【手続補正書】
【提出日】平成19年3月20日(2007.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2006528213.tif 000001
の化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
式中、
Ｒ0は、１）単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８に
より相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そして更に窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、ここで該ヘテロサイクリル
は未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、であり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ2、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ2、
７）−Ｏ−ＣＦ3、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−ＳＯ2−ＣＨ3または、
１１）−ＳＯ2−ＣＦ3であるが、
ただしＲ0が単環または２環の６〜１４員のアリールである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2基であり、
式Ｉにおける部分構造：
【化２】
2006528213.tif 000002
は窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子０、１、２、３または４個を含む４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族の環状の基であり、未置換であるか、Ｒ３で１、２、３、４、５または６回置換されているか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、メチレン、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｓ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）n−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−（Ｒ10）−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｎ（Ｒ10）−または−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）m−であり、
ここでＲ10は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ2）m−または−（ＣＨ2）n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ1は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ0、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル；−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ4'）−Ｒ5'、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルまたは−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ4'およびＲ5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む４〜８員の環状の基を形成する事ができ、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2であり、
ここでＲ18およびＲ21は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｖは、１）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２）アクリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１，４−ジアゼパン、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリ
ダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10  −（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−Ｓ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ2）m−ＮＲ10、
５）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
７）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
８）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基、ここで該環状の基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ１４は前述において定義されるものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3または、
ｅ）−ＣＨＦ2、であるもの、
７）−ＮＯ2、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）−ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６）−Ｓ−Ｒ10、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２５）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル、
２６）−ＳＯw−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、
２８）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、または、
２９）下記：
【化３】
2006528213.tif 000003
からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員の環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、  
４）−ＳＯt−Ｒ10、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ17、または、
８）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子以外に酸素、イオウおよび窒素から選択される同じかまたは異なる環へテロ原子１個または２個を含むことができる４〜８員の単環の複素環を形成することができ；ここで複素環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ10）−Ｓ（Ｏ）u−Ｒ10、ここでｕは１または２であるもの、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここでｒは１または２であるもの、−Ｓ（Ｏ）v−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、ここでｖは１または２であるもの、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−フェニ
ル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、または下記：
【化４】
2006528213.tif 000004
からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されている３〜６員の炭素環式環を形成でき、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである。
【請求項２】
Ｒ0が１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼ
チジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、そしてこれは更にアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ2、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ2、
７）−Ｏ−ＣＦ3、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述において定義したとおりであり、そしてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−ＳＯ2−ＣＨ3または、
１１）−ＳＯ2−ＣＦ3であるが、
ただしＲ0が単環または２環の６〜１４員のアリールである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2基であり、ここでアリールは前述の通り定義され、
部分構造Ｄはアゼチジン、アゼチン、アゾカン、アゾカン−２−オン、シクロブチル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、［１，４］オキサゾカン、［１，３］オキサゾカン−２−オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、フェニル、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオカン、チオカン−１，１−ジオキシド、チオカン−１−オキシド、チオカン−２−オン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３、４、５または６回置換されているか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、メチレン、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｓ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）n−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−（Ｒ10）−、−（Ｃ2−Ｃ3）−アルキレン−Ｎ（Ｒ10）−または−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）m−であり、
ここでＲ10は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ2）m−または−（ＣＨ2）n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ1は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ0、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ15、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択されるアリール、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；
単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであって前述の通り定義されるもの；−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ4'）−Ｒ5'、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルまたは−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアザパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミ
ジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ4'およびＲ5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2であり、
ここでＲ18およびＲ21は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｖは、１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）アクリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１，４−ジアゼパン、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，���，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10  −（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−Ｓ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ2）m−ＮＲ10、
５）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアリールは上記の通り定義され、そしてアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは上記の通り定義され、そしてヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3、または、
ｅ）−ＣＨＦ2
であるもの、
７）−ＮＯ2、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）−ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６）−Ｓ−Ｒ10、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル、
２６）−ＳＯw−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、
２８）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、または、
２９）下記：
【化５】
2006528213.tif 000005
からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、  
４）−ＳＯt−Ｒ10、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ17、または、
８）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される複素環式環を形成し；ここで複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ10）−Ｓ（Ｏ）u−Ｒ10、ここでｕは１または２であるもの、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここでｒは１または２であるもの、−Ｓ（Ｏ）v−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、ここでｖは１または２であるもの、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、または下記：
【化６】
2006528213.tif 000006
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項３】
Ｒ0が１）フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８により
相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル;２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、これは更に、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テト��ヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１．フッ素、クロロまたはブロモ、
２．−ＮＯ2、
３．−ＣＮ、
４．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、
５．−ＯＨ、
６．−ＮＨ2、
７．−ＯＣＦ3、
８．単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９．−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０．−ＳＯ2ＣＨ3または、
１１．−ＳＯ2ＣＦ3であるが、
ただしＲ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、メチレンまたは−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレンであり、
Ｒ1は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ0、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ15、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ4'）−Ｒ5'、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルまたは−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−
トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ4'およびＲ5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ8）−アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ21、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2であり、
ここでＲ18およびＲ21は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｖは、１）８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択されるｈｅｔ基であって上記の通り定義されるものであり、そしてここでｈｅｔは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、であり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10  −（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）−Ｓ−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＳＯ2−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−ＳＯ2−（ＣＨ2）n−、−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−（ＣＨ2）n−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ2）n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ2）m−ＮＲ10、
５）フェニルまたはナフチル、ここでフェニルまたはナフチルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１λ６−チオモルホリニル、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3または、
ｅ）−ＣＨＦ2、であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）  ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは前述の通り定義され、そして未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル、
２４）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル、
２５）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２６）−ＳＯw−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13  、
２８）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、または、
２９）下記：
【化７】
2006528213.tif 000007
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、  Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
４）−Ｏ−Ｒ17、または、
５）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ10）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、Ｃ（Ｏ）−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、または下記：
【化８】
2006528213.tif 000008
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１または２記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項４】
Ｒ０は、１）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チア
ジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更にピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、または、
３．−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、ただし、Ｒ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ2−、メチレン、−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−または−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレンであり、
Ｒ1は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ15、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ4'）−Ｒ5'であり、ここでＲ4'およびＲ5'は相互に独立して同じかまたは異なり、そして水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル］2、−Ｃ（Ｏ）−
ＮＨ2または−Ｎ（Ｒ18）−Ｒ21であり、ここでＲ18およびＲ21は相互に独立して水素原子、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１，４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１，２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１，２−チアジン、１，３−チアゾール、１，３−チアジン、１，４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、１λ６−チオモルホリニル、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４．（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、または、
５．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12であり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3、または、
ｅ）−ＣＨＦ2
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル、
２０）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル、
２１）−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２２）−ＳＯw−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、ここでｗは１または２であるもの、
２３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13  、
２４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ13、または、
２５）下記：
【化９】
2006528213.tif 000009
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ10）−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、Ｃ（Ｏ）−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ10、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、または下記：
【化１０】
2006528213.tif 000010
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項５】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２．インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３．ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエ
ニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更に、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2、または、
３．−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、ただし、Ｒ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ2−、メチレンまたは−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキルであり、
Ｒ2は直接結合または−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレンであるか、または、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖはピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリン、１，３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、１，２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは１，４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、１λ６−チオモルホリニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
４．（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3または、
ｅ）−ＣＨＦ2、であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、または、
１９）下記：
【化１１】
2006528213.tif 000011
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ17、または、
５）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ4−Ｃ15）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてヘテロサイクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンから選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、または下記：
【化１２】
2006528213.tif 000012
からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたは−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜４のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項６】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
２．ピリジル、ここでピリジルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
３．チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ８はＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チオフェン、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ2−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−メチレン、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ1は水素原子であり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成することができ、
Ｒ１４はフッ素、塩素、メチル、エチル、＝Ｏ、−ＳＯ2−ＣＨ3または−ＮＨ2であり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群から選択される基、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ2）m−、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−であり、
ｍは整数０、１または２であり、
Ｍは水素原子、（Ｃ2−Ｃ4）−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、［１，４］オキサゼパニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、１λ６−チオモルホリニルまたはテトラヒドロピラニル、ここでこれらの基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）フッ素、塩素、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ3、または、
ｅ）−ＣＨＦ2
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９）−ＳＯs−Ｒ11、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、
１２）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
１３）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、  
１４）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
１５）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ17、または、
５）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてヘテロサイクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパンおよびピロリジンよりなる群から選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−ＳＯ2−ＮＨまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3
）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルまたは−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたはＲ10で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項７】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
２．ピリジル、ここでピリジルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
３．チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルはチエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるか、または
Ｒ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ８はＣｌであり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、チオフェニル、チエニルまたはピリミジニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ1は水素原子であり、
Ｒ2は直接結合であり、
Ｒ１４はフッ素または＝Ｏであり、
Ｖはピペリジニルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、
Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｇは直接結合または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｍは水素原子、（Ｃ2−Ｃ4）−アルキル、イソプロピル、シクロプロピル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニルまたは１λ６−チオモルホリニルであり、ここでこれらの基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）フッ素、塩素、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）−ＣＦ3
であるもの、
５）−ＳＯ2−Ｒ11、
６）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ11、
７）−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
８）−（Ｃ0−Ｃ2）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ2−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（
Ｏ）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、または
９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）−（Ｃ0−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパンまたはピペリジンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、または−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10であり、
Ｒ10は水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素原子または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、または−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
式Ｉの化合物が：
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−ピリミジン−４−イル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチ
ル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸  ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール-２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸  ４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸  ４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  ［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸  ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸  ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸  ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸  ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸カルボキシメチルエステル、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸  ２−メトキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−ヒドロキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸
（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸  ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸カルボキシメチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３−（３−メトキシ−ベンジル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３−（３−メトキシ
−ベンジル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−（５−クロロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
７−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１，３−ジメチル−２，６−ジオキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリン−８−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−２，６−ジカルボン酸  ６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］  ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−エトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸  （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［２−フルオロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−７−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−フルオロ−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、または、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
である請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩としての請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物少なくとも１つおよび製薬上許容しうる担体を含む医薬製剤。