【手続補正書】
【提出日】平成19年3月6日(2007.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006524206.tif 000001
［式中：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−４アルケニル、ハロゲン、Ｃ１−３アルコキシ、アミノ、シアノまたはヒドロキシであり；
ｍおよびｎは、独立して、０、１または２であり；
ｐは、１または２であり；
Ａ−Ｂは、−ＮＲ５−ＳＯ２−または−ＮＲ５−ＣＯ−であり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル−、ヘテロアリールＣ１−６アルキル−、アリールＣ３−８シクロアルキル−またはヘテロアリールＣ３−８シクロアルキル−であり；
Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｎ−ＣＲ８＝ＣＲ９−であり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールＣ１−６アルキル−、ヘテロアリールＣ１−６アルキル−、アリールＣ３−８シクロアルキル−、ヘテロアリールＣ３−８シクロアルキル−、−ＣＯＯＲ１０、−ＯＲ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯＣ１−６アルキルまたは−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルであり（ここに、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルである）；
Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ１−６アルキル−ヘテロアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−ヘテロサイクリルであり；
Ｒ４は、水素、置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ３−８シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ３−８シクロアルキル−アリール、−ヘテロサイクリル−アリール、−Ｃ１−６アルキル−アリール−ヘテロアリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ＣＯＮＨ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ＣＯＮＨ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（ＲａＲｂ）−アリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ１−６アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ１−６アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−アリール、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ヘテロアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ヘテロサイクリルであり；
ＲａおよびＲｂは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−８シクロアルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−８シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基を形成してもよく；
ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキルであるか、あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素含有ヘテロサイクリル基を形成してもよく；
ここに、Ｒ３−Ｒ５、Ｒ９およびＲａ−Ｒｄの該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、１個以上（例えば、１〜５個）のＣ１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−６アルケニル、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ２２ＣＯＲ２３、−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＯＯＲ２２、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルである）、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルカノイルまたはヒドロキシ基により置換されていてもよく；
ここに、Ｒ１−Ｒ５、Ｒ８−Ｒ１１、Ｒ２２−Ｒ２３およびＲａ−Ｒｄの該アルキルおよびシクロアルキル基は、１個以上（例えば、１〜５個）のハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシまたは−ＣＯＯＣ１−６アルキル基により置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａ−Ｂが−ＮＲ５−ＳＯ２−である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が：
水素；
１個またはそれ以上のハロゲン原子、カルボキシまたは−ＣＯＯＣ１−６アルキル基により置換されていてもよいＣ１−６アルキル；
アリール；または
アリールＣ１−６アルキル−
である、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ｍおよびｎが０である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
ｐが２である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８が水素であり、Ｒ９が水素またはＣ１−６アルキルである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、１または２個のハロゲン原子により置換されていてもよい−Ｃ１−６アルキル−アリールである、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が：
−水素；
１個またはそれ以上のハロゲンまたはＣ１−６アルコキシ基により置換されていてもよい、−Ｃ１−１０アルキル；
Ｃ２−６アルキニル；
１個またはそれ以上のハロゲン原子またはＣ１−６アルキル基により置換されていてもよい、−Ｃ３−８シクロアルキル；
−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル；
アリール；
−ヘテロサイクリル；
１個またはそれ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ２−６アルケニル、アミノ、−ＮＲ２２ＣＯＲ２３、−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３−ＳＯ２Ｒ２２、−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＯＯＲ２２、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ２２Ｒ２３、−Ｃ１−６アルカノイルまたはヒドロキシ基により置換されていてもよい、−Ｃ（ＲａＲｂ）−アリール；
１個またはそれ以上のＣ１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１−６アルキルまたは−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３基により置換されていてもよい、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ヘテロアリール；
−Ｃ（ＲａＲｂ）−ヘテロアリール−ヘテロアリール；
−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ１−６アルキル−アリール；
−Ｃ（ＲａＲｂ）−ＣＯＮＨ−Ｃ３−８シクロアルキル；または
−Ｃ３−８シクロアルキル−アリール
である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が：
１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されていてもよい、−Ｃ３−８シクロアルキル；
−ヘテロサイクリル；
１個またはそれ以上のハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ基により置換されていてもよい、−Ｃ（ＲａＲｂ）−アリール；
１個またはそれ以上のＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルまたは−ＣＯＮＲ２２Ｒ２３基により置換されていてもよい、−Ｃ（ＲａＲｂ）−ヘテロアリール；または
−Ｃ（ＲａＲｂ）−ＣＯＮＨ−Ｃ３−８シクロアルキル
である、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素またはメチルであるか、あるいはＲａおよびＲｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロヘキシル基を形成する、前記請求項いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
７−エチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，４］ジアゼピノ［３，２，１−ｈｉ］インドール−９−カルボン酸［（１Ｓ，２Ｒ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシ−３−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−プロピル］−アミド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（１，１，５−トリメチルヘキシル）アミノ］プロピル｝−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（１，１，５−トリメチルヘキシル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−メチル−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１−（フェニルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−メチル−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−メチル−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
１，７−ジエチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１，７−ジエチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−（シクロプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシプロピル｝−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシプロピル｝−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシプロピル｝−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロプロピルアミノ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシプロピル｝−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロブチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−フルオロエチル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２，２−Ｄｉメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１−メチル−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
１−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−エチル−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
１−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
１−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−プロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（メチルオキシ）エチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（エチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（ブチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（２−プロピン−１−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロペンチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（２−メチルプロピル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（プロピルアミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２，２−Ｄｉフルオロエチル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（フェニルメチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（２−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（４−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（２−フェニルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（｛３−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝メチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（３−ピリジニルメチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（２−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（３−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（１Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
１，１−ジメチルエチル［７−エチル−９−（｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−１−イル］アセテート；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝アミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（１，１，５−トリメチルヘキシル）アミノ］プロピル｝−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−６−エチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１，３−ジメチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−メチル−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−（シクロヘキシルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−６−エチル−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−メチル−１−［３−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（１，１，５−トリメチルヘキシル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（１−メチルエチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）プロピル］−１，３，３−トリメチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−７−（１−メチルエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−１Ｈ−［１，２，５］チアジアジノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−８−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
［７−エチル−９−（｛［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロピル］アミノ｝カルボニル）−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−１−イル］酢酸；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（６−ブロモ−２−ピリジニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（｛５−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル｝メチル）アミノ］−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２，２'−ビピリジン−６−イルメチル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（６−メチル−２−キノキサリニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）−３−［（３−キノリニルメチル）アミノ］プロピル｝−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（６−メチル−２−ピリジニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（５−エチル−３−チエニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−｛［（５−メチル−２−ピラジニル）メチル］アミノ｝−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
７−エチル−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（３−エチル−５−イソキサゾリル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１Ｓ）−２−（シクロヘキシルアミノ）−１−メチル−２−オキソエチル］アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；または
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］−７−エチル−１−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，５］チアジアゼピノ［３，４，５−ｈｉ］インドール−９−カルボキサミド２，２−ジオキシド；
である、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜１１いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を、１種またはそれ以上の医薬上許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１３】
高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着により特徴付けられる疾患の治療において用いるための、請求項１〜１１いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着により特徴付けられる疾患が、アルツハイマー病である、請求項１３記載の医薬組成物。