【手続補正書】
【提出日】平成19年8月28日(2007.8.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エポチロンを含むことを特徴とする、増殖性疾患の処置のための医薬製剤。
【請求項２】
エポチロンがエポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンである、請求項１記載の医薬製剤。
【請求項３】
エポチロンを、１処置サイクルを超えて使用し、該処置サイクルは、負荷量および少なくとも１維持量を含む、請求項１または２記載の医薬製剤。
【請求項４】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、１.０mg／ｍ２から１８mg／ｍ２の間であるヒトへの負荷量、ならびに、負荷量の１／６から２／３である少なくとも１維持量で使用する、請求項１から３のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項５】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、１mg／ｍ２から１８mg／ｍ２の間であるヒトへの負荷量で使用する、請求項１から４のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項６】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、１mg／ｍ２から１２mg／ｍ２の間である負荷量で使用する、請求項１から５のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項７】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、１.５mg／ｍ２から１０mg／ｍ２の間である負荷量で使用する、請求項１から６のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項８】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、２mg／ｍ２から１０mg／ｍ２の間である負荷量で使用する、請求項１から６のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項９】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、負荷量の１／５から２／３である維持量で使用する、請求項１から８のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項１０】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、負荷量の１／４から２／３である維持量で使用する、請求項１から８のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項１１】
エポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを、負荷量の１／３から２／３である維持量で使用する、請求項１から８のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項１２】
最初の維持量を負荷量の後１から３週間投与し、何らかのその後の維持量を１週間毎から３週間毎に投与する、請求項１から１１のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項１３】
増殖性疾患がエポチロン以外の１種またはそれ以上の化学療法に抵抗性である、請求項１から１２のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項１４】
処置すべき抵抗性腫瘍が肺、結腸直腸、前立腺、卵巣、乳房または類表皮頭頚部腫瘍から成る群から選択される、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項１５】
処置すべき腫瘍が５−フルオロウラシルに抵抗性である結腸直腸腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項１６】
処置すべき結腸直腸腫瘍が、さらに少なくとも１種の他の標準化学療法に抵抗性である、請求項１５記載の医薬製剤。
【請求項１７】
処置すべき腫瘍が、タキソールおよび５−フルオロウラシル処置に抵抗性の結腸直腸腫瘍である、請求項１６記載の医薬製剤。
【請求項１８】
処置すべき腫瘍が、５−フルオロウラシルに抵抗性の卵巣腫瘍および／またはその全ての転移である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項１９】
処置すべき腫瘍が、少なくとも１種の他の化学療法での処置に抵抗性である類表皮頭頚部腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項２０】
類表皮頭頚部腫瘍がタキソールでの処置に抵抗性である、請求項１９記載の医薬製剤。
【請求項２１】
処置すべき腫瘍が、少なくとも１種の他の化学療法での処置に抵抗性である肺腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項２２】
処置すべき腫瘍が非小細胞性肺癌である、請求項２１記載の医薬製剤。
【請求項２３】
小細胞性肺癌がタキソールでの処置に抵抗性である、請求項２２記載の医薬製剤。
【請求項２４】
処置すべき腫瘍が乳房腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項２５】
処置すべき腫瘍が、標準化学療法に抵抗性である結腸直腸腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項２６】
処置すべき腫瘍が、多剤耐性のために少なくとも１種の他の化学療法での処置に抵抗性である類表皮頭頚部腫瘍である、請求項１３記載の医薬製剤。
【請求項２７】
処置すべき増殖性疾患が結腸直腸腫瘍、尿生殖器管の腫瘍、類表皮腫瘍、肺腫瘍および乳房腫瘍から成る群から選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項２８】
処置すべき増殖性疾患が、少なくとも５−フルオロウラシルおよび／または他の標準化学療法に抵抗性である結腸直腸腫瘍である、請求項２７記載の医薬製剤。
【請求項２９】
処置すべき増殖性疾患が卵巣腫瘍である、請求項２７記載の医薬製剤。
【請求項３０】
卵巣腫瘍が５−フルオロウラシルに抵抗性である、請求項２９記載の医薬製剤。
【請求項３１】
増殖性疾患が類表皮頭頚部腫瘍である、請求項２７記載の医薬製剤。
【請求項３２】
頭頚部腫瘍が多剤耐性である、請求項３１記載の医薬製剤。
【請求項３３】
増殖性疾患が非小細胞肺腫瘍である、請求項２７記載の医薬製剤。
【請求項３４】
非小細胞肺腫瘍が、タキサンクラスの抗癌剤のメンバーでの処置に抵抗性である、請求項３３記載の医薬製剤。
【請求項３５】
増殖性疾患が乳房腫瘍である、請求項２７記載の医薬製剤。
【請求項３６】
乳房腫瘍が、タキサンクラスの抗癌剤の少なくとも１種のメンバーでの処置に抵抗性である、請求項３５記載の医薬製剤。
【請求項３７】
処置すべき増殖性疾患が、多剤耐性腫瘍である、請求項１から１３のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項３８】
処置すべき増殖性疾患が、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、神経芽腫、頭頚部癌、膀胱癌、腎臓癌、脳腫瘍(brain cancer)および胃癌から成る群から選択される、請求項１から１３のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項３９】
さらに他の抗腫瘍治療と組み合わせて投与することを特徴とし、ここで、これら２成分を、そのような処置を必要とするヒトに、該増殖性疾患に対する併用治療効果を得られる組み合わせおよび量で投与する、請求項１から３８のいずれかに記載の医薬製剤。
【請求項４０】
増殖性疾患が、タキサンクラスの抗癌剤での処置に抵抗性の腫瘍であり、該腫瘍が結腸直腸、卵巣、膵臓および脳腫瘍から成る群から選択されるものである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項４１】
増殖性疾患が多剤耐性非小細胞肺癌腫、多剤耐性乳房腫瘍、または多剤耐性類表皮頭頚部腫瘍である、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５５】
各分子中に塩形成基が存在するならば、成分(ｂ)(他の化学療法剤(複数もある))はまた、上記および下記でそれらが記載されている全てで、塩の形でも存在し得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
(１)本発明は、好ましくは、エポチロンＡおよび／またはＢおよび／または７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオン、最もとりわけエポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む；とりわけ５−フルオロウラシルおよび好ましくはタキサンクラスの微小管安定化剤、最もとりわけタキソール(登録商標)から選択される、他の化学療法剤での処置に抵抗性である腫瘍疾患の処置であり、ここで、該腫瘍は消化管、例えば結腸直腸；腎臓；尿生殖器管、例えば前立腺；膵臓；および脳腫瘍(および／またはその全ての転移)、最も好ましくはタキサンクラスの抗癌剤、とりわけタキソール(登録商標)での処置に抵抗性である消化管、とりわけ結腸直腸癌、または、非常にとりわけ、標準化学療法、例えば、標準化学療法剤、とりわけ５−フルオロウラシルでの処置に抵抗性であるこのような癌；または、尿生殖器管の腫瘍、とりわけ前立腺癌、よりとりわけホルモン抵抗性前立腺癌、よりさらにとりわけ卵巣癌および最もとりわけタキサンおよび／または白金処置に抵抗性の卵巣癌であり；エポチロンＡおよび／またはＢおよび／または７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオン、最もとりわけエポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、処置に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
本発明はまた、該増殖性疾患の処置に有効な量のエポチロンＡおよび／またはＢおよび／または７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオン、最もとりわけエポチロンＢまたは７,１１−ジヒドロキシ−８,８,１０,１２,１６−ペンタメチル−３−[１−メチル−２−(２−メチルスルファニル−チアゾル−４−イル)−ビニル]−４,１７−ジオキサ−ビシクロ[１４.１.０]ヘプタデカン−５,９−ジオン、とりわけエポチロンＢを、少なくとも１個の薬学的に許容される担体と共に含む、温血動物、とりわけヒトへの投与に適した、前記で定義の増殖性疾患の処置のための医薬組成物にも関する。