【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉ：
【化１】
2002538147.tif 000001
［式中、Ｙは直接結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、
ＸはＣＨ2、ＣＨ(ＣＨ3)、ＣＨ(Ｃ2Ｈ5)、ＣＨ(Ｃ3Ｈ7)、ＣＨ(Ｃ6Ｈ5)、であり、
Ｒ１、Ｒ１′は相互に独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ただし、ここでアルキル基において１つ、２つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素１つがＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2で置き換えられていることができるもの；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2  、Ｓ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｓ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル、ただし、ここでｎ＝０〜６であることができ、そしてフェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2で２回まで置換されていることができるもの；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル、ただしｎ＝０〜６であることができるもの、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニルまたは２−または３−チエニル、ただし、ここでフェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピ
リジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＣＯＮＨ2で３回まで置換されていることができるもの；１,２,３−トリアゾール−５−イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで１−、２−または３−位で置換されていることができるもの；テトラゾール−５−イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで１−または２−位で置換されていることができるものであり、
Ｒ２はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フェニル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−チエニル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−ピリジル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、またはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、
Ｒ３はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合において、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、または（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＨ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ3、Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3であり、
Ｒ４はＮＲ６Ｒ７であり；
ここでＲ６およびＲ７は相互に独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、フェニル、ただしここでフェニル環はＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されていることができるもの；ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ−フェニル、−ＮＨ2、−ＮＨ＝Ｃ(ＣＨ3)2、−（ピロリジン−１−イル）、−（ピペリジン−１−イル）、−（モルホリン−４−イル）、−（ピペラジン−１−イル）、−（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか、または、
ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタルイミジルのような環である］の化合物およびその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性のある誘導体。
【請求項２】  Ｙが直接結合であり、
ＸはＣＨ2であり、
Ｒ１、Ｒ１′は相互に独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ただし、ここでアルキル基において１つ、２つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素１つがＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2またはＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2で置き換えられていることができるもの；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル、ただし、ここでｎ＝０〜６であることができ、そしてフェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2で置換されていることができるもの；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル、ただしｎ＝０〜６であることができるもの、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニルまたは２−または３−チエニル、ただし、ここ
でフェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＣＯＮＨ2で１回または２回まで置換されていることができるもの；１,２,３−トリアゾール−５−イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで１−、２−または３−位で置換されていることができるもの；テトラゾール−５−イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで１−または２−位で置換されていることができるものであり、
Ｒ２はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フェニル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−チエニル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−ピリジル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、
Ｒ３はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｆ、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合において、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6)−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、または（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、(Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＨ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ3、Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3であり、
Ｒ４はＮＲ６Ｒ７であり、
ここでＲ６およびＲ７は相互に独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、フェニル、ただしここでフェニル環はＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されていることができるもの；ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ−フェニル、−ＮＨ2、−Ｎ＝Ｃ(ＣＨ3)2、−（ピロリジン−１−イル）、−（ピペリジン−１−イル）、−（モルホリン−４−イル）、−（ピペラジン−１−イル）、−（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか、または、
ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタルイミジルのような環
である、請求項１記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性のある誘導体。
【請求項３】  Ｙが直接結合であり、
ＸはＣＨ2であり、
Ｒ１、Ｒ１′は相互に独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル]2、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ただし、ここでアルキル基において１つ、２つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素１つがＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2またはＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2で置き換えられていることができるもの；ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル、ただし、ここでｎ＝０〜３であることができ、そしてフェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたはＮＨ2で置換されていることができるもの；ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル)2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ7）−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル、ただしｎ＝０〜６であることができるもの、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニルまたは２−または３−チエニル、ただし、ここでフェニル、
ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＣＯＮＨ2で１回または２回まで置換されていることができるもの；１,２,３−トリアゾール−５−イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで１−、２−または３−位で置換されていることができるもの；テトラゾール−５−イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで１−または２−位で置換されていることができるものであり、
Ｒ２はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、またはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、
Ｒ３はＨ、Ｆ；（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ４はＮＲ６Ｒ７であり、
ここでＲ６およびＲ７は相互に独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、フェニル、ただしここでフェニル環はＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されていることができるもの；ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ−フェニル、−ＮＨ2、−Ｎ＝Ｃ(ＣＨ3)2、−（ピロリジン−１−イル）、−（ピペリジン−１−イル）、−（モルホリン−４−イル）、−（ピペラジン−１−イル）、−（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか、または、
ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタルイミジルのような環
である、請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】  請求項１〜３のいずれかに記載の化合物１つまたは２つ以上を含有する医薬。
【請求項５】  請求項１〜３のいずれかに記載の化合物１つまたは２つ以上および食欲減退活性成分１つまたは２つ以上を含有する医薬。
【請求項６】  肥満の予防または治療のための薬剤として使用するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】  II型糖尿病の予防または治療のための薬剤として使用するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】  肥満の予防または治療のための薬剤として使用するための他の食欲減退活性成分少なくとも１つと組み合わせた請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】  II型糖尿病の予防または治療のための薬剤として使用するための他の食欲減退活性成分少なくとも１つと組み合わせた請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】  肥満の予防または治療のための薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１１】  II型糖尿病の予防または治療のための薬剤を製造するための請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
Ｒ２はＨ、(Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、(Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｃ(Ｏ)−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フェニル、
Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−チエニル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−ピリジル、Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの；
Ｒ３はＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、Ｆ、ＣＮ、Ｎ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル、ただしｎ＝０〜５であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合において、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで２回まで置換されていることができるもの、または（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ(Ｏ)ＯＨ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ2、Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ3、Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＣＨ3)2、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3であり；
Ｒ４はＮＲ６Ｒ７であり；
ここでＲ６およびＲ７は相互に独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、フェニル、ただしここでフェニル環はＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ＯＨまたはＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルにより２回まで置換されていることができるもの；
ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ＣＨＯ、ＣＯ−フェニル、−ＮＨ2、−Ｎ＝Ｃ(ＣＨ3)2、−（ピロリジン−１−イル）、−（ピペリジン−１−イル）、−（モルホリン−４−イル）、−（ピペラジン−１−イル）、−（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか；
または、
ＮＲ６Ｒ７はピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、４−メチルピペラジン−１−イル、４−ベンジルピペラジン−１−イル、フタルイミジルのような環である］の化合物およびその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性のある誘導体に関する。