【手続補正書】
【提出日】平成19年4月6日(2007.4.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2006526011.tif 000001
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物であって、
ここで：
Ｗは、
【化２】
2006526011.tif 000002
であり、
ここで各Ｒ６は独立して、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であるか、あるいは、
各Ｒ６中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ６は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
２つのＲ６基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、必要に応じて、５〜６員の芳香環系または３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２で置換され得、ここで該環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有し；
ここで各Ｒ８は、独立して−ＯＲ’であるか；または該Ｒ８基は、ホウ素原子と一緒になって、（Ｃ３〜Ｃ１０）員のヘテロシクリル式環を必要に応じて形成し得、ここで各Ｒ８は、独立して−ＯＲ’であるか、または該Ｒ８基は、ホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に加えて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２で必要に応じて置換された３個までの環原子を有する（Ｃ３〜Ｃ１０）員のヘテロシクリル式環を必要に応じて形成し得；
Ｊは、
【化３】
2006526011.tif 000003
【化４】
2006526011.tif 000004
であり；ここで；
Ｒ’は、独立して、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
から選択され；
ここでＲ’中の５個までの原子は、必要に応じてかつ独立して、Ｊで置換され得；
ここで同じ原子に結合した２つのＲ’基は、必要に応じて、５〜６員の芳香環系または３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択されるヘテロ原子で置換され得、ここで該環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｒ５およびＲ５’は、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族であり、ここで任意の水素は、必要に応じてハロゲンで置換され得；ここでＲ５の任意の末端炭素原子は、必要に応じて、スルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換され得るか；または、Ｒ５はＰｈもしくは−ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ５’はＨであり、ここで該Ｐｈ基もしくは−ＣＨ２Ｐｈ基は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ５およびＲ５’は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて、３〜６員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで２個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；ここで該環系は、Ｊから独立して選択される２つまでの置換基を有し；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ７は、各々独立して、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、または
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−
であり；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々の中の２個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ１およびＲ３は、各々独立して、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここでＲ１およびＲ３の各々中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１およびＲ３の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、各々独立して、−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｘは、結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここで各Ｒ１１中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１１は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ１１およびＺは、それらが結合している原子と一緒になって、窒素含有５〜７員単環式環系または、窒素含有６〜１１員二環式環系を必要に応じて形成し得、該環系は、３つまでのＪ置換基で必要に応じて置換され得、ここで該環系中の３つまでの環原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１２）−であり；
Ｒ１２は、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここで各Ｒ１２中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１２は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得；
Ｚは、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｏ−、または結合であり；
Ｔは、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここでＴ中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで各Ｔは、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｔは、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）から選択され；そして
Ｒ６’は、
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であるか；あるいは
ここで各Ｒ６’中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ６’は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ６およびＲ６’は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル式環系を必要に応じて形成し得、ここで該環系は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で必要に応じて置換され得る、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、前記
【化５】
2006526011.tif 000005
基は、
【化６】
2006526011.tif 000006
であり、ここで；
Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１０’において、ＸおよびＹは、両方とも結合であり、そしてＺは水素であり；およびＲ９’において；
Ｘは結合であり；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、または−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｚは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここでＲ９’において；
Ｘは結合であり；
Ｙは結合であり；そして
Ｚは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、ここでＲ９’において；
Ｘは結合であり；
Ｙは結合であり；そして
Ｚは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、または
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項５】
Ｒ９’が、以下：
【化７】
2006526011.tif 000007
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９’が、以下：
【化８】
2006526011.tif 000008
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９’がエチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ９、Ｒ１０、およびＲ１０’において、ＸおよびＹは、両方とも結合であり、そしてＺは水素であり；そしてＲ９’において；
Ｘは結合であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、または
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＺは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族または−Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで該窒素原子に結合している２つのＲ’基は、必要に応じて、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択されるヘテロ原子で置換され得、ここで該環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有する、化合物。
【請求項１０】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＺは、−Ｎ（Ｒ’）２であり、ここで該窒素原子に結合している２つのＲ’基は、必要に応じて、３〜７員の飽和または部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択されるヘテロ原子で置換され得、ここで該環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有する、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ９およびＲ１０において、ＸおよびＹは、両方とも結合であり、そしてＺは水素であり；そして、Ｒ９’およびＲ１０’の各々において、独立して；
Ｘは結合であり；
Ｙは、結合であり；そして
Ｚは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここでＲ９’およびＲ１０’の各々中のＺは、独立して、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、または
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項１３】
Ｒ９’およびＲ１０’の各々中のＺが、独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１０およびＲ１０’において、ＸおよびＹは結合であり、そしてＺは水素であり；そして、Ｒ９およびＲ９’の各々において；
Ｘは結合であり；
Ｙは結合であり；そして
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族−であり、
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得る、
化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＷは、
【化９】
2006526011.tif 000009
であり；
ここでＷにおいて、ＮＲ６Ｒ６は、−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６脂肪族）、−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−アリール、または−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリールから選択され、ここで該アリールまたは該ヘテロアリールは、必要に応じて、３個までのハロゲンで置換される、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６が、以下：
【化１０】
2006526011.tif 000010
である、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６が、以下：
【化１１】
2006526011.tif 000011
である、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６が、以下：
【化１２】
2006526011.tif 000012
である、化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６が、以下：
【化１３】
2006526011.tif 000013
である、化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物であって、ここでＲ５’は水素であり、そしてＲ５は、以下：
【化１４】
2006526011.tif 000014
である、化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここでＲ５’は水素であり、そしてＲ５は、以下：
【化１５】
2006526011.tif 000015
である、化合物。
【請求項２２】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ７が各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ７が、各々水素である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、以下：
【化１６】
2006526011.tif 000016
である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、以下：
【化１７】
2006526011.tif 000017
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、以下：
【化１８】
2006526011.tif 000018
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、以下：
【化１９】
2006526011.tif 000019
である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、以下：
【化２０】
2006526011.tif 000020
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、イソプロピルまたはシクロヘキシルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで前記
【化２１】
2006526011.tif 000021
基は、
【化２２】
2006526011.tif 000022
であり、
ここで：
Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７およびＲ１２は、請求項１で定義された通りである、化合物。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、ここで、前記
【化２３】
2006526011.tif 000023
基において；
Ｒ６’およびＲ７は、両方とも水素であり；
Ｒ６は、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＲ６中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；そして
ここでＲ６は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；そして
Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである、
化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、ここでＲ６は、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、または
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−であり；
ここでＲ６中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ６は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；そして
Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである、
化合物。
【請求項３３】
前記基が、
【化２４】
2006526011.tif 000024
である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記
【化２５】
2006526011.tif 000025
基が、
【化２６】
2006526011.tif 000026
である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であり；そして
Ｒが結合である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物であって、ここで；
Ｖは−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒは結合であり；そして
Ｔは：
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリルまたは（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール−であり；
ここで各Ｔは、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換される、化合物。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、ここでＴは、（Ｃ５〜Ｃ６）ヘテロシクリル−または（Ｃ５〜Ｃ６）ヘテロアリール−であり；
ここで各Ｔは、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換される、化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、Ｔが、以下：
【化２７】
2006526011.tif 000027
であり、
ここで：
Ｚ’が、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ’、またはＣ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項３９】
Ｔが、
【化２８】
2006526011.tif 000028
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、以下：
【化２９】
2006526011.tif 000029
【化３０】
2006526011.tif 000030
【化３１】
2006526011.tif 000031
【化３２】
2006526011.tif 000032
【化３３】
2006526011.tif 000033
【化３４】
2006526011.tif 000034
【化３５】
2006526011.tif 000035
【化３６】
2006526011.tif 000036
【化３７】
2006526011.tif 000037
である、化合物。
【請求項４１】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはそれらの混合物；および受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、組成物。
【請求項４２】
前記組成物が、患者への投与のために処方される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
請求項４２に記載の組成物であって、該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第２のインヒビター；ＨＣＶ生活環における別の標的のインヒビター；およびシトクロムＰ−４５０インヒビター；またはこれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、組成物。
【請求項４４】
前記免疫調節剤が、α−インターフェロン、β−インターフェロン、もしくはγ−インターフェロン、またはサイモシンであり；前記抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；あるいは前記ＨＣＶ生活環における別の標的のインヒビターが、ＨＣＶヘリカーゼのインヒビター、ポリメラーゼのインヒビター、またはメタロプロテアーゼのインヒビターである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記シトクロムＰ−４５０インヒビターが、リトナビルである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該方法は、該セリンプロテアーゼと請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項４７】
前記セリンプロテアーゼが、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法であって、該方法は、該患者に請求項４２に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４９】
請求項４８に記載の方法であって、該方法は、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第２のインヒビター；ＨＣＶ生活環における別の標的のインヒビター；またはこれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を前記患者に投与するさらなる工程を包含し；ここで該さらなる薬剤は、請求項４２に記載の組成物の一部として、または別々の投与形態として、前記患者に投与される、方法。
【請求項５０】
前記免疫調節剤が、α−インターフェロン、β−インターフェロン、もしくはγ−インターフェロン、またはサイモシンであり；前記抗ウイルス剤が、リバビリン、またはアマンタジンであるか；あるいは前記ＨＣＶ生活環における別の標的のインヒビターが、ＨＣＶヘリカーゼのインヒビター、ポリメラーゼのインヒビター、またはメタロプロテアーゼのインヒビターである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
生物学的サンプル、または医薬、または実験室装置のＨＣＶ夾雑を排除もしくは減少する方法であって、該方法は、該生物学的サンプル、または該医薬、または該実験室装置と、請求項４１に記載の組成物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項５２】
前記生物学的サンプルまたは前記装置が、血液、他の体液、生物学的組織、外科的器具、外科的衣服、実験室装置、実験的衣服、血液もしくは他の体液収集装置；血液もしくは他の体液保存材料から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記体液が、血液である、請求項５２に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
さらに、ＨＣＶの現在の理解は、いかなる他の満足な抗ＨＣＶ薬剤も処理ももたらしていない。最近まで、ＨＣＶ疾患に対して確立された治療は、インターフェロン処置のみである。しかし、インターフェロンは、有意な副作用を有しており［Ｍ．Ａ．Ｗｌａｋｅｒら，「Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ Ｖｉｒｕｓ：Ａｎ Ｏｖｅｒｖｉｅｗ ｏｆ Ｃｕｒｒｅｎｔ Ａｐｐｒｏａｃｈｅｓ ａｎｄ Ｐｒｏｇｒｅｓｓ」，ＤＤＴ，４，ｐｐ．５１８−２９（１９９９）；Ｄ．Ｍｏｒａｄｐｏｕｒら，「Ｃｕｒｒｅｎｔ ａｎｄ Ｅｖｏｌｖｉｎｇ Ｔｈｅｒａｐｉｅｓ ｆｏｒ Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ」，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｈｅｐａｔｏｌ．，１１，ｐｐ．１１９９−１２０２（１９９９）；Ｈ．Ｌ．Ａ．Ｊａｎｓｓｅｎら「Ｓｕｉｃｉｄｅ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ Ａｌｆａ−Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｙ ｆｏｒ Ｃｈｒｏｎｉｃ Ｖｉｒａｌ Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ」，Ｊ．Ｈｅｐａｔｏｌ．，２１，ｐｐ．２４１−２４３（１９９４）；Ｐ．Ｆ．Ｒｅｎａｕｌｔら，「Ｓｉｄｅ Ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ａｌｐｈａ Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ」，Ｓｅｍｉｎａｒｓ ｉｎ Ｌｉｖｅｒ Ｄｉｓｅａｓｅ，９，ｐｐ．２７３−２７７．（１９８９）］、そして、症例の一部分（約２５％）だけにおいて長時間の緩解を誘導する［Ｏ．Ｗｅｉｌａｎｄ，「Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｙ ｉｎ Ｃｈｒｏｎｉｃ Ｈｅｐａｔｉｔｉｓ Ｃ Ｖｉｒｕｓ Ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ」，ＦＥＭＳ Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ．Ｒｅｖ．，１４，ｐｐ．２７９−２８８（１９９４）］。最近の、インターフェロンのペグ化形態（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ（登録商標）およびＰｅｇａｓｙｓ（登録商標））の導入、ならびにリバビリンおよびペグ化インターフェロン（Ｒｅｂｅｔｒｏｌ（登録商標））の組み合わせ治療は、緩解率の適度の向上だけ、および副作用の部分的な減少だけをもたらした。さらに、効果的な抗ＨＣＶワクチンに対する見通しは、不確定なままである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
【化４０】
2006526011.tif 000038
であり；ここで；
Ｒ’は、独立して、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
から選択され；
ここでＲ’中の５個までの原子は、必要に応じてかつ独立して、Ｊで置換され得；
ここで同じ原子に結合した２つのＲ’基は、必要に応じて、５〜６員の芳香環系または３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択されるヘテロ原子で置き換えられ得、ここでこれらの環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｒ５およびＲ５’は、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族であり、ここで任意の水素は、必要に応じてハロゲンで置き換えられ得；ここでＲ５の任意の末端炭素原子は、必要に応じて、スルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換され得るか；または、Ｒ５はＰｈもしくは−ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ５’はＨであり、ここで上記Ｐｈ基もしくは−ＣＨ２Ｐｈ基は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ５およびＲ５’は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて、３〜６員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで２個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；ここで上記環系は、Ｊから独立して選択される２つまでの置換基を有し；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ７は、各々独立して、以下：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、または
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−であり；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々の中の２個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置き換えられ得；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ１およびＲ３は、各々独立して、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここでＲ１およびＲ３の各々中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置き換えられ得；
ここでＲ１およびＲ３の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、各々独立して、−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｘは、結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は、以下：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここで各Ｒ１１中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１１は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ１１およびＺは、それらが結合している原子と一緒になって、窒素含有５〜７員単環式環系または、窒素含有６〜１１員二環式環系を必要に応じて形成し得、上記環系は、３つまでのＪ置換基で必要に応じて置換され得、ここで上記環系中の３つまでの環原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１２）−であり；
Ｒ１２は、以下：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここで各Ｒ１２中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１２は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得；
Ｚは、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｏ−、または結合であり；
Ｔは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＴ中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで各Ｔは、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｔは、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）から選択され；そして
Ｒ６’は、以下：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか；あるいは
ここで各Ｒ６’中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ６’は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ６およびＲ６’は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル式環系を必要に応じて形成し得、ここで上記環系は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で必要に応じて置換され得る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
【化４３】
2006526011.tif 000039
であり；ここで；
Ｒ’は、独立して、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；
から選択され；
ここでＲ’中の５個までの原子は、必要に応じてかつ独立して、Ｊで置換され得；
ここで同じ原子に結合した２つのＲ’基は、必要に応じて、５〜６員の芳香環系または３〜７員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで３個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立して選択されるヘテロ原子で置換され得、ここでこれらの環系は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得、ここで任意の環は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基を有し；
Ｒ５およびＲ５’は、各々独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族であり、ここで任意の水素は、必要に応じてハロゲンで置換され得；ここでＲ５の任意の末端炭素原子は、必要に応じて、スルフヒドリルもしくはヒドロキシで置換され得るか；または、Ｒ５はＰｈもしくは−ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ５’はＨであり、ここで上記Ｐｈ基もしくは−ＣＨ２Ｐｈ基は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ５およびＲ５’は、それらが結合している原子と一緒になって、必要に応じて、３〜６員の飽和もしくは部分的に不飽和の環系を形成し得、ここで２個までの環原子は、必要に応じて、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；ここで上記環系は、Ｊから独立して選択される２つまでの置換基を有し；
Ｒ２、Ｒ４およびＲ７は、各々独立して、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、または
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−であり；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々の中の２個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ２、Ｒ４およびＲ７の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ１およびＲ３は、各々独立して、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
であり；
ここでＲ１およびＲ３の各々中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１およびＲ３の各々は、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、各々独立して、−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｘは、結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここで各Ｒ１１中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１１は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ１１およびＺは、それらが結合している原子と一緒になって、窒素含有５〜７員単環式環系または、窒素含有６〜１１員二環式環系を必要に応じて形成し得、上記環系は、３つまでのＪ置換基で必要に応じて置換され得、ここで上記環系中の３つまでの環原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２で置換され得；
Ｙは、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１２）−であり；
Ｒ１２は、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここで各Ｒ１２中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ１２は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得；
Ｚは、以下：
水素、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＺ中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで任意の環は、必要に応じて、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに縮合され得；
ここでＺは、独立してかつ必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｏ−、または結合であり；
Ｔは、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＴ中の３個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここで各Ｔは、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｔは、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ６’）から選択され；そして
Ｒ６’は、以下：
水素−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であるか；あるいは
ここで各Ｒ６’中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；
ここでＲ６’は、必要に応じて、３つまでのＪ置換基で置換され得るか；あるいは
Ｒ６およびＲ６’は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル式環系を必要に応じて形成し得、ここで上記環系は、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で必要に応じて置換され得る。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本明細書中で使用される場合、用語「ヘテロアリール」は、単環式または二環式の芳香環系であって、各環中に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を、化学的に安定な配置で有する芳香環系を意味する。「ヘテロアリール」のこのような二環式芳香環系の実施形態において：
−１つまたは両方の環は、芳香族であり得；そして
−１つまたは両方の環は、上記へテロ原子またはヘテロ原子基を含み得る。
本明細書中で使用される場合、用語「（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−」は、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、およびＣ１０の単環式もしくは二環式の芳香環系であって、上記非芳香環系は、各環中に、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子もしくはヘテロ原子基を、化学的に安定な配置で有する芳香環系のうちの任意の１つを含むことが理解される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本明細書中で使用される場合、用語「脂肪族」は、直鎖状もしくは分枝鎖状の、アルキル、アルケニルまたはアルキニルを意味する。本明細書中で使用される場合、用語「（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ１１、およびＣ１２の直鎖状または分枝鎖状の、炭素原子のアルキル鎖のうちの任意の１つを含むことが理解される。アルケニルまたはアルキニルの実施形態は、上記脂肪族鎖中に少なくとも２つの炭素原子が必要であることもまた、理解される。用語「シクロアルキルまたはシクロアルケニル」とは、芳香族ではない、単環式環系または縮合型もしくは架橋型の二環式炭素環式環系をいう。シクロアルケニル環は、１つ以上の不飽和単位を有する。本明細書中で使用される場合、用語「（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−または（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル」が、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、およびＣ１０の、単環式環または縮合型もしくは架橋型の二環式炭素環式環のうちの任意の１つを包含することがまた、理解される。好ましいシクロアルキル基としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロへプチル、シクロへプテニル、ノルボルニル（ｎｏｒｎｂｏｒｎｙｌ）、アダマンチルおよびデカリン−イルが挙げられる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５１】
式Ｉの化合物における別の実施形態に従って、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６は、以下：
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
別の実施形態に従って、Ｗにおいて、ＮＲ６Ｒ６は、以下：
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
【化６６】
2006526011.tif 000040
基は、
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
【化６８】
2006526011.tif 000041
基において；
Ｒ６’およびＲ７は、両方とも水素であり；
Ｒ６は、以下：
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−もしくは（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、または
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり；
ここでＲ６中の３個までの脂肪族炭素原子は、必要に応じて、化学的に安定な配置でＳ、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｏ−、−Ｎ−、または−Ｎ（Ｈ）−で置換され得；そして
ここでＲ６は、必要に応じて、Ｊから独立して選択される３つまでの置換基で置換され得；そして
Ｒ１２は、本明細書中の任意の実施形態で定義された通りである。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８８】
別の実施形態に従って、上記の基は、
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９１】
【化７０】
2006526011.tif 000042
基は、
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
【化７４】
2006526011.tif 000043
基は、以下：
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
【化７５−２】
2006526011.tif 000044
である、
化合物（例えば、ＷＯ ０３／０８７０９２の５６頁および５７頁の置換プロリン基）を含まない。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
別の実施形態に従って、本発明は：
Ｖが−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒが結合であり；そして
Ｔが、３−アセチル−４，５−ジメチル−１Ｈ−ピロールである、
化合物（例えば、ＷＯ ０３／０８７０９２の８５頁の式ＩＩ’’の化合物）を含まない。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３６】
本発明の別の実施形態は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態に従って、式Ｉの化合物は、サンプルまたは患者におけるウイルス負荷を減少させるのに有効な量で存在し、ここで、上記ウイルスは、ウイルスの生活環に必要なセリンプロテアーゼをコードする。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩が、これらの組成物に使用される場合、これらの塩は、好ましくは、無機酸または有機酸、および無機塩基または有機塩基から誘導される。これらの酸性塩としては、以下が挙げられる：酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジクルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩（ｈｅｍｉｓｕｌｆａｔｅ）、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニル−プロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩およびウンデカン酸塩。塩基性塩としては、以下が挙げられる：アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩およびカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩およびマグネシウム塩）、有機塩基を有する塩（例えば、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン）、ならびにアミノ酸を有する塩（例えば、アルギニン、リシンなど）。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
また、塩基性窒素含有基は、以下のような薬剤で四置換（ｑｕａｔｅｒｎｉｚｅ）され得る：低級アルキルのハロゲン化物（例えば、塩化メチル、塩化エチル、塩化プロピルおよび塩化ブチル、ならびに臭化メチル、臭化エチル、臭化プロピルおよび臭化ブチル、ならびにヨウ化メチル、ヨウ化エチル、ヨウ化プロピルおよびヨウ化ブチル）；ジアルキル硫酸塩（例えば、ジメチル硫酸塩、ジエチル硫酸塩、ジブチル硫酸塩およびジアミル硫酸塩）；長鎖のハロゲン化物（例えば、塩化デシル、塩化ラウリル、塩化ミリスチルおよび塩化ステアリル、ならびに臭化デシル、臭化ラウリル、臭化ミリスチルおよび臭化ステアリル、ならびにヨウ化デシル、ヨウ化ラウリル、ヨウ化ミリスチルおよびヨウ化ステアリル）；アラルキルのハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）など。水溶性生成物もしくは油溶性生成物または水分散可能な生成物もしくは油分散可能な生成物が、これらによって得られ得る。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５０】
局所的適用について、薬学的組成物は、１つ以上のキャリア中に懸濁または溶解された活性成分を含む適切な軟膏剤で処方され得る。本発明の化合物の局所的投与のためのキャリアとしては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：鉱物油、液体ワセリン、白色ワセリン、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン化合物、ポリオキシプロピレン化合物、乳化ワックスおよび水。あるいは、薬学的組成物は、１つ以上の薬学的に受容可能なキャリアに懸濁または溶解された活性成分を含む、適切なローション剤またはクリームに処方され得る。適切なキャリアとしては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：鉱物油、モノステアリン酸ソルビタン、ポリソルベート６０、セチルエステルワックス、セテアリルアルコール、２−オクチルドデカノール、ベンジルアルコールおよび水。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５５】
別の実施形態において、本発明の組成物は、別の抗ウイルス剤（抗ＨＣＶ剤を含む）をさらに含有する。このような抗ウイルス剤としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：免疫調節剤（例えば、α−インターフェロン、β−インターフェロン、およびγ−インターフェロン、ペグ化誘導体化インターフェロン−α化合物、ならびにチモシン）；他の抗ウイルス剤（例えばリバビリン、アマンタジン、およびテルビブジン）；Ｃ型肝炎プロテアーゼのほかのインヒビター（ＮＳ２−ＮＳ３インヒビターおよびＮＳ３−ＮＳ４Ａインヒビター）；ＨＣＶ生活環における他の標的のインヒビター（ヘリカーゼインヒビターおよびポリメラーゼインヒビターが挙げられるがこれらに限定されない）；内部リボソーム侵入のインヒビター；ブロードなスペクトルのウイルスインヒビター（例えば、ＩＭＰＤＨインヒビター（例えば、ＶＸ−４９７インヒビターおよび米国特許第５，８０７，８７６号および同第６，４９８，１７８号に開示された他のＩＭＰＤＨインヒビター、ミコフェノール酸およびそれらの誘導体））；シトクロムＰ−４５０のインヒビター（例えば、リトナビル）、または上記の任意のものの組み合わせ。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５６】
患者の状態の改善の際に、本発明の化合物、組成物または組み合わせの維持用量は、必要な場合、投与され得る。引き続いて、投与の投薬量もしくは頻度、またはその両方は、症状の関数として、改善した状態が維持されるレベルまで減少され得、症状が所望のレベルまで軽減された場合、処置をやめるべきである。しかし患者は、疾患症状の任意の再発に関する長期間の基準に基づいて、断続的な処置を必要とし得る。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６８】
（実施例１：ピラジン−２−カルボン酸（シクロヘキシル−｛１−［２−（１−シクロプロピルアミノオキサリル−ブチルカルバモイル）−３−イソプロピル−ピロリジン−１−カルボニル］−２，２−ジメチル−プロピルカルバモイル｝−メチル）−アミド（５６））
−２０℃の１００ｍＬの乾燥エーテル中の臭化銅−ジメチルスルフィド（９．１ｇ、４４．２８ｍｍｏｌ）の撹拌懸濁液に、イソプロペニルマグネシウムブロミド０．０９Ｍ（１００ｍＬ）を添加した。１５分撹拌した後、温度を−７８℃に下げ、そして５０ｍＬのエーテル中のエノン４ａ（４．０ｇ、８．８６ｍｍｏｌ、ＪＡＣＳ，１１７，ｐ．１０７７５，（１９９５）の手順に従って調製される）を添加し、続いてＴＭＳＣｌ（２．２５ｍＬ、１８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を、−７８℃で１時間撹拌し、そして１００ｍＬの水酸化アンモニウム−塩化アンモニウム溶液（１：４）でクエンチした。エーテルで抽出し、そして有機相を洗浄し、銅塩の全てを取り除いた。このエーテル層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮し、油状物を得、これをフラッシュクロマトグラフィー（エーテル−ヘキサン（２：３））に供し、３．５ｇ（７３％）の所望の中間体のオレフィンを得た。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８２】
（実施例５：３−シクロヘキシル−ピロリジン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１２ａ））
３−フェニルプロリン１０ａを、５０ｐｓｉの水素下で１８時間、エタノール／酢酸／水（７／２／１）中の触媒の酸化白金で水素化し、３−シクロヘキシルプロリンを定量的に得た。化合物１２ａを、実施例１；工程３から、ベンゾイル化およびエステル化に従って調製した。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８６】
（実施例９）
（ＨＣＶレプリコン細胞アッセイプロトコル）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）レプリコンを含む細胞を、１０％ウシ胎児血清（ＦＢＳ）、０．２５ｍｇ／ｍｌのＧ４１８を適切な補助剤とともに含有するＤＭＥＭ中に維持した（培地Ａ）。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９１】
処理したレプリコン細胞単層を含む培養プレートを解凍し、固定量の別のＲＮＡウイルス（例えば、ウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ））を各ウェルの細胞に加えた。ＲＮＡ抽出試薬（例えば、ＲＮｅａｓｙキットからの試薬）を、ＲＮＡの分解を避けるために細胞にすぐ添加した。全ＲＮＡを、抽出の効率および一貫性を向上させるように改変を加えながら製造業者の指示に従って抽出した。最終的に、全細胞ＲＮＡ（ＨＣＶレプリコンＲＮＡを含む）を溶出し、そしてさらなる処理まで−８０℃で保存した。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０２】
ＳＭＳＹ生成物を、以下の方法によって基質およびＫＫ４Ａから分離した：
ミクロボア（Ｍｉｃｒｏｂｏｒｅ）分離法
機器：Ａｇｉｌｅｎｔ １１００
脱気装置：Ｇ１３２２Ａ
バイナリーポンプ：Ｇ１３１２Ａ
オートサンプラー：Ｇ１３１３Ａ
カラムサーモスタットチャンバー：Ｇ１３１６Ａ
ダイオードアレイ検出器：Ｇ１３１５Ａ
カラム：
Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｊｕｐｉｔｅｒ；５ミクロンＣ１８；３００Å；１５０×２ｍｍ；Ｐ／Ｏ ００Ｆ−４０５３−Ｂ０
カラムサーモスタット：４０℃
注入容積：１００μＬ
溶媒Ａ＝ＨＰＬＣ等級の水＋０．１％ＴＦＡ
溶媒Ｂ＝ＨＰＬＣ等級のアセトニトリル＋０．１％ＴＦＡ
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０６】
１μＭ〜＞１０μＭの範囲のＩＣ５０を有する化合物を、Ａと命名する。１μＭ〜０．５μＭの範囲のＩＣ５０を有する化合物を、Ｂと命名する。０．５μＭ未満のＩＣ５０を有する化合物を、Ｃと命名する。ＮＤは、データなしを意味する。