【手続補正書】
【提出日】平成19年1月16日(2007.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  不安障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の用量の薬剤を含有し、該薬剤は、ＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増加させ、そしてＮＭＤＡ−グルタメート神経伝達を減少させ、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲であり、ここで、該薬剤は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート神経伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項２】  不安障害の症状の予防を必要とする患者において、不安障害の症状を予防するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の用量の薬剤を含有し、該薬剤は、ＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増加させ、そしてＮＭＤＡ−グルタメート神経伝達を減少させ、ここで、該薬剤は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート神経伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項３】  前記症状が、反復、常同性の、未所望の思考；反復、常同性の、未所望の知覚；反復、常同性の、侵入性の思考；反復、常同性の、侵入性の知覚；反復、常同性の、不随意性の運動；反復、常同性の、不随意性の行動；反復、常同性の、脅迫性の運動；または反復、常同性の、脅迫性の行動からなる群より選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】  前記不安障害は、心的外傷後ストレス障害および強迫性障害からなる群より選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項５】  前記薬剤が、治療的効力の相乗作用をもって、ＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増加させ、そしてＮＭＤＡ−グルタメート神経伝達を減少させるが、毒性の相乗作用は伴わない、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項６】  前記薬剤が血液中で利用可能である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項７】  前記薬剤が脳中で利用可能である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項８】  前記薬剤は、体内で代謝されて該体中へアセチルホモタウリネートイオンを放出するプロドラッグである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項９】  前記プロドラッグは、アセチルホモタウリネートのエステル、またはアセチルホモタウリンの誘導体のエステルであって、該誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの効果と類似する、ＧＡＢＡ−ＡおよびＮＭＤＡ型グルタメートの神経伝達に対する薬力学的効果を有する、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】  前記薬剤は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムまたはＮ−アセチルホモタウリネートである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１１】  前記薬剤は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、またはＮ−アセチルホモタウリン酸塩基の誘導体を含み、該誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの効果と類似する、ＧＡＢＡ−ＡまたはＮＭＤＡ−グルタメートの伝達に対する薬力学的効果を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１２】  前記誘導体は、患者において、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムよりも長い半減期を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】  前記誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの吸収速度より大きな速度で胃腸管から吸収される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】  既知の量の前記誘導体が、胃腸管から吸収される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】  前記薬剤は、２つの活性部分を含み、該２つの活性部分の一方は、ＧＡＢＡ−Ａアゴニストであり、そして該２つの活性部分の他方は、ＮＭＤＡアンタゴニストである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１６】  前記薬剤は、体内で２つの化合物へと代謝され、該２つの化合物の一方は、ＧＡＢＡ−Ａアゴニスト活性を有し、そして該２つの化合物の他方は、ＮＭＤＡアンタゴニスト活性を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１７】  経口投与に適している、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１８】  前記不安障害は、基底核または辺縁系中のＧＡＢＡの欠乏に関連する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１９】  前記不安障害は、基底核または辺縁系中の過剰グルタメートに関連する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項２０】  不安障害を処置するための組成物、該組成物は、ＧＡＢＡ−Ａレセプターアゴニストとして作用する第一の薬理学的に活性な薬剤と、ＮＭＤＡ型グルタメートレセプターアンタゴニストとして作用する第二の薬理学的に活性な薬剤とを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項２１】  不安障害の症状の予防を必要とする患者において、不安障害の症状を予防するための組成物であって、該組成物は、ＧＡＢＡ−Ａレセプターアゴニストとして作用する第一の薬理学的に活性な薬剤と、ＮＭＤＡ型グルタメートレセプターアンタゴニストとして作用する第二の薬理学的に活性な薬剤とを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項２２】  前記症状が、反復、常同性の、未所望の思考；反復、常同性の、未所望の知覚；反復、常同性の、侵入性の思考；反復、常同性の、侵入性の知覚；反復、常同性の、不随意性の運動；反復、常同性の、不随意性の行動；反復、常同性の、脅迫性の運動；または反復、常同性の、脅迫性の行動からなる群より選択される、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２３】  前記不安障害は、心的外傷後ストレス障害および強迫性障害からなる群より選択される、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２４】  前記第一の薬剤および前記第二の薬剤が、相乗作用の治療的効力をもって、ＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増加させ、そしてＮＭＤＡ−グルタメート神経伝達を減少させるが、毒性の相乗作用は伴わない、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２５】  前記第一の薬剤と前記第二の薬剤との組合せが、非毒性投薬量で前記不安障害の症状を低減するような、該第一の薬剤および該第二の薬剤の投薬量をさらに含有する、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２６】  前記第一の薬剤および前記第二の薬剤は同じ薬剤である、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２７】  前記不安障害は、基底核または辺縁系におけるＧＡＢＡの欠乏に関連する、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２８】  前記不安障害は、基底核または辺縁系におけるグルタメートの過剰に関連する、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項２９】  前記組成物が、非競合性ＮＭＤＡレセプターアンタゴニストである第三の薬理学的に活性な薬剤、またはＮＭＤＡレセプターに連結するチャネルにおいてイオンチャネルブロッカーである薬剤とともに投与するのに適しており、そして該第三の活性薬剤が、前記第一の薬剤および前記第二の薬剤を含有する組成物を投与した後に投与するのに適している、請求項２０または２１に記載の組成物。
【請求項３０】  前記第三の薬剤は、前記第一の薬剤および前記第二の薬剤を含有する組成物ととともに投与するのに適している、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】  前記第三の薬剤は、ＮＭＤＡアンタゴニストである、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３２】  前記第三の薬剤は、ＮＭＤＡアンタゴニストでありかつＧＡＢＡ−Ａアゴニストである、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３３】  前記第三の薬剤はメマンチンである、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３４】  前記第三の薬剤は、メマンチンの誘導体であって、該誘導体は、メマンチンの効果と類似する、ＮＭＤＡレセプターに対する薬力学的効果を有する、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３５】  前記第三の薬剤は、マグネシウムである、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３６】  不安障害の症状を処置し、不安障害に罹患する患者におけるＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよびダウンレギュレーターの治療効果を増強するための組成物であって、該組成物は、有効量のマグネシウムイオンを含有する、組成物。
【請求項３７】  前記ＮＭＤＡレセプターアンタゴニストは、有効かつ非毒性の用量の、Ｎ−アセチルホモタウリンマグネシウムである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】  前記ＮＭＤＡレセプターアンタゴニストは、Ｎ−アセチルホモタウリネートの任意の誘導体のマグネシウム塩であって、該誘導体は、ＧＡＢＡ−Ａ神経伝達を増強し、かつＮＭＤＡ−グルタメート神経伝達を減弱化する、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３９】  前記ＮＭＤＡレセプターアンタゴニストは、Ｎ−アセチルホモタウリンの任意の誘導体のマグネシウム塩であって、該誘導体は、不安障害の症状について有効な処置剤である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４０】  前記不安障害は、心的外傷後ストレス障害および強迫性障害からなる群より選択される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４１】  不安障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、以下：
（ｉ）ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト；
（ｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａアゴニスト；
（ｉｉｉ）マグネシウムイオン、
を有効かつ非毒性用量で含有し、ここで、該ＧＡＢＡ−ＡアゴニストおよびＮＭＤＡレセプターアンタゴニストは、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項４２】  前記誘導体は、血液中で利用可能である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】  前記誘導体は、脳中で利用可能である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】  前記誘導体は、肝臓、血液または脳中で代謝されてアセチルホモタウリネートイオンを放出するプロドラッグである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】  前記誘導体は、肝臓、血液または脳中で代謝されてアセチルホモタウリネートイオンの誘導体を放出するプロドラッグであって、該誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの効果と類似する、ＧＡＢＡ−ＡおよびＮＭＤＡ−グルタメートの神経伝達に対する薬力学的効果を有する、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】  前記プロドラッグは、アセチルホモタウリネートのエステル、またはホモタウリンもしくはアセチルホモタウリンの任意の誘導体のエステルを含み、該誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの効果と類似する、ＧＡＢＡ−ＡおよびＮＭＤＡ−グルタメートの神経伝達に対する薬力学的効果を有する、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】  前記誘導体は、患者において、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの半減期よりも長い半減期を有する、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４８】  前記誘導体は、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウムの吸収速度より大きな吸収速度で胃腸管から吸収される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】  以下：
（ｉ）ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト；
（ｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａアゴニスト；
（ｉｉｉ）マグネシウムイオン、
の有効用量を含有し、丸剤、シロップ、エリキシル、液剤、錠剤、時限放出カプセル、エアゾールまたは経皮パッチの形態で送達するのに適している、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】  強迫性障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、ＮＭＤＡ−グルタメートアンタゴニスト活性およびＧＡＢＡ−Ａアゴニスト活性を有する、薬剤または薬剤の組合せを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲であり、ここで、該薬剤または薬剤の組合せは、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項５１】  心的外傷後ストレス障害を処置するための組成物であって、該組成物は、ＮＭＤＡ−グルタメートアンタゴニスト活性およびＧＡＢＡ−Ａアゴニスト活性を有する、薬剤または薬剤の組合せを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲であり、ここで、該薬剤または薬剤の組合せは、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項５２】  心的外傷後ストレス障害の症状の進行の予防を必要とする患者において、心的外傷後ストレス障害の症状の進行を予防するための組成物であって、該組成物は、ＮＭＤＡ−グルタメートアンタゴニスト活性およびＧＡＢＡ−Ａアゴニスト活性を有する、薬剤または薬剤の組合せを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲であり、ここで、該薬剤または薬剤の組合せは、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項５３】  極端なストレスの後の心的外傷後ストレス障害の症状の発症を、心的外傷後ストレス障害の症状の発症の予防を必要とする患者において、予防するための組成物であって、該組成物は、ＮＭＤＡ−グルタメートアンタゴニスト活性およびＧＡＢＡ−Ａアゴニスト活性を有する、薬剤または薬剤の組合せを、有効かつ非毒性の投薬量で含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲であり、ここで、該薬剤または薬剤の組合せは、Ｎ−アセチルホモタウリネートカルシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートマグネシウム、Ｎ−アセチルホモタウリネートリチウム、Ｎ−アセチルホモタウリン酸の塩、アセチルホモタウリン酸塩基、およびＧＡＢＡ−Ａ伝達を増強し、そしてＮＭＤＡ型グルタメート伝達を減少させるアセチルホモタウリン酸塩の誘導体からなる群より選択される、組成物。
【請求項５４】  前記薬剤または薬剤の組合せを、マグネシウムイオンと共に投与するのに適している、請求項５０、５１、５２、または５３に記載の組成物。
【請求項５５】  不安障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の用量のＮ−アセチルホモタウリネートカルシウムを含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項５６】  心的外傷後ストレス障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の投薬量のＮ−アセチルホモタウリネートカルシウムを含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項５７】  心的外傷後ストレス障害の症状の処置を必要とする患者において、心的外傷後ストレス障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の投薬量のＮ−アセチルホモタウリネートカルシウムを含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項５８】  強迫性障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の投薬量のＮ−アセチルホモタウリネートカルシウムを含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項５９】  強迫性障害の症状の処置を必要とする患者において、強迫性障害の症状を処置するための組成物であって、該組成物は、有効かつ非毒性の投薬量のＮ−アセチルホモタウリネートカルシウムを含有し、ここで、該用量は、１日あたり約１グラム〜１日あたり約２．６グラムの間の範囲である、組成物。
【請求項６０】  有効量のマグネシウムイオンをさらに含有する、請求項５５〜５９のいずれか１項に記載の組成物。