(57)【要約】式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：2009519902.tif 000732［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ１は本明細書中に記載されている］の化合物。
2009519902.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩａまたはＩｂ：
【化１】
2009519902.tif 000652
［式中、
Ａは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１８）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１９）−ＣＯＯＲ6、２０）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２４）−ＯＣＯＲ6、２５）−ＯＣＯＯＲ6、２６）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6、または２７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂは、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｃは、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および１５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ1は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、−ＳＯ2Ｒ5、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ7、−ＣＲ8Ｒ8Ｒ8、または−Ｃ（Ｓ）Ｒ3であり；
Ｒ2は、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3は、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ4は、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；または
（ｅ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルであり；
Ｒ5は、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールアルキルであり；
Ｒ6は、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ6は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ7は、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ8は、独立して、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、１８）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、１９）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２０）−ＣＯＯＲ26、２１）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、（ａ）水素；（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール（アリールは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｃ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル（アルケニルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｄ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｅ）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されたヘテロシクリル；（ｆ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｇ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｈ）−ＣＯＲ26；（ｉ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｊ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｋ）−ＣＯＯＲ26；（ｌ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；またはｍ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sシクロアルキル（これは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ20は、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）＝Ｏ；（ｑ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）−ＣＯＲ26；（ｓ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｔ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｕ）−ＣＯＯＲ26；（ｖ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；（ｗ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｘ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｙ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21は、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）＝Ｏ；（ｒ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｓ）シクロアルキル；（ｔ）シクロアルキルアルキル；（ｕ）−ＣＯＲ26；（ｖ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｗ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｘ）−ＣＯＯＲ26；または（ｙ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26であり；
Ｒ26は、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２５）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ26は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ29およびＲ30は、独立して、水素、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルケニル、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ46Ｒ46、アルキニル、−ＣＯＲ36、−Ｓ（Ｏ）pＲ36、−ＳＯ2ＮＨＲ36、−ＣＯＯＲ36、−Ｃ（ＣＮ）ＮＨＲ36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ36は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40は、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49、−Ｓ（Ｏ）pＲ49、−ＳＯ2ＮＨＲ49、−ＣＯＯＲ49、または−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
ｒは、０〜５であり；
ｓは、０〜４であり；並びに
ｐは、１または２であるが；
但し、以下の式を有する化合物を除く：
【化２】
2009519902.tif 000653
【化３】
2009519902.tif 000654
【化４】
2009519902.tif 000655
【化５】
2009519902.tif 000656
【化６】
2009519902.tif 000657
【化７】
2009519902.tif 000658
【化８】
2009519902.tif 000659
【化９】
2009519902.tif 000660
【化１０】
2009519902.tif 000661
【化１１】
2009519902.tif 000662
【化１２】
2009519902.tif 000663
【化１３】
2009519902.tif 000664
【化１４】
2009519902.tif 000665
【化１５】
2009519902.tif 000666
【化１６】
2009519902.tif 000667
【化１７】
2009519902.tif 000668
【化１８】
2009519902.tif 000669
【化１９】
2009519902.tif 000670
【化２０】
2009519902.tif 000671
【化２１】
2009519902.tif 000672
【化２２】
2009519902.tif 000673
【化２３】
2009519902.tif 000674
【化２４】
2009519902.tif 000675
【化２５】
2009519902.tif 000676
【化２６】
2009519902.tif 000677
【化２７】
2009519902.tif 000678
］
の化合物またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬上許容される塩の形態。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２８】
2009519902.tif 000679
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１８）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１９）−ＣＯＯＲ6、２０）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２４）−ＯＣＯＲ6、２５）−ＯＣＯＯＲ6、または２６）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
Ｃが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、および１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、および１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ1が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、−ＳＯ2Ｒ5、−ＣＳＮＨＲ7、−ＣＲ8Ｒ8Ｒ8、または−Ｃ（Ｓ）Ｒ3であり；
Ｒ2が、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、および１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、および２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、および１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ4が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；または
（ｅ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルであり；
Ｒ5が、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールアルキルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ6が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ7が、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、１８）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、１９）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２０）−ＣＯＯＲ26、および２１）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール（アリールは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｃ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル（アルケニルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｄ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｅ）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されたヘテロシクリル；（ｆ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｇ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｈ）−ＣＯＲ26；（ｉ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｊ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｋ）−ＣＯＯＲ26；または（ｌ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26であるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）＝Ｏ；（ｑ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）−ＣＯＲ26；（ｓ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｔ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｕ）−ＣＯＯＲ26；（ｖ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；（ｗ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｘ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｙ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）＝Ｏ；（ｒ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｓ）シクロアルキル；（ｔ）シクロアルキルアルキル；（ｕ）−ＣＯＲ26；（ｖ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｗ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｘ）−ＣＯＯＲ26；または（ｙ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ26が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルケニル、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ46Ｒ46、アルキニル、−ＣＯＲ36、−Ｓ（Ｏ）pＲ36、−ＳＯ2ＮＨＲ36、−ＣＯＯＲ36、もしくは−Ｃ（ＣＮ）ＮＨＲ36であり、アリール、アルキル、アルケニル、もしくはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49、−Ｓ（Ｏ）pＲ49、−ＳＯ2ＮＨＲ49、−ＣＯＯＲ49、または−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
ｒが、０〜５であり；
ｓが、０〜４であり；並びに
ｐが、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−ＣＯＯＲ6、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２１）−ＯＣＯＲ6、２２）−ＯＣＯＯＲ6、または２３）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、および１７）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、および１７）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている窒素含有ヘテロアリールであり；
Ｃが、１）ハロ、２）−ＯＲ6、３）−ＮＲ9Ｒ10、４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、７）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、および８）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているアルキルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ2が、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール；９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6；１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；１８）−ＣＯＲ6、および１９）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、および２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、および、１９）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ4が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であるか；
あるいは、２つのＲ6が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、および１８）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール（アリールは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｃ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ2〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｄ）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されたヘテロシクリルであるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されている、３〜８員環を形成し；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｑ）−ＣＯＲ26；（ｒ）−ＣＯＯＲ26；（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｔ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｕ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）シクロアルキル；（ｓ）シクロアルキルアルキル；（ｔ）−ＣＯＲ26；または（ｕ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であるか；
あるいは、２つのＲ26が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキル、もしくはヘテロシクリルであり、アリール、アルキル、もしくはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されている、３〜８員環を形成し；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49、または、−ＣＯＯＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
ｒが、０〜３であり；
ｓが、０〜２であり；並びに
ｐが、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−ＣＯＯＲ6、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＯＣＯＲ6、２１）−ＯＣＯＯＲ6、または２２）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＯＲ6、および１６）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＯＲ6、および１６）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている、６〜１０員の窒素含有ヘテロアリールであり；
Ｃが、１）ハロ、２）−ＯＲ6、３）−ＮＲ9Ｒ10、４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されているアリール、５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい窒素含有ヘテロアリール、６）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、および７）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3h、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ2が、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；または
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、および２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、および１９）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であるか；
あるいは、２つのＲ6が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、および１８）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール（アリールは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；または（ｃ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｑ）−ＣＯＲ26；（ｒ）−ＣＯＯＲ26；（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｔ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｕ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）シクロアルキル；（ｓ）シクロアルキルアルキル；（ｔ）−ＣＯＲ26；または（ｕ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であるか；
あるいは、２つのＲ26が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール、もしくは−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキルであり、アリールもしくはアルキルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49、または−ＣＯＯＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50が、各々独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｒが、０〜２であり；
ｓが、０〜１であり；並びに
ｐが、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−ＣＯＯＲ6、１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＯＣＯＲ6、および２０）−ＯＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、および１５）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、および１５）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている、６員の窒素含有ヘテロアリールであり；
Ｃが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいフェニル、または３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、５または６員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているアルキルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ2が、
（ａ）Ｈ；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であり；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、および１８）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8が、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；または（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｑ）−ＣＯＲ26；（ｒ）−ＣＯＯＲ26；（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｔ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｕ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル、ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）シクロアルキル；（ｓ）シクロアルキルアルキル；（ｔ）−ＣＯＲ26；または（ｕ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であり；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素もしくは−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキルであり、アルキルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49または−ＣＯＯＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｒが、０〜２であり；
ｓが、０〜１であり；並びに
ｐが、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、および１８）−ＯＣＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｃが、１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいフェニル、または２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、５または６員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているアルキルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ3、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であり；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、および１８）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであることができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；または（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であり；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｑ）−ＣＯＲ26；（ｒ）−ＣＯＯＲ26；（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｔ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｕ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）シクロアルキル；（ｓ）シクロアルキルアルキル；（ｔ）−ＣＯＲ26；または（ｕ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、および２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素であり；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素または−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキルであり、アルキルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
ｒが、０〜２であり；
ｓが、０〜１であり；並びに
ｐが、１または２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、および１７）−ＯＣＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｃが、１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいフェニル、または２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい５もしくは６員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているメチルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ3、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、および１６）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、および２０）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２０）−ＣＯＯＲ36、および２１）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２２）−ＣＯＯＲ36、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｄ）水素であり；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、および１８）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、および２０）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであることができ；
Ｒ9およびＲ10が、独立して、（ａ）水素；または（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であり；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｑ）−ＣＯＲ26；（ｒ）−ＣＯＯＲ26；（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｔ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｕ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）シクロアルキル；（ｓ）シクロアルキルアルキル；（ｔ）−ＣＯＲ26；または（ｕ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２０）−ＣＯＯＲ36、および２１）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２２）−ＣＯＯＲ36、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、および２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｄ）水素であり；
Ｒ29およびＲ30が、独立して、水素または−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキルであり、アルキルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
ｒが、０〜２であり；並びに
ｓが、０〜１である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、および１５）−ＣＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｂが、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり；
Ｃが、１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい５または６員の窒素含有ヘテロアリールで置換されているメチルであり；
Ｒ1が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ3、または−ＣＨ2Ｒ8であり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１０）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１１）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１３）−ＣＯＲ6、および１４）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ6、および１７）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ6、および１７）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ6、および１７）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ6、および１７）−ＣＯＯＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
Ｒ6が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）−ＣＯＯＨ、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ36、および１６）−ＣＯＯＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；または
（ｂ）水素であり；
Ｒ8が、独立して、
（ａ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１０）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１１）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１３）−ＣＯＲ26、および１４）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ26、および１７）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ26、および１７）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ26、および１７）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｅ）１）ハロ、２）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１３）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−ＣＯＲ26、および１７）−ＣＯＯＲ26からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであることができ；
Ｒ20が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｍ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｎ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｐ）−ＣＯＲ26；（ｑ）−ＣＯＯＲ26；（ｒ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；または（ｓ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ21が、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）アリール；（ｈ）アリールアルキル；（ｉ）ヘテロアリール；（ｊ）ヘテロアリールアルキル；（ｋ）ヘテロシクリル；（ｌ）ヘテロシクリルアルキル；（ｍ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｎ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｐ）シクロアルキル；（ｑ）シクロアルキルアルキル；（ｒ）−ＣＯＲ26；または（ｓ）−ＣＯＯＲ26であり；
Ｒ26が、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）−ＣＯＯＨ、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ36、または１６）−ＣＯＯＲ36からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；あるいは
（ｂ）水素であり；
Ｒ36が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40が、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、
【化２９】
2009519902.tif 000680
【化３０】
2009519902.tif 000681
【化３１】
2009519902.tif 000682
【化３２】
2009519902.tif 000683
であり；
Ｂが、
【化３３】
2009519902.tif 000684
であり；
Ｃが、
【化３４】
2009519902.tif 000685
【化３５】
2009519902.tif 000686
【化３６】
2009519902.tif 000687
であり；
Ｒ1が、
（ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ3（Ｒ3は、
【化３７】
2009519902.tif 000688
【化３８】
2009519902.tif 000689
【化３９】
2009519902.tif 000690
【化４０】
2009519902.tif 000691
である）；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ3（Ｒ3は、
【化４１】
2009519902.tif 000692
【化４２】
2009519902.tif 000693
【化４３】
2009519902.tif 000694
【化４４】
2009519902.tif 000695
【化４５】
2009519902.tif 000696
である）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3（ＮＲ2Ｒ3は、
【化４６】
2009519902.tif 000697
である）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4（Ｒ4は、
【化４７】
2009519902.tif 000698
である）；
（ｅ）−ＳＯ2Ｒ5（Ｒ5は、
【化４８】
2009519902.tif 000699
である）；
（ｆ）−ＣＳＮＨＲ7（Ｒ7は、
【化４９】
2009519902.tif 000700
である）；
（ｇ）−ＣＨ2Ｒ8（Ｒ8は、
【化５０】
2009519902.tif 000701
【化５１】
2009519902.tif 000702
【化５２】
2009519902.tif 000703
【化５３】
2009519902.tif 000704
である）；
（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ3（Ｒ3は、
【化５４】
2009519902.tif 000705
である）；
（ｉ）−Ｃ（＝ＮＲ3）Ｏアルキル（Ｒ3は、
【化５５】
2009519902.tif 000706
である）である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、
【化５６】
2009519902.tif 000707
【化５７】
2009519902.tif 000708
【化５８】
2009519902.tif 000709
であり；
Ｂが、
【化５９】
2009519902.tif 000710
であり；
Ｃが、
【化６０】
2009519902.tif 000711
【化６１】
2009519902.tif 000712
【化６２】
2009519902.tif 000713
であり；
Ｒ1が、Ｈまたは、
（ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ3（Ｒ3は、
【化６３】
2009519902.tif 000714
【化６４】
2009519902.tif 000715
【化６５】
2009519902.tif 000716
【化６６】
2009519902.tif 000717
である）；
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ3（Ｒ3は、
【化６７】
2009519902.tif 000718
【化６８】
2009519902.tif 000719
【化６９】
2009519902.tif 000720
【化７０】
2009519902.tif 000721
【化７１】
2009519902.tif 000722
である）；
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3（ＮＲ2Ｒ3は、
【化７２】
2009519902.tif 000723
である）；
（ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4（Ｒ4は、
【化７３】
2009519902.tif 000724
である）；
（ｅ）−ＳＯ2Ｒ5（Ｒ5は、
【化７４】
2009519902.tif 000725
である）；
（ｆ）−ＣＳＮＨＲ7（Ｒ7は、
【化７５】
2009519902.tif 000726
である）；
（ｇ）−ＣＨ2Ｒ8（Ｒ8は、
【化７６】
2009519902.tif 000727
【化７７】
2009519902.tif 000728
【化７８】
2009519902.tif 000729
【化７９】
2009519902.tif 000730
である）；
（ｈ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ3（Ｒ3は、
【化８０】
2009519902.tif 000731
である）である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
医薬上許容される担体をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの追加の治療剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
治療を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、コレステリルエステル転送タンパク質を阻害する方法。
【請求項１６】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、静脈血栓症、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧；糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症の進行を、治療、予防または緩徐化させる方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧；糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症を治療、予防または緩徐化させる量の請求項１に記載の化合物を投与することによる方法。
【請求項１７】
治療、予防または緩徐化を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物と少なくとも１つの追加の治療剤とを同時にまたは逐次的に投与することを特徴とする、コレステリルエステル転送タンパク質阻害剤治療を必要とする疾患の進行を、治療、予防または緩徐化させる方法。
【請求項１８】
哺乳動物に請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、レムナントリポタンパク質の生成を阻害する方法。
【請求項１９】
治療を必要としている哺乳動物に、少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を投与することを特徴とする、哺乳動物においてＨＤＬコレステロールを上昇させる方法。
【請求項２０】
実施例中に例示されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＷＷの化合物および式ＹＹの化合物Ｂ−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｂｒからなる混合物を、亜鉛末を用いて、酸性条件下で還元することを特徴とする、主に式ＷＷの化合物Ｂ−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈを調製するための方法であって、Ｂは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１で定義したとおりである方法。
【請求項２２】
式ＺＺの化合物Ｂ−ＯＨを、１，２−ジブロモテトラフルオロエタンと、塩基性条件下で反応させることを特徴とする、式ＷＷの化合物および式ＹＹの化合物Ｂ−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｂｒを含む混合物を調製するための方法であって、Ｂは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１で定義したとおりである方法。
【請求項２３】
式ＡＡＡの化合物Ｂ−Ｆを、カリウムトリメチルシラノエートと、ＴＨＦ以外の溶媒中で反応させることを特徴とする、式ＺＺの化合物を調製するための方法であって、Ｂは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ6、Ｒ9およびＲ10は請求項１で定義したとおりである方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤、そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。
【背景技術】
【０００２】
アテローム性動脈硬化症およびそれに関連する冠動脈疾患（ＣＡＤ）は、工業世界における死亡率の主要原因である。二次危険因子（喫煙、肥満、運動不足）を改善する試みならびに食習慣の改善および薬物療法を用いた異常脂質血症の治療にもかかわらず、冠状動脈性心疾患（ＣＨＤ）が、いまだに、心血管病が全死亡率の４４％を占め、そのうちの５３％がアテローム硬化性冠状動脈性心疾患に関連している米国における最大の死因である。
【０００３】
アテローム性動脈硬化症発生の危険性は、特定の血漿脂質のレベルに強く相関していることが示されている。ＬＤＬ−Ｃの上昇が異常脂質血症の最も認識された形態であり得るが、これは、決してＣＨＤの有意な唯一の脂質に関連する貢献要素ではない。低いＨＤＬ−ＣもＣＨＤの知られている危険因子である（Gordon, D.J. et al., “High-density Lipoprotein Cholesterol and Cardiovascular Disease”, Circulation, 79:8-15 (1989)）。
【０００４】
高いＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルは心血管病発生の危険性と正に相関しており、一方で、高レベルのＨＤＬ−コレステロールは負に相関している。したがって、異常脂質血症は単一のＣＨＤの危険プロフィールではなく、１つまたは複数の脂質異常からなり得る。
【０００５】
これらの疾患依存性原理の血漿レベルを調節する多くの要素のうち、コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）活性は３つすべてに影響を与える。ヒトを含めたいくつかの動物種で見つかるこの７０，０００ダルトンの血漿糖タンパク質の役割は、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）、超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ）、およびカイロミクロンを含めたリポタンパク質粒子間でコレステリルエステルおよびトリグリセリドを転送することである。ＣＥＴＰ活性の最終結果は、ＨＤＬコレステロールの低下およびＬＤＬコレステロールの増加である。リポタンパク質プロフィールに対するこの効果は、特に脂質プロフィールがＣＨＤに対する危険性の増加を構成する対象において、アテローム生成促進性であると考えられている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
完全に満足できる、ＨＤＬを上昇させる治療は存在しない。ナイアシンはＨＤＬを有意に上昇させることができるが、重大な許容性の問題があり、これによりコンプライアンスが低下する。フィブラートおよびＨＭＧ  ＣｏＡレダクターゼ阻害剤はＨＤＬ−Ｃを穏やかに上昇させるだけである（約１０〜１２％）。その結果、血漿ＨＤＬレベルを有意に上昇させ、それによりアテローム性動脈硬化症の進行を逆転または緩徐化させることができる許容性が良好な薬剤の、非常に満たされていない医学的要求が存在する。
【０００７】
したがって、様々な抗アテローム性動脈硬化症の治療が存在するが、当分野において代替治療の必要性および調査が引き続き存在する。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明によれば、以下の一般構造を有するヘテロ環式化合物ならびに関連する化合物を提供する：
【化１】
2009519902.tif 000003
［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ1は、以下に定義する］。
【０００９】
対応する有効量の少なくとも１つの本明細書中に記載の化合物を使用することにより、コレステリルエステル転送タンパク質の阻害を要する疾患の進行を治療、予防もしくは緩徐化させる方法、またはコレステリルエステル転送タンパク質を阻害する方法を提供する。
【００１０】
また、治療上有効な量の少なくとも１つの本明細書中に記載の化合物とその医薬上許容されるビヒクルまたは担体とを含む医薬組成物も提供する。このような組成物は、１つまたは複数の追加の治療剤をさらに含むことができる。
【００１１】
定義
用語「アルク（ａｌｋ）」または「アルキル」とは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、または前述のうちの任意の部分集団などの、１〜１２個の炭素原子または１〜８個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基をいう。用語「置換アルキル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アリオール（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたアルキル基をいう。
【００１２】
用語「アルケニル」とは、エテニルなどの、２〜１２個の炭素原子または２〜４個の炭素原子を有し、少なくとも１つの炭素間二重結合（シスまたはトランス）を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基をいう。用語「置換アルケニル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アリオール（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたアルケニル基をいう。
【００１３】
用語「アルキニル」とは、エチニルなどの、２〜１２個の炭素原子または２〜４個の炭素原子を有し、少なくとも１つの炭素間三重結合を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基をいう。用語「置換アルキニル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アリオール（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたアルキニル基をいう。
【００１４】
用語「アリール」とは、フェニル、ナフチルおよびビフェニルなどの、６〜１２員を有するものなどの芳香族ホモ環（すなわち炭化水素）の単環、二環または三環含有基をいう。フェニルがアリール基の例である。用語「置換アリール」とは、アルキル、置換アルキル、アルケニル（適宜置換されている）、アリール（適宜置換されている）、ヘテロシクロ（適宜置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アロイル、（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたアリール基をいい、所望により、１対または複数対の置換基は、それらが結合している原子と一緒になって３〜７員環を形成する。
【００１５】
用語「シクロアルキル」とは、それぞれ完全に飽和および部分的に不飽和である、３〜１５個の炭素原子の単環、二環または三環のホモ環基をいう。多重環シクロアルキル基の環は、１つまたは複数のスピロ結合を介して融合、架橋および／または結合していてもよい。用語「置換シクロアルキル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アリオール（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたシクロアルキル基をいう。
【００１６】
用語「ハロゲン」および「ハロ」とは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素をいう。
【００１７】
用語「ヘテロ環」、「ヘテロ環式」、「ヘテロ環基」または「ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの炭素原子含有環中に少なくとも１つのヘテロ原子を有する、芳香族（「ヘテロアリール」）または非芳香族環状基を含めた、完全に飽和または部分的にもしくは完全に不飽和の基（たとえば、特定の実施形態では、合計３〜１０個の環原子を含む単環または二環などの、３〜１３環員の単環系、７〜１７環員の二環系、または１０〜２０環員の三環系）をいう。ヘテロ原子を含むヘテロ環基のそれぞれの環は、窒素原子、酸素原子および／または硫黄原子から選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を有していてよく、窒素および硫黄ヘテロ原子は所望により酸化されていてよく、窒素ヘテロ原子は所望により四級化されていてよい。ヘテロ環基は、環または環系の任意のヘテロ原子または炭素原子で結合していてよい。多重環ヘテロ環の環は、１つまたは複数のスピロ結合を介して融合、架橋および／または結合していてもよい。
【００１８】
例示的な単環ヘテロ環基には、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、４−ピペリドニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾイル、トリアゾリル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソランおよびテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、
【化２】
2009519902.tif 000004
などが含まれる。
【００１９】
例示的な二環ヘテロ環基には、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラ−ヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、シンノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル（フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル］またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニル等）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニル等）、テトラヒドロキノリニル、アザビシクロアルキル（６−アザビシクロ［３．２．１］オクタン等）、アザスピロアルキル（１，４ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン等）、イミダゾピリジニル（イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル等）、トリアゾロピリジニル（１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３−イル等）、およびヘキサヒドロイミダゾピリジニル（１，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル等）、
【化３】
2009519902.tif 000005
などが含まれる。
【００２０】
例示的な三環ヘテロ環基には、カルバゾリル、ベンジドリル、フェナントロリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、キサンテニルなどが含まれる。
【００２１】
用語「置換ヘテロ環」、「置換ヘテロ環式」、「置換ヘテロ環基」および「置換ヘテロシクリル」とは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、オキソ、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ（適宜置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ（適宜置換されている）、アリールオキシ（適宜置換されている）、アルカノイル（適宜置換されている）、アロイル（適宜置換されている）、アルキルエステル（適宜置換されている）、アリールエステル（適宜置換されている）、シアノ、ニトロ、アミド、アミノ、置換アミノ、ラクタム、尿素、ウレタン、スルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの１つまたは複数の基（Ｒ10の定義で上述した基など）で置換されたヘテロ環、ヘテロ環式およびヘテロシクロ基をいい、所望により、１対または複数対の置換基は、それらが結合している原子と一緒になって３〜７員環を形成する。
【００２２】
本明細書全体に渡って、基およびその置換基は、安定した部分および化合物を提供するために選択し得る。
【００２３】
式ＩａおよびＩｂの化合物は塩または溶媒和物を形成し、これらの本発明の範囲内にある。本明細書中における式ＩａまたはＩｂの化合物への言及には、別段に指定しない限りは、その塩への言及も含まれると理解される。本明細書中で用いる用語「塩」は、無機酸および／または有機酸ならびに塩基を用いて形成された酸性および／または塩基性塩を表す。さらに、式ＩａまたはＩｂの化合物が塩基性部分および酸性部分をどちらも含む場合、双性イオン（「内部塩」）が形成され得、これは本明細書中で用いる用語「塩」に含まれる。医薬上許容される（すなわち、無毒性で生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も、たとえば、調製中に用い得る単離または精製工程において有用である。式ＩａおよびＩｂの化合物の塩は、たとえば、塩が沈殿する媒体または水性媒体などの媒体中で、式ＩａまたはＩｂの化合物を等量などの一定量の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥を行うことによって形成し得る。
【００２４】
塩基性部分を含む式ＩａおよびＩｂの化合物は、様々な有機酸および無機酸と塩を形成し得る。例示的な酸付加塩には、酢酸塩（酢酸またはトリハロ酢酸、たとえばトリフルオロ酢酸を用いて形成されたもの等）、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩（塩酸を用いて形成）、臭化水素酸塩（臭化水素を用いて形成）、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩（マレイン酸を用いて形成）、メタンスルホン酸塩（メタンスルホン酸を用いて形成）、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩（硫酸を用いて形成したもの等）、スルホン酸塩（本明細書中で言及したもの等）、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩の等のトルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、などが含まれる。
【００２５】
酸性部分を含む式ＩａおよびＩｂの化合物は、様々な有機塩基および無機塩基と塩を形成し得る。例示的な塩基性塩には、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウム、およびカリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ベンザチン、ジシクロヘキシルアミン、ヒドラバミン（Ｎ，Ｎ−ビス（デヒドロアビエチル）エチレンジアミンを用いて形成）、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミド、ｔ−ブチルアミン等の有機塩基（たとえば有機アミン）との塩、ならびにアルギニン、リシン等のアミノ酸との塩などが含まれる。
【００２６】
塩基性窒素含有基は、低級ハロゲン化アルキル（たとえば、メチル、エチル、プロピル、およびブチルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、硫酸ジアルキル（たとえば、ジメチル、ジエチル、ジブチル、およびジアミルの硫酸エステル）、長鎖ハロゲン化物（たとえば、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、ハロゲン化アラルキル（たとえば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などの薬剤を用いて四級化し得る。
【００２７】
インビボで変換されて生物活性剤（すなわち式ＩａまたはＩｂの化合物）を提供することができる任意の化合物が、本発明の精神および範囲内にあるプロドラッグである。
【００２８】
本明細書中で用いる用語「プロドラッグ」には、アセテート、ピバレート、メチルカルボネート、ベンゾエートなどを作製するために当業者に知られている手順を用いて、式ＩａおよびＩｂの化合物の１つまたは複数のヒドロキシルを、アルキル、アルコキシ、またはアリールで置換したアシル化剤と反応させることによって形成されたエステルおよびカーボネートが含まれる。
【００２９】
様々な形態のプロドラッグが当分野で周知であり、以下の参考文献に記載されている：
ａ）The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth et al., Ch. 31 (Academic Press, 1996)；
ｂ）Design of Prodrugs, edited by H. Bundgaard (Elsevier, 1985)；
ｃ）A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larson and H. Bundgaard, eds. Ch. 5, pp. 113-191 (Harwood Academic Publishers, 1991)；および
ｄ）Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard Testa and Joachim M. Mayer (Wiley-VCH, 2003)。
前記参考文献は本明細書中に参考として組み込まれている。
【００３０】
さらに、本発明の化合物は、その調製に続いて、好ましくは単離および精製して、９９重量％以上の量の式ＩａまたはＩｂの化合物（「実質的に純粋な」化合物ＩａまたはＩｂ）を含む組成物を得て、これを本明細書中に記載のように使用または配合し得る。このような「実質的に純粋な」式ＩａおよびＩｂの化合物も、本発明の一部として本発明中に企図される。
【００３１】
式ＩａおよびＩｂの化合物ならびにその塩が互変異性体として存在し得る限りは、そのようなすべての互変異性体が本発明の一部として本発明中に企図される。
【００３２】
鏡像異性体（不斉炭素が存在しない場合でも存在し得る）およびジアステレオマーを含めた、様々な置換基上の不斉炭素が原因で存在し得るものなどの、本発明の化合物のすべての立体異性体が、本発明の範囲内に企図される。本発明の化合物の個々の立体異性体は、たとえば、他の異性体を実質的に含まないか、あるいは、たとえば、ラセミ体として、またはすべての他のもしくは他の選択された立体異性体と共に混合されていてもよい。
【００３３】
用語「含めて」、「など」、「たとえば」などは、例示的な実施形態に言及することを意図し、本発明の範囲を限定しない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３４】
任意の所定の例示的な実施形態を、１つまたは複数の追加の例示的な実施形態と組み合わせることができることを理解されたい。
【００３５】
本発明によれば、式ＩａおよびＩｂの化合物
【化４】
2009519902.tif 000006
またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬上許容される塩の形態を提供する
［式中、
Ａは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１８）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１９）−ＣＯＯＲ6、２０）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２４）−ＯＣＯＲ6、２５）−ＯＣＯＯＲ6、２６）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6、または２７）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂは、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｃは、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；および１５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および１８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり；
Ｒ1は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、−ＳＯ2Ｒ5、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ7、−ＣＲ8Ｒ8Ｒ8、または−Ｃ（Ｓ）Ｒ3であり；
Ｒ2は、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；および２１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3は、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ4は、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；または
（ｅ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルであり；
Ｒ5は、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールアルキルであり；
Ｒ6は、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２５）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ9Ｒ10、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ6は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ7は、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ8は、独立して、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１３）アリール（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１４）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１５）＝Ｏ、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１７）−ＣＯＲ26、１８）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、１９）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２０）−ＣＯＯＲ26、２１）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｅ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；または
（ｆ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ26、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１６）−ＣＯＮＲ26Ｒ26、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ26、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ26、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ26、２２）−ＣＯＯＲ26、２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；および２４）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであるか；
あるいは、２つのＲ8は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、（ａ）水素；（ｂ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール（アリールは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｃ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ2〜Ｃ8）−アルケニル（アルケニルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｄ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］s（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル（アルキルは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）；（ｅ）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されたヘテロシクリル；（ｆ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｇ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｈ）−ＣＯＲ26；（ｉ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｊ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｋ）−ＣＯＯＲ26；（ｌ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；またはｍ）−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sシクロアルキル（これは１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい）であるか；
あるいは、Ｒ9とＲ10は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ20は、（ａ）ハロ；（ｂ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリール；（ｉ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル；（ｊ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；（ｋ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；（ｌ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル；（ｍ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｐ）＝Ｏ；（ｑ）−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｒ）−ＣＯＲ26；（ｓ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｔ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｕ）−ＣＯＯＲ26；（ｖ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26；（ｗ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；（ｘ）１つまたは複数のＲ21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル；または（ｙ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26であり；
Ｒ21は、（ａ）ハロ；（ｂ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル；（ｃ）−ＯＲ26；（ｄ）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ；（ｅ）シアノ；（ｆ）ニトロ；（ｇ）−ＮＲ29Ｒ30；（ｈ）アリール；（ｉ）アリールアルキル；（ｊ）ヘテロアリール；（ｋ）ヘテロアリールアルキル；（ｌ）ヘテロシクリル；（ｍ）ヘテロシクリルアルキル；（ｎ）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル；（ｏ）−ＣＯＮＲ26Ｒ26；（ｐ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル；（ｑ）＝Ｏ；（ｒ）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル；（ｓ）シクロアルキル；（ｔ）シクロアルキルアルキル；（ｕ）−ＣＯＲ26；（ｖ）−Ｓ（Ｏ）pＲ26；（ｗ）−ＳＯ2ＮＨＲ26；（ｘ）−ＣＯＯＲ26；または（ｙ）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ26であり；
Ｒ26は、各々独立して、
（ａ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１８）＝Ｏ、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２０）−ＣＯＲ36、２１）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２２）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２３）−ＣＯＯＲ36、２４）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２５）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール；
（ｅ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１２）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１４）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１５）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）−ＣＯＯＨ、１８）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１９）＝Ｏ、２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２１）−ＣＯＲ36、２２）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２３）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２４）−ＣＯＯＲ36、２５）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36；および２６）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル；または
（ｆ）水素；
（ｇ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキニル；あるいは
（ｈ）１）ハロ、２）−ＯＨ、３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、４）−ＯＲ36、５）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、６）シアノ、７）ニトロ、８）−ＮＲ29Ｒ30、９）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいアリール、１０）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１２）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）−ＣＯＯＨ、１５）−ＣＯＮＲ36Ｒ36、１６）＝Ｏ、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ36、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ36、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ36、２１）−ＣＯＯＲ36、２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ36、または２３）１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであるか；
あるいは、２つのＲ26は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜９員環を形成し；
Ｒ29およびＲ30は、独立して、水素、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアリール、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルケニル、−［（Ｃ＝Ｏ）Ｏr］sアルキル、ヘテロシクリル、−ＣＯＮＲ46Ｒ46、アルキニル、−ＣＯＲ36、−Ｓ（Ｏ）pＲ36、−ＳＯ2ＮＨＲ36、−ＣＯＯＲ36、−Ｃ（ＣＮ）ＮＨＲ36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよいか；
または、Ｒ29とＲ30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよい、３〜８員環を形成し；
Ｒ36は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ40で適宜置換されていてもよく；
Ｒ40は、ハロ、−ＯＨ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−ＮＲ49Ｒ50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−ＣＯＮＲ49Ｒ50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、＝Ｏ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−ＣＯＲ49、−Ｓ（Ｏ）pＲ49、−ＳＯ2ＮＨＲ49、−ＣＯＯＲ49、または−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ49であり；
Ｒ49およびＲ50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり；
ｒは、０〜５であり；
ｓは、０〜４であり；
ｐは、１または２である］。
【００３６】
一実施形態では、式Ｉａの化合物である本発明の化合物を提供する。
【化５】
2009519902.tif 000007
【００３７】
別の実施形態では、
Ａは、１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）＝Ｏ、１７）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１８）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１９）−ＣＯＯＲ6、２０）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、２２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、２３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、２４）−ＯＣＯＲ6、２５）−ＯＣＯＯＲ6、または２６）−ＯＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか；あるいは、任意の２つの隣接置換基は、一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい、４〜８員環を形成してもよく；
Ｂが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニル；または
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6、および２０）−ＣＯＮＲ6Ｒ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
Ｃが、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6、および１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１５）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１６）−ＣＯＯＲ6および１７）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ1が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ2Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ4、−ＳＯ2Ｒ5、−ＣＳＮＨＲ7、−ＣＲ8Ｒ8Ｒ8、または−Ｃ（Ｓ）Ｒ3であり；
Ｒ2が、
（ａ）Ｈ；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＲ6、１３）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１５）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、および１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１８）−ＣＯＲ6、１９）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２０）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２１）−ＣＯＯＲ6、および２２）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル；または
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯ（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１６）−ＣＯＯＨ、１７）−ＣＯ2（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、１８）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１９）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、および２０）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニルからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり；
Ｒ3が、
（ａ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１１）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１２）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１３）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１４）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１５）−ＣＯＲ6、１６）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、１７）−ＳＯ2ＮＨＲ6、１８）−ＣＯＯＲ6、および１９）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル；
（ｂ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール；
（ｃ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１１）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、１２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、１３）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、１４）ハロ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、１５）−ＣＯＮＲ6Ｒ6、１６）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、１７）＝Ｏ、１８）（Ｃ2〜Ｃ6）−アルキニル、１９）−ＣＯＲ6、２０）−Ｓ（Ｏ）pＲ6、２１）−ＳＯ2ＮＨＲ6、２２）−ＣＯＯＲ6、および２３）−ＮＨＣ（ＣＮ）ＮＨＲ6からなる群から選択される１つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル；
（ｄ）１）ハロ、２）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよい（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキル、３）−ＯＲ6、４）（Ｃ1〜Ｃ6）−アルキルチオ、５）シアノ、６）ニトロ、７）−ＮＲ9Ｒ10、８）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリール、９）１つまたは複数のＲ20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、１０）１つまたは複数のＲ