【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害するための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１】
2007500720.tif 000001
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含んでなる薬剤。
【請求項２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の式（Ｉ）：
【化２】
2007500720.tif 000002
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含んでなる薬剤。
【請求項３】
哺乳類がヒトである請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
疾患または異常が、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択される請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病である請求項４に記載の薬剤。
【請求項６】
疾患または異常が、肥満症である請求項４に記載の薬剤。
【請求項７】
疾患または異常が、代謝症候群である請求項４に記載の薬剤。
【請求項８】
疾患または異常が、脂肪肝である請求項４に記載の薬剤。
【請求項９】
疾患または異常が、非アルコール性脂肪性肝炎である請求項４に記載の薬剤。
【請求項１０】
式（ＩＩ）：
【化３】
2007500720.tif 000003
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項１１】
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１０）Ｈ−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ４は、水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、アリールであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルまたはＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルである；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、所望により、ハロまたはＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
下記：
（１）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸フェネチル−アミド；
（２）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；および
（３）５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸ベンジルアミド、
から成る群より選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキルまたはＣ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
具体的に、５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−２−カルボン酸ヘキシルアミドである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここで、ｔは０、１または２である）であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２５】
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
ＪおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ１２アルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２６】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ４は、水素であり；そして、
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、水素である、
請求項２０、請求項２１、請求項２２、請求項２３、請求項２４および請求項２５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項２７】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項１０に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）：
【化４】
2007500720.tif 000004
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＭは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項２９】
Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、水素であり；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２は、所望により、−ＯＲ１２によって置換される、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから独立して選択される；
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
下記：
（１）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
（２）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（２−フェノキシ−エチル）−アミド；および
（３）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸ペンチルアミド、
から成る群より選択される請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
下記：
（１）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸フェネチル−アミド；
（２）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；
（３）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド；
（４）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド；および
（５）４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピラジニル−５’−カルボン酸［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド、
から成る群より選択される請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項２８に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項３６】
式（ＩＶ）：
【化５】
2007500720.tif 000005
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
ＧおよびＬは、それぞれ、−Ｃ（Ｒ４）＝であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項３７】
Ｗが、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−である請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されたチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルから選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２は、独立して、Ｃ２−Ｃ１２アルケニルまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから選択される；
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルである、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
下記：
（１）４−トリフルオロメチル−２−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−ピリミジン−５−カルボン酸（３−メチルブチル）アミド；および
（２）２−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリミジン−５−カルボン酸（３−メチルブチル）アミド、
から成る群より選択される請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項３６に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項４３】
式（Ｉａ）：
【化６】
2007500720.tif 000006
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭは、それぞれ、独立して、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ４）＝（ただし、Ｇ、Ｊ、ＬおよびＭのうち少なくとも二つは、−Ｎ＝であり、且つ、ＧおよびＪが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＬおよびＭは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない、そしてＬおよびＭが両方とも−Ｃ（Ｒ４）＝である場合は、ＧおよびＪは、両方とも−Ｎ＝であることはありえない）から選択される；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
それぞれのＲ４は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ９）２から選択される；
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５およびＲ５ａは一緒になって、またはＲ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ６およびＲ６ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、およびＲ６ａの一つは、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ９は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項４４】
Ｗが−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
それぞれのＲ４は、水素であり；そして、
それぞれのＲ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８およびＲ８ａは、水素である、
請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項４３に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７９】
一般に、Ｗが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｇが−Ｎ＝であり、Ｌが−Ｎ＝であり、Ｊが−Ｃ（Ｒ４）＝であり、そしてＭが−Ｃ（Ｒ４）＝である、本発明の式（Ｉ）の化合物は、反応スキーム１に述べられる一般的手順に従って合成することができる。
【化８】
2007500720.tif 000007
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８２】
化合物５：ジクロロメタン中の１−Ｂｏｃ−ピペラジン（３）の攪拌溶液に、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンの存在下で、しかるべき酸クロリドをジクロロメタン溶液として加える。この結果生じる混合物を室温で攪拌し、次いで、水でクエンチする。有機相をＨ２Ｏ、飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、真空下で濃縮すると、生成物４が提供される。更に精製することなく、化合物４をエーテル溶液中の過剰の塩酸に溶解し、濃縮すると、無色固体の化合物５が生成される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９２】
化合物１４：２−アミノ−５−クロロ−ピラジン（１３）と化合物５の混合物を加熱する。室温まで冷却後、この反応混合物に、１Ｎ  ＮａＯＨおよびジクロロメタンを加え、次に、水層をジクロロメタンで抽出する。集められた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、蒸発・乾燥する。粗化合物をフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、所望の生成物１４が提供される。