【手続補正書】
【提出日】平成18年12月18日(2006.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006515319.tif 000001
を有する化合物であって；
ここで：
環Ａは、２つまでの不飽和単位および該窒素原子に加えて０〜３個の環ヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された４員〜７員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択され；
ここで環Ａは、必要に応じて、アリール環、環状脂肪族環、ヘテロアリール環または複素環式環へ縮合され；
ここで環Ａ中の２つの環原子は、必要に応じて１〜３個の原子で架橋されて、環状脂肪族環もしくは複素環式環を形成するか、またはここで環Ａ中の環原子は、必要に応じて別の環の一部分であり、スピロ環を形成し、ここで該スピロ環は、環状脂肪族もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒｘは、Ｈ、脂肪族、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族）、または−Ｃ（Ｏ）−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族）であり；
Ａｒは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、−ＣＨ＝、−Ｃ≡、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は、必要に応じて４個までの置換基で置換されたＣ２〜Ｃ８のアルキニルであって、該置換基は、ハロ、Ａｒ、環状脂肪族、ヘテロシクリル、ＮＨ２、ＮＨ（環状脂肪族）もしくはＮＨ（脂肪族）、Ｎ（環状脂肪族）２もしくはＮ（脂肪族）２、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（環状脂肪族）もしくは−Ｏ（脂肪族）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（環状脂肪族）もしくは−ＣＯ２（脂肪族）、−Ｏ（ハロ−環状脂肪族）もしくは−Ｏ（ハロ−脂肪族）、またはハロ−（環状脂肪族）もしくはハロ−（脂肪族）から選択され；そして
ここで該アルキニル、環状脂肪族または脂肪族中の２個までの−ＣＨ２−は、Ｏ、Ｓ、もしくは−ＮＲｘ−で置換され得る、化合物。
【請求項２】
環Ａが、２つまでの不飽和単位および前記窒素原子に加えて０〜３個の環ヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された４員の複素環式環、５員の複素環式環、または７員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、前記窒素原子に加えて２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された４員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、前記窒素原子に加えて０個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された４員の複素環式環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが、前記窒素原子に加えて２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された５員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａが、前記窒素原子に加えて１個のヘテロ原子を含む、一置換の５員の複素環式環であり、ここで該ヘテロ原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記ヘテロ原子はＯである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが、前記窒素原子に加えて０個のヘテロ原子を含む、一置換の５員の複素環式環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、前記窒素原子に加えて０個のヘテロ原子を含む、無置換の５員の複素環式環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ａが、２つまでの不飽和単位および前記窒素原子に加えて０〜３個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された６員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ａが、前記窒素原子に加えて０〜３個の環ヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された７員の複素環式環であり、ここで各ヘテロ原子は、独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、−Ｓ（Ｏ）２−に結合した前記窒素原子を含んでピロリジニル環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項２に記載の化合物であって、環Ａが、前記窒素原子を含んで、以下：
【化２】
2006515319.tif 000002
である、化合物。
【請求項１４】
環Ａが、必要に応じて３個までの置換基を含み、ここで：
第１の該置換基は、存在する場合には、Ｒｘ、Ｒ２、Ｒ４またはＲ５から選択され、
第２の該置換基は、存在する場合には、ＲｘまたはＲ４から選択され、そして
第３の該置換基は、存在する場合には、Ｒｘであり；
ここで：
各Ｒｘは、独立して、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、Ｒ６または（ＣＨ２）ｎ−Ｙから選択され；
ここでｎは、０、１または２であり；そして
Ｙは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｒ８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ６またはＯＲ６から選択され；
各Ｒ２は、独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）−直鎖アルキルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）−分枝アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−直鎖アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ６）−分枝アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ６）−直鎖アルキニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ６）−分枝アルキニルから選択され；そして各Ｒ２は、必要に応じて２個までの置換基を含み、ここで：
第１の該置換基が、存在する場合には、Ｒｘ、Ｒ４およびＲ５から選択され、
第２の該置換基が、存在する場合には、Ｒｘであり；
各Ｒ４は、独立して、ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２、ＳＲ６、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ６、Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ５、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ６ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ６、Ｎ（ＯＲ６）Ｒ５、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）Ｎ（Ｒ６）２、およびＰ（Ｏ）（ＯＲ６）２から選択され；
各Ｒ５は、環状脂肪族、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロ芳香族であり；そして各Ｒ５は、必要に応じて３個までの置換基を含み、該置換基の各々は、存在する場合には、Ｒ１であり；
各Ｒ６は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−直鎖アルキルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）−分枝アルキル、または（Ｃ２〜Ｃ６）−直鎖アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ６）−分枝アルケニルから選択され；そして各Ｒ６は必要に応じて置換基を含み、該置換基は、Ｒ７であり；
Ｒ７は、環状脂肪族、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロ芳香族であり；そして各Ｒ７は、必要に応じて２個までの置換基を含み、該置換基は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−直鎖アルキルもしくは（Ｃ１〜Ｃ６）−分枝アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−直鎖アルケニルもしくは（Ｃ２〜Ｃ６）−分枝アルケニル、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、または（ＣＨ２）ｎ−Ｚから選択され；
ここで、ｎは０、１または２であり；そして
Ｚは、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）２、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）Ｒ８、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから選択され；そして
Ｒ８は、アミノ保護基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａが、３個までの置換基を有し、該置換基は、脂肪族、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、−ＮＯＨ、カルボキシ、オキソ、アミド、シアノ脂肪族、ヒドロキシ脂肪族、チオ脂肪族、カルボキシ脂肪族、脂肪族−オキシカルボニル、脂肪族−カルボニル脂肪族、脂肪族−環状脂肪族、脂肪族−環状脂肪族−脂肪族、脂肪族スルホニル、アリール、アリール−脂肪族、アリール−脂肪族−オキシ脂肪族、アリール（脂肪族−カルボニル）脂肪族、アリールカルバモイル脂肪族、ヘテロシクリルカルバモイル脂肪族、脂肪族−カルバモイル脂肪族、環状脂肪族−カルバモイル脂肪族、ジアリール−脂肪族、アリール（カルボキシ脂肪族）アミド、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールスルホニル、環状脂肪族、環状脂肪族−カルボニル、環状脂肪族−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−脂肪族、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリル−脂肪族から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、必要に応じて３個までの置換基で置換されたＣ２〜Ｃ８のアルキニルであって、該置換基は、ハロ、Ａｒ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロ芳香族、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）２、ハロゲン、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、Ｏ（ハロ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）、またはハロ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｃ２〜Ｃ８のアルキニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、２−ブチニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒが、必要に応じて置換された単環式アリール環または必要に応じて置換された単環式ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒが、置換基を備えた芳香族環系であって、該置換基は、該環系のπ−スタッキング相互作用に参加する能力を高める、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒが、必要に応じて置換されたフェニルまたは必要に応じて置換された５〜６員のヘテロ芳香族環である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒが、フェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒが、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、チオフェニル、フラニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プリニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、１，８−ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、インデニル、ナフチル、アズリニル、またはアントラセニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒが、トリアジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリジニル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、チオフェニルまたはフラニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒが、ピリジニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ’）：
【化３】
2006515319.tif 000003
を有する化合物であって；
ここで：
Ｙは、ＯまたはＣＨ２であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４のうちの１つは、＝ＣＨ−であり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４のうちのその他の３つの各々は、独立して、＝Ｎ−または＝ＣＨ−から選択され；
Ｘ’は、ＯまたはＮＲｘから選択され；
Ｒｘは、Ｈ、脂肪族、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族）または−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族）であり；
Ｒ１は、必要に応じて４個までの置換基で置換されたＣ２〜Ｃ８のアルキニルであって、該置換基は、ハロ、アリール、ヘテロアリール、環状脂肪族、ヘテロシクリル、ＮＨ２、ＮＨ（環状脂肪族）もしくはＮＨ（脂肪族）、Ｎ（環状脂肪族）２もしくはＮ（脂肪族）２、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（環状脂肪族）もしくは−Ｏ（脂肪族）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（環状脂肪族）もしくは−ＣＯ２（脂肪族）、−Ｏ（ハロ−環状脂肪族）もしくは−Ｏ（ハロ−脂肪族）、またはハロ−（環状脂肪族）もしくはハロ−（脂肪族）から選択され；そして
ここで該アルキニル、環状脂肪族または脂肪族中の２個までの−ＣＨ２−は、Ｏ、Ｓ、もしくは−ＮＲｘ−で置換され得る、化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、式：
【化４】
2006515319.tif 000004
【化５】
2006515319.tif 000005
【化６】
2006515319.tif 000006
を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、式：
【化７】
2006515319.tif 000007
を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、表１から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
式（ＩＩ）：
【化８】
2006515319.tif 000008
を有する化合物であって；
ここで：
環Ａは、２つまでの不飽和単位を有する、必要に応じて置換された４員〜７員の環状脂肪族環であるか；または
環Ａは、２つまでの不飽和単位を有する、必要に応じて置換された４員〜７員の複素環式環であって、ここで該Ｓ（Ｏ）２基に結合した炭素原子以外の環Ａ中の１〜３個の環原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択され；
ここで環Ａは、必要に応じて、アリール環、環状脂肪族環、ヘテロアリール環、または複素環式環に縮合され；
ここで環Ａ中の２つの環原子は、必要に応じて１〜３個の原子で架橋されて、環状脂肪族環もしくは複素環式環を形成するか、またはここで環Ａ中の環原子は、必要に応じて別の環の一部分であり、スピロ環を形成し、ここで該スピロ環は、環状脂肪族もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒｘは、Ｈ、脂肪族、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族）または−Ｃ（Ｏ）−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族）であり；
Ａｒは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、−ＣＨ＝、−Ｃ≡、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は、必要に応じて３個までの置換基で置換されたＣ２〜Ｃ８のアルキニルであって、該置換基は、ハロ、Ａｒ、環状脂肪族、ヘテロシクリル、ＮＨ２、ＮＨ（環状脂肪族）もしくはＮＨ（脂肪族）、Ｎ（環状脂肪族）２もしくはＮ（脂肪族）２、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（環状脂肪族）もしくは−Ｏ（脂肪族）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（環状脂肪族）もしくは−ＣＯ２（脂肪族）、−Ｏ（ハロ−環状脂肪族）もしくは−Ｏ（ハロ−脂肪族）、またはハロ−（環状脂肪族）もしくはハロ−（脂肪族）から選択され；そして
ここで該アルキニル、環状脂肪族または脂肪族中の２個までの−ＣＨ２−は、Ｏ、Ｓ、もしくは−ＮＲｘ−で置換され得る、化合物。
【請求項３２】
環Ａが、２つまでの不飽和単位を有する、５員〜７員の、必要に応じて置換された環状脂肪族環である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
式（ＩＩ）の化合物中の環Ａが、必要に応じて置換されたシクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）の化合物中の環Ａが、必要に応じて置換された４員〜７員の複素環式環であり、該複素環式環は、２つまでの不飽和単位を有し、ここで該Ｓ（Ｏ）２基に結合した炭素原子以外の環Ａ中の１〜３個の環原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｘから選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
式（Ｉ）および式（ＩＩ）中の環Ａが、該環Ａに結合したスルホニル基と一緒になって、以下：
【化９】
2006515319.tif 000009
から選択され、ここでＲは水素である、請求項１または３１に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ａが、該環Ａに結合したスルホニル基と一緒になって、以下：
【化１０】
2006515319.tif 000010
から選択される、請求項１または３１に記載の化合物。
【請求項３７】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
2006515319.tif 000011
を有する化合物であって；
ここで：
ｎは、０〜４であり；
Ｒｘは、Ｈ、脂肪族、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（脂肪族）または−Ｃ（Ｏ）−（環状脂肪族）もしくは−Ｃ（Ｏ）−（脂肪族）であり；
Ａｒは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲｘ、−ＣＨ＝、−Ｃ≡、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は、必要に応じて３個までの置換基で置換されたＣ２〜Ｃ８のアルキニルであって、該置換基は、ハロ、Ａｒ、環状脂肪族、ヘテロシクリル、ＮＨ２、ＮＨ（環状脂肪族）もしくはＮＨ（脂肪族）、Ｎ（環状脂肪族）２もしくはＮ（脂肪族）２、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（環状脂肪族）もしくは−Ｏ（脂肪族）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（環状脂肪族）もしくは−ＣＯ２（脂肪族）、−Ｏ（ハロ−環状脂肪族）もしくは−Ｏ（ハロ−脂肪族）、またはハロ−（環状脂肪族）もしくはハロ−（脂肪族）から選択され；そして
ここで該アルキニル、環状脂肪族または脂肪族中の２個までの−ＣＨ２−は、Ｏ、Ｓ、もしくは−ＮＲｘ−で置換され得る、化合物。
【請求項３８】
ｎが１〜３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが２である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
薬学的組成物であって、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項４１】
ＴＡＣＥを阻害するための薬学的組成物であって、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項４２】
哺乳動物において、ＴＮＦ−αのインビボ細胞生産またはインビボ細胞放出を阻害するための薬学的組成物であって、請求項４０に記載の組成物を含有する、薬学的組成物。
【請求項４３】
哺乳動物において、ＴＡＣＥ媒介性疾患を処置ための薬学的組成物であって、請求項４０に記載の組成物を含有する、薬学的組成物。
【請求項４４】
ヒトを含む哺乳動物において、疾患を処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、請求項４０に記載の組成物を含有し、該疾患は、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、眼新脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、異常創傷癒合、熱傷、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍増殖、腫瘍転移、角膜瘢痕、強膜炎、ＡＩＤＳ、敗血症および敗血症性ショックから選択される、薬学的組成物。
【請求項４５】
哺乳動物において、細胞膜からのＴＮＦ−αの切断を阻害するための薬学的組成物であって、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。