【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006528963.tif 000001
［式中、
R1は水素、C1-6アルキル-O-C(=O)-、場合により置換されたC1-6アルキル、場合により置換されたC3-6シクロアルキル、場合により置換されたC6-10アリール、場合により置換されたC2-9ヘテロシクリル、場合により置換されたC6-10アリール-C1-3アルキルおよび場合により置換されたC2-9ヘテロシクリル-C1-3アルキルから選択され;
R2およびR3は、独立して、水素、場合により置換されたC1-6アルキルおよび場合により置換されたC3-6シクロアルキルから選択され; そして
Ａは以下：
【化２】
2006528963.tif 000002
から選択され、
ここで
R4は場合により置換されたC3-6アルキル、場合により置換されたC3-8シクロアルキル、場合により置換されたC6-10アリール、場合により置換されたC2-9ヘテロシクリル、場合により置換されたC6-10アリール-C1-6アルキルおよび場合により置換されたC2-9ヘテロシクリル-C1-6アルキルから選択され;
R5は場合により置換されたC6-10アリーレン、場合により置換されたC2-9ヘテロシクリレン、場合により置換されたC5-6シクロアルキレンおよび場合により置換されたC2-4アルキレンから選択される二価基であり、そして
Ｄは単結合、-CH2-、-S-、-O-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-、-NR6-、-C(=O)-、-CHR6-および-CR6R7-から選択され、ここでR6およびR7は独立して、C1-6アルキル、C6-10アリールまたはC2-9ヘテロシクリルである]
の化合物、その製薬上許容される塩、そのジアステレオマー、エナンチオマー、またはそれらの混合物。
【請求項２】
R1が水素、C1-6アルキル-O-C(=O)-、場合により置換されたC1-6アルキルおよび場合により置換されたC3-6シクロアルキルから選択され;
R2およひR3がエチルであり;
R4がフェニル、C3-5ヘテロシクリル、フェニル-C1-3アルキル、C3-5ヘテロシクリル-C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、およびC3-6シクロアルキル-C1-3アルキルから選択され、ここでR4は場合により、C1-6アルキル、ハロゲン化C1-6アルキル、-NO2、-CF3、C1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で置換され;
R5がオルト-フェニレン、オルト-C3-5ヘテロシクリレンおよびオルト-C5-6シクロアルキレンから選択される二価基であり、ここでR5はC1-6アルキル、ハロゲン化C1-6アルキル、-NO2、-CF3、C1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され;そして
Ｄが単結合、-CH2-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-および-C(=O)-から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が水素およびC1-6アルキル-O-C(=O)-から選択され;
R2およひR3がエチルであり;
R4がフェニル-C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルから選択され、ここでR4は、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され; 
R5がオルト-フェニレン、オルト-ピリジレン、1,2-シクロペンチレンおよび1,2-シクロヘキシレンから選択され;そして
Ｄが単結合、-CH2-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-C(=O)-から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1が水素およびt-ブチル-O-C(=O)-から選択され;
R2およひR3がエチルであり;
R4がフェニル、メチルフェニル、フルオロフェニル、フェニルエチル、シクロヘキシル、フルオロベンジル、メチルベンジル、ベンジルおよびシクロペンチルから選択され; 
R5がオルト-フェニレンであり;そして
Ｄが単結合および-S-から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下から選択される化合物およびその製薬上許容される塩:
N,N-ジエチル-4-[(2-フェノキシフェニル)-4-ピペリジニリデンメチル]-ベンズアミド;
4-[[2-(ベンジルオキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]-N,N-ジエチル-ベ
ンズアミド;
N,N-ジエチル-4-(4-フェノキサチイニル-4-ピペリジニリデンメチル)-ベンズアミド;
4-(4-ジベンゾフラニル-4-ピペリジニリデンメチル)-N,N-ジエチルベンズアミド;
4-[[2-(シクロペンチルオキシ)フェニル]-4-ピペリジニリデンメチル]-N,N-ジエチルベンズアミド;
4-[[3-(ベンジルオキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]-N,N-ジエチルベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[[3-(2-フェニルエトキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]ベンズアミド;
4-[[3-(シクロペンチルオキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]-N,N-ジエチルベンズアミド;
4-[[3-(シクロヘキシルオキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]-N,N-ジエチルベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[(3-フェノキシフェニル)(ピペリジン-4-イリデン)メチル]ベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[[2-(2-フェニルエトキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]ベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[{2-[(2-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}(ピペリジン-4-イリデン)メチル]ベンズアミド;
4-[[2-(シクロヘキシルオキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]-N,N-ジエチルベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[{2-[(3-メチルベンジル)オキシ]フェニル}(ピペリジン-4-イリデン)
メチル]ベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[[2-(4-フルオロフェノキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチ
ル]ベンズアミド;
N,N-ジエチル-4-[[2-(4-メチルフェノキシ)フェニル](ピペリジン-4-イリデン)メチル]ベンズアミド。
【請求項６】
医薬として使用するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
痛み、不安症または機能性胃腸障害の治療のための医薬の製造における請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項９】
式II：
【化３】
2006528963.tif 000003
の化合物をA-B(OR8)2と反応させることを含む、式Ｉ：
【化４】
2006528963.tif 000004
の化合物の製造方法。
上記式中、
R1は水素、C1-6アルキル-O-C(=O)-、場合により置換されたC1-6アルキルおよび場合により置換されたC3-6シクロアルキルから選択され;
R2およひR3はエチルであり;
ＸはＩ、BrおよびClから選択され;
R8は-HおよびC1-6アルキルから選択され;
Ａは以下:
【化５】
2006528963.tif 000005
から選択され、
ここで、
R4はフェニル、C3-5ヘテロシクリル、フェニル-C1-3アルキル、C3-5ヘテロシクリル-C1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、およびC3-6シクロアルキル-C1-3アルキルから選択され、ここでR4は、C1-6アルキル、ハロゲン化C1-6アルキル、-NO2、-CF3、C1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され;
R5はオルト-フェニレン、オルト-C3-5ヘテロシクリレン、およびオルト-C5-6シクロアルキレンから選択される二価基であり、ここでR5は、C1-6アルキル、ハロゲン化C1-6アルキル、-NO2、-CF3、C1-6アルコキシ、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換され;そして
Ｄは単結合、-CH2-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NH-および-C(=O)-から選択される。