【手続補正書】
【提出日】平成19年5月31日(2007.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007504148.tif 000001
（式中、結合ａは、単結合であるかまたは二重結合であり；
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ｙは、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ２−３−アルケニル、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ、およびＮＲ４から選択され；
Ｚは、結合ａが二重結合であるならば、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｚは、結合ａが単結合であるならば、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＲ５、またはＮＲ５ａであり；
Ｒは、
ａ）置換または非置換６から１０員アリール、
ｂ）置換または非置換４から６員ヘテロシクシル、
ｃ）置換または非置換９から１４員融合ヘテロシクリル、
ｄ）置換または非置換アリールＣ１−２−アルキル、
ｅ）置換または非置換ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル、および
ｆ）低級アルキル
から選択され；
置換されたＲは、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１は、非置換または置換
ａ）６から１０員アリール、
ｂ）５から６員ヘテロシクシル、
ｃ）９から１４員融合ヘテロシクリル、
ｄ）シクロアルキル、
ｅ）シクロアルケニル、
ｆ）低級アルキル、および
ｇ）低級アルケニル
から選択され；
置換されたＲ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、Ｃ１−３−アルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、および場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換されたフェニルアルキル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、Ｈおよび低級アルキルから独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ，−ＯＲ３、および低級アルキルから独立して選択され；
Ｒ５ａは、Ｈおよび低級アルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、ニトロ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキル、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルケニル、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキニルから選択される。）
の化合物および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２】
ＹがＮＨであり；ＸがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｚが、結合ａが二重結合であるならばＮであり；Ｚが、結合ａが単結合であるならばＣＨＲ５であり；Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、およびメチルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３】
Ｒが、非置換または置換９から１０員融合窒素含有ヘテロアリール、および場合によりさらに置換された９から１０員融合Ｎ含有オキソ置換ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４】
Ｒが、キノリン−４−イル、キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、イソキノリン−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、キナゾリン−６−イル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、インドール−５−イル、イソインドール−４−イル、ベンズイミダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル、およびベンゾトリアゾール−６−イルから選択され；Ｒが、クロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、１−メチルピペリジニルメトキシ、ジメチルアミノエトキシエトキシ、メトキシ、およびエトキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換される、請求項３に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項５】
Ｒが、置換または非置換６員窒素含有へテロアリール−Ｃ１−２−アルキルまたは９から１０員窒素含有融合ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキルであり；置換されたＲが、ハロ、アミノ、Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルキル、およびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項６】
Ｒが、（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、（４−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（５−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリミジニル）−ＣＨ２−、（４−ピリダジニル）−ＣＨ２−、（６−ピリダジニル）−ＣＨ２−、５−インダゾリル−ＣＨ２−、４−キノリニル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、５−イソキノリニル−ＣＨ２−、および４−キナゾリニル−ＣＨ２−から選択される置換または非置換基であり；Ｒが、非置換であるか、またはクロロ、フルオロ、アミノ、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、およびエトキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項７】
Ｒが、インダゾール−６−イル、（３−ピリジル）−（ＣＨ２）２−、（４−ピリジル）−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル−ＣＨ２−、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル−ＣＨ２−、６−キノリニル−ＣＨ２−、および４−キノリニル−ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項８】
Ｒ６が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−２−アルコキシ、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−２−アルキルアミノ、場合により置換された５から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、場合により置換された５から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、Ｃ１−２−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３−カルボキシアルキル、ニトロ、Ｃ２−３−アルケニル、Ｃ２−３−アルキニル、およびＣ１−２−ハロアルキルから独立して選択された１つまたはそれ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項９】
Ｒ６が、Ｈ、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、アミノスルホニル、カルボキシメチル、シクロプロピル、場合により置換されたフェニル、メチル、エチル、プロピル、シアノ、ヒドロキシメチル、ニトロ、プロペニル、プロピニル、トリフルオロメチル、および（チエニル、フラニル、ピリジル、イミダゾリル、およびピラゾリルから選択される）非置換または置換へテロアリールから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基である、請求項７に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１０】
Ｒ６がＨである、請求項８に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、非置換または置換９から１１および１４員二環式飽和または一部飽和ヘテロシクリルから選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，４−ベンゾジオキサニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、および５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択され；Ｒ１が、非置換であるか、またはブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モリホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１が、非置換または置換５から６および９から１０員二環式ヘテロアリールから選択され；Ｒ１が場合により、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ１−４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合により置換されたフェニルオキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化２】
2007504148.tif 000002
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され、Ｒｃが、Ｈ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル、およびメトキシエトキシエチルから選択され；ＲａおよびＲｂが、Ｈおよびトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１４】
Ｒ１が、チエニル、インドリル、ピリジル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、キナゾリニル、フリル、およびピロリルから選択され；モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項１３に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１５】
Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−６−アルキル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ１−４−アルキレニル、Ｃ１−２−ハロアルコキシ、場合により置換されたフェニルオキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ２−４−アルケニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルオキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルコキシ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルスルホニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルアミノ、場合により置換された４から６員ヘテロシクリルカルボニル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−２−ハロアルキル、Ｃ１−４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１−２−アルキルスルホニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、
【化３】
2007504148.tif 000003
およびＣ１−４−アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されたフェニルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、Ｈ、ピペリジニルエチル、およびメトキシエトキシエチルから選択され；ＲａおよびＲｂは、Ｈおよびトリフルオロメチルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１６】
Ｒ１が、モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロール−２−イルメトキシ、ピロール−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロール−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロール−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、４−メチルピペラジニルスルホニル、Ｂｏｃ−ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ジメチルアミノメチル−カルボニルアミノ、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、アミノスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されたフェニルから選択される、請求項１５に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化４】
2007504148.tif 000004
（式中、ＲｘおよびＲｙの各々は、Ｈ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノ−ピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、および２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから独立して選択される。）である、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１８】
Ｒｘが、クロロ、第三ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、およびトリフルオロメトキシから選択される、請求項１７に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項１９】
Ｒｙの各々が、Ｈ、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、エトキシ、４−メチルピペラジニルスルホニル、モルホリニルメチル、４−メチルピペラジニルメチル、４−メチルピペラジニルプロピル、４−イソプロピルピペラジニルメチル、４−メチルピペリジニルメチル、４−アミノピペリジニルメチル、４−メチルアミノピペリジニルメチル、４−ジメチルアミノ−ピペリジニルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、１−メチルピロリジン−２−イルメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノエトキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルメトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、および２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルアミノから選択される、請求項１７に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２０】
Ｒ１が、置換または非置換フェニル−Ｃ１−２−アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２１】
Ｒ１が、３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル、および３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２０に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２２】
式ＩＩ：
【化５】
2007504148.tif 000005
（式中、Ｒ１は、非置換または置換
ａ）６から１０員アリール、
ｂ）５から６員ヘテロシクシル、
ｃ）９から１４員融合ヘテロシクリル、および
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され；
置換されたＲ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換された４から９員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、および場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換されたフェニルアルキル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ７は、置換または非置換６員および９から１０員ヘテロアリールから選択され、置換されたＲ７は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている。）
の、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２３】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員シクロシクリルから選択され；および
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２４】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項２３に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２５】
Ｒ１が、置換または非置換５から６員または９から１０員融合一部不飽和ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され；置換されたＲ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員ヘテロシクリルから選択され；および
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２６】
Ｒ１が、ピラゾール−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、および５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換または非置換環であり；置換されたＲ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２７】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２８】
Ｒ１が、３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル、および３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が、置換または非置換６員窒素含有ヘテロアリールから選択され、置換されたＲ７が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、およびモルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される４から６員ヘテロシクリルから選択され；およびＲ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が、４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、および６−ピリダジニルから選択される、請求項２９に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３１】
Ｒ７が、置換または非置換９から１０員窒素含有ヘテロアリールから選択され、置換されたＲ７が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合により置換された３から９員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員ヘテロシクリル選択され；および
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３２】
Ｒ７が、５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル、および４−キナゾリニルから選択される、請求項３１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３３】
Ｒ１が、４−第三ブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−第三ブチルピラゾール−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、および４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され、Ｒ７が、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル、および３−アミノピリド−４−イルから選択される、請求項２２に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３４】
式ＩＩＩ：
【化６】
2007504148.tif 000006
（式中、Ｒ１は、非置換または置換
ａ）６から１０員アリール、
ｂ）５から６員ヘテロシクシル、
ｃ）９から１４員融合ヘテロシクリル、および
ｄ）フェニル−Ｃ１−３−アルキル
から選択され；
置換されたＲ１は、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換された４から９員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ１−３−アルキル、４から６員ヘテロシクリル、および場合により置換された４から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−３−アルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、低級アルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換されたフェニルアルキル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリルアルキル、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキルアルキル、および低級ハロアルキルから独立して選択され；および
Ｒ７は、置換または非置換６員および９から１０員ヘテロアリールから選択され；Ｒ７が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されている。）
の、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３５】
Ｒ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されたフェニルから選択され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピぺリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員シクロシクリルから選択され；およびＲ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３６】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されたフェニルから選択される、請求項３５に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３７】
Ｒ１が、置換または非置換５から６員または９から１０員融合一部不飽和ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され；置換されたＲ１が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、オキソ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、場合により置換されたＣ３−６−シクロアルキル、場合により置換された４から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、シアノ、アルキルアミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、および１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから独立して選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員ヘテロシクリルから選択され；およびＲ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３８】
Ｒ１が、ピラゾール−５−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロキノール−７−イル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、２，３−ジヒドロ−１，１−ジオキソ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、および５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリルから選択される置換または非置換環であり；置換されたＲ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、アミノエチル、ヒドロキシ、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、モルホリニルメチル、メチルピペラジニルメチル、イソプロピル−ピペラジニルメチル、メチルピペラジニルプロピル、モルホリニルプロピル、メチルピペリジニルメチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、ピペリジニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペリジニルプロピル、１−メチルピロリジニルメチル、ピロリジニルプロピル、メチルスルホニル、メチルカルボニル、ピペリジニルメチルカルボニル、メチルピペラジニルカルボニルエチル、メトキシカルボニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、ヒドロキシブチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、ジメチルアミノプロピル、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項３９】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、アミノ、アミノエチル、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第三ブチル、第二ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メチルカルボニル、トリフルオロメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジン−４−イルオキシ、ピペリジニルエトキシ、モルホリニルエチルオキシ、４−メチルピペラジニルエトキシ、４−イソプロピルピペラジニルエトキシ、ピペリジン−４−メトキシ、４−メチルピペリジン−１−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピルピロリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピロリジン−３−イルメトキシ、３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルエトキシ、イソプロポキシ、メトキシ、およびエトキシから独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３８に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４０】
Ｒ１が、３−トリフルオロメチルフェニルメチル、３−トリフルオロメチルフェニルエチル、３−メトキシフェニルメチル、フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル、３，４−ジメトキシフェニルエチル、４−メチルフェニルエチル、２−フルオロフェニルエチル、３−フルオロフェニルエチル、２−クロロフェニルエチル、４−クロロフェニルエチル、３，４−ジクロロフェニルエチル、および３，５−ジクロロフェニルエチルから選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４１】
Ｒ７が、置換または非置換６員窒素含有ヘテロアリールから選択され；置換されたＲ７が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員ヘテロシクリルから選択され；およびＲ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４２】
Ｒ７が、４−ピリジル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル、４−ピリダジニル、および６−ピリダジニルから選択される、請求項４１に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４３】
Ｒ７が、置換または非置換９から１０員窒素含有ヘテロアリールから選択され；置換されたＲ７が、ハロ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｂｏｃ、場合により置換された３から９員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニル、アルキルアミノアルコキシアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、１つまたはそれ以上のＲ２で置換された低級アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換され；
Ｒ２が、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−ジアルキルアミノ、場合により置換されたフェニル、および（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、１−メチルピペラジン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、および１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルから選択される）４から６員ヘテロシクリル選択され；およびＲ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−２−フルオロアルキル、場合により置換されたフェニル、場合により置換された、（モルホリニル、ピペラジン−４−イル、およびピペリジン−４−イルから選択される）３から６員ヘテロシクリル、場合により置換されたフェニルメチル、場合により置換された３から６員ヘテロシクリル−Ｃ１−２−アルキル（ここで、ヘテロシクリル環は、アゼチジン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−１−イル、ピペリジン−４−イル、およびピペラジン−４−イルから選択される。）から独立して選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４４】
Ｒ７が、５−インダゾリル、４−キノリニル、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、５−イソキノリニル、および４−キナゾリニルから選択される、請求項４３に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４５】
Ｒ１が、４−第三ブチルフェニル、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロインドリル、３−第三ブチルピラゾール−５−イル、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４，４−ジメチル−２−（３−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、および４，４−ジメチル−２−（Ｂｏｃ）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルから選択され；Ｒ７が、６−キノリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、４−ピリジル、および３−アミノピリド−４−イルから選択される、請求項３４に記載の化合物、および医薬適合性のこの誘導体。
【請求項４６】
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−８−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−１（２Ｈ）−フタラジノン；
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−８−（（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−１（２Ｈ）−フタラジノン；および
２−（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）−８−（（４−ピリジニルメチル）アミノ）−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−イソキノリノン
から選択される、請求項１に記載の化合物、および医薬適合性のこの塩。
【請求項４７】
医薬適合性のキャリヤおよび請求項１から４６のいずれか１項に記載の化合物を含んでいる、医薬組成物。
【請求項４８】
人体または動物の体のための治療的処理方法における使用のための、請求項１から４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
癌の治療用薬剤の調製のための、請求項１から４６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
脈管形成の治療用薬剤の調製のための、請求項１から４６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
被験者の腫瘍サイズの縮小のための医薬の調製のための、請求項１から４６のいずれか１項に記載の化合物の使用。