【手続補正書】
【提出日】平成18年12月14日(2006.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式の化合物：
【化１】
2002533336.tif 000001
あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで：
ａ、ｂ、ｃおよびｄのうちの１つは、ＮもしくはＮ+Ｏ-を表し、そして残りのａ、ｂ、ｃおよびｄ基は、ＣＲ1もしくはＣＲ2を表すか；または
ａ、ｂ、ｃおよびｄの各々が独立して、ＣＲ1もしくはＣＲ2から選択され；
Ｘは、任意の結合（点線で示される）が存在しない場合にはＮもしくはＣＨを表し、そして任意の結合が存在する場合にはＣを表し；
炭素原子５と炭素原子６との間の点線は、任意の結合を表し、その結果、二重結合が存在する場合には、ＡおよびＢは独立して、−Ｒ15、ハロ、−ＯＲ16、−ＯＣＯ2Ｒ16、もしくは−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15を表し、そして二重結合が炭素原子５と炭素原子６との間に存在しない場合には、ＡおよびＢは各々独立して、Ｈ2、−（ＯＲ16）2、Ｈおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびＨ、（アルキル）2、−Ｈおよび−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15、Ｈおよび−ＯＲ15、＝Ｏ、アリールおよびＨ、＝ＮＯＲ15、もしくは−Ｏ−（ＣＨ2）p−Ｏ−を表し、ここでｐは２、３、もしくは４であり；
各Ｒ1および各Ｒ2は、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＲ15、−ＣＯＲ15、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）tＲ16（ここでｔは０、１、もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ15）2、−ＮＯ2、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15、−ＣＯ2Ｒ15、−ＯＣＯ2Ｒ16、−ＣＮ、−ＮＲ15ＣＯＯＲ16、−ＳＲ16Ｃ（Ｏ）ＯＲ16、−ＳＲ16Ｎ（Ｒ17）2（ただし、−ＳＲ16Ｎ（Ｒ17）2のＲ16は−ＣＨ2−ではない）から選択され、ここで各Ｒ17は独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ16、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、テトラゾール−５−イルチオ、または置換テトラゾール−５−イルチオ、アルキニル、アルケニルまたはアルキルから選択され、該アルキルまたはアルケニル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＲ15、もしくは−ＣＯ2Ｒ15で置換され；
Ｒ3およびＲ4は、同一であるかまたは異なり、そして各々独立して、Ｈ、Ｒ1およびＲ2の任意の置換基を表すか、またはＲ3およびＲ4が一緒になって、ベンゼン環（環ＩＩＩ）への飽和もしくは不飽和のＣ5〜Ｃ7の縮環を表し；
Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7は、各々独立して、Ｈ、−ＣＦ3、−ＣＯＲ15、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは、必要に応じて、−ＯＲ15、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）tＲ16、−ＮＲ15ＣＯＯＲ16、−Ｎ（Ｒ15）2、−ＮＯ2、−ＣＯＲ15、−ＯＣＯＲ15、−ＯＣＯ2Ｒ16、−ＣＯ2Ｒ15、−ＯＰＯ3Ｒ15で置換されるか、またはＲ5はＲ6と一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを表し；
Ｒ8は、Ｈ、Ｃ3〜Ｃ4ア ルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキルから選択され；
Ｒ8の置換基は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、シクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、もしくは−ＣＯ2Ｒ18から選択される置換基であり；ただし、−ＯＲ18および−Ｎ（Ｒ18）2置換基は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−部分のＮに結合する炭素には結合せず；
各Ｒ18は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルから選択され；
Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、もしくは−ＣＯＮ（Ｒ18）2（ここでＲ18は上に定義したとおりである）から選択され；そして置換可能なＲ9およびＲ10基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ9およびＲ10は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；
Ｒ11およびＲ12は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＮ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択され；ここで、Ｒ18は上に定義したとおりであり；ただし、−ＯＲ18および−Ｎ（Ｒ18）2基は、窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；そしてここで、該置換可能なＲ11およびＲ12基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ11およびＲ12は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；
Ｒ13は、以下：
【化２】
2002533336.tif 000002
から選択されるイミダゾリル環であり、
ここで、Ｒ19は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）アルキル、（４）アリール、（５）アリールアルキル、（６）置換アリールアルキル（ここで置換基はハロもしくはＣＮから選択される）、（７）−Ｃ（アリール）3、または（８）シクロアルキルから選択され；
該イミダゾリル環２．０は、必要に応じて、１または２つの置換基で置換され、そして該イミダゾール環４．０は、必要に応じて、１〜３個の置換基で置換さ れ、そして該イミダゾール環４．１は、必要に応じて、１つの置換基で置換され、ここで環２．０、４．０、および４．１についての該任意の置換基は、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（Ｒ34）2ＯＲ35、−ＯＲ18、−ＳＲ18、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2（ここで各Ｒ18は独立して選択される）から選択され；ここで、Ｒ18は上に定義したとおりであり；ここで、各Ｒ34は独立して、Ｈもしくはアルキルから選択され；ここで、Ｒ35は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ20、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ20から選択され、そしてＲ20は以下で定義され；Ｑは、アリール環、シクロアルキル環、もしくはヘテロアリール環を表し、該Ｑは、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2（ここで各Ｒ18は独立して選択される）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2（ここで各Ｒ18は独立して選択される）から独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり；
Ｒ14は、以下：
【化３】
2002533336.tif 000003
から選択され；
Ｒ15は、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアルキルから選択され；
Ｒ16は、アルキルもしくはアリールから選択され；
Ｒ20は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択され、ただし、Ｒ14が基５．０もしくは８．０である場合には、Ｒ20はＨではなく；
Ｒ20がＨ以外である場合には、該Ｒ20基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで各Ｒ18基は同一であるかまたは異なり、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、ただし、該任意の置換基は、酸素または窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；
Ｒ21は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ21がＨ以外である場合には、該Ｒ21基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで各Ｒ18基は同一であるかまたは異なり、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、ただし、該任意の置換基は、酸素または窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；
ｎは０〜５であり；
各Ｒ32およびＲ33は、各ｎに対して独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＮ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、もしくは＝−Ｎ（Ｒ18）2から選択され；ここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、そしてここで、該置換可能なＲ32およびＲ33基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ32およびＲ33は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；そして
Ｒ36は、分枝アルキル、非分枝アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはアリールから選択され；
ただし：
（１）Ｒ14が、基６．０、７．０、７．１、または８．０から選択され、そしてＸがＮである場合には、Ｒ8は、Ｃ3〜Ｃ10アルキル、置換Ｃ3〜Ｃ10アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくは置換シクロアルキルアルキルから選択され；そして
（２）Ｒ14が、基６．０、７．０、７．１、または８．０から選択され、そしてＸがＮであり、そしてＲ8がＨである場合には、Ｒ13とアミド部分との間のアルキル鎖が置換される、
化合物。
【請求項２】  以下の構造：
【化４】
2002533336.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  Ｒ1〜Ｒ4が独立して、Ｈ、Ｂｒ、もしくはＣｌから選択され；Ｒ5〜Ｒ7がＨであり；ａがＮであり、そして残りのｂ、ｃ、およびｄ置換基が炭素であるか、またはａ、ｂ、ｃ、およびｄが炭素であり；ＡおよびＢがＨ2であり；ｎが０もしくは１であり；Ｒ13が基２．０もしくは４．０であり；Ｒ8は、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、もしくは置換ヘテロアリールアルキルから選択され；Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、もしくはアリールアルキルから選択され；Ｒ11およびＲ12は独立して、Ｈ、アルキル、置換アリール、−ＯＲ18から選択されるか、あるいはＲ11およびＲ12は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し；Ｒ32およびＲ33は独立して、Ｈ、−ＯＲ18、アリールアルキル、もしくはアリールから選択され；Ｒ19は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、アルキル、アリールアルキル、もしくは−Ｃ（アリール）3から選択され；そして該任意のＲ13の置換基は、−ＯＨで置換された−Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（Ｒ34）2ＯＲ35、アルキル、もしくはシクロアルキルから選択され、ただし、該−ＯＨ置換基は、酸素原子に隣接する炭素には結合せず；Ｒ14が：
（ａ）５．０であり、そしてＲ20が、アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ハロで置換されたアリール、シクロアルキル、もしくはアルキルで置換されたシクロアルキルから選択されるか；
（ｂ）６．０であり、ここでＲ20およびＲ21が独立して、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、アリール、もしくはアリールアルキルから選択されるか；
（ｃ）７．０であり、ここでＲ20が、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2で置換されたヘテロシクロアルキルから選択されるか；
（ｄ）７．１であり、ここでＲ36が、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルから選択されるか；あるいは
（ｅ）８．０であり、ここでＲ20が、アルキルもしくはシクロアルキルから選択される、
化合物。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒ1〜Ｒ4が独立して、Ｈ、Ｂｒ、もしくはＣｌから選択され；
（ｂ）Ｒ5〜Ｒ7がＨであり；
（ｃ）ａがＮであり、そして残りのｂ、ｃ、およびｄ置換基が炭素であり；
（ｄ）ＡおよびＢがＨ2であり；
（ｅ）ｎが０もしくは１であり；
（ｆ）Ｒ13が、基２．０もしくは４．０であり、そして前記任意のＲ13の置換基が、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（Ｒ34）2ＯＲ35、もしくはアルキルから選択され；
（ｇ）Ｒ8が、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、もしくは置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
（ａ）Ｒ9およびＲ10が独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、もしくはアリールアルキルから選択され；
（ｈ）Ｒ11およびＲ12が独立して、Ｈ、アルキル、置換アリール、−ＯＲ18から選択されるか、またはＲ11およびＲ12が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し；
（ｉ）Ｒ11およびＲ12が独立して、Ｈ、アルキル、置換アリール、−ＯＲ18から選択されるか、またはＲ11およびＲ12が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し；
（ｊ）ＸがＣＨもしくはＮであり；
（ｋ）Ｒ19が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、アルキル、アリールアルキル、もしくは−Ｃ（アリール）3から選択され；
（ｌ）５．０についてのＲ20が、（１）アルキル、（２）アリールアルキル、（３）ヘテロシクロアルキル、（４）アリール、（５）ハロで置換されたアリール、（６）シクロアルキル、（７）アルキルで置換されたシクロアルキル、または（８）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18もしくは−ＯＨで置換されたシクロアルキルから選択され、ただし、該−ＯＨ置換基は、酸素原子に隣接する炭素原子には結合せず；
（ｍ）６．０についてのＲ20およびＲ21が独立して、Ｈ、シクロアルキル、アルキル、アリール、もしくはアリールアルキルから選択され；
（ｎ）７．０についてのＲ20が、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2で置換されたヘテロシクロアルキルから選択され；
（ｏ）７．１についてのＲ36が、ヘテロシクロアルキルもしくはシクロアルキルから選択され；
（ｐ）８．０についてのＲ20が、アルキルもしくはシクロアルキルから選択され；そして
（ｑ）Ｒ32およびＲ33が独立して、Ｈ、−ＯＲ18、アリールアルキルもしくはアリールから選択される、
化合物。
【請求項５】  請求項４に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒ8が、ベンジルもしくは−ＣＨ2−シクロプロピルから選択され；
（ｂ）５．０についてのＲ20が、シクロヘキシルであり；
（ｃ）６．０についてのＲ20が、ｔ−ブチル、ｉ−プロピル、もしくはシクロヘキシルから選択され：そしてＲ21が、Ｈ、−ＣＨ3、もしくはｉ−プロピルから選択され；
（ｄ）７．０についてのＲ20が、シクロヘキシル、シクロペンチル、もしくはｉ−プロピルから選択され；
（ｅ）７．１についてのＲ36が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルから選択され；そして
（ｄ）８．０についてのＲ20が、メチルである、
化合物。
【請求項６】  前記化合物が２Ｒ異性体である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】  前記Ｒ8がＨであり、そして前記アミド置換基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8とＲ13との間のアルキル鎖が置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ14が基５．０であり、ＸがＮであり、そしてＲ8がＨである場合、（ａ）Ｒ13と前記アミド部分との間のアルキル鎖が置換され、そして／または（ｂ）Ｒ9とＲ10、および／またはＲ11とＲ12が、一緒になってシクロアルキル環を形成する、化合物。
【請求項９】  以下の式の化合物：
【化９】
2002533336.tif 000005
あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで：
ａ、ｂ、ｃおよびｄのうちの１つは、ＮもしくはＮ+Ｏ-を表し、そして残りのａ、ｂ、ｃおよびｄ基は、ＣＲ1もしくはＣＲ2を表すか；または
ａ、ｂ、ｃおよびｄの各々が独立して、ＣＲ1もしくはＣＲ2から選択され；
Ｘは、任意の結合（点線で示される）が存在しない場合にはＮもしくはＣＨを表し、そして任意の結合が存在する場合にはＣを表し；
炭素原子５と炭素原子６との間の点線は、任意の結合を表し、その結果、二重結合が存在する場合には、ＡおよびＢは独立して、−Ｒ15、ハロ、−ＯＲ16、−ＯＣＯ2Ｒ16、もしくは−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15を表し、そして二重結合が炭素原子５と炭素原子６との間に存在しない場合には、ＡおよびＢは各々独立して、Ｈ2、−（ＯＲ16）2、Ｈおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびＨ、（アルキル）2、−Ｈおよび−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15、Ｈおよび−ＯＲ15、＝Ｏ、アリールおよびＨ、＝ＮＯＲ15、もしくは−Ｏ−（ＣＨ2）p−Ｏ−を表し、ここでｐは２、３、もしくは４であり；
各Ｒ1および各Ｒ2は、独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ3、−ＯＲ15、−ＣＯＲ15、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）tＲ16（ここでｔは０、１、もしくは２である）、−Ｎ（Ｒ15）2、−ＮＯ2、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ15、−ＣＯ2Ｒ15、−ＯＣＯ2Ｒ16、−ＣＮ、−ＮＲ15ＣＯＯＲ16、−ＳＲ16Ｃ（Ｏ）ＯＲ16、−ＳＲ16Ｎ（Ｒ17）2（ただし、−ＳＲ16Ｎ（Ｒ17）2のＲ16は−ＣＨ2−ではない）から選択され、ここで各Ｒ17は独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ16、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、テトラゾール−５−イルチオ、または置換テトラゾール−５−イルチオ、アルキニル、アルケニルまたはアルキルから選択され、該アルキルまたはアルケニル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＲ15、もしくは−ＣＯ2Ｒ15で置換され；
Ｒ3およびＲ4は、同一であるかまたは異なり、そして各々独立して、Ｈ、Ｒ1およびＲ2の任意の置換基を表すか、またはＲ3およびＲ4が一緒になって、ベンゼン環（環ＩＩＩ）への飽和もしくは不飽和のＣ5〜Ｃ7の縮環を表し；
Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7は、各々独立して、Ｈ、−ＣＦ3、−ＣＯＲ15、アルキルもしくはアリールを表し、該アルキルもしくはアリールは、必要に応じて、−ＯＲ15、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）tＲ16、−ＮＲ15ＣＯＯＲ16、−Ｎ（Ｒ15）2、−ＮＯ2、−ＣＯＲ15、−ＯＣＯＲ15、−ＯＣＯ2Ｒ16、−ＣＯ2Ｒ15、−ＯＰＯ3Ｒ15で置換されるか、またはＲ5はＲ6と一緒になって、＝Ｏもしくは＝Ｓを表し；
Ｒ8は、Ｈ、Ｃ3〜Ｃ4ア ルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキルから選択され；
Ｒ8の置換基は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、シクロアルキルアルキル、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ18）2、もしくは−ＣＯ2Ｒ18から選択される置換基であり；ただし、−ＯＲ18および−Ｎ（Ｒ18）2置換基は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8−部分のＮに結合する炭素には結合せず；
各Ｒ18は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルから選択され；
Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、もしくは−ＣＯＮ（Ｒ18）2（ここでＲ18は上に定義したとおりである）から選択され；そして該置換可能なＲ9およびＲ10基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ9およびＲ10は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；
Ｒ11およびＲ12は独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＮ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択され；ここで、Ｒ18は上に定義したとおりであり；ただし、−ＯＲ18および−Ｎ（Ｒ18）2基は、窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；そしてここで、該置換可能なＲ11およびＲ12基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ11およびＲ12は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；
Ｒ13は、以下：
【化１０】
2002533336.tif 000006
から選択されるイミダゾリル環であり、
ここで、Ｒ19は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）アルキル、（４）アリール、（５）アリールアルキル、（６）置換アリールアルキル（ここで置換基はハロもしくはＣＮから選択される）、（７）−Ｃ（アリール）3、または（８）シクロアルキルから選択され；
該イミダゾリル環２．０は、必要に応じて、１つまたは２つの置換基で置換され、そして該イミダゾール環４．０は、必要に応じて、１〜３個の置換基で置換 され、そして該イミダゾール環４．１は、必要に応じて、１つの置換基で置換され、ここで環２．０、４．０、および４．１についての該任意の置換基は、独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（Ｒ34）2ＯＲ35、−ＯＲ18、−ＳＲ18、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択され；ここで、Ｒ18は上に定義したとおりであり；ここで、各Ｒ34は独立して、Ｈもしくはアルキルから選択され；ここで、Ｒ35は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ20、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ20から選択され、Ｒ20は以下で定義され；Ｑは、アリール環、シクロアルキル環、もしくはヘテロアリール環を表し、該Ｑは、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2（ここで各Ｒ18は独立して選択される）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2（ここで各Ｒ18は独立して選択される）から独立して選択される１〜４個の置換基で置換され、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり；
Ｒ15は、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアルキルから選択され；
Ｒ16は、アルキルもしくはアリールから選択され；
Ｒ20は、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択され；
該Ｒ20基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで各Ｒ18は同一であるかまたは異なり、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、ただし、該任意の置換基は、酸素または窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；
ｎは０〜５であり；
各Ｒ32およびＲ33は、各ｎに対して独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、−ＣＯＮ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、もしくは＝−Ｎ（Ｒ18）2から選択され；ここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、そしてここで、該置換可能なＲ32およびＲ33基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ32およびＲ33は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル環を形成し；そして
ただし：ＸがＮであり、そしてＲ8がＨである場合には、Ｒ13とアミド部分との間のアルキル鎖が置換される、
化合物。
【請求項１０】  以下の構造：
【化１１】
2002533336.tif 000007
を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】  請求項１０に記載の化合物２５．０Ｂであって、ここで、Ｒ8がＨであり、そしてアミド置換基−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8とＲ13との間のアルキル鎖が置換される、化合物。
【請求項１２】  請求項１０に記載の化合物２５．０Ｂであって、ここで：
（ａ）Ｒ1〜Ｒ4は独立して、Ｈ、Ｂｒ、もしくはＣｌから選択され；
（ｂ）Ｒ5〜Ｒ7は、Ｈであり；
（ｃ）（１）ａ、ｂ、ｃ、およびｄは、炭素であり、そしてＲ20は、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルから選択され；該Ｒ20基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ18、−ＯＲ18、もしくは−Ｎ（Ｒ18）2から選択される１つ以上の置換基で置換され、ここで各Ｒ18基は同一であるかまたは異なり、そしてここで、Ｒ18は上で定義した通りであり、ただし、該任意の置換基は、酸素または窒素原子に隣接する炭素原子には結合せず；または
（２）ａがＮであり、そして残りのｂ、ｃ、およびｄ置換基が炭素であり、そしてＲ20が、 アルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ハロで置換されたアリール、シクロアルキル、アルキルで置換されたシクロアルキル、もしくは−ＯＨで置換されたシクロアルキルから選択され、ただし、該−ＯＨ置換基は、酸素原子に隣接する炭素には結合せず；
（ｄ）ＡおよびＢがＨ2であり；
（ｅ）ｎが０もしくは１であり；
（ｆ）Ｒ13が、基２．０もしくは４．０であり；
（ｇ）Ｒ8が、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、もしくは置換ヘテロアリールアルキルから選択され；
（ｈ）ＸがＣＨもしくはＮであり；
（ｉ）Ｒ9およびＲ10が独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、もしくはアリールアルキルから選択され；
（ｊ）Ｒ11およびＲ12が独立して、Ｈ、アルキル、置換アリール、−ＯＲ18から選択されるか、またはＲ11およびＲ12が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成し；
（ｋ）Ｒ32およびＲ33が独立して、Ｈ、−ＯＲ18、アリールアルキルもしくはアリールから選択され；
（ｌ）Ｒ19が、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ18）2、アルキル、アリールアルキル、もしくは−Ｃ（アリール）3から選択され；そして
（ｍ）該任意のＲ13の置換基が、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ18、−Ｃ（Ｒ34）2ＯＲ35、もしくはアルキルから選択される、
化合物。
【請求項１３】  請求項１２に記載の化合物であって、ここで、ａがＮであり、そして残りのｂ、ｃ、およびｄ置換基が炭素であり：
（ａ）Ｒ8は、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロアリールアルキルから選択され；
（ｂ）Ｒ9およびＲ10は独立して、Ｈもしくはベンジルから選択され；
（ｃ）Ｒ11およびＲ12は独立して、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）3ＣＨ3、ベンジル、エチル、ｐ−クロロフェニル、−ＯＨから選択されるか、またはＲ11およびＲ12が、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
（ｄ）Ｒ32およびＲ33が独立して、Ｈ、フェニル、−ＯＨ、もしくはベンジルから選択され；
（ｅ）Ｒ19は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロヘキシル、−Ｃ（フェニル）3、Ｈ、メチルもしくはエチルから選択され；
（ｆ）該任意のＲ13の置換基は、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロヘキシル、−ＣＨ2ＯＣ（Ｏ）Ｏ−シクロペンチル、エチル、イソプロピル、ＮＨ2、もしくは−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＦ3から選択され；そして
（ｇ）Ｒ20は、ｔ−ブチル、エチル、ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ3）2、−（ＣＨ2）2ＣＨ3、ｎ−ブチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−オクチル、ｐ−クロロフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、
【化１２】
2002533336.tif 000008
から選択される、
化合物。
【請求項１４】  請求項１３に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒ8が、ベンジルもしくは−ＣＨ2−シクロプロピルから選択され；そして
（ｂ）Ｒ20がシクロヘキシルである、
化合物。
【請求項１５】  （１）３−Ｂｒ−８−Ｃｌ−化合物、８−Ｃｌ−化合物、もしくは１０−Ｃｌ−化合物；または（２）３−Ｂｒ−８−Ｃｌ−化合物、８−Ｃｌ−化合物、もしくは１０−Ｃｌ−化合物である、請求項１４に記載の化合物であって、ここでＲ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ32、およびＲ33がＨである、化合物。
【請求項１６】  以下：
【化１４】
2002533336.tif 000009
2002533336.tif 000010
2002533336.tif 000011
2002533336.tif 000012
2002533336.tif 000013
2002533336.tif 000014
2002533336.tif 000015
2002533336.tif 000016
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】  以下：
【化１５】
2002533336.tif 000017
2002533336.tif 000018
2002533336.tif 000019
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】  以下の式：
【化１６】
2002533336.tif 000020
【化１７】
2002533336.tif 000021
の化合物。
【請求項１９】  実施例１〜２２、２５、４５〜６６、７７、７８工程Ｂ、７９、８０、８２〜８５、８６、８６Ａ、８７〜９７、９９、１００、１０２、１１２〜２０８、２０８Ａ、２０９、２０９Ａ、２１０、２１０Ａ、２１０Ｂ、２１１〜２２０、２２０Ａ、２２１〜２３２、２３４Ｂ、２３４Ｃ、２３４Ｅ、 ２３５〜２５４、２８６Ａ、２８６Ｂ、３０４〜３０８、３１０〜３４２、３４３〜３６６、３６７〜３７３、または３７５〜３８２の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】  実施例２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、 ６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、８１、９８、１０１、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１１０、１１１、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５、２６６、２６７、２６８、２６９、２７０、２７１、２７２、 ２７３、２７４、２７５、２７６、２７７、２７８、２７９、２８０、２８１、２８２、２８３、２８４、２８５、２８６、２８７、２８９、２９０、２９１、２９２、２９３、２９４、２９５、２９６、２９７、２９９、３００、３０１、３０２、３０３または３０９の化合物から選択される、化合物。
【請求項２１】  請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を含む、腫瘍細胞を処置するための組成物であって、ここで、Ｒａｓタンパク質が、Ｒａｓ遺伝子以外の遺伝子における腫瘍形成変異の結果として活性化され、該腫瘍細胞が、膵臓腫瘍細胞、肺癌細胞、骨髄性白血病腫瘍細胞、甲状小胞腫瘍細胞、脊髄形成異常腫瘍細胞、表皮癌腫瘍細胞、膀胱癌腫瘍細胞、結腸腫瘍細胞、黒色腫、乳房腫瘍細胞および前立腺腫瘍細胞である、組成物。
【請求項２２】  ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するための薬学的組成物であって、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項２３】  ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するための医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】  膵臓腫瘍細胞、肺癌細胞、骨髄性白血病腫瘍細胞、甲状小胞腫瘍細胞、脊髄形成異常腫瘍細胞、表皮癌腫瘍細胞、膀胱癌腫瘍細胞、結腸腫瘍細胞、黒色腫、乳房腫瘍細胞および前立腺腫瘍細胞を処置するための医薬を製造するための、請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２５】  ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】  膵臓腫瘍細胞、肺癌細胞、骨髄性白血病腫瘍細胞、甲状小胞腫瘍細胞、脊髄形成異常腫瘍細胞、表皮癌腫瘍細胞、膀胱癌腫瘍細胞、結腸腫瘍細胞、黒色腫、乳房腫瘍細胞および前立腺腫瘍細胞を処置するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。