【手続補正書】
【提出日】平成19年10月29日(2007.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一種のソフトステロイドの粒子および少なくとも一種の賦形剤の粒子を含む組成物であって、前記少なくとも一種のソフトステロイド粒子は、２０マイクロメーター未満の体積平均径を持ち、前記少なくとも一種の賦形剤粒子は、１０〜１０００マイクロメーターの範囲の体積平均径を持ち、この際、前記ソフトステロイド粒子の体積平均径が、前記賦形剤粒子の平均径の３分の１未満である、組成物。
【請求項２】
前記ソフトステロイド粒子の体積平均径が、前記賦形剤粒子の平均径の５分の１未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ソフトステロイド粒子の少なくとも５０重量％が、１０μｍ未満の直径をもつ、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ソフトステロイド粒子の体積平均径が１０μｍ未満である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記ソフトステロイド粒子が、０．５〜５μｍの平均体積平均径をもつ、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記賦形剤粒子が、１５〜２５０μｍの範囲の平均体積平均径をもつ、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記賦形剤粒子の少なくとも３０重量％が１００μｍ未満の直径をもつ、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記賦形剤粒子の５０重量％以下が、１０μｍ未満の直径をもつ、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記賦形剤粒子の少なくとも５０重量％が、５００μｍ未満の直径をもつ、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、乾式の均一な混合物である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、前記ソフトステロイド粒子および賦形剤粒子の混合によって形成される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ソフトステロイド粒子の濃度が、前記賦形剤粒子に対して５０重量％以下である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ソフトステロイド粒子の濃度が、前記賦形剤粒子に対して１〜１０重量％の範囲にある、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ソフトステロイドが、下記の構造式で定義される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物：
【化１】
2007510723.tif 000001
式中、
Ｒ1はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、それは無置換であるか、あるいはクロロ、フルオロ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニルおよびＣ1〜Ｃ4アルキルスルホニルから成る群から選ばれた一個の置換基を含み；
Ｒ3は水素、α−ヒドロキシ、β−ヒドロキシ、α−メチル、β−メチル＝ＣＨ2、またはα−もしくはβ−ＯＣ（Ｏ）ＣＨＣｌ２であり；
Ｒ4は 水素、フルオロあるいはクロロであり；
Ｒ5は 水素、フルオロ、クロロあるいはメチルであり；
Ｒ6は 水素、クロロあるいはメチルであり；
Ｘは−Ｏ−あるいは−Ｓ−であり；
Ｚはカルボニル、β−ヒドロキシメチレンあるいはβ−クロロメチレンであり；及び
環Ａ中の点線は、１，２−結合が飽和あるいは不飽和であることを示す。
【請求項１５】
Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3であるか；または
Ｒ3がα−ＣＨ3あるいはβ−ＣＨ3であり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3であるか；または
Ｒ3がα−ＯＨ、β−ＯＨ、α−ＯＣＯＣＨＣｌ2あるいはβ−ＯＣＯＣＨＣｌ2であり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3である、
請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ソフトステロイドが下記の構造式で定義される、請求項１４に記載の組成物：
【化２】
2007510723.tif 000002
式中、Ｒ11はメチル、エチル、イソプロピルあるいはクロロメチルである。
【請求項１７】
前記ソフトステロイドがエチプレドノール・ジクロアセテートおよびロテプレドノール・エタボネートからなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ソフトステロイドが、下記の構造式で定義される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物：
【化３】
2007510723.tif 000003
式中、
Ｒ1はＣ1〜Ｃ4アルキルであり、それは無置換であるか、あるいはクロロ、フルオロ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルチオ、Ｃ1〜Ｃ4アルキルスルフィニルおよびＣ1〜Ｃ4アルキルスルホニルから成る群から選ばれた一個の置換基を含み；
Ｒ3は水素、α−ヒドロキシ、β−ヒドロキシ、α−メチル、β−メチル＝ＣＨ2、またはα−もしくはβ−ＯＣ（Ｏ）ＣＨＣｌ2であり；
Ｒ4は 水素、フルオロあるいはクロロであり；
Ｒ5は 水素、フルオロ、クロロあるいはメチルであり；
Ｒ6は ＨあるいはＣＨ3であり；
Ｘは−Ｏ−あるいは−Ｓ−であり；
Ｚはカルボニル、β−ヒドロキシメチレンあるいはβ−クロロメチレンであり；及び
環Ａ中の点線は、１，２−結合が飽和あるいは不飽和であることを示す。
【請求項１９】
Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3であるか；または
Ｒ3がα−ＣＨ3あるいはβ−ＣＨ3であり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3であるか；または
Ｒ3がα−ＯＨ、β−ＯＨ、α−ＯＣＯＣＨＣｌ2あるいはβ−ＯＣＯＣＨＣｌ2であり、Ｒ4がＨあるいはＦであり、Ｒ5がＨ、ＦあるいはＣＨ3である、
請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ソフトステロイドが下記の構造式で定義される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物：
【化４】
2007510723.tif 000004
式中、
Ｒ11はメチル、エチル、イソプロピルあるいはクロロメチルであり；
Ｒ31はＨ、α−ＣＨ3あるいはβ−ＣＨ3であり；
Ｒ41はＨあるいはＦであり；
Ｒ51はＨあるいはＦであり；および
Ｒ6はＨあるいはＣＨ3である。
【請求項２１】
前記賦形剤が、乳糖、蔗糖、グルコース、マンニトール、キシリトール、トレハロース、あるいは他の単糖類、二糖類あるいは多糖類あるいはそれらの誘導体の一以上を含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物を含む、ドライパウダー吸入器での使用に適した薬剤。
【請求項２３】
請求項１に記載の組成物を含む薬剤。
【請求項２４】
せん断あるいは動力学的混合条件下で、前記ソフトステロイドおよび前記賦形剤の粒子を混合することを含む、請求項２２に記載の薬剤を調製する方法。
【請求項２５】
哺乳動物の気道または肺の疾患あるいは障害の治療のための薬剤の調製における、少なくとも一種のソフトステロイドの粒子および少なくとも一種の賦形剤の粒子を含む組成物の使用であって、前記少なくとも一種のソフトステロイド粒子が２０マイクロメーター未満の体積平均径をもち、前記少なくとも一種の賦形剤粒子は１０〜１０００マイクロメーターの範囲の体積平均径をもち、この際、前記ソフトステロイド粒子の体積平均径が、前記賦形剤粒子の平均体積径の３分の１未満である、組成物の使用。
【請求項２６】
前記薬剤が、ドライパウダー吸入器により投与されるものである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記薬剤が、前記哺乳動物に１０〜５０００マイクログラム量のソフトステロイドを送達するためのものである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記薬剤が、喘息治療用である、請求項２５に記載の使用。