【手続補正書】
【提出日】平成19年5月22日(2007.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＶＲ１を調節するための方法であって、該方法は、該ＶＲ１を式Ｉ：
【化１】
2006526660.tif 000001
の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩と接触させる工程を包含し、
ここで：
Ｚは、Ｃ＝ＯまたはＮであり；
ＶおよびＵは、独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、−ＣＨ２−、−ＮＲ２−からなる群から選択され、ここで、Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１〜４アルキルまたは
【化２】
2006526660.tif 000002
であり、ここで、Ｒ２Ａは、Ｃ１〜６アルキルであり、そしてｐは、０〜５であり；
Ｗは、ＣまたはＮであり；
Ｊは、水素、ハロまたはＣ１〜４アルコキシであり；
Ｌは、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｑＮＨ−（ここで、ｑは、０〜２である）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−または−ＣＨＲ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、ここで、Ｒ３は、Ｃ１〜６アルキルであり；
環Ａは、Ｃ３〜７シクロアルキル、フェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピペリジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチエニルまたはトリアジニルであり；
Ｒ１は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、Ｃ１〜４チオアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ
からなる群から選択され、ここで、Ｒ１Ａは、Ｃ１〜６アルキルおよび
【化３】
2006526660.tif 000003
であり、ここで、Ｒ１Ｂは、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、シアノおよび−ハロから選択され；ｍは、０〜５であり；そしてｎは、０〜５である、
方法。
【請求項２】
Ｌが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
ＵおよびＶが、両方共に、ＮＨであり、そしてＺが、Ｃ＝Ｏである、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｖが、Ｓであり、そしてＵが、ＮＨである、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
環Ａが、フラニルまたはフェニルである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化４】
2006526660.tif 000004
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
Ｗ１は、ＣＨまたはＮであり；
Ｖ１およびＵ１は、それぞれ独立して、Ｏ、ＳまたはＮＲから選択され；
Ｒは、水素または必要に応じて置換したＣ１〜８脂肪族基であり；
Ａ１は、必要に応じて置換した３員〜７員の単環式環、複素環またはヘテロアリール環であり；
ｕは、０〜５であり；
ｘは、０〜３であり；
ＵおよびＸは、それぞれ独立して、結合であるか、または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｖの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられており；
ＲＵおよびＲＸは、それぞれ独立して、Ｒ’、ＣＦ３、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；そして
Ｒ’は、水素または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の、単環式環または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の、二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択されるか；
あるいは、Ｒ’の２つの存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環または二環式環を形成し、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し：
（ｉ）Ｖ１およびＵ１が、それぞれ、ＮＨであり、ＲがＨであるとき、該環Ａ１は、−（ＵＲＵ）ｕと一緒になって、チオフェン−２−イル、２−ブロモフラン−５−イル、３−（２’，６’−ジクロロフェニル）−５−メチル−イソキサゾール−４−イル、５−ブロモピリミジン−３−イル、ピリジン−３−イル、フラン−２−イルまたは
【化５】
2006526660.tif 000005
ではなく；
（ｉｉ）Ｖ１がＯであり、そしてＵ１がＮＨであるとき、環Ａ１は、−（ＵＲＵ）ｕと一緒になって、２−（４’−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イルではなく；そして
（ｉｉｉ）以下の構造：
【化６】
2006526660.tif 000006
を有する化合物は、除外される、化合物。
【請求項７】
前記化合物が、以下の特徴：
（ｉ）Ｖ１は、ＮＨ、ＯまたはＳであり；そして
（ｉｉ）Ｕ１は、ＮＨ、ＯまたはＳである、
の１つまたはそれ以上を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化７】
2006526660.tif 000007
を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、
ここで：
Ｗ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｚ２、Ｖ２およびＵ２の１個は、Ｎであり；Ｚ２、Ｖ２およびＵ２のもう１個は、ＮＨであり、そしてＺ２、Ｖ２およびＵ２の第三のものは、ＣＨであり；
Ｒは、水素または必要に応じて置換したＣ１〜８脂肪族基であり；
Ａ１は、必要に応じて置換した３員〜７員の単環式環、複素環またはヘテロアリール環であり；
ｕは、０〜５であり；
ｘは、０〜３であり；
ＵおよびＸは、それぞれ独立して、結合であるか、または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、Ｖの２個までのメチレン単位は、必要に応じて、独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ、−ＳＯ２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ’ＳＯ２−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−で置き換えられており；
ＲＵおよびＲＸは、それぞれ独立して、Ｒ’、ＣＦ３、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；そして
Ｒ’は、水素または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択され、該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択される；
または、Ｒ’の２つの存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環または二環式環を形成し、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
【請求項９】
前記化合物が、以下の特徴：
（ｉ）Ｖ２は、ＮＨであり、Ｚ２は、Ｎであり、そしてＵ２は、ＣＨであり；
（ｉｉ）Ｖ２は、Ｎであり、Ｚ２は、ＣＨであり、そしてＵ２は、ＮＨであり；
（ｉｉｉ）Ｖ２は、ＮＨであり、Ｚ２は、ＣＨであり、そしてＵ２は、Ｎであり；または
（ｉｖ）Ｖ２は、ＣＨであり、Ｚ２は、Ｎであり、そしてＵ２は、ＮＨである、
の１つまたはそれ以上を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１が、以下のいずれか１個から選択される、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物：
【化８】
2006526660.tif 000008
【請求項１１】
Ａ１が、ａまたはｂである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１が、ｉ、ｊ、ｋ、ｍ、ｏまたはｐである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＸおよびＲＵが、それぞれ独立して、Ｒ’である、請求項６または８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ’が、水素または必要に応じて置換した基であり、該基は、Ｃ１〜Ｃ８脂肪族基から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ’が、必要に応じて置換した３員〜６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式環であり、該環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、独立して、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ’が、必要に応じて置換したシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項６〜１６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なアジュバントまたはキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項１８】
以下の病気：炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激の１つまたはそれ以上を治療するかまたはその重症度を軽くするために選択される患者において、疾患を治療するかその重症度を軽くするための組成物であって、式（Ｉ）、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）の化合物を含む、組成物。