、ビニル、アリル、エチニル、２−プロピニル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、アセチル、プロピオニル、メチルアミノ、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、アセトキシ、アセトアミド、フルオロメチル、２−フルオロエチル、クロロメチル、２−クロロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、シアノメチル、２−シアノエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノメチル、２−アミノエチル、２−（メチルアミノ）エチル、２−（エチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）エチル、カルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルバモイルメチル、及びＮ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよい、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１８】
Ｑ２が、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい、１、２、又は３の置換基を担っていてもよい、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項１９】
Ｑ２が、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、６−メチルピリド−２−イル、６−メチルピリド−３−イル、２−ピラジニル、１，３−チアゾール−２−イル、１，３−チアゾール−４−イル、１，３−チアゾール−５−イル、及び５−メチル−３−イソオキサゾリルより選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２０】
基：Ｘ２−Ｑ２が、ピリド−２−イルメトキシ、１，３−チアゾール−４−イルメトキシ、（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ、１，３−チアゾール−５−イルメトキシ、ピラジン−２−イルメトキシ、（６−メチルピリド−２−イル）メトキシ、（２−フルオロベンジル）オキシ、（３−フルオロベンジル）オキシ、（６−メチルピリド−３−イル）オキシ、１，３−チアゾール−２−イルメトキシ、及びピリド−３−イルオキシより選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２１】
Ｘ１が、直結合とＣ（Ｒ７）２より選択され、ここでそれぞれのＲ７は、同じでも異なってもよく、水素及びメチルより選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２２】
Ｘ１が、直結合、ＣＨ２、及びＣＨ（ＣＨ３）より選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２３】
Ｑ１が、１つの窒素ヘテロ原子を含有し、酸素、窒素、及びイオウより独立して選択される１又は２の追加ヘテロ原子を含有してもよい、５若しくは６員の飽和ヘテロシクリル基であり、そして該環は、Ｘ１基へ環炭素により連結する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２４】
Ｑ１が、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びチオモルホリニルより選択され、
そしてここでＱ１は、基：Ｘ１−Ｏへ環炭素原子により連結し、
そしてここでＱ１は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここでＱ１内のどのヘテロシクリル基も、オキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２５】
Ｑ１が、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、及びモルホリニルより選択され、
そしてここでＱ１は、基：Ｘ１−Ｏへ環炭素原子により連結し、
そしてここでＱ１は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここでＱ１内のどのヘテロシクリル基も、オキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２６】
Ｑ１が、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、チオモルホリン−２−イル、チオモルホリン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−２−イル、ピペラジン−３−イル、２、３又は４−ホモピペリジニル、２、３、５、６又は７−ホモピペラジニルより選択され、
そしてここでＱ１は、基：Ｘ１−Ｏへ環炭素原子により連結し、
そしてここでＱ１は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここでＱ１内のどのヘテロシクリル基も、オキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２７】
Ｑ１が、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、モルホリン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−４−イル、ピペラジン−２−イル、及びピペラジン−３−イルより選択され、
そしてここでＱ１は、基：Ｘ１−Ｏへ環炭素原子により連結し、
そしてここでＱ１は、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］カルバモイルより選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここでＱ１内のどのヘテロシクリル基も、オキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２８】
Ｘ３が、式：
−（ＣＲ８Ｒ９）ｐ−（Ｑ３）ｍ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−
［式中、ｍ、ｐ、及びｑは、すべて０であることはなく、そして
ここで、ｍが０であり、ｐとｑの合計が６であるとき、Ｚは、基：Ｑ４−Ｘ５−（式中、Ｘ５は直結合であり、Ｑ４はヘテロシクリルである）ではなく、そして
ここで、ｍが０であり、ｐとｑの合計が１、２、３、４、又は５であるとき、Ｚは、アミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノでも、基：Ｑ４−Ｘ５−（式中、Ｘ５は直結合であり、Ｑ４はヘテロシクリルである）でもない］である、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項２９】
Ｘ３が、式：−（Ｑ３）ｍ−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｑ−の基と、式：−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−（Ｑ３）ｍ−の基より選択される（式中、ｍは、０又は１であり、ｑは、１、２、３、又は４であり、そしてＱ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１は、請求項１に定義される通りである）、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３０】
Ｘ３が、式：−Ｑ３−の基であり、ここでＱ３は、請求項１に定義される通りである、請求項２９に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３１】
Ｘ３が、式：−（ＣＲ８Ｒ９）ｑ−（ここでｑは、１、２、３、又は４であり、Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、同じでも異なってもよく、水素及び（１−６Ｃ）アルキルより選択される）の基であり、
そしてここでＸ３基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｘ３置換基内で２つの炭素原子へ付くどのＣＨ２基も、又は炭素原子へ付くどのＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、ヒドロキシ及び（１−６Ｃ）アルコキシより選択される置換基を担っていてもよい、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３２】
Ｘ３が、式：−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−（ＣＨＲ８）−、−（ＣＨＲ８ＣＨ２）−、及び−（ＣＨ２ＣＨＲ８）−の群より選択され、
ここでＲ８は、水素、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−３Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキルより選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３３】
Ｚが、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及び式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか、又はＯ、Ｎ（Ｒ１２）、ＳＯ２、及びＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）より選択され、ここでＲ１２は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−４Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−４Ｃ）アルキルであり、
但し、Ｘ５が直結合であるとき、Ｑ４は、ヘテロシクリルである｝の基より選択され、  そして但し、ｍ、ｐ、及びｑがすべて０であるとき、Ｚは、ヘテロシクリルであり、
そしてここで、Ｚ中のどのヘテロシクリル基も、酸素、窒素、及びイオウより選択される１又は２のヘテロ原子を含有する完全飽和の４、５、６、又は７員の単環式ヘテロシクリル基であり、
そしてここで、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外の、Ｚ基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｚ置換基内のどのヘテロシクリル基も、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシより、及び式：
−Ｘ６−Ｒ１４
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか、又はＯ、ＣＯ、ＳＯ２、及びＮ（Ｒ１５）より選択され、ここでＲ１５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１４は、ハロゲノ−（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、シアノ−（１−４Ｃ）アルキル、アミノ−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（１−４Ｃ）アルキルである｝の基より選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｚ置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３４】
Ｚが、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、及び式：
Ｑ４−Ｘ５−
｛式中、Ｘ５は、直結合であるか、又はＯ及びＮ（Ｒ１２）より選択され、ここでＲ１２は、水素又は（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４は、（３−７Ｃ）シクロアルキル、（３−７Ｃ）シクロアルキル−（１−４Ｃ）アルキル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル、（３−７Ｃ）シクロアルケニル−（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリル−（１−４Ｃ）アルキルであり、
但し、Ｘ５が直結合であるとき、Ｑ４は、ヘテロシクリルである｝の基より選択され、  そして但し、ｍ、ｐ、及びｑがすべて０であるとき、Ｚは、ヘテロシクリルであり、
そしてここで、Ｚ中のどのヘテロシクリル基も、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、オキセパニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロ−１，４−チアジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、及びホモピペラジニルより選択され、該ヘテロシクリル基は、それが付く基へ炭素又は窒素で連結していてもよく、
そしてここで、ヘテロシクリル環内のＣＨ２基以外の、Ｚ基内のどのＣＨ２又はＣＨ３基も、それぞれの前記ＣＨ２又はＣＨ３基に、１以上のハロゲノ又は（１−６Ｃ）アルキル置換基、又はヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ、及びＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより選択される置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｚ置換基内のどのヘテロシクリル基も、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、ホルミル、メルカプト、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシより、及び式：
−Ｘ６−Ｒ１４
｛式中、Ｘ６は、直結合であるか、又はＯ、ＣＯ、ＳＯ２、及びＮ（Ｒ１５）より選択され、ここでＲ１５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ１４は、ハロゲノ−（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル、シアノ−（１−４Ｃ）アルキル、アミノ−（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルアミノ−（１−４Ｃ）アルキル、及びＮ，Ｎ−ジ［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ−（１−４Ｃ）アルキルである｝の基より選択される、同じでも異なってもよい、１以上の置換基を担っていてもよく、
そしてここで、Ｚ置換基内のどのヘテロシクリル基も、１又は２のオキソ置換基を担っていてもよい、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３５】
Ｚが、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、２−メトキシエトキシ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−エチルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジノ、ピペラジン−１−イル、モルホリノ、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルより選択され、
そしてここでＺ内のどのヘテロシクリル基も、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−４Ｃ）アルコキシより選択される、同じでも異なってもよい、１又は２の置換基を担っていてもよい、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体。
【請求項３６】
以下：
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（３Ｓ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）アセチル］モルホリン−３−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
１−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−メチル−１−オキソプロパン−２−オール；
１−［（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）カルボニル］シクロプロパノール；
３−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２，２−ジメチル−３−オキソプロパン−１−オール；
（２Ｓ）−１−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（２Ｒ）−１−（エトキシアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（２Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
２−｛（３Ｓ）−３−［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝オキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−｛（３Ｒ）−３−［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝キナゾリン−４−アミン；  Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−５−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−５−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−｛（３Ｓ）−３−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエタノール；
２−｛（３Ｒ）−３−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−３−イル｝オキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−３−イル｝オキシ）キナゾリン−４−アミン；
（２Ｒ）−１−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−１−オキソプロパン−２−オール；
２−（（３Ｒ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝−４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｓ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝−４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝−４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝−４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛（１Ｓ）−１−［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛（１Ｒ）−１−［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
５−（｛（２Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）−Ｎ−｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−２−イル｝メトキシ）−Ｎ−｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
２−（４−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（４−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（４−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［４−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［４−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（ピラジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
５−｛［（２Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝−Ｎ−｛３−メチル−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝キナゾリン−４−アミン；
５−｛［（２Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝−Ｎ−［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
５−｛［（２Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝−Ｎ−［３−メチル−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｒ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｒ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（３Ｒ）−３−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｓ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｓ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｒ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｒ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（３Ｒ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
２−（（３Ｓ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（３Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピロリジン−３−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
（Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（３Ｓ）−１−（メトキシアセチル）ピロリジン−３−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｒ）−４−［（ジメチルアミノ）アセチル］モルホリン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−イル）−２−オキソエタノール；
２−（Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）アセチル］モルホリン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
Ｎ−［３−クロロ−４−（１，３−チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル］−５−（｛（２Ｓ）−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペリジン−２−イル｝メトキシ）キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−５−｛［（２Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
Ｎ−｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝−５−｛［（２Ｒ）−１−（ピロリジン−１−イルアセチル）ピロリジン−２−イル］メトキシ｝キナゾリン−４−アミン；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−クロロ−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｒ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−（（２Ｓ）−２−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝ピロリジン−１−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（３Ｒ）−３−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）モルホリン−４−イル］−２−オキソエタノール；
２−（（３Ｒ）−３−｛［（４−｛［３−クロロ−４−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］アミノ｝キナゾリン−５−イル）オキシ］メチル｝モルホリン−４−イル）−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｒ）−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；
２−［（２Ｓ）−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペリジン−１−イル］−２−オキソエタノール；及び
２−［（２Ｒ）−４−メチル−２−（｛［４−（｛３−メチル−４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］フェニル｝アミノ）キナゾリン−５−イル］オキシ｝メチル）ピペラジン−１−イル］−２−オキソエタノールの１以上より選択されるキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項３８】
医薬品としての使用のための請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３９】
ヒトのような温血動物においてｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４０】
ヒトのような温血動物におけるｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼ阻害効果の産生に使用の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４１】
ヒトのような温血動物における選択的ｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼ阻害効果の産生に使用の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４２】
請求項１に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体又はその医薬的に許容される塩の製造の方法であって：
（ａ）式ＩＩ：
【化２】
2007505874.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、ａ、Ｑ１及びＱ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］のキナゾリンの、式ＩＩＩ：
Ｚ−Ｘ３−ＣＯＯＨ      ＩＩＩ
［式中、ＺとＸ３は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］のカルボン酸又はその反応性誘導体との、簡便には好適な塩基の存在下でのカップリング；又は
（ｂ）Ｘ２が、ＯＣ（Ｒ４）２、ＳＣ（Ｒ４）２、又はＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）２である式Ｉの化合物の製造について、式ＩＶ：
【化３】
2007505874.tif 000003
［式中、Ｘ２ａは、Ｏ、Ｓ、又はＮ（Ｒ４）であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｚ、Ｙ、ａ、及びＱ１は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］のキナゾリンの、式Ｖ：
Ｑ２−Ｃ（Ｒ４）２−Ｌ１      Ｖ
［式中、Ｌ１は、好適な置換可能基であり、Ｑ２とＲ４は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］の化合物との、簡便には好適な塩基の存在下での反応；
（ｃ）式ＶＩ：
【化４】
2007505874.tif 000004
［式中、Ｌ１は、好適な置換可能基であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ、ａ、Ｑ１、及びＱ２は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］のキナゾリンの、式ＶＩＩ：
Ｚ−Ｈ      ＶＩＩ
［式中、Ｚは、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］の化合物、又はその反応性誘導体とのカップリング；又は
（ｄ）Ｘ２がＯであり、Ｑ２が、２−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、２−ピラジニル、又は３−ピリダジニルである、式Ｉの化合物の製造について、式ＩＶ：
【化５】
2007505874.tif 000005
［式中、Ｘ２ａはＯであり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ１、Ｘ３、Ｚ、Ｙ、ａ、及びＱ１は、どの官能基も必要ならば保護されること以外は、請求項１〜３６のいずれか１項において定義される意味のいずれも有する］のキナゾリンの、２−ブロモピリジン、４−ブロモピリジン、２−クロロピリミジン、４−クロロピリミジン、２−クロロピラジン、又は３−クロロピリダジンとの、簡便には好適な塩基と好適な触媒の存在下での反応；
そしてその後、必要ならば：
（ｉ）式Ｉのキナゾリン誘導体を式Ｉの別のキナゾリン誘導体へ変換すること；
（ｉｉ）存在するあらゆる保護基を慣用の手段により外すこと；
（ｉｉｉ）医薬的に許容される塩を形成することを含む、前記方法。
【請求項４３】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、又はその医薬的に許容される塩を投与することを含む、ヒトのような温血動物におけるｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼ単独で又はそれに一部仲介される疾患又は医学的状態の処置方法。