【手続補正書】
【提出日】平成19年4月19日(2007.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式で表される、請求項１に記載の化合物、又はその製薬上許容できる塩。
【化１】
2006524248.tif 000001
［式中、
ｎは０、１、２又は３であり、
各Ｒ１は、独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２は、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロアリールであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、ｂは０、１又は２であり、
Ｒ３は、Ｈ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、Ｈ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、ＮＨアリールアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール、−ＮＨＳＯ２−アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２アリール又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アリールアルキルから独立に選択され、アリール基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌは、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２は、結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２アリール、アリールアルキルであり、アリール基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３は、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環は、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ピリジル、キノリニル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３つの基で置換されていてもよく、
Ｑは、Ｈ、アリール、−アリール−カルボニル−アリール、−アリール−アルキル−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−アルキル−アリール、−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はアルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−アリールであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚは、存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリール、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）アリール又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、或いは
Ｚは、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、
Ｌ２が結合である場合、Ａ環はフェニルでない］
【請求項２】
Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２がフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、ｂが０、１又は２であり、
Ａ環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジベンゾフラニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、或いは
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌが−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２が結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ナフチル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、アントラセニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３が結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３がＨ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルであり、フェニル及びナフチル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＮＨ−又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２が結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３が結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２がフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、ｂは０、１又は２であり、
Ｒ３がＨであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３がＨ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ａ環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、ピリミジル又はトリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１又は２つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、イミダゾリジニル、ジベンゾフラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、或いは
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
下記式で表される、請求項４に記載の化合物。
【化２】
2006524248.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル又はベンジルであり、
Ｒ２は、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｒ２０及びＲ２１は、Ｈ、ベンジルオキシ、ベンジル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、ＮＨベンジル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルベンジルから独立に選択され、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよい］
【請求項６】
Ｌ２が結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、ベンジル、フェネチル、ナフチル−ＣＨ２−、アントラセニル−ＣＨ２−であり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３が結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ａ環がチアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピリミジル又はオキサゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１又は２つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピペリジニル、ジベンゾフラニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＲ６Ｒ７である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＦ３又はＯＣＦ３である１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ナフチル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）ナフチル、ナフチル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、或いは
Ｚが−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０、１、２又は３であり、
Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２がフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ（Ｏ）ｂ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピペリジニル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピロリジニル又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−テトラヒドロフラニルであり、ヘテロシクロアルキル基がフェニル環に縮合されていてもよく、ヘテロシクロアルキル部分、フェニル部分又は両方が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、ｂが０、１又は２であり、
Ｒ３がＨ又は−ＣＯ２Ｒ１であり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３がＨ、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、ＮＨフェニルアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニルアルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌが−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ２が結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、ＣＯ２Ｈで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３が存在しないか、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ａ環が、フェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、キノリニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、フラニル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、トリアゾリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−オキサゾリル、−フェニル−チアゾリル、−フェニル−イミダゾリル、−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペリジニル、−フェニル−ピロリジニル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピリジル、ピリミジル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚが存在しないか、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）Ｃ（Ｏ）フェニル又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３がＨ、フェニルアルコキシ、ベンジル、フェネチル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、ＮＨフェニルアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌが−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、アルキル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよく、
Ｌ２が結合又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｎ（Ｒ９）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−若しくは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ９）−であり、
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２フェニル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル又はアントラセニルアルキルであり、アリール基が、独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキル又はハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｌ３が存在しないか、結合、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、−アルケニル−、Ｃ（Ｏ）であり、
Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＣ３〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｒ２がフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ピリジニル、（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、フェニル環が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ａ環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピリミジル、ナフチル、キナゾリニル、ベンゾ［ｂ］チオフェン、イミダゾリル、イソチアゾリル又はピロリルであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−カルボニル−フェニル、−フェニル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−ピリミジル、−フェニル−イミダゾリル−フェニル−ピロリル、−フェニル−ピペラジニル、−フェニル−モルホリニル、−フェニル−チオモルホリニル二酸化物、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ピリミジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル、ピペリジニルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｚが存在しないか、Ｈ又はフェニルであり、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ又はＮＯ２である１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式で表される、請求項９に記載の化合物。
【化３】
2006524248.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＨ２−ピリジル又は（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよく、
Ｒ２０及びＲ２１は、Ｈ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ−フェニル、ＮＨフェニルアルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、−ＮＨＳＯ２−フェニル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２フェニル又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、フェニル基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ハロアルキル、ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよい］
【請求項１１】
Ａ環がフェニル、ナフチル、チアゾリル、ピラゾリル、ジベンゾフラニル、ジヒドロピラゾリル、ベンゾフラニル、ピリミジル、キナゾリニル又はベンゾ［ｂ］チオフェンであり、それらの各々が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである１、２又は３つの基で置換されていてもよく、
ＱがＨ、フェニル、ナフチル、−フェニル−ピリジル、−フェニル−、ピリジル、ピリミジル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、−ピリジル−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−フェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル二酸化物、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルであり、前記環状基が、独立にアルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ６Ｒ７又はフェニルである１、２、３、４又は５つの基で置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７が独立にＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、フラニルカルボニル又は−ＳＯ２−フェニルであり、環状基が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシである１、２、３又は４つの基で置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式で表される、請求項８に記載の化合物。
【化４】
2006524248.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ベンジル又はアリルであり、
Ｒ２は、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４）ヒドロキシアルキルであり、フェニル部分が、独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシである合計１、２、３又は４つの基で置換されていてもよい］
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物及び製薬上許容できる担体、溶媒、補助剤又は添加剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
製薬上許容できる量の請求項１に記載の化合物を含む、糖尿病を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
Ｎ−｛［４−（｛［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−ペンチルフェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−メチル−Ｎ−［（４−｛５−（４−ペンチルフェニル）−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝フェニル）スルホニル］フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−ペンチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−メチル−Ｎ−［（４−｛５−（４−ペンチルフェニル）−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝フェニル）スルホニル］フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−ブトキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
２−ベンジル−４−オキソ−４−［３−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］ブタン酸；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（３−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−イソプロピルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
メチル（２Ｓ）−２−［４−（（ビフェニル−４−イルメチル）｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパノエート；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（４−ブロモフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛［４−（｛［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
（２Ｓ）−２−［４−（（ビフェニル−４−イルメチル）｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−［（４−｛［４，６−ビス（４−メトキシフェニル）ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−メチル−Ｎ−（｛４−［５−（４−ペンチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）フェニルアラニン；
２−ベンジル−４−［４−（｛［２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタン酸；
２−［３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
２−［３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
（２Ｓ）−２−［３−（（ビフェニル−４−イルメチル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
２−｛４−｛［（４−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−（｛４−［２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−５−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
（２Ｓ）−２−［４−（（２−ナフチルメチル）｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−［（４−｛４−ブロモ−３−（４−メトキシフェニル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝フェニル）スルホニル］−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−ブロモフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
２−｛４−［（４−ブロモベンゾイル）アミノ］−３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−（｛４−［（６−ブロモ−４−フェニルキナゾリン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［２−［（シクロペンチルアセチル）アミノ］−５−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［２−（４−クロロフェニル）−５−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−エチルフェニル）−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（４−クロロ−３−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−［（４−｛［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
２−［３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−（｛［５−（ジメチルアミノ）−１−ナフチル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（５−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
２−ベンジル−４−［３−（（２−ナフチルメチル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタン酸；
Ｎ−［（４−｛３−（４−クロロフェニル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝フェニル）スルホニル］−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−エチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−［（４−｛４−ブロモ−３−（４−クロロフェニル）−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝フェニル）スルホニル］−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［４−ブロモ−３−（４−クロロフェニル）−５−（４−エチルフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ペンチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［４−ブロモ−３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ペンチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
２−｛４−｛［（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸；
２−｛４−（｛［４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）−３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸；
２−ベンジル−４−［３−（（ビフェニル−４−イルメチル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタン酸；
２−｛４−（｛［４−ブロモ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）−３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］フェノキシ｝−３−フェニルプロパン酸；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
ジアリル｛２−オキソ−２−［４−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］エチル｝［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］マロネート；
Ｎ−（｛４−［（６−イソプロピル−４−フェニルキナゾリン−２−イル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−エチル−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）フェニルアラニン；
Ｎ−（｛４−［２，５−ビス（４−エチルフェニル）−１，３−チアゾール−４−イル］フェニル｝スルホニル）フェニルアラニン；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（３，４−ジブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
２−ベンジル−４−（４−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタン酸；
メチル２−ベンジル−４−（３−｛（ビフェニル−４−イルメチル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−（３−｛（３，４−ジクロロベンジル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［（ビフェニル−４−イルメチル）（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
２−ベンジル−４−｛３−［（ビフェニル−４−イルメチル）（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタン酸；
２−（３−［（４−ブロモフェニル）アミノ］−４−｛［（４−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［（２−ナフチルメチル）（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
２−ベンジル−４−｛３−［（２−ナフチルメチル）（２−ナフチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタン酸；
４−｛３−［（２−アントリルスルホニル）（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−２−ベンジル−４−オキソブタン酸；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［｛［４−（ジメチルアミノ）−３−フルオロフェニル］スルホニル｝（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−［３−（［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］｛［４−（ジメチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［｛［４−（ジメチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
２−ベンジル−４−［３−（［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］｛［４−（ジメチルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタン酸；
メチル２−ベンジル−４−（３−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−［３−（［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］｛［４−（ジメチルアミノ）−３−フルオロフェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタノエート；
（２Ｓ）−２−［４−（［４−（メトキシカルボニル）ベンジル］｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
２−ベンジル−４−オキソ−４−［４−（｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］ブタン酸；
２−［３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−（｛［２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−｛［４−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニルアラニン；
ベンジル（２Ｓ）−２−［４−（［（５−ニトロ−２−フリル）メチル］｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパノエート；
（２Ｒ）−２−［４−（｛［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）キノリン−５−イル］メチル｝｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェノキシ］−３−フェニルプロパン酸；
２−（４−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−３−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
Ｎ−（｛４−［（６−ブロモ−４−フェニルキナゾリン−２−イル）（カルボキシメチル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−Ｎ−メチルフェニルアラニン；
２−（３−［（４−ブチルフェニル）アミノ］−４−｛［（３−シアノ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸；
４−［４−（（４−クロロベンジル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソ−２−（ピリジン−３−イルメチル）ブタン酸；
２−ベンジル−４−［４−（（ビフェニル−４−イルメチル）｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）フェニル］−４−オキソブタン酸；
２−ベンジル−４−｛４−［｛［４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（１−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタン酸；
２−ベンジル−４−（４−｛［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタン酸；
２−ベンジル−４−（４−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタン酸；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
メチル２−ベンジル−４−（３−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタノエート；
２−ベンジル−４−（３−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタン酸；
２−ベンジル−４−（３−｛（ビフェニル−４−イルメチル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソブタン酸；
メチル４−（３−｛（４−ベンゾイルベンジル）［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−２−ベンジル−４−オキソブタノエート；
２−ベンジル−４−｛３−［［（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル］（４−イソプロピルベンジル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタン酸；
４−（４−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イルフェニル）−４−オキソ−２−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ブタン酸；
２−ベンジル−４−｛３−［｛［４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタン酸；
メチル２−ベンジル−４−｛３−［［（３，４−ジフルオロフェニル）スルホニル］（２−ナフチルメチル）アミノ］フェニル｝−４−オキソブタノエート；
Ｎ−｛［４−（２−ブロモ−５−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛［４−（５−ブロモ−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝フェニルアラニン；
２−｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルカルバモイル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸；
２−｛４−［４−（３−クロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルカルバモイル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸；
２−｛４−［４−（２−クロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルカルバモイル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルカルバモイル］−ベンゼンスルホニル｝−メチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［２−（２−シクロペンチル−アセチルアミノ）−５−（４−エチル−フェニル）−チアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−メチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［２−（４−クロロ−ベンゾイルアミノ）−５−（４−エチル−フェニル）−チアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−メチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［４−（４−クロロ−フェニル）−５−ｐ−トリル−チアゾール−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホニル｝−メチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−エチル−フェニル）−チアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−エチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−｛４−［５−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−エチル−フェニル）−チアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニルアミノ｝−３−フェニル−プロピオン酸；
２−（｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−チアゾール−４−イル］−ベンゼンスルホニル｝−エチル−アミノ）−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４−（５−ブロモ−２−ジベンゾフラン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
２−［４−（２−ジベンゾフラン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ベンゼンスルホニルアミノ］−３−フェニル−プロピオン酸；
（４−｛２−［（８−クロロ−ジベンゾフラン−４−カルボニル）−アミノ］−５−エチル−チアゾール−４−イル｝−フェノキシ）−フェニル−酢酸；
［４−（２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−５−エチル−チアゾール−４−イル）−フェノキシ］−フェニル−酢酸；
［４−（２−ジベンゾフラン−４−イル−５−エチル−チアゾール−４−イル）−フェノキシ］−フェニル−酢酸；
又はその製薬上許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。