【手続補正書】
【提出日】平成19年5月8日(2007.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007506804.tif 000001
の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物であって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化２】
2007506804.tif 000002
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化３】
2007506804.tif 000003
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化４】
2007506804.tif 000004
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、オルトまたはメタであり、そしてＨ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ２は、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）２ＯＨであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；そしてｒは、２である、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；そしてｒは、２である、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；そしてｒは、２である、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ｓが２である（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０がＣＨ＝ＣＨであるＲ１０ＣＯＯＨであり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；そしてｒは、２である、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、ｔが２である（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９がＣＨ＝ＣＨであるＲ９ＣＯＯＨであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；そしてｒは、２である、化合物。
【請求項７】
化合物（Ｉ）：
【化５】
2007506804.tif 000005
の診断アッセイ型プローブであって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化６】
2007506804.tif 000006
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化７】
2007506804.tif 000007
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化８】
2007506804.tif 000008
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、オルトまたはメタであり、そしてＨ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
化合物（Ｉ）、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物の診断アッセイ型プローブであって；
ここで、該化合物は、該化合物上の放射活性物質または非放射活性物質によって標識されるか、または必要に応じて、該化合物に存在するスペーサー構成要素によって式（Ｉ）の該化合物に接続され、ここで、該スペーサー構成要素は、該化合物のＲ７置換基またはＲ８置換基に存在する、アミン官能基、ヒドロキシル官能基、またはカルボキシル官能基に結合する官能基を有する、
診断アッセイ型プローブ。
【請求項８】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記非放射活性物質は、蛍光色素である、アッセイ型プローブ。
【請求項９】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記非放射活性物質は、ビオチンである、アッセイ型プローブ。
【請求項１０】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記非放射活性物質は、発光色素である、アッセイ型プローブ。
【請求項１１】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記非放射活性物質は、オベリンである、アッセイ型プローブ。
【請求項１２】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり、Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり；ｐは、１であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２であり；そしてＲ６は、（ＣＨ２）ｍＯＨであり；ｍは、２であり；そして前記非放射活性物質は、Ｒ６に存在する水酸基に結合したビオチンである、アッセイ型プローブ。
【請求項１３】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２であり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；そして前記非放射活性物質は、Ｒ８に存在するアミノ基に結合したビオチンである、アッセイ型プローブ。
【請求項１４】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、Ｈであり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２であり；そしてＲ８は、Ｒ１０ＣＯＯＨであり、ここで、Ｒ１０は、１〜８個の炭素原子を有するアルキレン基またはアルケニレン基であり；そして前記非放射活性物質は、Ｒ８に存在するカルボキシル基に結合したビオチンである、アッセイ型プローブ。
【請求項１５】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記化合物は、スペーサー構成要素によって接続された放射活性物質によって標識され、そして該スペーサー構成要素は、該化合物のＲ７置換基またはＲ８置換基に存在する、アミン官能基、ヒドロキシル官能基、またはカルボキシル官能基に結合する官能基を有する、アッセイ型プローブ。
【請求項１６】
請求項７に記載のアッセイ型プローブであって、ここで、前記化合物は、放射活性物質によって標識され、そして該放射活性物質は、１８Ｆ、トリチウム、１１Ｃ、１３Ｃ、および１５Ｎ；金属原子の複合体もしくは金属イオンの複合体、キレート剤、または１２５Ｉからなる群より選択される放射活性同位体である、アッセイ型プローブ。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化９】
2007506804.tif 000009
の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物を含むアデノシンレセプターに対する画像化剤であって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化１０】
2007506804.tif 000010
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化１１】
2007506804.tif 000011
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化１２】
2007506804.tif 000012
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物を含むアデノシンレセプターに対する画像化剤であって、ここで、その原子のうちの少なくとも１つまたはそれに結合した１つ以上の原子は、放射活性的に標識されるか、スピン標識されるか、または放射活性的およびスピンの両方で標識される、画像化剤。
【請求項１８】
請求項１７に記載の画像化剤であって、ここで、前記マーカー原子は、核スピン標識される、画像化剤。
【請求項１９】
請求項１８に記載の画像化剤であって、ここで、前記マーカー原子は、１９Ｆである、画像化剤。
【請求項２０】
請求項１７に記載の画像化剤であって、ここで、前記マーカー原子は、放射活性同位体である、画像化剤。
【請求項２１】
請求項１７に記載の画像化剤であって、ここで、前記放射活性同位体は、１８Ｆ、１１Ｃ、１５Ｎ、１２５Ｉ、または３Ｈである、画像化剤。
【請求項２２】
Ａ１アデノシンレセプター関連障害の処置を必要とする哺乳動物においてＡ１アデノシンレセプター関連障害を処置するための組成物であって、該組成物は、式（Ｉ）：
【化１３】
2007506804.tif 000013
の有効量の、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な、塩、溶媒和物、および水和物、または式（Ｉ）の化合物の組合わせを、必要に応じて１種以上の他の治療剤と組合わせて含有し、ここで該組成物は、Ａ１アデノシンレセプター関連障害の処置を必要とする該哺乳動物への投与のために適しており、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化１４】
2007506804.tif 000014
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化１５】
2007506804.tif 000015
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化１６】
2007506804.tif 000016
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、式（Ｉ）の化合物について、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、（ＣＨ２）ｍＯＨであり、ここで、ｍは、２であり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｍは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２である、組成物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、式（Ｉ）の化合物について、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、ＮＨ２であり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２である、組成物。
【請求項２５】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、式（Ｉ）の化合物について、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり、；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２である、組成物。
【請求項２６】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、式（Ｉ）の化合物について、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、Ｈであり；Ｒ８は、（ＣＨ２）ｓＯＨであり、ここで、ｓは、２およびＲ１０ＣＯＯＨであり、ここで、Ｒ１０は、ＣＨ＝ＣＨであり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２である、組成物。
【請求項２７】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、式（Ｉ）の化合物について、Ｒ１は、Ｃ３アルキルであり；Ｒ５は、ＣＨ３（ＣＨ２）ｐであり、ここで、ｐは、１であり；Ｒ６は、Ｈであり；Ｒ７は、（ＣＨ２）ｔＯＨであり、ここで、ｔは、２およびＲ９ＣＯＯＨであり、ここで、Ｒ９は、ＣＨ＝ＣＨであり；Ｒ８は、ＮＨ２であり；ｆは、０であり；ｎは、２であり；ｑは、１であり；ｒは、２である、組成物。
【請求項２８】
請求項２２に記載の組成物であって、ここで、前記Ａ１アデノシンレセプター関連障害が、うっ血性心不全、高血圧、虚血再灌流器官損傷、内毒素関連組織損傷、腎不全、アルツハイマー病、うつ病、肥満症、ぜん息、糖尿病、嚢胞性線維症、アレルギー状態、自己免疫障害、炎症性障害、慢性閉塞性肺疾患、慢性咳、冠動脈疾患、胆石仙痛、術後イレウス、線維症、硬化症、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、急性肺損傷（ＡＬＩ）、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、敗血症、物質乱用、薬物依存症、またはパーキンソン病であって、前記哺乳動物が、ヒトである、組成物。
【請求項２９】
式（Ｉ）：
【化１７】
2007506804.tif 000017
の化合物、ならびにその薬学的な塩、その溶媒和物、その水和物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する薬学的組成物であって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化１８】
2007506804.tif 000018
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化１９】
2007506804.tif 000019
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化２０】
2007506804.tif 000020
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
薬学的組成物。
【請求項３０】
式（Ｉ）：
【化２１】
2007506804.tif 000021
の化合物、ならびにその塩、その溶媒和物およびその水和物のプロドラッグであって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化２２】
2007506804.tif 000022
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化２３】
2007506804.tif 000023
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化２４】
2007506804.tif 000024
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
プロドラッグ。
【請求項３１】
請求項３０に記載の適切な量のプロドラッグの投与を必要とする患者への投与に適する、請求項３０に記載の適切な量のプロドラッグを含有する、組成物。
【請求項３２】
式（Ｉ）：
【化２５】
2007506804.tif 000025
の化合物ならびにその塩、その溶媒和物およびその水和物を調製する方法であって、
ここで、
Ｒ１は、分枝鎖または直鎖のＣ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、式（ＩＩ）であり、
【化２６】
2007506804.tif 000026
ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ５は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｐＣＨ３であり、そしてＲ６は、Ｈまたは（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐは、１〜７の範囲の整数であり、そしてｍは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ３は、式（ＩＩＩ）であり、
【化２７】
2007506804.tif 000027
ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、およびＲ９ＣＯＯＨからなる群より選択され；
ここで、Ｒ９は、１〜８個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の、アルキレン基またはアルケニレン基であり、そしてｔは、１〜８の範囲の整数であり；
Ｒ４は、式（ＩＶ）であり、
【化２８】
2007506804.tif 000028
ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｆＮＨ２、（ＣＨ２）ｓＯＨ、およびＲ１０ＣＯＯＨからなる群より選択され、
ここで、ｆは、０であるか、またはｆおよびｓは、独立して１〜８の範囲の整数であり；そして、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖または分枝鎖の、アルキレンまたはアルケニレンである；
方法であって、以下：
Ｒ４−ＮＨ２を、Ｒ１ＮＣＯで濃縮して、式（Ｖ）
【化２９】
2007506804.tif 000029
の置換尿素を生成する工程、
式（Ｖ）の置換尿素を、シアノ酢酸で濃縮して、式（ＶＩ）
【化３０】
2007506804.tif 000030
の化合物を生成する工程、
式（ＶＩ）の化合物を、強塩基を用いた処理によって、式（ＶＩＩ）
【化３１】
2007506804.tif 000031
の化合物を生成する工程、
式（ＶＩＩ）の化合物を、酸性条件下でＮａＮＯ２と反応させて、式（ＶＩＩＩ）
【化３２】
2007506804.tif 000032
の化合物を生成する工程、
式（ＶＩＩＩ）の化合物を還元して、式（ＩＸ）
【化３３】
2007506804.tif 000033
の化合物を生成する工程、
式（ＩＸ）の化合物を、Ｒ３−ＣＯ２Ｈで濃縮して、式（Ｘａ）または（Ｘｂ）
【化３４】
2007506804.tif 000034
のいずれかの化合物を生成する工程、
式（Ｘａ）または（Ｘｂ）の化合物を、強塩基の存在下で環化して、式（ＸＩ）
【化３５】
2007506804.tif 000035
の化合物を形成する工程、および、
式（ＸＩ）の化合物をＬ−Ｒ２と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成する工程であって、ここで、Ｌは、離脱基である、工程
を包含する、方法。
【請求項３３】
以下：
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−メチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−メチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−８−［４−（２−ヒドロキシエチル）］ベンジル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−８−［４−（２−ヒドロキシエチル）］ベンジル−１−プロピルキサンチン、
８−（４−アミノベンジル）−３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−（４−アミノベンジル）−３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−メチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−メチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−（４−アミノベンジル）−３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−（４−アミノベンジル）−３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（２−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（２−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（２−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（２−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、または
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
である、請求項１に記載の化合物。