【手続補正書】
【提出日】平成19年4月6日(2007.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】式(I)の化合物：
【化１】
2002541197.tif 000001
[式中、Zは、式-N(OH)CH(=O)又は式-C(=O)NH(OH)の基を示し；
R1は、水素、メチル又はトリフルオロメチル、Zが式-N(OH)CH(=O)の基であるときを除いて、ヒドロキシ又はアミノ基を示し；
R2は基R10-(X)n-(ALK)m-を示し、ここで
R10は水素又はC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロサイクリル基を示し、これらの基は未置換であってもよいし、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ(フッ素、塩素、臭素及びヨウ素含む)、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、オキソ、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB又は-CONRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基)によって置換されていてもよく、及び
ALKは、線状又は分枝状の二価のC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレン又はC2-C6アルキニレン基を示し、１以上の隣合っていない-NH-、-O-又は-S-結合が介在していてもよく、
Xは、-NH-、-O-又は-S-を示し、かつ
m及びnは個々に０又は１であり；
R3は、天然又は非天然のα-アミノ酸の側鎖を示し；かつ
R4は、(Ａ)Zが式-N(OH)CH(=O)の基を示す場合、基R5-(ALK)p-を示し、ALKはR2に関して定義されるとおりであり、pは０又は１であり、かつR5は水素、又はC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロサイクリル基を示し、これらの基は
(i)(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、オキソ、-COOH、-SO2H、-CONH2、-SO2NH2、-CORA、-SORA、-SO2RA、-SO2RA、-COORA、-CONHRA、-SO2NHRA、-NHCORA、-NHSO2RA及び-NHRA(RAは(C1-C6)アルキル、シクロアルキル、フェニル、2-、3-又は4-ピリジル、N-又は2-、3-又は4-ピペリジル、N-又は2-又は3-ピペラジル基)から選択される基で置換されていてもよいし；又は
(ii)-NRARB、-CONRARB又は-SO2NRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル、シクロアルキル、フェニル、2-、3-又は4-ピリジル、N-又は2-、3-又は4-ピペリジル、N-又は2-又は3-ピペラジル基であるか、あるいは、RAとRBはそれらが結合するN原子とともに５〜７員の芳香族又は非芳香族環を形成し、この環は(a)N、O及びS(S原子は該環中でスルホニル又はスルホキシドとして酸化されていてもよい)から選択されるヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、かつ(b)上記の(i)に挙げた１以上の置換基で環の炭素又はヘテロ原子上で置換されていてもよい)で置換されていてもよく、あるいは
R4は、(Ｂ)Zが式-C(=O)NH(OH)の基を示す場合、基R5-(ALK)p-を示し、ALKはR2に関して定義されるとおりであり、pは０又は１であり、R5は水素、又はC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロサイクリル基を示し、これらの基は
-NRARB、-CONRARB又は-SO2NRARB(RAとRBはそれらが結合するN原子とともに５〜７員の芳香族又は非芳香族環を形成し、この環は(a)N、O及びS(S原子は該環中でスルホニル又はスルホキシドとして酸化されていてもよい)から選択されるヘテロ原子をさらに含んでいてもよく、かつ(b)(C1-C6)アルキル、フェニル、ベンジル、(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、オキソ、-COOH、-SO2H、-CONH2、-SO2NH2、-CORA、-SORA、-SO2RA、-SO2RA、-COORA、-CONHRA、-SO2NHRA、-NHCORA、-NHSO2RA及び-NHRA(RAは(C1-C6)アルキル、シクロアルキル、フェニル、2-、3-又は4-ピリジル、N-又は2-、3-又は4-ピペリジル、N-又は2-又は3-ピペラジル基)から選択される基で置換されていてもよい]
又は医薬的もしくは獣医学的に許容されるその塩、水和物もしくは溶媒和物を含んでなる、ヒト及びヒトでない哺乳類における細菌感染又は原生動物感染の治療用医薬組成物。
【請求項２】R1が水素である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】R2が、
任意に置換されていてもよいC1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6アルキニル又はシクロアルキル；
フェニル環において任意に置換されていてもよいフェニル(C1-C6アルキル)-、フェニル(C3-C6アルケニル)-又はフェニル(C3-C6アルキニル)-；
シクロアルキル環において任意に置換されていてもよいシクロアルキル(C1-C6アルキル)-、シクロアルキル(C3-C6アルケニル)-又はシクロアルキル(C3-C6アルキニル)-；
ヘテロサイクリル環において任意に置換されていてもよいヘテロサイクリル(C1-C6アルキル)-、ヘテロサイクリル(C3-C6アルケニル)-又はヘテロサイクリル(C3-C6アルキニル)-；又は
CH3(CH2)pO(CH2)q-又はCH3(CH2)pS(CH2)q-(pは０、１、２又は３及びqは１、２又は３)
である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】R2が、メチル、エチル、n-又はイソ-プロピル、n-及びイソ-ブチル、n-ペンチル、イソ-ペンチル、3-メチル-ブト-1-イル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-アセチル、n-オクチル、メチルスルファニルエチル、エチルスルファニルメチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、2-エトキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、アリル、3-フェニルプロプ-3-エン-1-イル、プロプ-2-イン-1-イル、3-フェニルプロプ-2-イン-1-イル、3-(2-クロロフェニル)プロプ-2-イン-1-イル、ブト-2-イン-1-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-メチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、ピペリジニルメチル、フェニルプロピル、4-クロロフェニルプロピル、4-メチルフェニルプロピル、4-メトキシフェニルプロピル、ベンジル、4-クロロベンジル、4-メチルベンジル又は4-メトキシベンジルである請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】R2が、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル又はシクロペンチルメチルである請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】R3が、
官能基は保護されていてもよく、アミノ基はアシル化されていてもよく、かつ存在するカルボキシル基はアミド化されていてもよい天然のαアミノ酸の特徴的な基、例えばベンジル又は4-メトキシフェニルメチル；又は
基-[Alk]nR9｛Alkは、１以上の-O-又は-S-原子又は-N(R12)-基〔R12は水素原子もしくは(C1-C6)アルキル基〕が任意に介在していてもよい(C1-C6)アルキレン又は(C2-C6)アルケニレン基であり、nは０又は１であり、かつR9は水素又は任意に置換されていてもよいフェニル、アリール、ヘテロサイクリル、シクロアルキル又はシクロアルケニル基であるか、又は(nが１である際にのみ)R9はさらにヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、ニトロ、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARBもしくは-CONRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基)であってもよい｝；又は
フェニル環において式-OCH2COR8の基で置換されたベンジル基｛R8はヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ、フェニル(C1-C6)アルキルアミノ｝；又は
ヘテロサイクリル環において未置換であるか又はハロ、ニトロ、カルボキシ、(C1-C6)アルコキシ、シアノ、(C1-C6)アルカノイル、トリフルオロメチル(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、ホルミル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ(C1-C6)アルキルアミノ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、メルカプト(C1-C6)アルキル又は(C1-C6)アルキルフェニルメチルでモノ-又はジ-置換されたヘテロサイクリック(C1-C6)アルキル基；又は
基-CRaRbRc
｛Ra、Rb及びRcのそれぞれが、個々に水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル；又は
Rcが水素であり、RaとRbが、個々にフェニル又はピリジルのようなヘテロアリールであり；又は
Rcが水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル又は(C3-C8)シクロアルキルであり、RaとRbが、それらが結合する炭素原子と共に３〜８員のシクロアルキル又は５、６員の複素環式環を形成する；又は
Ra、Rb及びRcが、それらが結合する炭素原子と共に三環（例えばアダマンチル）を形成する；又は
RaとRbが、個々に(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキルもしくはRcについて以下に定義される水素以外の基、又はRaとRbが、それらが結合する炭素原子と共にシクロアルキル又は複素環式環を形成し、かつRcが水素、-OH、-SH、ハロゲン、-CN、-CO2H、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-CH2OH、-CO2(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)アルキル、-O(C2-C6)アルケニル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-S(C2-C6)アルケニル、-SO(C2-C6)アルケニル、-SO2(C2-C6)アルケニル又は基-Q-W〔Qは結合手又は-O-、-S-、-SO-又は-SO2-を示し、Wはフェニル、フェニルアルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C3-C8)シクロアルキルアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、(C4-C8)シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル基を示し、基Wはヒドロキシル、ハロゲン、-CN、-CO2H、-CO2(C1-C6)アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C6)アルキル、-CON(C1-C6アルキル)2、-CHO、-CH2OH、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-O(C1-C6)アルキル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-N((C1-C6)アルキル)2、-NHCO(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C8)シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、フェニル又はベンジルから個々に選択される１以上の置換基で任意に置換されていてもよい〕｝である請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】R3が、メチル、エチル、ベンジル、4-クロロベンジル、4-ヒドロキシベンジル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジン-3-イルメチル、tert-ブトキシメチル、ナフチルメチル、イソ-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、1-ベンジルチオ-1-メチルエチル、1-メチルチオ-1-メチルエチル、1-メルカプト-1-メチルエチル、1-メトキシ-1-メチルエチル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、1-フルオロ-1-メチルエチル、ヒドロキシメチル、2-ヒドロキシエチル、2-カルボキシエチル、2-メチルカルバモイルエチル、2-カルバモイルエチル又は4-アミノブチルである請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】R3が、tert-ブチルである請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】R4が、
任意に置換されていてもよいC1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル又はシクロアルキル；
任意に置換されていてもよいフェニル、ビフェニル又はナフチル；
任意に置換されていてもよいピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、オキサゾリル、チアゼピニル、ピリジニル、ピロリジニル、ピリミジニル、モルホリニル、ピペラジニル、インドリル、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル又はトリアジニル、
フェニル環において任意に置換されていてもよいフェニル(C1-C6アルキル)-、フェニル(C2-C6アルケニル)-又はフェニル(C2-C6アルキニル)-；
シクロアルキル環において任意に置換されていてもよいシクロアルキル(C1-C6アルキル)-、シクロアルキル(C2-C6アルケニル)-又はシクロアルキル(C2-C6アルキニル)-；
ヘテロサイクリル環において任意に置換されていてもよいヘテロサイクリル(C1-C6アルキル)-、ヘテロサイクリル(C2-C6アルケニル)-又はヘテロサイクリル(C2-C6アルキニル)-である請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】R4が、メチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2-フェニルシクロプロプ-1-イル、ベンジル、ビフェニル-2-イル、ビフェニル-3-イル、ビフェニル-4-イル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2,3-ジメトキシフェニル、2,4-ジメトキシフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、2-フェノキシフェニル、3-フェノキシフェニル、4-フェノキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、2-ブロモフェニル、3-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、2-ヨードフェニル、3-ヨードフェニル、4-ヨードフェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、3,4-ジメチルフェニル、2-アミノフェニル、3-アミノフェニル、4-アミノフェニル、2-アセトアミドフェニル、3-アセトアミドフェニル、4-アセトアミドフェニル、2-N,N-ジメチルアミノフェニル、3-N,N-ジメチルアミノフェニル、4-N,N-ジメチルアミノフェニル、2-メタンスルホンアミドフェニル、3-メタンスルホンアミドフェニル、4-メタンスルホンアミドフェニル、2-ヒドロキシフェニル、3-ヒドロキシフェニル、4-ヒドロキシフェニル、2,3-ジヒドロキシフェニル、2,4-ジヒドロキシフェニル、3,4-ジヒドロキシフェニル、2-チオフェノリル、3-チオフェノリル、4-チオフェノリル、2-チオアニソリル、3-チオアニソリル、4-チオアニソリル、1-ナフチル、2-ナフチル、フラン-2-イル、チエン-2-イル、ピロール-2-イル、1-メチルピロール-2-イル、イミダゾール-2-イル、1-メチルイミダゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、5-フェニルピロール-2-イル、5-フェニルフラン-2-イル、5-フェニルチエン-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イル、1,3,4-チアジアゾール-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル及びピリジン-4-イルのN-酸化物、インドール-2-イル、インドール-3-イル、1-メチルインドール-2-イル、1-メチルインドール-3-イル、ベンズイミダゾール-2-イル、1-メチルベンズイミダゾール-2-イル、ピラジン-2-イル、1,2-ピリダジン-3-イル、1,3-ピリミジン-2-イル、ベンゾ[b]チエン-2-イル、ベンゾ[b]チエン-3-イル、ベンゾ[b]フラン-2-イル、ベンゾ[b]フラン-3-イル、イソキサゾール-5-イル、キノリン-2-イル、キノリン-3-イル、イソキノリン-2-イル、イソキノリン-3-イル、2-オキソ-2-フェニルエチル、ジフェニルメチル、4-N-メチルアミノフェニル、4-N,N-ジメチルカルボキサミドフェニル、及び4-カルボキシフェニルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】R4が、
【化２】
2002541197.tif 000002
の１つによって置換されているフェニル基である請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】請求項１に規定された式(I)の化合物、又は医薬的もしくは獣医学的に許容されるその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】R4が、
【化３】
2002541197.tif 000003
の１つによって置換されているフェニル基である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】R1が水素である請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】R2が、
任意に置換されていてもよいC1-C8アルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6アルキニル又はシクロアルキル；
フェニル環において任意に置換されていてもよいフェニル(C1-C6アルキル)-、フェニル(C3-C6アルケニル)-又はフェニル(C3-C6アルキニル)-；
シクロアルキル環において任意に置換されていてもよいシクロアルキル(C1-C6アルキル)-、シクロアルキル(C3-C6アルケニル)-又はシクロアルキル(C3-C6アルキニル)-；
ヘテロサイクリル環において任意に置換されていてもよいヘテロサイクリル(C1-C6アルキル)-、ヘテロサイクリル(C3-C6アルケニル)-又はヘテロサイクリル(C3-C6アルキニル)-；又は
CH3(CH2)pO(CH2)q-又はCH3(CH2)pS(CH2)q-(pは０、１、２又は３及びqは１、２又は３)
である請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】R2が、メチル、エチル、n-又はイソ-プロピル、n-及びイソ-ブチル、n-ペンチル、イソ-ペンチル、3-メチル-ブト-1-イル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-アセチル、n-オクチル、メチルスルファニルエチル、エチルスルファニルメチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、2-エトキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、アリル、3-フェニルプロプ-3-エン-1-イル、プロプ-2-イン-1-イル、3-フェニルプロプ-2-イン-1-イル、3-(2-クロロフェニル)プロプ-2-イン-1-イル、ブト-2-イン-1-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-メチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、ピペリジニルメチル、フェニルプロピル、4-クロロフェニルプロピル、4-メチルフェニルプロピル、4-メトキシフェニルプロピル、ベンジル、4-クロロベンジル、4-メチルベンジル又は4-メトキシベンジルである請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】R2が、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル又はシクロペンチルメチルである請求項１２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】R3が、
官能基は保護されていてもよく、アミノ基はアシル化されていてもよく、かつ存在するカルボキシル基はアミド化されていてもよい天然のαアミノ酸の特徴的な基、例えばベンジル又は4-メトキシフェニルメチル；又は
基-[Alk]nR9｛Alkは、１以上の-O-又は-S-原子又は-N(R12)-基〔R12は水素原子もしくは(C1-C6)アルキル基〕が任意に介在していてもよい(C1-C6)アルキレン又は(C2-C6)アルケニレン基であり、nは０又は１であり、かつR9は水素又は任意に置換していてもよいフェニル、アリール、ヘテロサイクリル、シクロアルキル又はシクロアルケニル基であるか、又は(nが１である際にのみ)R9はさらにヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、ニトロ、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARBもしくは-CONRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基)であってもよい｝；又は
フェニル環において式-OCH2COR8の基で置換されたベンジル基｛R8はヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ、フェニル(C1-C6)アルキルアミノ｝；又は
ヘテロサイクリル環において未置換であるか又はハロ、ニトロ、カルボキシ、(C1-C6)アルコキシ、シアノ、(C1-C6)アルカノイル、トリフルオロメチル(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、ホルミル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ(C1-C6)アルキルアミノ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、メルカプト(C1-C6)アルキル又は(C1-C6)アルキルフェニルメチルでモノ-又はジ-置換されたヘテロサイクリック(C1-C6)アルキル基；又は
基-CRaRbRc
｛Ra、Rb及びRcのそれぞれが、個々に水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル；又は
Rcが水素であり、RaとRbが、個々にフェニル又はピリジルのようなヘテロアリールであり；又は
Rcが水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル又は(C3-C8)シクロアルキルであり、RaとRbが、それらが結合する炭素原子と共に３〜８員のシクロアルキル又は５、６員の複素環式環を形成する；又は
Ra、Rb及びRcが、それらが結合する炭素原子と共に三環（例えばアダマンチル）を形成する；又は
RaとRbが、個々に(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキルもしくはRcについて以下に定義される水素以外の基、又はRaとRbが、それらが結合する炭素原子と共にシクロアルキル又は複素環式環を形成し、かつRcが水素、-OH、-SH、ハロゲン、-CN、-CO2H、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-CH2OH、-CO2(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)アルキル、-O(C2-C6)アルケニル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-S(C2-C6)アルケニル、-SO(C2-C6)アルケニル、-SO2(C2-C6)アルケニル又は基-Q-W〔Qは結合手又は-O-、-S-、-SO-又は-SO2-を示し、Wはフェニル、フェニルアルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C3-C8)シクロアルキルアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、(C4-C8)シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル基を示し、基Wはヒドロキシル、ハロゲン、-CN、-CO2H、-CO2(C1-C6)アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C6)アルキル、-CON(C1-C6アルキル)2、-CHO、-CH2OH、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-O(C1-C6)アルキル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-N((C1-C6)アルキル)2、-NHCO(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C8)シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、フェニル又はベンジルから個々に選択される１以上の置換基で任意に置換されていてもよい〕｝である請求項１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】R3が、メチル、エチル、ベンジル、4-クロロベンジル、4-ヒドロキシベンジル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジン-3-イルメチル、tert-ブトキシメチル、ナフチルメチル、イソ-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、1-ベンジルチオ-1-メチルエチル、1-メチルチオ-1-メチルエチル、1-メルカプト-1-メチルエチル、1-メトキシ-1-メチルエチル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、1-フルオロ-1-メチルエチル、ヒドロキシメチル、2-ヒドロキシエチル、2-カルボキシエチル、2-メチルカルバモイルエチル、2-カルバモイルエチル又は4-アミノブチルである請求項１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】R3が、tert-ブチルである請求項１２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。