【手続補正書】
【提出日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  核磁気共鳴によりヒト及び動物の体内の血管系の画像を得るための、Ｆｅ(2+)、Ｆｅ(3+)、Ｃｕ(2+)、Ｃｒ(3+)、Ｇｄ(3+)、Ｅｕ(3+）、Ｄｙ(3+)、Ｙｂ(3+)又はＭｎ(2+)からなる群より選択される２〜３価常磁性金属イオンと、式（Ｉ）の化合物とのキレート化複合体、及び第一級アミン、第二級アミン、第三級アミンもしくは塩基性アミノ酸から選択される生理学的に適合性の有機塩基、又はナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムもしくはそれらの混合物であるカチオンを有する無機塩基とのそれの塩を含む診断用製剤。
Ｘ−Ｌ−Ｙ                  （Ｉ）
〔式中、
Ｘは、エチレンジアミノ四酢酸（ＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミノ五酢酸（ＤＴＰＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７，１０−四酢酸（ＤＯＴＡ）、１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸（ＤＯ３Ａ）、〔１０−（２−ヒドロキシプロピル）−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−トリ酢酸（ＨＰＤＯ３Ａ）、４−カルボキシ−５，８，１１−トリス（カルボキシメチル）−１−フェニル−２−オキサ−５，８，１１−トリアザトリデカン−１３−酸（ＢＯＰＴＡ）からなる群より選択されるポリアミノカルボキシルリガンド又はそれらの誘導体の残基であり；
Ｙは、場合により最終生成物の立体化学とは無関係に反応基としてのヒドロキシ基を有する位置において官能化されていてもよい、コール酸、ケノデオキシコール酸、デオキシコール酸、ウルソデオキシコール酸、リトコール酸
【化１】
2002533420.tif 000001
の残基からなる群より選択される胆汁酸の誘導体であり（該誘導体は、２４位の酸基のタウリン及びグリシンによる抱合体も含む）；
Ｌは、下記式（II）
【化２】
2002533420.tif 000002
〔式中、
ｍは、１〜１０の範囲の整数であり、１より大きい値である場合には、Ａは異なる意味を有していてもよく、
Ａは、下記式（III）
【化３】
2002533420.tif 000003
〔ここで、ｎ及びｑは、０又は１でありうるが、同時にゼロではなく、
ｐは、０〜１０の範囲であってよく、
Ｚは、酸素原子又は−ＮＲ基〔ここで、Ｒは、水素原子、又は非置換型であるか、もしくは−ＣＯＯＨ基により置換された（Ｃ1〜Ｃ5）アルキル基である〕である〕を有する〕を有する、アミド基へと変換されるカルボキシル基の一つを場合により含む、Ｘの任意の位置と結合し、かつＹのＣ−３位、Ｃ−７位、Ｃ−１２位と結合した鎖である〕
【請求項２】  複合体がガドリニウムイオン又はマンガンイオンから形成される、請求項１記載の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項３】  スペーシング鎖Ｌが、下記式（IIIa）及び（IIIb）
【化４】
2002533420.tif 000004
を有する、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項４】  Ｚが酸素原子であり、それによりＬが最終生成物の立体化学とは無関係に３位、７位、１２位に存在するヒドロキシ基を介して形成される、請求項１〜３のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項５】  残基Ｘが、ＥＤＴＡ、ＤＴＰＡ、ＤＯＴＡ、ＤＯ３Ａ、ＢＯＰＴＡからなる群より選択され；Ｌが、（IIIa）、（IIIb）からなる群より選択され；Ｙが、３位のアミノ基によりＬと結合している、場合により一つ以上のヒドロキシ基がケト基へと変換されている、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、リトコール酸の残基（これらの２４位の酸基は、場合によりタウリンもしくはグリシン誘導体として存在し得る）からなる群より選択され；該化合物の複合体が、ガドリニウムイオンもしくはマンガンイオンから形成され、及び中和に適した有機塩基のカチオンが、エタノールアミン、ジエタノールアミン、モルホリン、グルカミン、Ｎ−メチルグルカミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルグルカミンからなる群より選択されるか、又は無機塩基のカチオンが、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウムもしくはそれらの混合物からなる群より選択される、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項６】  式（Ｉ）中の残基Ｘが、中央鎖上で置換されたＤＴＰＡであり、Ｒ1が、水素原子又は−ＣＯＯＨ基であり、Ｙが、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、リトコール酸の残基からなる群より選択され、Ｌが、式（III）の構造を有する、請求項５記載の、一般式（IV）
【化５】
2002533420.tif 000005
の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項７】  Ｒ1が−ＣＯＯＨ基であり、Ｙが一般式（IV）の化合物の場合と同義であり、Ｌが構造（IIIa）及び（IIIb）を有する、請求項６記載の、一般式（IVa）
【化６】
2002533420.tif 000006
の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項８】  〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソ−ブチル〕（カルボキシメチル）−アミノ〕−コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−オキソコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７−ヒドロキシコラン−２４−酸；
Ｎ2−ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕−Ｎ−〔（３β，５β）−２４−オキソ−２４−〔（２−スルホエチル）アミノ〕コラン−３−イル〕−Ｌ−グルタミン；
Ｎ2−ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕−Ｎ−〔（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−２４−オキソ−２４−〔（２−スルホエチル）アミノ〕コラン−３−イル〕−Ｌ−グルタミン；
〔３β（Ｓ），５β，７β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｒ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３α（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔〔〔５−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕カルボニル〕オキシ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３α（Ｓ），５β〕−３−〔２−〔〔５−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−２−オキソエトキシ〕コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔〔５−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−１，４−ジオキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項７記載の、一般式（IVa）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項９】  請求項６記載の、一般式（IVb）
【化７】
2002533420.tif 000007
〔式中、Ｙは、一般式（IV）の化合物の場合と同義であり、Ｌは構造（IIIa）を有する〕の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１０】  〔３β，５β，７α，１２α〕−３−〔〔〔ビス〔２−[ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β，５β〕−３−〔〔〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕コラン−２４−酸；
〔３β，５β，７α，１２α〕−３−〔〔〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−アセチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β，５β，７α，１２α〕−３−〔〔６−〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−アセチル〕アミノ〕−１−オキソヘキシル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項９記載の、一般式（IVb）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１１】  一般式（Ｉ）中、残基ＸがＤＴＰＡであり、Ｙが一般式（IV）の化合物の場合と同義であり、Ｌが式（IIIa）の構造を有する、請求項５記載の、一般式（Ｖ）
【化８】
2002533420.tif 000008
の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１２】  （３β，５β，７α，１２α）−３−〔〔Ｎ−〔Ｎ−〔２−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕−Ｎ−（カルボキシメチル）グリシル〕グリシル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
１８−〔〔（３β，５β，７α，１２α〕−２３−カルボキシ−７，１２−ヒドロキシ−２４−ノルコラン−３−イル〕アミノ〕−３，６，９−トリス（カルボキシメチル）−１１，１８−ジオキソ−３，６，９，１２−テトラアザオクタデカン酸からなる群より選択される、請求項１１記載の、一般式（Ｖ）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１３】  一般式中、残基ＸがＤＯ３Ａであり、Ｙが一般式（IV）の化合物の場合と同義であり、Ｌが構造（IIIa）及び（IIIb）から選択される、請求項５記載の、一般式（VＩ）
【化９】
2002533420.tif 000009
の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１４】  請求項１１記載の、１０−〔３−〔〔（３α，５β，７α，１２α）−２３−カルボキシ−７，１２−ジヒドロキシ−２４−ノルコラン−３−イル〕オキシ〕−２−ヒドロキシプロピル〕−１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカン−１，４，７−三酢酸を含む、診断用製剤。
【請求項１５】  一般式（Ｉ）中、残基ＸがＥＤＴＡであり、Ｙが一般式（IV）の化合物の場合と同義であり、Ｌが式（III）の構造を有する、請求項５記載の、一般式（VII）
【化１０】
2002533420.tif 000010
の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１６】  〔３α（Ｓ），５β，１２α〕−３−〔〔〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕カルボニル〕オキシ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシ−ペンチル〕アミノ〕−１，４−ジオキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジ−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔２−〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−２−オキソエトキシ〕コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔〔２−〔〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔〔２−〔〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−オキソコラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項１１記載の、一般式（VII）の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１７】  キレート化複合体塩が、ナトリウム及びＮ−メチルグルカミンから形成される、請求項１〜１６記載の化合物を含む、診断用製剤。
【請求項１８】  一般式（IVa）
【化１１】
2002533420.tif 000011
〔Ｙは、３位のアミノ基によりＬと結合した、場合により一つ以上のヒドロキシ基がケト基へと変換されている、コール酸、デオキシコール酸、ケノデオキシコール酸、リトコール酸の残基（これらの２４位の酸基は、場合によりタウリンもしくはグリシン誘導体として存在し得る）からなる群より選択され；該化合物の複合体は、ガドリニウムイオン又はマンガンイオンから形成され、並びに中和に適した塩基のカチオンが、エタノールアミン、ジエタノールアミン、モルホリン、グルカミン、Ｎ−メチルグルカミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルグルカミンからなる群より、又はナトリウム、カリウム、マグネシウム及びカルシウムであるカチオンを有する無機塩基からなる群より選択され、
Ｌは、式（IIIa）及び（IIIb）
【化１２】
2002533420.tif 000012
〔式中、ｍは、１〜１０の範囲の整数である〕の構造を有する〕の化合物（ただし、〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸及び〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔〔５−〔ビス−〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−１，４−ジオキソブチル〕アミノ−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸を除く）。
【請求項１９】  〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソ−ブチル〕（カルボキシメチル）−アミノ〕−コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−オキソコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７−ヒドロキシコラン−２４−酸；
Ｎ2−ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕−Ｎ−〔（３β，５β）−２４−オキソ−２４−〔（２−スルホエチル）アミノ〕コラン−３−イル〕−Ｌ−グルタミン；
Ｎ2−ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕−Ｎ−〔（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−２４−オキソ−２４−〔（２−スルホエチル）アミノ〕コラン−３−イル〕−Ｌ−グルタミン；
〔３β（Ｓ），５β，７β〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｒ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（ＲＳ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３α（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔〔〔５−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕カルボニル〕オキシ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３α（Ｓ），５β〕−３−〔２−〔〔５−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−２−オキソエトキシ〕コラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】  〔３β，５β，７α，１２α〕−３−〔〔〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸及び〔３β，５β，７α，１２α〕−３−〔〔６−〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−アセチル〕アミノ〕−１−オキソヘキシル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸を除く、一般式（IVb）
【化１３】
2002533420.tif 000013
〔式中、
Ｙは、請求項１８に定義されている通りであり、Ｌは、請求項１８で定義された構造（IIIa）を有する〕の化合物。
【請求項２１】  （３β，５β，７α，１２α）−３−〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
（３β，５β）−３−〔〔〔〔〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕アセチル〕アミノ〕コラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】  一般式（VII）
【化１４】
2002533420.tif 000014
〔式中、Ｙは、請求項１８に定義されている通りであり、Ｌは、請求項１で定義された構造（III）を有する〕の化合物。
【請求項２３】  〔３α（Ｓ），５β，１２α〕−３−〔〔〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕カルボニル〕オキシ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−１，４−ジオキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔２−〔〔５−〔〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−５−カルボキシペンチル〕アミノ〕−２−オキソエトキシ〕コラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β，１２α〕−３−〔〔４−〔〔２−〔〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸；
〔３β（Ｓ），５β〕−３−〔〔４−〔〔２−〔〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕（カルボキシメチル）アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−オキソコラン−２４−酸からなる群より選択される、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】  請求項１７〜２３のいずれか１項に記載のキレート化複合体又は請求項１もしくは４に記載のその塩を少なくとも１つ含む、コントラストグラフィック診断用医薬組成物。
【請求項２５】  ５モル％未満の、カルシウムもしくはマグネシウムで塩化されたキレート化複合体並びに／又はトロメタモール及びグリシルグリシンから選択される生理学的に許容される緩衝剤の添加を含む、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】  下記スキーム
【化１５】
2002533420.tif 000015
〔式中、
Ｒ4は、アミノ保護基であり；
Ｒ5は、直鎖又は分岐のＣ1〜Ｃ10アルキル又はアリールであり；
Ｒ2及びＲ3は、独立に、水素原子、非置換型であるかもしくはアリール基により置換された直鎖又は分岐のＣ1〜Ｃ20アルキルであるか、又はこれらはＣ3〜Ｃ10環を形成している〕による、グルタミン酸γ−アミドの調製のための方法。
【請求項２７】  請求項１記載の式（Ｉ）の化合物である、残基Ｙの３−アミノ誘導体を有するグルタミン酸γ−アミドの調製のための、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】  化合物：〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−１２−ヒドロキシコラン−２４−酸及び〔３β（Ｓ），５β，７α，１２α〕−３−〔〔４−〔ビス〔２−〔ビス（カルボキシメチル）アミノ〕エチル〕アミノ〕−４−カルボキシ−１−オキソブチル〕アミノ〕−７，１２−ジヒドロキシコラン−２４−酸の調製のための、請求項２７記載の方法。