【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006525990.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
式中、Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ1Ｒ2、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨＲ1Ｒ2、−（Ｃ＝ＮＲ8）Ｃ
ＨＲ1Ｒ2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ1および−Ｓ（Ｏ）m−Ｒ1より選択され；
Ｒ1は、−Ｃ1−Ｃ20アルキル、−Ｃ2−Ｃ20アルケニル、−Ｃ2−Ｃ20アルキニル、−Ｃ1−Ｃ20アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ20アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ20アルキンオキシ、−Ｃ3−Ｃ20シクロアルキル、−Ｃ4−Ｃ20シクロアルケニル、−（Ｃ10−Ｃ15）ビシクロまたは
トリシクロアルキル、−（Ｃ10−Ｃ15）ビシクロまたはトリシクロアルケニル、−（４〜２０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ6−Ｃ20アリールおよび−（５〜２０員）ヘテロア
リールより選択され；
ここで、Ｒ1は、１〜６個のフッ素原子、または基Ｒ1aより独立して選択される１〜３
個の置換基で場合により独立して置換され；
Ｒ1aは、各場合において、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6
アルキンオキシ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）mＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ
）nＲ11、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ12、−Ｃ3−Ｃ15シクロアルキル、−Ｃ4−Ｃ15シクロアルケ
ニル、−（Ｃ5−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロアルキル、−（Ｃ7−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロアルケニル、−（４〜２０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ6−Ｃ15アリ
ール、−（５〜１５員）ヘテロアリール、−Ｃ6−Ｃ15アリールオキシおよび−（５〜１
５員）ヘテロアリールオキシより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、シクロア
ルケニル、ビシクロまたはトリシクロアルキル、ビシクロまたはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシは、それぞれ場合により、基Ｒ1bより独立して選択される１〜３個の置換基で独立して置換され；
Ｒ1bは、各場合において、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）mＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）nＲ11、−Ｃ6−Ｃ15アリールオキシおよび−（５〜１５員）ヘテロアリー
ルオキシより独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ場合により、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基で独立して置換され；
Ｒ9およびＲ10は、各場合において、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケ
ニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）nＲ11、−Ｃ（
＝Ｏ）ＯＲ12、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、−Ｓ（Ｏ）mＮＲ11Ｒ12、−（Ｃ0−Ｃ4アルキ
レン）−（Ｃ3−Ｃ20シクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ4−Ｃ8シクロ
アルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（Ｃ5−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロ
アルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（Ｃ7−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロア
ルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１０員）ヘテロシクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ10アリール）および−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（
（５〜１０員）ヘテロアリール）よりそれぞれ独立して選択され、ここで該アルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ場合により、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基で独立して置換され、そしてここで該シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロまたはトリシクロアルキル、ビシクロまたはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ場合により、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル
、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＲ11Ｒ12、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、−ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨより独立して選択される１〜３個の置換基で独立して置換され、ここで該アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、それぞれ場合により、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基で独立してさらに置換され；
または、ＮＲ9Ｒ10は、各場合において、４〜１０の環員のヘテロシクロアルキル部分
を独立して場合により形成してよく、該ヘテロシクロアルキル部分は、Ｎ、ＯおよびＳより独立して選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、そして１〜３個の二重結合を場合により含み、ここでＮＲ9Ｒ10の該ヘテロシクロアルキル部分の炭素原子は、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ3、−ＮＲ11Ｒ12、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、−ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、ＳＯ2Ｒ11、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ10シクロアルキル）、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１０員）ヘテロシクロアルキル）、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ10アリール）および（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１０員）ヘテロアリール）より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換され、そしてここで、ＮＲ9Ｒ10の該ヘテロシクロアルキル部分の窒素原子は、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−ＳＯ2Ｒ11、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ10シクロアルキル）、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１０員）ヘテロシクロアルキル）、（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ10アリール）および（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１０員）ヘテロアリール）より選択される１個の置換基で場合により独立して置換され、そしてここで該アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基でそれぞれ独立して場合によりさらに置換され；
Ｒ11およびＲ12は、各場合において、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ15アルキル、−Ｃ2−Ｃ6アルケ
ニル、−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ3−Ｃ15シクロアルキル
）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ4−Ｃ8シクロアルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（Ｃ5−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン
）−（（Ｃ7−Ｃ11）ビシクロまたはトリシクロアルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン
）−（Ｃ6−Ｃ15アリール）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１５員）ヘテロシク
ロアルキル）および−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１５員）ヘテロアリール）よりそれぞれ独立して選択され、ここでＲ11およびＲ12は、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基でそれぞれ場合により独立して置換され、そしてここで、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロまたはトリシクロアルキル、ビシクロまたはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ12アルキ
ル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−
Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｆ
、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アル
キル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1
−Ｃ6アルキル）、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）より独立して選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合により独立して置換され、ここで該アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基でそれぞれ場合により独立してさらに置換され；
または、ＮＲ11Ｒ12は、各場合において、４〜１０の環員のヘテロシクロアルキル部分を独立して場合により形成してよく、該ヘテロシクロアルキル部分は、Ｎ、ＯおよびＳより独立して選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、そして１〜３個の二重結合を場合により含み、ここでＮＲ11Ｒ12の該ヘテロシクロアルキル部分の炭素原子は、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ2−Ｃ12アルキニル
、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｃ1−Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−ＳＯ2ＮＨ2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、−
Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）より独立して選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換され、ここで該アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、１〜６個のフッ素原子、または−Ｃ1−Ｃ4アルコキシより独立して選択される１〜２個の置換基、または１個のヒドロキシ基でそれぞれ場合により独立してさらに置換され；
Ｒ2は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3）（ＯＨ）、−Ｃ（ＯＨ）（Ｃ0−Ｃ4アルキル）（Ｃ0−Ｃ4アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4および−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ4より選択され、ここで
該−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4および−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ4は場合により、Ｒ2の相当するＯＨのプ
ロドラッグであり得；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、−ＣＨ（ＯＨ）
（Ｃ5−Ｃ6アリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（（５−６員）ヘテロアリール）、−ＣＨ（ＯＨ）（Ｃ5−Ｃ6シクロアルキル）および−ＣＨ（ＯＨ）（（５−６員）ヘテロシクロアルキ
ル）より選択され；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6アルキニルおよび−
（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）より選択され、ここでＲ3がアル
キル、アルケニルまたはアルキニルである場合、Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＯＨお
よび−Ｓ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）より独立して選択される置換基で場合により独立して置換され；
Ｒ5は、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ2−Ｃ4アルケニル、−Ｃ2−Ｃ4アルキニル、
−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、−Ｃ6−Ｃ10アリールおよび−（５〜２０員）ヘテ
ロアリールより選択され；
Ｘは、Ｎ、ＯまたはＳであり；
ＸがＮである場合ＹはＯまたはＳであり、そしてＸがＯまたはＳである場合ＹはＮであり；
Ｒ6は、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ2−Ｃ4アルケニル、−Ｃ2−Ｃ4アルキニル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｓ（Ｏ）mＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−Ｓ（Ｏ）nＲ11、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ12、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ12、−Ｃ3−Ｃ20シクロアルキル、−Ｃ4−Ｃ20シクロアルケニルおよび−Ｃ6−Ｃ10アリールより選択され、ここで該シクロアルキル、シクロアルケニルおよびアリールは、  基Ｒ1bより独立して選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合により独立して置換され；
Ｒ7は、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ20アルキル、−Ｃ2−Ｃ20アルケニル、−Ｃ2−Ｃ20アルキニル、−Ｃ1−Ｃ20アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ20アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ20アルキンオキシ、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、−ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）nＲ11、−Ｓ（Ｏ）mＮＲ9Ｒ10、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ12、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ3−Ｃ20シクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ4−Ｃ20シクロアルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（Ｃ10−Ｃ20）ビシクロまたはトリシクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（Ｃ10−Ｃ20）ビシクロまたはトリシクロアルケニル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（３〜２０員）ヘテロシクロアルキル）、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（Ｃ6−Ｃ15アリール）および−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（（５〜１５員）ヘテロアリール）より選択され、ここで該ヘテロシクロアルキルは、１〜４個の二重結合または三重結合を場合により含み；
ここでＲ7は、１〜６個のフッ素原子、または基Ｒ1aより独立して選択される１〜３個
の置換基で場合により置換され；
または、Ｒ6およびＲ7は、各々が結合している炭素原子と共に、５〜１４員シクロアルキル環、５〜１４員ヘテロシクロアルキル環、１０〜１４員ビシクロアルキル環または式ＩのＸおよびＹを含む５員環に縮合した１０〜１４員ビシクロへテロアルキル環を場合により形成してよく、ここで該ヘテロシクロアルキル環または該ビシクロへテロアルキル環の１〜３員は、Ｎ、ＯおよびＳより選択され、そしてここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキルおよびビシクロへテロアルキル環は、１〜３個の二重結合を場合により含み、そしてここで該シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキルおよびビシクロへテロアルキル環は、基Ｒ1bより独立して選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換され；
Ｒ8は、−Ｈおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルより選択され；
または、Ｚが−Ｃ（＝ＮＲ8）ＣＨＲ1Ｒ2である場合、Ｒ8およびＲ1が各々結合してい
る窒素原子および炭素原子と共に５〜１４員ヘテロアリール環または５〜８員ヘテロシクロアルキル環を場合により形成してよく、ここで該ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルキル環は、Ｎ、ＯおよびＳより選択される１〜２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、そしてここで、該ヘテロシクロアルキル環は、１〜３個の二重結合を場合により含み、そしてここで該ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルキル環は、基Ｒ1bより独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換され；
ｍは、各場合において、１および２より独立して選択される整数であり；そして
ｎは、各場合において、０、１および２より独立して選択される整数である。
【請求項２】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ1Ｒ2であり、Ｒ2が−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3またはＮＨ2であり、ＸがＮであり、そしてＹがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ1であり、ＸがＮであり、そしてＹがＯである、請求項
１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、−Ｃ1−Ｃ20アルキル、−Ｃ2−Ｃ20アルケニル、−Ｃ2−Ｃ20アルキニル、−Ｃ3−Ｃ20シクロアルキル、−（４〜２０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ6−Ｃ20アリールおよび−（５〜２０員）ヘテロアリールより選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、−Ｃ1−Ｃ10アルキル、−Ｃ2−Ｃ10アルケニル、−Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル、フェニル、チエニルおよびピリジルより選択され、そしてここでＲ1は、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＦ3、フェニルおよびフェノキシより独立して選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、フェニルおよびピリジルより選択され、そしてここでＲ1は、−Ｆ、−Ｃｌおよび−ＣＦ3より独立して選択される１〜２個の置換基で場合により独立して置換される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3および−ＮＨ2より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、−Ｈおよび−ＯＨより選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が、−Ｃ1−Ｃ4アルキル、アリルおよび−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチルおよび−ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ3より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が−Ｈである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、−Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒおよび−ＣＦ3より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ6が−Ｈである、請求項に１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ6が−ＣＨ3または−ＣＨ2ＣＨ3である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ6が−Ｆである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ6が−ＣＦ3である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ7が、−Ｈ、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ1−Ｃ20アルコキシ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−Ｃ3−Ｃ15シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（３〜１５員）ヘテロシクロアルキル、
−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−Ｃ6−Ｃ15アリール、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（５〜１５員）ヘテロアリール、−ＣＨＯ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ1−Ｃ15アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（（５〜１５員）ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ6−Ｃ15アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（（５〜１５員）ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ5−Ｃ15シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ1−Ｃ8アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ0−Ｃ10アルキル）（Ｃ1−Ｃ10アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ0−Ｃ10アルキル）（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ0−Ｃ10アルキル）（（５〜１０員）ヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ0−Ｃ10アルキル）（（５〜１０員）ヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ0−Ｃ10アルキル）（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）n−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）n−（Ｃ3−Ｃ10シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）n−（Ｃ6−Ｃ10アリール）、−Ｓ（Ｏ）n−（（５〜１０員）ヘテロアリール）より選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ1aより独立して選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合により独立して置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7が−（４〜１５員）ヘテロシクロアルキルであり、そしてここで該ヘテロシクロアルキルは、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ2−Ｃ6アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシ、−Ｃ6−Ｃ10アリールおよび−（５〜１５員）ヘテロアリールより独立して選択される１〜３個の置換基で場合により置換される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ7が、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−Ｃ3−Ｃ15シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（４〜１５員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−Ｃ6−Ｃ15アリールおよび−（Ｃ0−Ｃ4アルキレン）−（５〜１５員）ヘテロアリールより選択され、そしてここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシおよび−ＮＲ9Ｒ10より独立して選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合により独立して置換される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ7が、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニル、−Ｃ3−Ｃ15シクロアルキルおよび−（４〜１５員）ヘテロシクロアルキルより選択され、そしてここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、−ＯＨ、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシおよび−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシより独立して選択される１〜３個の置換基でそれぞれ場合により独立して置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ7が、−Ｃ1−Ｃ12アルキル、−Ｃ2−Ｃ12アルケニルおよび−Ｃ3−Ｃ15シクロアルキルより選択され、そしてここで該アルキル、アルケニルおよびシクロアルキルは、１〜３個の置換基−ＮＲ9Ｒ10でそれぞれ場合により独立して置換される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
−ＮＲ9Ｒ10が、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6アルキル）（Ｃ0−Ｃ12アルキル）、−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6アルキル）（Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル）、−Ｎ（Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル）（Ｃ3−Ｃ12シクロアルキル）および−Ｎ（Ｃ0−Ｃ6アルキル）（（３〜１２員）ヘテロシクロアルキル）より選択され、そしてここで−ＮＲ9Ｒ10の該アルキルは、１〜６個のフッ素原子、または１個のヒロドキシ基で場合により独立して置換されてよく、そしてここで−ＮＲ9Ｒ10の該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1−Ｃ4アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6アルケンオキシおよび−Ｃ2−Ｃ6アルキンオキシより独立して選択される１〜３個の置換基で場
合により独立して置換され得る、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−プロピル］−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−エチル］−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−エチル］−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−プロピオンアミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−プロピオンアミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−プロピル］−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−エチル］−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−エチル］−２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−プロピオンアミド；
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−プロピオンアミド；
２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−アセチルアミノ］−Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−プロピオンアミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（６
−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（６−メトキシ−２，６−ジメチル−ヘプチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロヘキシル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸｛５−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−メチル−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−メチル−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−メチル−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−フェニル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−フェニル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−フェニル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−フェニル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−フェニル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−ヒドロキシ−２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（２，４，４−トリメチル−ペンチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−アダマンタン−１−イル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−プロペニル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−ピロリジン−１−イルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ピロリジン−１−イルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（５−モルホリン−４−イルメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ヒドロキシ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸｛５−［１−（３，３−ジメチル−ブチルアミノ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ピロリジン−１−イル−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−
［１−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ヒドロキシ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ジメチルアミノ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
Ｎ−（１−｛５−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−メチル−エチル］−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル｝−エチル）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチルアミド；
Ｎ−｛５−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−１−メチル−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−プロピオンアミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−シクロヘキシル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−シクロヘキシル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−シクロヘキシル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３−フェノキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−シクロヘキシル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−シクロヘキシル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸（３−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−シクロペンチルメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３，４−ジメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３，４−ジメチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（４−エチル−３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−アセチルアミノ］−ペンタン酸（３−フェニル−イソオキサゾール−５−イル）−アミド；
（３，５−ジフルオロ−フェニル）−酢酸  ３−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−イソオキサゾール−５−イルメチルエステル；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−ヒドロキシメチル−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ヒドロキシ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−フェニル−アセチルアミノ）−ペンタン酸［５−（１−ヒドロキシ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ピロリジン−１−イル−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ジメチルアミノ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−フェネチルアミノ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
４−［１−（３−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−イソオキサゾール−５−イル）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸  ジエチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−｛１−［（３−ジエチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−エチル｝−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（４−ブチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル
｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３−チアゾール−５−イル−プロピルアミノ）−エチル］−イソオキサゾール
−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−｛１−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−アミノ］−エチル｝−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３−イソプロポキシ−プロピルアミノ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［（３−メトキシ−プロピルアミノ）−メチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［（３−イソプロポキシ−プロピルアミノ）−メチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−ヒドロキシ−４−フェニル−ピペリジン−１−イルメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸（５−｛［（３−ジエチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−メチル｝−イソオキサゾール−３−イル）−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
１−（３−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−イソオキサゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−４−カルボン酸ジエチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸［５−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−イソオキサゾール−３−イル］−アミド；
１−（３−｛２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタノイルアミノ｝−イソオキサゾール−５−イルメチル）−ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミド；
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［１−（３，３−ジメチル−ブトキシ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ペンタン酸｛５−［１−（３，３−ジメチル−ブトキシ）−エチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミド；および
２−［２−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−ペンタン酸｛５−［（３−メトキシ−プロピルアミノ）−メチル］−イソオキサゾール−３−イル｝−アミ
ド；
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２４】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳のアミロイドアンギオパチー、プリオン媒介疾患、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症およびダウン症候群からなる群より選択される疾患または状態を処置するための医薬組成物であって、このような疾患または状態の処置に有効である量の請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血、脳のアミロイドアンギオパチー、プリオン媒介疾患、封入体筋炎、卒中、多発性硬化症およびダウン症候群からなる群より選択される疾患または状態を処置するための医薬組成物であって、（ａ）請求項１に記載の化合物；（ｂ）記憶増強剤、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害改善剤、抗炎症薬、抗酸化剤、コレステロール調節剤または抗高血圧薬；および（ｃ）薬学的に許容しうる担体、を含み；ここで上記「ａ」および「ｂ」の活性薬剤は、このような疾患または状態の処置において該組成物を有効にする量で存在する、医薬組成物。