【手続補正書】
【提出日】平成19年5月30日(2007.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006528147.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロサイクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−アリールまたは−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロサイクリルであり；
ここに、該Ｒ１のアリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基は、同じであっても異なっていてもよい、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、ハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ポリハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミドＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミドＣ１−６アルキル、アリール、アリールスルホニル、アリールスルホニルオキシ、アリールオキシ、アリールスルホンアミド、アリールカルボキサミド、アロイルまたは−ＣＯＲ１５、−ＣＯＯＲ１５、ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５ＣＯＲ１６、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６または−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６基（ここに、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであるか、あるいは一緒になってヘテロサイクリック環を形成する）からなる群から選択される、１個以上（例えば、１、２または３個）の置換基により置換されていてもよく；
Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＳＯ２、ＯＣＨ２またはＣＨ２Ｏであり；
Ｒ２は、Ｃ３−８アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ５−６シクロアルケニルまたは−Ｃ１−４アルキル−Ｃ３−６シクロアルキルであり；
ここに、該Ｒ２のＣ３−６シクロアルキル基は、同じであっても異なっていてもよい、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはトリフルオロメチル基からなる群から選択される１個以上（例えば、１、２または３個）の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３およびＲ４基は、各々独立して、Ｃ１−４アルキルであり；
ｍおよびｎは、独立して、０、１または２であり；
ｐおよびｑは、独立して、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が：
−シアノ、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯＲ１５、ハロゲンまたは−ＮＲ１５ＣＯＲ１６基により置換されていてもよい、アリール；
−シアノ、Ｃ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯＲ１５または−ＣＯＯＲ１５基により置換されていてもよい、ヘテロアリール；
−アリール−Ｘ−ヘテロサイクリル；
−ハロゲン、Ｃ１−６アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい、アリール−Ｘ−ヘテロアリール；または
−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロサイクリルである、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６基により置換されていてもよいピリド−３−イル、Ｃ１−６アルキル基により置換されていてもよい−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、−ＣＯＲ１５基により置換されていてもよいフェニル、ポリハロＣ１−６アルキル基により置換されていてもよいピリダジン−３−イル、ポリハロＣ１−６アルキルにより置換されていてもよいピラジン−２−イルまたはポリハロＣ１−６アルキル基により置換されていてもよいピリミジン−５−イルである、請求項２記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、６−ＣＯＮ（Ｈ）（Ｍｅ）または６−ＣＯＮ（Ｈ）（Ｅｔ）基により置換されていてもよいピリド−３−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、４−ＣＯＭｅ基により置換されていてもよいフェニル、６−ＣＦ３基により置換されていてもよいピリダジン−３−イルまたは２−ＣＦ３基により置換されていてもよいピリミジン−５−イルである、請求項３記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項５】
ｍおよびｎが０である、請求項１〜４いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項６】
ｐおよびｑが１である、請求項１〜５いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｃ３−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ１−４アルキル−Ｃ３−６シクロアルキルである、請求項１〜６いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、１−メチルプロピル、イソプロピル、シクロブチルまたは−ＣＨ２−シクロプロピルである、請求項７記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項９】
Ｒ２がイソプロピルまたはシクロブチルである、請求項８記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１０】
式Ｅ１〜Ｅ１２０の化合物である、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
１−（１−メチルエチル）−４−（｛１−［４−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］−４−ピペリジニル｝オキシ）ピペリジン；
５−｛４−［（１−シクロブチル−４−ピペリジニル）オキシ］−１−ピペリジニル｝−Ｎ−メチル−２−ピリジンカルボキサミド；
１−（４−｛４−［（１−シクロブチル−４−ピペリジニル）オキシ］−１−ピペリジニル｝フェニル）エタノン；
３−｛４−［（１−シクロブチル−４−ピペリジニル）オキシ］−１−ピペリジニル｝−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン；または
５−｛４−［（１−シクロブチル−４−ピペリジニル）オキシ］−１−ピペリジニル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン、
である、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１いずれか１項記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩および医薬上許容される担体を含む、神経疾患の治療に用いるための医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の製造方法であって：
（ａ）式（ＩＩ）：
【化２】
2006528147.tif 000002
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、Ｒ１が請求項１の記載と同意義であり、Ｌ１が適当な脱離基、例えばハロゲン原子である式Ｒ１−Ｌ１で示される化合物と反応させること；または
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化３】
2006528147.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１の記載と同意義である］
で示される化合物を、Ｒ２が請求項１の記載と同意義であり、Ｌ２が適当な脱離基、例えばハロゲン原子またはスルホネート、例えばメタンスルホネートである式Ｒ２−Ｌ２で示される化合物と反応させること；または
（ｃ）上記の式（ＩＩＩ）で示される化合物を、Ｒ２’が請求項１のＲ２に関する記載と同意義であるか、またはそれに変換可能な基である式Ｈ−Ｒ２’＝Ｏで示される化合物と、還元条件下で反応させること；または
（ｄ）式（ＩＶ）：
【化４】
2006528147.tif 000004
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ、ｎおよびｑは請求項１の記載と同意義であり、Ｌ３−は適当なカウンターイオン、例えばハロゲン原子である］
で示される化合物を還元して、ｐが１である式（Ｉ）で示される化合物を調製すること；または
（ｅ）式（Ｉ）で示される化合物を脱保護すること、または保護された基を変換すること；および、その後任意に
（ｆ）式（Ｉ）で示される化合物を相互変換すること；
を含む方法。