【誤訳訂正書】
【提出日】平成19年2月14日(2007.2.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
本発明により、５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストが、局所非炎症性、局所刺激関連および局所炎症性疾患状態の処置に有用であることが驚くべきことに判明した。これは、(ａ)５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストが単独で有効である；(ｂ)疼痛リリーフを起すだけでなく、滲出、腫脹、硬直等のような他の症状の処置に有効である、そして；(ｃ)局所的に有効であり、したがって、例えば、脊髄の神経および／またはシナプスにおける作用を介して働くことにより、効果を示し得る全身的投与に頼らない点で驚きである。また、相対的に高い局所投与量が、局所投与を用いた場合、耐用性であり、有効である点で驚きである。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
任意の５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストを本発明に従って使用できる。本発明で使用し得る好ましい５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストは以下のものである：
Ａ)オンダンセトロン[１,２,３,９−テトラヒドロ−９−メチル−３−[(２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル]メチル]−４Ｈ−カルバゾール−４−オン(Merck Index, 第１２版、アイテム６９７９参照)；
Ｂ)グラニセトロン[エンド−１−メチル−Ｎ−(９−メチル−９−アザ−ビシクロ[３.３.１]ノン−３−イル)−１Ｈ−イミダゾール−３−カルボキサミド：(前掲、アイテム４５５７参照)；および
Ｃ)ドラセトロン[１Ｈ−インドール−３−カルボン酸(２α,６α,８α,９αβ−オクタヒドロ−３−オキソ−２,６−メタノ−２Ｈ−キノリジン−８−イルエステル](前掲、アイテム３４７１参照)。
本発明で用い得る特定の５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストは、その内容を本明細書に引用して包含する欧州特許公開１８９００２Ｂ１で式１として定義されているもの、特に化合物：
Ｄ)インドール−イル−３−カルボン酸−エンド−８−メチル−アザ−ビシクロ[３,２,１]−オクト−３−イル−エステル、またトロピセトロンとしても既知(前記、アイテム９９１４参照)
であり得る。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
本明細書で使用する“処置”は、該疾患、プロセス、状態またはイベントの軽減、改善または抑制のための使用を含む。これらの疾患の１種またはそれ以上の続発症または症状、例えば、(例えば、細胞、上皮または組織の)変性、腫脹、出液または滲出、関節の硬直または剛直の軽減、改善または抑制ための介入も含む。この内容において、“処置”なる用語は更に、疾患修飾効果のための使用を含む、具体的な疾患、プロセス、状態、イベント等の進行の回復、制限または抑制のための使用を含むと理解される。記載した疾患、プロセス、状態、症候またはイベント、特に炎症性疾患、プロセス、状態、症候またはイベントが疼痛を付随する場合、“処置”なる用語は、好ましくは、疼痛に加えて少なくとも一つの腫脹、滲出、出液、硬直、柔軟性の欠如（例えば関節の硬化および／または柔軟性の欠如による）、強度の欠如または変性のような続発症または症状、より好ましくは各々の疾患、炎症または徴候の全ての症状、および最も好ましくは各々の疾患、刺激または症候の全臨床像の軽減、改善または抑制(一時的または永久的除去を含む)を含む。本発明にしたがって、“処置”なる用語は好ましくは予防の意味を含まない。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
炎症性疾患の場合、生存病原体、例えば、ウイルス、細菌、真菌、原生動物または寄生虫等がまだ存在する疾患は、必要な最初の目的の処置は、５−ＨＴ３アンタゴニストを使用した処置の前の、疾患の原因となる病原体の除去であり、そうでなければ病原体がそのまま残る危険性がある。その時は、５−ＨＴ３アンタゴニストでの単なる対症的処置は、原因感染症の生存、または更なる拡散でさえ避けるために、禁忌である。これはまた、以下に記載するような抗炎症性グルココルチコステロイドとの組合わせの場合も当て嵌まるが、但し結晶誘導性炎症の処置は除外される。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
“運動器官”なる用語は、体の筋骨格の要素、特に骨組織、筋肉、腱、靭帯、関節、軟骨、軟骨膜、骨膜、滑膜、粘液嚢等を意味する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
更なる態様において、本発明により、５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストが、局所グルココルチコステロイド、例えば、コルチゾン等での治療の代替治療として有用であることが判明した；例えば、(２)および(３)に上記の疾患の、例えば、前記および後記のような処置の手段において使用するための。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
本明細書で使用する“代替治療”なる用語は、“完全代替としての”使用、即ち、グルココルチコステロイド治療の変わりの使用、ならびに抗炎症性グルココルチコステロイド治療の“部分代替としての”、即ち、グルココルチコステロイド治療と共に投与するための、または、グルココルチコステロイド投与量を減少するためのまたはグルココルチコステロイド倹約効果を達成するための手段としての使用の両方を含むと理解されるべきである。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
従って、本発明は：
Ｉ．有効量の５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストを局所、特に、局所疾患、局所刺激または局所症候の部位にまたはその近くに投与することを含む、処置を必要とする患者における、前記のプロセス、状態、イベントまたは疾患の処置法；
II．有効量、例えば、グルココルチコステロイド倹約量の５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストを患者に局所投与することを含む、前記のプロセス、状態、イベントまたは疾患の処置のための、または処置において、グルココルチコステロイド治療を受けている患者におけるグルココルチコステロイド治療の代替治療を提供する方法；ならびに
III．有効量の５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストをグルココルチコステロイドと共に局所投与することを含む、必要とする患者における、前記のプロセス、状態、イベントまたは疾患を処置する方法。
を提供する。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
４ｅ)膝関節炎：
患者、７４歳は２ヶ月、滲出を伴う活動性膝関節炎に罹患している。非ステロイド性消炎薬の手段により、単期間疼痛減少のみしか達成されない。２mgトロピセトロンの関節内注射に続いて、痛みの視覚的アナログ尺度(０−１００)における休息下の痛みは、２４時間後に４３から２５に、２日後１３に、７日後１０に、そして１７日後の追跡チェックで４に下がる。曲げたときの痛みのアナログ値は、各々７５、４５、１０および１０である。滲出は、膝の関節の加熱と共に、７日後に無くなる。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
本発明に従った使用のために、５−ＨＴ３レセプターアンタゴニストは、慣用の経路で、特に、経腸的、好ましくは、経口的に、例えば、錠剤またはカプセルの形で、または直腸に、例えば、坐薬または浣腸の形で、または最も好ましくは非経腸的に、例えば、全身投与のための、注射用溶液または懸濁液の形で、例えば、皮下、腹腔内または筋肉内注射により投与し得る。本発明に従った使用のための適当な製剤は、当分野の病院において既知であり、商品として利用可能であり、用いられているものを含む。好ましくは、組成物は局所的、即ち、処置する疾患の徴候部位の近くまたはその部位に、例えば、筋肉内注射、関節内注射、または疾患徴候の部位の近くまたは部位に投与するのに適した任意の他の注射により投与する；本発明の最も広い態様において、例えば、局所投与、例えば、ジェル、クリームまたは軟膏など、または好ましくは経皮パッチによる、局所組織浸潤または経皮投与によるも考慮し得る。このような形の投与量は、注射による投与に使用されるのと同程度か、僅かに多い。