【手続補正書】
【提出日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式(I)を有する化合物：
【化１】
2003530318.tif 000001
Rは、H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、アリール又は(CH2)n-アリールであり；
R1は、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、CH=CH-アリール、C≡C-アリール、(CHR3)n-アリール、NR3-C1-C6アルキル、NR3-シクロアルキル、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-NR3-アルキル、(CHR3)n-NR3-シクロアルキル、(CHR3)n-O-アリール、(CHR3)n-O-アルキル、(CHR3)n-O-シクロアルキル、O-(CHR3)n-アリール、S-(CHR3)n-アリール、又はCO-アリールであって、ｎは０、１又は２であり、アルキル、シクロアルキル又はアリールは、任意にF、Cl、Br、I、CN、CO2H、CO2R3、NO2、CF3、置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のシクロアルキル、置換若しくは未置換のアリール、OCF3、OR3、OSO2-アリール、置換若しくは未置換のアミン、NHCOR3、NHSO2R3、CONHR3、又はSO2NHR3で置換されていてもよく；
R3は、H、又は置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のアリールである。
【請求項２】  R1が、-CH3、Br、並びに以下に示す基からなる群より選択されるものである、請求項１記載の化合物。
【化２】
2003530318.tif 000002
2003530318.tif 000003
2003530318.tif 000004
2003530318.tif 000005
2003530318.tif 000006
【請求項３】  アルキル、シクロアルキル又はアリールが、任意にF、Cl、Br、I、CN、CO2H、CO2R3、NO2、CF3、置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のシクロアルキル、置換若しくは未置換のアリール、OH、OCH3、OCF3、OR3、OSO2-アリール、置換若しくは未置換のアミン、NHCOR3、NHSO2R3、CONHR3、又はSO2NHR3で置換されていてもよく、R3がC1-C6アルキルである、請求項１又は２記載の化合物(I)。
【請求項４】  RがH、F、Cl、又はC1-C6アルキルであり、R1が、(CHR3)n-アリール、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-O-アリール、O-(CHR3)n-アリール、又はS-(CHR3)n-アリールであって、ｎは０、１又は２である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物(I)。
【請求項５】  RがH、F、Cl、又はメチルであり、R1が、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、ベンジルアミン、フェニルアミノメチル、又は2-メチル-4-フルオロ
フェニルアミノメチルである、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物(I)。
【請求項６】  下記式(II)を有する化合物：
【化３】
2003530318.tif 000007
R及びR2は、独立にH、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、アリール又は(CH2)n-アリールであり；
R1は、H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、CH=CH-アリール、C≡C-アリール、(CHR3)n-アリール、NR3-C1-C6アルキル、NR3-シクロアルキル、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-NR3-アルキル、(CHR3)n-NR3-シクロアルキル、(CHR3)n-O-アリール、(CHR3)n-O-アルキル、(CHR3)n-O-シクロアルキル、O-(CHR3)n-アリール、S-(CHR3)n-アリール、又はCO-アリールであって、ｎは０、１又は２であり、アルキル、シクロアルキル又はアリールは、任意にF、Cl、Br、I、CN、CO2H、CO2R3、NO2、CF3、置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のシクロアルキル、置換若しくは未置換のアリール、OCF3、OR3、OSO2-アリール、置換若しくは未置換のアミン、NHCOR3、NHSO2R3、CONHR3、又はSO2NHR3で置換されていてもよく；
R3は、H、又は置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のアリールである。
【請求項７】  R1が、-CH3、Br、並びに以下に示す基からなる群より選択されるものである、請求項６記載の化合物(II)。
【化４】
2003530318.tif 000008
2003530318.tif 000009
2003530318.tif 000010
2003530318.tif 000011
2003530318.tif 000012
【請求項８】  RがH、F、Cl、又はC1-C6アルキルであり、R1が、(CHR3)n-アリール、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-O-アリール、O-(CHR3)n-アリール、又はS-(CHR3)n-アリールであって、ｎは０、１又は２である、請求項６又は７記載の化合物(II)。
【請求項９】  RがH、F、Cl、又はC1-C6アルキルであり、R1が、フェノキシ、2-メチルフェノキシ、2-メチル-4-フルオロフェノキシ、又は3-カルボキシフェノキシである、請求項６〜８のいずれか１項記載の化合物(II)。
【請求項１０】  下記式(III)を有する化合物：
【化５】
2003530318.tif 000013
Rは、H、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、アリール、又は(CH2)n-アリールであり；
R1及びR2は、独立にH、OH、F、Cl、Br、I、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、CH=CH-アリール、C≡C-アリール、(CHR3)-アリール、NR3-C1-C6アルキル、NR3-シクロアルキル、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-NR3-アルキル、(CHR3)n-NR3-シクロアルキル、(CHR3)n-O-アリール、(CHR3)n-O-アルキル、(CHR3)n-O-シクロアルキル、O-(CHR3)n-アリール、S-(CHR3)n-アリール、又はCO-アリールであって、ｎは０、１又は２であり、アルキル、シクロアルキル又はアリールは、任意にF、Cl、Br、I、CN、CO2H、CO2R3、NO2、CF3、置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のシクロアルキル、置換若しくは未置換のアリール、OCF3、OR3、OSO2-アリール、置換若しくは未置換のアミン、NHCOR3、NHSO2R3、CONHR3、又はSO2NHR3で置換されていてもよく；
R3は、H、又は置換若しくは未置換のC1-C6アルキル、置換若しくは未置換のアリールである。
【請求項１１】  R1が、-CH3、Br、並びに以下に示す基からなる群より選択されるものである、請求項１０記載の化合物。
【化６】
2003530318.tif 000014
2003530318.tif 000015
2003530318.tif 000016
2003530318.tif 000017
2003530318.tif 000018
【請求項１２】  RがH、F、Cl、又はC1-C6アルキルであり、R1が、(CHR3)n-アリール、NR3-(CHR3)n-アリール、(CHR3)n-NR3-アリール、(CHR3)n-O-アリール、O-(CHR3)n-アリール、又はS-(CHR3)n-アリールであって、ｎは０、１又は２である、請求項１０又は１１記載の化合物(III)。
【請求項１３】  患者においてホスホイノシチド3-キナーゼを阻害する方法であって、患者に対し、該患者においてホスホイノシチド3-キナーゼを阻害するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項１４】  治療に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】  心血管疾患の予防又は治療方法であって、その予防又は治療が必要な患者に対し、有効量の請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、上記方法。
【請求項１６】  ホスホイノシチド3-キナーゼの阻害が有効である状態の治療に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項１７】  血栓症の阻害が有効である状態の治療に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項１８】  冠状動脈閉塞、発作、急性冠状血管症候群、急性心筋梗塞、再狭窄、アテローム性動脈硬化症又は不安定狭心症といった心血管疾患の治療又は予防に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項１９】  例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患、及び気管支炎のような呼吸器疾患の治療又は予防に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項２０】  神経膠腫、前立腺癌、小細胞肺癌又は乳癌といった癌の治療又は予防に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項２１】  例えば自己免疫疾患又は炎症性疾患のような白血球細胞機能障害に関連する疾患の治療又は予防に用いるための、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物を含む医薬。
【請求項２２】  医薬が投与剤形である、請求項１７〜２１のいずれか１項記載の医薬の使用。
【請求項２３】  投与剤形が、錠剤、カプセル剤、静脈内投与用製剤、鼻腔内投与用製剤、経皮投与用製剤、筋内注射用製剤、シロップ剤、坐剤、エーロゾル又はペッサリーの剤形である、請求項２２記載の使用。
【請求項２４】  錠剤が、経口、舌下又は口腔投与用に製剤化されたものである、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】  投与剤形が約5〜約500mgの化合物を含むものである、請求項２２記載の使用。
【請求項２６】  投与剤形が約25〜約300mgの化合物を含むものである、請求項２５記載の使用。