【手続補正書】
【提出日】平成19年5月8日(2007.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2006528667.tif 000001
［式中、
Aは-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-、-CH2-N(R7)-、-CH(NR8R9)-および-C(=NR
10)-から選択される二価の基であり；
R1は-OC(O)(CH2)dXR11であり；
R2は水素またはヒドロキシル保護基であり；
R3は水素、C1-4アルキル、または9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置
換されたC3-6アルケニルであり；
R4はヒドロキシ、9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置換されたC3-6ア
ルケニルオキシ、またはC1-6アルコキシもしくは-O(CH2)eNR7R12により場合により置換さ
れたC1-6アルコキシであり、
R5はヒドロキシであるか、または
R4とR5は介在する原子と一緒に次の構造：
【化２】
2006528667.tif 000002
［式中、Yは-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R13)-および-CH(SR13)-から選択される二価の基
である］を有する環式基を形成し；
R6は水素または弗素であり；
R7は水素またはC1-6アルキルであり；
R8とR9はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、-C(=NR10)NR14R15または-C(O)R14である
か、またはR8とR9は一緒に=CH(CR14R15)fアリール、=CH(CR14R15)fヘテロシクリル、=CR1
4R15もしくは=C(R14)C(O)OR14（ここで、アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は
場合によりR16から独立して選択される3個以下の基により置換されている）を形成し；
R10は-OR17、C1-6アルキル、-(CH2)gアリール、-(CH2)gヘテロシクリルまたは-(CH2)hO(C
H2)iOR7（ここで、それぞれのR10基はR16から独立して選択される3個以下の基により場合
により置換されている）であり；
R11は次の構造：
【化３】
2006528667.tif 000003
または
【化４】
2006528667.tif 000004
を有するヘテロ環式基であり；
R12は水素またはC1-6アルキルであり；
R13は水素であるか、または場合により置換されたフェニル、場合により置換された5また
は6員ヘテロアリールおよび場合により置換された9〜10員縮合二環式ヘテロアリールから
選択される基により場合により置換されたC1-4アルキルであり；
R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはC1-6アルキルであり；
R16はハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R21、-C(O)OR21、
-OC(O)R21、-OC(O)OR21、-NR22C(O)R23、-C(O)NR22R23、-NR22R23、ヒドロキシ、C1-6ア
ルキル、-S(O)kC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-(CH2)mアリールまたは-(CH2)mヘテロア
リール（ここで、アルコキシ基は-NR14R15、ハロゲンおよび-OR14から独立して選択され
る3個以下の基により場合により置換され、そしてアリールおよびヘテロアリール基は、
ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O
)OR24、-NR25C(O)R26、-C(O)NR25R26、-NR25R26、ヒドロキシ、C1-6アルキルおよびC1-6
アルコキシから独立して選択される5個以下の基により場合により置換されている）であ
り；
R17は水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニルまたは5または6員ヘテ
ロ環式基（ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびヘテロ環式基は、場合
により置換された5または6員ヘテロ環式基、場合により置換された5または6員ヘテロアリ
ール、-OR27、-S(O)nR27、-NR27R28、-CONR27R28、ハロゲンおよびシアノから独立して選
択される3個以下の基により場合により置換されている）であり；
R18は水素、-C(O)OR29、-C(O)NHR29、-C(O)CH2NO2または-C(O)CH2SO2R7であり；
R19は水素、ヒドロキシもしくはC1-4アルコキシにより場合により置換されたC1-4アルキ
ル、C3-7シクロアルキル、または場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり
；
R20はハロゲン、C1-4アルキル、C1-4チオアルキル、C1-4アルコキシ、-NH2、-NH(C1-4ア
ルキル)または-N(C1-4アルキル)2であり；
R21は水素、C1-10アルキル、-(CH2)pアリールまたは-(CH2)pヘテロアリールであり；
R22およびR23はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)qアリールまたは-(
CH2)qヘテロシクリルであり；
R24は水素、C1-10アルキル、-(CH2)rアリールまたは-(CH2)rヘテロアリールであり；
R25およびR26はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)sアリールまたは-(
CH2)sヘテロシクリルであり；
R27およびR28はそれぞれ独立して水素、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキル
であり；
R29は水素、
ハロゲン、シアノ、フェニルもしくはC1-4アルコキシにより場合により置換されたC1-4ア
ルコキシ、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、-OC(O)C1-6アルキル、-OC(O)OC1-6
アルキル、-C(O)NR32R33、-NR32R33、およびニトロもしくは-C(O)OC1-6アルキルにより場
合により置換されたフェニルから独立して選択される3個以下の基により場合により置換
されたC1-6アルキル、
-(CH2)wC3-7シクロアルキル、
-(CH2)wヘテロシクリル、
-(CH2)wヘテロアリール、
-(CH2)wアリール、
C3-6アルケニル、または
C3-6アルキニルであり；
R30は水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、場合により置換されたフェニルもしく
はベンジル、アセチルまたはベンゾイルであり；
R31は水素もしくはR20であるか、またはR31とR19は連結して二価の基-O(CH2)2-または-(C
H2)t-を形成し；
R32およびR33はそれぞれ独立して水素またはフェニルもしくは-C(O)OC1-6アルキルにより
場合により置換されたC1-6アルキルであるか、または
R32とR33は、それらが結合している窒素原子と一緒に5または6員ヘテロ環式基を形成し、
該ヘテロ環式基は場合により酸素、窒素および硫黄から選択される1個のさらなるヘテロ
原子を含有し；
Xは-U(CH2)v-であり；
Uは-N(R30)-、-O-、-S(O)z-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R30)-および-N[C(O)R30]-から選択
される二価の基であり；
Wは-C(R31)-または窒素原子であり；
dは1〜5の整数であり；
eは2〜4の整数であり；
f、g、h、m、p、q、r、sおよびwはそれぞれ独立して0〜4の整数であり；
iは1〜6であり；
j、k、nおよびzはそれぞれ独立して0〜2の整数であり；
tは2または3であり；
vは1〜8の整数である］
で表される化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
Aが-C(O)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Xが-N(R30)(CH2)v-である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
dが2である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R11が次式：
【化５】
2006528667.tif 000005
［式中、ヘテロ環は6または7位置で連結されていてかつj、R18、R19およびR20は請求項１
に定義された通りである］
のヘテロ環式基である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R11が次式：
【化６】
2006528667.tif 000006
［式中、Wは-C(R31)-であってR31とR19は連結して二価の基-O(CH2)2-または-(CH2)t-を形
成し、そして上記ヘテロ環は(i)、(ii)または(iii)位置で連結されていてかつj、R18およ
びR20は請求項１に定義された通りである］
のヘテロ環式基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
実施例1〜44のいずれか一つに定義された、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的
に許容される誘導体。
【請求項８】
4"-O-{3-[3-(3-カルボキシ-1,4-ジヒドロ-1-エチル-4-オキソ-6-キノリニル)プロピルア
ミノ]プロピオニル}-6-O-メチルエリスロマイシンA；
4"-O-{3-[3-(3-カルボキシ-1,4-ジヒドロ-1-エチル-4-オキソ-6-キノリニル)プロピルア
ミノ]プロピオニル}-アジスロマイシン-11,12-カルボナート；
4"-O-{3-[3-(3-カルボキシ-1,4-ジヒドロ-1-エチル-4-オキソ-6-キノリニル)プロピルア
ミノ]プロピオニル}-6-O-メチル-11-デスオキシ-11-(R)-アミノ-エリスロマイシンA-11,1
2-カルバメート；
4"-O-[3-[4-(2-カルボキシ-6,7-ジヒドロ-1H,5H-ピリド[3,2,1-ij]-1-オキソ-9-キノリニ
ル)プロピルアミノ]プロピオニル]-6-O-メチル-エリスロマイシンA；
4"-O-[3-[4-(3-カルボキシ-1-エチル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-6-キノリニル)プロピルア
ミノ]プロピオニル]-(9E)-O-({[2-(メチルオキシ)エチル]オキシ}メタノオキシイミノ-エ
リスロマイシンA；
4"-O-[3-[4-(3-カルボキシ-1-エチル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-6-キノリニル)プロピルア
ミノ]プロピオニル]-(9E)-O-ヒドロキシイミノ-エリスロマイシンA；
4"-O-[3-[4-(2-カルボキシ-6,7-ジヒドロ-1H,5H-ピリド[3,2,1-ij]-1-オキソ-9-キノリニ
ル)プロピルアミノ]プロピオニル]-(9E)-O-ヒドロキシイミノ-エリスロマイシンA；
4"-O-{6-[3-(3-カルボキシ-1-エチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-キノリン-6-イル)-プロポ
キシ]-ヘキサノイル}-アジスロマイシン；および
4"-O-{6-[3-(3-カルボキシ-1-エチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-キノリン-6-イル)-プロポ
キシ]-ヘキサノイル}-クラリスロマイシン；
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される誘導体を製造する方法であって、
a)  式(II)：
【化７】
2006528667.tif 000007
の化合物を、好適な活性化された酸(III)［式中、XaおよびR11aは請求項１に定義されたX
およびR11であるかまたはXおよびR11に変換しうる基である］
の誘導体と反応させるステップ；
b)  式(IV)：
【化８】
2006528667.tif 000008
［式中、Lは好適な脱離基である］
の化合物を、式XaR11a(V)［式中、R11aは請求項１に定義されたR11であるかまたはR11に
変換しうる基でありかつXaは-U(CH2)v-であるかまたは-U(CH2)v-に変換しうる基であり、
ここでUは-N(R30)-および-S-から選択される基である］
の化合物と反応させて式(I)［式中、Uは-N(R30)-および-S-から選択される基である］の
化合物を生成させるステップ；または
c)  式(VII)：
【化９】
2006528667.tif 000009
の化合物を、式XaR11a(V)［式中、R11aは請求項１に定義されたR11であるかまたはR11に
変換しうる基でありかつXaは-U(CH2)v-であるかまたは-U(CH2)v-に変換しうる基であり、
ここでUは-N(R30)-および-S-から選択される基である］の化合物と反応させて式(I)［式
中、dは2でありかつUは-N(R30)-および-S-から選択される基である］の化合物を生成させ
るステップを含んでなり、その後、所要であれば、得られる化合物を1以上の次の操作：
i)  保護基R2の除去、
ii)  XaR11aのXR11への変換、および
iii)  得られる式(I)の化合物の、その薬学的に許容される誘導体への変換
により処理することを含んでなる上記方法。
【請求項１０】
治療に使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的
に許容される誘導体。
【請求項１１】
ヒトまたは動物の身体における全身または局所微生物感染の治療または予防に使用する医
薬の製造における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許
容される誘導体の使用。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも1種の化合物と組み合わせて、薬学的に
許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
式(IA)：
【化１０】
2006528667.tif 000010
［式中、
Aは-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-、-CH2-N(R7)-、-CH(NR8R9)-および-C(=NR
10)-から選択され二価の基であり；
R1は-OC(O)(CH2)dXR11であり；
R2は水素またはヒドロキシル保護基であり；
R3は水素、C1-4アルキル、または9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置
換されたC3-6アルケニルであり；
R4はヒドロキシ、9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置換されたC3-6ア
ルケニルオキシ、またはC1-6アルコキシもしくは-O(CH2)eNR7R12により場合により置換さ
れたC1-6アルコキシであり、
R5はヒドロキシであるか、または
R4とR5は介在する原子と一緒に次の構造：
【化１１】
2006528667.tif 000011
［式中、Yは-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R13)-および-CH(SR13)-から選択される二価の基
である］を有する環式基を形成し；
R6は水素または弗素であり；
R7は水素またはC1-6アルキルであり；
R8およびR9はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、-C(=NR10)NR14R15または-C(O)R14で
あるか、または
R8とR9は一緒に=CH(CR14R15)fアリール、=CH(CR14R15)fヘテロシクリル、=CR14R15もしく
は=C(R14)C(O)OR14（ここで、アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合によりR
16から独立して選択される3個以下の基により置換されている）を形成し；
R10は-OR17、C1-6アルキル、-(CH2)gアリール、-(CH2)gヘテロシクリルまたは-(CH2)hO(C
H2)iOR7（ここで、それぞれのR10基は場合によりR16から独立して選択される3個以下の基
により置換されている）であり；
R11は次の構造：
【化１２】
2006528667.tif 000012
または
【化１３】
2006528667.tif 000013
を有するヘテロ環式基であり；
R12は水素またはC1-6アルキルであり；
R13は水素であるか、または場合により置換されたフェニル、場合により置換された5また
は6員ヘテロアリールおよび場合により置換された9〜10員縮合二環式ヘテロアリールから
選択される基により場合により置換されたC1-4アルキルであり；
R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはC1-6アルキルであり；
R16はハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R21、-C(O)OR21、
-OC(O)R21、-OC(O)OR21、-NR22C(O)R23、-C(O)NR22R23、-NR22R23、ヒドロキシ、C1-6ア
ルキル、-S(O)kC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-(CH2)mアリールまたは-(CH2)mヘテロア
リール（ここで、アルコキシ基は-NR14R15、ハロゲンおよび-OR14から独立して選択され
る3個以下の基により場合により置換され、そしてアリールおよびヘテロアリール基は、
ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O
)OR24、-NR25C(O)R26、-C(O)NR25R26、-NR25R26、ヒドロキシ、C1-6アルキルおよびC1-6
アルコキシから独立して選択される5個以下の基により場合により置換されている）であ
り；
R17は水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニルまたは5または6員ヘテ
ロ環式基（ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびヘテロ環式基は、場合
により置換された5または6員ヘテロ環式基、場合により置換された5または6員ヘテロアリ
ール、-OR27、-S(O)nR27、-NR27R28、-CONR27R28、ハロゲンおよびシアノから独立して選
択される3個以下の基により場合により置換されている）であり；
R18は水素、-C(O)OR29、-C(O)NHR29または-C(O)CH2NO2であり；
R19は水素、ヒドロキシもしくはC1-4アルコキシにより場合により置換されたC1-4アルキ
ル、C3-7シクロアルキル、または場合により置換されたフェニルまたはベンジルであり；
R20はハロゲン、C1-4アルキル、C1-4チオアルキル、C1-4アルコキシ、-NH2、-NH(C1-4ア
ルキル)または-N(C1-4アルキル)2であり；
R21は水素、C1-10アルキル、-(CH2)pアリールまたは-(CH2)pヘテロアリールであり；
R22およびR23はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)qアリールまたは-(
CH2)qヘテロシクリルであり；
R24は水素、C1-10アルキル、-(CH2)rアリールまたは-(CH2)rヘテロアリールであり；
R25およびR26はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)sアリールまたは-(
CH2)sヘテロシクリルであり；
R27およびR28はそれぞれ独立して水素、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキル
であり；
R29は水素、ハロゲン、C1-4アルコキシ、-OC(O)C1-6アルキル、-OC(O)OC1-6アルキル、-C
(O)NR32R33および-NR32R33から独立して選択される3個以下の基により場合により置換さ
れたC1-6アルキル、-(CH2)wC3-7シクロアルキル、C3-6アルケニル、またはC3-6アルキニ
ルであり；
R30は水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、場合により置換されたフェニルまたは
ベンジル、アセチルまたはベンゾイルであり；
R31は水素もしくはR20であるか、またはR31とR19は連結して二価の基-O(CH2)2-または-(C
H2)t-を形成し；
R32およびR33はそれぞれ独立して水素または-C(O)OC1-6アルキルにより場合により置換さ
れたC1-6アルキルであるか、または
R32とR33は、それらが結合している窒素原子と一緒に5または6員ヘテロ環式基を形成し、
該ヘテロ環式基は場合により酸素、窒素および硫黄から選択される1個のさらなるヘテロ
原子を含有し；
Xは-U(CH2)v-であり；
Uは-N(R30)-、-O-、-S(O)z-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R30)-および-N[C(O)R30]-から選択
される二価の基であり；
Wは-C(R31)-または窒素原子であり；
dは1〜5の整数であり；
eは2〜4の整数であり；
f、g、h、m、p、q、r、sおよびwはそれぞれ独立して0〜4の整数であり；
iは1〜6であり；
j、k、nおよびzはそれぞれ独立して0〜2の整数であり；
tは2または3であり；
vは2〜8の整数である］
で表される化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項１４】
式(IB)：
【化１４】
2006528667.tif 000014
［式中、
Aは-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-、-CH2-N(R7)-、-CH(NR8R9)-および-C(=NR
10)-から選択され二価の基であり；
R1は-OC(O)(CH2)dXR11であり；
R2は水素またはヒドロキシル保護基であり；
R3は水素、C1-4アルキル、または9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置
換されたC3-6アルケニルであり；
R4はヒドロキシ、9〜10員縮合二環式ヘテロアリールにより場合により置換されたC3-6ア
ルケニルオキシ、またはC1-6アルコキシもしくは-O(CH2)eNR7R12により場合により置換さ
れたC1-6アルコキシであり、
R5はヒドロキシであるか、または
R4とR5は介在する原子と一緒に次の構造：
【化１５】
2006528667.tif 000015
［式中、Yは-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R13)-および-CH(SR13)-から選択される二価の基
である］を有する環式基を形成し；
R6は水素または弗素であり；
R7は水素またはC1-6アルキルであり；
R8とR9はそれぞれ独立して水素、C1-6アルキル、-C(=NR10)NR14R15または-C(O)R14である
か、または
R8とR9は一緒に=CH(CR14R15)fアリール、=CH(CR14R15)fヘテロシクリル、=CR14R15もしく
は=C(R14)C(O)OR14（ここで、アルキル、アリールおよびヘテロシクリル基は場合によりR
16から独立して選択される3個以下の基により置換されている）を形成し；
R10は-OR17、C1-6アルキル、-(CH2)gアリール、-(CH2)gヘテロシクリルまたは-(CH2)hO(C
H2)iOR7（ここで、それぞれのR10基はR16から独立して選択される3個以下の基により場合
により置換されている）であり；
R11は次の構造：
【化１６】
2006528667.tif 000016
または
【化１７】
2006528667.tif 000017
を有するヘテロ環式基であり；
R12は水素またはC1-6アルキルであり；
R13は水素であるか、または場合により置換されたフェニル、場合により置換された5また
は6員ヘテロアリールおよび場合により置換された9〜10員縮合二環式ヘテロアリールから
選択される基により場合により置換されたC1-4アルキルであり；
R14およびR15はそれぞれ独立して水素またはC1-6アルキルであり；
R16はハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R21、-C(O)OR21、
-OC(O)R21、-OC(O)OR21、-NR22C(O)R23、-C(O)NR22R23、-NR22R23、ヒドロキシ、C1-6ア
ルキル、-S(O)kC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、-(CH2)mアリールまたは-(CH2)mヘテロア
リール（ここで、アルコキシ基は-NR14R15、ハロゲンおよび-OR14から独立して選択され
る3個以下の基により場合により置換され、そしてアリールおよびヘテロアリール基は、
ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O
)OR24、-NR25C(O)R26、-C(O)NR25R26、-NR25R26、ヒドロキシ、C1-6アルキルおよびC1-6
アルコキシから独立して選択される5個以下の基により場合により置換されている）であ
り；
R17は水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニルまたは5または6員ヘテ
ロ環式基（ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびヘテロ環式基は、場合
により置換された5または6員ヘテロ環式基、場合により置換された5または6員ヘテロアリ
ール、-OR27、-S(O)nR27、-NR27R28、-CONR27R28、ハロゲンおよびシアノから独立して選
択される3個以下の基により場合により置換されている）であり；
R18は水素、-C(O)OR29、-C(O)NHR29または-C(O)CH2NO2であり；
R19は水素、ヒドロキシもしくはC1-4アルコキシにより場合により置換されたC1-4アルキ
ル、C3-7シクロアルキル、または場合により置換されたフェニルまたはベンジルであり；
R20はハロゲン、C1-4アルキル、C1-4チオアルキル、C1-4アルコキシ、-NH2、-NH(C1-4ア
ルキル)または-N(C1-4アルキル)2であり；
R21は水素、C1-10アルキル、-(CH2)pアリールまたは-(CH2)pヘテロアリールであり；
R22およびR23はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)qアリールまたは-(
CH2)qヘテロシクリルであり；
R24は水素、C1-10アルキル、-(CH2)rアリールまたは-(CH2)rヘテロアリールであり；
R25およびR26はそれぞれ独立して水素、-OR14、C1-6アルキル、-(CH2)sアリールまたは-(
CH2)sヘテロシクリルであり；
R27およびR28はそれぞれ独立して水素、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキル
であり；
R29は水素またはハロゲン、C1-4アルコキシ、-OC(O)C1-6アルキル、-OC(O)OC1-6アルキル
から独立して選択される3個以下の基により場合により置換されたC1-6アルキルであり；
R30は水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、場合により置換されたフェニルまたは
ベンジル、アセチルまたはベンゾイルであり；
R31は水素もしくはR20であるか、またはR31とR19は連結して二価の基-O(CH2)2-または-(C
H2)t-を形成し；
Xは-U(CH2)v-であり；
Uは-N(R30)-、-O-、-S(O)z-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R30)-および-N[C(O)R30]-から選択
される二価の基であり；
Wは-C(R31)-または窒素原子であり；
dは1〜5の整数であり；
eは2〜4の整数であり；
f、g、h、m、p、q、rおよびsはそれぞれ独立して0〜4の整数であり；
iは1〜6であり；
j、k、nおよびzはそれぞれ独立して0〜2の整数であり；
tは2または3であり；
vは2〜8の整数である］
で表される化合物またはその薬学的に許容される誘導体。