【手続補正書】
【提出日】平成19年3月23日(2007.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  以下の式Ｉ：
【化１】
2002540155.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物であって、ここで：
Ｈｅｔは、
【化２】
2002540155.tif 000002
からなる群より選択されるヘテロアリールであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール，Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４（これらすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子のＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ９およびＲ１０もしくはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
ただし：
１）Ｈｅｔが、（ｉ）または（ｉｉ）の場合、
ａ）Ｒ１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５〜Ｒ１３のうち少なくとも１つは、Ｈではなく、ただしＲ３がＣＨ３であるとき、Ｒ１１がＮＯ２ではない場合、および他の置換基が各々Ｈであるとき、Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨではない場合を除く；
ｂ）Ｒ１は、Ｈであり、Ｘは、Ｏであり、そしてＲ９〜Ｒ１３のうちの１つは、ＮＯ２またはＯＣＨ３であり、少なくとも１つの他の置換基はＨではない；
ｃ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ９またはＲ１３は、ＣＮであり、そしてＣｌ基は、ＣＮに対してｏｒｔｈｏ位にあり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５〜Ｒ８のうち少なくとも１つは、Ｈではない；
ｄ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ５およびＲ１１は、Ｃｌであり、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３のうち少なくとも１つはＨではない；
ｅ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ２は、メチルチオであり、Ｒ１は、ＨもしくはＣ（Ｏ）Ｒ１４であり、ここでＲ１４は、必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ５〜Ｒ１３の少なくとも１つは、Ｈではない；
ｆ）Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、そしてＸはＯであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５〜Ｒ１３の少なくとも１つは、Ｈではない；または
ｇ）Ｘは、ＣＨ２であり、そしてＲ１は、必要に応じて置換されているアルキルもしくはＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であり、Ｒ５〜Ｒ１３のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；
２）Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）の場合、
ａ）Ｒ１は、Ｈであり、Ｘは、ＯまたはＣＨ２であり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、Ｒ５〜Ｒ１３は、すべてがＨとなるわけではない；
ｂ）Ｒ１は、Ｅｔであり、そしてＲ２およびＲ３は、一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、Ｘは、−ＮＥｔではない；または
ｃ）Ｒ１は、Ｈであり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ２〜Ｒ１３は、すべてがＨとなるわけではない；
３）Ｈｅｔが（ｉｖ）であり、そしてＲ１がＨまたはアルキルである場合、Ｒ２〜Ｒ１３は、すべてがＨとなるわけではない；あるいは、
４）Ｈｅｔが（ｖｉ）の場合、
ａ）Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＣＨ２であり、Ｒ２およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成しない；
ｂ）Ｒ１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯもしくはＳであり、Ｒ５〜Ｒ１３は、すべてがＨとなるわけではない；または
ｃ）Ｘは、Ｓであり、そしてＲ１およびＲ２は、いずれもＭｅであり、Ｒ３およびＲ４のうち少なくとも１つは、−ＣＨ２ＯＨではない；あるいは
５）Ｈｅｔが、（ｖｉｉ）または（ｉｘ）の場合、
ａ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成しない；または
ｂ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ５〜Ｒ１３は、ヒドロキシもしくはアルコキシではない；あるいは、
６）Ｈｅｔが（ｘ）であり、そしてＸがＯまたはＳである場合、Ｒ２は、アルキルまたはアミノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物。
【請求項２】  請求項１に記載の化合物であって、ここで、隣接する炭素原子に結合する２つのＲ基は、一緒になって、−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項３】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ９およびＲ１０またはＲ１０およびＲ１１は、一緒になって−ＯＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項４】  Ｈｅｔが、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１は、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイルオキシ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、アリール、またはアミノカルボニルで置換されたアルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、またはＳＯ２Ｒ１４からなる群より選択され、ここでＲ１４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＲ１６、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノアルケニル、複素環、またはヘテロシクロ（Ｃ１−６）アルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され、そしてここで、Ｒ１４およびＲ１６は、請求項１において定義されるとおりである、化合物。
【請求項６】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ１４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、ＯＲ１６、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｃ２−６アルケニルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ２−６）アルケニル、複素環、およびヘテロシクロ（Ｃ１−６）アルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され、ここでＲ１６は、請求項１で定義されたとおりである、化合物。
【請求項７】  Ｒ１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４またはＳＯ２Ｒ１４であり、そしてＸが、ＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】  Ｒ１４が、アミノまたはＣ１−６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】  請求項５に記載の化合物であって、ここでＲ１は、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキル、またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であり、ここでＲ１４は、必要に応じて置換されている複素環、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ジアルキルアミノ、またはＯＲ１６であり、ここでＲ１６は、Ｃ１−６アルキルである、化合物。
【請求項１０】  前記必要に応じて置換されている複素環が、必要に応じて置換されているＮ−モルホリニル、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−ピペラジニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】  Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であり、Ｒ１が、Ｈまたはアルキルであり、そしてＲ２およびＲ３が、いずれも水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＨｅｔは、（ｖｉ）であり、Ｒ１は、水素であり、Ｒ２は、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され、そしてＲ３およびＲ４は、いずれも水素である、化合物。
【請求項１３】  Ｈｅｔが、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）または（ｘ）であり、Ｒ２が、水素またはアミノカルボニルであり、そしてＲ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ２〜Ｒ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールアミノカルボニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールカルボニルアミノ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１５】  Ｒ２〜Ｒ４が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオおよびアミノカルボニルからなる群より独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】  請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ５〜Ｒ１３は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アシルアミド、ヒドロキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、およびカルボキシからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１７】  Ｒ５〜Ｒ８が、いずれも水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】  Ｘが、ＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】  ＸがＯである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】  以下の式ＩＩ：
【化３】
2002540155.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ２は、
【化４】
2002540155.tif 000004
からなる群より選択され、
Ａは、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ２−１５は、請求項１で定義されるとおりであり；そして
Ｘは、ＯまたはＳであり、
ただし、Ｈｅｔ２が、（ｉ）２または（ｉｉ）２の場合、
ａ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ２は、メチルチオであり、Ｒ１は、ＨまたはＣ（Ｏ）Ｒ１４であり、ここでＲ１４は、必要に応じて置換されているフェニルであり、Ｒ５〜Ｒ１３のうち少なくとも１つは、Ｈではない；あるいは
ｂ）Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５〜Ｒ１３のうち少なくとも１つは、Ｈではない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２１】  請求項２０に記載の化合物であって、ここでＲ１４は、アミノ、必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、または必要に応じて置換されている複素環であり；Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオまたはＣ１〜Ｃ６アルキルスルフィニルであり；そしてＸは、Ｏであり；ただし、該化合物は、３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミドではない、化合物。
【請求項２２】  Ａが、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）であり、そしてＸが、Ｏである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】  Ａが、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２であり、Ｒ２〜Ｒ４が、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、そしてＸがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】  Ａが、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２であり、Ｒ２〜Ｒ４が、Ｈであり、Ｒ１４が、メチルであり、そしてＸがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】  以下の式ＩＩＩ：
【化５】
2002540155.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ３は、
【化６】
2002540155.tif 000006
からなる群より選択され、
Ｒ’１は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ’２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９、およびＲ’１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、上記で定義されるとおりであり、ただし：
１）Ｈｅｔが、（ｉ）３または（ｉｉ）３の場合、
ａ）Ｒ’１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ’２、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９およびＲ’１０のうち少なくとも１つは、Ｈではなく、ただし、Ｒ’２が、ＣＨ３のとき、Ｒ’９もしくはＲ’１０は、ＮＯ２ではない場合、および他の置換基が、各々Ｈのとき、Ｒ’２は、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨでない場合を除く；
ｂ）Ｒ’１は、Ｈであり、Ｘは、Ｏであり、そしてＲ’９またはＲ’１０は、ＮＯ２もしくはＯＣＨ３であり、他の置換基のうち少なくとも１つは、Ｈでなはい；
ｃ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’９およびＲ’１０は、ＣＮおよびＣＮに対してｏｒｔｈｏ位にあるＣｌ基であり、Ｒ’２、Ｒ’５もしくはＲ’６のうち少なくとも１つは、Ｈではない；
ｄ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’５およびＲ’９は、Ｃｌであり、Ｒ’６もしくはＲ’１０のうち少なくとも１つはＨではない；
ｅ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’２は、メチルチオであり、Ｒ’１は、ＨもしくはＣ（Ｏ）Ｒ１４であり、ここでＲ１４は、必要に応じて置換されているフェニルであり、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９またはＲ’１０のうち少なくとも１つはＨではない；
ｆ）Ｒ’１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ’２、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９もしくはＲ’１０のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；または
ｇ）Ｘは、ＣＨ２であり、そしてＲ’１は、必要に応じて置換されているアルキルもしくはＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であり、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９またはＲ’１０のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；
２）Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）３の場合、Ｒ’１は、Ｈであり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９またはＲ’１０は、すべてがＨとなるわけではない；
３）Ｈｅｔが、（ｉｖ）３であり、そしてＲ’１がＨまたはアルキルである場合、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９またはＲ’１０は、すべてがＨとなるわけではない；あるいは
４）Ｈｅｔが、（ｖｉ）３の場合、Ｒ’１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９またはＲ’１０は、すべてがＨとなるわけではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
【請求項２６】  Ｘが、ＯまたはＳである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】  請求項２５に記載の化合物であって、ここでＨｅｔ３は、（ｉ）３または（ｉｉ）３であり、そしてＲ’１は、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、またはＳＯ２Ｒ１４であり、ここでＲ１４は、アミノ、アルキル、アルキルアミノもしくは複素環（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）である、化合物。
【請求項２８】  Ｒ１４が、アミノである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】  請求項２５に記載の化合物であって、ここでＨｅｔ３は、（ｖｉ）３であり、Ｒ’１は、水素であり、そしてＲ’２は、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項３０】  Ｒ’２が、アミノカルボニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】  請求項２５に記載の化合物であって、ここでＲ’２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニルおよびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項３２】  Ｒ’２が、水素またはアミノカルボニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】  請求項２５に記載の化合物であって、ここでＲ’５、Ｒ’６、Ｒ’９、およびＲ’１０は、水素、ハロ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびＣ１〜Ｃ６アルキルチオールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項３４】  Ｈｅｔ３が、（ｉ）３、（ｉｉ）３または（ｖｉ）３の場合、Ｒ’２が、窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】  Ｈｅｔ３が、（ｉ）３、（ｉｉ）３、（ｉｉｉ）３、（ｉｖ）３および（ｖ）３からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３６】  以下の式ＩＩＩ：
【化７】
2002540155.tif 000007
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ３は、（ｉ）３または（ｉｉ）３であり；
Ｒ’１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４であり；
Ｒ’２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’５、Ｒ’６、およびＲ’１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ’９は、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３７】  以下の式ＩＩＩ：
【化８】
2002540155.tif 000008
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ３は、（ｉｉｉ）３、（ｉｖ）３、（ｖ）３または（ｖｉ）３であり；
Ｒ’１は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ’２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’５、Ｒ’６、およびＲ’１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ’９は、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
【請求項３８】  以下の式ＩＶ：
【化９】
2002540155.tif 000009
を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ４は、
【化１０】
2002540155.tif 000010
からなる群より選択され、
Ｒ’２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９、およびＲ’１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、上記で定義されるとおりであり、
ただし：
１）Ｈｅｔ４が、（ｖｉｉ）４または（ｉｘ）４であり、そしてＸがＯである場合、Ｒ’５、Ｒ’６、Ｒ’９およびＲ’１０は、ヒドロキシまたはアルコキシではないか；あるいは
２）Ｈｅｔ４が、（ｘ）４であり、そしてＸがＯまたはＳである場合、Ｒ’２は、アルキルまたはアミノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３９】  Ｈｅｔ４が、（ｖｉｉ）４または（ｘ）４である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】  請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物は：
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−メチルチオ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
５−メチルスルフィニル−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カ
ルボキサミド；
３−［４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−アミノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−シアノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
１−［３−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾリル］エタノン；
２−メチル−１−［３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール］プロパノン；
１−メタンスルホニル−３−（４−フェノキシ）フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１−（４−メチル）ピペラジン−１−イル−エタノン；
１−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−２−メチル−プロパン−２−オール；
１−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−プロパン−２−オン；
１−モルホリン−４−イル−２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−エタノン；
１−［２−（メタンスルホニルアミノ）エチル］−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−カルバモイルオキシエチル）−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
３−［４−（４−フルオロフェニルチオ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−フルオロフェニルチオ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
２−［５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル］エタノール；
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１−ベンジル−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
２−［３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−２Ｈ−ピラゾール−２−イル］−１−ピロリジン−１−イルエタノン；
２−（Ｎ−メチルアセトアミド）−３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−２Ｈ−ピラゾール；
２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−アセトアミド；
３−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−プロピオンアミド；
３−［３−フルオロ−４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−ピリミジン；
２−｛３−［４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル｝ピリミジン；
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２−フルオロ−４−クロロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−（４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル；
５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピロール−２−カルボキサミド；
５−（４−フェノキシフェニル）ピロール−２−カルボキサミド；
メチル５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピロール−２−カルボキシレート；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］オキサゾール−４−カルボキサミド；および
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］チアゾール−２−カルボキサミド
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項４１】  薬学的組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項４２】  ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患に罹患している哺乳動物において該疾患を処置するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１１】
2002540155.tif 000011
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１２】
2002540155.tif 000012
からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ９およびＲ１０もしくはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４３】  ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患に罹患している哺乳動物において該疾患を処置するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】  全身性虚血および局所性虚血の後のニューロン減少を処置、予防または寛解するため；神経変性状態を処置、予防または寛解するため；疼痛または耳鳴りを処置、予防または寛解するため；躁鬱病を処置、予防または寛解するため；局所麻酔を提供するため；あるいは不整脈を処置するため、または痙攣を処置するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１３】
2002540155.tif 000013
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１４】
2002540155.tif 000014
からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって炭素環もしくは複素環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ９およびＲ１０もしくはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４５】  全身性虚血および局所性虚血の後のニューロン減少を処置、予防または寛解するため；神経変性状態を処置、予防または寛解するため；疼痛または耳鳴りを処置、予防または寛解するため；躁鬱病を処置、予防または寛解するため；局所麻酔を提供するため；あるいは不整脈を処置するため、または痙攣を処置するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】  請求項４４または請求項４５に記載の組成物であって、ここで該組成物は、疼痛を処置、予防または寛解するためであり、そして該疼痛は、神経痛、外科的痛みまたは慢性の痛みである、組成物。
【請求項４７】  動物被験体において、発作の活動を緩和または予防するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１５】
2002540155.tif 000015
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１６】
2002540155.tif 000016
からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ９およびＲ１０もしくはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４８】  動物被験体において、発作の活動を緩和または予防するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】  以下の式：
【化１７】
2002540155.tif 000017
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１８】
2002540155.tif 000018
からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、およびＳＯ２Ｒ１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し得；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ９およびＲ１０もしくはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し；
Ｒ１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１５、ＣＨ２、ＮＲ１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ１５のうちの１つであり、ここでＲ１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
ここで、該化合物は、３Ｈまたは１４Ｃ放射標識されている、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項５０】  ナトリウムチャネルにおけるその結合部位に対する放射性リガンドとしての使用のための、請求項４９に記載の化合物を含む組成物。