【手続補正書】
【提出日】平成19年8月15日(2007.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
Ｐ−Ｌ−Ｇ        Ｉ
［式中、Ｇは
【化１】
2003510255.tif 000001
であり、
Ｋは−ＯＲ(７)、−ＮＲ(７)Ｒ(８)、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨＲ(９)ＣＯ2Ｈ、−Ｏｃａｔであり、ここでｃａｔはカチオン、例えばアルカリ金属またはアルカリ土類金属イオン、または第４アンモニウムイオンであり；
Ｒ(７)、Ｒ(８)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｒ(９)は(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｒ(１)〜Ｒ(６)は互いに独立して水素、−ＯＲ(10)、−ＳＲ(10)、−ＮＲ(10)Ｒ(13)、−ＯＣＯＲ(10)、−ＳＣＯＲ(10)、−ＮＨＣＯＲ(10)、−ＯＰＯ(ＯＲ(10))2、−ＯＳＯ2ＯＲ(10)、−Ｒ(10)であり、Ｒ(１)およびＲ(２)、Ｒ(３)およびＲ(４)、Ｒ(５)およびＲ(６)はそれぞれ一緒になってカルボニル基の酸素を形成し、Ｒ(１)〜Ｒ(６)基の１つは常
にＬとの結合を意味し；
Ｒ(10)、Ｒ(13)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ15)−アルキルであり、１個以上のＣＨ2基は−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ(11)−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＳＯ2−または−Ｓ−により置換可能であり；
Ｒ(11)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、Ｒ(12)−ＣＯ−、フェニル、ベンジルであり；
Ｒ(12)は水素、(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキル、フェニルおよびベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｐは
【化２】
2003510255.tif 000002
であり、ここで
ＡはＮまたはＣＨであり；
ＢはＮまたはＣＨであり；
ＤはＮまたはＣＨであり；
ＥはＮまたはＣＨであり；
Ｒ(16)〜Ｒ(24)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはＣＮ、ＮＯ2、ＮＲ(25)Ｒ(26)、ＯＲ(25)、ＯＣＯＲ(25)、ＣＯＲ(25)、ＣＯＯＲ(25)、ＣＯＮＲ(25)Ｒ(26)、ＳＯ2Ｒ(25)、ＳＯ2ＯＲ(25)、ＳＯ2ＮＲ(25)Ｒ(26)であり、Ｒ(16)〜Ｒ(24)基の１つは常にＬとの結合を意味し；
Ｒ(25)、Ｒ(26)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはフェニルおよびベンジルである］
の化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】  Ｇは
【化３】
2003510255.tif 000003
であり、
Ｋは−ＯＲ(７)、−ＮＲ(７)Ｒ(８)、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨＲ(９)ＣＯ2Ｈ、−Ｏｃａｔであり、ここでｃａｔはカチオン、例えばアルカリ金属またはアルカリ土類金属イオン、または第４アンモニウムイオンであり；
Ｒ(７)、Ｒ(８)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｒ(９)は(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、ベンジル、−ＣＨ2−ＯＨ、Ｈ3ＣＳＣＨ2ＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2−、ＨＯ2ＣＣＨ2ＣＨ2−であり；
Ｒ(１)、Ｒ(３)、Ｒ(５)は互いに独立して水素、−ＯＲ(10)、ＮＲ(10)Ｒ(13)、−ＯＣＯＲ(10)、−ＮＨＣＯＲ(10)であり；
Ｒ(10)、Ｒ(13)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ8)−アルキルであり、１個以上のＣＨ2基は−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ(11)−、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ2−により置換可能であり；
Ｒ(11)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｒ(12)−ＣＯ−、フェニル、ベンジルであり；
Ｒ(12)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルおよびベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｐは
【化４】
2003510255.tif 000004
であり、ここで
ＡはＮまたはＣＨであり；
ＢはＮまたはＣＨであり；
Ｒ(16)〜Ｒ(24)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはＮＲ(25)Ｒ(26)、ＯＲ(25)、ＯＣＯＲ(25)、ＣＯＲ(25)、ＣＯＯＲ(25)、ＣＯＮＲ(25)Ｒ(26)であり、Ｒ(16)〜Ｒ(24)基の１つは常にＬとの結合を意味し；
Ｒ(25)、Ｒ(26)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはフェニル、ベンジルである請求項１記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】  Ｇは
【化５】
2003510255.tif 000005
であり、
Ｋは−ＯＲ(７)、−ＮＲ(７)Ｒ(８)、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−ＨＮ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＳＯ3Ｈ、−ＮＨ−ＣＨ2−ＣＯ2Ｈ、−Ｎ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−Ｏｃａｔであり、ここでｃａｔはカチオン、例えばアルカリ金属またはアルカリ土類金属イオン、または第４アンモニウムイオンであり；
Ｒ(７)、Ｒ(８)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルまたはベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｒ(１)は水素、−ＯＨであり；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ5)−アルキルであり、１個以上のＣＨ2基は−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ(11)−、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ2−により置換可能であり；
Ｒ(11)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、Ｒ(12)−ＣＯ−、フェニル、ベンジルであり；
Ｒ(12)は水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキル、フェニルおよびベンジルであり、フェニル核はＦ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、メトキシにより３回まで置換可能であり；
Ｐは
【化６】
2003510255.tif 000006
であり、ここで
Ｒ(16)〜Ｒ(24)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはＮＲ(25)Ｒ(26)、ＯＲ(25)、ＯＣＯＲ(25)、ＣＯＲ(25)、ＣＯＯＲ(25)、ＣＯＮＲ(25)Ｒ(26)であり、Ｒ(16)〜Ｒ(24)基の１つは常にＬとの結合を意味し；
Ｒ(25)、Ｒ(26)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはフェニルおよびベンジルである請求項１または２記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】  Ｇは
【化７】
2003510255.tif 000007
であり、
Ｒ(１)は水素、−ＯＨであり；
Ｌは(Ｃ1〜Ｃ5)−アルキルであり、１個以上のＣＨ2基は−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ(11)−、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ2−により置換可能であり；
Ｐは
【化８】
2003510255.tif 000008
であり、ここで
Ｒ(16)〜Ｒ(24)は互いに独立して水素、Ｆ、Ｃｌ、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはＮＲ(25)Ｒ(26)、ＯＲ(25)、ＯＣＯＲ(25)、ＣＯＲ(25)、ＣＯＯＲ(25)、ＣＯＮＲ(25)Ｒ(26)であり、Ｒ(16)〜Ｒ(24)基の１つは常にＬとの結合を意味し；
Ｒ(25)、Ｒ(26)は互いに独立して水素、(Ｃ1〜Ｃ4)−アルキルであり、アルキル基はフッ素により１回以上置換可能であり、またはフェニルおよびベンジルである請求項１〜３の何れかの項記載の式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】  １種以上の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物を含有する薬剤。
【請求項６】  １種以上の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物および１種以上の脂質低下活性成分を含有する薬剤。
【請求項７】活性成分を薬学的に適した担体と混合し、この混合物を投与に適した形態に変えることからなる１種以上の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物を含有する薬剤の製造法。
【請求項８】  医薬の製造における１種以上の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項９】  胆石の予防または治療用医薬の製造における１種以上の請求項１〜４の何れかの項記載の化合物の使用。
【請求項１０】  次のスキーム
【化９】
2003510255.tif 000009
に従って式IIｄ(式中、Ｋ、Ｒ(１)およびＲ(３)〜Ｒ(６)は式Ｉで定義された意味を有する)の化合物を式IIIｄ(式中、Ｐは式Ｉで定義された意味を有し、そしてＸはＢｒまたはＩである)の化合物Ｐ−Ｘと反応させることからなる請求項１〜４の何れかの項記載の化合物の製造法。