【手続補正書】
【提出日】平成19年11月12日(2007.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において、新生細胞の成長または増殖を阻害する治療有効量の式（Ｉ）：
【化１】
2007511504.tif 000001
［ただし、式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、
Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である]
で示される化合物の使用。
【請求項２】
哺乳動物の癌の処置において、それを必要とする場合の、治療有効量の式（Ｉ）：
【化２】
2007511504.tif 000002
［ただし、式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、
Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である]
で示される化合物の使用。
【請求項３】
前記化合物が構造式：
【化３】
2007511504.tif 000003
［ただし、式中、
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールもしくは置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換ヘテロ環、または置換ヘテロアリールを形成する；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）から選択される；また、
Ｒ１０はＨ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、アシル、−ＣＨ２−アリール、または−ＣＨ２−へテロアリールである］
で示される化合物群から選択される化合物またはその塩である請求項１または２記載の使用。
【請求項４】
前記化合物が式（III）：
【化４】
2007511504.tif 000004
［ただし、式中、
Ｐh１およびＰh２は独立してフェニルおよび置換フェニルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）から選択される；
Ｒ１０はＨ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、またはアシルである]
で示される化合物またはその塩である請求項１または２記載の使用。
【請求項５】
前記化合物が構造式：
【化５】
2007511504.tif 000005
［ただし、式中、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）から選択される；
ｘはＣＲ１１またはＮである；
ｙはＣＲ１２またはＮである；
ｚはＣＲ１３またはＮである；
ｒはＣＲ１４またはＮである；
ｘ’はＣＲ１５またはＮである；
ｙ’はＣＲ１６またはＮである；
ｚ’はＣＲ１７またはＮである；
ｒ’はＣＲ１８またはＮである；
Ｒ１０はＨ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換へテロアリール、またはアシルである；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、またはシアノから選択される]
で示される化合物群から選択される化合物またはその塩である請求項１または２記載の使用。
【請求項６】
前記化合物が下記化合物群から選択されるものである請求項１または２記載の使用。
【化６】
2007511504.tif 000006
2007511504.tif 000007
2007511504.tif 000008
2007511504.tif 000009
2007511504.tif 000010
2007511504.tif 000011
2007511504.tif 000012
2007511504.tif 000013
2007511504.tif 000014
2007511504.tif 000015
2007511504.tif 000016
2007511504.tif 000017
2007511504.tif 000018
2007511504.tif 000019
2007511504.tif 000020
2007511504.tif 000021
2007511504.tif 000022
2007511504.tif 000023
2007511504.tif 000024
2007511504.tif 000025
2007511504.tif 000026
2007511504.tif 000027
2007511504.tif 000028
2007511504.tif 000029
【請求項７】
前記新生細胞成長が固形腫瘍と関連するものである請求項１記載の使用。
【請求項８】
前記癌が固形腫瘍である請求項２記載の使用。
【請求項９】
前記新生細胞成長が、乳癌、中枢神茎系癌、子宮頚部癌、結腸癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、および白血病からなる群より選択される癌と関連する請求項１記載の使用。
【請求項１０】
前記癌が、乳癌、中枢神茎系癌、子宮頚部癌、結腸癌、肝臓癌、肺癌、黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、および白血病からなる群より選択される請求項２記載の使用。
【請求項１１】
前記化合物が１種以上の抗癌剤と組合わせて投与するために製剤化したものである請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
前記化合物が全身投与用に製剤化したものである請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
下記構造式の化合物から選択される化合物：
【化７】
2007511504.tif 000030
［ただし、式中、
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換ヘテロ環、または置換ヘテロアリールを形成する；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）から選択される]。
【請求項１４】
構造式：
【化８】
2007511504.tif 000031
［ただし、式中、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）から選択される；
ｘはＣＲ１１またはＮである；
ｙはＣＲ１２またはＮである；
ｚはＣＲ１３またはＮである；
ｒはＣＲ１４またはＮである；
ｘ’はＣＲ１５またはＮである；
ｙ’はＣＲ１６またはＮである；
ｚ’はＣＲ１７またはＮである；
ｒ’はＣＲ１８またはＮである；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、またはシアノから選択される］
で示される化合物から選択される化合物またはその塩。
【請求項１５】
新生細胞の成長または増殖を阻害するための医薬の製造における式（Ｉ）：
【化９】
2007511504.tif 000032
［ただし、式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、
Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である]
で示される化合物の使用。
【請求項１６】
癌処置用の医薬の製造における式（Ｉ）：
【化１０】
2007511504.tif 000033
［ただし、式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、
Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である]
で示される化合物の使用。
【請求項１７】
担体、希釈剤または賦形剤および有効量の式（Ｉ）：
【化１１】
2007511504.tif 000034
［ただし、式中、
Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；
Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、
Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アシル、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である]
で示される化合物またはその塩を含有してなる抗癌組成物。
【請求項１８】
下記構造式の化合物群から選択される化合物。
【化８２】
2007511504.tif 000035
2007511504.tif 000036
2007511504.tif 000037
2007511504.tif 000038
2007511504.tif 000039
2007511504.tif 000040
2007511504.tif 000041
2007511504.tif 000042
2007511504.tif 000043
2007511504.tif 000044
2007511504.tif 000045
2007511504.tif 000046
2007511504.tif 000047
2007511504.tif 000048
2007511504.tif 000049
2007511504.tif 000050
【請求項１９】
前記化合物が下記化合物である請求項１８記載の化合物。
【化８３】
2007511504.tif 000051
【請求項２０】
請求項１３、１４、１８又は１９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。