【手続補正書】
【提出日】平成19年1月30日(2007.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006518730.tif 000001
［式中、Ａは、独立して置換されていないかまたは置換された二環式C9-10ヘテロアリール基であり、キノリン；イソキノリン；シンノリン；キナゾリン；キノキサリン；ナフチリジン；イソインドール；ベンゾオキサゾール；またはベンゾチアゾールから誘導され；
Ｑは、酸リーダー基であって、独立して置換されていないかまたは置換された、飽和または不飽和C1-7アルキレン基であって、4個以下の原子の骨格長さを有し；
ただし、
もしＡが置換されていないベンゾチアゾール-2-イルであれば、Ｑは不飽和基であり；そして、
もしＡが置換されていないキノリン-6-イルであれば、Ｑはα位において置換されていない。］
で表される化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル及びエーテル。
【請求項２】
Ａが、キノリン；イソキノリン；シンノリン；キナゾリン；キノキサリン；またはナフチリジンから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、キノリン；またはイソキノリンから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、シンノリン；キナゾリン；キノキサリン；またはナフチリジンから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、イソインドールから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、キノリン； キノキサリン； ベンゾオキサゾール；またはベンゾチアゾールから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、キノリンから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、キノリン-2-イル；キノリン-3-イル；キノリン-4-イル；キノリン-5-イル；キノリン-6-イル；キノリン-7-イル；キノリン-8-イルであり、そして置換されていないかまたは置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、キノキサリンから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、キノキサリン-2-イル；またはキノキサリン-3-イルであり；そして置換されていないかまたは置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、ベンゾオキサゾールから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが、ベンゾオキサゾール-2-イルであり；そして置換されていないかまたは置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、ベンゾチアゾールから誘導される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、ベンゾチアゾール-2-イルであり；そして置換されていないかまたは置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、置換されていないか；または
(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)アミノ；(14)アシルアミノ；(15)アミノアシルアミノ；(16)スルホンアミノ；(17)スルホニル；(18)スルホナート；(19)スルホンアミド；(20)C5-20アリール-C1-7アルキル；(21)C5-20アリール；(22)C3-20ヘテロシクリル；(23)C1-7アルキル；(24)オキソ；(25)イミノ；(26)ヒドロキシイミノから独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、置換されていないか；または
(2)-C(=O)OMe、-C(=O)O(Pr)；
(3)-C(=O)NHMe；
(4)-C(=O)Et、-C(=O)Ph；
(5)-F、-Cl；
(7)-NO2；
(9)-OMe、-OEt、-OPh、-OCH2CH2OH、-O-CH2-Ph；
(13)-NMe2；
(17)-SO2Me、-SO2Me2；
(20)-CH2-Ph；
(21)-Ph、-Ph-F、-Ph-Cl；
(23)-Me、-Et、-nPr、iPr、-CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2NMe2
から独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、
置換されていないか；または
(5)-F、-Cl；
(9)-OMe、-OEt、-OPh、-O-CH2-Ph；
(20)-CH2-Ph；
(21)-Ph；
(23)-Me、-Et
から独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが置換されていない、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが、独立して、置換されていないかまたは置換された飽和C1-7アルキレン基であり；そして4個以下の原子の骨格長さを有する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが、独立して、置換されていないかまたは置換された不飽和C2-7アルキレン基であり；そして4個以下の原子の骨格長さを有する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが、独立して、置換されていないかまたは置換された飽和脂肪族C1-7アルキレン基であり；そして4個以下の原子の骨格長さを有する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが、独立して、置換されていないかまたは置換された不飽和脂肪族C2-7アルキレン基であり；そして4個以下の原子の骨格長さを有する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑが2〜4個の原子の骨格長さを有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑが2〜3個の原子の骨格長さを有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｑが2個の原子の骨格長さを有する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｑが、置換されていないか；または
(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)アミノ；(14)アシルアミノ；(15)アミノアシルアミノ；(16)スルホンアミノ；(17)スルホニル；(18)スルホナート；(19)スルホンアミド；(20)C5-20アリール-C1-7アルキル；(21)C5-20アリール；(22)C3-20ヘテロシクリル；(23)C1-7アルキル；(24)オキソ；(25)イミノ；(26)ヒドロキシイミノから独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｑが、置換されていないか；または
(3)アミド；(4)アシル；(5)ハロ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(13)アミノ；(14)アシルアミノ；(20)C5-20アリール-C1-7アルキル；(21)C5-20アリール；(24)オキソ；(25)イミノ；(26)ヒドロキシイミノから独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑが、
置換されていないか；または
(3)-CONH2、-CONMe2；
(4)-C(=O)Me；
(5)-F、-Cl、-Br、-I；
(7)-NO2；
(8)-OH；
(9)-OMe、-OEt、-O(iPr)；
(13)-NH2,-NMe2,-NEt2,モルホリノ；
(14)-NHCOMe；
(21)-Ph；
(24)=O；
(25)=NH,=NMe；
(26)=NOH
から独立して選択される1以上の置換基により置換された、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑがα位において置換されていない、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑがα位およびβ位において置換されていない、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑが置換されていない、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑが-CH=CH-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-、または-CH2-CH(CH3)-である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑが-CH=CH-または-CH2-CH2-である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑが-CH=CH-である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑが-CH2-CH2-である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
以下の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル及びエーテル。
【化２】
2006518730.tif 000002
2006518730.tif 000003
2006518730.tif 000004
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物。
【請求項３８】
ヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ヒトまたは動物の身体のHDACが介在する症状を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
ヒトまたは動物の身体の症状を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物であって、上記症状が、
癌；
乾癬；
肝線維症を含む線維増殖性障害；
アテローム性動脈硬化症、再狭窄を含む平滑筋増殖性障害；
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、脊髄小脳変性を含む神経変性疾患；
骨関節炎、慢性関節リウマチを含む炎症性疾患；
癌、慢性関節リウマチ、乾癬、糖尿病性網膜症を含む血管新生に関わる疾患；
貧血、鎌状赤血球貧血、サラセミアを含む造血性障害；
真菌感染；
マラリア、トリパノソーマ症、蠕虫病、原生動物感染を含む寄生虫感染；
細菌感染；
ウイルス感染；
多発性硬化症、自己免疫性糖尿病、狼蒼、アトピー性皮膚炎、アレルギー、喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患を含む免疫モジュレーションにより治療しうる症状
及び移植の改善のため
から選択される上記化合物。
【請求項４１】
ヒトまたは動物の身体の増殖性症状を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
ヒトまたは動物の身体の癌を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
ヒトまたは動物の身体の乾癬を治療する方法に使用する、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
HDACが介在する症状の治療に用いる医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
癌；
乾癬；
肝線維症を含む線維増殖性障害；
アテローム性動脈硬化症、再狭窄を含む平滑筋増殖性障害；
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、脊髄小脳変性を含む神経変性疾患；
骨関節炎、慢性関節リウマチを含む炎症性疾患；
癌、慢性関節リウマチ、乾癬、糖尿病性網膜症を含む血管新生に関わる疾患；
貧血、鎌状赤血球貧血、サラセミアを含む造血性障害；
真菌感染；
マラリア、トリパノソーマ症、蠕虫病、原生動物感染を含む寄生虫感染；
細菌感染；
ウイルス感染；
多発性硬化症、自己免疫性糖尿病、狼蒼、アトピー性皮膚炎、アレルギー、喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患を含む免疫モジュレーションにより治療しうる症状
及び移植の改善のため
から選択される症状の治療に用いる医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
増殖性症状の治療に用いる医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
癌の治療に用いる医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
乾癬の治療に用いる医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
細胞をin vitroで請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の有効な量と接触させることを含んでなる、上記細胞内のHDACを阻害する方法。