(57)【要約】【課題】  優れた美白作用を有し、日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等の淡色化、美白に優れた効果を有する美白剤を提供する。【解決手段】  セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物、アオギリ科ピンポンノキ属（Sterculia）のSterculia villosa Roxb.ex.Smith、クスノキ科ハマビワ属（Litsea）植物、およびマメ科ジャケツイバラ属（Pterocarpus）植物から選ばれる溶媒抽出物からなるものとする。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物、アオギリ科ピンポンノキ属（Sterculia）のSterculia villosa Roxb.ex.Smith、クスノキ科ハマビワ属（Litsea）植物、およびマメ科ジャケツイバラ属（Pterocarpus）植物から選ばれる一種又は二種以上の溶媒抽出物からなることを特徴とする美白剤。
【請求項２】
セリ科ヒゴタイサイコ属植物がEryngium foetidum L.であることを特徴とする請求項１に記載の美白剤。
【請求項３】
クスノキ科ハマビワ属植物がLitsea monopelata Roxb.Persであることを特徴とする請求項１に記載の美白剤。
【請求項４】
マメ科ジャケツイバラ属植物がPterocarpus sp.であることを特徴とする請求項１に記載の美白剤。
【請求項５】
セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物の溶媒抽出物を配合してなることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項６】
セリ科ヒゴタイサイコ属植物がEryngium foetidum L.であることを特徴とする請求項４に記載の皮膚外用剤。
【請求項７】
セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物の溶媒抽出物を配合してなることを特徴とする美白用皮膚外用剤。
【請求項８】
セリ科ヒゴタイサイコ属植物がEryngium foetidum L.であることを特徴とする請求項４に記載の美白用皮膚外用剤。
【請求項９】
請求項１に記載の美白剤を用いて肌の美白を行うことを特徴とする美白方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の美白剤を水相または油相に添加して美白用皮膚化粧料を製造することを特徴とする美白用皮膚化粧料の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は美白剤に関し、さらに詳しくは日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等の予防および改善に有効で、皮膚の美白に優れた効果を有する美白剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
皮膚のしみなどの発生機序については一部不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられている。皮膚の着色の原因となるこのメラニン色素は、表皮と真皮との間にあるメラニン細胞（メラノサイト）内のメラニン生成顆粒（メラノソーム）において生産され、生成したメラニンは、浸透作用により隣接細胞へ拡散する。
【０００３】
このメラノサイト内における生化学反応は、次のようなものと推定されている。すなわち、必須アミノ酸であるチロシンが酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとなり、これが酵素的または非酵素的酸化作用により赤色色素および無色色素を経て黒色のメラニンへ変化する過程がメラニン色素の生成過程である。
上記のメラニン色素の生成を抑制する美白剤については、従来より植物由来の抽出物が、その安全性や皮膚への刺激の穏やかさを期待して種々開発されている（例えば特許文献１〜４参照）。
【特許文献１】特開平８−３１０９３９号公報
【特許文献２】特開平７−８９８４３号公報
【特許文献３】特開平９−３０９５４号公報
【特許文献４】特開２００３−７３２２４号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
このように、植物由来の美白剤については、新しい植物で新たな美白効果を奏する植物を見出すことが求められている。そこで本発明者らはこのような従来の事情に対処して、新しい植物由来の美白剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者等は、このような現状に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、特定の植物抽出物に優れた美白作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
本発明は、セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物、アオギリ科ピンポンノキ属（Sterculia）のSterculia villosa Roxb.ex.Smith、クスノキ科ハマビワ属（Litsea）植物、およびマメ科ジャケツイバラ属（Pterocarpus）植物から選ばれる一種又は二種以上の溶媒抽出物からなることを特徴とする美白剤である。
【０００７】
また本発明によれば、セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物の溶媒抽出物を配合してなることを特徴とする皮膚外用剤が提供される。
【０００８】
さらに本発明によれば、上記美白剤を用いて肌の美白を行うことを特徴とする美白方法、および上記美白剤を水相または油相に添加して美白用皮膚化粧料を製造することを特徴とする美白用皮膚化粧料の製造方法が提供される。
【０００９】
ここで、セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物としては、Eryngium foetidum L.が好適であり、クスノキ科ハマビワ属（Litsea）植物としては、Litsea monopelata Roxb.Persが好適であり、マメ科ジャケツイバラ属（Pterocarpus）植物としては、Pterocarpus sp.が好適である。
【発明の効果】
【００１０】
本発明の美白剤は、優れた美白作用を有しており、日焼け後の色素沈着・しみ・そばかす・肝斑等の淡色化、美白に優れた効果を有するものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
以下、本発明について詳述する。
本発明において、セリ科ヒゴタイサイコ属植物は双子葉植物であり、無毛の１年草から多年草である。地中海沿岸を中心に２００種類以上が温暖地域から温帯に広く分布している。本発明においてセリ科ヒゴタイサイコ属植物として好適に用いられるEryngium foetidum L.は、熱帯アメリカ原産で、広く温帯・亜熱帯地域に帰化している。若葉には芳香があり、アメリカ熱帯やマレーシアでは調味用の野菜として利用される。インドネシアでは全草をWalang Jeniと称し、健胃薬とする。癇癪、高血圧、発熱、悪寒にも薬用される。
【００１２】
本発明に用いられるアオギリ科ピンポンノキ属のSterculia villosa Roxb.ex.Smithは、別名Bottle TreeまたはTrumpet flowerと呼ばれる。双子葉植物であり、落葉または常緑の高木または低木である。熱帯を中心に分布し、樹皮の煎じ汁は心気症の治療に用いられる。
【００１３】
本発明に用いられるクスノキ科ハマビワ属植物は双子葉植物であり、落葉または常緑の高木である。熱帯または温帯域に広く分布し、アフリカとヨーロッパ以外の世界各地に約４００種が知られている。本発明においてクスノキ科ハマビワ属植物として好適に用いられるLitsea monopelata Roxb.Persの茎や樹皮の煎じ汁は駆風剤、食欲増強剤として薬用される。
【００１４】
本発明に用いられるマメ科ジャケツイバラ属（Pterocarpus）植物は、双子葉植物であり、落葉または常緑の高木またはつる性木である。熱帯や温暖な地域に１００種以上が分布し、上質な材はカリンとして、家具、器具などに重用される。本発明においてマメ科ジャケツイバラ属植物として好適に用いられるPterocarpus sp.は、骨折、打撲、乾癬等に有用である。また樹皮や木部は染料に利用される。
【００１５】
本発明に用いられる植物抽出物は、上記植物の葉、茎、花、樹皮、種子または果実、植物全草等を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得られる。このうち、Eryngium foetidum L.は全草からの抽出物が好ましく、Sterculia villosa Roxb.ex.Smithは樹皮からの抽出物が好ましく、Litsea monopelata Roxb.Persは茎または樹皮からの抽出物が好ましく、Pterocarpus sp.は根からの抽出物が好ましい。
【００１６】
本発明に用いられる抽出溶媒は、通常抽出に用いられる溶媒であれば何でもよく、特にメタノール、エタノール、１，３−ブチレングリコール等のアルコール類、含水アルコール類、アセトン、酢酸エチルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組み合わせて用いることができるが、メタノール、エタノール、１，３−ブチレングリコール等のアルコール類が特に好ましい。水を多量に含む抽出溶媒の場合は、活性成分の抽出が抑制されるので好ましくない。
【００１７】
本発明においては、セリ科ヒゴタイサイコ属（Eryngium）植物の溶媒抽出物を配合してなることを特徴とする皮膚外用剤および美白用皮膚外用剤が提供される。ここで、セリ科ヒゴタイサイコ属植物は、Eryngium foetidum L.であることを好適とする。
【００１８】
また本発明においては、上記植物から選ばれる一種又は二種以上の溶媒抽出物を配合して美白用皮膚外用剤とすることができる。
【００１９】
かかる美白用皮膚外用剤における植物抽出物の配合量は、外用剤全量中、乾燥物として０．０００５〜１．０質量％、好ましくは０．００１〜０．５質量％である。０．０００５質量％未満であると、本発明でいう効果が十分に発揮されず、１０．０質量％を超えると製剤化が難しいので好ましくない。また、５．０質量％以上配合してもさほど大きな効果の向上はみられない。
【００２０】
また、本発明の皮膚外用剤および美白用皮膚外用剤には、上記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば、保湿剤、酸化防止剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【００２１】
その他、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、グルコン酸等の金属封鎖剤、カフェイン、タンニン、ベラパミル、トラネキサム酸およびその誘導体、甘草抽出物、グラブリジン、火棘の果実の熱水抽出物、各種生薬、酢酸トコフェロール、グリチルリチン酸およびその誘導体またはその塩等の薬剤、ビタミンＣ、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グルコシド、アルブチン、コウジ酸等の他の美白剤、グルコース、フルクトース、マンノース、ショ糖、トレハロース等の糖類なども適宜配合することができる。
【００２２】
本発明の皮膚外用剤および美白用皮膚外用剤は、例えば軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等、従来皮膚外用剤に用いるものであればいずれでもよく、剤型は特に問わない。
【実施例】
【００２３】
本発明について以下に実施例を挙げてさらに詳述するが、本発明はこれによりなんら限定されるものではない。配合量は特記しない限り質量％で示す。
実施例に先立ち、本発明の植物抽出物のメラニン生成抑制効果に関する試験方法とその結果について説明する。
【００２４】
１．試料の調製
(1) Sterculia villosa Roxb.ex.Smith メタノール抽出物
Sterculia villosa Roxb.ex.Smith の樹皮１０．０ｇにメタノール１００ｍＬを加え、室温で７日間浸漬後、ろ過した。ろ液のメタノールを留去し、抽出物を１．３１３ｇ（固形分濃度）得た。
(2) Litsea monopelata Roxb.Pers メタノール抽出物
Litsea monopelata Roxb.Pers の茎および樹皮１０．０ｇにメタノール１００ｍＬを加え、室温で７日間浸漬後、ろ過した。ろ液のメタノールを留去し、抽出物を０．２２４ｇ（固形分濃度）得た。
(3) Eryngium foetidum L. メタノール抽出物
Eryngium foetidum L. の全草１０．０ｇにメタノール２００ｍＬを加え、室温で７日間浸漬後、ろ過した。ろ液のメタノールを留去し、抽出物を０．６９５ｇ（固形分濃度）得た。
(4) Pterocarpus sp.メタノール抽出物
Pterocarpus sp.の根１０．０ｇにメタノール１００ｍＬを加え、室温で７日間浸漬後、ろ過した。ろ液のメタノールを留去し、抽出物を１．１６９ｇ（固形分濃度）得た。
【００２５】
２．メラニン生成抑制効果試験方法およびその結果
得られた植物メタノール抽出物を試験試料として次の方法でメラニン生成抑制効果を測定・評価した。
【００２６】
（１）細胞培養法
マウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。１０％ＦＢＳおよびテオフィリン（０．０９ｍｇ／ｍｌ）を含むイーグルＭＥＭ培地中でＣＯ２インキュベーター（９５％空気、５％二酸化炭素）内、３７℃の条件下で培養した。培養２４時間後に試料溶液を終濃度（抽出乾燥物換算濃度）で１０-4〜５×１０-3質量％になるように添加し、さらに３日間培養を続け、以下の方法でメラニン生成量の視感判定を行った。
また、従来よりメラニン生成抑制効果があることが知られているアルブチンについても上記と同様の試験を行った。
【００２７】
（２）メラニン量の視感測定
ウエルのプレートの蓋の上に拡散板を置き、倒立顕微鏡で細胞内のメラニン量を観察し、植物の抽出物を添加していない試料（基準）の場合と比較した。その結果を表１に示す。
【００２８】
（スコア：判定基準）
植物の抽出物を添加していない試料（基準）の場合を「０」とし、基準と比較して十分に白く、メラニン量が少ないと判定されるものを「−２」とし、その程度を数値化して判断した。
【００２９】
【表１】
2006265141.tif 000002
【００３０】
表１より、Eryngium foetidum L.、Sterculia villosa Roxb.ex.Smith、Litsea monopelata Roxb.Pers、およびPterocarpus sp.は、優れたメラニン抑制作用を有し、美白剤として有用であることが分かる。
【００３１】
以下に、種々の剤型の本発明による皮膚外用剤の配合例を実施例として説明する。
【００３２】
実施例１  クリーム
（処方）
ステアリン酸                          ５．０  質量％
ステアリルアルコール                  ４．０
イソプロピルミリステート            １８．０
グリセリンモノステアリン酸エステル    ３．０
プロピレングリコール                １０．０
Eryngium foetidum L.メタノール抽出物  ０．０１
苛性カリ                              ０．２
亜硫酸水素ナトリウム                  ０．０１
防腐剤                                適量
香料                                  適量
イオン交換水                          残余
（製法）
イオン交換水にプロピレングリコールとEryngium foetidum L.メタノール抽出物と苛性カリを加え溶解し、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。
【００３３】
実施例２  クリーム
（処方）
ステアリン酸                        ２．０  質量％
ステアリルアルコール                ７．０
水添ラノリン                        ２．０
スクワラン                          ５．０
２−オクチルドデシルアルコール      ６．０
ポリオキシエチレン（２５モル）セチルアルコールエーテル  ３．０
グリセリンモノステアリン酸エステル  ２．０
プロピレングリコール                ５．０
Sterculia villosa Roxb.ex.Smithエタノール抽出物  ０．０５
亜硫酸水素ナトリウム                ０．０３
エチルパラベン                      ０．３
香料                                  適量
イオン交換水                          残余
（製法）
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。
【００３４】
実施例３  クリーム
（処方）
固形パラフィン                      ５．０  質量％
ミツロウ                          １０．０
ワセリン                          １５．０
流動パラフィン                    ４１．０
グリセリンモノステアリン酸エステル  ２．０
ポリオキシエチレン（20モル）ソルビタンモノラウリン酸エステル  ２．０
石けん粉末                          ０．１
硼砂                                ０．２
Litsea monopelata Roxb.Persアセトン抽出物  ０．０５
Pterocarpus sp.エタノール抽出物    ０．０５
亜硫酸水素ナトリウム                ０．０３
エチルパラベン                      ０．３
香料                                  適量
イオン交換水                          残余
（製法）
イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。反応終了後、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。
【００３５】
実施例４  乳液
（処方）
ステアリン酸                                        ２．５  質量％
セチルアルコール                                    １．５
ワセリン                                            ５．０
流動パラフィン                                    １０．０
ポリオキシエチレン（10モル）モノオレイン酸エステル  ２．０
ポリエチレングリコール１５００                      ３．０
トリエタノールアミン                                １．０
カルボキシビニルポリマー                            ０．０５
（商品名：カーボポール941，B.F.Goodrich Chemical company）
Eryngium foetidum L.酢酸エチルエステル抽出物  ０．０１
亜硫酸水素ナトリウム                                ０．０１
エチルパラベン                                      ０．３
香料                                                適量
イオン交換水                                        残余
（製法）
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する（Ａ相）。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール１５００とトリエタノールアミンを加え、加熱溶解して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、Ａ相を加えホモミキサーで均一乳化し、乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。
【００３６】
実施例５  乳液
（処方）
マイクロクリスタリンワックス        １．０  質量％
密ロウ                              ２．０
ラノリン                          ２０．０
流動パラフィン                    １０．０
スクワラン                          ５．０
ソルビタンセスキオレイン酸エステル  ４．０
ポリオキシエチレン（２０モル）ソルビタンモノオレイン酸エステル  １．０
プロピレングリコール                ７．０
Sterculia villosa Roxb.ex.Smithアセトン抽出物  １０．０
亜硫酸水素ナトリウム                ０．０１
エチルパラベン                      ０．３
香料                                  適量
イオン交換水                          残余
（製法）
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し、加熱融解して７０℃に保つ（油相）。油相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜながら３０℃まで冷却する。
【００３７】
実施例６  ゼリー
（処方）
95%エチルアルコール                         １０．０  質量％
ジプロピレングリコール                      １５．０
ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテル  ２．０
カルボキシビニルポリマー                      １．０
（商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company）
苛性ソーダ                                    ０．１５
Ｌ−アルギニン                                ０．１
Litsea monopelata Roxb.Persエタノール抽出物   ７．０
2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム  ０．０５
エチレンジアミンテトラアセテート・３ナトリウム・２水  ０．０５
メチルパラベン                                ０．２
香料                                          適量
イオン交換水                                  残余
（製法）
イオン交換水にカーボポール９４０を均一に溶解し、一方、９５％エタノールにLitsea monopelata Roxb.Persエタノール抽出物、ポリオキシエチレン（５０モル）オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、Ｌ−アルギニンで中和させ増粘する。
【００３８】
実施例７  美容液
（処方）
（Ａ相）
エチルアルコール（95%）                           １０．０  質量％
ポリオキシエチレン（20モル）オクチルドデカノール    １．０
パントテニールエチルエーテル                        ０．１
Pterocarpus sp.１，３−ブチレングリコール抽出液      １．５
（固形分濃度０．１６％）
メチルパラベン                                      ０．１５
（Ｂ相）
水酸化カリウム                                      ０．１
（Ｃ相）
グリセリン                                          ５．０
ジプロピレングリコール                            １０．０
亜硫酸水素ナトリウム                                ０．０３
カルボキシビニルポリマー                            ０．２
（商品名：カーボポール940，B.F.Goodrich Chemical company）
精製水                                              残余
（製法）
Ａ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ｃ相にＡ相を加えて可溶化する。次いでＢ相を加えたのち充填を行う。
【００３９】
実施例８  パック
（処方）
（Ａ相）
ジプロピレングリコール                      ５．０  質量％
ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油  ５．０
（Ｂ相）
Eryngium foetidum L.メタノール抽出物        ０．０１
オリーブ油                                  ５．０
酢酸トコフェロール                          ０．２
エチルパラベン                              ０．２
香料                                        ０．２
（Ｃ相）
亜硫酸水素ナトリウム                        ０．０３
ポリビニルアルコール                      １３．０
（ケン化度９０、重合度２，０００）
エタノール                                  ７．０
精製水                                        残余
（製法）
Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ相にＢ相を加えて可溶化する。次いでこれをＣ相に加えたのち充填を行う。
【００４０】
実施例９  固形ファンデーション
（処方）
タルク                            ４３．１  質量％
カオリン                          １５．０
セリサイト                        １０．０
亜鉛華                              ７．０
二酸化チタン                        ３．８
黄色酸化鉄                          ２．９
黒色酸化鉄                          ０．２
スクワラン                          ８．０
イソステアリン酸                    ４．０
モノオレイン酸ＰＯＥソルビタン      ３．０
オクタン酸イソセチル                ２．０
Sterculia villosa Roxb.ex.Smithエタノール抽出物  １．０
防腐剤                              適量
香料                                適量
（製法）
タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をブレンダーで十分混合し、これにスクワラン〜オクタン酸イソセチルの油性成分、Sterculia villosa Roxb.ex.Smithエタノール抽出物、防腐剤、香料を加え良く混練した後、容器に充填、成型する。
【００４１】
実施例１０  乳化型ファンデーション（クリームタイプ）
（処方）
（粉体部）
二酸化チタン                      １０．３  質量％
セリサイト                          ５．４
カオリン                            ３．０
黄色酸化鉄                          ０．８
ベンガラ                            ０．３
黒色酸化鉄                          ０．２
（油相）
デカメチルシクロペンタシロキサン  １１．５
流動パラフィン                      ４．５
ポリオキシエチレン変性ジメチルポリシロキサン  ４．０
（水相）
精製水                            ５０．０
１，３−ブチレングルコール          ４．５
Litsea monopelata Roxb.Persエタノール抽出物  １．５
ソルビタンセスキオレイン酸エステル  ３．０
防腐剤                              適量
香料                                適量
（製法）
水相を加熱撹拌後、十分に混合粉砕した粉体部を添加してホモミキサー処理する。更に加熱混合した油相を加えてホモミキサー処理した後、撹拌しながら香料を添加して室温まで冷却する。