【手続補正書】
【提出日】平成19年10月3日(2007.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
E−L--DYE--X--Y（式２）の化合物の医薬的に許容される製剤を光感受性組成物として含む、光活性化組成物。
但し、式中、
DYEは、フタロシアニン、ローダミン、フェノキサジン、フェノチアジン、フェノセレナジン、フルオレセイン、ポルフィリン、ベンゾポルフィリン、スクアライン、コリン、クロコニウム、メチン色素、およびインドレニウム色素からなる群から選択され、
Yは、いずれかのDye、水素、ハロゲン、アントラサイクリン、C1-C20ペルオキシアルキル、C1-C20ペルオキシアリール、C1-C20スルフェナートアルキル、クロリン、ナフタロシアニン、メチレンブルー、およびカルコゲノピリリウム類似体からなる群から選択され、
Eは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子、糖質受容体結合分子、および水素からなる群から選択され、
Lは、-(CH2)a-、 -(CH2)bCONR1-、 -N(R2)CO(CH2)c-、 -OCO(CH2)d-、 -(CH2)eCO2-、 -OCONH-、 -OCO2-、 -HNCONH-、 -HNCSNH-、 -HNNHCO-、 -OSO2-、 -NR3(CH2)eCONR4-、 -CONR5(CH2)fNR6CO-、および-NR7CO(CH2)gCONR8-からなる群から選択され、
Xは、単結合であるか、または-(CH2)h-、 -OCO-、 -HNCO-、 -(CH2)iCO-、および-(CH2)jOCO-からなる群から選択され、
R1乃至R8は、独立して、水素、C1-C10アルキル、-OH、C1-C10ポリヒドロキシアルキル、C1-C10アルコキシル、C1-C10アルコキシアルキル、-SO3H、-(CH2)kCO2H、および-(CH2)lNR9R10からなる群から選択され、
R9およびR10は、独立して、水素、C1-C10アルキル、C5-C10アリール、およびC1-C10ポリヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
a乃至lは、独立して0乃至10の範囲にある。
【請求項２】
DyeまたはYの少なくとも１が、フェノキサジン、フェノチアジン、フェノセレナジン、およびアントラサイクリンからなる群から選択され、他のDyeまたはYがこの群から選択されるものではない、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
フタロシアニンまたはナフタロシアニンと配位された反磁性金属を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
少なくとも１のDyeまたはYがポリカチオン性ペプチドに結合されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ローダミン、メチレンブルー、およびカルコゲノピリリウム類似体からなる群から選択されるDyeまたはYの少なくとも１にある中心の酸素または窒素を置換しているテルルまたはセレンの少なくとも１を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
(a) E--L--DYE--X--Y (式2)の化合物の医薬的に許容される製剤の有効量を動物の標的組織に投与すること、
但し、式中、
DYEは、フタロシアニン、ローダミン、フェノキサジン、フェノチアジン、フェノセレナジン、フルオレセイン、ポルフィリン、ベンゾポルフィリン、スクアライン、コリン、クロコニウム、メチン色素、およびインドレニウム色素からなる群から選択され、
Yは、いずれかのDye、水素、ハロゲン、アントラサイクリン、C1-C20ペルオキシアルキル、C1-C20ペルオキシアリール、C1-C20スルフェナートアルキル、クロリン、ナフタロシアニン、メチレンブルー、およびカルコゲノピリリウム類似体からなる群から選択され、
Eは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子、糖質受容体結合分子および水素からなる群から選択される標的化分子であり、
Lは、-(CH2)a-、 -(CH2)bCONR1-、 -N(R2)CO(CH2)c-、 -OCO(CH2)d-、 -(CH2)eCO2-、 -OCONH-、 -OCO2-、 -HNCONH-、 -HNCSNH-、 -HNNHCO-、 -OSO2-、 -NR3(CH2)eCONR4-、 -CONR5(CH2)fNR6CO-、および-NR7CO(CH2)gCONR8-からなる群から選択され、
Xは、単結合または-(CH2)h-、 -OCO-、 -HNCO-、 -(CH2)iCO-、および-(CH2)jOCO-からなる群から選択され、
R1乃至R8は、独立して、水素、C1-C10アルキル、-OH、C1-C10ポリヒドロキシアルキル、C1-C10アルコキシル、C1-C10アルコキシアルキル、-SO3H、-(CH2)kCO2H、および-(CH2)lNR9R10からなる群から選択され、
R9およびR10は、独立して、水素、C1-C10アルキル、C5-C10アリール、およびC1-C10ポリヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
a乃至lは、独立して0乃至10の範囲にある。
および、
(b)当該標的組織を十分な出力とフルエンス率で300および950nmの間の波長の光に暴露すること、
を含む光活性化方法。
【請求項７】
２型メカニズムによる活性化のために、600nm乃至700nmの間の範囲、または、１型メカニズムによる活性化のために300nm乃至950nmの間の範囲の波長で光に暴露することを更に含む、請求項６に記載の方法。 
【請求項８】
当該光増感剤が当該標的組織中に蓄積することを可能にする段階を更に含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
組成物が、体重当たり0.1mg/kg乃至体重当たり500mg/kgの範囲で投与される、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
組成物が、体重当たり0.5mg/kg乃至体重当たり2mg/kgの範囲で投与される、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
組成物が、経腸、非経腸、局所、エアロゾル、皮下(subdermal)、皮下(subcutaneous)、または吸入の少なくとも１から選択される経路で投与される、請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
組成物が1nM乃至0.5nMの範囲の濃度で投与される、請求項６に記載の方法。 
【請求項１３】
結果として、ネクローシスの効果、抗菌効果、またはアポトーシスの効果の少なくとも１を生じる、請求項６に記載の方法。
【請求項１４】
式２、E----L----DYE----X-----Yを含む化合物。
但し、式中、
DYEは、フタロシアニン、ローダミン、フェノキサジン、フェノチアジン、フェノセレナジン、フルオレセイン、ポルフィリン、ベンゾポルフィリン、スクアライン、コリン、クロコニウム、メチン色素、およびインドレニウム色素から選択され、
Yは、いずれかのDye、水素、ハロゲン、アントラサイクリン、C1-C20ペルオキシアルキル、C1-C20ペルオキシアリール、C1-C20スルフェナートアルキル、クロリン、ナフタロシアニン、メチレンブルー、およびカルコゲノピリリウム類似体からなる群から選択され、
Eは、ソマトスタチン受容体結合分子、熱感受性バクテリオエンドトキシン受容体結合分子、ニューロテンシン受容体結合分子、ボンベシン受容体結合分子、コレシストキニン受容体結合分子、ステロイド受容体結合分子、糖質受容体結合分子および水素からなる群から選択され、
Lは、-(CH2)a-、 -(CH2)bCONR1-、 -N(R2)CO(CH2)c-、 -OCO(CH2)d-、 -(CH2)eCO2-、 -OCONH-、 -OCO2-、 -HNCONH-、 -HNCSNH-、 -HNNHCO-、 -OSO2-、 -NR3(CH2)eCONR4-、 -CONR5(CH2)fNR6CO-、および-NR7CO(CH2)gCONR8-からなる群から選択され、
Xは、単結合であるか、または-(CH2)h-、 -OCO-、 -HNCO-、 -(CH2)iCO-、および-(CH2)jOCO-からなる群から選択され、
R1乃至R8は、独立して、水素、C1-C10アルキル、-OH、C1-C10ポリヒドロキシアルキル、C1-C10アルコキシル、C1-C10アルコキシアルキル、-SO3H、-(CH2)kCO2H、および-(CH2)lNR9R10からなる群から選択され、
R9およびR10は、独立して、水素、C1-C10アルキル、C5-C10アリール、およびC1-C10ポリヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
a乃至lは、独立して0乃至10の範囲にある。
【請求項１５】
光活性化でDyeまたはYの少なくとも１が２型メカニズムによって作用する、E--L--DYE--X--Y（式２）の化合物の医薬的に許容される製剤を含む、光活性組成物。
但し、式中、
Dyeは、フタロシアニン、ローダミン、フェノキサジン、フェノチアジン、フェノセレナジン、フルオレセイン、ポルフィリン、ベンゾポルフィリン、スクアライン、コリン、クロコニウム、メチン色素、およびインドレニウム色素からなる群から選択され、
YはいずれかのDye、水素、ハロゲン、アントラサイクリン、C1-C20ペルオキシアルキル、C1-C20ペルオキシアリール、C1-C20スルフェナートアルキル、クロリン、ナフタロシアニン、メチレンブルー、およびカルコゲノピリリウム類似体からなる群から選択され、
Eは所望により受容体結合因子または水素であり、XはDyeを式２のYに結合する。
【請求項１６】
リポソームに製剤化された、請求項１５に記載の組成物。