【手続補正書】
【提出日】平成19年9月28日(2007.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2007522178.tif 000001
式中：
R1およびR2は独立にHまたはC1-3アルキルを表し；
XはO、CH2、または結合（すなわち欠如している）を表し；
X1は
【化２】
2007522178.tif 000002
を表し、この場合R5はH、C1-6アルキル、ハロゲン、-OC1-3アルキル、CF3を表し、R6はC1-3アルキルまたはHを表し；
X2はOまたはSであり；
X3は-(CH2)n-CH(R7)-またはCH2-CH=CH-であり、この場合nは0、1または2であり、R7はHまたはC1-6アルキルを表し、このアルキル鎖は場合によって単数または複数のO原子で分断され；
X4はSまたはOであり；
R3はHまたはC1-6アルキルを表し；
R4はH、CF3、C1-6アルキル、ハロゲン、または-OC1-3アルキルを表し；
yは0、1、2、3、または4である；
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは加水分解可能なエステル。
【請求項２】
式(Ia)
【化３】
2007522178.tif 000003
式中、XはO、CH2、または結合（すなわち欠如している）を表し、R1、R2、R3、R4、R5、X2およびX3ならびにyは請求項１で定義したとおりである；
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは加水分解可能なエステル。
【請求項３】
式(Ib)
【化４】
2007522178.tif 000004
式中、X1は
【化５】
2007522178.tif 000005
を表し；
式中、Xは結合（すなわち欠如している）であり、X2、X3、X4、R1、R2、R3、R4およびR6は請求項１で定義したとおりである；
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは加水分解可能なエステル。
【請求項４】
R1およびR2がそれぞれ独立にHまたはメチルである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
R1およびR2が両方ともHであるか両方ともメチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1およびR2が両方ともHである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
X2がOまたはSである請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
X3が-(CH2)n-CH(R7)であり、この場合nが0、1、または2であり、R7がC1-4アルキル、(メチルオキシ)エチルプロピルオキシまたはHである請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
nが1または2である請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
nが2である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R3がCH3またはHである請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
yが0または1である請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
yが1である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R4がCH3、CF3、OCH3またはハロゲンである請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
以下：
[(4-{[3-(5-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)プロピル]チオ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
[(4-{[3-(6-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)プロピル]チオ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[3-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[4-({3-[3-エチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)-2-メチルフェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[3-エチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-(トリフルオロメチル)-4-({3-[6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
2-メチル-2-{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)フェニル]オキシ}プロパン酸、
{[4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}チオ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({(2E)-3-[3-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]-2-プロペン-1-イル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
2-[(4-{[3-(6-ブロモ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)プロピル]オキシ}-2-メチルフェニル)オキシ]-2-メチルプロパン酸、
2-メチル-2-{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}オキシ)フェニル]オキシ}プロパン酸、
2-メチル-2-{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]プロピル}オキシ)フェニル]オキシ}プロパン酸、
{[2-メチル-4-({3-[6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-(トリフルオロメチル)-4-({3-[6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘキシル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
[4-メチル-2-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘキシル}チオ)-1,3-チアゾール-5-イル]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘキシル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘキシル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
[4-メチル-2-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)-1,3-チアゾール-5-イル]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
[4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]酢酸、
3-[4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]プロパン酸、
[3-クロロ-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]酢酸、
[3-(メチルオキシ)-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]酢酸、
3-[3-(メチルオキシ)-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]プロパン酸、
[2-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)-1,3-チアゾール-4-イル]酢酸、
[(4-{[3-(6-フルオロ-1-ベンゾチエン-2-イル)ヘプチル]オキシ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
[(4-{[3-(6-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)ヘプチル]オキシ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
{[4-({3-[3-エチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)-2-メチルフェニル]オキシ}酢酸、
[(4-{[3-(5-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)ヘプチル]オキシ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
[(4-{[3-(6-フルオロ-3-メチル-1-ベンゾチエン-2-イル)ヘプチル]チオ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
(2-{[3-(3,6-ジメチル-1-ベンゾフラン-2-イル)ヘプチル]チオ}-4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル)酢酸、
[(4-{[3-(3,6-ジメチル-1-ベンゾフラン-2-イル)ヘプチル]オキシ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
[(4-{[3-(3,6-ジメチル-1-ベンゾフラン-2-イル)ヘプチル]チオ}-2-メチルフェニル)オキシ]酢酸、
[4-メチル-2-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾフラン-2-イル]ヘプチル}チオ)-1,3-チアゾール-5-イル]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾフラン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾフラン-2-イル]ヘプチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
[4-メチル-2-({5-(メチルオキシ)-3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ペンチル}チオ)-1,3-チアゾール-5-イル]酢酸、
{[2-メチル-4-({5-(メチルオキシ)-3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ペンチル}チオ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-メチル-4-({5-(メチルオキシ)-3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ペンチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
{[2-エチル-4-({5-(メチルオキシ)-3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]ペンチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
[(2-メチル-4-{[3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]-3-(プロピルオキシ)プロピル]チオ}フェニル)オキシ]酢酸、
[(2-メチル-4-{[3-[3-メチル-6-(トリフルオロメチル)-1-ベンゾチエン-2-イル]-3-(プロピルオキシ)プロピル]オキシ}フェニル)オキシ]酢酸、
[2-({3-[3-メチル-6-(メチルオキシ)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}チオ)-1,3-チアゾール-4-イル]酢酸、
{[2-メチル-4-({3-[3-メチル-6-(メチルオキシ)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)フェニル]オキシ}酢酸、
[4-({3-[3-メチル-6-(メチルオキシ)-1-ベンゾチエン-2-イル]ヘプチル}オキシ)-3-(メチルオキシ)フェニル]酢酸、
から選択される請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
治療で使用するための請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
hPPAR疾患または病態を治療する医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記hPPAR介在疾患または病態が、脂質代謝異常、シンドロームＸ、心不全、高コレステロール血症、心臓血管疾患、II型糖尿病、I型糖尿病、インシュリン抵抗性、高脂血症、肥満、神経性過食症および神経性拒食症である請求項１８に記載の使用。