【手続補正書】
【提出日】平成19年9月27日(2007.9.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体であって、
【化１】
2007508382.tif 000001
Ｉ
Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４およびＥ５はそれぞれ、ＣＨまたはＲ５を有する置換炭素、あるいは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４およびＥ５のうち少なくとも１つは窒素であり、他はそれぞれ、ＣＨまたはＲ５を有する置換炭素であり、
Ａは、結合、ＣＨ２、（ＣＨ２）２、Ｏ、Ｓであり、あるいは、該ＡおよびＲ１または該ＡおよびＲ２は、該Ａが炭素である場合、共に３員または６員カルボシクリルであり、
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６またはＲ６Ａであり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり
ｐは、１または２であり、
ｒは、１、２、３または４であり、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＲ１およびＲ２は共に、３員または８員炭素環であり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、
水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
であり、
Ｒ５は、
水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
［Ｔ］−アリール、
［Ｔ］−ヘテロアリール、
［Ｔ］−ヘテロシクリル、
［Ｔ］−（ＣＨ２）ｎＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）ｐＲ７、
Ｏ（ＣＨ２）ｎＲ７、
ＳＲ７、
Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または
ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、
であり
ここで、前記アリール、前記アリールオキシ、前記アルキル、前記ヘテロアリール、前記ヘテロシクリルおよび前記シクロアルキルは、Ｒ８から独立して選択された１つ以上の置換基と必要に応じて置換され、
前記［Ｔ］は、、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＮＲ７、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ６Ａは、        カルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾールであり、
【化２】
2007508382.tif 000002
Ｒ７は、
水素、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは
ヘテロシクリル
であり、
ここで、前記アルキル、前記シクロアルキル、前記アリール、前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクリルは、Ｒ８から独立して選択された１つ以上の置換基と必要に応じて置換され、
前記Ｒ８は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、
アシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、
化合物。
【請求項２】
前記化合物は、式ＩＩを有し、
【化３】
2007508382.tif 000003
ＩＩ
Ａは、結合、ＣＨ２、（ＣＨ２）２、Ｏ、Ｓであり、あるいは、ＡおよびＲ１またはＡおよびＲ２は、Ａが炭素である場合、共に３員または６員カルボシクリルであり、
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６またはＲ６Ａであり、
ｎは、１、２、３、４、５または６であり、
ｐは、１または２であり、
ｒは、１、２、３または４であり、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＲ１およびＲ２は共に３員または８員炭素環であり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、
水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
であり、
Ｒ５は、
水素、
ニトロ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ハロ、
ハロアルキル、
ハロアルキルオキシ、
アリールオキシ、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
［Ｔ］−アリール、
［Ｔ］−ヘテロアリール、
［Ｔ］−ヘテロシクリル、
［Ｔ］−（ＣＨ２）ｎＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ（Ｏ）ｐＲ７、
Ｏ（ＣＨ２）ｎＲ７、
ＳＲ７、
Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または
ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、
であり、
ここで、前記アリール、前記アリールオキシ、前記アルキル、前記ヘテロアリール、前記ヘテロシクリルおよび前記シクロアルキルは、Ｒ８から独立して選択された１つ以上の置換基と必要に応じて置換され、
前記［Ｔ］は、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＮＲ７またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ６Ａは、カルボキサミド、スルホンアミド、アシルスルホンアミド、テトラゾール、であり
【化４】
2007508382.tif 000004
Ｒ７は、
水素、
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリールまたは
ヘテロシクリル
であり、
ここで、前記アルキル、前記シクロアルキル、前記アリール、前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクリルは、Ｒ８から独立して選択された１つ以上の置換基と必要に応じて置換され、
前記Ｒ８は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、
アシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルである、
請求項１に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項３】
前記化合物は、構造式ＩＩＩを有する、
【化５】
2007508382.tif 000005
ＩＩＩ
請求項２に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項４】
前記化合物は、構造式ＩＶを有し、
【化６】
2007508382.tif 000006
ＩＶ
Ａは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓであり、
［Ｔ］は、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ各独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロ、ハロアルキルまたはハロアルキルオキシであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ハロアルキルまたはハロアルキルオキシであり、
ｒは１または２である、請求項３に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項５】
前記化合物は、構造式Ｖを有し、
【化７】
2007508382.tif 000007
Ｖ
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、水素、メチル、エチル、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３であり、
ｒは１または２である、請求項４に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項６】
前記化合物は、構造式ＶＩを有し、
【化８】
2007508382.tif 000008
ＶＩ
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、水素、メチル、エチル、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３であり、
ｒは１または２である、請求項４に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体。
【請求項７】
前記化合物は、構造式ＶＩＩを有する、
【化９】
2007508382.tif 000009
ＶＩＩ
請求項６に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物。
【請求項８】
前記化合物は、構造式ＶＩＩＩを有し、
【化１０】
2007508382.tif 000010
ＶＩＩＩ
請求項６に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物。
【請求項９】
前記化合物は、構造式ＩＸを有し、
【化１１】
2007508382.tif 000011
ＩＸ
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、水素、メチル、エチル、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３であり、
ｒは１または２である、請求項４に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１０】
前記化合物は、構造式Ｘを有し、
【化１２】
2007508382.tif 000012
Ｘ
【化１３】
2007508382.tif 000013
は、５員または６員ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、該ヘテロアリールおよび該ヘテロシクリルは、Ｒ８から独立して選択された１つ以上の置換基と必要に応じて置換される、請求項２に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１１】
前記ヘテロアリールは、ピラゾリル、ピロリル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジルまたはピリミジニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、構造式ＸＩを有し、
【化１４】
2007508382.tif 000014
ＸＩ
［Ｔ］は、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、水素、メチル、エチル、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３であり、
ｒは１または２である、請求項１０に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
。
【請求項１３】
前記化合物は、式ＸＩＩを有し、
【化１５】
2007508382.tif 000015
ＸＩＩ
請求項１に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１４】
前記化合物は、式ＸＩＩＩを有し、
【化１６】
2007508382.tif 000016
ＸＩＩＩ
Ａは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓであり、
［Ｔ］は、結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロ、ハロアルキルまたはハロアルキルオキシであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、
水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ハロアルキルまたはハロアルキルオキシであり、
Ｒ６は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ｒは１または２である、請求項１３に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１５】
前記化合物は、式ＸＩＶを有し、
【化１７】
2007508382.tif 000017
ＸＩＶ
［Ｔ］は、結合、ＯまたはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立しており、水素、メチル、エチル、Ｂｒ、ＣｌまたはＦであり、
Ｒ５およびＲ８はそれぞれ独立しており、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３であり、
ｒは１または２である、請求項１４に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１６】
以下の化合物からなる群から選択される化合物：
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンゾイル−４−エチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−エチル−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンゾイル−４−クロロ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンゾイル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−（２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−（２−フェノキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−５−フルオロ−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−エチル−２−フェノキシ−フェノキシ）−５−フルオロ−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−（４−｛３−［４−エチル−２−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−フェノキシ］−５−フルオロ−フェノキシ｝−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−エチル−２−フェノキシ−フェノキシ）−５−フルオロ−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンゾイル−４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−ピリジン−３−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−ピリジン−２−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２’−アセチル５−トリフルオロメチル−ビフェニル２−イルオキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４’−メタンスルホニル５−トリフルオロメチル−ビフェニル２−イルオキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２’−トリフルオロメトキシ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル２−イルオキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−フェノキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−（２−メチル−４−｛３−メチル−５−［２−（ピリジン−２−イルオキシ）−４−トリフルオロメチル−フェノキシ］−フェノキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；
３−（２−メチル−４−｛３−メチル−５−［２−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−フェノキシ］−フェノキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；
３−（２−メチル−４−｛３−メチル−５−［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−４−トリフルオロメチル−フェノキシ］−フェノキシ｝−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−ｏ−トリルオキシ４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−ｍ−トリルオキシ４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（２−ｐ−トリルオキシ４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸；
３−（４−｛３−［２−（３、５−ジフルオロフェノキシ）−４−トリフルオロメチル−フェノキシ］−５−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛４−［３−フルオロ−５−（２−フェノキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−フルオロ−５−（２−ピリジン−２−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−フルオロ−５−（２−ピリジン−３−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−クロロ−５−（２−フェノキシ−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−（４−｛３−クロロ−５−［２−（３−フルオロ−フェノキシ）−４−トリフルオロメチル−フェノキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−フェニル）−プロピオン酸；
３−｛４−［３−クロロ−５−（２−ピリジン−２−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−クロロ−５−（２−ピリジン−３−イル−４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニルスルファニル｝−酢酸；
２−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸；
２−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸；
｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸；
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−フルオロ−フェニル｝−プロピオン酸；
４−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−酪酸；
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−エチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンジル４−クロロ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンジル４−クロロ−フェノキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（４−クロロ−２−シクロヘキシルフェノキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛４−［３−（２−ベンジル４−クロロ−フェノキシ）−５−フルオロ−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸；
３−｛２−メチル−４−［３−メチル−５−（３−フェノキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−フェノキシ］−フェニル｝−プロピオン酸。
【請求項１７】
前記化合物が、３−｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−５−メチル−フェノキシ］−２−メチル−フェニル｝−プロピオン酸である、請求項１６に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物。
【請求項１８】
前記化合物が、｛４−［３−（４−クロロ−２−フェノキシ−フェノキシ）−フェノキシ］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸である、請求項１６に記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物。
【請求項１９】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜１８の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
（１）請求項１〜１８の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体と、
（２）インスリン抵抗性改善薬、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチナイド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬを増加させる薬物、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アクリルＣｏＡ、コレストロール（ｃｈｏｌｅｓｔｒｏｌ）アシル基転移酵素阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択される第２の処理薬と、
（３）必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアと、
を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
哺乳類の血糖を低下させるのに必要とする薬物を製造するための、請求項１〜１８のいずれかの１つに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
哺乳類の疾患または状態を治療するのに必要とする前記薬物の製造するための、請求項１〜１８のいずれかの１つに記載の化合物の使用であって、前記疾患または前期状態が、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン抵抗、心不全、糖尿病異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧、肥満、アノレキシア・ブリミア、拒食症、循環器疾患およびインスリン抵抗を要因とする他の疾患からなる群から選択される、化合物の使用。
【請求項２３】
哺乳類の真性糖尿病を治療するのに必要とするための薬物の製造のための、請求項１〜１８のいずれかの１つに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
哺乳類の循環器疾患を治療するのに必要とするための薬物の製造のための、請求項１〜１８のいずれかの１つに記載の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体の使用。
【請求項２５】
ＰＰＡＲによって調節される状態を治療する薬物の製造のための、請求項１〜１８の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物または立体異性体の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
一実施形態において、本発明は、本発明の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはその水和物ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む医薬組成物にも関する。本発明の範囲には、さらなる治療薬ならびに本発明の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはその水和物ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む医薬組成物も含まれる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
本発明によってさらに包含されるのは、薬学的に受容可能なキャリアおよび本発明の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはその水和物を含む医薬組成物である。
本発明によってさらに包含されるのは、（１）本発明の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体と、（２）インスリン抵抗性改善薬、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチナイド、チアゾリジンジオン、α-グルコシダ-ゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬを増加させる薬物、ＨＭＧ-ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アクリルＣｏＡ：コレストロ-ル（ｃｈｏｌｅｓｔｒｏｌ）アシル基転移酵素阻害剤、抗肥満化合物、高コレステロ-ル症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択される第２の処理薬と、（３）必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアと、を含む、医薬組成物である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
「薬学的に受容可能な」という用語は、キャリア、希釈剤、賦形剤および塩が当該組成のその他の成分と適合しなければならず、かつ、その受容者にとって有害ではなければならないことを意味する。本発明の医薬組成物は、周知かつ容易に入手可能な成分を用いた当業界において公知の手順によって作製される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
本発明の化合物および薬学的に受容可能な塩、溶媒和物およびその水和物は、貴重な薬理特性を有し、治療上効果的な量の本発明の化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩、そのエステルまたはそのプロドラッグを含む医薬組成物と、１つ以上の薬学的に受容可能な賦形剤との組み合わせとにおいて使用可能である。賦形剤は、不活性物質（例えば、キャリア、希釈剤、溶加剤、着香料、甘味料、潤滑剤、可溶化剤、懸濁化剤、湿潤剤、結合剤、崩壊剤、封入材料および他の従来のアジュバント（ただし、これらに限定されない））である。適切な賦形剤は、選択された投与経路に依存する。医薬組成物は典型的には、約１〜約９９重量パ-セントの本発明の化合物である活性成分を含む。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
本発明の医薬組成物の適切な投与経路を挙げると、例えば、経口、点眼、直腸、経粘膜または腸内投与；非経口送達（ボ-ラスまたは注入）（例えば、筋肉内、皮下、髄内注射、ならびに鞘内、直接心室内、静脈内、腹腔内、経鼻、または眼内注射）がある。本発明の化合物はまた、目標薬送達系（例えば、内皮細胞特異抗体でコ-トされたリポソ-ム）中で投与してもよい。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３５】
本発明の医薬組成物は、公知の方法（例えば、従来の混合、溶解、粒状化、糖衣錠作製、微粒子状化、乳化、カプセル化、封入または凍結乾燥プロセス）によって製造可能である。