【手続補正書】
【提出日】平成19年1月11日(2007.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染した動物におけるＨＩＶ感染症の症状または影響の処置または予防のための組成物であって、該組成物が、治療的に有効な量の９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）もしくはその生理学的に機能的な誘導体、および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）もしくはその生理学的に機能的な誘導体を含む、組成物。
【請求項２】
前記組成物が、ＧＳ−７３４０およびエムトリシタビンを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物が、約１５０ｍｇのＧＳ−７３４０および約２００ｍｇのエムトリシタビンを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、約１：５０〜約５０：１の重量比で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、約１：１０〜約１０：１の重量比で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、各々、単位投薬形態あたり約１ｍｇ〜約１０００ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、各々、単位投薬形態あたり約１００ｍｇ〜約３００ｍｇの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
ＧＳ−７３４０がフマル酸塩である、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
感染した動物におけるＨＩＶ感染症の症状または影響の処置または予防のための組成物であって、該組成物が、治療的に有効な量の９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）またはその生理学的に機能的な誘導体、および式：
【化１】
2006515624.tif 000001
の化合物を含み、
ここでＢは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、５−フルオロシトシン、５−クロロシトシン、５−ブロモシトシン、５−ヨードシトシン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミン、４−チオウラシル、Ｏ６−メチルグアニン、Ｎ６−メチルアデニン、Ｏ４−メチルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、およびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択され；そして
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８のアルキル、Ｃ１〜Ｃ１８の置換アルキル、Ｃ２〜Ｃ１８のアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８の置換アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１８のアルキニル、Ｃ２〜Ｃ１８の置換アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０のアリール、Ｃ６〜Ｃ２０の置換アリール、Ｃ２〜Ｃ２０の複素環、Ｃ２〜Ｃ２０の置換複素環、ホスホネート、ホスホホスホネート、ジホスホホスホネート、ホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、ポリエチレンオキシ、およびプロドラッグ部分から選択される、組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、エムトリシタビンの生理学的に機能的な誘導体を含み、該誘導体が（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（３ＴＣ）である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、エムトリシタビンの生理学的に機能的な誘導体を含み、該誘導体が、鏡像異性体（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンおよび（２Ｓ，５Ｒ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンのラセミ混合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、ＧＳ−７３４０の生理学的に機能的な誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含み、該誘導体が構造：
【化２】
2006515624.tif 000002
を有し、
ここでＲ５は、ＨもしくはＣＨ３であり；Ｒ６およびＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、Ｃ１〜Ｃ６の置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０のアリール、Ｃ６〜Ｃ２０の置換アリール、Ｃ６〜Ｃ２０のアリールアルキルおよびＣ６〜Ｃ２０の置換アリールアルキルから独立して選択され；Ｒ７は、任意の天然に存在するアミノ酸もしくは任意の薬学的に受容可能なアミノ酸の側鎖であり、ここで該側鎖がカルボキシルを含む場合には、該カルボキシル基は、必要に応じて、アルキル基もしくはアリール基でエステル化されており；Ｒ１１は、アミノ、アルキルアミノ、オキソ、またはジアルキルアミノであり；そしてＲ１２は、アミノまたはＨである、
請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ７が、Ｈ、ＣＨ３またはＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ６が、フェニルである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ８が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体、およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体を含む前記組成物が、連続投与に適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、単一の組み合わされた処方物として投与されるのに適している、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
前記単一の組み合わされた処方物が、感染したヒトに、１日あたり１回で投与されるのに適している、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記動物が、ヒトである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、第３の活性成分をさらに含み、該第３の活性成分が、プロテアーゼインヒビター（ＰＩ）、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＲＴＩ）、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）、およびインテグラーゼインヒビターから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
前記第３の活性成分が、フマル酸テノホビルジソプロキシルである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物が、薬学的に受容可能な流動促進剤をさらに含み、該流動促進剤が二酸化ケイ素、粉末化セルロース、微結晶性セルロース、ステアリン酸金属塩、アルミニウムケイ酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、炭酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、コーンスターチ、炭酸マグネシウム、アスベスト不含のタルク、ステアロウェトＣ、デンプン、デンプン１５００、ラウリル硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、およびこれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記ステアリン酸金属塩が、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸亜鉛、およびこれらの組み合わせから選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
薬学的処方物であって、該薬学的処方物が、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）またはその生理学的に機能的な誘導体、および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）またはその生理学的に機能的な誘導体を含む、薬学的処方物。
【請求項２５】
一つ以上の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤をさらに含む、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項２６】
前記薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤が、糊化デンプン、クロスカルメローゼナトリウム、ポビドン、ラクトース一水和物、微結晶性セルロース、およびステアリン酸マグネシウム；ならびにこれらの組み合わせから選択される、請求項２５に記載の薬学的処方物。
【請求項２７】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、１：５０〜５０：１の重量比で存在する、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項２８】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、１：１０〜１０：１の重量比で存在する、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項２９】
単位投薬形態である、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項３０】
ＧＳ−７３４０またはその生理学的に機能的な誘導体およびエムトリシタビンまたはその生理学的に機能的な誘導体が、各々かつ個々に、単位投薬形態１つあたり１００ｍｇ〜１０００ｍｇの量で存在する、請求項２９に記載の薬学的処方物。
【請求項３１】
ＧＳ−７３４０およびエムトリシタビンを含む、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項３２】
約１５０ｍｇのＧＳ−７３４０および約２００ｍｇのエムトリシタビンを含む、請求項３１に記載の薬学的処方物。
【請求項３３】
経口投与に適切な、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項３４】
錠剤またはカプセル剤の形態である、請求項３０に記載の薬学的処方物。
【請求項３５】
感染したヒトへの１日あたり１回の投与に適切な、請求項３０に記載の薬学的処方物。
【請求項３６】
エムトリシタビンの生理学的に機能的な誘導体を含み、該誘導体が（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（３ＴＣ）である、請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項３７】
ＧＳ−７３４０の生理学的に機能的な誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含み、該誘導体が構造：
【化３】
2006515624.tif 000003
を有し、
ここでＲ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６およびＲ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、Ｃ１〜Ｃ６の置換アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０のアリール、Ｃ６〜Ｃ２０の置換アリール、Ｃ６〜Ｃ２０のアリールアルキルおよびＣ６〜Ｃ２０の置換アリールアルキルから独立して選択され；Ｒ７は、任意の天然アミノ酸もしくは任意の薬学的に受容可能なアミノ酸の側鎖であり、ここで該側鎖がカルボキシルを含む場合には、該カルボキシル基は、必要に応じて、アルキル基もしくはアリール基でエステル化されており；Ｒ１１は、アミノ、アルキルアミノ、オキソ、またはジアルキルアミノであり；そしてＲ１２は、アミノまたはＨである、
請求項２４に記載の薬学的処方物。
【請求項３８】
Ｒ７が、Ｈ、ＣＨ３またはＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項３７に記載の薬学的処方物。
【請求項３９】
Ｒ６が、フェニルである、請求項３７に記載の薬学的処方物。
【請求項４０】
Ｒ８が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項３７に記載の薬学的処方物。
【請求項４１】
患者用パックであって、該患者用パックが、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン）から選択される少なくとも一つの活性成分、ならびにＧＳ−７３４０およびエムトリシタビンインの一緒に組み合わされた使用に関する指示を含む情報掲載物、を備える、患者用パック。
【請求項４２】
１００〜１０００ｍｇのＧＳ−７３４０および１００〜１０００ｍｇのエムトリシタビンを共処方した丸剤、錠剤、キャプレット、またはカプセル剤を備える、請求項４１に記載の患者用パック。
【請求項４３】
３００ｍｇのＧＳ−７３４０および２００ｍｇのエムトリシタビンを共処方した丸剤、錠剤、キャプレット、またはカプセル剤を含む、請求項４１に記載の患者用パック。
【請求項４４】
１００〜１０００ｍｇのＧＳ−７３４０および１００〜１０００ｍｇのエムトリシタビンの別々の丸剤、錠剤、キャプレット、またはカプセル剤を含む、請求項４１に記載の患者用パック。
【請求項４５】
１５０ｍｇのＧＳ−７３４０および２００ｍｇのエムトリシタビンの別々の丸剤、錠剤、キャプレット、またはカプセル剤を含む、請求項４４に記載の患者用パック。
【請求項４６】
ＧＳ−７３４０およびエムトリシタビンの、化学的に安定な組み合わせ。
【請求項４７】
前記組み合わせが、薬学的投薬形態である、請求項４６に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項４８】
前記投薬形態が、経口用である、請求項４７に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項４９】
第３の抗ウイルス剤をさらに含む、請求項４６〜４８に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項５０】
前記第３の抗ウイルス剤が、ＮＮＲＴＩまたはＰＩである、請求項４９に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項５１】
前記第３の抗ウイルス剤が、ＰＩである、請求項５０に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項５２】
前記第３の抗ウイルス剤が、ＮＮＲＴＩである、請求項５０に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項５３】
前記第３の抗ウイルス剤が、Ｒｅｙａｔａｚ、ＫａｌｅｔｒａまたはＳｕｓｔｉｖａから選択される、請求項４９に記載の化学的に安定な組み合わせ。
【請求項５４】
ＧＳ−７３４０およびエムトリシタビンを含む、化学的に安定な経口用薬学的投薬形態。
【請求項５５】
ＧＳ−７３４０、エムトリシタビンおよびＲｅｙａｔａｚを含む、化学的に安定な経口用薬学的投薬形態。
【請求項５６】
ＧＳ−７３４０、エムトリシタビンおよびＫａｌｅｔｒａを含む、化学的に安定な経口用薬学的投薬形態。
【請求項５７】
ＧＳ−７３４０、エムトリシタビンおよびＳｕｓｔｉｖａを含む、化学的に安定な経口用薬学的投薬形態。