【手続補正書】
【提出日】平成19年3月15日(2007.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化１】
2006523704.tif 000001
［式中、
ＸはＣ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳＯ２からなる群から選択され、
ＹはＮまたはＣであり、
Ｒ１は水素、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ０〜６アルキル）−（Ｃ３〜７シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）、ヒドロキシ、複素環、−ＣＮ、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１３、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１４、−ＣＯＲ１１、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２およびフェニルからなる群から選択され、
Ｒ１１は独立にヒドロキシ、水素、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記アルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は非置換でも１〜３個の置換基で置換されたものでもよく、その置換基は独立にハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２は水素、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでアルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は非置換でも１〜３個の置換基で置換されたものでもよく、その置換基は独立にハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃｌ〜３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ１３は水素、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでアルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は非置換でも１〜３個の置換基で置換されたものでもよく、その置換基は独立にハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ１４はヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、フェニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここでアルキル、フェニル、ベンジルおよびシクロアルキル基は非置換でも１〜３個の置換基で置換されたものでもよく、その置換基は独立にハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１〜６アルキルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
前記アルキルおよび前記シクロアルキルが非置換であるかまたは１〜７個の置換基で置換されており、前記置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｆ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｈ）−ＣＯＲ１１、
（ｉ）−ＳＯ２Ｒ１４、
（ｊ）−ＮＨＣＯＣＨ３、
（ｋ）−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
（ｌ）−複素環、
（ｍ）＝Ｏおよび
（ｎ）−ＣＮ
からなる群から選択され、
また前記フェニルおよび複素環は非置換であるか１〜３個の置換基で置換されており、前記置換基は独立にハロ、ヒドロキシ、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３アルコキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ２は
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、（アルキルは非置換であるかまたは独立にフルオロおよびヒドロキシから選択される１〜６個の置換基で置換されている）
（ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｆ）−ＣＯＲ１１、
（ｇ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｈ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１３、
（ｉ）−ＯＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｊ）−ＮＲ１２ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｋ）−複素環、
（ｌ）−ＣＮ、
（ｍ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１４、
（ｏ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１２および
（ｐ）＝Ｏ、（Ｒ２は二重結合を介して環に結合している）
からなる群から選択され、
Ｒ３は酸素であり、またはＹがＮの場合は不在であり、
Ｒ３はＹがＣの場合は、
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル（アルキルは非置換であるかまたは独立にフルオロ、ヒドロキシおよび−ＣＯＲ１１から選択される１〜６個の置換基で置換されている）
（ｅ）−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｆ）−ＣＯＲ１１、
（ｇ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｈ）−ＮＲ１２ＣＯＲ１３、
（ｉ）−ＯＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｊ）−ＮＲ１２ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、
（ｋ）−複素環、
（ｌ）−ＣＮ
（ｍ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｎ）−ＮＲ１２−ＳＯ２−Ｒ１４、
（ｏ）−ＳＯ２−ＮＲ１２Ｒ１２および
（ｐ）ニトロ
から選択され、
Ｒ４は
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）トリフルオロメトキシ、
（ｅ）クロロ、
（ｆ）フルオロ、
（ｇ）ブロモおよび
（ｈ）フェニル
からなる群から選択され、
Ｒ５は
（ａ）Ｃ１〜６アルキル（アルキルは非置換でも１〜６個のフルオロで置換されたものでもよく、場合によってはヒドロキシルで置換されたものでもよい）
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは非置換でも１〜６個のフルオロで置換されたものでもよい）
（ｃ）−ＣＯ−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは非置換でも１〜６個のフルオロで置換されたものでもよい）
（ｄ）−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル（アルキルは非置換でも１〜６個のフルオロで置換されたものでもよい）
（ｅ）−ピリジル（非置換でもハロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキルおよびＣＯＲ１１からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されたものでもよい）
（ｆ）フルオロ、
（ｇ）クロロ、
（ｈ）ブロモ、
（ｉ）−Ｃ４〜６シクロアルキル、
（ｊ）−Ｏ−Ｃ４〜６シクロアルキル、
（ｋ）フェニル（非置換でもハロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキルおよびＣＯＲ１１からなる群から選択される１種または複数の置換基で置換されたものでもよい）、
（ｌ）−Ｏ−フェニル（非置換でもハロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルキルおよびＣＯＲ１１からなる群から選択される１種または複数の置換基で置換されたものでもよい）、
（ｍ）−Ｃ３〜６シクロアルキル（アルキルは非置換でも〜１〜６個のフルオロで置換されたものでもよい）、
（ｎ）−Ｏ−Ｃ３〜６シクロアルキル（アルキルは非置換でも１〜６個のフルオロで置換されたものでもよい）、
（ｏ）−複素環、
（ｐ）−ＣＮおよび
（ｑ）−ＣＯＲ１１
からなる群から選択され、
Ｒ６は
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）フルオロ、
（ｅ）クロロおよび
（ｆ）ブロモ
から選択され、
Ｒ７は水素、（Ｃ０〜６アルキル）−フェニル、（Ｃ０〜６アルキル）−複素環、（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ３〜７シクロアルキル、（Ｃ０〜６アルキル）−ＣＯＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）−（アルケン）−ＣＯＲ１１、（Ｃ０〜６アルキル）−ＳＯ３Ｈ、（Ｃ０〜６アルキル）−Ｗ−Ｃ０〜４アルキル、（Ｃ０〜６アルキル）−ＣＯＮＲ１２−フェニル、（Ｃ０〜６アルキル）−ＣＯＮＲ１５−Ｖ−ＣＯＲ１１、および不在（ＸがＯ、Ｓ、またはＳＯ２の場合）から選択され、ここでＶはＣ１〜６アルキルまたはフェニルであり、Ｗは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＣＯＮＲ１２−および−ＮＲ１２−からなる群から選択され、
ここで、Ｒ１５は水素、Ｃ１〜４アルキルであってもよく、またはＲ１５が１〜５個の炭素鎖を介してＶの炭素の１つに結合して環を形成し、
Ｃ０〜６アルキルは非置換でも１〜５個の置換基で置換されたものでもよく、前記置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ０〜６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）トリフルオロメチルおよび
（ｆ）−Ｃ０〜２アルキル−フェニル
から選択され、
前記フェニル、複素環、シクロアルキル、Ｃ０〜４アルキルは非置換でも１〜５個の置換基で置換されたものでもよく、前記置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｃ０〜３−ＣＯＲ１１、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２および
（ｊ）−Ｃ０〜３−複素環
からなる群から選択され、
あるいはフェニルおよび複素環は別の複素環と縮合していてもよく、それ自体は非置換でも独立にヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＲ１１、−Ｃ１〜３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されたものでもよく、
アルケンは非置換でも独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）フェニルおよび
（ｅ）複素環
からなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されたものでもよく、
Ｒ８は
（ａ）水素、
（ｂ）ＸがＯ、Ｓ、ＳＯ２またはＮである場合あるいは二重結合がＲ７およびＲ１０が付いている炭素に結合している場合には不在、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｅ）Ｃ１〜６アルキル−ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−ＣＯＲ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２および
（ｉ）−ＣＮ
からなる群から選択され、
あるいはＲ７とＲ８は一緒になって、
（ａ）１Ｈ−インデン、
（ｂ）２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、
（ｃ）２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン、
（ｄ）１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラン、
（ｅ）２，３−ジヒドロベンゾチオフラン、
（ｆ）１，３−ジヒドロ−イソベンゾチオフラン、
（ｇ）６Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イソオキサゾール−３−オール、
（ｈ）シクロペンタンおよび
（ｉ）シクロヘキサン
からなる群から選択される環を形成し、
ここで形成された前記環は非置換でも独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｃ０〜３−ＣＯＲ１１、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１２、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２および
（ｊ）−Ｃ０〜３−複素環
からなる群から選択される１〜５個の置換基で置換されたものでもよく、
あるいはＲ７とＲ９またはＲ８とＲ１０は一緒になってフェニルまたは複素環となる環を形成していてもよく、前記環は非置換でも独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチル、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−ＣＯＲ１１、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＮＲ１２Ｒ１２および
（ｉ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２
からなる群から選択される１〜７個の置換基で置換されたものでもよく、
Ｒ９およびＲ１０は独立に
（ａ）水素、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｄ）Ｃ１〜６アルキル−ＣＯＲ１１、
（ｅ）Ｃ１〜６アルキル−ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）＝Ｏ（Ｒ９またはＲ１０は二重結合を介して環に結合している）および
（ｈ）ハロ
からなる群から選択され、
ｎは０、１および２から選択され、
破線は単結合または二重結合を表す］。
【請求項２】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるそれらの塩および各ジアステレオマー
【化２】
2006523704.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｙおよびｎは請求項１に記載の通りであり、
Ｒ１６およびＲ１７は独立に
（ａ）水素、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）トリフルオロメチル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−Ｃ０〜３−ＣＯ２Ｈ、
（ｈ）−Ｃ０〜３−ＣＯ２Ｃ１〜３アルキル、
（ｉ）−ＣＮおよび
（ｊ）−Ｃ０〜３−複素環
からなる群から選択されるか、
またはＲ１６とＲ１７は一緒になってフェニル環に縮合した複素環を形成し、その環自体は非置換でも独立にヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＲ１１および−Ｃ１〜３アルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されたものでもよい］。
【請求項３】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化３】
2006523704.tif 000003
［式中、破線は単結合または二重結合を表し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｙおよびｎは請求項１に記載の通りである］。
【請求項４】
式Ｉｃを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化４】
2006523704.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｙおよびｎは請求項１に記載の通りであり、Ｈは複素環である］。
【請求項５】
式Ｉｄを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化５】
2006523704.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１１、Ｙ、Ｗおよびｎは請求項１に記載の通りであり、
前記Ｃ１〜４炭素鎖は非置換でも独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ０〜６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）トリフルオロメチルおよび
（ｆ）−Ｃ０〜２アルキル−フェニル
からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されたものでもよく、
または前記Ｃ１〜４炭素鎖はＣ３〜７シクロアルキル環に含まれていてもよい］。
【請求項６】
式Ｉｅを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化６】
2006523704.tif 000006
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｘ、Ｙおよびｎは請求項１に記載の通りであり、破線は単結合または二重結合のいずれかを表すものであり、ｏは１または２であり得、
Ａ、ＢおよびＤは、独立にＣ、Ｎ、ＯまたはＳから選択されて、フェニル環（Ｘ、Ａ、Ｂ、ＤのすべてがＣであり、ｏ＝２の場合）を作るか、または複素環を作る（Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄの少なくとも１つがＮ、ＯまたはＳであってＣでない場合）］。
【請求項７】
式Ｉｆを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化７】
2006523704.tif 000007
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｙおよびｎは請求項１に記載の通りであり、ＸはＮまたはＯ（この場合はＲ７は不在である）のいずれかである］。
【請求項８】
式Ｉｇを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化８】
2006523704.tif 000008
［式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７およびＹは請求項１に記載の通りであり、
あるいはＲ１６とＲ１７が一緒になってフェニル環と縮合した複素環を形成し、その環自体は非置換でも独立にヒドロキシ、ハロ、−ＣＯＲ１１および−Ｃ１〜３アルキルからなる群から選択される１〜２個の置換基で置換されたものでもよい］。
【請求項９】
式Ｉｈを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩ならびにその各ジアステレオマー
【化９】
2006523704.tif 000009
［式中、破線は単結合または二重結合を表し、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７およびＹは本明細書で定義されたものである］。
【請求項１０】
式Ｉｉを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化１０】
2006523704.tif 000010
［式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１６、Ｒ１７およびＹは本明細書で定義の通りであり、
Ｈは複素環である］。
【請求項１１】
式Ｉｊを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各立体異性体
【化１１】
2006523704.tif 000011
［式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１１、Ｙ、Ｗは本明細書で定義の通りであり、
Ｃ１〜４炭素鎖は非置換でも独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ０〜６アルキル、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｅ）トリフルオロメチルおよび
（ｆ）−Ｃ０〜２アルキル−フェニル
からなる群から選択される１〜４個の置換基で置換されたものでもよい］。
【請求項１２】
式Ｉｋを有する請求項１に記載の化合物ならびに製薬上許容されるその塩およびその各ジアステレオマー
【化１２】
2006523704.tif 000012
［式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１０およびＹは本明細書で定義の通りである］。
【請求項１３】
Ｒ１が−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよび−（Ｃ０〜６（アルキル）−（Ｃ３〜７シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）からなる群から選択されるものであり、
アルキルおよびシクロアルキルが非置換であるかまたは１〜７個の置換基で置換されたものであり、その置換基が独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｆ）Ｃ１〜３アルキル、
（ｇ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｈ）−ＣＯＲ１１、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）−ＮＲ１２Ｒ１２および
（ｋ）−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２
から選択されるものである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が下記（１）〜（３）
（１）非置換のまたは１〜６個の置換基で置換された−Ｃ１〜６アルキル、その置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチルおよび
（ｅ）−ＣＯＲ１１
からなる群から選択され、
（２）非置換のまたは１〜６個の置換基で置換された−Ｃ０〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、その置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）トリフルオロメチルおよび
（ｃ）−ＣＯＲ１１
からなる群から選択され、ならびに
（３）非置換のまたは１〜７個の置換基で置換された−（Ｃ３〜５シクロアルキル）−（Ｃ０〜６アルキル）、その置換基は独立に
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチルおよび
（ｅ）−ＣＯＲ１１
からなる群から選択され、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
（ａ）Ｃ１〜６アルキル、
（ｂ）ヒドロキシで置換されたＣ１〜６アルキルおよび
（ｃ）１〜６個のフルオロで置換されたＣ１〜６アルキル
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
（ａ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、
（ｂ）−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３および
（ｃ）−ＣＨ２ＣＦ３
からなる群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
不活性な担体および請求項１に記載の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるケモカイン受容体活性の調節を行う方法。
【請求項１９】
有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む、炎症性および免疫調節障害または疾患の治療、改善、調節またはリスクの低減のための方法。
【請求項２０】
有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む慢性関節リウマチの治療、改善、調節またはリスクの低減のための方法。