【手続補正書】
【提出日】平成19年5月22日(2007.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記を含む活性物質組合せ：
（Ａ）  任意に医薬的に許容される溶媒化合物の形態の、少なくとも１つの一般式Ｉの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物：
【化１】
2007500163.tif 000001
［式中、
Ｒは、ＨまたはＳＯ3-を表し；
Ｍは、少なくとも１個の陽イオンを表し；
ｎは、１または２を表し；
ｍは、１または２を表す］、および
（Ｂ）  少なくとも１つのカリウムイオン（Ｋ+）チャンネル調節剤。
【請求項２】
前記陽イオンＭが、Ｃａ2+、Ｍｇ2+、Ｎａ+、Ｋ+および［ＮＨ4-xＲx］+［ここで、ｘは０、１、２、３または４であり、Ｒは、分岐または非分岐Ｃ1〜4アルキル基を表し、ｘ＞１の場合、同じかまたは異なっていてよい］からなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の活性物質組合せ。
【請求項３】
前記一般式Ｉの化合物が、カルシウム２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホネート（カルシウムドベシレート）であることを特徴とする請求項１または２に記載の活性物質組合せ。
【請求項４】
前記一般式Ｉの化合物が、ジエチルアミン２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホネート（エタムシレート）であることを特徴とする請求項１または２に記載の活性物質組合せ。
【請求項５】
前記一般式Ｉの化合物が、ビス（ジエチルアミン）−２，５−ジヒドロキシベンゼン−１，４−ジスルホネート（ペルシレート）であることを特徴とする請求項１または２に記載の活性物質組合せ。
【請求項６】
前記成分（Ｂ）の調節剤が、Ｋ+チャンネルオープナーであることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１つまたはそれ以上に記載の活性物質組合せ。
【請求項７】
前記Ｋ+チャンネルオープナーが、群
一般式Ｉのベンズイミダゾール誘導体（任意に、対応するその塩、または対応するその溶媒化合物の形態）：
【化２】
2007500163.tif 000002
［式中、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＣＮを表し；
Ｙは、ＯまたはＳを表し；
Ｒ1は、水素、ＮＨ2または分岐または非分岐Ｃ1〜6アルキルを表し；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＣＦ3、ＮＯ2、ＮＨ2、ＯＨ、Ｃ1〜6アルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）−フェニルまたはＳＯ2ＮＲAＲBからなる群から選択され、ここで、ＲAおよびＲBは、同じかまたは異なり、ＨまたはＣ1〜6アルキルを表し；
Ｒ6は、水素もしくはＮＯ2を表し；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、フェニル、ＣＦ3もしくはＮＯ2を表し；
Ｒ8は、水素もしくはＮＯ2を表すか；
または、
Ｒ6およびＲ7、もしくは、Ｒ7およびＲ8は、フェニル環からの２個の架橋炭素原子と一緒になって、飽和、不飽和もしくは芳香族のＣ4〜7炭素環を形成し；
Ｒ9は、水素、ハロゲン、ＮＯ2またはＳＯ2ＮＲAＲBであり、ここで、ＲAおよびＲBは、同じかまたは異なり、水素またはＣ1〜6アルキルを表す］、
好ましくは、１−［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−（トリフルオロメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン（ＮＳ１６１９）、６−アミノ−１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−イミノ−４−ピペリジノピリミジン（ミノキシジル）、（Ｒ）−（−）−２−［４−（４−メチル−６−オキソ−１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン−３−イル）フェニルヒドラゾノ］プロパンジニトリル（レボシメンダン）、Ｎ−［２−アミノ−４−（４−フルオロベンジルアミノ）フェニル］カルバミン酸エチルエステル（レチガバイン）、（−）−３−［５−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン−４（Ｓ）−イル］ベンゾニトリル（ＺＤ−０９４７）、２−アミノ−５−（２−フルオロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル（ＮＳ−８）、（３Ｓ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−Ｎ−フェニル−１−ベンゾピラン−６−スルホンアミド（ＫＣＯ−９１２）、（６−クロロ−３−（１−メチルシクロプロピルアミノ）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｅ］［１，２，４］チアジアジン−１，１−ジオキシド（ＮＮ−４１４）、ＡＢＴ−５９８、イプタカリムヒドロクロリド、ピナシジル、クロマカリン、レボクロマカリン、アプリカリム、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピリジン−３−カルボキシアミド硝酸エステル（ニコランジル）、（±）−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−３−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インドール−２−オン、および（（３Ｓ）−（＋）−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−１，３−ジヒドロ−３−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インドール−２−オン（ＢＭＳ−２０４３５２）からなる群；好ましくは、ピナシジルおよびＮＳ１６１９からなる群、
から選択されることを特徴とする請求項６に記載の活性物質組合せ。
【請求項８】
成分（Ａ）を、０．１μＭ〜１００μＭ、より好ましくは、１μＭ〜１０μＭで含むことを特徴とする請求項１〜７のいずれか一項に記載の活性物質組合せ。
【請求項９】
成分（Ｂ）を、０．００１μＭ〜１００μＭ、より好ましくは、０．０１μＭ〜１０μＭで含むことを特徴とする請求項１〜８のいずれか一項に記載の活性物質組合せ。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せ、および任意に、少なくとも１つの付加的活性物質、および／または、任意に、少なくとも１つの補助剤を含む薬剤。
【請求項１１】
男性性機能障害、好ましくは、勃起不全、女性性機能障害、高血圧、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、高コレステロール血症、不安定膀胱、尿失禁、喘息、虚血性障害、虚血性脳機能不全、心血管疾患、早産の予防および／または治療、または帝王切開分娩に備えた陣痛の停止、脱毛、てんかん、潰瘍および消化不良を含む胃腸障害、痙攣、好ましくは、胃腸痙攣、炎症性疾患、好ましくは、胃腸炎症、および／または癌の予防および／または治療用の請求項１０に記載の薬剤。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む男性性機能障害、好ましくは、勃起不全の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む女性性機能障害の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む高血圧の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１５】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含むＩ型糖尿病および／またはＩＩ型糖尿病の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む高コレステロール血症の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１７】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む不安定膀胱の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１８】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む尿失禁の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項１９】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む喘息の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む虚血性障害の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２１】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む虚血性脳機能不全の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む心血管疾患の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２３】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む早産の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２４】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む帝王切開分娩に備えた陣痛の停止用の薬剤。
【請求項２５】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む脱毛の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２６】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含むてんかんの予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２７】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む潰瘍および消化不良を含む胃腸障害の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２８】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む胃腸痙攣の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項２９】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む炎症性疾患の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項３０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む胃腸炎症の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項３１】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せを含む癌の予防および／または治療用の薬剤。
【請求項３２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の活性物質組合せ、および任意に、少なくとも１つの付加的活性物質、および／または、任意に、少なくとも１つの補助剤を含む医薬製剤。
【請求項３３】
経口投与に適切であることを特徴とする請求項３２に記載の医薬製剤。
【請求項３４】
錠剤、カプセル剤または懸濁剤の形態であることを特徴とする請求項３３に記載の医薬製剤。
【請求項３５】
任意に、錠剤に圧縮するか、カプセルに充填するか、または適切な液体に懸濁した、多粒子の形態、好ましくは、ペレット剤または顆粒剤の形態であることを特徴とする請求項３３に記載の医薬製剤。
【請求項３６】
成分（Ａ）および／または成分（Ｂ）を、少なくとも部分的に徐放形態で含むことを特徴とする請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項３７】
少なくとも１つの徐放性材料を含む少なくとも１つのコーティングまたはマトリックスを有することを特徴とする請求項３６に記載の医薬製剤。
【請求項３８】
前記徐放性材料が、任意に改質された、水不溶性、天然、半合成または合成のポリマー、または天然、半合成または合成の蝋または脂肪または脂肪アルコールまたは脂肪酸、またはこれらの成分の少なくとも２つの混合物に基づくことを特徴とする請求項３７に記載の医薬製剤。
【請求項３９】
前記水不溶性ポリマーが、ポリ（メタ）アクリレート、ポリ（Ｃ1〜4）ジアルキルアミノ（Ｃ1〜4）アルキル（メタ）アクリレート、および／もしくはそれらのコポリマー、または前記ポリマーの少なくとも２つの混合物から選択するのが好ましいアクリル樹脂に基づくことを特徴とする請求項３８に記載の医薬製剤。
【請求項４０】
前記水不溶性ポリマーが、セルロース誘導体、好ましくは、アルキルセルロース、特に好ましくは、エチルセルロース、またはセルロースエステルであることを特徴とする請求項３８に記載の医薬製剤。
【請求項４１】
前記蝋が、カルナウバ蝋、蜜蝋、グリセロールモノステアレート、グリセロールモノベヘネート、グリセロールジトリパルミトステアレート、ミクロクリスタリンワックス、またはこれらの成分の少なくとも２つの混合物であることを特徴とする請求項３８に記載の医薬製剤。
【請求項４２】
前記ポリマーが、１つまたはそれ以上の可塑剤と組み合わせて使用されることを特徴とする請求項３８〜４１のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項４３】
少なくとも１つの腸溶コーティングを含むことを特徴とする請求項３２〜４２のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項４４】
成分（Ａ）および／または成分（Ｂ）を含む少なくとも１つの即時放出コーティングを含むことを特徴とする請求項３２〜４３のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項４５】
非経口投与、好ましくは、静脈内投与に適切な請求項３２に記載の医薬製剤。