【手続補正書】
【提出日】平成19年8月29日(2007.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癲癇、禁煙、中毒性物質および依存性からの離脱、痙縮、筋痙縮、麻痺を伴う緊張低下症、ヘルペス感染後神経痛、慢性頭痛、腰痛、外科的疼痛、軟骨損傷、変形性関節炎の疾患変性の治療用医薬組成物であって、治療的有効量の式Ｉ：
【化１】
2007506726.tif 000001
（式中、Ｒ1は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；あるいは
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合される炭素と一緒になって、３〜６員シクロアルキル環を形成し；
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から独立して選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る）；
Ｒ4は、水素、または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（1〜5個のフッ素原子で任意に置換される）であり；
Ｒ5は、水素、または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル（1〜5個のフッ素原子で任意に置換される）であり；そして
Ｒ6は、水素または（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）
の化合物、またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩を含む前記医薬組成物。
【請求項２】
哺乳類、例えばヒトにおける睡眠を増強することによる神経変性障害、例えばパーキンソン病（ＰＤ）、ハンチントン病（ＨＤ）、アルツハイマー病および繊維筋痛における認知の治療用医薬組成物であって、このような障害または症状を治療するのに有効である量の請求項１記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を含む前記医薬組成物。
【請求項３】
哺乳類、例えばヒトにおける睡眠障害、例えば非安静脚症候群、時差ぼけ、周期性体肢運動障害および睡眠構築変容からなる群から選択される障害または症状の治療用医薬組成物であって、このような障害または症状を治療するのに有効である量の請求項１記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を含む前記医薬組成物。
【請求項４】
哺乳類、例えばヒトにおける食欲不振、癌、高齢および／または意志薄弱から選択される障害または症状を有する哺乳類における体重増加の促進用医薬組成物であって、このような障害または症状を治療するのに有効である量の請求項１記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を含む前記医薬組成物。
【請求項５】
哺乳類、例えばヒトにおける社会的不安障害および飛ぶことに対する恐怖から選択される障害または症状の治療用医薬組成物であって、このような障害または症状を治療するのに有効である量の請求項１記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を含む前記医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＡ：
【化２】
2007506726.tif 000002
（式中、Ｒ1は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から独立して選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る）；
但し、Ｒ1が水素である場合、Ｒ2は水素ではない）
を有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＩ：
【化３】
2007506726.tif 000003
（式中、Ｒ1は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から独立して選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る）；
但し、Ｒ1が水素である場合、Ｒ2は水素ではない）
を有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＡ−１：
【化４】
2007506726.tif 000004
（式中、Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る））
を有する、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＩＡ：
【化５】
2007506726.tif 000005
（式中、Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る））
を有する、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＡ−２：
【化６】
2007506726.tif 000006
（式中、Ｒ1は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ2は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から独立して選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る）；
但し、Ｒ1が水素である場合、Ｒ2は水素ではない）
を有する、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物またはその製薬上許容可能な塩が、式ＩＩＩ：
【化７】
2007506726.tif 000007
（式中、Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る））
を有する、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物またはこのような化合物の製薬上許容可能な塩が、式ＩＶ：
【化８】
2007506726.tif 000008
（式中、Ｒ1は、水素、または1〜5個のフッ素原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；そして
Ｒ3は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、ピリジル、ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル、フェニル−Ｎ（Ｈ）−、またはピリジル−Ｎ（Ｈ）−であり（ここで、前記アルキル部分は各々、1〜5個のフッ素原子で、好ましくは0〜3個のフッ素原子で任意に置換され得るし、そして前記フェニルおよび前記ピリジル、ならびに前記フェニル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルおよび前記ピリジル−（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルのフェニルおよびピリジル部分は、それぞれ、クロロ、フルオロ、アミノ、ニトロ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルアミノ、（Ｃ1〜Ｃ3）アルキル（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）、および（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（1〜3個のフッ素原子で任意に置換される）から選択される1〜3個の置換基で、好ましくは0〜2個の置換基で任意に置換され得る））
を有する、請求項１記載の医薬組成物。