【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2006524673.tif 000001
[式中、
R1は、式(IA)：
-Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q  (IA)
（ここで、任意の矛盾しない組合せで、
Ar1は、任意に置換していてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、
Alk1及びAlk2は、任意に置換していてもよい二価のC1〜C6アルキレン又はC2〜C6アルケニレン基であり、
ｐ、ｒ及びｓは、独立して０又は１であり、
Ｚは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO2-、-C(=O)O-、-C(=O)NRA-、-C(=S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(=O)-、-NRASO2-又は-NRA-（ここで、RAは水素又はC1〜C6アルキルである)であり、そして
Ｑは、水素又は任意に置換していてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)
の基であり、
R2は、(ｉ) R1に関して定義したとおりの式(IA)の基；
(ii) カルボキサミド基；又は
(iii) 非芳香族炭素環又は複素環(ここで、環炭素及び/又は環窒素は、式-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (ここで、Ｑ、Alk1、Alk2、Ｚ、ｐ、ｒ及びｓは、基(IA)に関して上記で定義したとおりである)の基により任意に置換されていてもよい)であり；そして
R3は、水素、又はメチル、エチル、ｎ−若しくはイソ−プロピル(これらのいずれもがヒドロキシによって任意に置換していてもよい)であり；
Ｘは、-OR4又は-NR4R5(ここで、R4及びR5は独立して、水素又は任意に置換していてもよいC1〜C6アルキルであるか、又はR4及びR5は、これらが結合している窒素と一緒になって、５〜８の環原子を有する任意に置換していてもよい窒素含有環を形成する)である]の化合物又はその塩、Ｎ-酸化物、水和物若しくは溶媒和物を含んでなるHSP90活性阻害用組成物。
【請求項２】
式(Ｉ)の化合物において、R1が式(IB)：
【化２】
2006524673.tif 000002
[式中、R6は、クロロ、ブロモ、C1〜C6アルキル又はシアノである]を有する請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式(Ｉ)の化合物において、R1が式(IC)：
【化３】
2006524673.tif 000003
[式中、Alk1、Alk2、ｐ、ｒ、ｓ、Ｚ及びＱは、式(IA)に関して請求項１で定義したとおりであり、Ｒは１又はそれ以上の任意の置換基を表す]を有する請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒがフェニル環の４位において-OHであり、置換基-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Qがフェニル環の５位にある請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
ｒが０であり、Ｑが水素又は任意に置換されていてもよいフェニルである請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
ｓが０であり、ｐが１であり、Alk1が未置換で二価のC1〜C6アルキレン又はC2〜C6アルケニレン基である請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
Alk1が-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-又は-CH=CH-である請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
ｐ、ｒ及びｓが各々０である請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
R2が、メトキシ、エトキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ又はトリフルオロメチルの１又はそれ以上により任意に置換されていてもよいフェニル、２-、３-若しくは４-ピリジル、２-若しくは３-フラニル、２-若しくは３-チエニル又はチアゾリルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
R2が、任意に置換されていてもよいフェニルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
R2が、４位において、(ｉ)C1〜C6アルコキシ、例えばメトキシ又はエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、モルホリノメチル、ピペラジノ、Ｎ-メチルピペラジノ又はピペリジノ、(ii)任意に置換されていてもよいC1-6アルキル、例えば、任意に置換されていてもよいメチル、エチル、ｎ-プロピル又はイソ-プロピル、(iii)任意に置換されていてもよいモルホリノC1-6アルキル-、チオモルホリノC1-6アルキル-、ピペラジノC1-6アルキル-、メチルピペラジノC1-6アルキル-又はジエチルアミノ、(iv)-NH2、-NHRA、-NRARB、-NHCORA、-NHCOORA、-NRBCOORA、-NHSO2ORA、-NRBSO2ORA、-NHCONH2、-NRACONH2、-NHCONHRB、-NRACONHRB、-NHCONRARB又は-NRACONRARB(ここで、RA及びRBは独立して(C1〜C6)アルキル基である)、或いは(ｖ)任意に置換されていてもよいピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ又はチオモルホリノにより置換されているフェニルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
R2が式-CONRB(Alk)nRA
（ここで、
Alkは、任意に置換されていてもよい二価のアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基であり
ｎは０又は１であり、
RBは、水素又はC1〜C6アルキル又はC2〜C6アルケニル基であり、
RAは、ヒドロキシ又は任意に置換されていてもよい炭素環若しくは複素環であり、
或いは、RA及びRBは、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される１又はそれ以上の追加のヘテロ原子を任意に含有していてもよく且つ１又はそれ以上の環Ｃ又はＮ原子上で任意に置換されていてもよいＮ-複素環を形成する)のカルボキサミド基である請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Alkが、任意に置換されていてもよい-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH=CH-又は-CH2CCCH2-基であり、
ｎは０又は１であり、
RBは、水素、メチル、エチル、ｎ-若しくはイソ-プロピル又はアリルであり、
RAは、ヒドロキシ、又はヒドロキシ及び/若しくはクロロ-置換されたフェニル、3,4メチレンジオキシフェニル、ピリジル、フリル、チエニル、Ｎ-ピペラジニル若しくはＮ-モルホリニルであり、
或いは、RA及びRBは、これらが結合している窒素と一緒になって、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル又はＮ-フェニルピペラジニル環を形成する請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ｎが０であり、RBが水素であり、RAがヒドロキシ又は任意に置換されていてもよい炭素環若しくは複素環である請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
R3が水素である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
R3が水素以外であり、これが結合している炭素中心での立体化学配置がＤアミノ酸のものである請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｘが-OR4又は-NHR4(ここで、R4は、任意にヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキル、又は第１級、第２級、第３級若しくは環式のアミノ基である)である請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｘが-NR4R5(ここで、R4及びR5は、これらが結合している窒素と一緒になって、モルホリノ、ピペリジニル又はピペラジニル環(これらの環は、第２窒素上で任意にC1〜C6アルキルにより置換されていてもよい)を形成する)である請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
免疫抑制のため、又はガン；ウイルス性疾患；慢性関節リウマチ、喘息、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、狼瘡、乾癬及び炎症性腸疾患のような炎症性疾患；嚢胞性線維症；糖尿病性網膜症、血管腫及び子宮内膜症のような血管新生に関連する疾患の処置のため、又は化学療法誘発毒性に対する正常細胞の保護のため、アポトーシスを経ないことが基礎的要因である疾患、又は心臓及び脳内におけるHsp70の上昇に起因する低酸素−虚血性傷害、スクラピー/CJD、ハンチントン病及びアルツハイマー病からの保護のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
ヒト又は動物の医薬に使用するための請求項１〜１８のいずれか１項に規定の式(Ｉ)の化合物又はその塩、水和物若しくは溶媒和物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか１項に規定の式(Ｉ)の化合物又はその塩、溶媒和物若しくは水和物。