【手続補正書】
【提出日】平成19年2月7日(2007.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2006520755.tif 000001
［式中、
【化２】
2006520755.tif 000002
は
【化３】
2006520755.tif 000003
であり、
ＥはＯ、ＳまたはＮＲ14であり、
Ｗは
【化４】
2006520755.tif 000004
水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロアルキルまたはアシルであり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6またはＲ6Aであり、
Ｘは結合、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＳ［Ｏ］pであり、
Ｙは結合、Ｓ、ＣまたはＯであり、
Ｚは
ａ）  脂肪族基、
ｂ）  アリール、
ｃ）  Ｎ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む、５〜１０員ヘテロアリール、
ｄ）  別のアリールで置換されているアリール、もしくはヘテロアリールで置換されているアリールとして定義されるビアリール、
ｅ）  別のヘテロアリールで置換されているヘテロアリール、もしくはアリールで置換されているヘテロアリールとして定義されるビヘテロアリール、または
ｆ）  ヘテロ環基であり、
ここに、脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、ビアリール、ビヘテロアリールおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
ｍおよびｎ’はそれぞれ、独立して０、１、２、３または４であり、
ｎは０、１、２または３であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３または４であり、
ｖは１または２であり、
Ｒ1は水素（ここに、Ｚがフェニルまたはナフチルであり、Ｒ2が水素であるとき、Ｒ1は水素でない）、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、またはＲ1とＲ1a、Ｒ1とＲ1b、Ｒ2とＲ1a、Ｒ2とＲ1bもしくはＲ1aとＲ1bは一緒になって、３〜６員ヘテロ環基もしくは炭素環基（ここに、Ｒ1aおよびＲ1bのうち少なくとも１つは水素でない）を形成し、
Ｒ2は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aは水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、そしてここに、Ｒ2およびＲ2aは一緒になって、３〜８員環を形成し、アルキルはＲ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ3は水素、ハロ、シアノ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）ヘテロ環基（ここに、ヘテロ環基はオキソで適宜置換されていてもよい）、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）pＲ9であり、そしてここに、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、独立して水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ8）2、ＳＲ8であるか、またはＲ4およびＲ5は一緒になって、３〜８員環を形成し、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、Ｃ1−Ｃ3アルキルニトリル、スルホンアミド、アシルスルホンアミドまたはテトラゾールであり、
Ｒ7は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ8およびＲ9はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環基であり、そしてここに、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環基は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ14は水素、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ6であり、そしてここに、アリールおよびアルキルは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、そして
Ｒ15は水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｎ（Ｒ8）2、ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、ＮＲ8Ｃ（Ｏ）pＲ9、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）pＲ8、ＳＲ8、Ｓ（Ｏ）pＲ8またはＳ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２】
ＸおよびＹがそれぞれ、ＳおよびＯ、ＳおよびＣ、またはＣおよびＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＣ1−Ｃ6アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｚがフェニル、ナフチル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキサン、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリルまたは２，３−ジヒドロベンゾフラニルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がＣ3−Ｃ6アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、Ｒ2およびＲ3がそれぞれ独立してＣ1−Ｃ3アルキルであり、そしてｒが１である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＹに対してパラ位にあり、Ｒ3がＹに対してオルト位にある、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
構造式ＩＩ：
【化５】
2006520755.tif 000005
［式中、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6またはＲ6Aであり、
Ｘは結合、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＳ［Ｏ］pであり、
Ｙは結合、Ｓ、ＣまたはＯであり、
Ｚは
ａ）  脂肪族基、
ｂ）  アリール、
ｃ）  Ｎ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む、５〜１０員ヘテロアリール、
ｄ）  別のアリールで置換されているアリール、もしくはヘテロアリールで置換されているアリールとして定義されるビアリールであり、
ｅ）  別のヘテロアリールで置換されているヘテロアリール、もしくはアリールで置換されているヘテロアリールとして定義されるビヘテロアリール、または
ｆ）  ヘテロ環基であり、
ここに、脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、ビアリール、ビヘテロアリールおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
ｍおよびｎ’はそれぞれ、独立して０、１、２、３または４であり、
ｎは０、１、２または３であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３または４であり、
Ｒ1はアリール、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、またはＲ1とＲ1a、Ｒ1とＲ1b、Ｒ2とＲ1a、Ｒ2とＲ1bもしくはＲ1aとＲ1bは一緒になって、３〜６員ヘテロ環基または炭素環基（ここに、Ｒ1aおよびＲ1bのうち少なくとも１つは水素でない）を形成し、
Ｒ2は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aは水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、そしてここに、Ｒ2およびＲ2aは一緒になって、３〜８員環を形成し、アルキルはＲ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ3は水素、ハロ、シアノ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ヘテロ環基（ここに、ヘテロ環基はオキソで適宜置換されていてもよい）、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）pＲ9であり、そしてここに、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、独立して水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ8）2、ＳＲ8であるか、またはＲ4およびＲ5は一緒になって、３〜８員環を形成し、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、Ｃ1−Ｃ3アルキルニトリル、スルホンアミド、アシルスルホンアミドまたはテトラゾールであり、
Ｒ7は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ8およびＲ9はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環基であり、そしてここに、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環基は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ15は水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｎ（Ｒ8）2、ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、ＮＲ8Ｃ（Ｏ）pＲ9、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）pＲ8、ＳＲ8、Ｓ（Ｏ）pＲ8またはＳ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項８】
ＸおよびＹがそれぞれ、ＳおよびＯ、ＳおよびＣ、またはＣおよびＯである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＺがＣ1−Ｃ6アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚがフェニル、ナフチル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，４−ベンゾジオキサン、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリルまたは２，３−ジヒドロベンゾフラニルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＣ3−Ｃ6アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、Ｒ2およびＲ3がそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ3アルキルであり、そしてｒが１である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＹに対してパラ位にあり、Ｒ3がＹに対してオルト位にある、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
構造式ＩＩＩ：
【化６】
2006520755.tif 000006
［式中、
ｎは１または２であり、
ｒは１、２、３または４であり、
ＸはＳまたはＣであり、
ＹはＣまたはＯであり、
Ｚはアリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、ここに、アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ6アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、そして
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ3、Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである］
で示される、請求項７記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１４】
構造式ＩＶ：
【化７】
2006520755.tif 000007
［式中、
ｑは１、２、３、４または５であり、
Ｒ8およびＲ9はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環基であり、ここに、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環基は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、そして
Ｒ12は水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｎ（Ｒ8）2、ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、ＮＲ8Ｃ（Ｏ）pＲ9、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）pＲ8、ＳＲ8、Ｓ（Ｏ）pＲ8またはＳ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9である］
で示される、請求項１３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１５】
構造式Ｖ：
【化８】
2006520755.tif 000008
［式中、
Ｒ1およびＲ2はそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ4アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ3はＣ1−Ｃ4アルキルであり、
（Ｒ12）1はハロ、ハロアルキルまたはハロアルキルオキシであり、そして
（Ｒ12）2はＦ、ＣｌまたはＢｒである］
で示される、請求項１４記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１６】
Ｒ1がメチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチルであり、Ｒ3がメチルであり、そして（Ｒ12）1がＯＣＦ3である、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
構造式ＶＩ：
【化９】
2006520755.tif 000009
［式中、
Ｘは結合、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＳ［Ｏ］pであり、
Ｙは結合、Ｓ、ＣまたはＯであり、
ＺはＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含み、Ｒ15から選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２または３であり、
ｎ’は０、１、２、３または４であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３または４であり、
Ｒ1は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、またはＲ1とＲ1a、Ｒ1とＲ1b、Ｒ2とＲ1a、Ｒ2とＲ1bもしくはＲ1aとＲ1bは一緒になって、３〜６員ヘテロ環基もしくは炭素環基（ここに、Ｒ1aおよびＲ1bのうち少なくとも１つは水素でない）を形成し、
Ｒ2は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aは水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、そしてここに、Ｒ2およびＲ2aは一緒になって、３〜８員環を形成し、アルキルはＲ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ3は水素、ハロ、シアノ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ヘテロ環基（ここに、ヘテロ環基はオキソで適宜置換されていてもよい）、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）pＲ9であり、そしてここに、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ7は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ8およびＲ9はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環基であり、そしてここに、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環基は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、そして
Ｒ15は水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｎ（Ｒ8）2、ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、ＮＲ8Ｃ（Ｏ）pＲ9、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）pＲ8、ＳＲ8、Ｓ（Ｏ）pＲ8またはＳ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１８】
構造式ＶＩＩ：
【化１０】
2006520755.tif 000010
［式中、
ｑは１、２、３または４であり、
ＴはＯ、ＮＲ1cまたはＳであり、
Ｒ1cは水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ10およびＲ11はそれぞれ、独立して水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり、そしてここに、アルキル、アリールオキシおよびアルコキシはＲ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよい］
で示される、請求項１７記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項１９】
構造式ＶＩＩＩ：
【化１１】
2006520755.tif 000011
［式中、
ｑは１または２であり、
Ｒ1はＣ3−Ｃ5アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3はそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ10はハロ、ハロアルキルまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、そしてここに、Ｒ10はベンゾチオフェニル環の５位もしくは６位にて、または５位と６位の両方にて置換されており、そして
Ｒ11は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである］
で示される、請求項１８記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２０】
Ｒ10がＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ3またはＣＦ3であり、ベンゾチオフェニル環の５位にて置換されている、請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
構造式ＩＸ：
【化１２】
2006520755.tif 000012
［式中、
ＥはＯ、ＳまたはＮＲ14であり、
Ｗは
【化１３】
2006520755.tif 000013
水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロアルキルまたはアシルであり、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ6またはＲ6Aであり、
Ｘは結合、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＳ［Ｏ］pであり、
Ｙは結合、Ｓ、ＣまたはＯであり、
Ｚは
ａ）  脂肪族基、
ｂ）  アリール、
ｃ）  Ｎ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む、５〜１０員ヘテロアリール、
ｄ）  別のアリールで置換されているアリール、もしくはヘテロアリールで置換されているアリールとして定義されるビアリール、
ｅ）  別のヘテロアリールで置換されているヘテロアリール、もしくはアリールで置換されているヘテロアリールとして定義されるビヘテロアリール、または
ｆ）  ヘテロ環基であり、
ここに、脂肪族基、アリール、ヘテロアリール、ビアリール、ビヘテロアリールおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
ｍおよびｎ’はそれぞれ、独立して０、１、２、３または４であり、
ｎは０、１、２または３であり、
ｐは１または２であり、
ｒは１、２、３または４であり、
ｖは１または２であり、
Ｒ1は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、またはＲ1とＲ1a、Ｒ1とＲ1b、Ｒ2とＲ1a、Ｒ2とＲ1bもしくはＲ1aとＲ1bは一緒になって、３〜６員ヘテロ環基もしくは炭素環基（ここに、Ｒ1aおよびＲ1bのうち少なくとも１つは水素でない）を形成し、
Ｒ2は水素、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル−アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールであるか、またはＲ1およびＲ2は一緒になって、５〜８員ヘテロ環基を形成し、そしてここに、アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ2aは水素、ハロまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、そしてここに、Ｒ2およびＲ2aは一緒になって、３〜８員環を形成し、アルキルはＲ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ3は水素、ハロ、シアノ、ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ヘテロ環基（ここに、ヘテロ環基はオキソで適宜置換されていてもよい）、（Ｃ1−Ｃ4アルキル）−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）pＲ9であり、そしてここに、アルキル、シクロアルキルおよびヘテロ環基は、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ、独立して水素、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ8）2、ＳＲ8であるか、またはＲ4およびＲ5は一緒になって、３〜８員環を形成し、
Ｒ6は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノアルキルであり、
Ｒ6Aはカルボキサミド、Ｃ1−Ｃ3アルキルニトリル、スルホンアミド、アシルスルホンアミドまたはテトラゾールであり、
Ｒ7は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、
Ｒ8およびＲ9はそれぞれ、独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環基であり、そしてここに、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環基は、水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシからなる群から選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、
Ｒ14は水素、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルキル−ＣＯＯＲ6であり、そしてここに、アリールおよびアルキルは、Ｒ15から独立して選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよく、そして
Ｒ15は水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｎ（Ｒ8）2、ＮＲ8Ｓ（Ｏ）2Ｒ9、ＮＲ8Ｃ（Ｏ）pＲ9、Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9、Ｃ（Ｏ）pＲ8、ＳＲ8、Ｓ（Ｏ）pＲ8またはＳ（Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9である］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２２】
構造式Ｘ：
【化１４】
2006520755.tif 000014
［式中、
ｎおよびｑはそれぞれ、独立して１、２、３または４であり、
ＴはＯ、ＮＲ1cまたはＳであり、
ＸはＣ、ＯまたはＳであり、
Ｒ1は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは（ＣＨ2）n'−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルであり、
Ｒ1a、Ｒ1b、Ｒ1cおよびＲ2はそれぞれ、独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、そして
Ｒ10およびＲ11はそれぞれ、独立して水素、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり、そしてここに、アルキル、アルコキシおよびアリールオキシは、Ｒ15から選択される１つ以上の基で適宜置換されていてもよい］
で示される、請求項２１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２３】
構造式ＸＩ：
【化１５】
2006520755.tif 000015
［式中、
ｑは１または２であり、
ＥはＯ、ＳまたはＮＲ14であり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ11はそれぞれ、独立してＣ1−Ｃ4アルキルであり、
Ｒ10はＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ3またはＣＦ3であり、そしてここに、Ｒ10はベンゾチオフェニル環の５位もしくは６位にて、または５位と６位の両方にて置換されており、そして
Ｒ14は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアリールである］
で示される、請求項２２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体。
【請求項２４】
化合物番号１〜１２０および１２１：
【表１】
2006520755.tif 000016
【表２】
2006520755.tif 000017
【表３】
2006520755.tif 000018
【表４】
2006520755.tif 000019
【表５】
2006520755.tif 000020
【表６】
2006520755.tif 000021
【表７】
2006520755.tif 000022
【表８】
2006520755.tif 000023
【表９】
2006520755.tif 000024
【表１０】
2006520755.tif 000025
【表１１】
2006520755.tif 000026
【表１２】
2006520755.tif 000027
【表１３】
2006520755.tif 000028
【表１４】
2006520755.tif 000029
【表１５】
2006520755.tif 000030
【表１６】
2006520755.tif 000031
【表１７】
2006520755.tif 000032
【表１８】
2006520755.tif 000033
【表１９】
2006520755.tif 000034
【表２０】
2006520755.tif 000035
【表２１】
2006520755.tif 000036
【表２２】
2006520755.tif 000037
からなる群から選択される化合物。
【請求項２５】
医薬的に許容される担体および請求項１〜２４記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
（１）請求項１〜２４記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは立体異性体、（２）インスリン増感剤、スルホニル尿素、ビグアニド、チアゾリジンジオン、α−グルコシダーゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン、抗高脂血症薬、血漿ＨＤＬ上昇剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スタチン、アクリルＣｏＡ：コレステロール・アシルトランスフェラーゼ阻害剤、肥満抑制化合物、高コレステロール症用薬、フィブラート、ビタミンおよびアスピリンからなる群から選択される第二治療薬、ならびに（３）医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２４記載の少なくとも１つの化合物を含む、高血糖症、異常脂質血症、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、高トリグリセリド血症、シンドロームＸ、インスリン抵抗性、心不全、糖尿病性異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高血圧症、肥満症、過食症、拒食症、心疾患、およびインスリン抵抗性が構成要素である他の疾患からなる群から選択される疾患または状態の治療剤または予防剤。
【請求項２８】
ＰＰＡＲにより調節される状態の治療用医薬品の製造のための、請求項１〜２４記載の化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体の使用。