【手続補正書】
【提出日】平成19年7月24日(2007.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌感染を治療又は予防するための医薬組成物であって、
以下の式1aまたは1bの構造を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩を含む前記組成物。
【化１】
2006508178.tif 000001
［上記各式中、
R1、R2およびR3は、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
R4およびR5は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換アルキルアリール、置換または非置換ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7は、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、単環または縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lは、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される。］
【請求項２】
R1、R2およびR3が、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルキルアミノ、置換または非置換C1-6アルキルアミノアルキル、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、置換または非置換C1-6アルキルチオ、置換または非置換C1-6アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換C3-12カルボシクリル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシ、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノ、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ-C1-6アルキルからなる群より選択され、
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、3〜6員単環または6〜12員縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化２】
2006508178.tif 000002
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルアキシ、置換または非置換カルボシクリルアキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
nは、0、1、2、3、および4から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜3個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項2に記載の組成物。
【請求項４】
R4、R5およびR6がHであり、かつR7が1個以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ、アミノ、またはヒドロキシで置換されていてもよいフェニルであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化３】
2006508178.tif 000003
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換C1-6アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、およびシアノからなる群より選択され、
nは、0、1、および2から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが存在しない、請求項3に記載の組成物。
【請求項５】
前記化合物が式2の構造：
【化４】
2006508178.tif 000004
［式中、U、V、W、X、YおよびZは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択される］
を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の組成物。
【請求項６】
U、V、W、X、YおよびZが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、およびアミノからなる群より選択される、請求項5に記載の組成物。
【請求項７】
前記化合物が以下の式2および表により示される構造を有する化合物1〜19からなる群より選択される、請求項5に記載の組成物。
【化５】
2006508178.tif 000005
【請求項８】
前記化合物が式3の構造：
【化６】
2006508178.tif 000006
［式中、UおよびVは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
Tは、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択される］
を有する、請求項1に記載の組成物。
【請求項９】
UおよびVが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、およびアリールからなる群より選択され、TがHおよびC1-4アルキルからなる群より選択される、請求項8に記載の組成物。
【請求項１０】
前記化合物が以下の式3および表により示される構造を有する化合物20および21からなる群より選択される、請求項8に記載の組成物。
【化７】
2006508178.tif 000007
【請求項１１】
製薬上許容される担体をさらに含む、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１２】
別の抗生物質、抗ウイルス化合物、抗癌化合物、ビタミン、微量金属サプリメント、イオン、およびこれらの組合せからなる群より選択される追加の成分をさらに含む、請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
非経口的または経口的に投与するための組成物である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１４】
静脈内、皮下、筋内、眼窩内、眼、悩室内、頭蓋内、関節包内、脊髄内、槽内、腹腔内、鼻腔内、経口、口腔粘膜、直腸、膣、局所、およびこれらの組合せからなる群より選択される経路から投与するための組成物である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１５】
エーロゾル、乱刺法、または外科的移植術により投与するための組成物である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記細菌感染がグラム陽性菌またはマイコプラズマ細菌により引き起こされる、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記細菌がグラム陽性菌である、請求項16に記載の組成物。
【請求項１８】
前記グラム陽性菌がストレプトコッカス属（Streptococcus）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、スタフィロコッカス属（Staphylococcus）、バシラス属（Bacillus）、クロストリジウム属（Clostridium）、リステリア属（Listeria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項17に記載の組成物。
【請求項１９】
前記細菌感染がグラム陰性菌により引き起こされる、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記グラム陰性菌がエシェリキア属（Escherichia）、サルモネラ属（Salmonella）、シュードモナス属（Pseudomonas）、ヘリコバクター属（Helicobacter）、レジオネラ属（Legionella）、シゲラ属（Shigella）、エルジニア属（Yersinia）、ナイセリア属（Neisseria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項19に記載の組成物。
【請求項２１】
細菌の増殖を阻止するための組成物であって、以下の式1aまたは1bの構造を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記組成物。
【化８】
2006508178.tif 000008
［上記各式中、
R1、R2およびR3は、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
R4およびR5は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換アルキルアリール、置換または非置換ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7は、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、単環または縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lは、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される。］
【請求項２２】
R1、R2およびR3が、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルキルアミノ、置換または非置換C1-6アルキルアミノアルキル、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、置換または非置換C1-6アルキルチオ、置換または非置換C1-6アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換C3-12カルボシクリル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシ、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノ、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ-C1-6アルキルからなる群より選択され、
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、3〜6員単環または6〜12員縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項21に記載の組成物。
【請求項２３】
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化９】
2006508178.tif 000009
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルアキシ、置換または非置換カルボシクリルアキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
nは、0、1、2、3、および4から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜3個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項22に記載の組成物。
【請求項２４】
R4、R5およびR6がHであり、かつR7が1個以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ、アミノ、またはヒドロキシで置換されていてもよいフェニルであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化１０】
2006508178.tif 000010
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換C1-6アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、およびシアノからなる群より選択され、
nは、0、1、および2から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが存在しない、請求項23に記載の組成物。
【請求項２５】
前記化合物が式2の構造：
【化１１】
2006508178.tif 000011
［式中、U、V、W、X、YおよびZは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択される］
を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩である、請求項21に記載の組成物。
【請求項２６】
U、V、W、X、YおよびZが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、およびアミノからなる群より選択される、請求項25に記載の組成物。
【請求項２７】
前記化合物が以下の式2および表により示される構造を有する化合物1〜19からなる群より選択される、請求項25に記載の組成物。
【化１２】
2006508178.tif 000012
【請求項２８】
前記化合物が式3の構造：
【化１３】
2006508178.tif 000013
［式中、UおよびVは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
Tは、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択される］
を有する、請求項21に記載の組成物。
【請求項２９】
UおよびVが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、およびアリールからなる群より選択され、TがHおよびC1-4アルキルからなる群より選択される、請求項28に記載の組成物。
【請求項３０】
前記化合物が以下の式3および表により示される構造を有する化合物20および21からなる群より選択される、請求項28に記載の組成物。
【化１４】
2006508178.tif 000014
【請求項３１】
前記細菌がグラム陽性菌またはマイコプラズマ細菌である、請求項21〜30のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項３２】
前記細菌がグラム陽性菌である、請求項31に記載の組成物。
【請求項３３】
前記グラム陽性菌がストレプトコッカス属（Streptococcus）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、スタフィロコッカス属（Staphylococcus）、バシラス属（Bacillus）、クロストリジウム属（Clostridium）、リステリア属（Listeria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項32に記載の組成物。
【請求項３４】
前記細菌がグラム陰性菌である、請求項21〜30のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項３５】
前記グラム陰性菌がエシェリキア属（Escherichia）、サルモネラ属（Salmonella）、シュードモナス属（Pseudomonas）、ヘリコバクター属（Helicobacter）、レジオネラ属（Legionella）、シゲラ属（Shigella）、エルジニア属（Yersinia）、ナイセリア属（Neisseria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項34に記載の組成物。
【請求項３６】
DNAポリメラーゼIIIの活性を阻害するための組成物であって、以下の式1aまたは1bの構造を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩を含む前記組成物。
【化１５】
2006508178.tif 000015
［上記各式中、
R1、R2およびR3は、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
R4およびR5は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7は、独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換アルキルアリール、置換または非置換ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7は、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、単環または縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lは、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される。］
【請求項３７】
R1、R2およびR3が、それぞれ独立して、水素（H）、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルキルアミノ、置換または非置換C1-6アルキルアミノアルキル、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、置換または非置換C1-6アルキルチオ、置換または非置換C1-6アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換C3-12カルボシクリル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシ、置換または非置換C3-12カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノ、置換または非置換C3-12カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリル-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルオキシ-C1-6アルキル、置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換の3〜12員ヘテロシクリルアミノ-C1-6アルキルからなる群より選択され、
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、置換または非置換の炭素、窒素または硫黄からなる群より選択される環原子を有する、3〜6員単環または6〜12員縮合環系からなる、芳香族または非芳香族の、複素環式もしくは炭素環式環または環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜6個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項36に記載の組成物。
【請求項３８】
R4およびR5が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択されるが、ここで、R4がHである場合は、構造1aおよび1bで表される2つの互変異性体として存在することができ、
R6およびR7が、独立して、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、置換または非置換C3-12シクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換アリールアルキル、置換または非置換C1-6アルキルアリール、置換または非置換C4-12ヘテロアリールであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化１６】
2006508178.tif 000016
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルアキシ、置換または非置換カルボシクリルアキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
nは、0、1、2、3、および4から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが、存在しないか、あるいは、連続した直鎖状の結合で1〜3個の原子を有するリンカーからなる群より選択される、請求項37に記載の組成物。
【請求項３９】
R4、R5およびR6がHであり、かつR7が1個以上のC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ、アミノ、またはヒドロキシで置換されていてもよいフェニルであるか、あるいは、R6およびR7が、以下の構造： 
【化１７】
2006508178.tif 000017
（ここで、R12は、H、置換または非置換C1-6アルキル、および置換または非置換C3-8シクロアルキルからなる群より選択され、
各R13は、置換または非置換C1-6アルキル、置換または非置換C2-6アルケニル、置換または非置換C2-6アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換C1-6アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換C1-6アルコキシ、置換または非置換C1-6アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、およびシアノからなる群より選択され、
nは、0、1、および2から選択される整数である）
を有する環系の部分を構成する原子であり、
Lが存在しない、請求項38に記載の組成物。
【請求項４０】
前記化合物が式2の構造：
【化１８】
2006508178.tif 000018
［式中、U、V、W、X、YおよびZは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択される］
を有する化合物、そのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、またはその薬学的に許容される塩である、請求項36に記載の組成物。
【請求項４１】
U、V、W、X、YおよびZが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-4アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、およびアミノからなる群より選択される、請求項40に記載の組成物。
【請求項４２】
前記化合物が以下の式2および表により示される構造を有する化合物1〜19からなる群より選択される、請求項40に記載の組成物。
【化１９】
2006508178.tif 000019
【請求項４３】
前記化合物が式3の構造：
【化２０】
2006508178.tif 000020
［式中、UおよびVは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロ、アミノ、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換アルキルアミノアルキル、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アルコキシアルキル、置換または非置換アルキルチオ、置換または非置換アルキルチオアルキル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換カルボシクリルオキシ、置換または非置換カルボシクリルオキシアルキル、置換または非置換カルボシクリルアミノ、置換または非置換カルボシクリルアミノアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルオキシ、置換または非置換ヘテロシクリルオキシアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアミノ、および置換または非置換ヘテロシクリルアミノアルキルからなる群より選択され、
Tは、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群より選択される］
を有する、請求項36に記載の組成物。
【請求項４４】
UおよびVが、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、およびアリールからなる群より選択され、TがHおよびC1-4アルキルからなる群より選択される、請求項43に記載の組成物。
【請求項４５】
前記化合物が以下の式3および表により示される構造を有する化合物20および21からなる群より選択される、請求項43に記載の組成物。
【化２１】
2006508178.tif 000021
【請求項４６】
DNAポリメラーゼIIIがpol IIICクラスまたはpol IIIEクラスの酵素である、請求項36〜45のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項４７】
DNAポリメラーゼIIIがグラム陽性菌またはマイコプラズマ細菌由来である、請求項36〜45のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項４８】
細菌性DNAポリメラーゼIIIがグラム陽性菌由来である、請求項47に記載の組成物。
【請求項４９】
前記グラム陽性菌がストレプトコッカス属（Streptococcus）、エンテロコッカス属（Enterococcus）、スタフィロコッカス属（Staphylococcus）、バシラス属（Bacillus）、クロストリジウム属（Clostridium）、リステリア属（Listeria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項48に記載の組成物。
【請求項５０】
DNAポリメラーゼIIIがpol IIIEクラスの酵素である、請求項46に記載の組成物。
【請求項５１】
pol IIIEクラスの酵素がグラム陰性菌由来である、請求項50に記載の組成物。
【請求項５２】
前記グラム陰性菌がエシェリキア属（Escherichia）、サルモネラ属（Salmonella）、シュードモナス属（Pseudomonas）、ヘリコバクター属（Helicobacter）、レジオネラ属（Legionella）、シゲラ属（Shigella）、エルジニア属（Yersinia）、ナイセリア属（Neisseria）、およびこれらの組合せからなる群より選択される、請求項49に記載の組成物。