【手続補正書】
【提出日】平成19年8月1日(2007.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式１
【化１】
2003516404.tif 000001
［式中、
ＲはＯＨ、Ｏ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｎ3、ＯＲ′、ＯＳＯ2Ｒ′′、−ＮＲ″′Ｒ″″、または
【化２】
2003516404.tif 000002
よりなる群から選択され、
ここで：
（ｉ）Ｒ′は炭素数６までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルまたはベンジルであり、
（ii）Ｒ″は炭素数５までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、フェニルまたはトリルであり、そして
（iii）Ｒ″′およびＲ″″は独立してＨ、炭素数３〜６のシクロアルキル、フェニルまたはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレニルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、場合によりシアノもしくは炭素数４までのアルコキシカルボニルにより置換されていてもよい炭素数６までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、−ＣＯ2−Ｒ1、−ＣＯ−Ｒ1、−ＣＯ−ＳＲ1、−ＣＳ−Ｒ1、Ｐ(Ｏ)(ＯＲ2)(ＯＲ3)、および−ＳＯ2−Ｒ4よりなる群から選択され、ここで
Ｒ1はＨ、炭素数３〜６のシクロアルキル、トリフルオロメチルまたはフェニル、ベンジル、または炭素数５までのアシル、炭素数６までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル（該アルキルは場合により炭素数５までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニル、ＯＨ、シアノ、３個までのハロゲン原子により置換されていてもよい）および−ＮＲ5Ｒ6（Ｒ5およびＲ6は同一もしくは相異なりそしてＨ、フェニルまたは炭素数４までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルから選択される）よりなる群から選択され、
Ｒ2およびＲ3は同一もしくは相異なりそして水素または炭素数４までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルから選択され、そして
Ｒ4は炭素数４までの直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはフェニルから選択され、そして
Ｒ4aはＣＮ、ＣＯＲ4c、ＣＯＯＲ4c、ＣＯＮＨＲ4c、ＣＯ−ＮＲ4cＲ4d、ＳＯ2Ｒ4c、ＳＯ2ＮＨＲ4c、ＳＯ2−ＮＲ4cＲ4d、またはＮＯ2であり、
Ｒ4bはＨ、アルキル、ＯＲ4c、ＳＲ4c、アミノ、ＮＨＲ4c、ＮＲ4cＲ4d、(Ｃ１−Ｃ８)アルキルアリールまたはモノ−、ジ−、トリ、およびペル−ハロ(Ｃ１−Ｃ８)アルキルであり、
Ｒ4cおよびＲ4dは独立してＨ、アルキル、アリールから選択され、或いはＮＲ4cＲ4d基の場合にはＲ4cおよびＲ4dはそれらが結合している窒素原子と一緒になって未置換であるかもしくは置換されたピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニル基を形成し、
Ｘは独立してハロゲン、ＯＨ、メルカプト、ニトロ、ハロ−Ｃ1-8−アルキル、Ｃ1-8アルコキシ、チオ−Ｃ1-8−アルキル、Ｃ1-8−アルキル−アミノ、ジ(Ｃ1-8−アルキル−)アミノ、ホルミル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ1-8アルキル−ＣＯ−Ｏ−、Ｃ1-8アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、カルボキサミド、アリール、置換された−アリール、ヘテロアリール、置換された−ヘテロアリール、ＣＮ、アミン、Ｃ3-6シクロアルキル、場合によりＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ1-8アルコキシルおよびＣ1-8アシルオキシよりなる群から選択される１個もしくはそれ以上の構成要素により置換されていてもよいＣ1-8アルキルよりなる群から選択される０〜４個の構成要素であり、そして
Ｙは式IIまたはIII：
【化３】
2003516404.tif 000003
の基であり、
ここで
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8は各々独立してＨ、アルキル、ＣＮ、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8−アルキル、ホルミル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、または置換されたヘテロアリールであるか、或いはＲ5およびＲ6並びに／またはＲ7およびＲ8は一緒になってオキソ基を形成し、
Ｒ9およびＲ10は各々独立してＨ、ハロゲン、アルキル、ＯＨ、ＣＮ、メルカプト、ニトロ、Ｃ1-8アルキル、ハロ−Ｃ1-8−アルキル、Ｃ1-8アルコキシル、チオ−Ｃ1-8−アルキル、アミノ、Ｃ1-8−アルキル−アミノ、ジ(Ｃ1-8−アルキル−)アミノ、ホルミル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ1-8−アルキル−ＣＯ−Ｏ−、Ｃ1-8−アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、カルボキサミド、アリール、置換された−アリール、アルコキシ、ヘテロアリール、置換された−ヘテロアリール、またはアミンであり、
Ａ、Ｂ、Ｃ、およびＤは５〜１０員の芳香族またはヘテロ芳香族環を形成するためにＣ、Ｓ、Ｏ、およびＮから選択され、該ヘテロ芳香族環はＳ、Ｏ、およびＮよりなる群から選択される１〜４個の構成要素を有し、
Ｚはハロゲン、アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯアルキル、アミン、(ジアルキルアミノ)アルキル（ここでジアルキルアミノはジメチルアミン、ジエチルアミンから選択される）、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、もしくはピペリジニル、またはアルコキシ、またはＮＨＣＯ−(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)から選択され、そして
ｍは０または１である］
の化合物並びにその薬剤学的に許容可能な塩類およびエステル類。
【請求項２】  Ｙが
【化４】
2003516404.tif 000004
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項３】  Ｒが−ＮＨＣＯＣＨ3であるかまたは
【化５】
2003516404.tif 000005
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項４】  式：
【化６】
2003516404.tif 000006
を有する請求項１の化合物。
【請求項５】  式：
【化７】
2003516404.tif 000007
を有する請求項１の化合物。
【請求項６】  式：
【化８】
2003516404.tif 000008
を有する請求項１の化合物。
【請求項７】  式：
【化９】
2003516404.tif 000009
を有する請求項１の化合物。
【請求項８】  式：
【化１０】
2003516404.tif 000010
を有する請求項１の化合物。
【請求項９】  式：
【化１１】
2003516404.tif 000011
を有する請求項１の化合物。
【請求項１０】  式：
【化１２】
2003516404.tif 000012
を有する請求項１の化合物。
【請求項１１】  式：
【化１３】
2003516404.tif 000013
を有する請求項１の化合物。
【請求項１２】  式：
【化１４】
2003516404.tif 000014
を有する請求項１の化合物。
【請求項１３】  式：
【化１５】
2003516404.tif 000015
を有する請求項１の化合物。
【請求項１４】  式：
【化１６】
2003516404.tif 000016
を有する請求項１の化合物。
【請求項１５】  式：
【化１７】
2003516404.tif 000017
を有する請求項１の化合物。
【請求項１６】  式：
【化１８】
2003516404.tif 000018
を有する請求項１の化合物。
【請求項１７】  式：
【化１９】
2003516404.tif 000019
を有する請求項１の化合物。
【請求項１８】  式：
【化２０】
2003516404.tif 000020
を有する請求項１の化合物。
【請求項１９】  式：
【化２１】
2003516404.tif 000021
を有する請求項１の化合物。
【請求項２０】  式：
【化２２】
2003516404.tif 000022
を有する請求項１の化合物。
【請求項２１】  式：
【化２３】
2003516404.tif 000023
を有する請求項１の化合物。
【請求項２２】  式：
【化２４】
2003516404.tif 000024
を有する請求項１の化合物。
【請求項２３】  式：
【化２５】
2003516404.tif 000025
を有する請求項１の化合物。
【請求項２４】  式：
【化２６】
2003516404.tif 000026
を有する請求項１の化合物。
【請求項２５】  式：
【化２７】
2003516404.tif 000027
を有する請求項１の化合物。
【請求項２６】  式：
【化２８】
2003516404.tif 000028
を有する請求項１の化合物。
【請求項２７】  式：
【化２９】
2003516404.tif 000029
を有する請求項１の化合物。
【請求項２８】  式：
【化３０】
2003516404.tif 000030
を有する請求項１の化合物。
【請求項２９】  式：
【化３１】
2003516404.tif 000031
を有する請求項１の化合物。
【請求項３０】  式：
【化３２】
2003516404.tif 000032
を有する請求項１の化合物。
【請求項３１】  式：
【化３３】
2003516404.tif 000033
を有する請求項１の化合物。
【請求項３２】  式：
【化３４】
2003516404.tif 000034
を有する請求項１の化合物。
【請求項３３】  式：
【化３５】
2003516404.tif 000035
を有する請求項１の化合物。
【請求項３４】  式：
【化３６】
2003516404.tif 000036
を有する請求項１の化合物。
【請求項３５】  式：
【化３７】
2003516404.tif 000037
を有する請求項１の化合物。
【請求項３６】  式：
【化３８】
2003516404.tif 000038
を有する請求項１の化合物。
【請求項３７】  式：
【化３９】
2003516404.tif 000039
を有する請求項１の化合物。
【請求項３８】  式：
【化４０】
2003516404.tif 000040
を有する請求項１の化合物。
【請求項３９】  請求項１に記載の化合物および薬剤学的に許容可能な担体を含んでなる薬剤組成物。
【請求項４０】  細菌感染により引き起こされるかまたはそれが一因である症状のある患者を処置する方法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４１】  患者が細菌感染により引き起こされるかまたはそれが一因である症状を患うことを予防する方法であって、患者に予防に有効な薬用量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４２】  該症状が市中感染肺炎(community-acquired pneumonia)、上部および下部気道感染症、皮膚および軟質組織感染症、骨および関節感染症並びに院内感染肺感染症よりなる群から選択される請求項４０または４１の方法。
【請求項４３】  該細菌が黄色葡萄球菌(S.aureus)、表皮葡萄球菌(S.epidermidis)、肺炎連鎖球菌(S.pneumoniae)、化膿連鎖球菌(S.pyogenes)、腸球菌種(Enterococcus  spp.）、モラクセラ・カタールハリス(Moraxella catarrhalis)およびインフルエンザ菌(H.influenzae)よりなる群から選択される請求項４０または４１の方法。
【請求項４４】  該細菌がグラム−陽性球菌である請求項４０または４１の方法。
【請求項４５】  該グラム−陽性球菌が薬剤−耐性である請求項４４の方法。
【請求項４６】  式：
【式４１】
2003516404.tif 000041
を有する化合物。