【手続補正書】
【提出日】平成19年5月8日(2007.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2006528230.tif 000001
［式中：
Qは−CO−、−OCO−、−CONH−、−COCH(R)NH−（ここで、RはH、直鎖状もしくは分枝鎖
状の(C1−C6)−アルキル、−(CH2)2SCH3またはベンジルである）である；
（但し、−S−は−COに結合している）
nは0または1の整数である；
AはH、W（ここで、WはC1−C6−アルキル、フェニルまたはベンジルである）であるか、または以下の基から選択される：
【化２】
2006528230.tif 000002
（式中、zおよびYは同一または異なって、H、または直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1−C4)
−アルキル（但し、Aが基1bおよび1cから選択されるとき、Qは−CO−である）である）；
【化３】
2006528230.tif 000003
（式中、zおよびYは上で定義されたとおりである）；
（但し、Aが基1d1−1d3から選択されるとき、Qは−COCH(R)NH−（ここで、Rは上で定義されたとおりである）である）；
R3 は次の意味を有する2価の基である：
a) 好ましくは1〜5の炭素原子を有する、少なくとも一つのハロゲン原子で任意に置換さ
れていてもよい、直鎖状もしくは可能ならば分枝鎖状のC1−C20アルキレン、または5〜7
の炭素原子を有する任意に置換されていてもよいシクロアルキレン；
【化４】
2006528230.tif 000004
（式中：
n3は0〜20、好ましくは0〜5の整数であり；
n3'は1〜20、好ましくは1〜5の整数であり；
ここで、−ONO2 基は−CH2 基に結合している）
【化５】
2006528230.tif 000005
（式中、X1は−O−または−S−であり、mは1〜6、好ましくは1〜4の整数であり、m1は1〜10、好ましくは1〜5の整数であり、Rfは水素原子またはCH3であり、Rf'はCH3である；
ここで、mは1〜6、好ましくは1〜4の整数であり、Rfは水素原子またはCH3である）
【化６】
2006528230.tif 000006
（式中：
nIXは0〜10、好ましくは0〜3の整数であり；
nIIXは1〜10、好ましくは1〜3の整数であり；
RTIX、RTIX'、RTIIX、RTIIX'は同一または異なって、Hまたは直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1−C4)−アルキルであり、好ましくはRTIX、RTIX'、RTIIX、RTIIX'はHであり；
ここで、−ONO2 基は次の基に結合している：
【化７】
2006528230.tif 000007
Y3 は窒素、酸素、硫黄から選択される一つ以上のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和また
は芳香族の、5もしくは6員の複素環であり、例えば：
【化８】
2006528230.tif 000008
から選択され；
Xは−NH−、−O−、−S−であり；
BはH、−R3a−ONO2 （ここで、R3aは上で定義されたR3 と同じ意味を有する）であるか、または以下の基から選択される：
【化９】
2006528230.tif 000009
（式中、n3'は上で定義されたとおりであり；ここで−ONO2 基は基−(CH2)n3'に結合している）
または、Bは式(IA)：
【化１０】
2006528230.tif 000010
（式中、R2はH、直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1−C6)−アルキルまたは−R3b−ONO2であり、R3bは上記のa）で定義されたR3 と同じ意味を有する）
の基である、ただし、
i) R3a がf)およびg)で定義された基であるとき、AはWであり；
ii) R3a がg)で定義された基であるとき、Xは−S−であり；
iii) Bが式(IA)の基であるとき、Xは−NH−であり；
iV) 基AまたはBの少なくとも一方は−ONO2基を含む］
の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Qが−CO−、−OCO−、−CONH−、−COCH(R)NH−（ここで、RはHまたはCH3である）であり；
（但し、−S−は−COに結合している）
nが、0または1の整数であり；
AがH、W（ここで、WはC1−C6−アルキル、好ましくはCH3である）であるか、または以下
の基から選択される：
【化１１】
2006528230.tif 000011
（式中、zおよびYは同一または異なって、HまたはCH3である、
但し、Aが基1bおよび1cから選択されるとき、Qは−CO−である）；
【化１２】
2006528230.tif 000012
（式中、zおよびYは上で定義されたとおりである）；
（但し、Aが基1d1−1d3から選択されるとき、Qは−COCH(R)NH−（ここで、Rは上で定義されたとおりである）である）
R3 は次の意味を有する2価の基である：
a) 直鎖状のC1−C6 アルキレン、好ましくはC3−C5 アルキレン；
【化１３】
2006528230.tif 000013
（式中：
n3は0〜5の整数であり、n3'は1〜5の整数であり；
ここで、−ONO2 基は−CH2 基に結合している）
【化１４】
2006528230.tif 000014
（式中、X1は−O−または−S−であり、mは1〜6、好ましくは1〜4の整数であり、m1は1〜10、好ましくは1〜5の整数であり、Rfは水素原子またはCH3であり、Rf'はCH3である）
【化１５】
2006528230.tif 000015
（式中：
nIXは0〜3の整数であり、nIIXは1〜3の整数であり；
RTIX、RTIX'、RTIIX、RTIIX'は同一であってHであり；
ここで、−ONO2 基は−CH2 基に結合しており；
Y3は、一つ以上の窒素原子を含む、請求項１で定義されたY1−Y6から選択される飽和、不飽和または芳香族の複素環である）
から選択され；
Xは−NH−、−O−、−S−であり；
BはH、−R3a−ONO2（ここで、R3aは上で定義されたR3と同じ意味を有する）であるか、ま
たは以下の基から選択される：
【化１６】
2006528230.tif 000016
（式中、n3'は上で定義されたとおりであり、好ましくは4であり;ここで−ONO2基は、 基−(CH2)n3'に結合している）
または、Bは式(IA)：
【化１７】
2006528230.tif 000017
（式中、R2はH、直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1−C6)−アルキルまたは−R3b−ONO2であり、R3bは上記のa）で定義されたR3と同じ意味を有する）
の基である
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
Qが−CO−、−OCO−、−CONH−、−COCH(R)NH−（ここで、RはHまたはCH3である）である；但し、−S−は−COに結合している；
nが1である；
Aが以下の基から選択される：
【化１８】
2006528230.tif 000018
但し、Aが基1d2から選択されるとき、Qは−COCH(R)NH−（ここで、Rは上で定義されたと
おりである）である、
R3は次の意味を有する2価の基である：
a) 直鎖状または分枝鎖状のC1−C6 アルキレン；
【化１９】
2006528230.tif 000019
（式中：
n3は0または1であり、n3'は1であり；
ここで、−ONO2 基は−CH2基に結合している））；
Xが−O−であり；
BがHである
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Qが−CO−であり；
nが1であり；
AがCH3であり；
Xが−O−であり；
Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは次の意味を有する：
a) 直鎖状のC1−C6 アルキレン；
b)
【化２０】
2006528230.tif 000020
（式中：
n3は0または1であり、n3'は1であり；
ここで、−ONO2基は−CH2基に結合している）
である
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
Qが−CO−であり；
nが1であり；
AがCH3であり；
Xが−NH−であり；
Bが式(IA)：
【化２１】
2006528230.tif 000021
（式中、R2は−R3b−ONO2（ここで、R3bは次の意味を有する：
a) 直鎖状のC1−C6 アルキレン；
【化２２】
2006528230.tif 000022
（式中：
n3は0または1であり、n3'は1であり；
ここで、−ONO2基は−CH2−基に結合している）
である）の基である
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、および／またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
− (1) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (2) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状の C4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (3) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0であ
り、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−O−であり、B
がHである式（Ｉ）の化合物；
− (4) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである、式（Ｉ）の化合物；
− (5) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (6) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−O−であり、B
がHである式（Ｉ）の化合物；
− (7) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zはHであり、YはCH3である）
で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである、式（Ｉ）の化合物；
− (8) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zおよびYはHである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (9) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1c）（ここで、zおよびYはHである）で定義された基であり、R3がb)（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (10) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (11) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (12) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (13) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (14) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (15) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3はb
）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であ
り、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (16) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (17) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (18) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d3）（ここで、zはHであり、YはCH3である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (19) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d3）（ここで、zお
よびYはHである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (20) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (21) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (22) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d3）（ここで、zはHであり、YはCH3である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (23) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d3）（ここで、zおよ
びYはHである）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；− (24) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (25) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d2）（ここで、R3はb
）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であ
り、Xが−O−であり、BがHである式（Ｉ）の化合物；
− (26) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2
（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (27) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2
（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (28) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2
（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (29) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で
ある式（Ｉ）の化合物；
− (30) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (31) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (32) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 
（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で
ある式（Ｉ）の化合物；
− (33) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）であ
る式（Ｉ）の化合物；
− (34) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (35) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (36) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (37) Qが−COCH(R)NH−であり、RがHであり、nが1であり、Aが1d1）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 
（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (38) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、AがHであり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の
化合物；
− (39) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、AがHであり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の
化合物；
− (40) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、AがHであり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定
義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (41) Qが−COCH(R)NH−であり、RがCH3であり、nが1であり、AがHであり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3およびn3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (42) Qが−COCH(R)NH−であり、RおよびAがHであり、nが1であり、Xが−O−であり、B
が−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；− (43) Qが−COCH(R)NH−であり、RおよびAがHであり、nが1であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；− (44) Qが−COCH(R)NH−であり、RおよびAがHであり、nが1であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (45) Qが−COCH(R)NH−であり、RおよびAがHであり、nが1であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3およびn3'は1である）で定義された基で
ある）である式（Ｉ）の化合物；
− (46) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状
のC3 アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (47) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状
のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (48) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aはb）（
ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物
；
− (49) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aはb）（
ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物
；
− (50) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (51) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (52) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (53) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (54) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aはb）
（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合
物；
− (55) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aはb）
（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合
物；
− (56) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖
状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (57) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (58) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状のC4アルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (59) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレンである）である式（Ｉ
）の化合物；
− (60) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）
で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (61) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはb）（ここで、n3およびn3'は1である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (62) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zおよびYはHである）で定義
された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3アルキレ
ンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (63) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zはHであり、YはCH3である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC3ア
ルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (64) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zおよびYはHである）で定義
された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2 （ここで、R3aは直鎖状の C4アルキ
レンである）である式（Ｉ）の化合物、
− (65) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zはHであり、YはCH3である）で定義された基であり、Xが−O−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC4ア
ルキレンである）である式（Ｉ）の化合物；
− (66) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−S
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはg）（ここで、n3'は4である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (67) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aはf）（ここで、n3'は4である）で定義された基である）である式（Ｉ）の化合物；
− (68) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレンである）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の
基である式（Ｉ）の化合物；
− (69) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレンである）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の
基である式（Ｉ）の化合物；
− (70) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0であり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (71) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC4アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）
の基である式（Ｉ）の化合物；
− (72) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3は直鎖状のC3アルキレン
である）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）
の基である式（Ｉ）の化合物；
− (73) Qが−OCO−であり、nが1であり、Aが1a）（ここで、R3はb）（ここで、n3は0で
あり、n3'は1である）で定義された基である）で定義された基であり、Xが−NH−であり
、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (74) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zおよびYはHである）で定義
された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の基である式（
Ｉ）の化合物；
− (75) Qが−CO−であり、nが1であり、Aが1b）（ここで、zはHであり、YはCH3である）で定義された基であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2はHである）の基であ
る式（Ｉ）の化合物；
− (76) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2は−R3b−ONO2（ここで、R3bは直鎖状のC3アルキレン
である）である）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (77) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2は−R3b−ONO2（ここで、R3bは直鎖状のC4アルキレン
である）である）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (78) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2は−R3b−ONO2（ここで、R3bはb）（ここで、n3は0で
あり、n3'は1である）で定義された基である）である）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (79) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2は−R3b−ONO2（ここで、R3bはb）（ここで、n3およびn3'は1である）で定義された基である）である）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (80) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−NH−であり、Bが式(IA)（ここで、R2は−R3b−ONO2 （ここで、R3bは直鎖状のC5アルキレンである）である）の基である式（Ｉ）の化合物；
− (81) Qが−CO−であり、nが1であり、AがW（ここで、WはCH3である）であり、Xが−O
−であり、Bが−R3a−ONO2（ここで、R3aは直鎖状のC5アルキレンである）である式（Ｉ
）の化合物
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
i) 式(II):
【化２３】
2006528230.tif 000023
（式中：
Qおよびnは請求項１で定義されたとおりであり；
AはH、W（ここで、Wは請求項１で定義されたとおりである）、アミノ保護基であるか、または以下の基から選択される：
【化２４】
2006528230.tif 000024
（式中、R3、zおよびYは請求項１で定義されたとおりである）
Xは請求項１で定義されたとおりであり；
BはH、カルボキシ保護基、−R3a−Hal（ここで、R3aは請求項１で定義されたとおりである）であるか、または
Bは、請求項１で定義された式(IA)（ここで、R2はH、直鎖状もしくは分枝鎖状の(C1−C6)−アルキルまたは−R3b−Hal（ここで、R3bは請求項１で定義されたとおりである）であり；Halはハロゲン、好ましくはCl、BrおよびIである）の基である）
の化合物を、アセトニトリルまたはテトラヒドロフラン(THF)のような適当な有機溶媒中、窒素下に、20〜80℃の範囲の温度で、AgNO3と反応させ、
ii) カルボキシまたはアミノ保護基を任意に酸加水分解し、
iii) 所望により、得られた一般式（Ｉ）の化合物を、その医薬的に許容される塩に変換することを含む、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは立体異性体の製造方法。
【請求項８】
医薬的に許容される担体、ならびに請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、および／
またはその塩もしくは立体異性体の医薬的に有効な量を含む医薬組成物。
【請求項９】
心疾患、炎症性疾患および腎臓疾患の治療または予防のための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
急性冠状動脈性疾患、脳梗塞、肺高血圧、高血圧、高眼圧症、糖尿病性ネフロパシー、末梢血管疾患の治療のための、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
吸入スプレー、またはエアゾールもしくはイオントホレシス（iontophoresis）器具による、経口、非経口、直腸、局所および経皮投与に適した形態にある、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、および／またはその塩もしくは立体異性体、ならびに医薬的に許容される担体を含む、腸溶コーティングされていてもよい錠剤、カプセル剤および丸剤、散剤、顆粒剤、ゲル剤、乳剤、液剤、懸濁液剤、シロップ剤、エリキシル剤、注射剤、坐剤、経皮パッチ剤もしくはリポソーム剤の形態にある、経口、非経口、直腸、局所および経皮投与または吸入用の、液体もしくは固体医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、心疾患の治療に用いられる化合物および医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
心疾患の治療に用いられる化合物が、ベータアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、抗血栓剤、HMGCoAリダクターゼ阻害剤、アスピリンもしくはアスピリンのニトロオキシ誘導体、ニトロソ化されたベータ遮断薬、ニトロソ化もしくはニトロシル化されたカルシウムチャネル遮断薬からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項８に記載の医薬組成物、および心疾患の治療に用いられる化合物を、同時に、連続してまたは前もって投与するための医薬キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１８】
表2に示されるように、本発明のニトロ誘導体 1−[3−(アセチルチオ)−(2S)−メチル−1−オキソプロピル]−L−プロリン 3−ニトロオキシプロピルエステル（実施例8の化合物）および1−[3−(アセチルチオ)−(2S)−メチル−1−オキソプロピル]−L−プロリン 3−ニトロオキシメチルフェニルエステル（実施例8bの化合物）は、処置後4時間でのコントロールに比べて、血圧を35％および43％それぞれ低下させ得た。
試験の最後に、血液を右頸動脈から回収した。ヘパリン添加血液サンプルを、1000 gで、4℃で20分間遠心分離した。血漿を、ACE活性を測定するまで−20℃で保存した。
FAPGGがFAPに加水分解される、ACEの触媒作用による酵素反応に基づいて、分光光度法(シグマ)によりACE活性を測定した。
FAPGG加水分解は、サンプルにおけるACE活性のマーカーである340 nmにおける吸光度を低下させた。表3に報告された結果を、ヘパリン添加血漿中のU/Lとして表した。