【手続補正書】
【提出日】平成19年10月24日(2007.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ誘導体であって、
【化１】
2007513089.tif 000001
式中、
ＲおよびＲ’は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、またはＲおよびＲ’は、ともに炭素原子が３ないし８個の置換もしくは未置換、飽和もしくは未飽和の炭素環を形成し、
ＲＰＨは、水素またはメチルであり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、アセチル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、およびＣ３〜Ｃ５シクロアルケニルであり、
Ｌ１、Ｌ２、およびＬ３は、それぞれ独立して二価の結合基であって、該二価の結合基は、
【化２】
2007513089.tif 000002
【化３】
2007513089.tif 000003
【化４】
2007513089.tif 000004
からなる群からそれぞれ独立して選択され、式中、ｍは０、１、または２、Ｘ１は酸素または硫黄、ならびに各Ｒ４０はそれぞれ独立して水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、またはＣ１〜Ｃ５フルオロアルキルであり、
ＲＢＯＨは、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（メチルエチル）プロピル、
１−ヒドロキシシシクロペンテニル、
１−ヒドロキシシクロヘキセニル、
１−ヒドロキシシクロヘプテニル、
１−ヒドロキシシクロオクテニル、
１−ヒドロキシシクロプロピル、
１−ヒドロキシシクロブチル、
１−ヒドロキシシクロペンチル、
１−ヒドロキシシクロヘキシル、
１−ヒドロキシシクロヘプチル、または
１−ヒドロキシシクロオクチルであり、
ＲＢＯＨは、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、または
１−ヒドロキシ−２−メチル−１−（メチルエチル）プロピルである場合には、
Ｌ１およびＬ２が１本の結合として組み合わさって、さらに
ＲＣは、
−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨＭｅＣＨ２ＣＯ２Ｈ
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、  Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｎＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ｎＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ２−５−テトラゾリル、
−ＣＨ２  ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、
−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、
−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、
−ＣＨ２−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ２−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｉＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、  ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）  ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２−５−テトラゾリル、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）  Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＳＯ３Ｈ、
−５−テトラゾリル、
【化５】
2007513089.tif 000005
【化６】
2007513089.tif 000006
【化７】
2007513089.tif 000007
【化８】
2007513089.tif 000008
または
【化９】
2007513089.tif 000009
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−2,4−ジオン−5−イル、
−1,3−チアゾリジン−2,4−ジオン−5−メチリデン、
−イソキサゾル−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルである、化合物。
【請求項２】
請求項１にもとづく化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルのプロドラッグ誘導体であって、
ＲＰＨは水素；
Ｌ３は、二価の結合基であり、該二価の結合基は
【化１０】
2007513089.tif 000010
【化１１】
2007513089.tif 000011
【化１２】
2007513089.tif 000012
【化１３】
2007513089.tif 000013
【化１４】
2007513089.tif 000014
【化１５】
2007513089.tif 000015
【化１６】
2007513089.tif 000016
【化１７】
2007513089.tif 000017
からなる群からそれぞれ独立して選択され、また
ＲＣは、
−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨＭｅＣＨ２ＣＯ２Ｈ
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、  Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）ｎＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ｎＰｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ２−５−テトラゾリル、
−ＣＨ２  ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、
−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、
−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）、
−ＣＨ２−Ｎ−ピロリジン−２−オン、
−ＣＨ２−（１−メチルピロリジン−２−オン−３−イル）、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｉＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、  ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｎ−ピロリジン、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）  ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＥｔ２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２−５−テトラゾリル、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）  Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｉＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ｎＰｒ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨＭｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＭｅ２、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）Ｅｔ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、
−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｅｔ、
−ＳＯ３Ｈ、
−５−テトラゾリル、
【化１８】
2007513089.tif 000018
【化１９】
2007513089.tif 000019
【化２０】
2007513089.tif 000020
【化２１】
2007513089.tif 000021
または 
【化２２】
2007513089.tif 000022
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−オン−５−イル、
−イミダゾリジン−２，４−ジオン−５−イル、
−１，３−チアゾリジン−２，４−ジオン−５−メチリデン、
−イソキサゾル−３−オル−イル、または
−１，３，４−オキサジアゾリン−２−チオン−５−イルである、化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルのプロドラッグ誘導体であって、
【化２３】
2007513089.tif 000023
式中、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立してメチルまたはエチルであり、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ハロ、−ＣＦ３、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｌ１およびＬ２は、それぞれ独立して二価の結合基であり、該二価の結合基は、
【化２４】
2007513089.tif 000024
【化２５】
2007513089.tif 000025
【化２６】
2007513089.tif 000026
【化２７】
2007513089.tif 000027
または
【化２８】
2007513089.tif 000028
からそれぞれ独立して選択され、
式中、
ｍは０または１、
ＲＢＯＨは、 １−ヒドロキシシシクロペンテニル、1−ヒドロキシシクロヘキセニル、1−ヒドロキシシクロペンチル、または1−ヒドロキシシクロヘキシルであり、
さらにＲｃは、 
は、
−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル
から選択される、化合物。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルのプロドラッグ誘導体であって、
【化２９】
2007513089.tif 000029
式中、
ＲおよびＲ’は、それぞれ独立してメチルまたはエチルであり、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ハロ、−ＣＦ３、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
ＲＢＯＨは、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−メチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンテニル、
３−プロピル−３−ヒドロキシペンチニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンテニル、
３−エチル−３−ヒドロキシ−４−メチルペンチニル、または
１−ヒドロキシ−2−メチル−１−（メチルエチル)プロピルから選択され、また
ＲＣは、
−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２Ｍｅ、
−ＣＯ２Ｅｔ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＨ（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−ＣＦ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＣＦ３）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−５−テトラゾリル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−Ｃ（Ｍｅ）（シクロプロピル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、  または
−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−５−テトラゾリル
から選択される基である、化合物。
【請求項５】
式（ＡＡ−１）ないし（ＡＡ−３３）によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ誘導体。
ＡＡ−１）
【化３０】
2007513089.tif 000030
ＡＡ−２）
【化３１】
2007513089.tif 000031
ＡＡ−３）
【化３２】
2007513089.tif 000032
ＡＡ−４）
【化３３】
2007513089.tif 000033
ＡＡ−５）
【化３４】
2007513089.tif 000034
ＡＡ−６）
【化３５】
2007513089.tif 000035
ＡＡ−７）
【化３６】
2007513089.tif 000036
ＡＡ−８）
【化３７】
2007513089.tif 000037
ＡＡ−９）
【化３８】
2007513089.tif 000038
ＡＡ−１０）
【化３９】
2007513089.tif 000039
ＡＡ−１１）
【化４０】
2007513089.tif 000040
ＡＡ−１２）
【化４１】
2007513089.tif 000041
ＡＡ−１３）
【化４２】
2007513089.tif 000042
ＡＡ−１４）
【化４３】
2007513089.tif 000043
ＡＡ−１５）
【化４４】
2007513089.tif 000044
ＡＡ−１６）
【化４５】
2007513089.tif 000045
ＡＡ−１７）
【化４６】
2007513089.tif 000046
ＡＡ−１８）
【化４７】
2007513089.tif 000047
ＡＡ−１９）
【化４８】
2007513089.tif 000048
ＡＡ−２０）
【化４９】
2007513089.tif 000049
ＡＡ−２１）
【化５０】
2007513089.tif 000050
ＡＡ−２２）
【化５１】
2007513089.tif 000051
ＡＡ−２３）
【化５２】
2007513089.tif 000052
ＡＡ−２４）
【化５３】
2007513089.tif 000053
ＡＡ−２５）
【化５４】
2007513089.tif 000054
ＡＡ−２６）
【化５５】
2007513089.tif 000055
ＡＡ−２７）
【化５６】
2007513089.tif 000056
ＡＡ−２８）
【化５７】
2007513089.tif 000057
ＡＡ−２９）
【化５８】
2007513089.tif 000058
ＡＡ−３０）
【化５９】
2007513089.tif 000059
ＡＡ−３１）
【化６０】
2007513089.tif 000060
ＡＡ−３２）
【化６１】
2007513089.tif 000061
または
ＡＡ−３３）
【化６２】
2007513089.tif 000062
【請求項６】
式（ＢＢ−１）ないし（ＢＢ−３３）によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ誘導体。
ＢＢ−１）
【化６３】
2007513089.tif 000063
ＢＢ−２）
【化６４】
2007513089.tif 000064
ＢＢ−３）
【化６５】
2007513089.tif 000065
ＢＢ−４）
【化６６】
2007513089.tif 000066
ＢＢ−５）
【化６７】
2007513089.tif 000067
ＢＢ−６）
【化６８】
2007513089.tif 000068
ＢＢ−７）
【化６９】
2007513089.tif 000069
ＢＢ−８）
【化７０】
2007513089.tif 000070
ＢＢ−９）
【化７１】
2007513089.tif 000071
ＢＢ−１０）
【化７２】
2007513089.tif 000072
ＢＢ−１１）
【化７３】
2007513089.tif 000073
ＢＢ−１２）
【化７４】
2007513089.tif 000074
ＢＢ−１３）
【化７５】
2007513089.tif 000075
ＢＢ−１４）
【化７６】
2007513089.tif 000076
ＢＢ−１５）
【化７７】
2007513089.tif 000077
ＢＢ−１６）
【化７８】
2007513089.tif 000078
ＢＢ−１７）
【化７９】
2007513089.tif 000079
ＢＢ−１８）
【化８０】
2007513089.tif 000080
ＢＢ−１９）
【化８１】
2007513089.tif 000081
ＢＢ−２０）
【化８２】
2007513089.tif 000082
ＢＢ−２１）
【化８３】
2007513089.tif 000083
ＢＢ−２２）
【化８４】
2007513089.tif 000084
ＢＢ−２３）
【化８５】
2007513089.tif 000085
ＢＢ−２４）
【化８６】
2007513089.tif 000086
ＢＢ−２５）
【化８７】
2007513089.tif 000087
ＢＢ−２６）
【化８８】
2007513089.tif 000088
ＢＢ−２７）
【化８９】
2007513089.tif 000089
ＢＢ−２８）
【化９０】
2007513089.tif 000090
ＢＢ−２９）
【化９１】
2007513089.tif 000091
ＢＢ−３０）
【化９２】
2007513089.tif 000092
ＢＢ−３１）
【化９３】
2007513089.tif 000093
ＢＢ−３２）
【化９４】
2007513089.tif 000094
、または
ＢＢ−３３）
【化９５】
2007513089.tif 000095
【請求項７】
式（ＣＣ−１）ないし（ＣＣ−３３）またはその医薬的に許容される塩もしくはその誘導体によって表される化合物。
ＣＣ−１）
【化９６】
2007513089.tif 000096
ＣＣ−２）
【化９７】
2007513089.tif 000097
ＣＣ−３）
【化９８】
2007513089.tif 000098
ＣＣ−４）
【化９９】
2007513089.tif 000099
ＣＣ−５）
【化１００】
2007513089.tif 000100
ＣＣ−６）
【化１０１】
2007513089.tif 000101
ＣＣ−７）
【化１０２】
2007513089.tif 000102
ＣＣ−８）
【化１０３】
2007513089.tif 000103
ＣＣ−９）
【化１０４】
2007513089.tif 000104
ＣＣ−１０）
【化１０５】
2007513089.tif 000105
ＣＣ−１１）
【化１０６】
2007513089.tif 000106
ＣＣ−１２）
【化１０７】
2007513089.tif 000107
ＣＣ−１３）
【化１０８】
2007513089.tif 000108
ＣＣ−１４）
【化１０９】
2007513089.tif 000109
ＣＣ−１５）
【化１１０】
2007513089.tif 000110
ＣＣ−１６）
【化１１１】
2007513089.tif 000111
ＣＣ−１７）
【化１１２】
2007513089.tif 000112
ＣＣ−１８）
【化１１３】
2007513089.tif 000113
ＣＣ−１９）
【化１１４】
2007513089.tif 000114
ＣＣ−２０）
【化１１５】
2007513089.tif 000115
ＣＣ−２１）
【化１１６】
2007513089.tif 000116
ＣＣ−２２）
【化１１７】
2007513089.tif 000117
ＣＣ−２３）
【化１１８】
2007513089.tif 000118
ＣＣ−２４）
【化１１９】
2007513089.tif 000119
ＣＣ−２５）
【化１２０】
2007513089.tif 000120
ＣＣ−２６）
【化１２１】
2007513089.tif 000121
ＣＣ−２７）
【化１２２】
2007513089.tif 000122
ＣＣ−２８）
【化１２３】
2007513089.tif 000123
ＣＣ−２９）
【化１２４】
2007513089.tif 000124
ＣＣ−３０）
【化１２５】
2007513089.tif 000125
ＣＣ−３１）
【化１２６】
2007513089.tif 000126
ＣＣ−３２）
【化１２７】
2007513089.tif 000127
ＣＣ−３３）
【化１２８】
2007513089.tif 000128
ＣＣ−３４）
【化１２９】
2007513089.tif 000129
ＣＣ−３５）
【化１３０】
2007513089.tif 000130
ＣＣ−３６）
【化１３１】
2007513089.tif 000131
ＣＣ−３７）
【化１３２】
2007513089.tif 000132
ＣＣ−３８）
【化１３３】
2007513089.tif 000133
ＣＣ−３９）
【化１３４】
2007513089.tif 000134
ＣＣ−４０）
【化１３５】
2007513089.tif 000135
ＣＣ−４１）
【化１３６】
2007513089.tif 000136
ＣＣ−４２）
【化１３７】
2007513089.tif 000137
ＣＣ−４３）
【化１３８】
2007513089.tif 000138
または
ＣＣ−４４）
【化１３９】
2007513089.tif 000139
【請求項８】
次式：
【化１４０】
2007513089.tif 000140
によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ誘導体。
【請求項９】
次式：
【化１４１】
2007513089.tif 000141
によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはそのプロドラッグ誘導体。
【請求項１０】
前記プロドラッグが、メチルエステル、エチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジエチルグリコールアミドエステル、またはモルホリニルエチルエステルである、請求項１ないし９の化合物のプロドラッグ誘導体。
【請求項１１】
前記塩がナトリウムまたはカリウムである、請求項１ないし９の化合物の塩誘導体。
【請求項１２】
医薬製剤であって、医薬的に許容される担体または希釈剤とともに請求項１ないし９の化合物を含む医薬製剤。
【請求項１３】
骨粗鬆症を治療するための製剤であって、
成分（Ａ１）：  式（Ｉ）によって表される請求項１のビタミンＤ受容体調節剤と、
成分（Ｂ１）：  
ａ．  エストロゲン、
ｂ．  アンドロゲン、
ｃ．  カルシウム補助剤、
ｄ．  ビタミンＤ代謝産物、
ｅ．  チアジド系利尿薬、
ｆ．  カルシトニン、
ｇ．  ビスホスホネート、
ｈ．  ＳＥＲＭＳ、および
ｉ．  フッ化物
からなる群から選択される少なくとも１つの補助剤と、
成分（Ｃ１）：必要に応じて、担体または希釈剤と、
を含む製剤。
【請求項１４】
（Ａ１）と（Ａ２）との重量比が１０：１ないし１：１０００である、請求項１３の製剤。
【請求項１５】
骨粗鬆症を治療するための製剤であって、
成分（Ａ２）：  式（Ｉ）によって表される請求項１のビタミンＤ受容体調節剤と、
成分（Ｂ２）：  ：
a.  局所用糖質コルチコイド、
b.  サリチル酸、および
c.  粗コールタール
からなる群から選択される、骨粗鬆症の治療に従来から使われている１つ以上の補助剤と、
成分（Ｃ２）：  必要に応じて、担体または希釈剤と、
を含む製剤。
【請求項１６】
前記（Ａ２）と（Ｂ２）との重量比が、１：１０ないし１：１０００００である、請求項１５の製剤。
【請求項１７】
請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物であって、座瘡、紫外線角膜炎、脱毛症、アルツハイマー病、膀胱癌、無重力状態での骨維持、骨折治癒、乳癌、癌の化学的予防、クローン病、大腸癌、Ｉ型糖尿病、宿主−移植片拒絶、高カルシウム血症、ＩＩ型糖尿病、白血病、多発性硬化症、骨髄異形成症候群、脂分泌不足、骨軟化症、骨粗鬆症、皮膚硬度不足、皮膚加湿不足、乾癬性関節炎、前立腺癌、乾癬、腎性骨ジストロフィー、関節リウマチ、強皮症、皮膚癌、全身性エリテマトーデス、マスタード発疱薬からの皮膚細胞の保護、潰瘍性大腸炎、白斑、または皺の病的作用を予防または緩和するために哺乳類に使用される化合物。
【請求項１８】
前記ビタミンＤ受容体によって仲介される症状を治療または予防する際に使用するための請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物。
【請求項１９】
良性前立腺肥大または膀胱癌の病的作用を予防または緩和するために哺乳類を治療する際に使用するための請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物。
【請求項２０】
乾癬の治療のための、請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物。
【請求項２１】
骨粗鬆症の治療のための、請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物。
【請求項２２】
皮膚細胞の保護をマスタード発疱薬から予防または緩和するために哺乳類を治療するための、請求項１ないし９のいずれか一項にもとづく化合物。
【請求項２３】
いずれかの実施例に関連して、実質的に以上の記載に記載された請求項１にもとづく化合物。
【請求項２４】
いずれかの実施例に関連して、実質的に上文に記載された請求項１にもとづく化合物を調製するための工程。
【請求項２５】
ビタミンＤ受容体を仲介とするためのアッセイおよび表のいずれかに関連して、実質的に上文に記載された請求項１にもとづく化合物の用途。