【手続補正書】
【提出日】平成19年6月4日(2007.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  ＡＭＰＡレセプターの正方調節に応答性の障害を罹患する動物において、該障害を処置するための薬学的組成物であって、以下：
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤；および
該動物においてＡＭＰＡレセプターを正方調節するのに効果的な量の、以下の式Ｉ：
【化１】
2003501422.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ、
を含み、該式Ｉにおいて：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルまたはチオアルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、共に炭素環または複素環を形成し；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜１０アルキルであり；
Ｒ４は、置換または無置換のアリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり；
Ｘは、水素、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＲ、ＣＯ２ＲまたはＣＯＮＲｘＲｙであり、
ここでＲ、ＲｘおよびＲｙは、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアミノアルキルであるか；またはＲｘおよびＲｙは、共に複素環を形成し；
Ｙは、ＮＨ２、ＮＨＲ、またはＮＨＣＯＲであり、ここでＲは、上記で定義されるとおりであり；そして
Ｚは、ＯまたはＳである、組成物。
【請求項２】  請求項１の組成物であって、ここで前記化合物は、以下の式Ｉ：
【化２】
2003501422.tif 000002
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、式Ｉにおいて：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、Ｃ１〜６チオアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ４〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルケニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルキニル、またはＣ４〜７シクロアルキル（Ｃ１〜６）アルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＮ、Ｓ、Ｏもしくはこれらのの組合せのうち１つもしくは２つを有する５員環もしくは６員環の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ４は、必要に応じて置換されるＣ６〜１０アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環であり；
Ｘは、水素、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＲ、ＣＯ２ＲまたはＣＯＮＲｘＲｙであり、
ここでＲ、ＲｘおよびＲｙは、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアミノアルキルであるか；またはＲｘおよびＲｙは、共に複素環を形成し；
Ｙは、ＮＨ２、ＮＨＲ、またはＮＨＣＯＲであり、ここでＲは、上記で定義されるとおりであり；そして
Ｚは、ＯまたはＳである、組成物。
【請求項３】  ＸがＣＮである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】  ＺがＯである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】  ＹがＮＨ２である、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】  ＸがＣＮであり、ＹがＮＨ２であり、そしてＺがＯである、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、Ｃ１〜６チオアルキルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項８】  Ｒ４が、必要に応じて置換されるフェニル、ナフチルまたはピリジルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】  Ｒ４が、必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１０】  Ｒ４が、４−メトキシフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、フェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−メチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−ニトロフェニル、５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−ジフルオロメチレンジオキシフェニル、４−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、２−ナフチル、または３−クロロフェニルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１１】  Ｒ４が、４−ピリジルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素またはＣ１〜１０アルキルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１３】  Ｒ１およびＲ２が、両方メチルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１４】  Ｒ３が水素である、請求項２に記載の組成物。
【請求項１５】  前記化合物が、以下：
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−フェニル−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−クロロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−メチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ヒドロキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ニトロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ピリジル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；  
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−ジフルオロメチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−シアノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（２−ナフチル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；または
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−クロロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
のうちの１つまたはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１６】  ＡＭＰＡレセプターの正方調節に応答性の障害を罹患する動物において、該障害を処置するための薬学的組成物であって、以下：
薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤；および
該動物においてＡＭＰＡレセプターを正方調節するのに効果的な量の、以下の式ＩＶ：
【化３】
2003501422.tif 000003
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ、
を含み、式ＩＶにおいて：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、Ｃ１〜６チオアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ４〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルケニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルキニル、またはＣ４〜７シクロアルキル（Ｃ１〜６）アルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＮ、Ｓ、Ｏもしくはこれらのの組合せのうち１つもしくは２つを有する５員環もしくは６員環の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５〜９は、独立して、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、Ｃ１〜１０アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、アシルアミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドまたはアルキルチオールであり；
ただし、Ｒ５およびＲ６、またはＲ６およびＲ７のいずれかは、共に−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−を形成する、組成物。
【請求項１７】  Ｒ６およびＲ７が一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１８】  Ｒ１およびＲ２が両方メチルである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１９】  Ｒ３が水素である、請求項２に記載の組成物。
【請求項２０】  精神分裂病を処置、予防もしくは改善するか；興奮性アミノ酸の刺激低下の不利な結果を処置もしくは改善するか；認知を増強するか；栄養失調もしくは神経発達異常を処置もしくは改善するか；神経変性疾患を処置もしくは改善するか；またはミオクロヌスを処置もしくは改善するための組成物であって、該組成物は：
有効量の以下の式Ｉ：
【化４】
2003501422.tif 000004
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含有し、該式Ｉにおいて、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルまたはチオアルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、共に炭素環または複素環を形成し；
Ｒ３は、水素またはＣ１〜１０アルキルであり；
Ｒ４は、置換または無置換のアリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり；
Ｘは、水素、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＲ、ＣＯ２ＲまたはＣＯＮＲｘＲｙであり、ここでＲ、ＲｘおよびＲｙは、独立して、水素、Ｃ１〜１０アルキル、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアミノアルキルであるか；またはＲｘおよびＲｙは、共に複素環を形成し；
Ｙは、ＮＨ２、ＮＨＲ、またはＮＨＣＯＲであり；そして
Ｚは、ＯまたはＳである、組成物。
【請求項２１】  請求項２０に記載の組成物であって、ここでエイズ関連痴呆、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンティングトン病、パーキンソン病およびダウン症候群からなる群から選択される神経変性疾患が、処置されるかまたは改善される、組成物。
【請求項２２】  ＸがＣＮである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】  ＺがＯである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】  ＹがＮＨ２である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】  ＸがＣＮであり、ＹがＮＨ２であり、そしてＺがＯである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、またはＣ１〜６チオアルキルである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】  Ｒ４が、必要に応じて置換されたフェニル、ナフチルまたはピリジルである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】  Ｒ４が、必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】  Ｒ４が、４−メトキシフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、フェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−クロロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−メチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−ニトロフェニル、５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシフェニル、３，４−ジフルオロメチレンジオキシフェニル、４−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、２−ナフチル、または３−クロロフェニルである、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】  Ｒ４が４−ピリジルである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３１】  Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素またはＣ１〜１０アルキルである、請求項２６に記載の組成物。
【請求項３２】  Ｒ１およびＲ２が、両方メチルである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】  Ｒ３が水素である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３４】  前記化合物が、以下：
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−メトキシフェニル）−５−オキソ５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−フェニル−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−４−（４−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−クロロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−ヒドロキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−メチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ヒドロキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ニトロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ピリジル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；  
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−ジフルオロメチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−シアノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（２−ナフチル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；または
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−クロロフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
のうちの１つまたはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、請求項２０〜３３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】  以下の式ＩＶ：
【化５】
2003501422.tif 000005
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜６アミノアルキル、Ｃ１〜６チオアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ４〜７シクロアルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルケニル、Ｃ６〜１０アリール（Ｃ２〜６）アルキニル、またはＣ４〜７シクロアルキル（Ｃ１〜６）アルキルであるか；またはＲ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合する炭素原子と共に、Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＮ、Ｓ、Ｏもしくはこれらのの組合せのうち１つもしくは２つを有する５員環もしくは６員環の複素環を形成し；
Ｒ３は、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；そして
Ｒ５〜Ｒ９は、独立して、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、縮合アリール、炭素環式基、複素環式基、ヘテロアリール基、Ｃ１〜１０アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、カルボシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、アシルアミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドまたはアルキルチオールであり；
ただし、Ｒ５およびＲ６は、Ｒ５およびＲ６が結合する炭素原子と共に炭素環もしくは複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は、Ｒ６およびＲ７が結合する炭素原子と共に炭素環もしくは複素環を形成する、化合物。
【請求項３６】  Ｒ５およびＲ６が一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】  Ｒ６およびＲ７が一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】  以下：
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（２，４，６−トリメチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−メチルフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３−メトキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−ピリジル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（５−メトキシ−３，４−メチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；および
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（３，４−ジフルオロメチレンジオキシフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
２−アミノ−３−シアノ−７，７−ジメチル−４−（４−シアノフェニル）−５−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−Ｈ−１−ベンゾピラン；
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的受容可能な塩もしくはプロドラッグ。