【手続補正書】
【提出日】平成18年11月24日(2006.11.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2006508192.tif 000001
［式（Ｉ）中、Ｃは、ビアリール基Ｃ’−Ｃ''
【化２】
2006508192.tif 000002
であり、但し、
Ｃ’およびＣ''は、独立して、アリール環またはヘテロアリール環であって、基Ｃが、
下の基Ｄ〜Ｏ
【化３】
2006508192.tif 000003
のいずれか一つで表されるような環であり、ここにおいて、基Ｄ〜Ｏは、環Ａおよび環Ｂ
に、示された配向［（Ａ−Ｃ’）および（Ｃ''−Ｂ）］で結合していて；ここにおいて、
ＡおよびＢは、独立して、（ｉ）
【化４】
2006508192.tif 000004
および（ii）
【化５】
2006508192.tif 000005
より選択され、ここにおいて、
Ａは、（Ｉ）に示されるように、基Ｃの環Ｃ’に３位によって連結していて、そして独
立して、（Ｉ）に示されるように４位および５位に、１個またはそれを超える置換基−（
Ｒ１ａ）ｍで置換されていて；そして
Ｂは、（Ｉ）に示されるように、基Ｃの環Ｃ''に３位によって連結していて、そして独
立して、（Ｉ）に示されるように５位に、置換基−ＣＨ２−Ｒ１ｂで置換されていて；
Ｒ２ｂおよびＲ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＳＭｅ、Ｍｅ、Ｅｔおよび
ＣＦ３より選択され；
Ｒ２ｂ’およびＲ６ｂ’は、独立して、Ｈ、ＯＭｅ、Ｍｅ、ＥｔおよびＣＦ３より選択
され；
Ｒ２ａおよびＲ６ａは、独立して、Ｈ、Ｂｒ；Ｆ、Ｃｌ、ＯＭｅ、ＳＭｅ；Ｍｅ、Ｅｔ
およびＣＦ３より選択され；
Ｒ２ａ’およびＲ６ａ’は、独立して、Ｈ、ＯＭｅ、ＳＭｅ；Ｍｅ、ＥｔおよびＣＦ３
より選択され；
Ｒ３ａおよびＲ５ａは、独立して、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ
、（１−４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｎ（１−４Ｃ）アルキル（式中、ｎ＝０、１また
は２）、アミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ−、ニトロ、シアノ、−ＣＨＯ
、−ＣＯ（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ（１−４Ｃ）アルキルよ
り選択され；
Ｒ３ａ’、Ｒ５ａ’は、独立して、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、ＯＨ、（１−４Ｃ）ア
ルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ
−、ニトロ、シアノ、−ＣＨＯ、−ＣＯ（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯＮＨ２および−Ｃ
ＯＮＨ（１−４Ｃ）アルキルより選択され；ここにおいて、
Ｒ３ａ、Ｒ５ａ、Ｒ３ａ’、Ｒ５ａ’の内一つは、環Ａの４位にある置換基Ｒ１ａおよ
び環Ａおよび環Ｃ’と一緒になって、５〜７員環を形成してよく；
いずれの（１−４Ｃ）アルキル基も、Ｆ、ＯＨ、（１−４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）
ｎ（１−４Ｃ）アルキル（式中、ｎ＝０、１または２）またはシアノで置換されていても
よく；
環Ｃ’がピリジン環である場合（すなわち、基Ｃが、基Ｈ、基Ｉ、基Ｊ、基Ｋ、基Ｎま
たは基Ｏである場合）、その環窒素は、Ｎ−オキシドへと酸化されていてもよく；
Ｒ１ａは、独立して、下のＲ１ａ１〜Ｒ１ａ５：
Ｒ１ａ１：ＡＲ１、ＡＲ２、ＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、ＡＲ３、ＡＲ３ａ、ＡＲ３ｂ、ＡＲ
４、ＡＲ４ａ、ＣＹ１、ＣＹ２；
Ｒ１ａ２：シアノ、カルボキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ
ＲｖＲｗ［式中、Ｗは、ＯまたはＳであり、ＲｖおよびＲｗは、独立して、Ｈまたは（１
−４Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、ＲｖおよびＲｗは、それらが結合してい
るアミドまたはチオアミドの窒素と一緒になって、５〜７員環を形成することができるが
、場合により、そのように形成される環の１個の炭素原子の代わりに、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）
ｎより選択される追加のヘテロ原子を含み；ここにおいて、該環がピペラジン環である場
合、その環は、追加の窒素上に、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、
（１−４Ｃ）アルカノイル、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ（１−４Ｃ）
アルキル（式中、ｎ＝１または２）、−ＣＯＯＡＲ１、−ＣＳ（１−４Ｃ）アルキル）お
よび−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ（１−４Ｃ）アルキルより選択される基で置換されていてもよく；こ
こにおいて、いずれの（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルカノイルおよび（３−６
Ｃ）シクロアルキル置換基も、それ自体、シアノ、ヒドロキシまたはハロで置換されてい
てよく、但し、このような置換基は、ピペラジン環の窒素原子に隣接した炭素上ではない
という条件付きである］、エテニル、２−（１−４Ｃ）アルキルエテニル、２−シアノエ
テニル、２−シアノ−２−（（１−４Ｃ）アルキル）エテニル、２−ニトロエテニル、２
−ニトロ−２−（（１−４Ｃ）アルキル）エテニル、２−（（１−４Ｃ）アルキルアミノ
カルボニル）エテニル、２−（（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル）エテニル、２−（Ａ
Ｒ１）エテニル、２−（ＡＲ２）エテニル、２−（ＡＲ２ａ）エテニル；
Ｒ１ａ３：（１−１０Ｃ）アルキル
｛ヒドロキシ、（１−１０Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アル
コキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ、
（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、ホスホリル［−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２およびそのモ
ノ−およびジ−（１−４Ｃ）アルコキシ誘導体］、ホスフィリル［−Ｏ−Ｐ（ＯＨ）２お
よびそのモノ−およびジ−（１−４Ｃ）アルコキシ誘導体］およびアミノより各々独立し
て選択される１個またはそれを超える基（ジェミナル二置換を含めた）で置換されていて
よい；および／またはカルボキシ、ホスホネート［ホスホノ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２およ
びそのモノ−およびジ−（１−４Ｃ）アルコキシ誘導体］、ホスフィネート［−Ｐ（ＯＨ
）２およびそのモノ−およびジ−（１−４Ｃ）アルコキシ誘導体］、シアノ、ハロ、トリ
フルオロメチル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−
４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１
−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ（１−４Ｃ）アルコキ
シ、カルボキシ（１−４Ｃ）アルコキシ、ハロ（１−４Ｃ）アルコキシ、ジハロ（１−４
Ｃ）アルコキシ、トリハロ（１−４Ｃ）アルコキシ、モルホリノエトキシ、（Ｎ’−メチ
ル）ピペラジノエトキシ、２−、３−または４−ピリジル（１−６Ｃ）アルコキシ、Ｎ−
メチル（イミダゾ−２または３−イル）（１−４Ｃ）アルコキシ、イミダゾ−１−イル（
１−６Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ジ（（１−４Ｃ）アルキル）アミ
ノ、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ−、
Ｎ−（１−４Ｃ）アルキル−Ｎ−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ−、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ
ｖＲｗ［式中、Ｗは、ＯまたはＳであり、ＲｖおよびＲｗは、独立して、Ｈまたは（１−
４Ｃ）アルキルであり、そしてここにおいて、ＲｖおよびＲｗは、それらが結合している
アミドまたはチオアミドの窒素と一緒になって、５〜７員環を形成することができるが、
場合により、そのように形成される環の１個の炭素原子の代わりに、Ｎ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｎ
より選択される追加のヘテロ原子を含み；ここにおいて、該環がピペラジン環である場合
、その環は、追加の窒素上に、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（
１−４Ｃ）アルカノイル、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎ（１−４Ｃ）ア
ルキル（式中、ｎ＝１または２）、−ＣＯＯＡＲ１、−ＣＳ（１−４Ｃ）アルキル）およ
び−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ（１−４Ｃ）アルキルより選択される基で置換されていてもよい］、（
＝ＮＯＲｖ）（式中、Ｒｖは、本明細書中の前に定義の通りである）、（１−４Ｃ）アル
キルＳ（Ｏ）ｐＮＨ−、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ−（（１−４Ｃ）アルキル）Ｎ
−、フルオロ（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐＮＨ−、フルオロ（１−４Ｃ）アルキルＳ
（Ｏ）ｐ（（１−４Ｃ）アルキル）Ｎ−、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ−、ＣＹ１、
ＣＹ２、ＡＲ１、ＡＲ２、ＡＲ３、ＡＲ１−Ｏ−、ＡＲ２−Ｏ−、ＡＲ３−Ｏ−、ＡＲ１
−Ｓ（Ｏ）ｑ−、ＡＲ２−Ｓ（Ｏ）ｑ−、ＡＲ３−Ｓ（Ｏ）ｑ−、ＡＲ１−ＮＨ−、ＡＲ
２−ＮＨ−、ＡＲ３−ＮＨ−（ｐは、１または２であり、ｑは、０、１または２である）
、そして更に、ＡＲ２およびＡＲ３を含有する基のＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、ＡＲ３ａおよび
ＡＲ３ｂ型より選択される１個の基で置換されていてよい｝；ここにおいて、Ｒ１ａ３上
のいずれかの置換基中に存在するいずれの（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルカノ
イルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルも、それ自体、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、アミ
ノ、（１−４Ｃ）アルキルアミノおよびジ（１−４Ｃ）アルキルアミノより選択される１
個または２個の基で置換されていてよく、但し、このような置換基は、存在する場合、ヘ
テロ原子に隣接した炭素上ではないという条件付きである；
Ｒ１ａ４：Ｒ１４Ｃ（Ｏ）Ｏ（１−６Ｃ）アルキル［式中、Ｒ１４は、ＡＲ１、ＡＲ２
、ＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ベンジルオキシ−（１−４Ｃ）ア
ルキル、ナフチルメチル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４
Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アル
コキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−
（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４
Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アル
コキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ−
（１−４Ｃ）アルコキシまたは（１−１０Ｃ）アルキル｛（Ｒ１ａ３）について定義のよ
うに置換されていてよい］、イミダゾ−１−イル（１−６Ｃ）アルキオキシ（１−４Ｃ）
アルキル、モルホリノエトキシ（１−４Ｃ）アルキル、（Ｎ’−メチル）ピペラジノエト
キシ（１−４Ｃ）アルキル、２−、３−または４−ピリジル（１−６Ｃ）アルキルオキシ
（１−４Ｃ）アルキル、２−、３−または４−ピリジル（１−６Ｃ）アルキルアミノ（１
−４Ｃ）アルキル、２−、３−または４−ピリジル（１−６Ｃ）アルキルスルホニル（１
−４Ｃ）アルキル、Ｎ−メチル（イミダゾ−２または３−イル）（１−４Ｃ）アルキルオ
キシ（１−４Ｃ）アルキルである；
Ｒ１ａ５：Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、メルカプト、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ−（
ｐ＝０、１または２）、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＳＯ２（１−４Ｃ）アルキル、−Ｏ（１
−４Ｃ）アルカノイルまたは−ＯＲ１ａ３
より選択され；
ｍは、０、１または２であり；ここにおいて、
環Ａの４位または５位にある２個の置換基Ｒ１ａ双方は、互いに一緒になって、５〜７
員スピロ環を形成してよく；
環Ａの４位および５位にある２個の置換基Ｒ１ａは、互いに一緒になって、５〜７員縮
合環を形成してよく；
但し、（Ｒ１ａ）ｍが、環Ａの５位にあるたった一つの置換基Ｒ１ａである場合、Ｒ１
ａは、−ＣＨ２Ｘ（式中、Ｘは、Ｒ１ｂより選択される）ではないという条件付きであり
；
Ｒ１ｂは、独立して、ヒドロキシ、−ＯＳｉ（トリ−（１−６Ｃ）アルキル）（但し、
この３個の（１−６Ｃ）アルキル基は、独立して、可能性のある（１−６Ｃ）アルキル基
全てより選択される）、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、（ａ）
【化６】
2006508192.tif 000006
、（ｂ）
【化７】
2006508192.tif 000007
および（ｃ）
【化８】
2006508192.tif 000008
より選択され、ここにおいて、
Ｗは、ＯまたはＳであり；
但し、基Ｃが、基Ｈまたは基Ｉである場合、そして置換基Ｒ２ｂおよびＲ６ｂの一方が
Ｈであり、もう一方がＦである場合、そして置換基Ｒ２ａ、Ｒ６ａ、Ｒ２ａ’、Ｒ６ａ’
、Ｒ３ａ、Ｒ５ａ、Ｒ３ａ’、Ｒ５ａ’が全て、各々のところでＨである場合、Ｒ１ｂは
−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅではないという条件付きであり；
Ｒ４は、水素、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルキル（メチル、クロ
ロ、ブロモ、フルオロ、メトキシ、メチルチオ、アジドおよびシアノより独立して選択さ
れる１個、２個または３個の置換基で置換される）、メチル（メチル、クロロ、ブロモ、
フルオロ、メトキシ、メチルチオ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、エチニル、（１−４Ｃ
）アルコキシカルボニル、アジドおよびシアノより独立して選択される１個、２個または
３個の置換基で置換される）、−ＮＨＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＯＲ１２ま
たは−ＳＲ１２、（２−４Ｃ）アルケニル、−（１−８Ｃ）アルキルアリール、モノ−、
ジ−、トリ−およびペルハロ（１−８Ｃ）アルキル、−（ＣＨ２）ｐ（３−６Ｃ）シクロ
アルキルおよび−（ＣＨ２）ｐ（３−６Ｃ）シクロアルケニルより選択され、ここにおい
て、ｐは、０、１または２であり；
Ｒ５は、水素、（３−６Ｃ）シクロアルキル、フェニルオキシカルボニル、tert−ブト
キシカルボニル、フルオレニルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、（１−６
Ｃ）アルキル（シアノまたは（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで置換されていてよい）
、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ８、Ｐ（Ｏ）
（ＯＲ９）（ＯＲ１０）および−ＳＯ２Ｒ１１より選択され、ここにおいて、Ｒ８、Ｒ９
、Ｒ１０およびＲ１１は、本明細書中の下に定義の通りであり；
ＨＥＴ−１は、ＨＥＴ−１ＡおよびＨＥＴ−１Ｂより選択され、ここにおいて、
ＨＥＴ−１Ａは、Ｎ、ＯおよびＳより独立して選択される２〜４個のヘテロ原子を含有
するＣ連結５員ヘテロアリール環であり；その環は、Ｃ原子上に、オキソ基またはチオキ
ソ基で置換されていてよく；および／またはその環は、いずれか利用可能なＣ原子上に、
以下に定義のＲＴより選択される１個または２個の置換基で、および／または利用可能な
窒素原子上に、（その環がそこで第四級化されていないという条件付きで）（１−４Ｃ）
アルキルで置換されていてよく；
ＨＥＴ−１Ｂは、２個または３個の窒素ヘテロ原子を含有するＣ連結６員ヘテロアリー
ル環であり、その環は、Ｃ原子上に、オキソ基またはチオキソ基で置換されていてよく；
および／またはその環は、いずれか利用可能なＣ原子上に、以下に定義のＲＴより選択さ
れる１個、２個または３個の置換基で、および／または利用可能な窒素原子上に、（その
環がそこで第四級化されていないという条件付きで）（１−４Ｃ）アルキルで置換されて
いてよく；
ＨＥＴ−２は、ＨＥＴ−２ＡおよびＨＥＴ−２Ｂより選択され、ここにおいて、
ＨＥＴ−２Ａは、Ｎ連結５員完全または部分不飽和複素環式環であって、（ｉ）１〜３
個の追加の窒素ヘテロ原子を含有するかまたは、（ii）ＯおよびＳより選択される追加の
ヘテロ原子を任意の追加の窒素ヘテロ原子と一緒に含有する環であり；その環は、連結し
ているＮ原子に隣接したＣ原子以外のＣ原子上に、オキソ基またはチオキソ基で置換され
ていてよく；および／またはその環は、連結しているＮ原子に隣接したＣ原子以外のいず
れか利用可能なＣ原子上に、以下に定義のＲＴより選択される置換基で、および／または
連結しているＮ原子に隣接したＮ原子以外の利用可能な窒素原子上に、（その環がそこで
第四級化されていないという条件付きで）（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてよく；
ＨＥＴ−２Ｂは、（連結しているヘテロ原子を含めて）合計３個までの窒素ヘテロ原子
を含有するＮ連結６員ジハロヘテロアリール環であり、その環は、連結しているＮ原子に
隣接したＣ原子以外の適するＣ原子上に、オキソ基またはチオキソ基で置換されていてよ
く、および／またはその環は、連結しているＮ原子に隣接したＣ原子以外のいずれか利用
可能なＣ原子上に、以下に定義のＲＴより独立して選択される１個または２個の置換基で
、および／または連結しているＮ原子に隣接したＮ原子以外の利用可能な窒素原子上に、
（その環がそこで第四級化されていないという条件付きで）（１−４Ｃ）アルキルで置換
されていてよく；
ＲＴは、次の群による置換基：
（ＲＴａ１）：水素、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルコキシ、（２−４Ｃ）アルケニルオ
キシ、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシカル
ボニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（１−４Ｃ）ア
ルキルチオ、アミノ、アジド、シアノおよびニトロ；または
（ＲＴａ２）：（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ジ−（１−４Ｃ）アルキルアミノおよび
（２−４Ｃ）アルケニルアミノ
より選択され；または
ＲＴは、次の群：
（ＲＴｂ１）：（１−４Ｃ）アルキル基であって、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキ
シ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、シアノおよびアジドより選択される１個の置換基で置換
されていてよいもの；または
（ＲＴｂ２）：（１−４Ｃ）アルキル基であって、（２−４Ｃ）アルケニルオキシ、（
３−６Ｃ）シクロアルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルケニルより選択される１個の置
換基で置換されていてよいもの
より選択され；または
ＲＴは、次の群：
（ＲＴｃ）：Ｏ、ＮおよびＳ（酸化されていてよい）より独立して選択される１個また
は２個のヘテロ原子を含有し、環窒素または炭素原子によって連結した、完全飽和４員単
環式環
より選択され；そしてここにおいて、
（ＲＴａ１）または（ＲＴａ２）、（ＲＴｂ１）または（ＲＴｂ２）、または（ＲＴｃ）
中のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル部分を
含有するＲＴ置換基の各々のところで、このような部分は各々、利用可能な炭素原子上に
、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨおよびＣＮより独立して選択される１個、２個、３個またはそれ
を超える置換基で置換されていてよく；
Ｒ６は、シアノ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＣＯＮ（Ｒ１
２）（Ｒ１３）、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３
）またはＮＯ２であり、ここにおいて、Ｒ１２およびＲ１３は、本明細書中の下に定義の
通りであり；
Ｒ７は、水素、アミノ、（１−８Ｃ）アルキル、−ＮＨＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１
３）、−ＯＲ１２または−ＳＲ１２、（２−４Ｃ）アルケニル、−（１−８Ｃ）アルキル
アリール、モノ−、ジ−、トリ−およびペルハロ（１−８Ｃ）アルキル、−（ＣＨ２）ｐ
（３−６Ｃ）シクロアルキルまたは−（ＣＨ２）ｐ（３−６Ｃ）シクロアルケニルであり
、ここにおいて、ｐは、０、１または２であり；
Ｒ８は、水素、（３−６Ｃ）シクロアルキル、フェニル、ベンジル、（１−５Ｃ）アル
カノイル、（１−６Ｃ）アルキル（（１−５Ｃ）アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シ
アノ、３個までのハロゲン原子および−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、
独立して、水素、フェニル（ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、および１個、２個、３個
またはそれを超えるハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルより選択される１個
またはそれを超える置換基で置換されていてよい）および（１−４Ｃ）アルキル（１個、
２個、３個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていてよい）より独立して選択さ
れ、またはいずれかのＮ（Ｒ１５）（Ｒ１６）基について、Ｒ１５およびＲ１６は、更に
、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル環、ピペリジニル環また
はモルホリニル環を形成してよい）より独立して選択される置換基で置換されていてよい
）であり；
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素および（１−４Ｃ）アルキルより選択され；
Ｒ１１は、（１−４Ｃ）アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、水素、フェニル（ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル
、および１個、２個、３個またはそれを超えるハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）ア
ルキルより選択される１個またはそれを超える置換基で置換されていてよい）および（１
−４Ｃ）アルキル（１個、２個、３個またはそれを超えるハロゲン原子で置換されていて
よい）より選択され、またはいずれかのＮ（Ｒ１２）（Ｒ１３）基について、Ｒ１２およ
びＲ１３は、更に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル環、ピ
ペリジニル環またはモルホリニル環を形成してよく、その環は、（１−４Ｃ）アルキル、
（３−６Ｃ）シクロアルキル、（１−４Ｃ）アルカノイル、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキ
ル、Ｓ（Ｏ）ｎ（１−４Ｃ）アルキル（式中、ｎ＝１または２）、−ＣＯＯＡＲ１、−Ｃ
Ｓ（１−４Ｃ）アルキルおよび−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ（１−４Ｃ）アルキルより選択される基で
置換されていてもよく；
ＡＲ１は、置換されていてよいフェニルまたは置換されていてよいナフチルであり；
ＡＲ２は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される４個までのヘテロ原子を含有する（
が、いずれのＯ−Ｏ、Ｏ−ＳまたはＳ−Ｓ結合も含有しない）置換されていてよい５員ま
たは６員の完全不飽和（すなわち、最大不飽和度を有する）単環式ヘテロアリール環であ
って、環炭素原子によって、またはその環がそこで第四級化されていない場合、環窒素原
子によって連結したものであり；
ＡＲ２ａは、ＡＲ２の部分水素化型（すなわち、完全ではないが若干の不飽和度を保持
しているＡＲ２系）であって、環炭素原子によって連結した、またはその環がそこで第四
級化されていない場合、環窒素原子によって連結したものであり；
ＡＲ２ｂは、ＡＲ２の完全水素化型（すなわち、不飽和でないＡＲ２系）であって、環
炭素原子によって連結したまたは環窒素原子によって連結したものであり；
ＡＲ３は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される４個までのヘテロ原子を含有する（
が、いずれのＯ−Ｏ、Ｏ−ＳまたはＳ−Ｓ結合も含有しない）置換されていてよい８員、
９員または１０員の完全不飽和（すなわち、最大不飽和度を有する）二環式ヘテロアリー
ル環であって、二環式系を含むどちらかの環中の環炭素原子によって連結したものであり
；
ＡＲ３ａは、ＡＲ３の部分水素化型（すなわち、完全ではないが若干の不飽和度を保持
しているＡＲ３系）であって、二環式系を含むどちらかの環中において、環炭素原子によ
って連結した、またはその環がそこで第四級化されていない場合、環窒素原子によって連
結したものであり；
ＡＲ３ｂは、ＡＲ３の完全水素化型（すなわち、不飽和でないＡＲ３系）であって、二
環式系を含むどちらかの環中において、環炭素原子によって連結したまたは環窒素原子に
よって連結したものであり；
ＡＲ４は、Ｏ、ＮおよびＳより独立して選択される４個までのヘテロ原子を含有する（
が、いずれのＯ−Ｏ、Ｏ−ＳまたはＳ−Ｓ結合も含有しない）置換されていてよい１３員
または１４員の完全不飽和（すなわち、最大不飽和度を有する）三環式ヘテロアリール環
であって、三環式系を含むいずれかの環中の環炭素原子によって連結したものであり；
ＡＲ４ａは、ＡＲ４の部分水素化型（すなわち、完全ではないが若干の不飽和度を保持
しているＡＲ４系）であって、三環式系を含むいずれかの環中において、環炭素原子によ
って連結した、またはその環がそこで第四級化されていない場合、環窒素原子によって連
結したものであり；
ＣＹ１は、置換されていてよいシクロブチル環、シクロペンチル環またはシクロヘキシ
ル環であり；
ＣＹ２は、置換されていてよいシクロペンテニル環またはシクロヘキセニル環であり；
ここにおいて、
ＡＲ１、ＡＲ２、ＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、ＡＲ３、ＡＲ３ａ、ＡＲ３ｂ、ＡＲ４、ＡＲ４
ａ、ＣＹ１およびＣＹ２上の任意の置換基は、（利用可能な炭素原子上において）（１−
４Ｃ）アルキル｛ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ−
（ｑは、０、１または２である）、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカ
ルボニル、シアノ、ニトロ、（１−４Ｃ）アルカノイルアミノ、−ＣＯＮＲｖＲｗまたは
−ＮＲｖＲｗより独立して選択される置換基で置換されていてよい｝、トリフルオロメチ
ル、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオール、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４
Ｃ）アルカノイルオキシ、ジメチルアミノメチレンアミノカルボニル、ジ（Ｎ−（１−４
Ｃ）アルキル）アミノメチルイミノ、カルボキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、
（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルキルＳＯ２アミノ、（２−４Ｃ）アルケニ
ル｛カルボキシまたは（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで置換されていてよい｝、（２
−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルカノイルアミノ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝
Ｓ）、（１−４Ｃ）アルカノイルアミノ｛この（１−４Ｃ）アルカノイル基は、ヒドロキ
シで置換されていてよい｝、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ−（ｑは、０、１または２
である）｛この（１−４Ｃ）アルキル基は、シアノ、ヒドロキシおよび（１−４Ｃ）アル
コキシより独立して選択される１個またはそれを超える基で置換されていてよい｝、−Ｃ
ＯＮＲｖＲｗまたは−ＮＲｖＲｗ［式中、Ｒｖは、水素または（１−４Ｃ）アルキルであ
り；Ｒｗは、水素または（１−４Ｃ）アルキルである］より独立して選択される３個まで
の置換基であり；そして更に、
ＡＲ１、ＡＲ２、ＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、ＡＲ３、ＡＲ３ａ、ＡＲ３ｂ、ＡＲ４、ＡＲ４
ａ、ＣＹ１およびＣＹ２上の（利用可能な炭素原子上の）、そして更に、（特に断らない
限り）アルキル基上の任意の置換基は、トリフルオロメトキシ、ベンゾイルアミノ、ベン
ゾイル、フェニル｛ハロ、（１−４Ｃ）アルコキシまたはシアノより独立して選択される
３個までの置換基で置換されていてよい｝、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾー
ル、トリアゾール、ピリミジン、ピリダジン、ピリジン、イソオキサゾール、オキサゾー
ル、イソチアゾール、チアゾール、チオフェン、ヒドロキシイミノ（１−４Ｃ）アルキル
、（１−４Ｃ）アルコキシイミノ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ−（１−４Ｃ）アルキル、
（１−４Ｃ）アルカンスルホンアミド、−ＳＯ２ＮＲｖＲｗ［式中、Ｒｖは、水素または
（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒｗは、水素または（１−４Ｃ）アルキルである］より独
立して選択される３個までの置換基であり；そして
ＡＲ２、ＡＲ２ａ、ＡＲ２ｂ、ＡＲ３、ＡＲ３ａ、ＡＲ３ｂ、ＡＲ４およびＡＲ４ａ上
の任意の置換基は、（このような置換が第四級化を引き起こさない場合に利用可能な窒素
原子上において）（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルカノイル｛但し、この（１−
４Ｃ）アルキル基および（１−４Ｃ）アルカノイル基は、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、
トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｑ−（ｑは、０、１または２である
）、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−４Ｃ）アルカ
ノイルアミノ、−ＣＯＮＲｖＲｗまたは−ＮＲｖＲｗ［式中、Ｒｖは、水素または（１−
４Ｃ）アルキルであり；Ｒｗは、水素または（１−４Ｃ）アルキルである］より独立して
選択される（好ましくは、１個の）置換基で置換されていてよい｝、（２−４Ｃ）アルケ
ニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルまたはオキソ（Ｎ−
オキシドを形成する）である］
を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル
。
【請求項２】
基Ｃが、基Ｄ、基Ｅ、基Ｈおよび基Ｉのいずれか一つで表される、請求項１に記載の式
（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル
。
【請求項３】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが、独立して、−ＮＨＣＯ（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨＣＯ（１
−４Ｃ）シクロアルキル、−ＮＨＣＳ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｎ（Ｒ５）−ＨＥＴ−１
およびＨＥＴ−２より選択される、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、
またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。
【請求項４】
ＨＥＴ−２Ａが、下の構造（Ｚａ）〜（Ｚｆ）：
【化９】
2006508192.tif 000009
（式中、ｕおよびｖは、独立して、０または１である）
より選択される、請求項１、請求項２または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、または
その薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。
【請求項５】
ＲＴが、
（ａ）水素；
（ｂ）ハロゲン；
（ｃ）シアノ；
（ｄ）（１−４Ｃ）アルキル；
（ｅ）一置換（１−４Ｃ）アルキル；
（ｆ）二置換（１−４Ｃ）アルキル、および
三置換（１−４Ｃ）アルキル
より選択される、請求項４に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩
または in-vivo 加水分解性エステル。
【請求項６】
ＡおよびＢの少なくとも一つがオキサゾリジノンである、請求項１〜５のいずれか１項
に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解
性エステル。
【請求項７】
Ａがイソオキサゾリンであり且つＢがオキサゾリジノンである、請求項１〜６のいずれ
か１項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加
水分解性エステル。
【請求項８】
基Ｃが、基Ｈで表される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、ま
たはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉａ）
【化１０】
2006508192.tif 000010
を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル
。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１１】
温血動物の抗細菌作用を生じる方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜９のいず
れか１項に記載の本発明の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加
水分解性エステルを投与することを含む方法。
【請求項１２】
薬剤として用いるための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の本発明の化合物、ま
たはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル。
【請求項１３】
温血動物に抗細菌作用を生じる際に使用するための、有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の本発明の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステルの使用。
【請求項１４】
医薬組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の本発明の化合物、または
その薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステル、および薬学的に許容し
うる希釈剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物がビタミンを含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記ビタミンがビタミンＢである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、式（Ｉ）の化合物と、グラム陽性細菌に対して活性な抗細菌薬との組合
せを含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、式（Ｉ）の化合物と、グラム陰性細菌に対して活性な抗細菌薬との組合
せを含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo
加水分解性エステルの製造方法であって、方法（ａ）〜（ｊ）の内の一つ；そしてその
後、必要ならば、
（ｉ）保護基を全て除去すること；
（ii）プロドラッグ（例えば、in-vivo 加水分解性エステル）を形成すること；および
／または
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含み；ここにおいて、
該方法（ａ）〜（ｊ）が、
（ａ）標準的な化学を用いることにより、本発明の別の化合物中の置換基を修飾するこ
と、または本発明の別の化合物中に置換基を導入すること；
（ｂ）式（IIａ）の化合物の分子と、（IIｂ）の化合物の分子との反応であって、ここ
において、ＸおよびＸ’は、パラジウムカップリングに有用な脱離基であり、そしてアリ
ール−アリール結合、ヘテロアリール−アリール結合またはヘテロアリール−ヘテロアリ
ール結合が、アリール−Ｘ（またはヘテロアリール−Ｘ）結合およびアリール−Ｘ’（ま
たはヘテロアリール−Ｘ’）結合に置き換えられるように選択される反応；
【化１１】
2006508192.tif 000011
（ｃ）式（IIIａ）の化合物と、式（IIIｂ）の化合物の反応：
【化１２】
2006508192.tif 000012
この場合、ＸおよびＸ’は、置換可能な置換基であり、そしてここにおいて、置換基Ｘお
よびＸ’は、当該技術分野において、遷移金属によって触媒されるカップリング反応に相
補的基質として適していることが知られている置換基の相補対であるように選択される；
（ｄ）（ヘテロ）ビアリール誘導体（IIIａ）または（IIIｂ）カルバメートと、適当に
置換されたオキシラン（式中、０、１個または２個のＲ１ａ’−Ｒ１ａ''''は、Ｒ１ａに
ついて定義の置換基であり、残りは水素である）とを反応させて、未発達のアリール位置
にオキサゾリジノン環を形成すること；
【化１３】
2006508192.tif 000013
または該カルバメートが、イソシアネートでまたはアミンで置き換えられているおよび／
または該オキシランが、均等な試薬Ｘ−Ｃ（Ｒ１ａ’）（Ｒ１ａ''）Ｃ（Ｒ１ａ'''）（
保護されていてよいＯ）（Ｒ１ａ''''）またはＸ−ＣＨ２ＣＨ（保護されていてよいＯ）
ＣＨ２Ｒ１ｂ（但し、Ｘは置換可能な基である）で置き換えられているこの方法の変法に
よる；
（ｅ）（ヘテロ）ビアリール誘導体（IVａ）または（IVｂ）を反応させて、未発達のア
リール位置にイソオキサゾリン環を形成すること；
【化１４】
2006508192.tif 000014
または反応性中間体（ニトリルオキシドIVａ''またはIVｂ''）が、オキシム（IVａ’）ま
たは（IVｂ’）の酸化以外によって得られるこの方法の変法による；
【化１５】
2006508192.tif 000015
（ｆ）置換されていてよい１，２，３−トリアゾールとしてのＨＥＴについて、アジド
（ここにおいて、例えば、（II）中のＹはアジドである）を経た、アセチレンへの、また
はアセチレン均等物、または脱離可能な置換基を有する置換されていてよいエチレンへの
付加環化による；
（ｇ）式（Ｉ）の４−置換１，２，３−トリアゾール化合物としてのＨＥＴについて、
アミノメチルオキサゾリジノンと、１，１−ジハロケトンスルホニルヒドラゾンとを反応
させることによる；
（ｈ）式（Ｉ）の４−置換１，２，３−トリアゾール化合物としてのＨＥＴについて、
アジドメチルオキサゾリジノンと末端アルキンとを、Ｃｕ（Ｉ）触媒を用いて反応させて
、４−置換１，２，３−トリアゾールを生じることによる；
（ｊ）式（Ｉ）の４−ハロゲン化１，２，３−トリアゾール化合物としてのＨＥＴにつ
いて、アジドメチルオキサゾリジノンと、ハロビニルスルホニルクロリドとを、そのまま
でかまたは不活性希釈剤中において、０℃〜１００℃の温度で反応させることによるもの
である方法。
【請求項２０】
病原性細菌による疾患に罹っている温血動物に対して有効量の請求項１〜９のいずれか１項に記載の本発明の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩または in-vivo 加水分解性エステルを投与することを含む、病原性細菌による温血動物の疾患を治療する方法。