【手続補正書】
【提出日】平成19年3月19日(2007.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2006521341.tif 000001
［式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換ヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）
【化２】
2006521341.tif 000002
の基；
R1は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール；
R2はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はハロ；
R3、R4及びR5は、R3、R4又はR5のうち少なくとも２つがアルコキシという条件で、各々独立してアルキル、アルコキシ、チオアルキル又はハロ；
Ｌは-OC(O)-又はOP(O)(OR6)-；
nは0又は1；
XはO、S又はNR7；
Yは水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ又はリン酸二水素；
R6はH又はアルキル；
R7はH又はアルキル；
R8は水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R9は置換されていてもよいアルキル；
R10は水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R11及びR12は独立して、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、アルキルモルホリノ、ピペリジノ、アルキルピペリジノ、ピペラジノ、アルキルピペラジノ又は1-アジリジニル；及び
Aは縮合している炭素原子と共に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環である。］
の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
R1〜7及びR9〜12置換基におけるアルキル基が、非置換であるか、或いはハロゲン、アミノ、モノ(C1-C4アルキル)アミノ、ジ(C1-C4アルキル)アミノ、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ及びC1-C4アルキルチオ置換基から選択される１、２又は３個の非置換の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ar、A及びR1置換基におけるアリール又はヘテロアリール基が、非置換であるか、又はハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ及びC1-C4ハロアルコキシから選択される１、２もしくは３個の非置換の置換基で置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R1が水素、非置換のC1-C6アルキル、非置換であるか又はハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ及びC1-C4ハロアルコキシから選択される１、２もしくは３個の非置換の置換基で置換されているフェニル基、或いは非置換であるか又はハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ及びC1-C4ハロアルコキシ置換基から選択される１、２もしくは３個の非置換の置換基で置換されているヘテロアリール基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R1が水素又は非置換のC1-C2アルキルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が非置換のC1-C6アルキル、非置換のC1-C4 アルコキシ、非置換のチオ(C1-C4アルコキシ)又はハロ基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2が非置換のC1-C2アルコキシ基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R3、R4及びR5が同一もしくは異なって、R3、R4及びR5のうち少なくとも２つがアルコキシという条件で、各々が非置換のC1-C6アルキル、非置換のC1-C4アルコキシ、非置換のチオ(C1-C4アルコキシ)又はハロ基である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R3、R4及びR5が同一もしくは異なって、各々が非置換のC1-C2アルコキシを表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
XがO、S又はNR7であって、R7が水素又は非置換のC1-C6 アルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
XがO、S又はNHである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Lが-OC(O)-又は-OP(O)(OR6)-であって、R6が水素又は非置換のC1-6アルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Lが-OC(O)-である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
nが0である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Yが水素、非置換のC1-C6アルキル、非置換のC1-C4アルコキシ、非置換のチオ(C1-C4アルコキシ)、ハロ、ヒドロキシ及びリン酸二水素置換基から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Yが水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Arが、ニトロ又はアジド基から選択される１の置換基並びにハロゲン、C1-C6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ及びC1-C4ハロアルコキシ置換基から選択される０、１又は２以上のさらなる非置換の置換基を有する、置換アリール又は5〜10員へテロアリール基である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Arが非置換のニトロフェニル、非置換のニトロイミダゾール、非置換のニトロチオフェン又は非置換のニトロフラニル基である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Arが式(3)の基であって、R9が非置換のC1-C6アルキル基である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R9が非置換のC1-C2アルキル基である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
R10が水素、非置換のC1-C6アルキル、非置換のC1-C4アルコキシ及び非置換のジ(C1-C6アルキル)アミノ(C1-C6アルキル)置換基から選択される、請求項１〜１６及び１９〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R10が非置換のC1-C2アルキル基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
R11及びR12が同一もしくは異なって、各々が水素、C1-C6アルキル、C1-C4アルコキシ、チオ(C1-C4アルコキシ)、アミノ、(C1-C6アルキル)アミノ、ジ(C1-C6アルキル)アミノ、モルホリノ、(C1-C6アルキル)モルホリノ、ピペリジノ、(C1-C6アルキル)ピペリジノ、ピペラジノ、(C1-C6アルキル)ピペラジノ及び1-アジリジニル置換基から選択される非置換の置換基を表す、請求項１〜１６及び請求項１９〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R11及びR12が同一もしくは異なって、各々が水素、非置換のC1-C2アルコキシ及び非置換の(C1-C2アルキル)ピペリジノ置換基から選択される置換基を表す、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
1-(4-メトキシ-3-(5-ニトロチエン-2-イル)メトキシ)フェニル-2-(3,4,5-トリメトキシ)フェニル-Z-エテン、1-(4-メトキシ-3-(1-(5-ニトロチエン-2-イル)エトキシ))フェニル-2-(3,4,5-トリメトキシ)フェニル-Z-エテン、1-(4-メトキシ-3-(5-ニトロチエン-2-イル)メトキシカルボニルオキシ)フェニル-2-(3,4,5-トリメトキシ)フェニル-Z-エテン、5-メトキシ-3-((3,4,4’,5-テトラメトキシ-(Z)-スチルベン-3’-イル)オキシ)メチル-1,2-ジメチルインドール-4,7-ジオン又は3-((3,4,4’,5-テトラメトキシ-(Z)-スチルベン-3’-イル)オキシ)メチル-1,2-ジメチル-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)インドール-4,7-ジオンである、請求項１〜２４のいずれか1項に記載の化合物或いは医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
ヒト又は動物の身体の治療に使用するための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
増殖性障害の予防又は治療のための医薬の製造における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項２９】
増殖性障害が癌、リウマチ性関節炎、乾癬病巣、糖尿病性網膜症、又は湿潤加齢性黄斑変性である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
増殖性障害が低酸素障害である、請求項２８又は２９に記載の使用。
【請求項３１】
医薬が、固形腫瘍又は白血病の予防又は治療における使用のためである、請求項２８〜３０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３２】
請求項２８〜３１のいずれか１項に規定された増殖性障害の治療における、同時、分離もしくは順次の使用のための、
（ａ）請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に許容されるその塩；及び
（ｂ）レダクターゼ、抗体-レダクターゼコンジュゲート、高分子-レダクターゼコンジュゲート又はレダクターゼ遺伝子をコードするDNA
を含む製品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９４】
本発明の更なる態様によれば、増殖性疾患、例えば癌に罹患している温血動物、例えばヒトの治療における、使用のための医薬の製造において、式（１’）の化合物もしくは医薬として許容できるその塩又は溶媒和物の使用が提供される。特に、本発明は、増殖性疾患の予防又は治療のため、ヒト又は動物の身体の治療での使用のための医薬の製造における、式（１’）の化合物又は医薬として許容できるその塩の使用を提供する。