【手続補正書】
【提出日】平成19年10月16日(2007.10.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、或いは薬剤として許容されるその塩、又はｉｎ  ｖｉｖｏ加水分解可能なエステル若しくはアミド
【化１】
2007506785.tif 000001
（式中、
Φは、−ＮＨ２又は−ＯＨであり、
環Ａは、ヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は、炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは、炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは、独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、Ｃ１〜８−アルキルスルホニル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜８−アルキル）カルバモイル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フェニルスルホニル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは、炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は水素又はＣ１６アルキルで置換されていてもよく、
Ｑは、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、アリールＣ１〜６−アルコキシ、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、（複素環基）Ｃ１〜６−アルコキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは、炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣｌ〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は、独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、Ｓ（Ｏ）ｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは、独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、Ｒ５のその値は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ６はハロであり、
ｎは、０、１又は２であり、Ｒ６のその値は同じか異なり、
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、独立に、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、ニトロ、ヒドロキシ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ３〜Ｃ８−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル、ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ７−アシル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールオキシ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルファニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル−アリールアミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ１〜Ｃ７−アルキニル−Ｒ９、Ｃ１〜Ｃ７−アルケニル−Ｒ９からなる群から選択され、Ｒ９は、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ７−アルキル又はＣ１〜Ｃ７−アルコキシであり、
Ｒ１は、単環、二環又は三環式アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよい）。
又は薬剤として許容されるその塩或いはインビボで加水分解可能なそのエステル又はアミド。
【請求項２】
任意のＲ５置換基を含むＡは、キノリン−８−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イルギ酸塩、６−（メトキシ）−１，２−ピラジン−３−イル、フラン−３−イル、２−メチルピリジン−４−イル、２−フルオロピリジン−４−イル、チアゾール−２−イル、２−アミノピリミジン−６−イル、ピリミン−６−イル、２−クロロピリミジン−６−イル、２−［３−（１−Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（ピペリジノ）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（４−メチルピペラジノ）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［４−（ジエチルアミノ）ブチルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［（３−ピリジル）メチルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［２−（ピペリジノ）エチルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（メトキシ）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（モルホリノ）プロポキシ］ピリド−４−イル、２−メチル−５−ピリジル、２−［３−（ピペリジノ）プロピルアミノ］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（ピペリジノ）プロピルアミノ］ピリミジン−５−イル、２−［３−（４−メチルピペラジノ）プロピルアミノ］ピリミジン−５−イル、２−［３−（モルホリノ）プロピルアミノ］ピリミジン−５−イル、２−［２−（ピロリジノ）エチルアミノ］ピリミジン−５−イル、２−［３−（モルホリノ）プロピルアミノ］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−［２−（ピペリジノ）エチルアミノ］チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、５−［（シクロヘキシルカルバモイルオキシ）メチル］チアゾール−２−イル、２−［２−（メチルチオ）ピリミド−４−イル］チエン−５−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、２−［３−（モルホリノ）プロピルアミノ］ピリド−４−イル、９−メチル−９−Ｈ−プリン−６−イル、２−（ピペラジノ）ピラジン−６−イル、２，４−ジ（エチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−６−イル、２−（４−メチルピペラジノ）ピリミジン−４−イル、２−［３−（Ｎ，Ｎ−メチルフェニルアミノ）プロピルアミノ］ピリミジン−４−イル、２−［２−（Ｎ，Ｎ−ジブチルアミノ）エチルアミノ］ピリミジン−４−イル又は５−［（フェニルカルバモイルオキシ）メチル］チアゾール−２−イルであり、
ｎは０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａはピリジン−３−イルであり、
ｍは０であり、
ｎは１であり、
Ｒ６は、ピリド−３−イル置換基に対してオルトに位置するフルオロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは４−ピペリジニルであり、４−ピペリジニル基上のＮが、３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピル、ベンジル、２−オキソピロリジン−３−イルメチル、２−（ｏ−メトキシフェノキシ）エチル、２−フェノキシエチル、２−（ｐ−アセチルアミノフェノキシ）エチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イルカルボニルメチル、２−（ｐ−クロロフェノキシ）エチル、２−ピリジルメチル、ｐ−シアノフェニルメチル、ｍ−シアノフェニルメチル、ｍ−メトキシフェニルメチル、２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル、３−（２−（メトキシ）エトキシ）プロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、３−（ベンジルオキシ）プロピル、３−（１−Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル又は２−（アセチルオキシ）エチルの１つで置換され、
ｍ及びｎは、両方０である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは３−ピペリジニルであり、３−ピペリジニル基上のＮが、メトキシカルボニルメチル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−１−イルカルボニルメチル、２−（ｐ−ニトロフェノキシ）エチル、２−メチルブチル、ベンジル、４−（ベンジルオキシ）ブチル、ｐ−（ジエチルアミノ）ベンゾイルメチル、２−（ｐ−ヒドロキシフェノキシ）エチル、１，２，５−チアジアゾール−３−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ナフチルエチル、４−メチル−３−ペンテニル、２−（ｐ−アセチルアミノフェノキシ）エチル、２−エトキシエチル又はテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチルの１つで置換され、
ｍ及びｎは、両方Ｏである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、ピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル又はトリアジン−６−イルからなる群から選択され、前記環構造のいずれかの上の−ＮＨ−部分は、Ｋから、或いはピラジジン−２−イル又はフラン−３−イルからなる群から選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は、炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗは、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは、炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又はＣ１〜６−アルカノイルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは、独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは、炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は水素又はＣ１〜６アルキルで置換されていてもよく、
Ｑは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは、炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣｌ〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は、独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは、独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦは、独立に、ハロ、Ｃ１〜６−アルコキシ又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノから選択され、
ｍは、０、２、３又は４であり、Ｒ５の値は同じでも異なっていてもよく、
Ｒ６はハロであり、
ｎは、０、１又は２であり、Ｒ６の値は同じでも異なっていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａは、ヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイル又は基（Ｂ−Ｅ−）であり、Ｂは、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、フェニル、ヘテロシクリル、フェニル１〜６−アルキル又はヘテロシクリルＣｌ〜６−アルキルから選択され、Ｂは、炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅは、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−であり、Ｒａは、水素又は１個若しくは複数のＤで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルであり、ｒは０〜２であり、
Ｄは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイル、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ、Ｃ１〜６−アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２カルバモイル、Ｃ１〜６−アルキルＳ（Ｏ）ａ（ａは０〜２である）、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）スルファモイル及びＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２スルファモイルから選択され、
Ｇは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルカノイル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル及びフェニルスルホニルから選択され、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、Ｒ５の値は同じか異なり、
Ｒ６はハロであり、
ｎは、０、１又は２であり、Ｒ６の値は同じでも異なっていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、ピリジル、キノリル、インドリル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラダジニル、ピラジニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリミジニル、チエノピリジニル、プリニル、トリアジニル、オキサゾリル、ピラゾリル又はフラニルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、アミノ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）アミノ、アリール、アリールオキシ、アリールＣ１〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル又は基（Ｂ−Ｅ−）から選択され、基（Ｂ−Ｅ−）を含むＲ５は、炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗは、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは、炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは、独立に、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノ又はＣ１〜６−アルカノイルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは、独立に、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルカノイル、アリール、アリールＣ１〜６−アルキル又は（複素環基）Ｃ１〜６−アルキルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは、炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は水素又はＣ１〜６アルキルで置換されていてもよく、
Ｑは、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルカノイルオキシ、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜６−アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールオキシ又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは、炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、独立に、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ２〜６−アルケニル、Ｃ２〜６−アルキニル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルＣ１〜６−アルキル、アリール、アリールＣｌ〜６−アルキル、複素環基、（複素環基）Ｃ１〜６−アルキル、フェニル又はフェニルＣ１〜６−アルキルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は、独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ（Ｏ）ｒ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２−から選択され、Ｒａ及びＲｂは、独立に、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルから選択され、ｒは０〜２であり、
Ｄ及びＦは、独立に、ハロ、Ｃ１〜６−アルコキシ又はＮ，Ｎ−（Ｃ１〜６−アルキル）２アミノから選択され、
ｍは、０、１、２、３又は４であり、Ｒ５の値は同じか異なり、
Ｒ６は、フルオロ又はクロロであり、
ｎは、０、１又は２であり、Ｒ６の値は同じでも異なっていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−８−イル、ピリミジン−６−イル、ピリミジン−５−イル、ピリミジン−４−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、ピペリジン−２−イル、ピペラジン−４−イル、ピリダジン−５−イル、ピラジン−６−イル、チアゾール−２−イル、チエン−２−イル、チエノ［３，２ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリミジニル、チエノ［３，２ｂ］ピリジニル、プリン−６−イル又はトリアジン−６−イルであり、環Ａが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＫから選択される基で置換されていてもよく、
Ｒ５は、炭素上の置換基であり、フルオロ、クロロ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、メトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、フェニル、ナフチルエチル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、２−（チオメチル）−ピリミジン−４−イル、テトラヒドロフラン−２−イルメチル、テトラヒドロピラン−２−イルメチル、１，２，５−チアジアゾール−３−イルエチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル又は基（Ｂ−Ｂ−）から選択され、基（Ｂ−Ｂ−）を含むＲ５は、炭素上で１個又は複数のＷで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＪで置換されていてもよく、
Ｗは、ヒドロキシ、メチル、エチル、エトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（ジブチル）アミノ又は基（Ｂ’−Ｅ’−）であり、基（Ｂ’−Ｅ’−）を含むＷは、炭素上で１個又は複数のＹで置換されていてもよく、
Ｙ及びＺは、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ−（ジメチル）アミノ又はメチルカルボニルアミノから選択され、
Ｇ、Ｊ及びＫは、独立に、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、２−メチルブチル、ブチル、アセチル、ベンジル、３−（ピロール−１−イル）プロピル又はピロリジン−２−オン−（５Ｓ）−メチルから選択され、Ｇ、Ｊ及びＫは、炭素上で１個又は複数のＱで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は水素又はメチルで置換されていてもよく、
Ｑは、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチルカルボニルオキシ、メトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ、フェニル又は基（Ｂ”−Ｅ”−）であり、基（Ｂ”−Ｅ”−）を含むＱは、炭素上で１個又は複数のＺで置換されていてもよく、
Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、独立に、メチル、エチル、プロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、３−モルホリノプロピル、２−モルホリノエチル、２−ピロリジン−１−イルエチル、３−モルホリノプロピル、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、２−ピペリジン−１−イルエチル、３−ピペリジン−１−イルプロピル、ピリジン−３−イルメチル又はイミダゾール−１−イルプロピルから選択され、Ｂ、Ｂ’及びＢ”は、炭素上で１個又は複数のＤで置換されていてもよく、前記複素環基が−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素はＧから選択される基で置換されていてもよく、
Ｅ、Ｅ’及びＥ”は、独立に、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、Ｒａは、水素又は１個若しくは複数のＦで置換されていてもよいメチルであり、
Ｄ及びＦは、独立に、フルオロ、メトキシ又はエトキシから選択され、
ｍは、０、１又は２であり、Ｒ５の値は同じか異なり、
Ｒ６はフルオロであり、
ｎは、０又は１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、アントラセニル又はフルオレニルから選択される、請求項１、７、８又は９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、アクリジニル、アゾシニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナンスリジニル、フェナンスロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル又はキサンテニルから選択される、
請求項１、７、８又は９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル又はピリジニルから選択される、請求項１、７、８又は９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、フラニル又はチエニルから選択される、請求項１、７、８又は９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、全てＨである、請求項１０、１１、１２又は１３に記載の化合物。