(57)【要約】【課題】  鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、気管内への蓄積の虞がなく安全で、鼻炎による不快感を和らげることができ、かつ、その効果を持続可能な、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際などに、鼻腔を保湿するため等に使用される鼻腔用組成物の提供。【解決手段】  鼻腔に用いられる鼻腔用組成物であって、起泡可能であり、かつ気泡により鼻腔内を前記鼻腔用組成物で被覆可能な起泡剤を含有してなり、該起泡剤が、サポニン及びレシチンから選択される少なくとも１種であることを特徴とする鼻腔用組成物である。サポニンが、キラヤサポニン及び大豆サポニンのいずれかである態様が好ましい。【選択図】        図３
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
鼻腔に用いられる鼻腔用組成物であって、起泡可能であり、かつ気泡により鼻腔内を前記鼻腔用組成物で被覆可能な起泡剤を含有してなり、該起泡剤が、サポニン及びレシチンから選択される少なくとも１種であることを特徴とする鼻腔用組成物。
【請求項２】
サポニンが、キラヤサポニン及び大豆サポニンのいずれかである請求項１に記載の鼻腔用組成物。
【請求項３】
サポニンを、０．００１質量％以上含有する請求項１から２のいずれかに記載の鼻腔用組成物。
【請求項４】
レシチンを、０．０７５質量％以上含有する請求項１に記載の鼻腔用組成物。
【請求項５】
増粘剤を含有する請求項１から４のいずれかに記載の鼻腔用組成物。
【請求項６】
増粘剤が、アルギン酸ナトリウムである請求項５に鼻腔用組成物。
【請求項７】
泡沫形成器に充填させた請求項１から６のいずれかに記載の鼻腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際などに、鼻腔を保湿するため等に使用される鼻腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
風邪やアレルギー等により鼻炎を患った際には、例えば、鼻による呼吸がしにくくなる、眠気を催す、鼻腔粘膜の腫れにより痛みや痒みがおこる等して、強い不快感を生じる。特に、鼻炎が花粉症等のアレルギー性であるときには、一定季節に亘って症状が治まらず、しかも薬剤の経口投与によっても回復しにくいため、長期間の苦痛を余儀なくされることになる。
【０００３】
このため、症状を和らげるのを目的として、鼻腔内に塗布又は噴霧する薬剤が多数提案されている。具体的には、例えば、粉末若しくは固形状の薬剤や、液状の薬剤として、血管収縮薬及びフマル酸ケトチフェンを配合した鼻炎用液状点鼻薬（下記特許文献１参照）、ドクダミ茎葉、紅藻類・海苔等からなる抽出液（下記特許文献２参照）などが提案されている。
粘着性を有する薬剤として、免疫化可能な量のインフルエンザウイルス抗原と、免疫応答をするのに充分な量の粘膜付着剤等を含む免疫組成物（下記特許文献３参照）、層状ケイ酸塩化合物と、ベタイン類及びグリセリン類のいずれかとを、少なくとも含有する液状洗鼻剤（下記特許文献４参照）、フェキソフェナジン塩と、賦形剤と、ゲル化剤とを含有する組成物（下記特許文献５参照）などが提案されている。また、生理食塩水により鼻腔を洗浄し、前記症状を和らげることも行われている。
【０００４】
しかし、鼻腔内表面は、例えば口腔内には、毛等が存在せず、唾液によって常に湿潤状態が保たれているのに対して、鼻腔内には、鼻毛や俗に鼻くそと呼ばれる老廃物等が存在しており、複雑な構造を有し、通常は乾燥状態にある。しかも、鼻毛の長さ・量は個人差が大きく、鼻腔内の乾燥状態も刻一刻と変化し、単に薬剤を付与しても、鼻腔内全体を被覆することは非常に困難である。また、鼻は口と異なり常時開いているため、一度付与した薬剤が再度鼻腔内から垂れ落ちてしまうこともある。
【０００５】
したがって、上述した薬剤の内、粉末若しくは固形状のものや、単に液状のものは、付着していない箇所では鼻腔内表面を被覆できずに、効果が発揮できないという問題や、付与した薬剤が流れてしまいやすく、再度鼻腔から垂れ落ちる等して、却って不快感を増幅させてしまう問題があった。さらに、呼吸により気管内に入り込んでしまうことがあり、それが蓄積すると安全上好ましくないという問題もあった。
【０００６】
また、粘着性を有する薬剤では、付与した箇所に留まることが可能となるため、鼻腔から垂れ落ちたり、気管内に入り込むという問題は少ないものの、鼻腔内全体に被覆できず、薬剤が付着しない箇所では効果を発揮できないという問題は依然として残っていた。また、粘着性を有していても、粘着力が弱くなったときには、流れたりすることがあるので、仮に気管内に入り込んだときには、粘着性があるために却って通常の液状の薬剤に比しても安全上好ましくないという問題もあった。
【０００７】
一方、薬剤の内、洗浄を主目的としたものや、生理食塩水では、上述の問題とは別に、単に鼻腔内の花粉やホコリ等のアレルゲン物質を洗い流すのみであり、アレルゲン物質の鼻腔粘膜への接触を防ぐことができず、使用後しばらくすると再度不快感を生じるようになるという問題があった。
【０００８】
したがって、鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、気管内への蓄積の虞がなく安全で、鼻炎による不快感を和らげることができ、かつ、その効果を持続可能な薬剤が求められているのが現状である。
【０００９】
【特許文献１】特開平９−３２８４３７号公報
【特許文献２】特開２００２−１２５４９号公報
【特許文献３】特表平８−５０８２４７号公報
【特許文献４】特開２００１−２４０５４７号公報
【特許文献５】特表２００３−５１９０８３号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明は、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、気管内への蓄積の虞がなく安全で、鼻炎による不快感を和らげることができ、かつ、その効果を持続可能な、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際などに、鼻腔を保湿するため等に使用される鼻腔用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
＜１＞  鼻腔に用いられる鼻腔用組成物であって、起泡可能であり、かつ気泡により鼻腔内を前記鼻腔用組成物で被覆可能な起泡剤を含有してなり、該起泡剤が、サポニン及びレシチンから選択される少なくとも１種であることを特徴とする鼻腔用組成物である。
該鼻腔用組成物においては、気泡により鼻腔内を前記鼻腔用組成物で被覆可能な、サポニン及びレシチンから選択される少なくとも１種の起泡剤を含有してなるため、鼻炎による不快感を和らげるために使用したときに、泡の拡散性により鼻腔全体に被覆組成物が拡がり、鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することが可能で、気管内への蓄積の虞がなく安全である。さらに、泡は吸着力があるので、アレルゲン物質の鼻腔粘膜への接触を防ぐことが可能で、鼻炎により不快感を和らげる効果を持続することができる。
＜２＞  サポニンが、キラヤサポニン及び大豆サポニンのいずれかである前記＜１＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜３＞  サポニンを、０．００１質量％以上含有する前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜４＞  大豆サポニンを、０．０５質量％以上含有する前記＜２＞から＜３＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜５＞  レシチンを、０．０７５質量％以上含有する前記＜１＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜６＞  増粘剤を含有する前記＜１＞から＜５＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜７＞  増粘剤が、アルギン酸ナトリウムである前記＜６＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜８＞  増粘剤の含有量が、２質量％未満である前記＜１＞から＜７＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜９＞  泡沫形成器に充填させた前記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
該＜９＞記載の鼻腔用組成物においては、前記＜１＞から＜８＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物を、泡沫形成器に充填させるため、鼻腔に付与した際に、確実に前記起泡剤により気泡させることができる。
【発明の効果】
【００１２】
本発明によると、従来における諸問題を解決することができ、鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、気管内への蓄積の虞がなく安全で、鼻炎による不快感を和らげることができ、かつ、その効果を持続可能な、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際などに、鼻腔を保湿するため等に使用される鼻腔用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明の鼻腔用組成物は、起泡可能であり、かつ気泡により鼻腔内を前記鼻腔用組成物で被覆可能な起泡剤を含有してなり、さらに必要に応じて、増粘剤、その他の成分を含んでなる。
【００１４】
−起泡剤−
本発明の鼻腔用組成物が含有する前記起泡剤は、サポニン及びレシチンから選択される少なくとも１種である。
【００１５】
−−サポニン−−
前記サポニンは、ステロイドサポニンとトリテルペノイドサポニンとに大別されるが、人体に対して無害なものであれば、特に制限はなく、適宜選択して使用することができ、例えば、大豆サポニン、小豆サポニン、ユッカフォームサポニン、ビートサポニン、茶種子サポニン、エンジュサポニン、ムクロジサポニン、キラヤサポニン、サボンソウサポニンなどが好適に挙げられる。この中でも特に、入手が容易であると共に、安全性の観点から、キラヤサポニン、大豆サポニンが好ましく、長期間泡が消滅せず、保湿性をより持続できる観点から、キラヤサポニンが最も好ましい。また、前記サポニンの具体的な市販品としては、例えば、キラヤサポニンとして、キラヤニンＣ−１００、キラヤニンＰ−２０（丸善製薬社製）、大豆サポニンとして、ソイヘルスＳＡ（不二製油社製）などが好適に挙げられる。
前記サポニンの鼻腔用組成物全成分に対する含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、例えば、０．００１質量以上が好ましく、０．０１質量％以上がより好ましく、０．１質量％が最も好ましい。また、特に、大豆サポニンを使用する際には、０．０５質量％以上が好ましく、０．５質量％以上がより好ましい。前記サポニンの含有量が０．００１質量％未満であると、泡が早期に消滅し、鼻炎による不快感を和らげるという効果を持続するのが困難になることがある。
【００１６】
−−レシチン−−
前記レシチンとしては、卵黄由来レシチン、大豆由来レシチン、酵母由来レシチンなどが主に挙げられるが、いずれの物質由来のものであっても特に制限はない。また、飽和レシチン、不飽和レシチンのいずれであっても、特に制限はなく、通常市販されているものを適宜選択して使用することができ、例えば、レシチン、水添レシチン、水添リゾレシチンなどが好適に挙げられる。前記レシチンの具体的な市販品としては、例えば、レシチンＰＷＬ（Ｊ−オイルミルズ社製）などが好適に挙げられる。
前記レシチンの鼻腔用組成物全成分に対する含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択できるが、例えば、０．０７５質量％以上が好ましく、０．７５質量％以上がより好ましい。前記レシチンの含有量が０．０９５質量％未満であると、泡が早期に消滅し、鼻炎による不快感を和らげるという効果を持続するのが困難になることがある。
【００１７】
−増粘剤−
前記増粘剤は、起泡剤に粘性を付与して、本発明の鼻腔用組成物を、鼻腔内の付着箇所から流動させずに、該付着箇所に留めておくために、添加するのが好ましい。
前記増粘剤としては、特に制限はなく、通常市販されているものを適宜選択して使用することができ、例えば、アルギン酸ナトリウム、澱粉誘導体、トラガントゴム、キサンタンガム、カルボキシビニルポリマー、アラビアガム、カラギナン、ローカストビーンガム、グアーガム、サイリウムシードガム、トラガントガム、ペクチンなどが好適に挙げられる。この中でも特に、入手が容易であると共に、安全性の観点から、アルギン酸ナトリウムが好ましい。前記増粘剤の具体的な市販品としては、例えば、アルギン酸ナトリウムとして、キミカアルギンＩ−Ｓ（キミカ社製）などが好適に挙げられる。
前記増粘剤の鼻腔用組成物全成分に対する含有量としては、起泡剤による安定した泡を形成可能な程度の量であれば、特に制限はないが、例えば、２質量％未満が好ましく、１質量％未満がより好ましく、０．１質量％未満が最も好ましい。２質量％を超えると、起泡しにくくなることがある。
【００１８】
−その他の成分−
本発明の花粉症予防組成物は、必要に応じて、サポニン及びレシチン以外の起泡剤、油脂若しくは油性成分、起泡剤活性成分、香料成分などを併用することができる。
【００１９】
−−サポニン及びレシチン以外の起泡剤−−
前記サポニン及びレシチン以外の起泡剤としては、天然成分からなる起泡剤であっても、合成起泡剤であってもよく、適宜選択して使用することができる。
前記合成起泡剤としては、例えば、Ｎ−アシルアミノ酸塩、アルキルエーテルカルボン酸塩、Ｎ−アシルタウリン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、スルホン酸塩、酢酸ベタイン型両性界面活性剤、イミダゾリン型両性界面活性剤、脂肪酸石けん、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩などが挙げられる。
前記アシルアミノ酸塩としては、例えば、ラウロイルメチルアラニンナトリウム、ヤシ油脂肪酸サルコシントリエタノールアミン、ラウロイルサルコシン、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシンカリウム、ミリスルトイルサルコシンナトリウム、オレオイルサルコシン、パルミトイルサルコシンナトリウムなどが挙げられる。
前記アルキルエーテルカルボン酸塩としては、例えば、ラウレス５酢酸、ラウレス５酢酸ナトリウム、ラウレス１１酢酸ナトリウム、ラウレス１１カルボン酸、酢酸トリデセス−３、酢酸トリデセス−７、トリデセス−３酢酸ナトリウム、トリデセス−６酢酸ナトリウムなどが挙げられる。
前記Ｎ−アシルタウリン酸塩としては、例えば、ココリルメチルタウリンナトリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ステアロイルメチルタウリンナトリウムなどが挙げられる。
前記アルキル硫酸塩としては、例えば、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ミリスチル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウムなどが挙げられる。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩としては、例えば、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウレス−２硫酸アンモニウム、（Ｃ１２−１５）パレス−３硫酸ナトリウム、（Ｃ１２−１５）パレス−３硫酸トリエタノールアミンなどが挙げられる。
前記スルホン酸塩としては、例えば、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウムなどが挙げられる。
前記酢酸ベタイン型両性界面活性剤としては、例えば、ラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインなどが挙げられる。
前記イミダゾリン型両性界面活性剤としては、例えば、ココアンホ酢酸ナトリウム、ココアンホジ酢酸２ナトリウムなどが挙げられる。
前記脂肪酸石けんとしては、例えば、ヤシ油脂肪酸カリウム、ミリスチン酸カリウム、ラウリン酸カリウムなどが挙げられる。
前記アルキルリン酸塩としては、例えば、ラウリルリン酸ナトリウム、ラウリルリン酸、ラウリルリン酸２ナトリウムなどが挙げられる。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩としては、例えば、ラウレスー１リン酸などが挙げられる。
また、その他の合成起泡剤として、例えば、アルキルスルホコハク酸ナトリウム、ココイル加水分解コラーゲンカリウム、ココイルグルタミン酸トリエタノールアミン、水素添加タロウグルタミン酸ナトリウム、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、スルホコハク酸PEG-2オレアミド２ナトリウム、スルホコハク酸ラクレス２ナトリウム、ミリストリルグルタミン酸カリウム、ラウリルグルコシドなども挙げられる。
前記合成起泡剤の添加量としては、特に制限はなく、鼻腔用組成物の品質を害さない程度に、適宜選択して添加することができる。
【００２０】
−−油脂若しくは油性成分−−
前記油脂若しくは油性成分としては、前記合成起泡剤として挙げた中の油脂及び油性成分の他に、例えば、ヤシ油脂肪酸モノグリセリンスルホン酸ナトリウム、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミドなどが挙げられる。
前記油脂若しくは油性成分の添加量としては、特に制限はなく、鼻腔用組成物の品質を害さない程度に、適宜選択して添加することができる。
【００２１】
−−起泡剤活性成分−−
前記起泡剤活性成分としては、例えば、ビタミン類、ヒアルロン酸、エラスチン、セラミドなどが挙げられる。なお、前記起泡剤活性成分とは、本発明では、添加することにより、起泡剤により好ましい泡質を付与する成分を意味する。
前記起泡剤活性成分の添加量としては、特に制限はなく、鼻腔用組成物の品質を害さない程度に、適宜選択して添加することができる。
【００２２】
−−香料成分−−
前記香料成分としては、特に制限はなく、点鼻薬等において通常使用されている香料成分を適宜選択して使用することができ、例えば、メントール、ハッカ、シトラス、シトロネラ、スペアミント、レモン、ペパーミント、ジャスミン、ユーカリ、カモミル、カンファー、ラベンダー、ローズ、アニスなどが挙げられる。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
前記香料成分の添加量としては、特に制限はなく、鼻腔用組成物の品質を害さない程度に、適宜選択して添加することができる。
【００２３】
−泡の性状−
本発明の鼻腔用組成物は、上述のように、起泡により鼻腔内を被覆可能とするため、該気泡により発生する泡は、例えば、泡量、泡の大きさ、吸着力、保湿性として、以下のような性状を有するのが好ましい。
【００２４】
−−泡量−−
前記起泡剤により得られる泡量としては、例えば、本発明の鼻腔用組成物を１０ｍｌのメスシリンダー内に１０ｍｌの目盛に達するまで噴霧し、泡層上部の目盛をＸｍｌ、泡層直後の目盛をＹｍｌとしたときに、下記数式１で表される泡量Ｚｍｌが、噴霧直後に１ｍｌ以上であるのが好ましく、３．８ｍｌ以上であるのがより好ましく、７ｍｌ以上であるのが最も好ましい。前記泡量が１ｍｌ未満であると、泡が早期に消滅してしまい、鼻炎による不快感を和らげるという効果を持続するのが困難になることがある。
＜数式１＞
Ｚ＝Ｘ−Ｙ
また、前記噴霧直後の、泡の、鼻腔用組成物全体に対する割合としては、下記数式２で表されるＣ（体積％）が、１０体積％以上であるのが好ましく、３１．５体積％以上であるのがより好ましく、５１．５体積％以上であるのが最も好ましい。前記Ｃが１０体積％未満であると、泡が早期に消滅してしまい、鼻炎による不快感を和らげるという効果を持続するのが困難になることがある。
＜数式２＞
Ｃ＝Ｚ／Ｘ×１００
【００２５】
−−泡の大きさ−−
前記起泡剤により得られる泡の大きさとしては、例えば、水平に静置したアクリル円筒管の外壁に、５ｍｍ×５ｍｍの正方形のマーキングをして、固定した非撥水性の紙に、前記円筒管の一方端開口から、前記鼻腔用組成物を３ｍｌ噴霧し、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に静置したときに、前記マーキングの横辺上にある泡の個数を数え、下記に示す数式３により求められる泡の平均直径（ｍｍ）が、２０分後に、０．５ｍｍ以下であることが好ましく、０．４５ｍｍ以下であることがより好ましい。前記泡の直径が５ｍｍを超えると、泡が大きくなり、円滑な呼吸を妨げることがある。
＜数式３＞
泡の平均直径（ｍｍ）＝５ｍｍ÷泡の個数
【００２６】
−−泡の拡散性−−
前記起泡剤により得られる泡の拡散性としては、例えば、壁に対して約６０度の角度（鼻腔の角度を想定）で立て掛けた、１束当たり３３本の割合で、４０束植毛してある歯ブラシに対して、該歯ブラシと同様に、壁に対して約６０度の角度で、下方１ｃｍの位置より０．４ｍｌ噴霧して、１分経過した後、その束の約半数以上の毛及び毛の間に、前記鼻腔組成物が付着している束数が、２６以上であることが好ましく、３２以上であることがより好ましい。前記鼻腔組成物が付着している束数が２６未満であると、鼻腔内表面に充分に前記鼻腔組成物を拡散できないことがある。
【００２７】
−−吸着力−−
前記起泡剤により得られる泡の吸着力としては、例えば、前記鼻腔用組成物を噴霧した非撥水性の紙に、１００個の黒砂を吹き付け、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に垂直に固定したときに、２０分後の前記黒砂の吸着残存数が１５個以上であるのが好ましく、７０個以上であるのがより好ましく、９０個以上であるのが最も好ましい。前記黒砂の吸着残存数が１５個未満であると、吸着力に劣り、前記鼻腔用組成物を鼻腔内に噴霧したときに、噴霧箇所に留まらずに気管内に流れ込む等することがある。
【００２８】
−−保湿性−−
前記起泡剤により得られる泡の保湿性としては、例えば、保水時間が３０分以上であることが好ましく、４５分以上であることがより好ましく、５０分以上であるのが最も好ましい。ここで、前記保水時間とは、前記鼻腔用組成物１０ｍｌを浸した濾紙を、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に吊るして放置したときに、触手で湿り気が残っていると感じられる時間を意味する。前記保水時間が３０分未満であると、鼻炎による不快感を和らげるという効果を持続するのが困難になることがある。
【００２９】
−用途−
前記鼻腔用組成物は、上述のように、鼻腔に噴霧した際に、前記起泡剤による気泡により該鼻腔を被覆するため、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際に、鼻腔を保湿するために好適に使用可能である。また、鼻炎を患っていないときであっても、例えば、清涼感を得る目的や、眠気を解消させる目的等にも使用可能である。
さらに、鼻腔に付与した際に、確実に前記起泡剤により気泡を発生させるために、泡沫形成器に充填させて使用するのも好ましい。
【００３０】
−−泡沫形成器−−
前記泡沫形成器としては、特に制限はなく、レバー等を押すと容器内に圧力が加わり、内部の充填物が噴出孔から噴出される構成の、通常使用されている泡沫形成器を適宜選択して使用できるが、例えば、図１に示す泡沫形成器１が好適に使用可能である。
前記泡沫形成器１は、容器部２と、噴霧部３と、ノズル４とを少なくとも有してなる。
【００３１】
該容器部２には、鼻腔用組成物１０が充填されている。前記容器部２は、底面側から上面近傍部分までは、略円柱状を成しているが、該上面近傍部分では、若干幅が狭まり、上面から一定部分では、図示しないネジ部が形成されている。なお、前記容器部２の形状は、図示の例に限定されず、鼻腔用組成物１０を充填可能な形状であれば、通常容器の形状として知られているどのような形状としてもよい。
【００３２】
前記噴霧部３は、噴霧部本体５と、泡沫形成体６とを少なくとも有している。
前記噴霧部本体５は、先端中心部に、噴霧孔５ａが設けられると共に、鉛直方向略中央位置に、楕円盤状の操作レバー７が設けられている。また、下方側の円柱状を成す部分においては、内面が前記容器部２のネジ部に螺合している。
前記泡沫形成体６は、先端中心部に噴霧孔６ａが設けられると共に、円周方向に沿って一定間隔で、図示の例では８つの噴霧小孔６ｂ、６ｂ・・が設けられている。
【００３３】
前記ノズル４は、上端が噴霧部３の噴霧部本体５内面において、該噴霧部３と一体的に連設し、下方側の大部分が容器部２内に延在している。また、上方側の一定域において。図示しないバネ部材により付勢されている。
【００３４】
前記鼻腔用組成物１０の噴霧に際しては、前記操作レバー７の押操作により、ノズル４をバネ部材の付勢力に抗して容器部２下方側へ押し込むと、該鼻腔用組成物１０が前記噴霧孔５ａから噴霧された後、前記泡沫形成体６の噴霧孔６ａから噴出されることにより、泡沫が形成される。
なお、前記泡沫形成器１について、写真を図２に示す。
前記泡沫形成器１は、先端中心部に噴霧孔６ａが設けられると共に、円周方向に沿って一定間隔で噴霧小孔６ｂ、６ｂ・・が設けられた泡沫形成体６が、噴霧部３に備えられているので、適度の大きさの泡を形成することができる。
【実施例】
【００３５】
以下、本発明の実施例について、説明するが、本発明はこれらの実施例に何ら限定されるものではない。
【００３６】
［実験１］
（実施例１）
−鼻腔用組成物の調製−
発泡剤としてのキラヤサポニン２５質量％を含有するキラヤニンＣ−１００（丸善製薬社製）１．０質量％、すなわちキラヤサポニン０．２５質量％と、アルギン酸ナトリウム０．０５質量％と、残部の精製水（９８．９５質量％）とからなる鼻腔用組成物を調製した。
【００３７】
−泡量の測定−
泡沫形成器として、マジックリン（花王社製）の内容物を除去して、洗浄後乾燥させた容器に、前記鼻腔用組成物を充填した後、該泡沫形成器により、約１ｍｌ／回のペースで、１０ｍｌのメスシリンダー内に、１０ｍｌの目盛に達するまで連続的に噴霧し、噴霧直後、１０分後、２０分後、３０分後、４０分後、５０分後、６０分後における、泡層上部の目盛Ｘｍｌ、泡層下部の目盛Ｙｍｌを調べた上で、下記に示す数式１により泡量Ｚｍｌを求め、かつ、下記の数式２により鼻腔用組成物全体における泡の割合Ｃ（体積％）を求めた。なお、後述する実施例において、泡量Ｚが０ｍｌとなったときには、その後の測定を中止した。結果を表１に示す。
＜数式１＞
Ｚ＝Ｘ−Ｙ
＜数式２＞
Ｃ＝Ｚ／Ｘ×１００
【００３８】
（実施例２）
実施例１において、キラヤニンＣ−１００の含有量を０．１質量％、すなわちキラヤサポニン０．０２５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表１に示す。
【００３９】
（実施例３）
実施例１において、キラヤニンＣ−１００の含有量を０．０１質量％、すなわちキラヤサポニン０．００２５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表１に示す。
【００４０】
（実施例４）
実施例１において、キラヤニンＣ−１００の含有量を０．００１質量％、すなわちキラヤサポニン０．０００２５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表１に示す。
【００４１】
【表１】
2006206459.tif 000003
表１の結果からも明らかな通り、起泡剤として、キラヤサポニンを含有した本発明の鼻腔用組成物は、泡量及びその持続性を充分に有するので、泡の有する拡散性により鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、かつ、鼻炎による不快感を和らげる効果を持続可能である。
【００４２】
（実施例５）
発泡剤としての大豆サポニン６０質量％を含有するソイヘルスＳＡ（不二製油社製）１．０質量％、すなわち大豆サポニン０．６質量％と、アルギン酸ナトリウム０．０５質量％と、残部の精製水（９８．９５質量％）とからなる鼻腔用組成物を調製し、実施例１と同様にして泡量を測定した。その結果を表２に示す。
【００４３】
（実施例６）
実施例５において、ソイヘルスＳＡの含有量を０．１質量％、すなわち大豆サポニン０．０６質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表２に示す。
【００４４】
（実施例７）
実施例５において、ソイヘルスＳＡの含有量を０．０１質量％、すなわち大豆サポニン０．００６質量％と、とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表２に示す。
【００４５】
（実施例８）
実施例５において、ソイヘルスＳＡの含有量を０．００１質量％、すなわち大豆サポニン０．０００６質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表２に示す。
【００４６】
【表２】
2006206459.tif 000004
表２の結果からも明らかな通り、起泡剤として、大豆サポニンを含有した本発明の鼻腔用組成物は、泡量及びその持続性を有するので、泡の有する拡散性により鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、かつ、鼻炎による不快感を和らげる効果を持続可能である。
【００４７】
（実施例９）
発泡剤としてのレシチン９５質量％を含有するレシチンＰＷＬ（Ｊ−オイルミルズ社製）１．０質量％、すなわちレシチン０．９５質量％と、アルギン酸ナトリウム０．０５質量％と、残部の精製水（９８．９５質量％）とからなる鼻腔用組成物を調製し、実施例１と同様にして泡量を測定した。その結果を表３に示す。
【００４８】
（実施例１０）
実施例９において、レシチンＰＷＬの含有量を０．１質量％、すなわちレシチン０．０９５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表３に示す。
【００４９】
（実施例１１）
実施例９において、レシチンＰＷＬの含有量を０．０１質量％、すなわちレシチン０．００９５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表３に示す。
【００５０】
（実施例１２）
実施例９において、レシチンＰＷＬの含有量を０．００１質量％、すなわちレシチン０．０００９５質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、泡量を測定した。その結果を表３に示す。
【００５１】
【表３】
2006206459.tif 000005
表３の結果からも明らかな通り、起泡剤として、レシチンを含有した本発明の鼻腔用組成物は、泡量及びその持続性をある程度有するので、泡の有する拡散性により鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができ、かつ、鼻炎による不快感を和らげる効果を持続可能である。
【００５２】
［実験２］
（実施例１３）
−吸着力の測定−
水平に静置したアクリル円筒管の内壁に固定した非撥水性の紙に、前記円筒管の一方端開口から、実験１で使用したのと同じ泡沫形成器により、実施例１で調製した鼻腔用組成物を２ｍｌ噴霧した後、直径１〜１．５ｍｍの黒砂１００個を同様に噴霧し、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に垂直に固定して、吸着力の指標としての、固定直後、３分後、６分後、９分後、１２分後、１５分後、１８分後、２１分後、２４分後の黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５３】
（実施例１４）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例２で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５４】
（実施例１５）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例４で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５５】
（実施例１６）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例５で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５６】
（実施例１７）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例９で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５７】
（比較例１）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、０．９質量％塩化ナトリウム水溶液（生理食塩水）を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５８】
（比較例２）
実施例１３において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、アルギン酸ナトリウム粉末１００質量％からなる粉末状花粉症抑制剤を噴霧した以外は同様にして、黒砂の吸着残存数を数えた。その結果を表４に示す。
【００５９】
【表４】
2006206459.tif 000006
表４の結果からも明らかな通り、本発明の鼻腔用組成物は、生理食塩水や粉末状の薬剤に比して、飛躍的に吸着力が向上していることが判った。したがって、前記鼻腔用組成物は、鼻腔内に噴霧したときに、噴霧箇所に留まり、気管内に流れ込む等する虞がない。また、鼻炎による不快感を和らげる効果も持続可能である。
【００６０】
［実験３］
（実施例１８）
−保湿性の測定−
ロート上に濾紙を置くと共に、該ロートの下に受け皿としてのビーカを置き、前記濾紙に、実験１で使用したのと同じ泡沫形成器により、実施例１で調製した鼻腔用組成物を１０ｍｌ噴霧した後、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に前記濾紙を吊るして、保湿性の指標としての保水時間を測定した。具体的には、前記濾紙を吊るした直後、４分後、８分後、１２分後、１６分後、２０分後、２４分後、２８分後、３２分後、３６分後、４０分後、４４分後、４８分後、５２分後、５６分後、６０分後に触手し、湿り気が残っていると感じられたときには、表中に「○」と記載し、その時間まで保水時間があるとみなす一方、触手により湿り気が感じられないときには、表中に「×」と記載し、その時間は保水時間がないとみなした。その結果を表５及び表６に示す。
【００６１】
（実施例１９）
実施例１８において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例２で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、保水時間を測定した。その結果を表５及び表６に示す。
【００６２】
（実施例２０）
実施例１８において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例４で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、保水時間を測定した。その結果を表５及び表６に示す。
【００６３】
（実施例２１）
実施例１８において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例５で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、保水時間を測定した。その結果を表５及び表６に示す。
【００６４】
（実施例２２）
実施例１８において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例９で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、保水時間を測定した。その結果を表５及び表６に示す。
【００６５】
（比較例３）
実施例１８において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、０．９質量％塩化ナトリウム水溶液（生理食塩水）を噴霧した以外は同様にして、保水時間を測定した。その結果を表５及び表６に示す。
【００６６】
【表５】
2006206459.tif 000007
【００６７】
【表６】
2006206459.tif 000008
表５及び表６の結果からも明らかな通り、本発明の鼻腔用組成物では、３０分を超える保水時間を有し、比較例に比して、保湿性が高いことが判った。特に、起泡剤の含有量を高くした実施例１６〜１８では、４５分を超える保水時間を有し、飛躍的に保湿性が高くなることが判った。したがって、前記鼻腔用組成物は、鼻炎による不快感を和らげる効果を持続可能である。
【００６８】
〔実験４〕
−泡の拡散性の評価−
（実施例２３）
実施例１で調製した鼻腔組成物をヨウ素で着色し、図１に示した泡沫形成器１により、壁に対して約６０度の角度（鼻腔の角度を想定）で立て掛けた、先端に近づくに連れて細く形成された毛（鼻毛を想定）が、１束当たり３３本の割合で、４０束植毛してある歯ブラシに対して、該歯ブラシと同様に、壁に対して約６０度の角度で、下方１ｃｍの位置より約０．１ｍｌずつ４回、すなわち約０．４ｍｌ噴霧した。１分経過後、その束の約半数以上の毛及び毛の間に、泡沫又は溶液が付着している束数を数えることにより、泡の拡散性の評価を行った。なお、この測定は、再度歯ブラシを乾燥させた上で合計５回行い、その平均値を算出した。その結果を表７に示す。また、前記鼻腔用組成物を噴霧した後の状態、及び後述する比較例４の０．９質量％塩化ナトリウム水溶液を噴霧した後の状態を、それぞれ撮影した写真を図３に示す。図３において、左側が前記鼻腔用組成物を噴霧した後の状態、右側が０．９質量％塩化ナトリウム水溶液を噴霧した後の状態である。
【００６９】
（実施例２４）
実施例２３において、実施例１で調製した鼻腔組成物の代わりに、実施例２で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、泡の拡散性の評価を行った。その結果を表７に示す。なお、前記鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図４に示す
【００７０】
（実施例２５）
実施例２３において、実施例１で調製した鼻腔組成物の代わりに、実施例５で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、泡の拡散性の評価を行った。その結果を表７に示す。なお、前記鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図５に示す
【００７１】
（実施例２６）
実施例２３において、実施例１で調製した鼻腔組成物の代わりに、実施例９で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、泡の拡散性の評価を行った。その結果を表７に示す。なお、前記鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図６に示す
【００７２】
（比較例４）
実施例２３において、実施例１で調製した鼻腔組成物の代わりに、０．９質量％塩化ナトリウム水溶液（生理食塩水）を噴霧した以外は同様にして、泡の拡散性の評価を行った。その結果を表７に示す。
【００７３】
（比較例５）
実施例２３において、実施例１で調製した鼻腔組成物の代わりに、アルギン酸ナトリウム粉末１００質量％からなる粉末状花粉症抑制剤を噴霧した以外は同様にして、泡の拡散性の評価を行った。その結果を表７に示す。
【００７４】
【表７】
2006206459.tif 000009
表７の結果からも明らかな通り、本発明の鼻腔用組成物は、噴霧により歯ブラシの８割を超える範囲に拡散可能なことが判った。したがって、鼻腔内に噴霧したときに、鼻腔内表面をムラなく効率的に被覆することができる。
【００７５】
〔実験５〕
（実施例２７）
−泡の大きさの測定−
水平に静置したアクリル円筒管の外壁に、５ｍｍ×５ｍｍの正方形のマーキングをして、固定した非撥水性の紙に、前記円筒管の一方端開口から、実験１で使用したのと同じ泡沫形成器により、実施例１で調製した鼻腔用組成物を３ｍｌ噴霧した後、温度３０℃、相対湿度５０％の恒温恒湿槽内に静置して、静置直後、１０分後、２０分後、３０分後、４０分後、５０分後の、前記マーキングの横辺上にある泡の個数を数え、下記に示す数式３により泡の平均直径（ｍｍ）を求めた。その結果を表８に示す。なお、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図７に示す。
＜数式３＞
泡の平均直径（ｍｍ）＝５ｍｍ÷泡の個数
【００７６】
（実施例２８）
実施例２７において、実施例１で調製した鼻腔用組成物の代わりに、実施例２で調製した鼻腔用組成物を噴霧した以外は同様にして、泡の平均直径（ｍｍ）を求めた。その結果を表８に示す。
【００７７】
【表８】
2006206459.tif 000010
表８の結果からも明らかな通り、本発明の鼻腔用組成物は、５０分経過後であっても０．５ｍｍ以下の小さな泡径を保持しており、泡が大きくなり、円滑な呼吸を妨げることがなく、安全性が高いことが判った。
【００７８】
〔実験６〕
増粘剤の含有量を異ならせて、どの程度起泡力が異なるかを調べた。
（実施例２９）
−起泡力の評価−
実験１で使用したのと同じ泡沫形成器により、実施例１で調製した鼻腔用組成物を、２０ｍｌのメスシリンダー内に、１０ｍｌの目盛に達するまで噴霧した後、前記メスシリンダーの口を押さえて、ほぼ均等な力で１０回上下に手で強く震とうした。震とう後、水平な台上に５分間静置し、溶液表面から泡沫表面までの容積を測定して起泡力を評価した。その結果を表９に示す。
また、測定時の泡の状態を目視によっても確認したところ、起泡力に優れ、溶液中に残ったままとなっている泡沫は存在しなかった。なお、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図８に示す。
【００７９】
（実施例３０）
実施例２９において、アルギン酸ナトリウムの含有量を０．１質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、起泡力を評価した。その結果を表９に示す。
また、測定時の泡の状態を目視によっても確認したところ、実施例２９と同様に、起泡力に優れ、溶液中に残ったままとなっている泡沫は存在しなかった。なお、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真を図９に示す。
【００８０】
（実施例３１）
実施例２９において、アルギン酸ナトリウムの含有量を１．０質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、起泡力を評価した。その結果を表９に示す。
また、測定時の泡の状態を目視によっても確認したところ、溶液の粘度が高く、溶液中に残ったままとなっている泡沫が見られた。
【００８１】
（実施例３２）
実施例２９において、アルギン酸ナトリウムの含有量を２．０質量％とした以外は同様にして、鼻腔用組成物を調製し、起泡力を評価した。その結果を表９に示す。
また、測定時の泡の状態を目視によっても確認したところ、溶液の粘度が高く、ほとんどの泡沫が溶液表面中に表れず、溶液中に残ったままであった。なお、泡の容積による確認の結果を表９に示す。
【００８２】
【表９】
2006206459.tif 000011
表９の結果からも明らかな通り、増粘剤の含有量としては、起泡剤による安定した泡を形成可能とする観点から、２質量％未満であることが好ましく、１質量％未満がより好ましく、０．１質量％が最も好ましいことが判った。
【００８３】
［実験７］
（実施例３３）
−官能性評価−
実施例１で調製した鼻腔用組成物の試作品を、モニターとして７人の花粉症患者に７日間使用してもらい、その使用感を以下の５段階により評価してもらった。その結果、７人の評価点数の平均値は３．９であった。
＜評価＞
５・・・非常にすっきりする
４・・・すっきりする
３・・・どちらかと言えばすっきりする
２・・・あまりすっきりしない
１・・・全くすっきりしない
【００８４】
（比較例６）
−官能性評価−
アルギン酸ナトリウム粉末１００質量％からなる粉末状花粉症抑制剤を、モニターとして５人の花粉症患者に７日間使用してもらい、その使用感を実施例１７と同様にして評価してもらった。その結果、５人の評価点数の平均値は１．４であった。
【００８５】
本実験の結果より、本発明の鼻腔用組成物は、比較例に比して、使用感に優れることが判った。
【産業上の利用可能性】
【００８６】
本発明の鼻腔用組成物は、鼻腔に噴霧した際に、前記起泡剤による気泡により該鼻腔を被覆するため、例えば、花粉症等のアレルギー性鼻炎のような、鼻炎の際に、鼻腔を保湿するために好適に使用可能である。また、鼻炎を患っていないときであっても、例えば、清涼感を得る目的や、眠気を解消させる目的等にも使用可能である。
さらに、鼻腔に付与した際に、確実に前記起泡剤により気泡を発生させるために、泡沫形成器に充填させて使用するのも好ましい。
【図面の簡単な説明】
【００８７】
【図１】図１は、泡沫形成器１の要部概略図である。
【図２】図２は、泡沫形成器１の写真である。
【図３】図３は、実施例２３及び比較例４において、鼻腔用組成物等を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図４】図４は、実施例２４において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図５】図５は、実施例２５において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図６】図６は、実施例２６において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図７】図７は、実施例２７において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図８】図８は、実施例２９において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【図９】図９は、実施例３０において、鼻腔用組成物を噴霧した後の状態を撮影した写真である。
【符号の説明】
【００８８】
１・・・・・・・・・・・泡沫形成器
２・・・・・・・・・・・容器部
３・・・・・・・・・・・噴霧部
【図１】
2006206459.tif 000012
【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
2006206459.tif 000016
【図６】
2006206459.tif 000017
【図７】
2006206459.tif 000018
【図８】
2006206459.tif 000019
【図９】
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