【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式：
【化１】
2007507533.tif 000001
によって表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、または溶媒和物であって、ここで、
【化２】
2007507533.tif 000002
における点線は、
（ｉ）存在しても存在しなくてもよい任意の結合であって、存在する場合、それに隣接する該単結合と一緒に二重結合を形成する、結合、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｒ５Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ５Ｒ８）−Ｃ（Ｒ５Ｒ８）−または−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−；
のいずれかを表し、
ｍは、１、２、３または４であり；
ｎは、０、１または２であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｚは、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ２）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＨ、アルコキシ、
【化３】
2007507533.tif 000003
であり、
Ｒ１は、１〜４個の部分であり、各Ｒ１は、独立して、水素、−ＯＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３または−ＣＮからなる群より選択されるか、あるいは該シクロアルキル環の隣接する炭素上の２つのＲ１部分は、一緒になって、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し得；
Ｒ２は、水素、アルキル、Ｒ１０−置換アルキル、シクロアルキル、Ｒ１０−置換シクロアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｒ４−置換アラルキル、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｒ４は、１〜５個の部分であり、各Ｒ４は、独立して、水素、ヘテロシクリル、Ｒ９−置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ９−置換ヘテロシクリルアルキル、−ＯＨ、−アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、アルキル、ハロゲン、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ５Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−ＣＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＣＦ３、−（アルキレン）ＮＲ５Ｒ６、−（アルキレン）ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−（アルキレン）ＮＲ６Ｓ（Ｏ２）Ｒ７、−（アルキレン）、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（アルキレン）ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＣＨＯ、−Ｃ＝（ＮＯＲ５）および
【化４】
2007507533.tif 000004
からなる群より選択され、
Ｒ５は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ７は、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素またはアルキルであり；
Ｒ９は、アルキル、−ＯＨまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１０は、アルコキシ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＨであり；
Ｒ１１は、水素またはハロゲンであり；そして
Ｒ１２は、水素またはハロゲンである、
化合物。
【請求項２】
【化５】
2007507533.tif 000005
における点線が、−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが、１または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが、０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、
【化６】
2007507533.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、以下：
【化７】
2007507533.tif 000007
のように該親環上に置換されており、そしてＲ８が、水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素、Ｂｏｃ、アルキルまたは−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、−（アルキレン）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、アルコキシ、Ｒ９−置換ヘテロシクリル、ＣＨＯ、−Ｃ＝（ＮＯＲ５）、ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ９−置換ヘテロシクリルアルキルまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が、アルキル、−ＯＨまたはヒドロキシアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
【化８】
2007507533.tif 000008
における点線が、−ＣＨ２−であり；
ｍが、１または３であり；
ｎが、０または１であり；
ｐが、１であり；
Ａｒが、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｚが、
【化９】
2007507533.tif 000009
であり；
Ｒ１が、以下：
【化１０】
2007507533.tif 000010
のように該親環上に置換されており、
Ｒ２が、水素、Ｂｏｃ、アルキルまたは−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３であり；
Ｒ３が、アルキルであり；
Ｒ４が、−（アルキレン）ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、アルコキシ、Ｒ９−置換ヘテロシクリル、ＣＨＯ、−Ｃ＝（ＮＯＲ５）、ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ９−置換ヘテロシクリルアルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ８が、水素またはアルキルであり；そして
Ｒ９が、アルキル、−ＯＨまたはヒドロキシアルキルである、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ１部分が、ハロゲンまたはＣＦ３である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、メチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、メチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、−ＣＮ、アルコキシ、−（アルキレン）ＮＲ５Ｒ６、Ｒ９−置換ヘテロシクリル、−Ｃ＝（ＮＯＲ５）、ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ９−置換ヘテロシクリルアルキル−またはハロゲンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｂｒ、−Ｃ＝ＮＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、
【化１１】
2007507533.tif 000011
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、水素またはメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、
【化１２】
2007507533.tif 000012
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
【化１３】
2007507533.tif 000013
における点線が、−ＣＨ２−であり；
ｍが、３であり；
ｎが、１であり；
ｐが、１であり；
Ａｒが、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｚが、
【化１４】
2007507533.tif 000014
であり；
Ｒ１が、ハロゲンであり、ここで該Ｒ１は、以下：
【化１５】
2007507533.tif 000015
のように該親環上に置換されており、そして
Ｒ４が、−ＣＮ、アルコキシ、−（アルキレン）ＮＲ５Ｒ６、Ｒ９−置換ヘテロシクリル、−Ｃ＝（ＮＯＲ５）、ヘテロシクリルアルキル−、Ｒ９−置換ヘテロシクリルアルキル−またはハロゲンである、
化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
【化１６】
2007507533.tif 000016
における点線が、−ＣＨ２−であり；
ｍが、１であり；
ｎが、１であり；
ｐが、１であり；
Ａｒが、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｚが、
【化１７】
2007507533.tif 000017
であり；
Ｒ１が、ハロゲンであり、ここで該Ｒ１は、以下：
【化１８】
2007507533.tif 000018
のように該親環上に置換されており、そして
Ｒ４が、−ＣＮまたはハロゲンである、
化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
【化１９】
2007507533.tif 000019
における点線が、−ＣＨ２−であり；
ｍが、３であり；
ｎが、１であり；
ｐが、１であり；
Ａｒが、Ｒ４−置換アリールまたはＲ４−置換ヘテロアリールであり；
Ｚが、
【化２０】
2007507533.tif 000020
であり；
Ｒ１が、ハロゲンまたはＣＦ３であり、ここで該Ｒ１は、以下：
【化２１】
2007507533.tif 000021
のように該親環上に置換されており、そして
Ｒ４が、−ＣＮまたはハロゲンである、
化合物。
【請求項２４】
以下：
【化２２】
2007507533.tif 000022
【化２３】
2007507533.tif 000023
【化２４】
2007507533.tif 000024
【化２５】
2007507533.tif 000025
【化２６】
2007507533.tif 000026
からなる群より選択される、化合物。
【請求項２５】
代謝性障害、摂食障害または糖尿病を処置するための医薬の製造における、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
代謝性障害、摂食障害または糖尿病を処置するための医薬の製造における、少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
前記摂食障害が、過食症である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記代謝性障害が、肥満である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
肥満に関連する障害を処置するための医薬の製造における、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項３０】
肥満に関連する障害を処置するための医薬の製造における、少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項３１】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血または高血圧のうちの少なくとも１つである、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血または高血圧のうちの少なくとも１つである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
摂食障害を処置するための医薬の製造における、第１の化合物および第２の化合物の使用であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される抗肥満薬および／または食欲抑制剤であり、該第１の化合物および第２の化合物は、治療効果を生じる、使用。
【請求項３４】
摂食障害を処置するための医薬の製造における、第１の化合物および第２の化合物の使用であって、該第１の化合物は、請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される、抗肥満薬および／または食欲抑制剤であり、該第１の化合物および第２の化合物は、治療効果を生じる、使用。
【請求項３５】
治療有効量の、以下：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される、抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、第２の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
治療有効量の、以下：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される、抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、第２の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３７】
治療有効量の、以下：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インスリン、インスリン模倣体、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニルウレア、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドからなる群より選択される、第２の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３８】
治療有効量の、以下：
第１の化合物であって、該第１の化合物は、請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、第１の化合物；
第２の化合物であって、該第２の化合物は、アルドースレダクターゼインヒビター、グリコゲンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、プロテインチロシンホスファターゼ１Ｂインヒビター、ジペプチジルプロテアーゼインヒビター、インスリン、インスリン模倣体、メトホルミン、アカルボース、トログリタゾン、ロサグリタゾン、ピオグリタゾン、ＧＷ−１９２９、スルホニルウレア、グリパジド、グリブリド、およびクロルプロパミドからなる群より選択される、第２の化合物；ならびに
薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項３９】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４０】
少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて、治療有効量の少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項４１】
薬学的組成物を作製するためのプロセスであって、該プロセスは、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを合わせる工程を包含する、プロセス。
【請求項４２】
薬学的組成物を作製するためのプロセスであって、該プロセスは、少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを合わせる工程を包含する、プロセス。
【請求項４３】
代謝性障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、該組成物は、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４４】
代謝性障害、摂食障害または糖尿病を処置するための組成物であって、該組成物は、少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４５】
前記摂食障害が、過食症である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
前記代謝性障害が、肥満である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４７】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、該組成物は、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項４８】
肥満に関連する障害を処置するための組成物であって、該組成物は、少なくとも１つの請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項４９】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血または高血圧のうちの少なくとも１つである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記肥満に関連する障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、高脂血または高血圧のうちの少なくとも１つである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
摂食障害を処置するための組成物であって、該組成物は、第１の化合物および第２の化合物を含有し、該第１の化合物は、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、組成物。
【請求項５２】
摂食障害を処置するための組成物であって、該組成物は、第１の化合物および第２の化合物を含有し、該第１の化合物は、請求項２４に記載の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、該第２の化合物は、β３アゴニスト、甲状腺ホルモン模倣剤、食欲抑制剤およびＮＰＹアンタゴニストからなる群より選択される、抗肥満薬および／または食欲抑制剤である、組成物。