【手続補正書】
【提出日】平成19年9月26日(2007.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式Ｉの化合物
【化１】
2007506761.tif 000001
〔式中、Ａは下式縮合環
【化２】
2007506761.tif 000002
であって、ここで、Ａの式中ｘおよびｙで示された環構成炭素は、式Ｉ中においてｘおよびｙで示された環構成炭素と同一であり、
Ｒ１は下式よりなる群
【化３】
2007506761.tif 000003
から選択され、
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素、メチル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシルまたは−ＣＯＯＲ１７；
Ｒ４は水素、メチル、ハロゲンまたはヒドロキシル；
Ｒ５はカルボキシアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルカノイルオキシメチル、カルボキシアルカノイルオキシメチル、アルコキシメチル、カルボキシアルコキシメチル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルコキシアルキルアミノカルボニル、アルコキシアルコキシアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルコキシアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノアルキルアミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アミノアルコキシアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アリールカルボニルアミノアルキルアミノカルボニル、またはヘテロアリールアミノカルボニルであって、そのいずれも、一つ以上のヒドロキシ基若しくはハロで任意に置換されてもよく；またはＲ５はカルボキシル若しくはヒドロキシメチルであり、またはＲ２若しくはＲ３の一方がカルボキシルの場合、Ｒ５はメチルとなり得、；
Ｒ６は水素、メチル、ヒドロキシ、またはハロゲンであり；
Ｒ７およびＲ８は独立して水素またはＣ１−６アルキル；
Ｒ９はＣＨ２またはＣＨ３；
Ｒ１０は水素、ヒドロキシ、またはメチル；
Ｒｌｌは、メチル、メトキシカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルカノイルオキシメチル、アルコキシメチルまたはカルボキシアルコキシメチルであって、いずれも、一つ以上のヒドロキシ基若しくはハロで任意に置換されてもよく；
Ｒ１２は、水素またはメチルであり；
Ｒ１３は、水素またはメチルであり；
Ｒ１４は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒ１５は、Ｃ１２とＣ１３が単結合を形成する場合、水素であり、そしてＣ１２とＣ１３が二重結合を形成する場合は存在せず；
Ｒ１６は、水素またはヒドロキシであり；
Ｒｌ７はアルキルまたはカルボキシアルキルであって、該アルキル鎖は一つ以上のヒドロキシ若しくはハロで任意に置換されていてもよく、または窒素、硫黄若しくは酸素またはこれらの組み合わせにより中断されていてもよく；
Ｃ１２およびＣ１３の間またはＣ２０およびＣ２９の間の直線の破線は任意で二重結合を表し；
但し、Ａが
【化４】
2007506761.tif 000004
である場合、Ｃ１２およびＣ１３間に二重結合が存在するとＲ１はグルタリル若しくはサクシニルにはなり得ず；
Ａが（ｉｉ）、Ｒｌｌがメチルの場合は、Ｒ１はサクシニルにはなり得ず；
Ａが（ｉｉｉ）、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１３がそれぞれ水素の場合は、Ｒ１はサクシニルにはなり得ない；
また、Ｒ２およびＲ３がいずれもメチルで、Ｃ１２およびＣ１３の間に二重結合が存在する場合は、Ａ（ｉ）は
【化５】
2007506761.tif 000005
に、なり得ない。〕
またはその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｒ２およびＲ３がいずれもメチルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が3',3'-ジメチルサクシニルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ａが(i)であり、Ｒ５がβ位にある、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａが(i)であり、Ｒ６がβ位にある、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ａが(i)であり、Ｒ１４がα位にある、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ａが(i)であり、Ｒ７がα-メチルであり、Ｒ８が水素である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ａが(i)であり、Ｒ８がα-メチルであり、Ｒ７が水素である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ａが(i)であり、Ｒ７およびＲ８がいずれもメチルである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ａが(ii)であり、Ｒ１１がβ位にある、請求項１の化合物。
【請求項１１】
下式II 
【化６】
2007506761.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ１４は請求項１と同じ）。
で表される、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６がβ-メチル、Ｒ８が水素、Ｒ５がヒドロキシメチル、Ｒ１が3',3'-ジメチルグルタリル、3',3'-ジメチルサクシニル、グルタリルまたはサクシニルである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５がヒドロキシメチル、−ＣＯ２(ＣＨ２)ｎＣＯＯＨ、または−ＣＯ２(ＣＨ２)ｎＣＨ３であり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が-ＣＯＣ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＣＨ３または-ＣＯＣ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＣＯＯＨであり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が-ＣＯ(ＣＨ２)ｎＣＨ３または-ＣＯ(ＣＨ２)ｎＣＯＯＨであり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１１の化合物。
【請求項１６】
以下の
3-O-(3',3'-ジメチルサクシニル)ウバオール；
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)エリスロジオール；
3-O-(3',3'-ジメチルサクシニル)エチノシスト酸；および
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)スメアシノール酸の
いずれかである、請求項１１の化合物。
【請求項１７】
下式III
【化７】
2007506761.tif 000007
（式中、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は請求項１と同じ）
で表される、請求項Ｉの化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が3',3'-ジメチルグルタリル、3',3'-ジメチルサクシニル、グルタリルまたはサクシニルである、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がメチル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルカノイルオキシメチル、アルコキシメチル、またはカルボキシアルコキシメチルである、請求項１７の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１がメチル、または−ＣＯ２(ＣＨ２)ｎＣＯＯＨであり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１７の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１が−ＣＯＣ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＣＨ３であり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１７の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１が-ＣＯ(ＣＨ２)ｎＣＨ３または-ＣＯ(ＣＨ２)ｎＣＯＯＨであり、ｎが０から６のいずれかの数字である、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
下記
3-O-(3',3'-ジメチルサクシニル)ルペオール;
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)ジヒドロルペオール；
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-17β-メチルエステル-ベツリン酸；および
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-17β-メチルエステル-ジヒドロベツリン酸
のいずれかである、請求項１７の化合物。
【請求項２４】
下式IV
【化８】
2007506761.tif 000008
（式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ１３は請求項１に同じ）
で表される、請求項１の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が3',3'-ジメチルグルタリル、3',3'-ジメチルサクシニル、グルタリルまたはサクシニルである、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が3',3'-ジメチルグルタリル、3',3'-ジメチルサクシニル、グルタリルまたはサクシニルであり、Ｒ２およびＲ３がいずれもメチルである、請求項２４の化合物。
【請求項２７】
下記
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-4,4-ジメチルアンドロスタンジオール；
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-17α-メチルアンドロスタンジオール；および
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)アンドロスタンジオール
のいずれかである、請求項２４の化合物。
【請求項２８】
下式Ｖ
【化９】
2007506761.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は請求項１と同じ。）
で表される、請求項１の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６が水素、Ｒ７がメチルおよびＲ８もメチルである、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６がメチル、Ｒ７が水素、そしてＲ８がメチルである、請求項２８の化合物。
【請求項３１】
下記
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-α-ボスウェル酸；および
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)-β-ボスウェル酸
のいずれかである、請求項２８の化合物。
【請求項３２】
下式VI
【化１０】
2007506761.tif 000010
（式中、Ｒ１およびＲ５は請求項１と同じ。）
で表される、請求項１の化合物。
【請求項３３】
3-0-(3',3'-ジメチルサクシニル)ギムネム酸である、請求項１の化合物。
【請求項３４】
請求項１の化合物またはその薬学的に許容される塩若しくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３５】
さらに抗ウイルス剤若しくは免疫刺激剤を含む、請求項３４の薬学的組成物。
【請求項３６】
該抗ウイルス剤が、ジドブジン、ラミブジン、ザルシタビン、スタブジン、ジダノシン、テノフォビル、アバカビル、ネビラピン、デラビルジン、エントリシタビン、エファビレンツ、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、ロピナビル、アムプレナビル、フォスアムプレナビル、アタザナビル、エンフビルチド、ヒドロキシウレア、インターロイキン-2、γ-グロブリン、アマンタジン、グアニジンヒドロキシベンズイミダゾール、インターフェロン-α、インターフェロン-β、インターフェロン-γ、チオセミカルバゾン、メチサゾン、リファンピン、リバビリン、ピリミジン類縁体、プリン類縁体、フォスカルネット、ホスホノ酢酸、アシクロビル、ジデオキシヌクレオチド、およびガンシクロビルのひとつ以上よりなる群から選択される、請求項３４の薬学的組成物。
【請求項３７】
動物細胞または動物組織におけるレトロウイルス感染を阻止するための、請求項３４の薬学的組成物。
【請求項３８】
約0.1mg/kg体重から100mg/kg体重の範囲の量の該化合物を提供するための、請求項３７の薬学的組成物。
【請求項３９】
約5mg/kg体重から25mg/kg体重の範囲の量の該化合物を提供するための、請求項３８の薬学的組成物。
【請求項４０】
ヒトに投与するための、請求項３９の薬学的組成物。
【請求項４１】
請求項１１、１７、２４、２８または３２の化合物若しくはその薬学的に許容される塩若しくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
さらに抗ウイルス剤および免疫刺激剤から選択される薬剤を含む、請求項４１の薬学的組成物。
【請求項４３】
該抗ウイルス剤がジドブジン、ラミブジン、ザルシタビン、スタブジン、ジダノシン、テノフォビル、アバカビル、ネビラピン、デラビルジン、エントリシタビン、エファビレンツ、サキナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、ロピナビル、アムプレナビル、フォスアムプレナビル、アタザナビル、エンフビルチド、ヒドロキシウレア、インターロイキン-2、γ-グロブリン、アマンタジン、グアニジンヒドロキシベンズイミダゾール、インターフェロン-α、インターフェロン-β、インターフェロン-γ、チオセミカルバゾン、メチサゾン、リファンピン、リバビリン、ピリミジン類縁体、プリン類縁体、フォスカルネット、ホスホノ酢酸、アシクロビル、ジデオキシヌクレオチド、およびガンシクロビルのひとつ以上よりなる群から選択される、請求項４２の薬学的組成物。
【請求項４４】
動物細胞または動物組織におけるレトロウイルス感染を阻止するための、請求項４３の薬学的組成物。
【請求項４５】
約0.1mg/kg体重から100mg/kg体重の範囲の量の該化合物を提供するための、請求項４４の薬学的組成物。
【請求項４６】
約5mg/kg体重から25mg/kg体重の範囲の量の該化合物を提供するための、請求項４５の薬学的組成物。
【請求項４７】
ヒトに投与するための、請求項４６の薬学的組成物。
【請求項４８】
当該化合物と細胞を接触させてレトロウイルス感染を阻止するための、請求項１、１１、１７、２４、２８または３２のいずれかの化合物。
【請求項４９】
妊娠中または出産直前、出産時若しくは出産後にそのレトロウイルス阻止有効量を当該女性および／または胎児に投与して、HIV感染した妊娠女性から胎児へのHIV伝染を防ぐための、請求項１、１１、１７、２４、２８または３２のいずれかの化合物。
【請求項５０】
そのレトロウイルス阻止有効量を性的交渉前に膣若しくはその他の粘膜に適用し、性的交渉におけるHIV感染の伝染を防ぐための、請求項１、１１、１７、２４、２８または３２のいずれかの化合物。