【手続補正書】
【提出日】平成19年7月19日(2007.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
肥満症、強迫性過食の治療、又は体重減量を促進する若しくは容易にするための医薬組成物であって、
(ａ)  ニコチンレセプター部分的アゴニスト又は製薬上許容し得るその塩；
(ｂ)  α２δリガンド又は製薬上許容し得るその塩；及び
(ｃ)  製薬上許容し得る担体；
を含有し、活性物質（ａ）及び（ｂ）が、肥満症、強迫性過食の治療、又は体重減量を促進する若しくは容易にするために、組成物を有効にする量で存在する、上記医薬組成物。
【請求項２】
α２δリガンドがガバペンチン又はプレガバリンである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
α２δリガンドが、
3−アミノ−5−メチル−オクタン酸；
3−アミノ−5−メチル−ノナン酸；
(3S,5R)−3−アミノ−5−メチル−ヘプタン酸；
(3S,5R)−3−アミノ−5−メチル−オクタン酸；
(3S,5R)−3−アミノ−5−メチル−ノナン酸；
3−アミノ−7−シクロペンチル−5−メチル−ヘプタン酸；
3−アミノ−7−シクロヘキシル−5−メチル−ヘプタン酸；
(3S,5R)−3−アミノ−7−シクロペンチル−5−メチル−ヘプタン酸；
(3S,5R)−3−アミノ−7−シクロヘキシル−5−メチル−ヘプタン酸；
3−アミノ−5−メチル−7−フェニル−ヘプタン酸；
3−アミノ−5−メチル−7−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ヘプタン酸；
3−アミノ−8−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−5−メチル−オクタン酸；
3−アミノ−8−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−5−メチル−オクタン酸；
2−アミノメチル−4−メチル−ヘプタン酸；
(2R,4R)−2−アミノメチル−4−メチル−ヘプタン酸；
(2R,4S)−2−アミノメチル−4−メチル−ヘプタン酸；
2−アミノメチル−3−[1−4−メチル−ペンチル]−シクロプロピル]−プロピオン酸；
2−アミノメチル−4−エチル−8−メチル−ノナン酸；
2−アミノメチル−3−(1−メチル−シクロプロピル)−プロピオン酸；
2−アミノメチル−4,4−ジメチル−8−メチル−ノナン酸；
2−アミノメチル−4−シクロヘキシル−3−メチル酪酸；
2−アミノメチル−4,6−ジメチル−ヘプタン酸；
1−(アミノメチル)−シクロヘキサン酢酸；
(1−アミノメチル−3−メチルシクロヘキシル) 酢酸；
(1−アミノメチル−3−メチルシクロペンチル) 酢酸；
(1−アミノメチル−3,4−ジメチルシクロペンチル) 酢酸；
(S)−3(アミノメチル)−5−メチルヘキサン酸；
3−(1−アミノエチル)−5−メチルヘプタン酸又は3−(1−アミノエチル)−5−メチルヘキサン酸；
C−[1−(1H−テトラゾール−5−イルメチル)−シクロヘプチル]−メチルアミン；
(3S,4S)−(1−アミノメチル−3,4−ジメチル−シクロペンチル)−酢酸；
(3−アミノ−メチル−ビシクロ[3.2.0]へプト−3−イル)−酢酸；
3−(1−アミノメチル−シクロヘキシルメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン；
3−(1−アミノメチル−シクロヘプチルメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン；及び
3−(1−アミノメチル−シクロヘプチルメチル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オン塩酸塩、並びに
それらの製薬上許容し得る塩から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
α２δリガンドが、
(｛2−[(4−ブロモフェニル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸tert−ブチル；
(｛2−[(4−クロロフェニル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸tert−ブチル；
｛[2−(2,4−ジクロロフェノキシ)エチル]アミノ｝酢酸tert−ブチル；
(｛2−[(4−クロロベンジル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸tert−ブチル；
｛[2−(7−イソキノリニルスルファニル)エチル]アミノ｝酢酸tert−ブチル；
(｛2−[(4−クロロフェニル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸；
(｛2−[(4−ブロモフェニル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸；
[(2−｛[4−(アミノメチル)フェニル]スルファニル｝エチル)アミノ]酢酸；
｛[2−(2,4−ジクロロフェノキシ)エチル]アミノ｝酢酸；
(｛2−[(4−クロロベンジル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸；
(1R,5R,6S)−[6−(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプト−6−イル]酢酸；
(1α,3α,5α)−[3−(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプト−3−イル]酢酸；
｛[2−(7−イソキノリニルスルファニル)エチル]アミノ｝酢酸；
(｛2−[(4−クロロフェニル)スルファニル]エチル｝アミノ)酢酸エチル；
[2−(4−クロロ−フェノキシ)−プロピルアミノ]−酢酸 tert−ブチル；
[2−(4−クロロ−フェノキシ)−プロピルアミノ]−酢酸塩酸塩；
[2−(4−メチルスルファニル−フェニルスルファニル)−エチルアミノ]−酢酸tert−ブチル；
[2−(4−メチルスルファニル−フェニルスルファニル)−エチルアミノ]−酢酸塩酸塩；及び
(4−フェニルブチルアミノ)−酢酸メチル；並びに
それらの製薬上許容し得る塩から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
α２δリガンドが、
4−フェニルブチルアミノ酢酸塩酸塩；
[2−(3−クロロ−フェノキシ)−ブチルアミノ]−酢酸二塩酸塩；
2−アミノメチル−5−クロロ−安息香酸；
2−アミノメチル−4,5−ジクロロ−安息香酸；
2−アミノメチル−3−ブロモ−安息香酸；
2−アミノメチル−6−クロロ−安息香酸；
2−(1−アミノエチル)−安息香酸；
2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボン酸；及び
3−(2−アミノメチル−5−クロロ−フェニル)−4H−[1,2,4]オキサジアゾール−5−オ
ン；並びに
それらの製薬上許容し得る塩から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
ニコチンレセプター部分的アゴニストが、
9−ブロモ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−クロロ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−フルオロ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−エチル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−メチル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−フェニル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−ビニル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−ブロモ−3−メチル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
3−ベンジル−9−ブロモ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
3−ベンジル−9−クロロ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−アセチル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−ヨード−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−シアノ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−エチニル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(2−プロペニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]
ジアゾシン−8−オン；
9−(2−プロピル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジ
アゾシン−8−オン；
9−カルボメトキシ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−カルボキシアルデヒド−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(2,6−ジフルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−フェニル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(2−フルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(4−フルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(3−フルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−(2,5−ジフルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
6−メチル−5−オキソ−6,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,8−トリエン；
5−オキソ−6,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8] ペンタデカ−2(10),3,8−
トリエン；
6−オキソ−5,7,13−トリアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8] ペンタデカ−2(10),3,8−トリエン；
4,5−ジフルオロ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−フルオロ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−カルボニトリル；
4−エチニル−5−フルオロ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−エチニル−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−カルボニトリル；
6−メチル−5−チア−5−ジオキサ−6,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペ
ンタデカ−2(10),3,8−トリエン；
10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−フルオロ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−メチル−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−トリフルオロメチル−10−アザ−トリシクロ [6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−ニトロ−10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
7−メチル−5,7,13−トリアザテトラシクロ [9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−5,7,13−トリアザテトラシクロ [9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6,7−ジメチル−5,7,13−トリアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−7−フェニル−5,7,13−トリアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6,7−ジメチル−5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
14−メチル−5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
5−オキサ−7,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
6−メチル−5−オキサ−7,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(
10),3,6,8−テトラエン；
4−クロロ−10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−イルシアニド；
1−(10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−イル)−1−エ
タノン；
10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−オール；
7−メチル−5−オキサ−6,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2,4(8),6,9−テトラエン；
4,5−ジクロロ−10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
11−アザテトラシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−カルボニトリ
ル；
1−[11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イル]−1−
エタノン；
1−[11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7] トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イル]−1−プロパノン；
4−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7] トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−
カルボニトリル；
5−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7] トリデカ−2(7),3,5−トリエン−4−
カルボニトリル；
6−メチル−7−チア−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6,7−ジメチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
5,6−ジメチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
5−メチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
6−(トリフルオロメチル)−7−チア−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]
ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
5,8,15−トリアザテトラシクロ[11.3.1.02,11.04,9]ヘプタデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
7−メチル−5,8,15−トリアザテトラシクロ[11.3.1.02,11.04,9]ヘプタデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
6−メチル−5,8,15−トリアザテトラシクロ[11.3.1.02,11.04,9]ヘプタデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
6,7−ジメチル−5,8,15−トリアザテトラシクロ[11.3.1.02,11.04,9]ヘプタデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
7−オキサ−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8
−テトラエン；
6−メチル−7−オキサ−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
5−メチル−7−オキサ−6,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−5−オキサ−7,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
7−メチル−5−オキサ−6,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2
(10),3,6,8−テトラエン；
4,5−ジフルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−クロロ−5−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−クロロ−4−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−(1−エチニル)−5−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−(1−エチニル)−4−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
5,6−ジフルオロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2,4,6−トリエン；
6−トリフルオロメチル−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2,4,6−トリエン；
6−メトキシ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−6−オール；
6−フルオロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−オール；
4−ニトロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−ニトロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
5−フルオロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
6−ヒドロキシ−5−メトキシ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；及び
それらの製薬上許容し得る塩及びそれらの光学異性体から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
ニコチンレセプター部分的アゴニストが、
9−ブロモ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−クロロ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5]ジアゾシン−8−オン；
9−フルオロ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2−a][1,5] ジア
ゾシン−8−オン；
9−アセチル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾ
シン−8−オン；
9−ヨード−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾシ
ン−8−オン；
9−シアノ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾシ
ン−8−オン；
9−カルボメトキシ−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] 
ジアゾシン−8−オン；
9−カルボキシアルデヒド−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾシン−8−オン；
9−(2,6−ジフルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾシン−8−オン；
9−フェニル−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾ
シン−8−オン；
9−(2−フルオロフェニル)−1,2,3,4,5,6−ヘキサヒドロ−1,5−メタノ−ピリド[1,2a][1,5] ジアゾシン−8−オン；
6−メチル−5−チア−5−ジオキサ−6,13−ジアザテトラシクロ [9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,8−トリエン；
4−フルオロ−10−アザ−トリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−トリフルオロメチル−10−アザ−トリシクロ [6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
4−ニトロ−10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン；
6−メチル−5,7,13−トリアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6,7−ジメチル−5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
5,8,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,11.04,9]ヘキサデカ−2(11),3,5,7,9−ペンタエン；
5−オキサ−7,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
6−メチル−5−オキサ−7,13−ジアザテトラシクロ[9.3.1.02,10.04,8]ペンタデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−イルシアニド；
1−(10−アザトリシクロ[6.3.1.02,7]ドデカ−2(7),3,5−トリエン−4−イル)−1−エ
タノン；
11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−カルボニトリル
；
1−[11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イル]−1−
エタノン；
1−[11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−イル]−1−
プロパノン；
4−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−カルボニトリル；
5−フルオロ−11−アザトリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−4−カルボニトリル；
6−メチル−7−チア−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6,7−ジメチル−5,7,14−トリアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−7−オキサ−5,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,5,8−テトラエン；
6−メチル−5−オキサ−7,14−ジアザテトラシクロ[10.3.1.02,10.04,8]ヘキサデカ−2(10),3,6,8−テトラエン；
5,6−ジフルオロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2,4,6−トリエン；
6−トリフルオロメチル−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2,4,6−トリエン；
6−メトキシ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
6−フルオロ−11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン；
11−アザ−トリシクロ[7.3.1.02,7]トリデカ−2(7),3,5−トリエン−5−オール、及び
それらの製薬上許容し得る塩及びそれらの光学異性体から選択される、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
哺乳類における肥満症、又は２型糖尿病、高血圧、脂質代謝異常、及び死亡率増加を含む太りすぎの状態が顕著な疾患及び病的状態からなる群から選択される疾患又は状態の治療のための請求項１記載の医薬組成物であって、
(ａ)  ニコチンレセプター部分的アゴニスト又は製薬上許容し得るその塩；
(ｂ)  α２δリガンド又は製薬上許容し得るその塩；及び
(ｃ)  製薬上許容し得る担体；
を含有し、活性物質（ａ）及び（ｂ）が、このような疾患又は状態の治療のために組成物を有効にする量で存在する、上記医薬組成物。