【手続補正書】
【提出日】平成19年7月27日(2007.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ｈＳＣＤ）活性を阻害するための薬剤であって、式（Ｉ）：
【化１】
2007500716.tif 000001
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１１）Ｈ−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１１は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含んでなる薬剤。
【請求項２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の式（Ｉ）：
【化２】
2007500716.tif 000002
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）、−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−または−Ｃ（Ｒ１１）Ｈ−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
Ｒ１１は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含んでなる薬剤。
【請求項３】
哺乳類がヒトである請求項２に記載の薬剤。
【請求項４】
疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病、耐糖能異常、インスリン耐性、肥満症、脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎、異脂肪血症および代謝症候群並びにこれらの任意の組み合わせから成る群より選択される請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
疾患または異常が、ＩＩ型糖尿病である請求項４に記載の薬剤。
【請求項６】
疾患または異常が、肥満症である請求項４に記載の薬剤。
【請求項７】
疾患または異常が、代謝症候群である請求項４に記載の薬剤。
【請求項８】
疾患または異常が、脂肪肝である請求項４に記載の薬剤。
【請求項９】
疾患または異常が、非アルコール性脂肪性肝炎である請求項４に記載の薬剤。
【請求項１０】
式（ＩＩａ）：
【化３】
2007500716.tif 000003
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される（但し、Ｒ２は、ピラジニル、ピリジノニル、ピロリジノンまたはイミダゾリルではない）；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項１１】
ｘおよびｙは、それぞれ１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項１０に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項１３】
式（ＩＩｂ）：
【化４】
2007500716.tif 000004
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
または、Ｒ２は、所望により、ハロおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換される、フェニルであり；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニル（但し、Ｒ３は、所望により置換されるチエニルで置換されるフェニルではない）であり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択され；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基を形成し、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項１４】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
または、Ｒ２は、所望により、ハロおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換される、フェニルであり；
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記：
３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−プロピオンアミド；
４−フェニル−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−ブチルアミド；
４−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−ブチルアミド；および
３−フェニル−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−プロピオンアミド、
から成る群より選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ２−Ｃ１２アルケニルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
下記：
ヘキサン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド；
ヘプタン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド；および
５−メチルペンタン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド
から成る群より選択される請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
具体的に、３−ピリジン−３−イル−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−プロピオンアミドである請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２は、所望により、ハロおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから選択される一つまたはそれ以上の置換基で置換される、フェニルであり；
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項２２】
具体的に、４−フルオロ−Ｎ−｛５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミドである請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項１３に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項２４】
式（ＩＩＩ）：
【化５】
2007500716.tif 000005
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項２５】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ２−Ｃ１２アルケニルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
下記：
ペンタン−１−スルホン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド；および
ヘキサン−１−スルホン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミド
から成る群より選択される請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
具体的に、３−フェニル−プロパン−１−スルホン酸｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−アミドである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項２４に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項３２】
式（ＩＶ）：
【化６】
2007500716.tif 000006
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項３３】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ２−Ｃ１２アルケニルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
下記：
１−（３−メチル−ブチル）−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素；
１−ペンチル−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素；および
１−ブチル−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素、
から成る群より選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
下記：
１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素；
１−フェネチル−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素；および
１−ベンジル−３−｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−イル｝−尿素、
から成る群より選択される請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項３２に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項４０】
式（Ｖ）：
【化７】
2007500716.tif 000007
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｗａは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１）−または−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−であり；
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリール、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項４１】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗａは、−Ｏ−であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗａは、−Ｎ（Ｒ１）−であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｗａは、−Ｓ（Ｏ）ｔ−（ここでｔは、０、１または２である）であり；
Ｖａは、−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項４０に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項４０に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項４８】
その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグを含む、
式（ＶＩａ）：
【化８】
2007500716.tif 000008
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ３は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、そして、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物。
【請求項４９】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ７−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ７−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ１３−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、およびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２アルケニル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ５−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；そして、
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素である、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項４８に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【請求項５１】
式（ＶＩｂ）：
【化９】
2007500716.tif 000009
［式中、
ｘおよびｙは、それぞれ独立して、１、２または３であり；
それぞれのＲ１は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルおよびＣ７−Ｃ１９アラルキルから成る群より選択される；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択される；
または、Ｒ２は、２〜４個の環を有する多環構造であり、該環は、独立して、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、該環の一部または全部は、互いに縮合されてもよい；
Ｒ３は、ナフチルまたはフェニルであって、それぞれは、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールシクロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される（但し、Ｒ３は、所望により置換されるチエニルで置換されるフェニルではなく、そして、Ｒ３がナフチルである場合は、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヒドロキシアルキルまたはアミノによって置換されるフェニルであることはできない）；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、独立して、水素、フルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロまたは−Ｎ（Ｒ１３）２から選択される；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になって、またはＲ９およびＲ９ａは一緒になって、またはＲ１０およびＲ１０ａは一緒になって、オキソ基であり（但し、Ｖａが−Ｃ（Ｏ）−である場合は、Ｒ７およびＲ７ａは一緒になって、またはＲ８およびＲ８ａは一緒になってオキソ基を形成しない）、他方、残存しているＲ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
または、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、およびＲ７ａの一つは、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａの一つと一緒になって、アルキレン架橋を形成し、他方、残存しているＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９およびＲ９ａは、それぞれ、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルから選択される；
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される；そして、
それぞれのＲ１３は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択される］
の化合物、その立体異性体、エナンチオマーまたは互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはそのプロドラッグ。
【請求項５２】
ｘおよびｙは、それぞれ、１であり；
Ｒ１は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ１２ヒドロキシアルケニル、Ｃ３−Ｃ１２アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキル、アリール、Ｃ７−Ｃ１９アラルキル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ１−Ｃ１２ヘテロアリールおよびＣ３−Ｃ１２ヘテロアリールアルキルから成る群より選択され；
Ｒ３は、ナフチルまたはフェニルであって、それぞれは、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素であり；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０およびＲ１０ａは、それぞれ、水素であり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
下記：
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸フェネチルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−カルボン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）エチル］アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸［３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピル］−アミド；および
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−アミド、
から成る群より選択される請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルまたはＣ２−Ｃ１２アルケニルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
下記：
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸ヘキシルアミド；
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸ペンチルアミド；
５−［４−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；および
５−［４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（３−メチル−ブチル）−アミド；
から成る群より選択される請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２は、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルまたはＣ４−Ｃ１２シクロアルキルアルキルであり；そして、
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルである、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項５８】
下記：
５−［４−（２−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−カルボン酸（３−シクロヘキシル−プロピル）アミド；
５−［４−（６−トリフルオロメチル−シクロヘキサ−１，３−ジエンカルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（２−シクロヘキシル−エチル）−アミド；および
５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド、
から成る群より選択される請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２は、所望により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）２から成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ３−Ｃ１２ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、フェニルであり；そして、
それぞれのＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから選択される、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２は、所望により、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２によって置換される２−ピペラジニルエチルである、
請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
具体的に、４−［２−（｛５−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボニル｝−アミノ）−エチル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルである請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルキルから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、Ｃ７−Ｃ１２アラルキルであり；
Ｒ３は、所望により、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６トリハロアルキルおよびＣ１−Ｃ６トリハロアルコキシから成る群より選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換される、ナフチルである、
請求項５２に記載の化合物。
【請求項６３】
下記：
５−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−２−カルボン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；および
５−［４−（ナフタレン−１−カルボニル）ピペラジン−１−イル］ピリジン−２−カルボン酸フェネチルアミド、
から成る群より選択される請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
哺乳類における、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）が介在する疾患または異常を処置するための薬剤であって、治療的に有効な量の請求項５１に記載の化合物を含んでなる薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９３】
また、Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、そしてＶが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｒ１１）Ｈ−である、本発明の式（Ｉ）の化合物は、反応スキーム２に述べられる一般的手順に従って合成することができる。
【化１０】
2007500716.tif 000010
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９５】
化合物（１１６）：ジクロロメタンまたはトルエンのような溶媒中の式（１１４）のアミン（１当量）の攪拌溶液に、トリエチルアミンまたはヒューニッヒの塩基（Hunig's base）のような塩基の存在下で、ジクロロメタンまたはトルエンのような溶媒中の式（１１５）のクロリド（１当量）の溶液を加える。その結果生じる混合物を、室温で十分な時間、攪拌し、次いで、水でクエンチする。有機相を水、塩水で洗浄し、乾燥し、次いで真空で濃縮すると、化合物（１１６）の生成物が生じる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９６】
化合物（１１７）：上記によって得られた式（１１６）の化合物の溶液を、十分な溶媒に溶解し、次に加水分解のような標準的な脱保護条件の下で、保護基ＰＧを除去し式（１１７）のアミンを得る。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９９】
式（Ｉ）の化合物：
方法Ａ：ジクロロメタン、アセトニトリルまたはトルエンのような溶媒中の式（１２０）の化合物（１当量）の攪拌溶液に、０℃で、トリエチルアミンまたはヒューニッヒの塩基のような塩基（１当量）の存在下で、式（１２１）の化合物（１当量）の溶液を加える。その結果生じる混合物を、室温で８〜２４時間、攪拌し、次いで水でクエンチする。有機相を水、塩水で洗浄し、乾燥し、次いで真空で濃縮すると、Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、そしてＶが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｒ１１）Ｈ−である式（Ｉ）の化合物が生じる。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２００】
方法Ｂ：ジクロロメタン、トルエンまたはＴＨＦのような溶媒中の式（１２２）の化合物（１当量）の溶液に、トリエチルアミンまたはヒューニッヒの塩基のような塩基（２．５当量）を加え、続いて、（３−ジメチルアミノプロピル）エチルカルボジイミドのようなカップリング剤（１．１当量）を添加する。その結果生じる混合物を、１５分〜１時間、攪拌し、次いで、式（１２０）のアミン（１．１当量）を加える。この混合物を周囲温度で８〜２４時間攪拌し、次いで水で洗浄し、乾燥し、次いで真空で濃縮する。カラムクロマトグラフィーまたは適切な溶媒からの結晶化によって精製すると、Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、そしてＶが−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−Ｃ（Ｒ１１）Ｈ−である式（Ｉ）の化合物が生じる。