【手続補正書】
【提出日】平成18年11月20日(2006.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2006517220.tif 000001
｛式中、
Ｒ0は場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリールである；
Ｒ1は場合により置換されるアリールである；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ−置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである；
Ｒ4は
（ｉ）式（ＩＡ）又は式（ＩＢ）：
【化２】
2006517220.tif 000002
｛式中、Ｒ4aは水素又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである；
Ｒ4b及びＲ4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4b又はＲ4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｘは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4c及びＲ4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c又はＲ4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは酸素、硫黄、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4d及びＲ4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換され、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4e及びＲ4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e又はＲ4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；及び
Ｒ4f及びＲ4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4f又はＲ4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する｝を有する基；又は
（ｉｉ）−Ｏ−Ｒ5、ここで、Ｒ3と共に取られるＲ5は追加の酸素を場合により含む５−〜６−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は５−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは１以上の置換基で場合により置換される
である｝；
その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物：
【化３】
2006517220.tif 000003
｛式中、
Ｒ0a、Ｒ0b、Ｒ1a、及びＲ1bはそれぞれ独立にハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ−置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又はシアノである；
ｎ及びｍはそれぞれ独立に０、１又は２である；
Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立に水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ−置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである；
Ｒ4は
（ｉ）式（ＩＡ）又は式（ＩＢ）：
【化４】
2006517220.tif 000004
｛式中、Ｒ4aは水素又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである；
Ｒ4b及びＲ4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4b又はＲ4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｘは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4c及びＲ4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c又はＲ4c’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは酸素、硫黄、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4d及びＲ4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4e及びＲ4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e又はＲ4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；及び
Ｒ4f及びＲ4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4f又はＲ4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する｝を有する基；
（ｉｉ）式（ＩＣ）：
【化５】
2006517220.tif 000005
｛式中、Ｒ5及びＲ6はそれぞれ独立に水素又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、及びＲ7は場合により置換される（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる１〜２のヘテロ原子を含む場合により置換される４〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環である
又はＲ5及びＲ6又はＲ5及びＲ7は一緒になって５〜６員のラクトン、４〜６員のラクタム又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる１〜２のヘテロ原子を含む４〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環を形成し、ここで、前記ラクトン、前記ラクタム及び前記へテロ環は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ3と一緒になってＲ5、Ｒ6又はＲ7は５−〜６−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は５−〜６−員のヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び１以上の置換基で場合により置換される｝を有する基；
（ｉｉｉ）（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、３〜８員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、及び完全に又は部分的に飽和のヘテロ環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも１の化学基を有するアミノ基、ここで、前記化学基は１以上の置換基で場合により置換される；
（ｉｖ）ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ヂ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）アミノ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルファミル、ヂ（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）スルファミル、アシルオキシ、完全に又は部分的に飽和のヘテロ環、及び完全に又は部分的に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも１の化学基を有する（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基、ここで、前記化学基は１以上の置換基で場合により置換される；又は
（ｖ）場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリール
である｝；
その医薬として許容される塩又は上記化合物若しくは上記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項３】
Ｒ4は式（ＩＡ）：
【化６】
2006517220.tif 000006
｛式中、
Ｒ4b及びＲ4b’はそれぞれ独立に水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4b又はＲ4b’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｘは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4cは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4cは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
Ｒ4c’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは酸素、硫黄、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される、及び
Ｒ4d’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4eは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4eは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
Ｒ4e’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；及び
Ｒ4f及びＲ4f’はそれぞれ独立に水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4f又はＲ4f’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する｝
を有する基である、請求項１又は２に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項４】
Ｒ4は式（ＩＢ）：
【化７】
2006517220.tif 000007
｛式中、Ｒ4aは水素又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである；
Ｒ4bは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される、
Ｒ4b’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4b又はＲ4b’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｘは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4cは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4cは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
Ｒ4c’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは酸素、硫黄、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される、及び
Ｒ4d’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む；
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4eは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4eは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
Ｒ4e’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｒ4fは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；及び
Ｒ4f’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4f又はＲ4f’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する｝
の基である、請求項１又は２に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項５】
Ｒ0及びＲ1はそれぞれ独立に置換されるフェニルである；
Ｒ4bは水素、場合により置換される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｒ4b’は水素、場合により置換される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｒ4fは水素、場合により置換される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；及び
Ｒ4f’は水素、場合により置換される（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、請求項３又は４に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項６】
Ｘは−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4c及びＲ4c’はそれぞれ独立に水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c又はＲ4c’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4e及びＲ4e’はそれぞれ独立に水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e又はＲ4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、請求項５に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項７】
Ｙは−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される、
Ｒ4d’は水素、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む、請求項５に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項８】
Ｒ4b、Ｒ4b’、Ｒ4f、及びＲ4f’は全て水素である；
Ｒ4dはアミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ、アシルアミノ、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−である；及び
Ｒ4d’は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−又は（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−又はアリールである、請求項７に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項９】
Ｒ4b、Ｒ4b’、Ｒ4f、及びＲ4f’は全て水素である；
Ｒ4dは水素、ヒドロキシ、アミノ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、及びヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；及び
Ｒ4d’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される、請求項７に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ4b、Ｒ4b’、Ｒ4f、及びＲ4f’は全て水素である；及び
Ｒ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環又は前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む、請求項７に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１１】
Ｒ4は−Ｏ−Ｒ5であり、ここで、Ｒ3と一緒になってＲ5は５−〜６−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は５−〜６−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び１以上の置換基で場合により置換される、請求項１に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１２】
Ｒ4は式（ＩＣ）：
【化８】
2006517220.tif 000008
｛式中、Ｒ5及びＲ6はそれぞれ独立に水素又は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルである、及びＲ7は（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−、ハロ−置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる１〜２のヘテロ原子を含む４〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環である
又は共に取られるＲ5及びＲ6又はＲ5及びＲ7は５〜６員のラクトン、４〜６員のラクタム又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる１〜２のヘテロ原子を含む４〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環を形成し、ここで、前記ラクトン、前記ラクタム及び前記へテロ環は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ3と一緒になってＲ5、Ｒ6又はＲ7は５−〜６−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は５−〜６−員のヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び１以上の置換基で場合により置換される｝を有する基である、請求項２に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ4は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、３〜８員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、ヒドロキシ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、及び部分的に又は完全に飽和のヘテロ環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも１の化学基を有するアミノ基であり、ここで、前記化学基は１以上の置換基で場合により置換される、請求項２に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１４】
Ｒ4はヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、ヂ（（Ｃ1−Ｃ6）アルキル）アミノ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルファミル、ヂ（（Ｃ1−Ｃ3）アルキル）スルファミル、アシルオキシ、部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも１の化学基を有する（Ｃ1−Ｃ6）アルキル基であり、ここで、前記化学基は１以上の置換基で場合により置換される、請求項２に記載の化合物；その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
【請求項１５】
以下の式（１ｄ）：
【化９】
2006517220.tif 000009
｛式中、Ｘは、塩素又は臭素である；
Ｒ0は、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、又は２，４−ジフルオロフェニルである；そして
Ｒ2とＲ3は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである。｝
で表される化合物。
【請求項１６】
以下の式（１ｅ）：
【化１０】
2006517220.tif 000010
｛式中、
Ｘは、塩素又は臭素である；
Ｒ0は、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、又は２，４−ジフルオロフェニルである；そして
Ｒ2とＲ3は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである。｝で表される化合物。
【請求項１７】
以下の式（１ｆ）：
【化１１】
2006517220.tif 000011
｛式中、Ｒ0は、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、又は２，４−ジフルオロフェニルである；Ｒ2とＲ3は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである；そして
Ｒ4は、
（ｉ）式（ＩＡ）又は式（ＩＢ）：
【化１２】
2006517220.tif 000012
｛式中、Ｒ4aは水素又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルである；
Ｒ4b及びＲ4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2アミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4b又はＲ4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｘは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4c）（Ｒ4c’）−であり、ここで、Ｒ4c及びＲ4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4e、Ｒ4e’、Ｒ4f又はＲ4f’と一緒になってＲ4c又はＲ4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；
Ｙは酸素、硫黄、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒ4d）（Ｒ4d’）−であり、ここで、Ｒ4d及びＲ4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4d及びＲ4d’は一緒になって３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、５〜６員のラクトン環又は４〜６員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は１以上の置換基で場合により置換され、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Ｙは−ＮＲ4d’’−であり、ここで、Ｒ4d’’は水素又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルスルフォニル−、（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、ヂ（Ｃ1−Ｃ3）アルキルアミノスルフォニル−、アシル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される；
Ｚは結合、−ＣＨ2ＣＨ2−又は−Ｃ（Ｒ4e）（Ｒ4e’）−であり、ここで、Ｒ4e及びＲ4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4e又はＲ4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する；及び
Ｒ4f及びＲ4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｈ2ＮＣ（Ｏ）−又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、アシルオキシ、アシル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（（Ｃ1−Ｃ4）アルキル）2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ−、ヂ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、ヘテロアリール（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、３〜６員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び３〜６員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は１以上の置換基で場合により置換される
又はＲ4b、Ｒ4b’、Ｒ4c又はＲ4c’と一緒になってＲ4f又はＲ4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する｝を有する基；又は
（ｉｉ）−Ｏ−Ｒ5、ここで、Ｒ3と一緒になってＲ5は追加の酸素を場合により含む５−〜６−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は５−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは１以上の置換基で場合により置換される
である｝である。｝で表される化合物。
【請求項１８】
以下の式（４ｄ）：
【化１３】
2006517220.tif 000013
｛式中、Ｒ0は、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、又は２，４−ジフルオロフェニルである；
Ｒ1は、場合により置換されたアリール又は場合により置換されたヘテロアリールである；そして
Ｒ2とＲ3は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、又は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシである。｝で表される化合物。
【請求項１９】
（１）請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物の医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物；及び（２）医薬として許容される賦形剤、希釈剤又は担体；及び（３）場合により少なくとも１の追加の医薬剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
動物におけるカンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、状態又は障害の治療用医薬組成物であって、上記治療の必要のある動物に治療的に有効な量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物；それらの医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物を含む前記医薬組成物。