【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006517933.tif 000001
の化合物およびその生理学上許容しうる塩。
ここで式中、
Ｒ5は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、またはＡ基であり；
Ｒ3は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−フェニル、フェニル、ＳＯ2−フェニルであり、ここ
で、フェニル環は、各場合、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって二置換までされていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ピペリジニル、ＳＯ2−ピペラジニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルフェニル
、フェニルであり、ここで、フェニル環、ピペリジニル環およびピペラジニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって二置換までされてい
てもよく；
Ａは、式２ａ、２ｂ、２ｃまたは３
【化２】
2006517933.tif 000002
の複素環式基であり；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｙは、ＯＨまたはＮＨ2であり；
Ｚは、ＯＨ、Ｏ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2である。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ5は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｆであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、またはＡ基であり；
Ｒ3は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルフェニル、フェニル、ＳＯ2−フェニルであり、ここで
、フェニル環は、各場合、ＦまたはＣｌによって二置換までされていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ピペリジニル、ＳＯ2−ピペラジニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルフェニル、フェニルであり、ここで、フェニル環、ピペリジニル環およびピペラジニル環は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2によって二置換までされてい
てもよく；
Ａは、式２ａ、２ｂ、２ｃまたは３
【化３】
2006517933.tif 000003
の複素環式基であり；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｙは、ＯＨまたはＮＨ2であり；
Ｚは、ＯＨである；
請求項１に記載の式Ｉの化合物およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ｒ5は、Ｆであり；
Ｒ1は、Ｆであり；
Ｒ2は、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、またはＡ基であり；
Ｒ3は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルフェニル、フェニル、ＳＯ2−フェニルであり、ここで
、フェニル環は、各場合、Ｆによって二置換までされていてもよく；
Ｒ4は、Ｈ、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−ピペリジニル、ＳＯ2−ピペラジニル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルフェニル、フェニルであり、ここで、フェニル環、ピペリジニル環およびピペラジニル環は、Ｆまたは(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルによって二置換までされていてもよく；
Ａは、式２ａまたは２ｂ
【化４】
2006517933.tif 000004
の複素環式基であり；
Ｘは、ＯまたはＮＨであり；
Ｙは、ＯＨまたはＮＨ2である；
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物およびその生理学上許容しうる塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の１つまたはそれ以上の化合物を含む医薬。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の１つまたはそれ以上の化合物および少なくとも１つのさらなる活性成分を含む医薬。
【請求項６】
さらなる活性成分として、１つまたはそれ以上の抗糖尿病薬、血糖低下活性成分、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、ＰＰＡＲガンマアゴニスト、ＰＰＡＲアルファアゴニスト、ＰＰＡＲアルファ／ガンマアゴニスト、フィブレート、ＭＴＰ阻害剤、胆汁酸吸収阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、ポリマー胆汁酸吸着剤、ＬＤＬ受容体誘発物質、ＡＣＡＴ阻害剤、抗酸化剤、リポタンパク質リパーゼ阻害剤、ＡＴＰ−シトレートリアーゼ阻害剤、スクアレンシンテターゼ阻害剤、リポタンパク(ａ)アンタゴニスト、リパーゼ阻害剤、インスリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、ベータ細胞のＡＴＰ感受性カリウムチャネル上で作用する活性成分、ＣＡＲＴアゴニスト、ＮＰＹアゴニスト、ＭＣ４アゴニスト、オレキシンアゴニスト、Ｈ３アゴニスト、ＴＮＦアゴニスト、ＣＲＦアゴニスト、ＣＲＦ ＢＰ
アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、β３アゴニスト、ＭＳＨ(メラノサイト刺激
ホルモン)アゴニスト、ＣＣＫアゴニスト、セロトニン再取り込み阻害剤、混合セロトニ
ン作動性およびノルアドレナリン作動性化合物、５ＨＴアゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、成長ホルモン放出化合物、ＴＲＨアゴニスト、脱共役タンパク質２または３モジュレーター、レプチンアゴニスト、ＤＡアゴニスト(ブロモクリプチン、Doprexin)、リパーゼ／アミラーゼ阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、ＲＸＲモジュレーターまたはＴＲ−βアゴニストまたはアンフェタミンを含む請求項５に記載の医薬。
【請求項７】
血糖を低下させる医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の
使用。
【請求項８】
II型糖尿病を治療する医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９】
脂質および炭水化物代謝障害を治療する医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
動脈硬化性の症状を治療する医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
インスリン耐性を治療する医薬を製造するための請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
活性成分を医薬上適切な担体と混合し、この混合物を投与に適した形態に転化することからなる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の１つまたはそれ以上の化合物を含む医薬の製造方法。