【手続補正書】
【提出日】平成19年1月24日(2007.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物あるいはその塩:
【化１】
2006513258.tif 000001
上式で、
R1は、C1〜3アルキル、C1〜2フルオロアルキルまたは-(CH2)2OHであり;
R2は、水素原子(H)、メチルまたはC1フルオロアルキルであり;
R3は、無置換の分枝鎖状C3〜6アルキル、任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基であり:
【化２】
2006513258.tif 000002
上式で、n1およびn2はそれぞれ独立して1または2であり;YはO、S、SO2、またはNR4であり[式中、R4は、水素原子(H)、C1〜2アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C(O)NH2、C(O)-C1〜2アルキル、もしくはC(O)-C1フルオロアルキルである];
R3において、前記無置換の分枝鎖状C3〜6アルキルは、イソブチル、sec-ブチル、t-ブチルもしくは3-メチルブタン-2-イルであり；
R3において、前記C3〜8シクロアルキルは、それぞれが独立して、オキソ(=O);OH;C1アルコキシ;C1フルオロアルコキシ;NHR21[式中、R21は水素原子(H)である];C1〜2アルキル;C1フルオロアルキル;-CH2OH;-CH2NHR22[式中、R22はHである];-C(O)OR23[式中、R23はHである];-C(O)NHR24[式中、R24はHである];-C(O)R25[式中、R25はメチルである]；フルオロ;ヒドロキシイミノ(=N-OH);または(C1〜2アルコキシ)イミノ(=N-OR26[式中、R26はC1〜2アルキルである])；である1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されており;OH、アルコキシ、フルオロアルコキシまたはNHR21のいずれの置換基も、前記式(I)の-NH-基に結び付いた(結合した)R3環炭素の位置で置換されておらず;
R3において、前記部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基は、オキソ(=O) である1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されており;
R3aは、水素原子(H)またはメチルであり;
ただし、R3aがメチルである場合は、R3はテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、シクロヘキシル(すなわち非置換)、3-ヒドロキシ-シクロヘキシル、4-オキソ-シクロヘキシルもしくは4-(ヒドロキシイミノ)シクロヘキシルであり;
Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものであり:
【化３】
2006513258.tif 000003
上式で、
W1、W2、W4およびW5はNであり;W3はNRWであり;
X1、X3およびX4はNもしくはCRXであり;X2はO、SもしくはNRXであり;X5はCRX1RX2もしくはCRX3RX4であり;
Y1、Y2およびY3はCRYもしくはNであり;Y4はO、SもしくはNRYであり;Y5はCRY1RY2であり;
Z1およびZ5はO、SもしくはNRZであり;Z2、Z3およびZ4はNもしくはCRZであり;
上式で、
RWは、水素原子(H)であり;
RX、RX2、RYおよびRY2は、それぞれ独立して以下のものであり:
水素原子(H);
C1〜8アルキル;
任意選択で1つもしくは2つのC1〜2アルキル基および/または1つのオキソ(=O)基で置換されたC3〜6シクロアルキル;
-(CH2)n2a-部分もしくはC3〜6シクロアルキル部分において、C1〜2アルキル基によって任意選択で置換され、または前記C3〜6シクロアルキル部分において、-CH2C(O)NHC1〜2アルキル基で任意選択で置換された-(CH2)n2a-C3〜6シクロアルキル[式中、n2aは1、2もしくは3である];
-(CH2)n3-S(O)2-R5、-CH(C1〜2アルキル)-S(O)2-R5、-CMe2-S(O)2-R5、または接続炭素原子の位置で-S(O)2-R5によって置換されたC3〜5シクロアルキル[式中、n3は1もしくは2である];
R5は、C1〜4アルキル、-NR15R16、フェニル、炭素連結ピリジニルまたはベンジルであり(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1フルオロアルコキシもしくはOHである1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されており、前記ピリジニルは1つのメチル、メトキシもしくはOHで任意選択で置換されている(そのすべての互変異性体を含む));
式中、R15が、H、C1〜4アルキル、フェニル、ベンジル(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシである1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されている)、CH(Me)Ph、または1つのメチル、メトキシもしくはOHで任意選択で置換された炭素連結ピリジニルであり(そのすべての互変異性体を含む);
R16がHもしくはC1〜2アルキルであるか;
あるいはR15およびR16は一緒になって、-(CH2)n3a-X3a-(CH2)n3b-であり[式中、n3aおよびn3bはそれぞれ独立して2もしくは3であり、X3aは単結合、-CH2-、O、もしくはNR8aであり、R8aはH、C1〜2アルキル、アセチル、-S(O)2Meもしくはフェニルである]、NR15R16によって形成される環は、環炭素上において、それぞれが独立してメチルもしくはオキソ(=O)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されており;
-(CH2)n4-NR6R7、-CH(C1〜2アルキル)-NR6R7、-CMe2-NR6R7、または接続炭素原子の位置で-NR6R7によって置換されたC3〜5シクロアルキル[式中、n4は0、1、2もしくは3である];
R6およびR7はそれぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、-C(O)R17、-S(O)2R18、フェニル、ベンジル(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシである1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されている)、または1つのメチル、メトキシもしくはOHで任意選択で置換された炭素連結ピリジニルであり(そのすべての互変異性体を含む);
R17およびR18はそれぞれ独立して、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、フリル(フラニル)もしくは1,3-オキサゾリルもしくはイソオキサゾリルもしくはオキサジアゾリルもしくはチエニルもしくは1,3-チアゾリルもしくはイソチアゾリルもしくはピロリルもしくはイミダゾリルもしくはピラゾリル(すべてがそれぞれ独立して、1つのオキソおよび/または1つもしくは2つのメチルで任意選択で置換されている)である任意選択で置換された5員環ヘテロアリール、またはフェニルもしくはベンジル(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1フルオロアルコキシもしくはOHである1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されている)、または1つのメチル、メトキシもしくはOHで任意選択で置換された炭素連結ピリジニルであるか(そのすべての互変異性体を含む);
あるいはR6およびR7は一緒になって、-(CH2)n5-X5-(CH2)n6-であり[式中、n5およびn6はそれぞれ独立して2もしくは3であり、X5は単結合、-CH2-、O、もしくはNR8であり、R8はH、C1〜2アルキル、アセチル、-S(O)2Meもしくはフェニルである]、NR6R7によって形成される環は、環炭素上において、それぞれが独立してメチルもしくはオキソ(=O)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されており;
-(CH2)n7-O-R9[式中、n7は0、1、2または3であり、R9はH、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、-C(O)R17、フェニル、もしくはベンジルであり(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香族環上においてフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つもしくは2つで任意選択で置換されている);n7は、前記-(CH2)n7-O-R9がHet環中の炭素原子に結合している場合にのみ0であり;かつn7は、Hetが部分式(v)のものである場合は0ではない(すなわち、RX2およびRY2について、n7は0ではない)];
-(CH2)n11-C(O)-NR10R11、-CH(C1〜2アルキル)-C(O)-NR10R11、-CMe2-C(O)-NR10R11、または接続炭素原子の位置で-C(O)-NR10R11によって置換されたC3〜5シクロアルキル[式中、n11は0、1もしくは2である];
式中、R10およびR11はそれぞれ独立してH;C1〜6アルキル;C1〜4フルオロアルキル;接続点以外の位置で1つのOHもしくは-OC1〜2アルキルで置換されたC2〜4アルキル; 1つもしくは2つのメチル基で任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル; 1つのメチル、NH2もしくはNHMe基で任意選択で置換された-CH2-C3〜6シクロアルキル;-(CH2)n17-Het2;1つのメチル、メトキシもしくはOHで任意選択で置換された炭素連結ピリジニル(そのすべての互変異性体を含む);フェニル;ベンジル;または-CH(C1〜2アルキル)Phであり[式中、前記フェニル、ベンジル、および-CH(C1〜2アルキル)Phはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1フルオロアルコキシ、OH、-NR10aR10b(式中、R10aはHもしくはC1〜2アルキルであり、R10bはH、C1〜2アルキル、-C(O)-C1〜2アルキルもしくは-S(O)2-C1〜2アルキルである)、-C(O)-NR10cR10d(式中、R10cおよびR10dはそれぞれ独立してHもしくはC1〜2アルキルである)、もしくは-S(O)2-R10e(式中、R10eはC1〜2アルキル、NH2、NHMeもしくはNMe2である)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されている]、
n17は0、1もしくは2であり、Het2は、1つのOもしくはS環上原子または1つのNR27環上基を含む4、5もしくは6員環の飽和複素環であり[式中、R27はH、C1〜2アルキル、-C(O)Me、もしくは-S(O)2Meである]、前記Het2環は、環炭素上において、それぞれが独立してメチルもしくはオキソ(=O)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されており;
n17が2である場合は、前記Het2環は、前記-(CH2)n17-部分に結合した前記Het2環の位置で1つの追加の環N原子を任意選択で含むことができる[ただし、Het2が1つのOもしくはSもしくはNR27の環上原子/基および1つの追加の環N原子を含む場合は、前記O/S/NR27の環上原子/基および前記1つの追加の環N原子は互いに直接結合しておらず、かつ複数の炭素原子によって隔てられているか;
あるいはR10およびR11は一緒になって、-(CH2)n8-X6-(CH2)n9-であり[式中、n8およびn9はそれぞれ独立して2もしくは3であり、X6は単結合、-CH2-、O、もしくはNR12であり、R12はH、C1〜2アルキル、アセチル、-S(O)2Meもしくはフェニルである]、NR10R11によって形成される環は、環炭素上において、それぞれが独立してメチルもしくはオキソ(=O)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されており;
-(CH2)n12-C(O)-OR13[式中、n12は0、1または2であり;R13はH、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルである(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、(それぞれが独立した)フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つもしくは2つによって任意選択で置換されている)];
-(CH2)n13-C(O)-R13a[式中、n13は0、1または2であり;R13aは水素原子(H)、C1〜6アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、ベンジル、またはフェニルであり;式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、(それぞれが独立した)フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つもしくは2つによって任意選択で置換されている];
-(CH2)n14-Het1、-CH(C1〜2アルキル)-Het1、-CMe2-Het1、または接続炭素原子の位置でHet1によって置換されたC3〜5シクロアルキル[n14は0、1もしくは2であり、Het1は4、5、6もしくは7員環の飽和複素環である];
式中、前記複素環Het1が1つのOもしくはS環上原子および/または1つのNR14環上基を含み[式中、R14はH、C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、ベンジル、フェニル、-C(O)R19、もしくは-S(O)2R19である];
R19は、他のすべてのR19とは独立して、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、チエニル、フリル(フラニル)、またはフェニルもしくはベンジルであり;式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、(それぞれが独立した)フルオロ、メチルもしくはメトキシのうち1つもしくは2つによって任意選択で置換されており;
前記複素環Het1は、(任意のNR14位と異なる1つの位置もしくは複数の位置で)1つもしくは2つのオキソ(=O)および/または1つのC1〜4アルキル置換基によって任意選択で置換されており;
ただし、前記複素環Het1が1つのOもしくはS環上原子および1つのNR14環上基を含む場合は、(a)前記O/S環上原子および前記NR14環上基は互いに直接結合しておらず、かつ(b)Het1が環の一部として-NR14-C(O)-O-もしくは-NR14-C(O)-S-部分を含まない限りは、前記O/S環上原子および前記NR14環上基は複数の炭素原子によって隔てられている;あるいは
-(CH2)n10-Ar、-CH(C1〜2アルキル)-Ar、-CMe2-Ar、または接続炭素原子の位置でArによって置換されたC3〜5シクロアルキル[式中、n10は0、1もしくは2であり、
(i)Arは、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、ブロモ、C1〜2アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1〜2フルオロアルコキシ、OH、-NR11aR11b(式中、R11aはHもしくはC1〜2アルキルであり、R11bはH、C1〜2アルキル、-C(O)-C1〜2アルキルもしくは-S(O)2-C1〜2アルキルである)、シアノ、-C(O)-NR11cR11d(式中、R11cおよびR11dはそれぞれ独立してHもしくはC1〜2アルキルである)、-C(O)-OR11e(式中、R11eはHもしくはC1〜2アルキルである)、または-S(O)2-R11f(式中、R11fはC1〜2アルキル、NH2、NHMeもしくはNMe2である)である1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されたフェニルであるか;前記フェニルArは、2つの隣接するAr環上原子の位置で1本の鎖、すなわち-(CH2)4-、-(CH2)3-、もしくは-CH=CH-CH=CH-の両端によって任意選択で置換されているか;あるいは
(ii)Arは、O、NもしくはSから選択された1、2、3もしくは4個の異種原子を含む、任意選択で置換された5もしくは6員環の複素環式芳香環であり[式中、前記複素環式芳香環Arが2、3もしくは4個の異種原子を含む場合は、1つがO、NおよびSから選択され、残りの異種原子(複数を含む)はNであり;かつ前記複素環式芳香環Arは、それぞれが独立してC1〜4アルキルもしくはOHである1つもしくは2つの基で任意選択で置換されているか(OHで置換された芳香環の任意のケト互変異性体を含む)、あるいは前記複素環式芳香環Arは、2つの隣接するAr環上原子の位置で1本の鎖、すなわち-(CH2)4-、-(CH2)3-、もしくは-CH=CH-CH=CH-の両端によって任意選択で置換されている];
RX1およびRY1はそれぞれ独立して、水素原子(H)、C1〜2アルキルまたはC1フルオロアルキルであり;
RX3およびRX4は一緒になって、-(CH2)n15-X7-(CH2)n16-[式中、n15およびn16はそれぞれ独立して1または2であり、X7は単結合、-CH2-、O、またはNRX5であり、RX5はH、C1〜2アルキル、アセチルまたは-S(O)2Meである]であり;
RZは、水素原子(H)である
[ただし、R3が前記部分式(bb)の複素環基であり、n1が1であり、YがNR4である場合は、R4はC1〜2アルキルまたはC1〜2フルオロアルキルではなく；
R3が前記部分式(aa)の複素環基であり、YがNR4である場合は、R4はC(O)NH2、C(O)-C1〜2アルキルまたはC(O)-C1フルオロアルキルではなく；
R3が前記部分式(cc)の複素環基である場合は、NR3R3aが部分式(L)、(m)、(m1)、(m2)のものであり[式中、式(I)のピラゾロピリジンの4位でのNR3R3aの-NH-接続点に下線を引く]：
【化４】
2006513258.tif 000004
R3が任意選択で置換されたC3-8シクロアルキルである場合は、OH、アルコキシ、フルオロアルコキシ、-CH2OH、-CH2NHR22、-C(O)OR23、-C(O)NHR24、-C(O)R25もしくはフルオロのいずれの置換基もシクロアルキル環R3の3、4または5位である（この結合において、シクロアルキル環R3の1位を式(I)における-NH-との接続点とする）。
【請求項２】
式(IA)の化合物あるいはその塩:
【化５】
2006513258.tif 000005
上式で、
R1は、C1〜3アルキル、C1〜2フルオロアルキルまたは-(CH2)2OHであり;
R2は、水素原子(H)、メチルまたはC1フルオロアルキルであり;
R3は、無置換の分枝鎖状C3〜6アルキル、任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基であり:
【化６】
2006513258.tif 000006
上式で、n1およびn2はそれぞれ独立して1または2であり;YはO、S、SO2、またはNR4であり[式中、R4は、水素原子(H)、C1〜2アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C(O)NH2、C(O)-C1〜2アルキル、もしくはC(O)-C1フルオロアルキルである];
R3において、無置換の分枝鎖状C3〜6アルキルはイソブチル、sec-ブチル、t-ブチルもしくは3-メチルブタン-2-イルであり;
R3において、前記C3〜8シクロアルキルは、オキソ(=O)、OH、C1アルコキシ、C1フルオロアルコキシ、またはC1〜2アルキルである1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されており;OH、アルコキシ、フルオロアルコキシはいずれの基も、前記式(IA)の-NH-基に結び付いた(結合した)R3環炭素の位置で置換されておらず;
R3において、前記部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基はオキソ(=O)である1つもしくは2つの置換基で任意選択で置換されており;
Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものであり:
【化７】
2006513258.tif 000007
上式で、
W1、W2、W4およびW5はNであり;W3はNRWであり;
X1、X3およびX4はNもしくはCRXであり;X2はO、SもしくはNRXであり;X5はCRX1RX2であり;
Y1、Y2およびY3はCRYもしくはNであり;Y4はO、SもしくはNRYであり;Y5はCRY1RY2であり;
Z1およびZ5はO、SもしくはNRZであり;Z2、Z3およびZ4はNもしくはCRZであり;
上式で、
RWは、水素原子(H)であり;
RX、RX2、RYおよびRY2は、それぞれ独立して以下のものであり:
水素原子(H);
C1〜8アルキル;
C1〜2アルキル基で任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル;
-(CH2)n2a-部分もしくはC3〜6シクロアルキル部分がC1〜2アルキル基によって任意選択で置換された-(CH2)n2a-C3〜6シクロアルキル[式中、n2aは1、2もしくは3である];
-(CH2)n3-SO2-R5[式中、n3は1または2であり、R5はC1〜3アルキルまたは-NH-C1〜2アルキルもしくはフェニルである];
-(CH2)n4-NR6R7[式中、n4は0、1、2または3であり、R6およびR7はそれぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、-C(O)-C1〜2アルキル、-SO2-C1〜2アルキル、フェニル、またはベンジルであるか(式中、前記フェニルもしくはベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つで任意選択で置換されている);あるいはR6およびR7は一緒になって、-(CH2)n5-X5-(CH2)n6-であり、式中、n5およびn6はそれぞれ独立して2もしくは3であり、X5は単結合、-CH2-、O、もしくはNR8であり、R8はHもしくはC1〜2アルキルである];
-(CH2)n7-O-R9[式中、n7は0、1、2または3であり、R9はHまたはC1〜6アルキルであり;n7は、前記-(CH2)n7-O-R9がHet環中の炭素原子に結合している場合にのみ0であり;かつn7は、Hetが部分式(v)のものである場合0ではない(すなわち、RX2およびRY2について、n7は0ではない)];
-C(O)-NR10R11[式中、R10およびR11はそれぞれ独立して、H、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであるか(式中、前記フェニルもしくはベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つで任意選択で置換されている);あるいはR10およびR11は一緒になって、-(CH2)n8-X6-(CH2)n9-であり、式中、n8およびn9はそれぞれ独立して2もしくは3であり、X6は単結合、-CH2-、O、もしくはNR12であり、R12はHもしくはC1〜2アルキルである];
-C(O)-OR13[式中、R13はH、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルである(式中、前記フェニルもしくはベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つで任意選択で置換されている)];
-C(O)-R13a[式中、R13aは水素原子(H)、C1〜6アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、ベンジル、またはフェニルであり、前記フェニルもしくはベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つで任意選択で置換されている];
1つのO環上原子または1つのNR14環上基を含む4、5、6または7員環の飽和複素環[式中、R14はHもしくはC1〜4アルキルであり、前記複素環は、(他のどのNR14位とも異なる1つの位置もしくは複数の位置で)1つのオキソ(=O)および/もしくは1つのC1〜4アルキル置換基によって任意選択で置換されている];あるいは
-(CH2)n10-Ar[式中、n10は0、1または2であり、
(i)Arは、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1〜2フルオロアルコキシまたはシアノである1つまたは2つの置換基によって任意選択で置換されたフェニルであるか;あるいは
(ii)Arは、O、NまたはSから選択された1、2または3個の異種原子を含む、任意選択で置換された5または6員環の複素環式芳香環である[式中、前記複素環式芳香環Arが2もしくは3個の異種原子を含む場合は、1つがO、NおよびSから選択され、残りの異種原子(複数を含む)はNであり;前記複素環式芳香環Arは、1つもしくは2つのC1〜4アルキル基で任意選択で置換されており;
RX1およびRY1はそれぞれ独立して、水素原子(H)、C1〜2アルキルまたはC1フルオロアルキルであり;
RZは水素原子であり;
ただし、R3が前記部分式(bb)の複素環基であり、n1が1であり、YがNR4である場合は、R4はC1〜2アルキルまたはC1〜2フルオロアルキルではなく；
R3が前記部分式(aa)の複素環基であり、YがNR4である場合は、R4はC(O)NH2、C(O)-C1〜2アルキルもしくはC(O)-C1フルオロアルキルではなく；
R3が前記部分式(cc)の複素環基である場合は、NHR3が部分式(L)、(m)または(m1)のものであり[式中、式(IA)のピラゾロピリジンの4位でのNHR3の-NH-接続点に下線を引く]：
【化８】
2006513258.tif 000008
そして、R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、OH、アルコキシもしくはフルオロアルコキシのいずれの置換基もシクロアルキル環R3の3、4または5位である（この結合において、シクロアルキル環R3の1位を式(IA)における-NH-との接続点とする）。
【請求項３】
R3aが水素原子(H)である、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項４】
R2が水素原子(H)もしくはメチルである、請求項1、2または3に記載の化合物または塩。
【請求項５】
R1がC2〜3アルキル、C2フルオロアルキルもしくは-(CH2)2OHである、請求項1、2、3または4に記載の化合物または塩。
【請求項６】
R1がエチル、n-プロピル、C2フルオロアルキルもしくは-CH2CH2OHである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項７】
R1がエチルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項８】
R3において、置換基が1つか、または置換基が存在しない、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項９】
R3が無置換の分枝鎖状C3〜6アルキルである場合は、R3は(R)-3-メチルブタン-2-イルまたは(S)-3-メチルブタン-2-イルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１０】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルまたは任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１１】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、R3は任意選択で置換されたC6〜8シクロアルキルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１２】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、R3は任意選択で置換されたシクロヘキシルである、請求項11に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、前記1つもしくは2つの任意選択の置換基はそれぞれ独立して:オキソ(=O);OH;NHR21[式中、R21は水素原子(H)である];メチル;-CH2F;-CHF2;-C(O)OR23[式中、R23はHである];フルオロ;ヒドロキシイミノ(=N-OH);もしくは(C1〜2アルコキシ)イミノ(=N-OR26の式中、R26はC1〜2アルキルである)である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１４】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、前記1つもしくは2つの任意選択の置換基はそれぞれ独立して、OH、オキソ(=O)もしくはヒドロキシイミノ(=N-OH)である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１５】
R3が任意選択で置換されたC3〜8シクロアルキルである場合は、前記1つまたは2つの任意選択の置換基は、それが存在する場合は前記R3シクロアルキル環の3、4または5位の位置(前記R3シクロアルキル環の1位は式(I)もしくは(IA)中の-NH-との接続点であるとみなされる)における置換基(複数を含む)である、前記請求項のいずれかに記載の化合物あるいは塩。
【請求項１６】
R3が任意選択で置換されたC6シクロアルキルである場合は、R3はシクロヘキシル(すなわち非置換)、3-ヒドロキシ-シクロヘキシル(すなわち3-ヒドロキシシクロヘキサン-1-イル)、4-オキソ-シクロヘキシル(すなわち4-オキソシクロヘキサン-1-イル)、4-(ヒドロキシイミノ)シクロヘキシル(すなわち4-(ヒドロキシイミノ)シクロヘキサン-1-イル)、4-(C1〜2アルコキシイミノ)シクロヘキシル、1-メチルシクロヘキシルもしくは3-メチルシクロヘキシルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１７】
R4が水素原子(H)、C1-2アルキル、C(O)NH2、C(O)-MeもしくはC(O)-CF3である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１８】
R4が水素原子(H)もしくはC(O)-Meである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１９】
R3が前記部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基である場合は、YはOである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２０】
R3が前記部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基である場合は、R3は前記部分式(bb)の複素環基であり、n1は1である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２１】
R3において、前記部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基が置換されていない(式中、YがNR4である場合は、R4は置換基として分類されない)、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２２】
R3が前記部分式(aa)の複素環基である場合は、YはNR4ではなく、
R3が前記部分式(bb)の複素環基であり、YがNR4である場合は、R4はC1〜2アルキルまたはC1〜2フルオロアルキルではない
前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項２３】
NHR3もしくはNR3R3aが部分式(a)、(a1)、(b)、(c)、(c1)、(c3)、(c4)、(c5)、(d)、(e)、(f)、(g)、(g1)、
(g2)、(g3)、(g4)、(h)、(h1)、(i)、(j)、(k)、(k1)、(L)、(m)、(m1)、(m2)、(m3)、(m5)、(n)、(o)、(o1)、(o2)、(o3)、(o4)、(p)、(p2)、(p3)、(p5)、(p7)、(q)、(r)、(s)、(t)、(t1)もしくは(t2)のものである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【化９】
2006513258.tif 000009
【請求項２４】
NHR3もしくはNR3R3aが部分式(c)、(c1)、(c4)、(c5)、(h)、(i)、(j)、(k)、(m1)、(m2)、(n)、(o)、(o2)、(o3)、(p2)、(p5)、(r)、(s)もしくは(t1)のものである、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
NHR3もしくはNR3R3aが部分式(c)、(h)、(k)、(n)、(o)、(o2)もしくは(s)のものである、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
NHR3もしくはNR3R3aが部分式(c)、(h)、(k)、(n)、(o)もしくは(s)のものである、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
NHR3もしくはNR3R3aが部分式(h)のものである、請求項23に記載の化合物または塩。
【化１０】
2006513258.tif 000010
【請求項２８】
R1がエチルである、請求項27に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
Hetが部分式(i)(ii)もしくは(v)のものである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３０】
Z1およびZ5がOである、請求項29に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
Hetが部分式(ia)、(ib)、(ic)、(id)、(ie)、(if)、(ig)、(va)、(vb)もしくは(iia)のものである、請求項29または30に記載の化合物または塩。
【化１１】
2006513258.tif 000011
【請求項３２】
Hetが部分式(ia)、(ib)、(ic)、(id)、(if)、(ig)、(va)もしくは(iia)のものである、請求項31に記載の化合物または塩。
【請求項３３】
Hetが部分式(ia)、(ic)もしくは(id)のものである、請求項31に記載の化合物または塩。
【請求項３４】
RWおよびRZが水素原子(H)である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３５】
前記Het基において、RXおよびRY(あるいは、RX2およびRY2)のうち一方が本明細書中で定義した通りであり、RXおよびRY(あるいは、RX2およびRY2)のうち他方が水素原子(H)である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３６】
RX、RX2、RYおよびRY2が、それぞれ独立して:
水素原子(H);
C1〜8アルキル;
任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル;
任意選択で置換された-(CH2)n2a-C3〜6シクロアルキル;
-(CH2)n3-S(O)2-R5、-CH(Me)-S(O)2-R5、もしくは接続炭素原子の位置で-S(O)2-R5によって置換されたC3シクロアルキル;
-(CH2)n4-NR6R7もしくは-CH(Me)-NR6R7;
-(CH2)n7-O-R9;
-(CH2)n11-C(O)-NR10R11もしくは-CH(Me)-C(O)-NR10R11;
-(CH2)n12-C(O)-OR13;
-(CH2)n13-C(O)-R13a;
-(CH2)n14-Het1もしくは-CH(Me)-Het1;または
-(CH2)n10-Arもしくは-CH(Me)-Ar
である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３７】
RXおよびRYのうち一方、ならびに部分式(v)のHetに対するRX2およびRY2のうち一方が、-(CH2)n4-NR6R7、-CH(Me)-NR6R7、-(CH2)n11-C(O)-NR10R11、-(CH2)n14-Het1、もしくは-(CH2)n10-Arである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３８】
RX、RX2、RYおよびRY2が、それぞれ独立して:
C1〜6アルキル;
任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル;
任意選択でC1〜2アルキル基で置換された-(CH2)n2a-C3〜6シクロアルキル[式中、n2aは1である];
-(CH2)n3-S(O)2-R5、または接続炭素原子の位置で-S(O)2-Phによって置換されたC3シクロアルキル[式中、n3は1であり、R5はC1〜4アルキル、-NR15R16、任意選択で置換されたフェニルもしくは任意選択で置換されたベンジルであり、R16がHもしくはメチルであり、R15がH、C1〜4アルキルもしくは任意選択で置換されたフェニルであるか、R15およびR16は一緒になって-(CH2)n3a-X3a-(CH2)n3b-であり(式中、n3aおよびn3bは2であり、X3aは単結合、-CH2-、O、もしくはNR8aであり、R8aはC1〜2アルキルもしくはアセチルである)、NR15R16によって形成される環は環炭素において置換されていないか、環炭素において1つのメチルもしくはオキソ(=O)置換基によって置換されている];
-(CH2)n4-NR6R7、-CH(Me)-NR6R7または-CMe2-NR6R7[式中、n4は0である(前記-(CH2)n4-NR6R7がHet環中の炭素原子に結合している場合)か、またはn4は1であり、R6がHもしくはC1〜4アルキルであり、R7がH、C1〜4アルキル、-C(O)R17もしくは-S(O)2R18であるか、あるいはR6およびR7は一緒になって-(CH2)n5-X5-(CH2)n6-であり(式中、n5およびn6は2であり、X5は単結合、-CH2-、O、もしくはNR8である)、NR6R7によって形成される環は環炭素において置換されていないか、環炭素において1つのメチルもしくはオキソ(=O)置換基で置換されている];
-(CH2)n7-O-R9[式中、n7は1もしくは2であり、R9はH、C1〜4アルキルもしくはフェニルである];
-(CH2)n11-C(O)-NR10R11、-CH(Me)-C(O)-NR10R11または-CMe2-C(O)-NR10R11である[式中、n11は0もしくは1であり、
R10はHもしくはC1〜6アルキルであり、
R11はH;C1〜6アルキル; 1つもしくは2つのメチル基で任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル;-CH2-C3〜6シクロアルキル(非置換);-(CH2)n17-Het2;任意選択で置換された炭素連結ピリジニル;任意選択で置換されたフェニル、任意選択で置換されたベンジル;または任意選択で置換された-CH(C1〜2アルキル)Ph[前記フェニル、前記ベンジルおよび前記-CH(C1〜2アルキル)Phはそれぞれ独立して、芳香環上において、それぞれが独立してフルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシ、C1フルオロアルコキシ、-NR10aR10b(式中、R10aはHもしくはメチルであり、R10bはH、C1〜2アルキル、-C(O)Meもしくは-S(O)2Meである)、-C(O)-NR10cR10d(式中、R10cおよびR10dはそれぞれ独立してHもしくはC1〜2アルキルである)、または-S(O)2-R10e(式中、R10eはC1〜2アルキル、NH2、NHMeもしくはNMe2である)である1つもしくは2つの置換基によって任意選択で置換されている]であり、前記炭素連結ピリジニルは、好ましくは1つのOH(その任意のケト互変異性体を含む)で任意選択で置換されているか;
あるいはR10およびR11は一緒になって、-(CH2)n8-X6-(CH2)n9-であり[式中、n8およびn9は2であり、X6は単結合、-CH2-、O、もしくはNR12である]、NR10R11によって形成される環は環炭素において置換されていないか、環炭素において1つのメチルもしくはオキソ(=O)置換基で置換されている];
-(CH2)n12-C(O)-OR13[式中、n12は0もしくは1であり、R13はHもしくはC1〜4アルキルである];
-(CH2)n13-C(O)-R13a[n13は0もしくは1であり、R13aはC1〜6アルキル、C1〜2フルオロアルキル、C3〜6シクロアルキル、-CH2-C3〜6シクロアルキル、ベンジル、もしくはフェニルである(式中、前記フェニルおよびベンジルはそれぞれ独立して、芳香環上において、フルオロ、クロロ、C1〜2アルキル、C1フルオロアルキル、C1〜2アルコキシもしくはC1フルオロアルコキシのうち1つで任意選択で置換されている)];
-(CH2)n14-Het1、-CH(Me)-Het1、または-CMe2-Het1[式中、n14は0もしくは1であり、Het1は4-、5もしくは6員環の複素環であり、R14はC1〜4アルキル、C(O)R19もしくはS(O)2R19である(式中、R19はC1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、2-チエニル、フラン-2-イル、フェニル(非置換)もしくはベンジル(非置換)である)];
あるいは
-(CH2)n10-Ar[式中、n10は0もしくは1である]
である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項３９】
Het基において、RXおよびRYの１つが：
C1〜8アルキル;
任意選択で置換されたC3〜6シクロアルキル;
-(CH2)n3-S(O)2-R5、-CH(C1〜2アルキル)-S(O)2-R5、-CMe2-S(O)2-R5、もしくは接続炭素原子の位置で-S(O)2-R5によって置換されたC3〜5シクロアルキル;
-(CH2)n4-NR6R7、-CH(C1〜2アルキル)-NR6R7、-CMe2-NR6R7、もしくは接続炭素原子の位置で-NR6R7によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n11-C(O)-NR10R11、-CH(C1〜2アルキル)-C(O)-NR10R11、-CMe2-C(O)-NR10R11もしくは接続炭素原子の位置で-C(O)-NR10R11によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n14-Het1、-CH(C1〜2アルキル)-Het1、-CMe2-Het1もしくは接続炭素原子の位置でHet1によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n10-Ar、-CH(C1〜2アルキル)-Ar、-CMe2-Arもしくは接続炭素原子の位置でArによって置換されたC3〜5シクロアルキル；
(i)Arは任意選択で置換されたフェニル、もしくは
(ii)Arは任意選択で置換された5または6員環の複素環式芳香環；であり 
RXおよびRYのもう一方が水素原子(H)である、請求項33または請求項33を引用する請求項34もしくは38のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４０】
Het基において、RXおよびRYの１つが：
-(CH2)n4-NR6R7、-CH(C1〜2アルキル)-NR6R7、-CMe2-NR6R7、もしくは接続炭素原子の位置で-NR6R7によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n11-C(O)-NR10R11、-CH(C1〜2アルキル)-C(O)-NR10R11、-CMe2-C(O)-NR10R11もしくは接続炭素原子の位置で-C(O)-NR10R11によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n14-Het1、-CH(C1〜2アルキル)-Het1、-CMe2-Het1もしくは接続炭素原子の位置でHet1によって置換されたC3〜5シクロアルキル；
-(CH2)n10-Ar、-CH(C1〜2アルキル)-Ar、-CMe2-Arもしくは接続炭素原子の位置でArによって置換されたC3〜5シクロアルキル； 
(ii)Arが任意選択で置換された5または6員環の複素環式芳香環；であり
RXおよびRYのもう一方が水素原子(H)である、請求項39に記載の化合物または塩。
【請求項４１】
-(CH2)n4-NR6R7、-CH(C1〜2アルキル)-NR6R7もしくは-CMe2-NR6R7が：
-CH2-NHC(O)R17、-CH2-NMeC(O)R17、-CH(Me)-NHC(O)R17、-CH2-NHS(O)2R18、-CH2-NMeS(O)2R18、-CH(Me)-NHS(O)2R18、NMe2(n4=0; R6=R7=Me)もしくは-CH2NMe2(n4=1; R6=R7=Me)もしくは
【化１２】
2006513258.tif 000012
(n4=1; R6とR7は共に-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-)もしくは
【化１３】
2006513258.tif 000013
もしくは
【化１４】
2006513258.tif 000014
(n4=1; R6とR7は共に-(CH2)2-O-(CH2)2-)もしくは
【化１５】
2006513258.tif 000015
もしくは
【化１６】
2006513258.tif 000016
もしくは
【化１７】
2006513258.tif 000017
もしくは
【化１８】
2006513258.tif 000018
；および
【化１９】
2006513258.tif 000019
2006513258.tif 000020
（NHまたはNに下線が引かれている場合、これは接続点を示す）； 
RXまたはRYが-(CH2)n14-Het1、-CH(C1〜2アルキル)-Het1もしくは-CMe2-Het1の場合は、任意選択で置換された4、5、6もしくは7員環の飽和複素環Het1が：
テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、
【化２０】
2006513258.tif 000021
Arが任意選択で置換された：フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、ピリダジル、ピリミジニル、ピラゾリル、イソチアゾリル(1,2-チアゾリル)もしくはイソオキサゾリル(1,2-オキサゾリル)；
[Ar環はそれぞれ独立した1つまたは2つのC1〜2アルキル基により、もしくは１つのOH基（任意のそのケト互変異性体を含む）により任意選択で置換される]
である任意選択で置換された5または6員環の複素環式芳香環である、請求項40に記載の化合物または塩。
【請求項４２】
R1がエチルであり、NHR3もしくはNR3R3aが部分式(h)のものである、請求項40または41に記載の化合物または塩。
【化１０】
2006513258.tif 000022
【請求項４３】
N-シクロペンチル-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロペンチル-1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロペンチル-1-エチル-5-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロペンチル-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロペンチル-1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-チアジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロペンチル-1-エチル-5-(5-イソプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロヘキシル-1-エチル-5-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-イソブチル-5-(5-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-イソブチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロヘキシル-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-シクロヘキシル-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-シクロペンチル-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-イソブチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-シクロヘキシル-1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-イソブチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-[(1S)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-[(1R)-1,2-ジメチルプロピル]-1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[3-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-{3-[(ジメチルアミノ)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-1-エチル-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[3-(モルホリン-4-イルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-シクロプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(3-メチルオキセタン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-イソプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-カルボキシアミド、
4-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1-メチルピロリジン-2-オン、
1-エチル-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-5-(5-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[5-(tert-ブトキシメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-N-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、もしくは
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボン酸メチル
またはその塩である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４４】
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-4-カルボン酸メチル、
1-エチル-5-(4-メチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-(n-プロピル)-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(テトラヒドロフラン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(ジメチルアミノ)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-メチル-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1-エチル-5-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、もしくは
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-1-エチル-5-[3-(モルホリン-4-イルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン
またはその塩である、請求項1から42のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４５】
1-エチル-5-[(4R)-4-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(4S)-4-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(4S)-4-(フェニルメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(4R)-4-(フェニルメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(4S,5R)-5-メチル-4-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(5R)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[(5S)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボン酸、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(1-メチルエチル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
1-エチル-5-[4-(4-モルホリニルカルボニル)-1,3-オキサゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-メチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
trans-4-{[1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル]アミノ}シクロヘキサノール、
1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
4-{[1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-イル]アミノ}シクロヘキサノン、
5-[5-(1,1-ジメチルエチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-6-メチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-6-メチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-シクロブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-2-ピロリジノン、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}メチル)アセトアミド、
1-エチル-5-[5-(1-メチル-2-ピペリジニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
3-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}シクロペンタノン、
1-エチル-5-[5-(テトラヒドロ-3-フラニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
(4S)-4-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1,3-チアゾリジン-2-オン、
5-[5-(2,2-ジメチルシクロプロピル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}メチル)-N-メチルアセトアミド、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(1-メチルシクロブチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(3-メチル-5-イソオキサゾリル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[5-(1-アセチル-4-ピペリジニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[(4-メチル-1-ピペラジニル)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、もしくは
1-エチル-5-{3-[2-オキソ-2-(1-ピロリジニル)エチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン
またはその塩である、請求項1から42のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４６】
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-フェニルアセトアミド、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-(1-フェニルエチル)アセトアミド、
1-エチル-5-{3-[2-オキソ-2-(1-ピペリジニル)エチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-(フェニルメチル)アセトアミド、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N,N-ジメチルアセトアミド、
N-エチル-2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}アセトアミド、
1-エチル-5-{3-[1-(4-モルホリニル)エチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[3-(シクロヘキシルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[2-オキソ-2-(1-ピペリジニル)エチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-2-オキソエチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-{5-[(2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(2-フラニルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(3-イソオキサゾリルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(1H-テトラゾール-1-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(5-イソチアゾリルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(3-メチル-5-イソオキサゾリル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(1:1)、
1-エチル-5-{5-[(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-[1-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}メチル)シクロペンチル]-N-メチルアセトアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}メチル)シクロプロパンカルボキシアミド、
1-エチル-5-{5-[(5-メチル-3-イソオキサゾリル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(5-メチル-3-イソオキサゾリル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[2-(4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)エチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-{5-[(3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-(1-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}
エチル)アセトアミド、
5-{5-[(1-アセチル-4-ピペリジニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{5-[(4-メチルフェニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[5-(4-メチルフェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[5-(3,4-ジメチルフェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-[5-(2,4-ジメチルフェニル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-{5-[(4-ブロモフェニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(フェニルメチル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-[(2-メチルフェニル)メチル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-[(4-メチルフェニル)メチル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-[(3-メチルフェニル)メチル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-[(2,3-ジメチルフェニル)メチル]-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-[(3,5-ジメチルフェニル)メチル]-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-[(3,4-ジメチルフェニル)メチル]-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(1-フェニルエチル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-{(1R)-1-[4-(メチルオキシ)フェニル]エチル}-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-[(1R)-1-フェニルプロピル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(4-メチルフェニル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-({4-[(メチルスルホニル)アミノ]フェニル}メチル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-{[4-(メチルスルホニル)フェニル]メチル}-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-(1-アセチル-4-ピペリジニル)-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-(テトラヒドロ-2-フラニルメチル)-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-[2-(4-メチル-1-ピペラジニル)エチル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-[1-(アミノメチル)シクロヘキシル]-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-N-メチル-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-(2,6-ジメチルフェニル)-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
N-{[4-(アミノカルボニル)フェニル]メチル}-2-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3-オキサゾール-4-カルボキシアミド、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アセトアミド、
5-{3-[2-(2,6-ジメチル-4-モルホリニル)-2-オキソエチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[2-(4-メチル-1-ピペリジニル)-2-オキソエチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-[1-メチル-2-(メチルオキシ)エチル]アセトアミド、
5-{3-[2-(3,5-ジメチル-1-ピペリジニル)-2-オキソエチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[2-(3-メチル-1-ピペリジニル)-2-オキソエチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
2-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}-N-3-ピリジニルアセトアミド、
6-{5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-2-ピペリジノン、
1-エチル-5-{5-[(3-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)アセトアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)ベンズアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-フェニルアセトアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-メチルプロパンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-3-メチルブタンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)シクロヘキサンカルボキシアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-フランカルボキシアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)メタンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)ベンゼンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1-フェニルメタンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-プロパンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-1-プロパンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)シクロプロパンスルホンアミド、
N-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-チオフェンスルホンアミド、
1-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-ピロリジノン、
1-({5-[1-エチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}メチル)-2-ピペリジノン、
5-{3-[(1-アセチル-4-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(3-{[1-(3-メチルブタノイル)-4-ピペリジニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(3-{[1-(メチルスルホニル)-4-ピペリジニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[1-(フェニルスルホニル)シクロプロピル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[3-(フェニルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-[3-(1-フェニルエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(3-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(3-{[3-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(3-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[(フェニルオキシ)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[3-(5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-{3-[(4-フェニル-1-ピペラジニル)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
5-(5-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、
1-エチル-5-(5-{[4-(メチルオキシ)フェニル]メチル}-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン、もしくは
5-(3,8-ジオキサ-1-アザスピロ[4.5]デカ-1-エン-2-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン
またはその塩である、請求項1から42のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４７】
1-エチル-5-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例14の化合物)、
5-(5-tert-ブチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例17の化合物)、
1-エチル-5-{5-[(メチルスルホニル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例23の化合物)、
1-エチル-5-[5-(3-メチルオキセタン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例34の化合物)、
1-エチル-5-{5-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例35の化合物)、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例38の化合物)、
別名1-エチル-5-[5-(モルホリン-4-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例39の化合物)、
1-エチル-5-[5-(テトラヒドロフラン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例44の化合物)、
1-エチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5-[5-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル]-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例77の化合物)、もしくは
1-エチル-5-{3-[2-オキソ-2-(1-ピロリジニル)エチル]-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル}-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-4-アミン(実施例84の化合物)
またはその塩である、請求項1から42のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４８】
前記化合物または製薬上許容されるその塩である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項４９】
大きさを縮小した化合物または塩の粒子径(D50値)が0.5から10ミクロンである、粒子径を縮小した形態にある、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項５０】
ヒトなどの哺乳動物における活性治療物質として使用するための、前記請求項のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項５１】
請求項1から49のいずれかに記載の式(I)もしくは(IA)の化合物または製薬上許容されるその塩、ならびに1つもしくは複数の製薬上許容される担体および/もしくは賦形剤を含む薬剤組成物。
【請求項５２】
吸入投与に適したかつ/または適合させた請求項51に記載の薬剤組成物。
【請求項５３】
経口投与に適したかつ/または適合させた請求項51に記載の薬剤組成物。
【請求項５４】
ヒトなどの哺乳動物において炎症性および/もしくはアレルギー性疾患または神経障害における認知障害を治療および/または予防するための、請求項51、52または53に記載の薬剤組成物。
【請求項５５】
ヒトなどの哺乳動物において炎症性および/もしくはアレルギー性疾患または神経障害における認知障害を治療および/または予防するための医薬品の製造における、請求項1から49のいずれかに記載の式(I)もしくは(IA)の化合物または製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項５６】
前記組成物または医薬品が、ヒトなどの哺乳動物において慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リウマチまたはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するためのものである、請求項54または55に記載の組成物、または使用。
【請求項５７】
前記組成物または医薬品がヒトなどの哺乳動物において慢性閉塞性肺疾患(COPD)を治療および/または予防するためのものである、請求項56に記載の組成物、または使用。
【請求項５８】
前記組成物もしくは医薬品が経口投与用であり、かつ請求項53に記載の薬剤組成物である、請求項54から57のいずれかに記載の組成物、または使用。
【請求項５９】
ヒトなどの哺乳動物において：喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アトピー性皮膚炎、じんましん、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、間接リウマチ、敗血性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再かん流傷害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、成人呼吸窮迫症候群、多発性硬化症、神経障害における認知障害、うつ病または疼痛；を治療および/または予防するための医薬品の製造における、請求項1から49のいずれかに記載の式(I)の化合物または製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項６０】
ヒトなどの哺乳動物において：喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アトピー性皮膚炎、じんましん、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季カタル、好酸球性肉芽腫、乾癬、間接リウマチ、敗血性ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再かん流傷害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、成人呼吸窮迫症候群、多発性硬化症、神経障害における認知障害、うつ病または疼痛；の治療および/または予防に使用するための、請求項51、52または53に記載の薬剤組成物。