【手続補正書】
【提出日】平成19年9月11日(2007.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉ：
【化１】
2003509432.tif 000001
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3）またはＯであり；
Ｒ1はＯＨまたはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ3は（ＣＨ2)nＱ、ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)Ｑ、ＣＨ(ＣＨ3)Ｑ、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、インダニルまたはアダマンチルであり、ここで、
Ｑはチエニル、フェニル、フラニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、シクロヘキシル、１,２−メチレンジオキシフェニル、シクロヘキセニル、１Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｃ］ピリジルであり、そして、
Ｑは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2、トリフルオロメチルまたはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｎは１または２であり；
Ｒ4はＨまたはＣ1-6アルキルであり；或いは、
Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,４−ジオキサ−８−アゾ−スピロ［４.５］デカニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゾカニル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−β−カルボリニル、４,５,６,７−テトラヒドロチエニル［３,２−ｃ］ピリジルまたは８−アザビシクロ［３.２.１］オクタンを形成し、これらの各々はハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）フェニル、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−フェニルまたは（
ＣＨ2)mＺでモノ−または独立してジ置換されていて良く；
Ｚはベンズイソキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチエニル、ピリミジニル、ピリジル、１,２−メチレンジオキシフェニルまたはフェニルであり、そして
Ｚ、ＣＨ(ＯＨ)フェニルまたはＯ−フェニルは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2またはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｍは０または１であるが；
ただし、Ｒ1がＯＨであり、Ｒ2がＨであり：
(１) Ｒ4はＨでありそして、Ｒ3が（ＣＨ2)nＱであり、ｎが１または２である場合は、Ｑはインドリルまたはフェニルであることはできず；或いは、
(２) Ｒ3およびＲ4が（ＣＨ2)mＺで置換されたピペラジニルを形成し、ｍが１である場合は、Ｚはフェニルであることはできない］
の化合物、製薬上許容しうるその塩または立体異性体。
【請求項２】  Ｑがチエニルまたはピリジルであり；
或いはＲ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になってピペリジニルを形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1がＯＨであり
Ｒ2がＨであり；
Ｒ3が（ＣＨ2)nＱであるか；または、
Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になってピペリジニルを形成し；そして、
ｎが１である
請求項２記載の化合物。
【請求項４】  Ｑがチエニルである請求項３記載の化合物。
【請求項５】  Ｑがピリジルである請求項３記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になってピペリジニルを形成する請求項３記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になってピペラジニルを形成する請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｑがフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｑがフラニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ3がインダニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｑがナフチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニルを形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,２,３,４−テトラヒドロ−β−カルボリニルを形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって４,５,６,７−テトラヒドロチエノ［３,２−ｃ］ピリジニルを形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって８−アザビシクロ［３.２.１］オクタンを形成する請求項１記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ3がアダマンチルである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】  Ｑがシクロヘキシルである請求項１記載の化合物。
【請求項１８】  Ｑがベンズイミダゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ3が１,２,３,４−テトラヒドロナフチルである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】  下記式：
【化２】
2003509432.tif 000002
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3)またはＯであり；
Ｒ1はＣ1-6アルキルである］の化合物。
【請求項２１】  下記式：
【化３】
2003509432.tif 000003
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3）またはＯであり；
Ｒ1はＨまたはＣ1-6アルキルであり；そして、
Ｒ2はＣＨ3、Ｆ、ｐ−ブロモベンゼン、ｐ−ニトロベンゼンまたはｐ−メチルベンゼンである］の化合物。
【請求項２２】  下記式Ｉ：
【化４】
2003509432.tif 000004
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3）またはＯであり；
Ｒ1はＯＨまたはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ3は（ＣＨ2)nＱ、ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)Ｑ、ＣＨ(ＣＨ3)Ｑ、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、インダニルまたはアダマンチルであり、ここで、
Ｑはチエニル、フェニル、フラニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、シクロヘキシル、１,２−メチレンジオキシフェニル、シクロヘキセニル、１Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｃ］ピリジルであり、そして、
Ｑは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2、トリフルオロメチルまたはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｎは１または２であり；
Ｒ4はＨまたはＣ1-6アルキルであり；或いは、
Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,４−ジオキサ
−８−アゾ−スピロ［４.５］デカニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゾカニル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−β−カルボリニル、４,５,６,７−テトラヒドロチエニル［３,２−ｃ］ピリジルまたは８−アザビシクロ［３.２.１]オクタンを形成し、これらの各々はハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）フェニル、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−フェニルまたは（ＣＨ2)mＺでモノ−または独立してジ置換されていて良く；
Ｚはベンズイソキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチエニル、ピリミジニル、ピリジル、１,２−メチレンジオキシフェニルまたはフェニルであり、そして
Ｚ、ＣＨ(ＯＨ)フェニルまたはＯ−フェニルは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2またはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして
ｍは０または１である］
の化合物、製薬上許容しうるその塩または立体異性体の調製方法であって、下記式II：
【化５】
2003509432.tif 000005
［式中ＸおよびＲ2は式Ｉの通り定義される］の試薬を、下記式III：
【化６】
2003509432.tif 000006
［式中Ｒ3およびＲ4は式Ｉの通り定義される］の試薬とカップリングさせて式Ｉの化合物を得る工程を包含する上記方法。
【請求項２３】  下記式Ｉ：
【化７】
2003509432.tif 000007
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3）またはＯであり；
Ｒ1はＯＨまたはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ3は（ＣＨ2)nＱ、ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)Ｑ、ＣＨ(ＣＨ3)Ｑ、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、インダニルまたはアダマンチルであり、ここで、
Ｑはチエニル、フェニル、フラニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、シクロヘキシル、１,２−メチレンジオキシフェニル、シクロヘキセニル、１Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｃ］ピリジルであり、そして、
Ｑは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2、
トリフルオロメチルまたはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｎは１または２であり；
Ｒ4はＨまたはＣ1-6アルキルであり；或いは、
Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,４−ジオキサ−８−アゾ−スピロ［４.５］デカニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゾカニル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−β−カルボリニル、４,５,６,７−テトラヒドロチエニル［３,２−ｃ］ピリジルまたは８−アザビシクロ［３.２.１]オクタンを形成し、これらの各々はハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）フェニル、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−フェニルまたは（ＣＨ2)mＺでモノ−または独立してジ置換されていて良く；
Ｚはベンズイソキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチエニル、ピリミジニル、ピリジル、１,２−メチレンジオキシフェニルまたはフェニルであり、そして
Ｚ、ＣＨ(ＯＨ)フェニルまたはＯ−フェニルは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2またはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｍは０または１である］
の化合物、製薬上許容しうるその塩または立体異性体の調製方法であって、下記式II：
【化８】
2003509432.tif 000008
［式中ＸおよびＲ2は式Ｉの通り定義され；そしてＲ5はＣＨ3、ＣＦ3、Ｆ、ｐ−ブロモベンゼン、ｐ−ニトロベンゼンまたはｐ−メチルベンゼンである］の化合物を、下記式III：
【化９】
2003509432.tif 000009
［式中Ｒ3およびＲ4は式Ｉの通り定義される］の試薬とカップリングさせて式Ｉの化合物を得る工程を包含する上記方法。
【請求項２４】  下記式Ｉ：
【化１０】
2003509432.tif 000010
［式中、
ＸはＮ(ＣＨ3）またはＯであり；
Ｒ1はＯＨまたはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ2はＨまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ3は（ＣＨ2)nＱ、ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)Ｑ、ＣＨ(ＣＨ3)Ｑ、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、インダニルまたはアダマンチルであり、ここで、
Ｑはチエニル、フェニル、フラニル、ナフチル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、シクロヘキシル、１,２−メチレンジオキシフェニル、シクロヘキセニル、１Ｈ−ピラゾロ［４,３−ｃ］ピリジルであり、そして、
Ｑは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2、トリフルオロメチルまたはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｎは１または２であり；
Ｒ4はＨまたはＣ1-6アルキルであり；或いは、
Ｒ3およびＲ4はＲ3およびＲ4が連結している窒素原子と一緒になって１,４−ジオキサ−８−アゾ−スピロ［４.５］デカニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゾカニル、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリニル、１,２,３,４−テトラヒドロ−β−カルボリニル、４,５,６,７−テトラヒドロチエニル［３,２−ｃ］ピリジルまたは８−アザビシクロ［３.２.１]オクタンを形成し、これらの各々はハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ（Ｏ）フェニル、ＯＨ、ＣＮ、Ｏ−フェニルまたは（ＣＨ2)mＺでモノ−または独立してジ置換されていて良く；
Ｚはベンズイソキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチエニル、ピリミジニル、ピリジル、１,２−メチレンジオキシフェニルまたはフェニルであり、そして
Ｚ、ＣＨ(ＯＨ)フェニルまたはＯ−フェニルは場合によりハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｓ(Ｏ)2ＮＨ2またはシアノから独立して選択される基の１または２個で置換されており、そして、
ｍは０または１である］
の化合物、製薬上許容しうるその塩または立体異性体の調製方法であって、下記式II：
【化１１】
2003509432.tif 000011
［式中Ｘは式Ｉの通り定義される］の試薬を、下記式III：
【化１２】
2003509432.tif 000012
［式中Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は式Ｉの通り定義される］の試薬とカップリングさせて式Ｉの化合物を得る工程を包含する上記方法。