【手続補正書】
【提出日】平成19年4月4日(2007.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、そのプロドラッグ、またはその薬学的に許容される酸若しくは塩基との塩、または任意の光学異性体またはラセミ混合物含む光学異性体の混合物または何れかの互変異性形態のそれを必要とする患者における
a) 11βHSD1 の活性調節；または
b) 11βHSD1 の阻害；
のための使用。
【請求項２】
置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される酸または塩基との塩、または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物または何れかの互変異性形態の、それを必要とする患者において、
a) 11βHSD1の活性調節；または
b) 11βHSD1の阻害；
することが望ましい何れかの障害および疾患を治療、予防および／または防御するための医薬組成物の製造のための使用。
【請求項３】
請求項１または２の何れか１項に記載の使用であって、当該置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンまたはそのプロドラッグが、以下の一般式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される酸または塩基との塩、または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性形態である使用；
【化１】
2006522749.tif 000001
ここで、
R1 および R2 は、独立して独立して水素、ハロ、C(=O)NR6R7、CO2R15、NR6C(=O)R11、OR12 または SR12;
R3 および R5 は、独立して水素、NR13R14、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここで、アルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は、独立して任意に１以上の R8 で置換されている;
R4 は 水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、または C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、当該アルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は、独立して任意に１以上の R9 で置換されている;
R6 および R7 独立して、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル または hetアリールC1-C6アルキルであり、当該アルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、および hetアリールアルキル基は、独立して任意の１以上の R10 で置換されている; または
R6 および R7 は、それらが結合している当該窒素と共に、 4 から 10 の炭素原子 および 窒素、酸素 または 硫黄から選択される 0 から 2 の更なるヘテロ原子を含む飽和または部分的に飽和または部分的に飽和したサイクリック、ビサイクリック または トリサイクリック環構造を形成しており、当該環構造は、任意に少なくとも１の C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキル、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ または hetアリールC1-C6アルキルカルボキシで置換されており;
R8 および R9 は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ または アリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり;
R10 は 水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1−C6アルキル、C1−C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメス ジアルキルアミノオキシ、アリールC1−C6アルキルオキシ、hetアリールC1−C6アルキルオキシ、C1−C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1−C6アルキルカルボニル、hetアリールC1−C6アルキルカルボニル、C1−C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ または アリールC1−C6アルキルカルボキシであり;
R11 は C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アリールC1−C6アルキル、hetアリールC1−C6アルキル、C1−C6アルキルカルボニルC1−C6アルキル、C1−C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1−C6アルキルオキシ、アリールカルボニル、アリールC1−C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1−C6アルキルであり、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール および hetアリール基は、独立して、任意の１以上の R9 で置換され; 
R12 は C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル または アリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり;
R13 は R14 は、独立して水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニルであり; 
R15 は 水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル または アリールC1-C6アルキルオキシアルキル; または
【請求項４】
請求項１から３の何れか１項に記載の使用であって、当該置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンまたはそのプロドラッグが、以下の一般式（Ｉ）、またはその薬学的に許容される酸または塩基との塩、または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性形態である使用；
【化２】
2006522749.tif 000002
ここで、
R1 および R2 は、独立して水素、ハロ、C(=O)NR6R7、NC(=O)R11、OR12 または SR12であり;
R3および R5 は、独立して水素、NR13R14、トリハロメチル、トリハロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルチオ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここで アルキル、アルキニル、アルケニル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は、独立して任意の１以上の R8 で置換されており;
R4 は、水素、シアノ、ハロ、CO2R15、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、または C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキルであり、当該アルキル、アルキニル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は、独立して任意の １以上の R9 で置換されており ;
R6 および R7 は、独立して C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル または hetアリールC1-C6アルキルであり、当該アルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、および hetアリールアルキル 基は、独立して任意の１以上の R10 で置換されており;または
R6 および R7 は、それらが結合している当該窒素と共に、4 から 10 の炭素原子 および窒素、酸素 または 硫黄から選択される 0 から 2 までの更なるヘテロ原子を含む飽和または部分的に飽和した サイクリック、ビサイクリック またはトリサイクリック環構造を形成しており、当該環構造は、任意の少なくとも１の C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ または hetアリールC1-C6アルキルカルボキシで置換されており;
R8 および R9 は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ニトロ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシ、hetアリールC1-C6アルキルカルボキシ、C1-C6アルキルカルボニルアミノ または アリールC1-C6アルキルカルボニルアミノであり;
R10 は 水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10 hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメス ジアルキルアミノオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ または アリールC1-C6アルキルカルボキシであり;
R11 は C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルC1-C6アルキル、C1-C6アルキル、アリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールカルボニルC1-C6アルキルであり、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール および hetアリール基は、独立して任意の １以上の R9 で置換されており; 
R12 は、C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキル または アリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルであり;
R13および R14 は、独立して水素、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、トリハロメトキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシであり;
R15 は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキル または アリールC1-C6アルキルオキシアルキルである。
【請求項５】
請求項１から４の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R1 および R2 は独立して、水素および／または C(=O)NR6R7 である使用。
【請求項６】
請求項１から５の何れか１項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R3 および R5 は独立して水素、トリハロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリール または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここでアルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は、独立して任意の１以上の  R8 で置換されている使用。
【請求項７】
請求項１から６の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）において、R4 は、水素、シアノ、ハロ、C(=O)NR6R7、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、ヒドロキシ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシであり、ここで当該アルキル、アリール、hetアリール、アリールアルキル または hetアリールアルキル基は独立して任意の１以上の R9 で置換されている使用。
【請求項８】
請求項１から７の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R6 および R7 は独立して C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、hetC3-C10シクロアルキル、アリールC1-C6アルキル または hetアリールC1-C6アルキルであり、ここで当該アルキル、シクロアルキル、hetシクロアルキル、アリールアルキル、および hetアリールアルキル 基は 独立して任意の１以上の R10 で置換される使用。
【請求項９】
請求項１から７の何れか１項に記載の使用であって、式（Ｉ）におけるR6 および R7 は、それらが結合している窒素と共に、 4 から 10 炭素原子および窒素または酸素から選択される 0 から 2 の追加のヘテロ原子を含む飽和または部分的に飽和したサイクリック、ビサイクリックまたはトリサイクリック環構造を形成しており、当該環構造は、任意の少なくとも１の C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルオキシC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、hetアリールカルボキシ、アリールC1-C6アルキルカルボキシまたはhetアリールC1-C6アルキルカルボキシで置換されている使用。
【請求項１０】
請求項１から９の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R8 および R9 は独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、シアノC3-C10シクロアルキル、C3-C10ヘトシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、トリハロメチル、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシである使用。
【請求項１１】
請求項１から１０の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R10 は 水素、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C3-C10シクロアルキル、C3-C10hetシクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールC1-C6アルキルオキシ、hetアリールC1-C6アルキルオキシ、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニル、hetアリールC1-C6アルキルカルボニル、C1-C6アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ または アリールC1-C6アルキルカルボキシである使用。
【請求項１２】
請求項１から１１の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R11 は C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシ、アリールオキシ、C1-C6アルキルオキシであり、当該アルキル、アリール および hetアリール基は、独立して任意の １以上の R9 で置換されている使用。
【請求項１３】
請求項１から１２の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）において、R12 は C1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキル、アリールカルボニルアミノC1-C6アルキルまたはアリールC1-C6アルキルカルボニルアミノC1-C6アルキルである使用。
【請求項１４】
請求項１から１３の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R13および R14 は独立して水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニル、アリールカルボニル、hetアリールカルボニル、アリールC1-C6アルキルカルボニルである使用。
【請求項１５】
請求項１から１４の何れか1項に記載の使用であって、式（Ｉ）における R15 は、水素、C3-C10シクロアルキル、C1-C6アルキル、アリール、hetアリール、アリールC1-C6アルキル、hetアリールC1-C6アルキル、C1-C6アルキルオキシアルキルまたはアリールC1-C6アルキルオキシアルキルである使用。
【請求項１６】
請求項１から１５の何れか1項に記載の使用であって、当該置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンまたはそのプロドラッグが以下からなる群より選択される；
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル-)エタノン;
(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル-)エタノン;
5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)エタノン;
3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシルアミド;
(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)エタノン;
5-(-4-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル アミド;
[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)エタノン;
5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル アミド;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(-4-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)エタノン;
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル-)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル] エタノン;
5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシルアミド;
ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)- エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
5-チオフェン-2-イル -7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル-メチル)メチル アミド;
5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル アミド;
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル アミド;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル アミド;
5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル アミド;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a!]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 シクロヘキシル アミド;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;または
その薬学的に許容される酸または塩基との塩、または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物または何れかの互変異性形態である使用。
【請求項１７】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される何れかの状態、障害および疾患を治療、予防および／または防御するための医薬組成物の製造ための使用。
【請求項１８】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、代謝性症候群、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧および肥満の状態、障害または疾患を治療、予防 および／または 防御するための医薬組成物の製造のための使用。
【請求項１９】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、2 型糖尿病、糖耐性異常 (IGT)、空腹時糖異常 (IFG)の治療、予防 および／または 防御のための組成物の製造のための使用。
【請求項２０】
請求項１から１６の何れか１項に記載の使用であって、IGT から 2 型糖尿病への進行の遅延または阻止のための医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２１】
請求項１から１６の何れか１項に記載の使用であって、代謝性症候群から 2 型糖尿病への進行の遅延または阻止のための医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２２】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、心血管性疾患; 動脈硬化症; アテローム性動脈硬化症含む糖尿病性遅発型合併症を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２３】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、神経変性および精神医薬的障害を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２４】
請求項１から１６の何れか1項に記載の使用であって、グルココルチコイド受容体アゴニスト処置または療法の有害効果を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための使用。
【請求項２５】
請求項１から２４の何れか1項に記載の使用であって、当該医薬組成物が当該医薬組成物が、経口、鼻、バッカル、経皮、肺または非経口投与のためのものである使用。
【請求項２６】
請求項１から２５の何れか1項に記載の使用であって、当該医薬組成物が、好ましく単位投与量剤形にあり、１日当たり約0.05 mg から約 2000 mg 、好ましくは１日当たり約 0.1 mg から 約 1000 mg、特に１日当たり好ましくは約 0.5 mg から 約 500 mg の当該化合物を含む使用。
【請求項２７】
以下の一般式（Ｉ）の置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンまたはそのプロドラッグ；
5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル;
5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル;
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸メチルエステル;
(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)- (ピペリジン-1-イル)エタノン;
(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸シクロヘキシル-メチル アミド;または
その薬学的に許容される酸または塩基との塩または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物または何れかの互変異性形態。
【請求項２８】
以下の一般式（Ｉ）の置換ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンまたはそのプロドラッグ：
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
5-ナフタレン-1-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(7-フェニル-5-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(5-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
(6-ブロモ-3-クロロ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(6-ブロモ-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3,6-ジブロモピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3,6-ジブロモピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミド;
[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
4-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボニル)-ピペラジンe-1-カルボン酸 エチル エステル;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(6,7-ジメトキシ1-メチル-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン;
[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
[4-(2-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
モルフォリン-4-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 メチル-(1,3,5-トリメチル1H-ピラゾール-4-イル メチル)-アミド;
3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル メチル)-メチル-アミド;
5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル メチル)-メチル-アミド;
(2,5-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 メチル-(1,3,5-トリメチル1H-ピラゾール-4-イル メチル)-アミド;
5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 (1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル メチル)-メチル-アミド;
(2,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
[5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
[5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-ベンゾイル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-エトキシ-フェニル)-7-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-[4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[7-(4-エトキシ-フェニル)-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(3,6-ジブロモピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-3-クロロ-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(3-クロロ-5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-クロロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-ニトロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
[3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
3-クロロ-5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
[3-クロロ-5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(3-クロロ-5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[3-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(3,4-ジクロロフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-エタノン;
[3-ブロモ-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(3-ブロモ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
(3-クロロ-5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
7-メチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル]-エタノン;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5-メチル-7-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(1,3,3-トリメチル6-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-6-イル)-エタノン;
(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-エタノン;
ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン;
(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(4-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-フルオロ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
4-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペラジンe-1-カルボン酸 エチル エステル;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[4-(3-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-エタノン;
[4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(5,7-ジメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
[5-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(ヘキサヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル)-エタノン;
1-[5-(3-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 エチル エステル;
4-[5-(3-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-ピペラジンe-1-カルボン酸 エチル エステル;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(3-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[5-(3-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 メチル-(1,3,5-トリメチル1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-エタノン;
[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
1-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル]-1H-インドールe-3-カルボン酸メチルエステル;
[4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-エチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 (1-エチル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
1-(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸アミド;
(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-エチル-イミダゾール-1-イル)-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 (1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
[7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-メチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 メチル-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 メチル-(1,3,5-トリメチル1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
(7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-[4-(2-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-エタノン;
7-ジフルオロメチル-5-p-トリル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
7-ジフルオロメチル-5-(4-メトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 (1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-メチル-アミド;
7-ジフルオロメチル-5-フェニル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 メチル-(4-ピラゾール-1-イル-ベンジル)-アミド;
アゼパン-1-イル-(5-シクロプロピル-7-ジフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 シクロヘキシル-メチル-アミド;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5,7-ジフェニルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-ブロモ-フェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(5-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル-エタノン;
モルフォリン-4-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
アゼパン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
ピペリジン-1-イル-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-モルフォリン-4-イル-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-チオモルフォリン4-イル-エタノン;
[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(5-フラン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-モルフォリン-4-イル-エタノン;
ピペリジン-1-イル-[7-トリフルオロメチル-5-(3,4,5-triメトキシフェニル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
(2-メチル-ピペリジン-1-イル)-(5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
5-チオフェン-2-イル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
[5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-エタノン;
[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-ピペリジン-1-イル-エタノン;
アゼパン-1-イル-[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-エタノン;
[5-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-p-トリル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
5-(4-メトキシフェニル)-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;
モルフォリン-4-イル-(5-フェニル-7-トリフルオロメチル-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-エタノン;または
その薬学的に許容される酸または塩基との塩または何れかの光学異性体またはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物または何れかの互変異性形態。
【請求項２９】
何れかの状態、障害および疾患の治療、予防および／または防御に有用な作用物質である請求項２７または２８に記載の化合物であって、ここで、11βHSD1の活性を調節または阻害することが有益である化合物。
【請求項３０】
細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される何れかの状態、障害および疾患の治療、予防および／または防御に有用な作用物質である請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項２７から２８の何れか１項に記載の化合物であって、代謝性症候群、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧および肥満からなる群より選択される状態、障害または疾患の治療、予防および／または防御のための有用な作用物質である化合物。 
【請求項３２】
請求項２７から２８に記載の化合物であって、2 型糖尿病、糖耐性異常 (IGT)、空腹時糖異常 (IFG)の治療、予防および／または防御に有用である作用物質である化合物。
【請求項３３】
請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物であって、IGT から 2 型糖尿病への進行を遅延または阻止するために有用な作用物質である化合物。
【請求項３４】
請求項２７から２８の何れか1項に記載の化合物であって、代謝性症候群から 2 型糖尿病への進行を遅延または阻止するために有効な作用物質である化合物。
【請求項３５】
請求項２７から２８の何れか1項に記載の化合物であって、グルココルチコイド受容体アゴニスト処置または療法の有害効果の治療、予防および／または防御に有用な作用部位質である化合物。
【請求項３６】
活性成分として、少なくとも１の請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物を、１以上の薬学的に許容される担体または賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項３７】
経口、鼻、バッカル、経皮、肺または非経口投与のための請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
単位投与量剤形にあり、1日当たり0.05 mg から 2000 mg、1日当たり 0.1 mg から 1000 mg または 0.5 mg から 500 mg の請求項３６または３７に記載の化合物を含む請求項３６または３７の何れか1項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
何れかの状態、障害および疾患を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用であって、11βHSD1の活性の調節または阻害が有益である使用。
【請求項４０】
細胞内グルココルチコイドレベルにより影響される何れかの状態、障害および疾患を治療、予防および／または防御するための医薬組成物の製造のための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
代謝性症候群、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高血圧および肥満からなる群より選択される状態、障害または疾患を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
2 型糖尿病、糖耐性異常 (IGT)、空腹時糖異常 (IFG)を治療、予防および／または防御するための医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
IGT から 2 型糖尿病への進行を遅延または阻止するための医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
代謝性症候群から 2 型糖尿病への進行を遅延または阻止するための医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
グルココルチコイド受容体アゴニスト処置または療法の有害効果を治療、予防および／または防御する医薬組成物を製造するための請求項２７または２８の何れか1項に記載の化合物の使用。