(57)【要約】式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ１モジュレーター（例えば、ＣＢ１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。2009525954.tif 000285
2009525954.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2009525954.tif 000227
の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物またはエステルであって、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−アリール、シクロアルキルアルキル、Ｚで置換されているシクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールのアリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分および該ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、Ｙ−アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−アルキレニル、ヘテロシクリルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換アルキル、１つ以上のＸ基で置換されているアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されているシクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、ヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、シクロアルキルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該シクロアルキルアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールおよびアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、およびアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの該ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの該アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物またはエステル。
【請求項２】
Ａが、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１が、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２が、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか、
または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく
（但し、次のことを条件とする：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること）；
それぞれのＲ１３が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４が、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｇが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸが、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹが、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑが、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍが、１〜５の整数である；
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３】
構造式（ＩＡ）：
【化２】
2009525954.tif 000228
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項４】
Ｒ４が、Ｈである、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項５】
Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ６が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸが、１つ以上のハロゲンで置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＹが、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成する；
請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項６】
Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロヘキシル）、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびインダニルからなる群より選択され、ここで、
Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニルのフェニル、チオフェニルおよびフラニル部分は、非置換であるか、１つ以上のＹで置換されており；
それぞれのＲ６が、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ２（ＣＨ３）２からなる群より独立して選択され；
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ９が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より独立して選択され；
Ｇが、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、非置換フェニル、１つ以上のＹで置換されているフェニル、−ＣＮ、シクロヘキシル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ベンゾチオフェニル、および１つ以上のＸで置換されているピロリジニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸが、１つ以上のＣｌで置換されている−ＣＨ３およびフェニルからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＹが、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する；
請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項７】
構造式（ＩＢ）：
【化３】
2009525954.tif 000229
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ１は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；そして
ｎは、０〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項８】
構造式（ＩＣ）：
【化４】
2009525954.tif 000230
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
を条件とするか、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分ならびに該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈであり；
Ｒ３が、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＲ６が、Ｈであり；
Ｒ７が、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
それぞれのＲ８が、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹが、ハロゲン、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択される；
請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１０】
構造式（ＩＤ）：
【化５】
2009525954.tif 000231
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
を条件とし、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１１】
以下の構造式：
【化６】
2009525954.tif 000232
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１２】
以下の構造式：
【化７】
2009525954.tif 000233
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１３】
以下の構造式：
【化８】
2009525954.tif 000234
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｑが、独立して、０〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１４】
以下の構造式：
【化９】
2009525954.tif 000235
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２の該の−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１５】
以下の構造式：
【化１０】
2009525954.tif 000236
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり、ここで、
Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１６】
Ｒ３が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
下記構造式：
【化１１】
2009525954.tif 000237
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ１５は、アルキルである；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１８】
下記構造式：
【化１２】
2009525954.tif 000238
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸが、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項１９】
下記構造式：
【化１３】
2009525954.tif 000239
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよい；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２０】
下記構造式：
【化１４】
2009525954.tif 000240
を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
Ｒ１６は、―Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ｑは、１または２である；
化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２１】
以下：
【化１５】
2009525954.tif 000241
【化１６】
2009525954.tif 000242
【化１７】
2009525954.tif 000243
【化１８】
2009525954.tif 000244
【化１９】
2009525954.tif 000245
【化２０】
2009525954.tif 000246
【化２１】
2009525954.tif 000247
【化２２】
2009525954.tif 000248
【化２３】
2009525954.tif 000249
【化２４】
2009525954.tif 000250
【化２５】
2009525954.tif 000251
【化２６】
2009525954.tif 000252
【化２７】
2009525954.tif 000253
【化２８】
2009525954.tif 000254
【化２９】
2009525954.tif 000255
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２２】
以下：
【化３０】
2009525954.tif 000256
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２３】
以下：
【化３１】
2009525954.tif 000257
【化３２】
2009525954.tif 000258
【化３３】
2009525954.tif 000259
【化３４】
2009525954.tif 000260
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２４】
以下：
【化３５】
2009525954.tif 000261
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２５】
以下：
【化３６】
2009525954.tif 000262
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２６】
以下：
【化３７】
2009525954.tif 000263
【化３８】
2009525954.tif 000264
【化３９】
2009525954.tif 000265
【化４０】
2009525954.tif 000266
【化４１】
2009525954.tif 000267
【化４２】
2009525954.tif 000268
【化４３】
2009525954.tif 000269
【化４４】
2009525954.tif 000270
【化４５】
2009525954.tif 000271
【化４６】
2009525954.tif 000272
【化４７】
2009525954.tif 000273
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２７】
以下：
【化４８】
2009525954.tif 000274
【化４９】
2009525954.tif 000275
【化５０】
2009525954.tif 000276
【化５１】
2009525954.tif 000277
からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項２８】
精製された、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
以下の構造式：
【化５２】
2009525954.tif 000278
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３０】
以下の構造式：
【化５３】
2009525954.tif 000279
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３１】
以下の構造式：
【化５４】
2009525954.tif 000280
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３２】
以下の構造式：
【化５５】
2009525954.tif 000281
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３３】
以下の構造式：
【化５６】
2009525954.tif 000282
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３４】
以下の構造式：
【化５７】
2009525954.tif 000283
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３５】
以下の構造式：
【化５８】
2009525954.tif 000284
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルと；
少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと；
を含む組成物。
【請求項３７】
少なくとも１つの追加の治療薬と組み合わせて、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを含む、医薬組成物。
【請求項３８】
前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、または脂質低下薬を含む、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記抗肥満薬が、リモナバント、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、プソイドエフェドリン、およびＰＹＹ３−３６からなる群より選択され；
前記抗糖尿病薬が、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γ二重アゴニスト、ビグアニジン、スルホニル尿素、メグリチニド、インスリン、インスリン分泌促進薬、およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターからなる群より選択され；そして
前記脂質低下薬が、胆汁酸封鎖剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、コレステロール吸収インヒビター、ＡＣＡＴインヒビター、ＣＥＴＰインヒビター、ＰＰＡＲαアゴニスト、ナイアシンおよびナイアシンレセプターアゴニストからなる群より選択される；
請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
疾患、障害または状態を処置する方法であって、
治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルをその必要がある患者に投与する工程；
を含み、該疾患、障害または状態が、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態からなる群より選択される、方法。
【請求項４１】
前記疾患、障害または状態が、メタボリック症候群である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
抗肥満薬、抗糖尿病薬または脂質低下薬からなる群より選択される少なくとも１つの追加の治療薬を投与する工程をさらに含む、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記抗肥満薬が、リモナバント、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、プソイドエフェドリン、およびＰＹＹ３−３６からなる群より選択され；
前記抗糖尿病薬が、ＰＰＡＲγアゴニスト、二重アゴニスト、ビグアニジン、スルホニル尿素、メグリチニド、インスリン、インスリン分泌促進薬、およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターからなる群より選択され；そして
前記脂質低下薬が、胆汁酸封鎖剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、コレステロール吸収インヒビター、ＡＣＡＴインヒビター、ＣＥＴＰインヒビター、ＰＰＡＲαアゴニスト、ナイアシンおよびナイアシンレセプターアゴニストからなる群より選択される；
請求項４２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の分野）
本発明は、ＣＢ１モジュレーター（例えば、ＣＢ１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの化合物および組成物を使用して、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲（ｗａｉｓｔ  ｃｉｒｃｕｍｆｅｒｅｎｃｅ）の低下、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を処置する処置方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
ＣＢ１レセプターは、脳における最も豊富な神経調節性レセプターの１つであり、海馬、皮質、小脳および脳幹神経節において高レベルで発現される（例えば、非特許文献１）。選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニスト、例えば、リモナバント（例えば、特許文献１）などのピラゾール誘導体を使用して、様々な状態、例えば、肥満およびメタボリック症候群（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４）、神経炎症性疾患（例えば、非特許文献５；特許文献２）、認知障害および精神病（例えば、非特許文献５）、嗜癖（例えば、禁煙；特許文献３）、胃腸疾患（例えば、非特許文献６）ならびに心血管状態（例えば、非特許文献７；非特許文献８）を処置することができる。
【０００３】
しかし、より少ない副作用および改善された効能を有する、改善されたカンナビノイド薬、特に、選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストがいまだ必要とされている。従って、本発明の目的は、ＣＢ１レセプターによって媒介される疾患または状態の処置に有用な置換ピペラジンを提供することである。
【０００４】
特許文献４には、置換ピペリジンを含むＥｄｇ−３レセプターインヒビターが記載されている。特許文献５および特許文献６には、３−ピペリジノンおよび３−ピペリジノールシステインプロテアーゼインヒビターが記載されている。特許文献７には、アリールピペリジンＮＫ−１レセプターアンタゴニストが記載されている。特許文献８にはピペリジン−３−カルボキサミド誘導体が記載されている。特許文献９には、２−アリールピリドン除草剤が記載されている。特許文献１０には、ラクタムＡＣＡＴインヒビターが記載されている。特許文献１１には、１，６−ジアリール−２−ピペリドンが記載されている。特許文献１２には、プロテアーゼインヒビターが記載されている。特許文献１３には、３−アミノピペリジン誘導体が記載されている。特許文献１４には、Ｅｄｇ−２アンタゴニスト、Ｅｄｇ−３アンタゴニスト、Ｅｄｇ−４アンタゴニストおよびＥｄｇ−７アンタゴニストが記載されている。特許文献１５には、神経変性を示すピペリジン誘導体が記載されている。特許文献１６には、ＣＣＲ３モジュレーターとしてピペリジン誘導体が記載されている。非特許文献９には、ジフェニルピラリンの合成が記載されている。非特許文献１０には、ジアリールピペリジンの調製方法が記載されている。しかし、上記の参考文献のそれぞれに開示されている化合物は、本発明の化合物とは実質的に異なる。
【特許文献１】米国特許第６，４３２，９８４号明細書
【特許文献２】米国特許第６，６４２，２５８号明細書
【特許文献３】米国特許出願公開第２００３／００８７９３３号明細書
【特許文献４】米国特許出願公開第２００４／０１６７１８５号明細書
【特許文献５】米国特許出願公開第２００２／０１２８４７６号明細書
【特許文献６】米国特許出願公開第２００４／０１８０９２７号明細書
【特許文献７】米国特許出願公開第２００１／０００６９７２号明細書
【特許文献８】米国特許出願公開第２００３／０１７１５８８号明細書
【特許文献９】米国特許第５，２３４，８９５号明細書
【特許文献１０】米国特許第５，１８５，３４９号明細書
【特許文献１１】米国特許第４，８３９，３６０号明細書
【特許文献１２】米国特許第６，３６９，０７７号明細書
【特許文献１３】米国特許第５，３３２，８１７号明細書
【特許文献１４】国際公開第０３／０６２３９２号パンフレット
【特許文献１５】米国特許第５，５８０，８８３号明細書
【特許文献１６】米国特許第６，４４１，００１号明細書
【非特許文献１】Ｗｉｌｓｏｎら、Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２年，第２９６巻，ｐ．６７８−６８２
【非特許文献２】Ｂｅｎｓａｉｄら、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２００３年，第６３巻，第４号，ｐ．９０８−９１４
【非特許文献３】Ｔｒｉｌｌｏｕら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００２年，第２８４巻，Ｒ３４５−Ｒ３５３
【非特許文献４】Ｋｉｒｋｈａｍ、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００２年，第２８４巻，Ｒ３４３−Ｒ３４４
【非特許文献５】Ａｄａｍら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ，２００２年，第１２巻，第１０号，ｐ．１４７５−１４８９
【非特許文献６】Ｌａｎｇｅら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００４年，第４７巻，ｐ．６２７−６４３
【非特許文献７】Ｐｏｒｔｅｒら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，２００１年，第９０巻，ｐ．４５−６０
【非特許文献８】Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ  Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎ，Ｂｅａｒ  Ｓｔｅａｒｎｓ  Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ，２００４年９月１４日，ｐ．１９−２４
【非特許文献９】Ｗｅｉｓら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２００３年，第５９巻，ｐ．１４０３−１４１１
【非特許文献１０】Ｊｏｓｅｐｈｓｏｈｍら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２００３年，第１２５巻，ｐ．４０１８−４０１９
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（発明の概要）
その多くの実施形態において、本発明は、限定されないが、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を含む、種々の状態を処置するための選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストとしての置換ピペラジン化合物の新規クラスを提供する。
【０００６】
本発明の選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストは、式（Ｉ）：
【０００７】
【化５９】
2009525954.tif 000003
の構造を有するピペラジン誘導体またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−アリール、シクロアルキルアルキル、Ｚで置換されているシクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールのアリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分および前記ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、Ｙ−アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−アルキレニル、ヘテロシクリルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換アルキル、１つ以上のＸ基で置換されているアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されているシクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、ヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、シクロアルキルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記シクロアルキルアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、また、ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環炭素原子と共に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールおよびアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、およびアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの前記ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの前記アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【０００８】
別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルと少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
【０００９】
別の実施形態において、本発明は、患者における疾患または障害、例えばメタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を処置する方法に関する。前記方法は、患者に有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを投与することを含む。
【００１０】
別の実施形態において、本発明は、患者における疾患または障害、例えばメタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患の治療の方法に関する。前記方法は、患者に有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを、少なくとも１つの他の医薬化合物、例えばコレステロール低下性化合物と併用で投与することを含む。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
（発明の詳細な説明）
第１の実施形態において、本発明は、本明細書に記載する通りの式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルに関する。
【００１２】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルの別の実施形態において、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか；
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基は、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏは、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏは、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００１３】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
【００１４】
【化６０】
2009525954.tif 000004
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００１５】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
【００１６】
【化６１】
2009525954.tif 000005
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００１７】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
【００１８】
【化６２】
2009525954.tif 000006
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成する。
【００１９】
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００２０】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
【００２１】
【化６３】
2009525954.tif 000007
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロヘキシル）、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびインダニルからなる群より選択され、ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニルのフェニル、チオフェニルおよびフラニル部分は、非置換であるか、１つ以上のＹで置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ２（ＣＨ３）２からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、非置換フェニル、および１つ以上のＹ基で置換されているフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、非置換フェニル、１つ以上のＹで置換されているフェニル、−ＣＮ、シクロヘキシル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ベンゾチオフェニル、および１つ以上のＸで置換されているピロリジニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、１つ以上のＣｌで置換されている−ＣＨ３およびフェニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００２２】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＢ）：
【００２３】
【化６４】
2009525954.tif 000008
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ１は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択されるが；
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１が、−ＯＨであるとき、ｎは、独立して、１〜５の整数であること；
を条件とし；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択されるが；
但し、Ｒ７が、Ｈであるとき、それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であること；
を条件とし；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；そして
ｎは、０〜５の整数である。
【００２４】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＣ）：
【００２５】
【化６５】
2009525954.tif 000009
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈ，−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成するが；
但し、以下：
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３の少なくとも一方が、Ｈでないこと；
を条件とし；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
【００２６】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＣ）：
【００２７】
【化６６】
2009525954.tif 000010
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
それぞれのＲ８は、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
【００２８】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＤ）：
【００２９】
【化６７】
2009525954.tif 000011
を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
【００３０】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下：
【００３１】
【化６８】
2009525954.tif 000012
【００３２】
【化６９】
2009525954.tif 000013
【００３３】
【化７０】
2009525954.tif 000014
【００３４】
【化７１】
2009525954.tif 000015
【００３５】
【化７２】
2009525954.tif 000016
【００３６】
【化７３】
2009525954.tif 000017
【００３７】
【化７４】
2009525954.tif 000018
【００３８】
【化７５】
2009525954.tif 000019
【００３９】
【化７６】
2009525954.tif 000020
【００４０】
【化７７】
2009525954.tif 000021
【００４１】
【化７８】
2009525954.tif 000022
【００４２】
【化７９】
2009525954.tif 000023
【００４３】
【化８０】
2009525954.tif 000024
【００４４】
【化８１】
2009525954.tif 000025
【００４５】
【化８２】
2009525954.tif 000026
からなる群より選択されるか、それらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
【００４６】
Ａが、−ＣＨ２−であるとき、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）：
【００４７】
【化８３】
2009525954.tif 000027
の構造を有する。
【００４８】
式（ＩＩ）の化合物が、そうした化合物のすべての立体異性体を含むことは、当業者によって認識される。式（ＩＩ）の立体異性体の非限定的なリストとしては、以下：
【００４９】
【化８４】
2009525954.tif 000028
を挙げることができる。
【００５０】
Ａが、−Ｃ（Ｏ）−であるとき、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）：
【００５１】
【化８５】
2009525954.tif 000029
の構造を有する。
【００５２】
式（ＩＩＩ）の化合物が、そうした化合物のすべての立体異性体を含むことは、当業者によって認識される。式（ＩＩＩ）の立体異性体の非限定的なリストとしては、以下：
【００５３】
【化８６】
2009525954.tif 000030
を挙げることができる。
【００５４】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＨであるとき、ｎは、独立して、１〜５の整数である。Ｒ１が、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）であるとき、Ｒ４およびＲ５は、本明細書中で定義する通りである。Ｒ１の−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）の非限定的な例としては、以下：
【００５５】
【化８７】
2009525954.tif 000031
【００５６】
【化８８】
2009525954.tif 000032
【００５７】
【化８９】
2009525954.tif 000033
が挙げられる。Ｒ１が、置換または非置換ヘテロシクリルであるとき、非限定的な例としては、以下：
【００５８】
【化９０】
2009525954.tif 000034
が挙げられる。Ｒ１が、−Ｏ−Ｒ７であるとき、Ｒ７は、本明細書中で定義する通りである。Ｒ１が−Ｏ−Ｒ７であるときのＲ１の非限定的な例としては、−ＯＨ（但し、ｎが、独立して、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および置換または非置換の−Ｏ−フェニルが挙げられる。
【００５９】
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されている。Ｒ２が、−Ｃ（Ｒ６）２−アリールまたは−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７であるとき、Ｒ６、Ｒ７およびアリールは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ２の−Ｃ（Ｒ６）２−アリールまたは−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７の非限定的な例としては、以下：
【００６０】
【化９１】
2009525954.tif 000035
が挙げられる。
【００６１】
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されている。Ｒ３が、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２であるとき、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびアリールは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ３の−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２の非限定的な例としては、以下：
【００６２】
【化９２】
2009525954.tif 000036
が挙げられる。
【００６３】
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている炭素原子と一緒に、スピロ縮合非置換ヘテロシクリル環、または本明細書中で定義する通りの１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し得る。そうしたヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピペリジニル、ピロリジニルなどが挙げられる。
【００６４】
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択される。Ｒ４の−Ｃ（Ｏ）−アルキルおよびアルキルの非限定的な例としては、
【００６５】
【化９３】
2009525954.tif 000037
が挙げられる。
【００６６】
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、アリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され、ｍ、Ｒ６、Ｒ９、Ｇ、アルキル、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｘ、Ｙ、アリールおよびヘテロシクリルは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ５の−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇの非限定的な例としては、以下：
【００６７】
【化９４】
2009525954.tif 000038
が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−アルキルの非限定的な例としては、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキルの非限定的な例としては、−Ｓ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｓ（Ｏ）−シクロブチル、−Ｓ（Ｏ）−シクロペンチル、−Ｓ（Ｏ）−シクロヘキシルなどが挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルの非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−シクロブチル、−Ｃ（Ｏ）−シクロペンチル、−Ｃ（Ｏ）−シクロヘキシルなどが挙げられる。
【００６８】
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−アリールの非限定的な例としては、
【００６９】
【化９５】
2009525954.tif 000039
が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
【００７０】
【化９６】
2009525954.tif 000040
が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールの非限定的な例としては、
【００７１】
【化９７】
2009525954.tif 000041
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−アルキルの非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−アリールの非限定的な例としては、
【００７２】
【化９８】
2009525954.tif 000042
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
【００７３】
【化９９】
2009525954.tif 000043
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリールの非限定的な例としては、
【００７４】
【化１００】
2009525954.tif 000044
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールの非限定的な例としては、
【００７５】
【化１０１】
2009525954.tif 000045
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリールの非限定的な例としては、
【００７６】
【化１０２】
2009525954.tif 000046
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）の非限定的な例としては、
【００７７】
【化１０３】
2009525954.tif 000047
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
【００７８】
【化１０４】
2009525954.tif 000048
が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールの非限定的な例としては、
【００７９】
【化１０５】
2009525954.tif 000049
が挙げられる。Ｒ５のシクロアルキルの非限定的な例としては、
【００８０】
【化１０６】
2009525954.tif 000050
が挙げられる。Ｒ５のベンゾ縮合シクロアルキルの非限定的な例としては、
【００８１】
【化１０７】
2009525954.tif 000051
が挙げられ、それらの前記フェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい。Ｒ５のアリールの非限定的な例としては、非置換フェニル、または本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されているフェニルが挙げられる。Ｒ５のヘテロシクリルの非限定的な例としては、
【００８２】
【化１０８】
2009525954.tif 000052
が挙げられる。
【００８３】
それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される。Ｒ６の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、および−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３が挙げられる。
【００８４】
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択される。Ｒ７の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、非置換フェニル、および１つ以上のＹ基で置換されているフェニルが挙げられる。
【００８５】
それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択される。Ｒ８の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル（前記フェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル（前記チオフェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−イミダゾリル（前記イミダゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ジアゾリル（前記ジアゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていもてよい）、−Ｓ（Ｏ）２−トリアゾリル（前記トリアゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ピリジル（前記ピリジル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２ＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。
【００８６】
それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、および置換または非置換のアリールからなる群より独立して選択される。Ｒ９の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、およびナフチルが挙げられる。
【００８７】
Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択される。Ｇが、アルキルであるとき、Ｇの非限定的な例としては、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。Ｇが、非置換アリールであるとき、非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。Ｇが、置換アリールであるとき、非限定的な例としては、
【００８８】
【化１０９】
2009525954.tif 000053
が挙げられる。Ｇが、シクロアルキルであるとき、Ｇの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられる。Ｇが、非置換または置換ヘテロアリールであるとき、非限定的な例としては、
【００８９】
【化１１０】
2009525954.tif 000054
が挙げられる。Ｇが、非置換または置換ヘテロシクリルであるとき、非限定的な例としては、上記の非置換または置換ヘテロアリールのいずれか、ならびに
【００９０】
【化１１１】
2009525954.tif 000055
が挙げられる。Ｇが、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７または−Ｎ（Ｒ８）２であるとき、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ、上記の通りに定義される。
【００９１】
それぞれのＸは、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール（前記ヘテロアリール部分は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール（前記アリール部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されている）、およびアリール（前記アリール部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されている）からなる群より独立して選択される。Ｘが、アルキルであるとき、Ｘの非限定的な例としては、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２であるとき、それぞれのＲ９は、独立して、上記の通りに定義される。Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、
【００９２】
【化１１２】
2009525954.tif 000056
が挙げられる。Ｘが、ヘテロアリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、
【００９３】
【化１１３】
2009525954.tif 000057
が挙げられる。Ｘが、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールであるとき、Ｒ６は、上記の通りに定義され、−Ｃ（Ｒ６）２−アリールの前記アリール部分の非限定的な例としては、フェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニル、およびナフチルが挙げられ；例えば、Ｘの非限定的な例としては、ベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルが挙げられる。Ｘが、アリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、フェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニルおよびナフチルが挙げられる。
【００９４】
それぞれのＹは、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；２つのＹ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する。Ｙが、ハロゲンであるとき、Ｙの非限定的な例としては、Ｆ、ＣｌおよびＢｒが挙げられる。Ｙが、アルキルであるとき、非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルなどが挙げられる。Ｙが、アリールであるとき、非限定的な例としては、フェニルまたはナフチルが挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−アルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３などが挙げられる。Ｙが、−Ｏ−Ｒ９であるとき、Ｒ９は、上記の通りに定義される。Ｙが、ハロアルキルであるとき、Ｙの非限定的な例としては、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３が挙げられる。Ｙが、−Ｏ−ハロアルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、―Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ２ＣＦ３が挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３などが挙げられる。Ｙが、−Ｎ（Ｒ６）２または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２であるとき、それぞれのＲ６は、独立して、上記の通りに定義される。例えば、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２としては、−ＣＨ２ＮＨ２および−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３が挙げられ、−Ｎ（Ｒ６）２としては、−ＮＨ２および−Ｎ（ＣＨ３）２が挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６であるとき、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６としては、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３などが挙げられる。
【００９５】
変数「ｎ」は、０、１、２、３、４または５であり得、そして変数「ｍ」は、１、２、３、４または５であり得る。
【００９６】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
【００９７】
【化１１４】
2009525954.tif 000058
を有する化合物であり、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【００９８】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
【００９９】
【化１１５】
2009525954.tif 000059
を有する化合物であり、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
【０１００】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
【０１０１】
【化１１６】
2009525954.tif 000060
を有する化合物であり、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｑが、独立して、０〜５の整数である。
【０１０２】
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
【０１０３】
【化１１７】
2009525954.tif 000061
を有する化合物であり、
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２