(57)【要約】  本発明は、経粘膜および／または経皮に適用するための、発泡および／または通気基材を提供する。発泡および／または通気基材は、フィルム、シート、ストリップ、またはウエハーの形が可能となる。発泡および／または通気基材は、例えば接着義歯ライナー、歯科用ホワイトニング、および喫煙コントロール／停止などの適用における使用に適している。発泡および／または通気基材は、ポリマー性であり、１種または複数種のポリマーと１種または複数種の発泡剤を含む。さらに、発泡および／または通気基材は、それだけに限定されないが、１種または複数種の可塑剤、疎水性バリア剤、歯科用ホワイトニング剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤または吸収剤、香味剤、脱臭剤、呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、他の治療剤、またはそれらの任意の組み合わせを含むことができる。【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種または複数のポリマー；および
１種または複数の発泡剤を含む、経粘膜性発泡性基材組成物であって、
一の発泡性基材に押出可能であり、
その発泡性基材が、使用の間、使用者にクッション作用を付与するところの、発泡性基材組成物。
【請求項２】
基材がフィルム、シート、ストリップ、ウエハーまたはロープ様もしくは糸様形態からなる群より選択される、請求項１記載の経粘膜性発泡性基材。
【請求項３】
基材が接着性義歯ライナー、歯科用ホワイトニングストリップ、喫煙コントロール／禁煙用ストリップからなる群より選択される、請求項１記載の経粘膜性発泡性基材。
【請求項４】
可塑剤、疎水性バリア剤、歯科用ホワイトニング剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤または吸収剤、香味剤、脱臭剤、呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、他の治療剤、あるいはそれらの組み合わせからなる群より選択される１種または複数の成分をさらに含む、請求項１記載の経粘膜性発泡性基材。
【請求項５】
義歯接着性有効量の１種または複数の義歯接着性材料；
１種または複数の熱可塑性ポリマー；
１種または複数の可塑剤；および
１種または複数の発泡剤を含む義歯接着性ライナー組成物であって、
湿った粘膜面に対して接着能を有する発泡性フィルムまたは発泡性シートの形態における一の発泡性義歯接着性ライナーに押出可能であり、
その発泡性義歯接着性ライナーが義歯と使用者の口腔の間にクッション作用を付与するところの、義歯接着性ライナー組成物。
【請求項６】
１種または複数の義歯接着性材料が、ポリビニルアルコール、ポリエチレンオキシド、カラヤガム、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーの水和誘導体、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマーの部分塩、アルギン酸ナトリウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５記載の義歯接着性ライナー組成物。
【請求項７】
１種または複数の熱可塑性ポリマーが、ポリエチレンオキシドポリマー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５記載の義歯接着性ライナー組成物。
【請求項８】
１種または複数の可塑剤が、水、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、グリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、多価アルコール、グリセリン、ソルビトール、グリセロールエステル、三酢酸グリセロール、脂肪酸トリグリセライド、ナフテン油、芳香油、植物油、ヒマシ油、低分子量ロジンエステル、ポリテルペン、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５記載の義歯接着性ライナー組成物。
【請求項９】
疎水性バリア剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤、吸収剤、香味剤、脱臭剤、呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、治療剤、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される１種または複数の成分をさらに含む、請求項５記載の義歯接着性ライナー組成物。
【請求項１０】
１種または複数のホワイトニング剤；
水溶性または水分散性ポリマー系；および
１種または複数の発泡剤を含む歯科用ホワイトニングストリップ組成物であって、
口腔環境下にて溶解能を有する発泡性フィルムまたは発泡性シートの形態における一の発泡性歯科用ホワイトニングストリップに押出可能であり、
その発泡性歯科用ホワイトニングストリップーが使用者の歯および／または歯肉と口腔との間にクッション作用を付与するところの、歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１１】
１種または複数のホワイトニング剤が、過酸化水素、過酸化カルバミド、ペルオキシカルバミン酸塩、ペルサルファート、過硫酸塩、過炭酸塩、過ホウ酸、過ホウ酸塩、ＰＶＰ−過酸化水素複合体、過酸化カルシウム、亜塩素酸金属、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、亜塩素酸カリウム、ヒドロペルオキシド、ペルオキシ酸、有機過酸化物、過酸化ベンゾイル、二酸化塩素、過硫酸カルボジイミドの過酸化水素付加物、過酸化物発生化合物、アゾビスイソブチロニトリル、リン酸塩、ポリリン酸塩、リン酸アルカリ金属、ポリリン酸アルカリ金属、トリポリリン酸ナトリウム、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１０記載の歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１２】
水溶性または水分散性ポリマー系が、水溶性または水分散性のポリ（ビニルピロリドン）と、少なくとも１つの第２のポリマーとを含む、請求項１０記載の歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１３】
少なくとも１種の第２のポリマーが、アルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマー、アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマーのアルカリ金属またはアミン塩、部分的にまたは完全に架橋されたアルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、酢酸ビニルコポリマー、ポリアクリル酸塩、ポリウレタン共重合体、キトサン、ポリ（アクリル酸）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（ビニルアルコール−ｇ−エチレングリコール）コポリマー、セルロース誘導体、ヒロドキシプロピル−メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ（エチレンオキシド）、ポリ（プロピレンオキシド）、ポリクオテリウム１１、ポリクオテリウム３９、ポロキサマー、カルボマー、ゼラチン、デンプン、アルギニン酸、アルギニン酸の塩、カラヤガム、キサンタンガム、グアーガム、アラビアガム、トララガント、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１２記載の歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１４】
水溶性または水分散性のポリ（ビニルピロリドン）（ＰＶＰ）と少なくとも１つの第２のポリマーが、ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマーのアルカリ金属またはアミン塩、ポリ（ビニルピロリドン）−部分的にまたは完全に架橋されたアルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−酢酸ビニルコポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリウレタン共重合体、ポリ（ビニルピロリドン）−キトサン、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリアクリレート、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（アクリル酸）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（ビニルアルコール−ｇ−エチレングリコール）コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−セルロース誘導体、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒロドキシプロピル−メチルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒドロキシエチルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（エチレンオキシド）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（プロピレンオキシド）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリクオテリウム１１、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリクオテリウム３９、ポリ（ビニルピロリドン）−ポロキサマー、ポリ（ビニルピロリドン）−カルボマー、ポリ（ビニルピロリドン）−ゼラチン、ポリ（ビニルピロリドン）−デンプン、ポリ（ビニルピロリドン）−アルギニン酸、ポリ（ビニルピロリドン）−アルギニン酸の塩、ポリ（ビニルピロリドン）−カラヤガム、ポリ（ビニルピロリドン）−キサンタンガム、ポリ（ビニルピロリドン）−グアーガム、ポリ（ビニルピロリドン）−アラビアガム、ポリ（ビニルピロリドン）−トララガント、またはそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１２記載の歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１５】
抗菌剤、無機化化合物、染み防止化合物、脱感作化合物、抗歯石剤、香味剤、抗炎症剤、抗酸化剤、揮発性硫黄スカベンジャー、臭い中和剤、ビタミン、浸透促進剤、可塑剤、保存剤、界面活性剤、湿潤剤、麻酔剤、抗アレルギー剤、薬剤、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される１種または複数の成分をさらに含む、請求項１０記載の歯科用ホワイトニングストリップ組成物。
【請求項１６】
経粘膜性発泡性基材の製法であって、
粘性の液状の基材組成物を調製する工程；
該基材組成物に通気し、発泡性組成物を生成する工程；および
該発泡性組成物を固化し、それにより経粘膜性発泡性基材を形成する工程を含む、方法。
【請求項１７】
粘性の液状の基材組成物を調製する工程が熱融解または加熱を含む、請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
粘性の液状の基材組成物を調製する工程が、該組成物を粘性の液体の中間状態に部分的に予備重合することを含む、請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
通気工程が機械通気、化学通気またはその組み合わせである、請求項１６記載の方法。
【請求項２０】
機械通気が起泡、拍動またはその組み合わせを包含する、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
化学通気が、１種または複数の有機アゾ化合物の熱分解、１種または複数の炭酸塩の分
解、１種または複数の反応性化合物と水との反応、またはそれの組み合わせを包含する、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
固化工程が冷却、架橋、硬化またはそれらの組み合わせを含む、請求項１６記載の方法。
【請求項２３】
経粘膜性発泡性基材が発泡性義歯接着性ライナーである、請求項１６記載の方法。
【請求項２４】
経粘膜性発泡性基材が発泡性歯科用ホワイトニングストリップである、請求項１６記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は発泡基材を対象とする。より具体的には、本発明は経粘膜および経皮適用のための発泡および／または通気フィルムを対象とする。
【背景技術】
【０００２】
１種または複数種の活性成分を送達するために、ポリマーベースの経粘膜および／または経皮フィルムを用いることは当業者に公知である。いくつかの欠点がそれらのフィルムには関連しており、それだけに限定されないが、剛性、過剰な重さ、望まない審美、および使用者への不快が含まれる。
【０００３】
１種または複数種の活性成分を送達するために、ポリマーベースの経粘膜および／または経皮フィルムを用いることに関して、進展しているにもかかわらず、より効果的な材料の探索が続いている。経粘膜および／または経皮の環境下での使用に耐えるのに十分な強さと効果があり、同時に使用中に使用者に適合するフィルムに対する強い必要性が、今もまだある。本発明はこの必要性を満たしおよび／または上回る。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
したがって、本発明の主要な目的は、経粘膜および／または経皮適用のための発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【０００５】
本発明の別の目的は、強く、適合性の高い発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【０００６】
本発明のさらに別の目的は、軽く、迅速に水和可能である発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【０００７】
本発明のさらなる目的は、接着性義歯ライナーとして機能する発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【０００８】
本発明のまださらなる目的は、歯のホワイトニングストリップとして機能する発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【０００９】
本発明のまださらなる目的は、自立した、非毒性の感覚受容的に受け入れられる発泡および／または通気フィルムを提供することである。
【００１０】
本発明のさらなる目的および利点は、一部、以下の記述中に示し、一部はこの記述から明らかであろうし、あるいは本発明の実施により理解されよう。本発明の目的および利点は、本出願において特に指摘された手段および組み合わせにより実現し、達成することができる。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
上記目的を達成するためおよび本発明の目的に従って、本明細書に具体化され広く記載されているように、本発明は１種または複数種のポリマー材料および１種または複数種の発泡剤から形成された、発泡および／または通気フィルムを提供する。
【００１２】
上記目的をさらに達成するためおよび本発明の目的に従って、本発明はさらに発泡および／または通気フィルムを作製する方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明は経粘膜および／または経皮適用のための発泡および／または通気基材を提供する。発泡および／または通気基材は、フィルム、シート、ストリップ、ウエハーまたはロープ様もしくは糸様形態の形であることが可能である。これらの発泡および／または通気基材の形は、その製品を好都合に包装し、適用前に消費者が所望の長さに割くことを可能にする。発泡および／または通気基材は、例えば、接着性義歯ライナー、歯科用ホワイトニング、喫煙コントロール／禁煙などの適用において用いるのに適している。
【００１４】
本出願の以下で使用する「発泡」という用語は、発泡および／または通気を含むものと理解されるべきである。
【００１５】
発泡基材は、ポリマー性であり、１種または複数種のポリマーと１種または複数種の発泡剤とを有する。さらに発泡基材は、それだけに限定されないが、１種または複数種の可塑剤、疎水性バリア剤、歯科用ホワイトニング剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤または吸収剤、香味剤、脱臭剤、呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、他の治療剤、あるいはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００１６】
これらの材料が消費者の使用経験に最も適合するために、発泡物品は、発泡密度、開放気泡および閉鎖気泡の割合、気泡の大きさ、気泡構造、気泡壁の配向またはそれらの任意の組み合わせの点で所望の構造を有するべきである。発泡構造はまた、輸送や保存の間に十分な熱および環境安定性を有するべきである。発泡材料は様々な所望の形に加工され、様々な異なる方法で包装することができる。
【００１７】
本発明の第１の実施形態において、発泡または通気の押し出しフィルム、シート、ストリップまたはウエハーの形の義歯接着ライナーが提供される。これらのフィルムまたはストリップは、それらの適用の間、ある所望の厚さ、強さおよび安定性を有する。唾液による水和作用の間または口腔環境下での実際の使用の間、その材料または製品は水和して、粘着性になり、粘膜組織と義歯の間の接着性が生じる。
【００１８】
本発明の第２の実施形態において、発泡または通気の押し出しロープ様または糸様形態の義歯接着性ライナーが提供される。この形態でライナーを構成することにより、消費者は、その製品を所望の長さに分配し、ディスペンサーから引き裂き、適切に適用することができる。
【００１９】
そのような押し出しフィルムまたはシートを調製するために用いられる材料は、それだけに限定されないが、義歯接着のために活性成分として使用するのに適した任意の水溶性、水膨潤性、水分散性、または不水溶性のポリマー、反応性および非反応性の発泡剤、疎水性バリア剤、可塑剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤または吸収剤、香味剤、脱臭剤および呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、治療剤、あるいはそれらの任意の組み合わせを含むことができる。
【００２０】
発泡義歯接着ライナーは、任意の適した義歯接着剤を含むことができる。それだけに限定されないが、例えば１種または複数種のポリビニルアルコール、ポリエチレンオキシド、カラヤガム、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、およびそれらの水和誘導体、ならびにそれらの部分塩、アルギン酸ナトリウム、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００２１】
本発明による発泡義歯接着ライナーはまた、１種または複数種の熱可塑性ポリマーを含む。１種または複数種の熱可塑性ポリマーは水溶性である。「熱可塑性ポリマー」は、溶融加工が可能である材料を指すと意味する。本明細書において使用される「熱可塑性」という用語は、熱にさらされたときに柔らかくなるおよび／または曲がりやすくなり、一般に室温に冷却するとその元の状態に戻る材料を言う。
【００２２】
本明細書で用いられるように、過剰の水に実質的に溶解して溶液を形成し、その最初の形を失い、本質的に水溶液全体に分子的に分散することになるときに、その材料は「水溶性」と見なされる。概して、架橋結合は材料を水不溶性にする傾向があるので、水溶性材料は実質的な程度の架橋結合はない。また本明細書で使用される「水不溶性」という用語は、過剰の水にさらされると分散するが溶解しない材料を意味する。そのようなものとして、水不溶性材料は一般にその元のアイデンティティーまたは物理的構造を保持しているが、非常に分散された状態で存在しており、循環および隣接する材料との融合に抵抗するのに十分な物理的完全性を持たなければならない。
【００２３】
本発明における使用に適する熱可塑性ポリマーは、それだけに限定されないが、ポリエチレンオキシドポリマー、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００２４】
重量平均分子量が８００００から１１５００００の間であるヒドロキシプロピルセルロース（「ＨＰＣ」）ポリマーは、本発明の目的に有用である。ＨＰＣは、単独でまたは他の熱可塑性ポリマー成分、例えばＰＥＯなどと組み合わせて、熱可塑性ポリマー成分として用いることができる。ＨＰＣはハーキュレス社（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ，Ｉｎｃ．）（ウィルミントン、ドイツ）からクルセル（ＫＬＵＣＥＬ）の商品名で市販されている。一実施形態において、ＨＰＣは、本発明の義歯接着ライナー組成物中に、組成物の総重量を基準として約０重量％から約９０重量％の間の量で存在する。別の実施形態において、ＨＰＣは、別の熱可塑性ポリマーと組み合わせて約５重量％から約２０重量％の間の量で存在する。さらに第３の実施形態において、ＨＰＣは約６０重量％から約９０重量％の間の量で単独の熱可塑性ポリマーとして存在する。
【００２５】
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（「ＨＰＭＣ」）は、可塑剤と組み合わせて使用したときに、熱可塑性ポリマーが加工特性を示す別の水溶性セルロースである。ＨＰＭＣは、単独でまたは他の熱可塑性ポリマー成分、例えばＰＥＯなどと組み合わせて、熱可塑性ポリマー成分として用いることができる。ＨＰＭＣは、米国ミシガン州ミッドランドのダウケミカル会社（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ）から、水中２％の濃度を有し、４００ｃＰの粘度のＨＰＭＣである、メトセル（ＭＥＴＨＯＣＥＬ）という商品名で市販されている。
【００２６】
一実施形態において、ＨＰＭＣは、本発明の義歯接着ライナー組成物中に、組成物の総重量を基準として約０重量％から約９０重量％の間の量で存在する。別の実施形態において、ＨＰＭＣは別の熱可塑性ポリマーと組み合わせて、約５重量％から約２０重量％の間の量で存在する。さらに第３の実施形態において、ＨＰＭＣは約６０重量％から約９０重量％の間の量で単独の熱可塑性ポリマーとして存在する。
【００２７】
ポリエチレンオキシドポリマー（「ＰＥＯ」）を用いる場合には、その材料は、義歯接着ライナーが十分な結合力および分解特性抵抗性を示すのに、効果的な重量平均分子量を示すことが望ましい。一般に、ＰＥＯポリマーの重量平均分子量が大きすぎると、ポリマー鎖は密に絡まり、加工が難しい熱可塑性組成物になることがある。一実施形態において、本発明における使用に適したＰＥＯポリマーは、約１０００００から約２０００００００の間の重量平均分子量を示す。別の実施形態において、重量平均分子量は、約２０００００から約８００００００の間である。
【００２８】
一実施形態において、ＰＥＯは本発明の発泡義歯接着ライナー組成物に０から９０重量％の間の量で存在する。別の実施形態において、ＰＥＯは５０から９０重量％の間の量で存在する。第３の実施形態において、ＰＥＯは３０から７０重量％の間の量で、別の熱可塑性ポリマーと組み合わせて存在する。さらに第４の実施形態において、ＰＥＯは約３０重量％から約９０重量％の間の量で単独の熱可塑性ポリマーとして存在する。
【００２９】
一般に、毒物学的に許容できる適合剤または可塑剤を任意の第３の成分として、義歯接着組成物の所望の押し出し加工性特性を示すのに十分な量で用いることが望ましい。「毒物学的に許容できる」という用語は、本明細書では、ヒトおよび／または下等動物に投与のための毒性プロファイルにおいて適している材料を言う。
【００３０】
適当な可塑剤には、それだけに限定されないが、水、ポリエチレンオキシド、ポリプロピレンオキシド、プロピレングリコールおよびポリエチレングリコールなどの１種または複数種のグリコール、グリセリンおよびソルビトールなどの１種または複数種の多価アルコール、三酢酸グリセロールなどの１種または複数種のグリセロールエステル、１種または複数種の脂肪酸トリグリセライド、１種または複数種のナフテン油、１種または複数種の芳香油、ヒマシ油などの１種または複数種の植物油、１種または複数種の低分子量ロジンエステル、１種または複数種のポリテルペン、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００３１】
ＨＰＭＣを単独で熱可塑性ポリマーとして用いる場合、溶融加工の間の可塑剤としてプロピレングリコールを用いることができる。ＰＥＯを単独で熱可塑性ポリマーとして用いる場合、溶融加工の間のＰＥＯのための一過性の可塑剤として水を用いることができることが示唆されている。
【００３２】
可塑剤は、組成物の総重量を基準として約１重量％から約３０重量％の量で存在する。一実施形態において、可塑剤は約５重量％から約２５重量％の量で含まれ、さらに別の実施形態では約３重量％から約６重量％の量で含まれる。
【００３３】
所望により、発泡接着義歯ライナー組成物は、経粘膜または局所投与に適する１種または複数種の治療活性剤を含むことができる。本明細書で用いられる「経粘膜または局所投与に適する」という句は、口腔などの体の内部粘膜面を通して吸収されるとき、または皮膚の表面に適用されるときに薬理学的に活性である薬剤を示す。治療活性剤は組成物の総重量を基準として、約０重量％から約３０重量％のレベルで存在することができる。
【００３４】
本発明の組成物において有用である治療活性剤は、それだけに限定されないが、１種または複数種の抗菌剤、テトラサイクリン、ネオマイシン、カナマイシン、メトロニダゾールまたはクリンダマイシンなどの抗生物質、アスピリン、アセトアミノフェン、ナプロキセンおよびその塩、イブプロフェン、ケトロラック、フルルビプロフェン、インドメタシン、シメチジン、オイゲノールまたはヒドロコルチゾンなどの抗炎症剤、硝酸カリウム、塩化カリウム、塩化ストロンチウムまたはフッ化ナトリウムなどの歯科脱感作剤、リドカインまたはベンゾカインなどの麻酔剤、抗真菌剤、ショウノウ、ユーカリ油およびベンズアルデヒドなどのアルデヒド誘導体などの芳香族化合物、インスリン、ステロイド、および抗腫瘍剤を含む。治療のある形態において、同じ送達系でそれらの薬剤を組み合わせるのが、最適な効果を得るために有用となりうるということが認識されている。したがって、例えば、抗菌剤および抗炎症剤を１つの送達系の中で組み合わせて、複合効果を得ることができる。
【００３５】
本発明の組成物において使用に適する抗菌剤は、それだけに限定されないが、１種または複数種の塩化セチルピリジウム、臭化ドミフェン、ヨウ素、スルホンアミド、ビスビグアニド、フェノール酸、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラベン、ソルビン酸、ソルビン酸塩、プロピオン酸、プロピオン酸塩、酢酸、酢酸塩、硝酸塩、亜硝酸塩、二酸化硫黄、亜硫酸塩、抗生物質、ピロ炭酸ジエチル、エポキシド、過酸化水素、リン酸塩、またはそれらの任意の組み合わせを含むことができる。
【００３６】
１種または複数種の抗菌剤は、組成物に対して効果的な抗菌特性をもたらす量で提供することができる。１種または複数種の抗菌剤は、組成物の総重量を基準として約０．０００１％から約２．０％の量で存在することができる。一実施形態において、１種または複数種の抗菌剤は、約０．００１％から約１．０％の量で存在し、別の実施形態では、組成物の重量に対して約０．０１％から約０．５％で存在する。
【００３７】
本発明の組成物は、１種または複数種の臭気吸着成分を含むことができる。適した臭気吸着成分には、それだけに限定されないが、シクロデキストリン、活性炭、重炭酸ナトリウム、またはそれらの任意の組み合わせを含む。本発明において使用に適するシクロデキストリンは、それだけに限定されないが、１種または複数種のα−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、カルボキシメチルシクロデキストリン、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、メチルシクロデキストリン、硫酸化シクロデキストリン、第４級アンモニウムシクロデキストリン、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００３８】
１種または複数種の臭気吸着成分は、約０重量％から約３０重量％の量で存在することができる。
【００３９】
組成物は、それだけに限定されないが、二酸化ケイ素、例えばアスコルビン酸などの抗酸化剤、着色剤、例えばメチルパラベンおよびプロピルパラベンなどの保存剤、増粘剤、香味剤、香料、五感エンハンサー、またはそれらの任意の組み合わせを含む、１種または複数種のさらなる適した成分もまた含むことができる。
【００４０】
香味剤、香料、および／または五感の利点を提供する、適する成分には、それだけに限定されないが、天然または人工の甘味料、メントール、乳酸メンチル、冬緑油、ハッカ油、スペアミント油、青菜アルコール、例えば３−メントキシプロパン−１，２−ジオールおよびパラマンタンなどの冷却剤、ならびに例えばＮ−エチルメンタン−３−カルボキサミドなどのカルボキサミド剤を含む。
【００４１】
１種または複数種のさらなる適する成分は本発明の組成物の形で、組成物の総重量を基準として約０重量％から約２０重量％の量で存在する。
【００４２】
本発明の第２の実施形態において、発泡歯科用ホワイトニングストリップが提供される。そのような発泡歯科用ホワイトニングストリップを調製するために用いられる材料は、それだけに限定されないが、歯科用ホワイトニングストリップとしての使用に適した任意の水溶性、水膨潤性、水分散性または不水溶性のポリマー、ホワイトニング剤、反応性または非反応性の発泡剤、疎水性バリア剤、可塑剤、抗酸化剤、保存剤、超崩壊剤または吸収剤、香味剤、脱臭剤および呼気消臭剤、着色剤、界面活性剤、フィルム改質剤、架橋剤、抗菌剤、放出制御剤、治療剤、またはそれらの任意の組み合わせを含むことができる。
【００４３】
本発明による一実施形態において、本発明のホワイトニングストリップは、第１のポリマー、即ち水溶性または水分散性のポリ（ビニルピロリドン）（ＰＶＰ）またはそれらの誘導体のいずれかと、少なくとも１つの第２のポリマーとを含むポリマー系を有する。第１と第２のポリマーの組み合わせは、水溶性および／または水膨潤性および／または水分散性ポリマー系と定義する。ポリマー系は接着特性を有し、したがって歯に適用したときにストリップは歯に接着する。
【００４４】
本発明による水溶性または水分散性ポリマー系を製造するための、第１のポリマーと共に用いることができる第２のポリマーは、１種または複数種のアルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマー、アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマーのアルカリ金属またはアミン塩、部分的にまたは完全に架橋されたアルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、酢酸ビニルコポリマー、ポリアクリル酸塩、ポリウレタンコポリマー、キトサン、ポリ（アクリル酸）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（ビニルアルコール−ｇ−エチレングリコール）コポリマー、セルロース誘導体、ヒロドキシプロピル−メチルセルロース、ヒドロキシ−エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ（エチレンオキシド）、ポリ（プロピレンオキシド）、ポリクオテリウム１１、ポリクオテリウム３９、ポロキサマー、カルボマー、ゼラチン、デンプン、アルギニン酸、アルギニン酸の塩、カラヤガム、キサンタンガム、グアーガム、アラビアガム、トララガントなどの天然ガム、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００４５】
本発明の一実施形態において、第１のポリマーと第２のポリマーの組み合わせは、下記の１種または複数種である：ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテル／マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−アルキルビニルエーテルのアルカリ金属またはアミン塩／無水マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−部分的または完全に架橋したアルキルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−酢酸ビニルコポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリウレタンコポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−キトサン、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリアクリレート、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（アクリル酸）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（ビニルアルコール−ｇ−エチレングリコール）コポリマー、ポリ（ビニルピロリドン）−セルロース誘導体、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒドロキシエチルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（エチレンオキシド）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリ（プロピレンオキシド）、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリクオテリウム１１、ポリ（ビニルピロリドン）−ポリクオテリウム３９、ポリ（ビニルピロリドン）−ポロキサマー、ポリ（ビニルピロリドン）−カルボマー、ポリ（ビニルピロリドン）−ゼラチン、ポリ（ビニルピロリドン）−デンプン、ポリ（ビニルピロリドン）−アルギン酸、ポリ（ビニルピロリドン）−アルギン酸の塩、ポリ（ビニルピロリドン）−カラヤガム、ポリ（ビニルピロリドン）−キサンタンガム、ポリ（ビニルピロリドン）−グアーガム、ポリ（ビニルピロリドン）−アラビアガム、ポリ（ビニルピロリドン）−トラガカント、またはそれらの任意の組み合わせ。
【００４６】
そのような第１のポリマーの商業用の例としては、それだけに限定されないが、例えば、Ｇａｎｔｒｅｚ  ＡＮ  １１９、ＡＮ１３９、Ｓ−９７およびＭＳ−９５５などのポリアルキルビニルエーテル−マレイン酸コポリマー（ＰＶＭ／ＭＡコポリマー）、ポリ（ビニルアルコール）、ポリ（アクリル酸）、ポロキサマー４０７（プルロニック）、例えばルビスコールＶＡおよびプラスドンＳ６３０  ＰＶＰ／ＶＡなどのポリ（ビニルピロリドン−コ−酢酸ビニル）コポリマー（ＰＶＰ／ＶＡコポリマー）、ポリ（ビニルピロリドン）（ＰＶＰ，Ｋ−１５からおよそＫ−１２０）、ポリクオテリウム１１（Ｇａｆｑｕａｔ  ７５５Ｎ）、ポリクオテリウム３９（Ｍｅｒｑｕａｔ  ｐｌｕｓ  ３３３０）、カルボマー（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチン、およびアルギン酸ナトリウムなどのアルギン酸塩を含む。本発明の一実施形態において、ポリウレタンには、ポリカルバミルポリグリコールエステルおよびポリ（ビニルピロリドン−ポリウレタン）コポリマー、例えばポリ（ビニルピロリドン−ポリカルバミル）ポリグリコールエステルコポリマーを含む。
【００４７】
第１のポリマーと第２のポリマーの組み合わせは、ＰＶＰと別のポリマーの組み合わせである。ポリマーは好ましくは、ポリマー混合物の分子量が効果的に増加するように、相互作用または複合体形成をすることができる。ポリマー間の相互作用を促進するために結合剤を含むこともまたできる。分子量の効果的な増加は、ストリップの溶解の割合を減少する結果になる。如何なる理論または構造により結合されることなく、ＰＶＰと実施例に記載の、ガントレッズ（Ｇａｎｔｒｅｚ）、アクアメア（Ａｑｕａｍｅｒｅ）、キトサン（Ｃｈｉｔｏｓａｎ）、およびペコゲル（Ｐｅｃｏｇｅｌ）等のポリマーを含むポリマーとの間の相互作用は、水素結合を介して達成すると考えられている。そのような相互作用により、ポリマー複合体が歯に結合して、それにより歯の効果的なホワイトニングを提供することが可能である。
【００４８】
一実施形態において、水溶性または水分散性のポリマー系は、ホワイトニングストリップの総重量を基準として最大で約９９．９重量％まで存在する。さらに別の実施形態において、ポリマー系は、ホワイトニングストリップの総重量の約６０重量％から約９８重量％である。
また、第１のポリマーの量は、約１重量％から約９９重量％である。別の実施形態において、第１のポリマーの量はホワイトニングストリップの総重量の約２５重量％から約７５重量％である。第２のポリマーの量は、約１重量％から約８０重量％であり、別の実施形態において、ホワイトニングストリップの総重量の約５重量％から約５０重量％である。
【００４９】
ストリップの形で活性剤であるホワイトニング剤は、唾液と接触するとすぐに口腔内の歯の表面に活性剤を放出する。あるいは、活性剤はフィルムを通過して、エナメル、歯肉組織および舌などの表面を含む、適用される表面に放出される。
【００５０】
本発明において用いることができるホワイトニング剤は、過酸化水素、過酸化カルバミド、ペルオキシカルバミン酸塩、過硫酸塩または過炭酸塩などの過硫酸、過ホウ酸、過ホウ酸塩、ＰＶＰ−過酸化水素複合体、過酸化カルシウム、亜塩素酸金属（例えば亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウム）、ヒドロペルオキシド、ペルオキシ酸、二酸化塩素有機過酸化物（例えば過酸化ベンゾイル）、過硫酸カルボジイミドの過酸化水素付加物、過酸化物発生化合物（例えば、アゾビスイソブチロニトリル）、リン酸塩、ポリリン酸塩、リン酸アルカリ金属、ポリリン酸アルカリ金属、トリポリリン酸ナトリウム、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００５１】
ホワイトニング剤は、ホワイトニングストリップの総重量を基準として約９９重量％まで存在する。一実施形態において、ホワイトニング剤は、ホワイトニングストリップの総重量の約０．５重量％から約９９重量％である。さらに別の実施形態において、ホワイトニング剤は、ホワイトニングストリップの総重量の約２重量％から約７５重量％である。
【００５２】
本発明の一実施形態において、ホワイトニング剤は、トリポリリン酸ナトリウムなどのポリリン酸アルカリ金属であり、ホワイトニングストリップの総重量の約７．５重量％から約２５重量％の量で存在する。
【００５３】
ホワイトニングストリップはまた、口腔および歯への利益をさらに増進する成分を有することができる。そのような成分には、抗菌剤、無機化化合物、染み防止化合物、脱感作化合物、抗歯石剤、香味剤、抗炎症剤、抗酸化剤、揮発性硫黄スカベンジャー、臭い中和剤、および／またはビタミンを含む。ホワイトニングストリップは、浸透促進剤、可塑剤、保存剤、界面活性剤または湿潤剤、麻酔剤、抗アレルギー剤、調合薬、あるいはそれらの任意の組み合わせを含む。しかし、本発明の実施形態において、ホワイトニングストリップは、口腔内で望ましくない界面活性剤は含まない。
【００５４】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる抗菌剤は、それだけに限定されないが、ポリフェノール（例えばトリクロサン）亜鉛塩、フッ化スズ、クロルヘキシジン、ヘキセチジン、サンギナリン、塩化ベンザルコニウム、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、塩化セチルピリジニウム、塩化テトラデシルピリジニウム（ＴＰＣ）、塩化Ｎ−テトラデシル−４−エチルピリジニウム（ＴＤＥＰＣ）、オクテニジン、デルモピノール、オクタピノール、および他のピペリジン誘導体、ナイアシン（ｎｉｃｉｎ）調製物、亜鉛／スズイオン化物質、オウグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリンおよびメトロニダゾールなどの抗生物質ならびに上記の類似体および塩、チモール、メントール、ユージノール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコールを含むエッセンシャルオイル、サリチル酸メチル、過酸化水素、亜塩素酸金属塩、または上記全ての任意の組み合わせを含む。
【００５５】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる無機化化合物は、それだけに限定されないが、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、モノフルオロリン酸マグネシウム、酸性フルオロリン酸、アミンフッ化物、水溶性フッ化物塩、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化カルシウム、フッ化スズ、ケイフッ化ナトリウム、ビス−サリチルアト−ビス−フッ化チタン（ＩＶ）、ケイフッ化アンモニウム、カルシウム塩、リン酸塩、カルシウム塩／リン酸塩、カルシウム塩／フッ化イオン源、亜鉛塩／リン酸塩、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００５６】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる脱感作化合物は、それだけに限定されないが、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化カリウム、重炭酸カリウム、シュウ酸カリウムを含む水溶性カリウム塩、および管状咬合化合物（例えばシュウ酸第２鉄）、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００５７】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる抗歯石剤は、それだけに限定されないが、１種または複数種のリン酸塩、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、ホスホン酸塩（例えば、エタン−１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸塩、１−アザシクロヘプタン−１，１−ジホスホン酸）ポリホスホン酸塩、ポリアクリル酸塩、および他のポリカルボン酸塩、エチレンジアミン四酢酸、および他のカルシウムキレート剤、カルボン酸およびそれらの塩、亜鉛塩（例えばクエン酸ナトリウム亜鉛）、ＰＶＭ／ＭＡコポリマー、または結晶の核生成または成長を妨げる他のポリマー、あるいはそれらの任意の組み合わせを含む。抗歯石リン酸塩がリン酸ホワイトニング剤と一緒に用いられる場合には、用いるリン酸抗歯石剤は、一般には用いられるリン酸ホワイトニング剤とは異なることは理解されるべきである。
【００５８】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる香味剤は、それだけに限定されないが、芳香油、例えばスペアミント、ペパーミント、冬緑、ササフラス、クローブ（ｃｌｏｖｅ）、セージ、ユーカリ、マジョラム、シナモン、レモン、メントール、アネトール、チモール、パセリ油、オキサノンおよびオレンジの油、アルファ−イリソン、カッシア、マジョラム、プロペニルグエトール、およびサリチル酸メチルを含む。甘味剤は、それだけに限定されないが、スクロース、ラクトース、マルトース、ソルビトール、キシリトール、シクラミン酸ナトリウム、スクラロース、アセサルフェーム−Ｋ、アスパルテーム、およびサッカリンナトリウムを含む。前記香味剤の任意の組み合わせもまた、ホワイトニングストリップでの使用に適している。
【００５９】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる抗炎症剤は、それだけに限定されないが、非ステロイド性抗炎症剤が含まれ、例えばケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、アスピリン、ケトプロフェン、ピロキシカム、メクロフェナム酸、またはそれらの任意の組み合わせである。ステロイド性および非ステロイド性の抗炎症剤および抗炎症活性を示す植物抽出物もまた用いることができる。
【００６０】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができる抗酸化剤は、それだけに限定されないが、ビタミンＥ、アスコルビン酸、尿酸、コウジ酸、補酵素化合物（例えば、補酵素Ｑ−１０）、カロテノイド、ビタミンＡ、フラボノイドおよびポリフェノール、ハーブ系抗酸化剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００６１】
他の適する抗酸化剤には、それだけに限定されないが、ローズマリー抽出物、トコフェロール、トコトリエン含むトコフェロール誘導体、カロテン、カロテノイド、フェノール酸を含むフェノール系抗酸化剤、バイオフラボノイド、植物抽出物、クルクミン、テトラヒドロクルクミン、カンフォロール（ｃａｍｐｈｏｒｏｌ）、ケルセチン、エピゲニン、またはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００６２】
本発明のホワイトニングストリップで用いることができるビタミンは、それだけに限定されないが、ビタミンＫ、レチノール（ビタミンＡ）、トコフェロールまたはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００６３】
作用において、歯および湿気に触れるとすぐに、ポリマー系により、ストリップはストリップが接触する任意の隙間を満たす、歯およびその隙間に形成するのを確かめるような方法で、水和する。結果として、ホワイトニング化合物と歯および歯の間の隙間の表面との間の相互作用が、時間とともにより密着になり、強くなる。ストリップの最初の適用に続き、ストリップの接着性が改善し続けて、したがって、歯の形態に対してより優れた、ストリップの密着した接触、および接着をもたらすことが、驚いたことに見出された。
【００６４】
先行技術に記載されているストリップと異なり、本発明のホワイトニングストリップは、バッキング層を必要としないことに注目すべきである。実際、本発明の実施形態において、ホワイトニングストリップはバッキング層がない。
【００６５】
発泡押し出しフィルムまたはシートを製造する方法は、３つの一般的な工程を含むことができる。（１）粘性のある液体状態の成分（活性ポリマーを含む）を調製する工程、（２）膨張させるために微細な空気の泡を導入する工程、および（３）発泡プラスチックフィルムまたはシートを固化し、発泡構造を安定化する工程。熱可塑性材料では、第１の工程は熱融解または加熱によって達成することができる。熱硬化性材料では、それらは、部分的に予め重合することにより、粘性のある液体中間体状態に調製することができる。場合によっては、固体ポリマーを液体媒質に分散させて粘性の液体状態を生じることができる。発泡のために用いられるガスは、機械的にまたは化学的に作り出すことができる。一例として、起泡または拍動によりその工程に機械的に空気を導入することができる。
【００６６】
あるいは、発泡をもたらすガスの化学的な生成は、加熱をすると窒素ガスを発生する有機アゾ化合物の熱分解により最も一般に行われる。二酸化炭素は、炭酸塩の分解、または水といくつかの反応性薬品との反応によりしばしば製造される。
【００６７】
細かい気泡構造を製造するために、細かい泡のガスを導入することが一般に望まれる。粘性のある液体ポリマーの発泡の後に、製造される発泡構造を安定にするために固体化することができる。熱可塑性材料を冷却により固体化することができる。発泡中のガスの吸熱性蒸発を冷却工程を助けるために用いることができる。熱硬化性ポリマーを架橋して発泡中に処理することができ、このようにして、最終固体状態にすることができる。
【００６８】
上では本発明の好ましい実施形態を含む本発明を記載している。本明細書に具体的に記載されている実施形態の修正形態および改良形態は、以下のクレームの範囲内であることは理解されるべきである。さらなる詳細なしに、当業者はこれまでの記述から、本発明を最大限に利用することができるものと考えられる。したがって、如何なる実施例も単に例示として解釈されるべきであり、如何なる本発明の範囲を限定するものではない。排他的な特性または特権が請求される本発明の実施形態を以下に定義する。
【国際調査報告】
2009516755.tif 000002