【手続補正書】
【提出日】平成19年4月25日(2007.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）又は（II）：
【化１】
2005508380.tif 000001
[式中、個々のR1, R2及びR3は、独立して、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化２】
2005508380.tif 000002
から選択された単環式の複素環式構造体を形成し；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化３】
2005508380.tif 000003
（式中、ｑは０〜３であり、ｐは１〜４であり、そして個々のR15は水素、アルキル、アラルキル又はアリールである）で表される二環式の複素環式構造体を形成し；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
個々のR5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7,- C(S)R7,-C (O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, 又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7, -C(O)OR14, 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, - S (O)2OR7, -S(O)2N(H) R7、又はテトラゾールであり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンであり；そして
R14は、アルキル、アリール又はアラルキルである]
で表される化合物、その単一の立体異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、又はそのシクロデキストリンクラスレート、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
下記式（I）：
【化４】
2005508380.tif 000004
[式中、R1, R2及びR3はそれぞれ独立して、ハロ、-OR6, -SR6又は-N(R7)R8であり；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アラルキル、-C(O)R7又は-C(O)OR7であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2であり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンである]
から選択された請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1, R2及びR3はそれぞれ独立して、ハロ、-OR6, 又は-SR6であり；
R4は、-R9-O-R10-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R9は、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
R10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；そして
R11は、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1, R2及びR3はそれぞれ-OR6であり；
R4は、-R9-O-R10-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R6は、水素、アルキル、アリール、又はアラルキルであり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R9は、直接結合であり；
R10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖であり；そして
R11は、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
(5S, 6R, 7E, 9E, 11Z, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15−トリヒドロキシ−3−オキサ−7, 9, 11, 13−ヘキサデカテトラエン酸、メチルエステル；及び
(5S, 6R, 7E, 9E, 11Z, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15−トリヒドロキシ−3−オキサ−7, 9, 11, 13−ヘキサデカテトラエン酸から成る群から選択された請求項４記載の化合物。
【請求項６】
下記式（II）：
【化５】
2005508380.tif 000005
[式中、R1, R2及びR3はそれぞれ独立して、ハロ、-OR6, -SR6又は-N(R7)R8であり；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アラルキル、-C(O)R7又は-C(O)OR7であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2であり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンである]
から選択された請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1, R2及びR3はそれぞれ独立して、ハロ、-OR6, 又は-SR6であり；
R4は、-R9-O-R10-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R9は、直接結合であり；
R10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖であり；そして
R11は、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2である請求項6記載の化合物。
【請求項８】
R1, R2及びR3はそれぞれ-OR6であり；
R4は、-R9-O-R10-R11であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R6は、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R9は、直接結合であり；
R10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖であり；そして
R11は、-C(O)OR7又は-C(O)N(R7)2である請求項7記載の化合物。
【請求項９】
(5S, 6R, 7E, 9E, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15− トリヒドロキシ−3− オキサヘキサデカ−7, 9, 13−トリエン−11−イン酸、メチルエステル；
(5S, 6R, 7E, 9E, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15− トリヒドロキシ−3− オキサヘキサデカ−7, 9, 13−トリエン−11−イン酸；
(5S, 6S, 7E, 9E, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15−トリヒドロキシ−3−オキサヘキサデカ−7, 9, 13−トリエン−11−イン酸、メチルエステル；及び
(5S, 6S, 7E, 9E, 13E, 15S)−16−(4-フルオロフェノキシ)−5, 6, 15−トリヒドロキシ−3−オキサヘキサデカ−7, 9, 13−トリエン−11−イン酸から成る群から選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
哺乳類における炎症又は自己免疫疾患の処理において有用な医薬組成物であって、１又は複数の医薬的に許容できる賦形剤、及び治療的有効量の下記式（I）又は（II）：
【化６】
2005508380.tif 000006
[式中、個々のR1, R2及びR3は、独立して、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化７】
2005508380.tif 000007
から選択された単環式の複素環式構造体を形成し；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化８】
2005508380.tif 000008
（式中、ｑは０〜３であり、ｐは１〜４であり、そして個々のR15は水素、アルキル、アラルキル又はアリールである）で表される二環式の複素環式構造体を形成し；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
個々のR5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7,- C(S)R7,-C (O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, 又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7, -C(O)OR14, 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, - S (O)2OR7, -S(O)2N(H) R7、又はテトラゾールであり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンであり；そして
R14は、アルキル、アリール又はアラルキルである]
で表される化合物、その単一の立体異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、又はそのシクロデキストリンクラスレート、又はその医薬的に許容できる塩を含んで成る医薬組成物。
【請求項１１】
前記哺乳類がヒトである請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳類における肺又は呼吸気管炎症の処理において有用な医薬組成物であって、１又は複数の医薬的に許容できる賦形剤、及び治療的有効量の下記式（I）又は（II）：
【化９】
2005508380.tif 000009
[式中、個々のR1, R2及びR3は、独立して、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１０】
2005508380.tif 000010
から選択された単環式の複素環式構造体を形成し；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１１】
2005508380.tif 000011
（式中、ｑは０〜３であり、ｐは１〜４であり、そして個々のR15は水素、アルキル、アラルキル又はアリールである）で表される二環式の複素環式構造体を形成し；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
個々のR5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7,- C(S)R7,-C (O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, 又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7, -C(O)OR14, 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, - S (O)2OR7, -S(O)2N(H) R7、又はテトラゾールであり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンであり；そして
R14は、アルキル、アリール又はアラルキルである]
で表される化合物、その単一の立体異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、又はそのシクロデキストリンクラスレート、又はその医薬的に許容できる塩を含んで成る医薬組成物。
【請求項１３】
前記哺乳類がヒトである請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳類における炎症又は自己免疫疾患の処理方法であって、治療的有効量の下記式（I）又は（II）：
【化１２】
2005508380.tif 000012
[式中、個々のR1, R2及びR3は、独立して、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１３】
2005508380.tif 000013
から選択された単環式の複素環式構造体を形成し；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１４】
2005508380.tif 000014
（式中、ｑは０〜３であり、ｐは１〜４であり、そして個々のR15は水素、アルキル、アラルキル又はアリールである）で表される二環式の複素環式構造体を形成し；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
個々のR5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7,- C(S)R7,-C (O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, 又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7, -C(O)OR14, 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, - S (O)2OR7, -S(O)2N(H) R7、又はテトラゾールであり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンであり；そして
R14は、アルキル、アリール又はアラルキルである]
で表される化合物、その単一の立体異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、又はそのシクロデキストリンクラスレート、又はその医薬的に許容できる塩を、その必要な前記哺乳類に投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
前記哺乳類がヒトである請求項14記載の方法。
【請求項１６】
前記炎症または自己免疫疾患が、
アレルギー接触性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、化学的及び非−特異的刺激性接触皮膚炎、蕁麻疹、アトピー性皮膚炎、乾癬、急性心筋虚血及び梗塞、急性出血促進性又は虚血性卒中、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、変形性関節症及び全身性エリテマトーデス、急性及び慢性移植臓器拒絶、移植性動脈硬化及び線維症、高血圧症;  アテローム性動脈硬化、心室瘤、決定的な脚の虚血症、辺縁動脈閉塞性疾患、レーノーの症候群、糖尿病性腎症、糖尿病性神経障害、及び糖尿病性網膜症、卒中における神経変性、アルツハイマー病、パーキンソン病、良性前立腺肥大、白血病、リンパ種、前立腺癌、乳癌、肺癌、悪性黒色腫、腎癌、頭頚部腫瘍、及び結直腸癌から成る群から選択される請求項15記載の方法。
【請求項１７】
哺乳類における肺又は呼吸気管炎症の処理方法であって、治療的有効量の下記式（I）又は（II）：
【化１５】
2005508380.tif 000015
[式中、個々のR1, R2及びR3は、独立して、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１６】
2005508380.tif 000016
から選択された単環式の複素環式構造体を形成し；あるいは
R1及びR2は、それらが結合される炭素原子と共に、下記式：
【化１７】
2005508380.tif 000017
（式中、ｑは０〜３であり、ｐは１〜４であり、そして個々のR15は水素、アルキル、アラルキル又はアリールである）で表される二環式の複素環式構造体を形成し；
個々のR4は、-R9-R12, -R9-R13-R11, -R9-O-R10-R11, -R9-O-R12, - R9-C(O)-R10-R11, -R9-N(R7)-R10-R11, -R9-S(O)t-R10-R11 (ここで、ｔは１〜２である), 又は- R9-C(F)2-R9-R11であり；
個々のR5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7,- C(S)R7,-C (O)OR14, -C(S)OR14, -C(O)N(R7)R8, 又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7, -C(O)OR14, 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
個々のR9は、独立し、直接結合、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖であり；
個々のR10は、独立して、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルキニレン鎖、又は直鎖もしくは枝分かれ鎖のシクロアルキレンであり；
個々のR11は、独立して、-C(O)OR7, -C(O)N(R7)2, -P(O)(OR7)2, - S (O)2OR7, -S(O)2N(H) R7、又はテトラゾールであり；
R12は、アリール（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）、又はアラルキル（-C(O)OR7 又は-C(O)N(R7)2により置換され、そして任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換されていてもよい）であり；
R13は、枝分かれ鎖のアルキレン鎖、直鎖もしくは枝分かれ鎖のアルケニレン鎖又はシクロアルキレンであり；そして
R14は、アルキル、アリール又はアラルキルである]
で表される化合物、その単一の立体異性体、立体異性体の混合物、立体異性体のラセミ混合物、又はそのシクロデキストリンクラスレート、又はその医薬的に許容できる塩を、その必要な前記哺乳類に投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
前記哺乳類がヒトである請求項17記載の方法。
【請求項１９】
前記炎症又は自己免疫疾患が、
腐敗性又は内毒素性衝撃、出血ショック、ショック様症候群、癌免疫療法によって引き起こされた毛細管漏れ症候群、急性成人型呼吸窮促迫症候群、外傷性ショック、免疫−及び病原菌−誘発された肺炎、免疫複合体−介在性肺障害、免疫複合体−介在性慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、急性腎不全、虚血性腸疾患、免疫複合体−介在性糸球体腎炎、インスリン依存性糖尿病、眼球障害、HIV痴呆、脳炎、炎症性及び神経因性疼痛、歯周疾患、例えば歯肉炎、及び耳の感染症からなる群から選択される、請求項15に記載の方法。
【請求項２０】
前記炎症性又は自己免疫疾患が、クローン病、潰瘍性大腸炎及び胃腸管潰瘍からなる群から選択される炎症性腸疾患である、請求項19に記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症性又は自己免疫疾患がクローン病である請求項20に記載の方法。
【請求項２２】
下記式：
【化１８】
2005508380.tif 000018
[式中、R7aは、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R10は、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルケニレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルキニレン鎖、又はシクロアルキレンであり；そして
R14及びR14aの個々は独立して、水素又はアルキルである]
で表される、単一の立体異性体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。
【請求項２３】
R14がメチルであり、そしてR14aが水素である請求項22の記載の化合物。
【請求項２４】
R10がメチレンであり、そしてR7aがアルキルである請求項23の記載の化合物。
【請求項２５】
R7aがメチル又はtert−ブチルである請求項24の記載の化合物。
【請求項２６】
下記式：
【化１９】
2005508380.tif 000019
[式中、R7aは、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R10は、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルケニレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルキニレン鎖、又はシクロアルキレンであり；そして
R14及びR14aの個々は独立して、水素又はアルキルである]
で表される、単一の立体異性体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。
【請求項２７】
R14がメチルであり、そしてR14aが水素である請求項26の記載の化合物。
【請求項２８】
R10がメチレンであり、そしてR7aがアルキルである請求項27の記載の化合物。
【請求項２９】
R7aがメチル又はtert−ブチルである請求項28の記載の化合物。
【請求項３０】
下記式（１）又は（２）：
【化２０】
2005508380.tif 000020
[式中、XXは、水素又は適切な保護基であり；
R7bは、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R10は、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルケニレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルキニレン鎖、又はシクロアルキレンであり；そして
R14及びR14aの個々は独立して、水素又はアルキルである]
で表される、単一の立体異性体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。
【請求項３１】
R14がメチルであり、そしてR14aが水素である請求項30の記載の化合物。
【請求項３２】
R10がメチレンであり、そしてR7aがアルキルである請求項31の記載の化合物。
【請求項３３】
R7aがメチル又はtert−ブチルである請求項32の記載の化合物。
【請求項３４】
下記式：
【化２１】
2005508380.tif 000021
[式中、R3は、ハロ, -OR6, -SR6, -S(O)tR7 (ここで、ｔは１又は２である)、又は-N(R7)R8であり；
R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから選択された１又は複数の置換基により置換される）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから選択された１又は複数の置換基により置換される）であり；
個々のR6は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7、- C(S)R7、-C (O)OR14、 -C(S)OR14、 -C(O)N(R7)R8、又は-C(S)N(R7)R8であり；
個々のR7は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R7aは、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
個々のR8は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R7、 -C(O)OR14、 又はシクロアルキル（任意には、アルキル、-N(R7)2及び-C(O)OR7から選択された１又は複数の置換基により置換される）であり；
R10は、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルケニレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルキニレン鎖、又はシクロアルキレンであり；そして
R14及びR14aの個々は独立して、水素又はアルキルである]
で表される、単一の立体異性体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。
【請求項３５】
R3が、-OR6であり；
R5が、アリール（アルキル、アルコキシ、ハロ及びハロアルコキシから選択された１又は複数の置換基により任意に置換される）であり；
R6が、水素、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R7aが、アルキルであり；
R10が、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖であり；
R14が、メチルであり；そして
R14aが、水素である、
請求項34の記載の化合物。
【請求項３６】
R3が、-OHであり；
R5が、任意に置換されたフェニルであり；そして
R10が、メチレンである、
請求項35の記載の化合物。
【請求項３７】
R5が、４−フルオロフェニルであり；そして
R7aが、メチル又はtert−ブチルである、
請求項36の記載の化合物。
【請求項３８】
メチル２−（｛（4S, 5R）−５−[（1E, 3E, 7E）−（S）−10−（４−フルオロフェノキシ）−９−ヒドロキシデカ−１，３，７−トリエン−５−イン−１−イル]−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル｝−メトキシ）アセテート、及び
Tert−ブチル２−（｛（4S, 5R）−５−[（1E, 3E, 7E）−（S）−10−（４−フルオロフェノキシ）−９−ヒドロキシデカ−１，３，７−トリエン−５−イン−１−イル]−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル｝−メトキシ）アセテートから選択される請求項37の記載の化合物。
【請求項３９】
下記式：
【化２２】
2005508380.tif 000022
[式中、R5は、アリール（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換される）、又はアラルキル（任意には、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換される）であり；
R7は、アルキル、シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；そして
R10は、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルケニレン鎖、直鎖又は枝分れ鎖のアルキニレン鎖、又はシクロアルキレンである]
で表される、単一の立体異性体としての化合物、立体異性体の混合物、又は立体異性体のラセミ混合物。
【請求項４０】
R5が、アリール（アルキル、アルコキシ、ハロ及びハロアルコキシから成る群から選択された１又は複数の置換基により任意に置換される）であり；
R7が、アルキルであり；そして
R10が、直鎖又は枝分れ鎖のアルキレン鎖である、
請求項39の記載の化合物。
【請求項４１】
R7が、tert−ブチルであり、そしてR10がメチレンである請求項40の記載の化合物。
【請求項４２】
R5が、任意に置換されたフェニルである請求項41の記載の化合物。
【請求項４３】
下記式：
【化２３】
2005508380.tif 000023
を有する請求項42の記載の化合物。
【請求項４４】
tert−ブチル２−｛[（4E, 6E, 10E）−（2S, 3R, 12S）−13−（４−フルオロフェノキシ）−２，３，12−トリヒドロキシトリデカ−４，６，10−トリエン−８−イン−１−イル]オキシ｝アセテートである請求項43記載の化合物。