【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその薬学的に許容できる塩：
【化１】
2007500178.tif 000001
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここで、ｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで、前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよく；
ここで、前記の化合物は、［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル−アミン及び４−［４−フルオロフェニル）−１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−４−ピリジニル−２−ピリミジンアミン以外である］。
【請求項２】
式Ｉｂの化合物又はその薬学的に許容できる塩：
【化２】
2007500178.tif 000002
［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここで、ｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで、前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよく；
ここで、前記の化合物は、［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−２−イル−アミン及び４−［４−フルオロフェニル）−１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−４−ピリジニル−２−ピリミジンアミン以外である］。
【請求項３】
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１から２０個のＣ原子を含有し、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含有していてもよく、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい飽和又は不飽和基である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄであるか、脂環式、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキル基であり、これらはそれぞれ、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１から６個のヘテロ原子を含有していてもよく、１から６個のＲ９基で置換されていてもよい、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＲｄ、ＮＲｂＲｃ、ハロゲン、並びに１個又は複数のヘテロ原子を含有していてもよく、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい脂環式基である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＲｄ、ＮＲｂＲｃ、ハロゲン、並びにピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ及びピペラジニルから選択される脂環式基であり、これらはそれぞれ、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｍｅ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＭｅ２、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリノ及びＮ−ピペラジニルから選択される、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ、Ｍｅ又はＥｔであり、前記のＭｅ又はＥｔ基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＯＭｅ、ＣＦ３、ＣＯＭｅ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉＰｒ、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＭｅ、ＳＯ２ＮＭｅ２、ＳＯ２Ｍｅ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択される、請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９は、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＥｔ、ＮＭｅ２、ＮＨＭｅ及びＯＨから選択される、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ２は、Ｎ又はＮＲａ＋であり、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立に、ＣＲ７である、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ２は、Ｎ又はＮＲａ＋であり、Ｚ１は、Ｃ−Ｈであり、Ｚ３は、Ｃ−Ｃｌ又はＣ−ＯＭｅである、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙは、Ｎである、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘは、Ｓである、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１は、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ及びＮＭｅ２から選択される、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、Ｍｅである、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、すべてＨである、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉｄの請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩：
【化３】
2007500178.tif 000003
［式中、
Ｒ２〜Ｒ６、Ｒ１０、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、請求項１又は３から１７のいずれか一項で定義した通りである］。
【請求項１９】
以下：
［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−ピリジン−３−イル−アミン［１］；
３−［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イルアミノ］−１−メチル−ピリジニウム［２］；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン［３］；
５−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３，４−ジメチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン［４］；
［４−（２−アミノ−４−メチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン［５］；
［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン［６］；
［４−（２−アミノ−４−メチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−アミン［７］；
（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［４−（４−メチル−２−メチルアミノ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン［８］；
（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−［４−（４−メチル−２−メチルアミノ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン［９］；
［４−（２−ジメチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン［１０］；
３−エチル−５−［２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−３Ｈ−チアゾール−２−オン［１１］；
［４−（２−エチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン［１２］；
｛４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−メチル−チアゾール−５−イル］−ピリミジン−２−イル｝−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−アミン［１３］；
［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−（６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イル）−アミン［１４］；
［４−（４−メチル−２−メチルアミノ−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミン［１５］；及び
（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−［４−（４−メチル−２−モルホリン−４−イル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン−２−イル］−アミン［１６］
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下：［１］、［５］、［７］、［８］、［９］、［１０］、［１２］及び［１５］から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下：［８］、［１０］、［１２］及び［１４］から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
薬学的に許容できる希釈剤、賦形剤又は担体と混合されている、請求項１から２１のいずれかに記載の化合物を含有する薬剤組成物。
【請求項２３】
増殖性障害を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化４】
2007500178.tif 000004
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項２４】
増殖性障害は、がん又は白血病である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
増殖性障害は、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、乾癬又は慢性閉塞性肺障害である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
ウイルス性障害を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化５】
2007500178.tif 000005
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項２７】
ウイルス性障害は、ヒトサイトメガロウイルス（ＨＣＭＶ）、１型単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ−１）、１型ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１）及び水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）から選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
ＣＮＳ障害を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化６】
2007500178.tif 000006
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項２９】
ＣＮＳ障害は、アルツハイマー病又は双極性障害である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
脱毛症を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化７】
2007500178.tif 000007
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項３１】
脳卒中を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化８】
2007500178.tif 000008
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項３２】
少なくとも１種のＰＬＫ酵素を阻害するのに十分な量で式Ｉの化合物を投与する、請求項２３から３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
ＰＬＫ酵素は、ＰＬＫ１である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
少なくとも１種のＣＤＫ酵素を阻害するのに十分な量で式Ｉの化合物を投与する、請求項２３から３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
ＣＤＫ酵素は、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８及び／又はＣＤＫ９である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
オーロラキナーゼを阻害するのに十分な量で式Ｉの化合物を投与する、請求項２３から３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
糖尿病を治療する医薬品の調製における式Ｉａの化合物又はその薬学的に許容できる塩の使用：
【化９】
2007500178.tif 000009
［式中、
（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は存在せず；又は
（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；
Ｒ１は、酸素であり；
Ｒ２は、下記で定義した通りであり；
Ｒ１０は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ７であり；
Ｙは、Ｎ又はＣＲ８であり；
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ＋Ｒａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ７であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立に、Ｒ７であり；
Ｒ３及びＲ４はそれぞれ独立に、Ｒ８であり；
Ｒ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲｂＲｃ、ＯＲｄ又は１個若しくは複数のＲ９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ２）ｎＲ９であり、ここでｎは、０又は１であり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｅ、ＮＨＣＯＲｆ、ＣＦ３、ＣＯＲｇ、ＮＲｈＲｉ、ＣＯＮＲｊＲｋ、ＳＯ２ＮＲｌＲｍ、ＳＯ２Ｒｎ、ＯＲｐ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＲｑ、モルホリノ、ピペリジニル及びピペラジニルから選択され；
Ｒａ〜Ｒｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ９基で置換されていてもよい］。
【請求項３８】
糖尿病は、II型糖尿病である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
ＧＳＫを阻害するのに十分な量で式Ｉの化合物を投与する、請求項３７又は３８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４０】
ＧＳＫ３βを阻害するのに十分な量で式Ｉの化合物を投与する、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼ、ＧＳＫ及びＰＬＫ酵素の１種又は複数を阻害することが可能であるさらなる候補化合物を同定するアッセイにおける、請求項２３、２６、２８、３０、３１又は３７のいずれか一項に記載の式Ｉａの化合物の使用。
【請求項４２】
前記のアッセイは、競合結合アッセイである、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
請求項２３、２６、２８、３０、３１又は３７のいずれか一項に記載の式Ｉｂの化合物を調製する方法であって：
【化１０】
2007500178.tif 000010
（ｉ）式IIIのヘテロアリールボロン酸と式IIの２，４−ジハロゲン化ピリミジン又は
ピリジンとを反応させて、式ＩＶの化合物を形成するステップと；
（ii）前記の式ＩＶの化合物と式Ｖのアニリンとを反応させて、式Ｉｂの化合物を形成するステップと
を含む方法。
【請求項４４】
請求項２３、２６、２８、３０、３１又は３７のいずれか一項に記載の式Ｉｂの化合物を調製する方法であって：
【化１１】
2007500178.tif 000011
（ｉ）式VIのアシル複素環式化合物とＲ４ＣＯＣｌとを反応させて、式VIIのジケトン
を形成するステップと；
（ii）前記の式VIIのジケトンを式VIIIの化合物に変換するステップと；
（iii）前記の式VIIIの化合物と式IXのアリールグアニジンとを反応させて、前記の式
Ｉｂの化合物を形成するステップと
を含む方法。