【手続補正書】
【提出日】平成19年7月12日(2007.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式Ｉ
【化１】
2003503419.tif 000001
｛ここで、
Ｒ3 は水素原子、最大８個の炭素原子を有する炭化水素遊離基又は部分式Ｒ3 ′−Ｃ（Ｏ）−を意味し、ここで、Ｒ3 ′は水素原子又は最大８個の炭素原子を有する炭化水素遊離基又はフェニル遊離基を意味し、
Ｒ11は式−Ａ−Ｂ−Ｚ−Ｒ20の遊離基を意味し、ここで、
Ａは直接的な結合を表し、そして
Ｂは、４，５又は６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を表し、
Ｚは−ＮＲ21−を表し、そしてＲ21はＣ1 −Ｃ3 アルキル基を表し、
ここでＲ20は水素原子、最大１０個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル、アルケニル又はアルキニル基（ここで、Ｒ20及びＲ21は両方同時にメチルを意味することはないであろう）、あるいは−Ｄ−Ｃn Ｆ2n+1（ここでＤは最大８個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基であり、そしてｎは１〜８の整数である）、
Ｄ−アリール（ここでＤは既に示唆した意味を有し、そしてアリールはフェニル、１−若しくは２−ナフチル遊離基又は１若しくは２つの位置で任意に置換されているヘテロアリール遊離基を表す）、
−Ｌ−ＣＨ＝ＣＦ−Ｃp Ｆ2p+1 （ここで、Ｌは最大７個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基であり、そしてｐは１〜７の整数である）
〔ここで、上文の３つの場合におけるＤ又はＬのメチレン基は、硫黄原子、スルホン基又はスルホキシド基によって置換され得る〕、
−Ｄ−Ｏ−（ＣＨ2)q −アリール（ここで、Ｄ及びアリールは既に示唆した意味を有し、そしてｑは０，１，２又は３である）、
−Ｄ−Ｏ−（ＣＨ2)r −Ｃn Ｆ2n+1 （ここで、Ｄ及びｎは既に示唆した意味を有し、そしてｒは１〜５の整数を表す）の群のうちの１つを表し
〔ここで、更に上文の全ての関連の場合において、Ｒ21は、窒素原子を含めて、Ｄと一緒に２又は３位で置換されているピロリジン環を形成することがあり、
あるいは、Ｒ20及びＲ21は、それらが結合する窒素原子と一緒に、５又は６個の鎖の連結を有する、飽和又は不飽和ヘテロ環式化合物を形成し、これは任意に窒素、酸素及び硫黄から選択される１又は２つの追加のヘテロ原子を含み、そして任意に置換される〕、
そしてα又はβ位のＲ17αは水素原子、Ｃ1-5 アルキル、Ｃ2-5 アルケニル又はＣ2-5 アルキニル基又はトリフルオロメチル基を意味し、あるいは遊離基ＯＲ17b と一緒にケト酸素原子を意味し、そして
Ｒ17ｂは水素原子又は部分式Ｒ17′−−Ｃ（Ｏ）−−の遊離基を意味し、ここで、Ｒ17′は水素原子又は最大８個の炭化水素遊離基を意味する｝の１１β−長鎖置換型エストラトリエン。
【請求項２】  Ｒ3 が水素原子である、請求項１に記載の１１β−置換型エストラトリエン。
【請求項３】  Ｒ3 がベンゾイル遊離基である、請求項１に記載の１１β−長鎖置換型エストラトリエン。
【請求項４】  Ｒ17b が水素原子である、請求項１に記載の１１β−置換型エストラトリエン。
【請求項５】  Ｒ11が以下の側鎖、
【化２】
2003503419.tif 000002
【化３】
2003503419.tif 000003
の群から選択される、請求項１に記載の１１β−置換型エストラトリエン。
【請求項６】  一般式Ｉの１１β−長鎖置換型エストラトリエン、すなわち
１１β−［５−（メチル｛３−［（４，４，５，５，５−ペンタフルオロペンチル）スルファニル］−プロピル｝アミノ）ペンチル］エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−（５−｛３−［（４，４，５，５，５−ペンタフルオロペンチル）スルファニル］−プロピルアミノ｝ペンチル）エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−［５−（メチル｛３−［（２−ピリジルメチル）スルファニル］プロピル｝−アミノ）ペンチル］エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−［５−（メチル｛３−［（２−ピリジルメチル）スルフィニル］プロピル｝−アミノ）ペンチル］エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−［５−（メチル｛３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジルスルファニル）−プロピル｝アミノ）ペンチル］エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−［５−（メチル｛３−［４−（トリフルオロメチル）ベンジルスルフィニル）プロピル｝−アミノ）ペンチル］エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（２Ｓ）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルファニル−メチル｝ピロリジン−１−イル］ペンチル｝エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（２Ｓ）−２−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルフィニル−メチル｝ピロリジン−１−イル］ペンチル｝エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（８，８，９，９，９−ペンタフルオロ−ノニル）アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−ノニル−アミノ］ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（９，９，１０，１０，１０−ペンタフルオロ−デシル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛６−［メチル−（８，８，９，９，９−ペンタフルオロ−ノニル）−アミノ］−ヘキシル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛６−［メチル−（９，９，１０，１０，１０−ペンタフルオロ−デシル）−アミノ］−ヘキシル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−［５−（メチル−アミノ）−ペンチル］−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−（５−ピロリジン−１−イル−ペンチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（４，４，５，５，５−ペンタフルオロ−ペンチル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，９−トリデカフルオロ−ノニル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，１０，１０，１１，１１，１１−ヘプタデカフルオロ−ウンデシル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（３，３，４，４，５，５，６，６，６−ノナフルオロ−ヘキシル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７−β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（７，７，８，８，８−ペンタフルオロ−オクチル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛６−［メチル−（７，７，８，８，８−ペンタフルオロ−オクチル）−アミノ］−ヘキシル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（７，７，８，８，９，９，１０，１０，１０−ノナフルオロ−デシル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（７，７，８，８，９，９，１０，１０，１１，１１，１２，１２，１２−トリデカフルオロ−ドデシル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（７，７，８，８，９，９，１０，１０，１１，１１，１２，１２，１３，１３，１４，１４，１４−ヘプタデカフルオロ−テトラデシル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（３，４，４，５，５，５−ヘキサフルオロ−ペンタ−２−エニル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（３，４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，８−ドデカフルオロ−オクタ−２−エニル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（３，４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，１０，１０，１０−ヘキサデカフルオロ−デカ−２−エニル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（３−フェノキシ−プロピル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［（３−ベンジルオキシ−プロピル）−メチル−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［Ｎ−メチル−Ｎ−３−（４，４，５，５，５−ペンタフルオロペンチルオキシ）−プロピルアミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（２−ｐ−トリル−エチル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−（５−｛［２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−メチル−アミノ｝−ペンチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（３−フェニル−プロピル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（３−ピリジン−３−イル−プロピル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（３−ｐ−トリル−プロピル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−（５−｛［３−（４−クロロ−フェニル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−ペンチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−（５−｛［３−（４−エトキシ−フェニル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−ペンチル）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール
１１β−｛５−［メチル−（４−メチル−ペンチル）−アミノ］−ペンチル｝−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７β−ジオール。
【請求項７】  医薬剤の製造のための、請求項１に記載の一般式Ｉの化合物の使用。
【請求項８】  少なくとも１つの請求項１に記載の化合物及び医薬として適合性のある賦形剤を含む医薬調製物。