(57)【要約】  受容体型プロテインチロシンキナーゼAxlの活性を阻害するのに有用である、トリアゾール誘導体および該誘導体を含む医薬組成物を開示する。Axl触媒活性と関連した疾患または症状を治療する際の前記誘導体の使用方法も開示する。2009507080.tif 000142
2009507080.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
単離された立体異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、式(Ia)または式(Ib)の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、N-オキシド、もしくはプロドラッグ。
【化１】
2009507080.tif 000135
［式中、それぞれの場合に独立して、
Aは、-C(O)-であるか、または
Aは、-C(S)-、-C(NR11)-、-C(O)O-、-C(S)O-、-C(O)S-、-C(S)S-、-C(S)S-、-C(NR11)S-、-C(NR11)O-、-C(S)N(R6)、-C(O)N(R6)-および-C(NR11)N(R6)-からなる群より選択され;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R10または-C(O)N(R6)R7であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  置換されていてもよいアラルケニル;
f)  置換されていてもよいアラルキニル;
g)  置換されていてもよいヘテロアリール; 
h)  置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル; または
i)  置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
ただし、式(Ia)の化合物については、
a)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が3,4,5-トリメトキシフェニルである場合、R1はピリジン-3-イルではない;
b)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換1,3-ベンゾジオキソール-5-イル、2-(フラン-2-イル)エテニル、4-クロロフェニル、無置換ナフチル、3-ブロモフェニル、4-フェニルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-ニトロフェニル、3-(フェニルカルボニル)フェニル、4-フェニルベンジル、3-フェノキシフェニル、無置換シクロヘキシル、無置換ベンジル、無置換ピリジン-3-イル、3,5-ジクロロフェニル、4-アセチルフェニル、4-ニトロフェニル、4-フルオロベンジル、2,6-ジフルオロフェニル、2-フェノキシフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、4-メチルフェニルまたは無置換フラン-2-イルではない; 
c)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は2-メチル-5-クロロフェニル、3-クロロフェニルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; 
d)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2,6-ジフルオロフェニルである場合、R1は3-クロロフェニル、4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニル、4-(イミダゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニル、4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルまたは4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルではない; 
e)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、2,4-ジメチルチエン-2-イルまたは2-エチルチエン-2-イルではない; 
f)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は5-エチルチエン-2-イル、3-メチルチエン-2-イル、2,5-ジメチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
g)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は2-(フェニルカルボニル)エチル、3-フェニルプロピル、2-フェニルエチル、ナフタ-2-イルメチルまたは2-(フェニルカルボニル)プロピルではない; 
h)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、3,5-ジメチルチエン-2-イルまたは5-エチルチエン-2-イルではない; 
i)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
j)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
k)  Aず-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルではない; 
l)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2-クロロフェニルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルまたは4-メトキシフェニルではない; 
m)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換ピリジン-3-イルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルではない; 
n)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が4-ニトロフェニルである場合、R1は4-メチル-2,4-ジヒドロチアゾール-2-イルではない; 
o)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メトキシフェニルである場合、R3はチエン-2-イルまたはフラン-2-イルではない; 
p)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換シクロヘキシル、4-フェニルフェニル、4-フェノキシフェニル、2-メチル-4-ブロモフェニル、無置換ナフタ-1-イル、3-ニトロフェニル、または3-メトキシフェニルではない; 
q)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-クロロフェニルである場合、R3は4-メトキシフェニルではない; 
r)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は無置換ピリジン-3-イルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
s)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換ピリジン-3-イルである場合、R3は無置換ベンジル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、または4-メチルフェニルではない;
および式(Ib)の化合物については、
t)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は2-(フラン-2-イル)エテニル、無置換フェニル、または2,6-ジフルオロフェニルではない; 
u)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は無置換フェニルまたは2,6-ジフルオロフェニルではない; 
v)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
w)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メチルフェニルである場合、R3はピリジン-3-イルではない。］
【請求項２】
式(Ia)で表される請求項1に記載の化合物。
【化２】
2009507080.tif 000136
［式中、
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。］
【請求項３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
5-アミノ-1-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン)カルボニル]-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(メトキシ)シクロヘキシル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[2-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン)カルボニル]-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項8に記載の化合物。
【請求項１２】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-OR10で置換され、ハロもしくはアルコキシで置換されていてもよいフェニルであり、ここでR8は直接結合であり、R10は、2-(ピロリジン-1-イル)エチル、2-(ピペリジン-1-イル)エチル、2-(モルホリン-4-イル)エチル、2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エチル、2-(チオモルホリン-4-イル)エチル、3-(ピロリジン-1-イル)プロピル、2-(アゼパン-1-イル)エチル、2-(イソインドリン-1-イル)エチル、2-(イミダゾール-1-イル)エチル、2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エチル、および2-(3-フルオロピロリジン-1-イル)エチルからなる群より選択され;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
5-アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メチル)フェニルカルボニル-3-[3-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニルカルボニル-3-[3-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニルカルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニルカルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロピル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニルカルボニル-3-[4-[2-(チオモルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メチル)フェニルカルボニル-3-[4-[2-(チオモルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(シクロヘキシル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メトキシカルボニル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3,4-(ジメトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3,5-(ジメトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3,5-(ジメトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-メチルフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メトキシフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3,4-(ジメトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(フェノキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニル][メチル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[4-((tert-ブトキシカルボニル)アミノメチル)フェニル]カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(メチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(メチルチオ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(2,6-ジフルオロフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチルカルボニルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-フルオロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-フルオロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イソインドリン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イソインドリン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[4-(2-(モルホリン-4-イル)エトキシ)フェニル]カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(3,5-ジフルオロ-4-メトキシフェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-3-[3-クロロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(3,5-ジクロロフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、および-R8-OR10 (ここで、-R8-OR10のR10は、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、または置換されていてもよいヘテロアリールである) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項12に記載の化合物。
【請求項１６】
5-アミノ-3-[3-(ベンジルオキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(ベンジルオキシ)フェニルアミノ]-1-(4-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-3-[4-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(4-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(2-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(ベンジルオキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ベンジルオキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(ベンジルオキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(シクロペントキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(ヒドロキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(メトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(エトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(メトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(フルオロ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(フルオロ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(エトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-(フルオロ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(メチル)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(メトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(メチル)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(メトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-(メトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-(メチル)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[-[2-(ヒドロキシl)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(シクロペントキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-(ヒドロキシl)フェニルアミノ]-1-(4-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-[(2-メトキシエトキシ)メトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(3-メトキシメトキシ)フェニルアミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(4-クロロフェニル)アミノ-1-(4-クロロフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(4-ブロモフェニル)アミノ-1-(4-クロロフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(ニトロ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ヒドロキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(クロロ)フェニル)カルボニル-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-3-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項11に記載の化合物。
【請求項１８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-OR10で置換され、ハロ、アルキルもしくはアルコキシで置換されていてもよいフェニルであり、ここでR8は直接結合であり、R10は、2-(ピロリジン-1-イル)エチル、2-(ピペリジン-1-イル)エチル、2-(モルホリン-4-イル)エチル、2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エチル、2-(チオモルホリン-4-イル)エチル、3-(ピロリジン-1-イル)プロピル、2-(アゼパン-1-イル)エチル、2-(イソインドリン-1-イル)エチル、2-(イミダゾール-1-イル)エチル、2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エチル、および2-(3-フルオロピロリジン-1-イル)エチルからなる群より選択され;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルである;
請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
5-アミノ-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]-3-フルオロフェニル]アミノ-1-[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イミダゾール-1-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(フェニル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ピロール-1-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[3-フルオロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(チアゾール-2-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(チエン-2-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(チエン-2-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(チエン-3-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(イソインドリン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(4-(ピペリジン-1-イル)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項２０】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルで置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項7に記載の化合物。
【請求項２１】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルで置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルである;
請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
5-アミノ-1-(4-(イソプロピル)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(クロロ)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項21に記載の化合物。
【請求項２３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルで置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項20に記載の化合物。
【請求項２４】
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ヒドロキシ)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(アミノスルホニル)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)- 1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(メトキシ)フェニル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール；
からなる群より選択される、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルで置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項20に記載の化合物。
【請求項２６】
5-アミノ-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1-(3-(ニトロ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール；
からなる群より選択される、請求項25に記載の化合物。
【請求項２７】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項7に記載の化合物。
【請求項２８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、ニトロ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項27に記載の化合物。
【請求項２９】
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[3-(メトキシカルボニルメトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-(シアノメトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(シアノメトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-(メトキシカルボニルメトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)プロポキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項27に記載の化合物。
【請求項３１】
5-アミノ-3-[3-(シアノメトキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(シアノメトキシ)フェニルアミノ]-1-(2-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(シアノメトキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(メチルアミノカルボニルメトキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(メトキシカルボニルメトキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(N-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メチル)アミノカルボニルメトキシ)フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-(N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)アミノ)カルボニルメトキシ]-フェニルアミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-[シクロヘキシルアミノカルボニルメトキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[(3-tert-ブトキシカルボニルメトキシ)フェニル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-[2-(テトラヒドロピラン-2-イル)エトキシアミノカルボニル]メトキシ]フェニルアミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(3-ヒドロキシカルボニルメトキシ)フェニルアミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[3-((2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニルメトキシ)フェニル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-[2-(4-モルホリニル)エチルアミノカルボニルメトキシ]フェニル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-(N-tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-4-イルカルボニルメトキシ)フェニル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-(ピペラジン-4-イルカルボニルメトキシ)フェニル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[3-(メチルスルホニルメトキシ)フェニル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-3-[4-[3-(ジメチルアミノ)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項4に記載の化合物。
【請求項３３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-OR10で置換され、ハロもしくはアルコキシで置換されていてもよいフェニルであり、ここでR8は直接結合であり、R10は、2-(ピロリジン-1-イル)エチル、2-(ピペリジン-1-イル)エチル、2-(モルホリン-4-イル)エチル、2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エチル、2-(チオモルホリン-4-イル)エチル、3-(ピロリジン-1-イル)プロピル、2-(アゼパン-1-イル)エチル、2-(イソインドリン-1-イル)エチル、2-(イミダゾール-1-イル)エチル、2-(ピロリジン-2-オン-1-イル)エチル、および2-(3-フルオロピロリジン-1-イル)エチルからなる群より選択され;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項33に記載の化合物。
【請求項３５】
5-アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)ピリジン-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンズイミダゾール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(6-(メチル)ピリジン-3-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ピリジン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(ピリジン-4-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンゾ[d]チアゾール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルチエン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(5-メチルチエン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(チエン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(キノリン-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[3-フルオロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[3-メトキシ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(アゼパン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(イソインドリン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-3-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)カルボニル-3-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、-R8-N(R6)C(O)R10および-R8-OR10（ここで、-R8-OR10のR10は、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、または置換されていてもよいヘテロアリールである）からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項33に記載の化合物。
【請求項３７】
5-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-3-(4-(イソプロポキシ)フェニル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-3-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニルアミノ]-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[4-[2-(ジメチルアミノ)プロポキシ]フェニルアミノ]-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-3-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルであり; 
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択される;
請求項3に記載の化合物。
【請求項３９】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルであり; 
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルであり; 
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択される;
請求項39に記載の化合物。
【請求項４１】
5-アミノ-1-(2,6-ジフルオロフェニル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-3-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-3-[N-(3-(4-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)プロパ-1-イル)-N-((3-メチルフェニル)カルボニル)アミノ]-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-3-[3-(4-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)プロパ-1-イル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項39に記載の化合物。
【請求項４３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、オキソ、-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択される;
請求項42に記載の化合物。
【請求項４４】
1-アセチル-5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[4-((tert-ブトキシカルボニル)アミノクロマン-6-イル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項43に記載の化合物。
【請求項４５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレンであり; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいアラルキルからなる群より選択される;
請求項42に記載の化合物。
【請求項４６】
5-アミノ-3-[N-(2-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシ)メチルベンゾフラン-5-イル)アミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(2-(クロロ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(クロロ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(2-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(メトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(2-(フルオロ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(フルオロ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(クロロ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(メチルオキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2-(エトキシカルボニル)ベンゾフラン-5-イル)アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(フルオロ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(2-(メチルオキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
1-(4-(アセトキシ)フェニル)カルボニル-5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
1-(3-(アセトキシ)フェニル)カルボニル-5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(エトキシフェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
1-(2-(アセトキシ)フェニル)カルボニル-5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(シクロペントキシ)フェニルカルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[4-(メトキシカルボニルメトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(シクロペントキシ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(エトキシ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2-(ヒドロキシメチル)ベンゾフラン-5-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[3- (メトキシカルボニルメトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[4-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[3-[2-(モルホリン-4-イル)エトキシ]フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(インダゾール-5-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(インダゾール-6-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(ヒドロキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(ヒドロキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[(2H,3H-4-tert-ブトキシカルボニルベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)アミノ]-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-[2-[N-[2-(テトラヒドロピラン-2-イルオキシ)エチル]アミノ]カルボニルベンゾフラン-5-イル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-[2-ヒドロキシエチルアミノカルボニル]ベンゾフラン-5-イル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[3-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルカルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[4-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルカルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[(3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)アミノ]-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[2-(エトキシカルボニル)ベンゾフラン-5-イル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-(ピリジン-3-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2-メチル-2H-インダゾール-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルカルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2-((アリル(メチル)アミノ)メチル)ベンゾフラン-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-[1-メチル-1H-インダゾール-5-イル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2-((メチルアミノ)メチル)ベンゾフラン-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(ベンゾフラン-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-アミノカルボニルメトキシ)フェニルカルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-イソプロピルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3,4-ジメチルフェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-チオメチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3,5-ジメチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-ニトロフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[(4-フルオロ-3-メチル)フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-アミノフェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[(4-トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-シアノフェニル)カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
1-[(4-アセチルアミノ)フェニル]カルボニル-5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[(4-ジメチルアミノ)フェニル]カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[(4-メチルスルホニル)フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-[(3-クロロ-4-メチル)フェニル]カルボニル-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(ベンゾチアゾール-6-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-3-(6-キノリニル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1H-インドール-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1H-2-メチル-インダゾール-6-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1H-1-メチル-インダゾール-6-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1H-2-メチル-インドール-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(ベンゾチアゾール-2-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-メチル-4-メトキシ)フェニルカルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(3-メチル-4-イソプロポキシ)フェニルカルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(1,2-ベンゾイソチアゾール-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(3-メチル-1,2-ベンゾイソチアゾール-5-イル)アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-3-(2,2-ジフルオロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール; 
5-アミノ-3-(2,2-ジフルオロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)アミノ-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-3-[4-((tert-ブトキシカルボニル)アミノクロマン-6-イル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-((tert-ブトキシカルボニル)アミノクロマン-6-イル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[4-((tert-ブトキシカルボニル)アミノクロマン-6-イル]アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項45に記載の化合物。
【請求項４７】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアロキルであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択される;
請求項3に記載の化合物。
【請求項４８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアロキルであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
5-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
5-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-3-[(5-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-6-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項48に記載の化合物。
【請求項５０】
式(Ia)で表される請求項1に記載の化合物。
【化３】
2009507080.tif 000137
［式中、
Aは、-C(O)O-、-C(O)N(R6)-または-C(S)N(R6)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。］
【請求項５１】
Aは、-C(O)O-、-C(O)N(R6)-または-C(S)N(R6)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
5-アミノ-N-(4-クロロフェニル)-3-[4-(メトキシ)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3,5-(ジメチル)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-3-(4-メトキシフェニル)アミノ-1-(tert-ブトキシカルボニル)-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-(4-クロロフェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-シクロペンチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-(4-(イソプロピル)フェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-(4-(ブトキシ)フェニル)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-(イソプロピル)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-ブトキシフェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-メチルフェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-(メトキシ)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-5-アミノ-N-シクロヘキシル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3-メチルフェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3-メトキシフェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3,5-(ジメトキシ)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-シクロヘキシル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-シクロペンチル-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-メチルフェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3-メトキシフェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(4-シアノフェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3-メチルフェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3,5-(ジメトキシ)フェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3,4-(ジメトキシ)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-アミノ-N-(3,4-(ジメチル)フェニル)-3-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド; 
5-アミノ-3-[4-(ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1-(tert-ブトキシカルボニル)-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-アミノ-N-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボチオアミド; および
5-アミノ-N-(2,6-ジフルオロフェニル)-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボチオアミド；
からなる群より選択される、請求項51に記載の化合物。
【請求項５３】
式(Ib)で表される請求項1に記載の化合物。
【化４】
2009507080.tif 000138
［式中、
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。］
【請求項５４】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項53に記載の化合物。
【請求項５５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項54に記載の化合物。
【請求項５６】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項55に記載の化合物。
【請求項５７】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項56に記載の化合物。
【請求項５８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項57に記載の化合物。
【請求項５９】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、および-R8-O-R9-O-R9-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-5-[4-(イソプロポキシ)フェニルアミノ]-1-(4-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-イソプロポキシフェニル)カルボニル-5-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-5-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
3-アミノ-1-(4-(モルホリン-4-イル)フェニル)カルボニル-5-[3-フルオロ-4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項59に記載の化合物。
【請求項６１】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルで置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項58に記載の化合物。
【請求項６２】
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-5-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(3-(クロロ)フェニル)カルボニル-5-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール; 
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-[4-(ピペリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-5-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(tert-ブチル)フェニル)カルボニル-5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-メチルフェニル)カルボニル-5-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-5-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
3-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-5-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項61に記載の化合物。
【請求項６３】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項58に記載の化合物。
【請求項６４】
3-アミノ-5-[3-[シクロヘキシルアミノカルボニルメトキシ]フェニルアミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾールである、請求項63に記載の化合物。
【請求項６５】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項55に記載の化合物。
【請求項６６】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である；
請求項65に記載の化合物。
【請求項６７】
3-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-5-(4-(イソプロポキシ)フェニル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-5-(4-(モルホリン-4-イル)フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール; 
3-アミノ-1-(1H-インドール-5-イル)カルボニル-5-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン-6-イル)カルボニル-5-[4-(ピロリジン-1-イル)フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イル)カルボニル-5-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-5-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(ベンゾ[b]チオフェン-5-イル)カルボニル-5-[4-[2-(イミダゾール-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; 
3-アミノ-1-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)カルボニル-5-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
3-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-5-[4-[2-((S)-3-フルオロピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択される;
請求項54に記載の化合物。
【請求項６９】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルであるか、または
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項68に記載の化合物。
【請求項７０】
3-アミノ-5-[(2H,3H-4-tert-ブトキシカルボニルベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-[(2H,3H-4-tert-ブトキシカルボニルベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)アミノ]-1-(3-(メチル)フェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-[3-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルカルボニル-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-[4-[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エトキシ]フェニルカルボニル-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-イソプロピルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(3,4-ジメチルフェニル)カルボニル-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)カルボニル-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-(4-チオメチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-[(4-フルオロ-3-メチル)フェニル]カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(2,6-ジフルオロフェニル)カルボニル-5-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; 
3-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-5-(1-メチルスルホニルピペリジン-4-イル)アミノ-1H-1,2,4-トリアゾール; および
3-アミノ-5-[3-(4-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)プロパ-1-イル]アミノ-1-(3-メチルフェニル)カルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項69に記載の化合物。
【請求項７１】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択される;
請求項54に記載の化合物。
【請求項７２】
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）であるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択される;
請求項71に記載の化合物。
【請求項７３】
3-アミノ-1-(4-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(3-(tert-ブトキシ)フェニル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
3-アミノ-1-(4-(イソプロポキシ)フェニル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール; および
3-アミノ-1-(1H-インドール-6-イル)カルボニル-5-[(3-(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル)アミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール;
からなる群より選択される、請求項72に記載の化合物。
【請求項７４】
式(Ib)で表される請求項1に記載の化合物。
【化５】
2009507080.tif 000139
［式中、
Aは、-C(O)O-、または-C(O)N(R6)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。］
【請求項７５】
Aは、-C(O)O-、または-C(O)N(R6)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; 
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素であり; 
R3は、-R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたフェニルであるか、または
R3は、アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
請求項74に記載の化合物。
【請求項７６】
3-アミノ-5-(1,4-ベンゾジオキサン-6-イル)アミノ-1-メトキシカルボニル-1H-1,2,4-トリアゾール;
5-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-3-アミノ-N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
5-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-3-アミノ-N-シクロペンチル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(4-(ブトキシ)フェニル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(4-(メチル)フェニル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(4-(メトキシ)フェニル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-[4-(アセチル(メチル)アミノ)フェニル]アミノ-3-アミノ-N-シクロヘキシル-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3-(メチル)フェニル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-(3,5-ジメトキシフェニル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-シクロヘキシル-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
3-アミノ-N-シクロペンチル-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド; および
3-アミノ-N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-[4-[2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾール-1-カルボキサミド;
からなる群より選択される、請求項75に記載の化合物。
【請求項７７】
製薬上許容される添加剤、および単離された立体異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての式(Ia)または式(Ib)の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグを含有する医薬組成物。
【化６】
2009507080.tif 000140
［式中、それぞれの場合に独立して、
Aは、-C(O)-であるか、または
Aは、-C(S)-、-C(NR11)-、-C(O)O-、-C(S)O-、-C(O)S-、-C(S)S-、-C(S)S-、-C(NR11)S-、-C(NR11)O-、-C(S)N(R6)、-C(O)N(R6)-および-C(NR11)N(R6)-からなる群より選択され;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R10または-C(O)N(R6)R7であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  置換されていてもよいアラルケニル;
f)  置換されていてもよいアラルキニル;
g)  置換されていてもよいヘテロアリール; 
h)  置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル; または
i)  置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
ただし、式(Ia)の化合物については、
a)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が3,4,5-トリメトキシフェニルである場合、R1はピリジン-3-イルではない;
b)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換1,3-ベンゾジオキソール-5-イル、2-(フラン-2-イル)エテニル、4-クロロフェニル、無置換ナフチル、3-ブロモフェニル、4-フェニルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-ニトロフェニル、3-(フェニルカルボニル)フェニル、4-フェニルベンジル、3-フェノキシフェニル、無置換シクロヘキシル、無置換ベンジル、無置換ピリジン-3-イル、3,5-ジクロロフェニル、4-アセチルフェニル、4-ニトロフェニル、4-フルオロベンジル、2,6-ジフルオロフェニル、2-フェノキシフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、4-メチルフェニルまたは無置換フラン-2-イルではない; 
c)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は2-メチル-5-クロロフェニル、3-クロロフェニルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; 
d)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2,6-ジフルオロフェニルである場合、R1は3-クロロフェニル、4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニル、4-(イミダゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニル、4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルまたは4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルではない; 
e)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、2,4-ジメチルチエン-2-イルまたは2-エチルチエン-2-イルではない; 
f)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は5-エチルチエン-2-イル、3-メチルチエン-2-イル、2,5-ジメチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
g)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は2-(フェニルカルボニル)エチル、3-フェニルプロピル、2-フェニルエチル、ナフタ-2-イルメチルまたは2-(フェニルカルボニル)プロピルではない; 
h)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、3,5-ジメチルチエン-2-イルまたは5-エチルチエン-2-イルではない; 
i)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
j)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
k)  Aず-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルではない; 
l)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2-クロロフェニルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルまたは4-メトキシフェニルではない; 
m)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換ピリジン-3-イルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルではない; 
n)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が4-ニトロフェニルである場合、R1は4-メチル-2,4-ジヒドロチアゾール-2-イルではない; 
o)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メトキシフェニルである場合、R3はチエン-2-イルまたはフラン-2-イルではない; 
p)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換シクロヘキシル、4-フェニルフェニル、4-フェノキシフェニル、2-メチル-4-ブロモフェニル、無置換ナフタ-1-イル、3-ニトロフェニル、または3-メトキシフェニルではない; 
q)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-クロロフェニルである場合、R3は4-メトキシフェニルではない; 
r)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は無置換ピリジン-3-イルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
s)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換ピリジン-3-イルである場合、R3は無置換ベンジル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、または4-メチルフェニルではない;
および式(Ib)の化合物については、
t)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は2-(フラン-2-イル)エテニル、無置換フェニル、または2,6-ジフルオロフェニルではない; 
u)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は無置換フェニルまたは2,6-ジフルオロフェニルではない; 
v)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
w)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メチルフェニルである場合、R3はピリジン-3-イルではない。］
【請求項７８】
哺乳動物におけるAxl活性と関連した疾患または症状を治療する方法であって、該哺乳動物に、治療上有効な量の、単離された立体異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての式(Ia)または式(Ib)の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグを投与することを含んでなる上記方法。
【化７】
2009507080.tif 000141
［式中、それぞれの場合に独立して、
Aは、-C(O)-、-C(S)-、-C(NR11)-、-C(O)O-、-C(S)O-、-C(O)S-、-C(S)S-、-C(S)S-、-C(NR11)S-、-C(NR11)O-、-C(S)N(R6)、-C(O)N(R6)-または-C(NR11)N(R6)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R10または-C(O)N(R6)R7であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  置換されていてもよいアラルケニル;
f)  置換されていてもよいアラルキニル;
g)  置換されていてもよいヘテロアリール; 
h)  置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル; または
i)  置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。］
【請求項７９】
前記疾患または症状が慢性関節リウマチ、血管疾患、血管損傷、乾癬、黄斑変性による視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎疾患、変形性関節症、および白内障からなる群より選択される、請求項78に記載の方法。
【請求項８０】
前記疾患または症状の発現が哺乳動物における固形腫瘍の形成である、請求項78に記載の方法。
【請求項８１】
前記疾患または症状が乳癌、腎臓癌、子宮内膜癌、卵巣癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、およびブドウ膜メラノーマからなる群より選択される、請求項80に記載の方法。
【請求項８２】
前記疾患または症状の発現が哺乳動物における液状腫瘍の形成である、請求項78に記載の方法。
【請求項８３】
前記疾患または症状が骨髄性白血病またはリンパ腫である、請求項82に記載の方法。
【請求項８４】
前記疾患または症状が子宮内膜症である、請求項82に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、Axlとして知られる受容体型プロテインチロシンキナーゼの阻害剤として有用であるトリアゾール誘導体およびその医薬組成物に関する。本発明はまた、Axl活性と関連した疾患および症状を治療する際の、特に血管新生および/または細胞増殖と関連した疾患および症状を治療する際の、前記誘導体および組成物の使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ヒトゲノムにおいてこれまでに確認されたプロテインキナーゼはすべて、高度に保存された約300アミノ酸の触媒ドメインを共有している。このドメインは折り重なって二葉性（bi-lobed）構造になり、そこにATP結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ制御の複雑性は多くの潜在的な阻害機構を可能にし、そうした阻害機構として、活性化リガンドとの競合、正および負の調節因子のモジュレーション、タンパク質二量体化の妨害、基質結合部位またはATP結合部位でのアロステリックもしくは競合的阻害などがある。
【０００３】
Axl (UFO、ARK、およびTyro7としても知られる; ヌクレオチド登録番号NM_021913およびNM_001699; タンパク質登録番号NP_068713およびNP_001690)は、C末端の細胞外リガンド結合ドメインと、触媒ドメインを含むN末端の細胞質領域とを含む受容体型プロテインチロシンキナーゼ(RTK)である。Axlの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンタイプIII反復配列を並置する特異な構造をしており、神経細胞接着分子の構造を暗示する。Axlとその2つの近縁種Mer/NykおよびSky (Tyro3/Rse/Dtk)は、まとめてRTKのTyro3ファミリーとして知られているが、これらはすべて同一のリガンドGas6 (growth arrest specific-6)と結合して、該リガンドによりさまざまな程度に刺激される。Gas6は、血液凝固カスケード調節因子であるプロテインSに対して顕著な相同性を有する約76kDaの分泌型タンパク質である。リガンドと結合することに加えて、Axl細胞外ドメインは細胞凝集を媒介するホモフィリック（homophilic：同種親和性）な相互作用を受けることが分かっており、このことは、一つの重要なAxlの機能が細胞-細胞接着を媒介することでありうることを示唆している。
【０００４】
Axlは主に、血管系の内皮細胞(EC)と血管平滑筋細胞(VSMC)の両方および骨髄系統の細胞で発現されており、また、乳房の上皮細胞、軟骨細胞、セルトリ細胞およびニューロンでも検出される。細胞培養では、血清飢餓状態、TNF-αまたはウイルスタンパク質E1Aにより誘発されるアポトーシスからの保護、ならびに移動（マイグレーション）および細胞分化を含めて、いくつかの機能がAxlシグナル伝達に起因していた。しかしながら、Axl-/-マウスは明白な発達表現型をいっさい示さず、in vivoでのAxlの生理的機能は文献において明確に立証されていない。
【０００５】
血管新生（新血管の形成）は、健康な成人では、創傷治癒や女性の生殖周期といった機能に制限されている。この生理学的プロセスは腫瘍によって採用され、これにより腫瘍の成長に栄養を与えかつ転移を促進するのに十分な血液供給が確保される。制御不能な血管新生は他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、加齢に関係した黄斑変性(AMD)による失明、未熟児網膜症、および糖尿病性網膜症）の特徴でもあり、多くの場合症状の進行または病理に寄与している。
【０００６】
Axlおよび/またはそのリガンドの過剰発現は、多種多様な固形腫瘍（例えば、乳癌、腎臓癌、子宮内膜癌、卵巣癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、およびブドウ膜メラノーマを含むが、これらに限らない）だけでなく、骨髄性白血病においても報告されている。さらに、それはNIH3T3および32D細胞において形質転換活性を保持している。腫瘍細胞でのAxl発現の低下は、in vivo MDA-MB-231乳癌異種移植モデルにおいて固形ヒト新生物の成長を阻止することが実証された。総合すると、これらのデータは、Axlシグナル伝達がEC血管新生および腫瘍成長を独立して制御することができ、したがって腫瘍治療薬の開発のための新規クラスの標的になることを示唆している。
【０００７】
AxlおよびGas6タンパク質の発現は、子宮内膜症、血管損傷および腎臓病を含む種々の他の疾患状態においてアップレギュレーションされており、後の2つの適応症ではAxlシグナル伝達が機能的に関係している。Axl-Gas6シグナル伝達は血小板応答を増強して、血栓形成に関係している。かくして、Axlは以下に挙げるような多くのさまざまな病理学的状態のための治療標的になる可能性がある：固形腫瘍、例えば乳癌、腎臓癌、子宮内膜癌、卵巣癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、およびブドウ膜メラノーマを含むが、これらに限らない；液状腫瘍、例えば白血病（特に骨髄性白血病）およびリンパ腫を含むが、これらに限らない；子宮内膜症、血管疾患/損傷（再狭窄、アテローム硬化症および血栓症を含むが、これらに限らない）、乾癬；黄斑変性による視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓病（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶反応を含むが、これらに限らない）、慢性関節リウマチ；変形性関節症および白内障。
【発明の開示】
【０００８】
発明の概要
本発明は、Axl阻害剤として有用な特定のトリアゾール誘導体、Axl活性と関連した疾患および症状を治療する際の前記誘導体の使用方法、および前記誘導体を含有する医薬組成物に関する。
【０００９】
したがって、一態様において、本発明は、単離された立体異性体もしくは互変異性体またはそれらの混合物としての、式(Ia)または式(Ib)の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、N-オキシド、もしくはプロドラッグに関する。
【化１】
2009507080.tif 000003
【００１０】
［式中、それぞれの場合に独立して、
Aは、-C(O)-であるか、または
Aは、-C(S)-、-C(NR11)-、-C(O)O-、-C(S)O-、-C(O)S-、-C(S)S-、-C(S)S-、-C(NR11)S-、-C(NR11)O-、-C(S)N(R6)、-C(O)N(R6)-および-C(NR11)N(R6)-からなる群より選択され;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、-C(O)R10または-C(O)N(R6)R7であり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  置換されていてもよいアラルケニル;
f)  置換されていてもよいアラルキニル;
g)  置換されていてもよいヘテロアリール; 
h)  置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル; または
i)  置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である;
ただし、式(Ia)の化合物については、
a)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が3,4,5-トリメトキシフェニルである場合、R1はピリジン-3-イルではない;
b)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換1,3-ベンゾジオキソール-5-イル、2-(フラン-2-イル)エテニル、4-クロロフェニル、無置換ナフチル、3-ブロモフェニル、4-フェニルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、3-ニトロフェニル、3-(フェニルカルボニル)フェニル、4-フェニルベンジル、3-フェノキシフェニル、無置換シクロヘキシル、無置換ベンジル、無置換ピリジン-3-イル、3,5-ジクロロフェニル、4-アセチルフェニル、4-ニトロフェニル、4-フルオロベンジル、2,6-ジフルオロフェニル、2-フェノキシフェニル、3-メトキシフェニル、2-メトキシフェニル、4-メチルフェニルまたは無置換フラン-2-イルではない; 
c)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は2-メチル-5-クロロフェニル、3-クロロフェニルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; 
d)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2,6-ジフルオロフェニルである場合、R1は3-クロロフェニル、4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニル、4-(イミダゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル、4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニル、4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルまたは4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルではない; 
e)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(4-メチルピペリジン-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、2,4-ジメチルチエン-2-イルまたは2-エチルチエン-2-イルではない; 
f)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は5-エチルチエン-2-イル、3-メチルチエン-2-イル、2,5-ジメチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
g)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は2-(フェニルカルボニル)エチル、3-フェニルプロピル、2-フェニルエチル、ナフタ-2-イルメチルまたは2-(フェニルカルボニル)プロピルではない; 
h)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニルである場合、R3は2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニル、3-メチルチエン-2-イル、3,5-ジメチルチエン-2-イルまたは5-エチルチエン-2-イルではない; 
i)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,2,4-トリアゾール-4-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
j)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(イミダゾリジン-2-オン-1-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルまたは2,6-ジフルオロ-3-メチルフェニルではない; 
k)  Aず-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニルである場合、R3は3-メチルチエン-2-イルではない; 
l)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が2-クロロフェニルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルまたは4-メトキシフェニルではない; 
m)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換ピリジン-3-イルである場合、R1は6-メトキシピリジン-3-イルではない; 
n)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が4-ニトロフェニルである場合、R1は4-メチル-2,4-ジヒドロチアゾール-2-イルではない; 
o)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メトキシフェニルである場合、R3はチエン-2-イルまたはフラン-2-イルではない; 
p)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は無置換フェニル、無置換シクロヘキシル、4-フェニルフェニル、4-フェノキシフェニル、2-メチル-4-ブロモフェニル、無置換ナフタ-1-イル、3-ニトロフェニル、または3-メトキシフェニルではない; 
q)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-クロロフェニルである場合、R3は4-メトキシフェニルではない; 
r)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R3が無置換フェニルである場合、R1は無置換ピリジン-3-イルまたは3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
s)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換ピリジン-3-イルである場合、R3は無置換ベンジル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、または4-メチルフェニルではない;
および式(Ib)の化合物については、
t)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は2-(フラン-2-イル)エテニル、無置換フェニル、または2,6-ジフルオロフェニルではない; 
u)  Aが-C(O)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が3-クロロフェニルである場合、R3は無置換フェニルまたは2,6-ジフルオロフェニルではない; 
v)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が無置換フェニルである場合、R3は3,4,5-トリメトキシフェニルではない; あるいは
w)  Aが-C(O)N(H)-、R2、R4およびR5がすべて水素、R1が4-メチルフェニルである場合、R3はピリジン-3-イルではない］。
【００１１】
別の態様において、本発明は、細胞に基づくアッセイでAxl活性を阻害するのに有効な本発明の化合物を確認するためのアッセイを提供する。
【００１２】
別の態様において、次の化合物はその特有のChemical Abstracts Service (CAS)登録番号によって識別されるが、これらの化合物は本発明の範囲に含まれないものとする：
110984-61-7; 324074-12-6; 324074-13-7; 324074-14-8; 324074-15-9; 324074-16-0; 324074-17-1; 324074-18-2; 324074-19-3; 324074-20-6; 324074-21-7; 324074-22-8; 324074-23-9; 324074-24-0; 324074-25-1; 324074-28-4; 324074-29-5; 324074-30-8; 324074-31-9; 324074-32-0; 324074-33-1; 324074-34-2; 324074-35-3; 324074-36-4; 324074-38-6; 324074-39-7; 324074-41-1; 324074-42-2; 324074-43-3; 324074-44-4; 324074-45-5; 324074-46-6; 324074-47-7; 324074-48-8; 324074-50-2; 324074-51-3; 324074-52-4; 443798-64-9; 443798-65-0; 443798-66-1; 443798-67-2; 443798-68-3; 443798-69-4; 443798-70-7; 443798-71-8; 443798-72-9; 443798-73-0; 443798-74-1; 443798-87-6; 443798-88-7; 443798-89-8; 443798-90-1; 443798-91-2; 443798-92-3; 443798-93-4; 443798-96-7; 443798-95-6; 443798-94-5; 443798-97-8; 443798-98-9; 443798-99-0; 443799-10-8; 443799-12-0; 443799-14-2; 443799-16-4; 443799-18-6; 503546-63-2; 503546-65-4; 700811-45-6; 700812-30-2; 700812-68-6; 700812-69-7; 863030-86-8; 863030-85-7; 863030-84-6; 863030-77-7; 863030-76-6; 863030-74-4; 863030-87-9; 863030-83-5; 863030-81-3; および 863030-79-9。
【００１３】
別の態様において、本発明の範囲は、以下の刊行物、特許および特許出願に開示される、または特許請求される、いかなる化合物も含まないものとする：
米国特許第3,813,400号;
PCT公開特許出願WO 01/09106;
PCT公開特許出願WO 02/057240;
PCT公開特許出願WO 03/027275;
PCT公開特許出願WO 03/093344;
PCT公開特許出願WO 2004/017997;
PCT公開特許出願WO 2004/046120;
PCT公開特許出願WO 2005/077922;
Katrizky, A.R.ら「5-(2-アリールアゼニル)-1,2,4-トリアゾール類および2-アミノ-5-アリール-1,3,4-オキサジアゾール類の合成」ARKIVOC (2002), vi, pp. 82-90;および
Reiter, J.ら「トリアゾール類に関して. VI. 5-アミノ-1,2,4-トリアゾール類のアシル化」Journal of Heterocyclic Chemistry (1987), 24(1), pp. 127-42。
【００１４】
発明の詳細な説明
定義
本明細書および特許請求の範囲で用いるとき、特に反対のことを明記しないかぎり、以下の用語は示した意味を表す：
「アミノ」は-NH2基をさす。
【００１５】
「シアノ」は-CN基をさす。
【００１６】
「ニトロ」は-NO2基をさす。
【００１７】
「オキサ」は-O-基をさす。
【００１８】
「オキソ」は=O基をさす。
【００１９】
「チオキソ」は=S基をさす。
【００２０】
「アルキル」は、炭素原子と水素原子のみからなり、不飽和を含まず、炭素原子数1〜12、好ましくは炭素原子数1〜8または1〜6の、直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基をさし、単結合で該分子の残部に結合される。例としては、メチル、エチル、n-プロピル、1-メチルエチル (イソプロピル)、n-ブチル、n-ペンチル、1,1-ジメチルエチル (t-ブチル)、3-メチルヘキシル、2-メチルヘキシルなどがある。本明細書中で特に断らないかぎり、アルキル基は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２１】
「アルケニル」は、炭素原子と水素原子のみからなり、少なくとも1つの二重結合を含み、炭素原子数2〜12、好ましくは炭素原子数2〜8の、直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基をさし、単結合で該分子の残部に結合される。例としては、エテニル、プロパ-1-エニル、ブタ-1-エニル、ペンタ-1-エニル、ペンタ-1,4-ジエニルなどがある。本明細書中で特に断らないかぎり、アルケニル基は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２２】
「アルキニル」は、炭素原子と水素原子のみからなり、少なくとも1つの三重結合を含み、少なくとも1つの二重結合を含んでいてもよく、炭素原子数2〜12、好ましくは炭素原子数2〜8の、直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基をさし、単結合で該分子の残部に結合される。例としては、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどがある。本明細書中で特に断らないかぎり、アルキニル基は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２３】
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、炭素原子と水素原子のみからなり、不飽和を含まず、1〜12個の炭素原子を有する、直鎖状もしくは分枝鎖状の二価の炭化水素鎖をさし、該分子の残部を遊離基に連結するものであり、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、n-ブチレンなどがある。アルキレン鎖は該分子の残部に単結合を介して結合され、また遊離基に単結合を介して結合される。該分子の残部および遊離基へのアルキレン鎖の結合点は、アルキレン鎖の1個の炭素原子またはいずれか2個の炭素原子を介するものでありうる。本明細書中で特に断らないかぎり、アルキレン鎖は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２４】
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、炭素原子と水素原子のみからなり、少なくとも1つの二重結合を含み、2〜12個の炭素原子を有する、直鎖状もしくは分枝鎖状の二価の炭化水素鎖をさし、該分子の残部を遊離基に連結するものであり、例えば、エテニレン、プロペニレン、n-ブテニレンなどがある。アルケニレン鎖は該分子の残部に二重結合もしくは単結合を介して結合され、また遊離基に二重結合もしくは単結合を介して結合される。該分子の残部および遊離基へのアルケニレン鎖の結合点は、アルケニレン鎖の1個の炭素原子またはいずれか2個の炭素原子を介するものでありうる。本明細書中で特に断らないかぎり、アルケニレン鎖は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２５】
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、炭素原子と水素原子のみからなり、少なくとも1つの三重結合を含み、2〜12個の炭素原子を有する、直鎖状もしくは分枝鎖状の二価の炭化水素鎖をさし、該分子の残部を遊離基に連結するものであり、例えば、プロピニレン、n-ブチニレンなどがある。アルキニレン鎖は該分子の残部に単結合を介して結合され、また遊離基に二重結合もしくは単結合を介して結合される。該分子の残部および遊離基へのアルキニレン鎖の結合点は、アルキニレン鎖の1個の炭素原子またはいずれか2個の炭素原子を介するものでありうる。本明細書中で特に断らないかぎり、アルキニレン鎖は1個以上の以下の置換基で置換されていてもよい：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) (ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２６】
「アルコキシ」は、式-ORaの基をさし、ここでRaは1〜12個の炭素原子を含む、上で定義したアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００２７】
「アルコキシアルキル」は、式-Ra-O-Raの基をさし、ここでRaは独立して上で定義したアルキル基である。酸素原子はアルキル基のどの炭素原子に結合されていてもよい。アルコキシアルキル基の各アルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００２８】
「アリール」は、水素原子と炭素原子のみからなり、6〜19個の炭素原子を含む、芳香族の単環式もしくは多環式炭化水素環系をさし、該環系は部分的にまたは完全に飽和されていてもよい。アリール基には、限定するものではないが、フルオレニル、フェニルおよびナフチルのような基が含まれる。本明細書中で特に断らないかぎり、「アリール」または接頭語「アル」（例えば「アラルキル」に含まれるもの）は、以下から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアリール基を含むものとする：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００２９】
「アラルキル」は、式-RaRbの基をさし（ここで、Raは上で定義したアルキル基、Rbは上で定義した1個以上のアリール基である）、例えばベンジル、ジフェニルメチルなどがある。アラルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。アラルキル基のアリール部分は、アリール基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００３０】
「アラルケニル」は、式-RcRbの基をさし、ここでRcは上で定義したアルケニル基、Rbは上で定義した1個以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリール基について先に定義したように置換されていてもよい。アラルケニル基のアルケニル部分は、アルケニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００３１】
「アラルキニル」は、式-RdRbの基をさし、ここでRdは上で定義したアルキニル基、Rbは上で定義した1個以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリール基について先に定義したように置換されていてもよい。アラルキニル基のアルキニル部分は、アルキニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００３２】
「アリールオキシ」は、式-ORbの基であり、ここでRbは上で定義したアリール基である。アリールオキシ基のアリール部分は、先に定義したように置換されていてもよい。
【００３３】
「アラルキルオキシ」は、式-ORbの基であり、ここでRbは上で定義したアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、先に定義したように置換されていてもよい。
【００３４】
「シクロアルキル」は、炭素原子と水素原子のみからなる、安定な非芳香族の単環式もしくは多環式炭化水素基をさし、縮合環もしくは架橋環系を含んでいてもよく、3〜15個の炭素原子（好ましくは、3〜10個の炭素原子）を有し、飽和または不飽和であり、該分子の残部に単結合によって結合される。単環式基には、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが含まれる。多環式基には、例えば、アダマンチン、ノルボルナン、ノルボルネン、デカリニル、7,7-ジメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタニルなどが含まれる。本明細書中で特に断らないかぎり、「シクロアルキル」は、以下から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル基を含むものとする：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００３５】
「シクロアルキルアルキル」は、式-RaReの基をさし、ここでRaは上で定義したアルキル基、Reは上で定義したシクロアルキル基である。アルキル基およびシクロアルキル基は先に定義したように置換されていてもよい。
【００３６】
「シクロアルキルアルケニル」は、式-RcReの基をさし、ここでRcは上で定義したアルケニル基、Reは上で定義したシクロアルキル基である。アルケニル基とシクロアルキル基は先に定義したように置換されていてもよい。
【００３７】
「シクロアルキルアルキニル」は、式-RdReの基をさし、ここでRdは上で定義したアルキニル基、Reは上で定義したシクロアルキル基である。アルキニル基とシクロアルキル基は先に定義したように置換されていてもよい。
【００３８】
「ハロ」は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをさす。
【００３９】
「ハロアルキル」は、上で定義した1個以上のハロ基で置換されている、上で定義したアルキル基をさし、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、1-フルオロメチル-2-フルオロエチル、3-ブロモ-2-フルオロプロピル、1-ブロモメチル-2-ブロモエチルなどがある。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４０】
「ハロアルケニル」は、上で定義した1個以上のハロ基で置換されている、上で定義したアルケニル基をさす。ハロアルケニル基のアルケニル部分は、アルケニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４１】
「ハロアルキニル」は、上で定義した1個以上のハロ基で置換されている、上で定義したアルキニル基をさす。ハロアルキニル基のアルキニル部分は、アルキニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４２】
「ヘテロシクリル」は、1〜12個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される1〜6個のヘテロ原子からなる、安定な3〜18員の非芳香族環基をさす。本明細書中で特に断らないかぎり、ヘテロシクリル基は単環系、二環系、三環系または四環系であってよく、縮合環系または架橋環系を含んでいてもよく、ヘテロシクリル基の窒素、炭素または硫黄原子は酸化されていてもよく、窒素原子は四級化されていてもよく、また、ヘテロシクリル基は部分的にもしくは完全に飽和されていてもよい。そのようなヘテロシクリル基の例としては、限定するものではないが、以下を挙げることができる：ジオキソラニル、チエニル[1,3]ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、2-オキソピペラジニル、2-オキソピペリジニル、2-オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、4-ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、1-オキソ-チオモルホリニル、および1,1-ジオキソ-チオモルホリニル。本明細書中で特に断らないかぎり、「ヘテロシクリル」とは、以下から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル基を含むものとする：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは 0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００４３】
「N-ヘテロシクリル」は、少なくとも1個の窒素原子を含む、上で定義したヘテロシクリル基をさし、該分子の残部へのヘテロシクリル基の結合がヘテロシクリル基の窒素原子を介するものである。N-ヘテロシクリル基はヘテロシクリル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４４】
「ヘテロシクリルアルキル」は、式-RaRfの基をさし、ここでRaは上で定義したアルキル基、Rfは上で定義したヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合は、ヘテロシクリルが窒素原子でアルキル基に結合されうる。ヘテロシクリルアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４５】
「ヘテロシクリルアルケニル」は、式-RcRfの基をさし、ここでRcは上で定義したアルケニル基、Rfは上で定義したヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合は、ヘテロシクリルが窒素原子でアルケニル基に結合されうる。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニル部分は、アルケニル基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４６】
「ヘテロシクリルアルキニル」は、式-RdRfの基をさし、ここでRdは上で定義したアルキニル基、Rfは上で定義したヘテロシクリル基であり、ヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合は、ヘテロシクリルが窒素原子でアルキニル基に結合されうる。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニル部分は、アルキニル基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００４７】
「ヘテロアリール」は、1〜13個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される1〜6個のヘテロ原子からなる、3〜18員の部分的にまたは完全に芳香族の環基をさす。本発明において、ヘテロアリール基は単環系、二環系、三環系または四環系であってよく、縮合環系または架橋環系を含んでいてもよく、ヘテロアリール基の窒素、炭素または硫黄原子は酸化されていてもよく、窒素原子は四級化されていてもよい。例としては、限定するものではないが、以下を挙げることができる：アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズインドリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ[b][1,4]ジオキセピニル、ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、1,4-ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル (ベンゾチオフェニル)、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ[4,6]イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、ナフチル、ナフチリジニル、オキサジウゾリル、2-オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、1-フェニル-1H-ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、およびチオフェニル(すなわちチエニル)。本明細書中で特に断らないかぎり、「ヘテロアリール」は、以下から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基を含むものとする：アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは 0、1または2)、and -R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）。上記置換基のそれぞれは、特に示さないかぎり、無置換である。
【００４８】
「N-ヘテロアリール」は、少なくとも1個の窒素原子を含む、上で定義したヘテロアリール基をさし、ヘテロアリール基の該分子の残部への結合点はヘテロアリール基の窒素原子を介するものである。N-ヘテロアリール基はヘテロアリール基について先で定義したように置換されていてもよい。
【００４９】
「ヘテロアリールアルキル」は、式-RaRgの基をさし、ここでRaは上で定義したアルキル基であり、Rgは上で定義したヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００５０】
「ヘテロアリールアルケニル」は、式-RcRgの基をさし、ここでRcは上で定義したアルケニル基であり、Rgは上で定義したヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニル部分は、アルケニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００５１】
「ヘテロアリールアルキニル」は、式-RdRgの基をさし、ここでRdは上で定義したアルキニル基であり、Rgは上で定義したヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について先に定義したように置換されていてもよい。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニル部分は、アルキニル基について先に定義したように置換されていてもよい。
【００５２】
「ヒドロキシアルキル」は、1個以上のヒドロキシ基(-OH)で置換されている、上で定義したアルキル基をさす。
【００５３】
「ヒドロキシアルケニル」は、1個以上のヒドロキシ基(-OH)で置換されている、上で定義したアルケニル基をさす。
【００５４】
「ヒドロキシアルキニル」は、1個以上のヒドロキシ基(-OH)で置換されている、上で定義したアルキニル基をさす。
【００５５】
本明細書で挙げた特定の化学基は、その化学基に存在すべき炭素原子の総数を示す簡易表記が先行しうる。例えば、C7-C12アルキルは、合計7〜12個の炭素原子を有する、下で定義するアルキル基を示し、C4-C12シクロアルキルアルキルは、合計4〜12個の炭素原子を有する、下で定義するシクロアルキルアルキル基を示す。簡易表記で示した合計炭素原子数には、記載した基の置換基に存在しうる炭素原子は含まれない。
【００５６】
「プロドラッグ」とは、生理的条件下でまたは加溶媒分解によって、本発明の生理活性化合物に変換されうる化合物を示す。したがって、「プロドラッグ」なる用語は、製薬上許容される本発明の化合物の前駆物質を意味する。プロドラッグは、それを必要とする被験者に投与したとき不活性であるが、体内で、例えば血中での加水分解により、本発明の活性化合物に変換される。プロドラッグ化合物は溶解性、組織適合性、または哺乳動物体内での遅延放出といった利点をもたらすことが多い (Bundgard, H., Design of Prodrugs (1985), pp. 7-9, 21-24 (Elsevier, Amsterdam)を参照されたい)。
【００５７】
プロドラッグに関する解説は、Higuchi, T.ら、"Pro-drugs as Novel Delivery Systems," A.C.S. Symposium Series, Vol. 14およびBioreversible Carriers in Drug Design, Edward B. Roche編、American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987に載っており、これら両文献を参照として本明細書に完全に組み入れる。
【００５８】
また、「プロドラッグ」という語は、共有結合で結合された担体（キャリア）を含むものをも意味し、担体は、そのようなプロドラッグが哺乳動物被験者に投与されたとき、体内で本発明の活性化合物を放出する。本発明の化合物のプロドラッグは、本発明の化合物に存在する官能基を修飾することにより調製することができるが、その際、かかる修飾が通常の操作によりまたはin vivoで本発明の親化合物に切断されるような方法で行う。プロドラッグには、ヒドロキシ、アミノまたはメルカプト基がいずれかの基（かかる基は、本発明の化合物のプロドラッグを哺乳動物被験者に投与したとき切断されて、それぞれ遊離ヒドロキシ、遊離アミノまたは遊離メルカプト基を形成する）に結合されている本発明の化合物が含まれる。プロドラッグの例としては、限定するものではないが、本発明の化合物中のアルコールまたはアミン官能基のアセテート、ホルメートおよびベンゾエート誘導体などが挙げられる。
【００５９】
「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物からの有効純度への単離、および効果的な治療薬への製剤化に耐えるのに十分な強度の化合物を示すことを意味する。
【００６０】
「哺乳類」および「哺乳動物」には、ヒトおよび家畜（ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなど）が含まれる。好ましくは、本発明において哺乳動物とはヒトである。
【００６１】
「任意の」または「場合により」とは、その後に記載する状況のイベントが起こっても起こらなくてもよいことを意味し、かかる記載は該イベントまたは状況が起こる場合と起こらない場合を含む。例えば、「（場合により）置換されていてもよいアリール」は、アリール基が置換されていても置換されていなくてもよいことを意味し、かかる記載は置換されたアリール基と置換のないアリール基の両方を含む。
【００６２】
「製薬上許容される添加剤」には、限定するものではないが、アジュバント、担体、賦形剤、流動促進剤、甘味剤、希釈剤、防腐剤、色素/着色剤、香味促進剤、界面活性剤、湿潤剤、分散助剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、または乳化剤が含まれ、これらは米国食品医薬品局がヒトや家畜への使用を承認しているものである。
【００６３】
「製薬上許容される塩」は、酸付加塩と塩基付加塩の両方を含む。
【００６４】
「製薬上許容される酸付加塩」は、遊離塩基の生物学的有効性および特性を保持する、生物学的にまたは別の理由で望ましい塩であって、以下に挙げる無機酸および有機酸を用いて形成される塩をさす。無機酸としては、限定するものではないが、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などがあり、有機酸としては、限定するものではないが、酢酸、2,2-ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、4-アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、ショウノウ-10-スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、エタンスルホン酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタル酸、2-オキソ-グルタル酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン-1,5-ジスルホン酸、ナフタレン-2-スルホン酸、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロト酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、4-アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、p-トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などがある。
【００６５】
「製薬上許容される塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的有効性および特性を保持する、生物学的にまたは別の理由で望ましい塩をさす。これらの塩は遊離酸への無機塩基または有機塩基の付加により調製される。無機塩基から誘導される塩としては、限定するものではないが、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウム塩などが挙げられる。好適な無機塩はアンモニウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、限定するものではないが、一級、二級および三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンを含む）、環状アミン、ならびに塩基性イオン交換樹脂、例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、2-ジメチルアミノエタノール、2-ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リシン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、N-エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が挙げられる。特に好適な有機塩基はイソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。
【００６６】
往々にして、結晶化は本発明の化合物の溶媒和物をもたらす。本明細書中で用いる「溶媒和物」とは、1以上の溶媒分子を伴う1以上の本発明の化合物分子からなる会合物をさす。溶媒は水であってよく、その場合の溶媒和物は水和物となる。これとは別に、溶媒は有機溶媒であってもよい。こうして、本発明の化合物は一水和物、二水和物、半水和物、セスキ水和物、三水和物、四水和物といった水和物、ならびに対応する溶媒和形態として存在しうる。本発明の化合物は真の溶媒和物でありうるが、本発明の化合物が単に付随的な水または水と付随的な溶媒の混合物を保持する場合もある。
【００６７】
「医薬組成物」は、本発明の化合物と、生理活性化合物を哺乳動物（例えばヒト）に送達するために当技術分野で一般的に許容される媒体とを含む製剤をさす。そのような媒体には、製薬上許容されるあらゆる担体、希釈剤または賦形剤が含まれる。
【００６８】
「治療上有効な量」とは、哺乳動物（好ましくはヒト）に投与したとき、哺乳動物（好ましくはヒト）において対象の疾患または症状の治療（以下で定義する）を行うのに十分な、本発明の化合物の量をさす。「治療上有効な量」となる本発明の化合物の量は、その化合物、疾患もしくは症状とその重症度、治療すべき哺乳動物の年齢に応じて変化するが、当業者であれば、彼自身の知識と本明細書を考慮してルーチンに決定することができる。
【００６９】
本明細書で用いる「治療する」または「治療」は、対象の疾患または症状を有する哺乳動物（好ましくはヒト）における対象の疾患または症状の治療を包含し、以下を含む：
(i)  疾患または症状が哺乳動物で発症するのを防止すること（特に、そのような哺乳動物が該症状の素因を有するものの、それを有するとまだ診断されていない場合）；
(ii)  疾患または症状を阻止すること、すなわち、その発症を阻止すること；
(iii)  疾患または症状を軽減すること、すなわち、疾患または症状の後退を引き起こすこと；あるいは
(iv)  疾患または症状を安定させること。
【００７０】
本明細書で用いる「疾患」および「症状」という用語は、互換的に使用することができるか、または特定の疾病もしくは症状の原因因子が不明であり（その結果、病因がまだ解明されていない）、それゆえに、望ましくない症状もしくは症候群（多かれ少なかれ具体的な症状のセットが臨床医によって確認されている）としてのみ認識されて、疾患としてまだ認識されないという点で相違しうる。
【００７１】
本発明の化合物、またはそれらの製薬上許容される塩は、１以上の不斉中心を含むことができ、したがってエナンチオマー、ジアステレオマー、その他の立体異性体として存在することができ、これらは絶対配置の点から、(R)-もしくは(S)-として、またはアミノ酸に関しては(D)-もしくは(L)-として定義される。本発明は、そのような存在しうる全ての異性体のみならず、そのラセミ体および光学的に純粋な形態をも含むものである。光学的に活性の(+)および(-)、(R)-および(S)-、または(D)-および(L)-異性体は、キラルなシントンもしくはキラルな試薬を用いて調製することができ、あるいはキラルカラムを用いるHPLCのような慣用方法を用いて分割することができる。本明細書に記載の化合物がオレフィン系二重結合または他の幾何学的不斉中心を含む場合には、特に断らない限り、その化合物はEおよびZ幾何異性体を含むものとする。同様に、全ての互変異性体も含めるものとする。
【００７２】
「立体異性体」とは、同じ結合によって結合された同一原子から構成されているが、相互交換可能でない異なる三次元構造を有する化合物のことである。本発明は種々の立体異性体とその混合物を想定しており、また、重ね合わせることができない鏡像の2つの立体異性体をさす「エナンチオマー」を含むものである。
【００７３】
「互変異性体」とは、ある分子の１つの原子から同分子の別の原子へのプロトンのシフトをさす。本発明は前記化合物の互変異性体を含むものである。
【００７４】
「アトロプ異性体」は、回転障壁がコンホマーの単離を可能にするほど高い場合、単結合の周りの妨げられた回転から生じる立体異性体のことである (Eliel, E. L.; Wilen, S. H. Stereochemistry of Organic Compounds; Wiley & Sons: New York, 1994; Chapter 14)。アトロプ異性はキラルな原子の非存在下でキラリティーの要素を導入するので重要である。本発明はアトロプ異性体を包含し、例えば、単結合の周りの限られた回転がコアトリアゾール構造から生じる場合には、アトロプ異性体が可能であり、本発明の化合物および/またはプロドラッグにはアトロプ異性体が特に含まれる。
【００７５】
本明細書で用いる化学命名法および構造図は、I.U.P.A.C.命名法の改訂版に従っており、本発明の化合物は中心コア構造、すなわちトリアゾール構造の誘導体として本明細書では命名される。本明細書で用いる複雑な化合物の命名の場合、置換基はそれが結合している基の前にその名が付けられる。例えば、シクロプロピルエチルはシクロプロピル置換基をもつエチル主鎖からなる。化学構造図では、一部の炭素原子（その原子価を満たすのに十分な水素原子に結合していると仮定されるもの）を除いて、すべての結合が記載される。
【００７６】
式(Ia)および(Ib)の化合物の環原子の番号付けを以下に示す：
【化２】
2009507080.tif 000004
【００７７】
例えば、式(Ia)において、Aが-C(O)-であり、R1が-R8-OR10 (ここでR8は直接結合で、R10は2-ピロリジン-1-イルエチル)で4位を置換されたフェニルであり、R2、R4およびR5がそれぞれ水素であり、R3が1H-インドール-5-イルである化合物、すなわち、次式の化合物：
【化３】
2009507080.tif 000005
【００７８】
は、本明細書では5-アミノ-1-(1H-インドール-5-イル)カルボニル-3-[4-[2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ]フェニルアミノ]-1H-1,2,4-トリアゾールと命名される。
【００７９】
発明の実施の形態
「発明の概要」で上に示した本発明の種々の態様の一実施形態は、下記の式(Ia)の化合物である：
【化４】
2009507080.tif 000006
【００８０】
［式中、
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル; または
e)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレン、および置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である］。
【００８１】
式(Ia)の化合物の別の実施形態は、下記の式(Ia)の化合物である：
Aは、-C(O)-であり;
R1は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール; または
b)  アルキル、ハロ、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
c)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、オキソ、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7、-R8-S(O)pR10 (ここでpは0、1または2) および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル; 
d)  ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-C(O)N(R6)R7および-R8-N(R6)R7からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;
R2は、水素、アルキルまたは-C(O)R10であり;
R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。
【００８２】
式(Ia)の化合物の別の実施形態は、下記の式(Ia)の化合物である：
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、下記の基のうちの1つであり：
a)  ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2)（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいアルキル;
b)  -R8-OR10、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリール、およびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル;
c)  アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリール;
d)  アラルキル、ここにおいて、
(1)  アラルキル基のアルキル部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR14、-N(R14)C(O)R14、-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール (1個以上のハロ基で置換されていてもよい)、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである）; および
(2)  アラルキル基のアリール部分は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-O-R16-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR14、-R15-N(R14)C(O)R14、-R15-N(R14)S(O)tR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)tOR14 (ここでtは1または2)、-R15-S(O)pR14 (ここでpは0、1または2)、および-R15-S(O)tN(R14)2 (ここでtは1または2) からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい（ただし、R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、R15は、それぞれ独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンであり、R16は、直鎖もしくは分枝鎖アルキレンまたはアルケニレンである）; 
e)  アルキル、オキソ、および-R8-OR10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール; または
f)  ヘテロアリールアルケニル（ここで、ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリール部分は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。
【００８３】
式(Ia)の化合物の別の実施形態は、下記の式(Ia)の化合物である：
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-R8-O-R9-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-R8-O-R9-N(R6)R7、-R8-O-R9-C(NR11)N(R11)H、および-R8-N(R6)C(O)R10からなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R2、R4およびR5は、それぞれ、水素またはアルキルであり; 
R3は、-R8-OR10で置換されていてもよいシクロアルキルであるか、または
R3は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-C(O)OR10、-R8-OC(O)R10、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R8-O-R9-C(O)N(R6)R7、-S(O)pR6 (ここでpは0、1または2)、-S(O)tN(R6)R7 (ここでtは1または2)、-R8-N(R6)R7、-R8-N(R6)C(O)R10、-R8-N(R6)C(O)OR10および-R8-CNからなる群より選択される1個以上の置換基で置換されたアリールであり;
R6およびR7は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、-R9-OR10、-R9-CN、-R9-NO2、-R9-N(R10)2、-R9-C(O)OR10および-R9-C(O)N(R10)2からなる群より選択され; 
場合により、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよいN-ヘテロアリールまたは置換されていてもよいN-ヘテロシクリルを形成し;
R8は、それぞれ独立して、直接結合、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R9は、それぞれ独立して、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキレン、置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルケニレンおよび置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖アルキニレンからなる群より選択され; 
R10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアラルケニル、置換されていてもよいアラルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され;
R11は、それぞれ、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは-OR10である。
【００８４】
式(Ia)の化合物の別の実施形態は、下記の式(Ia)の化合物である：
Aは、-C(O)-であり;
R1は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、-R8-OR10、-R8-O-R9-OR10、-R8-O-R9-O-R9-OR10、-R8-O-R9-CN、-R8-O-R9-C(O)OR10、-R