【手続補正書】
【提出日】平成19年9月6日(2007.9.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ：
【化１】
2003509428.tif 000001
の化合物、そのラセミ−ジアステレオマー混合物、光学異性体、薬物的に許容される塩、プロドラッグまたは生物学的活性代謝物。但し、式Ｉに於いて、
Ｇは、
【化２】
2003509428.tif 000002
であり、
Ｚ１００は、
【化３】
2003509428.tif 000003
であるかまたは任意に、シクロアルキル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、ベンゾチエニル、フラニル、チエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、
【化４】
2003509428.tif 000004
チアゾリル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、イソキサゾリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、インドリニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ピリド−オキサゾリル、ピリド−チアゾリル、ピリミド−オキサゾリル、ピリミド−チアゾリルおよびベンズイミダゾリルからなる群から選択されたＲ１で置換された基であり、
Ｚ１１０は、共有結合または任意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）（これは、任意に、１個または２個以上の、アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、置換されたまたは置換されていないアミノおよび置換されたまたは置換されていないフェニルからなる群から選択された置換基で置換されている）であり、
Ｚ１１１は、共有結合、任意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）または任意に置換された−（ＣＨ２）ｎシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎであり、但し、任意に置換された基は、任意に、１個または２個以上の、アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、置換されたまたは置換されていないアミノおよび置換されたまたは置換されていないフェニルからなる群から選択された置換基で置換されており、
ＲａおよびＲ１は、それぞれ、１個または２個以上の、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、置換されたまたは置換されていないカルボキサミド、テトラゾリル、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルスルホンアミド、置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアルコキシ、置換されたまたは置換されていないアリール、置換されたまたは置換されていないアルケニル、置換されたまたは置換されていないアリールオキシ、置換されたまたは置換されていないヘテロアリールオキシ、置換されたまたは置換されていないアリールアルキル、置換されたまたは置換されていないアルキニル、置換されたまたは置換されていないアミノ、置換されたまたは置換されていないアミノアルキル、置換されたまたは置換されていないアミド基、置換されたまたは置換されていないヘテロアリールチオ、置換されたまたは置換されていないアリールチオ、−Ｚ１０５−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２００、−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｚ２００、−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−Ｚ２００、ＲｃおよびＣＨ２ＯＲｃからなる群から独立に選択された、それぞれ存在する場合置換基を表し、
それぞれ存在する場合Ｒｃは、独立に、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、−ＣＨ２−ＮＲｄＲｅ、−Ｗ−（ＣＨ２）ｔ−ＮＲｄＲｅ、−Ｗ−（ＣＨ２）ｔ−Ｏアルキル、−Ｗ−（ＣＨ２）ｔ−Ｓ−アルキルまたは−Ｗ−（ＣＨ２）ｔ−ＯＨであり、
それぞれ存在する場合Ｚ１０５は、独立に、共有結合または（Ｃ１−Ｃ６）であり、
それぞれ存在する場合Ｚ２００は、独立に、置換された若しくは置換されていない（Ｃ１−Ｃ６）、置換された若しくは置換されていないフェニルまたは置換された若しくは置換されていない−（Ｃ１−Ｃ６）−フェニルであり、
それぞれ存在する場合ＲｄおよびＲｅは、独立に、Ｈ、アルキル、アルカノイル若しくはＳＯ２−アルキルであるかまたはＲｄ、Ｒｅおよびそれらが結合している窒素原子は一緒に、５若しくは６員の複素環式環を形成し、それぞれ存在する場合ｔは、独立に、２〜６の整数であり、それぞれ存在する場合Ｗは、独立に、直接結合またはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２若しくはＮＲｆ（但し、それぞれ存在する場合Ｒｆは、独立に、Ｈまたはアルキルである）であり、
またはＲ１は、環２と縮合した置換されたまたは置換されていない炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、置換された若しくは置換されていないアルキルまたは置換された若しくは置換されていないアルコキシであり、
Ａは、
【化５】
2003509428.tif 000005
であり、
それぞれ存在する場合Ｒは、独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールアルキルまたは置換された若しくは置換されていないアリールであり、
それぞれ存在する場合Ｒbは、独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、置換された若しくは置換されていないシクロアルキルまたは置換された若しくは置換されていないアリールであり、
ｐは１または２であり、
または、リン含有基に於いて、窒素原子、リン原子、ＲおよびＲbは、一緒に、５若しくは６員の複素環式環を形成しまたは
ＡはＮＲＳＯ２であり、そしてＲ、Ｒａおよび窒素原子は、一緒に、環１に縮合した置換された若しくは置換されていない５若しくは６員の複素環式環を形成し、
Ｒ２は、−Ｚ１０１−Ｚ１０２であり、
Ｚ１０１は、共有結合、−（Ｃ１−Ｃ６）−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｏ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６））−または置換された若しくは置換されていないフェニル基であり、
Ｚ１０２は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル基、置換された若しくは置換されていないシクロアルキル基、置換された若しくは置換されていない飽和若しくは不飽和の複素環式基または置換された若しくは置換されていない飽和若しくは不飽和の複素二環式基であり、
該置換された複素環式または置換された複素二環式基は、１個または２個以上の、それぞれ独立に、ヒドロキシル、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルコキシ、置換された若しくは置換されていないスルホンアミド、置換された若しくは置換されていないウレイド、置換された若しくは置換されていないカルボキサミド、置換された若しくは置換されていないアミノ、オキソ、１個若しくは２個以上の窒素原子、１個若しくは２個以上の酸素原子またはこれらの組合せを含む飽和、不飽和若しくは芳香族の、置換された若しくは置換されていない複素環式基からなる群から選択された置換基を有し、
該窒素原子は、独立に任意に、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基によって置換されており、または
Ｒ２は、式Ｂ−Ｅ（式中、Ｂは、置換された若しくは置換されていないシクロアルキル、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアミノアルキルスルホニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシ、置換された若しくは置換されていないアミノアルキルカルボニル、ヒドロキシ、置換された若しくは置換されていないアルキレン、置換された若しくは置換されていないアミノアルキル、置換された若しくは置換されていないアルキレンカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアミノアルキルカルボニル基であり、そしてＥは、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキル、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキルカルボニル、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキルスルホニル、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキルアルキル、置換された若しくは置換されていないヘテロアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールカルボニル、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールスルホニル、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールアルキル、置換された若しくは置換されていないアザシクロアルキルカルボニルアミノ、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールカルボニルアミノまたは置換された若しくは置換されていないアリールである）のものであり、
ａは１であり、そしてＤ１、Ｇ１、Ｊ１、Ｌ１およびＭ１は、それぞれ独立に、ＣＲａおよびＮからなる群から選択され、但し、Ｄ１、Ｇ１、Ｊ１、Ｌ１およびＭ１の少なくとも２個はＣＲａであり、または
ａは０であり、そしてＤ１、Ｇ１、Ｌ１およびＭ１の１個はＮＲａであり、Ｄ１、Ｇ１、Ｌ１およびＭ１の１個はＣＲａであり、残りは、独立に、ＣＲａおよびＮからなる群から選択され（但し、Ｒａは前記定義された通りである）、
ｂは１であり、そしてＤ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２およびＭ２は、それぞれ独立に、ＣＲａおよびＮからなる群から選択され、但し、Ｄ２、Ｇ２、Ｊ２、Ｌ２およびＭ２の少なくとも２個はＣＲａであり、または
ｂは０であり、そしてＤ２、Ｇ２、Ｌ２およびＭ２の１個はＮＲａであり、Ｄ２、Ｇ２、Ｌ２およびＭ２の１個はＣＲａであり、残りは、独立に、ＣＲａおよびＮからなる群から選択され（但し、Ｒａは前記定義された通りである）、そして
それぞれ存在する場合ｎは、独立に、０〜６の整数である。
【請求項２】  Ｒ３がＨであり、それぞれ存在する場合Ｒ１が、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＮＯ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＦ３、−ＣＨ２ＮＲｄＲｅ、ｔ−ブチル、ピリジル、置換されたまたは置換されていないオキサゾリル、置換されたまたは置換されていないベンジル、置換されたまたは置換されていないベンゼンスルホニル、置換されたまたは置換されていないフェノキシ、置換されたまたは置換されていないフェニル、置換されたまたは置換されていないアミノ、カルボキシル、置換されたまたは置換されていないテトラゾリルおよび置換されたまたは置換されていないスチリルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ３がＨであり、それぞれ存在する場合Ｒａが、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＮＯ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＦ３、ｔ−ブチル、ピリジル、置換されたまたは置換されていないオキサゾリル、置換されたまたは置換されていないベンジル、置換されたまたは置換されていないベンゼンスルホニル、置換されたまたは置換されていないフェノキシ、置換されたまたは置換されていないフェニル、置換されたまたは置換されていないアミノ、カルボキシル、置換されたまたは置換されていないテトラゾリルおよび置換されたまたは置換されていないスチリルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化６】
2003509428.tif 000006
（式中、ｎは１、２または３である）
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化７】
2003509428.tif 000007
［式中、ｍは０、１、２または３であり、そして
Ｒｇは、Ｈまたは−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ４）Ｒ５（式中、ｐは、２〜６の整数であり、そしてＲ４およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、アザビシクロアルキル若しくはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、アルキル、アルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択された置換されたまたは置換されていない単位である）であるかまたはＲ４、Ｒ５およびそれらが結合している窒素原子は、一緒に、３、４、５、６若しくは７員の、置換された若しくは置換されていない複素環式若しくは複素二環式基を形成する）である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化８】
2003509428.tif 000008
［式中、ｍは０、１、２または３であり、
ａおよびｂは、それぞれ独立に、０〜６の整数であり、
Ｑは、−ＯＲ６または−ＮＲ４Ｒ５であり、
各Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、アザビシクロアルキル若しくはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシ、アミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ４、Ｒ５およびそれらが結合している窒素原子は、一緒に、３、４、５、６若しくは７員の、置換された若しくは置換されていない複素環式若しくは複素二環式基を形成し、そして
Ｒ６は、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル基である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化９】
2003509428.tif 000009
［式中、ｎは１、２または３であり、そして
Ｒ４は、Ｈ、アザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、アリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化１０】
2003509428.tif 000010
［式中、ｍは０、１、２または３であり、
Ｒ５は、Ｈ、アザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−のアルキル部分は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキル基によって置換されており、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアルコキシ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基であるかまたはＹおよびＺは、一緒に、天然若しくは非天然のアミノ酸（これは、アミン窒素でモノ−またはジアルキル化されていてよい）である）であり、そして
Ｒ６は、１個または２個以上の、水素、ヒドロキシ、オキソ、置換されたまたは置換されていないアルキル、置換されたまたは置換されていないアリール、置換されたまたは置換されていないヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないアルコキシカルボニル、置換されたまたは置換されていないアルコキシアルキル、置換されたまたは置換されていないアミノカルボニル、置換されたまたは置換されていないアルキルカルボニル、置換されたまたは置換されていないアリールカルボニル、置換されたまたは置換されていないヘテロシクリルカルボニル、置換されたまたは置換されていないアミノアルキルおよび置換されたまたは置換されていないアリールアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択された置換基を表し、但し、窒素原子に隣接する炭素原子は、ヒドロキシ基によって置換されていない］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化１１】
2003509428.tif 000011
［式中、Ｒ４は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルである）である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化１２】
2003509428.tif 000012
［式中、ｍは１〜６の整数であり、そして
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ４、Ｒ５およびそれらが結合している窒素原子は、一緒に、３、４、５、６若しくは７員の、置換された若しくは置換されていない複素環式若しくは置換された若しくは置換されていない複素二環式基を形成する］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化１３】
2003509428.tif 000013
［式中、ｎは０〜４の整数であり、
ｒは０であり、ｍは１〜６の整数であるかまたは
ｒは１であり、ｍは０〜６の整数であり、
Ｑは、−ＯＲ６または−ＮＲ４Ｒ５であり、
各Ｒ４およびＲ５は、独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシ、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたは
Ｒ４、Ｒ５およびそれらが結合している窒素原子は、一緒に、３、４、５若しくは６員の、置換された若しくは置換されていない複素環式基を形成し、そして
Ｒ６は、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル基である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化１４】
2003509428.tif 000014
［式中、ｎは０〜４の整数であり、
ｍは０〜６の整数であり、
Ｒ４は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であり、そして
Ｒ６は、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル基である］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化１５】
2003509428.tif 000015
［式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立に、低級アルキル若しくは水素であるかまたは置換基Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１１およびＲ１２またはＲ１３およびＲ１４の少なくとも１対は、一緒に酸素原子でありまたはＲ７およびＲ９の少なくとも１個は、シアノ、ＣＯＮＨＲ１５、ＣＯＯＲ１５、ＣＨ２ＯＲ１５若しくはＣＨ２ＮＲ１５（Ｒ１６）（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立に、Ｈ、アザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ１５、Ｒ１６および窒素原子は、一緒に、３、４、５、６若しくは７員の、置換された若しくは置換されていない複素環式若しくは置換された若しくは置換されていない複素二環式基を形成し、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＯＲ１７またはＮＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である）であり、そして
ｔは０または１である］
の複素環式基を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化１６】
2003509428.tif 000016
［式中、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立に、水素または低級アルキルであり、またはＲ１９およびＲ２０は一緒に酸素原子であり、
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたは
Ｒ２１、Ｒ２２および窒素原子は、一緒に、３、４、５若しくは６員の、置換された若しくは置換されていない複素環式基を形成し、
ｍは１〜６の整数であり、そして
ｎは０〜６の整数である］
の複素環を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化１７】
2003509428.tif 000017
［式中、ｍは１〜６の整数であり、そして
Ｒ２３は、ＣＨ２ＯＨ、ＮＲＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’またはＣＯＯＲ（式中、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立に、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である］
の複素環式基を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化１８】
2003509428.tif 000018
［式中、Ｒ２４は、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、カルボキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＣＨ２ＯＲ２５、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ２６（式中、Ｒ２５は、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、置換された若しくは置換されていない複素環式または置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアリールであり、そしてＲ２６およびＲ２７は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ２６、Ｒ２７および窒素原子は、一緒に、３、４、５若しくは６員の、置換された若しくは置換されていない複素環式基を形成する）である］
の複素環式基を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個が、式Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化１９】
2003509428.tif 000019
（式中、Ｔは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨＯＲまたはＮＲ（式中、Ｒは、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基である）であり、そして
ｎは０、１または２である］
のものである）のものである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個が、式Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ独立に、置換された若しくは置換されていないカルボキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニルアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアルキルスルホニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないシアノアルキルであるかまたはＲ２８およびＲ２９は、窒素原子と一緒に、５若しくは６員の置換された若しくは置換されていない複素環基を形成する）のものである）のものである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化２０】
2003509428.tif 000020
［式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立に、低級アルキル若しくは水素であるか
または置換基Ｒ７およびＲ８、Ｒ９およびＲ１０、Ｒ１１およびＲ１２またはＲ１３およびＲ１４の少なくとも１対は、一緒に酸素原子でありまたはＲ７およびＲ９の少なくとも１個は、シアノ、ＣＯＮＨＲ１５、ＣＯＯＲ１５、ＣＨ２ＯＲ１５若しくはＣＨ２ＮＲ１５（Ｒ１６）（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ１５、Ｒ１６および窒素原子は、一緒に、３、４、５、６若しくは７員の、置換された若しくは置換されていない複素環式若しくは複素二環式基を形成する）であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＯＲ１７またはＮＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である）であり、そして
ｔは０または１である］
の複素環を形成する、請求項１１記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化２１】
2003509428.tif 000021
［式中、Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立に、水素または低級アルキルであり、またはＲ１９およびＲ２０は一緒に酸素原子であり、
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたは
Ｒ２１、Ｒ２２および窒素原子は、一緒に、３、４、５若しくは６員の、置換された若しくは置換されていない複素環式基を形成し、
ｍは１〜６の整数であり、そして
ｎは０〜６の整数である］
の複素環を形成する、請求項１１記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化２２】
2003509428.tif 000022
［式中、ｍは１〜６の整数であり、そして
Ｒ２３は、ＣＨ２ＯＨ、ＮＲＲ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’またはＣＯＯＲ（式中、Ｒは、水素または置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である］
の複素環式基を形成する、請求項１１記載の化合物。
【請求項２２】  Ｒ４、Ｒ５および窒素原子が、一緒に、式：
【化２３】
2003509428.tif 000023
［式中、Ｒ２４は、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、カルボキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＣＨ２ＯＲ２５、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７またはＣ（Ｏ）ＮＨＲ２６（式中、Ｒ２５は、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、置換された若しくは置換されていない複素環式または置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアリール基であり、そしてＲ２６およびＲ２７は、それぞれ独立に、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたはＲ２６、Ｒ２７および窒素原子は、一緒に、３、４、５若しくは６員の、置換された若しくは置換されていない複素環式基を形成する）である］
の複素環式基を形成する、請求項１１記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個が、式Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２４】
2003509428.tif 000024
（式中、ｇは０または１であり、
Ｔは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＯＲ１７またはＮＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である）であり、そして
Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）
のものである）のものである、請求項１１記載の化合物。
【請求項２４】  Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個が、式Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９（式中、Ｒ２８およびＲ２９は、それぞれ独立に、置換された若しくは置換されていないカルボキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニルアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアルキルスルホニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないシアノアルキルであるかまたは
Ｒ２８およびＲ２９は、窒素原子と一緒に、５若しくは６員の置換された若しくは置換されていない複素環基を形成する）のものである）のものである、請求項１１記載の化合物。
【請求項２５】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式−Ｎ（Ｒ３０）Ｒ３１（式中、Ｒ３０およびＲ３１は、それぞれ独立に、水素、アルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノカルボニル、シアノ、アルキルカルボニルまたはアリールアルキルである）のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項２６】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２５】
2003509428.tif 000025
（式中、各Ｘは、独立に、ＣＨまたはＮであり、そして
Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基である）
のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項２７】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２６】
2003509428.tif 000026
（式中、ｇは０または１であり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＯＲ１７またはＮＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないアリールアルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である）であり、そして
Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基である）
のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項２８】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２７】
2003509428.tif 000027
（式中、ｇは０、１または２であり、そして
Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基である）
のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項２９】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２８】
2003509428.tif 000028
（式中、Ｔは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＯＲ１７またはＮＲ１７（式中、Ｒ１７は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアリールまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）である）であり、
ｇは０または１であり、そして
Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキル基である）
のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項３０】  Ｒ５が、Ｙ−Ｚ（式中、Ｚは、式：
【化２９】
2003509428.tif 000029
（式中、Ｒ３２は、水素、シアノ、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないヒドロキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、アルキルカルボニル、置換された若しくは置換されていないチオアルコキシまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルであり、そして
Ｒ３３は、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアルコキシカルボニル、置換された若しくは置換されていないアルコキシアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノカルボニル、ペルハロアルキル、置換された若しくは置換されていないアルケニル、置換された若しくは置換されていないアルキルカルボニルまたは置換された若しくは置換されていないアリールアルキルである）
のものである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項３１】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化３０】
2003509428.tif 000030
［式中、ｍは０または１であり、
Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ独立に、メチル若しくは水素であるかまたは
置換基Ｒ３４およびＲ３５、Ｒ３６およびＲ３７、Ｒ３８およびＲ３９またはＲ４０およびＲ４１の少なくとも１対は、一緒に酸素原子であり、そして
Ｒ４２は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキル基である）であるかまたは
Ｒ４２は、式：
【化３１】
2003509428.tif 000031
［式中、ｕは０または１であり、
Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ４８、Ｒ４９およびＲ５０は、それぞれ独立に、メチル若しくは水素であるかまたは
置換基Ｒ４３およびＲ４４、Ｒ４５およびＲ４６、Ｒ４７およびＲ４８またはＲ４９およびＲ５０の少なくとも１対は、一緒に酸素原子であり、そして
Ｒ５１は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルである）である］
のものである］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項３２】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が式：
【化３２】
2003509428.tif 000032
［式中、ｈ、ｉ、ｊ、ｋおよびｌは、独立に０または１であり、
Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５、Ｒ５６、Ｒ５７、Ｒ５８、Ｒ５９、ＲｇおよびＲｈは、それぞれ独立に、メチル若しくは水素であるかまたは
置換基Ｒ５２およびＲ５３、Ｒ５４およびＲ５５、Ｒ５６およびＲ５７またはＲ５８およびＲ５９の少なくとも１対は、一緒に酸素原子であり、そして
Ｒ６０は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＺは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルである）であるかまたは
Ｒ６０は、式：
【化３３】
2003509428.tif 000033
［式中、ｖは０または１であり、
Ｒ６１、Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６、Ｒ６７およびＲ６８は、それぞれ独立に、低級アルキル若しくは水素であるかまたは
置換基Ｒ６１およびＲ６２、Ｒ６３およびＲ６４、Ｒ６５およびＲ６６またはＲ６７およびＲ６８の少なくとも１対は、一緒に酸素原子であり、そして
Ｒ６９は、Ｈ、置換された若しくは置換されていないアザビシクロアルキルまたはＶ−Ｌ（式中、Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−および−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）ｒ−（式中、ｐは０〜６の整数であり、ｑは０〜６の整数であり、そしてｒは０、１または２である）からなる群から選択され、そしてＬは、置換された若しくは置換されていないアルキル、置換された若しくは置換されていないアミノ、置換された若しくは置換されていないアリール、置換された若しくは置換されていないヘテロアリールまたは置換された若しくは置換されていないヘテロシクロアルキルである）である］
のものである］
のものである、請求項１記載の化合物。
【請求項３３】  患者に於ける１種または２種以上のプロテインキナーゼ活性を阻害するための医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含む、前記医薬組成物。
【請求項３４】  該プロテインキナーゼが、ＫＤＲ、ＦＧＦＲ−１、ＰＤＧＦＲβ、ＰＤＧＦＲα、ＩＧＦ−１Ｒ、ｃ−Ｍｅｔ、Ｆｌｔ−１、Ｆｌｔ−４、ＴＩＥ−２、ＴＩＥ−１、Ｌｃｋ、Ｓｒｃ、ｆｙｎ、Ｌｙｎ、Ｂｌｋ、ｈｃｋ、ｆｇｒおよびｙｅｓからなる群から選択される、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】  患者の高増殖障害に作用する医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含む、前記医薬組成物。
【請求項３６】  患者の血管形成に作用する医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含む、前記医薬組成物。
【請求項３７】  プロテインキナーゼがプロテインセリン／トレオニンキナーゼまたはプロテインチロシンキナーゼである、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３８】  患者に於ける１種または２種以上の潰瘍を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含む、前記医薬組成物。
【請求項３９】  潰瘍若しくは潰瘍群が細菌若しくは真菌感染により起こされるか、または潰瘍若しくは潰瘍群がモーレン潰瘍であるか、または潰瘍若しくは潰瘍群が潰瘍性大腸炎の症状である、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】  患者に於ける容態を治療するための医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含み、該容態が、眼の容態、心臓血管容態、癌、クロウ−フカセ（ＰＯＥＭＳ）症候群、糖尿病容態、鎌状赤血球貧血、慢性炎症、全身性ループス、糸球体腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、骨関節症、多発性硬化症、移植片拒絶、ライム病、敗血症、フォン・ヒッペル−リンドウ病、類天疱瘡、乾癬、ぺージェット病、腎多嚢胞症、線維症、サルコイドーシス、硬変、甲状腺炎、過粘性症候群、オスラー−ウェーバー−ランジュ病、慢性閉塞性肺疾患、熱傷に続く喘息若しくは水腫、外傷、放射、発作、低酸素症、虚血、卵巣過刺激症候群、子癇前症、機能性子宮出血、子宮内膜症または単純疱疹、帯状疱疹、ヒト免疫不全ウイルス、パラポックスウイルス、原生動物若しくはトキソプラズマ症による感染である、前記医薬組成物。
【請求項４１】  眼の容態が、眼または斑の水腫、眼血管新生疾患、強膜炎、放射状隔膜切開術、ぶどう膜炎、硝子体炎、近視、眼小窩、慢性網膜剥離、レーザー治療後合併症、結膜炎、スタルガルト病、イールス病、網膜症または黄斑変性である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】  心臓血管容態が、アテローム硬化症、再発狭窄症、虚血／再灌流損傷、血管閉塞または頸動脈閉塞疾患である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４３】  癌が、固体腫瘍、肉腫、線維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽腫、黄紋筋肉腫、グリア芽腫、神経芽細胞腫、奇形癌、造血悪性疾患、カポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫、白血病または悪性腹水である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４４】  糖尿病容態が、インスリン依存性メリツス緑内障、糖尿病性網膜症または小血管症である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４５】  患者に於ける受精能を低下させるための医薬組成物であって、治療的に有効量の、請求項１記載の化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を含む、前記医薬組成物。
【請求項４６】  前記化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を、血管形成または脈管形成を促進するために有効な量で含む、請求項３６記載の医薬組成物。
【請求項４７】  プロテインキナーゼがＴｉｅ−２である、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項４８】  式Ｉの化合物またはその生理学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは生物学的活性代謝物質を、前血管形成成長因子と組み合わせて含む、請求項４６記載の医薬組成物。
【請求項４９】  前血管形成成長因子が、ＶＥＧＦ、ＶＥＧＦ−Ｂ、ＶＥＧＦ−Ｃ、ＶＥＧＦ−Ｄ、ＶＥＧＦ−Ｅ、ＨＧＦ、ＦＧＦ−１、ＦＧＦ−２、これらの誘導体および抗ヨードタイプ抗体からなる群から選択される、請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】  患者が、貧血、虚血、梗塞、移植拒絶、創傷、壊疽または壊死を患っている、請求項４６記載の医薬組成物。
【請求項５１】  プロテインキナーゼ活性が、Ｔ細胞活性化、Ｂ細胞活性化、マスト細胞脱顆粒、単球活性化、炎症応答の増強またはこれらの組合せに関連する、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項５２】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２が−Ｚ１０１−Ｚ１０２（式中、Ｚ１０１は、共有結合、−（Ｃ１−Ｃ６）−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｏ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−（Ｃ１−Ｃ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６））−または置換されたフェニル基であり、そして
Ｚ１０２が、水素、置換された若しくは置換されていないアルキル基または置換された若しくは置換されていない飽和若しくは不飽和の複素環式基である）である、請求項１記載の化合物。
【請求項５３】  Ｚ１０１が、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｍｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−および−（ＣＨ２）３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から選択され、そして
Ｚ１０２が、水素、メチル、エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチル、２−フェニル−２−ヒドロキシエチル、モルホリノ、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニルおよび２−ヒドロキシメチルピロリジニルからなる群から選択される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】  Ｇが、
【化３４】
2003509428.tif 000034
（式中、Ｚ１００は、置換された若しくは置換されていないベンゾオキサゾリルまたは置換された若しくは置換されていないベンズチアゾリルである）
である、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】  Ｇが、
【化３５】
2003509428.tif 000035
（式中、１個のみのＲａが存在し、これはＨまたはＦである）
である、請求項８、９、１０または５３記載の化合物。
【請求項５６】  Ｚ１０１が共有結合であり、そしてＺ１０２が任意に置換されたピリジルである、請求項５２記載の化合物。
【請求項５７】  Ｇが
【化３６】
2003509428.tif 000036
である、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】  Ｒ３がＨであり、Ｒ２がシクロペンチルであり、そしてＧが、
【化３７】
2003509428.tif 000037
である、請求項１記載の化合物。
【請求項５９】  Ｚ１１０が水素であり、ＡがＯであり、そしてＺ１００が、任意に置換されたフェニル、フラニルまたはチエニルであり、Ｚ１００が、任意に、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｆ、ＣＯＯＨ、ＮＯ２、ＯＭｅ、−ＣＯＯＭｅ、ＯＣＦ３およびＣＦ３からなる群から選択された置換基で置換されている、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】  Ｚ１１０が水素であり、
Ａが、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＲ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）−または−Ｏ−（ＣＲ２）ｎ−Ｏ−であり、
それぞれ存在する場合ｎが０〜３であり、
Ｚ１００が、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、イソキサゾリルおよびピペリジニルからなる群から選択された、任意に置換された基であり、Ｚ１００が、任意に、１個または２個以上の、アルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基で置換されている、請求項５８記載の化合物。
【請求項６１】  Ｒ２が、シクロブチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択された、任意に置換された基である、請求項５８記載の化合物。
【請求項６２】  Ｒ２が、１個または２個以上の、ヒドロキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキルおよびフェニルアルコキシアルキルからなる群から選択された置換基で任意に置換されている、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】  Ｇが４−フェノキシフェニルである請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】  ｍが２であり、ａが０であり、Ｒ６がＨであり、ｂが１または２であり、そしてＲ４およびＲ５がそれぞれ水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項６５】  ｍが０、１または２であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ５がＨまたはＹ−Ｚ（式中、Ｙは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−であり、−（ＣＨ２）ｑＯ−、−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ−のアルキル部分は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキル基によって置換されており、そして、Ｚは、水素、アルキル、任意に置換されたアルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたアミノである）である、請求項８記載の化合物。
【請求項６６】  Ｚが、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、メトキシエチル、Ｎ−メチル−ピペリジニル、（ｔ−ブトキシカルボニル）（ヒドロキシ）ピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、（ヒドロキシメチル）ピペリジニル、（ヒドロキシ）（メチル）ピペリジニル、モルホリノ、（メトキシエチル）ピペリジニル、メチルピペリジニル、４−ピペリジニルピペリジニル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、３−ヒドロキシプロピルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシカルボニルメチルアミノ、フェニルメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、
【化３８】
2003509428.tif 000038
フラニルメチルアミノ、ピペリジニルエチルアミノ、Ｎ−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチルアミノ、２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）アミノ、２−モルホリノ−エチルアミノ、３−モルホリノ−プロピルアミノ、３−イミダゾリルプロピルアミノまたは３−（２−オキソピロリジニル）プロピルアミノである、請求項６５記載の化合物。
【請求項６７】  ｍが２であり、Ｒ５がＹ−Ｚであり、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｚが
【化３９】
2003509428.tif 000039
（式中、ｎは０、１、２または３である）
である、請求項８記載の化合物。
【請求項６８】  Ｒ４が水素またはメチルであり、
Ｇが、
【化４０】
2003509428.tif 000040
であり、
Ａが、Ｏ、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｚ１１１が、−（ＣＨ２）ｎシクロアルキル−（ＣＨ２）ｎであり、
Ｒが、水素またはアルキルであり、
ｎが０〜５であり、
Ｒａが、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチルおよびメトキシからなる群から選択された置換基であり、
Ｒ１が、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｈ、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、メチル、メトキシおよび任意に置換されたアミノ基からなる群から選択された置換基であり、該アミノ基が、１個または２個の、それぞれ独立に、アルキル、アルコキシアルキル、フェニル、置換されたフェニルおよび任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択された基で任意に置換されている、請求項９記載の化合物。
【請求項６９】  Ｒ１が４−メチルフェニルチオまたは２−ピリジニルチオである請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】  Ｇが、
【化４１】
2003509428.tif 000041
（式中、Ｚ１００は、ベンゾ［ｂ］チオフェン、フラニルおよびチオフェンからなる群から選択される）
である、請求項９記載の化合物。
【請求項７１】  Ｒａがアルコキシであり、Ａが−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＡとＺ１００との間に共有結合が存在する、請求項９記載の化合物。
【請求項７２】  Ｇが、
【化４２】
2003509428.tif 000042
であり、
Ａが、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｎ（Ｒ）−ＳＯ２−からなる群から選択され、Ｒが水素またはアルキルであり、Ｚ１００が
【化４３】
2003509428.tif 000043
ピリジニル、チアゾリル、フラニル、ベンゾフラニルまたはオキサゾリルであり、
Ｘが、Ｓ、ＯまたはＮＲ１（式中、それぞれ存在する場合Ｒ１は、独立に、ＨまたはＭｅである）であり、
Ｒａが、１個または２個以上の、それぞれ独立に、ＨおよびＦからなる群から選択された置換基であり、そして
Ｒ１が、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＦ３、アルキル、アルコキシおよびアルコキシカルボニルからなる群から選択された置換基である、請求項１、８または９記載の化合物。
【請求項７３】  Ｒ４がメチルであり、ｍが１、２または３であり、Ｒ５がＹ−Ｚ（式中、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−であり、そしてＺは、アミノアルキル、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノまたはヒドロキシアルキルアミノアルキルである）である、請求項７２記載の化合物。
【請求項７４】  Ｒ４がメチルであり、Ｇが、
【化４４】
2003509428.tif 000044
（式中、ｎは０〜３であり、Ｚ１００は、インドリル、インデニル、メチルインデニル、メチルインドリル、ジメチルアミノフェニル、フェニル、シクロヘキシルおよびベンゾフラニルからなる群から選択された任意に置換された基である）
である、請求項９記載の化合物。
【請求項７５】  Ｇが、
【化４５】
2003509428.tif 000045
であり、
Ｚ１００が、フェニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、ベンゾフラニルおよび２，３−ジヒドロベンゾフラニルからなる群から選択された、任意に置換された基であり、
Ｚ１００が、任意に、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、任意に置換されたアルキル、−Ｏ−（任意に置換されたアルキル）、−ＣＯＯＨ、−Ｚ１００−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２００、−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｚ２００および−Ｚ１０５−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−Ｚ２００からなる群から選択された置換基で置換されており、
Ｚ１０５が、共有結合または（Ｃ１−Ｃ６）であり、
Ｚ２００が、（Ｃ１−Ｃ６）、フェニルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）−フェニルからなる群から選択された任意に置換された基であり、
Ｚ１１０およびＺ１１１が、それぞれ独立に、共有結合またはアルキル、ヒドロキシ、ＣＯＯＨ、ＣＮ若しくはフェニルで任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ３）基であり、そして
Ａが、Ｏ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−（式中、ＲはＨまたはアルキルである）である、請求項９記載の化合物。
【請求項７６】  Ｒ４がメチルである請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】  Ｇが、
【化４６】
2003509428.tif 000046
（式中、Ｚ１００は、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンズイミダゾリルからなる群から選択された、任意に置換された基である）
である、請求項８、９または１０記載の化合物。
【請求項７８】  Ｒ４がメチルであり、Ａが−ＮＨ−であり、１個のみのＲａが存在し、これはＨまたはＦであり、そしてＺ１００が、１個または２個以上の、それぞれ独立に、アルキル、ハロ、ＣＦ３およびアルコキシからなる群から選択された置換基で任意に置換されている、請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】  Ｇが、
【化４７】
2003509428.tif 000047
であり、
Ｚ１００が、フェニル、ピロリル、ピリジル、ベンズイミダゾリル、ナフチルおよび
【化４８】
2003509428.tif 000048
からなる群から選択された、任意に置換された基であり、
Ｚ１００が、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、ＣＮ、任意に置換されたアルキル、−Ｏ−（任意に置換されたアルキル）およびフェニルからなる群から選択された置換基で任意に置換されており、
それぞれ存在する場合Ｚ１１０およびＺ１１１は、独立に、任意に置換されたフェニルで任意に置換された（Ｃ０〜Ｃ３）であり、そして
Ａが、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項９記載の化合物。
【請求項８０】  Ｒ４がメチルであり、１個のみのＲ４が存在し、これはＦである、請求項７９記載の化合物。
【請求項８１】  Ｇが、
【化４９】
2003509428.tif 000049
であり、
Ｚ１００が、フェニル、イソキサゾリル、テトラヒドロナフチル、フラニル、ベンゾフラニル、ピリジルおよびインドリルからなる群から選択された、任意に置換された基であり、
Ｚ１００が、１個または２個以上の、それぞれ独立に、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロアリールおよび−Ｏ−（任意に置換されたアルキル）からなる群から選択された置換基で任意に置換されており、
Ｚ１１０およびＺ１１１は、それぞれ独立に、任意に置換された（Ｃ０〜Ｃ３）であり、そして
Ａが、Ｏ、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ）−である、請求項９または６６記載の化合物。
【請求項８２】  Ｒ４がメチルであり、ＲａがＨまたはメトキシであり、そしてＺ１１０およびＺ１１１がそれぞれ置換されていない請求項８１記載の化合物。
【請求項８３】  Ｇが、
【化５０】
2003509428.tif 000050
（式中、Ｒは、Ｈまたは低級アルキルであり、そしてそれぞれ存在する場合ｎは、独立に１〜６である）
である、請求項９記載の化合物。
【請求項８４】  Ｇが、
【化５１】
2003509428.tif 000051
である請求項８３記載の化合物。
【請求項８５】  Ｚ１００が、置換されたまたは置換されていないフェニルである請求項８４記載の化合物。
【請求項８６】  Ｇが、
【化５２】
2003509428.tif 000052
（式中、Ｚ１００は、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンズイミダゾリルからなる群から選択された、任意に置換された基である）
である、請求項８、９または１０記載の化合物。
【請求項８７】  ｎが２であり、Ｒ６がＨであり、ｍが１であり、ｒが１であり、そしてＲ４およびＲ５が、それぞれ水素である、請求項１１記載の化合物。
【請求項８８】  Ｇが４−フェノキシフェニルである請求項６４または８７記載の化合物。