【手続補正書】
【提出日】平成19年2月8日(2007.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2003529537.tif 000001
［式中：
環Ｂ及び環Ｆは独立して、且つそれぞれそれらが結合している炭素原子と一緒になって：
ａ）１〜３個の炭素原子が窒素原子により置き換えられていることができる不飽和６−員炭素環式芳香環；
ｂ）不飽和５−員炭素環式芳香環；及び
ｃ）１）１個の炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置き換えられているか；
２）２個の炭素原子が硫黄及び窒素原子、酸素及び窒素原子又は２個の窒素原子で置き換えられているか；あるいは
３）３個の炭素原子が３個の窒素原子で置き換えられている
不飽和５−員炭素環式芳香環
より成る群から選ばれ、
Ｒ１は：
ａ）Ｈ、１〜４個の炭素を有する置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール又は置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル；
ｂ）Ｒ９がアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれる−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９；
ｃ）Ｒ１０がＨ及び１〜４個の炭素を有するアルキルより成る群から選ばれる−ＯＲ１０；
ｄ）ｐが１〜４であり；且つ
１）Ｒ１１及びＲ１２がそれぞれ独立してＨ及び１〜４個の炭素を有するアルキルより成る群から選ばれるか；又は
２）Ｒ１１とＲ１２が一緒になって式−（ＣＨ２）２−Ｘ１−（ＣＨ２）２−の結合基を形成し、ここでＸ１は−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＣＨ２−より成る群から選ばれる
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＲ１０及び−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２
より成る群から選ばれ、
Ｒ２はＨ、１〜４個の炭素を有するアルキル、−ＯＨ、１〜４個の炭素を有するアルコキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＮ１１Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＲ１０、６〜１０個の炭素を有する置換もしくは非置換アリールアルキル及び置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキルより成る群から選ばれ；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して：
ａ）Ｈ、アリール、ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＲ１０、−ＣＨ２ＯＲ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、
ｂ）Ｒ１４がカルボキシル基のヒドロキシル基が除去された後のアミノ酸の残基である−ＣＨ２ＯＲ１４；
ｃ）−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＨ＝ＮＯＲ２、−ＣＨ＝ＮＲ９、−（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｐＮＨＲ１４又はＲ２ＡがＲ２と同じである−ＣＨ＝ＮＮＲ２Ｒ２Ａ；
ｄ）ｙが０、１又は２である−Ｓ（Ｏ）ｙＲ２、−（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）ｙＲ９、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｙＲ１４；
ｅ）１）それぞれのアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基が非置換であるか；あるいは
２）それぞれのアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基が６〜１０個の炭素を有するアリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシルアルコキシ、アルキルオキシ−アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ−アルキルチオ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ９、Ｘ２（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）ｙＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＯＮＨＲ２、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ９、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＨ２ＯＲ１０、−ＣＨ＝ＮＮＲ２Ｒ２Ａ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２、−ＣＨ＝ＮＲ９、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＨ（Ｎ＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２Ｒ２Ａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＲ１４及び５〜７個の炭素を有する単糖より成る群から選ばれる１〜３個の基で置換されており、ここで単糖のそれぞれのヒドロキシル基は独立して非置換であるか、又はＨ、１〜４個の炭素を有するアルキル、２〜５個の炭素を有するアルキルカルボニルオキシもしくは１〜４個の炭素を有するアルコキシで置き換えられており；
Ｘ２はＯ、Ｓ又はＮＲ１０である；
１〜８個の炭素を有するアルキル、２〜８個の炭素を有するアルケニル及び２〜８個の炭素を有するアルキニル
より成る群から選ばれ；
Ｒ７は
【化２】
2003529537.tif 000002
であり、
ここで：
ｍは０〜４であり；
Ｇは結合；又は１〜４個の炭素を有するアルキレンであり、ここでアルキレン基は非置換であるか、又はＮＲ１１ＡＲ１２ＡもしくはＯＲ１９で置換されており；
Ｒ１１Ａ及びＲ１２ＡはＲ１１及びＲ１２と同じであり；
Ｒ１９はＨ、アルキル、アシル及びＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１ＡＲ１２Ａより成る群から選ばれ；
Ｒ８はＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＮ、アシルオキシ、アルケニル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、ハロゲン及びＲ１Ａより成る群から選ばれ、ここでＲ１ＡはＲ１と同じであり；
Ａ及びＢは独立してＯ、Ｎ、Ｓ、ＣＨＲ１７、Ｃ（ＯＨ）Ｒ１７、Ｃ（＝Ｏ）及びＣＨ２＝Ｃより成る群から選ばれるか；あるいはＡとＢは一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−を形成することができ；
Ｃ及びＤは独立して結合、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＣＨＲ１７、Ｃ（ＯＨ）Ｒ１７、Ｃ（＝Ｏ）及びＣＨ２＝Ｃより成る群から選ばれ；
Ｅ及びＦは独立して結合、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）及びＣＨ（Ｒ１７）より成る群から選ばれ；
Ｒ１７はＨ、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシカルボニル及び置換もしくは非置換アルコキシより成る群から選ばれ；
ここで：
１）環Ｊは０〜３個の環複素原子を含有し；
２）環Ｊのいずれか２個の隣接ヒドロキシル基はジオキソラン環において結合していることができ；
３）環Ｊのいずれか２個の隣接環炭素原子は結合して縮合アリールもしくはヘテロアリール環を形成することができ；
４）環Ｊのいずれか２個の隣接環窒素原子は結合して縮合複素環式環を形成することができ、それは１〜３個のアルキルもしくはアリール基で置換されていることができ；
但し：
１）Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ又はＦの一つは少なくとも１個の飽和している炭素原子を含有し；
２）環Ｊは２個の隣接環Ｏ原子を含有せず；
３）環Ｊは最高で２個の環Ｃ（＝Ｏ）基を含有し；
４）Ｇが結合である場合、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥはそれぞれＺがアルキル又はアルキル−ＯＨである場合の−ＯＺ置換基を有さず；
ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ１３、Ｒ７ＡがＲ７と同じであるＮＲ７Ａ、ＣＨＲ１５、Ｘ３ＣＨ（Ｒ１５）及びＣＨ（Ｒ１５）Ｘ３より成る群から選ばれ、ここでＸ３は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、ＮＲ７Ａ及びＮＲ１３より成る群から選ばれ；
ＷはＣＲ１８Ｒ７及びＣＨＲ２より成る群から選ばれ；
Ｒ１３はＨ、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、炭素数が１〜８のアルキル、２〜８個の炭素を有するアルケニル及び２〜８個の炭素を有するアルキニルより成る群から選ばれ；且つ
１）アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は非置換であるか；あるいは
２）アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は独立して６〜１０個の炭素を有するアリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシルアルコキシ、アルキルオキシ−アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ−アルキルチオ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ９、Ｘ２（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）ｙＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＯＮＨＲ２、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ９、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＨ２ＯＲ１０、−ＣＨ＝ＮＮＲ２Ｒ２Ａ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２、−ＣＨ＝ＮＲ９、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＨ（Ｎ＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２Ｒ２Ａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＲ１４及び５〜７個の炭素を有する単糖より成る群から選ばれる１〜３個の基で置換されており、ここで単糖のそれぞれのヒドロキシル基は独立して非置換であるか、又はＨ、１〜４個の炭素を有するアルキル、２〜５個の炭素を有するアルキルカルボニルオキシもしくは１〜４個の炭素を有するアルコキシで置き換えられており；
Ｒ１５はＨ、ＯＲ１０、ＳＲ１０、Ｒ７Ａ及びＲ１６より成る群から選ばれ；
Ｒ１６は炭素数が１〜４のアルキル；フェニル；ナフチル；７〜１５個の炭素を有するアリールアルキル、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、１〜８個の炭素を有するアルキル；２〜８個の炭素を有するアルケニル及び２〜８個の炭素を有するアルキニルより成る群から選ばれ、ここで
１）それぞれのアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は非置換であるか；あるいは
２）それぞれのアルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は６〜１０個の炭素を有するアリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシルアルコキシ、アルキルオキシ−アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ−アルキルチオ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＣＯ２Ｒ９、Ｘ２（ＣＨ２）ｐＳ（Ｏ）ｙＲ９、−Ｘ２（ＣＨ２）ｐＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＯＮＨＲ２、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ９、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＨ２ＯＲ１０、−ＣＨ＝ＮＮＲ２Ｒ２Ａ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２、−ＣＨ＝ＮＲ９、−ＣＨ＝ＮＮＨＣＨ（Ｎ＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２Ｒ２Ａ、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＲ１４及び５〜７個の炭素を有する単糖より成る群から選ばれる１〜３個の基で置換されており、ここで単糖のそれぞれのヒドロキシル基は独立して非置換であるか、又はＨ、１〜４個の炭素を有するアルキル、２〜５個の炭素を有するアルキルカルボニルオキシもしくは１〜４個の炭素を有するアルコキシで置き換えられており；
Ｒ１８はＲ２、炭素数が１〜４のチオアルキル及びハロゲンより成る群から選ばれ；
Ａ１及びＡ２はＨ、Ｈ；Ｈ、ＯＲ２；Ｈ、−ＳＲ２；Ｈ、−Ｎ（Ｒ２）２；ならびにＡ１とＡ２が一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ及び＝ＮＲ２より成る群から選ばれる部分を形成している基より成る群から選ばれ；
Ｂ１及びＢ２はＨ、Ｈ；Ｈ、−ＯＲ２；Ｈ、−ＳＲ２；Ｈ、−Ｎ（Ｒ２）２；ならびにＢ１とＢ２が一緒になって＝Ｏ、＝Ｓ及び＝ＮＲ２より成る群から選ばれる部分を形成している基より成る群から選ばれ；但しＡ１とＡ２又はＢ１とＢ２の対の少なくとも１つは＝Ｏを形成し；
但し、ＱがＮＨ又はＮＲ７Ａであり、Ｒ７もしくはＲ７Ａの基のいずれかにおいてｍが０であり、Ｇが結合であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ７もしくはＲ７Ａが５−もしくは６−員環の位置Ａにおいて１つの環複素酸素原子を含有する場合、ＢはＲ１７が置換もしくは非置換アルキルであるＣＨＲ１７であることはできず；且つ
さらに但し、式Ｉの化合物はＲ７もしくはＲ７Ａ基の一方又はＲ７及びＲ７Ａ基の両方を含有する］
を有する化合物。
【請求項２】
Ａ及びＢが独立してＯ、Ｎ、Ｓ、ＣＨＲ１７、Ｃ（ＯＨ）Ｒ１７、Ｃ（＝Ｏ）及びＣＨ２＝Ｃより成る群から選ばれ；
Ｒ１７がＨ、置換もしくは非置換アルキル及び置換もしくは非置換アルコキシより成る群から選ばれ；ここで：
１）環Ｊは０〜３個の環複素原子を含有し；
２）環Ｊのいずれか２個の隣接ヒドロキシル基がジオキソラン環において結合していることができ；
３）環Ｊのいずれか２個の隣接環炭素原子が結合して縮合アリールもしくはヘテロアリール環を形成することができ；
但し：
１）Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ又はＦの一つは少なくとも１個の飽和している炭素原子を含有し、
２）環Ｊは２個の隣接環Ｏ原子を含有せず；
３）環Ｊは最高で２個の環Ｃ（＝Ｏ）基を含有し；
４）Ｇが結合である場合、Ｂ、Ｃ、Ｄ及びＥはそれぞれＺがアルキル又はアルキル−ＯＨである場合の−ＯＺ置換基を有さず；
Ｒ８がＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、アシルオキシ、アルケニル、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、ハロゲン及びＲ１Ａより成る群から選ばれ、ここでＲ１ＡはＲ１と同じである
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ａ１、Ａ２又はＢ１、Ｂ２の一方がＨ、Ｈであり、他方が＝Ｏである請求項２の化合物。
【請求項４】
ＱがＮＲ１３又はＮＲ７Ａである請求項２の化合物。
【請求項５】
ＱがＮＲ７Ａである請求項４の化合物。
【請求項６】
ＷがＣＲ１８Ｒ７である請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒ７が３−、４−、５−もしくは６−員炭素環式環、又は１個もしくは２個の環Ｏ、ＮもしくはＳ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環である請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が１個の環Ｏ、ＮもしくはＳ複素原子を有する複素環式環である請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｇが結合又はＣＨ２である請求項２の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８がＨ、ＯＨ、ハロゲン、エテニル、アシルオキシ、アルコキシ、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール又はヒドロキシアルキルである請求項２の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩ：
【化３】
2003529537.tif 000003
を有する請求項２の化合物。
【請求項１２】
Ａ１、Ａ２又はＢ１、Ｂ２の一方がＨ、Ｈであり、他方が＝Ｏである請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｇが結合又はＣＨ２である請求項１１の化合物。
【請求項１４】
ＷがＣＨ２又はＣＲ１８Ｒ７である請求項１１の化合物。
【請求項１５】
ＱがＮＲ１３又はＮＲ７Ａである請求項１１の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ６がＨであり；Ａ１、Ａ２又はＢ１、Ｂ２の一方がＨ、Ｈであり、他方が＝Ｏであり；Ｒ３及びＲ５が独立してＨ、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシアルキル、アルコキシ−アルコキシアルキル及びアルコキシ−アルコキシカルボニルより成る群から選ばれ；Ｇが結合又はＣＨ２であり；ＷがＣＨ２又はＣＲ１８Ｒ７であり；Ｒ８がＨ、ＯＨ、ハロゲン、エテニル、アシルオキシ、アルコキシ、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ヘテロアリール及びヒドロキシアルキルより成る群から選ばれ；ＱがＮＲ１３又はＮＲ７Ａである請求項１１の化合物。
【請求項１７】
ＱがＮＲ１３であり、ここでＲ１３はＨであり、Ｇが結合であり；ＷがＣＲ１８Ｒ７であり、ここでＲ１８はＨ又は低級アルキルであり；Ｒ３及びＲ５が独立してＨ、アルコキシ及びアルコキシ−アルコキシカルボニルより成る群から選ばれる請求項１１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が１個の環Ｏ、ＮもしくはＳ複素原子を有する複素環式環である請求項１７の化合物。
【請求項１９】
式ＩＩの化合物の構成変数が表７（ただし化合物ＩＩ−４９は除く）に従って選ばれる請求項１７の化合物。
【請求項２０】
ＱがＮＲ７Ａであり；Ｒ５及びＲ８がＨであり；ＷがＣＨ２であり；ｍが０であり；Ｇが結合又はＣＨ２であり；Ｒ３が独立してＨ、ハロゲン、アルコキシアルキル及びアルコキシ−アルコキシアルキルより成る群から選ばれる請求項１１の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７Ａが３−、４−、５−もしくは６−員炭素環式環、又は１個もしくは２個の環Ｏ、ＮもしくはＳ原子を含有する５−もしくは６−員複素環式環である請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７Ａが１個の環Ｏ原子を含有する３−、４−、５−もしくは６−員複素環式環である請求項２０の化合物。
【請求項２３】
式ＩＩの化合物の構成変数が下記の表８に従って選ばれる請求項２０の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４及びＲ６がそれぞれＨであり；Ａ１、Ａ２がＨ、Ｈであり；Ｂ１、Ｂ２が＝Ｏであり；ＱがＮＨであり；Ｒ５がＨ又はアルコキシであり；ＷがＣＲ１８Ｒ７であり、ここでＲ１８はＨであり；Ｇが結合であり；ｍが１であり；Ｒ８がＯＨ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９であり、ここでＲ９はアルキルであり；ＡがＯであり；Ｂ、Ｃ及びＤがそれぞれＣＨＲ１７であり、ここでＲ１７はＨであり；Ｅ及びＦがそれぞれ結合である請求項１１の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４  Ｒ５及びＲ６がそれぞれＨであり；Ａ１、Ａ２がＨ、Ｈであり；Ｂ１、Ｂ２が＝Ｏであり、ＷがＣＨ２であり、ＱがＮＲ７Ａである請求項１の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４  Ｒ５及びＲ６がそれぞれＨであり；Ａ１、Ａ２がＨ、Ｈであり；Ｂ１、Ｂ２が＝Ｏであり、ＱがＮＨであり、ＷがＣＲ１８Ｒ７であり、ここでＲ１８がＨである請求項１の化合物。
【請求項２７】  ＧがＣＨＯＨであり、ｍが０であり、Ｒ８がＨであり、Ａ及びＢが−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、ＣがＣＨＲ１７であり、ここでＲ１７が−ＣＨ３であり、Ｄが結合であり、Ｅ及びＦがそれぞれＮである請求項５６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７が式：
【化４】
2003529537.tif 000004
を有する請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｇがエチレンであり、ｍが０であり、Ｒ８がＨであり、ＡがＮＨであり、ＢがＣＨＲ１７であり、Ｃ及びＤがそれぞれ結合であり、ＥがＣＨ２であり、ＦがＳである請求項２５の化合物。
【請求項３０】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３１】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなる前立腺障害の処置もしくは予防のための製薬学的組成物。
【請求項３２】
前立腺障害が前立腺ガン又は良性前立腺過形成である請求項２３の製薬学的組成物。
【請求項３３】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなる新形成、慢性関節リウマチ、肺腺維症、骨髄腺維症、異常な創傷治癒、アテローム性動脈硬化症又は再狭窄の処置もしくは予防のための製薬学的組成物。
【請求項３４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容され得る担体を含んでなるアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、発作、虚血、ハンチントン病、ＡＩＤＳ痴呆、てんかん、多発性硬化症、末梢神経障害又は脳もしくは脊髄の損傷の処置もしくは予防のための製薬学的組成物。
【請求項３５】
有効な阻害を生ずるのに十分な量で請求項１の化合物を含んでなるｔｒｋキナーゼ、ＶＥＧＦＲ、ＭＬＫ及びＦＧＦＲから選ばれるキナーゼの阻害剤。
【請求項３６】
炎症の処置のための請求項３５の薬剤。
【請求項３７】
治療的に有効な量の請求項１の化合物を含んでなる前立腺障害の処置もしくは予防剤。
【請求項３８】
前立腺障害が前立腺ガン又は良性前立腺過形成である請求項３７の薬剤。
【請求項３９】
血小板由来成長因子レセプターを有効阻害量の請求項１の化合物と接触させるのに十分な量の請求項１の化合物を含んでなる、ガン、子宮内膜症、乾癬、血管芽細胞腫又は眼性疾患の処置もしくは予防剤。
【請求項４０】
障害がガンである請求項３９の薬剤。
【請求項４１】
障害が充実性腫瘍又は造血性もしくはリンパ性悪性疾患である請求項４０の薬剤。
【請求項４２】
障害が眼性疾患である請求項３９の薬剤。
【請求項４３】
眼性疾患が糖尿病性網膜症である請求項４２の薬剤。
【請求項４４】
有効な量の請求項１の化合物を含んでなる、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、パーキンソン病、発作、虚血、ハンチントン病、ＡＩＤＳ痴呆、てんかん、多発性硬化症、末梢神経障害、脳もしくは脊髄の損傷、ガン、再狭窄、骨粗鬆症、炎症、脈管形成、ウィルス感染、骨もしくは造血疾患、自己免疫疾患又は移植拒絶の処置もしくは予防剤。
【請求項４５】
式：
【化５】  
2003529537.tif 000005
［式中、
環Ａ及びＢ、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ及びＷは請求項１に記載したと同義であり、Ｒ７はヘテロアリールである］
を有する化合物。
【請求項４６】
Ｒ７がピリジルである請求項４５の化合物。
【請求項４７】
式：
【化６】
2003529537.tif 000006
［式中、
環Ａ及びＢ、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１９は請求項１に記載したと同義であり；Ｒ１は請求項１に記載したと同義でありそしてさらに保護基または重合性支持体であることができ；ＸはＨ又はＯである］
を有する化合物。
【請求項４８】
式：
【化７】
2003529537.tif 000007
を有する請求項４７の化合物。
【請求項４９】
式ＩＩの化合物の構成変数が表９に従って選ばれる請求項１１に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５０】
【表１１】
2003529537.tif 000008