(57)【要約】  パーソナルケア組成物であって、約０．０５％〜約５％のキサンチン、カフェイン；２−アミノ−６−メチル−メルカプトプリン；１−メチルキサンチン；２−アミノプリン；テオフィリン；テオブロミン；アデニン；アデノシン；カイネチン；ｐ−クロロフェノキシ酢酸；２，４−ジクロロフェノキシ酢酸；インドール−３−酪酸；インドール−３−酢酸メチルエステル；β−ナフトキシ酢酸；２，３，５−トリヨード安息香酸；アデニンヘミサルフェート；ｎ−ベンジル−９−（２−テトラヒドロピラニル）アデニン；１，３−ジフェニル尿素；１−フェニル−３−（１，２，３−チアジアゾール−５−イル）尿素；ゼアチン；インドール−３−酢酸；６−ベンジルアミノプリン；α−ナフタレン酢酸；６−２−フロイルアミノプリン（6-2-furoylaminopurine）；緑茶抽出物；白茶（white tea）抽出物；メントール；茶木油（tea tree oil）；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＢ１；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＢ３；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＣ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＤ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＥ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＧ１；薬用人参根抽出物；薬用人参花抽出物；ザクロ抽出物、アジュガターケスタニカ（Ajuga turkestanica）からの抽出物；ビオラトリカラー（viola tricolor）からの抽出物及びその組み合せを含む少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物と、ニコチン酸アミド、グリセリン又はその混合物を含む追加の成分と、皮膚科学的に許容可能なキャリア、とを備えるパーソナルケア組成物。【特許請求の範囲】
【請求項１】
パーソナルケア組成物であって、
ａ）全組成物の約０．０５重量％から約５重量％のキサンチン、カフェイン；２−アミノ−６−メチル−メルカプトプリン；１−メチルキサンチン；２−アミノプリン；テオフィリン；テオブロミン；アデニン；アデノシン；カイネチン；ｐ−クロロフェノキシ酢酸；２，４−ジクロロフェノキシ酢酸；インドール−３−酪酸；インドール−３−酢酸メチルエステル；β−ナフトキシ酢酸；２，３，５−トリヨード安息香酸；アデニンヘミサルフェート；ｎ−ベンジル−９−（２−テトラヒドロピラニル）アデニン；１，３−ジフェニル尿素；１−フェニル−３−（１，２，３−チアジアゾール−５−イル）尿素；ゼアチン；インドール−３−酢酸；６−ベンジルアミノプリン；α−ナフタレン酢酸；６−２−フロイルアミノプリン；緑茶抽出物；白茶抽出物；メントール；茶木油；ジンセノサイド−ＲＢ１；ジンセノサイド−ＲＢ３；ジンセノサイド−ＲＣ；ジンセノサイド−ＲＤ；ジンセノサイド−ＲＥ；ジンセノサイド−ＲＧ１；薬用人参根抽出物；薬用人参花抽出物；ザクロ抽出物、アジュガターケスタニカからの抽出物；ビオラトリカラー又はその組合せを含む少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物と、
ｂ）ニコチン酸アミド、グリセリン又はその混合物を含む追加の成分と、
ｃ）皮膚科学的に許容可能なキャリア、とを備えるパーソナルケア組成物。
【請求項２】
少なくとも１つの追加のスキンケア活性物質を更に含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アクアポリン刺激化合物と前記グリセリンが、約１：約６．６６の重量百分率比で存在する、請求項１及び２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４】
約９％〜約３０％のグリセリン、約１％〜約８％のナイアシンアミド又はその混合物を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記アクアポリン刺激化合物と前記グリセリンと前記ナイアシンアミドの重量百分率比が、各々約１：約６：約３、好ましくは各々約１：約４：約２、より好ましくは各々約１：約２：約１である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物の使用方法であって、哺乳類ケラチン組織状態を調整するために、調整の必要な哺乳類ケラチン組織の部分に組成物を適用する工程を含む、組成物の使用方法。
【請求項７】
キットであって、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物と、
経口摂取できる栄養補助食品、供給促進機器、用具、温度変更要素、基材、機器使用説明、好適な適用処方に適合する使用説明、又はその組合せを含む少なくとも１つの追加の構成成分とを含むキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アクアポリン刺激化合物を含むパーソナルケア組成物及びその使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
現在、多くのパーソナルケア製品が消費者に入手できる、そしてそれは乾燥皮膚の改善を目的としている。皮膚の最も外側の層である角質層は、水と直接接触し、又は下に横たわる表皮からの拡散により水を受容する。拡散プロセスは、皮膚の水分含有量並びに濃度溶出により制御される。非常に乾燥した環境において、角質層からの蒸発水消失は著しく、多くの場合拡散による置換速度を超えるおそれがある。バリア機能を改善する保湿剤、閉塞性若しくは半閉塞性基材及び／又は材料を含有する組成物は、蒸発水消失を妨害又は抑制できるが、拡散にはほとんど影響を及ぼさない不都合がある。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
アクアポリンは、形質膜全体にわたって、水、グリセロール及びその他の溶質の輸送を調整する哺乳類皮膚内の膜タンパク質の一種である。理論によって制限されることなく、２つの主要なアクアポリン膜タンパク質、ＡＱＰ−３及びＡＱＰ−９は、皮膚内に圧出される。ＡＱＰ−３は、ケラチノサイトの形質膜内の輸送体タンパク質であり、水及びグリセロールを真皮から血管のない表皮に輸送する。ＡＱＰ−３遺伝子が不活発になると低い水分含有量、漏れやすい皮膚バリア、遅延創傷治癒及び障害のある皮膚弾性等の損傷した皮膚の複数の症状が観察される。皮膚内のＡＱＰ−３の圧出の増加は、皮膚の水和を改善し、それによって乾燥又は光で損傷した皮膚の目に見える徴候を最小にし、皮膚加湿、外観、色調、質感及び堅固さの利益を提供すると考えられる。従って、アクアポリン膜タンパク質を刺激する化合物を同定する必要がある。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明は、前述の要求を満たす。本明細書において出願者らは、アクアポリン膜タンパク質を刺激するのに有用な活性成分及びそれらが適用される哺乳類ケラチン組織に１つ以上の利益を提供するのに有用な組成物を同定する。
【０００５】
以下のものは、本発明のいくつかの非限定的実施形態を表している。
１つの実施形態において、有効量の少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物、ナイアシンアミド、グリセリン及びこれらの混合物から成る群から選択される追加の成分及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含む組成物を提供する。
【０００６】
さらに他の実施形態において、調整の必要な哺乳類ケラチン組織の部分に有効量の本発明のパーソナルケア組成物を適用する工程を含む哺乳類ケラチン組織の状態を調整する方法を提供する。
【０００７】
さらに他の実施形態において、本明細書に記載した少なくとも１つの組成物を含む哺乳類の皮膚状態を調整するキットを提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本発明のすべての実施形態において、特に記載のない限り、百分率はすべて総組成物の重量による。特に記載のない限り、すべての比率は重量比である。全ての範囲は、包括的且つ結合可能である。有効数字の数は、表示された量を限定するものでもなく、測定値の精度を限定するものでもない。他で特に記述しない限り、全ての数量は、「約」という語句によって修飾されるものと理解される。全ての測定は、２５℃及び周囲条件で行われる、ここで「周囲条件」は、約０．１ＭＰａ（１気圧）及び約５０％相対湿度の状態を意味する。列挙する成分に関連するこのような全ての重量は、活性レベルに基づき、且つ特に指定しない限り、市販の物質に包含される場合があるキャリアや副生成物を含まない。
【０００９】
ここで、「パーソナルケア組成物」とは、哺乳類ケラチン性組織上での局所適用に適している組成物を意味する。本明細書で使用するとき、「スキンケア活性物質」又は「活性物質」とは、皮膚に適用したとき皮膚に利益又は改善をもたらす化合物を意味する。スキンケア活性物質は、皮膚ばかりではなく、毛髪、爪及びその他の哺乳類ケラチン組織に適用しても有用であると理解される。
【００１０】
本明細書で使用するとき、「ケラチン組織」とは、皮膚、毛髪、爪、角皮等を含むが、これらに限定されない哺乳類の最も外側の保護カバーとして配置されるケラチン含有層を指す。
【００１１】
本明細書で使用するとき、「局所適用」とは、本発明の組成物をケラチン組織の表面に適用又は塗布することを意味する。
【００１２】
本明細書で使用するとき、「皮膚科学的に許容可能な」とは、記載の組成物又は構成成分が、過度の毒性、不適応性、不安定性、アレルギー反応等がなく、人間のケラチン組織と接触して使用するのに好適であることを意味する。
【００１３】
本明細書で使用するとき、「有効量」とは、本明細書に開示の利益を独立に又は組み合わせて含むが深刻な副作用を回避するのに十分低い（すなわち、当事者の見識の範囲内でリスク割合に対して適正な利益を提供する）有意に確実な利益、好ましくは確実なケラチン組織外観又は感触利益を誘発するのに十分な化合物又は組成物の量を意味する。
【００１４】
本明細書において、「供給促進機器」とは、機器を使用しないで供給される活性成分の量を基準として皮膚に及び／又は皮膚内に適用される活性成分の量を増加させる全ての機器を意味する。
【００１５】
本明細書において、「皮膚状態の調整」とは、例えば、より滑らかな外観及び／又は感触を提供することにより皮膚外観及び／又は感触を改善することを意味する。ここで、「皮膚の状態を改善する」とは、視覚的に及び／又は触覚的に認知可能な好ましい変化を皮膚外観及び感触において達成することを意味する。調整され及び／又は改善されてよい状態としては、１つ以上の以下、すなわち、しわ及び粗くて深い小じわ、細い小じわ、クレバス、隆起及び大きい毛穴の外観を減らすこと；ケラチン性組織を厚くすること（例えば、皮膚の表皮及び／又は真皮及び／又は皮下層及び該当すれば爪及び毛幹のケラチン層を形成し皮膚、毛髪又は爪の萎縮を減少させる）；真皮−表皮境界のしわを増加させること（肩峰隆起としても知られる）；例えば損失、損傷及び／又は機能皮膚エラスチンの不活性化による皮膚又は毛髪弾性の損失が弾力線維症、垂れ、変形から皮膚又は毛髪の反跳という結果となるのを防止すること；セルライトの減少；皮膚、毛髪、又は爪の着色の変化、例えば目の下の円形、しみだらけ（例えば酒さによる、一様でない赤色の着色）、血色の悪さ、毛細血管拡張症又はクモ状血管（spider vessels）に起因するしみ、及び白髪が挙げられるが、これらに限定されない。
【００１６】
本明細書で使用するとき、「皮膚老化の徴候」としては、ケラチン性組織の老化による全ての外面的に目に見える及び触知できる知覚可能な症状、並びに任意のマクロ又はミクロ的症状が挙げられるが、これらに限定されない。これらの兆候は、しわ及び粗くて深いしわ、細い小じわ、皮膚の小じわ、クレバス、隆起、大きな毛穴、不均一又は粗さ；皮膚弾性の損失；しみ（目の下のくまを含む）；しみだらけ；血色の悪さ；加齢しみ及びそばかす等の色素沈着皮膚領域；角化症；異常分化；超角質化；弾力線維症；コラーゲン破壊、並びに角質層、真皮、表皮、脈管系（例えば、毛細血管拡張症又はクモ状血管（spider vessels））及び皮下組織（例えば、脂質及び／又は筋肉）、特に皮膚に最も近いものの他の組織構造の変化等の組織的不連続の発現が挙げられるが、これらに限定されないプロセスから生じる可能性がある。
【００１７】
ここで、「キット」とは、本明細書中に記載する少なくとも１つの組成物を含むパッケージング単位を意味する。
【００１８】
Ｉ．アクアポリン刺激化合物
本発明の組成物は、キサンチン、カフェイン；２−アミノ−６−メチル−メルカプトプリン；１−メチルキサンチン；２−アミノプリン；テオフィリン；テオブロミン；アデニン；アデノシン；カイネチン；ｐ−クロロフェノキシ酢酸；２，４−ジクロロフェノキシ酢酸；インドール−３−酪酸；インドール−３−酢酸メチルエステル；β−ナフトキシ酢酸；２，３，５−トリヨード安息香酸；アデニンヘミサルフェート；ｎ−ベンジル−９−（２−テトラヒドロピラニル）アデニン；１，３−ジフェニル尿素；１−フェニル−３−（１，２，３−チアジアゾール−５−イル）尿素；ゼアチン；インドール−３−酢酸；６−ベンジルアミノプリン；α−ナフタレン酢酸；６−２−フロイルアミノプリン（6-2-furoylaminopurine）；プルロニック（Pluronic）Ｌ４３（登録商標）；テトロニック（Tetronic）９０８（登録商標）；テトロニック１１０７（登録商標）；緑茶抽出物；白茶（white tea）抽出物；メントール；茶木油（tea tree oil）；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＢ１；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＢ３；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＣ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＤ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＥ；ジンセノサイド（ginsenoside）−ＲＧ１；薬用人参根抽出物；薬用人参花抽出物；ザクロ抽出物、アジュガターケスタニカ（Ajuga turkestanica）からの抽出物；ビオラトリカラー（viola tricolor）抽出物及びその組み合せ；ニコチン酸アミドの有効量；並びにバランスキャリア及び添加剤を含むが、これらに限定されない約０．０５％〜約５％、あるいは約０．１％〜約３％、及びあるいは約０．１％〜約１．５％の少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物を含んでよい。理論に束縛されるものではないが、表皮内のアクアポリン膜タンパク質を刺激する化合物は、強化バリア機能、改善された皮膚及び毛髪水和；増加した皮膚の堅固さ、並びに細い小じわ及びしわの減少を含むが、これらに限定されない利益をそれらが適用される哺乳類の皮膚に提供できると考えられる。
【００１９】
更に、組成物は、ナイアシンアミド、グリセリン及びこれらの混合物から成る群から選択される追加の成分を含んでよい。理論に束縛されるものではないが、少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物と組合せてナイアシンアミドを使用すると表皮内の水又はグリセロールの輸送を刺激することにより哺乳類の皮膚に強化された美化利益を提供し、結果として増加された皮膚水和、皮膚内に水結合分子（例えば、ヒアルロン酸）の強化された生産、改善された表皮の層及びバリア形成；皮膚の堅固さ；並びに目に見える白点、小じわ及びしわの減少をもたらすと考えられる。更に、１つ以上のアクアポリン刺激化合物と組合せてグリセリンを使用すると表皮内のアクアポリンの生産（及びその利益）を強化し、バリア機能及び皮膚の堅固さを改善し、角質層の水和を増加し、目に見える白点、小じわ及びしわを減少することによりそれが適用される哺乳類の皮膚に強化された美化利益をもたらす。
【００２０】
本発明の１つの実施形態において、組成物は、約１％〜約８％、あるいは約２％〜約５％、及びあるいは約３％〜約５％のナイアシンアミドを含んでよい。本発明の他の実施形態において、組成物は、約９％〜約３０％、あるいは約１０％〜約２５％、あるいは約１０％〜約２０％、及びあるいは約５％〜約９％のグリセリンを含んでよい。他の実施形態において、組成物は、約１重量％〜約６．６６６重量％、好ましくは約１重量％〜約４重量％、より好ましくは約１重量％〜約２重量％の少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物を有するグリセリンを含んでよい。
【００２１】
さらに他の実施形態において、組成物は、各々約１重量％：約６．６６重量％：約３．３３重量％、あるいは各々約１重量％：約４重量％：約２重量％、及びあるいは各々約１重量％：約２重量％：約１重量％の重量百分率比で存在する少なくとも１つのアクアポリン刺激化合物とグリセリンとナイアシンアミドを含む。
【００２２】
ＩＩ．スキンケア活性物質
本発明は、糖アミン類、ビタミンＢ3、レチノイド類、ペプチド類、ジアルカノイルヒドロキシプロリン、ヘキサミジン、サリチル酸、フィトステロール、日焼け止め活性種類、水溶性ビタミン類、油溶性ビタミン類、それらの誘導体、それらの前駆体、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される集合的に「スキンケア活性物質」と呼ばれる追加の毛髪及び／又は皮膚ケア活性物質を含んでよい。
【００２３】
１．糖アミン（アミノ糖）
本発明の組成物は、アミノ糖としても周知の糖アミンを含んでよい。本発明における有用な糖アミン化合物は、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０２／０７６４２３及び米国特許第６，１５９，４８５号に記載されている。
【００２４】
１つの実施形態において、組成物は、組成物の約０．０１重量％〜約１５重量％、あるいは約０．１重量％〜約１０重量％、及びあるいは約０．５重量％〜約５重量％の糖アミンを含んでよい。
【００２５】
糖アミンは、合成又は天然由来であることができ、純粋化合物又は化合物の混合物（例えば、自然源からの抽出物又は合成物質の混合物）として用いることができる。グルコサミンは、一般に多くの甲殻類に見られ、真菌源からも誘導することができる。本明細書で使用する時、「糖アミン」には、その異性体及び互変異性体、ならびにその塩（例えば、ＨＣｌ塩）が含まれ、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Co.）から市販されている。
【００２６】
本明細書で有用な糖アミン類の非限定的な例としては、グルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、それらの異性体類、塩類（例えば、ＨＣｌ塩）及び誘導体類が挙げられる。１つの実施形態において、糖アミンは、グルコサミン、あるいはＤ−グルコサミン、及びあるいはＮ−アセチル−Ｄ−グルコサミンである。
【００２７】
２．ビタミンＢ3
本発明の組成物は、ビタミンＢ3化合物を含んでよい。ビタミンＢ3化合物は、米国特許第５，９３９，０８２号に記載されるように、皮膚状態を調整するのに特に有用である。１つの実施形態において、組成物は、約０．０１％〜約５０％、あるいは約０．１％〜約２０％、あるいは約０．５％〜約１０％、あるいは約１％〜約７％、及びあるいは約２％〜約５％のビタミンＢ3化合物を含んでよい。ビタミンＢ3化合物誘導体類の非限定的な例としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル類（例えば、トコフェリルニコチネート、ミリスチルニコチネート）を含むニコチン酸エステル類が挙げられる。
【００２８】
３．レチノイド
本発明の組成物は、レチノイドを含んでよく、その結果、得られた組成物は、皮膚内の目に見える及び／又は触知できる不連続面の調整、例えば皮膚老化徴候の調整に好適である。１つの実施形態において、組成物は、組成物の約０．００１重量％〜約１０重量％、あるいは約０．００５重量％〜約２重量％、あるいは約０．０１重量％〜約１重量％、及びあるいは約０．０１重量％〜約０．５重量％のレチノイドを含んでよい。組成物に使用される最適な濃度は、その効力がかなり変わり得るため選択された特定のレチノイドに依存することになる。
【００２９】
本発明で使用する時、「レチノイド」は、皮膚内でビタミンＡの生物学的活性を有するビタミンＡ又はレチノール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体を含む。レチノイドは、レチノール、レチノールエステル類（例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネートを含むレチノールのＣ2−Ｃ22アルキルエステル類）、レチナール及び／又はレチン酸（全てのトランスレチン酸及び／又は１３−シス−レチン酸を含む）又はそれらの混合物から選択されてよい。１つの実施形態において、レチノイドは、レチン酸以外のものである。１つの実施形態において、レチノイドは、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナール及びこれらの組み合わせから成る群から選択される。あるいは、レチノイドは、約０．１％〜約０．３％の量で存在するレチニルプロピオネートである。
【００３０】
４．ペプチド
本発明の組成物は、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、及びヘキサ−ペプチド並びにそれらの誘導体類が挙げられるが、これらに限定されないペプチドを含んでよい。組成物は、約１ｘ１０-6％〜約２０％、あるいは約１ｘ１０-6％〜約１０％、あるいは約１ｘ１０-5％〜約５％及びあるいは約０．００１％〜約１％を含んでよい。
【００３１】
本明細書で使用するとき、「ペプチド」は、１０以下のアミノ酸類及びそれらの誘導体類、異性体類、及び銅、亜鉛、マンガン、マグネシウム等を含むが、これらに限定されない金属イオン等の他の化学種を有する錯体類を包含するペプチド類を指す。本明細書で使用するとき、ペプチドは、天然に生ずるペプチド及び合成ペプチドの両方を指す。また、本明細書で有用なのは、ペプチドが含まれている天然由来の組成物及び市販されている組成物である。例えば、大豆タンパク質に由来するペプチド類、パルミトイル−リジン−トレオニン（ｐａｌ−ＫＴ）、パルミトイル−リジン−トレオニン−トレオニン−リジン−セリン（ｐａｌ−ＫＴＴＫＳ、マトリキシル（MATRIXYL）（登録商標）として周知の組成物の状態で入手可能）、パルミトイル−グリシン−グルタミン−プロリン−アルギニン（ｐａｌ−ＧＱＰＲ、リジン（RIGIN）（登録商標）して周知の組成物の状態で入手可能）これら３つは、フランスのセデルマ（Sederma）から入手可能、及びＣｕ−ヒスチジン−グリシン−グリシン（Ｃｕ−ＨＧＧ、イマミン（IAMIN）（登録商標）としても周知）市販のトリペプチド誘導体含有組成物の１つの例は、バイオペプチド（Biopeptide）ＣＬ（登録商標）で、これは１００ｐｐｍのパルミトイル−ｇｌｙ−ｈｉｓ−ｌｙｓを含有し、セデルマ（Sederma）から市販されている。
【００３２】
５．フィトステロール
本発明の組成物は、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、δ−５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体類、類似体類、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される１つ以上のフィトステロールを含んでよい。１つの実施形態において、フィトステロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される。１つの実施形態において、フィトステロールは、スチグマステロールである。
【００３３】
フィトステロールは、合成由来又は天然由来であることができ、本質的に純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば、天然源からの抽出物）として使用することができる。フィトステロールは通常、植物油及び植物性脂肪の不けん化部に見出され、遊離ステロール、アセチル化誘導体、ステロールエステル、エトキシル化又はグリコシド誘導体として入手可能である。１つの実施形態において、フィトステロールは遊離ステロールである。本明細書で使用するとき、「フィトステロール」としては、異性体類、誘導体類、その互変異性体類が挙げられ、アルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）及びコグニス（Cognis）から市販されている。
【００３４】
本発明の組成物は、約０．０００１％〜約２５％、あるいは約０．００１％〜約１５％、あるいは約０．０１％〜約１０％及びあるいは約０．２％〜約２％のフィトステロールを含んでよい。
【００３５】
６．ヘキサミジン
本発明の組成物は、ヘキサミジンを含んでよい。本明細書で使用するとき、「ヘキサミジン」としては、ヘキサミジンの異性体類、互変異性体類、塩類、並びに、例えば、スルホン酸、カルボン酸等の有機酸類及び鉱酸類を含むが、これらに限定されない誘導体類が挙げられる。本発明のヘキサミジンの学名は、４，４’−（ヘキサメチレンジオキシ）ジベンゼンカルボキシイミダミド（dibenzenecarboximidamide）である。皮膚科学的に許容可能な塩類としては、ナトリウム及びカリウム等のアルカリ金属塩類、カルシウム及びマグネシウム等のアルカリ土類金属塩類、非毒性重金属塩類、アンモニウム塩類並びに、アンモニウム及び例えばトリメチルアンモニウム及びトリエチルアンモニウム等のトリアルキルアンモニウム塩類が挙げられる。あるいは、ヘキサミジンは、ヘキサミジンイセチオネートであり、セロビオロジーク研究所（Laboratoires Serobiologiques）（フランス、プルノワ（Pulnoy））から商標名エラスタブ（ELASTAB）（登録商標）ＨＰ１００で市販されている。
【００３６】
本発明の組成物は、組成物の約０．０００１重量％〜約２５重量％、あるいは約０．００１重量％〜約１０重量％、あるいは約０．０１重量％〜約５重量％、あるいは約０．０２重量％〜約２．５重量％を含んでよい。
【００３７】
７．ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物
本発明の組成物は、１つ以上のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物類、塩類及びそれらの誘導体類を含んでよい。組成物は、約０．０１％〜約１０％、あるいは約０．０１％〜約５％、あるいは約０．１％〜約２％のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物を含んでよい。
【００３８】
好適な誘導体としては、これらに限定するものではないが、エステルが挙げられ、例えば、トリパルミトイルヒドロキシプロリン及びジパルミチルアセチルヒドロキシプロリンを含むが、これらに限定されない脂肪酸エステルが挙げられる。特に有用な化合物は、ジパルミトイルヒドロキシプロリンである。本明細書で使用するとき、ジパルミトイルヒドロキシプロリンとしては、その全ての異性体類及び互変異性体類が挙げられ、セピック社（Seppic,Inc）から商標名セピリフト（Sepilift）ＤＰＨＰ（登録商標）で市販されている。ジパルミトイルヒドロキシプロリンについては、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９３／２３０２８でさらに論じられている。１つの実施形態において、ジパルミトイルヒドロキシプロリンは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンのトリエタノールアミン塩である。
【００３９】
８．サリチル酸化合物
本発明の組成物は、サリチル酸化合物及びエステル類、塩類、並びにそれらの誘導体類を含んでよい。本発明の組成物において、サリチル酸化合物は、約０．０００１％〜約２５％、あるいは約０．００１％〜約１５％、あるいは約０．０１％〜約１０％、あるいは約０．１％〜約５％、及びあるいは約０．２％〜約２％のサリチル酸を含んでよい。
【００４０】
９．Ｎ−アシルアミノ酸化合物
本発明の組成物は、１つ以上のＮ−アシルアミノ酸化合物類を含んでよい。１つの実施形態において、Ｎ−アシルアミノ酸化合物は、Ｎ−アシルフェニルアラニン、Ｎ−アシルチロシン、それらの異性体類、それらの塩類、及びそれらの誘導体類からなる群から選択される。アミノ酸は、Ｄ異性体又はＬ異性体、あるいはそれらの混合物であることができる。
【００４１】
特に、セピック（SEPPIC）から商標名セピホワイト（Sepiwhite）（登録商標）で市販のＮ−ウンデシレノイル−Ｌ−フェニルアラニンは、アトピー性皮膚状態均一（軽減又は色素沈着の減少）化粧剤として有用である。この剤は、広い分類のＮ−アシルフェニルアラニン誘導体に属し、そのアシル基はＣ１１モノ不飽和脂肪酸部分、及びアミノ酸はフェニルアラニンのＬ異性体である。
【００４２】
本発明の組成物は、約０．０００１％〜約２５％、あるいは約０．００１％〜約１０％、あるいは約０．０１％〜約５％、及びあるいは約０．０２％〜約２．５％のＮ−アシルアミノ酸を含んでよい。
【００４３】
１０．日焼け止め活性種
本発明の組成物は、１つ以上の日焼け止め活性種（又は日焼け止め剤）及び／又は紫外線吸収剤を含んでよく、有機又は無機であってよい。好適な日焼け止め用活性物質及び紫外線吸収剤の例は、国際化粧品成分辞典（International Cosmetic Ingredient Dictionary）（米国化粧品工業会、第１０版、Ｔ．Ｅ．ゴットシャルク，（Gottschalck, T.E.）、マクイウーエン，Ｊｒ．（McEwen, Jr.）編、２００４年、２２６７頁及び２２９２〜９３頁）に開示されている。特に好適な日焼け止め活性種としては、ベンゾフェノン、ベンゾフェノン−１、ベンゾフェノン−２、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５、ベンゾフェノン−６、ベンゾフェノン−７、ベンゾフェノン−８、ベンゾフェノン−９、ベンゾフェノン−１０、ベンゾフェノン−１１、ベンゾフェノン−１２、ベンゾトリアゾリルドデシルｐ−クレゾール，３−ベンジリデン樟脳、ベンジリデン樟脳スルホン酸、サリチル酸ベンジル、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ボルネロン、ブメトリゾール、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ブチルＰＡＢＡ（ｐ−アミノ安息香酸）、シンアミドプロピル−トリモニウムクロライド、シノキセート、ｄｅａ−メトキシシンナメート、ジベンズオキサゾイルナフタレン、ジ−ｔ−ブチルヒドロキシ−ベンジリデン樟脳、ジエチルアミノヒドロキシ−ベンゾイルヘキシルベンゾエート、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ジエチルヘキシル２，６−ナフタレート、ジイソプロピルエチル桂皮酸塩、ジイソプロピルメチル桂皮酸塩、ジ−メトキシシンアミド−プロピルエチルジモニウムクロライドエーテル、ジメチルＰＡＢＡエチルセテアリールジモニウムトシレート、ジモルフォリノ−ピリダジノン、ジモルフォリノ−ピリダジノン、ジナトリウムビスエチルフェニルトリアミノトリアジンスチルベンジスルフォネート、ジナトリウムジスチリルビフェニルジスルフォネート、ジナトリウムフェニルジベンズイミダゾールテトラスルフォネート、ドラマトリアゾール（drometrizole）、ドラマトリアゾール（drometrizole）トリシロキサン、エチルジヒドロキシプロピルＰＡＢＡ、エチルジイソプロピル−桂皮酸塩、エチルヘキシルビス−イソペンチルベンズオキサゾリルフェニルメラミン、エチルジメトキシベンズ−イリデンジオキソイミダゾリジン（ethyl dimethoxybenz-ylidene dioxoimidazolidine propionate）、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ、エチルヘキシルメトキシ−桂皮酸塩、エチルヘキシルメトキシジベンゾイルメタン、エチルヘキシルサリチル酸塩、エチルヘキシルトリアゾン、エチルメトキシ桂皮酸塩、エチルＰＡＢＡ、エチルウロカニン酸塩、エトクリレン（etocrylene）、４−（２−β−グルコピラノ−シロキシ）プロポキシ−２−ヒドロキシベンゾフェノン（4-(2-beta-glucopyrano-siloxy) propoxy-2-hydroxybenzophenone）、グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシ桂皮酸塩、グリセリルＰＡＢＡ、グリコールサリチル酸塩、ヘキサンジオールジサリチル酸塩、ホモサレート（homosalate）、イソアミル桂皮酸塩、イソアミルｐ−メトキシ桂皮酸塩、イソペンチルトリメトキシ−桂皮酸トリシロキサン、イソプロピルベンジルサリチル酸塩、イソプロピルジベンゾイルメタン、イソプロピルメトキシ−桂皮酸塩、カエンフェリアガランガ（kaempferia galanga）根抽出物、メチルアントラニル酸塩、メチルサリチル酸塩、メトキシシンナミド−プロピルラウジモニウムトシレート（methoxycinnamido-propyl hydroxysultaine, methoxycinnamido-propyl laurdimonium tosylate）、４−メチルベンジリデン樟脳、メチレンビス−ベンゾトリアゾイルテトラメチルブチル−フェノール、オクトクリレン（octocrylene）、オクトリゾール（octrizole）、ＰＡＢＡ、ＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン樟脳、ポリアミド−２、ポリクオタニウム−５９（polyquaternium-59）、ポリシリコン−１５、メトキシ−桂皮酸カリウム、フェニル−ベンズイミダゾールスルフォン酸カリウム、赤ワセリン、ベンゾトリアゾイルブチルフェノールスルホン酸ナトリウム、ウロカニン酸ナトリウム、ＴＥＡ−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸塩、ＴＥＡ−サリチル酸塩、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、テトラブチルフェニルヒドロキシベンゾアート、二酸化チタン、ウロカニン酸、亜鉛セリウム酸化物、酸化亜鉛、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４４】
１つの実施形態において、組成物は、約１％〜約３０％及びあるいは約２％〜約２０％の日焼け止め活性種及び／又は紫外線吸収剤を含んでよい。正確な量は、選択された日焼け止め活性種及び／又は紫外線吸収剤、必要な太陽光線保護指数（ＳＰＦ）並びに保護のスペクトル（例えばＵＶ−Ａ及び／又はＵＶ−Ｂ）により変化し、当業者の知識及び見識内にある。
【００４５】
１１．水溶性ビタミン
本発明の組成物は、１つ以上の水溶性ビタミン類を含んでよい。水溶性ビタミン類の例としては、ビタミンＢ（ビタミンＢ５及びビタミンＢ６等）の水溶性タイプ、ビタミンＢ誘導体類、ビタミンＣ（アスコルビルグルコシド等）、ビタミンＣ誘導体類（アスコルビン酸リン酸マグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム及びアスコルビン酸パルミテート等）、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体類、パンテノール等のそれらのプロ−ビタミン類、並びにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。組成物は、約０．０００１％〜約５０％、あるいは約０．００１％〜約１０％、あるいは約０．０１％〜約８％、及びあるいは約０．１％〜約５％のビタミン化合物を含んでよい。
【００４６】
１２．油溶性ビタミン
本発明の組成物は、１つ以上の油溶性ビタミン類を含んでよい。油溶性ビタミンの例としては、ビタミンＤの油溶性型、ビタミンＤ誘導体類、ビタミンＥ（ビタミンＥアセテート等）、ビタミンＥ誘導体類、それらのプロビタミン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。組成物は、約０．０００１％〜約５０％、あるいは約０．００１％〜約１０％、あるいは約０．０１％〜約８％、及びあるいは約０．１％〜約５％の油溶性ビタミン化合物を含んでよい。
【００４７】
１３．その他の活性物質類本発明の組成物は、１つ以上の以下のその他の活性物質又は成分、すなわち脂肪酸類（特に、多不飽和脂肪酸類）、グルコサミン、ジンクピリチオン（ＺＰＴ），抗真菌剤類，チオール化合物類（例えば、Ｎ−アセチルシステイン、グルタチオン、チオグリコール酸塩）、他のビタミン、β−カロチン、ユビキノン、イデベノン、アミノ酸類、ヒアルロン酸増加化合物類／ヒアルロニダーゼインヒビター類を含んでよい。
【００４８】
ＩＩＩ．皮膚科学的に許容可能なキャリア
本発明のパーソナルケア組成物は、皮膚科学的に許容可能なキャリアを含んでよい。前記皮膚科学的に許容可能なキャリアは、組成物の約５０重量％〜約９９．９９重量％、あるいは、約６０重量％〜約９９．９５重量％、あるいは、約７０重量％〜約９８重量％、あるいは、約８０重量％〜約９５重量％の量で存在してよい。
【００４９】
キャリアは、多種多様な形態をとることができる。本明細書で有用なエマルジョンの非限定的な例として、水中油型、油中水型、シリコーン中水型、水中シリコーン型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型エマルションが挙げられる。あるいは、前記エマルションは水中油型エマルションである。エマルションはまた、グリセリン等の保湿剤を含有してもよく、且つ約１％〜約１０％、あるいは、約２％〜約５％の非イオン性、アニオン性又はカチオン性乳化剤を含有してもよい。シリコーン中水型及び水中油型エマルションの例は、米国特許第６，２３８，６７８号（オブロング（Oblong）らに発行）に記載されている。
【００５０】
好適なエマルションは、所望の製品形態に応じて、幅広い粘度を有してもよい。好ましい代表的な低粘度エマルションは、約５Ｅ−５ｍ2／ｓ（５０センチストークス）もしくはそれ以下、より好ましくは約１Ｅ−５2／ｓ（１０センチストークス）もしくはそれ以下、更により好ましくは約５Ｅ−６ｍ2／ｓ（５センチストークス）もしくはそれ以下の粘度を有する。
【００５１】
本発明の組成物は、その他の皮膚科学的に許容可能な局所キャリアも含んでよく、経口のキャリアも含むことができる。例えば、他の局所キャリアは、界面活性剤含有洗剤（例えば、バー、シャンプー、フォーム洗剤、液体洗剤、ボディーウォッシュ、及びクレンジング布等）であってよい。前記キャリアにおいて、界面活性剤は、陰イオン性、陽イオン性、双性イオン性、非イオン性又はそれらの混合物であってよい。他の局所キャリアの例は、着色化粧品（口紅、ほお紅、アイライナー、マスカラ、ファウンデーション、及びネールポリッシュ等）である。経口のキャリアは、飲料、食料品、丸薬、カプセル、粒子、及びカプレット等であってよい。
【００５２】
Ｖ．組成物の形態
本発明のパーソナルケア組成物は、ローション、ミルク、ムース、セラム、スプレー、エアゾール、フォーム、スティック、ペンシル、ジェル、クリーム及び軟膏、シャワー用ボディーローション及び／又はボディーウォッシュを含むが、これらに限定されない様々な形態であってよい。
【００５３】
クレンジング（「クレンザー」）に有用なこの発明の組成物は、好適なキャリア（例えば、上記したような及び組成物の約１重量％〜約９０重量％の皮膚科学的に許容可能な界面活性剤）で処方されてよい。
【００５４】
本発明の組成物はまた、化粧品の形態であってもよい。好適な化粧品形態としては、ファンデーション、リップスティック、ルージュ、マスカラなどが挙げられるが、これらに限定されない。そのような化粧品製品には、油、着色剤、顔料、皮膚軟化剤、芳香剤、ワックス、安定剤などのような従来成分を含めてよい。本明細書で使用するのに好適な代表的なキャリアならびにそのような他の成分は、例えば、米国特許第６，０６０，５４７号に記載されている。
【００５５】
ＶＩ．哺乳類ケラチン組織を調整する方法
本発明の組成物は、アクアポリン膜タンパク質を刺激することにより哺乳類ケラチン組織の状態を調整及び／又は美化するのに有用である。本発明は、哺乳類の皮膚の状態を調整するための方法を提供する。皮膚の状態を調整するとは、皮膚の外観及び／又は感触を改善することを意味し、例えば、本明細書に更に記載したようにより滑らかでより均一な外観及び／又は感触を提供する。
【００５６】
皮膚状態を調整する方法は、本発明のパーソナルケア組成物の有効量を皮膚及び／又はその他のケラチン組織に局所的に適用する工程を含む。あるいは、皮膚の状態を調整する方法は、本明細書で記載したような組成物を皮膚の老化並びに／又は調整及び／若しくは改善され得るとして本明細書に記載した１つ以上の状態の徴候を示す哺乳類の皮膚に適用する工程を含む。適用される組成物の量、適用の頻度、及び使用期間は、所与の組成物の構成成分の濃度及び所望される調整の程度に応じて広く変化する。例えば、ケラチン組織の約０．０１ｇ組成物／ｃｍ2〜約１ｇ組成物／ｃｍ2が適用されてよい。１つの実施形態において、組成物は、少なくとも毎日１回適用され、「毎日」及び「日」は２４時間の周期を意味する。例えば、組成物は、３０連続日、あるいは１４連続日、あるいは７連続日、及びあるいは２連続日毎日適用されてよい。
【００５７】
本組成物の適用は、種々の手段により行われてよく、その非限定的な例としては、供給促進機器、温度変更要素、基材、用具（例えば、木綿球、綿棒、パッド、基材等）及びそれらの組み合わせと併用して手及び／又は指のたなごころを使用することが挙げられる。前記方法は、組成物をケラチン組織に適用する工程と共に同時又は順次のどちらか一方で組成物に温度変化を起こす工程を含んでよい。あるいは、前記方法は、組成物の適用と共に同時又は順次のどちらか一方でケラチン組織に温度変化を起こす工程を含んでよい。
【００５８】
更に、本発明は、キットを含んでよく、前記キットは、外側包装ユニットを含み、そしてそれは、順に１つ以上のより小さい内側包装ユニットを含んでよい。より小さい包装ユニットは、１回用量の組成物、例えば約０．１ｍＬ〜約５．０ｍＬの組成物を含んでよい。更に、前記キットは、アクアポリン刺激化合物、１つ以上の経口摂取可能な栄養補助食品、供給促進機器、用具、温度変更要素、基材、機器使用説明、好適な適用処方に適合する使用説明、及びその組合せを備える１つ以上の組成物を含む複数個の構成要素を具備してよい。組成物は、単一適用療法に使用するのに好適な量、及びあるいは複数の適用処方に好適な量で包装されてよい。
【実施例】
【００５９】
以下は、本発明の組成物の非限定的な実施例である。これらの実施例は単に説明のために示すものであり、本発明を限定するものと解釈するべきでなく、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、種々の多くの改変が可能であり、当業者には、これらのことは理解されよう。
【００６０】
（実施例１−５）：
【００６１】
【表１】
2009500394.tif 000002
1ジンセノサイド（ginsenoside）は、米国、ニュジャージー州のウイルシャー・テクノロジイズ（Wilshire Technologies）のジンセノサイド（ginsenoside）ＲＢ１、ＲＧ１又はＲＧ３から選択される。
2ルビゲル（Luvigel）（登録商標）−ＢＡＳＦ
3セピゲル（Sepigel）（登録商標）−セピック（Seppic）
4ルブラジェル（Lubrajel）（登録商標）−ＩＳＰ
5ＤＣ１５０３−ダウ・コーニング（登録商標）
6薬用人参根抽出物又は薬用人参花抽出物から選択される薬用人参抽出物
7米国、ニュジャージー州にあるナショナル・スターチのドライフロ（Dry Flo）（登録商標）プラス（Plus）
8米国、テキサス州にあるエクイスター・ケミカルズ（Equistar Chemicals）のマイクロセン（Microthene）（登録商標）
【００６２】
（実施例６−１１）：
【００６３】
【表２】
2009500394.tif 000003
1.ルビゲル（Luvigel）（登録商標）−ＢＡＳＦ
2.セピゲル（Sepigel）（登録商標）−セピック（Seppic）
3.ＤＣ１５０３−ダウ・コーニング（登録商標）
4.ルブラジェル（Lubrajel）（登録商標）−ＩＳＰ
5.ジンセノサイド（ginsenoside）は、米国、ニュジャージー州のウイルシャー・テクノロジイズ（Wilshire Technologies）のジンセノサイド（ginsenoside）ＲＢ１、ＲＧ１又はＲＧ３から選択される。
6.フランス、ヴァンセンヌ（Vincennes）のアルバン・ミュラー（Alban Muller）
7.薬用人参根抽出物又は薬用人参花抽出物から選択
【００６４】
（実施例１１−１２）：
【００６５】
【表３】
2009500394.tif 000004
1ジンセノサイド（ginsenoside）は、米国、ニュジャージー州のウイルシャー・テクノロジイズ（Wilshire Technologies）のジンセノサイド（ginsenoside）ＲＢ１、ＲＧ１又はＲＧ３から選択される。
2薬用人参根抽出物又は薬用人参花抽出物から選択される薬用人参抽出物
3米国、オハイオ州のノベオン（Noveon）
4ルブラジェル（Lubrajel）−ＩＳＰ
5ＤＣ１５０３−ダウ・コーニング
6プロパン／イソブタン／Ｎ−ブタン（２２：２４：５４）−英国、ワーウィック（Warwick）のカラー（Calor）
【００６６】
「本発明の発明を実施するための最良の形態」において引用したすべての文献は、その関連部分において本明細書に参考として組み込まれ、いずれの文献の引用も、それが本発明に関して先行技術であるとの承認として解釈されるべきではない。この文書における用語のいずれかの意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のいずれかの意味又は定義と対立する範囲については、本文書におけるその用語に与えられた意味又は定義を適用するものとする。
【００６７】
本発明の特定の実施形態について説明し記載したが、この発明の要旨を逸脱しない範囲で種々変更可能であることはこの技術に精通したものなら言うまでもない。したがって、本発明の範囲内にあるそのようなすべての変更及び修正を、添付の特許請求の範囲で扱うものとする。
【国際調査報告】
2009500394.tif 000005
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2009500394.tif 000007
2009500394.tif 000008
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