【手続補正書】
【提出日】平成19年6月28日(2007.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2006526656.tif 000001
〔式中：
Ｒ１はメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２または−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつＤは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、該シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択されるか；または、
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、そしてアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
2006526656.tif 000002
〔式中、
Ｒ１はメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５または−ＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３はアルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｄは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６ アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択されるか；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルでありであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、そしてアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項３】
式（Ｉ）：
【化３】
2006526656.tif 000003
〔式中、
Ｒ１はメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５または−ＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）−または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｄは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６ アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択され；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき、（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、ならびにアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が低級アルキルである請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がメチルである請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素またはアルキルである請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が水素または低級アルキルである請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素である請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がアルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択される請求項１から８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキルまたはヘテロアリールである請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がメチル、イソプロピル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メトキシメチル、オキサゾリルまたはチアゾリルである請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−または−ＳＯ２ＮＨである請求項１から１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが所望により１または２個のＲ１３で置換されたチアゾリル、オキサゾリル、ジチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアジニル環である請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂが所望により１または２個のＲ１３で置換されたチアゾリル環である請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが所望により１個のＲ１３で置換されたチアゾリル環である請求項１から１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑが単結合、−ＣＯ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）−である請求項１から１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑが単結合である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）−である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが−ＣＯ（Ｏ）−である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）−である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄが所望によりＮ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含む単環式または二環式環系であるかまたはＤがＣ１−６アルキルであって、かつ、Ｄが所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されている請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｄが、Ｃ１−６アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環であり、ここで、該ヘテロ原子がＯ、ＮおよびＳから選択され、かつＤが所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されている請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｄがメチル、エチル、プロピル、エトキシシクロプロピル、フェニル、ベンジル、ベンズイミダゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ジアザオキサゾリルまたはピリミジニルから選択され、かつＤが所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されている請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｄが１−ピペラジニル、４−ピペリジニル、４−ピリジニル、１，３，４−ジアザオキサゾリルまたは３−ピリジニルから選択され、かつＤが所望により１または２個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基で置換されている請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｄがフェニルであり、かつＤが所望により１または２個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基で置換されている請求項１から２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
ｗが１である請求項１から２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
ｗが０である請求項１から２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｄがハロ、アルキル、ニトロ、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアミドアルキルアミド、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリール、１から３個のヘテロ原子を含み、所望により１または２個のアルキル基で置換されているヘテロアリール、および１から３個のヘテロ原子を含み、所望により２個以上のアルキルまたはアルコキシカルボニル基で置換されているヘテロシクリルから選択される１から４個の置換基で置換されている請求項１から２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｄがクロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔブチルオキシアミドエチルアミド、メトキシカルボニルまたはフェニルから選択される１から４個の置換基で置換されている請求項１から２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｄがモルホリニルまたはピペリジニルから選択されるヘテロシクリル環で置換されており、ここで、該ヘテロシクリル環が１または２個のメチルまたはメトキシカルボニル基でさらに置換されている請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｄがイソキサゾリル、フリル、ベンズイミダゾリルおよびチアゾリルから選択されるヘテロアリール環で置換されており、ここで、ヘテロアリール環は１または２個のメチル基でさらに置換されている請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
ＤがＮ−モルホリニル、ピペリジン−４−イルまたは１−メトキシカルボニルピペリジン−４−イルで置換されている請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｄが２−ベンズイミダゾリル、３，５−ジメチルイソキサゾル−４−イル、５−メチルイソキサゾル−３−イルまたは２−メチルチアゾル−５−イルで置換されている請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｄがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ヒドロキシカルボニルメチル、メチルアミノカルボニルメチル、エトキシカルボニルプロピル、エトキシカルボニルメチル、フェニル、フルオロフェニル、トリル、メトキシフェニル、メトキシカルボニルメトキシ、エトキシ、ベンズイミダゾリル、メチルピペラジニル、ピペリジニル、１，３，４−ジアザオキサゾリル、モルホリン−１−イルフェニル、ピペリジン−４−イルフェニル、１−メトキシカルボニルピペリジン−４−イルフェニル、ベンジル、クロロフェニル、メチルカルボニルアミノフェニル、ブロモフェニル、カルボキシメチル、ｔｅｒｔブチルオキシアミドエチルアミドフェニル、メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ−メトキシカルボニルピペリジニル、ピペリジニル、ピリジニル、シクロプロピル、ジメチルイソキサゾリルメチル、メチルイソキサゾリルメチルおよびメチルチアゾリルメチルから選択される請求項１から３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｄがメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルプロピル、メチルアミノカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、フェニル、４−フルオロフェニル、ｐ−トリル、４−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニルメトキシフェニル、エトキシ、２−ベンズイミダゾリルメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、１，３，４−ジアザオキサゾリル、４−ピペリジニル、ベンジル、４−クロロフェニル、４−モルホリン−１−イルフェニル、４−（ピペリジン−４−イル）フェニル、４−（１−メトキシカルボニルピペリジン−４−イル）フェニル、４−エトキシカルボニルメトキシフェニル、４−メチルアミドフェニル、および４−ｔｅｒｔブチルオキシアミドエチルアミドフェニルから選択される請求項１から３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１３がメチル、トリフルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミド、メトキシカルボニル、カルボキシル、エトキシカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、チエニル、メチレンジオキシベンジル、エチレンジオキシベンジル、ピリジニル、およびフェニルから選択され；そしてＲ１３が所望により１個以上のＲ１４（ここで、Ｒ１４は水素、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、シアノ、アミノ、アミノエチル、Ｎ−モルホリニル、メチルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔブトキシアミドメチルアミド、ｔｅｒｔブトキシアミドエチルアミドフェニル、アミノメチルアミド、メトキシカルボニルピペラジニル、メチルカルボニル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、アミド、アミノメチル、カルボキシ、ｔｅｒｔブトキシアミドエチルアミド、アミノエチルアミド、メチルスルホニル、Ｎ−モルホリノカルボニル、シクロプロピルアミド、エチルチオ、カルボキシメトキシ、Ｎ−モルホリノエトキシ、アミノエトキシ、エチルアミド、ｎ−ブトキシ、アミノプロピルオキシまたはカルボキシメトキシである）で置換されている請求項１から３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１３がメチル、トリフルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミド、メトキシカルボニル、カルボキシル、エトキシカルボニル、シクロプロピルメチルアミノカルボニル、チエニル、メチレンジオキシベンジル、エチレンジオキシベンジル、４−シアノメチルフェニル、４−シアノフェニル、２−クロロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、ｍ−トリル、３−フルオロフェニル、ｐ−トリル、３−シアノフェニル、５−メチルカルボニルチエン−２−イル、５−シアノチエン−２−イル、４−メトキシフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−フルオロフェニル、２−メトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、４−アミノカルボニルフェニル、３−アミノメチルフェニル、３−カルボキシフェニル、４−カルボキシフェニル、ｏ−トリル、２，４−ジフルオロフェニル、３−アミノエチルアミノカルボニルフェニル、４−アミノエチルアミノカルボニルフェニル、３−アミノメチルアミノカルボニルフェニル、４−アミノメチルアミノカルボニルフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、４−（Ｎ−モルホリノ）カルボニルフェニル、４−エトキシ−３−フルオロフェニル、３−シクロプロピルアミドフェニル、３−エトキシフェニル、４−エチルチオフェニル、４−メトキシ−３−フルオロフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、３−ヒドロキシカルボニルメトキシフェニル、４−（Ｎ−モルホリノ）エトキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、フェニル、３−アミノエトキシフェニル、４−エチルアミノカルボニルフェニル、４−ｎ−ブトキシフェニル、３−メチル−４−メトキシフェニル、３−アミノプロピルオキシフェニル４−シアノメチルフェニル、４−アミノフェニル、３−アミノフェニル、４−アミノエチルフェニル、４−モルホリン−１−イルフェニル、４−メチルスルホニルアミノフェニル、３−ｔｅｒｔブトキシアミドメチルアミドフェニル、４−ｔｅｒｔブトキシアミドメチルアミドフェニル、３−ｔｅｒｔブトキシアミドエチルアミドフェニル、４−ｔｅｒｔブトキシアミドエチルアミドフェニル、３−アミノメチルアミドフェニル、４−（メトキシカルボニルピペラジン−１−イル）フェニルおよび２−メトキシピリミジン−３−イルから選択される請求項１から３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
式（Ｉ−１）：
【化４】
2006526656.tif 000004
［式中、Ｂは１，２，４−トリアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、オキサゾールおよびチアゾールから選択される］
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
式（Ｉ−２）：
【化５】
2006526656.tif 000005
［式中、Ｘ１はＯ、Ｓおよび所望により置換されたＮ（ここで、Ｎの置換基は、存在するとき、水素、アルキル、置換された（substitued）アルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択される）から選択され、Ｘ２はＳまたはＯである］
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
式（Ｉ−３）：
【化６】
2006526656.tif 000006
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
式（Ｉ−４）：
【化７】
2006526656.tif 000007
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
式（Ｉ−５）：
【化８】
2006526656.tif 000008
［式中、ｎ１は０から５である］
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
式（Ｉ−６）：
【化９】
2006526656.tif 000009
［式中、ｎ３は１から４である］
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
式（Ｉ−７）：
【化１０】
2006526656.tif 000010
［式中、ｎ２は０から４である］
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
式（Ｉ−８）：
【化１１】
2006526656.tif 000011
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
式（Ｉ−９）：
【化１２】
2006526656.tif 000012
を有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
式（Ｉ−１０）：
【化１３】
2006526656.tif 000013
のいずれかを有する請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
下記から選択される請求項１から５０のいずれかに記載の化合物：
Ｎ−メトキシ−４−メチル−３−（５−フェニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−メトキシ−４−メチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
３−［４−（４−シアノ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［４−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［４−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［４−（２−メトキシ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（５−メチル−４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸フェニルアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
［４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−フェニル］−モルホリン−４−イル−メタノン；
４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−Ｉ−チアゾル−２−イル−ベンズアミド；
４−メチル−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−Ｎ−［１，２，４］トリアゾル−４−イル−ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾル−２−イル）−３−（４−フェニル−チアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（５−フェニル−オキサゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（５−フェニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾル−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾル−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−（３−フェニル−［１，２，４］チアジアゾル−５−イルアミノ）−ベンズアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルエステル；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
５−ブロモ−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−ニトロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［４−（４−ニトロ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
３−［５−ブロモ−４−（４−ニトロ−フェニル）−チアゾル−２−イルアミノ］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−ベンズアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−モルホリン−４−イル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸シクロプロピルメチル−アミド；
４−｛３−［２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−５−メトキシカルボニル−チアゾル−４−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
４−｛３−［２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−５−（シクロプロピルメチル−カルバモイル）−チアゾル−４−イル］−フェニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
４−｛３−［２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−５−［１，３，４］オキサジアゾル−２−イル−チアゾル−４−イル］−フェニル｝−ピペリジニウムトリフルオロアセテート；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−［４−（４−ニトロ−フェニル）−５−［１，３，４］オキサジアゾル−２−イル−チアゾル−２−イルアミノ］−ベンズアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−ブロモ−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（４−シアノメチル−フェニル）−２−（５−シクロ−プロピルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（４−シアノ−フェニル）−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４，５−ジヒドロ−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（２−クロロ−フェニル）−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−ヒドロキシメチルフェン−イル）−チアゾール−５−カルボキシ−イル酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−ｍ−トリルチアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−フルオロフェニル）チア−ゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−ｐ−トリル−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（３−シアノ−フェニル）−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）チア−ゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（５−アセチル−チオフェン−２−イル）−２−（５−シクロ−プロピルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−２−（５−シクロプロプ−イルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（５−シアノ−チオフェン−２−イル）−２−（５−シクロプロプ−イルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−［５−ベンジルカルバモ−イル−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）チアゾ−オール−４−イル］安息香酸エチルエステル；
３−［５−ベンジルカルバモ−イル−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）チアゾ−オール−４−イル］−安息香酸メチルエステル；
２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（２−メトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−メトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−ヒドロキシメチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（３−カルバモイルフェン−イル）−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（４−カルバモイル−フェニル）−２−（５−シクロ−プロピルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（３−アミノメチル−フェニル）−２−（５−シクロ−プロピルカルバモイル−２−メチルフェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
３−［５−ベンジルカルバモ−イル−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾ−オール−４−イル］−安息香酸；
４−［５−ベンジルカルバモ−イル−２−（５−シクロプロピル−カルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）チアゾル−４−イル］−安息香酸；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−ｏ−トリルチアゾール−５−カルボキシル酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−メタンスルホニル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−エトキシ−３−フルオロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−シクロプロピルカルバモイル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−エトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−エチルスルファニル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（２−フルオロ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−エトキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−エチルカルバモイル−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（４−プロポキシ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−［３−（３−アミノ−プロポキシ）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−［３−（２−アミノ−エトキシ）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカルバモ−イル−２−メチルフェニル−アミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカル−バモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−４−（３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（４−アミノ−フェニル）−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
４−（３−アミノ−フェニル）−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；
（｛３−［５−ベンジルカルバモイル−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾル−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２−｛３−［５−ベンジルカルバモイル−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾル−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（｛４−［５−ベンジルカルバモイル−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾル−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２−｛４−［５−ベンジルカルバモイル−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾル−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［３−（２−アミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミドジトリフルオロアセテート；
４−［３−（３−アミノ−プロピオニルアミノ）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミドジトリフルオロアセテート；
４−［４−（２−アミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミドジトリフルオロアセテート；
２−｛４−［５−ベンジルカルバモイル−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾル−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−アンモニウムジトリフルオロアセテート；
４−（４−シアノメチル−フェニル）−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド；および
４−［４−（２−アミノ−エチル）−フェニル］−２−（５−シクロプロピルカルバモイル−２−メチル−フェニルアミノ）−チアゾール−５−カルボン酸ベンジルアミド。
【請求項５２】
請求項１から５１のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項５３】
一回量投与のために製剤された請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
ｐ３８キナーゼ介在疾患の処置において使用する請求項１から５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
ｐ３８キナーゼ介在疾患の処置用医薬の製剤における請求項１から５１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５６】
請求項１から５１のいずれかに記載の化合物を含んでなる、サイトカイン活性によって調節されるかまたは他の影響を受ける、または、サイトカイン活性が関与する疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防、または改善するための薬剤。
【請求項５７】
請求項１から５１のいずれかに記載の化合物を含んでなる、誘導型(inducible)前炎症性タンパク質の発現を減少させるための薬剤。
【請求項５８】
請求項１から５１のいずれかに記載の化合物を含んでなる、誘導型前炎症性タンパク質と関連する疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための薬剤。
【請求項５９】
請求項１から５１のいずれかに記載の化合物を含んでなる、ｐ３８キナーゼ活性を阻害するための薬剤。
【請求項６０】
サイトカイン活性によって調節されるかまたは他の影響を受ける、または、サイトカイン活性が関係する疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善ための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１４】
2006526656.tif 000014
〔式中、
Ｒ１は水素、メチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、Ｃ（Ｏ）−、ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつＤが所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６ アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択され；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき、（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、ならびにアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体を含んでなる薬剤。
【請求項６１】
サイトカイン活性がｐ３８キナーゼによって調節される、請求項５６または６０に記載の薬剤。
【請求項６２】
ｐ３８キナーゼがｐ３８α、ｐ３８β、ｐ３８γまたはｐ３８δである請求項６１に記載の薬剤。
【請求項６３】
該疾患または障害が炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、血管形成障害、感染性疾患、神経変性疾患およびウイルス性疾患から選択される、請求項５６および６０から６２のいずれかに記載の薬剤。
【請求項６４】
該炎症性疾患が急性膵炎、慢性膵炎、喘息、アレルギー、および成人呼吸窮迫症候群から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６５】
該自己免疫性疾患が糸球体腎炎、リウマチ性関節炎、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、インシュリン依存性糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬および移植片対宿主症から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６６】
該破壊性骨障害が骨粗鬆症、骨関節炎および多発性骨髄腫関連骨障害から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６７】
該増殖性障害が急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、および多発性骨髄腫から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６８】
該感染性疾患が敗血症、敗血症性ショック、および細菌性赤痢から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項６９】
該ウイルス性疾患が急性肝炎感染（Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎を含む）、ＨＩＶ感染およびＣＭＶ網膜炎から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項７０】
該変性疾患が急性アルツハイマー病、パーキンソン病、脳虚血、および他の神経変性疾患から選択される請求項６３に記載の薬剤。
【請求項７１】
該疾患または障害がサイトカインＩＬ−１、ＴＮＦ、ＩＬ−６またはＩＬ−８の活性によって調節されるかまたは他の影響を受ける請求項５６または６０に記載の薬剤。
【請求項７２】
該疾患または障害がサイトカインＩＬ−１の活性によって調節されるかまたは他の影響を受ける請求項７１に記載の薬剤。
【請求項７３】
該サイトカインＩＬ−１調節疾患または障害がリウマチ性関節炎、骨関節炎、卒中、内毒素血症および／または毒素性ショック症候群、内毒素によって誘導される炎症性応答、炎症性腸疾患、結核、アテローム性動脈硬化症、筋肉（muscel）変性、悪液質、乾癬性関節炎、ライター症候群、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎、急性滑膜炎、糖尿病、膵臓ベータ細胞疾患およびアルツハイマー病から選択される請求項７１または７２に記載の薬剤。
【請求項７４】
該サイトカインＴＮＦα調節疾患または障害がリウマチ性関節炎、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、痛風性関節炎および他の関節炎状態、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性敗血症、毒素性ショック症候群、成人呼吸窮迫症候群、脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス（sarcoisosis）、骨吸収疾患、再灌流障害、移植片対宿主応答、同種移植片拒絶反応、感染による発熱および筋肉痛、感染に続発する悪液質、ＡＩＤＳ、悪性腫瘍、ケロイド形成、瘢痕組織形成、クローン病、潰瘍性大腸炎または熱病（pyresis）から選択される請求項７１または７２に記載の薬剤。
【請求項７５】
該サイトカインＴＮＦα調節疾患または障害がウイルス性感染と関連する請求項７１または７２に記載の薬剤。
【請求項７６】
該ウイルス性感染がＨＩＶ、ＣＭＶ、インフルエンザおよびヘルペスから選択される請求項７５に記載の薬剤。
【請求項７７】
該ウイルス性感染がウマ感染性貧血ウイルス、ヤギ関節炎ウイルス、ビスナウイルス；マエディ（maede）ウイルス、レトロウイルス感染によって引き起こされる動物のウイルス感染である請求項７５に記載の薬剤。
【請求項７８】
サイトカインＩＬ−８調節疾患または障害が乾癬、炎症性腸疾患、喘息、心臓再灌流障害、腎臓再灌流障害、成人呼吸窮迫症候群、血栓症および糸球体腎炎から選択される請求項７１または７２に記載の薬剤。
【請求項７９】
誘導型前炎症性タンパク質の発現を減少させるための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１５】
2006526656.tif 000015
〔式中、
Ｒ１は水素、メチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５または−ＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）−または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつＤは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択され；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき、（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、ならびにアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体を含んでなる薬剤。
【請求項８０】
該前炎症性タンパク質がプロスタグランジンエンドペルオキシドシンターゼ−２（ＰＧＨＳ−２）である請求項７９に記載の薬剤。
【請求項８１】
誘導型前炎症性タンパク質と関連する疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１６】
2006526656.tif 000016
〔式中、
Ｒ１は水素、メチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５または−ＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）−または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつＤは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６ アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択され；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき、（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、ならびにアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体を含んでなる薬剤。
【請求項８２】
該疾患または障害が浮腫、無痛覚症、発熱、疼痛、神経筋疼痛、頭痛、がんによって引き起こされる疼痛、歯痛および関節炎疼痛から選択される請求項８１に記載の薬剤。
【請求項８３】
ｐ３８キナーゼ活性を阻害するための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１７】
2006526656.tif 000017
〔式中、
Ｒ１は水素、メチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５または−ＯＲ４であり；
Ｒ２は任意の利用可能なフェニル環Ａの炭素原子と結合しており、そして存在するそれぞれは、アルキル、置換されたアルキル、低級シクロアルキル、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−ＯＲ４、−ＣＮ、−ＮＲ４Ｒ５；−Ｓ（＝Ｏ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＳＯ２−アリーレン−Ｒ４、−ＮＨＳＯ２アルキル、−ＣＯ２Ｒ４、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）アリール、−ＳＯ２ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４から独立して選択され；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は水素、アルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択され；
Ｙは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＺはＮＲ４、ＳまたはＯであり；
Ｂは所望により２個までのＲ１３で置換された５員ヘテロ環式環系であり；
Ｑは単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−４アルキル）または−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｄは所望によりＮ、Ｏ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、そして該Ｎ、ＯまたはＳヘテロ原子のいずれかと隣接するＣＨ２は所望によりオキソ（＝Ｏ）で置換されている単環式または二環式環系であるかまたは、ＤはＣ１−６アルキルであり、かつＤは所望により１から４個の（ＣＲ９Ｒ１０）ｗＥ基によって置換されており；
ｗは０から４の値を有する整数であり；
Ｒ１０はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールおよびＣ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール（ここで、該アリールまたはヘテロアリール基は非置換であるかまたはハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＲ６Ｒ７、ＳＲ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ６、ＳＯ２ＮＲ６、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択され；
ＥはＨ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６ アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、ＯＲ６、ＣＮ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＯＣＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＯＣＨ２ＣＯ２Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ６、ＳＲ６、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＳＯ３Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７、ＮＨＯＨ、ＮＨＯＲ６、ＮＲ６ＮＲ７ＮＲ８、Ｎ（ＣＯＲ６）ＯＨ、Ｎ（ＣＯ２Ｒ６）ＯＨ、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＨＲ９）ｑＣＯ２Ｒ６、ＣＯ（ＣＲ９ＣＲ１０）ｒＯＲ６、ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯ（ＣＲ６ＣＲ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＯ）ｎ（ＣＲ９Ｒ１０）Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７ｍＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＯＲ６、ＮＲ７Ｃ（＝ＮＣ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＲ６、ＮＲ７ＣＯ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７、ＮＲ３（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＣＯＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｎＳＯ２（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＯ２ＮＲ６（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルメチル、アリール、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロ環式、所望により１または２個のアルキル基で置換されたヘテロアリール、ならびにアルキルアリール（ここで、該アリール基は非置換であるかまたはＲ１２から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から選択され；
ｍは２から６の値を有する整数であり；
ｐは１から３の値を有する整数であり；
ｑは０から３の値を有する整数であり；
ｒは０から６の値を有する整数であり；
存在するそれぞれのＲ１２はハロ、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＯＲ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＣＮ、Ｏ（ＣＲ９Ｒ１０）ｒＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ＣＯ２Ｒ６、ＮＲ７ＯＲ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＯＲ６、ＮＲ７ＣＨ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）２、ＮＲ７Ｃ（（ＣＲ９Ｒ１０）ｐＯＲ６）３、ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｍＮＲ６Ｒ７、ＮＲ７（ＣＲ９Ｒ１０）ｑＲ６、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２ＮＲ６、ＳＯ３Ｒ７、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮＲ６Ｒ７から独立して選択され；
Ｒ４は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ５は水素、低級アルキルおよび低級シクロアルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は下記から独立して選択され：
ｉ）Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、アリール（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ０−Ｃ５アルキル）カルボニル、ヘテロ環式（Ｃ１−Ｃ５アルコキシ）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ０−Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０−Ｃ４アルキルヘテロ環式（ここで、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環式基は非置換であるかまたは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ハロアルキル、ＮＯ２およびＣＮからなる群から各々独立して選択される１または２個の置換基で置換されている）から独立して選択され；または
ｉｉ）Ｒ６およびＲ７、またはＲ６およびＲ８、またはＲ７およびＲ８は、両方の置換基が同じ窒素原子にあるとき、（（−ＮＲ６Ｒ７）または（−ＮＲ７Ｒ８）として）、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１−アジリジニル、１−アゼチジニル、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、１−ピペラジニル、１−イミダゾリル、３−アザビシクロ（３，２，２）ノナン−３イルおよび１−テトラゾリル（該ヘテロ環は所望により、オキソ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＨ、Ｃ０−Ｃ４アルキルＯＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯＮＨ２、Ｃ０−Ｃ４アルキルＣＯ２Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシカルボニル、−ＮＨＣＯアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびヘテロアリールスルホニルから各々独立して選択される１から３個の基で置換されている）から選択されるヘテロ環を形成し；
Ｒ９は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１３は水素、アルキル、ハロアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノカルボニル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルチオ、アルキルアミノカルボニルまたは低級シクロアルキルであり；ここで、アルキル基の置換基は、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルカノイル、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、２個のアミノ置換基がアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される２置換アミン；アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、置換されたアルカノイルアミノ、置換されたアリールアミノ、置換されたアラルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオノ、アリールチオノ、アラルキルチオノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、スルホンアミド、置換されたスルホンアミド、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバミル、置換されたカルバミル、ＣＯＮＨアリール、ＣＯＮＨアラルキルまたはアルキル、アリールもしくはアラルキルから選択される２個の置換基が該窒素上に存在するこれらのもの；アルコキシカルボニル、アリール、置換されたアリール、グアニジノおよびインドリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、ピロリジル、ピリジル、ピリミジル等のような置換または非置換ヘテロ環から選択される１から４個の置換基から選択され、ならびにアリール基の置換基は、アルキル、置換されたアルキル、ハロアルキル、ハロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、チオール、アルキルチオ、ウレイド、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、ヘテロシクリル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルバミル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルチオノ、アリールチオノ、アリールスルホニルアミン、スルホン酸、アルキル（alky）スルホニル、スルホンアミド、アリールオキシおよびＣＯＮＲａＲｂから選択される１から４個の置換基から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキルおよびアルキルアミノから選択されるか；またはＲａおよびＲｂはそれらが結合している窒素と一緒になって３から６員ヘテロ環式またはヘテロアリール環を形成し；該置換基はさらにヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換されたアリール、置換されたアルキルまたはアラルキルによって置換され得る〕
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体を含んでなる薬剤。
【請求項８４】
該ｐ３８キナーゼがｐ３８αキナーゼ、ｐ３８βキナーゼ、ｐ３８γキナーゼおよびｐ３８δキナーゼから選択される請求項８３に記載の薬剤。
【請求項８５】
該ｐ３８キナーゼがｐ３８αキナーゼおよびｐ３８βキナーゼから選択される請求項８３または８４に記載の薬剤。
【請求項８６】
該疾患または障害が膵炎、喘息、アレルギー、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患、糸球体腎炎、リウマチ性関節炎、全身性狼瘡紅斑症、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主症、内毒素によって誘導される炎症性応答、結核、アテローム性動脈硬化症、筋肉変性、悪液質、乾癬性関節炎、ライター症候群、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎、急性滑膜炎、膵臓β細胞疾患；大規模な好中球浸潤によって特徴付けられる疾患；リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎および他の関節炎状態、脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス（sarcoisosis）、骨吸収疾患、同種移植片拒絶反応、感染による発熱および筋肉痛、感染に続発する悪液質、ケロイド（meloid）形成、瘢痕組織形成、潰瘍性大腸炎、熱病（pyresis）、インフルエンザ、骨粗鬆症、骨関節炎および多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショックおよび細菌性赤痢；アルツハイマー病、パーキンソン病、脳虚血または外傷によって引き起こされる神経変性疾患；血管形成障害、固形腫瘍、眼新血管形成、小児血管腫；ウイルス性疾患、急性肝炎感染、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＨＩＶ感染、ＣＭＶ網膜炎、ＡＩＤＳ、ＳＡＲＳ、ＡＲＣ、悪性腫瘍、ヘルペス；卒中、心筋虚血、卒中心臓発作における虚血、組織低酸素症(organ hyposia)、血管過形成、心臓および腎臓再灌流障害、血栓症、心臓肥大、トロンビン誘導血小板凝集、内毒素血症および／または毒素性ショック症候群、ならびにプロスタグランジンエンドペルオキシダーゼシンターゼ−２と関連する状態から選択される請求項６０に記載の薬剤。
【請求項８７】
Ｒ１がメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２または−ＮＲ４Ｒ５である請求項６０から８６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項８８】
Ｒ１がメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４であり；そしてＲ３がアルキル、−ＯＲ４、置換されたアルキル、シクロアルキル、−ＣＲ４シクロアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロ環および置換されたヘテロ環から選択される請求項６０から８６のいずれかに記載の薬剤。
【請求項８９】
Ｒ１がメチル、ハロ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級アルキニル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ４であり；そしてＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−である請求項６０から８６のいずれかに記載の薬剤。