(57)【要約】【課題】  揮発性成分の揮発を抑制することのできる揮発抑制剤、ならびにそのような揮発抑制剤を利用して揮発性成分の揮発を抑制することのできる揮発性成分含有組成物、粘着層組成物および貼付剤を提供する。【解決手段】  支持体２と、支持体２の裏面側に積層された粘着層３と、粘着層３を保護する保護シート４からなる貼付剤１において、粘着層３を構成する粘着層組成物に、薬剤と、揮発抑制剤と、粘着基剤とを含有させる。そして、揮発抑制剤には、多価アルコールと、非イオン性界面活性剤と、所望により平均粒径が０．１〜５０μｍの充填剤とを含有させる。【選択図】  図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
多価アルコールと、非イオン性界面活性剤とを含有することを特徴とする揮発抑制剤。
【請求項２】
さらに、平均粒径が０．１〜５０μｍの充填剤を含有することを特徴とする請求項１に記載の揮発抑制剤。
【請求項３】
前記多価アルコールが、ポリアルキレングリコールであることを特徴とする請求項１または２に記載の揮発抑制剤。
【請求項４】
前記非イオン性界面活性剤が、ソルビタン脂肪酸エステルであることを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の揮発抑制剤。
【請求項５】
前記ソルビタン脂肪酸エステルが、モノステアリン酸ソルビタンであることを特徴とする請求項４に記載の揮発抑制剤。
【請求項６】
揮発性を有する成分と、請求項１〜５のいずれかに記載の揮発抑制剤とを含有することを特徴とする揮発性成分含有組成物。
【請求項７】
前記揮発性を有する成分が経皮吸収性薬剤であることを特徴とする請求項６に記載の揮発性成分含有組成物。
【請求項８】
前記揮発性を有する成分が消炎鎮痛剤であることを特徴とする請求項６に記載の揮発性成分含有組成物。
【請求項９】
揮発性を有する薬剤と、請求項１〜５のいずれかに記載の揮発抑制剤と、粘着基剤とを含有することを特徴とする粘着層組成物。
【請求項１０】
前記粘着基剤が、Ａ−Ｂ−Ａ型ブロック共重合体と粘着付与剤とを含有することを特徴とする請求項９に記載の粘着層組成物。
【請求項１１】
支持体と、前記支持体上に形成された、請求項９または１０に記載の粘着層組成物を含有する粘着層とを備えたことを特徴とする貼付剤。
【請求項１２】
前記支持体が、伸縮性を有する材料からなることを特徴とする請求項１１に記載の貼付剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、主として、貼付剤、ならびに貼付剤に使用可能な揮発抑制剤、揮発性成分含有組成物および粘着層用組成物に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
通常、消炎鎮痛貼付剤の粘着層には、サリチル酸メチル、ｌ−メントール等の消炎鎮痛剤が含まれているが、これらの薬剤は揮発性を有するため、薬効の持続性が短いという問題があった。
【０００３】
かかる問題を解決する方法として、消炎鎮痛貼付剤の支持体にフィルムをラミネートしたり、支持体にプライマー処理を行ったりして物理的に薬剤の揮発を抑制する方法や、薬剤をマイクロカプセルに封入する方法（特許文献１）などがある。
【特許文献１】特許第３１９２４９４号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、支持体にフィルムをラミネートすると、支持体の伸縮性が失われたり、応力緩和性が低くなったりして、使用時に違和感が生じるという問題がある。また、プライマー処理を行う場合には、支持体の伸縮性は低い方が好ましく、その結果、上記と同様に使用時に違和感が生じることとなる。
【０００５】
一方、薬剤をマイクロカプセルに封入する方法によれば、支持体の伸縮性を保持することができるが、マイクロカプセル自体は、粘着層形成時（乾燥時）の熱や、保護シートである剥離紙や剥離フィルムとの貼合時の圧力などにより破壊されて、薬剤が揮発するおそれがある。
【０００６】
本発明は、このような実状に鑑みてなされたものであり、揮発性成分の揮発を抑制することのできる揮発抑制剤、ならびにそのような揮発抑制剤を利用して揮発性成分の揮発を抑制することのできる揮発性成分含有組成物、粘着層組成物および貼付剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
上記目的を達成するために、第１に本発明は、多価アルコールと、非イオン性界面活性剤とを含有することを特徴とする揮発抑制剤を提供する（請求項１）。
【０００８】
上記発明（請求項１）によれば、揮発性を有する成分の揮発を抑制し、揮発性成分を徐放させることができる。
【０００９】
上記発明（請求項１）に係る揮発抑制剤は、さらに、平均粒径が０．１〜５０μｍの充填剤を含有することが好ましい（請求項２）。
【００１０】
上記発明（請求項２）によれば、揮発性成分の揮発抑制効果がさらに優れたものとなる。
【００１１】
上記発明（請求項１，２）において、前記多価アルコールはポリアルキレングリコールであることが好ましい（請求項３）。また、上記発明（請求項１〜３）において、前記非イオン性界面活性剤は、ソルビタン脂肪酸エステルであることが好ましく（請求項４）、そのソルビタン脂肪酸エステルは、モノステアリン酸ソルビタンであることが好ましい（請求項５）。
【００１２】
第２に本発明は、揮発性を有する成分と、前記揮発抑制剤（請求項１〜５）とを含有することを特徴とする揮発性成分含有組成物を提供する（請求項６）。
【００１３】
上記発明（請求項６）においては、揮発抑制剤によって揮発性を有する成分の揮発を抑制し、揮発性成分を徐放させることができる。
【００１４】
上記発明（請求項６）において、前記揮発性を有する成分は経皮吸収性薬剤であってもよいし（請求項７）、消炎鎮痛剤であってもよい（請求項８）。
【００１５】
上記発明（請求項７，８）によれば、薬剤の薬効の持続性を長くすることができる。なお、本発明における揮発性を有する成分は薬剤に限定されるものではなく、例えば、香料、消臭剤、殺菌剤、抗菌剤、防虫剤、殺虫剤、有機溶剤等であってもよい。
【００１６】
第３に本発明は、揮発性を有する薬剤と、請求項１〜５のいずれかに記載の揮発抑制剤と、粘着基剤とを含有することを特徴とする粘着層組成物を提供する（請求項９）。
【００１７】
上記発明（請求項９）によれば、揮発性を有する薬剤の揮発を抑制し、揮発性薬剤を徐放させることができるため、薬効の持続性を長くすることができる。
【００１８】
上記発明（請求項９）において、前記粘着基剤は、Ａ−Ｂ−Ａ型ブロック共重合体と粘着付与剤とを含有するものであってもよい（請求項１０）。かかる粘着基剤は、薬剤が経皮吸収性薬剤である場合に、経皮吸収性の観点から好ましい。
【００１９】
第４に本発明は、支持体と、前記支持体上に形成された、請求項９または１０に記載の粘着層組成物を含有する粘着層とを備えたことを特徴とする貼付剤を提供する（請求項１１）。
【００２０】
上記発明（請求項１１）によれば、揮発性を有する薬剤の揮発を抑制し、揮発性薬剤を徐放させることができるため、薬効の持続性を長くすることができる。
【００２１】
上記発明（請求項１１）において、前記支持体は、伸縮性を有する材料からなってもよい（請求項１２）。かかる発明（請求項１２）においては、薬剤の揮発を抑制するために、従来のような支持体へのフィルムラミネートやプライマー処理を必要としないため、支持体の伸縮性は阻害されない。
【発明の効果】
【００２２】
本発明の揮発抑制剤および揮発性成分含有組成物によれば、揮発性を有する成分の揮発を抑制し、揮発性成分を徐放させることができる。また、本発明の粘着層組成物および貼付剤によれば、揮発性を有する薬剤の揮発を抑制し、揮発性薬剤を徐放させることができるため、薬効の持続性を長くすることができる。そして、従来のような支持体へのフィルムラミネートやプライマー処理を必要としないため、支持体が伸縮性を有するものであっても、その伸縮性は阻害されない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２３】
以下、本発明の実施形態について説明する。
図１は、本発明の一実施形態に係る貼付剤の断面図である。
【００２４】
図１に示すように、本実施形態に係る貼付剤１は、支持体２と、支持体２の裏面側に積層された粘着層３と、粘着層３を保護する保護シート４とから構成される。ただし、保護シート４は、貼付剤１の使用時に剥離されるものである。
【００２５】
本実施形態における粘着層３は、揮発性薬剤と、揮発抑制剤と、粘着基剤とを含有する組成物からなる。本実施形態に係る貼付剤１が経皮投与用のものである場合には、揮発性薬剤として、例えば消炎鎮痛剤、皮膚刺激剤等の薬剤が選択される。消炎鎮痛剤としては、例えば、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール等のサリチル酸系薬剤などが挙げられ、皮膚刺激剤としては、例えば、メントール、カンフル等のテルペン系薬剤などが挙げられ、これらの薬剤は揮発性を有する。
【００２６】
粘着層組成物中における薬剤の含有量は、薬剤の種類およびそれに基づく投与量によって異なるが、通常０．５〜１５質量％であるのが好ましく、特に１〜１２質量％であるのが好ましい。薬剤の含有量が少なすぎると、所望の薬効が得られず、薬剤の含有量が多すぎると、副作用の問題が生じるおそれがある。
【００２７】
揮発抑制剤は、多価アルコールと、非イオン性界面活性剤と、所望により充填剤とを含有する。多価アルコールとは、分子内に水酸基を２個以上有する有機化合物をいい、例えば、グリセリン等の三価アルコール類、アラビトール、キシリトール、アドニトール類の五価アルコール類、ソルビトール、アンニトール等の六価アルコール類、エチレングリコール、プロピレングリコール、１,３−ブチレングリコール等のアルキレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール等のポリアルキレングリコールなどを使用することができる。
【００２８】
上記多価アルコールの中でも、ポリアルキレングリコール、特にポリエチレングリコールが好ましい。ポリエチレングリコールの数平均分子量は、１，０００〜１００，０００であるのが好ましく、特に２，５００〜５０，０００であるのが好ましい。また、ポリエチレングリコールの凝固温度は、２５℃以上であるのが好ましく、特に３０〜６０℃であるのが好ましい。ポリエチレングリコールの凝固温度が２５℃以上であると、ポリエチレングリコールは室温で固体状となり、粘着層からのブリードを抑制することができる。
【００２９】
粘着層組成物中における多価アルコールの含有量は、０．１〜５．０質量％であるのが好ましく、特に０．２〜３．０質量％であるのが好ましい。多価アルコールの含有量が０．２質量％未満では、揮発抑制作用が十分でなく、多価アルコールの含有量が５．０質量％を超えると、粘着層の粘着力が低下することがある。
【００３０】
非イオン性界面活性剤としては、例えば、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル等のエステル型、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル等のエーテルエステル型、ポリオキシエチレンアルキルエーテルおよびそのリン酸塩、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンラノリンアルコール等のエーテル型などが挙げられ、それらの中でも、エステル型、特にソルビタン脂肪酸エステルが好ましい。
【００３１】
ソルビタン脂肪酸エステルとしては、例えば、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ヤシ油脂肪酸ソルビタン、モノパルミチン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、モノパルミチン酸ポリオキシエチレンソルビタン、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、トリステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、トリオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられ、それらの中でも、特にモノステアリン酸ソルビタンが好ましい。
【００３２】
粘着層組成物中における非イオン性界面活性剤の含有量は、１〜１０質量％であるのが好ましく、特に１．５〜８質量％であるのが好ましい。非イオン性界面活性剤の含有量が１質量％未満では、揮発抑制作用が十分でなく、非イオン性界面活性剤の含有量が１０質量％を超えると、粘着層の粘着力が低下することがある。
【００３３】
充填剤としては、例えば、亜鉛華、酸化チタン、シリカ、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、硫酸バリウム、クレー、タルク等が挙げられる。これら充填剤の平均粒径は、０．１〜５０μｍであるのが好ましく、特に０．５〜３５μｍであるのが好ましい。充填剤の平均粒径が５０μｍを超えると、粘着層組成物の分散が不十分になったり、塗工時に目詰まりが起きたりする可能性がある。また、充填剤の平均粒径が０．１μｍ未満であると、粘着層組成物の攪拌・混合時に２次凝集を起こし易く、結果的に、みかけ上の粒径が大きくなるおそれがある。
【００３４】
充填剤を使用する場合には、粘着層組成物中における充填剤の含有量は、０．５〜２０質量％であるのが好ましく、特に１〜１５質量％であるのが好ましい。充填剤の含有量が０．５質量％未満では、揮発抑制作用を十分に向上させることが難しく、充填剤の含有量が２０質量％を超えると、粘着層の粘着力が低下することがある。
【００３５】
粘着基剤としては、一般的に、ゴム系粘着剤、アクリル系粘着剤、シリコーン系粘着剤等を使用することができるが、薬剤が経皮吸収性薬剤である場合には、経皮吸収性の観点からゴム系粘着剤を使用するのが好ましい。ゴム系粘着剤は、ゴム弾性成分としてのＡ−Ｂ−Ａ型ブロック共重合体と、粘着付与剤と、所望によりさらに、貼付感の向上のために軟化剤や、劣化防止のために抗酸化剤を含有するのが好ましい。
【００３６】
Ａ−Ｂ−Ａ型ブロック共重合体としては、例えば、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体、スチレン−ブチレン−スチレン共重合体、スチレン−エチレン−ブチレン−スチレン共重合体、スチレン−オレフィン−スチレン共重合体，ポリイソプレン、ポリブテン、ポリイソブチレン等が挙げられる。
【００３７】
ゴム系粘着剤中におけるゴム弾性成分の含有量は、５〜５０質量％であるのが好ましく、特に７〜４５質量％であるのが好ましい。ゴム弾性成分の含有量が５質量％未満であると、粘着層組成物の凝集力が低下し、ゴム弾性成分の含有量が４５質量％を超えると、粘着層の粘着力が低くなり過ぎるおそれがある。
【００３８】
粘着付与剤としては、例えば、ロジン系樹脂、ポリテルペン系樹脂、クマロン・インデン樹脂、石油系樹脂、テルペンフェノール樹脂、アルキルフェノール樹脂、スチレン系樹脂、フェノール系樹脂、キシレン樹脂等が挙げられる。
【００３９】
ゴム系粘着剤中における粘着付与剤の含有量は、１０〜７０質量％であるのが好ましく、特に１５〜６０質量％であるのが好ましい。粘着付与剤の含有量が１０質量％未満であると、粘着層の粘着力が低下し、粘着付与剤の含有量が７０質量％を超えると、粘着層組成物の凝集力が低くなり過ぎるおそれがある。
【００４０】
軟化剤としては、例えば、軽質流動パラフィン、流動パラフィン、液状ポリブテン、鉱油、ラノリン、液状ポリイソプレン、ヘキサメチルテトラコサン、ヘキサメチルテトラコサヘキサン、α−オレフィンオリゴマー、ヒマシ油、オリーブ油、ラッカセイ油、パーム油、ヤシ油、中鎖脂肪酸グリセリド、パルミチン酸イソプロピル等が挙げられる。
【００４１】
軟化剤を使用する場合、ゴム系粘着剤中における軟化剤の含有量は、５〜７０質量％であるのが好ましく、特に８〜６０質量％であるのが好ましい。軟化剤剤の含有量が５質量％未満であると、粘着層の粘着力が高くなり過ぎ、軟化剤の含有量が７０質量％を超えると、粘着層組成物の凝集力が低くなり過ぎるおそれがある。
【００４２】
抗酸化剤としては、例えば、ブチルヒドロキシトルエン、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、２，５−ジ−ｔ−ブチルハイドロキノン、メルカプトベンゾイミダゾール、１，１−ビス（４−ヒドロキシフェノール）シクロヘキサン、フェニル−β−ナフチルアミン等が挙げられる。
【００４３】
抗酸化剤を使用する場合、ゴム系粘着剤中における抗酸化の含有量は、０．１〜１０質量％であるのが好ましく、特に０．２〜５質量％であるのが好ましい。抗酸化剤の含有量が０．１質量％未満であると、粘着層組成物の安定性が悪くなり、抗酸化剤の含有量が１０質量％を超えると、皮膚を刺激するおそれがある。
【００４４】
なお、粘着層組成物中における粘着基剤は、前述した薬剤および揮発抑制剤、その他粘着層組成物が含有し得る添加剤（例えば防腐剤、紫外線吸収剤等）以外の残部であるのが好ましい。
【００４５】
粘着層３の厚さは、貼付剤の使用目的・使用部位、薬剤の種類等に応じて適宜選択すればよいが、通常は２０〜１０００μｍであるのが好ましく、特に３０〜３００μｍであるのが好ましい。
【００４６】
支持体２は、貼付した皮膚への追従性を考慮すると、柔軟性、さらには収縮性を有する材料からなるのが好ましいが、かかる材料に限定されるものではない。支持体２の好ましい材料としては、伸縮性織布が挙げられ、従来公知のものを使用することができる。
【００４７】
支持体２の厚さは、貼付剤の使用目的・使用部位、薬剤の種類等に応じて適宜選択すればよいが、通常は１０〜１０００μｍであるのが好ましく、特に２０〜８００μｍであるのが好ましい。
【００４８】
保護シート４としては、粘着層３側の面がシリコーン系剥離剤等によって剥離処理された従来公知の剥離紙または剥離フィルムを使用することができる。
【００４９】
上記貼付剤１を製造するには、例えば、ホットメルト法により、粘着層組成物をダイコーター、ナイフコーター、ロールコーター等の塗工機によって保護シート４の剥離処理面に塗布して冷却し、形成された粘着層３に支持体２を貼合すればよい。
【００５０】
以上説明した貼付剤１においては、多価アルコールと非イオン性界面活性剤と所望により充填剤とを含有する揮発抑制剤が薬剤の揮発を抑制し、薬剤を徐放させることができるため、薬効の持続性を長くすることができる。そして、従来のような支持体へのフィルムラミネートやプライマー処理を必要としないため、支持体２が伸縮性を有するものであっても、その伸縮性は阻害されない。
【００５１】
なお、本実施形態では、薬剤を含有する粘着層３を備えた貼付剤１について説明したが、本発明はこれに限定されることなく、薬剤の替わりに香料、消臭剤、殺菌剤、抗菌剤、防虫剤、殺虫剤、有機溶剤等の揮発性成分が使用されてもよい。また、本実施形態における薬剤と揮発抑制剤とを含有する組成物は、必ずしも貼付剤１に使用される必要はなく、例えば、クリームやローションとして使用されてもよい。この場合、組成物は、必要に応じて第三成分を含んでもよい。
【実施例】
【００５２】
以下、実施例等により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲はこれらの実施例等に限定されるものではない。
【００５３】
〔実施例１〜５，比較例１〜２〕
ポリテルペン樹脂（ヤスハラケミカル社製，ＹＳレジンＰＸ１１５０）１００質量部と、スチレン−イソプレン−スチレン共重合体（クレイトンポリマー社製，ＫＲＡＴＯＮＤ−１１０７）１００質量部と、流動パラフィン（三光化学工業社製，３５０−Ｓ）４０質量部とを、１６０℃の加熱下で溶融、混合し、これを粘着基剤とした。
【００５４】
得られた粘着基剤に、薬剤としてのサリチル酸メチル（関東化学社製）と、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）４０００（関東化学社製，数平均分子量：２７００〜３４００，凝固点：５３〜５７℃）と、モノステアリン酸ソルビタン（花王社製）と、シリカ（東海ミネラル社製，ＥＳ−Ｄ２５，平均粒径：２５μｍ）とを、表１に示す配合比（質量基準）で添加し、均一に分散されるまで攪拌した。
【００５５】
得られた粘着層組成物を、シリコーン系剥離剤で剥離処理した厚さ７５μｍのポリエチレンテレフタレート製の剥離フィルム（リンテック社製，ＳＰ−ＰＥＴ７５０１）の剥離処理面に、ホットメルトダイコーターによって厚さが１００μｍとなるように展延塗布した。そして、このようにして形成された粘着層に、目付け１０３ｇ／ｍ２のポリエステル織布からなる支持体を貼り合わせ、貼付剤を得た。
【００５６】
〔試験例〕
実施例および比較例で得られた貼付剤を５０ｍｍ×５０ｍｍに裁断し、剥離フィルムを剥離して露出した粘着層を上側にし、室温下で２時間放置した。その後の粘着層中における薬剤含有量を、液体クロマトグラフィーを使用して測定し（測定装置：島津製作所社製ＬＣ−１０Ａ，移動相：メタノール／水＝６０／４０，カラム：ＯＤＳ）、初期の薬剤含有量に対する２時間放置後の薬剤含有量の割合を残存率として計算した。結果を表１に示す。
【００５７】
【表１】
2006045101.tif 000003
【００５８】
表１より、実施例で得られた貼付剤では、比較例で得られた貼付剤と比較して、薬剤が著しく多く残存していることが分かった。
【産業上の利用可能性】
【００５９】
本発明は、消炎鎮痛剤等の揮発性を有する薬剤が粘着層に含まれている貼付剤に好ましく用いることができる。
【図面の簡単な説明】
【００６０】
【図１】本発明の一実施形態に係る貼付剤の断面図である。
【符号の説明】
【００６１】
１…貼付剤
２…支持体
３…粘着層
４…保護シート
【図１】
2006045101.tif 000004