(57)【要約】【化１】2009530396.tif 000439  ＴＲＰＶ１モジュレーターとして用いるに有用な特定のテトラヒドロ−ピリミドアゼピン化合物を記述する。前記化合物はＴＲＰＶ１が媒介する病気状態、障害および疾患を治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。従って、本化合物は例えば痛み、かゆみ、咳、喘息または炎症性腸疾患などを治療する目的で投与可能である。
2009530396.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009530396.tif 000436
［式中、
Ｒ１は、−Ｈ；−ＮＲａＲｂ；−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジルまたは−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式ヘテロアリール基であり；かつ
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、−Ｈ；−Ｃ１−６アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｃＲｄまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ２−３アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニル、ベンジルまたは−Ｃ１アルキル−（単環式ヘテロアリール）基であるか；或は
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ１−２アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑ、ハロ、−ＣＯ２Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキルまたは橋状二環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｐおよびＲｑは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｐとＲｑがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｅおよびＲｆは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｅとＲｆがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒド
ロイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒｇ置換基は、−Ｃ１−６アルキル；−ＣＦ３で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ；飽和単環式シクロアルキル；−ＯＨ；−ＯＣ１−６アルキル；フェノキシ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＣＦ３；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−ＳＣＦ３；ハロ；−ＣＦ３；−ＯＣＦ３；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＮ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＯＨ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；フェニル；または単環式ヘテロアリールであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｈおよびＲｉは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｈとＲｉ（両方が存在する場合）がこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；
Ｒｊは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−ＣＦ３であり；
Ｒｘは、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になって単環式シクロアルキル環を形成しており；そして
Ａｒは、１、２または３個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒｋ置換基は、独立して、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｌおよびＲｍは、各々独立して、−Ｈ，−Ｃ１−６アルキル、飽和単環式シクロアルキルまたは−ＣＦ３である］
で表される化合物または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｈまたは−ＯＨである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３】
Ｒ１が−ＮＲａＲｂである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４】
Ｒ１が−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５】
Ｒ１がイソプロピルまたはシクロプロピルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６】
Ｒ１がメチル、エチルおよびイソプロピル置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｏ−（飽和単環式シクロア
ルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニルまたは−Ｏ−ベンジル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７】
Ｒ１がメチル、エチルまたはイソプロピル置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニルまたは−Ｓ−ベンジル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルスルファニルまたはメチルスルホニルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項９】
Ｒ１がメチル置換基で置換されているか或は置換されていない単環式ヘテロアリール基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１０】
Ｒ１がメチル置換基で置換されているか或は置換されていないフラニル、チオフェニル、チアゾリルまたはピリジル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１１】
ＲａおよびＲｂが各々独立して−Ｈ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチルまたはヘキシル；−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｃＲｄ置換基で置換されているエチルまたはプロピル基；またはメチルまたはメトキシ置換基で置換されているか或は置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、アジリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、フェニルまたはフラニルメチル基である請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１２】
ＲａおよびＲｂが各々独立して−Ｈ、メチル、イソプロピル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、２−ピペリジン−１−イル−エチルまたは２−ジメチルアミノ−エチルである請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１３】
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−２−イル、アゼパニル、１，４−オキソアゼパニルまたは７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル基を形成している請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１４】
ＲｃおよびＲｄが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項３記載の化合物
、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１５】
ＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニル、モルホリニルまたはピロリジニルを形成している請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１６】
ＲｐおよびＲｑが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１７】
ＲｅおよびＲｆが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１８】
Ｒ２が−Ｈである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項１９】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２０】
Ｒ３が１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、ピリジルメチル、ベンゾチアジアゾリル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２１】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２２】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、チアゾリルまたはピリダジニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２３】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２４】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジルまたはフェネチル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２５】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２６】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジ
ル基である請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２７】
Ｒ３が１個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない３−ピリジル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２８】
隣接して位置する２個のＲｇ部分が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項２９】
各Ｒｇ置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、フェノキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、フェニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、−ＳＣＨ３、オキサゾリル、−ＳＯ２−（ピロリジニル）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２Ｈ、１−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチル−プロピルまたは−ＳＯ２ＣＨ３であるか；或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３０】
各Ｒｇ置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、−ＣＦ３、クロロ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２Ｈ、アセチル、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３１】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニルまたはピリジルでありかつ各Ｒｇ置換基が独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、−ＣＦ３、クロロ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２Ｈ、アセチル、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３である請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３２】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基である請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３３】
ＲｈおよびＲｉが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３４】
ＲｈとＲｉがこれらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを形成している請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３５】
Ｒｊが−Ｈ、メチルまたは−ＣＦ３である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容され
る塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３６】
Ｒｘが−Ｈまたはメチルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３７】
ＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル環を形成している請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３８】
Ａｒが−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３置換基で置換されているフェニル基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項３９】
Ａｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていない縮合二環式ヘテロアリール基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４０】
Ａｒが−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４１】
Ａｒが−ＣＦ３で置換されている２−ピリジルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４２】
Ａｒが−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、メチル、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３で置換されている２−ピリジルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４３】
Ａｒがキノキサリニルまたはフタリジニルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４４】
Ａｒが結合点に対してオルソ位の所の炭素環原子がＲｋ置換基で置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４５】
各Ｒｋ置換基が独立して−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３または−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＨ３である請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４６】
Ａｒが−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ２ＮＨ−イソプロピル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨおよびメチルから成る群より独立して選択される１または２個のＲｋ置換基で置換されている２−ピリジルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４７】
ＲｌおよびＲｍが各々独立して−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、−ＣＦ３または
シクロプロピルである請求項１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４８】
Ａｒが−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ２ＮＨ−イソプロピル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨおよびメチルから成る群より独立して選択される１または２個のＲｋ置換基で置換されている２−ピリジルである請求項３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項４９】
Ａｒが−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ２ＮＨ−イソプロピル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨおよびメチルから成る群より独立して選択される１または２個のＲｋ置換基で置換されている２−ピリジルである請求項３１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５０】
Ａｒが−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルである請求項３１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５１】
Ｒ１が−Ｈ；−ＮＲａＲｂ；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル基であり；かつ
ＲａおよびＲｂが各独立して−Ｈ；−Ｃ１−６アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｃＲｄまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ２−３アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニルまたはベンジル基であるか；或は
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑ、ハロ、−ＣＯ２Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲｃおよびＲｄが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｐおよびＲｑが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｐとＲｑがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｅおよびＲｆが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｅとＲｆがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２が−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３が１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒｇ置換基が−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｒｊ）２−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒｊ）２−ＯＨであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｈおよびＲｉが各々独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；かつ
各Ｒｊが独立して−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；そして
Ａｒが１、２または３個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり、かつ
各Ｒｋ置換基が独立して−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｌおよびＲｍが各々独立して−Ｈ，−Ｃ１−６アルキルまたは−ＣＦ３である；
請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５２】
Ｒ１が−Ｈである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５３】
Ｒ１が−ＮＲａＲｂである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５４】
Ｒ１が−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５５】
Ｒ１がメチルまたはイソプロピルである請求項５４記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５６】
Ｒ１が−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｅＲｆ置換基で置換されているメチル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５７】
Ｒ１がメトキシメチルまたはピペリジニルメチルである請求項５６記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５８】
Ｒ１がメトキシ、メチルスルファニルまたはメチルスルホニルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項５９】
Ｒ１がシクロプロピルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６０】
ＲａおよびＲｂが各々独立して−Ｈ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチルまたはヘキシル；−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｃＲｄ置換基で置換されているエチルまたはプロピル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−４アルキルまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、アジリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルまたはフェニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６１】
ＲａおよびＲｂが各々独立して−Ｈ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチルまたはヘキシル；−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｃＲｄ置換基で置換されているエチルまたはプロピル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−４アルキルまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、アジリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルまたはフェニル基である請求項５３記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６２】
ＲａおよびＲｂが各々独立して−Ｈ、メチル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−ピペリジン−１−イル−エチルまたは２−ジメチルアミノ−エチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６３】
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−２−イルまたはアゼパニル基を形成している請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６４】
ＲｃおよびＲｄが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６５】
ＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニルを形成している請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６６】
ＲｐおよびＲｑが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６７】
ＲｅおよびＲｆが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６８】
Ｒ２が−Ｈまたはメチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項６９】
Ｒ２が−Ｈである請求項６８記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７０】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７１】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７２】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、チアゾリルまたはピリダジニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７３】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７４】
Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジルまたはフェネチル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７５】
Ｒ３が１個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７６】
各Ｒｇ置換基が独立して−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｒｊ）２−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒｊ）２−ＯＨである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７７】
隣接して位置する２個のＲｇ部分が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７８】
各Ｒｇ置換基が独立してイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、クロロ、−ＯＣＦ３、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、フェノキシ、ブロモ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３または−ＳＣＦ３であるか；或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項７９】
各Ｒｇ置換基が独立してイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、クロロ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨまたは−ＳＯ２ＣＦ３である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８０】
ＲｈおよびＲｉが各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８１】
Ｒｊが−Ｈ、メチルまたはエチルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８２】
Ａｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８３】
Ａｒが−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３置換基で置換されているフェニル基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８４】
Ａｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていない縮合二環式ヘテロアリール基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８５】
Ａｒが−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８６】
Ａｒが−Ｃｌ、−Ｂｒ、メチルまたは−ＳＯ２ＣＨ３で置換されている２−ピリジルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８７】
Ａｒがキノキサリニルまたはフタリジニルである請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８８】
Ａｒが結合点に対してオルソ位の所の炭素環原子がＲｋ置換基で置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項８９】
各Ｒｋ置換基が独立して−Ｃ２−６アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒ
ｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項９０】
各Ｒｋ置換基が独立して−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３または−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＨ３である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項９１】
ＲｌおよびＲｍが各々独立して−Ｈ、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である請求項５１記載の化合物、製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物。
【請求項９２】
Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているフェニル基である請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているフェニル基であり、かつ各Ｒｋ置換基が−Ｃ２−６アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか、或は隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９４】
Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジルまたはフェネチル基であり；そしてＡｒが−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルである請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９５】
Ｒ１が−Ｃ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９６】
Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていない縮合二環式ヘテロアリール基である請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｒ１が−ＮＲａＲｂであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニル基であり、かつ各Ｒｇ置換基が−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｒｊ）２−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒｊ）２−ＯＨであるか或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基である請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９８】
Ｒ１が−ＮＲａＲｂであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル基である請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項９９】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
イソキノリン−１−イル−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−フ
ェノキシ−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（７−ピリミジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−ピラジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−キノキサリン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（６−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−（７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−フェニル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メトキシ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリル；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
Ｎ４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−インダン−２−イル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［７−（５−アミノ−３−メチル−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（２−アミノ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（２−ニトロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
Ｎ２−シクロプロピルメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−エタノン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−チオモルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−４−イル−アミン；
［２−ピロリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５
，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛４−［２−アゼパン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；および
Ｎ２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される化合物。
【請求項１００】
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンと塩酸の酸性塩；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−３−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イル−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−（２−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−ピペリジン−１−
イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−ピリジン−４−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−ピリジン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−１−オール；
１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２，２，２−トリフルオロ−１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−
（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，４−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
７−［５−アミノ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−
Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；２−（メチルスルホニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルホニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［３−（メチルオキシ）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒド
ロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル
）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（シクロヘキシルメチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド
［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（２−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−｛２−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタンスルホンアミド；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（３−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（５−ブロモ−３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−（３−メチル−５−ニトロピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−（５−フルオロ−３−メチルピリジン−２−イル）−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
７−（３−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−ピペリジン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−
ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［７−（３−エタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−２−メチルスルファニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
｛５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタノール；
２−（｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛［１−（１−メチルエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘプチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−オール；
２−（エチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（フェニルスルファニ
ル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメ
チル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−チオ−３−Ｓ−｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝ペンチトール；
２−（プロピルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸メチルエステル；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸；
５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ニコチン酸メチルエステル；
｛５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタノール；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ−メチル−イソブチルアミド；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２−メチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリ
ジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
（１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピ
ン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
２−｛２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−
１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミン；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；および
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される化合物。
【請求項１０１】
請求項１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項１０２】
請求項５１記載の化合物または製薬学的に許容される塩。
【請求項１０３】
ＴＲＰＶ１活性が媒介する病気、障害または病状を治療するための製薬学的組成物であって、
（ａ）式（Ｉ）：
【化２】
2009530396.tif 000437
［式中、
Ｒ１は、−Ｈ；−ＮＲａＲｂ；−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジルまたは−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式ヘテロアリール基であり；かつ
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、−Ｈ；−Ｃ１−６アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｃＲｄまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ２−３アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニル、ベンジルまたは−Ｃ１アルキル−（単環式ヘテロアリール）基であるか；或は
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ１−２アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑ、ハロ、−ＣＯ２Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキルまたは橋状二環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｐおよびＲｑは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｐとＲｑがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｅおよびＲｆは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｅとＲｆがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒｇ置換基は、−Ｃ１−６アルキル；−ＣＦ３で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ；飽和単環式シクロアルキル；−ＯＨ；−ＯＣ１−６アルキル；フェノキシ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＣＦ３；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−ＳＣＦ３；ハロ；−ＣＦ３；−ＯＣＦ３；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＮ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＯＨ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；フェニル；または単環式ヘテロアリールであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｈおよびＲｉは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｈとＲｉ（両方が存在する場合）がこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；
Ｒｊは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−ＣＦ３であり；
Ｒｘは、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になって単環式シクロアルキル環を形成しており；そして
Ａｒは、１、２または３個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒｋ置換基は、独立して、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｌおよびＲｍは、各々独立して、−Ｈ，−Ｃ１−６アルキル、飽和単環式シクロアルキルまたは−ＣＦ３である］
で表される化合物およびこれらの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグおよび製薬学的に有効な代謝産物から成る群より選択される薬剤を有効な量で含有し、かつ
（ｂ）製薬学的に許容される賦形剤、
を含んで成る製薬学的組成物。
【請求項１０４】
薬剤が：
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
イソキノリン−１−イル−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−フェノキシ−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（７−ピリミジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−ピラジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−キノキサリン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（６−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−（７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−フェニル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−
ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メトキシ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリル；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
Ｎ４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−インダン−２−イル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［７−（５−アミノ−３−メチル−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（２−アミノ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（２−ニトロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
Ｎ２−シクロプロピルメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−エタノン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−チオモルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−４−イル−アミン；
［２−ピロリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン；
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ
］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛４−［２−アゼパン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；および
Ｎ２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される請求項１０３記載の製薬学的組成物。
【請求項１０５】
薬剤が：
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンと塩酸の酸性塩；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−３−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イル−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−（２−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチ
ル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−ピリジン−４−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−ピリジン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−１−オール；
１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２，２，２−トリフルオロ−１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−ト
リフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，４−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
７−［５−アミノ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルホニル）−７−［
３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；２−（メチルスルホニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルホニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［３−（メチルオキシ）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（
トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（シクロヘキシルメチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（２−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−｛２−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタンスルホンアミド；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（３−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（５−ブロモ−３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−（３−メチル−５−ニトロピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−（５−フルオロ−３−メチルピリジン−２−イル）−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
７−（３−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−ピペリジン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］ア
ゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［７−（３−エタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−２−メチルスルファニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
｛５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタノール；
２−（｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛［１−（１−メチルエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘプチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−オール；
２−（エチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル
］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）
フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−チオ−３−Ｓ−｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝ペンチトール；
２−（プロピルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸メチルエステル；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチ
ル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸；
５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ニコチン酸メチルエステル；
｛５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタノール；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ−メチル−イソブチルアミド；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２−メチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリ
ジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
（１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−モルホリ
ン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テト
ラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
２−｛２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−
ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−
（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミン；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；および
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される請求項１０３記載の製薬学的組成物。
【請求項１０６】
オピオイドおよび非ステロイド系抗炎症薬から成る群より選択される鎮痛薬も更に含んで成る請求項１０３記載の製薬学的組成物。
【請求項１０７】
アスピリン、アセトアミノフェン、オピオイド、イブプロフェン、ナプロキセン、ＣＯＸ−２阻害剤、ガバペンチン、プレガバリンおよびトラマドールから成る群より選択される追加的有効成分も更に含んで成る請求項１０３記載の製薬学的組成物。
【請求項１０８】
ＴＲＰＶ１活性が媒介する病気、障害または病状に苦しんでいるか或はそうであると診断された被験体を治療する方法であって、前記治療を必要としている被験体に式（Ｉ）：
【化３】
2009530396.tif 000438
［式中、
Ｒ１は、−Ｈ；−ＮＲａＲｂ；−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジルまたは−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式ヘテロアリール基であり；かつ
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、−Ｈ；−Ｃ１−６アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｃＲｄまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ２−３アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニル、ベンジルまたは−Ｃ１アルキル−（単環式ヘテロアリール）基であるか；或は
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ１−２アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑ、ハロ、−ＣＯ２Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキルまたは橋状二環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｐおよびＲｑは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｐとＲｑがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｅおよびＲｆは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｅとＲｆがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒｇ置換基は、−Ｃ１−６アルキル；−ＣＦ３で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ；飽和単環式シクロアルキル；−ＯＨ；−ＯＣ１−６アルキ
ル；フェノキシ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＣＦ３；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−ＳＣＦ３；ハロ；−ＣＦ３；−ＯＣＦ３；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＮ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＯＨ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；フェニル；または単環式ヘテロアリールであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｈおよびＲｉは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｈとＲｉ（両方が存在する場合）がこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；
Ｒｊは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−ＣＦ３であり；
Ｒｘは、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になって単環式シクロアルキル環を形成しており；そして
Ａｒは、１、２または３個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒｋ置換基は、独立して、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｌおよびＲｍは、各々独立して、−Ｈ，−Ｃ１−６アルキル、飽和単環式シクロアルキルまたは−ＣＦ３である］
で表される化合物または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物を有効な量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１０９】
化合物が
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリ
ジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
イソキノリン−１−イル−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−フェノキシ−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（７−ピリミジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−ピラジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（７−キノキサリン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（６−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−（７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−フェニル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−
ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オール；
［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メトキシ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリル；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
Ｎ４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−インダン−２−イル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［７−（５−アミノ−３−メチル−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（２−アミノ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（２−ニトロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［７−（３−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オン；
（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
Ｎ２−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール；
Ｎ２−シクロプロピルメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−エタノン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル；
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−チオモルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−４−イル−アミン；
［２−ピロリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジ
ン−２−イル−アミン；
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛４−［２−アゼパン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；および
Ｎ２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される請求項１０８記載の方法。
【請求項１１０】
化合物が
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
Ｎ−ビフェニル−４−イル−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンと塩酸の酸性塩；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−フラン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−３−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イル−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−（２−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン
−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
（（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−ピリジン−４−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピリジン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸メチル；
２−ピリジン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−２−オール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパン−１−オール；
１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２，２，２−トリフルオロ−１−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノール；
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸；
２−メチル−２−［４−（｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロピオン酸；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［６−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−メ
トキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
２−ピリジン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，４−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
４−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ１−｛２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝ベンゼン−１，３−ジアミン；
７−［５−アミノ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；２−（メチルスルホニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルホニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［３−（メチルオキシ）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］ピロリジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピロリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−メチルピペリジン−１−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼチジン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−アゼパン−１−イル−Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−メチル−Ｎ２−［２−（メチルオキシ）エチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピロリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピペリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
［（２Ｓ）−１−（７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−｛［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）ピロリジン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−Ｎ２−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；Ｎ２−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−Ｎ４−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（シクロヘキシルメチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；
Ｎ２−メチル−Ｎ２−（１−メチルエチル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
［４−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）モルホリン−２−イル］メタノール；２−［２−（１−メチルエチル）ピロリジン−１−イル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−シクロヘキシル−Ｎ２−メチル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ４−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（２Ｓまたは２Ｒ）−２−メチルピペリジン−１−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ２−（２−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（３−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ２−（４−メチルフェニル）−Ｎ４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン；
Ｎ−｛２−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタンスルホンアミド；
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（３−アミノピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−（５−ブロモ−３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
５−クロロ−６−［２−（１−メチルエチル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−（３−メチル−５−ニトロピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（１−メチルエチル）−７−［５−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−（５−フルオロ−３−メチルピリジン−２−イル）−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボニトリル；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−カルボキサミド；
７−（３−フルオロピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−（１−メチルエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−２−ピペリジン−１−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（１−メチルエチル）−２−（２−ピペリジン−１−イル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
７−［３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピ
ン−４−アミン；
２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
２−（メチルスルファニル）−７−［３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
［７−（３−エタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−２−メチルスルファニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
｛５−クロロ−６−［２−（メチルスルファニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−５，６，８，９−テトラヒドロ−７Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］ピリジン−３−イル｝メタノール；
２−（｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−｛［１−（１−メチルエチル）ピロリジン−３−イル］オキシ｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝オキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロヘキシルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−シクロプロピルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘプチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロペンチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（ブチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−オール；
２−（エチルオキシ）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−［４−（｛２−［（メチルオキシ）メチル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル；
２−（メチルスルホニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−
Ｎ−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（フェニルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−（｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
［２−（２−メチル−テトラヒドロ−フラン−３−イルスルファニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミ
ド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−Ｎ−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−［（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）スルファニル］プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−Ｓ−（４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル）−３−チオペンチトール；
２−［（フェニルメチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−（シクロヘキシルスルファニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−［（１−メチルエチル）スルファニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
１−（｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝スルファニル）プロパン−２−オール；
２，５−アンヒドロ−１，４−ジデオキシ−３−チオ−３−Ｓ−｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４−［（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル｝ペンチトール；
２−（プロピルスルファニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸メチルエステル；
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（
トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
２−ピペリジン−１−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（｛２−モルホリン−４−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］エタノン；
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオン酸；
５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ニコチン酸メチルエステル；
｛５−クロロ−６−［２−ピペリジン−１−イル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタノール；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ−メチル−イソブチルアミド；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−｛２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２−メチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−
７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−クロロ−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロピオニトリル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル
）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−フルオロ−４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
（６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
（１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメ
チル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（ピペラジン−１−スルホニル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ６−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
Ｎ２−メチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ６−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２，６−ジアミン；
１，１，１−トリフルオロ−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
（３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
２−｛２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸；
２−フルオロ−４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル；
２−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−イソブチルアミド；
Ｎ−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−イソブチルアミド；
（６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル）−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
１−｛４−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（４−ブロモ−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（４−メタンスルホニル−フェニル）−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
（１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン；
［４−（２−ジメチルアミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（２−アミノ−１，１−ジメチル−エチル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
２−メチル−２−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−１−オール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルア
ミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［４−（１，１−ジメチル−２−メチルアミノ−エチル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；
［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）−フェニル］−アミン；
（１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピ
ン−４−イル］−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン；
［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン；
［４−（１−アミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−［４−（１−メチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミン；
［４−（１−ジメチルアミノメチル−シクロプロピル）−フェニル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸アミド；
（１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロピル）−メタノール；
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパノール；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
［４−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニル］−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸；
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸メチルアミド；および
１−｛４−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−シクロプロパンカルボン酸ジメチルアミド；
およびこれらの製薬学的に許容される塩；
から成る群より選択される請求項１０８記載の方法。
【請求項１１１】
前記病気、障害または病状が痛みである請求項１０８記載の方法。
【請求項１１２】
前記病気、障害または病状がかゆみである請求項１０８記載の方法。
【請求項１１３】
前記病気、障害または病状が咳である請求項１０８記載の方法。
【請求項１１４】
前記病気、障害または病状が喘息である請求項１０８記載の方法。
【請求項１１５】
前記病気、障害または病状が炎症性腸疾患である請求項１０８記載の方法。 
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願に対する相互参照
本出願は、２００６年３月２１日付けで出願した米国仮出願番号６０／７８５，４１５の優先権を主張するものである。
【０００２】
本発明は、特定のテトラヒドロ−ピリミドアゼピン化合物、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらをＴＲＰＶ１活性が媒介する病気状態、障害および疾患を治療する目的で用いる方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
一過性受容体電位（Ｔｒａｎｓｉｅｎｔ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｐｏｔｅｎｔｉａｌ）（ＴＲＰ）チャンネル蛋白質がいろいろな種類の組織および細胞の中に発現する蛋白質の大きくて多様なファミリーを構成している。特に興味の持たれる１つのＴＲＰチャンネル蛋白質は、バニロイド受容体１（ＴＲＰＶ１またはＶＲ１）、即ちバニロイド化合物［例えばカプサイシンおよびレシニフェラトキシン（ｒｅｓｉｎｉｆｅｒａｔｏｘｉｎ）］の分子標的である非選択的Ｃａ＋２チャンネルである。そのようなバニロイド化合物は痛みの感覚をもたらすシグナル伝達経路に関与する特殊化した主要な求心性神経である侵害受容器を選択的に脱分極させることが知られている。ＴＲＰＶ１は様々な刺激で活性化されるが、そのような刺激には、バニロイド、膜脱分極、熱、伸縮、低ｐＨ、炎症性メディエータ（例えばリポキシゲナーゼ代謝産物）および内在性カンナビノイド化合物が含まれる。哺乳動物では侵害受容器活性の高揚が好ましくない痛み、炎症性疾患、体温調節および平滑筋の緊張および反射の制御の一因になっていることから、そのような経路のシグナル伝達をモジュレートすることがいろいろな臨床的症候群の治療および予防にとって重要である（非特記文献１、２、３、４）。
【０００４】
ＴＲＰＶ１は感覚神経系と関連していることから、ＴＲＰＶ１の作動薬および拮抗薬は、ＴＲＰＶ１活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばｉ）痛み（例えば急性、慢性、炎症性または神経障害性の痛み）；ｉｉ）かゆみ（非特許文献５）およびいろいろな炎症性疾患（非特許文献６、７、８、９、１０）；ｉｉｉ）内耳障害（非特許文献１１、１２）；ｉｖ）発熱および体温調節が影響する他の障害または症状（非特許文献１３、１４、１５）；ｖ）気管気管支および横隔膜の機能障害；およびｖｉ）胃腸および尿路の障害（非特許文献１６、１７）などの治療または予防で治療的に用いるに有用であり得る。加うるに、ＴＲＰＶ１モジュレーターは不安（非特許文献１８）；眼関連障害（例えば緑内障、失明および眼内圧上昇）（非特許文献１９）；禿頭症（例えば髪の発育を刺激することによる）（非特許文献２０）；糖尿病（インスリン耐性糖尿病またはインスリン感受性または分泌が媒介する糖尿病状態を包含）（非特許文献２１、２２）の治療および予防で治療的に用いるにも有用であり得る。
【０００５】
アシドーシスは、脳虚血の充分に確立された特徴である。組織のｐＨが６以下に降下する可能性があり、これはＣＮＳ内に発現するＴＲＰＶ１チャンネルを活性化させるに充分である。従って、ＴＲＰＶ１の拮抗薬は、ＣＮＳへの血流低下またはＣＮＳ低酸素症に関連した障害、例えば脳外傷、脊髄損傷、血栓塞栓性または出血性脳卒中、一過性脳虚血発作、脳血管けいれん、低血糖症、心停止、てんかん重積症、周生期仮死、アルツハイマー病およびハンチントン病などの治療で用いるに有用であり得る。
【０００６】
電位依存性ナトリウムおよびカリウムチャンネルの特定のアミノピリミジン阻害剤が特許文献１に記述されている。いろいろな二環式ピリミジンがセロトニン受容体モジュレー
ターとして特許文献２に開示されている。縮合ピリミジン化合物が電位依存性イオンチャンネルとして特許文献１に開示されている。また、いろいろな二環式ピリミジンが特許文献３および４にもＴＲＰＶ１チャンネルの阻害剤として開示されている。しかしながら、価値有る製薬学的特性を有する効力のあるＴＲＰＶ１モジュレーターの必要性が存在したままである。
【特許文献１】国際公開番号ＷＯ０５／０１４５５８（２００５年２月１７日）
【特許文献２】２００６年７月２７日付けで出願した米国特許出願番号１１／４６０，２９４（代理人整理番号ＰＲＤ２５１１）
【特許文献３】国際公開番号ＷＯ  ０５／０６６１７１
【特許文献４】米国特許出願公開２００５／０１６５０３２
【非特許文献１】Ｃａｔｅｒｉｎａ、Ｍ．Ｊ．、Ｐａｉｎ  ２００３、１０５（１−２）、５−９
【非特許文献２】Ｃａｔｅｒｉｎａ、Ｍ．Ｊ．他、Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００１、２４、４８７−５１７
【非特許文献３】Ｔｏｍｉｎａｇａ、Ｍ．他、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．２００４、６１、３−１２
【非特許文献４】Ｖｏｅｔｓ、Ｔ．他、Ｎａｔｕｒｅ  ２００４、４３０、７４８−７５４
【非特許文献５】Ｋｉｍ他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．２００４、３６１、１５９
【非特許文献６】Ｓｔｕｃｋｙ、Ｃ．Ｌ．他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  １９９８、８４、１２５７
【非特許文献７】Ｍｏｏｒｅ、Ｂ．Ａ．他、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｇａｓｔｒｏｉｎｔｅｓｔ．Ｌｉｖｅｒ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００２、２８２、Ｇ１０４５
【非特許文献８】Ｋｗａｋ、Ｊ．Ｙ．他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ  １９９８、８６、６１９
【非特許文献９】Ｍｏｒｒｉｓ、Ｖ．Ｈ．他、Ｐａｉｎ  １９９７、７１、１７９
【非特許文献１０】Ｇｒｅｉｆｆ、Ｌ．他、Ｔｈｏｒａｘ  １９９５、５０、２２５
【非特許文献１１】Ｂａｌａｂａｎ、Ｃ．Ｄ．他、Ｈｅａｒ．Ｒｅｓ．２００３、１７５、１６５−７０
【非特許文献１２】Ｚｈｅｎｇ、Ｊ．他、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｐｈｙｓ．２００３、９０、４４４−５５
【非特許文献１３】Ｊａｎｃｓｏ−Ｇａｂｏｒ他、Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．１９７０、２０６、４９５
【非特許文献１４】Ｓｗａｎｓｏｎ他、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４８、１８５７
【非特許文献１５】Ｉｉｄａ他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．２００５、３７８、２８
【非特許文献１６】Ｌａｚｚｅｒｉ、Ｍ．他、Ｅｕｒ．Ｕｒｏｌｏｇｙ  ２００、７９２−７９８
【非特許文献１７】Ａｐｏｓｔｏｌｉｄｉｓ、Ａ．他、Ｕｒｏｌｏｇｙ  ２００５、６５、４００−４０５
【非特許文献１８】Ｍａｒｓｃｈ、Ｒ．他、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００７、２７（４）、８３２−８３９
【非特許文献１９】Ｃａｌｋｉｎｓ、Ｄ．Ｊ．他、Ａｂｓｔｒａｃｔ  ｆｒｏｍ  ＡＲＶＯ  ２００６  Ａｎｎｕａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ、Ｐｒｏｇｒａｍ  ＃１５５７、Ｐｏｓｔｅｒ  ＃Ｂ９３
【非特許文献２０】Ｂｏｄｏ、Ｅ．他、Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．２００５、１６６（４）、９８５−９９８
【非特許文献２１】Ｒａｚａｖｉ、Ｒ．他、Ｃｅｌｌ  ２００６、１２７（６）、１０９７−１０９９
【非特許文献２２】Ａｋｉｂａ、Ｙ．他、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．２００４、３２１（１）、２１９−２２５
【発明の開示】
【０００７】
発明の要約
ここに、特定のテトラヒドロ−ピリミドアゼピン誘導体がＴＲＰＶ１をモジュレートする活性を有することを見いだした。従って、本発明は、本明細書に言及することで組み入れる添付独立請求項および従属請求項のそれぞれで定義する一般的および好適な態様に向けたものである。従って、本発明は、１つの一般的面において、下記の式（Ｉ）：
【０００８】
【化１】
2009530396.tif 000003
【０００９】
［式中、
Ｒ１は、−Ｈ；−ＮＲａＲｂ；−ＯＨ；−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニル、−Ｓ−ベンジルまたは−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、単環式シクロアルキルまたは単環式ヘテロアリール基であり；かつ
ＲａおよびＲｂは、各々独立して、−Ｈ；−Ｃ１−６アルキル；−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｃＲｄまたはハロ置換基で置換されている−Ｃ２−３アルキル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑおよびハロ置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式シクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、飽和単環式ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１アルキル−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、フェニル、ベンジルまたは−Ｃ１アルキル−（単環式ヘテロアリール）基であるか
；或は
ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ１−２アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｐＲｑ、ハロ、−ＣＯ２Ｈおよびベンジル置換基から成る群より独立して選択される１、２または３個の部分で置換されているか或は置換されていない飽和単環式ヘテロシクロアルキルまたは橋状二環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；かつ
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｐおよびＲｑは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｐとＲｑがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；かつ
ＲｅおよびＲｆは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｅとＲｆがこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、チアゾリル、チオフェニル、ピリジル、ピリジルメチル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基であり；かつ
各Ｒｇ置換基は、−Ｃ１−６アルキル；−ＣＦ３で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ；飽和単環式シクロアルキル；−ＯＨ；−ＯＣ１−６アルキル；フェノキシ；−ＣＮ；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ；−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル；−ＳＯ２ＣＦ３；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；−ＳＣＦ３；ハロ；−ＣＦ３；−ＯＣＦ３；−ＣＯ２Ｈ；−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＮ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＯＨ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−ＣＯ２Ｈ；−Ｃ（Ｒｊ）（Ｒｘ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ；フェニル；または単環式ヘテロアリールであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｈおよびＲｉは、各々独立して、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｈとＲｉ（両方が存在する場合）がこれらが結合している窒素と一緒になって飽和単環式ヘテロシクロアルキル基を形成しており；
Ｒｊは、独立して、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−ＣＦ３であり；
Ｒｘは、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであるか；或はＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になって単環式シクロアルキル環を形成しており；そして
Ａｒは、１、２または３個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；かつ
各Ｒｋ置換基は、独立して、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は
隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；かつ
ＲｌおよびＲｍは、各々独立して、−Ｈ，−Ｃ１−６アルキル、飽和単環式シクロアルキルまたは−ＣＦ３である］
で表される化合物に関する。
【００１０】
本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグおよび製薬学的に有効な代謝産物にも関する。好適な特定の態様における式（Ｉ）で表される化合物は、以下の詳細な説明に記述するか或は例示する種から選択した化合物である。
【００１１】
さらなる一般的な面において、本発明は、各々が（ａ）式（Ｉ）で表される化合物およびこれらの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグおよび製薬学的に有効な代謝産物から選択した薬剤を有効な量で含有しかつ（ｂ）製薬学的に許容される賦形剤を含んで成る製薬学的組成物に関する。
【００１２】
別の一般的面において、本発明は、ＴＲＰＶ１活性が媒介する病気、障害または病状に苦しんでいるか或はそのように診断された被験体を治療する方法に向けたものであり、この方法は、そのような治療を必要としている被験体に式（Ｉ）で表される化合物または前記化合物の製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグまたは製薬学的に有効な代謝産物を有効な量で投与することを含んで成る。本発明の方法の好適な特定の態様における前記病気、障害または病状は、痛み（急性、慢性、炎症性または神経障害性痛み）；かゆみまたはいろいろな炎症性疾患；内耳障害；発熱および体温調節の他の状態または障害；気管気管支および横隔膜機能障害；胃腸および尿路障害；およびＣＮＳの血流低下またはＣＮＳ低酸素症に関連した障害から選択されるそれらである。
【００１３】
以下の詳細な説明および本発明の実施から本発明の追加的態様、特徴および利点が明らかになるであろう。
【００１４】
発明および発明の好適な態様の詳細な説明
以下に行う用語解説および最後の実施例を包含する以下の説明を参照することで本発明をより詳細に理解することができるであろう。簡潔さの目的で、本明細書に示す特許を包含する出版物の開示は引用することによって本明細書に組み入れられる。
【００１５】
本明細書で用いる如き用語“包含”、“含有”および“含んで成る”を本明細書では幅広い非限定的意味で用いる。
【００１６】
用語“アルキル”は、鎖中の炭素原子数が１から１２の直鎖もしくは分枝鎖アルキル基を指す。典型的なアルキル基にはメチル（Ｍｅ、これをまた構造的に／の記号で表すこともあり得る）、エチル（Ｅｔ）、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、ペンチル、イソペンチル、ｔ−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシルなどが含まれる。
【００１７】
用語“アルケニル”は、鎖中の炭素原子数が２から１２の直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基を指す（アルケニル基の二重結合は２個のｓｐ２混成炭素原子によって生じる）。具体的アルケニル基には、プロポ−２−エニル、ブト−２−エニル、ブト−３−エニル、２−メチルプロポ−２−エニル、ヘキソ−２−エニルなどが含まれる。
【００１８】
用語“シクロアルキル”は、炭素環当たりの環原子数が３から１２の飽和もしくは部分飽和の単環式、縮合多環式または橋状多環式炭素環を指す。シクロアルキル基の具体例には下記の部分が含まれる：
【００１９】
【化２】
2009530396.tif 000004
【００２０】
“ヘテロシクロアルキル”は、炭素原子から選択される環原子を環構造当たり３から１２個有しかつ窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を３個以下の数で有する飽和もしくは部分飽和の単環式または縮合、橋状もしくはスピロ多環式環構造を指す。そのような環構造は場合により炭素もしくは硫黄環員上にオキソ基を２個以下の数で含有していてもよい。ヘテロシクロアルキル基の具体例には下記が含まれる：
【００２１】
【化３】
2009530396.tif 000005
【００２２】
用語“ヘテロアリール”は、ヘテロ環当たりの環原子数が３から１２の単環式、縮合二環式または縮合多環式芳香複素環（炭素原子から選択される環原子を有しかつ窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を４個以下の数で有する環構造）を指す。ヘテロアリール基の具体例には下記の部分が含まれる：
【００２３】
【化４】
2009530396.tif 000006
【００２４】
当技術分野の技術者は、この上に示したか或は具体的に示したシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基の種は排他的ではなくかつまたその定義した用語の範囲内の追加的種を選択することも可能であることを理解するであろう。
【００２５】
用語“ハロゲン”は塩素、フッ素、臭素またはヨウ素を表す。用語“ハロ”はクロロ、フルオロ、ブロモまたはヨードを表す。
【００２６】
用語“置換されている”は、特定の基または部分が１個以上の置換基を持つことを意味する。用語“置換されていない”は、特定の基が置換基を持たないことを意味する。用語“場合により置換されていてもよい”は、特定の基が１個以上の置換基で置換されているか或は置換されていないことを意味する。用語“置換されている”を構造系の説明で用いる場合、その置換がその系上の結合価が許容するいずれかの位置に起こることを意味する。特定部分または基がいずれかの特定置換基で置換されているか或は場合により置換されていてもよいと明確に示さない場合にはそのような部分または基が置換されていないことを意図すると理解する。
【００２７】
本明細書に示す式はいずれもその構造式で表される構造を有する化合物ばかりでなく特定の変形または形態も表すことを意図する。特に、本明細書に示すいずれかの式で表される化合物は不斉中心を持つ可能性があり、従って、いろいろな鏡像異性体形態で存在する可能性がある。一般式で表される化合物の光学異性体および立体異性体およびこれらの混合物の全部が当該式の範囲内であると見なす。このように、本明細書に示す如何なる式もそれのラセミ体、１種以上の鏡像異性体形態、１種以上のジアステレオマー形態、１種以上のアトロプイソメリック形態（ａｔｒｏｐｉｓｏｍｅｒｉｃ  ｆｏｒｍｓ）およびこれらの混合物を表すことを意図する。
【００２８】
その上、特定の構造物は幾何異性体（即ちシスおよびトランス異性体）、互変異性体またはアトロプイソマー（ａｔｒｏｐｉｓｏｍｅｒｓ）として存在し得る。加うるに、本明細書に示す如何なる式にも前記化合物の水化物、溶媒和物および多形体およびこれらの混合物を包含させることを意図する。
【００２９】
また、本明細書に示す如何なる式も当該化合物の非標識形態ばかりでなく同位体標識付き形態も表すことを意図する。同位体標識付き化合物は、１個以上の原子が選択した原子質量もしくは質量数を有する原子に置き換わっている以外は本明細書に示す式で表される構造を有する。本発明の化合物に取り込ませることができる同位体の例には、水素、炭素、窒素、酸素、燐、フッ素および塩素の同位体、例えばそれぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１
３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌ、１２５Ｉなどが含まれる。そのような同位体標識付き化合物は代謝検定（好適には１４Ｃを用いた）、反応速度検定（例えば２Ｈまたは３Ｈを用いた）、検出もしくは造影技術［例えば陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）または単光子放出コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）］（薬剤または基質組織分布検定を包含）または患者の放射線治療で用いるに有用である。特に、１８Ｆまたは１１Ｃ標識付き化合物がＰＥＴまたはＳＰＥＣＴ検定に特に好適であり得る。更に、重質同位体、例えば重水素（即ち２Ｈ）などによる置換を行うと代謝安定性がより高くなる、例えば生体内半減期が長くなるか或は必要な投薬量が少なくなることなどで結果として特定の治療的利点が得られる可能性もある。本発明の同位体標識付き化合物およびこれらのプロドラッグの調製は、一般に、容易に入手可能な同位体標識付き反応体を同位体標識が付いていない反応体の代わりに用いて本スキームまたは本実施例に開示する手順および以下に記述する調製を行うことで実施可能である。
【００３０】
本明細書に示すいずれかの式を言及する場合、指定変項に可能な種のリストから選択する個々の部分の選択は他のいずれかの場所に現れる変項に関してその部分を定義することを意図するものでない。言い換えれば、変項が２回以上現れる場合、指定リストから選択する種の選択は、式中の他の場所に位置する同じ変項に関して選択する種の選択から独立している。
【００３１】
式（Ｉ）で表される薬剤の好適な態様におけるＲ１は−Ｈまたは−ＯＨである。好適なさらなる態様におけるＲ１はイソプロピルまたはシクロプロピルである。好適なさらなる態様におけるＲ１は、メチル、エチルおよびイソプロピル置換基から成る群より独立して選択される１または２個の部分で置換されているか或は置換されていない−Ｏ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＯＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｏ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｏ−フェニルまたは−Ｏ−ベンジル基である。好適なさらなる態様におけるＲ１は、メチル、エチルまたはイソプロピル置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−（飽和単環式シクロアルキル）、−ＳＣ１アルキル−（飽和単環式シクロアルキル）、−Ｓ−（飽和単環式ヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−フェニルまたは−Ｓ−ベンジル基である。好適なさらなる態様におけるＲ１はメチルスルファニルまたはメチルスルホニルである。好適なさらなる態様におけるＲ１はメチル置換基で置換されているか或は置換されていない単環式ヘテロアリール基である。好適なさらなる態様におけるＲ１はメチル置換基で置換されているか或は置換されていないフラニル、チオフェニル、チアゾリルまたはピリジル基である。
【００３２】
好適な態様におけるＲａおよびＲｂは各々独立して−Ｈ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチルまたはヘキシル；−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｃＲｄ置換基で置換されているエチルまたはプロピル基；またはメチルまたはメトキシ置換基で置換されているか或は置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、アジリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、フェニルまたはフラニルメチル基である。好適なさらなる態様におけるＲａおよびＲｂは各々独立して−Ｈ、メチル、イソプロピル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、２−ピペリジン−１−イル−エチルまたは２−ジメチルアミノ−エチルである。好適なさらなる態様では、ＲａとＲｂがこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、フルオロ、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニ
ル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−２−イル、アゼパニル、１，４−オキソアゼパニルまたは７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル基を形成している。
【００３３】
好適な態様では、ＲｃとＲｄがこれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニル、モルホリニルまたはピロリジニルを形成している。
【００３４】
好適な態様におけるＲ３は１、２または３個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない単環式シクロアルキル、ピリジルメチル、ベンゾチアジアゾリル、テトラヒドロキノリニルまたはテトラヒドロイソキノリニル基である。好適なさらなる態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基である。好適なさらなる態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基である。好適なさらなる態様におけるＲ３は１個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない３−ピリジル基である。
【００３５】
好適な態様において、各Ｒｇ置換基は独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、フェノキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯ２Ｈ、フェニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、−ＳＣＨ３、オキサゾリル、−ＳＯ２−（ピロリジニル）、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２Ｈ、１−ヒドロキシ−エチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチル−プロピルまたは−ＳＯ２ＣＨ３であるか；或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している。好適なさらなる態様において、各Ｒｇ置換基は独立してメチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フルオロ、−ＣＦ３、クロロ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２Ｈ、アセチル、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３である。
【００３６】
好適な態様ではＲｈとＲｉがこれらが結合している窒素と一緒になってピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルを形成している。
【００３７】
好適な態様におけるＲｊは−Ｈ、メチルまたは−ＣＦ３である。好適な態様におけるＲｘは−Ｈまたはメチルである。好適なさらなる態様では、ＲｊとＲｘがこれらが結合している炭素と一緒になってシクロプロピル環を形成している。
【００３８】
好適な態様におけるＡｒは−ＣＦ３で置換されている２−ピリジルである。好適なさらなる態様におけるＡｒは、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、メチル、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３で置換されている２−ピリジルである。好適なさらなる態様におけるＡｒは、−ＣＦ３、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ−シクロプロピル、−ＳＯ２ＮＨ−イソプロピル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＯＨおよびメチルから成る群より独立して選択される１または２個のＲｋ置換基で置換されている２−ピリジルである。
【００３９】
好適な態様において、ＲｌおよびＲｍは各々独立して−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、−ＣＦ３またはシクロプロピルである。
【００４０】
好適な態様におけるＲ１は−Ｈである。好適な他の態様におけるＲ１は−ＮＲａＲｂで
ありそしてＲａおよびＲｂはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ１は−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＲｅＲｆまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていない−Ｃ１−６アルキル基でありそしてＲｅおよびＲｆはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ１はメチルまたはイソプロピルである。好適なさらなる態様におけるＲ１は−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｅＲｆ置換基で置換されているメチル基でありそしてＲｅおよびＲｆはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ１はメトキシメチルまたはピペリジニルメチルである。好適な他の態様におけるＲ１はメトキシ、メチルスルファニルまたはメチルスルホニルである。好適な追加的態様におけるＲ１はシクロプロピルである。
【００４１】
好適な態様において、ＲａおよびＲｂは各々独立して−Ｈ；メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチルまたはヘキシル；−ＯＣ１−４アルキルまたは−ＮＲｃＲｄ置換基で置換されているエチルまたはプロピル基；または−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−４アルキルまたはハロ置換基で置換されているか或は置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、アジリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イルまたはフェニル基であり；そしてＲｃおよびＲｄはこの上で定義した通りである。好適な他の態様において、ＲａおよびＲｂは各々独立して−Ｈ、メチル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−ピペリジン−１−イル−エチルまたは２−ジメチルアミノ−エチルである。別法として、ＲａとＲｂはこれらが結合している窒素と一緒になって−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨまたは−ＣＯ２Ｈ置換基で置換されているか或は置換されていないアジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、ピペラジニル、オキソ−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−［１，２］チアジナン−２−イルまたはアゼパニル基を形成している。
【００４２】
好適な態様において、ＲｃおよびＲｄは各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである。別法として、ＲｃとＲｄはこれらが結合している窒素と一緒になってピペリジニルを形成している。
【００４３】
好適な態様において、ＲｐおよびＲｑは各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである。
【００４４】
好適な態様において、ＲｅおよびＲｆは各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである。
【００４５】
好適には、Ｒ２は−Ｈまたはメチルであり；より好適には、Ｒ２は−Ｈである。
【００４６】
好適には、Ｒ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基でありそして各Ｒｇ置換基はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基でありそして各Ｒｇ置換基はこの上で定義した通りである。好適な追加的態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、チアゾリルまたはピリダジニル基でありそして各Ｒｇ置換基はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニル基でありそして各Ｒｇ置換基
はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ３は１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジルまたはフェネチル基でありそして各Ｒｇ置換基はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＲ３は１個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていない２−ピリジル基でありそしてＲｇ置換基はこの上で定義した通りである。
【００４７】
好適には、各Ｒｇ置換基は−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｒｊ）２−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒｊ）２−ＯＨでありそしてＲｈ、ＲｉおよびＲｊはこの上で定義した通りである。別法として、隣接して位置する２個のＲｇ部分が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している。好適なさらなる態様における各Ｒｇ置換基はイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、クロロ、−ＯＣＦ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、フェノキシ、ブロモ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３または−ＳＣＦ３であるか；或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成している。好適なさらなる態様における各Ｒｇ置換基はイソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ３、クロロ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＮ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨまたは−ＳＯ２ＣＦ３である。
【００４８】
好適な態様におけるＲｈおよびＲｉは各々独立して−Ｈ、メチルまたはエチルである。
【００４９】
好適な態様におけるＲｊは−Ｈ、メチルまたはエチルである。
【００５０】
好適な態様におけるＡｒは１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル基でありそして各Ｒｋ置換基はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＡｒは−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＦ３置換基で置換されているフェニル基でありそしてＲｌおよびＲｍはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＡｒは１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていない縮合二環式ヘテロアリール基でありそして各Ｒｋ置換基はこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＡｒは−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルでありそしてＲｌおよびＲｍはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様におけるＡｒは−Ｃｌ、−Ｂｒ、メチルまたは−ＳＯ２ＣＨ３で置換されている２−ピリジルである。好適なさらなる態様におけるＡｒはキノキサリニルまたはフタリジニルである。好適なさらなる態様におけるＡｒは、結合点に対してオルソ位の所の炭素環原子がＲｋ置換基で置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基でありそしてＲｋ置換基はこの上で定義した通りである。
【００５１】
好適な態様における各Ｒｋ置換基は−Ｃ２−６アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；そしてＲｌおよびＲｍはこの上で定義した通りである。好適なさらなる態様における各Ｒｋ置換基は−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３または−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＨ３でありそしてＲｌおよびＲｍはこの上で定義した通りである。
【００５２】
好適な態様におけるＲｌおよびＲｍは各々独立して−Ｈ、メチル、エチルまたは−ＣＦ３である。
【００５３】
本発明の好適なさらなる態様は、
ａ）Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているフェニル基であり；そしてＲａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｋがこの上で定義した通りである；または
ｂ）Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているフェニル基であり、かつ各Ｒｋ置換基が−Ｃ２−６アルキル、−ＯＨ、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）Ｃ（Ｏ）Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ（Ｒｌ）ＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍ、−ＳＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルであるか；或は隣接して位置する２個のＲｋ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；そしてＲａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、ＲｌおよびＲｍがこの上で定義した通りである；または
ｃ）Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないベンジルまたはフェネチル基であり；そしてＡｒが−ＣＦ３、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｒｌ）Ｒｍで置換されている２−ピリジルであり；そしてＲａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、ＲｌおよびＲｍがこの上で定義した通りである；または
ｄ）Ｒ１が−Ｃ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；そしてＲｇおよびＲｋがこの上で定義した通りである；または
ｅ）Ｒ１が−Ｈ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−ＣＨ２−ＮＲｅＲｆであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていない縮合二環式ヘテロアリール基であり；そしてＲａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｋがこの上で定義した通りである；または
ｆ）Ｒ１が−ＮＲａＲｂであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているフェニル基であり、かつ各Ｒｇ置換基が−Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、フェノキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ
（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０−２−Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｈ）Ｒｉ、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｒｊ）２−ＣＮまたは−Ｃ（Ｒｊ）２−ＯＨであるか；或は隣接して位置する２個のＲｇ置換基が一緒になって−ＯＣ１−２アルキルＯ−を形成しており；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ピリジル、ピリミジニルまたは縮合二環式ヘテロアリール基であり；そしてＲａ、Ｒｂ、Ｒｈ、Ｒｉ、ＲｊおよびＲｋがこの上で定義した通りである；または
ｇ）Ｒ１が−ＮＲａＲｂであり；Ｒ２が−Ｈであり；Ｒ３が１または２個のＲｇ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル、インダニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニルまたはイソキノリニル基であり；そしてＡｒが１または２個のＲｋ置換基で置換されているか或は置換されていないフェニル基であり；そしてＲａ、Ｒｂ、ＲｇおよびＲｋはこの上で定義した通りである；
式（Ｉ）で表される化合物を包含する。
【００５４】
本発明は、また、前記式（Ｉ）で表される化合物、好適にはこの上に記述した化合物の製薬学的に許容される塩も包含する。特に、本明細書に例示する具体的な化合物の製薬学的に許容される塩が好適である。
【００５５】
“製薬学的に許容される塩”は、無毒で生物学的に許容されるか或は他の様式で当該被験体に投与するに生物学的に適した式（Ｉ）で表される化合物の遊離酸もしくは塩基の塩を意味することを意図する。一般にＳ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅ他、“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ”、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．、１９７７、６６：１−１９およびＨａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ、Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ、Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｕｓｅ、ＳｔａｈｌおよびＷｅｒｍｕｔｈ編集、Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨおよびＶＨＣＡ、Ｚｕｒｉｃｈ、２００２を参照のこと。好適な製薬学的に許容される塩は、患者の組織に過度の毒性も刺激もアレルギー反応ももたらすことなく接触させるに適した薬理学的に有効な塩である。式（Ｉ）で表される化合物は充分に酸性の基、充分に塩基性の基または両方の種類の官能基を持つ可能性があり、従っていろいろな無機もしくは有機塩基および無機および有機酸と反応して製薬学的に許容される塩を生じ得る。典型的な製薬学的に許容される塩には、硫酸塩、ピロ硫酸塩、重硫酸塩、亜硫酸塩、重亜硫酸塩、燐酸塩、一水素燐酸塩、二水素燐酸塩、メタ燐酸塩、ピロ燐酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、プロピオン酸塩、デカン酸塩、カプリル酸塩、アクリル酸塩、蟻酸塩、イソ酪酸塩、カプロン酸塩、ヘプタン酸塩、プロピオレート（ｐｒｏｐｉｏｌａｔｅｓ）、しゅう酸塩、マロン酸塩、こはく酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、ブチン−１，４−二酸塩、ヘキシン−１，６−二酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、ヒドロキシ安息香酸塩、メトキシ安息香酸、フタル酸塩、スルホン酸塩、キシレンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、フェニルプロピオン酸塩、フェニル酪酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、γ−ヒドロキシ酪酸塩、グリコール酸塩、酒石酸塩、メタン−スルホン酸塩、プロパンスルホン酸塩、ナフタレン−１−スルホン酸塩、ナフタレン−２−スルホン酸塩およびマンデル酸塩が含まれる。
【００５６】
式（Ｉ）で表される化合物が塩基性窒素を含有する場合、当技術分野で利用可能な適切な方法のいずれか、例えば遊離塩基を無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、硝酸、ホウ酸、燐酸などでか或は有機酸、例えば酢酸、フェニル酢酸、プロピオン酸、ステアリン酸、乳酸、アスコルビン酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、イセチオン酸、こはく酸、吉草酸、フマル酸、マロン酸、ピルビン酸、しゅう酸、グリコール酸、サリチル酸、オレイン酸、パルミチン酸、ラウリン酸、ピラノシジル酸（ｐｙｒａｎｏｓｉｄｙｌ酸）、例えばグルクロン酸またはガラクツロン酸など、アルファ−ヒドロキシ酸、例えばマンデル酸、クエン酸または酒石酸など、アミノ酸、例えばアスパラギン酸
またはグルタミン酸など、芳香族酸、例えば安息香酸、２−アセトキシ安息香酸、ナフトエ酸または桂皮酸など、スルホン酸、例えばラウリルスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸またはエタンスルホン酸などで処理する方法などで所望の製薬学的に許容される塩を調製することができる。
【００５７】
式（Ｉ）で表される化合物が酸、例えばカルボン酸またはスルホン酸などの場合、適切な方法のいずれか、例えば遊離酸を無機または有機塩基、例えばアミン（第一級、第二級または第三級）、アルカリ金属の水酸化物またはアルカリ土類金属の水酸化物などで処理する方法などで所望の製薬学的に許容される塩を調製することができる。適切な塩の具体例には、アミノ酸、例えばグリシンおよびアルギニンなど、アンモニア、炭酸塩、重炭酸塩、第一級、第二級および第三級アミンおよび環式アミン、例えばベンジルアミン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリンおよびピペラジンなどから生じさせた有機塩、およびナトリウム、カルシウム、カリウム、マグネシウム、マンガン、鉄、銅、亜鉛、アルミニウムおよびリチウムから生じさせた無機塩が含まれる。
【００５８】
好適な態様における本発明は、式（Ｉ）で表される化合物およびこれらの硫酸塩、塩酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、燐酸塩、メタンスルホン酸塩（メシラート）、ベンゼンスルホン酸塩（ベシラート）およびｐ−トルエンスルホン酸塩（トシラート）に関する。
【００５９】
本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物の製薬学的に許容されるプロドラッグを用いた治療方法にも関する。用語“プロドラッグ”は、被験体に投与した後に化学的または生理学的プロセス、例えば生体内で起こる加溶媒分解または酵素による開裂などでか或は生理学的条件下で当該化合物になる（例えばプロドラッグを生理学的ｐＨにすると式（Ｉ）で表される化合物に変化する）指定化合物の前駆体を意味する。“製薬学的に許容されるプロドラッグ”は、毒性がないか、生物学的に許容されるか或は他の様式で当該被験体に投与するに生物学的に適したプロドラッグである。適切なプロドラッグ誘導体の選択および調製に関する例となる手順が例えば“Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ”、Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ編集、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、１９８５などに記述されている。
【００６０】
典型的なプロドラッグには、式（Ｉ）で表される化合物の遊離アミノ、ヒドロキシまたはカルボン酸基とアミドまたはエステル結合で共有結合しているアミノ酸残基を有する化合物またはアミノ酸残基の数が２以上（例えば２、３または４）のポリペプチド鎖を有する化合物が含まれる。アミノ酸残基の例には、天然に存在する２０種類のアミノ酸（これらは一般に３文字記号で表される）ばかりでなく４−ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリシン、デモシン、イソデモシン、３−メチルヒスチジン、ノルバリン、ベータ−アラニン、ガンマ−アミノ酪酸、シトルリン、ホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンが含まれる。
【００６１】
追加的種類のプロドラッグの製造を例えば式（Ｉ）で表される構造物が有する遊離カルボキシル基にアミドまたはアルキルエステルとして誘導体化を受けさせることなどで実施することも可能である。典型的なアミドには、アンモニア、第一級Ｃ１−６アルキルアミンおよび第二級ジ（Ｃ１−６アルキル）アミンから生じさせたアミドが含まれる。第二級アミンには、５員もしくは６員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環部分が含まれる。好適なアミドは、アンモニア、Ｃ１−３アルキル第一級アミンおよびジ（Ｃ１−２アルキル）アミンから生じさせたアミドである。本発明の典型的なエステルには、Ｃ１−７アルキル、Ｃ５−７シクロアルキル、フェニルおよびフェニル（Ｃ１−６アルキル）エステルが含まれる。好適なエステルにはメチルエステルが含まれる。プロドラッグの調製をまた遊離ヒドロキシ基に半こはく酸エステル、燐酸エステル、ジメチルアミノ酢酸エステルおよびホスホリルオキシメチルオキシカルボニルを包含する基を用いた誘導体化をＡｄｖ．Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｒｅｖ．１９９６、１９、１１５に概略が示され
ている如き手順に従って受けさせることで実施することも可能である。また、ヒドロキシおよびアミノ基のカルバメート誘導体もプロドラッグをもたらし得る。また、ヒドロキシ基のカーボネート誘導体、スルホン酸エステルおよび硫酸エステルもプロドラッグをもたらし得る。また、ヒドロキシ基に誘導体化を（アシルオキシ）メチルおよび（アシルオキシ）エチルエーテル［このアシル基はアルキルエステルであってもよく、場合により１個以上のエーテル、アミンまたはカルボン酸官能で置換されていてもよいか、或はアシル基はこの上に記述した如きアミノ酸エステルである］として受けさせることもプロドラッグを生じさせるに有効である。この種類のプロドラッグの調製はＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９６、３９、１０に記述されているようにして実施可能である。また、遊離アミンに誘導体化をアミド、スルホンアミドまたはホスホンアミドとして受けさせることも可能である。そのようなプロドラッグ部分の全部にエーテル、アミンおよびカルボン酸官能を包含する基が組み込まれている可能性がある。
【００６２】
また、製薬学的に有効な代謝産物を本発明の方法で用いることも可能である。“製薬学的に有効な代謝産物”は、式（Ｉ）で表される化合物またはこれの塩が体内で代謝を受けることで生じた薬理学的に有効な生成物を意味する。ある化合物のプロドラッグおよび有効な代謝産物の測定は当技術分野で公知または利用可能な常規技術を用いて実施可能である。例えばＢｅｒｔｏｌｉｎｉ他、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９７、４０、２０１１−２０１６；Ｓｈａｎ他、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．１９９７、８６（７）、７６５−７６７；Ｂａｇｓｈａｗｅ、Ｄｒｕｇ  Ｄｅｖ．Ｒｅｓ．１９９５、３４、２２０−２３０；Ｂｏｄｏｒ、Ａｄｖ．Ｄｒｕｇ  Ｒｅｓ．１９８４、１３、２２４−３３１；Ｂｕｎｄｇａａｒｄ、Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  Ｐｒｅｓｓ、１９８５）；およびＬａｒｓｅｎ、Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ、Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ−Ｌａｒｓｅｎ他編集、Ｈａｒｗｏｏｄ  Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ、１９９１）を参照のこと。
【００６３】
本発明の式（Ｉ）で表される化合物およびこれらの製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容されるプロドラッグおよび製薬学的に有効な代謝産物（集合的に“薬剤”）はＴＲＰＶ１モジュレーターとして本発明の方法で用いるに有用である。本薬剤はＴＲＰＶ１のモジュレーションが媒介する病状、病気または障害、例えば本明細書に記述するそれらなどを治療または予防する本発明の方法で使用可能である。症状または病気状態を“病状、障害または病気”の範囲内に包含させることを意図する。
【００６４】
従って、本発明は、ＴＲＰＶ１活性が媒介する病気、障害または疾患、例えばｉ）痛み（急性、慢性、炎症性または神経障害性痛み）；ｉｉ）かゆみまたはいろいろな炎症性疾患；ｉｉｉ）内耳障害；ｉｖ）発熱および体温調節の他の障害；ｖ）気管気管支および横隔膜機能障害；ｖｉ）胃腸および尿路障害；およびｖｉｉ）ＣＮＳへの血流低下またはＣＮＳ低酸素症に関連した障害などに苦しんでいるか或はそうであると診断された被験体を治療する目的で本明細書に記述する製薬学的薬剤を用いる方法に関する。
【００６５】
好適な態様では、本発明の薬剤の投与を痛み治療の目的で実施する。痛みはいろいろな病気、障害または疾患に関連して起こる可能性があり、それにはいろいろな病因が含まれ得る。本発明に従ってＴＲＰＶ１をモジュレートする薬剤を用いて治療可能な典型的な種類の痛みには、下記によって生じるか或は下記が原因で起こる痛みが含まれる：変形性関節症変形性関節症、腱板障害、関節炎（例えば関節リウマチまたは炎症性関節炎）、線維筋痛、片頭痛および頭痛（例えば群発頭痛、副鼻腔炎による頭痛または緊張性頭痛；Ｇｏａｄｓｂｙ  Ｃｕｒｒ．Ｐａｉｎ  Ｈｅａｄａｃｈｅ  Ｒｅｐｏｒｔｓ  ２００４、８、３９３を参照）、副鼻腔炎、口腔粘膜炎、歯痛、歯外傷、抜歯、歯牙感染、火傷、日焼け、皮膚炎、乾癬、湿疹、昆虫の刺傷または虫さされ、灼熱痛（Ｂｏｌｋｓｋｅｉ他、Ｐａｉｎ  ２００５、近刊）、筋骨格疾病、骨折、靭帯のねんざ、足裏筋膜炎、肋軟骨炎、腱炎、滑液包炎、テニス肘、投手肘（ｐｉｔｃｈｅｒ’ｓ  ｅｌｂｏｗ）、膝蓋骨腱炎、反復運動損傷、筋筋膜症候群、筋挫傷、筋炎、顎関節障害、切断、腰痛、脊髄損傷、首の痛み、鞭打ち、膀胱けいれん、ＧＩ管障害、間質性膀胱炎、尿路感染、尿道疝痛、腎疝痛、咽頭炎、ヘルペス、口内炎、外耳炎、中耳炎（Ｃｈａｎ他、Ｌａｎｃｅｔ  ２００３、３６１、３８５）、口腔灼熱症候群、粘膜炎、食道痛、食道けいれん、腹部障害、胃食道逆流性疾患、膵炎、腸炎、過敏性腸疾患、炎症性腸疾患、クローン病気、潰瘍性大腸炎、結腸拡張、腹部収縮、憩室症、憩室炎、腸内ガス、痔、裂肛、肛門直腸疾患、前立腺炎、精巣上体炎、睾丸痛、直腸炎、直腸痛、胆嚢炎、陣痛、出産、子宮内膜症、生理痛、骨盤痛、心因性外陰部疼痛症、膣炎、口唇および性器感染（例えば単純ヘルペス）、胸膜炎、心膜炎、非心臓性胸痛、打撲傷、擦り傷、皮膚切開（Ｈｏｎｏｒｅ、Ｐ．他、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２００５、３１４、４１０−２１）、術後疼痛、末梢神経障害、中枢神経障害、糖尿病性神経障害、急性ヘルペス性神経痛、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、舌咽神経痛、非定型顔面痛、神経根障害、ＨＩＶ関連神経障害、物理的神経損傷、灼熱痛、反射性交感神経性ジストロフィー、座骨神経痛、頸椎根症、胸椎神経根障害または腰椎神経根障害、上腕神経叢障害、腰椎神経叢障害、神経変性障害、後頭神経痛、肋間神経痛、眼窩上神経痛、鼠径神経痛、知覚異常性大腿神経痛、陰部大腿神経痛、手根管症候群、モートン神経腫、乳腺切除後症候群、開胸術後症候群、ポリオ後症候群、ギラン・バレー症候群、レイノー症候群、冠動脈攣縮（Ｐｒｉｎｔｚｍｅｔａｌ’ｓまたは異型狭心症）、内蔵痛覚過敏（Ｐｏｍｏｎｉｓ、Ｊ．Ｄ．他、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２００３、３０６、３８７；Ｗａｌｋｅｒ、Ｋ．Ｍ．他、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２００３、３０４（１）、５６−６２）、視床痛、癌（例えば癌による痛み、放射線または化学療法による癌治療による痛み、または癌に関連した神経または骨病変による痛み）（Ｍｅｎｅｎｄｅｚ、Ｌ．他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．２００５、３９３（１）、７０−７３；Ａｓａｉ、Ｈ．他、Ｐａｉｎ  ２００５、１１７、１９−��９を参照）または骨破壊痛（Ｇｈｉｌａｒｄｉ、Ｊ．Ｒ．他、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００５、２５、３１２６−３１を参照））、感染または代謝障害。加うるに、本化合物を痛み適応症、例えば内蔵痛、眼痛、熱痛、歯痛、カプサイシン誘発痛（ばかりでなくカプサイシンによって誘発される他の症候群、例えば咳、流涙および気管支けいれん）などの治療で用いることも可能である。
【００６６】
別の好適な態様では、薬剤を下記を治療する目的で投与する：いろいろな原因、例えば皮膚疾患または炎症性疾患などが原因で生じ得るかゆみ；または腎または肝胆道系障害、免疫不全、薬剤反応および未知／突発性疾患から成る群より選択される炎症性疾患。本発明の薬剤を用いて治療可能な炎症性疾患には、例えば炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、クローン病および潰瘍性大腸炎（Ｇｅｐｐｅｔｔｉ、Ｐ．他、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００４、１４１、１３１３−２０；Ｙｉａｎｇｏｕ、Ｙ．他、Ｌａｎｃｅｔ  ２００１、３５７、１３３８−３９；Ｋｉｍｂａｌｌ、Ｅ．Ｓ．他、Ｎｅｕｒｏｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ．Ｍｏｔｉｌ．、２００４、１６、８１１）、変形性関節症（Ｓｚａｂｏ、Ａ．他、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．２００５、３１４、１１１−１１９）、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、重症筋無力症、多発性硬化症、強皮症、糸球体腎炎、膵炎、炎症性肝炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、ブドウ膜炎、および炎症（アテローム性動脈硬化症、心筋炎、心膜炎および血管炎を包含）の心血管症状が含まれる。
【００６７】
別の好適な態様では、本発明の薬剤を用いて内耳障害を治療する。そのような障害には、例えば聴覚過敏、耳鳴り、前庭過敏症および一時的めまいが含まれる。
【００６８】
別の好適な態様では、本発明の薬剤を用いて気管気管支および横隔膜機能障害を治療し、そのような障害には、例えば喘息およびアレルギー関連免疫反応（Ａｇｏｐｙａｎ、Ｎ．他、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｌｕｎｇ  Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００４、２８６、Ｌ５６３−７２；Ａｇｏｐｙａｎ、Ｎ．他、Ｔｏｘｉｃｏｌ．Ａｐｐｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００３、１９２、２１−３５）、咳（例えば急性または慢性咳または胃食道逆流性疾患による刺激が原因で起こる咳；Ｌａｌｌｏｏ、Ｕ．Ｇ．他、Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．１９９５、７９（４）、１０８２−７を参照）、気管支けいれん、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、肺気腫および吃逆［しゃっくり（ｈｉｃｃｏｕｇｈｓ、ｓｉｎｇｕｌｔｕｓ）］が含まれる。
【００６９】
更に別の好適な態様では、本発明の薬剤を用いて胃腸および尿路障害、例えば膀胱過活動、炎症性痛覚過敏、膀胱の内蔵過反射、出血性膀胱炎（Ｄｉｎｉｓ、Ｐ．他、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００４、２４、１１２５３−１１２６３）、間質性膀胱炎（Ｓｃｕｌｐｔｏｒｅａｎｕ、Ａ．他、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．２００５、３８１、４２−４６）、炎症性前立腺疾患、前立腺炎（Ｓａｎｃｈｅｚ、Ｍ．他、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００５、５１５、２０−２７）、吐き気、嘔吐、腸けいれん、腸膨満感、膀胱けいれん、尿意逼迫、排便切迫および急迫性尿失禁などを治療する。
【００７０】
別の好適な態様では、本発明の薬剤を用いて、ＣＮＳへの血流低下またはＣＮＳ低酸素症に関連した障害を治療する。そのような障害には、例えば脳外傷、脊髄損傷、血栓塞栓性または出血性脳卒中、一過性脳虚血発作、脳血管けいれん、低血糖症、心停止、てんかん重積症、周生期仮死、アルツハイマー病およびハンチントン病が含まれる。
【００７１】
他の態様では、ＴＲＰＶ１活性が媒介する他の病気、障害または症状、例えば不安；学習または記憶障害；眼関連障害（例えば緑内障、失明、眼内圧上昇および結膜炎）；禿頭症（例えば発毛を刺激することによる）；糖尿病（インスリン耐性糖尿病またはインスリン感受性または分泌が媒介する糖尿病状態を包含）；肥満（例えば食欲を抑制することによる）；消化不良；胆石疝痛；腎疝痛；痛い膀胱症候群；炎症を起こした食道；上気道障害；尿失禁；急性膀胱炎；および毒物注入［例えば海洋、蛇または昆虫の刺傷または虫さされ（くらげ、蜘蛛またはアカエイ毒物注入を包含）］などを治療する目的で薬剤を投与する。
【００７２】
本発明の治療方法の特に好適な態様では、痛み、かゆみ、咳、喘息または炎症性腸疾患を治療する目的で本発明のＴＲＰＶ１モジュレーターを有効な量で投与する。
【００７３】
本明細書で用いる如き用語“治療”または“治療する”は、ＴＲＰＶ１活性をモジュレートすることによって治療的または予防的な利益をもたらす目的で本発明の薬剤または組成物を被験体に投与することを指すことを意図する。治療には、ＴＲＰＶ１活性のモジュレーションが媒介する病気、障害または疾患またはそのような病気、障害または疾患の１種以上の症状を逆転させること、改善すること、軽減すること、進行を抑制することまたはひどさを和らげることまたは予防することが含まれる。用語“被験体”は、そのような治療を必要としている哺乳動物患者、例えば人などを指す。“モジュレーター”には阻害剤および活性化剤の両方が含まれ、ここで、“阻害剤”は、ＴＲＰＶ１の発現または活性を低下させるか、防止するか、不活性にするか、脱感作させるか或は下方調節する化合物を指し、そして“活性化剤”は、ＴＲＰＶ１の発現または活性を増加させるか、活性化させるか、助長するか、感作させるか或は上方調節する化合物である。
【００７４】
本発明に従う治療方法では、そのような病気、障害または疾患に苦しんでいるか或はそうであると診断された被験体に本発明に従う製薬学的薬剤を有効な量で投与する。“有効な量”は、一般に、指定の病気、障害または疾患に関してそのような治療を必要としている患者に所望の治療または予防的利点をもたらすに充分な量または用量を意味する。本発明の薬剤の有効な量もしくは用量を常規方法、例えばモデリング、用量漸増試験または臨
床試験などでか或は常規要因、例えば投与様式もしくは経路または薬剤送達など、薬剤の薬物動態、病気、障害または疾患のひどさおよび過程、被験体が以前または現在受けている治療、被験体の健康状態および薬剤に対する反応および治療を施す医者の判断などを考慮に入れることで確定することができる。薬剤の典型的な用量は、被験体の体重１ｋｇ当たり約０．００１から約２００ｍｇ／日、好適には約０．０５から１００ｍｇ／ｋｇ／日または約１から３５ｍｇ／ｋｇ／日、または１回または投薬単位を分割（例えばＢＩＤ、ＴＩＤ、ＱＩＤ）して日に約０．１から１０ｍｇ／ｋｇの範囲である。７０ｋｇの人の場合の適切な投薬量の例となる範囲は、約０．０５から約７ｇ／日または約０．２から約２．５ｇ／日である。患者の病気、障害または疾患の改善が生じたならば用量を防止または維持治療に適した量に調整してもよい。例えば、投与の量および頻度または両方を症状の関数として所望の治療もしくは予防効果が維持される度合にまで少なくしてもよい。勿論、症状が適切な度合にまで改善したならば治療を止めてもよい。しかしながら、症状がいくらか再発する時には患者に長期を基準にした断続的治療を受けさせる必要がある。
【００７５】
加うるに、本発明の薬剤を前記疾患の治療で追加的活性化合物と組み合わせて用いることも可能である。そのような追加的化合物は式（Ｉ）で表される薬剤とは個別であるが一緒に投与してもよいか、或はそのような薬剤を本発明に従う製薬学的組成物に追加的有効成分として含有させることも可能である。典型的な態様における追加的活性化合物は、ＴＲＰＶ１活性が媒介する疾患、障害または病気の治療に有効であることが知られているか或は確認された化合物、例えば別のＴＲＰＶ１モジュレーターまたは個々の疾患、障害または病気に関連した別の標的に対して有効な化合物などである。そのような組み合わせを用いると効力が向上する（例えば本発明に従う薬剤が示す効力または効果を高める化合物を組み合わせに含めることなどで）か、１種以上の副作用を低下させるか、或は本発明に従う薬剤の必要量を低下させることができる。１つの例となる態様では、本発明に従う組成物にオピオイド、ＮＳＡＩＤ（例えばイブプロフェン、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）阻害剤およびナプロキセン）、ガバペンチン、プレガバリン、トラマドール、アセトアミノフェンおよびアスピリンから選択した１種以上の追加的有効成分を含有させてもよい。
【００７６】
本発明の薬剤を単独でか或は他の１種以上の有効成分と一緒に用いることで本発明の製薬学的組成物を構築する。本発明の製薬学的組成物は（ａ）本発明に従う製薬学的薬剤を有効量で含有しかつ（ｂ）製薬学的に許容される賦形剤を含んで成る。
【００７７】
“製薬学的に許容される賦形剤”は、薬理学的組成物に添加されるか或は他の様式で製薬学的薬剤の投与を助長する賦形剤、担体または希釈剤として用いられかつそれと適合し得る毒性がないか、生物学的に許容されるか或は他の様式で被験体に投与するに生物学的に適した物質、例えば不活性な物質などを指す。賦形剤の例には、炭酸カルシウム、燐酸カルシウム、いろいろな糖およびいろいろな種類の澱粉、セルロース誘導体、ゼラチン、植物油およびポリエチレンポリエチレングリコールが含まれる。
【００７８】
１投与単位以上の製薬学的薬剤を含有する製薬学的組成物の送達形態物の調製は、適切な製薬学的賦形剤を用いかつ当技術分野の技術者に公知であるか或は利用可能になるであろう配合技術を用いて実施可能である。本発明の方法では、そのような組成物を適切な送達経路、例えば経口、非経口、直腸、局所または眼経路などでか或は吸入によって投与してもよい。
【００７９】
そのような製剤の形態は錠剤、カプセル、小袋、糖衣錠、粉末、顆粒、ロゼンジ、再構成用粉末、液状製剤または座薬であってもよい。本組成物を好適には静脈内輸液、局所投与または経口投与に適するように構築する。
【００８０】
経口投与の場合、本発明の化合物を錠剤またはカプセルの形態でか或は溶液、乳液または懸濁液として提供してもよい。経口組成物の調製では、本薬剤を投薬量が例えば１日当たり約０．０５から約５０ｍｇ／ｋｇまたは１日当たり約０．０５から約２０ｍｇ／ｋｇまたは１日当たり約０．１から約１０ｍｇ／ｋｇなどになるように構築してもよい。
【００８１】
経口錠剤に本薬剤および他の任意の有効成分を含有させてもよく、それらを適合し得る製薬学的に許容される賦形剤、例えば希釈剤、崩壊剤、結合剤、滑剤、甘味剤、香味剤、着色剤および防腐剤などと混合してもよい。適切な不活性充填剤には、炭酸ナトリウムおよびカルシウム、燐酸ナトリウムおよびカルシウム、ラクトース、澱粉、糖、グルコース、メチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、ソルビトールなどが含まれる。典型的な経口用液状賦形剤には、エタノール、グリセロール、水などが含まれる。澱粉、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、澱粉グリコール酸ナトリウム、微結晶性セルロースおよびアルギン酸が典型的な崩壊剤である。結合剤には澱粉およびゼラチンが含まれ得る。滑剤を存在させる場合、これはステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクであってもよい。必要ならば、錠剤にモノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの如き材料を用いた被覆を受けさせることで胃腸管内で起こる吸収を遅らせてもよいか、或は腸溶性被膜による被覆を受けさせてもよい。
【００８２】
経口投与用カプセルには、硬質および軟質ゼラチン製カプセルが含まれる。硬質ゼラチン製カプセルの調製では、有効成分を固体状、半固体状または液状の希釈剤と混合してもよい。軟質ゼラチン製カプセルの調製は、有効成分を水、油、例えば落花生油、ゴマ油またはオリーブ油など、液状パラフィン、短鎖脂肪酸のモノとジ−グリセリドの混合物、ポリエチレングリコール４００またはプロピレングリコールと混合することで実施可能である。
【００８３】
経口投与用の液体は、懸濁液、溶液、乳液またはシロップの形態であってもよいか、或は使用前に水または他の適切な媒体で再構成する凍結乾燥品であってもよいか或は再構成する乾燥製品として提供することも可能である。そのような液状組成物に場合により製薬学的に許容される賦形剤、例えば懸濁剤（例えばソルビトール、メチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸アルミニウムゲルなど）；非水性媒体、例えば油（例えばアーモンド油または分別ヤシ油）、プロピレングリコール、エチルアルコールまたは水；防腐剤（例えばｐ−ヒドロキシ安息香酸メチルまたはプロピルまたはソルビン酸）；湿潤剤、例えばレシチンなど；および必要ならば香味または着色剤を含有させてもよい。
【００８４】
本発明の活性薬剤をまた非経口経路で投与することも可能である。例えば、本組成物を直腸投与の目的で座薬として構築してもよい。静脈内、筋肉内、腹腔内または皮下経路を包含する非経口用途の場合、本発明の薬剤を適切なｐＨおよび等張性になるように緩衝剤を入れておいた無菌の水溶液もしくは懸濁液または非経口的に許容される油として提供してもよい。適切な水性媒体には、リンゲル溶液および等張性塩化ナトリウムが含まれる。そのような形態物を単位投薬形態物、例えばアンプルまたは使い捨て可能注射デバイス、複数回使用形態、例えば適切な用量を取り出すことが可能な瓶など、または注射可能製剤を生じさせる目的で使用可能な固体形態物もしくは予濃縮液の形態で提供してもよい。具体的な輸液投薬量は製薬学的担体と混ざり合っている薬剤が数分から数日の範囲の期間に渡って約１から１０００μｇ／ｋｇ／分の範囲で輸液される量である。
【００８５】
局所投与の場合には、本薬剤を媒体に対する薬剤の濃度が約０．１％から約１０％になるように製薬学的担体と混合してもよい。本発明の薬剤を投与する別の様式では経皮送達を行う目的でパッチ製剤を利用してもよい。
【００８６】
本発明の方法では、別法として、薬剤を吸入、鼻または口経路、例えばスプレー製剤（適切な担体も含有させておいた）などとして投与することも可能である。
【００８７】
ここに、本発明の方法で用いるに有用な好適な薬剤を以下の一般的調製および以下の具体的実施例に例示する合成スキームを言及することで記述する。本明細書に示すいろいろな化合物を得るに最終的に必要な置換基が適宜保護の有り無しで反応スキーム全体に渡って担持されて所望生成物がもたらされるように出発材料を適切に選択することができることを技術者は理解するであろう。別法として、最終的に必要な置換基の代わりに反応スキーム全体に渡って担持されかつ適宜必要な置換基と置き換わり得る適切な基を用いる必要があるか或はその方が好ましい可能性もある。特に明記しない限り、変項は、この上で式（Ｉ）を言及する時に定義した如くである。
【００８８】
【化５】
2009530396.tif 000007
【００８９】
一般スキームＡを参照して、式（Ｉ）で表される化合物の調製はＸ１が適切なアミノ保護基、例えばベンジルまたはカルバメート基などであるβ−ケトエステル（ＶＩ）を用いて実施可能である。保護されているピペリドン（Ｖ）は商業的に入手可能であるか或は公知方法に従って調製可能である。アミン用の好適な保護基には、カルバミン酸ｔ−ブチル（Ｂｏｃ）またはベンジル基が含まれる。β−ケトエステル（ＶＩ）の調製は当技術者分野で公知の一般的技術に従って実施可能である。例えばピペリドン（Ｖ）にジアゾ酢酸エチルを用いた環拡大をルイス酸、例えばＢＦ３・ＯＥｔの存在下の適切な溶媒、例えばＥｔ２ＯまたはＣＨ２Ｃｌ２またはこれらの混合物など中で約０℃からほぼ室温（ｒｔ）の範囲の温度で受けさせることでβ−ケトエステル（ＶＩ）をピペリドン（Ｖ）から得ることができる。β−ケトエステル（ＶＩ）をアミジンまたはカルボキシミドアミド（ＶＩＩ）とか或は尿素またはチオ尿素（ＶＩＩＩ）と例えばＮａＯＥｔまたはＫＯｔＢｕの存在下の溶媒、例えばＥｔＯＨまたはｔＢｕＯＨまたはこれらの混合物など中で室温から溶媒の還流温度の範囲の温度で反応させることでヒドロキシピリミジン（ＩＸ）を生じさせることができる。この縮合を尿素またはチオ尿素を用いて行う場合、アルキルクロライドまたはブロマイドを用いたアルキル化をインシトゥで実施することでＲ１が−Ｓ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであるピリミジン（ＩＸ）を生じさせる。そのＸ１保護基を公知方法で除去することができる。例えばＢｏｃ基の除去は酸、例えばＴＦＡまたはＨＣｌなどを溶媒、例えばＥｔ２Ｏ、ジオキサン、ＥｔＯＨまたはＭｅＯＨまたはこれらの混合物など中で用いることで実施可能であり、それによってＸ１＝−Ｈのアミン
（ＩＸ）を生じさせることができる。酸の塩が得られる場合、相当する遊離塩基を当技術分野で公知の適切な一般的方法を用いて得ることができる。好適には、その塩を樹脂と結合している炭酸塩に通してアルコール系溶媒、好適にはＭｅＯＨを用いて濾過することで遊離塩基を得る。Ｘ１がベンジル基の場合、この基の除去は標準的方法に従って、例えば水添をパラジウム触媒、例えばＰｄ／ＣまたはＰｄ（ＯＨ）２／Ｃなどの存在下の溶媒、例えばＥｔＯＨなど中で行うことなどで実施可能である。次に、Ｘ１が−Ｈであるヒドロキシピリミジン（ＩＸ）を公知方法、例えばＳＮ−アリール置換またはパラジウム媒介クロスカップリングなどでアミン（Ｘ）に変化させることができる。ＳＮ−アリール置換はＸ１が−Ｈであるヒドロキシピリミジン（ＸＩ）にＡｒ−ＨＡＬ（ここで、ＨＡＬはハロである）、例えば２−クロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジンなどを用いた処理を塩基、例えばＫ２ＣＯ３などの存在下の極性溶媒、例えばＤＭＳＯなど中でほぼ室温から溶媒の還流温度の範囲の温度で受けさせることで達成可能である。パラジウム媒介クロスカップリングをＡｒ−ＨＡＬの反応をパラジウム触媒の存在下で起こさせることで実施する。好適には、Ｘ１が−Ｈであるヒドロキシピリミジン（ＩＸ）にＥｔ３Ｎまたは（ｉＰｒ）２ＮＥｔを用いた処理を適切な溶媒、例えばｎ−ＢｕＯＨ、ｔＢｕＯＨ、ｔ−アミルアルコール、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＤＭＥまたはＮＭＰまたはこれらの混合物など中で約１００から約２００℃の温度で受けさせる。次に、ピリミジン（Ｘ）にパラジウム媒介クロスカップリング反応またはＳＮ２反応で用いるための活性化を当技術分野で公知の一般的手順を用いて受けさせてもよい。例えばＰＯＣｌ３、ＰＣｌ３、ＰＢｒ３またはＰＯＢｒ３を用いた処理を行うことでＺがクロライドまたはブロマイドである相当するハロピリミジン（ＸＩ）を生じさせる。ピリミジン（Ｘ）に無水トリフルオロメタン−スルホン酸またはＮ−フェニル−ビス（トリフルオロメタンスルホンイミド）による処理をＤＣＥ、ＣＨ２Ｃｌ２またはＴＨＦまたはこれらの混合物など中で塩基、例えばピリジン、Ｅｔ３Ｎ、（ｉＰｒ）２ＮＥｔまたはＫＯｔＢｕなどを存在させて受けさせたことでＺが−ＯＳＯ２ＣＦ３であるトリフレート（ＸＩ）を生じさせる。好適な態様では、ピリミジン（Ｘ）にＰＯＣｌ３を用いた処理をＣＨ３ＣＮ中で約８０から約１００℃の温度で受けさせる。
【００９０】
ピリミジン（ＸＩ）にアミンＨＮ（Ｒ２）Ｒ３を用いた置換を受けさせて式（Ｉ）で表される化合物を生じさせようとする場合、これは技術者の常規技術の範囲内の適切ないろいろな方法を用いて達成可能である。ＺがＣｌの場合の置換は、クロロ−ピリミジン（ＸＩ）と適切なアミン（ＸＩＩ）をアルコール系溶媒、例えばＭｅＯＨ、ＥｔＯＨ、ｔＢｕＯＨ、ｎ−ＢｕＯＨまたはｔ−アミル−ＯＨまたはこれらの混合物など中でほぼ室温から溶媒のほぼ還流温度の温度に加熱することを伴い得る。好適には、その溶媒をｎ−ＢｕＯＨにしそして温度を約１３０℃にする。別法として、クロロ−ピリミジン（ＸＩ）とアミン（ＸＩＩ）を酸触媒、好適にはｐ−トルエンスルホン酸またはＴＦＡなどの存在下のトルエンまたはジオキサン中で約１００から約１５０℃の温度で反応させることで式（Ｉ）で表される化合物を生じさせることができる。また、ハロゲン化物またはトリフレート（ＸＩ）とアミン（ＸＩＩ）のカップリングを触媒、例えばＰｄ（ＯＡｃ）２、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２またはＰｄＣｌ２（Ｐｏ−ｔｏｌ３）２などの存在下の溶媒、例えばＴＨＦ、１，４−ジオキサン、ＤＭＡ、ＤＭＦ、ＤＭＥまたはトルエンまたはこれらの混合物など中で塩基、例えばＮａＯｔＢｕ、Ｎａ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３またはＫ３ＰＯ４などを存在させて添加剤、例えば２−（ジシクロヘキシルホスファニル）ビフェニル（ＤＣＰＢ）などの使用有り無しで起こさせることでもピリミジン（Ｉ）が生じる。好適な態様では、カップリングを約１００から約２００℃の温度のマイクロ波反応槽内でＰｄ（ＯＡｃ）２触媒、ＤＣＰＢおよびＮａＯｔＢｕの存在下のトルエン中で達成する。
【００９１】
【化６】
2009530396.tif 000008
【００９２】
スキームＢを参照して、式（Ｉ）で表される化合物の調製を代替の一般的経路で実施することも可能である。保護されているピペリドン（ＸＶ）、例えば１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカン（ここで、ＰＧは−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−である）をスキームＡに記述した如きＳＮ−アリール置換またはパラジウム媒介クロスカップリングでアリールアミン（ＸＩＶ）に変化させることができる。その保護基を公知の一般的手順、例えば濃ＨＣｌを用いた手順などで除去することでケトン（ＸＶ）を生じさせる。ケトン（ＸＶ）に一般にスキームＡに記述した環拡大、縮合、活性化および置換に従う処理を受けさせることで式（Ｉ）で表される化合物を生じさせることができる。
【００９３】
【化７】
2009530396.tif 000009
【００９４】
スキームＣを参照して、スキームＡに記述したようにして得たチオエーテル（ＸＶＩ）に酸化を一般に公知の方法を用いて受けさせることでスルホン（ＸＶＩＩ）を生じさせることができる。そのスルホン置換基の置換をアルコールであるＨＯ−Ｃ１−６アルキルまたはアミンであるＨＮ（Ｒａ）Ｒｂとの反応を溶媒、例えばＭｅＯＨ、ＥｔＯＨ、ｎ−ＢｕＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＦ、ＤＭＳＯまたはトルエンまたはこれらの混合物など中で適切な塩基、例えばＮａＯＭｅ、ＮａＯＥｔ、ＫＯｔＢｕ、ＮａＨ、Ｅｔ３Ｎ、（ｉＰｒ）２ＥｔＮまたはピリジンなどの存在有り無しで室温から溶媒の還流温度の範囲の温度で起こさせることで達成する。好適には、アミンＨＮ（Ｒａ）Ｒｂによる置換をそれを密封型管内でスルホン（ＸＶＩＩ）と一緒にトルエン中で１１０°Ｃに加熱することで実施する。
【００９５】
式（Ｉ）で表される化合物から相当する塩を生じさせる変換は当技術分野の技術者に公
知の方法を用いて実施可能である。例えば、式（Ｉ）で表されるアミンにトリフルオロ酢酸、ＨＣｌ、クエン酸、Ｈ２ＳＯ４、メタンスルホン酸（ＭｓＯＨ）、ベンゼンスルホン酸またはｐ−トルエンスルホン酸（ＴｓＯＨ）による処理を溶媒、例えばＥｔ２Ｏ、ＥｔＯＡｃ、ＣＨ２Ｃｌ２、ＴＨＦまたはＭｅＯＨまたはこれらの混合物など中で受けさせることで相当する塩形態物を生じさせることができる。
【００９６】
この上に記述したスキームに従って生じさせる化合物は単一の鏡像異性体、ジアステレオマーまたは位置異性体としてか或はラセミ混合物または鏡像異性体、ジアステレオマーまたは位置異性体の混合物として得られる可能性がある。位置異性体またはジアステレオマー混合物が得られる場合、異性体に通常方法、例えばクロマトグラフィーまたは結晶化などを用いた分離を受けさせることができる。鏡像異性体のラセミ（１：１）および非ラセミ（１：１ではない）混合物が得られる場合、当技術分野の技術者に公知の通常の分離方法を用いて単一の鏡像異性体を単離することができる。特に有用な分離方法には、キラルクロマトグラフィー、再結晶化、ジアステレオマー塩形成、または誘導体化でジアステレオマー付加体を生じさせた後に分離を行うことが含まれ得る。
【００９７】
以下の実施例は本発明の面およびいろいろな好適な態様を更に例示する目的で示すものである。
【００９８】
［実施例］
化学：
以下の実施例に記述する特徴付けデータを得ようとする時、特に明記しない限り、以下の分析プロトコルに従った。
【００９９】
ＮＭＲスペクトルをＢｒｕｋｅｒモデルＤＲＸ分光計を用いて得た。以下に示す１Ｈ  ＮＭＲデータのフォーマットは下記である：テトラメチルシラン標準のダウンフィールドの化学シフト（ｐｐｍ）（多重度、結合定数Ｊ（Ｈｚ）、積分値）。
【０１００】
質量スペクトルをエレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）が用いられているＡｇｉｌｅｎｔシリーズ１１００ＭＳＤを示すように正または負モデルのいずれかで用いることで得た。計算した質量は正確な質量に相当する。
【０１０１】
薄層クロマトグラフィーをＭｅｒｃｋシリカゲル６０  Ｆ２５４で前以て被覆されている２．５ｃｍｘ７．５ｃｍ  ２５０μｍまたは５．０ｃｍｘ１０．０ｃｍ  ２５０μｍのシリカゲルプレートを用いて実施した。調製用薄層クロマトグラフィーをＥＭ  Ｓｃｉｅｎｃｅシリカゲル６０  Ｆ２５４で前以て被覆されている２０ｃｍｘ２０ｃｍ  ０．５ｍｍプレート（２０ｃｍｘ４ｃｍの濃縮ゾーンが備わっている）を用いて実施した。
【０１０２】
順相精製を特に明記しない限り典型的にはＲｅｄｉＳｅｐ（Ｒ）シリカゲルカラムが備わっている順相フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＦＣＣ）でＥｔＯＡｃ／ヘキサンを溶離剤として用いることで実施した。
【０１０３】
逆相高性能液クロ（ＨＰＬＣ）を下記の条件下で実施した：装置、Ｓｈｉｍａｄｚｕ；カラム、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ  Ｇｅｍｉｎｉカラム５μｍ  Ｃ１８（１５０ｘ２１．２ｍｍ）またはＷａｔｅｒｓ  Ｘｔｅｒｒａ  ＲＰ１８  ＯＢＤ  ５μｍ（１００ｘ３０ｍｍ）；勾配、９５：５から０：１００の水（０．０５％ＴＦＡ）／ＣＨ３ＣＮ（０．０５％ＴＦＡ）；流量、３０ｍＬ／分；検出器、λ＝２５４ｎＭの所のＵＶ。
【０１０４】
マイクロ波反応をＣＥＭ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒ（Ｒ）またはＢｉｏｔａｇｅ  ＩｎｉｔｉａｔｏｒTM  Ｍｉｃｒｏｗａｖｅのいずれかを用いて指定温度で実施した。
【０１０５】
溶液に“濃縮”を受けさせる場合、それらにロータリーエバポレーターを用いた濃縮を減圧下で受けさせた。特に明記しない限り、反応溶液をＮ２（ｇ）雰囲気下室温（ｒｔ）で撹拌した。
【０１０６】
塩酸塩を相当する遊離塩基にＨＣｌ（ジオキサン中４Ｎ）を用いた処理を室温で受けさせることを通して得た。その混合物に濃縮を受けさせることでＨＣｌ塩を得るか或は結果として生じた固体を濾過で単離した。
【０１０７】
トリフルオロ酢酸塩を粗反応生成物に調製用逆相ＨＰＬＣを用いた精製を受けさせることで得た。
中間体Ａ：５−オキソ−アゼパン−１，４−ジカルボン酸１−ｔ−ブチルエステル４−エチルエステル。
【０１０８】
【化８】
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【０１０９】
１−ＢＯＣ−４−ピペリドン（２０ｇ、０．１０モル）をＥｔ２Ｏ（２００ｍＬ）に入れることで生じさせた０℃の溶液にＢＦ３・Ｅｔ２Ｏ（１４ｍＬ、０．１１モル）を加えた後、ジアゾ酢酸エチル（１３．７ｍＬ、０．１１モル）を１時間かけて滴下した。滴下完了後の混合物を０℃で１時間撹拌した。その混合物を０℃で３０％のＮａ２ＣＯ３水溶液および水で希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（２５．６ｇ、９８％）を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：４．２５−２．０３（ｍ、１１Ｈ）、１．４７−１．４５（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、９Ｈ）、１．３１−１．２４（ｍ、３Ｈ）。
中間体Ｂ：５−オキソ−１−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アゼパン−４−カルボン酸エチルエステル。
【０１１０】
【化９】
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【０１１１】
表題の化合物の調製を中間体Ａと同様な様式であるが３’−トリフルオロメチル−２，３，５，６−テトラヒドロ−［１，２’］ビピリジニル−４−オン（米国特許出願公開ＵＳ  ２００５／０８００９５を参照）を用い、ＣＨ２Ｃｌ２をＥｔ２Ｏの代わりに用いかつ反応時間を室温で１２時間にすることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ１５Ｈ１７Ｆ３Ｎ２Ｏ３、３３０．１２；ｍ／ｚ  測定値：３３１．１［Ｍ＋
Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（エノールとケト形態の混合物；ＣＤＣｌ３）：１２．７５（ｓ、１．４Ｈ）、８．４４−８．４１（ｍ、１．０Ｈ）、８．４０−８．３８（ｍ、１．４Ｈ）、７．９０−７．８３（ｍ、２．５Ｈ）、７．０４−６．９９（ｍ、１．０Ｈ）、６．９７−６．９２（ｍ、１．５Ｈ）、４．２６−４．１９（ｍ、５．６Ｈ）、３．７７−３．６５（ｍ、３．１Ｈ）、３．５１−３．４５（ｍ、４．４Ｈ）、３．３９−３．３３（ｍ、４．２Ｈ）、３．０２−２．９４（ｍ、１．０Ｈ）、２．８３−２．７５（ｍ、４．１Ｈ）、２．７０−２．６６（ｍ、３．１Ｈ）、２．３４−２．１５（ｍ、２．０Ｈ）、１．３６−１．２３（ｍ、８．９Ｈ）。
【実施例１】
【０１１２】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１１３】
【化１０】
2009530396.tif 000012
【０１１４】
段階Ａ．４−ヒドロキシ−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−カルボン酸ｔ−ブチルエステル。
【０１１５】
【化１１】
2009530396.tif 000013
【０１１６】
５−オキソ−アゼパン−１，４−ジカルボン酸１−ｔ−ブチルエステル４−エチルエステル（８．８ｇ、３０．８ミリモル）をＥｔＯＨ（３０８ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にＮａＯＥｔ（ＥｔＯＨ中２１％；３８ｍＬ）に続いて酢酸ホルムアミジン（４．８ｇ、４５．９ミリモル）を加えた。その混合物を還流に２時間加熱した後、トルエンと一緒に共沸させることで濃縮した。その残留物を水に溶解させた後、５０％のＮａＯＨ水溶液を添加して塩基性にした。その水層にトルエンを用いた抽出を受けさせた後、ＨＯＡｃで酸性にしてｐＨ＝７にした（沈澱物が生じた）。その混合物を１００℃に１時間加熱し、０℃に冷却した後、濾過することで表題の化合物（２．５ｇ、３１％）を得て、それをさらなる精製無しに用いた。
段階Ｂ．６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール。
【０１１７】
【化１２】
2009530396.tif 000014
【０１１８】
４−ヒドロキシ−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（１．０ｇ、３．７７ミリモル）をＣＨ２Ｃｌ２（１４ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にジオキサン中４ＭのＨＣｌ（４ｍＬ、１５ミリモル）を加えた。２４時間後の混合物に濃縮を受けさせることでＨＣｌ塩（９２３ｍｇ）を得た。その塩（２００ｍｇ、１．０ミリモル）をＭｅＯＨ（１０ｍＬ）に溶解させ、炭酸塩形態の第四級アミン樹脂（１．０ｇ）に通して濾過した後、濃縮することで表題の化合物（１５９ｍｇ、９７％）を得た。
段階Ｃ．７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール。
【０１１９】
【化１３】
2009530396.tif 000015
【０１２０】
６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（３５３ｍｇ、１．７６ミリモル）と２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ピリジン（５８２ｍｇ、３．５３ミリモル）とｉＰｒ２ＮＥｔ（０．９ｍＬ、５．２８ミリモル）とｔ−アミルアルコール（５ｍＬ）の溶液をマイクロ波下で１８０℃に５時間加熱した。その混合物を濃縮し、水で希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮することで表題の化合物（１８５ｍｇ、３４％）を得て、それをさらなる精製無しに次の段階で用いた。
段階Ｄ．４−クロロ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン。
【０１２１】
【化１４】
2009530396.tif 000016
【０１２２】
７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（１８５ｍｇ、０．６０ミリモル）をＣＨ３ＣＮ（２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にＰＯＣｌ３（０．１１ｍＬ、１．１９ミリモル）を加えた。その反応混合物を９０℃に２時間加熱した。その混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈した後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を用いて反応をゆっくり消滅させた。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その粗残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（６５ｍｇ、３３％）を得た。
【０１２３】
段階Ｅ．４−クロロ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（２７ｍｇ、０．０８５ミリモル）をｎ−ＢｕＯＨ（１ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液に４−ｔ−ブチルアニリン（２７μＬ、０．１７ミリモル）を加えた。１３５℃で２時間後の混合物を室温に冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を消滅させた後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（３３ｍｇ、８９％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２６Ｆ３Ｎ５、４４１．２１；ｍ／ｚ測定値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５０（ｓ、１Ｈ）、８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．４６−７．３６（ｍ、４Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．４５（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。別法として、この段階の反応をマイクロ波下１８０℃で３０分間実施することも可能である。
【０１２４】
実施例１Ａ：（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミンの塩酸塩。
以下の実施例２−１６の調製を実施例１に記述した方法と類似した方法を用いるが段階Ａで適切なアミジンを代わりに用いかつ段階Ｅで適切なアミンを代わりに用いることで実施した。
【実施例２】
【０１２５】
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１２６】
【化１５】
2009530396.tif 000017
【０１２７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１７Ｆ６Ｎ５、４５３．１４；ｍ／ｚ測定値：４５４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５６（ｓ、１Ｈ）、８．３９−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．６８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．９８−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．６５（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．０４−３．００（ｍ、２Ｈ）。
実施例２Ａ：（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミンの塩酸塩。
【実施例３】
【０１２８】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１２９】
【化１６】
2009530396.tif 000018
【０１３０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３０Ｆ３Ｎ５、４８１．２５；ｍ／ｚ測定値：４８２．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８７−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５０−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．３６−７．３１（ｍ、２Ｈ）、６．９４−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．４０（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．２１−３．１２（ｍ、２Ｈ）、２．９４−２．８６（ｍ、２Ｈ）、２．０９−２．０２（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）、１．１１−１．０６（ｍ、２Ｈ）、０．９７−０．９２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４】
【０１３１】
（４−クロロ−フェニル）−［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１３２】
【化１７】
2009530396.tif 000019
【０１３３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２１ＣｌＦ３Ｎ５、４５９．１４；ｍ／ｚ測定値：４６０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５０−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．３０−７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．４１（ｓ、１Ｈ）、３．６５−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．２０−３．１５（ｍ、２Ｈ）、２．９４−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．０８−２．０１（ｍ、１Ｈ）、１．０５−１．０１（ｍ、２Ｈ）、０．９７−０．９２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５】
【０１３４】
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０１３５】
【化１８】
2009530396.tif 000020
【０１３６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２１Ｆ６Ｎ５、４９３．１７；ｍ／ｚ測定値：４９４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．７３−７．６５（ｍ、２Ｈ）、７．６０−７．５１（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．５９（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．２３−３．１５（ｍ、２Ｈ）、２．９９−２．９０（ｍ、２Ｈ）、２．１２−２．０５（ｍ、１Ｈ）、１．０９−０．９５（ｍ、４Ｈ）。
実施例５Ａ：［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンの塩酸塩。
【実施例６】
【０１３７】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１３８】
【化１９】
2009530396.tif 000021
【０１３９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ３０Ｈ３０Ｆ３Ｎ５、５１７．２５；ｍ／ｚ測定値：５１８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３７（ｍ、３Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．６５−７．５９（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．３９（ｍ、５Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．５４（ｓ、１Ｈ）、３．７３−３．６９（ｍ、２Ｈ）、３．６８−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．３５−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．０６−３．００（ｍ、２Ｈ）、１．３５（ｓ、３Ｈ）。
【実施例７】
【０１４０】
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０１４１】
【化２０】
2009530396.tif 000022
【０１４２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２１Ｆ６Ｎ５、５２９．１７；ｍ／ｚ測定値：５３０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３３（ｍ、３Ｈ）、７．８９−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．８１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．６５−７．６３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４９−７．４３（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．７２（ｓ、１Ｈ）、３．７２−３．６７（ｍ、２Ｈ）、３．６６−３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．３６−３．３２（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例８】
【０１４３】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１４４】
【化２１】
2009530396.tif 000023
【０１４５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３２Ｆ３Ｎ５、４８３．２６；ｍ／ｚ測定値：４８４．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８７−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．５０−７．４５（ｍ、２Ｈ）、７．６２−７．５７（ｍ、２Ｈ）、６．９４−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．４５（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．６２−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．０５−２．９７（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．９０（ｍ、２Ｈ）、１．３４−１．３１（ｍ、１２Ｈ）、１．３０（ｓ、３Ｈ）。
【実施例９】
【０１４６】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０１４７】
【化２２】
2009530396.tif 000024
【０１４８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ５、４９５．１９；ｍ／ｚ測定値：４９６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．７９（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．６４（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．０９−３．００（ｍ、１Ｈ）、３．００−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．８６Ｈｚ、６Ｈ）。
【０１４９】
実施例９Ａ：［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンの塩酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝１．７、７．８Ｈｚ，１Ｈ）、７．８２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．７５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．１８−７．１４（ｍ、１Ｈ）、３．７１−３．６７（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．４０−３．３５（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．１２（ｔｄ、Ｊ＝６．８、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０】
【０１５０】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０１５１】
【化２３】
2009530396.tif 000025
【０１５２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ５、４９５．１９；ｍ／ｚ測定値：４９６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、８．３０（ｓ、１Ｈ）、７．９１−７．８８（ｍ、１Ｈ）、７．６９−７．６６（ｍ、１Ｈ）、７．４７−７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．３２−７．３１（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．６３（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．６６（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．６１（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．０２（ｍ、１Ｈ）、３．０１−２．９７（ｍ、２Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１１】
【０１５３】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミン。
【０１５４】
【化２４】
2009530396.tif 000026
【０１５５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ５Ｏ、５１１．１８；ｍ／ｚ測定値：５１２．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．７３−７．６７（ｍ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５３（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．０９−２．９３（ｍ、３Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２】
【０１５６】
［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１５７】
【化２５】
2009530396.tif 000027
【０１５８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７Ｆ４Ｎ５、４７３．２２；ｍ／ｚ測定値：４７４．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８７−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．１９−７．１４（ｍ、２Ｈ）、７．０３−６．９６（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９０（ｍ、１Ｈ）、４．６５−４．５９（ｍ、１Ｈ）、３．７７−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．６０−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．１１（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．８８（ｍ、３Ｈ）、２．６９−２．６４（ｍ、２Ｈ）、１．３０（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３】
【０１５９】
［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフル
オロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１６０】
【化２６】
2009530396.tif 000028
【０１６１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７ＣｌＦ３Ｎ５、４８９．１９；ｍ／ｚ測定値：４９０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．４０−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．２５−７．１６（ｍ、３Ｈ）、６．９６−６．９２（ｍ、１Ｈ）、４．７３−４．６７（ｍ、１Ｈ）、３．８４−３．７８（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．１７−３．０７（ｍ、４Ｈ）、３．０２−２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．７２−２．６７（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４】
【０１６２】
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１６３】
【化２７】
2009530396.tif 000029
【０１６４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５、５０９．１４；ｍ／ｚ測定値：５１０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２２−７．１９（ｍ、１Ｈ）、６．９６−６．９３（ｍ、１Ｈ）、４．９９−４．９４（ｍ、１Ｈ）、４．６８（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６４−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１８−３．１４（ｍ、２Ｈ）、２．９９−２．９１（ｍ、１Ｈ）、２．８２−２．７９（ｍ、２Ｈ）、１．２６（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１５】
【０１６５】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１６６】
【化２８】
2009530396.tif 000030
【０１６７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２８Ｆ３Ｎ５、４５５．２３；ｍ／ｚ測定値：４５６．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．５３−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．３５（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５０（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．５９（ｍ、４Ｈ）、３．２２−３．１８（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．９３（ｍ、２Ｈ）、２．５５（ｓ、３Ｈ）、１．３４（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１６】
【０１６８】
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０１６９】
【化２９】
2009530396.tif 000031
【０１７０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ１９Ｆ６Ｎ５、４６７．１５；ｍ／ｚ測定値：４６８．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．６６（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９８（ｍ、２Ｈ）、２．５９（ｓ、３Ｈ）。
【実施例１７】
【０１７１】
（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１７２】
【化３０】
2009530396.tif 000032
【０１７３】
表題の化合物の合成を実施例１と同様な様式であるが段階Ｅに下記の如き修飾を受けさせることで実施した：
【０１７４】
段階Ｅ．４−クロロ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（３８ｍｇ、０．１２ミリモル）と４−トリフルオロメチル−アミノ−ピリジン（２８ｍｇ、０．１７ミリモル）とＮａＯｔＢｕ（１６ｍｇ、０．１６ミリモル）をトルエン（１．２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液をマイクロ波用瓶に入れてこれにＰｄ（ＯＡｃ）２（０．４ｍｇ、０．００２ミリモル）と２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）ビフェニル（ＤＣＰＢ）（１．２ｍｇ、０．００４ミリモル）をトルエン（１ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を加えた。その混合物をＮ２（ｇ）でフラッシュ洗浄した後、マイクロ波下で２００℃に３０分間加熱した。その混合物を冷却し、ケイソウ土の詰め物に通して濾過した後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（３５ｍｇ、６６％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２０Ｈ１６Ｆ６Ｎ６、４５４．１３；ｍ／ｚ測定値：４５３．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．６５（ｓ、１Ｈ）、８．６１（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．５４−８．５１（ｍ、１Ｈ）、８．４１−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．９５−７．８５（ｍ、２Ｈ）、７．６４（ｓ、１Ｈ）、７．０１−６．９５（ｍ、１Ｈ）、３．６７−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．３１−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１４−３．０７（ｍ、２Ｈ）。
【０１７５】
以下の実施例１８−２５の調製を実施例１７に記述した方法と類似した方法を用いるが段階Ａで適切なアミジンを代わりに用いかつ段階Ｅで適切なアミンを代わりに用いることで実施した。
【実施例１８】
【０１７６】
イソキノリン−１−イル−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０１７７】
【化３１】
2009530396.tif 000033
【０１７８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ１９Ｆ３Ｎ６、４３６．１６；ｍ／ｚ測定値：４３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．８３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．６５（ｓ、１Ｈ）、８．４２−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．
９０−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．６９−７．６４（ｍ、１Ｈ）、７．６０−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．２９（ｍ、１Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４−３．５４（ｍ、６Ｈ）、３．３０−３．２４（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１９】
【０１７９】
［２−シクロプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０１８０】
【化３２】
2009530396.tif 000034
【０１８１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２０Ｆ６Ｎ６、４９４．１７；ｍ／ｚ測定値：４９５．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５４−８．４７（ｍ、２Ｈ）、８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．９３−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．５４（ｓ、１Ｈ）、７．００−６．８９（ｍ、１Ｈ）、３．６２−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．０４−２．９９（ｍ、２Ｈ）、２．１９−２．０８（ｍ、１Ｈ）、１．１３−１．０８（ｍ、２Ｈ）、１．０５−１．００（ｍ、２Ｈ）。
【実施例２０】
【０１８２】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０１８３】
【化３３】
2009530396.tif 000035
【０１８４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、４９６．１８；ｍ／ｚ測定値：４９７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．７３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５０（ｓ、１Ｈ）、８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．９４−７．９０（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．６０（ｓ、１Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．２８−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．１４−３．０１（ｍ、３Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
実施例２０Ａ：［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミンの塩酸塩。
【実施例２１】
【０１８５】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン。
【０１８６】
【化３４】
2009530396.tif 000036
【０１８７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２５Ｆ３Ｎ６、４７８．２１；ｍ／ｚ測定値：４７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．９９（ｄ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、８．８６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．４３−８．４０（ｍ、１Ｈ）、８．０７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２−７．８８（ｍ、１Ｈ）、７．８３−７．８０（ｍ、１Ｈ）、７．６５−７．６１（ｍ、１Ｈ）、７．５８−７．５４（ｍ、１Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．７５（ｓ、１Ｈ）、３．７４−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．６７−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１４−３．０５（ｍ、３Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例２２】
【０１８８】
［２−フェニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０１８９】
【化３５】
2009530396.tif 000037
【０１９０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２０Ｆ６Ｎ６、５３０．１７；ｍ／ｚ測定値：５３１．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．７６（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．５７（ｓ、１Ｈ）、８．４４−８．３９（ｍ、３Ｈ）、８．０４−８．００（ｍ、１Ｈ）、７．９１−７．８８（ｍ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．５５−７．４８（ｍ、３Ｈ）、７．００−６．９６（ｍ、１Ｈ）、３．７２−３．
６２（ｍ、４Ｈ）、３．４１−３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．１８−３．１１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例２３】
【０１９１】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン。
【０１９２】
【化３６】
2009530396.tif 000038
【０１９３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、４９６．１８；ｍ／ｚ測定値：４９７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．８６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５４−８．５１（ｍ、１Ｈ）、８．４２−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．９１−７．９０（ｍ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０１−６．９６（ｍ、１Ｈ）、６．７１（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．６７（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０２（ｍ、３Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例２４】
【０１９４】
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０１９５】
【化３７】
2009530396.tif 000039
【０１９６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１８Ｆ６Ｎ６、４６８．１５；ｍ／ｚ測定値：４６９．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．８４（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．４７−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．６８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．００−６．９６（ｍ、１Ｈ）、６．８１（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．６２−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．０６−３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．５８（ｓ、３Ｈ）。
【実施例２５】
【０１９７】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−フェノキシ−フェニル）−アミン。
【０１９８】
【化３８】
2009530396.tif 000040
【０１９９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２９Ｈ２８Ｆ３Ｎ５Ｏ、５１９．２２；ｍ／ｚ測定値：５２０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４２−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．６７−７．６２（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．３２（ｍ、２Ｈ）、７．１２−７．０８（ｍ、１Ｈ）、７．０５−７．０１（ｍ、４Ｈ）、６．９８−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．４８（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．６６（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．６１（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０７−２．９４（ｍ、３Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例２６】
【０２００】
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２０１】
【化３９】
2009530396.tif 000041
【０２０２】
表題の化合物の合成を実施例１と同様な様式であるが段階Ｃに下記の如き修飾を受けさせかつ段階Ｅで４−トリフルオロメチルアニリンを用いることで実施した：
【０２０３】
段階Ｃ．７−（４−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール．６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（６０ｍｇ、０．３０ミリモル）と２−クロロ−４−トリフルオロピリミジン（３６μＬ、０．３０ミリモル）とＥｔ３Ｎ（０．１１ｍＬ、０．８１ミリモル）をＤＭＦ（１．２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を１２０℃に２時間加熱した。その混合物を室温に冷却し、水で希釈した後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮することで表題の化合物（６９ｍｇ、６８％）を得て、それをさらなる精製無しに用いた。
【０２０４】
段階Ｅ．ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２０Ｈ１６Ｆ６Ｎ６、４５４．１３；ｍ／ｚ測定値：４５５．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５６（ｓ、１Ｈ）、８．５３（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．６０（ｓ、１Ｈ）、４．３０−４．２６（ｍ、２Ｈ）、４．１３−４．０９（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２６（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．９０（ｍ、２Ｈ）。
【実施例２７】
【０２０５】
（７−ピリミジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２０６】
【化４０】
2009530396.tif 000042
【０２０７】
表題の化合物の調製を実施例２６に記述した方法と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロピリミジンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ１９Ｈ１７Ｆ３Ｎ６、３８６．１５；ｍ／ｚ測定値：３８７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５７（ｓ、１Ｈ）、８．３５（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．６８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．６１（ｓ、１Ｈ）、６．５５−６．５２（ｍ、１Ｈ）、４．２８−４．２３（ｍ、２Ｈ）、４．１１−４．０６（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．２５（ｍ、２Ｈ）、２．９５−２．９０（ｍ、２Ｈ）。
【実施例２８】
【０２０８】
（７−ピラジン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２０９】
【化４１】
2009530396.tif 000043
【０２１０】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロピラジンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ１９Ｈ１７Ｆ３Ｎ６、３８６．１５；ｍ／ｚ測定値：３８７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５６（ｓ、１Ｈ）、８．１２−８．１０（ｍ、１Ｈ）、８．０８−８．０６（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．５７（ｓ、１Ｈ）、４．２５−４．２０（ｍ、２Ｈ）、３．９２−３．８８（ｍ、２Ｈ）、３．３８−３．３４（ｍ
、２Ｈ）、２．９６−２．９１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例２９】
【０２１１】
（７−キノキサリン−２−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２１２】
【化４２】
2009530396.tif 000044
【０２１３】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロキノキサリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ１９Ｆ３Ｎ６、４３６．１６；ｍ／ｚ測定値：４３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５８（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．９２−７．８９（ｍ、１Ｈ）、７．７３−７．６６（ｍ、３Ｈ）、７．６３−７．５８（ｍ、３Ｈ）、７．４４−７．３９（ｍ、１Ｈ）、６．６１（ｓ、１Ｈ）、４．４２−４．３５（ｍ、２Ｈ）、４．１６−４．０７（ｍ、２Ｈ）、３．４６−３．３８（ｍ、２Ｈ）、３．０９−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例３０】
【０２１４】
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２１５】
【化４３】
2009530396.tif 000045
【０２１６】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２，３−ジクロロピリジンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２０Ｈ１７ＣｌＦ３Ｎ５、４１９．１１；ｍ／ｚ測定値：４２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５７（ｓ、１Ｈ）、８．１５−８．１３（ｍ、１Ｈ）、７．６８（ｄ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３−７．５８（ｍ、３Ｈ）、６．８４−６．７９（ｍ、１Ｈ）、６．６５（ｓ、１Ｈ）、３．７７−３．６７（ｍ、４Ｈ）、３．３１−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．０１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例３１】
【０２１７】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（６−クロロ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イ
ル］−アミン。
【０２１８】
【化４４】
2009530396.tif 000046
【０２１９】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで４，６−ジクロロ−５−メチルピリミジンを代わりに用いかつ段階Ｅで４−ｔ−ブチル−アニリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ−）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２７ＣｌＮ６、４２２．２０；ｍ／ｚ測定値：４２１．２［Ｍ−Ｈ］−．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５０（ｓ、１Ｈ）、８．３３（ｓ、１Ｈ）、７．４４−７．３６（ｍ、４Ｈ）、６．４３（ｓ、１Ｈ）、３．９１−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．８１−３．７５（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．０４−２．９８（ｍ、２Ｈ）、２．３１（ｓ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。
【実施例３２】
【０２２０】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２２１】
【化４５】
2009530396.tif 000047
【０２２２】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロ−３−メチルキノリンを代わりに用いかつ段階Ｅで４−ｔ−ブチル−アニリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ−）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３０Ｎ６、４３８．２５；ｍ／ｚ測定値：４３７．２［Ｍ−Ｈ］−．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５１（ｓ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．７９−７．７６（ｍ、１Ｈ）、７．６０−７．５５（ｍ、１Ｈ）、７．５３−７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．４３−７．３６（ｍ、４Ｈ）、６．４７（ｓ、１Ｈ）、３．８０−３．７６（ｍ、２Ｈ）、３．７４−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２６（ｍ、２Ｈ）、３．０７−３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．７５（ｓ、３Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。
【実施例３３】
【０２２３】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン
−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２２４】
【化４６】
2009530396.tif 000048
【０２２５】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロ−３−メチルキノリンを代わりに用いかつ段階Ｅで４−ｔ−ブチル−アニリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ−）：下記として計算した質量：Ｃ３０Ｈ３６Ｎ６、４８０．３；ｍ／ｚ測定値：４７９．３［Ｍ−Ｈ］−．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．７８−７．７６（ｍ、１Ｈ）、７．６２−７．５４（ｍ、３Ｈ）、７．５１−７．４７（ｍ、１Ｈ）、７．３７−７．３４（ｍ、２Ｈ）、６．４８（ｓ、１Ｈ）、３．７７−３．７３（ｍ、２Ｈ）、３．７１−３．６７（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９７（ｍ、３Ｈ）、２．７４（ｓ、３Ｈ）、１．３３−１．３２（ｍ、１２Ｈ）、１．３１（ｓ、３Ｈ）。
【実施例３４】
【０２２６】
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２２７】
【化４７】
2009530396.tif 000049
【０２２８】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロ−３−メチルキノリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２７Ｆ３Ｎ６、４９２．２２；ｍ／ｚ測定値：４９３．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．８１−７．７５（ｍ、３Ｈ）、７．６１−７．５５（ｍ、３Ｈ）、７．５３−７．４８（ｍ、１Ｈ）、６．６７（ｓ、１Ｈ）、３．７８−３．７５（ｍ、２Ｈ）、３．７２−３．６８（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．０９−３．０２（ｍ、３Ｈ）、２．７５（ｓ、３Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例３５】
【０２２９】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−キノキサリン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２３０】
【化４８】
2009530396.tif 000050
【０２３１】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロ−３−トリフルオロメチルキノリンを代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２４Ｆ６Ｎ６、５４６．２；ｍ／ｚ測定値：５４７．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．０６−８．０３（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．７１（ｍ、４Ｈ）、７．６５−７．５７（ｍ、３Ｈ）、６．６６（ｓ、１Ｈ）、３．８７−３．７７（ｍ、４Ｈ）、３．３３−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．００（ｍ、３Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例３６】
【０２３２】
［２−イソプロピル−７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２３３】
【化４９】
2009530396.tif 000051
【０２３４】
表題の化合物の調製を実施例２６と同様な様式であるが段階Ｃで２−クロロ−３−（メチルスルホニル）ピリジン（Ｐｏｎｔｉｃｅｌｌｏ、Ｇ．Ｓ．他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７９、４４（１７）、３０８０−３０８２を参照）を代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２６Ｆ３Ｎ５Ｏ２Ｓ、５０５．１８；ｍ／ｚ測定値：５０６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５４−８．５１（ｍ、１Ｈ）、８．３８−８．３４（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．２５−７．２１（ｍ、１Ｈ）、６．８９（ｓ、１Ｈ）、３．６０−３．５５（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．１１−２．９９（ｍ、６Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例３７】
【０２３５】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−（７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル）−アミン。
【０２３６】
【化５０】
2009530396.tif 000052
【０２３７】
表題の化合物の合成を実施例１と同様な様式であるが段階Ｃに下記の如き修飾を受けさせかつ段階Ｅで４−ｔ−ブチル−アニリンを用いることで実施した：
【０２３８】
段階Ｃ．７−フタラジン−１−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール．６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（５０ｍｇ、０．３３ミリモル）と１，４−ジクロロフタラジン（５５ｍｇ、０．２８ミリモル）とＥｔ３Ｎ（０．１１ｍＬ、０．８１ミリモル）をＤＭＦ（５ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を１２０℃に２時間加熱した。その混合物を室温に冷却し、水で希釈した後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮することで７−（４−クロロ−フタラジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（５０ｍｇ、５５％）を得て、これの２３ｍｇ（０．１４ミリモル）に蟻酸アンモニウム（１１６ｍｇ、１．８５ミリモル）およびＰｄ（ＯＨ）２／Ｃ（１４ｍｇ、０．０８ミリモル）を用いた処理をＭｅＯＨ／ジオキサン（１：１；４ｍＬ）中で受けさせた。１００℃で１時間後の混合物を室温に冷却し、ケイソウ土に通して濾過した後、濃縮することで表題の化合物を得て、それを段階Ｄで実施例１に示したようにして用いた。ＭＳ（ＥＳＩ−）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２８Ｎ６、４２４．２４；ｍ／ｚ測定値：４２３．２［Ｍ−Ｈ］−．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：９．１３（ｓ、１Ｈ）、８．５１（ｓ、１Ｈ）、８．０８−８．０４（ｍ、１Ｈ）、７．９１−７．８０（ｍ、３Ｈ）、７．４８−７．３６（ｍ、４Ｈ）、６．５６（ｓ、１Ｈ）、４．０４−３．９７（ｍ、２Ｈ）、３．９６−３．８９（ｍ、２Ｈ）、３．３７−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２０−３．０８（ｍ、２Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。
【実施例３８】
【０２３９】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［７−（５−メチル−ピリミジン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２４０】
【化５１】
2009530396.tif 000053
【０２４１】
表題の化合物の調製を実施例３７と同様な様式であるが段階Ｃで４，６−ジクロロ−５−メチルピリミジンを用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２８Ｎ６、３８８．２４；ｍ／ｚ測定値：３８９．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５３（ｓ、１Ｈ）、８．４９（ｓ、１Ｈ）、８．０９（ｓ、１Ｈ）、７．４３−７．３５（ｍ、４Ｈ）、６．４３（ｓ、１Ｈ）、３．９７−３．９４（ｍ、２Ｈ）、３．８８−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０３−２．９７（ｍ、２Ｈ）、２．２８（ｓ、３Ｈ）、１．３１（ｓ、９Ｈ）。
【実施例３９】
【０２４２】
［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２４３】
【化５２】
2009530396.tif 000054
【０２４４】
段階Ａ．２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール．ＫＯｔＢｕ（１．３ｇ、５．７７ミリモル）をｔＢｕＯＨ（３２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液に５−オキソ−１−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アゼパン−４−カルボン酸エチルエステル（中間体Ｂ；１．２７ｇ、３．８５ミリモル）に続いてピペリジン−１−カルボキシミドアミドの臭化水素酸塩（１．２ｇ、５．７７ミリモル）を加えた。還流に２４時間加熱した後の混合物を冷却した後、濃縮した。その残留物を水とＣＨ２Ｃｌ２に溶解させた。その水層をＨＯＡｃで酸性にしてｐＨ＝７にした。層分離を起こさせた後、その水層にＣＨ２Ｃｌ２を用いた抽出を受けさせた。その有機層を一緒にして乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物をＥｔ２Ｏと一緒にして磨り潰した後、濾過した。その濾液に濃縮を受けさせた後、その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（７７６．４ｇ、５１％−  一緒にして濾過した後、クロマトグラフィーにかけた）を得た。
【０２４５】
段階Ｂ．４−クロロ−２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリ
ジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン．２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（４３５ｍｇ、１．１１ミリモル）をＣＨ３ＣＮ（９ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にＰＯＣｌ３（０．４１ｍＬ、４．４３ミリモル）を加えた。８０℃で１．５時間後の混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈した後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応をゆっくり消滅させた。その有機層を一緒にし、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その粗残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（１６０ｍｇ、３５％）を得た。
【０２４６】
段階Ｃ．［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン．４−クロロ−２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（５０ｍｇ、０．１２ミリモル）と４−トリフルオロメチルアニリン（０．０２ｍＬ、０．１８ミリモル）とＮａＯｔＢｕ（１６ｍｇ、０．１７ミリモル）をトルエン（１．５ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液をマイクロ波用瓶に入れてこれにＰｄ（ＯＡｃ）２（０．４ｍｇ、０．００２ミリモル）とＤＣＰＢ（１．３ｍｇ、０．００４ミリモル）をトルエン（１ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を加えた。その混合物をＮ２（ｇ）でフラッシュ洗浄した後、マイクロ波下で２００℃に５０分間加熱した。その混合物を冷却した後、ケイソウ土の詰め物に通して濾過した。その濾液に濃縮を受けさせた後、その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（４８ｍｇ、８９％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２６Ｆ６Ｎ６、５３６．２１；ｍ／ｚ測定値：５３７．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．４９（ｓ、１Ｈ）、３．７７−３．７１（ｍ、４Ｈ）、３．６２−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１０−３．０６（ｍ、２Ｈ）、２．８９−２．８４（ｍ、２Ｈ）、１．７０−１．５６（ｍ、６Ｈ）。
【０２４７】
実施例３９Ａ：［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンの塩酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４（ｑ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、４Ｈ）、７．１６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．７４−３．６９（ｍ、４Ｈ）、３．６４−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０２（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．７２（ｍ、２Ｈ）、１．７２−１．６５（ｍ、４Ｈ）。
【０２４８】
実施例３９Ｂ：［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンの硫酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４８−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８−７．６８（ｍ、４Ｈ）、７．１９−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．７５−３．６９（ｍ、４Ｈ）、３．６５−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．２８（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０９（ｍ、２Ｈ）、１．７９−１．６２（ｍ、６Ｈ）。
【０２４９】
以下の実施例４０−４５の調製を実施例３９に記述した方法と同様な方法を用いるが段階Ａで適切なカルボキシミドアミドを代わりに用いることで実施した。
【実施例４０】
【０２５０】
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２５１】
【化５３】
2009530396.tif 000055
【０２５２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２４Ｆ６Ｎ６Ｏ、５３８．１９；ｍ／ｚ測定値：５３９．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．９８−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．５３（ｓ、１Ｈ）、３．８０−３．７１（ｍ、８Ｈ）、３．６３−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１３−３．０６（ｍ、２Ｈ）、２．９２−２．８６（ｍ、２Ｈ）。
【０２５３】
実施例４０Ａ：［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンの塩酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４９−８．４６（ｍ、１Ｈ）、８．０５（ｄｄ、Ｊ＝１．７、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７５（ｓ、４Ｈ）、７．１７（ｄｄ、Ｊ＝４．９、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．７９−３．７５（ｍ、４Ｈ）、３．７３−３．７１（ｍ、４Ｈ）、３．６５−３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．５９−３．５５（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．１１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４１】
【０２５４】
［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０２５５】
【化５４】
2009530396.tif 000056
【０２５６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ７Ｏ、５３９．１９；ｍ／ｚ測定値：５４０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５２−８．５１（ｍ、１Ｈ）、８．４２−８．４０（ｍ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２−７．８７（ｍ、２Ｈ）、７．４９−７．４６（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、３．８４−３．７７（ｍ、８Ｈ）、３．６０−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１５−３．１０（ｍ、２Ｈ）、２．９７−２．９４（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４２】
【０２５７】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２５８】
【化５５】
2009530396.tif 000057
【０２５９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２９Ｈ３５Ｆ３Ｎ６、５２４．２９；ｍ／ｚ測定値：５２５．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８７−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．５０−７．４６（ｍ、２Ｈ）、７．３５−７．３１（ｍ、２Ｈ）、６．９４−６．８９（ｍ、１Ｈ）、６．３１（ｓ、１Ｈ）、３．７６−３．７１（ｍ、４Ｈ）、３．６３−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．０９−３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．８６−２．８１（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．５７（ｍ、６Ｈ）、１．３２（ｓ、９Ｈ）。
【実施例４３】
【０２６０】
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２６１】
【化５６】
2009530396.tif 000058
【０２６２】
実施例４３Ｂ：Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２１Ｆ６Ｎ７、４９７．１８；ｍ／ｚ測定値：４９８．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：９．０４（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ，１Ｈ）、８．７６（ｓ、１Ｈ）、８．３９（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．１６−８．１３（ｍ、１Ｈ）、８．０３−８．００（ｍ、１Ｈ）、７．７４（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．１２−７．０８（ｍ、１Ｈ）、３．６７−３．６２（ｍ、４Ｈ）、３．３８−３．３３（ｍ、２Ｈ）、３．２２（ｓ、６Ｈ）、３．１２−３．０８（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４４】
【０２６３】
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２６４】
【化５７】
2009530396.tif 000059
【０２６５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２１Ｆ６Ｎ７、４９７．１８；ｍ／ｚ測定値：４９８．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５８（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．５１−８．４９（ｍ、１Ｈ）、８．４２−８．４０（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．４８（ｓ、１Ｈ）、６．９８−６．９４（ｍ、１Ｈ）、３．５９−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．２１（ｓ、６Ｈ）、３．１４−３．１０（ｍ、２Ｈ）、２．９５−２．９２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４５】
【０２６６】
Ｎ４−（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２６７】
【化５８】
2009530396.tif 000060
【０２６８】
表題の化合物の合成を実施例３９と同様であるが段階Ｃに下記の如き修飾を受けさせることで実施した：
【０２６９】
段階Ｃ．［４−クロロ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド−［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ジメチル−アミン（５０ｍｇ、０．１４ミリモル）と３−クロロ−４−トリフルオロ−メチルアニリン（４０ｍｇ、０．２０ミリモル）とｐ−トルエンスルホン酸（５１ｍｇ、０．２７ミリモル）をトルエン（２ｍＬ）に入れることで生じさせた混合物を密封型管に入れて１２０℃に１８時間加熱した。その混合物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で希釈した後、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。その有機層を乾燥（ＭｇＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（５５ｍｇ、７８％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２１ＣｌＦ６Ｎ６、５３０．１４；ｍ／ｚ測定値：５３１．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４３−８．４０（ｍ、１Ｈ）、８．２５（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８−７．９８（ｍ、１Ｈ）、７．６６−７．６２（ｍ、１Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１１−７．０８（ｍ、１Ｈ）、３．４５−３．３９（ｍ、４Ｈ）、３．３３−３．３１（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｓ、６Ｈ）、３．０６−３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．９７−２．９３（ｍ、２Ｈ）。
【実施例４６】
【０２７０】
（４−ブロモ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２７１】
【化５９】
2009530396.tif 000061
【０２７２】
表題の化合物の調製を実施例１に示した方法と同様な方法を用いるが段階Ｅに下記の如き修飾を受けさせることで実施した：
【０２７３】
段階Ｅ．４−クロロ−２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（５０ｍｇ、０．１４ミリモル）と４−ブロモアニリン（３５ｍｇ、０．３６ミリモル）とｐ−トルエンスルホン酸（５１ｍｇ、０．２７ミリモル）をトルエン（２ｍＬ）に入れることで生じさせた混合物を密封型管に入れて１３０℃に１８時間加熱した。その混合物を冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で希釈した後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（５７ｍｇ、７７％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２３ＢｒＦ３Ｎ５、５０５．１１；ｍ／ｚ測定値：５０６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．６１−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．４８−７．４３（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．４９（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０８−２．９９（ｍ、１Ｈ）、２．９８−２．９４（ｍ、２Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例４７】
【０２７４】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０２７５】
【化６０】
2009530396.tif 000062
【０２７６】
表題の化合物の合成を実施例３９に従うが段階Ｃに下記の如き修飾を受けさせることで実施した：
【０２７７】
段階Ｃ．４−クロロ−２−モルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（３０ｍｇ、０．０８ミリモル）をｎ−ＢｕＯＨ（２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液に４−ｔ−ブチルアニリン（２３μＬ、０．１５ミリモル）を加えた。その混合物をマイクロ波下で１８０℃に９０分間加熱した後、室温に冷却し、ＭｅＯＨで希釈した後、炭酸塩形態の第四級アミン樹脂（５００ｍｇ）に通して濾過した。その濾液に濃縮を受けさせた後、その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（３９ｍｇ、９９％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ３３Ｆ３Ｎ６Ｏ、５２６．２７；ｍ／ｚ測定値：５２７．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８−７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．３７−７．３１（ｍ、２Ｈ）、６．９６−６．８９（ｍ、１Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、３．８０−３．７０（ｍ、８Ｈ）、３．６４−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１１−３．０４（ｍ、２Ｈ）、２．８８−２．８２（ｍ、２Ｈ）、１．３３（ｓ、９Ｈ）。
【０２７８】
以下の実施例４８−５１の調製を実施例４７で用いた方法と同様な方法であるが段階Ａで適切なカルボキシミドアミドを代わりに用いかつ段階Ｃで適切なアミンを代わりに用いることで実施した。
【実施例４８】
【０２７９】
Ｎ４−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２８０】
【化６１】
2009530396.tif 000063
【０２８１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ３１Ｆ３Ｎ６、４８４．２６；ｍ／ｚ測定値：４８５．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０２８２】
［実施例４８］
Ｎ４−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．０２（ｍ、１Ｈ）、７．５１−７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．４６−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．１８（ｓ、６Ｈ）、３．１１−３．０６（ｍ、２Ｈ）、１．３５（ｓ、９Ｈ）。
【実施例４９】
【０２８３】
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２８４】
【化６２】
2009530396.tif 000064
【０２８５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、４９６．１８；ｍ／ｚ測定値：４９７．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５５（ｓ、１Ｈ）、３．６２−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．１８（ｓ、６Ｈ）、３．１３−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．９０−２．８７（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５０】
【０２８６】
Ｎ４−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２８７】
【化６３】
2009530396.tif 000065
【０２８８】
実施例５０Ｂ：Ｎ４−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２２ＣｌＦ３Ｎ６、４６２．１５；ｍ／ｚ測定値：４６３．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．０２（ｍ、１Ｈ）、７．５７−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．４２−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２７（ｍ、２Ｈ）、３．１８（ｓ、６Ｈ）、３．１０−３．０６（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５１】
【０２８９】
Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０２９０】
【化６４】
2009530396.tif 000066
【０２９１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１８Ｆ６Ｎ６、４６８．１５；ｍ／ｚ測定値：４６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８７（ｍ、１Ｈ）、７．６７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．５５（ｓ、１Ｈ）、４．７３（ｓ、２Ｈ）、３．６３−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１１−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．９３−２．８９（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５２】
【０２９２】
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２９３】
【化６５】
2009530396.tif 000067
【０２９４】
段階Ａ．２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール．５−オキソ−１−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アゼパン−４−カルボン酸エチルエステル（３．０ｇ、９．０９ミリモル）をＥｔＯＨ（４０ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にＮａＯＥｔ（１．９７ｇ、２９．１ミリモル）およびチオ尿素（１．１ｇ、１３．６ミリモル）を加えた。その混合物を還流に１２時間加熱した。この混合物を冷却し、ＭｅＩ（０．７４ｍＬ、１１．８ミリモル）を滴下することで処理した後、室温で１時間撹拌した。その混合物を濃縮し、その残留物を水に溶解させた後、ＨＯＡｃで酸性にしてｐＨ＝７にした（沈澱物が生じた）。その固体を濾過することで表題の化合物（３．３ｇ、＞９９％）を得て、それをさらなる精製無しに次の段階で用いた。
【０２９５】
段階Ｂ．４−クロロ−２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン．２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−オール（１．８ｇ、４．９２ミリモル）をＣＨ３ＣＮ（４０ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にＰＯＣｌ３（１．４ｍＬ、１４．８ミリモル）を加えた。８０℃で１５分後の混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈した後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応をゆっくり消滅させた。その有機層を分離し、乾燥（ＭｇＳＯ４）させた後、濃縮した。その粗残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（１．６ｇ、８９％）を得た。
【０２９６】
段階Ｃ．４−クロロ−２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン（８３０ｍｇ、２．２２ミリモル）をｎ−ＢｕＯＨ（５ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液に４−トリフルオロメチルアニリン（０．４ｍＬ、３．３０ミリモル）を加えた。その混合物をマイクロ波下で１６０℃に３０分間加熱した後、室温に冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を消滅させた後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にして乾燥（ＭｇＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（９５０ｍｇ、８６％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｓ、４９９．１３；ｍ／ｚ測定値：５００．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．９９−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．６５（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．６０−３．５６（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１６（ｍ、２Ｈ）、２．９９−２．９４（ｍ、２Ｈ）、２．５３（ｓ、３Ｈ）。
【実施例５３】
【０２９７】
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４
−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０２９８】
【化６６】
2009530396.tif 000068
【０２９９】
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン（実施例５２；５１３ｍｇ、１．０２ミリモル）をＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液にｍ−ＣＰＢＡ（７７％；４８０ｍｇ、２．２２ミリモル）を加えた。２時間後の混合物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で希釈した後、ＣＨ２Ｃｌ２を用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にして乾燥（ＭｇＳＯ４）させた後、濃縮した。その残留物を精製（ＦＣＣ；ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）することで表題の化合物（５００ｍｇ、９２％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｏ２Ｓ、５３１．１２；ｍ／ｚ測定値：５３２．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０４−８．０１（ｍ、１Ｈ）、７．８８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．６６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．１５−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．６０−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．３７−３．３１（ｍ、２Ｈ）、３．２８−３．２３（ｍ、５Ｈ）。
【実施例５４】
【０３００】
Ｎ２−フェニル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３０１】
【化６７】
2009530396.tif 000069
【０３０２】
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン（実施例５３；３０ｍｇ、０．０６ミリモル）とアニリン（８ｍｇ、０．０９ミリモル）とｐ−トルエンスルホン酸（２１．３ｍｇ、０．１１ミリモル）をトルエン（２ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を１２５℃に１２時間加熱した。その混合物を冷却した後、調製用ＨＰＬＣを用いて直接精製することで表題の化合物（２０ｍｇ、６７％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、５４４．１８；ｍ／ｚ測定値：５４５．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ、１Ｈ）、７．６６−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．４８（ｓ、１Ｈ）、７．４５−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．２４−７．１９（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７．１１（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．０７（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５５】
【０３０３】
Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３０４】
【化６８】
2009530396.tif 000070
【０３０５】
表題の化合物の調製を実施例５４に記述した方法と同様な方法を用いるがｎ−ブタノールまたはｔ−アミルアルコールを溶媒として用いてｐ−トルエンスルホン酸の添加無しに１３０℃の密封型管内で実施した。
【０３０６】
実施例５５Ｂ：Ｎ２−シクロプロピル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、５０８．１８；ｍ／ｚ測定値：５０９．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４９−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２（ｓ、２Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．６６−３．６１（ｍ、２Ｈ）、３．５９−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．１１（ｍ、２Ｈ）、２．７６−２．６６（ｍ、１Ｈ）、０．９４−０．８６（ｍ、２Ｈ）、０．６９−０．６４（ｍ、２Ｈ）。
【０３０７】
実施例５６−６１に示す化合物の調製を実施例５５に記述した方法と同様な方法を用いて実施した。
【実施例５６】
【０３０８】
［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０３０９】
【化６９】
2009530396.tif 000071
【０３１０】
実施例５６Ｂ：［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２２Ｆ６Ｎ６、５０８．１８；ｍ／ｚ測定値：５０９．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．０２（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．６９（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、４．３２−４．２２（ｍ、４Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．５３−２．４５（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５７】
【０３１１】
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸。
【０３１２】
【化７０】
2009530396.tif 000072
【０３１３】
実施例５７Ｂ：１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−カルボン酸のトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ２、５８０．２；ｍ／ｚ測定値：５８１．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４９−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０７−８．０２（ｍ、１Ｈ）、７．７４−７．７２（ｍ、４Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、４．３０−４．２２（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．６１（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．３４−３．２５（ｍ、４Ｈ）、３．１４−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．７４−２．６６（ｍ、１Ｈ）、２．０８−２．
０１（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．６８（ｍ、２Ｈ）。
【実施例５８】
【０３１４】
Ｎ２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３１５】
【化７１】
2009530396.tif 000073
【０３１６】
実施例５８Ｂ：Ｎ２−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ３１Ｆ６Ｎ７、５７９．２５；ｍ／ｚ測定値：５８１．０［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．０１（ｍ、１Ｈ）、７．７９−７．７０（ｍ、４Ｈ）、７．１８−７．１２（ｍ、１Ｈ）、３．７６−３．７１（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．４４−３．３６（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．１７（ｍ、４Ｈ）、３．１３−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．８１−２．７０（ｍ、２Ｈ）、１．８２−１．３２（ｍ、６Ｈ）。
【実施例５９】
【０３１７】
１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オール。
【０３１８】
【化７２】
2009530396.tif 000074
【０３１９】
実施例５９Ｂ：１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−４−オールのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ、５５２．２１；ｍ／ｚ測定値：５５３．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．００（ｍ、１Ｈ）、７．７５−７．６８（ｍ、４Ｈ）、７．１７−７．１１（ｍ、１Ｈ）、４．０７−３．９８（ｍ、２Ｈ）、３．９７−３．８８（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．４２（ｍ、４Ｈ）、３．３２−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０６（ｍ、２Ｈ）、１．９８−１．８７（ｍ、２Ｈ）、１．６４−１．４９（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６０】
【０３２０】
［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０３２１】
【化７３】
2009530396.tif 000075
【０３２２】
実施例６０Ｂ：［２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ３１Ｆ６Ｎ７、５７９．２５；ｍ／ｚ測定値：５８１．０［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．０１（ｍ、１Ｈ）、７．７３−７．７１（ｍ、４Ｈ）、７．１８−７．１２（ｍ、１Ｈ）、３．６６−３．２４（ｍ、１５Ｈ）、３．１８−３．０７（ｍ、２Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、６Ｈ）．
【実施例６１】
【０３２３】
Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３２４】
【化７４】
2009530396.tif 000076
【０３２５】
実施例６１Ｂ：Ｎ２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロ−メチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ、５５２．２１；ｍ／ｚ測定値：５５３．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４８−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０６−８．０３（ｍ、１Ｈ）、７．７７（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．７２（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１８−７．１４（ｍ、１Ｈ）、３．９８−３．８４（ｍ、３Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４３−３．３５（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９２−１．８４（ｍ、２Ｈ）、１．６５−１．５４（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６２】
【０３２６】
［２−メトキシ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０３２７】
【化７５】
2009530396.tif 000077
【０３２８】
［２−メタンスルホニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン（実施例５３；４４ｍｇ、０．０８ミリモル）とＮａＯＭｅ（１００ｍｇ、０．２５ミリモル）をＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液を６０℃に１時間加熱した。その混合物を冷却し、ＨＯＡｃ（３滴）で酸性にした後、調製用ＨＰＬＣ（実施例５４に示した如き条件）を用いて直接精製することで表題の化合物（３５ｍｇ、８９％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｏ、４８３．１５；ｍ／ｚ測定値：４８４．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：９．６３（ｓ、１Ｈ）、８．３９（ｄ、Ｊ＝３．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８９（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．６３（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．０６−７．０２（ｍ、１Ｈ）、３．８８（ｓ、３Ｈ）、３．５０−３．４４（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．０７（ｍ、２Ｈ）。
【０３２９】
以下の実施例６３−１０９の調製をこの上に示した実施例に記述した方法と同様な方法を用いて実施した。
【実施例６３】
【０３３０】
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３３１】
【化７６】
2009530396.tif 000078
【０３３２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２１Ｃｌ２Ｆ３Ｎ６、４９６．１２；ｍ／ｚ測定値：４９７．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３３３】
実施例６３Ｂ：Ｎ４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３−７．９２（ｍ、１Ｈ）、７．５３−７．５２（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１２（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２２（ｓ、６Ｈ）、３．１１−３．０６（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６４】
【０３３４】
Ｎ４−（４−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３３５】
【化７７】
2009530396.tif 000079
【０３３６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｆ６Ｎ６Ｏ、５２６．１９；
ｍ／ｚ測定値：５２７．９［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４２（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１３（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．９０（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６（ｄｄ、Ｊ＝８．９、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．０４−６．９３（ｍ、２Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、３．９４（ｓ、３Ｈ）、３．６６−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１６（ｓ、６Ｈ）、３．１４−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．９０−２．８５（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６５】
【０３３７】
２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリル。
【０３３８】
【化７８】
2009530396.tif 000080
【０３３９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２８Ｆ３Ｎ７、４９５．２４；ｍ／ｚ測定値：４９６．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３４０】
実施例６５Ｂ：２−｛４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−２−メチル−プロピオニトリルのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４５（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．６０（ｍ、２Ｈ）、７．５８−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１８（ｓ、３Ｈ）、３．１１−３．０６（ｍ、２Ｈ）、１．７３（ｓ、６Ｈ）。
【実施例６６】
【０３４１】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０３４２】
【化７９】
2009530396.tif 000081
【０３４３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ３０Ｈ３７Ｆ３Ｎ６、５３８．３０；ｍ／ｚ測定値：５４０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３４４】
実施例６６Ｂ：（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−ピペリジン−１−イルメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３−７．４９（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．３５（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、４．４１（ｓ、２Ｈ）、３．６５−３．６０（ｍ、４Ｈ）、３．３３−３．３１（ｍ、２Ｈ）、３．２３−３．１８（ｍ、２Ｈ）、１．８０−１．６９（ｍ、４Ｈ）、１．６８−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．３６（ｓ、９Ｈ）、１．２９−１．２１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６７】
【０３４５】
（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０３４６】
【化８０】
2009530396.tif 000082
【０３４７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ３０Ｆ３Ｎ５Ｏ、４８５．２４；ｍ／ｚ測定値：４６８．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３４８】
実施例６７Ｂ：（４−ｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．６６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．４０（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、２．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｓ、１Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３
．２８−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０９−３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．６３（ｓ、３Ｈ）。
【実施例６８】
【０３４９】
Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３５０】
【化８１】
2009530396.tif 000083
【０３５１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２５Ｆ３Ｎ６Ｏ２、４８６．２０；ｍ／ｚ測定値：４８７．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３５２】
実施例６８Ｂ：Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６−７．１２（ｍ、１Ｈ）、７．１１（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．２５（ｓ、４Ｈ）、３．６２−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５５−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．１７（ｓ、６Ｈ）、３．０７−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例６９】
【０３５３】
［２−メチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０３５４】
【化８２】
2009530396.tif 000084
【０３５５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１８Ｆ６Ｎ６、４６８．１５；ｍ／ｚ測定値：４６９．８［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．６６（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５２（ｓ、１Ｈ）、８．４０（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．５Ｈ
ｚ、１Ｈ）、７．９３（ｄｄ、Ｊ＝８．９、２．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３（ｓ、１Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．２８−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０９−３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．６３（ｓ、３Ｈ）。
【実施例７０】
【０３５６】
Ｎ４−ベンジル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３５７】
【化８３】
2009530396.tif 000085
【０３５８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２５Ｆ３Ｎ６、４４２．２１；ｍ／ｚ測定値：４４３．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３５９】
実施例７０Ｂ：Ｎ４−ベンジル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．００−７．９７（ｍ、１Ｈ）、７．３４−７．２６（ｍ、４Ｈ）、７．２５−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．１０−７．０６（ｍ、１Ｈ）、４．７０（ｓ、２Ｈ）、３．６０−３．５６（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．１５（ｓ、６Ｈ）、２．９７−２．９３（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７１】
【０３６０】
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド。
【０３６１】
【化８４】
2009530396.tif 000086
【０３６２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２４Ｆ３Ｎ７Ｏ２Ｓ、５０７．１７；ｍ／ｚ測定値：５０８．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３６３】
実施例７１Ｂ：４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミドのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４−７．９１（ｍ、２Ｈ）、７．８１−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．１９−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．６６−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５２（ｍ、１Ｈ）、３．３４−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２１（ｓ、６Ｈ）、３．１３−３．１０（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７２】
【０３６４】
Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３６５】
【化８５】
2009530396.tif 000087
【０３６６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２２Ｆ３Ｎ７Ｏ２、４７３．１８；ｍ／ｚ測定値：４７４．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３６７】
実施例７２Ｂ：Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−Ｎ４−（４−ニトロ−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４８−８．４５（ｍ、１Ｈ）、８．３１−８．２６（ｍ、２Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２−７．８７（ｍ、２Ｈ）、７．１９−７．１２（ｍ、１Ｈ）、３．６６−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．３７−３．３３（ｍ、２Ｈ）、３．２４（ｓ、３Ｈ）、３．１６−３．１２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７３】
【０３６８】
Ｎ４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３６９】
【化８６】
2009530396.tif 000088
【０３７０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２３Ｃｌ２Ｆ３Ｎ６、５１０．１３；ｍ／ｚ測定値：５１１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３７１】
実施例７３Ｂ：Ｎ４−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４０（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８−７．４６（ｍ、１Ｈ）、７．４４（ｓ、１Ｈ）、７．２４（ｄｄ、Ｊ＝８．３、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．１２−７．０６（ｍ、１Ｈ）、４．６５（ｓ、２Ｈ）、３．６１−３．５５（ｍ、２Ｈ）、３．５４−３．４９（ｍ、２Ｈ）、３．２５−３．１８（ｍ、２Ｈ）、３．１４（ｓ、６Ｈ）、２．９７−２．９１（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７４】
【０３７２】
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン。
【０３７３】
【化８７】
2009530396.tif 000089
【０３７４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１８Ｆ６Ｎ６Ｓ、５００．１２；ｍ／ｚ測定値：５０１．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３７５】
実施例７４Ｂ：［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．８４−８．８１（ｍ、１Ｈ）、８．３５（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．１９（ｓ、１Ｈ）、７．７５−７．６５（ｍ、２Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２−４．２４（ｍ、２Ｈ）、３．９０−３．８４（ｍ、２Ｈ）、３．３０−３．２３（ｍ、２Ｈ）、２．９８（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．３２（ｓ、３Ｈ）。
【実施例７５】
【０３７６】
［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミン。
【０３７７】
【化８８】
2009530396.tif 000090
【０３７８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ１８Ｆ６Ｎ６Ｓ、５００．１２；ｍ／ｚ測定値：５０１．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３７９】
実施例７５Ｂ：［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：９．００（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．４６−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．３６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．１６−７．１０（ｍ、１Ｈ）、３．５６−３．４８（ｍ、４Ｈ）、３．２０−３．１０（ｍ、４Ｈ）、２．５０（ｓ、３Ｈ）。
【実施例７６】
【０３８０】
［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０３８１】
【化８９】
2009530396.tif 000091
【０３８２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２１Ｆ６Ｎ５Ｏ、４９７．１７；ｍ／ｚ測定値：４８９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３８３】
実施例７６Ｂ：［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．９、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．７９−７．６８（ｍ、４Ｈ）、７．１８−７．１１（ｍ、１Ｈ）、４．５７（ｓ、２Ｈ）、３．６８−３．５９（ｍ、４Ｈ）、３．５２（ｓ、３Ｈ）、３．４６−３．４２（ｍ、２Ｈ）、３．２８−３．２３（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７７】
【０３８４】
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル。
【０３８５】
【化９０】
2009530396.tif 000092
【０３８６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２５Ｆ３Ｎ６Ｏ２、４８６．２０；ｍ／ｚ測定値：４８７．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３８７】
実施例７７Ｂ：４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステルのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．０８−８．０４（ｍ、２Ｈ）、８．０４（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７５−７．７２（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．３２−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２２（ｓ、６Ｈ）、３．１５−３．０９（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７８】
【０３８８】
４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル。
【０３８９】
【化９１】
2009530396.tif 000093
【０３９０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｆ３Ｎ７、４５３．１９；ｍ／ｚ測定値：４５４．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３９１】
実施例７８Ｂ：４−［２−ジメチルアミノ−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリルのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５−７．８１（ｍ、２Ｈ）、７．７９−７．７６（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．３４−３．３２（ｍ、２Ｈ）、３．２３（ｓ、６Ｈ）、３．１５−３．０９（ｍ、２Ｈ）。
【実施例７９】
【０３９２】
Ｎ４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０３９３】
【化９２】
2009530396.tif 000094
【０３９４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２８Ｆ３Ｎ７、４７１．２４；ｍ／ｚ測定値：４７２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３９５】
実施例７９Ｂ：Ｎ４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２−７．７６（ｍ、２Ｈ）、７．６２−７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１０（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．５１（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２８（ｍ、２Ｈ）、３．２７（ｓ、６Ｈ）、３．１９（ｓ、６Ｈ）、３．１２−３．０６（ｍ、２Ｈ）。
【実施例８０】
【０３９６】
（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０３９７】
【化９３】
2009530396.tif 000095
【０３９８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２０ＣｌＦ６Ｎ５Ｏ、５３１．１３；ｍ／ｚ測定値：５３２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０３９９】
実施例８０Ｂ：（３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−［２−メトキシメ
チル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４４（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７．１０（ｍ、１Ｈ）、６．９６−６．９１（ｍ、２Ｈ）、３．８０（ｓ、３Ｈ）、３．６２−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．１４（ｓ、３Ｈ）、３．０８−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例８１】
【０４００】
Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０４０１】
【化９４】
2009530396.tif 000096
【０４０２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２５Ｆ３Ｎ６Ｏ、４５８．２０；ｍ／ｚ測定値：４５９．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４０３】
実施例８１Ｂ：Ｎ４−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４４（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７．１０（ｍ、１Ｈ）、６．９６−６．９１（ｍ、２Ｈ）、３．８０（ｓ、３Ｈ）、３．６２−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．５６−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．２９−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．１４（ｓ、３Ｈ）、３．０８−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例８２】
【０４０４】
Ｎ４−インダン−２−イル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０４０５】
【化９５】
2009530396.tif 000097
【０４０６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７Ｆ３Ｎ６、４６８．２２；ｍ／ｚ測定値：４６９．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４０７】
実施例８２Ｂ：Ｎ４−インダン−２−イル−Ｎ２，Ｎ２−ジメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４４−８．４１（ｍ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．２０（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１５（ｍ、２Ｈ）、７．１５−７．１１（ｍ、１Ｈ）、５．０４−４．９５（ｍ、１Ｈ）、３．６０−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４７−３．４３（ｍ、２Ｈ）、３．４２−３．３５（ｍ、２Ｈ）、３．２４（ｓ、６Ｈ）、３．２３−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．９５−２．９０（ｍ、２Ｈ）。
【実施例８３】
【０４０８】
［７−（５−アミノ−３−メチル−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４０９】
【化９６】
2009530396.tif 000098
【０４１０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２７Ｆ３Ｎ６、４５６．２２；ｍ／ｚ測定値：４５５．２［Ｍ−Ｈ］−．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．７９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．６７（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、６．９０−６．８５（ｍ、１Ｈ）、６．６９−６．６５（ｍ、１Ｈ）、３．４６−３．３７（ｍ、２Ｈ）、３．３４−３．２９（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．０３（ｍ、１Ｈ）、２．９６−２．９０（ｍ、２Ｈ）、２．２７（ｓ、３Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例８４】
【０４１１】
［７−（２−アミノ−フェニル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４１２】
【化９７】
2009530396.tif 000099
【０４１３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２６Ｆ３Ｎ５、４４１．２１；ｍ／ｚ測定値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．４４−７．３３（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．０９（ｍ、２Ｈ）、６．８９−６．８１（ｍ、２Ｈ）、６．６７−６．５９（ｍ、２Ｈ）、４．１０−３．９７（ｍ、２Ｈ）、３．６０−３．４７（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０３（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９２（ｍ、１Ｈ）、２．９０−２．８５（ｍ、２Ｈ）、１．２８−１．２６（ｍ、６Ｈ）。
【実施例８５】
【０４１４】
［２−イソプロピル−７−（２−ニトロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４１５】
【化９８】
2009530396.tif 000100
【０４１６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｆ３Ｎ５Ｏ２、４７１．１９；ｍ／ｚ測定値：４７２．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．９９（ｄｄ、Ｊ＝８．２、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．５６（ｍ、１Ｈ）、７．４２−７．３５（ｍ、２Ｈ）、７．３４−７．２８（ｍ、２Ｈ）、６．６７−６．５１（ｍ、２Ｈ）、４．２２−４．０２（ｍ、２Ｈ）、３．６２−３．４７（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．０４（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．８３（ｍ、３Ｈ）、１．２１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例８６】
【０４１７】
［７−（３−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−イソプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４１８】
【化９９】
2009530396.tif 000101
【０４１９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２５Ｆ３Ｎ６、４４２．２１；ｍ／ｚ測定値：４４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：７．８６−７．７２（ｍ、３Ｈ）、７．６４−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．０４−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．９０−６．８５（ｍ、１Ｈ）、６．７１−６．６７（ｍ、１Ｈ）、３．８９−３．７７（ｍ、２Ｈ）、３．４７−３．４０（ｍ、２Ｈ）、３．３９−３．３５（ｍ、２Ｈ）、３．２６−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０４（ｍ、１Ｈ）、３．０１−２．９４（ｍ、２Ｈ）、１．３６（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例８７】
【０４２０】
［２−イソプロピル−７−（３−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４２１】
【化１００】
2009530396.tif 000102
【０４２２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２５Ｆ３Ｎ６Ｏ２、４８６．２０；ｍ／ｚ測定値：４８７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．９３（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、８．１６−８．０５（ｍ、１Ｈ）、７．８１（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３５−７．２８（ｍ、１Ｈ）、６．７６−６．６０（ｍ、１Ｈ）、４．０４−３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．８９−３．８２（ｍ、２Ｈ）、３．３５−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０２（ｍ、３Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例８８】
【０４２３】
［２−イソプロピル−７−（３−ニトロ−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４２４】
【化１０１】
2009530396.tif 000103
【０４２５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２３Ｆ３Ｎ６Ｏ２、４７２．１８；ｍ／ｚ測定値：４７３．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．２８（ｍ、１Ｈ）、８．１５−８．１２（ｍ、１Ｈ）、７．３６−７．２１（ｍ、４Ｈ）、６．８４−６．６９（ｍ、１Ｈ）、３．８１−３．６７（ｍ、４Ｈ）、３．４７−３．３７（ｍ、２Ｈ）、３．３６−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２２−３．０７（ｍ、１Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例８９】
【０４２６】
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド。
【０４２７】
【化１０２】
2009530396.tif 000104
【０４２８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２８Ｆ３Ｎ５Ｏ２Ｓ、５１９．１９；ｍ／ｚ測定値：５２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：９．０３−８．８４（ｍ、１Ｈ）、７．６３−７．５４（ｍ、１Ｈ）、７．４３−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．３２−７．２８（ｍ、２Ｈ）、６．６９−６．５７（ｍ、２Ｈ）、４．１８−４．０１（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．１３−２．９７（ｍ、３Ｈ）、２．９３−２．８４（ｍ、４Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例９０】
【０４２９】
４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オン。
【０４３０】
【化１０３】
2009530396.tif 000105
【０４３１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２３Ｆ６Ｎ７Ｏ、５５１．１９；ｍ／ｚ測定値：５５２．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４３２】
実施例９０Ｂ：４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペラジン−２−オンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．６１（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４−７．３１（ｍ、１Ｈ）、７．０５−７．０１（ｍ、１Ｈ）、６．５３−６．４５（ｍ、１Ｈ）、４．３９−４．３１（ｍ、２Ｈ）、４．１４−４．０９（ｍ、２Ｈ）、３．６５−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．５７−３．５２（ｍ、２Ｈ）、３．４０−３．３１（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９０（ｍ、２Ｈ）。
【実施例９１】
【０４３３】
（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール。
【０４３４】
【化１０４】
2009530396.tif 000106
【０４３５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ、５５２．２１；ｍ／ｚ測定値：５５３．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４３６】
実施例９１Ｂ：（Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５
Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オールのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４２−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．５９（ｍ、５Ｈ）、７．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．７、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３−４．２３（ｍ、１Ｈ）、４．２０−４．１１（ｍ、１Ｈ）、４．０８−４．００（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．４９（ｍ、５Ｈ）、３．３９−３．３３（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２２（ｍ、１Ｈ）、２．９９−２．９０（ｍ、２Ｈ）、２．０３−１．９０（ｍ、１Ｈ）、１．８９−１．７３（ｍ、２Ｈ）、１．５８−１．４９（ｍ、１Ｈ）。
【実施例９２】
【０４３７】
［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４３８】
【化１０５】
2009530396.tif 000107
【０４３９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２７Ｆ６Ｎ７、５５１．２２；ｍ／ｚ測定値：５５２．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４４０】
実施例９２Ｂ：［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８（ｄｄ、Ｊ＝４．６、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．５２（ｓ、１Ｈ）、３．８３−３．７５（ｍ、４Ｈ）、３．６２−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．１３−３．０４（ｍ、２Ｈ）、２．９０−２．８４（ｍ、２Ｈ）、２．５２−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）。
【実施例９３】
【０４４１】
Ｎ２−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０４４２】
【化１０６】
2009530396.tif 000108
【０４４３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ、５４０．２１；ｍ／ｚ測定値：５４１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４４４】
実施例９３Ｂ：Ｎ２−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４５（ｄｄ、Ｊ＝４．８、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．１７−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．７８−３．７６（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５９−３．５２（ｍ、４Ｈ）、３．２１（ｓ、３Ｈ）、３．１３−３．０８（ｍ、２Ｈ）。
【実施例９４】
【０４４５】
（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オール。
【０４４６】
【化１０７】
2009530396.tif 000109
【０４４７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２６Ｆ６Ｎ６Ｏ、５５２．２１；ｍ／ｚ測定値：５５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４４８】
実施例９４Ｂ：（Ｓ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２−イル］−ピペリジン−３−オールのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４５（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７−７．６８（ｍ、４Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝７．６、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．８８−３．７６（ｍ、２Ｈ）、３．７０−３．５１（ｍ、７Ｈ）、３．３０−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．００−１．８６（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．５０（ｍ、２Ｈ）、１．３６−１．２４（ｍ、１Ｈ）。
【実施例９５】
【０４４９】
Ｎ２−シクロプロピルメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
【０４５０】
【化１０８】
2009530396.tif 000110
【０４５１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２４Ｆ６Ｎ６、５２２．２０；ｍ／ｚ測定値：５２３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４５２】
実施例９５Ｂ：Ｎ２−シクロプロピルメチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４５（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４−８．０１（ｍ、１Ｈ）、７．８１−７．６７（ｍ、４Ｈ）、７．１６−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５１（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．１３（ｍ、４Ｈ）、３．１１−３．０６（ｍ、２Ｈ）、１．１０−１．００（ｍ、１Ｈ）、０．５２−０．４５（ｍ、２Ｈ）、０．２２−０．１５（ｍ、２Ｈ）。
【実施例９６】
【０４５３】
１−｛４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−エタノン。
【０４５４】
【化１０９】
2009530396.tif 000111
【０４５５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２６Ｆ３Ｎ５Ｏ、４６９．２１；ｍ／ｚ測定値：４７０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．
３７（ｍ、１Ｈ）、８．００−７．９５（ｍ、２Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．７７（ｍ、２Ｈ）、６．９８−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．７３（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２５−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．９６（ｍ、２Ｈ）、２．５９（ｓ、３Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例９７】
【０４５６】
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル。
【０４５７】
【化１１０】
2009530396.tif 000112
【０４５８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ３Ｎ６、４５２．１９；ｍ／ｚ測定値：４５３．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８５−７．８１（ｍ、２Ｈ）、７．６６−７．６１（ｍ、２Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．７２（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２８−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０４（ｍ、１Ｈ）、３．０３−２．９８（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例９８】
【０４５９】
（３，４−ジクロロ−ベンジル）−［２−メチルスルファニル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０４６０】
【化１１１】
2009530396.tif 000113
【０４６１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２２Ｈ２０Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５Ｓ、５１３．０８；ｍ／ｚ測定値：５１４．０［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３４（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．４３−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１４（ｍ、１Ｈ）、６．９６−６．９１（ｍ、１Ｈ）、５．０５−４．９７（ｍ、１Ｈ）、４．６６（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６３−３．５０（ｍ、４Ｈ）、３．１４−３．０８（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．７６（ｍ、２Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）。
【実施例９９】
【０４６２】
［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４６３】
【化１１２】
2009530396.tif 000114
【０４６４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２５Ｆ６Ｎ７、５３７．２１；ｍ／ｚ測定値：５３８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４６５】
実施例９９Ｂ：［２−ピペラジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４７−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４−７．６７（ｍ、４Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、４．０２−３．９３（ｍ、４Ｈ）、３．５９−３．５０（ｍ、４Ｈ）、３．３５−３．２１（ｍ、６Ｈ）、３．１３−３．０７（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１００】
【０４６６】
［２−チオモルホリン−４−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４６７】
【化１１３】
2009530396.tif 000115
【０４６８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２４Ｆ６Ｎ６Ｓ、５５４．１７；ｍ／ｚ測定値：５５５．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４４−８．
４１（ｍ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６７−７．５７（ｍ、４Ｈ）、７．０２−６．９６（ｍ、１Ｈ）、６．５６（ｓ、１Ｈ）、４．２０−４．０８（ｍ、４Ｈ）、３．６８−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．０８（ｍ、２Ｈ）、２．９５−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．７１−２．６６（ｍ、４Ｈ）。
【実施例１０１】
【０４６９】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミン。
【０４７０】
【化１１４】
2009530396.tif 000116
【０４７１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ５Ｏ２Ｓ、５５９．１５；ｍ／ｚ測定値：５６０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【０４７２】
実施例１０１Ｂ：［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４４−８．４２（ｍ、１Ｈ）、８．０２−７．９４（ｍ、３Ｈ）、７．８８−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．０９（ｍ、１Ｈ）、３．８３−３．７６（ｍ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ、６Ｈ）、３．２９−３．２２（ｍ、２Ｈ）、１．３２−１．２７（ｍ、６Ｈ）。
【実施例１０２】
【０４７３】
［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４７４】
【化１１５】
2009530396.tif 000117
【０４７５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ３２Ｈ３１Ｆ６Ｎ７、６２７．２５；ｍ／ｚ測定値：６２８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６−７．６１（ｍ、２Ｈ）、７．５７−７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．２８（ｍ、５Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５１（ｓ、１Ｈ）、３．８２−３．７６（ｍ、４Ｈ）、３．６３−３．５５（ｍ、６Ｈ）、３．１２−３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．９１−２．８６（ｍ、２Ｈ）、２．５４−２．４９（ｍ、４Ｈ）。
【実施例１０３】
【０４７６】
４−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−安息香酸メチルエステル。
【０４７７】
【化１１６】
2009530396.tif 000118
【０４７８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２６Ｆ３Ｎ５Ｏ２、４８５．２０；ｍ／ｚ測定値：４８６．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、８．０７−８．０２（ｍ、２Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０−７．７５（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．７１（ｓ、１Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．６８−３．５９（ｍ、４Ｈ）、３．２７−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１１−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．９８（ｍ、２Ｈ）、１．３５（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０４】
【０４７９】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−アミン。
【０４８０】
【化１１７】
2009530396.tif 000119
【０４８１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２３Ｆ６Ｎ５Ｓ、５２７．１６；ｍ／ｚ測定値：５２８．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．６５−７．６１（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．６５（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．２７−３．２２（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０２−２．９７（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０５】
【０４８２】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−４−イル−アミン。
【０４８３】
【化１１８】
2009530396.tif 000120
【０４８４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ２２Ｆ３Ｎ７、４２９．１９；ｍ／ｚ測定値：４３０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．８３−８．８１（ｍ、１Ｈ）、８．６０（ｄ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．５８−８．５５（ｍ、１Ｈ）、８．４２−８．４０（ｍ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｓ、１Ｈ）、７．０１−６．９７（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．２９−３．２５（ｍ、２Ｈ）、３．１７−３．１０（ｍ、１Ｈ）、３．０８−３．０４（ｍ、２Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０６】
【０４８５】
［２−ピロリジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン。
【０４８６】
【化１１９】
2009530396.tif 000121
【０４８７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２４Ｆ６Ｎ６、５２２．２０；ｍ／ｚ測定値：５２３．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．８２−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．５９−７．５４（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．５５（ｓ、１Ｈ）、３．６４−３．５３（ｍ、８Ｈ）、３．１３−３．０８（ｍ、２Ｈ）、２．９１−２．８７（ｍ、２Ｈ）、２．０２−１．９４（ｍ、４Ｈ）。
【実施例１０７】
【０４８８】
［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−ピリミジン−２−イル−アミン。
【０４８９】
【化１２０】
2009530396.tif 000122
【０４９０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２１Ｈ２２Ｆ３Ｎ７、４２９．１９；ｍ／ｚ測定値：４３０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４５（ｄ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、２Ｈ）、８．４３−８．４１（ｍ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．００−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．８５−６．８３（ｍ、１Ｈ）、３．６５−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．５５−３．５０（ｍ、２Ｈ）、３．３５−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．１４−３．０６（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．８８（ｍ、２Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０８】
【０４９１】
［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０４９２】
【化１２１】
2009530396.tif 000123
【０４９３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２６Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５、５２３．１５；ｍ／ｚ測定値：５２４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｄｄ、Ｊ＝８．１、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６−６．９２（ｍ、１Ｈ）、４．６８−４．６３（ｍ、１Ｈ）、３．８０−３．７０（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．１８−３．１３（ｍ、２Ｈ）、３．０３−２．９５（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．８９（ｍ、２Ｈ）、２．７２−２．６８（ｍ、２Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１０９】
【０４９４】
（３，４−ジクロロ−フェニル）−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０４９５】
【化１２２】
2009530396.tif 000124
【０４９６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５、４９５．１２；ｍ／ｚ測定値：４９６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．１０（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３−７．３７（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．５０（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．０１（ｍ、１Ｈ）、２．９８−２．９４（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【０４９７】
下記の実施例１１０−１１４に示す化合物の調製をこの上に記述した手順に従って実施する。
【０４９８】
【化１２３】
2009530396.tif 000125
【実施例１１０】
【０４９９】
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−ピリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド。
【０５００】
【化１２４】
2009530396.tif 000126
【実施例１１１】
【０５０１】
Ｎ−｛２−［２−イソプロピル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，６，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−７−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド。
【０５０２】
【化１２５】
2009530396.tif 000127
【実施例１１２】
【０５０３】
２−｛４−［２−アゼチジン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール。
【０５０４】
【化１２６】
2009530396.tif 000128
【実施例１１３】
【０５０５】
２−｛４−［２−アゼパン−１−イル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イルアミノ］−フェニル｝−プロパン−２−オール。
【０５０６】
【化１２７】
2009530396.tif 000129
【実施例１１４】
【０５０７】
Ｎ２−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ２−メチル−Ｎ４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−２，４−ジアミン。
中間体Ｃ：５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イルアミン。
【０５０８】
【化１２８】
2009530396.tif 000130
【０５０９】
表題の化合物の調製を公知手順（米国特許第４，１６０，８３４を参照）を用いて実施した。
中間体Ｄ：６−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミン。
【０５１０】
【化１２９】
2009530396.tif 000131
【０５１１】
表題の化合物の調製を２，６−ジクロロ−３−トリフルオロメチル−ピリジンを用いて中間体Ｃの方法と類似した方法を用いて実施した（Ｈｉｒｏｋａｗａ他、Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．２００１、４９（１２）、１６２１；Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ、Ａ．Ｒ．他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９７、６２、６４１２を参照）。
中間体Ｅ：６−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミン。
【０５１２】
【化１３０】
2009530396.tif 000132
【０５１３】
表題の化合物の調製をＨｉｒｏｋａｗａ他、Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．２００１、４９（１２）、１６２１およびＷＯ  ２００６／０８１３８８に記述されているようにして実施した。
中間体Ｆ：１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルアミン。
【０５１４】
【化１３１】
2009530396.tif 000133
【０５１５】
表題の化合物の調製をＨａｍａｎｎ、Ｌ．Ｇ．他、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８、４１、６２３およびＨｉｇｕｃｈｉ、Ｒ．Ｉ．他、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１９９９、９，１３３５に記述されている方法に類似した方法を用いて実施した。
中間体Ｇ：１，４，４−トリメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルアミン。
【０５１６】
【化１３２】
2009530396.tif 000134
【０５１７】
表題の化合物の調製を中間体Ｆの方法と類似した方法を用いて実施した。
中間体Ｈ：２−（４−アミノ−フェニル）−２−メチル−プロピオン酸メチルエステル。
【０５１８】
【化１３３】
2009530396.tif 000135
【０５１９】
段階Ａ：２−メチル−２−（４−ニトロフェニル）−プロピオン酸メチルエステル．２−メチル−２−（４−ニトロフェニル）−プロピオン酸（１．００１４ｇ、４．７６ミリモル）を１０％ＭｅＯＨ／ベンゼン（２０ｍＬ）に入れることで生じさせた溶液に（トリメチルシリル）−ジアゾメタン（ヘキサン中２．０Ｍ、３．５ｍＬ、７．０ミリモル）を滴下した。その反応混合物を室温でＮ２の発生が止むまで（＜５分間）撹拌した後、濃縮した。その粗残留物を精製（ＦＣＣ）することで表題の化合物（９３７．６ｍｇ、８８％）を得た。
【０５２０】
段階Ｂ．２−メチル−２−（４−ニトロフェニル）−プロピオン酸メチルエステル（９３２．２ｍｇ、４．１６ミリモル）と蟻酸アンモニウム（１．５８ｇ、２５．１ミリモル）をＭｅＯＨに入れることで生じさせた溶液にＰｄ／Ｃ（１０％、４４１．２ｍｇ、０．４１４ミリモル）を加えた。その反応混合物を室温で気体の発生が止むまで撹拌した後、ケイソウ土の詰め物に通して濾過しそして濃縮した。その残留物をＨ２Ｏに再び溶解させた後、ＥｔＯＡｃを用いた抽出を実施した。その有機層を一緒にし、乾燥させた後、濃縮することで表題の化合物を得て、それをさらなる精製無しに用いた。
【０５２１】
以下の実施例１１５−１２６の調製を実施例１に記述した方法と同様な方法を用いるが段階Ａで適切なアミジンを代わりに用いかつ段階Ｅで適切なアミンを代わりに用いることで実施した。
【実施例１１５】
【０５２２】
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５２３】
【化１３４】
2009530396.tif 000136
【０５２４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２４ＣｌＦ６Ｎ５、５４３．１６；ｍ／ｚ測定値：５４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３７−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８７−７．８４（ｍ、１Ｈ）、７．７３−７．７１（ｍ、１Ｈ）、７．４９−７．４３（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９１（ｍ、１Ｈ）、５．０５−４．９９（ｍ、１Ｈ）、４．７２（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．６３−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．１８−３．１２（ｍ、２Ｈ）、２．９８−２．８９（ｍ、１Ｈ）、２．８２−２．７７（ｍ、２Ｈ）、１．２２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１１６】
【０５２５】
２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５２６】
【化１３５】
2009530396.tif 000137
【０５２７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｆ６Ｎ６、５１０．２０；ｍ／ｚ測定値：５１１．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．７５−８．７３（ｍ、１Ｈ）、８．３８−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８４（ｍ、２Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５−６．９２（ｍ、１Ｈ）、５．１１−５．０７（ｍ、１Ｈ）、４．８１（ｄ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．６２−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．１８−３．１３（ｍ、２Ｈ）、２．９７−２．８７（ｍ、１Ｈ）、２．８４−２．７９（ｍ、２Ｈ）、１．２０（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１１７】
【０５２８】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５２９】
【化１３６】
2009530396.tif 000138
【０５３０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２５Ｆ６Ｎ５、５０９．２０；ｍ／ｚ測定値：５１０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３７−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．９５−６．９１（ｍ、１Ｈ）、５．００−４．９５（ｍ、１Ｈ）、４．７９（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６３−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．１７−３．１３（ｍ、２Ｈ）、２．９８−２．８８（ｍ、１Ｈ）、２．８２−２．７７（ｍ、２Ｈ）、１．２３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１１８】
【０５３１】
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５３２】
【化１３７】
2009530396.tif 000139
【０５３３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７Ｆ４Ｎ５、４７３．２２；ｍ／ｚ測定値：４７４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２４−７．１７（ｍ、２Ｈ）、７．１０−７．０２（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９１（ｍ、１Ｈ）、４．７３−４．６９（ｍ、１Ｈ）、３．７８−３．７４（ｍ、２Ｈ）、３．５９−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．１４−３．１２（ｍ、２Ｈ）、３．０１−２．９３（ｍ、３Ｈ）、２．６９−２．６７（ｍ、２Ｈ）、１．３０（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１１９】
【０５３４】
Ｎ−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５３５】
【化１３８】
2009530396.tif 000140
【０５３６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７ＢｒＦ３Ｎ５、５３４．１４；ｍ／ｚ測定値：５３６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５４（ｍ、１Ｈ）、７．２５−７．２０（ｍ、２Ｈ）、７．１１−７．０７（ｍ、１Ｈ）、６．９４−６．９０（ｍ、１Ｈ）、４．７０−４．６７（ｍ、１Ｈ）、３．８２−３．７７（ｍ、２Ｈ）、３．６０−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．０８（ｍ、４Ｈ）、３．０２−２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．７１−２．６８（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２０】
【０５３７】
Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５３８】
【化１３９】
2009530396.tif 000141
【０５３９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５、５０９．１４；ｍ／ｚ測定値：５１０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３６−８．３４（ｍ、１Ｈ）、７．８４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０−７．１６（ｍ、１Ｈ）、６．９３−６．９０（ｍ、１Ｈ）、５．０５（ｄ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、４．９５−４．９２（ｍ、１Ｈ）、３．６１−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．１０（ｍ、２Ｈ）、３．０１−２．９４（ｍ、１Ｈ）、２．７５−２．７２（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２１】
【０５４０】
Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
【０５４１】
【化１４０】
2009530396.tif 000142
【０５４２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２５ＣｌＦ３Ｎ５、４７５．１８；ｍ／ｚ測定値：４７７．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．０２−７．９８（ｍ、１Ｈ）、７．４２−７．３９（ｍ、１Ｈ）、７．２９−７．２０（ｍ、３Ｈ）、７．１０−７．０６（ｍ、１Ｈ）、３．６７−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．３１−３．２６（ｍ、４Ｈ）、３．０９−３．０６（ｍ、２Ｈ）、３．０１−２．９２（ｍ、１Ｈ）、１．２０（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２２】
【０５４３】
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５４４】
【化１４１】
2009530396.tif 000143
【０５４５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３８Ｆ３Ｎ５、４８９．３１；ｍ／ｚ測定値：４９０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９４−６．９０（ｍ、１Ｈ）、４．３４−４．３１（ｍ、１Ｈ）、３．９６−３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１４−３．０９（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．８９（ｍ、１Ｈ）、２．７４−２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．２５−２．１８（ｍ、２Ｈ）、１．８８−１．８０（ｍ、２Ｈ）、１．２７（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２５−０．９５（ｍ、５Ｈ）、０．８９（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１２３】
【０５４６】
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５４７】
【化１４２】
2009530396.tif 000144
【０５４８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７ＣｌＦ３Ｎ５、４８９．１９；ｍ／ｚ測定値：４９０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．２０（ｍ、３Ｈ）、７．１１−７．０８（ｍ、１Ｈ）、６．９５−６．９０（ｍ、１Ｈ）、４．６８−４．６０（ｍ、１Ｈ）、３．７７−３．７３（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５５（ｍ、４Ｈ）、３．１８−３．１１（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．８８（ｍ、３Ｈ）、２．６９−２．６４（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２４】
【０５４９】
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５５０】
【化１４３】
2009530396.tif 000145
【０５５１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２７ＣｌＦ３Ｎ５、４８９．１９；ｍ／ｚ測定値：４９０．４［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３８−８．３６（ｍ、１Ｈ）、７．８６−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．２９−７．２６（ｍ、２Ｈ）、７．１５−７．１３（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９２（ｍ、１Ｈ）、４．６４−４．６１（ｍ、１Ｈ）、３．７３（ｄｄ、Ｊ＝１３．２、６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６１−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．１６−３．１１（ｍ、２Ｈ）、３．００−２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．９１（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．６８−２．６５（ｍ、２Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２５】
【０５５２】
Ｎ−［２−（２，６−ジクロロフェニル）エチル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５５３】
【化１４４】
2009530396.tif 000146
【０５５４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２６Ｃｌ２Ｆ３Ｎ５、５２３．１５；ｍ／ｚ測定値：５２４．４［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、７．１１−７．０７（ｍ、１Ｈ）、６．９５−６．９１（ｍ、１Ｈ）、４．７９−４．７５（ｍ、１Ｈ）、３．８５（ｄｄ、Ｊ＝６．８、１２．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．６２−３．５４（ｍ、４Ｈ）、３．３０（ｔ、Ｊ＝１３．８、６．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．１４−３．１０（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．９０（ｍ、１Ｈ）、２．７４−２．７０（ｍ、２Ｈ）、１．２８（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２６】
【０５５５】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５５６】
【化１４５】
2009530396.tif 000147
【０５５７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ３０Ｆ３Ｎ５Ｏ、４８５．２４；ｍ／ｚ測定値：４８６．５［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３７−８．３５（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２５−７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．１６−７．１４（ｍ、１Ｈ）、６．９４−６．８７（ｍ、３Ｈ）、５．０３−４．９９（ｍ、１Ｈ）、３．８６（ｓ、３Ｈ）、３．７２−３．６８（ｍ、２Ｈ）、３．５８−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．１３−３．１０（ｍ、２Ｈ）、２．９７−２．９０（ｍ、３Ｈ）、２．６９−２．６５（ｍ、２Ｈ）、１．２９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１２７】
【０５５８】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンズアミド。
【０５５９】
【化１４６】
2009530396.tif 000148
【０５６０】
表題の化合物の調製を実施例１に記述した方法と同様な方法を用いるが段階Ａでイソブチルアミジンを用い、段階Ｅで４−アミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミドを代わりに用いかつ段階Ｅでｔ−アミルアルコールをｎ−ブタノールの代わりに用いることで実施した。ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２９Ｆ３Ｎ６Ｏ、４９８．２４；ｍ／ｚ測定値：４９９．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４１−８．３９（ｍ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７５−７．７２（ｍ、２Ｈ）、７．４７−７．４４（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．６３（ｓ、１Ｈ）、３．７２−３．６０（ｍ、４Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．１６−３．０２（ｍ、７Ｈ）、３．００−２．９７（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【０５６１】
以下の実施例１２８−１７５の調製を実施例４６に記述した方法と同様な方法を用いるが段階Ａで適切なアミジンを代わりに用いかつ段階Ｅで適切なアミンを代わりに用いることで実施した。
【実施例１２８】
【０５６２】
Ｎ−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５６３】
【化１４７】
2009530396.tif 000149
【０５６４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２２ＣｌＦ６Ｎ５、５２９．１４；ｍ／ｚ測定値：５３０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．１６（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．５２（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．６６（ｓ、１Ｈ），
【実施例１２９】
【０５６５】
２−メチル−２−［４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）フェニル］プロパンニトリル。
【０５６６】
【化１４８】
2009530396.tif 000150
【０５６７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ２９Ｆ３Ｎ６、４９４．２４；ｍ／ｚ測定値：４９５．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７４−７．７０（ｍ、２Ｈ）、７．４５−７．４２（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５３（ｓ、１Ｈ）、３．６７−３．６０（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０６−３．０１（ｍ、１Ｈ）、２．９８−２．９４（ｍ、２Ｈ）、１．７４（ｓ、６Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３０】
【０５６８】
４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）安息香酸。
【０５６９】
【化１４９】
2009530396.tif 000151
【０５７０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２４Ｆ３Ｎ５Ｏ２、４７１．１９；ｍ／ｚ測定値：４７２．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．０７−８．０１（ｍ、３Ｈ）、７．７６−７．７２（ｍ、２Ｈ）、７．１６−７．１２（ｍ、１Ｈ）、３．６８−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．３４−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０５（ｍ、１Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３１】
【０５７１】
Ｎ−ビフェニル−４−イル−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５７２】
【化１５０】
2009530396.tif 000152
【０５７３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２９Ｈ２８Ｆ３Ｎ５、５０３．２３；ｍ／ｚ測定値：５０４．５［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．７７−７．７４（ｍ、２Ｈ）、７．６４−７．５８（ｍ、４Ｈ）、７．４６−７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．３５−７．３０（ｍ、１Ｈ）、６．９７−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．５７（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．６５（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．２４−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．０１（ｍ、１Ｈ）、２．９９−２．９６（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３２】
【０５７４】
Ｎ−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５７５】
【化１５１】
2009530396.tif 000153
【０５７６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２９Ｈ３４Ｆ３Ｎ５、５０９．２７；ｍ／ｚ測定値：５１０．５［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．２０−７．１６（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．４４（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．２２−３．１８（ｍ、２Ｈ）、３．０５−２．９７（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．９１（ｍ、２Ｈ）、２．５２−２．４４（ｍ、１Ｈ）、１．９３−１．８０（ｍ、４Ｈ）、１．７８−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．４６−１．３６（ｍ、４Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３３】
【０５７７】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ピペリジン−１−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５７８】
【化１５２】
2009530396.tif 000154
【０５７９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ３３Ｆ３Ｎ６、５１０．２７；ｍ／ｚ測定値：５１１．５［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８８−７．８５（ｍ、１Ｈ）、７．５３−７．４９（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９１（ｍ、３Ｈ）、６．３５（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２２−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０３−２．９５（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．８８（ｍ、２Ｈ）、１．７６−１．７１（ｍ、４Ｈ）、１．６０−１．５４（ｍ、２Ｈ）、１．２９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３４】
【０５８０】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５８１】
【化１５３】
2009530396.tif 000155
【０５８２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３１Ｆ３Ｎ６Ｏ、５１２．２５；ｍ／ｚ測定値：５１３．５［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５７−７．５３（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９０（ｍ、３Ｈ）、６．３７（ｓ、１Ｈ）、３．９０−３．８６（ｍ、４Ｈ）、３．６７−３．５９（ｍ、４Ｈ）、３．２１−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．１５−３．１２（ｍ、４Ｈ）、３．０３−２．９６（ｍ、１Ｈ）、２．９３−２．９０（ｍ、２Ｈ）、１．２９（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３５】
【０５８３】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（メチルスルファニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５８４】
【化１５４】
2009530396.tif 000156
【０５８５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２６Ｆ３Ｎ５Ｓ、４７３．１９；ｍ／ｚ測定値：４７４．４［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６３−７．６０（ｍ、２Ｈ）、７．３０−７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．９７−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．４６（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．１８（ｍ、２Ｈ）、３．０６−２．９７（ｍ、１Ｈ）、２．９５−２．９２（ｍ、２Ｈ）、２．４９（ｓ、３Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３６】
【０５８６】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５８７】
【化１５５】
2009530396.tif 000157
【０５８８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２３Ｆ３Ｎ６Ｏ２、４７２．１８；ｍ／ｚ測定値：４７３．４［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．２６−８．２３（ｍ、２Ｈ）、７．８９−７．８４（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．９５（ｍ、１Ｈ）、６．８５（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．１３−３．０５（ｍ、１Ｈ）、３．０４−２．９９（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１３７】
【０５８９】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１−メチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５９０】
【化１５６】
2009530396.tif 000158
【０５９１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ３０Ｆ３Ｎ５、４６９．２５；ｍ／ｚ測定値：４７０．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６０−７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．２３−７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９６−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．４５（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．０６−２．９７（ｍ、１Ｈ）、２．９６−２．８５（ｍ、３Ｈ）、１．３２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、１．２６（ｄ、Ｊ＝６．８、６Ｈ）。
【実施例１３８】
【０５９２】
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５９３】
【化１５７】
2009530396.tif 000159
【０５９４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ３４Ｆ３Ｎ５、４９７．２８；ｍ／ｚ測定値：４９８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．８６（ｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４−７．６０（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．３３（ｍ、２Ｈ）、６．９６−６．９１（ｍ、１Ｈ）、６．４３（ｓ、１Ｈ）、３．７１−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．１８（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．９２（ｍ、２Ｈ）、１．３８（ｓ、９Ｈ）、１．３３（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１３９】
【０５９５】
２−（１，１−ジメチルエチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５９６】
【化１５８】
2009530396.tif 000160
【０５９７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２５Ｆ６Ｎ５、５０９．２０；ｍ／ｚ測定値：５１０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．６２（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．６４（ｍ、２Ｈ）、３．６３−３．５８（ｍ、２Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．０２−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．３８（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１４０】
【０５９８】
Ｎ−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０５９９】
【化１５９】
2009530396.tif 000161
【０６００】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２２Ｆ７Ｎ５、５１３．１８；ｍ／ｚ測定値：５１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．０５−８．００（ｍ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．２７−７．２５（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．７１（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、３．１２−３．０３（ｍ、１Ｈ）、３．０１−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４１】
【０６０１】
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンの塩酸塩。
【０６０２】
【化１６０】
2009530396.tif 000162
【０６０３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２８Ｆ３Ｎ５、４６７．２３；ｍ／ｚ測定値：４６８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４３（ｍ、１Ｈ）、８．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０−７．３８（ｍ、１Ｈ）、７．２６−７．２１（ｍ、２Ｈ）、７．１４−７．１１（ｍ、１Ｈ）、３．６６−３．６３（ｍ、２Ｈ）、３．６１−３．５７（ｍ、２Ｈ）、３．１９−３．１４（ｍ、２Ｈ）、３．０６−２．９７（ｍ、１Ｈ）、２．９６−２．９０（ｍ、６Ｈ）、２．１５−２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．２６（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４２】
【０６０４】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６０５】
【化１６１】
2009530396.tif 000163
【０６０６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２６Ｈ２５Ｆ３Ｎ６Ｏ、４９４．２０；ｍ／ｚ測定値：４９５．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．７８−７．７５（ｍ、２Ｈ）、７．６６−７．６２（ｍ、２Ｈ）、７．３０（ｓ、１Ｈ）、６．９８−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．６１（ｓ、１Ｈ）、３．７０−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．１９（ｍ、２Ｈ）、３．１０−２．９４（ｍ、３Ｈ）、１．３３（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４３】
【０６０７】
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）−３−ニトロフェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６０８】
【化１６２】
2009530396.tif 000164
【０６０９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３１Ｆ３Ｎ６Ｏ２、５２８．２４；ｍ／ｚ測定値：５２９．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３９−８．３７（ｍ、１Ｈ）、８．１０（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３（ｄｄ、Ｊ＝８．８、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９９−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．５７（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．５６（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．１７（ｍ、２Ｈ）、３．０７−２．９９（ｍ、１Ｈ）、２．９８−２．９３（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）、１．３１（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４４】
【０６１０】
２−フラン−２−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６１１】
【化１６３】
2009530396.tif 000165
【０６１２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｏ、５１９．１５；ｍ／ｚ測定値：５２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３２−８．３１（ｍ、１Ｈ）、７．８１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．５３−７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．１４−７．１１（ｍ、１Ｈ）、６．９２−６．８７（ｍ、１Ｈ）、６．６８（ｓ、１Ｈ）、６．４９−６．４６（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．５２（ｍ、４Ｈ）、３．３０−３．２３（ｍ、２Ｈ）、３．０１−２．９５（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１４５】
【０６１３】
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−２−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６１４】
【化１６４】
2009530396.tif 000166
【０６１５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ２８Ｆ３Ｎ５Ｏ、５０７．２２；ｍ／ｚ測定値：５０８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３３−８．３１（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４−７．５０（ｍ、３Ｈ）、７．３５−７．３１（ｍ、２Ｈ）、７．１３−７．１１（ｍ、１Ｈ）、６．８９−６．８５（ｍ、１Ｈ）、６．４８（ｓ、１Ｈ）、６．４６−６．４４（ｍ、１Ｈ）、３．６３−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．２７−３．２１（ｍ、２Ｈ）、２．９６−２．９０（ｍ、２Ｈ）、１．２７（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１４６】
【０６１６】
２−フラン−３−イル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６１７】
【化１６５】
2009530396.tif 000167
【０６１８】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｏ、５１９．１５；ｍ／ｚ測定値：５２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３３−８．３１（ｍ、１Ｈ）、８．１０−８．０８（ｍ、１Ｈ）、７．８１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．３９（ｍ、１Ｈ）、６．９４−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．９１−６．８７（ｍ、１Ｈ）、６．６２（ｓ、１Ｈ）、３．６４−３．５２（ｍ、４Ｈ）、３．２４−３．１７（ｍ、２Ｈ）、２．９９−２．９３（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１４７】
【０６１９】
Ｎ−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−２−フラン−３−イル−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６２０】
【化１６６】
2009530396.tif 000168
【０６２１】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２８Ｈ２８Ｆ３Ｎ５Ｏ、５０７．２２；ｍ／ｚ測定値：５０８．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３３−８．３１（ｍ、１Ｈ）、８．０９−８．０７（ｍ、１Ｈ）、７．８０（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５２−７．４８（ｍ、２Ｈ）、７．３９−７．３７（ｍ、１Ｈ）、７．３４−７．３０（ｍ、２Ｈ）、６．９５−６．９３（ｍ、１Ｈ）、６．８９−６．８６（ｍ、１Ｈ）、６．４２（ｓ、１Ｈ）、３．６４−３．５２（ｍ、４Ｈ）、３．２１−３．１４（ｍ、２Ｈ）、２．９５−２．８８（ｍ、２Ｈ）、１．２８（ｓ、９Ｈ）。
【実施例１４８】
【０６２２】
ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−５−イル−［２−イソプロピル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル］−アミン。
【０６２３】
【化１６７】
2009530396.tif 000169
【０６２４】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２３Ｈ２２Ｆ３Ｎ７Ｓ、４８５．１６；ｍ／ｚ測定値：４８６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．５６−８．５３（ｍ、１Ｈ）、８．３４−８．３１（ｍ、１Ｈ）、７．８５（ｄ、Ｊ＝９．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９（ｄｄ、Ｊ＝９．４、２．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１−６．８７（ｍ、１Ｈ）、６．６８（ｓ、１Ｈ）、３．６３−３．５９（ｍ、２Ｈ）、３．５７−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１６（ｍ、２Ｈ）、３．０７−２．９９（ｍ、１Ｈ）、２．９８−２．９５（ｍ、２Ｈ）、１．３０（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１４９】
【０６２５】
２−（２−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６２６】
【化１６８】
2009530396.tif 000170
【０６２７】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｓ、５３５．１３；ｍ／ｚ測定値：５３６．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．３３−８．３１（ｍ、１Ｈ）、７．８６−７．８３（ｍ、１Ｈ）、７．８１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．５７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７−７．３４（ｍ、１Ｈ）、７．０６−７．０４（ｍ、１Ｈ）、６．９１−６．８７（ｍ、１Ｈ）、６．６４（ｓ、１Ｈ）、３．６５−３．５３（ｍ、４Ｈ）、３．２６−３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．００−２．９４（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１５０】
【０６２８】
２−（３−チエニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６２９】
【化１６９】
2009530396.tif 000171
【０６３０】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ１９Ｆ６Ｎ５Ｓ、５３５．１３；ｍ／ｚ測定値：５３６［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、８．２０−８．１８（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８６（ｍ、１Ｈ）、７．８４−７．７８（ｍ、３Ｈ）、７．６５−７．６３（ｍ、２Ｈ）、７．３６−７．３４（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．６９（ｓ、１Ｈ）、３．７２−３．６０（ｍ、４Ｈ）、３．３５−３．２６（ｍ、２Ｈ）、３．０８−３．０２（ｍ、２Ｈ）。
【実施例１５１】
【０６３１】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンの塩酸塩。
【０６３２】
【化１７０】
2009530396.tif 000172
【０６３３】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２６Ｆ３Ｎ５、４４１．２１；ｍ／ｚ測定値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４６−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２−７．３９（ｍ、２Ｈ）、７．２４−７．２２（ｍ、２Ｈ）、７．１７−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．６８−３．５８（ｍ、４Ｈ）、３．３５−３．３０（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．１５（ｍ、２Ｈ）、３．１０−３．００（ｍ、１Ｈ）、２．３７（ｓ、３Ｈ）、１．２６（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１５２】
【０６３４】
２−（１−メチルエチル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６３５】
【化１７１】
2009530396.tif 000173
【０６３６】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２７Ｈ３１Ｆ３Ｎ６Ｏ２Ｓ、５６０．２２；ｍ／ｚ測定値：５６１．１［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４０−８．３８（ｍ、１Ｈ）、７．９０−７．８５（ｍ、３Ｈ）、７．８２−７．７８（ｍ、２Ｈ）、６．９９−６．９４（ｍ、１Ｈ）、６．７４（ｓ、１Ｈ）、３．６６−３．５７（ｍ、４Ｈ）、３．２９−３．２１（ｍ、６Ｈ）、３．１１−２．９７（ｍ、３Ｈ）、１．８１−１．７４（ｍ、４Ｈ）、１．３４（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１５３】
【０６３７】
２−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミンのトリフルオロ酢酸塩。
【０６３８】
【化１７２】
2009530396.tif 000174
【０６３９】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２０Ｆ６Ｎ６Ｓ、５５０．１４；ｍ／ｚ測定値：５５１．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：８．４８−８．４４（ｍ、１Ｈ）、８．３４（ｓ、１Ｈ）、８．０７−８．０２（ｍ、１Ｈ）、７．８９−７．８６（ｍ、２Ｈ）、７．８２−７．７７（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、３．７２−３．６２（ｍ、４Ｈ）、３．５６−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．３３−３．３０（ｍ、２Ｈ）、２．８４（ｓ、３Ｈ）。
【実施例１５４】
【０６４０】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（｛２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−イル｝アミノ）ベンゼンスルホンアミド。
【０６４１】
【化１７３】
2009530396.tif 000175
【０６４２】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２５Ｈ２９Ｆ３Ｎ６Ｏ２Ｓ、５３４．２０；ｍ／ｚ測定値：５３５．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：８．４２−８．４０（ｍ、１Ｈ）、７．９２−７．８９（ｍ、３Ｈ）、７．７８−７．７５（ｍ、２Ｈ）、７．０１−６．９６（ｍ、１Ｈ）、６．７７（ｓ、１Ｈ）、３．６９−３．６０（ｍ、４Ｈ）、３．２９−３．２４（ｍ、２Ｈ）、３．１４−３．０６（ｍ、１Ｈ）、３．０４−３．００（ｍ、２Ｈ）、２．７４（ｓ、６Ｈ）、１．３６（ｄ、６．９Ｈｚ、６Ｈ）。
【実施例１５５】
【０６４３】
Ｎ−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−メチルエチル）−７−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｄ］アゼピン−４−アミン。
【０６４４】
【化１７４】
2009530396.tif 000176
【０６４５】
ＭＳ（ＥＳＩ）：下記として計算した質量：Ｃ２４Ｈ２２Ｆ７Ｎ５、５１３．１８；ｍ／ｚ測定値：５１４．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ  ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３