【手続補正書】
【提出日】平成19年7月24日(2007.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための医薬の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
2007501185.tif 000001
で表わされるリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩またはプロドラッグの使用であって、
［式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されている）
であり；
ＸがＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニルおよび／またはアルキニルは場合によっては置換されている）
であって；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；Ｒ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化２】
2007501185.tif 000002
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルであり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される］、前記使用。
【請求項２】
Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための医薬の製造における、式（ＩＩ）：
【化３】
2007501185.tif 000003
で表わされるリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの使用であって、
［式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せであり）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；Ｒ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化４】
2007501185.tif 000004
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記使用。
【請求項３】
Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための医薬の製造における、式（ＩＩＩ）
【化５】
2007501185.tif 000005
で表わされるリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの使用であって、
［式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ＊３は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基または誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化６】
2007501185.tif 000006
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記使用。
【請求項４】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３に記載の使用。
【請求項７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３に記載の使用。
【請求項８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３に記載の使用。
【請求項９】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３に記載の使用。
【請求項１０】
ＸがＯまたはＳである、請求項３に記載の使用。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項３に記載の使用。
【請求項１２】
Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための医薬の製造における、式（ＩＶ）：
【化７】
2007501185.tif 000007
で表わされるリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの使用であって、
［式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化８】
2007501185.tif 000008
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記使用。
【請求項１３】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１６】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項１２に記載の使用。
【請求項１８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１９】
ＸがＯまたはＳである、請求項１２に記載の使用。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１２に記載の使用。
【請求項２１】
前記化合物が投与単位の形態のものである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２２】
前記投与単位が５０〜１０００ｍｇの前記化合物を含有する、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２８】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項２４に記載の使用。
【請求項２９】
式（Ｉ）：
【化９】
2007501185.tif 000009
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
［式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されている）
であり；
ＸがＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されている）であり；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは任意の組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；Ｒ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１０】
2007501185.tif 000010
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルであり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される］、前記化合物。
【請求項３０】
式（ＩＩ）：
【化１１】
2007501185.tif 000011
の一般構造の化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
［式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せである）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；Ｒ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１２】
2007501185.tif 000012
2007501185.tif 000013
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記化合物。
【請求項３１】
式（ＩＩＩ）：
【化１３】
2007501185.tif 000014
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
［式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１４】
2007501185.tif 000015
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記化合物。
【請求項３２】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３８】
ＸがＯまたはＳである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３９】
ＸがＯである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４０】
式（ＩＶ）：
【化１５】
2007501185.tif 000016
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
［式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート；安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されている）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１６】
2007501185.tif 000017
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、または（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、Ｎ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；および
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、Ｎ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、またはＮ−シクロアルキルである）
からなる群から選択される］、前記化合物。
【請求項４１】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項４０に記載の使用。
【請求項４７】
ＸがＯまたはＳである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４８】
ＸがＯである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４９】
請求項２９〜４８のいずれか一項に記載の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を場合によっては医薬適合性の担体、希釈剤または賦型剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項５０】
前記化合物、これらの塩またはプロドラッグが投与単位の形態のものである、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記投与単位が約０．０１〜約５０ｍｇの前記化合物を含有する、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
１つ以上の追加の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を更に含んでなる、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、フェナントレンキノン、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存性翻訳阻害剤、およびリボザイムからなる群から選択される、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロンである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がＰＥＧ−インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−1ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタおよびインターフェロンガンマ−1ｂからなる群から選択される、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項２９〜４８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記宿主が哺乳動物である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６３】
哺乳動物がヒトである、請求項６２に記載の使用。