【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）１１βＨＳＤ１の活性を調節する；又は
ｂ）１１βＨＳＤ１を阻害する
ことが望ましい任意の疾患及び疾病を、それらを必要とする患者において、治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、置換されたアミド、そのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、使用。
【化１】
2006522746.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており：
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）
【請求項３】
請求項１または２に記載の使用であって、前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、一般式（Ｉ）の置換されたアミド又はそのプロドラッグ、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、使用。
【化２】
2006522746.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルキル、アリールアルキル及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ、ＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルアルキル、アリールカルボニルＮＲ８、アリールチオ、ヘトアリールチオ、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ８及びＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から３の何れかに記載の使用。
【請求項５】
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ５で必要に応じて置換されている、請求項１から４の何れかに記載の使用。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から３の何れかに記載の使用。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から６の何れかに記載の使用。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ１５で必要に応じて置換されている、請求項１から７の何れかに記載の使用。
【請求項９】
Ｒ６が酸素である、請求項１から８の何れかに記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ７が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８であり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項１から９の何れかに記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ８及びＲ９が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項１から１０の何れかに記載の使用。
【請求項１２】
Ｒ１５がＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項１から１１の何れかに記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ１８がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１から１２の何れかに記載の使用。
【請求項１４】
一般式（Ｉ）の前記置換されたアミド又はそのプロドラッグが、以下のものから成る群より選択される、請求項１から１３の何れかに記載の使用：
３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
４−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−１−［４−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
２，４−ビス−ベンジルオキシ−ベンズアミド；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−ナフタレン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−シクロペンチル−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロパン−１−オン；
（３−クロロ−チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−イル）−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
１−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−エタノン；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−エタノン；
４−クロロ−Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−シクロヘキシル−アミド；
２−［２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルアミノ）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−チアゾール−５−イル］−Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
［３−（４−ｓｅｃ−ブチル−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
３−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−Ｎ−エチルーベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ブチルエステル；
２−［ベンゾイル−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−プロピオン酸ペンチルエステル；
３−（４−フルオロ−フェニル）−１−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−ブト−２−エン−１−オン；
Ｎ−（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−ベンズアミド；
１−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル；
４−フェニル−１−フェニルアセチル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
１−オクタノイル−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
２，２−ジメチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロパン−１−オン；
（４−クロロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−［１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
２−（２−アミノ−フェニルスルファニル）−１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
１−ベンゾイル−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−１−イル）−アセトアミド；
（デカヒドロ−ナフタレン−１−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−（２−ｐ−トリルスルファニル−フェニル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（３−ベンジルオキシ−２−エチル−６−メチル−ピリジン−４−イル）−アミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
（２−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル−チアゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸［４−（４−フルオロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ブチル］−イソプロピル−アミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオン酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−５−ニトロ−フェニル］−アミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−４−フルオロ−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ２−［２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセチルアミノ］−エチルエステル；
Ｎ−（４−アセチル−フェニル）−２−（２−フェニル−アダマンタン−２−イル）−アセトアミド；
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−アダマンタン−２−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−アセトアミド；
（４−ベンゾイル−ピペリジン−１−イル）−チオフェン−２−イル−メタノン；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−アクリルアミド；
Ｎ−（２−ベンゾイル−４−メチル−フェニル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（４−エトキシ−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−ベンゾイル−４−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミド；
３−（２−ヒドロキシ−フェニル）−１，３−ジ−ピペリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−（１−メチル−２−フェニル−エチル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
４−オキソ−４−ピペリジン−１−イル−酪酸  ４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルエステル；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−４−ニトロ−ベンズアミド；
｛４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−フェノキシ−酢酸；
２−（４−イソブチル−フェニル）−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルエステル；
２−フェニル−１−（３−フェニル−ピロリジン−１−イル）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ４−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−２−エチル−６−メチル−ピリジン−３−イルエステル；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ベンズアミド；
ビフェニル−４−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジクロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−ビフェニル−４−イル−メタノン；
アゼパン−１−イル−（４−クロロ−フェニル）−メタノン；
３−ヘプチルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸；
アダマンタン−１−イル−アゼパン−１−イル−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−メチル−エチル］−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−イソブチル−フェニル）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−アセチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
（７−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルメチル）−Ｎ−ｐ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−４−メチル−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−ブロモ−３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−アゼパン−１−イル−２−（３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−イリデン）−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチラミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（２−クロロ−フェニル）−メタノン；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（７，７−ジメチル−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ブチラミド；
３−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−エチル］−アダマンタン−１−カルボン酸；
モルホリン−４−イル−（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
アゼパン−１−イル−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−ピペリジン−１−イル−ブタン−１−オン；
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−フルオロ−ベンズアミド；
（２−クロロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−クロロ−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−フェニル−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−エチル−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ジベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
チオフェン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−ジエチルスルファモイル−４−メチル−ベンズアミド；
４−ベンゾイル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−ブロモ−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アクリルアミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
Ｎ−ｍ−トリル−Ｎ−（２，２，５−トリメチル−ヘキサ−４−エニル）−アセトアミド；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸（５−メチル−ピリジン−２−イル）−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−ベンズアミド；
シクロヘキサンカルボン酸［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−アミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−［２−メチル−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ブチル］−プロピオンアミド；
２−クロロ−Ｎ−［２−（４−エチル−ベンゾイルアミノ）−エチル］−Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−｛１−ベンジル−２−［４−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−３−シクロペンチル−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−３−シクロペンチル−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−プロピオンアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イルメチル−２，４−ジクロロ−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
ナフタレン−２−カルボン酸（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−チオフェン−３−イルメチル−アミド；
３，４，５−トリメトキシ−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
３−シクロペンチル−Ｎ−（４−メチル−ベンジル）−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−プロピオンアミド；
Ｎ−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−３−メトキシ−Ｎ−［６−（ピリジン−２−イルアミノ）−ヘキシル］−ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ブチル］−ｐ−トリル−アミド；
２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−メチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピオンアミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブタン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
酢酸  ４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，１−ジメチル−ヘキシル）−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
アダマンチル−１−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
Ｎ−（４−アダマンタン−１−イル−２−メチル−フェニル）−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，５−ジクロロ−フェニル）−アミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン；
２−アミノ−５−シクロヘキシルカルバモイル−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−｛３−［（２−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル］−アダマンタン−１−イル｝−アセトアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド；
アダマンチル−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ジメチルアミド；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−ビニル）−ベンズアミド；
３，５−ジメチル−アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２，４−ジクロロ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
２−［（３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸メチルエステル；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−モルホリン−４−イル−プロピオンアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸  イソプロピルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンジルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２，４−ジクロロ−Ｎ−（１−シクロプロピル−エチル）−５−メチル−ベンズアミド；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
２−フェネチル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−ｏ−トリルオキシ−エタノン；
２−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−プロポキシ−フェニル）−アミド；
２−｛３−［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−シクロペンチル−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピオンアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド；
（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−（２−エチル−フェニル）−４−アザ−トリシクロ［５．２．２．０２，６］ウンデク−８−エン−３，５−ジオン；
２−フェニル−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ブチラミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−４−クロロ−２−ニトロ−ベンズアミド；
３−ｐ−トリル−アダマンタン−１−カルボン酸（２，３−ジメチル−フェニル）−アミド；
Ｎ−ベンジル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル］−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−フェノキシ−１−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
シクロヘキサンカルボン酸［５−（２−フルオロ−ベンジルスルファニルメチル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−アミド；
４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸  ナフタレン−１−イルアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−メトキシ−３−メチル−ベンズアミド；
２−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
（２，３−ジフェニル−キノキサリン−６−イル）−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２−イル）−メタノン；
Ｎ−｛４−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−３−イル］−ブチル｝−Ｎ’−ｐ−トリル−オキサルアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−アミノ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−イソプロピル−５−メチル−フェノキシ）−エタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−ピリジン−２−イル−アミド；
アダマンタン−１−イル−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−ピロリジン−１−イル−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
アダマンチル−１−カルボン酸  ベンジルアミド；
ピリジン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（３−クロロ−アダマンタン−１−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−イソインドール−１，３−ジオン；
４−（ベンジル−メタンスルホニル−アミノ）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−ベンズアミド；
（４−ニトロ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（４−クロロ−３−ニトロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−オキソ−２−フェニル−エチルスルファニル）−アセトアミド；
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソクロマン−１−イルメチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（４−エトキシ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
Ｎ−［４−（ベンジル−イソプロピル−スルファモイル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−メタンスルホンアミド；
２−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ベンゾオキサゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
２−（ナフタレン−２−イルカルバモイルメチルスルファニル）−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−アセトアミド；
酢酸  ４−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
［１−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン；
（４−フルオロ−フェニル）−（３，４，４ａ，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−エトキシ−アセトアミド；
２−（２−オキソ−２−フェノチアジン−１０−イル−エチル）−ヘキサヒドロ−イソインドール−１，３−ジオン；
アダマンタン−１−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド；
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−フラン−２−イルメチル−２−フェニル−２−フェニルスルファニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロペノン；
アダマンタン−１−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
４−メチル−Ｎ−ホモアダマンチル−３−イル−ベンズアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−メチル−４−ニトロ−フェニル）−メタノン；
キノリン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（２，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−プロピオンアミド；
プロピオン酸  ２−アミノ−４−メチル−５−ｐ−トリルカルバモイル−チオフェン−３−イルエステル；
２−シクロヘキシル−Ｎ−（２，６−ジメチル−フェニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
（３−メトキシ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
１−［４−（２，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−（１−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−エタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−エチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−フェニル）−２−（９−メチル−９Ｈ−１，３，４，９−テトラアザ−フルオレン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（チオフェン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（４−ブロモ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−アセトアミド；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
［４−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−ジエチルスルファモイル−ベンズアミド；
（４−メトキシ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−アミノ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−エチル−３，４−ジメチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−３，４，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
（４−フルオロ−フェニル）−（３−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン；
フラン−２−カルボン酸［４−（４−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−エチル）−アミド；
３−（２−クロロ−フェニル）−１−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−プロペノン；
Ｎ−［３−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピラゾール−１−イル］−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−２−ピペリジン−１−イル−プロピオンアミド；
２−モルホリン−４−イル−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−スルホニル）−フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（２−シアノ−エチル）−フェニル−アミド；
［４−（４−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
［４−（２−ニトロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−フェニル−メタノン；
３−［５−（４−フルオロ−フェニル）−フラン−２−イル］−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−プロペノン；
２−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−（２−エチル−フェニル）−２−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−（２−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸メチルエステル；
１−フェニル−シクロペンタンカルボン酸（４−フェニル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ブタン−１−オン；
ナフタレン−１−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−インダン−５−イル−２−メチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−ベンズアミド；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（２−メトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−［１−（２−ニトロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−３−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−［メチル−（トルエン−４−スルホニル）−アミノ］−ブチラミド；
Ｎ−フェニル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−ベンジル］−Ｎ−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸  ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−３，３−ジフェニル−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−４−モルホリン−４−イルメチル−ベンズアミド；
［３−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−メチル−キノリン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
シクロヘキサンカルボン酸（２−フェニルスルファニル−フェニル）−アミド；
（４−ヒドロキシ−４−フェニル−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−フェニル−メタノン；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−プロピオンアミド；
２−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル］−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［２−オキソ−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−ベンゼンスルホンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェノキシ）−フェニル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−フェニル−プロピオンアミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−２，４−ジメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２（７），３，５−トリエン−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−エチル−３−メチル−Ｎ−ｏ−トリル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（２，４−ジクロロ−ベンジルスルファニル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（２−メチルスルファニル−フェニル）−アミド；
５−ベンゾイル−フラン−２−カルボン酸  ジイソプロピルアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−ブロモ−フェニル）−２−オキソ−エチルスルファニル］−ベンゾチアゾール−６−イル｝−アセトアミド；
２−（６−アミノ−ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−（２−シクロヘキシルカルバモイルメチルスルファニル−ベンゾチアゾール−６−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
ベンゾフラン−２−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（２−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
１−（４−ニトロ−フェニル）−ピペリジン−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−ブロモ−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３，３−ジメチル−ペンタン二酸  ビス−［（２，４−ジフルオロ−フェニル）−アミド］；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−ベンゼンスルホンアミド；
１−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−２−ｐ−トリルスルファニル−エタノン；
［４−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−ピペラジン−１−イル］−フラン−２−イル−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−メタノン；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  ジエチルアミド；
５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
［５−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−プロピオンアミド；
３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−Ｎ−フェニル−ベンゼンスルホンアミド；
［３−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル）−フェニル］−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
［３−（２，５−ジメチル−ピロール−１−イル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２−ヒドロキシ−４−メチル−フェニル）−３−フェニル−プロピオンアミド；
２−ジエチルアミノ−Ｎ−（１−フェニル−シクロペンチルメチル）−プロピオンアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−［４−（ナフタレン−１−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［５−（２，４−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−４−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−ブチラミド；
２−（４−ベンゾチアゾール−２−イル−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−シクロヘキシル−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘプチル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−［４−（ナフタレン−２−イルオキシメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−［３−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−メタノン；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘプチル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（４−メチル−３−ニトロ−フェニル）−メタノン；
ビフェニル−４−イル−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（アゼパン−１−カルボニル）−フェニル］−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−４−メチル−ベンズアミド；
（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｐ−トリル−メタノン；
［２−（３，４−ジメトキシ−フェニルカルバモイル）−ピペリジン−１−イル］−酢酸ベンジルエステル；
Ｎ−［４−（２−メチル−ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アセトアミド；
２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−メチル−ブチル）−プロピオンアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
２−（４−メチル−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−［（４−フェニル−チアゾール−２−イルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−イソプロピル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−ｐ−トリルスルファニル−プロピオンアミド；
６−（２，４−ジクロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ジメチル−シクロヘキサ−３−エンカルボン酸；
（４−ブチル−シクロヘキシル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−４−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−２−メチル−プロピオンアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（４−クロロ−３，５−ジメチル−フェノキシ）−アセトアミド；
２−［（３−カルボキシ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸プロピルエステル；
２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−［１−（２，５−ジメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
Ｎ−ｐ−トリル−２−（８，１１，１１−トリメチル−３，４，６−トリアザ−トリシクロ［６．２．１．０２，７］ウンデカ−２，４，６−トリエン−５−イルスルファニル）−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−５−メチル−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３−（４−ブロモ−３−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−クロロ−ベンズアミド；
［５−（３−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン；
１−（４−エチル−ベンゾイル）−６−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
６−フルオロ−２−メチル−１−｛３−［４−（プロパン−１−スルホニル）−フェノキシメチル］−ベンゾイル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−４−オン；
Ｎ−シクロヘプチル−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−ｏ−トリルオキシ−ブチラミド；
（２−ベンジルスルファニル−フェニル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
（２−クロロ−５，６−ジフルオロ−３−メチル−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−ブロモ−フェニル）−［４−（４−クロロ−２−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
２−ブロモ−Ｎ−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−ベンゾイル−５−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−メチル−４−ｐ−トリル−ブチラミド；
［５−（４−メチル−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
［５−（２，５−ジクロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−チオモルホリン−４−イル−メタノン；
５−（４−クロロ−２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  アダマンタン−１−イル−メチル−アミド；
４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（２−メチル−シクロヘキシル）−ブチラミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−プロペノン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−３−フェニルスルファニル−プロピオンアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（２−ニトロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−ベンジル−２−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−２−ベンジルスルファニル−エタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−１−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
［４−（４−エトキシ−フェノキシメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
５−（４−ブロモ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
１−アゼパン−１−イル−３−（４−クロロ−フェニルスルファニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−アセトアミド；
２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
Ｎ−［２−（１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピルスルファニル）−フェニル］−アセトアミド；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（３−ヨード−フェニル）−メタノン；
［５−（２−ブロモ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−イソニコチンアミド；
１−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−２−（２−メチル−ベンジルスルファニル）−エタノン；
２−（２−ブロモ−４−メチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アセトアミド；
２−［５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルスルファニル］−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
５−（４−ニトロ−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
３−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−３−（２−メトキシ−フェニル）−１−ピロリジン−１−イル−プロパン−１−オン；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
２−アダマンタン−１−イル−１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エタノン；
４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（２−シクロヘキサ−１−エニル−エチル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−Ｎ−（２−イソプロピル−フェニル）−アセトアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル−２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
チオフェン−２−カルボン酸（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
２−［２−モルホリン−４−イル−１−（４−ニトロ−ベンジル）−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−６−オキソ−シクロヘキサ−１−エンカルボン酸  フェニルアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−カルボン酸  フラン−２−イルメチル−ｐ−トリル−アミド；
アゾカン−１−イル−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メタノン；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ベンジル−メチル−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−フルオロ−フェニル）−アミド；
２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ピペリジン−１−イル−オキサゾール−４−カルボニトリル；
Ｎ−（４，６−ジメチル−５−ニトロ−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド；
アダマンタン−１−イル−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−ｏ−トリル−メタノン；
Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−イソプロピル−３−ニトロ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヘキシルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イル）−３−メチル−ブチラミド；
４，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
アゼパン−１−イル−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−アミノ−４−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
（３−ブロモ−フェニル）−（２，２，４−トリメチル−４−フェニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  ジプロピルアミド；
Ｎ−（３，３−ジフェニル−プロピル）−４−メトキシ−ベンズアミド；
［４−（２−クロロ−６−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ｐ−トリル−メタノン；
フラン−２−イル−［４−（トルエン−４−スルホニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−プロペノン；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘプチル−ベンズアミド；
１−［４−（４−ニトロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−３−フェニル−プロパン−１−オン；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３，４−ジメチル−フェニル）−メタノン；
（１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸  シクロオクチルアミド；
３−［４−（２−エトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
［３−（４−ブロモ−ピラゾール−１−イルメチル）−フェニル］−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−ビフェニル−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−［５−（３，４−ジメトキシ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−３−メチル−ブチラミド；
アダマンタン−１−イル−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−２−オキソ−エチル）−Ｎ−（４−エトキシ−フェニル）−４−メチルスルファニル−ベンゼンスルホンアミド；
１−アダマンタン−１−イル−４−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸  ジエチルアミド；
（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−（２−フルオロ−フェニル）−メタノン；
３−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−イソクロメン−１−オン；
Ｎ−シクロオクチル−２−（２−メトキシ−フェノキシ）−アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−ニトロ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，４−ジクロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロオクチル−アセトアミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３−クロロ−フェニル）−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３−クロロ−６−ニトロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（２，５−ジクロロ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［５−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオンアミド；
４−（４−クロロ−２−メチル−フェノキシ）−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−ブタン−１−オン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
シクロオクタンカルボン酸  ［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−イル］−アミド；
１−ブチル−ピロリジン−２−カルボン酸  ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルアミド；
５−メチル−フラン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［３−（４−フェニル−ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル−［４−（２，３−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ベンゾイル−ベンズアミド；
［５−（２−クロロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−（２−ヨード−フェニル）−メタノン；
１−ベンゼンスルホニル−ピロリジン−２−カルボン酸  シクロオクチルアミド；
（３，４−ジメトキシ−フェニル）−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン；
３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−プロペノン；
Ｎ−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−ナフタレン−１−イル−ベンズアミド；
（４−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−［４−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
Ｎ−｛２−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニル］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−ビフェニル−２−イル−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
アゼパン−１−イル−［５−（４−クロロ−３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
酢酸  ４−（４−メチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
酢酸  ４−（４−ベンジル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
２−（２，４−ジメチル−フェノキシ）−１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−エタノン；
酢酸  ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−フェニルエステル；
アゼパン−１−イル−（３，５−ジブロモ−フェニル）−メタノン；
（３，５−ジブロモ−フェニル）−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロオクチル−４−イソプロピル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロオクチル−２−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペリジン−１−イル）−フェニル−メタノン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−ニトロ−フェニル）−アセトアミド；
（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−［５−（２，３，５，６−テトラフルオロ−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
２−（４−クロロ−３−メチル−フェノキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−（３−ジメチルアミノ−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシルカルバモイル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸イソプロピルエステル；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキサ−１−エニル−ベンズアミド；
［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イルスルファニル）−アセトアミド；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−メタノン；
（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−メタノン；
（１−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−３−イル）−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−メタノン；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸  シクロヘキシルアミド；
６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノナン−３−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド；
（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−Ｎ−フラン−２−イルメチル−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−（５，６−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルスルファニル）−アセトアミド；
１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
１−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−カルボニル）−４，７，７−トリメチル−２−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−オン；
アゼパン−１−イル−（６，７−ジメチル−４−オキサ−トリシクロ［４．３．０．０３，７］ノン−３−イル）−メタノン；
２，５−ジメチル−フラン−３−カルボン酸（１−アダマンタン−１−イル−エチル）−アミド；
１−シクロヘキシル−５−オキソ−ピロリジン−３−カルボン酸（３−シアノ−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−アミド；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−シクロペンチル−ベンズアミド；
［５−（２−メトキシ−４−プロピル−フェノキシメチル）−フラン−２−イル］−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
［４−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イルメチル）−ピペラジン−１−イル］−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（４−エトキシ−フェニル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
２−フェネチル−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−２−フェノキシ−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２−エトキシ−フェニル）−アミド；
Ｎ−アダマンタン−２−イル−２−ｏ−トリルオキシ−アセトアミド；
（２−クロロ−フェニル）−（３，５−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−モルホリン−４−イル−２−［３−（４−ニトロ−フェニル）−アダマンタン−１−イル］−エタノン；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（２−ニトロ−フェニル）−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４，４，６−トリメチル−１−ｐ−トリル−１，４−ジヒドロ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
［４−（３，５−ジニトロ−フェノキシ）−フェニル］−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１−（４−クロロ−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｇ］キノリン−４−オン；
２−［（アダマンタン−１−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸メチルエステル；
［ベンジル−（４−ニトロ−ベンゾイル）−アミノ］−酢酸エチルエステル；
９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−３−カルボン酸  メチル−（４−ニトロ−フェニル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−（４−フルオロ−フェニル）−メタノン；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−アセトアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミド；
２−ブロモ−Ｎ−トリシクロ［３．２．１．０２，４］オクト−６−イルメチル−ベンズアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジメトキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
ヘキサン二酸（２，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル）−アミド（１，７，７−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−アミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−シクロヘキシル−エチル）−ベンズアミド；
２−［３−（２−エチル−ピペリジン−１−イル）−３−オキソ−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトアミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミド；
１−（アゼパン−１−カルボニル）−フルオレン−９−オン；
２−（キノリン−２−イルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−ベンズアミド；
２−クロロ−４，５−ジフルオロ−Ｎ−（３，３，５−トリメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
２−（２−クロロ−ベンジルスルファニル）−Ｎ−ｐ−トリル−アセトアミド；
［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−Ｎ−メチル−イソニコチンアミド；
アゼパン−１−イル−［４−（４−クロロ−フェニルスルファニルメチル）−フェニル］−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１，５，７−トリメチル−３，７−ジアザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−メタノン；
（３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
安息香酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−［４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
４−メチル−Ｎ−［２−（フェノキサジン−１０−カルボニル）−フェニル］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［１−（アゼパン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（３−ブロモ−ベンジルスルファニル）−１−ピペリジン−１−イル−エタノン；
１−［３−（４−ブロモ−フェニル）−１−フラン−２−イル−３−オキソ−プロピル］−ピロリジン−２−オン；
２−クロロ−Ｎ−シクロオクチル−４，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（２−フラン−２−イルメチル−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ベンゾイル−フラザン−３−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−４−メトキシメチル−６−メチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−シクロオクチル−ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−フェニル−ブチラミド；
（３−クロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
（３，７−ジクロロ−６−メトキシ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
酢酸  １−ベンゾイル−デカヒドロ−キノリン−４−イルエステル；
２−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
Ｎ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２，４−ジクロロ−ベンズアミド；
（３−クロロ−６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン；
Ｎ−（１，２，３，５，６，７−ヘキサヒドロ−ｓ−インダセン−１−イル）−２−ピペリジン−１−イル−アセトアミド；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
２−（６−オキソ−６−ピペリジン−１−イル−ヘキシル）−イソインドール−１，３−ジオン；
２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−３−メチル−酪酸メチルエステル；
アダマンタン−１−カルボン酸（２，６−ジヒドロキシ−ピリミジン−４−イル）−アミド；
アダマンタン−１−カルボン酸  メチル−フェニル−アミド；
３−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸  ジベンジルアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−シアノ−６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルスルファニル）−アセトアミド；
２−（３−オキソ−３−フェニル−プロペニル）−イソインドール−１，３−ジオン；
Ｎ−［５−（５−クロロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−２−メチル−フェニル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−ブロモ−フェニル）−ベンゾオキサゾール−５−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェノキシ）−Ｎ−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
２，２−ジメチル−Ｎ−（５−プロピル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−プロピオンアミド；
２−［２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−１−メチル−２−オキソ−エチル］−イソインドール−１，３−ジオン；
２−（２−シアノ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンズアミド；
アゼパン−１−イル−（３，６−ジクロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３−クロロ−６−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−メタノン；
Ｎ−（５−ヘキシル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イル）−イソブチラミド；
（３−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
（２−クロロ−フェニル）−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メタノン；
２−アミノ−５−（アゼパン−１−カルボニル）−４−メチル−チオフェン−３−カルボン酸エチルエステル；
アダマンタン−１−イル−（４−シクロプロピル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（４−トリフルオロメチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
アダマンタン−１−イル−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
アダマンタン−１−イル−（１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル）−メタノン；
［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−（４−ペンチル−フェニル）−メタノン；
３−シクロヘキシル−１−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ピペリジン−１−イル］−プロパン−１−オン；
１−（４−プロピル−ピペラジン−１−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロパン−１−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−３−チオフェン−３−イル−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アクリルアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−ペンチル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−メチル−３−ニトロ−Ｎ−（４−スルファモイル−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−−（４−ブロモ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−ナフタレン−１−イル−アセトアミド；
６−（２−ブロモ−フェニルスルファニル）−ヘキサン酸（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［２−（２−イソプロピル−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−４−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピリミジン−２−イルスルファニルメチル］−３−ニトロ−ベンズアミド；
４−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−４−オキソ−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−ブチラミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−２−イル−アセトアミド；
ヘプタン酸  ベンジル−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−チオフェン−３−イル−アセトアミド；
４−メチル−ペンタン酸（４−フルオロ−ベンジル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
Ｎ−アリル−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
Ｎ−アリル−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
ヘプタン酸（３−エトキシ−プロピル）−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アミド；
デカ−３−エン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
６−オキソ−６−フェニル−ヘキサン酸（４−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミド；
２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−チオフェン−２−イルメチル−アセトアミド；
２−メチル−ペンタ−４−エン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−［２−（２−メトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ヘプタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−（４−イソプロピル−ベンジル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸（ナフタレン−１−イルメチル）−アミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（５−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フェノキシ−ピリミジン−２−イルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−エチル］−ベンズアミド；
４−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ブチラミド；
５−（３−メチルスルファニル−［１，２，４］チアジアゾール−５−イルスルファニル）−ペンタン酸（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−アミド；
５−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−ペンタン酸［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド；
４−［２−（２，６−ジクロロ−フェニルスルファニル）−エチル］−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（３−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチル−プロピル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［３−（１−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（１−エチニル−シクロヘキシル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（２−メトキシ−ジベンゾフラン−３−イル）−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸［２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
２−シクロヘキシルアミノ−チアゾール−４−カルボン酸（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミド；
２−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アセトアミド；
４−｛４−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−３−（２−フェニル−プロピルアミノ）−ベンズアミド；
２−（２−エチル−フェニルスルファニル）−３−［メチル−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−アミノ］−Ｎ−プロプ−２−イニル−プロピオンアミド；
４−メチル−シクロヘキサンカルボン酸｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−プロプ−２−イニル−アミド；
２−ベンジルスルファニル−Ｎ−｛［２−（２−クロロ−６−フルオロ−ベンジルスルファニル）−エチルカルバモイル］−メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−アセトアミド；
４−［２−（５−シクロプロピルメチルスルファニル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−エチル］−Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプト−２−イルメチル）−２−ｐ−トリルオキシ−アセトアミド；
ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−カルボン酸［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−アミド；
４−トリフルオロメチル−シクロヘキサンカルボン酸［６−（２，６−ジフルオロ−フェノキシ）−ヘキシル］−アミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピペリジン−４−イル−エチル）−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
［２−（｛シクロプロピル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
（２−｛［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（３−メチル−ブチル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−酢酸；
［２−（｛シクロペンチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛（２−メトキシ−エチル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛シクロプロピルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［２−（｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−メチル−アミノ｝−メチル）−フェノキシ］−酢酸；
［４−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペラジン−１−イル］−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニル］−メタノン；
｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−ピリジン−４−イル−アミノ｝−酢酸；
［［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−酢酸；
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−ピペリジン−３−イルメチル−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
４−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（｛カルバモイルメチル−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
３−（｛（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−［３−メトキシ−５−（ピリジン−２−カルボニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−アミノ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−インダン−２−イル−２−プロピオニルアミノ−ブチラミド；
５−アミノ−２−プロピオニルアミノ−ペンタン酸（３−ヒドロキシ−ベンジル）−インダン−２−イル−アミド；
Ｎ−エチル−２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−アセトアミド；
２−ヘキシルアミノ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
１−［１−（６−フェニル−ヘキサノイル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
１−［１−（３−シクロヘキシル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−イソブチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−イソブチル−アセトアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−４−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−イソプロポキシ−プロピル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（６−ヒドロキシ−ヘキシル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−プロピル−ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−チアゾール−４−イルメチル］−Ｎ−フェネチル−ブチラミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項１５】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項１６】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症（dyslipidemia）、高血圧及び肥満の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項１７】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、及び／又は予防するための組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項１８】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項１９】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項２０】
心臓血管疾患；動脈硬化；アテローム性硬化症を含む糖尿病の後期合併症を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項２１】
神経変性疾患及び精神疾患を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項２２】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項１から１４の何れかに記載の使用。
【請求項２３】
前記薬学的組成物が、経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項１から２２の何れかに記載の使用。
【請求項２４】
前記薬学的組成物が、好ましくは単位剤形であり、約０．０５ｍｇから約２０００ｍｇ／日、好ましくは約０．１ｍｇから約１０００ｍｇ／日、特に好ましくは約０．５ｍｇから約５００ｍｇ／日の前記化合物を含む、請求項１から２３の何れかに記載の使用。
【請求項２５】
一般式（ＩＩ）の化合物
【化３】
2006522746.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ５で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロ、メチレンジオキソ、ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＳＯｎ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｎ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１５で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６は、酸素、硫黄、ＳＯｎ又はＮＲ１６であり；
Ｒ７は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、メチレンジオキソ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、ＳＯｍＮＲ８Ｒ９、ＮＲ４Ｒ５カルボニルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオ、ヘトアリールチオ、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、アリールＳＯｎ、ヘトアリールＳＯｎ、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルＲ６Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯｍ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ８とＲ９は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、メチレンジオキソ、トリハロメチル又はトリハロメチルオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールオキシであり；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、ＣＯＮＲ８Ｒ９又はＣＯＯＲ１７であり；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールチオＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールチオＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１７は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はＲ８Ｒ９ＮＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘトシクロアルキル、アリール及びヘトアリール基は、Ｒ１５で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２である。）；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項２６】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキルおよびヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ４で必要に応じて独立に置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１及びＲ２が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１４で必要に応じて独立に置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項２５から２８の何れかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、ここで前記アルキル基が、一以上のＲ１５で必要に応じて置換されている、請求項２５から２９の何れかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘト−シクロアルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９、Ｒ１８カルボニルＮＲ８、Ｒ１９ＳＯｍＮＲ８であり；ここで前記アリール及びヘトアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項２５から３０の何れかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ８及びＲ９が、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、ヘトアリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項２５から３１の何れかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１５がＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項２５から３２の何れかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１８が、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項２５から３３の何れかに記載の化合物。
【請求項３５】
請求項２５から３４の何れかに記載の化合物であって、以下の化合物：
（４−テトラゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−フェノキシメチル−ベンズアミド；
４−アミノ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘプチル−Ｎ−メチル−２−フェノキシメチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−６−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２，３，Ｎ−トリメチル−ベンズアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−２−フェノキシ−ベンズアミド；
２，４−ビス−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−フェノキシ−ベンズアミド；
４−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−フェノキシメチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−４−ニトロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−３−ニトロ−ベンズアミド；
６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
アゼパン−１−イル−（２−クロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（３−クロロ−フェニル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−フェニル−メタノン；
２−（ビフェニル−４−イルオキシ）−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３，５−ジメトキシ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（２，３−ジメトキシ−フェノキシ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（３，３−ジメチル−１，５−ジオキサ−スピロ［５．５］ウンデク−９−イル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２，４−ジクロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３−ベンジルオキシ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−３−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−ベンジル−３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
［４−フルオロ−３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
チオフェン−２−スルホン酸  ［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−アミド；
Ｎ−フェニル−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（４−フェノキシ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−（２，４−ジメチル−フェニル）−３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−ベンゼンスルホンアミド；
（２−フェノキシメチル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボニル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−ベンゼンスルホンアミド；
２−ブロモ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−アセトアミド；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ピロール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−アミノ−２−メトキシ−フェニル）−（トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−メタンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ベンゼンスルホニル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−［４−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）−フェニル］−メタノン；
アゼパン−１−イル−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−メタノン；
［４−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−ピラゾール−１−イル−フェニル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−ベンジルオキシメチル−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−４−（３−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−ピラゾール−１−イル）−ベンズアミド；
５−メチル−２−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−２，４−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
（９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［４−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−フェニル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
フェニル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（２−ブロモ−フェニル）−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−キノリン−２−イル−メタノン；
キノリン−２−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
キノリン−２−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−［４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−フェニル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
ピリジン−３−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピリジン−４−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピリジン−２−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−安息香酸；
イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
８−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−オン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−メタノン；
（４−ジメチルアミノ−フェニル）−（３−ヒドロキシ−３−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）−メタノン；
トリフルオロ−酢酸  ８−（４−ジメチルアミノ−ベンゾイル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項３６】
式（ＩＩＩ）の化合物：
【化４】
2006522746.tif 000004
（式中、
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している窒素とともに、７から１２個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式／架橋環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項３７】
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて独立に置換された、アリール又はヘトアリールであり；
Ｒ２が、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル，Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル，アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＮＲ５Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項３６に記載の化合物；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項３８】
Ｒ１が、一以上のＲ６で必要に応じて置換された、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールである、請求項３６又は３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、トリハロメチル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項３６から３８の何れかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項３６から３９の何れかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、Ｃ６−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ６−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている、請求項３６から４０の何れかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、ＮＲ１０Ｒ１１、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルである、請求項３６から４１の何れかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシである、請求項３６から４２の何れかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１０及びＲ１１が、独立に、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項３６から４３の何れかに記載の化合物。
【請求項４５】
１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項３６から４４の何れかに記載の化合物、又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項４６】
１−（４−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１［１−（４−クロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（３，５−ジクロロ−フェニル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される請求項３６から４４の何れかに記載の化合物、
又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項４７】
１−（フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−フルオロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−メチル−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−（２−ピリジル）−５−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項３６から４４の何れかに記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項４８】
一般式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
2006522746.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、水素、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ＮＲ９Ｒ１０、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアラルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ２は、Ｒ３とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は、
Ｒ３は、Ｒ４とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ４は、Ｒ５とともに、３から６個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
Ｒ６は、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びシクロアルキル基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；ここで前記アルキル、アリール基及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ８及びＲ１１が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ若しくはアリールオキシである。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項４９】
Ｒ１が水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記アルキル基が、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素である、請求項４８又は４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６及びＲ７が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と０から２個の追加の窒素若しくは酸素原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換されている、請求項４８から５０の何れかに記載の化合物。
【請求項５２】
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；又は薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型である、請求項４８から５１の何れかに記載の化合物。
【請求項５３】
（２−メチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−（１，３，３−トリメチルー６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型である、請求項４８から５１の何れかに記載の化合物。
【請求項５４】
一般式（Ｖ）の化合物：
【化６】
2006522746.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、一以上のＲ８で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ＳＯ２、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２、又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり；
Ｒ２及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるか；又は
Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７及びＲ８は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ８アルキルカルボニル、ヘトアリールカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項５５】
一般式（Ｖａ）を有する請求項５４に記載の化合物：
【化７】
2006522746.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、必要に応じて一以上のＲ８で置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２及びＲ５は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ８で独立に置換されており；
Ｒ３は水素であり；Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であるか；又はＲ３はＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；Ｒ４は水素であるかの何れかであり；
Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素又は酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており、
Ｒ８は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１１Ｒ１２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル−オキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−カルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項５６】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＳＯ２、ヘトアリールＳＯ２、アリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルＳＯ２であり、これらは全て、一以上のＲ８で必要に応じて置換されている、請求項５４又は５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２及びＲ５が水素である、請求項５４から５６の何れかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が水素であり、Ｒ４がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項５４から５７の何れかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４が水素である、請求項５４から５７の何れかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６が、水素、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール又はヘトアリールであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールが、一以上のＲ９で独立に置換されている、請求項５４から５９の何れかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ７及びＲ８が、独立に、Ｃ１−Ｃ８アルキル又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで前記アルキル及びシクロアルキル基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項５４から６０の何れかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ９が、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルである、請求項５４から６１の何れかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１０及びＲ１１が、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルである、請求項５４から６２の何れかに記載の化合物。
【請求項６４】
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミドである、請求項５４から６３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのその塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６５】
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項５４から６３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６６】
イソプロピル−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
１−ベンジル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−ヒドロキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−アミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−安息香酸メチルエステル；
（２−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［２−（２−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項５４から６３の何れかに記載の化合物、又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６７】
一般式（ＶＩ）の化合物：
【化８】
2006522746.tif 000008
（式中、
Ｘは、酸素又は（ＣＲ１Ｒ２）ｎであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて独立に置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、両者で、４から８個の炭素原子を含有する飽和若しくは部分飽和の環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル若しくはヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；又は
Ｒ１とＲ３若しくはＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成しており；
Ｒ５が、一以上のＲ９で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ９で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ニトロ、ＮＲ１２Ｒ１３、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８及びＲ９は、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ１１は、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルであり；又は
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており；
ｎは、１又は２である。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項６８】
Ｘが（ＣＲ１Ｒ２）ｎである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｘが酸素である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が、独立に、一以上のＲ８で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６７から６９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１とＲ３又はＲ４の何れかとが、単結合とともに、炭素−炭素二重結合を形成している、請求項６７から６９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ５が、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項６７から７１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ６が、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルであり、これらの各々が、一以上のＲ９で必要に応じて置換されている、請求項６７から７２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されている、請求項６７から７１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ７が、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換された、水素、ハロ、ＮＲ１２Ｒ１３、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシである、請求項６７から７４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ８及びＲ９が、独立に、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル又はＮＲ１２Ｒ１３である、請求項６７から７５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１０が水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである、請求項６７から７６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，５−ジメチル−３−フェニル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項６７から７７の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項７９】
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２−メチル−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（２，４，４−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
４−メトキシ−２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
（２−メチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
クロマン−８−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項６７から７７の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項８０】
一般式（ＶＩＩ）の化合物：
【化９】
2006522746.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、カルボキシ、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ７は、水素であるか、又は一以上のＲ１０で必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ１１は、上記定義のとおりであり；又は、
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項８１】
Ｒ１が、一以上のＲ９で必要に応じて置換された、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２及びＲ５が、独立に、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基が、一以上のＲ９で独立に置換されており；
Ｒ３はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４は水素であるか；又はＲ３は水素であり、Ｒ４はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であるかの何れかであり；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｎ（Ｒ１２Ｒ１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は、一以上のＲ１０で必要に応じて置換された、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ８は、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ１０で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、ＮＲ１２Ｒ１３、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシであり；
Ｒ１０及びＲ１１は、独立に、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
Ｒ１２及びＲ１３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキルカルボニル若しくはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルカルボニルであり；又は、
Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されている、請求項８０に記載の化合物
化合物；又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項８２】
Ｒ２がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が水素である、請求項８０又は８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ３がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ４が水素である、請求項８０又は８１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ４がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ３が水素である、請求項８０又は８１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ５がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、請求項８０又は８１に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ６がＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項８０又は８１に記載の化合物。
【請求項８７】
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド；
からなる群から選択される、請求項８０から８６の何れか一項に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項８８】
以下のものから成る群より選択される、請求項８０から８６の何れか一項に記載の化合物：
（１Ｈ−インドール−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−６−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−（１Ｈ−インドール−６−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸  アダマンタン−２−イルアミド；
（６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−２−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アゼパン−１−イルアミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミド；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−アミド；
１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−アミド；
（１−シクロプロピルメチル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
アゼパン−１−イル−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−メタノン；
（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５Ｈ−［１，３］ジオキソロ［４，５］インドール−７−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（７−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−エタノン；
１−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エタノン；
１−（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−エタノン；
２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−エタノン；
［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ］−酢酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
４−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸エチルエステル；
［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  シアノメチル−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ジメチルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アリルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド；
［３−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［３−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル）−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  ４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（フラン−２−イルメチル）−アミド；
［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピラジニル−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−アミド；
［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−｛［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド；
３−｛［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸；
アゼパン−１−イル−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸  ジベンジルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
８−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
［４−（４−クロロ−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１−［１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペリジン−１−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
１−（１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−４−フェニル−ピペリジン−４−カルボニトリル；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（４−フェニル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
（５−ベンジル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−（１Ｈ−インドール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−インドール−５−イル）−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）−メタノン；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１，３，３−トリメチル−シクロヘキシルメチル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（３，４−ジヒドロスピロ（１Ｈ−インデン−１，４−ピペリジン）−アミド；
（３−メタンスルホニルメチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−ジメチルアミノメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
１−｛３−アセチル−２−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−２，３−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル｝−エタノン；
１−エチル−３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
（３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−ヨード−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル；
５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル；
６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸  アミド；
［３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
Ｎ−［３−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−１Ｈ−インドール−７−イル］−アセトアミド；
（１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−ベンゼンスルホニル−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（１−ベンジル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［６−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−酢酸エチルエステル；
［１−（２−エトキシ−エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
｛１−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチル］−１Ｈ−インドール−６−イル｝−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−プロピオン酸エチルエステル；
（１−フェネチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
２−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イル］−アセトアミド；
［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
３−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イルメチル］−安息香酸メチルエステル；
４−［５−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−６−カルボニル）−インドール−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項８９】
一般式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化１０】
2006522746.tif 000010
（式中、
Ｘは、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５は、水素であり、Ｒ６は、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は、
Ｒ５及びＲ６は、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ９Ｒ１０、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素とともに、４から１０個の炭素原子と窒素若しくは酸素から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ１１で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ１１は、水素、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり；
但し、ヘトシクロアルキルは、７−アザ［２，２，１］ビシクルヘプタンではない。）、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項９０】
Ｘが、ＮＲ４、Ｓ又はＯであり；
Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、ハロ、シアノ、トリハロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６アルキルオキシであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０ヘトシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール、シクロアルキル及びヘトシクロアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ５が、水素であり、Ｒ６が、アダマンチルであり、該アダマンチルは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリール、ヘトアリールオキシ又はヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；又は
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和若しくは部分飽和の環式、二環式若しくは三環式環系を形成しており、前記環系は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ若しくはアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
Ｒ７が、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、ＮＲ５Ｒ６、シアノ、ＣＯＯＲ８、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールオキシ又はヘトアリールオキシであり；
Ｒ８が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、アリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており；
但し、ヘトシクロアルキルは、７−アザ［２，２，１］ビシクルヘプタンではない、請求項８９に記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項９１】
ＸがＮＲ４又はＳである、請求項８９又は９０に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１及びＲ２が、独立に、水素、ハロ、トリハロメチル又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて置換されており、Ｒ７は、請求項２の定義のとおりである、請求項８９から９１の何れかに記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリール又はヘトアリールアルキルであり、ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘトアリール及びヘトアリールアルキル基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ７は、請求項２の定義のとおりである、請求項８９から９２の何れかに記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、ヘトアリール、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで前記アルキル、アリール、ヘトアリール基は、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されており、Ｒ７は、請求項２の定義のとおりである、請求項８９から９３の何れかに記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している窒素とともに、６から１０個の炭素原子と窒素、酸素又は硫黄から選択される０から２個の追加のヘテロ原子とを含有する飽和又は部分飽和の環式、二環式又は三環式環系を形成しており、前記環系が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘトアリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘトアリールアルキル、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘトアリールカルボニル、アリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、ヘトアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ又はアリールＣ１−Ｃ６アルキルカルボキシの少なくとも一つで必要に応じて置換されており、ここで前記アルキル及びアリール基が、一以上のＲ７で必要に応じて独立に置換されている、請求項８９から９４の何れかに記載の化合物。
【請求項９６】
（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（４−メチル−２−ピラジン−２−イル−チアゾール−５−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
である、請求項８９から９５の何れかに記載の化合物；又は
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、それらのプロドラッグ、又は任意の互変異性型。
【請求項９７】
［４−メチル−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸  シクロヘプチルアミド；
アゼパン−１−イル−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸  アダマンタン−１−イルアミド；
（３−アザ−ビシクロ［３．２．２］ノン−３−イル）−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メタノン；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸（３−ヒドロキシ−アダマンタン−１−イル）−アミド；
（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
［１−（４−クロロ−ベンジル）−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−（１，３，３−トリメチル−６−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−メタノン；
からなる群から選択される、請求項８９から９５の何れかに記載の化合物、又は、
薬学的に許容される酸若しくは塩基とのそれらの塩、又は任意の光学異性体若しくは光学異性体の混合物（ラセミ混合物を含む）、又は任意の互変異性型。
【請求項９８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するのに有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用の治療、抑制及び／又は予防に有用な薬剤である、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
薬学的に許容される一以上の担体又は賦形剤とともに、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物の少なくとも一つを、活性成分として含む、薬学的組成物。
【請求項１０６】
経口、経鼻、口腔内、経皮、経肺又は非経口投与用である、請求項１０５に記載の薬学的組成物。
【請求項１０７】
０．０５ｍｇから２０００ｍｇ／日、０．１ｍｇから１０００ｍｇ／日、又は０．５ｍｇから５００ｍｇ／日の、請求項２５から９７の何れか一項に記載の化合物を含む、単位剤形である、請求項１０５又は１０６に記載の薬学的組成物。
【請求項１０８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節又は阻害が有益である任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける任意の症状、疾患及び疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１０】
代謝症候群、インシュリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される症状、疾患又は疾病を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１１】
２型糖尿病、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖障害（ＩＦＧ）を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１２】
ＩＧＴから２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１３】
代謝症候群の２型糖尿病への進行を遅延又は抑制するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項１１４】
グルココルチコイド受容体アゴニスト治療又は療法の副作用を治療し、抑制し、及び／又は予防するための薬学的組成物を調製するための、請求項２５から９７の何れかに記載の化合物の使用。