【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物であって、
【化１】
2006528637.tif 000001
Ｘは、ＮＲ９、Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｔ（ｔは０〜２）、
Ｙは、ＣＲ３０又はＮ、
Ｚは、ＣＲ３１又はＮ、
Ｒ３０とＲ３１は、それぞれ独立して、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意
に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随
意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシ
クロアルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシク
リルアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｏ
Ｒ３２、−ＳＲ３２、−Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（
Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ
）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３
３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）
Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、又は
Ｒ３０とＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアル
キル環、随意に置換されたシクロアルケニル環、随意に置換されたシクロアルキニル環、
随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたヘテロアリール環、又は随意に置
換されたアリール（但し、置換又は非置換のフェニル、置換又は非置換のナフチルを除く
）を形成し、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は下記の（ａ）又は（ｂ）のように選択
され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択され、
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置
換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随意に
置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロ
シクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ１
４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１
７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ
＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ
（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換
されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意
に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシ
クリル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ
１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１０
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（
Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ１０、又
は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ１２であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロ、随意に置換されたア
ルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換された
アリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に
置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラ
ルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（
Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２
１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、又は
Ｒ６とＲ７は、一緒に、オキソ、チオキソ、随意に置換されたイミノ、随意に置換され
たオキシム、又は随意に置換されたヒドラゾンを形成し、あるいは、Ｒ６とＲ７は、それ
らが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換された環外二重結合を形成し、Ｒ４とＲ５は
前記の通りであり、
Ｒ４とＲ５は、一緒に、オキソ、チオキソ、随意に置換されたイミノ、随意に置換され
たオキシム、又は随意に置換されたヒドラゾンを形成し、あるいは、Ｒ４とＲ５は、それ
らが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換された環外二重結合を形成し、Ｒ６とＲ７は
前記の通りであり、
Ｒ４とＲ５、又はＲ４とＲ６、又はＲ４とＲ７、又はＲ５とＲ６、又はＲ５とＲ７、又
はＲ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル
環、随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し
、又は一緒に二重結合を形成し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７のうちのそれ以外は、前記
の通りであり、あるいは、Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、及びＲ６
とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル環、随
意に置換されたヘテロシクリル環、又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、
Ｒ９は、水素、随意に置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、
又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキル、
（ｂ）Ｒ１１とＲ１２又はＲ１２とＲ１９は、それらが結合する原子と一緒に、随意に置
換されたヘテロシクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ１０、Ｒ
１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通
りであり、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され
（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、
Ｒ１７、及びＲ１８のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選択され
（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、それぞれ独立して、水素、随意に置換さ
れたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換
されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意
に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール又は随意に置換されたヘ
テロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ２１とＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、
及びＲ２４のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、
Ｒ１〜Ｒ２４とＲ３１〜Ｒ３８の各々は、置換される場合、それぞれＱ１から独立して
選択される１つ以上の置換基で置換され、
各々のＱ１は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ１基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、あるいは、
各々のＱ１は、Ｑ２からそれぞれ独立して選択された１つ以上の置換基で独立して置換
され又は置換されず、
各々のＱ２は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ２基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、
各々のＪは、独立して、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ７０であり、
各々のＲ６０は、独立して、直接結合又はアルキレンであり、
各々のＲ７０は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、又はヘテロアラルキルであり、
各々のＲ７１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、ヘテロアラルキル、−ＯＲ７２、又は−Ｎ（Ｒ７３）Ｒ７４であり、
Ｒ７２、Ｒ７３、及びＲ７４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、
又はヘテロアラルキルであり、あるいは、
Ｒ７３とＲ７４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
Ｒ７５とＲ７６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ア
リール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロ
シクリルアルキルであり、あるいは、
Ｒ７５とＲ７６は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
各々のＲ７７は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ７８は、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、−ＯＲ７９、又は
−Ｎ（Ｒ８０）Ｒ８１であり、
Ｒ７９は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール
、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ８０とＲ８１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロア
ラルキルであり、あるいは、
Ｒ８０とＲ８１は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
Ｒ８２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテ
ロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、又はＯＲ８３であり、及び
各々のＲ８３は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
単一異性体、異性体混合物、又は異性体のラセミ混合物としての、又は溶媒和物もしく
は多形体としての、又はプロドラッグとしての、又はそれらの薬学的に受容可能な塩とし
ての化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｓ
Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、又は−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３であり、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ２３が請求項１に記載のものである、請求項
１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、又は−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２であり、かつ
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が請求項１に記載のものである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、ハロ、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、又は
随意に置換されたアルキニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、下記のａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｇ）、
ｈ）、及びｉ）から選択される請求項４に記載の化合物：
ａ）Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、Ｒ６とＲ７は、随意に置
換されたアルキルである；
ｂ）Ｒ６とＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、Ｒ４とＲ５は、随意に置
換されたアルキルである；
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ随意に置換されたアルキルである；
ｄ）Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成する；
ｅ）Ｒ４とＲ５は、随意に置換されたアルキルであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成する；
ｆ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロである；
ｇ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルである；
ｈ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル環又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル環又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成する；
ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロである。
【請求項６】
Ｙは、ＣＲ３０であり、かつ
Ｒ３０は、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随
意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリー
ル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロアルキルアルキル、随意
に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリルアルキル、随意に置換さ
れたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ３２、−ＳＲ３２、−Ｎ（
Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３
２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ
３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（
Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３であり、
ここで、Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に
置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、
随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテ
ロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項５に記載の化合
物。
【請求項７】
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５
）Ｎ＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７
）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３であり、
Ｒ２は、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、又は
Ｒ４とＲ５は、それぞれ、随意に置換されたアルキルであり、
Ｒ６とＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それぞれ、随意に置換されたアルキルであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル
環又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、
Ｒ９は、水素、随意に置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３であり、
Ｒ１０は、随意に置換されたアリール又は随意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、随意に置
換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に
置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、
随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置換さ
れたヘテロアラルキルであり、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３０は、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随
意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロ
アルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリル
アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換された
ヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ３２、−ＳＲ３２、−Ｎ（
Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３
２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ
３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（
Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３である、
式（ＩＩ）を有する請求項６に記載の化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体。
【化２】
2006528637.tif 000002
【請求項８】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ３０は、水素、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２
、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ
３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択さ
れ、
ここで、Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に
置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、
随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテ
ロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項７に記載の化合
物。
【請求項９】
前記化合物が、６−（４−フルオロ−ベンゾイル）−３，６，７，８−テトラヒドロ−
イミダゾ［４，５−ｄ］アゼピン−４−カルボン酸エチルエステルである請求項８に記載
の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素と一緒に、独立して、随意に置換されたシクロア
ルキル環を形成した、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、かつ、Ｒ９が水素である
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より「選択され、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項１１に記載の化
合物。
【請求項１３】
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３
）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ
（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプ
ロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロペンチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）である請求項１２に記載の化合
物。
【請求項１４】
Ｚは、ＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随
意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシクロ
アルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシクリル
アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換された
ヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ３２、−ＳＲ３２、−Ｎ（
Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３
２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ
３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（
Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３からなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に
置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、
随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテ
ロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項６に記載の化合
物。
【請求項１５】
Ｚは、ＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換され
たヘテロアリール、随意に置換されたヘテロアラルキル、随意に置換されたシクロアルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（
Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ
３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（
Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ
（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる
群より独立して選択され、
ここで、Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に
置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、
随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテ
ロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項１４に記載の化
合物。
【請求項１６】
ＸがＯ又はＳ（Ｏ）ｔ（ｔは０〜２）である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ３０は、水素、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２
、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ
３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択さ
れ、
ここで、Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に
置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、
随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテ
ロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項１６に記載の化
合物。
【請求項１８】
前記化合物が、６−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−
チエノ［２，３−ｄ］アゼピン−８−カルボン酸エチルエステルである請求項１７に記載
の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素と一緒に、独立して、随意に置換されたシクロア
ルキル環を形成した、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、かつ、Ｒ９が水素である
請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３から選択され、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項２０に記載の化
合物。
【請求項２２】
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３
）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ
（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプ
ロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロペンチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）であり、かつ
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０は、随意に置換されたアリール、随意に置換
されたヘテロアリール、随意に置換されたアルキル、又は随意に置換されたアラルキルで
ある、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、６−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−４，４−ジメチル−５，６
−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｄ］アゼピン−８−カルボン酸エチルエステルであ
る請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘは、ＮＲ９であり、
Ｒ９は、水素、随意に置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３であり、Ｒ１８とＲ２３は、それぞれ独立して、随意に置換されたアルキル、随意に置
換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、
随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシク
リル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置換されたヘテロアラルキルである
、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素と一緒に、独立して、随意に置換されたシクロア
ルキル環を形成した、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、かつ、Ｒ９が水素である
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の化合物であって、
Ｒ３０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）
ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルである；
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、化合物。
【請求項２８】
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３
）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ
（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプ
ロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロペンチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）であり、かつ
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０は、随意に置換されたアリール、随意に置換
されたヘテロアリール、随意に置換されたアルキル、又は随意に置換されたアラルキルで
ある、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、６−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−４，４−ジメチル−１，４
，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン−２，８−ジカルボン酸ジエチ
ルエステル、及び６−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−４，４−ジメチル−１，４
，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン−２，８−ジカルボン酸２−エ
チルエステル８−イソプロピルエステルからなる群より選択された請求項２８に記載の化
合物。
【請求項３０】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ３０は、水素、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２
、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ
３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択さ
れ、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、かつ
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択される、請求項２９に記載の化
合物。
【請求項３１】
前記化合物が、６−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイル）−１，４，４−トリメチル−
１，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［２，３−ｄ］アゼピン−２，８−ジカルボン酸
２−エチルエステル８−イソプロピルエステルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙは、ＣＲ３０であり、
Ｚは、ＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３０とＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアル
キル環、随意に置換されたシクロアルケニル環、随意に置換されたシクロアルキニル環、
随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたヘテロアリール環、又は随意に置
換されたアリール環を形成した（但し、置換又は非置換のフェニル、置換又は非置換のナ
フチルを除く）、請求項５に記載の化合物。
【請求項３３】
前記随意に置換されたシクロアルキル環が、随意に置換されたシクロペンチル、随意に
置換されたシクロヘキシル、随意に置換されたシクロヘプチル、又は随意に置換されたシ
クロオクチルである請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（Ｖ）を有する化合物、又はその薬学的に受容可能な誘導体であって、
【化３】
2006528637.tif 000003
ｎは、０〜８であり、
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置
換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随意に
置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロ
シクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ１
４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１
７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ
＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ
（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換
されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意
に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシ
クリル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ
１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１０
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（
Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ１０又は
−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ１２であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロ、随意に置換されたア
ルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換された
アリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に
置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラ
ルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（
Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２
１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、又は
Ｒ４とＲ５、又はＲ４とＲ６、又はＲ４とＲ７、又はＲ５とＲ６、又はＲ５とＲ７、又
はＲ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル
環、随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し
、又は一緒に二重結合を形成し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７のうちのそれ以外は、前記
の通りであり、あるいは、Ｒ６とＲ７は、一緒に、オキソ、チオキソ、随意に置換された
イミノ、随意に置換されたオキシム、又は随意に置換されたヒドラゾンを形成し、あるい
は、Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換された環外二重結合
を形成し、Ｒ４とＲ５は前記の通りであり、
Ｒ９は、水素、随意に置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキル、
（ｂ）Ｒ１１とＲ１２又はＲ１２とＲ１９は、それらが結合する原子と一緒に、随意に置
換されたヘテロシクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ１０、Ｒ
１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通
りであり、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、
Ｒ１７、及びＲ１８のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選択され、
（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、それぞれ独立して、水素、随意に置換さ
れたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換
されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意
に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール又は随意に置換されたヘ
テロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ２１とＲ２２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、
及びＲ２４のうちのそれ以外は、前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、
Ｒ１〜Ｒ２４の各々は、置換される場合、それぞれＱ１から独立して選択される１つ以
上の置換基で置換され、
各々のＱ１は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ１基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、あるいは、
各々のＱ１は、Ｑ２からそれぞれ独立して選択された１つ以上の置換基で独立して置換
され又は置換されず、
各々のＱ２は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ２基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、
各々のＪは、独立して、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ７０であり、
各々のＲ６０は、独立して、直接結合又はアルキレンであり、
各々のＲ７０は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、又はヘテロアラルキルであり、
各々のＲ７１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、ヘテロアラルキル、−ＯＲ７２、又は−Ｎ（Ｒ７３）Ｒ７４であり、
Ｒ７２、Ｒ７３、及びＲ７４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、
又はヘテロアラルキルであり、あるいは、
Ｒ７３とＲ７４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
Ｒ７５とＲ７６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ア
リール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロ
シクリルアルキルであり、あるいは、
Ｒ７５とＲ７６は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環、又はヘテ
ロアリール環を形成し、
各々のＲ７７は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ７８は、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、−ＯＲ７９、又は
−Ｎ（Ｒ８０）Ｒ８１であり、
Ｒ７９は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール
、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ８０とＲ８１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロア
ラルキルであり、あるいは、
Ｒ８０とＲ８１は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環、又はヘテ
ロアリール環を形成し、
Ｒ８２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテ
ロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、又はＯＲ８３であり、及び
各々のＲ８３は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルである、化合物、又は
その薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３５】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が、随意に置換されたアリール、随意に置換
されたヘテロアリール、随意に置換されたアルキル、又は随意に置換されたアラルキルで
ある請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６
であり、Ｒ１４とＲ１５が、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキ
ル、又は随意に置換されたヘテロシクリルであり、Ｒ１６が水素であり、及びＲ１８が随
意に置換されたアルキルである請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２は、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意
に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール
、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換され
たアラルキル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルである請求項３６に記載の化合物
。
【請求項３８】
Ｒ２が、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、Ｒ９が、水素又は随意に
置換されたアルキルである請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ａ）Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつＲ６とＲ７は、随意
に置換されたアルキルであり、
ｂ）Ｒ６とＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつＲ４とＲ５は、随意
に置換されたアルキルであり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ随意に置換されたアルキルであり、
ｄ）Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、
ｅ）Ｒ４とＲ５は、随意に置換されたアルキルであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、
ｆ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、
ｇ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルであり、
ｈ）Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換された
シクロアルキル環又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、かつ
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、独立して、随意に置換されたシク
ロアルキル環又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、及び
ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロである、Ｒ４、
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、上記のａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｇ）、及びｈ）
から選択される請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４とＲ５は、それぞれ独立して、水素又はハロであり、かつ
Ｒ６とＲ７は、随意に置換されたアルキルであり、又は
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する炭素と一緒に、独立して、随意に置換されたシクロア
ルキル環を形成した、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、水素、ハロ、又は随意に置換されたアルキルであり、かつ、Ｒ９が水素である
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３
）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ
（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプ
ロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロペンチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）であり、かつ
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０は、随意に置換されたアリール、随意に置換
されたヘテロアリール、随意に置換されたアルキル、又は随意に置換されたアラルキルで
ある、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，１−ジメチル−１，２，３，
６，７，８，９，１０−オクタヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボ
ン酸エチルエステルである請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素又はハロである請求項３９に
記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，２，３，４，５，６，７，８
，９，１０−デカヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエ
ステル、又は３−（４−フルオロ−ベンゾイル）−１，２，３，６，７，８，９，１０−
オクタヒドロ−アゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボン酸エチルエステルであ
る請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
式（Ｉ）を有する化合物を含む薬学的組成物であって、
【化４】
2006528637.tif 000004
Ｘは、ＮＲ９、Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｔ（ｔは０〜２）、
Ｙは、ＣＲ３０又はＮ、
Ｚは、ＣＲ３１又はＮ、
Ｒ３０とＲ３１は、それぞれ独立して、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意
に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随
意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたシ
クロアルキルアルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロシク
リルアルキル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｏ
Ｒ３２、−ＳＲ３２、−Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（
Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ
）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３２、−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２３、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３
３）Ｒ３４、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３５）Ｎ（Ｒ３３）Ｒ３４、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３５）
Ｎ（Ｒ３３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、又は
Ｒ３０とＲ３１は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアル
キル環、随意に置換されたシクロアルケニル環、随意に置換されたシクロアルキニル環、
随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたヘテロアリール環、又は随意に置
換されたアリール（但し、置換又は非置換のフェニル、置換又は非置換のナフチルを除く
）を形成し、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は（ａ）又は（ｂ）のように選択され、
（ａ）Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、
（ｂ）Ｒ３３とＲ３４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロ
シクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を形成し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、
Ｒ３５、及びＲ３６の他のものは前記（ａ）のように選択され、
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、ハロ、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置
換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換されたアリール、随意に
置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロ
シクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−ＯＲ１
４、−ＳＲ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１
７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ
１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）Ｎ
＝Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｎ
（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、
Ｒ３は、水素、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換
されたアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意
に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたヘテロシ
クリル、随意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）
２Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ
１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１０
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｎ（
Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ１０、又
は−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）ＯＲ１２であり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、水素、ハロ、随意に置換されたア
ルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換された
アリール、随意に置換されたヘテロアリール、随意に置換されたシクロアルキル、随意に
置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロアラ
ルキル、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｎ（Ｒ１５）Ｒ１６、−Ｎ（
Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２
３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２１）Ｒ２２、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）Ｎ（Ｒ２
１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３からなる群より選択され、又は
Ｒ６とＲ７は、一緒に、オキソ、チオキソ、随意に置換されたイミノ、随意に置換され
たオキシム、又は随意に置換されたヒドラゾンを形成し、あるいは、Ｒ６とＲ７は、それ
らが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換された環外二重結合を形成し、Ｒ４とＲ５は
前記の通りであり、
Ｒ４とＲ５は、一緒に、オキソ、チオキソ、随意に置換されたイミノ、随意に置換され
たオキシム、又は随意に置換されたヒドラゾンを形成し、あるいは、Ｒ４とＲ５は、それ
らが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換された環外二重結合を形成し、Ｒ６とＲ７は
前記の通りであり、
Ｒ４とＲ５、又はＲ４とＲ６、又はＲ４とＲ７、又はＲ５とＲ６、又はＲ５とＲ７、又
はＲ６とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル
環、随意に置換されたヘテロシクリル環、随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し
、又は一緒に二重結合を形成し、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７のうちのそれ以外は、前記
の通りであり、あるいは、Ｒ４とＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒に、及びＲ６
とＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒に、随意に置換されたシクロアルキル環、随
意に置換されたヘテロシクリル環、又は随意に置換されたシクロアルケニル環を形成し、
Ｒ９は、水素、随意に置換されたアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０、
又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキル、又は（ｂ）Ｒ１１とＲ１２又はＲ１２とＲ１９は、それらが
結合する原子と一緒に、随意に置換されたヘテロシクリル環又は随意に置換されたヘテロ
アリール環を形成し、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１９のうちのそれ以外は
、前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選
択され、
（ａ）Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、それぞれ独立して、水素、随意
に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随
意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキ
ル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール、又は随意に置
換されたヘテロアラルキルであり、あるいは、（ｂ）Ｒ１５とＲ１６は、それらが結合す
る窒素原子と一緒に、随意に置換されたヘテロシクリル環又は随意に置換されたヘテロア
リール環を形成し、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８のうちのそれ以外は、
前記（ａ）において選択した通りであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、下記の（ａ）又は（ｂ）のように選択され、
（ａ）Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４は、それぞれ独立して、水素、随意に置換さ
れたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換されたアルキニル、随意に置換
されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアラルキル、随意
に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリール又は随意に置換されたヘ
テロアラルキルであり、あるいは、（ｂ）Ｒ２１とＲ２２は、それらが結合する窒素原子
と一緒に、随意に置換されたヘテロシクリル環又は随意に置換されたヘテロアリール環を
形成し、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２４のうちのそれ以外は、前記（ａ）において
選択した通りであり、
Ｒ２３は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたアルケニル、随意に置換され
たアルキニル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置
換されたアラルキル、随意に置換されたヘテロシクリル、随意に置換されたヘテロアリー
ル、又は随意に置換されたヘテロアラルキルであり、
Ｒ１〜Ｒ２４とＲ３１〜Ｒ３８の各々は、置換される場合、それぞれＱ１から独立して
選択される１つ以上の置換基で置換され、
各々のＱ１は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ１基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、あるいは、
各々のＱ１は、Ｑ２からそれぞれ独立して選択された１つ以上の置換基で独立して置換
され又は置換されず、
各々のＱ２は、ハロ、擬ハロ、オキソ、チオキソ、シアノ、チオシアノ、イソシアノ、
ニトロ、アジド、アルキル、ハロアルキル、１〜２の二重結合を有するアルケニル、１〜
２の三重結合を有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニ
ル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘ
テロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、ア
ルキリデン、アリールアルキリデン、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、ヒドロ
キシカルボニルアルキルチオ、ハロスルホニル、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｒ６０−Ｃ
（Ｊ）Ｒ７１、−Ｒ６０−Ｎ（Ｒ７０）Ｃ（Ｊ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｒ６０
−Ｎ（Ｒ７５）（Ｒ７６）、−Ｎ＋（Ｒ７７）３、−Ｐ（Ｒ７８）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７
８）２、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ７８）２、−Ｎ（Ｒ７０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ
７１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ８３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ８３、又は−Ｓｉ（Ｒ
８３）３から独立して選択され、
１，２又は１，３の位置で原子を置換する２つのＱ２基は、それらが結合する炭素原子
と一緒に、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、シクロアルキニル環、又はヘテロシ
クリル環を形成し、
各々のＪは、独立して、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ７０であり、
各々のＲ６０は、独立して、直接結合又はアルキレンであり、
各々のＲ７０は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、又はヘテロアラルキルであり、
各々のＲ７１は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキ
ル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ハロアルキル、ヘテロシ
クリルアルキル、ヘテロアラルキル、−ＯＲ７２、又は−Ｎ（Ｒ７３）Ｒ７４であり、
Ｒ７２、Ｒ７３、及びＲ７４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、
又はヘテロアラルキルであり、あるいは、
Ｒ７３とＲ７４は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
Ｒ７５とＲ７６は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ア
リール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロ
シクリルアルキルであり、あるいは、
Ｒ７５とＲ７６は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
各々のＲ７７は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ７８は、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、−ＯＲ７９、又は
−Ｎ（Ｒ８０）Ｒ８１であり、
Ｒ７９は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール
、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ８０とＲ８１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シ
クロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロア
ラルキルであり、あるいは、
Ｒ８０とＲ８１は、それらが結合する窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル環又はヘテロ
アリール環を形成し、
Ｒ８２は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテ
ロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、又はＯＲ８３であり、及び
各々のＲ８３は、独立して、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル
、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアラルキルであり、
前記化合物は、単一異性体、異性体混合物、又は異性体のラセミ混合物としての、又は
溶媒和物もしくは多形体としての、又はプロドラッグとしての、又はそれらの薬学的に受
容可能な塩としての化合物である、薬学的組成物。
【請求項４７】
ファルネソイドＸ受容体活性が関与する疾患又は障害の１つ以上の症状を治療、予防、又は改善するための組成物であって、請求項１〜４６に記載のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４８】
前記疾患又は障害が、高脂質血症、高コレステロール血症、トリグリセルド過剰血、異常脂質血症、リポジストロフィー、アステローム性動脈硬化症、アステローム性動脈硬化性疾患、アステローム性動脈硬化発症、アステローム性心循環器疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン不感症、高血糖症、胆汁鬱滞、及び肥満から選択される請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
ファルネソイドＸ受容体活性が関与する疾患又は障害の１つ以上の症状を治療、予防、又は改善するための医薬の製造における、請求項１〜４６に記載のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
前記疾患又は障害が、高脂質血症、高コレステロール血症、トリグリセルド過剰血、異常脂質血症、リポジストロフィー、アステローム性動脈硬化症、アステローム性動脈硬化性疾患、アステローム性動脈硬化発症、アステローム性心循環器疾患、シンドロームＸ、真性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、インスリン不感症、高血糖症、胆汁鬱滞、及び肥満から選択される請求項４９に記載の使用。