【手続補正書】
【提出日】平成19年8月15日(2007.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３またはオーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、式（Ｉ）
【化１】
2007516194.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって−（ＣＨ２）ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基であり、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
を有する化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物、を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２】
ＸがＮであり、Ｒ０が水素である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ｍが０または１（好ましくは、０）であり、ｎが１であり、かつ、ＢがＣ＝Ｏである、請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、かつ、Ｒｇが水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１が３〜１２環員を有する単環式または二環式の炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記炭素環式基または複素環式基が、置換または非置換フェニル、フラニル、インドリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、キノリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、イミダゾリルおよびチオフェニル基から選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が
（ａ）置換または非置換フェニル環；または
（ｂ）単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ１が、（ａ）非置換基、または（ｂ）請求項１で定義したようなＲ１０基から選択される１以上の置換基を有する、請求項５〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基からなるＲ10b基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、ここで、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で場合により置換されていてもよく；Ｘ３はＯまたはＳであり；Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合またはＯであり、Ｒｂは、水素、ならびにヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１が、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換されたフェニル基である、請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基で、２位と６位において二置換されたフェニル基である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
化合物が式（II）：
【化２】
2007516194.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＸは、請求項１〜２３のいずれか一項で定義した通りであり；  Ｙは、ＮまたはＣＲ９であり、ここで、Ｒ９は水素またはＲ１０基であり；かつ
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は同一であるかまたは異なり、各々、水素または請求項１〜２３のいずれか一項で定義したようなＲ１０基である］
で示される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
化合物が式（III）：
【化３】
2007516194.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜１３のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
化合物が式（IIIａ）：
【化４】
2007516194.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６〜Ｒ９は、請求項１〜１４のいずれか一項で定義した通りである）
で示される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式（IV）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化５】
2007516194.tif 000005
［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは同一であるかまたは異なり、各々、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａまたはＲ９ａは、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであるか；あるいはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ１ａは、
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；○単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
○窒素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式ヘテロアリール基；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する；
○４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基、ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○窒素、酸素および硫黄から選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ただ１つのヘテロ原子を含んでおりそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
○１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された３員および５員シクロアルキル基；および
○Ｐｈ’ＣＲ１７Ｒ１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は同一であるかまたは異なり、各々水素およびメチルから選択されるか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ１７およびＲ１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノから選択される）
から選択され；
また、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａの１つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａはさらに
○非置換フェニルおよび１以上のメチル基で置換されたフェニル；
○単一のヘテロ原子環員を含んでおり、それが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
○非置換フリル；
○単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
○ただ１つのヘテロ原子を含んでおり、それが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和  複素環式基；および
○非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択され；かつ、
Ｒ１０ｃは
○ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
○ヒドロキシル；
○ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；
○ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；
○Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル；
○Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；
○５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいヘテロアリール基；
○Ｎ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
○シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
○Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９は、アミノ；Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ１−４アルキル基置換基で場合により置換されていてもよい５員および６員非芳香族複素環式基から選択される）；および
○Ｒ２０−Ｑ−基（ここで、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選択される１〜３個の置換基で場合により置換されていてもよいフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されるリンカー基である）
から選択される］。
【請求項１７】
式（Ｖ）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化６】
2007516194.tif 000006
［式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１ｂは１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有する場合、それはハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（これらのヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）から選択され；
（ii）Ｒ１ｂが２、３または４個の置換基を有する場合、各々は、ハロゲン、ヒドロキシル；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；ヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル；５環員を有するヘテロアリール基；アミノ；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されるか；あるいは２つの隣接する置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環（該ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む）を形成し；かつ
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは請求項１６で定義された通りである］。
【請求項１８】
ピラゾール環の４位に連結されているＲ１ａ−Ａ−ＮＨ基またはＲ１ｂ−Ａ−ＮＨ基が、アミドＲ１ａ／１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨまたは尿素Ｒ１ａ／１ｂ−ＮＨＣ（＝Ｏ）である、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１ｂが、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１ｂが、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基（フッ素が特定の置換基である）で、２位と６位において二置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、３〜６環員を有する非芳香族炭素環式基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
（ａ）Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、３〜１２環員を有する単環の炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基、およびヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；Ｒｃ、Ｘ１およびＸ２；あるいは、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成してもよく；または
（ｂ）Ｒ６ａ〜Ｒ９ａが、各々水素であるか、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する複素環式基、およびヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員、より好ましくは、４〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され、Ｘ１はＯまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏであり；または
（ｃ）Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａが、水素、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、３〜７環員を有する複素環式基、およびにヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されるか；あるいは、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環員として１個または２個の酸素を含む非芳香族５員環または６員環を形成してもよく；または
（ｄ）Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａが、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、Ｒａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、５〜６環員を有する飽和複素環式基、およびヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、５〜６環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−２ヒドロカルビル基から選択されるか；あるいは、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択される隣接する置換基対が、各々１以上のフッ素原子で場合により置換されていてもよいメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成してもよく；または
（ｅ）Ｒ６ａ〜Ｒ９ａとしては、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、Ｒａ−Ｒｂ基が挙げられ、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、３〜７環員を有する複素環式基、およびヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される
、請求項１６〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６ａ〜Ｒ９ａのうち１つが水素以外の置換基であり、他のものが各々水素である；例えば、Ｒ９ａが水素以外の置換基であり、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａが各々水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６ａが、
水素；
ハロゲン；
ヒドロキシ、ハロゲン、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基で場合により置換されていてもよいメチル；
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
から選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるかまたは異なり、各々、水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成し；および／または
Ｒ９ａが、
水素；
ハロゲン；
Ｃ１−４アルコキシ；
ヒドロキシ、ハロゲン、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基で場合により置換されていてもよいメチル；および
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
から選択され、ここで、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるかまたは異なり、各々、水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成し；および／または
Ｒ７ａが、
水素；
ハロゲン；
Ｃ１−４アルコキシ；
ヒドロキシ、ハロゲン、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基で場合により置換されていてもよいメチル；および
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
から選択され、ここで、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるかまたは異なり、各々、水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成し；および／または
Ｒ８ａが、水素、フッ素およびメチルから選択される
請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（VI）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化７】
2007516194.tif 000007
［式中、
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏである場合；
Ｒ１ｃは
（ａ）一置換フェニル基（その置換基は、ｏ−アミノ、ｏ−メトキシ；ｏ−クロロ；ｐ−クロロ；ｏ−ジフルオロメトキシ；ｏ−トリフルオロメトキシ；ｏ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシ；ｍ−メチルスルホニルおよびｐ−フルオロから選択される）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−メトキシ、ｏ−エトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−モルホリノから選択され、もう１つの置換基がｏ−フルオロ、ｏ−クロロ、ｐ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（１つの置換基がｏ−フルオロおよびｏ−メトキシから選択され、もう１つの置換基がｍ−メトキシ、ｍ−イソプロピル；ｍ−フルオロ、ｍ−トリフルオロメトキシ、ｍ−トリフルオロメチル、ｍ−メチルスルファニル、ｍ−ピロリジノスルホニル、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル、ｍ−モルホリノスルホニル、ｍ−メチル、ｍ−クロロおよびｍ−アミノスルホニルから選択される）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｏ−フルオロ、ｐ−フルオロ、ｐ−メトキシから選択され、ただし、メトキシ置換基は１個だけ存在する）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（これらの置換基は同一であるかまたは異なり、各々、ｏ−メトキシ、ｍ−クロロおよびｐ−アミノから選択される）；
（ｆ）非置換ベンジル；２，６−ジフルオロベンジル；α，α−ジメチルベンジル；１−フェニルシクロプロプ−１−イル；およびα−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）、ピペリジニルメチルから選択される単一の置換基と、場合によりメチルから選択されるさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズ［ｄ］イソキサゾール−３−イル；
（ｋ）３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル；
（ｌ）キノキサリニル；
（ｍ）ベンズ［ｃ］イソキサゾール−３−イル；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル；
（ｔ）３−メトキシ−ナフト−２−イル；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンズ［１，４］ジオキシン−５−イル；
（ｖ）その５員環において１または２個のメチル基で場合により置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンズフラニル基；
（ｗ）２−メチル−ベンゾキサゾール−７−イル；
（ｘ）４−アミノシクロヘクス−１−イル；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンズフラン３−イル；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イルおよび１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル
から選択され；
また、ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）である場合、Ｒ１’はさらに
（ａｄ）非置換フェニル
から選択され：
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ；メチルスルホニル；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル；モルホリノカルボニル；モルホリノメチル；ピロリジニルカルボニル；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ；ピロリジニルエトキシ；モルホリノプロピルアミノメチル；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル；モルホリノスルホニル；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチルから選択され；かつ
Ｒ７ｂは、水素；メチル；メトキシおよびエトキシから選択される］。
【請求項２６】
式（VII）の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物：
【化８】
2007516194.tif 000008
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜３０のいずれか一項で定義されたＲ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基である）。
【請求項２７】
式（VIIa）を有する、請求項２６に記載の化合物：
【化９】
2007516194.tif 000009
（式中、Ｒ１ｄは請求項２６で定義された通りである）。
【請求項２８】
Ａが結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり、ｍが０または１であり、ｎが１であり、かつ、ＢがＣ＝ＯまたはＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項１６〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｍが０であり、ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１〜２９のいずれか一項で定義された化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
オーロラキナーゼが介在する病態または症状の予防または処置に用いられる、請求項１〜２９のいずれか一項で定義された化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
前記病態または症状が、癌（例えば、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌、および非小細胞性肺癌から選択される癌）などの増殖性障害である、請求項１〜１５、および３０のいずれか一項に記載された医薬組成物。
【請求項３３】
医療に用いられる、請求項１６〜２９のいずれか一項で定義された化合物。
【請求項３４】
請求項１６〜２９のいずれか一項で定義された化合物と薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１６〜２９のいずれか一項で定義された化合物の製造方法であって、
（ｉ）下式：
【化１０】
2007516194.tif 000010
の化合物と式Ｒ１−Ａ’（式中、Ａ’はイソシアネート基Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、またはＣＯ２Ｈ基もしくはその活性化誘導体である）の化合物とを反応させること；または
（ｉｉ）下式：
【化１１】
2007516194.tif 000011
の化合物と下式：
【化１２】
2007516194.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ａ、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜５３のいずれか一項で定義された通りある）のジアミン化合物とを反応させること；
および場合によりその後、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換することを含んでなる、方法。