【手続補正書】
【提出日】平成19年6月22日(2007.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2007516175.tif 000001
［式中、
Ｒ1およびＲ2は水素およびＣ1-8アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基であり、
Ｒ3は水素、Ｃ1-8アルカニル、ハロ1-3（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3（Ｃ1-8）アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルケニル、フェニル（Ｃ1-8）アルキニル、ナフチル（Ｃ1-8）アルカニルおよびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニル、チオウレイド、およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−（ＣＨ2）3-5−および−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−よりなる群から選択され、
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であるか、或いは場合により、Ｒ4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−（ＣＨ2）3-5−および−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−よりなる群から選択され、
Ｒ5は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、
Ａは−（ＣＨ2）m−であり、ここでｍは０、２または３であり、
Ｙは−（ＣＨ2）nＸ−または−Ｘ（ＣＨ2）n−であり、
ＸはＯまたはＳであり、
ｎは０または１であり、
ＺはＯまたはＳである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2が水素およびＣ1-4アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2が水素、メチル、エチルおよびプロピルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2が水素およびエチルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3が水素、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりＣ1-6アルカニルオキシ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分がＯ（ＣＨ2）1-3Ｏから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、２−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルが場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3が水素またはメチル、アリル、ヘテロアリールメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4が水素、Ｃ1-4アルカニル、Ｃ1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、５−もしくは６−フェニル、５−もしくは６−ピリジニル、５−もしくは６−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＯまたはＳである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが（ＣＨ2）0-2である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが（ＣＨ2）2−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸがＯまたはＳである請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＺがＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化２】
2007516175.tif 000002
［式中、
Ｒ1はＣ1-3アルカニルであり、
Ｒ2はＣ1-3アルカニルまたは水素であり、
Ｒ3は水素、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-6アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分は−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−から選択され、
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、
Ｒ5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、Ａは不在であるかまたはＣＨ2ＣＨ2であり、
ＹはＯ、Ｓ、ＣＨ2ＯまたはＯＣＨ2であり、
ＺはＯである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルまたは水素であり、そしてＲ3がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、カルバムイミドイル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フェニルイミノメチル、１−プロプ−２−イニル、チオホルミル、２−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−メチル−アリル、２−メチル−ブト−２−エニル、アリル、フラン−３−イルメチル、Ｈ、Ｍｅ、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン−２−イルメチル、またはチオフェン−２−イルメチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、そしてＲ3がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、カルバムイミドイル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フェニルイミノメチル、１−プロプ−２−イニル、チオホルミル、２−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン−３−イルメチル、Ｈ、Ｍｅ、メチルチオエチル、またはフェネチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、そしてＲ3がＨ、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フラン−３−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、またはフェニルイミノメチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてＲ4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、５−もしくは６−フェニル、５−もしくは６−ピリジニル、５−もしくは６−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、そしてＲ5が水素である請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）：
【化３】
2007516175.tif 000003
［式中、
Ｒ1はＣ1-3アルカニルであり、
Ｒ2はＣ1-3アルカニルまたは水素であり、
Ｒ3は水素、メチル、アリル、２−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルは場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
Ｒ4は水素、Ｃ1-4アルカニル、Ｃ1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、
Ｒ5は水素であり、
ＡはＣＨ2ＣＨ2であり、
ＹはＯまたはＳであり、
ＺはＯである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてＲ4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、５−もしくは６−フェニル、５−もしくは６−ピリジニル、５−もしくは６−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、そしてＲ5が水素である請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がアリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がアリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がフラン−３−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がフラン−３−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がピリジン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が２−ヒドロキシフェニル−メチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−カルバムイミドイルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−プロプ−２−イニルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がメチルカルボニルアミノであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がヒドロキシ−エチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がフェニルイミノメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がチオホルミルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がアリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメトキシ−エチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルチオエチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がピリジン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が２−ヒドロキシ−エチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がシクロプロピルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がメチルチオ−プロピルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が２−ヒドロキシ−エチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が２−メチル−ブト−２−エニルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が２−メチル−アリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル−メチルであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がアリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が１，１，１−トリクロロエトキシカルボニルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がシクロプロピルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がピリジン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がチオフェン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソブチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がｎ−プロピルであり、Ｒ2がｎ−プロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がｎ−プロピルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がＨであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−メチルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−メチルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−フルオロであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−５−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がｎ−ブチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がトリフルオロメチルカルボニルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ブロモであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−フェニルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ピリジン−４−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−フラン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ベンゾチオフェン−２−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル）ピロール−２−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ピリジン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−チオフェン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−（３，５−ジメチル）イソキサゾール−４−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソプロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−ピロール−２−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ブロモであり、
Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フェニルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−４−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フラン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−キノリン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−チオフェン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フルオロであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物
よりなる群から選択される式（Ｉ）
【化４】
2007516175.tif 000004
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、および
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が２−メチル−ブト−２−エニルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3が２−メチル−アリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がアリルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がフェネチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がピリジン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がチオフェン−２−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＣＨ2Ｏであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がＨであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ａが不在であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、および
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−５−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3が１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチルであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−４−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フラン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソプロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ブロモであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−メチルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＳであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がｎ−プロピルであり、Ｒ2がｎ−プロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−フルオロであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソブチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がｎ−ブチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−キノリン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−チオフェン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フェニルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソプロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物
よりなる群から選択される式（Ｉ）
【化５】
2007516175.tif 000005
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ヒドロキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−メトキシであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−４−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−フラン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が６−メチルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が７−フルオロであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−ピリジン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4が５−チオフェン−３−イルであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物、
Ｒ1がメチルであり、Ｒ2がイソプロピルであり、Ｒ3がＨであり、Ｒ4がＨであり、Ｒ5がＨであり、ＡがＣＨ2ＣＨ2であり、ＹがＯであり、そしてＺがＯである式（Ｉ）の化合物
よりなる群から選択される式（Ｉ）
【化６】
2007516175.tif 000006
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化７】
2007516175.tif 000007
［式中、Ｒ1はエチルであり、Ｒ2はエチルであり、Ｒ3はＨであり、Ｒ4はＨであり、Ｒ5はＨであり、ＡはＣＨ2ＣＨ2であり、ＹはＯであり、そしてＺはＯである］
の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項３２】
式（Ｉ）
【化８】
2007516175.tif 000008
［式中、Ｒ1はエチルであり、Ｒ2はエチルであり、Ｒ3はＨであり、Ｒ4はＨであり、Ｒ5はＨであり、ＡはＣＨ2ＣＨ2であり、ＹはＯであり、そしてＺはＯである］
の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項３３】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３４】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項３５】
治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、デルタオピオイド受容体の調節により影響される哺乳動物の疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項３６】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３５の組成物。
【請求項３７】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３５の組成物。
【請求項３８】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３５の組成物。
【請求項３９】
治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項４０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項３９の組成物。
【請求項４１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群（ｂｕｒｎｉｎｇ−ｍｏｕｔｈ  ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー（Ｓｌｕｄｅｒ'ｓ）神経痛、スプレノパラチン（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ）神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項３９の組成物。
【請求項４２】
治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項４３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３９の組成物。
【請求項４４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３９の組成物。
【請求項４５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項３９の組成物。
【請求項４６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項１の組成物を含んでなるキット。
【請求項４７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項４９】
治療的に有効な量の請求項１９の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項５０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項４９の組成物。
【請求項５１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項４９の組成物。
【請求項５２】
治療的に有効な量の請求項１９の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、癌／疼痛、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項５３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の組成物。
【請求項５４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の組成物。
【請求項５５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の組成物。
【請求項５６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項１９の組成物を含んでなるキット。
【請求項５７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２５に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２５に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項５９】
治療的に有効な量の請求項２５の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項６０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項５９の組成物。
【請求項６１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項５９の組成物。
【請求項６２】
治療的に有効な量の請求項２５の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項６３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の組成物。
【請求項６４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の組成物。
【請求項６５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の組成物。
【請求項６６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項２５の組成物を含んでなるキット。
【請求項６７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６９】
治療的に有効な量の請求項２８の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項７０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項６９の組成物。
【請求項７１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項６９の組成物。
【請求項７２】
治療的に有効な量の請求項２８の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項７３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の組成物。
【請求項７４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の組成物。
【請求項７５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の組成物。
【請求項７６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項２８の組成物を含んでなるキット。
【請求項７７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７９】
治療的に有効な量の請求項２９の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項８０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項７９の組成物。
【請求項８１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項７９の組成物。
【請求項８２】
治療的に有効な量の請求項２９の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項８３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の組成物。
【請求項８４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の組成物。
【請求項８５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の組成物。
【請求項８６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項２９の組成物を含んでなるキット。
【請求項８７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８９】
治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項９０】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項８９の組成物。
【請求項９１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項８９の組成物。
【請求項９２】
治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するための医薬組成物。
【請求項９３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の組成物。
【請求項９４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の組成物。
【請求項９５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の組成物。
【請求項９６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項３１の組成物を含んでなるキット。
【請求項９７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３２に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３２に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項９９】
治療的に有効な量の請求項３２の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、中程度ないし重篤な疼痛を予防または処置するための医薬組成物。
【請求項１００】
疼痛が、炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、ニューロパシー疼痛、並びに急性損傷からの急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、ニューロパシー症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛および片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項９９の組成物。
【請求項１０１】
疼痛が、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、蛇の咬み傷、蜘の咬み傷、昆虫の刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後イレウス、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔ニューロパシー疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、バーニング・マウス症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢ニューロパシー、両側末梢ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視覚神経炎、発熱後神経炎、遊走神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経痙攣、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項９９の組成物。
【請求項１０２】
治療的に有効な量の請求項３２の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる、鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防する組成物。
【請求項１０３】
治療的に有効な量が約０．００１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の組成物。
【請求項１０４】
治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約５００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の組成物。
【請求項１０５】
治療的に有効な量が約１ｍｇ〜約２５０ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の組成物。
【請求項１０６】
１つもしくはそれ以上の容器内に中程度ないし重篤な疼痛を処置または予防するのに有効な量の請求項３２の組成物を含んでなるキット。
【請求項１０７】
式（Ｉ）：
【化９】
2007516175.tif 000009
［式中、
Ｒ1およびＲ2は水素およびＣ1-8アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基であり、
Ｒ3は水素、Ｃ1-8アルカニル、ハロ1-3（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、Ｃ1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3（Ｃ1-8）アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルケニル、フェニル（Ｃ1-8）アルキニル、ナフチル（Ｃ1-8）アルカニルおよびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニル、チオウレイド、およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−（ＣＨ2）3-5−および−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−よりなる群から選択され、
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であるか、或いは場合により、Ｒ4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は−（ＣＨ2）3-5−および−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−よりなる群から選択され、
Ｒ5は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、アミノ、Ｃ1-6アルカニルアミノ、ジ（Ｃ1-6アルカニル）アミノ、Ｃ1-6アルカニルカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルオキシカルボニル、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルカニルチオ、Ｃ1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、
Ａは−（ＣＨ2）m−であり、ここでｍは２または３であり、
Ｙは−（ＣＨ2）nＸ−または−Ｘ（ＣＨ2）n−であり、
ＸはＯまたはＳであり、
ｎは０または１であり、
ＺはＯまたはＳである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０８】
Ｒ1およびＲ2が水素およびＣ1-4アルカニルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ1およびＲ2が水素、メチル、エチルおよびプロピルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ1およびＲ2が水素およびエチルよりなる群から独立して選択される置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ3が水素、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルオキシよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりＣ1-6アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分がＯ（ＣＨ2）1-3Ｏから選択される請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、２−メチル−アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでいずれかのフェニル−含有置換基中のフェニルが場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ3が水素またはメチル、アリル、ヘテロアリールメチルである請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ4が水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ4が水素、Ｃ1-4アルカニル、Ｃ1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チオフェニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、５−もしくは６−フェニル、５−もしくは６−ピリジニル、５−もしくは６−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１７】
ＹがＯまたはＳである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ5が水素である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ａが（ＣＨ2）0-2である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２１】
ＸがＯまたはＳである請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２２】
ｎが０である請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２３】
ＺがＯである請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１２４】
式（Ｉ）：
【化１０】
2007516175.tif 000010
［式中、
Ｒ1はＣ1-3アルカニルであり、
Ｒ2はＣ1-3アルカニルまたは水素であり、
Ｒ3は水素、Ｃ1-8アルカニル、Ｃ2-8アルケニル、Ｃ2-8アルキニル、Ｃ1-8アルカニルオキシ（Ｃ1-8）アルカニル、Ｃ1-8アルカニルチオ（Ｃ1-8）アルカニル、ヒドロキシＣ1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ（Ｃ1-8）アルカニル、フェニル（Ｃ1-8）アルカニル、およびヘテロアリール（Ｃ1-8）アルカニルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりＣ1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一の縮合部分を形成し、ここでこの部分は−Ｏ（ＣＨ2）1-3Ｏ−から選択され、
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルカニル、Ｃ1-6アルカニルオキシ、Ｃ1-6アルカニルアミノカルボニル、Ｃ1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチオフェニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、
Ｒ5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、
ＡはＣＨ2ＣＨ2であり、
ＹはＯ、Ｓ、ＣＨ2ＯまたはＯＣＨ2であり、
ＺはＯである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２５】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルまたは水素であり、そしてＲ3がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、カルバムイミドイル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フェニルイミノメチル、１−プロプ−２−イニル、チオホルミル、２−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−メチル−アリル、２−メチル−ブト−２−エニル、アリル、フラン−３−イルメチル、Ｈ、Ｍｅ、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン−２−イルメチル、またはチオフェン−２−イルメチルである請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、そしてＲ3がベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、カルバムイミドイル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フェニルイミノメチル、１−プロプ−２−イニル、チオホルミル、２−ヒドロキシフェニル−メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン−３−イルメチル、Ｈ、Ｍｅ、メチルチオエチル、またはフェネチルである請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ1がエチルであり、Ｒ2がエチルであり、そしてＲ3がＨ、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、１−Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、フラン−３−イルメチル、ピリジン−２−イルメチル、またはフェニルイミノメチルである請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルである請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、そしてＲ4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、５−もしくは６−フェニル、５−もしくは６−ピリジニル、５−もしくは６−フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり、そしてＲ5が水素である請求項１２４に記載の化合物。