【手続補正書】
【提出日】平成19年1月26日(2007.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002538149.tif 000001
［式中、Ｙは直接結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−であり、
ＸはＣＨ2、ＣＨ−フェニル、Ｏ、Ｓであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、または１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3もしくはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる)；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2Ｎ[(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または
３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により３回まで置換されうる)；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＣＯＮＨ2により３回まで置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、
Ｒ３は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−基を形成する]の化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項２】  Ｙは直接結合、−ＣＨ2−であり、
ＸはＣＨ2、Ｏ、Ｓであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐ
ｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ((Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ[(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）、(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、
Ｒ３は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、あるいは、
Ｒ２およびＲ３は一緒になって−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−基
を形成する、請求項１記載の式Ｉの化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩およ
び生理学的に機能性の誘導体。
【請求項３】  Ｙは直接結合、−ＣＨ2−であり、
ＸはＣＨ2、Ｏ、Ｓであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、Ｓ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｓ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ−(ＣＨ2)n−フェニル、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）、テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、
Ｒ３は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）
である、請求項１または２記載の式Ｉの化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的に機能性の誘導体。
【請求項４】  Ｙは直接結合であり、
ＸはＣＨ2、Ｏであり、
Ｒ１はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ（ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2−ＮＨ2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ(（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ１′はＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮＨ2、ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)アルキル、ＣＯＮ［(Ｃ1−Ｃ6)アルキル]2、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルケニル、(Ｃ2−Ｃ6)−アルキニル、Ｏ−(Ｃ2−Ｃ6)−アルキル（ここで、アルキル基の１個、２個以上またはすべての水素はフッ素により置換されてもよく、あるいは１個の水素はＯＨ、ＯＣ(Ｏ)ＣＨ3、ＯＣ(Ｏ)Ｈ、Ｏ−ＣＨ2−Ｐｈ、ＮＨ2、ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3またはＮ(ＣＯＯＣＨ2Ｐｈ)2により置換されうる）；ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2Ｎ［(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル]2、ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＳＯ2−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６であり、フェニル基はＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＮＨ2により２回まで置換されうる）；ＮＨ2、ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ7)−アシル、フェニル、ビフェニリル、Ｏ−(ＣＨ2)n−フェニル（ここで、ｎは０〜６である）、１−または２−ナフチル、２−、３−または４−ピリジル、２−または３−フラニル、あるいは２−または３−チエニル（ここで、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環はそれぞれＦ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ3、ＣＮ、ＯＣＦ3、Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、Ｎ（(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル)2、ＳＯ2−ＣＨ3、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルまたはＣＯＮＨ2により１回または２回置換されうる）；１,２,３−トリアゾール−５−イル（ここで、トリアゾール環は１、２または３位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）；テトラゾール−５−イル（ここで、テトラゾール環は１または２位でメチルまたはベンジルにより置換されうる）であり、
Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(
Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）であり、
Ｒ３は（Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、(ＣＨ2)n−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは１〜４である）；(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、(ＣＨ2)n−フェニル、(ＣＨ2)n−チエニル、(ＣＨ2)n−ピリジル、(ＣＨ2)n−フリル（ここで、ｎは０〜５であり、フェニル、チエニル、ピリジル、フリルはそれぞれＣｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ3、(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、ＯＨまたはＯ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルにより２回まで置換されうる）
である、請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉの化合物およびそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項５】  請求項１〜４の何れかの項記載の１種以上の化合物を含有する薬剤。
【請求項６】  請求項１〜４の何れかの項記載の１種以上の化合物および１種以上の食欲減退活性成分を含有する薬剤。
【請求項７】  肥満症を予防または治療するための薬剤として使用される請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
【請求項８】  II型糖尿病を予防または治療するための薬剤として使用される請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
【請求項９】  肥満症を予防または治療するための薬剤として使用される少なくとも１種の他の食欲減退活性成分と組み合せた請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
【請求項１０】  II型糖尿病を予防または治療するための薬剤として使用される少なくとも１種の他の食欲減退活性成分と組み合せた請求項１〜４の何れかの項記載の化合物。
【請求項１１】  肥満症を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜４の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項１２】  II型糖尿病を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜４の何れかの項記載の化合物の使用。