【手続補正書】
【提出日】平成19年3月19日(2007.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
固型腫瘍を有する哺乳動物の腫瘍内投与に適する組成物であって、
（a）  生分解性ポリホスホエステルポリマーと、
（b）  前記腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤
よりなる生分解性ポリマー組成物。
【請求項２】
前記抗腫瘍剤がタキサンよりなる請求項1の組成物。
【請求項３】
前記抗腫瘍剤がパクリタキセルよりなる請求項1の組成物。
【請求項４】
生分解性ポリマーがホスホエステルコエステルである請求項１の組成物。
【請求項５】
前記ポリマーが式Iで示される繰返しモノマー単位よりなる請求項１のポリマー組成物。
【化１】
2002540137.tif 000001
式中、Xは−O−又は−NR４−であり、
Yは−O−又はNR4−であり、
R4はH又はアルキルであり、
R1とR2はそれぞれ2価の有機部分であり、
Lは炭素原子数が1−20で分岐又は直鎖の2価の脂肪族基、脂環式基又は次式を有する基であり、そして、
【化２】
2002540137.tif 000002
R3はH、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、複素環又はヘテロシクロオキシよりなる群から選ばれたものである。
【請求項６】
前記生分解性ポリホスホエステルが分子量が約２から500キロダルトンであって、式IIとIIIで表わされるモノマー単位よりなるものである請求項１のポリマー組成物。
【化３】
2002540137.tif 000003
式中、R1、R2及びR5はそれぞれ2価の有機部分であり、そして、
R3はH、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ及びヘテロシクロオキシよりなる群から選ばれたものである。
【請求項７】
R1、R2及びR5はそれぞれ独立に炭素原子数が1−7のアルキレン基であり、そして、
R3は炭素原子数が1−7のアルコキシ基である。
【請求項８】
R1、R2及びR5はそれぞれ独立にエチレン、N−プロピレン、２−メチルプロピレン及び２，２−ジメチルプロピレンよりなる群から選ばれたものであり、R3はエトキシである請求項６の組成物。
【請求項９】
抗腫瘍剤がタキサンである請求項６、７又は８の組成物。
【請求項１０】
抗腫瘍剤がパクリタキセルである請求項６、７又は８の組成物。
【請求項１１】
前記生分解性ポリホスホエステルが分子量が約2から500キロダルトンであって、式IV、V、VI及びVIIで表わされるモノマー単位よりなるものである請求項１のポリマー組成物
【化４】
2002540137.tif 000004
式中、Xは−O−又は−NR4−であり、
Yは−O−、−S−又は−NR4−であり、
R４はH又はアルキルであり、
M1とM2はそれぞれ独立に、（1）炭素原子数が１−20の分岐もしくは直鎖脂肪族基、又は（2）炭素原子数が１−20の分岐もしくは直鎖のオキシ、カルボキシもしくはアミノ脂肪族基であり、
Lは炭素原子数１−20で分岐又は直鎖の2価の脂肪族基であり、そして、
R３はH、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、複素環又はヘテロシクロオキシよりなる群から選ばれたものである。
【請求項１２】
前記ポリホスホエステルが式VIII又はIXを有するものである請求項１２の組成物
【化５】
2002540137.tif 000005
式中、Xは−O−又は−NR4であり、
Yは−O−、−S−又は−NR4−であり、
R４はH又はアルキルであり、
M1とM2はそれぞれ独立に、（1）炭素原子数が約１−20の分岐もしくは直鎖脂肪族基、又は（2）炭素原子数が約１−20の分岐もしくは直鎖のオキシ、カルボキシもしくはアミノ脂肪族基であり、
Lは炭素原子数１−20で分岐又は直鎖の2価の脂肪族基であり、
ｘ：ｙのモル比は約１であり、そして、
q：ｒのモル比は約1：99と99：1の間で変わる。
【請求項１３】
R3がアルコキシ基であり、XとYがそれぞれ酸素であり、M1、M2及びLがいずれも独立に炭素原子数1−7の分岐又は直鎖アルキレン基である請求項１１の組成物。
【請求項１４】
R3が炭素原子数1−7のアルコキシ基であり、Lがアルキレンであり、そして、M1とM2がそれぞれ独立に炭素原子数1−３のアルキレン基である請求項１２の組成物。
【請求項１５】
抗腫瘍剤がタキサンである請求項１１、１２又は１３の組成物。
【請求項１６】
抗腫瘍剤がパクリタキセルである請求項１１、１２又は１３の組成物。
【請求項１７】
前記生分解性ポリホスホエステルが分子量が約2から500キロダルトンであって、式Xで表わされるモノマー単位よりなるものである請求項１のポリマー組成物
【化６】
2002540137.tif 000006
式中、R1とR2はそれぞれ独立に、無置換又は1以上の非阻害性置換基で置換された直鎖又は分岐の脂肪族であり、そして、
Lは2価の脂環式基であり、そして、
R3は、H、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、複素環式又はヘテロシクロオキシである。
【請求項１８】
R1とR2がそれぞれメチレン基であり、R3が炭素原子数1−6のアルコキシ基であり、そして、Lがシクロヘキシレンである請求項１７の組成物。
【請求項１９】
抗腫瘍剤がタキサンよりなる請求項１７又は１８の組成物。
【請求項２０】
抗腫瘍剤がパクリタキセルよりなる請求項１７又は１８の組成物。
【請求項２１】
胸部腫瘍を有する哺乳動物の腫瘍内投与に適する組成物であって、
（a）パクリタキセルと、
（b）分子量が約２から500キロダルトンであって、式XIで示されるモノマー単位よりなる生分解性ポリマーよりなる
【化７】
2002540137.tif 000007
式中、x：yのモル比は約1である。
腫瘍倍加時間の遅れが少なくとも2倍に延長される生分解性ポリマー組成物。
【請求項２２】
固型腫瘍を有する哺乳動物の腫瘍内投与に適する組成物であって、
（a）ホスホロジハライデートとジオールの反応プロセスによってつくられるポリホスホエステル生分解性ポリマーと、
（b）前記腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤
よりなる生分解性ポリマー組成物。
【請求項２３】
固型腫瘍を有する哺乳動物を治療するための腫瘍内投与に適する組成物であって、
（a）前記腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤
（b）（1）少なくとも1つの複素環化合物を
H−Y−L−Y−H
式中、Hは水素であり、
Yは−O−、−S−又は−NR4−でR4はH又はアルキルであり、そして、
Lは炭素原子数が1−20で分岐又は直鎖の2価の脂肪族基である。
と反応させてプレポリマーを形成させ、
（2）このプレポリマーをさらにホスホロジハライデートと反応させてポリホスホエステルを形成させる
工程よりなる方法によってつくられるポリホスホエステル生分解性ポリマー
よりなる生分解性ポリマー組成物。
【請求項２４】
固型腫瘍を有する哺乳動物の腫瘍内投与に適する物品であって、
（a）生分解性ポリホスホエステルと、
（b）前記腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤
よりなる物品。
【請求項２５】
前記物品が針、棹、ステント又は注入可能な微粒子の形態をしている請求項２４の物品。
【請求項２６】
前記物品が微小球の形態をしている請求項２４の物品。
【請求項２７】
前記組成物が粘液、乳濁液又は懸濁液の形態をしている請求項１の組成物。
【請求項２８】
胸部腫瘍を有する哺乳動物を治療するために胸部腫瘍内に挿入するのに適する固形物品であって、
（a）パクリタキセルと、
（b）分子量が約2から500キロダルトンであって、式XIで示されるモノマー単位よりなる生分解性ポリホスホエステルよりなる
【化８】
2002540137.tif 000008
式中、x：yのモル比は約1である。
腫瘍倍加時間の遅れが少なくとも2倍に延長される固形物品。
【請求項２９】
（a）生分解性ポリマーと、
（b）胸部腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤
よりなる、哺乳動物内の胸部腫瘍を治療するための薬剤。
【請求項３０】
（a）生分解性ポリホスホエステルポリマーと、
（b）胸部腫瘍内に注入投与したときにその成長を抑制するのに有効な量の少なくとも１つの抗腫瘍剤よりなる、哺乳動物内の胸部腫瘍を治療するための薬剤。
【請求項３１】
前記固型腫瘍の成長抑制が前記腫瘍の体積の縮小によって測定され、かつ、前記抗腫瘍剤の量がこの腫瘍の体積を少なくとも10％減少させるのに充分である請求項３０の薬剤。
【請求項３２】
前記固型腫瘍の成長抑制が腫瘍の倍加時間の遅れとして測定され、この腫瘍倍加時間が少なくとも2倍に延長される請求項２２の組成物。
【請求項３３】
該ポリマー組成物の1回の投与が前記抗腫瘍剤の放出を少なくとも1日より長くする請求項３０の薬剤。
【請求項３４】
該ポリマー組成物の1回の投与が前記抗腫瘍剤の放出を少なくとも15日より長くする請求項３０の薬剤。
【請求項３５】
該ポリマー組成物の1回の投与が前記抗腫瘍剤の放出を少なくとも30日より長くする請求項３０の薬剤。
【請求項３６】
前記固型腫瘍が非小細胞性肺癌である請求項３０の薬剤。