【手続補正書】
【提出日】平成19年4月25日(2007.4.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗ウイルス化合物を含有する結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
１個またはそれ以上のＡ０基で置換された式５０１〜５６９のいずれか１つの化合物である、請求項１に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
ここで：
Ａ０は、Ａ１、Ａ２またはＷ３であるが、但し、該結合体は、少なくとも１個のＡ１を含み；
Ａ１は、以下：
【化１】
2006524711.tif 000001
であり；
Ａ２は、以下：
【化２】
2006524711.tif 000002
であり；
Ａ３は、以下：
【化３】
2006524711.tif 000003
であり；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−であり；そしてＹ２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ２はまた、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２）であり得る；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式：
【化４】
2006524711.tif 000004
であり、
ここで：
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ１は、別個に、Ｈまたは１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ１、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個のＲ３基で置換されているか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ２基は、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ３基で置換され得る；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯＭ２Ｒ５または-ＳＯＭ２Ｗ５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で置換されており；
Ｗ６は、Ｗ３であり、Ｗ３は、別個に、１個、２個または３個のＡ３基で置換されており；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｘ１４９は、チミン、アデニン、ウラシル、５−ハロウラシル、５−アルキルウラシル、グアニン、シトシン、５−ハロシトシン、５−アルキルシトシンまたは２，６−ジアミノプリンであり；
Ｘ１５０は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ２、Ｈ、ＭｅまたはＭｅＯであり；
Ｘ１５１は、Ｈ、ＮＨ２またはＮＨ−アルキルであり；
Ｘ１５２およびＸ１５３は、別個に、Ｈ、アルキルまたはシクロプロピルであり；
Ｘ１５４は、ハロであり；
Ｘ１５５は、アルコキシ、アリールオキシ、ハロ置換アルコキシ、アルケニルオキシまたはアリールアルコキシであり；
Ｘ１５６は、アルキルであり；そして
Ｘ１５７は、チミン、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、イノシンまたはジアミノプリンである、
結合体。
【請求項３】
次式：
［ＤＲＵＧ］−（Ａ０）ｎｎ
を有する請求項２に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、
ここで：
ＤＲＵＧは、式５０１〜５６１のいずれか１つの化合物であり；そして
ｎｎは、１、２または３である、
結合体。
【請求項４】
式１〜１０８のいずれか１つを有する、請求項２に記載の結合体であって、
ここで：
Ａ０は、Ａ１であり；
Ｘ５１は、Ｈ、α−Ｂｒまたはβ−Ｂｒであり；
Ｘ５２は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ７−Ｃ１０アリールアルキル基であり；
Ｘ５３は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｘ５４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ５５は、チミン、アデニン、ウラシル、５−ハロウラシル、５−アルキルウラシル、グアニン、シトシン、５−ハロシトシン、５−アルキルシトシンまたは２，６−ジアミノプリンであり；
Ｘ５６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり；
Ｘ５７は、ＨまたはＦであり；
Ｘ５８は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ２、Ｈ、ＭｅまたはＭｅＯであり；
Ｘ５９は、ＨまたはＮＨ２であり；
Ｘ６０は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ２またはＨであり；
Ｘ６１は、Ｈ、ＮＨ２またはＮＨ−アルキルであり；
Ｘ６２およびＸ６３は、別個に、Ｈ、アルキルまたはシクロプロピルであり；
Ｘ６４は、Ｈ、Ｎ３、ＮＨ２またはＮＨＡｃであり；
Ｘ６５は、ハロであり；
Ｘ６６は、アルコキシ、アリールオキシ、ハロ置換アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールアルコキシであり；
Ｘ６７は、ＯまたはＮＨであり；
Ｘ６８は、Ｈ、アセテート、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたはアミノ保護基であり；
Ｘ６９は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｘ７０は、Ｈ；アルキル；３個〜約６個の炭素原子を含有するシクロアルキルで置換されたアルキルであって、該シクロアルキルは、必要に応じて、以下で置換されている：１個またはそれ以上のアルキル；アルケニル；３個〜約６個の炭素原子を含有するシクロアルキルで置換されたアルケニルであって、該シクロアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上のアルキルで置換されており；ヒドロキシル−置換アルキル；アルコキシ−置換アルキル；アシルオキシ−置換アルキル；アリール；置換アリール；アリールアルキル；または（置換アリール）アルキル；
Ｘ７１およびＸ７２は、それぞれ別個に、水素、アルキル、フェニルまたは置換フェニルであり；
Ｘ７３は、アルコキシ、置換アルキル、アルキルアミドアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アジド、クロロ、ヒドロキシ、１−モルホリノ、１−ピロリジノおよびアルキルチオであり；
Ｘ７４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
Ｘ７５およびＸ７６は、Ｘ７４中の窒素または炭素と結合され、ここで、Ｘ７５は、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜３Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜３ＲｃまたはＯ（ＣＨ２）０〜３Ｒｃであり；
そしてＸ７６は、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ１〜６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜３Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜３Ｒｃ、Ｏ（ＣＨ２）０〜３Ｒｃ、（ＣＨ２）０〜３Ｒｄ、Ｏ（ＣＨ２）０〜３Ｒｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＲｅまたはＲｆであり；ＲａおよびＲｂは、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒｃは、アリールまたは置換アリールであり；Ｒｄは、複素環または置換複素環であり；Ｒｅは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；Ｒｆは、Ｘ１２０−ＮＨ（ＣＨ２）１〜３Ｘ１２１であり、ここで、Ｘ１２０は、５員または６員の単環式複素環であり、該単環式複素環は、飽和または不飽和であり、炭素原子および１個〜３個の窒素原子を含有し、そして非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ２）１〜４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フッ化Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フッ化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（ＣＨ２）０〜４ＣＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキルおよび（フルオロ置換）Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択され；そしてＸ１２１は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ２）１〜４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フッ化Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フッ化Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（ＣＨ２）０〜４ＣＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキルおよび（フルオロ置換）Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキルから選択され；
Ｘ７７は、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｘ７８は、ＯＨ、保護ヒドロキシルまたはＮ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり；
Ｘ７９は、Ｘ７４中の窒素または炭素と結合されており；そしてＸ７９は、Ｈ、ハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ１〜６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ２〜８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒａ（ＣＨ２）１〜４ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、（ＣＨ２）０〜３Ｒｃまたは（ＣＨ２）０〜３Ｒ８であり；
Ｘ８０は、以下の（ｉ）または（ｉｉ）である：（ｉ）５員または６員のヘテロ芳香環であって、該ヘテロ芳香環は、１個〜４個の窒素原子、０個〜２個のイオウ原子および少なくとも１個の炭素原子を含有する；または（ｉｉ）８員〜１０員の二環式複素環であって、該二環式複素環は、１個〜４個の窒素原子、０個〜２個のイオウ原子および炭素原子を含有し、ここで、中心ジオン部分に結合された該複素環の環は、５員または６員のヘテロ芳香環であり、該ヘテロ芳香環は、少なくとも１個の窒素原子またはイオウ原子を含有し、そして該複素環の他の環は、飽和または不飽和環であり；ここで、Ｘ８０は、炭素原子を介して、中心プロペノン部分に結合しており、そしてＸ８０中の少なくとも１個の窒素原子またはイオウ原子は、結合点に隣接している；
Ｘ８１は、Ｘ８０中の窒素または炭素に結合しており、そして別個に、Ｈ、ハロ、ＯＨ、（ＣＨ２）１〜４ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）１〜４ＳＯ２Ｒａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂおよび（ＣＨ２）０−３Ｒｂから選択され；
Ｒｇは、５員または６員の単環式複素環であり、該単環式複素環は、飽和または不飽和であり、そして１個またはそれ以上の炭素原子および１個〜４個の窒素原子を含有し、該複素環は、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ２）１−４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（ＣＨ２）０〜４ＣＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｒａ、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、（ＣＨ２）０〜４ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、（ＣＨ２）１〜４Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ２〜Ｃ８アルコキシアルキル、フェニルおよびベンジルから選択され；
Ｘ８２は、ＯＨ、Ｆまたはシアノであり；
Ｘ８３は、ＮまたはＣＨであり；
Ｘ８４は、シスＨまたはトランスＨであり；
Ｘ８５は、Ｃ８〜Ｃ１６アルキルであり、該アルキルは、必要に応じて、該鎖内に、１個〜５個の酸素原子を含有できる；
Ｘ８６は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ８７およびＸ８８は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり、該アルキルは、必要に応じて、ＯＨ、アミノ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、または１個〜３個のハロゲン原子で置換されており；
Ｘ８９は、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、０、１または２であり；
Ｘ９０は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ９１は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、ブロモビニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アシル）、アルコキシ、アルケニルオキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＮＯ２、ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｎ（アシル）２であり；
Ｘ９２は、Ｈ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルまたはＣ１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており；
Ｘ９３およびＸ９４の一方は、ヒドロキシまたはＣ１〜４アルコキシであり、そしてＸ９３およびＸ９４の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ２−６アルケニルオキシ；Ｃ１〜４アルキルチオ；Ｃ１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｘ９３は、Ｈ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルまたはＣ１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、そしてＸ９２およびＸ９４の一方は、ヒドロキシまたはＣ１〜４アルコキシであり、そしてＸ９２およびＸ９４の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ２〜６アルケニルオキシ；Ｃ１〜４アルキルチオ；Ｃ１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｘ９２およびＸ９３は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員の飽和単環式環系を形成し、該環系は、必要に応じて、ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択され；
Ｘ９５は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ３−６シクロアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣＦ３であり；またはＸ９２およびＸ９５は、必要に応じて、一緒になって、結合であり得、該結合は、それらが結合する２個の炭素を連結し；
Ｘ９６は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ９７は、以下：
【化５】
2006524711.tif 000005
からなる群から選択され；
Ｕ、ＧおよびＪは、それぞれ別個に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ２、Ｃ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ２、Ｃ−ＣＯＮＴ１１Ｔ１１、Ｃ−ＣＳＮＴ１１Ｔ１１、Ｃ−ＣＯＯＴ１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ１〜３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃｌ〜４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；ここで、アルキルは、非置換であるか、または１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ１〜３アルコキシから選択され；
Ｅは、ＮまたはＣＴ５であり；
Ｗａは、ＯまたはＳであり；
Ｔ１は、Ｈ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルまたはＣ１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、Ｔ２およびＴ３の一方は、ヒドロキシまたはＣ１〜４アルコキシであり、そしてＴ２およびＴ３の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ２〜６アルケニルオキシ；Ｃ１〜４アルキルチオ；Ｃ１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｔ２は、Ｈ、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルまたはＣ１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、Ｔ１およびＴ３の一方は、ヒドロキシまたはＣ１〜４アルコキシであり、そしてＴ１およびＴ３の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ２〜６アルケニルオキシ；Ｃ１〜４アルキルチオ；Ｃ１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；
Ｔ１およびＴ２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員の飽和単環式環系を形成し、該環系は、必要に応じて、ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮＣ０〜４アルキルから選択され；
Ｔ４およびＴ６は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、Ｃ３〜６シクロアルキルアミノ、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣＦ３であり；
Ｔ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ＣＦ３またはハロゲンであり；Ｔ１４は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノであり；
Ｔ７は、Ｈ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ３〜６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノであり；
各Ｔ１１は、別個に、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
Ｔ８は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシカルボニル、Ｎ３、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルスルホニルまたは（Ｃ１〜４アルキル）０〜２アミノメチルであり；
Ｘ９８は、メトキシ、エトキシ、ビニル、エチル、メチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノであり；
Ｘ９９は、メチル、クロロまたはトリフルオロメチルであり；
Ｘ１００は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、ビニルまたはトリフルオロメチル
であり；
Ｘ１０１は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メ
チル−１−ブテン−イルであり；
Ｘ１０２は、チミン、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、イノシンまたはジア
ミノプリンであり；
Ｘ１０３は、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｘ１０４は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ルまたはピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンであり；
Ｘ１０５は、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、ＯＣ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択され；
Ｘ１０６は、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択され；
Ｘ１０７は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ル、置換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択され；
Ｘ１０８は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ１０９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニ
ル、置換Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよび置換Ｃ１〜Ｃ８アルキニル
であり；
Ｘ１１０は、別個に、Ｏ、ＣＲ２、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）
（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｘ１１１は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ル、置換トリアゾールまたはピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンであり；
Ｘ１１２は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ１１３は、Ｆであり；
Ｘ１１４は、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（
＝Ｙ１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−
Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝
Ｙ１）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）
Ｒ、−ＳＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）
Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−
ＮＨ２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアル
キルアンモニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシ、スルフェート、スルファメート、
スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、４−ジアル
キルアミノピリジニウム、ヒドロキシル−置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル
チオール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルフィニル（−ＳＯＡ
ｒ）、アリールチオ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＳＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
２、５員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ１
〜Ｃ８アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、置換Ｃ１〜Ｃ８ア
ルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、置換Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、置換アリール
、複素環、置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基またはＷ３；または２個のＲｙは、
一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｘ１１５は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ１１６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニ
ル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよびＣ１〜Ｃ８置換アルキニル
から選択される、
結合体。
【請求項５】
各Ａ１が、次式：
【化８】
2006524711.tif 000006
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項６】
各Ａ１が、次式：
【化１２】
2006524711.tif 000007
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項７】
各Ａ１が、次式：
【化１３】
2006524711.tif 000008
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換
されている、
結合体。
【請求項８】
各Ａ１が、次式：
【化１４】
2006524711.tif 000009
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
【請求項９】
各Ａ１が、次式：
【化１５】
2006524711.tif 000010
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：Ｗ５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ２基で置換
されている、
結合体。
【請求項１０】
各Ａ１が、次式：
【化１６】
2006524711.tif 000011
であって、である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：Ｗ５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５ａは、別個に、０個または
１個のＲ２基で置換されている、
結合体。
【請求項１１】
各Ａ１が、次式：
【化１７】
2006524711.tif 000012
である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
【請求項１２】
各Ａ３が、次式：
【化２６】
2006524711.tif 000013
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
結合体。
【請求項１３】
各Ａ３が、次式：
【化２８】
2006524711.tif 000014
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
【請求項１４】
Ｍ１２ｄが、１である、請求項１３に記載の結合体。
【請求項１５】
各Ａ３が、次式：
【化３１】
2006524711.tif 000015
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項１６】
各Ａ３が、次式：
【化３３】
2006524711.tif 000016
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒｘ）である、
結合体。
【請求項１７】
各Ａ３が、次式：
【化３６】
2006524711.tif 000017
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ２基で置換されている、
結合体。
【請求項１８】
各Ａ３が、次式：
【化４１】
2006524711.tif 000018
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ１ａは、ＯまたはＳであり；
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
結合体。
【請求項１９】
各Ａ３が、次式：
【化４４】
2006524711.tif 000019
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
結合体。
【請求項２０】
各Ａ３が、次式：
【化４５】
2006524711.tif 000020
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項２１】
各Ａ３が、次式：
【化５０】
2006524711.tif 000021
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
【請求項２２】
各Ａ３が、次式：
【化５１】
2006524711.tif 000022
である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ２）である、
結合体。
【請求項２３】
Ａ０が、次式：
【化５２】
2006524711.tif 000023
である、請求項３に記載の結合体であって、
ここで、各Ｒは、別個に、アルキルである、
結合体。
【請求項２４】
次式：
【化５３】
2006524711.tif 000024
を有する、請求項１、２、３または４に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、
ここで：
ＤＲＵＧは、抗ウイルス性化合物であり；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）（
ＯＲｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））であり；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒｘ）、Ｎ（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｏ）
（ＯＲｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｓ（
Ｏ）Ｍ２−であり；
Ｒｘは、別個に、Ｈ、Ｒ２、Ｗ３、保護基または次式：
【化５４】
2006524711.tif 000025
であり；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｗ３、Ｒ２または保護基であり；
Ｒ２は、別個に、Ｈ、Ｒ３またはＲ４であり、ここで、各Ｒ４は、別個に、０個〜３個
のＲ３基で置換されており；
Ｒ３は、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであるが、但し、Ｒ３がヘテロ原子に結
合されるとき、Ｒ３は、Ｒ３ｃまたはＲ３ｄであり；
Ｒ３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ３または−ＮＯ２であり；
Ｒ３ｂは、Ｙ１であり；
Ｒ３ｃは、−Ｒｘ、−Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ）、−ＳＲｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）２
Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲｘ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲｘ）、−ＯＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＯＣ（
Ｙ１）ＯＲｘ、−ＯＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−ＳＣ（Ｙ１）Ｒｘ、−ＳＣ（
Ｙ１）ＯＲｘ、−ＳＣ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））、−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、
−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ））で
あり；
Ｒ３ｄは、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｘ、−Ｃ（Ｙ１）ＯＲｘまたは−Ｃ（Ｙ１）（Ｎ（Ｒｘ）（
Ｒｘ））であり；
Ｒ４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有する
アルケニル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ５は、Ｒ４であり、ここで、各Ｒ４は、０個〜３個のＲ３基で置換されており；
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり；
Ｗ４は、Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｒ５、−Ｃ（Ｙ１）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒ５または−ＳＯ２Ｗ
５であり；
Ｗ５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲ２基で
置換されており；
Ｍ２は、１、２または３であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり
；
ｎｎは、１、２または３であり；そして
Ｌは、直接結合または連結基である、
結合体。
【請求項２５】
各Ｒｘが、次式：
【化５５】
2006524711.tif 000026
である、請求項２４に記載の結合体であって、
Ｙ１ａは、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
結合体。
【請求項２６】
各Ｒｘが、次式：
【化５６】
2006524711.tif 000027
である、請求項２４に記載の結合体であって、
Ｙ１ａは、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒｙ）である、
結合体。
【請求項２７】
各Ｒｘが、次式：
【化５７】
2006524711.tif 000028
である、請求項２４に記載の結合体。
【請求項２８】
各Ｒｙが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項２９】
各Ｒｘが、次式：
【化５８】
2006524711.tif 000029
である、請求項２４に記載の結合体。
【請求項３０】
各Ｒｘが、次式：
【化５９】
2006524711.tif 000030
である、請求項２４に記載の結合体。
【請求項３１】
各Ｒｘが、次式：
【化６０】
2006524711.tif 000031
である、請求項２４に記載の結合体。
【請求項３２】
各Ｙ１が、ＯまたはＳである、請求項２４に記載の結合体。
【請求項３３】
各Ｙ２が、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、請求項２４に記載の結合体。
【請求項３４】
ｎｎが、１である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項３５】
ｎｎが、２である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項３６】
ｎｎが、３である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項３７】
前記抗ウイルス化合物が、式５０１〜５６９のいずれか１つの化合物である、請求項３４に記載の結合体。
【請求項３８】
各Ｌが、二価の分枝または非分枝飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖が、
２個〜２５個の炭素原子を有し、ここで、該炭素原子の１個またはそれ以上が、必要に応
じて、（−Ｏ−）で置き換えられ、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上にて、１個ま
たはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ
３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル
オキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アジド、
シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリール
オキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシから選択される、請求項３７に記載
の結合体。
【請求項３９】
各Ｌが、式Ｗ−Ａであり、ここで、Ａが、（Ｃ１〜Ｃ２４）アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ２４
）アルケニレン、（Ｃ２〜Ｃ２４）アルキニレン、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキレン、（
Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたはそれらの組合せであり、ここで、各Ｗが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（
＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−
Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝
Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（
Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合であり；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは１個〜
１０個の炭素を有するアルキルである、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４０】
各Ａが、１個〜１０個の炭素を有するアルキレンである、請求項３９に記載の結合体。
【請求項４１】
各Ｌが、ペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４２】
各Ｌが、アミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４３】
各Ｌが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、
ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−スレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン
、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンま
たはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成された二価ラジカルである、請求項３７に
記載の結合体。
【請求項４４】
各Ｌが、式Ｗ−（ＣＨ２）ｎであり、ここで、ｎが、約１と約１０の間であり；そしてＷ
が、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）
−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−
Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）Ｍ２−または直接結合であり；ここで、各Ｒが、別個
に、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４５】
各Ｌが、メチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４６】
各Ｌが、Ｌの炭素原子で、Ｐに連結されている、請求項３７に記載の結合体。
【請求項４７】
単離され精製された、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項４８】
抗炎症性化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項４９】
抗感染性化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５０】
免疫媒介病に対して活性である化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の
結合体。
【請求項５１】
代謝病に対して活性である化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合
体。
【請求項５２】
キナーゼインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５３】
ヌクレオシドではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５４】
ＩＭＰＤＨインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５５】
代謝拮抗剤ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５６】
ＰＮＰインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５７】
式５０９〜５１０、５５６〜５５７および５５９〜５６２のいずれか１つの置換化合物で
はない、請求項２〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５８】
式１３〜１８、７２、７７〜８３および９０〜１０２のいずれか１つの置換化合物ではな
い、請求項４〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
【請求項５９】
本明細書中で記述され抗ウイルス性結合体。
【請求項６０】
式ＭＢＦの化合物。
【請求項６１】
表１００から選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物とを含有する、医薬組成物。
【請求項６３】
請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、単位剤形。
【請求項６４】
インビトロで抗ウイルス効果を促進する方法であって、このような治療を必要とする検体を、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項６５】
インビボで抗ウイルス効果を促進するための薬学的組成物であって、該組成物は、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含む、組成物。
【請求項６６】
動物においてウイルス感染を阻止するための薬学的組成物であって、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含む、組成物。
【請求項６７】
前記結合体または化合物が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項６６に記載の薬学的組成物。
【請求項６８】
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
医学療法で使用するための、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物。
【請求項７０】
動物におけるウイルス感染を治療する医薬を調製するための、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
本明細書中で記述されたホスフェート置換抗ウイルス化合物。
【請求項７２】
次式：
【化６１】
2006524711.tif 000032
を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和
物であって、
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、Ｃ＝Ｃ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよびＣ１〜Ｃ８置換アルキニルから
選択される；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ２である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＣＲ２、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ
）（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ
２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８
アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３
）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１
〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基（ＰＧ
）またはＷ３である；またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を
形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｒｙ、保護基または次式：
【化６２】
2006524711.tif 000033
であり、
ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり、ここで、Ｗ４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｙ、−Ｃ（Ｙ１
）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＳＯ２Ｗ５である；そしてＷ５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲｙ基で置換されている、
結合体。
【請求項７３】
次式：
【化８６】
2006524711.tif 000034
を有する結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｚ１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよびＣ１〜Ｃ８置換アルキニルから
選択される；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ
２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８
アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３
）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１
〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基（ＰＧ
）またはＷ３である；またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を
形成する；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり、ここで、Ｗ４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｙ、−Ｃ（Ｙ１
）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＳＯ２Ｗ５である；そしてＷ５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲｙ基で置換されている、
結合体。
【請求項７４】
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
【請求項７５】
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
【請求項７６】
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、有効量の請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
【請求項７７】
有効量の請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と、薬学的に受容可能な賦形剤と、抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項７８】
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、該組成物が、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適し、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項７９】
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項８０】
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項７９に記載の組成物。
【請求項８１】
ＨＣＶを治療する医薬を調製するための、請求項７２に記載の結合体またはまたはそれ
らの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項８２】
ヒトＰＢＭＣに蓄積できる、請求項７２に記載の結合体。
【請求項８３】
請求項８２に記載の結合体であって、ヒトＰＢＭＣにおける該結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリティーが、前記ホスホネート基を有しない該結合体の類似物と比較したとき、改善されている、結合体。
【請求項８４】
請求項８２に記載の結合体であって、ヒトＰＢＭＣにおける該結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、前記プロドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善されている、結合体。
【請求項８５】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善されている、請求項８４に記載の結合体。
【請求項８６】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善されている、請求項８４に記載の結合体。
【請求項８７】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項８２に記載の結合体。
【請求項８８】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項８７に記載の結合体。
【請求項８９】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項８７に記載の結合体。
【請求項９０】
前記半減期が、１００％より大きく改善される、請求項８７に記載の結合体。
【請求項９１】
請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
【請求項９２】
さらに、リバビリンまたはインターフェロンの治療有効量を含有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
【請求項９３】
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
【請求項９４】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項９３に記載の医薬組成物。
【請求項９５】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９６】
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９７】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶインテグラーゼインヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９８】
医薬組成物を製造する方法であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な担体とを混ぜ合わせる工程を包含する、方法。
【請求項９９】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含み、該組成物は、このような処置を必要とする哺乳動物への投与に適する、組成物。
【請求項１００】
ＨＣＶによる感染を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含み、該組成物は、このような治療を必要とする哺乳動物への投与に適する、組成物。
【請求項１０１】
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項７２に記載の結合体を含む、組成物。
【請求項１０２】
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター化合物を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
【請求項１０３】
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０５】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する組成物を含み、該組成物は、検体への投与に適する、組成物。
【請求項１０６】
前記検体が、患者である、請求項１０５に記載の組成物。
【請求項１０７】
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：
【化８８】
2006524711.tif 000035
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、ＯＣ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよびＣ１〜Ｃ８置換アルキニルから
選択される；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ２である；
Ｙ２は、別個に、結合、Ｏ、ＣＲ２、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ
）（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ
２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８
アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３
）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１
〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基または
Ｗ３である；またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する
；
Ｒｘは、別個に、Ｒｙ、保護基または次式である：
【化８９】
2006524711.tif 000036
ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり、ここで、Ｗ４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｙ、−Ｃ（Ｙ１
）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＳＯ２Ｗ５である；そしてＷ５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲｙ基で置換されている、
結合体。
【請求項１０８】
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：
【化１０５】
2006524711.tif 000037
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘａは、Ｏ、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルおよびＣ１〜Ｃ８置換アルキニルから
選択される；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ
２）、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８
アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３
）、ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１
〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリー
ル、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基または
Ｗ３である；またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する
；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり、ここで、Ｗ４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｙ、−Ｃ（Ｙ１
）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＳＯ２Ｗ５である；そしてＷ５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲｙ基で置換されている、
結合体。
【請求項１０９】
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体の有効量を含有する、組成物。
【請求項１１０】
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、有効量の請求項１０７に記載の結合体と抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
【請求項１１１】
有効量の請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に
受容可能な賦形剤と、抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項１１２】
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１０７に記載の結合体を含み、該組成物は、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適する、組成物。
【請求項１１３】
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項１１４】
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項１１３に記載の組成物。
【請求項１１５】
ＨＣＶを治療する医薬を調製するための、請求項１０７に記載の結合体またはまたはそれ
らの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項１１６】
ヒトＰＢＭＣに蓄積できる、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可
能な塩または溶媒和物。
【請求項１１７】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリテ
ィーが、ホスホネート基を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項
１１６に記載の結合体。
【請求項１１８】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、プロ
ドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項１１６に記
載の結合体。
【請求項１１９】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１１８に記載の結合体。
【請求項１２０】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１１８に記載の結合体。
【請求項１２１】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１１６に記載の結合体。
【請求項１２２】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１２１に記載の結合体。
【請求項１２３】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１２１に記載の結合体。
【請求項１２４】
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１２１に記載の結合体。
【請求項１２５】
請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療
有効量と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項１２６】
さらに、リバビリンまたはインターフェロンの治療有効量を含有する、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２７】
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１２８】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項１２１に記載の
医薬組成物。
【請求項１２９】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１２７に記載
の組成物。
【請求項１３０】
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１２７に記
載の組成物。
【請求項１３１】
医薬組成物を製造するプロセスであって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬
学的に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な賦形剤とを混ぜ合わせる工程を
包含する、プロセス。
【請求項１３２】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項１３３】
ＨＣＶによる感染を治療するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項１３４】
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含む、組成物。
【請求項１３５】
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター結合体を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
【請求項１３６】
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３８】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
【請求項１３９】
検体が、患者である、請求項１３８に記載の組成物。
【請求項１４０】
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：
【化１０７】
2006524711.tif 000038
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、ＯＣ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚは、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
およびＩから選択される；
Ｙ１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ２である；
Ｙ２は、別個に、Ｏ、ＣＲ２、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）（Ｏ
Ｒ）、Ｎ−ＮＲ２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）
ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）
Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１）Ｒ
、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｓ
Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｎ
（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ２）
、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアン
モニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート、ス
ルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アル
キルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム、Ｃ
１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−Ｓ
Ｏ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、
アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド
（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜
７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、
ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ
８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、
Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシまたはＷ３である；
またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｒｘは、別個に、Ｒｙ、保護基または次式である：
【化１０８】
2006524711.tif 000039
ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；そして
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ３は、Ｗ４またはＷ５であり、ここで、Ｗ４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ１）Ｒｙ、−Ｃ（Ｙ１
）Ｗ５、−ＳＯ２Ｒｙまたは−ＳＯ２Ｗ５である；そしてＷ５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ５は、別個に、０個〜３個のＲｙ基で置換されている、
結合体。
【請求項１４１】
Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６
〜Ｃ２０置換アリールおよびＣ２〜Ｃ２０置換複素環が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ３＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８
アルキル、カルボキシレート、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７
員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジ
アルキルアミノピリジニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチ
オール、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＡｒ、−ＳＯ２ＮＲ２、−ＳＯＲ
、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２、５員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン
、−ＣＮ、−Ｎ３、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８トリフルオロアルキル
、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素
環、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェートおよびプロドラッグ部分から選択
される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１４０に記載の結合体。
【請求項１４２】
保護基が、カルボキシルエステル、カルボキサミド、アリールエーテル、アルキルエーテ
ル、トリアルキルトリルエーテル、スルホン酸エステル、カーボネートおよびカルバメー
トから選択される、請求項１４０に記載の結合体。
【請求項１４３】
Ｗ５が、以下の構造から選択される、請求項１４０に記載の結合体：
【化１０９】
2006524711.tif 000040
【請求項１４４】
Ｘが、Ｏであり、そして各Ｒｙが、Ｈである、請求項１４０に記載の結合体。
【請求項１４５】
前記結合体が、以下の構造を有する分割した鏡像異性体である、請求項１４０に記載の結
合体：
【化１１０】
2006524711.tif 000041
【請求項１４６】
前記結合体が、以下の構造を有する分割した鏡像異性体である、請求項１４０に記載の結
合体：
【化１１１】
2006524711.tif 000042
【請求項１４７】
以下の構造を有する、請求項１４５に記載の結合体：
【化１１２】
2006524711.tif 000043
【請求項１４８】
以下の構造を有する、請求項１４５に記載の結合体：
【化１１３】
2006524711.tif 000044
【請求項１４９】
以下の構造を有する、請求項１４８に記載の結合体：
【化１１４】
2006524711.tif 000045
【請求項１５０】
以下の構造を有する、請求項１４９に記載の結合体：
【化１１５】
2006524711.tif 000046
【請求項１５１】
以下の構造を有する、請求項１５０に記載の結合体：
【化１１６】
2006524711.tif 000047
【請求項１５２】
以下の構造を有する、請求項１５１に記載の結合体：
【化１１７】
2006524711.tif 000048
ここで、Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである、
結合体。
【請求項１５３】
以下の構造を有する、請求項１５２に記載の結合体：
【化１１８】
2006524711.tif 000049
【請求項１５４】
以下の構造を有する、請求項１５３に記載の結合体：
【化１１９】
2006524711.tif 000050
【請求項１５５】
Ｚが、Ｈである、請求項１５３に記載の結合体。
【請求項１５６】
Ｂが、アデニンである、請求項１５３に記載の結合体。
【請求項１５７】
以下の構造を有する、請求項１５３に記載の結合体：
【化１２０】
2006524711.tif 000051
ここで、Ｙ２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒｙ）またはＳである、
結合体。
【請求項１５８】
以下の構造を有する、請求項１５７に記載の結合体：
【化１２１】
2006524711.tif 000052
【請求項１５９】
Ｙ２ｃが、Ｏである、請求項１５８に記載の結合体。
【請求項１６０】
Ｙ２ｃが、Ｎ（ＣＨ３）である、請求項１５８に記載の結合体。
【請求項１６１】
置換トリアゾールが、以下の構造を有する、請求項１４０に記載の結合体：
【化１２２】
2006524711.tif 000053
【請求項１６２】
次式を有する、請求項１に記載の結合体：
【化１２３】
2006524711.tif 000054
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒｙ）２、ＯＣ（Ｒｙ）２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚは、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
およびＩから選択される；
Ｙ２は、別個に、Ｏ、ＣＲ２、ＮＲ、＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、＋Ｎ（Ｏ）（Ｏ
Ｒ）、Ｎ−ＮＲ２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２である；
Ｒｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ１）
ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２、−＋Ｎ（Ｒ）３、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）
Ｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ１）Ｒ
、−ＯＣ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−ＳＣ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｓ
Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ１）（Ｎ（Ｒ）２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｒ、−Ｎ
（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ１）Ｎ（Ｒ）２、アミノ（−ＮＨ２）
、アンモニウム（−ＮＨ３＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアン
モニウム、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カルボキシレート、ス
ルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ１〜Ｃ８アル
キルスルホネート、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム、Ｃ
１〜Ｃ８アルキルヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオール、アルキルスルホン（−Ｓ
Ｏ２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、
アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ２ＮＲ２）、アルキルスルホキシド
（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２）、５員〜
７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ３）、
ニトロ（−ＮＯ２）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ
８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、
Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環、ポリエチレンオキシまたはＷ３である；
またはＲｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜
Ｃ８置換アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０
アリール、Ｃ６〜Ｃ２０置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ２〜Ｃ２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
ＰＧは、保護基であり、該保護基は、エーテル形成基、エステル形成基、シリルエーテ
ル形成基、アミド形成基、アセタール形成基、ケタール形成基、カーボネート形成基、カ
ルバメート形成基、アミノ酸およびポリペプチドから選択される、
結合体。
【請求項１６３】
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
【請求項１６４】
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
【請求項１６５】
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、有効量の請求項１４０に記載の結合体と抗ウイルス特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
【請求項１６６】
有効量の請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能な賦形剤と、抗ウイルス特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
【請求項１６７】
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含み、該組成物は、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適する、組成物。
【請求項１６８】
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
【請求項１６９】
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項１６８に記載の組成物。
【請求項１７０】
ウイルスを治療する医薬を調製するための、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項１７１】
ヒトＰＢＭＣで蓄積できる、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可
能な塩または溶媒和物。
【請求項１７２】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリテ
ィーが、プロドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求
項１７１に記載の結合体。
【請求項１７３】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、プロ
ドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項１７１に記
載の結合体。
【請求項１７４】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１７３に記載の結合体。
【請求項１７５】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１７３に記載の結合体。
【請求項１７６】
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１７１に記載の結合体。
【請求項１７７】
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１７６に記載の結合体。
【請求項１７８】
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１７６に記載の結合体。
【請求項１７９】
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１７６に記載の結合体。
【請求項１８０】
請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療
有効量と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項１８１】
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項１８０に記載の医薬組成物。
【請求項１８２】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項１８１に記載の
医薬組成物。
【請求項１８３】
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１８１に記載
の組成物。
【請求項１８４】
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１８１に記
載の組成物。
【請求項１８５】
医薬組成物を製造する方法であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的
に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な賦形剤とを混ぜ合わせる工程を包含
する、方法。
【請求項１８６】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項１８７】
ウイルスによる感染を治療するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
【請求項１８８】
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項１４０に記載の結合体を含む、組成物。
【請求項１８９】
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター結合体を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
【請求項１９０】
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９１】
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９２】
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体を含有し、該組成物は、検体への投与に適する、組成物。
【請求項１９３】
前記検体が、患者である、請求項１９２に記載の組成物。