【手続補正書】
【提出日】平成19年10月17日(2007.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2007513888.tif 000001
（式中、ＸとＹはそれぞれ独立に、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ３からなる群から選択され（式中Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アリール、アルコキシル、アリールオキシルからなる群から選択される。）、且つＹは存在し、又は存在しなくともよく；
Ｒ１とＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；
ｍ、及びｎは０から３の整数であり、且つｍが０の場合、Ｒ１には黙示的に水素であり、且つｎが０の場合、Ｒ２は黙示的に水素であり；
ｐ、及びｑは０から１の整数であり；
Ａ、及びＡ’はそれぞれ独立に、下記式の１つから選択され：
【化２】
2007513888.tif 000002
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は
Ｒ５、及びＲ６はともにＣ２からＣ１０のアルキル、ヒドロキシアルキル、又はアルキレンを示し；又は
Ｒ８は下記式の基であり、
【化３】
2007513888.tif 000003
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項２】
ＸがＣＨ２であり；且つＹが存在しない、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａ、及びＡ’はそれぞれ独立に下記式の基である、請求項２記載の化合物：
【化４】
2007513888.tif 000004
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシルシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され、且つＲ８は、アリール、及び下記の基からなる群から選択され、
【化５】
2007513888.tif 000005
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項４】
ｍ、及びｎがともに０であり；且つＲ７がＨである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がＨであり、且つＲ８がフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＨであり、且つＲ８が２−ピリジルである、請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が下記式の基である、請求項４記載の化合物：
【化６】
2007513888.tif 000006
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択されたものであり、且つＲ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選ばれたものである。）。
【請求項８】
ＸがＣ＝Ｏで、且つＹが存在しない、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａ、及びＡ’はそれぞれ独立に下記式の基である、請求項８記載の化合物。
【化７】
2007513888.tif 000007
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され、且つＲ８はアリール、及び下記式の基からなる群から選択される：
【化８】
2007513888.tif 000008
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項１０】
ｍ、及びｎがともに０で、且つＲ７がＨである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が下記式の基である、請求項１０記載の化合物：
【化９】
2007513888.tif 000009
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項１２】
Ｘ、及びＹがともにＣ＝Ｏである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に下記式の基である、請求項１２記載の化合物：
【化１０】
2007513888.tif 000010
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択されたものであり、且つＲ８はアリール、及び下記式の基からなる群から選択される。）：
【化１１】
2007513888.tif 000011
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項１４】
ｍ、及びｎがともに０であり、且つＲ７がＨである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８が下記式の基である、請求項１４記載の化合物：
【化１２】
2007513888.tif 000012
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項１６】
ＸがＮであり、且つＹがＣＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に下記式の基である、請求項１６記載の化合物：
【化１３】
2007513888.tif 000013
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され、且つＲ８はアリール、及び下記式の基からなる群から選択される。）
【化１４】
2007513888.tif 000014
（式中、Ｒ９、Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される。（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項１８】
ｍ、及びｎがともに０であり、且つＲ７がＨである、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が下記式の基である、請求項１８の化合物：
【化１５】
2007513888.tif 000015
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される。（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項２０】
２，７−ビス−グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−グアニジノフルオレン−９−オン、２，７−ビス−グアニジノアントラキノン、３，６−ビス−グアニジノアクリジン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル）グアニジノフルオレン−９−オン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−メチル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−イソプロピル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−メトキシ）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−イソブトキシ）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−メチル）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−イソプロピル）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−メトキシ）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−イソブトキシ）グアニジン−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス［（フェニルイミノ）アミノ］  −９Ｈ−フルオレン、及び２，７−ビス［（２−ピリジルイミノ）アミノ］  −９Ｈ−フルオレンからなる群から選択された化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１記載の化合物の医薬として許容し得る塩。
【請求項２２】
塩酸塩である、請求項２１記載の医薬として許容し得る塩。
【請求項２３】
（ａ）医薬として許容し得るキャリヤー；及び
（ｂ）下記式（Ｉ）の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩を含む、医薬組成物：
【化１６】
2007513888.tif 000016
（式中、Ｘ、及びＹはそれぞれ独立にＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、及びＮＲ３からなる群から選択され（式中、Ｒ３はＨ、アルキル、アリール、アルコキシル、及びアリールオキシルからなる群から選択され、且つＹは存在しても存在していなくてもよい）；Ｒ１、及びＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、及びアラルキルオキシルからなる群から選択され；ｍ、及びｎは０から３の整数であり；ｐ、及びｑは０から１の整数であり；Ａ、及びＡ’はそれぞれ独立に、下記式から１つ選択され：
【化１７】
2007513888.tif 000017
（式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；又は、Ｒ５、及びＲ６はともにＣ２からＣ１０のアルキル、ヒドロキシアルキル、若しくはアルキレンを示し；又は、Ｒ８は下記式の基である：
【化１８】
2007513888.tif 000018
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つＲ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））））。
【請求項２４】
ＸがＣＨ２であり、且つＹが存在しない、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に下記式の基である、請求項２４記載の医薬組成物：
【化１９】
2007513888.tif 000019
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり；Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルであり；且つＲ８はアリールと下記式の基からなる群から選択される：
【化２０】
2007513888.tif 000020
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項２６】
ｍ、及びｎがともに０であり、且つＲ７がＨである、請求項２５記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒ４がＨであり、且つＲ８がフェニルである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
Ｒ４がＨであり、且つＲ８が２−ピリジルである、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ８が下記式の基である、請求項２６記載の医薬組成物：
【化２１】
2007513888.tif 000021
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つ式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３０】
ＸがＣ＝Ｏであり、且つＹが存在しない、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に下記式の基である、請求項３０記載の医薬組成物：
【化２２】
2007513888.tif 000022
（式中、ｐ、及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され、且つＲ８はアリール、及び下記式の基からなる群から選択される：
【化２３】
2007513888.tif 000023
（式中Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つ式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項３２】
ｍ、及びｎがともに０であり；且つＲ７がＨである、請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Ｒ８が下記式の基である、請求項３２記載の医薬組成物：
【化２４】
2007513888.tif 000024
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はともに、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つ式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３４】
Ｘ、及びＹがともにＣ＝Ｏである、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に下記式の基である、請求項３４記載の医薬組成物。
【化２５】
2007513888.tif 000025
（式中、ｐ，及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され；且つＲ８はアリール、及び下記式の基からなる群から選択される：
【化２６】
2007513888.tif 000026
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択される（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）））。
【請求項３６】
ｍ、及びｎがともに０であり、且つＲ７がＨである、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Ｒ８が下記式の基である、請求項３６記載の医薬組成物：
【化２７】
2007513888.tif 000027
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され（式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項３８】
ＸがＮであり、且つＹがＣＨである、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項３９】
Ａ、及びＡ’がそれぞれ独立に、下記式の基である、請求項３８記載の医薬組成物：
【化２８】
2007513888.tif 000028
（式中、ｐ，及びｑはそれぞれ１であり、Ｒ４、及びＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、アミノアルキル、アシルオキシル、アルキルアミノアルキル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択され、且つＲ８は、アリール、及び下記式の基からなる群から選択される：
【化２９】
2007513888.tif 000029
（式中、Ｒ９及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つ式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。））。
【請求項４０】
ｍ、及びｎがともに０であり、且つＲ７がＨである、請求項３９記載の医薬組成物。
【請求項４１】
Ｒ８が下記式の基である、請求項４０記載の医薬組成物：
【化３０】
2007513888.tif 000030
（式中、Ｒ９、及びＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、及び−ＯＲ１１からなる群から選択され、且つ式中Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、及びアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４２】
請求項２３記載の医薬組成物であって：前記化合物が、２，７−ビス−グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−グアニジノフルオレン−９−オン、２，７−ビス−グアニジノアントラキノン、３，６−ビス−グアニジノアクリジン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル）グアニジノフルオレン−９−オン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−メチル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−イソプロピル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−メトキシ）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス−（Ｎ’’−エトキシカルボニル−Ｎ’−イソブトキシ）グアニジン−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−メチル）グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−イソプロピル）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−メトキシ）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス（Ｎ’−イソブトキシ）  グアニジノ−９Ｈ−フルオレン、２，７−ビス［（フェニルイミノ）アミノ］  −９Ｈ−フルオレン、及び２，７−ビス［（２−ピリジルイミノ）アミノ］  −９Ｈ−フルオレンからなる群から選択される、前記医薬組成物。
【請求項４３】
微生物感染治療用の、請求項２３記載の医薬組成物。