【手続補正書】
【提出日】平成19年5月22日(2007.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚疾患の処置または予防のための薬剤製造のための構造式IまたはII
【化１】
2006526581.tif 000001
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和された芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合する場合には、一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子により置換されていてもよく、各々のヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２】
皮膚疾患がアトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、湿疹、乾癬、ざ瘡、上皮角質増殖、表皮肥厚、上皮炎症、真皮炎症および掻痒症から成る群より選択される請求項１記載の使用。
【請求項３】
皮膚疾患が掻痒症である請求項２記載の使用。
【請求項４】
癌の処置のための薬剤製造のための構造式IまたはII
【化１】
2006526581.tif 000002
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して、
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合する場合には、一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子により置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項５】
癌が卵巣癌である請求項４記載の使用。
【請求項６】
化合物が構造式ＩａまたはＩＩａ
【化１】
2006526581.tif 000003
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
ＴおよびＷはＣＨ、ＣＨ２またはＳであり、ただしＴおよびＷの１つはＳであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１に定義のものである］
で示される化合物から選択されるものである、請求項１ないし５いずれかに記載の使用。
【請求項７】
ＸがＯであり；Ｙが独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮである請求項６記載の使用。
【請求項８】
環Ａおよび環Ｃが芳香族環であり環Ｂおよび環Ｄが部分的に飽和されている請求項７記載の使用。
【請求項９】
化合物が下記構造式：
【化１】
2006526581.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義のものである］
の１つを有する化合物から選択されるものである、請求項８記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して、
ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキルか；ハロゲン、Ｃ１−６−アルコキシであるか；
またはＲ１およびＲ２が隣接原子と結合する場合には、一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝３、４または５であり、該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成する請求項９記載の使用。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には独立して塩素またはＯ−ＣＨ３である請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
化合物が下記構造式：
【化１】
2006526581.tif 000005
［式中、Ｒ３は請求項１で定義のものである］
の１つを有する化合物から選択されるものである、請求項１０記載の使用。
【請求項１３】
Ｒ３が各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよいフェニル、１−ナフチル、４−ピリジニル、２−フラニルまたは２−チエニルか；ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールである、請求項１ないし１２いずれかに記載の使用。
【請求項１４】
化合物が
２−フェニル−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
７−クロロ−２−（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−ヨード−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
７−クロロ−２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−５−ニトロ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
５，７−ジクロロ−２−（ジメチルアミノ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−ピリジン−４−イル−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−フルオロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
７−クロロ−２−（４−エチル−フェニル）ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
７−クロロ−２−（３−メチル−４−ニトロ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
Ｎ−［４−（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−フェニル］−アセトアミド、
４−（４−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−イル）−フェニルエステル酢酸、
２−（２−クロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−クロロ−２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−クロロ−２−フラン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロフェニル）−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−フラン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−（２−フルオロ−フェニル）−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−メチル−２−ナフタレン−１−イル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−ｏ−トリル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−（４−フルオロ−フェニル）−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−フェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−フラン−２−イル−５，６−ジメチル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（４−フルオロ−フェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（４−ブロモ−フェニル）−６−エチル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−（２−クロロ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−フラン−２−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−チオフェン−２−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキソ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
２−（２−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−ナフタレン−１−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−チオフェン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４オン、
２−（３−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−ピリジン−４−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−３−オキサ−１０−チア−１−アザ−ベンゾ［ａ］アズレン−４−オン
から成る群より選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１ないし１３いずれかに記載の使用。
【請求項１５】
化合物が
７−クロロ−２−（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−ヨード−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
７−クロロ−２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−４−ニトロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−５−ニトロ−フェニル）−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−フルオロ−フェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−クロロ−２−チオフェン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−クロロ−２−フラン−２−イル−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−（２−フルオロ−フェニル）−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−メチル−２−ナフタレン−１−イル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−ｏ−トリル−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−エチル−２−（４−フルオロ−フェニル）−チエノ［２，３−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
２−（２−クロロ−フェニル）−４Ｈ−チエノ［３，２−ｄ］［１，３］オキサジン−４−オン、
６−（２−クロロ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−フラン−２−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−（４−フルオロ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキサ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
６−チオフェン−２−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−５−オキソ−８−チア−７−アザ−シクロペンタ［ａ］インデン−４−オン、
２−（２−フルオロ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン、
２−フェニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−オキサ−９−チア−１−アザ−フルオレン−４−オン
から成る群より選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１４記載の使用。
【請求項１６】
化合物が本明細書記載の「ＳＣＣＥ阻害剤試験」において評価される場合に５μＭ未満のＩＣ５０値を有する化合物である請求項１ないし１５いずれかに記載の使用。
【請求項１７】
化合物が本明細書記載の「ＳＣＣＥ阻害剤試験」において評価される場合に１μＭ未満のＩＣ５０値を有する化合物である請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
化合物が本明細書記載の「ＳＣＣＥ阻害剤試験」において評価される場合に０．５μＭ未満のＩＣ５０値を有する化合物である請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
損傷したスキンバリアを調節および／または正常化することが必要な哺乳類において損傷したスキンバリアを調節および／または正常化するための医薬組成物であって、有効量の構造式ＩまたはＩＩ
【化１】
2006526581.tif 000006
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合している場合には一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子で置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物の少なくとも１つまたはその医薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【請求項２０】
皮膚疾患を処置する必要のある哺乳類において皮膚疾患を処置するための医薬組成物であって、有効量の構造式ＩまたはＩＩ
【化１】
2006526581.tif 000007
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２は環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合している場合には一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子で置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮより成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物の少なくとも１つまたはその医薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【請求項２１】
皮膚疾患がアトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、湿疹、乾癬、ざ瘡、上皮角質増殖、表皮肥厚、上皮炎症、真皮炎症および掻痒症から成る群より選択される、請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
皮膚疾患が掻痒症である請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】
癌を処置する必要のある哺乳類において癌を処置するための医薬組成物であって、治療上有効量の構造式ＩまたはＩＩ
【化１】
2006526581.tif 000008
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合している場合には一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子で置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物の少なくとも１つまたはその医薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【請求項２４】
癌が卵巣癌である請求項２３記載の組成物。
【請求項２５】
化合物が請求項６ないし１８いずれかに記載の化合物である請求項１９ないし２４いずれかに記載の組成物。
【請求項２６】
構造式ＩまたはＩＩ
【化１】
2006526581.tif 000009
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合している場合には一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子で置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物の少なくとも１つまたはその医薬上許容される塩を含有する化粧品またはスキンケア組成物であって、局所投与に適合し、かつクリーム、軟膏、ローション、リニメント剤、ゲル、ペースト、スティック、スプレー、シャンプー、石鹸、ヘアコンディショナーおよび散剤から成る群より選択される形態である組成物。
【請求項２７】
化合物が請求項６ないし１８いずれかに記載の化合物である請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
美容上の皮膚状態の処置または予防において用いるための組成物であって、構造式ＩまたはＩＩ
【化１】
2006526581.tif 000010
［式中、
ＸはＯまたはＳであり；Ｙは独立してＯ、Ｓ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；Ｚは独立してＯ、ＮＨまたは窒素原子が隣接の炭素原子と二重結合するならばＮであり；
Ｗ、Ｑ、ＶおよびＴは独立してＣＨ、ＣＨ２、Ｓ、ＮまたはＯであり；
環Ａ、環Ｂ、環Ｃおよび環Ｄは飽和または部分的に飽和されている芳香族環であってよく；
Ｒ１およびＲ２が存在する場合には各々独立して
各々ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２で置換されていてもよいＣ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルか；Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニルまたはテトラゾールであるか；
またはＲ１およびＲ２が環Ａまたは環Ｃ中の隣接原子と結合する場合には一緒になって
−（ＣＨ２）ｎ−
［ここで、ｎ＝１−５であり、該部分の１、２または３個のＣＨ２単位は１、２または３個のヘテロ原子で置換されていてもよく、各ヘテロ原子はＯ、Ｓ、ＮＨおよび窒素原子が隣接原子と二重結合するならばＮから成る群より独立して選択され、また該部分はハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、Ｃ１−６アルコキシ、トリフルオロメトキシ、カルバモイル、ＣＯＮＨＲ４またはＣＯＮ（Ｒ４）２から成る群より独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］
部分を形成し；
Ｒ３は各々１個またはそれ以上のハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アルキルフェニル、テトラゾール、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニルまたはＣ３−６−シクロアルキルは各々ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯＲ４、Ｃ１−４アルコキシまたはカルバモイルで置換されていてもよく；および
Ｒ４はＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル、Ｃ２−４−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールオキシである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を含有する、組成物。
【請求項２９】
美容上の皮膚状態がざ瘡または角質増殖症である請求項２８記載の組成物。