【手続補正書】
【提出日】平成19年7月26日(2007.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化２１】
2007500703.tif 000001
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2'は下記の如くＲ2と同様に定義されかつＲ3'は下記の如くＲ3と同様に定義され：
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニルは前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよくかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、および
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
または、Ｒ2とＲ3が、これらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化２２】
2007500703.tif 000002
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcは、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有する３員から５員の直鎖炭化水素部分であるが、
但し、（ａ）前記Ｒ2'およびＲ3'は、更に、下記の条件：
（ｅ１）：ＹがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2'およびＲ3'の両方ともがＨであることはないこと、
（ｅ２）：Ｙが結合であり、ＸがＮでありそして前記Ｒ2'およびＲ3'が第一級もしくは第二級アミノ基の一部の時には、前記Ｒ2'およびＲ3'がＨおよびメチルから成る群から選択されないこと、
（ｅ３）：ＸがＯでありそしてＹがＯおよびＣＨ2の中の一方である時には、前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペラジン基を形成していることはないこと、
（ｅ４）：ＸがＯでありそしてＹがＯおよびＣＨ2の中の一方である時には、前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になって６員の飽和環状基で一置換されているピペリジン基を形成していることはないこと、かつ
（ｅ５）：前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になって置換ピペリジン基を形成していることも置換ピペラジン基［ここで、前記置換ピペリジン基または前記置換ピペラジン基は４位が置換基ＸＧで置換されており、ここで、前記ＸＧは構造
【化２３】
2007500703.tif 000003
（ここで、ｎ＝０、１、そしてｎｅ＝１の時にはＸＬはＣ1-6アルキルであり、ＯＳＧはＯまたはＳであり、そしてＸＲ1とＸＲ2がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペリジン基、ピペラジン基、モルホリン基、チオモルホリン基およびピロリジン基の中の１つを形成しているか、或はＸＲ1およびＸＲ2の各々が独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、アリール、アラルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−Ｃ1-6アルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル−Ｃ1-6アルキルの中の１つであり、ここで、前記アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ1-6アルキル、ハロゲン置換Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ1-4アルキル）アミノ、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）で表される］を形成していることもないこと、
も満たすことを条件とし、かつ
（ｂ）更に、ＸがＳでありそしてＹがＯの時に前記Ｒ2'およびＲ3'の中の一方がＸＣＧ［ここで、ＸＣＧは基
【化２４】
2007500703.tif 000004
（ここで、ＨＣ１６はＨ、Ｃ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルキル、アリルおよびＣ1-6アルコキシメチルの中の１つであり、そしてＧＯは、前記ＧＯ基が結合している窒素員と一緒にアミド基を形成する＝Ｏ置換基を有する炭素員によって結合している基である）である］でない時にはもう一方がＣ1-6アルキルであることも条件とする｝
で表される化合物、またはこれの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水和物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミド。
【請求項２】
Ｒ4がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
請求項１記載の化合物であって、前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して請求項１で定義した如き（ｉ）    Ａ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群、または
（ｉｉ）  Ａ）群、または
（ｉｉｉ）Ｂ）群、または
（ｉｖ）  Ｃ）群、または
（ｖ）    Ｄ）群、または
（ｖｉ）  Ｅ）群、または
（ｖｉｉ）Ｉ）群
から選択される、上記化合物。
【請求項４】
請求項１記載の化合物であって、前記Ｒ2とＲ3が、これらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が請求項１で定義した如き
（ａ）ｉ）およびｉｉ）から成る群、
（ｂ）ｉ）群、ならびに
（ｃ）ｉｉ）群
のいずれか一つから選択される、上記化合物。
【請求項５】
化合物が
２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾール、および
２−（２−フルオロ−４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾール、の１つである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
化合物が
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロリジン−２−オン；
２−（２−フルオロ−４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−（２−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
２−｛４−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノキシ｝−ベンゾチアゾール；
１−｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−２−ヒドロキシ−エタノン；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
３−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾリジン−２−オン；
４−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−モルホリン−３−オン；
２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−４−フェニル−ピペリジン−４−オール；
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−オール；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メタノール；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸メチルエステル；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−尿素；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸；
２−［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
１−｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−エタノン；
２−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸フェニルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸エチルエステル；
３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸；
１−｛３−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジルアミノ］−プロピル｝−ピロリジン−２−オン；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−イソプロピル−アミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−エチル−アミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミン；
Ｎ−１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−Ｎ１−シクロプロピル−プロパン−１，３−ジアミン；
Ｎ−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−イソブチルアミド；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−３−イソプロピル−尿素；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−３−イソプロピル−尿素；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサラム酸（ｏｘａｌａｍｉｃ  ａｃｉｄ）メチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−イソブチルアミド；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−尿素；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサラム酸；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２，２，２−トリフルオロ−アセトアミド；
２−［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−アミノスルホニル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−３−エチル−尿素；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−３−エチル−チオ尿素；
プロパン−１−スルホン酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；
プロパン−２−スルホン酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−スルファミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ホルムアミド；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸エチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−プロピオンアミド；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ブチルアミド；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−３−プロピル−尿素；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸プロピルエステル；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−３−メチル−尿素；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジメチル−尿素；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−１−メチル−尿素；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メチル−カルバミン酸メチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−オキサラム酸メチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−メチル−オキサラム酸；
グアニジン，Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−Ｎ'−ヒドロキシ；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸イソプロピルエステル；
３−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−１，１−ジメチル−尿素；
酢酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルカルバモイル｝−メチルエステル；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−チオ尿素；
１'−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−［１，４'］ビピペリジニル；
｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−（テトラヒドロフラン−２−イル）−メタノン；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル；
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミン；
２−（４−ピペラジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−カルボン酸アミド；
２−［４−（４−ベンゼンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
Ｃ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メチルアミン；
２−（２−｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−シクロペンタノン；
｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸エチルエステル；
４−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−酪酸４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジルエステル；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−ピロリジン−２−オン；
（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
テトラヒドロフラン−２−カルボン酸（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−アミド；
１−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−プロピル）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−オン；
（２−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−シクロプロピル−アミノ｝−エチル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
Ｎ１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−Ｎ１−シクロプロピル−エタン−１，２−ジアミン；
エタンスルホン酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；
１−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−ピロール−２，５−ジオン；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メチル−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メチル−アミン；
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−２−カルボン酸；
［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミン；
ベンゾチアゾール−２−イル−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミン；
（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル；
４−（｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−メチル）−フェノール；
Ｎ１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−Ｎ１−メチル−プロパン−１，３−ジアミン；
酢酸（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピルカルバモイル）−メチルエステル；
Ｎ−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセトアミド；
Ｎ−（３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピル）−メタンスルホンアミド；
６−クロロ−２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
６−メトキシ−２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−スルホン酸ジメチルアミド；
２−｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１−ピロリジン−４−イル−エタノン；
２−｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−１−モルホリン−１−イル−エタノン；
｛４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−１−イル｝−チオフェン−２−イル−メタノン；
４−メチル−２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
４−クロロ−２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール；
２−［４−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
２−アミノ−シクロブタンカルボン酸｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミド；
［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミン；
３−｛［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−プロピオニトリル；
４−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペラジン−２−オン；
２−［４−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−フェノキシ］−ベンゾチアゾール；
酢酸（｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−メチル−カルバモイル）−メチルエステル；
Ｎ−｛１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド；および
１−［４−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
の中の１つである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
化合物が
２−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および
１−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルオキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
の中の１つである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
薬剤組成物であって、式（Ｉ）：
【化１６】
2007500703.tif 000005
｛式中、
Ｘは、ＮＲ5［ここで、Ｒ5はＨおよびＣＨ3の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、
Ｙは、ＣＨ2およびＯから成る群から選択され、
Ｒ4は、Ｈ、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3およびＣＨ3から成る群から選択され、
Ｒ6は、ＨまたはＦであり、そして
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、
Ａ）Ｈ、Ｃ1-7アルキル、Ｃ3-7アルケニル［ここで、前記アルケニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、Ｃ3-7アルキニル［ここで、前記アルキニルの中の前記窒素員と結合している炭素は単結合のみを有している］、場合によりベンゾ縮合していてもよいＣ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、−Ｃ3-7シクロアルキルＣ1-7アルキル、−Ｃ1-7アルキルＣ3-7シクロアルキルおよびフェニル［ここで、置換基Ａ）の各々は独立して０、１または２個のＲQで置換されており、そして前記ＲQは各々が前記窒素員から少なくとも炭素員１個分離れた所の炭素員の所に位置する置換基である］、
Ｂ）置換基ＨｅｔＲa、
Ｃ）場合によりＣＨ2ＲArまたはＣＨ2ＲAr'で置換されていてもよい−Ｃ1-7アルキルＣ（Ｏ）Ｒx、
Ｄ）−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）Ｒx［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＣ（Ｏ）ＲxのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｅ）−Ｃ2-5アルキルＯＨ［ここで、前記−Ｃ2-5アルキルＯＨのＣ2-5アルキルの中の２個の結合価許容炭素員は飽和Ｃ3-6炭素環の一部である］、
Ｆ）−Ｃ0-4アルキルフェニル［ここで、前記−Ｃ0-4アルキルフェニルの中のフェニルは前記フェニルの中の２個の隣接する炭素員の所でＲfと縮合しているか或はベンゾ縮合している］、
Ｇ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6［ここで、Ａｒ6は、−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有しかつベンゾ縮合していて結合点が炭素員である６員のヘテロアリールである］、
Ｈ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ5［ここで、Ａｒ5は、Ｏ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個および追加のヘテロ原子員−Ｎ＝を０または１個有していて場合によりカルボニル基を２個含有していてもよくかつ場合によりベンゾ縮合していてもよい５員のヘテロアリールである］、
Ｉ）−Ｃ1-4アルキルＡｒ5'［ここで、Ａｒ5'は、場合によりＲYで置換されていてもよ
くかつ結合価許容部位を結合点として有していて窒素員を３または４個含有する５員のヘテロアリールである］、
Ｊ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-6［ここで、Ａｒ6-6は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で６員のヘテロアリール（ここで、前記６員のヘテロアリールは−Ｎ＝ヘテロ原子員を１または２個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｋ）−Ｃ0-4アルキルＡｒ6-5［ここで、Ａｒ6-5は、Ｃ0-4アルキルと結合していて、複数の結合価許容部位の所で５員のヘテロアリール（ここで、前記５員のヘテロアリールはＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を１個有し、そして前記５員のヘテロアリールは−Ｎ＝である追加のヘテロ原子員を０または１個有する）と縮合しているフェニルである］、
Ｌ）２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾチアゾール、２−（４−エチル−フェノキシ）−ベンゾオキサゾールおよび２−（４−エチル−フェノキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾールの中の１つ、および
Ｍ）ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、
から成る群から選択されるか、
または、Ｒ2とＲ3が、これらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しており、ここで、前記複素環式環は、
ｉ）４−７員の複素環式環ＨｅｔＲb［ここで、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲbは、前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個有しかつ同じまたは異なる置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は、−ＲY、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＲZ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2ＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｏ）ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣ（Ｓ）ＮＲYＲZ、−ＮＲYＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲWＳＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピロリジン−２−チオン−１−イル、ピペリジン−２−チオン−１−イル、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＲY、−Ｃ0-4アルキルＮ（ＲY）（ＳＯ2）ＮＲYＣＯ2ＲY、ハロ、
【化１７】
2007500703.tif 000006
から成る群から選択される］、
ｉｉ）５−７員の複素環式環ＨｅｔＲc［ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcは、前記結合窒素から少なくとも炭素員１個分離れて位置する追加のヘテロ原子員を１個有するが、前記追加のヘテロ原子員はＯ、Ｓ（＝Ｏ）0-2および＞ＮＲMから成る群から選
択され、ここで、前記５−７員の複素環式環ＨｅｔＲcはカルボニル員を０または１個有しかつ同じまたは異なる炭素置換員の所に位置する０、１または２個の置換基で置換されているが、前記置換基は−Ｃ（Ｏ）ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲYおよびＲZから成る群から選択される］
ｉｉｉ）イミダゾリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、ピラゾール−１−イル、イミダゾール−１−イル、２Ｈ−テトラゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−１−イル、ピロール−１−イル、２−ピロリン−１−イルおよび３−ピロリン−１−イルの中の１つ［ここで、前記２Ｈ−テトラゾール−２−イルおよび１Ｈ−テトラゾール−１−イルは各々が炭素員の所が−Ｃ0-4アルキルＲZ、−Ｃ0-4アルキルＳＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲYおよび置換基ＨｅｔＲaの中の１個で置換されているか或は置換されていない］、および
ｉｖ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、インドール−１−イル、イソインドール−２−イル、インドリン−１−イル、ベンズイミダゾール−１−イル、２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−１−オン−８−イル、４−｛［（２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、４−｛［（２−アミノ−シクロブタンカルボニル）−アミノ］−メチル｝−ピペリジン−１−イル、３，９−ジアザ−スピロ［５．５］ウンデカン−３−カルボン酸−９−イルｔ−ブチルエステル、４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルおよび４−オキソ−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルの中の１つ、
から成る群から選択され、ここで、
置換基ＨｅｔＲaは、員＞ＮＲMをヘテロ原子員として含有していて結合点が炭素員である４−７員の複素環式環であり、そして前記ヘテロ原子員は前記結合点である炭素員から少なくとも追加の炭素員１個分離れて位置し、
ＲKは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択されるが、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲLは、−ＣＯ2ＲSおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲMは、ＲZ、インドール−７−イル、−ＳＯ2ＲY、−Ｃ3-4アルキルＣＯ2ＲY、−ＣＯ2ＲY、−Ｃ（Ｏ）ＮＲZＯＲY、−Ｃ（Ｏ）ＲY、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'、Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）ＣＯ2ＲY、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン−１−イル、テトラゾール−５−イル、１−ＲY−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ＲY−トリアゾリル、２−ＲY−２Ｈ−テトラゾール−５−イルおよび−Ｃ0-4アルキルＣ（Ｏ）Ｎ（ＲY）（ＳＯ2ＲY）から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲNは、ＯＣＨ3、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＣＨ3、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ3およびＮＯ2から成る群から選択され、
ＲPは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、ＲAr、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯＮＲSＲS'、インドール−７−イルおよび−ＳＯ2Ｃ1-4アルキルから成る群から選択され、
ＲQは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、−ＣＮ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲAr、−Ｃ0-4アルキルＲAr'、−Ｃ0-4アルキルＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＲY、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＣＯＮＲYＲZ、−Ｃ0-4アルキルＮＲYＳＯ2ＲYおよび−Ｃ0-4アルキルＳＲYから成る群から選択され、
ＲSおよびＲS'は、独立して、Ｈ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルフェニルから成る群から選択されるか、また別に、ＲSとＲS'が前記ＲSおよびＲS'が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲYから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環を形成しているが、但し前記追加のヘテロ原子員が前記ＲSおよびＲS'が結合している前記窒素員から少なくとも炭素員２個分離れて位置することを条件としかつＲYがＣ0-4アルキルＲArである場合にはＲArがＲLで置換されていないことを条件とし、
ＲWは、ＲYおよび−Ｃ3-7シクロアルキルから成る群から選択され、
ＲXは、−ＯＲY、−ＮＲYＲZ、−Ｃ1-4アルキルおよび−Ｃ0-4アルキルＲArから成る群から選択され、
ＲYは、Ｈ、−Ｃ1-4アルキル、−Ｃ0-4アルキルＲArおよび−Ｃ0-4アルキルＲAr'から成る群から選択され、ここで、これらは各々が場合により１、２または３個の置換基ＲNで置換されていてもよく、
ＲZは、ＲY、−Ｃ2-4アルキルＯＲY、−Ｃ1-2アルキルＣＯ2ＲY、−Ｃ1-2アルキルＣ（Ｏ）ＮＲSＲS'および−Ｃ2-4アルキルＮＲSＲS'から成る群から選択され、
ＲYおよびＲZが窒素員と結合している時には、ＲYおよびＲZはこの上で定義した如く選択されるか、或はＲYとＲZが前記ＲY−およびＲZ−が結合している窒素員と一緒になってＯ、Ｓおよび＞ＮＲMから成る群から選択される追加のヘテロ原子員を０または１個有する４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdを形成しているが、前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはカルボニル員を０または１個有しかつ前記４−７員の複素環式環ＨｅｔＲdはＲM、−ＣＯ2Ｈおよび−Ｃ0-1アルキルＯＲYの中の少なくとも１つで置換されている０または１個の結合価許容炭素員を有し、
ＲArは、結合点である炭素員を有する部分であり、前記部分はフェニル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルから成る群から選択され、ここで、前記部分の各々の中の各結合価許容炭素員は独立して０、１、２または３個のＲNおよび０または１個のＲLの中の少なくとも１つで置換されており、
ＲAr'は、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび＞ＮＲYから成る群から選択されるヘテロ原子員を０、１または２個有し、不飽和結合を０、１または２個有し、カルボニル員を０または１個有する３−８員の環であり、ここで、前記環の各々の中の各結合価許容員は独立して０、１または２個のＲKで置換されており、そして
Ｒfは、不飽和炭素−炭素結合を０または１個有しかつカルボニル員を０または１個有する３員から５員の直鎖炭化水素部分である｝
で表される化合物、またはこれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ体、互変異性体、水化物、溶媒和物または薬学的に受け入れられる塩、エステルまたはアミドの中の少なくとも１種の化合物を治療的に有効な量で含んで成る薬剤組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかの一つに記載の化合物を少なくとも含む薬剤組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物または請求項８で規定されている式（Ｉ）の化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈもジュレーターの治療有効量の被験体におけるＬＴＡ４Ｈ媒介状態の治療または予防用の医薬製剤を製造するための使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物または請求項８で規定されている式（Ｉ）の化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈもジュレーターの被験体における炎症の治療または予防もしくは抑制用の医薬製剤を製造するための使用。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物または請求項８で規定されている式（Ｉ）の化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈもジュレーターの阻害量のＬＴＡ４Ｈ酵素活性の阻害用の医薬製剤を製造するための使用。
【請求項１３】
請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用であって、前記Ｒ４がＨである、上記使用。
【請求項１４】
請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用であって、前記Ｒ2およびＲ3が各々独立して請求項１または請求項８で定義した如き
（ｉ）    Ａ）、Ｂ）、Ｃ）、Ｄ）、Ｅ）およびＩ）から成る群、または
（ｉｉ）  Ａ）群、または
（ｉｉｉ）Ｂ）群、または
（ｉｖ）  Ｃ）群、または
（ｖ）    Ｄ）群、または
（ｖｉ）  Ｅ）群、または
（ｖｉｉ）Ｉ）群
から選択される、上記使用。
【請求項１５】
請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用であって、 記載の化合物であって、前記Ｒ2とＲ3が、これらが結合している窒素と一緒になって少なくとも前記結合窒素であるヘテロ原子員を１個含有する複素環式環を形成しているが、前記複素環式環が、請求項１または請求項８で規定した如き
（ｄ）ｉ）およびｉｉ）から成る群、
（ｅ）ｉ）群、ならびに
（ｆ）ｉｉ）群
のいずれか一つから選択される、上記使用。
【請求項１６】
請求項１０,１３,１４、及び１５のいずれか一つに記載の使用であって、前記ＬＴＡ４Ｈ媒介状態が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸炎および乾癬の中の少なくとも１つに起因する炎症である、上記使用。
【請求項１７】
請求項１０〜１２のいずれか一つに記載の使用であって、前記少なくとも１種のＬＴＡ４Ｈモジュレーターが請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物から選ばれる、上記使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
｛式中、Ｒ4、Ｒ6、ＸおよびＹは、式（Ｉ）で表される化合物の場合と同様に定義され、Ｒ2'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ2と同様に定義され、そしてＲ3'は、式（Ｉ）で表される化合物におけるＲ3と同様に定義されるが、但し
（ａ）前記Ｒ2'およびＲ3'は、更に、下記の条件：
（ｅ１）：ＹがＯでありそしてＸがＳの時には前記Ｒ2'およびＲ3'の両方ともがＨであることはないこと、
（ｅ２）：ＹがＣＨ2であり、ＸがＮでありそして前記Ｒ2'およびＲ3'が第一級もしくは第二級アミノ基の一部の時には、前記Ｒ2'およびＲ3'がＨおよびメチルから成る群から選択されないこと（例えば、それによって、Ｒ2'がＨでＲ3'がメチルである選択は容認されず、Ｒ2'がメチルＲ3'がＨである選択は容認されず、Ｒ2'がＨでＲ3'がＨである選択は容認されないが、Ｒ2'がメチルでＲ3'がメチルである選択は容認される）、
（ｅ３）：ＸがＯでありそしてＹがＯおよびＣＨ2の中の一方である時には、前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になってピペラジン基を形成していることはないこと、
（ｅ４）：ＸがＯでありそしてＹがＯおよびＣＨ2の中の一方である時には、前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になって６員の飽和環状基で一置換されているピペリジン基を形成していることはないこと、かつ
（ｅ５）：前記Ｒ2'とＲ3'がこれらが結合している窒素員と一緒になって置換ピペリジン基を形成していることも置換ピペラジン基［ここで、前記置換ピペリジン基または前記置換ピペラジン基は４位が置換基ＸＧで置換されており、ここで、前記ＸＧは構造