【手続補正書】
【提出日】平成19年10月23日(2007.10.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉの化合物および該化合物の製薬上許容される塩または立体異性体。
【化１】
2007509962.tif 000001
［式中、
ａは、二重結合および単結合から選択され；
Ｘは、水素またはハロゲンであり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤはそれぞれ独立に、ＣＨおよびＮから選択され；ただし、Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤのうちの少なくとも一つはＣＨであり；
Ｒ１は、水素、ＣＦ３、カルボニル（Ｃ１−３アルキル）、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシメチルおよび（Ｃ０−６アルキル）２アミノから選択され；前記アルキルおよびアルコキシはそれぞれ、１〜７個のフッ素原子で置換されていても良く；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、アミノＣ０−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、ヒドロキシＣ０−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、シアノ、パーフルオロＣ１−４アルキル、パーフルオロＣ１−４アルコキシ、Ｃ０−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノおよび（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシから選択され；
Ｒ２およびＲ３がこれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成していても良く；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、１個以上のＲ６で置換されていても良く；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル（カルボニル）０−１、アリールＣ０−８アルキル、アミノＣ０−８アルキル、Ｃ１−３アシルアミノＣ０−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−８アルキル、Ｃ１−６ジアルキルアミノＣ０−８アルキル、アリールＣ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシアミノＣ０−８アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ０−８アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキルまたはヒドロキシＣ０−６アルキルから選択され；
Ｒ４は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏ（０−１）（Ｃ１−１０）パーフルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ５は、ハロゲン、（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８）複素環Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、カルボキシＣ０−１０アルキル、カルボキシアリール、カルボキシＣ３−８シクロアルキル、カルボキシＣ３−８複素環、Ｃ１−１０アルコキシ、Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキルＣ１−１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、（Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、ヒドロキシＣ０−１０アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、Ｃ１−１０アルキルチオ、Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルスルフィニル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、シアノ、ニトロ、パーフルオロＣ１−６アルキルおよびパーフルオロＣ１−６アルコキシから選択され；
Ｒ５は、少なくとも１個の置換基Ｒ６で置換されていても良く；
Ｒ６は、ハロゲン、（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、（カルボニル）０−１アリールＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８）複素環Ｃ０−１０アルキル、（Ｃ３−８）ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルカルビミドイルＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、ヒドロキシＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルスルホニル、Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、パーフルオロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、シアノ、ニトロおよびパーフルオロＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ６は、ＯＨ、ＮＯ２、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよび−Ｏ（０−１）（Ｃ１−１０）パーフルオロアルキルから選択される１個以上の基で置換されていても良い。］
【請求項２】
Ｘがフッ素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、ＣＦ３、ヒドロキシルおよび１〜７個のフッ素原子で置換されていても良いＣ１−３アルキルから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素およびＣ１−３アルキルから選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメチルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤがそれぞれ独立にＣＨおよびＮから選択され；ただし、Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤのうちの少なくとも２つがそれぞれＣＨである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が、ハロゲン、（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルケニルアミノ、（カルボニル）０−１アリールＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８）複素環Ｃ０−１０アルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル、Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルアミノＣ０−１０アルキル、（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、カルボキシＣ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキルカルボニルオキシ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、アリールＣ０−１０アルキルカルボニルアミノＣ０−１０アルキル、アミノＣ０−１０アルキルカルビミドイルＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ０−１０アルキルカルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキルアミノ、アリールＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１オキシＣ０−１０アルキルアミノ、Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８複素環Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８ヘテロシクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、シアノ、ニトロ、パーフルオロＣ１−６アルキルおよびパーフルオロＣ１−６アルコキシから選択され；
Ｒ５が、少なくとも１個の置換基Ｒ６で置換されていても良い請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、アミノＣ０−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ０−６アルキル、Ｃ０−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノから選択され；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子と一体となって、Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成していても良く；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立に、１個以上のＲ６で置換されていても良い請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが水素である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘがフッ素である請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤのうちの少なくとも２個がそれぞれＣＨである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｕ、Ｖ、ＷおよびＤがそれぞれＣＨである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
ａが二重結合である請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
以下から選択される請求項１に記載の化合物：
１７β−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−（７Ｈ−プリン−８−イルメチル）４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−メチル−７Ｈ−プリン−８−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（４−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−メチルカルボキシリル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−カルボキシリル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−クロロ−５，７−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−カルボキサミド−１−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５，７−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（７−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−Ｎ−メチルカルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−カルボキシリル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−メチルカルボキシル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−カルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−Ｎ−メチルカルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（６−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（３−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（１−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）］４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（１−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（３−トリフルオロエチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−メチルカルボキシリル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−エチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−カルボキシリル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−エチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−カルボキサミド−１−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−エチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
１７β−［（５−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボキサミド−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−エチル−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；
２０−フルオロ−２０−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル）−４−メチル）−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−３−オン；および
１７β−［（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−４−アザ−５α−アンドロスタン−３−オン；
ならびに該化合物の製薬上許容される塩および立体異性体。
【請求項１６】
アンドロゲン受容体が介在する機能の調節を必要とする哺乳動物でのアンドロゲン受容体が介在する機能を調節するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１７】
アンドロゲン受容体の機能の活性化を必要とする哺乳動物でのアンドロゲン受容体の機能を活性化するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項１８】
アンドロゲン受容体が介在する前記機能が、骨または筋肉組織で活性化し、前立腺または子宮では遮断される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
低筋緊張、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血、造血障害、関節炎状態および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、癌悪液質、筋ジストロフィー、アルツハイマー病、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、良性前立腺肥大、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患から選択されるアンドロゲン欠乏が原因であり、アンドロゲン置換によって改善することができるか、アンドロゲン置換によって向上させることができる哺乳動物での状態を治療するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２０】
前記状態が骨粗鬆症である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
骨粗鬆症の治療を必要とする哺乳動物での骨粗鬆症を治療するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項２２】
（１）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体との併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体；
（２）ビスホスホン酸化合物；
（３）抗エストロゲンもしくは選択的エストロゲン受容体調節剤；
（４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬；
（５）カテプシンＫ阻害薬；
（６）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
（７）破骨細胞空胞ＡＴＰａｓｅ阻害剤；
（８）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬；
（９）ペルオキソーム増殖因子活性化受容体γの活性化剤；
（１０）カルシトニン；
（１１）カルシウム受容体拮抗薬；
（１２）副甲状腺ホルモンまたはそれの類縁体；
（１３）成長ホルモン分泌促進剤；
（１４）ヒト成長ホルモン；
（１５）インシュリン様成長因子；
（１６）ｐ３８タンパク質キナーゼ阻害薬；
（１７）骨形態発生タンパク質；
（１８）ＢＭＰ拮抗作用の阻害薬；
（１９）プロスタグランジン誘導体；
（２０）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体；
（２１）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体；
（２２）イプリフラボン；
（２３）フッ化物塩；
（２４）カルシウム補給補助食品；および
（２５）オステオプロテゲリン
から選択される薬剤をさらに含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
１）単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体との併用での前記エストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、ノルエチンドロンおよびメドロキシプロゲステロン酢酸から選択される少なくとも１個の薬剤との併用での接合エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオールから選択され；
２）前記ビスホスホン酸化合物が、アレンドロン酸塩、クロドロン酸塩、エチドロン酸塩、イバンドロン酸塩、インカドロン酸塩、ミノドロン酸塩、ネリドロン酸塩、オルパドロン酸塩、パミドロン酸塩、ピリドロン酸塩、リセドロン酸塩、チルドロン酸塩およびゾレドロン酸塩から選択され；
３）前記抗エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体調節剤が、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナフォキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソフォキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェンおよびレボルメロキシフェンからなる群から選択され；
４）前記ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環酸シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され；
５）カルシトニンが、鼻噴霧剤としてのサケカルシトニンであり；
６）骨形態発生タンパク質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦ−βおよびＧＤＦ５から選択され；
７）インシュリン様成長因子が、単独またはＩＧＦ結合タンパク質３との併用でのＩＧＦＩおよびＩＧＦＩＩから選択され；
８）前記プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作働薬から選択され；
９）前記線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され；
１０）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＴＨ類縁体が、ＰＴＨ皮下注射、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）および自然もしくは置換のある他の部分配列から選択され；
１１）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９，２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され；
１２）前記カルシウム補給補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウムから選択され；
１３）前記フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸モノナトリウム（ＭＦＰ）およびそれらの製薬上許容される塩から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ビスホスホン酸化合物が、アレンドロン酸モノナトリウム・３水和物またはアレンドロン酸モノナトリウム・１水和物である請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記薬剤が、単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体との併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体；ビスホスホン酸化合物；抗エストロゲンもしくは選択的エストロゲン受容体調節剤；αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬；カテプシンＫ阻害薬；破骨細胞空胞ＡＴＰａｓｅ阻害剤；カルシトニン；オステオプロテグリン；および副甲状腺ホルモンまたはそれの類縁体から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
単独またはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体との併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体；ビスホスホン酸化合物；抗エストロゲンもしくは選択的エストロゲン受容体調節剤；αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬；カテプシンＫ阻害薬；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；破骨細胞空胞ＡＴＰａｓｅ阻害剤；破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬；ペルオキソーム増殖因子活性化受容体γの活性化剤；カルシトニン；カルシウム受容体拮抗薬；副甲状腺ホルモンまたはそれの類縁体；成長ホルモン分泌促進剤；ヒト成長ホルモン；インシュリン様成長因子；ｐ３８タンパク質キナーゼ阻害薬；骨形態発生タンパク質；ＢＭＰ拮抗作用の阻害薬；プロスタグランジン誘導体；ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体；ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体；イプリフラボン；フッ化物塩；カルシウム補給補助食品；およびオステオプロテゲリンから選択される有効成分をさらに含む請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記ビスホスホン酸化合物がアレンドロン酸塩である請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
骨吸収の阻害を必要とする哺乳動物での骨吸収を阻害するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項３０】
骨ミネラル濃度の増加を必要とする哺乳動物での骨ミネラル濃度を増加するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項３１】
脊椎性または非脊椎性骨折のリスク低減を必要とする哺乳動物での脊椎性または非脊椎性骨折のリスクを低減するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項３２】
骨代謝マーカーを有効にする必要がある哺乳動物での骨代謝マーカーを有効にする医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含み、ここで前記骨代謝マーカーが、Ｉ型コラーゲンの尿Ｃ−テロペプチド分解産物（ＣＴＸ）、Ｉ型コラーゲンの尿Ｎ−テロペプチド架橋（ＮＴＸ）、ＤＸＡおよびＤＰＤから選択される、前記医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体を組み合わせることで製造される医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物と製薬上許容される担体とを組み合わせる段階を有する医薬組成物の製造方法。
【請求項３５】
関節炎状態の治療または予防を必要とする哺乳動物での関節炎状態を治療または予防するための医薬組成物であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体を含む、前記医薬組成物。
【請求項３６】
前記関節炎状態が、関節リウマチおよび骨関節炎から選択される請求項３５に記載の医薬組成物。