Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月12日(2007.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
相同的組換えを仲介する遺伝子の欠陥によって引き起こされる疾患を治療するための医薬の製造における、DNA鎖切断の修復を仲介する酵素の活性を阻害する薬剤の使用。
【請求項２】
酵素がポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
薬剤がPARP阻害剤である請求項2に記載の使用。
【請求項４】
PARP阻害剤が、PARP-1、PARP-2、PARP-3、PARP-4、タンキラーゼ1及びタンキラーゼ2からなる群より選択される、請求項3に記載の使用。
【請求項５】
PARPがPARP-1である請求項4に記載の使用。
【請求項６】
薬剤がPARP遺伝子に特異的なRNAi分子である、請求項1又は2に記載の使用。
【請求項７】
RNAi分子が、
a)  図9、10、11、12、13若しくは14の配列によって表される核酸配列、又はその断片、
b)  図9、10、11、12、13又は14の核酸配列とハイブリダイズし、かつPARPの遺伝子をコードする核酸配列、あるいは
c)  遺伝子コードにより、(a)及び(b)に記載される核酸配列と縮退している配列を含む核酸配列、
からなる群より選択された核酸配列を含む核酸分子に由来する、請求項6に記載の使用。
【請求項８】
RNAi分子が、aaa agc cau ggu gga gua ugaの核酸配列を含む、請求項6又は7に記載の使用。
【請求項９】
RNAi分子が、aag acc aau cuc ucc agu uca acの核酸配列からなる、請求項6又は7に記載の使用。
【請求項１０】
RNAi分子が、aag acc aac auc gag aac aacの核酸配列からなる、請求項6又は7に記載の使用。
【請求項１１】
欠陥がHRに関与するタンパク質をコードする遺伝子中の突然変異である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の使用。
【請求項１２】
欠陥がHRに関与するタンパク質をコードする遺伝子の欠如である、請求項1〜10のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
欠陥がHRに関与するタンパク質をコードする遺伝子の発現にある、請求項1〜10のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
HRを仲介する遺伝子が、XRCC1、ADPRT(PARP-1)、ADPRTL2(PARP-2)、CTPS、RPA、RPA1、RPA2、RPA3、XPD、ERCC1、XPF、MMS19、RAD51、RAD51B、RAD51C、RAD51D、DMC1、XRCC2、XRCC3、BRCA1、BRCA2、RAD52、RAD54、RAD50、MRE11、NBS1、WRN、BLM、Ku70、Ku80、ATM、ATR、chk1、chk2、FANCA、FANCB、FANCC、FANCD1、FANCD2、FANCE、FANCF、FANCG、RAD1、RAD9、FEN-1、Mus81、Eme1、DDS1及びBARDからなる群より選択されたものである、請求項1〜13のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
癌の治療における請求項1〜14のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１６】
癌が、肺癌、大腸癌、膵臓癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌及び前立腺癌からなる群より選択されたものである、請求項15に記載の使用。
【請求項１７】
ヒトにおける癌である請求項15又は16に記載の使用。
【請求項１８】
癌が遺伝子に関連する遺伝性癌である、請求項15〜17のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
癌が乳癌である、請求項18に記載の使用。
【請求項２０】
処置対象の癌細胞がBRCA1発現に欠陥を有する、請求項15〜19のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
処置対象の癌細胞がBRCA2発現に欠陥を有する、請求項15〜19のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２２】
癌細胞がBRCA1発現及び/又はBRCA2発現に部分的に欠陥を有する、請求項20又は21に記載の使用。
【請求項２３】
癌細胞がBRCA1発現及び/又はBRCA2発現に全体的に欠陥を有する、請求項20又は21に記載の使用。
【請求項２４】
HRを仲介する遺伝子が腫瘍抑制遺伝子である、請求項1〜23のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２５】
腫瘍抑制遺伝子がBRCA1である、請求項24に記載の使用。
【請求項２６】
腫瘍抑制遺伝子がBRCA2である、請求項24に記載の使用。
【請求項２７】
HR欠陥性細胞のアポトーシスを誘導するための医薬の製造におけるPARP阻害剤の使用。
【請求項２８】
HR欠陥性細胞が癌細胞である請求項27に記載の使用。
【請求項２９】
HRに欠陥のある癌細胞がHRに部分的に欠陥を有する、請求項28に記載の使用。
【請求項３０】
HRに欠陥のある癌細胞がHRに全体的に欠陥を有する、請求項28に記載の使用。
【請求項３１】
相同的組換えを仲介する遺伝子の遺伝的欠陥によって引き起こされるヒトを含む哺乳動物の疾患又は症状を治療するための医薬組成物であって、DNA鎖切断の修復を仲介する酵素の活性を阻害する上記組成物。
【請求項３２】
哺乳動物でHR欠陥性細胞のアポトーシスを誘導するための、PARP阻害剤からなる医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月23日(2007.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
5-HT2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬の製造における、式II：
【化５】
2006528617.tif 000001
［式中、
R5は、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる;
R4は、所望により置換されていてもよいC9-14アリール基または所望により置換されていてもよいビ-C5-7アリール基である;
RN5およびRN6は、
（i）独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNRN7RN8（ここで、nは1〜4であり、RN7およびRN8は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれるか、あるいは
（ii）それらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により置換されていてもよいC5-7複素環基を形成している］
の化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項２】
RN5およびRN6が、独立して、H、RおよびC(=O)Rから選ばれ、ここで、Rが、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルである、請求項１記載の使用。
【請求項３】
RN5およびRN6の少なくとも一方がHであり、他方がHおよびC(=O)Meから選ばれる、請求項２記載の使用。
【請求項４】
R5がHである、請求項１〜３のいずれか1項記載の使用。
【請求項５】
R4が、好ましくは、C9-14アリール基または3-もしくは4-C5-6アリール-C5-6アリール基である、請求項１〜４のいずれか1項記載の使用。
【請求項６】
R4が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項５記載の使用。
【請求項７】
R4が、所望により置換されていてもよいナフチル基である、請求項６記載の使用。
【請求項８】
5-HT2B受容体の拮抗により軽減する状態がGI管の障害である、請求項１〜７のいずれか1項記載の使用。
【請求項９】
式II：
【化７】
2006528617.tif 000002
［式中、
R5は、Hならびに所望により置換されていてもよいC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキルおよびフェニル-C1-4アルキルよりなる群から選ばれる;
R4は、所望により置換されていてもよいC9-14アリール基または所望により置換されていてもよいビ-C5-7アリール基である;
RN5およびRN6は、
（i）独立して、H、R、R'、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNRN7RN8（ここで、nは1〜4であり、RN7およびRN8は、独立して、HおよびRから選ばれ、ここで、Rは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキルであり、R'は、所望により置換されていてもよいフェニル-C1-4アルキルである）から選ばれるか、あるいは
（ii）それらが結合している窒素原子と一緒になって、所望により置換されていてもよいC5-7複素環基を形成している；
ただし、RN5、RN6およびR5がHである場合には、R4は非置換1-もしくは2-ナフチルまたは非置換4-フェニル-フェニルではなく、RN6およびR5がHであり、RN5がアセチルである場合には、R4は非置換2-ナフチルではない］
の化合物またはその塩、溶媒和物および化学的に保護された形態。
【請求項１０】
RN5およびRN6が、独立して、H、RおよびC(=O)Rから選ばれ、ここで、Rが、好ましくは、所望により置換されていてもよいC1-4アルキル基である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
RN5およびRN6の少なくとも一方がHであり、他方がHおよびC(=O)Meから選ばれる、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R5がHである、請求項９〜１１のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
R4が、好ましくは、所望により置換されていてもよいC9-14アリール基または所望により置換されていてもよい3-もしくは4-C5-6アリール-C5-6アリール基である、請求項９〜１２のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４】
R4が、所望により置換されていてもよいC9-14カルボアリール基である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R4が、所望により置換されていてもよいナフチル基である、請求項１４記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月28日(2007.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
ただし、ｎが２でありＲ１が（Ｃ１−６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは（Ｃ３−６）シクロアルキル−ＣＨ＝ＣＨ−であるとき、Ｒ７はＨもしくは（Ｃ１−８）アルキルではないか、またはＲ８は−Ｏ−ＣＯ−Ｘ−ＲＺもしくは−Ｏ−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−ＲＺ（ここで、Ｘは直接結合、（Ｃ１−１２）アルキレン、（Ｃ１−１２）アルケニレンまたは（Ｃ１−１２）アルキニレンであり、そしてＲｚはＨ、（Ｃ３−９）シクロアルキル、フェニル；クロロ、メトキシ、（Ｃ１−１８）アルキルまたは（Ｃ１−１８）アルコキシの１個以上によって置換されたフェニル；ピロリル、フラニル、チオフラニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニルまたはピリジルであり、そしてｍはそれぞれ独立して０〜１３の数である）ではなく、さらに、ｎが２であり、Ｒ７がＨもしくはメチルであり、そしてＲ１が３−メチルブタ−１−エニレンであるとき、Ｒ８は−ＯＨではない〕
の医薬化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
ただし、ｎが２でありＲ１が（Ｃ１−６）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは（Ｃ３−６）シクロアルキル−ＣＨ＝ＣＨ−であるとき、Ｒ７はＨもしくは（Ｃ１−８）アルキルではないか、またはＲ８は−Ｏ−ＣＯ−Ｘ−ＲＺもしくは−Ｏ−ＣＯ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ−ＲＺ（ここで、Ｘは直接結合、（Ｃ１−１２）アルキレン、（Ｃ１−１２）アルケニレンまたは（Ｃ１−１２）アルキニレンであり、そしてＲｚはＨ、（Ｃ３−９）シクロアルキル、フェニル；クロロ、メトキシ、（Ｃ１−１８）アルキルまたは（Ｃ１−１８）アルコキシの１個以上によって置換されたフェニル；ピロリル、フラニル、チオフラニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニルまたはピリジルであり、そしてｍはそれぞれ独立して０〜１３の数である）ではなく、さらにただし、ｎが２であり、Ｒ７がＨもしくはメチルであり、そしてＲ１が３−メチルブタ−１−エニレンであるとき、Ｒ８は−ＯＨではない〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
実施例１：テトラデカン酸（３Ｒ，６Ｓ）−７−オキソ−１−ピリジン−３−イルメチル−６−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−（Ｅ）−３，４，５−トリヒドロキシ−２−メトキシ−８，８−ジメチル−ノナ−６−エノイルアミノ）−アゼパン−３−イルエステル
【化１８】
2006528611.tif 000001
ａ）３，５：６，７−ビス−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−α−Ｄ−グルコヘプトンγ−ラクトンの製造
α−Ｄ−グルコヘプトンγ−ラクトン（５００ｇ、２．４ｍｏｌ）を、５ガロンのプラスチックドラム中の９Ｌのアセトンへと加える。該混合物を、ほとんどの固体が溶解するまで（１５〜２０分）、機械的に撹拌する。ヨウ素（６０ｇ、０．２３６ｍｏｌ）をラクトン溶液へと５〜１０分にわたって少しずつ加える。得られた混合物を一晩撹拌する。Ｎａ２Ｓ２Ｏ３の飽和溶液（１．３Ｌ）をヨウ素溶液に加えて、反応をクエンチする。得られた溶液を、元の体積の約半分へと、真空中で濃縮し、塩水（５Ｌ）を加える。得られた混合物を３×１．２ＬのＥｔＯＡｃで抽出する。全有機層を合一し、蒸発乾固する。固体をエーテルとヘキサンの混合物（３：７）でスラリーにし、濾過する。濾過ケーキをＥｔ２Ｏ（５０ｍＬ）で洗浄し、空気乾燥させて、５９９ｇの所望の化合物を白色粉末として得る（８６．５％）。
1H NMR (CDCl3) δ 4.62 (m, 1H), 4.50 (m, 1H), 4.35 (m, 2H), 4.07 (m, 1H), 3.93 (m, 1H), 3.82 (dd, 1H), 3.08 (d, 1H), 1.51 (s, 3H), 1.44 (s, 3H), 1.39 (s, 3H), 1.35 (s, 3H);
13C NMR (CDCl3) δ 174.4, 109.4, 98.6, 72.8, 71.4, 69.3, 68.4, 67.8, 66.7, 28.6, 26.7, 24.6, 19.3
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月9日(2007.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
適切なヘテロシクリル環または「複素環式基」は、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ,６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラン、フリル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、チアゾリル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、アジリジニル、アゼチニニル、アゼパニル、アゾカニルおよびキサンテニルである。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月27日(2007.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、結晶修飾体Ａ、その製造法、および医薬品におけるその使用に関する。好ましくは本発明は、例えば、Ｘ線粉末回折、ラマン分光法およびＩＲスペクトルにより測定されるような、９０％以上、より好ましくは９５％以上、より好ましくは９６％以上、より好ましくは９７％以上、より好ましくは９８％以上、より好ましくは９９％以上の多様な純度で結晶修飾体Ａを含むものに関する。本発明は、好ましくはマレイン酸水素テガセロドの修飾体Ａの本質的に純粋な形態に関する。本明細書に用いる用語“本質的に純粋”とは、例えば、純粋な薬剤物質としてかまたは医薬組成物としての製剤中、例えば、純粋な薬剤物質としてかまたは医薬組成物としての製剤中マレイン酸水素テガセロドの全重量を１００％として、約５％以下、好ましくは約２％以下の重量が、マレイン酸水素テガセロドの修飾体Ａではない（しかし、マレイン酸水素テガセロドの他の形態、例えば、修飾体Ｂまたはいずれかの他の溶媒和物である）ことを意味する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
マレイン酸水素テガセロドの結晶修飾体Ａは、ＤＳＣにより測定される約１９０℃での融解シグナルを有する。赤外線（ＩＲ）スペクトルにて、修飾体Ａは、主に領域３０００−４０００ｃｍ−１、約１１５０ｃｍ−１および８００−１０００ｃｍ−１における多くのバンドの形および相対強度において修飾体Ｂとは異なる。修飾体ＡのＩＲスペクトルには存在しないが、修飾体Ｂのスペクトルには存在する、３４１５ｃｍ−１での鋭いバンドが特に特徴的である。４０００−６００ｃｍ−１の範囲にて、とりわけ以下のバンドが、修飾体Ａについて得られる［ｃｍ−１］：３４１０−３１００（ν Ｎ−Ｈ／ν（Ｎ−Ｈ）＋）；２９９０−２８７２（脂肪族ＣＨ２／ＣＨ３のνａｓｙ／ｖｓｙ  νＮＨ２＋）；２８３０（ν  ＯＣＨ３のＣＨ）；１７１０（ｓｈ）（ν  ＲＣＯＯＨのＣ＝０（ｈｍｌ））；１６６９／１６２９／１５８３（インドール含有のν Ｃ＝Ｎ／ν Ｃ＝Ｃ。ν Ｃ＝Ｏ（Ｒ−ＣＯＯ−）およびδ−ＮＨ）；１４８８（ν Ｃ＝Ｏ（Ｒ−ＣＯＯ−）／δａｓ（ＣＨ）脂肪族）；１１５０−１０２８（ν Ｃ−Ｏ）；８６０−８１０（δ−ＣＨ o.o.p.芳香族）。例えば、ＦＴ  ＩＲ  １７２５−Ｘ装置（Perkin Elmer）を、それぞれのＩＲスペクトルの記録に用いることができる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
反応混合物を６０−６４℃まで加熱し、少なくとも６時間この温度で撹拌する。ＴＬＣにより、反応の完了を確認する（必要条件：反応混合物中、＜０．１％  ｍ／ＶのＳ−ドデシルイソチオセミカルバジド臭化水素酸塩）。必要条件に達しない結果の場合、反応を継続し、４時間間隔でＴＬＣ試験を繰り返す。その後、反応混合物を２０−２５℃まで冷ます。
減圧下で撹拌しながら、約５ｋｇの塩化水素（ガス）を加え、ｐＨ１から４の間にする。ｐＨを確認する。
３０．１ｋｇ（１７２モル）の５−メトキシインドール−３−カルバルデヒドを数回に分けて加える。
付加の間に、反応混合物に、３−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イルメチレン）−Ｎ−ペンチルカルバジミダミド臭化水素酸塩の結晶を種晶添加してよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
乾燥工程
１０．  工程９からの粒状物を、流動層空気乾燥器、例えば、Ｇｌａｔｔ（登録商標）またはＡｅｒｏｍａｔｉｃ（登録商標）で約６５分間乾燥させ（内部の大気温度は、約７０℃）、混合物を錠剤化するための所要の乾燥減量（ＬＯＤ）、すなわち、ＬＯＤ＜４，４％を達成するまで乾燥させる。
１１．  粒状物を、振動ふるい造粒器（Ｆｒｅｗｉｔｔ（登録商標）またはＥｒｗｅｋａ（登録商標））でふるい（０．８ミリメーター）にかけることにより、サイズ分けする。
１２．  工程１から１１を、繰り返す。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月3日(2007.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経因性疼痛の治療において活性のある医薬品組成物を調合するための、式Ｉ：
【化１】
2006528142.tif 000001
［式中、Ｒは、Ｈ、１から１２個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐のアルキル鎖、アルキル部分が１から４個の炭素原子を有するアリールアルキル基、又はシクロヘキシルメチルである］の化合物、並びに、該化合物と医薬として許容される有機酸又は無機酸との酸付加塩の使用。
【請求項２】
前記Ｒは、アリール部分がフェニル環又はナフチル環であるアリールアルキル基であることを特徴とする、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記Ｒがｎ-ブチル基であることを特徴とする、請求項１記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
ＥＰ−Ａ−０ ６３０ ３７６の例２３に従って合成した、Ｒがシクロヘキシルメチルである式（Ｉ）の化合物の塩酸塩を用いた場合も、同様の結果が得られた。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月25日(2007.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
裏張り層、および活性成分プラミペキソールを含む少なくとも１つの活性成分を含有するポリマー層からなり、ここで、活性成分を含有するポリマー層は、シリコーン(ポリジ
メチルシロキサン)、ポリイソブチレン、ポリブテン、樹脂と組み合わせたスチレン−イ
ソプレン−スチレンブロックコポリマーおよびカルボキシル基を含まないポリアクリレートの群からの少なくとも１つの感圧接着剤ポリマーを含み、ここで、活性成分プラミペキソールは、１０〜４０質量％の比率でその中に存在する、プラミペキソールを連続投与するための経皮治療システム(ＴＴＳ)。
【請求項２】
さらなる感圧接着剤層、プラミペキソールの放出速度を制御するさらなる膜、さらなる活性成分を含有する層またはさらなる担持層を含む、請求項１に記載のＴＴＳ。
【請求項３】
感圧接着剤ポリマーは、少なくとも１つのアクリル酸エステルまたはメタクリル酸エステルのモノマー混合物の重合によって製造することができるカルボキシル基を含まないポリアクリレートである、請求項１または２に記載のＴＴＳ。
【請求項４】
モノマー混合物は、直鎖、分枝鎖または環式脂肪族Ｃ1−Ｃ12置換基を有し、他の官能
基を有しない少なくとも１つのアクリル酸エステルまたはメタクリル酸エステルからなる、請求項３に記載のＴＴＳ。
【請求項５】
モノマー混合物は、さらに少なくとも１つのヒドロキシル基を含有するアクリル酸エステルまたは１つのヒドロキシル基を含有するメタクリル酸エステルを１０％未満の質量比率で含む、請求項３または４に記載のＴＴＳ。
【請求項６】
モノマー混合物は、５０％未満、好ましくは２５％未満、そして特に好ましくは０〜５％の質量比率で酢酸ビニルをさらに含む、請求項３〜５のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項７】
活性成分プラミペキソールは、溶解、乳化および／または分散された形態で、活性成分を含有するポリマー層中に存在する、請求項１〜６のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項８】
活性成分プラミペキソールは、活性成分を含有するポリマー層においてＳ−(−)鏡像異性体、Ｒ−(＋)鏡像異性体またはこれらの２つの鏡像異性体のラセミ混合物として存在する、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項９】
活性成分プラミペキソールは、活性成分を含有するポリマー層中で遊離塩基として、水和物、溶媒和物および／または医薬上許容しうる塩として存在する、請求項１〜８のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１０】
活性成分プラミペキソールは、活性成分を含有するポリマー層において遊離塩基の形態でＳ−(−)鏡像異性体として存在する、請求項１〜９のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１１】
４〜７日の期間にわたって連続的に患者の皮膚に活性成分プラミペキソールを供給することができる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１２】
投与後２４時間から投与後１６８時間までの期間にわたって５μｇ／ｃｍ2 ｈを超える流束で活性成分プラミペキソールを放出することができる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１３】
投与後２４時間から投与後７２時間までの期間にわたって５μｇ／ｃｍ2 ｈを超える流束で活性成分プラミペキソールを放出することができる、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１４】
活性成分プラミペキソールは、１０〜２５質量％の比率でその中に存在する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１５】
プラミペキソールの１日の供給速度は、０.１〜１０ｍｇ、好ましくは０.５〜４.５ｍｇである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１６】
活性成分を含有するポリマー層は、飽和溶解度より下の濃度で活性成分プラミペキソールを含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１７】
５〜４０質量％、好ましくは１０〜２０質量％のブタンジオール、１,２−プロパンジオール、プロピレングリコールおよび／またはラウリルラクテートを含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１８】
１％までの抗酸化剤および／または安定剤を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項１９】
患者の病的状態の治療処置に使用され、その際、プラミペキソールの投与が症状を緩和しおよび／または身体的能力を回復させることに寄与する、請求項１〜１８のいずれか１項に記載のＴＴＳ。
【請求項２０】
患者の病的状態は、うつ病、振せん、ＡＤＨＤ(注意欠陥多動性障害)、快感消失症、ＨＩＶ痴呆、薬物依存、統合失調症、ＡＬＳ(筋萎縮側索硬化症)、脂肪症、肥満症および／または糖尿病によって生じる、請求項１９に記載のＴＴＳ。
【請求項２１】
患者の病的状態は、プラミペキソールの神経保護効果および／または抗痙攣効果に基づいて治療することができる、請求項１９に記載のＴＴＳ。
【請求項２２】
病的状態はレストレスレッグ症候群および／またはパーキンソン病である、請求項１９に記載のＴＴＳ。
【請求項２３】
プラミペキソールの投与が症状を緩和しおよび／または身体的能力を回復させることに寄与する患者の病的状態の治療処置をする自己粘着性経皮治療システムを製造するためのプラミペキソールの使用。
【請求項２４】
患者の病的状態は、うつ病、振せん、ＡＤＨＤ(注意欠陥多動性障害)、快感消失症、ＨＩＶ痴呆、薬物依存、統合失調症、ＡＬＳ(筋萎縮側索硬化症)、脂肪症、肥満症および／または糖尿病によって生じる請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
患者の病的状態は、プラミペキソールの神経保護効果および／または抗痙攣効果に基づいて治療することができる、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
病的状態はレストレスレッグ症候群および／またはパーキンソン病である、請求項２３に記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月9日(2007.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物、またはその塩、そのプロドラッグ、その代謝産物またはその単離された立体異性体。
【化１】
2006528196.tif 000001
【請求項２】
ａ）塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、トリフロロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸（トシレート塩）、１−ナフタレンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、酢酸、トリフロロ酢酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、シュウ酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、安息香酸、サリチル酸、フェニル酢酸、またはマンデル酸である有機酸または無機酸の塩基塩；または
ｂ）アルカリ金属カチオン、アルカリ土類金属カチオン、アンモニウムカチオン、脂肪族置換アンモニウムカチオン、または芳香族置換アンモニウムカチオンを含有する有機または無機塩基の酸塩；
である請求項１の化合物の薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド〕−３−フルオロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、またはその塩である化合物。
【請求項４】
ａ）塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、トリフロロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸（トシレート塩）、１−ナフタレンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、酢酸、トリフロロ酢酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、シュウ酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、安息香酸、サリチル酸、フェニル酢酸、またはマンデル酸である有機酸または無機酸の塩基塩；または
ｂ）アルカリ金属カチオン、アルカリ土類金属カチオン、アンモニウムカチオン、脂肪族置換アンモニウムカチオン、または芳香族置換アンモニウムカチオンを含有する有機または無機塩基の酸塩；
である請求項３の化合物の薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ’−２−フルオロ−（４−（２−Ｎ−メチルカルバモイル）−４−ピリジルオキシ）フェニル）尿素の塩酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、またはメタンスルホン酸塩である化合物。
【請求項６】
請求項１の化合物と、生理学的に許容し得る担体を含んでいる薬剤組成物。
【請求項７】
請求項３の化合物と、生理学的に許容し得る担体を含んでいる薬剤組成物。
【請求項８】
請求項１の化合物および生理学的に許容し得る担体を含んでいる、タンパクキナーゼ信号形質導入経路の異常に関連した、タンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類における病気の処置のための薬剤組成物。
【請求項９】
請求項１の化合物および生理学的に許容し得る担体を含んでいる、高増殖障害の処置のための薬剤組成物。
【請求項１０】
請求項１の化合物および生理学的に許容し得る担体を含んでいる、癌細胞成長の処置のための薬剤組成物。
【請求項１１】
Ｎ−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−Ｎ’−３−フルオロ−（４−（２−（Ｎ−メチルカルバモイル）−４−ピリジルオキシ）フェニル尿素の薬学的に許容し得る塩と、生理学的に許容し得る担体を含んでいる、薬剤組成物。
【請求項１２】
請求項３の化合物の自然に発生する代謝産物である化合物。
【請求項１３】
代謝メカニズム部位は、二つの尿素窒素原子のどちらか一つ、またはピリジン窒素原子、またはメチルアミド官能基、またはそれらの任意の結合である請求項１２の化合物。
【請求項１４】
どちらの尿素窒素がヒドロキシル基を担持するか、および／またはピリジン窒素原子が酸化されるか、および／またはアミド官能基が脱メチル化された請求項１２の化合物。
【請求項１５】
４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフロロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸アミド；
４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフロロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}−１−ヒドロキシピリジン−２−カルボン酸メチルアミド；または
４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフロロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}−１−ヒドロキシピリジン−２−カルボン酸アミド；
から選ばれた請求項１２の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年6月12日(2007.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療学的に有効な量の式Ｉ：
【化１】
2006528199.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、場合により置換されたＣ１〜４アルキルであり；
Ｙは、Ｃ１〜４アルキレンであり；そして、
Ｚは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、または場合により置換されたＣ１〜４アルキルで置換されたフェニルである］
の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ、および医薬的に許容し得る賦形剤を含有する、哺乳動物におけるＡ１アデノシン受容体を拮抗するための医薬組成物。
【請求項２】
Ａ１アデノシン受容体は、腎不全；腎機能障害；腎炎；高血圧症；浮腫；アルツハイマー疾患；ストレス；うつ病；心不整脈；心機能の修復；うっ血性心不全；糖尿病；喘息；呼吸障害；脳、心臓および腎臓の虚血誘発性損傷；または、下痢から選ばれる疾患状態を処置するために拮抗する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１は、場合により置換されたアルキルである、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１は、メチル、エチルまたはプロピルであり、そしてＹは、メチレンまたはエチレンである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｚは、場合により独立してクロロ、フルオロ、メトキシまたはヒドロキシから選ばれる置換基の１〜３個で置換されたフェニルである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｚは３−フルオロフェニルであり、Ｒ１はｎ−プロピルであり、Ｙはエチレンであって、そして、式Ｉの化合物はＮ２[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−９−プロピル−８−(ピラゾール−１−イル)−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｚはフェニルであり、Ｒ１はエチルであり、Ｙはメチレンであって、そして式Ｉの化合物はＮ２−ベンジル−８−ピラゾール−１−イル−９−エチル−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｚは４−フルオロフェニルであり、Ｒ１はエチルであり、Ｙはメチレンであって、そして式Ｉの化合物はＮ２−(４−フルオロベンジル)−９−エチル−８−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｚは４−フルオロフェニルであり、Ｒ１はエチルであり、Ｙはエチレンであって、そして式Ｉの化合物はＮ２−(４−フルオロフェニルエチル)−９−エチル−８−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｚは４−フルオロフェニルであり、Ｒ１はメチルであり、Ｙはメチレンであって、そして式Ｉの化合物はＮ２−(４−フルオロベンジル)−９−メチル−８−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｚは４−フルオロフェニルであり、Ｒ１はメチルであり、Ｙはエチレンであって、そして式Ｉの化合物はＮ２−(４−フルオロフェニルエチル)−９−メチル−８−(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−９Ｈ−プリン−２,６−ジアミンである、請求項５記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月10日(2007.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2006528187.tif 000001
で表される化合物の無水物形態、水和物形態又は溶媒和物形態。
【請求項２】
無水物形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
10℃/分で加熱したとき約240〜250℃の分解温度を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下のピーク：
【表１】
2006528187.tif 000002
の少なくとも1つを含む粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水物形態１の結晶形態。
【請求項５】
以下のピーク：
【表２】
2006528187.tif 000003
の2つ以上を含む、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項６】
粉末Ｘ線回折パターンが図１のパターンと実質的に類似している、請求項４に記載の結晶形態。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれかに記載の化合物を含んでいる医薬組成物。
【請求項８】
(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水物形態１を含んでいる医薬組成物。
【請求項９】
(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の1種以上の水和物形態をさらに含んでいる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の1種以上の溶媒和物形態をさらに含んでいる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の1種以上の非晶質形態をさらに含んでいる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
製薬上許容される1種以上の担体、希釈剤又は賦形剤をさらに含んでいる、請求項７〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
代謝性障害、胃腸障害、ウイルス性障害、自己免疫障害、皮膚障害又は粘膜障害、補体介在障害、炎症性障害、並びに、心身障害、抑鬱性障害及び神経精神障害を治療又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
前記障害が、糖尿病、肥満、高脂血症、乾癬、腸管痛、便秘、脳脊髄炎、糸球体腎炎、リポジストロフィー、組織損傷、HIV感染症、アレルギー、炎症、関節炎、移植拒絶反応、高血圧症、鬱血性心不全、腫瘍又はストレス性流産である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
治療で使用するための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月20日(2007.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療的有効量の遊離形または塩形のカルシトニンを含む、それを必要とする患者における骨関節症を予防および／または処置するための薬剤。
【請求項２】
治療的有効量の遊離形または塩形のカルシトニンを含む、それを必要とする患者における軟骨下骨の再吸収を阻害するおよび／または代謝を正常化するための薬剤。
【請求項３】
治療的有効量のカルシトニンを経口で送達する、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項４】
カルシトニンおよびカルシトニンのための送達剤を含む、経口で送達する、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項５】
ポリマー分子と結合したカルシトニンを含む、経口で送達する、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項６】
カルシトニン、少なくとも１個の薬学的に許容されるｐＨ低下剤、少なくとも１個の吸収促進剤および腸溶性コーティングを含む、経口で送達する、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項７】
カルシトニンがサケカルシトニンである、請求項４から６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項８】
該送達剤が、５−ＣＮＡＣ、ＳＮＡＤおよびＳＮＡＣからなる群から選択される、請求項４記載の薬剤。
【請求項９】
該送達剤が、５−ＣＮＡＣの二ナトリウム塩、ＳＮＡＤの二ナトリウム塩、およびＳＮＡＣの二ナトリウム塩からなる群から選択される、請求項４記載の薬剤。
【請求項１０】
該薬剤が、微粉化された形の送達剤を含む、請求項４記載の薬剤。
【請求項１１】
カルシトニンを１個またはそれ以上の薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む、処置を必要とする患者における骨関節症の処置または／および予防に使用するための医薬組成物。
【請求項１２】
ａ)カルシトニンである第一剤、および
ｂ)骨再吸収阻害剤、骨形成剤または疼痛軽減剤である併用剤：
を含む、処置を必要とする患者における骨関節症の処置または／および予防に使用するための医薬的組み合わせ剤。
【請求項１３】
０.４から２.５mgの間のカルシトニンを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
０.４から２.５mgの間のカルシトニンを含む、骨関節症の処置または／および予防に使用するための医薬組成物。
【請求項１５】
カルシトニンがサケカルシトニンである、請求項１１から１４のいずれかに記載の組成物。
【請求項１６】
処置を必要とする患者における骨関節症の処置または／および予防用医薬の製造のための、カルシトニンの使用。
【請求項１７】
該カルシトニンがサケカルシトニンである、請求項１６記載の使用。
【請求項１８】
該カルシトニンを経口で送達する、請求項１６または１７記載の使用。
【請求項１９】
該カルシトニンが、カルシトニンおよび５−ＣＮＡＣ、ＳＮＡＤおよびＳＮＡＣからなる群から選択される送達剤を含む経口医薬組成物として送達される、請求項１６または１７記載の使用。
【請求項２０】
該カルシトニンが、ポリマー分子と結合したカルシトニンを含む経口医薬組成物として送達される、請求項１６または１７記載の使用。
【請求項２１】
該カルシトニンが、少なくとも１個の薬学的に許容されるｐＨ低下剤、少なくとも１個の吸収促進剤および腸溶性コーティングを含む経口医薬組成物として送達される、請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項２２】
カルシトニンが、０.４から２.５mgの間の該カルシトニンを含む医薬組成物として提供されるものである、骨関節症の処置および／または予防のための医薬の製造のためのカルシトニンの使用。
【請求項２３】
カルシトニンがサケカルシトニンである、請求項２２記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
１.４  患者に治療的有効量のカルシトニン、例えば遊離形もしくは塩形のサケカルシトニンを、好ましくは薬学的に許容される経口送達形で投与することを含む、それを必要とする患者における軟骨下骨の再吸収を阻害しかつ代謝を正常化する方法；
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
１.１から１.１０の下に定義された通りのいずれかの方法の使用のための、好ましくは薬学的に許容される経口送達形のカルシトニン、例えば遊離形または塩形のサケカルシトニンの有用性は、動物試験法ならびに臨床で、例えば、実施例Ｂに後記の方法に従って証明できる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
薬理学的活性剤がサケカルシトニンであるとき、適当な投与量は、もちろん、例えば、宿主および処置する状態の性質および重症度に依存して変化するであろう。しかしながら、一般に、十分な結果が、約０.５μg／kgから約１０μg／動物体重kg、好ましくは１μg／kgから約６μg／動物体重kgの一日量で全身的に得られる。カルシトニンの製剤、例えばカルシトニンの経口製剤において使用する薬学的に許容される不活性賦形剤は、例えば、本発明により意図される固体経口投与形態の製剤もしくは製造を助ける、または胃腸環境において固体経口組成物の放出を助け得るポリマーおよび不活性化合物を含み得る。上記の薬学的不活性成分は、例えば所望により、すべてのクロスポビドンおよびポビドンであってよい、クロスポビドンおよびポビドンを含む。クロスポビドンは、１,０００,０００以上の分子量を有するＮ−ビニル−２−ピロリドン(１−エテニル−２−ピロリジノンとも呼ばれる)の合成架橋ホモポリマーである。市販のクロスポビドンは、ISPから入手可能なPolyplasdone XL、Polyplasdone XL-10、Polyplasdone INF-10、BASF Corporationから入手可能なKollidon CLを含む。好ましいクロスポビドンは、Polyplasdone XLである。ポビドンは、一般的に２,５００から３,０００,０００の間の分子量を有する、直鎖１−ビニル−２−ピロリジノン基から成る合成ポリマーである。市販のポビドンは、BASF Corporationから入手可能なKollidon K-30、Kollidon K-90FおよびISPから入手可能なPlasdone K-30およびPlasdone K-29/32を含む。上記の通り、クロスポビドンおよびポビドンは市販されている。あるいは、それらを既知の方法で合成してよい。クロスポビドン、ポビドンまたはそれらの組み合わせは、一般的に、組成物中、全医薬組成物の総重量に対して０.５から５０重量％の量で、好ましくは医薬組成物の総重量に対して２から２５重量％、より好ましくは５から２０重量％の量で存在する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
【表１１】
2006528152.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月21日(2007.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体の水と窒素からアンモニアをユースポイントにおいて製造するための方法であって、
ある量の脱イオン水を水素発生装置に供給し、
前記水素発生装置を使用して、前記ある量の脱イオン水からある量の水素を製造し、
前記ある量の水素を水素精製装置に通すことにより、ある量の精製水素を製造し、
ある量の窒素を窒素精製装置に通すことにより、ある量の精製窒素を製造し、および
前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を触媒床と接触させ、ここで前記精製水素の一部および前記精製窒素の一部を反応させて、ある量のアンモニアをユースポイントにおいて形成する
ことを含んでなる、前記方法。
【請求項２】
前記ある量の脱イオン水を、脱イオン水を前記水素発生装置に供給する前に脱ガスして、前記ある量の脱イオン水中の溶解ガスの一部を除去することを更に含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
第１の段階と、これに引き続いて第２の段階を有する、前記ある量の脱イオン水を膜接触装置中で脱ガスする、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記第１の段階において、前記溶解ガスの第１の部分を窒素ストリッピングにより除去する、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記第２の段階において、前記溶解ガスの第２の部分を真空ストリッピングにより除去する、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を前記触媒床と接触させる前に、前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を圧縮することを更に含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を約１０気圧と約１００気圧の間の絶対圧力まで圧縮する、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記ある量のアンモニアをアンモニア精製装置に通すことにより、ある量の精製アンモニアをユースポイントにおいて製造することを更に含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ある量の精製アンモニアの一部をユースポイントにおいて半導体加工ツールに送達することを更に含んでなる、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記アンモニア精製装置がバリウム、カルシウム、鉄、リチウム、マンガン、モリブデン、カリウム、レニウム、ナトリウム、ストロンチウム、チタン、タングステンまたはバナジウムの酸化物を含む高表面積金属酸化物を含んでなる、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
前記アンモニア精製装置、前記水素精製装置、および前記窒素精製装置の少なくとも１つを前記ある量の精製水素の一部により再生させる、請求項８に記載の方法。
【請求項１２】
前記ある量の精製アンモニア中の不純物濃度を約５０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項８に記載の方法。
【請求項１３】
前記ある量の精製アンモニア中の不純物濃度を約１０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項８に記載の方法。
【請求項１４】
前記水素精製装置がバリウム、カルシウム、鉄、リチウム、マンガン、モリブデン、ニッケル、カリウム、レニウム、ナトリウム、ストロンチウム、チタン、タングステン、またはバナジウムの酸化物と、場合によっては、金属ニッケルを含む高表面積金属酸化物を含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
前記窒素精製装置がニッケル触媒を含んでなる、請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
前記水素発生装置が電解手段により水から水素を製造する、請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
前記ある量の精製水素中の不純物濃度を約５０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
前記ある量の精製窒素中の不純物濃度を約５０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
前記ある量の精製水素中の不純物濃度を約１０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
前記ある量の精製窒素中の不純物濃度を約１０ｐｐｂ未満まで低下させる、請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
液体の水と窒素からユースポイントアンモニアを製造するための方法であって、
ある量の脱イオン水を脱ガスして、前記ある量の脱イオン水中の溶解ガスの一部を除去し、
ある量の前記脱イオンされ、脱ガスされた水を水素発生装置に供給し、
前記水素発生装置を使用して、前記ある量の脱イオン、脱ガスした水からある量の水素を製造し、
前記ある量の水素を水素精製装置に通すことにより、ある量の精製水素を製造し、
ある量の窒素を窒素精製装置に通すことにより、ある量の精製窒素を製造し、
前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を圧縮し、
前記圧縮された量の精製水素および前記圧縮された量の精製窒素を触媒床と接触させ、ここで前記精製水素の一部および前記精製窒素の一部を反応させて、ある量のアンモニアを形成し、
前記ある量のアンモニアをアンモニア精製装置に通すことにより、ある量の精製アンモニアをユースポイントにおいて製造し、および
前記ある量の精製アンモニアの一部をユースポイントにおいて半導体加工ツールに送達する
ことを含んでなる、前記方法。
【請求項２２】
液体の水から精製水素ガスをユースポイントにおいて製造するための方法であって、
約１ｐｐｂ以下のレベルまで酸素を除去し、約１ｐｐｍ以下のレベルまでＣＯ２を除去するのに充分な脱ガス装置にある量の脱イオン水を供給し、
前記脱ガスされた水を水素発生装置に供給し、
前記水素発生装置を使用して、ある量の脱イオン水からある量の水素を製造し、
前記ある量の水素を水素精製装置に通すことにより、ある量の精製水素をユースポイントにおいて製造する
ことを含んでなる、前記方法。
【請求項２３】
液体の水と窒素からアンモニアをユースポイントにおいて製造するための方法であって、
ある量の脱イオン水を水素発生装置に供給し、
前記水素発生装置を使用して、前記ある量の脱イオン水からある量の水素を製造し、
前記ある量の水素を水素精製装置に通すことにより、ある量の精製水素を製造し、
ある量の窒素を窒素精製装置に通すことにより、ある量の精製窒素を製造し、および
前記ある量の精製水素および前記ある量の精製窒素を触媒床と接触させ、ここで前記精製水素の一部および前記精製窒素の一部を反応させて、ある量のアンモニアをユースポイントにおいて形成し、および
前記ある量のアンモニアをアンモニア精製装置に通すことにより、ある量の精製アンモニアをユースポイントにおいて製造する
ことを含んでなる、前記方法。