【手続補正書】
【提出日】平成19年5月29日(2007.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
バラグリタゾンと、１種以上の他の抗糖尿病化合物とを含む、薬学的組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、前記抗糖尿病化合物は、インスリンおよびその誘導体、インスリンおよびそのアナログ、インスリン分泌促進剤、インスリン感作剤、ビグアニド、α−グルコシダーゼインヒビター、カルシウムチャネル開口剤、グルカゴンアンタゴニスト、タンパク質チロシンホスファターゼインヒビター、グルコキナーゼアクチベーター、ＲＸＲアゴニスト、ホルモン感受性リパーゼインヒビター、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３インヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、グルコース取り込みモジュレーター、および脂質低減化合物から選択される、組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の組成物であって、前記インスリン、インスリンアナログ、またはインスリン誘導体は、ヒトインスリン；Ｂ２８位がＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、もしくはＡｌａであり、かつＢ２９位がＬｙｓもしくはＰｒｏである、ヒトインスリン；Ｂ２８Ｌｙｓ−Ｂ２９Ｐｒｏヒトインスリン；デス（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；デス（Ｂ２７）ヒトインスリン；デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−パルミトイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−リソコリル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；およびＢ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンから選択される、組成物。
【請求項４】
請求項２に記載の組成物であって、前記インスリン分泌促進剤は、スルホニル尿素、メグリチニド、およびジペプチジルペプチダーゼインヒビターから選択される、組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の組成物であって、前記スルホニル尿素は、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、クロルプロパミド、トラザミド、およびグリブリドから選択される、組成物。
【請求項６】
請求項４に記載の組成物であって、前記メグリチニドは、ナテグリニドおよびレパグリニドから選択される、組成物。
【請求項７】
請求項２に記載の組成物であって、前記インスリン感作剤は、トログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾンから選択される、組成物。
【請求項８】
請求項２に記載の組成物であって、前記ビグアニドは、メトフォルミンである、組成物。
【請求項９】
請求項２に記載の組成物であって、前記α−グルコシダーゼインヒビタは、ボグロボース、エミグリテート、ミグリトール、およびアカルボーズから選択される、組成物。
【請求項１０】
請求項２に記載の組成物であって、前記脂質低減化合物は、スタチン、フィブリン酸、またはＰＰＡＲδアゴニストである、組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の組成物であって、前記スタチンは、アトルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、フルバスタチン、およびセリバスタチンから選択される、組成物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の組成物であって、前記フィブリン酸は、フェノフィブリン酸、ゲムフィブロジル、ベザフィブリン酸、およびＰＰＡＲαアゴニストから選択される、組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記バラグリタゾンと前記他の抗糖尿病化合物とは、連続的使用または同時使用のために意図される２つ以上の別個の容器中にて提示される、組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記バラグリタゾンと前記他の抗糖尿病化合物とは、単一の容器中にて提示される、組成物。
【請求項１５】
インスリン抵抗性の減少から、血漿グルコースレベルの低下から、血漿遊離脂肪酸レベルの低下から、血漿トリグリセリドレベルの低下から、またはＶＬＤＬレベルの低下から恩恵を受ける状態を処置するための組成物であって、該組成物は、
バラグリタゾンを１種以上の他の抗糖尿病化合物と組み合わせて含む、組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の組成物であって、前記状態は、２型糖尿病、脂質代謝異常、高血糖症、高インスリン血症、インスリン抵抗性、肥満、心血管合併症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、グルコース寛容減損、空腹時グルコースレベル減損、血漿脂肪酸レベル増加、血漿トリグリセリドレベル増加、血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベル増加から選択される、組成物。
【請求項１７】
血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベルを犠牲にして血漿高密度リポタンパク質レベルを増加するため、血漿グルコースレベルを減少するため、血漿遊離脂肪酸レベルを減少するため、血漿トリグリセリドレベルを減少するため、グルコース寛容減損から非インスリン依存性２型糖尿病への進行を遅延させるため、または非インスリン依存性２型糖尿病からインスリン依存性２型糖尿病への進行を遅延させるための、組成物であって、該組成物は、
有効量のバラグリタゾンを、１種以上の他の抗糖尿病化合物と組合せた状態で含む、組成物。
【請求項１８】
請求項１５〜１７のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記他の抗糖尿病剤は、インスリンおよびその誘導体、インスリンおよびそのアナログ、インスリン分泌促進剤、インスリン感作剤、ビグアニド、α−グルコシダーゼインヒビター、カルシウムチャネル開口剤、グルカゴンアンタゴニスト、タンパク質チロシンホスファターゼインヒビター、グルコキナーゼアクチベーター、ＲＸＲアゴニスト、ホルモン感受性リパーゼインヒビター、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３インヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、グルコース取り込みモジュレーター、および脂質低減化合物から選択される、組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の組成物であって、前記インスリン、インスリンアナログ、またはインスリン誘導体は、ヒトインスリン；Ｂ２８位がＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、もしくはＡｌａであり、かつＢ２９位がＬｙｓもしくはＰｒｏである、ヒトインスリン；Ｂ２８Ｌｙｓ−Ｂ２９Ｐｒｏヒトインスリン；デス（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；デス（Ｂ２７）ヒトインスリン；デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−パルミトイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−リソコリル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；およびＢ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンから選択される、組成物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の組成物であって、前記インスリン分泌促進剤は、スルホニル尿素、メグリチニド、およびジペプチジルペプチダーゼインヒビターから選択される、組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の組成物であって、前記スルホニル尿素は、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、クロルプロパミド、トラザミド、およびグリブリドから選択される、組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の組成物であって、前記メグリチニドは、ナテグリニドおよびレパグリニドから選択される、組成物。
【請求項２３】
請求項１８に記載の組成物であって、前記インスリン感作剤は、トログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾンから選択される、組成物。
【請求項２４】
請求項１８に記載の組成物であって、前記ビグアニドは、メトフォルミンである、組成物。
【請求項２５】
請求項１８に記載の組成物であって、前記α−グルコシダーゼインヒビタは、ボグロボース、エミグリテート、ミグリトール、およびアカルボーズから選択される、組成物。
【請求項２６】
請求項１８に記載の組成物であって、前記脂質低減化合物は、スタチン、フィブリン酸、またはＰＰＡＲδアゴニストである、組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の組成物であって、前記スタチンは、アトルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、フルバスタチン、およびセリバスタチンから選択される、組成物。
【請求項２８】
請求項２６に記載の組成物であって、前記フィブリン酸は、フェノフィブリン酸、ゲムフィブロジル、ベザフィブリン酸、およびＰＰＡＲαアゴニストから選択される、組成物。
【請求項２９】
請求項１５〜２８のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記患者は肥満状態である、組成物。
【請求項３０】
２型糖尿病、脂質代謝異常、高血糖症、高インスリン血症、インスリン抵抗性、肥満、心血管合併症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、グルコース寛容減損、空腹時グルコースレベル減損、血漿脂肪酸レベル増加、血漿トリグリセリドレベル増加、血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベル増加の処置のため、または血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベルを犠牲にして血漿高密度リポタンパク質レベルを増加するため、血漿グルコースレベルを減少するため、血漿遊離脂肪酸レベルを減少するため、血漿トリグリセリドレベルを減少するため、グルコース寛容減損から非インスリン依存性２型糖尿病への進行を遅延させるため、または非インスリン依存性２型糖尿病からインスリン依存性２型黄尿病への進行を必要に応じて肥満患者において遅延させるための、医薬の製造におけるバラグリタゾンと１種以上の他の抗糖尿病化合物との使用。
【請求項３１】
請求項３０に記載の使用であって、前記医薬は、肥満患者のために意図される、使用。
【請求項３２】
請求項３０〜３１のうちのいずれか１項に記載の使用であって、前記抗糖尿病化合物は、インスリンおよびその誘導体、インスリンおよびそのアナログ、インスリン分泌促進剤、インスリン感作剤、ビグアニド、α−グルコシダーゼインヒビター、カルシウムチャネル開口剤、グルカゴンアンタゴニスト、タンパク質チロシンホスファターゼインヒビター、グルコキナーゼアクチベーター、ＲＸＲアゴニスト、ホルモン感受性リパーゼインヒビター、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３インヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、グルコース取り込みモジュレーター、および脂質低減化合物から選択される、使用。
【請求項３３】
請求項３２に記載の使用であって、前記インスリン、インスリンアナログ、またはインスリン誘導体は、ヒトインスリン；Ｂ２８位がＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、もしくはＡｌａであり、かつＢ２９位がＬｙｓもしくはＰｒｏである、ヒトインスリン；Ｂ２８Ｌｙｓ−Ｂ２９Ｐｒｏヒトインスリン；デス（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；デス（Ｂ２７）ヒトインスリン；デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−パルミトイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−リソコリル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；およびＢ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンから選択される、使用。
【請求項３４】
請求項３２に記載の使用であって、前記インスリン分泌促進剤は、スルホニル尿素、メグリチニド、およびジペプチジルペプチダーゼインヒビターから選択される、使用。
【請求項３５】
請求項３４に記載の使用であって、前記スルホニル尿素は、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、クロルプロパミド、トラザミド、およびグリブリドから選択される、使用。
【請求項３６】
請求項３４に記載の使用であって、前記メグリチニドは、ナテグリニドおよびレパグリニドから選択される、使用。
【請求項３７】
請求項３２に記載の使用であって、前記インスリン感作剤は、トログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾンから選択される、使用。
【請求項３８】
請求項３２に記載の使用であって、前記ビグアニドは、メトフォルミンである、使用。
【請求項３９】
請求項３２に記載の使用であって、前記α−グルコシダーゼインヒビタは、ボグロボース、エミグリテート、ミグリトール、およびアカルボーズから選択される、使用。
【請求項４０】
請求項３２に記載の使用であって、前記脂質低減化合物は、スタチン、フィブリン酸、またはＰＰＡＲδアゴニストである、使用。
【請求項４１】
請求項４０に記載の使用であって、前記スタチンは、アトルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、フルバスタチン、およびセリバスタチンから選択される、使用。
【請求項４２】
請求項４０に記載の使用であって、前記フィブリン酸は、フェノフィブリン酸、ゲムフィブロジル、ベザフィブリン酸、およびＰＰＡＲαアゴニストから選択される、使用。
【請求項４３】
２型糖尿病、脂質代謝異常、高血糖症、高インスリン血症、インスリン抵抗性、肥満、心血管合併症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、グルコース寛容減損、空腹時グルコースレベル減損、血漿脂肪酸レベル増加、血漿トリグリセリドレベル増加、血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベル増加の処置のため、または血漿超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）レベルを犠牲にして血漿高密度リポタンパク質レベルを増加するため、血漿グルコースレベルを減少するため、血漿遊離脂肪酸レベルを減少するため、血漿トリグリセリドレベルを減少するため、グルコース寛容減損から非インスリン依存性２型糖尿病への進行を遅延させるため、または非インスリン依存性２型糖尿病からインスリン依存性２型黄尿病への進行を必要に応じて肥満患者において遅延させるための、組成物であって、
該組成物は、バラグリタゾンを、１種以上の他の抗糖尿病化合物と組合わせて含む、組成物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の組成物であって、該組成物は、肥満患者のために意図される、組成物。
【請求項４５】
請求項４３〜４４のうちのいずれか１項に記載の組成物であって、前記抗糖尿病化合物は、インスリンおよびその誘導体、インスリンおよびそのアナログ、インスリン分泌促進剤、インスリン感作剤、ビグアニド、α−グルコシダーゼインヒビター、カルシウムチャネル開口剤、グルカゴンアンタゴニスト、タンパク質チロシンホスファターゼインヒビター、グルコキナーゼアクチベーター、ＲＸＲアゴニスト、ホルモン感受性リパーゼインヒビター、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３インヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、グルコース取り込みモジュレーター、および脂質低減化合物から選択される、組成物。
【請求項４６】
請求項４５に記載の組成物であって、前記インスリン、インスリンアナログ、またはインスリン誘導体は、ヒトインスリン；Ｂ２８位がＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、もしくはＡｌａであり、かつＢ２９位がＬｙｓもしくはＰｒｏである、ヒトインスリン；Ｂ２８Ｌｙｓ−Ｂ２９Ｐｒｏヒトインスリン；デス（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；デス（Ｂ２７）ヒトインスリン；デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイル−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎε−パルミトイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎε−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（Ｎ−リソコリル−γ−グルタミル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−デス（Ｂ３０）ヒトインスリン；およびＢ２９−Ｎε−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンから選択される、組成物。
【請求項４７】
請求項４５に記載の組成物であって、前記インスリン分泌促進剤は、スルホニル尿素、メグリチニド、およびジペプチジルペプチダーゼインヒビターから選択される、組成物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の組成物であって、前記スルホニル尿素は、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、クロルプロパミド、トラザミド、およびグリブリドから選択される、組成物。
【請求項４９】
請求項４７に記載の組成物であって、前記メグリチニドは、ナテグリニドおよびレパグリニドから選択される、組成物。
【請求項５０】
請求項４５に記載の組成物であって、前記インスリン感作剤は、トログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾンから選択される、組成物。
【請求項５１】
請求項４５に記載の組成物であって、前記ビグアニドは、メトフォルミンである、組成物。
【請求項５２】
請求項４５に記載の組成物であって、前記α−グルコシダーゼインヒビタは、ボグロボース、エミグリテート、ミグリトール、およびアカルボーズから選択される、組成物。
【請求項５３】
請求項４５に記載の組成物であって、前記脂質低減化合物は、スタチン、フィブリン酸、またはＰＰＡＲδアゴニストである、組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の組成物であって、前記スタチンは、アトルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、フルバスタチン、およびセリバスタチンから選択される、組成物。
【請求項５５】
請求項５３に記載の組成物であって、前記フィブリン酸は、フェノフィブリン酸、ゲムフィブロジル、ベザフィブリン酸、およびＰＰＡＲαアゴニストから選択される、組成物。