(57)【要約】  本発明は、式（I）で表される４−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物：
【化１】
2009501181.tif 000161
I
（式中、
XはO又はSであり;
R1及びR2は、互いに独立して、それぞれ非置換又は少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換又は少なくともモノ-置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；又は
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基を示し；
R3は、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換され、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記脂環式基；
-O-R6基；-NR7R8基又は-NR9-O-R10基を示し;
R4は、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は場合によっては少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；
R5は、H；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；又は
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すか；又は
R4とR5は、架橋炭素原子と共に、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基を形成し；
R6は、水素原子;
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示し；
R7及びR8は、互いに独立して、それぞれ水素原子；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記の脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示し;
R9は、水素、又は飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基を示し；
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20は、互いに独立して、それぞれ
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示し；
R16、R17、R18及びR19は、互いに独立して、それぞれ、
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示し；そして
R21及びR22は、互いに独立して、それぞれ水素原子；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記の脂環式基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示す）
であって、場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物、
但し、下記の化合物を除く：
[A]  4,5-ジモルホリノ-1-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[B]  1-フェニル-4,5-ジ(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル、
[C]  1-(4-クロロフェニル)-4-(ヒドロキシメチル)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、
[D]  5-モルホリノ-1,4-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[E]  4-(4-クロロフェニル)-1-(4-フルオロフェニル)-5-モルホリノ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[F]  1-(4-フルオロフェニル)-5-モルホリノ-4-p-トリル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[G]  4-(ヒドロキシメチル)-1-(2-(メトキシカルボニル)フェニル)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル、
[H]  ベンゾフラン-2-イル(5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)メタノン、
[I]  (5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)(ベンゾフラン-2-イル)メタノン、
[J]  3-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-5-フェニル-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-1H-ピラゾール-4,4(5H)-ジカルボニトリル、
[K]  (5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-4-イル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)(ベンゾフラン-2-イル)メタノン、
[L]  1-(3-メトキシフェニル)-5-モルホリノ-4-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[M]  1-(3-メトキシフェニル)-4-フェニル-5-(ピペラジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、これは場合によってはコポリスチロールに結合していてもよい、
[N]  1-(3-メトキシフェニル)-4-フェニル-5-(ピペラジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、これは場合によってはコポリスチロールに結合していてもよい、
[O]  5-(4-オキソ-2,3-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリダジン-7-イル)-1,4-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル。
【請求項２】
請求項１の化合物であって、
Xが、O又はSであり；
R1及びR2が、互いに独立してそれぞれ、非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-若しくは10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい該アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい該ヘテロアリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基を示し；
R3が、非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい上記ヘテロアリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
-O-R6基；-NR7R8基；又は-NR9-O-R10基を示し；
R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；
R5が、H；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-若しくは10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すか；或いは、
R4及びR5は、架橋炭素原子と共に、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基を形成し；
R6が水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示し；
R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示し；
R9が、水素原子、又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基若しくはC2-16アルキニル基を示し；
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し；
R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し；
そして
R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5 アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル 基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5 アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し、
ここで、
前記環系の環は、それぞれの場合、互いに独立して5-、6-又は7-員であり、そしてそれぞれの場合、互いに独立して、場合によっては、窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個のヘテロ原子を含み；
前記ヘテロアリール基は、それぞれの場合、場合によっては環部員として窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み；
前記ヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基は、それぞれの場合、場合によっては環部員として窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み；
場合によってはその立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物の形態である、上記の化合物。
【請求項３】
請求項１又は２の化合物であって、R1及びR2が、互いに独立して、それぞれの場合、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、 オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、2H-クロメニル、ピラニル、インダゾリル、キナゾリニル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び[3,4]-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニルから成る群から選ばれる基を示し、それぞれの場合、場合によっては一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の芳香族又はヘテロ芳香族部分を介して結合してもよく、そして場合によっては-CF3、-CH2-Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェノキシ及びチオフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、ここで該チオフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されることができ；
或いは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル及びノルボルネニルから成る群から選ばれる基であり、それぞれの場合、場合によっては一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記基の(ヘテロ)脂環式部分を介して結合されてもよく、そして場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群から選ばれる基1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい、
ことを特徴とする上記の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R3が、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R6基；-NR7R8基；又は-NR9-O-R10基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル及び4-オクチルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基、-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R4及びR5が、架橋炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル及びシクロオクテニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を形成することを特徴とする、上記の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R5がH；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-C2F5、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル及び3-ヘキシルから成る群から選ばれる基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びピロリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であってR6が、水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN、-NO、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R9が水素、又はメチル、エチル及びn-プロピルから成る群から選ばれるアルキル基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又はオキソ(=O)、チオキソ(=S)、CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基でされていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示すことを特徴とする、上記の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、
Xが、S又はOであり；
R1及びR2が、互いに独立して、それぞれの場合、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、2H-クロメニル、ピラニル、インダゾリル、キナゾリニル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び[3,4]-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニルから成る群から選ばれる基であって、それぞれの場合、場合によっては上記の基の芳香族又は複素芳香族部分を介して一般式Ｉのピラゾリン化合物に結合していてもよく、そして場合によっては-CF3、-CH2-Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェノキシ及びチオフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し、ここで該チオフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されていることができる；又は
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル及びノルボルネニルから成る群から選ばれる基であって、それぞれの場合、場合によっては上記の基の(ヘテロ)脂環式部分を介して一般式Ｉのピラゾリン化合物に結合していてもよく、そして場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
R3が、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R6基；-NR7R8基；又は-NR9-O-R10基を示し；
R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル及び4-オクチルから成る群から選ばれる基であって、-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基、-NH-R13基又は-NR14R15基を示し；
R5が、H；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-C2F5、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル及び3-ヘキシルから成る群から選ばれる基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びピロリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基、；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；
R4及びR5が、架橋炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、及びシクロオクテニルから成る群から選ばれる基を形成し、該基は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい；
R6が、水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN、-NO、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示し；
R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2,-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示し；
R9が、水素、又はメチル、エチル及びn-プロピルから成る群から選ばれるアルキル基を示し；
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル (チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはNH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5 及びC(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；そして
R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物の形態、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物である上記の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、式中、
XがO又はSを示し；
R1が、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾイル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾイル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[2,1-b]チアゾリルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-CF3、-CH2-Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-NO2、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、フェノキシ及びチオフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し、ここで該チオフェニル基は、F、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されることができ；又は
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H及びSCFH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し； 
R2が、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル及びイミダゾ[2,1-b]チアゾリルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H及びSCFH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H及びSCFH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
R3が、下記から成る群から選ばれる基：
【化２】
2009501181.tif 000162
【化３】
2009501181.tif 000163
（該基は、それぞれの場合、一般式Ｉのピラゾリン化合物に、NH-基を含む前記の基の環式部分のいずれかの位置で結合され、好ましくは該基は一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の環式部分の窒素原子で結合されている）；
-O-R6基；-NR7R8基；又は-NR9-O-R10基を示し；
R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-C2F5、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル及び3-ヘキシルから成る群から選ばれる基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びピロリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基； 
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；
R5が、H；F；Cl；Br；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル及びn-ブチルから成る群から選ばれるアルキル基を示すか；又は
R4及びR5が、架橋炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル及びシクロオクテニルから成る群から選ばれる基を形成し；
R6が、水素原子；メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-CH2-O-CH3、-C2F5、-CH2-CH2-F、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OCH3、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-CH2-CH2-CH2-CH2-O-CH3、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル及びn-オクチルから成る群から選ばれる基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3及びO-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル及びイミダゾリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示し；
R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、-CH2-NH2、-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH-NH2、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2及び-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2から成る群から選ばれる基；
モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-ベンジル、ベンジル、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル及びn-ヘキシルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びトリアゾリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-S(=O)2-R20基；
-NR21R22基；
下記の式から成る群から選ばれる基：
【化４】
2009501181.tif 000164
【化５】
2009501181.tif 000165
（該基は、それぞれの場合、一般式Ｉのピラゾリン化合物に、NH-基を含む上記の基の環式部分のいかなる位置で結合されてもよく、場合によっては-(CH2)-又は-(CH2)-(CH2)-基を介して結合されてもよく、好ましくは該基は一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の環式部分の窒素原子において結合されている）を示し；
R9が水素を示し；
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはNH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；そして
R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、-CH2-NH2、-CH-N(CH3)2、-CH2-CH-NH2、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2及び-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2から成る群から選ばれる基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル及びビシクロ[2.2.1]ヘプチルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル及びn-ヘキシルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びトリアゾリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
下記の式から成る群から選ばれる基：
【化６】
2009501181.tif 000166
（該基は、それぞれの場合、一般式Ｉのピラゾリン化合物に、NH-基を含む上記の基の環式部分のいかなる位置で結合されてもよく、好ましくは該基は一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の環式部分の窒素原子において結合されている）を示し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物の形態、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物である上記の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１つ又はそれ以上の化合物であって、式中、
XがO又はSであり；
R1が、フェニル及びチエニル(チオフェニル)から成る群から選ばれる基であって、場合によってはOH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br及びIから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい基を示し；
R2が、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br及びIから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよいフェニル基を示し； 
R3が、下記の式から成る群から選ばれる基：
【化７】
2009501181.tif 000167
（該基は、それぞれの場合、一般式Ｉのピラゾリン化合物に、NH-基を含む上記の基の環式部分のいかなる位置で結合されてもよく、好ましくは該基は一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の環式部分の窒素原子において結合されている）；
-OR6-基；又は-NR7R8基を示し；
R4が、F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-C2F5、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル及び3-ヘキシルから成る群から選ばれる基；
ベンジル基；又は-O-R11基を示し；
R5が、H；F；Cl；Br；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；又はメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル及びn-ブチルから成る群から選ばれる基を示すか；又は
R4及びR5が、架橋炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル及びシクロオクテニルから成る群から選ばれる基を形成し；
R6が、水素原子；メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル及びtert-ブチルから成る群から選ばれる基；又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルから成る群から選ばれる基を示し；
R7が、水素原子；又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル及びtert-ブチルから成る群から選ばれる基を示し；
R8が、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル及びシクロドデシルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-又は-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基を介して結合されていてもよく、そして／又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3及びO-C2H5から成る群から選ばれる1、2、3又は4個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
下記の式から成る群から選ばれる基：
【化８】
2009501181.tif 000168
【化９】
2009501181.tif 000169
（該基は、それぞれの場合、一般式Ｉのピラゾリン化合物に、NH-基を含む上記の基の環式部分のいかなる位置で結合されてもよく、好ましくは該基は一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の環式部分の窒素原子において結合されている）を示し；そして
R11及びR17が、互いに独立して、それぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル及びネオ-ペンチルから成る群から選ばれる基を示し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物の形態、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物である上記の化合物。
【請求項１７】
下記から成る群から選ばれる、請求項１〜１６のいずれか１つ又はそれ以上の化合物：
[1] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド ヒドロクロリド
[2] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド ヒドロクロリド
[3] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 アゼパン-1-イルアミド
[4] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 アゼパン-1-イルアミド
[5] シス-[5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル]-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[6] トランス-[5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル]-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[7] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピロリジン-1-イルアミド
[8] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピロリジン-1-イルアミド
[9] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (4-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド
[10] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (4-メチル-ピペリジン-1-イル)-アミド
[11] シス-[5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン
[12] トランス-[5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン
[13] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ヘキサヒドロ-シクロペンタ[c]ピロール-2-イル)-アミド
[14] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (ヘキサヒドロ-シクロペンタ-[c]ピロール-2-イル)-アミド
[15] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-アミド
[16] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)-アミド
[17] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 シクロブチルアミド
[18] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 シクロヘキシルメチル-アミド
[19] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[20] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[21] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[22] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド
[23] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル
[24] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル
[25] シス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチルエステル
[26] トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチルエステル
[27] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルエステル
[28] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1-H-ピラゾール-3-カルボン酸
[29] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1-H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[30] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[31] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[32] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[33] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[34] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[35] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[36] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[37] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[38] 5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[39] 5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
[40] 5-(4-クロロ-フェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[41] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[42] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-5-(4-フルオロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[43] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1-H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[44] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[45] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[46] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[47] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-5-(4-フルオロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[48] 1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[49] 4-シアノ-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-5-(4-フルオロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[50] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[51] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[52] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[53] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[54] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[55] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[56] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[57] 5-(4-ブロモ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[58] 5-(4-ブロモ-フェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[59] シス-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド
[60] トランス-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[61] シス-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[62] トランス-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[63] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[64] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[65] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[66] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[67] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[68] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[69] 5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[70] シス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[71] トランス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[72] シス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[73] トランス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド
[74] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジ-クロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[75] シス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[76] トランス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[77] シス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[78] トランス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[79] 5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[80] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[81] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジ-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[82] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジ-クロロ-フェニル)-4-(2-ヒドロキシ-エチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[83] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジ-クロロ-フェニル)-4-フルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[84] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジ-クロロ-フェニル)-4-ホルミル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[85] 5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
[86] シス-5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[87] トランス-[5-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン
[88] シス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[89] トランス-5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[90] シス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[91] トランス-5-(4-ブロモ-チオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
92 (+)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
93 (-)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
94 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
95 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
96 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド ヒドロクロリド
97 トランス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロ-フェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アゼパン-1-イルアミド ヒドロクロリド
98 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
99 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
100 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
101 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-モルホリノ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
102 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(4-メチルピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
103 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2,6-ジメチルピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
104 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1,3-ジオキソ-1H,3H-ベンゾ[デ]イソキノリン-2-イル)-アミド
105 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (1H,3H-ベンゾ[デ]イソキノリン-2-イル)-アミド
106 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
107 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
108 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 (ヘキサヒドロ-シクロペンタ[c]ピロール-2-イル)-アミド ヒドロクロリド
109 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
110 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
111 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
112 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
113 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(2-メチルインドリン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
114 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-(シクロヘキシルメチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
115 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-(シクロヘプチルメチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
116 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロドデシル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
117 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
118 シス-N-(4-tert-ブチルシクロヘキシル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
119 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロオクチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
120 シス-N-(アゾカン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
121 シス-N-(アゾカン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
122 シス-アゾカン-1-イル(シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)メタノン
123 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
124 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
125 トランス-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
126 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
127 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-(シクロヘキシルメチル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
128 (+)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
129 (-)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
130 (-)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
131 (+)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1R,2R)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
132 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
133 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
134 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
135 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
136 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
137 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
138 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
139 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(2-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
140 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(4-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
141 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(4-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
142 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(3-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
143 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(3-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
144 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
145 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(3,4-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
146 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(5,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
147 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(5,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
148 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
149 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
150 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルエステル
151 N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
152 1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4,4-ジメチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
153 N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
154 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
155 トランス-5-(4-クロロ-フェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド
156 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
157 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
158 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
159 トランス 1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
160 5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-3-(ピペリジン-1-イルカルバモイル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボン酸
161 5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,4-ジフルオロ-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
162 シス-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
163 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
164 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
165 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
166 トランス-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
167 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
168 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-シアノ-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
169 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
170 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
171 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
172 トランス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
173 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
174 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
175 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
176 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
177 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
178 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
179 シス-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
180 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
181 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
182 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
183 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(インドリン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
184 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-エチル-N-(インドリン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
185 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
186 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
187 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
188 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
189 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
190 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
191 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
192 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
193 シス-5-(4-ブロモフェニル)-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
194 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
195 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
196 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-エチル-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
197 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(インドリン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
198 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-エチル-N-(インドリン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
199 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
200 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
201 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
202 トランス -5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
203 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
204 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
205 シス 5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
206 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
207 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
208 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
209 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
210 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
211 シス-5-(4-ブロモフェニル)-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
212 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
213 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
214 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
215 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
216 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
217 (+)-シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
218 (-)-シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
219 (+)-シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
220 (-)-シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
221 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
222 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
223 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
224 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
225 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
226 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
227 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
228 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
229 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
230 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
231 シス-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
232 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
233 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
234 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
235 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
236 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
237 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
238 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
239 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
240 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
241 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
242 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
243 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
244 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
245 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
246 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
247 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
248 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
249 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
250 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
251 シス-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
252 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
253 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
254 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
255 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
256 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
257 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
258 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
259 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
260 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
261 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
262 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
263 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
264 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
265 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
266 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
267 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
268 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
269 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
270 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
271 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
272 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
273 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
274 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
275 シス-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
276 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
277 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
278 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
279 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
280 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
281 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
282 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド 
283 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
284 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
285 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
286 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
287 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
288 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
289 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(2-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
290 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(2-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
291 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(4-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
292 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(4-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
293 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(3-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
294 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(3-オキソピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
295 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(3,4-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド 
296 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(3,4-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
297 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(5,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
298 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(5,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
299 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
300 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
301 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
302 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
303 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
304 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
305 1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
306 N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
307 1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4,4-ジメチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
308 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-ホルミル-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
309 1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-3-(ピペリジン-1-イルカルバモイル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボン酸
310 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
311 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(フルオロメチル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
312 シス-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
313 トランス-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
314 シス-N-(アゼパン-1-イル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
315 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-4-シアノ-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
316 シス-1-(2-クロロフェニル)-4-シアノ-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
317 トランス -1-(2-クロロフェニル)-4-シアノ-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
318 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
319 1-(2-クロロフェニル)-4,4-ジフルオロ-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
320 1-(2-クロロフェニル)-4-ホルミル-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
321 1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-3-(ピペリジン-1-イルカルバモイル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボン酸
322 1-(2-クロロフェニル)-4-(2-ヒドロキシエチル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
323 1-(2-クロロフェニル)-4-(フルオロメチル)-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
324 1-(2-クロロフェニル)-4-ヒドロキシ-5-(4-メトキシフェニル)-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
325 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
326 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
327 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
328 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
329 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
330 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
331 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
332 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
333 シス-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
334 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
335 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
336 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
337 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
338 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
339 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
340 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
341 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
342 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
343 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
344 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
345 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
346 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
347 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
348 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
349 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
350 トランス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
351 シス-N-シクロヘプチル-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
352 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-シクロヘプチル-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
353 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
354 シス-1-(2-クロロフェニル)-N-(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-2(1H)-イル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
355 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
356 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
357 (+)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
358 (-)-シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
359 (+)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
360 (-)-シス-1-(2-クロロフェニル)-N-((1S,2S)-2-ヒドロキシシクロヘキシル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
361 シス-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
362 トランス-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
363 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
364 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
365 シス-5-(5-ブロモチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
366 トランス-5-(5-ブロモチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
367 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
368 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
369 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
370 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
371 シス-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
372 トランス-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
373 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 
374 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
375 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
376 トランス -1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
377 シス-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
378 トランス-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
379 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド ヒドロクロリド
380 トランス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
381 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
382 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
383 シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
384 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
385 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
386 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
387 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
388 トランス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
389 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
390 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
391 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
392 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
393 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
394 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
395 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
396 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
397 シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
398 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
399 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
400 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
401 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
402 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-エトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
403 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
404 トランス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
405 シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
406 トランス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボチオアミド
407 7-(4-クロロ-フェニル)-6-(2,4-ジクロロフェニル)-5,6-ジアザ-スピロ[2.4]ヘプト-4-エン-4-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド 
408 6-(2,4-ジクロロ-フェニル)-7-(4-メトキシ-フェニル)-5,6-ジアザ-スピロ[2.4]ヘプト-4-エン-4-カルボン酸 ピペリジン-1-イルアミド
409 (+)-シス-N-((1S,2S)-2-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
[410] シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
[411] シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
[412] (4R,5S)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[413] シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[414] シス-N-(アゼパン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
415 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-N-(インドリン-1-イル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
416 トランス-エチル 5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エステル
417 シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
418 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
419 (-)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
420 (+)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
421 トランス-エチル 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エステル
422 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-((1R,2S,4R)-1,7,7-トリメチルビシクロ、[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
423 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(3-メチルシクロヘキシル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
424 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(2-メチルシクロヘキシル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
426 トランス-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
427 シス-5-(5-クロロチオフェン-2-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
428 シス-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
[429] 1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸
[430] シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド ヒドロクロリド
[431] トランス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
432 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-エチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
434 シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
436 (+)-シス-N-((1S,2S)-2-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
437 (-)-シス-N-((1R,2R)-2-(ベンジルオキシ)シクロヘキシル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
438 シス-N-(アゾカン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
439 シス-N-(アゾカン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
440 シス-N-(アゾカン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
441 シス-N-(アゾカン-1-イル)-5-(4-ブロモフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
442 シス-N-(アゾカン-1-イル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
443 シス-N-(アゾカン-1-イル)-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
444 (+)-シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 アゼパン-1-イルアミド ヒドロクロリド 
445 (-)-シス- (4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸 アゼパン-1-イルアミド ヒドロクロリド
[446] シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド
[447] シス-5-(4-クロロフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド
[448] シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド
[449] シス-N-(アゼパン-1-イル)-5-(4-クロロフェニル)-1-(2-クロロフェニル)-4-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド
[450] シス-1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド、及び
[451] シス-1-(2-クロロフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド N-オキシド；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物の形態、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物である上記の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の一般式Iの化合物であって、式中、R5が水素である化合物の製造法において、一般式II：
【化１０】
2009501181.tif 000170
II,
（式中、R1、X及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を、一般式III：
【化１１】
2009501181.tif 000171
III,
（式中、R2は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物又はその対応する塩と反応媒体中で、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によっては少なくとも１種の酸の存在下で反応させて、一般式IV：
【化１２】
2009501181.tif 000172
IV,
（式中、R1、X、R2及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては単離及び／又は精製し、
そして一般式IVの少なくとも１種の化合物を活性化剤と反応媒体中で、場合によっては不活性雰囲気中で反応させて、一般式V：
【化１３】
2009501181.tif 000173
V,
（式中、R1、X、R2及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、そしてAは脱離基を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離し、
そして一般式Vの少なくとも１種の化合物を一般式R3-H（式中、R3は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によってはジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン及びN-メチルモルホリンから成る群から選ばれる少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式I（式中、R1、R2、X、R3及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、そしてR5は水素を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離するか；
或いは、一般式IVの少なくとも１種の化合物を、一般式R3-H（式中、R3は-NR7R8基を示し、ここでR7及びR8は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング剤の存在下で、場合によっては少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式I（式中、R1、R2、X及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R3は-NR7R8基を示し、そしてR5は水素を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離することを特徴とする製造法。
【請求項１９】
請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の一般式Iの化合物であって、式中、R5が水素である化合物の製造法において、一般式R1-C(=O)-H(一般式VII)（式中、R1は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を、一般式VI：
【化１４】
2009501181.tif 000174
VI，
（式中、R4及びXは請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、そしてR'は直鎖若しくは分岐鎖状のC1-6-アルキル基、カリウムイオン又はナトリウムイオンを示す）の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合によっては不活性雰囲気中、場合によっては少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式II：
【化１５】
2009501181.tif 000175
II,
（式中、R1,X及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離し、
そして一般式IIの少なくとも１種の化合物を活性化剤と反応媒体中で、場合によっては不活性雰囲気中で反応させて、一般式VIII：
【化１６】
2009501181.tif 000176
VIII,
（式中、R1、X及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、そしてAは脱離基を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離し、
そして一般式VIIIの少なくとも１種の化合物を一般式R3-H（式中、R3は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によってはジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン及びN-メチルモルホリンから成る群から選ばれる少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式IX：
【化１７】
2009501181.tif 000177
IX,
（式中、R1、X、R3及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離するか；
或いは、一般式IIの少なくとも１種の化合物を、一般式R3-H（式中、R3は-NR7R8基を示し、ここでR7及びR8は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、少なくとも１種のカップリング剤の存在下で、場合によっては少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式IX（式中、R3は-NR7R8基を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離し、
そして一般式IXの少なくとも１種の化合物を一般式III：
【化１８】
2009501181.tif 000178
III,
（式中、R2は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によっては少なくとも１種の酸の存在下で反応させて、一般式I（式中、R1、X、R2、R3及びR4は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、そしてR5は水素を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離することを特徴とする製造法。
【請求項２０】
請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の一般式Iの化合物であって、式中、R5が水素ではない化合物の製造法において、一般式R1-C(=O)-H(一般式VII)（式中、R1は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物を、一般式VIb：
【化１９】
2009501181.tif 000179
VIb,
（式中、R4、R5及びXは請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではなく、そしてR'は直鎖若しくは分岐鎖状のC1-6-アルキル基、カリウムイオン又はナトリウムイオンを示す）の少なくとも１種の化合物と、反応媒体中で、場合によっては不活性雰囲気中、場合によっては少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式XXXI：
【化２０】
2009501181.tif 000180
XXXXI
（式中、R1、R4、R5及びXは請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではなく、そしてR'は直鎖若しくは分岐鎖状のC1-6-アルキル基、カリウムイオン又はナトリウムイオンを示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、
そして一般式XXXXIの少なくとも１種の化合物を、ヒドロキシ基を脱離基に変換する試薬、好ましくはメタンスルホニルクロリド及びトルオールスルホニルクロリドから成る群から選ばれる試薬、と反応媒体中で、場合によっては少なくとも１種の塩基、好ましくはトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン及びN-メチルモルホリンから成る群から選ばれる少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式XXXXII：
【化２１】
2009501181.tif 000181
XXXXII
（式中、R1、R4、R5及びXは請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではなく、R'は直鎖若しくは分岐鎖状のC1-6-アルキル基、カリウムイオン又はナトリウムイオンを示し、そしてLGは脱離基、好ましくはメシル又はトシルを示す）を生成し、
そして一般式XXXXIIの少なくとも１種の化合物を一般式III：
【化２２】
2009501181.tif 000182
III,
（式中、R2は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物又は対応するその塩と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によっては少なくとも１種の酸の存在下で反応させて、一般式IVb：
【化２３】
2009501181.tif 000183
IVb,
（式中、R1、X、R2、R4及びR5は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではない）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては単離及び／又は精製し、
そして一般式IVbの少なくとも１種の化合物を活性化剤と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で反応させて、一般式Vb：
【化２４】
2009501181.tif 000184
Vb,
（式中、R1、X、R2、R4及びR5は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではなく、そしてAは脱離基を示す）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては単離及び／又は精製し、
そして一般式Vbの少なくとも１種の化合物を、一般式R3-H（式中、R3は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、場合によっては不活性雰囲気中で、場合によってはジイソプロピルエチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン及びN-メチルモルホリンから成る群から選ばれる少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式I（式中、R1、R2、X、R3、R4及びR5は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R5は水素原子ではない）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては単離及び／又は精製するか；
或いは、一般式IVbの少なくとも１種の化合物を、一般式R3-H（R3は-NR7R8基を示し、ここでR7及びR8は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物と反応媒体中、少なくとも１種のカップリング剤の存在下で、場合によっては少なくとも１種の塩基の存在下で反応させて、一般式I（式中、R1、R2、X、R4及びR5は請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の意味を有し、R3は-NR7R8基を示し、そしてR5は水素原子ではない）の少なくとも１種の化合物を生成し、それを場合によっては精製及び／又は単離することを特徴とする製造法。
【請求項２１】
請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の、前述の除外化合物を含めた化合物の少なくとも１種、及び場合によっては少なくとも１種の生理学的に許容される補助剤を含む薬剤。
【請求項２２】
中枢神経系の障害、免疫系の障害、心血管系の障害、内分泌系の障害、呼吸器系の障害、消化管の障害あるいは生殖器障害の予防および／又は治療のためにカンナビノイド-受容体、好ましくはカンナビノイド１（CB1）受容体、の調節をするための請求項２１記載の薬剤。
【請求項２３】
食物摂取障害、好ましくは過食症、拒食症、悪液質、肥満症、および／またはII型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、より好ましくは肥満症の予防および／又は治療のための請求項２１又は２２記載の薬剤。
【請求項２４】
精神病の予防および／又は治療のための請求項２１又は２２記載の薬剤。
【請求項２５】
アルコール乱用および／若しくはアルコール嗜癖、ニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖、薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖、ならびに／または薬剤乱用および／若しくは薬剤嗜癖、好ましくは薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖および／またはニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖の予防および／あるいは治療のための請求項２１又は２２記載の薬剤。
【請求項２６】
癌の予防および／又は治療に、好ましくは脳腫瘍、骨肉腫、口唇癌、口腔癌、食道癌、胃癌、肝臓癌、膀胱癌、膵臓癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、乳癌、皮膚癌、結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／又は治療、より好ましくは結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／あるいは治療のための請求項２１又は２２記載の薬剤。
【請求項２７】
骨障害、好ましくは骨粗鬆症（例えば、遺伝的素因、性ホルモン欠乏、もしくは加齢に関連する骨粗鬆症）、癌関連骨疾患または骨ページェット病；統合失調症、不安、うつ病、てんかん、神経変性障害、小脳障害、脊髄小脳障害、認識力障害、頭蓋外傷、頭部外傷、発作、パニック発作、末梢神経障害、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レイノー病、振戦疾患、強迫障害、老年痴呆、胸腺疾患、遅発性ジスキネジー、躁鬱病、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、免疫障害、硬化性プラーク、嘔吐、下痢、ぜんそく、記憶障害、そう痒症、痛み、からなる群より選択される一つ以上の障害の予防および／または治療のため、あるいは麻薬性および非麻薬性鎮痛薬の鎮痛効果の増強のため、あるいは腸管通過に影響を与えるための請求項２１又は２２記載の薬剤。
【請求項２８】
中枢神経系の障害、免疫系の障害、心血管系の障害、内分泌系の障害、呼吸器系の障害、消化管の障害あるいは生殖器障害の予防および／又は治療のためにカンナビノイド-受容体、好ましくはカンナビノイド１（CB1）受容体、を調節するための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項２９】
食物摂取障害、好ましくは過食症、拒食症、悪液質、肥満症、II型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、より好ましくは肥満症の予防および／又は治療のための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項３０】
精神病の予防および／又は治療のための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項３１】
アルコール乱用および／若しくはアルコール嗜癖、ニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖、薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖、ならびに／または薬剤乱用および／若しくは薬剤嗜癖、好ましくは薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖および／またはニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖の予防および／あるいは治療のための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項３２】
癌の予防および／又は治療に、好ましくは脳腫瘍、骨肉腫、口唇癌、口腔癌、食道癌、胃癌、肝臓癌、膀胱癌、膵臓癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、乳癌、皮膚癌、結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／又は治療、より好ましくは結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／あるいは治療のための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項３３】
骨障害、好ましくは骨粗鬆症（例えば、遺伝的素因、性ホルモン欠乏、もしくは加齢に関連する骨粗鬆症）、癌関連骨疾患または骨ページェット病；統合失調症、不安、うつ病、てんかん、神経変性障害、小脳障害、脊髄小脳障害、認識力障害、頭蓋外傷、頭部外傷、発作、パニック発作、末梢神経障害、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レイノー病、振戦疾患、強迫障害、老年痴呆、胸腺疾患、遅発性ジスキネジー、躁鬱病、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、免疫障害、硬化性プラーク、嘔吐、下痢、ぜんそく、記憶障害、そう痒症、痛み、からなる群より選択される一つ以上の障害の予防および／または治療のため、あるいは麻薬性および非麻薬性鎮痛薬の鎮痛効果の増強のため、あるいは腸管通過に影響を与えるための薬剤の製造への、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の使用。
【請求項３４】
中枢神経系の障害、免疫系の障害、心血管系の障害、内分泌系の障害、呼吸器系の障害、消化管の障害あるいは生殖器障害の予防および／又は治療のためにカンナビノイド-受容体、好ましくはカンナビノイド１（CB1）受容体、を調節する方法であって、対象動物、好ましくはヒトに、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項３５】
食物摂取障害、好ましくは過食症、拒食症、悪液質、肥満症、II型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）、より好ましくは肥満症の治療方法であって、対象動物、好ましくはヒトに、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項３６】
精神病の治療方法であって、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項３７】
アルコール乱用および／若しくはアルコール嗜癖、ニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖、薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖、ならびに／または薬剤乱用および／若しくは薬剤嗜癖、好ましくは薬物乱用および／若しくは薬物嗜癖および／またはニコチン乱用および／若しくはニコチン嗜癖の治療方法であって、対象動物、好ましくはヒトに、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項３８】
癌の治療方法、好ましくは脳腫瘍、骨肉腫、口唇癌、口腔癌、食道癌、胃癌、肝臓癌、膀胱癌、膵臓癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、乳癌、皮膚癌、結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／又は治療のため、より好ましくは結腸癌、腸癌および前立腺癌からなる群より選択される一種以上の癌の予防および／あるいは治療のための治療方法であって、対象動物、好ましくはヒトに、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項３９】
骨障害、好ましくは骨粗鬆症（例えば、遺伝的素因、性ホルモン欠乏、もしくは加齢に関連する骨粗鬆症）、癌関連骨疾患または骨ページェット病；統合失調症、不安、うつ病、てんかん、神経変性障害、小脳障害、脊髄小脳障害、認識力障害、頭蓋外傷、頭部外傷、発作、パニック発作、末梢神経障害、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レイノー病、振戦疾患、強迫障害、老年痴呆、胸腺疾患、遅発性ジスキネジー、躁鬱病、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、免疫障害、硬化性プラーク、嘔吐、下痢、ぜんそく、記憶障害、そう痒症、痛み、からなる群より選択される一つ以上の障害の治療のための、あるいは麻薬性および非麻薬性鎮痛薬の鎮痛効果の増強のための、あるいは腸管通過に影響を与えるための方法であって、対象動物、好ましくはヒトに、請求項１〜１７の１つ又はそれ以上に記載の少なくとも１種の置換ピラゾリン化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は4-置換されたピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
カンナビノイドは、通常マリファナとして知られる大麻植物から誘導される化合物である。天然のカンナビノイドの最も活性な化合物はテトラヒドロカンナビノール(THC)、特に△９-THCである。
【０００３】
これらの天然のカンナビノイド並びにそれらの合成類似体は、特定のＧ−結合受容体、いわゆるカンナビノイド受容体、への結合を介してそれらの生理学的効果を促進する。
【０００４】
現在、天然カンナビノイド及び合成カンナビノイドの両方に結合する２つの相違するタイプの受容体が同定され、そしてクローン化された。CB1及びCB2で示されるこれらの受容体は、例えば非特許文献１、非特許文献２、非特許文献３、非特許文献４に記載されたように、ヒト及び動物における多様の生理学的及び病態生理学的過程、例えば中枢神経系、免疫系、心臓血管系、内分泌系、呼吸系、胃腸管又は生殖に関する過程に関係する。
【０００５】
従って、これらのカンナビノイド受容体に高い結合親和性を有し、そしてこれらの受容体を調節するのに適する化合物は、カンナビノイド受容体関連障害の予防及び／又は治療に有用である。
【０００６】
特に、CB1-受容体は、過食症又はII型糖尿病（非インスリン依存性糖尿病）に関連する肥満を含む肥満のような多くの食物摂取関連障害に関係するので、この受容体を調節するのに適した化合物はこれらの障害の予防及び／又は治療に使用し得る。
【非特許文献１】Hollister, Pharm. Rev. 38, 1986, 1-20
【非特許文献２】Reny及びSingha, Prog. Drug. Res., 36, 71-114, 1991
【非特許文献３】Consroe及びSandyk, in Marijuana/Cannabinoids, Neurobiology and Neurophysiology, 459
【非特許文献４】Murphy L. 及びBarthe A. Eds., CRC Press, 1992
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
従って、本発明の目的は、薬剤に活性物質として使用するための新規な化合物を提供することである。特にこれらの活性物質はカンナビノイド受容体、更に特定的にはカンナビノイド1 (CB1) 受容体の調節に適さなければならない。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上記目的は、以下に示す式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物、それらの立体異性体、それらの対応する塩及び対応する溶媒和物を提供することにより達成された。
【０００９】
これらの化合物はカンナビノイド受容体、特にCB1-受容体に対して高い親和性を有し、そして調節剤、例えばこれらの受容体に対する拮抗剤、逆作用薬または作用薬として作用することが見出された。従って、該化合物は、ヒト及び動物、好ましくは幼児、子供及び成人を含むヒトにおける中枢神経系、免疫系、心臓血管系、内分泌系、呼吸系、胃腸管又は生殖に関する種々の障害の予防及び／又は治療に適する。
【００１０】
従って、一つの観点では、本発明は一般式Iの4-置換ピラゾリン化合物：
【００１１】
【化１】
2009501181.tif 000002
I
【００１２】
（式中、
XはO又はSであり;
R1及びR2は、互いに独立して、非置換又は少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換又は少なくともモノ-置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；又は
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基を示し；
【００１３】
R3は、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換され、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換され、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換され、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記脂環式基；
-O-R6 基；-NR7R8 基又は-NR9-O-R10 基を示し;
【００１４】
R4は、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；
R5は、H；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OR17；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；又は
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すか；又は
【００１５】
R4とR5は、架橋炭素原子と共に、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基を形成し；
【００１６】
R6は、水素原子;
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2 基；-C(=O)-OR17 基；-C(=O)-NH-R18 基；又は-C(=O)-R19 基を示し；
【００１７】
R7及びR8は、互いに独立して、それぞれ水素原子；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記の脂環式基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2 基；-C(=O)-OR17 基；-C(=O)-NH-R18 基；-C(=O)-R19 基；-S(=O)2-R20 基；又は-NR21R22 基を示し;
【００１８】
R9は、水素、又は飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基を示し；
【００１９】
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20は、互いに独立して、それぞれ飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋されていてもよい上記の脂環式基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示し；
【００２０】
R16、R17、R18及びR19は、互いに独立して、それぞれ、
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基;又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示し；そして
【００２１】
R21及びR22は、互いに独立して、それぞれ水素原子;
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記脂環式基；
飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基と共に、共通の環原子を介して、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含むスピロ環式残基を形成する上記の脂環式基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアリール又はヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基、アルケニレン基若しくはアルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール又はヘテロアリール基を示す）
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物の形態、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物に関する。立体異性体の用語はトウトマー（互変異性体）も含む。
【００２２】
好ましくは下記の化合物の１種又はそれ以上が除外される：
[A]  4,5-ジモルホリノ-1-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[B]  1-フェニル-4,5-ジ(ピペリジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル、
[C]  1-(4-クロロフェニル)-4-(ヒドロキシメチル)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、
[D]  5-モルホリノ-1,4-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[E]  4-(4-クロロフェニル)-1-(4-フルオロフェニル)-5-モルホリノ-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[F]  1-(4-フルオロフェニル)-5-モルホリノ-4-p-トリル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[G]  4-(ヒドロキシメチル)-1-(2-(メトキシカルボニル)フェニル)-5-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル、
[H]  ベンゾフラン-2-イル(5-(4-ヒドロキシフェニル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)メタノン、
[I]  (5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)(ベンゾフラン-2-イル)メタノン、
[J]  3-(ベンゾフラン-2-カルボニル)-5-フェニル-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-1H-ピラゾール-4,4(5H)-ジカルボニトリル、
[K]  (5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-4-イル)-4-ニトロ-1-(3-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル)(ベンゾフラン-2-イル)メタノン、
[L]  1-(3-メトキシフェニル)-5-モルホリノ-4-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
[M]  1-(3-メトキシフェニル)-4-フェニル-5-(ピペラジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、これは場合によってはコポリスチロールに結合していてもよい、
[N]  1-(3-メトキシフェニル)-4-フェニル-5-(ピペラジン-1-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、これは場合によってはコポリスチロールに結合していてもよい、
[O]  5-(4-オキソ-2,3-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリダジン-7-イル)-1,4-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸エチル、
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物。
【００２３】
除外される化合物AないしOの構造を以下に描く：
【００２４】
【化２】
2009501181.tif 000003
【００２５】
【化３】
2009501181.tif 000004
一般式Iの化合物で、R6がベンゾフラニル基を示すものも除外されるのが好ましい。
【００２６】
残基R1〜R22の一つ又はそれ以上が置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基を示すか又は含む場合、他に記載がない限り、好ましくは該アリール又はヘテロアリール基は、場合によっては-C1-6-ペルフルオルアルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ基で置換された-C1-6-アルキル、-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上の塩素原子で置換された-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ基で置換された-O-C1-6-アルキル、-S-C1-6-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-O-C(=O)-C1-6-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-C1-6-アルキル、-N(C1-6-アルキル)-C(=O)-C1-6-アルキル、-NO2、-CHO、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-ペルフルオロアルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NRARB、-C(=O)-NH-NRCRD、-S(=O)-C1-6-アルキル、-S(=O)2-C1-6-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-(C1-5-アルキレン)-S-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)2-C1-6-アルキル、-NRERF、-(C1-5-アルキレン)-NRERF、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-C1-6-アルキル、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-6-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されてもよく、
ここで、それぞれの場合、環式基であるシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルは、場合によってはF、Cl、Br、I、-OH、-CF3、-CN、-NO2、-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、-O-CF3及びS-CF3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されることができ、そして
RA、RB、RE 及びRFは、互いに独立して、水素又は-C1-6-アルキルを示すか、或いはRA及びRBはそれぞれ、架橋窒素原子と共に、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、１個又はそれ以上の同一又は異なるC1-6アルキル基で少なくともモノ−置換してもよい上記の基を形成し、そして、
ここで、RC及びRDは、互いに独立して、水素、-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、-(C1-5-アルキレン)-C3-8-シクロアルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル、又は１個又はそれ以上のドロキシ基で置換された-C1-6-アルキルを示すか、或いはRC及びRDは、それぞれ、架橋窒素原子と共に、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルであって、-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-C(=O)-NH-C1-6-アルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、オキソ(=O)、１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル及びC(=O)-NH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で少なくともモノ−置換されてもよいものから選ばれる基を形成する。
【００２７】
更に好ましくは、該アリール及びヘテロアリール基は、場合によっては、CF3、-C2F5、-C3F7、-C4F9、-CH2Cl、-CHCl2、-C2H4Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C3H7、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-O-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-C3F7、-C(=S)-NH-CH3、-C(=S)-NH-C2H5、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-NH-CH3、-C(=O)-NH-NH-C2H5、-C(=O)-NH-NH2、-C(=O)-NH-N(CH3)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-S(=O)2-フェニル、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-モルホリニル、-(CH2)-ピペリジニル、-(CH2)-ピペラジニル、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく、ここで、該チオフェニル基は、F、Cl、Br、メチル、 エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されていることができる。
【００２８】
場合によっては少なくともモノ−置換された好ましいアリール基は、フェニル及びナフチル(1-及び2-ナフチル)である。
【００２９】
好ましくはヘテロアリール基中の環部員として存在するヘテロ原子は、他に記載がない限り、それぞれ独立して、窒素、酸素及びイオウから成る群から選ぶことができる。更に好ましくはヘテロアリール基は5-ないし14-員であり、そしてそれぞれ独立して、窒素、酸素及びオウから成る群から選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み得る。
【００３０】
非置換若しくは少なくともモノ−置換された好ましいヘテロアリール基は、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2、1、3]チアジアゾリル、[1、2、3]-ベンゾチアジアゾリル、[2、1、3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1、2、3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[2、1-b]チアゾリル、2H-クロメニル、ピラニル、インダゾリル及びキナゾリニルである。
【００３１】
単環式若しくは多環式の環系と縮合した好ましいアリール及びヘテロアリール基は、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び[3,4]-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニルである。
【００３２】
残基R1ないしR22の１個又はそれ以上が飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基、好ましくはC3-18 脂環式基、ヘテロ環式環、好ましくは4-ないし10-員ヘテロ環式環、C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基、又はC5-16 ヘテロシクロアルケニル基であって、他に記載がない限り、置換されていてもよいものを示すか含む場合、好ましくは該脂環式基、ヘテロ環式環、C3-16 シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル 基、C4-16ヘテロシクロアルキル基、又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基は、それぞれの場合、場合によってはそれぞれ独立してオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-C1-6-ペルフルオルアルキル、-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上の塩素原子で置換された-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ基で置換された-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ基で置換された-O-C1-6-アルキル、-S-C1-6-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-O-C(=O)-C1-6-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-C1-6-アルキル、-N(C1-6-アルキル)-C(=O)-C1-6-アルキル、-NO2、-CHO、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-ペルフルオロアルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NRARB、-C(=O)-NH-NRCRD、-S(=O)-C1-6-アルキル、-S(=O)2-C1-6-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-(C1-5-アルキレン)-S-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)2-C1-6-アルキル、-NRERF、-(C1-5-アルキレン)-NRERF、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-C1-6-アルキル、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-6-アルキル、-O-ベンジル、-O-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群から選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよく；
ここで、各場合、環式基であるシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルは、場合によっては、それぞれ独立してF、Cl、Br、I、-OH、-CF3、-CN、-NO2、-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、-O-CF3及びS-CF3から成る群から選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されることができ、そして
ここで、RA、RB、RE 及びRFは、互いに独立して、水素又は-C1-6-アルキルを示すか、或いはRA及びRBはそれぞれ、架橋窒素原子と共にピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、１個又はそれ以上の同一の又は異なるC1-6アルキル基で少なくともモノ−置換されてもよい上記の基を形成し；そして、
ここで、RC及びRDは、互いに独立して、水素、-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、-(C1-5-アルキレン)-C3-8-シクロアルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル、または１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキルを示すか、或いはRC及びRDはそれぞれ、架橋窒素原子と共に、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-C(=O)-NH-C1-6-アルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、オキソ(=O)、１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル及びC(=O)-NH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で少なくともモノ−置換されていてもよい上記の基を形成する。
【００３３】
更に好ましくは、該脂環式基、ヘテロ環式環、C3-16 シクロアルキル基、C4-16 シクロアルケニル基、C4-16 ヘテロシクロアルキル基、又はC5-16 ヘテロシクロアルケニル基は、場合によっては、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、-C2F5、-C3F7、-C4F9、-CH2Cl、-CHCl2、-C2H4Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C3H7、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-O-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-C3F7、-C(=S)-NH-CH3、-C(=S)-NH-C2H5、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-NH-CH3、-C(=O)-NH-NH-C2H5、-C(=O)-NH-NH2、-C(=O)-NH-N(CH3)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-S(=O)2-フェニル、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-モルホリニル、-(CH2)-ピペリジニル、-(CH2)-ピペラジニル、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、-O-ベンジル、-O-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されてもよく、ここで、該チオフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されることができる。
【００３４】
残基R1ないしR22の１個又はそれ以上が、環部員として１個又はそれ以上の ヘテロ原子を含む脂環式基、好ましくはC3-16 脂環式基を示すか又は含む場合、他に記載がない限り、これらのヘテロ原子の各々は、好ましくは窒素、酸素及びイオウから成る群から選び得る。更に好ましくは、脂環式基は場合によっては、環部員としてのN、O及びSから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み得る。
【００３５】
適した飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基は、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニ、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル及び(1,3)-ジオキソラニルから成る群から選び得る。
【００３６】
適した飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式若しくは多環式の環系と縮合した該脂環式基は、好ましくはインドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル及び(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサゾリニル(quinoxazlinyl)から成る群から選び得る。
【００３７】
好ましくは脂環式基、C3-16 シクロアルキル基、C4-16 シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基は、1、2又は3個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋され得る。
【００３８】
適した飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたアルキレン基により架橋された該脂環式基は、好ましくはアダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル及び8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチルから成る群から選び得る。.
【００３９】
適した飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子を環部員として含む脂環式基であって、飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂環式基と共に、共通の環原子を介してスピロ環式残基を形成する該脂環式基は、8-アザ-スピロ[4.5]デカニルである。
【００４０】
本発明の単環式若しくは多環式の環系は、他に定義がない限り、単環式若しくは多環式炭化水素環系、好ましくは飽和、不飽和若しくは芳香族であり得る単環式若しくはニ環式環系である。その異なる環の各々は、違う飽和度を示してもよい、即ちそれらは飽和、不飽和又は芳香族であり得る。場合によっては単環式若しくは多環式環系の各環は１個又はそれ以上の、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子を環部員として含み得、該ヘテロ原子は同一でも異なってもよく、そして好ましくは窒素、酸素及びオウから成る群から選ぶことができる。単環式若しくは多環式環系の環は好ましくは5-、6-又は7-員である。
【００４１】
“縮合した”の用語は本発明では、環又は環系が別の環又は環系に結合することを意味するので、“環付加した”又は“環形となる”の用語もこの種の結合を表すのに当業者に用いられる。
【００４２】
残基R1ないしR22の１個又はそれ以上が単環式又は多環式の環系を含む場合、該環系は、他に記載がない限り置換されていてもよく、好ましくは該単環式又は多環式の環系は、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-C1-6-ペルフルオルアルキル、-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のヒドロキシ基で置換された-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上の塩素原子で置換された-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ 基で置換された-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、１個又はそれ以上のメトキシ及び／又はエトキシ 基で置換された-O-C1-6-アルキル、-S-C1-6-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-O-C(=O)-C1-6-アルキル、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-C1-6-アルキル、-N(C1-6-アルキル)-C(=O)-C1-6-アルキル、-NO2、-CHO、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-ペルフルオロアルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NRARB、-C(=O)-NH-NRCRD、-S(=O)-C1-6-アルキル、-S(=O)2-C1-6-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-(C1-5-アルキレン)-S-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)-C1-6-アルキル、-(C1-5-アルキレン)-S(=O)2-C1-6-アルキル、-NRERF、-(C1-5-アルキレン)-NRERF、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-C1-6-アルキル、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-6-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換され得；
【００４３】
ここで、夫々の場合、環式基であるシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルは、場合によってはF、Cl、Br、I、-OH、-CF3、-CN、-NO2、-C1-6-アルキル、-O-C1-6-アルキル、-O-CF3及びS-CF3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されることができ、そして
【００４４】
ここで、RA、RB、RE及びRFは、互いに独立して、水素又は-C1-6-アルキルを示すか、或いはRA及びRBはそれぞれ、架橋窒素原子と共に、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルであって、１個又はそれ以上の同一の又は異なるC1-6 アルキル基で少なくともモノ−置換されてもよいものから成る群から選ばれる基を形成し、そして
【００４５】
RC及びRDは、互いに独立して、水素、-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、-(C1-5-アルキレン)-C3-8-シクロアルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル、又は１個又はそれ以上のヒドロキシ 基で置換された-C1-6-アルキルを示すか、或いはRC及びRDはそれぞれ、架橋窒素原子と共に、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、モルホリニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-C1-6-アルキル、-C(=O)-C1-6-アルキル、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-C(=O)-NH-C1-6-アルキル、-C(=S)-NH-C1-6-アルキル、オキソ(=O)、１個又はそれ以上のヒドロキシ 基で置換された-C1-6-アルキル、-(C1-6-アルキレン)-O-C1-6-アルキル及びC(=O)-NH2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる１個又はそれ以上の置換基で少なくともモノ−置換されていてもよい基を形成する。
【００４６】
更に好ましくは、該単環式又は多環式の環系は、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、-C2F5、-C3F7、-C4F9、-CH2Cl、-CHCl2、-C2H4Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C3H7、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-O-C(=O)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-SO3H、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-CF3、-C(=O)-C2F5、-C(=O)-C3F7、-C(=S)-NH-CH3、-C(=S)-NH-C2H5、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-NH-CH3、-C(=O)-NH-NH-C2H5、-C(=O)-NH-NH2、-C(=O)-NH-N(CH3)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-フェニル、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-モルホリニル、-(CH2)-ピペリジニル、-(CH2)-ピペラジニル、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、-S(=O)-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-NH-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、フェニル、チオフェニル、フェノキシ及びベンジルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されてもよく、ここで、該チオフェニル基は、F、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されることができる。
【００４７】
残基R4ないしR22の１個又はそれ以上が飽和若しくは不飽和の、非置換若しくは少なくともモノ−置換された脂肪族基、好ましくはC1-16脂肪族基、を示すか又は含む場合は、該脂肪族基な直鎖状でも分岐鎖状でもよい。
【００４８】
好ましくは脂肪族基、C1-16アルキル基、C2-16アルケニル基及びC2-16アルキニル基は、他に記載がない限り、-OH、F、Cl、Br、I、-O-C1-6-アルキル、-OCF3、-O-C2F5、-O-C3F7、-O-C4F9、-CF3、-C2F5、-C3F7、-C4F9、-NH2、-NH-C1-6-アルキル、-N(C1-6-アルキル)2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-6-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-6-アルキル、-C(=O)-N(C1-6-アルキル)2、-CN、-NO2、-S(=O)-NH2、-CHO、-C(=O)-C1-6-アルキル、-S(=O)-C1-6-アルキル、-S(=O)2-C1-6-アルキル、-NH-S(=O)-C1-6-アルキル、-NH-C(=O)-O-C1-6-アルキル及びNH-C(=O)-C1-6-アルキルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい。
【００４９】
更に好ましくは、脂肪族基、C1-16アルキル基、C2-16 アルケニル基及びC2-16アルキニル基は、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN、-NO2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されてもよい。
【００５０】
適したアルキル基、好ましくはC1-16アルキル基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、n-ノニル、n-デシル、n-ウンデシル、n-ドデシル、n-トリデシル、n-テトラデシル、n-ペンタデシル及びn-ヘキサデシルから成る群から選ばれる。
【００５１】
適した少なくともモノ−置換されたアルキル基は、-CF3、-CH2F、-CF2H、-CH2-O-CH3、-C2F5、-CH2-CH2-F、-CH2-CN、-CH2-OH、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OCH3、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-NH2、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH-NH2、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2及び-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2から成る群から選ばれる。
【００５２】
本発明のアルケニル基は、少なくとも１個の炭素-炭素二重結合を含む。適したアルケニル基、好ましくはC2-16アルケニル基は、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、n-ヘプテニル、n-オクテニル、n-ノネニル、n-デセニル、n-ウンデセニル、n-ドデセニル、n-トリデセニル、n-テトラデセニル、n-ペンタデセニル及びn-ヘキサデセニルから成る群から選ばれる。
【００５３】
アルキニル基は少なくとも１個の炭素-炭素三重結合を含む。適したアルキニル基、好ましくはC2-16 アルキニル基は、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル、n-ヘキシニル、n-オクチニル、n-ノニニル、n-デシニル、n-ウンデシニル、n-ドデシニル、n-トリデシニル、n-テトラデシニル、n-ペンタデシニル及びn-ヘキサデシニルから成る群から選ばれる。
【００５４】
いずれかの置換基が、置換されてもよいアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を示す場合は、該アルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基は、他に規定されていない限り、非置換か若しくは１個又はそれ以上の置換基で置換されており、好ましくは非置換か若しくは1、2又は3個の置換基で置換されている。該置換基は、-O-C1-6-アルキル、-S-C1-6-アルキル、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-SO3H、-NH2、-NH(C1-6-アルキル)、 N(C1-6-アルキル)2及びフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれ得る。更に好ましくは該置換基は、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-SO3H、-NH2、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3及びO-C2H5から成る群から選ばれ得る。アルケニレン基は少なくとも１個の炭素-炭素ニ重結合を含み、アルキニレン基は少なくとも１個の炭素-炭素三重結合を含む。
【００５５】
適したアルキレン基、好ましくはC1-5-アルキレン基は-(CH2)-、-CH(CH3)-、-CH(フェニル)、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5及び(CH2)6-を含み、適したアルケニレン、好ましくはC2-5-アルケニレン基は、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-及びCH=CH-CH2-を含み、そして適したアルキニレン基、好ましくはC2-5-アルキニレン基は、-C≡C-、-CH2-C≡C-及びC≡C-CH2-を含む。
【００５６】
好ましいのは、上記の一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、
式Ｉ中、
XがO又はSであり;
R1及びR2が、互いに独立してそれぞれ、非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-若しくは10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい該アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい該ヘテロアリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基を示し；
【００５７】
R3が、非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよい上記ヘテロアリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
-O-R6基；-NR7R8 基；又は-NR9-O-R10 基を示し；
【００５８】
R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基又は-NR14R15基を示し；
【００５９】
R5が、H；F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-若しくは10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示すか；
或いは、R4及びR5は、架橋炭素原子と共に、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基を形成し；
【００６０】
R6が水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；又は-C(=O)-R19基を示し；
【００６１】
R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示し；
【００６２】
R9が、水素原子、又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基若しくはC2-16アルキニル基を示し；
【００６３】
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は少なくとも１個の非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基で架橋されていてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し；
【００６４】
R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し；
そして
【００６５】
R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素原子；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-16アルキル基、C2-16アルケニル基又はC2-16アルキニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C3-16シクロアルキル基又はC4-16シクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、それぞれの場合、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基と共に、共通の環原子を介して非置換若しくは少なくともモノ−置換されたスピロ環式残基を形成する上記C3-16シクロアルキル基、C4-16シクロアルケニル基、C4-16ヘテロシクロアルキル基又はC5-16ヘテロシクロアルケニル基；
非置換若しくは少なくともモノ−置換された6-又は10-員のアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記アリール基；又は
非置換若しくは少なくともモノ−置換された5-ないし14-員のヘテロアリール基であって、非置換若しくは少なくともモノ−置換された単環式又は多環式の環系と縮合していてもよく、そして／又は非置換若しくは少なくともモノ−置換されたC1-5アルキレン基、C2-5アルケニレン基又はC2-5アルキニレン基を介して結合されていてもよい上記ヘテロアリール基を示し、
ここで、
前記環系の環は、それぞれの場合、互いに独立して5-、6-又は7-員であり、そしてそれぞれの場合、互いに独立して、場合によっては、窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個のヘテロ原子を含み；
前記ヘテロアリール基は、それぞれの場合、場合によっては環部員としての窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み；
前記ヘテロシクロアルキル基及びヘテロシクロアルケニル基は、それぞれの場合、場合によっては環部員としての窒素、酸素及びイオウから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3又は4個のヘテロ原子を含み；
場合によってはその立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種の混合物、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマーのあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物の形態である、上記の化合物である。
【００６６】
また好ましいのは、上記の一般式Ｉの4-置換されたピラゾリン化合物において、
R1及びR2が、互いに独立して、それぞれの場合、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、2H-クロメニル、ピラニル、インダゾリル、キナゾリニル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び[3,4]-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニルであって、それぞれの場合、場合によっては一般式Ｉのピラゾリン化合物に、前記の基の芳香族又はヘテロ芳香族部分を介して結合してもよく、そして場合によっては-CF3、-CH2-Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェノキシ及びチオフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい前記の基を示し、ここで該チオフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換することができ；
或いは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3、2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ、[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ、[3.1.1]ヘプチル及びノルボルネニルであって、それぞれの場合、場合によっては一般式Iのピラゾリン化合物に、前記基の(ヘテロ)脂環式部分を介して結合されてもよく、そして場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群から選ばれる基1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい前記の基から選ばれる基を示し、そして
【００６７】
X及びR3ないしR22が上記の意味を有し、
場合によってはその立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又はその立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマー及び／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物の形態である、上記の化合物である。
【００６８】
また好ましいのは、一般式Iの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R3が、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ、[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、シクロペンチル、-O-ベンジル、ベンジル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基;
-O-R6基；-NR7R8基；又は-NR9-O-R10基を示し;そして
X、R1、R2 及びR4 ないしR22が上記の意味を有し、
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその生理学的許容塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００６９】
また好ましいのは、上記一般式Ｉの4-置換されたピラゾリン化合物であって、式中、
R4が、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル及び4-オクチルから成る群から選ばれる基であって、-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基、-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；そして
X、R1、R2、R3及びR5 ないしR22 が上記の意味を有し、
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７０】
また好ましいのは、一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R5がH、F；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、-CF3、-CH2F、-CF2H、-C2F5、エチル、-CH2-CN、-CH2-OH、n-プロピル、イソプロピル、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、n-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル及び3-ヘキシルから成る群から選ばれる基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)及びピロリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl及びBrから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R11基；-S-R12基；-NH-R13基；又は-NR14R15基を示し；そして
X、R1ないしR4及びR6ないしR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７１】
また好ましいのは、一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R4及びR5が、架橋炭素原子と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル及びシクロオクテニルから成る群から選ばれる基であって、場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を形成し；そして
X、R1 ないしR3 及びR6 ないしR22 が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７２】
また好ましいのは上記の一般式Iの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R6 が、水素原子；メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN、-NO、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基又は-C(=O)-R19基を示し；そして
X、R1ないしR5及びR7ないしR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７３】
好ましいのはまた、上記一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R7及びR8が、互いに独立して、それぞれの場合水素原子；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2 から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-P(=O)(OR16)2基；-C(=O)-OR17基；-C(=O)-NH-R18基；-C(=O)-R19基；-S(=O)2-R20基；又は-NR21R22基を示し；そして
X、R1ないしR6及びR9ないしR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７４】
また好ましいのは上記の一般式Iの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R9が水素、又はメチル、エチル及びn-プロピルから成る群から選ばれるアルキル基を示し；そして
X、R1ないしR8及びR10ないしR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７５】
好ましいのはまた、一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R10、R11、R12、R13、R14、R15及びR20が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及びジアゼパニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又はオキソ(=O)、チオキソ(=S)、CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2及び-N(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；そして
X、R1ないしR9、R16ないしR19、R21及びR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７６】
また好ましいのは上記の一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R16、R17、R18及びR19が、互いに独立して、それぞれの場合、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-C(CH3)3、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5及び-C(=O)-C(CH3)3からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基でされていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-CH2-CH2-CH3、-CH2-N(CH3)2、-(CH2)-N(C2H5)2、-CH2-N(C3H7)2、-CH2-N(C4H9)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)及び(CH2)-モルホリニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；そして
X、R1ないしR15及びR20ないしR22が上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７７】
また好ましいのは、上記の一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
R21及びR22が、互いに独立して、それぞれの場合、水素;
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、4-オクチル、2-(6-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘプチル、2-(5-メチル)-ヘキシル、2-(4-メチル)-ヘキシル、2-(7-メチル)-オクチル、2-(6-メチル)-オクチル、ビニル、n-プロペニル、n-ブテニル、n-ペンテニル、n-ヘキセニル、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、n-ペンチニル及びn-ヘキシニルから成る群から選ばれる基であって、場合によっては-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；又は
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい基を示し；そして
X及びR1ないしR20は上記の意味を有し；
場合によっては立体異性体の一つ、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマー、ラセミ体又は立体異性体の少なくとも２種、好ましくはエナンチオマーそして／又はジアステレオマー、のあらゆる混合比の混合物、又はその対応するN-オキシド、又はその対応する塩、又はその対応する溶媒和物である化合物である。
【００７８】
また好ましいのは、上記の一般式Ｉの4-置換ピラゾリン化合物であって、式中、
Xが、S又はO；
R1及びR2が、互いに独立して、それぞれの場合、フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、2H-クロメニル、ピラニル、インダゾリル、キナゾリニル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロイソキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び[3,4]-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジニルから成る群から選ばれる基であって、それぞれの場合、場合によっては上記の基の芳香族又は複素芳香族部分を介して一般式Iのピラゾリン化合物に結合していてもよく、そして場合によっては-CF3、-CH2-Cl、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、フェノキシ及びチオフェニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し、ここで該チオフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル及びn-プロピルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2又は3個の置換基で置換されていることができ；又は
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル及びノルボルネニルから成る群から選ばれる基であって、それぞれの場合、場合によっては上記の基の(ヘテロ)脂環式部分を介して一般式Iのピラゾリン化合物に結合していてもよく、そして場合によってはオキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2 及びN(C2H5)2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基を示し；
【００７９】
R3が、(2,3)-ジヒドロ-1H-シクロペンタ[b]インドリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロウンデシル、シクロドデシル、シクロトリデシル、シクロテトラデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、アジリジニル、アゼチジニル、イミダゾリジニル、チオモルホリニル、ピラゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロチオフェニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロ-1H-ピロリル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ピロリル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ピラニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-チオピラニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロピリジニル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジニル、[1,3]-オキサジナニル、ヘキサヒドロピリミジニル、(5,6)-ジヒドロ-4H-ピリミジニル、オキサゾリジニル、(1,3)-ジオキサニル、(1,4)-ジオキサニル、(1,3)-ジオキソラニル、インドリニル、イソインドリニル、デカヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ-シクロペンタ[c]ピロリル、(1,3,4,7,9a)-ヘキサヒドロ-2H-キノリジニル、(1,2,3,5,6,8a)-ヘキサヒドロ-インドリジニル、デカヒドロキノリニル、ドデカヒドロ-カルバゾリル、9H-カルバゾリル、デカヒドロイソキノリニル、(6,7)-ジヒドロ-4H-チエノ[3,2-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-ベンゾ[デ]イソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサズリニル（quinoxazlinyl）、アダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、ノルボルネニル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル及び8-アザ-スピロ[4.5]デカニルから成る群から選ばれる基であって、オキソ(=O)、チオキソ(=S)、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-O-CH2-O-CH3、-O-CH2-CH2-O-CH3、-O-CH2-O-C2H5、-C(OCH3)(C2H5)2、-C(OCH3)(CH3)2、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-C3H7、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-O-ベンジル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル及びピペリジニルから成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4又は5個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
-O-R6基；-NR7R8基又は-NR9-O-R10基を示し；
【００８０】
R4がF；Cl；Br；I；-CN；-NO2；-NC；-OH；-NH2；-SH；-C(=O)-H；-C(=O)-OH；-C(=O)-OR17；
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル及び4-オクチルから成る群から選ばれる基であって、-OH、F、Cl、Br、I、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-CN及びNO2から成る群からそれぞれ独立して選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の置換基で置換されていてもよい上記の基；
フェニル、ナフチル、ピリジニル、フリル(フラニル)、チエニル(チオフェニル)、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、インドリル及びイソインドリルから成る群から選ばれる基であって、-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-又は-CH=CH-基を介して結合されていてもよく、そして／又は場合によっては-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、n-ヘキシル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-CH2-CH2-CH2-CH3、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-SCF2H、-SCFH2、-OH、-SH、-NO2、-CHO、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CF2H、-CFH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C3H7、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-S(=O)-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)-C3H7、-S(=O)2-CH3