【手続補正書】
【提出日】平成19年10月1日(2007.10.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  次の式Ｉ
【化１】
2003513073.tif 000001
（式中、Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル又は(ＣＨ2)nＡｒを表し；
Ｗは、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ6又は結合を表し；
Ｒ2は、水素、Ａｒ又は(ＣＨ2)pＣＨ[(ＣＨ2)qＲ7](ＣＨ2)tＲ8を表すか；又はＲ2及びＲ6は、一緒になって(ＣＨ2)jＹ(ＣＨ2)kを表し：
Ｒ3及びＲ5は、独立して水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｘは、酸素又はＮＨを表し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、(ＣＨ2)uＡｒ、Ｒ9ＣＯ又はＲ9ＳＯ2を表し；
Ｒ6は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール又はヘテロアリールを表すか；又はＲ2及びＲ6は一緒になって(ＣＨ2)jＹ(ＣＨ2)kを表し；
Ｒ7及びＲ8は、独立して水素、ハロゲン、ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、Ｎ3、ＣＦ3、ＮＯ2、Ａｒ、ＯＲ10、ＮＲ10Ｒ11、Ｃ(Ｏ)ＯＲ10、ＯＣ(Ｏ)Ｒ10、Ｃ(Ｏ)ＮＲ10Ｒ11、ＮＲ10Ｃ(Ｏ)Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11 、又はＮＲ10ＳＯ2Ｒ11を表し； 
Ｒ9は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル又はＡｒを表し：     
Ａｒは、フェニル、ナフチル又は０〜３個の窒素、０〜１個の硫黄及び０〜１個の酸素を含む５員もしくは６員の複素環式環を表し； 
Ａｒは、場合により水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、（ＣＨ2)nアリール、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13及びＣＯＯＲ12から独立して選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されており；    
Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は、独立して水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール又はヘテロ
アリールを表すか；又はＲ10及びＲ11、及び／又は、Ｒ12及びＲ13は、一緒になって独立して(ＣＨ2)jＹ(ＣＨ2)kを表し；
Ｙは、酸素、硫黄、ＮＲ14又は結合を表し；
ｊは、２〜４であり；     
ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｔ及びｕは、独立して０〜２であり；
Ｒ14は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール又はヘテロアリールを表す）
の化合物又はその鏡像異性体及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項２】  Ｒ4は、水素、メチル又はベンジルを表し：
Ｒ1は、水素又はメチルを表し：
Ｒ3及びＲ5は、独立して水素を表し；     
Ｗは、結合を表し；     
Ｘは、酸素を表し：     
Ｒ2は、水素、メチル、（４−ベンジル）オキサゾリン−２−イル又はＡを表し；
ＡはＣＯＯＲ15又はＣＯＮＲ16Ｒ17を表し；     
Ｒ15は、水素又はＣＨ2ＣＨ3を表し；     
Ｒ16は、水素又はＣ1〜Ｃ4アルキルを表し；
Ｒ17は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、(ＣＨ2)n−フェニル−Ｙ又はＣＨＲ18ＣＨＲ19−Ｚを表し；
Ｒ18は、水素、フェニル又はベンジルを表し；
Ｒ19は、水素又はベンジルを表し；  
Ｒ20は、ベンジルを表し；  
Ｙは、水素、Ｃｌ、Ｎ(ＣＨ3)2又はフェニルを表し；
Ｚは、Ｃｌ、ＯＨ、Ｆ、Ｎ3又はＮＨ2を表し；     
ｎは０〜４である：
請求項１記載の化合物又はその鏡像異性体及びその医薬上許容しうる塩。
【請求項３】  化合物が、
エチル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシレート；
４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸；
Ｎ−フェネチル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−フェネチル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フェニルブチル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フェニルプロピル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド； 
Ｎ−フェニル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ビフェニル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；     
Ｎ−エチル４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−ヒドロキシ−１−メチル−２−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１Ｈ−インドール；
Ｎ−（１−フルオロメチル−２−フェニルエチル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ
−インドール−２−カルボキサミド：
(Ｒ)−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド：     
(Ｓ)−Ｎ−（２−アジド−１−ベンジルエチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロエチル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
(Ｒ)−Ｎ−（２−フルオロ−３−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
又はそれらの鏡像異性体及びそれらの医薬上許容しうる塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】  不活性な医薬上許容しうる希釈剤又は担体との混合物中に請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５】  さらにニコチン受容体作用薬を含む請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】  化合物がニコチン受容体作用薬の有効性を高める能力を有するヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防に使用するための請求項４又は請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】  精神障害もしくは知的欠陥障害の治療又は予防に使用するための請求項４又は請求項５記載の医薬組成物。
【請求項８】  α７ニコチン受容体の活性化が有益であるヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防に使用するための請求項４又は請求項５記載の医薬組成物。
【請求項９】  アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、注意力欠陥過活動性障害、レーヴィ小体痴呆、不安症、精神分裂症、又は躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群、コリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害、時差ぼけ、喫煙の休止、ニコチンを含む生成物にさらされることで生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防に使用するための請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】  アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、レーヴィ小体痴呆、記憶喪失又は注意力欠陥過活動性障害の治療又は予防に使用するための請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１１】  不安症、精神分裂症又は躁病もしくは躁うつ病の治療又は予防に使用するための請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１２】  パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群又はコリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害の治療又は予防に使用するためのの請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１３】  時差ぼけ、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防に使用するための請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１４】  アルツハイマー病の治療又は予防に使用するための請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１５】  精神障害もしくは知的欠陥障害の治療又は予防のための医薬の製造における請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１６】  α７ニコチン受容体の活性化が有益であるヒトの疾患もしくは状態の治療又は予防のための医薬の製造における請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１７】  アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、注意力欠陥過活動性障害、レーヴィ小体痴呆、不安症、精神分裂症、躁病もしくは躁うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群、コリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害、時差ぼけ、喫煙の休止、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛又は潰瘍性大腸炎の治療又は予防のための医薬の製
造における請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１８】  状態又は障害が、アルツハイマー病、学習欠陥、認識欠陥、注意力欠陥、記憶喪失、レーヴィ小体痴呆又は注意力欠陥過活動性障害である請求項１７記載の使用。
【請求項１９】  障害が、不安症、精神分裂症、躁病又は躁うつ病である請求項１７記載の使用。
【請求項２０】  障害が、パーキンソン病、ハンチントン病、ツレット症候群又はコリン作動性シナプスの損失がある神経変性障害である請求項１７記載の使用。
【請求項２１】  状態又は障害がアルツハイマー病である請求項１７記載の使用。
【請求項２２】  状態又は障害が、時差ぼけ、ニコチンを含む生成物にさらされることから生じるものを含むニコチン中毒、疼痛及び潰瘍性大腸炎である請求項１７記載の使用。