【手続補正書】
【提出日】平成19年3月2日(2007.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）：
【化１】
2006520396.tif 000001
の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
式中、
Ｒ1は、Ｈ、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたＣ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルキルＮＲaＲb、又はＣ1-4アルキルＣＯＲdから選択され、ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒeにより行なわれ；
Ｒa及びＲbは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-4アルキル若しくはＣ5-6シクロアルキルから選択されるか、又はＲa及びＲb並びにそれらが結合しているＮは一緒になって、２個の窒素環原子若しくは１個の窒素環原子及び１個の酸素環原子を含む５員若しくは６員のＮ−結合複素環を形成し、ここで非結合窒素はＲcで置換され；
Ｒcは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-3アルキル、又は０、１、２若しくは３Ｒeで置換されたフェニルから選択され；
Ｒdは、それぞれ別個にＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、又はＮＲaＲbから選択され；
Ｒeは、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ別個にＨ、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環若しくはヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたＣ1-6アルキル、又は任意に置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され（ここでこれら任意の置換はいずれも０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）、ただしＲ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族又はヘテロ芳香族であることが要件とされ；
Ｒ4は、Ｈ、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環又はヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、又はＣＲ9Ｒ10Ｒ11であり；
Ｒ5は、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12、又はＣＨ(ＯＨ)Ｒ13であり；
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11は、それぞれ別個にＨ、Ｆ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＣＨ2ＳＣＨ3から選択され；
Ｒ12は０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒ13はＣ1-6アルキル又はＲ12である。
【請求項２】
Ｒ1がＨ、又は任意に置換されたアルキルから選択され、ここでこれら任意の置換が、Ｃ1-6シクロアルキル、Ｃ1-6シクロアルコキシ又はフェニルから選択される０、１又は２個の置換基により行なわれ；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ別個にＨ、任意に置換された６員の芳香族（ここでこれら任意の置換は０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）から選択され、ただしＲ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族であることが要件とされ；
Ｒ4がＨ、又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5が−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり；
Ｒ12は０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒeは、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される、
請求項１の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項３】
Ｒ1がＨ、−Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)2ＯＣＨ3、−ＣＨ2−フェニル、ＣＨ2Ｃ1-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7がそれぞれ別個にＨ又は置換フェニルから選択され、ここでこれらの置換基が以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択され；
Ｒ4がＨ又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5が−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12は置換フェニルであり、これらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される、
請求項１の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項４】
Ｒ1が−Ｃ1-3アルキル、−ＣＨ2Ｃ1-4シクロアルキルである請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がメチル又は−ＣＨ2シクロプロパンである請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒeがそれぞれ別個にＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が任意に置換されたフェニルであり、これら任意の置換が０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ3、Ｒ6及びＲ7がＨである請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がＣ1-6アルキルである請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5が−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12が置換されたフェニルであり、これらの置換基が以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される請求項１の化合物。
【請求項１１】
以下から選択される式（Ｉ）の化合物：
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−（シクロプロピルメチル）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−ベンジル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−ベンジル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（２−メトキシエチル）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−（２−メトキシエチル）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチルペンタノイル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（２−メトキシエチル）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｓ）−１−イソブチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−イソブチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−（４−フルオロフェニル）−２−オキソ−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド（１１）；
Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−（シクロプロピルメチル）−７−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｎ2−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−メチルペンタノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−ア
ラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−
１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニル−２,３,４,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド。
【請求項１２】
下記式（II）：
【化２】
2006520396.tif 000002
の化合物または医薬的に許容できるその塩。
式中、
Ｒ1はＨ、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたＣ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルキルＮＲaＲb、又はＣ1-4アルキルＣＯＲdから選択され、ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒeにより行なわれ；
Ｒa及びＲbは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-4アルキル若しくはＣ5-6シクロアルキルから選択されるか、又はＲa及びＲb並びにそれらが結合しているＮは一緒になって、２個の窒素環原子若しくは１個の窒素環原子及び１個の酸素環原子を含む５員若しくは６員のＮ−結合複素環を形成し、ここで非結合窒素はＲcで置換され；
Ｒcは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-3アルキル、又は０、１、２若しくは３Ｒeで置換されたフェニルから選択され；
Ｒdは、それぞれ別個にＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、又はＮＲaＲbから選択され；
Ｒeは、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又Ｃ1-6アルコキシから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ別個にＨ、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環若しくはヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたＣ1-6アルキル、又は任意に置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され（ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）、ただしＲ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族又はヘテロ芳香族であることが要件とされ；
Ｒ4はＨ、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環若しくはヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、又はＣＲ9Ｒ10Ｒ11であり；
Ｒ5は−Ｃ1-3アルキルＲ12、又はＣＨ(ＯＨ)Ｒ13であり；
Ｒ9、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ別個にＨ、Ｆ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＣＨ2ＳＣＨ3から選択され；
Ｒ12は０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒ13はＣ1-6アルキル又はＲ12である。
【請求項１３】
Ｒ1が、Ｈ又は任意に置換されたアルキルから選択され、ここでこれら任意の置換は、Ｃ1-6シクロアルキル、Ｃ1-6シクロアルコキシ又はフェニルから選択される０、１又は２個の置換基により行なわれ；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ別個にＨ、任意に置換された６員の芳香族（ここでこれら任意の置換は０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）から選択され、ただしＲ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族であることが要件とされ；
Ｒ4がＨ又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5がＣ1-3アルキルＲ12又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ12が０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒeが、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される、式（II）の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項１４】
Ｒ1が、Ｈ、−Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)2ＯＣＨ3、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2Ｃ1-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ別個にＨ又は置換フェニルから選択され、ここでこれらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択され；
Ｒ4がＨ又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5が、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12は置換フェニルであり、これらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される、
請求項１２の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項１５】
Ｒ1が−Ｃ1-3アルキル又は−ＣＨ2Ｃ1-4シクロアルキルから選択される請求項１２の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1がメチル又は−ＣＨ2シクロプロパンから選択される請求項１２の化合物。
【請求項１７】
Ｒeが、それぞれ別個にＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される請求項１２の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2が任意に置換されたフェニルであり、これらの任意の置換が０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる請求項１２の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3、Ｒ6及びＲ7がＨである請求項１２の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4がＣ1-6アルキルである請求項１２の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5が、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12は置換されたフェニルであり、これらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される請求項１２の化合物。
【請求項２２】
以下から選択される式（II）の化合物：
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−７−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−６−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−５−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−
２−オキソ−４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−
４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ）−２−オキソ−４−フェニル−２,３,６,７−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド。
【請求項２３】
下記式（III）：
【化３】
2006520396.tif 000003
の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
式中、
Ｒ1はＨ、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたＣ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルキルＮＲaＲb、又はＣ1-4アルキルＣＯＲdから選択され、ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒeにより行なわれ；
Ｒa及びＲbは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-4アルキル若しくはＣ5-6シクロアルキルから選択されるか、又はＲa及びＲb並びにそれらが結合しているＮは一緒になって、２個の窒素環原子若しくは１個の窒素環原子及び１個の酸素環原子を含む５員若しくは６員のＮ−結合複素環を形成し、ここで非結合窒素はＲcで置換され；
Ｒcは、それぞれ別個にＨ、Ｃ1-3アルキル、又は０、１、２若しくは３Ｒeで置換されたフェニルから選択され；
Ｒdは、それぞれ別個にＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、又はＮＲaＲbから選択され；
Ｒeは、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又Ｃ1-6アルコキシから選択され；
Ｒ2、Ｒ3及びＲ7は、それぞれ別個にＨ、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環若しくはヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、任意に置換されたＣ1-6アルキル、又は任意に置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され（ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）、ただしＲ2、Ｒ3及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族又はヘテロ芳香族であることが要件とされ；
Ｒ6は、それぞれ別個にＨ、任意に置換されたＣ1-3アルキルアリール、任意に置換されたＣ1-3アルキル複素環、任意に置換されたＣ1-6アルキル、又は任意に置換されたＣ3-6シクロアルキルから選択され（ここでこれら任意の置換のいずれも０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）；
Ｒ4はＨ、任意に置換された５員若しくは６員の芳香環若しくはヘテロ芳香環（該環は０、１、２若しくは３個の窒素、酸素又は硫黄原子を有するが、酸素原子は２個以下、若しくは硫黄原子は２個以下、又は酸素と硫黄原子はそれぞれ１個である）、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、又はＣＲ9Ｒ10Ｒ11であり；
Ｒ5は、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12、又はＣＨ(ＯＨ)Ｒ13であり；
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11は、それぞれ別個にＨ、Ｆ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＣＨ2ＳＣＨ3から選択され；
Ｒ12は０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒ13はＣ1-6アルキル又はＲ12である。
【請求項２４】
Ｒ1がＨ又は任意に置換されたアルキルから選択され、ここでこれら任意の置換は、Ｃ1-6シクロアルキル、Ｃ1-6シクロアルコキシ又はフェニルから選択される０、１又は２個の置換基により行なわれ；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ別個にＨ、任意に置換された６員の芳香族（ここでこれら任意の置換は０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる）から選択され、ただしＲ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7の１個又は２個以上は芳香族であることが要件とされ；
Ｒ4がＨ又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5が−Ｃ1-6アルキル又は−Ｃ1-3アルキルＲ12であり；
Ｒ12が０、１、２又は３Ｒeで置換されたフェニルであり；
Ｒeが、それぞれ別個にＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される、式（III）の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項２５】
Ｒ1が、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、−(ＣＨ2)2ＯＣＨ3、−ＣＨ2−フェニル、−ＣＨ2Ｃ1-6シクロアルキルから選択され；
Ｒ2、Ｒ3、Ｒ6及びＲ7が、それぞれ別個にＨ又は置換フェニルから選択され、ここでこれらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択され；
Ｒ4がＨ又はＣ1-6アルキルであり；
Ｒ5が−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12は置換フェニルであり、これらの置換基は以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される、式（III）の化合物又は医薬的に許容されうるその塩。
【請求項２６】
Ｒ1が−Ｃ1-6アルキル、−ＣＨ2Ｃ1-4シクロアルキルである請求項２３の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1がメチル又は−ＣＨ2シクロプロパンである請求項２３の化合物。
【請求項２８】
Ｒeが、それぞれ別個にＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6アルコキシから選択される請求項２３の化合物。
【請求項２９】
Ｒ2が任意に置換されたフェニルであり、これら任意の置換が０、１、２又は３Ｒe部分構造により行なわれる請求項２３の化合物。
【請求項３０】
Ｒ3、Ｒ6及びＲ7がＨである請求項２３の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4がＣ1-6アルキルである請求項２３の化合物。
【請求項３２】
Ｒ5が、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ1-3アルキルＲ12であり、ここでＲ12が置換フェニルであり、これらの置換基が以下のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はＯＣＨ3の１個、２個又は３個から選択される請求項２３の化合物。
【請求項３３】
以下から選択される式（III）の化合物：
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド（３□）；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｒ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−７−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−６−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−
Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ）−２−オキソ−４−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−４,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｓ,６Ｓ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,４Ｒ,６Ｒ）−２−オキソ−４,６−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ,７Ｓ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ,７Ｒ）−２−オキソ−５,７−ジフェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｓ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−１−メチル−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｓ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド；
Ｎ2−［（２Ｒ）−２−（３,５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセチル］−Ｎ1−［（３Ｓ,５Ｒ）−２−オキソ−５−フェニルアゼパン−３−イル］−Ｌ−アラニンアミド。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物を含む、β−アミロイド産生に付随する神経学的疾患の治療又は予防のための医薬。
【請求項３５】
請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物を含む、アルツハイマー病の治療又は予防の
ための医薬。
【請求項３６】
請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物を含む、加齢付随認知低下、痴呆、軽度認知障害、学習障害、認知障害、注意欠陥、記憶低下、注意欠陥多動障害、又はダウン症候群の治療又は予防のための医薬。
【請求項３７】
請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物を含む、γ−セクレターゼ阻害剤。
【請求項３８】
請求項１〜３３のいずれかに記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩、又はｉｎ
ｖｉｖｏで加水分解することができるエステルを少なくとも１つの医薬的に許容できる担体、希釈剤又は賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項３９】
式（１ｄ）
【化４】
2006520396.tif 000004
の化合物をＴＦＡと反応させることを含む、式（１ｆ）：
【化５】
2006520396.tif 000005
の化合物を製造する方法。
【請求項４０】
式（１ｆ）
【化６】
2006520396.tif 000006
の化合物及びＮ−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンをＨＯＢｔ−水和物、ＥＤＡＣ.ＨＣＬ及びＮ−メチルモルフォリンと反応させることを含む、式（１）：
【化７】
2006520396.tif 000007
の化合物を製造する方法。
【請求項４１】
式（２ｃ）
【化８】
2006520396.tif 000008
の化合物をＨ2、ＥＴＯＨ中のパールマンの触媒と反応させることを含む、式（２ｅ）：
【化９】
2006520396.tif 000009
の化合物を製造する方法。
【請求項４２】
式（２ｅ）
【化１０】
2006520396.tif 000010
の化合物及びＮ−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンをＨＯＢｔ−水和物、ＥＤＡＣ.ＨＣＬ及びＮ−メチルモルフォリンと反応させることを含む、下記式（２）：
【化１１】
2006520396.tif 000011
の化合物を製造する方法。
【請求項４３】
式（１１ｄ）：
【化１２】
2006520396.tif 000012
の化合物をＭｅＯＨ中のＨ2ＮＮＨ2と反応させることを含む、式（１１ｆ）
【化１３】
2006520396.tif 000013
の化合物を製造する方法。
【請求項４４】
式（１１ｆ）
【化１４】
2006520396.tif 000014
の化合物及びＮ−［（３,５−ジフルオロフェニル）アセチル］−Ｌ−アラニンをＨＯＢｔ−水和物、ＥＤＡＣ.ＨＣＬ及びＮ−メチルモルフォリンと反応させることを含む、式（１１Ａ）：
【化１５】
2006520396.tif 000015
の化合物を製造する方法。