【手続補正書】
【提出日】平成18年11月28日(2006.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2006513208.tif 000001
または、その薬学的に受容可能な塩であって、ここで、Ｒ１はＯＲ３、ＳＲ３、またはＮＲ３Ｒ４であり；ここで、Ｒ３およびＲ４の各出現例は、独立して（Ｕ）ｍＲ’であって、ここでＵは、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖のメチレンユニットの２つまでは、必要に応じて、独立して−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−によって置換され；ｍは、０または１であり；または、Ｒ３およびＲ４が、窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｒの各出現例は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６の脂肪族基から選択され、およびＲ’の各出現例は、独立して、水素、またはＣ１〜８の脂肪族、Ｃ６〜１０のアリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはＲおよびＲ’が一緒になって、または同じ置換基または異なる置換基上のＲ’の２つの出現例が一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；および、
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここで、Ｔは、ＮＲであり；ｎは、０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な単環式環であるか、あるいは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式環系であり；
但し、以下：
１）Ｒ２が、必要に応じて置換される１，３，５−トリアジンである場合、Ｒ１は、Ｎ−モルホリノでない；
２）Ｒ２が、ニトロ置換のピラゾリル、フリルまたはチオフェンである場合、Ｒ１は、ＮＲ３Ｒ４ではない；
３）Ｒ２が、フリルである場合、Ｒ２は、ＮＨ２でない；
４）Ｒ２が、必要に応じて置換されるピリジルまたはフェニルである場合、Ｒ１は、Ｒ３が、ハロゲン置換アルキルである、ＯＲ３ではない；
５）Ｒ２が、ハロアルキルまたはハロアルコキシで置換されたフェニルである場合、Ｒ１はＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）でもＯ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２でもない；
６）式Ｉの化合物は、以下のａ〜ｃを除外する：
ａ．ブタン酸，２−（ベンジルアミノ）−３［（３−フェニル−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）ヒドラゾノ］−メチルエステル；
ｂ．ベンズアミド，Ｎ−［２，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−１−（３−フェニル−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］；および
ｃ．２−プロペン酸，２−（ベンジルアミノ）−３−［３，５−ジメチル−１−（３−フェニル−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−；
７）Ｒ２が、ＯＭｅ、Ｍｅ、ＮＯ２、Ｃｌ、またはＣＦ３の一つ以上の出現例で置換されるフェニルである場合、Ｒ１は必要に応じて置換されたモルホリノまたはピペラジニルでない；
８）Ｒ２が、フェニル、またはフルオロで置換されたフェニルである場合、Ｒ１は、−Ｏ−ＣＨ２−（トリアゾリル）ではない；
９）Ｒ１が、−ＮＨ（シクロプロピル）である場合、Ｒ２は、パラ位においてＣＦ３の一つの出現例で置換されたフェニルではない；
１０）Ｒ２が、非置換フェニルである場合、Ｒ１は、−ＳＲ３ではなく、ここで、Ｒ３はメタ位においてＣＦ３で置換されたフェニルであるか、ＯＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）ＣＯＯＣＨ２ＣＨ３の２つの出現例で置換されるフェニルであるか、またはパラ位においてＣｌの一つの出現例で置換されるフェニルである；ならびに
１１）Ｒ２が、非置換フェニルである場合、Ｒ１は、ＮＨ（ＣＨ）＝ＮＯＨではない、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が、ＮＲ３Ｒ４、ＯＲ３、ＳＲ３であり、該化合物が下の一般式ＩＩ、一般式ＩＩＩ、または一般式ＩＶ：
【化２】
2006513208.tif 000002
の一つを有する、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｎは１であり、ＴはＮＲであり、Ｒ２は−ＮＲＡｒ１であり、該化合物が一般式ＩＩＡ、一般式ＩＩＩＡまたは一般式ＩＶＡ：
【化３】
2006513208.tif 000003
の一つを有する、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｍは０であり、およびＲ２は−Ａｒ１であり、該化合物が一般式ＩＩＢ、一般式ＩＩＩＢ、一般式ＩＶＢ：
【化４】
2006513208.tif 000004
の一つを有する、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４は水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキル、およびＲ３は必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、脂環式基、または、複素環式脂肪族基である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４は、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルであり、Ｒ３は必要に応じて置換された５員もしくは６員のアリールまたはヘテロアリール基である、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４は、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルであり、Ｒ３は必要に応じて置換された３〜７員の脂環式基または複素環式脂肪族基である、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ４は、水素であるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルであり、およびＲ３は以下、
【化５】
2006513208.tif 000005
【化６】
2006513208.tif 000006
【化７】
2006513208.tif 000007
から選択される必要に応じて置換される環式基であって、ここで、任意の置換可能炭素原子または窒素原子は、必要に応じて置換され、ここで、ｙは０〜５であり、Ｚは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの非隣接メチレンユニットの２つまでは、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって必要に応じて置換され；そして、ＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１は、ＮＲ３Ｒ４であり、Ｒ３およびＲ４が、窒素原子と一緒になって、
【化８】
2006513208.tif 000008
から選択される基を形成する、化合物。
【請求項１０】
請求項８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３の一つは、下記の群：
【化９】
2006513208.tif 000009
の一つから選択される化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物であって、ここでｙは０〜３であり、従って、Ｒ３は、ＺＲＹの０〜３の出現例で置換される、化合物。
【請求項１２】
ｙは、１または２である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
ｙは、０であり、Ｒ３が非置換である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項８に記載の化合物であって、ここで、ＺＲＹの各出現例は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換される基である、化合物。
【請求項１５】
請求項８に記載の化合物であって、ＺＲＹの各出現例が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨであるか、または、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換される基である、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ４は、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキルであり、およびＲ３は、（Ｕ）ｍＲ’であって、ここで、ｍは１であり、およびＵは必要に応じて置換されるＣ１〜６アルキリデン鎖であって、ここで、該鎖のメチレンユニットの２つまでは、必要に応じて、ならびに独立して−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＮＲ、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−によって置換される、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｕは、必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキリデン鎖であって、ここで、該鎖の一つのメチレンユニットは、必要に応じて、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｏ、または−ＮＲＣＯ−によって置換される、化合物。
【請求項１８】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｕは、−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）２Ｏ−、または−ＣＨ＝ＮＯ−であって、ここでＲ’の各出現例は、独立して、水素または、Ｃ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここでｎは０または１であり、ＴはＮＲであり、およびＡｒ１は、
【化１０】
2006513208.tif 000010
【化１１】
2006513208.tif 000011
【化１２】
2006513208.tif 000012
から選択される必要に応じて置換された環式基であり、ここで、任意の置換可能な炭素原子または窒素原子は、必要に応じて置換され、ここで、ｘは０〜５であり、Ｑは結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでは、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；そして、ＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、ここでｘは、０〜３個であり、Ｒ２は、ＱＲＸの０〜３の出現例で置換される、化合物。
【請求項２１】
ｘは１または２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｘは０であり、およびＲ２は非置換である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで、ＱＲＸの各出現例が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、または、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２４】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで、ＱＲＸの各出現例が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨであるか、またはＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４は、水素、またはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ３は、必要に応じて置換されたフェニルであり；そしてＲ２は、−ＮＲＡｒ１であり、化合物は、以下の式：
【化１３】
2006513208.tif 000013
の一つを有し、ここで、ｙは０〜５であり、Ｚは、結合であるか、または、Ｃ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲで置換され；およびＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、−Ａｒ１であり、化合物は以下の式；
【化１４】
2006513208.tif 000014
【化１５】
2006513208.tif 000015
の一つを有し、
ここで、ｙは、０〜５であり、Ｚは結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；そして、ＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２はＮＲＡｒ１であって、およびＡｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり、化合物は、以下の式の一つ：
【化１６】
2006513208.tif 000016
を有し、
ここで、ｘは、０〜５であり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；そして、ＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は−Ａｒ１であって、ここでＡｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、および化合物は、以下の式：
【化１７】
2006513208.tif 000017
の一つを有し、
ここで、ｘは、０〜５であり、Ｑは結合またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲによって置換され；そして、ＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項２７または２８に記載の化合物であって、ここで：
ａ．Ｒ４は水素またはＣ１〜４アルキルである；
ｂ．ｎは１であり、かつＴはＮＲである場合、Ｒは水素またはＣ１〜４アルキルである；
ｃ．Ｒ３は：
【化１８】
2006513208.tif 000018
から選択される基であって、ここで、ｙは０〜３であり、Ｚは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される；および、
ｄ．ここで、ｘは０〜３であり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物であって、ここでｙは０〜３であり、Ｒ３はＺＲＹの０〜３の出現例で置換され、ならびにｘは０〜３であり、およびＲ２はＯＲＸの０〜３の出現例で置換される、化合物
【請求項３１】
請求項２９に記載の化合物であって、ここで、ｙは０、１、または２であり；およびｘは０、１または２である、化合物。
【請求項３２】
請求項２９に記載の化合物であって、ここで、ｙは０であり；およびｘは０、１または２である、化合物。
【請求項３３】
請求項２９に記載の化合物であって、ｘは０であり；およびｙは０、１または２である、化合物。
【請求項３４】
請求項２９に記載の化合物であって、ここで、ＺＲＹの各出現例は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基であり；およびＱＲＸの各出現例は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項３５】
請求項２９に記載の化合物であって、ここでＺＲＹの各出現例は独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨであるか、またはＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基であり、；およびＱＲＸの各出現例が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨであるか、またはＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３は、フェニル、シクロヘキシル、シクロブチルまたはシクロプロピルから選択される必要に応じて置換された基であり、および、Ｒ２は、ＮＲＡｒ１であって、ここで、Ｒは水素、またはＣ１〜４アルキルであり、およびＡｒ１は必要に応じて置換されたフェニルであり、化合物は、以下の式：
【化１９】
2006513208.tif 000019
【化２０】
2006513208.tif 000020
の一つを有し、ここで、ｘは０〜５であり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；および、
ここで、ｙは０〜５であり、Ｚは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ３は、フェニル、シクロヘキシル、シクロブチル、またはシクロプロピルから選択される必要に応じて置換された基であり、およびＲ２はＡｒ１であって、ここで、Ａｒ１は、必要に応じて置換されたフェニルであり、および化合物は下の式：
【化２１】
2006513208.tif 000021
【化２２】
2006513208.tif 000022
の一つを有し、ここで、ｘは、０〜５であり、Ｑは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＸの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択され；および、
ここで、ｙは０〜５であり、Ｚは結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６のアルキリデン鎖であって、ここで、Ｑの隣接しないメチレンユニットの２つまでが、必要に応じてＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲ、ＯＣＯＮＲ、ＮＲＮＲ、ＮＲＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ、ＮＲＣＯ２、ＮＲＣＯＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＳＯ２、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２ＮＲ、Ｏ、Ｓ、またはＮＲによって置換され；およびＲＹの各出現例は、独立して、Ｒ’、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、またはＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択される、化合物。
【請求項３８】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここで、ｙは０〜３であり、およびＲ３はＺＲＹの０〜３の出現例で置換され、およびｘは、０〜３であり、そしてＲ２はＱＲＸの０〜３の出現例で置換される、化合物。
【請求項３９】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここでｙは、０、１または２であり；ｘは０、１または２である、化合物。
【請求項４０】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここでｙは、０であり；およびｘは０、１または２である、化合物。
【請求項４１】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここで、ｘは、０であり；ｙは、０、１または２である、化合物。
【請求項４２】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここで、ＺＲＹの各出現例は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基であり；および、ＱＲＸの各出現例は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、もしくはＣ１〜４アルキル、アリール、アラルキル、−Ｎ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、ＣＯＯＲ’、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２から選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項４３】
請求項３６または３７に記載の化合物であって、ここでＺＲＹの各出現例は、独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨであるか、または、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基であり；およびＱＲＸの各出現例は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、または、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物であって、以下の構造：
【化２３】
2006513208.tif 000023
【化２４】
2006513208.tif 000024
【化２５】
2006513208.tif 000025
【化２６】
2006513208.tif 000026
【化２７】
2006513208.tif 000027
【化２８】
2006513208.tif 000028
【化２９】
2006513208.tif 000029
の一つを有する、化合物。
【請求項４５】
以下の式：
【化３０】
2006513208.tif 000030
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、組成物であって、
ここで、Ｒ１は、ＯＲ３、ＳＲ３またはＮＲ３Ｒ４であり；ここで、Ｒ３およびＲ４の各出現例は、独立して（Ｕ）ｍＲ’であって、Ｕは必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、該鎖のメチレンユニットの２つまでが、必要に応じて独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−によって置換され；ｍは、０または１であり；または、ここで、Ｒ３およびＲ４は窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｒの各出現例は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され、およびＲ’の各出現例は、独立して水素、またはＣ１〜８脂肪族基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基であるか、あるいは、ここでＲおよびＲ’が一緒になって、または同じ置換基または異なる置換基上のＲ’の２つの出現例が一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員のヘテロシクリル環、またはヘテロアリール環を形成し；および、
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここでＴはＮＲであり；ｎは０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分的に不飽和の単環式環、または完全に不飽和の単環式環であるか、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環系、部分的に不飽和の二環式環系、完全に不飽和の二環式環系である；
組成物。
【請求項４６】
請求項４５に記載の組成物であって、さらに、化学療法剤、または抗増殖性薬剤、抗炎症薬剤、免疫調節性薬剤、免疫抑制薬剤、神経栄養性因子、心血管性疾患を処置するための薬剤、骨破壊障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス薬剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択される治療剤を含有する、化合物。
【請求項４７】
ＰＩＭ−１、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、またはＳＲＣキナーゼ活性を、
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的サンプル；
において阻害するための組成物であって、該組成物は：
ａ）請求項４５に記載の組成物；または
ｂ）以下：
【化３１】
2006513208.tif 000031
の構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含み、
ここで、Ｒ１はＯＲ３、ＳＲ３、またはＮＲ３Ｒ４であり；Ｒ３およびＲ４の各出現例は、独立して、（Ｕ）ｍＲ’であって、ここで、Ｕは、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖のメチレンユニットの２つまでが、必要に応じて、および独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−によって置換され；ｍは０または１であり；または、Ｒ３およびＲ４は窒素と一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｒの各出現例は、独立して水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され、およびＲ’の各出現例は、独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいは、ここでＲおよびＲ’は一緒になって、または同じ置換基または異なる置換基上のＲ’の２つの出現例は一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；および、
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここでＴはＮＲであり；ｎは０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分的に不飽和の単環式環、完全に不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環系、部分的に不飽和の二環式環系、完全に不飽和の二環式環系である、方法。
【請求項４８】
請求項４７に記載の組成物であって、ここで、該組成物はＰＩＭ−１活性を阻害するために適切である、組成物。
【請求項４９】
増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫性障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害、ウイルス疾患、または骨障害から選択される状態の疾患を処置するか、またはその重症度を軽減するための組成物であって：
ａ）請求項４５に記載の組成物；または
ｂ）以下：
【化３２】
2006513208.tif 000032
の構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで、Ｒ１はＯＲ３、ＳＲ３、またはＮＲ３Ｒ４であり；Ｒ３およびＲ４の各出現例は、独立して（Ｕ）ｍＲ’であって、ここで、Ｕは、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖のメチレンユニットの２つまでが、必要に応じて、および独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−によって置換され；ｍは０または１であり；または、Ｒ３およびＲ４は窒素と一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｒの各出現例は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され、およびＲ’の各出現例は、独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいはここでＲおよびＲ’が一緒になって、または同じ置換基または異なる置換基上のＲ’の２つの出現例が一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；および、
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここでＴはＮＲであり；ｎは０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環系、部分的に不飽和の単環式環系、完全に不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を独立して有する８〜１０員の飽和二式環系、部分的に不飽和の二環式環系、完全に不飽和の二環式環系である、方法。
【請求項５０】
請求項４９に記載の組成物であって、該組成物が、化学療法剤、または抗増殖性薬剤、抗炎症薬剤、免疫調節性薬剤、免疫抑制薬剤、神経栄養性因子、心血管性疾患を処置するための薬剤、骨破壊障害を処置するための薬剤、肝臓疾患を処置するための薬剤、抗ウイルス薬剤、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療剤とともに投与するのに適切であり、ここで：
該さらなる治療剤が、処置される疾患に対して適切であり；および
該さらなる治療剤が、単一の投薬形態として該組成物とともに投与されるか、または複数の投薬形態の一部として該組成物とは別に投与されるのに適切である、組成物。
【請求項５１】
生物学的サンプルにおいてＰＩＭ−１、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、またはＳＲＣキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は：
ａ）請求項４５に記載の組成物；または
ｂ）以下：
【化３２−２】
2006513208.tif 000033
の構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を該生物学的サンプルと接触させる工程を包含し、
ここで、Ｒ１はＯＲ３、ＳＲ３、またはＮＲ３Ｒ４であり；Ｒ３およびＲ４の各出現例は、独立して、（Ｕ）ｍＲ’であって、ここで、Ｕは、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖のメチレンユニットの２つまでが、必要に応じて、および独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯＮＲ−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＣＯ２、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２、−ＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２によって置換され；ｍは０または１であり；または、Ｒ３およびＲ４は窒素と一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；
Ｒの各出現例は、独立して水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され、およびＲ’の各出現例は、独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から選択されるか、あるいは、ここでＲおよびＲ’は一緒になって、または同じ置換基または異なる置換基上のＲ’の２つの出現例は一緒になって、独立して、窒素、酸素または硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；および、
Ｒ２は、−（Ｔ）ｎＡｒ１であって、ここでＴはＮＲであり；ｎは０または１であり；Ａｒ１は、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和単環式環、部分的に不飽和の単環式環、完全に不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和二環式環系、部分的に不飽和の二環式環系、完全に不飽和の二環式環系である、方法。
【請求項５２】
請求項５１に記載の方法であって、ここで、該方法はＰＩＭ−１活性を阻害する工程を包含する、方法。