【手続補正書】
【提出日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式(I)の化合物又はその医薬上許される誘導体。
【化１】
2003529546.tif 000001
〔式中、
Hetはピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピペラジニル、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルアミン、ジヒドロ-オキサゾリル、1,2-チアジナニル-1,1-ジオキシド、1,2,6-チアジアジナニル-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジニル-1,1-ジオキシド又はイミダゾリジニル-2,4-ジオンであり、夫々が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
ＹはＯ又はＳであり、
R1はC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、C1-5アルキルスルホニルC1-5アルキル、C3-7シクロアルキルスルホニルC1-5アルキル、アリールスルホニルC1-5アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル、キノキサリニル、又はアミノであり、R1は必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
RaはC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルコキシ、C1-5アルカノイル、C1-5アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-8アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaはC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Raは更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
RbはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、
R2は水素又はC1-3アルキルであり、
R3は水素、C1-5アルキル、C2-5アルキレン、C3-7シクロアルキル、アリールC1-3アルキル又はアリールであり、R3は必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcはC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RcはC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕、C1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcは更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
RdはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、
R4は水素又はC1-3アルキルであり、
R5はC1-5アルキル鎖（必要により１個又は２個のＯ又はＳにより中断されていてもよい）、フェニル、ナフチル、アリールC1-3アルキル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル又はキノリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5はC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にアルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリジニルカルボニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル又はアリールスルホニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又はR5はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、R5は更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル、キノキサリニル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アロイル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、チエニル、ピロリル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ベンジルオキシ、アリールC1-3アルコキシカルボニル、アミジノ又はグアニジノであり、
ＸはＯ又はＳである〕
【請求項２】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル又はテトラヒドロチオピラニルであり、夫々の環が一つ以上のR5で置換されており、
ＹがＯであり、
R1がC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
RaがC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピペリジニル、インドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-5アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-3アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にアルキル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、チエニル又はピリジニルにより置換されていてもよい〕、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトロ又はシアノであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
Rbがハロゲン、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、オキソ又はシアノであり、
R2が水素であり、
R3がC1-5アルキルもしくはC2-5アルキレン、C4-6シクロアルキル又はベンジルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcがC1-4アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C1-4アルコキシ、フェノキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、インドリニル、イミダゾリル、C1-3アルキルチオ、C1-3アルキルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトロ又はシアノであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
Rdがメチル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノであり、
R4が水素であり、
R5がC1-4アルキル鎖（必要により１個のＯ又はＳ原子により中断されていてもよい）、フェニル、フェニルC1-2アルキル、フラニル、ピリミジニル、チエニル、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、C1-3アルキルチオ、フェニルチオ、C1-5アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、C1-5アルキルアミノ〔その窒素原子は独立にナフチルスルホニル又はピリジニルカルボニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ又はシアノであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチルメチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、C1-4アルコキシ、ベンゾイル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、チエニル又はピリジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり、かつ
ＸがＯである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項３】
R1がメチル、エチル、フェニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ベンゾフラニル、シクロヘキシル、キノリニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
RaがC1-3アルキル、フェニル、ピペリジニル、チエニル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシ、C1-3アルカノイルアミノ、チオフェニル、ベンゾイミダゾリル、C1-3アルキルチオ又はクロロであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
Rbがブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり、
R3がメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、プロペニル、ブテニル、イソブテニル、C3-7シクロアルキル又はベンジルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、エチルチオ、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、イミダゾリル、インドリニル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ニトロ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、N-ベンジルイミダゾリル又はシアノであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
Rdがメチル、メトキシ、エトキシ、クロロ、フルオロ、ニトロ又はヒドロキシであり、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロピキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル及びピリミジニルであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
Reがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、フェニル、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、イソブトキシ、tert-ブトキシカルボニル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ又はシアノである請求の範囲第２項記載の化合物。
【請求項４】
Hetがピペリジニル又はピロリジニルであり、
R1がN-アセチルアミノフェニル、クロロフェニル、メトキシフェニル、m-フェノキシフェニル、モルホリニル、ピラジニル、ピリジニル、フラニル、クロロチエニル、チエニル又はチエニルメチルであり、
R3がn-ブチル、イソブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロヘキシルメチル、p-メトキシベンジル又は2-ナフチルメチルであり、かつ
R2及びR3（それらが異なる場合）並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心の配置がＬと特定され、かつ
R5がメチル、プロピル、イソプロピル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、フェネチル、N,N-ジメチルアミノアセチル又はピリミジニルである請求の範囲第３項記載の化合物。
【請求項５】
Hetがピペリジン-4-イル又はピロリジニルであり、
R1がモルホリニル又はN-アセチルアミノフェニルであり、
R3が2,2-ジメチルプロピル又はシクロヘキシルメチルであり、かつ
R5がメチル、プロピル、イソプロピル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、フェネチル、N,N-ジメチルアミノアセチル又はピリミジニルである請求の範囲第４項記載の化合物。
【請求項６】  一般式(II)の化合物又はその医薬上許される誘導体。
【化２】
2003529546.tif 000002
〔式中、
Hetはアゼパニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、オキセパニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、アゾカニル、オキソカニル、1,3-ジアゾカニル、1,4-ジアゾカニル、1,5-ジアゾカニル、1,3-ジオキソカニル、1,4-ジオキソカニル、1,5-ジオキソカニル、1,3-オキサゾカニル、1,4-オキサゾカニル、1,5-オキサゾカニル、1,3-ジアゼパニル、1,4-ジアゼパニル、1,3-ジオキセパニル、1,4-ジオキセパニル、1,3-オキサゼパニル、1,4-オキサゼパニル、1,2-チアゾカニル-1,1-ジオキシド、1,2,8-チアジアゾカニル-1,1-ジオキシド、1,2-チアゼパニル-1,1-ジオキシド、1,2,7-チアジアゼパニル-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピペラジニル、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジニル、ピラゾリジニル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロイミダゾリル、イソオキサゾリニル、オキサゾリジニル、1,2-チアジナニル-1,1-ジオキシド、1,2,6-チアジアジナニル-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジニル-1,1-ジオキシド、イミダゾリジニル-2,4-ジオン、イミダゾリジニル、モルホリニル、ジオキサニル、テトラヒドロピリジニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、ジヒドロピラニル、ジチアニル、デカヒドロ-キノリニル、デカヒドロ-イソキノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリニル、インドリニル、オクタヒドロ-キノリジニル、ジヒドロ-インドリジニル、オクタヒドロ-インドリジニル、オクタヒドロ-インドリル、デカヒドロキナゾリニル、デカヒドロキノキサリニル、1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリニル又は1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリニル、
C6-C10ブリッジされた二環式環（１個以上の炭素原子が必要によりＮ、Ｏ及びＳから選ばれたヘテロ原子により置換されていてもよい）
であり、
夫々が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
ＹはC(O)、C(S)又はS(O)2であり、
R1は結合、水素、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、アリールオキシ、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルオキシ、アリール、ベンジル、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、C1-10アルキルスルホニルC1-10アルキル、C3-8シクロアルキルスルホニルC1-10アルキル、アリールスルホニルC1-10アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、テトラゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ベンゾオキサゾリル及びキノキサリニルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節に記載されたものから選ばれる）、ヒドロキシ又はアミノであり、R1は必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raは結合、C1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルコキシ、C1-10アルカノイル、C1-10アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaはC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RaはC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは  Raはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raは更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、但し、R1及びRaは同時に結合であり得ないことを条件とし、
Rbは必要により部分又は完全ハロゲン化されていてもよいC1-6飽和又は不飽和分岐又は非分岐炭素鎖（一つ以上の炭素原子が必要によりＯ、Ｎ、S(O)、S(O)2又はＳにより置換されていてもよく、また前記鎖が必要により1-2個のオキソ基、-NH2、又は一つ以上のC1-4アルキルで置換されていてもよい）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルであり、又は
RbはC3-6シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、モノ-C1-5アルキルアミノ、ジ-C1-5アルキルアミノ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、
R2は水素又はC1-3アルキルであり、
R3は結合、水素、C1-10アルキル、C2-10アルキレン、C3-8シクロアルキル、アリールC1-5アルキル又はアリールであり、R3は必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcはC1-10アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、オクトヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルコキシ、アリールオキシ、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-10アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RcはC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RcはC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcは更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
RdはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-5アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒になって必要により非芳香族5-7員シクロアルキル環又は複素環を形成してもよく、
R4は水素、ヒドロキシ又はC1-3アルキルであり、
R5は結合、水素、カルボニル、C1-10アルキル、C1-10アルコキシC1-10アルキル、C1-10アルキルアミノC1-10アルキル、C1-10アルキルチオC1-10アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-10アルコキシ、アリールオキシ、C3-8シクロアルキル、アリール、ベンジル、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、C3-7シクロアルキルスルホニルC1-5アルキル、アリールスルホニルC1-5アルキル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ベンゾオキサゾリル及びキノキサリニルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、アリールC1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5はC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5はC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5はハロゲン、ヒドロキシ、オキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、R5は更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReはC1-10アルキル、C1-10アルコキシC1-10アルキル、C1-10アルキルアミノC1-10アルキル、C1-10アルキルチオC1-10アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-10アルコキシ、C3-8シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-10アルカノイル、アロイル、C1-10アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-10アルコキシカルボニル、アリールC1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
ReはC1-10アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-10アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
ReはC1-10アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-10アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-10アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-10アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-10アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Reは更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
RfはC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、トリルスルホニル、C1-5アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、
ＸはＯ又はＳである〕
【請求項７】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセパニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ピペラジニル、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジニル、オクタヒドロ-インドリジニル、オクタヒドロ-キノリジニル、デカヒドロ-キノリニル、1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリニル、ジヒドロオキサゾリル、1,2-チアジナニル-1,1-ジオキシド、1,2,6-チアジアジナニル-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジニル-1,1-ジオキシド、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル又はブリッジされた二環式環（アザビシクロ〔3.2.1〕オクタン、アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン、アザ-ビシクロ〔2.2.2〕オクタン、アザ-ビシクロ〔3.2.2〕ノナン、アザ-ビシクロ〔2.1.1〕ヘキサン、アザ-ビシクロ〔3.1.1〕ヘプタン、アザ-ビシクロ〔3.3.2〕デカン及び2-オキサ又は2-チア-5-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタンから選ばれる）であり、
夫々の環が一つ以上のR5で置換されており、
ＹがC(O)又はS(O)2であり、
R1が結合、水素、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-7シクロアルキル、アリールオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、C1-7アルキルスルホニルC1-7アルキル、C3-7シクロアルキルスルホニルC1-7アルキル、アリールスルホニルC1-7アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、チオピラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raが結合、C1-7アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-7アルコキシ、C1-7アルカノイル、C1-7アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-7アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-7アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-7アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-7アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-7アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-7アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
RbがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、
R2が水素又はメチルもしくはエチルであり、
R3が結合、水素、C1-5アルキル、C2-5アルキレン、C3-7シクロアルキル、アリールC1-3アルキル又はアリールであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcがC1-5アルキル、C3-7シクロアルキル、アリール、インダニル、インデニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-5アルカノイルオキシ、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
RdがC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、アリールC1-4アルキル、C1-5アルコキシ、アリールオキシ、アリールC1-5アルコキシ、アロイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり、
R4が水素又はメチルであり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-8アルキル、C1-8アルコキシC1-8アルキル、C1-8アルキルアミノC1-8アルキル、C1-8アルキルチオC1-8アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-8アルコキシ、アリールオキシ、C3-7シクロアルキル、アリール、ベンジル、テトラヒドロナフチル、インダニル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、インドリニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ベンゾオキサゾリル及びキノキサリニルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、C1-7アルカノイル、アロイル、C1-7アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、C1-7アルコキシカルボニル、アリールC1-4アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-7アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-7アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-7アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-7アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-7アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-7アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がハロゲン、ヒドロキシ、オキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReがC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルアミノC1-7アルキル、C1-7アルキルチオC1-7アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-7アルコキシ、C3-7シクロアルキル、アリール、テトラヒドロナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-5アルカノイル、アロイル、C1-5アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-5アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-5アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-5アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-5アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-5アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-5アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル又はキノキサリニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、エチル、t-ブチル、トリルスルホニル、C1-3アルコキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、かつ
ＸがＯである請求の範囲第６項記載の化合物。
【請求項８】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセパニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、オクタヒドロ-インドリジニル、オクタヒドロ-キノリジニル又はアザビシクロ〔3.2.1〕オクタニルであり、夫々の環が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
R1が結合、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、C3-6シクロアルキル、アリールオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、C1-3アルキルスルホニルC1-3アルキル、C3-6シクロアルキルスルホニルC1-3アルキル、アリールスルホニルC1-3アルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raが結合、C1-3アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
RbがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、C1-3アルコキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、
R2が水素又はメチルであり、
R3が結合、水素、C1-5アルキル、C2-5アルキレン、C4-6シクロアルキル又はアリールC1-2アルキルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcがC1-4アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-4アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、C1-3アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-3アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-5アルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-5アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アミジノ又はグアニジノであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
RdがC1-3アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、フェニルC1-3アルコキシ、ベンゾイル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ又はシアノであり、
R4が水素であり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルチオC1-6アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-6アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ベンジル、インダニル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びベンゾオキサゾリルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-4アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、C1-4アルコキシカルボニル、アリールC1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-4アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-4アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-4アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-4アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReがC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、C1-4アルカノイル、アロイル、C1-4アルカノイルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンジルオキシ、C1-4アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-4アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-4アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-4アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-4アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、エチル、t-ブチル、トリルスルホニル、メトキシ、シクロプロピル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドである請求の範囲第７項記載の化合物。
【請求項９】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセパニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル又はテトラヒドロチオピラニルであり、夫々の環が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
R1が結合、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、C3-6シクロアルキル、アリールオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raが結合、C1-3アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、C1-3アルカノイルオキシ、アリールオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アロイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アリールチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
RaがC1-3アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、アリール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
Rbがメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、
R2が水素であり、
R3が結合、C1-3アルキル、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
RcがC1-3アルキル、C5-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、C1-3アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、C1-2アルカノイル、ベンゾイル、C1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、C1-2アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-2アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-2アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル又はアリールにより置換されていてもよい〕であり、又は
RcがC1-2アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、アリールカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
Rdがメチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フルオロ、クロロ、オキソ又はシアノであり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-5アルコキシ、フェノキシ、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ベンジル、インダニル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、C1-3アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-3アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-3アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-3アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReがC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、インドリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-3アルカノイル、アロイル、C1-3アルカノイルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-3アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-3アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-3アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-3アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-3アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-3アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキサミドであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、フェニル、トリルスルホニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドである請求の範囲第８項記載の化合物。
【請求項１０】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル又はテトラヒドロピラニルであり、夫々の環が一つ以上のR5で置換されており、
ＹがC(O)であり、
R1が結合、メチル、エチル、i-プロピル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェノキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raが結合、メチル、エチル、シクロプロピル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Raがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、エチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Raがメトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
Rbがメチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、
R3が結合、C1-3アルキル、C2-4アルキレン、C5-6シクロアルキル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、C5-6シクロアルキル、インダニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はアリールにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Rcがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、エチル又はアリールにより置換されていてもよい〕であり、又は
Rcがメトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがフルオロ、クロロ又はオキソであり、Rcが更に必要により一つ以上のRdにより置換されていてもよく、
Rdがメチル、シクロプロピル、フェニル、メトキシ、フルオロ、クロロ又はオキソであり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-4アルキル、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、C1-4アルキルチオC1-4アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-4アルコキシ、フェノキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、インダニル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル及びベンゾチアゾリルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、C1-2アルカノイル、ベンゾイル、ナフトイル、C1-2アルカノイルオキシ、ベンジルオキシ、C1-2アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-2アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-2アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル又はベンゾチアゾリルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がC1-2アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
ReがC1-3アルキル、C1-2アルコキシ、C3-6シクロアルキル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、インドリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、C1-2アルカノイル、アロイル、C1-2アルカノイルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、C1-2アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-2アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、C1-2アルキルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にC1-2アルキル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
ReがC1-2アルコキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にC1-2アルキル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル又はピリミジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、フェニル、トリルスルホニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドである請求の範囲第９項記載の化合物。
【請求項１１】
Hetがピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピロリジン-3-イル、アゼチジン-3-イル、アゼパン-3-イル、アゼパン-4-イル又はテトラヒドロピラン-4-イルであり、夫々の環が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
R1が結合、メチル、エチル、i-プロピル、メトキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raがメチル、フェニル、チエニル、メトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Raがアセチルアミノ、メチルチオ、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Raがメトキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ又はカルボキサミドであり、
R3が結合、メチル、エチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタニル、ビシクロ〔2.2.2〕オクタニル、ビシクロ〔4.1.0〕ヘプタニル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フルオロ、クロロ又はオキソであり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-4アルキル、C1-2アルコキシC1-2アルキル、C1-2アルキルアミノC1-2アルキル、C1-2アルキルチオC1-2アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-2アルコキシ、フェノキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、及びピリミジニルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、アセチル、ベンゾイル、アセチルオキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
Reがメチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピペリジニル、モルホリニル、インドリル、チエニル、ピリジニル、アセチル、ベンゾイル、アセチルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、エチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Reがメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、フェニル、トリルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ又はオキソである請求の範囲第１０項記載の化合物。
【請求項１２】
Hetがピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピロリジン-3-イル、アゼチジン-3-イル又はテトラヒドロピラン-4-イルであり、夫々の環が一つ以上のR5で置換されており、
R1がi-プロピル、ベンジルオキシ、シクロヘキシル、フェニル、4-(アセチルアミノ)-フェニル、4-(メタンスルホニルアミノ)-フェニル、4-メトキシフェニル、3-フェノキシフェニル、4-クロロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-クロロフェニル、ナフチル、チエニルメチル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、5-クロロチエニル、ピリジン-4-イル、ピラジニル、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ又はジエチルアミノであり、
R3がエチル、n-プロピル、プロペニル、ブテニル、i-ブテニル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、インダニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、メトキシ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フルオロ又はクロロであり、
R5が結合、カルボニル、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、フルオロ、オキソ又はカルボキシであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
Reがメチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニル、チエニル、5-メチルチエニル、メトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ピペリジニル、ピリジニル、インドリル、1-(トリル-スルホニル)-インドリル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、フェニル又はベンジルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがヒドロキシ、フルオロ、クロロ、オキソ、ジメチルアミノ又はトリフルオロメチルである請求の範囲第１１項記載の化合物。
【請求項１３】
Hetがピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピロリジン-3-イル又はアゼチジン-3-イルであり、夫々の環が一つ以上のR5で置換されており、
R1がフェニル、4-(アセチルアミノ)-フェニル、4-(メタンスルホニルアミノ)-フェニル、3-フェノキシフェニル、4-クロロフェニル、4-フルオロフェニル、チエニルメチル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、5-クロロチエニル、ピリジン-4-イル又はピラジニルであり、
R3がn-ブチル、i-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロヘキシルメチル、プロペニル、i-ブテニル、4-メトキシベンジル、4-クロロベンジル、3,4-ジクロロベンジル、3-クロロベンジル、2,4-ジクロロベンジル、4-メチルベンジル、3-メチルベンジル又はナフト-2-イルメチルであり、R2及びR3（それらが異なる場合）並びにそれらが結合されている炭素により形成された立体中心の配置がＬと特定され、かつ
R5が結合、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、フェネチル、フェンプロピル、2,2-ジメチルプロピル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、ナフチルメチル、インダニルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、5-メチルチエニルメチル、ピペリジニル、ピペリジニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、メチルカルバモイル、フェニルカルバモイル、ベンジルカルバモイル、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルシクロヘキシル、メチルベンジル、メトキシベンジル、フェノキシベンジル、ベンジルオキシベンジル、N-〔(4-メチルフェニル)-スルホニル〕-インドリルメチル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、クロロベンジル、N,N-ジメチルアミノアセチル、トリフルオロメチルベンジル、フルオロ、オキソ又はカルボキシである請求の範囲第１２項記載の化合物。
【請求項１４】
Hetがピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、オキセパニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル又はテトラヒドロチオピラニルであり、夫々の環が必要により一つ以上のR5で置換されていてもよく、
R1が結合、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raがメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、チエニル、イミダゾリル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Raがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、エチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Raがメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、C1-2アルキルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、ナフチルカルバモイルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ、C1-2アルキルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、ナフチルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Raがハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、カルボキサミド、アミジノ又はグアニジノであり、Raが更に必要により一つ以上のRbにより置換されていてもよく、
Rbがメチル、エチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、
R2が水素又はメチルであり、
R3が結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル、シクロヘキシル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、ナフチル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサニル、ビシクロ〔1.1.1〕ペンタニル、クバニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、メトキシ、エトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、アセトキシ、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Rcがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Rcがメトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はシアノであり、
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒になって必要によりシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はテトラヒドロチオフェニルから選ばれた環を形成してもよく、
R4が水素であり、
R5が結合、水素、カルボニル、C1-5アルキル、C1-5アルコキシC1-5アルキル、C1-5アルキルアミノC1-5アルキル、C1-5アルキルチオC1-5アルキル（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、C1-5アルコキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、複素環（ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、及びピリミジニルから選ばれる）、複素環オキシ（その複素環部分はこの節中に記載されたものから選ばれる）、アセチル、ベンゾイル、アセチルオキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルオキシ、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔そのいずれかの窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
R5がメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、フェニルスルホニルアミノ、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
R5がフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、R5が更に必要により一つ以上のReにより置換されていてもよく、
Reがメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、インダニル、ピペリジニル、モルホリニル、インドリル、チエニル、ピリジニル、メトキシ、エトキシ、アセチル、ベンゾイル、アセチルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、フェニルチオ（その硫黄原子はスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、ウレイド〔いずれかの窒素原子が独立にメチル、エチル又はフェニルにより置換されていてもよい〕であり、又は
Reがメトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、フェノキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、フェニルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、フェニルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチル、エチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Reがフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、Reが更に必要により一つ以上のRfにより置換されていてもよく、
Rfがメチル、フェニル、トリルスルホニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロ、クロロ又はオキソである請求の範囲第８項記載の化合物。
【請求項１５】
R1が結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、メトキシ、エトキシ、ベンジルオキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raがメチル、シクロプロピル、フェニル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ又はカルボキサミドであり、
R3が結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル、ベンジル又はナフチルメチルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、カルバモイル〔その窒素原子は独立にメチル又はフェニルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、又は
Rcがアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、メチルチオ、メトキシカルボニルアミノ、メチルカルバモイルオキシ、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、アミノ〔その窒素原子は独立にメチルにより一置換又は二置換されていてもよい〕であり、或いは
Rcがフルオロ又はオキソであり、
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒になって必要によりシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル又はピペリジニルから選ばれた環を形成してもよく、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、フェネチル、フェンプロピル、2,2-ジメチルプロピル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、2-メチルベンジル、3-メチルベンジル、4-メチルベンジル、2,6-ジメチルベンジル、2,5-ジメチルベンジル、2,4-ジメチルベンジル、2,3-ジメチルベンジル、3,4-ジメチルベンジル、3,5-ジメチルベンジル、2,4,6-トリメチルベンジル、2-メトキシベンジル、3-メトキシベンジル、4-メトキシベンジル、2-フェノキシベンジル、3-フェノキシベンジル、4-フェノキシベンジル、2-ベンジルオキシベンジル、3-ベンジルオキシベンジル、4-ベンジルオキシベンジル、2-フルオロベンジル、3-フルオロベンジル、4-フルオロベンジル、2,6-ジフルオロベンジル、2,5-ジフルオロベンジル、2,4-ジフルオロベンジル、2,3-ジフルオロベンジル、3,4-ジフルオロベンジル、3,5-ジフルオロベンジル、2,4,6-トリフルオロベンジル、2-トリフルオロメチルベンジル、3-トリフルオロメチルベンジル、4-トリフルオロメチルベンジル、ナフチルメチル、インダニルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、5-メチルチエニルメチル、ピペリジニル、ピペリジニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、テトラヒドロピラニル、ピリミジニル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、メチルカルバモイル、フェニルカルバモイル、ベンジルカルバモイル、メチルスルホニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、フルオロ、オキソ又はカルボキシである請求の範囲第１４項記載の化合物。
【請求項１６】
R1がメトキシ、ベンジルオキシ、シクロヘキシル、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ベンジル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はアミノであり、R1が必要により一つ以上のRaにより置換されていてもよく、
Raがメチル、フェニル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ又はカルボキサミドであり、
R3が結合、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、n-ペンチル、プロペニル、i-ブテニル又はベンジルであり、R3が必要により一つ以上のRcにより置換されていてもよく、
Rcがメチル、エチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、フェニル、フラニル、テトラヒドロピラニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、メトキシ、フェノキシ、アセチル、ベンゾイル、メトキシカルボニル、アセチルアミノ、メチルチオ、メチルスルホニルアミノ又はフルオロであり、
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒になって必要によりシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル又はテトラヒドロフラニルから選ばれた環を形成してもよく、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、フェネチル、フェンプロピル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、フェニル、ベンジル、2-メトキシベンジル、3-メトキシベンジル、4-メトキシベンジル、4-フルオロベンジル、3,5-ジフルオロベンジル、4-トリフルオロメチルベンジル、ナフチルメチル、ピリジニルメチル、インドリルメチル、チエニルメチル、アセチル、ベンゾイル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、フェニルカルバモイル、フェニルスルホニルアミノ又はフルオロである請求の範囲第１５項記載の化合物。
【請求項１７】
Hetがピロリジニル、ピペリジニル又はテトラヒドロピラニルであり、
R1がベンジルオキシ、フェノキシ、ナフチルオキシ、フェニル、ナフチル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピリジニル、インドリル、キノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル又はフェニルアミノであり、
R3がn-プロピル、i-ブチル、プロペニル、i-ブテニル又は2,2-ジメチルプロピルであり、
R2及びR3はそれらが結合されている炭素と一緒になって必要によりシクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘプチルから選ばれた環を形成してもよく、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、フェネチル、t-ブチル、i-プロピル、i-ブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、4-フルオロベンジル、ナフチルメチル、アセチル、ベンゾイル又はベンジルオキシカルボニルである請求の範囲第１６項記載の化合物。
【請求項１８】
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
4-アセチルアミノ-N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
4-アセチルアミノ-N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-ベンゾアミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド塩酸塩、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔4-シアノ-1-(1-メチル-エチル)-ピペリジン-4-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-フェネチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-ベンジル-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-フェネチル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-n-プロピル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
4-アセチルアミノ-N-〔1-(1-ベンジル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
4-アセチルアミノ-N-〔1-(4-シアノ-1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピペリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
4-(アセチルアミノ-メチル)-N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-イソニコチンアミド、
ピラジン-2-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
4-クロロ-N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-ベンゾアミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-3-フェノキシ-ベンゾアミド、
N-〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル-エチル〕-イソニコチンアミド、
ピラジン-2-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(シクロヘキシル-メチル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-ベンジル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
N-〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-ベンゾアミド、
ピラジン-2-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(1-メチル-エチル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
N-〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-4-メタンスルホニルアミノ-ベンゾアミド、
N-〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-4-メタンスルホニルアミノ-ベンゾアミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-ベンゾアミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-4-フルオロ-ベンゾアミド、
N-〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-4-メタンスルホニルアミノ-ベンゾアミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-エチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-メチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(3-メチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(2-メチル-ペント-2-エンイル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(1H-インドール-3-イルメチル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
ピロリジン-1-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-イソブチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-イソプロピル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-イソブチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(1-エチル-プロピル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(1-エチル-プロピル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-フェネチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロプロピルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-メチル-ピペリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-アゼチジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-プロピル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-プロピル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロペンチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-イソブチル-ピペリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロペンチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-3,3-ジメチル-ブチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-(4-クロロ-フェニル)-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸{1-〔3-シアノ-1-(5-メチル-チオフェン-2-イルメチル)-ピロリジン-3-イルカルバモイル〕-2-シクロヘキシル-エチル}-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブト-3-エンイル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロペンチルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-2-シクロヘキシル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
4-クロロ-N-〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-ベンゾアミド、
ピラジン-2-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
4,4-ジメチル-2-(2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イル)-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-シクロヘキシル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔2-(4-クロロ-フェニル)-1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-2-ナフタレン-2-イル-エチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1,2-ジメチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチル〕-アミド及び
これらの医薬上許される誘導体からなる群から選ばれた化合物。
【請求項１９】  化合物が
〔1-(1-ベンジル-4-シアノ-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-カルバミン酸ベンジルエステル、
〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-シクロヘキシル〕-カルバミン酸t-ブチルエステル、
〔1-(4-シアノ-1-メチル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-カルバミン酸ベンジルエステル、
〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-シクロヘキシル〕-カルバミン酸ベンジルエステル、
ナフタレン-2-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(4-シアノ-1-プロピル-ピペリジン-4-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
ナフタレン-2-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-カルバミン酸ベンジルエステル、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-カルバミン酸ベンジルエステル、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(3-シアノ-1-シクロヘキシルメチル-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブチル〕-アミド、
モルホリン-4-カルボン酸〔1-(1-ベンジル-3-シアノ-ピロリジン-3-イルカルバモイル)-3-メチル-ブト-3-エンイル〕-アミド及び
これらの医薬上許される誘導体からなる群から選ばれる請求の範囲第１４項記載の化合物。
【請求項２０】  請求の範囲第１項、第６項又は第１４項記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２１】  請求の範囲第１項又は第６項記載の化合物を含有することを特徴とする自己免疫疾患の変調用医薬組成物。
【請求項２２】  自己免疫疾患が慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、乾癬、グレーブ病、重症筋無力症、硬皮症、腎炎、アトピー性皮膚炎又はインスリン依存性真性糖尿病である請求の範囲第２１項記載の医薬組成物。
【請求項２３】  請求の範囲第１項又は第６項記載の化合物を含有することを特徴とするアルツハイマー病の治療用医薬組成物。
【請求項２４】  請求の範囲第１項又は第６項記載の化合物を含有することを特徴とするアテローム硬化症の治療用医薬組成物。
【請求項２５】  請求の範囲第１４項記載の化合物を含有することを特徴とする骨多孔症の治療用医薬組成物。
【請求項２６】  請求の範囲第１項又は第６項記載の化合物を含有することを特徴とする喘息の治療用医薬組成物。
【請求項２７】  式(I)
【化３】
2003529546.tif 000003
（式中、R1、R2、R3、R4、Het及びR5は請求の範囲第１項に定義されたとおりであり、かつＹ及びＸは両方ともＯである）
の化合物の製造方法であって、前記方法が
a)アミノ酸エステル(IV)（式中、R'は保護基である）を好適な反応条件下でR1C(O)L（式中、Ｌは脱離基である）と反応させ、
【化４】
2003529546.tif 000004
b)保護基R'を工程a)で製造された化合物から除去して相当するカルボン酸を生成し、
c)工程b)の生成物をカップリング条件下で以下に示される“Het-R5”を有するアミノニトリルと反応させて式(I)の化合物を製造する
【化５】
2003529546.tif 000005
ことを特徴とする式(I)の化合物の製造方法。