【手続補正書】
【提出日】平成19年5月23日(2007.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの塩：
【化１】
2006523627.tif 000001
（式中、Xは、O、又はSであり；
R1は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-6アルコキシカルボニル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルカノイル、フェニル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルキル、又は任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシであり；
R2は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、C1-6アルコキシカルボニル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルカノイル、フェニル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルキル、又は任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシであり;
R3は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、テトラゾリル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルアミノ、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲン、又はヒドロキシで置換されたC1-6アルキルであり；
R4は、下記式により表される：
【化２】
2006523627.tif 000002
（式中、R40は、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意に、モノ-、又はジ-オキソ、任意にアミノ、(C1-6アルキル)アミノ、及びジ(C1-6アルキル)アミノからなる群から選択された置換基を、1、又は2有する7-オキサ-ビシクロ[4.1.0]ヘプタ-3-イル、又はN、及びOからなる群から選択されたヘテロ原子を、1、又は2含み、かつ任意に、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、及びC1-6アルキルからなる群から選択された置換基を1〜3有する、5、又は8員環飽和複素環であり；
R41は、水素原子、任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、又は2,5-ジオキソピロリジン-1-イルで置換されたC1-6アルキル、又は任意にヒドロキシで置換された又はC5-8シクロアルキルであり、
又は
R40、及びR41は、隣接するN原子とともに、任意にOで中断された5〜8員環飽和複素環を形成してもよく；
R42は、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレン、又は少なくとも１のヒドロキシ、及びさらに任意に、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、及びC1-6アルキルからなる群から選択された、１、又は２の置換基で置換された、C5-8シクロアルキルであり、又は
R41、及びR42は、隣接するN原子とともに、任意にNH、又はOで中断された5〜8員環飽和複素環を形成してもよく、ここで前記5〜8員環飽和複素環は、モノ-、又はジ-オキソで置換されており；
但しR41が水素原子、任意にアミノで置換されたC1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、又はジ(C1-6アルキル)アミノである場合、R42は、ヒドロキシ置換C1-6アルキレン、又はカルボキシ置換C1-6アルキレンであり；
R43は、水素原子、あるいは任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり；
R44は、水素原子、あるいは任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり；
但し、R41、及びR42が、隣接するN原子とともに、モノ-、又はジ-オキソで置換された5〜8員環飽和複素環を形成する場合、R44は、ヒドロキシ置換C1-6アルキル、又はカルボキシ置換C1-6アルキルであり；
R45、R47、R49、及びR50は、それぞれ独立に、水素原子、又はC1-6アルキルを表し；
R46、及びR48は、独立に、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレンを表し；
nは、1〜３から選択された整数であり；
mは、０〜３から選択された整数であり；
R51は、水素原子、C1-6アルキル、あるいは任意にNH、又はOで中断された3〜8員環飽和環であり；
R52は、C1-6アルコキシカルボニル、又はN-(C1-6アルキルスルホニル)アミノ、N-(C1-6アルカノイル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、テトラゾリル、トリアゾリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリル、イソインドリル、任意にモノ-又はジ-オキソで置換されたピロリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、
R61、及びR62は、独立に、水素原子、あるいは任意にヒドロキシ、カルボキシ、フェニル、又はモノ-、ジ-、又はトリハロゲンで置換されたC1-6アルキルを表し；
R71は、水素原子、又は任意にアミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R72は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルカノイル、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にヒドロキシ、カルボキシ、又はモノ-、ジ-、又はトリハロゲンで置換されたC1-6アルキル、任意にモノ-、ジ-、トリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
Z1は、-[CH2]p-であり、ここでpは、１、又は２の整数であり；
R81は、水素原子、C1-6アルコキシカルボニル、あるいはピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R82は、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ、あるいはヒドロキシ、アミノ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
R83は、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ、あるいはヒドロキシ、アミノ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
但しR81が、水素原子である場合、R82、又はR83は、水素原子以外であり；
Z2は、-[CH2]q-であり、ここでqは、０〜３から選択された整数であり；
R111は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルカノイル、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換された、C1-6アルコキシ、あるいは任意にヒドロキシ、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲン、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキルスルホニル)アミノ、N-(C1-6アルカノイル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、テトラゾリル、トリアゾリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリル、イソインドリル、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
A環は、該窒素原子NAが、唯一のヘテロ原子である、3〜8員環飽和複素環であり；
B環は、該窒素原子NBが、唯一のヘテロ原子である、3〜8員環飽和複素環であり；かつ
E環は、該窒素原子NEが、唯一のヘテロ原子である、5〜8員環飽和複素環である。）。）。
【請求項２】
R4が、下記式を有する、請求項１記載の式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの塩：
【化３】
2006523627.tif 000003
2006523627.tif 000004
（式中、R40は、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-l-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、及び2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル、ピペリジン-1-イル、-2-イル、-3-イル、又は-4-イル（前記ピペリジンは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されている。）、ヘキサヒドロアゼピン-1-イル、-2-イル、-3-イル、又は-4-イル（前記ヘキサヒドロアゼピンは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されている。）、及び任意にアミノで置換された7-オキサ-ビシクロ[4.1.0]ヘプタ-3-イルからなる群から選択された置換基を有する、C1-6アルキルであり；
R41は、水素原子、シクロペンチル、又は任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、又は2,5-ジオキソピロリジン-1-イルで置換されたC1-6アルキルであり、
R42は、カルボキシ、又はモノ、又はジヒドロキシで置換されたシクロヘキシルで置換されたC1-4アルキレンであり、
R41、及びR42は、隣接するN原子とともに、5、又は6員環飽和複素環を形成してもよく；
但し、R41が、水素原子、任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、又はジ(C1-6アルキル)アミノで置換されたC1-6アルキルである場合、R42は、ヒドロキシ置換C1-6アルキレン、又はカルボキシ置換C1-6アルキレンであり；
R43は、水素原子、又は任意にヒドロキシで置換されたC1-6アルキルであり、
R44は、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
但しR41、及びR42が、隣接するN原子とともに、5、又は6員環飽和複素環を形成する場合、R44は、ヒドロキシ置換C1-6アルキル、又はカルボキシ置換C1-6アルキルであり；
R45、R47、R49、及びR50は、独立に、水素原子、メチル、又はエチルを表し；
R46、及びR48は、独立に、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレンを表し；
R51は、水素原子、シクロペンチル、エチル、又はメチルであり；
R52は、メトキシカルボニル、又はメトキシカルボニル、メタンスルホニルアミノ、アセトアミド、インドリル、テトラゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル、ピロリジン-1-イル、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-l-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソピペリジン-1-イル、又は2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イルで置換された、C1-6アルキルであり；
R61、及びR62は、独立に、ベンジル、又はフェネチルを表し；
R72は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルカノイル、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にヒドロキシ、カルボキシ、又はモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルキル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R81は、水素原子、メトキシカルボニル、あるいは2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、又は2,6-ジオキソピペリジン-3-イルで置換されたC1-6アルキルであり；
R82は、水素原子、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されたC1-6アルキルであり；
R83は、水素原子、ヒドロキシ、又はカルボキシであり；及び
但し、R82、及びR83が、同時に水素原子である場合、R81は、水素原子以外であり、又はR81、及びR83が、同時に水素原子である場合、R82は、水素原子以外である。）。
【請求項３】
式(I-b)の請求項１記載のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの塩：
【化４】
2006523627.tif 000005
（式中、R1は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、又はニトロであり；
R2は、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、又はニトロであり；
R3は、アセチル、シアノ、又はテトラゾリルであり；
R4は、下記式により表される：
【化５】
2006523627.tif 000006
（式中、R40は、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意に、モノ-、又はジ-オキソ、任意にアミノ、(C1-6アルキル)アミノ、及びジ(C1-6アルキル)アミノからなる群から選択された置換基を、任意に1、又は2個有する7-オキサ-ビシクロ[4.1.0]ヘプタ-3-イル、又はN、及びOからなる群から選択されたヘテロ原子を、1、又は2個含み、かつ任意に、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、及びC1-6アルキルからなる群から選択された置換基を1〜3有する、5、又は8員環飽和複素環であり；
R41は、水素原子、任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、又は2,5-ジオキソピロリジン-1-イルで置換されたC1-6アルキル、又は任意にヒドロキシで置換されたC5-8シクロアルキルであり、
又は
R40、及びR41は、隣接するN原子とともに、任意にＯで中断された5〜8員環飽和複素環を形成してもよく；
R42は、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレン、又は少なくとも１のヒドロキシ、及びさらに任意に、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、及びC1-6アルキルからなる群から選択された１、又は２個の置換基で置換された、C5-8シクロアルキルであり、又は
R41、及びR42は、隣接するN原子とともに、任意にNH、又はＯで中断された5〜8員環飽和複素環を形成してもよく、ここで前記5〜8員環飽和複素環は、モノ-、又はジ-オキソで置換されており；
但しR41が水素原子、任意にアミノで置換されたC1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、又はジ(C1-6アルキル)アミノである場合、R42は、ヒドロキシ置換C1-6アルキレン、又はカルボキシ置換C1-6アルキレンであり；
R43は、水素原子、又は任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり；
R44は、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり；
但し、R41、及びR42が、隣接するN原子とともに、モノ-、又はジ-オキソで置換された5〜8員環飽和複素環を形成する場合、R44は、ヒドロキシ置換C1-6アルキル、又はカルボキシ置換C1-6アルキルであり；
R45、R47、R49、及びR50は、独立に、水素原子、又はC1-6アルキルを表し；
R46、及びR48は、独立に、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレンを表し；
nは、1〜３から選択された整数であり；
mは、０〜３から選択された整数であり；
R51は、水素原子、C1-6アルキル、又は任意にNH、又はOで中断された3〜8員環飽和環であり；
R52は、C1-6アルコキシカルボニル、あるいはN-(C1-6アルキルスルホニル)アミノ、N-(C1-6アルカノイル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、テトラゾリル、トリアゾリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリル、イソインドリル、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されたピロリジニル、又は任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されたピペリジニルで置換された、C1-6アルキルであり、
R61、及びR62は、独立に、水素原子、あるいは任意にヒドロキシ、カルボキシ、フェニル、又はモノ-、ジ-、又はトリハロゲンで置換されたC1-6アルキルを表し；
R71は、水素原子、あるいは任意にアミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R72は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルカノイル、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にヒドロキシ、カルボキシ、又はモノ-、ジ-、又はトリハロゲンで置換されたC1-6アルキル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
Z1は、-[CH2]p-であり、ここでpは、１、又は２の整数であり；
R81は、水素原子、C1-6アルコキシカルボニル、あるいはピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R82は、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ、あるいはヒドロキシ、アミノ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
R83は、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ、あるいはヒドロキシ、アミノ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
但し、R81が水素原子である場合、R82、又はR83は、水素原子以外であり；
Z2は、-[CH2]q-であり、ここでqは、０〜３から選択された整数であり；
R111は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルカノイル、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、又は任意にヒドロキシ、モノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲン、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキルスルホニル)アミノ、N-(C1-6アルカノイル)アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、テトラゾリル、トリアゾリル、インドリニル、イソインドリニル、インドリル、イソインドリル、ピロリジニル、又はピペリジニルで置換されたC1-6アルキルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
A環は、該窒素原子NAが、唯一のヘテロ原子である、3〜8員環飽和複素環であり；
B環は、該窒素原子NBが、唯一のヘテロ原子である、3〜8員環飽和複素環であり；かつ
E環は、該窒素原子NEが、唯一のヘテロ原子である、5〜8員環飽和複素環である。）。）。
【請求項４】
式(I-b)の側鎖が下記のとおりである、請求項３記載のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの塩：
式中、R1は、フルオロ、クロロ、又はブロモであり；
R2は、フルオロ、クロロ、又はブロモであり；
R3は、シアノであり；
R4は、下記式で表される：
【化６】
2006523627.tif 000007
2006523627.tif 000008
（式中、R40は、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-l-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル、ピペリジン-1-イル、-2-イル、-3-イル、又は-4-イル（前記ピペリジンは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されている。）、ヘキサヒドロアゼピン-1-イル、-2-イル、-3-イル、又は-4-イル（前記ヘキサヒドロアゼピンは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されている。）、及び任意にアミノで置換された7-オキサ-ビシクロ[4.1.0]ヘプタ-3-イルからなる群から選択された置換基を有する、C1-6アルキルであり；
R41は、水素原子、シクロペンチル、あるいは任意にアミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、又は2,5-ジオキソピロリジン-1-イルで置換されたC1-6アルキルであり、
R42は、カルボキシで置換されたC1-4アルキレン、あるいはモノ、又はジヒドロキシで置換されたシクロヘキシルであり、
R41、及びR42は、隣接するN原子とともに、5、又は6員環飽和複素環を形成してもよく；
R43は、水素原子、又は任意にヒドロキシで置換されたC1-6アルキルであり、
R44は、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキルであり、
但しR41、及びR42が、隣接するN原子とともに、5、又は6員環飽和複素環を形成する場合、R44は、ヒドロキシ置換C1-6アルキル、又はカルボキシ置換C1-6アルキルであり；
R45、R47、R49、及びR50は、独立に、水素原子、メチル、又はエチルを表し；
R46、及びR48は、独立に、任意にヒドロキシ、又はカルボキシで置換されたC1-6アルキレンを表し；
R51は、水素原子、シクロペンチル、エチル、又はメチルであり；
R52は、メトキシカルボニル、あるいはメトキシカルボニル、メタンスルホニルアミノ、アセトアミド、インドリル、テトラゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル、ピロリジン-1-イル、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-l-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソピペリジン-1-イル、又は2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イルで置換された、C1-6アルキルであり；
R61、及びR62は、独立に、ベンジル、又はフェネチルを表し；
R72は、水素原子、カルボキシ、C1-6アルカノイル、アミノ、(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、N-(C1-6アルキル)アミノカルボニル、任意にヒドロキシ、カルボキシ、又はモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルキル、任意にモノ-、ジ-、又はトリ-ハロゲンで置換されたC1-6アルコキシ、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、ここで前記ピロリジニル、及びピペリジニルは、任意にモノ-、又はジ-オキソで置換されており；
R81は、水素原子、メトキシカルボニル、あるいは2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-3-イル、4-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペリジン-6-イル、2,5-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル、又は2,6-ジオキソピペリジン-3-イルで置換されたC1-6アルキルであり；
R82は、水素原子、ヒドロキシ、又はヒドロキシ置換C1-6アルキルであり；
R83は、水素原子、ヒドロキシ、又はカルボキシであり；及び
但し、R82、及びR83が、同時に水素原子である場合、R81は、水素原子以外であり、又はR81、及びR83が、同時に水素原子である場合、R82は、水素原子以外である。）。
【請求項５】
前記式のベンゼンスルホンアミド誘導体が、下記化合物からなる群から選択されたものである、請求項１〜４記載のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの生理学的に許容し得る塩：
3-(1-ベンジル-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,4-b]ピロール-5-スルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゾニトリル；N-{4-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-2-イルメチル}-メタンスルホンアミド；N-{4-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-2-イルメチル}-アセトアミド；N-{1-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロ-フェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-2-イルメチル}メタンスルホンアミド；N-{1-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-2-イルメチル}アセトアミド；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[(3R)-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ピロリジン-1-スルホニル]ベンゾニトリル；3-(2-アミノメチル-ピペラジン-1-スルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゾニトリル二塩酸塩；1-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-[1,4]ジアゼパン-2-カルボン酸メチルエステル;4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[3(S)-(1H-インドール-3-イルメチル)-ピペラジン-1-スルホニル]ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[2(S)-(1H-インドール-3-イルメチル)-ピペラジン-1-スルホニル]-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[2-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-スルホニル]-ベンゾニトリル；N-{1-[5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-ベンゼンスルホニル]-[1,4]ジアゼパン-2-イルメチル}-メタンスルホンアミド；1-[4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(ピペラジン-1-スルホニル)-フェニル]-エタノン；(R)-N-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)ベンゼンスルホンアミド；(S)-N-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)ベンゼンスルホンアミド；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-{4-[(2S)-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-ピロリジン-1-イル]ピペリジン-1-スルホニル}-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(3-テトラゾール-2-イルメチル-ピペラジン-1-スルホニル)ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(3-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-ピペラジン-1-スルホニル)-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(2-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-ピペラジン-1-スルホニル)-ベンゾニトリル；5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-[2-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)-エチル]-ベンゼンスルホンアミド；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[3-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イルメチル)-ピペラジン-1-スルホニル]-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-[3-(2,5-ジオキソピロリジン-1-イルメチル)-4-ピロリジン-1-イルピペリジン-1-スルホニル]-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-{4-[(2S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル]-ピペリジン-1-スルホニル}-ベンゾニトリル；4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-{(2S)-[(2S)-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イルメチル]-ピロリジン-1-スルホニル}-ベンゾニトリル；N-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-2-(3,5-ジクロロフェニルスルファニル)-5-ニトロ-ベンゼンスルホンアミド；及び4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(ピペリジン-4-スルホニル)-ベンゾニトリル。
【請求項６】
活性成分として、式(I)の該ベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの生理学的に許容し得る塩を含む、医薬。
【請求項７】
さらに、1以上の医薬として許容し得る賦形剤を含む、請求項６記載の医薬。
【請求項８】
前記式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの生理学的に許容し得る塩が、CCR3アンタゴニストである、請求項６記載の医薬。
【請求項９】
炎症性疾患、又は病気の治療、及び／又は予防に適した、請求項６記載の医薬。
【請求項１０】
前記炎症性疾患、又は病気が、喘息、鼻炎、アレルギー性疾患、及び自己免疫疾患からなる群から選択される、請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
HIV、肺肉芽腫、及びアルツハイマー病からなる群から選択される病気の治療、又は予防に適した、請求項６記載の医薬。
【請求項１２】
CCR3関連疾患、又は病気の治療、又は予防用の医薬の調製における、請求項１〜５記載のベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの生理学的に許容し得る塩の使用。
【請求項１３】
前記疾患、又は病気が、炎症性、又は免疫制御性疾患、又は病気である、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
前記疾患、又は病気が、喘息、鼻炎、アレルギー性疾患、及び自己免疫疾患からなる群から選択される、請求項１２記載の使用。
【請求項１５】
前記疾患、又は病気が、HIV、肺肉芽腫、及びアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項１２記載の使用。
【請求項１６】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体、その互変異性体、又は立体異性体、又はそれらの生理学的に許容し得る塩を、１以上の医薬として許容し得る賦形剤とともに配合する、請求項１２記載の使用。
【請求項１７】
前記賦形剤が、担体、希釈剤、矯味矯臭剤、甘味料、潤沢剤、可溶化剤、懸濁化剤、結合剤、錠剤崩壊剤又は封入剤などの不活性物質である、請求項７記載の医薬。
【請求項１８】
前記賦形剤が、担体、希釈剤、矯味矯臭剤、甘味料、潤沢剤、可溶化剤、懸濁化剤、結合剤、錠剤崩壊剤又は封入剤などの不活性物質である、請求項１６記載の使用。