【手続補正書】
【提出日】平成19年3月9日(2007.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2006522039.tif 000001
式中、Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、ＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（ＮＨ）ＮＯＨまたはＯＣＦ３を示し、
Ｒ２は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキルまたはＣＦ３を示し、
Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）ｎＣＯＨｅｔ、ＣＨＯ、（ＣＨ２）ｎＯＲ５、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）２、ＣＨ＝Ｎ−ＯＡ、ＣＨ２ＣＨ＝Ｎ−ＯＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ−ＯＡ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｈｅｔ、（ＣＨ２）ｎＣＨ＝Ｎ−Ｈｅｔ、（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲ５、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＨ２ＯＲ５、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ５）ＨＣＯＯＲ５、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＯＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２Ｈｅｔ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＨ２Ｈｅｔ、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＯＯＲ５、（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）２、ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＲ５、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＮＲ５Ｈｅｔ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（Ｒ５）２、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＯＲ５または（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ａｒを示し、ここでＲ３またはＲ４のひとつは、いずれの場合もＨを示し、
Ｒ５は、ＨまたはＡを示し、
Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルを示し、
Ｈｅｔは、飽和、不飽和もしくは芳香族、一環式もしくは二環式複素環基、または１もしくは２個以上のヘテロ原子を含む直鎖状もしくは分枝状有機基を示し、それらは無置換か、またはＡおよび／またはＨａｌによって一置換または多置換されており、
Ａｒは、フェニル基を示し、これは、無置換か、またはＡおよび／またはＨａｌ、ＯＲ５、ＯＯＣＲ５、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ５、ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ３によって一置換または多置換されており、
ｎは、０、１、２、３、４または５を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、および
Ｘは、Ｎを意味するか、またはＲ１が、以下の意味の一つを有する場合、
【化２】
2006522039.tif 000002
式中、Ｒは、Ｈまたは１〜６個の炭素原子を有するアルキルを示す、
および／またはＲ２が、以下の意味の一つを有する場合、
【化３】
2006522039.tif 000003
式中、Ｒは、Ｈまたは１〜６個の炭素原子を有するアルキルを示す、
ＣＨを意味する、
で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、２−、３−または４−シアノフェニル、２−、３−または４−フルオロフェニル、２−、３−または４−メチル−、−エチル−、−ｎ−プロピル−または−ｎ−ブチルフェニル、２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−、３，５−または３，６−ジフルオロ−、−ジクロロ−または−ジシアノフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリメトキシ−または−トリエトキシフェニル、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルを示す、
請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項３】
Ｒ３がＨを示す、
請求項１または２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項４】
Ｒ４が、Ｈを示す、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項５】
Ｒ２が、フェニル、２−、３−または４−シアノフェニル、２−、３−または４−フルオロフェニル、２−、３−または４−メチル−、−エチル−、−ｎ−プロピル−または−ｎ−ブチルフェニル、２，３−、２，４−、２，５−または２，６−ジフルオロ−または−ジシアノフェニル、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イル、２−、３−または４−ピリジル、２−、４−または５−オキサゾリル、２−、４−または５−チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、２−または４−ピリダジル、２−、４−または５−ピリミジル、２−または３−ピラジニルあるいは２−または３−フラニルを示す、
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項６】
ＸがＮを示す、
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項７】
Ｈｅｔが以下の基のひとつ
【化４】
2006522039.tif 000004
である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項８】
式ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＤ、ＩＥおよびＩＦ
【化５】
2006522039.tif 000005
式中、Ｒ１、Ｒ２、ＡおよびＸが、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、エナンチオマーもしくはラセミ体、またはエナンチオマーの他の混合物。
【請求項９】
式ＩＡ
【化６】
2006522039.tif 000006
式中、Ｒ１、Ｒ２、ＸおよびＡが、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物、その塩および溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩ
【化７】
2006522039.tif 000007
式中、Ｒ１およびＸは、請求項１で示す意味を有する、
で表される化合物またはその酸付加塩を、式ＩＩＩ
【化８】
2006522039.tif 000008
式中、ＡおよびＲ２が、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物と反応させ、および／または式ＩＡの塩基性化合物を酸で処理することによりその塩のひとつに変換することを特徴とする、前記方法。
【請求項１０】
式ＩＢ
【化９】
2006522039.tif 000009
式中、Ｒ１、Ｒ２、ＸおよびＡが、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物、その塩および溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩ
【化１０】
2006522039.tif 000010
式中、Ｒ１およびＸは、請求項１で示す意味を有する、
で表される化合物またはその酸付加塩を、式ＩＶ
【化１１】
2006522039.tif 000011
式中、ＡおよびＲ２が、請求項１に示す意味を有する、
で表される化合物と反応させ、および／または式ＩＢの塩基性化合物を酸で処理することによりその塩のひとつに変換することを特徴とする、前記方法。
【請求項１１】
医薬としての請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその生理的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および／またはその塩および／もしくは溶媒和物の、請求項１に記載の式Ｉで表される化合物の５ＨＴ受容体への結合により影響されうる疾病の処置及び治療のための医薬の製造における使用。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および／またはその生理的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の、５−ＨＴ受容体拮抗作用を有する医薬の製造における使用
【請求項１４】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および／またはその生理的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の、５−ＨＴ２Ａ受容体拮抗作用を有する医薬の製造における使用
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および／またはその生理的に許容される塩の１種および／もしくはその溶媒和物の１種の含有により特徴づけられる、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および／またはその生理的に許容される塩の１種および／もしくはその溶媒和物の１種を、少なくとも１種の固体状、液体状または半液体状賦形剤または補助剤とともに適当な投与形態に変換することを特徴とする、医薬組成物の製造方法。
【請求項１７】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、および／またはその生理的に許容される塩および／もしくは溶媒和物の、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群の予防および／または処置のための、および／または強迫神経症（ＯＣＤ）に肯定的な影響を及ぼすための医薬の製造における使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
Ｒ５は、好ましくはＡを示す。
Ａは、好ましくはアルキルを示し、好ましくは非分枝状で、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個のＣ原子を有し、好ましくは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有する。好ましくは、メチル、エチル、またはｎ−プロピルを示し、さらに好ましくはイソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルであり、しかしまたｎ−ペンチル、ネオペンチル、イソペンチルまたはｎ−ヘキシルでもよい。特に好ましくは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシルまたはｎ−デシルである。
Ａは、さらに好ましくは（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３または（ＣＨ２）ｍＯＣ２Ｈ５基であり、ここでｍは２、３、４、５または６であるが、特に２である。
Ａがアルケニルである場合は、好ましくはアリル、２−または３−ブテニル、イソブテニル、ｓｅｃ−ブテニル、さらに好ましくは４−ペンテニル、イソペンテニルまたは５−ヘキセニルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
式ＩＩＩで表される化合物は、好ましくは式Ｖ
【化１９】
2006522039.tif 000012
式中、Ａは上記で示す意味を有する、
で表される化合物と式ＶＩ
【化２０】
2006522039.tif 000013
式中、Ｒ２およびＡは上記で示す意味を有する、
で表される化合物との、このタイプの反応で既知の条件下での反応により得られる。