【手続補正書】
【提出日】平成19年9月20日(2007.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
2007507551.tif 000001
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ１が、ベンゼン環であり、該ベンゼン環が、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ１が、ピリジン環であり、該ピリジン環が、必要に応じて１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が、ピリミジン環であり、該ピリミジン環が、必要に応じて１個〜２個のＲ３置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２が、ベンゼンまたはナフタレンであり、それらの各々が、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリミジン、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；Ｌ１が、結合であり、そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
次式：
【化２】
2007507551.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
図１〜４において提供される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜４アルキルである；Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；そしてＲ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡−ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
次式：
【化３】
2007507551.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。
【請求項１９】
Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そしてＲ４は、存在する場合には、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
次式：
【化４】
2007507551.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
化合物。
【請求項２６】
Ａｒ２が、フラン、チオフェン、チアゾール、オキサゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒ２が、ベンゾチオフェン、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾールからなる群より選択され、それらの各々が、必要に応じて、１個〜２個のＲ４置換基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合されている；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
次式：
【化５】
2007507551.tif 000005
を有する、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１は、０〜２の整数を表わし、そしてＲ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；そして各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、ハロゲンであり、そして前記チエニル環の５位に結合される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
薬学的に受容可能なキャリアと、請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３６】
薬学的に受容可能なキャリアと、次式：
【化６】
2007507551.tif 000006
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩とを含有する、薬学的組成物であって、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、該窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
薬学的組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、次式：
【化７】
2007507551.tif 000007
を有する、請求項３６に記載の薬学的組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす、
薬学的組成物。
【請求項３８】
Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、請求項３７に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
請求項１〜３４のいずれかに記載の化合物
を含む、組成物。
【請求項４０】
被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
次式：
【化８】
2007507551.tif 000008
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩
を含み、
Ｒは、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキルおよびＣ３〜５シクロアルキル−アルキルからなる群より選択されるメンバーである；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａからなる群より選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ２ａは、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
Ｌは、１個〜３個の炭素連結基であり、該炭素連結基は、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ１は、連結基であり、該連結基は、結合および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ｌ２は、連結基であり、該連結基は、結合、−ＮＨ−および−ＣＨ２−からなる群より選択される；
Ａｒ１は、芳香環であり、該芳香環は、ベンゼン、ピリジンおよびピリミジンからなる群より選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜２個のＲ３置換基で置換されており、
ここで、各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、
ここで、該下付き文字ｍは、１〜３の整数であり、各Ｒ３ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーであり、そして各Ｒ３ｂは、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択されるメンバーであり、必要に応じて、窒素に結合された２個のＲ３ｂ基は、該窒素原子と組み合わされて、アゼチジン環、ピロリジン環またはピペリジン環を形成する；
Ａｒ２は、５員〜６員の単環式環系または９員〜１０員の縮合二環式芳香族環系であり、該環系は、環の頂点として、必要に応じて、１個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択され、該環系は、必要に応じて、１個〜３個のＲ４置換基で置換されており、
ここで、該Ｒ４置換基の各々は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜５アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａからなる群より選択され、
ここで、各Ｒ４ａは、別個に、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択されるメンバーである；
該下付き文字ｔは、Ｌ２が結合である場合には、０または１であり、そしてＬ２が−ＮＨ−および−ＣＨ２−から選択される場合には、１である、
組成物。
【請求項４１】
前組成物は、第二治療剤と併用して投与するためのものであり、該第二治療剤が、抗血小板化合物、抗凝固剤、フィブリン溶解剤、抗炎症性化合物、コレステロール降下剤、血圧降下剤およびセロトニンブロッカーからなる群より選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記第二治療剤が、抗血小板化合物であり、該抗血小板化合物が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩインヒビターおよびトロンボキサンＡ２レセプターアンタゴニストからなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記第二治療剤が、抗凝固剤であり、該抗凝固剤が、トロンビンインヒビター、クマジン、ヘパリンおよびＬｏｖｅｎｏｘ（登録商標）からなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記第二治療剤が、抗炎症性化合物であり、該抗炎症性化合物が、非ステロイド性抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２インヒビターおよび慢性関節リウマチ剤からなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記組成物は、経口投与するためのものである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】
前記化合物が、次式：
【化９】
2007507551.tif 000009
を有する、請求項４０に記載の組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす；Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、
組成物。
【請求項４７】
二次虚血事象の発生を予防するための組成物であって、該組成物は、
薬学的に受容可能なキャリアと共に、請求項１に記載の化合物
を含み、該組成物は、一次虚血事象に罹った患者に投与するためのものである、組成物。
【請求項４８】
前記一次虚血事象および／または二次虚血事象が、心筋梗塞、安定狭心症または不安定狭心症、経皮的経管的冠状動脈形成術後の急性再閉塞、再狭窄、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、可逆的虚血性神経学的欠損および間欠性跛行からなる群より選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記化合物が、次式：
【化１０−１】
2007507551.tif 000010
を有する、請求項４７に記載の組成物であって、
ここで、該下付き文字ｎ１およびｎ２は、それぞれ別個に、０〜２の整数を表わす；Ｒ１が、Ｈである；Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨおよび−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される；各Ｒ３は、存在する場合には、別個に、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ３ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ３ｂ）２からなる群より選択され、ここで、該下付き文字ｍが、１または２であり、そして各Ｒ３ｂが、別個に、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群より選択される；そして各Ｒ４は、存在する場合には、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシおよび（Ｃ１〜６アルキル）０〜２アミノからなる群より選択される、
組成物。