【手続補正書】
【提出日】平成19年11月5日(2007.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
2007530659.tif 000001
で示される化合物
[式中、R1は、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、-(C5〜C11)ビもしくはトリシクロアルキル、-(C7〜C11)ビもしくはトリシクロアルケニル、-(3〜8員環)ヘテロシクロアルキル、-(5〜11員環)ヘテロビシクロアルキル、-C6〜C14アリール、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールから選択され、ここで、R1の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され;
さらにここで、R1が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルの場合、R1は、場合により独立して、1〜3個の置換基R1aで置換され、さらにここで、R1が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビもしくはトリシクロアルキル、ビもしくはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの場合、R1は、場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
R1aは、いずれの場合においても、独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(=O)NR9R10、-S(O)2NR9R10、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-C3〜C8シクロアルキル、-C4〜C8シクロアルケニル、-(C5〜C11)ビもしくはトリシクロアルキル、-(C7〜C11)ビもしくはトリシクロアルケニル、-(3〜8員環)ヘテロシクロアルキル、-C6〜C14アリール、-(5〜14員環)ヘテロアリール、-C6〜C14アリールオキシ、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシから選択され、ここで、R1aの前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビもしくはトリシクロアルキル、ビもしくはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、および、ヘテロアリールオキシは、それぞれ場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
R1bは、いずれの場合においても、独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-(C0〜C4アルキレン)-NR9R10、-(C0〜C4アルキレン)-C(=O)NR9R10、-(C0〜C4アルキレン)-C(=O)R11、-(C0〜C4アルキレン)-C(=O)OR12、-(C0〜C4アルキレン)-S(O)nR11、-(C0〜C4アルキレン)-S(O)2NR9R10、-(C0〜C4アルキレン)-OH、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-C6〜C14アリール、-(5〜15員環)ヘテロアリール、-C6〜C14アリールオキシ、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシから選択され、ここで、R1bの前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ場合により独立して、-F、-Cl、-Brおよび-Iから独立して選択される1〜6個の置換基で置換され;
R3は、C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C6シクロアルキル)、および、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C6シクロアルケニル)から選択され、ここで、R3の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ場合により独立して、-OH、-C1〜C4アルコキシおよび-S-(C1〜C4アルキル)から選択される置換基で置換され;
R4は、-H、-F、または、-C1〜C4アルキルであり;
または、R3およびR4は、は、それら双方が結合している炭素原子と共に、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリノ、ピペリジノまたはペルヒドロ-2H-ピラン成分を形成していてもよく、ここで、前記R3およびR4によって形成された成分は、場合により独立して、メチル、エチル、アリル、メトキシ、エトキシ、-F、-Cl、-OH、-CN、-CF3、および、-OCF3から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され;
R5は、-H、-C1〜C6アルキル、および、-C6〜C10アリールから選択され、ここで、R5の前記アルキルおよびアリールは、それぞれ場合により独立して、1〜3個の置換基R1aで置換され;
または、R5およびR1は、それら双方が結合している窒素原子と共に、場合により、-(5〜8員環)ヘテロシクロアルキル、-(5〜8員環)ヘテロシクロアルケニル、または、(5〜14員環)ヘテロアリールを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルおよびヘテロアリールは、場合により、N、OおよびSから選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルおよびヘテロアリールは、場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
R6は、-H、-C1〜C20アルキル、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-CF3、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)2NR9R10、-S(O)nR11、-C(=NR9)R15、-C3〜C12シクロアルキル、-C4〜C12シクロアルケニル、および、-C6〜C10アリールから選択され、ここで、R6の前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、および、アリールは、それぞれ場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
R7は、H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C1〜C20アルコキシ、-C2〜C20アルケンオキシ、-C2〜C20アルキンオキシ、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CF3、-NR14R15、-C(=O)NR14R15、-C(=O)R13、-S(O)nR13、-C(=O)OR13、-C(=NR9)R15、-S(O)2NR14R15、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C12シクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C4〜C12)シクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C5〜C20)ビもしくはトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C7〜C20ビもしくはトリシクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((3〜12員環)ヘテロシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((7〜20員環)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜15員環)ヘテロアリール)から選択され、ここで、R7の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケンオキシおよびアルキンオキシの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R7の前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ビもしくはトリシクロアルキル、ビもしくはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合により独立して、1〜6個の-Fで置換され、さらにここで、R7は、場合により独立して、R1a、-(CH2)1〜10NR9R10、-C3〜C12シクロアルキル、-(4〜12員環)ヘテロシクロアルキル、-C6〜C14アリール、-(5〜15員環)ヘテロアリール、-(4〜12員環)ヘテロシクロアルコキシ、-C6〜C12アリールオキシ、および、-(5〜12員環)ヘテロアリールオキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され;
または、R6およびR7は、それらそれぞれが結合している炭素原子と共に、場合により、式Iで示されるピラゾール環に縮合した-C6〜C10アリール、-C6〜C8シクロアルキル、-C6〜C8シクロアルケニル、-(5〜8員環)ヘテロシクロアルキル、-(5〜8員環)ヘテロシクロアルケニル、-C10〜C14ビシクロアルキル、-C10〜C14ビシクロアルケニル、-(10〜14員環)ビシクロヘテロアルキル、または、-(10〜14員環)ビシクロヘテロアルケニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、それぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ビシクロヘテロアルキルおよびビシクロヘテロアルケニルは、それぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を含み、さらにここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロヘテロアルケニル、および、アリールは、それぞれ場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
または、R7は、それが結合している炭素原子と共に、さらに、式Iで示されるピラゾール環のR7が結合している前記炭素原子に隣接する窒素原子と共に、場合により、式Iで示されるピラゾール環に縮合した-(5〜8員環)ヘテロシクロアルキル、-(5〜8員環)ヘテロシクロアルケニル、-(10〜14員環)ビシクロヘテロアルキル、または、-(10〜14員環)ビシクロヘテロアルケニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、それぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ビシクロヘテロアルキルおよびビシクロヘテロアルケニルは、それぞれ独立して、N、OおよびSから独立して選択される1〜5個のヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルキルおよびビシクロヘテロアルケニルは、それぞれ場合により独立して、1〜3個の置換基R1bで置換され;
R8は、-H、-C1〜C4アルキル、-CF3、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、および、-C6〜C10アリールから選択され、ただし、式Iで示されるピラゾール環は、常に芳香族であり、さらに、R8は、式Iで示されるピラゾール環中のいずれかの窒素に結合し;
R9およびR10は、それぞれ独立して、-H、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-OH、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)2NR11R12、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C8シクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C4〜C8シクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C5〜C11)ビもしくはトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C7〜C11)ビもしくはトリシクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((3〜8員環)ヘテロシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)から選択され、ここで、R9およびR10の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケンオキシおよびアルキンオキシの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R9およびR10の前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ビもしくはトリシクロアルキル、ビもしくはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合により独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=O)NR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)2NR14R15、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-(C6〜C14)アリールオキシ、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシ、-(C0〜C4)-((C6〜C14)アリール)、-(C0〜C4)-(5〜14員環のヘテロアリール)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、さらにここで、R9およびR10の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、-F、-Cl、-Brおよび-Iから独立して選択される1〜6個の原子でさらに置換され;
または、NR9R10は、場合により、-(4〜7員環)ヘテロシクロアルキル、または、-(4〜7員環)ヘテロシクロアルケニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、それぞれ場合により独立して、N、OおよびSから独立して選択される1または2個のさらなるヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、それぞれ場合により独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-C2〜C6ヒドロキシアルケニル、-C2〜C6ヒドロキシアルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=O)NR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)2NR14R15、-(C0〜C4)-(C6〜C14アリール)、-(C0〜C4)-((5〜14員環)ヘテロアリール)、-C6〜C14アリールオキシ、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、さらにここで、NR9R10の前記-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、および、-C2〜C6アルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、-F、-Cl、-Brおよび-Iから独立して選択される1〜6個の原子でさらに置換され;
R11およびR12は、それぞれ独立して、H、-C1〜C6アルキル、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C8シクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C4〜C8シクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C5〜C11)ビもしくはトリシクロアルキル)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((C7〜C11)ビもしくはトリシクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((3〜8員環)ヘテロシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C10アリール)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)から選択され、ここで、R11およびR12は、それぞれ場合により独立して、-OH、-C1〜C12アルキル、-C2〜C12アルケニル、-C2〜C12アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CF3、-NR14R15、-C(=O)NNR14R15、-SO2NR14R15、-C(=O)H、-C(=O)OH、および、-C(=O)O(C1〜C6アルキル)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、ここで、R11およびR12の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、1〜6個の-F、または、独立して-C1〜C4アルコキシから選択される1〜2個の置換基、または、-OHでさらに置換され;
R13は、-H、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、および、-C2〜C6アルキニル、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C12シクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C4〜C12シクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C5〜C20)ビもしくはトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C7〜C20)ビもしくはトリシクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((3〜12員環)ヘテロシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((7〜20員環)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)から選択され、ここで、R1の前記アルキルアルケニルおよびアルキニルの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R13は、場合により独立して、-OH、-C1〜C12アルキル、-C2〜C12アルケニル、-C2〜C12アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-CF3、-NR14R15、-C(=O)NNR14R15、-SO2NR14R15、-C(=O)H、-C(=O)OH、および、-C(=O)O(C1〜C6アルキル)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、ここで、R13の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、1〜6個の-F、または、独立して-C1〜C4アルコキシから選択される1〜2個の置換基、または、-OHでさらに置換され;
R14およびR15は、それぞれ独立して、-H、-C1〜C20アルキル、-C2〜C20アルケニル、-C2〜C20アルキニル、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)2NR11R12、-(C0〜C4アルキレン)-(C3〜C12シクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C4〜C12シクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C5〜C20)ビもしくはトリシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-((C7〜C20)ビもしくはトリシクロアルケニル)、-(C0〜C4アルキレン)-((3〜8員環)ヘテロシクロアルキル)、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、および、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)から選択され、ここで、R14およびR15の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニルの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R14およびR15の前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ビもしくはトリシクロアルキル、ビもしくはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合により独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-C2〜C6ヒドロキシアルケニル、-C2〜C6ヒドロキシアルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)2NH2、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)、-C6〜C14アリールオキシ、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、ここで、R14およびR15の前記アルキル、アルケニル、アルキニル(alkynl)、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニルおよびヒドロキシアルキニル置換基の水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R14およびR15の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、-Cl、-Brおよび-Iから独立して選択される1〜6個の原子でさらに置換され;
または、NR14R15は、場合により独立して、(4〜7員環)ヘテロシクロアルキル、または、(4〜7員環)ヘテロシクロアルケニルを形成していてもよく、ここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、場合により独立して、N、OおよびSから独立して選択される1〜2個のさらなるヘテロ原子を含み、さらにここで、前記ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルは、場合により独立して、-C1〜C6アルキル、-C2〜C6アルケニル、-C2〜C6アルキニル、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-C1〜C6ヒドロキシアルキル、-C2〜C6ヒドロキシアルケニル、-C2〜C6ヒドロキシアルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)2NH2、-(C0〜C4アルキレン)-(C6〜C14アリール)、-(C0〜C4アルキレン)-((5〜14員環)ヘテロアリール)、-C6〜C14アリールオキシ、および、-(5〜14員環)ヘテロアリールオキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され、さらにここで、NR14R15の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニルおよびヒドロキシアルキニル置換基の水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、NR14R15の前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ場合により独立して、-Cl、-Brおよび-Iから独立して選択される1〜6個の置換基でさらに置換され;および、
nは、いずれの場合においても、独立してゼロ、1、2および3から選択される整数である]
または、このような化合物の製薬上許容できる塩。
【請求項２】
R1が、-C2〜C12アルキル、-C3〜C8シクロアルキル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(C5〜C11)ビもしくはトリシクロアルキル、-(C7〜C11)ビもしくはトリシクロアルケニル、(3〜8員環)ヘテロシクロアルキル、(7〜11員環)ヘテロビシクロアルキル、-C6〜C10アリール、および、-(5〜10員環)ヘテロアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、R1aで置換されたC1〜C4アルキルであり、ここで、R1aは、-(C6〜C10)アリール、および、-(5〜10員環)ヘテロアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1が、直鎖C2〜C10アルキル、または、分岐鎖C3〜C10アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、-(C7〜C11)ビまたはトリシクロアルキル、および、(7〜11員環)ヘテロビシクロアルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、場合により1〜3個のフッ素または塩素原子で置換された1，2，3，4-テトラヒドロナフタレニルまたはインダニルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R7が、-C1〜C12アルキル、-C2〜C12アルケニル、-C3〜C12シクロアルキル、および、-(3〜12員環)ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、R7の前記アルキルおよびアルケニルの水素原子はそれぞれ、場合により独立して、-Fで置換され、さらにここで、R7の前記シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、それぞれ場合により、1〜6個の-Fで置換され、および、ここで、R7の前記アルキル、アルケニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、それぞれ場合により独立して、-OH、-C1〜C6アルコキシ、-C2〜C6アルケンオキシ、-C2〜C6アルキンオキシ、-NR9R10、-(CH2)1〜6NR9R10、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)NR9R10、-S(O)2NR9R10、-(4〜12員環)ヘテロシクロアルコキシ、-C6〜C15アリール、-(5〜15員環)ヘテロアリール、-C6〜C12アリールオキシ、および、-(6〜12員環)ヘテロアリールオキシから独立して選択される1〜3個の置換基で置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R7が、-NR9R10、モルホリノ、ピロリジニルまたはピペリジニルで置換された、-C1〜C12アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
式Iで示される化合物が、以下の立体異性体構造：
【化２】
2007530659.tif 000002
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、および、それらの製薬上許容できる塩:
2-(S)-[2-(2，3-ジフルオロ-フェニル)-エチルアミノ]-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-シクロヘキシルメチル-アミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-インダン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-インダン-1-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-5-フルオロ-インダン-1-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-6-ブロモ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-3-フェニル-インダン-1-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-(7-メトキシ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-[(2，3-ジヒドロ-ベンゾフラン-6-イルメチル)-アミノ]-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-デカヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-6-メトキシ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-6，7-ジメトキシ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-4-フェニル-シクロヘキシルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-6，7，8，9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-6-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-5-メトキシ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-3-フルオロ-6，7，8，9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-6-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-3-フェニル-シクロブチルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-5-クロロ-インダン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-7-ニトロ-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-5-フルオロ-インダン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-3，3，5，5-テトラメチル-シクロヘキシルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-7-フェニル-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-7-フラン-3-イル-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-[7-(3，5-ジメチル-フェニル)-1，2，3，4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルアミノ]-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-3，5-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-[2-(3，5-ジフルオロ-フェニル)-エチルアミノ]-ペンタン酸(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-アミド;
2-(S)-[2-(3，5-ジフルオロ-フェニル)-エチルアミノ]-N-(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-プロピオンアミド;および、
2-(S)-インダン-2-イルアミノ)-N-(5-フェニル-2H-ピラゾール-3-イル)-プロピオンアミド。
【請求項１１】
哺乳動物における、アルツハイマー病、アミロイド症を伴う遺伝性の脳内出血、脳のアミロイド血管症、プリオンが介在する病気、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症、頭部外傷、軽度認知機能障害、および、ダウン症候群からなる群より選択される病気または状態を治療するための医薬組成物であって、Aβ-ペプチド生産を阻害するのに有効な量、または、このような病気または状態を治療するのに有効な量の請求項1に記載の化合物、および、製薬上許容できるキャリアーを含む、前記医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳動物におけるAβ-ペプチド生産を阻害するための医薬組成物であって、請求項1に記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物におけるAβ-ペプチド生産に関連する病気または状態を治療するための医薬組成物であって、(a)請求項1に記載の化合物；および、(b)記憶増強剤、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化剤、コレステロール調節剤、ヒスタミン(H2)アンタゴニスト、または抗高血圧薬；の組み合わせを含む、前記医薬組成物。
【請求項１４】
請求項1に記載の式Iで示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩を含む、ノッチシグナル伝達経路の調節に関連する病気または状態を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
前記病気または状態が、癌、動脈硬化症、糖尿病性網膜症、リウマチ様関節炎、乾癬、炎症性腸疾患、炎症、喘息、移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、自己免疫疾患、および、移植による拒絶反応からなる群より選択される、請求項14に記載の組成物。