【手続補正書】
【提出日】平成19年10月9日(2007.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2007509980.tif 000001
を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで
Ｄ−Ｈｅｔは、以下：
【化２】
2007509980.tif 000002
からなる群より選択され、
Ａは、以下：
ａ）カルボニル、ｂ）Ｃ１−６アルキル、ｃ）Ｃ２−６アルケニル、ｄ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、およびｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニルからなる群より選択され、
ここで
ｉ）ｂ）〜ｅ）のいずれかにおける、該Ｃ１−６アルキル基および該Ｃ２−６アルケニル基の０〜２個の炭素原子は、必要に応じてＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮＲ１１からなる群より選択される部分により置換され、そして
ｉｉ）ｂ）〜ｅ）のいずれかは、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換され；
Ｂは、以下：
ａ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ｂ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−、ｄ）−ＮＨＣ（Ｓ）−、ｅ）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−、ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ｈ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＨ−、ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、ｊ）−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ−、ｋ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、ｌ）−ＮＨＣ（Ｓ）Ｏ−、およびｍ）−ＮＲ１１−からなる群より選択され；
ｎは、０または１であり；
Ｄは、以下：
ａ）−ＣＨ２−、ｂ）−Ｃ（Ｏ）−、ｃ）−Ｃ（Ｓ）−、ｄ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、ｅ）−ＣＨ２ＣＨ２−、ｆ）−ＯＣＨ２−、ｇ）−ＳＣＨ２−、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、ｉ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、ｊ）−ＮＲ１１ＣＨ２−、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＣＨ２−、およびｍ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｅは、以下：
【化３】
2007509980.tif 000003
ｄ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、５〜１０員の、飽和、不飽和、または芳香族の複素環であって、そして必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される複素環；
ｅ）必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、Ｃ５−１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環；
ｆ）Ｃ１−８アルキル、
ｇ）Ｃ２−８アルケニル、
ｈ）Ｃ２−８アルキニル、
ｉ）Ｃ１−８アルコキシ
ｊ）Ｃ１−８アルキルチオ、
ｋ）Ｃ１−８アシル
ｌ）Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１；ならびに
ｍ）水素
からなる群より選択され、
ここで、ｆ）〜ｋ）のいずれかは、必要に応じて
ｉ）１個以上のＲ１２基；
ｉｉ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、５〜６員の、飽和、不飽和、または芳香族の複素環であって、そして必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される複素環；または
ｉｉｉ）必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、Ｃ５−１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環で置換され；
Ｍは、以下：
ａ）−Ｃ（Ｏ）−、ｂ）−Ｃ（＝ＮＯＲ１１）−、ｃ）−ＣＨ（−ＯＲ１１）−、ｄ）−ＮＲ１１−ＣＨ２−、ｅ）−ＣＨ２−ＮＲ１１−、ｆ）−ＣＨ（ＮＲ１１Ｒ１１）−、ｇ）−Ｃ（＝ＮＮＲ１１Ｒ１１）−、ｈ）−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、およびｊ）−Ｃ（＝ＮＲ１１）−からなる群より選択され；
Ｒは、ＨおよびＣ１−６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１は、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｆ、ｄ）Ｂｒ、ｅ）Ｉ、ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、ｇ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−ＯＲ１１、ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ｊ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ｌ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｍ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｎ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｐ）Ｃ１〜６アルキル、ｑ）Ｃ１〜６アルケニル、ｒ）Ｃ１〜６アルキニルからなる群より選択され、
ここで、ｌ）〜ｒ）のいずれかは必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換され；
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ｇ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、および
ｊ）
【化４】
2007509980.tif 000004
からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ４は、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｒ１１、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ｆ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｇ−Ｒ１１、ｇ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｇ−Ｒ１１、およびｈ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｇ−Ｒ１１からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって
【化５】
2007509980.tif 000005
を形成し、
Ｇは、以下：
ａ）−Ｃ（Ｏ）−、ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、ｄ）−Ｃ（＝ＮＲ１１）−、ｅ）−Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｏ−、ｆ）−Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１−、ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、ｉ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１−、ｊ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−、ｋ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｌ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、ｍ）−ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１−、およびｏ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−からなる群より選択され；
Ｒ５は、以下：
ａ）Ｒ１１、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＮＲ１１Ｒ１１、ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、ｆ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｇ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１１、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、ｊ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｃ１〜６アルキル−Ｒ１２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｒ１２、およびｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｒ１２からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって
【化６】
2007509980.tif 000006
を形成し、
ここで、
Ｑは、ＣＨまたはＮであり、そして
Ｒ２３は、−ＯＲ１１、またはＲ１１であり；
Ｒ６は、以下：
ａ）−ＯＲ１１、ｂ）−Ｃ１〜６アルコキシ−Ｒ１２、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｄ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ｆ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、およびｇ）−ＮＲ１１Ｒ１１からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、
ａ）−ＯＣ（Ｒ１２）２Ｏ−、ｂ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、ｃ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１−、ｄ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＯＲ１１−、ｆ）−ＮＯＲ１１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｇ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＮＲ１１Ｒ１１−、ｈ）−ＮＮＲ１１Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｉ）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ１２）２−、ｊ）−Ｃ（Ｒ１２）２Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ｋ）−ＯＣ（Ｓ）Ｏ−、ｌ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１１−、ｍ）−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）Ｏ−、ｎ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＯＲ１１−、ｏ）−ＮＯＲ１１−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＮＲ１１Ｒ１１−、ｑ）−ＮＮＲ１１Ｒ１１−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、ｒ）−ＯＣ（Ｓ）Ｃ（Ｒ１２）２−、およびｓ）−Ｃ（Ｒ１２）２Ｃ（Ｓ）Ｏ−からなる群より選択されるリンカーを介して互いに結合することにより５員環を形成するか；
あるいは、Ｍ、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって
【化７】
2007509980.tif 000007
を形成し、
ここで、Ｊは、ＯおよびＮＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ６’は、以下：
ａ）−Ｈ、ｂ）−Ｃ１〜４アルキル、ｃ）さらにＣ１〜１２アルキルまたは、１種以上のハロゲンで置換され得る、Ｃ２〜４アルケニル、ｄ）さらにＣ１〜１２アルキルまたは、１種以上のハロゲンで置換され得る、Ｃ２〜４アルキニル、ｅ）さらにＣ１〜１２アルキルまたは、１種以上のハロゲンで置換され得る、アリールまたはヘテロアリール、ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ｇ）−ＣＯＯＨ、ｈ）−ＣＮ、ｉ）−ＣＯＯＲ１１、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、およびｌ）−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１１からなる群より選択され、ここでｂ）は、さらにａａ）−ＯＲ１１、ｂｂ）ハロゲン、ｃｃ）−ＳＲ１１、ｄｄ）さらにハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、またはアミノで置換され得る、Ｃ１〜１２アルキル、ｅｅ）−ＯＲ１１、ｆｆ）−ＳＲ１１、ｇｇ）−ＮＲ１１Ｒ１１、ｈｈ）−ＣＮ、ｉｉ）−ＮＯ２、ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１１、ｋｋ）−ＣＯＯＲ１１、ｌｌ）−Ｎ３、ｍｍ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１１、ｎｎ）＝ＮＲ１１、ｏｏ）＝Ｎ−ＮＲ１１Ｒ１１、ｐｐ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、およびｑｑ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されるか；
あるいは、Ｒ６およびＲ６’は、それらが結合する原子と一緒になって、エポキシド、カルボニル、オレフィン、または置換されたオレフィン、またはＣ３〜Ｃ７の炭素環、カーボネート、またはカルバメートを形成し、ここで該カルバメートの窒素は、さらにＣ１〜６アルキルで置換され得；
Ｒ７は、ａ）Ｃ１〜６アルキル、ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、およびｃ）Ｃ２〜６アルキニルからなる群より選択され、
ここで、ａ）〜ｃ）のいずれかは、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換され；
Ｒ８は、Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、およびＯＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１０は、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｒ１１、ｃ）−Ｃ１〜６アルキル−Ｇ−Ｒ１２、ｄ）−Ｃ２〜６アルケニル−Ｇ−Ｒ１２、およびｅ）−Ｃ２〜６アルキニル−Ｇ−Ｒ１２からなる群より選択され、
ここで、ｃ）〜ｅ）のいずれかにおいてＣ１〜６アルキル基、Ｃ２〜６アルケニル基、およびＣ２〜６アルキニル基は、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換され；
Ｒ１１は、各出現において、独立にａ）Ｈ、ｂ）Ｃ１〜６アルキル、ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、ｅ）Ｃ６〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ｆ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、３〜１２員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルケニル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２〜６アルキニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ｋ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−Ｃ（Ｏ）−３〜１２員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ６〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ｐ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１２員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環、およびｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３からなる群より選択され、
ここでｂ）〜ｐ）のいずれかは、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換されるか、
あるいは、ＮＲ１１Ｒ１１は、Ｒ１１基が結合している窒素原子ならびに必要に応じてＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮＲ１５からなる群より選択される１個以上の部分を含む、３〜７員の飽和、不飽和の環、または芳香環を形成し、
Ｒ１２は、以下：
ａ）Ｒ１４、ｂ）Ｃ１〜８アルキル、ｃ）Ｃ２〜８アルケニル、ｄ）Ｃ２〜８アルキニル、ｅ）Ｃ３〜１２の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ｆ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、３〜１２員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環、ならびにｇ）−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５からなる群より選択され、
ここでｂ）〜ｆ）のいずれかは、必要に応じて１個以上のＲ１４基で置換され、
Ｒ１３は、各出現において、独立に、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｃ１〜６アルキル、ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ならびにｆ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環からなる群より選択され、
ここでｂ）〜ｆ）のいずれかは必要に応じて、カルボニル；ホルミル；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＮＯ２；ＯＲ１５；−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１５；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５；−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｒ１５；−Ｃ（Ｒ１５）（Ｒ１５）ＯＲ１５；−Ｃ（Ｒ１５）２ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５；−Ｃ（Ｒ１５）（ＯＲ１５）（ＣＨ２）ｒＮＲ１５Ｒ１５；−ＮＲ１５Ｒ１５；−ＮＲ１５ＯＲ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５；−ＮＲ１５Ｓ（Ｏ）ｒＲ１５；−Ｃ（ＯＲ１５）（ＯＲ１５）Ｒ１５；−Ｃ（Ｒ１５）２ＮＲ１５Ｒ１５；＝ＮＲ１５；−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）Ｒ１５；−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５；−ＮＲ１５Ｃ（Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１５；−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１５；Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル；Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８アルコキシ；Ｃ１〜８アルキルチオ；Ｃ１〜８アシル；飽和、不飽和、または芳香族のＣ３〜１０の炭素環；ならびに窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和、または芳香族の３〜１０員複素環、からなる群より選択される１個以上の部分で置換されるか、
あるいは、ＮＲ１３Ｒ１３は、Ｒ１３基が結合している窒素原子ならびに必要に応じてＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ１５およびＮからなる群より選択される１個以上の部分を含む、３〜１０員の飽和、不飽和の環、または芳香環を形成するか；
あるいは、ＣＲ１３Ｒ１３は、カルボニル基を形成し；
Ｒ１４は、各出現において、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）カルボニル、ｃ）Ｆ、ｄ）Ｃｌ、ｅ）Ｂｒ、ｆ）Ｉ、ｇ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣＦ３、ｈ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣＮ、ｉ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＯ２、ｊ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｋ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＯＲ１６、ｌ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｍ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｎ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｐ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｑ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｃ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｒ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｓ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（＝ＮＲ１３）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｔ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（＝ＮＮＲ１３Ｒ１３）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｕ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（＝ＮＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｖ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（＝ＮＯＲ１６）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｗ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｘ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｙ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ｚ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、
ａａ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｂｂ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３（ＣＲ１３Ｒ１３）ｔＲ１６、ｃｃ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｒ１３、ｄｄ）Ｃ１〜６アルキル、ｅｅ）Ｃ２〜６アルケニル、ｆｆ）Ｃ２〜６アルキニル、ｇｇ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ならびにｈｈ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環からなる群より選択され、
ここで、ｄｄ）〜ｈｈ）のいずれかは必要に応じて、１個以上のＲ１６基で置換されるか、
あるいは、２個のＲ１４基は、−Ｏ（ＣＨ２）ｓＯ−を形成し得；
Ｒ１５は、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｃ１〜６アルキル、ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、ｅ）Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ｆ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルケニル、ｇ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキニル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ならびにｊ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−Ｃ（Ｏ）−３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環からなる群より選択され、
ここで、ｂ）〜ｊ）のいずれかは必要に応じて、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＮＯ２；ＯＨ；ＮＨ２；ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）；Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２；Ｃ１〜６アルコキシ；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；置換ヘテロアリール；ならびに必要に応じてアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、およびＯＨからなる群より選択される１個以上の部分で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ１６は、各出現において、独立に、以下：
ａ）Ｒ１７、ｂ）Ｃ１〜６アルキル、ｃ）Ｃ２〜６アルケニル、ｄ）Ｃ２〜６アルキニル、ｅ）−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ならびにｆ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環からなる群より選択され、
ここで、ｂ）〜ｆ）のいずれかは必要に応じて、１個以上のＲ１７基で置換され、
Ｒ１７は、各出現において、独立に、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）カルボニル、ｃ）Ｆ、ｄ）Ｃｌ、ｅ）Ｂｒ、ｆ）Ｉ、ｇ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣＦ３、ｈ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣＮ、ｉ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＯ２、ｊ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ（ＣＲ１３Ｒ１３）、ｋ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＯＲ１１、ｌ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ１３、ｍ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１３、ｎ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１３、ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ｐ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ｑ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ｒ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＣ（＝ＮＲ１３）Ｒ１３、ｓ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ｔ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＲ１３、ｕ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１３、ｖ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１３Ｒ１３、ｗ）Ｃ１〜６アルキル、ｘ）Ｃ２〜６アルケニル、ｙ）Ｃ２〜６アルキニル、ｚ）（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−Ｃ３〜１０の飽和、不飽和、または芳香族の炭素環、ならびにａａ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、（ＣＲ１３Ｒ１３）ｒ−３〜１０員の飽和、不飽和、または芳香族の複素環からなる群より選択され、
ここで、ｗ）〜ａａ）のいずれかは必要に応じて、Ｒ１３；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＮＯ２；−ＯＲ１３；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）；−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２；Ｃ１〜６アルコキシ；Ｃ１〜６アルキルチオ；およびＣ１〜６アシルからなる群より選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ１８は、各出現において、独立に、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）ＯＲ１５、ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ｈ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｊ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｋ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１５、ｌ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ｍ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ｎ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｐ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ｑ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、ｒ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｓ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｔ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルケニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１５、ｕ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、ｖ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ｗ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｘ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｙ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ｚ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、ａａ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｂｂ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−ＮＲ１５Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１５Ｒ１５、ｃｃ）−Ｏ−Ｃ２〜６アルキニル−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１５；およびｄｄ）−ＮＲ１５Ｒ１５からなる群より選択されるか、
あるいは、２個のＲ１８基は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ１５、または＝ＮＮＲ１５Ｒ１５を形成し；
Ｒ１９は、Ｒ１２であり；
Ｒ２０は、以下：
ａ）Ｒ１３、ｂ）Ｆ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｂｒ、ｅ）Ｉ、ｆ）ＣＮ、ｇ）ＮＯ２、およびｈ）ＯＲ１１からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ１９およびＲ２０は、一緒になって−Ｏ（ＣＨ２）ｒＯ−であり；
Ｒ２１は、各出現において、独立に、以下：
ａ）Ｈ、ｂ）Ｆ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｂｒ、ｅ）Ｉ、ｆ）ＣＮ、ｇ）−ＯＲ１１、ｈ）ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ１１Ｒ１１、ｊ）Ｃ１〜６アルキル、ｋ）Ｃ１〜６アシル、およびｌ）Ｃ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ２２は、以下：
ａ）Ｃ１〜６アルキル、ｂ）Ｃ２〜６アルケニル、ｃ）Ｃ２〜６アルキニル、ｄ）Ｃ１〜６アシル、ｅ）Ｃ１〜６アルコキシ、ｆ）Ｃ１〜６アルキルチオ、ｇ）飽和、不飽和、または芳香族のＣ５〜１０の炭素環、ｈ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和、または芳香族の５〜１０員の複素環、ｉ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルの飽和、不飽和、または芳香族の５〜１０員の複素環、ｊ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を含む、−ＮＲ１１−Ｃ１〜６アルキルの飽和、不飽和、または芳香族の５〜１０員の複素環、ｋ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を必要に応じて含む、飽和、不飽和、または芳香族の１０員の２環系、ｌ）窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上のヘテロ原子を必要に応じて含む、飽和、不飽和、または芳香族の１３員の３環系、ｍ）−ＯＲ１１、ｎ）−ＮＲ１１Ｒ１１、ｏ）Ｓ（Ｏ）ｒＲ１１、ならびにｐ）Ｒ２１からなる群より選択され、
ここで、ａ）〜ｌ）のいずれかは必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換されるか；
あるいは、Ｒ２２基および１個のＲ２１基は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換された、５〜７員の飽和または不飽和の炭素環を形成するか；または窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上の原子を含み、そして必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、５〜７員の飽和または不飽和の複素環を形成し；
Ｒ２３は、各出現において、独立に、以下：
ａ）水素；ｂ）電子吸引基；ｃ）アリール；ｄ）置換アリール；ｅ）ヘテロアリール；ｆ）置換ヘテロアリール；およびｇ）必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、Ｃ１〜６アルキルからなる群より選択されるか；
あるいは、任意のＲ２３および任意のＲ２０は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、５〜７員の飽和または不飽和の炭素環を形成するか；または窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される１個以上の原子を含み、そして必要に応じて１個以上のＲ１２基で置換される、５〜７員の飽和または不飽和の複素環を形成し；
ｐは、各出現において、０，１、および２からなる群より選択され；
ｒは、各出現において、０，１、および２からなる群より選択され；
ｓは、各出現において、１，２、３、または４からなる群より選択され；
ｔは、各出現において、０，１、または２からなる群より選択され；
ｕは、各出現において、１，２、３、４、または５からなる群より選択され；そして
ｖは、各出現において、０，１、２、または３からなる群より選択される、
化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
以下：
【化８−１】
2007509980.tif 000008
【化８−２】
2007509980.tif 000009
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｄ、Ｅ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、またはプロドラッグ。
【請求項３】
以下：
【化９−１】
2007509980.tif 000010
【化９−２】
2007509980.tif 000011
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｄ、Ｅ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
以下：
【化１０−１】
2007509980.tif 000012
【化１０−２】
2007509980.tif 000013
【化１０−３】
2007509980.tif 000014
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｅ、Ｒ４、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
以下：
【化１１−１】
2007509980.tif 000015
【化１１−２】
2007509980.tif 000016
【化１１−３】
2007509980.tif 000017
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｅ、Ｒ４、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
以下：
【化１２−１】
2007509980.tif 000018
【化１２−２】
2007509980.tif 000019
【化１２−３】
2007509980.tif 000020
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｅ、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
以下：
【化１３−１】
2007509980.tif 000021
【化１３−２】
2007509980.tif 000022
【化１３−３】
2007509980.tif 000023
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｅ、およびＲ１０は、請求項１において定義されるとおりである、化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
ｎは、１である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａ−（Ｂ）ｎ−Ｄは、Ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｄである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ−（Ｂ）ｎ−Ｄは、Ａ−ＳＯ２ＮＨ−Ｄである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ａ−（Ｂ）ｎ−Ｄは、Ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｄである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
式：
Ｍ−（ＣＨ２）ｍ−Ｂ−Ｏ
を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグであって、
ここで、Ｍは、以下：
【化１４−１】
2007509980.tif 000024
【化１４−２】
2007509980.tif 000025
からなる群より選択されるマクロライドであり、
Ｂは、以下：
【化１５】
2007509980.tif 000026
からなる群より選択されるリンカーであり、
Ｏは、以下：
【化１６−１】
2007509980.tif 000027
【化１６−２】
2007509980.tif 000028
からなる群より選択される複素環側鎖であり、
そしてｍは、１〜４の整数である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
以下：
【化１７−１】
2007509980.tif 000029
【化１７−２】
2007509980.tif 000030
からなる群より選択される式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する薬学的組成物。
【請求項１５】
哺乳動物における微生物感染を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１６】
哺乳動物における真菌感染を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１７】
哺乳動物における寄生虫性疾患を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１８】
哺乳動物における増殖性疾患を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項１９】
哺乳動物におけるウィルス感染を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項２０】
哺乳動物における炎症性疾患を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項２１】
哺乳動物における胃腸の運動性障害を処置するための組成物であって、投与に適切な、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む、組成物。
【請求項２２】
前記化合物が経口的に、非経口的に、または局所的に投与されるのに適している、請求項１５〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物を合成する方法。
【請求項２４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含有する医療デバイス。
【請求項２５】
前記デバイスがステントである、請求項に記載２４の医療デバイス。