【手続補正書】
【提出日】平成19年8月6日(2007.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（１）：
【化１】
2007503420.tif 000001
［式中：
いっしょになったＲ４及びＲ５は、−Ｓ−Ｃ（Ｒ６）＝Ｃ（Ｒ７）−又は−Ｃ（Ｒ７）＝Ｃ（Ｒ６）−Ｓ−のいずれかであり；
Ｒ６及びＲ７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ及び（１−４Ｃ）アルカノイルから独立に選択され；
Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ１は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−（（１−４Ｃ）アルキル）２カルバモイル、スルファモイル、Ｎ−（１−４Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−（（１−４Ｃ）アルキル）２スルファモイル、−Ｓ（Ｏ）ｂ（１−４Ｃ）アルキル（ここにおいてｂは０、１、又は２である）、−ＯＳ（Ｏ）２（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルカノイルオキシ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及び−ＮＨＳＯ２（１−４Ｃ）アルキルから独立に選択され；
或いはｎが２である場合、二つのＲ１基は、これらが接続しているＡの炭素原子といっしょに、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１又は２個の異種原子を所望により含有していてもよく、そして一つ又は二つのメチル基によって所望により置換されていてもよい４ないし７員の飽和環を形成することができ；
Ｒ２及びＲ３の一つは、ＲＮａから選択され、そして他方はＲＮｂから選択され；
ＲＮａ：（１−３Ｃ）アルキル、ハロ（１−３Ｃ）アルキル、ジハロ（１−３Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−３Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−３Ｃ）アルキル、シアノ（１−３Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により治安されていてもよい）、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシエチル、メトキシメトキシメチル、ジメトキシエチル、（ヒドロキシ）（メトキシ）エチル、５−及び６−員のアセタール並びにそのモノ−及びジ−メチル誘導体、（アミノ）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル、（アミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル、（メチルアミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル、（ジメチルアミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル、（メチルカルボニルアミノ）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル、（メチルＳ（Ｏ）ｐ−）（ヒドロキシ）（２−３Ｃ）アルキル（ここにおいてｐは０、１又は２である）；
ＲＮｂ：（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（２−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（２−４Ｃ）アルキル、５−及び６−員のアセタール並びにそのモノ−及びジ−メチル誘導体、（アミノ）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル、（アミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル、（（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル、（ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニル）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル、（（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル、（（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ−）（ヒドロキシ）（２−４Ｃ）アルキル（ここにおいてｐは０、１又は２である）；
ここにおいてＲＮａ及びＲＮｂ中のいずれもの基内のいずれものアルキル又はアルコキシ基は、更に利用可能な炭素原子においてヒドロキシ基で所望により置換されていることもでき（但し、前記炭素原子が、異種原子によって連結された基によって既に置換されていないことを条件とする）；
但し、Ｒ２が、（１−３Ｃ）アルキル又は（１−４Ｃ）アルキルである場合、Ｒ３は、（１−４Ｃ）アルキル又は（１−３Ｃ）アルキルではないことを条件とする］
の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ２が、ＲＮａから選択され、そしてＲ３が、ＲＮｂから選択され、ここにおいてＲＮａ及びＲＮｂは、請求項１において定義されたとおりである、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項３】
Ａがフェニレンである、請求項１又は２のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項４】
ｎが０である、請求項１、２又は３のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ６及びＲ７が、水素及びハロから独立に選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ６及びＲ７が、水素及びクロロから独立に選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項７】
ＲＮａが、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、及び（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルから選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項８】
以下の式（１Ａ）：
【化２】
2007503420.tif 000002
の化合物であり、式中、Ｒ１ないしＲ７及びｎが、請求項１ないし７のいずれか１項において定義されたとおりである、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはこれらのプロドラッグ。
【請求項９】
プロドラッグが、ｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルである、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の式（１）の化合物のプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１】
療法によるヒトのような温血動物の治療の方法において使用するための、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグ。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグ。
【請求項１３】
ヒトのような温血動物の、２型糖尿病、インスリン抵抗性、シンドロームＸ、高インスリン血症、高グルカゴン血症、心臓虚血又は肥満症の治療における医薬として使用するための、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグ。
【請求項１４】
ヒトのような温血動物の、２型糖尿病、インスリン抵抗性、シンドロームＸ、高インスリン血症、高グルカゴン血症、心臓虚血又は肥満症の治療における使用のための医薬の製造における、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグの使用。
【請求項１５】
ヒトのような温血動物の、２型糖尿病の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式（１）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩或いはそのｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なプロドラッグの使用。
【請求項１６】
以下の式（２）：
【化３】
2007503420.tif 000003
の酸又はその活性化された誘導体を；以下の式（３）：
【化４】
2007503420.tif 000004
のアミンと反応させ、そしてその後必要な場合：
ｉ）式（１）の化合物を、もう一つの式（１）の化合物に転換し；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去し；
ｉｉｉ）医薬的に受容可能な塩又はｉｎ  ｖｉｖｏで加水分解可能なエステルを形成すること；
を含んでなる、請求項１に記載の式（１）の化合物の調製のための方法。
【請求項１７】
ヒトのような温血動物における２型糖尿病の治療の方法であって、このような治療を必要とする前記の動物に有効な量の請求項１に記載の式（１）の化合物を投与することを特徴とする方法。