【手続補正書】
【提出日】平成19年4月17日(2007.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  一般式（Ｉ）：
【化１】
2002542256.tif 000001
〔式中、Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に低級アルキルであるか、又はこれらの結合している炭素原子と一緒に、４〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭素環を形成し；Ｒ5は、水素、低級アルキル、Ｒ−ＳＯ2−、Ｒ6−（ＣＨ2）m−ＣＯ−又はＲ8−Ｘ−（ＣＨ2）y−ＣＯ−であり；Ｒは、低級アルキルであり；Ｒ6及びＲ8は、水素又は低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；ｍは、１〜７の整数であり、ｙは、０〜７の整数であり、そしてｎは、１〜３の整数である（ここで、ａ、ｂ、ｃ、及びｄは、不斉炭素原子を示す）〕で示される化合物、及び加水分解可能なそのエステル若しくはエーテル又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、４〜６個の炭素原子を含む脂肪族シクロアルカン環を形成する、請求項１記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項２記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４】  下記式：
【化２】
2002542256.tif 000002
で示される、請求項３記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔〔３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項６】  Ｒ5が、Ｒ6−（ＣＨ2）m−ＣＯ−である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔〔１−アセチル−３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸である、請求項６記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項８】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔〔１−（２，２−ジメチル−１−オキソプロピル）−３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸である、請求項６記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項９】  Ｒ5が、Ｒ8−Ｘ−（ＣＨ2）y−ＣＯ−である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１０】  Ｘが、酸素である、請求項９記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１１】  Ｒ5が、水素である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１２】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔〔３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸である、請求項１１記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１３】  Ｒ5が、Ｒ−ＳＯ2−である、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１４】  Ｒ5が、低級アルキルである、請求項４記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１５】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔〔１−メチルスルホニル−３（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸である、請求項１３記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１６】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、シクロヘキサン環を形成する、請求項２記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１７】  下記式：
【化３】
2002542256.tif 000003
で示される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】  （９Ｒ，１４Ｒ）−１４−〔〔〔３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−７，１５−ジオキソ−１１，１２−ジチア−８，１６−ジアザスピロ〔５．１２〕オクタデカン−９−カルボン酸である、請求項１７記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１９】  Ｒ5が、Ｒ6−（ＣＨ2）m−ＣＯ−である、請求項１７記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２０】  （９Ｒ，１４Ｒ）−１４−〔〔〔１−アセチル−３−（Ｒ）−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（Ｓ）−ピロリジニル〕カルボニル〕アミノ〕−７，１５−ジオキソ−１１，１２−ジチア−８，１６−ジアザスピロ〔５．１２〕オクタデカン−９−カルボン酸である、請求項１９記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２１】  一般式：
【化４】
2002542256.tif 000004
〔式中、Ｒ1は、これの結合している酸素と共に、加水分解可能なエステル基を形成し；Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に低級アルキルであるか、又はこれらの結合している炭素原子と一緒に、４〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭素環を形成し；Ｒ9は、アミノ保護基であり；Ｒ10及びＲ10′は、チオ保護基であり；そしてｎは、１〜３の整数である〕で示される化合物。
【請求項２２】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】  ２（Ｒ）−〔〔〔１−〔〔２（Ｒ）−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕−１−オキソ−３−〔（トリフェニルメチル）チオ〕プロピル〕アミノ〕エチル〕シクロペンチル〕カルボニル〕アミノ−３−〔（トリフェニルメチル）チオ〕プロパン酸１，１−ジメチルエチルエステルである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  一般式：
【化５】
2002542256.tif 000005
〔式中、Ｒ1は、これの結合している酸素と共に、加水分解可能なエステル基を形成し；Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に低級アルキルであるか、又はこれらの結合している炭素原子と一緒に、４〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭素環を形成し；Ｒ9は、アミノ保護基であり；そしてｎは、１〜３の整数である〕で示される、化合物。
【請求項２５】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−〔〔（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル〕アミノ〕−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸１，１−ジメチルエチルエステルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】  一般式：
【化６】
2002542256.tif 000006
〔式中、Ｒ1は、これの結合している酸素と共に、加水分解可能なエステル基を形成し；Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立に低級アルキルであるか、又はこれらの結合している炭素原子と一緒に、４〜６個の炭素原子を含む脂肪族炭素環を形成し；そしてｎは、１〜３の整数である〕で示される化合物、並びに加水分解可能なそのエステル及びエーテル。
【請求項２８】  Ｒ2及びＲ3が、これらの結合している炭素と一緒に、シクロペンタン環を形成する、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】  （８Ｒ，１３Ｒ）−１３−アミノ−６，１４−ジオキソ−１０，１１−ジチア−７，１５−ジアザスピロ〔４．１２〕ヘプタデカン−８−カルボン酸１，１−ジメチルエチルエステルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】  薬学的に有効量の請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩、及び所望であれば言及される薬学的に不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項３１】  請求項１記載の化合物の製造方法であって、式（１３）：
【化７】
2002542256.tif 000007
〔式中、Ｒ1は、これの結合している酸素と共に、加水分解可能なエステル基を形成し；そしてＲ2及びＲ3は、請求項１と同義である〕で示される環状コア化合物を、式（１９）：
【化８】
2002542256.tif 000008
〔式中、Ｒ15は、低級アルキル、Ｒ−ＳＯ2−、Ｒ6−（ＣＨ2）m−ＣＯ−又はＲ8−Ｘ−（ＣＨ2）y−ＣＯ−であり；そしてＲ、Ｒ6及びＲ8は、請求項１と同義である〕で示される化合物と反応させることを特徴とする方法。
【請求項３２】  請求項３１記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】  治療薬としての、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】  炎症性疾患、特に、例えば喘息のような、細胞接着分子へのインテグリンの有害な結合が介在するこのような疾患の処置用の活性物質として、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物を含む医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれか１項記載の化合物の使用。