(57)【要約】  本発明は新規なピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物ならびに高−増殖性障害及び脈管形成と関連する疾患の予防及び／又は処置のためのそれらの化合物及び組成物の使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2009519905.tif 000431
［式中、
Ｒ１は、
１．１）フェニル又は少なくとも１個の環が芳香族である９〜１０個の環メンバーの二環式炭素環
を示し、Ｒ１は場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン；及び
１．１．ｂ２）Ｒ９がＨあるいは場合によりハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９；
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５｛ここでＲ１５はＨ又は場合により最高で３個の
ハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．１．ｅ３）フェニル；
１．１．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｆ２）Ｒ２４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ２４、又は
１．１．ｆ３）ＮＲ２５Ｒ２６｛ここでＲ２５及びＲ２６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ２５及びＲ２６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．１．ｇ３）フェニル；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アル
キルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン；
１．１．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｈ３）Ｒ３６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ３６、あるいは
１．１．ｈ４）ＮＲ３７Ｒ３８｛ここでＲ３７及びＲ３８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３７及びＲ３８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１は、
１．２）Ｎ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環；あるいは少なくとも１個の環が芳香族であり、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個の部分を含有する８〜１０個の環メンバーの二環式複素環
を示し、該二環式複素環の非−芳香環は場合によりＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２及びＮＲ４４より成る群から独立して選ばれる最高で３個の部分を含有することができ、ここでＲ４４はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン；及び
１．２．ｂ２）Ｒ４９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す
ＯＲ４９
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン；
１．２．ｃ２）Ｒ５１がＨ又は場合により−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５１；及び
１．２．ｃ３）−ＮＲ５２Ｒ５３｛ここでＲ５２及びＲ５３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５２及びＲ５３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ５４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ５４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．２．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５５｛ここでＲ５５はＨ又は場合により最高で３個のハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；
１．２．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．２．ｅ３）フェニル；
１．２．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８；あるいは
１．２．ｅ６）−ＮＲ５９Ｒ６０｛ここでＲ５９及びＲ６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５９及びＲ６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｆ２）Ｒ６４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ６４、又は
１．２．ｆ３）ＮＲ６５Ｒ６６｛ここでＲ６５及びＲ６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６５及びＲ６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；
１．２．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．２．ｇ３）フェニル；
１．２．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０；あるいは
１．２．ｇ６）−ＮＲ７１Ｒ７２｛ここでＲ７１及びＲ７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７１及びＲ７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン；
１．２．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｈ３）Ｒ７６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７６、あるいは
１．２．ｈ４）ＮＲ７７Ｒ７８｛ここでＲ７７及びＲ７８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７７及びＲ７８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３は、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲン又はＯＲ８８を有していることができ、ここでＲ８８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化２】
2009519905.tif 000432
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ４）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化３】
2009519905.tif 000433
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【化４】
2009519905.tif 000434
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．５）場合により置換されていることができるフェニル；
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；
３．８）−ＣＮ；あるいは
３．９）Ｒ１０８がＨ又は−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１０８
を示し；
Ｒ４は、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１．ｅ）場合により置換されていることができるフェニル；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【化５】
2009519905.tif 000435
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化６】
2009519905.tif 000436
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化７】
2009519905.tif 000437
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．４．ｄ２．３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化８】
2009519905.tif 000438
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン；及び
４．５．ｂ２）Ｒ１４３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４３；
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４９｛ここでＲ１４９はＨ又は場合により最高で３個のハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化９】
2009519905.tif 000439
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化１０】
2009519905.tif 000440
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化１１】
2009519905.tif 000441
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化１２】
2009519905.tif 000442
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲ
ンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化１３】
2009519905.tif 000443
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示
すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す］
の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化１４】
2009519905.tif 000444
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ３）フェニル；
１．１．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｆ２）Ｒ２４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ２４、又は
１．１．ｆ３）ＮＲ２５Ｒ２６｛ここでＲ２５及びＲ２６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ２５及びＲ２６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ３）フェニル；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ
１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン；
１．１．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｈ３）Ｒ３６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ３６、あるいは
１．１．ｈ４）ＮＲ３７Ｒ３８｛ここでＲ３７及びＲ３８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３７及びＲ３８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）Ｎ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン；
１．２．ｃ２）Ｒ５１がＨ又は場合により−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５１；及び
１．２．ｃ３）−ＮＲ５２Ｒ５３｛ここでＲ５２及びＲ５３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５２及びＲ５３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ５４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ５４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；
１．２．ｅ３）フェニル；
１．２．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８；あるいは
１．２．ｅ６）−ＮＲ５９Ｒ６０｛ここでＲ５９及びＲ６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５９及びＲ６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｆ２）Ｒ６４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ６４、又は
１．２．ｆ３）ＮＲ６５Ｒ６６｛ここでＲ６５及びＲ６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６５及びＲ６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；
１．２．ｇ３）フェニル；
１．２．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ
１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０；あるいは
１．２．ｇ６）−ＮＲ７１Ｒ７２｛ここでＲ７１及びＲ７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７１及びＲ７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン；
１．２．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｈ３）Ｒ７６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７６、あるいは
１．２．ｈ４）ＮＲ７７Ｒ７８｛ここでＲ７７及びＲ７８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７７及びＲ７８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化１５】
2009519905.tif 000445
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す
−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化１６】
2009519905.tif 000446
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【化１７】
2009519905.tif 000447
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【化１８】
2009519905.tif 000448
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化１９】
2009519905.tif 000449
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化２０】
2009519905.tif 000450
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化２１】
2009519905.tif 000451
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化２２】
2009519905.tif 000452
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化２３】
2009519905.tif 000453
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化２４】
2009519905.tif 000454
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化２５】
2009519905.tif 000455
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することが
できる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化２６】
2009519905.tif 000456
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項３】
式（Ｉ）
【化２７】
2009519905.tif 000457
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成す
ることができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化２８】
2009519905.tif 000458
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化２９】
2009519905.tif 000459
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【化３０】
2009519905.tif 000460
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【化３１】
2009519905.tif 000461
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化３２】
2009519905.tif 000462
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化３３】
2009519905.tif 000463
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あ
るいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化３４】
2009519905.tif 000464
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨある
いは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化３５】
2009519905.tif 000465
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化３６】
2009519905.tif 000466
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化３７】
2009519905.tif 000467
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化３８】
2009519905.tif 000468
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）
アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化３９】
2009519905.tif 000469
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項４】
式（Ｉ）
【化４０】
2009519905.tif 000470
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；又は
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−
Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化４１】
2009519905.tif 000471
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；及び
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化４２】
2009519905.tif 000472
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示す｝
３．４）
【化４３】
2009519905.tif 000473
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；及び
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができ
る（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【化４４】
2009519905.tif 000474
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化４５】
2009519905.tif 000475
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化４６】
2009519905.tif 000476
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化４７】
2009519905.tif 000477
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ
及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化４８】
2009519905.tif 000478
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化４９】
2009519905.tif 000479
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化５０】
2009519905.tif 000480
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化５１】
2009519905.tif 000481
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化５２】
2009519905.tif 000482
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項５】
式（Ｉ）
【化５３】
2009519905.tif 000483
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成す
ることができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化５４】
2009519905.tif 000484
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化５５】
2009519905.tif 000485
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【化５６】
2009519905.tif 000486
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；及び
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝；あるいは
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
で置換されていることができる｝
４．２）
【化５７】
2009519905.tif 000487
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化５８】
2009519905.tif 000488
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化５９】
2009519905.tif 000489
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；及び
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化６０】
2009519905.tif 000490
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；及び
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ
又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；又は
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；又は
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；又は
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化６１】
2009519905.tif 000491
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化６２】
2009519905.tif 000492
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化６３】
2009519905.tif 000493
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化６４】
2009519905.tif 000494
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンで置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；及び
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化６５】
2009519905.tif 000495
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；及び
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項６】
式（Ｉ）
【化６６】
2009519905.tif 000496
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、
Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、ある
いはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；及び
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；  
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化６７】
2009519905.tif 000497
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；及び
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【化６８】
2009519905.tif 000498
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示す｝
３．４）
【化６９】
2009519905.tif 000499
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；及び
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；及び
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝；あるいは
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場
合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
で置換されていることができる｝
４．２）
【化７０】
2009519905.tif 000500
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化７１】
2009519905.tif 000501
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化７２】
2009519905.tif 000502
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；及び
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化７３】
2009519905.tif 000503
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；及び
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；又は
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；又は
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；又は
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化７４】
2009519905.tif 000504
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化７５】
2009519905.tif 000505
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化７６】
2009519905.tif 000506
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化７７】
2009519905.tif 000507
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンで置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；及び
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化７８】
2009519905.tif 000508
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；及び
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項７】
式（Ｉ）
【化７９】
2009519905.tif 000509
において、
Ｒ１が、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；ならびに
１．１．ｍ）ＣＮ
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１が、
１．２）チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール及びチオフェンから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；及び
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；ならびに
１．２．ｍ）ＣＮ
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２がハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し；
Ｒ３が、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｄ）−ＣＮ；又は
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨを示し；そして
Ｒ９０は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により−ＯＲ９１で置換されていることができ、ここでＲ９１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【化８０】
2009519905.tif 000510
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル
を示す｝
３．３）
【化８１】
2009519905.tif 000511
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示す｝
３．４）
【化８２】
2009519905.tif 000512
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、イソオキサゾール及びイソチアゾールから選ばれる５〜６員芳香族複素環；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４が、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝；あるいは
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
で置換されていることができる｝
４．２）
【化８３】
2009519905.tif 000513
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【化８４】
2009519905.tif 000514
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【化８５】
2009519905.tif 000515
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０
を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【化８６】
2009519905.tif 000516
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨある
いは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；あるいは
４．５．ｍ）ＣＮ
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【化８７】
2009519905.tif 000517
｛ここで、
Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【化８８】
2009519905.tif 000518
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【化８９】
2009519905.tif 000519
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【化９０】
2009519905.tif 000520
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【化９１】
2009519905.tif 000521
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３が−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す
請求項１の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩。
【請求項８】
式（Ｑ１）
【化９２】
2009519905.tif 000522
［式中、
ＲはＨ又は（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し；そして
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す］
の化合物。
【請求項９】
式
【化９３】
2009519905.tif 000523
［式中、
Ｇ３はハロゲン、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｈを示す］
の化合物。
【請求項１０】
以下のリスト：
４−アミノ−５−｛４−［（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−７−（モルホリン−４−イルメチル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−６−カルボキシアミド；
４−アミノ−５−｛４−［（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）−アミノ］フェニル｝−７−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−６−カルボキシアミド；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝−６−（メトキシメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−［（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）メチル］−６−（メトキシメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−（４−｛４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−［（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル］−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−６−（メトキシメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−（４−｛４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−［（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル］−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル｝フェニル）−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−（４−｛４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−［（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル］−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル｝−２−フルオロフェニル）−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
ｒｅｌ−Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］メチル｝−６−（メトキシメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）−６−（１，３−オキサゾール−５−イル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［６−アセチル−４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［６−アセチル−４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［６−アセチル−４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（シアノメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（シアノメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（シアノメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（ジフルオロメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（シクロプロピルカルボニル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（ジフルオロメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェ
ニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［６−アセチル−４−アミノ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（ジフルオロメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
１−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−メチル−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
１−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−（４−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−２−イル）ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（１，４−オキサゼパン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２，５−ジフルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−（モルホリン−４−イルメチル
）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−メチルフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−アミノ−７−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］メチル｝−６−（メトキシメチル）−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
１−（４−｛４−アミノ−６−（メトキシメチル）−７−［（３−メチルモルホリン−４−イル）メチル］−ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル｝−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］フェニル｝−Ｎ’−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−アミノ−６−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］−トリアジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル］ウレア
から選ばれる化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物及び（ｐｌｕｓ）製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の有効量を哺乳類に投与することを含んでなる、該哺乳類におけるガンの処置方法。
【請求項１３】
該哺乳類が人間である請求項１２の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は、新規なピロロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物ならびに高−増殖性及び／又は脈管形成性障害の処置のための、単独の薬剤としての又は他の活性成分と組み合わされたそれらの化合物又は組成物の使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
ガンは、組織の異常な成長から生ずる疾患である。ある種のガンは、局所的組織中に侵入する及びまた遠隔の器官に転移する可能性を有する。この疾患は、多様な異なる器官、組織及び細胞型において発病し得る。従って、「ガン」という用語は、千種類を超える疾患の集合を指す。
【０００３】
２００２年に世界中で４４０万人を超える人々が乳ガン、結腸ガン、卵巣ガン、肺ガン又は前立腺ガンと診断され、２５０万人を超える人々がこれらの破壊的な疾患で死亡した（非特許文献１）。合衆国のみで、２００５年に１２５万を超える新しい症例及び５００，０００を超えるガンからの死亡が推測された。これらの新しい症例の大部分は結腸（〜１００，０００）、肺（〜１７０，０００）、乳房（〜２１０，０００）及び前立腺（〜２３０，０００）のガンであると予測された。ガンの発生率及び有病率は次の１０年に及んで約１５％増加することが予測され、１．４％の平均成長率を反映している（非特許文献２）。
【０００４】
ガンの処置は、２つの主な型、治癒的又は緩和的のものである。ガンのための主な治癒的治療は、外科手術及び放射線である。これらの選択肢は一般に、ガンが初期の局在化している段階に発見される場合のみにうまくいく（非特許文献３）。疾患が局所的に進んだガン又は転移ガンに進行してしまうと、これらの治療は有効性がより低く、治療の目的は症状の緩和及び生命の高い質の保持を目指す。いずれの処置様式においても、最も優勢な処置案は、外科手術、放射線治療及び／又は化学療法の組み合わせを含む。
【０００５】
細胞毒性薬剤（細胞縮小剤（ｃｙｔｏｒｅｄｕｃｔｉｖｅ  ａｇｅｎｔｓ）としても既知）はガンの処置において、治癒的処置として又は寿命の延長もしくは症状の緩和の目的で用いられる。細胞毒性薬剤を新−添加剤処置（ｎｅｏ−ａｄｊｕｖａｎｔ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）（腫瘍を収縮させ、それにより外科手術及び放射線のような局所的治療をより有効にすることを目的とする初期の化学療法）として又は補助化学療法（ａｄｊｕｖａｎｔ  ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ）（外科手術及び／又は局所的治療と一緒にか又はその後に用いられる）として放射線治療及び／又は外科手術と組み合わせることができる。種々の薬剤の組み合わせは、多くの場合に単独の薬剤より有効である：それらはある種の腫瘍において反応の強化、薬剤耐性の発現の減少及び／又は生存率の向上の利点を与えることができる。多くのガンの処置において組み合わされた細胞毒性管理の使用が非常に普通であるのはこれらの理由のためである。
【０００６】
現在の用途における細胞毒性薬剤は、増殖を妨げて細胞死を誘導するために種々の機構を用いる。それらの作用機構に基づいて、一般にそれらを以下の群に分類することができる：微小管の重合又は解重合を妨げる微小管モジュレーター（例えばドセタキセル（ｄｏｃｅｔａｘｅｌ）、パクリタキセル（ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ）、ビンブラスチン（ｖｉｎｂｌａｓｔｉｎｅ）、ビノレルビン（ｖｉｎｏｒｅｌｂｉｎｅ））；ヌクレオシド類似体
を含む代謝拮抗物質及び重要細胞代謝経路の他の阻害剤（例えばカペシタビン（ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）、ゲムシタビン（ｇｅｍｃｉｔａｂｉｎｅ）、メトトレキセート（ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ））；ＤＮＡと直接相互作用する薬剤（例えばカルボプラチン（ｃａｒｂｏｐｌａｔｉｎ）、シクロホスファミド（ｃｙｃｌｏｐｈｏｓｐｈａｍｉｄｅ））；ＤＮＡポリメラーゼ及びトポイソメラーゼ  ＩＩを妨げるアントラサイクリン  ＤＮＡ  挿入化合物（ｉｎｔｅｒｃｈａｌａｔｏｒｓ）（例えばドキソルビシン（ｄｏｘｏｒｕｂｉｃｉｎ）、エピルビシン（ｅｐｉｒｕｂｉｃｉｎ））；ならびにトポイソメラーゼ  ＩＩ及びＩの酵素活性の非−アントラサイクリン阻害剤（例えばトポテカン（ｔｏｐｏｔｅｃａｎ）、イリノテカン（ｉｒｉｎｏｔｅｃａｎ）及びエトポシド（ｅｔｏｐｏｓｉｄｅ））。種々の細胞毒性薬剤が異なる作用機構を介して作用するとしても、それぞれは一般に腫瘍の少なくとも一過性の収縮に導く。
【０００７】
細胞毒性薬剤は、ガンとの戦いにおいて用いるための腫瘍学者の兵器庫における重要な部品を代表し続けている。現在、後期臨床試験第ＩＩ及びＩＩＩ相を受けている薬剤の大部分は、既知の作用機構（チューブリン結合剤、代謝拮抗物質、ＤＮＡプロセシング）及び既知の薬剤の種類（例えばタキサン（ｔａｘａｎｅｓ）又はカンプトテシン（ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎｓ））における増分の改良（ｉｎｃｒｅｍｅｎｔａｌ  ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｓ）に焦点を当てている。新規な機構に基づく少数の細胞毒性薬剤が最近現れた。これらの細胞毒性薬剤に関する作用様式は、ＤＮＡ改変に含まれる酵素［例えばヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）］の阻害、微小管運動及び細胞周期進行に含まれるタンパク質（例えばキネシン、オーロラキナーゼ）の阻害ならびにアポトーシス経路の新規な誘導物質（例えばｂｃｌ−２阻害剤）を含む。
【０００８】
試験管内の腫瘍細胞増殖アッセイにおける活性と臨床的設定における抗−腫瘍活性の間の連鎖は、当該技術分野において十分に確立されている。例えばタキソール（ｔａｘｏｌ）（非特許文献４）、タキソテレ（ｔａｘｏｔｅｒｅ）（非特許文献５）及びトポイソメラーゼ阻害剤（非特許文献６）の治療的有用性。
【０００９】
細胞は、クロマチンと呼ばれる高次の複合体を採用することにより、それらのＤＮＡを保護する。有糸分裂及びアポトーシスにより誘導される細胞死の間にはクロマチン凝縮が明らかであるが、複製、修復、組換え及び転写にはクロマチン脱凝縮が必要である。ヒストンは、ＤＮＡ凝縮の調節に含まれるいくつかのＤＮＡ−結合タンパク質の中に含まれ；そしてヒストン尾部の翻訳−後改変は、細胞周期の間に起こる動的凝縮／脱凝縮において決定的な役割を果たす。ヒストン  Ｈ３の尾部のリン酸化は転写及び細胞分裂の両方に含まれる（非特許文献７）。複数のタンパク質キナーゼがヒストン  Ｈ３をリン酸化することが報告されており、これらのキナーゼはシグナル伝達及び分裂キナーゼの両方として機能する。
【００１０】
細胞毒性薬剤が、進行した充実性腫瘍を有する患者を処置するための方法の先頭にあり続けているとしても、それらの限られた有効性及び狭い治療指数は有意な副作用を生ずる。さらに、ガンへの基礎研究は、腫瘍進行に中心的な（ｃｅｎｔｒａｌ）特殊な機構に基づく毒性のより低い治療の研究に導いた。そのような研究は、ガン患者にとって生命の質の向上を有する有効な治療に導くはずである。かくして細胞増殖抑制剤（ｃｙｔｏｓｔａｔｉｃｓ）と呼ばれる新しい種類の治療薬が現れた。細胞増殖抑制剤は、それらの作用を腫瘍の安定化に向け、一般により制限され且つより少ない重大な副作用の側面を伴う。それらの開発は、ガンの進行に含まれる特定の遺伝子変化の同定ならびにチロシンキナーゼ及びセリン／トレオニンキナーゼのようなガンにおいて活性化されるタンパク質の理解から生じた。
【００１１】
腫瘍細胞標的の直接の阻害に加え、細胞増殖抑制剤は、腫瘍脈管形成のプロセスを遮断
するように開発されている。このプロセスは現存する及び新規な血管を腫瘍に供給し、栄養供給の継続を支持し、従って腫瘍成長の促進を助ける。血管内皮成長因子受容体  ２（Ｖａｓｃｕｌａｒ  Ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ２）（ＶＥＧＦＲ２）、繊維芽細胞成長因子  １（Ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔ  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  １）（ＦＧＦＲ１）及びＴｉｅ２を含む重要なチロシンキナーゼ受容体は脈管形成を調節することが示され、非常に魅力的な薬剤標的として現れた。
【００１２】
１〜２ｍｍ３の寸法を超える進行性の腫瘍成長を支えるために、腫瘍細胞は機能性間質、繊維芽細胞から成る支持構造、平滑筋細胞、内皮細胞、細胞外マトリックスタンパク質及び可溶性因子を必要とすることが認識されている（非特許文献８）。腫瘍はＰＤＧＦ及びトランスフォーミング成長因子−ベータ（ＴＧＦ−ｂｅｔａ）のような可溶性成長因子の分泌を介して間質組織の形成を誘導し、それがさらに宿主細胞による相補的な（ｃｏｍｐｌｉｍｅｎｔａｒｙ）因子、例えば繊維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、表皮成長因子（ＥＧＦ）及び血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）の分泌を刺激する。これらの刺激因子は新しい血管の形成又は脈管形成を誘導し、それは酸素及び栄養を腫瘍にもたらし、それが成長することを可能にし、且つ転移のための経路を与える。間質形成の阻害を目的とするいくつかの治療は、多様な組織学的型からの上皮腫瘍の成長を阻害するであろうと思われる。（非特許文献９；非特許文献１０；非特許文献１１）。しかしながら、脈管形成プロセス及び腫瘍進行に含まれる複雑な性質及び多数の成長因子のために、１つの経路を標的とする薬剤は限られた有効性を有し得る。宿主間質における脈管形成を誘導するために腫瘍が用いる重要なシグナリング経路の複数に対する処置を与えるのが望ましい。これらには間質形成の有力な刺激物質であるＰＤＧＦ、（非特許文献１２）、繊維芽細胞及び内皮細胞のための化学−誘引物質（ｃｈｅｍｏ−ａｔｔｒａｃｔａｎｔ）及びマイトジェンであるＦＧＦならびに血管新生の有力な調節物質であるＶＥＧＦが含まれる。胚の発育及びいくつかの脈管形成−依存性疾患の両方における脈管形成及び血管形成の主要な調節物質は、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ；血管透過性因子、ＶＰＦとも呼ばれる）である。ＶＥＧＦは交互ＲＮＡスプライシングのためにホモ二量体形態で存在するマイトジェンのあるイソ型の群を代表する。ＶＥＧＦイソ型は、血管内皮細胞に関して高度に特異的であることが報告されている（総説に関し：非特許文献１３；非特許文献１４を参照されたい）。
【００１３】
ＶＥＧＦ発現は低酸素（非特許文献１５）ならびに多様なサイトカイン及び成長因子、例えばインターロイキン−１、インターロイキン−６、表皮成長因子及びトランスフォーミング成長因子により誘導されることが報告されている。今日までに、ＶＥＧＦ及びＶＥＧＦ群のメンバーは、３つの貫膜受容体チロシンキナーゼ、ＶＥＧＦ受容体−１（ｆｌｔ−１（ｆｍｓ−様チロシンキナーゼ−１）としても既知）、ＶＥＧＦＲ−２（受容体を含有するキナーゼ挿入ドメイン（ＫＤＲ）としても既知；ＫＤＲのネズミ類似体は胎児肝臓キナーゼ−１（ｆｌｋ−１）として既知）及びＶＥＧＦＲ−３（ｆｌｔ−４としても既知）の１つもしくはそれより多くに結合することが報告されている（非特許文献１６）。ＫＤＲ及びｆｌｔ−１は、異なるシグナル伝達性を有することが示された（非特許文献１７；非特許文献１８）。かくしてＫＤＲは無損傷の細胞において強いリガンド−依存性チロシンリン酸化を受けるが、ｆｌｔ−１は弱い反応を示す。かくしてＫＤＲの結合は全範囲のＶＥＧＦ−媒介生物反応の誘導のための決定的な必要条件であると思われる。
【００１４】
生体内で、ＶＥＧＦは血管形成において中心的役割を果たし、脈管形成及び血管の透過性化（ｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ）を誘導する。調節されないＶＥＧＦ発現は、異常な脈管形成及び／又は高透過性プロセスにより特徴付けられる複数の疾患の発現に寄与する。いくつかの薬剤によるＶＥＧＦ−媒介シグナル伝達カスケードの調節は、異常な脈管形成及び／又は高透過性プロセスの制御のための有用な様式を与えることができると思われる。
【００１５】
血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ、ＶＥＧＦ−Ｃ、ＶＥＧＦ−Ｄ）及びそれらの受容体（ＶＥＧＦＲ２、ＶＥＧＦＲ３）は、腫瘍脈管形成の重要な調節物質であるのみでなく、リンパ管形成の重要な調節物質でもある。ＶＥＧＦ、ＶＥＧＦ−Ｃ及びＶＥＧＦ−Ｄはほとんどの腫瘍において、主に腫瘍成長期間の間に、そして多くの場合に実質的に向上したレベルで発現される。ＶＥＧＦ発現は低酸素、サイトカイン、ｒａｓのようなガン遺伝子により、あるいは腫瘍サプレッサー遺伝子の不活性化により刺激される（非特許文献１９；非特許文献２０）。
【００１６】
ＶＥＧＦｓの生物学的活性は、それらの受容体への結合により媒介される。ＶＥＧＦＲ３（Ｆｌｔ−４とも呼ばれる）は、主に正常な成熟組織（ａｄｕｌｔ  ｔｉｓｓｕｒｅｓ）におけるリンパ管内皮上で発現される。ＶＥＧＦＲ３機能は、新しいリンパ管形成に必要であるが、前から存在するリンパ管の保守には必要でない。ＶＥＧＦＲ３は、腫瘍における血管内皮上でも上方調節される。最近、ＶＥＧＦＲ３に関するリガンドであるＶＥＧＦ−Ｃ及びＶＥＧＦ−Ｄが哺乳類におけるリンパ管形成の調節物質として同定された。腫瘍−関連リンパ管形成因子により誘導されるリンパ管形成は、新しい血管の腫瘍中への成長を促進し、腫瘍細胞に全身循環への手段を与えることができるはずである。リンパ管に侵入する細胞は、胸管を介して血流中へのそれらの道を見出すことができるはずである。腫瘍発現研究は、ＶＥＧＦ−Ｃ、ＶＥＧＦ−Ｄ及びＶＥＧＦＲ３発現を、原発性腫瘍が拡大する能力に直接関連する臨床病理学的因子（例えばリンパ節連座（ｉｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔ）、リンパ管侵入、二次転移及び疾患のない生存）と直接比較することを可能にした。多くの場合に、これらの研究はリンパ管形成因子の発現と原発性充実性腫瘍が転移する能力の間の統計学的関連性を示した（非特許文献２１；非特許文献２２；非特許文献２３；非特許文献２４；非特許文献２５；非特許文献２６）。
【００１７】
低酸素は、悪性細胞におけるＶＥＧＦ生産のための重要な刺激であるようだ。低酸素に反応する腫瘍細胞によるＶＥＧＦ誘導のためには、ｐ３８  ＭＡＰキナーゼの活性化が必要である（非特許文献２７；非特許文献２８）。ＶＥＧＦ分泌の調節を介する脈管形成中へのその連座に加え、ｐ３８  ＭＡＰキナーゼは、コラーゲナーゼ活性及びウロキナーゼプラスミノーゲンアクチベーター発現の調節を介して悪性細胞侵入及び種々の腫瘍型の移動を促進する（非特許文献２９；非特許文献３０；非特許文献３１；非特許文献３２）。さらにＶＥＧＦは、ヒト臍静脈内皮細胞（ＨＵＶＥＣ）において細胞外シグナルにより調節されるタンパク質キナーゼ（ＥＲＫ）を活性化する（非特許文献３３）。
【００１８】
ＶＥＧＦ−ＶＥＧＦＲ２シグナリング経路は、脈管形成の重要な調節物質として広範囲に特徴付けられた。ＶＥＧＦＲ２（Ｆｌｋ−１）のないマウスはほとんど完全に血管系がなく、非常に少数の内皮細胞を有する（非特許文献３４）。ＶＥＧＦは内皮細胞のための有力なマイトジェンであり、脈管形成が生じるのを促進し、血管の透過性を向上させる（非特許文献３５において総説されている）。可溶性ＶＥＧＦＲ２の投与は、多様な腫瘍の成長を阻害する（非特許文献３６、非特許文献３７、非特許文献３８）。類似して、ＶＥＧＦ（非特許文献３９）又はＶＥＧＦＲ２（非特許文献４０）ならびにＶＥＧＦアンチセンス（非特許文献４１）に対する抗体の中和は、生体内で腫瘍成長を抑制する。さらに、ＶＥＧＦＲ２の小分子阻害剤は、臨床前異種移植片モデルにおいて腫瘍成長を阻害することが示され（非特許文献４２において総説されている）、臨床試験において調べられている。ＶＥＧＦへのモノクローナル抗体（ＡｖａｓｔｉｎＴＭ）は最近、進行した結腸ガンの処置のために他の抗ガン剤と組み合わされた使用に関して承認された。
【００１９】
Ａｎｇ−Ｔｉｅ２シグナル伝達経路も血管形成において、特に血管の改造作用（ｒｅｍｏｄｅｌｉｎｇ）及び安定化に関して重要な役割を果たす。Ｔｉｅ２に関する主なリガンド、アンギオポイエチン−１及びアンギオポイエチン−２（Ａｎｇ１及びＡｎｇ２）は、異なる活性を有する。Ａｎｇ１は血管成熟及び安定性を促進するＴｉｅ２アゴニストであ
るが、Ａｎｇ２は組織及び成長因子関係（ｃｏｎｔｅｘｔ）に依存性の種々の活性を有する部分的Ｔｉｅ２アゴニスト／アンタゴニストである（非特許文献３５）。ＶＥＧＦの局所的濃度が低い場合、Ａｎｇ２は血管退縮を促進するが、ＶＥＧＦ濃度が高い領域では、Ａｎｇ２は血管の不安定化及び分枝を誘導する（非特許文献４３）。この後者の状況は、おそらく活性な腫瘍脈管形成の間の状態である。Ａｎｇ１は内皮細胞生存（非特許文献４４、非特許文献４５）及び移動（非特許文献４６）を調節することが示された。腫瘍脈管形成におけるＡｎｇ−Ｔｉｅ２シグナリングの役割は、可溶性Ｔｉｅ２の投与を含む多数の異種移植片腫瘍研究により支持されている。可溶性Ｔｉｅ２による腫瘍成長の有意な阻害は、ＷＩＢＣ−９及びＭＣ−５ヒト乳腫瘍（非特許文献４７）、Ｃ２６結腸及びＴＳ／Ａ乳腫瘍、Ｒ３２３０ＡＣ乳腫瘍（非特許文献４８）、Ａ３７５ｖ黒色腫（非特許文献４９）ならびに４Ｔ１ネズミ乳腫瘍及びＢ１６Ｆ１０．９ネズミ黒色腫において観察された。
【００２０】
脈管形成におけるＦＧＦ−ＦＧＦＲ１シグナル伝達経路の中心的な役割は十分に確立されている。ＦＧＦ群は、種々の遺伝子から発現され、且つ異なる活性を有する２２個のメンバーを含む（非特許文献５０）。哺乳類の発育の間に、ＦＧＦ１及びＦＧＦ２は血管新生を経ている組織における分枝形態形成を調節する。ＦＧＦｓの投与は虚血組織において新生血管形成を促進することができる（非特許文献５１、非特許文献５２）。ＦＧＦＲ１はＦＧＦ１及びＦＧＦ２に類似の親和性で結合する（非特許文献５３）。ＦＧＦ−ＦＧＦＲ１経路も多様な腫瘍型において脈管形成と関連していた。ＦＧＦ２は前立腺ガン（非特許文献５４）及び黒色腫（非特許文献５５）における脈管形成の重要な調節物質である。さらに、ＦＧＦＲ１（非特許文献５６）又は抗−ＦＧＦ２抗体（非特許文献５７）のアンチセンス標的化（ａｎｔｉｓｅｎｓｅ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ）は、ヒト黒色腫において腫瘍成長及び脈管形成を阻害する。類似して、可溶性ＦＧＦＲの発現はマウスにおける自然の膵臓腫瘍（非特許文献５８）ならびに異種移植片膵臓腫瘍（非特許文献５９）の成長を低下させる。ヒト乳腫瘍（非特許文献６０）及び膀胱ガン（非特許文献６１）におけるＦＧＦＲ１遺伝子の過剰発現及び増幅は報告されているが、活性化キメラキナーゼを生ずるＦＧＦＲ１の転座は、リンパ腫（非特許文献６２）及び慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ、非特許文献６３）を有する骨髄増殖性障害において同定された。
【００２１】
ＦＧＦによるＦＧＦＲ１の活性化は、ＭＡＰＫ／ＥＲＫ及びＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路の両方を誘導する。マイトジェンではないＡｎｇ１と対照的に、ＦＧＦはＭＡＰＫ／ＥＲＫ経路を介して細胞増殖を刺激する（非特許文献６４）。ＦＧＦＲ１の活性化はアダプタータンパク質ＦＲＳ２及びＧＲＢ２の補充（ｒｅｃｒｕｉｔｍｅｎｔ）に導き、それはＳＯＳを原形質膜に補充し、ＲＡＳの活性化に導く（非特許文献６５）。活性化されたＲＡＳは、続いてＲＡＦ、ＭＥＫ、次いでＥＲＫを活性化し、細胞増殖に導く。ｐ３８  ＭＡＰＫの活性化もＦＧＦ−誘導細胞増殖に含まれることが報告された（非特許文献６６）。活性化ＦＧＦＲ１へのＧＲＢ２の補充はＧａｂ１も補充し、それはＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路を誘導し（非特許文献６７）、細胞生存を助長する。細胞生存へのこのＡｋｔの効果は、部分的にｍＴＯＲ及びｐ７０Ｓ６Ｋにより媒介される（非特許文献６８）。細胞移動へのＦＧＦの効果は、部分的にＥＲＫ活性化及びｃ−Ｆｅｓにより媒介されることが示された（非特許文献６９において総説されている）。
【００２２】
ＰＤＧＦは、間質形成の他の重要な調節物質であり、それはパラ分泌様式で多くの腫瘍により分泌され、繊維芽細胞、平滑筋及び内皮細胞の成長を促進し、間質形成及び脈管形成を促進すると思われる。ＰＤＧＦはサル肉腫ウイルスのｖ−ｓｉｓガン遺伝子産物として最初に同定された（非特許文献７０）。成長因子は、Ａ又はＢ鎖と呼ばれる２つのペプチド鎖で構成され、それらはそれらの一次アミノ酸配列中で６０％の相同性を共有する。鎖はジスルフィド架橋されてＡＡ、ＢＢ又はＡＢホモ−もしくはヘテロ二量体から成る３０ｋＤａの成熟タンパク質を形成する。ＰＤＧＦは血小板において高いレベルで見出され、内皮細胞及び血管平滑筋細胞により発現される。さらにＰＤＧＦの生産は、あまり血管形成されていない腫瘍組織において見出されるような低酸素状態下で上方調節される（非特許文献７１）。ＰＤＧＦは、１１０６アミノ酸の１２４ｋＤａ貫膜チロシンキナーゼ受容体であるＰＤＧＦ受容体に高い親和性で結合する（非特許文献７２）。ＰＤＧＦＲはホモ−もしくはヘテロ二量体鎖として見出され、それはそれらのアミノ酸配列中で全体として３０％の相同性及びそれらのキナーゼドメイン間で６４％の相同性を有する（非特許文献７３）。ＰＤＧＦＲは、ＶＥＧＦＲ２（ＫＤＲ）、ＶＥＧＦＲ３（Ｆｌｔ４）、ｃ−Ｋｉｔ及びＦＬＴ３を含む分断キナーゼドメイン（ｓｐｌｉｔ  ｋｉｎａｓｅ  ｄｏｍａｉｎｓ）を有するチロシンキナーゼ受容体の群のメンバーである。ＰＤＧＦ受容体は主に繊維芽細胞、平滑筋細胞及び周皮細胞上ならびにより低い程度にニューロン、腎臓糸球体間質細胞、Ｌｅｙｄｉｇ細胞及び中枢神経系のＳｃｈｗａｎｎ細胞上で発現される。ＰＤＧＦは、受容体に結合すると受容体の二量体化を誘導し、チロシン残基のオート−及びトランス−リン酸化を受け、それは受容体のキナーゼ活性を向上させ、且つＳＨ２タンパク質結合ドメインの活性化を介して下流のエフェクターの補充を促進する。ＰＩ−３−キナーゼ、ホスホリパーゼＣ−ガンマ、ｓｒｃ及びＧＡＰ（ｐ２１−ｒａｓのためのＧＴＰａｓｅ活性化タンパク質）を含む複数のシグナリング分子が活性化ＰＤＧＦＲと複合体を形成する（非特許文献７４）。ＰＤＧＦは、ＰＩ−３−キナーゼの活性化を介して細胞運動及び移動を含むＲｈｏシグナリング経路を活性化し、ＧＡＰの活性化を介し、ｐ２１−ｒａｓ及びＭＡＰＫシグナリング経路の活性化を介して有糸分裂誘発を誘導する。
【００２３】
成人においてＰＤＧＦの主要な機能は、傷の治癒を助長し、且つその速度を増すことならびに血管ホメオスタシスを保持することであると思われる（非特許文献７５；非特許文献７６）。ＰＤＧＦは血小板中において高濃度で見出され、繊維芽細胞、平滑筋細胞、好中球及びマクロファージのための有力な化学誘引物質である。傷の治癒におけるその役割に加え、ＰＤＧＦは血管ホメオスタシスの保持を助けることが知られている。新しい血管の発育（ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ）の間に、ＰＤＧＦは、血管の構造的一体性のために必要な周皮細胞及び平滑筋細胞を補充する。ＰＤＧＦは腫瘍新生血管形成の間に類似の役割を果たすと思われる。脈管形成におけるその役割の一部として、ＰＤＧＦはその結合組織細胞と細胞外マトリックスの間の相互作用の調節を介して間質液圧を制御し、血管の透過性を調節する。ＰＤＧＦＲ活性の阻害は、間質圧を低下させ、且つ腫瘍中への細胞毒性薬剤の流入を助長してこれらの薬剤の抗−腫瘍有効性を向上させることができる（非特許文献７７；非特許文献７８）。
【００２４】
ＰＤＧＦは、間質細胞又は直接腫瘍細胞上のＰＤＧＦＲ受容体のパラ分泌もしくはオートクリン刺激を介して、あるいは受容体の増幅又は組換えによる受容体の活性化を介して腫瘍成長を促進することができる。過剰発現されるＰＤＧＦは、ＰＤＧＦ受容体を発現しない２つの細胞型であるヒト黒色腫細胞及びケラチノサイトを、おそらく間質形成へのＰＤＧＦの直接の効果及び脈管形成の誘導により、形質転換することができる（非特許文献７９；非特許文献８０）。この腫瘍間質のパラ分泌刺激は、腫瘍がＰＤＧＦを発現するが受容体を発現しない結腸、肺、乳房及び前立腺のガンにおいても観察される（非特許文献８１；非特許文献８２；非特許文献８３；非特許文献８４；非特許文献８５）。腫瘍細胞成長のオートクリン刺激は、、神経膠芽細胞腫（非特許文献８６）、軟組織肉腫（非特許文献８７）ならびに卵巣のガン（非特許文献８８）、前立腺のガン（非特許文献８９）、膵臓のガン（非特許文献９０）及び肺のガン（非特許文献９１）おいて報告され、その場合分析された腫瘍の大きな部分がリガンドＰＤＧＦと受容体の両方を発現する。受容体のリガンドに依存しない活性化はより低い程度に見出されるが、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）において報告され、その場合染色体転座の結果がＥｔｓ−様転写因子ＴＥＬとＰＤＧＦ受容体の間の融合タンパク質を形成する。さらに、ＰＤＧＦＲにおける活性化突然変異が胃腸間質腫瘍において見出され、そこにｃ−Ｋｉｔ活性化は含まれない（非特許文献９２）。
【００２５】
ある種のＰＤＧＦＲ阻害剤は腫瘍間質発現（ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ）を妨げるであろうし、腫瘍成長及び転移を阻害すると思われる。
【００２６】
種々の分子標的に向けられるいくつかの新規な薬剤が、ガンの処置のために過去数年間に及んで承認されてきた。イマチニブ（Ｉｍａｔｉｎｉｂ）はＡｂ１チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の処置のために承認されるべき最初の小分子チロシンキナーゼ阻害剤であった。胃腸間質腫瘍（ＧＩＳＴ）において活性化される受容体チロシンキナーゼ、ｃ−ＫＩＴに対するイマチニブの追加の活性に基づき、それは続いて進行したＧＩＳＴの処置に関して承認された。ＥＧＦＲの小分子阻害剤であるエルロチニブ（Ｅｒｌｏｔｉｎｉｂ）は、非−小細胞肺ガン（ＮＳＣＬＣ）の処置に関して２００４年後期に承認された。ｃ−Ｒａｆ及びＶＥＧＦＲ２を含む複数のキナーゼの阻害剤であるソラフェニブ（Ｓｏｒａｆｅｎｉｂ）は、２００５年１２月に進行した腎細胞ガン（ＲＣＣ）の処置に関して承認された。最近、２００６年１月に、多−キナーゼ阻害剤（ｍｕｌｔｉ−ｋｉｎａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）であるスニチニブ（Ｓｕｎｉｔｉｎｉｂ）が難治性−もしくは耐性−ＧＩＳＴ及び進行したＲＣＣの処置に関して承認された。これらの小分子阻害剤は、種々の型のガンの処置のために、標的化された方法がうまくいくことを示した。
【００２７】
当該技術分野における進歩にかかわらず、ガンの処置及び抗−ガン化合物に対する必要性がまだある。
【非特許文献１】Ｇｌｏｂｏｃａｎ  ２００２年  Ｒｅｐｏｒｔ
【非特許文献２】Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｏｃｉｅｔｙ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｆａｃｔｓ  ａｎｄ  Ｆｉｇｕｒｅｓ  ２００５年
【非特許文献３】Ｇｉｂｂｓ  ＪＢ，２０００年
【非特許文献４】Ｓｉｌｖｅｓｔｒｉｎｉ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｓｔｅｍ  Ｃｅｌｌｓ，１１（６），１９９３年，５２８−３５
【非特許文献５】Ｂｉｓｓｅｒｙ  ｅｔ  ａｌ．著，Ａｎｔｉ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｄｒｕｇｓ，６（３），１９９５年，３３９
【非特許文献６】Ｅｄｅｌｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．
【非特許文献７】Ｐｒｉｇｅｎｔ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｃｅｌｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，１１６，２００３年，３６７７
【非特許文献８】Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．著，Ｓｅｍｉｎ  Ｏｎｃｏｌ，２９（６  Ｓｕｐｐｌ  １６），２００２年，１５−８
【非特許文献９】Ｇｅｏｒｇｅ，Ｄ．著，Ｓｅｍｉｎ  Ｏｎｃｏｌ，２８（５  Ｓｕｐｐｌ  １７），２００１年，２７−３３
【非特許文献１０】Ｓｈａｈｅｅｎ，Ｒ．Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，６１（４），２００１年，１４６４−８
【非特許文献１１】Ｓｈａｈｅｅｎ，Ｒ．Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５９（２１），１９９９年，５４１２−６
【非特許文献１２】Ｏｓｔｍａｎ，Ａ．ａｎｄ  Ｃ．Ｈ．Ｈｅｌｄｉｎ著，Ａｄｖ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，８０，２００１年，１−３８
【非特許文献１３】Ｆａｒｒａｒａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｅｎｄｏｃｒ．Ｒｅｖ．，１３，１９９２年，１８
【非特許文献１４】Ｎｅｕｆｉｅｌｄ  ｅｔ  ａｌ．著，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，１３，１９９９年，９
【非特許文献１５】Ｓｈｗｅｉｋｉ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ，３５９，１９９２年，８４３
【非特許文献１６】Ｍｕｓｔｏｎｅｎ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．，１２９，１９９５年，８９５
【非特許文献１７】Ｗａｌｔｅｎｂｅｒｇｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２６９，１９９４年，２６９８８
【非特許文献１８】Ｐａｒｋ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ，１０，１９９５年，１３５
【非特許文献１９】ＭｃＭａｈｏｎ，Ｇ．著，Ｏｎｃｏｌｏｇｉｓｔ，５（ｓｕｐｐｌ．１），２０００年，３−１０
【非特許文献２０】ＭｃＤｏｎａｌｄ，Ｎ．Ｑ．；Ｈｅｎｄｒｉｃｋｓｏｎ，Ｗ．Ａ．著，Ｃｅｌｌ，７３，１９９３年，４２１−４２４
【非特許文献２１】Ｓｋｏｂｅ，Ｍ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，７（２），２００１年，１９２−１９８
【非特許文献２２】Ｓｔａｃｋｅｒ，Ｓ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，７（２），２００１年，１８６−１９１
【非特許文献２３】Ｍａｋｉｎｅｎ，Ｔ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，７（２），２００１年，１９９−２０５
【非特許文献２４】Ｍａｎｄｒｉｏｔａ，Ｓ．Ｊ．ｅｔ  ａｌ．著，ＥＭＢＯ  Ｊ．，２０（４），２００１年，６７２−８２
【非特許文献２５】Ｋａｒｐａｎｅｎ，Ｔ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，６１（５），２００１年，１７８６−９０
【非特許文献２６】Ｋｕｂｏ，Ｈ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｂｌｏｏｄ，９６（２），２０００年，５４６−５３
【非特許文献２７】Ｂｌａｓｃｈｋｅ，Ｆ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．，２９６，２００２年，８９０−８９６
【非特許文献２８】Ｓｈｅｍｉｒａｎｉ，Ｂ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｏｒａｌ  Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，３８，２００２年，２５１−２５７
【非特許文献２９】Ｌａｆｅｒｒｉｅｒｅ，Ｊ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２７６，２００１年，３３７６２−３３７７２
【非特許文献３０】Ｗｅｓｔｅｒｍａｒｃｋ，Ｊ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，６０，２０００年，７１５６−７１６２
【非特許文献３１】Ｈｕａｎｇ，Ｓ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２７５，２０００年，１２２６６−１２２７２
【非特許文献３２】Ｓｉｍｏｎ，Ｃ．ｅｔ  ａｌ．著，Ｅｘｐ．Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ．，２７１，２００１年，３４４−３５５
【非特許文献３３】Ｙｕ，Ｙ．；Ｓａｔｏ，Ｄ．著，Ｊ．Ｃｅｌｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌ，１７８，１９９９年，２３５−２４６
【非特許文献３４】Ｓｈａｌａｂｙ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ，３７６，１９９５年，６２−６６
【非特許文献３５】Ｙａｎｃｏｐｏｕｌｏｓ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ，４０７，２０００年，２４２
【非特許文献３６】Ｓｈｉｒａｋａｗａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｉｎｔ  Ｊ  Ｃａｎｃｅｒ，９９，２００２年，２４４
【非特許文献３７】Ｂｒｕｎｓ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ，８９，２０００年，４９５
【非特許文献３８】Ｍｉｌｌａｕｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ，３６７，１９９４年，５７６
【非特許文献３９】Ｋｉｍ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｎａｔｕｒｅ，２６２，１９９３年，８４１
【非特許文献４０】Ｐｒｅｗｅｔｔ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５９，１９９９年，５２０９
【非特許文献４１】Ｓａｌｅｈ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５６，１９９６年，３９３
【非特許文献４２】Ｓｒｉｄｈａｒ著，Ｌｕｎｇ  Ｃａｎｃｅｒ，４１，２００３年，Ｓ６３
【非特許文献４３】Ｈｏｌａｓｈ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｏｃｏｇｅｎｅ，１８，１９９９年，５３５６
【非特許文献４４】Ｋｗａｋ  ｅｔ  ａｌ．著，ＦＥＢＳ，４４８，１９９９年，２４９
【非特許文献４５】Ｂｕｓｓｏｌａｔｉ  ｅｔ  ａｌ．著，ＦＥＢＳ，９，２００３年，１１５９
【非特許文献４６】Ｗｉｔｚｅｎｂｉｃｈｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ，３７３，１９９８年，１８５１４
【非特許文献４７】Ｓｈｉｒａｋａｗａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｉｎｔ  Ｊ  Ｃａｎｃｅｒ，９９，２００２年，３４４
【非特許文献４８】Ｌｉｎ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｉｎｖｅｓｔ，１００，１９９７年，２０７２
【非特許文献４９】Ｓｉｅｍｅｉｓｔｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５９，１９９９年，３１８５
【非特許文献５０】Ｏｒｎｉｔｚ  ａｎｄ  Ｉｔｏｈ著，Ｇｅｎｏｍｅ  Ｂｉｏｌｏｇｙ，２，２００１年，総説３００５）
【非特許文献５１】Ｙａｎａｇｉｓａｗａ−Ｍｉｗａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２５７，１９９２年，１４０１
【非特許文献５２】Ｔａｂａｔａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ  Ｒｅｓ，３５，１９９７年，４７０
【特許文献５３】Ｄｉｏｎｎｅ  ｅｔ  ａｌ．著，ＥＭＢＯ  Ｊ，９，１９９０年，２６８５
【非特許文献５４】Ｄｏｌｌ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｐｒｏｓｔａｔｅ，４９，２００１年，２９３
【非特許文献５５】Ｓｔｒａｕｍｅ  ａｎｄ  Ａｋｓｌｅｎ著，Ａｍ  Ｊ  Ｐａｔｈｏｌ，１６０，２００２年，１００９
【非特許文献５６】Ｗａｎｇ  ａｎｄ  Ｂｅｃｋｅｒ著，Ｎａｔ  Ｍｅｄ，３，１９９７年，８８７
【非特許文献５７】Ｒｏｆｓｔａｄ  ａｎｄ  Ｈａｌｓｏｒ著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，６０，２０００年，４９３２
【非特許文献５８】Ｃｏｍｐａｇｎｉ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  ｒｅｓ，６０，２０００年，７１６３
【非特許文献５９】Ｗａｇｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ，１１４，１９９８年，７９８
【非特許文献６０】Ｊａｃｑｕｅｍｉｅｒ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｉｎｔ  Ｊ  Ｃａｎｃｅｒ，５９，１９９４年，３７３
【非特許文献６１】Ｓｉｍｏｎ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，６１，２００１年，４５１４
【非特許文献６２】Ｇａｕｓｃｈ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ，２１，２００１年，８１２９
【非特許文献６３】Ｄｅｍｉｒｏｇｌｕ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｂｌｏｏｄ，９８，２００１年，３７７８
【非特許文献６４】Ｂｉｋｆａｌｖｉ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｖ，１８，１９９７年，２６
【非特許文献６５】Ｋｏｕｈａｒａ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｃｅｌｌ，８９，１９９７年，６９３
【非特許文献６６】Ｍａｈｅｒ著，Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ，２７４，１９９９年，１７４９１
【非特許文献６７】Ｏｎｇ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ，２０，２０００年，９７９
【非特許文献６８】Ｇａｕｓｃｈ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ，Ｂｉｏｌ，２１，２００１年，８１２９
【非特許文献６９】Ｊａｖｅｒｚａｔ  ｅｔ  ａｌ．著，Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，８，２００２年，４８３
【非特許文献７０】Ｈｅｌｄｉｎ，Ｃ．Ｈ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｊ  Ｃｅｌｌ  Ｓｃｉ  Ｓｕｐｐｌ，３，１９８５年，６５−７６
【非特許文献７１】Ｋｏｕｒｅｍｂａｎａｓ，Ｓ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｋｉｄｎｙ  Ｉｎｔ，５１（２），１９９７年，４３８−４３
【非特許文献７２】Ｈｅｌｄｉｎ，Ｃ．Ｈ．，Ａ．Ｏｓｔｍａｎ，ａｎｄ  Ｌ．Ｒｏｎｎｓｔｒａｎｄ著，Ｂｉｏｃｈｉｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ａｃｔａ，１３７８（１），１９９８年，７９−１１３
【非特許文献７３】Ｈｅｌｄｉｎ，Ｃ．Ｈ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｅｍｂｏ  Ｊ，７（５）．１９８８年，１３８７−９３
【非特許文献７４】Ｓｏｓｋｉｃ，Ｖ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，３８（６），１９９９年，１７５７−６４
【非特許文献７５】Ｂａｋｅｒ，Ｅ．Ａ．ａｎｄ  Ｄ．Ｊ．Ｌｅａｐｅｒ著，Ｗｏｕｎｄ  Ｒｅｐａｉｒ  Ｒｅｇｅｎ，８（５），２０００年，３９２−８
【非特許文献７６】Ｙｕ，Ｊ．，Ａ．Ｍｏｏｎ，ａｎｄ  Ｈ．Ｒ．Ｋｉｍ著，Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ｒｅｓ  Ｃｏｍｍｕｎ，２８２（３），２００１年，６９７−７００
【非特許文献７７】Ｐｉｅｔｒａｓ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，６２（１９），２００２年，５４７６−８４
【非特許文献７８】Ｐｉｅｔｒａｓ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，６１（７），２００１年，２９２９−３４
【非特許文献７９】Ｆｏｒｓｂｅｒｇ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ．，９０（２），１９９３年，３９３−７
【非特許文献８０】Ｓｋｏｂｅ，Ｍ．ａｎｄ  Ｎ．Ｅ．Ｆｕｓｅｎｉｇ著，Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ，９５（３），１９９８年，１０５０−５
【非特許文献８１】Ｂｈａｒｄｗａｊ，Ｂ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，２（４），１９９６年，７７３−８２
【非特許文献８２】Ｎａｋａｎｉｓｈｉ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｍｏｄ  Ｐａｔｈｏｌ，１０（４），１９９７年，３４１−７
【非特許文献８３】Ｓｕｎｄｂｅｒｇ，Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ａｍ  Ｊ  Ｐａｔｈｏｌ，１５１（２），１９９７年，４７９−９２
【非特許文献８４】Ｌｉｎｄｍａｒｋ，Ｇ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｌａｂ  Ｉｎｖｅｓｔ，６９（６），１９９３年，６８２−９
【非特許文献８５】Ｖｉｇｎａｕｄ，Ｊ．Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５４（２０），１９９４年，５４５５−６３
【非特許文献８６】Ｆｌｅｍｉｎｇ，Ｔ．Ｐ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５２（１６），１９９２年，４５５０−３
【非特許文献８７】Ｗａｎｇ，Ｊ．，Ｍ．Ｄ．Ｃｏｌｔｒｅｒａ，ａｎｄ  Ａ．Ｍ．Ｇｏｗｎ著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５４（２），１９９４年，５６０−４
【非特許文献８８】Ｈｅｎｒｉｋｓｅｎ，Ｒ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５３（１９），１９９３年，４５５０−３
【非特許文献８９】Ｆｕｄｇｅ，Ｋ．，Ｃ．Ｙ．Ｗａｎｇ，ａｎｄ  Ｍ．Ｅ．Ｓｔｅａｒｎｓ著，Ｍｏｄ  Ｐａｔｈｏｌ，７（５），１９９４年，５４９−５４
【非特許文献９０】Ｆｕｎａ，Ｋ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ，５０（３），１９９０年，７４８−５３
【非特許文献９１】Ａｎｔｏｎｉａｄｅｓ，Ｈ．Ｎ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ，８９（９），１９９２年，３９４２−６
【非特許文献９２】Ｈｅｉｎｒｉｃｈ，Ｍ．Ｃ．，ｅｔ  ａｌ．著，Ｓｃｉｅｎｃｅ，９，２００３年，９
【発明の開示】
【００２８】
本明細書に記載される化合物及び組成物は、その塩、代謝産物、溶媒和物、塩の溶媒和物、水和物、プロドラッグ、例えばエステル、多形相及び立体異性体を含んで、抗−増殖及び抗−脈管形成活性を示し、かくして高−増殖及び脈管形成に関連する障害の予防又は処置のために有用である。
【００２９】
発明の記述
態様１において、本発明は式（Ｉ）
【００３０】
【化１】
2009519905.tif 000002
【００３１】
［式中、
Ｒ１は、
１．１）フェニル又は少なくとも１個の環が芳香族である９〜１０個の環メンバーの二環式炭素環
を示し、Ｒ１は場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン；及び
１．１．ｂ２）Ｒ９がＨあるいは場合によりハロゲン又は（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９；
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５｛ここでＲ１５はＨ又は場合により最高で３個のハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．１．ｅ３）フェニル；
１．１．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｆ２）Ｒ２４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ２４、又は
１．１．ｆ３）ＮＲ２５Ｒ２６｛ここでＲ２５及びＲ２６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ２５及びＲ２６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．１．ｇ３）フェニル；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン；
１．１．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｈ３）Ｒ３６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ３６、あるいは
１．１．ｈ４）ＮＲ３７Ｒ３８｛ここでＲ３７及びＲ３８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３７及びＲ３８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１は、
１．２）Ｎ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環；あるいは少なくとも１個の環が芳香族であり、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個の部分を含有する８〜１０個の環メンバーの二環式複素環
を示し、該二環式複素環の非−芳香環は場合によりＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２及びＮＲ４４より成る群から独立して選ばれる最高で３個の部分を含有することができ、ここでＲ４４はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン；及び
１．２．ｂ２）Ｒ４９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４９
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン；
１．２．ｃ２）Ｒ５１がＨ又は場合により−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５１；及び
１．２．ｃ３）−ＮＲ５２Ｒ５３｛ここでＲ５２及びＲ５３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５２及びＲ５３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ５４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ５４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．２．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５５｛ここでＲ５５はＨ又は場合により最高で３個のハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；
１．２．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
１．２．ｅ３）フェニル；
１．２．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８；あるいは
１．２．ｅ６）−ＮＲ５９Ｒ６０｛ここでＲ５９及びＲ６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５９及びＲ６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｆ２）Ｒ６４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ６４、又は
１．２．ｆ３）ＮＲ６５Ｒ６６｛ここでＲ６５及びＲ６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６５及びＲ６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；
１．２．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜
６員ヘテロ芳香族；
１．２．ｇ３）フェニル；
１．２．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０；あるいは
１．２．ｇ６）−ＮＲ７１Ｒ７２｛ここでＲ７１及びＲ７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７１及びＲ７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン；
１．２．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｈ３）Ｒ７６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７６、あるいは
１．２．ｈ４）ＮＲ７７Ｒ７８｛ここでＲ７７及びＲ７８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７７及びＲ７８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３は、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、
それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲン又はＯＲ８８を有していることができ、ここでＲ８８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【００３２】
【化２】
2009519905.tif 000003
【００３３】
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ４）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【００３４】
【化３】
2009519905.tif 000004
【００３５】
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【００３６】
【化４】
2009519905.tif 000005
【００３７】
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．５）場合により置換されていることができるフェニル；
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；
３．８）−ＣＮ；あるいは
３．９）Ｒ１０８がＨ又は−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ１０８
を示し；
Ｒ４は、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１．ｅ）場合により置換されていることができるフェニル；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【００３８】
【化５】
2009519905.tif 000006
【００３９】
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【００４０】
【化６】
2009519905.tif 000007
【００４１】
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【００４２】
【化７】
2009519905.tif 000008
【００４３】
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．４．ｄ２．３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５
〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【００４４】
【化８】
2009519905.tif 000009
【００４５】
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン；及び
４．５．ｂ２）Ｒ１４３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４３；
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、
あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｄ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１４９｛ここでＲ１４９はＨ又は場合により最高で３個のハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員
環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【００４６】
【化９】
2009519905.tif 000010
【００４７】
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【００４８】
【化１０】
2009519905.tif 000011
【００４９】
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【００５０】
【化１１】
2009519905.tif 000012
【００５１】
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【００５２】
【化１２】
2009519905.tif 000013
【００５３】
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【００５４】
【化１３】
2009519905.tif 000014
【００５５】
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す］
の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩を提供する。
【００５６】
態様２において、本発明は式（Ｉ）
【００５７】
【化１４】
2009519905.tif 000015
【００５８】
［式中、
Ｒ１は、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ３）フェニル；
１．１．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｆ２）Ｒ２４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ２４、又は
１．１．ｆ３）ＮＲ２５Ｒ２６｛ここでＲ２５及びＲ２６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ２５及びＲ２６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ３）フェニル；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン；
１．１．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．１．ｈ３）Ｒ３６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ３６、あるいは
１．１．ｈ４）ＮＲ３７Ｒ３８｛ここでＲ３７及びＲ３８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３７及びＲ３８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有して
いることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１は、
１．２）Ｎ、Ｏ及びＳより成る群から独立して選ばれる最高で３個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン；
１．２．ｃ２）Ｒ５１がＨ又は場合により−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５１；及び
１．２．ｃ３）−ＮＲ５２Ｒ５３｛ここでＲ５２及びＲ５３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５２及びＲ５３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ５４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ５４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；
１．２．ｅ３）フェニル；
１．２．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８；あるいは
１．２．ｅ６）−ＮＲ５９Ｒ６０｛ここでＲ５９及びＲ６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ５９及びＲ６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｆ２）Ｒ６４がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ６４、又は
１．２．ｆ３）ＮＲ６５Ｒ６６｛ここでＲ６５及びＲ６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６５及びＲ６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；
１．２．ｇ３）フェニル；
１．２．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０；あるいは
１．２．ｇ６）−ＮＲ７１Ｒ７２｛ここでＲ７１及びＲ７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７１及びＲ７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン；
１．２．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
１．２．ｈ３）Ｒ７６がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ７６、あるいは
１．２．ｈ４）ＮＲ７７Ｒ７８｛ここでＲ７７及びＲ７８は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ７７及びＲ７８は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ７９から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ７９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有
していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３は、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【００５９】
【化１５】
2009519905.tif 000016
【００６０】
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【００６１】
【化１６】
2009519905.tif 000017
【００６２】
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【００６３】
【化１７】
2009519905.tif 000018
【００６４】
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４は、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ
５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【００６５】
【化１８】
2009519905.tif 000019
【００６６】
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【００６７】
【化１９】
2009519905.tif 000020
【００６８】
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【００６９】
【化２０】
2009519905.tif 000021
【００７０】
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【００７１】
【化２１】
2009519905.tif 000022
【００７２】
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【００７３】
【化２２】
2009519905.tif 000023
【００７４】
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【００７５】
【化２３】
2009519905.tif 000024
【００７６】
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【００７７】
【化２４】
2009519905.tif 000025
【００７８】
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【００７９】
【化２５】
2009519905.tif 000026
【００８０】
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれ
ぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【００８１】
【化２６】
2009519905.tif 000027
【００８２】
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す］
の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩を提供する。
【００８３】
態様３において、本発明は式（Ｉ）
【００８４】
【化２７】
2009519905.tif 000028
【００８５】
［式中、
Ｒ１は、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１は、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ
８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３は、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｂ）場合によりハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシで置換されていることができるフェニル、
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；
３．１．ｅ２）場合により置換されていることができるフェニル；
３．１．ｅ３）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４；ならびに
３．１．ｅ５）−ＮＲ８５Ｒ８６｛ここでＲ８５及びＲ８６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８５及びＲ８６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．１．ｇ３）フェニル；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１；あるいは
３．１．ｇ６）−ＮＲ９２Ｒ９３｛ここでＲ９２及びＲ９３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９２及びＲ９３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、
Ｓ及びＮＲ９４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【００８６】
【化２８】
2009519905.tif 000029
【００８７】
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ａ）Ｈ、
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；
３．２．ｃ２）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．２．ｃ３）フェニル；
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７；及び
３．２．ｃ６）−ＮＲ９８Ｒ９９｛ここでＲ９８及びＲ９９は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ９９ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ９９ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ９８及びＲ９９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１００から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１００はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【００８８】
【化２９】
2009519905.tif 000030
【００８９】
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．３ａ）ハロゲン；及び
３．３ｂ）フェニル
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．４）
【００９０】
【化３０】
2009519905.tif 000031
【００９１】
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｂ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．４．ｃ）フェニル；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４；及び
３．４．ｆ）−ＮＲ１０５Ｒ１０６｛ここでＲ１０５及びＲ１０６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１０５及びＲ１０６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１０７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１０７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．６）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロ芳香族；
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４は、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ１１０｛ここでＲ１１０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｃ１）ハロゲン；
４．１．ｃ２）フェニル；
４．１．ｃ４）Ｒ１１１がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１１；ならびに
４．１．ｃ５）−ＮＲ１１２Ｒ１１３｛ここでＲ１１２及びＲ１１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１２及びＲ１１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；
から独立して選ばれる最高て３個の置換基で置換されていることができる｝
４．１．ｄ）−ＮＲ１１５Ｒ１１６｛ここで
Ｒ１１５はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１１６はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
４．１．ｄ１）ハロゲン；
４．１．ｄ２）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；
４．１．ｄ３）Ｒ１１７がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１７；及び
４．１．ｄ４）−ＮＲ１１８Ｒ１１９｛ここでＲ１１８及びＲ１１９は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１１８及びＲ１１９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１２０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１２０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；あるいは
４．１．ｆ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員芳香族複素環
で置換されていることができる｝
４．２）
【００９２】
【化３１】
2009519905.tif 000032
【００９３】
｛ここでＲ１２１は、場合によりハロゲン又はＲ１２２がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｄは１、２又は３を示し；
ｅは０又は１を示し；
ｆは０、１又は２を示す｝；
４．３）
【００９４】
【化３２】
2009519905.tif 000033
【００９５】
｛ここでＲ１２３は、場合によりハロゲン又はＲ１２４がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１２４を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
ｇは１、２又は３を示し；
ｈは０、１又は２を示す｝
４．４）
【００９６】
【化３３】
2009519905.tif 000034
【００９７】
｛ここで
Ｒ１２５は、
４．４．ａ）Ｈ；
４．４．ｂ）場合によりハロゲン又はＲ１２６がＨもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それがさらに場合によりハロゲンで置換されていることができる−ＯＲ１２６を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．４．ｃ）Ｒ１２７が場合により置換されていることができるフェニル又は場合によりハロゲンもしくはＯＲ１２８を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを
示し、ここでＲ１２８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１２７；
４．４．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２９｛ここで
Ｒ１２９は、
４．４．ｄ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．４．ｄ２）−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル｛場合により
４．４．ｄ２．１）ハロゲン；
４．４．ｄ２．４）Ｒ１３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３０；及び
４．４．ｄ２．５）−ＮＲ１３１Ｒ１３２｛ここでＲ１３１及びＲ１３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３１及びＲ１３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．４．ｄ３）Ｒ１３４が場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１３４；あるいは
４．４．ｄ４）ＮＲ１３５Ｒ１３６｛ここでＲ１３５及びＲ１３６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１３５及びＲ１３６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１３７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１３７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示す｝
を示し；そして
ｊは１、２又は３を示す｝；
４．５）
【００９８】
【化３４】
2009519905.tif 000035
【００９９】
｛ここで、
ＸはＣ又はＮを示し；
Ｒ１３８は
４．５．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
４．５．ａ１）ハロゲン；
４．５．ａ２）Ｒ１３９がＨあるいは場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１３９；
４．５．ａ３）−ＮＲ１４０Ｒ１４１｛ここでＲ１４０及びＲ１４１は独立してＨ又は場合によりハロゲン又はＲ１４１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４０及びＲ１４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝及び
４．５．ａ４）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
４．５．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
４．５．ｃ）ＯＲ１４４｛ここで
Ｒ１４４はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｃ１）ハロゲン；
４．５．ｃ２）Ｒ１４５がＨ又は場合により（Ｃ１−Ｃ３）モノ−もしくはジ−アルキルアミノを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１４５；及び
４．５．ｃ３）ＮＲ１４６Ｒ１４７｛ここでＲ１４６及びＲ１４７３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１４６及びＲ１４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
４．５．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１５０Ｒ１５１｛ここで
Ｒ１５０はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｅ１）ハロゲン；
４．５．ｅ３）フェニル；
４．５．ｅ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｅ５）Ｒ１５２がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１５２；あるいは
４．５．ｅ６）−ＮＲ１５３Ｒ１５４｛ここでＲ１５３及びＲ１５４は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５３及びＲ１５４は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１５５から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１５５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｆ）−Ｎ（Ｒ１５６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５７｛ここで
Ｒ１５６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１５７はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｆ１）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｆ２）Ｒ１５８がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１５８、又は
４．５．ｆ３）ＮＲ１５９Ｒ１６０｛ここでＲ１５９及びＲ１６０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１５９及びＲ１６０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ１６２Ｒ１６３｛ここで
Ｒ１６２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１６３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｇ１）ハロゲン；
４．５．ｇ３）フェニル；
４．５．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
４．５．ｇ５）Ｒ１６４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１６４；あるいは
４．５．ｇ６）−ＮＲ１６５Ｒ１６６｛ここでＲ１６５及びＲ１６６は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１６５及びＲ１６６は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１６７から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１６７はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｈ）−Ｎ（Ｒ１６８）−ＳＯ２−Ｒ１６９｛ここで
Ｒ１６８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ１６９はＨ、場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
４．５．ｈ１）ハロゲン；
４．５．ｈ２）場合により置換されていることができるフェニル、
４．５．ｈ３）Ｒ１７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７０、あるいは
４．５．ｈ４）ＮＲ１７１Ｒ１７２｛ここでＲ１７１及びＲ１７２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７１及びＲ１７２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
４．５．ｉ）−ＮＲ１７４Ｒ１７５｛ここでＲ１７４及びＲ１７５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１７５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１７５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１７４及びＲ１７５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１７６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１７６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
４．５．ｊ）ハロゲン；
４．５．ｌ）ＮＯ２；
４．５．ｍ）ＣＮ；あるいは
４．５．ｎ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有する５〜６員へテロ芳香族
を示し；そして
ｋは０、１又は２を示す｝；
４．６）
【０１００】
【化３５】
2009519905.tif 000036
【０１０１】
｛ここで、Ｒ１７７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｍは１、２又は３を示す｝；
４．７）
【０１０２】
【化３６】
2009519905.tif 000037
【０１０３】
｛ここで、
ｎは１、２又は３を示し；そして
ｐは０、１又は２を示す｝；
４．８）
【０１０４】
【化３７】
2009519905.tif 000038
【０１０５】
｛ここで、
ｑは１、２又は３を示す｝；
４．９）
【０１０６】
【化３８】
2009519905.tif 000039
【０１０７】
｛ここで、
Ｒ１７８は
４．９．ａ）Ｈ；
４．９．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１７９がＨ又は場合によりハロゲンで置換されていることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１７９を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．９．ｃ）Ｒ１８０が場合により置換されていることができるフェニル又はハロゲンもしくは−ＯＲ１８１で置換されていることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、ここでＲ１８１はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＳＯ２Ｒ１８０；
４．９．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８２｛ここでＲ１８２は、場合により置換されていることができるフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．９．ｄ１）ハロゲン；
４．９．ｄ２）場合により置換されていることができるフェニル；
４．９．ｄ４）Ｒ１８３がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８３；ならびに
４．９．ｄ５）−ＮＲ１８４Ｒ１８５｛ここでＲ１８４及びＲ１８５は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１８５ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１８５ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１８４及びＲ１８５は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１８６から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１８６はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．９．ｅ）Ｒ１８７が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８７；あるいは
４．９．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１８８Ｒ１８９｛ここでＲ１８８及びＲ１８９はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ１８８及びＲ１８９は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９０から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９０はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ｒは０、１又は２を示し；そして
ｓは０又は１を示す｝；
４．１０）
【０１０８】
【化３９】
2009519905.tif 000040
【０１０９】
｛ここで
Ｒ１９１は
４．１０．ａ）Ｈ；
４．１０．ｂ）場合によりハロゲンあるいはＲ１９２がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１９２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；
４．１０．ｃ）Ｒ１９３がフェニル又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、その両方はハロゲンもしくは−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる−ＳＯ２Ｒ１９３；
４．１０．ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９４｛ここでＲ１９４は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
４．１０．ｄ１）ハロゲン；
４．１０．ｄ２）フェニル；
４．１０．ｄ４）Ｒ１９５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９５；ならびに
４．１０．ｄ５）−ＮＲ１９６Ｒ１９７｛ここでＲ１９６及びＲ１９７は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ１９７ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１９７ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９６及びＲ１９７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１９８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１９８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
４．１０．ｅ）Ｒ１９９が（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９９；あるいは
４．１０．ｆ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２００Ｒ２０１｛ここでＲ２００及びＲ２０１はそれぞれ独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すか、あるいはＲ２００及びＲ２０１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ２０２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２０２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
を示し；
ＸはＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ２０３を示し、ここで
Ｒ２０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
ｔは０、１又は２を示す｝；
４．１１）ハロゲン；あるいは
４．１２）ＣＮ
を示す］
の化合物又は製薬学的に許容され得るその塩を提供する。
【０１１０】
態様４において、本発明は式（Ｉ）
【０１１１】
【化４０】
2009519905.tif 000041
【０１１２】
［式中、
Ｒ１は、
１．１）フェニルを示し、それは場合により
１．１．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．１．ａ１）ハロゲン；
１．１．ａ２）Ｒ５がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ５；
１．１．ａ３）−ＮＲ６Ｒ７｛ここでＲ６及びＲ７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．１．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．１．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．１．ｃ）ＯＲ１０｛ここで
Ｒ１０はＨ；フェニル；ベンジル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｃ１）ハロゲン；
１．１．ｃ２）Ｒ１１がＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１１；及び
１．１．ｃ３）ＮＲ１２Ｒ１３｛ここでＲ１２及びＲ１３は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ１４から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ１４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
１．１．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１６Ｒ１７｛ここで
Ｒ１６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｅ１）ハロゲン；
１．１．ｅ５）Ｒ１８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ１８；あるいは
１．１．ｅ６）−ＮＲ１９Ｒ２０｛ここでＲ１９及びＲ２０は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１９及びＲ２０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、
Ｓ及びＮＲ２１から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ２１はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝；
１．１．ｆ）−Ｎ（Ｒ２２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２３｛ここで
Ｒ２２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝
１．１．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ２８Ｒ２９｛ここで
Ｒ２８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ２９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により：
１．１．ｇ１）ハロゲン；
１．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
１．１．ｇ５）Ｒ３０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ３０；あるいは
１．１．ｇ６）−ＮＲ３１Ｒ３２｛ここでＲ３１及びＲ３２は独立してＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ３１及びＲ３２は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ３３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ３３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
１．１．ｈ）−Ｎ（Ｒ３４）−ＳＯ２−Ｒ３５｛ここで
Ｒ３４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ３５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．１．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．１．ｉ）−ＮＲ４０Ｒ４１｛ここでＲ４０及びＲ４１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ４２がＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４２を有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ４０及びＲ４１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４３から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４３はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．１．ｊ）ハロゲン；
１．１．ｌ）ＮＯ２；
１．１．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．１．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができるか、
あるいは
Ｒ１は、
１．２）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン及びフランから選ばれる５〜６員芳香族複素環を示し；該Ｒ１複素環は場合により
１．２．ａ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル｛場合により
１．２．ａ１）ハロゲン；
１．２．ａ２）Ｒ４５がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ４５；
１．２．ａ３）−ＮＲ４６Ｒ４７｛ここでＲ４６及びＲ４７は独立してＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、ある
いはＲ４６及びＲ４７は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ４８から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ４８はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝；ならびに
１．２．ａ４）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｂ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル｛場合により
１．２．ｂ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で２個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｃ）ＯＲ５０｛ここで
Ｒ５０はＨ；フェニル；ベンジル；−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｃ１）ハロゲン
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝；
１．２．ｅ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５６Ｒ５７｛ここで
Ｒ５６はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ５７はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｅ１）ハロゲン；又は
１．２．ｅ５）Ｒ５８がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ５８
で置換されていることができる｝；
１．２．ｆ）−Ｎ（Ｒ６２）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６３｛ここで
Ｒ６２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６３は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示す｝；
１．２．ｇ）−ＳＯ２ＮＲ６８Ｒ６９｛ここで
Ｒ６８はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ６９はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｇ１）ハロゲン；又は
１．２．ｇ５）Ｒ７０がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ７０
で置換されていることができる｝；
１．２．ｈ）−Ｎ（Ｒ７４）−ＳＯ２−Ｒ７５｛ここで
Ｒ７４はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、そして
Ｒ７５は場合により置換されていることができるフェニル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
１．２．ｈ１）ハロゲン
で置換されていることができる｝；
１．２．ｉ）−ＮＲ８０Ｒ８１｛ここでＲ８０及びＲ８１は独立してＨあるいは場合によりハロゲン又はＲ８１ａがＨもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８１ａを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ８０及びＲ８１は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ８２から選ばれる環メンバーを含有することができる５〜６員環を形成することができ、ここでＲ８２はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
１．２．ｊ）ハロゲン；
１．２．ｋ）場合により置換されていることができるフェニル；
１．２．ｌ）ＮＯ２；
１．２．ｍ）ＣＮ；ならびに
１．２．ｎ）イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジン、ピラゾール、ピリミジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、チオフェン又はフラン
より成る群から独立して選ばれる最高で４個の置換基を有していることができ；
Ｒ２はハロゲン；場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル；又は場合によりハロゲンを有していることができる−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；
Ｒ３は、
３．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．１．ａ）−ハロゲン；
３．１．ｃ）Ｏ、Ｓ及びＮから選ばれる最高で２個のヘテロ原子を含有し、場合によりハロゲン又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されていることができる５〜６員へテロ芳香族、
３．１．ｄ）−ＣＮ、
３．１．ｅ）−ＯＲ８３｛ここでＲ８３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｅ１）ハロゲン；又は
３．１．ｅ４）Ｒ８４がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ８４
から独立して選ばれる最高で３個の置換基で置換されていることができる｝
３．１．ｆ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．１．ｇ）−ＮＲ８９Ｒ９０｛ここで
Ｒ８９はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ９０はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを示し、それは場合により
３．１．ｇ１）ハロゲン；
３．１．ｇ４）−ＳＯ２ＣＨ３；
３．１．ｇ５）Ｒ９１がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９１
で置換されていることができるか；あるいは
３．１．ｇ７）Ｒ８９及びＲ９０は結合し且つそれらが結合するＮ原子と一緒になって、場合によりＯ、Ｓ及びＮＲ９５から選ばれる環メンバーを含有することができる芳香族もしくは非芳香族５〜６員環を形成することができ、ここでＲ９５はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す｝
で置換されていることができる｝
３．２）
【０１１３】
【化４１】
2009519905.tif 000042
【０１１４】
｛ここで
Ｒ９６は
３．２．ｂ）場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；あるいは
３．２．ｃ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
３．２．ｃ１）ハロゲン；及び
３．２．ｃ５）Ｒ９７がＨあるいは場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−ＯＲ９７
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有することができる｝
を示す｝
３．３）
【０１１５】
【化４２】
2009519905.tif 000043
【０１１６】
｛ここでＲ１０１はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示す｝
３．４）
【０１１７】
【化４３】
2009519905.tif 000044
【０１１８】
｛ここで
Ｒ１０２はＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示し；そして
Ｒ１０３はＨ又は−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルを示し、それは場合により
３．４．ａ）ハロゲン；
３．４．ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；及び
３．４．ｅ）Ｒ１０４がＨ又は場合によりハロゲンを有していることができる（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示すＯＲ１０４
から独立して選ばれる最高で３個の置換基を有していることができる｝
３．７）ハロゲン；あるいは
３．８）−ＣＮ
を示し；
Ｒ４は、
４．１）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル｛場合により
４．１．ａ）場合によりハロゲン又はＯＲ１０９を有していることができ、ここでＲ１０９はＨ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルを示す−（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル；
４．１．ｂ）−ハロゲン；
４．１．ｃ）−ＯＲ