【手続補正書】
【提出日】平成19年6月15日(2007.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
2007521309.tif 000001
を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、同じであるかまたは異なり、そして独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであるか、またはＲ１ａおよびＲ１ｂは、一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、同じであるかまたは異なり、そして独立に、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、または−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ３は、水素またはメチルであり；
Ｒ４は、フェニルまたはＣ３〜７アルキルであり；
Ｒ５は、水素またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は、−ＣＯＯＨまたは酸同配体であり；ならびに
Ｘは、必要に応じて１〜３個のＣ１〜６アルキル基で置換されているＣ１〜６アルカンジイルである、化合物。
【請求項２】
Ｒ１ａが、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ｂが、アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ｂが、メトキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ｃが、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ｃが、フルオロまたはクロロである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２ａが、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２ｂが、水素、ハロゲンまたは−ＳＯ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｃ３〜７アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃ３〜７アルキルが、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、−ＣＯＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、酸同配体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記酸同配体が、テトラゾール−５−イルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが、直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記直鎖Ｃ１〜６アルカンジイルが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、フェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ａおよびＲ２ａが、ハロゲンである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、メチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、水素である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘが、分枝Ｃ１〜６アルカンジイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（３−イソプロピルフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−（シクロヘキシル）エチル］−５−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−６−メチル−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、または３−［２（Ｒ）−｛２−［１−（５−テトラゾイル）プロピル］−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−メチルスルホニルベンジル］−６−メチルピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−クロロフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−クロロ−３−メチルフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−クロロフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（メチルスルホニル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−フェニルエチル］−５−（２−クロロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、または３−［２（Ｒ）−｛ヒドロキシカルボニルプロピル−アミノ｝−２−（イソブチル）エチル］−５−（２−クロロ−３−メトキシフェニル）−１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］−ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２８】
性腺刺激ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要としている被験体において、性腺刺激ホルモン放出ホルモンに拮抗するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項２９】
性ホルモン関連状態の処置を必要としている被験体の性ホルモン関連状態を処置するための請求項２７に記載の組成物であって、該組成物は、有効量で存在する、組成物。
【請求項３０】
前記性ホルモン関連状態は、癌、良性前立腺肥大または子宮筋腫である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記癌は、前立腺癌、子宮癌、乳癌または下垂体前葉腺腫である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記癌は、前立腺癌である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記性ホルモン関連状態は、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣疾患、子宮線維平滑筋腫または性的早熟症である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記性ホルモン関連状態は、子宮内膜症である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記性ホルモン関連状態は、子宮線維平滑筋腫である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３６】
不妊症の処置を必要としている被験体の不妊症を処置するための請求項２７に記載の組成物であって、該組成物は、有効量で存在する、組成物。
【請求項３７】
エリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、多毛症、低身長または睡眠障害の処置を必要としている被験体のエリテマトーデス、過敏性腸症候群、月経前症候群、多毛症、低身長または睡眠障害を処置するための請求項２７に記載の組成物であって、該組成物は、有効量で存在する、組成物。