【手続補正書】
【提出日】平成19年8月16日(2007.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式により表わされる化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１】
2007504146.tif 000001
ここで、
Ｙは、結合、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＲ８（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＲ２Ｒ３）ｔ（ＣＨＲ１２）−、−（ＣＨＲ１２）ｔ（ＣＲ２Ｒ３）−、−ＣＨＲ１２ＣＨ２Ｎ−、−ＣＨＲ１２ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨＲ１２ＣＨ２Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＲ８−、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐＳ（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＲ２Ｒ３）ｔ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＯ−または−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＳ−である；
ｍは、０または１である；
ｎは、０、２または３である；
ｐは、０〜４である；
ｑは、０〜４である；
ｒは、１〜３である；
ｔは、１〜６である；
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、Ｒ６−置換アリールまたはＲ６−置換ヘテロアリールである；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、アリール、ヘテロアリール、−ＣＦ３、Ｒ１０−置換アラルキル、Ｒ１０−置換ヘテロシクリル、Ｒ１０−置換アリール、Ｒ１０−置換ヘテロアリール、Ｒ１０−置換ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１０−置換ヘテロアラルキル、Ｒ１０−置換アルキル、Ｒ１０−置換シクロアルキル−またはＲ１０−置換シクロアルキルアルキル−である；
Ｒ２およびＲ３は、同一または異なり得、各々は、別個に、水素またはアルキルである；またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素と一緒に結合して、３員〜７員環を形成できる；
Ｒ４は、１個〜４個の置換基であり、各Ｒ４は、別個に、水素、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルキル、ハロゲン、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＦ３、−（アルキレン）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＣＨＯ、−Ｃ＝ＮＯＲ８からなる群から選択されるか、または２個の隣接Ｒ４基は、一緒に結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成できる；
Ｒ５は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１１−置換ヘテロアラルキル、Ｒ１１−置換シクロアルキル、Ｒ１１−置換ヘテロシクリル、Ｒ１１−置換ヘテロシクリルアルキル、Ｒ１１−置換アリールまたはＲ１１−置換ヘテロアリールである；
Ｒ６は、１個〜５個の置換基であり、各Ｒ６は、別個に、水素、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルキル、ハロゲン、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＦ３、−（アルキレン）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−（アルキレン）ＮＲ８Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＣＨＯ、−Ｃ＝ＮＯＲ８および
【化２】
2007504146.tif 000002
からなる群から選択される；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、Ｒ１１−置換アリールまたはＲ１１−置換ヘテロアリールである；
Ｒ８は、水素またはアルキルである；
Ｒ９は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールである；
Ｒ１０は、１個〜５個の置換基であり、各Ｒ１０は、別個に、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９からなる群から選択される；
Ｒ１１は、１個〜５個の置換基であり、各Ｒ１１は、別個に、水素、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルキル、ハロゲンまたは−ＣＦ３からなる群から選択される；そして
Ｒ１２は、ヒドロキシまたはアルコキシである、
化合物。
【請求項２】
ｐが、１である；
ｑが、０である；
Ｙが、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＲ８（ＣＨ２）ｑ−である；
Ｒ２およびＲ３が、水素またはアルキルである；そして
Ｒ８が、水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｐが、０である；
ｑが、１である；
Ｙが、−（ＣＲ２Ｒ３）ｐＮＲ８（ＣＨ２）ｑ−である；
Ｒ２およびＲ３が、水素またはアルキルである；そして
Ｒ８が、水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑである；
ｐが、０である；そして
ｑが、１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、−（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑである；
ｐが、１である；そして
ｑが、０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、−（ＣＲ２Ｒ３）ｔ−である；
ｔが、２である；そして
Ｒ２およびＲ３が、水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素、アルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヒドロキシアルキル、Ｒ１０−置換アルキル、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒが、Ｒ６−置換アリールである；そして
Ｒ６が、１個〜５個の置換基であり、各Ｒ６が、別個に、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ＮＲ８Ｓ（Ｏ２）Ｒ５および
【化３】
2007504146.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、１個の置換基であり、ここで、該Ｒ６が、別個に、ハロゲン、−ＣＮ、−（アルキレン）ＮＲ８Ｒ９、−（アルキレン）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９および−（アルキレン）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ５からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが、Ｒ６−置換フェニルであり、そしてＲ６が、Ａｒが親部分に結合している位置に対して、Ａｒのメタまたはパラ位置にある、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、Ａｒが親部分に結合している位置に関して、Ａｒのメタ位置にある、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、−ＣＮである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、−ＣＮである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、２個の置換基であり、そして各Ｒ４が、別個に、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、Ｃｌ、Ｆおよび−ＣＦ３からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素、Ｂｏｃ、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシペンチル、シクロブチル、シクロペンチル、
【化４】
2007504146.tif 000004
−Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、イソプロピルまたはシクロプロピルメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
以下からなる群から選択される、化合物：
【化５】
2007504146.tif 000005
【化６】
2007504146.tif 000006
【化７】
2007504146.tif 000007
【化８】
2007504146.tif 000008
【化９】
2007504146.tif 000009
【化１０】
2007504146.tif 000010
。
【請求項１８】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、組成物。
【請求項１９】
代謝障害、摂食障害または糖尿病を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１７に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、組成物。
【請求項２０】
前記摂食障害が、過食症である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記代謝障害が、肥満である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
肥満に関連した障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１種の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項２３】
肥満に関連した障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１７に記載の少なくとも１種の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項２４】
前記肥満に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン抵抗、高脂血症または高血圧症のうちの少なくとも１種である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記肥満に関連した障害が、ＩＩ型糖尿病、インシュリン抵抗、高脂血症または高血圧症の少なくとも１種である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
摂食障害を治療するための組成物であって、
一定量の第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第一化合物；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン剤、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される、第二化合物；
を含有し、ここで、該第一および第二化合物の量は、治療効果を生じる、
組成物。
【請求項２７】
摂食障害を治療するための組成物であって、
一定量の第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１７に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第一化合物；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン剤、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される、第二化合物；
を含有し、ここで、該第一および第二化合物の量は、治療効果を生じる、
組成物。
【請求項２８】
治療有効量の以下：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン剤、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体、
を含有する、医薬組成物。
【請求項２９】
治療有効量の以下：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１７に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、肥満抑制薬および／または食欲抑制薬であり、該肥満抑制薬および／または食欲抑制薬は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン剤、食欲抑制薬またはＮＰＹアンタゴニストからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体、
を含有する、医薬組成物。
【請求項３０】
治療有効量の以下：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、アルドース還元酵素阻害薬、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬、ソルビトール脱水素酵素阻害薬、プロテインチロシン脱リン酸酵素１Ｂ阻害薬、ジペプチジルタンパク質分解酵素阻害薬、インシュリン、インシュリンミメティック、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニル尿素、グリパジド、グリブリドおよびクロルプロパミドからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体、
を含有する、医薬組成物。
【請求項３１】
治療有効量の以下：
第一化合物であって、該第一化合物は、請求項１７に記載の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である；
第二化合物であって、該第二化合物は、アルドース還元酵素阻害薬、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬、ソルビトール脱水素酵素阻害薬、プロテインチロシン脱リン酸酵素１Ｂ阻害薬、ジペプチジルタンパク質分解酵素阻害薬、インシュリン、インシュリンミメティック、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニル尿素、グリパジド、グリブリドおよびクロルプロパミドからなる群から選択される；および
薬学的に受容可能な担体、
を含有する、医薬組成物。
【請求項３２】
少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項３３】
少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体と組み合わせて、治療有効量の請求項１７に記載の少なくとも１種の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを合わせて含有する医薬組成物を製造する方法。
【請求項３５】
請求項１７に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学的に受容可能な担体とを合わせて含有する医薬組成物を製造する方法。