(57)【要約】      （修正有）【課題】  優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。2006193426.tif 000063式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R1：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R2、R3：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R4、R5：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
2006193426.tif 000062
［式中、Aは、フェニル基又は５乃至６員ヘテロアリール基を示し、
R1は、R1a［R1aは、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C2-C7アルケニル基、置換されたC2-C7アルケニル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b−R1b［式中、R1bは、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C2-C7アルケニル基、置換されたC2-C7アルケニル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1bは、−NH−、−O−、−S−、−CO−、−COO−、−OCO−、−CONH−、又は、−NHCO−で表される基を示す］で表される基；
式−Z1c−R1c［式中、R1cは、上記R1bと同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1cは、−C≡C−、−OCH2CO−、−OCOCH2O−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基；
式−N(R1b)(R1c)（式中、R1b及びR1cは前述のものと同意義を示す）で表される基；
ジメチルアミノカルボニルオキシ基［−OCON(Me)2］；
エチニル基（−C≡CH）；又は、
式−C≡C−COMeで表される基を示し、
R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、水酸基、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ニトロ基、ハロゲノ基、又は、R2及びR3が一緒となって、C1-C4アルキレンジオキシ基を示し、
R4及びR5は、同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、水酸基、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、メルカプト基、C1-C6アルキルチオ基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、又は、ハロゲノ基を示し、
Xは、水酸基又はC1-C6アルコキシ基を示し、
Yは、C1-C6アルキル基、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基、置換された(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）を示し、
置換基群αは、C1-C6アルキル基、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、C1-C6アルキルスルフィニル基、C1-C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、C1-C6アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニルアミノ基を示す）、シアノ基、及び、ハロゲノ基から成る群を示し、
置換基群βは、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、ヒドロキシC1-C6アルキル基（当該ヒドロキシC1-C6アルキル基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、アミノC1-C6アルキル基（当該アミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のアミノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、アルキルアミノC1-C6アルキル基（当該アルキルアミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のC1-C6アルキルアミノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、ジアルキルアミノC1-C6アルキル基［当該ジアルキルアミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたC1-C6アルキル基を示す］、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、C1-C6アルキルスルフィニル基、C1-C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、N-(C2-C7アルキルカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、C2-C7アルコキシカルボニルアミノ基、N-(C2-C7アルコキシカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、C1-C6アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニルアミノ基を示す）、N-(ハロゲノC1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニル基を示す）、ホルミル基、C2-C7アルキルカルボニル基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C2-C7アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、及び、C1-C4アルキレンジオキシ基から成る群を示し、
置換基群γは、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルコキシ基（当該ヒドロキシC1-C6アルコキシ基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルコキシ基を示す）、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ヒドロキシC1-C6アルキルアミノ基、（当該ヒドロキシC1-C6アルキルアミノ基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルキルアミノ基を示す）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、ホルミル基、C2-C7アルキルカルボニル基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C2-C7アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、及び、シアノ基から成る群を示し、
置換基群δは、上記置換基群γに含まれる置換基及びハロゲノ基から成る群を示す。
但し、Yが下記（i）乃至（vii）の何れかであり、Aがフェニル基であるときは、R4及びR5は、水素原子を示し、式−C(CF3)2(X)で表される基は、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基を示す；
（i）１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に１位がアルキル基で置換されてもよいアルキル基；
（ii）１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に置換基群αより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいシクロアルキル基；
（iii）アルキル基、アルキルスルフィニル基及びアルキルスルホニル基より選択される１乃至２個の置換基で置換されてもよい１個以上の窒素原子を有するヘテロシクリル基；
（iv）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に当該シクロアルキルアルキル基が置換基群αより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルキル基；
（v）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に当該ヘテロシクリルアルキル基が置換基群βより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいヘテロシクリルアルキル基；
（vi）ヘテロシクリル部分が１個以上の窒素原子を含有し、置換基群βより選択される１乃至５個の置換基で置換されてもよく、メチル部分がアルキル基で置換されてもよいヘテロシクリルメチル基；及び
（vii）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基、N-(アルキルカルボニル)-N-(アルキル)アミノ基、N-(アルコキシカルボニル)-N-(アルキル)アミノ基、N-(アルキルスルホニル)-N-(アルキル)アミノ基、又は、N-(ハロゲノアルキルスルホニル)-N-(アルキル)アミノ基で置換され、更に当該アリールアルキル基が置換基群βより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいアリールアルキル基。］
で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２】
R1が、R1a-1［R1a-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b-1−R1b-1［式中、R1b-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1b-1は、−NH−、−O−又は−S−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−Z1c-1−R1c-1［式中、R1c-1は、上記R1b-1と同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1c-1は、−C≡C−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基である請求項１の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項３】
R1が、R1a-2［R1a-2は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示す］；
式−Z1b-2−R1b-2［式中、R1b-2は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示し、Z1b-2は、−NH−又は−O−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−C≡C−R1c-2［式中、R1c-2は、上記R1b-2と同意義を示す］で表される基であり、
置換基群β1が、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシC1-C4アルキル基（当該ヒドロキシC1-C4アルキル基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、アミノC1-C4アルキル基（当該アミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、アルキルアミノC1-C4アルキル基（当該アルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のC1-C4アルキルアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、ジアルキルアミノC1-C4アルキル基［当該ジアルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたC1-C4アルキル基を示す］、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、メチルチオ基、エチルチオ基、メタンスルフィニル基、エタンスルフィニル基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、アミノ基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を有する５乃至６員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、N−メチルカルボニル−N−メチルアミノ基、N−メチルカルボニル−N−エチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、N−メトキシカルボニル−N−メチルアミノ基、N−メトキシカルボニル−N−エチルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、N−メタンスルホニル−N−メチルアミノ基、N−メタンスルホニル−N−エチルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、N−トリフルオロメタンスルホニル−N−メチルアミノ基、N−トリフルオロメタンスルホニル−N−エチルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、メチレンジオキシ基、及び、エチレンジオキシ基から成る群であり、
置換基群γ１が、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシC1-C4アルコキシ基（当該ヒドロキシC1-C4アルコキシ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルコキシ基を示す）、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、メチルチオ基、エチルチオ基、アミノ基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基（当該ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキルアミノ基を示す）、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、及び、シアノ基から成る群であり、
置換基群δ１が、上記置換基群γ１に含まれる置換基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群である請求項１の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項４】
R1が、R1a-3［R1a-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、又は、５乃至７員ヘテロシクリル基、置換された５乃至７員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-3［式中、R1b-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）、ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基である）、又は、置換された［ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)］基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基であり、当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
置換基群β２が、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、ジヒドロキシエチル基、ヒドロキシプロピル基、ジヒドロキシプロピル基、ヒドロキシブチル基、ジヒドロキシブチル基、アミノメチル基、アミノエチル基、アミノプロピル基、メチルアミノメチル基、エチルアミノメチル基、プロピルアミノメチル基、メチルアミノエチル基、エチルアミノエチル基、プロピルアミノエチル基、メチルアミノプロピル基、エチルアミノプロピル基、プロピルアミノプロピル基、（ジメチルアミノ）メチル基、（ジエチルアミノ）メチル基、（ジプロピルアミノ）メチル基、（ジメチルアミノ）エチル基、（ジエチルアミノ）エチル基、（ジプロピルアミノ）エチル基、（ジメチルアミノ）プロピル基、（ジエチルアミノ）プロピル基、（ジプロピルアミノ）プロピル基、水酸基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基、ジプロピルアミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群であり、
置換基群γ２が、水酸基、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ジヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、ジヒドロキシプロポキシ基、ヒドロキシブトキシ基、ジヒドロキシブトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基、ジプロピルアミノ基、及び、カルボキシル基から成る群であり、
置換基群δ２が、上記置換基群γ２に含まれる置換基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群である請求項１の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項５】
R1が、R1a-4［R1a-4は、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、又は、置換された、チエニル基、チアゾリル基若しくはピリジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-4［式中、R1b-4は、置換された、エチル基、プロピル基、プロピル基若しくはブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基である請求項１の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項６】
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、又は、R2及びR3が一緒となって、メチレンジオキシ基若しくはエチレンジオキシ基である請求項１乃至５の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項７】
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、フルオロ基、又は、クロロ基である請求項１乃至５の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項８】
R2及びR3が、水素原子である請求項１乃至５の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項９】
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、クロロ基、又は、ブロモ基である請求項１乃至８の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１０】
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、フルオロ基、又は、クロロ基である請求項１乃至８の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１１】
R4及びR5が、水素原子である請求項１乃至８の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１２】
Xが、水酸基である請求項１乃至１１の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１３】
式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基である請求項１乃至１１の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１４】
Yが、C3-C6シクロアルキル基、置換されたC3-C6シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群α１より選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）であり、
置換基群α１が、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C5アルキルカルボニルオキシ基、ホルミルアミノ基、C2-C5アルキルカルボニルアミノ基、C1-C4アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキルスルホニルアミノ基を示す）、シアノ基、及び、ハロゲノ基から成る群であり、
置換基群β３が、C1-C4アルキル基、ハロゲノC1-C4アルキル基（当該ハロゲノC1-C4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、C1-C4アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C5アルキルカルボニルオキシ基、C1-C4アルキルチオ基、C1-C4アルキルスルフィニル基、C1-C4アルキルスルホニル基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ホルミルアミノ基、C2-C5アルキルカルボニルアミノ基、C2-C5アルコキシカルボニルアミノ基、C1-C4アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキルスルホニルアミノ基を示す）、C2-C5アルキルカルボニル基、C2-C5アルコキシカルボニル基、C2-C5アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C4アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、シアノ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、及び、C1-C3アルキレンジオキシ基から成る群である請求項１乃至１３の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１５】
Yが、C3-C5シクロアルキル基、置換されたC3-C5シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群α２より選択される１乃至３個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）であり、
置換基群α２が、メチル基、エチル基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、フルオロ基、クロロ基、及び、ブロモ基から成る群であり、
置換基群β４が、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、シアノ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、メチレンジオキシ基、及び、エチレンジオキシ基から成る群である請求項１乃至１３の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１６】
Yが、シクロプロピル基、シクロブチル基、置換された、シクロプロピル基若しくはシクロブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基である）、又は、置換された(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基であり、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）である請求項１乃至１３の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１７】
Yが、ベンジル基、ピリジルメチル基、又は、置換された、ベンジル基若しくはピリジルメチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）である請求項１乃至１３の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１８】
Aが、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、又は、ピリジル基である請求項１乃至１７の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項１９】
Aが、フェニル基、チエニル基又はピリジル基である請求項１乃至１７の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２０】
Aが、フェニル基である請求項１乃至１７の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２１】
R1が、R1a-1［R1a-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b-1−R1b-1［式中、R1b-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1b-1は、−NH−、−O−又は−S−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−Z1c-1−R1c-1［式中、R1c-1は、上記R1b-1と同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1c-1は、−C≡C−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、又は、R2及びR3が一緒となって、メチレンジオキシ基若しくはエチレンジオキシ基であり、
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、クロロ基、又は、ブロモ基であり、
Xが、水酸基であり、
Yが、C3-C6シクロアルキル基、置換されたC3-C6シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α１より選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）であり、
Aが、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、又は、ピリジル基である請求項１に記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２２】
R1が、R1a-2［R1a-2は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示す］；
式−Z1b-2−R1b-2［式中、R1b-2は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示し、Z1b-2は、−NH−又は−O−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−C≡C−R1c-2［式中、R1c-2は、上記R1b-2と同意義を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、フルオロ基、又は、クロロ基であり、
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、フルオロ基、又は、クロロ基であり、
Xが、水酸基であり、
Yが、C3-C5シクロアルキル基、置換されたC3-C5シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至３個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）であり、
Aが、フェニル基、チエニル基又はピリジル基である請求項１に記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２３】
R1が、R1a-3［R1a-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、又は、５乃至７員ヘテロシクリル基、置換された５乃至７員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-3［式中、R1b-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）、ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基である）、又は、置換された［ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)］基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基であり、当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、水素原子であり、
R4及びR5が、水素原子であり、
式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基であり、
Yが、シクロプロピル基、シクロブチル基、置換された、シクロプロピル基若しくはシクロブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基である）、又は、置換された(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基であり、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）であり、
Aが、フェニル基である請求項１に記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２４】
R1が、R1a-4［R1a-4は、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、又は、置換された、チエニル基、チアゾリル基若しくはピリジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-4［式中、R1b-4は、置換された、エチル基、プロピル基、プロピル基若しくはブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、水素原子であり、
R4及びR5が、水素原子であり、
式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基であり、
Yが、ベンジル基、ピリジルメチル基、又は、置換された、ベンジル基若しくはピリジルメチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）であり、
Aが、フェニル基である請求項１に記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【請求項２５】
２−ベンジル−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［５−（ヒドロキシメチル）−２−チエニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
６−（２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル）−２−ベンジル−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−７−クロロ−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［２−（ヒドロキシメチル）−１−ピロリジニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−１−プロポキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ピリジルメトキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−プロピニル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［３−（メチルアミノ）−１−プロピニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［［２−ベンジル−４−オキソ−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−３，４−ジヒドロ−６−キナゾリニル］オキシ］−Ｎ−（２−ピラジニル）アセトアミド、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（３−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）−１−プロポキシ］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−（４−メチルベンジル）−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［（６−メチル−３−ピリジル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（２−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［（２−メチル−５−ピリミジニル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（２−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、又は、
６−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−［（６−メチル−３−ピリジル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノンより選択される請求項１に記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、Liver X receptors（ＬＸＲ）の働きを調節することにより、脂質代謝異常を改善すること、又は、炎症メディエーターの生成を制御することにより、優れた抗動脈硬化作用及び抗炎症作用を示す、新規な置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルに関する。
【０００２】
更に、本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬組成物、好適には、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；慢性関節リューマチ、骨関節炎、アレルギー性疾患、喘息、敗血症、乾癬、骨粗鬆症のような、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；全身性エリトマトーデス、潰瘍性大腸炎、クローン病のような自己免疫疾患;虚血性心疾患、心不全のような心血管性疾患；脳血管性疾患；腎疾患；糖尿病；網膜症、腎症、神経症、冠動脈疾患のような糖尿病合併症；肥満；腎炎；肝炎；癌；又は、アルツハイマー病の治療又は予防のための医薬組成物；より好適には、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、又は、糖尿病の治療又は予防のための医薬組成物；最も好適には、動脈硬化症の治療又は予防のための医薬組成物に関する。
【０００３】
更に、本発明は、医薬組成物、好適には、上記疾病の治療又は予防のための医薬組成物の製造のための置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの使用に関する。
【０００４】
更に、本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの薬理的な有効量を、温血動物（特に、ヒト）に投与することによる疾病、好適には、上記疾病の治療又は予防方法に関する。
【０００５】
更に、本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの製造方法に関する。
【背景技術】
【０００６】
先進文明国では、高血圧、高脂質、高血糖などにより引き起こされる循環器疾患（例えば、心疾患、脳血管疾患、腎疾患等）が、大きな問題になっている。日本では２００１年、心疾患及び脳血管疾患が、それぞれ死因の２位及び３位であり、１０万人当りのこれらの疾患に起因する死亡率は、それぞれ１１７．８人及び１０４．７人である（厚生労働省、平成１３年度人口動態統計）。米国では１９９８年、冠疾患及びそれに関連する疾患により、それぞれ４６万人及び６０万人が死亡している(American Heart Association, Dallas, Texas, 2000)。
【０００７】
これら冠疾患の治療及び予防のため、高血圧症、高脂血症及び高血糖症の治療には、それぞれ抗高血圧薬、抗高脂血症薬及び抗糖尿病薬が用いられている。抗高血圧薬としては、α及びβ遮断薬、利尿剤、カルシウム拮抗剤、ＡＣＥ阻害剤、及び、Ａ−II拮抗剤等が、抗高脂血症薬としては、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、陰イオン交換樹脂、ニコチン酸誘導体、プロブコール、及び、フィブラート類等が、抗糖尿病薬としては、インシュリン、スルホニル尿素類、メトフォルミン、及び、グリタゾン類等が、臨床で用いられている。これらの薬剤は、血圧及び血中の脂質あるいは血糖レベルの調節に寄与している。しかし、心疾患、脳血管疾患及び腎疾患による死亡率は、これらの医薬の使用によっても、大きく改善されてはおらず、より効果的にこれらの疾患を治療するための異なる方法の開発が望まれている。
【０００８】
心疾患、脳血管疾患及び腎疾患のような循環器疾患の直接の危険因子は、動脈壁の肥厚を伴う動脈硬化であり、その肥厚の原因は、酸化低密度リポ蛋白コレステロール（LDL-C）の動脈壁への蓄積によるプラークの形成である（Ross, R., Annu. Rev. Physiol. 1995年, 第57巻, p.791-804; Steinberg, D., J. Biol. Chem. 1997年, 第272巻, p.20963-20966）。このプラークは血液の流れを阻害し、血栓の生成を促進する。循環器疾患の治療及び予防のための新規薬剤の開発は、LDL-Cの生合成経路の解明に焦点の一つが当てられ、得られた知見に基づき、LDL-Cの生成を制御する薬剤が開発されている。
【０００９】
近年、核内受容体ＬＸＲが、脂質代謝の調節に重要な役割を果たしていることが明らかになってきた（Janowski, B. A., Willy, P. J., Falck, J. R., Mangelsdorf, D. J., Nature, 1996年, 第383巻, p.728-731）。ＬＸＲには２種類のアイソフォームＬＸＲαとＬＸＲβがある。ＬＸＲαは、哺乳動物の肝臓に高い割合で、腎臓、小腸、脾臓、副腎に少量分布し、ＬＸＲβは全身の臓器及び組織に分布している。ＬＸＲは、血管壁のマクロファージ中にある酸化ステロール類の転写調節を受け、ＡＢＣＡ１（ATP Binding Cassette Transpoter-1）及びＡｐｏＥ（Apolipoprotein E）の発現を誘導し、血管壁からのコレステロールの引き抜き及び肝臓へのコレステロール逆転送系を促進させる（Lu, T. T., Repa, J. J., Mangelsdorf, D. J., J. Biol. Chem., 2001年, 第276巻, p.37735-37738）。また、ＬＸＲは、小腸においてもＡＢＣＡ１の発現を誘導し、食餌由来のコレステロールの消化管からの吸収を阻害する（Repa, J. J., Turley, S. D., Lobaccaro, J. A., Medina, J., Li, L., Lustig, K., Shan, B., Heyman, R. A., Dietschy, J. M., Mangelsdorf, D. J., Science, 2002年, 第289巻, p.1524-1529）。このようなコレステロール代謝におけるＬＸＲの重要性を考慮すると、ＬＸＲを調節する薬剤は、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症又は脂質関連疾患の治療又は予防において、有用であると期待される。
【００１０】
アテローム性動脈硬化は、また、慢性炎症性疾患とも考えられている（Ross, R., N. Engl. J. Med., 1986年, 第314巻, p.488-500）。近年、ＬＸＲは、NO合成酵素（nitric oxide synthase）、シクロオキシゲナーゼ−２（COX-2）、インターロイキン−６（IL-6）のような炎症性メディエーターの発現を調節することにより、免疫機能の制御において重要な役割を果たしていることが、報告されている（Mangelsdorf, D. J., Tontonoz, P. et. al., Nat. Med., 2003年, 第9巻, p.213-219）。したがって、ＬＸＲ調節剤は、脂質代謝の改善に加え、抗炎症作用により、動脈硬化の発生及び進展を抑制することが期待される。さらに、天然に存在する及び合成されたＬＸＲ活性化剤は、動物モデルにおいて、化学的に発生させた皮膚炎を縮小することが示されている（Fowler, A. J., et. al., J. Invest. Dermatol. 2003年, 第120巻, p.246-255）。このように、ＬＸＲ調節剤は、多様な炎症性疾患の治療に有用であると期待される。
【００１１】
ＬＸＲ調節剤としては、特許文献１乃至７に記載された化合物等が知られている。しかしながら、ＬＸＲに対して結合活性を示す縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン骨格を有する化合物は知られていない。
【特許文献１】国際公開第00/54759号パンフレット
【特許文献２】国際公開第01/41704号パンフレット
【特許文献３】国際公開第02/24632号パンフレット
【特許文献４】国際公開第02/62302号パンフレット
【特許文献５】国際公開第03/31408号パンフレット
【特許文献６】国際公開第03/39480号パンフレット  先行特許出願であるPCT/JP03/07677号特許出願は、ＬＸＲに対して結合活性を示す縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン骨格を有する化合物を開示しており、また、先行特許出願であるPCT/US03/06793号特許出願は、核内受容体調節活性、特に、ＦＸＲ調節活性を示す縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン骨格を有する化合物を開示している。これらの先行特許出願は、本発明の特許出願の際、公開されていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
発明者らは、ＬＸＲに対して優れた結合活性を有する化合物を見出すために、縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物の合成及び薬理活性について鋭意検討を行った結果、特定の置換基を有する縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物が、ＬＸＲに対して優れた結合活性を有することを見出し、本発明を完成させた。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明は、核内受容体ＬＸＲの働きを調節して、脂質代謝異常を改善すること、又は、炎症メディエーターの生成を制御することにより、優れた抗動脈硬化作用及び抗炎症作用を示す、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを提供する。
【００１４】
更に本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬組成物、好適には、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；慢性関節リューマチ、骨関節炎、アレルギー性疾患、喘息、敗血症、乾癬、骨粗鬆症等のような、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；全身性エリトマトーデス、潰瘍性大腸炎、クローン病等のような自己免疫疾患;虚血性心疾患、心不全等のような心血管性疾患；脳血管性疾患；腎疾患；糖尿病；網膜症、腎症、神経症、冠動脈疾患等のような糖尿病合併症；肥満；腎炎；肝炎；癌；又は、アルツハイマー病の治療又は予防のための医薬組成物；より好適には、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、又は、糖尿病の治療又は予防のための医薬組成物；最も好適には、動脈硬化症の治療又は予防のための医薬組成物を提供する。
【００１５】
更に本発明は、医薬組成物、好適には、上記疾病の治療又は予防のための医薬組成物の製造のための置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの使用を提供する。
【００１６】
更に本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの薬理的な有効量を、温血動物（特に、ヒト）に投与することによる疾病、好適には、上記疾病の治療又は予防方法を提供する。
【００１７】
更に本発明は、置換された縮環ピリミジン−４(３Ｈ)−オン化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの製造方法を提供する。
本発明は、一般式（I）
【００１８】
【化１】
2006193426.tif 000002
【００１９】
［式中、Aは、フェニル基又は５乃至６員ヘテロアリール基を示し、
R1は、R1a［R1aは、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C2-C7アルケニル基、置換されたC2-C7アルケニル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b−R1b［式中、R1bは、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C2-C7アルケニル基、置換されたC2-C7アルケニル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1bは、−NH−、−O−、−S−、−CO−、−COO−、−OCO−、−CONH−、又は、−NHCO−で表される基を示す］で表される基；
式−Z1c−R1c［式中、R1cは、上記R1bと同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1cは、−C≡C−、−OCH2CO−、−OCOCH2O−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基；
式−N(R1b)(R1c)（式中、R1b及びR1cは前述のものと同意義を示す）で表される基；
ジメチルアミノカルボニルオキシ基［−OCON(Me)2］；
エチニル基（−C≡CH）；又は、
式−C≡C−COMeで表される基を示し、
R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、水酸基、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ニトロ基、ハロゲノ基、又は、R2及びR3が一緒となって、C1-C4アルキレンジオキシ基を示し、
R4及びR5は、同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、水酸基、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、メルカプト基、C1-C6アルキルチオ基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、又は、ハロゲノ基を示し、
Xは、水酸基又はC1-C6アルコキシ基を示し、
Yは、C1-C6アルキル基、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、C3-C8シクロアルキル基、置換されたC3-C8シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基、置換された(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群αより選択される１乃至５個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群βより選択される１乃至５個の基である）を示し、
置換基群αは、C1-C6アルキル基、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、C1-C6アルキルスルフィニル基、C1-C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、C1-C6アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニルアミノ基を示す）、シアノ基、及び、ハロゲノ基から成る群を示し、
置換基群βは、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基（当該ハロゲノC1-C6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、ヒドロキシC1-C6アルキル基（当該ヒドロキシC1-C6アルキル基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、アミノC1-C6アルキル基（当該アミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のアミノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、アルキルアミノC1-C6アルキル基（当該アルキルアミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のC1-C6アルキルアミノ基で置換されたC1-C6アルキル基を示す）、ジアルキルアミノC1-C6アルキル基［当該ジアルキルアミノC1-C6アルキル基は、１乃至４個のジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたC1-C6アルキル基を示す］、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、C1-C6アルキルスルフィニル基、C1-C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、N-(C2-C7アルキルカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、C2-C7アルコキシカルボニルアミノ基、N-(C2-C7アルコキシカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、C1-C6アルキルスルホニルアミノ基、N-(C1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基、ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニルアミノ基を示す）、N-(ハロゲノC1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基（当該ハロゲノC1-C6アルキルスルホニル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたC1-C6アルキルスルホニル基を示す）、ホルミル基、C2-C7アルキルカルボニル基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C2-C7アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、及び、C1-C4アルキレンジオキシ基から成る群を示し、
置換基群γは、水酸基、C1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルコキシ基（当該ヒドロキシC1-C6アルコキシ基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルコキシ基を示す）、ホルミルオキシ基、C2-C7アルキルカルボニルオキシ基、C1-C6アルキルチオ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ヒドロキシC1-C6アルキルアミノ基、（当該ヒドロキシC1-C6アルキルアミノ基は、１乃至４個の水酸基で置換されたC1-C6アルキルアミノ基を示す）、ホルミルアミノ基、C2-C7アルキルカルボニルアミノ基、ホルミル基、C2-C7アルキルカルボニル基、カルボキシル基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C2-C7アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、及び、シアノ基から成る群を示し、
置換基群δは、上記置換基群γに含まれる置換基及びハロゲノ基から成る群を示す。
【００２０】
但し、Yが下記（i）乃至（vii）の何れかであり、Aがフェニル基であるときは、R4及びR5は、水素原子を示し、式−C(CF3)2(X)で表される基は、当該基が結合するフェニル基の3または4位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基を示す；
（i）１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に１位がアルキル基で置換されてもよいアルキル基；
（ii）１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に置換基群αより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいシクロアルキル基；
（iii）アルキル基、アルキルスルフィニル基及びアルキルスルホニル基より選択される１乃至２個の置換基で置換されてもよい１個以上の窒素原子を有するヘテロシクリル基；
（iv）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に当該シクロアルキルアルキル基が置換基群αより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルキル基；
（v）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、又は、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基で置換され、更に当該ヘテロシクリルアルキル基が置換基群βより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいヘテロシクリルアルキル基；
（vi）ヘテロシクリル部分が１個以上の窒素原子を含有し、置換基群βより選択される１乃至５個の置換基で置換されてもよく、メチル部分がアルキル基で置換されてもよいヘテロシクリルメチル基；及び
（vii）アルキル部分の１位がアミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アルキルカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノアルキルスルホニルアミノ基、N-(アルキルカルボニル)-N-(アルキル)アミノ基、N-(アルコキシカルボニル)-N-(アルキル)アミノ基、N-(アルキルスルホニル)-N-(アルキル)アミノ基、又は、N-(ハロゲノアルキルスルホニル)-N-(アルキル)アミノ基で置換され、更に当該アリールアルキル基が置換基群βより選択される１乃至４個の置換基で置換されてもよいアリールアルキル基。］
で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを提供する。
【００２１】
また、本発明は、有効量の薬理的活性を示す上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル、及び、担体又は希釈剤を含有する医薬組成物を提供する。特に、本発明は、温血動物における治療又は予防のための上記医薬組成物を提供し、当該温血動物は、温血動物におけるＬＸＲ機能の調節により治療又は予防し得る疾患であるヒトであり得る。好適には、当該医薬組成物は、温血動物における治療用又は予防用であり、当該温血動物は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；自己免疫疾患;心血管性疾患；脳血管性疾患；腎疾患；糖尿病；糖尿病合併症；肥満；腎炎；肝炎；癌；及び、アルツハイマー病から成る群より選択される疾患であるヒトであり得る。より好適には、当該医薬組成物は、温血動物における治療用又は予防用であり、当該温血動物は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；及び、糖尿病から成る群より選択される疾患であるヒトであり得る。最も好適には、当該医薬組成物は、温血動物における治療用又は予防用であり、当該温血動物は、動脈硬化症であるヒトであり得る。
【００２２】
また、本発明は、医薬として使用するための上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを提供する。
また、本発明は、温血動物における治療又は予防のための医薬の製造における１以上の上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの使用を提供し、当該温血動物は、温血動物におけるＬＸＲ機能の調節により治療又は予防し得る疾患であるヒトであり得る。好適には、温血動物におけるＬＸＲ機能の調節により治療又は予防し得る当該疾患は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；自己免疫疾患;心血管性疾患；脳血管性疾患；腎疾患；糖尿病；糖尿病合併症；肥満；腎炎；肝炎；癌；及び、アルツハイマー病から成る群より選択される。より好適には、当該疾患は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；及び、糖尿病から成る群より選択される。最も好適には、当該疾患は、動脈硬化症である。
また、本発明は、上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルの有効量を、温血動物に投与することによる温血動物用の治療又は予防方法を提供し、当該温血動物は、温血動物におけるＬＸＲ機能の調節により治療又は予防し得る疾患であるヒトであり得る。好適には、温血動物におけるＬＸＲ機能の調節により治療又は予防し得る当該疾患は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；自己免疫疾患;心血管性疾患；脳血管性疾患；腎疾患；糖尿病；糖尿病合併症；肥満；腎炎；肝炎；癌；及び、アルツハイマー病から成る群より選択される。より好適には、当該疾患は、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）；アテローム性動脈硬化症；糖尿病に起因する動脈硬化症；高脂血症；脂質関連疾患；炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患；及び、糖尿病から成る群より選択される。最も好適には、当該疾患は、動脈硬化症である。
また、本発明は、上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル；HMG-CoA還元酵素阻害剤、ACAT阻害剤、アンジオテンシンII阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、胆汁酸吸着イオン交換樹脂、フィブラート系薬剤、ニコチン酸誘導体、及び、利尿剤から成る群より選択される１以上の医薬；及び担体又は希釈剤を含有する医薬組成物を提供する。
本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルにおいて、好適な一般式（I）で表される化合物は、
（１）R1が、R1a-1［R1a-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b-1−R1b-1［式中、R1b-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1b-1は、−NH−、−O−又は−S−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−Z1c-1−R1c-1［式中、R1c-1は、上記R1b-1と同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1c-1は、−C≡C−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基である化合物、
（２）R1が、R1a-2［R1a-2は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示す］；
式−Z1b-2−R1b-2［式中、R1b-2は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示し、Z1b-2は、−NH−又は−O−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−C≡C−R1c-2［式中、R1c-2は、上記R1b-2と同意義を示す］で表される基であり、
置換基群β1が、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシC1-C4アルキル基（当該ヒドロキシC1-C4アルキル基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、アミノC1-C4アルキル基（当該アミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、アルキルアミノC1-C4アルキル基（当該アルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のC1-C4アルキルアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、ジアルキルアミノC1-C4アルキル基［当該ジアルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたC1-C4アルキル基を示す］、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、メチルチオ基、エチルチオ基、メタンスルフィニル基、エタンスルフィニル基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、アミノ基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を有する５乃至６員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、N−メチルカルボニル−N−メチルアミノ基、N−メチルカルボニル−N−エチルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、N−メトキシカルボニル−N−メチルアミノ基、N−メトキシカルボニル−N−エチルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、N−メタンスルホニル−N−メチルアミノ基、N−メタンスルホニル−N−エチルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、N−トリフルオロメタンスルホニル−N−メチルアミノ基、N−トリフルオロメタンスルホニル−N−エチルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、メチレンジオキシ基、及び、エチレンジオキシ基から成る群であり、
置換基群γ１が、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシC1-C4アルコキシ基（当該ヒドロキシC1-C4アルコキシ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルコキシ基を示す）、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、メチルチオ基、エチルチオ基、アミノ基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基（当該ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキルアミノ基を示す）、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、及び、シアノ基から成る群であり、
置換基群δ１が、上記置換基群γ１に含まれる置換基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群である化合物、
（３）R1が、R1a-3［R1a-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、又は、５乃至７員ヘテロシクリル基、置換された５乃至７員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-3［式中、R1b-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）、ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基である）、又は、置換された［ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)］基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基であり、当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
置換基群β２が、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、ジヒドロキシエチル基、ヒドロキシプロピル基、ジヒドロキシプロピル基、ヒドロキシブチル基、ジヒドロキシブチル基、アミノメチル基、アミノエチル基、アミノプロピル基、メチルアミノメチル基、エチルアミノメチル基、プロピルアミノメチル基、メチルアミノエチル基、エチルアミノエチル基、プロピルアミノエチル基、メチルアミノプロピル基、エチルアミノプロピル基、プロピルアミノプロピル基、（ジメチルアミノ）メチル基、（ジエチルアミノ）メチル基、（ジプロピルアミノ）メチル基、（ジメチルアミノ）エチル基、（ジエチルアミノ）エチル基、（ジプロピルアミノ）エチル基、（ジメチルアミノ）プロピル基、（ジエチルアミノ）プロピル基、（ジプロピルアミノ）プロピル基、水酸基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基、ジプロピルアミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群であり、
置換基群γ２が、水酸基、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ジヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、ジヒドロキシプロポキシ基、ヒドロキシブトキシ基、ジヒドロキシブトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基、ジプロピルアミノ基、及び、カルボキシル基から成る群であり、
置換基群δ２が、上記置換基群γ２に含まれる置換基、フルオロ基、及び、クロロ基から成る群である化合物、
（４）R1が、R1a-4［R1a-4は、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、又は、置換された、チエニル基、チアゾリル基若しくはピリジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-4［式中、R1b-4は、置換された、エチル基、プロピル基、プロピル基若しくはブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基である化合物、
（５）R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、又は、R2及びR3が一緒となって、メチレンジオキシ基若しくはエチレンジオキシ基である化合物、
（６）R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、フルオロ基、又は、クロロ基である化合物、
（７）R2及びR3が、水素原子である化合物、
（８）R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、クロロ基、又は、ブロモ基である化合物、
（９）R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、フルオロ基、又は、クロロ基である化合物、
（１０）R4及びR5が、水素原子である化合物、
（１１）Xが、水酸基である化合物、
（１２）式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基である化合物、
（１３）Yが、C3-C6シクロアルキル基、置換されたC3-C6シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群α１より選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）であり、
置換基群α１が、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C5アルキルカルボニルオキシ基、ホルミルアミノ基、C2-C5アルキルカルボニルアミノ基、C1-C4アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキルスルホニルアミノ基を示す）、シアノ基、及び、ハロゲノ基から成る群であり、
置換基群β３が、C1-C4アルキル基、ハロゲノC1-C4アルキル基（当該ハロゲノC1-C4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）、C1-C4アルコキシ基、ホルミルオキシ基、C2-C5アルキルカルボニルオキシ基、C1-C4アルキルチオ基、C1-C4アルキルスルフィニル基、C1-C4アルキルスルホニル基、C1-C4アルキルアミノ基、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、ホルミルアミノ基、C2-C5アルキルカルボニルアミノ基、C2-C5アルコキシカルボニルアミノ基、C1-C4アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキルスルホニルアミノ基を示す）、C2-C5アルキルカルボニル基、C2-C5アルコキシカルボニル基、C2-C5アルキルアミノカルボニル基、ジ(C1-C4アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）、シアノ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、及び、C1-C3アルキレンジオキシ基から成る群である化合物、
（１４）Yが、C3-C5シクロアルキル基、置換されたC3-C5シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群α２より選択される１乃至３個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一又は異なり、置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）であり、
置換基群α２が、メチル基、エチル基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、ホルミルアミノ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、フルオロ基、クロロ基、及び、ブロモ基から成る群であり、
置換基群β４が、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、ホルミルオキシ基、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルバモイル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、（ジメチルアミノ）カルボニル基、（ジエチルアミノ）カルボニル基、シアノ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、メチレンジオキシ基、及び、エチレンジオキシ基から成る群である化合物、
（１５）Yが、シクロプロピル基、シクロブチル基、置換された、シクロプロピル基若しくはシクロブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基である）、又は、置換された(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基であり、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）である化合物、
（１６）Yが、ベンジル基、ピリジルメチル基、又は、置換された、ベンジル基若しくはピリジルメチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）である化合物、
（１７）Aが、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、又は、ピリジル基である化合物、
（１８）Aが、フェニル基、チエニル基又はピリジル基である化合物、又は、
（１９）Aが、フェニル基である化合物である。
【００２３】
（１）乃至（４）から選択されたR1、（５）乃至（７）から選択されたR2及びR3、（８）乃至（１０）から選択されたR4及びR5、（１１）から選択されたX、（１２）から選択された式−C(CF3)2(X)で表される基、（１３）乃至（１６）から選択されたY、及び、（１７）乃至（１９）から選択されたAを任意に組み合わせて得られる化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルは、また、好適である。
【００２４】
本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルにおいて、特に好適な一般式（I）で表される化合物は、
（２０）R1が、R1a-1［R1a-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示す］；
式−Z1b-1−R1b-1［式中、R1b-1は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、C6-C10アリール基、置換されたC6-C10アリール基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基（当該アリール基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群βより選択される１乃至３個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δより選択される１乃至４個の基である）を示し、Z1b-1は、−NH−、−O−又は−S−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−Z1c-1−R1c-1［式中、R1c-1は、上記R1b-1と同意義又はC1-C6アルキル基を示し、Z1c-1は、−C≡C−、−OCH2CONH−、又は、−OCH2CONMe−で表される基を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、水酸基、メトキシ基、エトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、又は、R2及びR3が一緒となって、メチレンジオキシ基若しくはエチレンジオキシ基であり、
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基、フルオロ基、クロロ基、又は、ブロモ基であり、
Xが、水酸基であり、
Yが、C3-C6シクロアルキル基、置換されたC3-C6シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α１より選択される１乃至４個の基である）、(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基、置換された(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基、又は、置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β３より選択される１乃至４個の基である）であり、
Aが、フェニル基、チエニル基、チアゾリル基、又は、ピリジル基である化合物、
（２１）R1が、R1a-2［R1a-2は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示す］；
式−Z1b-2−R1b-2［式中、R1b-2は、置換されたC1-C6アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）、４乃至１０員ヘテロシクリル基、置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基（当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β１より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ１より選択される１乃至３個の基である）を示し、Z1b-2は、−NH−又は−O−で表される基を示す］で表される基；又は、
式−C≡C−R1c-2［式中、R1c-2は、上記R1b-2と同意義を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、水酸基、メトキシ基、アミノ基、フルオロ基、又は、クロロ基であり、
R4及びR5が、同一又は異なって、水素原子、メチル基、エチル基、フルオロ基、又は、クロロ基であり、
Xが、水酸基であり、
Yが、C3-C5シクロアルキル基、置換されたC3-C5シクロアルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至３個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）、(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、又は、置換された(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至３個の基である）であり、
Aが、フェニル基、チエニル基又はピリジル基である化合物、
（２２）R1が、R1a-3［R1a-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、又は、５乃至７員ヘテロシクリル基、置換された５乃至７員ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；又は、
式−O−R1b-3［式中、R1b-3は、置換されたC1-C4アルキル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）、ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基である）、又は、置換された［ヘテロシクリル−(C1-C3アルキル)］基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基であり、当該へテロシクリル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、水素原子であり、
R4及びR5が、水素原子であり、
式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基であり、
Yが、シクロプロピル基、シクロブチル基、置換された、シクロプロピル基若しくはシクロブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ベンジル基、置換されたベンジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）、(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基である）、又は、置換された(５乃至６員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基であり、当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）であり、
Aが、フェニル基である化合物、
（２３）R1が、R1a-4［R1a-4は、チエニル基、チアゾリル基、ピリジル基、又は、置換された、チエニル基、チアゾリル基若しくはピリジル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す］；
式−O−R1b-4［式中、R1b-4は、置換された、エチル基、プロピル基、プロピル基若しくはブチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群δ２より選択される１乃至２個の基である）を示す］で表される基であり、
R2及びR3が、水素原子であり、
R4及びR5が、水素原子であり、
式−C(CF3)2(X)で表される基が、当該基が結合するフェニル基の３又は４位に置換した−C(CF3)2(OH)で表される基であり、
Yが、ベンジル基、ピリジルメチル基、又は、置換された、ベンジル基若しくはピリジルメチル基（当該置換基は、同一又は異なり、上記置換基群β４より選択される１乃至２個の基である）であり、
Aが、フェニル基である化合物；又は、
（２４）２−ベンジル−６−（１，２−ジヒドロキシエチル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［５−（ヒドロキシメチル）−２−チエニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
６−（２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル）−２−ベンジル−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−７−クロロ−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［２−（ヒドロキシメチル）−１−ピロリジニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−１−プロポキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ピリジルメトキシ）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−プロピニル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［３−（メチルアミノ）−１−プロピニル］−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［［２−ベンジル−４−オキソ−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−３，４−ジヒドロ−６−キナゾリニル］オキシ］−Ｎ−（２−ピラジニル）アセトアミド、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（３−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−ベンジル−６−［２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）−１−プロポキシ］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−（４−メチルベンジル）−６−（２−ピリジル）−３−［４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［（６−メチル−３−ピリジル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（２−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
２−［（２−メチル−５−ピリミジニル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−６−（２−ピリジル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、又は、
６−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−［（６−メチル−３−ピリジル）メチル］−３−［２−メチル−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−４（３Ｈ）−キナゾリノンより選択される化合物である。
【００２５】
また、本発明は、
（２５）（１）乃至（２４）の何れかに記載の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬、
（２６）医薬が、動脈硬化症（以下に示す疾患に起因する動脈硬化症を含む）、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、自己免疫疾患、心血管性疾患、脳血管性疾患、腎疾患、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、腎炎、肝炎、癌、及び、アルツハイマー病から成る群より選択される疾患の治療又は予防のための医薬である（２５）に記載の医薬、
（２７）医薬が、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、及び、糖尿病から成る群より選択される疾患の治療又は予防のための医薬である（２５）に記載の医薬、又は、
（２８）医薬が、動脈硬化症の治療又は予防のための医薬である（２５）に記載の医薬をも提供する。
上記一般式（I）のAにおける「５乃至６員ヘテロアリール基」は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から成る群より選択される１乃至４個の原子を含む５乃至６員芳香族複素環基であり、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,３−チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、又は、ピラジニル基であり得、好適には、チエニル、チアゾリル又はピリジル基であり、より好適には、ピリジル基である。
【００２６】
式（I）のR1c、R2、R3、R4、R5、Y、置換基群α及び置換基群βにおける「(C1-C6)アルキル基」、並びに、式（I）のR1a、R1b及びYにおける「置換されたC1-C6アルキル基」のC1-C6アルキル部分は、１乃至６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、例えば、メチル基、エチル基、１−プロピル基、２−プロピル基、１−ブチル基、２−ブチル基、２−メチル−１−プロピル基、２−メチル−２−プロピル基、１−ペンチル基、２−ペンチル基、３−ペンチル基、２−メチル−２−ブチル基、３−メチル−２−ブチル基、１−ヘキシル基、２−ヘキシル基、３−ヘキシル基、２−メチル−１−ペンチル基、３−メチル−１−ペンチル基、２−エチル−１−ブチル基、２,２−ジメチル−１−ブチル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチル基であり得、好適には、C1-C4アルキル基であり、より好適には、メチル基又はエチル基であり、最も好適には、メチル基である。
【００２７】
式（I）のR1a、R1b及びYにおける「C3-C8シクロアルキル基」、及び、式（I）のR1a、R1b及びYにおける「置換されたC3-C8シクロアルキル基」のC3-C8シクロアルキル部分は、３乃至８個の炭素原子を有する環状アルキル基であり、例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、又は、シクロオクチル基であり得、好適には、C3-C6シクロアルキル基であり、より好適には、C3-C5シクロアルキル基であり、最も好適には、シクロプロピル基又はシクロブチル基である。
【００２８】
式（I）のR1a及びR1bにおける「C2-C7アルケニル基」、及び、式（I）のR1a及びR1b における「置換されたC2-C7アルケニル基」のC2-C7アルケニル部分は、１つの炭素−炭素二重結合及び２乃至７個の炭素原子を有するアルケニル基であり、例えば、ビニル基、２−プロペニル基、２−ブテニル基、２−メチル−２−プロペニル基、２−ペンテニル基、２−メチル−２−ブテニル基、又は、２−ヘキシニル基であり得、好適には、C2-C5アルケニル基であり、より好適には、２−プロペニル基又は２−ブテニル基であり、最も好適には、２−プロペニル基である。
【００２９】
式（I）のR1a、R1b及びYにおける「C6-C10アリール基」、及び、式（I）のR1a、R1b及びYにおける「置換されたC6-C10アリール基」のC6-C10アリール部分は、６乃至１０個の炭素原子を有する芳香族炭化水素であり、例えば、フェニル基、インデニル基又はナフチル基であり得、好適には、フェニル基又はナフチル基であり、より好適には、フェニル基である。
【００３０】
式（I）のR1a及びR1bにおける「(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基」及び「置換された(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)基」の(C6-C10アリール)−(C1-C6アルキル)部分は、上記C6-C10アリール基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、ベンジル基、１−ナフチルメチル基、２−ナフチルメチル基、インデニルメチル基、１−フェニル−１−エチル基、２−フェニル−１−エチル基、２−(１−ナフチル)−１−エチル基、２−(２−ナフチル)−１−エチル基、１−フェニル−１−プロピル基、２−フェニル−１−プロピル基、３−フェニル−１−プロピル基、３−(１−ナフチル)−１−プロピル基、３−(２−ナフチル)−１−プロピル基、１−フェニル−１−ブチル基、２−フェニル−１−ブチル基、３−フェニル−１−ブチル基、４−フェニル−１−ブチル基、４−(１−ナフチル)−１−ブチル基、４−(２−ナフチル)−１−ブチル基、４−フェニル−１−ペンチル基、５−フェニル−１−ペンチル基、５−フェニル−１−ヘキシル基、又は、６−フェニル−１−ヘキシル基であり得、好適には、フェニル−(C1-C4アルキル)基であり、より好適には、ベンジル基、２−フェニル−１−エチル基、３−フェニル−１−プロピル基、又は、４−フェニル−１−ブチル基である。
【００３１】
式（I）のYにおける「(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基」及び「置換された(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基」のC1-C4アルキル部分は、１乃至４個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、例えば、メチル基、エチル基、１−プロピル基、２−プロピル基、１−ブチル基、２−ブチル基、２−メチル−１−プロピル基、２−メチル−２−プロピル基であり得、好適には、メチル基又はエチル基であり、最も好適には、メチル基である。
【００３２】
式（I）のYにおける「(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基」及び「置換された(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)基」の(C6-C10アリール)−(C1-C4アルキル)部分は、上記C6-C10アリール基で置換された上記C1-C4アルキル基であり、例えば、ベンジル基、１−ナフチルメチル基、２−ナフチルメチル基、インデニルメチル基、１−フェニル−１−エチル基、２−フェニル−１−エチル基、１−(１−ナフチル)−１−エチル基、１−(２−ナフチル)−１−エチル基、１−フェニル−１−プロピル基、２−フェニル−１−プロピル基、３−フェニル−１−プロピル基、１−(１−ナフチル)−１−プロピル基、１−(２−ナフチル)−１−プロピル基、１−フェニル−１−ブチル基、２−フェニル−１−ブチル基、３−フェニル−１−ブチル基、４−フェニル−１−ブチル基、１−(１−ナフチル)−１−ブチル基、又は、１−(２−ナフチル)−１−ブチル基であり得、好適には、(C6-C10アリール)−(C1-C2アルキル)基であり、より好適には、ベンジル基、１−フェニル−１−エチル基、２−フェニル−１−エチル基、１−ナフチルメチル基、又は、２−ナフチルメチル基であり、最も好適には、ベンジル基である。
【００３３】
式（I）のR1a、R1b及びYにおける「４乃至１０員ヘテロシクリル基」、及び、式（I）のR1a、R1b及びYにおける「置換された４乃至１０員ヘテロシクリル基」の４乃至１０員ヘテロシクリル部分は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から成る群より選択される１乃至４個の原子を含む４乃至１０員複素環基であり、例えば、フリル基、チエニル基、ピロリル基、アゼピニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１,２,３−オキサジアゾリル基、１,２,３−チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラニル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、アゼピニル基、アゾシニル基、アゾニニル基、インドリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾイソオキサゾリル基、ベンゾイソキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイソチアゾリル基、キノリル基、イソキノリルル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基のような不飽和複素環基、又は、ピロリジニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリジニル基、ピラゾリニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、パーヒドロアゼピニル基、パーヒドロアゾシニル基、パーヒドロアゾニニル基、１,４,５,６−テトラヒドロピリミジニル基、又は、１,２,３,６−テトラヒドロピリジル基のような上記不飽和複素環基が部分的に若しくは完全に還元された基であり得る。R1a及びR1bにおけるヘテロシクリル基は、好適には、５乃至７員ヘテロシクリル基であり、より好適には、チエニル基、チアゾリル基又はピリジル基であり、最も好適には、チエニル基又はピリジル基である。Yにおけるヘテロシクリル基は、好適には、５乃至７員ヘテロシクリル基であり、より好適には、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子又は硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基（特に、ピロリル基、アゼピニル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、１,２,３−オキサジアゾリル基、１,２,３−チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基のような不飽和複素環基、又は、ピロリジニル基、ピロリニル基、イミダゾリジニル基、イミダゾリニル基、ピラゾリジニル基、ピラゾリニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、パーヒドロアゼピニル基のようなこれら不飽和複素環基が部分的に若しくは完全に還元された基）であり、より好適には、５乃至６員ヘテロシクリル基（特に、イミダゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基）であり、最も好適には、ピリジル基である。
【００３４】
式（I）のR1a及びR1bにおける「(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基」及び「置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)基」の(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C6アルキル)部分は、上記４乃至１０員ヘテロシクリル基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、フリルメチル基、フリルエチル基、フリルプロピル基、フリルブチル基、フリルペンチル基、フリルヘキシル基、チエニルメチル基、チエニルエチル基、チエニルプロピル基、チエニルブチル基、チエニルペンチル基、チエニルヘキシル基、ピロリルメチル基、ピロリルエチル基、ピロリルプロピル基、アゼピニルメチル基、ピラゾリルメチル基、イミダゾリルメチル基、オキサゾリルメチル基、イソキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、チアゾリルエチル基、チアゾリルプロピル基、チアゾリルブチル基、チアゾリルペンチル基、チアゾリルヘキシル基、イソチアゾリルメチル基、１,２,３−オキサジアゾリルメチル基、１,２,３−チアジアゾリルメチル基、トリアゾリルメチル基、テトラゾリルメチル基、ピラニルメチル基、ピリジルメチル基、ピリジルエチル基、ピリジルプロピル基、ピリジルブチル基、ピリジルペンチル基、ピリジルヘキシル基、ピリダジニルメチル基、ピリミジニルメチル基、ピラジニルメチル基、アゼピニルメチル基、アゾシニルメチル基、アゾニニルメチル基、インドリルメチル基、ベンゾフラニルメチル基、ベンゾチエニルメチル基、ベンゾチエニルエチル基、ベンゾチエニルプロピル基、ベンゾイミダゾリルメチル基、ベンゾイソオキサゾリルメチル基、ベンゾイソキサゾリルメチル基、ベンゾチアゾリルメチル基、ベンゾチアゾリルエチル基、ベンゾチアゾリルプロピル基、ベンゾイソチアゾリルメチル基、キノリルメチル基、イソキノリルメチル基、キノキサリニルメチル基、キナゾリニルメチル基、ピロリジニルメチル基、ピロリジニルエチル基、ピロリジニルプロピル基、ピロリジニルブチル基、ピロリジニルペンチル基、ピロリジニルヘキシル基、ピロリニルメチル基、イミダゾリジニルメチル基、イミダゾリニルメチル基、ピラゾリジニルメチル基、ピラゾリニルメチル基、ピペリジルメチル基、ピペリジルエチル基、ピペリジルプロピル基、ピペラジニルメチル基、モルホリニルメチル基、モルホリニルエチル基、モルホリニルプロピル基、チオモルホリニルメチル基、チオモルホリニルエチル基、チオモルホリニルプロピル基、パーヒドロアゼピニルメチル基、パーヒドロアゾシニルメチル基、パーヒドロアゾニニルメチル基、１,４,５,６−テトラヒドロピリミジニルメチル基、又は、１,２,３,６−テトラヒドロピリジルメチル基であり得、好適には、(５乃至７員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基であり、より好適には、チエニル−(C1-C3アルキル)基、チアゾリル−(C1-C3アルキル)基又はピリジル−(C1-C3アルキル)基である。
【００３５】
式（I）のYにおける「(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基」及び「置換された(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)基」の(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C4アルキル)部分は、上記４乃至１０員ヘテロシクリル基で置換された上記C1-C4アルキル基であり、例えば、フリルメチル基、フリルエチル基、フリルプロピル基、フリルブチル基、チエニルメチル基、チエニルエチル基、チエニルプロピル基、チエニルブチル基、ピロリルメチル基、ピロリルエチル基、ピロリルプロピル基、アゼピニルメチル基、ピラゾリルメチル基、イミダゾリルメチル基、オキサゾリルメチル基、イソキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、チアゾリルエチル基、チアゾリルプロピル基、チアゾリルブチル基、イソチアゾリルメチル基、１,２,３−オキサジアゾリルメチル基、１,２,３−チアジアゾリルメチル基、トリアゾリルメチル基、テトラゾリルメチル基、ピラニルメチル基、ピリジルメチル基、ピリジルエチル基、ピリジルプロピル基、ピリジルブチル基、ピリダジニルメチル基、ピリミジニルメチル基、ピラジニルメチル基、アゼピニルメチル基、アゾシニルメチル基、アゾニニルメチル基、インドリルメチル基、ベンゾフラニルメチル基、ベンゾチエニルメチル基、ベンゾチエニルエチル基、ベンゾチエニルプロピル基、ベンゾイミダゾリルメチル基、ベンゾイソオキサゾリルメチル基、ベンゾイソキサゾリルメチル基、ベンゾチアゾリルメチル基、ベンゾチアゾリルエチル基、ベンゾチアゾリルプロピル基、ベンゾイソチアゾリルメチル基、キノリルメチル基、イソキノリルメチル基、キノキサリニルメチル基、キナゾリニルメチル基、ピロリジニルメチル基、ピロリジニルエチル基、ピロリジニルプロピル基、ピロリジニルブチル基、ピロリニルメチル基、イミダゾリジニルメチル基、イミダゾリニルメチル基、ピラゾリジニルメチル基、ピラゾリニルメチル基、ピペリジルメチル基、ピペリジルエチル基、ピペリジルプロピル基、ピペラジニルメチル基、モルホリニルメチル基、モルホリニルエチル基、モルホリニルプロピル基、チオモルホリニルメチル基、チオモルホリニルエチル基、チオモルホリニルプロピル基、パーヒドロアゼピニルメチル基、パーヒドロアゾシニルメチル基、パーヒドロアゾニニルメチル基、１,４,５,６−テトラヒドロピリミジニルメチル基、又は、１,２,３,６−テトラヒドロピリジルメチル基であり得、好適には、(４乃至１０員ヘテロシクリル)−(C1-C2アルキル)基、より好適には、(５乃至７員ヘテロシクリル)メチル基（当該へテロシクリル基は、１個以上の窒素原子を有し、酸素原子若しくは硫黄原子を有してもよい５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）であり、さらに好適には、イミダゾリルメチル基、オキサゾリルメチル基、イソオキサゾリルメチル基、チアゾリルメチル基、イソチアゾリルメチル基、ピリジルメチル基、ピリダジニルメチル基、ピリミジニルメチル基、又は、ピラジニルメチル基であり、最も好適には、ピリジルメチル基である。
【００３６】
式（I）のR2、R3、R4、R5及び置換基群βにおける「ハロゲノC1-C6アルキル基」は、１乃至７個の下記ハロゲノ基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、ジクロロメチル基、ジブロモメチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、２−フルオロエチル基、２−ブロモエチル基、２−クロロエチル基、２−ヨードエチル基、２,２−ジフルオロエチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、トリクロロエチル基、ペンタフルオロエチル基、３−フルオロプロピル基、３−クロロプロピル基、４−フルオロブチル基、５−フルオロペンチル基、又は、６−フルオロヘキシル基であり得、好適には、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキル基であり、より好適には、トリフルオロメチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基又はペンタフルオロエチル基であり、最も好適には、トリフルオロメチル基である。
【００３７】
式（I）のR2、R3、R4、R5、X、置換基群α、置換基群β、及び、置換基群γにおける「C1-C6アルコキシ基」は、上記C1-C6アルキル基で置換された水酸基であり、例えば、メトキシ基、エトキシ基、１−プロポキシ基、２−プロポキシ基、１−ブトキシ基、２−ブトキシ基、２−メチル−１−プロポキシ基、２−メチル−２−プロポキシ基、１−ペンチルオキシ基、２−ペンチルオキシ基、３−ペンチルオキシ基、２−メチル−２−ブトキシ基、３−メチル−２−ブトキシ基、１−ヘキシルオキシ基、２−ヘキシルオキシ基、３−ヘキシルオキシ基、２−メチル−１−ペンチルオキシ基、３−メチル−１−ペンチルオキシ基、２−エチル−１−ブトキシ基、２,２−ジメチル−１−ブトキシ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブトキシ基であり得、好適には、C1-C4アルコキシ基であり、より好適には、メトキシ基又はエトキシ基であり、最も好適には、メトキシ基である。
【００３８】
式（I）のR2、R3、置換基群α、置換基群β、及び、置換基群γにおける「C1-C6アルキルアミノ基」は、１個の上記C1-C6アルキル基で置換されたアミノ基であり、例えば、メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基（例えば、１−プロピルアミノ基、２−プロピルアミノ基）、１−ブチルアミノ基、２−ブチルアミノ基、２−メチル−１−プロピルアミノ基、２−メチル−２−プロピルアミノ基、１−ペンチルアミノ基、２−ペンチルアミノ基、３−ペンチルアミノ基、２−メチル−２−ブチルアミノ基、３−メチル−２−ブチルアミノ基、１−ヘキシルアミノ基、２−ヘキシルアミノ基、３−ヘキシルアミノ基、２−メチル−１−ペンチルアミノ基、３−メチル−１−ペンチルアミノ基、２−エチル−１−ブチルアミノ基、２,２−ジメチル−１−ブチルアミノ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルアミノ基であり得、好適には、C1-C4アルキルアミノ基であり、より好適には、メチルアミノ基、エチルアミノ基又はプロピルアミノ基であり、さらに好適には、メチルアミノ基又はエチルアミノ基であり、最も好適には、メチルアミノ基である。
【００３９】
式（I）のR2、R3、置換基群α、置換基群β、及び、置換基群γにおける「ジ(C1-C6アルキル)アミノ基」は、同一又は異なる２個の上記C1-C6アルキル基で置換されたアミノ基であり、例えば、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基［例えば、N-(１−プロピル)-N-メチルアミノ基等］、メチルブチルアミノ基［例えば、N-(１−ブチル)-N-メチルアミノ基等］、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基［例えば、N-(１−プロピル)-N-エチルアミノ基等］、ジプロピルアミノ基［例えば、ジ(１−プロピル)アミノ基、ジ(２−プロピル)アミノ基等］、ジ(１−ブチル)アミノ基、ジ(２−ブチル)アミノ基、ジ(２−メチル−１−プロピル)アミノ基、ジ(２−メチル−２−プロピル)アミノ基、ジ(１−ペンチル)アミノ基、ジ(２−ペンチル)アミノ基、ジ(３−ペンチル)アミノ基、ジ(２−メチル−１−ブチル)アミノ基、ジ(２−エチル−１−プロピル)アミノ基、ジ(１−ヘキシル)アミノ基、ジ(２−ヘキシル)アミノ基、ジ(３−ヘキシル)アミノ基、ジ(２−メチル−１−ペンチル)アミノ基、ジ(３−メチル−１−ペンチル)アミノ基、ジ(４−メチル−１−ペンチル)アミノ基、ジ(２−メチル−２−ペンチル)アミノ基、ジ(３−メチル−２−ペンチル)アミノ基、ジ(４−メチル−２−ペンチル)アミノ基、ジ(２,２−ジメチル−１−ブチル)アミノ基、ジ(３,３−ジメチル−１−ブチル)アミノ基、ジ(２,３−ジメチル−１−ブチル)アミノ基、又は、ジ(２−エチル−１−ブチル)アミノ基であり得、好適には、ジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）であり、より好適には、ジメチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、メチルプロピルアミノ基、ジエチルアミノ基、エチルプロピルアミノ基、又は、ジプロピルアミノ基であり、さらに好適には、ジメチルアミノ基又はジエチルアミノ基であり、最も好適には、ジメチルアミノ基である。また、置換基群βにおける「ジ(C1-C6アルキル)アミノ基」は、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子若しくは硫黄原子を有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよく、この５乃至７員飽和へテロシクリル基は、例えば、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、又は、パーヒドロアゼピニル基であり得、好適には、ピロリジニル基、ピペリジル基、モルホリニル基、又は、チオモルホリニル基であり、より好適には、ピペリジル基又はモルホリニル基である。
【００４０】
式（I）のR2、R3、R4、R5、置換基群α、置換基群β、及び、置換基群δにおける「ハロゲノ基」は、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、又は、ヨード基であり得、好適には、フルオロ基、クロロ基又はブロモ基であり、より好適には、フルオロ基又はクロロ基であり、最も好適には、フルオロ基である。
【００４１】
式（I）のR2、R3及び置換基群βにおける「C1-C4アルキレンジオキシ基」は、１乃至４個の炭素原子を有するアルキレンジオキシ基であり、例えば、メチレンジオキシ基、エチレン-1,2-ジオキシ基、1-メチルメチレンジオキシ基、プロピレン-1,3-ジオキシ基、1-メチルエチレン-1,2-ジオキシ基、2-メチルエチレン-1,2-ジオキシ基、1-エチルメチレンジオキシ基、ブチレン-1,4-ジオキシ基、1-メチルプロピレン-1,3-ジオキシ基、2-メチルプロピレン-1,3-ジオキシ基、3-メチルプロピレン-1,3-ジオキシ基、1-エチルエチレン-1,2-ジオキシ基、2-エチルエチレン-1,2-ジオキシ基、1,2-ジメチルエチレン-1,2-ジオキシ基、又は、1-プロピルメチレンジオキシ基であり得、好適には、C1-C4アルキレンジオキシ基であり、より好適には、メチレンジオキシ基又はエチレン-1,2-ジオキシ基であり、最も好適には、メチレンジオキシ基である。
【００４２】
式（I）のR4、R5、置換基群α、置換基群β、及び、置換基群γにおける「C1-C6アルキルチオ基」は、上記C1-C6アルキル基で置換されたメルカプト基であり、例えば、メチルチオ基、エチルチオ基、１−プロピルチオ基、２−プロピルチオ基、１−ブチルチオ基、２−ブチルチオ基、２−メチル−１−プロピルチオ基、２−メチル−２−プロピルチオ基、１−ペンチルチオ基、２−ペンチルチオ基、３−ペンチルチオ基、２−メチル−２−ブチルチオ基、３−メチル−２−ブチルチオ基、１−ヘキシルチオ基、２−ヘキシルチオ基、３−ヘキシルチオ基、２−メチル−１−ペンチルチオ基、３−メチル−１−ペンチルチオ基、２−エチル−１−ブチルチオ基、２,２−ジメチル−１−ブチルチオ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルチオ基であり得、好適には、C1-C4アルキルチオ基であり、より好適には、メチルチオ基又はエチルチオ基であり、最も好適には、メチルチオ基である。
【００４３】
式（I）のR4、R5、置換基群β、及び、置換基群γにおける「C2-C7アルコキシカルボニル基」は、上記C1-C6アルコキシ基で置換されたカルボニル基（-CO-）であり、例えば、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、１−プロポキシカルボニル基、２−プロポキシカルボニル基、１−ブトキシカルボニル基、２−ブトキシカルボニル基、２−メチル−１−プロポキシカルボニル基、２−メチル−２−プロポキシカルボニル基、１−ペンチルオキシカルボニル基、２−ペンチルオキシカルボニル基、３−ペンチルオキシカルボニル基、２−メチル−２−ブトキシカルボニル基、３−メチル−２−ブトキシカルボニル基、１−ヘキシルオキシカルボニル基、２−ヘキシルオキシカルボニル基、３−ヘキシルオキシカルボニル基、２−メチル−１−ペンチルオキシカルボニル基、３−メチル−１−ペンチルオキシカルボニル基、２−エチル−１−ブトキシカルボニル基、２,２−ジメチル−１−ブトキシカルボニル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブトキシカルボニル基であり得、好適には、C2-C5アルコキシカルボニル基であり、より好適には、メトキシカルボニル基又はエトキシカルボニル基であり、最も好適には、メトキシカルボニル基である。
【００４４】
式（I）のYにおける「(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基」及び「置換された(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)基」の(C3-C8シクロアルキル)−(C1-C4アルキル)部分は、上記C3-C8シクロアルキル基で置換された上記C1-C4アルキル基であり、例えば、シクロプロピルメチル基、シクロプロピルエチル基、シクロプロピルプロピル基、シクロプロピルブチル基、シクロペンチルメチル基、シクロペンチルエチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロヘキシルエチル基、シクロヘプチルメチル基、又は、シクロオクチルメチル基であり得、好適には、(C3-C6シクロアルキル)−(C1-C2アルキル)基であり、より好適には、シクロプロピルメチル基、シクロブチルメチル基、シクロペンチルメチル基、又は、シクロヘキシルメチル基であり、より好適には、シクロプロピルメチル基又はシクロブチルメチル基である。
【００４５】
式（I）の置換基群α、置換基群β及び置換基群γにおける「C2-C7アルキルカルボニルオキシ基」は、カルボニルオキシ基（-COO-）の炭素原子が、上記C1-C6アルキル基で置換された基であり、例えば、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、１−プロピルカルボニルオキシ基、２−プロピルカルボニルオキシ基、１−ブチルカルボニルオキシ基、２−ブチルカルボニルオキシ基、２−メチル−１−プロピルカルボニルオキシ基、２−メチル−２−プロピルカルボニルオキシ基、１−ペンチルカルボニルオキシ基、２−ペンチルカルボニルオキシ基、３−ペンチルカルボニルオキシ基、２−メチル−２−ブチルカルボニルオキシ基、３−メチル−２−ブチルカルボニルオキシ基、１−ヘキシルカルボニルオキシ基、２−ヘキシルカルボニルオキシ基、３−ヘキシルカルボニルオキシ基、２−メチル−１−ペンチルカルボニルオキシ基、３−メチル−１−ペンチルカルボニルオキシ基、２−エチル−１−ブチルカルボニルオキシ基、２,２−ジメチル−１−ブチルカルボニルオキシ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルカルボニルオキシ基であり、好適には、C2-C5アルキルカルボニルオキシ基であり、より好適には、メチルカルボニルオキシ基又はエチルカルボニルオキシ基であり、最も好適には、メチルカルボニルオキシ基である。
【００４６】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「C1-C6アルキルスルフィニル基」は、上記C1-C6アルキル基で置換されたスルフィニル基（-SO-）であり、例えば、メタンスルフィニル基、エタンスルフィニル基、１−プロパンスルフィニル基、２−プロパンスルフィニル基、１−ブタンスルフィニル基、２−ブタンスルフィニル基、２−メチル−１−プロパンスルフィニル基、２−メチル−２−プロパンスルフィニル基、１−ペンタンスルフィニル基、２−ペンタンスルフィニル基、３−ペンタンスルフィニル基、２−メチル−２−ブタンスルフィニル基、３−メチル−２−ブタンスルフィニル基、１−ヘキサンスルフィニル基、２−ヘキサンスルフィニル基、３−ヘキサンスルフィニル基、２−メチル−１−ペンタンスルフィニル基、３−メチル−１−ペンタンスルフィニル基、２−エチル−１−ブタンスルフィニル基、２,２−ジメチル−１−ブタンスルフィニル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブタンスルフィニル基であり得、好適には、C1-C4アルキルスルフィニル基であり、より好適には、メタンスルフィニル基又はエタンスルフィニル基であり、最も好適には、メタンスルフィニル基である。
【００４７】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「C1-C6アルキルスルホニル基」は、上記C1-C6アルキル基で置換されたスルホニル基（-SO2-）であり、例えば、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、１−プロパンスルホニル基、２−プロパンスルホニル基、１−ブタンスルホニル基、２−ブタンスルホニル基、２−メチル−１−プロパンスルホニル基、２−メチル−２−プロパンスルホニル基、１−ペンタンスルホニル基、２−ペンタンスルホニル基、３−ペンタンスルホニル基、２−メチル−２−ブタンスルホニル基、３−メチル−２−ブタンスルホニル基、１−ヘキサンスルホニル基、２−ヘキサンスルホニル基、３−ヘキサンスルホニル基、２−メチル−１−ペンタンスルホニル基、３−メチル−１−ペンタンスルホニル基、２−エチル−１−ブタンスルホニル基、２,２−ジメチル−１−ブタンスルホニル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブタンスルホニル基であり得、好適には、C1-C4アルキルスルホニル基であり、より好適には、メタンスルホニル基又はエタンスルホニル基であり、最も好適には、メタンスルホニル基である。
【００４８】
式（I）の置換基群α、置換基群β及び置換基群γにおける「C2-C7アルキルカルボニルアミノ基」は、カルボニルアミノ基（-CONH-）の炭素原子が、上記C1-C6アルキル基で置換された基であり、例えば、メチルカルボニルアミノ基、エチルカルボニルアミノ基、１−プロピルカルボニルアミノ基、２−プロピルカルボニルアミノ基、１−ブチルカルボニルアミノ基、２−ブチルカルボニルアミノ基、２−メチル−１−プロピルカルボニルアミノ基、２−メチル−２−プロピルカルボニルアミノ基、１−ペンチルカルボニルアミノ基、２−ペンチルカルボニルアミノ基、３−ペンチルカルボニルアミノ基、２−メチル−２−ブチルカルボニルアミノ基、３−メチル−２−ブチルカルボニルアミノ基、１−ヘキシルカルボニルアミノ基、２−ヘキシルカルボニルアミノ基、３−ヘキシルカルボニルアミノ基、２−メチル−１−ペンチルカルボニルアミノ基、３−メチル−１−ペンチルカルボニルアミノ基、２−エチル−１−ブチルカルボニルアミノ基、２,２−ジメチル−１−ブチルカルボニルアミノ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルカルボニルアミノ基であり得、好適には、C2-C5アルキルカルボニルアミノ基であり、より好適には、メチルカルボニルアミノ基又はエチルカルボニルアミノ基であり、最も好適には、メチルカルボニルアミノ基である。
【００４９】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「C1-C6アルキルスルホニルアミノ基」は、１個の上記C1-C6アルキルスルホニル基で置換されたアミノ基であり、例えば、メタンスルホニルアミノ基、エタンスルホニルアミノ基、１−プロパンスルホニルアミノ基、２−プロパンスルホニルアミノ基、１−ブタンスルホニルアミノ基、２−ブタンスルホニルアミノ基、２−メチル−１−プロパンスルホニルアミノ基、２−メチル−２−プロパンスルホニルアミノ基、１−ペンタンスルホニルアミノ基、２−ペンタンスルホニルアミノ基、３−ペンタンスルホニルアミノ基、２−メチル−２−ブタンスルホニルアミノ基、３−メチル−２−ブタンスルホニルアミノ基、１−ヘキサンスルホニルアミノ基、２−ヘキサンスルホニルアミノ基、３−ヘキサンスルホニルアミノ基、２−メチル−１−ペンタンスルホニルアミノ基、３−メチル−１−ペンタンスルホニルアミノ基、２−エチル−１−ブタンスルホニルアミノ基、２,２−ジメチル−１−ブタンスルホニルアミノ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブタンスルホニルアミノ基であり得、好適には、C1-C4アルキルスルホニルアミノ基であり、より好適には、メタンスルホニルアミノ基又はエタンスルホニルアミノ基であり、最も好適には、メタンスルホニルアミノ基である。
【００５０】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「ハロゲノC1-C6アルキルスルホニルアミノ基」は、上記C1-C6アルキルスルホニルアミノ基のアルキル部分が、１乃至７個の上記ハロゲノ基で置換された基であり、例えば、フルオロメタンスルホニルアミノ基、ジフルオロメタンスルホニルアミノ基、ジクロロメタンスルホニルアミノ基、ジブロモメタンスルホニルアミノ基、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、トリクロロメタンスルホニルアミノ基、２−フルオロエタンスルホニルアミノ基、２−クロロエタンスルホニルアミノ基、２−ブロモエタンスルホニルアミノ基、２−ヨードエタンスルホニルアミノ基、２,２−ジフルオロエタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリクロロエタンスルホニルアミノ基、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基、３−フルオロプロパンスルホニルアミノ基、３−クロロプロパンスルホニルアミノ基、４−フルオロブタンスルホニルアミノ基、５−フルオロペンタンスルホニルアミノ基、又は、６−フルオロヘキサンスルホニルアミノ基であり得、好適には、ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基（当該ハロゲノC1-C4アルキルスルホニルアミノ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたC1-C4アルキルスルホニルアミノ基を示す）であり、より好適には、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基、２,２,２−トリフルオロエタンスルホニルアミノ基、又は、ペンタフルオロエタンスルホニルアミノ基であり、最も好適には、トリフルオロメタンスルホニルアミノ基である。
【００５１】
式（I）の置換基群βにおける「ヒドロキシC1-C6アルキル基」は、１乃至４個の水酸基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基（例えば、１−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシエチル基）、ジヒドロキシエチル基（例えば、１,２−ジヒドロキシエチル基等）、ヒドロキシプロピル基（例えば、１−ヒドロキシ−１−プロピル基、２−ヒドロキシ−１−プロピル基、３−ヒドロキシ−１−プロピル基、１−ヒドロキシ−２−プロピル基等）、ジヒドロキシプロピル基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−プロピル基等）、ヒドロキシブチル基（例えば、１−ヒドロキシ−１−ブチル基、２−ヒドロキシ−１−ブチル基、３−ヒドロキシ−１−ブチル基、４−ヒドロキシ−１−ブチル基、１−ヒドロキシ−２−ブチル基、３−ヒドロキシ−２−ブチル基、４−ヒドロキシ−２−ブチル基等）、３−ヒドロキシ−２−メチル−１−プロピル基、１−ヒドロキシ−２−メチル−２−プロピル基、ジヒドロキシブチル基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−ブチル基、２,４−ジヒドロキシ−１−ブチル基、３,４−ジヒドロキシ−１−ブチル基等）、５−ヒドロキシ−１−ペンチル基、５−ヒドロキシ−２−ペンチル基、５−ヒドロキシ−３−ペンチル基、４,５−ジヒドロキシ−１−ペンチル基、３,４,５−トリヒドロキシ−１−ペンチル基、４−ヒドロキシ−２−メチル−２−ブチル基、４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブチル基、６−ヒドロキシ−１−ヘキシル基、６−ヒドロキシ−２−ヘキシル基、６−ヒドロキシ−３−ヘキシル基、５−ヒドロキシ−２−メチル−１−ペンチル基、５−ヒドロキシ−３−メチル−１−ペンチル基、４−ヒドロキシ−２−エチル−１−ブチル基、４−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−１−ブチル基、４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−１−ブチル基、又は、５,６−ジヒドロキシ−１−ヘキシル基であり得、好適には、ヒドロキシC1-C4アルキル基（当該ヒドロキシC1-C4アルキル基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）であり、より好適には、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、ジヒドロキシエチル基、ヒドロキシプロピル基、ジヒドロキシプロピル基、ヒドロキシブチル基、又は、ジヒドロキシブチル基であり、さらに好適には、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基（特に、２−ヒドロキシエチル基）又はヒドロキシプロピル基（特に、３−ヒドロキシプロピル基）である。
【００５２】
式（I）の置換基群βにおける「アミノC1-C6アルキル基」は、１乃至４個のアミノ基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、アミノメチル基、アミノエチル基（例えば、１−アミノエチル基、２−アミノエチル基）、ジアミノエチル基（例えば、１,２−ジアミノエチル基等）、アミノプロピル基（例えば、１−アミノ−１−プロピル基、２−アミノ−１−プロピル基、３−アミノ−１−プロピル基、１−アミノ−２−プロピル基等）、ジアミノプロピル基（例えば、２,３−ジアミノ−１−プロピル基等）、アミノブチル基（例えば、１−アミノ−１−ブチル基、２−アミノ−１−ブチル基、３−アミノ−１−ブチル基、４−アミノ−１−ブチル基、１−アミノ−２−ブチル基、３−アミノ−２−ブチル基、４−アミノ−２−ブチル基等）、３−アミノ−２−メチル−１−プロピル基、１−アミノ−２−メチル−２−プロピル基、ジアミノブチル基（例えば、２,３−ジアミノ−１−ブチル基、２,４−ジアミノ−１−ブチル基、３,４−ジアミノ−１−ブチル基等）、５−アミノ−１−ペンチル基、５−アミノ−２−ペンチル基、５−アミノ−３−ペンチル基、４,５−ジアミノ−１−ペンチル基、３,４,５−トリアミノ−１−ペンチル基、４−アミノ−２−メチル−２−ブチル基、４−アミノ−３−メチル−２−ブチル基、６−アミノ−１−ヘキシル基、６−アミノ−２−ヘキシル基、６−アミノ−３−ヘキシル基、５−アミノ−２−メチル−１−ペンチル基、５−アミノ−３−メチル−１−ペンチル基、４−アミノ−２−エチル−１−ブチル基、４−アミノ−２,２−ジメチル−１−ブチル基、４−アミノ−２,３−ジメチル−１−ブチル基、又は、５,６−ジアミノ−１−ヘキシル基であり得、好適には、アミノC1-C4アルキル基（当該アミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）であり、より好適には、アミノメチル基、アミノエチル基又はアミノプロピル基であり、最も好適には、アミノメチル基又はアミノエチル基（特に、２−アミノエチル基）である。
【００５３】
式（I）の置換基群βにおける「アルキルアミノC1-C6アルキル基」は、１乃至４個の上記C1-C6アルキルアミノ基で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、メチルアミノメチル基、エチルアミノメチル基、プロピルアミノメチル基［例えば、（１−プロピルアミノ）メチル基、（２−プロピルアミノ）メチル基］、ブチルアミノメチル基［例えば、（１−ブチルアミノ）メチル基等］、（１−ペンチルアミノ）メチル基、（１−ヘキシルアミノ）メチル基、メチルアミノエチル基［例えば、１−（メチルアミノ）エチル基、２−（メチルアミノ）エチル基］、エチルアミノエチル基［例えば、２−（エチルアミノ）エチル基等］、プロピルアミノエチル基［例えば、２−（１−プロピルアミノ）エチル基等］、ブチルアミノエチル基［例えば、２−（１−ブチルアミノ）エチル基等］、２−（１−ペンチルアミノ）エチル基、２−（１−ヘキシルアミノ）エチル基、１,２−ジ（メチルアミノ）エチル基、メチルアミノプロピル基［例えば、１−メチルアミノ−１−プロピル基、２−メチルアミノ−１−プロピル基、３−メチルアミノ−１−プロピル基、１−メチルアミノ−２−プロピル基等］、エチルアミノプロピル基［例えば、３−エチルアミノ−１−プロピル基等］、プロピルアミノプロピル基［例えば、３−（１−プロピルアミノ）−１−プロピル基等］、２,３−ジ（メチルアミノ）−１−プロピル基、ブチルアミノプロピル基［例えば、３−（１−ブチルアミノ）−１−プロピル基等］、１−メチルアミノ−１−ブチル基、２−メチルアミノ−１−ブチル基、３−メチルアミノ−１−ブチル基、４−メチルアミノ−１−ブチル基、４−エチルアミノ−１−ブチル基、１−メチルアミノ−２−ブチル基、３−メチルアミノ−２−ブチル基、４−メチルアミノ−２−ブチル基、３−メチルアミノ−２−メチル−１−プロピル基、１−メチルアミノ−２−メチル−２−プロピル基、２,３−ジ（メチルアミノ）−１−ブチル基、２,４−ジ（メチルアミノ）−１−ブチル基、３,４−ジ（メチルアミノ）−１−ブチル基、５−メチルアミノ−１−ペンチル基、５−メチルアミノ−２−ペンチル基、５−メチルアミノ−３−ペンチル基、４,５−ジ（メチルアミノ）−１−ペンチル基、３,４,５−トリ（メチルアミノ）−１−ペンチル基、４−メチルアミノ−２−メチル−２−ブチル基、４−メチルアミノ−３−メチル−２−ブチル基、６−メチルアミノ−１−ヘキシル基、６−メチルアミノ−２−ヘキシル基、６−メチルアミノ−３−ヘキシル基、５−メチルアミノ−２−メチル−１−ペンチル基、５−メチルアミノ−３−メチル−１−ペンチル基、４−メチルアミノ−２−エチル−１−ブチル基、４−メチルアミノ−２,２−ジメチル−１−ブチル基、４−メチルアミノ−２,３−ジメチル−１−ブチル基、又は、５,６−ジ（メチルアミノ）−１−ヘキシル基であり得、好適には、アルキルアミノC1-C4アルキル基（当該アルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のC1-C4アルキルアミノ基で置換されたC1-C4アルキル基を示す）であり、より好適には、メチルアミノメチル基、エチルアミノメチル基、プロピルアミノメチル基、メチルアミノエチル基、エチルアミノエチル基、プロピルアミノエチル基、メチルアミノプロピル基、エチル��ミノプロピル基、又は、プロピルアミノプロピル基であり、最も好適には、メチルアミノメチル基又はメチルアミノエチル基［特に、２−（メチルアミノ）エチル基］である。
【００５４】
式（I）の置換基群βにおける「ジアルキルアミノC1-C6アルキル基」は、１乃至４個の上記ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換された上記C1-C6アルキル基であり、例えば、（ジメチルアミノ）メチル基、（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）メチル基、（メチルプロピルアミノ）メチル基［例えば、［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−プロピル）アミノ］メチル基、［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−プロピル）アミノ］メチル基］、［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−ブチル）アミノ］メチル基、（ジエチルアミノ）メチル基、（エチルプロピルアミノ）メチル基［例えば、［Ｎ−エチル−Ｎ−（１−プロピル）アミノ］メチル基、［Ｎ−エチル−Ｎ−（２−プロピル）アミノ］メチル基］、（ジプロピルアミノ）メチル基［例えば、［ジ（１−プロピル）アミノ］メチル基、［ジ（２−プロピル）アミノ］メチル基］、［ジ（１−ブチル）アミノ］メチル基、［ジ（１−ペンチル）アミノ］メチル基、［ジ（１−ヘキシル）アミノ］メチル基、（ジメチルアミノ）エチル基［例えば、１−（ジメチルアミノ）エチル基、２−（ジメチルアミノ）エチル基］、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）エチル基、２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−プロピル）アミノ］エチル基、２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（１−ブチル）アミノ］エチル基、（ジエチルアミノ）エチル基［例えば、１−（ジエチルアミノ）エチル基、２−（ジエチルアミノ）エチル基］、２−［Ｎ−エチル−Ｎ−（１−プロピル）アミノ］エチル基、（ジプロピルアミノ）エチル基［例えば、２−［ジ（１−プロピルアミノ）］エチル基等］、２−［ジ（１−ブチル）アミノ］エチル基、２−［ジ（１−ペンチル）アミノ］エチル基、２−［ジ（１−ヘキシル）アミノ］エチル基、１,２−ジ（ジメチルアミノ）エチル基、（ジメチルアミノ）プロピル基（例えば、１−ジメチルアミノ−１−プロピル基、２−ジメチルアミノ−１−プロピル基、３−ジメチルアミノ−１−プロピル基、１−ジメチルアミノ−２−プロピル基、２−ジメチルアミノ−２−プロピル基等）、（ジエチルアミノ）プロピル基（例えば、３−ジエチルアミノ−１−プロピル基等）、（ジプロピルアミノ）プロピル基［例えば、３−［ジ（１−プロピル）アミノ］−１−プロピル基等］、３−［ジ（１−ブチル）アミノ］−１−プロピル基、２,３−ジ（ジメチルアミノ）−１−プロピル基、１−ジメチルアミノ−１−ブチル基、２−ジメチルアミノ−１−ブチル基、３−ジメチルアミノ−１−ブチル基、４−ジメチルアミノ−１−ブチル基、４−ジエチルアミノ−１−ブチル基、１−ジメチルアミノ−２−ブチル基、３−ジメチルアミノ−２−ブチル基、４−ジメチルアミノ−２−ブチル基、３−ジメチルアミノ−２−メチル−１−プロピル基、１−ジメチルアミノ−２−メチル−２−プロピル基、２,３−ジ（ジメチルアミノ）−１−ブチル基、２,４−ジ（ジメチルアミノ）−１−ブチル基、３,４−ジ（ジメチルアミノ）−１−ブチル基、５−ジメチルアミノ−１−ペンチル基、５−ジメチルアミノ−２−ペンチル基、５−ジメチルアミノ−３−ペンチル基、４,５−ジ（ジメチルアミノ）−１−ペンチル基、３,４,５−トリ（ジメチルアミノ）−１−ペンチル基、４−ジメチルアミノ−２−メチ��−２−ブチル基、４−ジメチルアミノ−３−メチル−２−ブチル基、６−ジメチルアミノ−１−ヘキシル基、６−ジメチルアミノ−２−ヘキシル基、６−ジメチルアミノ−３−ヘキシル基、５−ジメチルアミノ−２−メチル−１−ペンチル基、５−ジメチルアミノ−３−メチル−１−ペンチル基、４−ジメチルアミノ−２−エチル−１−ブチル基、４−ジメチルアミノ−２,２−ジメチル−１−ブチル基、４−ジメチルアミノ−２,３−ジメチル−１−ブチル基、又は、５,６−ジ（ジメチルアミノ）−１−ヘキシル基であり得、好適には、ジアルキルアミノC1-C4アルキル基［当該ジアルキルアミノC1-C4アルキル基は、１乃至３個のジ(C1-C4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたC1-C4アルキル基を示す］であり、より好適には、（ジメチルアミノ）メチル基、（ジエチルアミノ）メチル基、（ジプロピルアミノ）メチル基、（ジメチルアミノ）エチル基、（ジエチルアミノ）エチル基、（ジプロピルアミノ）エチル基、（ジメチルアミノ）プロピル基、（ジエチルアミノ）プロピル基、又は、（ジプロピルアミノ）プロピル基であり、最も好適には、（ジメチルアミノ）メチル基又は（ジメチルアミノ）エチル基［特に、２−（ジメチルアミノ）エチル基］である。
【００５５】
式（I）の置換基群βにおける「N-(C2-C7アルキルカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基」は、１個の上記C1-C6アルキル基及び１個の下記C2-C7アルキルカルボニル基で置換されたアミノ基であり、例えば、N-メチルカルボニル-N-メチルアミノ基、N-メチルカルボニル-N-エチルアミノ基、N-メチルカルボニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-メチルカルボニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-メチルカルボニル-N-(１−ブチル)アミノ基、N-メチルカルボニル-N-(１−ペンチル)アミノ基、N-メチルカルボニル-N-(１−ヘキシル)アミノ基、N-エチルカルボニル-N-メチルアミノ基、N-エチルカルボニル-N-エチルアミノ基、N-エチルカルボニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-エチルカルボニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-(１−プロピル)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(２−プロピル)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ブチル)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ペンチル)カルボニル-N-メチルアミノ基、又は、N-(１−ヘキシル)カルボニル-N-メチルアミノ基であり、好適には、N-(C2-C5アルキルカルボニル)-N-(C1-C4アルキル)アミノ基であり、より好適には、N-メチルカルボニル-N-メチルアミノ基又はN-メチルカルボニル-N-エチルアミノ基である。
【００５６】
式（I）の置換基群βにおける「C2-C7アルコキシカルボニルアミノ基」は、カルボニルアミノ基（-CONH-）の炭素原子が、上記C1-C6アルコキシ基で置換された基であり、例えば、メトキシカルボニルアミノ基、エトキシカルボニルアミノ基、１−プロポキシカルボニルアミノ基、２−プロポキシカルボニルアミノ基、１−ブトキシカルボニルアミノ基、２−ブトキシカルボニルアミノ基、２−メチル−１−プロポキシカルボニルアミノ基、２−メチル−２−プロポキシカルボニルアミノ基、１−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、２−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、３−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、２−メチル−２−ブトキシカルボニルアミノ基、３−メチル−２−ブトキシカルボニルアミノ基、１−ヘキシルオキシカルボニルアミノ基、２−ヘキシルオキシカルボニルアミノ基、３−ヘキシルオキシカルボニルアミノ基、２−メチル−１−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、３−メチル−１−ペンチルオキシカルボニルアミノ基、２−エチル−１−ブトキシカルボニルアミノ基、２,２−ジメチル−１−ブトキシカルボニルアミノ基、又は、２,３−ジメチル−１−ブトキシカルボニルアミノ基であり得、好適には、C2-C5アルコキシカルボニルアミノ基であり、より好適には、メトキシカルボニルアミノ基又はエトキシカルボニルアミノ基であり、最も好適には、メトキシカルボニルアミノ基である。
【００５７】
式（I）のR1、R2、R3及び置換基群βの定義における「N-(C2-C7アルコキシカルボニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基」は、１個の上記C1-C6アルキル基及び１個の上記C2-C7アルコキシカルボニル基で置換されたアミノ基であり、例えば、N-メトキシカルボニル-N-メチルアミノ基、N-メトキシカルボニル-N-エチルアミノ基、N-メトキシカルボニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-メトキシカルボニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-メトキシカルボニル-N-(１−ブチル)アミノ基、N-メトキシカルボニル-N-(１−ペンチル)アミノ基、N-メトキシカルボニル-N-(１−ヘキシル)アミノ基、N-エトキシカルボニル-N-メチルアミノ基、N-エトキシカルボニル-N-エチルアミノ基、N-エトキシカルボニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-エトキシカルボニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-(１−プロポキシ)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(２−プロポキシ)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ブトキシ)カルボニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ペンチルオキシ)カルボニル-N-メチルアミノ基、又は、N-(１−ヘキシルオキシ)カルボニル-N-メチルアミノ基であり得、好適には、N-(C2-C5アルコキシカルボニル)-N-(C1-C4アルキル)アミノ基であり、より好適には、N-メトキシカルボニル-N-メチルアミノ基又はN-メトキシカルボニル-N-エチルアミノ基である。
【００５８】
式（I）の置換基群βにおける「N-(C1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基」は、１個の上記C1-C6アルキル基及び１個の上記C1-C6アルキルスルホニル基で置換されたアミノ基であり、例えば、N-メタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-メタンスルホニル-N-エチルアミノ基、N-メタンスルホニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-メタンスルホニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-メタンスルホニル-N-(１−ブチル)アミノ基、N-メタンスルホニル-N-(１−ペンチル)アミノ基、N-メタンスルホニル-N-(１−ヘキシル)アミノ基、N-エタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-エタンスルホニル-N-エチルアミノ基、N-エタンスルホニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-エタンスルホニル-N-(２−プロピル)アミノ基、N-(１−プロパン)スルホニル-N-メチルアミノ基、N-(２−プロパン)スルホニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ブタン)スルホニル-N-メチルアミノ基、N-(１−ペンタン)スルホニル-N-メチルアミノ基、又は、N-(１−ヘキサン)スルホニル-N-メチルアミノ基であり得、好適には、N-(C1-C4アルキルスルホニル)-N-(C1-C4アルキル)アミノ基であり、より好適には、N-メタンスルホニル-N-メチルアミノ基又はN-メタンスルホニル-N-エチルアミノ基である。
【００５９】
式（I）の置換基群βにおける「N-(ハロゲノC1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基」は、上記N-(C1-C6アルキルスルホニル)-N-(C1-C6アルキル)アミノ基のアルキルスルホニル部分が、１乃至７個の上記ハロゲノ基で置換された基であり、例えば、N-フルオロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-ジフルオロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-ジクロロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-ジブロモメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-トリフルオロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-トリフルオロメタンスルホニル-N-エチルアミノ基、N-トリフルオロメタンスルホニル-N-(１−プロピル)アミノ基、N-トリクロロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基、N-(２−フルオロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(２−クロロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(２−ブロモエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(２,２−ジフルオロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(２,２,２−トリフルオロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(２,２,２−トリクロロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(ペンタフルオロエタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(３−フルオロプロパンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(４−フルオロブタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、N-(５−フルオロペンタンスルホニル)-N-メチルアミノ基、又は、N-(６−フルオロヘキサンスルホニル)-N-メチルアミノ基であり得、好適には、１乃至５個のフルオロ基又はクロロ基で置換されたN-(C1-C4アルキルスルホニル)−N-(C1-C4アルキル)アミノ基であり、より好適には、N-トリフルオロメタンスルホニル-N-メチルアミノ基又はN-トリフルオロメタンスルホニル-N-エチルアミノ基である。
【００６０】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「C2-C7アルキルカルボニル基」は、上記C1-C6アルキル基で置換されたカルボニル基（-CO-）であり、例えば、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、１−プロピルカルボニル基、２−プロピルカルボニル基、１−ブチルカルボニル基、２−ブチルカルボニル基、２−メチル−１−プロピルカルボニル基、２−メチル−２−プロピルカルボニル基、１−ペンチルカルボニル基、２−ペンチルカルボニル基、３−ペンチルカルボニル基、２−メチル−２−ブチルカルボニル基、３−メチル−２−ブチルカルボニル基、１−ヘキシルカルボニル基、２−ヘキシルカルボニル基、３−ヘキシルカルボニル基、２−メチル−１−ペンチルカルボニル基、３−メチル−１−ペンチルカルボニル基、２−エチル−１−ブチルカルボニル基、２,２−ジメチル−１−ブチルカルボニル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルカルボニル基であり得、好適には、C2-C5アルキルカルボニル基であり、より好適には、メチルカルボニル基又はエチルカルボニル基であり、最も好適には、メチルカルボニル基である。
【００６１】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「C2-C7アルキルアミノカルボニル基」は、上記C1-C6アルキルアミノ基で置換されたカルボニル基（-CO-）であり、例えば、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、１−プロピルアミノカルボニル基、２−プロピルアミノカルボニル基、１−ブチルアミノカルボニル基、２−ブチルアミノカルボニル基、２−メチル−１−プロピルアミノカルボニル基、２−メチル−２−プロピルアミノカルボニル基、１−ペンチルアミノカルボニル基、２−ペンチルアミノカルボニル基、３−ペンチルアミノカルボニル基、２−メチル−２−ブチルアミノカルボニル基、３−メチル−２−ブチルアミノカルボニル基、１−ヘキシルアミノカルボニル基、２−ヘキシルアミノカルボニル基、３−ヘキシルアミノカルボニル基、２−メチル−１−ペンチルアミノカルボニル基、３−メチル−１−ペンチルアミノカルボニル基、２−エチル−１−ブチルアミノカルボニル基、２,２−ジメチル−１−ブチルアミノカルボニル基、又は、２,３−ジメチル−１−ブチルアミノカルボニル基であり得、好適には、C2-C5アルキルアミノカルボニル基であり、より好適には、メチルアミノカルボニル基又はエチルアミノカルボニル基であり、最も好適には、メチルアミノカルボニル基である。
【００６２】
式（I）の置換基群α及び置換基群βにおける「ジ(C1-C6アルキル)アミノカルボニル基」は、上記ジ(C1-C6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一又は異なる）で置換されたカルボニル基（-CO-）であり、例えば、（ジメチルアミノ）カルボニル基、(N-メチル-N-エチルアミノ)カルボニル基、（メチルプロピルアミノ）カルボニル基［例えば、［N-(１−プロピル)-N-メチルアミノ］カルボニル基等］、（ジエチルアミノ）カルボニル基、（エチルプロピルアミノ）カルボニル基［例えば、［N-(１−プロピル)-N-エチルアミノ］カルボニル基等］、（ジプロピルアミノ）カルボニル基［例えば、［ジ(１−プロピル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−プロピル)アミノ］カルボニル基等］、［ジ(１−ブチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−ブチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−メチル−１−プロピル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−メチル−２−プロピル)アミノ］カルボニル基、［ジ(１−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−メチル−１−ブチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(３−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(１−エチル−２−プロピル)アミノ］カルボニル基、［ジ(１−ヘキシル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−ヘキシル)アミノ］カルボニル基、［ジ(３−ヘキシル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−メチル−１−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(３−メチル−１−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(４−メチル−１−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２−メチル−２−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(３−メチル−２−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(４−メチル−２−ペンチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２,２−ジメチル−１−ブチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(３,３−ジメチル−１−ブチル)アミノ］カルボニル基、［ジ(２,３−ジメチル−１−ブチル)アミノ］カルボニル基、又は、［ジ(２−エチル−１−ブチル)アミノ］カルボニル基であり得、好適には、ジ(C1-C4アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一又は異なる）であり、より好適には（ジメチルアミノ）カルボニル基又は（ジエチルアミノ）カルボニル基であり、最も好適には、（ジメチルアミノ）カルボニル基である。
【００６３】
式（I）の置換基群γにおける「ヒドロキシC1-C6アルコキシ基」は、１乃至４個の水酸基で置換された上記C1-C6アルコキシ基であり、例えば、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基（例えば、１−ヒドロキシエトキシ基、２−ヒドロキシエトキシ基）、ジヒドロキシエトキシ基（例えば、１,２−ジヒドロキシエトキシ基等）、ヒドロキシプロポキシ基（例えば、１−ヒドロキシ−１−プロポキシ基、２−ヒドロキシ−１−プロポキシ基、３−ヒドロキシ−１−プロポキシ基、１−ヒドロキシ−２−プロポキシ基等）、ジヒドロキシプロポキシ基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−プロポキシ基等）、ヒドロキシブトキシ基（例えば、１−ヒドロキシ−１−ブトキシ基、２−ヒドロキシ−１−ブトキシ基、３−ヒドロキシ−１−ブトキシ基、４−ヒドロキシ−１−ブトキシ基、１−ヒドロキシ−２−ブトキシ基、３−ヒドロキシ−２−ブトキシ基、４−ヒドロキシ−２−ブトキシ基等）、３−ヒドロキシ−２−メチル−１−プロポキシ基、１−ヒドロキシ−２−メチル−２−プロポキシ基、ジヒドロキシブトキシ基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−ブトキシ基、２,４−ジヒドロキシ−１−ブトキシ基、３,４−ジヒドロキシ−１−ブトキシ基等）、５−ヒドロキシ−１−ペンチルオキシ基、５−ヒドロキシ−２−ペンチルオキシ基、５−ヒドロキシ−３−ペンチルオキシ基、４,５−ジヒドロキシ−１−ペンチルオキシ基、３,４,５−トリヒドロキシ−１−ペンチルオキシ基、４−ヒドロキシ−２−メチル−２−ブトキシ基、４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブトキシ基、６−ヒドロキシ−１−ヘキシルオキシ基、６−ヒドロキシ−２−ヘキシルオキシ基、６−ヒドロキシ−３−ヘキシルオキシ基、５−ヒドロキシ−２−メチル−１−ペンチルオキシ基、５−ヒドロキシ−３−メチル−１−ペンチルオキシ基、４−ヒドロキシ−２−エチル−１−ブトキシ基、４−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−１−ブトキシ基、４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−１−ブトキシ基、又は、５,６−ジヒドロキシ−１−ヘキシルオキシ基であり得、好適には、ヒドロキシC1-C4アルコキシ基（当該ヒドロキシC1-C4アルコキシ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルコキシ基を示す）であり、より好適には、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ジヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、ジヒドロキシプロポキシ基、ヒドロキシブトキシ基、又は、ジヒドロキシブトキシ基であり、さらに好適には、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基（特に、２−ヒドロキシエトキシ基）又はヒドロキシプロポキシ基（特に、３−ヒドロキシ−１−プロポキシ基）である。
【００６４】
式（I）の置換基群γにおける「ヒドロキシC1-C6アルキルアミノ基」は、１乃至４個の水酸基で置換された上記C1-C6アルキルアミノ基であり、例えば、ヒドロキシメチルアミノ基、ヒドロキシエチルアミノ基（例えば、１−ヒドロキシエチルアミノ基、２−ヒドロキシエチルアミノ基）、ジヒドロキシエチルアミノ基（例えば、１,２−ジヒドロキシエチルアミノ基等）、ヒドロキシプロピルアミノ基（例えば、１−ヒドロキシ−１−プロピルアミノ基、２−ヒドロキシ−１−プロピルアミノ基、３−ヒドロキシ−１−プロピルアミノ基、１−ヒドロキシ−２−プロピルアミノ基等）、ジヒドロキシプロピルアミノ基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−プロピルアミノ基等）、ヒドロキシブチルアミノ基（例えば、１−ヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、２−ヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、３−ヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、４−ヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、１−ヒドロキシ−２−ブチルアミノ基、３−ヒドロキシ−２−ブチルアミノ基、４−ヒドロキシ−２−ブチルアミノ基等）、３−ヒドロキシ−２−メチル−１−プロチルアミノ基、１−ヒドロキシ−２−メチル−２−プロチルアミノ基、ジヒドロキシブチルアミノ基（例えば、２,３−ジヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、２,４−ジヒドロキシ−１−ブチルアミノ基、３,４−ジヒドロキシ−１−ブチルアミノ基等）、５−ヒドロキシ−１−ペンチルアミノ基、５−ヒドロキシ−２−ペンチルアミノ基、５−ヒドロキシ−３−ペンチルアミノ基、４,５−ジヒドロキシ−１−ペンチルアミノ基、３,４,５−トリヒドロキシ−１−ペンチルアミノ基、４−ヒドロキシ−２−メチル−２−ブチルアミノ基、４−ヒドロキシ−３−メチル−２−ブチルアミノ基、６−ヒドロキシ−１−ヘキシルアミノ基、６−ヒドロキシ−２−ヘキシルアミノ基、６−ヒドロキシ−３−ヘキシルアミノ基、５−ヒドロキシ−２−メチル−１−ペンチルアミノ基、５−ヒドロキシ−３−メチル−１−ペンチルアミノ基、４−ヒドロキシ−２−エチル−１−ブチルアミノ基、４−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−１−ブチルアミノ基、４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−１−ブチルアミノ基、又は、５,６−ジヒドロキシ−１−ヘキシルアミノ基であり得、好適には、ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基（当該ヒドロキシC1-C4アルキルアミノ基は、１乃至３個の水酸基で置換されたC1-C4アルキルアミノ基を示す）であり、より好適には、ヒドロキシメチルアミノ基、ヒドロキシエチルアミノ基、ジヒドロキシエチルアミノ基、ヒドロキシプロピルアミノ基、ジヒドロキシプロピルアミノ基、ヒドロキシブチルアミノ基、又は、ジヒドロキシブチルアミノ基であり、さらに好適には、ヒドロキシメチルアミノ基、ヒドロキシエチルアミノ基（特に、２−ヒドロキシエチルアミノ基）又はヒドロキシプロピルアミノ基（特に、３−ヒドロキシ−１−プロピルアミノ基）である。
【００６５】
式−C(CF3)2(X)で表される基の置換位置は、好適には、当該基が結合するフェニル基の３または４位であり、最も好適には、４位である。また、式−C(CF3)2(X)で表される基は、好適には、−C(CF3)2(OH)基である。
本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容されるエステルが、塩基性基を有する場合、酸と反応させて塩に変換することができ、本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容されるエステルが、酸性基を有する場合、塩基と反応させて塩に変換することができる。これらの塩が疾病の治療に用いられる場合、これらは薬理上許容されるものでなければならない。
【００６６】
本発明の一般式（I）で表される化合物の塩基性基と形成される塩は、好適には、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、沃化水素酸塩等のハロゲン化水素酸塩；硝酸塩；過塩素酸塩；硫酸塩；若しくは燐酸塩のような無機酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩等の弗素原子で置換されてもよいC1-C6アルカンスルホン酸との塩；ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩等のC1-C4アルキルで置換されてもよいC6-C10アリ−ルスルホン酸との塩；酢酸塩；りんご酸塩；フマ−ル酸塩：コハク酸塩；クエン酸塩；酒石酸塩；蓚酸塩；若しくはマレイン酸塩のような有機酸塩；又は、グリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩等のアミノ酸塩であり得、より好適には、ハロゲン化水素酸塩である。
【００６７】
本発明の一般式（I）で表される化合物の酸性基と形成される塩は、好適には、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩等のアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩；鉄塩；亜鉛塩；銅塩；ニッケル塩；若しくはコバルト塩のような金属塩；アンモニウム塩等の無機アミン塩；若しくは、ｔ−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ,Ｎ'−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩等の有機アミン塩のようなアミン塩；又は、グリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩等のアミノ酸塩であり得、より好適には、アルカリ金属塩である。
【００６８】
本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルは、大気中に放置することにより、若しくは、再結晶時に水分を吸着し、水和物を形成することがあるが、これらの水和物も本発明に含まれる。さらに、本発明の化合物は他の溶媒を取り込んで溶媒和物を形成することがあるが、これらの溶媒和物も本発明に含まれる。
【００６９】
本発明の化合物が１個以上の不斉中心を有する場合、光学異性体（ジアステレオマーを含む）が存在し、これら異性体及びその混合物は、式（I）のような単一の式で記載される。本発明は、これらの各異性体及び任意の割合のそれらの混合物（ラセミ体を含む）のいずれも包含する。
本発明は、一般式（I）で表される化合物のエステルを含む。これらのエステルは、一般式（I）で表される化合物の水酸基又はカルボキシル基が、当該分野で周知の方法に従い、保護基の付加により修飾された化合物である（例えば、"Protective Groups in Organic Synthesis, Second Edition", Theodora W. Greene and Peter G.M. Wuts, 1991, John Wiley & Sons, Inc.）。
【００７０】
この保護基の性質には特に限定はない。但し、このエステルが疾病の治療での使用に用いられる場合は、薬理上許容されるものでなければならず、例えば、この保護基は、当該化合物を哺乳動物の生体内に投与した際に代謝過程（例えば、加水分解）で脱離し、一般式（I）で表される化合物又はその塩を生成し得るものでなければならない。すなわち、薬理上許容されるエステルは、本発明の一般式（I）で表される化合物の「プロドラッグ」である。しかしながら、本発明の一般式（I）で表される化合物のエステルが、疾病の治療以外に用いられる場合（例えば、他の化合物の製造のための中間体として用いられる場合）は、このエステルは薬理上許容されるものである必要はない。
【００７１】
本発明の一般式（I）で表される化合物のエステルが薬理上許容されるものであるかどうかは、容易に決定される。当該化合物をラット又はマウスのような実験動物に静脈内投与し、動物の体液を調べ、本発明の一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩が検出された場合、当該化合物は薬理上許容されるエステルであると判断される。
【００７２】
本発明の一般式（I）で表される化合物はエステルに変換することができ、そのエステルは、例えば、当該化合物の水酸基がエステル化された化合物であり得る。エステル残基は、エステル化された合物が中間体として使用される場合には、一般的保護基であり得、また、エステル化された化合物が薬理上許容されるものである場合には、生体内の代謝過程（例えば、加水分解）で脱離し得る保護基であり得る。
【００７３】
上記一般的保護基は、加水分解、加水素分解、電気分解、光分解のような化学的条件下で脱離し得るエステル保護基である。水酸基が修飾された一般式（I）で表される化合物の製造に用いられるこれら一般的保護基は、好適には、例えば、以下のものである：
（i）ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、オクタノイル、ノナノイル，デカノイル、3-メチルノナノイル、8-メチルノナノイル、3-エチルオクタノイル、3,7-ジメチルオクタノイル、ウンデカノイル、ドデカノイル、トリデカノイル、テトラデカノイル、ペンタデカノイル、ヘキサデカノイル、1-メチルペンタデカノイル、14-メチルペンタデカノイル、13,13-ジメチルテトラデカノイル、ヘプタデカノイル、15-メチルヘキサデカノイル、オクタデカノイル、1-メチルヘプタデカノイル、ノナデカノイル、エイコサノイル、ヘネイコサノイル等の１乃至２５個の炭素原子を有するアルキルカルボニル基；フマレート、マレート、オキサレート、マロネート、スクシネート等の飽和若しくは不飽和C2-C10ジカルボン酸のエステル形成残基；クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチル等のアルキル部分が１個以上のハロゲノ基で置換された１乃至２５個の炭素原子を有するハロゲノアルキルカルボニル基；メトキシアセチル等のアルキル部分が１個以上の上記C1-C6アルコキシ基で置換された１乃至２５個の炭素原子を有するアルキルカルボニル基である低級アルコキシアルキルカルボニル基；及び、アクリロイル、プロピオロイル、メタクリロイル、クロトノイル、イソクロトノイル、(E)-2-メチル-2-ブテノイル等の１乃至２５個の炭素原子を有する不飽和アルキルカルボニル基のような脂肪族アシル基；これらにおいて、１乃至６個の炭素原子を有するアルキルカルボニル基は好適である；
（ii）ベンゾイル、1-ナフチル、2-ナフチル等の上記アリ−ル基で置換されたカルボニル基であるアリールカルボニル基；2-ブロモベンジル、4-クロロベンジル、2,4,6-トリフルオロベンジル等の１個以上のハロゲノ基で置換された上記アリールカルボニル基であるハロゲノアリールカルボニル基；2,4,6-トリメチルベンゾイル、4-トルオイル等の１個以上の上記C1-C6アルキル基で置換された上記アリールカルボニル基である低級アルキルアリールカルボニル基；4-アニソイル等の１個以上の上記C1-C6アルコキシ基で置換された上記アリールカルボニル基である低級アルコキシアリールカルボニル基；4-ニトロベンゾイル、2-ニトロベンゾイル等の１個以上のニトロ基で置換された上記アリールカルボニル基であるニトロ化アリールカルボニル基；2-メトキシカルボニルベンゾイル等の上記C1-C6アルコキシ基で置換されたカルボニル基で置換された上記アリールカルボニル基である低級アルコキシカルボニルアリールカルボニル基；及び、4-フェニルベンゾイル等の１個以上の上記アリール基で置換された上記アリールカルボニル基であるアリールアリールカルボニル基のような芳香族アシル基；
（iii）メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、s-ブトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル等の上記C1-C6アルコキシ基で置換されたカルボニル基である(C1-C6アルコキシ)カルボニル基；及び、2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル、2-トリメチルシリルエトキシカルボニル等のハロゲノ基若しくはトリ(C1-C6アルキル)シリル（当該C1-C6アルキル基は上記のものである）から成る群より選択される１個以上の置換基で置換された上記(C1-C6アルコキシ)カルボニル基のようなアルコキシカルボニル基；
（iv）テトラヒドロピラン-2-イル、3-ブロモテトラヒドロピラン-2-イル、4-メトキシテトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-2-イル、4-メトキシテトラヒドロチオピラン-4-イル等の上記C1-C6アルキル、ハロゲノ基又は上記C1-C6アルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されてもよいテトラヒドロピラニル若しくはテトラヒドロチオピラニル基；
（v）テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロチオフラン-2-イル等の上記C1-C6アルキル、ハロゲノ基又は上記C1-C6アルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されてもよいテトラヒドロフラニル若しくはテトラヒドロチオフラニル基；
（vi）トリメチルシリル、トリエチルシリル、イソプロピルジメチルシリル、t-ブチルジメチルシリル、メチルジイソプロピルシリル、メチルジ-t-ブチルシリル、トリイソプロピルシリル等のトリ(C1-C6アルキル)シリル基；又は、ジフェニルメチルシリル、ジフェニルブチルシリル、ジフェニルイソブチルシリル、フェニルジイソプロピルシリル等の１個以上のアルキル部分が１又は２個の上記アリール基で置換されたトリ(C1-C6アルキル)シリル基のようなシリル基；
（vii）メトキシメチル、1,1-ジメチル-1-メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ブトキシメチル、t-ブトキシメチル等の上記C1-C6アルコキシ基で置換されたメチル基である(C1-C6アルコキシ)メチル基；2-メトキシエトキシメチル等のアルコキシ部分が上記C1-C6アルコキシ基で置換された上記(C1-C6アルコキシ)メチル基である(C1-C6アルコキシ)-(C1-C6アルコキシ)メチル基；又は、2,2,2-トリクロロエトキシメチル、ビス(2-トリクロロエトキシ)メチル等のアルコキシ部分が１個以上のハロゲノ基で置換された上記(C1-C6アルコキシ)メチル基であるハロゲノ-(C1-C6アルコキシ)メチル基のようなアルコキシメチル基；
（viii）1-エトキシエチル、1-(イソプロポキシ)エチル等のエチル部分が上記C1-C6アルコキシ基で置換されたエチル基である(C1-C6アルコキシ)エチル基；又は、2,2,2-トリクロロエチル等のハロゲノエチル基のような置換エチル基；
（ix）ベンジル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、1-ナフチルジフェニルメチル、9-アンスリルメチル等の１乃至３個の上記アリール基で置換されたC1-C6アルキル基；又は、4-メチルベンジル、2,4,6-トリメチルベンジル、3,4,5-トリメチルベンジル、4-メトキシベンジル、4-メトキフェニルジフェニルメチル、2-ニトロベンジル、4-ニトロベンジル、4-クロロベンジル、4-ブロモベンジル、4-シアノベンジル等のアリール部分が上記C1-C6アルキル、上記C1-C6アルコキシ、ニトロ、ハロゲノ基及びシアノから成る群より選択される１個以上の置換基で置換された１乃至３個の上記アリール基で置換された上記C1-C6アルキル基のようなアラルキル基；
（x）ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル等の２乃至６個の炭素原子を有するアルケニルオキシ基で置換されたカルボニル基であるアルケニルオキシカルボニル基；
（xi）ベンジルオキシカルボニル、4-メトキシベンジルオキシカルボニル、3,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、2-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル等のアリール部分が上記C1-C6アルコキシ及びニトロより選択される１乃至２個の置換基で置換されてもよい、アラルキルオキシ基で置換されたカルボニル基であるアラルキルオキシカルボニル基；
（xii）メタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル、エタンスルホニル、ベンゼンスルホニル、トルエンスルホニル等のC1-C10スルホン酸のエステル形成残基；
（xiii）炭酸エステル；
（xiv）モノメチルカーボネート、ジメチルカーボネート、モノエチルカーボネート、ジエチルカーボネート、モノプロピルカーボネート、モノブチルカーボネート等の炭酸モノ若しくはジ(C1-C6アルキル)エステルとのエステル；
（xv）モノフェニルカーボネート、ジフェニルカーボネート等の炭酸モノ若しくはジ(C6-C10芳香族炭化水素)エステルとのエステル；
（xvi）リン酸エステル；
（xvii）モノメチルホスフェート、ジメチルホスフェート、モノエチルホスフェート、ジエチルホスフェート等のリン酸モノ若しくはジ(C1-C6アルキル)エステルとのエステル；及び、
（xviii）モノフェニルホスフェート、ジフェニルホスフェート等のリン酸モノ若しくはジ(C6-C10芳香族炭化水素)エステルとのエステル。
生体内の代謝過程（例えば、加水分解）で脱離し得るエステル基は、哺乳動物の生体内に投与した際に代謝過程（例えば、加水分解）で脱離し、一般式（I）で表される化合物又はその塩を生成するエステル基である。このようなエステル残基としての保護基は、好適には、例えば、以下のものである：
（i）ホルミルオキシメチル、アセトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、バレリルオキシメチル、イソバレリルオキシメチル、ヘキサノイルオキシメチル、1-ホルミルオキシエチル、1-アセトキシエチル、1-プロピオニルオキシメチル、1-ブチリルオキシメチル、1-ピバロイルオキシメチル、1-バレリルオキシメチル、1-イソバレリルオキシメチル、1-ヘキサノイルオキシメチル、1-ホルミルオキシプロピル、1-アセトキシプロピル、1-プロピオニルオキシプロピル、1-ブチリルオキシプロピル、1-ピバロイルオキシプロピル、1-バレリルオキシプロピル、1-イソバレリルオキシプロピル、1-ヘキサノイルオキシプロピル、1-アセトキシブチル、1-プロピオニルオキシブチル、1-ブチリルオキシブチル、1-ピバロイルオキシブチル、1-アセトキシペンチル、1-プロピオニルオキシペンチル、1-ブチリルオキシペンチル、1-ピバロイルオキシペンチル、1-ピバロイルオキシヘキシル等の１乃至６個の炭素原子を有するアルキルカルボニルオキシ基で置換された上記C1-C6アルキルである1-(脂肪族アシルオキシ)-(C1-C6アルキル)基；シクロペンチルカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルカルボニルオキシメチル、1-シクロペンチルカルボニルオキシエチル、1-シクロヘキシルカルボニルオキシエチル、1-シクロペンチルカルボニルオキシプロピル、1-シクロヘキシルカルボニルオキシプロピル、1-シクロペンチルカルボニルオキシブチル、1-シクロヘキシルカルボニルオキシブチル等のシクロアルキルカルボニルオキシ基（当該基は、カルボニルオキシ部分が上記シクロアルキル基で置換された基である）で置換された上記C1-C6アルキル基である1-(シクロアルキルカルボニルオキシ)-(C1-C6アルキル)基；又は、ベンゾイルオキシメチル等の、酸素原子がアリールカルボニル基で置換されたアリールカルボニルオキシ基で置換された上記C1-C6アルキル基である1-(芳香族アシルオキシ)-(C1-C6アルキル)基のような1-(アシルオキシ)-(C1-C6アルキル)基；
（ii）メトキシカルボニルオキシメチル、エトキシカルボニルオキシメチル、プロポキシカルボニルオキシメチル、イソプロポキシカルボニルオキシメチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、イソブトキシカルボニルオキシメチル、ペンチルオキシカルボニルオキシメチル、ヘキシルオキシカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ（シクロヘキシル）メチル、1-(メトキシカルボニルオキシ)エチル、1-(エトキシカルボニルオキシ)エチル、1-(プロポキシカルボニルオキシ)エチル、1-(イソプロポキシカルボニルオキシ)エチル、1-(ブトキシカルボニルオキシ)エチル、1-(イソブトキシカルボニルオキシ)エチル、1-(t-ブトキシカルボニルオキシ)エチル、1-(ペンチルオキシカルボニルオキシ)エチル、1-(ヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル、1-(シクロペンチルオキシカルボニルオキシ)エチル、1-(シクロペンチルオキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(シクロペンチルオキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル、1-(メトキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(エトキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(プロポキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(イソプロポキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(ブトキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(イソブトキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(ペンチルオキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(ヘキシルオキシカルボニルオキシ)プロピル、1-(メトキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(エトキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(プロポキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(イソプロポキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(ブトキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(イソブトキシカルボニルオキシ)ブチル、1-(メトキシカルボニルオキシ)ペンチル、1-(エトキシカルボニルオキシ)ペンチル、1-(メトキシカルボニルオキシ)ヘキシル、1-(エトキシカルボニルオキシ)ヘキシル等の、(C1-C6アルコキシ)カルボニルオキシ基（当該基は、上記C1-C6アルコキシ若しくはシクロアルキルオキシ基で置換されたカルボニルオキシ基である）で置換された上記C1-C6アルキル基若しくは上記シクロアルキル基である(C1-C6アルコキシ)カルボニルオキシアルキル基；又は、(5-フェニル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、[5-(4-メチルフェニル)-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル]メチル、[5-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル]メチル、[5-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル]メチル、[5-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル]メチル、(2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、(5-エチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、(5-プロピル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、(5-イソプロピル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル、(5-ブチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル)メチル等の、置換されてもよいオキソジオキソレニル基（当該置換基は、上記C1-C6アルキル基及び１個以上の上記C1-C6アルキル、上記C1-C6アルキル若しくはハロゲノ基で置換されてもよい上記アリール基から成る群より選択される基である）で置換されたメチル基である���キソジオキソレニルメチル基のような置換カルボニルオキシアルキル基；
（iii）フタリジル、ジメチルフタリジル、ジメトキシフタリジル等の上記C1-C6アルキル及び上記C1-C6アルコキシから成る群より選択される置換基で置換されてもよいフタリジル基であるフタリジル基；
（iv）水酸基の一般的な保護基において定義若しくは例示した脂肪族アシル基；
（v）水酸基の一般的な保護基において定義若しくは例示した芳香族アシル基；
（vi）コハク酸のハーフエステル残基；
（vii）リン酸エステル残基；
（viii）グルタメート、アスパルテート等のアミノ酸のエステル形成残基；
（ix）１乃至２個の上記C1-C6アルキル基で置換されてもよいカルバモイル基；又は、
（x）ピバロイルオキシメチルオキシカルボニル等のC1-C6アルコキシ部分が上記脂肪族アシルオキシ基若しくは上記芳香族アシルオキシ基で置換された上記(C1-C6アルコキシ)カルボニル基である1-(アシルオキシ)アルコキシカルボニル基。
【００７４】
水酸基が修飾された一般式（I）で表される化合物を生成するために用いられる、生体内の代謝過程（例えば、加水分解）で脱離し得る上記保護基の中で、C1-C25アルキルカルボニル基及び置換カルボニルオキシアルキル基は、好適である。
一般式（I）で表される化合物の好適なものは、下記の表１乃至１０に示される化合物であり得る。ただし、本発明の化合物は、これらの化合物に限定されるものではない。
【００７５】
下記の表１乃至１０においては、以下の略号を用いる；
Ac：アセチル
Azt：アゼチジニル
Bnf：ベンゾフラニル
Bni：ベンゾイミダゾリル
Bnt：ベンゾチエニル
Btz：ベンゾチアゾリル
Bz：ベンジル
cBu：シクロブチル
cHp：シクロヘプチル
cHx：シクロヘキシル
cOc：シクロオクチル
cPn：シクロペンチル
cPr：シクロプロピル
Et：エチル
Fur：フリル
Imd：イミダゾリル
Imdd：イミダゾリジニル
Imdn：イミダゾリニル
Ind：インドリル
Iox：イソキサゾリル
iBu：2-メチル-1-プロピル
iPr：2-プロピル
Iql：イソキノリル
Ith：イソチアゾリル
Me：メチル
Mor：モルホリニル
Mtdo：メチレンジオキシ
Nap：ナフチル
nBu：1-ブチル
nHx：1-ヘキシル
nPn：1-ペンチル
nPr：1-プロピル
Odz：1,2,5-オキサジアゾリル
Oxz：オキサゾリル
Peac：パーヒドロアゾシニル
Pean：パーヒドロアゾニニル
Peap：パーヒドロアゼピニル
Ph：フェニル
Pip：ピペリジニル
Pipz：ピペラジニル
Prl：ピラゾリル
Prld：ピラゾリジニル
Prln：ピラゾリニル
Prz：ピラジニル
Pyd：ピリダジニル
Pyl：ピロリル
Pyln：ピロリニル
Pym：ピリミジニル
Pyr：ピリジル
Pyrd：ピロリジニル
Qnl：キノリル
Qnx：キノキサリニル
Qnz：キナゾリニル
sBu：2-ブチル
Taz：トリアゾリル
tBu：2-メチル-2-プロピル
Tdz：1,2,5-チアジアゾリル
Tet：テトラゾリル
Thi：チエニル
Thm：チオモルホリニル
Thz：チアゾリル
Tpm：1,4,5,6-テトラヒドロピリミジニル
Tpy：1,2,3,6-テトラヒドロピリジル。
［表１］
【００７６】
【化２】
2006193426.tif 000003
【００７７】
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
例示化合物    置換位置  R1a                              R2       R3
番号          (R1a)
￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣
1-1           6         HOCH2                           H        H
1-2           5         HOCH2CH2                         H        H
1-3           6         HOCH2CH2                         H        H
1-4           6         HOCH2CH2                         5-Me     H
1-5           6         HOCH2CH2                         5-MeO    H
1-6           6         HOCH2CH2                         5-Cl     H
1-7           6         HOCH2CH2                         7-Me     H
1-8           6         HOCH2CH2                         7-MeO    H
1-9           6         HOCH2CH2                         7-Cl     H
1-10          6         HOCH2CH2                         8-Me     H
1-11          6         HOCH2CH2                         8-MeO    H
1-12          6         HOCH2CH2                         8-Cl     H
1-13          7         HOCH2CH2                         H        H
1-14          7         HOCH2CH2                         5-Me     H
1-15          7         HOCH2CH2                         5-MeO    H
1-16          7         HOCH2CH2                         5-Cl     H
1-17          7         HOCH2CH2                         6-Me     H
1-18          7         HOCH2CH2                         6-MeO    H
1-19          7         HOCH2CH2                         6-Cl     H
1-20          7         HOCH2CH2                         8-Me     H
1-21          7         HOCH2CH2                         8-MeO    H
1-22          7         HOCH2CH2                         8-Cl     H
1-23          6         CH3CH(OH)                       H        H
1-24          6         HOCH2CH(OH)                      H        H
1-25          6         HO(CH2)3                         H        H
1-26          6         HO(CH2)3                         7-Me     H
1-27          6         HO(CH2)3                         7-MeO    H
1-28          6         HO(CH2)3                         7-Cl     H
1-29          7         HO(CH2)3                         H        H
1-30          7         HO(CH2)3                         7-Me     H
1-31          7         HO(CH2)3                         7-MeO    H
1-32          7         HO(CH2)3                         7-Cl     H
1-33          6         CH3CH(OH)CH2                     H        H
1-34          6         CH3CH2CH(OH)                     H        H
1-35          6         HOCH2CH(OH)CH2                   H        H
1-36          6         HOCH2CH2CH(OH)                   H        H
1-37          6         CH3CH(OH)CH(OH)                 H        H
1-38          6         HOCH2CH(OH)CH2(OH)               H        H
1-39          6         HO(CH2)4                         H        H
1-40          6         HOCH2CH(OH)CH2CH2                H        H
1-41          6         HOCH2CHCH(OH)CH2                 H        H
1-42          6         HOCH2CH2CH2CH(OH)                H        H
1-43          6         HO(CH2)5                         H        H
1-44          6         HO(CH2)6                         H        H
1-45          6         MeOCH2CH2                        H        H
1-46          6         MeO(CH2)3                        H        H
1-47          6         HOCH2CH2OCH2CH2                   H        H
1-48          6         HO(CH2)3OCH2CH2                   H        H
1-49          6         HOCH2CH2O(CH2)3                   H        H
1-50          6         HO(CH2)3O(CH2)3                   H        H
1-51          6         HOCH2CH2O(CH2)4                   H        H
1-52          6         H2NCH2CH2                        H        H
1-53          6         H2N(CH2)3                        H        H
1-54          6         H2NCH2CH(OH)CH2                  H        H
1-55          6         H2N(CH2)4                        H        H
1-56          6         H2NCH2CH(OH)CH2CH2                H        H
1-57          6         HN(Me)CH2CH2                     H        H
1-58          6         Me2NCH2CH2                       H        H
1-59          6         HN(CH2CH2OH)CH2CH2                H        H
1-60          6         HOCOCH2CH2                       H        H
1-61          6         H2NCOCH2CH2                      H         H
1-62          6         cPr                             H         H
1-63          6         cBu                             H         H
1-64          6         (2-HO-cBu)                      H         H
1-65          6         cPn                             H         H
1-66          6         (2-HO-cPn)                      H         H
1-67          6         (2-HOCH2-cPn)                   H         H
1-68          6         cHx                             H         H
1-69          6         (2-HO-cHx)                      H         H
1-70          6         cHp                             H         H
1-71          6         cOc                             H         H
1-72          5         CH2＝CHCH2                       H         H
1-73          6         CH2＝CHCH2                       H         H
1-74          7         CH2＝CHCH2                       H         H
1-75          6         CH3CH＝CHCH2                     H         H
1-76          6         CH3CH2CH＝CHCH2                  H         H
1-77          6         CH3CH2CH2CH＝CHCH2                H         H
1-78          6         Ph                              H         H
1-79          6         (2-Me-Ph)                       H         H
1-80          6         (2-HOCH2-Ph)                    H         H
1-81          6         (3-HOCH2-Ph)                    H         H
1-82          6         (4-HOCH2-Ph)                    H         H
1-83          6         (2-HOCH2CH2-Ph)                  H         H
1-84          6         [2-HO(CH2)3-Ph]                  H         H
1-85          6         [2-HO(CH2)4-Ph]                  H         H
1-86          6         [2-HO(CH2)5-Ph]                  H         H
1-87          6         [2-HO(CH2)6-Ph]                  H         H
1-88          6         (2-H2NCH2-Ph)                    H         H
1-89          6         (2-H2NCH2CH2-Ph)                 H         H
1-90          6         [2-H2N(CH2)3-Ph]                 H         H
1-91          6         [2-H2N(CH2)4-Ph]                 H         H
1-92          6         (2-MeNHCH2-Ph)                  H         H
1-93          6         (2-MeNHCH2CH2-Ph)                H         H
1-94          6         [2-MeNH(CH2)3-Ph]                H         H
1-95          6         [2-MeNH(CH2)4-Ph]                H         H
1-96          6         (2-Me2NCH2-Ph)                   H         H
1-97          6         (2-Me2NCH2CH2-Ph)                H         H
1-98          6         [2-Me2N(CH2)3-Ph]                H         H
1-99          6         [2-Me2N(CH2)4-Ph]                H         H
1-100         6         (2-HO-Ph)                       H         H
1-101         6         (2-H2N-Ph)                      H         H
1-102         6         (3-H2N-Ph)                      H         H
1-103         6         (4-H2N-Ph)                      H         H
1-104         6         (2-HOCO-Ph)                     H         H
1-105         6         (2-H2NOC-Ph)                    H         H
1-106         6         (4-H2NOC-Ph)                    H         H
1-107         6         (4-NC-Ph)                       H         H
1-108         6         (3-HO-2-Nap)                    H         H
1-109         6         Bz                              H         H
1-110         6         (2-HOCH2-PhCH2)                  H         H
1-111         6         (3-HOCH2-PhCH2)                  H         H
1-112         6         (4-HOCH2-PhCH2)                  H         H
1-113         6         (2-HOCH2CH2-PhCH2)               H         H
1-114         6         [2-HO(CH2)3-PhCH2]               H         H
1-115         6         [2-HO(CH2)4-PhCH2]               H         H
1-116         6         (2-HO-PhCH2)                    H         H
1-117         6         PhCH2CH2                         H         H
1-118         6         (2-HOCH2-PhCH2CH2)               H         H
1-119         6         (3-HOCH2-PhCH2CH2)               H         H
1-120         6         (4-HOCH2-PhCH2CH2)               H         H
1-121         6         (2-HOCH2CH2-PhCH2CH2)             H         H
1-122         6         [2-HO(CH2)3-PhCH2CH2]             H         H
1-123         6         [2-HO(CH2)4-PhCH2CH2]             H         H
1-124         6         (2-HO-PhCH2CH2)                  H         H
1-125         6         Ph(CH2)3                         H         H
1-126         6         [2-HOCH2-Ph(CH2)3]               H         H
1-127         6         [2-HO-Ph(CH2)3]                  H         H
1-128         6         Ph(CH2)4                         H         H
1-129         6         [2-HOCH2-Ph(CH2)4]               H         H
1-130         6         [2-HO-Ph(CH2)4]                  H         H
1-131         6         (1-Pyl)                         H         H
1-132         6         (2-Pyl)                         H         H
1-133         6         (2-Fur)                         H         H
1-134         6         (5-HCO-2-Fur)                   H         H
1-135         6         (3-Fur)                         H         H
1-136         6         (2-Thi)                         H         H
1-137         6         (3-Me-2-Thi)                    H         H
1-138         6         (5-Me-2-Thi)                    H         H
1-139         6         (3-CF3-2-Thi)                   H         H
1-140         6         (3-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-141         6         (4-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-142         6         (5-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-143         6         (3-HOCH2CH2-2-Thi)               H         H
1-144         6         [3-HO(CH2)3-2-Thi]               H         H
1-145         6         [3-HO(CH2)4-2-Thi]               H         H
1-146         6         [3-HO(CH2)5-2-Thi]               H         H
1-147         6         [3-HO(CH2)6-2-Thi]               H         H
1-148         6         (3-H2NCH2-2-Thi)                 H         H
1-149         6         (3-MeNHCH2-2-Thi)               H         H
1-150         6         (3-Me2NCH2-2-Thi)                H         H
1-151         6         (5-Me2NCH2-2-Thi)                H         H
1-152         6         (3-HO-2-Thi)                    H         H
1-153         6         (3-MeO-2-Thi)                   H         H
1-154         6         (3-HCOO-2-Thi)                  H         H
1-155         6         (3-MeCOO-2-Thi)                 H         H
1-156         6         (3-MeS-2-Thi)                   H         H
1-157         6         (3-MeSO-2-Thi)                  H         H
1-158         6         (3-MeSO2-2-Thi)                 H         H
1-159         6         (3-H2N-2-Thi)                   H         H
1-160         6         (3-MeNH-2-Thi)                  H         H
1-161         6         (3-Me2N-2-Thi)                  H         H
1-162         6         [3-(1-Pyrd)-2-Thi]              H         H
1-163         6         [3-(1-Pip)-2-Thi]               H        H
1-164         6         [3-(1-Peap)-2-Thi]              H         H
1-165         6         [3-(4-Mor)-2-Thi]               H         H
1-166         6         [3-(4-Thm)-2-Thi]               H         H
1-167         6         (3-HCONH-2-Thi)                 H         H
1-168         6         (3-MeCONH-2-Thi)                H         H
1-169         6         [3-MeCON(Me)-2-Thi]             H         H
1-170         6         (3-MeOCONH-2-Thi)               H         H
1-171         6         [3-MeOCON(Me)-2-Thi]            H         H
1-172         6         (3-MeSO2NH-2-Thi)               H         H
1-173         6         [3-MeSO2N(Me)-2-Thi]            H         H
1-174         6         (3-F3CSO2NH-2-Thi)               H         H
1-175         6         [3-F3CSO2N(Me)-2-Thi]            H         H
1-176         6         (3-HCO-2-Thi)                   H         H
1-177         6         (5-HCO-2-Thi)                   H         H
1-178         6         (3-Ac-2-Thi)                    H         H
1-179         6         (5-Ac-2-Thi)                    H         H
1-180         6         (3-HOCO-2-Thi)                  H         H
1-181         6         (5-HOCO-2-Thi)                  H         H
1-182         6         (3-MeOCO-2-Thi)                 H         H
1-183         6         (3-H2NCO-2-Thi)                 H         H
1-184         6         (3-MeNHCO-2-Thi)                H         H
1-185         6         (3-Me2NHCO-2-Thi)               H         H
1-186         6         (3-NC-2-Thi)                    H         H
1-187         6         (5-NC-2-Thi)                    H         H
1-188         6         (3-NO2-2-Thi)                   H         H
1-189         6         (3-F-2-Thi)                     H         H
1-190         6         (3-Cl-2-Thi)                    H         H
1-191         6         (5-Cl-2-Thi)                    H         H
1-192         6         (3-Br-2-Thi)                    H         H
1-193         6         (5-Br-2-Thi)                    H         H
1-194         6         (4,5-Mtdo-2-Thi)                H         H
1-195         6         (2-Thi)                         7-Me      H
1-196         6         (2-Thi)                         7-MeO     H
1-197         6         (2-Thi)                         7-Cl      H
1-198         6         (3-Thi)                         H         H
1-199         6         (2-HOCH2-3-Thi)                 H         H
1-200         6         (4-HOCH2-3-Thi)                 H         H
1-201         6         (5-HOCH2-3-Thi)                 H         H
1-202         6         (2-H2NCH2-3-Thi)                H         H
1-203         6         (2-MeNHCH2-3-Thi)               H         H
1-204         6         (2-HO-3-Thi)                    H         H
1-205         7         (2-Thi)                         H         H
1-206         7         (3-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-207         7         (4-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-208         7         (5-HOCH2-2-Thi)                 H         H
1-209         7         (3-H2NCH2-2-Thi)                H         H
1-210         7         (3-MeNHCH2-2-Thi)               H         H
1-211         7         (3-HO-2-Thi)                   H         H
1-212         6         (2-Thi)CH2                      H         H
1-213         6         [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]             H         H
1-214         6         [4-HOCH2-(2-Thi)CH2]             H         H
1-215         6         [5-HOCH2-(2-Thi)CH2]             H         H
1-216         6         [3-HOCH2CH2-(2-Thi)CH2]          H         H
1-217         6         [3-HO(CH2)3-(2-Thi)CH2]          H         H
1-218         6         [3-HO(CH2)4-(2-Thi)CH2]          H         H
1-219         6         [3-HO-(2-Thi)CH2]               H         H
1-220         6         (2-Thi)CH2CH2                    H         H
1-221         6         [3-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]          H         H
1-222         6         [4-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]          H         H
1-223         6         [5-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]          H         H
1-224         6         [3-HOCH2CH2-(2-Thi)CH2CH2]        H         H
1-225         6         [3-HO(CH2)3-(2-Thi)CH2CH2]        H         H
1-226         6         [3-HO(CH2)4-(2-Thi)CH2CH2]        H         H
1-227         6         [3-HO-(2-Thi)CH2CH2]             H         H
1-228         6         (2-Thi)(CH2)3                   H         H
1-229         6         [3-HOCH2-(2-Thi)(CH2)3]          H         H
1-230         6         [3-HO-(2-Thi)(CH2)3]             H         H
1-231         6         (2-Thi)(CH2)3                    H         H
1-232         6         [3-HOCH2-(2-Thi)(CH2)4]          H         H
1-233         6         [3-HO-(2-Thi)(CH2)4]             H         H
1-234         6         (1-Imd)                         H         H
1-235         6         (2-HOCH2-1-Imd)                 H         H
1-236         6         (4-HOCH2-1-Imd)                 H         H
1-237         6         (4-HO-1-Imd)                    H         H
1-238         6         (1-Prl)                         H         H
1-239         6         (3-HOCH2-1-Prl)                 H         H
1-240         6         (4-HOCH2-1-Prl)                 H         H
1-241         6         (4-HO-1-Prl)                    H         H
1-242         6         (2-Oxz)                         H         H
1-243         6         (4-HOCH2-2-Oxz)                 H         H
1-244         6         (5-HOCH2-2-Oxz)                 H         H
1-245         6         (4-H2NCH2-2-Oxz)                 H        H
1-246         6         (4-MeNHCH2-2-Oxz)               H        H
1-247         6         (4-HO-2-Oxz)                    H         H
1-248         6         (4-Oxz)                         H         H
1-249         6         (5-Iox)                         H         H
1-250         6         (3-HOCH2-5-Iox)                 H         H
1-251         6         (4-HOCH2-5-Iox)                 H         H
1-252         6         (4-H2NCH2-5-Iox)                 H         H
1-253         6         (4-MeNHCH2-5-Iox)               H         H
1-254         6         (3-HO-5-Iox)                    H         H
1-255         6         (2-Thz)                         H         H
1-256         6         (4-Me-2-Thz)                    H         H
1-257         6         (4-CF3-2-Thz)                   H         H
1-258         6         (4-HOCH2-2-Thz)                 H         H
1-259         6         (5-HOCH2-2-Thz)                 H         H
1-260         6         (4-HOCH2CH2-2-Thz)               H         H
1-261         6         [4-HO(CH2)3-2-Thz]               H         H
1-262         6         [4-HO(CH2)4-2-Thz]               H         H
1-263         6         [4-HO(CH2)5-2-Thz]               H         H
1-264         6         [4-HO(CH2)6-2-Thz]               H         H
1-265         6         (4-H2NCH2-2-Thz)                 H         H
1-266         6         (4-MeNHCH2-2-Thz)               H         H
1-267         6         (4-Me2NCH2-2-Thz)                H         H
1-268         6         (4-HO-2-Thz)                    H         H
1-269         6         (4-MeO-2-Thz)                   H         H
1-270         6         (4-HCOO-2-Thz)                  H         H
1-271         6         (4-MeCOO-2-Thz)                 H         H
1-272         6         (4-MeS-2-Thz)                   H         H
1-273         6         (4-MeSO-2-Thz)                  H         H
1-274         6         (4-MeSO2-2-Thz)                 H         H
1-275         6         (4-H2N-2-Thz)                   H         H
1-276         6         (4-MeNH-2-Thz)                  H         H
1-277         6         (4-Me2N-2-Thz)                  H         H
1-278         6         [4-(1-Pyrd)-2-Thz]              H         H
1-279         6         [4-(1-Pip)-2-Thz]               H         H
1-280         6         [4-(1-Peap)-2-Thz]              H         H
1-281         6         [4-(4-Mor)-2-Thz]               H         H
1-282         6         [4-(4-Thm)-2-Thz]               H         H
1-283         6         (4-HCONH-2-Thz)                 H         H
1-284         6         (4-MeCONH-2-Thz)                H         H
1-285         6         [4-MeCON(Me)-2-Thz]             H         H
1-286         6         (4-MeOCONH-2-Thz)               H         H
1-287         6         [4-MeOCON(Me)-2-Thz]            H         H
1-288         6         (4-MeSO2NH-2-Thz)               H         H
1-289         6         [4-MeSO2N(Me)-2-Thz]            H         H
1-290         6         (4-F3CSO2NH-2-Thz)              H         H
1-291         6         [4-F3CSO2N(Me)-2-Thz]           H         H
1-292         6         (4-HCO-2-Thz)                  H         H
1-293         6         (4-Ac-2-Thz)                   H         H
1-294         6         (4-HOCO-2-Thz)                 H         H
1-295         6         (4-MeOCO-2-Thz)                H         H
1-296         6         (4-H2NCO-2-Thz)                H         H
1-297         6         (4-MeNHCO-2-Thz)               H         H
1-298         6         (4-Me2NHCO-2-Thz)              H         H
1-299         6         (4-NC-2-Thz)                   H         H
1-300         6         (4-NO2-2-Thz)                  H         H
1-301         6         (4-F-2-Thz)                    H         H
1-302         6         (4-Cl-2-Thz)                   H         H
1-303         6         (4,5-Mtdo-2-Thz)               H         H
1-304         6         (2-Thz)                        7-Me      H
1-305         6         (2-Thz)                         7-MeO     H
1-306         6         (2-Thz)                         7-Cl      H
1-307         6         (4-Thz)                         H         H
1-308         6         (2-Me-4-Thz)                    H         H
1-309         6         (2-HOCH2-4-Thz)                 H         H
1-310         6         (5-HOCH2-4-Thz)                 H         H
1-311         6         (2-H2NCH2-4-Thz)                 H        H
1-312         6         (2-MeNHCH2-4-Thz)               H        H
1-313         6         (2-HO-4-Thz)                    H         H
1-314         6         (2-H2N-4-Thz)                   H        H
1-315         6         (2-MeNH-4-Thz)                  H        H
1-316         6         (4-Thz)                         7-Me      H
1-317         6         (4-Thz)                         7-MeO     H
1-318         6         (4-Thz)                         7-Cl      H
1-319         7         (2-Thz)                         H         H
1-320         7         (4-HOCH2-2-Thz)                 H         H
1-321         7         (5-HOCH2-2-Thz)                 H         H
1-322         7         (4-H2NCH2-2-Thz)                H         H
1-323         7         (4-MeNHCH2-2-Thz)               H         H
1-324         7         (4-HO-2-Thz)                    H         H
1-325         6         (2-Thz)CH2                      H         H
1-326         6         [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]             H         H
1-327         6         [5-HOCH2-(2-Thz)CH2]             H         H
1-328         6         [4-HOCH2CH2-(2-Thz)CH2]          H         H
1-329         6         [4-HO(CH2)3-(2-Thz)CH2]          H         H
1-330         6         [4-HO(CH2)4-(2-Thz)CH2           H         H
1-331         6         [4-HO-(2-Thz)CH2]               H         H
1-332         6         (2-Thz)CH2CH2                    H         H
1-333         6         [4-HOCH2-(2-Thz)CH2CH2]          H         H
1-334         6         [5-HOCH2-(2-Thz)CH2CH2]          H         H
1-335         6         [4-HOCH2CH2-(2-Thz)              H         H
1-336         6         [4-HO(CH2)3-(2-Thz)CH2CH2         H         H
1-337         6         [4-HO(CH2)4-(2-Thz)CH2CH2         H         H
1-338         6         [4-HO-(2-Thz)CH2CH2]             H         H
1-339         6         (2-Thz)(CH2)3                    H         H
1-340         6         [4-HOCH2-(2-Thz)(CH2)3           H         H
1-341         6         [4-HO-(2-Thz)(CH2)3]             H         H
1-342         6         (2-Thz)(CH2)3                    H         H
1-343         6         [4-HOCH2-(2-Thz)(CH2)4]          H         H
1-344         6         [4-HO-(2-Thz)(CH2)4]             H         H
1-345         6         (5-Ith)                         H         H
1-346         6         (3-HOCH2-5-Ith)                 H         H
1-347         6         (4-HOCH2-5-Ith)                 H         H
1-348         6         (4-H2NCH2-5-Ith)                 H         H
1-349         6         (4-MeNHCH2-5-Ith)               H         H
1-350         6         (4-HO-5-Ith)                    H         H
1-351         6         (1-Taz)                         H         H
1-352         6         (5-Taz)                         H         H
1-353         6         (4-HOCH2-5-Taz)                 H         H
1-354         6         (4-H2NCH2-5-Taz)                 H         H
1-355         6         (4-MeNHCH2-5-Taz)               H         H
1-356         6         (4-HO-5-Taz)                    H         H
1-357         6         (4-Odz)                         H         H
1-358         6         (5-HOCH2-4-Odz)                 H         H
1-359         6         (5-H2NCH2-4-Odz)                 H         H
1-360         6         (5-MeNHCH2-4-Odz)               H         H
1-361         6         (5-HO-4-Odz)                    H         H
1-362         6         (4-Tdz)                         H         H
1-363         6         (5-HOCH2-4-Tdz)                 H         H
1-364         6         (5-H2NCH2-4-Tdz)                 H         H
1-365         6         (5-MeNHCH2-4-Tdz)               H         H
1-366         6         (5-HO-4-Tdz)                    H         H
1-367         6         (5-Tet)                         H         H
1-368         6         (2-Pyr)                         H         H
1-369         6         (3-Me-2-Pyr)                    H         H
1-370         6         (6-Me-2-Pyr)                    H         H
1-371         6         (3-HO-6-Me-2-Pyr)               H         H
1-372         6         (3-CF3-2-Pyr)                   H         H
1-373         6         (3-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-374         6         (4-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-375         6         (5-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-376         6         (6-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-377         6         (3-HOCH2CH2-2-Pyr)              H         H
1-378         6         [3-HO(CH2)3-2-Pyr]              H         H
1-379         6         [3-HO(CH2)4-2-Pyr]              H         H
1-380         6         [3-HO(CH2)5-2-Pyr]              H         H
1-381         6         [3-HO(CH2)6-2-Pyr]              H         H
1-382         6         (3-H2NCH2-2-Pyr)                H         H
1-383         6         (3-MeNHCH2-2-Pyr)               H         H
1-384         6         (3-Me2NCH2-2-Pyr)                H         H
1-385         6         (3-HO-2-Pyr)                    H         H
1-386         6         (3-MeO-2-Pyr)                   H         H
1-387         6         (6-MeO-2-Pyr)                   H         H
1-388         6         (3-HCOO-2-Pyr)                  H         H
1-389         6         (3-MeCOO-2-Pyr)                 H         H
1-390         6         (3-MeS-2-Pyr)                   H         H
1-391         6         (3-MeSO-2-Pyr)                  H         H
1-392         6         (3-MeSO2-2-Pyr)                 H         H
1-393         6         (3-H2N-2-Pyr)                   H         H
1-394         6         (3-MeNH-2-Pyr)                  H         H
1-395         6         (3-Me2N-2-Pyr)                  H         H
1-396         6         [3-(1-Pyrd)-2-Pyr]              H         H
1-397         6         [3-(1-Pip)-2-Pyr]               H         H
1-398         6         [3-(1-Peap)-2-Pyr]              H         H
1-399         6         [3-(4-Mor)-2-Pyr]               H         H
1-400         6         [3-(4-Thm)-2-Pyr]               H         H
1-401         6         (3-HCONH-2-Pyr)                 H         H
1-402         6         (3-MeCONH-2-Pyr)                H         H
1-403         6         [3-MeCON(Me)-2-Pyr]             H         H
1-404         6         (3-MeOCONH-2-Pyr)               H         H
1-405         6         [3-MeOCON(Me)-2-Pyr]            H         H
1-406         6         (3-MeSO2NH-2-Pyr)               H         H
1-407         6         [3-MeSO2N(Me)-2-Pyr]            H         H
1-408         6         (3-F3CSO2NH-2-Pyr)              H         H
1-409         6         [3-F3CSO2N(Me)-2-Pyr]           H         H
1-410         6         (3-HCO-2-Pyr)                  H         H
1-411         6         (3-Ac-2-Pyr)                   H         H
1-412         6         (3-HOCO-2-Pyr)                 H         H
1-413         6         (3-MeOCO-2-Pyr)                H         H
1-414         6         (3-H2NCO-2-Pyr)                 H         H
1-415         6         (3-MeNHCO-2-Pyr)               H         H
1-416         6         (3-Me2NHCO-2-Pyr)               H         H
1-417         6         (3-NC-2-Pyr)                   H         H
1-418         6         (3-NO2-2-Pyr)                   H         H
1-419         6         (3-F-2-Pyr)                    H         H
1-420         6         (3-Cl-2-Pyr)                   H         H
1-421         6         (3,4-Mtdo-2-Pyr)                H         H
1-422         6         (2-Pyr)                         7-Me      H
1-423         6         (2-Pyr)                         7-MeO     H
1-424         6         (2-Pyr)                         5-Cl      H
1-425         6         (2-Pyr)                         7-Cl      H
1-426         6         (3-Pyr)                         H         H
1-427         6         (2-HOCH2-3-Pyr)                 H         H
1-428         6         (4-HOCH2-3-Pyr)                 H         H
1-429         6         (5-HOCH2-3-Pyr)                 H         H
1-430         6         (6-HOCH2-3-Pyr)                 H         H
1-431         6         (2-H2NCH2-3-Pyr)                 H        H
1-432         6         (2-MeNHCH2-3-Pyr)               H        H
1-433         6         (2-HO-3-Pyr)                    H         H
1-434         6         (4-Pyr)                         H         H
1-435         6         (2-HOCH2-4-Pyr)                 H         H
1-436         6         (3-HOCH2-4-Pyr)                 H         H
1-437         6         (3-H2NCH2-4-Pyr)                 H        H
1-438         6         (3-MeNHCH2-4-Pyr)               H        H
1-439         6         (3-HO-4-Pyr)                    H         H
1-440         7         (2-Pyr)                        H         H
1-441         7         (3-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-442         7         (4-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-443         7         (5-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-444         7         (6-HOCH2-2-Pyr)                 H         H
1-445         7         (3-H2NCH2-2-Pyr)                H        H
1-446         7         (3-MeNHCH2-2-Pyr)               H        H
1-447         7         (3-HO-2-Pyr)                    H         H
1-448         6         (2-Pyr)CH2                      H         H
1-449         6         [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]            H         H
1-450         6         [4-HOCH2-(2-Pyr)CH2]            H         H
1-451         6         [5-HOCH2-(2-Pyr)CH2]            H         H
1-452         6         [6-HOCH2-(2-Pyr)CH2]            H         H
1-453         6         [3-HOCH2CH2-(2-Pyr)CH2]         H         H
1-454         6         [3-HO(CH2)3-(2-Pyr)CH2]         H         H
1-455         6         [3-HO(CH2)4-(2-Pyr)CH2]         H         H
1-456         6         [3-HO-(2-Pyr)CH2]              H         H
1-457         6         (2-Pyr)CH2CH2                   H         H
1-458         6         [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]         H         H
1-459         6         [4-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]         H         H
1-460         6         [5-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]         H         H
1-461         6         [6-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]         H         H
1-462         6         [3-HOCH2CH2-(2-Pyr)CH2CH2]       H         H
1-463         6         [3-HO(CH2)3-(2-Pyr)CH2CH2]       H         H
1-464         6         [3-HO(CH2)4-(2-Pyr)CH2CH2]       H         H
1-465         6         [3-HO-(2-Pyr)CH2CH2]            H         H
1-466         6         (2-Pyr)(CH2)3                   H         H
1-467         6         [3-HOCH2-(2-Pyr)(CH2)3]         H         H
1-468         6         [3-HO-(2-Pyr)(CH2)3]            H         H
1-469         6         (2-Pyr)(CH2)3                   H         H
1-470         6         [3-HOCH2-(2-Pyr)(CH2)4]         H         H
1-471         6         [3-HO-(2-Pyr)(CH2)4]            H         H
1-472         6         (6-Pyd)                         H         H
1-473         6         (3-HOCH2-6-Pyd)                 H         H
1-474         6         (4-HOCH2-6-Pyd)                 H         H
1-475         6         (5-HOCH2-6-Pyd)                 H         H
1-476         6         (5-H2NCH2-6-Pyd)                 H        H
1-477         6         (5-MeNHCH2-6-Pyd)                H        H
1-478         6         (5-HO-6-Pyd)                    H         H
1-479         6         (2-Pym)                         H         H
1-480         6         (4-HOCH2-2-Pym)                 H         H
1-481         6         (5-HOCH2-2-Pym)                 H         H
1-482         6         (6-HOCH2-2-Pym)                 H         H
1-483         6         (4-H2NCH2-2-Pym)                 H        H
1-484         6         (4-MeNHCH2-2-Pym)               H        H
1-485         6         (4-HO-2-Pym)                    H         H
1-486         6         (2-Prz)                         H         H
1-487         6         (3-HOCH2-2-Prz)                 H         H
1-488         6         (4-HOCH2-2-Prz)                 H         H
1-489         6         (3-H2NCH2-2-Prz)                 H        H
1-490         6         (3-MeNHCH2-2-Prz)               H        H
1-491         6         (3-HO-2-Prz)                    H         H
1-492         6         (2-Ind)                         H         H
1-493         6         (2-Bnf)                         H         H
1-494         6         (2-Bni)                         H         H
1-495         6         (2-Bnt)                         H         H
1-496         6         (2-Qnl)                         H         H
1-497         6         (3-Iql)                         H         H
1-498         6         (2-Qnz)                         H         H
1-499         6         (2-Qnx)                         H         H
1-500         6         (1-Azt)                         H         H
1-501         6         (3-HO-1-Azt)                    H         H
1-502         6         (1-Pyrd)                        H         H
1-503         6         (2-Me-1-Pyrd)                   H         H
1-504         6         (2-CF3-1-Pyrd)                  H         H
1-505         6         (2-HOCH2-1-Pyrd)                H         H
1-506         6         (3-HOCH2-1-Pyrd)                H         H
1-507         6         (2-HOCH2CH2-1-Pyrd)              H         H
1-508         6         [2-HO(CH2)3-1-Pyrd]              H         H
1-509         6         [2-HO(CH2)4-1-Pyrd]              H         H
1-510         6         [2-HO(CH2)5-1-Pyrd]              H         H
1-511         6         [2-HO(CH2)6-1-Pyrd]              H         H
1-512         6         (2-H2NCH2-1-Pyrd)                H         H
1-513         6         (2-MeNHCH2-1-Pyrd)              H         H
1-514         6         (2-Me2NCH2-1-Pyrd)               H         H
1-515         6         (3-HO-1-Pyrd)                   H         H
1-516         6         (3-MeO-1-Pyrd)                  H         H
1-517         6         (3-HCOO-1-Pyrd)                 H         H
1-518         6         (3-MeCOO-1-Pyrd)                H         H
1-519         6         (3-MeS-1-Pyrd)                  H         H
1-520         6         (3-MeSO-1-Pyrd)                 H         H
1-521         6         (3-MeSO2-1-Pyrd)                H         H
1-522         6         (3-H2N-1-Pyrd)                  H         H
1-523         6         (3-MeNH-1-Pyrd)                 H         H
1-524         6         (3-Me2N-1-Pyrd)                 H         H
1-525         6         [3-(1-Pyrd)-1-Pyrd]             H         H
1-526         6         [3-(1-Pip)-1-Pyrd]              H         H
1-527         6         [3-(1-Peap)-1-Pyrd]             H         H
1-528         6         [3-(4-Mor)-1-Pyrd]              H         H
1-529         6         [3-(4-Thm)-1-Pyrd]              H         H
1-530         6         (3-HCONH-1-Pyrd)                H         H
1-531         6         (3-MeCONH-1-Pyrd)               H         H
1-532         6         [3-MeCON(Me)-1-Pyrd]            H         H
1-533         6         (3-MeOCONH-1-Pyrd)              H         H
1-534         6         [3-MeOCON(Me)-1-Pyrd]           H         H
1-535         6         (3-MeSO2NH-1-Pyrd)              H         H
1-536         6         [3-MeSO2N(Me)-1-Pyrd]           H         H
1-537         6         (3-F3CSO2NH-1-Pyrd)              H         H
1-538         6         [3-F3CSO2N(Me)-1-Pyrd]           H         H
1-539         6         (2-HCO-1-Pyrd)                  H         H
1-540         6         (2-Ac-1-Pyrd)                   H         H
1-541         6         (2-HOCO-1-Pyrd)                 H         H
1-542         6         (2-MeOCO-1-Pyrd)                H         H
1-543         6         (2-H2NCO-1-Pyrd)                H         H
1-544         6         (2-MeNHCO-1-Pyrd)               H         H
1-545         6         (2-Me2NHCO-1-Pyrd)              H         H
1-546         6         (2-NC-1-Pyrd)                   H         H
1-547         6         (2-NO2-1-Pyrd)                  H         H
1-548         6         (2-F-1-Pyrd)                    H         H
1-549         6         (2-Cl-1-Pyrd)                   H         H
1-550         6         (2,3-Mtdo-1-Pyrd)               H         H
1-551         6         (2-Pyrd)                        H         H
1-552         6         (3-HOCH2-2-Pyrd)                H         H
1-553         6         (4-HOCH2-2-Pyrd)                H         H
1-554         6         (5-HOCH2-2-Pyrd)                H         H
1-555         6         (3-H2NCH2-2-Pyrd)                H        H
1-556         6         (3-MeNHCH2-2-Pyrd)              H        H
1-557         6         (3-HO-2-Pyrd)                   H         H
1-558         6         (3-Pyrd)                        H         H
1-559         6         (2-HOCH2-3-Pyrd)                H         H
1-560         6         (4-HOCH2-3-Pyrd)                H         H
1-561         6         (5-HOCH2-3-Pyrd)                H         H
1-562         6         (2-H2NCH2-3-Pyrd)               H        H
1-563         6         (2-MeNHCH2-3-Pyrd)              H        H
1-564         6         (4-HO-3-Pyrd)                  H         H
1-565         6         (1-Pyrd)CH2                     H         H
1-566         6         [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]           H         H
1-567         6         [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]           H         H
1-568         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pyrd)CH2]        H         H
1-569         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pyrd)CH2]        H         H
1-570         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pyrd)CH2]        H         H
1-571         6         [3-HO-(1-Pyrd)CH2]              H         H
1-572         6         (1-Pyrd)CH2CH2                   H         H
1-573         6         [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]         H         H
1-574         6         [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]         H         H
1-575         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pyrd)CH2CH2]      H         H
1-576         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pyrd)CH2CH2]      H         H
1-577         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pyrd)CH2CH2]      H         H
1-578         6         [3-HO-(1-Pyrd)CH2CH2]           H         H
1-579         6         (1-Pyrd)(CH2)3                  H         H
1-580         6         [2-HOCH2-(1-Pyrd)(CH2)3]         H         H
1-581         6         [3-HO-(1-Pyrd)(CH2)3]            H         H
1-582         6         (1-Pyrd)(CH2)3                   H         H
1-583         6         [2-HOCH2-(1-Pyrd)(CH2)4]         H         H
1-584         6         [3-HO-(1-Pyrd)(CH2)4]            H         H
1-585         6         (1-Pyln)                        H         H
1-586         6         (1-Imdd)                        H         H
1-587         6         (1-Imdn)                        H         H
1-588         6         (1-Prld)                        H         H
1-589         6         (1-Prln)                        H         H
1-590         6         (1-Pip)                         H         H
1-591         6         (2-Me-1-Pip)                    H         H
1-592         6         (2-CF3-1-Pip)                   H         H
1-593         6         (2-HOCH2-1-Pip)                 H         H
1-594         6         (3-HOCH2-1-Pip)                 H         H
1-595         6         (4-HOCH2-1-Pip)                 H         H
1-596         6         (2-HOCH2CH2-1-Pip)               H         H
1-597         6         [2-HO(CH2)3-1-Pip]               H         H
1-598         6         [2-HO(CH2)4-1-Pip]               H         H
1-599         6         [2-HO(CH2)5-1-Pip]               H         H
1-600         6         [2-HO(CH2)6-1-Pip]               H         H
1-601         6         (2-H2NCH2-1-Pip)                 H         H
1-602         6         (2-MeNHCH2-1-Pip)               H         H
1-603         6         (2-Me2NCH2-1-Pip)                H         H
1-604         6         (3-HO-1-Pip)                    H         H
1-605         6         (3-MeO-1-Pip)                   H         H
1-606         6         (3-HCOO-1-Pip)                  H         H
1-607         6         (3-MeCOO-1-Pip)                 H         H
1-608         6         (3-MeS-1-Pip)                   H         H
1-609         6         (3-MeSO-1-Pip)                  H         H
1-610         6         (3-MeSO2-1-Pip)                 H         H
1-611         6         (3-H2N-1-Pip)                   H         H
1-612         6         (3-MeNH-1-Pip)                  H         H
1-613         6         (3-Me2N-1-Pip)                  H         H
1-614         6         [3-(1-Pyrd)-1-Pip]              H         H
1-615         6         [3-(1-Pip)-1-Pip]               H         H
1-616         6         [3-(1-Peap)-1-Pip]              H         H
1-617         6         [3-(4-Mor)-1-Pip]               H         H
1-618         6         [3-(4-Thm)-1-Pip]               H         H
1-619         6         (3-HCONH-1-Pip)                 H         H
1-620         6         (3-MeCONH-1-Pip)                H         H
1-621         6         [3-MeCON(Me)-1-Pip]             H         H
1-622         6         (3-MeOCONH-1-Pip)               H         H
1-623         6         [3-MeOCON(Me)-1-Pip]            H         H
1-624         6         (3-MeSO2NH-1-Pip)               H         H
1-625         6         [3-MeSO2N(Me)-1-Pip]            H         H
1-626         6         (3-F3CSO2NH-1-Pip)               H         H
1-627         6         [3-F3CSO2N(Me)-1-Pip]            H         H
1-628         6         (2-HCO-1-Pip)                   H         H
1-629         6         (2-Ac-1-Pip)                    H         H
1-630         6         (2-HOCO-1-Pip)                  H         H
1-631         6         (2-MeOCO-1-Pip)                 H         H
1-632         6         (2-H2NCO-1-Pip)                 H         H
1-633         6         (2-MeNHCO-1-Pip)                H         H
1-634         6         (2-Me2NHCO-1-Pip)               H         H
1-635         6         (2-NC-1-Pip)                    H         H
1-636         6         (2-NO2-1-Pip)                   H         H
1-637         6         (2-F-1-Pip)                     H         H
1-638         6         (2-Cl-1-Pip)                    H         H
1-639         6         (2,3-Mtdo-1-Pip)                H         H
1-640         6         (2-Pip)                         H         H
1-641         6         (3-HOCH2-2-Pip)                 H         H
1-642         6         (4-HOCH2-2-Pip)                 H         H
1-643         6         (5-HOCH2-2-Pip)                 H         H
1-644         6         (6-HOCH2-2-Pip)                 H         H
1-645         6         (3-H2NCH2-2-Pip)                H        H
1-646         6         (3-MeNHCH2-2-Pip)               H        H
1-647         6         (3-HO-2-Pip)                    H         H
1-648         6         (3-Pip)                         H         H
1-649         6         (2-HOCH2-3-Pip)                 H         H
1-650         6         (4-HOCH2-3-Pip)                 H         H
1-651         6         (5-HOCH2-3-Pip)                 H         H
1-652         6         (6-HOCH2-3-Pip)                 H         H
1-653         6         (2-H2NCH2-3-Pip)                 H        H
1-654         6         (2-MeNHCH2-3-Pip)               H        H
1-655         6         (4-HO-3-Pip)                    H         H
1-656         6         (4-Pip)                         H         H
1-657         6         (2-HOCH2-4-Pip)                 H         H
1-658         6         (3-HOCH2-4-Pip)                 H         H
1-659         6         (3-H2NCH2-4-Pip)                 H        H
1-660         6         (3-MeNHCH2-4-Pip)               H        H
1-661         6         (3-HO-4-Pip)                    H         H
1-662         6         (1-Pip)CH2                      H         H
1-663         6         [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]             H         H
1-664         6         [3-HOCH2-(1-Pip)CH2]             H         H
1-665         6         [4-HOCH2-(1-Pip)CH2]             H         H
1-666         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pip)CH2]          H         H
1-667         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pip)CH2]          H         H
1-668         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pip)CH2]          H         H
1-669         6         [2-HO(CH2)5-(1-Pip)CH2]          H         H
1-670         6         [2-HO(CH2)6-(1-Pip)CH2]          H         H
1-671         6         [3-HO-(1-Pip)CH2]               H         H
1-672         6         (1-Pip)CH2CH2                    H         H
1-673         6         [2-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]          H         H
1-674         6         [3-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]          H         H
1-675         6         [4-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]          H         H
1-676         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pip)CH2CH2]        H         H
1-677         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pip)CH2CH2]        H         H
1-678         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pip)CH2CH2]        H         H
1-679         6         [3-HO-(1-Pip)CH2CH2]             H         H
1-680         6         (1-Pip)(CH2)3                    H         H
1-681         6         [2-HOCH2-(1-Pip)(CH2)3]          H         H
1-682         6         [3-HO-(1-Pip)(CH2)3]             H         H
1-683         6         (1-Pip)(CH2)3                    H         H
1-684         6         [2-HOCH2-(1-Pip)(CH2)4]          H         H
1-685         6         [3-HO-(1-Pip)(CH2)4]             H         H
1-686         6         (1-Tpy)                         H         H
1-687         6         (1-Pipz)                        H         H
1-688         6         (2-Me-1-Pipz)                   H         H
1-689         6         (2-CF3-1-Pipz)                  H         H
1-690         6         (2-HOCH2-1-Pipz)                H         H
1-691         6         (3-HOCH2-1-Pipz)                H         H
1-692         6         (2-HOCH2CH2-1-Pipz)              H         H
1-693         6         (4-HOCH2CH2-1-Pipz)              H         H
1-694         6         [2-HO(CH2)3-1-Pipz]              H         H
1-695         6         [2-HO(CH2)4-1-Pipz]              H         H
1-696         6         [2-HO(CH2)5-1-Pipz]              H         H
1-697         6         [2-HO(CH2)6-1-Pipz]              H         H
1-698         6         (2-H2NCH2-1-Pipz)                H         H
1-699         6         (2-MeNHCH2-1-Pipz)              H         H
1-700         6         (2-Me2NCH2-1-Pipz)               H         H
1-701         6         (3-MeO-1-Pipz)                  H         H
1-702         6         (3-HCOO-1-Pipz)                 H         H
1-703         6         (3-MeCOO-1-Pipz)                H         H
1-704         6         (3-MeS-1-Pipz)                  H         H
1-705         6         (3-MeSO-1-Pipz)                 H         H
1-706         6         (3-MeSO2-1-Pipz)                H         H
1-707         6         (3-MeNH-1-Pipz)                 H         H
1-708         6         (3-Me2N-1-Pipz)                 H         H
1-709         6         [3-(1-Pyrd)-1-Pipz]             H         H
1-710         6         [3-(1-Pip)-1-Pipz]              H         H
1-711         6         [3-(1-Peap)-1-Pipz]             H         H
1-712         6         [3-(4-Mor)-1-Pipz]              H         H
1-713         6         [3-(4-Thm)-1-Pipz]              H         H
1-714         6         (3-HCONH-1-Pipz)                H         H
1-715         6         (3-MeCONH-1-Pipz)               H         H
1-716         6         [3-MeCON(Me)-1-Pipz]            H         H
1-717         6         (3-MeOCONH-1-Pipz)              H         H
1-718         6         [3-MeOCON(Me)-1-Pipz]           H         H
1-719         6         (3-MeSO2NH-1-Pipz)              H         H
1-720         6         [3-MeSO2N(Me)-1-Pipz]           H         H
1-721         6         (3-F3CSO2NH-1-Pipz)              H         H
1-722         6         [3-F3CSO2N(Me)-1-Pipz]           H         H
1-723         6         (2-HCO-1-Pipz)                  H         H
1-724         6         (2-Ac-1-Pipz)                   H         H
1-725         6         (2-HOCO-1-Pipz)                 H         H
1-726         6         (2-MeOCO-1-Pipz)                H         H
1-727         6         (2-H2NCO-1-Pipz)                H         H
1-728         6         (2-MeNHCO-1-Pipz)               H         H
1-729         6         (2-Me2NHCO-1-Pipz)              H         H
1-730         6         (2-NC-1-Pipz)                   H         H
1-731         6         (2-NO2-1-Pipz)                  H         H
1-732         6         (2-F-1-Pipz)                    H         H
1-733         6         (2-Cl-1-Pipz)                   H         H
1-734         6         (2,3-Mtdo-1-Pipz)               H         H
1-735         6         (2-Pipz)                        H         H
1-736         6         (3-HOCH2-2-Pipz)                H         H
1-737         6         (5-HOCH2-2-Pipz)                H         H
1-738         6         (6-HOCH2-2-Pipz)                H         H
1-739         6         (3-H2NCH2-2-Pipz)                H        H
1-740         6         (3-MeNHCH2-2-Pipz)              H        H
1-741         6         (1-Pipz)CH2                     H         H
1-742         6         [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]            H         H
1-743         6         [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2]            H         H
1-744         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pipz)CH2]         H         H
1-745         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pipz)CH2]         H         H
1-746         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pipz)CH2]         H         H
1-747         6         [2-HO(CH2)5-(1-Pipz)CH2]         H         H
1-748         6         [2-HO(CH2)6-(1-Pipz)CH2]         H         H
1-749         6         (1-Pipz)CH2CH2                   H         H
1-750         6         [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]         H         H
1-751         6         [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]         H         H
1-752         6         [2-HOCH2CH2-(1-Pipz)CH2CH2]       H         H
1-753         6         [2-HO(CH2)3-(1-Pipz)CH2CH2]       H         H
1-754         6         [2-HO(CH2)4-(1-Pipz)CH2CH2]       H         H
1-755         6         (1-Pipz)(CH2)3                   H         H
1-756         6         [2-HOCH2-(1-Pipz)(CH2)3]         H         H
1-757         6         (1-Pipz)(CH2)4                   H         H
1-758         6         [2-HOCH2-(1-Pipz)(CH2)4]         H         H
1-759         6         (1-Tpm)                         H         H
1-760         6         (1-Peap)                        H         H
1-761         6         (2-HOCH2-1-Peap)                H         H
1-762         6         (3-HOCH2-1-Peap)                H         H
1-763         6         (4-HOCH2-1-Peap)                H         H
1-764         6         (2-H2NCH2-1-Peap)                H        H
1-765         6         (2-MeNHCH2-1-Peap)              H        H
1-766         6         (3-HO-1-Peap)                   H         H
1-767         6         (1-Peac)                        H         H
1-768         6         (1-Pean)                        H         H
1-769         6         (2-HOCH2-1-Pean)                H         H
1-770         6         (3-HOCH2-1-Pean)                H         H
1-771         6         (4-HOCH2-1-Pean)                H         H
1-772         6         (5-HOCH2-1-Pean)                H         H
1-773         6         (2-H2NCH2-1-Pean)               H        H
1-774         6         (2-MeNHCH2-1-Peap)             H        H
1-775         6         (3-HO-1-Pean)                  H         H
1-776         6         (4-Mor)                        H         H
1-777         6         (2-HOCH2-4-Mor)                H         H
1-778         6         (3-HOCH2-4-Mor)                H         H
1-779         6         (3-H2NCH2-4-Mor)                H        H
1-780         6         (3-MeNHCH2-4-Mor)              H        H
1-781         6         (4-Thm)                        H         H
1-782         6         (2-HOCH2-4-Thm)                H         H
1-783         6         (3-HOCH2-4-Thm)                H         H
1-784         6         (3-H2NCH2-4-Thm)                H        H
1-785         6         (3-MeNHCH2-4-Thm)              H        H
￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣
［表２］
【００７８】
【化３】
2006193426.tif 000004
【００７９】
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
例示化合物    置換位置   R1b                         Z1b     R2     R3
番号          (-Z1b-R1b)
￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣
2-1           5          HOCH2CH2                    NH     H      H
2-2           6          HOCH2CH2                    NH     H      H
2-3           6          HOCH2CH2                    NH     5-Me   H
2-4           6          HOCH2CH2                    NH     5-MeO  H
2-5           6          HOCH2CH2                    NH     5-Cl   H
2-6           6          HOCH2CH2                    NH     7-Me   H
2-7           6          HOCH2CH2                    NH     7-MeO   H
2-8           6          HOCH2CH2                    NH     7-Cl    H
2-9           6          HOCH2CH2                    NH     8-Me    H
2-10          6          HOCH2CH2                    NH     8-MeO   H
2-11          6          HOCH2CH2                    NH     8-Cl    H
2-12          7          HOCH2CH2                    NH     H       H
2-13          7          HOCH2CH2                    NH     5-Me    H
2-14          7          HOCH2CH2                    NH     5-MeO   H
2-15          7          HOCH2CH2                    NH     5-Cl    H
2-16          7          HOCH2CH2                    NH     6-Me    H
2-17          7          HOCH2CH2                    NH     6-MeO   H
2-18          7          HOCH2CH2                    NH     6-Cl    H
2-19          7          HOCH2CH2                    NH     8-Me    H
2-20          7          HOCH2CH2                    NH     8-MeO   H
2-21          7          HOCH2CH2                    NH     8-Cl   H
2-22          6          HO(CH2)3                    NH     H      H
2-23          6          HO(CH2)3                    NH     7-Me   H
2-24          6          HO(CH2)3                    NH     7-MeO  H
2-25          6          HO(CH2)3                    NH     7-Cl   H
2-26          7          HO(CH2)3                    NH     H      H
2-27          7          HO(CH2)3                    NH     7-Me   H
2-28          7          HO(CH2)3                    NH     7-MeO  H
2-29          7          HO(CH2)3                    NH     7-Cl   H
2-30          6          CH3CH(OH)CH2                NH     H      H
2-31          6          HOCH2CH(OH)CH2              NH     H     H
2-32          6          HO(CH2)4                    NH     H     H
2-33          6          HOCH2CH(OH)CH2CH2           NH     H     H
2-34          6          HOCH2CHCH(OH)CH2            NH     H     H
2-35          6          HO(CH2)5                    NH     H     H
2-36          6          HO(CH2)6                    NH     H     H
2-37          6          MeOCH2CH2                   NH     H     H
2-38          6          EtOCH2CH2                   NH     H     H
2-39          6          nPrOCH2CH2                  NH     H     H
2-40          6          MeO(CH2)3                   NH     H     H
2-41          6          EtO(CH2)3                   NH     H     H
2-42          6          nPrO(CH2)3                  NH     H     H
2-43          6          MeO(CH2)4                   NH     H     H
2-44          6          HOCH2CH2OCH2CH2              NH     H     H
2-45          6          HO(CH2)3OCH2CH2              NH     H     H
2-46          6          HOCH2CH2O(CH2)3              NH     H     H
2-47          6          HO(CH2)3O(CH2)3              NH     H     H
2-48          6          HOCH2CH2O(CH2)4              NH     H     H
2-49          6          HCOOCH2CH2                  NH     H     H
2-50          6          HCOO(CH2)3                  NH     H     H
2-51          6          MeCOOCH2CH2                 NH     H     H
2-52          6          MeCOO(CH2)3                 NH     H     H
2-53          6          MeSCH2CH2                   NH     H     H
2-54          6          MeS(CH2)3                   NH     H     H
2-55          6          H2NCH2CH2                    NH     H     H
2-56          6          H2N(CH2)3                    NH     H     H
2-57          6          H2NCH2CH(NH2)CH2             NH     H     H
2-58          6          H2NCH2CH(OH)CH2              NH     H     H
2-59          6          H2N(CH2)4                    NH     H     H
2-60          6          H2NCH2CH2(NH2)CH2CH2         NH     H     H
2-61          6          H2NCH2CH(OH)CH2CH2           NH     H     H
2-62          6          HN(Me)CH2CH2                NH     H     H
2-63          6          HN(Et)CH2CH2                NH     H     H
2-64          6          HN(nPr)CH2CH2               NH     H     H
2-65          6          HN(Me)(CH2)3                NH     H     H
2-66          6          HN(Et)(CH2)3                NH     H     H
2-67          6          HN(nPr)(CH2)3               NH     H     H
2-68          6          HN(Me)(CH2)4                NH     H     H
2-69          6          Me2NCH2CH2                  NH     H     H
2-70          6          MeN(Et)CH2CH2               NH     H     H
2-71          6          MeN(nPr)CH2CH2              NH     H     H
2-72          6          Et2NCH2CH2                  NH     H     H
2-73          6          Me2N(CH2)3                  NH     H     H
2-74          6          Me2N(CH2)4                  NH     H     H
2-75          6          HN(CH2CH2OH)CH2CH2           NH     H     H
2-76          6          HN[(CH2)3OH]CH2CH2           NH     H     H
2-77          6          HN(CH2CH2OH)(CH2)3           NH     H     H
2-78          6          HN[(CH2)3OH](CH2)3           NH     H     H
2-79          6          HN(CH2CH2OH)(CH2)4           NH     H     H
2-80          6          HN(CHO)CH2CH2               NH     H     H
2-81          6          HN(CHO)(CH2)3               NH     H     H
2-82          6          HN(COMe)CH2CH2             NH     H     H
2-83          6          HN(COEt)CH2CH2             NH     H     H
2-84          6          HN(COMe)(CH2)3             NH     H     H
2-85          6          HN(COEt)(CH2)3             NH     H     H
2-86          6          HCOCH2CH2                   NH     H     H
2-87          6          HCO(CH2)3                   NH     H     H
2-88          6          MeCOCH2CH2                  NH     H     H
2-89          6          EtCOCH2CH2                  NH     H     H
2-90          6          MeCO(CH2)3                  NH     H     H
2-91          6          EtCO(CH2)3                  NH     H     H
2-92          6          HOCOCH2CH2                  NH     H     H
2-93          6          HOCO(CH2)3                  NH     H     H
2-94          6          MeOCOCH2CH2                 NH     H     H
2-95          6          EtOCOCH2CH2                 NH     H     H
2-96          6          MeOCO(CH2)3                 NH     H     H
2-97          6          EtOCO(CH2)3                 NH     H     H
2-98          6          H2NCOCH2CH2                  NH     H     H
2-99          6          H2NCO(CH2)3                  NH     H     H
2-100         6          HN(Me)COCH2CH2              NH     H     H
2-101         6          HN(Et)COCH2CH2              NH     H     H
2-102         6          HN(Me)CO(CH2)3              NH     H     H
2-103         6          HN(Et)CO(CH2)3              NH     H     H
2-104         6          Me2NCOCH2CH2                 NH     H     H
2-105         6          MeN(Et)COCH2CH2             NH     H     H
2-106         6          Et2NCOCH2CH2                 NH     H     H
2-107         6          Me2NCO(CH2)3                 NH     H     H
2-108         6          MeN(Et)CO(CH2)3             NH     H     H
2-109         6          Et2NCO(CH2)3                 NH     H     H
2-110         6          NCCH2CH2                    NH     H     H
2-111         6          NC(CH2)3                    NH     H     H
2-112         6          FCH2CH2                     NH     H     H
2-113         6          ClCH2CH2                    NH     H     H
2-114         6          BrCH2CH2                    NH     H     H
2-115         6          F3CCH2                      NH     H     H
2-116         6          F3CCF2                      NH     H     H
2-117         6          FCH2CH2CH2                   NH     H     H
2-118         6          ClCH2CH2CH2                  NH     H     H
2-119         6          BrCH2CH2CH2                  NH     H     H
2-120         6          FCH2CHFCH2                  NH     H     H
2-121         6          FCH2CHClCH2                 NH     H     H
2-122         6          ClCH2CHFCH2                 NH     H     H
2-123         6          F3CCH2CH2                    NH     H     H
2-124         6          F3CCF2CF2                    NH     H     H
2-125         6          cPr                         NH     H     H
2-126         6          2-HO-cPr                    NH     H     H
2-127         6          2,3-diHO-cPr                NH     H     H
2-128         6          2-HOCH2CH2O-cPr             NH     H     H
2-129         6          cBu                         NH     H     H
2-130         6          2-HO-cBu                    NH     H     H
2-131         6          3-HO-cBu                    NH     H     H
2-132         6          2,3-diHO-cBu                NH     H     H
2-133         6          2-HOCH2CH2O-cBu             NH     H     H
2-134         6          3-HOCH2CH2O-cBu             NH     H     H
2-135         6          cPn                         NH     H     H
2-136         6          2-HO-cPn                    NH     H     H
2-137         6          3-HO-cPn                    NH     H     H
2-138         6          2,3-diHO-cPn                NH     H     H
2-139         6          2-HOCH2CH2O-cPn             NH     H     H
2-140         6          3-HOCH2CH2O-cPn             NH     H     H
2-141         6          cHx                         NH     H     H
2-142         6          2-HO-cHx                    NH     H     H
2-143         6          3-HO-cHx                    NH     H     H
2-144         6          4-HO-cHx                    NH     H     H
2-145         6          2,3-diHO-cHx                NH     H     H
2-146         6          2,4-diHO-cHx                NH     H     H
2-147         6          3,4-diHO-cHx                NH     H     H
2-148         6          2-HOCH2CH2O-cHx             NH     H     H
2-149         6          3-HOCH2CH2O-cHx             NH     H     H
2-150         6          4-HOCH2CH2O-cHx             NH     H     H
2-151         6          cHp                         NH     H     H
2-152         6          cOc                         NH     H     H
2-153         5          CH2＝CHCH2                  NH     H     H
2-154         6          CH2＝CHCH2                  NH     H     H
2-155         7          CH2＝CHCH2                  NH     H     H
2-156         6          CH3CH＝CHCH2                NH     H     H
2-157         6          CH3CH2CH＝CHCH2              NH     H     H
2-158         6          CH3CH2CH2CH＝CHCH2           NH     H     H
2-159         6          Ph                          NH     H     H
2-160         6          (2-HOCH2-Ph)                NH     H     H
2-161         6          (2-H2NCH2-Ph)               NH     H     H
2-162         6          (2-HO-Ph)                   NH     H     H
2-163         6          (2-H2N-Ph)                  NH     H     H
2-164         6          Bz                          NH     H     H
2-165         6          (2-HOCH2-PhCH2)             NH     H     H
2-166         6          (3-HOCH2-PhCH2)             NH     H     H
2-167         6          (4-HOCH2-PhCH2)             NH     H     H
2-168         6          (2-HO-PhCH2)                NH     H     H
2-169         6          PhCH2CH2                    NH     H     H
2-170         6          (2-HOCH2-PhCH2CH2)           NH     H     H
2-171         6          (2-HO-PhCH2CH2)             NH     H     H
2-173         6          (2-HOCH2-1-Pyl)             NH     H     H
2-174         6          (2-HO-1-Pyl)                NH     H     H
2-175         6          (2-Pyl)                     NH     H     H
2-176         6          (3-HOCH2-2-Pyl)             NH     H     H
2-177         6          (3-HO-2-Pyl)                NH     H     H
2-178         6          (2-Fur)                     NH     H     H
2-179         6          (3-HOCH2-2-Fur)             NH     H     H
2-180         6          (3-HO-2-Fur)                NH     H     H
2-181         6          (2-Thi)                     NH     H     H
2-182         6          (3-HOCH2-2-Thi)             NH     H     H
2-183         6          (4-HOCH2-2-Thi)             NH     H     H
2-184         6          (5-HOCH2-2-Thi)             NH     H     H
2-185         6          (3-HO-2-Thi)                NH     H     H
2-186         6          (3-Thi)                     NH     H     H
2-187         6          (2-HOCH2-3-Thi)             NH     H     H
2-188         6          (4-HOCH2-3-Thi)             NH     H     H
2-189         6          (5-HOCH2-3-Thi)             NH     H     H
2-190         6          (2-HO-3-Thi)                NH     H     H
2-191         6          (2-Thi)CH2                  NH     H     H
2-192         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]        NH     H     H
2-193         6          [3-HO-(2-Thi)CH2]           NH     H     H
2-194         6          (2-Thi)CH2CH2               NH     H     H
2-195         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]      NH     H     H
2-196         6          [3-HO-(2-Thi)CH2CH2]        NH     H     H
2-197         6          (2-Imd)                     NH     H     H
2-198         6          (4-HOCH2-2-Imd)             NH     H     H
2-199         6          (4-HO-2-Imd)                NH     H     H
2-200         6          (5-Prl)                     NH     H     H
2-201         6          (4-HOCH2-5-Prl)             NH     H     H
2-202         6          (4-HO-5-Prl)                NH     H     H
2-203         6          (2-Oxz)                     NH     H     H
2-204         6          (4-HOCH2-2-Oxz)             NH     H     H
2-205         6          (4-HO-2-Oxz)                NH     H     H
2-206         6          (5-Iox)                     NH     H     H
2-207         6          (3-HOCH2-5-Iox)             NH     H     H
2-208         6          (3-HO-5-Iox)                NH     H     H
2-209         6          (2-Thz)                     NH     H     H
2-210         6          (4-HOCH2-2-Thz)             NH     H     H
2-211         6          (5-HOCH2-2-Thz)             NH     H     H
2-212         6          (4-HO-2-Thz)                NH     H     H
2-213         6          (4-Thz)                     NH     H     H
2-214         6          (2-HOCH2-4-Thz)             NH     H     H
2-215         6          (5-HOCH2-4-Thz)             NH     H     H
2-216         6          (2-HO-4-Thz)                NH     H     H
2-217         6          (2-Thz)CH2                  NH     H     H
2-218         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]        NH     H     H
2-219         6          [4-HO-(2-Thz)CH2]           NH     H     H
2-220         6          (2-Thz)CH2CH2               NH     H     H
2-221         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2CH2]      NH     H     H
2-222         6          [4-HO-(2-Thz)CH2CH2]        NH     H     H
2-223         6          (5-Ith)                     NH     H     H
2-224         6          (4-HOCH2-5-Ith)             NH     H     H
2-225         6          (4-HO-5-Ith)                NH     H     H
2-226         6          (5-Taz)                     NH     H     H
2-227         6          (4-HOCH2-5-Taz)             NH     H     H
2-228         6          (4-HO-5-Taz)                NH     H     H
2-229         6          (4-Odz)                     NH     H     H
2-230         6          (5-HOCH2-4-Odz)             NH     H     H
2-231         6          (5-HO-4-Odz)                NH     H     H
2-232         6          (4-Tdz)                     NH     H     H
2-233         6          (5-HOCH2-4-Tdz)             NH     H     H
2-234         6          (5-HO-4-Tdz)                NH     H     H
2-235         6          (5-Tet)                     NH     H     H
2-236         6          (2-Pyr)                     NH     H     H
2-237         6          (3-HOCH2-2-Pyr)             NH     H     H
2-238         6          (4-HOCH2-2-Pyr)             NH     H     H
2-239         6          (5-HOCH2-2-Pyr)             NH     H     H
2-240         6          (6-HOCH2-2-Pyr)             NH     H     H
2-241         6          (3-HO-2-Pyr)                NH     H     H
2-242         6          (3-Pyr)                     NH     H     H
2-243         6          (2-HOCH2-3-Pyr)             NH     H     H
2-244         6          (4-HOCH2-3-Pyr)             NH     H     H
2-245         6          (5-HOCH2-3-Pyr)             NH     H     H
2-246         6          (6-HOCH2-3-Pyr)             NH     H     H
2-247         6          (2-HO-3-Pyr)                NH     H     H
2-248         6          (4-Pyr)                     NH     H     H
2-249         6          (2-HOCH2-4-Pyr)             NH     H     H
2-250         6          (3-HOCH2-4-Pyr)             NH     H     H
2-251         6          (2-HO-4-Pyr)                NH     H     H
2-252         6          (2-Pyr)CH2                  NH     H     H
2-253         6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]        NH     H     H
2-254         6          [3-HO-(2-Pyr)CH2]           NH     H     H
2-255         6          (2-Pyr)CH2CH2               NH     H     H
2-256         6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH]       NH     H     H
2-257         6          [3-HO-(2-Pyr)CH2CH2]        NH     H     H
2-258         6          (6-Pyd)                     NH     H     H
2-259         6          (5-HOCH2-6-Pyd)             NH     H     H
2-260         6          (5-HO-6-Pyd)                NH     H     H
2-261         6          (2-Pym)                     NH     H     H
2-262         6          (4-HOCH2-2-Pym)             NH     H     H
2-263         6          (4-HO-2-Pym)                NH     H     H
2-264         6          (2-Prz)                     NH     H     H
2-265         6          (3-HOCH2-2-Prz)             NH     H     H
2-266         6          (3-HO-2-Prz)                NH     H     H
2-267         6          (1-Pyrd)                    NH     H     H
2-268         6          (2-HOCH2-1-Pyrd)            NH     H     H
2-269         6          (3-HOCH2-1-Pyrd)            NH     H     H
2-270         6          (3-HO-1-Pyrd)               NH     H     H
2-271         6          (2-HOCO-1-Pyrd)             NH     H     H
2-272         6          (2-Pyrd)                    NH     H     H
2-273         6          (3-HOCH2-2-Pyrd)            NH     H     H
2-274         6          (4-HOCH2-2-Pyrd)            NH     H     H
2-275         6          (5-HOCH2-2-Pyrd)            NH     H     H
2-276         6          (3-HO-2-Pyrd)               NH     H     H
2-277         6          (3-Pyrd)                    NH     H     H
2-278         6          (2-HOCH2-3-Pyrd)            NH     H     H
2-279         6          (4-HOCH2-3-Pyrd)            NH     H     H
2-280         6          (5-HOCH2-3-Pyrd)            NH     H     H
2-281         6          (4-HO-3-Pyrd)               NH     H     H
2-282         6          (1-Pyrd)CH2                 NH     H     H
2-283         6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       NH     H     H
2-284         6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       NH     H     H
2-285         6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2]          NH     H     H
2-286         6          (1-Pyrd)CH2CH2              NH     H     H
2-287         6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]     NH     H     H
2-288         6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2C2]      NH     H     H
2-289         6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2CH2]       NH     H     H
2-290         6          (1-Pyln)                    NH     H     H
2-291         6          (1-Imdd)                    NH     H     H
2-292         6          (1-Imdn)                    NH     H     H
2-293         6          (1-Prld)                    NH     H     H
2-294         6          (1-Prln)                    NH     H     H
2-295         6          (1-Pip)                     NH     H     H
2-296         6          (2-HOCH2-1-Pip)             NH     H     H
2-297         6          (3-HOCH2-1-Pip)             NH     H     H
2-298         6          (4-HOCH2-1-Pip)             NH     H     H
2-299         6          (3-HO-1-Pip)                NH     H     H
2-300         6          (2-HOCO-1-Pip)              NH     H     H
2-301         6          (2-Pip)                     NH     H     H
2-302         6          (3-HOCH2-2-Pip)             NH     H     H
2-303         6          (4-HOCH2-2-Pip)             NH     H     H
2-304         6          (5-HOCH2-2-Pip)             NH     H     H
2-305         6          (6-HOCH2-2-Pip)             NH     H     H
2-306         6          (3-HO-2-Pip)                NH     H     H
2-307         6          (3-Pip)                     NH     H     H
2-308         6          (2-HOCH2-3-Pip)             NH     H     H
2-309         6          (4-HOCH2-3-Pip)             NH     H     H
2-310         6          (5-HOCH2-3-Pip)             NH     H     H
2-311         6          (6-HOCH2-3-Pip)             NH     H     H
2-312         6          (4-HO-3-Pip)                NH     H     H
2-313         6          (4-Pip)                     NH     H     H
2-314         6          (2-HOCH2-4-Pip)             NH     H     H
2-315         6          (3-HOCH2-4-Pip)             NH     H     H
2-316         6          (3-HO-4-Pip)                NH     H     H
2-317         6          (1-Pip)CH2                  NH     H     H
2-318         6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]        NH     H     H
2-319         6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2]        NH     H     H
2-320         6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2]        NH     H     H
2-321         6          [3-HO-(1-Pip)CH2]           NH     H     H
2-322         6          (1-Pip)CH2CH2               NH     H     H
2-323         6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      NH     H     H
2-324         6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      NH     H     H
2-325         6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      NH     H     H
2-326         6          [3-HO-(1-Pip)CH2CH2]        NH     H     H
2-327         6          (1-Tpy)                     NH     H     H
2-328         6          (1-Pipz)                    NH     H     H
2-329         6          (2-HOCH2-1-Pipz)            NH     H     H
2-330         6          (3-HOCH2-1-Pipz)            NH     H     H
2-331         6          (2-HOCO-1-Pipz)             NH     H     H
2-332         6          (2-Pipz)                    NH     H     H
2-333         6          (3-HOCH2-2-Pipz)            NH     H     H
2-334         6          (5-HOCH2-2-Pipz)            NH     H     H
2-335         6          (6-HOCH2-2-Pipz)            NH     H     H
2-336         6          (1-Pipz)CH2                 NH     H     H
2-337         6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       NH     H     H
2-338         6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       NH     H     H
2-339         6          (1-Pipz)CH2CH2              NH     H     H
2-340         6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]     NH     H     H
2-341         6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]     NH     H     H
2-342         6          (1-Tpm)                     NH     H     H
2-343         6          (1-Peap)                    NH     H     H
2-344         6          (2-HOCH2-1-Peap)            NH     H     H
2-345         6          (3-HOCH2-1-Peap)            NH     H     H
2-346         6          (4-HOCH2-1-Peap)            NH     H     H
2-347         6          (3-HO-1-Peap)               NH     H     H
2-348         6          (1-Peac)                    NH     H     H
2-349         6          (1-Pean)                    NH     H     H
2-350         6          (2-HOCH2-1-Pean)            NH     H     H
2-351         6          (3-HOCH2-1-Pean)            NH     H     H
2-352         6          (4-HOCH2-1-Pean)            NH     H     H
2-353         6          (5-HOCH2-1-Pean)            NH     H     H
2-354         6          (3-HO-1-Pean)               NH     H     H
2-355         6          (4-Mor)                     NH     H     H
2-356         6          (2-HOCH2-4-Mor)             NH     H     H
2-357         6          (3-HOCH2-4-Mor)             NH     H     H
2-358         6          (4-Thm)                     NH     H     H
2-359         6          (2-HOCH2-4-Thm)             NH     H     H
2-360         6          (3-HOCH2-4-Thm)             NH     H     H
2-361         5          HOCH2CH2                    O      H     H
2-362         6          HOCH2CH2                    O      H     H
2-363         6          HOCH2CH2                    O      5-Me   H
2-364         6          HOCH2CH2                    O      5-MeO  H
2-365         6          HOCH2CH2                    O      5-Cl   H
2-366         6          HOCH2CH2                    O      7-Me   H
2-367         6          HOCH2CH2                    O      7-MeO  H
2-368         6          HOCH2CH2                    O      7-Cl   H
2-369         6          HOCH2CH2                    O      8-Me   H
2-370         6          HOCH2CH2                    O      8-MeO  H
2-371         6          HOCH2CH2                    O      8-Cl   H
2-372         7          HOCH2CH2                    O      H      H
2-373         7          HOCH2CH2                    O      5-Me   H
2-374         7          HOCH2CH2                    O      5-MeO  H
2-375         7          HOCH2CH2                    O      5-Cl   H
2-376         7          HOCH2CH2                    O      6-Me   H
2-377         7          HOCH2CH2                    O      6-MeO  H
2-378         7          HOCH2CH2                    O      6-Cl   H
2-379         7          HOCH2CH2                    O      8-Me   H
2-380         7          HOCH2CH2                    O      8-MeO  H
2-381         7          HOCH2CH2                    O      8-Cl   H
2-382         6          HO(CH2)3                    O      H      H
2-383         6          HO(CH2)3                    O      7-Me   H
2-384         6          HO(CH2)3                    O      7-MeO  H
2-385         6          HO(CH2)3                    O      7-Cl   H
2-386         7          HO(CH2)3                    O      H      H
2-387         7          HO(CH2)3                    O      7-Me   H
2-388         7          HO(CH2)3                    O      7-MeO  H
2-389         7          HO(CH2)3                    O      7-Cl   H
2-390         6          CH3CH(OH)CH2                O      H      H
2-391         6          HOCH2CH(OH)CH2              O      H      H
2-392         6          HOCH2CH(CH2OH)CH2           O      H      H
2-393         6          HO(CH2)4                    O      H      H
2-394         6          HOCH2CH(OH)CH2CH2            O      H      H
2-395         6          HOCH2CHCH(OH)CH2            O      H      H
2-396         6          HO(CH2)5                    O      H      H
2-397         6          HO(CH2)6                    O      H      H
2-398         6          MeOCH2CH2                   O      H      H
2-399         6          EtOCH2CH2                   O      H      H
2-400         6          nPrOCH2CH2                  O      H      H
2-401         6          MeO(CH2)3                   O      H      H
2-402         6          EtO(CH2)3                   O      H      H
2-403         6          nPrO(CH2)3                  O      H      H
2-404         6          MeO(CH2)4                   O      H      H
2-405         6          HOCH2CH2OCH2CH2              O      H      H
2-406         6          HO(CH2)3OCH2CH2              O      H      H
2-407         6          HOCH2CH2O(CH2)3              O      H      H
2-408         6          HO(CH2)3O(CH2)3              O      H      H
2-409         6          HOCH2CH2O(CH2)4              O      H      H
2-410         6          HCOOCH2CH2                  O      H      H
2-411         6          HCOO(CH2)3                  O      H      H
2-412         6          MeCOOCH2CH2                 O      H      H
2-413         6          MeCOO(CH2)3                 O      H      H
2-414         6          MeSCH2CH2                   O      H      H
2-415         6          MeS(CH2)3                   O      H      H
2-416         6          H2NCH2CH2                    O      H      H
2-417         6          H2N(CH2)3                    O      H      H
2-418         6          H2NCH2CH(NH2)CH2             O      H      H
2-419         6          H2NCH2CH(OH)CH2              O      H      H
2-420         6          H2N(CH2)4                    O      H      H
2-421         6          H2NCH2CH2(NH2)CH2CH2          O      H      H
2-422         6          H2NCH2CH(OH)CH2CH2           O      H      H
2-423         6          HN(Me)CH2CH2                O      H      H
2-424         6          HN(Et)CH2CH2                O      H      H
2-425         6          HN(nPr)CH2CH2               O      H      H
2-426         6          HN(Me)(CH2)3                O      H      H
2-427         6          HN(Et)(CH2)3                O      H      H
2-428         6          HN(nPr)(CH2)3               O      H      H
2-429         6          HN(Me)(CH2)4                O      H      H
2-430         6          Me2NCH2CH2                   O      H      H
2-431         6          MeN(Et)CH2CH2               O      H      H
2-432         6          MeN(nPr)CH2CH2              O      H      H
2-433         6          Et2NCH2CH2                   O      H      H
2-434         6          Me2N(CH2)3                   O      H      H
2-435         6          Me2N(CH2)4                   O      H      H
2-436         6          HN(CH2CH2OH)CH2CH2           O      H      H
2-437         6          HN[(CH2)3OH]CH2CH2           O      H      H
2-438         6          HN(CH2CH2OH)(CH2)3           O      H      H
2-439         6          HN[(CH2)3OH](CH2)3           O      H      H
2-440         6          HN(CH2CH2OH)(CH2)4           O      H      H
2-441         6          HN(CHO)CH2CH2               O      H      H
2-442         6          HN(CHO)(CH2)3               O      H      H
2-443         6          HN(COMe)CH2CH2             O      H      H
2-444         6          HN(COEt)CH2CH2             O      H      H
2-445         6          HN(COMe)(CH2)3             O      H      H
2-446         6          HN(COEt)(CH2)3             O      H      H
2-447         6          HCOCH2CH2                   O      H      H
2-448         6          HCO(CH2)3                   O      H      H
2-449         6          MeCOCH2                     O      H      H
2-450         6          MeCOCH2CH2                  O      H      H
2-451         6          EtCOCH2CH2                  O      H      H
2-452         6          MeCO(CH2)3                  O      H      H
2-453         6          EtCO(CH2)3                  O      H      H
2-454         6          HOCOCH2                     O      H      H
2-455         6          HOCOC(Me)2                  O      H      H
2-456         6          HOCOCH2CH2                  O      H      H
2-457         6          HOCO(CH2)3                  O      H      H
2-458         6          MeOCOCH2                    O      H      H
2-459         6          EtOCOCH2                    O      H      H
2-460         6          EtOCOC(Me)2                 O      H      H
2-461         6          MeOCOCH2CH2                 O      H      H
2-462         6          EtOCOCH2CH2                 O      H      H
2-463         6          MeOCO(CH2)3                 O      H      H
2-464         6          EtOCO(CH2)3                 O      H      H
2-465         6          H2NCOCH2                    O      H      H
2-466         6          HN(Me)COCH2                 O      H      H
2-467         6          HN(Et)COCH2                 O      H      H
2-468         6          HN(2-Pr)COCH2               O      H      H
2-469         6          Me2NCOCH2                   O      H      H
2-470         6          Et2NCOCH2                   O      H      H
2-471         6          H2NCOCH2CH2                  O      H      H
2-472         6          H2NCO(CH2)3                  O      H      H
2-473         6          HN(Me)COCH2CH2              O      H      H
2-474         6          HN(Et)COCH2CH2              O      H      H
2-475         6          HN(Me)CO(CH2)3              O      H      H
2-476         6          HN(Et)CO(CH2)3              O      H      H
2-477         6          Me2NCOCH2CH2                 O      H      H
2-478         6          MeN(Et)COCH2CH2             O      H      H
2-479         6          Et2NCOCH2CH2                 O      H      H
2-480         6          Me2NCO(CH2)3                 O      H      H
2-481         6          MeN(Et)CO(CH2)3             O      H      H
2-482         6          Et2NCO(CH2)3                 O      H      H
2-483         6          NCCH2CH2                    O      H      H
2-484         6          NC(CH2)3                    O      H      H
2-485         6          FCH2CH2                     O      H      H
2-486         6          ClCH2CH2                    O      H      H
2-487         6          BrCH2CH2                    O      H      H
2-488         6          F3CCH2                      O      H      H
2-489         6          F3CCF2                      O      H      H
2-490         6          FCH2CH2CH2                   O      H      H
2-491         6          ClCH2CH2CH2                  O      H      H
2-492         6          BrCH2CH2CH2                  O      H      H
2-493         6          FCH2CHFCH2                  O      H      H
2-494         6          FCH2CHClCH2                 O      H      H
2-495         6          ClCH2CHFCH2                 O      H      H
2-496         6          F3CCH2CH2                    O      H      H
2-497         6          F3CCF2CF2                    O      H      H
2-498         6          cPr                         O      H      H
2-499         6          2-HO-cPr                    O      H      H
2-500         6          2,3-diHO-cPr                O      H      H
2-501         6          2-HOCH2CH2O-cPr             O      H      H
2-502         6          cBu                         O      H      H
2-503         6          2-HO-cBu                    O      H      H
2-504         6          3-HO-cBu                    O      H      H
2-505         6          2,3-diHO-cBu                O      H      H
2-506         6          2-HOCH2CH2O-cBu             O      H      H
2-507         6          3-HOCH2CH2O-cBu             O      H      H
2-508         6          cPn                         O      H      H
2-509         6          2-HO-cPn                    O      H      H
2-510         6          3-HO-cPn                    O      H      H
2-511         6          2,3-diHO-cPn                O      H      H
2-512         6          2-HOCH2CH2O-cPn             O      H      H
2-513         6          3-HOCH2CH2O-cPn             O      H      H
2-514         6          cHx                         O      H      H
2-515         6          2-HO-cHx                    O      H      H
2-516         6          3-HO-cHx                    O      H      H
2-517         6          4-HO-cHx                    O      H      H
2-518         6          2,3-diHO-cHx                O      H      H
2-519         6          2,4-diHO-cHx                O      H      H
2-520         6          3,4-diHO-cHx                O      H      H
2-521         6          2-HOCH2CH2O-cHx             O      H      H
2-522         6          3-HOCH2CH2O-cHx             O      H      H
2-523         6          4-HOCH2CH2O-cHx             O      H      H
2-524         6          cHp                         O      H      H
2-525         6          cOc                         O      H      H
2-526         5          CH2＝CHCH2                  O      H      H
2-527         6          CH2＝CHCH2                  O      H      H
2-528         7          CH2＝CHCH2                  O      H      H
2-529         6          CH3CH＝CHCH2                O      H      H
2-530         6          CH3CH2CH＝CHCH2              O      H      H
2-531         6          CH3CH2CH2CH＝CHCH2           O      H      H
2-532         6          Ph                          O      H      H
2-533         6          (2-HOCH2-Ph)                O      H      H
2-534         6          (2-H2NCH2-Ph)               O      H      H
2-535         6          (2-HO-Ph)                   O      H      H
2-536         6          (2-H2N-Ph)                  O      H      H
2-537         6          Bz                          O      H      H
2-538         6          (2-HOCH2-PhCH2)             O      H      H
2-539         6          (3-HOCH2-PhCH2)             O      H      H
2-540         6          (4-HOCH2-PhCH2)             O      H      H
2-541         6          (2-HO-PhCH2)                O      H      H
2-542         6          PhCH2CH2                    O      H      H
2-543         6          (2-HOCH2-PhCH2CH2)           O      H      H
2-544         6          (2-HO-PhCH2CH2)             O      H      H
2-545         6          (1-Pyl)                     O      H      H
2-546         6          (2-HOCH2-1-Pyl)             O      H      H
2-547         6          (2-HO-1-Pyl)                O      H      H
2-548         6          (2-Pyl)                     O      H      H
2-549         6          (3-HOCH2-2-Pyl)             O      H      H
2-550         6          (3-HO-2-Pyl)                O      H      H
2-551         6          (2-Fur)                     O      H      H
2-552         6          (3-HOCH2-2-Fur)             O      H      H
2-553         6          (3-HO-2-Fur)                O      H      H
2-554         6          (2-Thi)                     O      H      H
2-555         6          (3-HOCH2-2-Thi)             O      H      H
2-556         6          (4-HOCH2-2-Thi)             O      H      H
2-557         6          (5-HOCH2-2-Thi)             O      H      H
2-558         6          (3-HO-2-Thi)                O      H      H
2-559         6          (3-Thi)                     O      H      H
2-560         6          (2-HOCH2-3-Thi)             O      H      H
2-561         6          (4-HOCH2-3-Thi)             O      H      H
2-562         6          (5-HOCH2-3-Thi)             O      H      H
2-563         6          (2-HO-3-Thi)                O      H      H
2-564         6          (2-Thi)CH2                  O      H      H
2-565         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]        O      H      H
2-566         6          [3-HO-(2-Thi)CH2]           O      H      H
2-567         6          (2-Thi)CH2CH2               O      H      H
2-568         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]      O      H      H
2-569         6          [3-HO-(2-Thi)CH2CH2]        O      H      H
2-570         6          (1-Imd)                     O      H      H
2-571         6          (2-Imd)                     O      H      H
2-572         6          (4-HOCH2-2-Imd)             O      H      H
2-573         6          (4-HO-2-Imd)                O      H      H
2-574         6          (1-Imd)CH2                  O      H      H
2-575         6          (1-Imd)CH2CH2               O      H      H
2-576         6          (1-Imd)(CH2)3               O      H      H
2-577         6          (5-Prl)                     O      H      H
2-578         6          (4-HOCH2-5-Prl)             O      H      H
2-579         6          (4-HO-5-Prl)                O      H      H
2-580         6          (2-Oxz)                     O      H      H
2-581         6          (4-HOCH2-2-Oxz)             O      H      H
2-582         6          (4-HO-2-Oxz)                O      H      H
2-583         6          (5-Iox)                     O      H      H
2-584         6          (3-HOCH2-5-Iox)             O      H      H
2-585         6          (3-HO-5-Iox)                O      H      H
2-586         6          (2-Thz)                     O      H      H
2-587         6          (4-HOCH2-2-Thz)             O      H      H
2-588         6          (5-HOCH2-2-Thz)             O      H      H
2-589         6          (4-HO-2-Thz)                O      H      H
2-590         6          (4-Thz)                     O      H      H
2-591         6          (2-HOCH2-4-Thz)             O      H      H
2-592         6          (5-HOCH2-4-Thz)             O      H      H
2-593         6          (2-HO-4-Thz)                O      H      H
2-594         6          (5-Thz)                     O      H      H
2-595         6          (2-HOCH2-5-Thz)             O      H      H
2-596         6          (4-HOCH2-5-Thz)             O      H      H
2-597         6          (4-HO-5-Thz)                O      H      H
2-598         6          (2-Thz)CH2                  O      H      H
2-599         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]        O      H      H
2-600         6          [4-HO-(2-Thz)CH2]           O      H      H
2-601         6          (5-Thz)CH2                  O      H      H
2-602         6          (2-Thz)CH2CH2               O      H      H
2-603         6          (5-Thz)CH2CH2               O      H      H
2-604         6          (4-Me-5-Thz)CH2CH2          O      H      H
2-605         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2CH2]      O      H      H
2-606         6          [4-HO-(2-Thz)CH2CH2]        O      H      H
2-607         6          (5-Ith)                     O      H      H
2-608         6          (4-HOCH2-5-Ith)             O      H      H
2-609         6          (4-HO-5-Ith)                O      H      H
2-610         6          (5-Taz)                     O      H      H
2-611         6          (4-HOCH2-5-Taz)             O      H      H
2-612         6          (4-HO-5-Taz)                O      H      H
2-613         6          (4-Odz)                     O      H      H
2-614         6          (5-HOCH2-4-Odz)             O      H      H
2-615         6          (5-HO-4-Odz)                O      H      H
2-616         6          (4-Tdz)                     O      H      H
2-617         6          (5-HOCH2-4-Tdz)             O      H      H
2-618         6          (5-HO-4-Tdz)                O      H      H
2-619         6          (5-Tet)                     O      H      H
2-620         6          (2-Pyr)                     O      H      H
2-621         6          (3-HOCH2-2-Pyr)             O      H      H
2-622         6          (4-HOCH2-2-Pyr)             O      H      H
2-623         6          (5-HOCH2-2-Pyr)             O      H      H
2-624         6          (6-HOCH2-2-Pyr)             O      H      H
2-625         6          (3-HO-2-Pyr)                O      H      H
2-626         6          (3-Pyr)                     O      H      H
2-627         6          (2-HOCH2-3-Pyr)             O      H      H
2-628         6          (4-HOCH2-3-Pyr)             O      H      H
2-629         6          (5-HOCH2-3-Pyr)             O      H      H
2-630         6          (6-HOCH2-3-Pyr)             O      H      H
2-631         6          (2-HO-3-Pyr)                O      H      H
2-632         6          (4-Pyr)                     O      H      H
2-633         6          (2-HOCH2-4-Pyr)             O      H      H
2-634         6          (3-HOCH2-4-Pyr)             O      H      H
2-635         6          (2-HO-4-Pyr)                O      H      H
2-636         6          (2-Pyr)CH2                  O      H      H
2-637         6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]        O      H      H
2-638         6          [3-HO-(2-Pyr)CH2]           O      H      H
2-639         6          (3-Pyr)CH2                  O      H      H
2-640         6          (2-Pyr)CH2CH2               O      H      H
2-641         6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]      O      H      H
2-642         6          [3-HO-(2-Pyr)CH2CH2]        O      H      H
2-643         6          (6-Pyd)                     O      H      H
2-644         6          (5-HOCH2-6-Pyd)             O      H      H
2-645         6          (5-HO-6-Pyd)                O      H      H
2-646         6          (2-Pym)                     O      H      H
2-647         6          (4-HOCH2-2-Pym)             O      H      H
2-648         6          (4-HO-2-Pym)                O      H      H
2-649         6          (2-Prz)                     O      H      H
2-650         6          (3-HOCH2-2-Prz)             O      H      H
2-651         6          (3-HO-2-Prz)                O      H      H
2-652         6          (2-Btz)                     O      H      H
2-653         6          (2-Btz)CH2                  O      H      H
2-654         6          (1-Pyrd)                    O      H      H
2-655         6          (2-HOCH2-1-Pyrd)            O      H      H
2-656         6          (3-HOCH2-1-Pyrd)            O      H      H
2-657         6          (3-HO-1-Pyrd)               O      H      H
2-658         6          (2-HOCO-1-Pyrd)             O      H      H
2-659         6          (2-Pyrd)                    O      H      H
2-660         6          (3-HOCH2-2-Pyrd)            O      H      H
2-661         6          (4-HOCH2-2-Pyrd)            O      H      H
2-662         6          (5-HOCH2-2-Pyrd)            O      H      H
2-663         6          (3-HO-2-Pyrd)               O      H      H
2-664         6          (3-Pyrd)                    O      H      H
2-665         6          (2-HOCH2-3-Pyrd)            O      H      H
2-666         6          (4-HOCH2-3-Pyrd)            O      H      H
2-667         6          (5-HOCH2-3-Pyrd)            O      H      H
2-668         6          (4-HO-3-Pyrd)               O      H      H
2-669         6          (1-Pyrd)CH2                 O      H      H
2-670         6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       O      H      H
2-671         6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       O      H      H
2-672         6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2]          O      H      H
2-673         6          (1-Pyrd)CH2CH2              O      H      H
2-674         6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]     O      H      H
2-675         6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]     O      H      H
2-676         6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2CH2]       O      H      H
2-677         6          (1-Pyrd)(CH2)3              O      H      H
2-678         6          (1-Pyln)                    O      H      H
2-679         6          (1-Imdd)                    O      H      H
2-680         6          (1-Imdn)                    O      H      H
2-681         6          (1-Prld)                    O      H      H
2-682         6          (1-Prln)                    O      H      H
2-683         6          (1-Pip)                     O      H      H
2-684         6          (2-HOCH2-1-Pip)             O      H      H
2-685         6          (3-HOCH2-1-Pip)             O      H      H
2-686         6          (4-HOCH2-1-Pip)             O      H      H
2-687         6          (3-HO-1-Pip)                O      H      H
2-688         6          (2-HOCO-1-Pip)              O      H      H
2-689         6          (2-Pip)                     O      H      H
2-690         6          (3-HOCH2-2-Pip)             O      H      H
2-691         6          (4-HOCH2-2-Pip)             O      H      H
2-692         6          (5-HOCH2-2-Pip)             O      H      H
2-693         6          (6-HOCH2-2-Pip)             O      H      H
2-694         6          (3-HO-2-Pip)                O      H      H
2-695         6          (3-Pip)                     O      H      H
2-696         6          (2-HOCH2-3-Pip)             O      H      H
2-697         6          (4-HOCH2-3-Pip)             O      H      H
2-698         6          (5-HOCH2-3-Pip)             O      H      H
2-699         6          (6-HOCH2-3-Pip)             O      H      H
2-700         6          (4-HO-3-Pip)                O      H      H
2-701         6          (4-Pip)                     O      H      H
2-702         6          (2-HOCH2-4-Pip)             O      H      H
2-703         6          (3-HOCH2-4-Pip)             O      H      H
2-704         6          (3-HO-4-Pip)                O      H      H
2-705         6          (1-Pip)CH2                  O      H      H
2-706         6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]        O      H      H
2-707         6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2]        O      H      H
2-708         6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2]        O      H      H
2-709         6          [3-HO-(1-Pip)CH2]           O      H      H
2-710         6          (1-Pip)CH2CH2               O      H      H
2-711         6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      O      H      H
2-712         6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      O      H      H
2-713         6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]      O      H      H
2-714         6          [3-HO-(1-Pip)CH2CH2]        O      H      H
2-715         6          (1-Pip)(CH2)3                O      H      H
2-716         6          (1-Tpy)                     O      H      H
2-717         6          (1-Pipz)                    O      H      H
2-718         6          (2-HOCH2-1-Pipz)            O      H      H
2-719         6          (3-HOCH2-1-Pipz)            O      H      H
2-720         6          (2-HOCO-1-Pipz)             O      H      H
2-721         6          (2-Pipz)                    O      H      H
2-722         6          (3-HOCH2-2-Pipz)            O      H      H
2-723         6          (5-HOCH2-2-Pipz)            O      H      H
2-724         6          (6-HOCH2-2-Pipz)            O      H      H
2-725         6          (1-Pipz)CH2                 O      H      H
2-726         6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       O      H      H
2-727         6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       O      H      H
2-728         6          (1-Pipz)CH2CH2              O      H      H
2-729         6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]     O      H      H
2-730         6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]     O      H      H
2-731         6          (1-Pipz)(CH2)3               O      H      H
2-732         6          (1-Tpm)                     O      H      H
2-733         6          (1-Peap)                    O      H      H
2-734         6          (2-HOCH2-1-Peap)            O      H      H
2-735         6          (3-HOCH2-1-Peap)            O      H      H
2-736         6          (4-HOCH2-1-Peap)            O      H      H
2-737         6          (3-HO-1-Peap)               O      H      H
2-738         6          (1-Peac)                    O      H      H
2-739         6          (1-Pean)                    O      H      H
2-740         6          (2-HOCH2-1-Pean)            O      H      H
2-741         6          (3-HOCH2-1-Pean)            O      H      H
2-742         6          (4-HOCH2-1-Pean)            O      H      H
2-743         6          (5-HOCH2-1-Pean)            O      H      H
2-744         6          (3-HO-1-Pean)               O      H      H
2-745         6          (4-Mor)                     O      H      H
2-746         6          (2-HOCH2-4-Mor)             O      H      H
2-747         6          (3-HOCH2-4-Mor)             O      H      H
2-748         6          (4-Mor)CH2                  O      H      H
2-749         6          (4-Mor)CH2CH2               O      H      H
2-750         6          (4-Mor)(CH2)3               O      H      H
2-751         6          (4-Thm)                     O      H      H
2-752         6          (2-HOCH2-4-Thm)             O      H      H
2-753         6          (3-HOCH2-4-Thm)             O      H      H
2-754         6          (4-Thm)CH2                  O      H      H
2-755         6          (4-Thm)CH2CH2               O      H      H
2-756         6          (4-Thm)(CH2)3                O      H      H
2-757         5          HOCH2CH2                    S      H      H
2-758         6          HOCH2CH2                    S      H      H
2-759         6          HOCH2CH2                    S      5-Me   H
2-760         6          HOCH2CH2                    S      5-MeO  H
2-761         6          HOCH2CH2                    S      5-Cl   H
2-762         6          HOCH2CH2                    S      7-Me   H
2-763         6          HOCH2CH2                    S      7-MeO  H
2-764         6          HOCH2CH2                    S      7-Cl   H
2-765         6          HOCH2CH2                    S      8-Me   H
2-766         6          HOCH2CH2                    S      8-MeO  H
2-767         6          HOCH2CH2                    S      8-Cl   H
2-768         7          HOCH2CH2                    S      H      H
2-769         7          HOCH2CH2                    S      5-Me   H
2-770         7          HOCH2CH2                    S      5-MeO  H
2-771         7          HOCH2CH2                    S      5-Cl   H
2-772         7          HOCH2CH2                    S      6-Me   H
2-773         7          HOCH2CH2                    S      6-MeO  H
2-774         7          HOCH2CH2                    S      6-Cl   H
2-775         7          HOCH2CH2                    S      8-Me   H
2-776         7          HOCH2CH2                    S      8-MeO  H
2-777         7          HOCH2CH2                    S      8-Cl   H
2-778         6          HO(CH2)3                    S      H      H
2-779         6          HO(CH2)3                    S      7-Me   H
2-780         6          HO(CH2)3                    S      7-MeO  H
2-781         6          HO(CH2)3                    S      7-Cl   H
2-782         7          HO(CH2)3                    S      H      H
2-783         7          HO(CH2)3                    S      7-Me   H
2-784         7          HO(CH2)3                    S      7-MeO  H
2-785         7          HO(CH2)3                    S      7-Cl   H
2-786         6          CH3CH(OH)CH2                S      H      H
2-787         6          HOCH2CH(OH)CH2              S      H      H
2-788         6          HO(CH2)4                    S      H      H
2-789         6          HOCH2CH(OH)CH2CH2           S      H      H
2-790         6          HOCH2CHCH(OH)CH2            S      H      H
2-791         6          HO(CH2)5                    S      H      H
2-792         6          HO(CH2)6                    S      H      H
2-793         6          MeOCH2CH2                   S      H      H
2-794         6          EtOCH2CH2                   S      H      H
2-795         6          nPrOCH2CH2                  S      H      H
2-796         6          MeO(CH2)3                   S      H      H
2-797         6          EtO(CH2)3                   S      H      H
2-798         6          nPrO(CH2)3                  S      H      H
2-799         6          MeO(CH2)4                   S      H      H
2-800         6          HOCH2CH2OCH2CH2              S      H      H
2-801         6          HO(CH2)3OCH2CH2              S      H      H
2-802         6          HOCH2CH2O(CH2)3              S      H      H
2-803         6          HO(CH2)3O(CH2)3              S      H      H
2-804         6          HOCH2CH2O(CH2)4              S      H      H
2-805         6          HCOOCH2CH2                  S      H      H
2-806         6          HCOO(CH2)3                  S      H      H
2-807         6          MeCOOCH2CH2                 S      H      H
2-808         6          MeCOO(CH2)3                 S      H      H
2-809         6          MeSCH2CH2                   S      H      H
2-810         6          MeS(CH2)3                   S      H      H
2-811         6          H2NCH2CH2                   S      H      H
2-812         6          H2N(CH2)3                   S      H      H
2-813         6          H2NCH2CH(NH2)CH2             S      H      H
2-814         6          H2NCH2CH(OH)CH2             S      H      H
2-815         6          H2N(CH2)4                   S      H      H
2-816         6          H2NCH2CH2(NH2)CH2CH2          S      H      H
2-817         6          H2NCH2CH(OH)CH2CH2           S      H      H
2-818         6          HN(Me)CH2CH2                S      H      H
2-819         6          HN(Et)CH2CH2                S      H      H
2-820         6          HN(nPr)CH2CH2               S      H      H
2-821         6          HN(Me)(CH2)3                S      H      H
2-822         6          HN(Et)(CH2)3                S      H      H
2-823         6          HN(nPr)(CH2)3               S      H      H
2-824         6          HN(Me)(CH2)4                S      H      H
2-825         6          Me2NCH2CH2                  S      H      H
2-826         6          MeN(Et)CH2CH2               S      H      H
2-827         6          MeN(nPr)CH2CH2              S      H      H
2-828         6          Et2NCH2CH2                  S      H      H
2-829         6          Me2N(CH2)3                  S      H      H
2-830         6          Me2N(CH2)4                  S      H      H
2-831         6          HN(CH2CH2OH)CH2CH2           S      H      H
2-832         6          HN[(CH2)3OH]CH2CH2           S      H      H
2-833         6          HN(CH2CH2OH)(CH2)3           S      H      H
2-834         6          HN[(CH2)3OH](CH2)3           S      H      H
2-835         6          HN(CH2CH2OH)(CH2)4           S      H      H
2-836         6          HN(CHO)CH2CH2               S      H      H
2-837         6          HN(CHO)(CH2)3               S      H      H
2-838         6          HN(COMe)CH2CH2             S      H      H
2-839         6          HN(COEt)CH2CH2             S      H      H
2-840         6          HN(COMe)(CH2)3             S      H      H
2-841         6          HN(COEt)(CH2)3             S      H      H
2-842         6          HCOCH2CH2                   S      H      H
2-843         6          HCO(CH2)3                   S      H      H
2-844         6          MeCOCH2CH2                  S      H      H
2-845         6          EtCOCH2CH2                  S      H      H
2-846         6          MeCO(CH2)3                  S      H      H
2-847         6          EtCO(CH2)3                  S      H      H
2-848         6          HOCOCH2                     S      H      H
2-849         6          HOCOCH2CH2                  S      H      H
2-850         6          HOCO(CH2)3                  S      H      H
2-851         6          MeOCOCH2                    S      H      H
2-852         6          EtOCOCH2                    S      H      H
2-853         6          MeOCOCH2CH2                 S      H      H
2-854         6          EtOCOCH2CH2                 S      H      H
2-855         6          MeOCO(CH2)3                 S      H      H
2-856         6          EtOCO(CH2)3                 S      H      H
2-857         6          H2NCOCH2CH2                 S      H      H
2-858         6          H2NCO(CH2)3                 S      H      H
2-859         6          HN(Me)COCH2CH2              S      H      H
2-860         6          HN(Et)COCH2CH2              S      H      H
2-861         6          HN(Me)CO(CH2)3              S      H      H
2-862         6          HN(Et)CO(CH2)3              S      H      H
2-863         6          Me2NCOCH2CH2                S      H      H
2-864         6          MeN(Et)COCH2CH2             S      H      H
2-865         6          Et2NCOCH2CH2                S      H      H
2-866         6          Me2NCO(CH2)3                S      H      H
2-867         6          MeN(Et)CO(CH2)3             S      H      H
2-868         6          Et2NCO(CH2)3                S      H      H
2-869         6          NCCH2CH2                    S      H      H
2-870         6          NC(CH2)3                    S      H      H
2-871         6          FCH2CH2                     S      H      H
2-872         6          ClCH2CH2                    S      H      H
2-873         6          BrCH2CH2                    S      H      H
2-874         6          F3CCH2                      S      H      H
2-875         6          F3CCF2                      S      H      H
2-876         6          FCH2CH2CH2                  S      H      H
2-877         6          ClCH2CH2CH2                 S      H      H
2-878         6          BrCH2CH2CH2                 S      H      H
2-879         6          FCH2CHFCH2                  S      H      H
2-880         6          FCH2CHClCH2                 S      H      H
2-881         6          ClCH2CHFCH2                 S      H      H
2-882         6          F3CCH2CH2                   S      H      H
2-883         6          F3CCF2CF2                   S      H      H
2-884         6          cPr                        S      H      H
2-885         6          2-HO-cPr                   S      H      H
2-886         6          2,3-diHO-cPr               S      H      H
2-887         6          2-HOCH2CH2O-cPr             S      H      H
2-888         6          cBu                        S      H      H
2-889         6          2-HO-cBu                   S      H      H
2-890         6          3-HO-cBu                   S      H      H
2-891         6          2,3-diHO-cBu               S      H      H
2-892         6          2-HOCH2CH2O-cBu             S      H      H
2-893         6          3-HOCH2CH2O-cBu             S      H      H
2-894         6          cPn                        S      H      H
2-895         6          2-HO-cPn                   S      H      H
2-896         6          3-HO-cPn                   S      H      H
2-897         6          2,3-diHO-cPn               S      H      H
2-898         6          2-HOCH2CH2O-cPn             S      H      H
2-899         6          3-HOCH2CH2O-cPn             S      H      H
2-900         6          cHx                        S      H      H
2-901         6          2-HO-cHx                   S      H      H
2-902         6          3-HO-cHx                   S      H      H
2-903         6          4-HO-cHx                   S      H      H
2-904         6          2,3-diHO-cHx               S      H      H
2-905         6          2,4-diHO-cHx               S      H      H
2-906         6          3,4-diHO-cHx               S      H      H
2-907         6          2-HOCH2CH2O-cHx             S      H      H
2-908         6          3-HOCH2CH2O-cHx             S      H      H
2-909         6          4-HOCH2CH2O-cHx             S      H      H
2-910         6          cHp                        S      H      H
2-911         6          cOc                        S      H      H
2-912         5          CH2＝CHCH2                  S      H      H
2-913         6          CH2＝CHCH2                  S      H      H
2-914         7          CH2＝CHCH2                  S      H      H
2-915         6          CH3CH＝CHCH2                S      H      H
2-916         6          CH3CH2CH＝CHCH2             S      H      H
2-917         6          CH3CH2CH2CH＝CHCH2           S      H      H
2-918         6          Ph                         S      H      H
2-919         6          (2-HOCH2-Ph)                S      H      H
2-920         6          (2-H2NCH2-Ph)               S      H      H
2-921         6          (2-HO-Ph)                  S      H      H
2-922         6          (2-H2N-Ph)                  S      H      H
2-923         6          Bz                         S      H      H
2-924         6          (2-HOCH2-PhCH2)             S      H      H
2-925         6          (3-HOCH2-PhCH2)             S      H      H
2-926         6          (4-HOCH2-PhCH2)             S      H      H
2-927         6          (2-HO-PhCH2)                S      H      H
2-928         6          PhCH2CH2                    S      H      H
2-929         6          (2-HOCH2-PhCH2CH2)          S      H      H
2-930         6          (2-HO-PhCH2CH2)             S      H      H
2-931         6          (1-Pyl)                    S      H      H
2-932         6          (2-HOCH2-1-Pyl)             S      H      H
2-933         6          (2-HO-1-Pyl)               S      H      H
2-934         6          (2-Pyl)                    S      H      H
2-935         6          (3-HOCH2-2-Pyl)             S      H      H
2-936         6          (3-HO-2-Pyl)               S      H      H
2-937         6          (2-Fur)                    S      H      H
2-938         6          (3-HOCH2-2-Fur)             S      H      H
2-939         6          (3-HO-2-Fur)               S      H      H
2-940         6          (2-Thi)                    S      H      H
2-941         6          (3-HOCH2-2-Thi)             S      H      H
2-942         6          (4-HOCH2-2-Thi)             S      H      H
2-943         6          (5-HOCH2-2-Thi)             S      H      H
2-944         6          (3-HO-2-Thi)               S      H      H
2-945         6          (3-Thi)                    S      H      H
2-946         6          (2-HOCH2-3-Thi)             S      H      H
2-947         6          (4-HOCH2-3-Thi)             S      H      H
2-948         6          (5-HOCH2-3-Thi)             S      H      H
2-949         6          (2-HO-3-Thi)               S      H      H
2-950         6          (2-Thi)CH2                  S      H      H
2-951         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]        S      H      H
2-952         6          [3-HO-(2-Thi)CH2]           S      H      H
2-953         6          (2-Thi)CH2CH2               S      H      H
2-954         6          [3-HOCH2-(2-Thi)CH2CH2]     S      H      H
2-955         6          [3-HO-(2-Thi)CH2CH2]        S      H      H
2-956         6          (2-Imd)                    S      H      H
2-957         6          (4-HOCH2-2-Imd)             S      H      H
2-958         6          (4-HO-2-Imd)               S      H      H
2-959         6          (5-Prl)                    S      H      H
2-960         6          (4-HOCH2-5-Prl)             S      H      H
2-961         6          (4-HO-5-Prl)               S      H      H
2-962         6          (2-Oxz)                    S      H      H
2-963         6          (4-HOCH2-2-Oxz)             S      H      H
2-964         6          (4-HO-2-Oxz)               S      H      H
2-965         6          (5-Iox)                    S      H      H
2-966         6          (3-HOCH2-5-Iox)             S      H      H
2-967         6          (3-HO-5-Iox)               S      H      H
2-968         6          (2-Thz)                    S      H      H
2-969         6          (4-HOCH2-2-Thz)             S      H      H
2-970         6          (5-HOCH2-2-Thz)             S      H      H
2-971         6          (4-HO-2-Thz)               S      H      H
2-972         6          (4-Thz)                    S      H      H
2-973         6          (2-HOCH2-4-Thz)             S      H      H
2-974         6          (5-HOCH2-4-Thz)             S      H      H
2-975         6          (2-HO-4-Thz)               S      H      H
2-976         6          (2-Thz)CH2                  S      H      H
2-977         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]        S      H      H
2-978         6          [4-HO-(2-Thz)CH2]           S      H      H
2-979         6          (2-Thz)CH2CH2               S      H      H
2-980         6          [4-HOCH2-(2-Thz)CH2CH2]     S      H      H
2-981         6          [4-HO-(2-Thz)CH2CH2]        S      H      H
2-982         6          (5-Ith)                    S      H      H
2-983         6          (4-HOCH2-5-Ith)             S      H      H
2-984         6          (4-HO-5-Ith)               S      H      H
2-985         6          (5-Taz)                    S      H      H
2-986         6          (4-HOCH2-5-Taz)             S      H      H
2-987         6          (4-HO-5-Taz)               S      H      H
2-988         6          (4-Odz)                    S      H      H
2-989         6          (5-HOCH2-4-Odz)             S      H      H
2-990         6          (5-HO-4-Odz)               S      H      H
2-991         6          (4-Tdz)                    S      H      H
2-992         6          (5-HOCH2-4-Tdz)             S      H      H
2-993         6          (5-HO-4-Tdz)               S      H      H
2-994         6          (5-Tet)                    S      H      H
2-995         6          (2-Pyr)                    S      H      H
2-996         6          (3-HOCH2-2-Pyr)             S      H      H
2-997         6          (4-HOCH2-2-Pyr)             S      H      H
2-998         6          (5-HOCH2-2-Pyr)             S      H      H
2-999         6          (6-HOCH2-2-Pyr)             S      H      H
2-1000        6          (3-HO-2-Pyr)               S      H      H
2-1001        6          (3-Pyr)                    S      H      H
2-1002        6          (2-HOCH2-3-Pyr)             S      H      H
2-1003        6          (4-HOCH2-3-Pyr)             S      H      H
2-1004        6          (5-HOCH2-3-Pyr)             S      H      H
2-1005        6          (6-HOCH2-3-Pyr)             S      H      H
2-1006        6          (2-HO-3-Pyr)               S      H      H
2-1007        6          (4-Pyr)                    S      H      H
2-1008        6          (2-HOCH2-4-Pyr)             S      H      H
2-1009        6          (3-HOCH2-4-Pyr)             S      H      H
2-1010        6          (2-HO-4-Pyr)               S      H      H
2-1011        6          (2-Pyr)CH2                  S      H      H
2-1012        6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]        S      H      H
2-1013        6          [3-HO-(2-Pyr)CH2]           S      H      H
2-1014        6          (2-Pyr)CH2CH2               S      H      H
2-1015        6          [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2CH2]     S      H      H
2-1016        6          [3-HO-(2-Pyr)CH2CH2]        S      H      H
2-1017        6          (6-Pyd)                    S      H      H
2-1018        6          (5-HOCH2-6-Pyd)             S      H      H
2-1019        6          (5-HO-6-Pyd)               S      H      H
2-1020        6          (2-Pym)                    S      H      H
2-1021        6          (4-HOCH2-2-Pym)             S      H      H
2-1022        6          (4-HO-2-Pym)               S      H      H
2-1023        6          (2-Prz)                    S      H      H
2-1024        6          (3-HOCH2-2-Prz)             S      H      H
2-1025        6          (3-HO-2-Prz)               S      H      H
2-1026        6          (1-Pyrd)                   S      H      H
2-1027        6          (2-HOCH2-1-Pyrd)            S      H      H
2-1028        6          (3-HOCH2-1-Pyrd)            S      H      H
2-1029        6          (3-HO-1-Pyrd)              S      H      H
2-1030        6          (2-HOCO-1-Pyrd)            S      H      H
2-1031        6          (2-Pyrd)                   S      H      H
2-1032        6          (3-HOCH2-2-Pyrd)            S      H      H
2-1033        6          (4-HOCH2-2-Pyrd)            S      H      H
2-1034        6          (5-HOCH2-2-Pyrd)            S      H      H
2-1035        6          (3-HO-2-Pyrd)              S      H      H
2-1036        6          (3-Pyrd)                   S      H      H
2-1037        6          (2-HOCH2-3-Pyrd)            S      H      H
2-1038        6          (4-HOCH2-3-Pyrd)            S      H      H
2-1039        6          (5-HOCH2-3-Pyrd)            S      H      H
2-1040        6          (4-HO-3-Pyrd)              S      H      H
2-1041        6          (1-Pyrd)CH2                 S      H      H
2-1042        6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       S      H      H
2-1043        6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]       S      H      H
2-1044        6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2]          S      H      H
2-1045        6          (1-Pyrd)CH2CH2              S      H      H
2-1046        6          [2-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]    S      H      H
2-1047        6          [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2CH2]    S      H      H
2-1048        6          [3-HO-(1-Pyrd)CH2CH2]       S      H      H
2-1049        6          (1-Pyln)                   S      H      H
2-1050        6          (1-Imdd)                   S      H      H
2-1051        6          (1-Imdn)                   S      H      H
2-1052        6          (1-Prld)                   S      H      H
2-1053        6          (1-Prln)                   S      H      H
2-1054        6          (1-Pip)                    S      H      H
2-1055        6          (2-HOCH2-1-Pip)             S      H      H
2-1056        6          (3-HOCH2-1-Pip)             S      H      H
2-1057        6          (4-HOCH2-1-Pip)             S      H      H
2-1058        6          (3-HO-1-Pip)               S      H      H
2-1059        6          (2-HOCO-1-Pip)             S      H      H
2-1060        6          (2-Pip)                    S      H      H
2-1061        6          (3-HOCH2-2-Pip)             S      H      H
2-1062        6          (4-HOCH2-2-Pip)             S      H      H
2-1063        6          (5-HOCH2-2-Pip)             S      H      H
2-1064        6          (6-HOCH2-2-Pip)             S      H      H
2-1065        6          (3-HO-2-Pip)               S      H      H
2-1066        6          (3-Pip)                    S      H      H
2-1067        6          (2-HOCH2-3-Pip)             S      H      H
2-1068        6          (4-HOCH2-3-Pip)             S      H      H
2-1069        6          (5-HOCH2-3-Pip)             S      H      H
2-1070        6          (6-HOCH2-3-Pip)             S      H      H
2-1071        6          (4-HO-3-Pip)               S      H      H
2-1072        6          (4-Pip)                    S      H      H
2-1073        6          (2-HOCH2-4-Pip)             S      H      H
2-1074        6          (3-HOCH2-4-Pip)             S      H      H
2-1075        6          (3-HO-4-Pip)               S      H      H
2-1076        6          (1-Pip)CH2                  S      H      H
2-1077        6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]        S      H      H
2-1078        6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2]        S      H      H
2-1079        6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2]        S      H      H
2-1080        6          [3-HO-(1-Pip)CH2]           S      H      H
2-1081        6          (1-Pip)CH2CH2               S      H      H
2-1082        6          [2-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]     S      H      H
2-1083        6          [3-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]     S      H      H
2-1084        6          [4-HOCH2-(1-Pip)CH2CH2]     S      H      H
2-1085        6          [3-HO-(1-Pip)CH2CH2]        S      H      H
2-1086        6          (1-Tpy)                    S      H      H
2-1087        6          (1-Pipz)                   S      H      H
2-1088        6          (2-HOCH2-1-Pipz)            S      H      H
2-1089        6          (3-HOCH2-1-Pipz)            S      H      H
2-1090        6          (2-HOCO-1-Pipz)            S      H      H
2-1091        6          (2-Pipz)                   S      H      H
2-1092        6          (3-HOCH2-2-Pipz)            S      H      H
2-1093        6          (5-HOCH2-2-Pipz)            S      H      H
2-1094        6          (6-HOCH2-2-Pipz)            S      H      H
2-1095        6          (1-Pipz)CH2                 S      H      H
2-1096        6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       S      H      H
2-1097        6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2]       S      H      H
2-1098        6          (1-Pipz)CH2CH2              S      H      H
2-1099        6          [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]    S      H      H
2-1100        6          [3-HOCH2-(1-Pipz)CH2CH2]    S      H      H
2-1101        6          (1-Tpm)                    S      H      H
2-1102        6          (1-Peap)                   S      H      H
2-1103        6          (2-HOCH2-1-Peap)            S      H      H
2-1104        6          (3-HOCH2-1-Peap)            S      H      H
2-1105        6          (4-HOCH2-1-Peap)            S      H      H
2-1106        6          (3-HO-1-Peap)              S      H      H
2-1107        6          (1-Peac)                   S      H      H
2-1108        6          (1-Pean)                   S      H      H
2-1109        6          (2-HOCH2-1-Pean)            S      H      H
2-1110        6          (3-HOCH2-1-Pean)            S      H      H
2-1111        6          (4-HOCH2-1-Pean)            S      H      H
2-1112        6          (5-HOCH2-1-Pean)            S      H      H
2-1113        6          (3-HO-1-Pean)              S      H      H
2-1114        6          (4-Mor)                    S      H      H
2-1115        6          (2-HOCH2-4-Mor)             S      H      H
2-1116        6          (3-HOCH2-4-Mor)             S      H      H
2-1117        6          (4-Thm)                    S      H      H
2-1118        6          (2-HOCH2-4-Thm)             S      H      H
2-1119        6          (3-HOCH2-4-Thm)             S      H      H
￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣
［表３］
【００８０】
【化４】
2006193426.tif 000005
【００８１】
＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿
例示化合物    置換位置     R1b                           Z1b     R2     R3
番号          (-Z1b-R1b)
￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣￣
3-1           6            HOCH2CH2                      CO     H      H
3-2           6            HOCH2CH2                      CO     5-Me   H
3-3           6            HOCH2CH2                      CO     5-MeO  H
3-4           6            HOCH2CH2                      CO     5-Cl   H
3-5           6            HOCH2CH2                      CO     7-Me   H
3-6           6            HOCH2CH2                      CO     7-MeO  H
3-7           6            HOCH2CH2                      CO     7-Cl   H
3-8           7            HOCH2CH2                      CO     H      H
3-9           7            HOCH2CH2                      CO     5-Me   H
3-10          7            HOCH2CH2                      CO     5-MeO  H
3-11          7            HOCH2CH2                      CO     5-Cl   H
3-12          7            HOCH2CH2                      CO     6-Me   H
3-13          7            HOCH2CH2                      CO     6-MeO  H
3-14          7            HOCH2CH2                      CO     6-Cl   H
3-15          6            HO(CH2)3                      CO     H      H
3-16          6            HO(CH2)3                      CO     7-Me   H
3-17          6            HO(CH2)3                      CO     7-MeO  H
3-18          6            HO(CH2)3                      CO     7-Cl   H
3-19          6            CH3CH(OH)CH2                  CO     H      H
3-20          6            HOCH2CH(OH)CH2                CO     H      H
3-21          6            HO(CH2)4                      CO     H      H
3-22          6            HO(CH2)5                      CO     H      H
3-23          6            HO(CH2)6                      CO     H      H
3-24          6            MeOCH2CH2                     CO     H      H
3-25          6            HOCH2CH2OCH2CH2                CO     H      H
3-26          6            HO(CH2)3OCH2CH2                CO     H      H
3-27          6            HOCH2CH2O(CH2)3                CO     H      H
3-28          6            HO(CH2)3O(CH2)3                CO     H      H
3-29          6            H2NCH2CH2                     CO     H      H
3-30          6            H2N(CH2)3                     CO     H      H
3-31          6            H2NCH2CH(NH2)CH2               CO     H      H
3-32          6            H2NCH2CH(OH)CH2               CO     H      H
3-33          6            H2N(CH2)4                     CO     H      H
3-34          6            HN(Me)CH2CH2                  CO     H      H
3-35          6            HN(Me)(CH2)3                  CO     H      H
3-36          6            HN(Me)(CH2)4                  CO     H      H
3-37          6            Me2NCH2CH2                    CO     H      H
3-38          6            Me2N(CH2)3                    CO     H      H
3-39          6            Me2N(CH2)4                    CO     H      H
3-40          6            HN(CH2CH2OH)CH2CH2             CO     H      H
3-41          6            HN[(CH2)3OH]CH2CH2             CO     H      H
3-42          6            HN(CH2CH2OH)(CH2)3             CO     H      H
3-43          6            HN[(CH2)3OH](CH2)3             CO     H      H
3-44          6            HOCOCH2CH2                    CO     H      H
3-45          6            HOCO(CH2)3                    CO     H      H
3-46          6            FCH2CH2                       CO     H      H
3-47          6            ClCH2CH2                      CO     H      H
3-48          6            BrCH2CH2                      CO     H      H
3-49          6            F3CCH2                        CO     H      H
3-50          6            F3CCF2                        CO     H      H
3-51          6            FCH2CH2CH2                    CO     H      H
3-52          6            ClCH2CH2CH2                   CO     H      H
3-53          6            F3CCF2CF2                     CO     H      H
3-54          6            cPr                          CO     H      H
3-55          6            2-HO-cPr                     CO     H      H
3-56          6            2-HOCH2CH2O-cPr               CO     H      H
3-57          6            cBu                          CO     H      H
3-58          6            2-HO-cBu                     CO     H      H
3-59          6            3-HO-cBu                     CO     H      H
3-60          6            2-HOCH2CH2O-cBu               CO     H      H
3-61          6            cPn                          CO     H      H
3-62          6            2-HO-cPn                     CO     H      H
3-63          6            3-HO-cPn                     CO     H      H
3-64          6            2-HOCH2CH2O-cPn               CO     H      H
3-65          6            cHx                          CO     H      H
3-66          6            2-HO-cHx                     CO     H      H
3-67          6            2-HOCH2CH2O-cHx               CO     H      H
3-68          6            CH2＝CHCH2                    CO     H      H
3-69          6            CH3CH＝CHCH2                  CO     H      H
3-70          6            Ph                           CO     H      H
3-71          6            (2-HOCH2-Ph)                 CO     H      H
3-72          6            (2-H2NCH2-Ph)                 CO     H      H
3-73          6            (2-HO-Ph)                    CO     H      H
3-74          6            (2-H2N-Ph)                   CO     H      H
3-75          6            Bz                           CO     H      H
3-76          6            (2-HOCH2-PhCH2)               CO     H      H
3-77          6            (2-HO-PhCH2)                 CO     H      H
3-78          6            PhCH2CH2                      CO     H      H
3-79          6            (2-HOCH2-PhCH2CH2)            CO     H      H
3-80          6            (2-HO-PhCH2CH2)               CO     H      H
3-81          6            (1-Pyl)                      CO     H      H
3-82          6            (2-HOCH2-1-Pyl)               CO     H      H
3-83          6            (2-HO-1-Pyl)                 CO     H      H
3-84          6            (2-Pyl)                      CO     H      H
3-85          6            (3-HOCH2-2-Pyl)              CO     H      H
3-86          6            (3-HO-2-Pyl)                 CO     H      H
3-87          6            (2-Fur)                      CO     H      H
3-88          6            (3-HOCH2-2-Fur)              CO     H      H
3-89          6            (3-HO-2-Fur)                 CO     H      H
3-90          6            (2-Thi)                      CO     H      H
3-91          6            (3-HOCH2-2-Thi)               CO     H      H
3-92          6            (3-HO-2-Thi)                 CO     H      H
3-93          6            (3-Thi)                      CO     H      H
3-94          6            (2-HOCH2-3-Thi)               CO     H      H
3-95          6            (2-HO-3-Thi)                 CO     H      H
3-96          6            (2-Thi)CH2                   CO     H      H
3-97          6            [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]          CO     H      H
3-98          6            [3-HO-(2-Thi)CH2]             CO     H      H
3-99          6            (2-Imd)                       CO     H      H
3-100         6            (4-HOCH2-2-Imd)               CO     H      H
3-101         6            (4-HO-2-Imd)                  CO     H      H
3-102         6            (5-Prl)                       CO     H      H
3-103         6            (4-HOCH2-5-Prl)               CO     H      H
3-104         6            (4-HO-5-Prl)                  CO     H      H
3-105         6            (2-Oxz)                       CO     H      H
3-106         6            (4-HOCH2-2-Oxz)               CO     H      H
3-107         6            (4-HO-2-Oxz)                  CO     H      H
3-108         6            (5-Iox)                       CO     H      H
3-109         6            (3-HOCH2-5-Iox)               CO     H      H
3-110         6            (3-HO-5-Iox)                  CO     H      H
3-111         6            (2-Thz)                       CO     H      H
3-112         6            (4-HOCH2-2-Thz)               CO     H      H
3-113         6            (4-HO-2-Thz)                  CO     H      H
3-114         6            (2-HOCH2-4-Thz)               CO     H      H
3-115         6            (2-HO-4-Thz)                  CO     H      H
3-116         6            (2-Thz)CH2                    CO     H      H
3-117         6            [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]          CO     H      H
3-118         6            [4-HO-(2-Thz)CH2]             CO     H      H
3-119         6            (5-Ith)                       CO     H      H
3-120         6            (4-HOCH2-5-Ith)               CO     H      H
3-121         6            (4-HO-5-Ith)                  CO     H      H
3-122         6            (5-Taz)                       CO     H      H
3-123         6            (4-HOCH2-5-Taz)               CO     H      H
3-124         6            (4-HO-5-Taz)                  CO     H      H
3-125         6            (4-Odz)                       CO     H      H
3-126         6            (5-HOCH2-4-Odz)               CO     H      H
3-127         6            (5-HO-4-Odz)                  CO     H      H
3-128         6            (4-Tdz)                       CO     H      H
3-129         6            (5-HOCH2-4-Tdz)               CO     H      H
3-130         6            (5-HO-4-Tdz)                  CO     H      H
3-131         6            (5-Tet)                       CO     H      H
3-132         6            (2-Pyr)                       CO     H      H
3-133         6            (3-HOCH2-2-Pyr)               CO     H      H
3-134         6            (3-HO-2-Pyr)                  CO     H      H
3-135         6            (3-Pyr)                       CO     H      H
3-136         6            (2-HOCH2-3-Pyr)               CO     H      H
3-137         6            (2-HO-3-Pyr)                  CO     H      H
3-138         6            (4-Pyr)                       CO     H      H
3-139         6            (2-HOCH2-4-Pyr)               CO     H      H
3-140         6            (2-HO-4-Pyr)                  CO     H      H
3-141         6            (2-Pyr)CH2                    CO     H      H
3-142         6            [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]          CO     H      H
3-143         6            [3-HO-(2-Pyr)CH2]             CO     H      H
3-144         6            (6-Pyd)                       CO     H      H
3-145         6            (5-HOCH2-6-Pyd)               CO     H      H
3-146         6            (5-HO-6-Pyd)                  CO     H      H
3-147         6            (2-Pym)                       CO     H      H
3-148         6            (4-HOCH2-2-Pym)               CO     H      H
3-149         6            (4-HO-2-Pym)                  CO     H      H
3-150         6            (2-Prz)                       CO     H      H
3-151         6            (3-HOCH2-2-Prz)               CO     H      H
3-152         6            (3-HO-2-Prz)                  CO     H      H
3-153         6            (1-Pyrd)                      CO     H      H
3-154         6            (2-HOCH2-1-Pyrd)              CO     H      H
3-155         6            (3-HO-1-Pyrd)                 CO     H      H
3-156         6            (2-HOCO-1-Pyrd)               CO     H      H
3-157         6            (2-Pyrd)                      CO     H      H
3-158         6            (3-HOCH2-2-Pyrd)              CO     H      H
3-159         6            (3-HO-2-Pyrd)                 CO     H      H
3-160         6            (3-Pyrd)                      CO     H      H
3-161         6            (4-HOCH2-3-Pyrd)              CO     H      H
3-162         6            (4-HO-3-Pyrd)                 CO     H      H
3-163         6            (1-Pyrd)CH2                   CO     H      H
3-164         6            [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]         CO     H      H
3-165         6            [3-HO-(1-Pyrd)CH2]            CO     H      H
3-166         6            (1-Pyln)                      CO     H      H
3-167         6            (1-Imdd)                      CO     H      H
3-168         6            (1-Imdn)                      CO     H      H
3-169         6            (1-Prld)                      CO     H      H
3-170         6            (1-Prln)                      CO     H      H
3-171         6            (1-Pip)                       CO     H      H
3-172         6            (2-HOCH2-1-Pip)               CO     H      H
3-173         6            (3-HO-1-Pip)                  CO     H      H
3-174         6            (2-Pip)                       CO     H      H
3-175         6            (3-HOCH2-2-Pip)               CO     H      H
3-176         6            (3-HO-2-Pip)                  CO     H      H
3-177         6            (3-Pip)                       CO     H      H
3-178         6            (2-HOCH2-3-Pip)               CO     H      H
3-179         6            (4-HO-3-Pip)                  CO     H      H
3-180         6            (4-Pip)                       CO     H      H
3-181         6            (3-HOCH2-4-Pip)               CO     H      H
3-182         6            (3-HO-4-Pip)                  CO     H      H
3-183         6            (1-Pip)CH2                    CO     H      H
3-184         6            [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]          CO     H      H
3-185         6            [3-HO-(1-Pip)CH2]             CO     H      H
3-186         6            (1-Tpy)                       CO     H      H
3-187         6            (1-Pipz)                      CO     H      H
3-188         6            (4-Me-1-Pipz)                 CO     H      H
3-189         6            (2-HOCH2-1-Pipz)              CO     H      H
3-190         6            (2-Pipz)                      CO     H      H
3-191         6            (3-HOCH2-2-Pipz)              CO     H      H
3-192         6            (1-Pipz)CH2                   CO     H      H
3-193         6            [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]         CO     H      H
3-194         6            (1-Tpm)                       CO     H      H
3-195         6            (1-Peap)                      CO     H      H
3-196         6            (2-HOCH2-1-Peap)              CO     H      H
3-197         6            (3-HO-1-Peap)                 CO     H      H
3-198         6            (1-Peac)                      CO     H      H
3-199         6            (1-Pean)                      CO     H      H
3-200         6            (2-HOCH2-1-Pean)              CO     H      H
3-201         6            (3-HO-1-Pean)                 CO     H      H
3-202         6            (4-Mor)                       CO     H      H
3-203         6            (2-HOCH2-4-Mor)               CO     H      H
3-204         6            (4-Thm)                       CO     H      H
3-205         6            (2-HOCH2-4-Thm)               CO     H      H
3-206         6            HOCH2CH2                      COO    H      H
3-207         6            HOCH2CH2                      COO    5-Me   H
3-208         6            HOCH2CH2                      COO    5-MeO  H
3-209         6            HOCH2CH2                      COO    5-Cl   H
3-210         6            HOCH2CH2                      COO    7-Me   H
3-211         6            HOCH2CH2                      COO    7-MeO  H
3-212         6            HOCH2CH2                      COO    7-Cl   H
3-213         7            HOCH2CH2                      COO    H      H
3-214         7            HOCH2CH2                      COO    5-Me   H
3-215         7            HOCH2CH2                      COO    5-MeO  H
3-216         7            HOCH2CH2                      COO    5-Cl   H
3-217         7            HOCH2CH2                      COO    6-Me   H
3-218         7            HOCH2CH2                      COO    6-MeO  H
3-219         7            HOCH2CH2                      COO    6-Cl   H
3-220         6            HO(CH2)3                      COO    H      H
3-221         6            HO(CH2)3                      COO    7-Me   H
3-222         6            HO(CH2)3                      COO    7-MeO  H
3-223         6            HO(CH2)3                      COO    7-Cl   H
3-224         6            CH3CH(OH)CH2                  COO    H      H
3-225         6            HOCH2CH(OH)CH2                COO    H      H
3-226         6            HO(CH2)4                      COO    H      H
3-227         6            HO(CH2)5                      COO    H      H
3-228         6            HO(CH2)6                      COO    H      H
3-229         6            MeOCH2CH2                     COO    H      H
3-230         6            HOCH2CH2OCH2CH2                COO    H      H
3-231         6            HO(CH2)3OCH2CH2                COO    H      H
3-232         6            HOCH2CH2O(CH2)3                COO    H      H
3-233         6            HO(CH2)3O(CH2)3                COO    H      H
3-234         6            H2NCH2CH2                      COO    H      H
3-235         6            H2N(CH2)3                      COO    H      H
3-236         6            H2NCH2CH(NH2)CH2               COO    H      H
3-237         6            H2NCH2CH(OH)CH2                COO    H      H
3-238         6            H2N(CH2)4                      COO    H      H
3-239         6            HN(Me)CH2CH2                  COO    H      H
3-240         6            HN(Me)(CH2)3                  COO    H      H
3-241         6            HN(Me)(CH2)4                  COO    H      H
3-242         6            Me2NCH2CH2                     COO    H      H
3-243         6            Me2N(CH2)3                     COO    H      H
3-244         6            Me2N(CH2)4                     COO    H      H
3-245         6            HN(CH2CH2OH)CH2CH2             COO    H      H
3-246         6            HN[(CH2)3OH]CH2CH2             COO    H      H
3-247         6            HN(CH2CH2OH)(CH2)3             COO    H      H
3-248         6            HN[(CH2)3OH](CH2)3             COO    H      H
3-249         6            HOCOCH2CH2                    COO    H      H
3-250         6            HOCO(CH2)3                    COO    H      H
3-251         6            FCH2CH2                       COO    H      H
3-252         6            ClCH2CH2                      COO    H      H
3-253         6            BrCH2CH2                      COO    H      H
3-254         6            F3CCH2                        COO    H      H
3-255         6            F3CCF2                        COO    H      H
3-256         6            FCH2CH2CH2                    COO    H      H
3-257         6            ClCH2CH2CH2                   COO    H      H
3-258         6            F3CCF2CF2                     COO    H      H
3-259         6            cPr                          COO    H      H
3-260         6            2-HO-cPr                     COO    H      H
3-261         6            2-HOCH2CH2O-cPr               COO    H      H
3-262         6            cBu                          COO    H      H
3-263         6            2-HO-cBu                     COO    H      H
3-264         6            3-HO-cBu                     COO    H      H
3-265         6            2-HOCH2CH2O-cBu               COO    H      H
3-266         6            cPn                          COO    H      H
3-267         6            2-HO-cPn                     COO    H      H
3-268         6            3-HO-cPn                     COO    H      H
3-269         6            2-HOCH2CH2O-cPn               COO    H      H
3-270         6            cHx                          COO    H      H
3-271         6            2-HO-cHx                     COO    H      H
3-272         6            2-HOCH2CH2O-cHx               COO    H      H
3-273         6            CH2＝CHCH2                    COO    H      H
3-274         6            CH3CH＝CHCH2                  COO    H      H
3-275         6            Ph                           COO    H      H
3-276         6            (2-HOCH2-Ph)                 COO    H      H
3-277         6            (2-H2NCH2-Ph)                 COO    H      H
3-278         6            (2-HO-Ph)                    COO    H      H
3-279         6            (2-H2N-Ph)                   COO    H      H
3-280         6            Bz                           COO    H      H
3-281         6            (2-HOCH2-PhCH2)               COO    H      H
3-282         6            (2-HO-PhCH2)                  COO    H      H
3-283         6            PhCH2CH2                      COO    H      H
3-284         6            (2-HOCH2-PhCH2CH2)             COO    H      H
3-285         6            (2-HO-PhCH2CH2)               COO    H      H
3-286         6            (1-Pyl)                       COO    H      H
3-287         6            (2-HOCH2-1-Pyl)               COO    H      H
3-288         6            (2-HO-1-Pyl)                  COO    H      H
3-289         6            (2-Pyl)                       COO    H      H
3-290         6            (3-HOCH2-2-Pyl)               COO    H      H
3-291         6            (3-HO-2-Pyl)                  COO    H      H
3-292         6            (2-Fur)                       COO    H      H
3-293         6            (3-HOCH2-2-Fur)               COO    H      H
3-294         6            (3-HO-2-Fur)                  COO    H      H
3-295         6            (2-Thi)                       COO    H      H
3-296         6            (3-HOCH2-2-Thi)               COO    H      H
3-297         6            (3-HO-2-Thi)                  COO    H      H
3-298         6            (3-Thi)                       COO    H      H
3-299         6            (2-HOCH2-3-Thi)               COO    H      H
3-300         6            (2-HO-3-Thi)                  COO    H      H
3-301         6            (2-Thi)CH2                    COO    H      H
3-302         6            [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]          COO    H      H
3-303         6            [3-HO-(2-Thi)CH2]             COO    H      H
3-304         6            (2-Imd)                       COO    H      H
3-305         6            (4-HOCH2-2-Imd)               COO    H      H
3-306         6            (4-HO-2-Imd)                  COO    H      H
3-307         6            (5-Prl)                       COO    H      H
3-308         6            (4-HOCH2-5-Prl)               COO    H      H
3-309         6            (4-HO-5-Prl)                  COO    H      H
3-310         6            (2-Oxz)                       COO    H      H
3-311         6            (4-HOCH2-2-Oxz)               COO    H      H
3-312         6            (4-HO-2-Oxz)                  COO    H      H
3-313         6            (5-Iox)                       COO    H      H
3-314         6            (3-HOCH2-5-Iox)               COO    H      H
3-315         6            (3-HO-5-Iox)                  COO    H      H
3-316         6            (2-Thz)                       COO    H      H
3-317         6            (4-HOCH2-2-Thz)               COO    H      H
3-318         6            (4-HO-2-Thz)                  COO    H      H
3-319         6            (2-HOCH2-4-Thz)               COO    H      H
3-320         6            (2-HO-4-Thz)                  COO    H      H
3-321         6            (2-Thz)CH2                    COO    H      H
3-322         6            [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]          COO    H      H
3-323         6            [4-HO-(2-Thz)CH2]             COO    H      H
3-324         6            (5-Ith)                       COO    H      H
3-325         6            (4-HOCH2-5-Ith)               COO    H      H
3-326         6            (4-HO-5-Ith)                  COO    H      H
3-327         6            (5-Taz)                       COO    H      H
3-328         6            (4-HOCH2-5-Taz)               COO    H      H
3-329         6            (4-HO-5-Taz)                  COO    H      H
3-330         6            (4-Odz)                       COO    H      H
3-331         6            (5-HOCH2-4-Odz)               COO    H      H
3-332         6            (5-HO-4-Odz)                  COO    H      H
3-333         6            (4-Tdz)                       COO    H      H
3-334         6            (5-HOCH2-4-Tdz)               COO    H      H
3-335         6            (5-HO-4-Tdz)                  COO    H      H
3-336         6            (5-Tet)                       COO    H      H
3-337         6            (2-Pyr)                       COO    H      H
3-338         6            (3-HOCH2-2-Pyr)               COO    H      H
3-339         6            (3-HO-2-Pyr)                  COO    H      H
3-340         6            (3-Pyr)                       COO    H      H
3-341         6            (2-HOCH2-3-Pyr)               COO    H      H
3-342         6            (2-HO-3-Pyr)                  COO    H      H
3-343         6            (4-Pyr)                       COO    H      H
3-344         6            (2-HOCH2-4-Pyr)               COO    H      H
3-345         6            (2-HO-4-Pyr)                  COO    H      H
3-346         6            (2-Pyr)CH2                    COO    H      H
3-347         6            [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]          COO    H      H
3-348         6            [3-HO-(2-Pyr)CH2]             COO    H      H
3-349         6            (6-Pyd)                       COO    H      H
3-350         6            (5-HOCH2-6-Pyd)               COO    H      H
3-351         6            (5-HO-6-Pyd)                  COO    H      H
3-352         6            (2-Pym)                       COO    H      H
3-353         6            (4-HOCH2-2-Pym)               COO    H      H
3-354         6            (4-HO-2-Pym)                  COO    H      H
3-355         6            (2-Prz)                       COO    H      H
3-356         6            (3-HOCH2-2-Prz)               COO    H      H
3-357         6            (3-HO-2-Prz)                  COO    H      H
3-358         6            (1-Pyrd)                      COO    H      H
3-359         6            (2-HOCH2-1-Pyrd)              COO    H      H
3-360         6            (3-HO-1-Pyrd)                 COO    H      H
3-361         6            (2-HOCO-1-Pyrd)               COO    H      H
3-362         6            (2-Pyrd)                      COO    H      H
3-363         6            (3-HOCH2-2-Pyrd)              COO    H      H
3-364         6            (3-HO-2-Pyrd)                 COO    H      H
3-365         6            (3-Pyrd)                      COO    H      H
3-366         6            (4-HOCH2-3-Pyrd)              COO    H      H
3-367         6            (4-HO-3-Pyrd)                 COO    H      H
3-368         6            (1-Pyrd)CH2                   COO    H      H
3-369         6            [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]         COO    H      H
3-370         6            [3-HO-(1-Pyrd)CH2]            COO    H      H
3-371         6            (1-Pyln)                      COO    H      H
3-372         6            (1-Imdd)                      COO    H      H
3-373         6            (1-Imdn)                      COO    H      H
3-374         6            (1-Prld)                      COO    H      H
3-375         6            (1-Prln)                      COO    H      H
3-376         6            (1-Pip)                       COO    H      H
3-377         6            (2-HOCH2-1-Pip)               COO    H      H
3-378         6            (3-HO-1-Pip)                  COO    H      H
3-379         6            (2-Pip)                       COO    H      H
3-380         6            (3-HOCH2-2-Pip)               COO    H      H
3-381         6            (3-HO-2-Pip)                  COO    H      H
3-382         6            (3-Pip)                       COO    H      H
3-383         6            (2-HOCH2-3-Pip)               COO    H      H
3-384         6            (4-HO-3-Pip)                  COO    H      H
3-385         6            (4-Pip)                       COO    H      H
3-386         6            (3-HOCH2-4-Pip)               COO    H      H
3-387         6            (3-HO-4-Pip)                  COO    H      H
3-388         6            (1-Pip)CH2                    COO    H      H
3-389         6            [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]          COO    H      H
3-390         6            [3-HO-(1-Pip)CH2]             COO    H      H
3-391         6            (1-Tpy)                       COO    H      H
3-392         6            (1-Pipz)                      COO    H      H
3-393         6            (2-HOCH2-1-Pipz)              COO    H      H
3-394         6            (2-Pipz)                      COO    H      H
3-395         6            (3-HOCH2-2-Pipz)              COO    H      H
3-396         6            (1-Pipz)CH2                   COO    H      H
3-397         6            [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]         COO    H      H
3-398         6            (1-Tpm)                       COO    H      H
3-399         6            (1-Peap)                      COO    H      H
3-400         6            (2-HOCH2-1-Peap)              COO    H      H
3-401         6            (3-HO-1-Peap)                 COO    H      H
3-402         6            (1-Peac)                      COO    H      H
3-403         6            (1-Pean)                      COO    H      H
3-404         6            (2-HOCH2-1-Pean)              COO    H      H
3-405         6            (3-HO-1-Pean)                 COO    H      H
3-406         6            (4-Mor)                       COO    H      H
3-407         6            (2-HOCH2-4-Mor)               COO    H      H
3-408         6            (4-Thm)                       COO    H      H
3-409         6            (2-HOCH2-4-Thm)               COO    H      H
3-410         6            HOCH2CH2                      OCO    H      H
3-411         6            HOCH2CH2                      OCO    5-Me   H
3-412         6            HOCH2CH2                      OCO    5-MeO  H
3-413         6            HOCH2CH2                      OCO    5-Cl   H
3-414         6            HOCH2CH2                      OCO    7-Me   H
3-415         6            HOCH2CH2                      OCO    7-MeO  H
3-416         6            HOCH2CH2                      OCO    7-Cl   H
3-417         7            HOCH2CH2                      OCO    H      H
3-418         7            HOCH2CH2                      OCO    5-Me   H
3-419         7            HOCH2CH2                      OCO    5-MeO  H
3-420         7            HOCH2CH2                      OCO    5-Cl   H
3-421         7            HOCH2CH2                      OCO    6-Me   H
3-422         7            HOCH2CH2                      OCO    6-MeO  H
3-423         7            HOCH2CH2                      OCO    6-Cl   H
3-424         6            HO(CH2)3                      OCO    H      H
3-425         6            HO(CH2)3                      OCO    7-Me   H
3-426         6            HO(CH2)3                      OCO    7-MeO  H
3-427         6            HO(CH2)3                      OCO    7-Cl   H
3-428         6            CH3CH(OH)CH2                  OCO    H      H
3-429         6            HOCH2CH(OH)CH2                OCO    H      H
3-430         6            HO(CH2)4                      OCO    H      H
3-431         6            HO(CH2)5                      OCO    H      H
3-432         6            HO(CH2)6                      OCO    H      H
3-433         6            MeOCH2CH2                     OCO    H      H
3-434         6            HOCH2CH2OCH2CH2                OCO    H      H
3-435         6            HO(CH2)3OCH2CH2                OCO    H      H
3-436         6            HOCH2CH2O(CH2)3                OCO    H      H
3-437         6            HO(CH2)3O(CH2)3                OCO    H      H
3-438         6            H2NCH2CH2                      OCO    H      H
3-439         6            H2N(CH2)3                      OCO    H      H
3-440         6            H2NCH2CH(NH2)CH2               OCO    H      H
3-441         6            H2NCH2CH(OH)CH2                OCO    H      H
3-442         6            H2N(CH2)4                      OCO    H      H
3-443         6            HN(Me)CH2CH2                  OCO    H      H
3-444         6            HN(Me)(CH2)3                  OCO    H      H
3-445         6            HN(Me)(CH2)4                  OCO    H      H
3-446         6            Me2NCH2CH2                     OCO    H      H
3-447         6            Me2N(CH2)3                     OCO    H      H
3-448         6            Me2N(CH2)4                     OCO    H      H
3-449         6            HN(CH2CH2OH)CH2CH2             OCO    H      H
3-450         6            HN[(CH2)3OH]CH2CH2             OCO    H      H
3-451         6            HN(CH2CH2OH)(CH2)3             OCO    H      H
3-452         6            HN[(CH2)3OH](CH2)3             OCO    H      H
3-453         6            HOCOCH2CH2                    OCO    H      H
3-454         6            HOCO(CH2)3                    OCO    H      H
3-455         6            FCH2CH2                       OCO    H      H
3-456         6            ClCH2CH2                      OCO    H      H
3-457         6            BrCH2CH2                      OCO    H      H
3-458         6            F3CCH2                        OCO    H      H
3-459         6            F3CCF2                        OCO    H      H
3-460         6            FCH2CH2CH2                    OCO    H      H
3-461         6            ClCH2CH2CH2                   OCO    H      H
3-462         6            F3CCF2CF2                     OCO    H      H
3-463         6            cPr                          OCO    H      H
3-464         6            2-HO-cPr                     OCO    H      H
3-465         6            2-HOCH2CH2O-cPr               OCO    H      H
3-466         6            cBu                          OCO    H      H
3-467         6            2-HO-cBu                     OCO    H      H
3-468         6            3-HO-cBu                     OCO    H      H
3-469         6            2-HOCH2CH2O-cBu               OCO    H      H
3-470         6            cPn                          OCO    H      H
3-471         6            2-HO-cPn                     OCO    H      H
3-472         6            3-HO-cPn                     OCO    H      H
3-473         6            2-HOCH2CH2O-cPn               OCO    H      H
3-474         6            cHx                          OCO    H      H
3-475         6            2-HO-cHx                     OCO    H      H
3-476         6            2-HOCH2CH2O-cHx               OCO    H      H
3-477         6            CH2＝CHCH2                    OCO    H      H
3-478         6            CH3CH＝CHCH2                  OCO    H      H
3-479         6            Ph                           OCO    H      H
3-480         6            (2-HOCH2-Ph)                  OCO    H      H
3-481         6            (2-H2NCH2-Ph)                 OCO    H      H
3-482         6            (2-HO-Ph)                    OCO    H      H
3-483         6            (2-H2N-Ph)                   OCO    H      H
3-484         6            Bz                           OCO    H      H
3-485         6            (2-HOCH2-PhCH2)               OCO    H      H
3-486         6            (2-HO-PhCH2)                 OCO    H      H
3-487         6            PhCH2CH2                      OCO    H      H
3-488         6            (2-HOCH2-PhCH2CH2)            OCO    H      H
3-489         6            (2-HO-PhCH2CH2)               OCO    H      H
3-490         6            (1-Pyl)                      OCO    H      H
3-491         6            (2-HOCH2-1-Pyl)              OCO    H      H
3-492         6            (2-HO-1-Pyl)                 OCO    H      H
3-493         6            (2-Pyl)                      OCO    H      H
3-494         6            (3-HOCH2-2-Pyl)              OCO    H      H
3-495         6            (3-HO-2-Pyl)                 OCO    H      H
3-496         6            (2-Fur)                      OCO    H      H
3-497         6            (3-HOCH2-2-Fur)              OCO    H      H
3-498         6            (3-HO-2-Fur)                 OCO    H      H
3-499         6            (2-Thi)                      OCO    H      H
3-500         6            (3-HOCH2-2-Thi)              OCO    H      H
3-501         6            (3-HO-2-Thi)                 OCO    H      H
3-502         6            (3-Thi)                      OCO    H      H
3-503         6            (2-HOCH2-3-Thi)              OCO    H      H
3-504         6            (2-HO-3-Thi)                 OCO    H      H
3-505         6            (2-Thi)CH2                   OCO    H      H
3-506         6            [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]          OCO    H      H
3-507         6            [3-HO-(2-Thi)CH2]            OCO    H      H
3-508         6            (2-Imd)                      OCO    H      H
3-509         6            (4-HOCH2-2-Imd)              OCO    H      H
3-510         6            (4-HO-2-Imd)                 OCO    H      H
3-511         6            (5-Prl)                      OCO    H      H
3-512         6            (4-HOCH2-5-Prl)              OCO    H      H
3-513         6            (4-HO-5-Prl)                 OCO    H      H
3-514         6            (2-Oxz)                      OCO    H      H
3-515         6            (4-HOCH2-2-Oxz)              OCO    H      H
3-516         6            (4-HO-2-Oxz)                 OCO    H      H
3-517         6            (5-Iox)                      OCO    H      H
3-518         6            (3-HOCH2-5-Iox)              OCO    H      H
3-519         6            (3-HO-5-Iox)                 OCO    H      H
3-520         6            (2-Thz)                      OCO    H      H
3-521         6            (4-HOCH2-2-Thz)              OCO    H      H
3-522         6            (4-HO-2-Thz)                 OCO    H      H
3-523         6            (2-HOCH2-4-Thz)              OCO    H      H
3-524         6            (2-HO-4-Thz)                 OCO    H      H
3-525         6            (2-Thz)CH2                   OCO    H      H
3-526         6            [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]          OCO    H      H
3-527         6            [4-HO-(2-Thz)CH2]            OCO    H      H
3-528         6            (5-Ith)                      OCO    H      H
3-529         6            (4-HOCH2-5-Ith)              OCO    H      H
3-530         6            (4-HO-5-Ith)                 OCO    H      H
3-531         6            (5-Taz)                      OCO    H      H
3-532         6            (4-HOCH2-5-Taz)              OCO    H      H
3-533         6            (4-HO-5-Taz)                 OCO    H      H
3-534         6            (4-Odz)                      OCO    H      H
3-535         6            (5-HOCH2-4-Odz)              OCO    H      H
3-536         6            (5-HO-4-Odz)                 OCO    H      H
3-537         6            (4-Tdz)                      OCO    H      H
3-538         6            (5-HOCH2-4-Tdz)              OCO    H      H
3-539         6            (5-HO-4-Tdz)                 OCO    H      H
3-540         6            (5-Tet)                      OCO    H      H
3-541         6            (2-Pyr)                      OCO    H      H
3-542         6            (3-HOCH2-2-Pyr)              OCO    H      H
3-543         6            (3-HO-2-Pyr)                 OCO    H      H
3-544         6            (3-Pyr)                      OCO    H      H
3-545         6            (2-HOCH2-3-Pyr)              OCO    H      H
3-546         6            (2-HO-3-Pyr)                 OCO    H      H
3-547         6            (4-Pyr)                      OCO    H      H
3-548         6            (2-HOCH2-4-Pyr)              OCO    H      H
3-549         6            (2-HO-4-Pyr)                 OCO    H      H
3-550         6            (2-Pyr)CH2                   OCO    H      H
3-551         6            [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]          OCO    H      H
3-552         6            [3-HO-(2-Pyr)CH2]            OCO    H      H
3-553         6            (6-Pyd)                      OCO    H      H
3-554         6            (5-HOCH2-6-Pyd)              OCO    H      H
3-555         6            (5-HO-6-Pyd)                 OCO    H      H
3-556         6            (2-Pym)                      OCO    H      H
3-557         6            (4-HOCH2-2-Pym)              OCO    H      H
3-558         6            (4-HO-2-Pym)                 OCO    H      H
3-559         6            (2-Prz)                      OCO    H      H
3-560         6            (3-HOCH2-2-Prz)              OCO    H      H
3-561         6            (3-HO-2-Prz)                 OCO    H      H
3-562         6            (1-Pyrd)                     OCO    H      H
3-563         6            (2-HOCH2-1-Pyrd)             OCO    H      H
3-564         6            (3-HO-1-Pyrd)                OCO    H      H
3-565         6            (2-HOCO-1-Pyrd)              OCO    H      H
3-566         6            (2-Pyrd)                     OCO    H      H
3-567         6            (3-HOCH2-2-Pyrd)             OCO    H      H
3-568         6            (3-HO-2-Pyrd)                OCO    H      H
3-569         6            (3-Pyrd)                     OCO    H      H
3-570         6            (4-HOCH2-3-Pyrd)             OCO    H      H
3-571         6            (4-HO-3-Pyrd)                OCO    H      H
3-572         6            (1-Pyrd)CH2                  OCO    H      H
3-573         6            [3-HOCH2-(1-Pyrd)CH2]         OCO    H      H
3-574         6            [3-HO-(1-Pyrd)CH2]           OCO    H      H
3-575         6            (1-Pyln)                     OCO    H      H
3-576         6            (1-Imdd)                     OCO    H      H
3-577         6            (1-Imdn)                     OCO    H      H
3-578         6            (1-Prld)                     OCO    H      H
3-579         6            (1-Prln)                     OCO    H      H
3-580         6            (1-Pip)                      OCO    H      H
3-581         6            (2-HOCH2-1-Pip)              OCO    H      H
3-582         6            (3-HO-1-Pip)                 OCO    H      H
3-583         6            (2-Pip)                      OCO    H      H
3-584         6            (3-HOCH2-2-Pip)              OCO    H      H
3-585         6            (3-HO-2-Pip)                 OCO    H      H
3-586         6            (3-Pip)                      OCO    H      H
3-587         6            (2-HOCH2-3-Pip)              OCO    H      H
3-588         6            (4-HO-3-Pip)                 OCO    H      H
3-589         6            (4-Pip)                      OCO    H      H
3-590         6            (3-HOCH2-4-Pip)              OCO    H      H
3-591         6            (3-HO-4-Pip)                 OCO    H      H
3-592         6            (1-Pip)CH2                   OCO    H      H
3-593         6            [2-HOCH2-(1-Pip)CH2]          OCO    H      H
3-594         6            [3-HO-(1-Pip)CH2]            OCO    H      H
3-595         6            (1-Tpy)                      OCO    H      H
3-596         6            (1-Pipz)                     OCO    H      H
3-597         6            (2-HOCH2-1-Pipz)             OCO    H      H
3-598         6            (2-Pipz)                     OCO    H      H
3-599         6            (3-HOCH2-2-Pipz)             OCO    H      H
3-600         6            (1-Pipz)CH2                  OCO    H      H
3-601         6            [2-HOCH2-(1-Pipz)CH2]         OCO    H      H
3-602         6            (1-Tpm)                      OCO    H      H
3-603         6            (1-Peap)                     OCO    H      H
3-604         6            (2-HOCH2-1-Peap)             OCO    H      H
3-605         6            (3-HO-1-Peap)                OCO    H      H
3-606         6            (1-Peac)                     OCO    H      H
3-607         6            (1-Pean)                     OCO    H      H
3-608         6            (2-HOCH2-1-Pean)             OCO    H      H
3-609         6            (3-HO-1-Pean)                OCO    H      H
3-610         6            (4-Mor)                      OCO    H      H
3-611         6            (2-HOCH2-4-Mor)              OCO    H      H
3-612         6            (4-Thm)                      OCO    H      H
3-613         6            (2-HOCH2-4-Thm)              OCO    H      H
3-614         6            HOCH2CH2                      CONH   H      H
3-615         6            HOCH2CH2                      CONH   5-Me   H
3-616         6            HOCH2CH2                      CONH   5-MeO  H
3-617         6            HOCH2CH2                      CONH   5-Cl   H
3-618         6            HOCH2CH2                      CONH   7-Me   H
3-619         6            HOCH2CH2                      CONH   7-MeO  H
3-620         6            HOCH2CH2                      CONH   7-Cl   H
3-621         7            HOCH2CH2                      CONH   H      H
3-622         7            HOCH2CH2                      CONH   5-Me   H
3-623         7            HOCH2CH2                      CONH   5-MeO  H
3-624         7            HOCH2CH2                      CONH   5-Cl   H
3-625         7            HOCH2CH2                      CONH   6-Me   H
3-626         7            HOCH2CH2                      CONH   6-MeO  H
3-627         7            HOCH2CH2                      CONH   6-Cl   H
3-628         6            HO(CH2)3                      CONH   H      H
3-629         6            HO(CH2)3                      CONH   7-Me   H
3-630         6            HO(CH2)3                      CONH   7-MeO  H
3-631         6            HO(CH2)3                      CONH   7-Cl   H
3-632         6            CH3CH(OH)CH2                  CONH   H      H
3-633         6            HOCH2CH(OH)CH2                CONH   H      H
3-634         6            HO(CH2)4                      CONH   H      H
3-635         6            HO(CH2)5                      CONH   H      H
3-636         6            HO(CH2)6                      CONH   H      H
3-637         6            MeOCH2CH2                     CONH   H      H
3-638         6            HOCH2CH2OCH2CH2                CONH   H      H
3-639         6            HO(CH2)3OCH2CH2                CONH   H      H
3-640         6            HOCH2CH2O(CH2)3                CONH   H      H
3-641         6            HO(CH2)3O(CH2)3                CONH   H      H
3-642         6            H2NCH2CH2                      CONH   H      H
3-643         6            H2N(CH2)3                      CONH   H      H
3-644         6            H2NCH2CH(NH2)CH2               CONH   H      H
3-645         6            H2NCH2CH(OH)CH2                CONH   H      H
3-646         6            H2N(CH2)4                      CONH   H      H
3-647         6            HN(Me)CH2CH2                  CONH   H      H
3-648         6            HN(Me)(CH2)3                  CONH   H      H
3-649         6            HN(Me)(CH2)4                  CONH   H      H
3-650         6            Me2NCH2CH2                     CONH   H      H
3-651         6            Me2N(CH2)3                     CONH   H      H
3-652         6            Me2N(CH2)4                     CONH   H      H
3-653         6            HN(CH2CH2OH)CH2CH2             CONH   H      H
3-654         6            HN[(CH2)3OH]CH2CH2             CONH   H      H
3-655         6            HN(CH2CH2OH)(CH2)3             CONH   H      H
3-656         6            HN[(CH2)3OH](CH2)3             CONH   H      H
3-657         6            HOCOCH2CH2                    CONH   H      H
3-658         6            HOCO(CH2)3                    CONH   H      H
3-659         6            FCH2CH2                       CONH   H      H
3-660         6            ClCH2CH2                      CONH   H      H
3-661         6            BrCH2CH2                      CONH   H      H
3-662         6            F3CCH2                        CONH   H      H
3-663         6            F3CCF2                        CONH   H      H
3-664         6            FCH2CH2CH2                    CONH   H      H
3-665         6            ClCH2CH2CH2                   CONH   H      H
3-666         6            F3CCF2CF2                     CONH   H      H
3-667         6            cPr                          CONH   H      H
3-668         6            2-HO-cPr                     CONH   H      H
3-669         6            2-HOCH2CH2O-cPr               CONH   H      H
3-670         6            cBu                          CONH   H      H
3-671         6            2-HO-cBu                     CONH   H      H
3-672         6            3-HO-cBu                     CONH   H      H
3-673         6            2-HOCH2CH2O-cBu               CONH   H      H
3-674         6            cPn                          CONH   H      H
3-675         6            2-HO-cPn                     CONH   H      H
3-676         6            3-HO-cPn                     CONH   H      H
3-677         6            2-HOCH2CH2O-cPn               CONH   H      H
3-678         6            cHx                          CONH   H      H
3-679         6            2-HO-cHx                     CONH   H      H
3-680         6            2-HOCH2CH2O-cHx               CONH   H      H
3-681         6            CH2＝CHCH2                    CONH   H      H
3-682         6            CH3CH＝CHCH2                  CONH   H      H
3-683         6            Ph                           CONH   H      H
3-684         6            (2-HOCH2-Ph)                  CONH   H      H
3-685         6            (2-H2NCH2-Ph)                 CONH   H      H
3-686         6            (2-HO-Ph)                    CONH   H      H
3-687         6            (2-H2N-Ph)                    CONH   H      H
3-688         6            Bz                           CONH   H      H
3-689         6            (2-HOCH2-PhCH2)               CONH   H      H
3-690         6            (2-HO-PhCH2)                  CONH   H      H
3-691         6            PhCH2CH2                      CONH   H      H
3-692         6            (2-HOCH2-PhCH2CH2)             CONH   H      H
3-693         6            (2-HO-PhCH2CH2)               CONH   H      H
3-694         6            (1-Pyl)                       CONH   H      H
3-695         6            (2-HOCH2-1-Pyl)               CONH   H      H
3-696         6            (2-HO-1-Pyl)                  CONH   H      H
3-697         6            (2-Pyl)                       CONH   H      H
3-698         6            (3-HOCH2-2-Pyl)               CONH   H      H
3-699         6            (3-HO-2-Pyl)                  CONH   H      H
3-700         6            (2-Fur)                       CONH   H      H
3-701         6            (3-HOCH2-2-Fur)               CONH   H      H
3-702         6            (3-HO-2-Fur)                  CONH   H      H
3-703         6            (2-Thi)                       CONH   H      H
3-704         6            (3-HOCH2-2-Thi)               CONH   H      H
3-705         6            (3-HO-2-Thi)                  CONH   H      H
3-706         6            (3-Thi)                       CONH   H      H
3-707         6            (2-HOCH2-3-Thi)               CONH   H      H
3-708         6            (2-HO-3-Thi)                  CONH   H      H
3-709         6            (2-Thi)CH2                    CONH   H      H
3-710         6            [3-HOCH2-(2-Thi)CH2]          CONH   H      H
3-711         6            [3-HO-(2-Thi)CH2]             CONH   H      H
3-712         6            (2-Imd)                       CONH   H      H
3-713         6            (4-HOCH2-2-Imd)               CONH   H      H
3-714         6            (4-HO-2-Imd)                  CONH   H      H
3-715         6            (5-Prl)                       CONH   H      H
3-716         6            (4-HOCH2-5-Prl)               CONH   H      H
3-717         6            (4-HO-5-Prl)                  CONH   H      H
3-718         6            (2-Oxz)                       CONH   H      H
3-719         6            (4-HOCH2-2-Oxz)               CONH   H      H
3-720         6            (4-HO-2-Oxz)                  CONH   H      H
3-721         6            (5-Iox)                       CONH   H      H
3-722         6            (3-HOCH2-5-Iox)               CONH   H      H
3-723         6            (3-HO-5-Iox)                  CONH   H      H
3-724         6            (2-Thz)                       CONH   H      H
3-725         6            (4-HOCH2-2-Thz)               CONH   H      H
3-726         6            (4-HO-2-Thz)                  CONH   H      H
3-727         6            (2-HOCH2-4-Thz)               CONH   H      H
3-728         6            (2-HO-4-Thz)                  CONH   H      H
3-729         6            (2-Thz)CH2                    CONH   H      H
3-730         6            [4-HOCH2-(2-Thz)CH2]          CONH   H      H
3-731         6            [4-HO-(2-Thz)CH2]             CONH   H      H
3-732         6            (5-Ith)                       CONH   H      H
3-733         6            (4-HOCH2-5-Ith)               CONH   H      H
3-734         6            (4-HO-5-Ith)                  CONH   H      H
3-735         6            (5-Taz)                       CONH   H      H
3-736         6            (4-HOCH2-5-Taz)               CONH   H      H
3-737         6            (4-HO-5-Taz)                  CONH   H      H
3-738         6            (4-Odz)                       CONH   H      H
3-739         6            (5-HOCH2-4-Odz)               CONH   H      H
3-740         6            (5-HO-4-Odz)                  CONH   H      H
3-741         6            (4-Tdz)                       CONH   H      H
3-742         6            (5-HOCH2-4-Tdz)               CONH   H      H
3-743         6            (5-HO-4-Tdz)                  CONH   H      H
3-744         6            (5-Tet)                       CONH   H      H
3-745         6            (2-Pyr)                       CONH   H      H
3-746         6            (3-HOCH2-2-Pyr)               CONH   H      H
3-747         6            (3-HO-2-Pyr)                  CONH   H      H
3-748         6            (3-Pyr)                       CONH   H      H
3-749         6            (2-HOCH2-3-Pyr)               CONH   H      H
3-750         6            (2-HO-3-Pyr)                  CONH   H      H
3-751         6            (4-Pyr)                       CONH   H      H
3-752         6            (2-HOCH2-4-Pyr)               CONH   H      H
3-753         6            (2-HO-4-Pyr)                  CONH   H      H
3-754         6            (2-Pyr)CH2                    CONH   H      H
3-755         6            [3-HOCH2-(2-Pyr)CH2]          CONH   H      H
3-756         6            [3-HO-(2-Pyr)CH2]             CONH   H      H
3-757         6            (6-Pyd)                       CONH   H      H
3-758         6            (5-HOCH2-6-Pyd)               CONH   H      H
3-759         6            (5-HO-6-Pyd)                  CONH   H      H
3-760         6            (2-Pym)                       CONH   H      H
3-761         6            (4-HOCH2-2-Pym)               CONH   H      H
3-762         6            (4-HO-2-Pym)                  CONH   H      H
3-763         6            (2-Prz)                       CONH   H      H
3-764         6            (3-HOCH2-2-Prz)               CONH   H      H
3-765         6            (3-HO-2-Prz)                  CONH   H      H
3-766         6            (1-Pyrd)                      CONH   H      H
3-767         6            (2-HOCH2-1-Pyrd)              CONH   H      H
3-768         6            (3-HO-1-Pyrd)                 CONH   H      H
3-769         6            (2-HOCO-1-Pyrd)               CONH   H      H
3-770         6            (2-Pyrd)                      CONH   H      H
3-771         6            (3-HOCH2-2-Pyrd)              CONH   H      H
3-772         6            (3-HO-2-Pyrd)                 CONH   H      H
3-773         6            (3-Pyrd)                      CONH   H      H
3-774         6            (4-HOCH