【手続補正書】
【提出日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2007511570.tif 000001
[式中、
R1は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OCH2OCH3、-C1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で置換されている)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C1-6アルコキシ、-C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；
R2は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR3R4、-C1-4アルコキシ、-C1-6アルキル、-CONR3R4、-SO2NR3R4、-NHCONR3R4、-NHCOC1-6アルキル、-C1-6ハロアルキル、-OCH2O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH2で置換されていてもよい)、-C1-3アルキル、-C1-3アルコキシ、-CF3、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；
R3及びR4は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-3アルキルNR5R6から選択される；
R5及びR6は、独立して、H又はC1-3アルキルである]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項２】
R1が、フェニル部分(ここで、該フェニルは、-OCH2OCH3、-OH、-ハロゲン、-OCH3から選択される1以上の置換基で置換されている)、ナフチル部分(ここで、該ナフチルは、OHで置換されている)、インドリニル部分、キノリニル部分又はピリジニル部分(ここで、該ピリジニル部分は、場合により、-OCH3又は=Oで置換されていてもよい)である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、OHで置換されているフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
該OHが、フェニル環の5位にある、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、H、キノリン部分、フェニル部分(ここで、該フェニルは、場合により、-SO2NH2、CF3、-CONH2、-イミダゾリル、-OCH3、C1-3アルキル、-OCH2O-、CONH CH2CH2 N(CH2CH3)、-O-フェニル(ここで、該フェニルは、NH2で置換されている)、-NHCOCH3、NH2、NHCOCH3で置換されていてもよい)であるか、又は、ベンゾイミダゾリル部分若しくはベンゾチアゾリル部分である、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が、キノリン部分、キノリン 6-イル部分である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、キノリン 6-イル部分である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
以下の：
5-(インドール-5-イル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(2-メトキシピリジン-5-イル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(ピリジン-2-オン-5-イル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(4-メトキシメトキシフェニル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(4-ヒドロキシフェニル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
1-アミノ-5-(インドール-5-イル)イソキノリン；
1-アミノ-5-(2-メトキシピリジン-5-イル)イソキノリン；
1-アミノ-5-(ピリジン-2-オン-5-イル)イソキノリン；
1-アミノ-5-(3-メトキシフェニル)イソキノリン；
5-(2-ヒドロキシナフタレン-6-イル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
5-(4-クロロ-3-ヒドロキシフェニル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
3-[5-(4-クロロ-3-ヒドロキシフェニル)-イソキノリン-1-イルアミノ]ベンゼンスルホンアミド；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-(4-トリフルオロメチルフェニル)アミノイソキノリン；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-(キノリン-6-イル)アミノイソキノリン；
1-(4-アミノカルボニルフェニル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-[4-(イミダゾール-1-イル)フェニル]アミノイソキノリン；
3-[5-(3-ヒドロキシフェニル)-イソキノリン-1-イルアミノ]ベンゼンスルホンアミド；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-(3-メトキシフェニル)アミノイソキノリン；
1-(3-エチルフェニル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
N-(2-ジエチルアミノエチル)-4-[5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン-1-イルアミノ]ベンズアミド；
1-(3-(4-アミノフェノキシ)フェニル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-フェニルアミノイソキノリン；
5-(3-ヒドロキシフェニル)-1-(3,4-メチレンジオキシフェニル)アミノイソキノリン；
1-アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
1-(ベンゾチアゾール-6-イル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
1-(ベンゾイミダゾール-5-イル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
1-(3-アミノフェニル)アミノ-5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン；
{3-[5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン-1-イルアミノ]フェニル}尿素；
N-{3-[5-(3-ヒドロキシフェニル)イソキノリン-1-イルアミノ]フェニル}アセトアミド；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項９】
治療有効量の請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体、並びに、製薬上許容される担体、希釈剤及び賦形剤の内の1種類以上を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
治療で使用するための、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項１１】
哺乳動物において少なくとも1種類の不適切なALK5活性が介在する障害の治療で使用するための、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項１２】
慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、皮膚の光線加齢、関節炎、骨粗鬆症、腎臓病、鬱血性心不全、潰瘍、眼障害、角膜創傷、糖尿病性腎症、神経機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜と皮下の癒着、線維形成が主要な構成要素である任意の疾患(ここで、該疾患としては、限定するものではないが、肺線維症及び肝臓線維症(例えば、Ｂ型肝炎ウイルス(HBV)、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、アルコール性肝炎、ヘモクロマトーシス及び原発性胆汁性肝硬変など)などがある)及び再狭窄の治療で使用するための、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。
【請求項１３】
不適切なALK5活性が介在する障害の治療において使用するための薬物の調製における、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体の使用。
【請求項１４】
不適切なALK5活性が介在する前記障害が、慢性腎疾患、急性腎疾患、創傷治癒、皮膚の光線加齢、関節炎、骨粗鬆症、腎臓病、鬱血性心不全、潰瘍、眼障害、角膜創傷、糖尿病性腎症、神経機能障害、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、腹膜と皮下の癒着、線維形成が主要な構成要素である任意の疾患(ここで、該疾患としては、限定するものではないが、肺線維症及び肝臓線維症(例えば、Ｂ型肝炎ウイルス(HBV)、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、アルコール性肝炎、ヘモクロマトーシス及び原発性胆汁性肝硬変など)などがある)及び再狭窄である、請求項１３に記載の使用。