【手続補正書】
【提出日】平成19年7月30日(2007.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたは前記カルボキシ基のアシル化誘導体からなる群より選択される官能基を有する薬剤の、少なくとも１つの治療特性を増強するための方法であって、前記改良治療特性が以下のものからなる群より選択される：
(a)改善した味覚または香り
(b)望ましいオクタノール／水分配係数
(c)改善した安定性
(d)高められた血液−脳関門通過性
(e)肝臓での初回通過効果の排除
(f)肝臓内循環の減少
(g)非経口製剤の無痛注射
(h)改善したバイオアベイラビリティ
(i)改善した吸収率変化
(j)軽減した副作用
(k)用量比例性
(l)作用部位でのプロドラッグの選択的加水分解
(m)制御された放出特性
(n)標的を定めた薬剤送達
(o)毒性の低下
(p)投与量の減少
(q)代謝経路の変更による作用部位に送達する薬剤の増加
(r)水溶液への溶解性の増加、および
(s)増強した効力
前記方法であって、当該方法が(a)前記薬剤をアミノ酸と、前記薬剤と前記アミノ酸の間に共有結合を形成するのに効果的な条件下で反応させること、および(b)(a)の生成物を、それを必要とする患者に投与することを含み、前記アミノ酸はα−Ｌ−アミノ酸であることを特徴とする方法。
【請求項２】
前記アミノ酸は天然のアミノ酸である請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記アミノ酸はHyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Nor、Arg、Phe、Trp、Hsr、Car、Ort、Cav、Asn、Gln、Can、Tau、Djk、GABA、Cys、Dcy及びSarである請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記アミノ酸はHyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Arg、Phe、Trp、Gln、Asn、またはCysである請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記薬剤は5-HETE、アバカビル、アカルボース、アセトブトロール、アセトアミノフェン、アデホビル、アルブテロール、アルファプロストル酸、アムロジピン、アモキシリン、アムホテリシン  Ｂ、 アンプレナビル、アラキドン酸、アスピリン、アテノール、アトルバスタチン、アトロピン、アトバコン、バクロフェン、ベナゼプリラート、ベラプロスト、ベタキソロール、ベキサロテン、ビカルタミド、ビオチン、ビペリデン、ビソプロロール、ビトルテロール、ブリンゾラミド、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブトルファノール、カンデサルテン（Candesarten）、カパシタビン（Capacitabine）、カプトプリル、カルビドーパ、カルボプロスト、カルチニン、カルテオロール、カルベジロール、セフジニル、セフジトレン、セフタジジム、セフポドキシム、セフロキシム、セリバスタチン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、シサプリド、クロフィブラート、クロピドグレル酸、クロプロステノール、クロラゼプ酸、シクロセリン、シクロスポリン、シタラビン、ダナゾール、デキストロアンフェタミン、ジクロフェナック、ジダノシン、ジゴキシン、ジバルプロックス、ドキタキセル、ドルゾラミド、ジフィリン、ジソピラミド、エファビレンツ、エナラプリラット、エフェドリン、エプレレノン、エプロサルタン、エスモロール、エストラムスチン、 エタンブトール、エトクロルビノール、エトスクシシド、エトトイン、エチドカイン、エトポシド、エゼチミブ、ファムシクロビル、フェノフィブレート、フェノプロフェン、フェンプロスタレン酸、フェキソフェナジン、フィブリン酸誘導体、フィナステリド、フラボキサート、フルプロスチノール、フルオキセチン、フルルビプロフェン、フルチカゾン、フルバスタチン、葉酸、ホシノプリラト、フロバトリプタン、フルベストラント、ギャバペンチン、ガンシクロビル、ゲメプロスト、グリメピリド、ゴセレリン、ヒドロキシクロロキン、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、イブプロフェン、イブチリド、インダパミド、インジナビル、イプラトロピウム、イリノテカン、イソソルビド、イスラジピン、ケトプロフェン、ケトロラック、ラベタロール、ラミブジン、ランソプラゾール、ラタノプロスト酸、ロイコトリエン（LTA4、LTB4、LTC4、LTD4及びLTE4）リュープロレリン、ノボブノロール、レボドパ、レボルファノール、リマプロスト、γ−リノレン酸、リオチロニン、リシノプリル、ロピナビル、ロラゼパム、ロバスタチン、メドロキシプロゲステロン、メフロキン、メゲストロール、メホバルビタール、メピバカイン、メタプロテレノール、メトホルミン、メタンフェタミン、メトヘキシタール、メトトレキセート、メチルフェニデート、メチルプレドニソロン、メトラゾン、メトプロロール、メキシレチン、ミグリトール、モエキシプリラート、モメタゾン、モンテルカスト、ミコフェノール酸、ナドロール、ナルブフィン、ナプロキセン、ナラトリプタン、ナテグリニド、ネルフィナビル、ナイアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、ニカルジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ノルゲスチマート、オクトレオチド、オフロキサシン、オルメサルタン、オメプラゾール、オザグレル、パクリタキセル、パントテン酸、パロキセチン、ペモ��ン、ペンブトロール、ペニシラミン、ペンシクロビル、ペンタゾミン、ペントバルビタール、ペリンドプリラット、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピルブテロール、プラミペキソール、プラバスタチン、プロパフェノン、プロポフォール、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロスタサイクリン、プロスタグランジン（Ｅ１、Ｅ２及びＦ２α)、プロスタン酸、プソイドフェドリン、キナクリン、キナプリラート、キネタゾン、キニジン、キニン、ラミプリラート、レボキセチン、レパグリニド、リバビリン、リトナビル、ロピバカイン、ロサプロストール、ロシグリタゾン、ロスバスタチン、サルメチロール、サルサレート、セルトラリン、シンバスタチン、 シロリムス、ソタロール、サルファ剤、サルファサラジン、スミトリプタン、タクロリムス、タザロテン、テルミサルタン、テノフォビル、テルブタリン、チロキシン、チアガビン、チモロール、チロフィバン、トカイニド、トラマドール、トランドプリラット、トラニルシプロミン、トレプロスチニル、トリアムシノロン、トリモプロスチル、トログリタゾン、ウノプロストン、バルプロ酸、バルサルタン、ベンラファキシン、ビダラビン、ワルファリン、ザルシタビン、ジドブジン、ジロートン及びゾルミトリプタン、又は前記いずれかの薬剤の薬学的に受容可能な塩である請求項１に記載の方法。
【請求項６】
AAがチロシン、ヒドロキシプロリンまたはセリンである請求項１に記載の方法。
【請求項７】
ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ又は前記カルボキシ基のアシル化誘導体からなる群から選択された官能基を有する薬剤と、α−Ｌ−アミノ酸との間の反応からの生成物であって、前記官能基と前記アミノ酸の反応から共有結合を形成するのに十分な条件下でできた生成物、又はこれらの薬学的に受容可能な塩であり、前記薬剤が5-HETE、アバカビル、アカルボース、アセトブトロール、アセトアミノフェン、アデホビル、アルブテロール、アルファプロストル酸、アムロジピン、アモキシリン、アムホテリシン  Ｂ、 アンプレナビル、アラキドン酸、アスピリン、アテノール、アトルバスタチン、アトロピン、アトバコン、バクロフェン、ベナゼプリラート、ベラプロスト、ベタキソロール、ベキサロテン、ビカルタミド、ビオチン、ビペリデン、ビソプロロール、ビトルテロール、ブリンゾラミド、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブトルファノール、カンデサルテン（Candesarten）、カパシタビン（Capacitabine）、カプトプリル、カルビドーパ、カルボプロスト、カルチニン、カルテオロール、カルベジロール、セフジニル、セフジトレン、セフタジジム、セフポドキシム、セフロキシム、セリバスタチン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、シサプリド、クロフィブラート、クロピドグレル酸、クロプロステノール、クロラゼプ酸、シクロセリン、シクロスポリン、シタラビン、ダナゾール、デキストロアンフェタミン、ジクロフェナック、ジダノシン、ジゴキシン、ジバルプロックス、ドキタキセル、ドルゾラミド、ジフィリン、ジソピラミド、エファビレンツ、エナラプリラット、エフェドリン、エプレレノン、エプロサルタン、エスモロール、エストラムスチン、 エタンブトール、エトクロルビノール、エトスクシシド、エトトイン、エチドカイン、エトポシド、エゼチミブ、ファムシクロビル、フェノフィブレート、フェノプロフェン、フェンプロスタレン酸、フェキソフェナジン、フィブリン酸誘導体、フィナステリド、フラボキサート、フルプロスチノール、フルオキセチン、フルルビプロフェン、フルチカゾン、フルバスタチン、葉酸、ホシノプリラト、フロバトリプタン、フルベストラント、ギャバペンチン、ガンシクロビル、ゲメプロスト、グリメピリド、ゴセレリン、ヒドロキシクロロキン、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、イブプロフェン、イブチリド、インダパミド、インジナビル、イプラトロピウム、イリノテカン、イソソルビド、イスラジピン、ケトプロフェン、ケトロラック、ラベタロール、ラミブジン、ランソプラゾール、ラタノプロスト酸、ロイコトリエン（LTA4、LTB4、LTC4、LTD4及びLTE4）リュープロレリン、ノボブノロール、レボドパ、レボルファノール、リマプロスト、γ−リノレン酸、リオチロニン、リシノプリル、ロピナビル、ロラゼパム、ロバスタチン、メドロキシプロゲステロン、メフロキン、メゲストロール、メホバルビタール、メピバカイン、メタプロテレノール、メトホルミン、メタンフェタミン、メトヘキシタール、メトトレキセート、メチルフェニデート、メチルプレドニソロン、メトラゾン、メトプロロール、メキシレチン、ミグリトール、モエキシプリラート、モメタゾン、モンテルカスト、ミコフェノール酸、ナドロール、ナルブフィン、ナプロキセン、ナラトリプタン、ナテグリニド、ネルフィナビル、ナイアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、ニカルジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ノルゲスチマート、オクトレオチド、オフロキサシン、オルメサルタン、オメプラゾール、オザグレル、パクリタキセル、パントテン酸、パロキセチン、ペモリン、ペンブトロール、ペニシラミン、ペンシクロビル、ペンタゾミン、ペントバルビタール、ペリンドプリラット、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピルブテロール、プラミペキソール、プラバスタチン、プロパフェノン、プロポフォール、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロスタサイクリン、プロスタグランジン（Ｅ１，Ｅ２及びＦ２α)、プロスタン酸、プソイドフェドリン、キナクリン、キナプリラート、キネタゾン、キニジン、キニン、ラミプリラート、レボキセチン、レパグリニド、リバビリン、リトナビル、ロピバカイン、ロサプロストール、ロシグリタゾン、ロスバスタチン、サルメチロール、サルサレート、セルトラリン、シンバスタチン、 シロリムス、ソタロール、サルファ剤、サルファサラジン、スミトリプタン、タクロリムス、タザロテン、テルミサルタン、テノフォビル、テルブタリン、チロキシン、チアガビン、チモロール、チロフィバン、トカイニド、トラマドール、トランドプリラット、トラニルシプロミン、トレプロスチニル、トリアムシノロン、トリモプロスチル、トログリタゾン、ウノプロストン、バルプロ酸、バルサルタン、ベンラファキシン、ビダラビン、ワルファリン、ザルシタビン、ジドブジン、ジロートン及びゾルミトリプタンからなる群から選択されたものであり、前記アミノ酸はHyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Nor、Arg、Phe、Trp、Hsr、Car、Ort、Cav、Asn、Gln、Can、Tau、Djk、GABA、Cys、SarまたはDcyである生成物又はこれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
当該生成物が：
2007510621.tif 000001
2007510621.tif 000002
2007510621.tif 000003
2007510621.tif 000004
2007510621.tif 000005
2007510621.tif 000006
2007510621.tif 000007
2007510621.tif 000008
2007510621.tif 000009
2007510621.tif 000010
2007510621.tif 000011
2007510621.tif 000012
2007510621.tif 000013
2007510621.tif 000014
2007510621.tif 000015
2007510621.tif 000016
2007510621.tif 000017
2007510621.tif 000018
2007510621.tif 000019
2007510621.tif 000020
2007510621.tif 000021
2007510621.tif 000022
2007510621.tif 000023
2007510621.tif 000024
2007510621.tif 000025
2007510621.tif 000026
2007510621.tif 000027
2007510621.tif 000028
2007510621.tif 000029
2007510621.tif 000030
2007510621.tif 000031
2007510621.tif 000032
2007510621.tif 000033
2007510621.tif 000034
2007510621.tif 000035
2007510621.tif 000036
2007510621.tif 000037
2007510621.tif 000038
2007510621.tif 000039
2007510621.tif 000040
2007510621.tif 000041
2007510621.tif 000042
2007510621.tif 000043
2007510621.tif 000044
2007510621.tif 000045
2007510621.tif 000046
2007510621.tif 000047
2007510621.tif 000048
2007510621.tif 000049
2007510621.tif 000050
2007510621.tif 000051
2007510621.tif 000052
2007510621.tif 000053
2007510621.tif 000054
2007510621.tif 000055
2007510621.tif 000056
2007510621.tif 000057
2007510621.tif 000058
2007510621.tif 000059
2007510621.tif 000060
2007510621.tif 000061
2007510621.tif 000062
2007510621.tif 000063
2007510621.tif 000064
2007510621.tif 000065
R8N＝N-AA5-COOH、
スルホ薬剤アゾ誘導体、
R8NH CO-AA5NH2、
サルファ薬剤アミド誘導体又は
2007510621.tif 000066
又はこれらの薬学的に受容可能な塩であり、ここで、
AAはカルボキシ基上にヒドロキシ基がないアミノ酸、
RはNHAA又はOAA1、
CYCLOは、シクロスポリン分子の位置2-11における残留物；
x-yはCH＝CH又はCH2＝CH2；
R2はOAA又はOGlyAA；
AA1はカルボキシ基上にヒドロキシ基がないアミノ酸；
AA6は、側部に前記ヒドロキシ基より少ないヒドロキシ基を有するアミノ酸残留物であり、ここでAA6はその側鎖ヒドロキシ基を介して結合されているエステルによって結合している；
R2は
2007510621.tif 000067
2007510621.tif 000068
又は
2007510621.tif 000069
であり、ここで
R4はNHAA又はOAA1；
R5はAA2；
AA2はカルボキシ基上により少ないヒドロキシ基を有するアミノ酸残留物；
AA3は水素原子又はアミノ基がより少ないアミノ酸；
R3はエチル；
R1はカルボキシ基とアミノ基がないAA；
R6はCOAA1；
R7はO-AA1； 
AA4はアミノ酸残基であり、前記カルボキシ基のアシル基によってエステル結合を介して付着している；
AA5はアミノ基及びカルボキシ基のないアミノ酸；
R8は一般クラスのサルファ剤のスルファニルアミド成分；
R9はNHAA又はOAA6、及び
AA、AA1、AA2、AA3、AA4及びAA5はそれぞれＬ−アミノ酸であり、Thr、Hyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Val、Pro、His、Nor、Arg、Phe、Trp、Hsr、Car、Ort、Cys、Cav、Asn、Gln、Can、Tau、Djk、GABA、Dcy 又はSar、及びAA6 はHyp、Ser 又はTyrから選択されたＬ−アミノ酸である請求項７に記載の生成物。
【請求項９】
AA1、AA2、AA3、AA4及びAA5がそれぞれSer、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Arg、Phe、Trp、Gln、Asn、Cys 又はSerである請求項８に記載の生成物。
【請求項１０】
AA1、AA2、AA3、AA4、AA5及びAA6がそれぞれチロシン、ヒドロキシプリン又はセリンである請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
AA1、AA2、AA3、AA4、AA5及びAA6がヒドロキシプリンである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
当該化合物が、式：
2007510621.tif 000070
を有することを特徴とする請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
治療的に有効な量の請求項７に記載の化合物と、その薬学的に受容できる塩を具える医薬成分。
【請求項１４】
ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ又は前記カルボキシ基のアシル化誘導体からなる群から選択された官能基を有する薬剤のバイオアベイラビリティを強化する方法において、前記薬剤が、5-HETE、アバカビル、アカルボース、アセトブトロール、アセトアミノフェン、アデホビル、アルブテロール、アルファプロストル酸、アムロジピン、アモキシリン、アムホテリシン  Ｂ、 アンプレナビル、アラキドン酸、アスピリン、アテノール、アトルバスタチン、アトロピン、アトバコン、バクロフェン、ベナゼプリラート、ベラプロスト、ベタキソロール、ベキサロテン、ビカルタミド、ビオチン、ビペリデン、ビソプロロール、ビトルテロール、ブリンゾラミド、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブトルファノール、カンデサルテン（Candesarten）、カパシタビン（Capacitabine）、カプトプリル、カルビドーパ、カルボプロスト、カルチニン、カルテオロール、カルベジロール、セフジニル、セフジトレン、セフタジジム、セフポドキシム、セフロキシム、セリバスタチン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、シサプリド、クロフィブラート、クロピドグレル酸、クロプロステノール、クロラゼプ酸、シクロセリン、シクロスポリン、シタラビン、ダナゾール、デキストロアンフェタミン、ジクロフェナック、ジダノシン、ジゴキシン、ジバルプロックス、ドキタキセル、ドルゾラミド、ジフィリン、ジソピラミド、エファビレンツ、エナラプリラット、エフェドリン、エプレレノン、エプロサルタン、エスモロール、エストラムスチン、 エタンブトール、エトクロルビノール、エトスクシシド、エトトイン、エチドカイン、エトポシド、エゼチミブ、ファムシクロビル、フェノフィブレート、フェノプロフェン、フェンプロスタレン酸、フェキソフェナジン、フィブリン酸誘導体、フィナステリド、フラボキサート、フルプロスチノール、フルオキセチン、フルルビプロフェン、フルチカゾン、フルバスタチン、葉酸、ホシノプリラト、フロバトリプタン、フルベストラント、ギャバペンチン、ガンシクロビル、ゲメプロスト、グリメピリド、ゴセレリン、ヒドロキシクロロキン、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、イブプロフェン、イブチリド、インダパミド、インジナビル、イプラトロピウム、イリノテカン、イソソルビド、イスラジピン、ケトプロフェン、ケトロラック、ラベタロール、ラミブジン、ランソプラゾール、ラタノプロスト酸、ロイコトリエン（LTA4、LTB4、LTC4、LTD4及びLTE4）リュープロレリン、ノボブノロール、レボドパ、レボルファノール、リマプロスト、γ−リノレン酸、リオチロニン、リシノプリル、ロピナビル、ロラゼパム、ロバスタチン、メドロキシプロゲステロン、メフロキン、メゲストロール、メホバルビタール、メピバカイン、メタプロテレノール、メトホルミン、メタンフェタミン、メトヘキシタール、メトトレキセート、メチルフェニデート、メチルプレドニソロン、メトラゾン、メトプロロール、メキシレチン、ミグリトール、モエキシプリラート、モメタゾン、モンテルカスト、ミコフェノール酸、ナドロール、ナルブフィン、ナプロキセン、ナラトリプタン、ナテグリニド、ネルフィナビル、ナイアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、ニカルジピン、ニモジピン��ニソルジピン、ノルゲスチマート、オクトレオチド、オフロキサシン、オルメサルタン、オメプラゾール、オザグレル、パクリタキセル、パントテン酸、パロキセチン、ペモリン、ペンブトロール、ペニシラミン、ペンシクロビル、ペンタゾミン、ペントバルビタール、ペリンドプリラット、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピルブテロール、プラミペキソール、プラバスタチン、プロパフェノン、プロポフォール、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロスタサイクリン、プロスタグランジン（Ｅ１，Ｅ２及びＦ２α)、プロスタン酸、プソイドフェドリン、キナクリン、キナプリラート、キネタゾン、キニジン、キニン、ラミプリラート、レボキセチン、レパグリニド、リバビリン、リトナビル、ロピバカイン、ロサプロストール、ロシグリタゾン、ロスバスタチン、サルメチロール、サルサレート、セルトラリン、シンバスタチン、 シロリムス、ソタロール、サルファ剤、サルファサラジン、スミトリプタン、タクロリムス、タザロテン、テルミサルタン、テノフォビル、テルブタリン、チロキシン、チアガビン、チモロール、チロフィバン、トカイニド、トラマドール、トランドプリラット、トラニルシプロミン、トレプロスチニル、トリアムシノロン、トリモプロスチル、トログリタゾン、ウノプロストン、バルプロ酸、バルサルタン、ベンラファキシン、ビダラビン、ワルファリン、ザルシタビン、ジドブジン、ジロートン及びゾルミトリプタンからなる群から選択されたものであり、前記方法が、前記薬剤と前記アミノ酸との間に共有結合を形成するのに有効な条件下で前記薬剤を前記アミノ酸と反応させるステップと、前記生成物をそれを必要としている患者に投与するステップとを具え、前記Ｌ−アミノ酸が、Hyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Nor、Ara、Phe、Trp、Hsr、Car、Ort、Cav、Asn、Gln、Can、Tau、Djk、GABA、Cys、Sar又はDcyからなる群から選択されたものであることを特徴とする方法。
【請求項１５】
ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ又は前記カルボキシ基のアシル化誘導体からなる群から選択された官能基を有する薬剤の水溶液中の溶解度を強化する方法において、前記薬剤が、5-HETE、アバカビル、アカルボース、アセトブトロール、アセトアミノフェン、アデホビル、アルブテロール、アルファプロストル酸、アムロジピン、アモキシリン、アムホテリシン  Ｂ、 アンプレナビル、アラキドン酸、アスピリン、アテノール、アトルバスタチン、アトロピン、アトバコン、バクロフェン、ベナゼプリラート、ベラプロスト、ベタキソロール、ベキサロテン、ビカルタミド、ビオチン、ビペリデン、ビソプロロール、ビトルテロール、ブリンゾラミド、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブトルファノール、カンデサルテン（Candesarten）、カパシタビン（Capacitabine）、カプトプリル、カルビドーパ、カルボプロスト、カルチニン、カルテオロール、カルベジロール、セフジニル、セフジトレン、セフタジジム、セフポドキシム、セフロキシム、セリバスタチン、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、シサプリド、クロフィブラート、クロピドグレル酸、クロプロステノール、クロラゼプ酸、シクロセリン、シクロスポリン、シタラビン、ダナゾール、デキストロアンフェタミン、ジクロフェナック、ジダノシン、ジゴキシン、ジバルプロックス、ドキタキセル、ドルゾラミド、ジフィリン、ジソピラミド、エファビレンツ、エナラプリラット、エフェドリン、エプレレノン、エプロサルタン、エスモロール、エストラムスチン、 エタンブトール、エトクロルビノール、エトスクシシド、エトトイン、エチドカイン、エトポシド、エゼチミブ、ファムシクロビル、フェノフィブレート、フェノプロフェン、フェンプロスタレン酸、フェキソフェナジン、フィブリン酸誘導体、フィナステリド、フラボキサート、フルプロスチノール、フルオキセチン、フルルビプロフェン、フルチカゾン、フルバスタチン、葉酸、ホシノプリラト、フロバトリプタン、フルベストラント、ギャバペンチン、ガンシクロビル、ゲメプロスト、グリメピリド、ゴセレリン、ヒドロキシクロロキン、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、イブプロフェン、イブチリド、インダパミド、インジナビル、イプラトロピウム、イリノテカン、イソソルビド、イスラジピン、ケトプロフェン、ケトロラック、ラベタロール、ラミブジン、ランソプラゾール、ラタノプロスト酸、ロイコトリエン（LTA4、LTB4、LTC4、LTD4及びLTE4）リュープロレリン、ノボブノロール、レボドパ、レボルファノール、リマプロスト、γ−リノレン酸、リオチロニン、リシノプリル、ロピナビル、ロラゼパム、ロバスタチン、メドロキシプロゲステロン、メフロキン、メゲストロール、メホバルビタール、メピバカイン、メタプロテレノール、メトホルミン、メタンフェタミン、メトヘキシタール、メトトレキセート、メチルフェニデート、メチルプレドニソロン、メトラゾン、メトプロロール、メキシレチン、ミグリトール、モエキシプリラート、モメタゾン、モンテルカスト、ミコフェノール酸、ナドロール、ナルブフィン、ナプロキセン、ナラトリプタン、ナテグリニド、ネルフィナビル、ナイアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、ニカルジピン、ニモジピン、ニソ��ジピン、ノルゲスチマート、オクトレオチド、オフロキサシン、オルメサルタン、オメプラゾール、オザグレル、パクリタキセル、パントテン酸、パロキセチン、ペモリン、ペンブトロール、ペニシラミン、ペンシクロビル、ペンタゾミン、ペントバルビタール、ペリンドプリラット、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピルブテロール、プラミペキソール、プラバスタチン、プロパフェノン、プロポフォール、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロスタサイクリン、プロスタグランジン（Ｅ１，Ｅ２及びＦ２α)、プロスタン酸、プソイドフェドリン、キナクリン、キナプリラート、キネタゾン、キニジン、キニン、ラミプリラート、レボキセチン、レパグリニド、リバビリン、リトナビル、ロピバカイン、ロサプロストール、ロシグリタゾン、ロスバスタチン、サルメチロール、サルサレート、セルトラリン、シンバスタチン、 シロリムス、ソタロール、サルファ剤、サルファサラジン、スミトリプタン、タクロリムス、タザロテン、テルミサルタン、テノフォビル、テルブタリン、チロキシン、チアガビン、チモロール、チロフィバン、トカイニド、トラマドール、トランドプリラット、トラニルシプロミン、トレプロスチニル、トリアムシノロン、トリモプロスチル、トログリタゾン、ウノプロストン、バルプロ酸、バルサルタン、ベンラファキシン、ビダラビン、ワルファリン、ザルシタビン、ジドブジン、ジロートン及びゾルミトリプタンからなる群から選択されたものであり、前記方法が、前記薬剤と前記アミノ酸との間に共有結合を形成するのに有効な条件下で前記薬剤を前記アミノ酸と反応させるステップと、前記生成物をそれを必要としている患者に投与するステップとを具え、前記Ｌ−アミノ酸が、Hyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Nor、Ara、Phe、Trp、Hsr、Car、Ort、Cav、Asn、Gln、Can、Tau、Djk、GABA、Cys、Sar又はDcyからなる群から選択されたものであることを特徴とする方法。
【請求項１６】
前記アミノ酸はHyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Arg、Phe、Trp、Gln、Asn又はCysである請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記アミノ酸はHyp、Ser、Tyr、Lys、Leu、Ile、Gly、Asp、Glu、Met、Ala、Val、Pro、His、Arg、Phe、Trp、Gln、Asn又はCysである請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記アミノ酸がヒドロキシプロリン、チロシン又はセリンである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記アミノ酸がヒドロキシプロリン、チロシン又はセリンである、請求項１５に記載の方法。
【請求項２０】
病原性微生物を原因とする哺乳動物の感染症を治療する方法であって、当該方法が、治療を必要とする前記哺乳動物に、セフジニル分子のカルボン酸官能基をエステル又はアミド形成条件下でアミノ酸又はそのアシル化誘導体と反応させて、その生成物を単離することによって調整した治療上有効量の化合物を投与するステップを具えることを特徴とする方法。
【請求項２１】
プロポフォールの水溶液中でのより長い麻酔作用を持つ安全プロフィールを高める方法であって、プロポフォール分子のヒドロキシ官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステル形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項２２】
カルボキシ基またはアシル化基を有するキノロン系構成物質の水溶液中での溶解性を高める方法であって、キノロン系抗生物質のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステルまたはアミド形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項２３】
患者投与時の、カルボキシル基またはアシル化基を有するキノロン系抗生物質のバイオアベイラビリティを高める方法であって、キノロン系抗生物質のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステルまたはアミド形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および前記生成物を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２４】
カルボキシ基またはアシル化基を有するＡＣＥインヒビターの水溶液中での溶解性を高める方法であって、ＡＣＥインヒビター分子のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステルまたはアミド形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項２５】
患者投与時の、カルボキシ基またはアシル化基を有するＡＣＥインヒビターのバイオアベイラビリティを高める方法であって、ＡＣＥインヒビター分子のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステルまたはアミド形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および前記生成物を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
アモキシリン、セフロキシム、セフタジジムおよびセフポドキシンからなる群から選択した薬剤が有毒である微生物に感染した患者を治療する方法において、当該方法が、エステル又はアミド形成条件下で前記薬剤をアミノ酸又はそのアシル化誘導体と反応させて、その生成物を単離することによって調整した治療上有効量の生成物を前記患者に投与するステップを具えることを特徴とする方法。
【請求項２７】
イブプロフェンの胃刺激性を軽減する方法であって、イブプロフェン分子のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステルまたはアミド形成条件下で反応させること、および生成物をそれを必要とする患者に投与すること、前記生成物が生ずる胃刺激性はイブプロフェンに比べ小さくなることを含む、前記方法。
【請求項２８】
プロトンポンプインヒビターの水溶液中での溶解性を高める方法であって、プロトンポンプインヒビターのアミン官能性をアミノ酸のカルボン酸部分又はそのアシル化誘導体と、アミド形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項２９】
患者投与時のプロトンポンプインヒビターンのバイオアベイラビリティを高める方法であって、プロトンポンプインヒビターのアミン官能性をアミノ酸のカルボン酸部分又はそのアシル化誘導体と、アミド形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および前記生成物を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
選択的５−ＨＴ受容体アゴニストの水溶液中での溶解性を高める方法であって、選択的５−ＨＴ受容体アゴニスト分子のアミン官能性をアミノ酸のカルボン酸部分又はそのアシル化誘導体と、アミド形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項３１】
患者投与時の選択的５−ＨＴ受容体アゴニストのバイオアベイラビリティを高める方法であって、選択的５−ＨＴ受容体アゴニストのアミン官能性をアミノ酸のカルボン酸部分と、アミド形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および前記生成物を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３２】
哺乳動物に投与されたアスピリンにより胃の中に生じる胃刺激性を軽減する方法であって、アスピリン分子のカルボン酸官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、アミドまたはエステル形成条件下で反応させること、および形成された生成物を前記哺乳動物に投与することを含み、アスピリンに関連して胃刺激性が軽減される、前記方法。
【請求項３３】
免疫抑制剤の水溶液中での溶解性を高める方法であって、免疫抑制剤のヒドロキシ官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステル形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項３４】
患者投与時の免疫抑制剤のバイオアベイラビリティを高める方法であって、免疫抑制剤のヒドロキシ官能性をアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、エステル形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および前記生成物を患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項３５】
スルファ剤の水溶液中での溶解性を高める方法であって、スルファ剤のアミンをアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、アゾまたはアミド形成条件下で反応させること、およびその生成物を単離することを含む、前記方法。
【請求項３６】
患者投与時のスルファ剤のバイオアベイラビリティを高める方法であって、スルファ剤のアミンをアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、アゾまたはアミド形成条件下で反応させること、その生成物を単離すること、および患者に前記生成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３７】
患者投与時に透明な液体のスルファ剤の静脈注射製剤を提供する方法であって、スルファ剤のアミンをアミノ酸またはそのアシル化誘導体と、アゾまたはアミド形成条件下で反応させること、及びその生成物を単離することを含み、前記生成物が水性非毒性の薬学的に受容可能な溶剤中で調整される、又は、これらの配合の後、水性非毒性の薬学的に受容可能な溶液に加えられることを特徴とする前記方法。
【請求項３８】
ＯＨ官能基を有するヌクレオシド類似体の水溶液中の溶解性を高める方法において、前記ヌクレオシド類似体のヒドロキシル官能基を、エステル形成条件下でアミノ酸又はそのアシル化誘導体を反応させ、その生成物を単離させることを特徴とする方法。
【請求項３９】
ＯＨ官能基を有するヌクレオシド類似体の水溶液中の溶解性を高める方法において、前記ヌクレオシド類似体のヒドロキシル官能基を、エステル形成条件下でアミノ酸又はそのアシル化誘導体を反応させ、その生成物を単離させ、前記生成物を患者に投与することを特徴とする方法。