【手続補正書】
【提出日】平成19年3月19日(2007.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2            （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8、−Ｎ（Ｒ8）Ｎ（Ｒ8）−、Ｏ又はＳであり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ8は水素又はアルキルであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ1は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ2はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ａ2は場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1はＣ3−Ｃ8シクロアルキル又は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１〜７であり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｙ−Ｒ11であり、ここでＲ11は水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であるか；あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置するための製薬学的組成物。
【請求項２】
ｘがＮＲ8であり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１の組成物。
【請求項３】
Ａ1が置換されたアリーレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項４】
Ａ1が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項３の組成物。
【請求項５】
Ａ2が置換されたアリーレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１又は２であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項１の組成物。
【請求項６】
Ａ2が置換されたｍ−フェニレンであり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項５の組成物。
【請求項７】
ｘがＮＲ8であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ8が水素であり；
Ａ1が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ2が場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、且つここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2が独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが４又は５である
請求項１の組成物。
【請求項８】
Ａ1が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ2が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の組成物。
【請求項９】
Ａ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1が−（ＣＨ2）q−であり、ｑが１であり、且つＡ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項７の組成物。
【請求項１０】
Ａ1が１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ2が１個の極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項９の組成物。
【請求項１１】
オリゴマーが
【化１】
2006521355.tif 000001
の１つである請求項１の組成物。
【請求項１２】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１の組成物。
【請求項１３】
微生物を請求項１のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻害する方法。
【請求項１４】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項１３の方法。
【請求項１５】
動物に請求項１のオリゴマーを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項１６】
式ＩＩ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｙ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2            （ＩＩ）
［式中：
ｘはＮＲ8、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ8）Ｎ（Ｒ8）−、−Ｎ（Ｒ8）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ8）−、−Ｃ（Ｒ7Ｒ7'）ＮＲ8−、−Ｃ（Ｒ7Ｒ7'）Ｏ−又はＣ（Ｒ7Ｒ7'）Ｓ−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ6Ｒ6'）Ｃ＝Ｏ又はＣ（Ｒ6Ｒ6'）Ｃ＝Ｓであるか；あるいは
ｘ及びｙは一緒になってピロメリト酸ジイミドであり；
ここでＲ8は水素又はアルキルであり；Ｒ7及びＲ7'は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ7及びＲ7'は一緒になって−（ＣＨ2）p−であり、ここでｐは４〜８であり；Ｒ6及びＲ6'は独立して水素又はアルキルであるか、あるいはＲ6及びＲ6'は一緒になって（ＣＨ2）2ＮＲ12（ＣＨ2）2であり、ここでＲ12は水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ3又はＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ2であり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；
（ｉｉｉ）−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｉｖ）−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖよ
り成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置するための製薬学的組成物。
【請求項１７】
ｘがＮＲ8であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ8が水素又はアルキルであり；
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレン又はピリミジニレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2
NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ1−Ｃ6ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、Ｃ6−Ｃ10アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１〜１０である
請求項１６の組成物。
【請求項１８】
ｘがＯであり、ｙがＣ＝Ｏである請求項１６の組成物。
【請求項１９】
ｘが−Ｎ（Ｒ8）Ｎ（Ｒ8）−であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ8が水素である請求項１６の組成物。
【請求項２０】
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンである請求項１６の組成物。
【請求項２１】
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンである請求項２０の組成物。
【請求項２２】
Ａ1及びＡ2の一方がｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がヘテロアリーレンである請求項１６の組成物。
【請求項２３】
Ａ1及びＡ2の一方がｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の他方がピリミジニレンである請求項２２の組成物。
【請求項２４】
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基及び１個もしくはそれより非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項１６の組成物。
【請求項２５】
Ａ1及びＡ2が場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、Ａ1及びＡ2の一方が１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方が非置換である請求項２４の組成物。
【請求項２６】
Ｒ1が水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は請求項１６で定義した通りであり、且つ１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されている請求項１６の組成物。
【請求項２７】
Ｒ1が極性（ＰＬ）基であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基及び１個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されている請求項２６の組成物。
【請求項２８】
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、Ｒ3、Ｒ3'、Ｒ3"、Ｒ4'、ＵNPL、ｐＮＰＬ、ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが請求項１６で定義した通りである請求項１６の組成物。
【請求項２９】
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項２８の組成物。
【請求項３０】
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"が水素である請求項２９の組成物。
【請求項３１】
Ｒ4'がＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル又はＣ6−Ｃ10アリールである請求項２８の組成物。
【請求項３２】
Ｒ4'がフェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｎ−ペンチルである請求項３１の組成物。
【請求項３３】
ＵNPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−又は−Ｒ3Ｏ−である請求項２８の組成物。
【請求項３４】
ＵNPLが−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項３３の組成物。
【請求項３５】
ＵNPLが不在である請求項３３の組成物。
【請求項３６】
ＮＰＬがｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル又はｔｅｒｔ−ブチルである請求項１６の組成物。
【請求項３７】
ｐＮＰＬが０〜２であり；ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬが独立して０又は１である請求項２８の組成物。
【請求項３８】
ＮＰＬ中の−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基
で置換されている請求項２８の組成物。
【請求項３９】
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5"）q2PL−Ｖであり、Ｒ5、Ｒ5'、Ｒ5"、Ｖ、ＵPL、ｐＰＬ、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが請求項１６で定義した通りである請求項１６の組成物。
【請求項４０】
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"が独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ1−Ｃ6アルコキシである請求項３９の組成物。
【請求項４１】
ＵPLがＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−又は−Ｒ5Ｏ−である請求項３９の組成物。
【請求項４２】
ＵPLがＯ、Ｓ、−Ｃ（＝Ｏ）であるか、又は不在である請求項４１の組成物。
【請求項４３】
Ｖがアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ又はグアニジノである請求項３９の組成物。
【請求項４４】
ｐＰＬが２〜４であり、ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬが０である請求項３９の組成物。
【請求項４５】
ＰＬ中の−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖が１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されている請求項３９の組成物。
【請求項４６】
ｍが１〜約５である請求項１６の組成物。
【請求項４７】
ｍが１、２又は３である請求項１６の組成物。
【請求項４８】
ｘがＮＲ8であり、ｙがＣ＝Ｏであり、Ｒ8が水素であり；
Ａ1及びＡ2が独立して、場合により置換されていることができるｍ−フェニレンであり、ここで
（ｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は非置換であるか；あるいは
（ｉｉ）Ａ1及びＡ2の一方は１個の極性（ＰＬ）基及び１個の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1が水素又は極性基（ＰＬ）であり、Ｒ2が−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4'は水素、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｓ−及び−Ｒ3Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル及びＣ1−Ｃ6アルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜６であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍが１，２又は３である
請求項１６の組成物。
【請求項４９】
式ＩＩａ：
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ2        （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ8、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ8）Ｎ（Ｒ8）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ8は水素又はアルキルであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ2はＲ1であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置するための製薬学的組成物。
【請求項５０】
オリゴマーが：
【化２】
2006521355.tif 000002
【化３】
2006521355.tif 000003
【化４】
2006521355.tif 000004
【化５】
2006521355.tif 000005
【化６】
2006521355.tif 000006
より成る群から選ばれる請求項４９の組成物。
【請求項５１】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項１６又は請求項４９の組成物。
【請求項５２】
微生物を請求項１６又は請求項４９のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項５３】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項５２の方法。
【請求項５４】
請求項１６又は請求項４９のオリゴマーを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項５５】
式ＩＶ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ］m−Ｒ2        （ＩＶ）
［式中：
ｘはＮＲ8、−ＮＲ8ＮＲ8−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ8、−ＮＲ8ＮＲ8−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ8は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ8ＮＲ8−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1及びＡ2は上記で定義した通りであり、且つそれらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ'−ｘ−Ｒ1であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ'−ｙ−Ｒ1であり、ここでＡ1は上記で定義した通りであり、Ａ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ1及びＡ'のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ'はアリール又はヘテロアリールであり、且つ場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉ）−ｚ−ｙ−Ａ'であり、Ｒ2は−ｘ−Ａ"であり、ここでＡ'及びＡ"は独立してアリール又はヘテロアリールであり、且つＡ'及びＡ"のそれぞれは場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができるか；あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ1及びＲ2は独立して極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であるか；あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｒ1及びＲ2は一緒になって単結合を形成し；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２であり；
ｍは１〜約２０である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置するための製薬学的組成物。
【請求項５６】
式ＩＶａ、式ＩＶｂ又は式ＩＶｃ：
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2                  （ＩＶａ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ2    （ＩＶｂ）
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｚ−ｘ−Ａ1−ｘ−ｚ−ｙ−Ａ2−ｙ−Ｒ2
（ＩＶｃ）
［式中：
ｘはＮＲ8、−ＮＲ8ＮＲ8−、Ｃ＝Ｏ又はＯであり；ｙはＮＲ8、−ＮＲ8ＮＲ8−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ又はＯであり；Ｒ8は水素又はアルキルであり；
ｚはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ8ＮＲ8−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は水素、極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ2はＲ1であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物ならびに製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる、必要な動物において微生物感染を処置するための製薬学的組成物。
【請求項５７】
製薬学的組成物が：
ｘがＮＲ8であり、ｙがＮＲ8であり、ｚがＣ＝Ｏであり、Ｒ8が水素であり；
Ａ1及びＡ2が独立して場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり；
ＮＰＬが−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのそれぞれは場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLはＯ、Ｓ、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｒ3Ｏ−及び−Ｒ3Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬが−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖであり、ここで：
ＵPLはＯ、Ｓ、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｒ5Ｏ−及び−Ｒ5Ｓ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０である
式ＩＶ'ｂのオリゴマーを含んでなる請求項５６の組成物。
【請求項５８】
オリゴマーが
【化７】
2006521355.tif 000007
の１つである請求項５６の組成物。
【請求項５９】
微生物感染がバクテリア感染、菌・カビ感染又はウルイス感染である請求項５５又は５６の組成物。
【請求項６０】
微生物を請求項５５又は請求項５６のオリゴマーの有効量と接触させることを含んでなる、微生物を殺害するかもしくはその発育を阻止する方法。
【請求項６１】
微生物がバクテリア細胞、菌・カビ又はウルイスである請求項６０の方法。
【請求項６２】
請求項５５又は請求項５６のオリゴマーを含んでなる、動物における低分子量ヘパリン過剰投薬への解毒薬を与えるための製薬学的組成物。
【請求項６３】
式ＩＩａ：
Ｒ1−ｘ−Ａ1−ｘ−ｙ−Ａ2−ｙ−ｘ−Ａ1−ｘ−Ｒ2        （ＩＩａ）
［式中：
ｘはＮＲ8、Ｏ、Ｓ又は−Ｎ（Ｒ8）Ｎ（Ｒ8）−であり；ｙはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；ここでＲ8は水素又はアルキルであり；
Ａ1及びＡ2は独立して、場合により置換されていることができるアリーレン又は場合により置換されていることができるヘテロアリーレンであり、ここでＡ1及びＡ2は独立して、場合により１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基、１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基又は１個もしくはそれより多い極性（ＰＬ）基と１個もしくはそれより多い非−極性（ＮＰＬ）基の組み合わせで置換されていることができ；
Ｒ1は極性基（ＰＬ）又は非−極性基（ＮＰＬ）であり；Ｒ2はＲ1であり；
ＮＰＬは−Ｂ（ＯＲ4）2及び−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'より成る群から独立して選ばれる非極性基であり、
ここで：
Ｒ3、Ｒ3'及びＲ3"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
Ｒ4及びＲ4'は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ3、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ3−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ3）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ3）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ3Ｏ−、−Ｒ3Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ3−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは独立して０，１又は２であり；
ＰＬはハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン及び−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖより成る群から選ばれる極性基であり、ここで：
Ｒ5、Ｒ5'及びＲ5"は独立して水素、アルキル及びアルコキシより成る群から選ばれ；
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）2、ＮＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ5−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ5）2）−、−Ｃ（＝ＮＲ5）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）2Ｏ−、−Ｒ5Ｏ−、−Ｒ5Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ5−Ｏ−より成る群から選ばれ、ここで２個の化学的に同等でない末端を有する基は可能な配置方向の両方をとることができ；
Ｖはニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環及びヘテロアリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ又はベンジルオキシカルボニルで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノもしくはヒドロキシ基で置換されていることができるか、あるいは非置換であり；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは独立して０，１又は２である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６４】
式Ｉ：
Ｒ1−［−ｘ−Ａ1−ｙ−ｘ−Ａ2−ｙ−］m−Ｒ2            （Ｉ）
［式中：
ｘはＮＲ8であり、ｙはＣ＝Ｏであり、Ｒ8は水素であり；
Ａ1は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ2は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されているか；あるいは
Ａ2は場合により置換されていることができるｏ−、ｍ−もしくはｐ−フェニレンであり、Ａ1は−（ＣＨ2）q−であり、ここでｑは１であり、ここでＡ1及びＡ2の一方は１個もしくは２個の極性（ＰＬ）基で置換されており、Ａ1及びＡ2の他方は１個もしくは２個の非−極性（ＮＰＬ）基で置換されており；
Ｒ1及びＲ2は独立して水素、極性（ＰＬ）基又は非−極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは−（ＮＲ3'）q1NPL−ＵNPL−（ＣＨ2）pNPL−（ＮＲ3"）q2NPL−Ｒ4'であり、ここで：
Ｒ4'はＣ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ18分枝鎖状アルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、Ｃ2−Ｃ10アルキニル及びＣ6−Ｃ10アリールより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアルキルもしくはハロ基で置換されていることができ；
ＵNPLは不在であるか、又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ及びＳより成る群から選ばれ；
−（ＣＨ2）pNPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＮＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬ及びｑ２ＮＰＬは０であり；
ＰＬは−（ＮＲ5'）q1PL−ＵPL−（ＣＨ2）pPL−（ＮＲ5'）q2PL−Ｖ
であり、ここで：
ＵPLは不在であるか、又はＯ、Ｓ、ＮＨ及び−Ｃ（＝Ｏ）より成る群から選ばれ；
Ｖはアミノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、ジアザミノ、アミジノ及びグアニジノより成る群から選ばれ、それらのいずれも場合により１個もしくはそれより多いアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、ｐが１〜４である−ＮＨ（ＣＨ2）pＮＨ2、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2）2、アミジノ、グアニル、グアニジノ又はアミノアルコキシで置換されていることができ；
−（ＣＨ2）pPL−アルキレン鎖は場合により１個もしくはそれより多いアミノ基で置換されていることができ；
ｐＰＬは０〜８であり；
ｑ１ＰＬ及びｑ２ＰＬは０であり；
ｍは４又は５である］
のオリゴマー又は許容され得るその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６５】
請求項６３又は請求項６４のオリゴマー及び製薬学的に許容され得る担体もしくは希釈剤を含んでなる製薬学的組成物。