【手続補正書】
【提出日】平成18年12月28日(2006.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化１】
2006523705.tif 000001
［式中、
Ｒ10は、
ａ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
ｂ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニル、−ＯＲ11およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-
8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｃ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ12およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルキル；
ｄ）．アリール；
ｅ）．ヘテロアリール；
ｆ）．シクロアルキル；
ｇ）．シクロアルケニル；および
ｈ）．ヘテロシクリル
からなる群から選ばれ、
ここで、ａ）．，ｂ）．およびｃ）．のヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル部分、シクロアルキルｆ）．、シクロアルケニルｇ）．およびヘテロシクリルｈ）．は、
ｅａ）．オキソ；
ｅｂ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルおよびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｅｃ）．アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルキル；
ｅｄ）．アリール；および
ｅｆ）．（ハロ）1-3
からなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．、ｅｃ）．およびｅｄ）．置換基のアリール部分、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．およびｅｃ）．置換基のヘテロアリール部分、およびｄ）．アリールおよびｅ）．ヘテロアリール置換基は、
ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ12およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ2-8アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ヒドロキシ；
ｆｉ）．ニトロ；および
ｆｊ）．（ハロ）1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｆａ）．のアリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ11は、
ａａ）．シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
からなる群から選ばれ；
ここで、ａａ）．置換基のシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール部分は、
ｂａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
ｂｂ）．カルボキシル、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルコキシ；
ｂｃ）．Ｃ1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキル、アリール（Ｃ2-4）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-4）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｂｄ）．アリール；
ｂｅ）．ヘテロアリール；
ｂｆ）．水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｂｇ）．シアノ；
ｂｈ）．（ハロ）1-3；
ｂｉ）．ヒドロキシ；
ｂｊ）．ニトロ；
ｂｋ）．１〜２個のオキソ置換基により場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリル；および
ｂｌ）．Ｃ1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキル、アリール（Ｃ2-4）アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-4）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｂｄ）．アリール、ｂｅ）．ヘテロアリールおよびｂｋ）．ヘテロシクリル置換基、およびｂｃ）．置換基のアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ12は、Ｃ1-4アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-4）アルキル、アリール（Ｃ2-4）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ2-4）アルケニル、−ＯＲ11およびアミノ（水素、Ｃ1-4アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-4アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれ；
ここで、Ｒ12のアリール、ヘテロアリール部分は、ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ11およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-4アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-4アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ2-4アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されているＣ1-4アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ1-4アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ハロゲン；
ｆｉ）．ヒドロキシ；
ｆｊ）．ニトロ；および
ｆｋ）．（ハロ）1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
この場合、ｆａ）．のアリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル（アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ；ここで、アリールおよびヘテロアリール、および置換アルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、Ｃ1-4アルキル、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシおよび（ハロ）1-3（Ｃ1-8）アルキルからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ2およびＲ3は、ベンゼン環に結合され、そして
ｃａ）．水素；
ｃｂ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
ｃｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルコキシ；
ｃｄ）．Ｃ2-4アルケニル；
ｃｅ）．水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｃｆ）．ハロゲン；および
ｃｇ）．ヒドロキシ：
からなる群から独立して選ばれ；
ここで、Ｒ2およびＲ3は一緒になってベンゼン環に縮合される少なくとも１個の環を形成し；それによって多環系を提供し；この場合、多環系は、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合シクロアルケニル、Ｃ9−Ｃ14ベンゾ縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロシクリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールからなる群から選ばれ；
そしてここで、多環系は、
ｄａ）．アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
ｄｂ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルコキシ；
ｄｃ）．水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されているアミノ；
ｄｄ）．ハロゲン；
ｄｅ）．ヒドロキシ：および
ｄｆ）．ニトロ；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
Ｒ5は、水素およびＣ1-8アルキル（アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、およびアリール（Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよい）からなる群から選ばれ；
Ｒ6は、Ｃ1-8アルキル、アリール（Ｃ1-8）アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、アリール（Ｃ1-8）アルコキシ、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、アリール（Ｃ2-8）アルケニルオキシ、アリール、アリールオキシおよびヒドロキシからなる群から選ばれ；
ＸおよびＹは、水素、Ｃ1-8アルキル（シクロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ1-8アルコキシ（アリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ2-8ア
ルケニルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリールおよびヒドロキシからなる群から独立して選ばれ；場合によっては、ＸおよびＹは、結合の炭素と一緒に縮合されてスピロシクロアルキルもしくはヘテロシクリル部分を形成していてもよく；そして場合によっては、Ｙは存在しなくてもよく；ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓ、イミノ、（Ｃ1-4）アルキルイミノおよびヒドロキシイミノからなる群から選ばれる二重結合によって結合される１個の置換基であり；そしてＺは、結合、水素およびＣ1-8アルキルからなる群から選ばれ；Ｚが結合（ここで、ＺはＸに対する結合の炭素と二重結合を形成する）であるならば、その時Ｙは存在しておらず、そしてＸは、水素、Ｃ1-8アルコキシ、Ｃ2-8アルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ1-4）アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選ばれる単結合によって結合される１個の置換基である］
の化合物、またはその異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは塩。
【請求項２】
式（ＩＩａ）：
【化２】
2006523705.tif 000002
［式中、
Ｒ10は、
ａ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキルおよびヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルからなる群から選ばれる置換基により置換されているスルホニル：
ｂ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニル、−ＯＲ11およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリール、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-
8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｃ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ12およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルキル；
ｄ）．アリール；
ｅ）．ヘテロアリール；
ｆ）．シクロアルキル；
ｇ）．シクロアルケニル；および
ｈ）．ヘテロシクリル
からなる群から選ばれ、
ここで、ａ）．、ｂ）．およびｃ）．のヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル部分、シクロアルキルｆ）．、シクロアルケニルｇ）．およびヘテロシクリルｈ）．は、
ｅａ）．オキソ；
ｅｂ）．Ｃ1-8アルキル、アリール、アリール（Ｃ1-8）アルキル、アリール（Ｃ2-8）アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ1-8）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ2-8）アルケニルおよびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により置換されているカルボニル；
ｅｃ）．アミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により場合によっては置換されていてもよいＣ1-8アルキル；
ｅｄ）．アリール；および
ｅｆ）．（ハロ）1-3
からなる群から独立して選ばれる１〜２個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
この場合、ａ）．、ｂ）．、ｃ）．、ｅｃ）．およびｅｄ）．置換基のアリール部分、ａ）．，ｂ）．、ｃ）．およびｅｃ）．置換基のヘテロアリール部分、およびｄ）．アリールおよびｅ）．ヘテロアリール置換基は、
ｆａ）．アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（ハロ）1-3、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ12およびアミノ（水素、Ｃ1-8アルキル、アリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルおよびヘテロアリールＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルキル；
ｆｂ）．アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基を有する）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ2-4アルケニル；
ｆｃ）．（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよいＣ1-4アルコキシ；
ｆｄ）．シクロアルキル；
ｆｅ）．ヘテロシクリル；
ｆｆ）．Ｃ1-8アルキルおよびハロゲンからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよいアリール；
ｆｇ）．ヘテロアリール；
ｆｈ）．ヒドロキシ；
ｆｉ）．ヒドロキシ；
ｆｊ）．ニトロ；および
ｆｋ）．（ハロ）1-3；
からなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよく；
ここで、ｆａ）．のアリールＣ1-8アルキル、アリールカルボニル、アリールＣ1-8アルキルカルボニルのアリール部分は、Ｃ1-4アルキル（アミノ（水素およびＣ1-8アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、（ハロ）1-3およびヒドロキシからなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、Ｃ1-4アルコキシ（（ハロ）1-3からなる群から選ばれる置換基により末端炭素原子において場合によっては置換されていてもよい）、アミノ（水素およびＣ1-4アルキルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基により置換されている）、ハロゲン、ヒドロキシおよびニトロからなる群から独立して選ばれる１〜４個の置換基により場合によっては置換されていてもよい］
の化合物。
【請求項３】
Ｒ10が、
２−ナフタレン−スルホニル、
ナフタレン−２−イル−アセチル、
２−ナフトイル、
１−（４−ヒドロキシフェニル）、
１−（４−メトキシフェニル）、
Ｎ−［５−（スルホニル）−チオフェン−２−イルメチル］−ベンズアミド、
６−クロロ−５−スルホニル−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール、
ナフチル−２−アミノカルボニル、および
１−（４−フルオロフェニル）、
からなる群から選ばれる、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容されうる担体を含んでなる組成物。
【請求項５】
請求項１記載の化合物および製薬学的に許容されうる担体を混合することを含む、組成物の製造方法。
【請求項６】
請求項１記載の化合物を有効成分として含んでなる炎症またはセリンプロテアーゼ媒介性の疾患を処置するための製薬学的製剤。
【請求項７】
炎症またはセリンプロテアーゼ媒介性の疾患が、肺炎症症状、慢性閉鎖性肺疾患、喘息、肺気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー性鼻炎、ウイルス性鼻炎、虚血症、関節炎、糸球体腎炎、術後癒着形成、再潅流障害、高血圧、心肥大心筋梗塞、動脈硬化症、網膜症および血管再狭窄からなる群から選ばれる、請求項６記載の製剤。
【請求項８】
請求項１の化合物が、約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約３００ｍｇ／ｋｇ／日の容量で投与される、請求項７記載の製剤。