【手続補正書】
【提出日】平成19年4月27日(2007.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（１）の化合物、並びにその塩、溶媒和物及び水和物：
【化１】
2006527202.tif 000001
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化２】
2006527202.tif 000002
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、該化合物は、任意選択的に１つ以上の放射性又は非放射性の標識部分を有していてもよく、該標識部分は、任意選択的に１つ以上のスペーサー部分を介して該化合物に結合されていてもよい）。
【請求項２】
３−［２−［４−（５−アミノペンチル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（５−アミノペンチル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（５−アミノペンチル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン，ｄ−ビオチンアミド付加物、
３−［２−［４−（５−アミノペンチル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン，Ｃｙ３Ｂアミド付加物、
３−［２−［４−（５−アミノペンタノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（５−アミノペンタノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（５−アミノペンタノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン，ｄ−ビオチンアミド付加物、
３−［２−［４−（５−アミノペンタノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン，Ｃｙ３Ｂアミド付加物、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［４−（２−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［４−（２−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−フルオロ）プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３，３，３−トリフルオロ）プロピルキサンチン、
３−［４−（３−アミノフェニル）ブチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（１，１，２，２，３，３，３−ヘプタフルオロ）プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アセトアミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（ピリミジン−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アセトアミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−（３−メチルスルホノベンジル）キサンチン、
８−（３−アミノベンジル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチル−３−（２−フェニルエチル）キサンチン、
８−（３−アミノベンジル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピルキサンチン、
８−（２−アミノベンジル）−３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−（２−アミノベンジル）−３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−（２−アミノベンジル）−３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−フルオロ）プロピルキサンチン、
３−［２−［２−（６−アミノヘキサノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−ブチル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−メチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−メチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジメチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−フルオロ）プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−（３−クロロベンジル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）−７−（２−エチルアミノ）エチルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メチルスルホノプロピル）キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−１−ブチル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（ピリダジン−４−イル）メチル］キサンチン、３−［２−（４−アミノ−３−クロロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（ピリダジン−４−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノ−２−クロロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（ピリダジン−４−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノ−２−フルオロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−１，３，４−トリアゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（オキサゾール−２−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（イソキサゾール−４−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−８−［（５−クロロイソキサゾール−４−イル）メチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−（２，４−ジフルオロベンジル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（５−フルオロイソキサゾール−４−イル）メチル］−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（４−フルオロ−２−オキサゾリル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（イソチアゾール−３−イル）メチル］−１−プロピル−キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（ピリミジン−２−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（４−フルオロ−３−イソチアゾリル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（５−フルオロピリミジン−２−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（ピラジン−２−イル）メチル］キサンチン、３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−１−ブチル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（３−フルオロピラジン−２−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（３−フルオロピラジン−２−イル）メチル］−１−ペンチルキサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（３−フルオロピラジン−２−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチル−８−［（２−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（フラン−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（フラン−２−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（チオフェン−３−イル）メチル］キサンチン、
３−［６−（４−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［６−（２−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−（３−フルオロ）プロピルキサンチン、
３−［６−（４−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−ペンチルキサンチン、
３−［６−（２−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［６−（３−アミノフェニル）ヘキシル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）−アミノ］エチル−１−（３−フルオロ）プロピルキサンチン、
８−ベンジル−３−［２−（３−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−３−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−３−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−ペンチルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（イソチアゾール−３−イル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（チアゾール−３−イル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（イソキサゾール−３−イル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−１−ペンチルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−ペンチルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（４−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−フェニルエチル］−１−ペンチルキサンチン、
８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−フェニルエチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（４−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（４−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（２，４−ジアミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−［（５−フルオロ−２−オキサゾリル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（２−ピリジル）メチル］キサンチン、
７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−３−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（ピリダジン−４−イル）メチル］キサンチン、
７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル］キサンチン、
７−（２−エチルアミノ）エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（２−ピリジル）メチル］キサンチン、
７−（２−エチルアミノ）エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−（２−エチルアミノ）エチル−３−［２−（２−ニトロフェニル）エチル］−８−［（４−フルオロ−３−イソチアゾリル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−（２−エチルアミノ）エチル−３−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（ピラジン−２−イル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（ピラジン−２−イル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（４−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（２−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（２−ニトロフェニル）エチル］−８−［（４−フルオロ−３−イソチアゾリル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−１−プロピル−８−［（ピリダジン−４−イル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−［２−（３−ニトロフェニル）エチル］−８−［（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル］−１−プロピルキサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（１，３，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンジル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンジル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−ペンチル−８−［（３−ピリジル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（２−ピリジル）メチル］キサンチン、
７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−３−（２−フェニルエチル）−１−プロピル−８−［（４−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−（４−フルオロベンジル）−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（３−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−［（３−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−［（３−ピリジル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（チオフェン−２−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（４−チアゾリル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−［（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル］キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−８−（４−メチルスルホノベンジル）−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−８−（４−メチルスルホノベンジル）−１−プロピルキサンチン（実施例１７）、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−８−（４−メチルスルホノベンジル）−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−（３−メトキシプロピル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）−７−（２−エチルアミノ）エチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−（３−ジメチルアミノプロピル）キサンチン、
３−［２−［４−（６−アミノヘキサノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（６−アミノヘキサノイル）アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピルキサンチン，Ｃｙ３Ｂアミド付加物、
３−［２−［４−（６−アミノヘキシル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン、
３−［２−［４−（６−アミノヘキシル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン，Ｃｙ３Ｂアミド付加物、
３−［２−［４−（６−アミノヘキシル−３−アミドカルボキシプロパノイル）］アミノフェニル］エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ］エチル−１−プロピルキサンチン，ｄ−ビオチンアミド付加物（実施例２９）、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［１３Ｈ，２３Ｈ−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［１３Ｈ，２３Ｈ−（２−エチルアミノ）エチル］−１−プロピルキサンチン、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−（４−スルホノキシベンジル）キサンチン、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−（４−スルホノキシベンジル）キサンチン、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−（４−スルホノキシベンジル）キサンチン、
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−７−（２，２−ジメチルアミノ）エチル−１−プロピル−８−（４−スルホノキシベンジル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−（３−メトキシエチル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２−エチルアミノ）エチル−１−（３−メトキシエチル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−（３−メトキシエチル）キサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノエチル）−７−［２−エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−１−（３−ジメチルアミノエチル）−７−（２−エチルアミノ）エチルキサンチン、
３−［２−（４−アミノフェニル）エチル］−８−ベンジル−７−（２，２−ジエチルアミノ）エチル−１−（３−ジメチルアミノエチル）キサンチン、又は
３−［４−（４−アミノフェニル）ブチル］−７−［２−メチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ］エチル−１−プロピル−８−（４−スルホノキシベンジル）キサンチンである、式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
以下の化合物（Ｉ）並びにその塩、溶媒和物及び水和物の診断アッセイ型プローブ：
【化３】
2006527202.tif 000003
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化４】
2006527202.tif 000004
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、該化合物は、任意選択的に１つ以上の放射性又は非放射性の標識部分を有し、該標識部分は、任意選択的に１つ以上のスペーサー部分を介して該化合物に結合されている）。
【請求項４】
該標識部分は放射性であり、スペーサー部分がそこに存在し、かつ、該スペーサー部分は、該化合物のアミン、ヒドロシキル又はカルボキシルの官能基に結合する官能基を有する、請求項３に記載の診断アッセイ型プローブ。
【請求項５】
該非放射性の材料は蛍光色素である、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項６】
該非放射性の材料はビオチンである、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項７】
該非放射性の材料は発光色素である、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項８】
該非放射性の材料はオベリンである、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項９】
該化合物は、スペーサー成分により結合される該放射性の材料によって標識されており、かつ、該スペーサー成分は、該化合物のＲ３置換基又はＲ４置換基にあるアミン、ヒドロキシル、又はカルボキシルの官能基の１つ以上と結合する官能基を有する、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項１０】
該化合物は、該放射性の材料によって標識されており、該放射性の材料は、１８Ｆ、トリチウム、１１Ｃ、１３Ｃ、又は１５Ｎからなる群より選ばれる放射性同位体、金属原子の錯体もしくは金属イオンの錯体、キレート剤及び１２５Ｉである、請求項３に記載のアッセイ型プローブ。
【請求項１１】
以下の化合物（Ｉ）並びにその塩、溶媒和物及び水和物を含む、アデノシン受容体のための造影剤：
【化５】
2006527202.tif 000005
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化６】
2006527202.tif 000006
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、該化合物は、任意選択的に１つ以上の放射性又は非放射性の標識部分を有し、該標識部分は、任意選択的に１つ以上のスペーサー部分を介して該化合物に結合されており、ここでその原子の少なくとも１つ又はそれに結合される１つ以上の原子が、放射性標識されているか、スピン標識されているか、又は、放射性標識されかつスピン標識されている）。
【請求項１２】
該マーカー原子は核スピン標識されたものである、請求項１１に記載の造影剤。
【請求項１３】
該マーカー原子は１９Ｆである、請求項１１に記載の造影剤。
【請求項１４】
該マーカー原子は放射性同位体である、請求項１１に記載の造影剤。
【請求項１５】
該放射性同位体は１８Ｆ、１１Ｃ、１５Ｎ、１２５Ｉ、又は３Ｈである、請求項１１に記載の造影剤。
【請求項１６】
その治療が必要な哺乳動物においてＡ１アデノシン受容体に関連する疾患を治療するための組成物であって、以下の式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に製薬上許容される塩、溶媒和物および水和物を、任意選択的に１つ以上の他の治療剤と組み合わせて、有効量含む組成物：
【化７】
2006527202.tif 000007
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化８】
2006527202.tif 000008
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である）。
【請求項１７】
該Ａ１アデノシン受容体に関連する疾患は、うっ血性心不全、高血圧、虚血性再灌流臓器障害、内毒素関連組織障害、腎不全、アルツハイマー病、うつ病、肥満、ぜん息、糖尿病、嚢胞性線維症、アレルギー症状、自己免疫疾患、炎症性疾患、慢性閉塞性肺疾患、慢性の咳、冠状動脈疾患、胆石仙痛、手術後の腸閉塞、線維症、硬化症、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、急性肺障害（ＡＬＩ）、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、敗血症、薬物乱用、薬物依存、又はパーキンソン病であり、かつ、該哺乳動物はヒトである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
以下の式（Ｉ）の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物を含む、医薬組成物：
【化９】
2006527202.tif 000009
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化１０】
2006527202.tif 000010
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である）。
【請求項１９】
以下の式（Ｉ）の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物のプロドラッグ：
【化１１】
2006527202.tif 000011
（式中、Ｒ１は、１つ以上のＯＲ５、ＮＲ６Ｒ７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
ここで、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ７は、Ｈ、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はＡｌｋ１−ＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１は炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、
Ｒ２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基、Ａｌｋ２ＣＯＯＨ、Ａｌｋ３ＣＯＯＲ８、Ａｌｋ４ＣＯＮＲ９Ｒ１０、Ａｌｋ５ＯＨ、Ａｌｋ６ＳＯ３Ｈ、Ａｌｋ７ＰＯ３Ｈ２、Ａｌｋ８ＯＲ１１、Ａｌｋ９ＯＨ、又はＡｌｋ１０ＮＲ１２Ｒ１３であり、又は、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑであるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１１Ｎ（ＣＨ３）Ａｌｋ１２ＯＨであり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外であるとき、Ｒ２は上記のとおりであるか又はＡｌｋ１３ＮＲ１４Ｒ１５であり、
ここで、Ａｌｋ２〜Ａｌｋ１３は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
ｑは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｑは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、（ＣＨ２）ｔＯＨ、又はＲ１３ａＣＯＯＨであり、ここで、ｔは、１〜８の範囲にある整数であり、
Ｒ８〜Ｒ１３及びＲ１３ａは、それぞれ独立してＨ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｐ１ＣＨ３であり、
Ｒ１５は、Ｈ、ＣＨ３、（ＣＨ２）ｐ２ＣＨ３又は（ＣＨ２）ｍＯＨであり、
ここで、ｐ１及びｐ２は、それぞれ独立して１〜７の整数であり、かつｍは、１〜８の整数であり、
Ｒ３は、Ａｌｋ１４ＡｒＲ１６であり、
ここで、Ａｌｋ１４は、炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ａｒは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜４のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の芳香環又はＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる０〜６のヘテロ原子を含む９員もしくは１１員の二環式芳香環であり、
Ｒ１６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ１３ｂ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、Ａｌｋ１５ＯＨ、Ａｌｋ１６ＮＨ２、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＲ１９ＣＯＲ１９ａ、Ａｌｋ１７ＣＯＯＲ１９ｂ、ＳＯ２Ｒ１９ｃ、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、又はハロゲンであり、
ここで、Ａｌｋ１５〜Ａｌｋ１７は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｂは、Ｈ又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１７〜Ｒ１９及びＲ１９ａ〜Ｒ１９ｃは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ４は、以下であり、
【化１２】
2006527202.tif 000012
式中、ｒは、１〜２０の整数であり、
Ｒ２０は、ＳＯ３Ｈ、ＰＯ３Ｈ２、ハロゲン、ＯＲ１３ｃ、ＣＯＯＲ１３ｄ、ＮＯ２、ＮＲ２１Ｒ２２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３ａ、Ａｌｋ１８ＣＯＯＲ１９ｄ、ＳＯ２Ｒ１９ｅ、又はＡｌｋ１８ＮＲ２４Ｒ２５であり、かつ、Ｒ３が（ＣＨ２）ｑ（Ｃ６Ｈ４）Ｑ以外のとき、Ｒ２０は上記のとおりであるか又はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ａｌｋ１９ＯＨ、Ａｌｋ２０ＮＨ２、又はＡｌｋ２１ＣＯＯＨであり、
ここで、Ａｌｋ１９〜Ａｌｋ２１は、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、
Ｒ１３ｃ及びＲ１３ｄは、それぞれ独立して炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ１９ｄ及びＲ１９ｅは、それぞれ独立してＨ、芳香族基、又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ２１〜Ｒ２５及びＲ２３ａは、それぞれ独立してＨ、芳香族基又は炭素数１〜８の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である）。
【請求項２０】
請求項１９のプロドラッグの治療的有効量を、任意選択的に１つ以上の他の治療薬と組み合わせて含む、組成物。