【手続補正書】
【提出日】平成19年3月1日(2007.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡの化合物：
【化１】
2006522119.tif 000001
または、その薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換され
た３員〜１２員の単環式または二環式の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な環
を形成し、該環は、硫黄、または酸素より独立して選択される０個〜３個のさらなるヘテ
ロ原子を有する環を形成し、ここで、Ｒ１およびＲ２が一緒になって形成される該環は、
必要に応じて一以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子において、Ｒ４−
のｚ個の独立した存在で置換され、ここで、ｚは０〜５であり：
環Ａは、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のへテロ原子を
有する５員〜７員の単環式アリール環または８員〜１０員の二環式アリール環であるか、
または窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する
、３員〜１２員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式環であり、ここで、環Ａは、必要
に応じて、Ｒ５−のｙ個の独立した存在で置換され、ここで、ｙは、０〜５であり、さら
に、必要に応じて、Ｒ５ａのｑ個の独立した存在で置換され、ここで、ｑは、０〜２であ
り；
ｘは、０〜４であり：
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合で
あるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレン
単位が、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−
、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−
、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮ
Ｒ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２
−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在は
、Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ
’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ
Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（
Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、ま
たは−ＯＰＯ（Ｒ’）２より独立して選択され；
Ｒ５ａの各存在は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり
；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪
族基、３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であって、
該環は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有す
るか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜５個のヘテロ原
子を有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式系である
；または、ＲおよびＲ’、２つのＲの存在、もしくは２つのＲ’の存在は、これらが結合
する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽和
、または十分に不飽和な単環式または二環式環であって、該環は、窒素、酸素、もしくは
硫黄より独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、ただし：
ａ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
される４員の単環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環が、窒素、硫黄、ま
たは酸素より独立して選択される０個〜３個の追加のヘテロ原子を有する場合；２−オキ
サゾリジノン、３−［（３Ｒ，４Ｒ）−２−オキソ−１−（２−フェニル−４−キナゾリ
ニル）−４−［２−（３−ピリジニル）エテニル］−３−アゼチジニル］−４−フェニル
−，（４Ｓ）−が除外され；
ｂ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
された５員の単環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環が、窒素、硫黄、ま
たは酸素より独立して選択される０個〜３個の追加のヘテロ原子を有する場合；
ｉ．環Ａは、必要に応じて置換されたヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン−１
−イルではなく；かつ、
ｉｉ．ベンゼンスルホンアミド、２−メトキシ−５−［２［［１−（２−フェニル−
４−キナゾリニル）−３−ピロリジニル］アミノ］エチル］−，（Ｒ），ビス（トリフル
オロアセテート）、ベンゼンスルホンアミド、２−メトキシ−５−［２−［［１−（２−
フェニル−４−キナゾリニル）−３−ピロリジニル］アミノ］エチル］−，（Ｓ），ビス
（トリフルオロアセテート）が除外され；
ｉｉｉ．３−ピロリジンアミン、１−（２−フェニル−４−キナゾリニル）−、およ
び（Ｒ）−３−ピロリジンアミン、１−（２−フェニル−４−キナゾリニル）−，（Ｓ）
−が除外され；
ｉｖ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のピロリジン−１−イルであり、環
Ａが非置換のフェニルであり、そしてｘが１である場合、Ｒ３は、６−ＯＭｅでも６−Ｏ
Ｈでもなく；
ｖ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のピロリジン−１−イルであり、環Ａ
が非置換のフェニルであり、そしてｘが２である場合、２のＲ３基は、６−ＯＭｅおよび
７−ＯＭｅでなく；
ｖｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のピロリジン−１−イルである場合
、環Ａは、非置換のピロリジン−１−イルでも、必要に応じて置換されたピペラジン−１
−イルでも、非置換のモルホリン−１−イルでも、非置換のピペリジン−１−イルでもな
く；
ｖｉｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、ピロリジン−１−イルであり、かつｘが
０であり、そして環Ａが非置換のフェニルである場合、該ピロリジン−１−イル基は、３
位にて−ＯＨでも２−メトキシ−フェノキシでも置換されず；
ｖｉｉｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のピロリジン−１−イルであり
、そしてｘが０である場合、環Ａは、２，３−キシリルでも、３−メチルフェニルでも、
非置換のフェニルでも、４−ブロモフェニルでも、４−クロロフェニルでも、３−ニトロ
フェニルでも、非置換のピリド−３−イルでも、２，４−ジクロロフェニルでも、３，４
−ジクロロフェニルでも、４−プロポキシフェニルでも、３−メチルフェニルでも、３，
４，５−トリメトキシフェニルでも、２−クロロフェニルでも、非置換のピリド−４−イ
ルでも、２−ヒドロキシフェニルでも、４−（１，１−ジメチルエチル）フェニルでもな
く；
ｃ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
される６員の単環式または二環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環が、窒
素、硫黄、または酸素より独立して選択される０個〜３個の追加のヘテロ原子を有する場
合；
ｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のモルホリノ環を形成し、かつ、環Ａ
が非置換のフェニルである場合、ｘは０でないか、あるいはｘが１または２である場合、
Ｒ３は、以下：６−フルオロでも、６，７−ジメトキシでも、６−ニトロでも、６−Ａｃ
ＨＮでも、６−メトキシ（ｍｅｔｈｏｘ）でも、６−ＮＨ２でも、６−ＯＣＨＮでも、６
−ＯＨでも、６−ＡｃＭｅＮ−でも、６−ＴｓＨＮ−でも、６−Ｍｅ２Ｎ−でも、７−Ｏ
Ｈでも、６−アミノ−チアゾール−２−イルでも、６−ＮＨＣＯＣＯＯＥｔでも、６−（
４−フェニル−アミノ−チアゾール−２−イル）でもなく；
ｉｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のモルホリノ環を形成し、そして環
Ａが、非置換のシクロヘキシル、非置換のピリド−３−イル、非置換の２−フリル、２−
フルオロフェニル、３−チエニル、ベンゾフラン、ピリダジン、フェニル環の３位、４位
、もしくは５位の１箇所以上で置換されたフェニルであり、そしてｘが１または２である
場合、Ｒ３は、６−ＮＨ２でも、６−ＯＨＣＨＮでも、６−ＯＨでも、７−ＯＨでも、６
−ＭｓＨＮ−でも、６−ＡｃＨＮ−でも、６−フルオロでも、６−ＯＭｅでもなく；
ｉｉｉ．Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、ピペリド−４−オン、ピペリド−４−オ
ール、もしくはチオモルホリノ、またはジメチル置換モルホリノ環を形成し、環Ａが非置
換のフェニルであり、かつ、ｘが１である場合、Ｒ３は、６−ＯＨではなく；
ｉｖ．ｘが０であり、かつ、Ａが非置換のフェニル、３，４，５−トリメトキシフェ
ニル、または３，４−ジメトキシフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって
、必要に応じて置換されたピペリジニルでも必要に応じて置換されたピペラジニルでもな
く；
ｖ．ｘが２または３であり、かつ、Ｒ３が６，７−ジＯＭｅまたは６，７，８−トリ
ＯＭｅである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、必要に応じて置換されたピペリジ
ン−１−イルでも、ピペラジン−１−イルでも、モルホリン−１−イルでもなく；
ｖｉ．ｘが０であり、かつ、環Ａが非置換のフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は
、一緒になって、必要に応じて置換されたピペラジニルでも縮合したピペラジニルでもな
く；
ｖｉｉ．ｘが０であり、かつ、環Ａが、フェニル環の３位、４位、または５位の１箇
所以上で必要に応じて置換されたフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって
、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イルでもモルホリン−１−イルでもなく；
ｖｉｉｉ．ｘが０であり、かつ、環Ａが２−Ｆ−フェニルである場合、Ｒ１およびＲ
２は、一緒になって、４−（２−Ｃｌ−フェニル）−ピペラジン−１−イルでも、４−（
３−Ｃｌ−フェニル）−ピペラジン−１−イルでも、または非置換のモルホリン−１−イ
ルでもなく；
ｉｘ．ｘが０であり、かつ、環Ａが２−Ｃｌ−フェニルである場合、Ｒ１およびＲ２
は、一緒になって、非置換のモルホリン−１−イルでも、４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イ
ルでも、４−Ｅｔ−ピペラジン−１−イルでも、４−フェニル−ピペラジン−１−イルで
も、４−ＣＨ２Ｐｈ２−ピペラジン−１−イルでもなく；
ｘ．ｘが０であり、かつ、環Ａが２−ＯＨフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、
一緒になって、非置換のモルホリン−１−イルでも、４−（２−ＯＭｅ−フェニル）−ピ
ペラジン−１−イルでも、４−ＣＨ２Ｐｈ−ピペラジン−１−イルでも、４−Ｅｔ−ピペ
ラジン−１−イルでも、４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イルでもなく；
ｘｉ．ｘが０であるか、ｘが１であってかつＲ３が６−Ｂｒであるか、またはｘが２
であってかつＲ３が６−７−ジＯＭｅであり、そして環Ａが必要に応じて置換された２−
チエニルまたは３−チエニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−Ｐｈ−
ピペラジン−１−イルでも、４−（３−ＣＦ３−フェニル）−ピペラジン−１−イルでも
、４−（２−ＯＥｔ−フェニル）−ピペラジン−１−イルでも、４−Ｍｅ−ピペラジニル
でも、非置換のモルホリン−１−イルでもなく；
ｘｉｉ．ｘが０であり、かつ、環Ａが非置換のピリド−３−イルまたはピリド−４−
イルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、必要に応じて置換されたモルホリン
−１−イルでも、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イルでもなく；
ｘｉｉｉ．ｘが０であり、かつ、環Ａが必要に応じて置換された１Ｈ−イミダゾール
−２−イルまたは１Ｈ−イミダゾール−１−イルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒に
なって、非置換のモルホリン１−イルでも、４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イルでも、４−
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ−ピペラジン−１−イルでもなく；
ｘｉｖ．ｘが０であり、かつ、環Ａが５−ＮＯ２−チアゾール−２−イルである場合
、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イルではなく；
ｘｖ．ｘが０であり、かつ、環Ａが５−ＮＯ２−２−フラニルである場合、Ｒ１およ
びＲ２は、一緒になって、４−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ−ピペラジン−１−イルでも、４−Ｍｅ
−ピペラジン−１−イルでも、非置換のモルホリン−１−イルでもなく；
ｘｖｉ．ｘが１であり、Ｒ３が６−ＯＨであり、かつ、環Ａが非置換のフェニルであ
る場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、非置換のモルホリン−１−イルでも、４−Ｍ
ｅ−ピペラジン−１−イルでもなく；
ｘｖｉｉ．ｘが０であり、かつ、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のピペリ
ジニルである場合、環Ａは、２−ＯＨ−フェニルでも、４−ＯＭｅフェニルでも、４−Ｆ
−フェニルでも、４−ＮＯ２−フェニルでも、ピリド−３−イルでも、ピリド−４−イル
でも、２−Ｃｌ−フェニルでも、４−ＯｎＰｒ−フェニルでも、３，４−ジクロロフェニ
ルでも、２−Ｆ−フェニルでも、４−Ｂｒ−フェニルでも、４−Ｃｌ−フェニルでも、３
−ＮＯ２−フェニルでも、２，４−ジクロロフェニルでもなく；
ｘｖｉｉｉ．ｘが０であり、環Ａが４−Ｂｒ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−Ｃ
ｌ−フェニル、４−Ｃｌ−フェニル、４−ＯｎＰｒ−フェニル、２，４−ジクロロフェニ
ル、３，４−ジクロロフェニル、４−Ｍｅ−フェニル、３−Ｍｅ−フェニル、ピリド−３
−イル、ピリド−４−イル、２−ＯＨ−フェニル、４−ＮＯ２−フェニル、４−ｔＢｕ−
フェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、２−Ｍｅ−ピペリジン−１−イ
ルでも、４−ＣＨ２−Ｐｈ−ピペリジン−１−イルでも、４−Ｍｅ−ピペリジン−１−イ
ルでも、３−ＣＯＯＥｔ−ピペリジン−１−イルでも、４−ＣＯＯＥｔ−ピペリジン−１
−イルでも、２−Ｅｔ−ピペリジン−１−イルでも、３−Ｍｅ−ピペリジン−１−イルで
も、３，５−ジＭｅ−ピペリジン−１−イルでも、４−ＣＯＮＨ２−ピペリジン−１−イ
ルでも、（４−ピペリジニル，４−カルボキサミド）−ピペリジン−１−イルでも、１，
４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカンでも、３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−
イソキノリニルでも、またはピペリジン−４−オンでもなく；
ｘｉｘ．ｘが１であり、Ｒ３が６−Ｂｒ、６−Ｃｌ、６−ＯＨ、６−ＯＭｅ、または
６−Ｍｅであり、かつ、環Ａが、４−ブロモフェニル、４−ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ
Ｅｔ）フェニル、または非置換のフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて
置換されたピペリジニルではなく；
ｘｘ．ｘが２であり、Ｒ３が６，７−ジメトキシであり、かつ、Ａが非置換のフェニ
ルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［
４．５］デカンでも３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニルでもなく；
ｘｘｉ．ｘが３であり、Ｒ３の３個の存在が５−ＯＡｃ、６−ＯＡｃおよび８−ピペ
リジニルであり、そして環Ａが、非置換のフェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒
になって、非置換のピペリジニル環ではなく；
ｘｘｉｉ．ｘが３であり、かつ、Ｒ３の３個の存在が６−Ｍｅ、７−ＣＯＯＥｔ、お
よび８−Ｍｅであり、かつ、環Ａが、２−Ｃｌ−フェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は
、一緒になって、４−フェニル−ピペリジン−１−イルでも、４−（４−Ｃｌ−フェニル
）−ピペラジン−１−イルでも、非置換のピペラジン−１−イルでも、４−ＣＨ２Ｐｈ−
ピペラジン−１−イルでも、４（２−Ｃｌ−フェニル）ピペラジン−１−イルでも、４−
ＣＯＯＥｔ−ピペラジン−１−イルでもなく；
ｃ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
される７員の単環式または二環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒
素、硫黄、または酸素より独立して選択される０個〜３個の追加のヘテロ原子を有する場
合；
ｉ．ベンゼンスルホンアミド、２−メトキシ−５−［２−［５−（２−フェニル−４
−キナゾリニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］エチル］
−、およびビス（トリフルオロアセテート）２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプ
タン、２−（２−フェニル−４−キナゾリニル）−が除外され；
ｉｉ．ｘが２であり、かつ、Ｒ３の両方の存在がＯＭｅであり、かつ、環Ａが、４−
Ｃｌ−フェニルである場合、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、非置換のヘキサヒドロ−
１Ｈ−アゼピン−１−イルでなく；
ｉｉｉ．ｘが０であり、かつ、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、非置換のヘキサヒ
ドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イルである場合、環Ａは、非置換のフェニルでも、４−Ｆ−
フェニルでも、４−ＮＯ２−フェニルでも、ピリド−４−イルでも、３，４−ジＣｌ−フ
ェニルでも、２−Ｃｌ−フェニルでも、２，４−ジＣｌ−フェニルでも、２，４−ジＣｌ
−フェニルでも、３−ＮＯ２−フェニルでも、４−Ｃｌ−フェニルでも、４−ＯｎＰｒ−
フェニルでも、３−Ｍｅ−フェニルでも、３，４−ＯＭｅ−フェニルでも、３，４，５−
ＯＭｅ−フェニルでも、ピリド−３−イルでも、２−ＯＨ−フェニルでもなく；
ｄ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
される８員の単環式または二環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環が、窒
素、硫黄、または酸素より独立して選択される０個〜３個の追加のヘテロ原子を有する場
合；
ｉ．ベンゼンスルホンアミド、２−メトキシ−５−［２−［８−（２−フェニル−４
−キナゾリニル）−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］エチル］
−、ビス（トリフルオロアセテート）３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、
３−（フェニルメチル）−８−（２−フェニル−４−キナゾリニル）−３，８−ジアザビ
シクロ［３．２．１］オクタン、８−（２−フェニル−４−キナゾリニル）−；キナゾリ
ン；２−（３−メチルフェニル）−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［
３．２．１］オクト−６−イル−、モノヒドロクロリド；キナゾリン；２−（４−ニトロ
フェニル）−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−
６−イル）−；モノヒドロクロリド；キナゾリン；２−（３−メチルフェニル）−４−（
１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル）−；キナ
ゾリン；２−（４−メチルフェニル）−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシク
ロ［３．２．１］オクト−６−イル）−；およびキナゾリン；２−（４−ニトロフェニル
）−４−（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−６−イル
）−が除外され；そして
ｅ．Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換
される９員の単環式または二環式の飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環が、窒
素、硫黄、または酸素より独立して選択される０〜３のヘテロ原子をさらに有する場合；
ピペラジン、１−［４−（１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール
−２−イル）−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル］−４−（２−フラニルカルボニ
ル）−が除外される；
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成さ
れる前記環が：
【化２】
2006522119.tif 000002
【化３】
2006522119.tif 000003
より選択され、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される該環が、１個以上
の適切な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で
必要に応じて置換され、かつｚが０〜５である、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、アゼチジ
ン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）
、ピペラジン−１−イル（ｃｃ）、またはモルホリン−４−イル（ｅｅ）より選択される
必要に応じて置換された環である、化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、アゼチジ
ン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）
、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）より選択される必要に応じて置換された環である
、化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、以下：
ａ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン
−１−イル（ｊｊ）；
ｂ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｃ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｄ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたア
ゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｅ．ｚが１または２であり、そしてＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ
２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピロリジン
−１−イル（ｆｆ）；
ｆ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペリ
ジン−１−イル（ｄｄ）；
ｇ．ｚが１であり、そしてＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、ま
たは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｈ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｉ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｊ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＳＯＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、必要
に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｋ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
ｌ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペ
ラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｍ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換され
たピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｎ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換さ
れたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；あるいは
ｏ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
より選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、存在
する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２
、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ
’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ
２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、
Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、ア
リールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々
独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ
（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯ
ＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、
−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−
ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ
（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２
ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応
じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フ
ェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ
２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルより選択される、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが０〜４であり、そして、Ｒ３基が、存
在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ
ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、
−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて選択された基であって、該
基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪
族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ
１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、化
合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そしてＲ３の各存
在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２
ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯ
ＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必
要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）
、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、
ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３基
が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、
Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３基
が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ
３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、
−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣ
Ｆ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−
ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣ
Ｆ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−
ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の６位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合物
。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の７位に存在し、かつ−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、環Ａが、以下：
【化４】
2006522119.tif 000004
【化５】
2006522119.tif 000005
【化６】
2006522119.tif 000006
より選択される基である、化合物。
【請求項１９】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで、環Ａが、必要に応じて置換されたフェニ
ル、２−ピリジル、３−ピリジル、もしくは４−ピリジル、またはピロール−１−イルで
ある、化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、ｑが０〜２であり、そ
してＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ
ＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ
Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ
）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必
要に応じて置換された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリー
ル、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリール
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ
１〜Ｃ６アルキルより選択される、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、そしてｑが１または２
であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃ
Ｎ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ
Ｈ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ
３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ
（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（
シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要に応
じて置換されたベンジルオキシである、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ａ．ｙが０であり、そしてｑが１でかつＲ５ａがＦであるか；
ｂ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｃ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｄ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＲ’であり、そしてＲ
５ａのもう一方の存在がＦであるか；あるいは、
ｅ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＨであり、そしてＲ５
ａのもう一方の存在がＦである、化合物。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、環Ａが、必要に応じて置換されたフェニル
であり、そして化合物が、構造ＩＡ−ｉ：
【化７】
2006522119.tif 000007
を有し、ここで：
ｙが０〜５であり；
ｑが０〜２であり；そして
Ｒ５ａの各存在が、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２である、化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２
により形成された前記環が、以下：
【化８】
2006522119.tif 000008
【化９】
2006522119.tif 000009
より選択され、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される該環が、１個以上
の置換可能な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存
在で必要に応じて置換され、そしてｚが０〜５である、化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、必要に
応じて置換された環であり、該環が、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−
イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、ピペラジン−１−イル（ｃｃ）、または
モルホリン−４−イル（ｅｅ）より選択される環である、化合物。
【請求項２６】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、必要に
応じて置換された環であり、該環が、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−
イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）よ
り選択される環である、化合物。
【請求項２７】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、存
在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯ
Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−Ｓ
Ｏ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、該基が
、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、
アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、化合物
。
【請求項２８】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各
々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−
Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｃ
ＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２
、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、
−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）
２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に
応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピ
ペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、
フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−Ｃ
Ｈ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルより選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、以下：
ａ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン
−１−イル（ｊｊ）；
ｂ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｃ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｄ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたア
ゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｅ．ｚが１または２であり、そしてＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ
２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピロリジン
−１−イル（ｆｆ）；
ｆ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペリ
ジン−１−イル（ｄｄ）；
ｇ．ｚが１であり、そしてＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、ま
たは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｈ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｉ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｊ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＳＯＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、必要
に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｋ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
ｌ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペ
ラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｍ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換され
たピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｎ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換さ
れたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；あるいは
ｏ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
より選択される、化合物。
【請求項３０】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜４であり、そしてＲ３基が、存
在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯ
Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−Ｓ
Ｏ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、該基が
、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、
アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、化合物
。
【請求項３１】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そしてＲ３の各
存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯ
Ｈ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）
２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、
−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ
ＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、
必要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ
）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ
、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される、化合物。
【請求項３２】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３
基が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’
、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項３３】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３
基が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣ
Ｈ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２
、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項３４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項３５】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項３６】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項３７】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項３８】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項３９】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項４０】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、ｑが０〜２であり、
そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
ＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（
Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、
必要に応じて置換された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリ
ール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリー
ルＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族
Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、化合物。
【請求項４１】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、そしてｑが１または
２であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、
ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ
ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｃ
Ｈ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ
（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要に
応じて置換されたベンジルオキシである、化合物。
【請求項４２】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで：
ｆ．ｙが０であり、そしてｑが１でかつＲ５ａが、前記フェニル環の２位において置換さ
れたＦであるか；
ｇ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａが、該フェニル環の２位において置換さ
れたＯＲ’であるか；
ｈ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａが、該フェニル環の２位において置換さ
れたＯＨであるか；
ｉ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在が、該フェニル環の２位に
おいて置換されたＯＲ’であり、そしてＲ５ａのもう一方の存在が、該フェニル環の６位
において置換されたＦであるか；または、
ｊ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在が、該フェニル環の２位に
おいて置換されたＯＨであり、そしてＲ５ａのもう一方の存在が、該フェニル環の６位に
おいて置換されたＦである、化合物。
【請求項４３】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｑが１であり、かつＲ５ａが、前記フェ
ニル環の２位に存在し、そして化合物が、以下の構造ＩＡ−ｉｉ：
【化１０】
2006522119.tif 000010
を有し、ここで：
ａ）一緒になったＲ１およびＲ２により形成される環が、以下：
【化１１】
2006522119.tif 000011
より選択され、および一緒になったＲ１およびＲ２により形成される該環が、必要に応じ
て、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ
個の独立した存在で置換され、そして、ｚは０〜５であり；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、Ｃ
Ｎ、ＮＯ２、−ＮＲ’２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’
、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（
Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または
、必要に応じて置換された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロア
リール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリ
ールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪
族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択され；
ｃ）ｘが０〜４であり、そして、Ｒ３基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−
ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣ
ＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、
または、必要に応じて選択された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘ
テロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテ
ロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシク
ロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択され；
ｄ）ｙが０〜５であり、そしてＲ５基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、Ｃ
Ｎ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−Ｓ
Ｒ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ
２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２
、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２
、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、
ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘ
テロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシ
クロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択され；そして
ｅ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、
−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、
−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣ
Ｈ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキ
シである、化合物。
【請求項４４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｑが１であり、かつ、Ｒ５ａが前記フェ
ニル環の２位に存在し、そして化合物が、以下の構造ＩＡ−ｉｉ：
【化１２】
2006522119.tif 000012
を有し、ここで：
ａ）一緒になったＲ１およびＲ２が、必要に応じて置換された環であり、該環が、アゼ
チジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン  １−イル（ｄ
ｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）より選択され；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択され；
ｃ）ｘが１または２であり、そしてＲ３の各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（
Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ
３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨ
ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣ
Ｈ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、
−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）
、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択
され；
ｄ）ｙが０〜４であり、そしてＲ５基が、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ
）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、
−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ
３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯ
ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換された
フェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキシであり；そして
ｅ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、化合物。
【請求項４５】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項４６】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項４７】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項４８】
請求４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナ
ゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項４９】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項５０】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項５１】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅ
ｔ、−ＯＨ、ＯＲ’，−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項５２】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、ＯＲ’である、化合物。
【請求項５３】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、ＯＨである、化合物。
【請求項５４】
請求項４４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｆである、化合物。
【請求項５５】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで、ｑが１であり、かつ、Ｒ５ａが、前記フ
ェニル環の２位に存在し、そして化合物が、以下の構造ＩＡ−ｉｉ：
【化１３】
2006522119.tif 000013
ここで：
ａ）一緒になったＲ１およびＲ２が、必要に応じて置換された環であり、該環が、アゼ
チジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン  １−イル（ｄ
ｄ）、ピペラジン−１−イル（ｃｃ）より選択され；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択され；
ｃ）ｘが１であり、Ｒ３の各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３
、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３であり；
ｄ）ｙが０または１であり、そして、Ｒ５基が、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ、
Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２であり；そして
ｅ）Ｒ５ａがＦ、−ＯＲ’またはＮＨＳＯＲ’である、化合物。
【請求項５６】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項５７】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、
−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項５８】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項５９】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項６０】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項６１】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項６２】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてｘが１で
あり、そしてＲ３が前記キナゾリン環の６位に存在し、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ
２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項６３】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてｘが１で
あり、そしてＲ３が前記キナゾリン環の７位に存在し、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ
２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項６４】
請求項５５に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、以下：
ａ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン
−１−イル（ｊｊ）；
ｂ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｃ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｄ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたア
ゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｅ．ｚが１または２であり、そしてＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ
２ＣＨ３、−ＯＲ’、または−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピロリジン
−１−イル（ｆｆ）；
ｆ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’
、−ＮＲＣＯＯＲ’または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペリ
ジン−１−イル（ｄｄ）；
ｇ．ｚが１であり、そしてＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、ま
たは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｈ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｉ．ｚが１であり、そしてＲ４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｊ．ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＳＯＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、または−ＣＯＯＲ’である、必要
に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｋ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
ｌ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペ
ラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｍ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換され
たピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｎ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換さ
れたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；あるいは
ｏ．ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
より選択される、化合物。
【請求項６５】
式ＩＡ−ｉｉの化合物：
【化１４】
2006522119.tif 000014
であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１より選
択される必要に応じて置換された基であり、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫
黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリー
ル環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしくは
硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和もし
くは部分的に不飽和な単環式環であって、ここで、Ｃｙ１は、窒素原子に直接的に結合さ
れるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、ここで、
該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−
ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で必
要に応じて置換され；ここで、Ｒ１およびＲ２は、各々必要に応じてかつ独立して、１個
以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立
した存在で置換され、ここで、ｚは０〜５であり；
ｘが０〜４であり；
ｙが０〜４であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合で
あるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレン
単位は、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−
、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−
、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮ
Ｒ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２
−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在は
、Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ
’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ
Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（
Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、ま
たは−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒ５ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン、−ＯＲ’、−ＳＲ
’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ
’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’
）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ
’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）
２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ
’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり
；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪
族基であるか、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子
を有する３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であるか
、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を
有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な二環式系であり；
あるいは、ＲおよびＲ’、２つのＲの存在、または２つのＲ’の存在は、これらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、
または完全に不飽和な単環式または二環式環であって、該環は、窒素、酸素、もしくは硫
黄から独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し、ただし：
ａ．ｘが０であり、Ｒ１が水素であり、そしてＲ５ａがＣｌ、Ｍｅ、ＣＦ３、Ｂｒまた
はＦである場合、Ｒ２は、（ＣＨ２）２−４−Ｃｙ１でも、−ＳＯ２ＣＨ２Ｃｙ１でも、
−ＣＨ２ＳＯ２Ｃｙ１でもなく、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立し
て選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは
８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立
して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜８員の飽和もしくは部分的に不
飽和な単環式環であり；
ｂ．ｘが０であり、そしてＲ５ａがＣｌ、Ｍｅ、ＮＯ２、またはＯＨである場合：
ｉ．Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、Ｍｅでも、ｉＢｕでも、ｎＢｕでも、−ＣＯＣ
Ｈ３でも、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔでも、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅでも、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨでも
、ｉＰｒでも、−ＣＨ２−ピリジルでも、−ＣＨ２Ｐｈでも、−（ＣＨ２）３ＮＨ２でも
、−（ＣＨ２）２−モルホリニルでも、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈでもなく；
ｉｉ．Ｒ１およびＲ２は同時にＥｔでもＭｅでもなく；そして
ｉｉｉ．Ｒ１がＥｔである場合、Ｒ２は、４−Ｍｅ−フェニルでも、４−ＯＭｅ−フ
ェニルでも、２−Ｍｅ−フェニルでもなく；
ｃ．ｘが１であり、かつＲ３が６−Ｃｌ、もしくは７−Ｆであるか、または、ｘが０で
あり、かつＲ５ａが−ＯＰｒｎもしくはＣｌである場合、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は
、−（ＣＨ２）２−モルホリノでも、−（ＣＨ２）ベンゾフランでもなく；そして
ｄ．ｘが２であり、そしてＲ３の一方の存在が、６−ＯＭｅであり、そしてもう一方の
Ｒ３の存在が７−ＯＭｅであり、そしてＲ５ａがＦである場合、Ｒ１が水素である場合、
Ｒ２は、−（ＣＨ２）３Ｎ（ＣＨ３）２ではない；
化合物。
【請求項６６】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、
ａ）Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、かつＲ１およびＲ２のもう一方が、以下：
ｉ）Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１が、窒素原子に直接的に結合されるか、もしく
は、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通じて結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂
肪族基における１以上のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、
−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−により必要に応
じて置換される、Ｃｙ１であるか；または
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪
族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−
ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置
換された、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基より選択されるか、あるいは；
ｂ）Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１は、該窒素原
子に直接的に結合されるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結
合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、
−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された、Ｃｙ１；または、Ｃ１〜４脂肪族基であっ
て、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が必要に応じて−ＮＲ−、−Ｏ−
、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−
ＮＲＳＯ２により置換された必要に応じて置換された、Ｃ１〜４脂肪族基より選択される
、
化合物。
【請求項６７】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、Ｃｙ１は、以下：
【化１５】
2006522119.tif 000015
【化１６】
2006522119.tif 000016
である、化合物。
【請求項６８】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、水素または必要に応じて置換さ
れたＣ１〜Ｃ４脂肪族基であり、そしてＲ２は、−ＣＨＲ−Ｃｙ１であり、ここで、Ｒは
、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｃｙ１は、以下：
【化１７】
2006522119.tif 000017
である、化合物。
【請求項６９】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１基およびＲ２基は、各々独立して、
必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、そして、各々独立して、必要に応じて
置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル
、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ
２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルより選択される、
化合物。
【請求項７０】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｚは０〜５であり、そしてＲ４基は、存
在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ
ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、
−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロア
リール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリ
ールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪
族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項７１】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｚは０〜５であり、そしてＲ４基は、各
々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−
Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｃ
ＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２
、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、
−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ
Ｈ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）
２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、−ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モル
ホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、
−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルよ
り選択される、必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項７２】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが０〜４であり、そして、Ｒ３基が、
存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−Ｎ
ＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’
、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、
該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂
肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される基
である、化合物。
【請求項７３】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、Ｒ３の
各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯ
ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２
）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３
、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必
要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）
、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、
ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される基である、化合物。
【請求項７４】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして各Ｒ３基
が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、
Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項７５】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１または２であり、かつ各Ｒ３基が
、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３
、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−
ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項７６】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピ
ル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項７７】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピ
ル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項７８】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項７９】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項８０】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合
物。
【請求項８１】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化
合物。
【請求項８２】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜４であり、ｑが０〜２であり、
そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ
ＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｏ
Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２
ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基で
あって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロ
シクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シク
ロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択
される基である、化合物。
【請求項８３】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜４であり、そしてｑが１または
２であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、
ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ
ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｃ
Ｈ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ
（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要に
応じて置換されたベンジルオキシである、化合物。
【請求項８４】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで：
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＲ’が、前
記フェニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換さ
れているか；または
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＨであり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＨが、該フェ
ニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換されてい
る、
化合物。
【請求項８５】
請求項６５に記載の化合物であって、ここで：
ａ）Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、Ｒ１およびＲ２のもう一方が、Ｃｙ１であっ
て、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合されるか、もしくは必要に応じて置
換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されたＣｙ１であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪
族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、
−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２によ
り置換された、Ｃｙ１、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、該
Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、
−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−Ｎ
ＲＳＯ２−で置換された、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、より選択されるか
；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族
基であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じ
て、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ
２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪
族基；または、Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１が該窒素原子に直接的に結合されるか、
もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されたＣｙ１であって、
ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−
、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もし
くは−ＮＲＳＯ２−で置換されたＣｙ１、より選択され；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択される基であり；
ｃ）ｘが０、１または２であり、そしてＲ３の各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮ
ＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基
が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙ
ｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより
選択される基であり；
ｄ）ｙが０〜４であり、そしてＲ５基が、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、
Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ
）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、
−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ
３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯ
ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換された
フェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキシであり；そして
ｅ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、化合物。
【請求項８６】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピ
ル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項８７】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピ
ル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項８８】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、かつ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３
、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項８９】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ
３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項９０】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化
合物。
【請求項９１】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化
合物。
【請求項９２】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅ
ｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項９３】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで：
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＲ’が、前
記フェニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換さ
れているか；または
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＨであり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＨが、該フェ
ニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換されてい
る、
化合物。
【請求項９４】
請求項８５に記載の化合物であって、ここで：
ａ）Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、Ｒ１およびＲ２のもう一方が、Ｃｙ１であっ
て、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合されるか、もしくは必要に応じて置
換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されたＣｙ１であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪
族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、
−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２によ
り置換された、Ｃｙ１、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、該
Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、
−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−Ｎ
ＲＳＯ２−で置換された、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基より選択されるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基
であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて
、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２
ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族
基；または、Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１が該窒素原子に直接的に結合されるか、も
しくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されたＣｙ１であって、こ
こで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、
−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしく
は−ＮＲＳＯ２−で置換されたＣｙ１であって、そしてＣｙ１が、以下：
【化１８】
2006522119.tif 000018
【化１９】
2006522119.tif 000019
より選択される、Ｃｙ１、より選択されるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２が、各々独立し
て、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、かつ各々独立して、必要に応じて
置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル
、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ
２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルであり；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択される基であり；
ｃ）ｘが０、１または２であり、そしてＲ３の各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮ
ＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基
が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙ
ｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより
選択される基であり；
ｄ）ここで、ｙは０〜４であり、そしてＲ５基が、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２
Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル
、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置
換されたフェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキシであり；そして、
ｅ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、化合物。
【請求項９５】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そしてＲ３が、前記キナ
ゾリン環の６位に存在し、かつ−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）
、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項９６】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そしてＲ３が、前記キナ
ゾリン環の７位に存在し、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、
−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル
）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項９７】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項９８】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｏ
ＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項９９】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の６位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化
合物。
【請求項１００】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キ
ナゾリン環の７位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化
合物。
【請求項１０１】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅ
ｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１０２】
請求項９４に記載の化合物であって、ここで：
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＲ’が、前
記フェニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換さ
れているか；または、
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＨであり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＨが、該フェ
ニル環の２位において置換され、そしてＦが、該フェニル環の６位において置換されてい
る、
化合物。
【請求項１０３】
式ＩＡ−ｉの化合物：
【化２０】
2006522119.tif 000020
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１より選択される、必
要に応じて置換される基であり、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立
して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしく
は８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独
立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和または部分的に
不飽和な単環式環であって、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合されるか、
または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されるかであり、ここで
、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、
−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で
必要に応じて置換され；ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々必要に応じてかつ独立して、１
個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立
した存在で置換され、ここで、ｚが０〜５であり；
ｘが１であり、そしてＲ３が前記キナゾリン環の６位または７位のいずれかにおいて置
換され；
ｙが０〜４であり；
ｑが０、１、または２であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合で
あるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレン
単位が、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−
、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−
、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮ
Ｒ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２
−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在は
、Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ
’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ
Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（
Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、ま
たは−ＯＰＯ（Ｒ’）２より独立して選択され；
Ｒ５ａの各存在は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり
；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪
族基、３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であって、
該環は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有す
る単環式環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜５個のヘ
テロ原子を有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式系
である；または、ＲおよびＲ’、２つのＲの存在、もしくは２つのＲ’の存在は、これら
が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に
不飽和、または完全に不飽和な単環式または二環式環であって、該環は、窒素、酸素、も
しくは硫黄より独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式
環であり、ただし：
ａ）Ｒ３が、該キナゾリン環の７位に存在する場合；
ｉ）Ｒ３が、ＣｌまたはＭｅであり、環Ａが、非置換のナフチルであり、そしてＲ１
が水素である場合、Ｒ２が−（ＣＨ２）３ＮＭｅ２であり；
ｉｉ）Ｒ３がＣｌであり、ｑおよびｙの合計が１であり、そして前記フェニル環が、
４位においてＢｒで置換され、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は、Ｃｙ１ではなく、
ここで、Ｃｙ１は、該窒素原子に、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結
合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基の１以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−
ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ
２−で必要に応じて置換され；
ｉｉｉ）Ｒ３がＣｌまたはＯＭｅである場合、ｑおよびｙの合計が１であり、そして
該フェニル環が、４位においてＯＭｅまたはＣｌのいずれかで置換され、そしてＲ１が水
素である場合、Ｒ２は、ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）３Ｎ（Ｅｔ）２ではなく；
ｉｖ）Ｒ３がＭｅ、ＯＭｅ、またはＮＯ２であり、そしてｑおよびｙが０である場合
、Ｒ１およびＲ２は、両方ともメチルではなく；
ｖ）Ｒ３がＯＭｅであり、ｑおよびｙが０であり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ
２は、−ＳＯ２（４−Ｍｅ−フェニル）ではなく；
ｖｉ）Ｒ３がＦであり、ｑおよびｙの合計が、１であり、該フェニル環が２位におい
てＣｌで置換され、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は、−（ＣＨ２）モルホリノでは
なく；そして
ｂ）ａ）Ｒ３が、該キナゾリン環の６位に存在する場合：
ｉ）Ｒ３がＮＨ２、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨＡｃである場合、ｑおよびｙの合計が
１であり、そして該フェニル環が、４位においてＦで置換される場合、または、環Ａがナ
フチルであり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は、−（ＣＨ３）３−４Ｎ（Ｒ’）２
ではなく；
ｉｉ）Ｒ３が、−ＯＣＨ２Ｐｈまたは−ＯＨであり、そしてｑおよびｙが０である場
合、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、Ｍｅでも、ｎＢｕでも、−（ＣＨ２）２モルホリノ
でもないか、またはＲ１およびＲ２が、同時にＭｅでもＥｔでもなく；
ｉｉｉ）Ｒ３が、ＭｅまたはＣｌであり、ｑおよびｙの合計が１である場合、該フェ
ニル環が、４位においてＢｒで置換されず；
ｉｖ）Ｒ３がＣｌであり、ｑおよびｙが０であり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ
２は、−ＳＯ２（４−Ｍｅ−フェニル）ではなく；
ｖ）Ｒ３がＯＭｅであり、ｑおよびｙが０であり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ
２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨでも、−ＣＨ２ＣＨ２ピロリジニルでもなく；
ｖｉ）Ｒ３がＣｌまたはＢｒであり、ｑおよびｙの合計が１であり、そして該フェニ
ル環が、４位において−ＣＨ２ＰＯ（ＯＲ’）２で置換される場合、Ｒ１は、Ｒ２が−Ｍ
ｅである場合に、水素ではないか、またはＲ１およびＲ２は、同時にＭｅでもＥｔでもな
く；
ｖｉｉ）Ｒ３がＯＨであり、ｑおよびｙの合計が０である場合、Ｒ１およびＲ２は、
同時に−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅではなく；
ｖｉｉｉ）Ｒ３がＣｌであり、ｑおよびｙの合計が１であり、該フェニル環が、２位
においてＯｎＰｒで置換され、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は、−ＣＨ２（１，３
−ベンゾジオキソール）ではなく；
ｉｘ）Ｒ３がＯＭｅ、ＯＨ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ２、Ｍｅであり、そしてｑおよびｙが
０である場合、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、Ｍｅでも、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＭｅで
も、−ＣＨ２ＣＯＯＭｅでも、−（ＣＨ２）３ＣＨ３でもないか、Ｒ１およびＲ２が同時
にＭｅでなく；そして
ｘ）Ｒ３がＣｌであり、ｑおよびｙの合計が１であり、該フェニル環が４位において
Ｃｌで置換される場合、Ｒ１およびＲ２は、同時にＭｅでもｉＰｒでもない、
化合物。
【請求項１０４】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、
ａ）Ｒ１およびＲ２の一方が水素であり、そしてＲ１およびＲ２のもう一方が、以下：
ｉ）Ｃｙ１であって、前記窒素原子に直接的に結合されるか、もしくは必要に応じて
置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１
以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｃ
ＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で必要に応じて置換されるＣｙ１；
または、
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、該Ｃ１〜４脂肪族基にお
ける１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−
、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された
Ｃ１〜４脂肪族基；あるいは、
ｂ）Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃｙ１より選択され、ここで、Ｃｙ１が、該窒
素原子に直接的に結合されるか、または該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単
位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−Ｃ
ＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換される、必要に応じて置換さ
れたＣ１〜４脂肪族基；または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、該
Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、
−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−Ｎ
ＲＳＯ２−により置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合される、
化合物。
【請求項１０５】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｃｙ１が、以下：
【化２１】
2006522119.tif 000021
【化２２】
2006522119.tif 000022
である、
化合物。
【請求項１０６】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が、水素または必要に応じて置換
されたＣ１〜Ｃ４脂肪族基であり、そして、Ｒ２が、−ＣＨＲ−Ｃｙ１であり、ここで、
Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてＣｙ１が、以下：
【化２３】
2006522119.tif 000023
である、
化合物。
【請求項１０７】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１基およびＲ２基が、各々独立して
、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、そして、各々独立して、必要に応じ
て置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチ
ル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ
Ｈ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルより選択される
、
化合物。
【請求項１０８】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−Ｎ
ＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’
、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロ
アリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロア
リールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂
肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、必要に応じて置換された基である、
化合物。
【請求項１０９】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ
２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２
、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２
）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、−ピ
ペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モ
ルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ
、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリル
より選択される、必要に応じて置換された基である、
化合物。
【請求項１１０】
請求項１０３に記載の化合物であって、Ｒ３が、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ’２
、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−Ｃ
ＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−
ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換され
た基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、
ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル
、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルよ
り選択される基である、
化合物。
【請求項１１１】
請求項１０５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）
２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−
ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ
Ｈ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、
−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モル
ホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される
基である、
化合物。
【請求項１１２】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じ
て置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮ
ＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１１３】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、
化合物。
【請求項１１４】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ
ＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、
−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、
化合物。
【請求項１１５】
請求項１０３に記載の化合物であって、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存在し、そ
して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣ
Ｈ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２
、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、
化合物。
【請求項１１６】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ
ＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１１７】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ
ＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１１８】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１１９】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存
在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１２０】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、ｑが０〜２であり
、そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−
ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
ＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基
であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテ
ロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シ
クロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選
択される基である、
化合物。
【請求項１２１】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、そしてｑが１また
は２であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ
、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２
、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−
ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（
ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）
２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ
Ｏ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要
に応じて置換されたベンジルオキシである、
化合物。
【請求項１２２】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで：
ｙが０であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＲ’が前記
フェニル環の２位において置換され、そしてＦが該フェニル環の６位において置換される
か；または
ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＨであり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＨが、該フェ
ニル環の２位において置換され、そしてＦが該フェニル環の６位において置換される、
化合物。
【請求項１２３】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位にお
いて置換され、ｑが１であり、そしてｙが０であり、そして化合物が式ＩＩＩ：
【化２４】
2006522119.tif 000024
を有する、化合物。
【請求項１２４】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで：
ａ）ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１であり、ここ
で、Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原
子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環で
あるか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ
原子を有する、３員〜１２員の飽和または部分的に不飽和な単環式環であって、ここで、
Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１
〜４脂肪族基を通して結合されるかであり、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上
のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で必要に応じて置換され；ここで、Ｒ１
およびＲ２が、必要に応じてかつ独立して、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、
もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で置換され、ここで、ｚが０〜
５であり；
ｂ）ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ
Ｆ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２
、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ
Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、
−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ
）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣ
Ｈ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（
ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該
基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎ
ｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベン
ジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２
チアゾリルより選択される基であり；
ｃ）Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ
Ｈ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要
に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベ
ンジル、もしくはベンジルオキシより選択され；そして
ｄ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１２５】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、
化合物。
【請求項１２６】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化
合物。
【請求項１２７】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮ
ＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１２８】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、
Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１２９】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ５ａがＦであるか；
Ｒ５ａがＯＲ’であるか；または
Ｒ５ａがＯＨである、
化合物。
【請求項１３０】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで：
ａ）Ｃｙ１が、以下：
【化２５】
2006522119.tif 000025
【化２６】
2006522119.tif 000026
であるか、または、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４
脂肪族基であり、そして各々独立して、必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロ
プロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ
２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３
）ＣＨ２ＣＨ３、もしくはｎ−ブチルであり；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択され；
ｃ）Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ
Ｈ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応
じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジ
ル、もしくはベンジルオキシより選択され；そして
ｄ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１３１】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、
化合物。
【請求項１３２】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１３３】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または
ＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１３４】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、
Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１３５】
請求項１２３に記載の化合物であって、ここで、
Ｒ５ａがＦであるか；
Ｒ５ａがＯＲ’であるか；または
Ｒ５ａがＯＨである、
化合物。
【請求項１３６】
請求項１０３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位にお
いて置換され、ｑが１であり、そしてｙが０であり、そして化合物が、式ＩＶ：
【化２７】
2006522119.tif 000027
を有する、
化合物。
【請求項１３７】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで：
ａ）ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１より選択され
る、必要に応じて置換される基であり、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは硫黄よ
り独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環
もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄
より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和または部
分的に不飽和な単環式環であって、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合され
るか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されるかであり、
ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｃ
ＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ
２−で必要に応じて置換され；ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々必要に応じてかつ独立し
て、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ
個の独立した存在で置換され、ここで、ｚが０〜５であり；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択され；
ｃ）Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ
Ｈ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応
じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジ
ル、もしくはベンジルオキシより選択され；そして、
ｄ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１３８】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、
化合物。
【請求項１３９】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１４０】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮ
ＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１４１】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、
Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１４２】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ５ａがＦであるか；
Ｒ５ａがＯＲ’であるか；または
Ｒ５ａがＯＨである、
化合物。
【請求項１４３】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで：
ａ）Ｃｙ１が、以下：
【化２８】
2006522119.tif 000028
【化２９】
2006522119.tif 000029
であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４
脂肪族基であり、そして必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−
プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３
、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３
、もしくはｎ−ブチルより各々独立して選択され；
ｂ）ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピ
ペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、
フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−Ｃ
Ｈ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルより選択される、必要に応じて置換された基
であり；
ｃ）Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
ＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮ
Ｈ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応
じて置換された基であり、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリ
ジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル
、もしくはベンジルオキシより選択され；そして
ｄ）Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１４４】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、
化合物。
【請求項１４５】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１４６】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、または
ＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１４７】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、
Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１４８】
請求項１３６に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ５ａがＦであるか；
Ｒ５ａがＯＲ’であるか；または
Ｒ５ａがＯＨである、
化合物。
【請求項１４９】
式Ｖの化合物：
【化３０】
2006522119.tif 000030
であって、ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１より選
択される、必要に応じて置換される基であり、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素、もしくは
硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリ
ール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしく
は硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和ま
たは部分的に不飽和な単環式環であって、ここで、Ｃｙ１は、該窒素原子に直接的に結合
されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されるかであ
り、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、
−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲ
ＳＯ２−で必要に応じて置換されるか；または、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する該
窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の単環式または二環式の
飽和または部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒素、硫黄、または酸素より独立して
選択される０個〜３個のさらなるヘテロ原子を有し；ここで、Ｒ１およびＲ２、または、
一緒になったＲ１およびＲ２により形成される該環、１個以上の置換可能な炭素原子、窒
素原子、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で各々必要に応じてかつ
独立して置換され、ここで、ｚは０〜５であり；
ｘは０〜４であり；
ｙは０〜２であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合
であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレ
ン単位は、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２
−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯ
ＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ
２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在
は、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ
ＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−
ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−
Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２
、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２より独立して選択され；
Ｒ５ａは、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン、−ＯＲ’、−ＳＲ
’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ
’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’
）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ
’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’
）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（
Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり
；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪
族基、３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であって、
該環は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有す
るか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜５個のヘテロ原
子を有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式系であり
；または、ＲおよびＲ’、２つのＲの存在、もしくは２つのＲ’の存在は、これらが結合
する該原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽
和、または十分に不飽和な単環式環または二環式環を形成し、該環は、窒素、酸素、もし
くは硫黄より独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有し；ただし、ｘが１であり
、そしてＲ３が６−ＯＭｅであり、Ｒ１が水素であり、そしてｙおよびｑが両方０である
場合、Ｒ２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨでも、モノメタンスルホン酸塩でもな
い、化合物。
【請求項１５０】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、
ａ）Ｒ１またはＲ２の一つが水素であり、Ｒ１およびＲ２のもう一方が、以下：
ｉ）Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接的に結合されるか、も
しくは、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通じて結合され、ここで、該Ｃ１〜
４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ
−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で必要に応
じて置換される、Ｃｙ１；または
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪
族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−Ｏ
ＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換
される、Ｃ１〜４脂肪族基より選択されるか；あるいは、
ｂ）Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｃｙ１より選択され、ここで、Ｃｙ１は、該窒
素原子に直接的に結合されるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通し
て結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じ
て、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２
ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換されるか；または、必要に応じて置換されたＣ１
〜４脂肪族基で置換され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は
、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２により置換される、
化合物。
【請求項１５１】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、Ｃｙ１は、以下：
【化３１】
2006522119.tif 000031
【化３２】
2006522119.tif 000032
である、化合物。
【請求項１５２】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１は、水素または必要に応じて置換
されたＣ１〜Ｃ４脂肪族基であり、そしてＲ２は、−ＣＨＲ−Ｃｙ１であり、ここで、Ｒ
は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、かつ、Ｃｙ１は以下：
【化３３】
2006522119.tif 000033
【化３４】
2006522119.tif 000034
である、化合物。
【請求項１５３】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１基およびＲ２基は、各々独立して
、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、そして、各々独立して、必要に応じ
て置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチ
ル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ
Ｈ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルより選択される
、化合物。
【請求項１５４】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する
前記窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員のヘテロシクリル環
を形成し、該環が、窒素または酸素より独立して選択された１個〜３個のヘテロ原子を有
し、そして、以下：
【化３５】
2006522119.tif 000035
より選択される３員〜１２員のヘテロシクリル基を形成し、ここで、一緒になったＲ１お
よびＲ２により形成される該環は、一個以上の適切な炭素原子、窒素原子、または硫黄原
子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で必要に応じて置換され、かつ、ｚが０〜５で
ある、化合物。
【請求項１５５】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、ピロ
リジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、ピペラジン−１−イル（ｃ
ｃ）、またはモルホリン−４−イル（ｅｅ）より選択される必要に応じて置換された環で
ある、化合物。
【請求項１５６】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、ピロ
リジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イ
ル（ｃｃ）より選択される必要に応じて置換された環である、化合物。
【請求項１５７】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−Ｎ
ＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’
、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロ
アリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロア
リールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂
肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項１５８】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ
２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２
、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２
）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要
に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル
、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−
ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルより選択される、化合物。
【請求項１５９】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘが０〜４であり、そして、Ｒ３基が
、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ
（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−
ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ
’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテ
ロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロ
アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ
脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項１６０】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、以
下：
ａ）ｚが１もしくは２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＮＲＳＯ２Ｒ
’、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジ
ン−１−イル（ｊｊ）；
ｂ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｃ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換された
アゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｄ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたア
ゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｅ）ｚが１もしくは２であり、そしてＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−Ｃ
Ｈ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピロリジ
ン−１−イル（ｆｆ）；
ｆ）ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、もしくは−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ
’、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピ
ペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｇ）ｚが１であり、そしてＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もし
くは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｈ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換された
ピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｉ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換された
ピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｊ）ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＳＯＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、もしくは−ＣＯＯＲ’である、必
要に応じて置換されるピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｋ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯＲ’である、必要に応じて置換されるピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）；
ｌ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されるピペ
ラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｍ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換され
るピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｎ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換さ
れるピペラジン−１−イル（ｃｃ）；あるいは、
ｏ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＲ’である、必要に応じて置換されるピペラ
ジン−１−イル（ｃｃ）、
より選択される、化合物。
【請求項１６１】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１または２であり、そして、Ｒ３
の各存在は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−Ｃ
ＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ
２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、
−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、
−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）
、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択
される必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項１６２】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１または２であり、そして各Ｒ３
基は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’
、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項１６３】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１または２であり、そして各Ｒ３
基は、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣ
Ｈ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２
、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１６４】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１６５】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１６６】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１６７】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１６８】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１６９】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１７０】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｙは０〜２であり、ｑは０〜２であり
、そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−
ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
ＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基
であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテ
ロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シ
クロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選
択される基である、化合物。
【請求項１７１】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで、ｙは０〜２であり、そしてｑは１また
は２であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ
、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２
、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−
ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（
ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）
２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ
Ｏ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要
に応じて置換されたベンジルオキシである、化合物。
【請求項１７２】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで：
ａ．ｙが０であり、そしてｑが１であり、かつＲ５ａがＦであるか；
ｂ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｃ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｄ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＲ’であり、そしてＲ
５ａのもう一方の存在がＦであるか；または、
ｅ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＨであり、そしてＲ５
ａのもう一方の存在がＦである、化合物。
【請求項１７３】
請求項１４９に記載の化合物であって、ここで：
ａ）一緒になったＲ１およびＲ２は、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１
−イル（ｆｆ）、ピペリジン  １−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）
より選択される、必要に応じて置換された環；Ｒ１またはＲ２の一方が水素であり、Ｒ１
およびＲ２のもう一方が、前記窒素原子に直接的に結合されたＣｙ１、または必要に応じ
て置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合されたＣｙ１より選択され、ここで、該Ｃ１
〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｃ
ＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ
２により置換されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、ここ
で、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−
Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは
−ＮＲＳＯ２−で置換されるか；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応
じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上
のメチレン単位は、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣ
Ｏ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された、必要に応
じて置換されたＣ１〜４脂肪族基、または、Ｃｙ１であって、ここで、Ｃｙ１は該窒素原
子に直接的に結合されるか、もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して
結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、必要に応じて
、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換されたＣｙ１より選択され；
ｂ）ここで、ｚは０〜５であり、そしてＲ４基は、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ
Ｆ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２
、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ
Ｈ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、
−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ
）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣ
Ｈ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（
ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該
基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎ
ｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベン
ジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２
チアゾリルより選択される基であり；
ｃ）ｘは０、１または２であり、そしてＲ３の各存在は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮ
ＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基
が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙ
ｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより
選択される基であり；
ｄ）ここで、ｙは０〜２であり、そしてＲ５基は、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）、−Ｎ
（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣ
Ｈ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｓ
Ｏ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ
（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、
ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換
されたフェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキシであり；そして
ｅ）Ｒ５ａは、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１７４】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、
化合物。
【請求項１７５】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１７６】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１７７】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１７８】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１７９】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、かつ、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１８０】
請求項１７３に記載の化合物であって、Ｒ５ａが、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−
ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１８１】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで：
ａ．ｙが０であり、そしてｑが１であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｂ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｃ．ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｄ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＲ’であり、そしてＲ
５ａのもう一方の存在がＦであるか；または、
ｅ．ｙが０であり、ｑが２であり、そしてＲ５ａの一方の存在がＯＨであり、そしてＲ５
ａのもう一方の存在がＦである、
化合物。
【請求項１８２】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで：
ａ）Ｃｙ１は、以下：
【化３６】
2006522119.tif 000036
【化３７】
2006522119.tif 000037
であるか、または、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４
脂肪族基であり、そして各々独立して、必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロ
プロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ
２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３
）ＣＨ２ＣＨ３、もしくはｎ−ブチルより選択され；
ｂ）ｚは０〜５であり、そしてＲ４基は、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ
Ｈ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（
ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−Ｃ
Ｈ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ
２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−
Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）
２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−
ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、
モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキ
シ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリ
ルより選択される基であり；
ｃ）ｘは０、１または２であり、そしてＲ３の各存在は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、
ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮ
ＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基
が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙ
ｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより
選択される基であり；
ｄ）ここで、ｙは０〜５であり、そしてＲ５基が、存在する場合、各々独立して、Ｃｌ
、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−
Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯ
ＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−
ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２
Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル
、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置
換されたフェノキシ、または必要に応じて置換されたベンジルオキシであり；そして
ｅ）Ｒ５ａは、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ
３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３
）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−
ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、または−
ＣＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１８３】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１８４】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプ
ロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項１８５】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１８６】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−Ｃ
Ｆ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１８７】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の６位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１８８】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、ｘは１であり、そして、Ｒ３は、前記
キナゾリン環の７位に存在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、
化合物。
【請求項１８９】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａは、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、
Ｅｔ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項１９０】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａは、ＯＲ’である、化合物。
【請求項１９１】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａは、ＯＨである、化合物。
【請求項１９２】
請求項１７３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５ａは、Ｆである、化合物。
【請求項１９３】
式Ｉ−Ｂ−ｉの化合物：
【化３８】
2006522119.tif 000038
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここで、Ｒ１は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃｙ１より選択され、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸
素もしくは硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の
単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸
素もしくは硫黄から独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１２員の
飽和または部分的に不飽和な単環式環であり、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接に
結合されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、こ
こで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１個以上のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｃ
ＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２
−で必要に応じて置換され；ここで、Ｒ１は、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子
、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で置換され、ここで、ｚは０〜
５であり；
ｘは、０〜４であり；
ｙは、０〜４であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合で
あるか、または、Ｃ１〜Ｃ６アルキデン鎖であり、ここで、Ｑの２個までの非隣接メチレ
ン単位が、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、
−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲ
ＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−Ｎ
ＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）
−、もしくは−ＰＯＲ−により、必要に応じてかつ独立して置換され；そして、ＲＸの各
存在が、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、
−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２
、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’
）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から独立して選択され；
Ｒ５ａの各存在は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在が、独立して、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であ
り；Ｒ’の各存在は、水素、または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、窒素、酸
素、もしくは硫黄から独立して選択される０個から３個のヘテロ原子を有する３員〜８員
の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、または、窒素、酸素、もし
くは硫黄から独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員の飽和、
部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環系であるか；あるいは、ＲおよびＲ’
、Ｒの２個の存在、またはＲ’の２個の存在が、これらが結合する該原子と一緒に、必要
に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環
式または二環式環を形成し、該環が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０個
〜４個のヘテロ原子を有し、但し；  以下:
ａ）Ｒ５ａが、Ｍｅ、Ｃｌ、またはＯＭｅであり、かつ、ｘが０である場合、Ｒ１は、Ｅ
ｔでもＭｅでもなく；
ｂ）Ｒ５ａが、Ｃｌであり、ｘが３であり、かつ、Ｒ３の３個の存在が、６−Ｍｅ、７−
ＣＯＯＥｔ、および８−Ｍｅである場合、Ｒ１は、−（ＣＨ２）２ピペリジン−１−イル
ではなく；
ｃ）Ｒ５ａがＭｅであり、ｘが１であり、かつ、Ｒ３がＮＯ２またはＮＨ２である場合、
Ｒ１は、Ｅｔではなく；
ｄ）Ｒ５ａがＯＨ、ＮＨＭｅ、またはＮ（ＮＯ）Ｍｅであり、かつ、ｘが０である場合、
Ｒ１は、Ｅｔでも、Ｍｅでも、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２でもなく；
ｅ）Ｒ５ａがＮＨ２であり、かつ、ｘが０である場合、Ｒ１は、−ＣＯＣＨ３ではなく；
ｆ）Ｒ５ａがＣｌまたはＭｅであり、そしてｙが０または１である場合、およびｙが１で
あり、Ｒ５が４−Ｃｌであり、そしてｘが０である場合、Ｒ１は、４−ＣＮ−フェニルで
も、４−Ｍｅ−フェニルでも、４−ＯＭｅ−フェニルでも、４−Ｃｌ−フェニルでも、４
−ＮＯ２−フェニルでも、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＭｅでも、Ｅｔでも、Ｍｅでも、４−ＣＯ
ＯＭｅ−フェニルでも、−ＣＨ２Ｐｈでも、ｉＰｒでも、２−Ｍｅ−フェニルでも、４−
フェニル−フェニルでも、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２でもない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１９４】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで
ａ）Ｒ１が、以下：
ｉ）前記窒素原子に直接的に結合されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４
脂肪族基を通して結合されるＣｙ１であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基の１個以上の
メチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で必要に応じて置換された置換された、
Ｃｙ１；または、
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、ここで、該Ｃ１〜４基の１
以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−Ｎ
ＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換される、Ｃ１
〜４脂肪族基である、化合物。
【請求項１９５】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｃｙ１が、以下：
【化３９】
2006522119.tif 000039
【化４０】
2006522119.tif 000040
である、化合物。
【請求項１９６】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が、−ＣＨＲ−Ｃｙ１であり、こ
こで、Ｒが、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そして、Ｃｙ１が、以下：
【化４１】
2006522119.tif 000041
【化４２】
2006522119.tif 000042
である、化合物。
【請求項１９７】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が、必要に応じて置換されたＣ１
〜４脂肪族基であり、そして各々独立して、必要に応じて置換されたメチル、エチル、シ
クロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（
ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（Ｃ
Ｈ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルより選択される、化合物。
【請求項１９８】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−Ｎ
ＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’
、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、
該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂
肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される基
である、化合物。
【請求項１９９】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そしてＲ４基が、
各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、
−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ
２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２
、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２
ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２
）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、−ピ
ペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モ
ルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ
、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリル
より選択される、必要に応じて置換された基である、化合物。
【請求項２００】
請求項１９３に記載の化合物であって、Ｒ３が、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’
）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、
−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’
、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換
された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪
族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アル
キル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ルより選択される、化合物。
【請求項２０１】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−
ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）
２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−
ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ
Ｈ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、
−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペ
リジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モル
ホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される
、化合物。
【請求項２０２】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じ
て置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮ
ＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項２０３】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２
ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−
ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮ
である、化合物。
【請求項２０４】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ
ＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、
−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項２０５】
請求項１９３に記載の化合物であって、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存在し、そ
して、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣ
Ｈ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２
、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、化合物。
【請求項２０６】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ
ＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項２０７】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存
在し、そして、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ
ＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、化合物。
【請求項２０８】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存
在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項２０９】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存
在し、そして、−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、化合物。
【請求項２１０】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、ｑが０〜２であり
、そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−
ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
ＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’，−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）
２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基
であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテ
ロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シ
クロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選
択される、化合物。
【請求項２１１】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで、ｙが０〜５であり、そしてｑが１また
は２であり、そしてＲ５ａの各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ
、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２
、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−
ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（
ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）
２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣ
Ｏ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換されたフェノキシ、または必要
に応じて置換されたベンジルオキシである、化合物。
【請求項２１２】
請求項１９３に記載の化合物であって、ここで：
ａ）ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＦであるか；
ｂ）ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＲ’であるか；
ｃ）ｙが０であり、ｑが１であり、そしてＲ５ａがＯＨであるか；
ｄ）ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＲ’であり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＲ’が
前記フェニル環の２位において置換され、そしてＦが該フェニル環の６位において置換さ
れるか；または
ｅ）ｙが１であり、Ｒ５ａがＯＨであり、そしてＲ５がＦであり、ここで、ＯＨが、該
フェニル環の２位において置換され、そしてＦが該フェニル環の６位において置換された
、化合物。
【請求項２１３】
請求項１〜請求項２１２のいずれか１項に記載の化合物を包含する組成物であって；か
つ、薬学的に受容可能なキャリア、ビヒクル、または希釈剤である、組成物。
【請求項２１４】
急性の疼痛、慢性の疼痛、神経障害性の疼痛、または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全体神経痛、癲癇もしくは癲癇の状態、神経変性障害、不安症および抑うつ症などの精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症の疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、歯根痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭痛もしくは頚痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、抑えきれない痛み、手術後の疼痛、または癌の疼痛、より選択される疾患、障害または状態を処置するか、またはその重篤度を減らすための組成物であって、該組成物は、有効量の式Ｉ：
【化４３】
2006522119.tif 000043
の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含有し、ここで：
ＸがＯまたはＮＲ２であり；
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、必要に応じて置換された基であって、該基が、水素、Ｃ１〜６脂肪族、またはＣｙ１より選択され、ここで、Ｃｙ１は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１２員の飽和もしくは部分的に不飽和な単環式環もしくは二環式環であり、ここで、Ｃｙ１は、前記窒素原子に直接に結合されるか、または、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、または−ＮＲＳＯ２−で必要に応じて置換されるか；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄、もしくは酸素より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された３員〜１２員の単環式もしくは二環式の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な環を形成し；ここで、Ｒ１およびＲ２、もしくは一緒になったＲ１およびＲ２より形成される該環が、各々必要に応じてかつ独立して、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で置換され、ここで、ｚは０〜５であり；
環Ａは、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のへテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環、または、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは部分的に不飽和な単環式環であり、ここで、環Ａは、必要に応じて、−Ｒ５のｙ個の独立した存在で置換され、ここで、ｙが０〜５であり、そしてさらに必要に応じて、−Ｒ５ａのｑ個の独立した存在で置換され、
ここで、ｑは０〜２であり；
ｘは０〜４であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑは、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレン単位が、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在は、独立して、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２より選択され；
Ｒ５ａの各存在は、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在は、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そしてＲ’の各存在は、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であって、該環は、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する単環式環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式系であるか；または、ＲおよびＲ’、２つのＲの存在、もしくは２つのＲ’の存在は、これらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な単環式または二環式環であって、該環は、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する単環式または二環式環を形成し、ただし：
ｉ）ｘが１であり、そしてＲ３が必要に応じて置換された６−フェニルまたは６−ピリジルであり、そしてＲ１が水素である場合、Ｒ２は、Ｃｙ１ではなく；そして
ｉｉ）ピペラジン、１−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−４（２−フラニルカルボニル）−モノヒドロクロリドおよびピペラジン、１−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−４［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）カルボニル］−が除外される、
組成物。
【請求項２１５】
請求項２１４に記載の組成物であって、ここで、前記疾患、状態または障害が、電位依存性ナトリウムチャネルの過活性化に関与している、組成物。
【請求項２１６】
請求項２１４に記載の組成物であって、ここで、前記疾患、状態または障害が、電位依存性カルシウムチャネルの過活性化に関与している、組成物。
【請求項２１７】
請求項２１４に記載の組成物であって、ここで、前記疾患、状態または障害が、急性の疼痛、慢性の疼痛、神経障害性の疼痛、または炎症性の疼痛である、組成物。
【請求項２１８】
請求項２１４に記載の組成物であって、ここで、前記疾患、状態または障害が、歯根痛、坐骨神経痛、背中の疼痛、頭痛、または頚痛である、組成物。
【請求項２１９】
請求項２１４に記載の組成物であって、ここで、前記疾患、状態または障害が、重篤な疼痛もしくは難治性疼痛、手術後の疼痛、背中の疼痛、または癌の疼痛である、組成物。
【請求項２２０】
以下：
（ａ）患者；または
（ｂ）生物学的サンプル；
における、ＮａＶ１．１、ＮａＶ１．２、ＮａＶ１．３、ＮａＶ１．４、ＮａＶ１．５、ＮａＶ１．６、ＮａＶ１．７、ＮａＶ１．８、ＮａＶ１．９、またはＣａＶ２．２の活性のうちの１以上を阻害するための組成物であって、該組成物は、該患者への式Ｉの化合物：
【化４４】
2006522119.tif 000044
または、これらの薬学的に受容可能な塩の投与、あるいは該生物学的サンプルを該化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩と接触させるのに適しており、ここで：
ＸがＯまたはＮＲ２であり；
ここで、Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、必要に応じて置換された基であり、該基が、水素、Ｃ１〜６脂肪族、もしくはＣｙ１より選択され、ここで、Ｃｙ１が、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和または部分的に不飽和な単環式環または二環式環であり、ここで、Ｃｙ１が、該窒素原子に直接的に結合されるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された；あるいは、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された、３員〜１２員の単環式または二環式の、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な環を形成し、該環が、窒素、硫黄、もしくは酸素より独立して選択される０個〜３個のさらなるヘテロ原子を有し；ここで、Ｒ１およびＲ２、または、一緒になったＲ１およびＲ２により形成される該環が、各々必要に応じてかつ独立して、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、または硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で置換され、ここで、ｚが０〜５であり；
環Ａが、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のへテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環または８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の単環式もしくは二環式の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式環であり、ここで、環Ａが、必要に応じて、−Ｒ５のｙ個の独立した存在で置換され、ここで、ｙが、０〜５であり、そして、さらに、必要に応じて、Ｒ５ａのｑ個の独立した存在で置換され、ここで、ｑは、０〜２であり；
ｘが、０〜４であり：
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在が、独立してＱ−ＲＸであり；ここで、Ｑが、結合であるか、またはＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｑの２までの非隣接メチレン単位が、必要に応じてかつ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−、または−ＰＯＲ−により置換され；そしてＲＸの各存在が、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２より独立して選択され；
Ｒ５ａの各存在が、独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ハロゲン、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２であり；そして
Ｒの各存在が、独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そしてＲ’の各存在が、独立して、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分的に不飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であって、該環が、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有するか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な二環式環系である；あるいは、ＲおよびＲ’、２個のＲの存在、または２個のＲ’の存在が、これらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和な単環式または二環式環を形成し、該環が、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、
組成物。
【請求項２２１】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ＸがＮＲ２であり、そして、化合物が、式Ｉ−Ａ：
【化４５】
2006522119.tif 000045
の構造を有する、組成物。
【請求項２２２】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ＸがＯであり、そして、化合物が、式Ｉ−Ｂ：
【化４６】
2006522119.tif 000046
の構造を有する、組成物。
【請求項２２３】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、
ａ）Ｒ１またはＲ２の一つが水素であり、Ｒ１およびＲ２のもう一方が、以下：
ｉ）Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換された、必要に応じて置換された該Ｃ１〜４脂肪族基であるか；または、Ｃｙ１が、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和もしくは部分的に不飽和な単環式環もしくは二環式環であって、ここで、Ｃｙ１が、前記窒素原子に直接的に結合されるか、もしくは、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通じて結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−により置換された、Ｃｙ１である；あるいは、
ｉｉ）必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であって、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換されたか；あるいは
ｂ）Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃｙ１または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基より選択され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換され、Ｃｙ１が、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、５員〜７員の単環式アリール環もしくは８員〜１０員の二環式アリール環であるか、または、窒素、酸素、もしくは硫黄より独立して選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１２員の飽和もしくは部分的に不飽和な、単環式環もしくは二環式環であり、ここで、Ｃｙ１が、前記窒素原子に直接的に結合されるか、または必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基を通して結合され、ここで、該Ｃ１〜４脂肪族基における１以上のメチレン単位が、必要に応じて、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＳＯ２ＮＲ−、もしくは−ＮＲＳＯ２−で置換される、
より選択される、組成物。
【請求項２２４】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、Ｃｙ１が、以下：
【化４７】
2006522119.tif 000047
【化４８】
2006522119.tif 000048
である、組成物。
【請求項２２５】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、Ｒ１が、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ４脂肪族基であり、そしてＲ２が、−ＣＨ２−Ｃｙ１であり、ここで、Ｃｙ１が、以下：
【化４９】
2006522119.tif 000049
【化５０】
2006522119.tif 000050
である、組成物。
【請求項２２６】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、Ｒ１基およびＲ２基が、各々独立して、必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基であり、そして、各々独立して、必要に応じて置換されたメチル、エチル、シクロプロピル、ｎ−プロピル、プロペニル、シクロブチル、（ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２（ＣＯ）ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、またはｎ−ブチルより選択される、組成物。
【請求項２２７】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された３員〜１２員の複素環を形成し、該環が、窒素または酸素より独立して選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、そして、以下：
【化５１】
2006522119.tif 000051
より選択される３員〜１２員の複素環基を形成し、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２より形成される該環が、１個以上の置換可能な炭素原子、窒素原子、もしくは硫黄原子において、−Ｒ４のｚ個の独立した存在で必要に応じて置換され、そして、ｚが０〜５である、組成物。
【請求項２２８】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、ピペラジン−１−イル（ｃｃ）、またはモルホリン−４−イル（ｅｅ）より選択される、必要に応じて置換された環である、組成物。
【請求項２２９】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン−１−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）より選択される、必要に応じて置換された環である、組成物。
【請求項２３０】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そして、Ｒ４が存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される、組成物。
【請求項２３１】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｚが０〜５であり、そして、Ｒ４基は、各々独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、
ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−
Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキ
シル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、もしくは−ＣＨ２チアゾリルより選択される、組成物。
【請求項２３２】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、一緒になったＲ１およびＲ２が、以下：
ａ）ｚが１もしくは２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、もしくは−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｂ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｃ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｄ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたアゼチジン−１−イル（ｊｊ）；
ｅ）ｚが１もしくは２であり、そしてＲ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピロリジン−１−イル（ｆｆ）；
ｆ）ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’、もしくは−ＣＨ２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ２Ｒ
’、−ＮＲＣＯＯＲ’、または−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｇ）ｚが１であり、そしてＲ４がＦ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＲ’もしくは−ＣＨ２ＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｈ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＳＯ２Ｒ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｉ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＮＲＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペリジン−１−イル（ｄｄ）；
ｊ）ｚが１または２であり、そして少なくとも１個のＲ４の存在が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＲ’、もしくは−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｋ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｌ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｍ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＮ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；
ｎ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）；あるいは、
ｏ）ｚが１であり、そしてＲ４が、−ＣＯＲ’である、必要に応じて置換されたピペラジン−１−イル（ｃｃ）、
より選択される、組成物。
【請求項２３３】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが０〜４であり、そしてＲ３基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または、必要に応じて選択された基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルより選択される基である、組成物。
【請求項２３４】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１または２であり、そしてＲ３の各存在が、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、または、必要に応じて置換された基であって、該基が、−ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシより選択される、組成物。
【請求項２３５】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３基が、独立して、ハロゲン、ＣＮ、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、またはＮＲＣＯＲ’である、組成物。
【請求項２３６】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１または２であり、そして、各Ｒ３基が、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣ
Ｆ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、組成物。
【請求項２３７】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、組成物。
【請求項２３８】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、組成物。
【請求項２３９】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、組成物。
【請求項２４０】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存在し、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、組成物。
【請求項２４１】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の６位に存在し、そして−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、組成物。
【請求項２４２】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｘが１であり、そして、Ｒ３が、前記キナゾリン環の７位に存在し、そして−ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＮＲＣＯＲ’である、組成物。
【請求項２４３】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、ｙが０〜５であり、そしてｑが０〜２であり、そしてＲ５基およびＲ５ａ基が、存在する場合、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または、必要に応じて選択される基であって、該基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、もしくはヘテロシクロ脂肪族Ｃ
１〜Ｃ６アルキルより選択される基である、組成物。
【請求項２４４】
請求項２１４または請求項２２０の組成物であって、ここで、ｑが１であり、そしてｙが０または１であり、そしてＲ５ａがＦ、ＯＲ’、またはＯＨである、組成物。
【請求項２４５】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、環Ａが、以下：
【化５２】
2006522119.tif 000052
【化５３】
2006522119.tif 000053
より選択される、組成物。
【請求項２４６】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、ここで、環Ａが、必要に応じて置換されたフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、もしくは４−ピリジル、またはピロール−１−イルより選択される、組成物。
【請求項２４７】
請求項２１４または請求項２２０に記載の組成物であって、請求項１〜請求項２１１のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項２４８】
請求項２２０または請求項２４７に記載の組成物であって、ＮａＶ１．３またはＮａＶ１．８の活性を阻害するのに適している、組成物。
【請求項２４９】
請求項２２０または請求項２４７に記載の組成物であって、ＣａＶ２．２の活性を阻害するのに適している、組成物。
【請求項２５０】
請求項２２０または請求項２４７に記載の組成物であって、ＮａＶ１．８およびＣａＶ２．２の活性を阻害するのに適している、組成物。
【請求項２５１】
請求項２２０または請求項２４７に記載の組成物であって、ＮａＶ１．８の活性を阻害するのに適している、組成物。