【手続補正書】
【提出日】平成19年7月27日(2007.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式（Ｘ）で表わされる置換アミン化合物またはその医薬として許容される塩：
2004502664.tif 000001
式中、
Ｒ1は、下記基である：
（Ｉ）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、Ｃ1−Ｃ7アルキル（この基はＣ1−Ｃ3アルキルおよびＣ1−Ｃ3アルコキシにより置換されていてもよい）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）および−ＯＣ＝ＯＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（ＩＩ）−ＣＨ2−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｓ（Ｏ）0-2−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、
（ＩＶ）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｖ）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（ＶＩ）
2004502664.tif 000002
この基において、ｎ１は０または１であり、
2004502664.tif 000003
はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタイル、またはテトラニリルであり、この基は、そのアリール環に１個、２個、３個または４個の下記置換基を有していてもよい：
（Ａ）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｂ）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｃ）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｄ）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉ、
（Ｅ）−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、この基は１個、２個または３個の−Ｆにより置換されていてもよい、
（Ｆ）−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は下記に定義されているとおりである）、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
（Ｋ）−ＳＯ2−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（Ｍ）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
（ＶＩＩ）
2004502664.tif 000004
（ここで、ｎ１は上記定義のとおりであり、および
2004502664.tif 000005
は、下記群から選択される：
ピリジニル
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル、
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソオキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シンノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンゾキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンゾキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ビリジニル−Ｎ−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンゾキサゾリノニル、
ピロリルＮ−オキシド、
ピリミジニルＮ−オキシド、
ピリダジニルＮ−オキシド、
ピラジニルＮ−オキシド、
キノリニルＮ−オキシド、
インドリルＮ−オキシド、
インドリニルＮ−オキシド、
イソキノリルＮ−オキシド、
キナゾリニルＮ−オキシド、
キノキサリニルＮ−オキシド、
フタラジニルＮ−オキシド、
イミダゾリルＮ−オキシド、
イソキサゾリルＮ−オキシド、
オキサゾリルＮ−オキシド、
チアゾリルＮ−オキシド、
インドリジニルＮ−オキシド、
インダゾリルＮ−オキシド、
ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、
ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、
ピロリルＮ−オキシド、
オキサジアゾリルＮ−オキシド、
チアジアゾリルＮ−オキシド、
チアゾリルＮ−オキシド、
テトラゾリルＮ−オキシド、
ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、および
ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
および
2004502664.tif 000006
は、水素原子およびその結合の代わりに
2004502664.tif 000007
への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
2004502664.tif 000008
基の環原子いずれかによって−（ＣＨ2）n1に結合しており、ここで上記ヘテロアリールは、１個、２個、３個または４個の下記基により置換されていてもよい：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（２）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉ、
（５）−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、この基は１個、２個または３個の−Ｆにより置換されていてもよい、
（６）−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は下記に定義されているとおりである）、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
（１１）−ＳＯ2−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（１３）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
ただし、ｎ１が０である場合、
2004502664.tif 000009
は窒素原子により炭素鎖に結合することはない、
（ＶＩＩＩ）
2004502664.tif 000010
ここでｎ１は上記定義のとおりであり、および
2004502664.tif 000011
は下記群から選択される：
モルホリニル、
チオモルホリニル、
チオモルホリニルＳ−オキシド、
チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
ピペラジニル、
ホモピペラジニル、
ピロリジニル、
ピロリニル、
テトラヒドロピラニル、
ピペリジニル、
テトラヒドロフラニル、
テトラヒドロチエニル、
ホモピペリジニル、
ホモモルホリニル、
ホモチオモルホリニル、
ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
オキサゾジノニル、
ジヒドロピラゾリル、
ジヒドロピロリル、
ジヒドロピラジニル、
ジヒドロピリジニル、
ジヒドロピリミジニル、
ジヒドロフリル、
ジヒドロピラニル、
テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、
テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、および
ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、
ここで、
2004502664.tif 000012
は、水素原子およびその結合の代わりに
2004502664.tif 000013
への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
2004502664.tif 000014
の環原子いずれかによって結合されており、ここで上記ヘテロ環は、１個、２個、３個または４個の下記基により置換されていてもよい：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（２）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉ、
（５）−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、この基は１個、２個または３個の−Ｆにより置換されていてもよい、
（６）−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は下記に定義されているとおりである）、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル基、この基は１個、２個または３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
（１１）−ＳＯ2−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、
（１３）−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、
（１４）＝Ｏ、
ただし、ｎ１が０である場合、
2004502664.tif 000015
は窒素原子により炭素鎖に結合することはない；
Ｒ2は、下記基である：
（Ｉ）−Ｈ、または
（ＩＩ）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよく、
Ｒ3は、下記基である：
（Ｉ）−Ｈ、または
（ＩＩ）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい；および
Ｒ2およびＲ3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって３個、４個、５個、６個または７個の炭素原子を有する炭素環を形成しており、この環中に存在する１個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−および−ＮＲN-2−（ここで、ＲN-2は以下に定義されているとおりである）からなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてもよい；
ＲNは、下記基である：
（Ｉ）ＲN-1−ＸN−、ここでＸNは下記群から選択される：
（Ａ）−ＣＯ−、および
（Ｂ）−ＳＯ2−、
およびＲN-1は下記群から選択される：
（Ａ）
2004502664.tif 000016
ここで
2004502664.tif 000017
はフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチルまたは６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、この基は１個、２個または３個の同一または相違していてもよい下記群から選択される基により置換されていてもよい：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは−ＨまたはＣ1−Ｃ6アルキルである）、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ2、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は同一または相違していてもよく、下記群から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１個の下記群から選択される置換基により置換されていてもよい：
（ｉ）−ＯＨ、および
（ｉｉ）−ＮＨ2、
（ｃ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１〜３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉにより置換されていてもよい、
（ｄ）−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ1−Ｃ2アルキル）−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ1−Ｃ6アルキル鎖、
（ｊ）
2004502664.tif 000018
ここで
2004502664.tif 000019
は上記定義のとおりである、
（ｋ）
2004502664.tif 000020
ここで
2004502664.tif 000021
は上記定義のとおりである、
（８）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）、
（９）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ12の１個、２個または３個の二重結合を有するアルケニル）、
（１０）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ12の１個、２個または３個の三重結合を有するアルキニル）、
（１１）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（１２）
2004502664.tif 000022
（ここで、
2004502664.tif 000023
は上記定義のとおりである）、
（１３）
2004502664.tif 000024
（ここで、
2004502664.tif 000025
は上記定義のとおりである）、
（１４）
2004502664.tif 000026
（ここで、
2004502664.tif 000027
は上記定義のとおりである）、
（１５）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−ＲN-4（ここで、ＲN-4はモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニルからなる群から選択され、これら各基は１個、２個、３個または４個のＣ1−Ｃ6アルキルにより置換されていてもよい、
（１６）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−Ｏ−ＲN-5（ここで、ＲN-5は、下記群から選択される：
（ａ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ｂ）
2004502664.tif 000028
（ここで、
2004502664.tif 000029
は上記定義のとおりである）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル、
（ｅ）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
（ｆ）
2004502664.tif 000030
（ここで、
2004502664.tif 000031
は上記定義のとおりである）、
（１７）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は上記定義のとおりである）、
（１８）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）、
（２０）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−Ｏ−ＲN-5（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２２）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−Ｎ−（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２３）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２４）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−Ｏ−ＲN-2（ここで、ＲN-5およびＲN-2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２５）−（ＣＨ2）0-4−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２６）−（ＣＨ2）0-4−ＲN-4（ここで、ＲN-4は上記定義のとおりである）、
（２７）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）
（２８）
2004502664.tif 000032
（ここで、
2004502664.tif 000033
は−ＨまたはＣ1−Ｃ4アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３０）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３１）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３２）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（ＲN-5）2−ＣＯＯＨ（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３３）−（ＣＨ2）0-4−Ｓ−（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３４）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6の１個、２個、３個、４個または５個の−Ｆにより置換されていてもよいアルキル）、
（３５）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル
（３６）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基はＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３７）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基はＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３８）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（−ＨまたはＲN-5）−ＳＯ2−ＲN-2（ここで、ＲN-5およびＲN-2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ2）0-4−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル；
（Ｂ）
2004502664.tif 000034
ここで、
2004502664.tif 000035
は下記基からなる群から選択される：
ピリジニル
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル、
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソオキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シンノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンゾキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンゾキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ビリジニル−Ｎ−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンゾキサゾリノニル、
ピロリル−Ｎ−オキシド、
ピリミジニルＮ−オキシド、
ピリダジニルＮ−オキシド、
ピラジニルＮ−オキシド、
キノリニルＮ−オキシド、
インドリルＮ−オキシド、
インドリニルＮ−オキシド、
イソキノリルＮ−オキシド、
キナゾリニルＮ−オキシド、
キノキサリニルＮ−オキシド、
フタラジニルＮ−オキシド、
イミダゾリルＮ−オキシド、
イソキサゾリルＮ−オキシド、
オキサゾリルＮ−オキシド、
チアゾリルＮ−オキシド、
インドリジニルＮ−オキシド、
インダゾリルＮ−オキシド、
ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、
ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、
ピロリルＮ−オキシド、
オキサジアゾリルＮ−オキシド、
チアジアゾリルＮ−オキシド、
チアゾリルＮ−オキシド、
テトラゾリルＮ−オキシド、
ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、および
ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、
ここで、
2004502664.tif 000036
は、水素原子およびその結合の代わりに
2004502664.tif 000037
への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
2004502664.tif 000038
の環原子のいずれかによって結合されており、ここで上記ヘテロアリールは、１個、２個、３個または４個の下記基により置換されていてもよい：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ2、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−ＮＲN-2ＲN-3、ここで、ＲN-2およびＲN-3は下記基からなる群から選択される：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は下記群から選択される置換基により置換されていてもよい：
（ｉ）−ＯＨ、および
（ｉｉ）−ＮＨ2、
（ｃ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル基、この基は１〜３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉにより置換されていてもよい、
（ｄ）−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ1−Ｃ2アルキル）−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）、
（ｇ）１個または２個の二重結合を有する−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、
（ｈ）１個または２個の三重結合を有する−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、
（ｉ）１個の二重結合および１個の三重結合を有する−Ｃ1−Ｃ6アルキル鎖、
（ｊ）
2004502664.tif 000039
（ここで、
2004502664.tif 000040
は上記定義のとおりである）、
（ｋ）
2004502664.tif 000041
（ここで、
2004502664.tif 000042
は上記定義のとおりである）、
（８）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）、
（９）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ12の１個、２個または３個の二重結合を有するアルケニル）、
（１０）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ2−Ｃ12の１個、２個または３個の三重結合を有するアルキニル）、
（１１）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（１２）
2004502664.tif 000043
（ここで、
2004502664.tif 000044
は上記定義のとおりである）、
（１３）
2004502664.tif 000045
（ここで、
2004502664.tif 000046
は上記定義のとおりである）、
（１４）
2004502664.tif 000047
（ここで、
2004502664.tif 000048
は上記定義のとおりである）、
（１５）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−ＲN-4（ここで、ＲN-4はモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニルからなる群から選択され、これら各基は１個、２個、３個または４個のＣ1−Ｃ6アルキルにより置換されていてもよい）、
（１６）−（ＣＨ2）0-4−ＣＯ−Ｏ−ＲN-5、ここで、ＲN-5は、下記群から選択される：
（ａ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、
（ｂ）
2004502664.tif 000049
（ここで、
2004502664.tif 000050
は上記定義のとおりである）、
（ｃ）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル、
（ｄ）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル、
（ｅ）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、および
（ｆ）
2004502664.tif 000051
（ここで、
2004502664.tif 000052
は上記定義のとおりである）、
（１７）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は上記定義のとおりである）、
（１８）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ−（Ｃ1−Ｃ8アルキル）、
（１９）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ12アルキル）、
（２０）−（ＣＨ2）0-4−ＳＯ2−（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−Ｏ−ＲN-5（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２２）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２３）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２４）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（ＨまたはＲN-5）−ＣＯ−ＲN-2（ここで、ＲN-5およびＲN-2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２５）−（ＣＨ2）0-4−ＮＲN-2ＲN-3（ここで、ＲN-2およびＲN-3は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、
（２６）−（ＣＨ2）0-4−ＲN-4（ここで、ＲN-4は上記定義のとおりである）、
（２７）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）
（２８）
2004502664.tif 000053
（ここで、
2004502664.tif 000054
は−ＨまたはＣ1−Ｃ4アルキルである）、
（２９）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３０）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３１）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３２）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（ＲN-5）2−ＣＯＯＨ（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３３）−（ＣＨ2）0-4−Ｓ−（ＲN-5）2（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、
（３４）−（ＣＨ2）0-4−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6の１個、２個、３個、４個または５個の−Ｆにより置換されていてもよいアルキル）、
（３５）Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル
（３６）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基はＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３７）１個または２個の三重結合を有するＣ2−Ｃ6アルキニル基、この基はＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（３８）−（ＣＨ2）0-4−Ｎ（−ＨまたはＲN-5）−ＳＯ2−ＲN-2（ここで、ＲN-5およびＲN-2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである）、または
（３９）−（ＣＨ2）0-4−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
2004502664.tif 000055
（ここで、
2004502664.tif 000056
と同一である）、
2004502664.tif 000057
（ここで、
2004502664.tif 000058
と同一である）、
2004502664.tif 000059
（ここで、Ｗは、下記基である：
（１）−（ＣＨ2）0-4−、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｓ（Ｏ）0-2−、
（４）−Ｎ（ＲN-5）−（ここで、ＲN-5は上記定義のとおりである）、または
（５）−ＣＯ−）；
Ｒcは、下記基である：
（Ｉ）−Ｃ３−Ｃ１０アルキル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、−ＯＣ＝Ｏ−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、−Ｓ（＝Ｏ）0-2Ｒ1-a（ここで、Ｒ1-aは上記定義のとおりである）、−ＮＲ1-aＣ＝ＯＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）、および−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（ＩＩ）−（ＣＨ2）0-3−（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル、このシクロアルキル基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ−ＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）および−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（ＩＩＩ）
2004502664.tif 000060
ここで、Ｒc-xおよびＲc-yは下記基である：
−Ｈ、
Ｃ1−Ｃ4アルキル、この基は１個または２個の−ＯＨにより置換されていてもよい、
Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、この基は１個、２個または３個の−Ｆにより置換されていてもよい、
−（ＣＨ2）0-4−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
１個または２個の二重結合を含有するＣ2−Ｃ6アルケニル、
１個または２個の三重結合を含有するＣ2−Ｃ6アルキニル、
フェニル、
およびＲc-xおよびＲc-yは、これらが結合している炭素と一緒になって３個、４個、５個、６個または７個の炭素原子を有する炭素環を形成しており、この環中に存在する１個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ2−、−ＮＲN-2−および
2004502664.tif 000061
（この基は
2004502664.tif 000062
と同一である）からなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてもよい；
（ＩＶ）
2004502664.tif 000063
（ここで、
2004502664.tif 000064
と同一であり、およびＲc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（Ｖ）
2004502664.tif 000065
（ここで、
2004502664.tif 000066
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＶＩ）
2004502664.tif 000067
（ここで、
2004502664.tif 000068
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＶＩＩ）
2004502664.tif 000069
（ここで、
2004502664.tif 000070
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＶＩＩＩ）
2004502664.tif 000071
（ここで、
2004502664.tif 000072
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＩＸ）
2004502664.tif 000073
（ここで、
2004502664.tif 000074
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりであり、
2004502664.tif 000075
と同一である）、
（Ｘ）
2004502664.tif 000076
（ここで、
2004502664.tif 000077
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＸＩ）
2004502664.tif 000078
（ここで、
2004502664.tif 000079
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＸＩＩ）
2004502664.tif 000080
（ここで、
2004502664.tif 000081
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＸＩＩＩ）
2004502664.tif 000082
（ここで、
2004502664.tif 000083
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＸＩＶ）
2004502664.tif 000084
（ここで、
2004502664.tif 000085
Ｒc-xおよびＲc-yは上記定義のとおりである）、
（ＸＶ）
2004502664.tif 000086
（ここで、
2004502664.tif 000087
は上記定義のとおりである）に縮合している−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環、このシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルの１個の炭素はＮＨ、ＮＲN-5、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）0-2により置き換えられていてもよく、およびこのシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルは１個または２個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、＝Ｏ、または−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）により置換されていてもよい、
（ＸＶＩ）−［Ｃ（Ｒc-1）（Ｒc-2）］1-3−ＣＯ−Ｎ−（Ｒc-3）2（ここで、Ｒc-1およびＲc-2は同一または相違していてもよく、下記群から選択される：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニルおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｃ）１個または２個の二重結合を有するＣ2−Ｃ6アルケニル基、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニルおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｃ）−（ＣＨ2）0-4−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニルおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｄ）
2004502664.tif 000088
（ここで、
2004502664.tif 000089
について定義されているとおりである）、
（Ｅ）
2004502664.tif 000090
（ここで、
2004502664.tif 000091
は上記定義のとおりである）、
（Ｆ）
2004502664.tif 000092
（ここで、
2004502664.tif 000093
は上記定義のとおりである）、
（Ｇ）
2004502664.tif 000094
（ここで、
2004502664.tif 000095
は上記定義のとおりである）、
（Ｈ）
2004502664.tif 000096
（ここで、
2004502664.tif 000097
は上記定義のとおりである）、および
（Ｉ）
2004502664.tif 000098
（ここで、
2004502664.tif 000099
は上記定義のとおりである）、
およびＲc-3は同一または相違していてもよく、下記基である：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ1−Ｃ6アルキル、この基は１個、２個または３個のＣ1−Ｃ3アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ3、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｏ−フェニルおよび−ＮＲ1-aＲ1-b（ここで、Ｒ1-aおよびＲ1-bは上記定義のとおりである）からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
（Ｃ）−（ＣＨ2）0-4−Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、
（Ｄ）
2004502664.tif 000100
（ここで、
2004502664.tif 000101
は上記定義のとおりである）、
（Ｅ）
2004502664.tif 000102
（ここで、
2004502664.tif 000103
は上記定義のとおりである）、
（Ｆ）
2004502664.tif 000104
（ここで、
2004502664.tif 000105
は上記定義のとおりである）。
【請求項２】  Ｒ1は、
2004502664.tif 000106
であり、
ＲNは、ＲN-1−ＸN−（ここで、ＸNは−ＣＯ−および−ＳＯ2−からなる群から選択され、ＲN-1は
2004502664.tif 000107
からなる群から選択される）であり、
Ｒcは、−Ｃ3−Ｃ8アルキル、
2004502664.tif 000108
に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシルである、
請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項３】  Ｒ1は、
2004502664.tif 000109
であり、
Ｒ2は、−Ｈであり、
Ｒ3は、−Ｈであり、
ＲNは、ＲN-1−ＸN−（ここで、ＸNは−ＣＯ−であり、ＲN-1は
2004502664.tif 000110
からなる群から選択される）であり、
Ｒcは、−（ＣＨ2）0-3（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、
2004502664.tif 000111
に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシルである、
請求項２に記載の置換アミン化合物。
【請求項４】  Ｒcは、
2004502664.tif 000112
に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシルである、請求項３に記載の置換アミン化合物。
【請求項５】  Ｒ1が
2004502664.tif 000113
（ここで、
2004502664.tif 000114
はフェニルである）である、
請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項６】  Ｒ1が
2004502664.tif 000115
（ここで、
2004502664.tif 000116
は２個の−Ｆにより置換されているフェニルである）である、
請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項７】  −Ｆ置換が３，５−ジフルオロベンジルである、請求項６に記載の置換アミン化合物。
【請求項８】  Ｒ2が−Ｈである、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項９】  Ｒ3が−Ｈである、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項１０】  ＲNがＲN-1−ＸN−であり、ここで、ＸNは−ＣＯ−であり、ＲN-1は
2004502664.tif 000117
であり、
2004502664.tif 000118
が１個の−ＣＯ−ＮＲN-2ＲN-3により置換されているフェニルであり、このフェニル上の置換は１，３−である、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項１１】  ＲN-2およびＲN-3が同一であり、Ｃ3アルキルである、請求項１０に記載の置換アミン化合物。
【請求項１２】  ＲNが、ＲN-1−ＸN−であり、ここで、ＸNは−ＣＯ−であり、ＲN-1は
2004502664.tif 000119
であり、
2004502664.tif 000120
は１個のＣ1アルキルおよび１個の−ＣＯ−ＮＲN-2ＲN-3により置換されているフェニルであり、このフェニル上の置換は１，３，５−である、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項１３】  ＲN-2およびＲN-3が同一であり、Ｃ3アルキルである、請求項１２に記載の置換アミン化合物。
【請求項１４】  ＲNが、ＲN-1−ＸN−であり、ここで、ＸNは−ＣＯ−であり、ＲN-1は
2004502664.tif 000121
であり、
2004502664.tif 000122
は１個の−ＣＯ−ＮＲN-2ＲN-3により置換されている、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項１５】  ＲN-2およびＲN-3が同一であり、−Ｃ3アルキルである、請求項１４に記載の置換アミン化合物。
【請求項１６】  Ｒcが、
2004502664.tif 000123
（ここで、
2004502664.tif 000124
はフェニルである）、
2004502664.tif 000125
に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシルである、請求項１に記載の置換アミン化合物。
【請求項１７】  Ｒcが、
2004502664.tif 000126
であり、ここで、
2004502664.tif 000127
はフェニルである、請求項１６に記載の置換アミン化合物。
【請求項１８】  フェニルが１，３−位置または３，５−位置で置換されている、請求項１７に記載の置換アミン化合物。
【請求項１９】  Ｒcが、
2004502664.tif 000128
である、請求項１６に記載の置換アミン化合物。
【請求項２０】  Ｒcが、
2004502664.tif 000129
である、請求項１６に記載の置換アミン化合物。
【請求項２１】  Ｒcが、フェニル環に縮合されている−シクロヘキシルである、請求項１６に記載の置換アミン化合物。
【請求項２２】  医薬として許容される塩が下記酸の塩からなる群から選択される請求項１に記載の置換アミン化合物：酢酸、アスパラギン酸、ベンゼスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、カルシウムエデエート、カムシル酸（camsylic acid）、炭酸、クロロ安息香酸、クエン酸、エデト酸（editic acid）、エディシル酸、エストール酸、エシル酸（esyl acid）、エシリル酸(esylic acid)、ギ酸、フマール酸、グルセプト酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサン酸、ヘキシルレゾルシノール酸、ヒドラバミン酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフト酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、ムチン酸、ムコン酸、ナプシル酸、硝酸、シュウ酸、ｐ−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタール酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、フリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクリン酸（teoclic acid）およびトルエンスルホン酸。
【請求項２３】  下記群から選択される請求項１に記載の置換アミン化合物：
Ｎ1−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−３−（ヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ3，Ｎ3−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ1−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３−ベンジルアミノ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］−５−メチル−Ｎ3，Ｎ3−ジプロピルイソフタルアミド、
Ｎ1−｛（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（３−メトキシベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ3，Ｎ3−ジプロピルイソフタルアミド、および
Ｎ1−（１Ｓ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−２−（イソブチルアミノ）−１−メチル−２−オキソエチル］アミノ｝プロピル）−Ｎ3，Ｎ3−ジプロピルイソフタルアミド。
【請求項２４】  下記式（Ｘ）で表わされる置換アミン化合物またはその医薬として許容される塩および医薬上で許容される稀釈剤または担体を含有する医薬組成物：
2004502664.tif 000130
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項２５】  ベータ−セクレターゼ活性の抑制方法であって、有効抑制量の式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩にベータ−セクレターゼをさらすことを包含する方法：
2004502664.tif 000131
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項２６】  上記ベータ−セクレターゼを、インビトロで上記化合物にさらす、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】  上記ベータ−セクレターゼを、細胞中で上記化合物にさらす、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】  上記細胞が動物である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】  上記動物がヒトである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】  反応混合物中における、ＡＰＰ−６９５アミノ酸イソ型について番号付けしてＭｅｔ５９６とＡｓｐ５９７との間の部位、またはそのイソ型または変異体の対応する部位におけるアミロイド先駆タンパク質（ＡＰＰ）の分解を抑制する方法であって、上記反応混合物を有効抑制量の式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩にさらすことを包含する上記方法：
2004502664.tif 000132
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項３１】  上記分裂部位が、ＡＰＰ−７５１イソ型について番号付けしてＭｅｔ６５２とＡｓｐ６５３との間の部位；ＡＰＰ−７７０イソ型について番号付けしてＭｅｔ６７１とＡｓｐ６７２との間の部位；ＡＰＰ−６９５スウェーデン突然変異体のＬｅｕ５９６とＡｓｐ５９７との間の部位；ＡＰＰ−７５１スウェーデン突然変異体のＬｅｕ６５２とＡｓｐ６５３との間の部位；またはＡＰＰ−７７０スウェーデン突然変異体のＬｅｕ６７１とＡｓｐ６７２との間の部位；である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】  上記反応混合物をインビトロでさらす、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】  上記反応混合物を細胞中でさらす、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】  上記細胞がヒト細胞である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】  式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩と複合体化されているベータ−セクレターゼを含有する組成物：
2004502664.tif 000133
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項３６】  ベータ−セクレターゼ複合体の製造方法であって、反応混合物中で上記複合体の生成に適する条件下に、ベータ−セクレターゼを式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩にさらすことを包含する上記方法：
2004502664.tif 000134
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項３７】  上記さらす処理がインビトロである、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】  上記反応混合物が細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】  組立て可能な成分部品を包含するキットであって、少なくとも１個の成分部品が容器内に式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有する上記キット：
2004502664.tif 000135
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項４０】  上記化合物が凍結乾燥されており、および少なくとも１種の追加の成分が稀釈剤を包含する、請求項３９に記載のキット。
【請求項４１】  複数の容器を包含するキットであって、各容器が１単位用量または２以上の単位用量の式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有する上記キット：
2004502664.tif 000136
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項４２】  各容器が経口放出に適しており、および錠剤、ゲルまたはカプセルを包含する、請求項４１に記載のキット。
【請求項４３】  各容器が非経口放出に適しており、およびデポー製剤、注射器、アンプルまたはバイアルを包含する、請求項４２に記載のキット。
【請求項４４】  各容器が局所放出に適しており、および貼布剤、メディパット、軟膏またはクリームを包含する、請求項４２に記載のキット。
【請求項４５】  酸化防止剤、抗炎症剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、神経向性薬剤、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、スタチン、Ａベータペプチドおよび抗Ａベータ抗体から選択される１種または２種以上の治療剤；および式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有するキット：
2004502664.tif 000137
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項４６】  不活性稀釈剤または食用担体、および式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有する組成物：
2004502664.tif 000138
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項４７】  上記担体が油である、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】  結合剤、賦形剤、崩壊剤、滑剤または被覆剤、および式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有する組成物：
2004502664.tif 000139
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項４９】  式（Ｘ）で表わされる化合物またはその医薬として許容される塩を含有し、上記化合物がクリーム、軟膏または貼布剤中に分散されている組成物：
2004502664.tif 000140
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項５０】  アルツハイマー病からなる群から選択される病気または症状を有する者およびこのような処置を必要とする者の処置またはこのような病気または症状の被患から患者を保護するための処置方法であって、アルツハイマー病の発現を防止または遅延させる補助、中程度の認識障害（ＭＣＩ）を患う患者の処置およびＭＣＩからＡＤに進行するものと見なされる患者におけるアルツハイマー病の発現の防止または遅延、ダウン症候群の処置、オランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血を有するヒトの処置、脳アミロイド血管障害の処置およびその潜在的後遺症、すなわち一時的および反復性脳葉出血の防止、その他の混合血管系および変質から生じる痴呆、パーキンソン病に付随する痴呆、進行性核上麻痺に付随する痴呆、皮質基底変質に付随する痴呆を包含する変質性痴呆の処置、散在性ルーイ粒型アルツハイマー病に用いる医薬の製造における、下記式（Ｘ）で表わされる置換アミン化合物およびその医薬として許容される塩の使用：
2004502664.tif 000141
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ＲNおよびＲcは請求項１に定義されているとおりである。
【請求項５１】  病気がアルツハイマー病である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５２】  方法がアルツハイマー病の発現の防止または遅延の補助である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５３】  病気が中程度の認識障害である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５４】  病気がダウン症候群である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５５】  病気がオランダ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５６】  病気が脳アミロイド血管障害である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５７】  病気が変質性痴呆である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。
【請求項５８】  病気が散在性ルーイ粒型アルツハイマー病である、請求項５０に記載の置換アミン化合物の使用。