【手続補正書】
【提出日】平成18年11月15日(2006.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2006514950.tif 000001
[式中、
Xは、C1-5アルキレン鎖であり、その際、該Xは、場合により、1以上の=O、=S、-S(O)t-、アルキル又はハロゲンで置換されていてもよく、又、該C1-5アルキレン鎖は、場合により、酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有していてもよく；
環Ａは、1個の環窒素原子と酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の、3〜7員単環式環又は8〜10員二環式環であり；
R1は、下記の群から選択され：
(a)  1個の環窒素原子と酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の、4〜7員単環式環又は8〜10員二環式環(ここで、該環は、場合によりC1-6アルキレン鎖を介して結合していてもよく、また、場合により1以上のR8で置換されていてもよい)；
【化２】
2006514950.tif 000002
Qは、炭素、酸素又はS(O)tであり；
wは、1又は2であり；
各R2は、独立して、-OR0、-C(O)-R0、-S(O)2-R0、-C(O)-N(R0)2、-S(O)2-N(R0)2、-(CH2)a-N(R0)(-Vb-R+)、-(CH2)a-(-Vb-R+)、ハロゲン、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルケニル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキニル、場合により1以上のR6で置換されていてもよいアリール、場合により1以上のR6で置換されていてもよいヘテロアリール、場合により1以上のR8で置換されていてもよいシクロアルキル、及び、場合により1以上のR8で置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択され；また、環Ａ上で隣接する2つのR2は、場合により、一緒に、酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の、5〜6員縮合環を形成していてもよく；又は、ジェミナルな2つのR2は、場合により、一緒に、酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の、5〜6員スピロ環を形成していてもよく；ここで、前記縮合環又はスピロ環は、場合により、1以上のR8で置換されていてもよく；
各aは、独立して、0〜3であり；
各bは、独立して、0又は1であり；
Vは、-C(O)-、-C(O)O-、-S(O)2-又は-C(O)-N(R0)-であり；
R+は、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はヘテロシクリルであり、その際、該R+は、場合により、1以上のR8で置換されていてもよく；
dは、0〜3であり；
mは、0又は1であり；
nは、0〜5であり；
R3は、H、-N(R0)2、-N(R0)C(O)R0、-CN、ハロゲン、CF3、場合によりR7若しくは-S-アリール(ここで、該-S-アリールは、場合により、-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されていてもよい)から選択される1以上の基で置換されていてもよいアルキル、場合によりR7若しくは-S-アリール(ここで、該-S-アリールは、場合により、-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されていてもよい)から選択される1以上の基で置換されていてもよいアルケニル、場合によりR7若しくは-S-アリール(ここで、該-S-アリールは、場合により、-(CH2)1-6-N(R0)SO2(R0)で置換されていてもよい)から選択される1以上の基で置換されていてもよいアルキニル、場合により1以上のR8で置換されていてもよいシクロアルキル若しくはカルボシクリル、場合により1以上のR6で置換されていてもよいアリール、場合により1以上のR6で置換されていてもよいヘテロアリール、又は、場合により1以上のR8で置換されていてもよいヘテロシクリルであり；
Yは、アルキル、アルケニル、アルキニル、-(CR4R5)p-、-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(S)-、-O-(CH2)0-4-C(O)-、-(CH2)0-4-C(O)-O-、-N(R0)-C(O)-、-C(O)-N(R0)-、-N(R0)-C(S)-、-S(O)t-、-O-C(=N-CN)-、-O-C(=N-R0)-、-C(=N-CN)-O-、-C(=N-CN)-S-、-C(=N-R0)-O-、-S-C(=N-CN)-、-N(R0)-C(=N-CN)-、-C(=N-CN)-、-N(R0)-C[=N-C(O)-R0]、-N(R0)-C[=N-S(O)t-R0]、-N(R0)-C(=N-OR0)-、-N(R0)-C(=N-R0)-又は-C(=N-R0)-であり；
各R4は、独立して、H、場合によりR7で置換されていてもよいアルキル、場合によりR7で置換されていてもよいアルケニル、又は、場合によりR7で置換されていてもよいアルキニルであり；
各R5は、独立して、H、-C(O)-OR6、-C(O)-N(R0)2、-S(O)t-N(R0)2、-S(O)t-R0、場合によりR6で置換されていてもよいアリール、及び、場合によりR6で置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；
pは、1〜5であり；
各tは、独立して、1又は2であり；
各R6は、独立して、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR0、-(CH2)1-6-OR0、-SR0、-(CH2)1-6-SR0、-SCF3、-R0、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、-NO2、-CN、-(CH2)1-6-CN、-N(R0)2、-(CH2)1-6-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0(CN)、-NR0C(O)N(R0)2、-NR0C(S)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-(CH2)0-6CO2R0、-O-C(O)R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)N(R0)2、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(R0)OH、-C(O)N(R0)SO2R0、-OC(O)N(R0)2、-S(O)tR0、-S(O)t-OR0、-S(O)tN(R0)C(O)R0、-S(O)tN(R0)OR0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(=S)N(R0)2、-C(=NH)-N(R0)2、-(CH2)1-6-C(O)R0、-C(=N-OR0)-N(R0)2、-O-(CH2)0-6-SO2N(R0)2、-(CH2)1-6NHC(O)R0及び-SO2N(R0)2からなる群から選択され、その際、同一の窒素上にある2つのR0は、場合により、一緒に、酸素、リン、窒素又は硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の5〜8員環を形成していてもよく；
各R7は、独立して、ハロゲン、-CF3、-R0、-OR0、-OCF3、-(CH2)1-6-OR0、-SR0、-SCF3、-(CH2)1-6-SR0、場合によりR6で置換されていてもよいアリール、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、-NO2、-CN、-(CH2)1-6-CN、-N(R0)2、-(CH2)1-6-N(R0)2、-NR0C(O)R0、-NR0(CN)、-NR0C(O)N(R0)2、-N(R0)C(S)N(R0)2、-NR0CO2R0、-NR0NR0C(O)R0、-NR0NR0C(O)N(R0)2、-NR0NR0CO2R0、-C(O)C(O)R0、-C(O)CH2C(O)R0、-(CH2)0-6-CO2R0、-C(O)R0、-C(O)N(R0)N(R0)2、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(R0)OH、-OC(O)R0、-C(O)N(R0)SO2R0、-OC(O)N(R0)2、-S(O)tR0、-S(O)t-OR0、-S(O)tN(R0)C(O)R0、-S(O)tN(R0)OR0、-NR0SO2N(R0)2、-NR0SO2R0、-C(=S)N(R0)2、-C(=NH)-N(R0)2、-(CH2)1-6-C(O)R0、-C(=N-OR0)-N(R0)2、-O-(CH2)0-6-SO2N(R0)2、-(CH2)1-6-NHC(O)R0及び-SO2N(R0)2からなる群から選択され、その際、同一の窒素上にある2つのR0は、場合により、一緒に、酸素、リン、窒素又は硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の5〜8員環を形成していてもよく；
各R8は、独立して、R7、=O、=S、=N(R0)及び=N(CN)からなる群から選択され；
各R9は、独立して、水素、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルケニル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキニル、場合により1以上のR8で置換されていてもよいシクロアルキル、場合により1以上のR8で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により1以上のR6で置換されていてもよいヘテロアリール、又は、場合により1以上のR6で置換されていてもよいアリールであるか；又は、
-(Y)m-R3とR9は、それらが結合している窒素原子と一緒に、飽和、部分的飽和又は芳香族の5〜7員単環式環又は8〜10員二環式環(ここで、該環は、場合により、酸素、リン、硫黄又は窒素から選択される1〜3個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよく、また、該環は、場合により1以上のR8で置換されていてもよい)を形成していてもよく；
R10は、水素、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルケニル、場合により1以上のR7で置換されていてもよいアルキニル、場合により1以上のR8で置換されていてもよいシクロアルキル、場合により1以上のR8で置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により1以上のR6で置換されていてもよいヘテロアリール、又は、場合により1以上のR6で置換されていてもよいアリールであり；
各R0は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、カルボシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、その際、Hを除くR0の各メンバーは、場合により、1以上のR*、OR*、N(R*)2、=O、=S、ハロゲン、CF3、NO2、CN、-C(O)R*、-CO2R*、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、-C(O)-アラルキル、-S(O)t-アリール、-S(O)t-ヘテロアリール、-NR*SO2R*、-NR*C(O)R*、-NR*C(O)N(R*)2、-N(R*)C(S)N(R*)2、-NR*CO2R*、-NR*NR*C(O)R*、-NR*NR*C(O)N(R*)2、-NR*NR*CO2R*、-C(O)C(O)R*、-C(O)CH2C(O)R*、-C(O)N(R*)N(R*)2、-C(O)N(R*)2、-C(O)NR*SO2R*、-OC(O)N(R*)2、-S(O)tR*、-NR*SO2N(R*)2、-SO2N(R*)2(ここで、同一の窒素上の2つのR*は、場合により、一緒に、酸素、リン、窒素又は硫黄から選択される0〜4個の追加のヘテロ原子を有する、飽和、部分的飽和又は芳香族の5〜8員環を形成していてもよい)で置換されていてもよく；
及び、
各R*は、独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである]
で表される化合物又はその薬学上許容される塩、溶媒和物若しくは誘導体。
【請求項２】
下記：
【化３】
2006514950.tif 000003
2006514950.tif 000004
2006514950.tif 000005
2006514950.tif 000006
2006514950.tif 000007
2006514950.tif 000008
2006514950.tif 000009
2006514950.tif 000010
2006514950.tif 000011
2006514950.tif 000012
2006514950.tif 000013
からなる群から選択される化合物。
【請求項３】
薬物療法で使用するための、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ウイルス感染症を治療するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項５】
前記ウイルス感染症がHIV感染症である、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
細菌感染症を治療するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項７】
前記細菌がペスト菌(Yersinia pestis)である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
多発性硬化症、慢性関節リューマチ、自己免疫性糖尿病、慢性インプラント拒絶、喘息、慢性関節リューマチ、クローン病、炎症性腸疾患、慢性炎症性疾患、糸球体疾患、腎毒性血清腎炎、腎疾患、アルツハイマー病、自己免疫性脳脊髄炎、動脈血栓症、アレルギー性鼻炎、動脈硬化症、シェーグレン症候群(皮膚筋炎)、全身性エリテマトーデス、移植片拒絶、皮膚又は器官の白血球浸潤を伴う癌、腺ペスト及び肺ペストなどの感染症、ヒト乳頭腫ウイルス感染症、前立腺癌、創傷治癒、筋萎縮性側索硬化症及び免疫介在疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項９】
薬学上許容される担体と一緒に薬学上有効量の請求項１または２に記載の化合物を含有している医薬組成物。
【請求項１０】
錠剤又はカプセル剤の形態である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
液体の形態である、請求項９に記載の医薬組成物。