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【手続補正書】
【提出日】平成19年4月26日(2007.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）フルオロケミカル化合物と、
ｂ）光沢付与剤と、
ｃ）水と、
を含む組成物。
【請求項２】
下記の（Ｉ）または（II）の少なくともいずれか
（Ｉ）前記フルオロケミカル化合物が、
ａ）複数のフルオロ脂肪族基が結合した脂肪族主鎖を含み、各フルオロ脂肪族基が完全フッ素化末端基を有すると共に、それぞれ独立して、前記脂肪族主鎖の炭素原子に有機結合基を介して結合されたフルオロケミカルオリゴマー部分と、
ｂ）脂肪族部分と、
ｃ）前記フルオロケミカルオリゴマー部分を前記脂肪族部分に結合する結合基と、を含むアルキル化フルオロケミカルオリゴマー化合物である、または、
（II）前記フルオロケミカル化合物が、フルオロケミカルアクリレートポリマーまたはフルオロケミカルウレタンである、ということをさらに特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記光沢付与剤が、ポリアクリレート、ポリウレタン、シリコーン、ワックス、パラフィンおよびパラフィン／鉱油ブレンドからなる群から選択されることをさらに特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
下記の（Ｉ）〜（III）の少なくともいずれか
（Ｉ）さらに、組成物の基材への浸透促進剤を含む、または、
（II）さらに、殺生物剤を含む、または、
（III)さらに、界面活性剤を含むということをさらに特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物を含有するワイプ。
【請求項６】
基材を請求項１に記載の組成物と接触させることによって前記基材を処理する方法。
【請求項７】
前記基材が天然皮革または人工皮革である、請求項６に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成19年7月3日(2007.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも１種の式（１）：
【化１】
2007500254.tif 000001
の対称キナクリドン、
（ｂ）少なくとも１種の式（２）：
【化２】
2007500254.tif 000002
（式中、Ｒ1とＲ2との少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4との各々とは異なり、および／または
Ｒ1とＲ2との位置の少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4との位置の各々とは異なる）
の非対称キナクリドンならびに
（ｃ）少なくとも１種の式（３）：
【化３】
2007500254.tif 000003
の対称キナクリドン
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、各々互いに独立に、水素、非置換もしくはハロゲンで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、カルボキシまたはニトロであるが、但し、非対称ｂ）キナクリドンは１，１０−ジメチルキナクリドンまたは１，１０−ジクロロキナクリドンではない）
を含む、キナクリドン顔料組成物。
【請求項２】
組成物中の式（１）、（２）および（３）の成分の全重量に基づいて、少なくとも１種の式（１）の対称成分０．２〜９９重量％、少なくとも１種の式（３）の対称成分０．２〜９９重量％、および少なくとも１種の式（２）の非対称成分０．１〜５０重量％を含む、請求項１記載のキナクリドン顔料組成物。
【請求項３】
（ａ）少なくとも１種の式（１）：
【化７】
2007500254.tif 000004
の対称キナクリドン、
（ｂ）少なくとも１種の式（２）：
【化８】
2007500254.tif 000005
の非対称キナクリドンおよび
（ｃ）少なくとも１種の式（３）：
【化９】
2007500254.tif 000006
の対称キナクリドン
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、各々互いに独立に、水素、非置換もしくはハロゲンで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、ハロゲン、カルバモイル、Ｎ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルアミノ、カルボキシまたはニトロであり、Ｒ1とＲ2との少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4の各々とは異なり、および／または
Ｒ1とＲ2の位置の少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4の位置の各々とは異なる）
を含む、キナクリドン組成物の製造方法であって、
（ｉ）式（４）：
【化１０】
2007500254.tif 000007
（式中、Ｒ5およびＲ6は、各々互いに独立に、Ｃ1〜Ｃ4アルキルである）
の化合物を、少なくとも２倍モル量の式（５）および（６）：
【化１１】
2007500254.tif 000008
のアミンの混合物と、式（５）および（６）のアミンを同時にまたは逐次に添加して反応させて、少なくとも１種の式（７）：
【化１２】
2007500254.tif 000009
の化合物、
少なくとも１種の式（８）：
【化１３】
2007500254.tif 000010
の化合物、および
少なくとも１種の式（９）：
【化１４】
2007500254.tif 000011
の化合物を含む組成物を生じ、
（ii）工程（ｉ）に従って得られた組成物を、単離してまたは単離せずに、酸化および加水分解して、少なくとも１種の式（１０）：
【化１５】
2007500254.tif 000012
の化合物、
少なくとも１種の式（１１）：
【化１６】
2007500254.tif 000013
の化合物、および
少なくとも１種の式（１２）：
【化１７】
2007500254.tif 000014
の化合物を含む組成物を生じ、そして、
（iii）工程（ii）に従って得られた組成物を環化して、請求項１に記載の、
（ａ）少なくとも１種の式（１）の対称キナクリドン、
（ｂ）少なくとも１種の式（２）の非対称キナクリドン、および
（ｃ）少なくとも１種の式（３）の対称キナクリドン
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、請求項１に定義されたとおりであり、Ｒ1とＲ2との少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4の各々とは異なり、および／または
Ｒ1とＲ2の位置の少なくとも一つは、Ｒ3とＲ4の位置の各々とは異なる）
を含む組成物を生じる、製造方法。
【請求項４】
非対称キナクリドン（ｂ）が１，１０−ジメチルキナクリドンであるものを包含する請求項１又は２記載のキナクリドン組成物の着色有効量を、着色すべき高分子量有機材料またはインクジェットインクに加える工程を含む、高分子量有機材料またはインクジェットインクの着色方法。
【請求項５】
請求項１記載のキナクリドン組成物を含有する、インクジェットインク、印刷インクまたは電子写真用トナーもしくは現像剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月8日(2007.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼への局所投与のために適切な水性組成物であって、該組成物は、
該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの組み合わせを、粘性を増強する量含み、
該２種のポリマーの組み合わせは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびガーゴム；ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシビニルポリマー；カルボキシビニルポリマーおよびガーゴム；ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース；ヒアルロン酸およびヒドロキシプロピルメチルセルロース；ならびにヒアルロン酸およびガーゴムからなる群より選択され、
但し、該組成物がカルボキシビニルポリマーを含む場合、該組成物は、塩化ナトリウムもホウ酸も含まない、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとガーゴムとの組み合わせである、組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとガーゴムとの組み合わせである、組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、カルボキシビニルポリマーとガーゴムとの組み合わせである、組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとヒドロキシエチルセルロースとの組み合わせである、組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、ヒアルロン酸とヒドロキシプロピルメチルセルロースとの組み合わせである、組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの組み合わせは、ヒアルロン酸とガーゴムとの組み合わせである、組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物であって、前記カルボキシビニルポリマーは、アリルスクロースまたはアリルペンタエリトリトールで架橋された、アクリル酸のポリマーであり、前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、約８６，０００ダルトンの数平均分子量を有し、前記ガーゴムは、ヒドロキシプロピルガーである、組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの合計濃度は、０．０５％（ｗ／ｗ）〜３．０％（ｗ／ｗ）の範囲にある、組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の組成物であって、前記２種のポリマーの合計濃度は、０．２％（ｗ／ｗ）〜２．０％（ｗ／ｗ）の範囲にある、組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物であって、
薬学的に受容可能な緩衝剤；保存剤；非イオン性張度調整剤；界面活性剤；可溶化剤；安定化剤；快感増強剤；皮膚軟化剤；ｐＨ調整剤；および潤滑剤からなる群より選択される成分
をさらに含む、組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の組成物であって、眼科用薬物をさらに含む、組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の組成物であって、前記眼科用薬物は、抗緑内障剤；抗脈管形成剤；抗感染剤；非ステロイド性抗炎症剤およびステロイド性抗炎症剤；増殖因子；免疫抑制剤；および抗アレルギー剤からなる群より選択される、組成物。
【請求項１４】
ドライアイの症状を軽減するための水性組成物であって、該水性組成物は、
該組成物の粘性に対して相乗効果を有する２種のポリマーの組み合わせを、粘性を増強する量含み、
該２種のポリマーの組み合わせは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびガーゴム；ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシビニルポリマー；カルボキシビニルポリマーおよびガーゴム；ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース；ヒアルロン酸およびヒドロキシプロピルメチルセルロース；ならびにヒアルロン酸およびガーゴムからなる群より選択され、
但し、該組成物がカルボキシビニルポリマーを含む場合、該組成物は、塩化ナトリウムもホウ酸も含まず、
該組成物は、局所投与に適している、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月16日(2007.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶性Ｎ−｛２−［４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチルアミノ）フェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミン一塩酸塩。
【請求項２】
６．００±０．２、７．９９±０．２、９．９８±０．２、１５．９８±０．２、２４．０５±０．２、２４．５３±０．２、２５．３５±０．２、２６．０８±０．２、２６．７７±０．２、２８．１３±０．２、３４．３１±０．２および３８．４９±０．２からなる群より選択される２θの値において、２つ以上の回折ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
１５．９８±０．２、２４．０５±０、２６．０８±０．２および２８．１３±０．２からなる群より選択される２θの値において、２つ以上の回折ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ピーク位置が、図１に示されるパターンのピーク位置と実質的に一致するＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
約６９９ｃｍ−１、約７８８ｃｍ−１、約８１０ｃｍ−１、約８２７ｃｍ−１、約８７５ｃｍ−１、約９７０ｃｍ−１、約１０２６ｃｍ−１、約１０５６ｃｍ−１、約１０８０ｃｍ−１、約１１０１ｃｍ−１、約１２１３ｃｍ−１、約１２９６ｃｍ−１、約１３７４ｃｍ−１、約１４４１ｃｍ−１、約１５４６ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、約１６６０ｃｍ−１、約３３７１ｃｍ−１および約３５５３ｃｍ−１において有意な吸収帯を有する赤外吸収スペクトルを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
約２００℃で吸熱熱流の開始を示す差次的走査測熱トレースにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
約９５℃と１１５℃との間の吸熱特徴、および約２００℃での吸熱熱流の開始を示す、差次的走査測熱トレースにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
図２に示されるトレースと実質的に一致する差次的走査測熱トレースにより特徴付けられる、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、１種以上の他の治療剤の治療有効量をさらに含み、ここで該他の治療剤はコルチコステロイド、抗コリン作用薬またはＰＤＥ４インヒビターである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、吸入による投与のために処方される、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物であって、該組成物は、６α，９α−ジフルオロ−１７α−［（２−フラニルカルボニル）オキシ］−１１β−ヒドロキシ−１６α−メチル−３−オキソ−アンドロスタ−１，４−ジエン−１７β−カルボチオ酸Ｓ−フルオロメチルエステルと組合せて投与されることを意図される、組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、以下：
（ａ）Ｎ−｛２−［４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチルアミノ）フェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミンを、極性溶媒中に溶解させ、第１の溶液を形成する工程；および
（ｂ）約０．９モル当量と約１モル当量との間の塩酸を添加して第２の溶液を形成する工程であって、該溶液から、請求項１に記載の化合物が形成される、工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、該プロセスは、以下：
（ａ）Ｎ−｛２−［４−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルエチルアミノ）フェニル］エチル｝−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）エチルアミンを、極性溶媒中に溶解させ、第１の溶液を形成する工程；および
（ｂ）約５と約６との間のｐＨで、モル過剰の無機塩化合物の水溶液を添加して第２の溶液を形成する工程であって、該溶液から、請求項１に記載の化合物が形成される、工程、
を包含する、プロセス。
【請求項１５】
喘息または慢性閉塞性肺疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年4月27日(2007.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬製剤を調製する方法において、
第１の溶媒、第２の溶媒、活性剤、及び賦形剤を含む溶液を提供する工程、ここで、第２の溶媒が第１の溶媒より低い極性で、そして賦形剤が活性剤より水によく溶け、さらに賦形剤がアミノ酸及び/又はリン脂質を含み；そして
第１の溶媒及び第２の溶媒を除去し活性剤及び賦形剤を含む粒子を生成する工程、
を含む方法。
【請求項２】
賦形剤が、1又は複数のアラニン、ロイシン、トリロイシン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、およびジステロイルホスファチジルコリンを含む請求項１記載の方法。
【請求項３】
賦形剤がロイシンまたはトリロイシンを含む、請求項1記載の方法。
【請求項４】
溶液がさらにガラス成形賦形剤を含む、請求項1記載の方法。
【請求項５】
ガラス成形賦形剤が、トリロイシン、クエン酸ナトリウム、燐酸ナトリウム、アスコルビン酸、ポリビニルピロリドン、マンニトール、庶糖、トレハロース、ラクトース、プロリン、およびポビドンを含む、請求項4記載の方法。
【請求項６】
第１の溶媒に対する第２の溶媒の比率が1より大きい、請求項1記載の方法。
【請求項７】
第１の溶媒対第２の溶媒の比率が10:90から90:10である、請求項１記載の方法。
【請求項８】
第２の溶媒対第１の溶媒の比率が約80:20である、請求項１記載の方法。
【請求項９】
第1の溶媒が水である、請求項1記載の方法。
【請求項１０】
第2の溶媒がヒドロキシ溶媒を含む、請求項1記載の方法。
【請求項１１】
第２の溶媒が、C1乃至C6のアルコールを含む、請求項１記載の方法。
【請求項１２】
第２の溶媒がアセトンを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１３】
第１の溶媒が水を含み、そして第２の溶媒がエタノールを含む、請求項1記載の方法。
【請求項１４】
活性剤の水中における溶解性がl mg/mlより少ない、請求項1記載の方法。
【請求項１５】
賦形剤の水中における溶解性がl mg/mlより大きい、請求項1記載の方法。
【請求項１６】
第1および第2の溶媒が、溶液を噴霧乾燥することで除去される、請求項1記載の方法。
【請求項１７】
第１および第２の溶媒が、溶液を凍結乾燥することで除去される、請求項1記載の方法。
【請求項１８】
噴霧可能な医薬製剤を調製する方法において、
第１の溶媒、第２の溶媒、活性剤、及び賦形剤を含む溶液を提供する工程で、そこにおける第２の溶媒は第１の溶媒より低い極性で、さらにそこにおける賦形剤は、水中における溶解性が活性剤より高く；そして
第１の溶媒及び第２の溶媒を除去し、活性剤及び賦形剤を含む粒子を生成する工程で、そこにおける少なくとも20%の粒子が、アンダーソン・カスケード・インパクター(Anderson Cascade Impactor)にて重量的に決定された場合、3.3μｍより小さい空気力学的直径を有する；
ことを含む方法。
【請求項１９】
賦形剤がアミノ酸及び/又は燐脂質を含む、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
賦形剤が、1又は複数のアラニン、ロイシン、トリロイシン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、およびジステロイルホスファチジルコリンを含む、請求項18記載の方法。
【請求項２１】
賦形剤がロイシンまたはトリロイシンを含む、請求項18記載の方法。
【請求項２２】
さらに溶液がガラス成形賦形剤を含む、請求項18記載の方法。
【請求項２３】
ガラス成形賦形剤が、1又は複数のトリロイシン、クエン酸ナトリウム、燐酸ナトリウム、アスコルビン酸、ポリビニルピロリドン、マンニトール、庶糖、トレハロース、ラクトース、プロリン、およびポビドンを含む、請求項22記載の方法。
【請求項２４】
第１の溶媒が水を含み、第2の溶媒がエタノールを含む、請求項18記載の方法。
【請求項２５】
水中における活性剤の溶解性がl mg/mlより少ない、請求項18記載の方法。
【請求項２６】
第1および第2の溶媒が、溶液を噴霧乾燥することで除去される、請求項18記載の方法。
【請求項２７】
活性剤及び活性剤を少なくとも1部カプセル化した賦形剤を含む粒子を含み、ここで水中における賦形剤の溶解性が、活性剤より高いことを含む医薬製剤。
【請求項２８】
粒子が、100μmより小さいマス・メデアン直径(mass median diameter)を有する、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項２９】
粒子が20μmより小さいマス・メデアン直径(mass median diameter)を有する、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３０】
粒子が１0μmより小さいマス・メデアン直径(mass median diameter)を有する、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３１】
粒子が5μmより小さいマス・メデアン直径(mass median diameter)を有する、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３２】
賦形剤が分散強化剤を含む、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３３】
分散強化剤が、1又は複数のアラニン、ロイシン、トリロイシン、ジパルミトイルホスファチジルコリンとジステロイルホスファチジルコリンを含む、請求項32記載の医薬製剤。
【請求項３４】
アンダーソン・カスケード・インパクター(Anderson Cascade Impactor)で、少なくとも20%の粒子が、重量的に決定される場合、3.3μｍより小さい空気力学的な直径を有する、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３５】
賦形剤に少なくとも1部カプセル化された追加成分をさらに含む、請求項27記載の医薬製剤。
【請求項３６】
追加成分がガラス成形賦形剤(a glass forming excipient)を含む、請求項35記載の医薬製剤。
【請求項３７】
ガラス成形賦形剤(a glass forming excipient )が、1又は複数のトリロイシン、クエン酸ナトリウム、燐酸ナトリウム、アスコルビン酸、ポリビニルピロリドン、マンニトール、庶糖、トレハロース、ラクトース、プロリン、およびポビドンを含む、請求項36に記載の医薬製剤。
【請求項３８】
第１の溶媒、第２の溶媒、活性剤、及び賦形剤を含む溶液を提供する工程で、ここで、第２の溶媒は第１の溶媒より極性が低く、さらに水中における賦形剤の溶解性が活性剤より高く、そして
第１の溶媒及び第２の溶媒を除去し、活性剤及び賦形剤を含む粒子を生成する工程で、ここで少なくとも20%の粒子が、アンダーソン・カスケード・インパクター(Anderson Cascade Impactor)で重量的に決定された場合、3.3μｍより小さい空気力学的な直径を有する、
ことを含む方法にて生成される医薬製剤。
【請求項３９】
賦形剤がロイシンまたはトリロイシンを含む、請求項38記載の医薬製剤。
【請求項４０】
活性成分は、水中における溶解性が1 mg/mlより少ない、請求項38記載の医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月15日(2007.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホジキン病の治療において被験者に投与するための医薬の製造における抗体−薬剤コンジュゲートの使用であって、該抗体−薬剤コンジュゲートの該抗体がCD30と免疫特異的に結合し、該薬剤がCD30発現細胞においてドキソルビシンよりも少なくとも40倍の効能がある、上記使用。
【請求項２】
前記薬剤がドラスタチンであり、ドラスタチンがアウリスタチンである、請求項1に記載の使用。
【請求項３】
アウリスタチンがAEFP、MMAE、AEB又はAEVBである、請求項2に記載の使用。
【請求項４】
抗体がホジキン病の細胞系に対する細胞静止効果または細胞傷害効果を発揮し、細胞静止効果または細胞傷害効果が、補体に非依存的でありかつ(i)細胞静止剤または細胞傷害剤とのコンジュゲーションおよび(ii)エフェクター細胞の不在下で達成される、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
抗体がリンカーを介して薬剤と結合され、リンカーが、下記の式： 
【化１】
2007500236.tif 000001
（式中、−T−はストレッチャーユニットであり；aは0または１であり；各−W−は独立的にアミノ酸ユニットであり；wは独立的に2〜12の範囲の整数であり；−Y−はスペーサーユニットであり；そしてyは0または1）のリンカーである、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
抗体がヒト抗体、ヒト化抗体またはキメラ抗体である、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
抗体がキメラまたはヒト化AC10またはHeFi-1である、請求項6に記載の使用。
【請求項８】
キメラ又はヒト化AC10が重鎖可変ドメインと軽鎖可変ドメインとを含み、重鎖可変ドメインのCDRが配列番号4、配列番号6および配列番号8のアミノ酸配列を含み、かつ軽鎖可変ドメインのCDRが配列番号12、配列番号14および配列番号16のアミノ酸配列を含む、請求項7に記載の使用。
【請求項９】
キメラ又はヒト化HeFi-1が重鎖可変ドメインと軽鎖可変ドメインとを含み、重鎖可変ドメインのCDRが配列番号20、配列番号22および配列番号24のアミノ酸配列を含み、かつ軽鎖可変ドメインのCDRが配列番号28、配列番号30および配列番号32のアミノ酸配列を含む、請求項7に記載の使用。
【請求項１０】
前記抗体−薬剤コンジュゲートが化学療法剤と組合せて被験者に投与される、請求項1に記載の使用。
【請求項１１】
抗体がリンカーを介して薬剤とコンジュゲートされている抗体−薬剤コンジュゲートであって、前記抗体が、
(a)モノクローナル抗体AC10またはHeFi-1と、CD30への結合について競合し、
(b)補体に依存せずかつ(i)細胞静止剤または細胞傷害剤へのコンジュゲーションおよび(ii)エフェクター細胞の不在下で達成される、ホジキン病細胞系に対する細胞静止効果または細胞傷害効果を発揮し、かつ、
(c)モノクローナル抗体AC10またはHeFi-1でなく、パパインまたはペプシンによるAC10またはHeFi-1の切断によって生じるものではない、抗体であり、ならびに、
前記リンカーが、下記の式：
【化２】
2007500236.tif 000002
（式中、−T−がストレッチャーユニットであり；aが0または1であり；各−W−が独立的にアミノ酸ユニットであり；wが独立的に2〜12の範囲の整数であり；−Y−がスペーサーユニットであり；そしてｙが0または1である）のリンカーである、上記抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１２】
抗体がヒト抗体、ヒト化抗体またはキメラ抗体である、請求項11に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１３】
抗体がヒト化またはキメラAC10またはHeFi-1である、請求項12に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１４】
ヒト化またはキメラAC10が重鎖可変ドメインと軽鎖可変ドメインとを含み、重鎖可変ドメインのCDRが配列番号4、配列番号6および配列番号8のアミノ酸配列を含み、かつ軽鎖可変ドメインのCDRが配列番号12、配列番号14および配列番号16のアミノ酸配列を含む、請求項13に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１５】
ヒト化またはキメラHeFi-1が重鎖可変ドメインと軽鎖可変ドメインとを含み、重鎖可変ドメインのCDRが配列番号20、配列番号22および配列番号24のアミノ酸配列を含み、かつ軽鎖可変ドメインのCDRが配列番号28、配列番号30および配列番号32のアミノ酸配列を含む、請求項13に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１６】
薬剤がドラスタチンであり、ドラスタチンがアウリスタチンである、請求項11に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１７】
アウリスタチンがMMAE、AEB、AEVBまたはAEFPである、請求項16に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１８】
抗体が、抗体ではない第2のタンパク質のアミノ酸配列を含んでなる融合タンパク質である、請求項11に記載の抗体−薬剤コンジュゲート。
【請求項１９】
請求項11〜18のいずれか１項に記載の抗体−薬剤コンジュゲートの治療上の有効量と製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月19日(2007.5.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
この発明の興味深いところは、非受容体選択的エストロゲンである１７β−エストラジオールを用いて評価した場合、ＥＲβはＮＦ−κＢ転写活性を妨げることができるという観察結果である（Ｂｈａｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｓｔｅｒｏｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ&Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ６７：２３３（１９９８），Ｈａｒｎｉｓｈ，ｅｔ  ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １４１：３４０３（２０００）；）。さらに、ＥＲβは成長板および関節軟骨（Ｊｕｍａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｏｎｅ&Ｍｉｎｅｒａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  １４：（１９９９），Ｎｉｌｓｓｏｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ&Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ  ８４：３７０（１９９９），Ｎｉｌｓｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｈｏｒｍｏｎｅ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ５１：２３（１９９９），Ｎｉｌｓｓｏｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｂｏｎｅ&Ｍｉｎｅｒａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  １４（１９９９），Ｓａｖｅｎｄａｈｌ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｃｔａ  Ｐａｅｄｉａｔｒｉｃａ．Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ（２０００），Ｕｓｈｉｙａｍａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｏｓｔｅｏａｒｔｈｒｉｔｉｓ&Ｃａｒｔｉｌａｇｅ  ７：５６０（１９９９），Ｒｉｃｈｍｏｎｄ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ&Ｒｈｅｕｍａｔｉｓｍ  ４３：２０８１（２０００）；）、および免疫系細胞（Ｍｏｓｓｅｌｍａｎ，ｅｔ  ａｌ．，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ３９２：４９（１９９６），Ｂｒａｎｄｅｎｂｅｒｇｅｒ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ&Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ  ８２：３５０９（１９９７），Ｒｉｄｅｒ，ｅｔ  ａｌ．，Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ  ９５：１２４（２０００）；）において発現する。さらに、ＩＣＩ−１８２７８０（非選択的エストロゲン受容体アンタゴニスト）が正常循環雌マウスにおいて関節炎の発達を促進し得ることが示された（Ｊａｎｓｓｏｎ，Ｌ．，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ&Ｒｈｅｕｍａｔｉｓｍ  ４４：２１６８（２００１）；）。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある。
【特許文献１】国際公開第０２／４６１６８号パンフレット
【特許文献２】国際公開第０３／０５００９５号パンフレット
【特許文献３】国際公開第０３／０５１８０５号パンフレット
【特許文献４】米国特許出願公開第２００３／０８７９５５号明細書
【非特許文献１】ハリス  Ｈ  Ａ（Ｈａｒｒｉｓ  Ｈ  Ａ）ら、「ヒト疾患の動物モデルにおけるエストロゲン受容体βアゴニストの評価（ＥＶＡＬＵＡＴＩＯＮ  ＯＦ  ＡＮ  ＥＳＴＲＯＧＥＮ  ＲＥＣＥＰＴＯＲ−ＢＥＴＡ  ＡＧＯＮＩＳＴ  ＩＮ  ＡＮＩＭＡＬ  ＭＯＤＥＬＳ  ＯＦ  ＨＵＭＡＮ  ＤＩＳＥＡＳＥ）」、内分泌学（ＥＮＤＯＣＲＩＮＯＬＯＧＹ）、米国、メリーランド州バルチモア、２００３年９月１７日、１４４巻、１０号、ｐ．４２４１−４２４９
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月28日(2007.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロトン導電性材料の調製方法であって、以下の工程、
（１）グラフト化可能なポリマーを提供する工程であって、前記ポリマーが、複数のグラフト化可能な部位を有する工程、
（２）シラン化合物を提供する工程であって、前記シラン化合物が、シラン基を含む工程、及び
（３）前記グラフト化可能なポリマーのグラフト化部位に、側鎖をグラフト化する工程であって、前記側鎖が、少なくとも部分的にシラン化合物から誘導され、複数のシラン基を有するポリマー材料を提供する工程、
（４）前記複数のシラン基を加水分解して前記プロトン導電性材料を形成する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項２】
前記グラフト化可能なポリマーが、熱可塑性ポリマーである請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記複数のシラン基を加水分解する工程が、第二のシラン化合物との共重合反応の一部分である請求項１に記載の方法。
【請求項４】
請求項１記載の方法によって製造されるプロトン電解質膜。
【請求項５】
請求項４記載のプロトン電解質膜を含む燃料電池。
【請求項６】
プロトン導電性材料の製造方法であって、以下の工程、
（１）グラフト化部位を有する有機ポリマーを提供する工程、
（２）グラフト化部位に側鎖をグラフト化させ、それぞれの側鎖は、少なくとも１種のシラン基を提供する工程、及び、
（３）側鎖によって提供されるシラン基を加水分解して、有機ポリマーを少なくとも部分的に架橋し、かつプロトン導電性材料を形成する工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項７】
プロトン導電性材料であって、以下の成分、
（１）有機ポリマー鎖、及び
（２）前記有機ポリマー鎖に結合された有機側鎖、
を含み、前記有機側鎖が、架橋基を通して前記有機側鎖に結合するシラン基との重合反応によって形成されることを特徴とする組成物。
【請求項８】
前記プロトン導電性材料が、プロトン導電性膜である請求項７記載のプロトン導電性材料。
【請求項９】
前記シラン基を加水分解して無機-有機ポリマー網状結合を形成する請求項８記載のプロトン導電性材料。
【請求項１０】
プロトン導電性材料であって、
（１）無機-有機ハイブリッド網状結合、
（２）前記有機ポリマー鎖を含む無機-有機ハイブリッド網状結合の前記有機成分、及び
（３）ケイ素原子及び酸素原子を含む前記無機-有機ハイブリッド網状結合の無機成分、
を含み、前記プロトン導電性材料が、プロトン導電性膜の形態であることを特徴とする材料。
【請求項１１】
前記無機成分及び有機ポリマー鎖が、前記有機ポリマー鎖と結合する側鎖によって相互に結合された請求項１０記載のプロトン導電性材料。
【手続補正書】
【提出日】平成18年12月27日(2006.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）スチレン含有ポリマー及びポリフェニレンエーテル含有ポリマーからなる群から選択されるベースポリマー、
（ｂ）内部潤滑作用をなす線状低密度ポリエチレンからなるポリマー、及び
（ｃ）相溶化剤
を含有し、６５×１０-11ｍｍ5／Ｐａ−ｍ未満の摩耗係数を有する組成物。
【請求項２】
前記線状低密度ポリエチレンからなるポリマーが組成物の全重量に基づいて組成物の５〜３０重量％を占める、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記ベースポリマーがスチレン、アクリロニトリル−ブタジエン−スチレン及びスチレン−アクリロニトリルのホモポリマー及びコポリマーからなる群から選択される、請求項１又は請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記ベースポリマーがスチレンポリマーとポリフェニレンエーテルのブレンドである、請求項１又は請求項２記載の組成物。
【請求項５】
前記相溶化剤がスチレン／オレフィン共重合体を含有する、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
前記相溶化剤が組成物の全重量に基づいて組成物の１〜２０重量％を占める、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の組成物。
【請求項７】
前記線状低密度ポリエチレンからなるポリマー対相溶化剤の比が０．５：１〜１０：１である、請求項１乃至請求項６のいずれか１項記載の組成物。
【請求項８】
さらに、（ｄ）充填剤、強化剤、追加の潤滑剤、着色剤、加工助剤、耐衝撃性改良剤、可塑剤、スリップ剤、紫外線吸収剤、紫外線安定剤、難燃剤、離型剤、流れ調整剤及び熱安定剤からなる群から選択される少なくとも１種の添加剤を含有する、請求項１乃至請求項７のいずれか１項記載の組成物。
【請求項９】
少なくとも１種の添加剤が難燃剤を含有する、請求項８記載の組成物。
【請求項１０】
（ａ）スチレン含有ポリマー及びポリフェニレンエーテル含有ポリマーからなる群から選択されるベースポリマー、
（ｂ）内部潤滑作用をなす線状低密度ポリエチレンからなるポリマー及び
（ｃ）相溶化剤
を含有し、６５×１０-11ｍｍ5／Ｐａ−ｍ未満の摩耗係数を有する組成物から成形した成形品。
【請求項１１】
（ａ）スチレン含有ポリマー及びポリフェニレンエーテル含有ポリマーからなる群から選択されるベースポリマーと（ｂ）少なくとも１種の相溶化剤とを含む組成物に内部潤滑性を与えるための、オレフィン含有ポリマーの使用方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
ポリオレフィンを内部潤滑剤として用いて種々のタイプのポリマー複合材のトライボロジ特性を改良する方法が知られている。このような複合材には、ポリアミド／ポリプロピレンブレンド並びにポリカーボネート／ポリオレフィンブレンドなどのポリカーボネート組成物がある。しかし、当業界では、ポリフェニレンエーテル及び／又はスチレン含有組成物用の内部潤滑剤として機能し、このような組成物のトライボロジ特性を改良することが確認され、しかも上述したＰＴＦＥの欠点を一つも持たない、ＰＴＦＥ代替品が必要とされている。
【特許文献１】米国特許第３３１２５１６号明細書
【特許文献２】米国特許第３７７４９８３号明細書
【特許文献３】米国特許第４１６６０５５号明細書
【特許文献４】米国特許第４１７４３５８号明細書
【特許文献５】米国特許第４３７１４４５号明細書
【特許文献６】米国特許第４３９０６５７号明細書
【特許文献７】米国特許第４３９１９５１号明細書
【特許文献８】米国特許第４３９７９８２号明細書
【特許文献９】米国特許第４５０１６７６号明細書
【特許文献１０】米国特許第４５２０１６４号明細書
【特許文献１１】米国特許第４８３２４２２号明細書
【特許文献１２】米国特許第４８９２９０４号明細書
【特許文献１３】米国特許第４９４５１２６号明細書
【特許文献１４】米国特許第４９８７１７０号明細書
【特許文献１５】米国特許第５００６６０１号明細書
【特許文献１６】米国特許第５０２１５０４号明細書
【特許文献１７】米国特許第５０３９７１４号明細書
【特許文献１８】米国特許第５１４７９３１号明細書
【特許文献１９】米国特許第５１６６２６４号明細書
【特許文献２０】米国特許第５１９４４９５号明細書
【特許文献２１】米国特許第５２６２４７７号明細書
【特許文献２２】米国特許第５３６９１７３号明細書
【特許文献２３】米国特許第５３９７８２２号明細書
【特許文献２４】米国特許第５４１８２８７号明細書
【特許文献２５】米国特許第５４１８２９１号明細書
【特許文献２６】米国特許第５４７５０５４号明細書
【特許文献２７】米国特許第５４８６５６２号明細書
【特許文献２８】米国特許第５５０４１３９号明細書
【特許文献２９】米国特許第５６８３８１８号明細書
【特許文献３０】米国特許第５７５０６２０号明細書
【特許文献３１】米国特許第５９０２８５０号明細書
【特許文献３２】米国特許第６０３１０４９号明細書
【特許文献３３】米国特許第６０４５８８３号明細書
【特許文献３４】米国特許第６０９６８２９号明細書
【特許文献３５】米国特許第６４６９０８１号明細書
【特許文献３６】米国特許第６４９５６３０号明細書
【特許文献３７】米国特許出願公開第２００３／００４９４０２号明細書
【特許文献３８】西独特許出願公開第３８０４１６１号明細書
【特許文献３９】欧州特許出願公開第１１９５３１号明細書
【特許文献４０】欧州特許出願公開第１８１０９４号明細書
【特許文献４１】特開昭５１−０４７０４３号公報
【特許文献４２】特開昭５７−１０８１５２号公報
【特許文献４３】特開昭５９−１４９９４０号公報
【特許文献４４】特開昭５９−２２６０５４号公報
【特許文献４５】特開昭６２−１５８７３９号公報
【特許文献４６】特開昭６２−１７７０６５号公報
【特許文献４７】特開昭６３−２１５７５０号公報
【特許文献４８】特開昭６３−２１５７５２号公報
【特許文献４９】特開昭６４−０７５５４３号公報
【特許文献５０】特開平０３−０３９３４４号公報
【特許文献５１】国際公開第８８／０６１７４パンフレット
【手続補正書】
【提出日】平成19年1月9日(2007.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブレンドを含むポリマー組成物であって、前記ブレンドは、
ａ）全ポリマー組成物重量に基づいて０．０１〜３０重量パーセントのジエン−プロピレン・コポリマー
ｂ）最低０以上１００未満重量パーセントのプロピレン誘導単位を含み、２８重量パーセントまでのエチレン誘導単位および１１０℃未満の融点を有する結晶性ポリオレフィン
を含むことを特徴とするポリマー組成物。
【請求項２】
前記ａ）のジエン−プロピレン・コポリマーとポリマー組成物の全重量に基づいて少なくとも５０重量パーセントの前記ｂ)の結晶性ポリオレフィンとを混合することにより調製されることを特徴とする請求項１に記載のポリマー組成物。
【請求項３】
前記ブレンドが、結晶性ポリオレフィン単独のＴｃよりも少なくとも３℃大きなＴｃを有することを特徴とする請求項１または２に記載のポリマー組成物。
【請求項４】
前記結晶性ポリオレフィンが、シンジオタクティック・ポリエチレン・ホモポリマー、イソタクティック・プロピレン−エチレン・コポリマー、シンジオタクティック・プロピレン−エチレン・コポリマー、イソタクティック・Ｃ4−Ｃ10ホモポリマー、イソタクティック・プロピレン−αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・コポリマー、ポリエチレン・ホモポリマー、ポリエチレン−エチレン・αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・コポリマー、プロピレン−エチレン−αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・ターポリマー、およびプロピレン・インパクト・コポリマーからなる群から選択されることを特徴とする請求項１から３のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項５】
前記結晶性ポリオレフィンが、イソタクティック・プロピレン−エチレン・コポリマー、イソタクティック・プロピレン−αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・コポリマー、ポリエチレン・ホモポリマー、エチレン・αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・コポリマー、プロピレン−エチレン−αオレフィン（Ｃ4−Ｃ18）・ターポリマー、およびプロピレン・インパクト・コポリマーからなる群から選択されることを特徴とする請求項１から４のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項６】
前記結晶性ポリオレフィンが、全ポリマー組成物重量に基づいて、少なくとも６０重量パーセントのプロピレン誘導単位、および少なくとも５重量パーセントのエチレン誘導単位を含むことを特徴とする請求項１から５のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項７】
前記結晶性ポリオレフィンが、５〜２５重量パーセントのエチレン誘導単位および９５〜７５重量パーセントのプロピレン誘導単位を含有するエチレン−プロピレン・コポリマー・エラストマーを含み、９０℃未満の融点を有することを特徴とする請求項１から６のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項８】
前記結晶性ポリオレフィンが、１．０Ｊ／ｇ〜３７Ｊ／ｇの融解熱、および１．５〜５の分子量分布（Ｍw／Ｍn）を有することを特徴とする請求項１から７のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項９】
０．１５〜１０重量パーセントの前記ａ）ジエン−プロピレン・コポリマーに前記ｂ）の結晶性ポリオレフィンを混合して調製されることを特徴とする請求項１から８のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【請求項１０】
前記ａ）のジエン−プロピレン・コポリマーがプロピレン誘導単位、および０．００１〜２．０重量パーセントのジエン誘導単位を含むことを特徴とする請求項１から９のいずれか任意の１項に記載のポリマー組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月17日(2007.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学的１，３−プロパンジオールを水素化触媒の存在下で水素と接触させる工程を含む方法。
【請求項２】
ａ．不純物を含有する化学的１，３−プロパンジオールを提供する工程と、
ｂ．精製された化学的１，３−プロパンジオールを形成するために前記化学的１，３−プロパンジオールを水素化触媒の存在下で水素と接触させることによる前記不純物の水素化によって前記化学的１，３−プロパンジオールを精製する工程と、
ｃ．前記精製された化学的１，３−プロパンジオールからポリトリメチレンエーテルグリコール、ポリエステル、ポリウレタンまたはポリエーテルエステルを製造する工程と
を含む方法。
【請求項３】
工程（ｃ）がポリトリメチレンエーテルグリコールの製造であり、かつ、前記精製された化学的１，３−プロパンジオールを重縮合触媒と接触させることによって実施される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記不純物が１，３−プロパンジオールの化学的製造から生じた色前駆体不純物を含む請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
１，３−プロパンジオールの色が、水素化後に、１重量％硫酸で１７０℃で１０分間処理された時に約１５ＡＰＨＡ未満の色値を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記水素化触媒が周期表のＶＩＩＩ族の少なくとも１つの元素または金属酸化物を含み、前記接触が前記化学的１，３−プロパンジオールの重量の約０．０１％〜２０％の前記水素化触媒を使用して実施され、前記接触が約２５°〜約２５０℃の温度および約周囲〜約１０００ｐｓｉｇ（７０００ｋＰａ）の圧力で行われ、前記１，３−プロパンジオールと接触させられる水素の量が１，３−プロパンジオールのグラム当たり約０．０５〜１００標準ｃｍ3である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記接触が約１００℃〜約１２０℃の温度で行われる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
表５
2007500214.tif 000001
次に、本発明の好ましい態様を示す。
1.  化学的１，３−プロパンジオールを水素化触媒の存在下で水素と接触させる工程を含む方法。
2.  前記化学的１，３−プロパンジオールが、前記接触前に、初期色を有し、かつ、前記接触後に、前記初期色より低い色を有する、上記１に記載の方法。
3.  前記１，３−プロパンジオールの色が、水素化後に、約１０ＡＰＨＡ未満である、上記２に記載の方法。
4.  １，３−プロパンジオールの前記色が、水素化後に、１重量％硫酸で１７０℃で１０分間処理された時に約１５ＡＰＨＡ未満の色値を有する、上記２に記載の方法。
5.  前記触媒が周期表のＶＩＩＩ族の少なくとも１つの元素または金属酸化物を含む、上記１に記載の方法。
6.  前記水素化触媒が炭素、アルミナ、シリカ、チタニア、シリカ−アルミナ、シリカ−チタニア、チタニア−アルミナ、粘土、アルミノシリケート、カルシウム、バリウムの水不溶性塩、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸ストロンチウム、ならびにそれらの配合物および組合せの少なくとも１つより構成される担体上に担持されている上記５に記載の方法。
7.  前記触媒が鉄、モリブデン、クロム、パラジウム、亜鉛もしくは他の改質元素の少なくとも１つで場合により改質されているＲＡＮＥＹニッケルもしくはＲＡＮＥＹコバルト触媒、またはこれらの元素の分散体として製造された触媒、またはパラジウム／炭素、パラジウム／炭酸カルシウム、パラジウム／硫酸バリウム、パラジウム／アルミナ、パラジウム／チタニア、白金／炭素、白金／アルミナ、白金／シリカ、イリジウム／シリカ、イリジウム／炭素、イリジウム／アルミナ、ロジウム／炭素、ロジウム／シリカ、ロジウム／アルミナ、ニッケル／炭素、ニッケル／アルミナ、ニッケル／シリカ、レニウム／炭素、レニウム／シリカ、レニウム／アルミナ、ルテニウム／炭素、ルテニウム／アルミナ、ルテニウム／シリカ、混合酸化銅、酸化亜鉛、および酸化クロムよりなる群からの担持触媒の少なくとも１つを含む、上記１に記載の方法。
8.前記接触が約２５°〜２５０℃の温度、約周囲〜約１０００ｐｓｉｇ（７０００ｋＰａ）の圧力で行われ、そしてＬＨＳＶが約０．０１ｈ-1より大きい、上記１に記載の方法。
9.  前記１，３−プロパンジオールと接触させられる水素の量が１，３−プロパンジオールのグラム当たり約０．０５〜１００標準ｃｍ3である、上記８に記載の方法。
10.  前記１，３−プロパンジオールのＵＶ吸収が少なくとも約５０％だけ減らされる、上記２に記載の方法。
11.  前記１，３−プロパンジオールのＵＶ吸収が、水素化後に、２７０ｎｍで約０．０２未満である、上記２に記載の方法。
12.  前記水素化された１，３−プロパンジオールがポリエーテルジオールを製造するために好適な触媒と接触させられる、上記１に記載の方法。
13.  前記水素化された１，３−プロパンジオールがポリエステルジオールを製造するために好適な触媒と接触させられる、上記１に記載の方法。
14.  （ｉ）色を有する１，３−プロパンジオールと（ｉｉ）水素化触媒とを含む組成物であって、前記１，３−プロパンジオールが約１０未満のＡＰＨＡ色を有する組成物。
15.  前記触媒が周期表のＶＩＩＩ族の元素または金属酸化物を含む、上記１４に記載の組成物。
16.  前記触媒が炭素、アルミナ、シリカ、シリカ−アルミナ、シリカ−チタニア、チタニア、チタニア−アルミナ、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸ストロンチウム、それらの配合物、およびそれらの組合せの少なくとも１つによって担持されている、上記１５に記載の組成物。
17.  前記触媒が鉄、モリブデン、クロム、パラジウム、亜鉛もしくは他の改質元素で場合により改質されているＲＡＮＥＹニッケルおよびＲＡＮＥＹコバルト触媒、またはこれらの元素の分散体として製造された触媒、またはパラジウム／炭素、パラジウム／炭酸カルシウム、パラジウム／硫酸バリウム、パラジウム／アルミナ、パラジウム／チタニア、白金／炭素、白金／アルミナ、白金／シリカ、イリジウム／シリカ、イリジウム／炭素、イリジウム／アルミナ、ロジウム／炭素、ロジウム／シリカ、ロジウム／アルミナ、ニッケル／炭素、ニッケル／アルミナ、ニッケル／シリカ、レニウム／炭素、レニウム／シリカ、レニウム／アルミナ、ルテニウム／炭素、ルテニウム／アルミナ、ルテニウム／シリカ、混合酸化銅、酸化亜鉛、および酸化クロムよりなる群からの担持触媒の少なくとも１つである、上記１６に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成19年5月7日(2007.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗癌活性を有する化合物を同定する方法であって、ＡＴＰクエン酸リアーゼ又はトリカルボキシル酸輸送体の阻害剤として試験化合物を同定し、そして当該化合物がアポトーシスを誘導するか否かを決定するアポトーシスアッセイを実施する工程を含むが、その際、ＡＴＰクエン酸リアーゼ又はトリカルボキシル酸輸送体の阻害剤であり且つアポトーシスを誘導する試験化合物が抗癌活性を有する化合物である、方法。
【請求項２】
上記の癌が高率の好気性解糖を有する癌細胞を含む癌であると決定される、請求項２記載の方法。
【請求項３】
それがＡＴＰクエン酸リアーゼ又はトリカルボキシル酸輸送体の活性を阻害するか否かについて決定するためのアッセイを実施することにより、ＡＴＰクエン酸リアーゼ又はトリカルボキシル酸輸送体の阻害剤として試験化合物が同定される、請求項１記載の方法。
【請求項４】
試験化合物がＡＴＰクエン酸リアーゼの阻害剤である、請求項１又は３記載の方法。
【請求項５】
試験化合物がトリカルボキシル酸輸送体である、請求項１又は３記載の方法。