【手続補正書】
【提出日】平成19年5月1日(2007.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】
2006528940.tif 000001
の化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
上記式中、
Ｒ0は、１）未置換であるか、またはＲ8で相互に独立してモノまたはジ置換されているフェニル、
２）未置換であるか、またはＲ8で相互に独立してモノまたはジ置換されているピリジル、
３）チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであって、ここで該ヘテロサイクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される残基で置換されており、そして更に該残基は未置換であるか、またはＲ8で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
であり、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ2または−Ｏ−ＣＦ3であり、
Ｑは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合またはメチレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンよりなる群から選択される４〜８員の環状基を形成することができ、
Ｖは、１）アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群から選択される残基であって、ここで該環状残基は未置換であるか、またはＲ14で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または
２）未置換であるか、またはＲ14で相互に独立してモノまたはジ置換されているフェニル、
であり、
Ｒ14は、フッ素、塩素、メチル、エチルまたは−ＮＨ2であり、
Ｇは、直接結合、−（ＣＨ2）m−または−（ＣＨ2）m−ＮＲ10−であり、
ｍは、０、１または２の整数であり、
Ｍは、水素原子、（Ｃ2−Ｃ4）−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[１,４]オキサゼパニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここでこれらの残基は未置換であるか、またはＲ14で相互に独立してモノまたはジ置換されており、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、相互に独立して同一であるかまたは異なっており、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）−ＳＯt−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12（ここでｔは１または２である）、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
４）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
６）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｎ（Ｒ11）−Ｒ12、
７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ15,Ｒ16）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ17または
８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ15,Ｒ16）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ17
から選択され、ただし、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7のうちの少なくとも１つは水素原子ではなく、
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、アゼチジンまたは［１,４］オキサゼパンの４員環または７員環を形成し、ここで該環は未置換であるか、またはＲ13で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ13はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−Ｎ（Ｒ10）−Ｒ20、−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、
−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキル、または下記：
【化２】
2006528940.tif 000002
からの残基（ここでＭｅはメチル）であり、
Ｒ10およびＲ20は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルまたは−（Ｃ1−Ｃ3）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は相互に独立して水素、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ10で１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである。
【請求項２】
式Ｉの化合物が下記物質：
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−（２−メトキシ−エトキシカルボニルオキシ）−エチルエステル、
１−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２,５−ジカルボン酸５−（イソプロピル−アミド）２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、または
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−（２−メトキシ−エトキシカルボニルオキシ）−エチルエステル、
である、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩としての請求項１または２に記載の式Ｉの化合物を少なくとも１つおよび製薬上許容しうる担体を含む医薬製剤。