【手続補正書】
【提出日】平成19年10月5日(2007.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2007532474.tif 000001
[式中、
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｒ')２−、または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒは、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｎ(Ｒ８)−、−Ｏ−、または結合であり；
Ｔは、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であって、
ここで、Ｔ中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、所望により−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｎ−または−Ｎ(Ｈ)−で置き換えられており、
それぞれのＴは、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており、
Ｊは、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、１,２−エチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であり、
ここで、
２個のＲ'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する、３員から１０員の芳香環もしくは非芳香環系を形成し、該環は、所望により、(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、もしくは(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして何れの環も、Ｊ２から独立して選択される３個までの置換基を有し、
それぞれのＲ'は、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−から独立して選択され、
ここで、Ｒ'はＪ２から独立して選択される３個までの置換基を有し、
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であるか；または
Ｔは、
【化２】
2007532474.tif 000002
【化３】
2007532474.tif 000003
であり、
ここで、
Ｒ１０は、水素、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
Ｋは、結合、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−Ｃ(Ｏ)−、または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ９−{ここで、Ｒ９は、水素または(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族である}であり、
ｎは、１〜３であるか；または
Ｔは、Ｎ(Ｒ１７)２から選択され；
Ｗは、
【化４】
2007532474.tif 000004
であり；
ここで、
それぞれのＲ１７は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか、
または
同一の窒素原子に結合している２個のＲ１７は、該窒素原子と一体となって、所望により(Ｃ３−Ｃ１０)−飽和もしくは部分的に不飽和の複素環式環系(窒素に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される２個までのさらなるヘテロ原子を有する)を形成し、該環は所望により３個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｒ１７は、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており；
Ｒ５およびＲ５'は、独立して、水素または(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
その何れかの水素は所望によりハロゲンで置換されており、そして
その何れかの末端の炭素原子は、所望によりスルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換されており、そして
その２個までの脂肪族炭素原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ５およびＲ５'は、それらが結合している原子と一体となって、所望によりＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環を形成し、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有し；
Ｒ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であり、
それぞれのＲ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており、
ここで、何れかの環は、所望により、(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、
ここで、それぞれのＲ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ１およびＲ１'は、それらが結合している原子と一体となって、所望によりＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環を形成し、該環系は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１およびＲ１１'は、それらが結合している原子と一体となって、所望によりＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環を形成し、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３およびＲ１３'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有し；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ８、およびＲ１２は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であり、
それぞれのＲ２、Ｒ４、Ｒ８、およびＲ１２は、独立して、Ｊから独立して選択される３個までの置換基で所望により置換されており、
ここで、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ８、およびＲ１２中の２個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、４員から２０員の単環式、５員から２０員の二環式、もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の単環式、６員から２０員の二環式、もしくは７員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の二環式もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３'およびＲ２は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式、もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ５およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、１８員から２３員の単環式、１９員から２４員の二環式、もしくは２０員から２５員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される６個までの置換基を有するか；または
Ｒ１およびＲ１２は、それらが結合している原子と一体となって、１８員から２３員の単環式、１９員から２４員の二環式、もしくは２０員から２５員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される６個までの置換基を有する]の化合物またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物。
【請求項２】
式II：
【化５】
2007532474.tif 000005
[式中、
Ｘ１は、−Ｎ(Ｒ２０)−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｃ(Ｒ')２−であり；
Ｘ２は、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｓ(Ｏ)−、または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｗは、
【化６】
2007532474.tif 000006
であり、
ここで、
それぞれのＲ１７は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、
(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか、または
同一の窒素原子に結合している２つのＲ１７は、該窒素原子と一体となって、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環式環(窒素に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される２個までのさらなるヘテロ原子を有する)を形成し、
ここで、Ｒ１７は、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており；
Ｒ５は、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
その何れかの水素は所望によりハロゲンで置換されており、そして
Ｒ５の何れかの末端の炭素原子は、所望によりスルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換されており；
Ｒ５'は、水素または(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
その何れかの水素は、所望によりハロゲンで置換されており、そして
Ｒ５の何れかの末端の炭素原子は、所望によりスルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換されているか；または
Ｒ５およびＲ５'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有し；
Ｒ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか；または
Ｒ１およびＲ１'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１およびＲ１１'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３およびＲ１３'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有し；
ここで、
それぞれのＲ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており、そして
その何れかの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
ここで、それぞれのＲ１、Ｒ１'、Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ２０は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、または(Ｃ６−Ｃ１０)アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であり、
それぞれのＲ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ２０は、独立して、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており；
Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１２、およびＲ２０中の２個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、４員から２０員の単環式、５員から２０員の二環式、もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の単環式、６員から２０員の二環式、もしくは７員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の二環式もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３'およびＲ２は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有し；
Ｒ１４は、−Ｈ、−Ｓ(Ｏ)Ｒ'、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であり；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、１,２−メチレンジオキシ、１,２−エチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−ＣＮ、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であり；
Ｚ２は、＝Ｏ、＝ＮＲ'、＝ＮＯＲ'、または＝Ｃ(Ｒ')２であり； 
Ｒ１９は、−ＯＲ'、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−ＣＯＯＲ'、−ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、または−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'であり；
Ｊは、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、１,２−エチレン(ethyene)ジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−ＣＮ、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であり、
ここで、
２個のＲ'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する、３員から１０員の芳香環もしくは非芳香環を形成し、該環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、
何れの環も、Ｊ２から独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
それぞれのＲ'は、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−から独立して選択され、
ここで、Ｒ'はＪ２から独立して選択される３個までの置換基を有し；そして
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、１,２−エチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−ＣＮ、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')である]の化合物またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物。
【請求項３】
式IV：
【化７】
2007532474.tif 000007
[式中、
Ｖは、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｒ')２−、または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒは、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｎ(Ｒ８)−、−Ｏ−、または結合であり；
Ｔは、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
ここで、Ｔ中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、所望により−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２−、−Ｏ−、−Ｎ−または−Ｎ(Ｈ)−で置き換えられており、
それぞれのＴは、所望により３個までの置換基Ｊで置換されていてもよく；
Ｊは、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、１,２−エチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であり、
ここで、
２個のＲ'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立して選択される３個までのヘテロ原子を有する、３員から１０員の芳香環もしくは非芳香環系を形成し、該環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして何れの環も、Ｊ２から独立して選択される３個までの置換基を有し、
それぞれのＲ'は、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−から独立して選択され、
ここで、Ｒ'はＪ２から独立して選択される３個までの置換基を有し；
Ｊ２は、ハロゲン、−ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ'、オキソ、チオキソ、１,２−メチレンジオキシ、−Ｎ(Ｒ')２、−ＳＲ'、−ＳＯＲ'、−ＳＯ２Ｒ'、−ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−ＳＯ３Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＣＨ２Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−(ＣＨ２)０−２ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｎ(Ｒ')ＣＯＮ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')ＳＯ２Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)ＯＲ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｒ'、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(Ｒ')Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｎ(ＣＯＲ')ＣＯＲ'、−Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ')２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＯＲ')Ｒ'、−Ｃ(＝ＮＯＲ')Ｒ'、−ＯＰ(Ｏ)(ＯＲ')２、−Ｐ(Ｏ)(Ｒ')２、−Ｐ(Ｏ)(ＯＲ')２、または−Ｐ(Ｏ)(Ｈ)(ＯＲ')であるか；または
Ｔは、
【化８】
2007532474.tif 000008
【化９】
2007532474.tif 000009
であり、
ここで、
Ｒ１０は、水素、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
Ｋは、結合、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ９−、−Ｃ(Ｏ)−、または−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ９−{ここで、Ｒ９は、水素または(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族である}であり；
ｎは、１〜３であるか；または
Ｔは、Ｎ(Ｒ１７)２から選択され；
Ｗは、
【化１０】
2007532474.tif 000010
であり；
ここで、
それぞれのＲ１７は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか、
または
同一の窒素原子に結合している２個のＲ１７は、該窒素原子と一体となって、所望により(Ｃ３−Ｃ１０)−飽和もしくは部分的に不飽和の複素環式環系(窒素に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される２個までのさらなるヘテロ原子を有する)を形成し、該環は、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｒ１７は、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており；
Ｒ５およびＲ５'は、独立して、水素または(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族であり、
その何れかの水素は所望によりハロゲンで置換されており、そして
その何れかの末端の炭素原子は、所望によりスルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換されており、そして
その２個までの脂肪族炭素原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ５およびＲ５'は、それらが結合している原子と一体となって、所望によりＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環を形成し、該環はＪから独立して選択される２個までの置換基を有し；
Ｒ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であり、
それぞれのＲ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'は、独立して、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており、
ここで、何れかの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており；
ここで、それぞれのＲ１１、Ｒ１１'、Ｒ１３、およびＲ１３'中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１１'は、それらが結合している原子と一体となって、所望によりＮ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環を形成し、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３およびＲ１３'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する３員環から６員環であり、該環は、Ｊから独立して選択される２個までの置換基を有し；
Ｒ４、Ｒ８、およびＲ１２は、独立して、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であり、
それぞれのＲ４、Ｒ８、およびＲ１２は、独立して、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており、
ここで、Ｒ４、Ｒ８、およびＲ１２中の２個までの脂肪族炭素原子は、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよく；または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１２およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、４員から２０員の単環式、５員から２０員の二環式、もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の単環式、６員から２０員の二環式、もしくは７員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり；
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、５員から２０員の二環式もしくは６員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ１３'およびＲ８は、それらが結合している原子と一体となって、３員から２０員の単環式、４員から２０員の二環式もしくは５員から２０員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有するか；または
Ｒ５およびＲ１３は、それらが結合している原子と一体となって、１８員から２３員の単環式、１９員から２４員の二環式、もしくは２０員から２５員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される６個までの置換基を有するか；または
Ｒ５およびＲ５'は、それらが結合している原子と一体となって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される２個までのヘテロ原子を有する、所望により置換されている３員環から６員環を形成するとき、該環における置換可能な原子の一つは、Ｒ１３およびＲ１３が結合している原子と一体となって、１４員から１９員の単環式、１９員から２４員の二環式、もしくは２０員から２５員の三環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環は、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環は芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され、
それぞれの環は、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
該環は、Ｊから独立して選択される６個までの置換基を有する]の化合物またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物。
【請求項４】
Ｔが、
【化１１】
2007532474.tif 000011
である、請求項１または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが、
【化１２】
2007532474.tif 000012
であり；
ここで、
Ｒ１７が、水素−、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか、または
同一の窒素原子に結合している２個のＲ１７は、該窒素原子と一体となって、所望により(Ｃ３−Ｃ１０)−飽和もしくは部分的に不飽和の複素環式環系(窒素に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される２個までのさらなるヘテロ原子を有する)を形成し、
ここで、Ｒ１７が、所望により３個までの置換基Ｊで置換されている、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが、
【化１３】
2007532474.tif 000013
であり；
ここで、
Ｒ１７が、(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル−、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ１２)脂肪族−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−、または(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ１２)−脂肪族−であるか、
または
同一の窒素原子に結合している２個のＲ１７は、該窒素原子と一体となって、所望により(Ｃ３−Ｃ１０)−飽和もしくは部分的に不飽和の複素環式環系(窒素に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される２個までのさらなるヘテロ原子を有する)を形成し、該環は、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｒ１７が、所望により３個までの置換基Ｊで置換されている、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１１がＨであり；そして
Ｒ１２が、(Ｃ１−Ｃ６)−アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−アルキル、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルである、
請求項１〜６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１２が、イソブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、またはフェニルエチルである、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１１が、(Ｃ１−Ｃ６)−アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−アルキル、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルであり；そして
Ｒ１２がＨである、
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
基：
【化１４】
2007532474.tif 000014
が、
【化１５】
2007532474.tif 000015
である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
基：
【化１６】
2007532474.tif 000016
が、
【化１７】
2007532474.tif 000017
【化１８】
2007532474.tif 000018
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
基：
【化１９】
2007532474.tif 000019
が、
【化２０】
2007532474.tif 000020
であり、
ここで、ｎが０もしくは１であり、そして
ＺおよびＺ'がＳまたはＯである、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
基：
【化２１】
2007532474.tif 000021
が、
【化２２】
2007532474.tif 000022
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
基：
【化２３】
2007532474.tif 000023
が、
【化２４】
2007532474.tif 000024
であり、
ここで、
それぞれのＢが、独立して、３員から２０員の炭素環式もしくは複素環式環系を形成し、
ここで、それぞれの環Ｂが、芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり、
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子が、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、
ここで、
二環式および三環式環系において、それぞれの環が、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり、
それぞれの環が、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており、そして
それぞれの環が、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されている、
請求項１〜３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
基：
【化２５】
2007532474.tif 000025
が、
【化２６】
2007532474.tif 000026
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
基：
【化２７】
2007532474.tif 000027
が、
【化２８】
2007532474.tif 000028
【化２９】
2007532474.tif 000029
【化３０】
2007532474.tif 000030
【化３１】
2007532474.tif 000031
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
基：
【化３２】
2007532474.tif 000032
が、
【化３３】
2007532474.tif 000033
【化３４】
2007532474.tif 000034
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
基：
【化３５】
2007532474.tif 000035
が、
【化３６】
2007532474.tif 000036
【化３７】
2007532474.tif 000037
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
基：
【化３８】
2007532474.tif 000038
が、
【化３９】
2007532474.tif 000039
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
基：
【化４０】
2007532474.tif 000040
が、
【化４１】
2007532474.tif 000041
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
基：
【化４２】
2007532474.tif 000042
が、
【化４３】
2007532474.tif 000043
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
基：
【化４４】
2007532474.tif 000044
が、
【化４５】
2007532474.tif 000045
であり；
それぞれのＢが、独立して、３員から２０員の炭素環式もしくは複素環式環系を形成し；
それぞれの環Ｂが、芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり；
その複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子が、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ここで、
該環系において、それぞれの環が、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり；
それぞれの環が、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており；そして
それぞれの環が、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されている、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
基：
【化４６】
2007532474.tif 000046
が、
【化４７】
2007532474.tif 000047
【化４８】
2007532474.tif 000048
【化４９】
2007532474.tif 000049
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
基：
【化５０】
2007532474.tif 000050
が、
【化５１】
2007532474.tif 000051
【化５２】
2007532474.tif 000052
【化５３】
2007532474.tif 000053
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
基：
【化５４】
2007532474.tif 000054
が、
【化５５】
2007532474.tif 000055
である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
基：
【化５６】
2007532474.tif 000056
が、
【化５７】
2007532474.tif 000057
であり；
Ｂが、３員から２０員の炭素環式もしくは複素環式環系を形成し；
それぞれの環Ｂが、芳香族性もしくは非芳香族性の何れかであり；
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子が、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
それぞれの環が、所望により(Ｃ６−Ｃ１０)アリール、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリール、(Ｃ３−Ｃ１０)シクロアルキル、または(Ｃ３−Ｃ１０)複素環と縮合しており；
ここで、
炭素環式もしくは複素環式環系において、それぞれの環が、直線的に縮合しているか、架橋しているか、またはスピロ環式であり；そして
それぞれの環が、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されている、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２７】
基：
【化５８】
2007532474.tif 000058
が、
【化５９】
2007532474.tif 000059
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している原子と一体となって、６員から１０員の単環式もしくは二環式炭素環式もしくは複素環式環系を形成し；
複素環式環系におけるそれぞれのヘテロ原子が、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２からなる群から選択され；そして
該環が、Ｊから独立して選択される３個までの置換基を有する、
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ５'が、
【化６０】
2007532474.tif 000060
である、
請求項１〜２８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５'がＨであり、そして
Ｒ５が(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルであり、該アルキルは所望によりフルオロまたは−ＳＨで置換されている、
請求項１〜２８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルが１から３個のフルオロ基で置換されている、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５およびＲ５'が、独立して、
【化６１】
2007532474.tif 000061
である、
請求項１〜２８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１３が、(Ｃ１−Ｃ６)−アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−アルキル、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルであり；
Ｒ１３が、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており；そして
ここで、Ｒ１３中の３個までの脂肪族炭素原子が、化学的に安定な配置で、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよい、
請求項１〜３２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１３が、
【化６２】
2007532474.tif 000062
である、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、存在するならば、(Ｃ１−Ｃ６)−アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル、[(Ｃ３−Ｃ１０)−シクロアルキル]−(Ｃ１−Ｃ１２)−アルキル、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール、(Ｃ６−Ｃ１０)−アリール−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ３−Ｃ１０)−複素環、(Ｃ６−Ｃ１０)−複素環−(Ｃ１−Ｃ６)アルキル、(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール、または(Ｃ５−Ｃ１０)−ヘテロアリール−(Ｃ１−Ｃ６)−アルキルであり；
Ｒ１が、所望によりＪから独立して選択される３個までの置換基で置換されており；そして
Ｒ１中の３個までの脂肪族炭素原子が、化学的に安定な配置で、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から選択される１個のヘテロ原子によって置き換えられてもよい、
請求項１〜３４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、
【化６３】
2007532474.tif 000063
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｔが、(Ｃ５−Ｃ１０)ヘテロアリールであり、ここでＴが所望により３個までの置換基Ｊで置換されている、
請求項１〜３６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｔが、
【化６４】
2007532474.tif 000064
である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｔが、
【化６５】
2007532474.tif 000065
【化６６】
2007532474.tif 000066
である、請求項１または請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｔが、
【化６７】
2007532474.tif 000067
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｔが、−ＮＨ２、−ＮＨ−、−ＯＨ、および−ＳＨから選択される、少なくとも１個の水素結合ドナー部分を含む、請求項１または請求項３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｔが、
【化６８】
2007532474.tif 000068
【化６９】
2007532474.tif 000069
であり、
ここで、
Ｔが、所望により３個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｊが、請求項１で定義した通りであり；
Ｚが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、もしくはＣ(Ｒ１０)２であり、
ここで、Ｒ１０が、請求項１で定義した通りであり；
ｎが、独立して、１または２であり；そして
------ が、独立して、一重結合もしくは二重結合である、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｔが、
【化７０】
2007532474.tif 000070
【化７１】
2007532474.tif 000071
【化７２】
2007532474.tif 000072
であり、
ここで、
Ｔが、所望により４個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｊが、請求項１で定義した通りであり；
Ｚが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、Ｃ(Ｒ１０)２、ＳＯ、またはＳＯ２であり、
ここで、Ｒ１０が、請求項１で定義した通りであり；
ｎが、独立して、１または２であり；そして
------ が、独立して、一重結合もしくは二重結合である、
請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｔが、
【化７３】
2007532474.tif 000073
であり；
ここで、
Ｔが、所望により４個までの置換基Ｊで置換されており、
ここで、Ｊが、請求項１で定義した通りであり；そして
Ｚが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１０、Ｃ(Ｒ１０)２、ＳＯ、またはＳＯ２であり、
ここで、Ｒ１０が、請求項１で定義した通りである、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｔが、
【化７４】
2007532474.tif 000074
である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２(存在するならば)、Ｒ４およびＲ８が、それぞれ独立して、Ｈまたは(Ｃ１−Ｃ３)−アルキルである、請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２(存在するならば)、Ｒ４およびＲ８が、それぞれＨである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８が水素であり、Ｖが−Ｃ(Ｏ)−であり、そしてＲが結合である、請求項１〜４７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
該化合物が、
【化７５】
2007532474.tif 000075
から選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５０】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の、請求項１〜４９の何れか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および許容される担体、アジュバント、もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５１】
該組成物が患者に投与するために製剤化されている、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第２阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；およびチトクロム Ｐ−４５０阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
該免疫調節剤が、α−、β−、もしくはγ−インターフェロン、またはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであり；またはＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤は、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、もしくはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５４】
該チトクロム Ｐ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４９の何れか１項に記載の化合物と、該セリンプロテアーゼを接触させる段階を含む、セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法。
【請求項５６】
該セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３ プロテアーゼである請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
患者においてＨＣＶ感染を処置する方法であって、請求項５１に記載の組成物を該患者に投与する段階を含む方法。
【請求項５８】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第２阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を投与するさらなる段階であって、該さらなる薬剤を該患者に請求項５１に記載の組成物の一部としてまたは別個の投与形として投与する段階を含む、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
該免疫調節剤が、α−、β−、もしくはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリンまたはアマンタジンであり；またはＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、もしくはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
生物サンプルまたは医療用もしくは研究用機器のＨＣＶ汚染を除去するもしくは減少させる方法であって、該生物サンプルまたは医療用もしくは研究用機器を、請求項５０に記載の組成物と接触させる段階を含む方法。
【請求項６１】
該サンプルもしくは装置が、血液もしくは他の体液、生物組織、手術器具、手術着、研究機器、実験着、血液もしくは他の体液の収集用具、血液もしくは他の体液の貯蔵用具から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
該体液が血液である、請求項６１に記載の方法。