(57)【要約】  本発明は、コーティングされたタブレット及びコーティングされたタブレットを製造するための方法に関し、特に、本発明は、少なくとも２つの分離したフィルム層を有しているタブレットであって、フィルム層は重複しており、重複するフィルム層は、少なくとも１箇所のシールされない領域が存在するようにシールされているタブレットを提供している。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも２つの分離したフィルム層から形成されているコーティングを有するタブレットであって、前記フィルム層は重複しており、前記重複するフィルム層は、少なくとも１箇所のシールされない領域が存在するようにシールされているタブレット。
【請求項２】
前記フィルム層は、前記タブレットの周囲に熱成形されている熱成形フィルムであることを特徴とする請求項１に記載のタブレット。
【請求項３】
前記少なくとも１箇所のシールされない領域が、前記タブレットへの直接の流体アクセスを可能にしていることを特徴とする請求項１から２のいずれか１項に記載のタブレット。
【請求項４】
前記重複する層は、該重複する層の間に配置された表面修正材料を使用して、合わせてシールされていることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項に記載のタブレット。
【請求項５】
２つのフィルムの層があることを特徴とする請求項１から４のいずれか１項に記載のタブレット。
【請求項６】
複数のシールされない領域があることを特徴とする請求項１から５のいずれか１項に記載のタブレット。
【請求項７】
ｉ．タブレットの周囲に少なくとも２つのフィルムの層を、該フィルムの層が重複するように熱成形するステップと、
ｉｉ．前記重複するフィルム層を合わせてシールし、少なくとも１箇所のシールされない領域を存在させるステップと、
を具備していることを特徴とするタブレットをフィルムでコーティングする方法。
【請求項８】
前記重複するフィルム層は、前記重複する層の間に表面修正材料を塗布することによって、合わせてシールされ、前記少なくとも１箇所のシールされない領域は、少なくとも１箇所の重複するフィルムの領域に、前記表面修正材料を塗布しないことによって形成され、よって、前記フィルムがシールを形成することを防いでいることを特徴とする請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記表面修正材料は、前記フィルムがタブレットの周囲に熱成形される前に前記フィルムに塗布されることを特徴とする請求項７又は８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記表面修正材料は、重複部を形成している前記フィルムの各々の層に塗布されていることを特徴とする請求項７から９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
前記表面修正材料は、シールを形成することになる前記フィルムのそれらの部分に前記表面修正材料を正確に塗布することによって、前記フィルムに塗布されることを特徴とする請求項７から１０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１２】
ｉ．タブレットの周囲に少なくとも２つのフィルムの層を該フィルムの層が重複するように熱成形するステップと、
ｉｉ．前記重複するフィルム層を、前記重複するフィルム層の間にのみ塗布される表面修正材料で、合わせてシールするステップと、
を具備していることを特徴とするタブレットをフィルムでコーティングする方法。
【請求項１３】
前記表面修正材料は、前記フィルムがタブレットの周囲に熱成形される前に、前記フィルムに塗布されることを特徴とする請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記表面修正材料は、重複部を形成する前記フィルムの各々の層に塗布されていることを特徴とする請求項１２又は請求項１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記表面修正材料は、前記フィルムの別の層と重複部を形成するフィルムのそれらの部分に前記表面修正材料を正確に吹き付けることによって、フィルムに塗布されることを特徴とする請求項１２から１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記表面修正材料はまた、前記タブレットの周囲の前記フィルムを熱成形する前に、前記タブレットに塗布されることを特徴とする請求項７から１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
請求項７から１６のいずれか１項による方法で製造されることを特徴とするタブレット。
【請求項１８】
前記表面修正材料が断続的な方法で塗布されているフィルムの層であって、請求項７から１６のいずれか１項に記載の方法での使用に好適であることを特徴とするフィルムの層。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、コーティングされたタブレット及びコーティングされたタブレットを作るための方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
摂取可能なタブレット、例えば、薬物、ビタミン、食餌サプリメント等のタブレットは、通常、摂取可能な材料でコーティングされており、よって、タブレットは、保存中により安定し、飲み込みやすくなっている。また、コーティングは、不正に手を加えることに対する保護の役割も果たす。この目的のために、タブレットをゼラチン溶液の中に僅かに浸し、その溶液を乾燥させ、コーティングを形成することを可能にすることによって、ゼラチンでタブレットを覆わせることが知られている。好適なゼラチン溶液は、着色することができ、第１の色のコーティングでタブレット全体をコーティングし、次いで、乾燥の後、異なる色のゼラチンでタブレットの半分をコーティングすることによって、二重色のゼラチンコーティングを作り出すことが知られている。この製品は、不正加工を防ぐタブレットである。
【０００３】
タブレットを覆うための更なる方法は、特許文献１に記載されている。この出願には、タブレットの表面上にフィルム材料を真空成形するステップを具備するタブレットを覆う方法が記載されている。この方法においては、フィルムがタブレットの第１表面の周囲に真空成形され、余分なフィルムが取り除かれ、タブレットが反転され、第２フィルムがタブレットのこの時点で露出している表面上に真空成形され、よって、タブレットが完全に覆われる。この方法によって作り出されるフィルムの任意の重複する層は、次いで、重複する表面のうちの少なくとも１つに塗布された接着剤によって、合わせてシールされる。
【０００４】
崩壊及び／又は溶解の速度が、簡単に変更できないことは、多くのタブレットにある問題である。特に、タブレットが摂取された場合に、崩壊及び／又は溶解の速度は、タブレットをコーティングするのに使用される材料の少なくとも一部分に左右されるだろう。従って、タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度を変更するために、コーティングの厚さ又は成分を改めることができる。このような変更を行うことは、時間がかかる場合があり、かつ、崩壊及び／又は溶解の速度は、使用されるコーティング材料のタイプに依存して、比較的小さな度合いで異なるだけである。
【０００５】
タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度を変更する更なる方法は、コーティングの部分をレーザーエッチングで除いて、よって、媒体のタブレットへの直接のアクセスを可能にすることである。このようなエッチング手法は、高価なレーザー装置の使用を必要とし、コーティングされるタブレットの所定のタイプでしか使用することができない。
【特許文献１】米国特許出願公開第２００４／０１６１５２７号明細書
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、容易に製造できるコーティングされたタブレットを提供するものであって、タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度は、容易に変化させることができる。
【０００７】
本発明は、少なくとも２つの分離したフィルム層から形成されているコーティングを有するタブレットを提供するものであって、フィルム層は重複しており、重複するフィルム層は、少なくとも１箇所のシールされない領域が存在するように、シールされている。
【０００８】
重複するエッジを完全にシールしないことによって、タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度が増加することが分かっている。更に、タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度は、重複する層のシールされている程度を変化させることによって、変更することができることが分かっている。シールされている重複する層を多くすると、溶解の速度が遅くなる。
【０００９】
本明細書で使用されている「タブレット」という用語は、タブレット、カプレット、カプセル等を含む、任意の固形の薬剤、等を意味している。簡単にするために、全てのこのような形状は、本明細書ではタブレットと呼ぶ。タブレットは、円形の円筒形側壁を有する円形の対称形状のタブレット、カプセル形状、楕円形状、薬用ドロップ形状、及び卵形状のタブレットを含む、任意の好適な形状とすることができる。
【００１０】
本発明のタブレットは、少なくとも２枚のフィルムでコーティングされている。好適には、フィルムはタブレット上に熱成形されるフィルムである。タブレットにフィルムを熱成形することは、所望の温度にフィルムを過熱することを伴っており、よって、フィルムは、タブレットの外面と一致するように、変形可能になる。好適には、フィルムは水溶性及び摂取可能である。好適な熱成形フィルムは、特許文献１に記述されている。好適な熱成形フィルム材料は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、エチルセルロース（ＥＣ）、メチルセルロース（ＭＣ）、及びカルボキシルメチルセルロース（ＣＭＣ）等のようなセルロース、ＨＰＭＣ−ＡＳ（ＨＰＭＣ−アセテートコハク酸エステル）、ＨＰＭＣ−Ｐ（ＨＰＭＣ−フタル酸エステル）のような腸溶性のポリマー、及びペクチン、ポリビニルアルコール（ＰＶＯＨ）、ポリエチレンオキシド（ＰＥＯ）、ＰＥＯ−ＰＥＧグラフト共重合体、アルギン酸塩、プルラン又はこれらの任意の誘導体のような別の物質を含んでいる。好適には、熱成形フィルムは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）フィルム材料である。タブレット上にフィルムを熱成形するための方法は、当業者には既知である。詳しくは、特許文献１を参照のこと。
【００１１】
一般的に、第１フィルムは、タブレットの５０％を少し越えて形成され、よって、タブレットを反転させて、第２フィルムをタブレットの別の側に形成することで、タブレットが完全にコーティングされ、第１及び第２のフィルムが重複する。
【００１２】
フィルムでコーティングする前に、接着剤材料のような表面修正材料を、タブレットの表面に塗布することができる。任意の適宜な表面修正材料、とりわけ水分又はアルコールのようなフィルムの表面を溶かす材料を使用することができる。場合によっては、部分的にフィルムをタブレットに結合するために、タブレット表面の全体に表面修正材料を塗布することが好ましい。このことは、タブレットに不正に手を加えたことを確認するのに役立てることができる。タブレットの表面への接着剤の塗布に関しては、特許文献１に記載されている。
【００１３】
重複するフィルム層は、重複するフィルムの間の接着剤のような表面修正材料を供給することによってシールされる。必要であれば、熱及び／又は圧力を、重複するフィルム層に加え、シールを形成するのを助けることができる。表面修正材料は、上で論じたような、任意の好適な材料であってよい。特に、表面修正材料は、アルコールであってよく、又はフィルム層と同一の成分を可塑剤のより大きい比率、例えば９３％〜８％の可塑剤の比率で差し支えなく有することもでき、よって、より低い粘性の材料が供給される。接着剤のような表面修正材料は、フィルム層に対して異なる色であってよく、よって、フィルム層が重複する場所に模様が形成される。
【００１４】
少なくとも１箇所のシールされない領域が存在するのを確実にするために、表面修正材料は、フィルムの重複する領域の少なくとも１区間には塗布されない。シールされない領域は、媒体がタブレットに直接アクセスするのを可能にする。好適な媒体は、水、食塩水、個人の胃内容物、等のような、流体を含んでいる。シールされない領域の存在は、フィルムの重複する層が完全なシールを形成しないが、代わりに、重複するフィルム層が水密又は気密シールを形成しないことを保証しているという事を意味している。シールされない領域は、大きさ又は互いの近接性を変更することができ、例えば、シールされた領域の大きさを変更する、又は、流体の毛管作用又はウィッキング（wicking）の度合いを変更することができる。
【００１５】
表面修正材料、特に接着剤の具体的な塗布は、様々な方法で達成することができる。好適には、表面修正材料は、シールされることになる部分のフィルム上にのみ表面修正材料を塗布することによって、フィルムに塗布される。このような正確な塗布は、インクジェット印刷、パターンのあるオフセットグラビア、パッド印刷、マークスプレー（mark spray）を使用するような任意の好適な装置、及びドクターブレード法（doctor blade）又は要求パターンのコーティングを可能にする好適なマスクと組み合わされた押出しダイスの使用のようなブランケットコーティング法（blanket coating methods）を使用して達成することができる。好適には、インクジェット印刷は、フィルムに接着剤を塗布するために使用される。
【００１６】
当業者によって理解されるように、シールされた領域及びシールされない領域の大きさは、タブレットの崩壊及び／又は溶解の速度に変化をもたらすように変更することができる。例えば、タブレットを低い溶解速度を有するものにするのならば、重複するフィルムの小さな部分のみを、シールされないようにするだろう（例えば５％）。タブレットを高い溶解速度を有するものにするのならば、重複するフィルムのかなりの部分はシールされない（例えば約４０％、好適には約６０％）。シールされた領域が、タブレットの重複するフィルム領域の周囲で、等間隔であり、よって、少なくとも２つの層又はフィルムが、タブレット上に依然として一緒に保持されることが特に好適である。
【００１７】
また、本発明は、以下のステップを具備するタブレットをフィルムでコーティングする方法を提供する。
ｉ．  タブレットの周囲の少なくとも２つのフィルムの層を該フィルムの層が重複するように熱成形するステップ。
ｉｉ．  少なくとも１つのシールされない領域が存在するように、重複するフィルム層を合わせてシールするステップ。
【００１８】
タブレットの周囲にフィルムを熱成形するための好適な方法は、特許文献１に開示されている。上に示したように、少なくとも１箇所のシールされない領域が、重複するフィルムの少なくとも１箇所の領域に接着剤のような表面修正材料を塗布しないことによって形成され、よって、フィルムがシールを形成することを防いでいる。表面修正材料は、フィルムがタブレットの周囲に熱成形される前に、フィルムに塗布されるのが好ましい。表面修正材料は、好適には、別のフィルム層とともに重複部を形成しシールを形成することになるフィルムの領域にのみに塗布される。表面修正材料は、重複部を形成するフィルムの各々の層、又はフィルムのただ１つの層に塗布することができる。タブレットの周囲のフィルムの熱成形の前に、表面修正材料がフィルムに塗布される場合、表面修正材料の位置は、タブレットのその後の位置に調整されなければならない。
【００１９】
本発明の第２の態様によって、以下のステップを具備するタブレットをフィルムでコーティングする方法が提供される。
ｉ．  タブレットの周囲の少なくとも２つのフィルムの層を、フィルムの層が重複するように熱成形するステップ。
ｉｉ．  重複するフィルム層の間にのみ塗布される表面修正材料で、重複するフィルム層を合わせてシールするステップ。
【００２０】
フィルム層の間の重複する領域のみに、接着剤のような表面修正材料を塗布することによって、使用される表面修正材料の量は、相当に減少する。これにより、製造コストは大幅に減少する結果となる。
【００２１】
上に示されているように、タブレットの周囲にフィルムを熱成形するための好適な方法は、特許文献１に開示されている。表面修正材料は、好適には、フィルムがタブレットの周囲に熱成形される前に、フィルムに塗布される。表面修正材料は、重複部を形成するフィルムの各々の層、又は只１つの層に塗布することができる。タブレットの周囲のフィルムの熱成形の前に、表面修正材料がフィルムに塗布される場合、表面修正材料の位置は、タブレットのその後の位置に調整されなければならない。表面修正材料は、上述したような任意の好適な技術を使用して塗布することができる。上に示したように、好適には、表面修正材料は、フィルムの別の層と重複部を形成するフィルムのこれらの部分の上に表面修正材料を正確に吹き付けることによって、フィルムに塗布される。好適には、インクジェット印刷が、フィルムに表面修正材料を塗布するために使用される。
【００２２】
また、本発明は、本発明の第２の態様による方法によって製造されるタブレットに関する。
【００２３】
同様に、本発明によって提供されているのは、接着剤のような表面修正材料が断続的な方法で塗布されているフィルムの層であって、このフィルムは本発明の方法で使用するのに好適である。好適には、表面修正材料及びフィルムは、上で定義されたとおりである。
【００２４】
「断続的な方法」という用語は、表面修正材料がフィルムに塗布される方法を記述するのに使用されている。これは、表面修正材料が、フィルム表面の全体に塗布されていないことを意味している。実際に、表面修正材料は、表面に部分的にのみ塗布されている。上述したように、フィルムはタブレットを覆うように使用されている。フィルムの層がタブレットの周囲を包んでいる場合に、この層は第２の層と重ねられる。表面修正材料は、２つの層の間のシールを形成するように塗布されるが、いくつかの部分は、少しの表面修正材料もつけずに残され、よってシールは完全に形成されない。表面修正材料は、フィルムに断続的に塗布され、よって、いくつかの部分は、シールされずに残るだろう。
【００２５】
本発明は、実施例の方法によってのみ、図を参照して、以下に記述される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２６】
［実施例１］
タブレット１は、特許文献１に開示されている方法によって、第１熱成形フィルム３で半分コーティングされ、支持部５上に保持される（図１参照）。その上に形成されている表面修正材料（接着剤）９のリングを有している第２熱成形フィルム７（図２参照）は、次いで、タブレット１のコーティング無しの表面の上を覆って熱成形され、表面修正材料９を備えている第２フィルム７の一部分は第１フィルム３に重複し、よって、表面修正材料９は、重複する第１フィルム層３と第２フィルム層７との間に配置される。その間に配置された表面修正材料９を備えた重複するフィルム３，７を有しているタブレット１が、図３に示されている。第２フィルム７は、特許文献１に開示されている方法によって、部分的にコーティングされたタブレット１の上に熱成形される。
【００２７】
表面修正材料９のリングは、ジェット印刷を使用して、第２フィルム７に塗布される。
【００２８】
表面修正材料９のリングは、第２フィルム７によって重ねられる所定の位置において、フィルム３の第１層上に配置することができ、第２フィルムもまた、そこに形成される対応する表面修正材料９のリングを有しても、又は有しなくてもよいことは、当業者によって理解されるであろう。
【００２９】
［実施例２］
タブレット１は、特許文献１に開示されている方法によって、第１熱成形フィルム３で半分コーティングされる（図１参照）。その上に形成されている表面修正材料（接着剤）９の区画を有している第２フィルム７（図４参照）は、次いで、タブレット１のコーティング無しの表面の上を覆って熱成形され、表面修正材料９を備えている第２フィルム７の部分は、第１フィルム３に重複し、よって、表面修正材料９は、重複する第１フィルム３と第２フィルム７の層の間に配置される。コーティングされたタブレット１は、シールされている重複区画（表面修正材料９の存在によって作られる）、及びシールされていない重複区画、すなわち、シールされない区画（表面修正材料９の欠如によって作られる）を有している。シールされない区画は、直接流体がタブレット１にアクセスするのを可能とし、実施例１に記載したコーティングされたタブレット１と比較して、より速い崩壊及び／又は溶解の速度をもたらしている。第２フィルム７は、特許文献１に開示されている方法によって、部分的にコーティングされたタブレット１の上に熱成形される。
【００３０】
表面修正材料９の区画は、ジェット印刷を使用して、第２フィルム７に塗布される。
【００３１】
表面修正材料９の区画は、第２フィルム７によって重ねられる所定の位置において、フィルム３の第１層に配置することができ、第２フィルムもまた、そこに形成される対応する表面修正材料９の区画を有しても、又は有しなくてもよいことは、当業者によって理解されるであろう。
【００３２】
本発明は、異なる崩壊及び／又は溶解の速度を有するタブレット及びタブレットを製造する方法を提供する。
【００３３】
上述したタブレットに対して非常の多くの変更形態がなされることは、当業者には明らかであろう。このような変形形態は、添付の特許請求の範囲において定義されている本発明の範囲の一部と見なされる。
【００３４】
上で引用された全ての文献は、参照により本明細書に組み込まれる。
【図面の簡単な説明】
【００３５】
【図１】フィルムで半分覆われたタブレットを示す図である。
【図２】接着剤が付着しているフィルムを示す図である。
【図３】２つのフィルム層でコーティングされたタブレットの部分断面図である。
【図４】画定された部分に接着剤が付着しているフィルムを示す図である。
【符号の説明】
【００３６】
１    タブレット
３    第１熱成形フィルム
５    支持部
７    第２熱成形フィルム
９    表面修正材料
【図１】
2009513693.tif 000002
【図２】
2009513693.tif 000003
【図３】
2009513693.tif 000004
【図４】
2009513693.tif 000005
【国際調査報告】
2009513693.tif 000006
2009513693.tif 000007