【手続補正書】
【提出日】平成18年11月16日(2006.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006510728.tif 000001
［式中、
ＲはＨまたは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、
Ｒ1はＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、または
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ2はＨ、
ハロ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル
よりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
ピリミジル、
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、ＣＯ2Ｒ8、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、
または
各々が場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいテトラヒドロナフチル、インダニル、ベンゾジオキソリル、もしくはベンゾジオキサニル
であり、
或いは
Ｒ1およびＲ2が（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである場合には、それらはそれらが結合されているＣ原子と一緒になって５−もしくは６−員の炭素環式環を形成することができ、
或いは
Ｒ1およびＲ2はそれらが結合されているＣ原子と一緒になってＮ原子を含有し且つ場合によりＮ上で（Ｃ1−Ｃ3）アルキルで置換されていてもよい６−員の複素環式環を形成することができ、
Ｒ3は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、
場合によりアリール環上で場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
（Ｃ2−Ｃ3）ハロアルキル、または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ4は場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、
ハロ、
ＮＲ8Ｒ8、
ピリミジル、
ピリジル、
イミダゾリル、または
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
ｎ＝０、１、２、または３であり、
ＸはＣＯ2Ｒ8、ＣＯＮＲ5Ｒ6、ＳＯ2ＮＨＲ7、または場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリルであり、
Ｒ5はＨ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
ＯＲ6で置換された（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル、
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
【化２】
2006510728.tif 000002
または
フェニルが場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいＳＯ2−フェニル
であり、
Ｒ6はＨまたは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、
或いは
Ｒ5およびＲ6はそれらが結合されているＮ原子と一緒になってピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、またはピペラジン環を形成することができ、該ピペラジンは場合によりＮ上で（Ｃ1−Ｃ3）アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ7はＨまたはメチルであり、
Ｒ8はＨ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
である］
の化合物およびその製薬学的に許容可能な塩、
ただし、ＲおよびＲ2がＨであり且つＸがＣＯ2Ｈである場合には、Ｒ1はＨ、メチルまたはエチルでなく、
そしてさらにただし、式（Ｉ）の化合物は
【化３】
2006510728.tif 000003
でない。
【請求項２】
Ｒ1が場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
そして
Ｒ、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｘ、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、ＣＯ2Ｒ8、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
そして
Ｒ、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｘ、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＯ2Ｒ8であり、
そして
Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項５】
場合によりＲ1がハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
Ｒ2がＨ、
ハロ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｘ、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
Ｒ2がＨ、
ハロ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｘ、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
Ｒ2が場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、ＣＯ2Ｒ8、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｘ、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ2がＨ、
ハロ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
ＸがＣＯ2Ｒ8であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、およびｎが請求項１で定義された通りである、
請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
Ｒ2がＨ、
ハロ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキルおよびハロよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
ＸがＣＯ2Ｒ8であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、およびｎが請求項１で定義された通りである、
請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルケニル、
（Ｃ3−Ｃ6）アルキニル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル
であり、
Ｒ2が場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、ＣＯ2Ｒ8、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
ＸがＣＯ2Ｒ8であり、
そして
Ｒ、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8、およびｎが請求項１で定義されている通りである、
請求項１の化合物。
【請求項１１】
ＲがＨであり、
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ＣＦ3、およびハロからよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよい（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、または
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ2がＨ、
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合により（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、および場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル
よりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、ヒドロキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、ハロ、ＣＯ2Ｒ8、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アシル、およびベンゾイルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ3が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ3−Ｃ6）シクロアルキル、または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ4が場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
ハロ、
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
ｎ＝０、１、２、または３であり、
ＸがＣＯ2Ｒ8であり、そして
Ｒ8がＨ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
である、
請求項１の化合物。
【請求項１２】
ＲがＨであり、
Ｒ1がＨ、
場合により（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、場合によりハロで置換されていてもよいフェニル、および［トリ（Ｃ1−Ｃ4）アルキル］シリルからよりなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、または
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ2がＨ、
ハロ、または
場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル
であり、
Ｒ3が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、およびＳＯ2（Ｃ1−Ｃ3）アルキルよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいフェニル
であり、
Ｒ4が場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、
（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、
ハロ
であり、
ｎ＝０、１、２、または３であり、
ＸがＣＯＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5がＨ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
ＯＲ6で置換された（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で場合により置換されていてもよいフェニル、
場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいピリジル、
【化４】
2006510728.tif 000004
または
フェニルが場合によりハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、ＮＲ8Ｒ8、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいＳＯ2−フェニル
であり、
Ｒ6がＨまたは（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、
或いは
Ｒ5およびＲ6がそれらが結合されているＮ原子と一緒になってピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、またはピペラジン環を形成することができ、該ピペラジンは場合によりＮ上で（Ｃ1−Ｃ3）アルキルで置換されていてもよく、そして
Ｒ8がＨ、
（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、
場合によりアリール環上でハロ、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で置換されていてもよいベンジル、
または
場合により、場合により１個の（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシで置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルキル、（Ｃ1−Ｃ3）ハロアルコキシ、シアノ、および（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオよりなる群から選択される４個までの置換基で場合により置換されていてもよいフェニル
である、
請求項１の化合物。
【請求項１３】
２−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−メチル−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝ベンズアミド、
２−｛［３−（４−フルオロフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−［（１，３−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５−メトキシ安息香酸、
２−フルオロ−６−｛［３−（４−フルオロフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−フルオロ−６−｛［１−（２−メチルフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−６−フルオロ安息香酸、
２−（｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［２−（メチルチオ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝アミノ）−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−（３−メトキシフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［３−（３−メトキシフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−（３−メトキシフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メチル安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（５−フルオロ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，３−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［１−（２，６−ジメチルフェニル）−３−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
５）２−｛［１−（２，６−ジメチルフェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［３−メチル−１−（２−メチルフェニル）−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−３−メチル−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［１−（２−メチルフェニル）−４−ピリジン−４−イル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−（２−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、
２−｛［３−エチル−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
２−｛［４−（２−フルオロフェニル）−３−メチル−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸、
５−メトキシ−２−｛［１−（２−メトキシフェニル）−３−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝安息香酸、および
２−｛［４−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−メチル−１−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アミノ｝−５−メトキシ安息香酸
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１４】
治療的に有効な量の請求項１の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を製薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１５】
治療的に有効な量の請求項１の化合物または製薬学的に許容可能な塩を製薬学的に許容可能な担体および１種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１６】
該薬剤がＰＰＡＲ作動薬、スルホニルウレア薬品、非スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下化合物、インスリン、抗肥満症剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリック・アシド（ｆｉｂｒｉｃ  ａｃｉｄ）誘導体、および抗高血圧症剤よりなる群から選択される請求項１５の製薬学的組成物。
【請求項１７】
治療的に有効な量の請求項１の化合物またはその塩を不活性担体と組み合わせて含んでなる組成物。
【請求項１８】
糖尿病、症候群Ｘまたは糖尿病−関連障害の処置のための請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の製薬学的組成物。
【請求項１９】
肥満症または心臓血管疾病の処置のための請求項１４に記載の製薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩と、ＰＰＡＲ作動薬、スルホニルウレア薬品、非スルホニルウレア分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン感作物質、インスリン分泌促進薬、肝臓グルコース排出量低下化合物、インスリン、抗肥満症剤、ＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤、フィブリック・アシド（ｆｉｂｒｉｃ  ａｃｉｄ）誘導体、および抗高血圧症剤よりなる群から選択される１種もしくはそれ以上の薬剤との組み合わせを含んでなる糖尿病、症候群Ｘまたは糖尿病−関連障害の処置のための薬剤。
【請求項２１】
該糖尿病がタイプ１糖尿病、タイプ２糖尿病、若年性成人期発症糖尿病、成人性潜在自己免疫糖尿病および妊娠性糖尿病よりなる群から選択され、そして該糖尿病−関連障害が高血糖症、高インスリン症、グルコース耐性障害、絶食グルコース障害、異脂肪症、高トリグリセリド血症およびインスリン耐性よりなる群から選択される請求項１８に記載の製薬学的組成物または請求項２０に記載の薬剤。
【請求項２２】
単一の製薬学的薬用量調剤の形態にある請求項１５に記載の製薬学的組成物。
【請求項２３】
糖尿病の二次的病因の処置または予防のための請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の製薬学的組成物。
【請求項２４】
該二次的病因が糖質コルチコイド過剰、成長ホルモン過剰、クロム親和性細胞腫および薬品−誘発性糖尿病よりなる群から選択される請求項２３に記載の製薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１の化合物またはその製薬学的に許容可能な塩を有効成分として含有することを特徴とするインスリン分泌の刺激剤。
【請求項２６】
糖尿病および糖尿病−関連障害の処置および／または予防のための請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を少なくとも１種の製薬学的に許容可能な製薬学的に安全な担体または賦形剤と組み合わせて含有する薬品。
【請求項２８】
糖尿病および糖尿病−関連障害の処置および／または予防のための薬品を製造するための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
糖尿病の処置および／または予防のための請求項２７に記載の薬品。
【請求項３０】
請求項１の化合物を生物学的試料と接触させ、化合物および生物学的標的との複合体を形成せしめ、化合物−標的複合体を単離し、そして標的を同定することを含んでなる生物学的標的の同定方法。
【請求項３１】
生物学的試料が膵臓β−細胞である請求項３０の方法。
【請求項３２】
化合物に光活性基および／または放射性同位体で標識する請求項３０の方法。
【請求項３３】
化合物が重合体に結合される請求項３０の方法。