【手続補正書】
【提出日】平成19年8月27日(2007.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
2007504171.tif 000001
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項２に記載の薬学的調製物。
【請求項４】
請求項２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張生理食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項５】
下式の化合物：
【化３】
2007504171.tif 000002
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項７】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項６に記載の薬学的調製物。
【請求項８】
請求項６に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項９】
下式の化合物：
【化５】
2007504171.tif 000003
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｏを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルではあり得ないことを除き；
Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、メチルまたはメトキシを表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｃｌを表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、メチルを表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、メトキシを表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項９〜１３のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項１５】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項１４に記載の薬学的調製物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項１７】
下式の化合物：
【化７】
2007504171.tif 000004
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、Ｓを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；
Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；  
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項１９】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項１８に記載の薬学的調製物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項２１】
下式の化合物：
【化９】
2007504171.tif 000005
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、メチル、メトキシ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジンを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項２３】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項２２に記載の薬学的調製物。
【請求項２４】
請求項２２に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項２５】
下式の化合物：
【化１１】
2007504171.tif 000006
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、Ｓを表し；
Ｙは、ＮＨを表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯＯＨ、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルとメトキシとを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表すが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ７がＨの場合、Ｒ６は、メチルではあり得ないことを除き；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し；ならびに
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、Ｃｌを表し、そしてＲ６がメチルを表す、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的調製物。
【請求項２９】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項２８に記載の薬学的調製物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項３１】
下式の化合物：
【化１３】
2007504171.tif 000007
その立体異性体形態、その薬学的に受容可能な酸付加塩、または塩基付加塩であって；ここで
Ｘは、ＳまたはＯを表し；
Ｙは、ＮＨまたはＮＲ８を表し；
Ｇは、ＯまたはＮＲ７を表し；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ４は、独立してＨ、ＯＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎ（Ｒ８）２、ＣＯ２Ｒ８、ＮＯ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アミン、ピペラジン、メチルおよびメトキシを除く低級アルキルならびに置換低級アルキルを表し；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立してＨまたは低級アルキルを表し；Ｒ８は、Ｈ、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを表し；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、Ｒ１０’は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、置換低級アルキル、あるいはＣｎおよび／あるいはＣｎ’を含む３〜６員シクロアルキルまたは置換シクロアルキルを表し、
ｎおよびｎ’は、０〜５の整数である、化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が、ハロゲン、好ましくはＣｌまたはＦを表す、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、ＣｌそしてＲ６がメチルを表す、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項３１〜３３のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的調製物。
【請求項３５】
前記薬学的に受容可能なキャリアが、希釈剤、固体賦形剤および溶媒をカプセル化する物質から選択される、請求項３４に記載の薬学的調製物。
【請求項３６】
請求項３４に記載の薬学的調製物であって、前記薬学的に受容可能なキャリアが、糖、デンプン、セルロース、粉末化トラガカント、麦芽、ゼラチン、タルク、添加剤、オイル、グリコール、ポリオール、エステル、寒天、緩衝剤、アルギン酸、発熱物質を含まない水、等張食塩水、リンゲル溶液、エチルアルコール、ｐＨ緩衝溶液、ポリエステル、ポリアンヒドリドおよびポリカーボネートから選択される、調製物。
【請求項３７】
前記化合物が、式：
【化１４】
2007504171.tif 000008
の化合物である、請求項９に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、式：
【化１５】
2007504171.tif 000009
のエナンチオマーである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、式：
【化１６】
2007504171.tif 000010
のエナンチオマーである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、およびＲ１０’が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、低級アルキル、または置換低級アルキルを表し；そして
ｎおよびｎ’が、独立して、０または１である、
請求項９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ９’、およびＲ１０’の各々が、Ｈを表す、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、またはＩを表す、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６が、メチルを表す、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項３７〜４３のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、薬学的組成物。