【手続補正書】
【提出日】平成19年3月2日(2007.3.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006519846.tif 000001
の化合物であって；
Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、チオフェン環、ピロール環、イミダゾール環、ピラゾール環、チアゾール環またはオキサゾール環を形成し；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５、またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここで、ＲＸは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ここで、Ｘ−ＲＸがＭｅであり、かつＱが、ヘテロシクリルで置換されたＮＨアリールである場合、Ｒ２はＭｅではなく；そしてＸ−ＲＸがアリールアルケニルである場合、Ｒ２はアセチルではなく；
ｎは０〜３であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｓ）Ｒ５、Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ５２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ９、ＮＲ５２、ＮＲ５Ｒ９、Ｒ９Ｓ−アルキル、アルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、アルキルまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ９は、独立して、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、化合物。
【請求項２】
請求項１、式（Ｉ）に記載の化合物であって、Ａは、ベンゼン環を形成する、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物、式（ＩＩ）：
【化２】
2006519846.tif 000002
であって；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここで、ＲＸは、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｈｅｔは、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、化合物。
【請求項４】
請求項３、式（ＩＩ）に記載の化合物であって、Ｈｅｔは、環窒素原子を介して結合している、化合物。
【請求項５】
請求項３、式（ＩＩ）に記載の化合物であって、Ｒ２’は、Ｈである、化合物。
【請求項６】
請求項３、式（ＩＩ）に記載の化合物であって：
Ｈｅｔは、環窒素原子を介して結合しており；
Ｘは、ＮＲ３またはアルキルであり；そして
ＲＸは、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、ＲＸは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２’は、Ｈである、化合物。
【請求項７】
請求項３、式（ＩＩ）に記載の化合物であって、Ｈｅｔは、
【化３】
2006519846.tif 000003
である、化合物。
【請求項８】
請求項３、式（ＩＩ）に記載の化合物であって、Ｈｅｔは、
【化４】
2006519846.tif 000004
である、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、式（ＩＩＩ）：
【化５】
2006519846.tif 000005
であって、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここで、ＲＸは１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ここで、Ｘ−ＲＸがＭｅであり、かつ、Ｒ１２がヘテロシクリルで置換されたアリールである場合、Ｒ２はＭｅではなく；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３またはアルコキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
各Ｒ１２は、独立して、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、化合物。
【請求項１０】
請求項９、式（ＩＩＩ）に記載の化合物であって、Ｒ２は、Ｈである、化合物。
【請求項１１】
請求項９、式（ＩＩＩ）に記載の化合物であって、Ｒ１２は、
【化６】
2006519846.tif 000006
である、化合物。
【請求項１２】
式（ＩＶ）：
【化７】
2006519846.tif 000007
の化合物であって、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここでＲＸは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ここで、Ｘ−ＲＸがＭｅであり、かつＱがヘテロシクリルで置換されたＮＨアリールである場合、Ｒ２はＭｅではなく；そしてＸ−ＲＸがアリールアルケニルである場合、Ｒ２はアセチルではなく；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｓ）Ｒ５、Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ５２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ９、ＮＲ５２、ＮＲ５Ｒ９、Ｒ９Ｓ−アルキル、アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、アルキルまたはヘテロシクリルの各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は、独立して、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、この各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１４は、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールまたはＣ（Ｏ）ＮＨＲ５である、化合物。
【請求項１３】
式（Ｖ）：
【化８】
2006519846.tif 000008
の化合物であって；
Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、チオフェン環、ピロール環、イミダゾール環、ピラゾール環、チアゾール環またはオキサゾール環を形成し；
ＲＹは、Ｈ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニルまたはヘテロアリールアルキニルであり、ここでＲＹは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ＲＹがハロ、ハロで置換されたインドール、フェニル、またはハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はＭｅではなく；ＲＹがハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はイソプロピルではなく；ＲＹがハロで置換されたインドールである場合、Ｒ２はヘテロシクリルで置換されたアルキニルではなく；ＲＹがＨである場合、Ｒ２はフェニルではなく；ＲＹがハロで置換されたインドールまたはハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はハロではなく；そして、ＲＹがフェニルまたは置換フェニルである場合、Ｒ２はアセチルではなく；
ｎは０〜３であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｓ）Ｒ５、Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ５２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ９、ＮＲ５２、ＮＲ５Ｒ９、Ｒ９Ｓ−アルキル、アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、アルキルまたはヘテロシクリルの各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は、独立して、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、化合物。
【請求項１４】
請求項１３、式（Ｖ）に記載の化合物であって、Ａは、ベンゼン環を形成する、化合物。
【請求項１５】
請求項１３に記載の化合物、式（ＶＩ）：
【化９】
2006519846.tif 000009
であって、ここで、
ＲＹは、Ｈ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニルまたはヘテロアリールアルキニルであり、ここで、ＲＹは１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ここで、ＲＹがハロ、ハロで置換されたインドール、フェニルまたはハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はＭｅではなく；ＲＹがハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はイソプロピルではなく；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｈｅｔは、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、化合物。
【請求項１６】
請求項１５、式（ＶＩ）に記載の化合物であって、
Ｈｅｔは、環窒素原子を介して結合しており；
Ｒ２は、Ｈではなく；そして
Ｒ２’は、Ｈである、化合物。
【請求項１７】
請求項１５、式（ＶＩ）に記載の化合物であって、Ｈｅｔは、
【化１０】
2006519846.tif 000010
である、化合物。
【請求項１８】
請求項１５、式（ＶＩ）に記載の化合物であって、Ｈｅｔは、
【化１１】
2006519846.tif 000011
である、化合物。
【請求項１９】
請求項１３に記載の化合物、式（ＶＩＩ）：
【化１２】
2006519846.tif 000012
であって、
ＲＹは、Ｈ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニルまたはヘテロアリールアルキニルであり、ここで、ＲＹは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されている；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；ここで、ＲＹがＨである場合、Ｒ２はフェニルではなく；
各Ｒ２’は、独立して、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
各Ｒ１２は、独立して、１〜４個のＲ１３で必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；そして
各Ｒ１３は、独立して、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、化合物。
【請求項２０】
請求項１９、式（ＶＩＩ）に記載の化合物であって、
Ｒ２は、Ｈではなく；そして
Ｒ２’は、Ｈである、化合物。
【請求項２１】
請求項１９、式（ＶＩＩ）に記載の化合物であって、Ｒ１２は、
【化１３】
2006519846.tif 000013
である、化合物。
【請求項２２】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１４】
2006519846.tif 000014
の化合物であって、
ＲＹはＨ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニルまたはヘテロアリールアルキニルであり、ここで、ＲＹは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アセチル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており、ここで、ＲＹがハロ、ハロで置換されたインドール、またはハロで必要に応じて置換されたフェニルである場合、Ｒ２はＭｅではなく；ＲＹがハロで置換されたフェニルである場合、Ｒ２はイソプロピルではなく；ＲＹがハロで置換されたインドールである場合、Ｒ２はヘテロシクリルで置換されたアルキニルではなく；ＲＹがＨである場合、Ｒ２はフェニルではなく；そして、ＲＹがフェニルまたは置換フェニルである場合、Ｒ２はアセチルではなく；
各ｎは０〜３であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｓ）Ｒ５、Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ５２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ９、ＮＲ５２、ＮＲ５Ｒ９、Ｒ９Ｓ−アルキル、アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、アルキルまたはヘテロシクリルの各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ９は、独立して、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１４は、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールまたはＣ（Ｏ）ＮＨＲ５である、化合物。
【請求項２３】
請求項２２、式（ＶＩＩＩ）に記載の化合物であって、ここで、ｎは、１であり、かつＲ２はＨではない、化合物。
【請求項２４】
式（ＸＩＶ）：
【化１５】
2006519846.tif 000015
の化合物であって、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここで、ＲＸは、１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；
ｎは０〜３であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｓ）Ｒ５、Ｃ（Ｓ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ９、Ｓ（Ｏ）Ｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ＮＲ５２、Ｓ（０）ＮＲ５Ｒ９、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２Ｒ９、ＳＯ２ＮＲ５２、ＳＯ２ＮＲ５Ｒ９、ＮＲ５２、ＮＲ５Ｒ９、Ｒ９Ｓ−アルキル、アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、アルキルまたはヘテロシクリルの各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１０で置換されており；
各Ｒ９は、独立して、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、化合物。
【請求項２５】
式（ＩＩ）：
【化１６】
2006519846.tif 000016
の化合物を作製する方法であって、
該式において、Ｘ、ＲＸ、Ｒ２、Ｒ２’およびＨｅｔは以下に定義されるとおりであり、該方法は、以下；
式（ＩＸ）の化合物を、マロン酸で処理して、式（Ｘ）の環拡大化合物を提供する工程；
【化１７】
2006519846.tif 000017
式（Ｘ）の化合物を、Ｐｄ触媒を用いて式（ＸＩ）の化合物とカップリングし、式（ＸＩＩ）の化合物を提供する工程；
【化１８】
2006519846.tif 000018
式（ＸＩＩ）の化合物をＰＯＣｌ３で処理して、式（ＸＩＩＩ）の塩化物を提供し、そして、式（ＸＩＩ）のカルボン酸を、式Ｈｅｔ−Ｈのアミンとカップリングさせて、式（ＸＩＩＩ）の化合物を提供する工程；ならびに
【化１９】
2006519846.tif 000019
式（ＸＩＩＩ）の化合物を、１種以上のカップリング剤とカップリングし、
式（ＩＩ）の化合物を提供する工程；
【化２０】
2006519846.tif 000020
を包含し、ここで、式ＩＩおよびＩＸ〜ＸＩＩＩについて、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５またはアルキルであり；
ＲＸは、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキニル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、Ｒ５Ｏ−アルキル、（Ｒ５）３Ｓｉ、アシルであり、ここで、ＲＸは１〜４個のＲ４で必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、独立して、ＮＲ５２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、ハロ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシであり、この各々は、１〜４個のＲ７で必要に応じて置換されており；
Ｒ２’は、Ｈ、ハロ、ＮＨ２、アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、アリール、ヘテロアリールであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキルまたはアリールアルキルであり；
各Ｒ４は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲ３２、Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２Ｒ５もしくはＳｉＲ５３；またはアルキルオキシ、アリールオキシ、アルキル、ヘテロシクリル、Ｒ５Ｏ−アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルチオ、ハロアルキルオキシ、ヘテロアリールまたはアリールアルキルであり、この各々は、１〜４個のＲ６で必要に応じて置換されており；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、アルキル、アルキルオキシ、Ｎ（Ｒ５）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクリルであり；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、ＣＮ、ＯＲ５、ＣＦ３、Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＯＣＦ３、ＳＣＦ３、ＮＲＳ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２、ＯＨ、Ｒ５Ｏ−アルキル、アルキル、アルキルスルホニル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、この各々は、１〜４個のＲ８で必要に応じて置換されており；
各Ｒ８は、独立して、ＯＲ５またはアルキルであり；
Ｈｅｔは、１〜４個のＲ１０で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり；
各Ｒ１０は、独立して、アルキル、ＣＦ３、Ｃ（ＮＨ）ＮＲ５Ｒ１１、Ｃ（ＮＨ）Ｒ１１、ＣＮ、Ｒ５２Ｎ−アルキル、ＮＲ５Ｒ１１−アルキル、Ｒ５Ｏ−アルキル、Ｒ１１、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、この各々は、アルキルまたはＯＲ５で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ１１は、独立して、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、方法。
【請求項２６】
前記Ｈｅｔ−ＨのＨが窒素に結合している、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記カップリング剤がＨ２ＮＲＸである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記カップリング剤がＭｇＣｌ−ＲＸおよびＰｄである、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記カップリング剤がＨＳＲＸである、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
被験体において自己免疫障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４に記載の化合物のいずれかを含有する、組成物。
【請求項３１】
追加の治療剤をさらに含有する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記自己免疫障害が狼瘡である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
被験体において臓器移植拒絶を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４に記載の化合物のいずれかを含有する、組成物。
【請求項３４】
追加の治療剤をさらに含有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
被験体において炎症性障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４に記載の化合物のいずれかを含有する、組成物。
【請求項３６】
追加の治療剤をさらに含有する、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記追加の治療剤が、鎮痛薬またはステロイドである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記炎症性障害が関節炎である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３９】
前記関節炎が、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎または変形性関節症である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記炎症性障害が、炎症性腸疾患またはクローン病である、請求項３５に記載の組成物。
【請求項４１】
請求項１〜２４に記載の化合物のいずれかを含む、組成物。
【請求項４２】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
追加の治療剤をさらに含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
式（Ｉ）〜（ＶＩＩＩ）のいずれかの化合物のライブラリー。
【請求項４５】
被験体においてＩＬ−２産生を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４６】
被験体においてＺＡＰ−７０を調節するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含有する、組成物。