【手続補正書】
【提出日】平成19年6月15日(2007.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式（Ｉ）：
【化１】
2003503504.tif 000001
の化合物であって、
ここで、
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ1およびＲ2は、水素、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ニトロ、ＣＯ2Ｒ7、ＣＯＲ7、ＯＣＯＲ7、ＣＯＮＲ7Ｒ8、ＣＯＮＲ7ＮＲ8Ｒ9、ＯＣＯＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7ＣＯＲ8、ＮＲ7ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＮＲ7ＣＯ2Ｒ8、ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、ＮＲ7ＣＯＮＲ8ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ7ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯＲ7、ＳＲ7、およびＳＯ2ＮＲ7Ｒ8から独立して選択されるか、またはＲ1およびＲ2は、カルボニル基（Ｃ＝Ｏ）、オキシム基（Ｃ＝ＮＯＲ11）、イミン基（Ｃ＝ＮＲ11）またはヒドラゾン基（Ｃ＝ＮＮＲ11Ｒ12）を一緒に形成するか、あるいはＲ1およびＲ2は、５、６、または７員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し；
Ｒ3は、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、水素、アルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ＣＯＲ7、ＯＣＯＲ7、ＣＯ2Ｒ7、ＳＲ7、ＳＯＲ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2ＮＲ7Ｒ8、ＣＯＮＲ7Ｒ8、ＣＯＮＲ7ＮＲ8Ｒ9、ＯＣＯＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7ＣＯＲ8、ＮＲ7ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＮＲ7ＣＯ2Ｒ8、ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、ＣＲ7＝ＮＯＲ8、ＮＲ7ＣＯＮＲ8ＮＲ9Ｒ10、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＳＯ2ＮＲ7ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ7ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ7ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ7ＮＲ8Ｒ9およびＮＲ7ＣＳＮＲ8Ｒ9から独立して選択されるか、またはＲ5およびＲ6は、５、６または７員の炭素環式または複素環式環を一緒に形成し；そして
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12は、水素、アルキルおよびアリールより独立して選択される、化合物、
またはその薬学的に受容可能な塩あるいはそのプロドラッグ。
【請求項２】  ＸがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1およびＲ2が、水素、ヒドロキシ、シアノ、アルキルおよびＣＯ2Ｒ7から独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】  前記アルキル基が、ヒドロキシ置換アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】  前記ＣＯ2Ｒ7基のＲ7がアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】  Ｒ1およびＲ2の１つが、水素である、請求項３、４、または５に記載の化合物。
【請求項７】  Ｒ1が水素であり、そしてＲ2がシアノである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ1またはＲ2がカルボニル基を一緒に形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】  Ｒ1およびＲ2がオキシム基、イミン基またはヒドラゾン基を一緒に形成する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】  Ｒ3がアリールである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｒ3が、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、フェニルおよびピリジルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】  Ｒ3が２−チエニルおよび２−ピリジルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】  Ｒ5が、水素、アルキルおよびハロゲンから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】  Ｒ6が、水素、アルキル、アリールおよびハロゲンから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】  Ｒ5およびＲ6の両方が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】  Ｒ4が、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アルキルチオ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】  Ｒ4がＮＲ7Ｒ8から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｒ4がＮＲ7Ｒ8であり、そしてＲ7が水素である、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】  Ｒ4がＮＲ7Ｒ8であり、そしてＲ8が水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】  Ｒ4がＮＲ7Ｒ8であり、そしてＲ8が置換アルキルまたは非置換アルキルである、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項２１】  Ｒ4が、ＮＲ7Ｒ8、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯＲ9、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯ2Ｒ9、ＮＲ7ＣＯ2Ｒ8、ＮＲ7ＮＲ8ＣＯＮＲ9Ｒ10、ＮＲ7ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、ＮＲ7ＮＲ8ＣＳＮＲ9Ｒ10、ＮＲ7ＮＲ8Ｒ9およびＮＲ7ＣＯＲ8から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】  前記Ｒ4基のＲ7置換基が水素である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】  Ｒ4がＮＲ7Ｒ8基であり、そして該Ｒ7およびＲ8基は、環を一緒に形成し、１以上のさらなるヘテロ原子を必要に応じて含む、飽和または部分的に不飽和の、置換または非置換の５、６または７員の環状アミノ基を生成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】  前記環状アミノ基のヘテロ原子がＮおよびＯから選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】  前記環状アミノ基が、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルフォリニル基から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】  請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、（２Ｒ）−２−（１−ヒドロキシ−２−プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、２−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、（２ＲＳ）−２−（１−ヒドロキシ−２−プロピルアミノ）チエノ  ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、３−メチル−Ｎ−（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）ブタンアミド、メチル（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）カルバメート、２−（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、（２ＲＳ）−２−（２，３−ジヒドロキシプロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、（２Ｒ）−２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ３−メチル−２−チエニルメタノン、２−クロロエチル（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）カルバメート、（２Ｓ）−２−（１−ヒドロキシ−２−プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、２−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ３−メチル−２−チエニルメタノン、Ｎ−（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）シクロヘキシルカルボキサミド、エチル  ４−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）ブタノエート、２−（２−ピリジルメチルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、（２Ｓ）−２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、Ｎ−アリル−Ｎ’−（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）ウレア、Ｎ−（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）アセトアミド、２−（テトラヒドロフラン−２−イルメチルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）ウレア、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノン、ベンジル  （２−（４−（２−チエニルカルボニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イル）アミノエチル）カルバメートおよび２−アミノチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル  ２−チエニルメタノンから選択される、化合物。
【請求項２７】  治療における使用のための、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２８】  プリンレセプターのブロッキングが有益であり得る障害の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項２９】  前記障害が、プリンレセプターの機能亢進によって引き起こされる、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】  前記プリンレセプターがアデノシンレセプターである、請求項２８または２９に記載の使用。
【請求項３１】  前記アデノシンレセプターがＡ2Aレセプターである、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】  被験体における運動障害の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項３３】  前記運動障害がパーキンソン病である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】  薬剤誘導振せん麻痺、脳炎後の振せん麻痺、中毒によって誘導される振せん麻痺または外傷後のパーキンソン病の処置のための、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】  請求項３２に記載の使用であって、前記運動障害が、進行性核上性麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハレルフォルデン−シュパッツ病、進行性淡蒼球萎縮症、Ｄｏｐａ応答性ジストニー振せん麻痺、痙性、アルツハイマー病またはジスキネジーを生じる脳幹神経節の他の障害である、使用。
【請求項３６】  請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の使用であって、前記式（Ｉ）の化合物が、運動障害の処置に有用である１以上のさらなる薬剤と組み合せた同時投与または連続投与に適しており、その成分が同じ処方物または別の処方物中にある、使用。
【請求項３７】  運動障害の処置に有用なさらなる前記薬剤が、パーキンソン病の処置に有用な薬剤である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】  さらなる前記薬剤のそれ自体またはその１つが、Ｌ−ＤＯＰＡである、請求項３６または３７に記載の使用。
【請求項３９】  前記障害が、うつ病、急性または慢性の疼痛、あるいは認識障害である、請求項２８〜３１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４０】  被験体における神経保護のための医薬の製造における、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４１】  前記医薬または前記方法が、神経変性障害に罹患するか、またはその危険にある被験体における神経保護のためである、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】  前記神経変性障害が運動障害である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】  前記運動障害が請求項３３、３４または３５に記載の障害である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】  前記被験体がヒトである、請求項２８〜４３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項４５】  プリンレセプターのブロッキングが有益であり得る障害を処置または予防するための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の有効用量を含む、組成物。
【請求項４６】  前記障害が、プリンレセプターの機能亢進によって引き起こされる、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】  前記プリンレセプターがアデノシンレセプターである、請求項４５または４６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４８】  前記アデノシンレセプターがＡ2Aレセプターである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】  運動障害を処置または予防するための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の有効用量を含み、該組成物は投与に適している、組成物。
【請求項５０】  前記運動障害がパーキンソン病である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】  薬剤誘導振せん麻痺、脳炎後の振せん麻痺、中毒によって誘導される振せん麻痺または外傷後のパーキンソン病の処置のための、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】  請求項４９に記載の使用または方法であって、前記運動障害が、進行性核上性麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハレルフォルデン−シュパッツ病、進行性淡蒼球萎縮症、Ｄｏｐａ応答性ジストニー振せん麻痺、痙性、アルツハイマー病またはジスキネジーを生じる脳幹神経節の他の障害である、組成物。
【請求項５３】  請求項４９〜５２のいずれか１項に記載の組成物であって、前記式（Ｉ）の化合物が、運動障害の処置に有用である１以上のさらなる薬剤と組み合せた同時投与、または連続投与に適しており、その成分が、同じ処方物または別の処方物中にある、使用または方法。
【請求項５４】  運動障害の処置に有用なさらなる前記薬剤が、パーキンソン病の処置に有用な薬剤である、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】  さらなる前記薬剤のそれ自体またはその１つが、Ｌ−ＤＯＰＡである、請求項５３または５４に記載の組成物。
【請求項５６】  前記障害が、うつ病、急性または慢性の疼痛、あるいは認識障害である、請求項４５〜４８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５７】  神経保護のための組成物であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の有効用量を含む、組成物。
【請求項５８】  前記医薬または前記方法が、神経変性障害に罹患するか、またはその危険にある被験体における神経保護のためである、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】  前記神経変性障害が運動障害である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】  前記運動障害が請求項５０、５１または５２に記載の障害である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】  前記被験体がヒトである、請求項４５〜６０のいずれか１項に記載の組成物。