【手続補正書】
【提出日】平成19年5月30日(2007.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１以上のプレグナン配糖体を主成分として含む、医薬品、栄養補助食品、および食品に適用するための組成物。
【請求項２】
植物の抽出の工程によって得られる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記植物が、ガガイモ（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）科に属する１以上のカラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍａ）属の植物を含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記植物が、１以上の群Ｉのカラルマ種の植物；フィンブリアタ（ｆｉｍｂｒｉａｔａ）、インディカ（ｉｎｄｉｃａ）、アテヌアタ（ａｔｔｅｎｕａｔａ）、チューバークラータ（ｔｕｂｅｒｃｕｌａｔａ）；を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記植物が、フィンブリアタ種を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記植物が、１以上の群ＩＩのカラルマ種の植物；スタラグミフェラ（ｓｔａｌａｇｍｉｆｅｒａ）、ウンベラータ（ｕｍｂｅｌｌａｔａ）、ラシアンサ（ｌａｓｉａｎｔｈａ）、エジュリス（ｅｄｕｌｉｓ）；を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
含まれる前記プレグナン配糖体が、１以上のカラツバシド（ｃａｒａｔｕｂｅｒｓｉｄｅ）類（カラツバシドの異性体）およびボウセロシド（ｂｏｕｃｅｒｏｓｉｄｅ）類（ボウセロシドの異性体）を主に含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
ＣＢ比として表されるボウセロシド類に対するカラツバシド類の比が、前記群Ｉおよび前記群ＩＩの任意のカラルマ種でみられるものと実質的に同一である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記ＣＢ比が、カラルマ種のフィンブリアタでみられるものと実質的に同一である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ＣＢ比が、９：１〜１１：１の範囲である、請求項８または９に記載の組成物。
【請求項１１】
液体状である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
固体状である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記配糖体および他の物質を溶液中に含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記配糖体および他の物質が適当な賦形剤に吸着した、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記賦形剤が、マルトデキストリンおよび炭酸マグネシウムから選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
適当なバインダを含む、請求項１４または１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記バインダが、デンプン、グアーガム、アラビアゴム、およびポリビニルピロリドンから選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記バインダがポリビニルピロリドンである、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記プレグナン配糖体の含有量が、５〜１５％（ｗ／ｗ）である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記プレグナン配糖体の含有量が１５％（ｗ／ｗ）を超える、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記プレグナン配糖体の含有量が、２５〜３０％（ｗ／ｗ）である、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
前記プレグナン配糖体の含有量が３０％（ｗ／ｗ）を超える、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
樹脂の含有量が、０．５％（ｗ／ｗ）以下であり、液体状である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
樹脂の含有量が、１．０％（ｗ／ｗ）以下であり、固体状である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
含まれる配糖体が、製薬上許容される塩の形態である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
肥満、関節炎、リウマチ、糖尿病および血糖の低下、高血圧および血圧の低下、体重減少、ウエスト、腕、および腰周りの減少、ＢＭＩ（肥満度指数）の減少、ＢＭＲ（基礎代謝率）の増加、除脂肪体重の増加、食欲減退、脂肪減少の治療および／または管理のための１以上の治療薬をさらに含む、あるいは駆風剤、解熱剤、駆虫剤、抗熱剤、抗炎症剤、抗酸化剤、および／または抗侵害受容剤である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
１以上の栄養補助剤および／または食品添加剤をさらに含む、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
１以上のカラルマのサポニン配糖体および／またはカラルマの苦味成分をさらに含む、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
味、色、香味のための１以上の製薬上許容される物質をさらに含む、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２９に記載の組成物の製造方法であり、溶媒／溶媒混合物による植物の抽出を含み、前記抽出および前記溶媒／溶媒混合物のパラメータが、標準化された、および再現性のある抽出物を得るために前記配糖体の分解を最小にする／防止するものである製造方法。
【請求項３１】
前記パラメータが、特に存在する主なプレグナン配糖体およびその含有量に関して、前記植物で典型的である抽出物が得られるものである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記植物に存在する前記主なプレグナン配糖体が、カラツバシド類（カラツバシドのさまざまな異性体）およびボウセロシド類（ボウセロシドのさまざまな異性体）である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記植物に存在するＣＢ比（ボウセロシド類に対するカラツバシド類の比）が、９：１〜１１：１である、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３４】
前記抽出物のＣＢ比を、不足した成分を混合して９：１〜１１：１とする、請求項３０〜３３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３５】
前記パラメータが、前記抽出の間、プレグナン配糖体以外の物質の抽出、または樹脂性物質の抽出、またはタンニンおよびペクチンの抽出を最小にする／防止するものである、請求項３０〜３４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３６】
前記抽出物が、１以上の濃縮段階で前記配糖体の所望の濃度に濃縮される、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
第１の濃縮段階、および第２の濃縮段階を含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記濃縮が、前記抽出物中の溶媒／溶媒混合物の加熱による、および真空下での蒸発によって行われ、前記蒸発は蒸発装置で行われる、請求項３６または３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記蒸発した溶媒／溶媒混合物が回収される、請求項３６〜３８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４０】
前記植物が、抽出される前に、洗浄、清浄、浸漬、乾燥、切断、裁断、漂白、粉砕、製粉から選択される１以上の前処理操作をさらに受ける、請求項３０〜３９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４１】
前記植物または工程中の材料を樹脂溶解性の溶媒で処理することによって前記植物に含まれる樹脂性物質を溶出させる、さらなる樹脂除去の操作を含む、請求項３０〜４０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４２】
前記樹脂除去が、前記前処理の開始時または処理中、または前記前処理の後であって前記抽出の前、または前記抽出の後であって前記濃縮段階の前、または任意の２つの前記濃縮段階の間に行われる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記樹脂溶解性の溶媒が、樹脂除去段階の後、蒸発および濃縮または他の方法で回収される、請求項４１または４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記抽出が複数の抽出物（溶液）を与える複数の段階で行われる、請求項３０〜４３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４５】
前記抽出は、固形物を除去するためのろ過を受ける、請求項３０〜４４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４６】
１以上の前記抽出物（溶液）が前記抽出段階に戻されて１以上の前記抽出段階の前記溶媒／溶媒混合物を構成し、残りの前記抽出物（溶液）は１つのバッチまたは複数のバッチで濃縮を受ける、請求項４４または４５に記載の方法。
【請求項４７】
濃縮バッチと濃縮段階との組み合わせが、製造および植物の利用を最大にし、コストを最小にするように選択される、請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
前記植物が、ガガイモ科に属する１以上のカラルマ属の植物を含む、請求項３０〜４７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４９】
ｉ．洗浄、清浄、浸漬、乾燥、切断、裁断、漂白から選択される１以上の操作によってカラルマ植物材料を前処理する；
ｉｉ．前記段階（ｉ）で得られた植物材料を粉砕および／または製粉する；
ｉｉｉ．段階（ｉｉ）で得られた材料を、適当な溶媒／溶媒混合物を用いて、および／または他の抽出で得られた溶液で、１以上の段階で抽出する；ここで前記溶媒／溶媒混合物の性質およびその濃度、並びに抽出温度は、含まれる樹脂性物質およびタンニンおよびペクチンの抽出を最小にする、または実質的に防止するように選択される；
ｉｖ．濃縮段階で、段階（ｉｉｉ）で得られた抽出バッチ（溶液）を、単独で、または１以上の混合物として、前記溶媒／溶媒混合物を除去することによって濃縮し、第１のカラルマ抽出物と表される組成物を得る；
ｖ．濃縮段階の前に、１以上の前記抽出バッチまたはその一部を、抽出される前記植物材料と接触させるために、段階（ｉｉｉ）に戻す；
ｖｉ．前記段階（ｉ）の一部として、または前記段階（ｉ）もしくは（ｉｉ）もしくは（ｉｉｉ）の直後、または前記濃縮段階の直後に、樹脂溶解性の溶媒を用いて、工程中の材料に樹脂の抽出操作を行う；
の段階を含む請求項３０〜４８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５０】
前記段階（ｉｖ）の後、前記溶媒／溶媒混合物が回収される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記段階（ｖ）において、前記バッチが、粒子状の固形物を除去するためにろ過される、請求項４９または５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記植物が、フィンブリアタ、インディカ、チューバークラータ、アドセンデンス（ａｄｓｃｅｎｄｅｎｓ）から選択される群Ｉの１以上のカラルマ種の植物を含む、請求項３０〜５１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
前記植物が、スタラグミフェラ、ウンベラータ、ラシアンサ、エジュリスから選択される群ＩＩの１以上のカラルマ種の植物を含む、請求項３０〜５１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
前記溶媒／溶媒混合物が、メタノール、エタノール、水性メタノール、水性エタノール、イソプロピルアルコール、ｎ−ブタノール、水、および二塩化エチレンから選択される溶媒群、並びにｎ−ブタノール、酢酸エチル、および二塩化エチレンと、エタノール、メタノール、水性エタノール、水性メタノールとの混合物を含む混合溶媒群から選択される、請求項３０〜５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５５】
抽出するための前記溶媒が水性エタノールである、請求項３０〜５４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５６】
前記水性エタノールが、１０〜８０％（ｖ／ｖ）の濃度である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記抽出の段階が７０〜８０℃の温度範囲で行われる、請求項３０〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
前記濃縮が、蒸発装置で、真空下で４０〜５０℃で行われる、請求項５５〜５７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５９】
前記樹脂溶解性の溶媒が、ｎ−ヘキサン、ジエチルエーテル、二塩化エチレン、石油エーテル、ベンゼン、トルエン、および二塩化メチレンから選択される、請求項４１〜５８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６０】
前記樹脂溶解性の溶媒がｎ−ヘキサンを含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記第１の濃縮段階で得られ、前記樹脂の抽出をされる、前記溶液中の前記プレグナン配糖体の濃度が、３〜８％（ｗ／ｗ）である、請求項３０〜６０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６２】
前記抽出物または前記第１の濃縮物からの前記樹脂除去の段階が、前記抽出物または前記第１の濃縮物を樹脂溶解性の溶媒に１回以上接触（洗浄）させ、それぞれの前記接触／洗浄の後、前記配糖体の溶液を含む重い層と溶液中に溶出した樹脂とともに前記樹脂溶解性の溶媒を含む軽い層とに分離し、ここで前記軽い層は捨てられるか前記樹脂溶解性の溶媒の回収に送られることを含む、請求項３０〜６１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６３】
前記第１のカラルマ抽出物が、５〜１５％（ｗ／ｗ）のプレグナン配糖体を含む、請求項４９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６４】
前記第１のカラルマ抽出物が、１５％（ｗ／ｗ）を超えるプレグナン配糖体を含む、請求項４９〜６２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６５】
前記組成物中の樹脂の含有量が、０．５％以下である、請求項４９〜６４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６６】
前記植物が、カラルマフィンブリアタ種の植物またはその一部を含む、請求項３０〜６５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６７】
前記組成物が、カラルマ植物の抽出によって得られた、もしくは混合によって前記組成物に組み込まれた、カラルマサポニン配糖体またはカラルマの苦味成分またはこれらの両方をさらに含む、請求項３０〜６６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６８】
前記第１のカラルマ抽出物を適当な賦形剤に接触させ、前記材料に混合操作を行い、その後前記材料を乾燥させることによって生成物を得ることを含む、前記第１のカラルマ抽出物からの、１以上のプレグナン配糖体を主に含む、医薬品、栄養補助食品、並びに食品に適用するための固体状の組成物の製造方法。
【請求項６９】
前記賦形剤が、マルトデキストリンまたは炭酸マグネシウムである、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記賦形剤に加えて、前記第１のカラルマ抽出物を適当なバインダとさらに接触させる、請求項６８または６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記バインダがデンプン、グアーガム、アラビアゴム、およびポリビニルピロリドンから選択される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記混合操作が、プラネタリーミキサー、高速ミキサー、造粒機、スラリータンクから選択される装置／機器で行われる、請求項６８〜７１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７３】
前記乾燥が、棚型乾燥機、噴霧乾燥機、真空乾燥機、流動床式乾燥機から選択される１つで行われる、請求項６８〜７２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７４】
前記乾燥が、棚型乾燥機または噴霧乾燥機で行われる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記固体状の組成物の生成物が、微粉末の生成物を得るために粉砕／製粉の操作をさらに受ける、請求項６８〜７４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７６】
前記粉砕／製粉の操作が、マルチミルおよびハンマーミルから選択される１つで行われる、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記固体状の組成物の生成物が、均一なサイズの生成物を得るためにふるい、またはふるい振とう機でのふるい操作をさらに受ける、請求項６８〜７６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７８】
前記ふるいをかけられた生成物が、二重円錐型混合機、リボンブレンダ、またはオクタゴナルブレンダでの混合をさらに受ける、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記固体状の組成物が２５〜３０％（ｗ／ｗ）のプレグナン配糖体を含む、請求項６８〜７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８０】
前記固体状の組成物が３０％（ｗ／ｗ）を超えるプレグナン配糖体を含む、請求項６８〜７８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８１】
請求項４９〜６７のいずれか１項に記載の前記第１のカラルマ抽出物の製造方法の段階、次いで請求項６８〜８０のいずれか１項に記載の前記第１のカラルマ抽出物からの前記第２のカラルマ抽出物の製造方法の段階を含む、前記カラルマ植物からの、１以上のプレグナン配糖体を主に含む、医薬品、栄養補助食品、並びに食品に適用するための固体状の組成物の製造方法。