(57)【要約】  式：2009501236.tif 000292（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。【選択図】なし
2009501236.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2009501236.tif 000234
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｊ１は、−ＣＲ７Ｒ７’−及び−ＮＲ１９−からなる群より選ばれ；
Ｊ２は、−ＣＲ２０Ｒ２０’−及び−ＮＲ１０−からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ２０は、それらが結合するＣがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’及びＲ２０’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
を含む、化合物。
【請求項２】
【化２】
2009501236.tif 000235
［式中：
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それらが結合するＣがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
を含む、請求項１の化合物。
【請求項３】
【化３】
2009501236.tif 000236
［式中：
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
からなる群より選ばれる、請求項２の化合物。
【請求項４】
【化４】
2009501236.tif 000237
［式中：
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項５】
【化５】
2009501236.tif 000238
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項６】
【化６】
2009501236.tif 000239
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項７】
【化７】
2009501236.tif 000240
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項８】
【化８】
2009501236.tif 000241
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ７とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項９】
【化９】
2009501236.tif 000242
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ７とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項１０】
【化１０】
2009501236.tif 000243
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項１１】
【化１１】
2009501236.tif 000244
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、あるいは、Ｒ１１とＲ７又はＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項３の化合物。
【請求項１２】
【化１２】
2009501236.tif 000245
［式中：
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’及びＲ６’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
からなる群より選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項１３】
【化１３】
2009501236.tif 000246
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
【化１４】
2009501236.tif 000247
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない  を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１２の化合物。
【請求項１５】
【化１５】
2009501236.tif 000248
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１２の化合物。
【請求項１６】
【化１６】
2009501236.tif 000249
［式中：
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’及びＲ２０’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８は、それが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）］
からなる群より選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項１７】
【化１７】
2009501236.tif 000250
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’及びＲ８のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
【化１８】
2009501236.tif 000251
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１６の化合物。
【請求項１９】
【化１９】
2009501236.tif 000252
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる、請求項１６の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１及びＲ２が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる、請求項１〜６、８〜１０、１２〜１４及び１６〜１８のいずれか１つの化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項１〜６、８〜１０、１２〜１４及び１６〜１８のいずれか１つの化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項１〜６、８〜１０、１２〜１４及び１６〜１８のいずれか１つの化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である、請求項１〜６、８〜１０、１２〜１４及び１６〜１８のいずれか１つの化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる、請求項１〜１９のいずれか１つの化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリニル及びチオモルホリニルからなる群より選ばれる、請求項１〜１９のいずれか１つの化合物。
【請求項２６】
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ２０が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、カルボニル、オキソ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、シアノ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群より独立して選ばれる、請求項１〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項２７】
Ｒ５とＲ６とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成している、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項２８】
Ｒ５とＲ６とが一緒になって、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる環を形成している、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ６により形成された環が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、ハロ、アルコキシ、アミノ（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキルスルファニル、アミド、カルボキシアミド、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる置換基で置換されている、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３０】
Ｒ５及びＲ６により形成された環が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、チオフェニル（thiopheneyl）、ピリジニル、フラニル及びピリミジニルからなる群より選ばれる置換基で置換されている、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３１】
Ｒ５及びＲ６により形成された環が、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４［式中、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又はＲ１３とＲ１４とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］で置換されている、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３２】
Ｒ５及びＲ６により形成された環が、−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４［式中、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又はＲ１３とＲ１４とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］で置換されている、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３３】
Ｒ５及びＲ６により形成された環が、−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４［式中、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又はＲ１３とＲ１４とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］で置換されている、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３４】
Ｒ１３及びＲ１４が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる、請求項３１〜３３のいずれか１つの化合物。
【請求項３５】
Ｒ１３及びＲ１４が一緒になって、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル及びチオモルホリニルからなる群より選ばれる環を形成している、請求項３１〜３３のいずれか１つの化合物。
【請求項３６】
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９が、水素及び置換されているか若しくは置換されていない（Ｃ１−１０）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる、請求項１〜７、１２〜１３及び１６〜１７のいずれか１つの化合物。
【請求項３７】
Ｌが、Ｌが結合している２つの環原子間を１〜５原子離すリンカーである、請求項１〜３、５、９、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項３８】
Ｌが、Ｌが結合している２つの環原子間を１〜３原子離すリンカーである、請求項１〜３、５、９、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項３９】
Ｌが、置換されているか若しくは置換されていないアルキレンである、請求項１〜３、５、９、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４０】
Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１〜３、５、９、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４１】
Ｌが、−ＮＲ１５−；−ＮＲ１５−ＣＨ２−；−Ｏ−ＣＨ２−；−Ｓ−ＣＨ２−；−ＣＨ２−ＮＲ１５−；−ＣＨ２−Ｏ−及び−ＣＨ２−Ｓ−［式中、Ｒ１５は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］からなる群より選ばれる、請求項１〜３、５、９、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４２】
Ａ１が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる、請求項１〜４、８、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４３】
Ａ１が、置換されているか若しくは置換されていないフェニレンである、請求項１〜４、８、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４４】
Ａ１が、置換されているか若しくは置換されていない１，４−フェニレンである、請求項１〜４、８、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４５】
Ａ１が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、チオフェンジイル、フランジイル、ピロールジイル、チアゾールジイル、オキサゾールジイル、イミダゾールジイル及びピリジンジイルからなる群より選ばれる、請求項１〜４、８、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４６】
Ａ１が、
【化２０】
2009501236.tif 000253
［式中：
それぞれのＸは、ＣＲ１６及びＮからなる群より独立して選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１６は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１６は、それが結合するＣがＡ１に隣接するＬ又はカルボニルにさらに結合するとき、存在しない］
を含む、請求項１〜４、８、１２及び１６のいずれか１つの化合物。
【請求項４７】
ｍが０であり、Ｒ１１が水素であり、かつＲ１２が、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミド、カルボキシアミド及び（Ｃ１−１０）アルキルアミドからなる群より選ばれる、請求項１１の化合物。
【請求項４８】
ｎが０であり、ｐが２であり、かつＲ１２が、ヒドロキシ、アルコキシ及びハロからなる群より選ばれる、請求項４７の化合物。
【請求項４９】
Ｒ７が水素であり、かつＲ１２がアルコキシである、請求項４８の化合物。
【請求項５０】
４−（（１Ｈ-インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−２Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−（５−ニトロ−インダゾール−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
５−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−モルホリノエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ピリジン−３−イルメチル；
５−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−ピラゾロ［３，４−ｂ］ イリジン−２−イルメチル−ベンズアミド（N-(4-Amino-biphenyl-3-yl)-4-pyrazolo[3,4-b] yridine-2-ylmethyl-benzamide）；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−インダゾール−２−イルメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
３−（４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド）−４−アミノ安息香酸メチル；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（１−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）プロパン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
（Ｓ）−４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−クロロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−オキソ−１Ｈ−インダゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−ヒドロキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−フェニル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−フェニル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−７−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］[１，２，３]トリアゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］[１，２，３]トリアゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−アミノピリミジン−５−イル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（１−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
５−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−モルホリノプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（（１Ｈ−ピロロ[２，３−ｂ]ピリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチルベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−シアノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−シアノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチル−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（５−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；及び
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド、
からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項５１】
４−（（１Ｈ-インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−２Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル ；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−（５−ニトロ−インダゾール−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−モルホリノエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ピリジン−３−イルメチル；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−インダゾール−２−イルメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−モルホリノプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項５２】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；及び
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド、
からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項５３】
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；及び
４−（（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド、
からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項５４】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；及び
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド、
からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項５５】
医薬上許容され得る塩の形態である、請求項１〜５４のいずれか１つの化合物。
【請求項５６】
立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜５５のいずれか１つの化合物。
【請求項５７】
単一の立体異性体を含む、請求項１〜５５のいずれか１つの化合物。
【請求項５８】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項５９】
経口投与に適した固体製剤である、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６０】
経口投与に適した液体製剤である、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６１】
錠剤である、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６２】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項５８の医薬組成物。
【請求項６３】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群より選ばれる経路での投与に適した、請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項６４】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物；並びに
該化合物が投与される疾患状態の表示、該化合物の保存情報、投薬情報及び該化合物の投与方法に関しての指示からなる群より選ばれる１つ以上の形態の情報を含む説明書
を含むキット。
【請求項６５】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項６４のキット。
【請求項６６】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物；及び
包装材料
を含む製品。
【請求項６７】
該包装材料が化合物の収容のための容器を含む、請求項６６の製品。
【請求項６８】
該容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は該化合物の投与方法に関する指示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項６７の製品。
【請求項６９】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項６６の製品。
【請求項７０】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を被検体に投与することを含む、治療方法。
【請求項７１】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物とヒストンデアセチラーゼを接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項７２】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を、インビボでヒストンデアセチラーゼを阻害するために、被検体内に存在させることを含む、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項７３】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、第二の化合物がヒストンデアセチラーゼをインビボで阻害し、第二の化合物が、請求項１〜５７のいずれか１つの化合物である、ヒストンデアセチラーゼの阻害方法。
【請求項７４】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在させることを含む方法であって、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態を治療する方法。
【請求項７５】
インビボで請求項１〜５７のいずれか１つの第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、該第二の化合物が、疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態を治療する方法。
【請求項７６】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を投与することを含み、該化合物が疾患状態の治療有効量で被検体内に存在する、ヒストンデアセチラーゼが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法。
【請求項７７】
ヒストンデアセチラーゼがＨＤＡＣ２である、請求項７１〜７６のいずれかの方法。
【請求項７８】
ヒストンデアセチラーゼがＨＤＡＣ８である、請求項７１〜７６のいずれかの方法。
【請求項７９】
請求項１〜５７のいずれか１つの組成物を癌の治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項８０】
該癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選ばれる、請求項７９の方法。
【請求項８１】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応の治療方法。
【請求項８２】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、関節炎の治療方法。
【請求項８３】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、目の変性疾患の治療方法。
【請求項８４】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療方法。
【請求項８５】
請求項１〜５７のいずれか１つの化合物を治療を必要とする哺乳動物種に投与することを含む、過剰増殖性皮膚疾患又は炎症性皮膚病の治療方法。
【請求項８６】
式：
【化２１】
2009501236.tif 000254
を含む化合物を、式：
【化２２】
2009501236.tif 000255
を含む化合物と、
【化２３】
2009501236.tif 000256
［式中：
Ｘは、脱離基であり；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる式を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む、方法。
【請求項８７】
式：
【化２４】
2009501236.tif 000257
を含む化合物を、式：
【化２５】
2009501236.tif 000258
を含む化合物と、式：
【化２６】
2009501236.tif 000259
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む方法。
【請求項８８】
式：
【化２７】
2009501236.tif 000260
を含む化合物を、式：
【化２８】
2009501236.tif 000261
を含む化合物と、式：
【化２９】
2009501236.tif 000262
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む方法。
【請求項８９】
式：
【化３０】
2009501236.tif 000263
を含む化合物を、式：
【化３１】
2009501236.tif 000264
を含む化合物と、式：
【化３２】
2009501236.tif 000265
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｘは脱離基であり；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む方法。
【請求項９０】
式：
【化３３】
2009501236.tif 000266
を含む化合物を、式：
【化３４】
2009501236.tif 000267
を含む化合物と、式：
【化３５】
2009501236.tif 000268
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｘは脱離基であり；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む方法。
【請求項９１】
式：
【化３６】
2009501236.tif 000269
を含む化合物を、式：
【化３７】
2009501236.tif 000270
を含む化合物と、式：
【化３８】
2009501236.tif 000271
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む工程。
【請求項９２】
式：
【化３９】
2009501236.tif 000272
を含む化合物を、式：
【化４０】
2009501236.tif 000273
を含む化合物と、式：
【化４１】
2009501236.tif 000274
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む方法。
【請求項９３】
式：
【化４２】
2009501236.tif 000275
を含む化合物を、式：
【化４３】
2009501236.tif 000276
を含む化合物と、式：
【化４４】
2009501236.tif 000277
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で反応させること；及び、
該第一の反応生成物を、式：
【化４５】
2009501236.tif 000278
を含む化合物と、式：
【化４６】
2009501236.tif 000279
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｘは、脱離基であり；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、反応させること、
を含む方法。
【請求項９４】
式：
【化４７】
2009501236.tif 000280
を含む化合物を、式：
【化４８】
2009501236.tif 000281
を含む化合物と、式：
【化４９】
2009501236.tif 000282
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で反応させること；及び、
該第一の反応生成物を、式：
【化５０】
2009501236.tif 000283
を含む化合物と、式：
【化５１】
2009501236.tif 000284
［式中、Ｘは、脱離基である］
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で反応させること、
を含む、請求項９３の方法。
【請求項９５】
Ｘがハロである、請求項８６、８９、９０、９３及び９４のいずれか１つの方法。
【請求項９６】
Ｘがブロモである、請求項９５の方法。
【請求項９７】
Ｘがクロロである、請求項９５の方法。
【請求項９８】
【化５２】
2009501236.tif 000285
［式中：
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【請求項９９】
【化５３】
2009501236.tif 000286
［式中：
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【請求項１００】
【化５４】
2009501236.tif 000287
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【請求項１０１】
【化５５】
2009501236.tif 000288
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【請求項１０２】
【化５６】
2009501236.tif 000289
を含む、請求項１０１の化合物。
【請求項１０３】
【化５７】
2009501236.tif 000290
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【請求項１０４】
【化５８】
2009501236.tif 000291
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒは、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）を阻害するために用いられ得る化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物（compositions of matter）、及びキットに関連する。本発明は、本発明化合物を使用したＨＤＡＣ阻害方法及び治療方法にも関連する。特に、本発明は、クラスＩのＨＤＡＣ（例えば、ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ６及びＨＤＡＣ８）を阻害するために用いられる、化合物、組成物、キット及び方法に関連する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
真核細胞中のＤＮＡは、蛋白質（ヒストン）と強く複合してクロマチンを形成している。ヒストンは小さく、塩基性アミノ酸（生理学的ｐＨで、正に荷電している）に富んだ、正に荷電した蛋白質であり、ＤＮＡのリン酸基（生理学的ｐＨで、負に荷電している）と接触している。ヒストンＨ１、Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３、及びＨ４の主な５つのクラスがある。Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３、及びＨ４のアミノ酸配列は、種の間で顕著な保存を示し、Ｈ１は、いくらか変化して、ある場合には、別のヒストン（例、Ｈ５）で置き換えられている。Ｈ２Ａ、Ｈ２Ｂ、Ｈ３及びＨ４のそれぞれの４つの対は、一緒に円盤状の八量体タンパクコアを形成し、その周囲にＤＮＡ（約１４０ベースペア）が巻きついてヌクレオソームを形成する。個々のヌクレオソームは、別のヒストン分子と会合したひと続きの短い鎖の（short stretches）リンカーＤＮＡで結合されて、ビーズ状の糸に似た構造を形成し、それ自体は、ソレノイド（solenoid）として知られるらせん状スタック（helical stack）で配列する。
【０００３】
ヒストンの大部分は、細胞周期のＳ期の間に合成され、新たに合成されたヒストンは、迅速に細胞核に入りＤＮＡと会合する。その合成の数分以内に、新たなＤＮＡは、ヌクレオソーム構造でヒストンと会合する。
【０００４】
ヒストンの小さい部分、より具体的には、そのアミノ酸側鎖は、メチル、アセチル、又はリン酸基の翻訳後の付加により酵素的に修飾され、該側鎖の正電荷を相殺するか、又は負電荷に転換する。例えば、リジン及びアルギニン基はメチル化され得、リジン基はアセチル化され得、セリン基はリン酸化され得る。リジンでは、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２側鎖は、アセチル化され得、例えば、アセチルトランスフェラーゼ酵素によりアミド−（ＣＨ２）４−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３を得る。該ヌクレオソームのコアから伸びたヒストンのアミノ末端のメチル化、アセチル化、及びリン酸化は、クロマチン構造及び遺伝子発現に影響する。Spencer and Davie 1999. Gene 240:1 1−12。
【０００５】
ヒストンのアセチル化及び脱アセチル化は、細胞増殖及び／又は分化を導く転写事象に関連する。転写因子の機能の制御はまた、アセチル化を通じて仲介される。ヒストンの脱アセチル化についての最近のレビューとしては、Kouzarides et al., 1999, Curr. Opin. Genet. Dev. 9:1, 40−48及びPazin et al., 1997, 89:3 325−328が挙げられる。
【０００６】
ヒストンのアセチル化状態と遺伝子の転写の間の相関関係は、かなり以前から知られていた。ある酵素、特にアセチラーゼ（例、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）及びデアセチラーゼ（ヒストンデアセチラーゼすなわちＨＤＡＣ）は、ヒストンのアセチル化状態を制御し、多くの生物で同定され、多数の遺伝子の制御に関わり合っており、アセチル化と転写の間の関連を裏付けている。一般的に、ヒストンのアセチル化は、転写活性化と相関すると信じられており、一方、ヒストンの脱アセチル化は、遺伝子抑制に関係していると考えられている。
【０００７】
より多数のヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）が同定されてきている。ＨＤＡＣは、プロモーターにつながれて転写を抑制する、大きな多蛋白質複合体の一部として働く。ＭＡＤ、核内受容体及びＹＹ１のような、よく特徴づけられた転写レプレッサーは、ＨＤＡＣ複合体と会合してそれらのリプレッサー機能を発揮する。
【０００８】
ＨＤＡＣ阻害剤の研究は、これらの酵素が細胞増殖及び分化に重要な役割を果たすことを示している。ＨＤＡＣは、様々な異なった疾患状態（細胞増殖疾患及び状態（Ｍａｒｋｓ，Ｐ．Ａ．，Ｒｉｃｈｏｎ，Ｖ．Ｍ．，Ｂｒｅｓｌｏｗ，Ｒ．及びＲｉｆｋｉｎｄ，Ｒ．Ａ．，Ｊ．Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．（Ｂｅｔｈｅｓｄａ）９２，１２１０−１２１５，２０００）（例えば、白血病（Ｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８．Ｎａｔｕｒｅ  ３９１：８１１−８１４；Ｇｒｉｇｎａｎｉ  ｅｔ  ａｌ．１９９８．Ｎａｔｕｒｅ  ３９１：８１５−８１８；Ｗａｒｒｅｌｌ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，Ｊ．Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．９０：１６２１−１６２５；Ｇｅｌｍｅｔｔｉ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，  Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１８：７１８５−７１９１；Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，ＰＮＡＳ  ９５１  ０８６０−１０８６５）、メラノーマ／扁平上皮癌（Ｇｉｌｌｅｎｗａｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，Ｉｎｔ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ  ７５２１７−２２４；Ｓａｕｎｄｅｒｓ  ｅｔ  ａｌ．，１９９９，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５９：３９９−４０４）、乳癌、前立腺癌（prostrate cancer）、膀胱癌（Ｇｅｌｍｅｔｔｉ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１８：７１８５−７１９１；Ｗａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，ＰＮＡＳ  ９５１  ０８６０−１０８６５）、肺癌、卵巣癌、結腸癌（Ｈａｓｓｉｇ  ｅｔ  ａｌ．，１９９７，Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．４：７８３−７８９；Ａｒｃｈｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，ＰＮＡＳ，９５６７９１−６７９６；Ｓｗｅｎｄｅｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．，１９９９，Ｐｒｏｃ．Ａｍｅｒ．Ａｓｓｏｃ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．４０，Ａｂｓｔｒａｃｔ＃３８３６）、及び過剰増殖性皮膚疾患（例えば、癌性及び前癌状態の皮膚病変、並びに炎症性皮膚病））が含まれるが、これらに限定されない）に関連すると考えられている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、培養中の様々な形質転換細胞において、及び癌を有した動物において、成長停止、分化、又はアポトーシス細胞死の強力な誘発剤である（Histone deacetylase inhibitors as new cancer drugs，Ｍａｒｋｓ，Ｐ．Ａ．，Ｒｉｃｈｏｎ，Ｖ．Ｍ．，Ｂｒｅｓｌｏｗ，Ｒ．  ａｎｄ  Ｒｉｆｋｉｎｄ，Ｒ．Ａ．，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎｓ  ｉｎ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，２００１，Ｎｏｖ．１３（６）：４７７−８３；Histone deacetylases and cancer: causes and therapies，Ｍａｒｋｓ，Ｐ．，Ｒｉｆｋｉｎｄ，Ｒ．Ａ．，Ｒｉｃｈｏｎ，Ｖ．Ｍ．，Ｂｒｅｓｌｏｗ，Ｒ．，Ｍｉｌｌｅｒ，Ｔ．  ａｎｄ  Ｋｅｌｌｙ，Ｗ．Ｋ．，Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｃａｎｃｅｒ  ２００１  Ｄｅｃ．１（３）：１９４−２０２）。加えて、ＨＤＡＣ阻害剤は、原虫症（米国特許第５，９２２，８３７号）及び乾癬（ＰＣＴ公開公報第ＷＯ  ０２／２６６９６号）の治療又は予防に有用である。
【００１０】
それ故、今までに報告された様々なＨＤＡＣ阻害剤にもかかわらず、新規でより有効なＨＤＡＣの阻害剤の必要が依然存在している。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
発明の要旨
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む、組成物、製品及びキットも提供する。
【００１２】
１つの実施形態において、有効成分として本発明のＨＤＡＣ阻害剤を含む医薬組成物が提供される。本発明の医薬組成物は、０．００１％〜１００％の１つ以上の本発明のＨＤＡＣ阻害剤を任意に含み得る。これらの医薬組成物は、広く多様な経路（例えば、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内（transbuccally）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由（例えば、カテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、又はくも膜下腔内を含む）によって投与又は同時投与され得る。組成物はまた、徐放性の剤形で、投与又は同時投与され得る。
【００１３】
本発明は、１つ以上のＨＤＡＣに関連した疾患状態の治療のためのキット及び別の製品にも関する。
【００１４】
１つの実施形態において、少なくとも１つの本発明のＨＤＡＣ阻害剤を含む組成物を説明書と共に含むキットが提供される。該説明書は、組成物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、及び／又は組成物の投与方法に関する指示を示し得る。キットはまた、包装材料を含み得る。包装材料は、組成物の収容のための容器を含み得る。キットはまた、追加成分（例えば、組成物の投与のためのシリンジ）を任意に含み得る。キットは、単回投与形態又は複数回投与形態で組成物を含み得る。
【００１５】
他の実施形態において、少なくとも１つの本発明のＨＤＡＣ阻害剤を含む組成物を包装材料と共に含む製品が提供される。包装材料は、組成物の収容のための容器を含み得る。容器は、組成物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、及び／又は組成物の投与方法に関する指示を示したラベルを任意に含み得る。キットはまた、追加成分（例えば、組成物の投与のためのシリンジ）を任意に含み得る。キットは、単回投与形態又は複数回投与形態での組成物を含み得る。
【００１６】
本発明の化合物、組成物及びキットの調製方法も提供される。例えば、いくつかの合成スキームは、本発明化合物の合成のために、本明細書にて提供される。なお他の実施形態において、該合成スキームに関して使用される反応性中間体が提供される。
【００１７】
本発明の化合物、組成物、キット及び製品の使用方法も提供される。
【００１８】
１つの実施形態において、化合物、組成物、キット及び製品は、１つ以上のＨＤＡＣを阻害するために用いられる。
【００１９】
他の実施形態において、化合物、組成物、キット及び製品は、１つ以上のＨＤＡＣが、疾患状態の病理（pathology）及び／又は総体症状（symptomology）に寄与する活性を有する、疾患状態を治療するために用いられる。
【００２０】
他の実施形態において、化合物は被検体に投与され、被検体内でのＨＤＡＣ活性が変化する、好ましくは、減少する。
【００２１】
他の実施形態において、インビボで１つ以上のＨＤＡＣを阻害する化合物に変換される化合物のプロドラッグが、被検体に投与される。
【００２２】
他の実施形態において、本発明化合物とＨＤＡＣを接触させることを含む、１つ以上のＨＤＡＣを阻害する方法が提供される。
【００２３】
他の実施形態において、インビボでＨＤＡＣを阻害するために、本発明化合物を被検体内に存在させることを含む１つ以上のＨＤＡＣを阻害する方法が提供される。
【００２４】
他の実施形態において、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含む、ＨＤＡＣ阻害方法が提供され、該第二の化合物がインビボでＨＤＡＣを阻害する。本発明化合物は、該第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことを特に言及する。
【００２５】
他の実施形態において、本発明化合物を投与することを含む、治療方法が提供される。
【００２６】
他の実施形態において、１つ以上のＨＤＡＣが介在していると知られているか、又はＨＤＡＣ阻害剤によって治療されると知られている、患者の状態の治療の方法は、該患者に治療有効量の本発明化合物を投与することを含む。
【００２７】
他の実施形態において、１つ以上のＨＤＡＣが、疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療の方法が提供され、該方法は、本発明化合物を該疾患状態の治療有効量で被検体内に存在させることを含む。
【００２８】
他の実施形態において、１つ以上のＨＤＡＣが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療の方法が提供され、該方法は、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を、該第二の化合物が該疾患状態の治療有効量で該被検体に存在するように、被検体内に投与することを含む。本発明化合物は、該第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことを特に言及する。
【００２９】
他の実施形態において、１つ以上のＨＤＡＣが疾患状態の病理及び/又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療の方法が提供され、該方法は、本発明化合物を、該化合物が該被検体内に該疾患状態の治療有効量で存在するように、被検体に投与することを含む。
【００３０】
他の実施形態において、１つ以上のＨＤＡＣが介在していると知られているか、又はＨＤＡＣ阻害剤によって治療されると知られている疾患状態の治療に用いるための医薬の製造のために本発明化合物を使用する方法が提供される。
【００３１】
全ての上記の実施形態に関して、本発明は、その化合物のあらゆる医薬上許容されるイオン化型（例えば、塩）及び溶媒和物（例えば、水和物）（これらイオン化型及び溶媒和物が特定されているか否かとは無関係に）を包含することを意図するものであることを特に言及する。なぜならば、薬剤をイオン化又は溶媒和型で投与することは、当分野において周知であるからである。具体的な立体化学が特定されていない場合、化合物の列挙は、該化合物が個々の異性体又は異性体の混合物として存在するか否かとは無関係に、あらゆる可能な立体異性体（例えば、キラル中心の数に依存して、エナンチオマー又はジアステレオマー）を包含することを意図するものであることにも特に言及する。さらに、他に特定されない限り、化合物の列挙は、あらゆる可能な共鳴型及び互変異性体を包含することを意図する。特許請求の範囲に関連して、用語「式を含む化合物」とは、特定の請求項において他のように具体的に特定されない限り、該化合物並びにあらゆる医薬上許容され得るイオン化形態及び溶媒和物、あらゆる可能な立体異性体、並びにあらゆる可能な共鳴型及び互変異性体を包含することを意図するものである。
【００３２】
さらに、プロドラッグも投与され得ることを特に言及し、これらはインビボで変換されて本発明化合物になる。プロドラッグの送達が特定されているか否かに関わらず、本発明化合物を用いる様々な方法は、インビボで本発明化合物に変換されるプロドラッグの投与を包含することを意図する。本発明の特定の化合物は、キナーゼを阻害する前にインビボで改変され得、従ってそれ自体他の化合物のプロドラッグとなり得ることにも特に言及する。このような他の化合物のプロドラッグは、それ自体独立に、キナーゼ阻害活性を有していてもよいし、有していなくてもよい。
【００３３】
定義類
特に言及しなければ、本明細書及び特許請求の範囲で用いられる以下の用語は、本出願のために次の意味を有するものである。
【００３４】
「脂環式」は、非芳香族環構造を含む部分を意味する。脂環式部分は、飽和であるか又は、１つ、２つ若しくはそれ以上の二重若しくは三重結合で部分的に不飽和であってもよい。脂環式部分はまた、ヘテロ原子（例えば、窒素、酸素及び硫黄）を任意に含み得る。該窒素原子は、任意に４級化（quaternerized）されているか、又は酸化されていてもよく、該硫黄原子は、任意に酸化されていてもよい。脂環式部分の例としては、Ｃ３−８環（例えば、シクロプロピル、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、シクロヘプタジエン、シクロオクタン、シクロオクテン、及びシクロオクタジエン）を有した部分が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３５】
「脂肪族」は、構成炭素原子の直鎖又は分岐鎖の配置で特徴付けられる部分を意味し、飽和又は、１つ、２つ若しくはそれ以上の二重若しくは三重結合で部分的に不飽和であってもよい。
【００３６】
「アルコキシ」は、さらにアルキル置換基を有した酸素部分を意味する。本発明のアルコキシ基は、置換されていてもよい。
【００３７】
それ自体によって表される「アルキル」は、炭素原子の間に酸素（「オキサアルキル」参照）又は窒素原子（「アミノアルキル」参照）を任意に有した炭素原子鎖を有した、直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和の、脂肪族基（radical）を意味する。Ｘ及びＹが鎖中の炭素原子の数を示す、ＣＸアルキル及びＣＸ−Ｙアルキルが、典型的に用いられる。例えば、Ｃ１−６アルキルは、１個と６個の間の炭素鎖を有するアルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、など）を含む。他の基（radical）と共に表されるアルキル（例、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルなどの場合）は、示された原子の数を有した、直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和の脂肪族の二価の基（radical）を意味し、又は、何も原子が示されないときには、結合を意味する（例、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルは、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチルなどを含む）。
【００３８】
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含む、直鎖又は分岐鎖の炭素鎖を意味する。アルケニルの例としては、ビニル、アリル、イソプロペニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、１−プロペニル、２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、などが挙げられる。
【００３９】
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含む、直鎖又は分岐鎖の炭素鎖を意味する。アルキニルの例としては、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンチニル、２−へプチニルなどが挙げられる。
【００４０】
「アルキレン」は、特に示さなければ、直鎖又は分岐鎖の、飽和又は不飽和の、脂肪族の、二価の基（radical）を意味する。Ｘ及びＹが、鎖中の炭素原子の数を示す、ＣＸアルキレン及びＣＸ−Ｙアルキレンが、典型的に用いられる。例えば、Ｃ１−６アルキレンは、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）  ２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などを含む。
【００４１】
「アルケニレン」は、１つ以上の炭素−炭素二重結合を有した、直鎖又は分岐鎖の、二価の炭素鎖を意味する。アルケニレンの例としては、エテン−１，２−ジイル、プロペン−１，３−ジイル、メチレン−１，１−ジイル、などが挙げられる。
【００４２】
「アルキニレン」は、１つ以上の炭素−炭素三重結合を有する、直鎖又は分岐鎖の、二価の炭素鎖を意味する。アルキニレンの例としては、エチン−１，２−ジイル、プロピン−１，３−ジイル、などが挙げられる。
【００４３】
「アルキリデン」は、二重結合によって親分子と結合した、直鎖又は分岐鎖の、飽和若しくは不飽和の、脂肪族基（radical）を意味する。Ｘ及びＹが、鎖中の炭素原子の数を示す、ＣＸアルキリデン及びＣＸ−Ｙアルキリデンが、典型的に用いられる。例えば、Ｃ１−６アルキリデンとしては、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）、などが挙げられる。）
【００４４】
「アミド」は、分子への結合位置が窒素にある−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ基（radical）を意味し、Ｒａ及びＲｂはそれぞれ、窒素及びカルボニルの炭素に結合したさらなる置換基である。
【００４５】
「アミノ」は、２つのさらなる置換基を有した窒素部分を意味し、例えば、水素又は炭素原子が、該窒素に結合している。例えば、典型的なアミノ基としては、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ１−１０アルキル、−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、−ＮＨアリール、−ＮＨヘテロアリール、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２、などが挙げられる。任意に、該２つの置換基はまた、該窒素と一緒になって環を形成してもよい。別に示さないならば、アミノ部分を含んだ本発明化合物は、その保護された誘導体を含み得る。アミノ部分の適切な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、などが挙げられる。
【００４６】
「アミノアルキル」は、１つ以上の置換されているか若しくは置換されていない窒素原子（−Ｎ−）が、アルキルの炭素原子の間に位置している以外は、上に定義したようなアルキルを意味する。例えば、（Ｃ２−６）アミノアルキルは、２個と６個の間の炭素及び該炭素原子の間に位置した１つ以上の窒素原子を含む鎖を指す。
【００４７】
「動物」は、ヒト、非ヒト哺乳動物（例、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカ、など）及び非哺乳動物（例、鳥類など）を含む。
【００４８】
「芳香族」は、構成原子が不飽和環系を形成し、該環系の全ての原子がｓｐ２混成であり、かつπ電子の合計数が４ｎ＋２に等しい部分を意味する。芳香族環は、その環原子が炭素原子のみであってもよく、又は炭素及び非炭素原子を含み得る（ヘテロアリール参照）。
【００４９】
「アリール」は、それぞれの環が芳香族であるか、又は１つ以上の環と縮合しているときに芳香族環集合（ring assembly）を形成する、単環式若しくは多環式環集合（ring assembly）を意味する。１つ以上の環原子が炭素ではない（例、Ｎ、Ｓ）場合、該アリールはヘテロアリールである。Ｘ及びＹが環中の原子の数を示す、ＣＸアリール及びＣＸ−Ｙアリールが、典型的に用いられる。
【００５０】
「ビシクロアルキル」は、飽和の若しくは一部不飽和の縮合した二環式の若しくは架橋した多環式環集合（ring assembly）を意味する。
【００５１】
「ビシクロアリール」は、該環が単結合によって結合しているか、又は縮合しており、該集合（assembly）を構成する環の少なくとも１つが芳香族である、二環式環集合（ring assembly）を意味する。Ｘ及びＹが二環式環集合（ring assembly）内の、直接に該環に結合している炭素原子の数を示す、ＣＸビシクロアリール及びＣＸ−Ｙビシクロアリールが、典型的に用いられる。
【００５２】
「架橋環（bridging ring）」は、本明細書で用いられるとき、他の環に結合して二環式構造を有する化合物を形成し、両方の環に共通した２つの環原子が互いに直接結合していない環を指す。架橋環（bridging ring）を有する一般化合物の非限定的な例としては、ボルネオール、ノルボルナン、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン、などが挙げられる。該二環式系（bicyclic system）の１つ又は両方の環は、ヘテロ原子も含み得る。
【００５３】
「カルバモイル」は、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ基（radical）を意味し、式中、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して、２つのさらなる置換基であり、水素又は炭素原子が該窒素に結合する。
【００５４】
「炭素環」は、炭素原子から成る環を意味する。
【００５５】
「炭素環式ケトン誘導体」は、該環が−ＣＯ−部分を含む炭素環式誘導体を意味する。
【００５６】
「カルボニル」は、−ＣＯ−基（radical）を意味する。該カルボニル基（radical）は、種々の置換基でさらに置換されて、種々のカルボニル基（groups）（酸、酸ハライド、アルデヒド、アミド、エステル、及びケトンを含む）を形成し得ることを特に言及する。
【００５７】
「カルボキシアミド」は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ−基（radical）を意味し、該分子への結合の位置はカルボニルの炭素にあり、Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して、窒素上の２つのさらなる置換基である。
【００５８】
「カルボキシ」は、−ＣＯ２−基（radical）を意味する。カルボキシ部分を含む本発明化合物は、その保護された誘導体（即ち、その酸素が保護基で置換されている）を含み得ることを特に言及する。カルボキシ部分の適切な保護基としては、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル、などが挙げられる。
【００５９】
「シアノ」は−ＣＮ基（radical）を意味する。
【００６０】
「シクロアルキル」は、非芳香族の、飽和若しくは一部不飽和の、単環式、縮合二環式若しくは架橋多環式の環集合（ring assembly）を意味する。Ｘ及びＹが環集合（ring assembly）中の炭素原子の数を示す、ＣＸシクロアルキル及びＣＸ−Ｙシクロアルキルが、典型的に用いられる。例えば、Ｃ３−１０シクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル、などが挙げられる。
【００６１】
「シクロアルキレン」は、二価の飽和若しくは一部不飽和の、単環式又は多環式の環集合（ring assembly）を意味する。Ｘ及びＹが環集合（ring assembly）中の炭素原子の数を示す、ＣＸシクロアルキレン及びＣＸ−Ｙシクロアルキレンが、典型的に用いられる。
【００６２】
「疾患」は、具体的には、動物又はその部分のどんな不健康な状態も含み、その動物に適応される医学的又は獣医学的な療法によって引き起こされ得るか、又はそれに付随して起こり得る、不健康な状態（即ち、そのような療法の「副作用」）を含む。
【００６３】
「縮合環」は、本明細書で用いるとき、両方の環に共通した環原子が互いに直接結合する、他の環に結合して二環式構造を有する化合物を形成する環を指す。一般的な縮合環の非限定的な例としては、デカリン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、インドール、フラン、ベンゾフラン、キノリン、などが挙げられる。縮合環系を有する化合物は、飽和、一部飽和の、炭素環式化合物、ヘテロ環式化合物、芳香族化合物、ヘテロ芳香族化合物、などであり得る。
【００６４】
「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードを意味する。
【００６５】
「ハロ置換アルキル」は、単独の基又はより大きな基の一部として、１つ以上の「ハロ」原子で置換されている「アルキル」（用語は、本出願で定義された通り）を意味する。ハロ置換アルキルとしては、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、ペルハロアルキルなど（例えば、ハロ置換（Ｃ１−３）アルキルとしては、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペルフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジクロロエチル、などが挙げられる）が挙げられる。
【００６６】
「ヘテロ原子」は、炭素原子ではない原子を指す。ヘテロ原子の具体的な例としては、窒素、酸素、及び硫黄が挙げられるが、これらに限定されない。
【００６７】
「ヘテロ原子部分」は、該部分を結合している原子が炭素ではない部分を含む。ヘテロ原子部分の例としては、−Ｎ＝、−ＮＲｃ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−（式中、Ｒｃはさらなる置換基）が挙げられる。
【００６８】
「ヘテロビシクロアルキル」は、本出願中で定義するようなビシクロアルキル（但し、環内の１つ以上の該原子がヘテロ原子である）を意味する。例えば、ヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、本出願で用いられるとき、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプト−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル、などが含まれるが、これらに限定されない。
【００６９】
「ヘテロシクロアルキレン」は、本出願で定義されるようなシクロアルキレン（但し、１つ以上の該環構成炭素原子がヘテロ原子で置換されている）を意味する。
【００７０】
「ヘテロアリール」は、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である、５又は６つの環原子を有する環式芳香族基を意味する。該窒素原子は、任意に４級化されていることができ、該硫黄原子は、任意に酸化されていることができる。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾール及びテトラゾールから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。「ヘテロアリール」はまた、二環式又は三環式の環（該ヘテロアリール環は、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、及び他の単環式ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル環から成る基より独立して選択される１又は２つの環に縮合している）を含むが、これらに限定されない。これらの二環式又は三環式ヘテロアリールとしては、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンズイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ[２，３−ｂ]ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンゾキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ[２，３−ｂ]ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ[２，３−ｂ]ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアジン（phenothiazene）、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドール及び２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。該二環式又は三環式ヘテロアリール環は、該ヘテロアリール基自身、或いはそれが縮合したアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル又はヘテロシクロアルキル基のいずれかを通して、親分子に結合することができる。本発明のヘテロアリール基は、置換または非置換であり得る。
【００７１】
「ヘテロビシクロアリール」は、本出願中で定義したような、
ビシクロアリール（但し、環内の１つ以上の原子がヘテロ原子である）を意味する。例えば、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールは、本出願で用いられるとき、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニル、などを含むが、これらに限定されない。
【００７２】
「ヘテロシクロアルキル」は、本出願中で定義したようなシクロアルキル（但し、環を形成する１つ以上の原子は、Ｎ、Ｏ、又はＳから独立して選択されるヘテロ原子である）を意味する。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例としては、ピペリジル、４−モルホリル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、ペルヒドロピロリジニル、１，４−ジアザペルヒドロエピニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニルなどが挙げられる。
【００７３】
「ヒドロキシ」は、−ＯＨ基（radical）を意味する。
【００７４】
「ＩＣ５０」は、標的酵素の５０％阻害を引き起す、阻害剤のモル濃度を意味する。
【００７５】
「イミノケトン誘導体」は、−Ｃ（ＮＲ）−部分（式中、Ｒは、窒素に結合した水素又は炭素原子を含む）を含む誘導体を意味する。
【００７６】
「異性体」とは、同一の分子式を有するが、それらの原子の結合の性質もしくは順序が異なるか、それらの原子の空間配置が異なる任意の化合物を意味する。それらの原子の空間配置が異なる異性体は、「立体異性体」と呼ばれる。互いに鏡像でない立体異性体は「ジアステレオマー」と呼ばれ、重ね合わせられない鏡像である立体異性体は「エナンチオマー」と呼ばれ、「光学異性体」と呼ばれる場合もある。４つの非同一置換基に結合した炭素原子は「キラル中心」と呼ばれる。１つのキラル中心を有する化合物は、反対のキラリティーを有する二つのエナンチオマー形態を有する。該２つのエナンチオマー形態の混合物は「ラセミ混合物」と呼ばれる。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、２ｎ−１個のエナンチオマー対を有する（式中、ｎは、キラル中心の数である）。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、個々のジアステレオマーとして、或いはジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として存在してもよい。キラル中心が１個存在する場合、立体異性体は、そのキラル中心の絶対配置により特徴付けることができる。絶対配置とは、キラル中心に結合した置換基の空間配置をいう。エナンチオマーは、それらのキラル中心の絶対配置により特徴付けられ、Ｃａｈｎ、Ｉｎｇｏｌｄ及びＰｒｅｌｏｇのＲ−及びＳ−順位則（the R− and S−sequencing rules of Cahn, Ingold and Prelog）によって示される。立体化学命名法に関する規定、立体化学の決定に関する方法及び立体異性体の分離法は、当該分野で周知である（例えば、“Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍａｒｃｈ，Ｊｅｒｒｙ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，１９９２を参照）。
【００７７】
「脱離基」は、他の部分によって（例えば、求核攻撃により、化学反応の間に）置換され得る部分を意味する。脱離基は、当該分野で周知であり、例えば、ハライド及びＯＳＯ２Ｒ’（式中、Ｒ’は、例えば、アルキル、ハロアルキル、又は、ハロ、アルキル、アルコキシ、アミノなどによって置換されていてもよいアリールである）が挙げられる。脱離基の非限定的な例としては、クロロ、ブロモ、ヨード、メシレート、トシレート、及び他の同様な基が挙げられる。
【００７８】
「ニトロ」は、−ＮＯ２基（radical）を意味する。
【００７９】
「オキソ」は、＝Ｏ基（radical）を意味する。
【００８０】
「オキサアルキル」は、上記に定義したようなアルキル（但し、１つ以上の酸素原子（−Ｏ−）が該アルキルの炭素原子の間に位置する）を意味する。例えば、（Ｃ２−６）オキサアルキルは、２個と６個の間の炭素、及び該炭素原子の間に位置した１つ以上の酸素原子を含む鎖を指す。
【００８１】
「オキソアルキル」は、カルボニル基でさらに置換されているアルキルを意味する。該カルボニル基は、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸又は酸クロライドであり得る。
【００８２】
「医薬上許容され得る」とは、医薬組成物の製造に有用であることを意味し、この医薬組成物は、一般に安全で無毒性であり、そして生物学的にもそれ以外にも望ましく、かつ獣医学的用途と同様にヒトの医薬的用途のために許容され得るものを含む。
【００８３】
「医薬上許容され得る塩」とは、上で定義したように、医薬上許容され、かつ所望の薬理学的活性を有する本発明の化合物の塩を意味する。このような塩としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸；又は例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、琥珀酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、カンファスルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、４，４’−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、ｔｅｒｔ−ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸等の有機酸で形成された酸付加塩が挙げられる。
【００８４】
医薬上許容され得る塩としては、存在する酸性プロトンが無機又は有機の塩基と反応できる場合に形成され得る、塩基付加塩も挙げられる。許容され得る無機塩基としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウム及び水酸化カルシウムが挙げられる。許容され得る有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミン等が挙げられる。
【００８５】
「プロドラッグ」とは、インビボで代謝的に本発明の阻害剤に変換可能な化合物を意味する。該プロドラッグ自体もまた、ＨＤＡＣ阻害活性を有していても、有していなくてもよい。例えば、ヒドロキシ基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってヒドロキシ化合物に変換されるエステルとして投与され得る。インビボでヒドロキシ化合物に変換され得る適当なエステルとしては、アセテート、シトレート、ラクテート、タータレート、マロネート、オキサレート、サリチレート、プロピオネート、サクシネート、フマレート、マレエート、メチレン−ビス−ｂ−ヒドロキシナフトエート、ゲンチジン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ−ｐ−トルオイルタータレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネート、シクロヘキシルスルファメート、キニン酸エステル、アミノ酸のエステル等が挙げられる。同様に、アミン基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってアミン化合物に変換されるアミドとして投与することができる。
【００８６】
「保護された誘導体」とは、反応性部位（単数又は複数）が保護基でブロックされた阻害剤の誘導体を意味する。保護された誘導体は、阻害剤の製造に有用であるか、又はそれ自体が阻害剤として活性であってもよい。適切な保護基の包括的リストは、Ｔ．Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．１９９９に見受けられ得る。
【００８７】
「環」は、炭素環系又はヘテロ環系を意味する。
【００８８】
「置換されているか若しくは置換されていない」とは、所定の部分が、利用可能な原子価にわたって水素置換基のみからなってもよいこと（置換されていない）、或いは、利用可能な原子価にわたって１個以上の非水素置換基をさらに含んでいてもよいこと（置換されている）（該所定の部分の名称によって別段特定されていない）を意味する。例えば、イソプロピルは、−ＣＨ３によって置換されたエチレン部分の例である。一般に、非水素置換基は、置換されることが特定された所定の部分の１原子に結合され得る任意の置換基であってもよい。置換基の例としては、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、炭素環、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキル及びオキソアルキル部分が挙げられるが、これらに限定されない。それぞれはまた、場合によって置換又は非置換であってもよい。
【００８９】
「スルフィニル」は、−ＳＯ−基（radical）を意味する。該スルフィニル基（radical）は、様々な置換基でさらに置換されて、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステル、及びスルホキシドを含む、種々のスルフィニル基を形成してもよいことを特に言及する。
【００９０】
「スルホニル」は、−ＳＯ２−基（radical）を意味する。該スルホニル基（radical）は、さらに様々な置換基で置換されて、スルホン酸、スルホンアミド、スルホン酸エステル、及びスルホンを含む種々のスルホニル基を形成してもよいことを特に言及する。
【００９１】
「治療有効量」は、疾患の治療のために動物に投与するとき、該疾患の治療をもたらすのに十分である量を意味する。
【００９２】
「チオカルボニル」は、−ＣＳ−基（radical）を意味する。該チオカルボニル基（radical）は、様々な置換基でさらに置換されて、チオ酸、チオアミド、チオエステル、及びチオケトンを含む、種々のチオカルボニル基を形成してもよいことを特に言及する。
【００９３】
「治療」又は「治療する」とは、本発明化合物の任意の投与を意味し、以下を含む：
（１）疾患に罹りやすい可能性があるが、該疾患の病理又は総体症状をまだ経験していない又は示していない動物における、疾患の発生の予防、
（２）疾患の病理又は総体症状を経験している又は示している動物における、該疾患の阻害（即ち、病理及び／又は総体症状のさらなる発生の停止）、或いは
（３）疾患の病理又は総体症状を経験している又は示している動物における、該疾患の改善（すなわち、病理及び／又は総体症状の逆転）。
【００９４】
本明細書中に示す定義の全てに関して、これらの定義は、明記した置換基以外にさらなる置換基を含み得るという意味で、オープンエンドとして解釈されるべきであることを特に言及する。従って、Ｃ１アルキルは、１個の炭素原子が存在しているが、炭素原子上の置換基が何であるか示していないことを表す。従って、Ｃ１アルキルは、メチル（即ち、−ＣＨ３）、並びに、−ＣＲａＲｂＲｃ（式中、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃは、それぞれ独立して、水素、又は炭素に結合した原子がヘテロ原子である任意の他の置換基、又はシアノ）であってもよい。従って、例えば、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨ及びＣＨ２ＣＮは、全てＣ１アルキルである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００９５】
発明の詳細な説明
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）、特に、クラスＩのＨＤＡＣ（例えば、ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ６及びＨＤＡＣ８）の阻害に用いられ得る、化合物、組成物、キット及び製品に関する。
【００９６】
証明されているか若しくは推定されているＨＤＡＣをコードする少なくとも１７のヒト遺伝子が、今までに同定されており、そのいくつかがＪｏｈｎｓｔｏｎｅ，Ｒ．Ｗ．，“Ｈｉｓｔｏｎｅ−Ｄｅａｃｅｔｙｌａｓｅ  Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ：Ｎｏｖｅｌ  Ｄｒｕｇｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  Ｃａｎｃｅｒ”、Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，Ｖｏｌｕｍｅ  Ｉ，ｐｐ．２８７−２９９，（２００２）並びにＰＣＴ公開公報第００／１０５８３号、第０１／１８０４５号、第０１／４２４３７号及び第０２／０８２７３号に記載されている。
【００９７】
ＨＤＡＣは、それらの相対的大きさ及び配列相同性に基づいて３つの異なったクラスに分類されている。種々のＨＤＡＣ（ホモサピエンス）、ＨＤＡＣクラス、配列及び種々のＨＤＡＣを記載している文献は、表１−３において提供される。
【００９８】
【表１】
2009501236.tif 000003
【００９９】
【表２】
2009501236.tif 000004
【０１００】
【表３】
2009501236.tif 000005
【０１０１】
【表４】
2009501236.tif 000006
【０１０２】
特に重要なのは、クラスＩのＨＤＡＣである。全てのクラスＩのＨＤＡＣは、トリコスタチンＡ（trichostatin A）（ＴＳＡ）による阻害に敏感であるように思われる。特に注目すべきであるＨＤＡＣ２及びＨＤＡＣ８は、出願人がその結晶構造を決定し、本発明への到達に関連して用いられた蛋白質である。
【０１０３】
ＨＤＡＣ２は、幅広い組織、及びいくつかのヒト腫瘍細胞株の細胞核に局在する、４８８残基、５５ｋＤａの蛋白質である。全長ＨＤＡＣ２の野生型形態は、ＧｅｎＢａｎｋ登録番号  ＮＭ  ００１５２７，Ｆｕｒｕｋａｗａ，Ｙ．ｅｔ  ａｌ．，Ｃｒｙｏｇｅｎｅｔ．Ｃｅｌｌ  Ｇｅｎｅｔ．，７３（１−２），１３０−１３３（１９９６）に記載されている。Ｚｎ２＋は、恐らく該蛋白質から生じ、ＨＤＡＣ２活性に要求される。
【０１０４】
ＨＤＡＣ８は、幅広い組織、及びいくつかのヒト腫瘍細胞株の細胞核に局在する、３７７残基、４２ｋＤａの蛋白質である。全長ＨＤＡＣ８の野生型形態は、ＧｅｎＢａｎｋ登録番号  ＮＰ  ０６０９５６；Ｂｕｇｇｙ，Ｊ．Ｊ．ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．，３５０（Ｐｔ  １），１９９−２０５（２０００）に記載されている。Ｚｎ２＋は、恐らく該蛋白質から生じ、ＨＤＡＣ８活性に要求される。
【０１０５】
本発明の化合物は、他のＨＤＡＣファミリーメンバーに対する阻害活性をも有していてもよく、従って、これらの他のファミリーメンバーに関連した疾患状態に対処するために用いられ得ることを特に言及する。
【０１０６】
ヒストンデアセチラーゼの結晶構造
カリフォルニア州、サンディエゴのＳｙｒｒｘ，Ｉｎｃ．（現Ｔａｋｅｄａ  Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，Ｉｎｃ．）は、ＨＤＡＣ２の結晶構造を解明した。ＨＤＡＣ２は、１２のα−ヘリックスの間にはさまれた８つの中心の平行β−シートから成るむき出しの（ｏｐｅｎ−ｆａｃｅｄ）α／β構造をとっていることが分かった。リガンド結合クレフト（cleft）は、ほとんど中心のβ−シートの平面に位置し、シートを構成するβ−ストランドのカルボキシ末端から生じているループによって主に形成されている。β−ストランド１とα−ヘリックス１との間、及びα−ヘリックス４とα−ヘリックス５との間にのびたループ領域を形成する残基は、結合したリガンドとの重要な表面相互作用をもたらす。β−ストランド３とα−ヘリックス６との間、及びβ−ストランド４とα−ヘリックス７との間、及びβ−ストランド８とα−ヘリックス１０との間にのびたループ領域を形成する残基は、リガンド結合ポケットの形を規定するのに重要な役割を果たし、結合したリガンドとの多くの重要な相互作用に関与している。
【０１０７】
ＨＤＡＣ８は、開かれたα／βクラスの折り畳みに属する単一ドメイン構造を有することが分かった。その構造は、α−ヘリックスの層の間にはさまれた中心の８ストランドの平行β−シートから成る。リガンド結合クレフトは、中心のβ−シートの平面にほとんど位置し、シートを構成するβ−ストランドのカルボキシ末端から生じているループによって主に形成されている。α／βモチーフのコアをこえ、中心のβ−シートの第二番目と最後のβ−ストランドから離れて存在する、２つの大きな構造延長がある。第二番目のβ−ストランドから離れた延長部分に含まれる残基は、蛋白質のコアの上に球状の「キャップ」を形成し、リガンド結合ポケットの形状を規定するのに重要な役割を果たし、結合したリガンドとの多くの重要な相互作用に関与する。
【０１０８】
結晶構造の知見は、本明細書中で提供されるＨＤＡＣ阻害剤の設計を導くために用いられた。
【０１０９】
ＨＤＡＣ阻害剤
１つの実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１１０】
【化１】
2009501236.tif 000007
【０１１１】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｊ１は、−ＣＲ７Ｒ７’−及び−ＮＲ１９−からなる群より選ばれ；
Ｊ２は、−ＣＲ２０Ｒ２０’−及び−ＮＲ１０−からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’、Ｒ２０及びＲ２０’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ２０は、それらが結合するＣがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’及びＲ２０’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
を含む。
【０１１２】
他の実施実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１１３】
【化２】
2009501236.tif 000008
【０１１４】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それらが結合するＣがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮがＬに結合しているとき、それぞれ独立して存在せず、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）］
を含む。
【０１１５】
他の実施実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１１６】
【化３】
2009501236.tif 000009
【０１１７】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１１８】
さらなる別の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１１９】
【化４】
2009501236.tif 000010
【０１２０】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１２１】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１２２】
【化５】
2009501236.tif 000011
【０１２３】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８及びＲ１０は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；かつ、
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１２４】
さらなる実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１２５】
【化６】
2009501236.tif 000012
【０１２６】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８又はＲ１０は、それが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１２７】
いっそうさらなる実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１２８】
【化７】
2009501236.tif 000013
【０１２９】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’及びＲ７’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
Ｒ８及びＲ１０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８は、それが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８及びＲ１０のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１３０】
またさらなる実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１３１】
【化８】
2009501236.tif 000014
【０１３２】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキルアリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ７とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１３３】
他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１３４】
【化９】
2009501236.tif 000015
【０１３５】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ７とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１３６】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１３７】
【化１０】
2009501236.tif 000016
【０１３８】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１３９】
さらなる他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１４０】
【化１１】
2009501236.tif 000017
【０１４１】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、あるいは、Ｒ１１とＲ７又はＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１２とＲ７又はＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１４２】
上記の実施形態のそれぞれの１つの変形において、ｍは０であり、Ｒ１１は水素であり、かつＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミド、カルボキシアミド、及び（Ｃ１−１０）アルキルアミドからなる群より選ばれる。
【０１４３】
さらなる他の変形において、ｎは０であり、ｐは２であり、かつＲ１２は、ヒドロキシ、アルコキシ、及びハロからなる群より選ばれる。
【０１４４】
いっそう他の変形において、Ｒ７は水素であり、かつ、Ｒ１２はアルコキシである。
【０１４５】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１４６】
【化１２】
2009501236.tif 000018
【０１４７】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’及びＲ６’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ個々に選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１４８】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１４９】
【化１３】
2009501236.tif 000019
【０１５０】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’及びＲ６’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１０とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよいか、又はＲ１９とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６及びＲ６’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、それらが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１５１】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１５２】
【化１４】
2009501236.tif 000020
【０１５３】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１５４】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１５５】
【化１５】
2009501236.tif 000021
【０１５６】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１５７】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１５８】
【化１６】
2009501236.tif 000022
【０１５９】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’及びＲ２０’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい（但し、Ｒ８は、それが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１６０】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１６１】
【化１７】
2009501236.tif 000023
【０１６２】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ５’、Ｒ６’、Ｒ７’及びＲ２０’は、それらが結合するＣが二重結合の一部を形成するとき、それぞれ独立して存在しない）；かつ、
Ｒ８は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、あるいは、Ｒ８とＲ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０及びＲ２０’のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく（但し、Ｒ８は、それが結合するＮが二重結合の一部を形成するとき、存在しない）；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ２０、Ｒ２０’及びＲ８のいずれか１つとが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１６３】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１６４】
【化１８】
2009501236.tif 000024
【０１６５】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ９のいずれか２つが一緒になって、又は、１つのＲ９とＲ３とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１６６】
いっそう他の実施形態において、本発明のＨＤＡＣ阻害剤は、：
【０１６７】
【化１９】
2009501236.tif 000025
【０１６８】
［式中：
ｍは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ９は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はいずれか２つのＲ９が一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ１１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれるか、又はＲ１１とＲ９とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；かつ、
それぞれのＲ１２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より独立して選ばれるか、又はＲ１２とＲ１１とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる化合物を含む。
【０１６９】
上記の実施形態のそれぞれの１つの変形において、Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル及びイミノ（Ｃ１−３）アルキルからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる。
【０１７０】
上記の実施形態及び変形のそれぞれの他の変形において、Ｒ１は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である。上記の実施形態及び変形のそれぞれのいっそう他の変形において、Ｒ２は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である。上記の実施形態及び変形のそれぞれのさらなる他の変形において、Ｒ３は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基である。
【０１７１】
上記の実施形態及び変形のそれぞれのさらなる変形において、Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる。上記の実施形態及び変形のそれぞれのよりさらなる変形において、Ｒ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリニル及びチオモルホリニルからなる群より選ばれる。
【０１７２】
上記の実施形態及び変形のそれぞれのいっそうさらなる変形において、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ２０は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、カルボニル、オキソ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、シアノ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群より独立して選ばれる。
【０１７３】
上記の実施形態及び変形のそれぞれの他の変形において、Ｒ５とＲ６とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成する。１つの変形において、該環は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、アリールまたはヘテロアリールである。他の変形において、該環は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、ハロ、アルコキシ、アミノ（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキルスルファニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる置換基で置換されている。さらなる他の変形において、該環は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、チオフェニル、ピリジニル、フラニル及びピリミジニルからなる群より選ばれる置換基で置換されている。
【０１７４】
さらなる他の変形において、該環は、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４で置換されている。さらなる変形において、該環は、−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４で置換されている。なおさらなる変形において、該環は、−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−ＮＲ１３Ｒ１４で置換されている。これらの変形のそれぞれにおいて、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又はＲ１３とＲ１４とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい。別の実施形態において、Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、及びヘテロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれる。いっそう別の実施形態において、Ｒ１３とＲ１４とが一緒になって、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル及びチオモルホリニルからなる群より選ばれる環を形成している。
【０１７５】
上記の実施形態及び変形のそれぞれの他の変形において、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１９は、水素及び置換されているか若しくは置換されていない（Ｃ１−１０）アルキルからなる群より選ばれる。
【０１７６】
上記の実施形態及び変形のそれぞれのいっそう他の変形において、Ｌは、Ｌが結合している２つの環原子間を１〜５原子離すリンカーである。上記の実施形態及び変形のそれぞれのさらなる他の変形において、Ｌは、Ｌが結合している２つの環原子間を１〜３原子離すリンカーである。上記の実施形態及び変形のそれぞれの更なる変形において、Ｌは、置換されているか若しくは置換されていないアルキレンである。上記の実施形態及び変形のそれぞれのなおさらなる変形において、式中、Ｌは−ＣＨ２−である。上記の実施形態及び変形のそれぞれの他の変形において、Ｌは、−ＮＲ１５−；−ＮＲ１５−ＣＨ２−；−Ｏ−ＣＨ２−；−Ｓ−ＣＨ２−；−ＣＨ２−ＮＲ１５−；−ＣＨ２−Ｏ−及び−ＣＨ２−Ｓ−［式中、Ｒ１５は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれる］からなる群より選ばれる。
【０１７７】
上記の実施形態及び変形のそれぞれのいっそう他の変形において、Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、アリール及びヘテロアリールからなる群より選ばれる。上記の実施形態及び変形のそれぞれのさらなる他の変形において、Ａ１は、置換されているか若しくは置換されていないフェニレンである。上記の実施形態及び変形のそれぞれのさらなる変形において、Ａ１は、置換されているか若しくは置換されていない１，４−フェニレンである。上記の実施形態及び変形のそれぞれのいっそうさらなる変形において、Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、チオフェンジイル、フランジイル、ピロールジイル、チアゾールジイル、オキサゾールジイル、イミダゾールジイル及びピリジンジイルからなる群より選ばれる。
【０１７８】
上記の実施形態及び変形のそれぞれの他の変形において、Ａ１は、
【０１７９】
【化２０】
2009501236.tif 000026
【０１８０】
［式中：
それぞれのＸは、ＣＲ１６及びＮからなる群より独立して選ばれ；かつ、
それぞれのＲ１６は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より独立して選ばれるか、あるいは、Ｒ１６は、それが結合するＣが、Ａ１に隣接するＬ又はカルボニルにさらに結合するとき、存在しない］
を含む。
【０１８１】
本発明の化合物の具体的な例としては、
４−（（１Ｈ-インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−ベンズアミド−２Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル ；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−メトキシエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸メチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−（５−ニトロ−インダゾール−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
５−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（（５−ニトロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸２−モルホリノエチル；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−５−イルカルバミン酸ピリジン−３−イルメチル；
５−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル）−４−インダゾール−２−イルメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド ；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−５−イル）モルホリン−４−カルボキシアミド；
３−（４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド）−４−アミノ安息香酸メチル；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（１−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）プロパン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（２−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
（Ｓ）−４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジフルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−クロロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−クロロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−オキソ−１Ｈ−インダゾール−２（３Ｈ）−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−ヒドロキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−フェニル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−フェニル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（７−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（６−アセトアミド−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−７−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−ヒドロキシ−６−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］[１，２，３]トリアゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−ベンゾ［ｄ］[１，２，３]トリアゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−アミノピリミジン−５−イル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アセトアミド−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（１−（１Ｈ−インダゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（１−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
５−（（５−アセトアミド−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）チオフェン−２−カルボキシアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（チオフェン−２−イル）フェニル）−４−（（６−メトキシ−３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−モルホリノプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
１−（４−（２−アミノフェニルカルバモイル）ベンジル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシアミド；
４−（（１Ｈ−ピロロ[２，３−ｂ]ピリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチルベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（３−メチル−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸；
２−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−２Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−シアノ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−シアノ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ジメチルアミノ）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
４−（（２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−２Ｈ−インダゾール−２−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−３−メチル−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−（フラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
１−（４−（（２−アミノフェニル）カルバモイル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−３−メチル−４−（（５−メチル−４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−シアノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−（フラン−２−イル）フェニル）−４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
（Ｓ）−４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（５−（メトキシメチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド；及び
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（（３−メトキシ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）ベンズアミド、
が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１８２】
本発明化合物は、医薬上許容され得るその塩、生物学的に加水分解可能なそのエステル、生物学的に加水分解可能なそのアミド、生物学的に加水分解可能なそのカルバメート、その溶媒和物、その水和物又はそのプロドラッグの形態であってもよいことを特に言及する。例えば、該化合物は、インビボで水素などの異なる置換基に変換可能な置換基を含んでいてもよい。
【０１８３】
該化合物は、立体異性体（互変異性体を含む）の混合物で存在してもよく、或いは、該化合物は、単一の立体異性体を含み得ることを更に言及する。
【０１８４】
本発明はまた、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を有効成分として含む医薬組成物を提供する。１つの特定の変形において、該組成物は経口投与に適した固体製剤である。他の特定の変形において、該組成物は経口投与に適した液体製剤である。さらなる他の特定の変形において、該組成物は錠剤である。いっそう他の特定の変形において、該組成物は非経口投与に適した液体製剤である。
【０１８５】
他の実施形態において、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を含む医薬組成物が提供され、該組成物は、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由（例えば、カテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群より選ばれる経路による投与に適合している。
【０１８６】
さらなる他の実施形態において、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物、並びに説明書を含むキットが提供され、該説明書は、該組成物が投与される疾患状態の表示、該組成物の保存情報、投薬情報及び該組成物の投与方法についての指示からなる群より選ばれる１つ以上の形態の情報を含む。１つの特定の変形において、キットは、複数回投与形態での該化合物を含む。
【０１８７】
いっそうの他の実施形態において、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物、並びに包装材料を含む製品が提供される。１つの変形において、該包装材料は、該化合物の収容のための容器を含む。１つの特定の変形において、該容器は、該化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報及び／又は該化合物の投与方法についての指示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを含む。他の変形において、製品は、複数回投与形態で化合物を含む。
【０１８８】
さらなる実施形態において、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を被検体に投与することを含む治療方法が提供される。
【０１８９】
他の実施形態において、ＨＤＡＣと上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物とを接触させることを含むＨＤＡＣの阻害方法が提供される。
【０１９０】
さらなる他の実施形態において、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物をインビボでＨＤＡＣを阻害するために被検体内に存在させることを含むＨＤＡＣの阻害方法が提供される。
【０１９１】
さらなる実施形態において、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、第二の化合物がＨＤＡＣをインビボで阻害する、ＨＤＡＣの阻害方法が提供され、第二の化合物は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物である。
【０１９２】
他の実施形態において、ＨＤＡＣが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を該疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在させることを含む。
【０１９３】
さらなる他の実施形態において、ＨＤＡＣが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を被検体に投与することを含み、ここで該化合物は、該疾患状態に対する治療有効量で被検体内に存在する。
【０１９４】
さらなる実施形態において、ＨＤＡＣが疾患状態の病理及び／又は総体症状に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を被検体に投与することを含み、ここで該第二の化合物は、インビボでＨＤＡＣを阻害し、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物である。
【０１９５】
いっそう他の実施形態においては、本発明は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を、癌の治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、癌の治療方法に関連する。１つの変形においては、癌は、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選ばれる。
【０１９６】
他の実施形態において、本発明は、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応の治療方法に関連し、この方法は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む。
【０１９７】
さらなる実施形態においては、本発明は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、関節炎の治療方法に関連する。
【０１９８】
さらなる他の実施形態においては、本発明は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、目の変性疾患の治療方法に関連する。
【０１９９】
いっそう他の実施形態においては、本発明は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、甲状腺新生物又はアルツハイマー病の治療方法に関連する。
【０２００】
さらなる実施形態においては、本発明は、上記の実施形態及び変形のいずれか１つの化合物を治療を必要としている哺乳動物種に投与することを含む、過剰増殖性皮膚疾患又は炎症性皮膚病の治療方法に関連する。
【０２０１】
上記の実施形態及び変形のそれぞれにおいて、ヒストンデアセチラーゼは、任意に、クラスＩヒストンデアセチラーゼである。上記の実施形態及び変形のそれぞれの特定の変形において、ヒストンデアセチラーゼは、ＨＤＡＣ２及び／又はＨＤＡＣ８である。
【０２０２】
いっそうの別の実施形態においては、本発明は、本発明のＨＤＡＣ阻害剤の製造方法、及び、そのようなＨＤＡＣ阻害剤の調製に有用な中間体に関連する。１つの実施形態において、該方法は、式：
【０２０３】
【化２１】
2009501236.tif 000027
【０２０４】
を含む化合物を、式：
【０２０５】
【化２２】
2009501236.tif 000028
【０２０６】
を含む化合物と、
【０２０７】
【化２３】
2009501236.tif 000029
【０２０８】
［式中：
Ｘは、脱離基であり；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
からなる群より選ばれる式を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む。
【０２０９】
他の実施形態において、該方法は、式：
【０２１０】
【化２４】
2009501236.tif 000030
【０２１１】
を含む化合物を、式：
【０２１２】
【化２５】
2009501236.tif 000031
【０２１３】
を含む化合物と、式：
【０２１４】
【化２６】
2009501236.tif 000032
【０２１５】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む。
【０２１６】
いっそう他の実施形態において、該方法は、式：
【０２１７】
【化２７】
2009501236.tif 000033
【０２１８】
を含む化合物を、式：
【０２１９】
【化２８】
2009501236.tif 000034
【０２２０】
を含む化合物と、式：
【０２２１】
【化２９】
2009501236.tif 000035
【０２２２】
［式中：
ｎは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
Ｌは、Ｌが結合する２つの環原子の間を０〜６原子離すリンカーであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ１とＲ２とが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよく；
Ｒ３は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；
それぞれのＲ４は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選ばれ；かつ、
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、アミド、カルボキシアミド、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群よりそれぞれ独立して選ばれるか、又は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のいずれか２つが一緒になって、置換されているか若しくは置換されていない環を形成してもよい］
を含む反応生成物を形成する条件下で、反応させることを含む。
【０２２３】
さらなる他の実施形態において、該方法は、式：
【０２２４】
【化３０】
2009501236.tif 000036
【０２２５】
を含む化合物を、式：
【０２２６】
【化３１】
2009501236.tif 000037
【０２２７】
を含む化合物と、式：
【０２２８】
【化３２】
2009501236.tif 000038
【０２２９】
［式中：
ｐは、０、１、２、３及び４からなる群より選ばれ；
Ａ１は、それぞれ置換されているか若しくは置換されていない、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ