【手続補正書】
【提出日】平成19年9月28日(2007.9.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007507474.tif 000001
（式中、
nは1〜6の整数を表し；
Aは基Xであり；
nが2〜6の整数であるとき、基Aは同一または互いに異なり；
Xは、一つ以上のC1-12−アルキル、C3-7−シクロアルキルまたはC3-7−シクロアルキル−C1-6−アルキレン基で任意に置換されていてもよいC1-2−アルキレン基を表し；
R1は水素原子、ハロゲン原子、またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-3−アルキル、C1-3−アルコキシ、C1-3−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシもしくはC1-3−フルオロチオアルキル基を表し；
R2 は水素原子、ハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-3−アルキル、C1-3−アルコキシ、C1-3−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアル
コキシもしくはC1-3−フルオロチオアルキル基を表すか；
またはフェニル、ナフタレニル、ビフェニル、フェニルエチレニル、ナフチルエチレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、シノリニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズオキサゾリ
ル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フェニルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルホニル、ベンゾイル、フェニルメトキシ、フェニルエトキシ、フェニルプロポキシ、ナフタレニルオキシ、ナフタレニルメトキシ、ナフタレニルエトキシ、ナフタレニルプロポキシ、キノリノキシおよびイソキノリノキシから選択される基を表し、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-4−アルキル、C1-4−アルコキシ、C1-4−チオアルキル、C1-3−フルオロアルキル、C1-3−フルオロアルコキシ、C1-3−フルオロチオアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、NH2、NHR6、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、−O−(C1-3−アルキレン)−O−、任意にC1-3−アルキルまたはベンジルで置換されていてもよい4−ピペラジニルから選択される一つ以上の置換基で任意に置換されて
いてもよく；
R3 は、2,2,2−トリフルオロエチル基、または一つ以上のハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、C1-3−アルキル、C1-3−アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基を表し；
R6およびR7は互いに独立して、C1-3−アルキル基またはフェニルを表す；
但し、
−  R3が2,2,2−トリフルオロエチル基を表し、基−[A]n−が−CH2−基を表すとき、R1は水素原子またはメトキシ基以外であり；
−  R3が任意に置換されていてもよいフェニル基を表し、基−[A]n− が−CH2−、−CH2CH2−、−CH(CH3)−または−CH(CH3)−CH2−基を表すとき、R1は水素もしくは塩素原子以
外であるか、またはメチルもしくはメトキシ基以外であり、R2は水素原子以外である）
に相当する、塩基の形態にある化合物、またはその酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
一般式（II）
【化２】
2007507474.tif 000002
（式中、R1、R2、nおよびAは一般式（Ｉ）で定義されたとおりである）
のアミンを、式（III）
【化３】
2007507474.tif 000003
（式中、Uは水素原子またはニトロ基を表し、R3は一般式（Ｉ）で定義されたとおりであ
る）
の炭酸塩と反応させることからなる工程を含む、一般式（Ｉ）
【化４】
2007507474.tif 000004
（式中、R1、R2、R3、Aおよびnは請求項１で定義されたとおりである）
の化合物の製造方法。
【請求項３】
一般式（II）
【化５】
2007507474.tif 000005
（式中、R1、R2、nおよびAは一般式（Ｉ）で定義されたとおりである）
のアミンを、一般式（IIIa）
【化６】
2007507474.tif 000006
（式中、R3は一つ以上のハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、C1-3−アルキル、C1-3−アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基を表す）
のアリールクロロホルメートと反応させることからなる工程を含む、一般式（Ｉ）
【化７】
2007507474.tif 000007
（式中、R1、R2、Aおよびnは請求項１で定義されたとおりであり、R3は一つ以上のハロゲン原子、またはシアノ、ニトロ、C1-3−アルキル、C1-3−アルコキシ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシ基で任意に置換されていてもよいフェニル基を表す）
の化合物の製造方法。
【請求項４】
塩基の形態にある請求項１に記載の少なくとも一つの式（Ｉ）化合物、または医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および任意に一つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５】
塩基の形態にある少なくとも一つの以下の化合物、または医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物、および任意に一つ以上の医薬的に許容される賦形剤を含む医薬組成物：
−  2,2,2−トリフルオロエチル ベンジルカルバメート；
−  2,2,2−トリフルオロエチル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−[4−(フェニルメトキシ)フェニル]エチルカルバメート；
−  4−クロロ−2−ニトロフェニル 2−(4−(クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチルカルバメート；
−  2,4,5−トリクロロフェニル 2−(4−クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 4−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−フルオロフェニル 2−(4−メトキシフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 3−ニトロベンジルカルバメート；
−  4−シアノフェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  フェニル 3−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 3,4−ジクロロベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−(4−ヒドロキシフェニル)エチルカルバメート;
−  フェニル 2−[4−(2−エチル−5,7−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)フェニル]エチルカルバメート;
−  フェニル 2−[4−(2−アミノ−4−チアゾリル)フェニル]エチルカルバメート；
−  2,3,4,5,6−ペンタフルオロフェニル 4−ブロモベンジルカルバメート；
【請求項６】
医薬として使用するための、塩基の形態にある請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項７】
医薬として使用するための、以下の化合物から選択される塩基の形態にある化合物、または医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
−  2,2,2−トリフルオロエチル ベンジルカルバメート；
−  2,2,2−トリフルオロエチル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−[4−(フェニルメトキシ)フェニル]エチルカルバメート；
−  4−クロロ−2−ニトロフェニル 2−(4−(クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチルカルバメート；
−  2,4,5−トリクロロフェニル 2−(4−クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 4−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−フルオロフェニル 2−(4−メトキシフェニル)エチルカルバメート;
−  フェニル 3−ニトロベンジルカルバメート；
−  4−シアノフェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  フェニル 3−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 3,4−ジクロロベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−(4−ヒドロキシフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 2−[4−(2−エチル−5,7−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)フェニル]エチルカルバメート；
−  フェニル 2−[4−(2−アミノ−4−チアゾリル)フェニル]エチルカルバメート；
−  2,3,4,5,6−ペンタフルオロフェニル 4−ブロモベンジルカルバメート；
【請求項８】
急性または慢性疼痛、目眩、嘔吐、嘔気、摂食障害、神経性および精神性疾患、急性または慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心疾患、腎臓虚血、癌、免疫系障害、アレルギー性疾患、寄生性、ウィルス性または細菌性感染病、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼球障害、肺障害、胃腸疾患または尿失禁の予防または治療用医薬を製造するための、塩基の形態にある請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物の使用。
【請求項９】
急性または慢性疼痛、目眩、嘔吐、嘔気、摂食障害、神経性および精神性疾患、急性または慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心疾患、腎臓虚血、癌、免疫系障害、アレルギー性疾患、寄生性、ウィルス性または細菌性感染病、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼球障害、肺障害、胃腸疾患または尿失禁の予防または治療用医薬を製造するための、塩基の形態にある請求項1〜５のいずれか一つに記載の以下の化合物から選択される化合物、または医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物の使用：
−  2,2,2−トリフルオロエチル ベンジルカルバメート；
−  2,2,2−トリフルオロエチル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−[4−(フェニルメトキシ)フェニル]エチルカルバメート；
−  4−クロロ−2−ニトロフェニル 2−(4−(クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチルカルバメート；
−  2,4,5−トリクロロフェニル 2−(4−クロロフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 4−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  4−フルオロフェニル 2−(4−メトキシフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 3−ニトロベンジルカルバメート；
−  4−シアノフェニル 4−メトキシベンジルカルバメート；
−  フェニル 3−クロロベンジルカルバメート；
−  フェニル 3,4−ジクロロベンジルカルバメート；
−  4−ニトロフェニル 2−(4−ヒドロキシフェニル)エチルカルバメート；
−  フェニル 2−[4−(2−エチル−5,7−ジメチル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル)フェニル]エチルカルバメート；
−  フェニル 2−[4−(2−アミノ−4−チアゾリル)フェニル]エチルカルバメート；
−  2,3,4,5,6−ペンタフルオロフェニル 4−ブロモベンジルカルバメート；
【請求項１０】
急性または慢性疼痛、目眩、嘔吐、嘔気、摂食障害、神経性および精神性疾患、急性または慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心疾患、腎臓虚血、癌、免疫系障害、アレルギー性疾患、寄生性、ウィルス性または細菌性感染病、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼球障害、肺障害、胃腸疾患または尿失禁の予防または治療のための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
急性または慢性疼痛、目眩、嘔吐、嘔気、摂食障害、神経性および精神性疾患、急性または慢性神経変性疾患、癲癇、睡眠障害、心疾患、腎臓虚血、癌、免疫系障害、アレルギー性疾患、寄生性、ウィルス性または細菌性感染病、炎症性疾患、骨粗鬆症、眼球障害、肺障害、胃腸疾患または尿失禁の予防または治療のための、請求項５に記載の医薬組成物。