【手続補正書】
【提出日】平成19年3月26日(2007.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクル；および治療上有効量の以下の構造：
【化１】
2006523233.tif 000001
［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲ１Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、ここで、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ３は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基；またはプロドラッグ基または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基；プロドラッグ基、窒素保護基または酸素保護基であり；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒ５は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲ６Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、ここで、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ１；脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリールまたは−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基を形成し；
ｎは１ないし５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；および
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化２】
2006523233.tif 000002
を有する基を形成する］
を有する化合物を含む薬学的組成物であって、これによって、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与されるように処方される、薬学的組成物。
【請求項２】
前記投与量は１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記投与量は０．１ｍｇ／ｋｇないし約４０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記投与量は１ｍｇ／ｋｇないし約４０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記投与量は０．１ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記投与量は５ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記投与量は１ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記投与量は０．１ｍｇ／ｋｇないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記投与量は１ｍｇ／ｋｇないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重の間である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記投与量は１０ｍｇ／ｋｇ体重以上である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素または置換されたもしくは置換されていない低級アルキルであり；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたもしくは置換されていないシクロプロピル基を形成し；
Ｒ３は水素、または置換されたもしくは置換されていない低級アルキルまたはアリール；プロドラッグ基または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、または置換されたもしくは置換されていない低級アルキル；プロドラッグ基、窒素保護基または酸素保護基であり；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成し；あるいはＲ４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３】
2006523233.tif 000003
を有する基を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、水素または置換されたもしくは置換されていない低級アルキルであり；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたもしくは置換されていないシクロプロピル基を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在が一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたもしくは置換されていないシクロプロピル基を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジン、または置換されたもしくは置換されていないシクロプロピル基を形成し；
ｎは１ないし５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４】
2006523233.tif 000004
を有する基を形成する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であって、前記化合物が以下の構造：
【化５】
2006523233.tif 000005
［式中、Ｒ１ないしＲ６、Ｙ２、Ｘ１、ｎおよびＱは、請求項１に定義した通りであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基である］
のうちの１つを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、Ｑがカルボニル含有基であり、および前記化合物が以下の構造：
【化６】
2006523233.tif 000006
［式中、Ｒ１ないしＲ６、Ｙ２、Ｘ１、およびｎは、請求項１で定義した通りであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない低級アルキルもしくはヘテロアルキル基であり；Ｒ８は置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール基であり；Ａｌｋは置換されたもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンもしくはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、所望により、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換されていてもよく；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである］
のうちの１つを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎが３であって、前記化合物が以下の構造：
【化７】
2006523233.tif 000007
［式中、Ｒ１ないしＲ６、Ｙ２、ＱおよびＸ１は、請求項１に定義した通りであり；ＹはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基である］
のうちの１つを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎが３であり、Ｑがカルボニル含有基であって、前記化合物が以下の構造：
【化８】
2006523233.tif 000008
［式中、Ｒ１ないしＲ６、Ｘ１およびＹ２は、請求項１に定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない低級アルキルもしくはヘテロアルキル基であり；Ｒ８は置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；およびＡｌｋは置換されたもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンもしくはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、所望により、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換されていてもよく；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；およびＲ８は置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基である］
のうちの１つを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２は、各々、水素である、請求項１および１１ないし１５いずれか１に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項１および１１ないし１５いずれか１に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項１および１１ないし１５いずれか１に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ３はメチルである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ４はＯＨ、ＮＨ２またはハロゲンである、請求項１および１１ないし１５いずれか１に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ７は低級アルキルである、請求項１３または１５に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒ７はメチルである、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｑは以下の構造：
【化９】
2006523233.tif 000009
［式中、Ｒ７が置換されたもしくは置換されていない、直鎖もしくは分岐鎖、環式または非環式低級アルキル基であり；Ｒ８が置換されたもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンもしくはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、所望により、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換されていてもよく；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する］
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有する、請求項１、１１ないし１２および１４いずれか１に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｑは以下の構造：
【化１０】
2006523233.tif 000010
［式中、Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない、直鎖または分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；Ｒ８は置換されたもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールもしくはヘテロアリール基であり；ＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する］
を有する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｒ８は：
【化１１】
2006523233.tif 000011
［式中、ｐは０ないし５の整数であり；ｑは１または２であり、ｒは１ないし６の整数であり；Ｒ８Ａの各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、もしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ８Ｃ、−ＳＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８Ｄであり、ここで、Ｒ８ＣおよびＲ８Ｄの各存在は、独立して、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリールであり；Ｒ８Ｂの各存在は、独立して、水素または低級アルキルである］
のうちの１つである、請求項１３、１５、２３および２４いずれか１に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｒ８は以下の構造：
【化１２】
2006523233.tif 000012
［式中、Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルである］
を有する、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
ｎは３である、請求項１、１１、１２または１３に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｙ１はＯＲＹ１であって、Ｙ２は低級アルキルであり；ここで、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項１２、１３、１４または１５に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｙ１はＯＨであって、Ｙ２はＣＦ３である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であって、前記化合物が以下の構造：
【化１３】
2006523233.tif 000013
［式中、Ｒ３ないしＲ６、ｎおよびＱは、請求項１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである］
またはその薬学的に受容可能な誘導体のうちの１つを有する、請求項１１に記載の組成物
。
【請求項３１】
前記化合物が以下の構造：
【化１４】
2006523233.tif 000014
［式中、Ｒ３ないしＲ６およびＱは、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである］
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記化合物が以下の構造：
【化１５】
2006523233.tif 000015
［式中、Ｒ３ないしＲ６およびｎは、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない、直鎖もしくは分岐鎖、環式または非環式の低級アルキル基であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンもしくはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、所望により、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換されていてもよく；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール基を形成する］
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が以下の構造：
【化１６】
2006523233.tif 000016
［式中、Ｒ３ないしＲ６は、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない、直鎖もしくは分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；置換されたもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンもしくはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、所望により、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換されていてもよく；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する］
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３４】
−Ｘ−Ｙ−Ｚが一緒になって基−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−を表し；ここで、Ｙが−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する、請求項３２または３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記化合物が以下の構造：
【化１７】
2006523233.tif 000017
【化１８】
2006523233.tif 000018
［式中、Ｒ３ないしＲ６およびｎは、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない、直鎖もしくは分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が以下の構造：
【化１９】
2006523233.tif 000019
【化２０】
2006523233.tif 000020
［式中、Ｒ３ないしＲ６は、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；およびＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール基を形成する］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３７】
前記化合物が以下の構造：
【化２１】
2006523233.tif 000021
［式中、ｎ、Ｒ３およびＲ４は、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール基を形成する］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３８】
前記化合物が以下の構造：
【化２２】
2006523233.tif 000022
［式中、Ｒ３およびＲ４は、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；およびＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール基を形成する］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項３９】
前記化合物が以下の構造：
【化２３】
2006523233.tif 000023
［式中、Ｒ３ないしＲ６およびｎは、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない直鎖もしくは分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；およびＲ８Ｂは水素または低級アルキルである］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項４０】
前記化合物が以下の構造：
【化２４】
2006523233.tif 000024
［式中、Ｒ３ないしＲ６は、請求項１１で定義したとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたもしくは置換されていない、直鎖もしくは分岐鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル基であり；およびＲ８Ｂは水素または低級アルキルである］
を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項４１】
前記化合物が以下の構造：
【化２５】
2006523233.tif 000025
［式中、Ｘ１はＣＨ２、ＮＨまたはＯであり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ（ＲＹ１）３であり、あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ＝Ｏであり、ここで、ＲＹ１はハロであり；
Ｒ６はＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ５はＨまたは低級アルキルであり；
Ｒ４はＯＨであり；および
Ｒ３はアルキルである］
またはその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項４２】
前記化合物が以下の構造：
【化２６】
2006523233.tif 000026
を有する、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記化合物は、腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記化合物は、脈管形成を阻害するのに有効な量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４５】
さらに、細胞傷害剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４６】
前記細胞傷害剤が抗癌剤である、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
さらに、緩和剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４８】
乳癌転移を治療するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項４９】
前記組成物は、約１ｍｇ／ｋｇないし約５０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記組成物は、約０．１ｍｇ／ｋｇないし約４０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記組成物は、約１ｍｇ／ｋｇないし約４０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
前記組成物は、約０．１ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５３】
前記組成物は、約１ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物は、約５ｍｇ／ｋｇないし約３０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５５】
前記組成物は、約０．１ｍｇ／ｋｇないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５６】
前記組成物は、約１ｍｇ／ｋｇないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５７】
前記組成物は、１０ｍｇ／ｋｇ体重以上の投与量にて投与されるのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５８】
前記組成物において、前記化合物が以下の構造：
【化２７】
2006523233.tif 000027
を有する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５９】
前記組成物は、約１０ｍｇ／ｋｇないし約２０ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて投与されるのに適する、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記組成物は、細胞傷害剤と組み合せて投与するのに適する、請求項４８に記載の組成物。
【請求項６１】
前記細胞傷害剤が抗癌剤である、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
前記組成物は、緩和剤と組み合せて投与するのに適する、請求項４８に記載の組成物。