【手続補正書】
【提出日】平成19年6月5日(2007.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６
［ここで、
この配列は該ペプチドのＮ末端、Ｃ末端または内部の位置に存在し；
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、Ｓ  およびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項２】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項３】
下記の配列を含んでなる、最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項４】
下記の配列を含んでなる、最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。  
【請求項５】
下記の配列を含んでなる、最大５１個のアミノ酸のペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項６】
下記の配列を含んでなる、最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ，ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項７】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸のペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項８】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸のペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項９】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸のペプチド：
Ｙ１−Ｘ−Ｘ−Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ１はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１０】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ２−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ２はＷ、Ｙ、Ｆ、Ｈ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１１】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ３−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｘ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ３はＩ、Ｖ、Ｌ、Ａ、ＳおよびＴからなる群から選択され；
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１２】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ４−Ｘ−Ｘ−Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ４はＴ、Ｓ、Ｉ、Ｋ、Ｎ、Ｈ、Ｒ、Ｑ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１３】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ５−Ｘ−Ｘ−Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ５はＩ、Ｖ、Ｔ、Ｋ、Ｌ、Ｎ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、ＲおよびＨからなる群から選択され；
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１４】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｙ６−Ｙ７−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｙ８−Ｘ−Ｙ９−Ｙ１０−Ｘ−Ｘ−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｘ−Ｘ−Ｙ１３−Ｙ１４
［ここで、
Ｙ６はＰ、ＧおよびＣ以外の任意のアミノ酸からなる群から選択され；
Ｙ７はＩ、Ｌ、Ｖ、Ｎ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＥおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ８はＱ、Ｈ、Ｒ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ９はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｋ、Ｒ、ＬおよびＰからなる群から選択され；
Ｙ１０はＱ、Ｈ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１１はＮ、Ｓ、Ｔ、Ｖ、ＡおよびＤからなる群から選択され；
Ｙ１２はＥ、Ｖ、Ｋ、Ｇ、Ｒ、Ｑ、Ｄ、Ｎ、Ｈ、ＴおよびＳからなる群から選択され；
Ｙ１３はＬ、Ｉ、Ｖ、ＫおよびＲからなる群から選択され；
Ｙ１４はＬ、Ｓ、Ｍ、Ｙ、Ｎ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、ＫおよびＲからなる群から選択され；かつ、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１５】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｗ−Ｘ−Ｘ−Ｗ−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｉ−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｔ−Ｘ−Ｘ−Ｉ−Ｘ−Ｘ−Ｌ−Ｉ−Ｘ−Ｘ−Ｘ−Ｑ−Ｘ−Ｑ−Ｑ−Ｘ−Ｘ−Ｎ
［ここで、
Ｘは各々独立に任意のアミノ酸である］。
【請求項１６】
下記の配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなるペプチド：
Ｗ−Ｘ１−Ｘ２−Ｗ−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｉ−Ｘ６−Ｘ７−Ｘ８−Ｔ−Ｘ９−Ｘ１０−Ｉ−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｌ−Ｉ−Ｘ１３−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｑ−Ｘ１６−Ｑ−Ｑ−Ｘ１７−Ｘ１８−Ｎ−Ｘ１９−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｘ２２−Ｘ２３
［ここで、
Ｘ１はＭ、Ｌ、Ｉ、Ｑ、Ｔ、ＲおよびＫからなる群から選択され；
Ｘ２はＥ、Ｄ、ＱおよびＫのいずれかであり；
Ｘ３はＥ、ＤおよびＫからなる群から選択され；
Ｘ４はＫ、Ｒ、Ｅ、Ｑ、ＮおよびＴからなる群から選択され；
Ｘ５はＥ、Ｌ、Ｒ、ＫおよびＱからなる群から選択され；
Ｘ６はＮ、Ｄ、Ｓ、Ｅ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、Ｔ、ＩおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ７はＮ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｓ、ＴおよびＹからなる群から選択され；
Ｘ８はＹ、Ｆ、Ｈ、Ｉ、ＶおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ９はＧ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、Ｄ、Ｅ、Ｓ、Ｔ、ＮおよびＱからなる群から選択され；
Ｘ１０はＫ、Ｈ、Ｅ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｉ、Ｌ、Ｍ、Ａ、Ｙ、ＦおよびＰからなる群から選択され；
Ｘ１１はＨ、Ｋ、Ｅ、ＹおよびＦからなる群から選択され；
Ｘ１２はＴ、Ｓ、Ｑ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｒ、Ｋ、Ｈ、Ｗ、Ｇ、ＡおよびＭからなる群から選択され；
Ｘ１３はＤ、Ｅ、Ｑ、Ｔ、Ｋ、Ｒ、Ａ、ＶおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ１４はＤ、Ｅ、Ｋ、Ｈ、Ｑ、Ｎ、Ｓ、Ｉ、Ｌ、Ｖ、ＡおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ１５はＳ、Ａおよび（Ｐ）からなる群から選択され；
Ｘ１６はＮ、Ｋ、Ｓ、Ｔ、Ｄ、Ｅ、Ｙ、ＩおよびＶからなる群から選択され；
Ｘ１７はＥ、Ｄ、Ｎ、Ｋ、ＧおよびＶからなる群から選択され；  
Ｘ１８はＫ、Ｒ、Ｈ、Ｄ、Ｅ、Ｎ、Ｑ、Ｔ、Ｍ、ＩおよびＹからなる群から選択され；
Ｘ１９はＥ、Ｖ、Ｑ、Ｍ、Ｌ、ＪおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ２０はＱ、Ｎ、Ｅ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＬおよびＦからなる群から選択され；
Ｘ２１はＥ、Ｄ、Ｎ、Ｓ、Ｋ、ＡおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ２２はＬ、ＩおよびＹからなる群から選択され；かつ、
Ｘ２３はＩ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、ＳおよびＹからなる群から選択される］。
【請求項１７】
図１で示される配列からなる群から選択される配列を含んでなる、請求項１６に記載のペプチド。
【請求項１８】
下記式Ｉまたは式IIで表される、単離された複合体：
【化１】
2006521361.tif 000001
［式中、
ｍは１〜５の整数であり；
ｎは１〜１００の整数であり；
ｏは１〜５の整数であり；
ｐは１〜１００の整数であり；
ＡＶは抗ウイルス化合物であり；
Ｌ１およびＬ２はＡＶとＰｒとを共有結合させる多価リンカーであるか、またはＬ１およびＬ２は存在せず；
Ｐｒはタンパク質であり；かつ、
この複合体はイン・ビボにおいて、抗ウイルス活性を有する］。
【請求項１９】
前記抗ウイルス化合物がペプチドである、請求項１８に記載の複合体。
【請求項２０】
前記ペプチドの分子量が約１００ｋＤＡ未満である、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２１】
前記ペプチドの分子量が約３０ｋＤＡ未満である、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２２】
前記ペプチドの分子量が約１０ｋＤ未満である、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２３】
前記ペプチドがペプチド類似体である、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２４】
前記ペプチドが
【化２】
2006521361.tif 000002
ペプチドＤＰ１７８（Ｔ−２０）；および
ペプチドＴ−１２４９
［ここで、
Ｘ１はＭ、Ｌ、Ｉ、Ｑ、Ｔ、ＲおよびＫからなる群から選択され；
Ｘ２はＥ、Ｄ、ＱおよびＫのいずれかであり；
Ｘ３はＥ、ＤおよびＫからなる群から選択され；
Ｘ４はＫ、Ｒ、Ｅ、Ｑ、ＮおよびＴからなる群から選択され；
Ｘ５はＥ、Ｌ、Ｒ、ＫおよびＱからなる群から選択され；
Ｘ６はＮ、Ｄ、Ｓ、Ｅ、Ｑ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、Ｔ、ＩおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ７はＮ、Ｑ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、Ｓ、ＴおよびＹからなる群から選択され；
Ｘ８はＹ、Ｆ、Ｈ、Ｉ、ＶおよびＳからなる群から選択され；
Ｘ９はＧ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、Ｄ、Ｅ、Ｓ、Ｔ、ＮおよびＱからなる群から選択され；
Ｘ１０はＫ、Ｈ、Ｅ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｉ、Ｌ、Ｍ、Ａ、Ｙ、ＦおよびＰからなる群から選択され；
Ｘ１１はＨ、Ｋ、Ｅ、ＹおよびＦからなる群から選択され；
Ｘ１２はＴ、Ｓ、Ｑ、Ｎ、Ｅ、Ｄ、Ｒ、Ｋ、Ｈ、Ｗ、Ｇ、ＡおよびＭからなる群から選択され；
Ｘ１３はＤ、Ｅ、Ｑ、Ｔ、Ｋ、Ｒ、Ａ、ＶおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ１４はＤ、Ｅ、Ｋ、Ｈ、Ｑ、Ｎ、Ｓ、Ｉ、Ｌ、Ｖ、ＡおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ１５は  Ｓ、Ａおよび（Ｐ）からなる群から選択され；
Ｘ１６はＮ、Ｋ、Ｓ、Ｔ、Ｄ、Ｅ、Ｙ、ＩおよびＶからなる群から選択され；
Ｘ１７はＥ、Ｄ、Ｎ、Ｋ、ＧおよびＶからなる群から選択され；
Ｘ１８はＫ、Ｒ、Ｈ、Ｄ、Ｅ、Ｎ、Ｑ、Ｔ、Ｍ、ＩおよびＹからなる群から選択され；
Ｘ１９はＥ、Ｖ、Ｑ、Ｍ、Ｌ、ＪおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ２０はＱ、Ｎ、Ｅ、Ｋ、Ｒ、Ｈ、ＬおよびＦからなる群から選択され；
Ｘ２１はＥ、Ｄ、Ｎ、Ｓ、Ｋ、ＡおよびＧからなる群から選択され；
Ｘ２２はＬ、ＩおよびＹからなる群から選択され；かつ、
Ｘ２３はＩ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、ＳおよびＹからなる群から選択される］
からなる群から選択される配列を含んでなる最大５１個のアミノ酸からなる、請求項１９に記載の複合体。
【請求項２５】
前記タンパク質が血液成分である、請求項２４に記載の複合体。
【請求項２６】
前記血液成分が赤血球、免疫グロブリン、ＩｇＭ、ＩｈＧ、血清アルブミン、トランスフェリン、Ｐ９０およびＰ３８、フェリチン、ステロイド結合タンパク質、チロキシン結合タンパク質、およびα−２−マクログロブリンからなる群から選択される、請求項２５に記載の複合体。
【請求項２７】
前記血液成分がヒト血清アルブミンであり、リンカーがペプチドリンカーである、請求項２５に記載の複合体。
【請求項２８】
前記血液成分がヒト血清アルブミンであり、リンカーが非ペプチドリンカーである、請求項２５に記載の複合体。
【請求項２９】
前記複合体が融合タンパク質である、請求項２７に記載の複合体。
【請求項３０】
前記リンカーＬ１またはＬ２がイン・ビボにおいて加水分解切断に対して安定な非変性リンカーである、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３１】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ＡＶとＰｒとを共有結合させる少なくとも２つの官能基を含んでなる、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３２】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ヒト血清中において長時間加水分解上安定である、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３３】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ヒト血清中において８時間〜３０日の半減期の間安定である、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３４】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、アシルオキシメチルケトン、アジリジン、ジアゾメチルケトン、エポキシド、ヨード−、ブロモ−またはクロロアセトアミド、α−ハロエステル、α−ハロケトン、スルホニウム、クロロエチルスルフィド、Ｏ−アルキルイソ尿素、アルキルハリド、ビニルスルホン、アクリルアミド、アクリレート、ビニルピリジン、有機金属化合物、アリールジスルフィド、チオスルホネート、アルデヒド、ニトリル，α−ジケトン、α−ケトアミド、α−ケトエステル、ジアミノケトン、セミカルバゾン、およびジヒドラジドからなる群から選択される化合物の誘導体である、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３５】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、アジドベンゾイルヒドラジド、Ｎ−［４−（ｐ−アジドサリチルアミノ）ブチル］−３’−（２’−ピリジルジチオ）プロピオンアミド、ビス−スルホスクシンイミジルスベレート、ジメチルアジピミデート、ジスクシンイミジルタルトレート、Ｎ−ｙ−マレイミドブチリルオキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミジル−４−アジドベンゾエート、Ｎ−スクシンイミジル［４−アジドフェニル］−１，３’−ジチオプロピオネート、Ｎ−スクシンイミジル［４−ヨードアセチル］アミノベンゾエート、グルタルアルデヒド、スクシンイミジル４−［Ｎ−マレイミドメチル］シクロヘキサン−１−カルボキシレート、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミド、マレイミド−ベンゾイル−スクシンイミド、γ−マレイミド−ブチリルオキシスクシンイミドエステル、マレイミドプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、イソシアネート、チオエステル、チオノカルボン酸エステル、イミノエステル、カルボジイミド、無水物および炭酸エステルからなる群から選択される化合物の誘導体である、請求項１８に記載の複合体。
【請求項３６】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項２５に記載の複合体。
【請求項３７】
前記アルブミンが、乾物ベースで少なくとも１０％の純度であるＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３８】
前記結合がヒトアルブミンのＣｙｓ−３４に対するものである、請求項３６に記載の複合体。
【請求項３９】
前記結合がヒトアルブミンのリジンに対するものである、請求項３６に記載の複合体。
【請求項４０】
ｍが１であり、ｎが１であり、かつ、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４１】
ｎが１であり、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡであり、かつ、複合体が少なくとも３０％の純度までさらに精製される、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４２】
ｍが１であり、ｎが２であり、かつ、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４３】
化学量論比の（ＡＶ）ｍ−Ｌ１とＰｒ、または化学量論比のＡＶとＬ２−（Ｐｒ）ｏを合わせることにより製造される、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４４】
少なくとも約１．３：１の比率のＰｒと（ＡＶ）ｍ−Ｌ１の混合物を合わせることにより製造される、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４５】
Ｌ１およびＬ２が存在せず、ＡＶの活性化中間体を形成した後に、その活性化ＡＶ中間体とＰｒを縮合させることにより製造される、請求項１８に記載の複合体。
【請求項４６】
ＡＶの活性化中間体が混合無水物またはＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール試薬から製造される、請求項４５に記載の複合体。
【請求項４７】
少なくとも約３０％の純度までさらに精製される、請求項４３〜４６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４８】
血液成分に共有結合されている非ペプチド抗ウイルス化合物を含んでなる、抗ウイルス組成物。
【請求項４９】
請求項１８に記載の複合体と生理学上許容される担体とを含んでなる、組成物。
【請求項５０】
生理食塩水を用いて処方された、または生理食塩水を用いずに処方された、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
非経口投与用に処方された、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
溶液、使用前に溶媒と合わせる乾燥製品、懸濁液、エマルション、および液体濃縮物からなる群から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
ＨＩＶ  ｇｐ４１およびＨＩＶの活性の阻害に用いられる請求項１８に記載の複合体であって、この複合体は、抗ウイルス化合物と、そのタンパク質と反応して安定な共有結合を形成する少なくとも１つの反応性官能基を有するリンカーとを付着させることにより形成され、かつ、
この複合体が、非コンジュゲート抗ウイルス化合物に比べて長時間血流中で有効な治療効果を維持する量で投与される、複合体。
【請求項５４】
前記複合体が請求項２６に記載の複合体である、請求項５３に記載の複合体。
【請求項５５】
前記タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項５３に記載の複合体。
【請求項５６】
反応性官能基を含んでなるリンカーが、アシルオキシメチルケトン、アジリジン、ジアゾメチルケトン、エポキシド、ヨード−、ブロモ−またはクロロアセトアミド、α−ハロエステル、α−ハロケトン、スルホニウム、クロロエチルスルフィド、Ｏ−アルキルイソ尿素、アルキルハリド、ビニルスルホン、アクリルアミド、アクリレート、ビニルピリジン、有機金属化合物、アリールジスルフィド、チオスルホネート、アルデヒド、ニトリル、α−ジケトン、α−ケトアミド、α−ケトエステル、ジアミノケトン、セミカルバゾン、およびジヒドラジドからなる群から選択される化合物である、請求項５３に記載の複合体。
【請求項５７】
抗ウイルス活性の惹起に用いられる請求項１８に記載の複合体であって、抗ウイルス活性に有効な量を提供するのに十分な量で投与され、
それにより、その複合体が非結合抗ウイルス化合物の寿命に比べて長時間血流中で維持される、複合体。
【請求項５８】
抗ウイルス活性の惹起に用いられる請求項１８に記載の複合体の製造方法であって、
ａ）化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２（ここで、ＡＶは分子量６０ｋＤ未満のペプチド抗ウイルス化合物であり、Ｌ１またはＬ２はＡＶと共有結合しているリンカーである）を製造すること；および
ｂ）エクス・ビボにおいて、この化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２を、単離されたタンパク質で、化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２がそのタンパク質と共有結合して請求項１８に記載の複合体を形成するに十分な時間処理すること；
を含んでなる、方法。
【請求項５９】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記アルブミンがＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記アルブミンが、アルブミンを化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２で処理する前に血液から採取、精製および単離される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記アルブミンが乾物ベースで少なくとも１０％の純度まで精製される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記アルブミンが９５％を超える純度まで精製される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６４】
抗ウイルス活性の惹起に用いられる、修飾された請求項１８に記載の複合体の製造方法であって、
ａ）化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２（ここで、ＡＶは分子量６０ｋＤ未満の抗ウイルス化合物ペプチドであり、Ｌ１またはＬ２はＡＶと共有結合しているリンカーである）を製造すること；および
ｂ）エクス・ビボにおいて、化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２を、単離された１以上のタンパク質Ｐｒで、化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２が１以上の単離されたタンパク質と共有結合して、修飾された請求項１８に記載の１以上の複合体を形成するのに十分な時間処理すること；
を含んでなる、方法。
【請求項６５】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記アルブミンが、化合物ＡＶ−Ｌ１またはＡＶ−Ｌ２で処理する前に血液から採取、精製および単離される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記アルブミンがＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６８】
治療上有効な量の請求項１８に記載の複合体、またはその生理学上許容される塩と、薬学上許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項６９】
請求項１８に記載の複合体、またはその薬学上許容される塩を含んでなる、ＨＩＶウイルスの活動の阻害に用いられる医薬組成物。
【請求項７０】
請求項４９に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の処置に用いられる医薬組成物。
【請求項７１】
請求項５０に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の処置に用いられる医薬組成物。
【請求項７２】
請求項５１に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の処置に用いられる医薬組成物。
【請求項７３】
請求項５２に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の処置に用いられる医薬組成物。
【請求項７４】
ウイルス感染が、ＨＩＶ感染である、請求項７０に記載の医薬組成物。
【請求項７５】
ウイルス感染が、ＨＩＶ感染である、請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７６】
請求項４９に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の予防に用いられる医薬組成物。
【請求項７７】
請求項５０に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の予防に用いられる医薬組成物。
【請求項７８】
請求項５１に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の予防に用いられる医薬組成物。
【請求項７９】
請求項５２に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の予防に用いられる医薬組成物。
【請求項８０】
請求項５３に記載の組成物を含んでなる、ウイルス感染の予防に用いられる医薬組成物。
【請求項８１】
下記式Ｉまたは式IIで表される、単離された複合体：
【化３】
2006521361.tif 000003
［式中、ｍは１〜５の整数であり；ｎは１〜１００の整数であり；ｏは１〜５の整数であり；ｐは１〜１００の整数であり；Ｉｈはレニン阻害剤であり；Ｌ１およびＬ２はＩｈとＰｒとを共有結合させる多価リンカーであるか、またはＬ１およびＬ２は存在せず；Ｐｒはタンパク質であり；かつ、その複合体がイン・ビボにおいてレニン阻害活性を有する］。
【請求項８２】
前記レニン阻害剤がペプチドである、請求項８１に記載の複合体。
【請求項８３】
前記ペプチドの分子量が約６０ｋＤＡ未満である、請求項８２に記載の複合体。
【請求項８４】
前記ペプチドの分子量が約１０ｋＤＡ未満である、請求項８２に記載の複合体。
【請求項８５】
前記ペプチドの分子量が約１０００ＤＡ未満である、請求項８２に記載の複合体。
【請求項８６】
前記ペプチドがペプチド類似体である、請求項８２〜８５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項８７】
前記ペプチド類似体がＣ末端における遷移状態類似体である、請求項６６に記載の複合体。
【請求項８８】
前記遷移状態類似体が下記式の化合物である、請求項８７に記載の複合体：
【化４】
2006521361.tif 000004
［式中、
Ｒは、各々置換型または非置換型の（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され；かつ、
Ｒ’は、各々置換型または非置換の（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノカルボニル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、アルキルスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキルホスホネートおよび（Ｃ１−１０）アルキルホスホニルからなる群から選択される］。
【請求項８９】
前記遷移状態類似体が下記式の化合物である、請求項８７に記載の複合体：
【化５】
2006521361.tif 000005
［式中、
Ｒは、各々置換型または非置換型の（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され；かつ、
Ｒ”は、各々置換型または非置換の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、ホスホネート、（Ｃ１−１０）アルキルホスホニル、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］。
【請求項９０】
前記遷移状態類似体が下記式の化合物である、請求項８７に記載の複合体：
【化６】
2006521361.tif 000006
［式中、
Ｒは、各々置換型または非置換型の（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され；かつ、
Ｒ”は、各々置換型または非置換の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、ホスホネート、（Ｃ１−１０）アルキルホスホニル、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される］。
【請求項９１】
前記遷移状態類似体が下記式の化合物である、請求項８７に記載の複合体：
【化７】
2006521361.tif 000007
［式中、
Ｒは、各々置換型または非置換型の（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され；かつ、
Ｒ”は、各々置換型または非置換の（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１２）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、（Ｃ２−１２）アルケニル、（Ｃ２−１２）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される］。
【請求項９２】
Ｃ末端の前記遷移状態類似体が
【化８】
2006521361.tif 000008
2006521361.tif 000009
からなる群から選択される、請求項８７に記載の複合体。
【請求項９３】
ＩｈがIva-Val-Val-Sta-Ala-Sta, Boc-Phe-His-Sta-Ile-AMP, Boc-Phe- His-Sta-Ala-Sta-OMe, Boc-Phe-His-Sta-Leu-NHCH2Ph, Boc-Phe-His-ACHPA- Leu-AMB, Boc-Phe-His-Sta-Leu-AMB, Boc-Pro-Phe-His-Sta-Ile-AMP, Iva-Phe- Nle-Sta-Ala-Sta, Iva-His-Pro-Phe-His-Sta-Ala-Sta, Iva-His-Pro-Phe-His-Sta-Leu-Phe-NH2, Ac-His-Pro-Phe-Val-Sta-Leu-Phe-NH2, Ac-His-Pro-Phe-His-ACHPA-Leu-Phe-NH2, Ac-Trp-Pro-Phe-His-Sta-Ile-NH2, Ac-(HCO-Trp)-Pro-Phe-His-Sta-Ile-NH2, Pro-His-Pro-Phe-His-Sta-Ile-His-D-Lys, Pro-His-Pro-Phe-His-Sta-Ile-Phe- NH2, Z-Arg-Arg-Pro-Phe-His-Sta-Ile-His-Lys(Boc)-OMe, Pro-His-Pro-Phe-His-Phe-Phe-Val-Tyr-Lys, His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OH, Pro-His-Pro-Phe-His-Leu(CH2NH) Val-Ile-His-Lys(H-142), Boc-Phe-His-Cha-(CH2NH)Val-NH2(S)-Me(Bu), Pro-His-Pro-Phe-His-Leu-Phe-Val-Tyr-OH, Boc-His-Pro-Phe-His-Leu(CH(OH)CH2)Val-Ile-His-OH(H-261)およびPEC-Phe-His-ACHPA-ILeNHC(CH2OH)2CH3からなる群から選択されるレニン阻害剤ペプチドである、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９４】
ＩｈがIva-Val-Val-Sta-Ala-Sta, Boc-Phe-His-Sta-Ile-AMP, Boc-Phe- His-Sta-Ala-Sta-OMe, Boc-Phe-His-Sta-Leu-NHCH2Ph, Boc-Phe-His-ACHPA- Leu-AMB, Boc-Phe-His-Sta-Leu-AMB, Boc-Pro-Phe-His-Sta-Ile-AMP, Iva-Phe- Nle-Sta-Ala-Sta, Iva-His-Pro-Phe-His-Sta-Ala-Sta, Iva-His-Pro-Phe-His-Sta-Leu-Phe-NH2, Ac-His-Pro-Phe-Val-Sta-Leu-Phe-NH2, Ac-His-Pro-Phe-His-ACHPA-Leu-Phe-NH2, Ac-Trp-Pro-Phe-His-Sta-Ile-NH2, Ac-(HCO-Trp)-Pro-Phe-His-Sta-Ile-NH2, Pro-His-Pro-Phe-His-Sta-Ile-His-D-Lys, Pro-His-Pro-Phe-His-Sta-Ile-Phe- NH2, Z-Arg-Arg-Pro-Phe-His-Sta-Ile-His-Lys(Boc)-OMe, Pro-His-Pro-Phe-His-Phe-Phe-Val-Tyr-Lys, His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OH, Pro-His-Pro-Phe-His-Leu(CH2NH) Val-Ile-His-Lys(H-142), Boc-Phe-His-Cha-(CH2NH)Val-NH2(S)-Me(Bu), Pro-His-Pro-Phe-His-Leu-Phe-Val-Tyr-OH, Boc-His-Pro-Phe-His-Leu(CH(OH)CH2)Val-Ile-His-OH(H-261)およびPEC-Phe-His-ACHPA-ILeNHC(CH2OH)2CH3からなる群から選択されるレニン阻害剤ペプチドであり、Ｐｒがアルブミンである、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９５】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ＩｈとＰｒとを共有結合させる少なくとも２つの官能基を含んでなる、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９６】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ヒト血清中で長時間加水分解上安定である、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９７】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、ヒト血清中で８時間〜３０日の半減期の間安定である、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９８】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、アシルオキシメチルケトン、アジリジン、ジアゾメチルケトン、エポキシド、ヨード−、ブロモ−またはクロロアセトアミド、α−ハロエステル、α−ハロケトン、スルホニウム、クロロエチルスルフィド、Ｏ−アルキルイソ尿素、アルキルハリド、ビニルスルホン、アクリルアミド、アクリレート、ビニルピリジン、有機金属化合物、アリールジスルフィド、チオスルホネート、アルデヒド、ニトリル、α−ジケトン、α−ケトアミド、α−ケトエステル、ジアミノケトン、セミカルバゾン、およびジヒドラジドからなる群から選択される化合物の誘導体である、請求項８１に記載の複合体。
【請求項９９】
前記リンカーＬ１またはＬ２が、アジドベンゾイルヒドラジド、Ｎ−［４−（ｐ−アジドサリチルアミノ）ブチル］−３’−（２’−ピリジルジチオ）プロピオンアミド、ビス−スルホスクシンイミジルスベレート、ジメチルアジピミデート、ジスクシンイミジルタルトレート、Ｎ−ｙ−マレイミドブチリルオキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミジル−４−アジドベンゾエート、Ｎ−スクシンイミジル［４−アジドフェニル］−１，３’−ジチオプロピオネート、Ｎ−スクシンイミジル［４−ヨードアセチル］アミノベンゾエート、グルタルアルデヒド、スクシンイミジル４−［Ｎ−マレイミドメチル］シクロヘキサン−１−カルボキシレート、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミド、マレイミド−ベンゾイル−スクシンイミド、γ−マレイミド−ブチリルオキシスクシンイミドエステル、マレイミドプロピオン酸、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、イソシアネート、チオエステル、チオノカルボン酸エステル、イミノエステル、カルボジイミド、無水物および炭酸エステルからなる群から選択される化合物の誘導体である、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１００】
前記タンパク質が赤血球、ならびにＩｇＭおよびＩｇＧなどの免疫グロブリン、血清アルブミン、トランスフェリン、ｐ９０およびｐ３８からなる群から選択される、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１０１】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項１００に記載の複合体。
【請求項１０２】
前記アルブミンが、乾物ベースで少なくとも１０％の純度であるＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１０１に記載の複合体。
【請求項１０３】
前記結合がヒトアルブミンのＣｙｓ−３４に対するものである、請求項１０１に記載の複合体。
【請求項１０４】
前記結合がヒトアルブミンのリジンに対するものである、請求項１０１に記載の複合体。
【請求項１０５】
ｍが１であり、ｎが１または２であり、かつ、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１０６】
ｎが１であり、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡであり、かつ、複合体が少なくとも３０％の純度までさらに精製される、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１０７】
ｍが１であり、ｎが２であり、かつ、タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１０８】
化学量論比の（Ｉｈ）ｍ−Ｌ１とＰｒ、または化学量論比のＩｈとＬ２−（Ｐｒ）ｏを合わせることにより製造される、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１０９】
少なくとも約１．３：１の比率のＰｒと（Ｉｈ）ｍ−Ｌ１の混合物を合わせることにより製造される、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１１０】
Ｌ１およびＬ２が存在せず、Ｉｈの活性化中間体を形成した後に、その活性化Ｉｈ中間体とＰｒを縮合させることにより製造される、請求項８１に記載の複合体。
【請求項１１１】
Ｉｈの活性化中間体が混合無水物またはＮ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール試薬から製造される、請求項１１０に記載の複合体。
【請求項１１２】
少なくとも約３０％の純度までさらに精製される、請求項１０８〜１１のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１１３】
前記レニン阻害剤が分子量約１０００ＤＡ未満のペプチド類似体である、請求項１０８に記載の複合体。
【請求項１１４】
請求項８１に記載の複合体と生理学上許容される担体とを含んでなる組成物。
【請求項１１５】
非経口投与用に処方された、請求項１１４に記載の組成物。
【請求項１１６】
溶液、使用前に溶媒と合わせる乾燥製品、懸濁液、エマルション、および液体濃縮物からなる群から選択される、請求項１１５に記載の組成物。
【請求項１１７】
レニン活性の阻害に用いられる請求項８１に記載の複合体であって、この複合体は、レニン阻害剤と、そのタンパク質と反応して安定な共有結合を形成する少なくとも１つの反応性官能基を有するリンカーとを付着させることにより形成され、かつ、
この複合体が、非コンジュゲートレニン阻害剤に比べて長時間血流中で有効な治療効果を維持する量で投与される、複合体。
【請求項１１８】
前記複合体が請求項１００に記載の複合体である、請求項１１７に記載の複合体。
【請求項１１９】
前記タンパク質がＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１１７に記載の複合体。
【請求項１２０】
反応性官能基を含んでなるリンカーが、アシルオキシメチルケトン、アジリジン、ジアゾメチルケトン、エポキシド、ヨード−、ブロモ−またはクロロアセトアミド、α−ハロエステル、α−ハロケトン、スルホニウム、クロロエチルスルフィド、Ｏ−アルキルイソ尿素、アルキルハリド、ビニルスルホン、アクリルアミド、アクリレート、ビニルピリジン、有機金属化合物、アリールジスルフィド、チオスルホネート、アルデヒド、ニトリル、α−ジケトン、α−ケトアミド、α−ケトエステル、ジアミノケトン、セミカルバゾン、およびジヒドラジドからなる群から選択される化合物である、請求項１１７に記載の複合体。
【請求項１２１】
レニン活性の阻害に用いられる請求項８１に記載の複合体であって、レニン阻害に有効な量を提供するのに十分な量で投与され、
それにより、その複合体が非結合レニン阻害剤の寿命に比べて長時間血流中で維持される、複合体。
【請求項１２２】
レニン活性の阻害に用いられる請求項８１に記載の複合体の製造方法であって、
ａ）化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２（ここで、Ｉｈは分子量６０ｋＤ未満のレニン阻害剤ペプチドであり、Ｌ１またはＬ２はＩｈと共有結合しているリンカーである）を製造すること；および
ｂ）化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２を単離されたタンパク質を、エクス・ビボにおいて、化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２がそのタンパク質と共有結合して請求項８１に記載の複合体を形成するのに十分な時間処理すること
を含んでなる、方法。
【請求項１２３】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記アルブミンがＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
前記アルブミンが、アルブミンを化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２で処理する前に、血液から採取、精製および単離される、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２６】
前記アルブミンが乾物ベースで少なくとも１０％の純度まで精製される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２７】
前記アルブミンが９５％を超える純度レベルまで精製される、請求項１２５に記載の方法。
【請求項１２８】
レニン活性の阻害に用いられる、修飾された請求項８１に記載の複合体の製造方法であって、
ａ）化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２（ここで、Ｉｈは分子量６０ｋＤ未満のレニン阻害剤ペプチドであり、Ｌ１またはＬ２はＩｈと共有結合しているリンカーである）を製造すること；および
ｂ）エクス・ビボにおいて、化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２を単離された１以上のタンパク質Ｐｒで、化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２が１以上の単離されたタンパク質と共有結合して、修飾された請求項８１に記載の１以上の複合体を形成するのに十分な時間処理すること
を含んでなる、方法。
【請求項１２９】
前記タンパク質がアルブミンである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
前記アルブミンが、化合物Ｉｈ−Ｌ１またはＩｈ−Ｌ２で処理する前に、血液から採取、精製および単離される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
前記アルブミンがＨＳＡまたは組換えＨＳＡである、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
治療上有効な量の請求項８１に記載の複合体、またはその生理学上許容される塩と、薬学上許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１３３】
請求項１３２に記載の組成物を含んでなる、被験体の血圧の降下に用いられる医薬組成物。
【請求項１３４】
前記被験体が高血圧症である、請求項１３３に記載の医薬組成物。
【請求項１３５】
前記被験体が軽度、中度または重度高血圧症である、請求項１３４に記載の医薬組成物。
【請求項１３６】
高分子担体と共有結合している薬理活性部分を含んでなり、
前記担体が薬理学的に不活性であり、
前記薬理活性部分と担体の間の架橋がイン・ビボにおいて安定であり、
完全な化合物が前記薬理活性部分の薬理活性を実質的に保持し、かつ、
哺乳類に投与した際に前記化合物の有効半減期が前記薬理活性部分の少なくとも約２倍である、
単離された化合物。
【請求項１３７】
前記高分子担体がタンパク質である、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
前記高分子担体が前記哺乳類と同じ起源のアルブミンである、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３９】
前記アルブミンがヒト血清アルブミンである、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
前記薬理活性部分がリンカー部分を介して前記担体とコンジュゲートされている、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４１】
前記薬理活性部分が前記担体と直接架橋されている、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４２】
少なくとも２つの薬理活性部分分子が前記担体とコンジュゲートされている、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１４３】
前記担体との架橋が前記担体上のリジン側鎖を介するものである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１４４】
前記担体との架橋が前記担体上のシステイン側鎖を介するものである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１４５】
前記担体がＨＳＡであり、前記架橋がＨＳＡのＣ３４を介するものである、請求項１３６に記載の化合物。