【手続補正書】
【提出日】平成19年4月5日(2007.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式：
【化１】
2002543192.tif 000001
式中：
R1及びR2はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換されたC2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、置換されたC2〜C6アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、CORA及びNRBCORAよりなる群から独立して選択される置換基であるか；
またはR1及びR2は縮合して以下のa)、b)及びc)よりなる群から選択される環式環を形成し、各環式環はH及びC1〜C3アルキルよりなる群から選択される1〜3個の置換基で場合により置換されていてもよく：
a) 炭素に基づいた3〜8員の飽和スピロ環式環；
b) 骨格内に１以上の炭素−炭素二重結合を有する炭素に基づいた3〜8員のスピロ環式環；もしくは
c) O、S及びNよりなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する3〜8員のスピロ環式環；
RAはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、アミノ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され；
RBはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R3はH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、置換されたC1〜C6アルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、もしくはCORCであり；
RCはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルから選択され；
R4はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、置換されたC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C6アミノアルキルから選択され；
R5は以下の(i)及び(ii)よりなる群から選択され、
(i)以下に示すような置換基X、Y及びZを含有する置換されたベンゼン環：
【化２】
2002543192.tif 000002
ここで：
Xはハロゲン、CN、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3チオアルコキシ、置換されたC1〜C3チオアルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、置換されたC1〜C3アミノアルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員の複素環式環、CORD、OCORD及びNRECORDよりなる群から選択され；
RDはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり；
REはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
Y及びZはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル及びC1〜C3チオアルコキシよりなる群から選択される独立した置換基であり；ここで、X、Y及び Zはそれらのすべてが同時にHとなることはない、
(ii) O、S、S(O)、S(O2)及びNR6よりなる群から選択される1、2もしくは3個の環ヘテロ原子を骨格内に含有し且つH、ハロゲン、CN、NO2及びC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、CORF及びNRGCORFよりなる群から独立して選択される1もしくは2個の置換基を含有する5もしくは6員の複素環式環；
RFはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり；
RGはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R6はHもしくはC1〜C3アルキルである；  
Q1はS、NR7もしくはCR8R9であり；
但し、Q1がSであるときには、R5が(i)１もしくは２個の置換基により置換されたベンゼン環式環または(ii) O、S、及びNR6よりなる群から選択される１，２もしくは３個のヘテロ原子を骨格内に含有する５もしくは６員の複素環式環であり、そしてR1はアルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルであり、R2はアルキルではなく、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、もしくは置換されたアルキニルであり；あるいはR2がアルケニル、置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニルである場合には、R1はアルキルではなく、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、もしくは置換されたアルキニルであり；
R7はCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基もしくは置換された複素環式基、SO2CF3、OR11及びNR11R12よりなる群から選択され；
R8及びR9はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、NO2、CN及びCO2R10よりなる群から独立して選択される置換基であり；
R10はC1〜C3アルキルであり；
またはCR8R9は以下の構造：
【化３】
2002543192.tif 000003
により示されるような6員環であり；
R11及びR12はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アシル及びスルホニルよりなる群から独立して選択される；
で表される化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】  式：
【化４】
2002543192.tif 000004
式中：
R1はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、CORAもしくはNRBCORAであり；
R2はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、置換されたC2〜C6アルケニル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、CORAもしくはNRBCORAであるか；
またはR1及びR2は縮合して以下のa)、b)及びc)より成る群から選択されるスピロ環式環を形成し、各スピロ環式環はHもしくはC1〜C3アルキルよりなる群から選択される1〜3個の置換基で場合により置換されていてもよく：
a) 炭素に基づいた3〜8員の飽和スピロ環式環；
b) 骨格内に１以上の炭素−炭素二重結合を有する炭素に基づいた3〜8員のスピロ環式環；及び
c) O、S及びNよりなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する3〜8員のスピロ環式環；
RAはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり；
RBはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R3はH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、置換されたC1〜C6アルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、もしくはCORCであり；
RCはH、C1〜C4アルキル、置換されたC1〜C4アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C4アルコキシ、置換されたC1〜C4アルコキシ、C1〜C4アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C4アミノアルキルであり；
R4はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、置換されたC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C6アミノアルキルであり；
R5は (i)または(ii)であり：
(i)以下に示すような置換基X、Y及びZを含有する置換されたベンゼン環：
【化５】
2002543192.tif 000005
XはH、ハロゲン、CN、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3チオアルコキシ、置換されたC1〜C3チオアルコキシ、C1〜C3アミノアルキル、置換されたC1〜C3アミノアルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する5員の複素環式環、CORD、OCORD及びNRECORDよりなる群から選択され；
RDはH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり；
REはH、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
Y及びZはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキルもしくはC1〜C3チオアルコキシよりなる群から独立して選択される置換基であり、ここで、X、Y及び Zはそれらのすべてが同時にHとなることはない；または
(ii)O、S、SO、SO2及びNR6よりなる群から選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を骨格内に含有し且つH、ハロゲン、CN、NO2及びC1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシよりなる群から独立して選択される1もしくは2個の置換基を含有する5もしくは6員環；
R6はHもしくはC1〜C3アルキルであり；
Q1はS、NR7、CR8R9であり；
但し、Q1がSであるときには、R5が(i)１もしくは２個の置換基により置換されたベンゼン環式環または(ii) O、S、及びNR6よりなる群から選択される１，２もしくは３個のヘテロ原子を骨格内に含有する５もしくは６員の複素環式環であり、そしてR1はアルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルであり、R2はアルキルではなく、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、もしくは置換されたアルキニルであり；あるいはR2がアルケニル、置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニルである場合には、R1はアルキルではなく、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、もしくは置換されたアルキニルであり；
R7はCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基及びSO2CF3よりなる群から選択され；
R8及びR9はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、NO2、CN、CO2R10よりなる群から独立して選択される置換基であり；
R10はC1〜C3アルキルであり；
またはCR8R9は以下の式：
【化６】
2002543192.tif 000006
により示される6員環である、
で表される請求項１記載の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】  式：
【化７】
2002543192.tif 000007
式中：
R1及びR2はC1〜C3アルキル及び置換されたC1〜C3アルキルよりなる群から独立して選択されるか、またはR1及びR2は縮合して炭素に基づいた3〜6員の飽和スピロ環式環を形成し；
R3はH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、もしくはCORCであり；
RCはH、C1〜C4アルキルもしくはC1〜C4アルコキシであり；
R4はH、ハロゲン、NO2、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R5は以下の(i)もしくは(ii)であり：
(i)式
【化８】
2002543192.tif 000008
式中、
Xはハロゲン、CN、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する5員の複素環式環、及びC1〜C3チオアルコキシよりなる群から選択され；
YはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C4アルキル及びC1〜C3チオアルコキシよりなる群から選択される置換基であり；で表される置換されたベンゼン環；または
(ii)式
【化９】
2002543192.tif 000009
式中、X'はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C4アルキル及びC1〜C3チオアルコキシよりなる群から選択される置換基であり；
Y'はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C4アルキル及びC1〜C3チオアルコキシよりなる群から選択される置換基であり；
UはO、S またはNR6であり；そして
R6はH、C1〜C3アルキルもしくは、C1〜C4 CO2アルキルである、
で表される５員環；
Q1はS、NR7もしくはCR8R9であり；
R7はCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、及びSO2CF3よりなる群から選択され；
R8及びR9はH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、NO2、CN及びCO2R10よりなる群から独立して選択される置換基であり；
R10はC1〜C3アルキルであり；
またはCR8R9は式：
【化１０】
2002543192.tif 000010
で表される6員環である、
で表される化合物またはその製薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】  R1がH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、CORAもしくはNRBCORAであり；
R2がH、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基、CORAもしくはNRBCORAであり；または
R1及びR2が縮合して以下のa)、b)及びc)より成る群から選択される環を形成し：
a) 炭素に基づいた3〜6員の飽和スピロ環式環；  
b) 骨格内に１以上の炭素−炭素二重結合を有する炭素に基づいた3〜6員のスピロ環式環；及び
c) 1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する3〜6員のスピロ環式環；
RAがH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキル、アリール、置換されたアリール、C1〜C3アルコキシ、置換されたC1〜C3アルコキシ、C1〜C3アミノアルキルもしくは置換されたC1〜C3アミノアルキルであり；
R5が ５員もしくは６員環式基であり、
ここで、１もしくは２個の置換基は、CN、NO2、C1〜C3アルキル、及びC1〜C6アルコキシよりなる群から独立して選択され、
R7がCN、NO2、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式基、置換された複素環式基及びSO2CF3よりなる群から選択される、
請求項１〜３のいずれか１に記載の化合物。
【請求項５】  R1及びR2がH、C1〜C3アルキル、置換されたC1〜C3アルキルよりなる群から独立して選択され、または、R1及びR2が縮合して炭素に基づく3〜6員の飽和スピロ環式環を形成し、
R3がH、OH、NH2、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、もしくはCORCであり；
RCがH、C1〜C4アルキルもしくはC1〜C4アルコキシであり；
R4がH、ハロゲン、NO2、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R5が式
【化１１】
2002543192.tif 000011
式中、
Xはハロゲン、CN、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を含有する5員の複素環式環及びC1〜C3チオアルコキシの群から選択され、；
YはH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C4アルキル及びC1〜C3チオアルコキシの群から選択される置換基であり、で表される置換されたベンゼン環であり；
R7がCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、及びSO2CF3よりなる群から選択さる、
請求項１〜４のいずれか１に記載の化合物。
【請求項６】  R1及びR2がC1〜C3アルキル及び置換されたC1〜C3アルキルよりなる群から独立して選択されるか、またはR1及びR2は縮合して炭素に基づく3〜6員の飽和スピロ環式環を形成し；
R3がHであり；
RCがH、C1〜C4アルキルもしくはC1〜C4アルコキシであり；
R4がH、ハロゲン、NO2、C1〜C3アルキルもしくは置換されたC1〜C3アルキルであり；
R5が式
【化１２】
2002543192.tif 000012
式中、
X'はハロゲン、CN、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、NO2、C1〜C3ペルフルオロアルキル、1〜3個のヘテロ原子を骨格内に含有する5員の複素環式環及びC1〜C3チオアルコキシの群から選択され；
Y'はH、ハロゲン、CN、NO2、C1〜C3アルコキシ、C1〜C4アルキル及びC1〜C3チオアルコキシの群から選択される置換基であり、で表される置換されたベンゼン環であり；
UはO、SもしくNR6であり；
R7がCN、C1〜C6アルキル、置換されたC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、置換されたC3〜C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、複素環式、置換された複素環式、及びSO2CF3よりなる群から選択さる、
請求項１〜４のいずれか１に記載の化合物。
【請求項７】  6-(3-クロロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2-チオン；
4-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-6-イル)-チオフェン-2-カルボニトリル；
3-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-6-イル)-5-フルオロベンゾニトリル；
3-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-6-イル)-ベンゾニトリル；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル-1-メチル-1H-ピロロール-2-カルボニトリル；
6-（3-フルオロフェニル）-4-メチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-4-メチルチオフェン；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-1H-ピロロール-2-カルボニトリル；
[6-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)ピリジン-2-イル]アセトニトリル；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-1H-ピロロール-2-カルボチアミド；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-6-イル)-チオフェン-3-カルボニトリル；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-1-エチル-1H-ピロロール-2-カルボニトリル；
4-(1,2-ジヒドロ-2-チオキソスピロ[4H-3,1-ベンゾオキサジン-4,1-シクロヘキサン]-6-イル)-2-チオフェンカルボニトリル；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-フルオロベンゾニトリル；
6-(5-ブロモピリジン-3-イル)-4,4-ジメチル？1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-ブロモ-5-メチルフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-ブロモ-5-トリフルオロメトキシフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
3-(1,2-ジヒドロ-2-チオキソスピロ[4H-3,1-ベンゾオキサジン-4,1-シクロヘキサン]-6-イル)-5-フルオロベンゾニトリル；
3-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-5-メチルベンゾニトリル；
6-(3,5-ジクロロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-フロニトリル；
4,4-ジエチル-6-(3-ニトロフェニル) -1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-クロロフェニル)-4-メチル-4-フェニル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
4-アリル-6-(3-クロロフェニル)-4-メチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
3-クロロ-5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)ベンゾニトリル；
6-(3,5-ジフルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-フルオロ-5-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；  
3-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-5-メトキシベンゾニトリル；
6-(3-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル] -4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(2-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3,4-ジフルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(4-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
3-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-4-フルオロベンゾニトリル；
6-(2,3-ジフルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
3-(8-ブロモ-4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-5-フルオロベンゾニトリル；
4,4-ジメチル-6-(3-ニトロフェニル)- 1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-クロロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(2-クロロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
4-ベンシル-6-(3-クロロフェニル)-4-メチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
6-(3-ブロモ-5-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)チオフェン-2-カルボニトリル；
3-フルオロ-5-(8-フルオロ-4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)ベンゾニトリル；
3- (1,2--ジヒドロ-2-チオキソスピロ[4H-3,1-ベンゾオキサジン-4,1-シクロヘキサン]-6-イル)ベンゾニトリル；
5- (1,2--ジヒドロ-2-チオキソスピロ[4H-3,1-ベンゾオキサジン-4,1-シクロヘキサン]-6-イル)-4-メトキシ-2-チオフェンカルボニトリル；
5- (1,2--ジヒドロ-2-チオキソスピロ[4H-3,1-ベンゾオキサジン-4,1-シクロヘキサン]-6-イル)-2-チオフェンカルボニトリル；
6-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；
5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-4-プロピルチオフェン-2-カルボニトリル；
4-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-2-フロニトリル；
6-(3-ブロモフェニル)-4,4-ジメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-チオン；もしくは
2-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)チオフェン-3-カルボニトリル；またはその製薬学的に許容しうる塩である請求項１記載の化合物。
【請求項９】  4-ブチル-5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)チオフェン-2-カルボニトリルもしくはt-ブチル2-シアノ-5-(4,4-ジメチル-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-6-イル)-1H-ピロロール-1-カルボニトリル、またはその製薬学的に許容し得る塩である請求項３記載の化合物。
【請求項１０】  請求項１〜９のいずれか１に記載の化合物及び製薬学的に許容し得る担体または賦形剤を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１１】  避妊を誘導するための医薬製剤を製造する際の請求項1〜９のいずれか１に記載の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１２】  子宮内膜卵巣、乳、結腸もしくは前立腺の癌種もしくは腺癌の処置用の医薬製剤を製造する際の請求項1〜９のいずれかに１に記載の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項１３】  不正子宮出血、子宮平滑筋腫、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群もしくは類線維腫の処置またはホルモン交換療法用の医薬製剤を製造する際の請求項1〜９のいずれかに１に記載の化合物またはその製薬学的に許容しうる塩の使用。