【手続補正書】
【提出日】平成19年6月21日(2007.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】   ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、肺炎双球病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項２】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、肺炎双球病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む肺炎双球病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項３】  肺炎双球病原菌が：
ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにて突然変異を含む細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにて突然変異を含む細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにて突然変異を含む細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにて突然変異を含む細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含む細菌；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；およびｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌
よりなる群から選択される請求項１ 記載の組成物。
【請求項４】  肺炎双球病原菌が：
ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにて突然変異を含む細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにて突然変異を含む細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにて突然変異を含む細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにて突然変異を含む細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含む細菌；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにおいて突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む、シプロフロキサシン耐性、レボフロキサシン耐性、スパルフロキサシン耐性、グレパフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性、またはその組み合わせである細菌；ＰａｒＣのＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｇｙｒＡのＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｐａｒＥのＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ｇｙｒＢのＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにて突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；ＱＲＤＲまたはｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよびｇｙｒＢにおいて少なくとも４つの突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌；およびｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含むストレプトコッカス・ニューモニエ細菌
よりなる群から選択される請求項２記載の方法。
【請求項５】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、ｐａｒＣ、ｇｙｒＡまたはｐａｒＥまたはｇｙｒＢのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含むトポイソメラーゼの活性を変調するための組成物。
【請求項６】  ＰａｒＣにおける突然変異がＳ７９−ＦまたはＹ、Ｄ８３−Ｎ、Ｒ９５−Ｃ、またはＫ１３７−Ｎにあり；ｇｙｒＡにおける突然変異がＳ８３−Ａ、Ｃ、ＦまたはＹ、Ｅ８７−Ｋ、またはＳ１１６−Ｇにあり；ｐａｒＥにおける突然変異がＤ４３５−ＮまたはＩ４６０−Ｖにあり；またはｇｙｒＢにおける突然変異がＤ４３５−ＮまたはＥ４７４−Ｋにある請求項５記載の組成物。
【請求項７】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、キノロン耐性肺炎双球病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項８】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、キノロン耐性肺炎双球病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むキノロン耐性肺炎双球病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項９】  キノロン耐性肺炎双球病原菌が：
ｐａｒＣおよび／またはｇｙｒＡのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む肺炎双球菌株；ＰａｒＣにおいて突然変異を含み、該突然変異がＳ７９→Ｆおよび／またはＹ、Ｄ８３→Ｇおよび／またはＮ、Ｎ９１→Ｄ、Ｒ９５→Ｃ、および／またはＫ１３７→Ｎを含む肺炎双球菌株；ＧｙｒＡにおいて突然変異を含み、該突然変異がＳ８１→Ａ、Ｃ、Ｆおよび／またはＹ、Ｅ８５→Ｋ、および／またはＳ１１４→Ｇを含む肺炎双球菌株；ＰａｒＥにおいて突然変異を含み、該突然変異がＤ４３５→Ｎおよび／またはＩ４６０→Ｖを含む肺炎双球菌株；ＧｙｒＢにおいて突然変異を含み、該突然変異がＤ４３５→Ｎおよび／またはＥ４７４→Ｋを含む肺炎双球菌株；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含む肺炎双球菌株；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含み、そのいずれかがシプロフロキサシン、レボフロキサシンまたはスパルフロキサシンに耐性である肺炎双球菌株；およびｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含み、そのいずれかがまた、キノロン耐性の流出機構を含む肺炎双球菌株
よりなる群から選択される請求項７記載の組成物。
【請求項１０】  キノロン耐性肺炎双球病原菌が：
ｐａｒＣおよび／またはｇｙｒＡのキノロン耐性決定領域（ＱＲＤＲ）において突然変異を含む肺炎双球菌株；ＰａｒＣにおいて突然変異を含み、該突然変異がＳ７９→Ｆおよび／またはＹ、Ｄ８３→Ｇおよび／またはＮ、Ｎ９１→Ｄ、Ｒ９５→Ｃ、および／またはＫ１３７→Ｎを含む肺炎双球菌株；ＧｙｒＡにおいて突然変異を含み、該突然変異がＳ８１→Ａ、Ｃ、Ｆおよび／またはＹ、Ｅ８５→Ｋ、および／またはＳ１１４→Ｇを含む肺炎双球菌株；ＰａｒＥにおいて突然変異を含み、該突然変異がＤ４３５→Ｎおよび／またはＩ４６０→Ｖを含む肺炎双球菌株；ＧｙｒＢにおいて突然変異を含み、該突然変異がＤ４３５→Ｎおよび／またはＥ４７４→Ｋを含む肺炎双球菌株；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含む肺炎双球菌株；ｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含み、そのいずれかがシプロフロキサシン、レボフロキサシンまたはスパルフロキサシンに耐性である肺炎双球菌株；およびｐａｒＣ、ｇｙｒＡ、ｐａｒＥおよび／またはｇｙｒＢのＱＲＤＲにおいて３または４個の突然変異を含み、そのいずれかがまた、キノロン耐性の流出機構を含む肺炎双球菌株
よりなる群から選択される請求項８記載の方法。
【請求項１１】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、フルオロキノロン耐性病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項１２】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、フルオロキノロン耐性病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むフルオロキノロン耐性病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項１３】  フルオロキノロン耐性病原菌が：
エス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株
よりなる群から選択される請求項１１記載の組成物。
【請求項１４】  フルオロキノロン耐性病原菌が：
エス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株
よりなる群から選択される請求項１２記載の方法。
【請求項１５】   ゲミフロキサシン化合物、およびシプロフロキサシン化合物、またはそのいずれかの抗菌上有効な誘導体を含んでなる、フルオロキノロン耐性病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項１６】  ゲミフロキサシン化合物およびシプロフロキサシン化合物、またはそのいずれかの抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、フルオロキノロン耐性病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むフルオロキノロン耐性病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項１７】  フルオロキノロン耐性病原菌が：
エス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株
よりなる群から選択される請求項１５ 記載の組成物。
【請求項１８】  フルオロキノロン耐性病原菌が：
エス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエ、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのシプロフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのトロバフロキサシン耐性株、エス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてトポイソメラーゼＩＶ（ｐａｒＣ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株、ＱＲＤＲ領域においてＤＮＡジャイレース（ｇｙｒＡ）突然変異を有するエス・ニューモニエのフルオロキノロン耐性株
よりなる群から選択される請求項１６記載の方法。
【請求項１９】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、シプロフロキサシン耐性および／またはシプロフロキサシン感受性細菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項２０】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、シプロフロキサシン耐性および／またはシプロフロキサシン感受性細菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むシプロフロキサシン耐性および／またはシプロフロキサシン感受性細菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項２１】  シプロフロキサシン耐性および／またはシプロフロキサシン感受性細菌が：
シプロフロキサシンのＭＩＣ＜４μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン感受性肺炎双球菌；
シプロフロキサシンのＭＩＣ＞８μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン耐性肺炎双球菌；
シプロフロキサシンのＭＩＣ＜４μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン感受性ストレプトコッカス・ニューモニエ；および
シプロフロキサシンのＭＩＣ＞８μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン耐性ストレプトコッカス・ニューモニエ
よりなる群から選択される請求項１９記載の組成物。
【請求項２２】  シプロフロキサシン耐性および／またはシプロフロキサシン感受性細菌が：
シプロフロキサシンのＭＩＣ＜４μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン感受性肺炎双球菌；
シプロフロキサシンのＭＩＣ＞８μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン耐性肺炎双球菌；
シプロフロキサシンのＭＩＣ＜４μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン感受性ストレプトコッカス・ニューモニエ；および
シプロフロキサシンのＭＩＣ＞８μｇ／ｍｌを有するシプロフロキサシン耐性ストレプトコッカス・ニューモニエ
よりなる群から選択される請求項２０記載の方法。
【請求項２３】   ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、シプロフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項２４】  ゲミフロキサシン化合物を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、シプロフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含むシプロフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項２５】  シプロフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性病原菌が：
シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある細菌、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある気道病原菌、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある連鎖球菌属のメンバー、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のあるストレプトコッカス・ニューモニエ株、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある連鎖球菌属のペニシリン耐性メンバー、およびシプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のあるペニシリン耐性ストレプトコッカス・ニューモニエ
よりなる群から選択される請求項２３ 記載の組成物。
【請求項２６】  シプロフロキサシン耐性またはトロバフロキサシン耐性病原菌が：
シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある細菌、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある気道病原菌、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある連鎖球菌属のメンバー、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のあるストレプトコッカス・ニューモニエ株、シプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のある連鎖球菌属のペニシリン耐性メンバー、およびシプロフロキサシンまたはトロバフロキサシンに対して高いＭＩＣを有するかまたは別法で耐性のあるペニシリン耐性ストレプトコッカス・ニューモニエ
よりなる群から選択される請求項２４記載の方法。
【請求項２７】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、異型性上気道病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項２８】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、異型性上気道病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む異型性上気道病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項２９】  異型性上気道病原菌が：
レジオネラ属のメンバー、シュードモナス属のメンバー、シュードモナス・エルギノーサ、エル・ニューモフィラ株、エル・ニューモフィラ血清グループ１、エル・ニューモフィラ血清グループ２、エル・ニューモフィラ血清グループ３、エル・ニューモフィラ血清グループ４、エル・ニューモフィラ血清グループ５、エル・ニューモフィラ血清グループ６、エル・ニューモフィラ血清グループ７、エル・ニューモフィラ血清グループ８、エル・ドゥモフィイ株、エル・ロングベアチェア株、エル・ミクダデイ株、エル・オークリッジンシス株、エル・フィーレイ株、エル・アニサ株、エル・サインスレンシ株、エル・ボゼマニイ株、エル・ゴルマニイ株、エル・ワズワーシイ株、エル・ジョーダニス株およびエル・ゴルマニイ株
よりなる群から選択される請求項２７記載の組成物。
【請求項３０】  異型性上気道病原菌が：
レジオネラ属のメンバー、シュードモナス属のメンバー、シュードモナス・エルギノーサ、エル・ニューモフィラ株、エル・ニューモフィラ血清グループ１、エル・ニューモフィラ血清グループ２、エル・ニューモフィラ血清グループ３、エル・ニューモフィラ血清グループ４、エル・ニューモフィラ血清グループ５、エル・ニューモフィラ血清グループ６、エル・ニューモフィラ血清グループ７、エル・ニューモフィラ血清グループ８、エル・ドゥモフィイ株、エル・ロングベアチェア株、エル・ミクダデイ株、エル・オークリッジンシス株、エル・フィーレイ株、エル・アニサ株、エル・サインスレンシ株、エル・ボゼマニイ株、エル・ゴルマニイ株、エル・ワズワーシイ株、エル・ジョーダニス株およびエル・ゴルマニイ株
よりなる群から選択される請求項２８記載の方法。
【請求項３１】  １日１回投与するための請求項２７記載の組成物。
【請求項３２】  投与が１日１回行われる請求項２８記載の方法。
【請求項３３】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、上顎洞病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項３４】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、上顎洞病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む上顎洞病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項３５】  上顎洞病原菌が：
急性または慢性上顎静脈洞炎から単離される細菌株；および
エス・アウレウス、エス・ニューモニエ、ヘモフィルス種、エム・カタラリス、嫌気性株または非発酵性グラム陰性桿菌、ナイセリア・メニンギチジスおよびβ型溶血連鎖球菌の上顎洞単離株
よりなる群から選択される請求項３３記載の組成物。
【請求項３６】  上顎洞病原菌が：
急性または慢性上顎静脈洞炎から単離される細菌株；および
エス・アウレウス、エス・ニューモニエ、ヘモフィルス種、エム・カタラリス、嫌気性株または非発酵性グラム陰性桿菌、ナイセリア・メニンギチジスおよびβ型溶血連鎖球菌の上顎洞単離株
よりなる群から選択される請求項３４記載の方法。
【請求項３７】  細菌が：
急性または慢性上顎静脈洞炎から単離される細菌株；スタフィロコッカス・アウレウス、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ヘモフィルス種、モラキセラ・カタラリス、嫌気性株または非発酵性グラム陰性桿菌、ナイセリア・メニンギチジス、β型溶血連鎖球菌、ヘモフィルス・インフルエンゼ、腸内細菌科、非発酵性グラム陰性桿菌、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ストレプトコッカス・パイオジェネス、メチシリン耐性ブドウ状球菌種、レジオネラ・ニューモフィラ、マイコプラスマ種およびクラミジア種、ヘモフィルス・インフルエンゼ、ヘモフィルス・パラインフルエンゼ、ペプトストレプトコッカス、バクテロイデス種、およびバクテロイデス・ウレアリティカスの上顎洞単離株
よりなる群から選択される請求項３３記載の組成物。
【請求項３８】  細菌が：
急性または慢性上顎静脈洞炎から単離される細菌株；スタフィロコッカス・アウレウス、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ヘモフィルス種、モラキセラ・カタラリス、嫌気性株または非発酵性グラム陰性桿菌、ナイセリア・メニンギチジス、β型溶血連鎖球菌、ヘモフィルス・インフルエンゼ、腸内細菌科、非発酵性グラム陰性桿菌、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ストレプトコッカス・パイオジェネス、メチシリン耐性ブドウ状球菌種、レジオネラ・ニューモフィラ、マイコプラスマ種およびクラミジア種、ヘモフィルス・インフルエンゼ、ヘモフィルス・パラインフルエンゼ、ペプトストレプトコッカス、バクテロイデス種、およびバクテロイデス・ウレアリティカスの上顎洞単離株
よりなる群から選択される請求項３４記載の方法。
【請求項３９】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、病原性マイコプラズマ細菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項４０】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、病原性マイコプラズマ細菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む病原性マイコプラズマ細菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項４１】  病原性マイコプラズマ細菌が：
マイコプラズマ・ニューモニエ、エム・ホミニス、エム・フェルメンタンス、エム・ゲニタリウム、エム・ペネトランスおよびウレアプラズマ・ウレアリチカム
よりなる群から選択される請求項３９記載の組成物。
【請求項４２】  病原性マイコプラズマ細菌が：
マイコプラズマ・ニューモニエ、エム・ホミニス、エム・フェルメンタンス、エム・ゲニタリウム、エム・ペネトランスおよびウレアプラズマ・ウレアリチカム
よりなる群から選択される請求項４０記載の方法。
【請求項４３】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、嫌気性病原菌の代謝を変調するための組成物。
【請求項４４】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、嫌気性病原菌に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む嫌気性病原菌による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項４５】  嫌気性病原菌が：
ペプトストレプトコッカス属のメンバー、ペプトストレプトコッカス・アサッカロリチカス、ペプトストレプトコッカス・マグナス、ペプトストレプトコッカス・ミクロス、ペプトストレプトコッカス・プレボティイ、ポルフィロモナス・アサッカロリチカ、ポルフィロモナス・カノリス、ポルフィロモナス・ジンジバリス、ポルフィロモナス・マカカエ、アクチノマイセス属のメンバー、アクチノマイセス・イスラエリイ、アクチノマイセス・オドントリチカス、クロストリジウム属のメンバー、クロストリジウム・インノカム、クロストリジウム・クロストリジオホルム、クロストリジウム・ディフィシル、アネロビオスピリルム属のメンバー、バクテロイデス・テクタム、バクテロイデス・ウレオリティカス、バクテロイデス・グラシリス（キャンピロバクター・グラシリス）、プレボテラ・インターメジア、プレボテラ・ヘパリノリティカ、プレボテラ・オリス−ブッケ、プレボテラ・ビビア、プレボテラ・メラニノゲニカ、フソバクテリウム属のメンバー、フソバクテリウム・ナビフォルメ、フソバクテリウム・ネクロフォーラム、フソバクテリウム・バリウム、フソバクテリウム・ウルセランス、フソバクテリウム・ルッシイ、バイロフィラ属のメンバー、バイロフィラ・ワズワーシア
よりなる群から選択される請求項４３記載の組成物。
【請求項４６】  嫌気性病原菌が：
ペプトストレプトコッカス属のメンバー、ペプトストレプトコッカス・アサッカロリチカス、ペプトストレプトコッカス・マグナス、ペプトストレプトコッカス・ミクロス、ペプトストレプトコッカス・プレボティイ、ポルフィロモナス・アサッカロリチカ、ポルフィロモナス・カノリス、ポルフィロモナス・ジンジバリス、ポルフィロモナス・マカカエ、アクチノマイセス属のメンバー、アクチノマイセス・イスラエリイ、アクチノマイセス・オドントリチカス、クロストリジウム属のメンバー、クロストリジウム・インノカム、クロストリジウム・クロストリジオホルム、クロストリジウム・ディフィシル、アネロビオスピリルム属のメンバー、バクテロイデス・テクタム、バクテロイデス・ウレオリティカス、バクテロイデス・グラシリス（キャンピロバクター・グラシリス）、プレボテラ・インターメジア、プレボテラ・ヘパリノリティカ、プレボテラ・オリス−ブッケ、プレボテラ・ビビア、プレボテラ・メラニノゲニカ、フソバクテリウム属のメンバー、フソバクテリウム・ナビフォルメ、フソバクテリウム・ネクロフォーラム、フソバクテリウム・バリウム、フソバクテリウム・ウルセランス、フソバクテリウム・ルッシイ、バイロフィラ属のメンバー、バイロフィラ・ワズワーシア
よりなる群から選択される請求項４４記載の方法。
【請求項４７】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる、希少病原性エイチ・インフルエンゼの代謝を変調するための組成物。
【請求項４８】  ゲミフロキサシン化合物またはその抗菌上有効な誘導体を含んでなる組成物の抗菌上の有効量を、希少病原性エイチ・インフルエンゼ株に感染した疑いのあるまたは感染の危険性のあるヒト以外の哺乳動物に投与する工程を含む希少病原性エイチ・インフルエンゼ株による細菌感染を治療または予防する方法。
【請求項４９】  希少病原性エイチ・インフルエンゼ株が：
表２５または２６に示される突然変異を含む細菌；表２５または２６に示されるヘモフィルス・インフルエンゼ株；表２５または２６に示される突然変異を含むヘモフィルス属の細菌；および表２５または２６に示される突然変異を含むヘモフィルス・インフルエンゼ種の細菌
よりなる群から選択される請求項４７記載の組成物。
【請求項５０】  希少病原性エイチ・インフルエンゼ株が：
表２５または２６に示される突然変異を含む細菌；表２５または２６に示されるヘモフィルス・インフルエンゼ株；表２５または２６に示される突然変異を含むヘモフィルス属の細菌；および表２５または２６に示される突然変異を含むヘモフィルス・インフルエンゼ種の細菌
よりなる群から選択される請求項４８記載の方法。
【請求項５１】  代謝を変調することが細菌の増殖を阻害している請求項２、４、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８および５０のいずれか１項記載の方法。
【請求項５２】  代謝を変調することが細菌を殺している請求項２、４、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８および５０のいずれか１項記載の方法。
【請求項５３】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンまたはその医薬上許容される塩である請求項１、３、５、６、７、９、１１、１３、１５、１７、１９、２１、２３、２５、２７、２９、３１、３３、３５、３７、３９、４１、４３、４５、４７および４９のいずれか１項記載の組成物。
【請求項５４】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンメシレートまたはその水和物である請求項５３記載の組成物。
【請求項５５】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンメシレート３／２水和物である請求項５４記載の組成物。
【請求項５６】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンまたはその医薬上許容される塩である請求項２、４、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８、５０、５１および５２のいずれか１項記載の方法。
【請求項５７】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンメシレートまたはその水和物である請求項５６記載の方法。
【請求項５８】  ゲミフロキサシン化合物がゲミフロキサシンメシレート３／２水和物である請求項５７記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＰＣＴ／ＫＲ９８／０００５１は、（Ｒ，Ｓ）−７−（３−アミノメチル−４−ｓｙｎ−メトキシイミノ−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸メタンスルホネートおよび３／２水和物を包含するその水和物を開示している。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
本発明の好ましい方法は、ゲミフロキサシンメシレート、特にその水和物、特に半水和物および３／２水和物であるゲミフロキサシン化合物を使用する。
代謝を変調することが細菌の増殖を阻害しているかまたは細菌を殺しているもう一つ別の好ましい方法が提供される。
細菌を接触させることが哺乳動物、特にヒトへ該組成物を導入するさらなる工程を含むさらに好ましい方法が提供される。
また、獣医学的応用、特に家畜においてゲミフロキサシン化合物を使用する方法が提供される。
また、本発明の方法、特に細菌感染の治療法および細菌の阻害法に有用な薬剤の製造法が提供される。
下記の記載を読み、本開示の他の部分を読むことから、開示される発明の精神および範囲内の種々の変化および修飾が当業者に容易に明らかとなろう。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６９】
本発明は、また、本明細書に上記された細菌のいずれかによって引き起こされる感染の治療のための薬剤の製造におけるゲミフロキサシン化合物、またはその医薬上許容される誘導体の使用を提供する。
本発明の好ましい具体例は、特に、該組成物がゲミフロキサシンまたはその医薬上許容される誘導体を含んでなる方法を包含する。特に好ましい組成物は、ゲミフロキサシンメシレートおよびその水和物、特にそのゲミフロキサシン３／２水和物を含んでなる。