【手続補正書】
【提出日】平成19年7月9日(2007.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2006528621.tif 000001
［式中、Ｗは、
【化２】
2006528621.tif 000002
であり、
Ｑは、−Ｏ−Ｒ3、−ＮＨ2、−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］、又は−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］であり、ここで−ＮＨ2は、メチル及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜２個の置換基で場合により置換され、また−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］及び−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］基の−（ＣＨ2）ｋＣＨ3部分は、−ＯＨ、−ＮＲ9Ｒ9a、Ｃ1-6アルキル、及びＣ3−Ｃ12シクロアルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｚは、−ＮＨ2、−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］、又は−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］であり、ここで−ＮＨ2は、メチル及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜２個の置換基で場合により置換され、また−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］及び−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］基の−（ＣＨ2）ｋＣＨ3部分は、−ＯＨ及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、又は−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）であり、ここでＲ1は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＲ9、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＯＨ、−ＯＲ14、シアノ、ハロ、−ＮＲ9Ｒ9a、及び−ＮＲ9ＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ2は、水素、塩素、フッ素又はメチルであり、
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキルであり、
Ｒ4は、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＨ2）−Ｃ3-6シクロアルキル、シアノ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ2）ｎＯＨ、−Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−ＣＨＣＨＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｐＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮＨ2、−（ＣＨ2）ｍＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｍＯＲ6、−ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）ｔ（ＣＨ3）、−（ＣＨ2）ｐＣＦ3、−Ｃ≡ＣＣＦ3、−ＣＨ＝ＣＨＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＣＦ2、−ＣＨ＝ＣＦ2、−（ＣＦ2）ｖＣＦ3、−ＣＨ2（ＣＦ2）ｎＣＦ3、−（ＣＨ2）ｔＣＦ（ＣＦ3）2、−ＣＨ（ＣＦ3）2、−ＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）2、又は−Ｃ（ＣＦ3）3であり、ここでＣ1-6アルキル及びＣ2-6アルキニルは、−ＯＨ及びＣ1-6アルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ5は、水素又はフッ素であり、
Ｒ6及びＲ7は、各々独立して、水素、メチル、又はエチルであり、
Ｒ9及びＲ9aは、各々独立して、水素又はＣ1-6アルキルであり、
ｋは、０〜３であり、
ｍは、１〜４であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、０〜２であり、
ｔは、０〜１であり、
ｖは、１〜５である］
の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、そのＣ1-6アミド及びＣ1-6エステル。
【請求項２】
Ｗは、
【化３】
2006528621.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1は、場合により−ＣＯＯＨで置換されたメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2はフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4は、ヨウ素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-3アルキニル、又は−Ｓ−ＣＨ3である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ5はフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
【化４】
2006528621.tif 000004
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、及びその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式（VI）：
【化５】
2006528621.tif 000005
［式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ8−Ｃ10アリール）、又は−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）であり、ここでＲ1は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＲ9、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＯＨ、−ＯＲ14、シアノ、ハロ、−ＮＲ9Ｒ9a、及び−ＮＲ9ＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ2は、水素、塩素、フッ素又はメチルであり、
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキルであり、
Ｒ4は、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＨ2）−Ｃ3-6シクロアルキル、シアノ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ2）ｎＯＨ、−Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−ＣＨＣＨＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｐＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮＨ2、−（ＣＨ2）ｍＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｍＯＲ6、−ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）ｔ（ＣＨ3）、−（ＣＨ2）ｐＣＦ3、−Ｃ≡ＣＣＦ3、−ＣＨ＝ＣＨＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＣＦ2、−ＣＨ＝ＣＦ2、−（ＣＦ2）ｖＣＦ3、−ＣＨ2（ＣＦ2）ｎＣＦ3、−（ＣＨ2）ｔＣＦ（ＣＦ3）2、−ＣＨ（ＣＦ3）2、−ＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）2、又は−Ｃ（ＣＦ3）3であり、ここでＣ1-6アルキル及びＣ2-6アルキニルは、−ＯＨ及びＣ1-6アルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ5は、水素又はフッ素であり、
Ｒ6及びＲ7は、各々独立して、水素、メチル、又はエチルであり、
Ｒ8は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、及び−ＯＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13からなる群より選択され、ここでＲ8は、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13−ＯＨ、−ＯＲ14、シアノ、−ＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13、ハロ、−ＮＨ2、及び−ＮＨＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ9及びＲ9aは、各々独立して、水素又はＣ1-6アルキルであり、
各Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、及びＲ13は、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシであり、
Ｒ14は、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換されるＣ1-6アルキルであり、
Ｒ15は、−Ｏ−Ｒ3、−ＮＨ2、−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］、又は−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］であり、ここで−ＮＨ2は、メチル及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜２個の置換基で場合により置換され、また−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］及び−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］基の−（ＣＨ2）ｋＣＨ3部分は、−ＯＨ、−ＮＲ9Ｒ9a、Ｃ1-6アル
キル、及びＣ3−Ｃ12シクロアルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｌｇは、ハロ、硫酸エステル、スルフォン酸エステル、テトラフルオロボレート、及びヘキサフルオロフォスフェートからなる群より選択された脱離基であり、
ｋは、０〜３であり、
ｍは、１〜４であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、０〜２であり、
ｔは、０〜１であり、
ｖは、１〜５であり、
ｑは、０〜５である］の化合物、又はその塩の製造方法であって、
（ｅ）式（VII）：
【化６】
2006528621.tif 000006
（式中、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8、及びＲ15は、式（VI）の化合物において記載した通りである）の化合物を、溶媒中で適切なアルキル化剤によって処理する工程を含む、上記の方法。
【請求項９】
式（XI）：
【化７】
2006528621.tif 000007
［式中、
Ｒ2は、水素、塩素、フッ素又はメチルであり、
Ｒ4は、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＨ2）−Ｃ3-6シクロアルキル、シアノ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ2）ｎＯＨ、−Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−ＣＨＣＨＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｐＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮＨ2、−（ＣＨ2）ｍＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｍＯＲ6、−ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）ｔ（ＣＨ3）、−（ＣＨ2）ｐＣＦ3、−Ｃ≡ＣＣＦ3、−ＣＨ＝ＣＨＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＣＦ2、−ＣＨ＝ＣＦ2、−（ＣＦ2）ｖＣＦ3、−ＣＨ2（ＣＦ2）ｎＣＦ3、−（ＣＨ2）ｔＣＦ（ＣＦ3）2、−ＣＨ（ＣＦ3）2、−ＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）2、又は−Ｃ（ＣＦ3）3であり、ここでＣ1-6アルキル及びＣ2-6アルキニルは、−ＯＨ及びＣ1-6アルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ5は、水素又はフッ素である］の化合物、又はその塩の製造方法であって、
（ｊ）式（XII）：
【化８】
2006528621.tif 000008
（式中、Ｒ5は、式（XI）の化合物において記載した通りである）の化合物を、溶媒中で強塩基の存在下、式（XIII）：
【化９】
2006528621.tif 000009
（式中、Ｒ2及びＲ4は、式（XI）の化合物において記載した通りである）の化合物により処理する工程を含む、上記の方法。
【請求項１０】
式（VI）：
【化１０】
2006528621.tif 000010
［式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、又は−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）であり、ここでＲ1は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ14、−ＣＯＲ9、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＯＨ、−ＯＲ14、シアノ、ハロ、−ＮＲ9Ｒ9a、及び−ＮＲ9ＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ2は、水素、塩素、フッ素又はメチルであり、
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキルであり、
Ｒ4は、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＨ2）−Ｃ3-6シクロアルキル、シアノ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ2）ｎＯＨ、−Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−ＣＨＣＨＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｐＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮＨ2、−（ＣＨ2）ｍＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｍＯＲ6、−ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）ｔ（ＣＨ3）、−（ＣＨ2）ｐＣＦ3、−Ｃ≡ＣＣＦ3、−ＣＨ＝ＣＨＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＣＦ2、−ＣＨ＝ＣＦ2、−（ＣＦ2）ｖＣＦ3、−ＣＨ2（ＣＦ2）ｎＣＦ3、−（ＣＨ2）ｔＣＦ（ＣＦ3）2、−ＣＨ（ＣＦ3）2、−ＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）2、又は−Ｃ（ＣＦ3）3であり、ここでＣ1-6アルキル及びＣ2-6アルキニルは、−ＯＨ及びＣ1−6アルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場
合により置換され、
Ｒ5は、水素又はフッ素であり、
Ｒ8は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、及び−ＯＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13からなる群より選択され、ここでＲ8は、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13−ＯＨ、ＯＲ14、シアノ、−ＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13、ハロ、−ＮＨ2、及び−ＮＨＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ9及びＲ9aは、各々独立して、水素又はＣ1-6アルキルであり、
各Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、及びＲ13は、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシであり、
Ｒ14は、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換されるＣ1-6アルキルであり、
Ｒ15は、−Ｏ−Ｒ3、−ＮＨ2、−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］、又は−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］であり、ここで−ＮＨ2は、メチル及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜２個の置換基で場合により置換され、また−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］及び−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］基の−（ＣＨ2）ｋＣＨ3部分は、−ＯＨ、−ＮＲ9Ｒ9a、Ｃ1-6アルキル及びＣ3−Ｃ12シクロアルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ16は、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ15又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨであり、
Ｌｇは、ハロ、硫酸エステル、スルフォン酸エステル、テトラフルオロボレート、及びヘキサフルオロフォスフェートからなる群より選択された脱離基であり、
ｋは、０〜３であり、
ｍは、１〜４であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、０〜２であり、
ｔは、０〜１であり、
ｖは、１〜５であり、
ｑは、０〜５である］の化合物。
【請求項１１】
式（VII）：
【化１１】
2006528621.tif 000011
［式中、
Ｒ2は、水素、塩素、フッ素又はメチルであり、
Ｒ4は、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＨ2）−Ｃ3-6シクロアルキル、シアノ、−Ｏ−（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、−ＳＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、−ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ2）ｎＯＨ、−Ｃ＝Ｃ−（ＣＨ2）ｎＮＨ2、−ＣＨＣＨＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮＨＣＨ3、−ＣＨＣＨ−（ＣＨ2）ｎＮ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）ｐＣＯ2Ｒ6、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）mＮＨ2、−（ＣＨ2）mＮＨＣＨ3、−（ＣＨ2）ｍＮ（Ｃ
Ｈ3）2、−（ＣＨ2）ｍＯＲ6、−ＣＨ2Ｓ（ＣＨ2）ｔ（ＣＨ3）、−（ＣＨ2）ｐＣＦ3、−Ｃ≡ＣＣＦ3、−ＣＨ＝ＣＨＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＣＦ2、−ＣＨ＝ＣＦ2、−（ＣＦ2）ｖＣＦ3、−ＣＨ2（ＣＦ2）ｎＣＦ3、−（ＣＨ2）ｔＣＦ（ＣＦ3）2、−ＣＨ（ＣＦ3）2、−ＣＦ2ＣＦ（ＣＦ3）2、又は−Ｃ（ＣＦ3）3であり、ここでＣ1-6アルキル及びＣ2-6アルキニルは、−ＯＨ及びＣ1-6アルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ5は、水素又はフッ素であり、
Ｒ8は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、及び−ＯＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13からなる群より選択され、ここで該Ｒ8は、−（ＣＲ10Ｒ11）q（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−（ＣＲ10Ｒ11）q（４〜１０員環の複素環）、−ＳＯ2Ｒ11、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13−ＯＨ、−ＯＲ14、シアノ、−ＳｉＲ11Ｒ12Ｒ13、ハロ、−ＮＨ2、及び−ＮＨＣＯ（Ｒ11）からなる群より選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ9及びＲ9aは、各々独立して、水素又はＣ1-6アルキルであり、
各Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、及びＲ13は、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシであり、
Ｒ15は、−Ｏ−Ｒ3、−ＮＨ2、−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］、又は−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］であり、ここで−ＮＨ2は、メチル及び−ＮＲ9Ｒ9aから独立して選択された１〜２個の置換基で場合により置換され、また−ＮＨ［（ＣＨ2）ｋＣＨ3］及び−ＮＨ［Ｏ（ＣＨ2）ｋＣＨ3］基の−（ＣＨ2）ｋＣＨ3部分は、−ＯＨ、−ＮＲ9Ｒ9a、Ｃ1-6アルキル、及びＣ3−Ｃ12シクロアルキルから独立して選択された１〜３個の置換基で場合により置換され、
Ｒ16は、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ15又は−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨであり、
ｋは、０〜３であり、
ｍは、１〜４であり、
ｎは、１〜２であり、
ｐは、０〜２であり、
ｔは、０〜１であり、
ｖは、１〜５であり、
ｑは、０〜５である］の化合物。
【請求項１２】
請求項１の化合物、及び医薬的に許容される担体を含有する医薬組成物。