【手続補正書】
【提出日】平成18年12月13日(2006.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  医薬的又は獣医学的に許容される賦形剤もしくは担体と、式(I)の化合物：
【化１】
2002532417.tif 000001
[式中、R1は水素、C1-C6アルキル又は1以上のハロゲン原子で置換されたC1-C6アルキルを示し; 
R2は基R10-(X)n-(ALK)-を示し、ここで
R10は、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリル基を示し、そのいずれかが非置換であるか、又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、-COOH、-CONH2、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB 又は-CONRARB (RA及びRBは個々に(C1-C6)アルキル基である)により置換されていてもよく、かつ
ALKは、直鎖又は分枝鎖の二価のC1-C6アルキレン、C2-C6 アルケニレン又はC2-C6 アルキニレン基を示し、1以上の隣合っていない-NH-、-O-又は-S-結合を介在していてもよく、
Xは -NH-、 -O- 又は -S-を示し、かつ
n は 0 又は1であり;
R は水素又はC1-C6アルキルを示し、
R3は、いずれかの官能基が保護され得る天然又は非天然のαアミノ酸の特徴的な基を示し；かつ
R4は、エステル又はチオエステル基を示す]
又は医薬的もしくは獣医学的に許容されるその塩、水和物あるいは溶媒和物とを含む抗菌組成物。
【請求項２】  請求項１に定義される式(I)以外の抗菌剤をさらに含む請求項１に記載される組成物。
【請求項３】  R2基を有する炭素原子での立体化学配置がRである、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】  R1が水素である、請求項１〜３のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項５】  R2が、
C1-C6アルキル、C3-C6 アルケニル又は C3-C6アルキニル;
任意にフェニル環において置換されたフェニル(C1-C6アルキル)-、フェニル(C3-C6アルケニル)- 又はフェニル(C3-C6アルキニル)-;
任意にフェニル環において置換されたシクロアルキル(C1-C6アルキル)-、 シクロアルキル(C3-C6アルケニル)- 又はシクロアルキル(C3-C6アルキニル)- ;
任意に複素環式環において置換されたヘテロサイクリル(C1-C6アルキル)-、ヘテロサイクリル(C3-C6アルケニル)- 又はヘテロサイクリル(C3-C6アルキニル)- ;又は
末端のフェニル又はヘテロアリール環において任意に置換された4-フェニルフェニル(C1-C6アルキル)-、4-フェニルフェニル(C3-C6アルケニル)-、 4-フェニルフェニル(C3-C6アルキニル)- 、4-ヘテロアリールフェニル(C1-C6アルキル)-、4-ヘテロアリールフェニル(C3-C6アルケニル)-、 4-ヘテロアリールフェニル(C3-C6アルキニル)-
である請求項４に記載の組成物。
【請求項６】  R2が、メチル、エチル、n- 及び イソ-プロピル、 n- 及び イソ-ブチル、n-ペンチル、イソ-ペンチル 3-メチル-ブト-1-イル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-アセチル、n-オクチル、メチルスルファニルエチル、エチルスルファニルメチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、2-エトキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、アリル、 3-フェニルプロプ-3-エン-1-イル、プロプ-2-イン-1-イル、3-フェニルプロプ-2-イン-1-イル、3-(2-クロロフェニル)プロプ-2-イン-1-イル、ブト-2-イン-1-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、シクロヘキシルプロピル、フラン-2-イルメチル、フラン-3-メチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、ピペリジニルメチル、フェニルプロピル、4-クロロフェニルプロピル、4-メチルフェニルプロピル、 4-メトキシフェニルプロピル、ベンジル、4-クロロベンジル、4-メチルベンジル又は 4-メトキシベンジルである請求項４に記載の組成物。
【請求項７】  R2がn-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、ベンジル又はシクロペンチルメチルである請求項４に記載の組成物。
【請求項８】  Rが水素である請求項５〜７のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項９】  R3が、
C1-C6 アルキル、フェニル、2-、3-又は4-ヒドロキシフェニル、2-、3-又は4-メトキシフェニル、2-、3-又は4-ピリジルメチル、ベンジル、2-、3-又は4-ヒドロキシベンジル、2-、3-又は4-ベンジルオキシベンジル、2-、3-又は4-C1-C6 アルコキシベンジル、又はベンジルオキシ(C1-C6アルキル)-；又は
C1-C6 アルキル、フェニル、2-、3-又は4-ヒドロキシフェニル、2-、3-又は4-メトキシフェニル、2-、3-又は4-ピリジルメチル、2-、3-又は4-ヒドロキシベンジル、2-、3-又は4-ベンジルオキシベンジル、2-、3-又は4-C1-C6 アルコキシベンジル、又はベンジルオキシ(C1-C6アルキル)-；又は
いずれかの官能基が保護されていてもよく、いずれかのアミノ基がアシル化されていてもよく、かつ存在するいずれかのカルボキシル基がアミド化されていてもよい天然のαアミノ酸の特徴的な基；又は
基-[Alk]n R7 ｛Alk は、1以上の -O-又は-S- 原子又は-N(R12)-基〔R12 は水素原子もしくは (C1-C6)アルキル基〕が任意に介在する(C1-C6)アルキル又は (C2-C6)アルケニル基であり、n は0又は1であり、かつR7は任意に置換されたシクロアルキル又はシクロアルケニル基である｝；又は
式 -OCH2COR8の基によってフェニル環において置換されたベンジル基｛R8 はヒドロキシル、アミノ、 (C1-C6)アルコキシ、フェニル(C1-C6)アルコキシ、 (C1-C6)アルキルアミノ、ジ((C1-C6)アルキル)アミノ、フェニル(C1-C6)アルキルアミノ、アミノ酸残基又はその酸ハロゲン化物、エステル又はアミド誘導体、アミド結合を介して結合する該残基、グリシン、α-又はβ-アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、スレオニン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、リジン、ヒスチジン、アルギニン、グルタミン酸及びアスパラギン酸から選択される該アミノ酸｝；又は
置換されないか、又は複素環式環においてハロ、ニトロ、カルボキシ、 (C1-C6)アルコキシ、シアノ、(C1-C6)アルカノイル、トリフルオロメチル(C1-C6)アルキル、ヒドロキシ、ホルミル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、ジ(C1-C6)アルキルアミノ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、メルカプト(C1-C6)アルキル又は(C1-C6)アルキルフェニルメチルでモノ-又はジ-置換されたヘテロサイクリック(C1-C6)アルキル基；又は
基 -CRaRbRc
｛Ra、Rb 及び Rc のそれぞれが、個々に水素、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル；又は
Rc が水素であり、Ra と Rb が、個々にフェニル又はピリジルのようなヘテロアリールであり; 又は
Rc が水素、(C1-C6)アルキル、 (C2-C6)アルケニル、 (C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル又は(C3-C8)シクロアルキルであり、Ra と Rb が、それらが結合する炭素原子と共に3〜8員のシクロアルキル又は5、6員の複素環式環を形成する; 又は
Ra 、Rb 及び Rc が、それらが結合する炭素原子と共に三環（例えばアダマンチル）を形成する；又は
Ra と Rb が、個々に(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキルもしくは Rc について以下に定義される水素以外の基、又はRa と Rb が、それらが結合する炭素原子と共にシクロアルキル又は複素環式環を形成し、かつ Rc が水素、 -OH、 -SH、ハロゲン、-CN、-CO2H、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-CH2OH、-CO2(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)アルキル、-O(C2-C6)アルケニル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-S(C2-C6)アルケニル、-SO(C2-C6)アルケニル、-SO2(C2-C6)アルケニル又は基-Q-W〔Q は結合手又は -O-、-S-、-SO-又は-SO2- を示し、W はフェニル、フェニルアルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C3-C8)シクロアルキルアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、(C4-C8)シクロアルケニルアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル基を示し、基 Wはヒドロキシル、ハロゲン、-CN、-CO2H、-CO2(C1-C6)アルキル、-CONH2、-CONH(C1-C6)アルキル、-CONH(C1-C6 アルキル)2、-CHO、-CH2OH、(C1-C4)パーフルオロアルキル、-O(C1-C6)アルキル、-S(C1-C6)アルキル、-SO(C1-C6)アルキル、-SO2(C1-C6)アルキル、-NO2、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-N((C1-C6)アルキル)2、-NHCO(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C3-C8)シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、フェニル又はベンジルから個々に選択される1以上の置換基で任意に置換されてもよい〕｝
である請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】  R3が、メチル、エチル、ベンジル、4−クロロベンジル、4-ヒドロキシベンジル、フェニル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジン-3-イルメチル、tert-ブトキシメチル、ナフチルメチル、イソ-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、1-ベンジルチオ-1-メチルエチル、1-メチルチオ-1-メチルエチル、1-メルカプト-1-メチルエチル、1-メトキシ-1-メチルエチル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、1-フルオロ-1-メチルエチル、ヒドロキシメチル、2-ヒドロキシエチル、2-カルボキシエチル、2-メチルカルバモイルエチル、2-カルバモイルエチル又は4-アミノブチルである請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】  R3が、メチル、ベンジル、tert-ブチル、イソ-ブチル、フェニル又はイソプロピルである請求項８に記載の組成物。
【請求項１２】  R4が、存在する場合に、そのいずれかが環式もしくは非環式炭素原子又は環式へテロ原子上で置換されていてもよい、式 -(C=O)OR9、-(C=O)SR9、-(C=S)SR9及び -(C=S)OR9 [R9は(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキル(C1-C6)アルキル、フェニル、ヘテロサイクリル、フェニル(C1-C6)アルキル、ヘテロサイクリル(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル又は(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル]の基である請求項９〜１１のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項１３】  R4が式 -(C=O)OR9の基であり、R9がメチル、エチル、n-又はイソ-プロピル、n-、sec-又はtert-ブチル、1-エチル-プロプ-1-イル、1-メチル-プロプ-1-イル、1-メチル-ブト-1-イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アリル、フェニル、ベンジル、2-、3-及び4-ピリジルメチル、N-メチルピペリジン-4-イル、1-メチルシクロペント-1-イル、アダマンチル、テトラヒドロフラン-3-イル又はメトキシエチルである請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】  R4が式 -(C=O)OR9の基であり、R9がベンジル、シクロペンチル、イソプロピル又はtert-ブチルである請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】  R及びR1がそれぞれ水素であり、R2がn-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、ベンジル又はシクロペンチルメチルであり、R3がメチル、ベンジル、tert-ブチル、イソ-ブチル、フェニル又はイソプロピルであり、R2基を有する炭素原子で立体化学配置がRである請求項１または２に記載の組成物。
【請求項１６】  この実施例のいずれかに詳細に挙げられる化合物又はその医薬的もしくは獣医学的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物である請求項１または２に記載の組成物。