【手続補正書】
【提出日】平成18年12月22日(2006.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】    式I
【化１】
2002535394.tif 000001
式中、
Ａは、置換Ｃ3-8シクロアルキルカルボニル（ここでＣ3-8シクロアルキル基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、置換ノルボルナンカルボニル（ここでノルボルナン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキル
カルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、置換ノルボルネンカルボニル（ここでノルボルネン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、置換アダマンタンカルボニル（ここでアダマンタン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、置換アリールカルボニル（ここでアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、ヘテロアリールカルボニル、置換ヘテロアリールカルボニル（ここでヘテロアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、アミドＣ1-5アルキルカルボニル、
【化２】
2002535394.tif 000002
カルボキシ末端で式（I）に示す窒素に結合し、そしてアラニン、2-アゼチジンカルボン酸、グリシン、ピロール-2-カルボン酸、デヒドロプロリン、プロリン、置換プロリン（ここでプロリン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、フェニルアルキルオキシ、フェニルまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、ピペコリン酸、置換ピペコリン酸（ここでピペコリン酸基のピペリジン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、フェニルアルキルオキシ、フェニルまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、バリン、ノルロイシン、ロイシン、tert-ロイシン、イソロイシン、サルコシン、アスパラギン、セリン、メチオニン、トレオニン、フェニルアラニン、1-ナフトアラニン、2-ナフトアラニン、2-チエニルアラニン、3-チエニルアラニン、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-1-カルボン酸および[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸から成る群から選択されるＤまたはＬアミノ酸［ここで該アミノ酸のアミノ末端は、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-1-カルボニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-3-カルボニル、ホルミル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-8アルキルカルボニル、ペルフルオロＣ1-4アルキルスルホニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、スルホンアミド、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル（ここでアリール置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、カンファースルホニル、Ｃ1-4アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、置換アリールスルフィニル（ここでアリール置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）およびアリールカルボニルから成る群から選択される員に連結され］；あるいは
２つのアミノ酸から成るポリペプチド、｛ここで第１アミノ酸は、そのカルボキシ末端を介して式（I）に示す窒素に結合したＤまたはＬアミノ酸であり、そしてプロリンおよび置換プロリン（ここでプロリン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、アラルキルオキシ、アリールまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）から成る群から選択され、そして第２のＤまたはＬアミノ酸は該第１アミノ酸のアミノ末端に結合し、そしてアスパラギン酸、アスパラギン酸-4-Ｃ1-4-アルキルエステル、グルタミン酸、グルタミン酸-5-Ｃ1-4-アルキルエステル、セリン、フェニルアラニン、置換フェニルアラニン（ここでフェニル置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、シクロヘキシルグリシンおよびシクロヘキシルアラニンから成る群から選択され、［ここで該第２アミノ酸のアミノ末端は、Ｃ1-6アルキル、カルボキシＣ1-8アルキルおよびＣ1-10アルキルカルボニルから成る群の員により単置換されている］｝、
から成る群から選択され；
Ｒ、Ｒ1およびＲ8は、各々が水素およびＣ1-5アルキルから成る群から独立して選択され；
Ｒ2は、アミノＣ2-5アルキル、グアニジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-4アルキルグアニジノＣ2-5アルキル、ジＣ1-4アルキルグアニジノＣ2-5アルキル、アミジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-4アルキルアミジノＣ2-5アルキル、ジＣ1-4アルキルアミジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ2-5アルキル、フェニル、置換フェニル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ベンジル、置換ベンジル（ここでベンジル上の置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ピリジル、置換ピリジル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ピリジルＣ1-4アルキル、置換ピリジルＣ1-4アルキル（ここでピリジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ1-4アルキル、置換ピリミジルＣ1-4アルキル（ここでピリミジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、トリアジン-2-イル-Ｃ1-4アルキル、置換トリアジン-2-イル-Ｃ1-4アルキル（ここでトリアジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、イミダゾＣ1-4アルキル、置換イミダゾＣ1-4アルキル（ここでイミダゾール置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ1-4アルキル、N-アミジノピペラジニル-N-Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシＣ2-5アルキル、Ｃ1-5アルキルアミノＣ2-5アルキル、Ｃ1-5ジアルキルアミノＣ2-5アルキル、N-アミジノピペリジニルＣ1-4アルキルおよび4-アミノシクロヘキシルＣ0-4アルキルから成る群から選択され；
Ｒ3およびＲ4は、各々が水素、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、アリール、置換アリール（ここでアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-4アルキルスルホニルアミノおよびN,N-ジ-Ｃ1-4アルキルアミノスルホニルから成る群から独立して選択され；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキルおよびＣ1-4アルキルカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ7は、水素、Ｃ1-4アルキルＣ1-4アルキルカルボニルおよびアリール（ここでアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）から成る群から選択され；
Ｅは、イミダゾリン-2-イル、イミダゾール-2-イル、オキサゾリン-2-イル、オキサゾール-2-イル、チアゾリン-2-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-5-イル、1,3,4-チアジアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、1,2,3-トリアゾール-4-イル、1,2,3-トリアゾール-5-イル、1,2,4-トリアジン-3-イル、1,3,5-トリアジン-2-イル、テトラゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、1,2,3,4-オキサトリアゾール-5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、2-ピラゾリン-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラジン-2-イル、ピリダジン-3-イル、ピリミジン-2-イル、1H-インダゾール-3-イル、ベンゾオキサゾール-2-イル、ベンズイミダゾール-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル、シンノリン-3-イル、フタラジン-1-イル、ナフト[2,1-d]チアゾール-2-イル、ナフト[1,2-d]チアゾール-2-イル、キノキサリン-2-イル、4-オキソキナゾリン-2-イル、キナゾリン-2-イル、キナゾリン-4-イル、プリン-2-イル、プリン-8-イル、プテリジン-2-イル、プテリジン-6-イル、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、オキサゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル、チアゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イル、チアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イルおよびチアゾロ[5,4-c]ピリジン-2-イルから成る群から選択される非置換もしくは置換複素環であり、ここで複素環上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、ニトロ、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、フェニルＣ1-4アルキルアミノカルボニル、アリールまたは置換アリール（ここでアリール上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）から独立して選択されるが；
ただし Ａがポリペプチドであり、ここで第１アミノ酸が非置換プロリンであり、そして第２アミノ酸がアスパラギン酸、アスパラギン酸-4-Ｃ1-4アルキルエステル、グルタミン酸、グルタミン酸-5-Ｃ1-4アルキルエステル、フェニルアラニン、置換フェニルアラニン（ここでフェニル置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルの１以上から独立して選択される）、シクロヘキシルグリシンおよびシクロヘキシルアラニンから成る群から選択される時、該第２アミノ酸のアミノ末端が、Ｃ1-6アルキル、カルボキシＣ1-8アルキルおよびＣ1-10アルキルカルボニルから成る群の員により単置換されている場合は；
Ｒ2が、置換フェニル（ここで置換基は、アミジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニルの１以上から独立して選択される）、置換ベンジル（ここでベンジル上の置換基は、アミジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニルの１以上から独立して選択される）、ピリジル、置換ピリジル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ピリジルＣ1-4アルキル、置換ピリジルＣ1-4アルキル（ここでピリジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、ピリミジルＣ1-4アルキル、置換ピリミジルＣ1-4アルキル（ここでピリミジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、トリアジン-2-イル-Ｃ1-4アルキル、置換トリアジン-2-イル-Ｃ1-4アルキル（ここでトリアジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、イミダゾＣ1-4アルキル、置換イミダゾＣ1-4アルキル（ここでイミダゾール置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロの１以上から独立して選択される）、イミダゾリニルＣ1-4アルキルおよびN-アミジノピペラジニル-N-C0-4アルキルから成る群から選択される、
の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】  Ａが、置換Ｃ3-8シクロアルキルカルボニル（ここでＣ3-8シクロアルキル基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、置換ノルボルナンカルボニル（ここでノルボルナン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、置換ノルボルネンカルボニル（ここでノルボルネン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、置換アダマンタンカルボニル（ここでアダマンタン基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、置換アリールカルボニル（ここでアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、アミドＣ1-5アルキルカルボニル、ピリジルカルボニル、置換ピリジルカルボニル（ここでピリジン環上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピロロカルボニル、置換ピロロカルボニル（ここでピリジン環上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまた���Ｃ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、
【化３】
2002535394.tif 000003
カルボキシ末端で式（I）に示す窒素に結合し、そしてアラニン、2-アゼチジンカルボン酸、グリシン、ピロール-2-カルボン酸、デヒドロプロリン、プロリン、置換プロリン（ここでプロリン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、フェニルアルキルオキシ、フェニルまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピペコリン酸、置換ピペコリン酸（ここでピペコリン酸基のピペリジン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、フェニルアルキルオキシ、フェニルまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、バリン、ノルロイシン、ロイシン、tert-ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、1-ナフトアラニン、2-ナフトアラニン、2-チエニルアラニン、3-チエニルアラニン、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-1-カルボン酸および[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸から成る群から選択されるＤまたはＬアミノ酸［ここで該アミノ酸のアミノ末端は、ホルミル、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-8アルキルカルボニル、ペルフルオロＣ1-4アルキルスルホニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、スルホンアミド、アリールスルホニル、置換アリールスルホニル（ここでアリール置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）およびアリールカルボニルから成る群から選択される員に連結され］；あるいは
２つのアミノ酸から成るポリペプチド、｛ここで第１アミノ酸は、そのカルボキシ末端を介して式（I）に示す窒素に結合したＤまたはＬアミノ酸であり、そしてプロリンおよび置換プロリン（ここでプロリン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニルオキシ、フェニルアルキルオキシ、フェニルまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）から成る群から選択され、そして第２のＤまたはＬアミノ酸は該第１アミノ酸のアミノ末端に結合し、そしてアスパラギン酸、アスパラギン酸-4-Ｃ1-4-アルキルエステル、グルタミン酸、グルタミン酸-5-Ｃ1-4-アルキルエステル、セリン、フェニルアラニン、置換フェニルアラニン（ここでフェニル置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、シクロヘキシルグリシンおよびシクロヘキシルアラニンから成る群から選択され、［ここで該第２アミノ酸のアミノ末端は、Ｃ1-6アルキル、カルボキシＣ1-8アルキルおよびＣ1-10アルキルカルボニルから成る群の員により単置換されている］｝、
から成る群から選択され；
Ｒが、水素であり；そして
Ｒ2が、アミノＣ2-5アルキル、グアニジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-4アルキルグアニジノＣ2-5アルキル、ジＣ1-4アルキルグアニジノＣ2-5アルキル、アミジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-4アルキルアミジノＣ2-5アルキル、ジＣ1-4アルキルアミジノＣ2-5アルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ2-5アルキル、フェニル、置換フェニル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ベンジル、置換ベンジル（ここでベンジル上の置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリジル、置換ピリジル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリジルＣ1-4アルキル、置換ピリジルＣ1-4アルキル（ここでピリジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリミジルＣ1-4アルキル、置換ピリミジルＣ1-4アルキル（ここでピリミジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、イミダゾＣ1-4アルキル、置換イミダゾＣ1-4アルキル（ここでイミダゾール置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、イミダゾリニルＣ1-4アルキル、N-アミジノピペラジニル-N-Ｃ0-4アルキル、ヒドロキシＣ2-5アルキル、Ｃ1-5アルキルアミノＣ2-5アルキル、Ｃ1-5ジアルキルアミノＣ2-5アルキル、N-アミジノピペリジニルＣ1-4アルキルおよび4-アミノシクロヘキシルＣ0-4アルキルから成る群から選択されるが；
ただし  Ａがポリペプチドであり、ここで第１アミノ酸が非置換プロリンであり、そして第２アミノ酸がアスパラギン酸、アスパラギン酸-4-Ｃ1-4アルキルエステル、グルタミン酸、グルタミン酸-5-Ｃ1-4アルキルエステル、フェニルアラニン、置換フェニルアラニン（ここでフェニル置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、シクロヘキシルグリシンおよびシクロヘキシルアラニンから成る群から選択される時、該第２アミノ酸のアミノ末端が、Ｃ1-6アルキル、カルボキシＣ1-8アルキルおよびＣ1-10アルキルカルボニルから成る群の員により単置換されている場合は；
Ｒ2が、置換フェニル（ここで置換基は、アミジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、置換ベンジル（ここでベンジル上の置換基は、アミジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニルから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリジル、置換ピリジル（ここで置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリジルＣ1-4アルキル、置換ピリジルＣ1-4アルキル（ここでピリジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、ピリミジルＣ1-4アルキル、置換ピリミジルＣ1-4アルキル（ここでピリミジン置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、イミダゾＣ1-4アルキル、置換イミダゾＣ1-4アルキル（ここでイミダゾール置換基は、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドラジノ、アミドラゾニル、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、ハロゲン、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシまたはニトロから独立して選択される１〜３個の置換基である）、イミダゾリニルＣ1-4アルキルおよびN-アミジノピペラジニル-N-C0-4アルキルから成る群から選択される、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】  Ａが、置換Ｃ3-8シクロアルキルカルボニル（ここでＣ3-8シクロアルキル基上の置換基は、アミド、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１〜２個の置換基である）、置換アリールカルボニル（ここでアリール基上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミドから独立して選択される１〜２個の置換基である）、
【化４】
2002535394.tif 000004
カルボキシ末端で式（I）に示す窒素に結合し、そしてピロール-2-カルボン酸、デヒドロプロリン、プロリン、置換プロリン（ここでプロリン上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ハロ、アミド、フェニルアルキルオキシまたはＣ1-4アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基である）、ピペコリン酸から選択されるＤまたはＬアミノ酸［ここで該アミノ酸のアミノ末端は、Ｃ1-4アルコキシカルボニル、Ｃ1-8アルキルカルボニル、Ｃ1-4アルキルスルホニル、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、スルホンアミド、アリールカルボニル、アリールスルホニルおよび置換アリールスルホニル（ここでアリール置換基は、Ｃ1-4アルキルまたはペルフルオロＣ1-4アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基である）から成る群から選択される員に連結されている］；
から成る群から選択され；
Ｒ1が、水素およびメチルから成る群から選択され；
Ｒ2が、アミノＣ2-5アルキルまたはグアニジノＣ2-5アルキルから成る群から選択され；
Ｒ8が、水素であり；そして
Ｅが、イミダゾール-2-イル、オキサゾリン-2-イル、オキサゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、ベンゾオキサゾール-2-イル、ベンズイミダゾール-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル、4-オキソキナゾリン-2-イル、キナゾリン-2-イルから成る群から選択される非置換もしくは置換複素環であり、ここで複素環上の置換基は、Ｃ1-4アルキル、ペルフルオロＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミド、N-Ｃ1-4アルキルアミド、N,N-Ｃ1-4ジアルキルアミド、カルボキシまたはＣ1-4アルコキシカルボニルから独立して選択される１または２個の置換基である、
請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】  Ａが、プロリンおよび置換プロリン（ここで置換基はヒドロキシ、ハロまたはオキソから独立して選択される１または２個の置換基である）から成る群から選択され；
Ｒ2が、アミノＣ2-5アルキルおよびグアニジノＣ2-5アルキルから成る群から選択され；そして
Ｅが、イミダゾール-2-イル、オキサゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、ベンゾオキサゾール-2-イル、ベンズイミダゾール-2-イルまたはベンゾチアゾール-2-イルから成る群から選択される非置換複素環である、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】  Ａが、単置換されたプロリン（ここで置換基はヒドロキシ、ハロまたはオキソから選択される）であり；
Ｒ1が、水素であり；
Ｒ2が、グアニジノＣ2-5アルキルであり；そして
Ｅが、ベンゾチアゾール-2-イルである、
請求項４記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】  (2S,4R)-1-アセチル-N-[(1S)-4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-4-ヒドロキシ-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S,4R)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-4-ヒドロキシ-2-ピロリジンカルボキサミド；
シス-2-アセチルアミノ-N-[(1S)-4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1-シクロペンタンカルボキサミド；
(2S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-4-オキソ-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S,4R)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-4-ヒドロキシ-1-メタンスルホニル-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1-メタンスルホニル-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1-[(4-メチルフェニル)スルホニル]-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S)-トランス-3-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-3-アザビシクロ(3.1.0)ヘキサン-2-カルボキサミド；
(2S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1-(2-メチル-1-オキソプロピル)-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1,2-ピロリジンジカルボキサミド、1-メチル エステル；
(3S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-3-ピロリジンカルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-2-アゼチジンカルボキサミド；
(2S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-2-ピペリジンカルボキサミド；
(3S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-3-ピペリジンカルボキサミド；
N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1,2-シクロヘキサンジカルボキサミド；
4-アセトアミド-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-シクロヘキサンジカルボキサミド；
(2S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-2-ピロリジンカルボキサミド；
(S)-3-アセトアミド-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-2-オキソ-1-ピペリジアセトアミド；
1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-4-ピペリジンアセトアミド；
2-(アセチルメチルアミノ)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]アセトアミド；
2-(アセチルアミノ)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]アセトアミド；
N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]ブタンジアミド；
(2S,4R)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-チアゾリルカルボニル)ブチル]-4-ヒドロキシ-2-ピロリジンカルボキサミド；
(2S,4R)-1-アセチル-N-[1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)-5-(メチルアミノ)ペンチル]-4-ヒドロキシ-2-ピロリジンカルボキサミド；
N-(1-オキソ-2-プロピルフェニル)-L-α-アスパルチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-L-プロリンアミド、メチルエステル；
N-(カルボキシメチル)-3-シクロヘキシル-D-アラニル-N-[(1S)-4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-L-プロリンアミド；
(3S)-N-[(1S)-4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-ヘキサヒドロ-2-オキソ-3-[[(フェニルメチル)スルホニル]アミ
ノ]-1H-アゼピン-1-アセトアミド；
N-(1-ナフチルスルホニル)-L-セリル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-L-プロリンアミド；
N-メチル-D-フェニルアラニル-N-[(2S)-[1-(アミノイミノメチル)-3-ピペリジニル]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)エチル]-L-プロリンアミド；
(S)-N-メチル-D-フェニルアラニル-N-[1-[[3-(アミノイミノメチル)フェニル]メチル]-2-(2-ベンゾチアゾリル)-2-オキソエチル]-L-プロリンアミド；
(S)-N-[1-[[3-(アミノイミノメチル)フェニル]メチル]-2-(2-ベンゾチアゾリル)-2-オキソエチル]-α-(アセチルアミノ)シクロヘキサンプロパンアミド；
(S)-2-(アセチルアミノ)-N-[1-[[3-(アミノイミノメチル)フェニル]メチル]-2-(2-ベンゾチアゾリル)-2-オキソエチル]-3-メチル-ブタンアミド；
(S)-N-[1-[[3-(アミノイミノメチル)フェニル]メチル]-2-(2-ベンゾチアゾリル)-2-オキソエチル]-1-ベンゾイル-2-ピロリジンカルボキサミド；
N-[1-[[3-(アミノイミノメチル)フェニル]メチル]-2-(2-ベンゾチアゾリル)-2-オキソエチル]-2-ピリジンカルボキサミド；
(2S)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-1,2-ピロリジンジカルボキサミド、1-N,N-ジメチルアミド；
(2S)-1-アセチル-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-3,4-デヒドロ-2-ピロリジンカルボキサミド；または
2-(アセチルシクルヘキシルアミノ)-N-[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]-1-(2-ベンゾチアゾリルカルボニル)ブチル]-アセトアミド、
から選択される化合物、またはその医薬的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】  請求項１に記載の化合物および医薬的に許容され得るキャリアーを含んで成る医薬組成物。
【請求項８】  請求項１記載の化合物を有効成分として含んで成る、炎症障害を処置するための製薬学的製剤。
【請求項９】  請求項１記載の化合物が、β-アドレナリン作用性アゴニスト、メチルキサンチン、クロモグリケートまたはコルチコステロイドと組み合わせて投与される、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】  請求項１記載の化合物を有効成分とする個体のトリプシンにより媒介される障害を処置するための製薬学的製剤。