【手続補正書】
【提出日】平成19年9月11日(2007.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１の化合物、
【化１】
2007506692.tif 000001
[式中:
Ｐｙは２位および６位が二置換されたピリジン-４-イルを表し、ここで、２位の置換基はＣ１-７-アルキル、アリール-Ｃ１-７-アルキル、または(Ｅ)-２-アリール-１-エテニルであり、６位の置換基は水素またはＣ１-７-アルキルであり;
Ｘはアリール;アリール-Ｃ１-７-アルキル-;アリール-Ｏ-;アリール-Ｃ１-７-アルキル-Ｏ-;Ｒ１-ＳＯ２ＮＲ２-;Ｒ１-ＣＯＮＲ２-;アリール-Ｒ８-ＣＯＮＲ２-;Ｒ１-ＮＲ３ＣＯＮＲ２-;Ｒ１-ＮＲ２ＣＯ-を表し;またはＸおよびＺはこれらが結合している炭素原子と共に、結果として形成されるメチレン基にアリール置換基を有している環外二重結合を表す;
Ｚは水素を表し;Ｘがアリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表す場合、Ｚは水素、ヒドロキシル、カルボキシルまたはＲ４-ＮＲ５ＣＯ-を表し;ＸがＲ１-ＮＲ２ＣＯ-を表す場合、Ｚは水素またはＣ１-７-アルキルを表し;またはＸがアリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表し、ｎが数０を表す場合、Ｚは水素、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｒ４-ＮＲ５ＣＯ-、アリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表し;
Ｙは-Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)(ＣＨ２)ｍ-または-(ＣＨ２)ｍＣ(Ｒ６)(Ｒ７)-を表し;
ｍは数１または２を表し;
ｎは数０または１を表し;
Ｒ１はアリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表し;
Ｒ２は水素;Ｃ１-７-アルキル;２-ヒドロキシエチル;アリール-Ｃ１-７-アルキル;または飽和炭素環を表し;
Ｒ３は水素またはＣ１-７-アルキルを表し;
Ｒ４は水素;Ｃ１-７-アルキル;アリール;アリール-Ｃ１-７-アルキルを表すか;またはＲ５と共に、Ｒ４およびＲ５が環原子として結合する窒素原子を含む飽和の４-、５-または６-員環を形成し;
Ｒ５は水素;Ｃ１-７-アルキル;２-ヒドロキシエチルを表すか;またはＲ４と共にＲ４およびＲ５が環原子として結合する窒素原子を含む飽和の４-、５-または６-員環を形成し;
Ｒ６は水素;Ｃ１-７-アルキル;アリール;アリール-Ｃ１-７-アルキルを表すか;またはＲ７と共に、Ｒ６およびＲ７が環原子として結合する炭素原子を含む飽和炭素環を形成し;
Ｒ７は水素;メチルを表すか;またはＲ６と共に、Ｒ６およびＲ７が環原子として結合する炭素原子を含む飽和炭素環を形成し；
Ｒ８は飽和炭素環を表す;]
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項２】
請求１に基づく一般式２の化合物:
【化２】
2007506692.tif 000002
（式中:
Ｐｙは２位および６位が二置換されたピリジン-４-イルを表し、ここで、２位の置換基はＣ１-７-アルキルまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルであり、６位の置換基はメチルまたはエチルであり;
Ｘはアリール;アリール-Ｃ１-７-アルキル-;アリール-Ｏ-;アリール-Ｃ１-７-アルキル-Ｏ-;Ｒ１-ＳＯ２ＮＲ２-;Ｒ１-ＣＯＮＲ２-;アリール-Ｒ８-ＣＯＮＲ２-;Ｒ１-ＮＲ３ＣＯＮＲ２-;またはＲ１-ＮＲ２ＣＯ-を表し;
Ｚは水素を表し;Ｘがアリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表し、ｎが数１を表す場合、Ｚは水素、ヒドロキシルまたはＲ４-ＮＲ５ＣＯ-を表し;
ｎは数０または１を表し;
Ｒ１はアリールまたはアリール-Ｃ１-７-アルキルを表し;
Ｒ２は水素;Ｃ１-７-アルキル;２-ヒドロキシエチル;アリール-Ｃ１-７-アルキル;または飽和炭素環を表し;
Ｒ３は水素またはＣ１-７-アルキルを表し;
Ｒ４は水素;Ｃ１-７-アルキル;アリール;アリール-Ｃ１-７-アルキルを表すか;またはＲ５と共に、Ｒ４およびＲ５が環原子として結合する窒素原子を含む飽和の４-、５-または６-員環を形成し;
Ｒ５は水素;Ｃ１-７-アルキル;２-ヒドロキシエチルを表すか;またはＲ４と共に、Ｒ４およびＲ５が環原子として結合する窒素原子を含む飽和の４-、５-または６-員環を形成し；
Ｒ８は飽和炭素環を表し；）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項３】
請求項１に基づく一般式５の化合物:
【化５】
2007506692.tif 000003
（式中のＲ２、Ｙ、ｎおよびＰｙは一般式１に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項４】
請求項１に基づく一般式１０の化合物:
【化１０】
2007506692.tif 000004
（式中のＸ、Ｙ、Ｚ、ｎおよびＰｙは一般式１に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項５】
請求項１に基づく一般式１１の化合物:
【化１１】
2007506692.tif 000005
（式中のＸ、Ｙ、Ｚ、ｎおよびＰｙは一般式１に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項６】
請求項１に基づく一般式１４の化合物:
【化１４】
2007506692.tif 000006
（式中のＲ２、ｎおよびＰｙは一般式２に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項７】
請求項１に基づく一般式１８の化合物:
【化１８】
2007506692.tif 000007
（式中のＸ、ＺおよびＰｙは一般式２に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項８】
請求項１に基づく一般式１９の化合物:
【化１９】
2007506692.tif 000008
（式中のＸ、Ｚおよびｎは一般式２に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項９】
請求項１に基づく一般式２０の化合物:
【化２０】
2007506692.tif 000009
（式中のＸ、Ｚおよびｎは一般式２に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項１０】
請求項１に基づく一般式２２の化合物:
【化２２】
2007506692.tif 000010
（式中のＲ２およびｎは一般式２に記載した意味を有する。）
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項１１】
以下のグループから選ばれる請求項１乃至１０のいずれか一つに基づく化合物：
【表１】
2007506692.tif 000011
【表２】
2007506692.tif 000012
【表３】
2007506692.tif 000013
【表４】
2007506692.tif 000014
【表５】
2007506692.tif 000015
【表６】
2007506692.tif 000016
【表７】
2007506692.tif 000017
【表８】
2007506692.tif 000018
【表９】
2007506692.tif 000019
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項１２】
下記のグループから選ばれる請求項１乃至１０のいずれか一つに基づく化合物：
【表１０】
2007506692.tif 000020
【表１１】
2007506692.tif 000021
【表１２】
2007506692.tif 000022
【表１３】
2007506692.tif 000023
【表１４】
2007506692.tif 000024
および医薬品として許容可能な塩、溶媒コンプレックス、およびこのような化合物の形態学的な形状と同様に、光学的に純粋なエナンチオマーまたはジアステレオマー、エナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、およびジアステレオマーラセミ体の混合物。
【請求項１３】
ウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する疾患、または高血圧、アテローム性動脈硬化、アンギナまたは心筋虚血、うっ血性心不全、心不全、心不整脈、腎虚血、慢性腎疾患、腎不全、卒中、脳血管痙攣、脳虚血、痴呆、偏頭痛、くも膜下出血、糖尿病、糖尿病性動脈症、糖尿病性腎症、結合組織疾患、肝硬変、慢性閉塞性肺疾患、高地肺水腫、レイノー症候群、門脈圧亢進、甲状腺機能不全、肺水腫、肺高血圧、または肺線維症を含む血管または心筋機能不全に関連する疾患の治療のための請求項１乃至１２のいずれか一つの化合物および通常のキャリア物質および補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
バルーンまたはステント血管形成術後の再狭窄を含む疾患の治療のため、癌、前立腺肥大、勃起障害、聴力損失、黒内障、慢性気管支炎、喘息、グラム陰性菌敗血症、ショック、鎌状赤血球貧血、鎌状赤血球急性胸部症候群、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障の治療のため、糖尿病合併症、血管または心臓外科手術の合併症または臓器移植後の合併症、シクロスポリン治療の合併症、疼痛、嗜癖、精神分裂病、アルツハイマー病、不安、強迫行動、てんかん発作、ストレス、うつ病、痴呆、神経筋異常、または神経変性疾患の治療および予防のための請求項１乃至１２のいずれか一つの化合物および通常のキャリアー物質および補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
高血圧、アテローム性動脈硬化、アンギナまたは心筋虚血、うっ血性心不全、心不全、心不整脈、腎虚血、慢性腎疾患、腎不全、卒中、脳血管痙攣、脳虚血、痴呆、偏頭痛、くも膜下出血、糖尿病、糖尿病性動脈症、糖尿病性腎症、結合組織疾患、肝硬変、慢性閉塞性肺疾患、高地肺水腫、レイノー症候群、門脈圧亢進、甲状腺機能不全、肺水腫、肺高血圧、または肺線維症、バルーンまたはステント血管形成術後の再狭窄、癌、前立腺肥大、勃起障害、聴力損失、黒内障、慢性気管支炎、喘息、グラム陰性菌敗血症、ショック、鎌状赤血球貧血、鎌状赤血球急性胸部症候群、糸球体腎炎、腎仙痛、緑内障の治療のため、糖尿病合併症、血管または心臓外科手術の合併症、または臓器移植後の合併症、シクロスポリン治療の合併症、疼痛、嗜癖、精神分裂病、アルツハイマー病、不安、強迫行動、てんかん性発作、ストレス、うつ病、痴呆、神経筋障害または神経変性疾患の治療および予防のために、他の薬理学的に活性な化合物と組み合わせた請求項１乃至１２のいずれか一つまたは一つ以上の化合物の使用。
【請求項１６】
ＡＣＥ阻害剤、アンギオテンシンII受容体拮抗薬、エンドセリン受容体拮抗薬、バソプレシン拮抗薬、β−アドレナリン拮抗薬、α−アドレナリン拮抗薬、バソプレシン拮抗薬、ＴＮＦアルファ拮抗薬、またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体モジュレータを含む他の薬理学的に活性な化合物と組み合わせた請求項１乃至１５のいずれか一つに記載の一つまたは一つ以上の化合物の使用。