【手続補正書】
【提出日】平成19年7月27日(2007.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の工程：
(ａ)  下記式
【化１】
2003506420.tif 000001
〔式中、
Ｒaは
【化２】
2003506420.tif 000002
であり；
Ｒaaは、水素、アルコキシ、場合により置換された脂肪族部分または場合により置換された芳香族部分であり；
Ｒbは、水素、場合により置換された脂肪族部分または場合により置換された芳香族部分であり；
ＲcaおよびＲcbは、独立して、水素、場合により置換された脂肪族部分または場合により置換された芳香族部分であり、
Ｒdは
【化３】
2003506420.tif 000003
であり；
Ｒdaは、場合により置換された脂肪族部分または場合により置換された芳香族部分であり；ここで、
Ｒaaは、保護された１級または２級アミンで置換された脂肪族または芳香族部分であり、この保護アミンは、脱保護されたときに*ａｂまたは*ｄｂ炭素と反応するか、または活性化カルボン酸で置換されたＲb、ＲcaおよびＲcbの少なくとも１つと反応して５〜７員環を形成することができるか；または
Ｒbは、保護された１級または２級アミンで置換された脂肪族または芳香族部分であり、この保護アミンは、脱保護されたときに*ａｂまたは*ｄｂ炭素と反応するか、または活性化カルボン酸で置換されたＲaa、ＲcaおよびＲcbの少なくとも１つと反応して５〜７員環を形成することができるか；または
ＲcaおよびＲcbの少なくとも１つは、保護された１級または２級アミンで置換された脂肪族または芳香族部分であり、この保護アミンは、脱保護されたときに*ａｂまたは*ｄｂ炭素と反応するか、または活性化カルボン酸で置換されたＲaa、Ｒb、Ｒca、ＲcbおよびＲdaの少なくとも１つと反応して５〜７員環を形成することができるか；または
Ｒdaは、保護された１級または２級アミンで置換された脂肪族または芳香族部分であり、この保護アミンは、脱保護されたときに活性化カルボン酸で置換されたＲcaおよびＲcbの少なくとも１つと反応して５〜７員環を形成することができるかのいずれかであり；
ただし、Ｒaaが保護された１級または２級アミンで置換され、この保護アミンが脱保護されたときにＲb（活性化カルボン酸で置換されている）と反応することができる場合は、Ｒaaは置換された芳香族である〕
で表されるＮ−［（脂肪族または芳香族）カルボニル）］−２−アミノアセトアミド化合物の製造において、
(ｉ)  式
【化４】
2003506420.tif 000004
のカルボニル化合物を、
(ii)  式 ＮＨ2Ｒb    (Ｃ) のアミン化合物、
(iii) 式 ＮＣＲda    (Ｄ) のイソニトリル化合物、および
(iv)  式 ＲaＣＯ2Ｈ  (Ｅ) の酸化合物
と反応させて前記化合物を生成させることにより製造する工程；および
(ｂ)  式(Ａ)のＮ−［（脂肪族または芳香族）カルボニル）］−２−アミノアセトアミド化合物を脱保護および環化させて、下記式：
【化５】
2003506420.tif 000005
（式中、
ｎ＝１または２であり；
ｑ＝１または２であり；
Ｒ1およびＲ9は、独立して、水素、アルケニル、アルキル、アラルケニル、アラルキル、アリール、縮合アリールシクロアルケニル、縮合アリールシクロアルキル、縮合アリールヘテロシクレニル、縮合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル、縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、縮合アリールシクロアルケニル、縮合アリールシクロアルキル、縮合アリールヘテロシクレニル、縮合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル、縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルから選択され、
またはＲ1およびＲ2は、Ｒ1およびＲ2が結合している窒素原子および炭素原子と一緒になって６員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ3は、水素、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、縮合アリールシクロアルケニル、縮合アリールシクロアルキル、縮合アリールヘテロシクレニル、縮合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル、縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルから選択され；
Ｒ14、Ｒ15、Ｒ10およびＲ11は、独立して、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アルキニル、アラルケニル、アラルキニル、縮合アリールシクロアルケニル、縮合アリールシクロアルキル、縮合アリールへテロシクレニル、縮合アリールへテロシクリル、ヘテロアラルケニル、ヘテロアラルキニル、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、縮合へテロアリールシクロアルキル、縮合へテロアリールヘテロシクレニル、縮合ヘテロアリールヘテロシクリル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルから選択され、または
ｎ＝１であり、Ｒ11およびＲ14が存在しない場合、Ｒ10およびＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって６員のアリール環、または５員または６員のヘテロアリール環を形成し；
またはｎ＝１であり、Ｒ11およびＲ14が存在する場合、Ｒ10およびＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって５〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニル環、またはヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環を形成し；
またはｎ＝２であり、隣接するＲ11およびＲ14が存在しない場合、Ｒ10および隣接するＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって６員のアリール環、また
は５〜６員のヘテロアリール環を形成し；
またはｎ＝２であり、Ｒ11およびＲ14が存在する場合、Ｒ10および隣接するＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって５〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニル環、またはヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環を形成し；
またはｎ＝２であり、隣接するＲ14およびＲ14が存在しない場合、隣接するＲ15およびＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって６員のアリール環、または５員または６員のヘテロアリール環を形成し；
またはｎ＝２であり、隣接するＲ14およびＲ14が存在する場合、隣接するＲ15およびＲ15は、これらが結合している隣接する炭素原子と一緒になって５〜７員のシクロアルキルまたはシクロアルケニル環、またはヘテロシクリルまたはヘテロシクレニル環を形成し；
Ｒ12は、アルケニル、アルキル、アラルキル、アリール、縮合アリールシクロアルケニル、縮合アリールシクロアルキル、縮合アリールヘテロシクレニル、縮合アリールヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、縮合ヘテロアリールシクロアルケニル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクレニル、縮合ヘテロアリールへテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルから選択される）
からなる群から選択される式を有する環化化合物を得る工程；
を含む、合成方法。
【請求項２】  上記の環化生成物が下記：
【化６】
2003506420.tif 000006
【化７】
2003506420.tif 000007
【化８】
2003506420.tif 000008
【化９】
2003506420.tif 000009
【化１０】
2003506420.tif 000010
【化１１】
2003506420.tif 000011
【化１２】
2003506420.tif 000012
からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。