【手続補正書】
【提出日】平成19年9月13日(2007.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式（I）で表される化合物を含む、疾患の治療または予防のための組成物。
【化１】
2007505148.tif 000001
（ここで、R1およびR2は、それらが結合している炭素と共に、C5-C10シクロアルキル、C5-C10複素環、C5-C10シクロアルケニル、C5-C10ヘテロシクロアルケニル、C6-C10アリール、C6-C10ヘテロアリールを形成しており、それぞれ、1-5R5で必要に応じて置換されており；あるいは、R1はH、S−アルキルもしくはS−アリールであり、R2はアミドアルキルであって、窒素原子はアルキル、アリールもしくはアリールアルキルで置換されており、それらはさらに、アルキル、ハロゲン、水酸基もしくはアルコキシル基で必要に応じて置換されており；
R3およびR4は、それらが結合している炭素と共に、C5-C10シクロアルキル、C5-C10複素環、C5-C10シクロアルケニル、C5-C10ヘテロシクロアルケニル、C6-C10アリール、またはC6-C10ヘテロアリールを形成しており、それぞれ、1-5R6で必要に応じて置換されており；  
R5およびR6はそれぞれ別異に、ハロゲン、水酸基、C1-C10アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C10アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C6-C10アリール、C5-C10ヘテロアリール、C7-C12アラルキル、C7-C12ヘテロアラルキル、C3-C8複素環、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、C5-C10シクロアルケニル、C5-C10ヘテロシクロアルケニル、カルボキシ、カルボキシレート、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、C1-C6ジアルキルアミノ、メルカプト、SO3H、スルフェート、S(O)NH2、S(O)2NH2、ホスフェート、C1-C4アルキレンジオキシ、オキソ、アシル、アミノカルボニル、C1-C6アルキルアミノカルボニル、C1-C6ジアルキルアミノカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニル、C1-C10チオアルコキシカルボニル、ヒドラジノカルボニル、C1-C6アルキルヒドラジノカルボニル、C1-C6ジアルキルヒドラジノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシアミノカルボニル；あるいは、R5もしくはR6のうちのひとつとR7とが、4〜6個の炭素、1〜3個の窒素、0〜2個の酸素および0〜2個の硫黄を含む環状部位を形成し、そのような部位は、オキソもしくはC1-C6アルキルで必要に応じて置換されており；
XはNR7、OもしくはSであり；YはNR7'、OもしくはSであり；
-----は追加の二重結合を表し；
R7およびR7'は、それぞれ別異に、水素、C1-C6アルキル、C7-C12アリールアルキル、C7-C12ヘテロアリールアルキルであり；あるいは、R7と、R5もしくはR6のうちのひとつとが、4〜6個の炭素、1〜3個の窒素、0〜2個の酸素および1〜2個の硫黄を含む環状部位を形成し、そのような部位はオキソもしくはC1-C6アルキルで必要に応じて置換されており、；さらに、
nは0または1である。）
【請求項２】
R1およびR2は、それらが結合している炭素と共に、C5-C10シクロアルキル、C5-C10複素環、C5-C10シクロアルケニル、C5-C10ヘテロシクロアルケニル、C6-C10アリール、またはC6-C10ヘテロアリールを形成しており、それぞれ、1-5R5で必要に応じて置換されていることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３】
R1およびR2は、それらが結合している炭素と共に、C5-C10シクロアルケニルを形成していることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項４】
R1およびR2は、R5で置換されていることを特徴とする請求項３記載の組成物。
【請求項５】
R5は、置換基で置換されたC1-C6アルキル、または置換基で置換されたアミノカルボニルであることを特徴とする請求項４記載の組成物。
【請求項６】
置換基は、アミノ置換基またはアミノカルボニルであることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項７】
R3およびR4は、それらが結合している炭素と共に、C6-C10アリールを形成していることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項８】
R3およびR4は、R6で置換されていることを特徴とする請求項５記載の組成物。
【請求項９】
R6は、ハロゲンまたはC1-C6アルキルであることを特徴とする請求項６記載の組成物。
【請求項１０】
nは0であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項１１】
XはNR7であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項１２】
nは0であり、XはNR7であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項１３】
前記化合物が下記化学式（X）を有することを特徴とする請求項１記載の組成物。
【化２】
2007505148.tif 000002
【請求項１４】
R6は、ハロゲンまたはC1-C6アルキルであることを特徴とする請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
R5は、アミノカルボニルであることを特徴とする請求項１３記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が下記化学式（XI）を有することを特徴とする請求項１３記載の組成物。
【化３】
2007505148.tif 000003
【請求項１７】
R6は、ハロゲンまたはアルキルであることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
R5は、アミノカルボニルであることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【請求項１９】
R6は、ハロゲンまたはアルキルであり、R5は、アミノカルボニルであることを特徴とする請求項１６記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物が6−クロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−1−カルボン酸アミドであることを特徴とする請求項１３記載の組成物。
【請求項２１】
前記化合物は、旋光度が−14.1（c＝0.33、DCM中）のエナンチオマーを60％以上のエナンチオマー過乗率で含有することを特徴とする請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物は、旋光度が−14.1（c＝0.33、DCM中）のエナンチオマーを90％以上のエナンチオマー過乗率で含有することを特徴とする請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】
非SirT1サーチュインと比較して、SirT1を選択的に阻害することを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項２４】
SirT1に対する選択性が少なくとも5倍であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項２５】
SirtT1に対するKi値が約1μM以下であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項２６】
疾患が新生物疾患であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項２７】
新生物疾患が癌であることを特徴とする請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
疾患が神経変性疾患であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項２９】
神経変性疾患がアルツハイマー病またはパーキンソン病であることを特徴とする請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
疾患が脂肪細胞関連疾患であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３１】
前記化合物を対象に投与することにより、該対象における脂肪生成が促進されることを特徴とする請求項３０記載の組成物。
【請求項３２】
疾患が糖尿病であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３３】
I型糖尿病を患っている対象に投与されることを特徴とする請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
II型糖尿病を患っている対象に投与されることを特徴とする請求項３２記載の組成物。
【請求項３５】
糖尿病発症のリスクを有すると判断された対象に投与されることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３６】
グルコース耐性に障害があることにより糖尿病発症のリスクを有すると判断された対象に投与されることを特徴とする請求項３５記載の組成物。
【請求項３７】
空腹時高血糖により糖尿病発症のリスクを有すると判断された対象に投与されることを特徴とする請求項３５記載の組成物。
【請求項３８】
疾患が代謝性疾患であることを特徴とする請求項１記載の組成物。
【請求項３９】
粥状異脂肪血症を患っている対象に投与されることを特徴とする請求項３８記載の組成物。
【請求項４０】
肥満である対象に投与されることを特徴とする請求項３８記載の組成物。
【請求項４１】
インスリン抵抗性またはグルコース耐性に対する障害を有する対象に投与されることを特徴とする請求項３８記載の組成物。
【請求項４２】
下記化学式（XI）で表され、旋光度が−14.1（c＝0.33、DCM中）である6−クロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−1−カルボン酸アミドの立体異性体と同様の相対立体配置を有することを特徴とする化合物。
【化４】
2007505148.tif 000004
（ここで、R6は、ハロゲンもしくはC1-C6アルキルであり；さらに
pは0、1もしくは2である。）
【請求項４３】
R6は、塩素またはメチルであることを特徴とする請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
pが1であることを特徴とする請求項４２記載の化合物。
【請求項４５】
旋光度が−14.1（c＝0.33、DCM中）である6−クロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−1−カルボン酸アミドの立体異性体であることを特徴とする請求項４２記載の化合物。