(57)【要約】  局所用組成物および皮膚特徴を改善するための方法を記載する。局所用組成物は５から１００ｎｍ未満および３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを有する物理的散乱体の混合物を含む。本発明の局所用組成物は、適用する場合に、望ましい皮膚の明るさをもたらし、赤みおよびシミが多い特徴がなく、同局所用組成物の７５ミクロンの厚さのフィルムは−１未満の赤色強度（ａ）を呈する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを含む第１の粒子；および
（ｂ）３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子
を含む物理的散乱体の混合物であり、局所用組成物において使用するのに適し、ならびに物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有する、物理的散乱体の混合物。
【請求項２】
第１の粒子を含む物理的散乱体が、１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを含み、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンまでの整った粒子サイズを含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項３】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項４】
物理的散乱体が、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物もしくは金属硫化物またはその両方である粒子を含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項５】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項４に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項６】
粒子が二酸化チタン、酸化亜鉛またはそれらの混合物である、請求項４に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項７】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを有する第１の粒子を含む物理的散乱体、および３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子を含む物理的散乱体を含む物理的散乱体の混合物；および
（ｂ）美容上許容される賦形剤
を含む局所用組成物であり、局所用組成物の７５ミクロンのフィルムは−１未満の赤色強度を有する局所用組成物。
【請求項８】
第１の粒子を含む物理的散乱体が１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを有し、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンの整った粒子サイズを有する、請求項７に記載の局所用組成物。
【請求項９】
局所用組成物の７５ミクロンのフィルムが−２未満の赤色強度を有する、請求項７に記載の局所用組成物。
【請求項１０】
物理的散乱体の混合物が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有する、請求項７に記載の局所用組成物。
【請求項１１】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項７に記載の局所用組成物。
【請求項１２】
物理的散乱体の混合物が４０％未満の不透明度を有する、請求項１０に記載の局所用組成物。
【請求項１３】
物理的散乱体の混合物の不透明度が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計に対し０．５から２５％低い、請求項１０に記載の局所用組成物。
【請求項１４】
物理的散乱体が、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物もしくは金属硫化物またはその両方である粒子を含む、請求項７に記載の局所用組成物。
【請求項１５】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項１４に記載の局所用組成物。
【請求項１６】
粒子が二酸化チタン、酸化亜鉛またはそれらの混合物である、請求項１４に記載の局所用組成物。
【請求項１７】
（ａ）請求項７に記載の局所用組成物を得るステップ；および
（ｂ）皮膚に局所用組成物を適用するステップ、
を含む、皮膚を処置する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、局所用組成物および皮膚特徴を改善する方法に関する。特に本発明は、好ましくは実質的に約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを有する物理的散乱体の存在しない組成物に関する。本発明の局所用組成物は、皮膚に適用した場合に、予想外に、赤みおよびシミが多い特徴のない望ましい皮膚美白（ｓｋｉｎ  ｌｉｇｈｔｅｎｉｎｇ）の均等な分布をもたらす。
【背景技術】
【０００２】
多くの人々は、彼等の皮膚の着色の程度を心配している。例えば、老人斑またはそばかすを有する人々は、しばしばそのような斑点をより目立たないようにしようとする。他の人々は、日光に曝されたことによる皮膚の色素沈着を低減しようとするか、彼等の自然な皮膚色を明るくしようとする。これらの要求を満たすために、メラノサイト（即ち、生物学的効果を有する）における色素生産を低下させる製品を開発するための多くの試みがなされた。しかし、これまで同定された物質は、低い効能、望ましくない副作用、またはそれらの両方を有する傾向があった。
【０００３】
他の消費者は、皮膚に対し典型的には物理的な効果を有する組成物により、均等または均一な層を彼等の皮膚に適用することを望んでいる。この性質の市販製品は、非常に白い、十分な白さのない、および／また赤みおよびシミが多い外観を形成する傾向があるため、今日まで不十分である。
【０００４】
皮膚に対し生物学的および／または物理学的効果を有する局所用組成物を開発する関心が増大しており、それにより適用した場合に、局所用組成物は均等で、赤みの特徴のない心地のよい明るさまたは美白効果を確保する。したがって、本発明は局所用組成物（および皮膚特徴を改善するための方法）に関し、それにより組成物は、好ましくは、約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを有する物理的散乱体が実質的に存在しない。本発明の局所用組成物は、皮膚に適用した場合に、予想外に、赤みおよびシミが多い特徴のない、望ましい皮膚の明るさの均等な分布をもたらす。
【０００５】
局所用組成物を製造するための試みが開示されている。米国特許第６８７５４２５号において、４−置換レゾルシノールを有する化粧組成物が記載されている。
【０００６】
局所用組成物を製造するための別の試みが開示されている。米国特許第５９７２３５９号、５９９７８９０号および６００１３７７号において、皮膚の欠陥をカバーするためのスキンケア組成物が記載されている。該スキンケア組成物は、約１００ｎｍから約３００ｎｍまでの整った粒子サイズを備えた粒子状物質を必要とする。
【０００７】
局所用組成物を製造するためのさらに別の試みが開示されている。米国特許出願第２００５／００３６９６４Ａ１号に、色素沈着した皮膚のための化粧品組成物が開示されている。
【０００８】
上記の追加情報は、均等で赤みおよびシミが多い特徴のない、心地のよい明るさ（ライトニング）または美白効果を与える適切な局所用組成物についていずれも記載していない。
【発明の開示】
【０００９】
（発明の概要）
第１の態様において、本発明は、局所皮膚組成物において使用するのに適している物理的散乱体の混合物に関し、該散乱体の混合物は、好ましくは約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを含む粒子が実質的に存在せず、および約５から約１００ｎｍ未満までおよび約３００ｎｍを超え約２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む。
【００１０】
第２の態様において、本発明は、この発明の第１の態様の物理的散乱体の混合物を含む局所用組成物に関する。
【００１１】
第３の態様において、本発明は、この発明の第２の態様の組成物により皮膚特徴を改善する方法に関する。
【００１２】
局所用組成物は、本明細書において用いられるように、ヒトへの使用に適するとともに、皮膚特徴を増強するのに適した化粧組成物を含むことを意味する。そのような組成物は、残存する（ｌｅａｖｅ−ｏｎ）または洗い流す（ｒｉｎｓｅ−ｏｆｆ）ものとして一般に分類され、シャンプー、コンディショナーまたはトニック等のヘアケア組成物；口紅；カラー化粧品および皮脂の影響を低下させ、保湿、および／または美白組成物を含むことを意味する。好ましい実施形態において、局所用組成物は皮膚に直接適用されるｌｅａｖｅ−ｏｎ組成物である。整った粒子サイズは、粉末形態中および担体と結合する前の粒子の概略の直径を意味する。本明細書において使用される実質的に存在しないとは、組成物の全重量に基づいて０．０から約０．３重量％未満を意味する。しかし、本発明の局所用組成物は、約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを含む、好ましくは約０．２５重量％未満であり、最も好ましくは約０．０００１から約０．１重量％未満の粒子を有する。本明細書において用いられる散乱体は、光を反射することができ、局所用組成物の使用に適した粒子を意味し、ここで散乱体は、例えば塩様の金属酸化物および／または金属硫化物を含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）、から本質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ  ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ  ｏｆ）、またはからなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ  ｏｆ）ことのできる粒子である。
【００１３】
本発明の組成物は、液体、ローション、クリーム、エアロゾル（即ち、標準的な塩素化ふっ素化された低分子量炭化水素）、ゲル、棒状石鹸、軟膏若しくは化粧水、またはパッチ若しくはフェイスマスクで運ばれる形態であってもよい。好ましい組成物は、少なくとも、皮膚上に赤みおよびシミの多い特徴のない、望ましい皮膚美白の均等な分布をもたらす組成物であり、ここで皮膚は顔、首、胸、背中、腕、手、脚、および頭の皮膚を含むことを意味する。シミが多いとは、視覚的に知覚される不規則または均等でない形状のスポットまたは汚点を意味すると定義される。赤みがかった特徴が存在しないとは、局所用組成物の７５ミクロンの厚さのフィルムの色をＨｕｎｔｅｒ  Ｌａｂ色度計（Ｌａｂ  Ｓｃａｎ  ＸＥ）を用いて測定した場合に、約−１未満の赤色強度（ｒｅｄ  ｉｎｔｅｎｓｉｔｙ）（ａ）を有することを意味する。本明細書において同定されたすべての範囲は、例えば、その範囲が明示的に言及されない場合、この中に包含されるすべての範囲を黙示的に含む。
【００１４】
（発明の詳細な記述）
本発明において使用することのできる物理的散乱体のタイプに関する唯一の制限は、ヒトに用いるのに適した局所用組成物において使用することのできる散乱体である。使用することのできる物理的散乱体のタイプは塩を含み得、約０．０１％未満の水溶解度を有する。
【００１５】
好ましい物理的散乱体は、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物または金属硫化物である粒子を含む（から本質的になる、またはからなる）。本発明に用いることのできる物理的散乱体のタイプの具体的で限定的でない実施例は、酸化および硫化チタン、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、および銅、それらの混合物等を有する物理的散乱体を含み、ここで金属酸化物が好ましく、特に、亜鉛、チタンまたはその両方を含む金属酸化物である。別の好ましい実施形態においては、本発明の局所用組成物において使用される物理的散乱体の含有量は、局所用組成物の全重量に基づいて約０．５から約２０重量％、好ましくは約１．５から約１５重量％、および最も好ましくは約２から約１０重量％であり、この中に包含されるすべての範囲を含む。
【００１６】
散乱体の混合物に関し、好ましくは約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを含む粒子が実質的に存在せず、該混合物が、好ましくは約１０から約７５ｎｍ、および最も好ましくは約１５から約６０ｎｍの範囲、これらに包含されるすべての範囲を含む、の整った粒子サイズを有する散乱体を含む。さらに、混合物は加えておよび好ましくは約３５０ｎｍから約１．５ミクロン、最も好ましくは約４００ｎｍから約１ミクロンの整った粒子サイズを有する散乱体を含む。使用される物理的散乱体の比率に関する唯一の制限、即ち１００ｎｍ未満および３００ｎｍ超は、同じ散乱体によって得られる局所用組成物が約−１未満、好ましくは約−２未満の赤色強度（ａ）を有することである。しかし、典型的には、１００ｎｍ未満の物理的散乱体対３００ｎｍ超の物理的散乱体の重量比は、しばしば約７０：３０から約３０：７０、好ましくは約６０：４０から約４０：６０、最も好ましくは約４５：５５から約５５：４５、これらに包含されるすべての範囲を含む、である。さらに、典型的には本明細書で用いられる物理的散乱体（好ましくは顔料のグレード）の屈折率について約１．３〜約３．２、好ましくは約１．４〜約３．０、および最も好ましくは、約１．５〜約２．８の範囲、これらに包含されるすべての範囲を含む、が望まれ、ここで、屈折率はＪ．Ａ．Ｄｅａｎ，Ｅｄ．，Ｌａｎｇｅ’ｓ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１４ｔｈ  Ｅｄ．，ＭｃＧｒａｗ  Ｈｉｌｌ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  １９９２に記載されているような従来の方法により測定することができる。
【００１７】
本発明の物理的散乱体は、本明細書に記載の本発明の利益が有意に低下または影響されない限り、任意の添加剤、フィラーおよび色素等と組み合わせることができる。しかし、好ましくは本発明の物理的散乱体は、本明細書に規定されるように少なくとも粒子（例えば塩）から本質的になり、最も好ましくは物理的散乱体の全重量に基づいて９９．５重量％を超える塩粒子である。このような物理的散乱体は、金属と硫化物または酸化物との直接反応によって製造することができ、例えば、同物理的散乱体はＷａｒｎｅｒ  Ｊｅｎｋｉｎｓｏｎ等の供給元に仕様書を提供することによっても得ることができる。
【００１８】
さらに、本発明における使用のために選ばれる物理的散乱体の混合物は、混合物中に用いられる、異なる散乱体の合計の不透明度より低い不透明度を生成する。特に好ましい実施形態において、物理的散乱体の混合物の不透明度は、約４５％未満、最も好ましくは約３８％未満である。別の特に好ましい実施形態において、散乱体の混合物の不透明度は、典型的には約０．５から約２５％、しばしば約１から約２０％、最も頻繁には約３から約１０％であり、これらに包含されるすべての範囲を含み、混合物中に用いられる各物理的散乱体の不透明度の合計より低い。
【００１９】
本発明の局所用組成物の使用に起因するさらにまた別の利益は、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナマート、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、シンナマート（ｃｉｎｎａｍａｔｅ）、オクチルメトキシシンナマート等の真正の日焼け防止剤が存在しない場合においても、同組成物が少なくとも約３の日焼け防止指数（ＳＰＦ）をもたらすことができるという事実である。
【００２０】
商業的に許容される従来の賦形剤は、望ましい局所（最終用途）組成物を産生するために本発明の物理的散乱体の混合物に対する希釈剤、分散剤または担体として用い、作用してもよい。したがって、本明細書に記載された局所用組成物の賦形剤は、水ベース、無水、またはエマルジョンであってよく、それにより油中水または水中油エマルジョンが一般に好ましい。水の使用が望まれる場合、水は典型的には局所用組成物のバランスを構成し、局所用組成物の好ましくは約５から約９８重量％、最も好ましくは約６５から約９０重量％、これらに包含されるすべての範囲を含む、を構成する。
【００２１】
水に加えて、有機溶媒が、本発明の組成物内で担体として作用または補助するため、場合によって含まれていてもよい。本発明において使用するのに適した有機溶媒のタイプの具体例および限定的でない例は、メチル、エチルおよびイソプロピルアルコール、それらの混合物等のアルカノールを含む。
【００２２】
使用に適した他の任意の添加剤は、イソプロピルミリステート、セチルミリステート、２−オクチルドデシルミリステート、アボカード油、アーモンド油、オリーブ油、ネオペンチルグリコールジカプラート、ラノリン、タラ肝油、ひまわり油、大豆油、パーム油、綿実油、ニシン油、やし油、ヒマシ油、サフラワー油、落花生油、松根油、米ぬか油、それらの混合物等のオイルを含む。典型的には、このようなオイルは本発明の局所用組成物の乳化を補助し、有効量が安定性を得るため、最も好ましくは油中水エマルジョンを得るためにしばしば使用される。
【００２３】
本発明の局所用組成物において、必要であれば、皮膚軟化剤も使用することができる。１−ヘキサデカノール（即ち、セチルアルコール）、ベヘニルアルコール、およびフェノキシエタノール等のアルコール類が、シリコーン油および合成エステルとして一般に分類される皮膚軟化剤としてしばしば望まれる。使用に適したシリコーン油は、３〜９個、好ましくは４〜５個のシリコン原子を含有する環状または直鎖状のポリジメチルシロキサンを含む。直鎖状の揮発性シリコーン材料は、一般に２５℃で約５センチストーク未満の粘度を有し、他方、環状の材料は典型的には約１０センチストーク未満の粘度を有する。本明細書に記載された、本発明の局所用組成物における皮膚軟化剤材料として有用な不揮発性のシリコーン油は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサン共重合体を含む。本明細書で有用な、本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンは、例えば、２５℃で約５から約２５００万センチストークの粘度を有するポリジメチルシロキサンを含む。本発明の組成物において有用な好ましい不揮発性の皮膚軟化剤の中には、２５℃で約１０から約４００センチストークの粘度を有するポリジメチルシロキサンがある。
【００２４】
場合によって使用することのできるエステル皮膚軟化剤には以下のものがある：
（１）１０〜２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル。この例はイソアラキジルネオペンタノアート、イソノニル  イソナノノアート（ｉｓｏｎａｎｏｎｏａｔｅ）、オレイルミリステート、オレイルステアラートおよびオレイルオレアートを含む。
（２）エトキシル化脂肪族アルコールの脂肪酸エステル等のエーテル−エステル。
（３）多価アルコールエステル。エチレングリコール  モノおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコール  モノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００−６０００）モノ−およびジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコール  モノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレアート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアラート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアラート、グリセリル  モノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアラート、１，３−ブチレングリコールモノステアラート、１，３−ブチレングリコールジステアラート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルおよびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが満足できる多価アルコールエステルである。
（４）蜜蝋、鯨蝋、ステアリルステアラートおよびアラキジルベヘナート等のワックスエステル。
（５）ステロールエステルであり、コレステロール脂肪酸エステルがその例である。
【００２５】
皮膚軟化剤が使用される場合、同皮膚軟化剤は局所用組成物の約０．１から約５０重量％を構成し、これらに包含されるすべての範囲を含む。
【００２６】
約１０から約３０個の炭素原子を有する脂肪酸も本発明の組成物に含めることができる。このカテゴリーの例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リシノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸、エルカ酸およびこれらの混合物が挙げられる。
【００２７】
多価アルコールタイプの湿潤剤も本発明の局所用組成物において使用することができる。湿潤剤は、しばしば、皮膚軟化剤の効果増強を補助し、落屑を低減し、蓄積した鱗屑の除去を刺激し、皮膚の感触を改善する。典型的な多価アルコールは、グリセロール、ポリアルキルエングリコールを含み、より好ましくは、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グリセロール、プロポキシル化グリセロールおよびそれらの混合物を含む、アルキレンポリオール類およびそれらの誘導体を含む。最良の結果に対し、湿潤剤は、好ましくはプロピレングリコールまたはヒアルロン酸ナトリウムである。使用される湿潤剤の量は、局所用組成物の重量に対し０．２から１５重量％のいずれか、好ましくは約０．５から約７．０重量％の範囲であってよく、これらに包含されるすべての範囲を含む。
【００２８】
増粘剤も本発明の局所用組成物において、美容上許容される担体の一部として利用することができ、それらは、しばしばカルボン酸ポリマー、架橋されたポリアクリレートポリマー、ポリアクリルアミドポリマー等として一般に分類される。典型的な増粘剤は、架橋されたアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ  ９８２）、疎水的に改質されたアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ  １３８２）、セルロース誘導体および天然ゴムを含む。中でも有用なセルロース誘導体は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース、増粘剤を含むポリアクリルアミド（Ｓｅｐｉｇｅｌ（商標）３０５等）およびヒドロキシメチルセルロースである。本発明に適するゴムは、グアー、キサンタン、ケイ酸マグネシウムアルミニウム（Ｖｅｅｇｕｍ）、菌核（ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ）、カラギーナン、ペクチンおよびこれらのゴムの組み合わせを含む。増粘剤の量は、局所用組成物の全重量に基づいて、０．０００１から５重量％、通常０．００１から１重量％、最良には０．０１から０．５重量％の範囲であってよく、これらに包含されるすべての範囲を含む。
【００２９】
水、溶媒、シリコーン、エステル、脂肪酸、湿潤剤、および／または増粘剤は、しばしば全体として、局所用組成物の全重量に基づいて約１から約９９．５重量％、好ましくは８０から９８．５重量％およびこれらに包含されるすべての範囲を含む、の美容上許容される担体を構成する。
【００３０】
様々なタイプの任意の活性成分が本発明の局所用組成物において使用されてもよい。活性は、皮膚軟化剤以外および組成物の使用者の皮膚の物理的特徴を単に改善する成分以外の皮膚改善剤（ｓｋｉｎ  ｂｅｎｅｆｉｔ  ａｇｅｎｔ）として定義される。このカテゴリーに制限されるものではないが、一般的な例はタルクおよびシリカ、並びにα−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、ポリ−ヒドロキシ酸、過酸化ベンジル、亜鉛塩および日焼け止め剤等の抗皮脂成分を含有する。
【００３１】
好ましいヒドロキシ酸はサリチル酸を含む。亜鉛ピリチオンは、本発明の局所用組成物に有用な好ましい亜鉛塩の一例である。
【００３２】
日焼け止め剤は、本発明の物理的散乱体が、皮膚美白に加えて有意なＳＰＦをもたらすため必須ではないが、使用してもよく（任意の望ましい組み合わせにおいて）、また、日焼け止め剤は、紫外線光を遮断するために一般に使用される材料を含む。具体的な化合物はＰＡＢＡ、シンナマートおよびサリチル酸塩である。例えば、アボベンゾフェノン（ａｖｏｂｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ）（Ｐａｒｓｏｌ  １７８９（登録商標））オクチルメトキシシンナマートおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシルベンゾフェノン（オキシベンゾンとしても知られている）を使用することができる。オクチルメトキシシンナマート、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナマートおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンはすべて市販品により入手可能である。使用することのできる他のものとして、オクトクリレン、ブチルメトキシジベンゾイルメタンおよびフェニルベンズイミダゾールスルホン酸を含む。組成物中に用いられる日焼け止め剤の正確な量は、望まれる太陽の紫外線からの防護度に依存して変えることができる。
【００３３】
必要であれば、本発明において界面活性剤を使用してもよく、それらの界面活性剤は典型的には約８より大きなＨＬＢを有する。かかる界面活性剤は、好ましくは親水性であり、カチオン性、両性（ｚｗｉｔｈｅｒｏｎｉｃ）、アニオン性、非イオン性または両性（ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃ）界面活性剤、それらの混合物を含むことができる。具体的な界面活性剤は、Ａｌｌｕｒｅｄ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎにより出版された、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ  Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６）に記載されており、その開示内容は参照として本明細書に組み込まれる。グリセロールモノステアレート等の界面活性剤がしばしば好ましい。
【００３４】
多くの化粧組成物（特に水を含んでいるもの）は、潜在的に有害な微生物の成長から保護されるべきである。したがって、典型的にはトリクロサン等の抗微生物化合物および防腐剤が必要である。適切な防腐剤は、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダントイン誘導体、プロピオナート塩類および種々の第四級アンモニウム化合物を含む。本発明において使用される特に好ましい防腐剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノールおよびベンジルアルコールである。防腐剤は、局所用組成物に対し約０．１重量％から約２重量％の範囲の量で通常使用される。
【００３５】
本発明の局所用組成物と共に使用され得るさらに別の任意成分としては、キレート剤（ＥＤＴＡ等）、抗炎症剤（標準ステロイドタイプおよび非ステロイドタイプを含む）、ビタミン、ナイアシンアミド等、抗酸化剤、エクスフォリアン（ｅｘｆｏｌｉａｎｔｓ）、分散剤（例えばＰＥＧ−１００ステアレート）、レゾルシノールおよびレチノイド（レチノイン酸、レチナールおよびレチニルエステルを含む）を含む。
【００３６】
本発明の局所用組成物は、典型的には主にヒトの皮膚への局所適用のための製品として、特に皮膚上の色および仕上げを制御するための剤として使用することを目的とする。しばしば、本発明の局所用組成物は、約３０℃から約４５℃の融点、約２から約１０．５、最も好ましくは約４から約８のｐＨ、これらに包含されるすべての範囲を含む、を有する。
【００３７】
本発明の局所用組成物を製造する場合、望ましい成分は順序を特定することなく、約７０から約８５℃の通常の温度および大気圧下で混合する。
【００３８】
本発明の局所用組成物に対する包装は、瓶、チューブ、ロールボールアプリケータ、推進剤による駆動のエアロゾル装置、圧搾容器または蓋付きジャーであってもよい。
【００３９】
以下の実施例は本発明を説明するために示すものであり、請求項の範囲を限定することを意図したものではない。
【実施例１】
【００４０】
本明細書の記載に従う局所用組成物は、以下の成分により製造した。
【００４１】
【表１】
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【００４２】
該組成物は、水にゴム、続いて追加の成分を添加することにより製造した。標準的な混合装置を用い、約２５０から約３００ｒｐｍに設定して混合した（約３０分以内）。混合温度は約８０℃であった。得られた混合組成物をホモジナイザーに移し、約３０００ｒｐｍに設定した。混合組成物を８０℃で３０分間ホモジナイズし、本発明の高品質局所用組成物を製造した。
【実施例２】
【００４３】
実施例１（７５ミクロン）において製造したものと類似の組成物のフィルムを、ドローダウンカード（ｄｒａｗ  ｄｏｗｎ  ｃａｒｄ）上で調製し、同フィルムの赤色強度をＨｕｎｔｅｒ  Ｌａｂ  Ｃｏｌｏｒｉｍｅｔｅｒ（Ｌａｂ  Ｓｃａｎ  ＸＥ）により評価した。本発明により製造した組成物は、明るく（ｒａｄｉａｎｔ）および約−２の予想外の赤色強度を有する。これらの組成物は、１００ｎｍから３００ｎｍのサイズ範囲のＴｉＯ２粒子を約０．３から約２重量％有する対照の組成物（Ｏｌａｙ  Ｗｈｉｔｅ  Ｒａｄｉａｎｃｅ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  Ｃｒｅａｍ  ａｎｄ  Ｏｌａｙ  Ｔｏｔａｌ  Ｅｆｆｅｃｔｓの名称で市販されている）と比較した。対照の赤色強度は、本発明によって製造された組成物の赤色強度と比較し、有意に望ましいものではなかった（即ち、約−２）。
【実施例３】
【００４４】
約５０人のパネリストの皮膚に本発明により製造された局所用組成物のフィルムを適用した。同じパネリストに実施例２に記載された対照組成物も適用した。ほとんどすべてのパネリストは、対照ではシミが多く、適用した場合に明るさがないフィルムを形成し、かかる負の特徴は本発明に従って製造された局所用組成物を適用する場合には観察されないと結論した。
【手続補正書】
【提出日】平成19年12月17日(2007.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを含む第１の粒子；および
（ｂ）３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子
を含む物理的散乱体の混合物であり、局所用組成物において使用するのに適し、ならびに物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有する、物理的散乱体の混合物。
【請求項２】
第１の粒子を含む物理的散乱体が、１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを含み、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンまでの整った粒子サイズを含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項３】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項４】
物理的散乱体が、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物もしくは金属硫化物またはその両方である粒子を含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項５】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項４に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項６】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを有する第１の粒子を含む物理的散乱体、および３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子を含む物理的散乱体を含む物理的散乱体の混合物；および
（ｂ）美容上許容される賦形剤
を含む局所用組成物であり、局所用組成物の７５ミクロンのフィルムは、Ｈｕｎｔｅｒ  Ｌａｂ  Ｓｃａｎ  ＸＥ  Ｃｏｌｏｕｒｉｍｅｔｅｒで色を測定した場合に、−１未満の赤色強度を有し、
約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを有する物理的散乱体は実質的に存在せず、
物理的散乱体は、光を反射し、および局所用組成物に用いるのに適した粒子であり、ならびに
物理的散乱体は、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物または金属硫化物またはその両方である粒子を含む、局所用組成物。
【請求項７】
第１の粒子を含む物理的散乱体が１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを有し、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンの整った粒子サイズを有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項８】
局所用組成物の７５ミクロンのフィルムが−２未満の赤色強度を有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項９】
物理的散乱体の混合物が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１０】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１１】
物理的散乱体の混合物が４０％未満の不透明度を有する、請求項９に記載の局所用組成物。
【請求項１２】
物理的散乱体の混合物の不透明度が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計に対し０．５から２５％低い、請求項９に記載の局所用組成物。
【請求項１３】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１４】
粒子が二酸化チタン、酸化亜鉛またはそれらの混合物である、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１５】
（ａ）請求項６に記載の局所用組成物を得るステップ；および
（ｂ）皮膚に局所用組成物を適用するステップ、
を含む、皮膚を処置する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成20年7月23日(2008.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを含む第１の粒子；および
（ｂ）３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子
を含む物理的散乱体の混合物であり、局所用組成物において使用するのに適し、ならびに物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有し、
約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを有する物理的散乱体は実質的に存在せず、
物理的散乱体は、光を反射し、および局所用組成物に用いるのに適した粒子であり、ならびに
物理的散乱体は、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物もしくは金属硫化物またはその両方である粒子を含有し、ならびに
実質的に存在しないとは、組成物の全重量に基づいて０．０から約０．３重量％未満を意味する、物理的散乱体の混合物。
【請求項２】
第１の粒子を含む物理的散乱体が、１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを含み、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンまでの整った粒子サイズを含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項３】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項４】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項５】
粒子が二酸化チタン、酸化亜鉛またはそれらの混合物である、請求項１に記載の物理的散乱体の混合物。
【請求項６】
（ａ）５から１００ｎｍの整った粒子サイズを有する第１の粒子を含む物理的散乱体、および３００ｎｍを超え２ミクロンまでの整った粒子サイズを含む第２の粒子を含む物理的散乱体を含む物理的散乱体の混合物；および
（ｂ）美容上許容される賦形剤
を含む局所用組成物であり、局所用組成物の７５ミクロンのフィルムは、Ｈｕｎｔｅｒ  Ｌａｂ  Ｓｃａｎ  ＸＥ  Ｃｏｌｏｕｒｉｍｅｔｅｒで色を測定した場合に、−１未満の赤色強度を有し、
約１００ｎｍから約３００ｎｍの整った粒子サイズを有する物理的散乱体は実質的に存在せず、
物理的散乱体は、光を反射し、および局所用組成物に用いるのに適した粒子であり、ならびに
物理的散乱体は、＋１、＋２、＋３および＋４の金属酸化物もしくは金属硫化物またはその両方である粒子を含む、局所用組成物。
【請求項７】
第１の粒子を含む物理的散乱体が１０から７５ｎｍの整った粒子サイズを有し、および第２の粒子を含む物理的散乱体が３５０ｎｍから１．５ミクロンの整った粒子サイズを有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項８】
局所用組成物の７５ミクロンのフィルムが−２未満の赤色強度を有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項９】
物理的散乱体の混合物が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計より低い不透明度を有する、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１０】
第１の粒子を含む物理的散乱体および第２の粒子を含む物理的散乱体が、７０：３０から３０：７０の重量比である、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１１】
物理的散乱体の混合物が４０％未満の不透明度を有する、請求項９に記載の局所用組成物。
【請求項１２】
物理的散乱体の混合物の不透明度が、物理的散乱体の混合物内の各物理的散乱体の不透明度の合計に対し０．５から２５％低い、請求項９に記載の局所用組成物。
【請求項１３】
金属酸化物および金属硫化物が、亜鉛、ジルコニウム、シリコン、アルミニウム、鉄、銅またはそれらの混合物を含む、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１４】
粒子が二酸化チタン、酸化亜鉛またはそれらの混合物である、請求項６に記載の局所用組成物。
【請求項１５】
（ａ）請求項６に記載の局所用組成物を得るステップ；および
（ｂ）皮膚に局所用組成物を適用するステップ、
を含む、皮膚を処置する方法。
【国際調査報告】
2009531355.tif 000003
2009531355.tif 000004
2009531355.tif 000005