【手続補正書】
【提出日】平成19年1月10日(2007.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  式Ｉ
【化１】
2002534507.tif 000001
［式中
Ｒ１はヒドロキシル、１〜４Ｃアルコキシ、３〜７Ｃシクロアルコキシ、３〜７Ｃシクロアルキルメトキシまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜４Ｃアルコキシであり、
Ｒ２はヒドロキシル、１〜４Ｃアルコキシ、３〜７Ｃシクロアルコキシ、３〜７Ｃシクロアルキルメトキシまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜４Ｃアルコキシであるか、
または
Ｒ１およびＲ２は一緒に１〜２Ｃアルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は水素または１〜４Ｃアルキルであり、
Ｒ３１は水素または１〜４Ｃアルキルであるか、
または
Ｒ３およびＲ３１は一緒に１〜４Ｃアルキレン基であり、
Ｒ４は水素または１〜４Ｃアルキルであり、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ５１は水素であるか、
または
Ｒ５およびＲ５１は一緒に付加的結合を表し、
Ａｒは式ＩａまたはＩｂ
【化２】
2002534507.tif 000002
（ここでＧは、随意にＯまたはＮからなる群から選択された同じかまたは異なる３個までのヘテロ原子を含有しうる５員環または６員環であり、
Ａは単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ＝、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｎ−であり、
Ｂは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ＝または−Ｓ（Ｏ）２である）の非置換またはＲ６および／またはＲ７置換の二環式または三環式基であり、
Ｒ６はヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、アミノカルボニル、モノ−またはジ−１〜４Ｃアルキルアミノ、モノ−またはジ−１〜４Ｃアルキルアミノカルボニル、１〜４Ｃアルキル、トリフルオロメチル、１〜４Ｃアルコキシ、１〜４Ｃアルコキシカルボニル、１〜４Ｃアルキルカルボニルオキシ、１〜４Ｃアルキルカルボニル、１〜４Ｃアルコキシカルボニルアミノまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜４Ｃアルコキシであり、および
Ｒ７はヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、１〜４Ｃアルキルまたは１〜４Ｃアルコキシである］の化合物、
またはこの化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項２】  Ｒ１が１〜２Ｃアルコキシ、３〜５Ｃシクロアルコキシ、３〜５Ｃシクロアルキルメトキシまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ２が１〜２Ｃアルコキシ、３〜５Ｃシクロアルコキシ、３〜５Ｃシクロアルキルメトキシまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ３１が水素であり、
Ｒ４が水素または１〜２Ｃアルキルであり、
Ｒ５が水素であり、
Ｒ５１が水素であるか、
または
Ｒ５およびＲ５１が一緒に付加的結合を表し、
Ａｒがインダニル、ナフタレニル、フルオレニル、９−オキソー９Ｈ−チオキサンテニル−１０，１０−ジオキシド、フェナントレニル、アントラセニル、ベンゾフラニル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フルオレン−９−オニル、アントラキノニル、ジベンゾフラニル、クロマニル、２，３−ジヒドロインドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルおよびベンゾ［１，３］ジオキソリルからなる群から選択された、非置換またはＲ６および／またはＲ７置換の二環式基または三環式基であり、ここで
Ｒ６がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、１〜４Ｃアルキル、１〜４Ｃアルコキシ、１〜４Ｃアルキルカルボニルオキシ、１〜４Ｃアルコキシカルボニルまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜２Ｃアルコキシであり、および
Ｒ７がヒドロキシル、ハロゲン、１〜４Ｃアルキルまたは１〜４Ｃアルコキシである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、
またはこの化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項３】  Ｒ１が１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ２が１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ３１が水素であり、
Ｒ４が水素または１〜２Ｃアルキルであり、
Ｒ５が水素であり、
Ｒ５１が水素であるか、
または
Ｒ５およびＲ５１が一緒に付加的結合を表し、
Ａｒがインダニル、ナフタレニル、９−オキソ−９Ｈ−チオキサンテニル−１０，１０−ジオキシド、フルオレニル、アントラセニル、ベンゾフラニル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フルオレン−９−オニル、アントラキノニル、ジベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルおよびベンゾ［１，３］ジオキソリルからなる群から選択された、非置換またはＲ６および／Ｒ７置換の二環式基または三環式基であり、ここで
Ｒ６がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、１〜４Ｃアルキル、１〜４Ｃアルコキシ、１〜４Ｃアルキルカルボニルオキシ、１〜４Ｃアルコキシカルボニルまたは完全にまたは大部分フッ素置換された１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ７が１〜４Ｃアルキルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、
またはこの化合物の塩、またはＮ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項４】  Ｒ１が１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ２が１〜２Ｃアルコキシであり、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ３１が水素であり、
Ｒ４が水素または１〜２Ｃアルキルであり、
Ｒ５が水素であり、
Ｒ５１が水素であるか、
または
Ｒ５およびＲ５１が一緒に付加的結合を表し、
Ａｒがインダニル、ナフタレニル、９−オキソ−９Ｈ−チオキサンテニル−１０，１０−ジオキシド、フルオレニル、アントラセニル、ベンゾフラニル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フルオレン−９−オニル、アントラキノニル、ジベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシニルおよびベンゾ［１，３］ジオキソリルからなる群から選択された、非置換またはＲ６置換の二環式基または三環式基であり、ここで
Ｒ６がヒドロキシル、ハロゲン、カルボキシル、ニトロ、アミノ、アミノカルボニル、１〜４Ｃアルキル、１〜４Ｃアルコキシ、１〜４Ｃアルキルカルボニルオキシまたは１〜４Ｃアルコキシカルボニルである、請求項１に記載の式Ｉの化合物、
およびこれら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項５】  Ｒ１がメトキシであり、
Ｒ２がメトキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５およびＲ５１が水素であり、
Ａｒが７−ジフルオロメトキシ−２−イソプロピル−ベンゾフラン−４−イル、ナフタレン−２−イル、キノリン−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２−メチルベンゾイミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、１０，１０−ジオキソチオキサンテン−９−オン−３−イル、フルオレン−９−オン−２−イルおよびアントラキノン−２−イルからなる群から選択された基である、請求項１に記載の式Ｉの化合物、
およびこれら化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項６】  Ｒ１がメトキシであり、
Ｒ２がメトキシであり、
Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５およびＲ５１が水素であり、
Ａｒがナフタレン−２−イル、キノリン−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２−メチルベンゾイミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾトリアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソオール−５−イル、１０，１０−ジオキソチオキサンテン−９−オン−３−イル、フルオレン−９−オン−２−イルおよびアントラキノン−２−イルからなる群から選択された基である、請求項１に記載の式Ｉの化合物、
またはこの化合物の塩、Ｎ−オキシドおよびＮ−オキシドの塩。
【請求項７】  出発物質として使用することのできる、旋光［α］２０Ｄ=−５８．５゜（ｃ＝１、エタノール）を有する化合物（−）−シス−１，２−ジメトキシ−４−（２−アミノシクロヘキシル）ベンゼンと位置４ａおよび１０ｂで同じ絶対配置を有する、請求項１から６までのいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】  製薬的付形剤および／またはビヒクルと一緒に請求項１から７までのいずれか１項に記載の式Ｉの少なくとも１種の化合物を包含する、気道障害を治療するための薬剤。