【手続補正書】
【提出日】平成19年6月1日(2007.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉの化合物
【化１】
2003503400.tif 000001
及び／又は式Ｉの化合物の立体異性体形体及び／又は式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る塩。
式中、
置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の１つは式II：
【化２】
2003503400.tif 000002
の基であり、式中
Ｄは−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)−又は−Ｓ(Ｏ)2−であり、
Ｒ8は水素又は（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ9は
1．アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、ヒスチジン、アルギニン及びグルタミン酸からなる群よりの天然α−アミノ酸の特徴的基、
2．２−アミノアジピン酸、２−アミノ酪酸、２−アミノイソ酪酸、２,３−ジアミノプロピオン酸、２,４−ジアミノ酪酸、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボン酸、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸、２−アミノピメリン酸、フェニルグリシン、３−（２−チエニル）アラニン、３−（３−チエニル）アラニン、サルコシン、２−（２−チエニル）グリシン、２−アミノヘプタン酸、ピペコリン酸、ヒドロキシリジン、Ｎ−メチルイソロイシン、６−Ｎ−メチルリジン、Ｎ−メチルバリン、ノルバリン、ノルロイシン、オルニチン、アロイソロイシン、４−ヒドロキシプロリン、アロヒドロキシリジン、アロトレオニン、３−ヒドロキシプロリン、３−（２−ナフチル）アラニン、３−（１−ナフチル）アラニン、ホモフェニルアラニン、ホモシステイン、２−アミノ−３−フェニルアミノエチルプロピオン酸、ホモシステイン酸、ホモトリプトファン、システイン酸、３−（２−ピリジル）アラニン、３−（３−ピリジル）アラニン、３−（４−ピリジル）アラニン、ホスフィノトリシン、４−フルオロフェニルアラニン、３−フルオロフェニルアラニン、２−フルオロフェニルアラニン、４−クロロフェニルアラニン、４−ニトロフェニルアラニン、４−アミノフェニルアラニン、シクロヘキシルアラニン、シトルリン、５−フルオロトリプトファン、５−メトキシトリプトファン、２−アミノ−３−フェニルアミノプロピオン酸、メチオニン・スルホン、メチオニン・スルホキシド又は−ＮＨ−ＮＲ11−ＣＯＮ(Ｒ11)2からなる郡よりの非天然アミノ酸の特徴的基、
3．（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル（式中アルキルは直鎖又は分枝鎖であり、そして下記の3.1〜3.14：
3.1  アリール（該アリールは、環中に６ないし１４個の炭素原子を有する芳香族炭素基であり、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリルおよびフルオレニルからなる群より選択され、そして置換されていないか、又は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシおよびテトラゾリルからなる群より選択される、１、２又は３個の同一もしくは異なる基により置換されている）、
3.2  ヘテロアリール（該ヘテロアリールは、５ないし１４個の環構成員を有し、そしてピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、テトラゾール、１,３,４−オキサジアゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、トリアゾロン、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、３−ヒドロキシピロ−２,４−ジオン、５−オキソ−１,２,４−チアジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、インドール、イソインドール、インダゾール、フタラジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、カルボリン及びこれらの複素環のベンゾ−縮合、シクロペンタ−、シクロヘキサ−又はシクロヘプタ−縮合誘導体、からなる群より選択され、そして置換されていないか、又は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、Ｎ(Ｒ11)2、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチレンジオキシ、ホルミル、アセチル、シアノ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシおよびテトラゾリルからなる群より選択される、１、２又は３個の同一もしくは異なる基により置換されている）、
3.3  アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、ピペリジン、イソチアゾール、ジアゼピン、チオモルホリン、モルホリン、およびアゼピンからなる群より選択される基、
3.4  −Ｏ−Ｒ11、
3.5  ＝Ｏ、
3.6  ハロゲン、
3.7  −ＣＮ、
3.8  −ＣＦ3、
3.9  −Ｓ(Ｏ)x−Ｒ11（式中ｘは整数０、１又は２である）、
3.10  −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｎ(Ｒ11)2、
3.11  −Ｎ(Ｒ11)2、
3.12  （Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、
3.13  式：
【化３】
2003503400.tif 000003
の基、又は
3.14  式：
【化４】
2003503400.tif 000004
の基
により互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されている）：
であり、上記式中、
Ｒ11は、
a）水素原子、
b）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル（式中アルキルは置換されていないか又は、
1.  アリール（該アリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
2.  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該へテロアリールは上記で定義した通りである）、
3.  ハロゲン、
4.  −Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)n−アルキル（式中、ｎは整数０、１又は２でありそしてアルキルは置換されていないか又はハロゲン又は−ＣＯＯＨにより互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されている）、
5.  −Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、又は
6.  −ＣＯＯＨ
によりモノ、ジ又はトリ置換されている）、
c)  アリール（該アリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
d)  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該へテロアリールは上記で定義した通りである）、
e)  ハロゲン、又は
f)  −Ｎ(Ｒ13)2（式中、それぞれのＲ13は独立して、
f）a)  水素、
f）b)  −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
f) c)  −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、
f) d)  −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)n−アルキル（式中、ｎは０、１または２であり、それぞれのアルキルは置換されていないか又はハロゲンによってもしくは−ＣＯＯＨによって独立してモノ−、ジ−もしくはトリ置換されている）、
f) e)  ハロゲン、又は
f) f)  フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリル、フルオレニル、イミダゾリル又はモルホリニルによりモノ−又はジ−置換されている−（Ｃ0〜Ｃ4）−アルキル
である）
であり、そして
(Ｒ11)2の場合、Ｒ11は互いに独立して a）ないし f）の意味を有し、
Ｚは、
1.  アリール（該アリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
2.  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該へテロアリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
3.  ５ないし１２個の環構成員を有する複素環（該複素環は５員ないし１２員の単環もしくは二環であり、部分的に飽和かもしくは完全に飽和しており、そして、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、テトラゾール、１,３,４−オキサジアゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、トリアゾロン、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、３−ヒドロキシピロ−２,４−ジオン、５−オキソ−１,２,４−チアジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、インドール、イソインドール、インダゾール、フタラジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、カルボリン及びこれらの複素環のベンゾ−縮合、シクロペンタ−、シクロヘキサ−又はシクロヘプタ−縮合誘導体、からなる群より選択され、そして該複素環は、置換されていないか、又は、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ニトロ、アミノおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される、１、２、３又は４個の同一もしくは異なる基により置換されており、そしてまた、それらの窒素複素環はＮ−オキシドまたは第４級塩として存在することができる）、
4.  置換されていない１,３,４−オキサジアゾール、又は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−アリール（該アリールは上記で定義した通り）、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ＳＯ2−アリール（該アリールは上記で定義した通り）または−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルによりモノ置換されている１,３,４−オキサジアゾール、
5.  −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル（式中アルキルは直鎖又は分枝鎖でありそして置換されていないか又はフェニルもしくは−ＯＨによりモノ又はジ置換されている）、又は
6.  −Ｃ(Ｏ)−Ｒ10
（式中、Ｒ10は、
1.  −Ｏ−Ｒ11、
2.  −Ｎ(Ｒ11)2
3.  フェニル、
4.  ピリミジニル、又は
5.  モルホリニル
である）、
であり、又は、
Ｒ8及びＲ9はそれらがそれぞれ結合している窒素原子及び炭素原子と共に式IIａ
【化５】
2003503400.tif 000005
の複素環式環を形成し、式中、
Ｄ及びＺは式IIで定義した通りであり、
Ａは窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、
Ｂは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、
Ｘは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、
Ｙは存在しないか又は酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、又は
Ｘ及びＹは共同してフェニル、１,２−ジアジン、１,３−ジアジン又は１,４−ジアジン基を形成し、
ここでＮ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｂ及び炭素原子により形成される環系は１個以下の酸素原子を含み、Ａが窒素原子である場合はＸは酸素原子、硫黄原子又は窒素原子ではなく１個以下の硫黄原子を含み、１、２、３又は４個の窒素原子を含みそしてこの場合、酸素及び硫黄原子は同時に存在することはなく、
ここでＮ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｂ及び炭素原子により形成される環系は置換されていないか又は（Ｃ1〜Ｃ8）−アルキルにより互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されており、ここで上記アルキルは置換されていないか又は
1.1  −ＯＨ、
1.2  （Ｃ1〜Ｃ8）−アルコキシ、
1.3  ハロゲン、
1.4  −ＮＯ2、
1.5  −ＮＨ2、
1.6  −ＣＦ3、
1.7  −ＯＨ、
1.8  メチレンジオキシ、
1.9  −Ｃ(Ｏ)−ＣＨ3、
1.10  −ＣＨ(Ｏ)、
1.11  −ＣＮ、
1.12  −ＣＯＯＨ、
1.13  −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
1.14  （Ｃ1〜Ｃ4）−アルコキシカルボニル、
1.15  フェニル、
1.16  フェノキシ、
1.17  ベンジル、
1.18  ベンジルオキシ、又は
1.19  テトラゾリル
によりモノ又はジ置換されており、又は
Ｒ9及びＺはそれらがそれぞれ結合している炭素原子と共に式IIｃ
【化６】
2003503400.tif 000006
の複素環式環を形成し、式中
Ｄ、Ｒ8及びＲ11は式IIで定義した通りであり、
Ｔは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、
Ｗは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、
Ｖは存在しないか又は酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基−ＣＨ2−であり、又は
Ｔ及びＶ又はＶ及びＷは共同してフェニル、１,２−ジアジン、１,３−ジアジン又は１,４−ジアジン基を形成し、
ここでＮ、Ｔ、Ｖ、Ｗ及び２個の炭素原子によって形成される環系は１個以下の酸素原
子、１個以下の硫黄原子及び１、２、３又は４個の窒素原子を含みそしてこの場合、酸素原子及び硫黄原子は同時に存在することはなく、そしてＮ、Ｔ、Ｖ、Ｗ及び２個の炭素原子により形成される環系は置換されていないか又は上記の１．１ないし１．１８で定義した置換基により互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されており、そして
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はそれぞれの場合互いに独立して
1.  水素原子、
2.  ハロゲン、
3.  （Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
4.  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該へテロアリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
5.  ５ないし１２個の環構成員を有する複素環（該複素環は上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
6.  （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
7.  −ＣＮ、
8.  −Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ4）−アルキル−アリール（該アリールは上記で定義した通りである）、
9.  −Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
10.  −ＯＲ11、
11.  −Ｎ(Ｒ11)2、
12.  −Ｓ(Ｏ)xＲ11（式中ｘは整数０、１又は２である）、
13.  −ＮＯ2、又は
14.  −ＣＦ3
であり、
Ｒ5は
1.  水素原子、
2.  −ＯＨ、又は
3.  ＝Ｏ
であり、そして
Ｒ6は
1.  アリール（該アリールは上記で定義した通りであり、上記のように置換されていないか又は置換されている）、
2.
2.1  −Ｎ(Ｒ11)2、
2.2  −ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
2.3  −Ｓ(Ｏ)xＲ11（式中ｘは整数０、１又は２である）、
2.4  −Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、又は
2.5  −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル−ＮＨ2
によりモノ又はジ置換されたフェニル、
3.  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該へテロアリールは上記で定義した通りであり、置換されていないか、−Ｎ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルにより置換されているか、又は上記のように置換されている）、又は
4.  ５ないし１２個の環構成員を有する複素環（該複素環は上記で定義した通りでありそして、置換されていないか、−ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−ＮＨ−フェニルもしくは−ＮＨ−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキルにより置換されているか、又は上記のようにモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されている）、
である。
【請求項２】  置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の１つは式IIの基である請求項１に記載の式Ｉの化合物。
式中、
Ｒ8は水素原子であり、
Ｒ9は、
1.  ヒスチジン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、アルギニン及びグルタミン酸からなる群よりの天然に存在するα−アミノ酸から誘導されるアミノ酸の特徴的基、又は
2.  （Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル（式中アルキルは直鎖又は分枝鎖でありそして置換されていないか又は、ピロール、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルによりモノ又はジ置換されたピロール、ピラゾール、フェニル、イミダゾール、トリアゾール、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、ピペリジン、イソチアゾール、ジアゼピン、チオモルホリン、−ＣＮ、モルホリン、アゼピン、１,３,４−オキサジアゾール、ピラジン、−Ｎ（Ｒ13）−フェニル、（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、−ＯＲ11、−ＮＨ（Ｒ11）（式中Ｒ11はそれぞれの場合請求項１で定義した通りである）、−Ｓ(Ｏ)x−Ｒ12（式中ｘは０、１又は２でありそしてＲ12はナフチル、ピリミジニル、モルホリニル又はフェニルであり、それらの基は置換されていないか又は−ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＣＯＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ2又は−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルによりモノ又はジ置換されている）によりモノもしくはジ置換されている）、
であり、
Ｚは、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、テトラゾール、（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル（式中アルキルは直鎖又は分枝鎖でありそして置換されていないか又はフェニルもしくは−ＯＨによりモノ又はジ置換されている）、又は１,３,４−オキサジアゾールであり、ここで１,３,４−オキサジアゾールは置換されていないか又は−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−Ｎ−[（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル]2、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−アリール（式中、アリールはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−ビフェニリル、３−ビフェニリル、４−ビフェニリル、アントリルおよびフルオレニルからなる群より選択される）、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−フェニル、−ＮＨ−ＳＯ2−アリール（該アリールは上記で定義した通りである）、−ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、−ＯＨ又は−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルによりモノ置換されており、
ここで、
Ｒ10は−Ｏ−Ｒ11、フェニル、ピリミジン、−ＯＨ、モルホリニル、−Ｎ(Ｒ11)2又は−ＮＨ2であり、
Ｒ11は
1.  −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
2.  Ｒ13、又は
3.  −Ｎ(Ｒ13)2
であり、式中、Ｒ13は互いに独立して
a)  水素原子、
b)  −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、
c)  −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
d)  −（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル−Ｎ−(Ｃ1〜Ｃ6)n−アルキル（式中、ｎは整数０、１または２であり、アルキルは置換されていないか、又はハロゲンによってもしくは−ＣＯＯＨによって互いに独立してモノ−、ジ−もしくはトリ置換されている）、
e)  ハロゲン、又は
f)  アリール（該アリールは上記で定義した通りである）、イミダゾリル又はモルホリニルによりモノ又はジ置換された−（Ｃ0〜Ｃ4）−アルキル
であり、又は
Ｒ8及びＲ9はそれらがそれぞれ結合している窒素原子及び炭素原子と共に、Ｆ、ＣＮ、
ＣＦ3又はＣＯＯ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルにより置換されたピロール、ピロリン、ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピペリレン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、ピラゾール、イミダゾール、ピラゾリン、イミダゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾール、チアゾール、テトラゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、トリアゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール；３−ヒドロキシピロ−２,４−ジオン、５−オキソ−１,２,４−チアジアゾール、１,３,４−オキサジアゾール、イソチアゾリジン、チオモルホリン、インダゾール、チアジアゾール、ベンゾイミダゾール、キノリン、トリアゾール、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、プリン、プテリジン、インドール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン及びイソキノリンからなる群よりの式IIａの環を形成し、又は
Ｒ9及びＺはそれらがそれぞれ結合している炭素原子と共に、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3又はＣＯＯ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルにより置換されたピロール、ピロリン、ピロリジン、ピリジン、ピペリジン、ピペリレン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、ピラゾール、イミダゾール、ピラゾリン、イミダゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリジン、イソオキサゾリジン、モルホリン、イソチアゾール、チアゾール、イソチアゾリジン、チオモルホリン、インダゾール、チアジアゾール、ベンゾイミダゾール、キノリン、トリアゾール、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、プリン、プテリジン、インドール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、イソキノリン、テトラゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、トリアゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール；３−ヒドロキシピロール−２,４−ジオン、１,３,４−オキサジアゾール及び５−オキソ−１,２,４−チアジアゾールからなる群よりの式IIｃの環を形成し、そして
他の置換基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はそれぞれの場合互いに独立して
1.  水素原子、
2.  ハロゲン、
3.  （Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
4.  −ＣＮ、
5.  −ＮＯ2、
6.  −Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ4）−アルキル−アリール（該アリールは上記で定義した通りである）、
7.  −Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、
8.  −Ｎ−（Ｃ0〜Ｃ4）−アルキル−アリール（該アリールは上記で定義した通りである）、
9.  −Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、又は
10.  −ＣＦ3
であり、
Ｒ5は
1.  水素原子、
2.  −ＯＨ、又は
3.  ＝Ｏ
であり、そして
Ｒ6は
1.
1.1  −ＣＮ、
1.2  −ＮＯ2、
1.3  −Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、又は
1.4  −ＮＨ2、又は
1.5  −（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル−ＮＨ2
によりモノ又はジ置換されたフェニル、
2.  ５ないし１４個の環構成員を有するヘテロアリール（該ヘテロアリールは、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、テトラゾール、１,３,４−オキサジアゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、トリアゾロン、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、３−ヒドロキシピロ−２,４−ジオン、５−オキソ−１,２,４−チアジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、インドール、イソインドール、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、フタラジン、シンノリン、カルボリン及びこれらの複素環のベンゾ−縮合、シクロペンタ−、シクロヘキサ−又はシクロヘプタ−縮合誘導体からなる群より選択される基であり、そしてここで該ヘテロアリールは、置換されていないか、又は−Ｎ−Ｒ14（式中Ｒ14は−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、フェニルの−（Ｃ3〜Ｃ6）−シクロアルキル、ハロゲン、−ＯＨまたは−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである）によってモノ−からトリ置換されている）、又は、
3.  ５ないし１２個の環構成員を有する複素環（該複素環は５員ないし１２員の単環もしくは二環であり、部分的に飽和かもしくは完全に飽和しており、そして、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、テトラゾール、１,３,４−オキサジアゾール、１,２,３,５−オキサチアジアゾール−２−オキシド、トリアゾロン、オキサジアゾロン、イソオキサゾロン、オキサジアゾリジンジオン、トリアゾール、３−ヒドロキシピロ−２,４−ジオン、５−オキソ−１,２,４−チアジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、インドール、イソインドール、インダゾール、フタラジン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、カルボリン及びこれらの複素環のベンゾ−縮合、シクロペンタ−、シクロヘキサ−又はシクロヘプタ−縮合誘導体からなる群より選択され、そしてここで該複素環は、置換されていないか、又は−Ｎ−Ｒ14（式中Ｒ14は−（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）−シクロアルキル又はフェニル、ハロゲン、−ＯＨまたは−（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキルである）によってモノ−からトリ置換されている）
である。
【請求項３】  請求項１又は２に記載の式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量を医薬的に適当でありそして生理学的に許容し得る賦形剤、添加物及び／又はその他の活性化合物並びに補助物質と共に含む医薬。