Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月13日(2007.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
MgCl2上に担持され、Mg化合物とTi化合物とアルコール、エステル、ケトン、アミン、アミド、ニトリル、アルコキシシランおよび脂肪族エーテルから選択される電子供与化合物(ED)とを必須化合物として使用することを含む触媒成分を製造するための、新鮮な反応材として上記の必須化合物の少なくとも1種を単独でまたはそれが主成分を構成する混合物中で使用することを含む反応の2以上の工程を含み、該2以上の反応工程の最後において、新鮮な反応材として用いられる必須化合物がED化合物であることを特徴とする方法。
【請求項２】
ED化合物がエーテル、エステルおよびアルコキシシランからなる群より選択される請求項1に記載の方法。
【請求項３】
ED化合物が、テトラヒドロフラン、ギ酸メチルおよび酢酸エチル、ギ酸エチル、酢酸メチル、酢酸プロピル、酢酸i-プロピル、酢酸n-ブチル、酢酸i-ブチル、メチルトリメトキシシラン、ジメチルジメトキシシラン、トリメチルメトキシシランからなる群より選択される請求項2に記載の方法。
【請求項４】
チタン化合物がTiCl4である請求項1に記載の方法。
【請求項５】
Mg化合物が、式MgX2 (R''OH)m付加物 (ここでR''基はC1〜C20炭化水素基であり、Xは塩素であり、mは0.1〜6である)のルイス付加物である請求項1に記載の方法。
【請求項６】
請求項1〜5のいずれか1つに記載の方法により得ることができるオレフィンの重合用の固体触媒成分。
【請求項７】
ED/Tiモル比が1.5〜3.5の範囲でありかつMg/Tiモル比が5.5より高い、マグネシウムジクロリド上に担持されたTi化合物とアルコール、ケトン、アミン、アミド、ニトリル、アルコキシシラン、脂肪族エーテルおよび脂肪族カルボン酸のエステルから選択される電子供与体(ED)とを含むオレフィン重合用の固体触媒成分。
【請求項８】
(a) 請求項6または7に記載の固体触媒成分と；
(b) 1種以上のアルミニウムアルキル化合物と、任意に
(c) 外部電子供与化合物
とを接触させることにより得られる生成物を含むオレフィンの重合用の触媒。
【請求項９】
請求項8に記載の触媒の存在下で行われる、オレフィンCH2=CHR (ここでRは水素または1〜12の炭素原子を有する炭化水素基である)の(共)重合方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月13日(2007.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約２．８〜５．３のＨＦＰＩに一致する量でテトラフルオロエチレン、ヘキサフルオロプロピレンを含む部分的結晶性コポリマーであって、添加されるアルカリ金属塩の不在下で重合および単離され、約３０±３ｇ／１０分の範囲内の溶融流量を有し、および約５０以下の不安定末端基を有することを特徴とするコポリマー。
【請求項２】
約２．８〜５．３のＨＦＰＩに一致する量でテトラフルオロエチレン、ヘキサフルオロプロピレンを含む部分的結晶性コポリマーであって、実質的にアルカリ金属塩を含まず、約３０±３ｇ／１０分の範囲内の溶融流量を有し、および約５０以下の不安定末端基を有することを特徴とするコポリマー。
【請求項３】
少なくとも約７４０°Ｆ（３９３℃）の溶融温度および少なくとも約８００秒−１の剪断速度で、請求項２に記載のコポリマーを押出する工程を含むことを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
より詳細には、本実施例において使用されるＦＥＰコポリマーは、３．８のＨＦＰＩ、５０未満の不安定末端基、および検出不可能なアルカリ金属塩含量、および３０ｇ／１０分のＭＦＲを有する。またコポリマー（組成物）は、０．５重量％の窒化ホウ素および０．１重量％のＴｉＯ２顔料も含有する。押出機中の窒素圧力は３５００ｐｓｉ（２４．１３ＭＰａ）であり、そしてライン速度は１０００フィート／分（３０５ｍ／分）である。直径０．０２０１インチ（０．０５１ｃｍ）のワイヤで０．０３４インチ（０．０９ｃｍ）の外径を有するワイヤ絶縁材を得るための、このＤＤＲを得るためのダイツーリングは、ダイの内径０．１２９インチ（０．３３ｃｍ）およびダイチップの外径０．０７２インチ（０．１８ｃｍ）である。このツーリングおよび２２．９５ポンド／時間（１０．４２ｋｇ／時間）の体積流速によってこのコポリマーが受ける剪断速度は、２７６４秒−１である。２５：１のＤＤＲを得るために、ダイ内径０．１６６インチ（０．４２ｃｍ）およびチップ外径０．０９３インチ（０．２４ｃｍ）にツーリングを変更した場合、同一体積流速およびライン速度において、剪断速度は１３０８秒−１まで低下する。２５：１以上にＤＤＲを増加させた場合（ギャップが増加した場合）、ダイツーリング内の早期発泡のため、発泡の結果は乏しいものとなる。剪断速度におけるＤＤＲの重大な影響を数学的に示すため、８０：１のＤＤＲ（０．２９７インチ（０．７５ｃｍ）のダイ内径および０．１６７インチ（０．４２ｃｍ）のダイチップ外径）を提供するようにツーリングを変更した場合、すなわち、ギャップを増加した場合、同一体積流速およびライン速度において、剪断速度は２３０秒−１まで低下する。８０：１のＤＤＲを与える同一ツーリングにおいてライン速度を２０００フィート／分（６０９ｍ／分）まで増加した場合、剪断速度は４６０秒−１まで増加する。この高いＤＤＲにおいて、発泡プロセスは実施不可能である。
以下に、本発明の好ましい態様を示す。
［１］  約２．８〜５．３のＨＦＰＩに一致する量でテトラフルオロエチレン、ヘキサフルオロプロピレンを含む部分的結晶性コポリマーであって、添加されるアルカリ金属塩の不在下で重合および単離され、約３０±３ｇ／１０分の範囲内の溶融流量を有し、および約５０以下の不安定末端基を有することを特徴とするコポリマー。
［２］  約３０±２ｇ／１０分の範囲内の溶融流量を有することを特徴とする［１］に記載のコポリマー。
［３］  約０．２重量％〜３重量％のペルフルオロ（アルキルビニルエーテル）をさらに含むことを特徴とする［１］に記載のコポリマー。
［４］  前記ペルフルオロ（アルキルビニルエーテル）がペルフルオロ（プロピルビニルエーテル）であることを特徴とする［３］に記載のコポリマー。
［５］  前記ペルフルオロ（アルキルビニルエーテル）がペルフルオロ（エチルビニルエーテル）であることを特徴とする［３］に記載のコポリマー。
［６］  約２０以下の不安定末端基を有することを特徴とする［１］に記載のコポリマー。
［７］  前記アルカリ金属塩がカリウム塩であることを特徴とする［１］に記載のコポリマー。
［８］  約２．８〜５．３のＨＦＰＩに一致する量でテトラフルオロエチレン、ヘキサフルオロプロピレンを含む部分的結晶性コポリマーであって、実質的にアルカリ金属塩を含まず、約３０±３ｇ／１０分の範囲内の溶融流量を有し、および約５０以下の不安定末端基を有することを特徴とするコポリマー。
［９］  少なくとも約７４０°Ｆ（３９３℃）の溶融温度および少なくとも約８００秒−１の剪断速度で、［８］に記載のコポリマーを押出する工程を含むことを特徴とする方法。
［１０］  前記押出における前記コポリマーの引落し比が２５：１以下であることを特徴とする［９］に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月24日(2007.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
樹脂組成物であって、
（ｉ）約１〜約９６重量％のポリ乳酸、
（ｉｉ）約１〜約９６重量％のポリオキシメチレン、および
（ｉｉｉ）約３〜約４０重量％の耐衝撃性改良剤を含み、
前記耐衝撃性改良剤が、
（ａ）約２０〜約９５重量％のエチレン、
（ｂ）約３〜約７０重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ１）ＣＯ２Ｒ２の１つまたは複数のオレフィン［式中、Ｒ１は水素または１〜８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ２は１〜８個の炭素原子を有するアルキル基である］、および
（ｃ）約０．５〜約２５重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ４の１つまたは複数のオレフィン［式中、Ｒ３は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ４はグリシジルである］を共重合することから誘導されたエチレンコポリマー耐衝撃性改良剤を含み、
前記ポリ乳酸、ポリオキシメチレン、および前記耐衝撃性改良剤の重量百分率は、ポリ乳酸、ポリオキシメチレン、および耐衝撃性改良剤の総重量に基づくことを特徴とする樹脂組成物。
【請求項２】
前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、約１〜約７５重量％の１つまたは複数のイオノマーをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、１０〜５０重量％の１つまたは複数のイオノマーをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、さらにエチレンおよびアクリル酸エステルまたは酢酸ビニルからなるコポリマーの１つまたは複数を約５０重量％まで含むことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
１つまたは複数のカチオングラフト化触媒をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
従って、本発明によれば、先に述べた目的と利点を完全に満足する強化されたポリオキシメチレン−ポリ乳酸組成物、およびその物品が提供されたことは明らかである。本発明はその特定の実施形態とともに記載されてきたが、多数の代替、修正、および変形が当業者に明らかであることは明白である。従って、添付の特許請求の範囲の趣旨および広範な範囲に含まれているかかる代替、修正、および変形のすべてを含むことを意図している。
本出願は、特許請求の範囲に記載の発明を含め、以下の発明を包含する。
（１）  樹脂組成物であって、
（ｉ）約１〜約９６重量％のポリ乳酸、
（ｉｉ）約１〜約９６重量％のポリオキシメチレン、および
（ｉｉｉ）約３〜約４０重量％の耐衝撃性改良剤を含み、
前記耐衝撃性改良剤が、
（ａ）約２０〜約９５重量％のエチレン、
（ｂ）約３〜約７０重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ１）ＣＯ２Ｒ２の１つまたは複数のオレフィン［式中、Ｒ１は水素または１〜８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ２は１〜８個の炭素原子を有するアルキル基である］、および
（ｃ）約０．５〜約２５重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ４の１つまたは複数のオレフィン［式中、Ｒ３は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ４はグリシジルである］を共重合することから誘導されたエチレンコポリマー耐衝撃性改良剤を含み、
前記ポリ乳酸、ポリオキシメチレン、および前記耐衝撃性改良剤の重量百分率は、ポリ乳酸、ポリオキシメチレン、および耐衝撃性改良剤の総重量に基づくことを特徴とする樹脂組成物。
（２）  （ａ）が約２０〜約９０重量％のエチレンであることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（３）  （ａ）が約４０〜約９０重量％のエチレンであることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（４）  （ａ）が約５０〜約８０重量％のエチレンであることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（５）  （ｂ）が約２０〜約３５重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ１）ＣＯ２Ｒ２の１つまたは複数のオレフィン［式中、Ｒ１は水素または１〜８個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ２は１〜８個の炭素原子を有するアルキル基である］であることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（６）  （ｃ）が約３〜約１７重量％の式ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ４の少なくとも１つのオレフィン［Ｒ３は水素または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ４はグリシジルである］であることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（７）  前記エチレンコポリマー耐衝撃性改良剤が、さらに（ｄ）０〜約２０重量％の一酸化炭素を共重合することから誘導されることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（８）  （ｂ）がアクリル酸ブチルであり、（ｃ）がメタクリル酸グリシジルであることを特徴とする（１）に記載の組成物。
（９）  前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、約１〜約７５重量％の１つまたは複数のイオノマーをさらに含むことを特徴とする（１）に記載の組成物。
（１０）  前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、１０〜５０重量％の１つまたは複数のイオノマーをさらに含むことを特徴とする（１）に記載の組成物。
（１１）  前記耐衝撃性改良剤が、（ｉｉｉ）耐衝撃性改良剤の総重量を基準にして、さらにエチレンおよびアクリル酸エステルまたは酢酸ビニルからなるコポリマーの１つまたは複数を約５０重量％まで含むことを特徴とする（１）に記載の組成物。
（１２）  １つまたは複数のカチオングラフト化触媒をさらに含むことを特徴とする（１）に記載の組成物。
（１３）  前記カチオングラフト化触媒が、炭化水素モノ−、ジ−、またはポリカルボン酸の塩からなる群から選択されることを特徴とする（１２）に記載の組成物。
（１４）  前記カチオングラフト化触媒が、１つまたは複数のオクタン酸第一スズ、ステアリン酸亜鉛、炭酸亜鉛、および二酢酸亜鉛であることを特徴とする（１２）に記載の組成物。
（１５）  （１）に記載の組成物を含むことを特徴とする成形品。
（１６）  （１）に記載の組成物を含むことを特徴とする押出品。
（１７）  （１）に記載の組成物を含むことを特徴とするシート。
（１８）  （１７）によるシートで製造されることを特徴とする熱成形品。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月1日(2007.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶性ビカルタミドであって、前記結晶性ビカルタミドが少なくとも９９％純粋であり、下記の特性、（ｉ）０．１〜２０ミクロンの平均粒径、（ｉｉ）１．３〜１．６ｍｇ／ｍｌのバルク密度、または（ｉｉｉ）少なくとも０．６ｍ2／ｇの比表面積、のうちの少なくとも２つを有する微粒子形状である、結晶性ビカルタミド。
【請求項２】
前記（ｉ）〜（ｉｉｉ）の特性の３つすべてを満足する、請求項１に記載の結晶性ビカルタミド。
【請求項３】
集団の少なくとも６７％、より好ましくは集団の少なくとも９０％が平均粒径の＋／−１０ミクロン以内に含まれる、請求項１または２に記載の結晶性ビカルタミド。
【請求項４】
前記微粒子が１〜１０ミクロンの範囲内の平均粒径を有する、請求項１〜３のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミド。
【請求項５】
前記微粒子が少なくとも３ｍ2／ｇの比表面積を有する、請求項１〜４のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミド。
【請求項６】
少なくとも５０％のビカルタミドと、少なくとも１種の医薬上許容される賦形剤とを含む顆粒剤。
【請求項７】
前記顆粒剤が６０％〜９０％のビカルタミドを含む、請求項６に記載の顆粒剤。
【請求項８】
前記医薬上許容される賦形剤がポリビニルピロリドンまたは脂肪酸エステルである、請求項６または７に記載の顆粒剤。
【請求項９】
前記顆粒剤が界面活性剤をさらに含む、請求項６〜８のいずれか一に記載の顆粒剤。
【請求項１０】
前記顆粒剤が、好ましくは請求項１〜５のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミドである微粉化ビカルタミドを用いて形成される、請求項６〜９のいずれか一に記載の顆粒剤。
【請求項１１】
請求項６〜１０のいずれか一に記載の顆粒剤と補助賦形剤とを含む医薬組成物であって、前記補助賦形剤が前記医薬組成物の２５％までを占める、医薬組成物。
【請求項１２】
前記組成物がカプセル剤および錠剤から選択される単位剤形である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記剤形がカプセル剤であり、前記カプセル剤が２０〜２００ｍｇの量で前記ビカルタミドを含有する、請求項１１または１２に記載の医薬組成物
【請求項１４】
前記顆粒剤が、好ましくは請求項１〜５のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミドである微粉化ビカルタミドを用いて形成される、請求項１１〜１３のいずれか一に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記剤形が、５０ＲＰＭおよび３７℃でＵＳＰ装置２（パドル）を使用して０．７５（ｗ／ｖ）％ＳＤＳを含む緩衝水溶液系（ｐＨ７）９００ｍｌ中で溶解試験を受けさせたとき、３０分間で少なくとも７５％、好ましくは少なくとも９０％のビカルタミドが放出されたインビトロ溶解プロフィールを示す、請求項１１〜１４のいずれか一に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも４０％のビカルタミドと、少なくとも１種の医薬上許容される賦形剤とを含む経口固体剤形であって、前記剤形が請求項１〜５のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミドを用いて形成される、経口固体剤形。
【請求項１７】
前記剤形が５０％〜８０％の前記ビカルタミドを含む、請求項１６に記載の経口固体剤形。
【請求項１８】
前記剤形がカプセル剤または錠剤である、請求項１６または１７に記載の経口固体剤形。
【請求項１９】
前記剤形が、５０ＲＰＭおよび３７℃でＵＳＰ装置２（パドル）を使用して０．７５（ｗ／ｖ）％ＳＤＳを含む緩衝水溶液系（ｐＨ７）９００ｍｌ中で溶解試験を受けさせたとき、３０分間で少なくとも７５％、好ましくは少なくとも９０％のビカルタミドが放出されたインビトロ溶解プロフィールを示す、請求項１６〜１８のいずれか一に記載の経口固体剤形。
【請求項２０】
アンドロゲン障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者へ、請求項１１〜１５のいずれか一に記載の医薬組成物または請求項１６〜１９のいずれか一に記載の経口固体剤形の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
ビカルタミドと、少なくとも１種の医薬上許容される賦形剤とを含む混合物を造粒して、少なくとも５０（ｗ／ｗ）％のビカルタミドを含む顆粒剤を形成するステップを含む方法。
【請求項２２】
前記顆粒剤が６０％〜９０（ｗ／ｗ）％の前記ビカルタミドを含む、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
適切な量の、好ましくは請求項１〜５のいずれか一に記載の結晶性ビカルタミドである微粉化ビカルタミドおよび前記少なくとも１種の賦形剤を結合することによって、前記混合物を形成するステップをさらに含む、請求項２１または２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記微粉化ビカルタミドが１〜１０ミクロンの範囲内の平均粒径を有するビカルタミド微粒子からなる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記微粉化ビカルタミドが少なくとも３ｍ2／ｇの比表面積を有するビカルタミド微粒子からなる、請求項２３または２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記造粒ステップが湿式造粒法を含む、請求項２１〜２５のいずれか一に記載の方法。
【請求項２７】
前記造粒ステップが有機溶媒を使用せずに行われる、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記少なくとも１種の医薬上許容される賦形剤が、結合剤、崩壊剤、および界面活性剤からなる群より選択される、請求項２１〜２７のいずれか一に記載の方法。
【請求項２９】
前記造粒ステップが、前記混合物を回転圧縮成形するステップと、前記混合物を粉砕するステップとを含む、請求項２１〜２８のいずれか一に記載の方法。
【請求項３０】
前記少なくとも１種の医薬上許容される賦形剤が溶融造粒用賦形剤を含み、前記造粒ステップが前記混合物を溶融造粒するステップを含む、請求項２１〜２９のいずれか一に記載の方法。
【請求項３１】
前記顆粒剤を、任意選択的に補助賦形剤と共に、カプセルに充填するステップをさらに含む、請求項２１〜３０のいずれか一に記載の方法。
【請求項３２】
前記顆粒剤を少なくとも１種の補助賦形剤と混合するステップと、前記混合物を打錠するステップとをさらに含む、請求項２１〜３１のいずれか一に記載の方法。
【請求項３３】
請求項３１に記載の方法によって製造されたビカルタミドカプセル剤。
【請求項３４】
請求項３２に記載の方法によって製造されたビカルタミド錠剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月26日(2007.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００１】
本発明は、I型糖尿病またはII型糖尿病等の糖尿病を処置するための医薬組成物の製造を目的とした4-(4-メチルピペラジン-1−イルメチル)-N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3−イル)ピリミジン-2−イルアミノ)フェニル]-ベンズアミド、以下“化合物Ｉ”と称する、またはその薬学的に許容される塩の使用、I型糖尿病またはII型糖尿病等の糖尿病の処置における化合物Ｉまたはその薬学的に許容される塩の使用、処置を必要とするI型糖尿病またはII型糖尿病等の糖尿病に罹患した哺乳動物を含む温血動物、特にヒトに、当該疾患に有効量の化合物Ｉまたはその薬学的に許容される塩を投与することによる処置方法、に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
c-AblとShbの相互作用をさらに理解するために、融合タンパク質引き込み（fusion protein pull-down）実験を実施する。GST、GST-ShbSH2およびGST-ShbPTB/プロリンリッチドメイン融合タンパク質をc-Ablを高いレベルで含むCOS細胞ホモジネートと相互作用させる。反応をペルバナデート刺激存在下または非存在下で行い、すなわち、c-Ablチロシンリン酸化、およびリン酸化チロシンの付加の重要性を理解するために、すなわちリン酸化チロシン残基とSH2ドメインとの相互作用の重要性を理解するために、行う。引き込み産物をイムノブロットによって、c-Ablおよびリン酸化c-Ablで解析する。これらの実験は非リン酸化またはリン酸化c-Ablに結合するために必要なShbドメインがどれであるかを示している。どのドメインがShbへの結合に重要であるかを評価するために、c-Abl融合タンパク質（c-Abl-SH2およびc-Abl-SH3）を用いて、対応する実験を行う。
【手続補正書】
【提出日】平成18年11月8日(2006.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
胃腸の機能不全及び関連するストレスの治療又は予防用の医薬品であり、鏡像的に純粋なＲ−トフィソパム又はその医薬的に適用可能な塩である化合物を含有する医薬品。
【請求項２】
上記機能不全は過敏性腸症候群を含む請求項１の医薬品。
【請求項３】
上記機能不全は変容した腸運動を含む請求項１の医薬品。
【請求項４】
上記機能不全は内臓過敏性、内臓の痛み及び内臓鼓張を含む請求項１の医薬品。
【請求項５】
上記ストレスは胃潰瘍を生じる請求項１の医薬品。
【請求項６】
上記医薬品は、上記鏡像的に純粋なＲ−トフィソパム又は鏡像的に純粋なＲ−トフィソパムの医薬的に適用可能な塩に加え、第二の薬を含む請求項１〜５記載の医薬品。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
本発明の方法の実施に使用されるＲ−トフィソパムは、医薬的に適用可能な塩の形を有してもよい。「塩」とは、通常アルカリ金属塩を形成するか遊離酸又は遊離塩基の付加塩を形成するために使用される塩を含む。用語「医薬的に適用可能な塩」とは、医薬用途に使用する範囲内の毒性プロファイルを有する塩を言う。医薬的に適用不能な塩もやはり、例えば合成プロセス中に使用するか、ラセミ混合物からエナンチオマーを光学分割するプロセス中に使用するような本発明の実施で使用出来る、高い結晶性等の物性を有することがある。適切な医薬的に適用可能な酸付加塩は、無機酸又は有機酸から調製できる。これら無機酸の例として塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸及びリン酸が挙げられる。適切な有機酸は、脂肪族、シクロ脂肪族、芳香族、芳香脂肪族(araliphatic)、複素環状、カルボン酸及び有機酸のスルホン種から選ばれ、それらの例としてギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸(salicyclic)、４−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、embonic（パモ）酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アルギン酸(algenic)、β−ヒドロキシ酪酸、ガラクタル酸及びガラクツロン酸が挙げられる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
本発明の方法に使用される化合物は、体温上昇を伴う疾患又は体温を正常な体温より下げることが治療的効果を有する疾患に罹患している患者（動物及びヒトを含む哺乳類）へ投与されることができる。
過敏性腸症候群の治療又は予防のための、治療的効果を得るための本発明の化合物の所定の投与は、当然に、患者のサイズ、体重、年齢及び性別等の患者の特定の環境により決定される。同様に決定因子となるのは、病気の性質及び段階並びに投与経路である。例えば、一日投薬量約１００〜１５００ｍｇ／日が使用できる。好ましくは、一日投薬量約１００〜１０００ｍｇ／日も使用できる。更に好ましくは、一日投薬量約１００〜５００ｍｇ／日も使用できる。より大量又は少量の投薬量も、同様に可能である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
ＲＳ-トフィソパム（３２ｍｇ／ｋｇ）はビヒクルコントロールグループと比較した腹部収縮の数をあまり変化させなかった。Ｒ−トフィソパム（３２ｍｇ／ｋｇ経口）はコントロールと比較して腹部けいれん(cramps)の数を、試験された投与量で非常に減少させた（ビヒクルコントロールグループで１８．８±１．８けいれんに対して、それぞれ９．５±１．７けいれん、即ち４９％減少、ｐ＜０．００１）。結論として、Ｒ−トフィソパム（３２ｍｇ／ｋｇ経口）は、内臓の過敏性、ラットの結腸性拡張により誘起された痛み及び鼓張に対する予防的効果を加えた。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
【表４】
2006528246.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月24日(2007.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
溶媒和形態の結晶性Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン一塩酸塩。
【請求項２】
前記溶媒和形態が、水およびイソプロパノールの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
１３．１２±０．２、１３．６６±０．２、１５．５６±０．２、１５．６８±０．２、１７．３９±０．２、１８．３９±０．２、１９．３２±０．２、１９．６１±０．２、２０．４２±０．２、２１．３８±０．２、２１．７２±０．２、２２．９５±０．２、２３．５０±０．２、２３．９９±０．２および２４．６０±０．２からなる群より選択される２θの値において、２つ以上の回折ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記溶媒和形態が、水の水和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
１３．２６±０．２、１３．７２±０．２、１５．６６±０．２、１５．８７±０．２、１７．４３±０．２、１８．５４±０．２、１９．４４±０．２、１９．７０±０．２、２０．５４±０．２、２１．５４±０．２、２１．８２±０．２、２３．０８±０．２、２４．１２±０．２および２４．６９±０．２からなる群より選択される２θの値において、２つ以上の回折ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項７】
前記組成物が、コルチコステロイドの治療有効量をさらに含む、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含み、ここで該化合物は、６α，９α−ジフルオロ−１７α−［（２−フラニルカルボニル）オキシ］−１１β−ヒドロキシ−１６α−メチル−３−オキソ−アンドロスタ−１，４−ジエン−１７β−カルボチオ酸Ｓ−フルオロメチルエステルと組み合わせて投与されるように意図される、組成物。
【請求項９】
請求項２に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、以下：
（ａ）Ｎ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミン一塩酸塩を、イソプロパノールおよび水を含む極性溶媒中に懸濁す工程；
（ｂ）該懸濁物を、約４０℃と約６０℃との間に加熱する工程；ならびに
（ｃ）該懸濁物を室温まで冷却して、請求項２に記載の化合物を形成させる、工程
を包含する、プロセス。
【請求項１０】
ジアリールアミン化合物であるＮ−｛２−［４−（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノフェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ベンジルオキシ−２（１Ｈ）−キノリノン−５−イル）エチルアミンおよびパラジウムを含む組成物におけるパラジウムの量を減少する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）該ジアリールアミン化合物を含む溶液を、官能化した固体支持体に接触させる工程であって、該ジアリールアミン化合物の各窒素原子は、酸、パラジウムおよび溶媒でプロトン化されており、そして、該官能化した固体支持体は、（１−チオウレイド）アルキル基または（メルカプト）アルキル基を含む、工程；ならびに
（ｂ）該固体支持体から得られた溶液を分離して、パラジウムの量が減少した組成物を提供する工程、を包含し、
該溶媒は、該官能化した固体支持体と適合性である、方法。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む、喘息または慢性閉塞性肺疾患を処置するための組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月1日(2006.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
主鎖が、化学的に結合したＮ−アルキルカプロラクタムを含むポリアミド。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月18日(2007.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構成物質がポリジメチルシロキサンと界面活性剤であり、ポリジメチルシロキサンの割合が界面活性剤の割合を上回ることを特徴とする抗がん用の内服用の薬。
【請求項２】
２つの構成物質の混合物が、割合が約９０から９９.９重量％の範囲、好適には９９重量％のポリジメチルシロキサンと、０.１から１０重量％、好適には１重量％の界面活性剤とを含むことを特徴とする、請求項１の薬。
【請求項３】
ケイ酸アルミニウム、好適には粒径が１０μｍから７０μｍの範囲、好適には４０μｍである天然ゼオライトと、粒径が２μｍから３０μｍの範囲、好適には１０μｍであるドロマイト粉末とを添加したことを特徴とする、請求項１ないし２の薬。
【請求項４】
最終製品内で追加構成物質の割合は、５０重量％から９０重量％、好適には７０重量％のケイ酸アルミニウムと、５から４５重量％、好適には２５重量％のドロマイト粉末であることを特徴とする請求項３の薬。
【請求項５】
陰イオン界面活性剤の質量分率が両性及び非イオンの質量分率を上回る、陰イオン、両性イオン、非イオン界面活性剤を含むことを特徴とする請求項１ないし４のいずれかの薬。
【請求項６】
抗がん用の内服用の薬を製造するための、ポリジメチルシロキサンと界面活性剤の使用。
【請求項７】
ポリジメチルシロキサンと界面活性剤の２つの構成物質の混合物が、割合が約９０から９９.９重量％の範囲、好適には９９重量％のポリジメチルシロキサンと、０.１から１０重量％、好適には１重量％の界面活性剤を含むことを特徴とする、請求項６の薬を製造するためのポリジメチルシロキサンと界面活性剤との使用。
【請求項８】
ケイ酸アルミニウム、好適には粒径が１０μｍから７０μｍの範囲、好適には４０μｍの天然ゼオライトと、２μｍから３０μｍの範囲、好適には１０μｍのドロマイト粉末を添加したことを特徴とする、請求項６ないし７の薬を製造するためのポリジメチルシロキサンと界面活性剤との使用。
【請求項９】
最終製品内で追加構成物質の割合は、５０重量％から９０重量％、好適には７０重量％のケイ酸アルミニウムと、５から４５重量％、好適には２５重量％のドロマイト粉末からなることを特徴とする、請求項６ないし８のいずれかの薬の製造するためのポリジメチルシロキサンと界面活性剤との使用。
【請求項１０】
陰イオン界面活性剤の質量分率が両性及び非イオンの質量分率を上回る、陰イオン、両性イオン、非イオン界面活性剤を含むことを特徴とする請求項６ないし９のいずれかの薬を製造するためのポリジメチルシロキサンと界面活性剤との使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
この目的は、ポリジメチルシロキサンと界面活性剤とからなり、ポリジメチルシロキサンの割合が界面活性剤の割合を上回る薬により達成できる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本発明の特色は、本発明の効果は界面活性剤を添加することで初めて達成できるという点にある。その理由は、ポリジメチルシロキサンを界面活性剤と混合することで、体にはシロキサンを乳化し、それを利用可能にする可能性が与えられるからである。これはポリジメチルシロキサンの分子構造を分解する界面活性剤により達成できる。溶液の重量に関して、界面活性剤の割合はポリジメチルシロキサンの割合よりもかなり小さくできる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
陰イオン界面活性剤の質量分率が両性及び非イオンの質量分率を上回る、陰イオン、両性イオン、非イオン界面活性剤を使用できる。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
ゼオライトの結晶格子のフレーム構造は主に、ＳｉＯ４テトラヘドロンで作られている。それは、基質環境と容易に互換ないし交換できるナトリウム、カリウム、カルシウムなどのイオンを含む空間からなる。生体では、このゼオライトの鉱物特有の結晶構造（ケージ構造）は、アンモニアその他の窒素化合物だけでなく重金属などの毒素と結合（吸収）し、それらを消化管を通して除去するという優れた性質を持っている。除去された毒素は、体が緊急に必要とする鉱物と入れ替わる。このようにして、生体のホメオスタシス、好適には鉱物新陳代謝が維持ないし再構築される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
最終製品では、追加構成物質は例えば以下の割合から構成することができる。
ケイ酸アルミニウム：５０から９０重量％、好適には７０重量％
ドロマイト粉末：５から４５重量％、好適には２５重量％
このように形成された混合物は流動可能な粉末で、様々な方法で薬として加工できる。例えば粉末状混合物をカプセル化でき、例えば消化管で溶解する、広範に使用されているゼラチンカプセルの形にすることができる。更に粉末混合物を圧縮して容易に錠剤にでき、液体と共にあるいは液体なしに飲むことができる。
【手続補正書】
【提出日】平成19年3月12日(2007.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）炭酸グアニジニウム、硫酸グアニジニウムまたはリン酸グアニジニウムから選択されたグアニジニウム塩と、
（ｉｉ）以下の式：
【化１】
2006528219.tif 000001
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立にＨ、置換または未置換のＣ１−Ｃ５アルキル基、置換または未置換のＣ２−Ｃ５アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基またはそれらの混合物から選択される］
を有しているキサンチンと、
を含むヘアトリートメント組成物。
【請求項２】
グアニジニウム塩が炭酸グアニジニウムである請求項１に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項３】
キサンチン（ｉｉ）のＲ１、Ｒ２及びＲ３が独立にＨ、Ｃ１−Ｃ５アルキル基、Ｃ２−Ｃ５アルケニル基またはそれらの混合物から選択される請求項１または２に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項４】
（ｉｉ）のＲ１、Ｒ２及びＲ３が独立にＨ、メチル基またはそれらの混合物から選択される請求項１から３のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項５】
キサンチン（ｉｉ）がカフェインである請求項１から４のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項６】
更に、二酸、その塩またはそれらの混合物を含む請求項１から５のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項７】
二酸またはその塩が式：
ＸＯＯＣ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＸ
［式中、ｎは２−１０の整数、ＸはＨまたはアルカリ金属カチオンである］
を有している請求項６に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項８】
二酸がアジピン酸である請求項７に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項９】
更に、二糖を含む請求項１から８のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１０】
二糖が２個のヘキソース環を有している請求項１から９のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１１】
二糖がトレハロースである請求項９に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１２】
キサンチンと、グアナジン誘導体と、二糖と、Ｃ２−Ｃ６二酸とを含む請求項１から１１のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１３】
カチオン性またはシリコーン基材のコンディショニング剤を含む請求項１から１２のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１４】
水性塩基を含む請求項１から１３のいずれか一項に記載のヘアトリートメント組成物。
【請求項１５】
縮毛を矯正するための請求項１から１４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１６】
頭髪のボリュームを抑えるための請求項１から１５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１７】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の組成物を頭髪に塗布する頭髪のトリートメント方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月28日(2007.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
C5a 受容体のアンタゴニストであり、下記式Ｉの環状ペプチドまたはペプチド様化合物である化合物を含む、火傷に対する二次的な全身的損傷を処置するための医薬または獣医薬組成物：
【化１】
2006528209.tif 000001
［式中、A は H、アルキル、アリール、NH2、NH-アルキル、N(アルキル)2、NH-アリール、NH-アシル、NH-ベンゾイル、NHSO3、NHSO2-アルキル、NHSO2-アリール、OH、O-アルキルまたは O-アリールであり;
B はアルキル、アリール、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはインドール基、または D- もしくは L-アミノ酸の側鎖であり、しかし、グリシン、D-フェニルアラニン、L-ホモフェニルアラニン、L-トリプトファン、L-ホモトリプトファン、L-チロシンまたは L-ホモチロシンの側鎖でなく;
C は D-、L- またはホモ-アミノ酸の側鎖であり、しかし、イソロイシン、フェニルアラニンまたはシクロヘキシルアラニンの側鎖でなく;
D は中性 D-アミノ酸の側鎖であり、しかし、グリシンもしくは D-アラニンの側鎖、大きい平面的側鎖または大きい電荷側鎖でなく;
E は大きい置換基であり、しかし、D-トリプトファン、L-N-メチルトリプトファン、L-ホモフェニルアラニン、L-2-ナフチル L-テトラヒドロイソキノリン、L-シクロヘキシルアラニン、D-ロイシン、L-フルオレニルアラニンまたは L-ヒスチジンの側鎖でなく;
F は L-アルギニン、L-ホモアルギニン、L-シトルリンまたは L-カナバニンの側鎖、またはそのバイオ等価体であり; および
X は -(CH2)nNH- または (CH2)n-S-（うち、n は 1 〜 4 の整数）；-(CH2)2O-;  -(CH2)3O-; -(CH2)3-; -(CH2)4-; -CH2COCHRNH-; または -CH2-CHCOCHRNH-（うち、R は通常ま
たは非通常のアミノ酸の側鎖）である］。
【請求項２】
n が 2 または 3 である、請求項１の組成物。
【請求項３】
A がアセトアミド基、アミノメチル基または置換もしくは非置換スルホンアミド基である、請求項１または２の組成物。
【請求項４】
A が置換スルホンアミドであり、置換基が 1 〜 6 炭素原子のアルキル鎖またはフェニルもしくはトルイル基である、請求項１または２の組成物。
【請求項５】
置換基が 1 〜 4 炭素原子鎖である、請求項４の組成物。
【請求項６】
B が L-フェニルアラニンまたは L-フェニルグリシンの側鎖である、請求項１−５のいずれかの組成物。
【請求項７】
C がグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、プロリン、ヒドロキシプロリンまたはチオプロリンの側鎖である、請求項１−６のいずれかの組成物。
【請求項８】
D が D-ロイシン、D-ホモロイシン、D-シクロヘキシルアラニン、D-ホモシクロヘキシルアラニン、D-バリン、D-ノルロイシン、D-ホモ-ノルロイシン、D-フェニルアラニン、D-テトラヒドロイソキノリン、D-グルタミン、D-グルタメートまたは D-チロシンの側鎖である、請求項１−７のいずれかの組成物。
【請求項９】
E が L-フェニルアラニン、L-トリプトファンおよび L-ホモトリプトファンよりなる群から選ばれるアミノ酸あるいは L-1-ナフチルもしくは L-3-ベンゾチエニルアラニンの側鎖である、請求項１−８のいずれかの組成物。
【請求項１０】
化合物が C5a 受容体に対し検出可能なアゴニスト活性を有さない、請求項１−９のいずれかの組成物。
【請求項１１】
化合物が受容体親和性 IC50 < 25μM およびアンタゴニスト強度 IC50 < 1μM を有する、請求項１−１０のいずれかの組成物。
【請求項１２】
化合物が PCT/AU02/01427 に記載の化合物 1 − 6、10 − 15、17、19、20、22、25、26、28、30、31、33 − 37、39 − 45、47 − 50、52 − 58 および 60 − 70 よりなる群から選ばれる化合物である、請求項１−１１のいずれかの組成物。
【請求項１３】
化合物が AcF[OP-DCha-WR]、AcF[OP-DPhe-WR]、AcF[OP-DCha-FR]、AcF[OP-DCha-WCit])、HC-[OpdChaWR]、AcF-[OpdPheWR]、AcF-[OpdChaWシトルリン] または HC-[OpdPheWR] である、請求項１２の組成物。
【請求項１４】
全身的損傷が臓器の機能障害または不全である、請求項１−１３のいずれかの組成物。
【請求項１５】
処置が予防的処置である、請求項１−１４のいずれかの組成物。
【請求項１６】
処置が治療的処置である、請求項１−１４のいずれかの組成物。
【請求項１７】
臓器の機能障害または不全が１以上の肺、腎、肝および腸の機能障害または不全よりなる群から選ばれる、請求項１４−１６のいずれかの組成物。
【請求項１８】
臓器の機能障害または不全が肺の機能障害または不全である、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
対象がヒトである、請求項１−１７のいずれかの組成物。
【請求項２０】
局所投与のために製剤される、請求項１〜１９いずれかに記載の組成物。
【請求項２１】
包帯または被覆物の形態にある、請求項２０記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月2日(2007.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルツハイマー病(AD)またはアテローム性動脈硬化症の治療または予防用医薬組成物を製造するための、
シクロオキシゲナーゼ−１およびシクロオキシゲナーゼ−２(COX-1およびCOX-2)を阻害し；
生理的条件下で血液脳関門を通過できず；および
アミロイド先駆体タンパク質(APP)のプロスタグランジンE2誘発性誘発を減少させる；ロルノキシカムおよびロルノキシカム類縁体の使用。
【請求項２】
物質の投与が重篤な望ましくない副作用を引き起こす割合が、１％以下、好ましくは0.5％以下、より好ましくは0.1％以下、特に好ましくは0.05％以下であることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】
ロルノキシカム類縁体が、以下のグループから選ばれることを特徴とする請求項１または２に記載の使用：
6-クロロ-4-(1-(エトキシカルバモイルオキシ)-エトキシ)-2-メチル-N-(2-ピリジル)-2H-チエノ-(2,3-e)-1,2-チアジン-3-カルボン酸アミド-1,1-ジオキシド；
6-クロロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-3-(2-ピリジル-カルバモイル)-2H-チエノ[3,2-e]1,2-チアジン-1,1-ジオキシド。
【手続補正書】
【提出日】平成19年2月27日(2007.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記C5a 受容体の阻害剤；
(a) C5a 受容体のアンタゴニストであり、
(b) アゴニスト活性を実質的に有さない、および
(c) 下記式Ｉの環状ペプチドまたはペプチド様化合物である
【化１】
2006528208.tif 000001
［式中、A は H、アルキル、アリール、NH2、NH-アルキル、N(アルキル)2、NH-アリール、NH-アシル、NH-ベンゾイル、NHSO3、NHSO2-アルキル、NHSO2-アリール、OH、O-アルキルまたは O-アリールであり;
B はアルキル、アリール、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはインドール基、または D- または L-アミノ酸の側鎖であり、しかし、グリシン、D-フェニルアラニン、L-ホモフェニルアラニン、L-トリプトファン、L-ホモトリプトファン、L-チロシンまたは L-ホモチロシンの側鎖でなく;
C は D-、L- またはホモ-アミノ酸の側鎖であり、しかし、イソロイシン、フェニルアラニンまたはシクロヘキシルアラニンの側鎖でなく;
D は中性 D-アミノ酸の側鎖であり、しかし、グリシンもしくは D-アラニンの側鎖、大きい平面的側鎖または大きい電荷側鎖でなく;
E は大きい置換基であり、しかし、D-トリプトファン、L-N-メチルトリプトファン、L ホモフェニルアラニン、L-2-ナフチル L-テトラヒドロイソキノリン、L-シクロヘキシルアラニン、D-ロイシン、L-フルオレニルアラニンまたは L ヒスチジンの側鎖でなく;
F は L-アルギニン、L-ホモアルギニン、L-シトルリンまたは L-カナバニンの側鎖、またはそのバイオ等価体であり; および
X は-(CH2)nNH- または (CH2)n-S-（うち、n は 1 〜 4 の整数）; -(CH2)2O-; -(CH2)3O-; -(CH2)3-;-(CH2)4-; -CH2COCHRNH-; または CH2 CHCOCHRNH-（うち、R は通常または非通常のアミノ酸の側鎖）である］
を含む、出血ショックの処置のための医薬組成物。
【請求項２】
n が 2 または 3 である、請求項１の組成物。
【請求項３】
A がアセトアミド基、アミノメチル基、または置換もしくは非置換スルホンアミドである、請求項１または２の組成物。
【請求項４】
A が置換スルホンアミドであり、置換基が 1 〜 6 炭素原子のアルキル鎖、またはフェニルもしくはトルイル基である、請求項２の組成物。
【請求項５】
置換基が 1 〜 4 炭素原子のアルキル鎖である、請求項４の組成物。
【請求項６】
B が L-フェニルアラニンまたは L-フェニルグリシンの側鎖である、請求項１−５のいずれかの組成物。
【請求項７】
C がグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、プロリン、ヒドロキシプロリンまたはチオプロリンの側鎖である、請求項１−６のいずれかの組成物。
【請求項８】
D が D-ロイシン、D-ホモロイシン、D-シクロヘキシルアラニン、D-ホモシクロヘキシルアラニン、D-バリン、D-ノルロイシン、D-ホモノルロイシン、D-フェニルアラニン、D-テトラヒドロイソキノリン、D-グルタミン、D-グルタメートまたは D-チロシンの側鎖である、請求項１−７のいずれかの組成物。
【請求項９】
E が、L-フェニルアラニン、L-トリプトファンおよび L-ホモトリプトファンよりなる群から選ばれるアミノ酸あるいは L-1-ナフチルまたは L-3-ベンゾチエニルアラニンの側鎖である、請求項１−８のいずれかの組成物。
【請求項１０】
阻害剤が、C5aR に対しアンタゴニスト活性を有し、C5a アゴニスト活性を有さない化合物である、請求項１−９のいずれかの組成物。
【請求項１１】
阻害剤が強力アンタゴニスト活性をサブミクロモル濃度で有する、請求項１−１０のいずれかの組成物。
【請求項１２】
化合物が、受容体親和性 IC50< 25μM およびアンタゴニスト強度 IC50< 1μM を有する、請求項１−１１のいずれかの組成物。
【請求項１３】
化合物が、PCT/AU02/01427 に記載の化合物 1 − 6、10 − 15、17、19、20、22、25、26、28、30、31、33 − 37、39 − 45、47 − 50、52 − 58 および 60 − 70 よりなる群から選ばれる化合物である、請求項１−１２のいずれかの組成物。
【請求項１４】
化合物が、AcF[OP-DCha-WR]、AcF[OP-DPhe-WR]、AcF[OP-DCha-FR]、AcF[OP-DCha-WCit])、HC-[OPdChaWR]、AcF-[OPdPheWR]、AcF-[OpdChaWシトルリン] または HC-[OPdPheWR] である、請求項１３の組成物。
【請求項１５】
阻害剤が、出血ショックの処置のために１以上の他の物質と合わせて使用される、請求項１−１４のいずれかの組成物。
【請求項１６】
ショックが、外傷、動脈瘤破裂、制御できない鼻出血、出血性熱、出産後の子宮出血、手術中および後の出血、消化器潰瘍または十二指腸静脈瘤に由来する出血、下部消化器管の出血、癌侵傷の二次的出血、出血性素質に由来する出血、血栓融解の治療に関連する出血よりなる群から選ばれる状態に起因する主要な出血によるものである、請求項１−１５のいずれかの組成物。
【請求項１７】
対象がヒトである、請求項１−１６のいずれかの組成物。
【請求項１８】
非経口、経口、経皮または鼻中での投与に適している、請求項１−１７のいずれかの組成物。
【請求項１９】
静脈投与に適している、請求項１−１７のいずれかの組成物。