【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＢ１受容体活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および／または（Ｖ）で表される化合物、これのプロドラッグ、互変異性体または塩を子供の患者におけるＣＢ１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる使用。
【請求項２】
前記ＣＢ１受容体活性を有する化合物が
ａ）前記式（Ｉ）で表される化合物が
【化１】
2007513872.tif 000001
［式中、
−  ＲおよびＲ１は、独立して、Ｃ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、ジメチルスルファミド、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、トリフルオロメチルスルホニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイルおよびアセチルの群の同一もしくは異なってもよい１、２、３もしくは４個の置換基Ｙで置換されていてもよいフェニル、チエニルもしくはピリジル基を表すか、或はＲおよび／またはＲ１はナフチルを表し、
−  Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アセチルオキシまたはプロピオニルオキシを表し、
−  Ｒ３は、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル基またはＣ３−７−シクロアルキル基を表し、ここで、前記アルキル基またはシクロアルキル基はヒドロキシ基で置換されていてもよく、
−  Ｒ４は、分枝もしくは非分枝Ｃ２−１０ヘテロアルキル基、Ｃ３−８非芳香ヘテロシクロアルキル基またはＣ４−１０非芳香ヘテロシクロアルキル−アルキル基を表し、ここで、これらの基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上または−ＳＯ２−基を含有し、前記分枝もしくは非分枝Ｃ２−１０ヘテロアルキル基、Ｃ３−８非芳香ヘテロシクロアルキル基またはＣ４−１０非芳香ヘテロシクロアルキル−アルキル基はケト基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ４はアミノ、ヒドロキシ、フェノキシまたはベンジルオキシ基を表すか、或はＲ４はＣ１−８アルコキシ、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルまたはＣ６−９シクロアルケニルアルキル基を表し、ここで、これらの基は硫黄、窒素もしくは酸素原子、ケト基または−ＳＯ２−基を含有していてもよく、前記アルコキシ、アルケニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基もしくはジアルキルアミノ基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ４はフルオロ原子を含有するＣ２−５アルキル基を表すか、或はＲ４はイミダゾリルアルキル基、ベンジル、ピリジルメチル、フェネチルまたはチエニル基を表すか、或はＲ４は置換されているフェニル、ベンジル、ピリジル、チエニル、ピリジルメチルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１、２または３個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは以上に示した如き意味を有する）で置換されており、或はＲ３がＨまたはメチルの時にはＲ４は基ＮＲ６Ｒ７を表してもよく、ここで、
−  Ｒ６およびＲ７は、同一もしくは異なり、Ｃ２−４アルキル、Ｃ２−４トリフルオロアルキルを表すか、
或はＲ６はメチル基を表すが、但しＲ７がＣ２−４アルキル基を表すことを条件とし、或はＲ６とＲ７はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から８の飽和もしくは不飽和複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式部分は酸素もしくは硫黄原子またはケト基または−ＳＯ２−基または追加的窒素原子を含有していてもよく、前記飽和もしくは不飽和複素環式部分はＣ１−４アルキル基で置換されていてもよく、或は
−  Ｒ３とＲ４はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式部分は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）の原子を１個以上またはケト基または−ＳＯ２−基を含有していてもよく、前記部分はＣ１−４アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル、チエニル、ピリジル、アミノ、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピニル基で置換されていてもよく、
−  Ｒ５は、１、２、３または４個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは以上に示した如き意味を有し、同一もしくは異なってもよい）で置換されていてもよいベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルを表すか、或はＲ５は分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−１０ビシクロアルキル、Ｃ６−１０トリシクロアルキルまたはＣ５−８シクロアルケニルを表すか、或はＲ５はナフチルを表す］
であり、
ｂ）前記式（ＩＩ）で表される化合物が
【化２】
2007513872.tif 000002
［式中、
−  Ｒは、Ｃ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、シアノ、カルバモイルおよびアセチルの群の同一もしくは異なってもよい１、２、３もしくは４個の置換基Ｙで置換されていてもよいフェニル、チエニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルもしくはトリアジニル基を表すか、或はＲはナフチルを表すが、但しＲが４−ピリジニルの時にはＲ４がハロゲン原子またはシアノ、カルバモイル、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチル、フルオロアセチル、プロピオニル、スルファモイル、メタンスルホニル、メチルスルファニルまたは分枝もしくは非分枝Ｃ１−４アルキル基（このＣ１−４アルキル基は１−３個のフルオロ原子またはブロモ、クロロ、ヨード、シアノまたはヒドロキシ基で置換されていてもよい）を表すことを条件とし、
−  Ｒ１は、１−４個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは、同一もしくは異なってもよく、Ｙは以上に記述した意味を有する）で置換されていてもよいフェニルもしくはピリジニル基を表すか、或はＲ１は１−２個の置換基Ｙ（同一もしくは異なってもよい）で置換されていてもよいピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルもしくはトリアジニル基を表すか、或はＲ１は群（Ｎ、Ｏ、Ｓ）の１または２個のヘテロ原子（これらのヘテロ原子は同一もしくは異なってもよい）を有する５員の芳香複素環式環を表し、この５員の芳香複素環式環は１−２個の置換基Ｙ（同一もしくは異なってもよい）で置換されていてもよく、或はＲ１はナフチルを表し、
−  Ｒ２は、Ｈ、分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−アルケニル、Ｃ５−８−シクロアルケニル（これらの基は硫黄、酸素または窒素原子を含有していてもよい）を表し、
−  Ｒ３は、分枝もしくは非分枝Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−８−アルコキシ、Ｃ５−８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ５−１０ビシクロアルキル、Ｃ６−１０トリシクロアルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルを表し、ここで、これらの基は場合により群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有していてもよくかつこれらの基はヒドロキシ基または１−２個のＣ１−３アルキル基または１−３個のフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ３は、ベンジルもしくはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環はＣ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、ジメチルスルファミド、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、トリフルオロメチルスルホニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイルおよびアセチルの群の同一もしくは異なってもよい１−５個の置換基Ｚで置換されていてもよく、或はＲ３は１−４個の置換基Ｚ（ここで、Ｚは以上に示した如き意味を有する）で置換されているフェニルもしくはピリジニル基を表すか、或は
Ｒ３はピリジニル基を表すか、或はＲ３はフェニル基を表すが、但しＲ４がハロゲン原子またはシアノ、カルバモイル、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチル、フルオロアセチル、プロピオニル、スルファモイル、メタンスルホニル、メチルスルファニルまたはＣ１−４アルキル基（このＣ１−４アルキル基は１−３個のフルオロ原子またはブロモ、クロロ、ヨード、シアノまたはヒドロキシ基で置換されていてもよい）を表すことを条件とし、或は
Ｒ３は基ＮＲ５Ｒ６を表すが、但しＲ２が水素原子またはメチル基を表すことを条件とし、ここで、
−  Ｒ５およびＲ６は、同一もしくは異なり、分枝もしくは非分枝Ｃ１−４アルキルを表すか、或はＲ５とＲ６はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式基を形成しており、ここで、前記複素環式基は群（Ｎ、Ｏ、Ｓ）の１個または２個のヘテロ原子（これらのヘテロ原子は同一もしくは異なってもよい）を含有し、前記複素環式基はＣ１−３アルキル基またはヒドロキシ基で置換されていてもよく、或はＲ２とＲ３はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和複素環式基を形成しており、ここで、前記複素環式基は群（Ｎ、Ｏ、Ｓ）の１個または２個のヘテロ原子（これらのヘテロ原子は同一もしくは異なってもよい）を含有し、前記複素環式基はＣ１−３アルキル基またはヒドロキシ基で置換されていてもよく、
−  Ｒ４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ、カルバモイル、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチル、フルオロアセチル、プロピオニル、スルファモイル、メタンスルホニル、メチルスルファニルまたは分枝もしくは非分枝Ｃ１−４アルキル基（このＣ１−４アルキル基は１−３個のフルオロ原子またはブロモ、クロロ、ヨード、シアノまたはヒドロキシ基で置換されていてもよい）を表す］
であり、
ｃ）前記式（ＩＩＩ）で表される化合物が
【化３】
2007513872.tif 000003
［式中、
−  ＲおよびＲ１は、独立して、Ｃ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、ジメチルスルファミド、Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、トリフルオロメチルスルホニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイルおよびアセチルの群の同一もしくは異なってもよい１、２もしくは３個の置換基Ｙで置換されていてもよいフェニル、チエニルもしくはピリジル基を表すか、或はＲおよび／またはＲ１はナフチルを表し、
−  Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、アセチルオキシまたはプロピオニルオキシを表し、
−  Ｒ３は、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル基またはＣ３−７シクロアルキル基を表し、ここで、前記アルキル基またはシクロアルキル基はヒドロキシで置換されていてもよく、
−  Ｒ４は、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロアリール、Ｃ３−８非芳香ヘテロシクロアルキルまたはＣ４−１０非芳香ヘテロシクロアルキル−アルキル部分を表し、ここで、これらの部分は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有していてもよく、前記部分はケト基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ４はアミノ、ヒドロキシ、フェノキシまたはベンジルオキシ基を表すか、或はＲ４は分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルまたはＣ６−９シクロアルケニルアルキル基を表し、ここで、これらの基は硫黄、窒素もしくは酸素原子、ケト基または−ＳＯ２−基を含有していてもよく、前記Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルまたはＣ６−９シクロアルケニルアルキル基はヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基もしくはジアルキルアミノ基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ４はフェニル、ベンジル、ピリジル、チエニル、ピリジルメチルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１、２または３個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは以上に示した如き意味を有する）で置換されていてもよく、或はＲ４は基ＮＲ８Ｒ９を表すが、但しＲ３が水素原子またはメチル基を表すことを条件とし、そしてここで、Ｒ８およびＲ９は、同一もしくは異なり、Ｃ１−４アルキルまたはＣ２−４トリフルオロアルキルを表すか、或はＲ８とＲ９はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から８の飽和もしくは不飽和複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式部分は酸素もしくは硫黄原子またはケト基または−ＳＯ２−基または追加的窒素原子を含有していてもよく、前記飽和もしくは不飽和複素環式部分はＣ１−４アルキル基で置換されていてもよく、或は
Ｒ３とＲ４はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式部分は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）の原子を１個以上またはケト基または−ＳＯ２−基を含有していてもよく、前記部分はＣ１−４アルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル、チエニル、ピリジル、アミノ、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピニル基で置換されていてもよく、
−  Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキルもしくはアルケニル基を表し、ここで、これらの基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上またはケト基または−ＳＯ２−基を含有していてもよくかつこれらの基はヒドロキシもしくはアミノ基で置換されていてもよく、或はＲ５およびＲ６は、互いに独立して、Ｃ３−８シクロアルキルまたはＣ３−８シクロアルケニル基を表し、ここで、これらの基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）の環ヘテロ原子を１個以上または−ＳＯ２−基を含有していてもよくかつこれらの基はヒドロキシ基、アルキル（Ｃ１−３)、−ＳＯ２−基、ケト基、アミノ基、モノアルキルアミノ基（Ｃ１−３)またはジアルキルアミノ基（Ｃ１−３)で置換されていてもよく、或はＲ５はナフチル基またはフェニル基を表し、ここで、前記フェニル基は１、２または３個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは本明細書上に記述した如き意味を有する）で置換されていてもよいが、但しＲ６が水素原子、または分枝もしくは非分枝アルキル基（Ｃ１−５)（このアルキル基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上または−ＳＯ２−基を含有していてもよくかつこのアルキル基はヒドロキシ、ケトまたはアミノ基で置換されていてもよい）を表すことを条件とし、或は
Ｒ５とＲ６はこれらが結合している窒素原子と一緒になって群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）の環ヘテロ原子、ケトまたは−ＳＯ２−基を含有していてもよい一環状、二環状もしくは三環状アルキルもしくはアルケニル基を形成しており、ここで、前記一環状、二環状もしくは三環状アルキルもしくはアルケニル基はヒドロキシ基、アルキル（Ｃ１−３)基、ＳＯ２基、ケト基、アミノ基、モノアルキルアミノ基（Ｃ１−３)、ジアルキルアミノ基（Ｃ１−３)、ピロリジニル基またはピペリジニル基で置換されていてもよく、前記一環状、二環状もしくは三環状アルキルもしくはアルケニル基は縮合したフェニル基を含有していてもよく、ここで、前記縮合したフェニル基は１または２個の置換基Ｙ（ここで、Ｙは本明細書上に記述した如き意味を有する）で置換されていてもよく、
−  Ｒ７は、分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキルを表す］
であり、
ｄ）前記式（ＩＶ）で表される化合物が
【化４】
2007513872.tif 000004
［式中、
−  Ｒは、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、分枝もしくは非分枝（Ｃ１−３）−アルコキシカルボニル、トリフルオロメチルスルホニル、スルファモイル、分枝もしくは非分枝アルキル（Ｃ１−３）スルホニル、カルボキシル、シアノ、カルバモイル、分枝もしくは非分枝ジアルキル（Ｃ１−３）アミノスルホニル、分枝もしくは非分枝モノアルキル（Ｃ１−３）−アミノスルホニルおよびアセチルの群の置換基Ｘを表し、
−  Ｒ１は、水素原子であるか、或は１−４個の置換基Ｘ（ここで、Ｘは、上述した意味を有する）を表し、
−  Ｒ２は、１−４個の置換基Ｘ（ここで、Ｘは、上述した意味を有する）で置換されていてもよいフェニル、チエニル、ピリジルもしくはピリミジニル基を表すか、或はＲ２はナフチルを表し、
−  Ｒ３は、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−１０アルキルもしくはシクロアルキル−アルキル基、またはフェニル、ベンジルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１−５個の置換基Ｚ（ここで、Ｚは、同一もしくは異なってもよく、分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、分枝もしくは非分枝（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、ジメチルスルファミド、分枝もしくは非分枝Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、カルボキシル、トリフルオロメチルスルホニル、シアノ、カルバモイル、スルファモイルおよびアセチルの群の置換基である）で置換されていてもよく、或はＲ３はピリジルまたはチエニル基を表し、
−  Ｒ４は、分枝もしくは非分枝Ｃ１−１０アルキルもしくはシクロアルキル−アルキル基、分枝もしくは非分枝Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ５−１０ビシクロアルキル、Ｃ６−１０トリシクロアルキル、分枝もしくは非分枝Ｃ３−１０アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルを表し、ここで、これらの基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有していてもよくかつ前記基はヒドロキシ基、１−３個のメチル基、エチル基または１−３個のフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ４はフェニル、ベンジルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１−５個の置換基Ｚ（ここで、Ｚは、上述した意味を有する）で置換されていてもよく、或はＲ４はピリジルまたはチエニル基を表すか、或はＲ４は基ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５とＲ６はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式基を形成しており、ここで、前記複素環式基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有しかつ前記複素環式基は分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシまたはトリフルオロメチル基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或は
−  Ｒ３とＲ４はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式基を形成しており、ここで、前記複素環式基は群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有しかつ前記複素環式基は分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシまたはトリフルオロメチル基またはフルオロ原子で置換されていてもよい］
であり、
ｅ）前記式（Ｖ）で表される化合物が
【化５】
2007513872.tif 000005
［式中、
−  ＲおよびＲ１は、独立して、分枝もしくは非分枝（Ｃ１−３）アルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミノ、モノ−もしくはジアルキル（Ｃ１−２）−アミド、（Ｃ１−３）−アルコキシカルボニル、トリフルオロメチルスルホニル、スルファモイル、（Ｃ１−３）−アルキルスルホニル、カルボキシル、シアノ、カルバモイル、（Ｃ１−３）−ジアルキルアミノスルホニル、（Ｃ１−３）−モノアルキルアミノスルホニルおよびアセチルの群の同一もしくは異なってもよい１−４個の置換基Ｘで置換されていてもよいフェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニルもしくはトリアジニル基を表し、
−  Ｒ２は、水素原子、または分枝もしくは非分枝Ｃ１−８−アルキルもしくはＣ１−８シクロアルキル−アルキル基またはフェニル、ベンジルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１−４個の置換基Ｘ（ここで、Ｘは、以上に示した如き意味を有する）で置換されていてもよく、或はＲ２はピリジルまたはチエニル基を表し、
−  Ｒ３は、分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ５−１０ビシクロアルキル、Ｃ６−１０トリシクロアルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ５−８シクロアルケニルを表し、ここで、これらの基は場合により群（Ｏ、Ｎ、Ｓ）のヘテロ原子を１個以上含有していてもよく、前記基はヒドロキシ基、エチニル基または１−３個のフルオロ原子で置換されていてもよく、或はＲ３はフェニル、ベンジルまたはフェネチル基を表し、ここで、これらの芳香環は１−４個の置換基Ｘ（ここで、Ｘは、以上に示した如き意味を有する）で置換されていてもよく、或はＲ３はピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニルまたはチエニル基を表し、ここで、これらの複素芳香環は１−２個の置換基Ｘ（ここで、Ｘは、以上に示した如き意味を有する）で置換されていてもよく、或はＲ３は基ＮＲ４Ｒ５を表し、ここで、
Ｒ４とＲ５はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式基は群Ｎ、ＯまたはＳの１個または２個のヘテロ原子（これらのヘテロ原子は同一もしくは異なってもよい）を含有し、前記複素環式部分は分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシもしくはトリフルオロメチル基またはフルオロ原子で置換されていてもよく、或は
−  Ｒ２とＲ３はこれらが結合している窒素原子と一緒になって環原子数が４から１０の飽和もしくは不飽和一環状もしくは二環状複素環式部分を形成しており、ここで、前記複素環式基は群Ｎ、ＯまたはＳの１個または２個のヘテロ原子（これらのヘテロ原子は同一もしくは異なってもよい）を含有し、前記複素環式部分は分枝もしくは非分枝Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシ、ピペリジニルもしくはトリフルオロメチル基またはフルオロ原子で置換されていてもよい］
であることを特徴とする式（Ｉ）および／または（ＩＩＩ）で表される４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、式（ＩＩ）で表される１Ｈ−イミダゾール誘導体、式（ＩＶ）で表されるチアゾール誘導体および／または式（Ｖ）で表される１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体の群から選択される請求項１記載のＣＢ１受容体活性を有する化合物の使用。
【請求項３】
前記使用が精神疾患、例えば精神病、不安、鬱、注意力欠如、記憶障害、認識力障害、食欲障害、肥満、中毒、強い欲求、薬物依存など、および神経障害、例えば神経変成障害、認知症、ジストニア、筋痙直、震え、てんかん、多発性硬化症、外傷性脳損傷、発作、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、脳虚血、脳出血、頭蓋大脳外傷、卒中、脊髄損傷、神経炎症性疾患、プラーク硬化症、ウイルス性脳炎、脱髄関連疾患に関係した小児治療および／または予防用ばかりでなく神経障害性疼痛性障害を包含する疼痛性障害および敗血性ショック、緑内障、癌、糖尿病、嘔吐、吐き気、喘息、呼吸器疾患、胃腸疾患、胃潰瘍、下痢および心臓血管疾患の小児治療を包含する他のカンナビノイド神経伝達関連疾患の小児治療用の薬剤を製造する時の使用である請求項１から２のいずれか１項記載のＣＢ１受容体活性を有する化合物、またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩の使用。
【請求項４】
前記使用が子供の患者における肥満および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時の使用である請求項１から３のいずれか１項記載のＣＢ１受容体活性を有する化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩の使用。
【請求項５】
青年または子供の患者における肥満および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わせる請求項２記載のＣＢ１受容体活性を有する化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩の使用。
【請求項６】
前記ＣＢ１受容体活性を有する化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩をリパーゼ阻害性重合体、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２およびリプスタチンの群から選択した少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わせて用いる請求項５記載のＣＢ１受容体活性を有する化合物の使用。
【請求項７】
ＣＢ１受容体活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および／または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩を子供の患者におけるＣＢ１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防に適した活性成分として含有する薬剤組成物。
【請求項８】
前記ＣＢ１受容体活性を有する化合物が各々請求項１または２記載の式（Ｉ）および／または（ＩＩＩ）で表される４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、式（ＩＩ）で表される１Ｈ−イミダゾール誘導体、式（ＩＶ）で表されるチアゾール誘導体および／または式（Ｖ）で表される１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体の群から選択される請求項７記載の薬剤組成物。
【請求項９】
ＣＢ１受容体活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および／または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩が精神疾患、例えば精神病、不安、鬱、注意力欠如、記憶障害、認識力障害、食欲障害、肥満、中毒、強い欲求、薬物依存など、および神経障害、例えば神経変成障害、認知症、ジストニア、筋痙直、震え、てんかん、多発性硬化症、外傷性脳損傷、発作、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、脳虚血、脳出血、頭蓋大脳外傷、卒中、脊髄損傷、神経炎症性疾患、プラーク硬化症、ウイルス性脳炎、脱髄関連疾患に関係した小児治療および／または予防用ばかりでなく神経障害性疼痛性障害を包含する疼痛性障害および敗血性ショック、緑内障、癌、糖尿病、嘔吐、吐き気、喘息、呼吸器疾患、胃腸疾患、胃潰瘍、下痢および心臓血管疾患の小児治療を包含する他のカンナビノイド神経伝達関連疾患の治療を必要としている子供の患者におけるそれに関係した小児治療の如き治療を必要としている子供の患者における小児治療および／または予防を行うに有効に適した量で存在する請求項７から８のいずれか１項記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記ＣＢ１受容体活性を有する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および／または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩が子供の患者における肥満および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防に有効に適した量で存在する請求項７から９のいずれか１項記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
請求項２記載のＣＢ１受容体活性を有する少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩および少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物を青年または子供の患者における肥満および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の活性成分として含有する薬剤組成物。
【請求項１２】
前記ＣＢ１受容体活性を有する少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩をリパーゼ阻害性重合体、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２およびリプスタチンの群から選択される少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わせて含有する請求項１１記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
ＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩および少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物の各々が肥満の治療を必要としている患者におけるそれを治療および／または予防するに有効に適した量で存在する請求項１０から１２のいずれか記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
ＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩および少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物の各々が子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療を必要としている患者におけるそれを治療および／または予防するに有効に適した量で存在する請求項１０から１２のいずれか記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
肥満を治療および／または予防する時に同時、個別または段階的に投与するための少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わされた製剤としてのＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩を薬剤として含有する医薬品。
【請求項１６】
ＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）で表される少なくとも１種の化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩を薬剤として含有しかつ肥満を治療および／または予防する時に前記ＣＢ１受容体活性を有する化合物、好適にはＣＢ１拮抗性化合物をリパーゼ阻害性化合物と組み合わせて同時、個別または段階的投与で投与してもよいことを示す説明書を含有する医薬品。
【請求項１７】
少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わされたＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）の中の１つで表される化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩。
【請求項１８】
前記ＣＢ１受容体活性を有する化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩、好適にはＣＢ１受容体拮抗性化合物またはこれのプロドラッグ、互変異性体または塩をリパーゼ阻害性重合体、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２およびリプスタチンの群から選択される少なくとも１種のリパーゼ阻害性化合物と組み合わせる請求項１７記載のＣＢ１受容体活性を有する請求項２記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）の中の１つで表される化合物の組み合わせ。