【手続補正書】
【提出日】平成19年8月31日(2007.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I−ａ：
【化００１】
2007504271.tif 000001
[式中、
Ｅは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ａｒは、モノ、ジ又はトリ置換されているフェニル、モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル、並びにモノ、ジ又はトリ置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
Ｒは酸素又は存在せず；
基：
【化００２】
2007504271.tif 000002
は、０又は１個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１又はＣＲ１Ｒ１’であり；
Ｚ２は、窒素、酸素、硫黄、ＣＲ２、ＣＲ２Ｒ２’又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、窒素、酸素、硫黄、スルホキシド、スルホン、ＣＲ３、又はＣＲ３Ｒ３’であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよい複素環又はヘテロアリール（ここに於いて、置換されていてもよい複素環又はヘテロシクロヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１個以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から選ばれ；
Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、並びにモノ及びジアルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれ（但し、Ｒ１又はＲ１’が置換されていてもよいアルキルのときは、Ｒ３は置換されていてもよいＣ１−３アルキルである）；
Ｒ１’、Ｒ２’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、及び置換されていてもよいアミノアルキルから選ばれ；
Ｚ４は、ＮＲ又はＣＲ４であり；
Ｚ５は、ＮＲ又はＣＲ５であり；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、及び置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１つ以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から、それぞれ独立して選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式Ｉ−ａ：
【化００３】
2007504271.tif 000003
[式中、
Ｅは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ａｒは、ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから選ばれ；
基：
【化００４】
2007504271.tif 000004
は、０又は１個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１又はＣＲ１Ｒ１’であり；
Ｚ２は、窒素、酸素、硫黄、ＣＲ２、ＣＲ２Ｒ２’又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、窒素、酸素、硫黄、スルホキシド、スルホン、ＣＲ３、又はＣＲ３Ｒ３’であり；
Ｒ１は、
（ｉ）水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、並びにＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、アルキルは、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１以上の２重結合又は３重結合を含有し、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びモノ又はジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１以上の置換基で置換されていてもよく、そして、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノＣ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；
から選ばれ；
Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１’、Ｒ２’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選ばれ；
Ｚ４は、ＮＲ又はＣＲ４であり；
Ｚ５は、ＮＲ又はＣＲ５であり（但し、Ｚ４及びＺ５は共にＮＲではない）；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、及び（Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から選ばれ  （ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１つ又はそれ以上の２重又は３重結合を含有し、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして、Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０〜２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルの各々は、それぞれ独立した０〜２個のＲＢで置換されている）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立して、水素、及び１から８個の炭素原子を含有する（シクロアルキル）アルキル基を包含する、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基（ここに於いて、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基は、０又は１つ以上の２重又は３重結合を含有し、１から８個の炭素原子の各々は更にオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）から選ばれ；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＤ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されている、３から７員の炭素環又は複素環の基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、結合点が炭素又は窒素の何れかであって、Ｎ、Ｏ、及びＳから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、それぞれ独立して、０、１、及び２から選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉ−ｂ：
【化００５】
2007504271.tif 000005
[式中、
Ｅは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ｒは、酸素又は存在せず；
Ａｒは、モノ、ジ、又はトリ置換されているフェニル、モノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル、及びモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から選ばれ；
基：
【化００６】
2007504271.tif 000006
は、０又は１個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、ＣＲ２又はＣＲ２Ｒ２’であり；
Ｚ３は、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’又はＮＲ３”であり；
Ｒ１及びＲ１”は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルバモイル、−ＸＲｃ及びＸ−Ｚから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ベンゾ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（ベンゾ）Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、（（ベンゾ）Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選ばれ（但し、Ｒ１及びＲ１”はアリール又はヘテロアリール置換されたアルキルではない）；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選ばれ；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから選ばれ；
Ｒ３”は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、並びにモノおよびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノから選ばれ；
Ｒ１’、Ｒ２’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｚ４は、ＮＲ又はＣＲ４であり；
Ｚ５は、ＮＲ又はＣＲ５であり；
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）及び４から７員のヘテロシクロアルキルから、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１つ又はそれ以上の２重又は３重結合を含有し、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして、Ｃ３−Ｃ７炭化水素ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ５は、Ｒ１又はＲ１”と一緒になって、５〜９員の複素環を形成し；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０〜２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルの各々は、それぞれ独立した０〜２個のＲＢで置換されている）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立して、水素、及び１から８個の炭素原子を含有する（シクロアルキル）アルキル基を包含する、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基（ここに於いて、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基は、ゼロ又は１以上の２重又は３重結合を含有し、１から８個の炭素原子の各々は更にオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）から選ばれ；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されている、３から７員の炭素環又は複素環の基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、結合点が炭素又は窒素の何れかであって、Ｎ、Ｏ、及びＳから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、それぞれ独立して、０、１、及び２から選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａｒが、ＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルよりなる群から選ばれ；そして
Ｒ１及びＲ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルバモイル、−ＸＲｃ及びＸ−Ｚから、それぞれ独立して選ばれる０、１、２、又は３個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選ばれる、
請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化００７】
2007504271.tif 000007
（式中のＲ１”、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＡｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１”が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル及びエチルから選ばれ；
Ｒ３が、水素又はＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＩＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、
請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ１”が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
式ＶＩ：
【化００８】
2007504271.tif 000008
（式中の、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３”、Ｒ４、Ａｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３”が、水素又はＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＶＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｒ１”が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ１”が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
式ＶＩＩＩ：
【化００９】
2007504271.tif 000009
（式中のＲ１”、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＡｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ１”が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから、それぞれ独立して選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＶＩＩＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ１”が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、［２．２．２］−アザビシクロ環、、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
式Ｘ：
【化０１０】
2007504271.tif 000010
（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３”、Ｒ５、及びＡｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式Ｖで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ１が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
式ＸＩＩ：
【化０１１】
2007504271.tif 000011
（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３”、Ｒ４、Ｒ５、及びＡｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
Ｒ１が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３”が、水素、及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから、それぞれ独立して選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルよりなる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＩＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２８】
Ｒ１が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及びＸＲＣから、選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２９】
Ｒ１が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項２８に記載の化合物又は塩。
【請求項３０】
式ＸＩＶ：
【化０１２】
2007504271.tif 000012
（式中のＲ１”、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、及びＡｒは、請求項３で定義された通りである）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項３１】
Ｒ１”が、請求項３で定義された通りであり；
Ｒ２が、水素、メチル、及びエチルから選ばれ；
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ５が、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから選ばれ；
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルより、なる群から選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＩＶで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項３０に記載の化合物又は塩。
【請求項３２】
Ｒ１”が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる０個又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル及び（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の化合物又は塩。
【請求項３３】
Ｒ１”が、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、及び−ＸＲＣから、選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の化合物又は塩。
【請求項３４】
Ｒ１”が、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又は
（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、又はＣ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキルから、選ばれる０又は１個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ；
から、それぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、［２．２．１］−アザビシクロ環、[２．２．２]−アザビシクロ環、［３．３．１］−アザビシクロ環、キヌクリジニル、アゼチジニル、アゼチジノニル、オキシインドリル、ジヒドロイミダゾリル、及びピロリジノニルから選ばれる、請求項３３に記載の化合物又は塩。
【請求項３５】
式ＸＸ：
【化０１３】
2007504271.tif 000013
[式中、
Ｅは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ａｒは、モノ、ジ又はトリ−置換されているフェニル、モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル、及びモノ、ジ又はトリ置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から選ばれ；
Ｒは、酸素又は存在せず；
基：
【化０１４】
2007504271.tif 000014
は、０又は１個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素、酸素、硫黄、ＣＲ２、ＣＲ２Ｒ２’又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、窒素、酸素、硫黄、スルホキシド、スルホン、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’又はＮＲ３”であり；
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいモノ又はジアルキルアミノ、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルキルスルフィニル、置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換されていてもよいモノ又はジアルキルカルボキサミド、置換されていてもよい炭素環アリール、置換されていてもよいヘテロアリール（ここに於いて、置換されていてもよいヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１個以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から選ばれ；
Ｒ１”は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、置換されていてもよい炭素環アリール、及び置換されていてもよいヘテロアリール（ここに於いて、置換されていてもよいヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１個以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を含有している）から選ばれ；
Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミノアルキル、並びにモノ及びジアルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ１’、Ｒ２’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、アルキル、ハロアルキル及びアミノアルキルから、それぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒ４は、水素、アルキル、アミノアルキル、又はハロアルキルである]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式：
【化０１５】
2007504271.tif 000015
[式中、
Ｅは、単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１０又はＣＲ１０Ｒ１１であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して水素又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ｍは、０、１、又は２であり；
Ｒは、酸素又は存在せず；
Ａｒは、モノ、ジ又はトリ置換されているフェニル、モノ、ジ又はトリ置換されていてもよい１−ナフチル及び２−ナフチル、及びモノ、ジ又はトリ置換されていてもよいヘテロアリール（このヘテロアリールは、それぞれの環に５から７個の環員原子を有し、１以上の環にＮ、Ｏ、及びＳから選ばれる１から約３個のヘテロ原子を有する、１から３個の環を有している）から選ばれ；
基：
【化０１６】
2007504271.tif 000016
は、０又は１個のヘテロ原子を有する、飽和、不飽和又は芳香族の５員環系を示し；
Ｚ１は、ＣＲ１、ＣＲ１Ｒ１’又はＮＲ１”であり；
Ｚ２は、窒素、酸素、硫黄、ＣＲ２、ＣＲ２Ｒ２’又はＮＲ２”であり；
Ｚ３は、窒素、酸素、硫黄、スルホキシド、スルホン、ＣＲ３、ＣＲ３Ｒ３’又はＮＲ３”であり；
Ｒ１は、
（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０炭化水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ１−Ｃ４炭化水素、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）（ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１以上の２重結合又は３重結合を含有し、そして、ヘテロシクロアルキルの各々は、Ｎ、Ｏ、又はＳから選ばれる１又は２個の環員ヘテロ原子を有し、結合部位は炭素又は窒素であり、さらに炭化水素、ヘテロシクロアルキル、又はシクロ炭化水素は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルバモイル、−ＸＲｃ及びＸ−Ｚから、それぞれ独立して選ばれる１以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
（ｉｉ）ＲＡでモノ、ジ、又はトリ−置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ、又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリル；
から選ばれ；
Ｒ１”は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、５から７員のヘテロアリール、５から７員のヘテロシクロアルキル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルカノイルオキシ）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル）−Ｎ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルバモイル、−ＸＲｃ及びＸ−Ｚから、それぞれ独立して選ばれる０又はそれ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９ヘテロシクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選ばれ；
Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２’及びＲ３’は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２”及びＲ３”は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
ＲＡは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ２−Ｃ６アルキニル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、０〜２個のＲＢで置換されている（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜２個のＲＢで置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシ、０〜２個のＲＢで置換されている−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ここに於いて、Ｃ１−Ｃ６アルキルの各々は、それぞれ独立した０〜２個のＲＢで置換されている）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＢは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（アルキル）、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＸＲＣ、及びＹから、それぞれ独立して選ばれ；
ＲＣ及びＲＤは、同一又は異なってもよく、それぞれ独立して、水素、及び１から８個の炭素原子を含有する（シクロアルキル）アルキル基を包含する、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基（ここに於いて、直鎖、分枝鎖又は環状のアルキル基は、ゼロ又は１以上の２重又は３重結合を含有し、１から８個の炭素原子の各々は更にオキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びＺから、それぞれ独立して選ばれる１又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい）から選ばれ；
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＲＤ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲＤ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲＤ−、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＤＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）ｎ−、−ＯＳｉＨ２−、−ＯＳｉＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＯＳｉ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、及び−ＮＲＤＳ（Ｏ）ｎ−よりなる群から、それぞれ独立して選ばれ；
Ｙ及びＺは、飽和、不飽和、又は芳香族で、更にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、及びＳ（Ｏ）ｎ（アルキル）から、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい、３から７員の炭素環又は複素環の基から、それぞれ独立して選ばれ（ここに於いて、３から７員の複素環基は、結合点が炭素又は窒素の何れかであって、Ｎ、Ｏ、及びＳから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上のヘテロ原子を含有している）；そして
ｎは、それぞれ独立して、０、１、及び２から選ばれる]
で表される、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式ＸＸＩ：
【化０１７】
2007504271.tif 000017
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３”、Ｒ４は、請求項３６で定義された通りであり；
Ａｒは、ＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから選ばれる）
で表される、請求項３６に記載の化合物又は塩。
【請求項３８】
Ｒ１が、請求項３６で定義された通りであり；
Ｒ２及びＲ４が、水素、メチル、及びエチルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ３”が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；そして
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項３７に記載の化合物又は塩。
【請求項３９】
式ＸＸＩＩ：
【化０１８】
2007504271.tif 000018
（式中、
Ｒ１”、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、請求項３６で定義された通りであり；
Ａｒは、ＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されているフェニル、及びＲＡでモノ、ジ又はトリ置換されていてもよい、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、フラニル、及びトリアゾリルから選ばれる）
で表される、請求項３６に記載の化合物又は塩。
【請求項４０】
Ｒ１”が、請求項３９で定義された通りであり；
Ｒ２及びＲ４が、水素、メチル、及びエチルから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ３が、水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選ばれ；
Ａｒが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる置換基で、モノ、ジ又はトリ置換されている、フェニル、ピリジル及びピリミジニルから選ばれる（ここに於いて、Ａｒは式ＸＸＩＩで示されるＡｒの結合位に対してオルト位の１つ以上が置換されている）、請求項３９に記載の化合物又は塩。
【請求項４１】
５−（１−エチル−プロピル）−２−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛４−エチル−５−［５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛３−ブロモ−４−エチル−５−［５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−エチル−メチル−アミン；
エチル−｛４−エチル−５−［５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−［５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−４−メトキシ−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
２−［２−エトキシ−５−メタンスルホニル−６−（１−メチル−ブタ−３−エニル）−ピリジン−３−イル］−５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−（２−エトキシ−６−エチル−５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛５−［３−クロロ−５−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−４−エチル−ピリジン−２−イル｝−エチル−メチル−アミン；
｛５−［３−クロロ−５−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−４−エチル−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛５−［３−クロロ−５−（１−エチル−プロピル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−４−エチル−ピリジン−２−イル｝−ジエチル−アミン；
３−クロロ−５−（１−エチル−プロピル）−２−（３−イソプロピル−５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−フロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
３−クロロ−５−（１−エチル−プロピル）−２−（３−イソプロピル−５−メトキシ−フロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
（Ｒ）−２−［２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−３−メトキシ−プロパン−１−オール；
５−（１−エチル−プロピル）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−５−（１−エチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブタン−１−オール；
２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］ブチル−メタンスルホン酸エステル；
３−｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−オキサゾリジン−２−オン；
（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
エチル−｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−メチル−アミン；
｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−メチル−アミン；
Ｎ−｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド；
｛２−［（Ｓ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−メチル−カルバミン酸メチルエステル；
（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル−酢酸エステル；
２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブタン−１−オール；
（Ｒ）−２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛６−イソプロピル−３−［（Ｒ）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−ジメチル−アミン；
（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−（１−ピロリジン−１−イルメチル−プロピル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
ジエチル−｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−アミン；
イソプロピル−｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−メチル−アミン；
（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−（１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
シクロブチル−｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−アミン；
｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミン；
２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−（１−メチレン−プロピル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
ブチル−エチル−｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−アミン；
５−ｓｅｃ−ブチル−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル−ジメチル−カルバミン酸エステル；
｛２−［（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−ジプロピル−アミン；
２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−［（Ｒ）−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−プロピル］−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
１−（４−｛（Ｒ）−２−［２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン；
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−（（Ｒ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛３−［３，７−ジメチル−５−（（Ｒ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛（Ｒ）−２−［２−（４−ジフルオロメトキシ−２−メトキシ−フェニル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−エチル−メチル−アミン；
｛（Ｒ）−２−［２−（２−クロロ−４−メトキシ−フェニル）−３，７−ジメチル−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−５−イル］−ブチル｝−エチル−メチル−アミン；
５−イソプロピル−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
［６−イソプロピル−３−（５−イソプロピル−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−５−イソプロピル−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−（４−ジフルオロメトキシ−２−メトキシ−フェニル）−５−イソプロピル−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
５−イソプロピル−２−（２−メトキシ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
［３−（３，７−ジメチル−５−プロピル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−プロピル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
５−イソプロピル−２−（２−メトキシ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５−プロピル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
（Ｒ）−２−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
（Ｓ）−２−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛６−イソプロピル−３−［（Ｓ）−５−（１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
（Ｓ）−３−クロロ−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
（Ｓ）−３−エチル−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛３−［３−エチル−５−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−［３−クロロ−５−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛６−イソプロピル−３−［５−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
３−クロロ−２−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−７−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
５−（（Ｒ）−１−エトキシメチル−プロピル）−２−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛３−［５−（（Ｒ）−１−エトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
エチル−｛６−イソプロピル−３−［５−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，７−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
エチル−｛４−エチル−５−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−（１−エチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛４−エチル−５−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛３−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−ｓｅｃ−ブチル−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−ｓｅｃ−ブチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−ｓｅｃ−ブチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（１−ｓｅｃ−ブチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−イソプロピル−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−ｓｅｃ−ブチル−６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（２−フルオロ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−エタノン；
［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−酢酸エチルエステル；
１−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロピオン酸エチルエステル；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，３，６−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロピオン酸−ｔｅｒｔ−ブチル−エステル；
１−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（１−エチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（２−エトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−フルオロ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（２−フルオロ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−エタノール；
２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−Ｎ−メチル−プロピオンアミド；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−イソブチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−シクロプロピルメチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
エチル−［６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン；
［３−（３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
［３−（３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−エチル−アミン；
１−（３−フルオロ−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−エチル］−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（３−フルオロ−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（３−フルオロ−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（３−メトキシ−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（１−イソブチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−イソブチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−ブチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−アリル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（１−ブチル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
１−ブチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロパン−１−オール；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−メチル−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（２−メチル−アリル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（１−アリル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
１−アリル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−３−メトキシ−プロパン−１−オール；
１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（１−メトキシメチル−ブチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛５−ブロモ−６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−エチル−６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
（Ｓ）−３−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−４−メトキシ−ブチロニトリル；
（Ｒ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ペンタン−１−オール；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−ブチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−ブチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（１−メトキシメチル−ビニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−ブチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−ブチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−３−メトキシ−プロパン−１−オール；
６−エチル−１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−（（Ｓ）−１−エトキシメチル−プロピル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−３−メトキシ−プロパン−１−オール；
１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（（Ｓ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−エチル−１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（６−エチル−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
６−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［１−（（Ｓ）−１−エトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
２，５−ジエチル−６−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−３−イソプロピル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
１−（（Ｓ）−１−メトキシメチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−クロロメチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチル｝−ジメチル−アミン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−ピロリジン−１−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチル−メタンスルホン酸エステル；
｛（Ｓ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチル｝−ジメチル−アミン；
（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−カルボン酸−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
ピペリジン−１−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
４−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
アゼパン−１−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
４−アセチル−ピペラジン−１−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
エチル−メチル−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
ジエチル−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
エチル−（２−メトキシ−エチル）−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
（２−メトキシ−エチル）−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
シクロペンチル−カルボン酸−（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチルエステル；
１−［（Ｓ）−１−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−プロピル］−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−ピペリジン−１−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−１−メタンスルホニルメチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１−［（Ｓ）−１−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−プロピル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−１−アゼパン−１−イルメチル−プロピル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブチル−メタンスルホン酸エステル；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［（Ｓ）−１−（３，３−ジメチル−ピペリジン−１−イルメチル）−プロピル］−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｓ）−１−チオモルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［（Ｓ）−１−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イルメチル）−プロピル］−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｒ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［３，６−ジメチル−１（（Ｒ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−（（Ｒ）−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｓ）−２−［６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロパン−１−オール；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［６−エチル−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
（Ｒ）−１−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−２−オール；
１−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−２−メチル−プロパン−２−オール；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−ブチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロパン−１−オール；
（Ｒ）−２−［５−（２−エトキシ−６−エチル−５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−６−エチル−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−プロパン−１−オール；
５−（２−エトキシ−６−エチル−５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
（Ｒ）−２−［５−（２−エトキシ−６−エチル−５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−６−エチル−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
５−（２−エトキシ−６−エチル−５−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル）−６−エチル−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−６−エチル−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−エチル−５−（４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−１−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−メチル−エチル）−５−（４−イソプロピル−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−１−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−メチル−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛５−クロロ−３−［７−クロロ−６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ｝ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−クロロ−３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−ブロモ−３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−シクロプロピル−３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛５−エチル−３−［６−エチル−１−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
（Ｓ）−２−［６−ブロモ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
６−ブロモ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−エチル−６−［１−（１−エチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−３−イソプロピル−３Ｈ−イミダゾール［４，５−ｂ］ピリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−［５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
１−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２−フルオロ−エトキシ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル］−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−（２−フルオロ−エトキシ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル］−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（３Ｓ，４Ｒ）−３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸−２−モルホリン−４−イル−エチルエステル
３−クロロ−１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−エチル−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−クロロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−ブロモ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−フルオロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−クロロ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
３−ブロモ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［３−クロロ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−メチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−クロロ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−５−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
１−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル］−ピロリジン−２，５−ジオン；
｛３−［３−クロロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−［３−クロロ−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
３−クロロ−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
３−クロロ−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−エチル−７−［１−（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−４−イソプロピル−２−メチル−４Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−オン；
６−エチル−２，４−ジイソプロピル−７−［１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−４Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−オン；
２，６−ジエチル−４−イソプロピル−７−［１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−４Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−オン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−カルボニトリル；
５−（６−イソプロピル−２−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−カルボニトリル；
６−エチル−７−［６−エチル−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−４−イソプロピル−２−メチル−４Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３−オン；
５−（２−エチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−エチル−５−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
５−（２，６−ジエチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２，６−ジエチル−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［６−エチル−５−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−ジメチル−アミン；
５−（６−シクロプロピルメトキシ−２−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
２−［５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−２−メチル−プロパン−１−オール；
５−（６−シクロプロピル−２−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−エトキシ−２−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−２−［５−（２−エチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル］−ブタン−１−オール；
６−エチル−２−メトキシ−５−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；
５−（２−エチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−｛６−エチル−２−メトキシ−５−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−３−イル｝−エタノン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（６−エトキシ−２−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−シクロプロピルメトキシ−２−エチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−メトキシメチル−プロピル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン； 
６−エチル−５−（２−エチル−６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−メトキシメチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−［２−エチル−６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６，７−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６，７−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６，７−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６，７−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６，７−トリメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−（２−メトキシ−エチル）−アミン；
［６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−（２−メトキシ−エチル）−アミン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
［６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−ジメチル−アミン；
［３−（３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−ジメチル−アミン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−アゼチジン−１−イル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
Ｐ２８２
５−［２−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル］−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エトキシ−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−イソプロポキシ−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［３−（３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−イソプロピル−アミン；
イソプロピル−［６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ）［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン；
｛６−イソプロピル−３−［１−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−（２−メトキシ−エチル）−アミン；
イソプロピル−｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
エチル−｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
１−イソプロピル−５−［６−イソプロピル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
［５−クロロ−６−イソプロピル−３−（１−イソプロピル−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）−ピリジン−２−イル］−エチル−アミン；
１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１−プロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
１−イソプロピル−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
シクロプロピル−｛６−イソプロピル−３−［１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
エチル−｛６−イソプロピル−３−［６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
｛６−イソプロピル−３−［６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛６−イソプロピル−３−［６−メトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−クロロ−５−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−クロロ−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−クロロ−５−（６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛３−［６−クロロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
｛３−［６−クロロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛３−［６−クロロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−エチル−アミン；
｛３−［６−クロロ−１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
６−クロロ−５−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
６−クロロ−１−（（Ｒ）−１−フルオロ−メチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
｛５−クロロ−３−［１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
１−（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−５−（６−イソプロピル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン；
エチル−｛３−［１−（（Ｒ）−１−フルオロメチル−２−メトキシ−エチル）−３，６−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−アミン；
２−ブロモ−７−（１−エチル−プロピル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
７−（１−エチル−プロピル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
７−（１−エチル−プロピル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−エチル−３−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
｛３−［２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
ジエチル−｛４−エチル−５−［２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミン；
２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−３−（３−イソプロピル−５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−フロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−プロパン−１−オール；
７−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−プロピオン酸メチルエステル；
２−［３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−プロパン−１−オール；
２−［３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−プロピル−メタンスルホン酸エステル；
３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−７−（１−メチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
７−ｓｅｃ−ブチル−３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
７−イソプロピル−３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−ブタン−１−オール；
３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−（１−メトキシメチル−プロピル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−［３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−ブチル−メタンスルホン酸エステル；
２−エチル−７−イソプロピル−３−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
３−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−７−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
２−エチル−３−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−７−イソプロピル−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
［３−（２−エチル−７−イソプロピル−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル）−６−イソプロピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
｛６−イソプロピル−３−［７−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−２，５−ジメチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
｛４−エチル−５−［２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−ピリジン−２−イル｝−ジメチル−アミン；
エチル−｛４−エチル−５−［２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−ピリジン−２−イル｝−メチル−アミン；
２，２’−ジエチル−７，７’−ビス−（１−エチル−プロピル）−５，５’−ジメチル−５Ｈ，５’Ｈ−［３，３’］ビ［ピロロ［２，３−ｂ］ピラジニル］；
５−エチル−６−［２−エチル−７−（１−エチル−プロピル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−３−イル］−３−イソプロピル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン；
２−エチル−７−（２−メトキシ−エチル）−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン；
３−［２−エチル−３−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−メチル−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−イル］−プロピオニトリル；
５−ブロモ−３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−クロロ−３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−（１−エチル−プロピル）−６−（２−メトキシ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−ｓｅｃ−ブチル−６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−ｓｅｃ−ブチル−６−（２−エチル−６−イソプロピル−ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
［３−（３−ｓｅｃ−ブチル−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）−６−イソプロイピル−ピリジン−２−イル］−メチル−アミン；
２−［６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］−ブタン−１−オール；
６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−（１−メトキシメチル−プロピル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
５−ブロモ−３−イソプロピル−６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−イソプロピル−６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
３−（１−エトキシメチル−プロピル）−６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；及び
５−エチル−３−イソプロピル−６−（６−イソプロピル−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン。
【請求項４２】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１マイクロモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜４１に記載の化合物又は塩。
【請求項４３】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１００ナノモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜４１に記載の化合物又は塩。
【請求項４４】
化合物が、標準インビトロＣＲＦ受容体結合試験に於いて、ＣＲＦ受容体に対し１０ナノモル以下のＩＣ５０値を示す、請求項１〜４１に記載の化合物又は塩。
【請求項４５】
化合物が、標準のインビトロナトリウムチャンネル機能試験に於いて、統計的優位性の標準パラメトリック検定に於いて、有意性レベルｐ＜０．０５では統計的に有意な検出可能なナトリウムチャンネル調節活性を示さない、請求項１〜４１に記載の化合物又は塩。
【請求項４６】
複数の対応細胞又は組織試料を調製する；
（細胞及び組織試料中でＣＲＦのＣＲＦ受容体への結合を許容する条件下で）１つ以上の対応細胞又は組織試料（請求項１〜４１に記載の化合物又は塩の何れにも前もって接触させていない）を、請求項１〜４１の何れかに記載の化合物又は塩から選択され、検出可能に標識された調製物を第一測定モル濃度で含有している対照溶液（当該対照溶液は更に選択された化合物又は塩の標識されていない調製物を第一測定濃度より高濃度の第二測定モル濃度で含有している）と接触させて、１つ以上の対照試料を調製する；
（細胞又は組織試料中でＣＲＦのＣＲＦ受容体への結合を許容する条件下で）１つ以上の対応細胞又は組織試料（請求項１〜４１に記載の化合物又は塩の何れにも前もって接触させていない）を、選択された化合物又は塩の検出可能に標識された調製物を第一測定モル濃度で含有している試験溶液（当該試験溶液は請求項１〜４１に記載の化合物又は塩の標識されていない調製物の何れをも第一測定濃度以上の濃度で更に含有していない）と接触させて、１つ以上の試験試料を調製する；
１つ以上の対照試料を洗浄して、選択された化合物又は塩のうち結合しなかったものを除去し、１つ以上の洗浄された対照試料を作成する；
１つ以上の試験試料を洗浄して、選択された化合物又は塩のうち結合しなかったものを除去し、１つ以上の洗浄された試験試料を作成する；
１つ以上の洗浄された対照試料中に残存している、検出可能に標識された選択された化合物又は塩のうち結合したものの、検出可能な標識の量を測定する；
１つ以上の洗浄された試験試料中に残存している、検出可能に標識された選択された化合物又は塩のうち結合したものの、検出可能な標識の量を測定する；
１つ以上の洗浄された試験試料中の測定された検出可能な標識の量を、１つ以上の洗浄された対照試料中の測定された検出可能な標識の量とそれぞれ比較し、当該比較が、１つ以上の洗浄された試験試料中で、１つ以上の洗浄された対照試料中で測定された何れよりも多くの量の検出可能な標識の検出を示し、試験試料中にＣＲＦ受容体が存在することを同定するものである；
ことを含有してなる、細胞又は組織中にＣＲＦ受容体が存在することを同定する方法。
【請求項４７】
ＣＲＦ及び請求項１〜４１に記載の化合物又は塩を含有する溶液を、ＣＲＦ受容体を発現する細胞と接触させる（ここにおいて、化合物又は塩は、インビトロでＣＲＦがＩＭＲ３２細胞に結合するのを阻害するのに十分な濃度で前記溶液中に存在する）ことを含有してなる、ＣＲＦがＣＲＦ１受容体に結合するのを阻害する方法(但し、ヒトを除く）。
【請求項４８】
ＣＲＦを発現する細胞が、動物にインビボで接触している神経細胞であり、溶液が前記動物の体液である、請求項５０に記載の方法。
【請求項４９】
薬学的に許容される担体及び請求項１〜４１の何れかに記載の化合物又は塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項５０】
医薬組成物が、不安障害、ストレス関連障害、又は摂食障害の治療のためのものである請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
医薬組成物が、うつ病又は躁うつ病の治療のためのものである請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
医薬組成物が、拒食症、過食症、又は肥満症の治療のためのものである請求項４９に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
Ｒ４及びＲ５は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）及び４から７員のヘテロシクロアルキルから選ばれる。
ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状であり、０又は１つ又はそれ以上の２重又は３重結合を含有し、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして、Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい。
又はＲ５は、Ｒ１又はＲ１”と一緒になって、５〜９員の複素環を形成する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
Ｒ４及びＲ５が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）アミノ、Ｃ１−Ｃ６炭化水素、（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）Ｃ０−Ｃ４炭化水素、−Ｏ（Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素）、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素、−Ｏ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）炭化水素）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）、及びＳ（Ｏ）ｎ（Ｃ１−Ｃ６炭化水素）から選ばれる。（ここに於いて、炭化水素は、それぞれ独立して直鎖、分枝鎖又は環状で、０又は１以上の２重又は３重結合を含み、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びモノ又はジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして、Ｃ３−Ｃ７シクロ炭化水素は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、及びモノ又はジ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノから、それぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい。）
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
【表１】
2007504271.tif 000019
2007504271.tif 000020