【手続補正書】
【提出日】平成18年12月22日(2006.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；
Ｎは０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基；
Ｏはアルファまたは非アルファアミノ酸；および
Ｐは０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが非アルファアミノ酸である］
で示される化合物。
【請求項２】
Ｇがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
非アルファアミノ酸が、
８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸；
Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン−酢酸；および
式ＮＨ2−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）ｎ−ＣＨ2ＣＯ2ＨまたはＮＨ2−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）ｎ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ（式中、ｎ＝２〜１００）を有するポリエチレングリコール誘導体
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
金属キレート化剤が、ＤＴＰＡ、ＤＯＴＡ、ＤＯ３Ａ、ＨＰ−ＤＯ３Ａ、ＥＤＴＡ、ＴＥＴＡ、ＥＨＰＧ、ＨＢＥＤ、ＮＯＴＡ、ＤＯＴＭＡ、ＴＥＴＭＡ、ＰＤＴＡ、ＴＴＨＡ、ＬＩＣＡＭ、ＭＥＣＡＭおよびＣＭＤＯＴＡからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
金属キレート化剤が、
Ｎ,Ｎ−ジメチルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ；
Ｎ,Ｎ−ジメチルＧｌｙ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ；
Ｎ,Ｎ−ジエチルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ；および
Ｎ,Ｎ−ジベンジルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
金属キレート化剤が、
Ｎ,Ｎ−ジメチルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ；
Ｎ,Ｎ−ジメチルＧｌｙ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ；
Ｎ,Ｎ−ジエチルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ；および
Ｎ,Ｎ−ジベンジルＧｌｙ−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｄａｌａ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｕ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｄａｌａ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−２,３−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−２,３−ジアミノプロパン酸ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−４−ヒドロキシプロリン−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−４−アミノプロリン−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；および
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項８】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｄａｌａ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｕ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｄａｌａ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−２,３−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｓｐ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−２,３−ジアミノプロパン酸ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−４−ヒドロキシプロリン−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−４−アミノプロリン−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｓｐ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−２,３−ジアミノプロパン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｌｙｓ−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；および
Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−２,３−ジアミノプロパン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項９】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物：
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ビフェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ジフェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−４−ベンゾイルフェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−５−アミノペンタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−Ｄ−フェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；および
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノオクタン酸−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項１０】
光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項１、２または３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｍが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項１に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項１２】
診断用放射性核種と複合体を形成した請求項８に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項１３】
Ｍが光標識である請求項１に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
【請求項１６】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項７、８または９のいずれかに記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項１７】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項４に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項１８】
請求項７、８、または９に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項１９】
請求項４に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項２０】
一般式：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；
Ｎは０、アルファアミノ酸、置換された胆汁酸または他の連結基；
Ｏはアルファアミノ酸または置換された胆汁酸；および
Ｐは０、アルファアミノ酸、置換された胆汁酸または他の連結基；および
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが置換された胆汁酸である］
で示される化合物。
【請求項２１】
Ｇがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
置換された胆汁酸が、
３β−アミノ−３−デオキシコール酸；
（３β,５β）−３−アミノコラン−２４−酸；
（３β,５β,１２α）−３−アミノ−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
Ｌｙｓ−（３,６,９）−トリオキサウンデカン−１,１１−ジカルボニル−３，７−ジデオキシ−３−アミノコール酸）；
（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７−ヒドロキシ−１２−オキソコラン−２４−酸；および
（３β,５β,７α）−３−アミノ−７−ヒドロキシコラン−２４−酸．
からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｍが、ＤＴＰＡ、ＤＯＴＡ、ＤＯ３Ａ、ＨＰＤＯ３Ａ、ＥＤＴＡ、ＴＥＴＡおよびＣＭＤＯＴＡからなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｍが、ＥＨＰＧおよびその誘導体からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｍが、５−ＣｌＥＨＰＧ、５−ＢｒＥＨＰＧ、５−ＭｅＥＨＰＧ、５−ｔＢＵＥＨＰＧ、および５−ｓｅｃＢＵＥＨＰＧからなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｍが、ベンゾジエチレントリアミンペンタ酢酸（ベンゾＤＴＰＡ）およびその誘導体からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｍが、ジベンゾＤＴＰＡ、フェニルＤＴＰＡ、ジフェニルＤＴＰＡ、ベンジルＤＴＰＡ、およびジベンジルＤＴＰＡからなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｍが、ＨＢＥＤおよびその誘導体からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｍが、少なくとも３個の炭素原子と少なくとも２個の炭素原子（Ｏおよび／またはＮ）を含む大環状化合物であって、大環状化合物が１個の環、またはヘテロ環と共に連結した２または３個の環からなる、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｍが、ベンゾＤＯＴＡ、ジベンゾＤＯＴＡ、およびベンゾＮＯＴＡ、ベンゾＴＥＴＡ、ベンゾＤＯＴＭＡ、およびベンゾＴＥＴＭＡからなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｍが、１,３−プルピレンジアミンテトラ酢酸（ＰＤＴＡ）およびトリエチレンテトラアミンヘキサ酢酸（ＴＴＨＡ）の誘導体；１,５,１０−Ｎ,Ｎ’,Ｎ”−トリス（２,３−ジヒドロキシベンゾイル）トリカテコレート（ＬＩＣＡＭ）および１,５,１０−Ｎ,Ｎ’,Ｎ”−トリス（２,３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノメチルベンゼン（ＭＥＣＡＭ）の誘導体からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項３２】
以下からなる群から選択される請求項２０記載の化合物：
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β）−３−アミノコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,１２α）−３−アミノ−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ−（３,６,９）−トリオキサウンデカン−１,１１−ジカルボニル−３，７−ジデオキシ−３−アミノコール酸）−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−３,６,９−トリオキサウンデカン−１,１１−ジカルボニル
Ｌｙｓ（ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ）−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β，５β，７α，１２α）−３−アミノ−１２−オキソコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；および
ＤＯ３Ａ−モノアミド−１−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項３３】
光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項２０、２１または２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｍが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項２０に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項３５】
請求項３２に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項３６】
Ｍが光標識である請求項２０に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項３７】
請求項３３に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項３８】
請求項２０に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
【請求項３９】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項２０に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項４０】
請求項２０に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項４１】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７、１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項４２】
診断用放射性核種と複合体を形成したＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）を含有する診断用造影剤を患者に投与し,該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項４３】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）を含有する化合物を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
【請求項４４】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項４１に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項４５】
請求項４１に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項４６】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）。
【請求項４７】
診断用放射性核種と複合体を形成したＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項４８】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）を含有する化合物を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
【請求項４９】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項４６に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項５０】
請求項４６に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項５１】
一般式：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；
Ｎは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸；
Ｏはアルファアミノ酸または環状基を有する非アルファアミノ酸；
Ｐは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸であり、
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが環状基を有する非アルファアミノ酸である］
で示される化合物。
【請求項５２】
Ｇがアゴニストまたはアゴニスト活性を有するペプチドである請求項１５に記載の化合物。
【請求項５３】
環状基を有する非アルファアミノ酸が、
４−アミノ安息香酸；
４−アミノメチチル安息香酸；
トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸；
４−（２−アミノエトキシ）安息香酸；
イソニペコチン酸；
２−アミノメチル安息香酸；
４−アミノ−３−ニトロ安息香酸；
４−（３−カルボキシメチル−２−ケト−１−ベンズイミダゾリル）−ピペリジン；
６−（ピペラジン−１−イル）−４−（３Ｈ）−キナゾリノン−３−酢酸；
（２Ｓ,５Ｓ）−５−アミノ−１,２,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−アゼピノ［３,２１−ｈｉ］インドール−４−オン−２−カルボン酸；
（４Ｓ,７Ｒ）−４−アミノ−６−アザ−５−オキソ−９−チアビシクロ［４．３．０］ノナン−７−カルボン酸；
３−カルボキシメチル−１−フェニル−１,３,８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン；
Ｎ１−ピペラジン酢酸；
Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−酢酸；
（３Ｓ）−３−アミノ−１−カルボキシメチルカプロラクタム；および
（２Ｓ,６Ｓ,９）−６−アミノ−２−カルボキシメチル−３，８−ジアザビシクロ−［４,３,０］−ノナン−１，４−ジオン
からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｍが、ＤＴＰＡ、ＤＯＴＡ、ＤＯ３Ａ、ＨＰＤＯ３Ａ、ＥＤＴＡ、およびＴＥＴＡからなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｍが、ＥＨＰＧおよびその誘導体からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｍが、５−ＣｌＥＨＰＧ、５−ＢｒＥＨＰＧ、５−ＭｅＥＨＰＧ、５−ｔＢＵＥＨＰＧ、および５−ｓｅｃＢＵＥＨＰＧからなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｍが、ベンゾジエチレントリアミンペンタ酢酸（ベンゾＤＴＰＡ）およびその誘導体からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｍが、ジベンゾＤＴＰＡ、フェニルＤＴＰＡ、ジフェニルＤＴＰＡ、ベンジルＤＴＰＡ、およびジベンジルＤＴＰＡからなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｍが、ＨＢＥＤおよびその誘導体からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｍが、少なくとも３個の炭素原子と少なくとも２個の炭素原子（Ｏおよび／またはＮ）を含む大環状化合物であって、大環状化合物が１個の環、またはヘテロ環と共に連結した２または３個の環からなる、請求項１５に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｍが、ベンゾＤＯＴＡ、ジベンゾＤＯＴＡ、およびベンゾＮＯＴＡ、ベンゾＴＥＴＡ、ベンゾＤＯＴＭＡ、およびベンゾＴＥＴＭＡからなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｍが、１,３−プルピレンジアミンテトラ酢酸（ＰＤＴＡ）およびトリエチレンテトラアミンヘキサ酢酸（ＴＴＨＡ）の誘導体；１,５,１０Ｎ,Ｎ’,Ｎ”トリス（２,３−ジヒドロキシベンゾイル）トリカテコレート（ＬＩＣＡＭ）および１,３,５−Ｎ,Ｎ’,Ｎ”トリス（２,３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノメチルベンゼン（ＭＥＣＡＭ）の誘導体からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項６３】
以下からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物：
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチチル安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキシルカルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−（２−アミノエトキシ）安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−イソニペコチン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−２−アミノメチル安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチル−３−ニトロ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸−１−ナフチルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−（３−カルボキシメチル−２−ケト−１−ベンズイミダゾリル−ピペリジン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−６−（ピペラジン−１−イル）−４−（３Ｈ）−キナゾリノン−３−酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−（２Ｓ,５Ｓ）−５−アミノ−１,２,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−アゼピノ［３,２１−ｈｉ］インドール−４−オン−２−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−（４Ｓ,７Ｒ）−４−アミノ−６−アザ−５−オキソ−９−チアビシクロ［４．３．０］ノナン−７−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−３−カルボキシメチル−１−フェニル−１,３,８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｎ１−ピペラジン酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｎ−４−アミノエチル−Ｎ−１−ピペラジン酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−（３Ｓ）−３−アミノ−１−カルボキシメチルカプロラクタム−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−（２Ｓ,６Ｓ,９）−６−アミノ−２−カルボキシメチル−３，８−ジアザビシクロ−［４,３,０］−ノナン−１，４−ジオン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−５−アミノペンタン酸−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−Ｄ−フェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチル安息香酸−８−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−ベンゾイル−（Ｌ）−フェニルアラニン−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−Ａｒｇ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−Ｌｙｓ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ジフェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−１−ナフチルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−８−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−Ｓｅｒ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−２，３−ジアミノプロパン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ビフェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−（２Ｓ,５Ｓ）−５−アミノ−１,２,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−アゼピノ［３,２１−ｈｉ］インドール−４−オン−２−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸−フェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−フェニルアラニン−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−８−アミノオクタン酸−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサン−１−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４’−アミノメチル−ビフェニル−１−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−３’−アミノメチル−ビフェニル−３−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＣＭＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチルフェノキシ酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノフェニル酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＨＰＤＯ３Ａ−４−フェノキシ−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−３−アミノメチル安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチルフェニル酢酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノメチル−３−メトキシ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）；
Ｂｏａ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−ヒドラジノベンゾイル−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−４−アミノ安息香酸−Ｇｌｙ−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−６−アミノニコチン酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４’−アミノ−２’−メチルビフェニル−４−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３’−アミノビフェニル−３−カルボン酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−１，２−ジアミノエチル−テレフタル酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＥＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＥＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号２である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＯＨ（配列番号１）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−（Ｄ）−Ｐｈｅ−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＲＬＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＱＲＬＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号３である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＲＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＱＲＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号４である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＫＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＱＫＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号５である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−（Ｄ）−Ｐｈｅ−ＱＷＡＶＧＨＬ−ＮＨ−ペンチル（ここに, ＱＷＡＶＧＨＬ−ＮＨ−ペンチルは配列番号６である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＷＳＶａＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＳＶａＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号７である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−（Ｄ）−Ｐｈｅ−ＱＷＡＶＧＨＬＬ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＡＶＧＨＬＬ−ＮＨ2は配列番号８である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−（Ｄ）−Ｔｙｒ−ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2は配列番号９である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｐｈｅ−ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2は配列番号９である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＷＡＧＨＦＬ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＡＧＨＦＬ−ＮＨ2は配列番号１０である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2（ここに, ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2は配列番号１２である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＨＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（ここに, ＨＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2は配列番号１３である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2（ここに, ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2は配列番号１２である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＷＡＶＧＨＦＭ−ＮＨ2（ここに, ＱＷＡＶＧＨＦＭ−ＮＨ2は配列番号１４である）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−６−アミノナフトエ酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−メチルアミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
Ｃｍ４ｐｍ１０ｄ２ａ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン−Ｓｅｒ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３−メトキシ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３−クロロ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３−メチル−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−３−ヒドロキシ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）；
（ＤＯ３Ａ−モノアミド）2-Ｎ,Ｎ’−ビス（２−アミノエチル）−スクシンアミド酸−ＢＢＮ（７−１４）。
【請求項６４】
光標識が有機発色団、有機フルオロファア、光吸収化合物、光反射化合物、光分散化合物、および生物発光分子からなる群から選択される請求項５１、５２または５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
Ｍが診断用放射性核種と複合体を形成した金属キレート化剤である請求項５１に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項６６】
請求項６３に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項６７】
Ｍが光標識である請求項５１に記載の化合物を含有する診断用造影剤を患者に投与し、該患者の画像を取得する工程を含んでなる造影方法。
【請求項６８】
請求項５１に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に添加する工程を含んでなる診断用造影剤の製造方法。
【請求項６９】
治療用放射性核種と複合体を形成した請求項５１に記載の化合物を含有する放射線治療薬を患者に投与する工程を含んでなる患者の処置方法。
【請求項７０】
請求項５１に記載の化合物を含有する物質を注射用媒体に加える工程を含んでなる放射線治療薬の製造方法。
【請求項７１】
（ａ）樹脂および少なくとも１つのペプチド構成成分を含む溶液を固相ペプチド合成容器中で振盪し、
（ｂ）該溶液をフラッシングし、
（Ｃ）該樹脂をＤＭＡで洗浄する
工程を含んでなる,ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法であって,該少なくとも１つのペプチド構成成分が、ＤＭＡモルホリン,（３β,５β,７α,１２α）−３−［［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）アミノ］アセチル］アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸、ＨＯＢＴ、ＤＩＣ、ＨＡＴＵまたはその混合物を含有し、工程（ａ）、（ｂ）および（Ｃ）を各々、ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）が得られるまで繰り返す、合成方法。
【請求項７２】
（ａ）樹脂および少なくとも１つのペプチド構成成分を含む溶液を固相ペプチド合成容器または反応ブロック中で振盪し、
（ｂ）該溶液をフラッシングし、
（Ｃ）該樹脂をＤＭＡで洗浄する
工程を含んでなる、ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法であって、該少なくとも１つのペプチド構成成分が、ＤＭＡ、モルホリン、Ｆｍｏｃ−４−アミノ安息香酸、ＨＯＢＴ、ＤＩＣ、ＨＢＴＵ、ＨＡＴＵまたはその混合物を含有し、工程（ａ）、（ｂ）および（Ｃ）を各々、ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）が得られるまで繰り返す、合成方法。
【請求項７３】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の標識方法であって、
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）、
酢酸アンモニウム、
177ＬｕＣｌ3または111ＩｎＣｌ3からなる群から選択される放射性金属前駆体、
ＨＣｌ
を含有する第１の溶液をインキュベーションし、
該第１の溶液にＮａ2ＥＤＴＡ・２Ｈ2Ｏおよび水を含有する第２の溶液を加えて９５％を超える放射化学純度にする工程
を含んでなる方法。
【請求項７４】
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の標識方法であって、
ＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）、
酢酸アンモニウム、
177ＬｕＣｌ3または111ＩｎＣｌ3からなる群から選択される放射性金属前駆体、
ＨＣｌ
を含有する第１の溶液をインキュベーションし、
該第１の溶液にＮａ2ＥＤＴＡ・２Ｈ2Ｏおよび水を含有する第２の溶液を加えて９５％を超える放射化学純度にする工程
を含んでなる方法。
【請求項７５】
カップリング工程の前または後の、溶液中での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、個々のアミノ酸、保護アミノ酸または修飾アミノ酸のカップリングによるＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法。
【請求項７６】
カップリング工程の前または後の、溶液中または固相での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、あるいは溶液と固相の組み合わせの合成および方法による、修飾、保護、非保護あるいは可変ペプチド断片のセグメントカップリングによるＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法。
【請求項７７】
カップリング工程の前または後の、溶液中での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、個々のアミノ酸、保護アミノ酸または修飾アミノ酸のカップリングによるＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−（３β,５β,７α,１２α）−３−アミノ−７,１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに,ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法。
【請求項７８】
カップリング工程の前または後の、溶液中または固相での試薬による任意の必要なさらなる処理、またはプロセシング工程と組み合わせた、あるいは溶液と固相の組み合わせの合成および方法による、修飾、保護、非保護あるいは可変ペプチド断片のセグメントカップリングによるＤＯ３Ａ−モノアミド−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＢＢＮ（７−１４）（ここに、ＢＢＮ（７−１４）配列は配列番号１である）の合成方法。
【請求項７９】
一般式で示される化合物：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、放射性核種と複合体を形成していてもよいＤＯ３Ａであり、
Ｎは０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Ｏは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Ｐは０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが８−アミノ−３,６−ジオキサオクタン酸である］
で示される化合物。
【請求項８０】
ＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドが、ＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＯＨ（配列番号１）、ＱＲＬＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号３）、ＱＲＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号４）、ＱＫＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号５）、ＱＷＡＶＧＨＬ−ＮＨ−ペンチル（配列番号６）、ＱＷＳＶａＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号７）、ＱＷＡＶＧＨＬＬ−ＮＨ2（配列番号８）、ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）、ＱＷＡＧＨＦＬ−ＮＨ2（配列番号１０）、ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2（配列番号１２）、ＨＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号１３）およびＱＷＡＶＧＨＦＭ−ＮＨ2（配列番号１４）からなる群から選択される請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
一般式：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、放射性核種と複合体を形成していてもよいＤＯ３Ａであり、
Ｎは、０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Ｏは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Ｐは、０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが（３,５,１２）−３−アミノ−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸である］
で示される化合物。
【請求項８２】
ＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドがＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＯＨ（配列番号１）、ＱＲＬＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号３）、ＱＲＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号４）、ＱＫＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号５）、ＱＷＡＶＧＨＬ−ＮＨ−ペンチル（配列番号６）、ＱＷＳＶａＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号７）、ＱＷＡＶＧＨＬＬ−ＮＨ2（配列番号８）、ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）、ＱＷＡＧＨＦＬ−ＮＨ2（配列番号１０）、ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2（配列番号１２）、ＨＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号１３）、およびＱＷＡＶＧＨＦＭ−ＮＨ2（配列番号１４）からなる群から選択される請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
一般式：
Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ
［式中、
Ｍは、放射性核種と複合体を形成していてもよいＤＯ３Ａであり、
Ｎは、０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
Ｏは、アルファまたは非アルファアミノ酸であり、
Ｐは、０、アルファまたは非アルファアミノ酸または他の連結基であり、
ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、
Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが４−アミノ安息香酸である］
で示される化合物。
【請求項８４】
ＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドが、ＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＯＨ（配列番号１）、ＱＲＬＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号３）、ＱＲＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号４）、ＱＫＹＧＮＱＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号５）、ＱＷＡＶＧＨＬ−ＮＨ−ペンチル（配列番号６）、ＱＷＳＶａＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号７）、ＱＷＡＶＧＨＬＬ−ＮＨ2（配列番号８）、ＱＷＡＶ−Ｂａｌａ−ＨＦ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）、ＱＷＡＧＨＦＬ−ＮＨ2（配列番号１０）、ＬＷＡＶＧＳＦＭ−ＮＨ2（配列番号１２）、ＨＷＡＶＧＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号１３）およびＱＷＡＶＧＨＦＭ−ＮＨ2（配列番号１４）からなる群から選択される請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｍが光治療に有用な光標識である請求項１、２０または５１のいずれかに記載の化合物を患者に投与することを含んでなる光治療の方法。
【請求項８６】
以下からなる群から選択される請求項５１記載の化合物：
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ＱＷＡＶａＨＬＭ−ＮＨ2（配列番号１５）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｌ−ＮＨ2（配列番号８）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−ＮＨ−ペンチル（配列番号６）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ｙ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｂａｌａ−Ｈ−Ｆ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｂａｌａ−Ｈ−Ｆ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｌ−ＮＨ2（配列番号１１）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−ＮＭｅＨｉｓ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１６）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｌ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｓ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１２）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｈ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１３）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｌ−Ｗ−Ａ−Ｔ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１７）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１４）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｒ−Ｌ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号３）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｒ−Ｙ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号４）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸−Ｑ−Ｋ−Ｙ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号５）
Ｐｇｌｕ−Ｑ−Ｌｙｓ（ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−４−アミノ安息香酸）−Ｌ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１８）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−ａ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１５）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｌ−ＮＨ2（配列番号８）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−ＮＨ−ペンチル（配列番号６）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ｙ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｂａｌａ−Ｈ−Ｆ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−ｆ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｂａｌａ−Ｈ−Ｆ−Ｎｌｅ−ＮＨ2（配列番号９）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｌ−ＮＨ2（配列番号１１）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−ＮＭｅＨｉｓ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１６）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｌ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｓ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１２）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｈ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１３）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｌ−Ｗ−Ａ−Ｔ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１７）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｆ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１４）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｒ−Ｌ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号３）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｒ−Ｙ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号４）
ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸−Ｑ−Ｋ−Ｙ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号５）
Ｐｇｌｕ−Ｑ−Ｌｙｓ（ＤＯＴＡ−Ｇｌｙ−３−アミノ−３−デオキシコール酸）−Ｌ−Ｇｌｙ−Ｎ−Ｑ−Ｗ−Ａ−Ｖ−Ｇｌｙ−Ｈ−Ｌ−Ｍ−ＮＨ2（配列番号１８）。
【請求項８７】
さらに化学療法剤または他の治療剤を投与することを含んでなる、請求項１６、１７、３９、４４、４９または６９のいずれかに記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
少なくとも１つの非アルファアミノ酸を有するリンカーを含む式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇを有する化合物の例をTable 1に示す。これらの化合物は、本明細書、特に実施例に記載した方法、並びに当業者に知られている同様の方法を用いて製造することができる。
【表１−１】
2006514961.tif 000001
【表１−２】
2006514961.tif 000002
【表１−３】
2006514961.tif 000003
【表１−４】
2006514961.tif 000004
【表１−５】
2006514961.tif 000005
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
少なくとも１つの環状基を有するアルファアミノ酸を有するリンカーを含む式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇを有する化合物の例をTable 3に示す。これらの化合物は、本明細書、特に実施例において開示した方法、並びに当業者に知られている同様の方法を用いて製造することができる。
【表３−１】
2006514961.tif 000006
【表３−２】
2006514961.tif 000007
【表３−３】
2006514961.tif 000008
【表３−４】
2006514961.tif 000009
【表３−５】
2006514961.tif 000010
【表３−６】
2006514961.tif 000011
【表３−７】
2006514961.tif 000012
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
アミノ−（フェニル、ビフェニル、シクロアルキルまたは複素環）カルボン酸および様々なＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドに関連する好ましいリンカーを含む化合物の集団をTable 4に記載する。これらの化合物は本明細書、特に実施例に開示した方法を用いて、並びに当業者に知られている同様の方法により製造することができる。
【表４】
2006514961.tif 000013
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３２】
標識結果をTable 6にまとめる。
【表８】
2006514961.tif 000014
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２５５】
【図１Ａ】A (メチル-(3β, 5β)-３−アミノコラン-2４−エート)およびB ( (3β, 5β)-３−アミノコラン-2４−酸)からの、実施例Ｉに記載の中間体 C ((3β, 5β)-３−(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノコラン-2４−酸)の合成の一連の化学反応を示す。
【図１Ｂ】実施例Ｉに記載のN-[(3β,5β)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ] アセチル]アミノ] コラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L62) の合成の一連の化学反応を示す。
【図２Ａ】実施例ＩＩに記載のN-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L70) の合成の一連の化学反応を示す。
【図２Ｂ】実施例ＩＩに記載のN-[４−[２−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]エトキシ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L73)、Ｎ−[３−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L115),および N-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]フェニルアセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L116) の合成の一連の化学反応を示す。
【図２Ｃ】実施例ＩＩに記載のN-[４−[２−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]エトキシ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L73)の合成のための図２Bのの合成反応に用いたリンカーの化学構造である。
【図２Ｄ】実施例ＩＩに記載のN-[３−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L115)の合成のための図２Bの合成反応に用いたリンカーの化学構造である。
【図２Ｅ】実施例ＩＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]フェニルアセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L116) の合成のための図２Bのの合成反応に用いたリンカーの化学構造である。
【図２Ｆ】実施例ＩＩに記載のN-[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]グリシル-４−ピペリジンカルボニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L74) の合成の一連の化学反応を示す。
【図３Ａ】実施例ＩＩＩに記載の中間体 (3β,5β)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-1２−オキソコラン−2４−酸(Ｃ）の合成の一連の化学反応を示す。
【図３Ｂ】実施例ＩＩＩに記載のN-[(3β,5β)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-12,2４−ジオキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L67) の合成の一連の化学反応を示す。
【図３Ｃ】実施例ＩＩＩに記載の(3β,5β)-３−アミノ-1２−オキソコラン−2４−酸(B) の化学構造である。
【図３Ｄ】実施例ＩＩＩに記載の(3β,5β)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-1２−オキソコラン−2４−酸(Ｃ）の化学構造である。
【図３Ｅ】実施例ＩＩＩに記載のN-[(3β,5β)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-12,2４−ジオキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L67) の化学構造である。
【図４Ａ】実施例ＩＶに記載の中間体 (3β,5β,12α)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-1２−ヒドロキシコラン-2４−酸(3a)および(3β,5β,7α,12α)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-７,１２−ジヒドロキシコラン-2４−酸(3b) を得るための一連の化学反応を示す。
【図４Ｂ】実施例ＩＶに記載のN-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-1２−ヒドロキシ−2４−オキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L63) の合成の一連の化学反応を示す。
【図４Ｃ】実施例ＩＶに記載のN-[(3β,5β,7α,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロ ドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-７,１２−ジヒドロキシ-2４−オキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L64) の合成の一連の化学反応を示す。
【図４Ｄ】実施例ＩＶに記載の(3β,5β,7α,12α)-３−アミノ-７,１２−ジヒドロキシコラン-2４−酸(2b)の化学構造である。
【図４Ｅ】実施例ＩＶに記載の(3β,5β,12α)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-1２−ヒドロキシコラン-2４−酸(3a) の化学構造である。
【図４Ｆ】実施例ＩＶに記載の(3β,5β,7α,12α)-３−[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ]アセチル]アミノ-７,１２−ジヒドロキシコラン-2４−酸(3b)の化学構造である。
【図４Ｇ】実施例ＩＶに記載のN-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-1２−ヒドロキシ−2４−オキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L63) の化学構造である。
【図４Ｈ】実施例ＩＶに記載のN-[(3β,5β,7α,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロ ドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-７,１２−ジヒドロキシ-2４−オキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L64) の化学構造である。
【図５Ａ】実施例Ｖに記載の４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]ベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L71)；およびトランス−４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]シクロヘキシルカルボニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L72)の合成の一連の化学反応（リンカーはそれぞれ図5Bおよび5Cのものである）を示す。
【図５Ｂ】図5Aに示したおよび実施例Ｖに記載の化合物 L71に用いたリンカーの化学構造である。
【図５Ｃ】図5Aに示したおよび実施例Ｖに記載の化合物 L72に用いたリンカーの化学構造である。
【図５Ｄ】実施例Ｖに記載のボンベシン[７−14] (B)で官能化された Rink アミド 樹脂の化学構造である。
【図５Ｅ】実施例Ｖに記載のトランス−４−[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]メチル]シクロヘキサンカルボン酸 (D) の化学構造である。
【図６Ａ】実施例ＶＩに記載の中間体 リンカー ２−[[[9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]メチル]安息香酸 (E) の合成のための一連の反応を示す。
【図６Ｂ】実施例ＶＩに記載の中間体 リンカー ４−[[[9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]メチル]-３−ニトロ安息香酸 (H) の合成のための一連の反応を示す。
【図６Ｃ】実施例ＶＩに記載のN-[２−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L75) の合成を示す。
【図６Ｄ】実施例ＶＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]-３−ニトロベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L76) の合成を示す。
【図６Ｅ】実施例ＶＩに記載の(N-[2-[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカ-1-イル］アセチル]アミノ] メチル]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド)(L75)の構造を示す。
【図６Ｆ】実施例ＶＩに記載の(N-[4-[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカ-1-イル］アセチル]アミノ] メチル]-3-ニトロベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド)(L76)の構造を示す。
【図７Ａ】実施例ＶＩＩに記載の中間体 リンカー [４−[[[9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]メチル]フェノキシ]酢酸 (E) の合成のための一連の反応を示す。
【図７Ｂ】実施例ＶＩＩに記載のN-[[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]フェノキシ]アセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L124)の合成を示す。
【図７Ｃ】実施例ＶＩＩに記載のN-[[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]フェノキシ]アセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L124) の化学構造である。
【図８Ａ】実施例ＶＩＩＩに記載の中間体 ４−[[[9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]メチル]-３−メトキシ安息香酸 (E) の合成のための一連の反応を示す。
【図８Ｂ】実施例ＶＩＩＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]-３−メトキシベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L125) の合成を示す。
【図８Ｃ】実施例ＶＩＩＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]メチル]-３−メトキシベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L125) の化学構造である。
【図９Ａ】実施例ＩＸに記載の３−[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]アミノ安息香酸（B) の合成のための反応を示す。
【図９Ｂ】実施例ＩＸに記載の６−[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]アミノナフトエ酸(Ｃ）の合成のための反応を示す。
【図９Ｃ】実施例ＩＸに記載の４−[[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]メチルアミノ]安息香酸（D) の合成のための反応を示す。
【図９Ｄ】実施例ＩＸに記載のN-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]フェニルアセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L146)； N-[３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L233)； N-[６−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル] アミノ]ナフトイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L234),および N-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル] メチルアミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L235) の合成のための反応を示す。
【図１０Ａ】実施例Ｘに記載の７−[[ビス（１,１−ジメチルエトキシ)ホスフィニル]メチル]-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,10-三酢酸 4,10-ビス（１,１−ジメチルエチル)エステル Hの合成のための反応を示す。
【図１０Ｂ】実施例Ｘに記載のN-[４−[[[[[4,10-ビス（カルボキシメチル)-７−(ジヒドロキシホスフィニル)メチル-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル−L-メチオニンアミド, (L237) の合成のための反応を示す。
【図１１Ａ】実施例ＸＩに記載のＮ,Ｎ−ジメチルグリシル-L-セリニル−[S-[(アセチルアミノ)メチル]]-L-システイニル-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L238) の合成のための反応を示す。
【図１１Ｂ】実施例ＸＩに記載のＮ,Ｎ−ジメチルグリシル-L-セリニル−[S-[(アセチルアミノ)メチル]]-L-システイニル-グリシル-(3β,5β,7α,12α)-３−アミノ-７,１２−ジヒドロキシ-2４−オキソコラン−2４−イル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド(L239)の合成のための反応を示す。
【図１２Ａ】実施例ＸＩＩに記載の４−[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]アミノ-３−メトキシ安息香酸 (A) の合成のための反応を示す。
【図１２Ｂ】実施例ＸＩＩに記載の４−[[ [(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]アミノ-３−クロロ安息香酸（D) の合成のための反応を示す。
【図１２Ｃ】実施例ＸＩＩに記載の４−[[[(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル]アミノ]アセチル]アミノ-３−メチル安息香酸 (E) の合成のための反応を示す。
【図１２Ｄ】実施例ＸＩＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル] アセチル]グリシル]アミノ]-３−メトキシベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-l-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L240)の化学構造である。
【図１２Ｅ】実施例ＸＩＩに記載の化合物 N-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10テトラアザシクロドデカー１−イル] アセチル]グリシル]アミノ]３−クロロベンゾイル]L-グルタミニル-L-トリプトフィル-l-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L241) の化学構造である。
【図１２Ｆ】実施例ＸＩＩに記載のN-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10テトラアザシクロドデカー１−イル] アセチル]グリシル]アミノ]３−メチルベンゾイル]L-グルタミニル-L-トリプトフィル-l-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-ロイシル-L-メチオニンアミド (L242) の化学構造である。
【図１３Ａ】実施例ＸＩＩＩに記載の４−［N,N’-Bis［２−［(９−H-フルオレン−９−イルメトキシ)カルボニル］アミノエチル］アミノ］-４−オキソ酪酸, (D) の合成のための反応を示す。
【図１３Ｂ】実施例ＸＩＩＩに記載のN-［４−［［４−［Bis［２−［［［4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル］アセチル］アミノ］エチル］アミノ-１,４−ジオキソブチル］アミノ］ベンゾイル］-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L244) の合成のための反応を示す。
【図１３Ｃ】実施例ＸＩＩＩに記載の化合物 L244の化学構造である。
【図１４Ａ】実施例XLIIIに記載した結合および競合曲線を示す。
【図１４Ｂ】実施例XLIIIに記載した結合および競合曲線を示す。
【図１５Ａ】実施例LVに記載した放射線治療の結果を示す。
【図１５Ｂ】実施例LVに記載した他の放射線治療実験の結果を示す。
【図１６】N-[４−[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10テトラアザシクロドデカー１−イル] アセチル]グリシル]アミノ]-L-リシニル-(3,6,9)-トリオキサウンデカン-１,１１−ジカルボン酸-３,７−ジデオキシ-３−アミノコール酸)-L-アルギニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L65) の化学構造である。
【図１７】N-[２−S-[[[[[12α-ヒドロキシ−17α-(１−メチル-３−カルボキシプロピル)etioコラン−3β-カルバモイルメトキシエトキシエトキシアセチル]-アミノ -６−[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ] ヘキサノイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L66) の化学構造である。
【図１８Ａ】N-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L70) の化学構造である。
【図１８Ｂ】N-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]-３−カルボキシプロピオニル]アミノ]アセチル]アミノ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L114) の化学構造である。
【図１８Ｃ】N-[４−[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]-２−ヒドロキシ−３−プロポキシ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L144) の化学構造である。
【図１８Ｄ】N-[(3β,5β,7α,12α)-３−[[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]エトキシエトキシ]アセチル]アミノ]-７,１２−ジヒドロキシコラン-2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L69) の化学構造である。
【図１８Ｅ】N-[４−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]フェニルアセチル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L146) の化学構造である。
【図１９】実施例LVIに記載したＬ６４およびＬ７０を製造するために用いることができる中間体の化学構造を示す。
【図２０】実施例LVIに記載したセグメントカップリングを用いるＬ６４の製造を示す。
【図２１】(1R)-１−(Bis{２−[ビス（カルボキシメチル)アミノ]エチル}アミノ)プロパン-３−カルボン酸-１−カルボキシル-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L201) の製造を示す。
【図２２Ａ】Ｌ２０２を製造するために用いた中間体化合物の化学構造を示す。
【図２２Ｂ】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]-４−ヒドラジノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L202) の製造を示す。
【図２３Ａ】Ｌ２０３を製造するために用いた中間体化合物の化学構造を示す。
【図２３Ｂ】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L203) の製造を示す。
【図２４】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-４−アミノベンゾイル-グリシル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L204) の製造を示す。
【図２５】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-４−アミノベンゾイル-グリシル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L205) の製造を示す。
【図２６Ａ】L206の製造に用いた中間体化合物の化学構造を示す.
【図２６Ｂ】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]- [4’-アミノ-2’-メチル ビフェニル-４−カルボキシル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L206) の製造を示す。
【図２７Ａ】L207の製造に用いた中間体化合物の化学構造を示す。
【図２７Ｂ】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]- [3’-アミノ-ビフェニル-３−カルボキシル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L207) の製造を示す。
【図２８】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]アセチル]アミノ]- [１,２−ジアミノエチル-テレフタリル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L208) の製造を示す。
【図２９Ａ】L209の製造に用いた中間体化合物の化学構造を示す。
【図２９Ｂ】L209の製造を示す。
【図３０Ａ】L210の製造に用いた中間体化合物の化学構造を示す。
【図３０Ｂ】L210の化学構造である。
【図３１】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L211の化学構造である。
【図３２】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L212の化学構造である。
【図３３】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニン カルボキシレート L213の化学構造である。
【図３４】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-D-フェニルアラニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L214の化学構造である。
【図３５】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-アルギニル-L-ロイシル-グリシル-L-aspアルギニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L215の化学構造である。
【図３６】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-アルギニル-L-チオシニル-グリシル-L-aspアルギニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L216の化学構造である。
【図３７】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-リシル−L-チオシニル-グリシル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド L217の化学構造である。
【図３８】L218の化学構造である。
【図３９】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-D-フェニルアラニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-アミノペンチル, L219の化学構造である。
【図４０】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-セリニル−L-バリル-D-アラニル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, L220の化学構造である。
【図４１】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-D-フェニルアラニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-ロイシンアミド, L221の化学構造である。
【図４２】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-D-チオシニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-betaアラニル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-L-ノルロイシンアミド, L222の化学構造である。
【図４３】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-フェニルアラニル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-betaアラニル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-L-ノルロイシンアミド, L223の化学構造である。
【図４４】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-グリシル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-L-ロイシンアミド, L224の化学構造である。
【図４５】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-ロイシル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリニル-グリシル-L-セリニル−L-フェニルアラニル-L-メチオニンアミド, L225の化学構造である。
【図４６】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-ヒスチジル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, L226の化学構造である。
【図４７】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-ロイシル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-セリニル−L-フェニルアラニル-L-メチオニンアミド L227の化学構造である。
【図４８】N-[(3β,5β,12α)-３−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]-グリシル-４−アミノベンゾイル-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-L-メチオニンアミド, L228の化学構造である。
【図４９】実施例ＬＶＩＩに記載の(3β,5β,7α,12α)-３−(9H-フルオレン−９−イルメトキシ)アミノ-７,１２−ジヒドロキシコラン-2４−酸(B) の合成のための反応を示す。
【図５０】実施例ＬＶＩＩに記載のN-[3β,5β,7α,12α)-３−[[[２−[２−[[[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]アセチル]アミノ]エトキシ]エトキシ]アセチル]アミノ]-７,１２−ジヒドロキシ-2４−オキソコラン−2４−イル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド, (L69) の合成のための反応を示す。
【図５１】実施例LVIIIに記載のN-[４−[２−ヒドロキシ−３−[4,7,10-トリス（カルボキシメチル)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカー１−イル]プロポキシ]ベンゾイル]-L-グルタミニル-L-トリプトフィル-L-アラニル-L-バリル-グリシル-L-ヒスチジル-L-ロイシル-L-メチオニンアミド (L144) の合成のための反応を示す。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】配列表
【補正方法】変更
【補正の内容】
【配列表】
2006514961000001.app