【手続補正書】
【提出日】平成19年4月12日(2007.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006524668.tif 000001
（式中：
R1はピラゾリルまたはインダゾリル基を表し、これらのピラゾリルまたはインダゾリル基はハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、ニトロ、シアノ、R4、OR4、SR4、−COR4、−OC(=O)R4、−C(=O)OR4、遊離もしくは塩になった−C(=O)OH、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)OR4、−S(O)nR4、−S(O)nOR4、−N(R5)SO2R4、−OS(O)nR4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2、−OC(=O)NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2、−S(O)nNY1Y2およびチエニル基から選択される、一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、これらの置換基は任意に置換されていてもよい、R2およびR3は次のとおりである：
R2およびR3は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、ニトロ、シアノ、R4、−OR4、−COR4、−OC(=O)R4、−C(=O)OR4、−C(=O)OH、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)OR4、−S(O)nR4、−S(O)nOR4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2、−S(O)nNY1Y2および−OC(=O)NY1Y2基から選択されるか、
またはR2およびR3は、インドール基のフェニル残部と一緒になって、O、NおよびSから選
択される、一つ以上の同一または異なるヘテロ原子を任意に含んでいてもよい、炭素ベースの4〜6員環を形成し、この環は任意に置換されていてもよく、
R4はアルキル、alk−NY1Y2、alk−CO−NY1Y2、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアリールアルキルを表し、これら全ての基は任意に置換されていてもよく、
R5は水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
Y1およびY2は次のとおりである：
Y1およびY2は同一または異なって、H、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールカルボキシを表し、これら全ての基は任意に置換されていてもよい、
またはY1およびY2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されていてもよい環状アミノ基を形成し、
すべてのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールカルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールカルボキシ基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ基、遊離または塩になっているかもしくは任意に置換されていてもよいアルキル基でエステル化されたカルボキシ基、−Nalk−COalk、−NH−COalk、S(O)n−alk、−NH−S(O)n−アルキル、−NHCO−NY3Y4、−C(=O)−NY3Y4およびS(O)n−NY3Y4、アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、任意に置換されていてもよい一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
Y3およびY4は、同一または異なって、水素、アルキルまたはアリールを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
これら後者のアルキル (alk)、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、それら自体がハロゲン原子およびアルキル、遊離であるか、塩になっているかもしくはエステル化されたカルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびフェニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびNHCO アルキル基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
全てのフェニル基もジオキソール基で任意に置換されていてもよく、
nは0〜2の整数を表し、
alkは1〜6の炭素原子のアルキルを表す、
（但し、以下のi）、ii）およびiii）に定義されている物質は除く：
i)  式（Ｉ）（ここで、R2およびR3は両方ともニトロ基を表し、式（Ｉ）の該物質のその他の置換基は上記の意味を有する）の物質、
ii) 式（F）：
【化２】
2006524668.tif 000002
（式中、R2およびR3は上記の意味を表し、W3およびW4は両方とも水素原子を表し、そして：
W1は水素を表し、W2はアリール、ヘテロアリールもしくはY−X（YはO、S、C=CH2、C=O、S=O、SO2、アルキリデン、NHおよびN(C1−C8)アルキルから選択され、Xはアリール、ヘテロアリール、NH(アルキル)、NHシクロアルキル、NH(ヘテロシクロアルキル)、NH(アリール)、NH(ヘテロアリール)、NH(アルコキシ)およびNH(ジアルキルアミド)から選択される）を表さないか、
あるいはW2は水素を表し、W1はアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、カルボサイクルもしくはヘテロサイクルを表さない）
に属する式（Ｉ）の物質、
iii) 式（FF）：
【化３】
2006524668.tif 000003
（式中、R2およびR3は、同一または異なって、次のものから選択される：水素、COOアルキル、COOアリール、COOアルケニル、COOアルキニル、CO2H、ハロゲン、OH、O−パーフルオロアルキル、CONR7R8、CN、COOシクロアルキル、COOヘテロサイクリル、SO2NR7R8、SO2アルキルから選択され、これらは任意に置換されていてもよく、
R2およびR3のうちの一方は、水素を表さないものと理解され、
a1およびa2は、水素、COOアルキル、COOアリール、COOアルケニル、COOアルキニル、CO2H、ハロゲン、OH、O−パーフルオロアルキル、CONR7R8、CN、COOシクロアルキル、COOヘテロサイクリル、SO2NR7R8およびSO2アルキルから選択され、これらは任意に置換されていてもよい）
に属する式（Ｉ）の物質）
で表される物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマーならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機塩基との付加塩。
【請求項２】
R1はピラゾリルまたはインダゾリル基を表し、これらのピラゾリルまたはインダゾリル基はハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、ニトロ、シアノ、R4、OR4、SR4、−COR4、−OC(=O)R4、−C(=O)OR4、遊離もしくは塩になった−C(=O)OH、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)OR4、−S(O)nR4、−S(O)nOR4、−N(R5)SO2R4、−OS(O)nR4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2、−OC(=O)NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2、−S(O)nNY1Y2およびチエニル基から選択される、一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、これらの置換基は任意に置換されていてもよい、
R2およびR3は次のとおりである：
R2およびR3は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、ニトロ、シアノ、R4、−OR4、−COR4、−OC(=O)R4、−C(=O)OR4、−C(=O)OH、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)OR4、−S(O)nR4、−S(O)nOR4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2、
−N(R5)C(=O)NY1Y2、−S(O)nNY1Y2および−OC(=O)NY1Y2基から選択されるか、
またはR2およびR3は、インドール基のフェニル残部と一緒になって、O、NおよびSから選択される一つ以上の同一または異なるへテロ原子を任意に含んでいてもよい炭素ベースの4〜6員環を形成し、この環は任意に置換されていてもよく、
R4はアルキル、alk−NY1Y2、alk−CO−NY1Y2、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびアリールアルキルを表し、これら全ての基は任意に置換されていてもよく、
R5は水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
Y1およびY2は次のようなものである：
Y1およびY2が同一または異なって、H、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールカルボキシを表し、これら全ての基は任意に置換されていてもよい、
またはY1およびY2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されていてもよい環状アミノ基を形成し、
全てのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールカルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールカルボキシ基は、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ基、遊離であるか、塩になっているかもしくは任意に置換されていてもよいアルキル基でエステル化されたカルボキシ基、−Nalk−COalk、−NH−COalk、S(O)n−alk、NH−S(O)n−アルキル、−NHCO−NY3Y4、−C(=O)−NY3Y4およびS(O)n−NY3Y4、アリール、アリールアルコキシ、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基から選択され、任意に置換されていてもよい一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
Y3およびY4は同一または異なって、水素、アルキルまたはアリールを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
これら後者のアルキル (alk)、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、それら自体がハロゲン原子、およびアルキル、遊離であるか、塩になっているかもしくはエステル化されたカルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびフェニルアミノ基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
全てのフェニル基もジオキソール基で任意に置換されていてもよく、
nは0〜2の整数を表し、
alkは1〜6の炭素原子のアルキルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機塩基との付加塩。
【請求項３】
R1はピラゾリルまたはインダゾリル基を表し、これらの基は請求項１に記載のものから選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
R2およびR3は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ基、NY1Y2で任意に置換されていてもよいアルキル基、アルケニル、−OR4、−CO−R4、−O−COR4、−OS(O)NR4、−O(CH2)n−CO−R4、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ基、遊離であるか、塩になっているか、もしくは任意に置換されていてもよいアルキル基でエステル化さているか、あるいは基NY1Y2（ここで、Y1およびY2は同一または異なって、H、ならびに任意に置換されていてもよいアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、フェノキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールカルボキシおよびヘテロアリールカルボキシ基から選択されるか、またはY1およびY2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されていてもよい5−もしくは6員環式基を形成する）でアミド化されたカルボキシ基から選択され、
連続するR2およびR3は、それらが結合しているインドール基と一緒になって、O、NおよびSから選択される一つ以上の同一または異なるヘテロ原子を含む、炭素ベースの5〜6員環を形成していてもよいと理解され、
R4は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルアルキルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
上記の基に含まれる全てのアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、チエニル、フェノキシ、フェノキシアルキル、フェニルアルコキシ、−NH2、−NH(alk)、−N(alk)2、−NH−SO2−アルキル、−NH(フェニル)および−NH(フェニルアルキル)基、遊離であるか、塩になっているか、または任意に置換されていてもよいアルキル基でエステル化されたカルボキシ基、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH(alk)、C(=O)−N(alk)2、−NH−COalk、−C(=O)alk、−N(H)C(=O)alk、S(O)n−alk、S(O)n−NH2、S(O)n−NH(alk)およびS(O)n−N(alk)2基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は、直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含み、
上記の基の全てのフェニル基もジオキソール基および一つ以上のハロゲン原子で任意に置換されていてもよく、
nは0〜2の整数を表す、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項４】
R1はハロゲン原子、ならびにOH、R4、OR4、SR4、−COR4、−O−COR4、−OS(O)NR4、NO2、CN、CF3、OCF3、NY1Y2、遊離であるか、塩になっているか、もしくはエステル化されたカルボキシ、−C(=O)−NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2、−NH−CO−R4、S(O)n−alk、S(O)n−NY1Y2、−NR5−C(=O)R4、−NR5−S(O)nR4、−NR5−C(=O)OH、−NR5−C(=O)OR4、−OC(=O)NY1Y2およびチエニル基（これら全ての基は任意に置換されていてもよい）から選択される、一つまたは二つの基で任意に置換されていてもよいピラゾリルまたはインダゾリル基を表し、
R2およびR3は同一または異なって、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシ基；NY1Y2で任意に置換されていてもよいアルキル；アルケニル；アルコキシ；ニトロ；シアノ；フリル；チエニル；ベンゾチエニル；ナフチル；チアンスレニル；フェニル；フェノキシ、および遊離であるか、塩になっているか、もしくはアルキル基でエステル化されているか、または基NY1Y2でアミド化されたカルボキシから選択され、
R2およびR3はそれらが結合しているインドール基と一緒になって、任意に置換されていてもよい4,5−エチレンジオキシベンズイミダゾール基または4,5−メチレンジオキシベンズイミダゾール基を形成していてもよいと理解され、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子、アルキル；アルコキシアルキル；フェノキシアルキル；フェニル；フェニルアルキル；フェニルカルボキシ；ナフチル；ナフチルアルキル；シクロアルキルアルキル；シクロアルキル；フリルアルキル；ナフチルアルキル；チエニルアルキル；ピペリジルアルキル；ピリジルアルキル；ベンゾチエニルアルキル；ピラゾリルアルキル；ピリジルカルボキシ；ジヒドロベンゾフランアルキル；ヘキサヒドロピランアルキル；エチレンジオキシフェニルアルキル；ベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、これら全ての基は任意に置換されていてもよい、
またはY1およびY2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、2番目の窒素原子が、それら自体が任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはピペラジニル基を形成するようなものであり、
R4はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニルおよびシクロアルキルアルキルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
R5は水素、アルキルまたはフェニルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
上記の基に含まれる全てのアルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリル基は、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、CF3、OCF3、NH2、NHalk、N(alk)2、NH(フェニル)、NH(フェニルアルキル)、遊離であるか、塩になっているか、もしくはアルキル基でエステル化されたカルボキシ、−C(=O)−NH2、−C(=O)−NH(alk)、C(=O)−N(alk)2、NH−COalk、−C(=O)alk、S(O)n−alk、S(O)n−NH2、S(O)n−NH(alk)、S(O)n−N(alk)2、チエニル、フェニルアルキル、フェノキシアルキル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、モルホリノ、ピペリジルおよびフェニル基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、これら全ての基におけるフェニル基はそれ自体がハロゲン原子、ならびにシアノ、CF3、OCF3、アルキル、フェニル−S(O)n−alk−フェニル、アルコキシ、NH2、NHalk、N(alk)2、SO2NH2、SO2NalkおよびSO2N(alk)2基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
nは0〜2の整数を表し、
上記の全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含み、
上記の基の全てのフェニル基も、ジオキソール基で任意に置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項５】
R1はハロゲン原子、ならびにR4、OR4、SR4、チエニル、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2または−NH−C(=O)NY1Y2基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよいピラゾリルまたはインダゾリル基を表し、
R2およびR3は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、遊離であるか、塩になっているか、もしくはアルキル基でエステル化されているか、または基NY1Y2（ここで、Y1およびY2は同一または異なって、水素原子、ならびにアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルおよびピリジルカルボキシ基から選択されるか、
またはY1およびY2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、2番目の窒素原子が、それら自体が任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノもしくはピペラジニル基を形成する）でアミド化されたカルボキシ基から選択され、
R4は、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびシクロアルキルアルキルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
R5は水素原子または任意に置換されていてもよいアルキルを表し、
上記の全てのアルキル、アルコキシ、フェニルおよびフェノキシ基は、ハロゲン原子、ならびにヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、遊離であるか、塩になっているかもしくはエステル化されたカルボキシ、NH2、NHAlk、N(Alk)2、NHSO2Alk、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、フェニル、モルホリノ、フリルおよびピリジル基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
上記の全てのアルキル、Alkおよびアルコキシ基は、直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含む、
請求項１〜４のいずれかに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項６】
R1、R2およびR3は、請求項１〜５のいずれか一つに記載の意味を有し、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子、ならびにアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルおよびピリジルカルボキシ基から選択されるか、
または、Y1およびY2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、2番目の窒素原子が、それら自体がNH2、NHAlk、N(Alk)2もしくはNHSO2Alk基、またはモルホリノ、フリルもしくはピリジル基で任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、モルホリノもしくはピペラジニル基を形成するようなものである、
請求項１〜５のいずれかに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項７】
R1は、請求項１〜６のいずれか一つに記載の基から選択される、一つまたは二つの置換基で任意に置換されていてもよいピラゾリル基を表し、
その他の置換基R2、R3、R4およびR5は、請求項１〜６のいずれか一つで定義された基から選択される、
請求項１〜６のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項８】
R1は、式（P）：
【化４】
2006524668.tif 000004
（式中、R2およびR3は、請求項１〜７のいずれか一つに記載の意味を表し、W1およびW2は次のようなものである：
W1およびW2は同一または異なって、水素、OR4、SR4、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2および−C(=O)NY1Y2から選択されるか、
または、W1およびW2の一方が水素、OR4もしくはSR4を表し、W1およびW2の他方が水素、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2(NH2)、−N(R5)C(=O)NY1Y2もしくは−C(=O)NY1Y2を表すか、
またはW1が水素、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2(NH2)、−N(R5)C(=O)NY1Y2もしくは−C(=O)NY1Y2を表し、W2が水素、OR4もしくはSR4を表し、
W1およびW2の両方がともに水素を表すことはないと理解され、
R4、R5、Y1およびY2は、上で定義されたとおりである）
に相当するピラゾリル基を表す、
請求項１〜７のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項９】
R1は、二つの置換基W1およびW2（ここで、W1およびW2の一方は水素、OR4またはSR4を表し、他方は水素、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2または−NH−C(=O)NY1Y2を表し、W1およびW2の両方がともに水素を表すことはない）で置換されたピラゾリル基を表し、
R4はアルキル、シクロアルキルまたはフェニルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
R5は水素原子または任意に置換されていてもよいアルキルを表し、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子、ならびに任意に置換されていてもよいアルキルおよびピリジルカルボキシ基から選択されるか、またはY1およびY2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、2番目の窒素原子が、それら自体が任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノもしくはピペラジニル基を形成するようなものであり、
上記の全てのアルキル、アルコキシおよびフェニル基も、NH2、NHAlk、N(Alk)2もしくはNHSO2Alk基、またはモルホリノ、フリルもしくはピリジル基で任意に置換されていていてもよい、
またはフェニル基は、それ自体がハロゲン原子、ならびにアルキル、遊離であるか塩になっているかもしくはエステル化されたカルボキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびNHCOalk基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよく、
上記の全てのアルキル、Alkおよびアルコキシ基は、直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含み、
全てのピリジル基は、それ自体がハロゲン原子で任意に置換されていてもよく、
R2およびR3は、請求項１〜８のいずれか一つで定義された意味から選択される、
請求項１〜８のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１０】
R1は、二つの置換基W1およびW2（ここで、W1およびW2の一方は水素、OR4またはSR4を表し、他方が水素、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2または−NH−C(=O)NY1Y2を表し、W1およびW2の両方がともに水素を表すことはない）で置換されたピラゾリル基を表し、
R4は、アルキル、シクロアルキルまたはフェニルを表し、これらは任意に置換されていてもよく、
R5は、水素原子または任意に置換されていてもよいアルキルを表し、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子、ならびに任意に置換されていてもよいアルキルおよびピリジルカルボキシ基から選択されるか、またはY1およびY2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、2番目の窒素原子が、それら自体が任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノもしくはピペラジニル基を形成するようなものであり、
上記の全てのアルキル、アルコキシおよびフェニル基も、NH2、NHAlk、N(Alk)2もしくはNHSO2Alk基、またはモルホリノ、フリルもしくはピリジル基で任意に置換されていてもよく、
上記の全てのアルキル、Alkおよびアルコキシ基は直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含み、
全てのピリジル基は、それ自体がハロゲン原子で任意に置換されていてもよく、
R2およびR3は、請求項１〜９のいずれか一つで定義された意味から選択される、
請求項１〜９のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１１】
R1は、二つの置換基W1およびW2（ここで、W1およびW2は上で定義されたように一方が水素原子を表し、他方が基OR4を表す）で置換されたピラゾリル基を表し、
R4はNH2、NHAlk、N(Alk)2もしくはNHSO2Alk基、モルホリノ、フリルもしくはピリジル基で任意に置換されていてもよいアルキル、シクロアルキルまたはフェニル基、あるいはそれ自体がハロゲン原子、ならびにアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシおよびNHCOalk基から選択される一つ以上の基で任意に置換されていてもよいフェニル基を表し、
上記の全てのアルキル、Alkおよびアルコキシ基は直鎖状または分枝鎖状であり、6より多くない炭素原子を含み、
R2およびR3は、上で定義された意味から選択される、
請求項９に記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１２】
R1は請求項１〜１１のいずれか一つに記載の意味から選択される一つ以上の置換基で任意に置換されていてもよいインダゾリル基を表し、
その他の置換基R2、R3、R4およびR5は、請求項１〜１１のいずれか一つで定義された意味から選択される、
請求項１〜１１のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマーの形態、ならびにその式（Ｉ）の該物質の無機および有機酸、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１３】
R1はインダゾリル基を表し、
R2およびR3は、一方が水素原子を表し、他方が次の基：水素原子、ハロゲン原子、基NY1Y2で任意に置換されていてもよいアルキル基、アルコキシ、シアノ、および遊離であるか、塩になっているか、もしくはアルキル基でエステル化されているか、あるいは基CONY1Y2のようにアミド化されたカルボキシから選択され、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子、ならびにアルキルおよびピリジルカルボキシ基から選択されるか、またはY1およびY2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、それ自体が任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジルもしくはモルホリノ基またはピペラジニル基を形成するようなものであり、
上記の全てのアルキル、アルコキシおよびフェニル基も、NH2、NHAlk、N(Alk)2もしくはNHSO2Alk基、またはモルホリノ、フリルもしくはピリジル基で任意に置換されていてもよく、
Alkはアルキルを意味し、
上記の全てのアルキル、Alkおよびアルコキシ基は直鎖状または分枝鎖状であり、4より多くない炭素原子を含み、
全てのピリジル基は、それ自体がハロゲン原子で任意に置換されていてもよい、
請求項１〜１２のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１４】
R1はインダゾリル基を表し、
R2およびR3は、一方が水素原子を表し、他方が次の基：水素原子、ハロゲン原子、基NY1NY2で任意に置換されていてもよいアルキル基、モルホリノ基で任意に置換されていてもよいアルコキシ基、シアノ基、および遊離であるか、塩になっているか、もしくはアルキル基でエステル化されているか、あるいは基CONY1Y2のようにアミド化されたカルボキシ基から選択されるようなものであり、
NY1Y2は、Y1およびY2が同一または異なって、水素原子ならびにアルキル、フリルアルキル、ピリジルカルボキシおよびピリジルアルキル基（ここで、ピリジル基はそれ自体がハロゲン原子で任意に置換されていてよい）から選択されるか、またはY1およびY2が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、それ自体が NHSO2CH3、NH2、NHAlkもしくはN(Alk)2 基で任意に置換されていてもよいアルキルもしくはフェニル基で任意に置換されていてもよいピペラジニル基を形成し、
上記の全てのアルキルまたはAlkおよびアルコキシ基は、直鎖状もしくは分枝鎖状であり、4より多くない炭素原子を含む、
請求項１〜１３のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、その全ての可能なラセミ、エナンチオマーおよびジアステレオアイソマー、ならびにその無機および有機酸との付加塩、または無機および有機塩基との付加塩。
【請求項１５】
医薬物質としての、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、ならびに式（Ｉ）の該物質の医薬的に許容される無機酸および有機酸との付加塩、または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基との付加塩。
【請求項１６】
医薬物質としての、以下の名称：
− 3−(5−シアノインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(インドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−エトキシカルボニルインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−(N,N−ジイソプロピル)カルボキサミドインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−メチルインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−クロロインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(6−メチルインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−カルボキシインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−(N−(2−クロロピリジン−5−イル)メチル)カルボキサミドインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−(モルホリノエチルオキシ)インドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−アミノメチルインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−(N−((2−フリル)メチル))カルボキサミドインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(6−メトキシカルボニルインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(5−((2−クロロピリド−5−イル)カルボキサミド)メチレン)インドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(6−カルボキシインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(6−(N−(2−クロロピリド−5−イル)メチル)カルボキサミドインドール−2−イル)インダゾール、
− 3−(6−(N−((2−フリル)メチル))カルボキサミドインドール−2−イル)−インダゾール、
− 3−(5−(N−(4−メチルスルホンアミドフェニル)ピペラジノカルボキサミド)インドール−2−イル)インダゾール、
− 4−アミノ−3−(インドール−2−イル)ピラゾール、
− 3−[5−(1H−インドール−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イルオキシメチル]フェノール、
− N−｛3−[5−(インドール−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イルオキシメチル]フェニル｝アセトアミド、
− 2−[5−(3−フルオロベンジルオキシ)−1H−ピラゾール−3−イル]−1H−インドールである、請求項１〜１５のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、ならびに式（Ｉ）の該物質の医薬的に許容される無機酸および有機酸との付加塩、または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基との付加塩。
【請求項１７】
活性成分としての、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の少なくとも一つの物質、またはこの物質の医薬的に許容される塩、もしくはこの物質のプロドラッグ、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
プロテインキナーゼの活性を阻害するための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質、またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１９】
プロテインキナーゼ作用の不調により特徴づけられる疾患の治療または予防のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項２０】
プロテインキナーゼがチロシンキナーゼプロテインである、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
プロテインキナーゼが次のグループ：FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、flt-1、IGF-1R、KDR、PDGFR、tie2およびVEGFRから選択される、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
プロテインキナーゼがKDRである、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
プロテインキナーゼがtie2である、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
プロテインキナーゼが細胞培養物中にある、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
プロテインキナーゼが哺乳動物中にある、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
次のグループ：血管増殖障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖障害、代謝異常、アレルギー、喘息、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、リウマチ関節炎、糖尿病、筋肉衰退および癌から選択される疾患の治療または予防のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項２７】
次のグループ：血管増殖障害、線維性障害、メサンギウム細胞増殖障害、網膜症、乾癬、リウマチ関節炎、糖尿病、筋肉衰退および癌から選択される疾患の治療または予防のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項２８】
コントロールされていない脈管形成に伴う疾患の予防または治療のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項２９】
腫瘍疾患の治療のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項３０】
癌の治療のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項３１】
固形腫瘍を治療するための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
細胞毒性物質に耐性である癌を治療するための、請求項３０または３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、脳癌、喉頭癌、リンパ系癌、膀胱および前立腺を含む尿生殖路癌、骨癌および膵臓癌を治療するための、請求項３０または３１に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
乳癌、結腸癌または肺癌を治療するための、請求項３０または３１に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
癌化学療法のための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【請求項３６】
癌化学療法に単独または組合わせて用いられるための活性成分として、請求項１〜１４のいずれか一つに記載の式（Ｉ）の物質を含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５５】
b)  上記の物質におけるエステル官能基の酸官能基への可能な変換は、所望により、当業者に公知の通常の条件下に、特に、例えばメタノールのようなアルコール媒体中、例えば水酸化ナトリウムもしくは水酸化カリウムを用いるか、または塩酸もしくは硫酸を用いて、特に、酸もしくはアルカリ加水分解することによって行われ得る。
鹸化反応は、例えば、メタノールまたはエタノール、ジオキサンまたはジメトキシエタンのような溶媒中、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムの存在下に行うような、当業者に公知の通常の方法に従って行われ得る。