【手続補正書】
【提出日】平成19年9月28日(2007.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経皮的又は経粘膜的医薬製剤であって、
少なくとも1つの活性薬剤；及び
当該少なくとも1つの活性薬剤を溶解するために十分な量で存在する溶媒系
を含み、そして、当該溶媒系が以下：
(i)溶媒系の1重量%〜30重量%の量で存在する、薬学的に許容されるジエチレングリコールのモノアルキルエーテル：
(ii)溶媒系の1重量%〜30重量%の量で存在する、薬学的に許容されるグリコール、ここで、当該ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとは、10:1〜2:1又は1:2〜1:10の重量比で存在する；並びに
(iii)溶媒系の40 %〜98 %の量で存在するC2〜C4アルコール及び水の混合物、ここで、C2〜C4アルコールは当該混合物の5 %〜80 %の量で存在し、かつ水は当該混合物の20 %〜95 %の量で存在する、
を含むことを特徴とし、
その結果、同一の成分を異なった量及び比で含む製剤と比べて、当該溶媒系は、
(a) 哺乳動物の皮表又は粘膜表面上への、当該少なくとも1つの活性成分の結晶化を阻害し、
(b)当該製剤の衣類又は他の人への転移を減少させ又は防止し、
(c)異なった皮膚層内での当該少なくとも1つの活性薬剤の生物学的分布を調整し、
(d)哺乳動物の皮表又は粘膜表面による当該少なくとも1つの活性薬剤の吸収を促進し、又は
(e)(a)〜(d)の1以上の組み合わせを提供する、前記医薬製剤。
【請求項２】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが、10:1〜2:1の重量比で存在する、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項３】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが、1:2〜1:10の重量比で存在する、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項４】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルが、ジエチレングリコールモノメチルエーテル及びジエチレングリコールモノエチルエーテル又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項５】
前記グリコールが、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記グリコールが、皮膚デポを形成するジエチレングリコールモノエチルエーテルの能力を調整する、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記C2〜C4アルコールが、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール、又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項８】
哺乳動物の皮表又は粘膜表面を介する前記活性薬剤の浸透性を向上させるために十分な量で存在する浸透エンハンサーを更に含む、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項９】
全製剤の0.5〜2重量%の量で存在するラウリルアルコール又はミリスチルアルコールを更に含む、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項１０】
前記少なくとも1つの活性成分がホルモン又は抗ホルモン剤を含む、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項１１】
前記ホルモン又は抗ホルモン剤が、エストロゲン、アンドロゲン、プロゲストゲン、抗エストロゲン、抗アンドロゲン又は抗プロゲストゲンである、請求項１０記載の医薬製剤。
【請求項１２】
前記エストロゲンが、コルポルモン、複合化卵胞ホルモン、エキレニン、エキリン、エストロン、エチニルエストラジオール、安息香酸エストラジオール、メストラノール、モキセストロール、マイタトリエンジオール、キネストラジオール及びキネストロールからなる群より選ばれ；並びに、アンドロゲンが、クロキソテストステロン、フルオキシメステロン、メスタノロン、メステロノロン、17-メチルテストステロン、17-α-メチルテストステロン、3-シクロペンチルエノールエーテル、ノルエタンドロロン、ノルメタンドロン、オキサンドロロン、オキシメステロン、オキシメトロン、プラステロン、スタノロン、スタノロゾール、テストステロン及びチオメステロンからなる群より選ばれる、請求項１１記載の医薬製剤。
【請求項１３】
前記少なくとも1つの活性成分が、交感神経作用薬、交感神経遮断薬、副交感神経作用薬、副交感神経遮断薬、神経節遮断薬、局所麻酔薬、筋弛緩薬（myorelaxants）、抗高血圧薬、利尿薬、強心薬、抗不整脈薬、抗狭心症薬、脳及び末梢血管拡張薬、抗偏頭痛薬、抗ヒスタミン薬、抗喘息薬、血栓溶解剤、一般的麻酔剤、抗不安薬、抗鬱薬、神経安定薬、抗痙攣薬、視床下部下垂体調節因子、甲状腺機能低下薬及び甲状腺機能亢進薬、コルチコステロイド、血糖調節因子、脂質低下薬、リン酸カルシウム代謝調節因子、解熱剤、抗炎症薬、制酸剤、抗胃酸分泌薬、下剤、胃粘膜保護因子、胃運動調節因子（gastric motricity modulators）、胆汁酸塩吸着薬、キレート化剤、胆石溶解剤、抗貧血薬、皮膚疾患薬、駆虫剤、抗生物質、ペニシリン、セファロスポリン、アミノシド、ポリペプチド、スルファミド、ジアミノピリミジン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、チアンフェニコール、マクロライド、バンコマイシン、テイコプラニン、リファンピシン、フシジン酸、5-ニトロ-イミダゾール、リンコスアミド、キノロン、抗腫瘍薬、抗ウイルス薬及び抗菌薬からなる群より選ばれる治療剤である、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項１４】
前記活性成分が、抗パーキンソン薬、抗アルツハイマー薬又は鎮痛薬である、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項１５】
前記抗パーキンソン薬が、セレギリン、トリへキシフェニジル、トロパテピオン、ビペイデン、プロシクリジン、ベンザトロピン、オルフェナドリン、ボルナプリン、メチキセンもしくはレボドパ、又はそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる、請求項１４記載の医薬製剤。
【請求項１６】
前記抗パーキンソン薬が、デカルボキシラーゼ・インヒビターとの組み合わせである、請求項１４記載の医薬製剤。
【請求項１７】
前記抗アルツハイマー薬が、ガランタミン、リバスチグミン、ドネゼピル、タクリンもしくはメマンチン、又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１４記載の医薬製剤。
【請求項１８】
前記鎮痛薬がオピオイド鎮痛薬であり、そして更に、当該オピオイド鎮痛薬がフェンタニル、アルフェンタニル、サフェンタニル、又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１４記載の医薬製剤。
【請求項１９】
前記少なくとも1つの活性成分がテストステロンであり、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが1:4の重量比で存在し、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが組み合わされて、全製剤の少なくとも15重量%の量で存在する、請求項１１記載の医薬製剤。
【請求項２０】
前記少なくも1つの活性剤がセレギリン又はその薬学的に許容される塩であり、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが1:2〜1:10の重量比で存在する、請求項１４記載の医薬製剤。
【請求項２１】
前記少なくとも1つの活性剤が、フェンタニル又はその薬学的に許容される塩であり、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルが、ジチレングリコールのモノエチルエーテルであり、前記グリコールがプロピレングリコールであり、1:2〜1:10の重量比で存在する、請求項１８記載の医薬製剤。
【請求項２２】
ゲル化剤、浸透エンハンサー、保存料、抗酸化剤、緩衝剤、湿潤剤、金属イオン封鎖剤、保湿剤、界面活性剤、皮膚軟化薬、及びそれらの任意の組み合わせからなる群より選ばれる薬剤を更に含む、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項２３】
経皮的又は経粘膜的医薬製剤における活性剤の結晶化を遅らせる又は阻害する方法であって、当該製剤が、少なくとも1つの活性剤及び溶媒系を含み、かつ、当該溶媒系が、薬学的に許容されるジエチレングリコールのモノアルキルエーテル及びグリコールを10:1〜2:1又は1:2〜1:10の重量比で含むことを特徴とする、前記方法。
【請求項２４】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル及びグリコールが10:1〜2:1の比で存在する、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル及びグリコールが1:2〜1:10の量で存在する、請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル及びグリコールが組み合わされて、前記製剤の少なくとも15 %、及び60 %にすぎない量で存在する、請求項２３記載の方法。
【請求項２７】
前記溶媒系がC2〜C4アルコールと水との混合物を更に含み、当該混合物が前記溶媒系の40 %〜98 %の量で存在する、請求項２３記載の方法。
【請求項２８】
前記C2〜C4アルコールが前記混合物の5 %〜80 %の量で存在し、かつ前記水が前記混合物の20 %〜95 %の量で存在する、請求項２３記載の方法。
【請求項２９】
前記活性剤の結晶化の減少又は阻害が、前記活性剤が適用される皮表又は粘膜表面を介する活性剤の吸収を促進又は増加させるために十分である、請求項２３記載の方法。
【請求項３０】
前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルが、ジエチレングリコールモノメチルエーテル及びジエチレングリコールモノエチルエーテル又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項２３記載の方法。
【請求項３１】
前記グリコールが、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項２３記載の方法。
【請求項３２】
哺乳動物の皮表又は粘膜表面を介する前記活性剤の浸透性を向上させるために十分な量で存在する浸透エンハンサーを提供することを更に含む、請求項２３記載の方法。
【請求項３３】
前記製剤が、全製剤の0.5〜2重量%の量で存在するラウリルアルコール又はミリスチルアリコールを更に含む、請求項２３記載の方法。
【請求項３４】
C2〜C4アルコールが、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール又はそれらの混合物からなる群より選ばれる、請求項２３記載の方法。
【請求項３５】
前記少なくとも1つの活性成分が、交感神経作用薬、交感神経遮断薬、副交感神経作用薬、副交感神経遮断薬、神経節遮断薬、筋弛緩薬（myorelaxants）、抗高血圧薬、利尿薬、強心薬、抗不整脈薬、抗狭心症薬、脳及び末梢血管拡張薬、抗偏頭痛薬、抗ヒスタミン薬、抗喘息薬、血栓溶解剤、一般的麻酔剤、抗不安薬、抗鬱薬、神経安定薬、抗痙攣薬、視床下部下垂体調節因子、甲状腺機能低下薬及び甲状腺機能亢進薬、コルチコステロイド、血糖調節因子、脂質低下薬、リン酸カルシウム代謝調節因子、解熱剤、抗炎症薬、制酸剤、抗胃酸分泌薬、下剤、胃粘膜保護因子、胃運動調節因子（gastric motricity modulators）、胆汁酸塩吸着薬、キレート化剤、胆石溶解剤、抗貧血薬、皮膚疾患薬、駆虫剤、抗生物質、ペニシリン、セファロスポリン、アミノシド、ポリペプチド、スルファミド、ジアミノピリミジン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、チアンフェニコール、マクロライド、バンコマイシン、テイコプラニン、リファンピシン、フシジン酸、5-ニトロ-イミダゾール、リンコスアミド、キノロン、抗腫瘍薬、抗ウイルス薬及び抗菌薬を含む群より選ばれる、請求項２３記載の方法。
【請求項３６】
前記少なくとも1つの活性成分が、ホルモン又は抗モルモン剤である、請求項２３記載の方法。
【請求項３７】
前記ホルモン又は抗モルモン剤が、エストロゲン、アンドロゲン、プロゲストゲン、抗エストロゲン、抗アンドロゲン又は抗プロゲストゲンである、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
前記活性剤が、抗パーキンソン薬、抗アルツハイマー薬又は鎮痛薬である、請求項２３記載の方法。
【請求項３９】
前記抗パーキンソン薬が、セレギリン、トリへキシフェニジル、トロパテピオン、ビペイデン、プロシクリジン、ベンザトロピン、オルフェナドリン、ボルナプリン、メチキセンもしくはレボドパ、又はそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選ばれる、請求項３８記載の方法。
【請求項４０】
前記抗パーキンソン薬が、デカルボキシラーゼ・インヒビターとの組み合わせである、請求項３８記載の方法。
【請求項４１】
前記抗アルツハイマー薬が、ガランタミン、リバスチグミン、ドネゼピル、タクリンもしくはメマンチン、又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項３８記載の方法。
【請求項４２】
前記鎮痛薬がオピオイド鎮痛薬であり、そして更に、当該オピオイド鎮痛薬がフェンタニル、アルフェンタニル、サフェンタニル、又はそれらの薬学的に許容される塩である、請求項３８記載の方法。
【請求項４３】
前記活性剤がフェンタニルであり、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルがジエチレングリコールのモノエチルエーテルであり、前記グリコールがプロピレングリコールであり、1:2〜1:10の重量比で存在する、請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
前記活性剤がセレギリン塩酸塩であり、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが1:2〜1:10の重量比で存在する、請求項３９記載の方法。
【請求項４５】
前記少なくとも1つの活性剤がテストステロンであり、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが1:4の重量比で存在し、かつ、前記ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとが組み合わされて、全製剤の少なくとも15重量%の量で存在する、請求項３７記載の方法。