【手続補正書】
【提出日】平成19年6月18日(2007.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
2007521308.tif 000001
を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、同じであるかまたは異なり、そして独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、またはアルコキシであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、同じであるかまたは異なり、そして独立に、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、または−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ３は、水素またはメチルであり；
Ｒ４は、フェニルまたはＣ３〜７アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、同じであるかまたは異なり、そして独立に、水素またはＣ１〜４アルキルであるか；または
Ｒ５およびそれが結合する窒素は、Ｒ４およびそれが結合する炭素と一緒になって、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドールを形成し；
Ｒ７は、−ＣＯＯＨまたは酸同配体であり；そして
Ｘは、−Ｏ−（Ｃ１〜６アルカンジイル）または−Ｏ−（Ｃ１〜６アルカンジイル）−Ｏ−（Ｃ１〜６アルカンジイル）であり、ここで各（Ｃ１−６アルカンジイル）は、必要に応じて１〜３個のＣ１〜４アルキル基で置換されている、化合物。
【請求項２】
Ｒ１ａが、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａが、フルオロまたはクロロである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ａが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ａが、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２ｂが、トリフルオロメチル、ハロゲンまたは−ＳＯ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｃ３〜７アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｃ３〜７アルキルが、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、−ＣＯＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、酸同配体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
前記直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘが、分枝Ｃ１〜６アルカンジイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、３−［２（Ｒ）−アミノ−２−フェニルエチル］−５−（２−フルオロ−３−（［４−ヒドロキシカルボニル］−１−ブトキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−アミノ−２−フェニルエチル］−５−（３−（［５−ヒドロキシカルボニル］−１−ペントキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−クロロベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−アミノ−２−フェニルエチル］−５−（３−（［５−ヒドロキシカルボニル］−１−ペントキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−メチルアミノ−２−フェニルエチル］−５−（２−フルオロ−３−（［４−ヒドロキシカルボニル］−１−ブトキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［１−Ｒ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン］メチル］−５−（３−（［５−ヒドロキシカルボニル］−１−ペントキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［（１−Ｒ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）メチル］−５−（２−フルオロ−３−（［４−ヒドロキシカルボニル］−１−ブトキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［（１−Ｒ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）メチル］−５−（２−フルオロ−３−（［３−ヒドロキシカルボニル］−１−プロポキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［（１−Ｒ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）メチル］−５−（２−クロロ−３−（［４−ヒドロキシカルボニル］−１−ブトキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、または３−［（１−Ｒ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）メチル］−５−（２−クロロ−３−（［５−ヒドロキシカルボニル］−１−ペントキシ）フェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要としている被験体において、性腺刺激ホルモン放出ホルモンに拮抗するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
性ホルモン関連状態の処置を必要としている被験体の性ホルモン関連状態を処置するための組成物であって、有効量の請求項２１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項２４】
前記性ホルモン関連状態は、癌、良性前立腺肥大または子宮筋腫である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記癌は、前立腺癌、子宮癌、乳癌または下垂体前葉腺腫である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記癌は、前立腺癌である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記性ホルモン関連状態は、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣疾患、子宮線維平滑筋腫または性的早熟症である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
前記性ホルモン関連状態は、子宮内膜症である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記性ホルモン関連状態は、子宮線維平滑筋腫である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項３０】
不妊症の処置を必要としている被験体の不妊症を処置するための組成物であって、有効量の請求項２１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項３１】
エリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、多毛症、低身長または睡眠障害の処置を必要としている被験体のエリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、多毛症、低身長または睡眠障害を処置するための組成物であって、有効量の請求項２１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。