【手続補正書】
【提出日】平成19年3月22日(2007.3.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2003505378.tif 000001
［Ｒ１は、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、ＨＥＴ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ｙ、アリールＳ（Ｏ）ｙ、ＨＥＴ−Ｓ（Ｏ）ｙ（ｙは０、１または２である）、アリール−Ｃ（Ｏ）およびＨＥＴ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｒ１のアルキルおよびアルキル部分はＯＨ、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、およびＣ１〜４−アシルからなる群から選択される１〜２個のメンバーにより場合によって置換され、
アリールは、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＦ３、ＣＯ２ＨおよびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ６〜１４芳香１〜３環システムであり、
アリール１は、１〜３個の環を有し、ＯＨ、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２ＨおよびＣ１〜４−アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ６〜１４員芳香環システムであり、
ＨＥＴは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＦ３およびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環システムであり、
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アリール、［１−３個のハロ、ＯＲ４、ＳＲ４により場合により置換されている］Ｃ１−６アルキルおよび［Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ５−７シクロアルキルからなる群から選択させるメンバーであり、
あるいはまた、ＲａおよびＲｂは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香炭素環式４〜７員環であり、
Ｒ４は、場合によってハロおよびＣ１〜４アルキルから選択される１〜２個の基によって置換されたＨ、Ｃ１〜５アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アシルであり、
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択されるメンバーであるか、あるいはまた、ＲｃおよびＲｄは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香３〜７員の炭素環式環であり、
ｎは、０から６までの整数であり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＳＲ６、Ｃ１〜６アルキルＯＲ６、Ｃ１〜６アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ７またはＣ１〜６アルキルＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリール−Ｃ１〜６アルキルであり、上記アルキルおよびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、
Ｒ７は、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはＨＥＴであり、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｃ１〜６アルキル）０〜２、アリール−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＨ、またはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ２ＲｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキルおよびアリール１から選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜２０アルキル、アリールまたはＨＥＴ（アリールおよびＨＥＴは前に記載したものである）である。］の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２】  式Ｉ’
【化２】
2003505378.tif 000002
［Ｒ１は、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、ＨＥＴ、アリール、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨＣ１〜６アルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、Ｃ１〜６アルキルＣ（Ｏ）、Ｃ１〜６アルキルＳ（Ｏ）ｙ、アリール−Ｓ（Ｏ）ｙ、ＨＥＴ−Ｓ（Ｏ）ｙ（ｙは０、１または２である）、アリール−Ｃ（Ｏ）およびＨＥＴ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、
上記アルキルおよびアルキル部分は、ＯＨ、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３およびＣ１〜４−アシルからなる群から選択される１〜２個のメンバーにより場合によって置換され、
アリールは、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＣ１〜６アルキル、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＦ３、ＣＯ２ＨおよびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ６〜１４芳香１〜３環システムであり、
アリール１は、１〜３個の環を有し、ＯＨ、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２ＨおよびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたＣ６〜１４員芳香環システムであり、
ＨＥＴは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＦ３およびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環システムであり、
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アリール、［１−３個のハロ、ＯＲ４、ＳＲ４により場合により置換されている］Ｃ１−６アルキルおよび［Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ５−７シクロアルキルからなる群から選択させるメンバーであり、
あるいはまた、ＲａおよびＲｂは、組み合わさってＯ、ＳおよびＮＲ５から選択される、１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香炭素環式４〜７員環であり、
Ｒ４は、場合によってハロおよびＣ１〜４アルキルから選択される１〜２個の基によって置換されたＨ、Ｃ１〜５アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１〜４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択されるメンバーであるか、あるいはまた、ＲｃおよびＲｄは組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される１つのヘテロ原子を場合によって含む非芳香３〜７員の炭素環式環であり、
ｎは、０から６までの整数であり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロまたはＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＳＲ６、Ｃ１〜６アルキルＯＲ６、Ｃ１〜６アルキルＯＣ（Ｏ）Ｒ７またはＣ１〜６アルキルＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ１〜６アルキルであり、上記アルキルおよびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、
Ｒ７は、Ｃ１〜８アルキル、アリールまたはＨＥＴであり、
Ｒ８およびＲ９は、独立にＨ、Ｃ１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｃ１〜６アルキル）０〜２、アリールＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＨまたはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ２ＲｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキルおよびアリール１から選択される１〜３個の基により場合によって置換されている。］の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項３】  Ｒ１がＨＥＴまたはアリールであり、
ＨＥＴはＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、オキソ、ハロ、Ｃ１〜４アルキルＣ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４−アシルから選択される１〜２個の基によって場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環または環システムであり、
アリールがＯＨ、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、およびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルおよびナフチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ１がオキソ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アシルから選択される１〜２個の基により場合によって置換された、ＨＥＴである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ１がオキソ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アシルから選択される１〜２個の基により置換された、ＨＥＴである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ１がハロ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルコキシから選択される１〜２個の基により場合によって置換された、ピリジニル、ピラジニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサチアゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、１，２−ジアゾリル、１，２，３−および１，２，４−トリアゾリル、１，２，４−および１，２，５−オキサジアゾリル、１，２，４−および１，２，５−チアジアゾリル、テトラゾリル、イソキサゾリル、チエニル、アゼピニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルからなる群から選択されるＨＥＴである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ１がアリールであり、上記アリールはＯＨ、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】  ＲｃおよびＲｄがＨであり、ｎが０から３までの整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】  ＲａおよびＲｂがＨまたは［１−３個のハロ、ＯＲ４、ＳＲ４または（Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む）Ｃ５−７シクロアルキルにより場合により置換されている］Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】  ＲａおよびＲｂのうちの１つがＨであり、もう一方がＣ１〜６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】  ＲａおよびＲｂのうちの１つがＨであり、もう一方がエチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ２がＨまたはハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＳＲ６、およびＣ１〜６アルキルＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され、
Ｒ６がＣ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリールおよびアルキル基およびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＦ３およびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ８およびＲ９が独立にＨ、Ｃ１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｃ１〜６アルキル）０〜２、アリール−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＨ、またはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ２ＲｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキルおよびアリール１から選択される１〜３個の基により場合によって置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＳＲ６、およびＣ１〜６アルキルＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され、
Ｒ６がアリール、ＨＥＴまたはアリールＣ１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリールおよびアルキル基およびアルキル部分はＯＨ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロおよびＣ１〜４アルキルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ８およびＲ９が独立にＨ、Ｃ１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｃ１〜６アルキル）０〜２、アリール−Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、これらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、Ｓ、Ｎから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ２ＲｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分はハロ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキルおよびアリール１から選択される１〜３個の基により場合によって置換された、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ１がＨＥＴまたはアリールであり、ＨＥＴがＯ、ＳおよびＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、オキソ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アシルから選択される１〜２個の基により場合によって置換された５〜１５員の芳香、部分芳香または非芳香環または環システムであり、アリールがＯＨ、アリール１、ＨＥＴ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２ＨおよびＣ１〜４−アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換されたフェニルおよびナフチルから選択され、
ＲｃおよびＲｄがＨであり、ｎが０〜３までの整数であり、
ＲａおよびＲｂがＨまたは［ハロ、ＯＲ４、ＳＲ４により場合により置換されている］Ｃ１−６アルキルまたは［Ｏ、ＳおよびＮＲ５から選択される一つのヘテロ原子を場合によって含む］Ｃ５−７シクロアルキルであり、
Ｒ３がＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＳＲ６、およびＣ１〜６アルキルＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され、
Ｒ６がＣ１〜６アルキル、アリール、ＨＥＴまたはアリールＣ１〜６アルキルであり、上記アルキル、アリール、およびアルキル基およびアルキル部分が、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、およびＣ１〜４アシルからなる群から選択される１〜３個のメンバーにより場合によって置換され、ＨＥＴが１〜２個のオキソ基、ならびにハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＦ３、およびＣ１〜４アシルから選択される１〜３個の基により場合によって置換され、
Ｒ８およびＲ９が独立にＨ、Ｃ１〜１０アルキル、アリール、ＨＥＴ、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｃ１〜６アルキル）０〜２、アリール−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルＯＨ、またはＣ１〜６アルキルＯＣ１〜６アルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と組み合わさって、Ｏ、Ｓ、Ｎから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、１〜２個のオキソ基、ならびにＣ１〜６アルキル、ＨＥＴ、ＣＯ２ＲｃおよびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２から選択される１〜３個の基により場合によって置換された３〜１０員の環システムであり、
上記アルキルおよびアルキル部分が、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシＣ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ１〜３アルコキシＣ１〜３アルキルおよびアリール１から選択される１〜３個の基により場合によって置換され、このサブセットでは他の変化因子は前に定義したとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】  ｎが１〜６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  表１に基づく請求項１に記載の化合物、
【表１】
2003505378.tif 000003
2003505378.tif 000004
2003505378.tif 000005
2003505378.tif 000006
2003505378.tif 000007
2003505378.tif 000008
2003505378.tif 000009
2003505378.tif 000010
2003505378.tif 000011
2003505378.tif 000012
2003505378.tif 000013
2003505378.tif 000014
2003505378.tif 000015
2003505378.tif 000016
2003505378.tif 000017
2003505378.tif 000018
または薬剤として許容されるその塩、水和物、Ｎ−オキシドもしくはエステル。
【請求項１８】  請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物を薬剤として許容される担体と組み合わせて含む薬剤組成物。
【請求項１９】  カスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防を必要とする哺乳類患者の治療または予防の方法であって、上記患者にカスペース−３仲介の疾患または状態を治療または予防するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】  疾患または状態が心臓または大脳の虚血または再潅流障害、Ｉ型糖尿病、ＡＩＤＳを含めた免疫不全症候群、脳および脊髄の外傷または障害、移植中の器官のダメージ、脱毛症、加齢、敗血症、細菌性髄膜炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症候群、脊髄筋組織萎縮、多発性硬化症および神経変性疾患からなる群から選択される、請求項１８に記載のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防の方法。
【請求項２１】  疾患または状態がアルツハイマー病である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】  哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防する際に使用するための、請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２３】  哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防する際に使用するための請求項２に記載の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物。
【請求項２４】  哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防するための薬品の製造における、請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物の使用法。
【請求項２５】  哺乳類患者のカスペース−３仲介の疾患または状態の治療または予防するための薬品の製造における、請求項２に記載の化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物の使用法。
【請求項２６】  許容されるカスペース−３阻害量の請求項１または請求項３から１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または薬剤として許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくは水和物、および薬剤として許容される担体を含むカスペース−３阻害剤薬剤組成物。