【手続補正書】
【提出日】平成18年12月21日(2006.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に許容される担体中に均一に含まれた有効量の治療用薬剤を含む約0.1〜約1000マイクロリットルの半固体または固体の超濃縮調合物であって固体含有量が約20〜約85重量%である調合物を含む、皮内投与用の注射用調合物。
【請求項２】
治療用薬剤の平均粒径が10ナノメートル（0.01マイクロメートル）〜約100マイクロメートルでありかつ約500マイクロメートルより大きい粒子が存在しない、請求項１記載の調合物。
【請求項３】
平均粒径が約0.1マイクロメートル〜約25マイクロメートルとなりかつ約50マイクロメートルより大きい粒子が存在しないように治療用薬剤の平均粒径を小さくする、請求項１記載の調合物。
【請求項４】
治療用薬剤の平均粒径が約1〜約10マイクロメートルである、請求項１記載の調合物。
【請求項５】
調合物に揺変特性を与えるポリマーをさらに含む、請求項１記載の調合物。
【請求項６】
治療用薬剤が、薬学的に許容される揺変性の担体中に均一に組み込まれ、かつ、調合物がペーストまたはスラリーの形態である、請求項１記載の調合物。
【請求項７】
調合物の固体含有量が約50〜約80重量%である、請求項１記載の調合物。
【請求項８】
調合物を37℃の高温で保管した場合、許容されないレベルの凝集、酸化、および加水分解に関係する分解経路に対して調合物が少なくとも約2ヵ月間安定である、請求項１記載の調合物。
【請求項９】
治療用薬剤が、身体状態、体調不良、または疾患の予防、診断、緩和、処置、または治療に用いられる、請求項１記載の調合物。
【請求項１０】
有効量の安定剤をさらに含む、請求項１記載の調合物。
【請求項１１】
安定剤が、界面活性剤、プルロニック、多価アルコール、ゲル、両性化合物、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１０記載の調合物。
【請求項１２】
担体が、トリアセチン、n-メチル-2-ピロリドン、および安息香酸ベンジルからなる群より選択される、請求項６記載の調合物。
【請求項１３】
治療用薬剤が、薬学的に許容される担体への組み込みの前に凍結乾燥または噴霧乾燥される、請求項１記載の調合物。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体が非水溶性または半水溶性である、請求項１３記載の調合物。
【請求項１５】
前記凍結乾燥の少なくとも一部が、塊の崩壊を誘導して稠密なケーキを形成するため、治療用薬剤調合物のガラス転移温度（Tg）より高い温度で実施される、請求項１３記載の調合物。
【請求項１６】
薬学的に許容される担体が、安息香酸アルキル、安息香酸アリル、安息香酸アラルキル、トリアセチン、ジメチルスルホキシド（DMSO）、N-メチル-2-ピロリドン（NMP）、およびこれらの混合物からなる群より選択される、請求項１記載の調合物。
【請求項１７】
動物の表皮または真皮内への注射による投与の際に調合物からの治療用薬剤の放出を遅くするのに有効な量の薬学的に許容されるポリマーをさらに含む、請求項１記載の調合物。
【請求項１８】
動物の表皮または真皮内への注射による投与の際に調合物からの治療用薬剤の放出を制御するため、治療用薬剤がリポソームに組み込まれるかまたは多糖および／もしくはその他のポリマーと結合もしくは混合される、請求項１記載の調合物。
【請求項１９】
動物の皮膚の表皮層または真皮層に治療用薬剤を注射することを目的とし、無痛または実質的に無痛な治療用薬剤の投与を行う装置であって、
皮内注射に適した針であって、スラリーまたはペースト中に均一に含まれた単位投与量の治療用薬剤を収容する下端を有する針；および針の上端に配置されたバイアス装置；
を含み、
針およびバイアス装置がハウジング内に収容され、ハウジングがアクチベータを含み、注射装置を動物の皮膚に配置した場合にアクチベータが作動してバイアス装置を解放し、これにより針が動物の皮膚を穿刺しかつ単位投与量の実質的に全てを該針の下端に位置する先端部から押し出すような装置。
【請求項２０】
針の中の単位投与量の上端に配置されたプランジャをさらに含む、請求項１９記載の装置であって、装置作動時にバイアス装置がプランジャを調合物に押し付け、かつ調合物の実質的に全てを針の下側先端部から排出させるような装置。
【請求項２１】
針の長さが少なくとも約5cmであり、かつゲージ数が約27〜約30ゲージである、請求項１９記載の装置。
【請求項２２】
ハウジング内に入った引き戻し装置であって、注射後に空の針を引き戻すために作動する引き戻し装置をさらに含む、請求項１９記載の装置。
【請求項２３】
ハウジングの下端に取り付けられた皮膚ポジショナであって、注射装置の作動時に針が注射対象動物の皮膚を穿刺することにより生じる疼痛を低減するため、注射装置を動物の皮膚に配置した場合に動物の皮膚を伸展させることができる皮膚ポジショナをさらに含む、請求項１９記載の装置。
【請求項２４】
針が、使用中に注射装置を作動させた場合にのみハウジングの下端から伸びるように注射装置のハウジング内に配置される、請求項１９記載の装置。
【請求項２５】
皮膚ポジショナが軟性ゴムで作られる、請求項２３記載の装置。
【請求項２６】
プランジャが変形可能ゲルであり、作動時に調合物がゲルにより押されて針の下側先端部を通過するように該ゲルが針の上部に配置される、請求項２０記載の装置。
【請求項２７】
針の下側先端部が、皮膚の穿刺時にピークが形成されるよう、単位投与量を含んでいる場合の使用の前は実質的に平らな配向を有する先端部であり、かつ、使用中に調合物が先端部を通って押し出される際に伸展する能力を有し、これにより針の先端部から調合物が流出することを可能にするような先端部である、請求項１９記載の装置。
【請求項２８】
プランジャが金属ワイヤである、請求項２０記載の装置。
【請求項２９】
使用中に投与量の実質的に100%を注射針から排出し得る、請求項２０記載の装置。
【請求項３０】
皮膚を穿刺するためのピークが形成されるよう、針の最先端部が平らな配向にクリンプ加工される、請求項１９記載の装置。
【請求項３１】
使用中に皮膚に複数の穿刺が行われ、これにより個別の注射体積を小さく保ったまま治療用薬剤がより大量に同時投与されるよう、複数の針システムがハウジング内に含まれる、請求項１９記載の装置。
【請求項３２】
最大約1.5mlの治療用薬剤を保持するため、針の下側先端部に対して針の上部が滑らかに拡張される、請求項１９記載の装置。
【請求項３３】
バイアス装置が、注射装置の作動時に解放されるばねであり、かつ、引き戻し装置が、注射後に空の針を引き戻すために作動するばねである、請求項２２記載の装置。
【請求項３４】
ハウジング上に配置された投与量コントローラであって、針の中のプランジャの移動距離を変更するために調節できる投与量コントローラをさらに含み、これにより、使用中に針先端部を押されて通過する治療用調合物の量を制御し、ひいては患者への投与量を変化させることができる、請求項１９記載の装置。
【請求項３５】
バイアス装置が圧力源である、請求項１９記載の装置。
【請求項３６】
圧力源がガス供給源を含む、請求項３５記載の装置。
【請求項３７】
圧力源がピストンを含む、請求項３５記載の装置。
【請求項３８】
引き戻し装置が、ガス供給源とピストンとから選択される圧力源を含む、請求項２２記載の装置。
【請求項３９】
単位投与量が、液体担体を使用せずに調合されたドライパウダーを含み、かつ、針の内面が、粒子の流れを可能にするため潤滑剤でコーティングされる、請求項１９記載の装置。
【請求項４０】
無痛または実質的に無痛な治療用薬剤の投与を行うため動物の表皮層、真皮層、または皮下層に注射用調合物を投与するための装置であって、皮内注射に適した針と、該針を収容するハウジングと、アクチュエータと、バイアス装置とを備え；
注射装置の針に、有効量の治療用薬剤と薬学的に許容される担体とを含む約0.1〜約10マイクロリットルの超濃縮乾燥粒子調合物が組み込まれており；
使用中に調合物の粒子が針から流出できるよう、針への調合物の組み込み前に好適な潤滑剤で針の内面がコーティングされており；
ハウジングが動物の皮膚に配置され、かつ、バイアス装置が解放され、かつ針が動物の皮膚を穿刺しかつ調合物が針から押し出されるよう、アクチュエータが作動する、装置。
【請求項４１】
調合物が動物の皮膚の表皮層または真皮層への注射用である、請求項４０記載の装置。
【請求項４２】
調合物が、針の管腔内を下方へと流れることができるよう潤滑剤でコーティングされる、請求項４０記載の装置。