(57)【要約】式2009531309.tif 000398（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。【選択図】なし
2009531309.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2009531309.tif 000317
を含む化合物、あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグ：
（式中、
X1およびX2 は、CR4R5およびNR6からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、X1と X2 のうちの１つがNR6であり;
Q1およびQ2 は、CO、CSおよびCR7R8からなる群からそれぞれ独立して選択され；
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され;
R3およびR3' は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR3と R3' が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R4およびR5 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択され、但し、Ｒ5は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず; かつ
R7およびR8 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7と R4 またはR6が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ８は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項２】
【化２】
2009531309.tif 000318
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
2009531309.tif 000319
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR9と R6 または２個の R9 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４】
【化４】
2009531309.tif 000320
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR9と R6 または２個のR9 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項５】
【化５】
2009531309.tif 000321
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR13と R6 が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項６】
【化６】
2009531309.tif 000322
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項７】
【化７】
2009531309.tif 000323
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R9が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項８】
【化８】
2009531309.tif 000324
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 とR13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項９】
【化９】
2009531309.tif 000325
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１０】
【化１０】
2009531309.tif 000326
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１１】
【化１１】
2009531309.tif 000327
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、 0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。 
【請求項１２】
【化１２】
2009531309.tif 000328
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R14 または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項１３】
【化１３】
2009531309.tif 000329
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１４】
【化１４】
2009531309.tif 000330
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１５】
【化１５】
2009531309.tif 000331
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; 
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１６】
【化１６】
2009531309.tif 000332
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
m は、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項１７】
【化１７】
2009531309.tif 000333
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7aおよびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１８】
【化１８】
2009531309.tif 000334
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項１９】
【化１９】
2009531309.tif 000335
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
n は、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
p は0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し; かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項２０】
【化２０】
2009531309.tif 000336
を含む、請求項１記載の化合物：
（式中、
p は、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され;
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
X4、X5およびX7は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ１５は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず;
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ１７は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項２１】
【化２１】
2009531309.tif 000337
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
【化２２】
2009531309.tif 000338
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
(S)-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチルペンタン酸;
(S)-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチル-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ペンタン酸;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-2-フェニル-N-(チアゾール-2-イル)アセトアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(4-メチル-ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(5-ブロモ-6-メチルピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(5-フェニル-ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
メチル6-(2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド)ニコチネート;
N-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2，4-ジオキソ-3，4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
(S)-メチル 2-(2-アミノベンズアミド)-3-シクロヘキシルプロパノエート;
(S)-メチル 3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパノエート;
(S)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(S)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
(S)-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパノエート;
メチル 2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパノエート;
2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-1-メチル-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ピコリン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-メタンスルホニル-1，3-ジオキソ-3，4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル-[1，3，4]オキサジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル-[1，3，4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-メチル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-ヒドロキシメチル-ピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-{6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ピリジン-3-イル}-プロピオン酸 エチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-(2，6-ジフルオロ-フェニル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
メチル6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロピルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-2，4-ジオキソ-1，4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-[4-オキソ-6-(プロパン-2-スルホニル)-4H-キナゾリン-3-イル]-プロピオンアミド;
6-[2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-フラン-2-イル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロフラン-2-イル)プロパンアミド;
2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロピルメタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[2-(8-クロロ-6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン3 (4H) イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(6-メトキシ-4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル) プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソプテリジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル) プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(2-(メチルチオ)-7-オキソチアゾロ[5，4-d]ピリミジン-6(7H)-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-6-オキソ-6，9-ジヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-2，6-ジオキソ-2，3，6，9-テトラヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(4，4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-シクロプロピル-3-(1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ) プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ) プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル) プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(ピペリジン-1-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
ベンジル 4-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
1-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)シクロペンタンカルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-アセトアミド-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(8-クロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6，8-ジメチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)-キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-チアゾール-5-カルボン酸;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-ニコチンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-N，N-ジエチルチアゾール-5-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-ホルミルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-((ジエチルアミノ)メチル)チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-((4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)イソニコチンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(4，6-ジメトキシピリミジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
エチル 4-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-1-メチル-1H-イミダゾール-2-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロペンチル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロパンスルホンアミド)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-メチル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリミジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(イソオキサゾール-3-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(キノリン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(5，7-ジメチル-4-オキソピリド[2，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(オキサゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6，7-ジフルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6，8-ジクロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-5-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1，1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1，1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4，4，4-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロブチル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(4，4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(3-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)プロパンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3，5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N -(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド; および
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3，3-ジフルオロシクロブチル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項２４】
式
【化２３】
2009531309.tif 000339
を含む化合物と式
【化２４】
2009531309.tif 000340
を含む化合物とを、式
【化２５】
2009531309.tif 000341
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物を、式
【化２６】
2009531309.tif 000342
を含む第二反応生成物を形成する条件下で処理する工程、
を含む方法：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり; かつ
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２５】
第二反応生成物と式
【化２７】
2009531309.tif 000343
を含む化合物とを、式
【化２８】
2009531309.tif 000344
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項２４記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項２６】
第二反応生成物と式
【化２９】
2009531309.tif 000345
を含む化合物とを、式
【化３０】
2009531309.tif 000346
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化３１】
2009531309.tif 000347
を含む化合物とを、式
【化３２】
2009531309.tif 000348
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項２４記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２７】
式
【化３３】
2009531309.tif 000349
を含む化合物と式
【化３４】
2009531309.tif 000350
を含む化合物とを、式
【化３５】
2009531309.tif 000351
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；
該第一反応生成物と式 
【化３６】
2009531309.tif 000352
を含む化合物とを、式
【化３７】
2009531309.tif 000353
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；
該第二反応生成物を、式
【化３８】
2009531309.tif 000354
を含む第三反応生成物を形成する条件下で処理する工程;および
該第三反応生成物と式
【化３９】
2009531309.tif 000355
を含む化合物とを、式
【化４０】
2009531309.tif 000356
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項２８】
式
【化４１】
2009531309.tif 000357
を含む化合物と式
【化４２】
2009531309.tif 000358
を含む化合物とを、式
【化４３】
2009531309.tif 000359
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４４】
2009531309.tif 000360
を含む化合物とを、式
【化４５】
2009531309.tif 000361
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7とR4 または R6のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項２９】
式
【化４６】
2009531309.tif 000362
を含む化合物と式
【化４７】
2009531309.tif 000363
を含む化合物とを、式
【化４８】
2009531309.tif 000364
を含む第一反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第一反応生成物と式
【化４９】
2009531309.tif 000365
を含む化合物とを、式
【化５０】
2009531309.tif 000366
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、および ヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項３０】
式
【化５１】
2009531309.tif 000367
を含む化合物を、式
【化５２】
2009531309.tif 000368
を含む第一反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
該第一反応生成物と式
【化５３】
2009531309.tif 000369
を含む化合物とを、式
【化５４】
2009531309.tif 000370
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３１】
第二反応生成物と式
【化５５】
2009531309.tif 000371
を含む化合物とを、式
【化５６】
2009531309.tif 000372
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３０記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項３２】
第二反応生成物と式
【化５７】
2009531309.tif 000373
を含む化合物とを、式
【化５８】
2009531309.tif 000374
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化５９】
2009531309.tif 000375
を含む化合物とを、式
【化６０】
2009531309.tif 000376
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３０記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３３】
式
【化６１】
2009531309.tif 000377
を含む化合物を、式
【化６２】
2009531309.tif 000378
を含む第一反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
該第一反応生成物と式
【化６３】
2009531309.tif 000379
を含む化合物とを、式
【化６４】
2009531309.tif 000380
を含む第二反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む方法：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３４】
第二反応生成物と式
【化６５】
2009531309.tif 000381
を含む化合物とを、式
【化６６】
2009531309.tif 000382
を含む第三反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３３記載の方法：
（式中、
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、および ヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される。）。
【請求項３５】
第二反応生成物と式
【化６７】
2009531309.tif 000383
を含む化合物とを、式
【化６８】
2009531309.tif 000384
を含む第四反応生成物を形成する条件下で反応させる工程；および
該第四反応生成物と式
【化６９】
2009531309.tif 000385
を含む化合物とを、式
【化７０】
2009531309.tif 000386
を含む第五反応生成物を形成する条件下で反応させる工程、
を含む請求項３３記載の方法：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３６】
【化７１】
2009531309.tif 000387
を含む化合物：
（式中、
Ar1は、芳香族環であり;かつ
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３７】
【化７２】
2009531309.tif 000388
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３８】
【化７３】
2009531309.tif 000389
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項３９】
【化７４】
2009531309.tif 000390
を含む化合物：
（式中、
Ar1 は、芳香族環であり;
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４０】
【化７５】
2009531309.tif 000391
を含む化合物：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7とR4 または R6 のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４１】
【化７６】
2009531309.tif 000392
を含む化合物：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【請求項４２】
【化７７】
2009531309.tif 000393
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４３】
【化７８】
2009531309.tif 000394
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ６は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項４４】
【化７９】
2009531309.tif 000395
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４５】
【化８０】
2009531309.tif 000396
を含む化合物：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され; かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される。）。
【請求項４６】
R1が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４７】
R1が、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４８】
R1が、チアゾール-2-イル、2-ピリジル、5-メチル-チアゾール-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-ブロモ-6-メチル-ピリド-2-イル、5-フェニル-ピリド-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、ニコチン酸（a nictoinic acid） メチル エステルおよび5-ブロモ-ピリド-2-イルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項４９】
R1が
【化８１】
2009531309.tif 000397
を含む、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法：
（式中、
s は、1および2からなる群から選択され;
r は、0、1、2、3、4、5および6からなる群から選択され;
X6は、CR18R19、NR20、OおよびSからなる群から選択され；
R18は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R19は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR18と R19が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R20は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
それぞれのR21は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２個のR21または R21 と R18 もしくは R20が一緒になって置換または非置換の環を形成し;かつ
R22は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR21と R22が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ２２は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【請求項５０】
X6が S である、請求項４９記載の化合物または方法。
【請求項５１】
R22が存在しない、請求項４９および５０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５２】
s が1である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５３】
s が2である、請求項４９〜５１のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５４】
R1が、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジニルからなる群から選択される、請求項１〜２２、２５〜２９、３１、３２、３４および３５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５５】
R2が水素である、請求項１〜３、５〜１０、１２〜１４、１６〜１８、２０、２１、２５〜２９、３１、３２、３４、３５および ４６〜５４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５６】
R3が、それぞれ置換または非置換の、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５７】
R3が、それぞれ置換または非置換の、(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、およびヘテロアリール(C1-5)アルキルからなる群から選択される、請求項１〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５８】
R3が、ブチル、ヘキシルメチル、ベンジル、イミダゾール-4-イルメチル、フェニルおよび(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチルからなる群から選択される、請求項 １〜８、２１、２２および２４〜５５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項５９】
R4が置換または非置換の(C1-10)アルキルである、請求項１、２、６、９、１３、１７、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６０】
R4がメチルである、請求項１、２、６、９、１３、１７、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６１】
R4と R7 が一緒になって置換または非置換の環を形成する、請求項１、２、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６２】
R4と R7 が一緒になって置換または非置換のアリール環を形成する、請求項１、２、２１、２２、２８、２９、４０、４１および４６〜５８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６３】
R6が、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５、２１、２２、２６、２８、２９、３２、３５、３７、４０、４１、４３および４５〜６２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６４】
R6がメチルである、請求項１〜５、２１、２２、２６、２８、２９、３２、３５、３７、４０、４１、４３および４５〜６２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６５】
R7が、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項１、２、２１、２２、２７〜２９、３８〜４１および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６６】
R7がメチルである、請求項１、２、２１、２２、２７〜２９、３８〜４１および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６７】
R7aが水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項６、９、１３、１７および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６８】
R7aがメチルである、請求項６、９、１３、１７および４６〜６４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項６９】
R7bが、水素および置換または非置換の(C1-10)アルキルからなる群から選択される、請求項６〜１１、１３〜２０、４６〜６４、６７および６８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７０】
R7bがメチルである、請求項６〜１１、１３〜２０、４６〜６４、６７および６８のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７１】
R9が、水素、ハロおよび置換または非置換のスルホニル(C1-3)アルキルからなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７２】
R9が、それぞれ置換または非置換の、スルホニルメチル、メチルスルホニル、シクロプロピルスルホニルおよびシクロペンチルスルホニルからなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７０のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７３】
Lが、それぞれ置換または非置換の、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2C(O)-、-CH2-C(O)CH2-、-CH2CH2C(O)-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-CH2CH2O-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-CH2CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-CH2S-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH2C(O)S-および-CH2SC(O)-からなる群から選択される、請求項９〜２０および４６〜７２のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７４】
n が、0、1および2からなる群から選択される、請求項３、４、７、１０、１１、１４、１５、１８、１９および４６〜７３のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７５】
m が、0、1および2からなる群から選択される、請求項９〜１６および４６〜７４のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７６】
p が、0、1および2からなる群から選択される、請求項１７〜２０および４６〜７５のいずれか１項に記載の化合物または方法。
【請求項７７】
化合物が薬学的に許容し得る塩の形態である、請求項１〜２３および４６〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
化合物が立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜２３および４６〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
化合物が単一の立体異性体を含む、請求項１〜２３および４６〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項８１】
組成物が経口投与に適した固体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８２】
組成物が経口投与に適した液体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８３】
組成物が錠剤である、請求項８０記載の医薬組成物。
【請求項８４】
組成物が非経口投与に適した液体製剤である、請求項８０記載の医薬組成物。 
【請求項８５】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適している、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８６】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物；および
該化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。 
【請求項８７】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項８６記載のキット。
【請求項８８】
請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項８９】
包装材料が化合物を収容する容器を含む、請求項８８記載の製品。
【請求項９０】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを含む、請求項８９記載の製品。
【請求項９１】
複数回の投与形態で化合物を含む、請求項８８記載の製品。
【請求項９２】
対象に対して、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項９３】
グルコキナーゼを、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９４】
インビボでグルコキナーゼを活性化するために、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９５】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法であって、当該第二の化合物がインビボでグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物である、方法。
【請求項９６】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項９７】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が、請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物を対象に投与することを含み、当該化合物が当該疾患状態に対する治療有効量で該対象内に存在する、方法。
【請求項９８】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、当該第二の化合物がグルコキナーゼをインビボで活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜２３および４６〜７９のいずれか１項に記載の化合物である、方法。
【請求項９９】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能障害、多嚢胞性卵巣症候群および心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項９６〜９８のいずれか１項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、ヘキソキナーゼを活性化するために使用され得る化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物、キットおよび製品に関する。本発明はまた、本発明による化合物を使用する、ヘキソキナーゼを活性化する方法および処置方法に関する。加えて、本発明は、本発明の化合物を製造する方法、及びそのような方法において有用な中間体に関する。特に、本発明は、グルコキナーゼ活性化剤、これらの化合物を含む組成物、キットおよび製品、グルコキナーゼを活性化する方法、ならびに活性化剤を製造する方法に関する。
【０００２】
発明の背景
グルコキナーゼ（ＧＫ、ヘキソキナーゼＩＶ）は、哺乳動物において見出される４つのヘキソキナーゼの１つである（Colowick, S. P., in The Enzymes, Vol. 9 (P. Boyer, ed.) Academic Press, New York, N.Y., pages 1-48, 1973）。ヘキソキナーゼは、グルコースの代謝、即ちグルコースからグルコース−６−リン酸への変換における最初の工程を触媒する。グルコキナーゼは、膵臓β細胞および肝実質細胞において主に見出され、これら２つの細胞型は、全身のグルコース恒常性において重要な役割を果たすことが知られている。特に、ＧＫは、これら２つの細胞型におけるグルコース代謝の律速酵素である（Chipkin, S. R., Kelly, K. L., and Ruderman, N. B. in Joslin's Diabetes (C. R. Khan and G. C. Wier, eds.), Lea and Febiger, Philadelphia, Pa., pages 97-115, 1994）。
【０００３】
ＧＫが半最大活性を示すグルコース濃度は約８ｍＭである。他の３つのヘキソキナーゼは、それよりもかなり低い濃度（＜１ｍＭ）のグルコースで飽和する。従って、血中グルコース濃度が空腹レベル（５ｍＭ）から炭水化物含有食摂食後のレベル（約１０〜１５ｍＭ）にまで上昇するにつれて、ＧＫ経路を介したグルコースの流れが生じる（Printz, R. G., Magnuson, M. A., and Granner, D. K. in Ann. Rev. Nutrition Vol. 13 (R. E. Olson, D. M. Bier, and D. B. McCormick, eds.), Annual Review, Inc., Palo Alto, Calif., pages 463-496, 1993）。これらの知見は、ＧＫが、β細胞および肝細胞においてグルコースセンサーとして機能することを示唆している（Meglasson, M. D. and Matschinsky, F. M. Amer. J Physiol. 246, E1-E13, 1984）。
【０００４】
より最近、トランスジェニック動物における研究により、ＧＫが全身のグルコース恒常性において実際に重要な役割を果たしていることが確認された。ＧＫを発現しない動物は、誕生後数日以内に重篤な糖尿病で死亡し、一方でＧＫを過剰発現する動物はグルコース耐性が改善された（Grupe, A., Hultgren, B., Ryan, A. et al., Cell 83, 69-78, 1995; Ferrie, T., Riu, E., Bosch, F. et al., FASEB J., 10, 1213-1218, 1996）。グルコース曝露の増加は、ＧＫを介して、β細胞におけるインスリン分泌の増大、ならびに肝細胞におけるグリコーゲン沈着の増大およびおそらくはグルコース産生の低下と関連している。
【０００５】
ＩＩ型若年発症成人型糖尿病（ＭＯＤＹ−２）がＧＫ遺伝子における機能喪失型変異によって引き起こされるという知見は、ＧＫがヒトにおいてグルコースセンサーとしても機能することを示唆している（Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al., Biochem. J. 309, 167-173, 1995）。ヒトでのグルコース代謝の調節におけるＧＫの重要な役割を支持する更なる証拠は、酵素活性が増大したＧＫの変異形態を発現する患者の同定によってもたらされた。これらの患者は、不適切に上昇したレベルの血漿インスリンに関連した空腹時低血糖を示す（Glaser, B., Kesavan, P., Heyman, M. et al., New England J. Med. 338, 226-230, 1998）。従って、ＧＫを活性化し、それによりＧＫセンサー系の感度を増大させる化合物は、全てのＩＩ型糖尿病に特徴的な高血糖の治療において有用であると予測される。グルコキナーゼ活性剤は、インスリン分泌の増大と関連づけられる、β細胞および肝細胞におけるグルコース代謝の流れを増大させるはずである。
【０００６】
ヒト疾患を治療するための新規治療剤を発見することに対する継続的な必要性が存在する。ヘキソキナーゼ（特にグルコキナーゼであるがこれに限定されない）は、糖尿病、高血糖および他の疾患におけるその重要な役割のために、新規治療剤の発見のための特に魅力的な標的である。
【０００７】
発明の要旨
本発明は、グルコキナーゼを活性化する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む組成物、製品およびキットを提供する。
【０００８】
１つの実施形態において、有効成分として本発明のグルコキナーゼ活性剤を含む医薬組成物が提供される。本発明の医薬組成物は、０．００１％〜１００％の１つ以上の本発明の活性剤を任意に含み得る。これらの医薬組成物は、様々な経路（例えば、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬（transbuccally）、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由（例えば、カテーテルまたはステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、またはくも膜下腔内を含む）によって投与または同時投与され得る。これらの組成物はまた、徐放性の剤形で、投与または同時投与され得る。
【０００９】
本発明は、グルコキナーゼに関連した疾患状態の治療のためのキットおよび他の製品にも関する。
【００１０】
１つの実施形態において、少なくとも１つの本発明のグルコキナーゼ活性剤を含む組成物を説明書と共に含むキットが提供される。この説明書は、組成物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報および／または組成物の投与方法に関する指示を示し得る。キットはまた、包装材料を含み得る。この包装材料は、組成物を収容するための容器を含み得る。キットはまた、更なる成分（例えば、組成物の投与のためのシリンジ）を任意に含み得る。キットは、単回または複数回投与形態で組成物を含み得る。
【００１１】
別の実施形態において、少なくとも１つの本発明のグルコキナーゼ活性剤を含む組成物を包装材料と共に含む製品が提供される。この包装材料は、組成物を収容するための容器を含み得る。この容器は、組成物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報および／または組成物の投与方法に関する指示を示したラベルを任意に含み得る。このキットはまた、更なる成分（例えば、組成物の投与のためのシリンジ）を任意に含み得る。このキットは、単回または複数回投与形態で組成物を含み得る。
【００１２】
本発明の化合物、組成物およびキットの調製方法も提供される。例えば、いくつかの合成スキームが、本発明の化合物を合成するために本明細書中に提供される。
【００１３】
本発明の化合物、組成物、キットおよび製品の使用方法も提供される。
【００１４】
１つの実施形態において、化合物、組成物、キットおよび製品が、グルコキナーゼを調節するために使用される。特に、化合物、組成物、キットおよび製品は、グルコキナーゼを活性化するために使用され得る。
【００１５】
別の実施形態において、化合物、組成物、キットおよび製品は、疾患状態を治療するために用いられ、グルコキナーゼ活性の増大が当該疾患状態の病理および／または症状を改善する。
【００１６】
別の実施形態において、化合物が対象に投与され、対象内でのグルコキナーゼ活性が変化し、一実施形態では増大する。
【００１７】
別の実施形態において、ある化合物のプロドラッグが対象に投与され、それはインビボで該化合物に変換され、そこでグルコキナーゼを活性化する。
【００１８】
別の実施形態において、グルコキナーゼを本発明の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法が提供される。
【００１９】
別の実施形態において、インビボでグルコキナーゼを活性化するために、本発明の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法が提供される。
【００２０】
別の実施形態において、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法が提供され、当該第二の化合物がインビボでグルコキナーゼを活性化する。本発明の化合物は第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことに留意する。
【００２１】
別の実施形態において、本発明の化合物を投与することを含む治療方法が提供される。
【００２２】
別の実施形態において、グルコキナーゼが介在していると知られているか、またはグルコキナーゼ活性剤によって処置されることが知られている患者の状態を処置する方法が提供され、当該方法は、患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２３】
別の実施形態において、グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法が提供され、当該方法は、本発明化合物を当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む。
【００２４】
別の実施形態において、グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法が提供され、当該方法は、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を、当該第二の化合物が当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在するように、対象に投与することを含む。本発明化合物は第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことに留意する。
【００２５】
別の実施形態において、グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または症状を改善する当該疾患状態を処置する方法が提供され、当該方法は、本発明化合物を、当該化合物が当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在するように、対象に投与することを含む。
【００２６】
別の実施形態において、グルコキナーゼが介在していると知られているか、またはグルコキナーゼ活性剤によって処置されることが知られている疾患状態の処置に用いるための医薬の製造のために本発明化合物を使用する方法が提供される。
【００２７】
全ての前記の実施形態に関して、本発明は、その化合物のあらゆる薬学的に許容し得るイオン化形態（例えば、塩）および溶媒和物（例えば、水和物）（このようなイオン化形態および溶媒和物が特定されているか否かとは無関係に）を包含することを意図するものであることに留意する。なぜならば、薬剤をイオン化形態または溶媒和形態で投与することは、当該分野で周知だからである。特定の立体化学が特定されていない場合、化合物の列挙は、その化合物が個々の異性体または異性体の混合物として存在するか否かとは無関係に、あらゆる可能な立体異性体（例えば、キラル中心の数に依存して、エナンチオマーまたはジアステレオマー）を包含することを意図するものであることにも留意する。更に、特記されない限り、化合物の列挙は、あらゆる可能な共鳴形態および互変異性体を包含することを意図する。特許請求の範囲に関して、用語「式を含む化合物」とは、特定の請求項において他に具体的に特定されない限り、その化合物ならびにあらゆる薬学的に許容し得るイオン化形態および溶媒和物、あらゆる可能な立体異性体、ならびにあらゆる可能な共鳴形態および互変異性体を包含することを意図するものである。
【００２８】
更に、インビボで変換されて本発明化合物になるプロドラッグも投与され得ることに留意する。プロドラッグの送達が特定されているか否かに関わらず、本発明化合物を使用する様々な方法は、インビボで本発明化合物に変換されるプロドラッグの投与を包含することを意図する。本発明の特定の化合物は、グルコキナーゼを活性化する前にインビボで改変され得、従ってそれ自体別の化合物のプロドラッグとなり得ることにも留意する。別の化合物のこのようなプロドラッグは、それ自体独立して、グルコキナーゼ活性を有していてもよいし、有していなくてもよい。
【００２９】
定義
特に言及しなければ、本明細書および特許請求の範囲で用いられる以下の用語は、本出願のために以下の意味を有するものである。
【００３０】
「脂環式」は、非芳香族環構造を含む部分を意味する。脂環式部分は、飽和であるかまたは、１つ、２つもしくはそれ以上の二重もしくは三重結合を有する部分的に不飽和であってもよい。脂環式部分はまた、任意にヘテロ原子（例えば、窒素、酸素および硫黄）を含んでいてもよい。その窒素原子は、任意に４級化（quaternerized）または酸化されていてもよく、硫黄原子は任意に酸化されていてもよい。脂環式部分の例としては、(Ｃ３−８)環（例えば、シクロプロピル、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、シクロヘプタジエン、シクロオクタン、シクロオクテンおよびシクロオクタジエン）を有する部分が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３１】
「脂肪族」は、構成炭素原子の直鎖または分岐鎖の配置で特徴付けられる部分を意味し、飽和または、１つ、２つもしくはそれ以上の二重もしくは三重結合を有する部分的に不飽和であってもよい。
【００３２】
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合（−ＣＲ＝ＣＲ’−または−ＣＲ＝ＣＲ’Ｒ”（式中、Ｒ、Ｒ’およびＲ”はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である））を含む、直鎖または分岐鎖の炭素鎖を意味する。アルケニルの例としては、ビニル、アリル、イソプロペニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、１−プロペニル、２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルケニル」は、（Ｃ２−２０）アルケニル、（Ｃ２−１５）アルケニル、（Ｃ２−１０）アルケニル、（Ｃ２−５）アルケニルまたは（Ｃ２−３）アルケニルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルケニル」は、（Ｃ２）アルケニル、（Ｃ３）アルケニルまたは（Ｃ４）アルケニルであり得る。
【００３３】
「アルケニレン」は、１つ以上の炭素−炭素二重結合（−ＣＲ＝ＣＲ’−（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である）を有する、直鎖または分岐鎖の二価の炭素鎖を意味する。アルケニレンの例としては、エテン−１，２−ジイル、プロペン−１，３−ジイル、メチレン−１，１−ジイルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルケニレン」は、（Ｃ２−２０）アルケニレン、（Ｃ２−１５）アルケニレン、（Ｃ２−１０）アルケニレン、（Ｃ２−５）アルケニレンまたは（Ｃ２−３）アルケニレンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルケニレン」は、（Ｃ２）アルケニレン、（Ｃ３）アルケニレンまたは（Ｃ４）アルケニレンであり得る。
【００３４】
「アルコキシ」は、更なるアルキル置換基を有する酸素部分を意味する。本発明のアルコキシ基は任意に置換されていてもよい。
【００３５】
単独で表される「アルキル」は、炭素原子鎖を有する、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の、脂肪族基を意味し、１以上の炭素原子は、任意に酸素（「オキサアルキル」参照）、カルボニル基（「オキソアルキル」参照）、硫黄（「チオアルキル」参照）および／または窒素（「アザアルキル」参照）で置換されている。（ＣＸ）アルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキルが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは鎖中の炭素原子の数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキルには、１個から６個の間の炭素の鎖を有するアルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニルなど）が含まれる。別の基と共に表されるアルキル（例、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルなどの場合）は、示された数の原子を有する、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の脂肪族の二価基を意味し、または、原子が示されていない場合には結合を意味する（例、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルには、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチルなどが含まれる）。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルキル」は、（Ｃ１−２０）アルキル、（Ｃ１−１５）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルまたは（Ｃ１−３）アルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルキル」は、（Ｃ１）アルキル、（Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ３）アルキルであり得る。
【００３６】
「アルキレン」は、特記されない限り、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の、脂肪族の二価基を意味する。（ＣＸ）アルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキレンが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは鎖中の炭素原子の数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキレンとしては、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）  ２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）などが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルキレン」は、（Ｃ１−２０）アルキレン、（Ｃ１−１５）アルキレン、（Ｃ１−１０）アルキレン、（Ｃ１−５）アルキレンまたは（Ｃ１−３）アルキレンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルキレン」は、（Ｃ１）アルキレン、（Ｃ２）アルキレンまたは（Ｃ３）アルキレンであり得る。
【００３７】
「アルキリデン」は、二重結合によって親分子と結合した、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の脂肪族基を意味する。（ＣＸ）アルキリデンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキリデンが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは鎖中の炭素原子の数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキリデンとしては、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）などが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルキリデン」は、（Ｃ１−２０）アルキリデン、（Ｃ１−１５）アルキリデン、（Ｃ１−１０）アルキリデン、（Ｃ１−５）アルキリデンまたは（Ｃ１−３）アルキリデンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルキリデン」は、（Ｃ１）アルキリデン、（Ｃ２）アルキリデンまたは（Ｃ３）アルキリデンであり得る。
【００３８】
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合（−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ≡ＣＲ（式中、Ｒは水素または更なる置換基である））を含む、直鎖または分岐鎖の炭素鎖を意味する。アルキニルの例としては、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンチニル、２−へプチニルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルキニル」は、（Ｃ２−２０）アルキニル、（Ｃ２−１５）アルキニル、（Ｃ２−１０）アルキニル、（Ｃ２−５）アルキニルまたは（Ｃ２−３）アルキニルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルキニル」は、（Ｃ２）アルキニル、（Ｃ３）アルキニルまたは（Ｃ４）アルキニルであり得る。
【００３９】
「アルキニレン」は、１つ以上の炭素−炭素三重結合（−ＣＲ≡ＣＲ’−（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である））を有する、直鎖または分岐鎖の二価の炭素鎖を意味する。アルキニレンの例としては、エチン−１，２−ジイル、プロピン−１，３−ジイルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アルキニレン」は、（Ｃ２−２０）アルキニレン、（Ｃ２−１５）アルキニレン、（Ｃ２−１０）アルキニレン、（Ｃ２−５）アルキニレンまたは（Ｃ２−３）アルキニレンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アルケニレン」は、（Ｃ２）アルキニレン、（Ｃ３）アルキニレンまたは（Ｃ４）アルキニレンであり得る。
【００４０】
「アミノ」は、２つの更なる置換基を有する窒素部分を意味し、例えば、水素原子または炭素原子がこの窒素に結合している。例えば、代表的なアミノ基としては、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（（Ｃ１−１０）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−１０）アルキル）２、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２などが挙げられる。任意で、２つの置換基が窒素と一緒になって環を形成してもよい。特記されない限り、アミノ部分を含む本発明化合物には、その保護された誘導体が含まれ得る。アミノ部分の適切な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。
【００４１】
「動物」としては、ヒト、非ヒト哺乳動物（例、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカなど）および非哺乳動物（例、鳥類など）が挙げられる。
【００４２】
「芳香族」は、構成原子が不飽和環系を形成し、その環系の全ての原子がｓｐ２混成であり、かつπ電子の合計数が４ｎ＋２に等しい部分を意味する。芳香族環は、その環原子が炭素原子のみであってもよく、または炭素および非炭素原子を含んでもよい（「ヘテロアリール」参照）。
【００４３】
「アリール」は単環式または多環式環集合（ring assembly）を意味し、それぞれの環は芳香族であるか、または１つ以上の環と縮合する場合には芳香族環集合を形成する。１つ以上の環原子が炭素ではない（例、Ｎ、Ｓ）場合、そのアリールはヘテロアリールである。（ＣＸ）アリールおよび（ＣＸ−Ｙ）アリールが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは環中の炭素原子の数を示す。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「アリール」は、（Ｃ３−１４）アリール、（Ｃ３−１０）アリール、（Ｃ３−７）アリール、（Ｃ８−１０）アリールまたは（Ｃ５−７）アリールであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「アリール」は、（Ｃ５）アリール、（Ｃ６）アリール、（Ｃ７）アリール、（Ｃ８）アリール、（Ｃ９）アリールまたは（Ｃ１０）アリールであり得る。
【００４４】
「アザアルキル」は、アルキル鎖を形成する炭素原子の１つ以上が、置換または未置換の窒素原子（−ＮＲ−または−ＮＲＲ’（式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である））で置換されていることを除き、上で定義したとおりのアルキルを意味する。例えば、（Ｃ１−１０）アザアルキルは、１個から１０個の間の炭素および１個以上の窒素原子を含む鎖を意味する。
【００４５】
「ビシクロアルキル」は、飽和または部分的に不飽和の、縮合、スピロまたは架橋二環式環集合を意味する。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ビシクロアルキル」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１０）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１０）ビシクロアルキルまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ビシクロアルキル」は、（Ｃ８）ビシクロアルキル、（Ｃ９）ビシクロアルキルまたは（Ｃ１０）ビシクロアルキルであり得る。
【００４６】
「ビシクロアリール」は、縮合、スピロまたは架橋二環式環集合を意味し、その集合を構成する環の少なくとも１つは芳香族である。（ＣＸ）ビシクロアリールおよび（ＣＸ−Ｙ）ビシクロアリールが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは二環式環集合内の、環に直接結合している炭素原子の数を示す。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ビシクロアリール」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアリール、（Ｃ４−１０）ビシクロアリール、（Ｃ６−１０）ビシクロアリールまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアリールであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ビシクロアリール」は、（Ｃ８）ビシクロアリール、（Ｃ９）ビシクロアリールまたは（Ｃ１０）ビシクロアリールであり得る。
【００４７】
本明細書で用いられる「架橋環（bridging ring）」および「架橋した環（bridged ring）」は、別の環に結合して二環式または多環式構造を有する化合物を形成する環をいい、両方の環に共通した２つの環原子は互いに直接結合していない。架橋環を有する一般化合物の非限定的な例としては、ボルネオール、ノルボルナン、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタンなどが挙げられる。この二環式系の１つまたは両方の環は、ヘテロ原子をまた含んでいてもよい。
【００４８】
「カルバモイル」は、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ’基（式中、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して水素または更なる置換基である）を意味する。
【００４９】
「炭素環」は、炭素原子からなる環を意味する。
【００５０】
「カルボニル」は、−Ｃ（＝Ｏ）−基および／または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。カルボニル基は、種々の置換基で更に置換されて、異なるカルボニル基（酸、酸ハライド、アルデヒド、アミド、エステルおよびケトンを含む）を形成し得ることに留意する。
【００５１】
「カルボキシ」は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−基および／または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。カルボキシ部分を含む本発明化合物は、その保護された誘導体（即ち、その酸素が保護基で置換されている）を含み得ることに留意する。カルボキシ部分の適切な保護基としては、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルなどが挙げられる。
【００５２】
「シアノ」は−ＣＮ基を意味する。
【００５３】
「シクロアルキル」は、非芳香族の、飽和または部分的に不飽和の、単環式、二環式または多環式の環集合を意味する。（ＣＸ）シクロアルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキルが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは環集合中の炭素原子の数を示す。例えば、（Ｃ３−１０）シクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「シクロアルキル」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキル、（Ｃ３−１０）シクロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ８−１０）シクロアルキルまたは（Ｃ５−７）シクロアルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「シクロアルキル」は、（Ｃ５）シクロアルキル、（Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ９）シクロアルキルまたは（Ｃ１０）シクロアルキルであり得る。
【００５４】
「シクロアルキレン」は、二価の飽和または部分的に不飽和の、単環式、二環式または多環式の環集合を意味する。（ＣＸ）シクロアルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキレンが典型的に用いられ、ここでＸおよびＹは環集合中の炭素原子の数を示す。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「シクロアルキレン」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキレン、（Ｃ３−１０）シクロアルキレン、（Ｃ３−７）シクロアルキレン、（Ｃ８−１０）シクロアルキレンまたは（Ｃ５−７）シクロアルキレンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「シクロアルキレン」は、（Ｃ５）シクロアルキレン、（Ｃ６）シクロアルキレン、（Ｃ７）シクロアルキレン、（Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ９）シクロアルキレンまたは（Ｃ１０）シクロアルキレンであり得る。
【００５５】
「疾患」は、具体的には、動物またはその部分のあらゆる不健康な状態を含み、その動物に適用される医学的または獣医学的な療法によって引き起こされ得るか、またはそれに付随して起こり得る不健康な状態（即ち、そのような療法の「副作用」）を含む。
【００５６】
本明細書で用いられる「縮合環」は、別の環に結合して二環式構造を有する化合物を形成する環をいい、両方の環に共通した環原子が互いに直接結合している。一般的な縮合環の非限定的な例としては、デカリン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、インドール、フラン、ベンゾフラン、キノリンなどが挙げられる。縮合環系を有する化合物は、飽和、部分的に飽和の、炭素環式化合物、ヘテロ環式化合物、芳香族化合物、ヘテロ芳香族化合物などであり得る。
【００５７】
「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを意味する。
【００５８】
「ヘテロアルキル」は、本出願中で定義した通りのアルキル（但し、アルキル鎖内の１つ以上の原子がヘテロ原子である）を意味する。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−２０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−３）アルキルまたはヘテロ（Ｃ１−２）アルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１）アルキル、ヘテロ（Ｃ２）アルキルまたはヘテロ（Ｃ３）アルキルであり得る。
【００５９】
「ヘテロアリール」は、単環式、二環式または多環式芳香族基を意味し、ここで少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である。単環式ヘテロアリール基としては、５個または６個の環原子を有し、ここで少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であり、残りの環原子が炭素である環式芳香族基が挙げられるが、これに限定されない。窒素原子は任意に４級化されていてもよく、硫黄原子は任意に酸化されていてもよい。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾールおよびテトラゾールから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。「ヘテロアリール」には、二環式または三環式の環（ヘテロアリール環は、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および別の単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環からなる群より独立して選択される１または２つの環に縮合している）も含まれるが、これらに限定されない。これらの二環式または三環式のヘテロアリールとしては、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンズイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンズオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアゼン、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドールおよび２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。二環式または三環式のヘテロアリール環は、ヘテロアリール基自体、あるいはそれが縮合するアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル基のいずれかを通して、親分子に結合することができる。本発明のヘテロアリール基は、置換または非置換であり得る。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１３）アリール、ヘテロ（Ｃ２−６）アリール、ヘテロ（Ｃ３−９）アリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）アリールであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ３）アリール、ヘテロ（Ｃ４）アリール、ヘテロ（Ｃ５）アリール、ヘテロ（Ｃ６）アリール、ヘテロ（Ｃ７）アリール、ヘテロ（Ｃ８）アリールまたはヘテロ（Ｃ９）アリールであり得る。
【００６０】
「ヘテロ原子」は、炭素原子ではない原子を意味する。ヘテロ原子の具体的な例としては、窒素、酸素および硫黄が挙げられるがこれらに限定されない。
【００６１】
「ヘテロ原子部分」は、この部分を結合している原子が炭素ではない部分を含む。ヘテロ原子部分の例としては、−ＮＲ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）２−（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）が挙げられる。
【００６２】
「ヘテロビシクロアルキル」は、本出願中で定義した通りのビシクロアルキル（但し、環内の１つ以上の原子がヘテロ原子である）を意味する。例えば、本出願で用いられるヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプト−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−９）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアルキルであり得る。
【００６３】
「ヘテロビシクロアリール」は、本出願中で定義した通りのビシクロアリール（但し、環内の１つ以上の原子がヘテロ原子である）を意味する。例えば、本出願で用いられるヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールには、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニルなどが含まれるが、これらに限定されない。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−９）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアリールであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアリールであり得る。
【００６４】
「ヘテロシクロアルキル」は、本出願中で定義した通りのシクロアルキル（但し、環を形成する原子の１つ以上は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択されるヘテロ原子である）を意味する。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例としては、ピペリジル、４−モルホリル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、ペルヒドロピロリジニル、１，４−ジアザペルヒドロエピニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニルなどが挙げられる。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−９）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ５−９）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ２−６）シクロアルキルであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキルであり得る。
【００６５】
「ヘテロシクロアルキレン」は、本出願で定義した通りのシクロアルキレン（但し、１つ以上の環員炭素原子がヘテロ原子で置換されている）を意味する。特定の実施形態において、単独または別の基とともに表される「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ１−９）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ１−６）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ５−９）シクロアルキレンまたはヘテロ（Ｃ２−６）シクロアルキレンであり得る。あるいは、単独または別の基とともに表される「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ３）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ４）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ５）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ６）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキレンまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキレンであり得る。
【００６６】
「ヒドロキシ」は、−ＯＨ基を意味する。
【００６７】
「イミノ」は、−ＣＲ（＝ＮＲ’）基および／または−Ｃ（＝ＮＲ’）−基（式中、Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して水素または更なる置換基である）を意味する。
【００６８】
「異性体」とは、同一の分子式を有するが、それらの原子の結合の性質または順序が異なるか、またはそれらの原子の空間配置が異なる化合物を意味する。それらの原子の空間配置が異なる異性体は、「立体異性体」と呼ばれる。互いに鏡像でない立体異性体は「ジアステレオマー」と呼ばれ、重ね合わせられない鏡像である立体異性体は「エナンチオマー」と呼ばれ、「光学異性体」と呼ばれる場合もある。４つの非同一置換基に結合した炭素原子は「キラル中心」と呼ばれる。１つのキラル中心を有する化合物は、反対のキラリティーを有する２つのエナンチオマー形態を有する。２つのエナンチオマー形態の混合物は「ラセミ混合物」と呼ばれる。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、２ｎ−１個（式中、ｎはキラル中心の数である）のエナンチオマー対を有する。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、個々のジアステレオマーとして、あるいはジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として存在してもよい。キラル中心が１個存在する場合、立体異性体は、このキラル中心の絶対配置により特徴付けることができる。絶対配置とは、キラル中心に結合した置換基の空間配置をいう。エナンチオマーは、それらのキラル中心の絶対配置により特徴付けられ、Ｃａｈｎ、ＩｎｇｏｌｄおよびＰｒｅｌｏｇのＲ−およびＳ−順位則によって記述される。立体化学命名法に関する規定、立体化学の決定に関する方法および立体異性体の分離法は、当該分野で周知である（例えば、“Advanced Organic Chemistry”，第４版，March、Jerry、John Wiley & Sons,New York、1992を参照）。
【００６９】
「脱離基」とは、有機合成化学において従来その基と関連する意味を有する基（即ち、反応（例、アルキル化）条件下で置換可能な原子または基）を意味する。脱離基の例としては、ハロ（例、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩ）、アルキル（例、メチルおよびエチル）およびスルホニルオキシ（例、メシルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシおよびトシルオキシ）、チオメチル、チエニルオキシ、ジハロホスフィノイルオキシ、テトラハロホスホキシ、ベンジルオキシ、イソプロピルオキシおよびアシルオキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００７０】
２個の別の部分間の「Ｘ原子の分離を提供する部分」および「Ｘ原子の分離を提供するリンカー」とは、２個の別の部分を直接結合している原子鎖が、長さＸ個の原子であることを意味する。Ｘをある範囲（例、Ｘ１―Ｘ２）とする場合、原子鎖は、長さが少なくともＸ１個でＸ２個より多くない原子である。原子鎖は、例えば炭素、窒素、硫黄、および酸素原子を含む原子の組み合わせから形成され得ると理解される。さらに、それぞれの原子は、原子価が許容されるように、任意に１つ以上の置換基と結合してもよい。加えて、原子鎖は環の部分を形成してもよい。従って、１つの実施形態において、２個の他の部分（ＲとＲ’）間のＸ原子の分離を提供する部分は、Ｒ−（Ｌ）Ｘ−Ｒ’（式中、Ｌはそれぞれが独立してＣＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’’’’、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＳ、Ｃ＝ＮＲ’’’’’、ＳＯ、ＳＯ２などからなる群から選択され、ここで、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ’’’’、Ｒ’’’’’のいずれか２つ以上が一緒になって置換または非置換の環を形成し得る）で表され得る。
【００７１】
「ニトロ」は、−ＮＯ２基を意味する。
【００７２】
「オキサアルキル」は、前記に定義した通りのアルキル（但し、アルキル鎖を形成する炭素原子の１つ以上は酸素原子（−Ｏ−または−ＯＲ（式中、Ｒは水素または更なる置換基である））で置換されている）を意味する。例えば、オキサ（Ｃ１−１０）アルキルは、１個と１０個の間の炭素および１つ以上の酸素原子を含む鎖をいう。
【００７３】
「オキソアルキル」は、前記に定義した通りのアルキル（但し、アルキル鎖を形成する炭素原子の１つ以上はカルボニル基（−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ（式中、Ｒは水素または更なる置換基である））で置換されている）を意味する。このカルボニル基は、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸または酸ハロゲン化物であり得る。例えば、オキソ（Ｃ１−１０）アルキルは、１個から１０個の炭素原子および１つ以上のカルボニル基を含む鎖をいう。
【００７４】
「オキシ」とは、−Ｏ−基または−ＯＲ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。従って、オキシ基は、種々の置換基で更に置換されて異なるオキシ基（ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはカルボニルオキシを含む）を形成し得ることに留意する。
【００７５】
「薬学的に許容し得る」とは、医薬組成物の製造に有用であることを意味し、この医薬組成物は、一般に安全で無毒性であり、そして生物学的にもそれ以外にも望ましくないものではなく、かつ獣医学的用途ならびにヒトの医薬的用途のために許容されるものが含まれる。
【００７６】
「薬学的に許容し得る塩」とは、上で定義した通りの、薬学的に許容され得、かつ所望の薬理学的活性を有する本発明の化合物の塩を意味する。このような塩としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸；または例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、琥珀酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、４，４’−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、ｔｅｒｔ−ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸などの有機酸と形成された酸付加塩が挙げられる。
【００７７】
薬学的に許容し得る塩としては、存在する酸性プロトンが無機または有機の塩基と反応可能な場合に形成され得る、塩基付加塩も挙げられる。許容し得る無機塩基としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウムおよび水酸化カルシウムが挙げられる。許容し得る有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミンなどが挙げられる。
【００７８】
「多環式の環」には二環式および多環式（multi-cyclic）の環が含まれる。多環式の環を構成する個々の環は、縮合、スピロまたは架橋環であり得る。
【００７９】
「プロドラッグ」とは、インビボで代謝的に本発明の阻害剤に変換可能な化合物を意味する。プロドラッグ自体もまた、所与の標的タンパク質に対する活性を有していてもまたは有していなくてもよい。例えば、ヒドロキシ基を含む化合物は、インビボでの加水分解によってヒドロキシ化合物に変換されるエステルとして投与され得る。インビボでヒドロキシ化合物に変換され得る適切なエステルとしては、アセテート、シトレート、ラクテート、タータレート、マロネート、オキサレート、サリチレート、プロピオネート、サクシネート、フマレート、マレエート、メチレン−ビス−ｂ−ヒドロキシナフトエート、ゲンチセート、イセチオネート、ジ−ｐ−トルオイルタータレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネート、シクロヘキシルスルファメート、キナート、アミノ酸のエステルなどが挙げられる。同様に、アミン基を含む化合物は、インビボでの加水分解によってアミン化合物に変換されるアミドとして投与され得る。
【００８０】
「保護された誘導体」とは、反応性部位（単数または複数）が保護基でブロックされた阻害剤の誘導体を意味する。保護された誘導体は、阻害剤の製造に有用であるか、またはそれ自体が阻害剤として活性であってもよい。適切な保護基の包括的リストは、T.W.Greene、Protecting Groups in Organic Synthesis，第３版，John Wiley & Sons、Inc. 1999に見受けられ得る。
【００８１】
「環」および「環集合」とは、炭素環式またはヘテロ環式の系を意味し、芳香族および非芳香族の系を含む。この系は、単環式、二環式または多環式であり得る。更に、二環式および多環式の系について、多環式の環を構成する個々の環は、縮合、スピロまたは架橋環であり得る。
【００８２】
「対象」にはヒト、非ヒト哺乳動物（例、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカなど）および非哺乳動物（例、鳥類など）が含まれる。
【００８３】
「インビボで水素に変換可能な置換基」とは、加水分解および水素化分解を含むがこれらに限定されない酵素的または化学的手段によって水素原子に変換可能な任意の基を意味する。例としては、アシル基、オキシカルボニル基を有する基、アミノ酸残基、ペプチド残基、ｏ−ニトロフェニルスルフェニル、トリメチルシリル、テトラヒドロ−ピラニル、ジフェニルホスフィニルなどの加水分解可能な基が挙げられる。アシル基の例としては、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチルなどが挙げられる。オキシカルボニル基を有する基の例としては、エトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］、ベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、β−（ｐ−トルエンスルホニル）エトキシカルボニルなどが挙げられる。適切なアミノ酸残基の例としては、アミノ酸残基それ自体、および保護基で保護されたアミノ酸残基が挙げられる。適切なアミノ酸残基には、Ｇｌｙ（グリシン）、Ａｌａ（アラニン；ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−）、Ａｒｇ（アルギニン）、Ａｓｎ（アスパラギン）、Ａｓｐ（アスパラギン酸）、Ｃｙｓ（システイン）、Ｇｌｕ（グルタミン酸）、Ｈｉｓ（ヒスチジン）、Ｉｌｅ（イソロイシン）、Ｌｅｕ（ロイシン；（ＣＨ３）２ＣＨＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−）、Ｌｙｓ（リシン）、Ｍｅｔ（メチオニン）、Ｐｈｅ（フェニルアラニン）、Ｐｒｏ（プロリン）、Ｓｅｒ（セリン）、Ｔｈｒ（スレオニン）、Ｔｒｐ（トリプトファン）、Ｔｙｒ（チロシン）、Ｖａｌ（バリン）、Ｎｖａ（ノルバリン）、Ｈｓｅ（ホモセリン）、４−Ｈｙｐ（４−ヒドロキシプロリン）、５−Ｈｙｌ（５−ヒドロキシリシン）、Ｏｒｎ（オルニチン）およびβ−Ａｌａの残基が含まれるが、これらに限定されない。適切な保護基の例としては、ペプチド合成において典型的に用いられるもの（アシル基（ホルミルおよびアセチルなど）、アリールメチルオキシカルボニル基（ベンジルオキシカルボニルおよびｐ−ニトロベンジルオキシカルボニルなど）、ｔ−ブトキシカルボニル基［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］などを含む）が挙げられる。適切なペプチド残基には、上述のアミノ酸残基の２個から５個、場合により２個から３個を含むペプチド残基が含まれる。そのようなペプチド残基の例としては、Ａｌａ−Ａｌａ［ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ−］、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ、Ｎｖａ−Ｎｖａ、Ａｌａ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ａｌａ−Ｍｅｔ、Ｍｅｔ−Ｍｅｔ、Ｌｅｕ−ＭｅｔおよびＡｌａ−Ｌｅｕなどのペプチドの残基が挙げられるが、これらに限定されない。これらのアミノ酸またはペプチドの残基は、Ｄ体、Ｌ体の立体化学的配置またはそれらの混合物で存在し得る。更に、アミノ酸またはペプチドの残基は、不斉炭素原子を有していてもよい。不斉炭素原子を有する適切なアミノ酸残基の例としては、Ａｌａ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｒｐ、Ｎｖａ、Ｖａｌ、Ｍｅｔ、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、ＴｈｒおよびＴｙｒの残基が挙げられる。不斉炭素原子を有するペプチド残基には、不斉炭素原子を有する１つ以上の構成アミノ酸残基を有するペプチド残基が含まれる。適切なアミノ酸保護基の例��しては、ペプチド合成において典型的に用いられるもの（アシル基（ホルミルおよびアセチルなど）、アリールメチルオキシカルボニル基（ベンジルオキシカルボニルおよびｐ−ニトロベンジルオキシカルボニルなど）、ｔ−ブトキシカルボニル基［（ＣＨ３）３Ｃ−ＯＣＯ−］などを含む）が挙げられる。「インビボで水素に変換可能な」置換基の他の例としては、還元的に除去可能な水素化分解可能な基が挙げられる。適切な還元的に除去可能な水素化分解可能な基の例としては、アリールスルホニル基（ｏ−トルエンスルホニルなど）；フェニルまたはベンジルオキシで置換されたメチル基（ベンジル、トリチルおよびベンジルオキシメチルなど）；アリールメトキシカルボニル基（ベンジルオキシカルボニルおよびｏ−メトキシ−ベンジルオキシカルボニルなど）；およびハロゲノエトキシカルボニル基（β，β，β−トリクロロエトキシカルボニルおよびβ−ヨードエトキシカルボニルなど）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８４】
「置換または非置換」とは、所定の部分が、利用可能な原子価にわたって水素置換基のみからなってもよいこと（非置換）、あるいは、利用可能な原子価にわたって１個以上の非水素置換基（所定の部分の名称によって別段特定されていない）を更に含んでいてもよいこと（置換）を意味する。例えば、イソプロピルは、−ＣＨ３によって置換されたエチレン部分の例である。一般に、非水素置換基は、置換されることが特定された所定の部分の１原子に結合され得る任意の置換基であってよい。置換基の例としては、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、炭素環、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキルおよびオキソアルキル部分が挙げられるが、これらに限定されず、これらはまたそれぞれ、任意に置換または非置換であってもよい。１つの特定の実施形態において、置換基の例としては、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールが挙げられるが、これらに限定されない。更に、置換基は、それ自体が更なる置換基で任意に置換されている。１つの特定の実施形態において、更なる置換基の例としては、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールが挙げられるが、これらに限定されない。
【００８５】
「スルフィニル」は、−ＳＯ−基および／または−ＳＯ−Ｒ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。スルフィニル基は様々な置換基で更に置換されて、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステルおよびスルホキシドを含む異なるスルフィニル基を形成してもよいことに留意する。
【００８６】
「スルホニル」は、−ＳＯ２−基および／または−ＳＯ２−Ｒ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。スルホニル基は更に様々な置換基で置換されて、スルホン酸、スルホンアミド、スルホン酸エステルおよびスルホンを含む異なるスルホニル基を形成してもよいことに留意する。
【００８７】
「治療有効量」は、疾患の処置のために動物に投与したとき、その疾患のそのような処置をもたらすのに十分な量を意味する。
【００８８】
「チオ」は、硫黄による酸素の置換を表し、−ＳＲ、−Ｓ−および＝Ｓ含有基を含むが、それらに限られない。
【００８９】
「チオアルキル」は、前記に定義した通りのアルキル（ただし、アルキル鎖を形成する炭素原子の１つ以上は硫黄原子（−Ｓ−または−Ｓ−Ｒ（式中、Ｒは水素または更なる置換基である））で置換されている）を意味する。例えば、チオ（Ｃ１−１０）アルキルとは、１個から１０個の間の炭素および１つ以上の硫黄原子を含む鎖をいう。
【００９０】
「チオカルボニル」は、−Ｃ（＝Ｓ）−基および／または−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ基（式中、Ｒは水素または更なる置換基である）を意味する。チオカルボニル基は更に様々な置換基で置換されて、チオ酸、チオアミド、チオエステルおよびチオケトンを含む異なるチオカルボニル基を形成してもよいことに留意する。
【００９１】
「処置」または「処置する」とは、本発明化合物の任意の投与を意味し、以下を含む：
（１）疾患に罹りやすい可能性があるが、その疾患の病理または症状をまだ経験していないまたは示していない動物における、疾患の発生の予防、
（２）疾患の病理または症状を経験しているまたは示している動物における、その疾患の阻害（即ち、病理および／または症状の更なる進行の阻止）、あるいは
（３）疾患の病理または症状を経験しているまたは示している動物における、その疾患の改善（すなわち、病理および／または症状の回復）。
【００９２】
本明細書中に与える定義の全てに関して、これらの定義は、明記した置換基以外に更なる置換基を含み得るという意味で、オープンエンドに解釈されるべきであることに留意する。従って、Ｃ１アルキルは、１個の炭素原子が存在していることを表すが、その炭素原子上の置換基が何であるかを表していない。従って、（Ｃ１）アルキルは、メチル（即ち、−ＣＨ３）、ならびに、−ＣＲＲ’Ｒ”（式中、Ｒ、Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立して、水素または更なる置換基（ここで、炭素に結合した原子はヘテロ原子またはシアノである）であってもよい）を含む。従って、例えば、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨおよびＣＨ２ＣＮは、全て（Ｃ１）アルキルである。同様に、アルキルアミノなどの用語は、ジアルキルアミノなどを含む。
【００９３】
発明の詳細な説明
本発明は、ヘキソキナーゼを調節するために用いられ得る化合物、および特にグルコキナーゼ（本明細書中、「ＧＫ」と称す）を活性化する化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品に関する。加えて、本発明は、当該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。更には、本発明は、前記化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、他のヘキソキナーゼファミリーのメンバーに対する活性も保持し得、従って、これらの他のファミリーメンバーに関連する疾患状態に対処するために使用され得ることに留意する。
【００９４】
グルコキナーゼ活性剤
一実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【００９５】
【化１】
2009531309.tif 000003
【００９６】
あるいはその多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、薬学的に許容し得る塩またはプロドラッグを含む：
（式中、
Ｘ1 およびＸ2は、ＣＲ4Ｒ5およびＮＲ6からなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、Ｘ1 とＸ2のうちの１つがＮＲ6であり；
Ｑ1およびＱ2は、ＣＯ、ＣＳおよびＣＲ7Ｒ8からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
Ｒ3およびＲ3’は、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（C1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（C1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（C9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（C3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ3とＲ3’は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ4およびＲ5 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、但し、Ｒ5は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
Ｒ6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（C1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ6は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；かつ、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ7とＲ4またはＲ6が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ8は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【００９７】
別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【００９８】
【化２】
2009531309.tif 000004
【００９９】
を含む。
【０１００】
なお別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１０１】
【化３】
2009531309.tif 000005
【０１０２】
を含む：
（式中、
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ９とＲ６または２個のＲ９が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【０１０３】
また別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１０４】
【化４】
2009531309.tif 000006
【０１０５】
を含む：
（式中、
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ９とＲ６または２個のＲ９が一緒になって置換または非置換の環を形成する。）。
【０１０６】
また別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１０７】
【化５】
2009531309.tif 000007
【０１０８】
を含む：
（式中、
Ｘ4、Ｘ5およびＸ7は、ＣＲ14Ｒ15、ＣＯ、ＣＳ、Ｃ（ＮＲ16）、ＮＲ17、ＳおよびＯからなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ13とＲ6が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ14 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（C9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のＲ14またはＲ14とＲ13が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
R16 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R17 は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ17は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０１０９】
更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１１０】
【化６】
2009531309.tif 000008
【０１１１】
を含む：
（式中、
R7a および R7b は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4 が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。）。
【０１１２】
また更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１１３】
【化７】
2009531309.tif 000009
【０１１４】
を含む：
（式中、
ｎは、０、１、２、３および４からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ (C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ、
R9 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ (C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。）。
【０１１５】
別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１１６】
【化８】
2009531309.tif 000010
【０１１７】
を含む：
（式中、
X4、X5 および X7 は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、S および Oからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R13 は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R14 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14またはR14と R13が一緒になって、置換または非置換の環を形成し；
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R17 は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17またはR17と R13が一緒になって、置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ17は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０１１８】
なお、更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１１９】
【化９】
2009531309.tif 000011
【０１２０】
を含む：
（式中、
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7a および R7b は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって、置換または非置換の環を形成し；かつ
R10 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって、置換または非置換の環を形成する）。
【０１２１】
別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１２２】
【化１０】
2009531309.tif 000012
【０１２３】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され；かつ
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7b  は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって、置換または非置換の環を形成し；かつ
R10 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって、置換または非置換の環を形成する）。
【０１２４】
なお別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１２５】
【化１１】
2009531309.tif 000013
【０１２６】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され：
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１２７】
更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１２８】
【化１２】
2009531309.tif 000014
【０１２９】
を含む：
（式中、
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
X4、X5およびX7 は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7b は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14またはR14と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
R16 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R17 は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR17または R17 とR13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ17は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０１３０】
なお別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１３１】
【化１３】
2009531309.tif 000015
【０１３２】
を含む：
（式中、
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7a およびR7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から、それぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１３３】
更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１３４】
【化１４】
2009531309.tif 000016
【０１３５】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され；かつ
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１３６】
なお更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１３７】
【化１５】
2009531309.tif 000017
【０１３８】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され；
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１３９】
別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１４０】
【化１６】
2009531309.tif 000018
【０１４１】
を含む：
（式中、
ｍは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10および11からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
X4、X5および X7 は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7b は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R10 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R13  は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリール およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R14 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
R16 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R17 は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R17 または R17 と R13 が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ17は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０１４２】
なお別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１４３】
【化１７】
2009531309.tif 000019
【０１４４】
を含む：
（式中、
ｐは、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7a および R7b  は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはR7aと R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１４５】
なお別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１４６】
【化１８】
2009531309.tif 000020
【０１４７】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され；
ｐは、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１４８】
更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１４９】
【化１９】
2009531309.tif 000021
【０１５０】
を含む：
（式中、
ｎは、0、1、2、3および4からなる群から選択され；
ｐは、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R9は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR9が一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ、(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０１５１】
なお更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１５２】
【化２０】
2009531309.tif 000022
【０１５３】
を含む：
（式中、
ｐは、0、1、2、3、4、5、6、7、8および9からなる群から選択され；
L は、ＣとLが結合する環との間に0、1、2、3、4、5 または 6 原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供するリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され；
X4、X5 および X7 は、CR14R15、CO、CS、C(NR16)、NR17、SおよびOからなる群から、それぞれ独立して選択され；
R7bは、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R10は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR10が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R13は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R14は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個のR14または R14 と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し；
R15は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在せず；
R16は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２個の R17 または R17と R13が一緒になって置換または非置換の環を形成し、但し、Ｒ17は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０１５４】
別の実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１５５】
【化２１】
2009531309.tif 000023
【０１５６】
を含む。
【０１５７】
更なる実施形態において、本発明のグルコキナーゼ活性剤は、
【０１５８】
【化２２】
2009531309.tif 000024
【０１５９】
を含む。
【０１６０】
本発明化合物の特定の例としては以下が挙げられるが、これらに限定されない：
(S)-2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチルペンタン酸;
(S)-2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-4-メチル-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ペンタン酸;
(S)-4-メチル-2-(1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)ペンタンアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-2-フェニル-N-(チアゾール-2-イル)アセトアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-フェニル-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(4-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(5-ブロモ-6-メチルピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)-N-(5-フェニル-ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
メチル 6-(2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド)ニコチネート;
N-(5-ブロモピリジン-2-イル)-2-(5-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)アセトアミド;
(S)-メチル 2-(2-アミノベンズアミド)-3-シクロヘキシルプロパノエート;
(S)-メチル 3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパノエート;
(S)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(S)- 3-シクロヘキシル-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
(S)- シクロヘキシル-2-(4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
(R)-3-シクロヘキシル-2-(2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパノエート;
メチル 2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)プロパノエート;
2-(2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ピコリン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-メタンスルホニル-1,3-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
2-(6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-メチル[1,3,4]チアジアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロペンチル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-チアゾール-2-イル-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-2-チオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-ピリジン-2-イル-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチルピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチルピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-ヒドロキシメチルピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
3-{6-[3-シクロヘキシル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ピリジン-3-イル}-プロパン酸 エチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロピルスルホニル)-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-2,4-ジオキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-クロロ-ピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-[4-オキソ-6-(プロパン-2-スルホニル)-4H-キナゾリン-3-イル]-プロピオンアミド;
6-[2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-フラン-2-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-フラン-2-イル-2-(7-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロフラン-2-イル)プロパンアミド;
2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-N-(5-フルオロ-ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-プロピオンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロピルメタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[2-(8-クロロ-6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-3-シクロヘキシル-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(6-メタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン3(4H)イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(6-メトキシ-4-オキソピリド[3，4-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド) ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロピリド[4，3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソプテリジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(1-メチル-3-(メチルスルホニル)-4-オキソ-1H-ピラゾロ[3，4-d]ピリミジン-5(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)-2-(2-(メチルチオ)-7-オキソチアゾロ[5，4-d]ピリミジン-6(7H)-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-6-オキソ-6，9-ジヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
2-(9-ベンジル-2，6-ジオキソ-2，3，6，9-テトラヒドロ-1H-プリン-1-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(4，4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-シクロプロピル-3-(1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(3-シクロヘキシル-1-(5-フルオロピリジン-2-イルアミノ)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-2，4-ジオキソ-1，2，3，4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-(3，5-ジフルオロフェニル)-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
N-シクロプロピル-3-(3-(3-フルオロフェニル)-1-オキソ-1-(チアゾール-2-イルアミノ)プロパン-2-イル)-4-オキソ-3，4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-6-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルチオ)-2，4-ジオキソ-1，2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(ピペリジン-1-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
ベンジル 4-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-4-(チアゾール-2-イルカルバモイル)ピペリジン-1-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(8-メトキシ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
1-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)シクロペンタンカルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-アセトアミド-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(8-クロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6,8-ジメチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシル-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)-キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-チアゾール-5-カルボン酸;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-ニコチンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-N,N-ジエチルチアゾール-5-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-カルボニル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-ホルミルチアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(5-((ジエチルアミノ)メチル)チアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリノメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-((4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-((4-(2-(イソプロピルアミノ)-2-オキソエチル)ピペラジン-1-イル)メチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
2-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)イソニコチンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-N-(4,6-ジメトキシピリミジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
エチル 4-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)-1-メチル-1H-イミダゾール-2-カルボキシレート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-(モルホリン-4-カルボニル)ピリジン-2-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-シアノピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(6-メトキシ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロペンチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-(シクロプロパンスルホンアミド)-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-4-オキソチエノ[3,2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-3-シクロヘキシル-2-(7-(メチルスルホニル)-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロチエノ[3,2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピリミジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(ピラジン-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1H-ピラゾール-5-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(5-メチルピリジン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(イソオキサゾール-3-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(キノリン-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(5,7-ジメチル-4-オキソピリド[2,3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(オキサゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(チアゾール-2-イル)プロパンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6,7-ジフルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(6,8-ジクロロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(2-(6-クロロ-8-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-シクロヘキシルプロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-5-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(S)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-2,4-ジオキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1,1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-[4-(1,1-ジオキソ-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)]プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4,4,4-トリフルオロ-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-シクロブチル2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(3-フルオロピリジン-2-イル)プロパンアミド;
(S)-N-(5-クロロピリジン-2-イル)-4-シクロヘキシル-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ブタンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)プロパンアミド;
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド;
N -(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロパンアミド；および
N -(5-クロロピリジン-2-イル)-3-(3,3-ジフルオロシクロブチル)-2-(6-フルオロ-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド。
【０１６１】
別の変形において、本発明化合物は、以下からなる群から選択される： 
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-エタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロペンタンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチン酸 メチル エステル;
6-[3-シクロヘキシル-2-(7-シクロプロパンスルホニル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イル)-プロピオニルアミノ]-ニコチンアミド;
メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(7-(イソプロピルスルホニル)-4-オキソチエノ[3，2-d]ピリミジン-3(4H)-イル)プロパンアミド) ニコチネート;
3-(1-(5-カルバモイルピリジン-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-シクロプロピル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド;
3-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-3-シクロヘキシル-1-オキソプロパン-2-イル)-N-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロキナゾリン-7-カルボキサミド；および
(R)-メチル 6-(3-シクロヘキシル-2-(4-オキソ-8-(トリフルオロメチル)キナゾリン-3(4H)-イル)プロパンアミド)ニコチネート。
【０１６２】
本発明は、その別の態様において、グルコキナーゼ活性剤として有用な化合物を製造する方法に関する。一実施形態において、この方法は、
式
【０１６３】
【化２３】
2009531309.tif 000025
【０１６４】
を含む化合物と式
【０１６５】
【化２４】
2009531309.tif 000026
【０１６６】
を含む化合物とを、式
【０１６７】
【化２５】
2009531309.tif 000027
【０１６８】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程；および
式
【０１６９】
【化２６】
2009531309.tif 000028
【０１７０】
を含む第二反応性生物を形成する条件下で、第一反応生成物を処理する工程、
を含む：
（式中、
Ar1 は、芳香環であり；かつ
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１７１】
前記実施形態の一変形において、この方法は更に、
第二反応生成物と式
【０１７２】
【化２７】
2009531309.tif 000029
【０１７３】
を含む化合物とを、式
【０１７４】
【化２８】
2009531309.tif 000030
【０１７５】
を含む第三反応性生物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される）。
【０１７６】
前記実施形態の別の変形において、この方法は更に、
第二反応生成物と式
【０１７７】
【化２９】
2009531309.tif 000031
【０１７８】
を含む化合物とを、式
【０１７９】
【化３０】
2009531309.tif 000032
【０１８０】
を含む第四反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程：および
第四反応生成物と式
【０１８１】
【化３１】
2009531309.tif 000033
【０１８２】
を含む化合物とを、式
【０１８３】
【化３２】
2009531309.tif 000034
【０１８４】
を含む第五反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０１８５】
別の実施形態において、この方法は、
式
【０１８６】
【化３３】
2009531309.tif 000035
【０１８７】
を含む化合物と式
【０１８８】
【化３４】
2009531309.tif 000036
【０１８９】
を含む化合物とを、式
【０１９０】
【化３５】
2009531309.tif 000037
【０１９１】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程；
第一反応生成物と式
【０１９２】
【化３６】
2009531309.tif 000038
【０１９３】
を含む化合物とを、式
【０１９４】
【化３７】
2009531309.tif 000039
【０１９５】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程；
第二反応生成物を、式
【０１９６】
【化３８】
2009531309.tif 000040
【０１９７】
を含む第三反応生成物を形成する条件下で、処理する工程；および
第三反応生成物と式
【０１９８】
【化３９】
2009531309.tif 000041
【０１９９】
を含む化合物とを、式
【０２００】
【化４０】
2009531309.tif 000042
【０２０１】
を含む第四反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
Ar1は、芳香環であり;
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２０２】
なお別の実施形態において、この方法は、
式
【０２０３】
【化４１】
2009531309.tif 000043
【０２０４】
を含む化合物と式
【０２０５】
【化４２】
2009531309.tif 000044
【０２０６】
を含む化合物とを、式
【０２０７】
【化４３】
2009531309.tif 000045
【０２０８】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程；および
第一反応生成物と式
【０２０９】
【化４４】
2009531309.tif 000046
【０２１０】
を含む化合物とを、式
【０２１１】
【化４５】
2009531309.tif 000047
【０２１２】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Ra は、R4およびR7からなる群から選択され；
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され;
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4 または R6 のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０２１３】
なお別の実施形態において、この方法は、
式
【０２１４】
【化４６】
2009531309.tif 000048
【０２１５】
を含む化合物と式
【０２１６】
【化４７】
2009531309.tif 000049
【０２１７】
を含む化合物とを、式
【０２１８】
【化４８】
2009531309.tif 000050
【０２１９】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程;および
第一反応生成物と式
【０２２０】
【化４９】
2009531309.tif 000051
【０２２１】
を含む化合物とを、式
【０２２２】
【化５０】
2009531309.tif 000052
【０２２３】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
t は、0、1および2からなる群から選択され;
Raは、R4およびR7からなる群から選択され；
R1 それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され;
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０２２４】
更なる実施形態において、この方法は、
式
【０２２５】
【化５１】
2009531309.tif 000053
【０２２６】
を含む化合物を、式
【０２２７】
【化５２】
2009531309.tif 000054
【０２２８】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、処理する工程;
第一反応生成物と式
【０２２９】
【化５３】
2009531309.tif 000055
【０２３０】
を含む化合物とを、式
【０２３１】
【化５４】
2009531309.tif 000056
【０２３２】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２３３】
前記実施形態の一変形において、この方法は更に、
第二反応生成物と式
【０２３４】
【化５５】
2009531309.tif 000057
【０２３５】
を含む化合物とを、式
【０２３６】
【化５６】
2009531309.tif 000058
【０２３７】
を含む第三反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される）。
【０２３８】
前記実施形態の別の変形において、この方法は更に、
第二反応生成物と式
【０２３９】
【化５７】
2009531309.tif 000059
【０２４０】
を含む化合物とを、式
【０２４１】
【化５８】
2009531309.tif 000060
【０２４２】
を含む第四反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程;および
第四反応生成物と式
【０２４３】
【化５９】
2009531309.tif 000061
【０２４４】
を含む化合物とを、式
【０２４５】
【化６０】
2009531309.tif 000062
【０２４６】
を含む第五反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
Xは、脱離基であり;
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２４７】
更なる実施形態において、この方法は、
式
【０２４８】
【化６１】
2009531309.tif 000063
【０２４９】
を含む化合物を、式
【０２５０】
【化６２】
2009531309.tif 000064
【０２５１】
を含む第一反応生成物を形成する条件下で、処理する工程;
第一反応生成物と式
【０２５２】
【化６３】
2009531309.tif 000065
【０２５３】
を含む化合物とを、式
【０２５４】
【化６４】
2009531309.tif 000066
【０２５５】
を含む第二反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２５６】
前記実施形態の一変形において、この方法はさらに、
第二反応生成物と式
【０２５７】
【化６５】
2009531309.tif 000067
【０２５８】
を含む化合物とを、式
【０２５９】
【化６６】
2009531309.tif 000068
【０２６０】
を含む第三反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R2 は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択される）。
【０２６１】
前記実施形態の別変形では、この方法は更に、
第二反応生成物と式
【０２６２】
【化６７】
2009531309.tif 000069
【０２６３】
を含む化合物とを、式
【０２６４】
【化６８】
2009531309.tif 000070
【０２６５】
を含む第四反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程;および
第四反応生成物と式
【０２６６】
【化６９】
2009531309.tif 000071
【０２６７】
を含む化合物とを、式
【０２６８】
【化７０】
2009531309.tif 000072
【０２６９】
を含む第五反応生成物を形成する条件下で、反応させる工程、
を含む：
（式中、
X は、脱離基であり;
R1 は、それぞれ置換または非置換の、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R2は、水素およびインビボで水素に変換可能な置換基からなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２７０】
本発明は、なおその別の態様において、グルコキナーゼ活性剤を製造するのに有用な中間体に関する。一実施形態において、この中間体は、
【０２７１】
【化７１】
2009531309.tif 000073
【０２７２】
を含む：
（式中、
Ar1は、芳香環であり；かつ
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２７３】
別の実施形態において、この中間体は、
【０２７４】
【化７２】
2009531309.tif 000074
【０２７５】
を含む：
（式中、
Ar1 は、芳香環であり;
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２７６】
別の実施形態において、この中間体は、
【０２７７】
【化７３】
2009531309.tif 000075
【０２７８】
を含む：
（式中、
Ar1 は、芳香環であり;
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２７９】
なお別の実施形態において、この中間体は、
【０２８０】
【化７４】
2009531309.tif 000076
【０２８１】
を含む：
（式中、
Ar1 は、芳香環であり;
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２８２】
なお別の実施形態において、この中間体は、
【０２８３】
【化７５】
2009531309.tif 000077
【０２８４】
を含む：
（式中、
tは、0、1および2からなる群から選択され;
Ra は、R4およびR7からなる群から選択され；
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7とR4 または R6 のいずれかが一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０２８５】
更なる実施形態において、この中間体は、
【０２８６】
【化７６】
2009531309.tif 000078
【０２８７】
を含む：
（式中、
t は、0、1 および 2からなる群から選択され;
Ra は、R4 および R7からなる群から選択され；
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R7 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR7と R4 が一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【０２８８】
なお更なる実施形態において、この中間体は、
【０２８９】
【化７７】
2009531309.tif 000079
【０２９０】
を含む：
（式中、
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２９１】
なお更なる実施形態において、この中間体は、
【０２９２】
【化７８】
2009531309.tif 000080
【０２９３】
を含む：
（式中、
R3 は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R6 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され、但し、Ｒ6は、それが結合する原子が二重結合の部分を形成する場合に存在しない。）。
【０２９４】
別の実施形態において、この中間体は、
【０２９５】
【化７９】
2009531309.tif 000081
【０２９６】
を含む：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０２９７】
なお別の実施形態において、この中間体は、
【０２９８】
【化８０】
2009531309.tif 000082
【０２９９】
を含む：
（式中、
R3は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され；かつ
R6は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【０３００】
前記実施形態のそれぞれの一変形において、R1は、置換または非置換のヘテロアリールである。別変形において、R1 は、それぞれ置換または非置換の、チアゾリルおよびピリジルからなる群から選択される。なお別変形において、R1は、チアゾール-2-イル、2-ピリジル、5-メチルチアゾール-2-イル、6-メチルピリド-2-イル、4-メチルピリド-2-イル、5-ブロモ-6-メチルピリド-2-イル、5-フェニル-ピリド-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、ニコチン酸（a nictoinic acid） メチル エステルおよび5-ブロモ-ピリド-2-イルからなる群から選択される。
【０３０１】
前記実施形態のそれぞれのなお別変形において、R1 は、
【０３０２】
【化８１】
2009531309.tif 000083
【０３０３】
を含む：
（式中、
l は、1および 2からなる群から選択され;
q は、0、1、2、3、4、5、6、7 および 8からなる群から選択され;
X3 は、CR12 または Nからなる群から選択され;
R11は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはいずれか２個のR11が一緒になって環を形成し；かつ
R12は、それぞれ置換または非置換の、水素、(C1-3)アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR11と R12が一緒になって環を形成する）。
【０３０４】
前記実施形態のそれぞれの更なる変形において、R1 は、
【０３０５】
【化８２】
2009531309.tif 000084
【０３０６】
を含む：
（式中、
s は、1 および 2からなる群から選択され;
r は、0、1、2、3、4、5 および 6からなる群から選択され;
X6 は、CR18R19、NR20、O および Sからなる群から選択され;
R18 は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R19は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、(C1-10)オキサアルキル、(C1-10)オキソアルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはR18と R19が一緒になって置換または非置換の環を形成し;
R20は、それぞれ置換または非置換の、水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1-10)アルコキシ、(C4-12)アリールオキシ、ヘテロ(C1-10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、ヒドロキシ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-10)アルキル、チオカルボニル(C1-10)アルキル、スルホニル(C1-10)アルキル、スルフィニル(C1-10)アルキル、アザ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-10)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロ(C1-10)アリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C1-10)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、(C4-12)アリール、ヘテロ(C1-10)アリール、(C9-12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4-12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
それぞれのR