(57)【要約】  本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、2009531318.tif 000185          I、それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT6受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
2009531318.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの一般式Ｉの置換テトラヒドロイソキノリン化合物
2009531318.tif 000131
I
（式中、
R1は水素原子;-C(=O)-OR37基;
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
又は飽和又は不飽和３〜９-員環状脂肪族基（窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として含んでもよく、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、
置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）、
直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2、R3、R4及びR5は互いに独立してそれぞれ水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;-OR8;-SR9;-C(=O)-OR10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18;
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、
置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い））;であり、
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基;であり、
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18は互いに独立して、
それぞれ直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、
置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;であり、
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000132
(A)
（式中、
R19、R20、R21及びR22は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない。）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された１０-員アリール基;
単環式ヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;及び
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基；からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式ヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環式または三環式ヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立してそれぞれ、直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R24、R26、R31、R32及びR33がそれぞれ、直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていないか、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、
置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R25、R34、R35及びR36は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、及び、
R37は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;である。）
任意にその立体異性体のうちのひとつ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物の形態で;及び、
任意に少なくとも１つの生理学的に許容可能な補助剤
を含む医薬。
【請求項２】
塩が一般式IIであることを特徴とする請求項１記載の医薬
2009531318.tif 000133
II、
（式中、
R1、R2、R3、R4及びR5はR1が-C(=O)-OR37基ではない以外は、請求項１に定義された通りであり、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、
Dはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、フマレート、シトラート、グルタラート、スクシナート、マレアート、タータラート、ホスファート、２-オキソ-グルタラート、ホルマート、アセテート、プロピオネート、ラクテート、グルコネート、ベンゾエート又はナフトエート（前記ベンゾエート又はナフトエートはF、Cl、Br、-OH、-O-CH3及び-O-C2H5、からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）、ピルベート、アスコルベート、グリコレート、ニコチネート、-フェニルアセテート
2009531318.tif 000134
からなる群から選択されたアニオンであり、
及びR38及びR39、は互いに独立してそれぞれ、-CF3、-C2F5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、３-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、２-ヘキシル、３-ヘキシル、n-ヘプチル、２-ヘプチル、３-ヘプチル、４-ヘプチル、n-オクチル、２-オクチル、３-オクチル、４-オクチル、２-(６-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘキシル、２-(４-メチル)-ヘキシル、２-(７-メチル)-オクチル;２-(６-メチル)-オクチル、n-ノニル、n-デシル、n-ウンデシル、n-ドデシル、n-トリデシル及びn-テトラデシルからなる群から選択された基;
フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル及びナフチルからなる群から選択された基（F、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-OH、-NO2、-NH2、-フェニル及び-SO3Hからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル及びビシクロ[２.２.１]ヘプチルからなる群から選択された基（-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-又は-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合していても良い））。
【請求項３】
請求項２記載の医薬であって、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、及び、
Dはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、(２,５)-ジヒドロキシ-ベンゼンスルホネート、-ナフタレン-２-スルホネート、５-スルホ-ナフタレン-１-スルホネート、シクラメート、ドデカン-１-スルホネート及び(７,７)-ジメチル２-オキソ-ビシクロ[２.２.１]-ヘプト-１-イル-メタンスルホネートからなる群から選択されたアニオンである
ことを特徴とする前記医薬。
【請求項４】
請求項１〜３のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良い）;又は、
一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基;であり、
R2、R3、R4及びR5は互いに独立してそれぞれ水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;-OR8;-SR9;-C(=O)-OR10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18;
直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１つはN(R11)-S(=O)2-R12基;であり、
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18は互いに独立して、
それぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基若しくはC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換されたC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン若しくはC2-6アルキニレン基;であり、
R12は一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000135
(A)
（式中、
R19、R20、R21及びR22は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;又は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基若しくはC2-10アルキニル基;又はC3-9シクロアルキル基;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された１０-員アリール基;
単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;及びC3-9シクロアルキル基;からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）；
置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環式または三環式８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
C3-9シクロアルキル基若しくはC4-9シクロアルケニル基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立してそれぞれ直鎖又は分岐のC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R24、R26、R31、R32及びR33はそれぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R25、R34、R35及びR36は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;であり、及び、
R37は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基若しくはC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
それにより、
前述のC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基はそれぞれ置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で任意に置換されていても良く;
別に定義しない場合、前述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基はそれぞれ置換されていないか、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で任意に置換されていても良く;
前述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基はそれぞれの場合において窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として任意に含んでも良く;
上述のC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基はそれぞれの場合、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
前述の環系の環は各場合においては互いに独立して５-、６-又は７-員であり、各場合において互いに独立して、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を任意に含み;及び、
環系の環は置換されていないか又はオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
別に定義しない場合は、６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基は置換されていなくても、任意にC1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
前述の５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基はそれぞれの場合において任意に窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して環の構成員として選択された１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み;
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項５】
請求項１〜４のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）又は、
一般式Iにおいて、R1が付加的に-C(=O)-OR37基
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項６】
請求項１〜５のうち１以上に記載の医薬であって、
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;-OR8;-SR9;-C(=O)-OR10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリル、フラニル及びチオフェニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2及び-C(=O)-NH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）であること
を特徴とする前記医薬。
【請求項７】
請求項１〜６のうち１以上に記載の医薬であって、
R2は-N(R11)-S(=O)2-R12であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項８】
請求項１〜６のうち１以上に記載の医薬であって、
R3は-N(R11)-S(=O)2-R12であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項９】
請求項１〜６のうち１以上に記載の医薬であって、
R4は-N(R11)-S(=O)2-R12であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１０】
請求項１〜６のうち１以上に記載の医薬であって、
R5は-N(R11)-S(=O)2-R12であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１１】
請求項１〜１０のうち１以上に記載の医薬であって、
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18、は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基、（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い。）
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１２】
請求項１〜１１のうち１以上に記載の医薬であって、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルなる群から選択されたアルキル基
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１３】
請求項１〜１２のうち１以上に記載の医薬であって、
R12は
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000136
(A)
（式中
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル、キナゾリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い。）
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１４】
請求項１〜１３のうち１以上に記載の医薬であって、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立して、
それぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)環状脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3.からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１５】
請求項１〜１４のうち１以上に記載の医薬であって、
R24、R26、R31、R32及びR33は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１６】
請求項１〜１５のうち１以上に記載の医薬であって、
R25、R34、R35及びR36は互いに独立してそれぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１６のうち１以上に記載の医薬であって、
R37はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、アゼパニル及びフルオレニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3及び-OHからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリル、からなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１８】
請求項１〜１７のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）又は、
一般式Iにおいて、R1は付加的に-C(=O)-OR37基;であり、
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;
F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;-OR8;-SR9;-C(=O)-OR10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリル、フラニル及びチオフェニルからなる群から選択された基（置換されていないか又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2及び-C(=O)-NH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基であり;
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18、は互いに独立して、
それぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり
R12は、
一般式(A)のフェニル基であり、
2009531318.tif 000137
(A)
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル、キナゾリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は、
ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R24、R26、R31、R32及びR33、は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリル、からなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R25、R34、R35及びR36は互いに独立して、
それぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;であり、及び、
R37はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、アゼパニル及びフルオレニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3及び-OHからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NO2、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項１９】
請求項１〜１８のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）又は、
一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基;であり、
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-OR8;-SR9;-N(R11)-S(=O)2-R12;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された基;であり
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基;であり
R8及びR9は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されたアルキル基;であり
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000138
(A)
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル及びキナゾリニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R23及びR27、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く及び置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R24及びR26、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R25はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;及び、
R37はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル及びフルオレニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びn-ペンチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は、
フェニル及びナフチルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NO2、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項２０】
請求項１〜１９のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）又は、
一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基;であり、
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11)-S(=O)2-R12;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000139
(A)
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は、
ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;及び、
R37はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする、前記医薬。
【請求項２１】
請求項１〜２０のうち１以上に記載の医薬であって、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル及びn-ヘキシルからなる群から選択される基;又は、
一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基;であり
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ水素原子又は-N(R11)-S(=O)2-R12;であり、
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基;であり
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル及びn-プロピルからなる群から選択されるアルキル基であり;
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000140
(A)
（式中
R19、R20、R21及びR22は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチル;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、ベンゾ[b]チオフェニル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、F、Cl及びBrからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;及び、
R37がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物である
ことを特徴とする、前記医薬。
【請求項２２】
少なくとも１つの請求項２０記載の一般式Iaの化合物を含む医薬であって、
2009531318.tif 000141
Ia、
式中、
R1aは水素原子;-C(=O)-OR37a基;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2a、R3a及びR4aは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11a)-S(=O)2-R12a;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり、
R11aは水素原子、-S(=O)2-R12a又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されたアルキル基;であり、
R12aは、
一般式(Aa)のフェニル基
2009531318.tif 000142
(Aa)、
（式中、
R19a、R20a、R21a及びR22aは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり、
但し、置換基R19a、R20a、R21a及びR22aのうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2置換されていなくても又は任意にからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;及び、
R37aはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
である、前記医薬。
【請求項２３】
少なくとも１つの請求項２０記載の一般式Ibの化合物を含む医薬であって、
2009531318.tif 000143
Ib
式中、
R1bは水素原子;-C(=O)-OR37b基;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2b、R3b及びR5bは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11b)-S(=O)2-R12b;又は、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり、
R11bは水素原子、-S(=O)2-R12bメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されたアルキル基;であり、
R12bは、
一般式(Ab)のフェニル基
2009531318.tif 000144
(Ab)
（式中、
R19b、R20b、R21b及びR22bは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり
但し、置換基R19b、R20b、R21b及びR22bのうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
又はピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R37bはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
である、前記医薬。
【請求項２４】
少なくとも１つの請求項２０記載の一般式Icの化合物を含む医薬であって、
2009531318.tif 000145
Ic
式中、
R1cは水素原子;-C(=O)-OR37c基;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く及び置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2c、R4c及びR5c、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;
F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11c)-S(=O)2-R12c;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり
R11cは水素原子、-S(=O)2-R12c又は基メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されたアルキル基;であり
R12cは、
一般式(Ac)のフェニル基、
2009531318.tif 000146
(Ac)
（式中、
R19c、R20c、R21c及びR22c、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり
但し、置換基R19c、R20c、R21c及びR22cのうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であって、及び、
R37cはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物である、
前記医薬。
【請求項２５】
少なくとも１つの請求項２０記載の一般式Iｄの化合物を含む医薬であって、
2009531318.tif 000147
Id
式中、
R1dは水素原子;-C(=O)-OR37d基;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R3d、R4d及びR5dは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11d)-S(=O)2-R12d;又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CFからなる群から選択された基3;であり、
R11dは水素原子、-S(=O)2-R12d又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12dは、
一般式(Ad)のフェニル基
2009531318.tif 000148
(Ad)
（式中、
R19d、R20d、R21d及びR22dは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり、
但し、置換基R19d、R20d、R21d及びR22dのうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;及び、
R37dはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
である、前記医薬。
【請求項２６】
請求項１〜２５のうち１以上に記載の医薬であって、
[１]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[２]２,２-ジメチル-６-(N-メチルナフタレン-１-スルホンアミド)-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニウムヨージド、
[３]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[４]５-クロロ-３-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[５]５-クロロ-３-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[６]４-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[７]４-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[８]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[９]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[１０]６-クロロ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホンアミド塩酸塩、
[１１]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ピリジンe-３-スルホンアミド二塩酸塩、
[１３]６-(ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１４]６-(５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１５]６-(４-メチル-ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１６]６-(ナフタレン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１７]６-(２-メトキシ-５-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１８]６-(ピリジンe-３-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２カルボン酸tert-ブチルエステル;
[１９]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２０]６-(６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１Hイソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[２１]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２４]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２９]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３０]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３２]５-ジメチルアミノナフタ-レン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３３]２-オキソ-４a,８a-ジヒドロ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３４]２-メチル-ベンゾチアゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３５]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[３６]６-メチル-２,４-ジオキソ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ピリミジン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３８]４-メトキシ-３-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イルスルファモイル)-安息香酸メチルエステル塩酸塩、
[４０]１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド二塩酸塩、
[４１]５-アミノ-２-エトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
[４２]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４３]１,２-ジメチル-１H-イミダゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４５]１,３,５-トリメチル-１H-ピラゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４９]２,５-ジメトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５０]５-クロロ-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５１]２,５-ジメチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５２]２-フルオロ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５３]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩
[５４]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５５]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５６]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５７]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５８]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５９]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩
[６０]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６１]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６４]５-フルオロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６５]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６６]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６９]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７８]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７９]イソキノリン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８０]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８３]５-ジメチルアミノ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８４]２-オキソ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８５]２-メチル-ベンゾチアゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８６]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[８７]６-メチル-２,４-ジオキソ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ピリミジン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８８]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[８９]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９０]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９１]５-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９２]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９３]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９４]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９５]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９６]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９９]５-フルオロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１００]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０１]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０２]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０３]ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０４]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１０]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１１]イソキノリン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド二塩酸塩、
[１１２]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１３]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１５]５-ジメチルアミノ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１７]２-オキソ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１８]５-エチル-２-メトキシ-N(１,２、３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２０]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２１]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１２３]キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１２５]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２６]６-クロロ-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-８-イル)イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホンアミド塩酸塩、
[１２７]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２８]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２９]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３０]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３１]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３２]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３３]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３４]ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３７]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３８]ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３９]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４０]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４２]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４３]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４４]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４５]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４６]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４７]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４８]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４９]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１５０]５-エチル-２-メトキシ-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１５３]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド、及び
[１５４]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩
又はそれらの対応する溶媒和物
からなる群から選択された化合物を含む前記医薬。
【請求項２７】
請求項１〜２６のうち１以上に記載の医薬であって、食物の摂取に関する障害又は疾患の予防及び/又は治療の為の、好ましくは体重の維持、増加又は減少の為の食欲の制御の為の、肥満、過食症、摂食障害、悪液質、II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満により起こるII型糖尿病の予防及び/又は治療の為の、脳卒中;片頭痛;頭部外傷;癲癇;過敏性大腸症候群;過敏性腸症候群;嘔吐;眩暈;中枢神経系の疾患;不安症;不安発作;鬱;双極性障害;強迫性障害;認知障害;精神疾患に付随する認知機能不全;記憶障害;老人性痴呆;感情障害;睡眠障害;精神病;好ましくはアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び多発性硬化症からなる群から選択された神経変性疾患;統合失調症;健忘症;自閉症;性的機能不全;胃運動障害;サーカディアンリズム障害;慢性間欠性低酸素症;痙攣;又は多動性障害(ADHD、注意欠陥/多動性障害);の予防及び/又は治療の為の、認知(認知増強)又は認知記憶(認知記憶増強)の改善の為の;薬物依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の;アルコール依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の、ニコチン依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の、前記医薬。
【請求項２８】
請求項１〜２６の１以上に定義された少なくとも１つの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の使用であって、食物の摂取に関する障害又は疾患の予防及び/又は治療、好ましくは体重の維持、増加又は減少の為の食欲の制御の為の;又は肥満、過食症、摂食障害、悪液質又はII型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)の予防及び/又は治療の為の、より好ましくは肥満の予防及び/又は治療の為の医薬の製造の為の前記使用。
【請求項２９】
請求項１〜２６の１以上に定義された少なくとも１つの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の使用であって、脳卒中;片頭痛;頭部外傷;癲癇;過敏性大腸症候群;過敏性腸症候群;嘔吐;眩暈;中枢神経系の疾患;不安症;不安発作;鬱;双極性障害;強迫性障害;認知障害;精神疾患に付随する認知機能不全;記憶障害;老人性痴呆;感情障害;睡眠障害;精神病;好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び多発性硬化症からなる群から選択された神経変性疾患;統合失調症;健忘症;自閉症;性的機能不全;胃運動障害;サーカディアンリズム障害;慢性間欠性低酸素症;痙攣;又は多動性障害(ADHD、注意欠陥/多動性障害)の予防及び/又は治療の為の医薬の製造の為の前記使用。
【請求項３０】
請求項１〜２６の１以上に定義された少なくとも１つの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の使用であって、認知の改善(認知増強)及び/又は認知記憶の改善(認知記憶増強)の為の医薬の製造の為の前記使用。
【請求項３１】
請求項１〜２６の１以上に定義された少なくとも１つの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の使用であって、薬物依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱、好ましくはベンゾジアゼピン、天然、半合成又は合成オピオイド、コカイン、エタノール及び/又はニコチンからなる群から選択された１以上の薬物に関する耽溺,及び/又は離脱の予防及び/又は治療の為の医薬の製造の為の前記使用。
【請求項３２】
一般式Ieの置換テトラヒドロイソキノリン化合物であって、
2009531318.tif 000149
Ie
式中、
R1eは水素原子;a-C(=O)-OR37e基;直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;又は、
飽和又は不飽和、３〜９員環状脂肪族基（窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として含んでもよく、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良く、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2e、R3e、R4e及びR5eは互いに独立してそれぞれ水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6e;-S(=O)-R7e;-S(=O)2-R7e;-OR8e;-SR9e;-C(=O)-OR10e;-N(R11e)-S(=O)2-R12e;-NR13eR14e;-NH-R15e;-C(=O)-NR16eR17e;C(=O)-NHR18e;
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基であり;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
但し、置換基R2e、R3e、R4e及びR5eのうち少なくとも１個は-N(R11e)-S(=O)2-R12e基であり;
R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R13e、R14e、R15e、R16e、R17e及びR18eは互いに独立してして、それぞれ直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R11eは水素原子、-S(=O)2-R12e又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;であり、
R12eは単環式ヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23e;-OR25e;-SR26e;-C(=O)-OR27e;-N(R28e)-S(=O)2-R29e;-NH-S(=O)2-R30e;-NR31eR32e;-NH-R33e;-C(=O)-NHR34e;-C(=O)-NR35eR36e;直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基であり、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;及び飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式ヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良く;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環または三環式ヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R23e、R27e、R28e、R29e及びR30eは互いに独立してそれぞれ直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R25e、R34e、R35e及びR36eは直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R26e、R31e、R32e及びR33eはそれぞれ直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;であり、
飽和又は不飽和置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;及び、
R37eは直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
である、前記医薬。
【請求項３３】
請求項３２記載の化合物であって、塩が一般式III
2009531318.tif 000150
III
式中、
R1e、R2e、R3e、R4e及びR5eは-C(=O)-OR37e基以外は請求項３１の通りに定義され、;
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり
Dは、クロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、フマレート、シトラート、グルタラート、スクシナート、マレアート、タータラート、ホスファート、２-オキソ-グルタラート、ホルマート、アセテート、プロピオネート、ラクテート、グルコネート、ベンゾエート又はナフトエート（前記ナフトエート又はベンゾエートはF、Cl、Br、-OH、-O-CH3及び-O-C2H5からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）、ピルベート、アスコルベート、グリコレート、ニコチネート、-フェニルアセテート、
2009531318.tif 000151
からなる群から選択されたアニオンであり、
及びR38e及びR39e、は互いに独立して、-CF3、-C2F5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、３-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、２-ヘキシル、３-ヘキシル、n-ヘプチル、２-ヘプチル、３-ヘプチル、４-ヘプチル、n-オクチル、２-オクチル、３-オクチル、４-オクチル、２-(６-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘキシル、２-(４-メチル)-ヘキシル、２-(７-メチル)-オクチル;２-(６-メチル)-オクチル、n-ノニル、n-デシル、n-ウンデシル、n-ドデシル、n-トリデシル及びn-テトラデシルからなる群から選択された基であり、;
フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル及びナフチルからなる群から選択された基（F、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-OH、-NO2、-NH2,-フェニル及び-SO3Hからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル及びビシクロ[２.２.１]ヘプチル、からなる群から選択された基（-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-又は-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合していても良い）
を有することを特徴とする前記化合物。
【請求項３４】
請求項３３記載の化合物であって、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、及び
Dはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、(２,５)-ジヒドロキシ-ベンゼンスルホネート、-ナフタレン-２-スルホネート、５-スルホ-ナフタレン-１-スルホネート、シクラメート、ドデカン-１-スルホネート及び(７,７)-ジメチル２-オキソ-ビシクロ[２.２.１]-ヘプト-１-イル-メタンスルホネートからなる群から選択されたアニオンである
ことを特徴とする、前記化合物。
【請求項３５】
請求項３２〜３４の１以上に記載の化合物であって、
R1eは水素原子;直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良く、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良い）又は、
一般式Ieにおいて付加的に-C(=O)-OR37e基;であり、
R2e、R3e、R4e及びR5e、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6e;-S(=O)-R7e;-S(=O)2-R7e;-OR8e;-SR9e;-C(=O)-又は10e;-N(R11e)-S(=O)2-R12e;-NR13eR14e;-NH-R15e;-C(=O)-NR16eR17e;C(=O)-NHR18e;
直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
但し、置換基R2e、R3e、R4e及びR5eのうち少なくとも１個は-N(R11e)-S(=O)2-R12e基;であり
R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R13e、R14e、R15e、R16e、R17e及びR18eは互いにそれぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R11eは水素原子、-S(=O)2-R12e又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換されたC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基;であり、
R12eは単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていないか、又は任意にF、Cl、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23e;-OR25e;-SR26e;-C(=O)-OR27e;-N(R28e)-S(=O)2-R29e;-NH-S(=O)2-R30e;-NR31eR32e;-NH-R33e;-C(=O)-NHR34e;-C(=O)-NR35eR36e;直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;及びaC3-9シクロアルキル基からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合する）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環式または三環式８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R23e、R27e、R28e、R29e及びR30e、は互いに独立してそれぞれ直鎖他は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R25e、R34e、R35e及びR36eは直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;であり、
R26e、R31e、R32e及びR33eはそれぞれであり直鎖又は分岐C1-10-アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;及び、
R37eは直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
それによって、
前述のC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基は各場合において置換されていないか又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
別に定義しない場合は、前述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基は各場合において置換されていないか又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
前述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基は各場合において窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として任意に含んでも良く;
前述のC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基は各場合において置換されていなくても、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
前述の環系の環は各場合において互いに独立して５-、６-又は７-員であり、各場合においては互いに独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を任意に含んでもよく;及び、
環系の環はそれぞれの場合において置換されていないか又はオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
別に定義しない場合は、６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基は置換されていないか又は任意にC1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;及び、
前述の５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基はそれぞれの場合において任意に窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して環の構成員として選択された１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み;
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする、前記化合物。
【請求項３６】
請求項３２〜３５の１以上に記載の化合物であって、
R1eは水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く又は一般式IeにおいてR1eは付加的に-C(=O)-OR37e基であり;
R2e、R3e、R4e及びR5e、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-OR8e;-SR9e;-N(R11e)-S(=O)2-R12e;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2e、R3e、R4e及びR5eのうち少なくとも１個は-N(R11e)-S(=O)2-R12e基;であり、
R8e及びR9eは互いに独立してそれぞれメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R11eは水素原子、-S(=O)2-R12e又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12eは[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル及びキナゾリニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、又は、
ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-C(=O)-CH(CH3)2;-C(=O)-C(CH3)3;-O-CH3;-O-C2H5;-O-C(CH3)3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-C(CH3)3;-C(=O)-O-CH3;-C(=O)-O-C2H5;-C(=O)-O-CH(CH3)2;-C(=O)-O-C(CH3)3;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、及び
R37eはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする前記化合物。
【請求項３７】
請求項３２〜３６の１以上に記載の化合物であって、
R1eは水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）又は、
一般式IeにおいてR1eは付加的に-C(=O)-OR37e基であり;
R2e、R3e、R4e及びR5e、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11e)-S(=O)2-R12e;又は、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2e、R3e、R4e及びR5eのうち少なくとも１個は-N(R11e)-S(=O)2-R12e基;であり、
R11eは水素原子、-S(=O)2-R12e又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12eは、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリル、置換されていなくても又は任意にからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良くメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群から選択された基;又は、
ピリジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニル、からなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、-NO2;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、及び、
R37eはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする化合物。
【請求項３８】
請求項３２〜３７の１以上に記載の化合物であって、
R1eは水素原子;又はメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル及びn-ヘキシルからなる群から選択される基又は一般式IeにおいてR1eは付加的に-C(=O)-OR37e基であり;
R2e、R3e、R4e及びR5e、は互いに独立してそれぞれ水素原子又は-N(R11e)-S(=O)2-R12eであり、;
但し、置換基R2e、R3e、R4e及びR5eのうち少なくとも１個は-N(R11e)-S(=O)2-R12e基;であり、
R11eは水素原子、-S(=O)2-R12e又はメチル、エチル及びn-プロピルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12eはベンゾ[b]チオフェニル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、F、Cl及びBrからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は、
ピリジニル基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;及び、
R37eはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物
であることを特徴とする化合物。
【請求項３９】
請求項３２〜３８の１以上に記載の化合物であって、
[４]５-クロロ-３-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[５]５-クロロ-３-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[１０]６-クロロ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホンアミド塩酸塩、
[１２]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ピリジンe-３-スルホンアミド二塩酸塩、
[１４]６-(５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル及び
[１８]６-(ピリジンe-３-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２カルボン酸tert-ブチルエステル;
からなる群から選択され、任意にそれらの対応する溶媒和物の形態である、
前記化合物。
【請求項４０】
請求項３２〜３９の１以上に記載の化合物の調製方法であって、少なくとも１つの一般式IVの化合物
2009531318.tif 000152
IV
(式中、R12eは請求項３２〜３９の１以上に定義された通りであり、Xは遊離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子である)と、
少なくとも１つの一般式Vの化合物
2009531318.tif 000153
V
（式中、R1e〜R5eは請求項３２〜３９の１以上に定義された通りであり、但し、R2e、R3e、R4e及びR5eから成る群の少なくとも１個の置換基は-N(H)(R11e)基であり、式中、R11eは請求項３２〜３９の１以上に定義された通りである）又はそれらの保護された誘導体を、
反応媒体中で、好ましくは少なくとも１種の塩基の存在下反応させる
ことを特徴とする前記方法。
【請求項４１】
一般式Ifの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の塩であって、
2009531318.tif 000154
If
式中、
Aは水素原子又は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、
Dはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、(２,５)-ジヒドロキシ-ベンゼンスルホネート、-ナフタレン-２-スルホネート、５-スルホ-ナフタレン-１-スルホネート、シクラメート、ドデカン-１-スルホネート及び(７,７)-ジメチル２-オキソ-ビシクロ[２.２.１]-ヘプト-１-イル-メタンスルホネートからなる群から選択されたアニオンであり;
R1fは水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2f、R3f、R4f及びR5fは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-OR8f;-SR9f;-N(R11f)-S(=O)2-R12f;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又は、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2f、R3f、R4f及びR5fのうち少なくとも１個は-N(R11f)-S(=O)2-R12f基;であり、
R8f及びR9f、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R11fは水素原子、-S(=O)2-R12f又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基;であり、
R12fは、
一般式(Af)のフェニル基、
2009531318.tif 000155
(Af)
（式中、
R19f、R20f、R21f及びR22fは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23f;-S(=O)-R24f;-S(=O)2-R24f;-OR25f;-SR26f;-C(=O)-OR27f;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19f、R20f、R21f及びR22fのうち少なくとも１個は水素ではない）;又は、
ナフチル基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R23f及びR27f、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R24f及びR26f、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;又は、
フェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、及び、
R25fはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基である、
前記塩。
【請求項４２】
請求項４１記載の塩であって、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、
Dは、クロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、(２,５)-ジヒドロキシ-ベンゼンスルホネート、-ナフタレン-２-スルホネート、５-スルホ-ナフタレン-１-スルホネート、シクラメート、ドデカン-１-スルホネート及び(７,７)-ジメチル２-オキソ-ビシクロ[２.２.１]-ヘプト-１-イル-メタンスルホネートからなる群から選択されたアニオンであり;
R1fは水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又はイミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル及びイソブチル置換されていなくても又は任意にからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2f、R3f、R4f及びR5fは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(R11f)-S(=O)2-R12f;又は、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2f、R3f、R4f及びR5fのうち少なくとも１個は-N(R11f)-S(=O)2-R12f基であり;
R11fは水素原子、-S(=O)2-R12f又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されたアルキル基;であり、
R12fは、一般式(Af)のフェニル基
2009531318.tif 000156
(Af)
（式中、
R19f、R20f、R21f及びR22f、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-C(=O)-CH3;-C(=O)-C2H5;-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-C(=O)-OCH3;-C(=O)-OC2H5;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3及び-CF2-CF3;であり、
但し、置換基R19f、R20f、R21f及びR22fのうち少なくとも１個は水素ではない）;又は、
ナフチル基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）である
ことを特徴とする前記塩。
【請求項４３】
請求項４１又は４２記載の塩であって、
R1fは水素原子;又はメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル及びandn-ヘキシルからなる群から選択される基;であり、
R2f、R3f、R4f及びR5f、は互いに独立してそれぞれ、水素原子又は-N(R11f)-S(=O)2-R12f;であり、
但し、置換基R2f、R3f、R4f及びR5fのうち少なくとも１個は-N(R11f)-S(=O)2-R12f基;であり、
R11fは水素原子、-S(=O)2-R12f又はメチル、エチル及びn-プロピルからなる群から選択されたアルキル基であり;
R12fは、
一般式(Af)のフェニル基、
2009531318.tif 000157
(Af)
（式中、
R19f、R20f、R21f及びR22fは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチル;であり、
但し、置換基R19f、R20f、R21f及びR22fのうち少なくとも１個は水素ではない）;又は、
ナフチル基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、F、Cl及びBrからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）である
ことを特徴とする前記塩。
【請求項４４】
請求項４１〜４３の１以上に記載の塩であって、
[１]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[２]２,２-ジメチル-６-(N-メチルナフタレン-１-スルホンアミド)-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニウムヨージド、
[３]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[６]４-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[７]４-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[８]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[９]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、及び
[１１]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゼンスルホンアミド塩酸塩
からなる群から選択された前記塩又はそれらの対応する溶媒和物。
【請求項４５】
請求項４１〜４４の１以上に記載の塩の調製方法であって、
少なくとも１つの一般式VIの化合物
2009531318.tif 000158
VI
（式中、R1f〜R5fは請求項４１〜４４の１以上に定義された通りであり、但し、R2f、R3f、R4f及びR5fから成る群の少なくとも１個の置換基は-NR11f-S(=O)2-R12f基であり、式中、R11f及びR12fは請求項４１〜４４の１以上に定義された通りである）と、
少なくとも１つの一般式A-Dの化合物（式中、A及びDは請求項４１〜４４の１以上に定義された通りである）と反応媒体中で反応し、
少なくとも１つの一般式Ifの塩
2009531318.tif 000159
If
（式中、A、D及びR1fからR5f請求項４１〜４４の１以上に定義された通りであり、但し、R2f、R3f、R4f及びR5fから成る群の少なくとも１個の置換基は-NR11f-S(=O)2-R12f基であり、式中、R11f及びR12fは請求項４１〜４４の１以上に定義された通りである。）を得ることを特徴とする前記方法。
【請求項４６】
一般式Igの置換テトラヒドロイソキノリン化合物であって、
2009531318.tif 000160
Ig
式中、
R1gは水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又は、
イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択される(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R2g、R3g、R4g及びR5g、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-OR8g;-SR9g;-N(R11g)-S(=O)2-R12g;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された基;であり、
但し、置換基R2g、R3g、R4g及びR5gのうち少なくとも１個は-N(R11g)-S(=O)2-R12g基;であり、
R8g及びR9g、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R11gは水素原子、-S(=O)2-R12g又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基であり;
R12gは一般式(Ag)のフェニル基であり,
2009531318.tif 000161
(Ag)
（式中、
R19g、R20g、R21g及びR22gは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23g;-S(=O)-R24g;-S(=O)2-R24g;-OR25g;-SR26g;-C(=O)-OR27g;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19g、R20g、R21g及びR22gのうち少なくとも１個は水素ではない）;又は、
ナフチル基（メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2置換されていなくても又は任意にからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R23g及びR27g、は互いに独立してそれぞれであり、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R24g及びR26g、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択される基;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、及びピリジニルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NO2、-CHO、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、
R25gはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3及び-CF2-CF3からなる群から選択された基であり、及び、
R37gはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基;である、前記化合物。
【請求項４７】
請求項４６記載の化合物であって、
R1gは水素原子;又はメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル及びn-ヘキシルからなる群から選択される基;であり
R2g、R3g、R4g及びR5gは互いに独立してそれぞれ、水素原子又は-N(R11g)-S(=O)2-R12gであり、;
但し、置換基R2g、R3g、R4g及びR5gのうち少なくとも１個は-N(R11g)-S(=O)2-R12g基;であり、
R11gは水素原子、-S(=O)2-R12g又はメチル、エチル及びn-プロピルからなる群から選択されるアルキル基であり;
R12gは、
一般式(Ag)のフェニル基
2009531318.tif 000162
(Ag)
（式中、
R19g、R20g、R21g及びR22gは互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-O-CH3;-O-C2H5;-O-CF3;-O-CFH2;-O-CF2H;-O-CH2-CF3;-O-CF2-CF3;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチル;であり、
但し、置換基R19g、R20g、R21g及びR22gのうち少なくとも１個は水素ではない）;又は、
ナフチル基（置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、F、Cl及びBrからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;であり、及び、
R37gはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、フルオレニル、フルオレニルメチル、-フェニル、ベンジル及びナフチルからなる群から選択された基である
ことを特徴とする前記化合物。
【請求項４８】
請求項４６又は４７記載の化合物であって、
[１３]６-(ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１５]６-(４-メチル-ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１６]６-(ナフタレン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル及び
[１７]６-(２-メトキシ-５-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル
からなる群から選択された前記化合物。
【請求項４９】
一般式Ihの置換テトラヒドロイソキノリン化合物であって、
2009531318.tif 000163
Ih、
式中、
Bは
2009531318.tif 000164
からなる群から選択された基であり、
Ahは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル及びtert-ブチルからなる群から選択された基;であり、
Dhはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート及びベンゼンスルホネートからなる群から選択されたアニオンであり;
R1hはH、メチル、エチル、-C(=O)-シクロプロピル、-C(=O)-O-tert-ブチル及び-CH2-シクロプロピルからなる群から選択された基;であり、
R2h、R3h、R4h及びR5h、は互いに独立してそれぞれ水素原子又は-N(R11h)-S(=O)2-R12h基であり、;
但し、置換基R2h、R3h、R4h及びR5hのうち少なくとも１個は-N(R11h)-S(=O)2-R12h基であり;
R11hはH、メチル及びエチルからなる群から選択された基;であり、
R12hは
2009531318.tif 000165
2009531318.tif 000166
2009531318.tif 000167
,
2009531318.tif 000168
からなる群から選択された基（置換されていないか、H、F、Cl、メチル、エチル、-NH2、-N(CH3)2,-オキソ(=O)、-O-CH3、-O-CH2-CH3、-NH-(C=O)-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-CF3、ピリジニル及びイソキサゾリルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されている）;それにより置換基はヘテロ原子を含む前述の基における任意の適切な位置で行うことができ;又は、
2009531318.tif 000169
2009531318.tif 000170
2009531318.tif 000171
からなる群から選択された置換フェニル基であり:
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である前記化合物。
【請求項５０】
請求項49記載の化合物であって、
B、Ah、Dh、R1h、R2h、R3h、R4h、R5h及びR11hは請求項４９で定義されたとおりであり;
但し、置換基R2h、R3h、R4h及びR5hのうち少なくとも１個は-N(R11h)-S(=O)2-R12h基;であり
及び
R12hは
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;
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からなる群から選択された基であることを特徴とする前記化合物であり、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である、前記化合物。
【請求項５１】
請求項４９又は５０記載の化合物であって、
R2hは-N(R11h)-S(=O)2-R12h基;であり、及び、
B、Ah、Dh、R1h、R3h、R4h、R5h、R11h及びR12hは請求項４９で定義した通り;
であることを特徴とし、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である前記化合物。
【請求項５２】
請求項４９又は５０記載の化合物であって、
R3hは-N(R11h)-S(=O)2-R12h基;であり、及び、
B、Ah、Dh、R1h、R2h、R4h、R5h、R11h及びR12hは請求項４９で定義した通り;
であることを特徴とし、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である前記化合物。
【請求項５３】
請求項４９又は５０記載の化合物であって、
R4hは-N(R11h)-S(=O)2-R12h基;であり、及び、
B、Ah、Dh、R1h、R2h、R4h、R5h、R11h及びR12hは請求項４９で定義した通り;
であることを特徴とし、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である前記化合物。
【請求項５４】
請求項４９又は５０記載の化合物であって、
R5hは-N(R11h)-S(=O)2-R12h基;であり、及び、
B、Ah、Dh、R1h、R2h、R4h、R5h、R11h及びR12hは請求項４９で定義した通り;
であることを特徴とし、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である前記化合物。
【請求項５５】
請求項４９〜５４の１以上に記載の化合物であって、
[１]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[２]２,２-ジメチル-６-(N-メチルナフタレン-１-スルホンアミド)-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリニウムヨージド、
[３]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[４]５-クロロ-３-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[５]５-クロロ-３-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[６]４-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[７]４-メチル-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-１-スルホンアミド塩酸塩、
[８]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[９]N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ナフタレン-２-スルホンアミド塩酸塩、
[１０]６-クロロ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホンアミド塩酸塩、
[１１]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２]N-(１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-６-イル)ピリジンe-３-スルホンアミド二塩酸塩、
[１３]６-(ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１４]６-(５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１５]６-(４-メチル-ナフタレン-１-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１６]６-(ナフタレン-２-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１７]６-(２-メトキシ-５-メチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[１８]６-(ピリジンe-３-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１H-イソキノリン-２カルボン酸tert-ブチルエステル;
[１９]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２０]６-(６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホニルアミノ)-３,４-ジヒドロ-１Hイソキノリン-２-カルボン酸tert-ブチルエステル、
[２１]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２２]ビフェニル-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２３]ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２４]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２５]７-クロロ-ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２６]ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２７]５-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２８]７-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[２９]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３０]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３２]５-ジメチルアミノナフタ-レン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３３]２-オキソ-４a,８a-ジヒドロ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３４]２-メチル-ベンゾチアゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３５]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[３６]６-メチル-２,４-ジオキソ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ピリミジン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[３７]N-[４-エトキシ-３-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イルスルファモイル)-フェニル]-アセトアミド塩酸塩、
[３８]４-メトキシ-３-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イルスルファモイル)-安息香酸メチルエステル塩酸塩、
[３９]２-(２,２,２-トリフルオロ-アセチル)-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４０]１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６--イル)-アミド二塩酸塩、
[４１]５-アミノ-２-エトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド二塩酸塩、
[４２]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４３]１,２-ジメチル-１H-イミダゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４４]N-[４-メチル-５-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イルスルファモイル)-チアゾール-２-イル]-アセトアミド塩酸塩、
[４５]１,３,５-トリメチル-１H-ピラゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４６]N-[５-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イルスルファモイル)-ナフタレン-１-イル]-アセトアミド塩酸塩、
[４７]２-ナフタレン-１-イル-エタンスルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４８]ジベンゾフラン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[４９]２,５-ジメトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５０]５-クロロ-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５１]２,５-ジメチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５２]２-フルオロ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[５３]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５４]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５５]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５６]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５７]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５８]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[５９]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６０]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６１]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６２]ビフェニル-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６３]２,３-ジヒドロ-ベンゾ[１,４]ジオキサン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６４]５-フルオロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６５]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６６]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６７]ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６８]１,４-ジメチル-２,３-ジオキソ-１,２,３,４-テトラヒドロ-キノキサリン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[６９]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７０]５-ピリジン-２-イル-チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７１]７-クロロ-ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７２]ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７３]２-オキソ-２,３-ジヒドロ-ベンゾチアゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７４]２-オキソ-２,３-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７５]５-イソキサゾール-５-イル-チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７６]５-メチルベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７７]７-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７８]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[７９]イソキノリン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８０]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８２]２,２-ジメチル-クロマン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８３]５-ジメチルアミノ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８４]２-オキソ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８５]２-メチル-ベンゾチアゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８６]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[８７]６-メチル-２,４-ジオキソ-１,２,３,４-テトラヒドロ-ピリミジン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[８８]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[８９]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９０]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９１]５-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９２]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９３]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９４]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９５]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９６]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９７]ビフェニル-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９８]２,３-ジヒドロ-ベンゾ[１,４]ジオキサン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[９９]５-フルオロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１００]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸エチル-(２-エチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０１]３-メチル-キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０２]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０３]ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０４]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０５]ベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０６]７-クロロベンゾ[１,２,５]オキサジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０７]２-オキソ-２,３-ジヒドロ-ベンゾオキサゾール-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０８]５-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１０９]７-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１０]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１１]イソキノリン-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド二塩酸塩、
[１１２]４-フルオロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１３]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１４]２,２-ジメチル-クロマン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１５]５-ジメチルアミノ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１６]２,２,５,７,８-ペンタメチル-クロマン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１７]２-オキソ-２H-クロメン-６-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１１８]５-エチル-２-メトキシ-N(１,２、３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１１９]N-[４-エトキシ-３-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イルスルファモイル)-フェニル]-アセトアミド塩酸塩、
[１２０]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２１]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１２２]２-メトキシ-５-メチル-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１２３]キノリン-８-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１２４]ジベンゾフラン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-５-イル)-アミド塩酸塩、
[１２５]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２６]６-クロロ-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロイソキノリン-８-イル)イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホンアミド塩酸塩、
[１２７]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２８]ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１２９]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３０]ベンゾ[b]チオフェン-３-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３１]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３２]５-クロロ-３-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３３]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３４]ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３５]ビフェニル-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３６]ビフェニル-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３７]ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３８]ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１３９]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４０]４-メチル-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４１]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４２]４-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４３]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４４]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４５]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４６]５-クロロ-ナフタレン-２-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４７]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４８]４-メチル-３,４-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジン-７-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１４９]５-エチル-２-メトキシ-N-(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１５０]５-エチル-２-メトキシ-N-(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-ベンゼンスルホンアミド塩酸塩、
[１５１]５-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(２-メチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１５２]５-メチル-ベンゾ[１,２,５]チアジアゾール-４-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-８-イル)-アミド塩酸塩、
[１５３]ナフタレン-２-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド、
[１５４]５-クロロ-ナフタレン-１-スルホン酸(１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-７-イル)-アミド塩酸塩、
[１５５]ナフタレン-２-スルホン酸(２-シクロプロパンカルボニル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド、
[１５６]ナフタレン-２-スルホン酸(２-シクロプロピルメチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩、
[１５７]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-シクロプロパンカルボニル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド及び、
[１５８]６-クロロ-イミダゾ[２,１-b]チアゾール-５-スルホン酸(２-シクロプロピルメチル-１,２,３,４-テトラヒドロ-イソキノリン-６-イル)-アミド塩酸塩
からなる群から選択される前記化合物であって、
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり、又はそれらの対応する塩基である。
【請求項５６】
請求項４９〜５５の１以上に記載の化合物の調製方法であって、
少なくともひとつの一般式IVhの化合物
2009531318.tif 000183
（式中、R12hは請求項４９〜５５の１以上に定義された通りであり及びXは遊離基、好ましくはハロゲン原子、特に好ましくは塩素原子である）と、
少なくとも１つの一般式VhAの化合物、
2009531318.tif 000184
（式中、R1h〜R5h請求項４９〜５５の１以上に定義された通りであり、但しR2h、R3h、R4h及びR5hから成る群の少なくとも１個の置換基は-N(H)(R11h)基であり、式中、R11hは請求項４９〜５５の１以上に定義された通りである）又はそれらの保護された誘導体を、
反応媒体中で、好ましくは少なくとも１種の塩基の存在下と反応させることを特徴とする、前記方法。
【請求項５７】
少なくとも１つの、請求項４９〜５５の１以上に記載の一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物であって、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物である前記化合物及び
任意に少なくとも１つの生理学的に許容可能な補助剤を含む医薬。
【請求項５８】
請求項５７記載の医薬であって、食物の摂取に関する障害又は疾患の予防及び/又は治療の為の、好ましくは体重の維持、増加又は減少の為の食欲の制御の為の、肥満、過食症、摂食障害、悪液質、II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)の、好ましくは肥満により起こるII型糖尿病予防及び/又は治療の為の、;脳卒中;片頭痛;頭部外傷;癲癇;過敏性大腸症候群;過敏性腸症候群;嘔吐;眩暈;中枢神経系の疾患;不安症;不安発作;鬱;双極性障害;強迫性障害;認知障害;精神疾患に付随する認知機能不全;記憶障害;老人性痴呆;感情障害;睡眠障害;精神病;好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び多発性硬化症からなる群から選択された神経変性疾患;統合失調症;健忘症;自閉症;性的機能不全;胃運動障害;サーカディアンリズム障害;慢性間欠性低酸素症;痙攣;又は多動性障害(ADHD、注意欠陥/多動性障害)の予防及び/又は治療の為の;認知(認知増強)又は認知記憶(認知記憶増強)の改善の為の;薬物依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の;アルコール依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の、ニコチン依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の前記医薬。
【請求項５９】
少なくとも１つの請求項４９〜５５の１以上に記載の一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物の使用であって、食物の摂取に関する障害又は疾患の予防及び/又は治療の為の、好ましくは体重の維持、増加又は減少の為の食欲の制御の為の、肥満、過食症、摂食障害、悪液質、II型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病)、好ましくは肥満により起こるII型糖尿病予防及び/又は治療の為の;脳卒中;片頭痛;頭部外傷;癲癇;過敏性大腸症候群;過敏性腸症候群;嘔吐;眩暈;中枢神経系の疾患;不安症;不安発作;鬱;双極性障害;強迫性障害;認知障害;精神疾患に付随する認知機能不全;記憶障害;老人性痴呆;感情障害;睡眠障害;精神病;好ましくは、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び多発性硬化症からなる群から選択された神経変性疾患;統合失調症;健忘症;自閉症;性的機能不全;胃運動障害;サーカディアンリズム障害;慢性間欠性低酸素症;痙攣;又は多動性障害(ADHD、注意欠陥/多動性障害)の予防及び/又は治療の為の;認知(認知増強)又は認知記憶(認知記憶増強)の改善の為の;薬物依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の;アルコール依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の、ニコチン依存症の予防及び/又は治療及び/又は離脱の為の医薬の製造の為の前記使用。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、
2009531318.tif 000003
I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、並びに置換テトラヒドロイソキノリン化合物の少なくとも部分的に５-HT6受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に特に適した医薬の調製の為の使用に関する。
【０００２】
セロトニン受容体のスーパーファミリーは(５-HT)７つのクラス(５-HT1-５-HT7)を含み、１４個のヒトサブクラスを包含する[D. Hoyer、et al.、Neuropharmacology、１９９７、３６、４１９]。５-HT6 受容体は分子クローニングによってラット[F.J. Monsma et al.、Mol. Pharmacol.、１９９３、４３、３２０; M. Ruat et al.、Biochem. Biophys. Res. Commun.、１９９３、１９３、２６８] 及びヒト [R. Kohen、et al.、J. Neurochem.、１９９６、６６、４７] において同定された最新のセロトニン受容体である。 
【０００３】
５-HT6 受容体親和性を有する化合物は、多様な中枢神経系及び過敏性腸症候群のような胃腸管の疾患の治療に有用である。５-HT6 受容体親和性を有する化合物はまた不安症、鬱及び認知記憶障害の治療において有効である[M. Yoshioka et al., Ann. NY Acad. Sci., １９９８, ８６１, ２４４; A. Bourson et al., Br. J. Pharmacol. , １９９８, １２５, １５６２; D.C. Rogers et al., Br. J. Pharmacol. Suppl., １９９９, １２７, ２２P; A. Bourson et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. , １９９５, ２７４, １７３; A.J. Sleight, et al., Behav. Brain Res. , １９９６, ７３, ２４５; T.A. Branchek et al., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. , ２０００, ４０, ３１９; C. Routledge et al., Br. J. Pharmacol. , ２０００, １３０, １６０６]。統合失調症を治療する為の典型的及び非典型的精神病薬５-HT6 受容体に対し高い親和性を有することが示されてきた [B.L. Roth et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. , １９９４, ２６８, １４０３; C.E. Glatt et al., Mol. Med. , １９９５, １, ３９８; F.J. Mosma,et al., Mol. Pharmacol. , １９９３, ４３, ３２０; T. Shinkai et al., Am. J. Med. Genet. , １９９９, ８８, １２０]。５-HT6 受容体親和性を有する化合物は乳児運動亢進症(ADHD、注意欠陥/多動性障害)の治療に有用である [W.D. Hirst et al., Br. J. Pharmacol. , ２０００, １３０, １５９７; C. Gerard et al., Brain Research, １９９７, ７４６, ２０７; M.R. Pranzatelli, Drugs of Today , １９９７, ３３, ３７９]。
【０００４】
近年、５-HT6 受容体はまた食物摂取において役割を果たすことが明らかになってきた [Neuropharmacology, ４１, ２００１, ２１０-２１９]。
【０００５】
食物摂取障害、特に肥満は、他の重大な、糖尿病又は大腸性疾患のような生命を脅かしさえする疾患のリスクを増加させる為、全ての年代の人の健康に対する深刻で急速に成長する脅威である。
【０００６】
したがって、本発明の目的は、食物摂取関連障害のような５-HT6 受容体に関する障害又は疾患の予防及び/又は治療の為の医薬における活性成分として特に適切な化合物を提供することである。
【０００７】
驚くべきことに、以下に示す一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物は５-HT6-受容体に対して良好〜優れた親和性を示すことが明らかになった。これらの化合物はそれ故、肥満等の食物摂取関連疾患のような５-HT6-受容体に関連する障害又は疾患の予防及び/又は治療の為の医薬における薬理学的に活性な薬剤として特に適している。 
【０００８】
従って、態様のうち１つにおいて、本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬に関し、
2009531318.tif 000004
I、
式中、
R1は 水素原子;-C(=O)-OR37基;
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和 C1-10 脂肪族基（置換されていなくても良く又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
又は飽和又は不飽和３〜９員環状脂肪族基、窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として含んでもよく、置換されていないか、又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良く、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
【０００９】
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;
F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;- OR8;-SR9;-C(=O)-又は10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18; 
直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;であり
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基であり;
【００１０】
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18、は互いに独立して、
それぞれ直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基であり;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
【００１１】
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された脂肪族基;であり
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000005
(A)、
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;- OR25;-SR26;-C(=O)- OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又は飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された１０-員アリール基;
単環式ヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;- OR25;-SR26;-C(=O)- OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良い）;及び飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合する置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式ヘテロアリール基;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環式または三環式ヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
【００１２】
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立してそれぞれ、直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
【００１３】
R24、R26、R31、R32及びR33はそれぞれ、直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていないか、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい）;
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
【００１４】
R25、R34、R35及びR36は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及びR37は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和C1-10脂肪族基、
飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換された、任意に少なくとも１つのヘテロ原子を環の構成員として含む環状脂肪族基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換されたアリール又はヘテロアリール基（直鎖又は分岐アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物であり;
及び任意に少なくとも１つの生理学的に許容可能な補助剤を含む。
【００１５】
好ましくは１以上の一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を一般式 IIに定義される塩の形態で含む医薬であり、
2009531318.tif 000006
II、
式中、
R1、R2、R3、R4及びR5はR1が-C(=O)-OR37基ではない以外は上記定義の通りであり、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;であり、
Dはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、フマレート、シトラート、グルタラート、スクシナート、マレアート、タータラート、ホスファート、２-オキソ-グルタラート、ホルマート、アセテート、プロピオネート、ラクテート、グルコネート、ベンゾエート又はナフトエート（ベンゾエート又はナフトエートはF、Cl、Br、-OH、-O-CH3及び-O-C2H5からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてもよい）、ピルベート、アスコルベート、グリコレート、ニコチネート、-フェニルアセテート、
2009531318.tif 000007
からなる群から選択されたアニオンであり、
及びR38及びR39、は互いに独立して、各場合において-CF3、-C2F5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、３-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、２-ヘキシル、３-ヘキシル、n-ヘプチル、２-ヘプチル、３-ヘプチル、４-ヘプチル、n-オクチル、２-オクチル、３-オクチル、４-オクチル、２-(６-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘプチル、２-(５-メチル)-ヘキシル、２-(４-メチル)-ヘキシル、２-(７-メチル)-オクチル;２-(６-メチル)-オクチル、n-ノニル、n-デシル、n-ウンデシル、n-ドデシル、n-トリデシル及びn-テトラデシルからなる群から選択された基; 
フェニル、ピリジニル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、イソキノリニル及びナフチルからなる群から選択された基（F、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、２-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、２-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-OH、-NO2、-NH2,-フェニル及び-SO3Hからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;
又は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル及びビシクロ[２.２.１]ヘプチルからなる群から選択された基、であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-or-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合していても良い。
【００１６】
好ましくは少なくとも１つの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を一般式IIにおいて定義するその塩の形態で含む医薬であり、式中、
Aは水素原子又はメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル及びn-ペンチルからなる群から選択された基;
及びDはクロライド、ブロミド、ヨージド、フルオリド、ハイドロゲンサルファート、ニトレート、ジヒドロゲンホスファート、チオシアネート、シアネート、アクリレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、トルエンスルホネート、ベンゼンスルホネート、(２,５)-ジヒドロキシ-ベンゼンスルホネート,-ナフタレン-２-スルホネート、５-スルホ-ナフタレン-１-スルホネート、シクラメート、ドデカン-１-スルホネート及び(７,７)-ジメチル２-オキソ-ビシクロ[２.２.１]-ヘプト-１-イル-メタンスルホネートからなる群から選択されたアニオンであり;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００１７】
また好ましくは、少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、 
R1は水素原子; 
直鎖又は分岐 C1-10 アルキル基、C2-10 アルケニル基又はC2-10 アルキニル基; 
C3-9 シクロアルキル基又はC4-9 シクロアルケニル基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル,-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良く、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良い);であり、
または、一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基であり;
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;
F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R6;-S(=O)-R7;-S(=O)2-R7;-OR8;-SR9;-C(=O)-OR10;-N(R11)-S(=O)2-R12;-NR13R14;-NH-R15;-C(=O)-NR16R17;C(=O)-NHR18;
直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基であって、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリールor５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基、であって、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12基;であり、
【００１８】
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18、は互いに独立して、
それぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基であって、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基、であって、直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い置換されていないか又は少なくとも単置換された、）;であり、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又は直鎖又は分岐、飽和又は不飽和、置換されていないか又は少なくとも単置換されたC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基;であり、
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000008
(A)、
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子;F、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;又は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;又はC3-9シクロアルキル基;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された１０-員アリール基;
単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=O)-OH;-C(=O)-H;-S(=O)2-OH;-C(=O)-NH2;-S(=O)2-NH2;-C(=O)-R23;-S(=O)-R24;-S(=O)2-R24;-OR25;-SR26;-C(=O)-OR27;-N(R28)-S(=O)2-R29;-NH-S(=O)2-R30;-NR31R32;-NH-R33;-C(=O)-NHR34;-C(=O)-NR35R36;直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;及びaC3-9シクロアルキル基;からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）
置換されていないか又は少なくとも単置換された単環式５-又は６-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和又は不飽和、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合している）;
置換されていないか又は少なくとも単置換された二環式または三環式８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
C3-9シクロアルキル基若しくはC4-9シクロアルケニル基（置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立してそれぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基であり、;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;
又は置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;
【００１９】
R24、R26、R31、R32及びR33は、それぞれ直鎖又は分岐C1-10アルキル基、
C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
R25、R34、R35及びR36は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基であり;及び、
R37は直鎖又は分岐C1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基;
C3-9シクロアルキル基又はC4-9シクロアルケニル基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された飽和、不飽和または芳香族単環又は二環式系と縮合していても良い）;又は、
置換されていないか又は少なくとも単置換された６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基（直鎖又は分岐C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基を介して結合していても良く、置換されていないか又は少なくとも単置換された、飽和又は不飽和であって、しかし芳香族ではない、単環又は二環式系と縮合していても良い）;であり、
【００２０】
前述のC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基又はC2-10アルキニル基sは各場合において置換されていないか又は任意にF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
別に定義しない場合は、上述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基はそれぞれの場合において置換されていないか又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル,-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
前述のC3-9シクロアルキル基及びC4-9シクロアルケニル基は、各場合において窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を環の構成員として任意に含んでも良く;
前述のC1-6アルキレン、C2-6アルケニレン又はC2-6アルキニレン基は各場合において置換されていなくても、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-NH(C1-5-アルキル)及び-N(C1-5-アルキル)2からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
前述の環系の環は各場合において互いに独立して５-、６-又は７-員であり、各場合において互いに独立して窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個のヘテロ原子を任意に含む;及び、
環系の環はそれぞれの場合において置換されていないか又はオキソ(=O)、チオキソ(=S)、C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル,-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２又は３個の置換基で置換されていても良く;
【００２１】
別に定義しない場合は、６-、１０-又は１４-員アリール又は５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基は置換されていないか又は任意にC1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-5-アルキル)、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル,-フェニル、フェノキシ及びベンジルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い;
及び前述の ５-、６-、８-、９-、１０-、１１-、１２-、１３-又は１４-員へテロアリール基はそれぞれの場合において任意に 窒素、酸素及び硫黄からなる群から独立して環の構成員として選択された１、２、３又は４個のヘテロ原子を含み;
【００２２】
任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの塩、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２３】
また好ましくは少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基
;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニル、からなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）、
又は一般式IにおいてR1は付加的に-C(=O)-OR37基であり;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２４】
同様に、少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬も好ましく、式中
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ、水素原子; 
F、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R6; -S(=O)-R7; -S(=O)2-R7; -OR8; -SR9; -C(=O)-OR10; -N(R11)-S(=O)2-R12; -NR13R14; -NH-R15; -C(=O)-NR16R17; C(=O)-NHR18;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル,-フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリル、フラニル及びチオフェニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2及び-C(=O)-NH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２５】
また好ましくは少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、R2は-N(R11)-S(=O)2-R12;であり、及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２６】
また好ましくは少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、 R3は-N(R11)-S(=O)2-R12であり;及び、他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である
【００２７】
また好ましくは、少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、 R4は-N(R11)-S(=O)2-R12;であり、及び、他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２８】
また好ましくは、少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、R5は-N(R11)-S(=O)2-R12;であり、及び
他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００２９】
少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬は好ましくは同様に、式中、
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び -CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2 及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又はフェニル、ナフチル、フリル (フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３０】
また好ましくは少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルからなる群から選択されるアルキル基であり;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３１】
少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬は好ましくは、式中、
R12は、
一般式(A)のフェニル基
2009531318.tif 000009
(A)、
（式中、
R19、R20、R21及びR22、は互いに独立してそれぞれ、水素原子; F、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24; -OR25; -SR26; -C(=O)-OR27; -N(R28)-S(=O)2-R29; -NH-S(=O)2-R30; -NR31R32; -NH-R33; -C(=O)-NHR34; -C(=O)-NR35R36; メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル、キナゾリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
又はピリジニル、フリル (フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24; -OR25; -SR26; -C(=O)-OR27; -N(R28)-S(=O)2-R29; -NH-S(=O)2-R30; -NR31R32; -NH-R33; -C(=O)-NHR34; -C(=O)-NR35R36; メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３２】
また好ましくは少なくとも１つの一般式 I 及び/又は IIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬は、
式中、
R23、R27、R28、R29及びR30は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は 3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び -S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又はフェニル、ナフチル、フリル (フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル 及び イミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３３】
また好ましくは少なくとも一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、
式中、
R24、R26、R31、R32及びR33、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2 及び -CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又はフェニル、ナフチル、フリル (フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（置換されていなくても又は任意に、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３４】
また好ましくは少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、
R25、R34、R35及びR36、は互いに独立してそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３５】
また好ましくは少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、
R37 はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2 及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、アゼパニル 及びフルオレニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2 又は 3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3及び-OHからなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;又はフェニル、ナフチル、フリル (フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリルからなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2 又は 3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CF2H及び-CFH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
及び他の置換基は任意の上記定義の通りであり、任意にその立体異性体のうちのひとつの形態であり、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は少なくとも２つのその立体異性体の混合物、好ましくはエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの任意の比率の混合物、又はそれらの対応する溶媒和物である。
【００３６】
特に好ましくは少なくとも１つの一般式I及び/又はIIの置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬であり、式中、
R1は水素原子;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び -CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択される基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2 又は 3- 基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く、又は一般式 Iにおいて R1 は付加的に-C(=O)-OR37 基であり;
R2、R3、R4及びR5、は互いに独立してそれぞれ水素原子; 
F、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R6; -S(=O)-R7; -S(=O)2-R7; -OR8; -SR9; -C(=O)-OR10; -N(R11)-S(=O)2-R12; -NR13R14; -NH-R15; -C(=O)-NR16R17; C(=O)-NHR18;メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2 及び-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-フェニル、ベンジル、フェネチル、ピリジニル、ピロリル、フラニル及びチオフェニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、-CN、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2及び-C(=O)-NH2からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
但し、置換基R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも１個は-N(R11)-S(=O)2-R12 基であり;
R6、R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17及びR18、は互いに独立して、
それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、アリル、エチニル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF3、-CF2-CF3、-CH2-CN、-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CF3、-CH2-S-CF3、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-CH2-SH、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2及び-CH2-CH2-CH2-NH-C2H5からなる群から選択された基;シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル及びアゼパニルからなる群から選択された(ヘテロ)シクロ脂肪族基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良い）;又はフェニル、ナフチル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾチアジアゾリル及びイミダゾ[２,１-b]チアゾリル、からなる群から選択されたアリール又はヘテロアリール基（-(CH2)1、2又は3-基を介して結合していても良く、置換されていなくても又は任意にメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
R11は水素原子、-S(=O)2-R12又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルから成る群から選択されるアルキル基;であり
【００３７】
R12は
一般式(A)のフェニル基であって、
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(A)、
式中、
R19、R20、R21及びR22は互いに独立してそれぞれ水素原子; F、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24; -OR25; -SR26; -C(=O)-OR27; -N(R28)-S(=O)2-R29; -NH-S(=O)2-R30; -NR31R32; -NH-R33; -C(=O)-NHR34; -C(=O)-NR35R36; メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CF3、-CF2-CF3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル;であり、
但し、置換基R19、R20、R21及びR22のうち少なくとも１個は水素ではない）; 
ナフチル、[１,３]-ベンゾジオキソリル、[１,４]-ベンゾジオキサニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロナフチル、(２,３)-ジヒドロ-１H-シクロペンタ[b]インドリル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロイソキノリニル、[１,２,３,４]-テトラヒドロキナゾリニル、[３,４]-ジヒドロ-２H-ベンゾ[１,４]オキサジニル、インドリル、イソインドリルル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[２,１,３]チアジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾチアジアゾリル、[２,１,３]-ベンゾオキサジアゾリル、[１,２,３]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[２,１-b]チアゾリル、２H-クロメニル、インダゾリル、キナゾリニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、イミダゾリジニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル 及び アゼパニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にオキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2及び-S(=O)2-CH3からなる群からそれぞれ選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていても良く;
又はピリジニル、フリル (フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピラニルからなる群から選択された基（置換されていなくても又は任意にF、Cl、Br、I、-NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-R23; -S(=O)-R