【手続補正書】
【提出日】平成19年10月4日(2007.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2007510629.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ａｒ1は、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリール、フェニル、アリール、−Ｏ−アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルシクロアルキル、シアノ、−（ＣＨ2）nＮＲ6Ｒ6、Ｃ1−Ｃ8ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ8ハロアルコキシ、ハロ、（ＣＨ2）nＣＯＲ6、（ＣＨ2）nＮＲ5ＳＯ2Ｒ6、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ6、複素環式、およびＣ1−Ｃ8アルキル複素環式から選択される１〜５個の基で置換されていてもよい環状基であり、シクロアルキル、フェニル、アリール、および複素環基は、それぞれ、独立してヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ8ハロアルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルキル、ハロ、Ｃ1−Ｃ8ハロアルキル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキサミド、フェニル、アリール、アルキル複素環式、複素環式、およびオキソから選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｌ1は、結合、または式Ｘ2−（ＣＲ3Ｒ4）m−Ｘ3によって表される二価のリンカーであり、Ｘ2はＡｒ1に結合しており、かつＸ3はＡｒ2に結合しており、式中、Ｒ3およびＲ4は独立してＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルキレン、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、フェニル、アリール、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリールから選択され、式中、アルキル、アルケニル、フェニル、およびアリール基は、独立してオキソ、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ8アルキル、アリール、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、Ｃ1−Ｃ8ハロアルキル、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ6、および（ＣＨ2）nＣＯＮＲ6Ｒ6から選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘ2は、独立して酸素、−ＣＨ、−ＣＯＮＨ（ＣＲ3Ｒ4）m、−ＮＨＣＯ（ＣＲ3Ｒ4）m、−（ＣＲ3Ｒ4）m、−ＣＨＲ6、−ＮＲ5、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、−Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）mまたは−Ｓ（ＣＲ3Ｒ4）mであり、
Ｘ3は、独立して酸素、−Ｃ、−ＣＨ、−ＣＨＲ6、−（ＣＲ3Ｒ4）m、−ＮＲ5、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり、
Ａｒ2は、独立して窒素、酸素、および硫黄から選択される１つ、２つ、もしくは３つのヘテロ原子を有する５員の単環式複素環式芳香族基またはこれらの位置異性体であり、かつＡｒ2は、独立してＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリール、フェニル、アリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルシクロアルキル、シアノ、Ｃ1−Ｃ8ハロアルキル、ハロ、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ6、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＲ6、（ＣＨ2）nＮＲ5ＳＯ2Ｒ6、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ6、およびＣ1−Ｃ8アルキル複素環から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ａｒ3は、置換されていてもよい二環式芳香族であるか、または非芳香族基であり、
Ｌ2は、式Ｘ4−（ＣＲ3Ｒ4）m−Ｘ5によって表される二価のリンカーであり、
式中、Ｘ4は、Ｃ、−ＣＨ、（ＣＨＲ6）、−ＣＯ、Ｏ、−ＮＲ5、−ＮＣ（Ｏ）−、−ＮＣ（Ｓ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ6’Ｃ（Ｏ）ＮＲ6、−ＮＲ6’Ｃ（Ｓ）ＮＲ6、−ＳＯ2ＮＲ7、−ＮＲＳＯ2Ｒ7、および−ＮＲ6’Ｃ（ＮＲ5）ＮＲ6からなる群より選択され、
Ｘ5は、Ｏ、−ＣＨ2、−ＣＨ、−Ｏ（ＣＲ3Ｒ4）m、ＮＲ3（ＣＲ3Ｒ4）m、ＳＯ、ＳＯ2、Ｓ、およびＳＣＨ2からなる群より選択され、式中、基Ｘ4−（ＣＲ3Ｒ4）m−Ｘ5は、式（１）化合物に安定性を与え、かつ飽和したかもしくは不飽和の鎖か、または二価のリンカーであってもよく、
Ｒ1およびＲ2は、独立して水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリールである、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルシクロアルキル、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＲ5、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｒ5、（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ6、および（ＣＨ2）nＮＳＯ2Ｒ5であって、式中、それぞれのアルキル、アルケニル、アリールは、独立してＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、フェニル、およびアルキルアリールから選択される１〜５個の基でそれぞれ置換されていてもよく、かつＲ1およびＲ2は、共に、およびこれらが結合している窒素原子と共に、または窒素原子に隣接する０、１、２、または３原子と共に組み合わせて、独立して１つまたは２つの置換基を有するＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ8アルキル、Ｃ1−Ｃ8アルキルシクロアルキル、オキソ、ハロ、アミノ、および（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＲ6Ｒ6’から選択される窒素含有複素環を形成してもよく、
Ｒ5は、水素、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ5−Ｃ8アルキルアリール、（ＣＨ2）nＮＳＯ2Ｃ1−Ｃ8アルキル、（ＣＨ2）nＮＳＯ2フェニル、（ＣＨ2）nＮＳＯ2アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ8アルキルであり、並びに、
Ｒ6およびＲ6’は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、フェニル、アリール、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ8アルキルシクロアルキル、またはＣ3−Ｃ8シクロアルキルであり、
Ｒ7は、水素、Ｃ1−Ｃ8アルキル、フェニル、アリール、Ｃ1−Ｃ8アルキルアリール、またはＣ3−Ｃ8シクロアルキルであり、ｍは１から８の整数であり、かつｎは、０から８の整数である］
で示される化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、ラセミ化合物、または鏡像異性体ジアステレオマーもしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項２】
前記Ａｒ1基がフェニル、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、またはナフチルからなる群より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｌ1基が、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＳＣＨ2−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、または−ＯＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ2−からなる群より選択されるリンカーである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記Ａｒ3がインドール、ナフチル、テトラヒドロナフチル、イソインドリノン、イソキノロン、ベンゾチオフェン、またはベンゾフランからなる群より選択される芳香族基である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
前記Ａｒ2がオキサゾール、オキサジアゾール、またはフランからなる群より選択される４または５員の芳香族基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
前記リンカー（Ｌ2）が、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ1および前記Ｒ2が、窒素原子と組み合わされてピペリジニル、ピロリジニル、アゼピン、またはアゼチジニルを形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ1および前記Ｒ2が、独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メチルシクロペンタン、メチルシクロヘキサン、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルシクロプロパン、およびメチルシクロブタンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｌ1および前記Ｌ2の少なくとも１つが３〜５原子の鎖長を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、プロドラッグ、ジアステレオマー、もしくは混合物：
ジメチル−｛６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ベンゾフラン−２−イルメチル｝−アミンオキサラート
ジメチル−｛５−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ベンゾフラン−２−イルメチル｝−アミンオキサラート
｛１−メタンスルホニル−５−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イルメチル｝−ジメチル−アミン
ジメチル−｛５−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イルメチル｝−アミンオキサラート
｛１−メタンスルホニル−６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イルメチル｝−ジメチル−アミン
ジメチル−｛６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イルメチル｝−アミン
ジメチル−｛１−メチル−６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−イルメチル｝−アミンオキサラート
ジメチル−｛５−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−イルメチル｝−アミンオキサラート
ジメチル−｛６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−イルメチル｝−アミンマレアート
ジメチル−｛１−メチル−５−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−イルメチル｝−アミンオキサラート
ジメチル−｛４−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ナフタレン−１−イル｝−アミン
ジメチル−｛６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ナフタレン−２−イルメチル｝−アミン
２−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−５−（６−ピロリジン−１−イルメチル−ナフタレン−２−イル）−［１，３，４］オキサジアゾ−ルマレアート
１−｛６−［５−（２−フェノキシ−エチルスルファニルメチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−ナフタレン−２−イルメチル｝−ピペリジン、
２−（２−ピペリジノエチル）−５−｛２−［（（２−フェノキシエチル）チオ）メチル］−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル｝イソインドリン−１−オン
２−｛［（２−フェノキシエチル）チオ］メチル｝−５−｛３−ヒドロキシメチル−４−［（（２−ピペリジノエチル）アミノ）カルボニル］フェニル｝−１，３，４−オキサジアゾロ
２−（２−ピペリジノエチル）−５−｛２−［（（２−フェノキシエチル）チオ）メチル］−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル｝イソインドリン−１−オン。
【請求項１１】
以下
【化２】
2007510629.tif 000002
からなる群より選択されるある化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、ラセミ化合物、溶媒和物、鏡像異性体、またはジアステレオマーもしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物と薬学的担体とを含む、薬学的製剤。
【請求項１３】
前記ＩＩ型糖尿病、前記肥満症、および／または前記関連疾患を治療および／または防止するための医薬の製造のための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。