【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉの化合物又は薬剤として許容される塩、結晶形若しくは水和物。
【化１】
2007506749.tif 000001
［式中、Ａは、
１）  非置換フェニル又はＦ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＨ２ＯＨ若しくはＣ（Ｏ）で独立に一置換又は二置換されたフェニル、及び
２）  ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、インドール、ピロロピリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾキサゾール、ベンゾチアゾール及びベンズオキサジアゾールからなる群から選択されるヘテロアリール、
からなる群から選択され、
（ここで、任意の安定なＳヘテロアリール環原子は、非置換であり、又はオキソで一置換若しくは二置換されており、任意の安定なＣ又はＮヘテロアリール環原子は、独立に、非置換であり、又は
１）  ハロゲン、
２）  ＮＯ２、
３）  ＣＮ、
４）  ＣＲ４６＝Ｃ（Ｒ４７Ｒ４８）２、
５）  Ｃ≡ＣＲ４６、
６）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＯＲ４６、
７）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＮ（Ｒ４６Ｒ４７）、
８）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４６、
９）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４６、
１０）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＲ４６、
１１）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＳ（Ｏ）０−２Ｒ６１、
１２）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＳ（Ｏ）０−２Ｎ（Ｒ４６Ｒ４７）、
１３）  ＯＳ（Ｏ）０−２Ｒ６１、
１４）  Ｎ（Ｒ４６）Ｃ（Ｏ）Ｒ４７、
１５）  Ｎ（Ｒ４６）Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ６１、
１６）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＮ（Ｒ４６）Ｒ６１、
１７）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＮ（Ｒ４６）Ｒ６１ＯＲ４７、
１８）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＮ（Ｒ４６）（ＣＲｋＲｌ）ｓＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４７Ｒ４８）、
１９）  Ｎ（Ｒ４６）（ＣＲｉＲｊ）ｒＲ６１、
２０）  Ｎ（Ｒ４６）（ＣＲｉＲｊ）ｒＮ（Ｒ４７Ｒ４８）、
２１）  （ＣＲｉＲｊ）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４７Ｒ４８）、又は
２２）  オキソ
で置換されている。）
Ｒ１は、下記からなる群から選択される：
−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃｌ、−ＣＨ３、水素、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）３ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ｃ（Ｃ３Ｈ５）、−ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨＣＨ２、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−（ＣＨ２）３ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（ＣＨ３）２）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ６Ｈ５、
【化２】
2007506749.tif 000002
、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（Ｃ６Ｈ５）２、
【化３】
2007506749.tif 000003
、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（Ｃ６Ｈ５）２、
【化４】
2007506749.tif 000004
、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｃ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）３Ｃ６Ｈ５、
【化５】
2007506749.tif 000005
、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２Ｃ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ６Ｈ５、
【化６】
2007506749.tif 000006
、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）Ｃ６Ｈ５、
【化７】
2007506749.tif 000007
、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）Ｃ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）Ｃ６Ｈ５、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）Ｃ６Ｈ５、
【化８】
2007506749.tif 000008
Ｒ２が水素であり、
Ｒ８が水素又はハロゲンであり、
Ｒ１０が水素又はハロゲンであり、
Ｒ９が、
１）  水素、
２）  ハロゲン、
３）  ＯＲ４３、及び
４）  （ＣＲｅＲｆ）ｐＲ４３
からなる群から独立に選択され、
又は、Ｒ２及びＲ８が独立に上で定義されたとおりであり、Ｒ９とＲ１０が、それらが結合している原子と一緒に環
【化９】
2007506749.tif 000009
（式中、ＲｍはＣ１−６アルキルである。）
を形成し、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｉ、Ｒｊ、Ｒｋ及びＲｌは、
１）  水素、
２）  Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）  ハロゲン、
４）  アリール、
５）  Ｒ８０、
６）  Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、及び
７）  ＯＲ４
（前記アルキル、アリール及びシクロアルキルは非置換であり、Ｒ７で一置換されており、Ｒ７及びＲ１５で二置換されており、Ｒ７、Ｒ１５及びＲ１６で三置換されており、又はＲ７、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７で四置換されている。）
からなる群から独立に選択され、
Ｒ４、Ｒ４３、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ５１及びＲ５２は、
１）  水素、
２）  Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）  Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、
４）  アリール、
５）  Ｒ８１、
６）  ＣＦ３、
７）  Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及び
８）  Ｃ２−Ｃ６アルキニル
（前記アルキル、アリール及びシクロアルキルは非置換であり、Ｒ１８で一置換され、Ｒ１８及びＲ１９で二置換され、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０で三置換され、又はＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０及びＲ２１で四置換されている。）
からなる群から独立に選択され、
Ｒ６１及びＲ６２は、
１）  Ｃ１−Ｃ６アルキル、
２）  アリール、
３）  Ｒ８３、及び
４）  Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル
（前記アルキル、アリール及びシクロアルキルは非置換であり、Ｒ２６で一置換され、Ｒ２６及びＲ２７で二置換され、Ｒ２６、Ｒ２７及びＲ２８で三置換され、又はＲ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９で四置換されている。）
からなる群から独立に選択され、
Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は、
１）  Ｃ１−Ｃ６アルキル、
２）  ハロゲン、
３）  ＯＲ５１、
４）  ＣＦ３、
５）  アリール、
６）  Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、
７）  Ｒ８４、
８）  Ｓ（Ｏ）０−２Ｎ（Ｒ５１Ｒ５２）、
９）  Ｃ（Ｏ）ＯＲ５１、
１０）  Ｃ（Ｏ）Ｒ５１、
１１）  ＣＮ、
１２）  Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１Ｒ５２）、
１３）  Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、
１４）  Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ６２、
１５）  ＮＯ２、及び
１６）  Ｎ（Ｒ５１Ｒ５２）
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８３及びＲ８４が、下記からなるヘテロ環の群から独立に選択される：
【化１０】
2007506749.tif 000010
【化１１】
2007506749.tif 000011
（式中、Ｒ８５は水素、ＮＨ２、ＮＯ２及びＣＨ３からなる群から選択される。）、
【化１２】
2007506749.tif 000012
（式中、Ｒ８６は水素及び−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。）、
【化１３】
2007506749.tif 000013
（式中、Ｒ８７は水素及び−ＣＨ２ＯＨからなる群から選択される。）、
【化１４】
2007506749.tif 000014
（式中、Ｒ８８及びＲ８９は、水素、ＣＨ３及びＣＨ２ＣＨ３からなる群から独立に選択される。）及び
【化１５】
2007506749.tif 000015
（Ｒ９０は、
水素、
【化１６】
2007506749.tif 000016
からなる群から選択される。）
ｐ、ｒ及びｓは独立に０、１、２、３、４、５又は６である。］
【請求項２】
Ｒ９が、
−ＯＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃｌ、−ＳＣＨ３、Ｉ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＦ３、
−ＯＣＨ２ＣＨＣＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｆ、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、
−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）４Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨＣＨ２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２、
−Ｏ（ＣＨ２）６ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）４ＮＨ２、
−Ｏ（ＣＨ２）５ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）５ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＯＳＯ２ＣＨ３、
−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、
【化１７】
2007506749.tif 000017
からなる群から選択され、
又はＲ９とＲ１０が、それらが結合している原子と一緒に環
【化１８】
2007506749.tif 000018
を形成し、
Ａが、
−Ｃ６Ｈ５、
【化１９】
2007506749.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−［２−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）エチル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−クロロエチル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［２−（シクロプロピルアミノ）エチル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−（４−メトキシベンジル）−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２，６−ジメチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−エチル−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−［２−（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−｛２−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−｛２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−（２−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝エチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，２−ジエトキシエチル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−４−（４−メチルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−ブチル−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−カルバメート、
６−メトキシ−２−メチル−４−（２−メチルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−４−（２−メチルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（４−クロロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−クロロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（２−ホルミルフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−クロロ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−ヨード−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
１−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ピロリジニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−２−フェニルブタン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−２，２−ジフェニルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
２−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］インダン−２−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］メチル｝−２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタナミニウムトリフルオロアセタート、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−｛２−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］エチル｝−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）メチル］−ピペリジン−１−カルボキシラート、
６−ブロモ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）−Ｎ−ヒドロキシアセトアミド、
Ｎ−（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）−Ｎ−［（メチルスルホニル）オキシ］メタンスルホンアミド、
塩化４−［（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）メチル］ピペリジニウム、
６−フルオロ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ベンゼンアミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−４−フェニルブタン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−３−フェニルプロパン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−２−メチルプロパン−２−アミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−エタナミニウムトリフルオロアセタート、
（１Ｓ）−Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−１−フェニルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−［２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
１−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ピペリジニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（ジフェニルメチル）−エタナミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−Ｎ−メチルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−ベンジル−２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタナミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−［（トランス−４−｛［（メチルアミノ）−カルボニル］オキシ｝−１−フェニルシクロヘキシル）メチル］エタナミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−２−メチル−２−フェニルプロパン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
２−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−エタナミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］インダン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
６−メトキシ−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］モルホリン−４−イウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］プロパン−２−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］シクロヘキサンアミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−エタナミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−Ｎ−メチルシクロヘキサンアミニウムトリフルオロアセタート、
２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−フェニルエチル）−エタナミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ピリジン−２−アミニウムトリフルオロアセタート、
（１Ｒ）−Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−１−フェニルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−２−｛２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］エチル｝−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−｛［３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル］アミノ｝エチル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロパン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エチル］−３，３−ジメチルブタン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（３−シアノ−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−エチル］エタナミニウムトリフルオロアセタート、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−ピリジン−４−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−ピリジン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）アセトアミド、
Ｎ−（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）メタンスルホンアミド、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
７−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−７−ニトロ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（２−アミノエトキシ）−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
［（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）オキシ］酢酸、
塩化２［（アンモニオオキシ）メチル］−１−クロロ−３−フルオロベンゼン、
２−アリル−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イルエチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−｛２−［（２−メトキシエチル）（メチル）−アミノ］エチル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２，５−ジメチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−２−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］エチル｝−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−｛２−［（２−メトキシエチル）アミノ］エチル｝−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−６−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−アセチル−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（１−ヒドロキシエチル）−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−（ピペリジン−４−イルオキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（２，２−ジフルオロ−２−ピリジン−２−イルエトキシ）−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−（ピロリジン−３−イルオキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（４−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５，７−ジブロモ−４−（３−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５，７−ジブロモ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５−ブロモ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−ヒドロキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−６−（１−モルホリン−４−イルエチル）−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−６−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メトキシ］−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（アリルオキシ）−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（２−メトキシエトキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−エトキシ−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
１−（３−シアノ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル）エタナミニウムトリフルオロアセタート、
５−ブロモ−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
７−ブロモ−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−チエン−２−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（フルオロメトキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−チエン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−２−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル｝−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［（２ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［（２ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−４−（２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−プロポキシ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（ベンジルオキシ）−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−２−（３−ヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−４−（４−ニトロフェノキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［２−（ジメチルアミノ）−３−ヒドロキシプロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（２−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−ヒドロキシ−３−イソプロポキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−アミノフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−４−（３−メチルフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３，５−ジクロロフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（シクロプロピルメトキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（２−エトキシエトキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−［３−（ベンジルオキシ）プロポキシ］−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメトキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
エチル｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝アセタート、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（４−アミノフェノキシ）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−４−（３−メトキシフェニル）−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−フェノキシ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（３−ヒドロキシプロポキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（ジフルオロメトキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−６−モルホリン−４−イル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−ピリジン−４−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−ピリジン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（４−シアノフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−シアノフェニル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−ピペリジン−１−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−（１ｈ−ピラゾル−３−イル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
エチル［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］アセタート
２−［２−ヒドロキシ−３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（３−フリル）−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−チオモルホリン−４−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−［（３−ニトロピリジン−２−イル）オキシ］−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
エチル４−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ブタノアート、
エチル５−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ペンタノアート、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（ビニルオキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−６−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（３−エトキシ−２−ヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−ヒドロキシブチル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２−ヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−［（３−アミノピリジン−２−イル）オキシ］−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル３−（３−シアノ−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）ベンゾアート、
メチル４−（３−シアノ−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）ベンゾアート、
２−シクロプロピル−６−［４−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドル−２−イル）ブトキシ］−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−｛［５−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドル−２−イル）ペンチル］オキシ｝−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−｛［６−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドル−２−イル）ヘキシル］オキシ｝−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタナミニウムトリフルオロアセタート、
３−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
６−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ヘキサン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
４−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ブタン酸、
４−エチニル−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ペンタン酸、
４−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ブタン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
５−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ペンタン−１−アミニウムトリフルオロアセタート、
６−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−メチル−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−４−（３−クロロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−２−［２−（３−オキソ−４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
４−（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）安息香酸、
３−（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ｝安息香酸、
２−（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）安息香酸、
４−（３−クロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−６−（シクロプロピルオキシ）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−［（５−モルホリン−４−イル−５−オキソペンチル）オキシ］−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（４−モルホリン−４−イル−４−オキソブトキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝酢酸ペンチル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（４−ヒドロキシブトキシ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（シアノメトキシ）−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−［（５−ヒドロキシペンチル）オキシ］−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イルモルホリン−４−カルボキシラート、
２−｛３−ヒドロキシ−２−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］プロピル｝−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イルアセタート、
４−（３−フルオロフェニル）−２−｛２−［（２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］エチル｝−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル（２Ｓ）−（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）（フェニル）エタノアート、
メチル（２Ｒ）−（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）（フェニル）エタノアート、
２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イルベンゾアート、
３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イルメタンスルホナート、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−（フェニルエチニル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝エチルモルホリン−４−カルボキシラート、
２−アリル−１−オキソ−４−フェニル−６−チエン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−６−（３−フリル）−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
５−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝ペンチルモルホリン−４−カルボキシラート、
３−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝プロピルモルホリン−４−カルボキシラート、
４−（３−フルオロフェニル）−２−（２−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］アミノ｝−エチル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
エチル（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）（フェニル）アセタート、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−チエン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−（１−ベンゾチエン−３−イル）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］アセタート、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−（３−フリル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−［２−（ヒドロキシメチル）チエン−３−イル］−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝アセタート、
［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］酢酸、
｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝酢酸、
（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−（フェニル）酢酸、
２−［３−ヒドロキシ−２−（１ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）プロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル（｛２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチル｝−アミノ）（ピリジン−３−イル）アセタート、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル２−［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］プロパノアート、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（２−オキソ−２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−ベンジル−２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ−（３−メトキシプロピル）アセトアミド、
２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−［２−オキソ−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）エトキシ］−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−ベンジル−２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝アセトアミド、
６−（２−アゼチジン−１−イル−２−オキソエトキシ）−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
Ｎ，Ｎ−ジベンジル−２−｛［３−シアノ−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］オキシ｝アセトアミド、
２−アリル−６−メトキシ−１−オキソ−４−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−４−（１ｈ−１，２，３−トリアゾル−５−イル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
メチル｛［（３−シアノ−６−メトキシ−２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−４−イル）オキシ］スルホニル｝カルバメート、
７−シクロプロピル−９−（３−フルオロフェニル）−２−メチル−６−オキソ−１，２，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｆ］−イソキノリン−８−カルボニトリル、
５−アリル−２−シクロプロピル−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−シクロプロピル−５−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−１−オキソ−４−ピリジン−２−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−４−（３−フルオロフェニル）−６−（６−メチルピリジン−２−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
塩化２−｛［３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソイソキノリン−２（１ｈ）−イル］メチル｝−１ｈ−ベンズイミダゾル−１−イウム、
４−（３−フルオロフェニル）−６−メトキシ−１−オキソ−２−｛２−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］エチル｝−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−［２−アリル−３−シアノ−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］−４−メチルピリジニウムトリフルオロアセタート、
２−［３−シアノ−２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（３−フルオロフェニル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−６−イル］−６−メチルピリジニウムトリフルオロアセタート、
４−（３−クロロフェニル）−２−｛［（４Ｓ）−２，２−ジエチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−アリル−６−メトキシ−１−オキソ−４−ピリジン−３−イル−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−メトキシ−４−（１−オキシドピリジン−２−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル、及び
４−（３−クロロフェニル）−２−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−６−メトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボニトリル
からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｋｖ１．５の阻害に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、その治療がＫｖ１．５阻害によって実施又は促進される、哺乳動物における症状を治療するための医薬組成物。
【請求項５】
前記症状が心臓不整脈である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記心臓不整脈が心房粗動、心房性不整脈及び上室性頻拍からなる群から選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記心臓不整脈が心房細動である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｋｖ１．５の阻害に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、その予防がＫｖ１．５阻害によって実施又は促進される、哺乳動物における症状を予防するための医薬組成物。
【請求項９】
前記症状が心臓不整脈である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記心臓不整脈が心房粗動、心房性不整脈及び上室性頻拍からなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記心臓不整脈が心房細動である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記症状が血栓塞栓性事象である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記血栓塞栓性事象が発作である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記症状がうっ血性心不全である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
薬剤として許容される担体と請求項１に記載の化合物又は薬剤として許容されるその結晶形若しくは水和物とを含む医薬的配合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物と薬剤として許容される担体とを組み合わせることによって調製される医薬組成物。
【請求項１７】
Ｋｖ１．５遮断活性を有する抗不整脈剤、ＡＣＥ阻害薬、アンジオテンシンＩＩ拮抗物質、強心配糖体、Ｌ型カルシウムチャネル遮断薬、Ｔ型カルシウムチャネル遮断薬、選択的及び非選択的ベータ遮断薬、エンドセリン拮抗物質、トロンビン阻害剤、アスピリン、非選択的ＮＳＡＩＤ、ワルファリン、第Ｘａ因子阻害剤、低分子量ヘパリン、非分画ヘパリン、クロピドグレル、チクロピジン、ＩＩｂ／ＩＩＩａ受容体拮抗物質、５ＨＴ受容体拮抗物質、インテグリン受容体拮抗物質、トロンボキサン受容体拮抗物質、ＴＡＦＩ阻害剤並びにＰ２Ｔ受容体拮抗物質からなる化合物クラスの１つから選択される化合物と一緒に請求項１に記載の化合物を含む、心臓不整脈を治療するための医薬組成物。