【手続補正書】
【提出日】平成19年5月11日(2007.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  下記式Ｉの化合物または医薬的に許容できるその塩：
【化１】
2003500466.tif 000001
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4はそれぞれ別個に、存在しないかまたは以下から選ばれ；
水素、
ハロゲン、
−ＣＮ、
−ＮＯ2、
−ＣＦ3、
−ＯＨ、
−ＳＨ、
−Ｚ−Ａ、式中、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、または（ＣＨ2）nで、ここでｎは０から６の整数であり、Ａは１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖、または環式アルキルであり、または、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＯＣＨ3または１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖、もしくは環式アルキルから選ばれる１個から５個の置換基で置換されたフェニルであり；
【化２】
2003500466.tif 000002
式中、ｍは０から６の整数であり、Ｒ5は水素、１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖、もしくは環式アルキルであり、または、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、および−ＣＦ3からそれぞれ別個に選ばれる１個から５個の置換基で置換されたフェニルであり、及び、Ｒ6は水素、１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖、もしくは環式アルキルであり；
【化３】
2003500466.tif 000003
式中、ｏは０から６の整数であり、Ｒ7は水素、１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖、もしくは環式アルキルであり、またはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ2、および−ＣＦ3からそれぞれ別個に選ばれる１個から５個の置換基で置換されたフェニルであるか；または、
Ｒ3およびＲ4はフェニル環であって、それらが結合している環と融合しているか；または
Ｒ3およびＲ2はフェニル環であって、それらが結合している環と融合している。
【請求項２】  Ｒ1からＲ4が存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】  下記から選ばれる、請求項１に記載の化合物：
（２−アミノメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジメトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジメトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−メトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（４−アミノ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５−アミノ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−４−カルボン酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−５−カルボン酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−４−カルボン酸メチルエステル；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−５−カルボン酸メチルエステル；
（２−アミノメチル−４−メチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−シアノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−シアノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ビス−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ビス−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−フェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−フェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，５−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−イソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−イソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジイソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−イソブチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−イソブチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ジメチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ジメチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ヨード−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ヨード−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ニトロ−インダン−２−イル）−酢酸；および
（２−アミノメチル−５−ニトロ−インダン−２−イル）−酢酸。
【請求項４】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量および医薬的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項５】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を癲癇の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む癲癇の治療方法。
【請求項６】  失神発作、運動機能減少症および頭部疾患を治療する方法であって、前記方法が請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を前記治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む前記治療方法。
【請求項７】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を神経退行性疾患の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む神経退行性疾患の治療方法。
【請求項８】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量をうつ病の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含むうつ病の治療方法。
【請求項９】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を不安の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む不安の治療方法。
【請求項１０】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量をパニックの治療の必要がある哺乳動物に投与することを含むパニックの治療方法。
【請求項１１】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を疼痛の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む疼痛の治療方法。
【請求項１２】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を神経病理学的異常の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む神経病理学的異常の治療方法。
【請求項１３】  請求項１に記載の化合物の治療的に有効な量を睡眠異常の治療の必要がある哺乳動物に投与することを含む睡眠異常の治療方法。
【請求項１４】  下記から選ばれる化合物：
（２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−メチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（４，７−ジクロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５，６−ジクロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（４−クロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５−クロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；および
（２−アミノメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−酢酸。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
特に好ましいものは以下の化合物である：
（２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−メチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（４，７−ジクロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５，６−ジクロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（４−クロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５−クロロ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−２−イル）−酢酸。
（２−アミノメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］ナフタレン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジメトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジメトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−メトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メトキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ブロモ−インダン−２−イル）−酢酸；
（４−アミノ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（５−アミノ−２−アミノメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−４−カルボン酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−５−カルボン酸；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−４−カルボン酸メチルエステル；
２−アミノメチル−２−カルボキシメチル−インダン−５−カルボン酸メチルエステル；
（２−アミノメチル−４−メチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−メチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−シアノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−シアノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ビス−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ビス−トリフルオロメチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ヒドロキシ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−フェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−フェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５，６−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，５−ジフェニル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−イソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−イソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４，７−ジイソプロピル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−イソブチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−イソブチル−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ジメチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ジメチルアミノ−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ヨード−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−５−ヨード−インダン−２−イル）−酢酸；
（２−アミノメチル−４−ニトロ−インダン−２−イル）−酢酸；および
（２−アミノメチル−５−ニトロ−インダン−２−イル）−酢酸。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
フェニル基は、置換されてなくても、または水素、ハロゲン、１個から６個の炭素をもつ直鎖、分枝鎖もしくは環式アルキル、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＯ2、または−ＯＣＨ3から選ばれる１個から５個の置換基で置換されていてもよい。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
化合物Ｉのプロドラッグは本発明の範囲内に含まれる。アミノアシル−グリコール酸エステルおよびアミノアシル−乳酸エステルはアミノ酸のプロドラッグとして知られている（C.G. Wermuth, Chemistry and Industry, 1980:433-435）。アミノ酸のカルボニル基が既知の手段によってエステル化される。プロドラッグおよびソフトドラッグは当技術分野で知られている（E. Palomino, Drugs of the Future, 15(4):361-368(1990)）。最後に引用した２つの文献は参照により本明細書に含まれる。