【手続補正書】
【提出日】平成19年4月17日(2007.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、またはその医薬上許容される塩：
【化１】
2007503443.tif 000001
［式中、
Ｒは、水素、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ５）アルケニル、または（Ｃ３−Ｃ５）アルキニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ４−Ｃ１０）複素環、（Ｃ４−Ｃ１０）複素環（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール，または（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−であり；
Ｘは、１つの窒素原子を有し、場合によって１、２または３個の非過酸化物オキシ（−Ｏ−）、チオ（−Ｓ−）、スルフィニル（−ＳＯ−）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２−）またはアミン−Ｎ（Ｒ９）−基が挿入された５〜１０員のヘテロアリール環であり；
Ｚは、−ＯＲ３、−ＳＲ３、ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、または（Ｃ４−Ｃ１０）複素環であり、この複素環は場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
各Ｚ１は独立に、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、−ＯＲ６、−ＳＲ６、ハロ、Ｒ６Ｏ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、Ｒ７Ｒ８Ｎ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、Ｒ７Ｒ８Ｎ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であり；
Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ８）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１８）ポリシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１８）ポリシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）複素環（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、−ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ５−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ４−Ｙ）ｑ−（ＣＨ２）２−４−Ｘ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、または−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ７Ｒ８であるか、または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、または８個の環原子を有し、さらに場合によってその環に非過酸化物オキシ（−Ｏ−）、チオ（−Ｓ−）、スルフィニル（−ＳＯ−）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２−）およびアミン−Ｎ（Ｒ９）−から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を含んでなる飽和または部分不飽和、単環式−、二環式−または芳香環を形成し、その環は場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１は、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６，または−ＮＲ７Ｒ８であり；かつ、Ｙはオキシ（−Ｏ−）、チオ（−Ｓ−）、スルフィニル（−ＳＯ−）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２−）およびアミン−Ｎ（Ｒ９）−であり；
このＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５基のアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキニル、アリール、複素環またはヘテロアリール基は、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲａＯ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）複素環（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ４−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ４−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−であり；ここで、この複素環、ヘテロアリールまたはアリールは場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲａＯ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）複素環、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−、（Ｃ４−Ｃ１０）ヘテロアリール；−ＣＯＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃであり、この複素環、ヘテロアリールまたはアリールは場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、３、４、５、６、７、または８個の環原子を有し、場合によって、環は４〜８個の環原子を有し、さらに場合によってその環に非過酸化物オキシ（−Ｏ−）、チオ（−Ｓ−）、スルフィニル（−ＳＯ−）、スルホニル（−Ｓ（Ｏ）２−）およびアミン−Ｎ（Ｒｂ）−から選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を含んでなる飽和または部分不飽和、単環式−、二環式−または芳香環を形成し；
Ｒａは、水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ＲｂおよびＲｃは各々独立に水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、ヘテロアリール、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であるか；またはＲｂおよびＲｃはそれらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、モルホリニル、またはチオモルホリニル環を形成し；かつ
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；ｍは１、または２であり；ｑは１、２、３、または４である］。
【請求項２】
Ｒが、水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ-プロピル、ｎ-プロピル、ｎ-ブチル、ｉ-ブチルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、水素、メチル、エチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｂｒ、または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｆである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ４）アルキニル、フェニル、またはフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、フェニル、フェネチル、ベンジル、または（メトキシフェニル）エチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、エチル、ｎ−プロピルまたはアリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ４）アルキニル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（メトキシフェニル）エチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、フェニル、フェネチル、またはベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピルまたはアリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである、請求項１、９または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ６）複素環、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、または（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ７−Ｃ１０）アラルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＣＯＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、エトキシエチル、ジエトキシエチル、メチルベンジル、アミノメチルベンジル、メトキシベンジル、メトキシフェネチル、フリルメチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ６）複素環、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ７−Ｃ１０）アラルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＣＯＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、水素、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、エトキシエチル、ジエトキシエチル、メチルベンジル、アミノメチルベンジル、メトキシベンジル、メトキシフェネチル、フリルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒になって、各々、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよいピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、モルホリニル、またはチオモルホリニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、各々、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ６）複素環、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、または（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、各々、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６が、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲａ、または−ＣＯＮＨＲａで置換されていてもよい、ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが、水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ１およびＲ２が独立に、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、またはｎ−ブチルであり；かつ、
Ｘが、６位においてＺで置換された３−ピリジルであり、ここで、Ｚは（Ｃ４−Ｃ１０）複素環または−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はメチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルであり、Ｒ５は−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ６は、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは独立に水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、またはシクロプロピルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２が独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ４）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ４）アルキニル、フェニル、またはフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒが、水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；かつ、Ｒ１およびＲ２が独立に水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、フェニル、フェネチル、またはベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒが水素、メチル、エチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｂｒ、または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｆであり；かつ、Ｒ１およびＲ２が独立に水素、メチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、または（メトキシフェニル）エチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、各々、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよいイミダゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、オキサゾイル、イソキサゾイル、チアゾリル、イソチアゾイル、チオジアゾリル、ピロリル、ピラジニル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、イソキノリル、またはキノリルである、請求項１または請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、各々、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃからなる群から独立に選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよい２−ピリジニル、３−ピリジニル、または４−ピリジニルである、請求項１または請求項２９に記載の化合物。
【請求項３４】
−Ｘ（Ｚ１）ｎ−Ｚが、下式を有する、請求項３３に記載の化合物：
【化２】
2007503443.tif 000002
【請求項３５】
−Ｘ（Ｚ１）ｎ−Ｚが、下式を有する、請求項３４に記載の化合物：
【化３】
2007503443.tif 000003
【請求項３６】
Ｚが、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ４Ｒ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、Ｒ４およびＲ５が独立に水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）複素環、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ７−Ｃ１２）アラルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、または（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚが−ＮＲ４Ｒ５である、請求項１または２９に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、アゼピニル、ジアゼピニル、モルホリニル、またはチオモルホリニル環を形成し、この環が場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ，および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４およびＲ５が、独立に水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ７−Ｃ１０）アラルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロアリール、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＣＯＯＲａ、−（ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｑ−（ＣＨ２−ＣＨ２）−ＮＲａＲｂ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４およびＲ５が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ペンチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、エトキシエチル、ジエトキシエチル、メチルベンジル、アミノメチルベンジル、メトキシベンジル、メトキシフェネチル、フリルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６が、メチル、メトキシ、またはピリジルであり、かつ、Ｒ７がフェニル、フルオロフェニル、またはメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒが水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ１およびＲ２が独立にメチル、エチル、アリル、プロパルギル、ｉ−プロピル、ｎ−プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルであり；かつ、
Ｚが（Ｃ４−Ｃ１０）複素環であり、この複素環は、場合によって、ハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ＲｂＲｃＮ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃから独立に選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｚが、下記からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2007503443.tif 000004
【請求項４４】
−Ｘ（Ｚ１）ｎ−Ｚが、下記からなる群から選択される、請求項１または２９に記載の化合物：
【化５】
2007503443.tif 000005
【請求項４５】
Ｒ１およびＲ２がｎ−プロピルであり、Ｒが水素であり、かつ、ｎがゼロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
−Ｘ（Ｚ１）ｎ−Ｚが、下記からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2007503443.tif 000006
【請求項４７】
１，３−ジプロピル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−エチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（２−ヒドロキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−アセチルピペラジニル）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ピロリジニルピリド−３−イル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−ヒドロキシプロピル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２，２−ジメトキシエチル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［［６−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルアミノ］−３−ピリジ］キサンチン；および
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン
である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４８】
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルエチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
８−［６−（２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−ピリジン−３−イル｝−１，３−ジプロピル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（２−アセチルアミノエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−（５−（１，３−ジエチル−２，３，６，７−テトラヒドロ−２，６−ジオキソ−１Ｈ−プリン−８−イル）ピリジン−２−イル）−１−（２−メトキシエチル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１，３−ジメチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロパルギル、３−メチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−（イソキサゾール−５−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（２−ピラジンカルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（イソキサゾール−５−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピル−３−プロピル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；および
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルシクロプロピルメチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン
である請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４９】
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−メチル（ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（１−ヒドロキシ−２−プロピル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−モルホリノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ジメチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ピペラジノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−アミノメチルベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−シクロプロピルアミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−イソニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；および
１，３−ジプロピル−８−［６−（ヘキサヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−３−ピリジル］キサンチン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５０】
１，３−ジシクロプロピルメチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジシクロプロピルメチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルエチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（２−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（３−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（３−メトキシベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（２−ピリジル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［２−（１−ピロリジニル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（５−メチルイソキサゾール−３−イル−３−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；および
１，３−ジエチル−８−［６−（Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５１】
１，３−ジプロピル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロピル−３−プロパルギル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−エチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（２−ヒドロキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−アセチルピペラジニル）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（ベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（１−ピペリジニル）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ピロリジニルピリド−３−イル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−メチル（ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−メトキシベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（３−メチルピペリジノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−ヒドロキシプロピル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２，２−ジメトキシエチル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（１−ヒドロキシ−２−プロピル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−モルホリノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ジメチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［［６−（２−ヒドロキシエトキシ）エチルアミノ］−３−ピリジ］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−ピペラジノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−アミノメチルベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−フェニルアミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−シクロプロピルアミノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（６−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（４−メチルピペラジノ）−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（３−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−メチルベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［（Ｎ−プロピルカルバモイル）、メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（３−ペンチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２，２−ジフェニルエチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（１−エチルピロリジノメチルアミノ）］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（３−メトキシベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［（Ｎ−フェニルカルバモイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（フルフリルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（４−メトキシフェニル）エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−メトキシベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（プロピルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（シクロペンチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（シクロヘキシルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−７−エチル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−７−（３−フルオロプロピル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−７−メチル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−７（２−ブロモエチル）−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（２−チオフェンメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［（Ｎ−（４−メトキシフェニルカルバモイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［（Ｎ−（４−フルオロフェニルカルバモイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−イソニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−メトキシカルボニルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−（２−フェニルカルバモイルオキシエチル）アミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−（Ｎ−フェニルカルバモイル）］ピペラジノ−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−（Ｎ−イソニコチノイル）］ピペラジノ−３−ピリジル｝キサンチン；
１−プロピル−３−（４−メトキシフェニル）エチル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロピル−３−（メトキシフェニルエチル）−８−（６−ピペラジノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（４−ピリジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−（Ｎ−ニコチノイル）］ピペラジノ−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（ヘキサヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−ピペラジノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［（Ｎ−フェニルカルバモイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルエチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルシクロプロピルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジシクロプロピルメチル−８−（６−メチルアミノピリジン−３−イル）キサンチン；
１−プロパルギル−３−メチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
８−［６−（２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−イル）−ピリジン−３−イル｝−１，３−ジプロピル−３，７−ジヒドロ−プリン−２，６−ジオン；
１，３−ジシクロプロピルメチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジシクロプロピルメチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルエチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジアリル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピルメチル−３−エチル−８−（６−メチルアミノピリジン−３−イル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（２−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（３−ピリジルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（３−メトキシベンジルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（３−ピリジル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［２−（３−ピリジル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［２−（２−ピリジル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［２−（２−ピリジル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−ピロリジニルピリド−３−イル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［２−（１−ピロリジニル）−エチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（２−メトキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（６−（２−アセチルアミノエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−ブロモ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−（２−ピリジル）−ピペラジノ］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジエチル−８−｛６−［４−（２−ピリジル）−ピペラジノ］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（トランス−２，５−ジメチルピペラジノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−｛６−［４−（２−ピリミジニルｌ）−ピペラジノ］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジエチル−８−｛６−［４−（２−ピリミジニルｌ）−ピペラジノ］−３−ピリジル｝キサンチン；
１，３−ジエチル−８−（６−（２−メトキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロパルギル，３−メチル−８−（６−ブロモ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロパルギル，３−メチル−８−（６−（２−メトキシエチル）−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−イソニコチノイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−（５−（１，３−ジエチル−２，３，６，７−テトラヒドロ−２，６−ジオキソ−１Ｈ−プリン−８−イル）ピリジン−２−イル）−１−（２−メトキシエチル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１，３−ジメチル−８−（６−ブロモ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジメチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジメチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロパルギル、３−メチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロパルギル，３−メチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（２，６−ジクロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（２，６−ジメチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（２，６−ジ（２−メトキシエチル）−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［２，６−ジ［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［２，６−ジ［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−メトキシエチル］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−（２−ピラジンカルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−（イソキサゾール−５−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（２−ピラジンカルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（イソキサゾール−５−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（５−メチルイソキサゾール−３−イル−３−カルボニル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（２−クロロ−６−メトキシピリジニル−４−カルボニル），Ｎ−メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−［Ｎ−（イソニコチノイル−Ｎ−オキシド）、Ｎ−メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロピル−３−（４−メトキシフェニル）エチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−（イソニコチノイル−Ｎ−オキシド）、Ｎ−メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジアリル−８−（６−クロロ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロピル−３−（４−メトキシフェニル）エチル−８−［６−（Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１−プロピル−３−（４−メトキシフェニル）エチル−８−［６−（Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジアリル−８−［６−（Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジアリル−８−［６−（Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［６−（Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ニコチノイル］メチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（２−ヒドロキシ−５−メチル）ベンズアルデヒドヒドラゾノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（ブロモピリジン−３−カルバルデヒドヒドラゾノ］−３−ピリジル］キサンチン；
１−シクロプロピル−３−エチル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピル−３−プロピル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−プロピル−３−シクロプロピル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピル−３−プロピル−８−（６−（２−メトキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピル−３−プロピル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（２−クロロ−６−メトキシエチルアミノ−４−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−（２−クロロ−６−メチルアミノ−４−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［２−［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ］−６−クロロ−４−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジプロピル−８−［２−［Ｎ−ニコチノイル、Ｎ−メチルアミノ］−６−クロロ−４−ピリジル）キサンチン；
１−シクロプロピル−３−プロピル−８−［６−［Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；
１−エチル−３−シクロプロピル−８−（６−メチルアミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１−エチル−３−シクロプロピル−８−（６−（２−メトキシエチル）アミノ−３−ピリジル）キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−ヒドラジノ−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（シクロプロピルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
Ｎ’−［５−（１，３−ジエチル−２，６−ジオキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ピリジン−２−イル］−ヒドラジド；
Ｎ−［５−（１，３−ジエチル−２，６−ジオキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリン−８−イル）−ピリジン−２−イル］−Ｎ’−（ピリジン−３−カルボニル）−ヒドラジド；
１，３−ジエチル−８−［６−（エチルアミノ）−３−ピリジル］キサンチン；
１，３−ジエチル−８−［６−［Ｎ−ニコチノイルシクロプロピルメチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン；および
１−シクロプロピルメチル−３−エチル−８−［６−［Ｎ−（６−クロロニコチノイル）メチルアミノ］−３−ピリジル）キサンチン
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、もしくは所望によりその単一立体異性体形態、またはその混合物。
【請求項５２】
（ａ）治療上有効量の請求項１に記載の化合物と、
（ｂ）医薬上許容される賦形剤
とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５３】
（ａ）治療上有効量の請求項５１に記載の化合物と、
（ｂ）医薬上許容される賦形剤
とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５４】
アデノシンＡ２Ｂ受容体の活性が関連し、その作用の拮抗が望まれる哺乳類において病状または病徴を予防または治療するための、請求項５２または５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
喘息、アレルギー、アレルギー性疾患または自己免疫疾患を治療するための、請求項５２または５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
下痢性疾患、インスリン抵抗性、糖尿病、癌、虚血／再潅流傷害、糖尿病性網膜症または高圧酸素誘発性網膜症を治療するための、請求項５２または５３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
ヒトなどの哺乳類において疾病の治療に有用な薬剤の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。