【手続補正書】
【提出日】平成19年9月26日(2007.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007507465.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ＡはＣ１〜Ｃ４−アルキレンであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式又は縮合二環式の、５〜１０員の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、カルボキシル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンである］で示される化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式又は縮合二環式の、５〜１０員の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェニル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、ホルミル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、カルボキシル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はハロゲンである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ、例えばメトキシであり、
ＡはＣ１〜Ｃ４−アルキレン、例えばエチレンであり、
Ｒ２はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ又は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニルであるか、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつフラニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつピリジル基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有し、かつ１つのベンゼン環を有する、縮合二環式の、９員の不飽和のヘテロアリール基、例えばベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニルであり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキル又はフェニルであるか、又は
Ｈｅｔ１はフラニル基であるか、又は
Ｈｅｔ１はピリジル基であるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基又はベンゾフラニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェン−２−イル又はチオフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ３はメチル又はフェニルであるか、又は
Ｈｅｔ１はフラン−２−イル又はフラン−３−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１はピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつベンゾイミダゾリル、例えばベンゾイミダゾール−２−イルであり、その際、
Ｒ３はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１はインドリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニル、例えばインドール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル又はベンゾチオフェン−３−イルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジンを排除した化合物。
【請求項７】
請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、
Ｈｅｔ１はピリジルではなく、かつ
Ｈｅｔ１はＲ５により置換されたピリジル（その際、Ｒ５はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである）ではない化合物。
【請求項８】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はメチル、塩素、シアノ又はフェニルであり、かつ
Ｒ４はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつフラニル基であり、その際、
Ｒ３はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１はインドリル基である、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
ＡはＣ１〜Ｃ４−アルキレンであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ１はピリジル又はＲ３により置換されたピリジルであり、その際、
Ｒ３はハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジンを排除した化合物。
【請求項１０】
式Ｉａ
【化２】
2007507465.tif 000002
［式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１はピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル又は６−メトキシ−ピリジン−３−イルである］で示される、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する急性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する末梢器官及びＣＮＳの慢性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。