【手続補正書】
【提出日】平成19年2月27日(2007.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ステロイド骨格の炭素原子Ｎｏ．１１が置換基として単素環式もしくは複素環式アリール基を有していないことを条件とする、炭素原子Ｎｏ．１７にヒドロキシメチル部分及び１４β，１７α−配置を有するステロイド化合物、またはその医薬的に許容され得る塩またはエステルを含む医薬組成物。
【請求項２】  ２０−ヒドロキシ−１４β，１７α−１９−ノルプレグナ−４−エン−３−オン、（３β，５α，１４β，１７α）−プレグナ−３，２０−ジオール、（３β，１４β，１７α）−プレグナ−５，９（１１）−ジエン−３，２０−ジオール、（１４β，１７α）−２０−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４−エン−３−オン及び５α，１４β，１７α−プレグナン−３β，１７，２０−トリオール３，２０−ジアセテートを除く条件で、構造式：
【化１】
2002539135.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＯ、（Ｈ，Ｈ）、（Ｈ，ＯＲ）またはＮＯＲであり、ここでＲは水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アシルであり、
Ｒ２は水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ４は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ４は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルコキシまたはハロゲンであるか、またはＲ６は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデンであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ８はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ９は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ９は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１０は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１０は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１０はＲ１１及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１１は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１１はＲ１０及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１２は水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１２は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１３及びＲ１４は独立して水素、シアノ、または任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンで置換されたフェニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４は独立して任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−６シクロアルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルカン環またはＣ５−６シクロアルケン環を形成し、
Ｒ１５は水素、ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−１５アシルであり、
点線は任意の結合を示す］
を有する化合物。
【請求項３】  
Ｒ１はＯであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１４はすべて水素であり、
Ｒ４はＨまたはメチルであり、
Ｒ８はメチルであり、
Ｒ１３は水素、または炭素原子Ｎｏ，２０の配置がＳであるときにはＣ１−２アルキルであり、
Ｒ１５はＨまたはＣ１−１５アシルであり、
二重結合は炭素原子Ｎｏ．４とＮｏ．５の間に存在し、任意に炭素原子Ｎｏ．９とＮｏ．１０の間にも存在する請求の範囲第２項に記載の化合物。
【請求項４】  構造式：
【化２】
2002539135.tif 000002
［式中、
Ｒ１はＯ、（Ｈ，Ｈ）、（Ｈ，ＯＲ）またはＮＯＲであり、ここでＲは水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アシルであり、
Ｒ２は水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ４は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、Ｒ４は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルコキシまたはハロゲンであるか、またはＲ６は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデンであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ８はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ９は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ９は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１０は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１０は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１０はＲ１１及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１１は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１１はＲ１０及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１２は水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１２は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１３及びＲ１４は独立して水素、シアノ、または任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンで置換されたフェニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４は独立して任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−６シクロアルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルカン環またはＣ５−６シクロアルケン環を形成し、
Ｒ１５は水素、ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−１５アシルであり、
点線は任意の結合を示す］
を有する化合物を含む医薬組成物。
【請求項５】  炭素原子Ｎｏ．１７にヒドロキシメチル部分及び１４β，１７α−配置を有するステロイド化合物、またはその医薬的に許容され得る塩またはエステルのアンドロゲン不全症の治療薬の製造のための使用。
【請求項６】  炭素原子Ｎｏ．１７にヒドロキシメチル部分及び１４β，１７α−配置を有するステロイド化合物、またはその医薬的に許容され得る塩またはエステルの男性避妊薬の製造のための使用。
【請求項７】  （１４β，１７α）−１７−（ヒドロキシメチル）ステロイドが構造式：
【化３】
2002539135.tif 000003
［式中、
Ｒ１はＯ、（Ｈ，Ｈ）、（Ｈ，ＯＲ）またはＮＯＲであり、ここでＲは水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アシルであり、
Ｒ２は水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンであり、
Ｒ３は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ４は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、Ｒ４は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ５は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルコキシまたはハロゲンであるか、またはＲ６は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデンであり、
Ｒ７は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ８はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ９は水素、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ９は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１０は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１０は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１０はＲ１１及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１１は水素、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１１は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１１はＲ１０及びそれらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し、
Ｒ１２は水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはシアノであるか、またはＲ１２は任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、
Ｒ１３及びＲ１４は独立して水素、シアノ、または任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルまたはハロゲンで置換されたフェニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４は独立して任意にヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、オキソ、ハロゲンまたはシアノで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−６シクロアルケニルまたはＣ２−６アルキニルであるか、またはＲ１３及びＲ１４はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルカン環またはＣ５−６シクロアルケン環を形成し、
Ｒ１５は水素、ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−１５アシルであり、
点線は任意の結合を示す］
を有する請求の範囲第６項または第７項に記載の使用。
【請求項８】  請求の範囲第１項〜第７項のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項９】  プロゲスタゲン投与手段及びアンドロゲン投与手段を含む男性避妊用キットであって、後者の手段が請求の範囲第９項に記載の医薬組成物であることを特徴とする前記キット。