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【手続補正書】
【提出日】平成19年10月26日(2007.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
（Ｔ−Ｌ）ｎ（Ｔ）ｍＤ
を有する化合物であって、
式中、Ｔはトコフェロール部分であり；
Ｌはリンカー部分であり；
Ｄは、タキサン、タキサン誘導体、カンプトテシン、またはカンプトテシン誘導体から選択される、治療薬部分であり；
ｎ＝０、１、２、または３であり；
ｍ＝０、１、２、または３であり；そして
ｍ＋ｎ＝１、２、または３であり；
該ｎ個のＴ−Ｌ部分は該リンカー部分を介して該治療薬部分に共有結合され、該ｍ個のトコフェロール部分が該治療薬部分に共有結合されている、
化合物。
【請求項２】
前記リンカー部分がスクシナートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記治療薬部分がパクリタキセルまたはその誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記治療薬部分がドセタキセルまたはその誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記治療薬部分が１０−ヒドロキシカンプトテシンまたはその誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記治療薬部分が７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンまたはその誘導体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｎ＝０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｍ＝０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｍ＝０であり、そしてｎ＝１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ｍ＝０であり、そしてｎ＝２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
トコフェロールスクシナートパクリタキセル。
【請求項１２】
トコフェロールスクシナートドセタキセル。
【請求項１３】
トコフェロールスクシナートカンプトテシン。
【請求項１４】
トコフェロールスクシナート１０−ヒドロキシカンプトテシン。
【請求項１５】
トコフェロールスクシナート７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシン。
【請求項１６】
エマルジョンであって：該エマルジョンは、
（ａ）油相であって、該油相は、
（ｉ）式
（Ｔ−Ｌ）ｎ（Ｔ）ｍＤ
を有する化合物であって、
式中、Ｔは親油性部分であり；
Ｌはリンカー部分であり；
Ｄは、タキサン、タキサン誘導体、カンプトテシン、またはカンプトテシン誘導体から選択される、治療薬部分であり；
ｎ＝０、１、２、または３であり；
ｍ＝０、１、２、または３であり；そして
ｍ＋ｎ＝１、２、または３であり；
該ｎ個のＴ−Ｌ部分は該リンカー部分を介して該治療薬部分に共有結合され、該ｍ個の親油性部分が該治療薬部分に共有結合されている、
化合物；および
（ｉｉ）親油性媒体；
を含む、油相と；
（ｂ）水相と
を含む、エマルジョン。
【請求項１７】
前記治療薬部分が、パクリタキセル、ドセタキセル、またはそれらの誘導体の少なくとも１つである、請求項１６に記載のエマルジョン。
【請求項１８】
前記親油性部分がトコフェロールである、請求項１６に記載のエマルジョン。
【請求項１９】
前記リンカー部分がスクシナートである、請求項１６に記載のエマルジョン。
【請求項２０】
前記親油性媒体がトコフェロールを含む、請求項１６に記載のエマルジョン。
【請求項２１】
ミセル製剤であって、該ミセル製剤は：
（ａ）式
（Ｔ−Ｌ）ｎ（Ｔ）ｍＤ
を有する化合物であって、
式中、Ｔは親油性部分であり；
Ｌはリンカー部分であり；
Ｄは、タキサン、タキサン誘導体、カンプトテシン、またはカンプトテシン誘導体から選択される、治療薬部分であり；
ｎ＝０、１、２、または３であり；
ｍ＝０、１、２、または３であり；そして
ｍ＋ｎ＝１、２、または３であり；
該ｎ個のＴ−Ｌ部分は該リンカー部分を介して該治療薬部分に共有結合され、該ｍ個の親油性部分が該治療薬部分に共有結合されている、
化合物；および
（ｂ）水相
を含む、ミセル製剤。
【請求項２２】
前記治療薬部分が、パクリタキセル、ドセタキセル、またはそれらの誘導体の少なくとも１つである、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２３】
前記親油性部分がトコフェロールである、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２４】
前記リンカー部分がスクシナートである、請求項２１に記載の製剤。
【請求項２５】
細胞増殖疾患を治療するための組成物であって、該組成物は、
式
（Ｔ−Ｌ）ｎ（Ｔ）ｍＤ
を有する化合物
を含み、
式中、Ｔはトコフェロール部分であり；
Ｌはリンカー部分であり；
Ｄは細胞増殖疾患を治療するのに有効な治療薬化合物から誘導された治療薬部分であり；
ｎ＝０、１、２、または３であり；
ｍ＝０、１、２、または３であり；そして
ｍ＋ｎ＝１、２、または３であり；
該ｎ個のＴ−Ｌ部分は該リンカー部分を介して該治療薬部分に共有結合され、該ｍ個のトコフェロール部分が該治療薬部分に共有結合されている、
組成物。
【請求項２６】
前記化合物は、エマルジョン中に含まれている、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物は、ミセル製剤中に含まれている、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記治療薬部分がパクリタキセルまたはその誘導体である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２９】
前記治療薬部分がドセタキセルまたはその誘導体である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３０】
前記治療薬部分がカンプトテシンまたはその誘導体である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３１】
医薬品の製造における請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
細胞増殖疾患を治療するための組成物であって、該組成物は、
エマルジョン
を含み、該エマルジョンは：
（ａ）油相であって、該油相は、
（ｉ）式
（Ｔ−Ｌ）ｎ（Ｔ）ｍＤ
を有する化合物であって、
式中、Ｔは親油性部分であり；
Ｌはリンカー部分であり；
Ｄは、タキサン、タキサン誘導体、カンプトテシン、またはカンプトテシン誘導体から選択される、治療薬部分であり；
ｎ＝０、１、２、または３であり；
ｍ＝０、１、２、または３であり；そして
ｍ＋ｎ＝１、２、または３であり；
該ｎ個のＴ−Ｌ部分は該リンカー部分を介して該治療薬部分に共有結合され、該ｍ個の親油性部分が該治療薬部分に共有結合されている、
化合物；および
（ｉｉ）親油性媒体；
を含む、油相と；
（ｂ）水相と
を含む、
組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月19日(2007.10.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトまたは動物の患者の粘膜炎を予防し若しくは軽減するための医薬組成物の調製における、メチオニン若しくはメチオニン様部分を含む化合物を含む保護薬の使用であって、ここで当該メチオニン部分が下式
【化１】
2007509955.tif 000001
〔式中、ｍは０から３の整数；ｎは１から３の整数；ＸはＯＲ１、−ＯＣＯＲ１、−ＣＯＯＲ１、−ＣＨＯ、−ＣＨ(ＯＲ１)２、若しくは−ＣＨ２ＯＨ；Ｙは−ＮＲ２Ｒ３；Ｒ１はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアルキル基；Ｒ２はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアシル基；Ｒ３はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアシル基を表す。〕
の構造を有する化合物若しくはその薬学的に許容される塩を含む使用。
【請求項２】
放射線に長時間被曝されたヒト若しくは動物の患者の皮膚損傷を予防し若しくは軽減するための医薬組成物の調製における、メチオニン若しくはメチオニン様部分を含む化合物を含む保護薬の使用であって、ここで当該メチオニン部分は下式
【化２】
2007509955.tif 000002
〔式中、ｍは０から３の整数；ｎは１から３の整数；ＸはＯＲ１、−ＯＣＯＲ１、−ＣＯＯＲ１、−ＣＨＯ、−ＣＨ(ＯＲ１)２、若しくは−ＣＨ２ＯＨ；Ｙは−ＮＲ２Ｒ３；Ｒ１はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアルキル基；Ｒ２はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアシル基；Ｒ３はＨ、または置換若しくは非置換の直鎖若しくは分枝鎖を有する炭素数１から６のアシル基を表す。〕
の構造を有する化合物若しくはその薬学的に許容される塩を含み、かつ、当該患者に対してその保護薬が経口的に投与される、使用。
【請求項３】
該ヒトまたは動物の患者が放射線に被曝される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
該ヒトまたは動物の患者が抗腫瘍性白金配位化合物の化学療法上における有効量を用いた治療を受けている、請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
該ヒトまたは動物の患者が抗腫瘍剤の化学療法上における有効量を用いた治療を受けている、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６】
該保護薬が、Ｌ-メチオニン、Ｄ-メチオニンおよびＬ-メチオニンの混合物、ノルメチオニン、ホモメチオニン、メチオニノール、エチオニン、その薬学的に許容される塩、およびこれらの組み合わせよりなる群から選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項７】
該保護薬がＤ-メチオニンである、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
該保護薬がＬ-メチオニンである、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
該保護薬がＤ、Ｌ-メチオニンである、請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
その保護薬が当該放射線に被曝される前、当該抗腫瘍性白金配位化合物の化学療法上における有効量の投与前、または当該抗腫瘍剤の化学療法上における有効量の投与前に投与される、請求項３から５のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
その保護薬が当該放射線に被曝されるのと同時に、当該抗腫瘍性白金配位化合物の化学療法上における有効量の投与と同時に、または当該抗腫瘍剤の化学療法上における有効量の投与と同時に投与される、請求項３から５のいずれかに記載の使用。
【請求項１２】
その保護薬が当該放射線への被曝に続いて、当該抗腫瘍性白金配位化合物の化学療法上における有効量の投与に続いて、または当該抗腫瘍剤の化学療法上における有効量の投与に続いて投与される、請求項３から５のいずれかに記載の使用。
【請求項１３】
その当該有効量の投与の後に、当該患者に対するその保護薬の追加量投与をさらに含む、請求項３または４に記載の使用。
【請求項１４】
その患者に対する当該保護薬の追加量投与が経口的、非経口的または局所的になされる、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
口腔粘膜炎を予防し若しくは軽減することを含む、請求項３から５のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
当該皮膚損傷が紅斑を含む、請求項３に記載の使用。
【請求項１７】
当該皮膚損傷が日焼けを含む、請求項３に記載の使用。
【請求項１８】
当該皮膚損傷が乾燥落屑、湿潤落屑および膨れを含む、請求項３に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月11日(2007.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１４】
不安障害、精神障害、痙攣性障害、攻撃的行動、筋痙攣若しくは緊張、抑鬱性若しくは双極性障害、認知障害、睡眠障害、神経変性眼疾患、神経変性、疼痛、嘔吐、又は摂食障害の治療用である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１５】
ベンゾジアゼピン受容体を阻害する、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
図１ｂ、２ｂ、及び３ｂは、オープンアーム中滞在時間百分率対ｍｇ／ｋｇ（投与した化合物の用量）で表した本発明の様々な化合物のインビボ試験の結果を示すグラフである。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月24日(2007.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）を有するデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩
【化１】
2007509926.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、それぞれ独立に、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＨ３、又はＸを含み、
Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、又はＣＨ２ＯＸを含み、
Ｍは、０又は１であり、
Ｎは、０〜９であり、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅは、Ｒ又はＳ立体配置を有するキラル中心であり、
Ｘは、大きな疎水性部分及びスペーサーを含み、疎水性部分は、スペーサーを介して問題の窒素原子又は炭素原子に結合しており、大きな疎水性部分は、各々が別の環と２個以上の炭素原子を共有する３個以上の環を含む多環式アルコールから誘導され、脂質二重層に入り込むことができる］。
【請求項２】
大きな疎水性部分が、炭素原子３から８個のアルコキシポリアルキレン鎖又はポリアルキレン鎖を含むスペーサーによってデオキシノジリマイシンの窒素原子に結合している、請求項１記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
大きな疎水性部分が、アダマンタンメタノール、コレステロール、β−コレスタノール、アダマンタノール、及び９−ヒドロキシフェナントレンからなる群から選択された化合物から誘導される、請求項１又は２記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
イド立体配置を有する、請求項１から３のいずれか記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
イド−Ｎ−（５−アダマンタン−１−イル−メトキシ−ペンチル）デオキシノジリマイシンを含むデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
請求項１から５のいずれか記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、グルコシルセラミド及びスフィンゴ糖脂質レベルの増大が関与する疾患の治療用医薬組成物。
【請求項７】
請求項１から５のいずれか記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、グルコシルセラミド、スフィンゴ糖脂質、及びグルコシダーゼレベルの増大が関与する疾患の治療用医薬組成物。
【請求項８】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、ゴーシェ病の治療用医薬組成物。
【請求項９】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、炎症性疾患の治療用医薬組成物。
【請求項１０】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、色素沈着過剰症及び／又は皮膚の炎症状態の治療用医薬組成物。
【請求項１１】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、真菌症の治療用医薬組成物。
【請求項１２】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、過体重及び肥満の治療用医薬組成物。
【請求項１３】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、リソソーム貯蔵障害の治療用医薬組成物。
【請求項１４】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、黒色腫及び他の腫瘍の治療用医薬組成物。
【請求項１５】
請求項６記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、マイクロバクテリア感染症（microbacterial infection）治療用医薬組成物。
【請求項１６】
請求項７記載のデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を含む、インスリン抵抗性の治療用医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月30日(2007.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
好中球を活性化するのに効果的な量のＴＬＲ８−選択的作動薬であるＩＲＭ化合物に好中球をインビトロで接触させるステップを含んでなる、好中球をインビトロで活性化する方法。
【請求項２】
前記ＴＬＲ８−選択的作動薬であるＩＲＭ化合物が、置換イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、テトラヒドロイミダゾナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、またはチアゾロナフチリジンアミンを含んでなる、好中球を活性化するＩＲＭ化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＴＬＲ８−選択的作動薬であるＩＲＭ化合物を含んでなる、好中球を活性化するための医薬組成物。
【請求項４】
前記ＴＬＲ８−選択的作動薬であるＩＲＭ化合物が、置換イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、テトラヒドロイミダゾナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、またはチアゾロナフチリジンアミンを含んでなる、好中球を活性化するＩＲＭ化合物である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
局所、静脈内、筋肉内、経皮、皮下、または、経粘膜投与用医薬組成物である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ＴＬＲ−８選択的作動薬であるＩＲＭ化合物が、２−プロピルチアゾロ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、４−アミノ−２−（エトキシメチル）−α，α−ジメチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール、Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミド、１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン、Ｎ−（２−｛２−［４−アミノ−２−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］エトキシ｝エチル）ヘキサデカンアミド、またはＮ−｛２−［４−アミノ−２−（エトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル］エチル｝メタンスルホンアミドである、請求項３に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月26日(2007.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量のＰＥＤＦを含有してなる、血管透過性の亢進が関与する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
ＰＥＤＦが配列番号１で表されるアミノ酸配列を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ＰＥＤＦが、ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドである請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが、配列番号２で表されるアミノ酸配列を有する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていない、治療有効量のＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドの相同体である請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
相同体が、配列番号３で表されるアミノ酸配列を有するＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドと相同な配列を有するものである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
疾患が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、ネフローゼ症候群、糖尿病性腎症、又は増殖性の糖尿病性網膜症である、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
ＰＥＤＦ受容体を活性化する薬剤の治療有効量を含有してなる血管透過性の亢進が関与する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項９】
薬剤が小分子である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
疾患が、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、ネフローゼ症候群、糖尿病性腎症、又は増殖性の糖尿病性網膜症である、請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
外因性ＰＥＤＦを含有してなる組織内の血管透過性を低減させるための医薬組成物。
【請求項１２】
外因性ＰＥＤＦが、外因性ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドである請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
外因性ＰＥＤＦが、外因性ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドの相同体である請求項１１又は１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
相同体の、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていないものである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
医薬組成物が、組織の内皮細胞に投与するものである請求項１１〜１４のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
組織が、眼組織、肺組織、又は腎臓組織である、請求項１１〜１５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
治療有効量のＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドを含有してなる血管新生の亢進が関与する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１８】
ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが配列番号２で表されるアミノ酸配列を有する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていない、ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドの相同体である請求項１７又は１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
相同体が、ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドと相同な配列である配列番号３で表されるアミノ酸配列を有する、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
疾患が、癌、又は増殖性の糖尿病性網膜症である、請求項１７〜２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ＰＥＤＦ受容体を活性化する薬剤の治療有効量を含有してなる血管新生の亢進が関与する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２３】
薬剤が小分子である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
疾患が癌、又は増殖性の糖尿病性網膜症である、請求項２２又は２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
外因性ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドを含有してなる組織内の血管新生を低減させるための医薬組成物。
【請求項２６】
外因性ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが、外因性ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドの相同体である請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
相同体の、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていない、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
医薬組成物が、組織の内皮細胞に投与するものである請求項２５〜２７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２９】
組織が眼組織、又は癌性組織である、請求項２５〜２８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
治療有効量のＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドを含有してなる神経障害が関与する疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項３１】
ＰＥＤＦ  ４４  ＡＡペプチドが配列番号２で表されるアミノ酸配列を有する、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
疾患が、神経変性疾患、又は虚血誘発性のものである、請求項３０又は３１に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月10日(2007.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)  水不溶性のポリマーまたはコポリマーを含有するコア、および
(b)  親水性のポリマーまたはコポリマーおよびイオン性またはイオン化性である官能基を含有するシェル;
を含む微粒子であって、外表面に吸着された疾患関連抗原を有する微粒子。
【請求項２】
疾患関連抗原が微生物抗原または癌関連抗原である、請求項１記載の微粒子。
【請求項３】
水不溶性ポリマーがポリ(スチレン)である、請求項１または２記載の微粒子。
【請求項４】
水不溶性ポリマーがポリ(メタクリル酸メチル)である、請求項１または２記載の微粒子。
【請求項５】
親水性ポリマーがヘミスクシナート化ポリビニルアルコールである、請求項１〜４いずれか記載の微粒子。
【請求項６】
親水性コポリマーがEudragit（登録商標）L100-55 (メタクリル酸とアクリル酸エチルとのコポリマー)である、請求項１〜４いずれか記載の微粒子。
【請求項７】
該粒子が0.1〜10μmの最大径を有する、請求項１〜６いずれか記載の微粒子。
【請求項８】
抗原がヒト免疫不全ウイルス-1 (HIV-1)抗原である、請求項１〜７いずれか記載の微粒子。 
【請求項９】
抗原がHIV-1 Tat タンパク質(配列番号：2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30 もしくは32)またはその免疫原性断片である、請求項８記載の微粒子。
【請求項１０】
(a)  １種類以上の水不溶性モノマーを、１種類以上の親水性ポリマーの存在下で分散重合により重合して微粒子を形成する工程；および
(b)  前記微粒子の外表面に疾患関連抗原を吸着させる工程
を含む、請求項１〜９いずれか記載の微粒子の作製方法。
【請求項１１】
請求項１〜９いずれか記載の微粒子および薬学的に許容され得る賦形剤を含有してなる医薬組成物。
【請求項１２】
治療または診断によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１〜９いずれか記載の微粒子。
【請求項１３】
治療または診断によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１４】
個体において免疫応答を生じさせるための医薬の製造のための請求項１〜９いずれか記載の微粒子の使用。
【請求項１５】
HIV感染またはAIDSの予防または処置用の医薬の製造のための請求項８または９記載の微粒子の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月10日(2007.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）水不溶性ポリマーまたはコポリマーを含むコア、および
（ｂ）親水性ポリマーまたはコポリマーを含むシェル；
を含むコアシェルナノ粒子であって、該ナノ粒子が、水溶液中に少なくとも１つの水不溶性スチレン、アクリルまたはメタクリルモノマーおよび：
（i）式（I）のモノマーであって、：
2007509902.tif 000001
式中、
R1は水素またはメチルを表し、
R2は-COOAOH、-COO-A-NR9R10または-COO-A-N+R9R10R11X-を表し、ここでAはC1-20アルキレン、R9、R10およびR11はそれぞれ別々に水素またはC1-20アルキルを表し、Xはハロゲン、硫酸、スルホン酸または過塩素酸を表す、モノマー、ならびに
式（II）の水溶性ポリマーであって、
2007509902.tif 000002
式中、
R3は水素またはメチルを表し、
R4は水素またはC1-20アルキル基を表し、
nは式（I）のポリマーが少なくとも1000の数平均分子量を有するような整数である、ポリマー；または
（ii）式（III）および（IV）の反復単位を含む親水性コポリマーであって、：
2007509902.tif 000003
式中、
R5およびR7はそれぞれ別々に水素またはメチルを表し、
R6は水素、-A-NR9R10または-A-N+R9R10R11X-を表し、ここでAはC1-20アルキレン、R9、R10およびR11はそれぞれ別々に水素またはC1-20アルキルを表し、Xはハロゲン、硫酸、スルホン酸または過塩素酸を表し、
R8はC1-10アルキルを表す、コポリマー
を含有する混合物の乳化重合によって得ることができる、コアシェルナノ粒子。
【請求項２】
コアがポリ（C1-10アルキル（メト）アクリレート）、ポリスチレン、またはアクリル、メタクリルもしくはスチレンモノマーであるモノマーから形成されるコポリマーを含む、請求項１記載のナノ粒子。
【請求項３】
コアがポリ（メチルメタクリレート）を含む、請求項１または２記載のナノ粒子。
【請求項４】
ポリ（エチレングリコール）メチルエーテルメタクリレートおよび2-（ジメチルオクチル）アンモニウムエチルメタクリレートブロミンを含有する水溶液中のメチルメタクリレートの乳化重合によって得ることができる、請求項１〜３いずれか記載のナノ粒子。
【請求項５】
メタクリル酸およびエチルアクリレートのコポリマーを含有する水溶液中のメチルメタクリレートの乳化重合によって得ることができる、請求項１〜３いずれか記載のナノ粒子。
【請求項６】
2-（ジメチルアミノ）エチルメタクリレートおよびC1-6アルキルメタクリレートのコポリマーを含有する水溶液中のメチルメタクリレートの乳化重合によって得ることができる、請求項１〜３いずれか記載のナノ粒子。
【請求項７】
50〜1000 nmの走査型電子顕微鏡検査によって測定される数平均粒子径を有する、請求項１〜６いずれか記載のナノ粒子。
【請求項８】
蛍光発色団をさらに含む、請求項１〜７いずれか記載のナノ粒子。
【請求項９】
請求項１〜８いずれか記載のナノ粒子を調製する方法であって、前記方法が、
（i）式（I）のモノマーおよび式（II）のポリマー、または
（ii）式（III）および（IV）の反復単位を含む親水性コポリマー
を含む水溶液中の水不溶性モノマーの乳化重合を含む、方法。
【請求項１０】
ナノ粒子の表面に吸着した少なくとも１つの薬理学的に活性のある薬剤をさらに含む、請求項１〜８いずれか記載のナノ粒子。
【請求項１１】
薬理学的に活性のある薬剤が疾患関連抗原である、請求項１０記載のナノ粒子。
【請求項１２】
抗原がデオキシリボ核酸、リボ核酸、オリゴデオキシヌクレオチド、オリゴヌクレオチドまたはタンパク質である、請求項１１記載のナノ粒子。
【請求項１３】
抗原が微生物抗原または癌関連抗原である、請求項１１または１２記載のナノ粒子。
【請求項１４】
抗原がヒト免疫不全ウイルス-1（HIV-1）抗原である、請求項１１〜１３いずれか記載のナノ粒子。
【請求項１５】
抗原がHIV-1 Tatタンパク質またはその免疫原性断片である、請求項１４記載のナノ粒子。
【請求項１６】
請求項１０〜１５いずれか記載のナノ粒子を調製する方法であって、前記方法が、請求項１〜８いずれか記載のナノ粒子の表面に薬理学的に活性のある薬剤を吸着させることを含む、方法。
【請求項１７】
請求項１０〜１５いずれか記載のナノ粒子および薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
被験体において免疫応答を生じさせるための医薬の製造における、請求項１１〜１５いずれか記載のナノ粒子の使用。
【請求項１９】
ヒトまたは動物の体に施される治療または診断方法によるヒトまたは動物の体の治療の方法における使用のための、請求項１０〜１５いずれか記載のナノ粒子。
【請求項２０】
ヒトまたは動物の体に施される治療または診断方法によるヒトまたは動物の体の治療の方法における使用のための、請求項１７記載の医薬組成物。
【請求項２１】
被験体における状態を診断、治療または予防するための医薬の製造のための、請求項１０〜１５いずれか記載のナノ粒子の使用。
【請求項２２】
HIV感染またはAIDSの予防または治療のための医薬の製造のための、請求項１０〜１５いずれか記載のナノ粒子の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月26日(2007.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナイアシン、非ステロイド系抗炎症薬、及び中間放出賦形剤を含む中間放出固形単位投与形態の剤であって、当該ナイアシン及び非ステロイド系抗炎症薬が当該固形単位投与形態の剤の単一層内に存在することを特徴とする前記単位投与形態の剤。
【請求項２】
前記単一層が実質的に均質である、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項３】
前記非ステロイド系抗炎症薬がアスピリンである、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項４】
アスピリンの量が２５ｍｇ超４５０ｍｇ以下である、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項５】
ナイアシンの量が６０ｍｇ〜８００ｍｇである、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項６】
非ステロイド系抗炎症薬対ナイアシンの質量比が、０．７７：１〜１０：１の範囲である、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項７】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニストをさらに含む、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項８】
前記ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニストがフェノフィブレートである、請求項７に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項９】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γアゴニストをさらに含む、請求項１に記載の中間放出固形単位投与形態の剤。
【請求項１０】
４時間超１２時間未満の期間に渡り、ナイアシン及び非ステロイド系抗炎症薬を被験者に同時投与することを含む、当該被験者におけるＨＤＬレベル又はＨＤＬ−２ｂレベルを高める方法。
【請求項１１】
前記ナイアシン及び前記非ステロイド系抗炎症薬が、固形単位投与形態の剤の単一層内に存在する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記非ステロイド系抗炎症薬がアスピリンである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニストを投与することをさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γアゴニストをさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
４時間超１２時間未満の期間に渡り、ナイアシン及び非ステロイド系抗炎症薬を被験者に同時投与することを含む、ナイアシンを受容する被験者におけるフラッシングを低減する方法。
【請求項１６】
前記ナイアシン及び前記非ステロイド系抗炎症薬が、固形単位投与形態の剤の単一層に存在する、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記非ステロイド系抗炎症薬がアスピリンである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
非ステロイド系抗炎症薬対ナイアシンの質量比が、０．７７：１〜１０：１の範囲内である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニスト、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γアゴニスト、及びビグアニドからなる群より選択する追加の試薬を投与することをさらに含む、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
脂肪細胞Ｇプロテイン・アンタゴニストの第１量、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニストの第２量、及びペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γアゴニストの第３量を含み、ここで、当該第１量、第２量、及び第３量は総合して、シナルジスティックな治療ＨＤＬ上昇効果、及び／又はシナルジスティックな治療ＨＤＬ−２ｂ上昇効果を提供するために有効な量である、医薬組成物。
【請求項２１】
前記第１量、第２量、及び第３量は総合して、循環器疾患、糖尿病、代謝症候群、高脂質血症、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、及びインスリン耐性の内の少なくとも１つの改善をさらに提供する有効量である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン、フェニルブタゾン、及びナプロキセンからなる群より選択される非ステロイド系抗炎症薬をさらに含む、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
前記脂肪細胞Ｇプロテイン・アンタゴニストはナイアシンであり、前記ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−αアゴニストはフェノフィブレートであり、及び前記ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体−γアゴニストはピオグリタゾンである、請求項２０に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月17日(2007.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
純粋でない調製物を逆相高速分取液体クロマトグラフィーに付し、高度に純粋なフェンタニルを回収することを含む、純粋でない調製物から高度に純粋なフェンタニルを回収するための産業用の方法。
【請求項２】
ロード比（loading ratio）が約５０ないし約１５０の範囲にある、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ロード比が約７０ないし約１３０の範囲にある、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
固定相が、アルキルシラン類、アリールシラン類、ハロアルキルシラン類、アルキルエステル類、アリールエステル類、アルキルアミン類、アルキルシアノ化合物、アルキルジオール類、アルキルエーテル類、アリールエーテル類、ハロアルキルエーテル類、アルキルカルボン酸類、アリールカルボン酸類、アルキルスルホン酸類、アリールスルホン酸類、ポリスチレンジビニルベンゼン、アミノポリカプロラクタムおよびグリシドオキシエチルメトキシシランからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
固定相が、ブチル−、オクチル−およびオクタデシル−部分からなる群から選択される結合相シリカ含有リガンドである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
リガンドがオクチルシランである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
クロマトグラフィーカラムを、有機溶媒を含有する水性酸性溶液を含む移動相で溶出する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
溶液を酸性化するのに用いる酸が、酢酸、蟻酸、酒石酸、臭化水素酸、硝酸および塩酸からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
水性移動相のｐＨが約２.５ないし約３.５の範囲にある、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
ｐＨが約２.８ないし約３.２の範囲にある、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
有機溶媒がアルコールである、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
アルコールが、メタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノールおよびｔ−ブタノールからなる群から選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】
溶媒がアセトニトリルである、請求項７に記載の方法。
【請求項１４】
フェンタニル塩を調製するために、純粋でない調製物を酸性化する、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
フェンタニルの水性溶液を酸性化するために用いる酸が、無機酸である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
酸が、塩酸、臭化水素酸、リン酸、亜リン酸、硫酸および硝酸からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
フェンタニルの水性溶液を酸性化するために用いる酸が、有機酸である、請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
有機酸が、酢酸、蟻酸、蓚酸、コハク酸、乳酸および酒石酸からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
フェンタニルの水性溶液のｐＨが、約２ないし約５の範囲にある、請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
フェンタニルの水性溶液のｐＨが、約２.５ないし約３.５の範囲にある、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
酸が塩酸である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
アセトニトリルが約２ないし約１００体積パーセントの範囲にある、請求項１３に記載の方法。
【請求項２３】
精製フェンタニルの収集の間に、アセトニトリルが、約５ないし約１０体積パーセントの範囲にある、請求項１３に記載の方法。
【請求項２４】
フェネチルピペルアニリン（phenethylpiperaniline）を含有するフェンタニルの純粋でない調製物を精製するための方法であって、
（ａ）クロマトグラフィーカラムをクロマトグラフィー充填物質で充填すること；
（ｂ）該カラムに、純粋でないフェンタニルの水性酸性溶液を、約５０ないし約１５０のロード比で通すこと、および、
（ｃ）該カラムを有機溶媒の水性溶液で溶出し、フェンタニルを含有し、約０.０１０パーセントより少ないフェネチルピペルアニリンを有する溶出液を産生すること、
の各段階を含む方法。
【請求項２５】
溶離液を４つのカットに分け、
（ｉ.）第１のカットを廃棄し、
（ｉｉ.）第２のカットを第４のカットと一緒にし、その後水および有機溶媒を減らし、次いでカラムを介して再利用し、そして、
（ｉｉｉ.）第３のカットが約０.０１０パーセントより少ないフェネチルピペルアニリンを含有する、
請求項２４に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
図面の簡単な説明
添付図面は、本発明に従う逆相分取ＨＰＬＣ操作の結果を示すグラフである。ここでは、生成物のＵＶ分析が、カラムから出た各溶出画分の内容物の指標を提供する。この図は、時間；４つの画分の各々の画分カットラインおよびこの方法で用いた移動相のアセトニトリル含有量も示す。
【手続補正書】
【提出日】平成19年9月20日(2007.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分の塩を含む組成物。
【請求項２】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が抗炎症活性を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が非ステロイド系抗炎症剤（NSAID）である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記NSAIDが、以下の：フルニキシン、カルプロフェン、イブプロフェン、ジクロフェナック、及びナプロキセンから成る群から選ばれる、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記NSAIDが、フルニキシンである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が抗感染活性又は抗菌活性を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が抗生物質である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、以下の：アジスロマイシン、ロキシスロマイシン、チルミコシン、オキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンから成る群から選ばれる、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分がチルミコシンである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が、以下の：フルニキシン、カルプロフェン、及びナプロキセンから成る群から選ばれ；かつ、
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、以下の：アジスロマイシン、ロキシスロマイシン、チルミコシン、オキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンから成る群から選ばれる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分がフルニキシンであり、前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分がチルミコシンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
さらに、医薬として許容可能な担体を含む請求項１に記載の組成物であって、該組成物が水中に注入された場合に沈殿を形成する注射可能な組成物である、前記組成物。
【請求項１３】
前記注射可能な組成物が溶液である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記薬理学的に活性な成分の少なくとも１つがCOX-2阻害剤である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記COX-2阻害剤がセレコキシブである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記プロトン供与性のまたはプロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、以下の：マクロライド、テトラサイクリン、アミノグリコシド、β−ラクタム、及び抗真菌剤から成る群から選ばれる、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
さらに、プロトン受容性の薬理学的に活性な成分及びプロトン供与性の親油性分子から形成される塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記親油性分子が脂肪酸である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記脂肪酸が、以下の：ラウリン酸、リノール酸、デカン酸、ミリスチン酸、及びオレイン酸から成る群から選ばれる、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
さらに、薬理学的に活性な成分を遊離の形態で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
薬理学的に活性な成分を含む組成物であって、以下の：
（ｉ）プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分の塩、及び
（ｉｉ）医薬として許容可能な担体、
を含み、動物に投与される、前記組成物。
【請求項２２】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が、以下の：フルニキシン、カルプロフェン、及びナプロキセンから成る群から選ばれ；かつ
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、以下の：アジスロマイシン、ロキシスロマイシン、チルミコシン、オキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンから成る群から選ばれる、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
注射によって投与される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及び前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、前記動物において、前記塩として投与された場合に遊離の形態で投与された場合よりもより遅い放出動態を有する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記動物が、以下の：ヒト、イヌ、ネコ、ウマ、ウシ、ヒツジ、及びブタからなる群から選ばれる、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分を接触させることを含む、組成物の製造方法。
【請求項２７】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及び前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が溶媒中で接触させられる、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が抗炎症活性を有する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が、非ステロイド系抗炎症剤（NSAID）である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分が、以下の：フルニキシン、カルプロフェン、及びナプロキセンから成る群から選ばれ；かつ、
前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分が、以下の：アジスロマイシン、ロキシスロマイシン、チルミコシン、オキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンから成る群から選ばれる、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
前記プロトン供与性の薬理学的に活性な成分がフルニキシンであり、そして前記プロトン受容性の薬理学的に活性な成分がチルミコシンである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
１０〜３０重量パーセントのチルミコシン、チルミコシン１当量あたり２当量のフルニキシン、及びグリセロールフォーマル中１０パーセントのプロピレングリコールを含む、注射可能な組成物。
【請求項３３】
１０〜３０重量パーセントのチルミコシン、チルミコシン１当量あたり１当量のフルニキシン、チルミコシン１当量あたり１当量の脂肪酸、及びグリセロールフォーマル中１０パーセントのプロピレングリコールを含む、注射可能な組成物。
【請求項３４】
前記脂肪酸が、デカン酸またはラウリン酸である、請求項３３に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年10月4日(2007.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂質レベルを哺乳動物において低下させるための化合物又は前記化合物の医薬的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物であって、前記化合物が：
ＬＲ−９［４−（２−ナフチルカルボキサミド）フェノキシイソ酪酸］；
ＬＲ−７４［２−（８−キノリノキシ）プロピオン酸］；及び
ＬＲ−９０［メチレンビス（４，４’−（２−クロロフェニルウレイドフェノキシイソ酪酸））］からなる群より選択される、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物がＬＲ−９［４−（２−ナフチルカルボキサミド）フェノキシイソ酪酸］である、請求項１の医薬組成物。
【請求項３】
前記化合物がＬＲ−７４［２−（８−キノリノキシ）プロピオン酸］である、請求項１の医薬組成物。
【請求項４】
前記化合物がＬＲ−９０［メチレンビス（４，４’−（２−クロロフェニルウレイドフェノキシイソ酪酸））］である、請求項１の医薬組成物。
【請求項５】
哺乳動物の糖尿病より生じる合併症を治療するための化合物又は前記化合物の医薬的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物であって、ここで前記合併症は、脂質の上昇レベルより生じ、前記化合物は：
ＬＲ−９［４−（２−ナフチルカルボキサミド）フェノキシイソ酪酸］；
ＬＲ−７４［２−（８−キノリノキシ）プロピオン酸］；及び
ＬＲ−９０［メチレンビス（４，４’−（２−クロロフェニルウレイドフェノキシイソ酪酸））］からなる群より選択される、前記医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物がＬＲ−９［４−（２−ナフチルカルボキサミド）フェノキシイソ酪酸］である、請求項５の医薬組成物。
【請求項７】
前記化合物がＬＲ−７４［２−（８−キノリノキシ）プロピオン酸］である、請求項５の医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物がＬＲ−９０［メチレンビス（４，４’−（２−クロロフェニルウレイドフェノキシイソ酪酸））］である、請求項５の医薬組成物。
【請求項９】
メンケス病、ウィルソン病、又はＸ染色体連鎖型弛緩性皮膚のある患者を治療するための化合物又は前記化合物の医薬的に許容される塩の有効量を含む医薬組成物であって、ここで前記化合物は：
ＬＲ−９［４−（２−ナフチルカルボキサミド）フェノキシイソ酪酸］；
ＬＲ−７４［２−（８−キノリノキシ）プロピオン酸］；及び
ＬＲ−９０［メチレンビス（４，４’−（２−クロロフェニルウレイドフェノキシイソ酪酸））］からなる群より選択される、前記医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月23日(2007.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
黄斑変性症の治療又は予防用医薬組成物であって、治療又は予防有効量の免疫調節化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
治療又は予防有効量の第２の作用剤をさらに含む、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
該第２の作用剤が、ステロイド、光増感剤、インテグリン、酸化防止剤、インターフェロン、キサンチン誘導体、成長ホルモン、ニュートロトロフィック因子、血管新生レギュレータ、抗ＶＥＧＦ抗体、プロスタグランジン、抗生物質、植物エストロゲン、抗炎症化合物、又は抗血管新生作用化合物である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
該第２の作用剤が、サリドマイド、ベルテポルフィン、プルリチン、血管新生阻害ステロイド、ｒｈｕＦａｂ、インターフェロン−２α、又はペントキシフィリン、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは立体異性体である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項５】
該抗血管新生作用化合物がサリドマイドである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
該黄斑変性症が、湿性黄斑変性症、乾性黄斑変性症、加齢性黄斑変性症、加齢性黄斑症、脈絡膜血管新生、網膜色素上皮剥離、網膜色素上皮萎縮、ベスト病、卵黄様、シュタルガルト病、若年性黄斑ジストロフィー、黄色斑眼底、ベール病、ソーズビー病、ドイン病、蜂巣状ジストロフィー、又は黄斑損傷状態である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
該免疫調節化合物が立体異性的に純度の高い、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
黄斑変性症の治療又は予防用医薬組成物であって、治療又は予防有効量の４−（アミノ）−２−（２，６−ジオキソ（３−ピペリジル））−イソインドリン−１，３−ジオン、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項９】
該４−（アミノ）−２−（２，６−ジオキソ（３−ピペリジル））−イソインドリン−１，３−ジオンが鏡像異性的に純度の高い、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
黄斑変性症の治療又は予防用医薬組成物であって、治療又は予防有効量の３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１１】
該３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンが鏡像異性的に純度の高い、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
該免疫調節化合物が、式（Ｉ）を有する、請求項１記載の医薬組成物：
【化１】
2007509931.tif 000001
（式中、Ｘ及びＹの一方はＣ＝Ｏであり、Ｘ及びＹの他方はＣ＝Ｏ又はＣＨ２であり、かつＲ２は水素原子又は低級アルキルである。）。
【請求項１３】
該免疫調節化合物が鏡像異性的に純度の高い、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該免疫調節化合物が、式（ＩＩ）を有する、請求項１記載の医薬組成物：
【化２】
2007509931.tif 000002
（式中、
Ｘ及びＹの一方はＣ＝Ｏであり、他方はＣＨ２又はＣ＝Ｏであり；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、ベンジル、アリール、（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｓ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３’、Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３’、又は（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｏ（ＣＯ）Ｒ５であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、又は（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルであり；
Ｒ３及びＲ３’は独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、ベンジル、アリール、（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール、（Ｃ０〜Ｃ８）アルキル−Ｎ（Ｒ６）２、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−ＯＲ５、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル−Ｏ（ＣＯ）Ｒ５、又はＣ（Ｏ）ＯＲ５であり；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＯＲ５、ベンジル、アリール、（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、又は（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリールであり；
Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、ベンジル、アリール、又は（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリールであり；
Ｒ６は出現するたびに独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、ベンジル、アリール、（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアリール、又は（Ｃ０〜Ｃ８）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５であり、あるいは複数のＲ６基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し；
ｎは、０又は１であり；かつ
＊は、キラル炭素中心を表す。）。
【請求項１５】
該免疫調節化合物が、鏡像異性的に純度の高い、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
該免疫調節化合物が、置換スチレンのシアノ又はカルボキシル誘導体、１−オキソ−２−（２，６−ジオキソ−３−フルオロピペリジン−３イル）イソインドリン、１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソ−３−フルオロピペリジン−３−イル）イソインドリン、又は四置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）−１−オキソイソインドリンである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該免疫調節化合物が鏡像異性的に純度の高い、請求項１６記載の医薬組成物。