【手続補正書】
【提出日】平成18年12月21日(2006.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化１】
2006508987.tif 000001
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化２】
2006508987.tif 000002
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される単離された化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
ＢがＮ-Ｏである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ1がメチル又はジフルオロメチルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がシクロアルキルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がフェニル、メチルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、フェニルエテニル、フェノキシエチル、フェノキシプロピル、フェノキシブチル、クロロフェニルエチル、メトキシフェニルエチル、クロロフェニルエテニル、クロロフェノキシエチル、クロロフェニルプロピル、メトキシフェンプロピル、メトキシフェンブチル、クロロフェンブチル、ニトロフェンブチル、又はクロロフェニルアミノエチルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がシクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、又はインダン-２-イルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項７】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、又はメトキシエチルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリル、ピリジルメチル、ピリジルエチル、ピリジルプロピル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、又はメチルピペラジニルエチルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式Ｉの化合物であり、そしてＲ2がシクロペンチル、テトラヒドロフラニル、ＣＨＦ2、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、フェネチル、フェンプロピル、フェニルエテニル、フェノキシエチル、フェノキシブチル、フェニルアミノエチル、インダン-2-イル、ピリジルエチル、又はピリジルプロピルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が、各場合において置換されないか又は一箇所以上置換されるフェニル、ナフチル、ビフェニル、フラニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジル、キノリニル、又はイソキノリニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ＣＮ、ビニル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨ2、メチレンジオキシ、ＣＯＯＨ、又はそれらの組合せにより置換される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ3が、各場合において置換されるか又は置換されないピリジル又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１３】
Ｒ3が、ハロゲン、ＣＯＯＨ、及び/又はＣＮにより置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、Ｒ4-、Ｒ4-Ｏ-、Ｒ4-ＣＯ-、Ｒ4-ＮＨ-ＣＯ-、Ｒ4-ＳＯ2-ＮＨ-、Ｒ4-ＳＯ2-ＮＨＣＯ-、Ｒ4-ＳＯ2-ＮＨ-アルキレン-Ｏ-、ＮＨ2-アルキル-ＮＨ-ＣＯ-、Ｒ4-アルキレン-ＮＨ-ＣＯ-、アルキル-ＣＯ-ＮＨ-アルキル-、メチル、エチル、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＣＨ3、ＣＦ3、アミノ、ニトロ、ＣＨ2ＯＨ、又はＣＯＯＨにより置換されるアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１５】
Ｒ3が、Ｒ4-ＳＯ2-ＮＨ-により置換されるフェニルであり、かつＲ4がメチル、エチル、プロピル、又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１６】
Ｒ3が、Ｒ4-ＳＯ2-ＮＨ-アルキレン-Ｏ-により置換されるフェニルであり、Ｒ4がメチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、そしてアルキレンが-ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2-、又は-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１７】
Ｒ3が、Ｒ4-Ｌ-により置換されるフェニルであり、Ｒ4が、フェニル、テトラゾリル、オキサジニル、ピペラジニル、メチルピペラジニル、ピリジル、メチルピリジル、ピロリニル、メチルピロリニル、ピペラジニル、又はメチルピペラジニルであり、かつＬが、単結合、-Ｏ-、-ＣＯ-、-ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2-、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＮＨ-ＣＨ2ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＯ-ＮＨ-、-ＮＨ-ＣＯ-、又は-ＣＯＮＨＳＯ2-である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１８】
Ｒ6が、Ｈ又はＦである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項１９】
Ｒ6がＨである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２０】
前記化合物が式ＩＩの化合物であり、そしてＲ7が、２〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、場合によりハロゲンにより置換されるアルキルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２１】
前記化合物が式ＩＩの化合物であり、そしてＲ7がシクロペンチル又はシクロへキシルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式ＩＩの化合物であり、そしてＲ8がＨ又はＣ2Ｈ5である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２３】
前記化合物が式ＩＩＩの化合物であり、そしてＲ9がＣＨ3又はＣ2Ｈ5である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２４】
前記化合物が式ＩＩＩの化合物であり、そしてＲ10が-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２５】
前記化合物が式ＩＩＩの化合物であり、そしてＲ11が-ＣＨ3である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２６】
前記化合物が式ＩＩＩの化合物であり、そしてＲ12及びＲ13が各々独立して-ＣＨ3又は-ＣＨ2ＣＨ3である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２７】
Ｘ及びＹが各々Ｏである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項２８】
前記化合物が式ＩＩＩの化合物であり、そしてＧが-ＣＨ2ＣＨ2-である、請求項１に記載の単離された化合物。 
【請求項２９】
Ｒ3がＨである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３０】
ＤがＮ-Ｏである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３１】
各アリール基は、独立してフェニル、ナフチル、又はビフェニル基であって、場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はフェノキシにより一箇所以上置換される基であり;
各ヘテロアリール基は、独立してフリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ジチアリル、オキサチアリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサトリアゾリル、ジオキサゾリル、オキサチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、オキサジニル、イソキサジニル、オキサチアジニル、オキサジアジニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チオナフテニル、イソチオナフテニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、プリニル、ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、又はベンズオキサジニル基であって、場合によりハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノにより一箇所以上置換される基であり；そして
各複素環基は、独立して、ヘテロアリール基又はテトラヒドロフラニル、ピペリジニル、又はピロリジニル基であって、場合によりハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、カルボキシ、メチレン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノにより一箇所以上置換される基である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３２】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり；Ｒ2が、各場合において置換されるか又は置換されないアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールアルキル、複素環-アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、又は複素環であり；そしてＲ3が各場合において置換されるか又は置換されないアリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３３】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり；そしてＲ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３４】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり；Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり；そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されないアリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３５】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり；Ｒ2がシクロペンチルであり；そしてＲ3が置換されるか又は置換されないアリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３６】
Ｒ1がメチルであり；Ｒ2がシクロペンチルであり；そしてＲ3が置換されるか又は置換されないフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３７】
Ｒ1がメチルであり；Ｒ2がシクロペンチルであり；そしてＲ3がフェニル又は１〜３個の置換基で置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３８】
Ｒ1がメチルであり；Ｒ2がシクロペンチルであり；そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されないフェニル、ナフチル、ビフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、ピラジニル、キノリニル、又はイソキノリニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項３９】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４０】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、そしてＢがＮ-Ｏである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４１】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、そしてＲ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４２】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、そしてＲ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４３】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されない３-ピリジル又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４４】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されない３-ピリジル又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４５】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されない３-ピリジル又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４６】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が、各場合において置換されるか又は置換されない３-ピリジル又はフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４７】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、そしてＲ3が、３又は４位で置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４８】
Ｒ1が、メチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、そしてＲ3が、３又は４位で置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項４９】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が、３又は４位で置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５０】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が３又は４位で置換されるフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５１】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、そしてＲ3が３-ピリジル、３-ＣＯＯＨ-フェニル、３-Ｃｌ-フェニル、３-シアノ-フェニル、３-エチルスルホンアミド-フェニル、３-テトラゾール-５-イル-フェニル、３-ヒドロキシメチル-フェニル、４-ピリジル、４-ＣＯＯＨ-フェニル、４-シアノ-フェニル、４-エチルスルホンアミド-フェニル、４-テトラゾール-５-イル-フェニル、又は４-ヒドロキシメチルフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５２】
Ｒ1が、メチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、そしてＲ3が３-ピリジル、３-ＣＯＯＨ-フェニル、３-Ｃｌ-フェニル、３-シアノ-フェニル、３-エチルスルホンアミド-フェニル、３-テトラゾール-５-イル-フェニル、３-ヒドロキシメチル-フェニル、４-ピリジル、４-ＣＯＯＨ-フェニル、４-シアノ-フェニル、４-エチルスルホンアミド-フェニル、４-テトラゾール-５-イル-フェニル、又は４-ヒドロキシメチル-フェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５３】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が３-ピリジル、３-ＣＯＯＨ-フェニル、３-Ｃｌ-フェニル、３-シアノ-フェニル、３-エチルスルホンアミド-フェニル、３-テトラゾール-５-イル-フェニル、３-ヒドロキシメチル-フェニル、４-ピリジル、４-ＣＯＯＨ-フェニル、４-シアノ-フェニル、４-エチルスルホンアミド-フェニル、４-テトラゾール-５-イル-フェニル、又は４-ヒドロキシメチル-フェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５４】
Ｒ1がメチル又はＣＨＦ2であり、ＢがＮ-Ｏであり、Ｒ2がシクロペンチル、ＣＨＦ2、シクロプロピルメチル、ピリジルエチル、又はテトラヒドロフラニルであり、そしてＲ3が３-ピリジル、３-ＣＯＯＨ-フェニル、３-Ｃｌ-フェニル、３-シアノ-フェニル、３-エチルスルホンアミド-フェニル、３-テトラゾール-５-イル-フェニル、３-ヒドロキシメチル-フェニル、３-ニトロ-フェニル、４-ピリジル、４-ＣＯＯＨ-フェニル、４-シアノ-フェニル、４-エチルスルホンアミド-フェニル、４-テトラゾール-５-イル-フェニル、又は４-ヒドロキシメチル-フェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５５】
Ｒ3がＨであり、又は各場合において置換されるか又は置換されないアリール若しくはヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式ＩＩの化合物であり、Ｒ7がシクロアルキルであり、そしてＲ8がＨ又はＣ2Ｈ5である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、式ＩＩの化合物であり、Ｒ7がシクロアルキルであり；Ｒ8がＨ又はＣ2Ｈ5であり；そしてＲ3がＨであり、又は各場合において置換されるか又は置換されないアリール若しくはヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、式ＩＩの化合物であり、Ｒ7がシクロペンチルであり；Ｒ8がＨ又はＣ2Ｈ5であり；そしてＲ3がＨであり、又は各場合において置換されるか若しくは置換されないアリール若しくはヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、式ＩＩの化合物であり、Ｒ7がシクロペンチルであり；Ｒ8がＨ又はＣ2Ｈ5であり；そしてＲ3が置換されるか又は置換されないフェニルである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６０】
Ｒ3がＨであり、又は各場合において置換されるか又は置換されないアリール若しくはヘテロアリールである、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６１】
前記化合物が、式ＩＩＩの化合物であり、Ｒ9が１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ10がＣＯＣＨ3又は以下の
【化３】
2006508987.tif 000003
｛式中、
Ｒ11が-ＣＨ3であり；
Ｘ及びＹが両方ともＯ又はＳであり；そして
Ｇが-ＣＨ2ＣＨ2-である｝
で表される基である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６２】
前記化合物が、式ＩＩＩの化合物であり、Ｒ3がＨであり、又は各場合において置換されるか若しくは置換されないアリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ9が１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ10がＣＯＣＨ3又は以下の
【化４】
2006508987.tif 000004
｛式中、
Ｒ11が-ＣＨ3であり；
Ｘ及びＹが両方ともＯ又はＳであり；そして
Ｇが-ＣＨ2ＣＨ2-である｝
で表される基である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、式ＩＩＩの化合物であり、そしてＲ3が置換されるか又は置換されないフェニルであり；Ｒ9が１〜４個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ｒ10がＣＯＣＨ3又は以下の
【化５】
2006508987.tif 000005
｛式中、
Ｒ11が-ＣＨ3であり；
Ｘ及びＹが両方ともＯ又はＳであり；そして
Ｇが-ＣＨ2ＣＨ2-である｝
で表される基である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６４】
ＢがＮ-Ｏであり；
Ｒ1がメチル又はジフルオロメチルであり；
Ｒ2がフェニル、メチルフェニル、メトキシフェニル、クロロフェニル、フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、フェニルエテニル、フェノキシエチル、フェノキシプロピル、フェノキシブチル、クロロフェニルエチル、メトキシフェニルエチル、クロロフェニルエテニル、クロロフェノキシエチル、クロロフェニルプロピル、メトキシフェンプロピル、メトキシフェンブチル、クロロフェンブチル、ニトロフェンブチル、クロロフェニルアミノエチル、シクロへキセニル、シクロヘキサジエニル、インダン-２-イル-メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシエチル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリル、ピリジルメチル、ピリジルエチル、ピリジルプロピル、ピペラジニルメチル、ピペラジニルエチル、メチルピペラジニルエチル、シクロペンチル、ＣＨＦ2、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、又はフェニルアミノエチルであり；
Ｒ3が、各場合において置換されないか又は置換されるフェニル又はピリジルであり；
Ｒ6が、Ｈ又はＦであり；
Ｒ7が、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は２〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、場合によりハロゲンにより置換されるアルキルであり、
Ｒ8が、Ｈ又はＣ2Ｈ5であり；
Ｒ9が、ＣＨ3又はＣ2Ｈ5であり；
Ｒ10が、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであり；
Ｒ11が、-ＣＨ3であり；
Ｒ12及びＲ13が、各々独立して-ＣＨ3又は-ＣＨ2ＣＨ3であり；
Ｘ及びＹが、各々Ｏであり；そして
Ｇが-ＣＨ2ＣＨ2-である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６５】
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１が、Ｎ-Ｏであり、そして残りが、ＣＨであり；
Ｒ1が、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2が、
１〜１２を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつアルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3が、
Ｈであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、
Ｒ4が、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、又はアルキルスルホニルにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチルにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌが、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5が、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ7が、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、
Ｒ8が、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9が、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10が、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化６】
2006508987.tif 000006
｛式中、
Ｒ11が、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12が、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13が、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹが、各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇが、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、以下：
３’-クロロ-３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３’-クロロ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-(３-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
３’-シアノ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-(３-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
３,４-ビス(ジフルオロメトキシ)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
３’-シアノ-４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
３’-クロロ-４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)ジフェニルアミン、
４’-ｔｅｒｔ-ブチルジメチルシリルオキシ-３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４-アミノ安息香酸、
Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-ジフルオロメトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[４-メトキシ-３-(３-テトラヒドロフリルオキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-３,４-ビス(ジフルオロメトキシ)フェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-(３-シクロプロピルメトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４-アミノ安息香酸、
Ｎ-(３-シクロプロピルメトキシ-４-ジフルオロメトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[３-(４-クロロフェニル)プロプ-１-イルオキシ-４-メトキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-(３-シクロプロピルメトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[３-(２-インダニルオキシ)-４-メトキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[４-メトキシ-３-(３-テトラヒドロフリルオキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
Ｎ-[３-(２-メトキシエトキシ)-４-メトキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-アミノ安息香酸、
３-シクロプロピルメチルオキシ-４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
３-シクロプロピルメチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-((３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-ジフルロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
３-シクロプロピルメチルオキシ-４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
ビス-３,４-ジフルオロメトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４’-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)ジフェニルアミン、
Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(３-ピリジル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アミン、
Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-ジフルオロメトキシフェニル)-Ｎ-(３-ピリジル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アミン、
Ｎ-(３-シクロプロピルメトキシ-４-ジフルオロメトキシフェニル)-Ｎ-(３-ピリジル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アミン、
Ｎ-(４-ジフルオロメトキシ-３-(３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシフェニル)-Ｎ-(３-ピリジル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アミン、
３-シクロペンチルオキシ-３’-エタンスルホニルアミノ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-３’-(１-プロパンスルホニルアミノ)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４’-エタンスルホニルアミノ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-４’-(１-プロパンスルホニルアミノ)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３-シクロプロピルメトキシ-３’-エタンスルホニルアミノ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
４-ジフルオロメトキシ-３’-エタンスルホニルアミノ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-[(３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ]ジフェニルアミン、
４-メトキシ-３-[２-(２-ピリジル)エトキシ]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-[(３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ]ジフェニルアミン、
３’-クロロ-４-メトキシ-３-[２-(２-ピリジル)エトキシ]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３’-クロロ-４-メトキシ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-[(３Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ]ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-４’-[２-(５-オキソピロリジニル)メトキシ]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)ジフェニルアミン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(３-アミノカルボニルフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３,４-ビスジフルオロメトキシ-Ｎ-(３-カルボキシ-４-クロロフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３,４-ビスジフルオロメトキシ-Ｎ-(４-(１-ピロール-１-イル)フェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-メトキシ-３-(Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ-Ｎ-(３-カルボキシ-４-クロロフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-メトキシ-３-(Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ-Ｎ-(３-カルボキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-４-ピリジルメチル)アニリン、
４-メトキシ-３-(Ｒ)-テトラヒドロフリルオキシ-Ｎ-(３-ピリジル)-Ｎ-(１-オキシ-４-ピリジルメチル)アニリン、
３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシ-Ｎ-(４-カルボキシ-３-クロロフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
２-アセチル-７-メトキシ-４-(Ｎ-(４-シアノフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル))アミノベンゾフラン、
２-アセチル-７-メトキシ-４-(Ｎ-フェニル-Ｎ-(１-オキシ-４-ピリジルメチル))アミノベンゾフラン、
２-アセチル-７-メトキシ-４-(Ｎ-(３-カルボキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル))アミノベンゾフラン、
１-シクロペンチル-３-エチル-６-(Ｎ-(３-カルボキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル))アミノインダゾール、
２-アセチル-７-メトキシ-４-(Ｎ-(４-アセチルフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル))アミノベンゾフラン、
Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-４-メチルスルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-(４-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３-クロロ-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３-アミノ-Ｎ-(５-フルオロ-１-オキシ-３-ピリジルメチル)-Ｎ-(４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-２-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-５-トリフルオロメチル安息香酸、
４-エチルスルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-(２-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-(３-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３-アミノ-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-６-トリフルオロメチル安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-[４-ジフルオロメトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
Ｎ-[４-ジフルオロメトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-４-メチルスルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
３-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(５-フルオロ-１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(５-フルオロ-１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-[４-ジフルオロメトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-シクロブチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-５-フルオロ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-[３,４-ビス(ジフルオロメトキシ)フェニル]-５-フルオロ-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロブチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(３-エトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(３-イソプロポキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
Ｎ-[４-ジフルオロメトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-４-(３,４-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロプロピルメトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
Ｎ-[３,４-ビス(ジフルオロメトキシ)フェニル]-４-(４-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-(２,４-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-(４,３-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
Ｎ-[４-ジフルオロメトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-４-エチルスルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３-アミノ-Ｎ-(３,４-ジメトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-エトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-イソプロポキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-(３,４-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニル-Ｎ-(３-エトキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
３-アミノ-Ｎ-[３,４-ビス(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(４-ジフルオロメトキシ-３-エトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(４-ジフルオロメトキシ-３-エトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(４-ジフルオロメトキシ-３-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシピリジン-３-イルメチル)ピリジン、
Ｎ-[ビス-３,４-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４-[２-(２-テトラヒドロピラニル)-２Ｈ-テトラゾール-５-イル]アニリン、
Ｎ-[ビス-３,４-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)アニリン；並びに
医薬として許容されるそれらの塩
から選ばれ、ここで光学活性化合物は、その分離されたエナンチオマーの形態であるか、又はその混合体の形態であり、ラセミ体を含みうる、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、以下：
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシピリジン-３-イルメチル)ピリジン、
Ｎ-[ビス-３,４-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-４-[２-(２-テトラヒドロピラニル)-２Ｈ-テトラゾール-５-イル]アニリン、
３-クロロ-Ｎ-[４-メトキシ-３-((３Ｒ)-３-テトラヒドロフラニル)オキシフェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)アニリン、
４-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-(３-シクロペンチルオキシ-４-メトキシフェニル)-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
３-アミノ-Ｎ-[ビス-３,４-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)安息香酸、
Ｎ-[ビス-３,４-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-Ｎ-(１-オキシ-３-ピリジルメチル)-３-(２Ｈ-テトラゾール-５-イル)アニリン；並びに
医薬として許容されるそれらの塩
から選ばれ、ここで光学活性化合物は、その分離されたエナンチオマーの形態であるか、又はその混合体の形態であり、ラセミ体を含みうる、請求項１に記載の単離された化合物。
【請求項６８】
医薬として許容される担体と以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化７】
2006508987.tif 000007
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化８】
2006508987.tif 000008
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される単離された化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩とを含む医薬組成物。
【請求項６９】
前記化合物が、０.１〜５０ｍｇの単位投与量で提供される、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
患者においてＰＤＥ４酵素阻害をもたらし、認知を亢進し、及び/又は精神病を治療する方法であって、該患者に、以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化９】
2006508987.tif 000009
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化１０】
2006508987.tif 000010
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される単離された化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩を投与することを含む、前記方法。
【請求項７１】
前記化合物が、０.０１〜１００ｍｇ/ｋｇ体重/日の量で投与される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記患者がヒトである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７３】
前記患者が、認知障害又は認知低下を患う、請求項７０に記載の方法。
【請求項７４】
前記患者が、記憶障害を患う、請求項７０に記載の方法。
【請求項７５】
前記患者が、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、多系統萎縮症、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、うつ病、加齢、頭部外傷、脳卒中、脊椎損傷、ＣＮＳ低酸素状態、大脳性老衰、糖尿病性認知障害、幼少期に麻酔薬に晒されることに起因する記憶障害、多発脳梗塞性痴呆、ＨＩＶ、循環器疾患、又は老年性認知低下に起因する記憶障害を患う、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記患者が、痴呆に起因する記憶障害を患う、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記患者が、精神病を患う、請求項７０に記載の方法。
【請求項７８】
前記精神病が、統合失調症、双極性うつ病又は躁鬱病、大うつ病、薬剤中毒、又はモルヒネ依存症である、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
ｃＡＭＰレベルの低下を含む疾患を有する患者の治療方法であって、該患者に、以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化１１】
2006508987.tif 000011
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化１２】
2006508987.tif 000012
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項８０】
前記患者がＰＤＥ４酵素阻害をもたらすために治療される、請求項７０に記載の方法。
【請求項８１】
アレルギー性又は炎症性疾患を患う患者の治療方法であって、該患者に、以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化１３】
2006508987.tif 000013
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化１４】
2006508987.tif 000014
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される単離された化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項８２】
疾患又は損傷に起因する神経変性を患う患者の治療方法であって、該患者に以下の式Ｉ〜ＩＩＩ：
【化１５】
2006508987.tif 000015
[式中、
Ａ、Ｂ、及びＤの内の１は、Ｎ-Ｏであり、そして残りは、ＣＲ6であり；
Ｒ1は、
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンより一箇所以上置換されているアルキルであり；
Ｒ2は、
１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状であるか又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-4アルコキシ、オキソ、若しくはそれらの組合せにより一箇所以上置換され、そしてここで、場合により、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置換えられるアルキル、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、そしてここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、該アルキル成分において、1以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環基であり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、ここで少なくとも１の環原子はＮ、Ｏ、又はＳ原子であり、該複素環が、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、ここで該複素環基成分は飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして５〜１０個の環原子を有し、ここで少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子であり、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、そして１〜５個の炭素原子を有し、該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、ＯＣＦ3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、ここで、該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により、-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ3は、
Ｈであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、ＯＣＦ3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-５-イル、２(-複素環)テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアリールであり、
少なくとも１の環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、Ｒ4-Ｌ-、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるヘテロアリールであり、又は
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり；
Ｒ4は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり、
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって、各アルキル成分が、独立して１〜８個の炭素原子を有するアルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環-アルキル基であって、該炭素環成分が、５〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、１〜５個の炭素原子を有し、該炭素環-アルキル基は、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される炭素環-アルキル基であり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であり又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-に置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、そして少なくとも１の環原子が、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状であるか又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで、該複素環-アルキル基は、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、又はメチル又はそれらの組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｌは、
単結合又は１〜８個の炭素原子を有する二価脂肪族ラジカルであって、１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-ＳＯ2-、-ＮＲ5-、-ＳＯ2ＮＨ-、-ＮＨＳＯ2-、-ＳＯ2ＮＲ5-、-ＮＲ5ＳＯ2-、-ＣＯ-、-ＮＲ5ＣＯ-、-ＣＯＮＲ5-、-ＮＨＣＯＮＨ-、-ＯＣＯＮＨ、-ＮＨＣＯＯ-、-ＳＣＯＮＨ-、-ＳＣＳＮＨ-、又は-ＮＨＣＳＮＨ-により置き換えられるラジカルであり；
Ｒ5は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲン、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、オキソ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、或いは
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって、該アリール成分が、６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキルラジカルは、置換されないか、又は該アリール成分において、ハロゲン、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、シアノ、メチル、又はそれらの組合せにより置換され、ここで該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基は、各々場合により-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基は、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられるアリールアルキルであり；
Ｒ6は、Ｈ、ハロゲン、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、ＣＮ、又はヒドロキシルであり；
Ｒ7は、
Ｈであり、
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるアルキルであり、
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって、置換されないか、又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、１〜４個炭素を有するアルキル、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルであり、
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって、置換されないか、又は該シクロアルキル成分において及び/又は該アルキル成分において、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、又はそれらの組合せにより、一箇所以上置換されるシクロアルキルアルキルであり、
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって、置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換されるアリールであり、
アリールアルキルであって、該アリール成分が６〜１４個の炭素原子を有し、かつ該アルキル成分が、分枝状又は非分枝状であり、１〜５個の炭素原子を有し、ここで該アリールアルキル・ラジカルが、置換されないか、又は該アリール成分においてハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはそれらの組合せにより、一箇所以上置換され、そして該アルキル成分において、１以上の-ＣＨ2-ＣＨ2-基が、各々場合により、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられ、及び/又は１以上の-ＣＨ2-基が、各々場合により-Ｏ-又は-ＮＨ-により置き換えられ、及び/又は該アルキル成分が、場合によりハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、又はその組合せにより置換されるアリールアルキルであり、
飽和、部分的に飽和、又は不飽和であり、少なくとも１の環原子がＮ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有する複素環基であって、置換されないか又はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ・ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-５-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換される複素環基であり、又は
複素環-アルキル基であって、該複素環成分が、飽和、部分的に飽和、不飽和であり、かつ少なくとも１の環原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳ原子である５〜１０個の環原子を有し、そしてアルキル成分が、分枝状又は非分枝状でありかつ１〜５個の炭素原子を有し、ここで該複素環-アルキル基が、置換されないか、又は該複素環成分において、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ＣＦ3Ｏ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより一箇所以上置換され、及び/又は該アルキル成分においてハロゲン、シアノ、又はメチル又はその組合せにより置換される複素環-アルキル基であり；
Ｒ8は、
Ｈであり、又は
１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつハロゲン、シアノ、及び/又はＣ1-4アルコキシにより１回以上置換されるアルキルであり、そして１以上の-ＣＨ2ＣＨ2-基が、各場合において、-ＣＨ＝ＣＨ-又は-Ｃ≡Ｃ-により置き換えられうるアルキルであり；
Ｒ9は、
各場合において１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ又はアルキルチオであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか、又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルコキシ又はアルキルチオであり；
Ｒ10は、-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換される-ＣＯ-Ｃ1-4-アルキルであるか、或いは以下の
【化１６】
2006508987.tif 000016
｛式中、
Ｒ11は、Ｈ或いは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ12は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｒ13は、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであって、分枝状又は非分枝状であり、かつ置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキルであり；
Ｘ及びＹは各々独立してＯ又はＳであり；そして
Ｇは、２〜７個の炭素原子を有するアルキレンであって、置換されないか又はハロゲンにより一箇所以上置換されるアルキレンである｝で表される基である]
で表される単離された化合物或いは医薬として許容されるその塩であって、光学活性化合物が、分離されたエナンチオマーの一の形態又はそれらの混合体であり、ラセミ混合体を含みうる、前記化合物或いは医薬として許容されるその塩の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項８３】
前記疾患又は損傷が脳卒中、脊椎損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)、又は多系統萎縮症(ＭＳＡ)である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記患者が、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、うつ病、加齢、頭部外傷、脳卒中、ＣＮＳ低酸素状態、大脳性老衰、多発脳梗塞性痴呆、急性神経性疾患、ＨＩＶ、又は循環器疾患に起因する記憶障害を患う、請求項７４に記載の方法。
【請求項８５】
前記化合物が、実質的に純粋なエナンチオマーの形態である、請求項１に記載の単離された化合物。