【手続補正書】
【提出日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2006513205.tif 000001
〔式中、R1は（C1〜C6）アルキルであり、任意選択で（C3〜C10）シクロアルキル、（C6〜C10）アリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、または（C1〜C10）ヘテロアリールにより置換され、前記（C1〜C6）アルキル、（C3〜C10）シクロアルキル、（C6〜C10）アリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、または（C1〜C10）ヘテロアリールはそれぞれ任意選択で、ヒドロキシ、ハロゲン、CN−、（C1〜C6）アルキル、HO（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルキル−NH(C=O)−、NH2(C=O)−、（C1〜C6）アルコキシ、または（C3〜C10）シクロアルキルからなる群から独立に選択される1個から3個の適切な部分により置換され、前記（C3〜C10）シクロアルキルは任意選択でハロゲンまたは（C1〜C6）アルキル−から選択される1個または複数個の部分により置換され；
R2は水素、ハロゲン、−CN、および（C1〜C6）アルキルであり、前記（C1〜C6）アルキルは任意選択でハロ、ヒドロキシ、アミノ、−CN、（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルコキシ、−CF3、CF3O−、（C1〜C6）アルキル−NH−、[（C1〜C6）アルキル]2−N−、（C1〜C6）アルキル−S−、（C1〜C6）アルキル−(S=O)−、（C1〜C6）アルキル−(SO)2−、（C1〜C6）アルキル−O−(C=O)−、ホルミル、（C1〜C6）アルキル−(C=O)−、および（C3〜C6）シクロアルキルからなる群から独立に選択される1個から3個の適切な部分により置換され；並びに
R3は、式
【化２】
2006513205.tif 000002
で表わされる適切に置換された窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルである。〕
で表わされる化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式
【化３】
2006513205.tif 000003
〔式中、R1は（C1〜C6）アルキルであり、任意選択で（C3〜C10）シクロアルキル、（C6〜C10）アリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、または（C1〜C10）ヘテロアリールにより置換され、前記（C1〜C6）アルキル、（C3〜C10）シクロアルキル、（C6〜C10）アリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、または（C1〜C10）ヘテロアリールはそれぞれ任意選択で、ヒドロキシ、ハロゲン、CN−、（C1〜C6）アルキル、HO−（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルキル−NH(C=O)−、NH2(C=O)−、（C1〜C6）アルコキシ、または（C3〜C10）シクロアルキルからなる群から独立に選択される1個から3個の適切な部分により置換され、前記（C3〜C10）シクロアルキルは任意選択でハロゲンまたは（C1〜C6）アルキル−から選択される1個または複数個の部分により置換され；
R2は水素、ハロゲン、−CN、および（C1〜C6）アルキルであり、前記（C1〜C6）アルキルは任意選択でハロ、ヒドロキシ、アミノ、−CN、（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルコキシ、−CF3、CF3O−、（C1〜C6）アルキル−NH−、[（C1〜C6）アルキル]2−N−、（C1〜C6）アルキル−S−、（C1〜C6）アルキル−(S=O)−、（C1〜C6）アルキル−(SO)2−、（C1〜C6）アルキル−O−(C=O)−、ホルミル、（C1〜C6）アルキル−(C=O)−、および（C3〜C6）シクロアルキルからなる群から独立に選択される1個から3個の適切な部分により置換され；
R3は、式
【化４】
2006513205.tif 000004
（式中、R4およびR5は、独立に水素、ハロ、ヒドロキシ、−CN、HO−（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルキルのような適切な置換基の群から選択され、任意選択で前記（C1〜C6）アルキルは、1〜3個のフッ素、任意選択で1〜3個のフッ素で置換される（C1〜C6）アルコキシ、HO2C−、（C1〜C6）アルキル−O−(C=O)−、R6R8N(O2S)−、（C1〜C6）アルキル−(O2S)−NH−、（C1〜C6）アルキル−O2S−[（C1〜C6）アルキル−N]−、R6R8N(C=O)−、R6R8N(CH2)m−、（C6〜C10）アリール、（C3〜C8）シクロアルキル、（C1〜C10）ヘテロアリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、（C6〜C10）アリール−O−、（C3〜C8）シクロアルキル−O−、（C1〜C10）ヘテロアリール−O−、および（C1〜C10）ヘテロシクリル−O−で置換され；及び
R7は、独立に水素、任意選択で1〜3個のハロゲンで置換される（C1〜C6）アルキル、ヒドロキシ、−CN、（C1〜C6）アルコキシ、（C2〜C6）アルケノキシ、（C1〜C6）アルキル−SO2−、NH2−、（（C1〜C6）アルキル）n−N−、（（C2〜C6）アルケニル）n−N−、（（C2〜C6）アルキニル）n−N−、NH2(C=O)−、（C1〜C6）アルキル−(C=O)N−、（（C1〜C6）アルキル）n−N−(C=O)−、（C2〜C6）アルケニル−(C=O)N−、（（C2〜C6）アルケニル）n−N−(C=O)−、（C2〜C6）アルキニル−(C=O)N−、（（C2〜C6）アルキニル）n−N−(C=O)−、（C1〜C6）アルキル−(C=O)−、（C2〜C6）アルケニル−(C=O)−、（C2〜C6）アルキニル−(C=O)−、（C3〜C10）シクロアルキル−(C=O)−、（（C1〜C10）ヘテロシクリル）−(C=O)−、（C6〜C10）アリール−(C=O)−、（C1〜C10）ヘテロアリール−(C=O)−、（C1〜C6）アルキル−(C=O)O−、（C2〜C6）アルケニル−(C=O)O−、（C2〜C6）アルキニル−(C=O)O−、（C1〜C6）アルキル−O(C=O)−、（C2〜C6）アルケニル−O(C=O)−、（C2〜C6）アルキニル−O(C=O)−、（C3〜C10）シクロアルキル、（C6〜C10）アリール、（C1〜C10）ヘテロシクリル、および（C1〜C10）ヘテロアリールのような適切な置換基の群から選択され；
ここで、R4、R5、およびR7は、それぞれ任意選択で任意の脂肪族または芳香族炭素原子上で、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、−CN、（C1〜C6）アルキル、（C1〜C6）アルコキシ、−CF3、CF3O−、（C1〜C6）アルキル−NH−、[（C1〜C6）アルキル]2−N−、（C1〜C6）アルキル−S−、（C1〜C6）アルキル−(S=O)−、（C1〜C6）アルキル−(SO)2−、（C1〜C6）アルキル−O−(C=O)−、ホルミル、（C1〜C6）アルキル−(C=O)−、および（C3〜C6）シクロアルキルからなる群から独立に選択される1個から3個の適切な部分により置換されてもよく；
R6およびR8は、それぞれ独立に水素、（C1〜C6）アルキル、HO−（C2〜C6）アルキル、および（C3〜C8）シクロアルキルからなる群から選択されるか、または任意選択でR6およびR8はこれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員へテロ環を形成してもよい。）
で表わされる窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり；
nは0から2の整数であり；並びに
mは0から2の整数である。〕
で表わされる化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
R2が、塩素、メチル、またはエチルである、請求項1または2記載の化合物。
【請求項４】
R3が、式（IV）
【化５】
2006513205.tif 000005
〔式中、R4は水素またはメチルであり、及び
R7は
【化６】
2006513205.tif 000006
からなる群から選択される。〕
で表わされる窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルである、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５】
R3が式（IV）の窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり、R4が水素またはメチルであり、及びR7が
【化７】
2006513205.tif 000007
である、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物。
【請求項６】
R3が式（IV）の窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり、R4が水素またはメチルであり、及びR7が
【化８】
2006513205.tif 000008
からなる群から選択される、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７】
R3が式（IV）の窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり、R4が水素またはメチルであり、及びR7が
【化９】
2006513205.tif 000009
である、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８】
R3が式（IV）の窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり、R4が水素またはメチルであり、及びR7が
【化１０】
2006513205.tif 000010
から選択される、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
R3が式（IV）の窒素結合（C1〜C10）ヘテロシクリルであり、R4が水素またはメチルであり、及びR7が
【化１１】
2006513205.tif 000011
から選択される、請求項1〜8のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１０】
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−メトキシ−エチル）−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−（5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−（3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−ヒドロキシ−エチル）−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
2−クロロ−5−（4−シアノメチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−メトキシ−エチル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
2−クロロ−5−（4−シアノメチル−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−3, 3−ジメチル−シクロヘキシルメチル）−5−（3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−ベンズアミド；
5−（4−カルバモイルメチル−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル）−2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−ヒドロキシ−エチル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
5−[4−（2−アミノ−エチル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−ヒドロキシ−3−メトキシ−プロピル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−ヒドロキシ−3−メトキシ−プロピル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド；
2−クロロ−N−（1−ヒドロキシ−シクロヘプチルメチル）−5−[4−（2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル）−3−メチル−5−オキソ−4, 5−ジヒドロ−[1, 2, 4]トリアゾール−1−イル]−ベンズアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項１１】
請求項1に記載の化合物またはその塩の治療上有効な量と、薬学的に許容できる担体または希釈剤とを含む、それらを必要とする哺乳動物のIL−1仲介性疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項1に記載の化合物またはその塩の治療上有効な量を含む、それらを必要とする哺乳動物のIL−1仲介性疾患を治療するための医薬組成物であって、当該哺乳動物に投与される、前記組成物。