【手続補正書】
【提出日】平成19年7月30日(2007.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2007500730.tif 000001
[式中、
Arは、少なくとも1つの環を含む芳香族又はヘテロ芳香族の部分であり；
X、Y及びZの各々は、H、ハロゲン、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキル、C1-C4フルオロアルキル、C1-C4フルオロアルコキシ、CF3、OCF3、SCH3、SCF3及びNH2からなる群より選択される置換基であり；
nは、2〜約10の整数であり；並びに
各A及びA1は、独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4フルオロアルキル及びC1-C4フルオロアルコキシからなる群より選択される。]
で表される化合物又はその塩。
【請求項２】
少なくとも1つの環を含む芳香族又はヘテロ芳香族の部分が、フェニル又はナフチル部分を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
少なくとも1つの原子が放射性同位体である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
前記少なくとも1つの放射性同位体が、３Ｈである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
前記少なくとも1つの放射性同位体が、１１Ｃである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
少なくとも1つの放射性同位体を更に含む、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項７】
前記少なくとも1つの放射性同位体が、１２３Ｉ、１２４Ｉ及び１２５Ｉからなる群より選ばれる放射性ヨウ素である、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
下記：
化合物1
【化２】
2007500730.tif 000002
化合物2
【化３】
2007500730.tif 000003
化合物6
【化４】
2007500730.tif 000004
化合物7
【化５】
2007500730.tif 000005
化合物8
【化６】
2007500730.tif 000006
化合物9
【化７】
2007500730.tif 000007
化合物10
【化８】
2007500730.tif 000008
及び、化合物23
【化９】
2007500730.tif 000009
からなる群より選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
下記：
化合物3
【化１０】
2007500730.tif 000010
化合物4
【化１１】
2007500730.tif 000011
及び、化合物5
【化１２】
2007500730.tif 000012
からなる群より選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
ジメトキシテトラヒドロキノリン部分を含む、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
下記：
化合物2
【化１３】
2007500730.tif 000013
化合物4
【化１４】
2007500730.tif 000014
化合物5
【化１５】
2007500730.tif 000015
化合物6
【化１６】
2007500730.tif 000016
化合物8
【化１７】
2007500730.tif 000017
化合物9
【化１８】
2007500730.tif 000018
化合物10
【化１９】
2007500730.tif 000019
及び、化合物23
【化２０】
2007500730.tif 000020
からなる群より選ばれる、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
化合物6
【化２１】
2007500730.tif 000021
（式中、Brは、76Brである。）
である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
化合物10
【化２２】
2007500730.tif 000022
（式中、少なくとも1つの炭素原子は、11Cである。）
である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項記載の少なくとも1つの化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物が下記：
化合物1
【化２３】
2007500730.tif 000023
化合物2
【化２４】
2007500730.tif 000024
化合物3
【化２５】
2007500730.tif 000025
化合物4
【化２６】
2007500730.tif 000026
化合物5
【化２７】
2007500730.tif 000027
及び、化合物6
【化２８】
2007500730.tif 000028
からなる群より選ばれ、以下のステップ：
下記式：
【化２９】
2007500730.tif 000029
（式中、Rは水素又はメトキシである。）
で表されるテトラヒドロキノリンを、Br(CH2)mCN（式中、mは1又は3である。）と反応させ、下記式：
【化３０】
2007500730.tif 000030
（式中、Rは水素又はメトキシであり、mは1又は3である。）
で表される化合物を得；
下記式：
【化３１】
2007500730.tif 000031
（式中、Rは水素又はメトキシであり、mは1又は3である。）
で表される化合物を、水素化アルミニウムリチウム及びH2/パラジウムから選ばれる還元剤と反応させ、下記式：
【化３２】
2007500730.tif 000032
（式中、Rは水素又はメトキシであり、nは2又は4である。）
で表される化合物を得；並びに
下記式：
【化３３】
2007500730.tif 000033
（式中、Rは水素又はメトキシであり、nは2又は4である。）
で表される化合物を、2-メトキシ-5-ブロモナフトイルクロリド及び5-ブロモ-2,3-ジメトキシ安息香酸から選ばれるアリールカルボニルドナーと縮合すること、
を含む、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物の製造法。
【請求項１６】
前記化合物が化合物1、化合物2又は化合物6であり、Rが水素又はメトキシであり、mが1又は3であり、そして、前記アリールカルボニルドナーが5-ブロモ-2,3-ジメトキシ安息香酸である、請求項１５記載の製造法。
【請求項１７】
前記化合物が化合物3、化合物4又は化合物5であり、Rが水素又はメトキシであり、mが1又は3であり、そして、前記アリールカルボニルドナーが2-メトキシ-5-ブロモナフトイルクロリドである、請求項１５記載の製造法。
【請求項１８】
前記化合物が下記：
化合物7
【化３４】
2007500730.tif 000034
化合物8
【化３５】
2007500730.tif 000035
化合物9
【化３６】
2007500730.tif 000036
及び、化合物10
【化３７】
2007500730.tif 000037
からなる群より選ばれ、以下のステップ：
下記式：
【化３８】
2007500730.tif 000038
(式中、Xは、独立してハロゲン又はC1-C8アルキルの置換可能な部分である。)
で表される2-メトキシ安息香酸を塩化チオニルと反応させ、対応する酸クロリドを得；並びに
当該酸クロリドを、下記式：
【化３９】
2007500730.tif 000039
（式中、Rは水素又はメトキシであり、nは2又は4である。）
で表されるテトラヒドロキノリンと反応させること、
を含む、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物の製造法。
【請求項１９】
癌の存在について哺乳類を診断する方法であって、
請求項１〜１３のいずれか１項記載の放射標識された化合物を哺乳類に投与し；及び
哺乳類を、非侵襲的診断画像化処置に供すること、
を含む、前記方法。
【請求項２０】
前記哺乳類が、非-ヒト哺乳類である、請求項１９記載の癌の存在について哺乳類を診断する方法。
【請求項２１】
前記非侵襲的診断画像化処置が、陽電子断層撮影法（PET）及び単一光子放射型コンピュータ断層法（SPECT）から選ばれる、請求項１９又は２０記載の哺乳類の診断方法。
【請求項２２】
哺乳類における1以上の癌細胞の増殖状態を決定する方法であって、
哺乳類に請求項１４記載の医薬組成物を投与し；及び
1以上の癌細胞への少なくとも1つの化合物の結合量を測定し、結合の程度は、1以上の癌細胞の増殖状態と相関する、前記方法。
【請求項２３】
前記哺乳類が、非-ヒト哺乳類である、請求項２２記載の哺乳類における1以上の癌細胞の増殖状態を決定する方法。
【請求項２４】
非-ヒト哺乳類に、請求項１４記載の医薬組成物の有効量を投与することを含む、非-ヒト哺乳類の癌の治療方法。
【請求項２５】
哺乳類における癌の検出方法であって、
シグマ-2受容体への化合物の選択的結合親和性を基準として、請求項１〜１３のいずれか１項の少なくとも1種の放射標識された化合物を選択し；
当該化合物を哺乳類に投与し；及び
哺乳類中の放射標識の分布を画像化すること、
を含む、前記方法。
【請求項２６】
前記放射標識された化合物が、薬学的に許容される担体を更に含む医薬組成物に含まれる、請求項２５記載の哺乳類における癌の診断法。
【請求項２７】
前記哺乳類が、非-ヒト哺乳類である、請求項２５又は２６記載の癌の診断法。
【請求項２８】
癌の治療における医薬としての、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２９】
癌の治療のための医薬としての、請求項１〜１３のいずれか１項記載の化合物の使用。