(57)【要約】【課題】  組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。【解決手段】  本発明は、式（I）2006104061.tif 000181で示されるシンナモイル化合物。等に関する。【選択図】      なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）
2006104061.tif 000108
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、（Ｙα）ｑにおいて、Ｙαは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ０群又はＹ０群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表して、ｑが２以上のとき、Ｙαは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹαは、Ｚ０群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ０群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
(２)Ｙ０群：Ｍｂ０−Ｒｄ−基［Ｍｂ０は、Ｍｃ０−基｛Ｍｃ０は、Ｍｄ０−Ｒｄ’−基｛Ｍｄ０は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい６−１０員環のアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい５−１０員環のヘテロアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい３−１０員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
2006104061.tif 000109
(ｂ０) −基（（ｂ０）において、Ｇ０は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、５〜１４員の炭化水素環又は複素環をなす。）、
（ｃ０）−基（（ｃ０）において、Ｊ０は、窒素原子を含んでもよく、芳香族５−７員環をなす。）、
2006104061.tif 000110
（ｄ０）−基｛ｄ０は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝又は
2006104061.tif 000111
（ｅ０）−基｛ｅ０は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ０−Ｂａ−基（Ｍｃ０及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０ＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
(３)Ｚ０群：ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、５−１２員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、Ａ環と縮環する基である。
ＩＩ．Ｑαは、置換されてもよい水酸基、又は、置換されてもよいアミノ基を表す。
ＩＩＩ．Ｗαは、酸素原子又は−ＮＴα−基（Ｔαは、水素原子、又は、窒素原子上の置換基を表す。）を表す。
ＩＶ．Ｋα及びＬαは、同一又は相異なり、水素原子、又は、炭素原子上の置換基を表し、ＫαとＬαとは、置換基を有してもよいC1-C10アルキレン基又は置換基を有してもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌαがメチル基で、Ｋαが水素原子で、ＱαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌαがメチル基で、Ｋαが水素原子で、ＱαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹαがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌα及びＫαが１，３−ブタジエニレン基をなし、Ｑαがメトキシ基のとき、ｑが１でＹαがメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またＡがベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌα及びＫαが１，３−ブタジエニレン基をなし、Ｑαが水酸基のとき、ｑが１でＹαがエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項２】
式（II）
2006104061.tif 000112
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（ＹＡ０）ｑにおいて、ＹＡ０は、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ０群及びＹ０群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、ＹＡ０は同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹＡ０は、Ｚ０群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ０群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
(２)Ｙ０群：Ｍｂ０−Ｒｄ−基［Ｍｂ０は、Ｍｃ０−基｛Ｍｃ０は、Ｍｄ０−Ｒｄ’−基｛Ｍｄ０は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい６−１０員環のアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい５−１０員環のヘテロアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい３−１０員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
2006104061.tif 000113
(ｂ０) −基（（ｂ０）において、Ｇ０は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、５〜１４員の炭化水素環又は複素環をなす。）、
2006104061.tif 000114
（ｃ０）−基（（ｃ０）において、Ｊ０は、窒素原子を含んでもよく、芳香族５−７員環をなす。）、
2006104061.tif 000115
（ｄ０）−基｛ｄ０は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝又は
2006104061.tif 000116
（ｅ０）−基｛ｅ０は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ０−Ｂａ−基（Ｍｃ０及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０ＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
(３)Ｚ０群：ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、５−１２員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、Ａ環と縮環する基である。
III．ＱＡＯは、水酸基、（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基｛ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ０）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ０及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０−Ｂｃ−基（Ｍｃ０及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ０）−Ｒ４−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−Ｒ４’−基（（ｂ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４’−基（（ｃ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−Ｒ４’−基（（ｂ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４’−基（（ｃ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ０）−Ｒ４−基（（ｂ０）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４−基（（ｃ０）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ０）−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
IＶ．ＷＡ０は、酸素原子又は−ＮＴＡ０−基［ＴＡ０は、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）を表す。］を表す。
Ｖ．ＫＡ０は、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、ＬＡ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ０−基（Ｍｂ０は、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫＡ０とＬＡ０とは、C1-C10アルキレン基、又は、単数又は同一又は相異なる複数のＭａ基で置換されてもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。但し、Ａ環がベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０がメチル基で、ＫＡ０が水素原子で、ＱＡ０がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０がメチル基で、ＫＡ０が水素原子で、ＱＡ０がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹＡ０がハロゲン原子、又は、ハロゲン原子もしくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０及びＫＡ０が１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡ０がメトキシ基のとき、ｑが１でＹＡ０がメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０及びＫＡ０が１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡ０が水酸基のとき、ｑが１でＹＡ０がエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項３】
式（III）
2006104061.tif 000117
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（ＹＡ）ｑにおいて、ＹＡは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ群又はＹ群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、ＹＡは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹＡは、Ｚ群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(２)Ｙ群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000118
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000119
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000120
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000121
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
III．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
IＶ．ＷＡは、酸素原子又は−ＮＴＡ−基［ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］を表す。
Ｖ．ＫＡは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、ＬＡは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫＡとＬＡとは、C1‐C10アルキレン基又は−Ｃ（Ｍａ’）＝Ｃ（Ｍａ’’）−Ｃ（Ｍａ’’’）＝Ｃ（Ｍａ’’’’）−基（Ｍａ’、Ｍａ’’、Ｍａ’’’及びＭａ’’’’は、同一又は相異なり、Ｍａと同一又は相異なり、水素原子又はＭａを表す。）をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡがメチル基で、ＫＡが水素原子で、ＱＡがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡがメチル基で、ＫＡが水素原子で、ＱＡがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹＡがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡ及びＫＡが１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、ｑが１でＹＡがC1-C10アルコキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項４】
式（IV）
2006104061.tif 000122
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘａ）ｐにおいて、Ｘａは、炭素原子上の置換基であって、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘａは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙａ）ｑにおいて、Ｙａは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ１群又はＹ１群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙａは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹａは、Ｚ１群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ１群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、Ｘａ−基（Ｘａは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ１群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000123
(ｂ)−基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000124
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000125
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000126
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ１群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
IＶ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。]
Ｖ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ｋａが水素原子でＬａがメチル基でＡ環がベンゼン環のとき、ｑが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-ピラン-2-オン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項５】
式（V）
2006104061.tif 000127
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｂ）ｐにおいて、Ｘｂは、炭素原子上の置換基であって、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C2-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｂは同一又は相異なる。
ＩＩＩ． （Ｙｂ）ｑにおいて、Ｙｂは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ２群又はＹ２群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｂは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｂは、Ｚ２群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ２群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒ及びＢは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ２群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000128
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000129
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000130
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000131
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ２群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
III．ＱＡ’は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。]
IＶ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-ピラン-2-オン化合物。
【請求項６】
式（VI）
2006104061.tif 000132
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｃ）ｐにおいて、Ｘｃは、炭素原子上の置換基であって、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、Ｒ’−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表し、ｌは０、１又は２を表す。）、又は、シアノ基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基、又は、アミノカルボニル基、又は、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、Ｒ’ＣＯ−ＮＨ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｃは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｃ）ｑにおいて、Ｙｃは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ３群又はＹ３群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｃは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｃは、Ｚ３群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ３群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、Ｒ’−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表し、ｌは０、１又は２を表す。）、又は、シアノ基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基、又は、アミノカルボニル基、又は、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、Ｒ’ＣＯ−ＮＨ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基を除く。
（２）Ｙ３群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000133
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000134
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000135
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000136
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
但し、ｐが０のとき、モルホリノ基、又は、又は、フェニル基、又は、トリフルオロメチル基で置換されたフェノキシ基、又は、単数又は複数のハロゲン原子で置換されたフェノキシ基を除く。
（３）Ｚ３群：
−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
但し、ｐが０のとき、Ｙｃは、Ａ環と縮環してベンゾ[1,3]ジオキソール環をなすことはない。
ＩＶ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０となることはなく、Ａ環がベンゼン環又はピリジン環のいずれの場合も、ｐとｑは同時に０となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］で示される2H-ピラン-2-オン化合物。
【請求項７】
式（VII）
2006104061.tif 000137
[式中、ＸＩはC2-C4アルケニル基、C2-C4アルキニル基、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、シアノ基、カルボキシ基、C1-C4アルコキシカルボニル基、（ＲＩ）２Ｎ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）又は（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ＸＩ’はハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ｋは０又は１を表し、ｋ’は０〜４の整数を表し、ｋが０の場合にはｋ’は２〜４の整数であり、ｋ’が２〜４の場合にはＸＩ’は相異なってよく、ｒＩはC1-C4アルキル基、C2-C4アルケニル基又はC2-C4アルキニル基である。
]
で示される2H-ピラン-2-オン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項８】
式（VIII）
2006104061.tif 000138
[式中、ＸＩはC2-C4アルケニル基、C2-C4アルキニル基、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、シアノ基、カルボキシ基、C1-C4アルコキシカルボニル基、（ＲＩ）２Ｎ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）又は（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ＸＩ’’はハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C2-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ｋは０又は１を表し、ｋ’は０〜４の整数を表し、ｋが０の場合にはｋ’は２〜４の整数であり、ｋ’が２〜４の場合にはＸＩ’’は相異なってよく、ｒＩはC1-C4アルキル基、C2-C4アルケニル基又はC2-C4アルキニル基である。]
で示される2H-ピラン-2-オン化合物。
【請求項９】
式（IX）
2006104061.tif 000139
[式中、ＸＩ’’’はC2-C4アルケニル基、C2-C4アルキニル基、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基又は（ＲＩＩ）２Ｎ−基（ＲＩＩはC2-C4アルキル基を表す。）を表し、ＸＩ’’はハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C2-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ｋは０又は１を表し、ｋ’’は０〜２の整数を表し、ｋが０の場合にはｋ’’は２であり、ｋ’’が２の場合にはＸ’’は相異なる。]
で示される2H-ピラン-2-オン化合物。
【請求項１０】
式（X）
2006104061.tif 000140
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｄ）ｐにおいて、Ｘｄは、炭素原子上の置換基であって、メトキシ基又はエトキシ基を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｄは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｄ）ｑにおいて、Ｙｄは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ４群又はＹ４群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｄは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｄは、Ｚ４群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ４群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、メトキシ基及びエトキシ基を除く。
（２）Ｙ４群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000141
(ｂ)−基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000142
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000143
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000144
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ４群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
IＶ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
Ｖ．Ｍａ’は、Ｍａと同一又は相異なり、Ｍａと同一の意味を表し、ｒは０、１，２，３又は４を表す。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑ及びｒが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-1-ベンゾピラン-2-オン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項１１】
式（XI）
2006104061.tif 000145
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｄ）ｐにおいて、Ｘｄは、炭素原子上の置換基であって、メトキシ基又はエトキシ基を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｄは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｄ）ｑにおいて、Ｙｄは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ４群又はＹ４群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｄは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｄは、Ｚ４群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ４群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、メトキシ基及びエトキシ基を除く。
（２）Ｙ４群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000146
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000147
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000148
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000149
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ４群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
IＶ．ＱＡ’は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
Ｖ．Ｍａ’は、Ｍａと同一又は相異なり、Ｍａと同一の意味を表し、ｒは０、１，２，３又は４を表す。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-1-ベンゾピラン-2-オン化合物。
【請求項１２】
式（XII）
2006104061.tif 000150
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｅ）ｐにおいて、Ｘｅは、水酸基、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、Ｒ’−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表し、ｌは０、１又は２を表す。）、シアノ基、ＨＯＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ’ＣＯ−ＮＨ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、ニトロ基又はC1-C10アルコキシ基を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｄは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｅ）ｑにおいて、Ｙｅは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ５群又はＹ５群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｅは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｅは、Ｚ５群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ５群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、Ｘｅ−基（Ｘｅは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ５群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000151
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000152
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000153
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000154
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ５群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
但し、ｐが０のとき、Ｙｅは、Ａ環と縮環してベンゾ[1,3]ジオキソール環をなすことはない。
ＩＶ．Ｍａ’は、Ｍａと同一又は相異なり、Ｍａと同一の意味を表し、ｒは０、１，２，３又は４を表す。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-1-ベンゾピラン-2-オン化合物。
【請求項１３】
式（XIII）
2006104061.tif 000155
[式中、ＸＩＩは水素原子、又は、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、C2-C4アルケニル基、又は、C2-C4アルキニル基、又は、C3-C4アルコキシ基、又は、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、又は、ニトロ基、又は、シアノ基、又は、カルボキシ基、又は、C1-C4アルコキシカルボニル基、又は、（ＲＩ）２Ｎ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＢ−基(Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。)を表し、ｋは１〜４の整数を表し、ｋが２〜４の整数の場合にはＸＩＩは相異なってよく、ｒIは、C1-C4アルキル基、C2-C4アルケニル基又はC2-C4アルキニル基を表す。
]
で示される2H-1-ベンゾピラン-2-オン化合物。
【請求項１４】
式（XIV）
2006104061.tif 000156
[式中、ＸＩＩ’はハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されたC1-C4アルキル基、C2-C4アルケニル基、C2-C4アルキニル基、C3-C4アルコキシ基、ＲＩＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩＩはC2-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、シアノ基、カルボキシ基、C1-C4アルコキシカルボニル基、（ＲＩＩ）２Ｎ−基（ＲＩＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表す。）、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）又はＲＢ−基(Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。)を表し、ＸＩＩ’’は水素原子、ハロゲン原子、C1-C4アルキル基又はC3-C4アルコキシ基を表し、ｍは１又は２を表し、ｍが２の場合にはＸＩＩ’’は相異なってよい。]
で示される2H-1-ベンゾピラン-2-オン化合物。
【請求項１５】
式（XV）
2006104061.tif 000157
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｙｆ）ｑにおいて、Ｙｆは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ群又はＹ群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｆは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｆは、Ｚ群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
（２）Ｙ群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000158
(ｂ)−基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000159
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000160
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000161
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
ＩＩＩ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
ＩＶ．ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。
Ｖ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2(1H)-ピリジノン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項１６】
式（XVI）
2006104061.tif 000162
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｇ）ｐにおいて、Ｘｇは、水酸基、ハロゲン原子、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表す。）、ニトロ基又はC1-C10アルコキシ基を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｇは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｇ）ｑにおいて、Ｙｇは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ６群又はＹ６群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｇは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｇは、Ｚ６群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ６群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、Ｘｇ−基（Ｘｇは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ６群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000163
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000164
2006104061.tif 000165
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000166
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ６群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
ＩＶ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
Ｖ．ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。
ＶＩ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2(1H)-ピリジノン化合物。
【請求項１７】
式（XVII）
2006104061.tif 000167
[式中、ＸＩＩＩは水素原子、又は、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、C2-C4アルケニル基、又は、C2-C4アルキニル基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、又は、ニトロ基、又は、シアノ基、又は、カルボキシ基、又は、C1-C4アルコキシカルボニル基、又は、（ＲＩ）２Ｎ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＢ−基（Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。）を表し、ｋは１〜４の整数を表し、ｋが２〜４の整数の場合にはＸＩＩＩは相異なってよく、ｒＩＩ及びｒＩＩ’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。]
で示される2(1H)-ピリジノン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項１８】
式（XVIII）
2006104061.tif 000168
[式中、ＸＩＩＩ’はC2-C4アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されたC1-C4アルキル基、又は、C2-C4アルケニル基、又は、C2-C4アルキニル基、又は、C2-C4アルコキシ基、又は、ＲI−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲIはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、又は、シアノ基、又は、カルボキシ基、又は、C1-C4アルコキシカルボニル基、（ＲＩＩ）２Ｎ−基（ＲＩＩはC2-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＢ−基(Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。)を表し、ＸＩＩＩ’’は水素原子、ハロゲン原子、C1-C4アルキル基、又は、C1-C4アルコキシ基を表し、ｍは１又は２を表し、ｍが２の場合にはＸＩＩＩ’’は相異なってよく、ｒＩＩ及びｒＩＩ’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。]
で示される2(1H)-ピリジノン化合物。
【請求項１９】
式（XIX）
2006104061.tif 000169
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｙｆ）ｑにおいて、Ｙｆは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ群又はＹ群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｆは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｆは、Ｚ群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
（２）Ｙ群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000170
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000171
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000172
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000173
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
ＩＩＩ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
ＩＶ．ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。
Ｖ．Ｍａ’は、Ｍａと同一又は相異なり、Ｍａと同一の意味を表し、ｒは０、１，２，３又は４を表す。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2(1H)-キノリノン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項２０】
式（XX）
2006104061.tif 000174
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｈ）ｐにおいて、Ｘｈは、水酸基、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシカルボニル基、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表す。）、ニトロ基又はC1-C10アルコキシ基を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｈは同一又は相異なる。但し、ｐが２以上のとき、Ｘｈが水酸基、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基及びC1-C10アルコキシ基から選ばれる場合、Ｘｈは同時に同一の基又は原子を表すことはない。
ＩＩＩ．（Ｙｈ）ｑにおいて、Ｙｈは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ７群又はＹ７群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｈは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｈは、Ｚ７群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ７群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、Ｘｈ−基（Ｘｈは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ７群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000175
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000176
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000177
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000178
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ７群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
但し、ｐが０のとき、Ｙｈは、Ａ環と縮環してベンゾ[1,3]ジオキソール環をなすことはない。
ＩＶ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
Ｖ．ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。
ＶI．Ｍａ’は、Ｍａと同一又は相異なり、Ｍａと同一の意味を表し、ｒは０、１，２，３又は４を表す。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０となることはなく、Ａ環がベンゼン環又はピリジン環のいずれの場合も、ｐとｑは同時に０となることはない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2(1H)-ピリジノン化合物。
【請求項２１】
式（XXI）
2006104061.tif 000179
[式中、ＸＩＶは水素原子、又は、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、C2-C4アルケニル基、又は、C2-C4アルキニル基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、又は、ニトロ基、又は、シアノ基、又は、カルボキシ基、又は、C1-C4アルコキシカルボニル基、又は、（ＲＩ）２Ｎ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＢ−基(Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。)を表し、ｋは１〜４の整数を表し、ｋが２〜４の整数の場合にはＸＩＶは相異なってよく、ｒＩＩ及びｒＩＩ’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。]
で示される2(1H)-キノリノン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【請求項２２】
式（XXII）
2006104061.tif 000180
[式中、ＸＩＶ’はC2-C4アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されたC1-C4アルキル基、又は、C2-C4アルケニル基、又は、C2-C4アルキニル基、又は、C2-C4アルコキシ基、又は、ＲＩ−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（ＲＩはC1-C4アルキル基を表し、ｌは０〜２の整数を表す。）、又は、シアノ基、又は、カルボキシ基、又は、C2-C4アルコキシカルボニル基、又は、（ＲＩＩ）２Ｎ−基（ＲＩＩはC2-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＩ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＯ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、ＲＩＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−基（ＲＩは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ＲＩ’）２Ｎ−ＣＯ−基（ＲＩ’は水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。）、又は、ＲＢ−基(Ｂは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒはハロゲン原子で置換されたC1-C4アルキル基を表す。)を表し、ＸＩＶ’’は水素原子、ハロゲン原子、C1-C4アルキル基又はC1-C4アルコキシ基を表し、ｍは１又は２を表し、ｍが２の場合にはＸＩＶ’’は相異なってよく、ｒＩＩ及びｒＩＩ’は、同一又は相異なり、水素原子又はC1-C4アルキル基を表す。]
で示される2(1H)-キノリノン化合物。
【請求項２３】
Ｉ型コラーゲン遺伝子の転写を抑制するための有効成分としての、請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物の使用。
【請求項２４】
Ｉ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させてコラーゲン蓄積量の低下を導くことにより組織の線維化を改善するための有効成分としての、請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする組織線維化改善組成物。
【請求項２６】
有効量の請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物を、組織の線維化を改善させる処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする組織線維化改善方法。
【請求項２７】
ＴＧＦ−βの作用を抑制するための有効成分としての、請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物の使用。
【請求項２８】
請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＴＧＦ−β作用抑制組成物。
【請求項２９】
ＴＧＦ−βによる毛髪退行期への移行促進を阻害して毛髪成長期の延長を導くことにより養毛効果を得るための有効成分としての、請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物の使用。
【請求項３０】
請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする養毛組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項５、６、８、９、１１、１２、１３、１４、１６、１８、２０又は２２記載の化合物を、養毛処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする養毛方法。
【請求項３２】
Ｉ型コラーゲン遺伝子の転写を抑制するための有効成分としての、請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物の使用。
【請求項３３】
Ｉ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させてコラーゲン蓄積量の低下を導くことにより組織の線維化を改善するための有効成分としての、請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物の使用。
【請求項３４】
請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする組織線維化改善組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物を、組織の線維化を改善させる処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする組織線維化改善方法。
【請求項３６】
ＴＧＦ−βの作用を抑制するための有効成分としての、請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物の使用。
【請求項３７】
請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＴＧＦ−β作用抑制組成物。
【請求項３８】
ＴＧＦ−βによる毛髪退行期への移行促進を阻害して毛髪成長期の延長を導くことにより養毛効果を得るための有効成分としての、請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物の使用。
【請求項３９】
請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする養毛組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１、２、３、４、７、１０、１５、１７、１９又は２１記載の組成物に有効成分として含有される化合物を、養毛処置を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする養毛方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、シンナモイル化合物含有Ｉ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
肝硬変、間質性肺疾患、慢性腎不全（又は慢性腎不全に陥る疾患）、炎症後の過形成痕跡、術後の瘢痕や熱傷性瘢痕、強皮症、動脈硬化、高血圧等の疾患や異状においては、コラーゲンに代表されるような細胞外マトリックスの過度の集積により組織が線維化して硬化し、その結果、臓器・組織の機能低下や瘢痕形成等に至る。このような細胞外マトリックスの過度の集積は、コラーゲン等の生合成と分解とのバランスの破綻に基づくコラーゲンの産生亢進により導かれる。実際、線維化した組織においては、コラーゲン遺伝子、特にＩ型コラーゲン遺伝子の発現量が増加していることが観察されている（例えば、非特許文献１及び非特許文献２参照）。また、線維化した組織においては、サイトカインの１種であるＴＧＦ−βの量が上昇していることも観察されている（例えば、非特許文献１及び非特許文献２参照）。ＴＧＦ−βは、Ｉ型コラーゲン遺伝子の発現量を増加させ、コラーゲンの産生亢進、ひいては、組織の線維化に関与していることが示されている（例えば、非特許文献３及び非特許文献４参照）。さらに、組織線維化のモデル動物に対し、抗ＴＧＦ−β抗体や可溶性抗ＴＧＦ−β受容体を投与することにより、組織の線維化が改善され、それに伴い組織機能が改善されることが明らかにされており（例えば、非特許文献５、非特許文献６及び非特許文献７参照）、またＴＧＦ−βの細胞内シグナル伝達に対して抑制的に働く化合物を投与することにより、組織の線維化が改善され、それに伴い組織機能が改善されることも知られている（例えば、非特許文献８、非特許文献９及び非特許文献１０参照）。
【０００３】
【非特許文献１】Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，９４，３６５，（１９９０）
【非特許文献２】Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，８８，６６４２，（１９９１）
【非特許文献３】Ｌａｂ．Ｉｎｖｅｓｔ．，６３，１７１，（１９９０）
【非特許文献４】Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．，９４，３６５，（１９９０）
【非特許文献５】Ｄｉａｂｅｔｅｓ，４５，５２２−５３０，（１９９６）
【非特許文献６】Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ，９６，１２７１９−１２７２４，（１９９９）
【非特許文献７】Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ，９７，８０１５−８０２０，（２０００）
【非特許文献８】Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｉｔｙ，３５，２７７−２８２，（２００２）
【非特許文献９】Ｊ．Ｈｅｐａｔｏｌ．，３７，３３１−３３９，（２００２）
【非特許文献１０】Ｌｉｆｅ  Ｓｃｉ．，７１，１５５９−１６０６，（２００２）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
そこで、組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤（即ち、コラーゲン蓄積抑制剤や線維症治療剤）の開発・提供が切望されている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、かかる状況の下、鋭意検討した結果、下記の式（I）〜（V）、（VII）、（VIII）、（X）、（XI）、（XIII）、（XV）〜（XXII）で示される化合物がＩ型コラーゲン遺伝子の転写を抑制する能力を有することを見出し、本発明に至った。
即ち、本発明は、
１．式（I）
2006104061.tif 000002
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表し、（Ｙα）ｑにおいて、Ｙαは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ０群又はＹ０群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表して、ｑが２以上のとき、Ｙαは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹαは、Ｚ０群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ０群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
(２)Ｙ０群：Ｍｂ０−Ｒｄ−基［Ｍｂ０は、Ｍｃ０−基｛Ｍｃ０は、Ｍｄ０−Ｒｄ’−基｛Ｍｄ０は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい６−１０員環のアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい５−１０員環のヘテロアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい３−１０員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
2006104061.tif 000003
(ｂ０) −基（（ｂ０）において、Ｇ０は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、５〜１４員の炭化水素環又は複素環をなす。）、
（ｃ０）−基（（ｃ０）において、Ｊ０は、窒素原子を含んでもよく、芳香族５−７員環をなす。）、
2006104061.tif 000004
（ｄ０）−基｛ｄ０は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝又は
2006104061.tif 000005
（ｅ０）−基｛ｅ０は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ０−Ｂａ−基（Ｍｃ０及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０ＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
(３)Ｚ０群：ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、５−１２員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、Ａ環と縮環する基である。
ＩＩ．Ｑαは、置換されてもよい水酸基、又は、置換されてもよいアミノ基を表す。
ＩＩＩ．Ｗαは、酸素原子又は−ＮＴα−基（Ｔαは、水素原子、又は、窒素原子上の置換基を表す。）を表す。
ＩＶ．Ｋα及びＬαは、同一又は相異なり、水素原子、又は、炭素原子上の置換基を表し、ＫαとＬαとは、置換基を有してもよいC1-C10アルキレン基又は置換基を有してもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌαがメチル基で、Ｋαが水素原子で、ＱαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌαがメチル基で、Ｋαが水素原子で、ＱαがC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹαがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌα及びＫαが１，３−ブタジエニレン基をなし、Ｑαがメトキシ基のとき、ｑが１でＹαがメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またＡがベンゼン環で、Ｗαが酸素原子で、Ｌα及びＫαが１，３−ブタジエニレン基をなし、Ｑαが水酸基のとき、ｑが１でＹαがエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物；
２．式（II）
2006104061.tif 000006
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（ＹＡ０）ｑにおいて、ＹＡ０は、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ０群及びＹ０群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、ＹＡ０は同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹＡ０は、Ｚ０群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ０群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
(２)Ｙ０群：Ｍｂ０−Ｒｄ−基［Ｍｂ０は、Ｍｃ０−基｛Ｍｃ０は、Ｍｄ０−Ｒｄ’−基｛Ｍｄ０は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい６−１０員環のアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい５−１０員環のヘテロアリール基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよい不飽和結合を含んでもよい３−１０員環の炭化水素環若しくは複素環をなす基、又は、
2006104061.tif 000007
(ｂ０) −基（（ｂ０）において、Ｇ０は、置換基を有してもよい、飽和又は不飽和の、非芳香族の、５〜１４員の炭化水素環又は複素環をなす。）、
2006104061.tif 000008
（ｃ０）−基（（ｃ０）において、Ｊ０は、窒素原子を含んでもよく、芳香族５−７員環をなす。）、
2006104061.tif 000009
（ｄ０）−基｛ｄ０は、カルボニル基又はチオカルボニル基で置換され、更に、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝又は
2006104061.tif 000010
（ｅ０）−基｛ｅ０は、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、−ＮＲ１-基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置換されてもよい５−１２員の炭化水素環をなす。｝を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ０−Ｂａ−基（Ｍｃ０及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０Ｏ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０ＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ０、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０ＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ０及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
(３)Ｚ０群：ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基、C3-C10アルキニルオキシ基、カルボニル基、チオカルボニル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基若しくはスルホニル基を有してもよい、５−１２員環の炭化水素環又は複素環であって、芳香族又は非芳香族の、単環又は縮環であって、Ａ環と縮環する基である。
III．ＱＡＯは、水酸基、（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基｛ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ０）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ０−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ０及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０−Ｂｃ−基（Ｍｃ０及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ０）−Ｒ４−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−Ｒ４’−基（（ｂ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４’−基（（ｃ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ０）−Ｒ４’−基（（ｂ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４’−基（（ｃ０）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ０）−Ｒ４−基（（ｂ０）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ０）−Ｒ４−基（（ｃ０）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ０）−基（（ｂ０）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ０）−基（（ｃ０）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
IＶ．ＷＡ０は、酸素原子又は−ＮＴＡ０−基［ＴＡ０は、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ０−基（Ｍｃ０は、前記と同一の意味を表す。）を表す。］を表す。
Ｖ．ＫＡ０は、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、ＬＡ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ０−基（Ｍｂ０は、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫＡ０とＬＡ０とは、C1-C10アルキレン基、又は、単数又は同一又は相異なる複数のＭａ基で置換されてもよいC1-C10アルケニレン基をなすことがある。但し、Ａ環がベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０がメチル基で、ＫＡ０が水素原子で、ＱＡ０がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０がメチル基で、ＫＡ０が水素原子で、ＱＡ０がC1-C4アルコキシ基、C3-C4アルケニルオキシ基又はC3-C4アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹＡ０がハロゲン原子、又は、ハロゲン原子もしくはC1-C4アルコキシ基で置換されてもよいC1-C4アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C4アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C4ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０及びＫＡ０が１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡ０がメトキシ基のとき、ｑが１でＹＡ０がメトキシ基又はエトキシ基ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡ０が酸素原子で、ＬＡ０及びＫＡ０が１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡ０が水酸基のとき、ｑが１でＹＡ０がエトキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物；
３．式（III）
2006104061.tif 000011
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（ＹＡ）ｑにおいて、ＹＡは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ群又はＹ群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、ＹＡは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹＡは、Ｚ群の基をなして、Ａ環と縮環してもよい。
(１)Ｘ群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。]である。
(２)Ｙ群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000012
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000013
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000014
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000015
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
III．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。
IＶ．ＷＡは、酸素原子又は−ＮＴＡ−基［ＴＡは、水素原子、Ａ９’−基（Ａ９’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］を表す。
Ｖ．ＫＡは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、ＬＡは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫＡとＬＡとは、C1‐C10アルキレン基又は−Ｃ（Ｍａ’）＝Ｃ（Ｍａ’’）−Ｃ（Ｍａ’’’）＝Ｃ（Ｍａ’’’’）−基（Ｍａ’、Ｍａ’’、Ｍａ’’’及びＭａ’’’’は、同一又は相異なり、Ｍａと同一又は相異なり、水素原子又はＭａを表す。）をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡがメチル基で、ＫＡが水素原子で、ＱＡがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、ｑが０ではなく、またＡ環がベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡがメチル基で、ＫＡが水素原子で、ＱＡがC1-C10アルコキシ基、C3-C10アルケニルオキシ基又はC3-C10アルキニルオキシ基のとき、ｑが１でＹＡがハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）ではなく、またＡがベンゼン環で、ＷＡが酸素原子で、ＬＡ及びＫＡが１，３−ブタジエニレン基をなし、ＱＡが水酸基又はC1-C10アルコキシ基のとき、ｑが１でＹＡがC1-C10アルコキシ基ではない。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物；
４．式（IV）
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［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘａ）ｐにおいて、Ｘａは、炭素原子上の置換基であって、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘａは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙａ）ｑにおいて、Ｙａは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ１群又はＹ１群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙａは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹａは、Ｚ１群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ１群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、Ｘａ−基（Ｘａは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ１群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
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(ｂ)−基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
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（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
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（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
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（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ１群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
IＶ．ＱＡは、水酸基、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。]
Ｖ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ｋａが水素原子でＬａがメチル基でＡ環がベンゼン環のとき、ｑが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-ピラン-2-オン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするＩ型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物；
５．式（V）
2006104061.tif 000021
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｂ）ｐにおいて、Ｘｂは、炭素原子上の置換基であって、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C2-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｂは同一又は相異なる。
ＩＩＩ． （Ｙｂ）ｑにおいて、Ｙｂは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ２群又はＹ２群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｂは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｂは、Ｚ２群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ２群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒ及びＢは、前記と同一の意味を表す。）を除く。
（２）Ｙ２群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000022
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000023
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000024
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000025
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−ＣＯ−ＮＲｅ’−基（Ｍｃ、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＲｅＮ−Ｃ（＝ＮＲｅ’）−ＮＲｅ’’−基（Ｍｃ、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＳＯ２−ＮＲｅ−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃＲｅＮ−ＳＯ２−基（Ｍｃ及びＲｅは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。］である。
（３）Ｚ２群：−Ｎ＝Ｃ（Ｙａ）−Ｙａ’−基（Ｙａは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C1-C10アルコキシ基を表し、Ｙａ’は、オキシ基、又は、チオ基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表す。）、−Ｙｂ−Ｙｂ’−Ｙｂ’’−基（Ｙｂ及びＹｂ’’は、同一又は相異なり、メチレン基、又は、オキシ基、又は、チオ基、又は、スルフィニル基、又は、C1-C10アルキル基で置換されてもよいイミノ基を表し、Ｙｂ’は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C4アルキレン基、又は、オキソ基を有してもよいC1-C4アルキレン基を表す。）又は−Ｙｃ−Ｏ−Ｙｃ’−Ｏ−基（Ｙｃ及びＹｃ’は、同一又は相異なり、C1-C10アルキレン基を表す。）である。
III．ＱＡ’は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９−Ｂ６−Ｂｃ−基［Ａ９は、下記のＡ７群又はＡ８群の置換基を表し、Ｂ６は、カルボニル基又はチオカルボニル基を表し、Ｂｃは、オキシ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（ｍは、０又は１を表し、Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ａ９が水素原子のとき、Ｂｃは、スルホニル基ではない。］、Ａ７’’−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ７’’ は、下記のＡ７’’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ８−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ａ８は、下記のＡ８群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。但し、Ａ８は水素原子とはならない。）、Ｒ１Ｒ１’Ｎ−ＳＯ２−Ｂｃ−基（Ｒ１は前記と同一の意味を表し、Ｒ１’はＲ１と同一又は相異なり、Ｒ１と同一の意味を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−ＳＯ２−Ｂｃ−基（（ｂ）及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ａ９’−Ｂｃ−基（Ａ９’は、下記のＡ７’群又はＡ８’群の置換基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−Ｂｃ−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、C1-C10アルキレン基を表し、Ｂｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−Ｂ３−Ｂｃ−基（Ｂ３は、カルボニル基、チオカルボニル基又はスルホニル基を表し、Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）又はＭｃ−Ｂｃ−基（Ｍｃ及びＢｃは、前記と同一の意味を表す。）である。
(１)Ａ７群：ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C3-C10ハロアルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４は、下記のＤ４群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５は、下記のＤ５群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基｛Ｄ１は、下記のＤ１群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基｛Ｄ２は、下記のＤ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ｄ３−Ｒ４−基｛Ｄ３は、下記のＤ３群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝、Ａ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ｒ１’Ｎ−基（Ｒ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２は、下記のＡ２群の置換基を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(２)Ａ８群：水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基である。
(３)Ａ７’群：ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４’は、C2-C10アルキレン基を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４’−基（Ｄ３及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
（４）Ａ８’群：C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基である。
（５）Ａ７’’群：C2-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されたC3-C10アルケニル基、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４’−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４’−基（Ｄ４及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−Ｒ４−基（Ｄ５及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４’−基（Ｄ１及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｂ）−Ｒ４’−基（（ｂ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４’−基（（ｃ）及びＲ４’は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−Ｒ４−基（Ｄ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、ＮＯ２−Ｒ４−基（Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。）又はＡ２−ＣＯ−Ｒ４−基（Ａ２及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）である。
(i)Ｄ４群：水酸基又はＡ１−Ｏ−基［Ａ１は、Ｒ３−（ＣＨＲ０）ｍ−（Ｂ２−Ｂ３）ｍ’−基｛Ｒ３は、水素原子、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２及びＢ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、C2-C10アルキニルを表し、Ｒ０は、水素原子、C1-C10アルキル基又はC2-C10ハロアルキル基を表し、ｍは、前記と同一の意味を表し、Ｂ２は、単結合、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｎＲ１’）−基（Ｒ１’は、前記と同一の意味を表し、ｎは、０又は１を表す。）を表し、Ｂ３は、前記と同一の意味を表し、ｍ’は、０又は１を表し、Ｂ３がスルホニル基のとき、ｍは０となりかつＲ３が水素原子となることはない。｝を表す。］である。
(ii)Ｄ５群：Ｏ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ３は、前記と同一の意味を表す。）、
Ａ１−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ａ１、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ１−Ｂ０−ＣＯ−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基［Ｒ１、Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表し、Ｂ０は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１’）−基（Ｒ１’及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。］、Ｄ２−Ｒ４−（Ｏ）ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｄ２Ｒ４、ｎ及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）又はＲ１Ａ１Ｎ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３）−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ３は、前記と同一の意味を表す。）である。
(iii)Ｄ１群：（Ｒ１−（Ｏ）ｋ−）Ａ１Ｎ−（Ｏ）ｋ’−基（Ｒ１及びＡ１は、前記と同一の意味を表し、ｋ及びｋ’は、同一又は相異なり、０又は１を表す。）である。
(iv)Ｄ２群：シアノ基、Ｒ１Ｒ１’ＮＣ（＝Ｎ−（Ｏ）ｎ−Ａ１）−基（Ｒ１、Ｒ１’、ｎ、及びＡ１は、前記と同一の意味を表す。）、Ａ１Ｎ＝Ｃ（−ＯＲ２）−基（Ａ１及びＲ２は、前記と同一の意味を表す。）又はＮＨ２−ＣＳ−基である。
(v)Ｄ３群：ニトロ基又はＲ１ＯＳＯ２−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）である。
(vi)Ａ２群：
1)Ａ３−Ｂ４−基
［Ａ３は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、C2-C10ハロアルキル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC2-C10アルケニル基、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC3-C10アルキニル基、又は、Ｒａ−（Ｒ４）ｍ−基（Ｒａは、ハロゲン原子、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基若しくはニトロ基で置換されてもよい、フェニル基、ピリジル基、フリル基若しくはチエニル基を表し、Ｒ４及びｍは前記と同一の意味を表す。）、又は、（ｂ）−Ｒ４−基（（ｂ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、（ｃ）−Ｒ４−基（（ｃ）及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｒ２−Ｂ１−Ｒ４−基（Ｒ２、Ｂ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ４−Ｒ４−基（Ｄ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ５−基（Ｄ５は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ１−Ｒ４−基（Ｄ１及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ２−基（Ｄ２は、前記と同一の意味を表す。）、Ｄ３−Ｒ４−基（Ｄ３及びＲ４は、前記と同一の意味を表す。）若しくはＡ４−ＳＯ２−Ｒ４−基｛Ａ４は、前記と同一の意味を表し、Ｒ４は、前記と同一の意味を表す。｝で置換されたC1-C10アルキル基を表し、
Ｂ４は、オキシ基、チオ基又は−Ｎ（（Ｏ）ｍＲ１）−基（Ｒ１及びｍは、前記と同一の意味を表す。）を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ａ３が水素原子ではない。］、
2)Ｒ１−Ｂ４−ＣＯ−Ｒ４−Ｂ４’−基（Ｒ１、Ｂ４及びＲ４は、前記と同一の意味を表し、Ｂ４’は、Ｂ４と同一又は相異なり、Ｂ４と同一の意味を表す。但し、Ｂ４がチオ基のとき、Ｒ２が水素原子ではない。）又はＤ２−Ｒ４−Ｂ４−基（Ｄ２、Ｒ４及びＢ４は、前記と同一の意味を表す。）、
3)Ｒ２−ＳＯ２−ＮＲ１−基（Ｒ２は、前記と同一の意味を表す。但し、水素原子を除く。Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）、
4)（ｂ）−基（（ｂ）は、前記と同一の意味を表す。）、
5)（ｃ）−基（（ｃ）は、前記と同一の意味を表す。）又は
6)Ｒ１Ａ１Ｎ−ＮＲ１’−基（Ｒ１、Ａ１及びＲ１’は、前記と同一の意味を表す。）である。]
IＶ．Ｋａは、水素原子、ハロゲン原子又はC1-C10アルキル基を表し、Ｌａは、水素原子、C1-C10アルキル基又はＭｂ−基（Ｍｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、ＫａとＬａとはC1-C10アルキレン基をなすことがある。
但し、Ａ環がベンゼン環のとき、ｑが０の場合にはｐは２、３又は４である。
尚、複数の置換基の間での同一記号における「前記と同一の意味を表す」とは、当該複数の置換基が互いに独立しながら前記と同一の意味を表すことを示し、当該複数の置換基の間では、選ばれる置換基の選択肢の範囲が同一であるが、その範囲内で選ばれる限り当該選ばれる置換基は同じであっても、異なっていてもよいことを意味するものである。］
で示される2H-ピラン-2-オン化合物。
６．式（VI）
2006104061.tif 000026
［式中、
Ｉ．Ａは、ベンゼン環又はピリジン環を表す。
ＩＩ．（Ｘｃ）ｐにおいて、Ｘｃは、炭素原子上の置換基であって、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、Ｒ’−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表し、ｌは０、１又は２を表す。）、又は、シアノ基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基、又は、アミノカルボニル基、又は、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、Ｒ’ＣＯ−ＮＨ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基、又は、ＲＢ−基（Ｒは、C1-C10ハロアルキル基を表し、Ｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）を表し、ｐは０、１、２、３又は４を表し、ｐが２以上のとき、Ｘｃは同一又は相異なる。
ＩＩＩ．（Ｙｃ）ｑにおいて、Ｙｃは、炭素原子上の置換基であって、下記のＸ３群又はＹ３群の基を表し、ｑは、０、１、２、３、４又は５を表し、ｑが２以上のとき、Ｙｃは同一又は相異なり、ｑが２以上のとき、隣接している２個の同一又は相異なるＹｃは、Ｚ３群の基をなしてＡ環と縮環してもよい。
（１）Ｘ３群：Ｍａ−基［Ｍａは、Ｒｂ−基（Ｒｂは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表す。）、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、Ｒｃ−Ｂａ−Ｒｄ−基（Ｒｃは、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｂａは、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表し、Ｒｄは、単結合又はC1-C10アルキレン基を表す。）、ＨＯＲｄ−基（Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅは、水素原子、又は、ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキル基を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−Ｏ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＯ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＨＯ−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−基、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｒｄ−基（Ｒｅ及びＲｅ’は、同一又は相異なり、Ｒｅは、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｅ−ＣＯ−ＮＲｅ’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｂＯ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｅ）−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒ ｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−ＣＯ−ＮＲｅ’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ及びＲｅ’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲｅ’Ｎ−Ｃ（＝ＮＲｅ’’）−ＮＲｅ’’’−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’、Ｒｅ’’及びＲｅ’’’は、同一又は相異なり、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｅ’’は、前記と同一の意味を表し、Ｒｅ’’’は、Ｒｅと同一の意味を表し、Ｒｄは、前記と同一の意味を表す。）、Ｒｂ−ＳＯ２−ＮＲｅ−Ｒｄ−基（Ｒｂ、Ｒｅ及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、ＲｅＲ ｅ’Ｎ−ＳＯ２−Ｒｄ−基（Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｄは、前記と同一の意味を表す。）、C2-C10アルケニル基又はC2-C10アルキニル基を表す。］である。
但し、Ａがベンゼン環を表すとき、水酸基、又は、ハロゲン原子、又は、ハロゲン原子若しくはC1-C10アルコキシ基で置換されてもよいC1-C10アルキル基、又は、C2-C10アルケニル基、又は、Ｒ’−Ｓ（Ｏ）ｌ−基（Ｒ’は、C1-C10アルキル基を表し、ｌは０、１又は２を表す。）、又は、シアノ基、又は、C1-C10アルコキシカルボニル基、又は、アミノカルボニル基、又は、（Ｒ’）２Ｎ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、Ｒ’ＣＯ−ＮＨ−基（Ｒ’は、前記と同一の意味を表す。）、又は、ニトロ基、又は、C1-C10アルコキシ基を除く。
（２）Ｙ３群：Ｍｂ−Ｒｄ−基［Ｍｂは、Ｍｃ−基｛Ｍｃは、Ｍｄ−Ｒｄ’−基｛Ｍｄは、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいフェニル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいピリジル基、又は、Ｍａ−基（Ｍａは、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいナフチル基、又は、
2006104061.tif 000027
(ｂ) −基｛（ｂ）において、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、隣接原子と単結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチレン基、又は、隣接原子と二重結合で結ばれた、メチル基で置換されてもよいメチン基を表し、Ｇ３は、単結合、又は、二重結合、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基｛Ｒ１は、水素原子、又は、C1-C10アルキル基、又は、ハロゲン原子若しくはＲ２−Ｂ１−基（Ｒ２は、C1-C10アルキル基、C3-C10アルケニル基又はC3-C10アルキニル基を表し、Ｂ１は、オキシ基、チオ基、スルフィニル基又はスルホニル基を表す。）で置換されたC2-C10アルキル基、又は、C3-C10アルケニル基、又は、C3-C10アルキニル基を表す。｝で置換されてもよいC1-C10アルキレン基、又は、メチル基、オキシ基、チオ基、スルフィニル基、スルホニル基若しくは−ＮＲ１−基（Ｒ１は、前記と同一の意味を表す。）で置換されてもよいC2-C10アルケニレン基を表す。｝、
2006104061.tif 000028
（ｃ）−基（（ｃ）において、Ｊ１、Ｊ２及びＪ３は、同一又は相異なり、メチル基で置換されてもよいメチン基、又は、窒素原子を表す。）、
2006104061.tif 000029
（ｄ）−基（ｌは、２、３又は４であり、Ｂｂは、オキシ基又はチオ基を表す。）又は
2006104061.tif 000030
（ｅ）−基（ｌ及びＢｂは、前記と同一の意味を表す。）を表し、Ｒｄ’は、Ｒｄと同一又は相異なり、Ｒｄと同一の意味を表す。｝を表す。｝、Ｍｃ−Ｂａ−基（Ｍｃ及びＢａは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍｃ−ＣＯ−Ｏ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、ＭｃＯ−ＣＯ−基（Ｍｃは、前記と同一の意味を表す。）、Ｍ