【手続補正書】
【提出日】平成19年6月19日(2007.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式：
【化１】
2003509425.tif 000001
［式中、
ＷはＮＨ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ2であり；
Ｒ2は：
Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、(ＣＨ2)n−アリール、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)n−ヘテロアリールおよび（ＣＨ2)n−ヘテロサイクリルであり、
ここで上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基の各々は未置換であるか下記：
(ａ)  ハロゲン、
(ｂ)  アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ、
(ｃ)  アルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシ、
(ｄ)  フェニル、置換フェニル、フェノキシおよび置換フェノキシ、
(ｅ)  ヒドロキシ、
(ｆ)  チオ、アルキルチオ、
(ｇ)  シアノ、
(ｈ)  ニトロ、
(ｉ)  アルカノイル、アミノアルカノイル、アルキルアミノアルカノイルおよびジアルキルアミノアルカノイル、
(ｊ)  アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニル、
(ｋ)  アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、アルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびジアルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、
(ｌ)  ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚ、ただしここでＺは水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ＳＯＺ、低級アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジニル、置換ピペリジニル、モルホリニル、置換モルホリニル、ピペラジニルおよび置換ピペラジニル、
(ｍ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員１〜２個はＯまたはＮから選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は下記：
(１) ハロゲン、
(２) ヒドロキシ、
(３) アルキル、アミノアルキル、アルキルおよびジアルキルアミノアルキル、
(４) トリフルオロメチル、
(５) アルコキシ、
(６) アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、
(７) ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺまたはＰＯ3Ｚ、
(８) アリール、
(９) ヘテロアリール、
(10) (ＣＨ2)nモルホリノ、
(11) (ＣＨ2)nピペラジニル、
(12) (ＣＨ2)nピペリジニル、
(13) (ＣＨ2)nテトラゾリル
から選択される置換基１、２または３個で置換されていることができ；
(ｎ)  トリフルオロメチル
から選択される置換基１〜５個で置換されていることができ；
Ｒ4およびＲ6は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、(ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、（ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ3ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基、ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミノ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、モノ−またはジアルキ
ルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールまたはヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
であり；
ｎは０〜６の整数であるが、ただし、Ｒ2がメチル、エチルまたはアセチルである場合はＲ8は水素またはＣ1〜Ｃ3−アルキル以外のものである］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項２】  下記式：
【化２】
2003509425.tif 000002
［式中、
Ｒ2は：
Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、(ＣＨ2)n−アリール、ＣＯＲ4、(ＣＨ2)n−ヘテロアリールおよび（ＣＨ2)n−ヘテロサイクリルであり、
ここで上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基は未置換であるか下記：
(ａ)  ハロゲン、
(ｂ)  アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ、
(ｃ)  アルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシ、
(ｄ)  フェニル、置換フェニル、フェノキシおよび置換フェノキシ、
(ｅ)  ヒドロキシ、
(ｆ)  チオ、アルキルチオ、
(ｇ)  シアノ、
(ｈ)  ニトロ、
(ｉ)  アルカノイル、アミノアルカノイル、アルキルアミノアルカノイルおよびジアルキルアミノアルカノイル、
(ｊ)  アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニル、
(ｋ)  アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、アルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびジアルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、
(ｌ)  ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚ、ただしここでＺは水素、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジニル、置換ピペリジニル、モルホリニル、置換モルホリニル、ピペラジニルおよび置換ピペラジニル、
(ｍ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員１〜２個はＯまたはＮから選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は下記：
(１) ハロゲン、
(２) ヒドロキシ、
(３) アルキル、アミノアルキル、アルキルおよびジアルキルアミノアルキル、
(４) トリフルオロメチル、
(５) アルコキシ、
(６) アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、
(７) ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺまたはＰＯ3Ｚ、
(８) アリール、
(９) ヘテロアリール、
(10) (ＣＨ2)nモルホリノ、
(11) (ＣＨ2)nピペラジニル、
(12) (ＣＨ2)nピペリジニル、
(13) (ＣＨ2)nテトラゾリル
から選択される置換基１，２または３個で置換されていて良いもの；
(ｎ)  トリフルオロメチル
から選択される置換基１〜５個で置換されていることができ；
Ｒ4およびＲ6は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニル、(ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ3ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基、ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミン、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキシアミド、アミノ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
であり；
ｎは０〜６の整数であるが、ただし、Ｒ2がメチル、エチルまたはアセチルである場合はＲ8は水素およびＣ1〜Ｃ3−アルキル以外のものである］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項３】  下記式：
【化３】
2003509425.tif 000003
［式中、
Ｒ2は：
Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、（ＣＨ2)n−アリール、ＣＯＲ4、（ＣＨ2)n−ヘテロアリールおよび（ＣＨ2)n−ヘテロサイクリルであり、
ここで上記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリル基は未置換であるか下記：
(ａ)  ハロゲン、
(ｂ)  アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノ、
(ｃ)  アルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシ、
(ｄ)  フェニル、置換フェニル、フェノキシおよび置換フェノキシ、
(ｅ)  ヒドロキシ、
(ｆ)  チオ、アルキルチオ、
(ｇ)  シアノ、
(ｈ)  ニトロ、
(ｉ)  アルカノイル、アミノアルカノイル、アルキルアミノアルカノイルおよびジアルキルアミノアルカノイル、
(ｊ)  アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルおよびジアルキルアミノカルボニル、
(ｋ)  アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、アルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびジアルキルアミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、
(ｌ)  ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚ、ただしここでＺは水素、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルキル、置換アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ピペリジニル、置換ピペリジニル、モルホリニル、置換モルホリニル、ピペラジニルおよび置換ピペラジニル、
(ｍ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員１〜２個はＯまたはＮから選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は下記：
(１) ハロゲン、
(２) ヒドロキシ、
(３) アルキル、アミノアルキル、アルキルおよびジアルキルアミノアルキル、
(４) トリフルオロメチル、
(５) アルコキシ、
(６) アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイルアミノ、
(７) ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺまたはＰＯ3Ｚ、
(８) アリール、
(９) ヘテロアリール、
(10) (ＣＨ2)nモルホリノ、
(11) (ＣＨ2)nピペラジニル、
(12) (ＣＨ2)nピペリジニル、
(13) (ＣＨ2)nテトラゾリル
から選択される置換基１、２または３個で置換されていて良いもの；
(ｎ)  トリフルオロメチル
から選択される置換基１〜５個で置換されていることができ；
Ｒ4は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、（ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、（ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミノ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、カルボン酸、エステル、アミド、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、（ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
であり；
ｎは０〜６の整数であるが、ただし、Ｒ2がメチル、エチルまたはアセチルである場合はＲ8は水素およびＣ1−Ｃ3−アルキル以外のものである］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項４】  下記式：
【化４】
2003509425.tif 000004
［式中、
Ｒ5およびＲ7は同じかまたは異なっていて、下記：
(ａ)  水素、ハロゲン、アミノ、アミノアルコキシ、低級アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、アルカノイルアミノ、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  ＣＯ2Ｚ、ＣＯＺ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺまたはＰＯ3Ｚ、ここでＺはＨ、低級アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルキル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル（置換または未置換）；
(ｃ)  低級アルキル、ただし未置換であるか、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルボン酸、カルボキサミド、カルボン酸エステル、アリールまたは３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３個で置換されたもの、から選択される基１または２個で置換されたもの；
(ｄ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、ここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、分枝鎖アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、カルボン酸、カルボキサミド、カルボン酸エステル、アリール、ヘテロアリール、モルホリノアルキル、ピペラジニルアルキル、ピペリジニルアルキル、テトラゾリルアルキル、アミノアルキルおよびアルカノイルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３で置換されているもの
から選択され；
Ｒ4およびＲ6は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、(ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、（ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されている
もの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基、ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミノ、カルボン酸、エステル、アミド、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、（ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
であり；
ｎは０〜６の整数であるが、ただし、Ｒ2がメチル、エチルまたはアセチルである場合はＲ8は水素およびＣ1〜Ｃ3−アルキル以外のものである］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項５】  下記式：
【化５】
2003509425.tif 000005
［式中、
Ａ、ＢおよびＣは同じかまたは異なっていて、ＮまたはＣＨを表すが、ただしＡ、ＢまたはＣのうち少なくとも１つはＣＨであり；
Ｒ5およびＲ7は同じかまたは異なっていて、下記：
(ａ)  水素、ハロゲン、アミノ、アミノアルコキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、アルカノイルアミノ、カルバモイル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル；または
(ｂ)  ＣＯ2Ｚ、ＣＯＺ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ここでＺはＨ、低級アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルであるもの；または
(ｃ)  低級アルキル、ただし未置換であるか、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールまたは３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３個で置換されたもの、から選択される基１または２個で置換されたもの；または
(ｄ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、ここで炭素環は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低
級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、モルホリノアルキル、ピペラジニルアルキル、ピペリジニルアルキル、テトラゾリルアルキル、アミノアルキルおよびアルカノイルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３で置換されているもの
から選択され；
Ｒ4およびＲ6は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、(ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基、ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミノ、カルボン酸、エステル、アミド、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
である］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項６】  下記式：
【化６】
2003509425.tif 000006
［式中、
Ｒ5およびＲ7は同じかまたは異なっていて、下記：
(ａ)  水素、ハロゲン、アミノ、アミノアルコキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、アルカノイルアミノ、カルバモイル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルバモイル；または
(ｂ)  ＣＯ2Ｚ、ＣＯＺ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ここでＺは水素、低級アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルであるもの；または
(ｃ)  低級アルキル、ただし未置換であるか、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールまたは３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３個で置換されたもの、から選択される基１または２個で置換されたもの；または
(ｄ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、ここで炭素環は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、モルホリノアルキル、ピペラジニルアルキル、ピペリジニルアルキル、テトラゾリルアルキル、アミノアルキルおよびアルカノイルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３で置換されているもの
から選択され；
Ｒ4、Ｒ6、Ｒ6′およびＲ9は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、(ＣＨ2)n−アルキニル、(ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；
Ｒ8は：
(ａ)  水素、低級アルキル、置換アルキル、(ＣＨ2)n−アルケニル、置換アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、置換アルキニルまたは環が３〜７員の（ＣＨ2)n−炭素環基、ただし環員の２個までが酸素および窒素から選択されたヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アセトキシ、アミノ、カルボン酸、エステル、アミド、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールおよびヘテロアリールよりなる群から選択される基１，２または３個で置換されたもの；
(ｂ)  (ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、
または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚよりなる群から選択される基５個までで置換されているもの
である］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項７】  下記式：
【化７】
2003509425.tif 000007
［式中、
Ｒ5およびＲ7は同じかまたは異なっていて、下記：
(ａ)  水素、ハロゲン、アミノ、アミノアルコキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ニトロ、ニトリル、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、アルカノイルアミノ、カルバモイル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、Ｎ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジアルキルカルバモイル；または
(ｂ)  ＣＯ2Ｚ、ＣＯＺ、ＳＯＺ、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ここでＺは水素、低級アルキル、置換アルキル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル（置換または未置換）；または
(ｃ)  低級アルキル、ただし未置換であるか、低級アルコキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリールまたは３〜７員の炭素環基（ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、該炭素環基は未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノまたはモノ−またはジアルキルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３個で置換されたもの）から選択される基１または２個で置換されたもの；または
(ｄ)  ３〜７員の炭素環基、ただし環員の２個までは酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であることができ、ここで炭素環基は未置換であるか、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、モルホリノアルキル、ピペラジニルアルキル、ピペリジニルアルキル、テトラゾリルアルキル、アミノアルキルおよびアルカノイルアミノよりなる群から独立して選択される基１，２または３で置換されているもの；
から選択され
Ｒ4およびＲ6は：
(ａ)  同じかまたは異なっていて、独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ、置換アルキル、（ＣＨ2)n−アルケニル、（ＣＨ2)n−アルキニル、（ＣＨ2)n−シアノ、アミノ、アミノアルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、モノ−またはジアルキルアミノ、モノ−またはジアルキルアミノアルコキシ、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＳＯ2Ｚ、ＰＯ3Ｚ、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、アミノアルカノイル、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ3〜Ｃ7−シクロアルキルカルボニルおよびＮ−モノ−またはＮ,Ｎ−ジア
ルキルアミノカルボニル；
(ｂ)  同じかまたは異なっていて、独立して（ＣＨ2)n−アリール、(ＣＨ2)n−ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで各アリールおよびヘテロアリールは未置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、低級アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、トリフルオロメチル、チオール、チオアルキル、ニトリル、ニトロ、カルボン酸、カルボン酸エステル、カルボキサミド、ＣＯＺ、ＣＯ2Ｚ、ＳＯＺ、ＳＯ2ＺおよびＰＯ3Ｚから選択される基５個までで置換されているもの
であり；そして、
Ｑは水素、低級アルキルまたは置換アルキルである］
の化合物および製薬上許容しうるその塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項８】  下記：
８−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル）］アミノ］−６−フェニル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（２,６−ジクロロフェニル）−８−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）−８−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロ−２,６−ジメトキシピリジン−４−イル）−８−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジブロモピリジン−４−イル）−８−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［［４−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］フェニル］アミノ］−８−メチル−６−フェニル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（２,６−ジクロロフェニル）−２−［［４−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］フェニル］アミノ］−８−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）−８−メチル−２−［［４−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロ−２,６−ジメトキシピリジン−４−イル）−８−メチル−２−［［４−［２−（ジエチルアミノ）エトキシ］フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［［４−（ジエチルアミノカルボニル）フェニル］アミノ］−８−メチル−６−フェニル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（２,６−ジクロロフェニル）−２−［［４−（ジエチルアミノカルボニル）フェニル］アミノ］−８−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）−２−［［４−（ジエチルアミノカルボニル）フェニル］アミノ］−８−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジクロロ−２,６−ジメトキシピリジン−４−イル）−２−［［４−（ジエチルアミノカルボニル）フェニル］アミノ］−８−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−６−メチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−［［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−６−メチル−２−［［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−［（ピリジン−４−イル）アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７
−オン；
２−［［４−（３−アミノピロリジン−１−イル）フェニル］アミノ］−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−［［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジメトキシフェニル）−８−エチル−２−［（ピリジン−４−イル）アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（３,５−ジメトキシフェニル）−８−エチル−２−［［４−［２−（ジエチルアミノ)エトキシ］フェニル］アミノ］−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［［４−［４−（ｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル］フェニル］アミノ］−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［［４−［３−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン−１−イル］フェニル］アミノ］−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニルアミノ）−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロヘキシル−２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−｛３−フルオロ−４−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−｛４−［４−（３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−（４−｛４−［３−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）−プロピル］−ピペリジン−１−イル｝−フェニルアミノ）−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−６−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
５−（８−シクロペンチル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）−２−メチル−イソインドール−１,３−ジオン；
Ｎ−［４−（８−シクロペンチル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）フェニル］−プロピオンアミド；
Ｎ−［４−（８−シクロペンチル−６−メチル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）フェニル］−プロピオンアミド；
２−（３−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［３−クロロ−４−（３−クロロ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ）−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［３−クロロ−４−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ）−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
Ｎ−｛１−［４−（８−シクロペンチル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）フェニル］−ピロリジン−３−イル｝−３,３−ジメチル−ブチルアミド；
２−｛４−［３−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−ピロリジン−１−イル］−３−クロロ−フェニルアミノ｝−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［４−（３−アミノ−シクロペンタンカルボニル）−フェニルアミノ｝−８−シクロペンチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−６−メチル−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
４−（８−シクロペンチル−６−メチル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）−ベンゼンスルホンアミド；
８−シクロペンチル−６−メチル−２−［４−（ピペリジン−１−スルホニル）−フェニルアミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン；
６−（２,６−ジクロロ−３−メトキシフェニル）−８−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン；および
６−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシフェニル）−８−メチル−２−｛［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ｝−８Ｈ−プテリジン−７−オン
から選択される化合物。
【請求項９】  下記：
８−シクロペンチル−２−［［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］アミノ］−５Ｈ,８Ｈ−プテリジン−６,７−ジオン；
８−シクロペンチル−２−［［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ］−５Ｈ,８Ｈ−プテリジン−６,７−ジオン；
８−シクロペンチル−５−メチル−２−（４−ピペラジン−１−イル−フェニルアミノ）−５,８−ジヒドロ−６Ｈ−プテリジン−７−オン；
２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−８−シクロペンチル−５−メチル−５,８−ジヒドロ−６Ｈ−プテリジン−７−オン；
Ｎ−｛１−［４−（８−シクロペンチル−５−メチル−７−オキソ−５,６,７,８−テトラヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）−フェニル］−ピロリジン−３−イル｝−３,３−ジメチルブチルアミド；
８−シクロペンチル−５−メチル−２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−５,８−ジヒドロ−６Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−５−メチル−５,８−ジヒドロ−６Ｈ−プテリジン−７−オン；
８−シクロペンチル−２−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−３,５−ジメチル−ピペラジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−５−メチル−５,８−ジヒドロ−６Ｈ−プテリジン−７−オン；
１−［４−（８−イソプロピル−５−メチル−７−オキソ−５,６,７,８−テトラヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）−フェニル］−ピロリジン−３−カルボン酸ブチルアミド；
｛４−［４−（８−シクロペンチル−５−メチル−７−オキソ−５,６,７,８−テトラヒドロ−プテリジン−２−イルアミノ）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸；および
６−（２,６−ジクロロ−３−ヒドロキシ−フェニル）−８−メチル−２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−８Ｈ−プテリジン−７−オン
から選択される化合物。
【請求項１０】  下記：
１−ｔ−ブチル−３−［２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−プテリジン−７−イル］−尿素；
１−ｔ−ブチル−３−［２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニルアミノ）−６−メチル−プテリジン−７−イル］−尿素；
１−ｔ−ブチル−３−（２−｛４−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−プテリジン−７−イル）−尿素；
１−ｔ−ブチル−３−（２−｛４−［４−（３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−フェニルアミノ｝−プテリジン−７−イル）−尿素；および、
１−［２−（４−｛４−［３−（３−アミノ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ピペリジン−１−イル｝−フェニルアミノ）−プテリジン−７−イル］−３−ｔ−ブチル−尿素
から選択される化合物。
【請求項１１】  製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて請求項１記載の化合物を含有する医薬品製剤。