【手続補正書】
【提出日】平成19年8月31日(2007.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化００１】
2007504243.tif 000001
[式中、
Ｅは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ａｒは、
モノ、ジ又はトリ置換されているフェニル；
モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル；及び
モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい、ヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環に、Ｎ、Ｏ、及びＳよりなる群から、それぞれ選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）；から選ばれ（ここに於いて、Ａｒは式Ｉで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）
Ｒは、存在しないか又は酸素であり；
基：
【化００２】
2007504243.tif 000002
は、２又は３個の窒素原子を含有する飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’、窒素、ＮＲ３”、酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホンであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ及びジアルキルアミノ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ及びジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよい（アリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（アリール）ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい（ヘテロアリール）シクロアルキル、及び置換されていてもよい（ヘテロアリール）ヘテロシクロアルキル（ここに於いて、ヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
Ｒ１”は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいモノ及びジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよい（アリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（アリール）ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい（ヘテロアリール）シクロアルキル、及び置換されていてもよい（ヘテロアリール）ヘテロシクロアルキル（ここに於いて、ヘテロアリールの各々は、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、並びにモノ及びジアルキルアミノから選ばれ；
Ｒ１’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル及びアミノアルキルからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいモノ及びジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルカノイル、及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４は、ＮＲ及びＣＲ４から選ばれ；
Ｚ５は、ＮＲ及びＣＲ５から選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ及びジアルキルアミノ、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ及びジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、及び置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ４”及びＲ５”は、水素、アルキル、ハロアルキル、及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
ｍは、０、１、又は２である]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化００３】
2007504243.tif 000003
[式中、
Ｒは、存在しないか又は酸素であり；
Ｅは、単結合、Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ａｒは、
ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、イミダゾ−ピリジル、イミダゾ−ピリミジニル、イミダゾ−ピラジニル、イミダゾ−ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから選ばれ；（ここに於いて、Ａｒは式Ｉで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）
基：
【化００４】
2007504243.tif 000004
は、２又は３個の隣接窒素原子を含有する飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’、窒素、ＮＲ３”、酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホンであり；
Ｒ１は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−ＸＲＣ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、及びＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクロ炭化水素）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＣ２−Ｃ６アルカノイル；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；から選ばれ；
Ｒ１”は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、並びに−ＸＲＣから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＣ２−Ｃ６アルカノイル；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されている、フェニル、並びにＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、ベンジル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；から選ばれ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから、選ばれ；
Ｒ１’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４は、ＮＲ及びＣＲ４から選ばれ；
Ｚ５は、ＮＲ及びＣＲ５から選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、及びＮ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から、それそれ独立して選ばれ；
（ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状で、０又は１若しくはそれ以上の２重又は３重結合を含み、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい；そして
Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ４”及びNＲ５”は、水素から、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０から２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０から２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、それぞれ独立して０から２個のＲＢで置換されている）、０から２個のＲＢで置換されている−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なっており、そして水素、並びに直鎖、分枝鎖及び環状のアルキル基及び（シクロアルキル）アルキル基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ４アルキル）、及び（シクロアルキル）アルキル基は、０又は１つ若しくはそれ以上の２重又は３重結合を有し、そしてオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい１から８個の炭素原子からなる）；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＤ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＤ−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、３から７員の炭素環又は複素環の基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、炭素又は窒素の何れかと結合する位置で、Ｎ、Ｏ及びＳから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上のヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、０、１及び２から、それぞれ独立して選ばれる]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＩ：
【化００５】
2007504243.tif 000005
（式中のＲ１、Ｒ３”、Ｒ５、Ｅ及びＡｒは、請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｒ１が、請求項３で定義されたものであり；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル並びにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニル（ここに於いて、Ａｒは式ＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、よりなる群から選ばれる；
ところの、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、  モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びＸＲＣから、選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
式ＩＩＩ：
【化００６】
2007504243.tif 000006
（式中、Ｒ１”、Ｒ３、Ｒ５、Ｅ及びＡｒは、請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ１”が、請求項８で定義された通りであり；
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ並びにジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｒ１”が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
式ＩＶ：
【化００７】
2007504243.tif 000007
（式中、Ｒ１”、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ１”が、請求項１３で定義された通りであり；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＩＶで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
式Ｖ：
【化００８】
2007504243.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２”、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
の請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、請求項１８で定義された通りであり；
Ｒ２”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式Ｖで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
式ＩＸ：
【化００９】
2007504243.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ３”、Ｒ４、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ１が、請求項２で定義された通りであり；
Ｒ３”が、水素、及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから、それぞれ独立して選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＩＸで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２８】
式Ｘ：
【化０１０】
2007504243.tif 000010
（式中、Ｒ１”、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項２９】
Ｒ１”が、請求項２で定義された通りであり；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から、それぞれ独立して選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式Ｘで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項２８に記載の化合物又は塩。
【請求項３０】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２８に記載の化合物又は塩。
【請求項３１】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２８に記載の化合物又は塩。
【請求項３２】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項２８に記載の化合物又は塩。
【請求項３３】
式ＸＩ：
【化０１１】
2007504243.tif 000011
（式中、Ｒ１”、Ｒ４、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項３４】
Ｒ１”が、請求項２で定義された通りであり；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項３３に記載の化合物又は塩。
【請求項３５】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３３に記載の化合物又は塩。
【請求項３６】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３３に記載の化合物又は塩。
【請求項３７】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項３３に記載の化合物又は塩。
【請求項３８】
式ＸＩＩ：
【化０１２】
2007504243.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｒ２”、Ｒ４、Ｒ５、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項３９】
Ｒ１が、請求項２で定義された通りであり；
Ｒ２”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項３８に記載の化合物又は塩。
【請求項４０】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３８に記載の化合物又は塩。
【請求項４１】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３８に記載の化合物又は塩。
【請求項４２】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項３８に記載の化合物又は塩。
【請求項４３】
式ＸＶＩ：
【化０１３】
2007504243.tif 000013
（式中、Ｒ１、Ｒ３”、Ｒ４、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４４】
Ｒ１が、請求項４３で定義された通りであり；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから、それぞれ選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＶＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４５】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４６】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４７】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４８】
式ＸＶＩＩ：
【化０１４】
2007504243.tif 000014
（式中のＲ１”、Ｒ３、Ｒ４、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４９】
Ｒ１”が、請求項４８で定義された通りであり；
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから選ばれ；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＶＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項４８に記載の化合物又は塩。
【請求項５０】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項４８に記載の化合物又は塩。
【請求項５１】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項４８に記載の化合物又は塩。
【請求項５２】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項４８に記載の化合物又は塩。
【請求項５３】
式ＸＶＩＩＩ：
【化０１５】
2007504243.tif 000015
（式中のＲ１”、Ｒ４、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項５４】
Ｒ１”が、請求項５３で定義された通りであり；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＶＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項５３に記載の化合物又は塩。
【請求項５５】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５３に記載の化合物又は塩。
【請求項５６】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５３に記載の化合物又は塩。
【請求項５７】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項５３に記載の化合物又は塩。
【請求項５８】
式ＸＩＸ：
【化０１６】
2007504243.tif 000016
（式中のＲ１、Ｒ２”、Ｒ４、Ｅ、及びＡｒは請求項２で定義された通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項５９】
Ｒ１が、請求項５８で定義された通りであり；
Ｒ２”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＩＸで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項５８に記載の化合物又は塩。
【請求項６０】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５８に記載の化合物又は塩。
【請求項６１】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５８に記載の化合物又は塩。
【請求項６２】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項５８に記載の化合物又は塩。
【請求項６３】
式ＸＸＩＩＩ：
【化０１７】
2007504243.tif 000017
[式中、
Ａｒは、
モノ、ジ又はトリ置換されているフェニル；
モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル；及び
モノ、ジ又はトリ置換されていてもよいよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、それぞれ選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）；
Ｒは存在しないか又は酸素であり；
基：
【化０１８】
2007504243.tif 000018
は、２又は３個の窒素原子を含有する飽和、不飽和又は芳香族の５−員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’、又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’、窒素、ＮＲ３”、酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホンであり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよい（アリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（アリール）ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい（ヘテロアリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（ヘテロアリール）ヘテロシクロアルキル（ここに於いて、ヘテロアリールの各々は、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１個以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、それぞれ選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
Ｒ１”は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよい（アリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（アリール）ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい（ヘテロアリール）シクロアルキル、置換されていてもよい（ヘテロアリール）ヘテロシクロアルキル（ここに於いて、ヘテロアリールの各々は、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１以上の環にＮ、Ｏ、及びＳよりなる群から、それぞれ選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、並びにモノ及びジアルキルアミノから選ばれ；
Ｒ１’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルカノイル、及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４’は、ＮＲ４”又はＣ＝Ｏであり；
Ｚ５’は、ＮＲ５”又はＣ＝Ｏであり；
ここに於いて、Ｚ４’又はＺ５’のうちの１個はＣ＝Ｏであり；そして
Ｒ４”及びＲ５”は、水素、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
式ＸＸＩＩＩ：
【化０１９】
2007504243.tif 000019
[式中、
Ｒは、存在しないか又は酸素であり；
Ｅは、単結合、Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ａｒは、ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、イミダゾ−ピリジル、イミダゾ−ピリミジニル、イミダゾ−ピラジニル、イミダゾ−ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから選ばれ、（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つはＲＡで置換されている）；
基：
【化０２０】
2007504243.tif 000020
は、２又は３個の窒素原子を包含する、飽和、不飽和又は芳香族の環系を示し；
ここに於いて、
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’、又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素又はＮＲ２”あり；
Ｚ３は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’、窒素、ＮＲ３”、酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホンであり；
Ｒ１は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−ＸＲＣ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ１４炭化水素、及びＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＣ２−Ｃ６アルカノイル；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；
から選ばれ；
Ｒ１”は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及び−ＸＲＣから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（Ｃ１−Ｃ６）はハロアルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン。ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；から選ばれ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選ばれ；
Ｒ１’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４’は、ＮＲ４”又はＣ＝Ｏであり；
Ｚ５’は、ＮＲ５”又はＣ＝Ｏであり；
ここに於いて、Ｚ４’又はＺ５’のうちの１個はＣ＝Ｏであり；
Ｒ４”及びＲ５”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０から２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０から２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルは０から２個のＲＢで置換されている）、０から２個のＲＢで置換されている−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なっており、水素、並びに直鎖、分枝鎖及び環状のアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ４アルキル）及び（シクロアルキル）アルキル基は、０又は１つ若しくはそれ以上の２重又は３重結合を有し、そしてオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上で置換されていてもよい１から８個の炭素原子からなる）；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＤ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＤ−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、炭素又は窒素の何れかで結合する位置で、Ｎ、Ｏ及びＳから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、０、１、及び２から、それぞれ独立して選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
式ＸＸＩＶ：
【化０２１】
2007504243.tif 000021
（式中、Ｒ１、Ｒ３”、Ｒ４”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項６６】
Ｒ１が、請求項６５に定義されており；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ４”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる。（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＩＶで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項６５に記載の化合物又は塩。
【請求項６７】
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項６５に記載の化合物又は塩。
【請求項６８】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項６５に記載の化合物又は塩。
【請求項６９】
Ｒ１が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項６５に記載の化合物又は塩。
【請求項７０】
式ＸＸＶ：
【化０２２】
2007504243.tif 000022
（式中、Ｒ１”、Ｒ３、Ｒ４”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項７１】
Ｒ１”が、請求項７０に定義されており；
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ４”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＶで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項７０に記載の化合物又は塩。
【請求項７２】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項７０に記載の化合物又は塩。
【請求項７３】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項７０に記載の化合物又は塩。
【請求項７４】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項７０に記載の化合物又は塩。
【請求項７５】
式ＸＸＶＩ：
【化０２３】
2007504243.tif 000023
（式中、Ｒ１”、Ｒ４”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項７６】
Ｒ１”が、請求項７５に定義されており；
Ｒ３”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ４”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＶＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項７５に記載の化合物又は塩。
【請求項７７】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項７５に記載の化合物又は塩。
【請求項７８】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ並びにジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項７５に記載の化合物又は塩。
【請求項７９】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項７５に記載の化合物又は塩。
【請求項８０】
式ＸＸＶＩＩ：
【化０２４】
2007504243.tif 000024
（式中、Ｒ２”、Ｒ３、Ｒ４”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項８１】
Ｒ２”が、請求項８０に定義されており；
Ｒ３が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ４”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＶＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項８０に記載の化合物又は塩。
【請求項８２】
式ＸＸＸＩ：
【化０２５】
2007504243.tif 000025
（式中、Ｒ１、Ｒ２”、Ｒ４”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項８３】
Ｒ１が、請求項８２に定義されており；
Ｒ２”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ４”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＸＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項８２に記載の化合物又は塩。
【請求項８４】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８２に記載の化合物又は塩。
【請求項８５】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８２に記載の化合物又は塩。
【請求項８６】
Ｒ１が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項８２に記載の化合物又は塩。
【請求項８７】
式ＸＸＸＩＩ：
【化０２６】
2007504243.tif 000026
（式中、Ｒ１、Ｒ３”、Ｒ５”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項８８】
Ｒ１が、請求項８７に定義されており；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ５”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＸＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項８７に記載の化合物又は塩。
【請求項８９】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８７に記載の化合物又は塩。
【請求項９０】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項８７に記載の化合物又は塩。
【請求項９１】
Ｒ１が、；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項８７に記載の化合物又は塩。
【請求項９２】
式ＸＸＸＩＩＩ：
【化０２７】
2007504243.tif 000027
（式中、Ｒ１”、Ｒ３、Ｒ５”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項９３】
Ｒ１”が、請求項９２に定義されており；
Ｒ５”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＸＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項９２に記載の化合物又は塩。
【請求項９４】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項９２に記載の化合物又は塩。
【請求項９５】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項９２に記載の化合物又は塩。
【請求項９６】
Ｒ１”が；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項９２に記載の化合物又は塩。
【請求項９７】
式ＸＸＸＩＶ：
【化０２８】
2007504243.tif 000028
（式中、Ｒ１”、Ｒ５”、Ｅ、及びＡｒは請求項６４で定義された通りである）
で表される、請求項６４に記載の化合物又は塩。
【請求項９８】
Ｒ１”が、請求項９７に定義されており；
Ｒ５”が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＸＩＶで示されるＡｒの結合位に対するオルト位の少なくとも１つは置換されている）、請求項９７に記載の化合物又は塩。
【請求項９９】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項９７に記載の化合物又は塩。
【請求項１００】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、それぞれ選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項９７に記載の化合物又は塩。
【請求項１０１】
Ｒ１”が、；
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項９７に記載の化合物又は塩。
【請求項１０２】
式ＸＸＸＶＩＩＩ：
【化０２９】
2007504243.tif 000029
[式中、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立して存在しないか又は酸素であり；
Ｅ及びＥ’は、単結合、Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは０、１、又は２であり；
Ａｒ及びＡｒ’は、ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリジジニル、イミダゾ−ピリジル、イミダゾ−ピリミジニル、イミダゾ−ピラジニル、イミダゾ−ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから、それぞれ独立して選ばれ、（ここに於いて、Ａｒ及びＡｒ’は式ＸＸＸＶＩＩＩで示されるＡｒ及びＡｒ’の結合位に対してオルト位の少なくとも１つは置換されている）；
基
【化０３０】
2007504243.tif 000030
は、２又は３個の隣接窒素原子を含有する、飽和、不飽和又は芳香族の環系を示し；
ここに於いて、
Ｚ１及びＺ１’は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’、又はＮＲ１”から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ２及びＺ２’は、窒素又はＮＲ２”あり；
Ｚ３及びＺ３’は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’、窒素、ＮＲ３”、酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホンであり；
Ｒ１は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、−ＸＲＣ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、及びＳ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びＣ２−Ｃ６アルカノイル；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；
から選ばれ；
Ｒ１”は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及び−ＸＲＣから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、（Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（ベンゾＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ及びＣ２−Ｃ６アルカノイル；そして
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、ベンジル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；
から選ばれ；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選ばれ；
Ｒ１’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４及びＺ４’は、ＮＲ及びＣＲ４から選ばれ；
Ｚ５及びＺ５’は、ＮＲ及びＣＲ５から選ばれ；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｎ（Ｈ）（Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素））、及びＮ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）（Ｓ（Ｏ）ｍ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素））から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１個又はそれ以上の２重又は３重結合を含み、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、そしてＣ３−Ｃ７シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０から２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０から２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０から２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０から２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルは０から２個のＲＢで置換されている）、０から２個のＲＢで置換されている−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なっており、そして水素、並びに直鎖、分枝鎖及び環状のアルキル基、及び（シクロアルキル）アルキル基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、直鎖、分枝鎖、及び環状のアルキル基、Ｃ５−Ｃ７ヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ４アルキル）及び（シクロアルキル）アルキル基は、０又は１つ若しくはそれ以上の２重又は３重結合を有し、そしてオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基でさらに置換されていてもよい１から８個の炭素原子からばる）；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＤ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＤ−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して、選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、３から７員の炭素環又は複素環の基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、炭素又は窒素の何れかと結合する位置で、Ｎ、Ｏ及びＳからそれぞれ独立して選ばれるヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、０、１、及び２から、それぞれ独立して、選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０３】
化合物が、
１−（１−エチル−プロピル）−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
１，１’−ビス−（１−エチル−プロピル）−５，５’−ビス−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６，６’−ジメチル−１Ｈ、１’Ｈ−［３，３’］ビ［ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジニル］；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
ジエチルー｛４−エチル−５−［３−（１−エチル−プロピル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−ピリジン−２−イル｝アミン；
３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
５−エチル−３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
（１−エチル−プロピル）−｛５−［３−（１−エチル−プロピル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル］−３−メトキシ−６−メチル−ピラジン−２−イル｝−アミン；
６−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−プロピル）１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン； 
５−クロロ−６−（５−クロロ−２−メトキシ−４−トフルオロメトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−プロピル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン； 
５−クロロ−３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
５−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
［５−（５−エチル−３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）−３−メトキシ−６−メチル−ピラジン−２−イル］−（１−エチル−プロピル）−アミン；
｛５−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−４−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−４−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
ジエチル−｛４−エチル−５−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
５−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
｛５−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−４−イソプロポキシ−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
ジエチル−｛４−エチル−５−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
２−（｛３−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミノ）−エタノール；  
１−（｛３−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−オール；
｛３−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−（２−メトキシ−エチル）−アミン；
｛３−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
３’−［６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６’−イソプロピル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−（２−メトキシ−エチル）−アミン；
｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−アミン；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
Ｎ−（２−｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イルアミノ｝−エチル）−アセトアミド；
Ｎ’−｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−Ｎ，Ｎ’−ジメチル−ペンタン−１，５−ジアミン；
｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛３−[６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
Ｎ’−｛３−[１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−エタン−１，２−ジアミン；
｛３−[６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−アミン；
（１−｛３−[６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−イル）−ジメチル−アミン；
Ｎ−[５−（６−ジエチルアミノ−４−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル］−Ｃ，Ｃ，Ｃ−トリフルオロ−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
[１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル］−メチル−アミン；
｛３−[６−エチル−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミン；
１−ベンジル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
１−（１−エチル−プロピル）−６−メトキシ−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
ジエチル−｛４−エチル−５−[１−（１−エチル−プロピル）−６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−ピリジン−２−イル｝−アミン；
{３−[６−エチル−１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−エチル−５−（２−エチルー６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
[１−（１−エチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル]−メチル−アミン；
[５−（６−ジエチルアミノ−４−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル]−メチル−アミン；
｛３−[６−エチル−１−（１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
[３−（１−ベンジル−６−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル]−メチル−アミン；
１−（２−ベンジルオキシ−１−メトキシメチル−エチル）−６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
３−ベンジルオキシ−２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ[３，４−ｂ]ピラジン−１−イル]−プロパン−１−オール；
５−（６−ジメチルアミノ−４−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（１−エチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−オール；
[３−（１−ｓｅｃ−ブチル−６−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル]−メチル−アミン；
２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−１−イル]−３−メトキシ−プロパン−１−オール；
シクロブチル−｛２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−１−イル]−３−メトキシ−プロピル｝−アミン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（１−メトキシメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
エチル−｛２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−１−イル]−３−メトキシ−プロピル｝−メチル−アミン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（１−メトキシメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
６−エチル−１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
シクロブチル−｛２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−１−イル]−プロピル｝−アミン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１−（１−メチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
エチル−｛２−[６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−１−イル]−プロピル｝−メチル−アミン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１−（１−メチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
｛３−[１−（１−ジエトキシメチル−プロピル）−６−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−[６−エチル−３−メチル−１−（１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−[６−エチル−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−[６−エチル−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−５−イル]−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
６−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；及び
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン；
よりなる群から選ばれる、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０４】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１マイクロモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０５】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１００ナノモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０６】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１０ナノモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０７】
化合物が、標準のインビトロナトリウムチャンネル機能試験に於いて、統計的有意性を調べる標準パラメトリック検定に於いて、有意性レベルｐ＜０．０５では統計的に有意な検出可能なナトリウムチャンネル調節活性を示さない、請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０８】
複数の対応細胞又は組織試料を調製する；
（細胞及び組織試料中でＣＲＦのＣＲＦ受容体への結合を許容する条件下で）１つ以上の対応細胞又は組織試料（請求項１〜１０３に記載の何れの化合物又は塩にも前もって接触させていない）を、請求項１〜１０３の何れかに記載の化合物又は塩から選択され、検出可能に標識された調製物を第一測定モル濃度で含有している対照溶液（当該対照溶液は更に選択された化合物又は塩の標識されていない調製物を第一測定濃度より高濃度の第二測定モル濃度で含有している）と接触させて、１つ以上の対照試料を調製する；
（細胞又は組織試料中でＣＲＦのＣＲＦ受容体への結合を許容する条件下で）１つ以上の対応細胞又は組織試料（請求項１〜１０３に記載の何れの化合物又は塩にも前もって接触させていない）を、選択された化合物又は塩の検出可能な程度に標識された調製物を第一測定モル濃度で含有している試験溶液（当該試験溶液は請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩の標識されていない調製物の何れをも第一測定濃度以上の濃度で含有していない）と接触させて、１つ以上の試験試料を調製する；
１つ以上の対照試料を洗浄して、選択された化合物又は塩のうち結合しなかったものを除去し、洗浄された１つ以上の対照試料を作成する；
１つ以上の試験試料を洗浄して、選択された化合物又は塩のうち結合しなかったものを除去し、洗浄された１つ以上の試験試料を作成する；
洗浄された１つ以上の対照試料中に残存している、選択され、検出可能に標識された化合物又は塩のうち結合したものの、検出可能な標識の量を測定する；
１つ以上の洗浄された試験試料中に残存している、選択され、検出可能に標識された化合物又は塩のうち結合したものの、検出可能な標識の量を測定する；
洗浄された１つ以上の試験試料中の測定された検出可能な標識の量を、洗浄された１つ以上の対照試料中の測定された検出可能な標識の量とそれぞれ比較する；
当該比較により、洗浄された１つ以上の試験試料中で、洗浄された１つ以上の対照試料中で測定された何れよりも多くの量の検出可能な標識の検出が示されれば、試験試料中にＣＲＦ受容体が存在することが同定される；
ことを含有してなる、細胞又は組織中にＣＲＦ受容体が存在することを同定する方法。
【請求項１０９】
ＣＲＦ及び請求項１〜１０３に記載の化合物又は塩を含有する溶液を、ＣＲＦ受容体を発現する細胞と接触させる（ここに於いて、化合物又は塩は、インビトロでＣＲＦがＩＭＲ３２細胞に結合するのを阻害するのに十分な濃度で前記溶液中に存在する）ことを含有してなる、ＣＲＦがＣＲＦ１受容体に結合するのを阻害する方法(但し、ヒトを除く）。
【請求項１１０】
ＣＲＦを発現する細胞が、動物にインビボで接触している神経細胞であり、溶液が前記動物の体液である、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１１】
薬学的に許容される担体及び請求項１〜１０３の何れかに記載の化合物又は塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項１１２】
医薬組成物が、不安障害、ストレス関連障害、又は摂食障害の治療のためのものである、請求項１１１に記載の医薬組成物。
【請求項１１３】
医薬組成物が、うつ病又は躁うつ病の治療のためのものである、請求項１１１に記載の医薬組成物。
【請求項１１４】
医薬組成物が、拒食症、過食症、又は肥満症の治療のためのものである、請求項１１１に記載の医薬組成物。