【手続補正書】
【提出日】平成19年10月3日(2007.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マトリックスを含む固形投薬形態であって、
前記マトリックスは、
治療有効量のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩と、
ロウ物質と、
を含むことを特徴とする固形投薬形態。
【請求項２】
請求項１に記載の固形投薬形態であって、
前記マトリックスは、治療有効量のヘミフマル酸クエチアピンを含むことを特徴とする固形投薬形態。
【請求項３】
請求項１に記載の固形投薬形態であって、
前記ロウ物質は、カルナバウロウ、ベヘン酸グリセリル、カスターワックス、またはそれらの任意の組合せを含むことを特徴とする固形投薬形態。
【請求項４】
請求項１に記載の固形投薬形態であって、
前記投薬は、持続放出投薬製剤として製剤されることを特徴とする固形投薬形態。
【請求項５】
請求項１に記載の固形投薬形態であって、
前記マトリックスは、コーティング組成物でコーティングされることを特徴とする固形投薬形態。
【請求項６】
請求項１に記載の固形投薬形態であって、
前記マトリックスは、さらに、加工助剤を含むことを特徴とする固形投薬形態。
【請求項７】
プレスコート投薬形態であって、
クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩である活性薬剤、ロウ物質を含むコア組成物と、
親水性ポリマーを含み、前記コア組成物上にプレスコーティングされる、コーティング組成物と、
を含むことを特徴とするプレスコート投薬形態。
【請求項８】
請求項７に記載のプレスコート投薬形態であって、
前記活性薬剤は、ヘミフマル酸クエチアピンであることを特徴とするプレスコート投薬形態。
【請求項９】
請求項７に記載のプレスコート投薬形態であって、
前記コア組成物中のクエチアピンと前記コーティング組成物中のクエチアピンとの比は、約５：３よりも大きいことを特徴とするプレスコート投薬形態。
【請求項１０】
薬剤として有効な量のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩および少なくとも１種の賦形剤を含む制御放出投薬形態であって、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから４時間後に前記クエチアピンまたは前記薬剤として許容されるその塩の５０から９５％が放出されるような溶解度プロフィールを示すことを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１１】
請求項１０に記載の制御放出投薬形態であって、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから１時間後に前記クエチアピンまたは前記薬剤として許容されるその塩の３０から８０％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから２時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の４０から８５％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから３時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の４５から９０％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから４時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の５０から９５％が放出されるような溶解度プロフィールを示すことを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１２】
薬剤として有効な量のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩および少なくとも１種の賦形剤を含む制御放出投薬形態であって、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから１時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の５から１５％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから２時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の１０から２５％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから４時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の１５から３５％が放出され、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから８時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の２５から５０％が放出されるような溶解度プロフィールを示すことを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１３】
請求項１２に記載の制御放出投薬形態であって、
薬剤として有効な量のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩および少なくとも１種の賦形剤を含み、
前記投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから１６時間後に前記クエチアピンまたは前記薬剤として許容されるその塩の９０％未満が放出されるような溶解度プロフィールを示すことを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１４】
請求項１０に記載の制御放出投薬形態であって、
薬剤として有効な量のヘミフマル酸クエチアピンを含むことを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１５】
請求項１０に記載の制御放出投薬形態であって、
前記溶解媒体は、０．１ＮのＨＣｌであることを特徴とする制御放出投薬形態。
【請求項１６】
溶解度プロフィールをもたらす方法であって、
制御放出投薬形態を溶解媒体と組み合わせてから４時間後にクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の５０から９５％が放出されるように前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の前記制御放出投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせることを含むことを特徴とする方法。
【請求項１７】
請求項１６に記載の溶解度プロフィールをもたらす方法であって、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから１時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の３０から８０％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから２時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の４０から８５％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから３時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の４５から９０％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから４時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の５０から９５％が放出されるような溶解度プロフィールをもたらすことを特徴とする方法。
【請求項１８】
溶解度プロフィールをもたらす方法であって、クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の制御放出投薬形態を溶解媒体と組み合わせることを含み、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから１時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の５から１５％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから２時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の１０から２５％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから４時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の１５から３５％が放出され、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから８時間後に前記クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩の２５から５０％が放出されるような溶解度プロフィールをもたらすことを特徴とする方法。
【請求項１９】
請求項１８に記載の方法であって、
前記投薬形態を前記溶解媒体と組み合わせてから１６時間後に前記クエチアピンまたは前記薬剤として許容されるその塩の９０％未満が放出されるような溶解度プロフィールをもたらすことを特徴とする方法。
【請求項２０】
請求項１６に記載の方法であって、
前記溶解媒体は、０．１ＮのＨＣｌであることを特徴とする方法。
【請求項２１】
経口腔投薬形態であって、
最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax）および投与してから約２４時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ24）をもたらし、Ｃmax対Ｃ24の比が約４：１未満である制御放出形態のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２２】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
ヘミフマル酸クエチアピンを含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２３】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
前記比は、定常状態で達成されることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２４】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax対Ｃ24の比は、約２：１未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２５】
経口腔投薬形態であって、
定常状態で、最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax）、投与してから約１２時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ12）、および投与してから約２４時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ24）をもたらし、ＣmaxとＣ12との間の平均クエチアピン血漿濃度がＣ12とＣ24との間の平均クエチアピン血漿濃度に実質的に等しい制御放出形態のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２６】
請求項２５に記載の経口腔投薬形態であって、
ヘミフマル酸クエチアピンを含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２７】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
投与してから５．５から１２時間の間にＣmaxをもたらすことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２８】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
投与してから２から３．５時間の間にＣmaxをもたらすことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項２９】
経口腔投薬形態であって、
定常状態で、投与してから０時間から約１２時間までの間の第１の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax1）、および投与してから約１２時間から約２４時間の間の第２の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax2）をもたらす持続放出形態のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３０】
請求項２９に記載の経口腔投薬形態であって、
ヘミフマル酸クエチアピンを含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３１】
請求項２９に記載の経口腔投薬形態であって、
定常状態で、投与してから０時間から約１２時間までの間の第１の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax1）、投与してから約１２時間から約２４時間の間の第２の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax2）、および投与してから約２４時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ24）をもたらし、約Ｃmax1と約Ｃmax2との間の平均クエチアピン血漿濃度が約Ｃmax2と約Ｃ24との間の平均クエチアピン血漿濃度に実質的に等しいことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３２】
請求項２９に記載の経口腔投薬形態であって、
定常状態で、投与してから０時間から約１２時間までの間の第１の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax1）および第１の最低クエチアピン血漿濃度（Ｃmin1）、第２の最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax2）、および投与してから約２４時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ24）をもたらし、Ｃmax1対Ｃmin1の比が約４：１未満であるか、またはＣmax2対Ｃ24の比が約４：１未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３３】
請求項３２に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax2は、投与してから約１２から約１４時間後に生じることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３４】
請求項３２に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1対Ｃmin1の比は、約８：５未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３５】
請求項３２に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax2対Ｃ24の比は、約２：１未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３６】
請求項３５に記載の経口腔投薬形態であって、
定常状態で、Ｃmax1対Ｃmin1の比とＣmax2対Ｃ24の比の差は、約３０％未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３７】
請求項３６に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1対Ｃmin1の比とＣmax2対Ｃ24の比の差は、約２０％未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３８】
請求項３６に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1対Ｃmin1の比とＣmax2対Ｃ24の比の差は、約１０％未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項３９】
第１のサブユニットと第２のサブユニットを含む経口腔投薬形態であって、
前記第１のサブユニットは、クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩、および第１の放出遅延物質を含み、
前記第２のサブユニットは、クエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩、および第２の放出遅延物質を含み、
前記第１および第２の放出遅延物質は、同じ場合も異なる場合もあり、前記投薬形態は、定常状態で、最高クエチアピン血漿濃度（Ｃmax）および投与してから約２４時間後のクエチアピン血漿濃度（Ｃ24）をもたらし、Ｃmax対Ｃ24の比は約４：１未満であることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４０】
ヘミフマル酸クエチアピンの同じ強さの投薬形態により投与してから０から２４時間の間にもたらされるＡＵＣの８０％超、１２０％未満である、投与してから０から２４時間までの間のＡＵＣをもたらす請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
前記ヘミフマル酸クエチアピンの同じ強さの投薬形態は、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０７２：１の重量対重量比のポビドンと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０８７：１の重量対重量比の二塩基性リン酸二カルシウム水和物と、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．２８６：１の重量対重量比の微結晶性セルロースと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０７２：１の重量対重量比のグリコール酸デンプンナトリウムと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．１９４：１の重量対重量比の乳糖一水和物と、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０２６：１の重量対重量比のステアリン酸マグネシウムと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０４３：１の重量対重量比のヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．００９：１の重量比対重量比のポリエチレングリコールと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０１６：１の重量対重量比の二酸化チタンと、
を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４１】
ヘミフマル酸クエチアピンの当量の２倍を含む投薬形態により投与してから０から２４時間の間にもたらされるＡＵＣの８０％超、１２０％未満である、投与してから０から２４時間までの間のＡＵＣをもたらす請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
前記ヘミフマル酸クエチアピンの当量の２倍を含む前記投薬形態は、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０７２：１の重量対重量比のポビドンと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０８７：１の重量対重量比の二塩基性リン酸二カルシウム水和物と、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．２８６：１の重量対重量比の微結晶性セルロースと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０７２：１の重量対重量比のグリコール酸デンプンナトリウムと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．１９４：１の重量対重量比の乳糖一水和物と、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０２６：１の重量対重量比のステアリン酸マグネシウムと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０４３：１の重量対重量比のヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．００９：１の重量比対重量比のポリエチレングリコールと、
ヘミフマル酸クエチアピンに対し約０．０１６：１の重量対重量比の二酸化チタンと、
を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４２】
経口腔投薬形態であって、
定常状態で、０時間から約１２時間までの間の第１のＡＵＣ（ＡＵＣ1）および約１２時間から約２４時間までの間の第２のＡＵＣ（ＡＵＣ2）をもたらし、ＡＵＣ2とＡＵＣ1との差は約５０％未満である持続放出形態のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩を含むことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４３】
請求項４２に記載の経口腔投薬形態であって、
ＡＵＣ1およびＡＵＣ2はほぼ等しいことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４４】
請求項２９に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1対Ｃmax2の比は、約１：１．５よりも大きく、約１：４よりも小さいことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４５】
請求項４４に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1対Ｃmax2の比は、１：３よりも大きいことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４６】
請求項４４に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1は、投与してから０から約２．５時間の間に生じ、Ｃmax2は、投与してから約１０から約１５時間の間に生じることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４７】
請求項４４に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1は、投与してから約２．５から約３．５時間の間に生じ、Ｃmax2は、投与してから約１０から約１５時間の間に生じることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４８】
請求項４４に記載の経口腔投薬形態であって、
Ｃmax1は、投与してから５．５から約１２時間の間に生じ、Ｃmax2は、投与してから約１２から約１６時間の間に生じることを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項４９】
精神病または双極性躁病の治療用の薬物の製造であって、
前記薬物はマトリックスを含み、
前記マトリックスは、
治療有効量のクエチアピンまたは薬剤として許容されるその塩と、
ロウ物質と、
を含むことを特徴とする製造。
【請求項５０】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態を含むことを特徴とする錠剤。
【請求項５１】
請求項５０に記載の錠剤であって、
さらに、機能性または非機能性コーティングを含むことを特徴とする錠剤。
【請求項５２】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態を含むことを特徴とするカプセル。
【請求項５３】
請求項２１に記載の経口腔投薬形態であって、
前記経口腔投薬形態は、ゲル化剤を含まないことを特徴とする経口腔投薬形態。
【請求項５４】
請求項５３に記載の経口腔投薬形態であって、
前記経口腔投薬形態は、錠剤またはカプセルであることを特徴とする経口腔投薬形態。