【手続補正書】
【提出日】平成19年10月12日(2007.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007508392.tif 000001
［式中：
ＷはＨまたはＯＲ９であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシまたはメチレンジオキシであり；
Ｒ５はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ６およびＲ７は、独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；または
Ｒ６およびＲ７は一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル（ベンジルオキシまたはフェニルオキシで置換されていてもよい）、ナフチルメチル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ２−Ｃ６）アルキル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールメチル（Ｒ１で置換されていてもよい）、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルメチル（ここで、炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ、そのシクロアルキルメチルはＯＨ、ＣＦ３、ハロ、アルコキシ、アルキル、ベンジルオキシまたはアルカノイルオキシで置換されていてもよい）またはシクロアルケニルメチル（ここで、炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ、そのシクロアルケニルメチルはＯＨ、ＣＦ３、ハロ、アルコキシ、アルキル、ベンジルオキシまたはアルカノイルオキシで置換されていてもよい）であるか；あるいは
Ｒ５およびＲ８は、Ｒ８が結合する窒素原子と一緒になって、Ｒ５で置換されていてもよい環を形成し；
Ｒ９はＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）であり；
ｔは１、２または３であり；および
ｘは０、１または２である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択されるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６およびＲ７が４、５または６員の炭素環を形成するところの、請求項１または請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ６およびＲ７がシクロヘキシル環を形成するところの、請求項３記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
ＷがＯＨであるところの、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
ｔが１または２であるところの、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
ｘが１であるところの、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ナフチルメチル、フェニル（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリールメチル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルメチル（その炭素原子はいずれもＯと置き換えることができる）またはシクロアルケニルメチルであり、ここでベンジル、フェニル、ナフチルおよびヘテロアリール部分が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシおよびハロゲンから選択される１個または２個の同一または異なる基で置換されていてもよいところの、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
ヘテロアリールがフリル、ピリジル、キノリルまたはベンゾフラニルであるところの、請求項８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
ＷがＨまたはＯＲ９であり；
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、ハロ、トリフルオロメチル、アルカノイルオキシまたはメチレンジオキシであり；
Ｒ５がＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ６およびＲ７が一緒になって炭素数４ないし８の環を形成し；
Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル（ベンジルオキシまたはフェニルオキシで置換されていてもよい）、ナフチルメチル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ２−Ｃ６）アルキル（１個またはそれ以上のＲ１で置換されていてもよい）、ヘテロアリールメチル（Ｒ１で置換されていてもよい）、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルメチル（ここで、炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ、そのシクロアルキルメチルはＯＨ、ＣＦ３、ハロ、アルコキシ、アルキル、ベンジルオキシまたはアルカノイルオキシで置換されていてもよい）またはシクロアルケニルメチル（ここで、炭素原子はいずれもＮ、ＳまたはＯと置き換えることができ、そのシクロアルケニルメチルはＯＨ、ＣＦ３、ハロ、アルコキシ、アルキル、ベンジルオキシまたはアルカノイルオキシで置換されていてもよい）であるか；あるいは
Ｒ５およびＲ８が、Ｒ８が結合する窒素原子と一緒になって、Ｒ５で置換されていてもよい環を形成し；
Ｒ９がＨであり；
ｔが１または２であり；および
ｘが１または２であるところの、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
以下に示す化合物：
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−｛４−［（６−メトキシ−２−ナフチル）メチル］ピペラジン−１−イル｝エチル）シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（シクロヘキサ−３−エン−１−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
６−（｛４−［２−（３−クロロフェニル）−２−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−フェニルブチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−フェニルエチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−フェノキシベンジル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ナフチルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−フリルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（キノリン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−｛４−［（５−エチル−２−フリル）メチル］ピペラジン−１−イル｝エチル）シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−フェニルプロピル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−［４−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−［２−｛４−［４−（ベンジルオキシ）ベンジル］ピペラジン−１−イル｝−１−（３−クロロフェニル）エチル］シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（４−フェノキシベンジル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（ピリジン−４−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
１−｛１−（３−クロロフェニル）−２−［４−（ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝シクロヘキサノール・二塩酸塩；
またはその医薬上許容される塩の一つであるところの、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ａ：請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の少なくとも一つの化合物または医薬上許容される塩；および
ｂ：少なくとも一つの医薬上許容される担体
を含む、モノアミン再取り込みにより改善される症状の治療または予防用医薬組成物。