Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007500177.tif 000001
（式中、Ｒ１は、水素およびメトキシより選択され；そして
Ｒ２は水素である）
を有するキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステル。
【請求項２】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリンである、請求項１に記載のキナゾリン誘導体；またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステル。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載のキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
薬学的に許容しうる酸付加塩の形の、請求項１または請求項２に記載のキナゾリン誘導体。
【請求項５】
薬学的に許容しうる酸付加塩が、マレイン酸、酒石酸およびメタンスルホン酸より選択される有機酸で形成される酸付加塩である、請求項４に記載のキナゾリン誘導体。
【請求項６】
請求項１または請求項２に記載のキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩の薬学的に許容しうるリン酸エステル。
【請求項７】
リン酸二水素２−［４−｛４−［３−クロロ−２−フルオロアニリノ］−７−メトキシキナゾリン−６−イルオキシ｝ピペリジン−１−イル］−２−オキソエチルである、請求項１に記載のキナゾリン誘導体またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリンＬ−酒石酸塩二水和物である、請求項１に記載のキナゾリン誘導体。
【請求項９】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリンマレイン酸塩である、請求項１に記載のキナゾリン誘導体。
【請求項１０】
４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−６−［１−（ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イルオキシ］−７−メトキシキナゾリンメタンスルホン酸塩である、請求項１に記載のキナゾリン誘導体。
【請求項１１】
医薬組成物であって、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルを、薬学的に許容しうる希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１ないし１０のいずれか１項に記載されたとおりの、式Ｉを有するキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、またはその薬学的に許容しうるエステルを含む、癌の処置のための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１ないし１０のいずれか１項に記載されたとおりの、式Ｉを有するキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、またはその薬学的に許容しうるエステルを含む、腫瘍細胞の増殖をもたらすシグナルトランスダクション段階に関与しているｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置のための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１ないし１０のいずれか１項に記載されたとおりの、式Ｉを有するキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、またはその薬学的に許容しうるエステルを含む、ヒトなどの温血動物で選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害作用を与えるための医薬組成物。
【請求項１５】
薬剤として用いるための、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステル。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物での増殖抑制作用の生成に用いるための薬剤の製造における、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの使用。
【請求項１７】
腫瘍細胞の増殖をもたらすシグナルトランスダクション段階に関与しているｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの使用。
【請求項１８】
ヒトなどの温血動物で選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害作用を与えるのに用いるための薬剤の製造における、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、または薬学的に許容しうるエステルの使用。
【請求項１９】
増殖抑制作用を生じさせる処置を必要としている温血動物で増殖抑制作用を生じさせる方法であって、該動物に、前に定義の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの有効量を投与することを含む方法。
【請求項２０】
腫瘍細胞の増殖および／または生存をもたらすシグナルトランスダクション段階に関与しているｅｒｂＢファミリーの一つまたはそれを超える受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の処置を必要としている温血動物でのこのような腫瘍の予防または処置の方法であって、該動物に、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの有効量を投与することを含む方法。
【請求項２１】
選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害作用を与えることを必要としている温血動物で選択的ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害作用を与える方法であって、該動物に、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの有効量を投与することを含む方法。
【請求項２２】
癌を処置することを必要としている温血動物で癌を処置する方法であって、該動物に、請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの有効量を投与することを含む方法。
【請求項２３】
請求項１または請求項２に記載の式Ｉのキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩または薬学的に許容しうるエステルの製造方法であって、
式II：
【化２】
2007500177.tif 000002
（式中、Ｒ１は、請求項１に定義の通りであり、式IIの化合物中の任意の官能基は、必要ならば保護されている）
を有する化合物またはその塩を、式III：
【化３】
2007500177.tif 000003
（式中、Ｒ２は、請求項１に定義の通りであり、式IIIの化合物中の任意の官能基は、必
要ならば保護されている）
を有するカルボン酸またはその反応性誘導体とカップリングさせ；そしてその後、必要ならば（任意の順序で）、
（ｉ）任意の保護基を除去し；
（ii）薬学的に許容しうる塩を形成し；そして
（iii）薬学的に許容しうるエステルを形成すること
を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月25日(2007.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
燃料以外の非極性液体を１０％〜９８重量％および連続相極性液体を２〜８８重量％含み、連続相がＣ１〜Ｃ４アルコール、液体ポリエチレングリコール、エチレングリコール、またはプロピレングリコール、あるいはこれらの混合物を連続相の重量に対して少なくとも６５重量％含む２液性発泡体であって、２０〜５０のアルコキシ基を含有するひまし油／ポリ（アルキレングリコール）付加物、Ｃ８〜Ｃ２４脂肪酸、または２０〜６０のアルコキシ基を含有する水添ひまし油／ポリ（アルキレングリコール）付加物、あるいはこれらの混合物から選択された、製剤全体に対する割合で０．０５〜２重量％を占める界面活性剤によって安定化される２液性発泡体。
【請求項２】
Ｃ１〜Ｃ４アルコール、液体ポリエチレングリコール、エチレングリコール、またはプロピレングリコール、あるいはこれらの混合物の含有量が少なくとも６５重量％である安定な分散体であって、請求項１に記載の二液型発泡体を１〜８０重量％および水性ゲルを９９〜２０重量％含有する分散体。
【請求項３】
請求項１に記載の二液型発泡体を１〜８０重量％および水性ゲルを９９〜２０重量％含む安定な分散体を調製するプロセスであって、二液型発泡体と水性ゲルとを混ぜ合わせるプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月9日(2007.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ロチゴチン［（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトール］又はそのプロドラッグ又は生理学的に許容可能な塩を含有する、うつ病の治療のための医薬品。
【請求項２】
前記うつ病は、単極性うつ病［大うつ病］又は躁うつ障害のうつエピソードである、請求項１記載の医薬品。
【請求項３】
前記うつ病は器質性うつ病である、請求項１記載の医薬品。
【請求項４】
前記うつ病は、パーキンソン病に依存しない器質性うつ病である、請求項３記載の医薬品。
【請求項５】
前記うつ病は、パーキンソン病に関連したうつ病である、請求項３記載の医薬品。
【請求項６】
非経口投与、経皮投与又は粘膜投与のための医薬品が予定されている、請求項１から５までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項７】
ロチゴチンが、一日当たり０．５〜５０ｍｇの用量で投与される、請求項１から６までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項８】
前記プロドラッグは、エステル、カルバマート、カルボナート、ケタール、アセタート、ホスファート、ホスホナート、スルファート、又はスルホナートである、請求項１から７までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項９】
ロチゴチン［（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトール］並びにそのプロドラッグ及び生理学的に許容可能な塩の、うつ病の治療のための医薬品の製造のための使用。
【請求項１０】
前記うつ病は、単極性うつ病［大うつ病］又は躁うつ障害のうつエピソードである、請求項９記載の使用。
【請求項１１】
前記うつ病は器質性うつ病である、請求項９記載の使用。
【請求項１２】
前記うつ病は、パーキンソン病に依存しない器質性うつ病である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
前記うつ病は、パーキンソン病に関連したうつ病である、請求項１１記載の使用。
【請求項１４】
非経口投与、経皮投与又は粘膜投与のための医薬品が予定されている、請求項９から１３までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１５】
ロチゴチンが、一日当たり０．５〜５０ｍｇの用量で投与される、請求項９から１４までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１６】
前記プロドラッグは、エステル、カルバマート、カルボナート、ケタール、アセタート、ホスファート、ホスホナート、スルファート、又はスルホナートである、請求項９から１５までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１７】
ロチゴチンと、抗うつ薬、抗精神病薬、鎮静剤、抗不安薬、又は偏頭痛薬のグループからなる更なる作用物質１つとを含有する、うつ病の治療のための組み合わせ製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月9日(2007.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2007500155.tif 000001
［前記式中：
ｎ＝１〜５であり；
Ｒ２＝ＯＡであり；Ｒ３及びＲ４はそのつど相互に独立してＨ及びＯＡから選択され；
その際、ＡはＨ、Ｃ１〜３アルキル又は以下の基
【化２】
2007500155.tif 000002
［前記式中、Ｒ６及びＲ７は相互に独立してアルキル又はアリールである］から選択され；
Ｒ５はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１は、
【化３】
2007500155.tif 000003
［前記式中、ＸはＳ、Ｏ又はＮＨから選択される；］から選択された基である；］の、
ラセミ体として又は純粋な（Ｒ）−エナンチオマー又は（Ｓ）−エナンチオマーとして存在する
化合物又は前記化合物の生理学的に許容可能な塩を含有する、パーキンソン病に関連しない内因性うつ病又は器質性うつ病の治療のための医薬品。
【請求項２】
Ｒ３及びＲ４はそのつど両方ともに水素である、請求項１記載の医薬品。
【請求項３】
Ａは水素原子又は以下の基
【化４】
2007500155.tif 000004
［前記式中、Ｒ６はＣ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル又はメトキシフェニルである］である、請求項１又は２記載の医薬品。
【請求項４】
ｎは１〜３の値を有し、かつＲ５はＣ３−アルキルである、請求項１から３までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項５】
Ｘは硫黄原子である、請求項１から４までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項６】
Ｒ１は２−チエニルである、請求項１から５までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項７】
前記化合物が、５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトールである、請求項１から６までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項８】
前記化合物が純粋な（Ｓ）−エナンチオマー（ロチゴチン）である、請求項７記載の医薬品。
【請求項９】
前記うつ病は、単極性うつ病［大うつ病］又は躁うつ障害のうつ相である、請求項１から８までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項１０】
前記うつ病は、パーキンソン病に依存しない器質性うつ病である、請求項１から９までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項１１】
非経口投与、経皮投与又は粘膜投与のための医薬品が予定されている、請求項１から１０までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項１２】
前記一般式Ｉの化合物が、一日当たり０．５〜５０ｍｇの用量で投与される、請求項１から１１までのいずれか１項記載の医薬品。
【請求項１３】
一般式Ｉ
【化５】
2007500155.tif 000005
［前記式中：
ｎ＝１〜５であり；
Ｒ２＝ＯＡであり；Ｒ３及びＲ４はそのつど相互に独立してＨ及びＯＡから選択され；
その際、ＡはＨ、Ｃ１〜３アルキル又は以下の基
【化６】
2007500155.tif 000006
［前記式中、Ｒ６及びＲ７は相互に独立してアルキル又はアリールである］から選択され；
Ｒ５はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１は、
【化７】
2007500155.tif 000007
［前記式中、ＸはＳ、Ｏ又はＮＨから選択される；］から選択された基である；］の、
ラセミ体として又は純粋な（Ｒ）−エナンチオマー又は（Ｓ）−エナンチオマーとして存在する
化合物並びに前記化合物の生理学的に許容可能な塩の、パーキンソン病に関連しない内因性うつ病又は器質性うつ病の治療のための医薬品の製造のための使用。
【請求項１４】
Ｒ３及びＲ４はそのつど両方ともに水素である、請求項１３記載の使用。
【請求項１５】
Ａは水素原子又は以下の基
【化８】
2007500155.tif 000008
［前記式中、Ｒ６はＣ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル又はメトキシフェニルである］である、請求項１３又は１４記載の使用。
【請求項１６】
ｎは１〜３の値を有し、かつＲ５はＣ３−アルキルである、請求項１３から１５までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１７】
Ｘは硫黄原子である、請求項１３から１６までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ１は２−チエニルである、請求項１３から１７までのいずれか１項記載の使用。
【請求項１９】
前記化合物が、５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトールである、請求項１３から１８までのいずれか１項記載の使用。
【請求項２０】
前記化合物が純粋な（Ｓ）−エナンチオマー（ロチゴチン）である、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
前記うつ病は、単極性うつ病［大うつ病］又は躁うつ障害のうつ相である、請求項１３から２０までのいずれか１項記載の使用。
【請求項２２】
前記うつ病は、パーキンソン病に依存しない器質性うつ病である、請求項１３から２１までのいずれか１項記載の使用。
【請求項２３】
非経口投与、経皮投与又は粘膜投与のための医薬品が予定されている、請求項１３から２２までのいずれか１項記載の使用。
【請求項２４】
前記一般式Ｉの化合物が、一日当たり０．５〜５０ｍｇの用量で投与される、請求項１３から２３までのいずれか１項記載の使用。
【請求項２５】
請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物と、
−選択的セロトニン再取り込み阻害剤、混合した、セロトニン再取り込み阻害剤、ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、アルファ２−レセプター及び／又はセロトニンレセプターの調節剤、アデノシン−アンタゴニスト、シグマ−オピオイドレセプター−リガンド、ＮＫ−アンタゴニスト、メラトニン−アゴニスト、又は視床下部−下垂体−副腎軸の調節剤のグループから選択された抗うつ薬；
−プロメタジン、フルフェナジン、ペルフェナシン、レボメプロマジン、チオリダジン、ペラジン、プロマジン、クロルプロチキセン、ズクロペンチキソール、プロチペンジル、フルペンチキソール、ゾテピン、ベンペリドール、ピパンペロン、メルペロン、ハロペリドール、ブロムペリドール、スルピリド、クロザピン、ピモジド、リスペリドン、クエチアピン、アミスルプリド、オランザピンから選択された抗精神病薬；
−ジフェンヒドラミン、コハク酸ドキシラミン、ニトラゼパム、ミダゾラム、ロルメタゼパム、フルニトラゼパム、フルラゼパム、オキサゼパム、ブロマゼパム、トリアゾラム、ブロチゾラム、テマゼパム、抱水クロラール、ゾピクロン、ゾルピデム、トリプトファン、ザレプロンから選択された鎮静剤；
−フルスピリレン、チオリダジン、オキサゼパム、アルプラゾラム、ブロマゼパム、ロラゼパム、プラゼパム、ジアゼパム、クロバザム、メダゼパム、クロルジアゼポキシド、クロラゼプ酸二カリウム、ノルダゼパム、メプロバメート、ブスピロン、カバイン、ヒドロキシジンから選択された抗不安薬；
又は
−アルモトリプタン、ゾルミトリプタン、アセチルサリチル酸、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、メチルセルジド、イプラゾクロム、イブプロフェン、スマトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、パラセタモールから選択された偏頭痛薬
のグループからなる更なる作用物質１つとを含有する、うつ病の治療のための組み合わせ製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月13日(2007.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効量のＬＸＲアゴニスト、またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくは生理学上機能的な誘導体を含んでなる、ＩＢＤの治療または予防用医薬組成物。
【請求項２】
ＩＢＤがクローン病、潰瘍性大腸炎、および細菌、虚血、放射、薬物または化学物質によって引き起こされる炎症性大腸炎からなる群から選択される請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
ＬＸＲアゴニストが式（ＩＩ）：
【化１】
2007500158.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＯＨまたはＮＨ２であり；
ｐは、０−６であり；
Ｒ１およびＲ２が各々、同一または異なって、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシおよびＣ１−８チオアルキルからなる群から選択され；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
ＺがＣＨである場合、ｋは０−４であり；
ＺがＮである場合、ｋは０−３であり；
各Ｒ３は、同一または異なって、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ２−８アルケニルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ａＲ６、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＲ６、ＣＯＯＲ６、Ｒ１０ＣＯＯＲ６、ＯＲ１０ＣＯＯＲ６、ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｒ１０ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ１０ＮＲ７Ｒ８、５−６員の複素環、ニトロおよびシアノからなる群から独立して選択され；
ａは、０、１または２であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシおよびＣ２−８アルケニルからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は各々、同一または異なって、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルからなる群から選択され；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−８アルキルおよび−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｃ１−８アルキルであり；
ｎは、２−８であり；
ｑは、０または１であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルケニルおよびアルケニルオキシからなる群から選択され；
環Ａは、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、４−８員の複素環および５−６員のヘテロアリールからなる群から選択され；
各環Ｂは、同一または異なって、Ｃ３−８シクロアルキルおよびアリールからなる群から独立して選択される］
で示される化合物である請求項１または２記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＬＸＲアゴニストが式（ＩＩａ）
【化２】
2007500158.tif 000002
で示される化合物である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＬＸＲアゴニストが式（Ｉ）：
【化３】
2007500158.tif 000003
［式中、
Ａｒは、アリール基を示し；Ｒ１は、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ７）ヘテロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ７）ヘテロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ７）アルキル）２または−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルであり；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ７）アルキル、（Ｃ１−Ｃ７）ヘテロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ１−Ｃ７）アルキルであり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ヘテロアルキル、ＦまたはＣｌであり、但し、Ｘ１〜Ｘ６のうちの３個以下がＨ、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ５）ヘテロアルキルであり；および
Ｙは、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｓ）−または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、ここに、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ７）アリール、（Ｃ１−Ｃ７）ヘテロアルキル、アリールまたはアリール（Ｃ１−Ｃ７）アルキルであり、Ｙが−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｍ−または−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ１３）−である場合、Ｒ１２は、ＡｒまたはＲ２に対する共有結合を介して、各々、ＡｒまたはＲ２に縮合した５、６または７員環を形成してもよく、上記Ｙ基において、下付のｍは、１〜２の整数である］
で示される化合物である請求項１または２記載の医薬組成物。
【請求項６】
ＬＸＲアゴニストが式（Ｉａ）：
【化４】
2007500158.tif 000004
で示される化合物である請求項５記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月30日(2007.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ターゲット認識成分；水溶性オリゴマーまたはポリマーから形成されたスペーサー；および両親媒性脂質から形成され、少なくとも１種の疎水性無極性成分と親水性極性ヘッド基からなるアンカーリング成分を含み、前記ターゲット認識成分が、下記に由来することを特徴とする標的リガンド分子：
(1) アミノ酸配列 X(Ax)mA3A1A2A1Yまたは該配列の機能的等価物を有するペプチド、ペプトイドまたはこれらの誘導体；
(式中、A1は、D-もしくはL-システイン(C)、D-もしくはL-バリン(V)、またはこれらのアナログであり；
A2は、D-もしくはL-アスパラギン酸(D)、またはこれらのアナログであり；
A3は、D-もしくはL-フェニルアラニン(F)、D-もしくはL-トリプトファン(W)、またはこれらのアナログであり；
Axは、グルタミン酸(E)、アスパラギン酸(D)、グリシン(G)およびシステイン(C)からなる群から選ばれたD-もしくはL-アミノ酸であり；
Xは、前記配列のN-末端側鎖を示し、水素、または1〜6個のD-もしくはL-アミノ酸またはこれらのアナログを含む残基であり；
Yは、前記配列のC-末端側鎖を示し、-OH、または1〜11個のD-もしくはL-アミノ酸またはこれらのアナログを含む残基であり；
XおよびYは、一緒になって、環状系を形成し得；
XおよびYの少なくとも１つまたはX + Yは、基R1-(Z)n-によって置換されていることを特徴とし；
Zは、-CO-、-O-、-NR2-、および -CO-NR2-から選ばれ；
R1およびR2は、個々に、
(a) H；
(b) C1〜C8アルキル基；
(c) 少なくとも１個のC原子が窒素、酸素またはイオウ原子で置換されているC2〜C8アルキル基；
(d) ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-OH、-O-C1〜C6-アルキル、-COOH、-COO-C1〜C6アルキル、-NO2、-NH2、-NH-C1〜C6アルキル、-N-(C1〜C6アルキル)2 および -SO3Hから選ばれた少なくとも１個の基によって置換し得るC6〜C14アリール基；
(e) 5員もしくは6員環系およびベンゾ縮合環系から選ばれ、窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた少なくとも１個のヘテロ原子を有するヘテロアリール基であって、ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-OH、-O-C1〜C6-アルキル、-COOH、-COO-C1〜C6アルキル、-NO2、-NH2、-NH-C1〜C6アルキル、-N-(C1〜C6アルキル)2 および -SO3Hからなる群から選ばれた少なくとも１個の基によって置換し得るヘテロアリール基；
(f) (b)または(c)で定義したアルキル基および(d)または(e)で定義したアリール基またはヘテロアリール基を含むアラルキル基；
から選ばれ；
mおよびnは、個々に、0および1から選ばれた整数であるが、nは、R1がHであるときには、0でないことを条件とする)
(2) 下記の式Ia：
【化１】
2007500200.tif 000001
によって示される化合物、および下記の式Ib：
【化２】
2007500200.tif 000002
によって示されるその立体異性体；
(式中、Xは、任意構成成分としての基であって、-O-、-OCH2-、-S-、-SCH2-、-NH- または -NHCH2-を示し；
R1は、QR4を示し；Qは、-O-、-NH-、-NH-(C=O)-、-O-(C=O)、-NH-(C=O)-O- または -NH-(C=O)-NH-を示し；R4は、H、または少なくとも１個の炭素原子を含む任意の化合物を示
し；
R2は、少なくとも１個の負電荷を有している成分であり；
R3は、Q = -O-であり、R4が -H-であり、Xが存在することを条件として任意の基であり得る)
(3) 没食子酸もしくはその誘導体、ポリフェノール、または下記の構造式II：
【化３】
2007500200.tif 000003
を有し、R1 = 水素、必要に応じてそれぞれヒドロキシル基、カルボン酸基、アミノ基または直鎖もしくは枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキル基によって置換された直鎖または枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキル基または芳香族基；R2 = 直鎖または枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキル基である任意構成成分としての基；R3 = 必要に応じて１個以上のカルボン酸基によって置換された直鎖または枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキル基、直鎖または枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキルアミド基、または必要に応じて直鎖もしくは枝分れ(C1〜C4)脂肪族アルキル基または１個以上のカルボン酸基によって置換された(C3〜C8)シクロアルキル基であることを特徴とするポリヒドロキシフェノール。
【請求項２】
前記リガンド分子が、アミノ酸配列XEWVDVY、または該配列の機能的等価物を含む、請求項１記載のリガンド分子。
【請求項３】
前記スペーサーのポリマーが水溶性ポリマーである、請求項１または２記載のリガンド分子。
【請求項４】
前記水溶性ポリマーが、ポリエチレングリコール、ポリ(アミノ酸)、ポリ(アミノ酸誘導体)、ポリ(アミノ酸アナログ)、ポリビニルピロリドンまたはガングリオシドGM1である、請求項３記載のリガンド分子。
【請求項５】
前記両親媒性脂質が、リン脂質、糖脂質、セラミド、コレステロールおよび誘導体、飽和または不飽和の枝分れまたは直鎖C8〜C100モノ-またはジ-アルキルアミン、アリールアルキルアミン、シクロアルキルアルキルアミン、アルカノール、アルデヒド、カルボハライド、またはアルカン酸およびその無水物からなる群から選ばれ、C原子の総数は25個以上であることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項記載のリガンド分子。
【請求項６】
前記両親媒性脂質が、少なくとも２種の疎水性無極性成分を含有する、請求項５記載のリガンド分子。
【請求項７】
前記両親媒性脂質が、1-ヘプタデシルオクタデシルアミン、N-スクシニル-ジ-オクタデシルアミンおよびジステアリルホスファチジルエタノールアミンからなる群から選ばれる、請求項５または６記載のリガンド分子。
【請求項８】
前記リガンド分子が、XEWVDVY-PEG-DSPEである、請求項５〜７のいずれか１項記載のリガンド分子。
【請求項９】
(a) 担体、および、
(b) 該担体表面と結合した請求項１〜８のいずれか１項記載の少なくとも１種の標的リガンド分子、
を含む製薬組成物。
【請求項１０】
前記担体が、リポソームおよびニオソームのような小胞、ナノカプセル、マイクロカプセル、ナノ粒子、微小粒子、ミセルから選ばれた粒子からなるコロイド状担体であるか、或いは脂質複合体、コロイド状ヒドロゲルまたは微小エマルジョンである、請求項９記載の製薬組成物。
【請求項１１】
前記コロイド状担体粒子が、1μm未満の平均直径を有する、請求項１０記載の製薬組成物。
【請求項１２】
前記コロイド状担体粒子が、400 nm未満の平均直径を有する、請求項１１記載の製薬組成物。
【請求項１３】
前記担体がリポソームからなる、請求項１０〜１２のいずれか１項記載の製薬組成物。
【請求項１４】
前記製薬組成物が、薬理活性剤または診断剤を含有する、請求項９〜１３のいずれか１項記載の製薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月19日(2007.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号１２の可変重鎖アミノ酸配列を含む、単離ＬＤＣＡＭ特異的結合剤。
【請求項２】
配列番号１３の可変軽鎖アミノ酸配列を含む、単離ＬＤＣＡＭ特異的結合剤。
【請求項３】
配列番号１２の可変重鎖アミノ酸配列および配列番号１３の可変軽鎖アミノ酸配列を含む、単離ＬＤＣＡＭ特異的結合剤。
【請求項４】
請求項１〜３記載の結合剤のいずれか１つおよび薬学的に許容しうるキャリアー、希釈剤または賦形剤を含む、薬剤組成物。
【請求項５】
ＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭの結合に拮抗する方法であって、可溶性ＬＤＣＡＭポリペプチドがＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭ間の結合を遮断するように、ＬＤＣＡＭを発現する細胞またはＣＲＴＡＭを発現する細胞を可溶性ＬＤＣＡＭポリペプチドに曝露することを含む、前記方法。
【請求項６】
ＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭの結合に拮抗する方法であって、ＬＤＣＡＭ特異的抗体がＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭ間の結合を遮断するように、ＬＤＣＡＭを発現する細胞をＬＤＣＡＭ特異的抗体に曝露することを含む、前記方法。
【請求項７】
ＬＤＣＡＭ結合性ＣＲＴＡＭの生物学的効果をアゴナイズする方法であって、ＣＲＴＡＭ特異的抗体がＣＲＴＡＭに結合し、そしてＣＲＴＡＭ受容体を活性化するように、ＣＲＴＡＭを発現する細胞をＣＲＴＡＭ特異的抗体に曝露することを含む、前記方法。
【請求項８】
ＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭの結合に拮抗する方法であって、ＬＤＣＡＭ特異的抗体がＬＤＣＡＭおよびＣＲＴＡＭ間の結合を遮断するように、ＬＤＣＡＭを発現する細胞をＬＤＣＡＭ特異的抗体に曝露することを含む、ここでＬＤＣＡＭ特異的抗体が請求項３記載の抗体である、前記方法。
【請求項９】
ＣＤ１１ｃ＋、ＣＤ１３＋、ＢＤＣＡ３＋およびＬＤＣＡＭ＋樹状細胞表現型を含む、単離ヒト樹状細胞集団。
【請求項１０】
請求項９の樹状細胞集団をｅｘ  ｖｉｖｏで生成する方法であって、有効量のＦｌｔ３リガンドを、造血幹細胞および前駆細胞の培養物に投与することを含む、前記方法。
【請求項１１】
請求項９の樹状細胞集団を単離する方法であって：
（ａ）被験者から得た樹状細胞をＬＤＣＡＭ特異的抗体に曝露し、ここで該抗体は選択される樹状細胞表面上のＬＤＣＡＭに結合する；そして
（ｂ）ＬＤＣＡＭ特異的抗体が結合した樹状細胞を、ＬＤＣＡＭ特異的抗体を介して捕捉することによって、該細胞を単離する；
ことを含む、前記方法。
【請求項１２】
被験者を抗原に曝露するために被験者に投与するための樹状細胞集団であって、ここで当該細胞集団は、当該被験者から単離され、ＣＤ１１ｃ＋、ＣＤ１３＋、ＢＤＣＡ３＋およびＬＤＣＡＭ＋樹状細胞表現型を含み、そしてｅｘ  ｖｉｖｏで抗原に曝露されている、前記樹状細胞集団。
【請求項１３】
抗原が癌抗原である、請求項１２の樹状細胞集団。
【請求項１４】
癌抗原が可溶性ポリペプチドである、請求項１３の樹状細胞集団。
【請求項１５】
癌抗原がペプチドである、請求項１３の樹状細胞集団。
【請求項１６】
癌抗原が被験者由来のアポトーシス性癌細胞の型である、請求項１３の樹状細胞集団。
【請求項１７】
抗原がウイルス抗原である、請求項１２の樹状細胞集団。
【請求項１８】
抗原が細菌抗原である、請求項１２の樹状細胞集団。
【請求項１９】
抗原が単細胞生物由来である、請求項１２の樹状細胞集団。
【請求項２０】
ＬＤＣＡＭアンタゴニストまたはアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）単離ＬＤＣＡＭポリペプチドと試験化合物を合わせ；
（ｂ）単離ＣＲＴＡＭポリペプチドを添加し；そして
（ｃ）試験化合物の存在下および非存在下で、ＬＤＣＡＭポリペプチドおよびＣＲＴＡＭポリペプチドの間の相対的結合を決定する；
ことを含む、前記方法。
【請求項２１】
ＬＤＣＡＭアンタゴニストまたはアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）ＬＤＣＡＭポリペプチドを発現する細胞と試験化合物を合わせ；
（ｂ）単離ＣＲＴＡＭポリペプチドを添加し；そして
（ｃ）試験化合物の存在下および非存在下で、ＬＤＣＡＭポリペプチドを発現する細胞およびＣＲＴＡＭポリペプチド間の相対的結合を決定する；
ことを含む、前記方法。
【請求項２２】
ＬＤＣＡＭアンタゴニストまたはアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）ＬＤＣＡＭポリペプチドを発現する細胞と試験化合物を合わせ；
（ｂ）ＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞を添加し；そして
（ｃ）試験化合物の存在下および非存在下で、ＬＤＣＡＭポリペプチドを発現する細胞およびＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞間の相対的結合を決定する；
ことを含む、前記方法。
【請求項２３】
ＬＤＣＡＭアンタゴニストまたはアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）単離ＬＤＣＡＭポリペプチドと試験化合物を合わせ；
（ｂ）ＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞を添加し；そして
（ｃ）試験化合物の存在下および非存在下で、ＬＤＣＡＭポリペプチド、およびＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞間の相対的結合を決定する；
ことを含む、前記方法。
【請求項２４】
ＬＤＣＡＭアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）単離ＣＲＴＡＭポリペプチドと試験化合物を合わせ；そして
（ｂ）試験化合物およびＣＲＴＡＭポリペプチド間の相対的結合を決定する；
ことを含む、前記方法。
【請求項２５】
ＬＤＣＡＭアゴニストに関してスクリーニングする方法であって
（ａ）ＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞を合わせ；そして
（ｂ）ＣＲＴＡＭポリペプチドを発現する細胞および試験化合物間の相対的結合または生物学的効果を決定する
ことを含む、前記方法。
【請求項２６】
可溶性ＬＤＣＡＭポリペプチドを含むＬＤＣＡＭアンタゴニストであって、該ＬＤＣＡＭポリペプチドがＣＲＴＡＭ受容体に結合するが該受容体を活性化しない、前記ＬＤＣＡＭアンタゴニスト。
【請求項２７】
配列番号２のアミノ酸３９〜３７４を含む、請求項２６のＬＤＣＡＭアンタゴニスト。
【請求項２８】
ＣＲＴＡＭポリペプチドに結合する、配列番号２のアミノ酸３９〜３７４の断片を含む、請求項２７のＬＤＣＡＭアンタゴニスト。
【請求項２９】
Ｔ細胞表面上のＣＲＴＡＭ受容体に結合し、該受容体を架橋し、そして活性化するＬＤＣＡＭ−Ｆｃ融合タンパク質を含む、ＬＤＣＡＭアゴニスト。
【請求項３０】
Ｔ細胞表面上のＣＲＴＡＭ受容体に結合し、そして該受容体を活性化する抗体を含む、ＬＤＣＡＭアゴニスト。
【請求項３１】
炎症誘発性サイトカイン産生を減少させる必要がある被験者において、炎症誘発性サイトカイン産生を減少させるための医薬組成物であって、ＬＤＣＡＭアゴニストを含む、前記医薬組成物。
【請求項３２】
炎症誘発性サイトカインが、インターフェロン−ガンマおよびＩＬ−２からなるリストから選択される、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＬＤＣＡＭアゴニストが、Ｆｃドメインに連結された、配列番号２のアミノ酸３９〜３７４を含む、請求項３１記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月27日(2007.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療する経皮投与用医薬組成物であって、前記患者の退薬症候群を軽減するためにブプレノルフィンを含有する上記経皮投与用医薬組成物。
【請求項２】
前記患者が、妊婦である請求項１に記載の経皮投与用医薬組成物。
【請求項３】
前記妊婦が、オピエート中毒である請求項２に記載の経皮投与用医薬組成物。
【請求項４】
前記医薬組成物が、局所ゲル、ローション、軟膏、経粘膜システム、経粘膜デバイス、及びイオン泳動送達システムからなる群から選択される請求項１に記載の経皮投与用医薬組成物。
【請求項５】
退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するキットであって、前記患者の退薬症候群を軽減するために、下記表のいずれか１列に記載されている量のブプレノルフィンを含有する第１の経皮剤形、第２の経皮剤形および第３の経皮剤形を有する上記キット。
【表１】
2007500134.tif 000001
【請求項６】
前記患者が、妊婦である請求項５に記載のキット。
【請求項７】
前記妊婦が、オピエート中毒である請求項６に記載のキット。
【請求項８】
（ａ）５日以内の第１の投与期間に第１のブプレノルフィン含有経皮剤形が使用され；
（ｂ）５日以内の第２の投与期間に第２のブプレノルフィン含有経皮剤形が使用され；
（ｃ）少なくとも２日間の第３の投与期間に第３のブプレノルフィン含有経皮剤形が使用される、請求項５に記載のキット。
【請求項９】
投与計画は、第３の経皮剤形投与後、ブプレノルフィンの血漿中平均濃度が、約８００ｐｇ／ｍｌであるブプレノルフィンの血漿中プロフィルをもたらす請求項５に記載のキット。
【請求項１０】
薬物依存症又は耐性による退薬症状又は禁断症状の所望の緩和を達成するために、患者により必要とされる所与の時期に投与される後続剤形をさらに含む請求項５に記載のキット。
【請求項１１】
前記後続剤形が、１０ｍｇ、２０ｍｇ、３０ｍｇ、または４０ｍｇのブプレノルフィンを含む請求項１０に記載のキット。
【請求項１２】
前記後続剤形が、７日ごとに取り替えられる請求項１０に記載のキット。
【請求項１３】
退薬症状が散逸した時点で投与量を次第に少なくするための後続剤形をさらに含む請求項１０に記載のキット。
【請求項１４】
前記投与計画は、後続剤形の投与後、ブプレノルフィンの血漿中平均濃度が、約８００ｐｇ／ｍｌであるブプレノルフィンの血漿中プロフィルをもたらす請求項１０に記載のキット。
【請求項１５】
前記経皮剤形が、局所ゲル、ローション、軟膏、経粘膜システム、経粘膜デバイス、及びイオン泳動送達システムからなる群から選択される請求項５に記載のキット。
【請求項１６】
退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するためのブプレノルフィンの使用であって、前記患者の退薬症候群を軽減するためにブプレノルフィンを経皮投与する使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月9日(2007.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
術後痛の治療を必要とする患者の術後痛を治療するためのブプレノルフィン含有経皮剤形であって、手術前に前記患者に投与されるブプレノルフィン含有経皮剤形。
【請求項２】
手術１２〜９６時間前に適用される請求項１に記載のブプレノルフィン含有経皮剤形。
【請求項３】
術後痛の治療を必要とする患者の術後痛を治療するためであって、手術前に前記患者に投与される第１のブプレノルフィン含有経皮剤形と、術後第２の投与時期に投与される第２のブプレノルフィン含有経皮剤形とを含むキットであって、前記第２の剤形が、前記第１の剤形と同一用量のブプレノルフィンか、又は前記第１の剤形よりも高用量のブプレノルフィンを含む上記キット。
【請求項４】
所望の鎮痛を得るために、患者により必要とされる所与の時期に投与される後続剤形をさらに含む請求項３に記載のキット。
【請求項５】
更に、第３のブプレノルフィン含有経皮剤形を含み、
（ａ）５日以内の第１の投与時期に第１のブプレノルフィン含有経皮剤形が使用され；
（ｂ）第２のブプレノルフィン含有経皮剤形が、５日以内の第２の投与時期に使用され；そして
（ｃ）第３の投与時期に第３のブプレノルフィン含有経皮剤形が使用され、前記第３の剤形が、前記第２の剤形よりも高用量のブプレノルフィンを含み、前記第３の剤形が、術後痛のコントロールのために所望の投与量レベルである請求項３に記載のキット。
【請求項６】
上記キットの使用が、手術４〜１０日前に開始される請求項５に記載のキット。
【請求項７】
前記第１の剤形が、少なくとも５ｍｇのブプレノルフィンを含む請求項３に記載のキット。
【請求項８】
前記第２の剤形が、１０ｍｇ、２０ｍｇ、３０ｍｇまたは４０ｍｇのブプレノルフィンを含む請求項３に記載のキット。
【請求項９】
前記手術が、簡単な手術である請求項３に記載のキット。
【請求項１０】
前記簡単な手術が、関節鏡視下手術である請求項９に記載のキット。
【請求項１１】
前記簡単な手術が、塊の切除術である請求項９に記載のキット。
【請求項１２】
前記簡単な手術が、ヘルニア修復である請求項９に記載のキット。
【請求項１３】
前記手術が、脊椎固定術である請求項３に記載のキット。
【請求項１４】
前記手術が、胸腔内手術である請求項３に記載のキット。
【請求項１５】
前記胸腔内手術が、縮窄修復である請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
前記手術が、骨盤手術である請求項３に記載のキット。
【請求項１７】
前記手術が、経腹部子宮摘出術である請求項１６に記載のキット。
【請求項１８】
前記経皮投与が、局所ゲル、ローション、軟膏、経粘膜システム、経粘膜デバイス、及びイオン泳動送達システムよりなる群から選択される経皮システムにより生じる請求項３に記載のキット。
【請求項１９】
術後痛の治療を必要とする患者に術後痛を治療するためのブプレノルフィン含有経皮剤形の使用であって、手術前にブプレノルフィン含有経皮剤形を前記患者に投与する、ブプレノルフィン含有経皮剤形の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月25日(2007.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
二液型発泡体を含む経口薬物送達システムであって、前記二液型発泡体が、製剤の総重量に対する割合で、
連続親水性相を１〜２０重量％、
水に１重量％未満溶解する薬物である難水溶性薬物が０．１〜２０重量％溶解または分散されている、不連続相を形成する薬理学的に許容される油を７０〜９８重量％、および、
安定な二液型発泡体の形成を可能にするための界面活性剤を０．５〜１０重量％を含有する経口薬物送達システム。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成19年7月3日(2007.7.3)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
このアプローチは、自動車の「前後の揺動（ロッキング）」と同期して交互に運転者が前進段と後進段とを投入することによって、熟練した運転者に支援され得る。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
操作装置は、ギヤ比変更の意思及び／または走行段変更の意思を信号化するための、切換装置の一部であり得る。それは、いわゆるスイッチの事前の操作によって、「揺動動作による自動車の解放制御モード（Freischaukelsteuerungsmodus）」に切換可能である。好ましくは、しかし、切換装置が投入され得る。これにより、変速機段が連続的に高くあるいは低く切り換えられ得る。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月29日(2007.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂質分解活性、タンパク質分解活性及びデンプン分解活性を有する生理的に認容性の消化酵素混合物を含有するタンパク質試料を２次元ゲル電気泳動によって分析するための方法において、前記方法が、
（ａ）試料をゲル電気泳動のための溶剤組成物中に溶解させることによりタンパク質試料を調製する工程、ここで、前記溶剤組成物はタンパク質材料を溶解させるのに適当な溶剤、タンパク質の定量化のための内部標準及びプロテアーゼインヒビターを含有する、
（ｂ）ゲル電気泳動の一次元を等電点電気泳動により定義し、かつタンパク質分画の分離のためにグラジエントを施与する工程；
（ｃ）引き続き前記タンパク質分画を再緩衝する工程；
（ｄ）工程（ｃ）からのタンパク質分画をゲル電気泳動の二次元へと移行させ、かつＳＤＳ−ＰＡＧＥにより前記分画の成分を分離する工程；
（ｅ）工程（ｄ）から得られるＳＤＳ−ＰＡＧＥゲルの固定及び染色工程；及び
（ｆ）蛍光走査による前記ゲルの比重評価工程
を含むことを特徴とする分析法。
【請求項２】
前記酵素混合物が、微生物合成リパーゼ、プロテアーゼ及びアミラーゼの混合物である、請求項１記載の分析法。
【請求項３】
前記酵素混合物が、パンクレアチン及び／又は消化酵素のパンクレアチン様混合物である、請求項１記載の分析法。
【請求項４】
前記試料が、沈降パンクレアチン又はパンクレアチンミニ−マイクロスフェアである、請求項３記載の分析法。
【請求項５】
工程（ａ）において試料を溶解させるために使用する溶剤が、ｐＨ３〜１０の、７Ｍ尿素、２Ｍチオ尿素、４％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳ、１％（ｗ／ｖ）ＤＴＴ及び０．５％ファーマライト（登録商標）のリーシスバッファである、請求項１記載の分析法。
【請求項６】
工程（ａ）において使用するタンパク質の定量化のための内部標準が、ホスホリラーゼＢ、有利にウサギホスホリラーゼＢ又は炭酸脱水酵素、有利にウシ炭酸脱水酵素である、請求項１記載の分析法。
【請求項７】
プロテアーゼインヒビターがミニコンプリート及び／又はペファブロックである、請求項１記載の分析法。
【請求項８】
工程（ａ）において試料を溶解させるために使用する溶剤が、１：１ｖ／ｖの比で、ｐＨ３〜１０の、７Ｍ尿素、２Ｍチオ尿素、４％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳ、１％（ｗ／ｖ）ＤＴＴ及び０．５％ファーマライト（登録商標）のリーシスバッファ２ｍｌ中に溶解されたミニコンプリート１．５ｍｇと、リーシスバッファ２ｍｌ中に溶解されたペファブロック１ｍｇとから成るＬｐ３である、請求項７記載の分析法。
【請求項９】
前記試料が、約８ｋＤを上回る分子量を有するタンパク質及び／又はペプチド分画である、請求項１記載の分析法。
【請求項１０】
パンクレアチンの、有利に沈降パンクレアチン試料の、又はパンクレアチンミニ−マイクロスフェア試料の同一性及び／又はタンパク質及び／又はペプチドパターンが同定される、請求項１記載の分析法。
【請求項１１】
更にＭＡＬＤＩ−ＴＯＦ−ＭＳを用いたタンパク質及び／又はペプチドスポットの同定を含む、請求項１０記載の分析法。
【請求項１２】
パンクレアチンの、有利に沈降パンクレアチン試料の、又はパンクレアチンミニ−マイクロスフェア試料の同一性及び／又はタンパク質及び／又はペプチドパターン及び不純物及び／又は分解物の存在を決定するためのストレス又は安定性試験として行い、かつ場合により前記のタンパク質、ペプチド、不純物及び／又は分解物の定量化をも含む、請求項１から１０までのいずれか１項記載の分析法。
【請求項１３】
更に、ＲＰ−ＨＰＬＣによる、約８ｋＤを下回る分子量を有するタンパク質及び／又はペプチド分画の特性解析及び定量化を含む、請求項９記載の分析法。
【請求項１４】
溶剤組成物において、前記溶剤組成物が、
（ａ）ゲル電気泳動及びタンパク質材料を溶解させるのに適当な溶剤、その際、前記溶剤はｐＨ３〜１０の、７Ｍ尿素、２Ｍチオ尿素、４％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳ、１％（ｗ／ｖ）ＤＴＴ及び０．５％ファーマライト（登録商標）のリーシスバッファである；
（ｂ）タンパク質の定量化のための内部標準；及び
（ｃ）プロテアーゼインヒビター
を含むことを特徴とする溶剤組成物。
【請求項１５】
試料を溶解させるための溶剤が、１：１ｖ／ｖの比で、（ａ）ｐＨ３〜１０の、７Ｍ尿素、２Ｍチオ尿素、４％（ｗ／ｖ）ＣＨＡＰＳ、１％（ｗ／ｖ）ＤＴＴ及び０．５％ファーマライト（登録商標）のリーシスバッファ２ｍｌ中に溶解されたミニコンプリート１．５ｍｇから成るＬｐ３と、（ｂ）リーシスバッファ２ｍｌ中に溶解されたペファブロック１ｍｇとである、請求項１４記載の溶剤組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月13日(2007.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
前記第１及び／又は前記第２の磁性粒子が常磁性である、請求項４乃至請求項８のいずれか１項に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月12日(2007.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
光ファイバ・ジャイロ（ＦＯＧ）内の検知コイルの固有振動数を検出するシステムであって、前記ＦＯＧは、光源と、前記光源に接続されたファイバ・カップラと、前記ファイバ・カップラを介して前記光源から受け取った光を変調することのできる光集積回路チップ（ＩＯＣ）と、前記ＩＯＣと通信する検知コイルと、第１変調信号を前記光に付与する第１変調ジェネレータと、前記検知コイルの回転速度を表す前記検知コイルから戻る光を受ける光検出器と、を備え、前記システムは、
前記光に第２変調信号を付与する第２変調ジェネレータと、
前記光検出器によって少なくとも間接的に生成された信号と通信する高振動数復調器と、
前記高振動数復調器と通信する低振動数復調器と、
を備え、
前記高振動数復調器は、基準振動数として前記第２変調信号を受け取り、前記低振動数復調器は、基準振動数として前記第１変調信号を受け取り、
前記低振動数復調器の出力は、前記第２変調信号の振動数と前記検知コイルの固有振動数の偶数高調波との振動数差の大きさ及び符号を表す、システム。
【請求項２】
請求項１に記載のシステムであって、前記第１変調ジェネレータは、バイアス変調信号を生成する、システム。
【請求項３】
請求項１に記載のシステムであって、前記第２変調ジェネレータは、正弦波信号を生成する、システム。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月24日(2007.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
イメージングシステムにおいて使用される光弁であって、複数のチャネルを含み、各チャネルは、他のチャネルのそれぞれと独立して単一のドライバの入力信号により駆動することができ、その駆動に対応して光弁から光線を出力し、前記複数のチャネルと前記出力した光線は不均一なサイズを有する、光弁。
【請求項２】
請求項１に記載の光弁において、前記チャネルの少なくとも２つが不均一なサイズを有し、該不均一なサイズが、イメージングされる規則的パターンに対応する、光弁。
【請求項３】
請求項２に記載の光弁において、前記チャネルの少なくとも２つが、不均一な数の個別光弁要素を含む、光弁。
【請求項４】
請求項２に記載の光弁において、前記チャネルの少なくとも２つが、イメージングされるパターンにおける特徴に対応する低解像度チャネルを含む、光弁。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月14日(2007.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
したがって、過度にバルキーでなく、部分的に反射する素子や熱スイッチなどの余分の部品を使用せず、製造コストがより安く、より少ない損失で動作するＶＯＡを供給することが望ましい。
なお、この他、本発明に関連する光学減衰器、光学スイッチ関連技術が特許文献１−５に記載される。
【特許文献１】米国特許明細書    第６，６２８，８５７号
【特許文献２】米国特許明細書    第６，９４９，９９６号
【特許文献３】米国特許明細書    第４，１５２，０４３号
【特許文献４】米国公開特許明細書第２００３／００１２５４５号
【特許文献５】米国公開特許明細書第２００４／０２０８４２２号