【手続補正書】
【提出日】平成19年9月19日(2007.9.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式Ｉ
【化１】
2003514818.tif 000001
［式中、Ａは
【化２】
2003514818.tif 000002
であり；
Ｄは酸素または硫黄であり；
Ｒ1は水素またはメチルであり；
Ｒ2は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ3は
【化３】
2003514818.tif 000003
であり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＮ、−ＣＦ3またはＡｒであるが、但しＲ4お
よびＲ5の少なくとも一方はＡｒであり；
Ａｒは場合により水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＦ3、−ＯＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換することができる、０〜３個の窒素原子、０または１個の酸素原子および０または１個の硫黄原子を含有する５−または６−員の芳香族またはヘテロ芳香族環、または０〜４個の窒素原子、０〜１個の酸素原子および０〜１個の硫黄原子を含有する８−、９−または１０−員の芳香族またはヘテロ芳香族縮合環系であり；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ12、−Ｃ(Ｏ)Ｒ13、−ＳＯ2Ｒ14であるか、またはＲ8およびＲ9は一緒になって（ＣＨ2)jＱ(ＣＨ2)k（ここで、ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ15または結合であることができ、ｊは２〜４であり、ｋは０〜２である）であり；
Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、アリールまたはヘテロアリールである］
の化合物またはそのエナンチオマーおよびその薬学的に許容しうる塩の、精神病性疾患または知的障害疾患を治療または予防する医薬製剤の製造のための使用。
【請求項２】  Ａは
【化４】
2003514818.tif 000004
である請求項1記載の使用。
【請求項３】  Ｄは酸素である請求項１または２記載の使用。
【請求項４】  Ｒ2は水素である請求項１〜３の何れかの項記載の使用。
【請求項５】  Ｒ3は
【化５】
2003514818.tif 000005
である請求項１〜４の何れかの項記載の使用。
【請求項６】  Ｒ3は
【化６】
2003514818.tif 000006
であり；
Ｒ4はＡｒであり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；そして
Ｒ6は水素またはハロゲンである請求項１〜４の何れかの項記載の使用。
【請求項７】  Ａは
【化７】
2003514818.tif 000007
であり；
Ｄは酸素であり；
Ｒ2は水素であり；そして
Ｒ3は
【化８】
2003514818.tif 000008
である請求項１記載の使用。
【請求項８】  式Ｉの化合物はＡは
【化９】
2003514818.tif 000009
であり；
Ｄは酸素であり；
Ｒ2は水素であり；
Ｒ3は
【化１０】
2003514818.tif 000010
であり；
Ｒ4はＡｒであり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；そして
Ｒ6は水素またはハロゲンである請求項１記載の使用。
【請求項９】  Ａｒは場合により水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＦ3および−ＯＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換することができ、０〜３個の窒素原子、０または１個の酸素原子および０または１個の硫黄原子を含有する５−または６−員の芳香族またはヘテロ芳香族環、または０〜４個の窒素原子、０〜１個の酸素原子および０〜１個の硫黄原子を含有する８−、９−または１０−員の芳香族またはヘテロ芳香族縮合環系である請求項１〜８の何れかの項記載の使用。
【請求項１０】  化合物は：
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(3-フェニルプロピンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-アミノフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[Z-3-(2-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-メチル-(E-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-2-フェニルシクロプロパン-1-カルボキサミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-2-フルオロ-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ホルムアミドフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-(4-アミノフェニル)プロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-(4-ホルムアミドフェニル)プロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-3-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-N-メチルアミノフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-N,N-ジメチルアミノフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル](E-2,3-ジフェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-2-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-メチルフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フルオロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-フルオロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-(2-クロロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-クロロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-クロロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3,4-ジクロロフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-ブロモフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(4-ブロモフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-ヨードフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ヨードフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フリル)プロペンアミド];
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-フリル)プロペンアミド];
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-チエニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-チエニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ニトロ-2-フリル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-メトキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ヒドロキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-イミダゾリル)プロペンアミド]；
N-(エンド-8-アザ-8-メチルビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(エキソ-8-アザ-8-メチルビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
またはそのエナンチオマー、およびその薬学的に許容しうる塩である請求項１記載の使用。
【請求項１１】  化合物は：
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(3-フェニルプロピンアミド);
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(3-フェニルプロピンアミド);
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル][E-3-(2-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル][E-3-(2-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-アミノフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-アミノフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[Z-3-(2-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-メチル-(E-3-フェニルプロペンアミド)；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-2-フェニルシクロプロパン-1-カルボキサミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-2-フェニルシクロプロパン-1-カルボキサミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-2-フルオロ-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ホルムアミドフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ニトロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-(4-アミノフェニル)プロペンアミド；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-(4-ホルムアミドフェニル)プロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-3-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-N-メチルアミノフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(Z-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-3-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-2,3-ジフェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-2-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)(E-2-メチル-3-フェニルプロペンアミド)；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-メチルフェニル)プロペンアミド]；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-メチルフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-メトキシフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フルオロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-フルオロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-フルオロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-(2-クロロフェニル)プロペンアミド]；
(S)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-(2-クロロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-クロロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-クロロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3,4-ジクロロフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-ブロモフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(4-ブロモフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-ヨードフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ヨードフェニル)プロペンアミド]；
(RS)-N-(1-アザビシクロ[2_2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-チエニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-チエニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ニトロ-2-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-メトキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ヒドロキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-イミダゾリル)プロペンアミド]；
N-(エンド-8-アザ-8-メチルビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
N-(エキソ-8-アザ-8-メチルビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)(E-3-フェニルプロペンアミド)；
またはそのエナンチオマー、およびその薬学的に許容しうる塩である請求項１記載の使用。
【請求項１２】  一般式Ｉ
【化１１】
2003514818.tif 000011
［式中、Ａは
【化１２】
2003514818.tif 000012
であり；
Ｄは酸素または硫黄であり；
Ｒ1は水素またはメチルであり；
Ｒ2は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ3は
【化１３】
2003514818.tif 000013
であり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＮ、−ＣＦ3またはＡｒであるが、但しＲ4およびＲ5の少なくとも一方はＡｒであり；
Ａｒは場合により水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＯ2Ｒ7、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＣＦ3、−ＯＲ10から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換することができ、０〜３個の窒素原子、０または１個の酸素原子および０または１個の硫黄原子を含有する５−または６−員の芳香族またはヘテロ芳香族環、または０〜４個の窒素原子、０〜１個の酸素原子および０〜１個の硫黄原子を含有する８−、９−または１０−員の芳香族またはヘテロ芳香族縮合環系であり；
Ｒ8、Ｒ9およびＲ10は独立して水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｒ11、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ12、−Ｃ(Ｏ)Ｒ13、−ＳＯ2Ｒ14であり、あるいはＲ8およびＲ9は一緒になって（ＣＨ2)jＱ(ＣＨ2)k（ここで、ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ15または結合であることができ、ｊは２〜４であり、ｋは０〜２である）であり；
Ｒ7、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14およびＲ15は独立してＣ1〜Ｃ4アルキル、アリールまたはヘテロアリールである］の化合物またはそのエナンチオマーおよびその薬学的に許容しうる塩（但し、
Ａが
【化１４】
2003514818.tif 000014
であり；
Ｒ3が
【化１５】
2003514818.tif 000015
であり；
Ｄが酸素であり；
Ｒがメチルであり；
Ｒ2およびＲ5が共に水素であり；そして
Ｒ6が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、フェニルまたはシアノの何れかである場合、
Ａｒは２−、３−、４−ピリジル、未置換フェニル、またはＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、フェノキシ、ヒドロキシ、ＯＣＯＲ11、ＮＨ2、ＮＨＣＯＲ11およびニトロから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されたフェニルではない）。
【請求項１３】  Ａは
【化１６】
2003514818.tif 000016
である請求項１２記載の化合物またはそのエナンチオマーおよびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】  Ｒ6は２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニルの何れかである請求項１３記載の化合物またはそのエナンチオマーおよびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】  化合物は:
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フリル)プロペンアミド];
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-フリル)プロペンアミド];
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-チエニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-チエニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザ-3-シアノビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-フェニルプロペンアミド]；
N-(1-アザ-3-メチルビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-フェニルプロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ニトロ-2-フリル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-メトキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ヒドロキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-イミダゾリル)プロペンアミド]；
またはそのエナンチオマー、およびその薬学的に許容しうる塩である請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】  化合物は:
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-[E-3-(3-トリフルオロメチルフェニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(2-チエニル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(3-チエニル)プロペンアミド]；
N-(1-アザ-3-シアノビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-フェニルプロペンアミド]；
N-(1-アザ-3-メチルビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-フェニルプロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ニトロ-2-フリル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-メトキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(5-ヒドロキシ-3-ピリジル)プロペンアミド]；
(R)-N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)[E-3-(4-イミダゾリル)プロペンアミド]；
またはそのエナンチオマー、およびその薬学的に許容しうる塩である請求項１２記載の化合物。
【請求項１７】  精神病性疾患または知的障害疾患を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１２〜１６の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項１８】  α７ニコチン性アセチルコリン受容体の活性化が有益であるヒトの疾患または症状を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１２〜１６の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項１９】  アルツハイマー病、学習障害、認識障害、注意力障害、記憶喪失、注意力欠陥多動性障害、不安症、精神分裂病、躁病または躁鬱病、リューイ小体痴呆、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、コリン作動性シナプスが欠損している神経変性疾患、時差ぼけ、禁煙、ニコチンを含有する製品に暴露して起こるものを含むニコチン中毒、疼痛、または潰瘍性大腸炎を治療または予防するための薬剤の製造における請求項１２〜１６の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項２０】  症状または障害がアルツハイマー病、学習障害、認識障害、注意力障害、記憶喪失、リューイ小体痴呆または注意力欠陥多動性障害である請求項１９記載の使用。
【請求項２１】  障害が不安症、精神分裂病、躁病または躁鬱病である請求項１９記載の使用。
【請求項２２】  障害がパーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、またはコリン作動性シナプスが欠損している神経変性疾患である請求項１９記載の使用。
【請求項２３】  症状または障害が時差ぼけ、ニコチンを含有する製品に暴露して起こるものを含むニコチン中毒、疼痛、または潰瘍性大腸炎である請求項１９記載の使用。
【請求項２４】  症状または障害がアルツハイマー病である請求項１９記載の使用。
【請求項２５】  請求項１２〜１６の何れかの項記載の化合物を薬学的に許容しうる不活性希釈剤または担体と混合して含有する医薬組成物。
【請求項２６】  精神病性疾患または知的障害疾患の治療または予防に使用される請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】  α７ニコチン性受容体の活性化が有益であるヒトの疾患または症状の治療または予防に使用される請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２８】  アルツハイマー病、学習障害、認識障害、注意力障害、記憶喪失、注意力欠陥多動性障害、不安症、精神分裂病、躁病または躁鬱病、リューイ小体痴呆、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、コリン作動性シナプスが欠損している神経変性疾患、時差ぼけ、禁煙、ニコチンを含有する製品に暴露して起こるものを含むニコチン中毒、疼痛、または潰瘍性大腸炎の治療または予防に使用される請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２９】  アルツハイマー病、学習障害、認識障害、注意力障害、記憶喪失、リューイ小体痴呆または注意力欠陥多動性障害の治療または予防に使用される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】  不安症、精神分裂病、躁病または躁鬱病の治療または予防に使用される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３１】  パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット症候群、またはコリン作動性シナプスが欠損している神経変性疾患の治療または予防に使用される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３２】  時差ぼけ、ニコチンを含有する製品に暴露して起こるものを含むニコチン中毒、疼痛、または潰瘍性大腸炎の治療または予防に使用される請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３３】  アルツハイマー病の治療または予防に使用される請求項２８記載の医薬組成物。