(57)【要約】【課題】脂性皮膚の美的障害を、より効果的に防止可能にする組成物を入手する。【解決手段】本発明は、組成物が油中水型エマルションでないことを条件として、生理学的に許容できる媒体中に(a)少なくとも1種の水溶性アスコルビン酸誘導体および(b)10μm以下の体積平均径を有する多孔質ポリアミド粒子を含む組成物の、脂性皮膚のケアのための美容使用に関する。本発明はまた、上記定義の組成物の皮膚への局所適用を含む、脂性皮膚のケアのための、特に皮膚をマット化することを目的とする化粧プロセスにも関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理学的に許容される媒体中に、（a）少なくとも１つの水溶性アスコルビン酸誘導体および（b）１０μｍ以下の体積平均径を有する多孔質ポリアミド粒子を含有する組成物であって、前記組成物が油中水型エマルションではない組成物の、脂性皮膚のケア用美容使用。
【請求項２】
前記アスコルビン酸誘導体が、アスコルビン酸、リン酸化アスコルビン酸の金属塩、およびアスコルビルグルコシドから選択されることを特徴とする、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記リン酸化アスコルビン酸の金属塩が、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびリン酸アスコルビルナトリウムから選択されることを特徴とする、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記アスコルビルグルコシドが、L-アスコルビン酸2−O−α−D−グルコピラノシドであることを特徴とする請求項２に記載の使用。
【請求項５】
前記多孔質粒子が、BET法に従って測定した比表面積、１ｍ2／ｇ以上を有することを特徴とする請求項１ないし４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
前記多孔質粒子が、０．５から８μｍの範囲の体積平均径を有することを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
前記多孔質粒子が、ナイロン６、ナイロン６−６、ナイロン１２、またはナイロン６−１２の粒子であることを特徴とする、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
前記多孔質粒子に、脂性皮膚用の少なくとも１つのケア活性剤が入れられていることを特徴とする、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項９】
前記多孔質粒子は、アセトンまたはエタノール等の溶媒中でカプセル化されるべき活性剤を溶解して含浸溶液を得ること、前期含浸溶液によって多孔質粒子を含浸させること、および乾燥粉末が得られるまで溶媒を蒸発させることの段階を含む含浸方法にしたがって得ることが可能であることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記組成物が、前記組成物の合計重量に対して０．５〜５０重量％の多孔質粒子を含有することを特徴とする、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１１】
脂性皮膚用ケア活性剤が、剥離剤および／または抗菌剤および／または抗炎症剤および／または皮脂調節剤および／または酸化防止剤から選択されることを特徴とする、請求項８または９に記載の使用。
【請求項１２】
前記剥離剤が５−（n−オクタノイル）−サリチル酸であることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記抗菌剤がオクトピロックス、サリチル酸、およびヨードプロピニル＝ブチルカーバメートから選択されることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
前記抗炎症剤が、ツボクサ＝Centella asiaticaの植物抽出物、β-グリチルレチン酸およびその塩、α−ビサボロールおよびニコチンンアミドから選択されることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１５】
前記皮脂調節剤が亜鉛塩から選択されることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
有機多孔質粒子から由来することを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の粒子。
【請求項１６】
前記酸化防止剤がトコフェロールおよび酢酸トコフェロールから選択されることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１７】
前記活性剤が、充填した粒子の合計重量に対して５〜３０重量％で存在することを特徴とする、請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
前記組成物が、Ｏ／Ｗエマルション形態で提供されることを特徴とする、請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
前記組成物が、ｐH４から６を有することを特徴とする、請求項１ないし１８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
上記定義した組成物を皮膚に局所適用することを含む、特に皮膚をマット化する目的の、脂性皮膚用美容方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、組成物が油中水型エマルションでないことを条件として、生理学的に許容できる媒体中に(a)少なくとも1種の水溶性アスコルビン酸誘導体および(b)10μm以下の体積平均径を有する多孔質ポリアミド粒子を含む組成物の、脂性皮膚のケアのための美容使用に関する。
【０００２】
本発明はまた、上記定義の組成物の皮膚への局所適用を含む、脂性皮膚のケアのための、特に皮膚をマット化することを目的とする美容方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
皮膚のテカリは、より特に思春期に発生する問題であるが、特にアンドロゲンの過剰産生の影響下で、成人期においても発現することがある。テカリのある皮膚は、一般に、皮脂の過剰分泌および過剰排出を特徴とし、一般に、前額部で測定して200μg/cm2を超える皮脂レベルをもたらす、脂漏過多の皮膚である。
【０００４】
皮脂は、毛嚢脂腺の付属物を構成する皮脂腺からの天然生成物である。皮脂は、本質的に程度の差はあれ、複雑な脂質の混合物である。通常皮脂腺は、スクワレン、トリグリセリド、脂肪族ワックス、コレステロールワックスおよび場合によって遊離コレステロールを産生する(Stewart, M.E.、Semin Dermatol、 11、100〜105頁、1992年)。形成されたトリグリセリドの可変部分は、細菌性リパーゼの影響下で遊離脂肪酸へと変換される。
【０００５】
セボサイトは皮脂腺の関連細胞である。皮脂の産生は、この細胞の終末分化プログラムに関連する。この分化の間、セボサイトの代謝活性は本質的に脂質の生合成(脂質生成)、より特に脂肪酸の新合成を中心とするものである。
【０００６】
皮脂は通常、表皮に対する天然の保湿剤であるが、皮脂の過剰な産生は、美的見地から好ましくない影響(皮膚のギラつき、メークアップ保持性の低下、黒ニキビ)をもたらすことがあり、実際P. acnesなどの雑菌叢の無制限増殖に好ましい領域を構成し、かつアクネ病変を引き起こすことさえある。
【０００７】
したがって脂漏過多を防止するために、先行技術は、皮膚への局所適用によって、セボサイトによる脂質生成を低減することができ、その結果皮脂の産生を制限することができる、種々の化合物を提供してきた。
【０００８】
特に、これらの化合物の中で、コーヒー豆抽出物(FR-2 848 447)ならびにアスコルビン酸およびその誘導体(EP-0 771 557)を挙げることができる。
【０００９】
さらに、脂性皮膚のケアを目的とする化粧品に、天然または合成由来の皮脂吸収を目的とするパウダー、中でも特に言及されてよいフィラー、例えばポリアミド(ナイロン)パウダー、タルク、デンプンまたはシリカなどを導入することは一般的である。出願人はさらに10μm以下の体積平均径を有する多孔質ポリアミド粒子は、特に脂性皮膚のケアを目的とする活性物質、および/またはビタミンC誘導体を充填することができ、したがってこれらの活性物質を毛嚢脂腺濾胞中でその作用部位に運ぶことが可能であることを証明(EP-1 493 433)している。これらの組成物は、充填された粒子に加え、アスコルビン酸を含んでよい。実施例7は、したがって、ナイロン粒子に吸収されたトリクロサンおよびアスコルビン酸を含む油中水型エマルションを開示している。
【非特許文献１】Stewart, M.E.、Semin Dermatol、11、100〜105頁、1992年
【特許文献１】FR-2 848 447
【特許文献２】EP-0 771 557
【特許文献３】EP-1 493 433
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
しかし、脂性皮膚の美的障害を、先行技術において今日までに提供された組成物よりも効果的に防止可能にする組成物を入手する必要性は残っている。
【００１１】
出願人は、組成物が油中水型エマルションでないことを条件として、活性物質を充填されたかまたは非充填の前述の多孔質粒子と、皮脂産生を抑制可能なアスコルビン酸誘導体とを組み合わせることにより、この必要性を満たすことができることを発見した。このようにして得られた組成物は、皮膚のマットさを持続的に改善することを可能にする。これは、アスコルビン酸誘導体が皮脂産生を抑制する一方で、多孔質粒子が皮膚表面で皮脂を吸収すること、および毛穴に浸透していた皮脂に対して組成物を皮膚にマッサージすることにより、皮脂をその根元から「吸い上げる」こと、実際は抗脂漏性活性物質をその作用部位において放出することさえも可能にすることによるものである。皮膚は、このようにして効率的にマット化される。
【００１２】
アスコルビルグルコシドおよびナイロン6を含む抗老化クリームは、確かに出願WO 00/62789により知られている。しかし、老化した皮膚は、脂性皮膚とは対照的に、皮脂産生の減少を特徴とし、このことは更年期以降に特に顕著であり、かつ一般に、「成熟」または「脂漏過少」皮膚、前額部における100μg/cm2未満の皮脂レベルをもたらす。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
したがって本発明の主題は、組成物が油中水型エマルションでないことを条件として、生理学的に許容できる媒体中に(a)少なくとも1種の水溶性アスコルビン酸誘導体および(b)10μm以下の体積平均径を有する多孔質ポリアミド粒子を含む組成物の、脂性皮膚のケアのための美容使用である。
【００１４】
本発明はまた、上記定義の組成物の皮膚への局所適用を含む、脂性皮膚のケアのための、特に皮膚をマット化することを目的とする美容方法にも関する。
【００１５】
用語「マット化する」は、本特許出願において、皮膚を視覚的によりマットにかつよりテカらなくさせることを意味すると理解される。組成物のマット化効果は、特に測角反射率計を用いて正反射率と拡散反射率との間の比率Rを測定することにより評価することができる。2以下のRの値は、一般にマット化効果を表す。
【００１６】
用語「脂性皮膚」は、特に前額部で測定して200μg/cm2を超える皮脂レベルを示すギラつきのある皮膚を意味すると理解される。
【００１７】
用語「水溶性アスコルビン酸誘導体」は、少なくとも部分的に水に溶解することができ、特にアスコルビン酸、リン酸アスコルビン酸の金属塩およびアスコルビルグルコシドから選択されることができる化合物を意味すると理解される。
【００１８】
リン酸アスコルビン酸の金属塩として、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびリン酸アスコルビルナトリウムを挙げることができる。
【００１９】
用語「アスコルビルグルコシド」は、D型、すなわちα-またはβ-グルコピラノース型またはα-またはβ-フラノース型、またはL型のグルコースと好ましくはL型のアスコルビン酸の縮合物を意味すると理解される。L-アスコルビン酸2-O-α-D-グルコピラノシドは、本発明での使用にとって好ましい。特に、Hayashibaraから入手可能である。
【００２０】
本発明に基づき使用されるアスコルビルグルコシドは、組成物の全重量に対して0.01から10%、好ましくは0.01から5%に相当してよい。
【００２１】
表現「多孔質粒子」は、細孔を含む構造を有する粒子を意味する。この実施形態は単なる任意選択であるが、この細孔構造は、少なくとも部分的に、1つまたは複数の活性物質を前記粒子中に組み込むことを可能とする。本発明の意味の範囲内で、表現「充填された粒子」は、以下に、活性物質も含め本発明の粒子を意味するために使用されることになる。
【００２２】
粒子の構造は、スポンジなどのマトリックスタイプであってよい。粒子の構造はまた、小胞タイプ、すなわち粒子が多孔壁により範囲を定められた内部空孔を示すタイプであってもよい。粒子のサイズに関連する空孔率は、粒子の比表面積により定量的に特徴付けられる。
【００２３】
本発明の多孔質粒子は、BET法に基づき測定して、1 m2/g以上の比表面積を示す。BET(ブルナウアー-エメット-テーラー)法は、当業者によく知られた方法である。BET法は、特に「The Journal of the American Chemical Society」、vol.60、309頁、1938年2月に記載されており、かつ、国際標準ISO 5794/1(Annex D)に対応する。BET法に基づき測定された比表面積は、総表面積に相当し、すなわち細孔により形成される表面積を含む。
【００２４】
特定の一実施形態によれば、本発明の粒子は、BETで測定して、特に2.5から100 m2/gの範囲の比表面積を示す。
【００２５】
本発明の多孔質粒子は一般に、はっきり認識できる粒子である。表現「はっきり認識できる粒子」は、集合体または凝集形態に集まることのない粒子を意味する。これらの粒子は、特に0.15g/cm3以上および特に0.2から5g/cm3の範囲の密度を示す。
【００２６】
前述のように、本発明の粒子は10μm以下の体積平均径を有する。これは、機械的な力を適用することによりこのような粒子が皮脂腺濾胞に入り込むことができるからである。この機械的な力は、一般にマッサージにより生じ、それが及ぼす圧力に加え、濾胞内で吸引効果を引き起こす。したがって、粒子は次第に濾胞チャネルに到達し、そこで皮脂を吸収することができ、かつ適切な場合には、運んできた活性物質を放出することができる。粒子を構成する物質は、その後、皮脂の流れおよび/または毛髪の成長により排出され、したがってこの物質に関しては生体の好ましくない反応が起こるいかなる可能性をも避けることが可能になる。
【００２７】
10μmを超える直径を有する粒子は、同様な機械的力を適用しても、大部分が、皮膚中に浸透することなく皮膚表面に位置したままであるということに注目すべきである。
【００２８】
本発明の特定の一実施形態によれば、粒子は、0.1μm以上および特に0.5から8μm の範囲の体積平均径を有する。本発明に基づいて使用される粒子は、多孔質粒子、特に、0.1から50μm、特に0.1から20μm、非常に特に0.5から10μm の範囲であってよい数平均径を有する球形粒子である。
【００２９】
本発明の代替の一形態によれば、粒子は、粒子サイズに関して均一であることを特徴とする。特に、粒子は、1から4、特に3以下の多分散性指数、PIを示す。この多分散性指数は、比D(4,3)/D(3,2)と定義され、式中D(4,3)は体積平均径を意味し、かつD(3,2)は、表面積平均径を意味する。これら2つの値は通常、「Mastersizer 2000」の名称でMalvernにより販売されているものなどのレーザー回折粒子径測定器を用いて測定される。
【００３０】
本発明の多孔質粒子は、種々の形状、特に球状の形状、特にほぼ球形の形状を有することができる。
【００３１】
本発明の多孔質粒子として、ポリアミド粒子、特にナイロン6、ナイロン6,6、ナイロン12またはナイロン6,12、例えば「Orgasol」の一般名でAtofinaにより販売されているものなどが使用される。
【００３２】
これらの化合物の中で、非常に特にナイロン12が優先される。
【００３３】
本発明に基づいて使用される多孔質粒子は、脂性皮膚のケアのための少なくとも1種のケアのための活性物質が充填されていてよく、あるいは非充填(中空)であってもよい。
【００３４】
充填された粒子が本発明に基づいて使用されるとき、粒子は通常の方法に基づいて、特に含浸により調製されてよい。特に、本発明の充填された粒子は、予備形成した多孔質粒子に少なくとも1種の活性化合物を含浸させることにより得られる。有利なことに、このプロトコールは、細孔形成剤の存在を必要としない。
【００３５】
例えば、活性物質を含む多孔質粒子は、以下の段階を含む含浸プロセスに基づいて得ることができる:
含浸溶液を得るために、包含される活性物質をアセトンまたはエタノールなどの溶媒に溶解する、
前記含浸溶液により多孔質粒子を含浸する、
乾燥パウダーが得られるまで溶媒を蒸発させる。
【００３６】
このようにして得られたパウダーは、一般に、1/10ppmオーダーという、非常に少ない割合の残留溶媒しか含まない。
【００３７】
このような含浸プロセスに使用されてよい溶媒として、特に、アセトン、エタノール、イソプロパノール、ジクロロメタンまたは酢酸エチルを挙げることができる。勿論、溶媒の選択は、包含される化合物の性質を考慮に入れてなされる。
【００３８】
一般に、組成物は、組成物の全重量に対して0.1から50重量%、好ましくは0.1%から20重量%、より特に0.5から5重量%の (充填されているかまたは非充填の) 多孔質粒子を含む。
【００３９】
これらの粒子が充填されると、粒子は、脂性皮膚のケアのための活性物質を含む。
【００４０】
表現「脂性皮膚のケアのための活性物質」は、本発明の文脈中で、特に
剥離活性(黒ニキビの開口を可能にする)、および/または
抗菌活性(特に、P. acnesに対して) 、および/または
抗炎症活性、および/または
皮脂調節活性、および/または
抗酸化活性(スクワレンの酸化および黒ニキビの形成を防止する)、
である生物活性をそれ自体で有する、すなわちそれを活性化するために外部物質の関与を必要としないことを意味すると理解される。
【００４１】
1.剥離剤
用語「剥離剤」は、
剥離を促進することにより、剥離に直接作用する化合物、例えばβ-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体(5-(n-オクタノイル)サリチル酸を含む);グリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、マンデル酸などのα-ヒドロキシ酸;尿素;ゲンチシン酸;オリゴフコース;ケイ皮酸;Saphora japonica抽出物;レズベラトロールおよびいくつかのジャスモン酸誘導体か、
あるいは、剥離または角質デスモソームの分解に関与する酵素、例えばグリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)または実際さらに他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン様)にも作用することができるいかなる化合物をも意味すると理解される。アミノスルホン酸化合物、特にN-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-N'-2-エタンスルホン酸(HEPES);2-オキソチアゾリジン-4-カルボン酸(プロシステイン)誘導体;(EP-0 852 949に開示されているもの、およびTrilon Mの商品名でBASFにより販売されているメチルグリシン二酢酸ナトリウムなどの)グリシンタイプのα-アミノ酸;ハチミツ;またはO-オクタノイル-6-D-マルトースおよびN-アセチルグルコサミンなどの糖誘導体を挙げることができる。
【００４２】
5-(n-オクタノイル)サリチル酸は、本発明における使用にとって好ましい。
【００４３】
2.抗菌剤
本発明の組成物において使用することができる抗菌剤は、特に2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエーテル(またはトリクロサン)、3,4,4'-トリクロロカルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、イセチオン酸ヘキサミジン、メトロニダゾールおよびその塩、ミコナゾールおよびその塩、イトラコナゾール、テルコナゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、サペルコナゾール、フルコナゾール、クロトリマゾール、ブトコナゾール、オキシコナゾール、スルファコナゾール、テルコナゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、サペルコナゾール、スルコナゾール、テルビナフィン、シクロピロックス、シクロピロックスオレアミン、ウンデシレン酸およびその塩、ベンゾイルペルオキシド、3-ヒドロキシ安息香酸、4-ヒドロキシ安息香酸、フィチン酸、N-アセチル-L-システイン、リポ酸、アゼライン酸およびその塩、アラキドン酸、レゾルシノール、オクトピロックスまたはピロクトンオレアミン、オクトキシグリセリン、オクタノイルグリシン、カプリリルグリコール、10-ヒドロキシ-2-デカン酸、特許WO 93/18743に開示されているジクロロフェニルイミダゾールジオキソレンおよびその誘導体、銅ピドレート、サリチル酸、ブチルカルバミン酸ヨードプロピニル、ファルネソール、フィトスフィンゴシンおよびこれらの混合物から選択されてよい。
【００４４】
好ましい抗菌剤は、オクトピロックス、サリチル酸およびブチルカルバミン酸ヨードプロピニルである。
【００４５】
3.抗炎症剤
本発明の組成物に使用することができる抗炎症剤または鎮静剤として、
五環性トリテルペンおよびこれらを含む植物抽出物(例えば、Glycyrrhiza glabra (カンゾウ))、例えばβ-グリチルレチン酸およびその塩および/またはその誘導体(グリチルレチン酸モノグルクロニド、グリチルレチン酸ステアリルまたは3-ステアロイルオキシグリチルレチン酸)、ウルソル酸およびその塩、オレアノリン酸およびその塩、ベツリン酸およびその塩、ビサボロール、Paeonia suffruticosa(ボタン)および/またはlactiflora(シャクヤク)の抽出物、サリチル酸の塩、特にサリチル酸亜鉛、Codifのフィコサッカリド、Laminaria saccharina(カラフトコンブ)抽出物、カノラ油、カミツレ抽出物、アラントイン、SeppicのSepivital EPC(ビタミンEおよびCのリン酸ジエステル)、ムスクローズ等のオメガ-3不飽和油、ブラックカラント種、エキウムまたは魚油、プランクトン抽出物、カプリロイルグリシン、SeppicのSeppicalm VG(パルミトイルプロリンナトリウムおよびNymphea alba)、Pygeum抽出物、Boswellia serrata抽出物、Centipeda cunnighami抽出物、Helianthus annuus抽出物、Linum usitatissimum抽出物、トコトリエノール、Cola nitida(コラ)抽出物、 Centella asiatica(ツボクサ)抽出物、ピペロナール、チョウジ抽出物、Epilobium angustifolium抽出物、アロエベラ、Bacopa monieri抽出物、フィトステロール、ナイアシナミド、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、インドメタシンおよびベータメサゾン
を挙げることができる。
【００４６】
本発明における使用にとって好ましい抗炎症剤は、Centella asiatica(ツボクサ)抽出物、β-グリチルレチン酸およびその塩、α-ビサボロールおよびナイアシナミドである。
【００４７】
4.皮脂調節剤
本発明の組成物が5α-リダクターゼ阻害剤などの皮脂調節剤を含むとき、5α-リダクターゼ阻害剤は特に、
レチノイド特にレチノール
イオウおよびイオウ誘導体
亜鉛塩、例えば乳酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、ピドール酸亜鉛、カルボン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛およびまたはシステイン酸亜鉛、
塩化セレン、
ビタミンB6またはピリドキシン、
特にSepicontrol A5(登録商標)の商品名でSeppicにより販売されている、カプリロイルグリシン、サルコシンおよびCinnamomum zeylanicum(セイロンニッケイ)抽出物の混合物、
特にPhlorogine(登録商標)の商品名でSecmaにより販売されている、Laminaria saccharina(カラフトコンブ)抽出物、
特にSebonormine(登録商標)の商品名でSilabにより販売されている、Spiraea ulmaria(シモツケソウ)抽出物、
Arnica montana(アルニカ)、Cinchona succirubra(アカキナ)、Eugenia caryophyllata(チョウジ)、Humulus luplus(ホップ)、Hypericum perforatum(セイヨウオトギリソウ)、Mentha piperita(セイヨウハッカ)、Rosmarinus officinalis(ローズマリー)、Salvia officinalis(セージ)およびThymus vulgaris(タイム)の種の植物抽出物、全て、例えばMaruzenにより販売されている、
特にEuromedにより販売されているSerenoa repens(ノコギリヤシ)抽出物、
Silybum属の植物抽出物、
サポゲニンを含む植物抽出物、特にジオスゲニンに富んだDioscorea種の抽出物、ならびに
オイゲノールおよびオイゲニルグルコシドを含むEugenia caryophyllata(チョウジ)、
から選択されてよい。
【００４８】
亜鉛塩は、本発明における使用にとって好ましい。
【００４９】
5.抗酸化剤
本発明における使用にとって好ましい抗酸化剤は、トコフェロールおよびそのエステル、例えば酢酸トコフェロール、BHTおよびBHA、から選択されてよい。
【００５０】
本発明の組成物において使用される活性物質は、充填された粒子の全重量の1から50%、好ましくは2から40%、さらによりよくは5から30%に相当してよい。
【００５１】
本発明の組成物は、一般に皮膚、一般に顔の皮膚への局所適用に適しており、したがって、一般に、生理学的に許容できる媒体、すなわち皮膚および/またはその表面での身体成長との適合性がある媒体を含む。生理学的に許容できる媒体、すなわち好ましい色、好ましいにおいおよび好ましい感触を示し、消費者にこの組成物の使用を思いとどまらせるおそれのある、許容しがたい不快(ひりひり感、突き刺すような痛み、発赤)を起こすことがない媒体が好ましい。
【００５２】
この組成物は、ケア用組成物、すなわちリーブオン組成物としても、またはクレンジング/メークアップ除去組成物、すなわちリンスオフ組成物としても使用できる。
【００５３】
本発明の組成物は、局所適用に通常使用されるあらゆる薬剤投与形態において、特にローションの分散物の形態またはゲルタイプ、脂肪相を水相に分散する(O/W)ことによって得られる液体または半液体の濃度を有する乳状のエマルション、サスペンションまたはソフトな半固体または固体の濃度を有するクリームまたはゲルタイプのエマルション、多相 (W/O/WまたはO/W/O) エマルション、マイクロエマルション、イオン性および/または非イオン性タイプの小胞分散物、あるいはワックス/水相分散物の形態において提供されることができる。これらの組成物は、通常の方法に基づき調製される。
【００５４】
好ましい一実施形態によれば、本発明に基づき使用される組成物は、水を含み、かつ有利にはO/Wエマルションの形態で提供される。これは、組成物が好ましくは、脂性皮膚を呈する人に適用され、したがってその感触ができる限り軽く、かつできる限りべたつきがないように処方されることが組成物にとって望ましいからである。
【００５５】
組成物がO/Wエマルションの形態である場合、本発明の組成物は、界面活性剤として、多価アルコールと、例えば、8から24個の炭素原子、さらによりよくは12から22個の炭素原子を含む飽和または不飽和鎖を有する脂肪酸のエステル、およびこれらのオキシアルキレン化誘導体、すなわちオキシエチレンおよび/またはオキシプロピレン単位を含む、例えばグリセロールとC8〜C24脂肪酸のエステル、およびこれらのオキシアルキレン化誘導体、ソルビトールとC8〜C24脂肪酸のエステル、およびこれらのオキシアルキレン化誘導体、または糖(スクロース、グルコース、アルキルグルコース)とC8〜C24脂肪酸のエステル、およびこれらのオキシアルキレン化誘導体、ポリエチレングリコールとC8〜C24脂肪酸のエステル、およびこれらのオキシアルキレン化誘導体、ポリアルキレングリコールとC8〜C24脂肪酸のエーテル、糖とC8〜C24脂肪酸のエーテル、ならびにこれらの混合物、から選択される少なくとも1種の化合物を含んでよい。
【００５６】
別の一形態において、エマルション形態の本発明の組成物は、イオン性両親媒性ポリマーを含み、かつ乳化剤を含まなくてよい。
【００５７】
この組成物は、化粧品分野で通常使用される種々のアジュバント、例えば多価アルコール、シリコーン油、シリコーン油は揮発性でも不揮発性でもよい、および/または炭化水素油および/または脂肪酸エステル、脂肪アルコール、フィラー、防腐剤、金属イオン封鎖剤、着色剤、香料、増粘およびゲル化剤、特にキサンタンガムなどの多糖類、アクリルアミドホモ-およびコポリマー、アクリルアミドメチルプロパンスルホン酸(AMPS)ホモ-およびコポリマーおよびアクリルホモ-およびコポリマー、これらは任意選択で架橋している、ならびにpH調節剤を追加的に含むことができる。
【００５８】
勿論、当業者であれば、本発明の組成物の優位性が、想定される添加によって悪影響を全く、または実質上受けることがないように、このまたはこれらの任意選択の追加的化合物および/またはその量を選択するよう注意するであろう。
【００５９】
フィラーとして、例えば、ポリアミド繊維、Polytrapの名称でDow Corningにより販売されているエチレングリコールジメタクリレート/ラウリルメタクリレートコポリマーからなる製品などのアクリルコポリマーをベースとするマイクロスフィア、Microsphere M-100の名称でMatsumotoからまたはCovabead LH85の名称でWackherrにより販売されているポリ(メチルメタクリレート) マイクロスフィア;膨張パウダー、例えば中空マイクロスフィア、特にExpancelの名称、参照番号551 DE 12(約12μmの粒子サイズおよび40kg/m3の密度)、551 DE 20(約30μmの粒子サイズおよび65kg/m3の密度)および551 DE 50(約40μmの粒子サイズ)でKemanord Plastにより販売されている塩化ビニリデン、アクリロニトリルおよびメタクリレートのターポリマーのマイクロスフィア形態のものまたはMicropearl F 80 EDの名称でMatsumotoにより販売されているマイクロスフィア;天然有機物質で形成されたパウダー、例えば、Dry-Floの名称でNational Starchにより販売されている、無水オクテニルコハク酸により架橋されたデンプンで形成されたパウダーなどのデンプンパウダー、特にトウモロコシ、コムギまたはコメのデンプン、これらは架橋していてもしていなくてもよい;シリカ;二酸化チタンまたは酸化亜鉛などの金属酸化物;マイカ;およびこれらの混合物を挙げることができる。
【００６０】
フィラーの量は、組成物の全重量に対して、例えば、0.05から20重量%、さらによりよくは0.1から 10重量%の範囲であってよい。
【００６１】
本発明に基づいて使用される組成物はまた、(充填されたまたは非充填の)多孔質粒子およびアスコルビン酸に加え、上記のリストから選択され、充填された粒子に任意選択で含まれる活性物質と同一または異なる脂性皮膚のケアのための活性物質をも含むことができる。これらは特に、サリチル酸およびその誘導体であってよい。
【００６２】
本発明の組成物は、一般に、3から9、好ましくは4から7、さらによりよくは4から6の範囲のpHを有する。
【００６３】
本発明の組成物は、一般に、顔の皮膚および任意選択で首の皮膚に穏やかにマッサージすることにより適用する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００６４】
本発明は、ここで、以下の非限定的実施例により例証される。これらの実施例において、量は重量パーセントで表される。
【実施例１】
【００６５】
非充填粒子を含む脂性皮膚用フルイド
以下の組成を有するO/Wエマルションを当業者にとって通常の方法で調製する。
A相
水    61%
グリセリン    5%
防腐剤    0.5%
B相
ステアリン酸グリセリルとステアリン酸ポリオキシエチレン (100 EO)の混合物    2%
セチルアルコール    1%
オキシエチレン化(20 EO)モノラウリン酸ソルビタン    2%
防腐剤    0.2%
イソノナン酸イソノニル    6%
オクチルドデカノール    4%
5-(n-オクタノイル)サリチル酸    0.5%
C相
シクロヘキサシロキサン    5%
キサンタンガム    0.2%
架橋アクリルコポリマー    0.45%
D相
水      100%になるよう適量
水酸化ナトリウム  pH 5になるよう適量
E相
水    3%
L-アスコルビン酸2-O-α-D-グルコピラノシド    0.5%
クエン酸    0.17%
F相
ナイロン12粒子    3%
G相      
デンプン    3%
【００６６】
手順:A相を攪拌しながら80℃に加熱して完全に溶解し、次いで温度を70℃に下げる。B相を攪拌しながら70℃に加熱して透明な相を得る。次いで、攪拌しながらA相にB相を加える。C相の構成成分を周囲温度で混合し、次いでC相をAおよびB相の混合物に加える。D相の構成成分を周囲温度で混合し、次いでA、BおよびC相の混合物に加える。その後、混ざり合った生成物を25℃に冷却する。E相の構成成分を周囲温度で混合し、次いでE相を、上で得られた混合物に加える。この混合物に、FおよびG相を順次分散させる。
【実施例２】
【００６７】
充填粒子を含む脂性皮膚用フルイド
a)充填多孔質粒子の調製
0.5gのトコフェロールおよび1gの5-(n-オクタノイル)サリチル酸をアセトンに溶解する。「Orgasol 2002 UD NAT COS」の名称でAtofinaにより販売されている多孔質ナイロン12粒子13.5gをこの混合物に加える。その後、アセトンを除去するために、分散物をロータリーエバポレータに入れる。そこで、トコフェロールおよびサリチル酸誘導体を充填したパウダーが得られる。
【００６８】
b)化粧用組成物の調製
以下の組成を有するO/Wエマルションを当業者にとって通常の方法で調製する。
A相
水    61%
グリセリン    5%
防腐剤    0.5%
B相
ステアリン酸グリセリルとステアリン酸ポリオキシエチレン (100 EO)の混合物    2%
セチルアルコール    1%
ポリソルベート20    2%
防腐剤    0.2%
イソノナン酸イソノニル    6%
オクチルドデカノール    4%
5-(n-オクタノイル)サリチル酸    0.5%
C相
シクロヘキサシロキサン    5%
キサンタンガム    0.2%
アクリルコポリマー(Noveon のPemulen TR2)    0.45%
D相
水      100%になるよう適量
水酸化ナトリウム  pH 5になるよう適量
E相
水    3%
リン酸アスコルビルマグネシウム    0.3%
クエン酸    0.17%
F相
充填ナイロン粒子    3%
【００６９】
手順:A相を攪拌しながら80℃に加熱して完全に溶解し、次いで温度を70℃に下げる。B相を攪拌しながら70℃に加熱して透明な相を得る。次いで、攪拌しながらA相にB相を加える。キサンタンガムとアクリルコポリマーを周囲温度でシクロヘキサシロキサンに10分間分散させ、C相を混合物A+Bに加える。次いで、このようにして得られた混合物に、予め溶解しておいたD相を加える。その後、混合物A+B+C+Dを25℃に冷却する。E相の構成成分を周囲温度で混合し、次いでE相を上で得られた混合物に加える。その後、F相を加える。
【００７０】
この組成物は、アクネ傾向のある脂性皮膚をマットにするために朝および/または晩顔に適用することができる。
【実施例３】
【００７１】
本発明の組成物の効果の評価
以下の表1に示した2種類のフルイドが有するin vivo効果比較した。
【００７２】
【表１】
2006083175.tif 000002
【００７３】
これらの組成物を、脂性皮膚(Sebutapeスコア>2)を有する18から35歳の男性または女性被験者で試験した。組成物AおよびBを、1日2回の割合で、4週間適用した。
【００７４】
処置の前および処置4週間後に、毛穴の臨床評点付けをDermascoreにより実施した。またSebutapeを除去し、画像解析に供した。
【００７５】
結果:
組成物Aを適用した被験者について、処置4週間後のスコアは、1.93±1.03(p<0.001)であったが、このスコアは処置前には2.88±1.08であり、すなわち33.1%の改善であった。皮膚の感触は顕著に改善し、かつ毛穴はより目立たなくなった。対照的に、組成物Bを適用した被験者に関して、毛穴の狭まりの顕著な改善は記録されなかった。
【００７６】
さらに、組成物Aを適用した被験者について、Sebutapeの画像解析は、4週間の処置の後に、活性な皮脂腺の数が、処置前に存在した皮脂腺の数に対して、77.8%減少したことを示した。同時に、皮脂腺の占めていた総面積は83.8%減少し、かつ皮脂腺の占有度は、83.7%減少した。これらの結果はしたがって、組成物Aの適用後に皮脂分泌が顕著に低下したことを示している。組成物Bを適用した被験者では、皮脂腺の数は、11.8%しか減少しなかった。
【００７７】
このように、組成物Aは本質的に組成物Bとアスコルビルグルコシドおよびポリアミド粒子の存在という点でのみ組成物Bと異なっているが、組成物Bに比して著しく皮脂分泌を低減させた。
【実施例４】
【００７８】
種々のアスコルビン酸誘導体の皮脂抑制活性の証明
文献：Zouboulis, C.C.,  Seltmann, H.,  Neitzel, H. and Orfanos, C.E.,  Establishment and Characterization of an Immortalized Human Sebaceous Gland Cell Line,  J. Invest. Dermatol.,  113,  1011〜1020頁、(1999)に記載されたSZ95系から得られた培養不死化ヒトセボサイトのモデルで、種々のアスコルビン酸誘導体を試験した。
【００７９】
これらの誘導体は、L-アスコルビン酸2-O-α-D-グルコピラノシド(以下、アスコルビルグルコシドとする)、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビルおよびリン酸アスコルビルマグネシウムで構成されていた。
【００８０】
試験は、培地で希釈した活性物質の存在および非存在下における、(密集した)系のセボサイトにより産生される脂質の量を測定するものであった。処置2日後に、接着細胞をナイルレッド(1μg/ml)で処理した。その後、脂質含有量を染料の蛍光を測定することにより定量化した(2種類の励起/発光ペア:中性脂肪については485〜540nm、非中性脂肪については540〜620nm)。中性脂肪(皮脂の構成成分)について、結果を示す。
【００８１】
実験は、96ウェルプレートで、8回（試験および対照プロダクト）行った。
【００８２】
結果を、以下の表2に示す。
【００８３】
【表２】
2006083175.tif 000003
【００８４】
この表から明らかなように、アスコルビルグルコシドは、アスコルビン酸が同等レベルの抑制を起こすのに必要な有効濃度の1/10の有効濃度で、脂質生成を抑制した。さらに、パルミチン酸アスコルビルは、脂質生成を(抑制ではなく)促進する 作用を有し、それがこの物質を脂性皮膚のケアには適さないものにしている。
【外国語明細書】
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