Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月5日(2007.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための薬剤製造における、式（Ｉ）：
【化１】
2006519824.tif 000001
［式中、ＲはＣ１−４アルコキシおよびＸはＯＨである］
の化合物の使用であって、対象へ投与後に、アデノシン受容体の化合物のｐＨ７．４でのＥＣ５０値より低いピーク血漿濃度しか生じない量で投与される、化合物の使用。
【請求項２】
癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための薬剤製造における、式（ＩＩ）：
【化２】
2006519824.tif 000002
［式中、ＲはＣ１−４アルコキシおよびＸはＨである］
の化合物の使用であって、対象へ投与後に、アデノシン受容体の化合物のｐＨ７．４でのＥＣ５０値より低いピーク血漿濃度しか生じない量で投与される、化合物の使用。
【請求項３】
化合物が２−メトキシアデノシン、２−エトキシアデノシン、または２−ブチルオキシアデノシンである、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
化合物が３’−デオキシ−２−プロポキシアデノシン、３’−デオキシ−２−イソプロポキシアデノシン、または３’−デオキシ−２−ブトキシアデノシンである、請求項２に記載の使用。
【請求項５】
関節炎、腸炎、関節リウマチ、骨関節炎、リュウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎および他の関節炎状態、乾癬、喘息、慢性閉塞性肺疾患、線維症、多発性硬化症、内毒素ショック、グラム陰性のショック、毒素ショック、出血性ショック、成人呼吸窮迫症候群、脳性マラリア、ＴＮＦにより増強したＨＩＶ複製、ＡＺＴおよびＤＤＩ活性のＴＮＦ阻害、器官移植の拒絶反応、癌悪液質、ＨＩＶ、慢性肺性炎症性疾患、ケイ肺症、肺性肉腫、骨吸収の疾患、再灌流損傷（心筋梗塞、脳卒中のような虚血性症状後の再灌流に起因する器官損傷を含む）、自己免疫性損傷（多発性硬化症、ギランバレー症候群、重症筋無力症を含む）、移植片対宿主の拒絶反応、同種移植の拒絶反応、感染症起因の発熱および筋肉痛、感染症または悪性腫瘍に伴う悪液質、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）に伴う悪液質、ＡＩＤＳ関連合併症（ＡＲＣ）、ケロイド形成、瘢痕組織形成、クローン病、潰瘍性大腸炎およびパイレシス、過敏性腸症候群、骨粗鬆症、脳性マラリア、細菌性髄膜炎、アムホテリシンＢ治療の副作用、アルツハイマー病を含む神経変性疾患、インターロイキン−２治療の副作用、ＯＫＴ３治療の副作用、およびＧＭ−ＣＳＦ治療の副作用の予防、治療または改善のための、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項６】
アデノシン受容体の化合物のｐＨ７．４でのＥＣ５０値の１０００分の１ないし５分の１の間に、血漿濃度を１時間以上保つ量で化合物が投与される、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項７】
投与されるべき対象と同種の動物において、徐脈、低血圧または頻脈の副作用を起こす化合物の最小血漿濃度の１０００分の１ないし５分の１の間に、血漿濃度を１時間以上保つ量で化合物が投与される、請求項１ないし５いずれかに記載の使用。
【請求項８】
０．０１ないし１５ｍｇ／ｋｇで投与される、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項９】
０．１ないし２ｍｇ／ｋｇで投与される、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項１０】
０．６ないし１．２ｍｇ／ｋｇで投与される、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項１１】
薬剤が１ないし５００ｍｇの化合物を含む単位投与の形態である、前記請求項いずれかに記載の使用。
【請求項１２】
５００ｍｇまでの量の２−メトキシアデノシン、および生理学上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む単位投与形である、医薬組成物。
【請求項１３】
癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための医薬組成物であって、請求項１ないし４いずれかで定義される化合物を含み、該化合物が、かかる予防、治療または改善を必要とする対象へ、対象中にアデノシン受容体の化合物のｐＨ７．４でのＥＣ５０値より低いピーク血漿濃度しか生じない量で投与される、医薬組成物。
【請求項１４】
関節炎、腸炎、関節リウマチ、骨関節炎、リュウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎および他の関節炎状態、乾癬、喘息、慢性閉塞性肺疾患、線維症、多発性硬化症、内毒素ショック、グラム陰性のショック、毒素ショック、出血性ショック、成人呼吸窮迫症候群、脳性マラリア、ＴＮＦにより増強したＨＩＶ複製、ＡＺＴおよびＤＤＩ活性のＴＮＦ阻害、器官移植の拒絶反応、癌悪液質、ＨＩＶ、慢性肺性炎症性疾患、ケイ肺症、肺性肉腫、骨吸収の疾患、再灌流損傷（心筋梗塞、脳卒中のような虚血性症状後の再灌流に起因する器官損傷を含む）、自己免疫性損傷（多発性硬化症、ギランバレー症候群、重症筋無力症を含む）、移植片対宿主の拒絶反応、同種移植の拒絶反応、感染症起因の発熱および筋肉痛、感染症または悪性腫瘍に伴う悪液質、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）に伴う悪液質、ＡＩＤＳ関連合併症（ＡＲＣ）、ケロイド形成、瘢痕組織形成、クローン病、潰瘍性大腸炎およびパイレシス、過敏性腸症候群、骨粗鬆症、脳性マラリア、細菌性髄膜炎、アムホテリシンＢ治療の副作用、インターロイキン−２治療の副作用、ＯＫＴ３治療の副作用、およびＧＭ−ＣＳＦ治療の副作用の予防、治療または改善のための、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
アデノシン受容体の化合物のｐＨ７．４でのＥＣ５０値の１０００分の１ないし５分の１の間に、対象中に血漿濃度を１時間以上保つ量で化合物が投与される、請求項１３または１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
投与されるべき対象と同種の動物において徐脈、低血圧または頻脈の副作用を起こす化合物の最小血漿濃度の１０００分の１ないし５分の１の間に、対象中に血漿濃度を１時間以上保つ量で化合物が投与される、請求項１３ないし１５いずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
化合物が０．０１ないし１５ｍｇ／ｋｇで投与される、請求項１３ないし１６いずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
化合物が０．１ないし２ｍｇ／ｋｇで投与される、請求項１３ないし１７いずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
化合物が０．６ないし１．２ｍｇ／ｋｇで投与される、請求項１３ないし１８いずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
癌、炎症、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善のための薬剤を見出すための、請求項１ないし４いずれかで定義される化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月5日(2007.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、ならびにその異性体、塩および溶媒和化合物：
【化１】
2006519827.tif 000001
(式中、
AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、
Xは、NRXまたはCRXRYとすることができ、
X=NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、
RXは、H、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、
RYは、H、ヒドロキシ、アミノから選択され、
あるいはRXとRYは一緒になって、スピロ-C3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、
RC1およびRC2はともに水素であり、またはXがCRXRYであるときには、RC1、RC2、RXおよびRYは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、
R1は、Hおよびハロから選択される)。
【請求項２】
-A-B-で表される前記縮合芳香環が炭素環原子のみからなる、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-A-B-で表される前記縮合芳香環がベンゼンである、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、H、ClおよびFから選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
RC1およびRC2がともに水素である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
nが2であり、XがNRXであり、RXが、H;場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル;場合によっては置換されていてもよいC5-20アリール;場合によっては置換されていてもよいエステル基;場合によっては置換されていてもよいアシル基;場合によっては置換されていてもよいアミド基;場合によっては置換されていてもよいチオアミド基;および場合によっては置換されていてもよいスルホニル基からなる群から選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
nが1であり、XがNRXであり、RXが、H;場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル;場合によっては置換されていてもよいC5-20アリール;場合によっては置換されていてもよいアシル;場合によっては置換されていてもよいスルホニル;場合によっては置換されていてもよいアミド;および場合によっては置換されていてもよいチオアミド基からなる群から選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
nが1であり、XがCRXRYであり、RYがHであり、RXが、H;場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル;場合によっては置換されていてもよいC5-20アリール;場合によっては置換されていてもよいC3-20ヘテロシクリル;場合によっては置換されていてもよいアシル;場合によっては置換されていてもよいアミド;および場合によっては置換されていてもよいエステル基からなる群から選択される、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物および薬剤として許容される担体または希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項１０】
ヒトまたは動物の体の治療方法に使用される、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
PARPの活性を阻害する医薬品の調製における、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
血管疾患;敗血症ショック;虚血性傷害;神経毒性;出血性ショック;ウイルス感染;またはPARPの活性を阻害することによって寛解される疾患を治療するための医薬品の調製における、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
癌治療において補助剤として使用するための、あるいは電離放射線または化学療法剤による治療のための腫瘍細胞の増強のための、医薬品の製造における、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
個体における癌の治療に使用される医薬品の製造における、請求項1から8に記載の化合物の使用であって、前記癌は、HRによるDNA DSB修復経路が欠損している使用。
【請求項１５】
前記癌が、HRによるDNA DSB修復能力が正常細胞よりも低下または阻害された1個または複数の癌細胞を含む、請求項14に記載の使用。
【請求項１６】
前記癌細胞がBRCA1またはBRCA2を欠いた表現型を有する、請求項15に記載の使用。
【請求項１７】
前記癌細胞がBRCA1またはBRCA2を欠いている、請求項16に記載の使用。
【請求項１８】
前記個体が、HRによるDNA DSB修復経路の成分をコードする遺伝子における突然変異に関して異型接合性である、請求項14から17のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１９】
前記個体が、BRCA1および/またはBRCA2における突然変異に関して異型接合性である、請求項18に記載の使用。
【請求項２０】
前記癌が乳癌、卵巣癌、膵臓癌または前立腺癌である、請求項14から19のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
前記治療が、電離放射線または化学療法剤の投与をさらに含む、請求項14から20のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
式
【化２】
2006519827.tif 000002
(式中、Rは
【化３】
2006519827.tif 000003
である）で表される化合物。
【請求項２３】
式1で表される化合物:
【化４】
2006519827.tif 000004
(式中、
AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、
R1は、Hおよびハロから選択される)。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月27日(2007.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006519852.tif 000001
の弱塩基化合物の塩；
１つ以上の遊離の酸；ならびに
任意の薬学的添加剤を含む薬学的組成物であって、ここでＸは、水素、ハロゲン、７個未満の炭素原子のアルキルもしくは７個未満の炭素原子のアルコキシであり；ｎは、４未満の正の整数であり；Ｙは、水素、塩素、ニトロ、メチル、エチルまたはオキシクロロであり；Ｒは、水素、アルキル基が３〜６個の炭素原子を有するアルキルアミノカルボニルまたは１〜８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ２は、４−チアゾリル、Ｒ１が７個未満の炭素原子の脂肪族炭化水素であるＮＨＣＯＯＲ１、または７個未満の炭素原子のアルキル基であり、該塩と１つ以上の遊離の酸は、該組成物中で１：０．５〜１：３の重量比で存在する、薬学的組成物。
【請求項２】
前記塩が、塩化物、臭化物、リン酸塩、硫酸塩、トシラート、ベンゾイル化物、硝酸塩、スルホン酸塩、ギ酸塩、酒石酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩、アスコルビン酸塩およびメシラートからなる群から選択される１つ以上のものである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記塩が、塩化物、リン酸塩、硫酸塩、トシラート、ベンゾイル化物およびメシラートからなる群から選択される１つ以上のものである、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記塩および前記遊離の酸が、前記組成物中で１：１の重量比で存在する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記塩および前記遊離の酸が、前記組成物中で１：２の重量比で存在する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記塩が結晶性である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記組成物の水溶液または懸濁液のｐＨが、２以下である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記弱塩基化合物が、イミダゾール誘導体である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記弱塩基化合物が、
【化２】
2006519852.tif 000002
であり、ここで、ｎは１〜３の整数であり、Ｒは、水素、１〜７個の炭素原子を有するアルキル、クロロ、ブロモ、フルオロ、オキシクロロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、または式−Ｏ（ＣＨ２）ｙＣＨ３を有するアルコキシであり、ここでｙは０〜６の整数である、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記弱塩基化合物がベンゾイミダゾール誘導体である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記弱塩基化合物が、カルベンダジムである、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記弱塩基化合物が、ピリジン誘導体である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記弱塩基化合物が、アニリン誘導体である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、経口投与、静脈内投与または点滴投与のために使用される、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記遊離の酸が、前記塩と同一のアニオンを有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記塩とは異なるアニオンを有する遊離の酸をさらに含む、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記遊離の酸が、前記塩と異なるアニオンを有する、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の薬学的組成物の溶液または懸濁液。
【請求項１９】
式：
【化３】
2006519852.tif 000003
の弱塩基化合物の結晶性塩であって、
ここでＸは、水素、ハロゲン、７個未満の炭素原子のアルキルもしくは７個未満の炭素原子のアルコキシであり；ｎは、４未満の正の整数であり；Ｙは、水素、塩素、ニトロ、メチル、エチルまたはオキシクロロであり；Ｒは、水素、アルキル基が３〜６個の炭素原子を有するアルキルアミノカルボニルまたは１〜８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ２は、４−チアゾリル、Ｒ１が７個未満の炭素原子の脂肪族炭化水素であるＮＨＣＯＯＲ１、または７個未満の炭素原子のアルキル基であり；
該塩は、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、トシラート、ベンゾイル化物およびメシラートから選択される、結晶性塩。
【請求項２０】
１つ以上の遊離の酸をさらに含む、請求項１９に記載の結晶性塩。
【請求項２１】
患者における疾患を処置するための、請求項１に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月2日(2007.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
慢性腎疾患と関連する上皮小体機能亢進症の治療方法であって、該機能亢進症に罹患した対象に、高い血中副甲状腺ホルモン(PTH)のレベルを下げ、あるいは低い血中副甲状腺ホルモンのレベルを維持するのに十分な量の、以下の式(I)で表されるビタミンD化合物を投与する工程を含み、該対象が、段階1-4の慢性腎疾患に罹っていることを特徴とする、上記方法：
【化１】
2006519854.tif 000001
ここで、A1及びA2は各々水素原子を表すか、あるいは一緒に炭素-炭素結合を表して、C-22とC-23との間に二重結合を形成し；R1及びR2は同一又は異なっており、水素原子、ヒドロキシル基、低級アルキル基、低級フルオロアルキル基、O-低級アルキル基、低級アルケニル基、低級フルオロアルケニル基、O-低級アルケニル基、O-低級アシル基、O-芳香族アシル基、低級シクロアルキル基を表すが、R1及びR2の両者が、共にアルケニル基を表すことはできず、あるいはこれらが結合している炭素原子と共にC3-C8環式炭素リングを形成し；R3は低級アルキル基、低級アルケニル基、低級フルオロアルキル基、低級フルオロアルケニル基、O-低級アルキル基、O-低級アルケニル基、O-低級アシル基、O-芳香族アシル基又は低級シクロアルキル基を表し；X1は水素原子又はヒドロキシル基を表し；X2は水素原子又はヒドロキシル基を表し、あるいはR1又はR2と共に、二重結合を形成し；X3は水素原子又はヒドロキシル基を表すが、X1、X2及びX3の少なくとも1つがヒドロキシル基であることを条件とする。
【請求項２】
X3がヒドロキシル基である、請求項1記載の方法。
【請求項３】
上記X2が水素原子であり、かつ該R1、R2及びR3が各々CH3である、請求項2記載の方法。
【請求項４】
該ビタミンD化合物が、1α-ヒドロキシビタミンD2、1α,24-ジヒドロキシビタミンD2又は1α,24(S)-ジヒドロキシビタミンD2である、請求項3記載の方法。
【請求項５】
該ビタミンD化合物が、1α-ヒドロキシビタミンD2である、請求項4記載の方法。
【請求項６】
該ビタミンD化合物が1α,24-ジヒドロキシビタミンD2である、請求項4記載の方法。
【請求項７】
該ビタミンD化合物が、1α,24(S)-ジヒドロキシビタミンD2である、請求項4記載の方法。
【請求項８】
X3がヒドロキシル基であり、X2がR1と共に二重結合を形成し、A1及びA2は各々水素原子を表すか、あるいは一緒に炭素-炭素二重結合を形成し；X1は水素原子又はヒドロキシル基を表し；かつR1及びR3は夫々独立に、低級アルキル基又は低級フルオロアルキル基を表す、請求項1記載の方法。
【請求項９】
X1がヒドロキシル基である、請求項1記載の方法。
【請求項１０】
該ビタミンD化合物が、1α-ヒドロキシビタミンD4、1α,25-ジヒドロキシビタミンD2、1α,24,25-トリヒドロキシビタミンD2、1α-ヒドロキシ-25-エン-ビタミンD2、1α-ヒドロキシ-25-エン-ビタミンD4、1α,24-ジヒドロキシ-25-エン-ビタミンD2、1α,24-ジヒドロキシ-25-エン-ビタミンD4、1α,25-ジヒドロキシビタミンD4、1α,24,25-トリヒドロキシビタミンD4、24-ヒドロキシビタミンD2、又は24-ヒドロキシビタミンD4である請求項1記載の方法。
【請求項１１】
該ビタミンD化合物が、1α-ヒドロキシ-25-エン-ビタミンD2又は1α,24-ジヒドロキシ-25-エン-ビタミンD2である、請求項1記載の方法。
【請求項１２】
該ビタミンD化合物が、1α-ヒドロキシ-25-エン-ビタミンD2である、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
該患者が、<90mL/分/1.73m2なるGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１４】
該患者が、>60mL/分/1.73m2かつ<90mL/分/1.73m2なるGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
該患者が、>30mL/分/1.73m2かつ<60mL/分/1.73m2なるGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１６】
該患者が、>15mL/分/1.73m2かつ<30mL/分/1.73m2なるGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１７】
該患者が、60-89mL/分/1.73m2なる範囲のGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１８】
該患者が、30-59mL/分/1.73m2なる範囲のGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項１９】
該患者が、15-29mL/分/1.73m2なる範囲のGFRを持つ、請求項1記載の方法。
【請求項２０】
該慢性腎疾患が、段階2又は段階3にある、請求項1記載の方法。
【請求項２１】
該ビタミンD化合物の上記量を、製薬上許容される担体との組合せで、腸管外又は経口的に投与する、請求項1記載の方法。
【請求項２２】
上記量の該ビタミンD化合物を、腸管外投与する、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
上記量の該ビタミンD化合物を、静脈内投与する、請求項22記載の方法。
【請求項２４】
上記量の該ビタミンD化合物を、経口的に投与する、請求項21記載の方法。
【請求項２５】
該ビタミンD化合物を、リン酸塩バインダと共に、同時に投与する、請求項1記載の方法。
【請求項２６】
該リン酸塩バインダが、カルシウムを主成分とするバインダである、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
該リン酸塩バインダが、カルシウムを主成分とするバインダ以外のバインダである、請求項25記載の方法。
【請求項２８】
該ビタミンD化合物を、静脈内注射、鼻咽頭又は粘膜吸収、又は経皮吸収によって投与する、請求項21記載の方法。
【請求項２９】
該ビタミンD化合物を、約0.5μg〜約100μgなる範囲の、1週間当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３０】
該ビタミンD化合物を、約0.5μg〜約25μgなる範囲の、1週間当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３１】
該ビタミンD化合物の単位投与剤形当たりの用量が、0.5μgである、請求項29記載の方法。
【請求項３２】
該ビタミンD化合物の単位投与剤形当たりの用量が、2.5μgである、請求項29記載の方法。
【請求項３３】
該ビタミンD化合物の単位投与剤形当たりの用量が、1μgである、請求項29記載の方法。
【請求項３４】
該ビタミンD化合物を、約1μg〜約300μgなる範囲の、1週間当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３５】
該ビタミンD化合物を、約30μg〜約200μgなる範囲の、1週間当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３６】
該ビタミンD化合物を、約30μg〜約100μgなる範囲の、1週間当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３７】
該ビタミンD化合物を、約30μg〜約100μgなる範囲の、2週当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３８】
該ビタミンD化合物を、約30μg〜約100μgなる範囲の、3週当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【請求項３９】
該ビタミンD化合物を、約30μg〜約100μgなる範囲の、1ヶ月当たりの用量にて投与する、請求項1記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月14日(2007.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)式MR1a
（式中、Mは元素周期律表の1〜12族の金属であり、R1はフッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子であり、aは金属Mの原子価と同じである）
の固体ルイス酸を
(b)式(I)：
[((T)pR2)nMI(R3)m]- [D]+ (I)
（式中、
MIは元素周期律表の13族に属する元素であり、
R3は互いに同一または異なって、ハロゲン原子、ハロゲン化C6-C20アリールおよびハロゲン化C7-C20アルキルアリール基であり、二つのR3基はMIと一緒に縮合環を形成することもできる、
R2は互いに同一または異なって、直鎖または分枝の、飽和または不飽和のC1-C40-アルキル、C3-C40-シクロアルキル、C6-C40-アリール、C7-C40-アルキルアリールまたはC7-C40-アリールアルキル基であり、それらは元素周期律表の13〜17族に属するヘテロ原子を一つ以上任意に含んでいてもよい、
基R2はp個のT基（ここで、Tは中性状態のルイス塩基である）で置換されており、
nは1〜4の範囲であり、mは0〜3の範囲であり、そしてm＋n＝４であり、
pは1〜10、好ましくは1〜5の範囲であり、より好ましくはpは1、2または3であり、そして[D]+は一価のカチオンである）
の少なくとも一つのイオン化合物と接触させることによって得られる触媒成分。
【請求項２】
(a)式MR1a
（式中、Mは元素周期律表の１〜12族の金属であり、R1はフッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子であり、そしてaは金属Mの原子価と同じである）
の固体ルイス酸、
(b)式(I)：
[((T)pR2)nMI(R3)m]- [D]+ (I)
（式中、T、R2、MI、R3、D、p、nおよびmは請求項１と同じ意味を有する）
の少なくとも一つのイオン化合物、
(c)少なくとも一つの遷移金属の有機金属化合物、および任意に
(d)有機アルミニウム化合物
を接触させることによって得られる触媒系。
【請求項３】
請求項２に記載の触媒系の存在下、重合条件下に一つ以上のアルファ-オレフィンを接触させることを含む、アルファ-オレフィンのポリマーの製造方法。
【請求項４】
式(II)：
(MR1a)q1・[[((T)pR2)nMI(R3)m]-[D]+]q2  （II）
（式中、M、R1、a、T、R2、MI、R3、D、p、nおよびmは請求項１と同じ意味を有し、比q1/q2は５〜500の間である）
の付加物。
【請求項５】
式(I)：
[((T)pR2)nMI(R3)m]-[D]+  （I）
（式中、T、R2、MI、R3、D、p、nおよびmは請求項１と同じ意味を有する）
のイオン化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月5日(2007.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水又は水性媒体においてターゲット又はテンプレートを結合することができるインプリントされた部位を持つ水相溶性分子インプリントポリマー（水性ＭＩＰ）。
【請求項２】
下記工程を含む方法によって得られる、水又は水性媒体においてターゲットを選択的に結合することができる水性ＭＩＰ：
（ａ）ターゲット又はテンプレートの選択された構造的類似体を与える；
（ｂ）選択されたフリーラジカル開始剤を含有する好適な重合媒体又は溶剤において一種以上の選択された官能モノマー及び一種以上の選択された架橋剤を与える；
（ｃ）前記重合媒体において前記テンプレート類似体の存在下で前記官能モノマー及び前記架橋剤を共重合する；
（ｄ）溶剤抽出によって又は光化学手段によって前記テンプレート類似体を除去する；
（ｅ）分子インプリントポリマー（水性ＭＩＰ）を得る；
（ｆ）所望により前記水性ＭＩＰを後変性（“親水性化”）して非特異的疎水性結合を減らす。
【請求項３】
テンプレートがイミド、又はイミド含有化合物、例えばベンジルウラシル、リボフラビン又はその類似体である請求項１又は２に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項４】
下記工程を含む方法によって得られる請求項３に記載の水性ＭＩＰ：
（ａ）イミド又はイミド含有ターゲット又はテンプレートの選択された構造的類似体を与える；
（ｂ）選択されたフリーラジカル開始剤を含有する好適な重合媒体又は溶剤において一種以上の選択された官能モノマー及び一種以上の選択された架橋剤を与える；
（ｃ）前記重合媒体において前記イミド又はイミド含有テンプレート類似体の存在下で前記官能モノマー及び前記架橋剤を共重合する；
（ｄ）溶剤抽出によって又は光化学的に前記イミド又はイミド含有テンプレート類似体を除去する；
（ｅ）分子インプリントポリマー（水性ＭＩＰ）を得る；
（ｆ）所望により前記水性ＭＩＰを後変性（“親水性化”）して非特異的疎水性結合を減らす。
【請求項５】
イミド又はイミド含有テンプレートがリボフラビン又はその類似体である請求項３又は４に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項６】
使用されたリボフラビンの構造的類似体がリボフラビンテトラカルボン酸エステル、例えばリボフラビン酢酸テトラエステル、リボフラビンプロピオン酸テトラエステル及びリボフラビン蟻酸テトラエステルの群から選択される請求項５に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項７】
選択された官能モノマーがドナー−アクセプター−ドナー（ＤＡＤ）水素結合モチーフを含有する請求項１〜６のいずれかに記載の水性ＭＩＰ。
【請求項８】
さらにインプリントポリマーに対する非特異的結合を抑制することができる請求項１〜７のいずれかに記載の水性ＭＩＰ。
【請求項９】
非特異的結合の抑制がモノマー混合物への親水性コモノマーの添加によって得られる請求項８に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項１０】
親水性コモノマーが２−ヒドロキシエチルメチルアクリレート（ＨＥＭＡ）、Ｎ−ビニルピロリドン、アクリルアミド、メタクリルアミド、グリセロール−１−メタクリレート、及びグリセロール−１−アクリレートからなる群から選択される請求項９に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項１１】
非特異的結合の抑制がモノマー混合物への親水性架橋モノマーの添加によって得られる請求項８に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項１２】
親水性架橋モノマーがペンタエリスリトールトリアクリレート（ＰＥＴＲＡ）、メチレンジアクリルアミド又はエチレンジメタクリルアミドからなる群から選択される請求項１１に記載の水性ＭＩＰ。
【請求項１３】
下記工程を含む請求項１又は２に記載の水性ＭＩＰの製造方法：
（ａ）ターゲット又はテンプレートの選択された構造的類似体を与える；
（ｂ）選択されたフリーラジカル開始剤を含有する好適な重合媒体又は溶剤において一種以上の選択された官能モノマー及び一種以上の選択された架橋剤を与える；
（ｃ）前記重合媒体において前記ターゲット又はテンプレート類似体の存在下で前記官能モノマー及び前記架橋剤を共重合する；
（ｄ）溶剤抽出によって又は光化学的に前記テンプレート類似体を除去する；
（ｅ）分子インプリントポリマー（水性ＭＩＰ）を得る；
（ｆ）所望により前記水性ＭＩＰを後変性（“親水性化”）して非特異的疎水性結合を減らす。
【請求項１４】
下記工程を含む請求項３〜１２のいずれかに記載の水性ＭＩＰの製造方法：
（ａ）イミド又はイミド含有ターゲット又はテンプレートの選択された構造的類似体を与える；
（ｂ）選択されたフリーラジカル開始剤を含有する好適な重合媒体又は溶剤において一種以上の選択された官能モノマー及び一種以上の選択された架橋剤を与える；
（ｃ）前記重合媒体において前記イミド又はイミド含有テンプレート類似体の存在下で前記官能モノマー及び前記架橋剤を共重合する；
（ｄ）溶剤抽出によって又は光化学的に前記イミド又はイミド含有テンプレート類似体を除去する；
（ｅ）分子インプリントポリマー（水性ＭＩＰ）を得る；
（ｆ）所望により前記水性ＭＩＰを後変性（“親水性化”）して非特異的疎水性結合を減らす。
【請求項１５】
選択されたイミド又はイミド含有ターゲット又はテンプレートがベンジルウラシル、リボフラビン、又はその類似体である請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
使用されたリボフラビンの類似体がリボフラビンテトラカルボン酸エステル、例えばリボフラビン酢酸テトラエステル、リボフラビンプロピオン酸テトラエステル及びリボフラビン蟻酸テトラエステルの群から選択される請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
選択された官能モノマーがドナー−アクセプター−ドナー（ＤＡＤ）水素結合モチーフを含有する請求項１３又は１４に記載の方法。
【請求項１８】
水性ＭＩＰ又は通常のＭＩＰへの非特異的結合の抑制方法であって、親水性コモノマー又は親水性架橋モノマーが工程（ｂ）においてモノマー混合物に添加される方法。
【請求項１９】
水性ＭＩＰ又は通常のＭＩＰへの非特異的結合の抑制方法であって、結合部位が特定の疎水性を維持できる所定サイズを越える細孔の選択的親水性化が工程（ｆ）で行なわれる方法。
【請求項２０】
テトラアルキルアンモニウムヒドロキシド（ＱＯＨ）が親水性化工程で使用される請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
固体及び液体の食品、例えばビールからのリボフラビン又はその類似体の抽出のための請求項１〜１２のいずれかに記載の水性ＭＩＰの使用。
【請求項２２】
分析試料前処理のための、分取のための、クロマトグラフィ技術における、膜ベースの分離における、バッチ方式ベースの分離における、化学センサーにおける、及び生物活性化合物の合成のためのリアクターとしての請求項１〜１２のいずれかに記載の水性ＭＩＰの使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明はさらに、クロマトグラフィにおける分取のための、化学センサーにおける分析試料の前処理のための、及び生物活性化合物の合成のためのリアクターとしての前記水性ＭＩＰの使用に関する。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月22日(2007.2.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
患者の解剖学的部位に移植された場合に組織の修復を促進するための骨格であって、該骨格は、以下：
患者に移植されたときに造血組織を再生するための、標的の哺乳動物造血細胞集団と混合された、肝臓由来の失活した哺乳動物の実質組織の少なくとも一部分、
を含み、該哺乳動物造血細胞集団は、白血球、赤血球、および血小板からなる群より選択される肝臓組織以外の供給源由来である、骨格。
【請求項２】
請求項１に記載の骨格であって、前記失活した哺乳動物の肝臓組織が、基底膜をさらに含む、骨格。
【請求項３】
請求項１に記載の骨格であって、前記失活した哺乳動物組織が、同種異系の組織を含む、骨格。
【請求項４】
請求項１に記載の骨格であって、前記失活した哺乳動物組織が、自家組織を含む、骨格。
【請求項５】
請求項１に記載の骨格であって、前記失活した哺乳動物組織が、異種組織を含む、骨格。
【請求項６】
請求項１に記載の骨格であって、前記失活した哺乳動物組織が、細胞外基質を含む、骨格。
【請求項７】
請求項１に記載の骨格であって、前記造血細胞集団が、白血球を含む、骨格。
【請求項８】
請求項１に記載の骨格であって、前記造血細胞集団が、赤血球を含む、骨格。
【請求項９】
請求項１に記載の骨格であって、前記造血細胞集団が、血小板を含む、骨格。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月1日(2007.2.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＵＶ誘発性の表皮の新生組織形成に対して被検者を保護する方法であって、ＵＶ誘発性の表皮の新生組織形成に対する保護を提供するのに有効な量のＩＲＭ化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項２】
ＵＶ誘発性の表皮の新生組織形成に対して被検者を保護するための医薬組成物の製造における、ＩＲＭ化合物の使用。
【請求項３】
ＩＲＭ化合物と、
日焼け止め剤と、
を含む組成物。
【請求項４】
ＩＲＭ化合物と、
化粧品と、
を含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月21日(2007.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＣＩ−７７９とアロマターゼ阻害剤との抗腫瘍性有効量の組み合わせを含む、抗腫瘍剤の組み合わせ。
【請求項２】
腫瘍の治療を必要とする哺乳動物における腫瘍を治療するための薬剤調製におけるＣＣＩ−７７９およびアロマターゼ阻害剤の使用。
【請求項３】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される、請求項２記載の使用。
【請求項４】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項３記載の使用。
【請求項５】
腫瘍が腎臓癌、軟組織肉腫、乳癌、肺の神経内分泌腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭部および頚部癌、膠腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌、結腸癌、食道癌、胃癌、白血病、結腸直腸癌、および未知の原発性癌よりなる群から選択される、請求項２記載の使用。
【請求項６】
ＣＣＩ−７７９、アロマターゼ阻害剤のいずれか、または双方が、治療的有効量以下の量で提供される、請求項２〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
腫瘍の治療を必要とする哺乳動物における腫瘍を治療するための薬剤調製における４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンおよびアロマターゼ阻害剤の使用。
【請求項８】
エストロゲン受容体陽性癌の治療を必要とする哺乳動物におけるエストロゲン受容体陽性癌を治療するための薬剤調製におけるＣＣＩ−７７９およびアロマターゼ阻害剤の使用。
【請求項９】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される、請求項８記載の使用。
【請求項１０】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項８または９記載の使用。
【請求項１１】
エストロゲン受容体陽性癌が乳癌または卵巣癌である、請求項８または９記載の使用。
【請求項１２】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
ＣＣＩ−７７９またはアロマターゼ阻害剤あるいは双方が治療的有効量以下の量で提供される、請求項８〜１２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
エストロゲン受容体陽性癌の治療を必要とする哺乳動物におけるエストロゲン受容体陽性癌を治療するための薬剤調製における４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンおよびアロマターゼ阻害剤の使用。
【請求項１５】
腫瘍の治療を必要とする哺乳動物における腫瘍の治療に同時使用、分離使用または連続使用のため、併用製剤として（ａ）ＣＣＩ−７７９または４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンおよび（ｂ）アロマターゼ阻害剤、を含有する製品。
【請求項１６】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される、請求項１５記載の製品。
【請求項１７】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項１６記載の製品。
【請求項１８】
哺乳動物における腫瘍の、アロマターゼ阻害剤での治療用薬剤の製造における、ＣＣＩ−７７９または４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンの使用。
【請求項１９】
哺乳動物における腫瘍の、ＣＣＩ−７７９または４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンでの治療用薬剤の製造における、アロマターゼ阻害剤の使用。
【請求項２０】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される請求項１８または１９記載の使用。
【請求項２１】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである請求項２０記載の使用。
【請求項２２】
一個体の哺乳動物用の腫瘍の治療単位を含有する製薬パックであって、（ａ）単位剤形中にＣＣＩ−７７９または４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンの単位および（ｂ）単位剤形中にアロマターゼ阻害剤の単位、を含有する製薬パック。
【請求項２３】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される、請求項２２記載の製薬パック。
【請求項２４】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項２２記載の製薬パック。
【請求項２５】
腫瘍の治療を必要とする哺乳動物における腫瘍の治療に有用な医薬組成物であって、（ａ）ＣＣＩ−７７９または４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンおよび（ｂ）アロマターゼ阻害剤を、医薬上許容される担体と組み合わせ、または協同して含む、医薬組成物。
【請求項２６】
アロマターゼ阻害剤がエキセメスタン、フォルメスタン、アタメスタン、ファドロゾール、レトロゾール、ボロゾール、およびアナストロゾールよりなる群から選択される、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
アロマターゼ阻害剤がレトロゾールである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチルラパマイシンとアロマターゼ阻害剤との抗腫瘍性有効量の組み合わせを含む、抗腫瘍剤の組み合わせ。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月9日(2007.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
Ｇが２価基−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であるとき、メチレン基はいずれの場合も環員Ａ、Ｂ、Ｄ、ＥおよびＴを有する環に結合し、一方ヘテロ原子(Ｏ、ＳまたはＮＨ)は式(Ｉ)におけるイソキノリン環に結合する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６６】
ｒが０であり；
ｎが０であり；
ｍが０であり；
Ｂ、Ｄ、ＥおよびＴがＣＨであり、そしてＡがＮ(３−ピリジル)であるか、またはとりわけＡ、Ｂ、ＤおよびＥが各々ＣＨであり、そしてＴがＮ(４−ピリジル)であり；
Ｇが低級アルキレン、とりわけメチレンであり；
Ｘが−ＮＲ−、とりわけ−ＮＨ−であり；
Ｙが、非置換であるか、またはハロゲン、とりわけフッ素、または、より特には、塩素または臭素；低級アルキル、とりわけメチル；およびハロ−低級アルキル、とりわけトリフルオロメチルからなる群から選択される１個または２個の同一または異なる置換基で置換されているフェニル；とりわけ４−クロロフェニル、２−、３−または４−メチルフェニル、４−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−ブロモ−５−トリフルオロメチルフェニル、またはより特には３,５−ジメチルフェニル；または４−メチル−３−ヨードフェニル、３,４−ビス(トリフルオロメチル)フェニルまたは３−ブロモ−４−エチル−フェニルである、
式(Ｉ)の化合物またはその塩が特に好ましい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
特に、
ｒが０であり；
ｎが０であり；
ｍが０であり；
Ｂ、Ｄ、ＥおよびＴがＣＨであり、ＡがＮであるか、またはＡ、Ｂ、ＤおよびＥが各々ＣＨであり、そしてＴがＮであり；
Ｇが低級アルキレンであり；
Ｘが−ＮＨ−であり；
Ｙが、非置換であるか、またはハロゲンおよび低級アルキルからなる群から選択される１個または２個の同一または異なる置換基で置換されているフェニルである、
式(Ｉ)の化合物も好ましい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
特に、とりわけ有用な化合物は、
ｒが０であり；
ｎが０であり；
ｍが０であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥが各々ＣＨであり、そしてＴがＮであり；
Ｇがメチレンであり；
Ｘが−ＮＨ−であり；そして
Ｙがハロゲンおよび低級アルキルからなる群から選択される１個または２個の同一または異なる置換基で置換されているフェニルであるものを含む。特に好ましいのは、Ｙが、４位をｔ−ブチルで置換されているフェニルであるまたはトリフルオロメチルである、このような化合物を含む。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路、とりわけ腫瘍疾患、最も特には黒色腫を特徴とする疾患を有する温血動物または特にヒトもしくは商品として有用な哺乳類に投与するのに適した、式(Ｉ)の化合物(またはそのＮ−オキシド)、または塩形成基が存在するときその薬学的に許容される塩を、ＲＡＦキナーゼ、特に変異体ＲＡＦキナーゼの阻害に有効な量、少なくとも１個の薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物が好ましい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２３】
Ｇが−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＣＨ２−ＮＨ−、オキサ、チアまたは−ＮＲ−であり、他の記号が式(Ｉ)に関して記載の通りである式IIの化合物は、例えば、式IV
【化４】
2006519807.tif 000001
〔式中、Ｌ＊は、親核性脱離基、とりわけハロ、例えばブロモであり、ｍおよびＺならびに波線で示される結合は式(Ｉ)の化合物について上記で定義の通りである(とりわけｍ＝０、すなわちＺは存在しない−Ｌ＊がブロモである対応する式IVの化合物はSPECS & BIOSPECS, Rijskwijk, Hollandから市販されている)。〕
の化合物と、式Ｖ
【化５】
2006519807.tif 000002
(式中、Ｇが−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ２−ＮＨ−であるか、またはオキサ、チアもしくは−ＮＲ−であり、そしてＡ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、Ｑおよびｒが式(Ｉ)の化合物について定義の通りである。)
の化合物を、好ましくは式IIの化合物と式IIIの化合物の反応に関して方法ａ)で記載したものに準じた条件下で反応させることにより、またはＰｄ０のパラジウム錯体触媒、例えば、キレート化ビス(ホスフィン)(例えば、J. Org. Chem. 61, 7240-7241 (1996)参照)などとのテトラキス(トリフェニルホスフィニル)パラジウム錯体、パラジウム(０)−Ｐ(ｏ−トリル)３錯体、パラジウム(０)錯体と、好ましくはアルカリ金属炭酸塩、例えばＫ２ＣＯ３の存在下、適当な溶媒、例えばトルエン中のＰｄ０と、高温で、好ましくは還流下に反応させることにより製造できる。次いで、式II＊
【化６】
2006519807.tif 000003
(式中、ｍおよびＺならびに波線で示される結合、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｔ、Ｑおよびｒは式(Ｉ)の化合物について上記で定義の通りであり、そしてＧが−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−または−ＣＨ２−ＮＨ−、またはオキサ、チアまたは−ＮＲ−である。）
の化合物を得る。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月8日(2007.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリウレタンベースの一成分焼付系であって、酸化状態が少なくとも＋4であるバナジウムの有機化合物及び／又は無機化合物を１つ以上含むことを特徴とする焼付系。
【請求項２】
（a）ブロックトポリイソシアネートと、
（b）ポリイソシアネート反応性基を有するポリマーと、
（c）酸化状態が少なくとも＋4であるバナジウムの有機化合物及び／又は無機化合物を１つ以上と、
（d）水及び／又は有機溶剤又は混合溶剤と、
（e）所望により更に添加物及び助剤と、
を含み、
（a）＋（b）の量が20〜89.9重量部、（c）が0.01〜5重量部、（d）が10〜70重量部、ならびに（e）が0〜10重量部であって、成分（a）〜（e）の合計が100重量部であることを特徴とする請求項１に記載の焼付系。
【請求項３】
請求項１または２に記載の焼付系を調製する方法であって、成分（d）中に分散又は溶解させる前に成分（c）を成分（a）及び／又は（b）中に導入することを特徴とする方法。
【請求項４】
請求項１または２に記載の焼付系を調製する方法であって、成分（d）中に成分（a）及び／又は（b）を分散又は溶解させる前に成分（c）を成分（d）中に導入することを特徴とする方法。
【請求項５】
請求項１または２に記載の水性又は水分散性系を調製する方法であって、分散媒としての水を加える前に成分（a）、（b）、（d）及び／又は（e）の１つ以上に成分（c）を加えることを特徴とする方法。
【請求項６】
塗料、インキ及び接着剤を調製するための請求項１または２に記載の焼付系の使用。
【請求項７】
請求項１または２に記載の焼付系から得られる皮膜で被覆された基材。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
本発明の一成分形焼付系をベースとした調合物から得られるコーティングで被覆した基材も同様に、本発明により提供される。
本発明およびその好ましい実施態様は以下のとおりである。
<１>ポリウレタンベースの一成分焼付系であって、酸化状態が少なくとも＋4であるバナジウムの有機化合物及び／又は無機化合物を１つ以上含むことを特徴とする焼付系。
<２>前記バナジウムの化合物が、バナジン酸アンモニウム、バナジン酸リチウム、バナジン酸ナトリウム、バナジン酸カリウム、オルトバナジン酸リチウム、オルトバナジン酸ナトリウム、オルトバナジン酸カリウム、バナジン酸マグネシウム、バナジン酸カルシウム、バナジル（IV）アセチルアセトネート（VO(C5H7O5)2)、バナジルビステトラメチルヘプタジオネート（VO(TMHD)2)及びバナジン酸からなる群より選択される化合物であることを特徴とする上記<１>に記載の焼付系。
<３>前記バナジウムの化合物が、バナジン酸リチウムLi3VO4、バナジン酸ナトリウムNa3VO4、バナジン酸カリウムK3VO4、メタバナジン酸リチウムLiVO3、メタバナジン酸ナトリウムNaVO3及びメタバナジン酸カリウムKVO3からなる群より選択される化合物であることを特徴とする上記<１>に記載の焼付系。
<４>バナジウムの化合物が、バナジン酸リチウム又はバナジン酸ナトリウムである上記<１>に記載の焼付系。
<５>（a）ブロックトポリイソシアネートと、
（b）ポリイソシアネート反応性基を有するポリマーと、
（c）酸化状態が少なくとも＋4であるバナジウムの有機化合物及び／又は無機化合物を１つ以上と、
（d）水及び／又は有機溶剤又は混合溶剤と、
（e）所望により更に添加物及び助剤と、
を含み、
（a）＋（b）の量が20〜89.9重量部、（c）が0.01〜5重量部、（d）が10〜70重量部、ならびに（e）が0〜10重量部であって、成分（a）〜（e）の合計が100重量部であることを特徴とする上記<１>〜<４>のいずれかに記載の焼付系。
<６>ブロックトポリイソシアネート（a）として脂肪族イソシアネートを使用することを特徴とする上記<１>〜<５>のいずれかに記載の焼付系。
<７>ブロックトポリイソシアネート（a）として芳香族イソシアネートを使用することを特徴とする上記<１>〜<５>のいずれかに記載の焼付系。
<８>ブロックトポリイソシアネート（a）として、ヘキサメチレンジイソシアネート、イソホロンジイソシアネート、4,4'-ジイソシアナトジシクロヘキシルメタン、それらの誘導体、及び／又は混合物に基づくポリイソシアネートを使用することを特徴とする上記<１>〜<５>のいずれかに記載の焼付系。
<９>前記ポリイソシアネート（a）が親水性化されていることを特徴とする上記<１>〜<８>のいずれかに記載の焼付系。
<１０>バナジウム化合物（c）として、バナジン酸の塩又はその縮合物を使用することを特徴とする上記<１>〜<９>のいずれかに記載の焼付系。
<１１>バナジウム化合物（c）として、オルト-及びメタ-バナジン酸のリチウム塩、ナトリウム塩及びカリウム塩を使用することを特徴とする上記<１>〜<９>のいずれかに記載の焼付系。
<１２>上記<１>〜<１１>のいずれかに記載の焼付系を調製する方法であって、成分（d）中に分散又は溶解させる前に成分（c）を成分（a）及び／又は（b）中に導入することを特徴とする方法。
<１３>上記<１>〜<１１>のいずれかに記載の焼付系を調製する方法であって、成分（d）中に成分（a）及び／又は（b）を分散又は溶解させる前に成分（c）を成分（d）中に導入することを特徴とする方法。
<１４>上記<１>〜<１１>のいずれかに記載の水性又は水分散性系を調製する方法であって、分散媒としての水を加える前に成分（a）、（b）、（d）及び／又は（e）の１つ以上に成分（c）を加えることを特徴とする方法。
<１５>塗料、インキ及び接着剤を調製するための上記<１>〜<１１>のいずれかに記載の焼付系の使用。
<１６>上記<１>〜<８>のいずれかに記載の焼付系から得られる皮膜で被覆された基材。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月5日(2007.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖尿病患者を治療する方法であって、
修飾されていないインスリンの治療的に有効な量と胃腸管から前記インスリンの吸収を容易にする約20〜約600mgの薬学的に許容しうる送達物質との投与量を、食事の摂取の約30分前から食事の摂取と同時にまでの時間に、初期II型糖尿病患者に経口投与する段階であって、前記投与量が、１種以上の薬学的に許容しうる錠剤中に含有され、前記投与量の経口投与の約15〜約20分後の時点でインスリンの最大血漿濃度の時間を与え、前記投与量が、摂取された食事に応答して糖尿病にかかっていない被検者において内因的に生じる第一相インスリン応答の欠除を補償するのに十分である、前記段階を含む、前記方法。