【手続補正書】
【提出日】平成18年12月26日(2006.12.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
機能性腸障害の処置のための医薬の製造のための、式Ｉの化合物：
【化１】
2006516976.tif 000001
式中、R1およびR2は独立して、水素、ハロゲンもしくはC1-C6アルキル基であるか；またはR1およびR2はそれが結合されている炭素原子と一緒になって、5〜6個の炭素原子を有するシクロアルキレン基を形成する；R3およびR4は独立して水素またはC1〜C6アルキル基であり；R5は水素、C1〜C6アルキル、
【化２】
2006516976.tif 000002
または-C(O)-NH-R6であり、
ここで、mは約1〜約3の整数であり、Xは水素であり、そしてR6はC1〜C6アルキル基であり；
Arは、置換または非置換のフェニル、2-チエニルまたは3-チエニル基であり；nは2または3である；
またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項２】
式Ｉの化合物に関して、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項３】
置換フェニル基がハロゲンで置換されている請求項２記載の使用。
【請求項４】
式Ｉの化合物に関して、ｎが２であり、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項５】
置換フェニル基がハロゲンで置換されており、R1がメチル基である請求項４記載の使用。
【請求項６】
式Ｉの化合物に関して、R1がC1〜C6アルキル基またはハロゲンであり、Arが非置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項７】
式Ｉの化合物に関して、ｎが２であり、R1がC1〜C6アルキル基であり、Arが非置換フェニルである請求項１記載の使用。
【請求項８】
R2が水素またはC1〜C6アルキル基である請求項６または７記載の使用。
【請求項９】
機能性腸障害の処置のための医薬の製造のための、式II：
【化３】
2006516976.tif 000003
により表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項１０】
機能性腸障害の処置のための医薬の製造のための、
a)第１の量の5-HT3レセプターアンタゴニスト；および
b)第２の量のノルアドレナリン再取り込みインヒビター
の使用であって、ここで第１および第２の量の合計が治療有効量を含む、使用。
【請求項１１】
機能性腸障害の処置のための医薬の製造のための、
a)5-HT3レセプターアンタゴニストの治療有効量；および
b)ノルアドレナリン再取り込みインヒビターの治療有効量
の使用。
【請求項１２】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、YM-114（（R）-2，3-ジヒドロ-1-［（4，5，6，7−テトラヒドロ−1H−ベンジミダゾール−5−イル−）カルボニル］−1H−インドール）、グラニセトロン、タリペキソール、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、N-3389、ザコプリド、シラノセトロン、E−3620（［3（S）−エンド］−4−アミノ−5−クロロ−N−（8−メチル−8−アザビシクロ［3．2．1−］オクト−3−イル−2［1−メチル−2−ブチニル］オキシ）ベンズアミド）、リントプリド、KAE−393、イタセトロン、ザトセトロン、ドラセトロン、（±）−ザコプリド、（±）−レンザプリド、（−）−YM−060、DAU−6236、BIMU−8、およびGK−128［2−［2−メチルイミダゾール−1−イル）メチル］−ベンゾ［f］チオクロメン−1−オン一塩酸塩半水化物］からなる群より選ばれる請求項１０または１１記載の使用。
【請求項１３】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、グラニセトロン、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、シランセトロン、イタセトロン、ザトセトロンおよびドラセトロンからなる群より選ばれる請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、抗コリン作用性効果を実質的に有しないことにより特徴付けられる、機能性腸障害の処置のための医薬の製造のための、ノルアドレナリン再取り込みインヒビターの使用。
【請求項１５】
機能性腸障害が過敏性腸症候群である請求項１、９、１０、１１または１４いずれか記載の使用。
【請求項１６】
過敏性症候群が下痢優勢過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
過敏性腸症候群が交互性便秘／下痢過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１８】
過敏性腸症候群が非便秘過敏性腸症候群である請求項１５記載の使用。
【請求項１９】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、ベンラファクシン、ドロキセチン、ブプロプリオン、ミルナシプラン、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項１０、１１または１４いずれか記載の使用。
【請求項２０】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項１０または１９記載の使用。
【請求項２１】
a)第１の量の5-HT3レセプターアンタゴニスト；および
b) 第２の量のノルアドレナリン再取り込みインヒビター
を含有してなる医薬組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能な担体をさらに含有してなる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、YM-114（（R）-2,3-ジヒドロ-1-［（4，5，6，7-テトラヒドロ-1H-ベンジミダゾール-5-イル-）カルボニル］-1H-インドール）、グラニセトロン、タリペキソール、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、N-3389、ザコプリド、シラノセトロン、E-3620（［3（S）-エンド］-4-アミノ-5-クロロ-N-（8-メチル-8-アザビシクロ［3．2．1-］オクト-3-イル-2［1-メチル-2-ブチニル］オキシ）ベンズアミド）、リントプリド、KAE-393、イタセトロン、ザトセトロン、ドラセトロン、（±）-ザコプリド、（±）-レンザプリド、（-）-YM-060、DAU-6236、BIMU-8、およびGK-128［2-［2-メチルイミダゾール-1-イル）メチル］-ベンゾ［f］チオクロメン-1-オン一塩酸塩半水化物］からなる群より選ばれる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２４】
5-HT3レセプターアンタゴニストが、インジセトロン、グラニセトロン、アザセトロン、ベメセトロン、トロピセトロン、ラモセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン、レリセトロン、アロセトロン、シランセトロン、イタセトロン、ザトセトロンおよびドラセトロンからなる群より選ばれる請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、ベンラファクシン、ドロキセチン、ブプロプリオン、ミルナシプラン、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ノルアドレナリン再取り込みインヒビターが、レボキセチン、レフェプラミン、デシプラミン、ノルトリプチリン、トモキセチン、マプロチリン、オキサプロチリン、レボプロチリン、ビロキサジンおよびアトモキセチンからなる群より選ばれる請求項２５記載の医薬組成物。