【手続補正書】
【提出日】平成19年1月30日(2007.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
2006517951.tif 000001
［式中、
Ｒ１は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、フルオロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フルオロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はシアノメチルであり、
Ｒ３はハロゲン、フルオロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、フルオロ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は水素、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ３２は水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３１及びＲ３２は一緒になって双方が結合している窒素原子を含めてピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルピペラジノ又はモルホリノ基であり、
ＸはＯ（酸素）又はＮＨであり、かつ
ＡｒはＲ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７により置換された単環式又は二環式芳香族残基であり、前記の残基はフェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、インドリル、ベンズイミダゾリル、フリル、ベンゾフリル、チエニル、ベンゾチエニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル及びイソキノリニルから成る群から選択されており、
ここで、
Ｒ４は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ2〜Ｃ4−アルケニルオキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニル、カルボキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、アリール−オキシ、アリール−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノ又はスルホニルであり、
ここで、
アリールはフェニルか又はＣ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ及びシアノの群からの１、２又は３個の同じか又は異なる置換基で置換されたフェニルであり、
Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ハロゲン、トリフルオロメチル又はヒドロキシであり、
Ｒ６は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ又はハロゲンであり、かつ
Ｒ７は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はハロゲンである］
の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項２】
ＸがＯ（酸素）である、請求項１記載の式１の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＨである、請求項１記載の式１の化合物。
【請求項４】
式１−１
【化２】
2006517951.tif 000002
［式中、
Ｒ１は水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２は水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３はハロゲン、カルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ３２は水素又はＣ1〜Ｃ7−アルキルであるか、
又は
Ｒ３１及びＲ３２は一緒になって双方が結合している窒素原子を含めてピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルピペラジノ又はモルホリノ基であり、
Ｒ４は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノ又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノであり、
Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
ＸはＯ（酸素）又はＮＨである］
を特徴とする、請求項１記載の式１の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項５】
式１−１において、
Ｒ１はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３はカルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は水素、Ｃ1〜Ｃ7−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ３２は水素又はＣ1〜Ｃ7−アルキルであるか、
又は
Ｒ３１及びＲ３２は一緒になって双方が結合している窒素原子を含めてピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルピペラジノ又はモルホリノ基であり、
Ｒ４は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−又はジ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノ又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルアミノであり、
Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつ
ＸはＯ（酸素）又はＮＨである、
請求項４記載の式１−１の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項６】
式１−１において、
Ｒ１はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３はカルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ３２は水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４はＣ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｒ５はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
ＸはＯ（酸素）又はＮＨである、
請求項４記載の式１−１の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項７】
式１−１において、
Ｒ１はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３はカルボキシル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
ここで、
Ｒ３１は水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
Ｒ３２は水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ５はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、かつ
ＸはＯ（酸素）又はＮＨである、
請求項４記載の式１−１の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項８】
ＸはＮＨである、請求項４から７までのいずれか１項記載の化合物及び前記化合物の塩。
【請求項９】
請求項１記載の化合物及び／又は前記化合物の薬理学的に認容性の塩を慣用の製薬学的助剤及び／又は賦形剤と一緒に含む、胃腸疾患の予防及び治療のための医薬品。