【手続補正書】
【提出日】平成19年8月17日(2007.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  (ａ)式
【化１】
2003510264.tif 000001
式中、
Ｙは、CR5またはNであり；
Ａは、CH、CR4またはNであり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｑは、-NR1R2であるか、またはＹがCR5である時はＱは水素であることもでき；
Ｒ1およびＲ2は各々独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルオキシ、Ｃ1-12アルキルカルボニル、Ｃ1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノカルボニルから選択され、ここで前述のＣ1-12アルキル基の各々は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-6アルキル)アミノ、アリールおよびHetから各々独立して選択された１もしくは２個の置換基により、場合によりそして各々独立して置換されることができ；あるいは
Ｒ1およびＲ2は一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノＣ1-4アルキリデンを形成することができ；
Ｒ3は、水素、アリール、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルにより置換されたＣ1-6アルキルであり；そして
各Ｒ4は独立して、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであるか、またはＹがCR5である時はＲ4はシアノまたはアミノカルボニルにより置換されたＣ1-6アルキルを表すこともでき；
Ｒ5は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｌは、-X1-R6または-X2-Alk-R7であり、ここで
Ｒ6およびＲ7は各々独立して、フェニル、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり；あるいはＹがCR5である時、Ｒ6およびＲ7はアミノカルボニル、トリハロメチルオキシおよびトリハロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルから選択することもでき；あるいはＹがＮである時、Ｒ6およびＲ7はインダニルまたはインドリルから選択することもでき、該インダニルまたはインドリルの各々は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４まもしくは５個の置換基により置換されることができ；
Ｘ1およびＸ2は各々独立して、-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり；
Alkは、Ｃ1-4アルカンジイルであり；あるいは  ＹがCR5である時、ＬはＣ1-10アルキル、Ｃ3-10アルケニル、Ｃ3-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、またはＣ3-7シクロアルキル、インダニル、インドリルおよびフェニルから独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されたＣ1-10アルキルから選択することもでき、ここで該フェニル、インダニルおよびインドリルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは可能な場合は５個の置換基により置換されることができ；
アリールは、フェニルまたは、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり；
Hetは、脂肪族または芳香族複素環式基であり；該脂肪族複素環式基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルから選択され、ここで該脂肪族複素環式基の各々は場合によりオキソ基で置換されてもよく；そして該芳香族複素環式基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルから選択され、ここで該芳香族複素環式基の各々は場合によりヒドロキシで置換されてもよい；
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩または立体化学的な異性体、
あるいは式
【化２】
2003510264.tif 000002
式中、-b1=b2-C(R2a)=b3-b4=は式
-CH=CH-C(R2a)=CH-CH=        (b-1)；
-N=CH-C(R2a)=CH-CH=         (b-2)；
-CH=N-C(R2a)=CH-CH=         (b-3)；
-N=CH-C(R2a)=N-CH=          (b-4)；
-N=CH-C(R2a)=CH-N=          (b-5)；
-CH=N-C(R2a)=N-CH=          (b-6)；
-N=N-C(R2a)=CH-CH=          (b-7)；
の二価の基を表し、
ｑは、０、１、２であるか；あるいは可能な場合はｑは３または４であり；
Ｒ1は、水素、アリール、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2aは、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジ(メチル)アミノカルボニル、シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジ(メチル)アミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキル、シアノで置換されたＣ2-6アルケニル、またはシアノで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは-C(=O)R6で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6または式
【化３】
2003510264.tif 000003
式中、
各Ａは独立して、Ｎ、CHまたはCR6であり；
Ｂは、NH、Ｏ、ＳまたはNR6であり；
ｐは、１または２であり；そして
Ｒ6は、メチル、アミノ、モノ-もしくはジメチルアミノまたはポリハロメチルである；
の基であり；
Ｌは、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキルであり、該脂肪族基の各々は
＊Ｃ3-7シクロアルキル、
＊各々がハロ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３もしくは４個の置換基で場合により置換されたインドリルまたはイソインドリル、
＊各芳香族環がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル、から独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されてもよく；あるいは
Ｌは、X-R3であり、式中、
Ｒ3は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルであり、該芳香族環の各々がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよく；そして
Ｘは、-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-S-、-S(=O)-また
は-S(=O)2-であり；
Ｑは、水素、Ｃ1-6アルキル、ハロ、ポリハロＣ1-6アルキルまたは-NR4R5を表し；そして
Ｒ4およびＲ5は、各々が水素、ヒドロキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルオキシ、Ｃ1-12アルキルカルボニル、Ｃ1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-12アルキル）アミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-12アルキル）アミノカルボニルから独立して選択され、ここで各前記Ｃ1-12アルキル基は場合により、そして各々が独立してヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6、アリールおよびHetから選択される１もしくは２個の置換基で各々独立して置換されてもよく；あるいは
Ｒ4およびＲ5は一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ(Ｃ1-12アルキル)アミノＣ1-4アルキリデンを形成することができ；
Ｙは、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子で場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子で場合により置換されたＣ2-6アルキニル、シアノもしくは-C(=O)R6で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6またはアリールを表し；
アリールは、フェニル、または各々が、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキルおよびポリハロＣ1-6アルキルオキシから独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり、
Hetは、脂肪族または芳香族複素環式基であり；該脂肪族複素環式基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルから選択され、ここで該各脂肪族複素環式基は各々場合によりオキソ基により置換されてもよく；そして該芳香族複素環式基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルから選択され、ここで該各芳香族複素環式基は場合によりヒドロキシにより置換されてもよい、
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体、
あるいは式
【化４】
2003510264.tif 000004
式中、-a1=a2-a3=a4-は式
-CH=CH-CH=CH-               (a-1)；
-N=CH-CH=CH-                (a-2)；
-N=CH-N=CH-                 (a-3)；
-N=CH-CH=N-                 (a-4)；
-N=N-CH=CH-                 (a-5)；
の二価の基を表し、
ｎは、０、１、２、３または４であり；そして-a1=a2-a3=a4-が（a-1)の場合、ｎは５であることもでき；
Ｒ1は、水素、アリール、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；そして
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは-C(=O)R4で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR4、-NH-S(=O)pR4、-C(=O)R4、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R4、-C(=NH)R4または式
【化５】
2003510264.tif 000005
式中、
各Ａは独立して、Ｎ、CHまたはCR4であり；
Ｂは、NH、Ｏ、ＳまたはNR4であり；
ｐは、１または２であり；そして
Ｒ4は、メチル、アミノ、モノ-もしくはジメチルアミノまたはポリハロメチルである；
の基であり；
Ｌは、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキルであり、該脂肪族基の各々は
＊Ｃ3-7シクロアルキル、
＊各々がハロ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３もしくは４個の置換基で場合により置換されたインドリルまたはイソインドリル、
＊フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル、ここで該芳香族環の各々がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよい、から独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されてもよく；ある
いは
Ｌは、X-R3であり、式中、
Ｒ3は、各芳香族環がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルであり；そして
Ｘは、-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり；
アリールは、フェニルまたは各々が、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキルおよびポリハロＣ1-6アルキルオキシから独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルである、
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体、
ただし、ここで
＊ＬがＣ1-3アルキルであり；Ｒ1が水素、エチルおよびメチルから選択され；
-a1=a2-a3=a4-が、式（a-1）の二価の基を表し；ｎが０または１であり、そしてＲ2がフロオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、エチルオキシおよびニトロから選択される；あるいは
＊ＬがX-R3であり、Ｘが-NH-であり；Ｒ1が水素であり；-a1=a2-a3=a4-が、式（a-1）の二価の基を表し；ｎが０または１であり、そしてＲ2がクロロ、メチル、メチルオキシ、シアノ、アミノおよびニトロから選択され、そしてＲ3がクロロ、メチル、メチルオキシ、シアノ、アミノおよびニトロから選択される１つの置換基により場合により置換されたフェニルである、
化合物、および化合物
＊N,N'-ジピリジニル-(1,3,5)-トリアジン-2,4-ジアミン；
＊(4-クロロ-フェニル)-(4-(1-(4-イソブチル-フェニル)-エチル)-(1,3,5)-トリアジン-2-イル)-アミン
は含まない；
ならびに
(ｂ)１以上の医薬的に許容され得る水溶性ポリマー、
を含んで成る固体分散物から成る粒子。
【請求項２】  請求項１に定義された式（Ｉ−Ａ）の化合物を含んでなる、請求項１に記載の粒子。
【請求項３】  式（I−Ａ）の化合物が、
ＹがCR5またはNであり；
ＡがCH、CR4またはNであり；ｎが０、１、２、３または４であり；
Ｑが-NR1R2であり；
Ｒ1およびＲ2が各々独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルオキシ、Ｃ1-12アルキルカルボニル、Ｃ1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノカルボニルから選択され、ここで前記Ｃ1-12アルキル基の各々は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-6アルキル)アミノ、アリールおよびHetから各々独立して選択された１もしくは２個の置換基により、場合によりそして各々が独立して置換されることができ；
あるいはＲ1およびＲ2は一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノＣ1-4アルキリデンを形成することができ；
Ｒ3は、水素、アリール、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルにより置換されたＣ1-6アルキルであり；
各Ｒ4は独立して、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであり；
Ｒ5は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｌは、-X1-R6またはX2-Alk-R7であり、ここでＲ6およびＲ7は各々独立して、フェニル、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり、Ｘ1およびＸ2は各々独立して、-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり、そしてAlkは、Ｃ1-4アルカンジイルであり；
アリールは、フェニル、またはハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり；
Hetは、脂肪族または芳香族複素環式基であり；
該脂肪族複素環式基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルから選択され、ここで該脂肪族複素環式基の各々は場合によりオキソ基で置換されてもよく；
そして該芳香族複素環式基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルから選択され、ここで該芳香族複素環式基の各々は場合によりヒドロキシで置換されてもよい、
の化合物である、請求項２に記載の粒子。
【請求項４】
式（I−Ａ）の化合物が、
4-[[4-アミノ-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-N2-(4-フルオロフェニル)-2,4-ピリミジンジアミン；
4-[[4-[(2,4-ジクロロフェニル)メチル]-6-[(4-ヒドロキシブチル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[(3-ヒドロキシプロピル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル；
N-[2-[(4-シアノフェニル)アミノ]-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-4-ピリミジニル]アセトアミド；
N-[2-[(4-シアノフェニル)アミノ]-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-4-ピリミジニル]ブタンアミド；
4-[[2-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェノキシ)-4-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[[3-(2-オキソ-1-ピロリジニル)プロピル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル １塩酸塩；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[(2,3-ジヒドロキシプロピル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-(ヒドロキシアミノ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2-シアノエチル)アミノ]-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-6-[[2-(1-ピロリジニル)エチル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
N2-(4-ブロモフェニル)-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-5-メチル-2,4-ピリミジンジアミン；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェノキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジクロロフェニル)チオ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[[2,6-ジブロモ-4-(1-メチルエチル)フェニル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[[2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4-ジクロロ-6-メチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-[(シアノフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]-3,5-ジメチルベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4-ジブロモ-6-フルオロフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,6-ジクロロフェニル)メチル]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゼンアセトニトリル；
4-[[4-[メチル(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリクロロフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)チオ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-アミノ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-(2-ブロモ-4-クロロ-6-メチルフェノキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
3,5-ジクロロ-4-[[2-(4-シアノフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[[2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4-ジブロモ-3,6-ジクロロフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジブロモ-4-プロピルフェニル]アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンズアミド；
4-[[4-[(4-(1,1-ジメチルエチル)-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-(4-シアノフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]オキシ]-3,5-ジメチルベンゾニトリル；
4-[[4-[(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-[(4-シアノフェニル)アミノ]-5-メチル-4-ピリミジニル]アミノ-3.5-ジメチルベンゾニトリル；
4-[[4-[[4-(1,1-ジメチルエチル)-2,6-ジメチルフェニル]アミノ]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(4-ブロモ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[5-メチル-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)チオ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,6-ジブロモ-4-プロピルフェニル)アミノ]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンズアミド、N3-オキシド；
N2-(4-クロロフェニル)-N4-(2,4,6-トリメチルフェニル)-2,4-ピリミジンジアミン；
4-[[4-[[2,6-ジブロモ-4-(1-メチルエチル)フェニル]アミノ]-5-メチル-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[2-[(4-シアノフェニル)アミノ]-5-メチル-4-ピリミジニル]アミノ-3.5-ジメチルベンゾニトリル；
4-[[4-[(フェニルメチル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-(ヒドロキシアミノ)-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2-エチル-6-メチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,6-ジクロルフェニル)チオ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；  
4-[[4-(ヒドロキシアミノ)-6-[(2,4,6-トリクロロフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(2,4,6-トリメチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；  
4-[[4-(ヒドロキシアミノ)-6-(2,4,6-トリメチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,4-ジクロロ-6-メチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(2,4-ジクロロ-6-メチルフェニル)アミノ]-6-(ヒドロキシアミノ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-(ヒドロキシアミノ)-6-(2,4,6-トリクロロフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリルトリフルオロアセテート(1:1)；
4-[[4-(4-アセチル-2,6-ジメチルフェノキシ)-6-アミノ-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(2,4.6-トリブロモフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(4-ニトロ-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(2,6-ジブロモ-4-メチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-(4-ホルミル-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,4-ジクロロフェニル)チオ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-[(5-アセチル-2,3-ジヒドロ-7-メチル-1H-インデン-4-イル)オキシ]-6-アミノ-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(4-ブロモ-2-クロロ-6-メチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2-クロロ-4,6-ジメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,4-ジクロロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[メチル(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[(2,6-ジブロモ-4-メチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-6-[[2,6-ジブロモ-4-(1-メチルエチル)フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル；
それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩または立体化学異性体から選択される、請求項２に記載の粒子。
【請求項５】  式（I-Ａ）の化合物が4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩または立体化学異性体である、請求項４に記載の粒子。
【請求項６】  請求項１に定義された式（Ｉ−Ｂ）の化合物を含んでなる、請求項１に記載の粒子。
【請求項７】  式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、
-b1=b2-Ｃ(R2a)=b3-b4=が式(b-1)の基であり；
ｑが０であり；
Ｒ2aがシアノまたは-Ｃ(=O)NH2であり；
Ｙがシアノ、-Ｃ(=O)NH2またはハロゲンであり；
Ｑが水素または-NR4R5であり；
Ｌが-X-R3であり、ここでＲ3は置換されたフェニルである、
の化合物である、請求項６に記載の粒子。
【請求項８】  式（Ｉ−Ｂ）の化合物が、
Ｒ2aがシアノであり；
Ｙがハロゲンであり；
ＱがNH2であり；
Ｌが-X-R3であり、ここでＸはNR1、ＯまたはＳであり、そしてＲ3はＣ1-6アルキル、ハロゲンおよびシアノで置換されたフェニルである、
の化合物である、請求項７に記載の粒子。
【請求項９】  式(I-Ｂ)の化合物が、
Ｌが-X-R3であり、ここでＲ3は2,4,6-トリ置換フェニルであり、各置換基はクロロ、ブロモ、フルオロ、シアノまたはＣ1-4アルキルから独立して選択される、の化合物である、請求項６から８のいずれかに記載の粒子。
【請求項１０】  式(I-Ｂ)の化合物が、
Ｙがクロロまたはブロモであり、そしてＱが水素またはアミノである、
の化合物である、請求項６、７または８のいずれかに記載の粒子。
【請求項１１】  式(I-Ｂ)の化合物が、
ピリミジン環の２位の部分が4-シアノ-アニリノ基である、
の化合物である、請求項６から１０のいずれかに記載の粒子。
【請求項１２】  式(I-Ｂ)の化合物が、
ピリミジン環の２位の部分が4-シアノ-アニリノ基であり、Ｌが-X-R3であり、ここでＲ3は2,4,6-トリ置換フェニルであり、Ｙがハロゲンであり、そしてＱが水素またはNH2である、
の化合物である、請求項６から１０のいずれかに記載の粒子。
【請求項１３】  式(I-Ｂ)の化合物が、
4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル；
4-[[5-クロロ-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル；
4-[[5-ブロモ-4-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェノキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(4-シアノ-2,6-ジチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
4-[[5-ブロモ-6-[(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル；
4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-(4-シアノ-2,6-ジチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；および
4-[[4-アミノ-5-ブロモ-6-(4-シアノ-2,6-ジチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル；
それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体から選択される、請求項６、７、９、１０、１１または１２のいずれかに記載の粒子。
【請求項１４】  式(I-Ｂ)の化合物が、4-[[4-アミノ-5-ブロモ-6-(4-シアノ-2,6-ジチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である、請求項１３に記載の粒子。
【請求項１５】  式(I-Ｂ)の化合物が、4-[[4-アミノ-5-ブロモ-6-(4-シアノ-2,6-ジチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリルである、請求項１４に記載の粒子。
【請求項１６】  請求項１に定義された式（Ｉ−Ｃ）の化合物を含んでなる、請求項１に記載の粒子。
【請求項１７】  式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、
ｎが１であり；
-a1=a2-a3=a4-が式（ａ−１）の二価の基を表し；
Ｒ1が水素またはアルキルであり；
Ｒ2がシアノ；アミノカルボニル；モノ-もしくはジ-(メチル)アミノカルボニル；シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジ-(メチル)アミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；
そしてより特別には、Ｒ2は-NR1-部分に対して４位にあり；
Ｌが-X-R3であり、ここでＲ3は置換されたフェニルである、
の化合物である、請求項１６に記載の粒子。
【請求項１８】  式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、
Ｌが-X-R3であり、ここでＸは-NR1-、-Ｏ-または-Ｓ-であり、そしてＲ3はＣ1-、アルキル、ハロゲンおよびシアノで置換されたフェニルである、
の化合物である、請求項１６に記載の粒子。
【請求項１９】  式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、
Ｌが-X-R3であり、ここでＲ3はジ置換されたフェニル基またはトリ置換されたフェニル基であり、各置換基は、クロロ、ブロモ、フロオロ、シアノまたはＣ1-4アルキルから独立して選択される、
の化合物である、請求項１６に記載の粒子。
【請求項２０】  式（Ｉ−Ｃ）の化合物が、4-[[4-(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリル、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である、請求項１９に記載の粒子。
【請求項２１】  式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物が、4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル4-[[4-アミノ-5-ブロモ-6-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル、4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(、4-[[5-クロロ-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[5-ブロモ-4-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェノキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル(4-[[5-ブロモ-6-[(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル（4-[[2-[(シアノフェニル）アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]-3,5-ジメチルベンゾニトリル（または4-[[4-[(2,,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリルである、前記請求項に記載の粒子。
【請求項２２】  水溶性ポリマーが、20℃で２（重量／容量）％の水溶液中に溶解した時、１〜5000mPa.Sの見掛粘度を有するポリマーである、前記請求項のいずれかに記載の粒子。
【請求項２３】  水溶性ポリマーが、
−アルキルセルロース、
−ヒドロキシアルキルセルロース、
−ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシアルキルセルロース、
−カルボキシアルキルセルロースのアルカリ金属塩
−カルボキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシアルキルセルロースエステル、
−澱粉、
−ペクチン、
−キチン誘導体、
−ジ−、オリゴ−または多糖、
−ポリアクリル酸およびそれらの塩、
−ポリメタクリル酸、それらの塩およびエステル、メタクリレートコポリマー、
−ポリビニルアルコール、
−ポリアルキルキレンオキシド、およびエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのコポリマー、
から成る群から選択される、前記請求項のいずれかに記載の粒子。
【請求項２４】  水溶性ポリマーが、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシブチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシメチルアミロペクチンナトリウム、キトサン、トレハロース、シクロデキストリンまたはそれらの誘導体、アルギン酸、それらのアルカリ金属およびアンモニウム塩、カラゲーナン、ガラクトマンナン、トラガカント、寒天、アラビアガム、グアガム、キサンタンガム、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、およびエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのコポリマー、から成る群から選択される、請求項２３に記載の粒子。
【請求項２５】  水溶性ポリマーが、EudragitＥ(商標)およびヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択される、請求項２３に記載の粒子。
【請求項２６】  水溶性ポリマーが、アミノアルキルメタクリレートコポリマーである、請求項２３または２５に記載の粒子。
【請求項２７】  水溶性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項２３から２５の何れかに記載の粒子。
【請求項２８】  ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、２％（Ｗ／Ｖ）水溶液中に２０℃で溶解された時に、約１〜約１００mPa.sの見掛粘度を有する、請求項２７に記載の粒子。
【請求項２９】  ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、２％（Ｗ／Ｖ）水溶液中に２０℃で溶解された時に、約３〜約１５mPa.sの見掛粘度を有する、請求項２８に記載の粒子。
【請求項３０】  ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、２％（Ｗ／Ｖ）水溶液中に２０℃で溶解された時に、約５mPa.sの見掛粘度を有する、請求項２８に記載の粒子。
【請求項３１】  ヒドロキシプロピルメチルセルロースが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースHPMC 2910 5mPa.sである、請求項３０に記載の粒子。
【請求項３２】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：８９９の範囲である、先行する請求項の何れかに記載の粒子。
【請求項３３】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：１００の範囲である、請求項３２に記載の粒子。
【請求項３４】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：５の範囲である、請求項３３に記載の粒子。
【請求項３５】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：３の範囲である、請求項３１に記載の粒子。
【請求項３６】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：１.５の範囲である、請求項３５に記載の粒子。
【請求項３７】  （ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１.５から１：３の範囲である、請求項３５に記載の粒子。
【請求項３８】  式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物が、非−晶相である、先行する請求項の何れかに記載の粒子。
【請求項３９】  固体分散物が、(ａ)および(ｂ)を含んで成る固体溶液状、あるいは非晶質もしくは微晶質の(ａ)または非晶質もしくは微晶質の(ｂ)が(ａ)および(ｂ)を含んで成る固体溶液中に事実上均一に分散している分散物状である、請求項１から３７の何れかに記載の粒子。
【請求項４０】  1500μm未満の粒子サイズを有する、請求項１に記載の粒子。
【請求項４１】  粒子サイズが250μm未満である、先行する請求項のいずれかに記載の粒子。
【請求項４２】  粒子サイズが125μm未満である、先行する請求項のいずれかに記載の粒子。
【請求項４３】  さらに１以上の医薬的に許容し得る賦形剤を含んで成る先行する請求項のいずれかに記載の粒子。
【請求項４４】  （ａ）  請求項１から２１の何れかに定義された、式（Ａ）、式（Ｂ）または式（Ｃ）の化合物；および
（ｂ） １以上の医薬的に許容され得る水溶性ポリマー
を含んでなる固体分散物。
【請求項４５】  水溶性ポリマーが請求項２２から３１の何れかに定義されたものである、請求項４４に記載の固体分散物。
【請求項４６】  成分（ａ）：（ｂ）の重量対重量比が請求項３２から３７に定義された通りである、請求項４４または４５に記載の固体分散物。
【請求項４７】  （ａ）と（ｂ）を含む固体溶液の形態である、請求項４４から４６の何れかに記載の固体分散物。
【請求項４８】  固体分散物が、（ａ）および（ｂ）を含んで成る固体溶液の形態であるか、あるいは非晶質もしくは微晶質の（ａ）または非晶質もしくは微晶質の（ｂ）が（ａ）および（ｂ）を含んで成る固体溶液中に事実上、均一に分散している分散物の形態である、請求項４４から４６の何れかに記載の固体分散物。
【請求項４９】  治療に効果的な量の請求項１から４３のいずれか１項に記載の粒子を含んで成る医薬剤形。
【請求項５０】  錠剤である、請求項４９に記載の剤形。
【請求項５１】  上記粒子が希釈剤および崩壊剤の混合物全体に均一に分布している、経口摂取で式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物を即座に放出するための請求項５０に記載の剤形。
【請求項５２】  フィルム形成ポリマー、可塑剤および場合により顔料を含んで成るフィルム−コートにより囲まれた請求項４９から５１に記載の剤形。
【請求項５３】  希釈剤が噴霧乾燥したラクトース１水和物と微晶質セルロースとの混合物（75:25）であり、そして崩壊剤がクロスポビドン（cropspovidone）またはクロスカルメルロース（croscarmellose）である、請求項５１に記載の剤形。
【請求項５４】  上記粒子の重量が、剤形の総重量の少なくとも40％である、請求項４９から５３のいずれか１項に記載の剤形。
【請求項５５】  単位剤形あたり200〜400mgの、式（Ｉ−Ａ）、式（Ｉ−Ｂ）または式（Ｉ−Ｃ）の化合物を含んでなる、請求項４９から５４の何れかに記載の剤形。
【請求項５６】  単位剤形あたり5〜200mgの、式（Ｉ−Ａ）、式（Ｉ−Ｂ）または式（Ｉ−Ｃ）の化合物を含んでなる、請求項４９から５４の何れかに記載の剤形。
【請求項５７】  成分（ａ）および（ｂ）の溶液を噴霧−乾燥することを特徴とする、請求項１から４３の何れかに記載の粒子の製造方法。
【請求項５８】  成分（ａ）と（ｂ）をブレンドし、該ブレンドを20℃〜300℃の範囲の温度で押出し、押出物を粉砕し、そして場合により粒子を篩分けることを特徴とする、請求項１から４３の何れかに記載の粒子の製造方法。
【請求項５９】  請求項４４から４８に記載の固体分散物を微粉砕または粉砕することを特徴とする、請求項１から４３の何れかに記載の粒子の製造方法。
【請求項６０】  ２重量部の式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物、および３重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース HPMC 2910 5mPa.sを含んで成る固体溶液から成り、該成分をブレンドし、ブレンドを20℃〜300℃の範囲の温度で押出し、押出物を粉砕し、そして場合によりこのように得られた粒子を篩分けることにより得られる請求項１から４３のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６１】  請求項４４から４８に記載の固体分散物の製造方法であって、
（ａ）  成分（ａ）および（ｂ）の溶液を噴霧−乾燥すること；
（ｂ）  成分（ａ）および（ｂ）の溶液を調製し、薄いフィルムを形成するために該溶液を大きな表面積に注ぎ、そしてそこから溶媒を蒸発させること；または
（ｃ）  成分（ａ）および（ｂ）を溶融押出しすること；
を特徴とする方法。
【請求項６２】  治療に効果的な量の請求項１ないし４３のいずれか１項に記載の粒子を、医薬的に許容され得る賦形剤とブレンドし、そして該ブレンドを錠剤に圧縮するか、または該ブレンドをカプセルに充填することを特徴とする、請求項４９ないし５６のいずれか１項に記載の医薬剤形の製造方法。
【請求項６３】  ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形の製造に使用するための請求項１ないし４３のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項６４】  ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形の製造に使用するための請求項１ないし４３のいずれか１項に記載の粒子であって、１つのそのような剤形を該哺乳動物に１日１回投与することができる上記粒子。
【請求項６５】  ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形を製造するための請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の粒子の使用。
【請求項６６】  ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形を製造するための請求項１ないし４３のいずれか１項に記載の粒子の使用であって、１つのそのような剤形を該哺乳動物に１日１回投与することができる上記使用。
【請求項６７】  容器、請求項４９ないし５６のいずれか１項に特許請求した式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物の経口剤形を含んで成り、そして包装に使用説明書を付随する、市販に適する医薬包装物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９６】
I：式（I−Ａ）の化合物17：HPMC 2910 5mPa.s（1:1.5(重量／重量））；150μm未満の粒子サイズを持つ画分
II：式（I−Ａ）の化合物17：HPMC 2910 5mPa.s（1:1.5(重量／重量））；500から850μmの間の粒子サイズを持つ画分
III：式（I−Ａ）の化合物17：HPMC 2910 5mPa.s（1:1.5(重量／重量））；ゼラチンカプセルnr.O.ELに充填した500から850μmの間の粒子サイズを持つ画分
溶融押出物画分およびゼラチンカプセルに充填した画分からのインビトロ溶解試験は、薬剤放出が60分後に少なくとも85％に達したことを示す。
以下に、本発明の主な特徴および態様を列挙する。
１.(ａ)式
【化１】
2003510264.tif 000006
式中、
Ｙは、CR5またはNであり；
Ａは、CH、CR4またはNであり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｑは、-NR1R2であるか、またはＹがCR5である時はＱは水素であることもでき；
Ｒ1およびＲ2は各々独立して、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルオキシ、Ｃ1-12アルキルカルボニル、Ｃ1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノカルボニルから選択され、ここで前述のＣ1-12アルキル基の各々は、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-6アルキル)アミノ、アリールおよびHetから各々独立して選択された１もしくは２個の置換基により、場合によりそして各々独立して置換されることができ；あるいは
Ｒ1およびＲ2は一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ-(Ｃ1-12アルキル)アミノＣ1-4アルキリデンを形成することができ；
Ｒ3は、水素、アリール、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルにより置換されたＣ1-6アルキルであり；そして
各Ｒ4は独立して、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシであるか、またはＹがCR5である時はＲ4はシアノまたはアミノカルボニルにより置換されたＣ1-6アルキルを表すこともでき；
Ｒ5は、水素またはＣ1-4アルキルであり；
Ｌは、-X1-R6または-X2-Alk-R7であり、ここで
Ｒ6およびＲ7は各々独立して、フェニル、またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり；あるいはＹがCR5である時、Ｒ6およびＲ7はアミノカルボニル、トリハロメチルオキシおよびトリハロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルから選択することもでき；あるいはＹがＮである時、Ｒ6およびＲ7はインダニルまたはインドリルから選択することもでき、該インダニルまたはインドリルの各々は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４まもしくは５個の置換基により置換されることができ；
Ｘ1およびＸ2は各々独立して、-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり；
Alkは、Ｃ1-4アルカンジイルであり；あるいは
ＹがCR5である時、ＬはＣ1-10アルキル、Ｃ3-10アルケニル、Ｃ3-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキル、またはＣ3-7シクロアルキル、インダニル、インドリルおよびフェニルから独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されたＣ1-10アルキルから選択することもでき、ここで該フェニル、インダニルおよびインドリルは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、ニトロ、アミノ、トリハロメチル、トリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは可能な場合は５個の置換基により置換されることができ；
アリールは、フェニルまたは、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルから各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基により置換されたフェニルであり；
Hetは、脂肪族または芳香族複素環式基であり；該脂肪族複素環式基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルから選択され、ここで該脂肪族複素環式基の各々は場合によりオキソ基で置換されてもよく；そして該芳香族複素環式基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルから選択され、ここで該芳香族複素環式基の各々は場合によりヒドロキシで置換されてもよい；
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩または立体化学的な異性体、
あるいは式
【化２】
2003510264.tif 000007
式中、-b1=b2-C(R2a)=b3-b4=は式
-CH=CH-C(R2a)=CH-CH=        (b-1)；
-N=CH-C(R2a)=CH-CH=         (b-2)；
-CH=N-C(R2a)=CH-CH=         (b-3)；
-N=CH-C(R2a)=N-CH=          (b-4)；
-N=CH-C(R2a)=CH-N=          (b-5)；
-CH=N-C(R2a)=N-CH=          (b-6)；
-N=N-C(R2a)=CH-CH=          (b-7)；
の二価の基を表し、
ｑは、０、１、２であるか；あるいは可能な場合はｑは３または４であり；
Ｒ1は、水素、アリール、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2aは、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジ(メチル)アミノカルボニル、シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジ(メチル)アミノカルボニルで置換されたＣ1-6アルキル、シアノで置換されたＣ2-6アルケニル、またはシアノで置換されたＣ2-6アルキニルであり；
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは-C(=O)R6で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NH
NH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6または式
【化３】
2003510264.tif 000008
式中、
各Ａは独立して、Ｎ、CHまたはCR6であり；
Ｂは、NH、Ｏ、ＳまたはNR6であり；
ｐは、１または２であり；そして
Ｒ6は、メチル、アミノ、モノ-もしくはジメチルアミノまたはポリハロメチルである；
の基であり；
Ｌは、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキルであり、該脂肪族基の各々は
＊Ｃ3-7シクロアルキル、
＊各々がハロ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３もしくは４個の置換基で場合により置換されたインドリルまたはイソインドリル、
＊各芳香族環がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル、から独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されてもよく；あるいは
Ｌは、X-R3であり、式中、
Ｒ3は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルであり、該芳香族環の各々がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよく；そして    Ｘは、-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり；
Ｑは、水素、Ｃ1-6アルキル、ハロ、ポリハロＣ1-6アルキルまたは-NR4R5を表し；そして
Ｒ4およびＲ5は、各々が水素、ヒドロキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルオキシ、Ｃ1-12アルキルカルボニル、Ｃ1-12アルキルオキシカルボニル、アリール、アミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-12アルキル）アミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-12アルキル）アミノカルボニルから独立して選択され、ここで各前記Ｃ1-12アルキル基は場合により、そして各々が独立してヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6、アリールおよびHetから選択される１もしくは２個の置換基で各々独立して置換されてもよく；あるいは
Ｒ4およびＲ5は一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アジドまたはモノ-もしくはジ(Ｃ1-12アルキル)アミノＣ1-4アルキリデンを形成することができ；
Ｙは、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子で場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子で場合により置換されたＣ2-6アルキニル、シアノもしくは-C(=O)R6で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ-(Ｃ1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR6、-NH-S(=O)pR6、-C(=O)R6、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R6、-C(=NH)R6またはアリールを表し；
アリールは、フェニル、または各々が、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキルおよびポリハロＣ1-6アルキルオキシから独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり、
Hetは、脂肪族または芳香族複素環式基であり；該脂肪族複素環式基はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルから選択され、ここで該各脂肪族複素環式基は各々場合によりオキソ基により置換されてもよく；そして該芳香族複素環式基は、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルから選択され、ここで該各芳香族複素環式基は場合によりヒドロキシにより置換されてもよい、
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンおよび立体化学的異性体、
あるいは式
【化４】
2003510264.tif 000009
式中、-a1=a2-a3=a4-は式
-CH=CH-CH=CH-               (a-1)；
-N=CH-CH=CH-                (a-2)；
-N=CH-N=CH-                 (a-3)；
-N=CH-CH=N-                 (a-4)；
-N=N-CH=CH-                 (a-5)；
の二価の基を表し、
ｎは、０、１、２、３または４であり；そして-a1=a2-a3=a4-が（a-1)の場合、ｎは５であることもでき；
Ｒ1は、水素、アリール、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ホルミル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ1-6アルキルであり；そして
各Ｒ2は独立して、ヒドロキシ、ハロ、場合によりシアノもしくは-C(=O)R4で置換されたＣ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルケニル、１以上のハロゲン原子もしくはシアノで場合により置換されたＣ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキルオキシ、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシ、ポリハロメチルチオ、-S(=O)pR4、-NH-S(=O)pR4、-C(=O)R4、-NHC(=O)H、-C(=O)NHNH2、-NHC(=O)R4、-C(=NH)R4または式
【化５】
2003510264.tif 000010
式中、
各Ａは独立して、Ｎ、CHまたはCR4であり；
Ｂは、NH、Ｏ、ＳまたはNR4であり；
ｐは、１または２であり；そして
Ｒ4は、メチル、アミノ、モノ-もしくはジメチルアミノまたはポリハロメチルである；
の基であり；
Ｌは、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ2-10アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキルであり、該脂肪族基の各々は
＊Ｃ3-7シクロアルキル、
＊各々がハロ、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、ニトロ、アミノ、ポリハロメチル、ポリハロメチルオキシおよびＣ1-6アルキルカルボニルから各々独立して選択される１、２、３もしくは４個の置換基で場合により置換されたインドリルまたはイソインドリル、
＊フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル、ここで該芳香族環の各々がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよい、
から独立して選択される１もしくは２個の置換基により置換されてもよく；あるいは
Ｌは、X-R3であり、式中、
Ｒ3は、各芳香族環がＲ2で定めた置換基から各々独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で場合により置換されてもよいフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニルであり；そして
Ｘは、-NR1-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-S-、-S(=O)-または-S(=O)2-であり；
アリールは、フェニルまたは各々が、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、ポリハロＣ1-6アルキルおよびポリハロＣ1-6アルキルオキシから独立して選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルである、
の化合物、それらのN-オキシド、医薬的に許容され得る付加塩、四級アミンおよび立体化学的異性体、
ただし、ここで
＊ＬがＣ1-3アルキルであり；Ｒ1が水素、エチルおよびメチルから選択され；
-a1=a2-a3=a4-が、式（a-1）の二価の基を表し；ｎが０または１であり、そしてＲ2がフロオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、エチルオキシおよびニトロから選択される；あるいは
＊ＬがX-R3であり、Ｘが-NH-であり；Ｒ1が水素であり；-a1=a2-a3=a4-が、式（a-1）の二価の基を表し；ｎが０または１であり、そしてＲ2がクロロ、メチル、メチルオキシ、シアノ、アミノおよびニトロから選択され、そしてＲ3がクロロ、メチル、メチルオキシ、シアノ、アミノおよびニトロから選択される１つの置
換基により場合により置換されたフェニルである、
化合物、および化合物
＊N,N'-ジピリジニル-(1,3,5)-トリアジン-2,4-ジアミン；
＊(4-クロロ-フェニル)-(4-(1-(4-イソブチル-フェニル)-エチル)-(1,3,5)-トリアジン-2-イル)-アミンは含まない；
ならびに
(ｂ)１以上の医薬的に許容され得る水溶性ポリマー、
を含んで成る固体分散物から成る粒子。
２.1500μm未満の粒子サイズを有する、１に記載の粒子。
３.式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物が、非−晶相である、１または２に記載の粒子。
４.固体分散物が、(ａ)および(ｂ)を含んで成る固体溶液状、あるいは非晶質もしくは微晶質の(ａ)または非晶質もしくは微晶質の(ｂ)が(ａ)および(ｂ)を含んで成る固体溶液中に事実上均一に分散している分散物状である、３に記載の粒子。
５.式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物が、4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル4-[[4-アミノ-5-ブロモ-6-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル（R165335）、4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(、4-[[5-クロロ-4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[5-ブロモ-4-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェノキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-[(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]-ベンゾニトリル(4-[[5-ブロモ-6-[(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル(4-[[4-アミノ-5-クロロ-6-(4-シアノ-2,6-ジメチルフェニルオキシ)-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル（4-[[2-[(シアノフェニル）アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]-3,5-ジメチルベンゾニトリル（または4-[[4-[(2,,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-1,3,5-トリアジン-2-イル]アミノ]ベンゾニトリルである、前記に記載の粒子。
６.式（I-Ａ）の化合物が4-[[4-[(2,4,6-トリメチルフェニル)アミノ]-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリルである、前記に記載の粒子。
７.水溶性ポリマーが、20℃で２（重量／容量）％の水溶液中に溶解した時、１〜5000mPa.Sの見掛粘度を有するポリマーである、前記に記載の粒子。
８.水溶性ポリマーが、
−メチルセルロースのようなアルキルセルロース、
−ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシブチルセルロースのようなヒドロキシアルキルセルロース、
−ヒドロキシエチルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなヒドロキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシメチルセルロースのようなカルボキシアルキルセルロース、
−カルボキシメチルセルロースナトリウムのようなカルボキシアルキルセルロースのアルカリ金属塩
−カルボキシメチルエチルセルロースのようなカルボキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシアルキルセルロースエステル、
−澱粉、
−カルボキシメチルアミロペクチンナトリウムのようなペクチン、
−キトサンのようなキチン誘導体、
−トレハロース、シクロデキストリンまたはそれらの誘導体、アルギン酸、それらのアルカリ金属およびアンモニウム塩、カラゲーナン、ガラクトマンナン、トラガカント、寒天、アラビアガム、グアガムおよびキサンタンガムのようなジ−、オリゴ−または多糖、
−ポリアクリル酸およびそれらの塩、
−ポリメタクリル酸、それらの塩およびエステル、メタクリレートコポリマー、
−ポリビニルアルコール、
−ポリエチレンオキシドおよびポリプロピレンオキシドのようなポリアルキルキレンオキシド、およびエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのコポリマー、から成る群から選択される、７に記載の粒子。
９.水溶液ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース H
PMC 2910 5mPa.sである、８に記載の粒子。
１０.（ａ）：（ｂ）の重量対重量比が、１：１から１：899の範囲である、９に記載の粒子。
１１.成分の溶融押出しおよび粉砕、そして場合により篩分けにより得ることができる、前記のいずれか１項に記載の粒子。
１２.２重量部の式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物、および３重量部のヒドロキシプロピルメチルセルロース HPMC 2910 5mPa.sを含んで成る固体溶液から成り、該成分をブレンドし、ブレンドを20℃〜300℃の範囲の温度で押出し、押出物を粉砕し、そして場合によりこのように得られた粒子を篩分けることにより得られる前記のいずれか１項に記載の粒子。
１３.さらに１以上の医薬的に許容し得る賦形剤を含んで成る、
前記に記載の粒子。
１４.治療に効果的な量の前記のいずれか１項に記載の粒子を含んで成る医薬剤形。
１５.錠剤として成形した経口投与形に適合させた、１４に記載の剤形。
１６.上記粒子が希釈剤および崩壊剤の混合物全体に均一に分布している、経口摂取で式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物を即座に放出するための１５に記載の剤形。
１７.フィルム形成ポリマー、可塑剤および場合により顔料を含んで成るフィルム−コートにより囲まれた１５または１６に記載の剤形。
１８.希釈剤が噴霧乾燥したラクトース１水和物と微晶質セルロースとの混合物（75:25）であり、そして崩壊剤がクロスポビドン（cropspovidone）またはクロスカルメルロース（croscarmellose）である、１６に記載の剤形。
１９.上記粒子の重量が、剤形の総重量の少なくとも40％である、１４ないし１８のいずれか１項に記載の剤形。
２０.成分をブレンドし、該ブレンドを20℃〜300℃の範囲の温度で押出し、押出物を粉砕し、そして場合により粒子を篩分けることを特徴とする、１ないし１３のいずれか１項に記載の粒子の製造方法。
２１.治療に効果的な量の１ないし１３のいずれか１項に記載の粒子を、医薬的に許容され得る賦形剤とブレンドし、そして該ブレンドを錠剤に圧縮するか、または該ブレンドをカプセルに充填することを特徴とする、１４ないし１８のいずれか１項に記載の医薬剤形の製造方法。
２２.ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形の製造に使用するための１ないし１３のいずれか１項に記載の粒子であって、１つのそのような剤形を該哺乳動物に１日１回投与することができる上記粒子。
２３.ウイルス感染に罹患している哺乳動物に経口投与する医薬剤形を製造するための１ないし１３のいずれか１項に記載の粒子の使用であって、１つのそのような剤形を該哺乳動物に１日１回投与することができる上記使用。
２４.容器、１４ないし１９のいずれか１項に記載の式（I-Ａ）、（I-Ｂ）または（I-Ｃ）の化合物の経口剤形を含んで成り、そして包装に使用説明書を付随する、市販に適する医薬包装物。