【手続補正書】
【提出日】平成19年8月16日(2007.8.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療上有効量のロピニロールまたはその塩を含む経口用放出制御製剤であって、
インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分（１／２Ｃｍａｘ）に達するのに要する平均時間が該経口用製剤を投与してから３時間未満であり；
インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分（１／２Ｃｍａｘ）より上にある平均持続時間が７ないし１３時間である
ことを特徴とする、経口用放出制御製剤。
【請求項２】
インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分（１／２Ｃｍａｘ）に達するのに要する平均時間が経口用製剤を投与してから２時間未満であるところの、請求項１記載の製剤。
【請求項３】
ロピニロールの血漿中最大濃度の半分（１／２Ｃｍａｘ）より上にある平均持続時間が７ないし１２時間であるところの、請求項１または請求項２記載の製剤。
【請求項４】
治療上有効量のロピニロールまたはその塩をマトリックス中に含む経口用放出制御製剤であって、５００ｍｌの水性緩衝剤（生理的ｐＨが１と７の間にある）中、３７℃、５０ｒｐｍでＵＳＰパドル法を用いて測定した場合に、該製剤のインビトロ溶解速度が、
１時間までに放出されるロピニロールが２０％と５５％（重量）の間にあり；
２時間までに放出されるロピニロールが３０％と６５％（重量）の間にあり；
６時間までに放出されるロピニロールが７０％と９５％（重量）の間にあって；
１０時間までに放出されるロピニロールが８０％（重量）よりも大きく、
インビトロでの放出速度がｐＨ１と７の間でｐＨとは独立しているところの、経口用放出制御製剤。
【請求項５】
溶解速度が、
１時間までに放出されるロピニロールが２５％と５０％（重量）の間にあり；
２時間までに放出されるロピニロールが４５％と６５％（重量）の間にあり；
６時間までに放出されるロピニロールが７５％と９５％（重量）の間にあって；
１０時間までに放出されるロピニロールが８５％（重量）よりも大きい
ところの、請求項４記載の製剤。
【請求項６】
溶解速度が、
１時間までに放出されるロピニロールが４０％と５０％（重量）の間にあり；
２時間までに放出されるロピニロールが６０％と７０％（重量）の間にあり；
６時間までに放出されるロピニロールが８５％と９５％（重量）の間にあって；
１０時間までに放出されるロピニロールが９５％（重量）よりも大きい
ところの、請求項４または請求項５記載の製剤。
【請求項７】
ロピニロール塩酸塩が経口用製剤中に該製剤の０．１と５重量％の間の濃度で配合されているところの、請求項１ないし６のいずれか一項記載の製剤。
【請求項８】
錠剤、顆粒、球状体、ビーズ、ペレットまたはカプセルとして服用される、請求項１ないし７のいずれか一項記載の製剤。
【請求項９】
錠剤として服用される、請求項８記載の製剤。
【請求項１０】
モノリスまたは二層錠である、請求項１ないし９のいずれか一項記載の製剤。
【請求項１１】
一またはそれ以上の溶解速度調節ポリマーを一またはそれ以上の医薬上許容される賦形剤と組み合わせて含む、放出制御マトリックスである、請求項１ないし１０のいずれか一項記載の製剤。
【請求項１２】
賦形剤が一またはそれ以上の希釈剤、結合剤、滑沢剤、流動促進剤および／または崩壊剤を含むところの、請求項１１記載の製剤。
【請求項１３】
溶解速度調節ポリマーがセルロースエーテル、多糖類、ポリメタクリラート、セルロースエステル、アクリル酸ポリマー、ワックス、アルギナートまたは脂肪酸誘導体から選択されるところの、請求項１１記載の製剤。
【請求項１４】
希釈剤が炭酸カルシウム、二塩基性および三塩基性リン酸カルシウム、微結晶セルロース、シリカ化微結晶セルロース、ラクトース、炭酸マグネシウム、マルチトール、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、ソルビトールまたは澱粉から選択されるところの、請求項１２記載の製剤。
【請求項１５】
結合剤がアカシア、アルギン酸、ポリアクリル酸、カルボキシメチルセルロースナトリウム、セラトニア、デキストリン、エチルセルロース、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ、マルトデキストリン、ポリデキストロース、ポリメチルメタクリレラートまたはポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）から選択されるところの、請求項１２記載の製剤。
【請求項１６】
滑沢剤がステアリン酸カルシウム、ベヘン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、ステアリン酸、タルクまたはステアリン酸亜鉛から選択されるところの、請求項１２記載の製剤。
【請求項１７】
流動促進剤が三塩基性リン酸カルシウム、セルロース粉末、コロイド状二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウム、三ケイ酸マグネシウムまたはタルクより選択されるところの、請求項１２記載の製剤。
【請求項１８】
崩壊剤がアルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、グアーガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、アルギン酸ナトリウム、澱粉グリコール酸ナトリウムまたは澱粉より選択されるところの、請求項１２記載の製剤。
【請求項１９】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２０】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、澱粉グリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素および鉄黄を含む二層錠である、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２１】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２２】
ロピニロール塩酸塩、キサンタンガム、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２３】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、微結晶セルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２４】
ロピニロール塩酸塩、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２５】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、ラクトース一水和物、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含む二層錠である、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６】
ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、ラクトース一水和物、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７】
第一層にて、０．１４３ｍｇのロピニロール塩酸塩、２０．７５６ｍｇの微結晶セルロース、１０．３７６ｍｇのラクトース一水和物および５．６２５ｍｇのＨＰＭＣを含み、第二層にて、０．４２８ｍｇのロピニロール塩酸塩、４５ｍｇのＨＰＭＣ、４３．５９４ｍｇの微結晶セルロースおよび２１．７９１ｍｇのラクトース一水和物を含む二層錠である、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８】
第一層にて、０．１４３ｍｇのロピニロール塩酸塩、２０．７５６ｍｇの微結晶セルロース、１０．３７６ｍｇのラクトース一水和物、５．６２５ｍｇのＨＰＭＣ、０．３７５ｍｇのステアリン酸マグネシウムおよび０．１８８ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素を含み、第二層にて、０．４２８ｍｇのロピニロール塩酸塩、４５ｍｇのＨＰＭＣ、４３．５９４ｍｇの微結晶セルロース、２１．７９１ｍｇのラクトース一水和物、１．１２５ｍｇのステアリン酸マグネシウムおよび０．５６３ｍｇのコロイド状二酸化ケイ素を含む二層錠である、請求項２７記載の製剤。
【請求項２９】
実施例８にて示される処方である、請求項２７または請求項２８記載の経口用製剤。
【請求項３０】
下肢静止不能症候群の治療用医薬の製造における、請求項１ないし２９のいずれか一項に記載の製剤の使用。
【請求項３１】
請求項１ないし２９のいずれか一項に記載の経口用製剤の有効量をそれを必要とする宿主に投与することを含む、下肢静止不能症候群の治療法。
【請求項３２】
請求項１ないし２９のいずれか一項に記載の経口用製剤を含む、下肢静止不能症候群の治療にて使用する医薬組成物。