【手続補正書】
【提出日】平成19年8月3日(2007.8.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式I
【化１】
2003506434.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は水素、置換または非置換アリール、低級アルキル、置換または非置換炭素環式アリール低級アルキル、置換または非置換複素環式低級アルキル、置換または非置換C３〜 C７−シクロアルキル、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキル(チオ、スルフィニルまたはスルホニル)低級アルキル、アミノ低級アルキルあるいはモノ−またはジ−低級アルキルアミノ低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換または非置換炭素環式アリール、置換または非置換複素環式アリール、置換または非置換ヘテロシクリル；あるいは低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルにより置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１〜５であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子を含む、非置換または置換C３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；あるいは
それぞれ非置換、またはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子を含む、非置換または置換C３〜C６−ヘテロアリールによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
で表されるα−アミノヒドロキサム酸誘導体；
および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は水素、低級アルキル；
非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェノキシあるいは非置換または低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルもしくは低級−アルキレンジオキシにより置換されたフェニルによりモノ−、ジ−またはトリ置換された単環または二環式炭素環式アリール；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル、カルバモイル、ウレイド、グアニジノおよびシアノからなる群から選択される、１、２またはそれ以上の同一または異なる置換基により置換された単環または二環式複素環式アリール；
非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェノキシあるいは非置換または低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルもしくは低級−アルキレンジオキシで置換されたフェニルにより炭素環部分がモノ−、ジ−またはトリ置換された炭素環式アリール低級アルキル；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ基；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル基、カルバモイル、ウレイド, グアニジノおよびシアノからなる群から選択される１、２またはそれ以上の同一または異なる置換基により複素環部分が置換された複素環式低級アルキル；
非置換または低級アルキルによって置換されたC３〜C７−シクロアルキル；
非置換または低級アルキルによって置換されたC３〜C７−シクロアルキル低級アルキル；
ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキル(チオ、スルフィニルもしくはスルホニル)低級アルキル、アミノ低級アルキルまたはモノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は非置換または低級アルキルによって置換されたC３〜C７−シクロアルキル；
非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェノキシあるいは非置換または低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルもしくは低級−アルキレンジオキシにより置換されたフェニルでモノ−、ジ−またはトリ置換された炭素環式アリール；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ基；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル基、カルバモイル、ウレイド、グアニジノおよびシアノからなる群から選択される１、２またはそれ以上の同一または異なる複素環式アリール；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ基；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル基、カルバモイル、ウレイド、グアニジノおよびシアノからなる群から選択される１、２またはそれ以上の同一または異なる置換基により置換されたヘテロシクリル；
あるいは低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１〜５であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む、非置換または低級アルキルで置換されたC３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；あるいは
それぞれ非置換またはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキル、または非置換もしくは低級アルキルによって置換されたＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む、C３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容される塩。
【請求項３】  請求項１または２に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、置換または非置換アリール、低級アルキル、置換または非置換炭素環式アリール低級アルキル、置換または非置換複素環式低級アルキル、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキル(チオ、スルフィニルまたはスルホニル)低級アルキル、アミノ低級アルキルあるいはモノ−またはジ−低級アルキルアミノ低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換または非置換炭素環式アリール、置換または非置換複素環式アリールあるいは低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１〜５であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；それぞれ非置換またはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシもしくはシアノによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、あるいは
非置換、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェノキシあるいは非置換または炭素環部分が低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルもしくは低級−アルキレンジオキシにより置換されたフェニルでモノ−、ジ−またはトリ置換された炭素環式アリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は、非置換または低級アルキルにより置換されたC３〜C７−シクロアルキル；
非置換または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェノキシトリアゾリル、イミダゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラゾリル、ピロリル、フリル、チエニル、モルホリニル低級アルキル、キノリニル低級アルキル、イミダゾリル低級アルキルおよびトリアゾリル低級アルキルあるいは非置換または低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチルもしくは低級アルキレンジオキシにより置換されたフェニルでモノ−、ジ−またはトリ置換された炭素環式アリール；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ基；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル基、カルバモイル、ウレイド、グアニジノおよびシアノからなる群から選択される１、２またはそれ以上の同一または異なる置換基により置換された複素環式アリール；
非置換または遊離、エーテル化およびエステル化されたヒドロキシ基；メルカプト、低級アルキルチオ、置換および非置換フェニルチオ基、ハロゲン、ホルミルおよびケト基の形態のオキソ基ならびに対応するアセタールもしくはケタール、アジド、ニトロ、第一級、第二級および第三級アミノ、アシルアミノ、ジアシルアミノならびに非修飾または機能的に修飾されたスルホ基；遊離および機能的に修飾されたカルボキシル基、カルバモイル、ウレイド、グアニジノおよびシアノからなる群から選択される１、２またはそれ以上の同一または異なる置換基により置換されたヘテロシクリル；あるいは
低級アルキルであり；
Ａは、非置換もしくは低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１または２であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む、非置換または低級アルキルで置換されたC３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；あるいは
それぞれ非置換、またはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む、非置換または低級アルキルで置換されたC３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、または置換もしくは非置換炭素環式アリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は置換もしくは非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換もしくは非置換炭素環式アリール、置換もしくは非置換複素環式アリール、または低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１または２であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；それぞれ非置換あるいはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、または置換もしくは非置換炭素環式アリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル；非置換あるいは低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級−アルキルアミノ、カルバモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルキルチオ、低級アシルオキシまたはハロゲンによりモノ−またはジ置換されたフェニル；ピリジル、ピリミジル、ピリル(pyrryl)、イミダゾリル、インドリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、チアゾリル；または低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１または２であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；それぞれ非置換あるいはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、またはフェニル低級アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、低級アルコキシまたはハロゲンによりモノ置換されたフェニル；あるいは低級アルキルであり；
ＡはC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１であり；
Ｒは、ハロゲンによりモノ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；非置換 C３〜C７−アルケニルまたは非置換C３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、低級アルコキシまたはハロゲンによりモノ置換されたフェニルであり；
ＡはC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１であり；
Ｒは二重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルケニル；または三重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、低級アルコキシまたはハロゲンによりモノ置換されたフェニルであり；
Ａは、メチレンまたはエチレンであり；
ｑは１であり；そして
Ｒは、ハロゲンにより末端がモノ置換された非分枝鎖C３〜C５−アルキルである〕
の化合物；および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は水素、低級アルキル、またはフェニル低級アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、非置換もしくは低級アルキルによって置換されたC３〜C７−シクロアルキル；
非置換、または低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ−低級アルキルアミノ、カルバモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルキルチオ、低級アシルオキシ、ハロゲン、トリアゾリル、イミダゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラゾリル、ピロリル、フリル、チエニル、モルホリニル低級アルキル、キノリニル低級アルキル、イミダゾリル低級アルキル、トリアゾリル低級アルキルによりモノ−もしくはジ置換されたフェニル；
それぞれ非置換または低級アルキルもしくはハロゲンによって置換されたピリジル、ピリミジル、ピリル、イミダゾリル、インドリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、チアゾリル；
非置換もしくは低級アルキルによって置換されたならびにピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペラジニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択されるヘテロシクリルであり；
Ａはメチレンまたはエチレンであり；
ｑは１であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む、非置換もしくは低級アルキルで置換されたC３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；それぞれ非置換あるいはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニル；Ｏ、ＳおよびＮからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子を含む、非置換または低級アルキルによって置換されたC３〜C５−シクロアルキルまたはC３〜C６−ヘテロアリールである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体および薬学的に許容される塩。
【請求項１１】  請求項１に記載の式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、またはフェニル低級アルキルであり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、非置換あるいは低級アルキル、低級アルコキシ、ジ−低級アルキルアミノ、ハロゲン、トリアゾリル、イミダゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラゾリル、ピロリル、フリル、チエニル、モルホリニル低級アルキル、キノリニル低級アルキル、イミダゾリル低級アルキル、トリアゾリル低級アルキルによりモノ−またはジ置換されたフェニル；
非置換またはハロゲンにより置換されたピリジル；
非置換であって、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピペラジニルおよびテトラヒドロピラニルからなる群から選択されるヘテロシクリルであり；
Ａはメチレンであり；
ｑは１であり；
Ｒは、二重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルケニル；三重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルキニル；あるいはハロゲンにより末端がモノ置換もしくはトリ置換された、またはフリルもしくはシクロプロピルにより末端がモノ置換された非分枝鎖C３〜C５−アルキルである〕
の化合物；
および薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体；および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】  請求項１に記載の式Iの化合物であって、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
(Ｒ)−２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−４−メチル−バレルアミド、
２−{[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−フルオロ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(３−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(３−フルオロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{(４−フルオロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{(４−クロロ−ベンジル)−[４−(４−フルオロ−ブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−クロロ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(４−フルオロブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(４−クロロブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
{(４−メトキシ−ベンジル)−[４−(４,４,４−トリフルオロブトキシ)−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
{[４−(４−フルオロプロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
[(４−ブタ−３−エン−１−イルオキシ−ベンゼンスルホニル]−(４−メトキシ−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロプロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−ピリジン−３−イルメチル−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
[(４−メトキシ−ベンジル)−[４−プロパ−２−インイルオキシ−ベンゼンスルホニル]−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
[(４−メトキシ−ベンジル)−[４−ブタ−２−インイルオキシ−ベンゼンスルホニル]−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロプロポキシ)−ベンゼンスルホニル}−(２,２−ジメチル−プロピル)−アミノ−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−イミダゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−モルホリン−４−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(２−シクロプロピルエトキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド−塩酸塩、
２−[２−(３−フリル)エトキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド−塩酸塩、
２−{[４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル]−(６−フルオロ−ピリジン−２−イル)メチル−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル]−(２−フルオロ−ピリジン−４−イル)メチル−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル]−(６−フルオロ−ピリジン−３−イル)メチル−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(ピペリジン−４−イル−メチル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(ピペリジン−１−イル−メチル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(モルホリン−４−イル−メチル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(ピロリジン−１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(ピペリジン−１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(１,２,３−トリアゾール−２−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(テトラゾール-１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(１,３,４−トリアゾール−１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(１,２,３−トリアゾール−１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(ピロール−１−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−ジメチルアミノベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(３−フリル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−(チエン−５−イル)−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−[(４−ブタ−３−エニルオキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−モルホリン−４−イルメチル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド塩酸塩、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(４−(モルホリン−４−イルメチル)−ベンジル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(キノリン−４−イルメチル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(イミダゾール−４−イルメチル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
２−{[４−(３−クロロ−プロポキシ)−ベンゼンスルホニル]−(１,２,４−トリアゾール−３−イルメチル)−アミノ}−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド、
からなる群から選択される化合物および薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】  ２−[(２−シクロプロピルメトキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド−塩酸塩、および、
２−[(３−プリルメトキシ−ベンゼンスルホニル)−(４−[１,２,４]トリアゾール−１−イル−ベンジル)−アミノ]−Ｎ−ヒドロキシ−アセトアミド−塩酸塩
からなる群から選択される式Iの化合物。
【請求項１４】  請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物もしくは薬学的に許容される塩またはそのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体を医薬担体と共に含む医薬組成物。
【請求項１５】  処置を必要とするヒトを含む温血動物に、請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体の治療上の有効量を投与することを含むＭＭＰ関連疾病または疾患の処置方法。
【請求項１６】  ヒトまたは動物の治療的処置方法における使用のための、請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体。
【請求項１７】  ヒトを含む温血動物における腫瘍を処置するための、抗腫瘍的有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体を医薬担体と共に含む医薬組成物。
【請求項１８】  腫瘍の化学療法で使用するための医薬組成物の製造のための、請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体の使用。
【請求項１９】  腫瘍の化学療法のための、請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体の使用。
【請求項２０】  ＣＯＰＤまたは喘息の化学療法のための、請求項１から１２のいずれかに記載の式Iの化合物または薬学的に許容される塩、あるいはこのような化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体の使用。
【請求項２１】  式I
【化２】
2003506434.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は、水素、置換または非置換アリール、低級アルキル、置換または非置換炭素環式アリール低級アルキル、置換または非置換複素環式低級アルキル、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキル(チオ、スルフィニルまたはスルホニル)低級アルキル、アミノ低級アルキルあるいはモノ−またはジ−低級アルキルアミノ低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル、置換または非置換炭素環式アリール、置換または非置換複素環式アリール、置換または非置換ヘテロシクリル；あるいは低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルにより置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１〜５であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子を含む、非置換または置換C３〜C６−ヘテロアリールによりモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；あるいは
それぞれ非置換、またはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、C３〜C５−シクロアルキルあるいはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択される１または２個のヘテロ原子を含む、非置換または置換C３〜C６−ヘテロアリールによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
で表されるα−アミノヒドロキサム酸誘導体；
またはその塩または薬学的に許容されるプロドラッグの製造方法であって、
式II
【化３】
2003506434.tif 000003
〔式中、
Ｒ、ｑ、Ｒ１およびＲ２は、上記式Iの化合物で定義したものであり、黒円は該化合物がポリマー樹脂に結合していることを示し、化合物中に存在する遊離の官能基は、必要であれば、容易に除去できる保護基により保護されている〕
の化合物を、適当な溶媒中で、最初にトリフェニルホスフィン、構造III
【化４】
ＨＯ−Ａ−Ｒ３  (III)
〔式中、
ＡおよびＲ３は上記式Iの化合物で定義したものである〕
のアルコールおよびジエチルアゾジカルボキシラートと反応させ、この化合物中の遊離の官能基は、必要であれば、容易に除去できる保護基により保護されて存在し、また潜在的な官能性の原理に基づいて、その官能基へと変換され得る形態であり、ポリマー樹脂から反応生成物を切断すること、および塩の製造に必要であれば、得られる遊離の式Iの化合物を塩に変換し、または遊離の化合物の製造に必要であれば、得られる式Iの化合物の塩を遊離の化合物に変換すること、を含む製造方法。
【請求項２２】  式II
【化５】
2003506434.tif 000004
〔式中、
Ｒ、ｑ、Ｒ１およびＲ２は、上記式Iの化合物で定義したものであり、黒円は該化合物がポリマー樹脂に結合していることを示し、化合物中に存在する遊離の官能基は、必要であれば、容易に除去できる保護基により保護されている〕
の化合物、
またはその塩。
【請求項２３】  式IV
【化６】
2003506434.tif 000005
〔式中、
Ｒ、ｑ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記式Iの化合物で定義したものであり、化合物中に存在する遊離の官能基は、必要であれば、容易に除去できる保護基により保護されている〕
の化合物、
またはその塩。
【請求項２４】  式V
【化７】
2003506434.tif 000006
〔式中、
Ｒ、ｑ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記式Iの化合物で定義したものであり、化合物中に存在する遊離の官能基は、必要であれば、容易に除去できる保護基により保護されている〕
の化合物、
またはその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
好ましい式Iの化合物は、式I
〔式中、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、または置換もしくは非置換炭素環式アリール低級アルキルであり；
Ｒ２は水素または低級アルキルであり；
Ｒ３は、置換または非置換C３〜C７−シクロアルキル；非置換あるいは低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、低級−アルキルアミノ、カルバモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルキルチオ、低級アシルオキシまたはハロゲンによりモノ−またはジ置換されたフェニル；ピリジル、ピリミジル、ピリル(pyrryl)、イミダゾリル、インドリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、オキサゾリル、チアゾリル；または低級アルキルであり；
Ａは、非置換または低級アルキルによって置換されたC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１または２であり；
Ｒは、ハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC２〜C７−アルキル；
それぞれ非置換あるいはハロゲン、ニトロ、低級アシルオキシ、トリフルオロメトキシまたはシアノによってモノ−、ジ−またはトリ置換されたC３〜C７−アルケニルまたはC３〜C７−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
一つの好ましい本発明の実施態様は、式I
〔式中、
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は、低級アルコキシまたはハロゲンによりモノ置換されたフェニルであり；
ＡはC１〜C３−アルキレンであり；
ｑは１であり；
Ｒは二重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルケニル；または三重結合が末端に位置する非置換C３〜C５−アルキニルである〕
の化合物；
およびそれらの薬学的に許容されるプロドラッグ誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩に関する。