(57)【要約】【目的】美白効果に優れ、保存安定性に優れた乳化型皮膚外用剤を提供する【構成】Ａ）Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体から選ばれる一種または二種以上、Ｂ）高級アルコール、Ｃ）ソルビタン脂肪酸エステル、Ｄ）ヤシ油脂肪酸ショ糖エステル、並びにＥ）カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、変性バレイショデンプン、ヒアルロン酸ナトリウムから選ばれる一種または二種以上の増粘剤を含有することを特徴とする乳化型皮膚外用剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ａ）Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体から選ばれる一種または二種以上、Ｂ）高級アルコール、Ｃ）ソルビタン脂肪酸エステル、Ｄ）ヤシ油脂肪酸ショ糖エステル、並びにＥ）カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、変性バレイショデンプン、ヒアルロン酸ナトリウムから選ばれる一種または二種以上の増粘剤を含有することを特徴とする乳化型皮膚外用剤。
【請求項２】
Ｂ）高級アルコールが、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコールから選ばれる一種または二種以上であることを特徴とする請求項１に記載の乳化型皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は美白剤を含有する乳化型皮膚外用剤に関し、さらに詳しくは、美白効果に優れ、保存安定性に優れた乳化型皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、皮膚外用剤において優れた美白効果を持たせるために、Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体が配合されている（特許文献１〜２参照）。例えば、アスコルビン酸はメラニン生成過程の代謝中間物であるドーパキノンからドーパクロムへの生合成を抑制し、また生成した濃色酸化型メラニンを淡色還元型メラニンに戻す作用を有し、皮膚の美白化、しみ、そばかす、黒皮症、肝班等の治療、改善に有効な化合物である。
【特許文献１】特開平５−１３９９４９号公報
【特許文献２】特開平６−１７２１５３号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかし、上記美白剤は化学的に不安定であり、これを皮膚外用剤に配合した場合、経時により分解され、着色や変臭を招きやすい。このため、十分な美白効果を得られないことがあった。
【０００４】
またＬ−アスコルビン酸およびその誘導体を含有する乳化物は、その影響から、高温で分離する、低温で硬化する等、十分な保存安定性を得るのは困難であった。
【０００５】
本発明はこのような従来の問題点を解決するためになされたもので、Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体の安定性、製剤自体の安定性に優れ、さらには美白効果に優れた乳化型皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者等は上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体から選ばれる一種または二種以上を含有する乳化型皮膚外用剤において、高級アルコールと、ソルビタン脂肪酸エステルと、ヤシ油脂肪酸ショ糖エステルと、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、変性バレイショデンプン、ヒアルロン酸ナトリウムから選ばれる一種または二種以上の増粘剤とを配合することにより、Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体の安定性に優れ、かつ製剤自体の保存安定性にも優れ、さらには美白効果にも優れる乳化型皮膚外用剤が得られることを見い出し、本発明を完成させるに至った。
【０００７】
すなわち本発明の請求項１は、Ａ）Ｌ−アスコルビン酸およびその誘導体から選ばれる一種または二種以上、Ｂ）高級アルコール、Ｃ）ソルビタン脂肪酸エステル、Ｄ）ヤシ油脂肪酸ショ糖エステル、並びにＥ）カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、変性バレイショデンプン、ヒアルロン酸ナトリウムから選ばれる一種または二種以上の増粘剤を含有することを特徴とする乳化型皮膚外用剤である。
【０００８】
また本発明の請求項２は、Ｂ）高級アルコールが、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコールから選ばれる一種または二種以上であることを特徴とする請求項１に記載の乳化型皮膚外用剤である。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の乳化型皮膚外用剤は、美白剤であるＬ−アスコルビン酸およびその誘導体を安定に系中に配合することができ、保存安定性に優れ、さらに美白効果にも優れたものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
以下、本発明の構成について詳述する。
【００１１】
本発明に用いられるＬ−アスコルビン酸は、一般にビタミンＣと言われ、その強い還元作用により、細胞呼吸作用、酵素賦活作用、膠原形成作用を有し、かつ、メラニン還元作用を有する。また本発明に用いられるＬ−アスコルビン酸誘導体としては、Ｌ−アスコルビン酸アルキルエステル、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステル等が挙げられ、具体例としては、パルミチン酸Ｌ−アスコルビル、イソパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、ジパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、ジイソパルミチン酸Ｌ−アスコルビル、ステアリン酸Ｌ−アスコルビル、イソステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ジステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ジイソステアリン酸Ｌ−アスコルビル、ミリスチン酸Ｌ−アスコルビル、イソミリスチン酸Ｌ−アスコルビル、ジミリスチン酸Ｌ−アスコルビル、ジイソミリスチン酸Ｌ−アスコルビル、２−エチルヘキサン酸Ｌ−アスコルビル、ジ２−エチルヘキサン酸Ｌ−アスコルビル、オレイン酸Ｌ−アスコルビル、ジオレイン酸Ｌ−アスコルビル等のＬ−アスコルビン酸アルキルエステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−３−リン酸エステル、ＤＬ−α−トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸リン酸ジエステル等のＬ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−３−硫酸エステル等のＬ−アスコルビン酸硫酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド等のＬ−アスコルビン酸配糖体等が挙げられる。また本発明においては、これらの塩も使用可能であり、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩等が好適に用いられる。これらのＬ−アスコルビン酸およびその誘導体は、主として公知の合成的手法により得られるものであるが、もちろん、その他の方法により得られたものでも使用可能であり、市販されているビタミンＣの誘導体が使用可能である。
【００１２】
本発明に係る乳化型皮膚外用剤に配合されるＬ−アスコルビン酸および／またはその誘導体の配合量は特に限定はないが、一般には乳化型皮膚外用剤全体に対して０．００１〜１５．０質量％が好ましく、美白効果および皮膚外用剤としてべたつき等の弊害を有さない点で、０．０１〜１０．０質量％が特に好ましい。
【００１３】
本発明に用いられるＢ）高級アルコールとしては、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、セチルアルコール、ヘキシルデカノール等が好ましいものとして挙げられる。ただしこれらに限定されるものではない。高級アルコールの乳化型皮膚外用剤への好適な配合量は、乳化型皮膚外用剤全量中の０．００１〜１０．０質量％、より好ましくは０．０１〜５．０質量％である。
【００１４】
本発明に用いられるＣ）ソルビタン脂肪酸エステルとしては、モノラウリン酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン等が好ましいものとして挙げられる。ただしこれらに限定されるものではない。ソルビタン脂肪酸エステルの乳化型皮膚外用剤への配合量は、乳化型皮膚外用剤全量中の０．００１〜１０．０質量％、より好ましくは０．０１〜５．０質量％である。
【００１５】
本発明に用いられるＤ）ヤシ油脂肪酸ショ糖エステルは公知の物質で、例えばＤＫエステルＳ−Ｌ１８Ａ（第一工業製薬社製）等が市販されている。ヤシ油脂肪酸ショ糖エステルの乳化型皮膚外用剤への配合量は、乳化型皮膚外用剤全量中の０．００１〜１０．０質量％、より好ましくは０．０１〜５．０質量％である。
【００１６】
本発明に用いられる増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、変性バレイショデンプン、ヒアルロン酸ナトリウムから選ばれる一種または二種以上であり、それぞれ公知の物質である。例えば変性バレイショデンプンとしては、Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ  Ｓｏｌａｎａｎｃｅ（ＮＳＣ社製）等が市販されている。増粘剤の乳化型皮膚外用剤への配合量は、乳化型皮膚外用剤全量中の０．０００１〜３．０質量％、より好ましくは０．０１〜１．０質量％である。
【００１７】
本発明においては、前記の必須成分に加えて、必要に応じて他の成分、例えば油分、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、増粘剤、粉末、香料等、通常化粧料に用いられる成分を適宜配合することができる。また本発明の乳化型皮膚外用剤は、通常の方法によって製造することができ、例えば基礎化粧料、薬用化粧料、外用医薬基剤等として適用することができる。
【実施例】
【００１８】
次に、本発明を実施例および比較例を挙げてさらに詳しく説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。尚、配合量はすべて質量％である。
実施例１〜１４、比較例１〜１７
表１〜表３に記載の処方に従って、下記の方法により乳液を製造し、保存安定性を評価した。保存安定性の試験・評価方法は次の通りである。評価結果は表４の通りである。
（１）保存安定性試験法
各試料を４５℃、室温、０℃に３ヶ月間保存し、色、匂い、性状の変化を以下のように評価した。
（色）
◎：変化なし。
○：ごくわずかに変色。
△：やや変色。
×：強く変色。
（匂い）
◎：変化なし。
○：ごくわずかに変臭。
△：やや変臭。
×：強い変臭。
（性状）
◎：変化なし。
△：ごくわずかに分離、もしくはごくわずかに流動性の変化がある。
×：分離もしくは流動性なし。
（２）皮膚色明度回復試験法
被験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最小紅斑量の２倍照射し、試料塗布
部位と非塗布部位を設定して各々の皮膚の基準明度（Ｖ０値，Ｖ０’値）を測定した。引き続いて塗布部位には試料を１日２回ずつ１５週間連続塗布した後、３，６，９，１２，１５週間後の塗布部位および非塗布部位の皮膚の明度（Ｖｎ値，Ｖｎ’値）を測定し、下記の判定基準にしたがって皮膚色の回復を評価した。尚、皮膚の明度（マンセル表色系Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得られたＸ，Ｙ，Ｚ値より算出した。また評価は被験者２０名ついて、３週間後の評価点の平均値で示した。
評価点                              判断基準
各週間の皮膚明度の回復値の差が下式を満足する試料
５                              ΔＶ−ΔＶ’≧０．１２
４                    ０．１２＞ΔＶ−ΔＶ’≧０．０８
３                    ０．０８＞ΔＶ−ΔＶ’≧０．０４
２                    ０．０４＞ΔＶ−ΔＶ’≧０
１                          ０＞ΔＶ−ΔＶ’
ΔＶ  ：塗布部位の回復値  （Ｖｎ−Ｖ０）
ΔＶ’：非塗布部位の回復値（Ｖｎ’−Ｖ０’）
【００１９】
【表１】
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【００２０】
【表２】
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【００２１】
【表３】
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【００２２】
調製法
（Ａ），（Ｂ）の各成分をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶解した後、油相部を水相部に混合し、乳化機にて乳化処理する。乳化物を冷却し、５０℃にて（Ｃ）を加え、さらに終温３０℃まで冷却する。
【００２３】
【表４】
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【００２４】
以上のごとく本発明の乳液は保存安定性、美白効果に優れたものである。
実施例１５［クリーム］
表５の組成により本発明のクリームを下記の調製法によって調製した。
【００２５】
【表５】
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【００２６】
調製法
（Ａ），（Ｂ）の各成分をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶解した後、油相部を水相部に混合し、乳化機にて乳化処理する。乳化物を冷却し、５０℃にて（Ｃ）を加え、さらに終温３０℃まで冷却する。
特性
この実施例１５のクリームは保存安定性、美白効果に優れたものである。
実施例１６［サンスクリーン］
表６の組成により本発明のサンスクリーンを下記の調製法によって調製した。
【００２７】
【表６】
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【００２８】
調製法
（Ａ），（Ｂ）の各成分をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶解した後、油相部を水相部に混合し、乳化機にて乳化処理する。乳化物を冷却し、５０℃にて（Ｃ）を加え、さらに終温３０℃まで冷却する。
特性
この実施例１６のサンスクリーンは保存安定性、美白効果に優れたものである。
【００２９】
尚、上記実施例における香料は、下記香料処方のものを用いた。
【００３０】
【表７】
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【産業上の利用可能性】
【００３１】
本発明の乳化型皮膚外用剤は、基礎化粧料、薬用化粧料、外用医薬基剤等として適用することができる。