(57)【要約】  本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の、皮膚に局所適用による、化粧的使用に関する。特に、本発明は、顔及び／又は体の毛の成長を低下させる、好ましくは阻害する、及び／又は皮脂腺の脂漏症活性を低下させる活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の使用に関する。本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質として、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を、皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧組成物にも関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚医薬組成物中での、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の化粧的使用。
【請求項２】
前記活性が、毛包の毛の成長の活性、及び／又は皮脂腺の脂漏症活性である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記プロトベルベリン又は前記植物抽出物が、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤として使用される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記プロトベルベリンが、チェリドニン(chelidonine)又はパルマチン(palmatine)並びにそれらの塩及び誘導体の中から選ばれる、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記プロトベルベリンが、供給源から、特に化学合成を通じて、又は植物抽出物を通じて、得られる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
前記植物抽出物が、フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の抽出物の中から選ばれる、請求項３又は５に記載の使用。
【請求項７】
前記プロトベルベリン又は前記植物抽出物が、皮脂腺の脂漏症活性を妨害する及び／又は阻害する剤として使用される、請求項１に記載の使用。
【請求項８】
前記プロトベルベリンが、コルムバミン(columbamine)、シュードコルムバミン(pseudocolumbamine)、ジャトロリジン(jatrorrhizine)、及びパルマチン(palmatine)並びにそれらの塩及び誘導体の中から選ばれる、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記プロトベルベリンが、供給源から、特に化学合成を通じて、又は植物抽出物を通じて、得られる、請求項７又は８に記載の使用。
【請求項１０】
前記植物抽出物が、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の抽出物である、請求項７又は９に記載の使用。
【請求項１１】
皮膚科学的に許容される担体中に、皮膚の毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは阻害する活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を含む、化粧又は皮膚医薬組成物。
【請求項１２】
前記プロトベルベリン又は前記植物抽出物が、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤として使用される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記プロトベルベリンが、チェリドニン(chelidonine)又はパルマチン(palmatine)並びにそれらの塩及び誘導体の中から選ばれる、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記プロトベルベリンが、供給源から、特に化学合成を通じて、又は植物抽出物を通じて、得られる、請求項１１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記植物抽出物が、フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の抽出物の中から選ばれる、請求項１１、１２又は１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物が微小球を含む、請求項１２〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、毛髪の成長を遅らせる及び／又は阻害する活性を提示することが既に知られている物を含む、請求項１２〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記プロトベルベリン又は前記植物抽出物が、皮脂腺の脂漏症活性を妨害する及び／又は阻害する剤として使用される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１９】
前記植物抽出物が、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の抽出物である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物がオレアノール酸を含む、請求項１８又は１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記オレアノール酸が、前記組成物の重量に対して、約０．０００１％ｗ／ｗ〜約１％ｗ／ｗ、好ましくは約０．００１％ｗ／ｗ〜０．１％ｗ／ｗの範囲で変化しうる、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記組成物は、抗−脂漏症特性について化粧分野で知られた活性物質を含む、請求項１８又は２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記プロトベルベリンが、前記組成物の重量に対して、約０．００００１％ｗ／ｗ〜約１０％ｗ／ｗ、好ましくは約０．０００１％ｗ／ｗ〜１％ｗ／ｗの範囲で変化しうる、請求項１１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記植物抽出物が、前記組成物の重量に対して、約０．０００１％ｗ／ｗ〜約２０％ｗ／ｗ、好ましくは約０．００１％ｗ／ｗ〜５％ｗ／ｗの範囲で変化しうる、請求項１１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、以下の：皮膚治癒剤、皮膚老化防止剤、皮膚モイスチャー剤、しわ防止剤、萎縮防止剤、皮膚平滑化剤、抗菌剤、抗真菌剤、殺虫薬、駆虫薬、抗微生物剤、抗炎症剤、止痒薬、外用麻酔薬、抗ウイルス剤、角質溶解剤、遊離基捕捉剤、抗脂漏剤、ふけ防止剤、皮膚の分化、増殖、もしくは色素沈着を調節する薬剤及び浸透促進剤、剥離剤、脱色剤もしくはプロピグメント剤、抗グリケーション剤、引き締め剤、真皮もしくは表皮の高分子合成を促す及び／又はそれらの分解を妨げる薬剤；繊維芽細胞及び／又はケラチノサイトの増殖を促すもしくはケラチノサイトの分化を促す薬剤；筋弛緩剤；汚染又はフリーラジカルを処理する薬剤；スリミング剤、抗セルライト剤、微傷循環に作用する薬剤；細胞のエネルギー代謝に作用する薬剤；洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、育毛剤、日焼け止め及び／又は日焼け防止化合物、化粧剤、洗剤、医療用薬品、乳化剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、界面活性剤、研磨材、吸収剤、香料等の美容成分、着色剤、精油、皮膚感覚剤、化粧用収斂薬、抗ざ瘡剤、固化防止剤、消泡剤、抗酸化剤、結合剤、生化学的添加剤、酵素、酵素阻害剤、酵素誘導剤、補酵素、植物抽出物、植物誘導体、植物組織抽出物、植物種子抽出物、植物油、植物、植物学的抽出物、セラミド、ペプチド、緩衝剤、増量剤、キレート剤、化学添加剤、着色料、化粧品殺生物剤、変性剤、薬物収斂薬、外用鎮痛薬、皮膜形成剤もしくは皮膜形成材、例えば組成物の皮膜形成性及び実質性を助けるポリマー、四級誘導体、実質性を向上させる薬剤、不透明材、pH調整剤、pH調節剤、駆出剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚漂白剤及び美白剤、皮膚日焼け剤、皮膚コンディショニング剤（例えば様々なもの及び閉塞性の湿潤剤を含む）、皮膚鎮静剤及び／又は治癒剤及び誘導体、皮膚トリートメント剤、濃厚剤、ビタミン及びその誘導体、脂質濃厚剤、ピーリング剤、モイスチャー剤、鎮痛剤、治癒剤、リグナン、並びに混合物から選ばれる少なくとも１つの追加の成分を含む、請求項１１〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
前記皮膚科学的に許容される担体が、水性又はヒドロアルコール溶液、水／油エマルジョン、油／水エマルジョン、マイクロエマルジョン、水性ゲル、無水ゲル、血清又は媒体分散体である、請求項１１〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記物質の内の少なくとも１つが、溶液、分散体、エマルジョン、ペースト、又は粉末の形で、マクロカプセル、マイクロカプセル若しくはナノカプセル、マクロスフィア、マイクロスフィア若しくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、又はカイロミクロン、マクロ粒子、マイクロ粒子若しくはナノ粒子、又はマクロスポンジ、マイクロスポンジ若しくはナノスポンジ等の媒体中に個別に又はプレミックスとして含まれ、又は有機ポリマー粉末、タルク、ベントナイト、又は他の無機若しくは有機支持体上に吸着されて用いられる、請求項１１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
前記組成物は、以下の：クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散体、溶液、懸濁液、洗浄剤、ファンデーション、無水製剤（スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル）、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はミルク、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、メーキャップ、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、接着もしくは吸収剤物質、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、ファンデーション薄色ベース、ポマード、エマルジョン、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、の化粧品形態で使用される、請求項１１〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物が、毛包脂腺ユニット活性を低下させることを意図される、請求項１１〜２８のいずれか１項に記載の組成物の化粧品としての使用。
【請求項３０】
前記組成物が、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される、請求項１１〜１７、及び請求項２３〜２８のいずれか１項に記載の化粧品としての使用。
【請求項３１】
前記組成物が、皮脂腺の脂漏症活性を阻害することを意図され、及び／又は脂症の傾向がある皮膚の予防及び治療を意図される、請求項１８〜２８のいずれか１項に記載の化粧品としての使用。
【請求項３２】
顔及び／又は体の皮膚の上に、皮膚科学的に許容される担体中に、少なくともパルマチン又はチェリドニン又フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の植物抽出物を含む組成物を適用することから成る、シェービング及び／又は脱毛の傾向を低減することを意図される非治療的処置方法。
【請求項３３】
顔及び／又は体の皮膚の上に、皮膚科学的に許容される担体中に、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の少なくとも１つの抽出物を含む組成物を、適用することから成る、過脂漏症、例えば、輝き、光沢、脂症の傾向にある皮膚の毛穴のサイズ及び数に関連する皮膚の障害を改善することを意図される非治療的処置方法。
【請求項３４】
毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害することを意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を含む組成物の使用。
【請求項３５】
顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、少なくともパルマチン又はチェリドニン又は又はフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の植物抽出物を含む組成物の使用。
【請求項３６】
皮脂腺の脂漏症活性を阻害することを意図され、及び／又は脂症の傾向がある皮膚の予防及び治療を意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の植物抽出物を含む組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
技術分野
本発明は、化粧品及びパーソナルケア製品の分野に関する。
【背景技術】
【０００２】
背景技術
皮膚の覆いは、皮膚とその付属器官を含む。人の皮膚は、外側から内部に向かって３つの異なる領域：表皮、真皮、及び皮下から構成される。その付属器官の中で、我々は、毛及び毛の管に付着した脂腺により形成される毛包脂腺小胞、又は毛包脂腺ユニットを挙げることができる。
毛は、表皮の陥入部内に埋め込まれた、固定された部分と根、毛包、及びその先端においていくぶん傾いた、自由な部分又は茎部事由な方を含む。毛の根は、毛包に付着し、そしてその基礎の上に、栄養機能をもつ毛細管内に真皮乳頭を豊富に蓄えるその中心が中空になった球を形成する。毛包は、３つの段階：成長期、退行期、その後休止期から成る成長サイクルに従う。人においては、各毛のサイクルは、同期していない。
【０００３】
各毛の基礎上には、脂腺が付着している。この脂腺は、油状の半液体物質、皮脂、脂肪酸混合物、トリグリセリド、コレステロール、コレステロール誘導体、及び細胞断片を分泌する。脂腺生成は、皮脂細胞の分化段階に関連する。
【０００４】
哺乳動物の毛の主な機能は、外的環境に対する保護を提供することである。しかしながら、人においては、この機能は徐々に消失してきた。毛深いことは、我々の近代西洋社会においてはもはやファッショナブルではない。体や顔の脱毛は、完全性とパフォーマンスを追求する、洗練された社会に生きる若い世代において広がっている。したがって、新たな文化のパラダイムにおいては、体の毛は、自己価値を損ない、そして他者に悪い印象を与える、事故無視の概念のための媒体としても作用するじゃまをする先祖のイメージに関連する。
【０００５】
毛包のレベルで皮脂腺により分泌される皮脂に関しては、皮膚、毛の表面を潤滑し、外部からの攻撃に対して皮膚を保護することを意図された僅かに酸性の油状フィルムを形成する。数年前に我々が考えていたことに反して、ざそうと油状皮膚は、系統的に対になっていない。実際、ざそうが、（典型的には十代のにきびの場合の）男性ホルモン性の過多脂漏症の場合に重要な発生を提示する場合、それは、皮脂の生産が特に高くない個体にも発達しうる。逆に、油状の皮膚をもつ個体が、ざそうの病変を系統的に発達しない。それゆえ、ざそうを持たない個体でさ、皮脂が過剰量分泌される場合、皮膚、毛は、特に見た目を美しくしない、てかった外観を呈してしまう[Abramovis et al, Dermatologic Clinics, Vol 18, Number 4, oct. 2000]。
【０００６】
数年間、皮脂の分泌を低下させ、そして顔や体の毛の成長を遅らせる手段を、研究者は探し求めてきた。
毛が生えることを低下させることを意図される様々な方法の全てが、同じ目的をもつものではない。化粧製品の市場においては、毛の成長の多くの阻害剤がある。そこで、我々は、例えば、５−アルファレダクターゼ（米国特許第４，８８５，２８９号）、オルニチンデカルボキシラーゼ（米国特許第４，７２０，４８９号）、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ（米国特許第５，１３２，２９３号）、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（米国特許第５，０９６，９１１号）、及びトランスグルタミナーゼ（米国特許第５，１４３，９２５号）、シクロオキシゲナーゼ、５−リポオキシゲナーゼ、Ｌ−アスパラギンシンセターゼ、レチノイン酸活性の阻害剤、スルホトランスフェラーゼの阻害剤、リポオキシナーゼの活性化剤を探し求めることができる。特定のアプローチは、毛の見える部分（シェービング、及び化学的溶解）を標的とする。他のアプローチは、毛の見える部分と見えない部分の両者を標的とする（脱毛）。他のアプローチは、毛球を標的とする（レーザー法）。毛の目に見える部分のみを標的とする方法は、長い目でみれば有効ではない。毛の再成長の期間に関してこれらの方法の効率性にいらかの差異が存在するけれども、それらの効果は永久的ではなく、一定の時間経過後に新たな処置を要求する。このような処置の頻度を低下させることは、男性と女性の両者にとって繰り返される要求である。
【０００７】
さらに、抗油状皮膚処置において使用されるうるいくつかの化粧組成物がある。これらの組成物は、特に、活性剤として：機械的効果により皮脂の吸収を許容し、そしてその後光らない肌色の皮膚を発生させる粉末；アルファ又はベータ−ヒロロキシ酸；皮脂腺小胞の拡張に対して闘うストリンジェント剤；及び特に皮脂の生産に関係する生物化学的メカニズムに対して作用する剤を含む。しかしながら、これらの組成物の効果は相対的である。なぜなら、ほとんどのものが、皮脂の生産を制限せず、皮脂を吸収するだけであるからである。
【０００８】
化粧品中に導入される一定量の物質が製造されているが、顔や体の毛の成長を遅らせ、そして皮脂の分泌を低下させることができる満足いく化粧品を提供するために未だ進歩の余地がある。
【０００９】
我々は、毛包脂腺ユニットの活性を低下せるための新規手段を発見し、そして毛包脂腺ユニットの活性に対する、特に毛包及び皮脂腺の活性に対するプロトベルベリンの面白い特性を発見した。
【００１０】
プロトベルベリンは、伝統的な医薬、及び栄養補完物中に使用される多くの植物中に存在する。例えば、ヒドラスチス(Goldenseal(=Hydrastis canadensis))は、プロトベルベリンを含有する植物抽出物であり、これは、特にネイティブ・インディアンにより、鎮痛剤、利尿剤、及び抗癌剤として伝統的な医薬中に長い間使用されてきた；それは栄養補完物としても使用されることができ、そしてマウスウォッシュ成分にもなっている。我々は、抗菌処理におけるいくつかのプロトベルベリンの使用、抗真菌剤、抗原生動物剤又は抗ウイルス剤（例えば、抗マラリア処理、抗ＨＩＶ、抗乾癬）としてのその使用、及び抗癌処置によける使用をも挙げることができる。例えば、我々は、下剤、抗痙攣剤、コレステロール低下又は血圧効果剤としてチェリドニンの使用、又は抗炎症剤としてのその効能によるチェリドニウム・マジュス(Chelidonium majus)のチェリドニンの使用（米国特許第５，９９７，８７６号）、抗乾癬組成物中でのその抗細菌又は抗ウイルス効果（米国特許第５，１６５，９３２号）、及び歯周病(parodonthopathy)の治療におけるその使用（米港特許第５，０４３，１５３号）を強調することができる。
【００１１】
しかしながら、毛包脂腺ユニットの活性を低下する、特に顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する、又は皮脂腺の脂漏症活性を防止及び／又は阻害するためにプロトベルベリンを使用すうことは今まで示唆されていない。
我々は、ベルベリンが皮膚の細胞に対し毒性効果を生じさせることを発見している。驚くべきことに、我々は、ベルベリン以外のプロトベルベリン、そして特にパルマチン(palmatine)は、皮膚細胞に対するこの毒性効果をもたないことを発見した（実施例Ｄを参照のこと）。そこで、本願発明者らにとっての主な技術的課題は、皮膚の細胞（ケラチノサイト、繊維芽細胞）に対する毒性効果を制限するように、皮膚のバランスに関して毛包脂腺ユニットの活性を阻害することを許容する化合物を発見することであった。
【発明の開示】
【００１２】
１の態様においては、本発明は、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚医薬組成物中での、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害する活性物質としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を皮膚に適用することによる、化粧的使用に関する。
他の態様においては、本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害することを意図される組成物の製造における、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の使用に関する。
【００１３】
より特に、本発明は、皮脂腺の脂漏症活性を遅らせる及び／又は阻害する剤としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物の、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚医薬組成物中での、使用に関する。
第二の態様によれば、本発明は、皮膚の包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害するように作用する活性剤としての、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧又は皮膚医薬組成物に関する。
【００１４】
第三の態様によれば、本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させるためのこれらの組成物の使用に関する。
第四の態様によれば、本発明は、皮膚の毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは阻害することを意図される化粧的処置に関する。より特に、本発明は、皮脂腺の脂漏症活性を阻害するための、及び／又は油状の皮膚を防止及び治療することを意図される化粧的処理、並びに毛の成長を遅らせる及び／又は阻害することを意図される化粧的処置に関する。
【００１５】
本発明の枠組み内では、用語「毛包脂腺ユニット(pilosebaceous unit)」は、皮脂腺及び物理的に結合する毛小胞を含む。これらの毛包脂腺ユニットは、「毛包脂腺器官(oregan)」又は「毛包脂腺デバイス(device)」の名のしたでも知られ、皮膚の全表面上に存在する。但し、手の平と足の裏を除く。それに続く、「毛包脂腺ユニット活性」とは、本発明の枠組み内で、毛小胞の毛の成長、及び／又は皮脂腺の皮脂分泌活性（皮脂細胞の増殖の阻害、脂漏症活性）を示す。我々は、本発明の枠組み内で、「毛包脂腺ユニットの活性を低下させる剤」により、毛包脂腺ユニット活性を調節し、阻害し、低減することを許容する物質を示すことを意図する。また、「顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤」とは、毛の成長又は密度を遅らせ、阻害し、低減することができる物質を意味する。用語「毛」とは、本発明の枠組内で、毛（複数及び／又は単数）をいう。
【００１６】
毛の成長並びに皮脂腺の脂漏症活性の低下又は遅延は、化粧的処置の専門化に知られた多くの技術により分析、計測、及び定量されうる機能的特徴である。
それゆえ、脂漏症の低下は、Sebutape（登録商標）又はSebumetre（ＦＲ特許第２，３６８，７０８号９により研究されており、後者は、皮膚の一定領域により分泌されり皮脂の量を計測することを可能にする。文献ＷＯ８９／０８４２８も、体により分泌される皮脂のパーセンテージを測定するための装置を記載する。Visia（登録商標）装置に関しては、細孔の数及びサイズの変化を定量することを可能にし、一方、Visiocan（登録商標）は、皮膚の輝きを評価することを可能にする。
【００１７】
毛の成長率の低下又は阻害は、毛の除去の頻度が低下し、又は毛の存在の触覚及び／又は視覚的な感覚が低下したとき、すなわち、患者が処置された領域上でより少ない毛を知覚するとき（毛がより柔らかく、より細く、より検出し難くなるとき）に、証明されうる。毛の成長率の低下又は阻害は、処置前後のシービング時に集められた毛の重量が低下し、その結果、哺乳動物のシェービング又は脱毛の容易さ、頻度、及び有効性が改善されるとき、定量的に証明されることもできる。毛の成長の低下は、正常又は偏光された光における写真技術を介して、ビデオ顕微鏡技術を介して、及び毛髪グラム数を介しても観察されうる。これらの技術は、毛の長さを試験し、そして／又は毛のサイクルの各種相における毛の密度及び数を評価することを可能にする。
【００１８】
非制限的な例として、我々は、本発明において使用されうるプロトベルベリンとして：パルマチン、チェリドニン、コランバミン、シュードコランバミン、ジャトリジン、スチロフォリン、ジフィリン、エピシェリドニン、オキシシェリドニン、ノルシェリドニン、ベルベリシニン、ヒンダリニン、ジンダリニン、ネプロチン、ヤトロリジン、ジャテオリジン、パルマトルビン、デヒドロコリダルミン、デメチレンベルベリン、デヒドロスコウレリン、ステファリン、デヒドロジクレタミン、カリスティジン、スティロピン、コプティジン、エピベルベリン、カナジン、ベルベルビン、並びにそれらの塩及び誘導体が挙げられる。
プロトベルベリンは、好ましくは、パルマチン(palmatine)、チェリドニン(chelidonine)、コランバミン(columbamine)、シュードコランバミン(pseudocolumbamine)、及びジャトリジン(jatrorrhizine)の中から選択される。
【００１９】
本発明によれば、プロトベルベリンは、供給源から、特に化学合成を介して、又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を介して、得られうる。非制限的な例として、チェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)、フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)、エナンチア・クロランタ(enenthia chloranta)、パパベラセアエ(papaveraceae)、アルジェンモネ(argenmone)、ボコニア(bocconia)、ジクラノスチグマ(dicranostigma)、エシュショルチア(eschscholtzia)、グラウシウム(glaucium)、ヒュネマニア(hunnemannia)、ヒロメコン(hylomecon)、ヒペコウム(hyoecoum)、マクレアヤ(macleaya)、メコノプシス(meconopsis)、パパベル(papaver)、プラチステモン(platystemon)、ロムネヤ(romneya)、サングイナリア(anguinaria)、スチロメコン(stylomecon)、スチロフォラム(stylophorum)、ベルベリダセアエ(berberidacease)、ベルベリス(berberis)、マホニア(mahonia)、コプティス(coptis)、フマリアセアエ(fumariaceae)、コリダリス(corydalis)、ジセントラ(dicentra)、フマリア(fumaria)、メニスペルマセアエ(menispermacease)、ジャテオリザ(jateorhiza)、ラナンクラセアエ(ranunclaceae)、タリクトラム(thalictrum)、ルタセアエ(rutaceae)、ザンスロキシラム(zanthroxylum)、サピンダセアエ(sapindaceae)、プテリドフィラム(pteridophyllum)、ジャトレオリザ・パルマタ(jatreorhiza palmata)、ステファニア・グラブラ(stephania glabra)、フェロデンドロン・アミュレンス(phellodendron amurense)、スティロフォラム・ジフィラム(Stylophorum diphyllum)、グラウシウム・フィンブリリゲラム(Glaucium fimbrilligerum)、シンフォリカルポス・アルブス(Symphoricarpos albus)、ジクラノスティグマ・フランチェティアナム(Dicranostigma franchetianum)、ジセントラ・スペクタビリス(Dicentra spectabilis)、ヒロメコン・ベルナリス(Hylomecon vernalis)、サルコカプノス・エネアフィラ(Sarcocapnos enneaphylla)、グラウシウム・ビテリナム(Glaucium vitellinum)、グラウシウム・コルニキュラタム(Glaucium corniculatum)、サルコカプノス・サエタベンシス(Sarcocapnos saetabensis)、グラウシウム・エレガンス(Glaicium elegans)が挙げられる。
【００２０】
抽出物は、植物の部分、例えば、種子、果実、根、塊茎、葉、果皮、そして好ましくは根茎から、通常の技術、例えば、フェノール抽出を介して、具現化されうる。抽出溶媒は、水、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ＰＥＧ−６カプリル／パプリングリセリド、ポリエチレングリコール、メチル及び／又はエチル性ジグリコール・エーテル、環状ポリオール、エトキシル化又はプロポキシル化ジグリコール、アルコール（メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール）、又はこれら溶媒の混合物から選ばれうる。さらに、非制限的に、他の方法、例えば、浸漬、単純な煎じ出し、浸出、還流下抽出、表面抽出、超音波又はマイクロ波抽出又はその後の向流技術を含むものを通じて、本発明に係る植物抽出物を製造することができる。
【００２１】
特別の態様によれば、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤として、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚科学的組成物中に、ベルベリンを除くプロトベルベリン、又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物が使用される。
本発明のこの悪しい態様によれば、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤として、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚科学的組成物中で使用される、ベルベリンを除くプロトベルベリンは、パルマチン又はシェリドニン並びにそれらの塩及び誘導体の中から選択される。
【００２２】
パルマチンは、多くの植物から誘導され、出血、熱、又は疝痛を治療するためにアマゾニアで伝統的に使用されるプロトベルベリンである。トルコ国においては、それは、腸の病気に使用され、そしてアフリカ人は、肝臓の強壮剤としてパルマチンに富んだ植物を使用する。本発明の枠組み内で、パルマチンは、供給源から、特に化学合成を介して、又はフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物からの植物抽出物を介して、得られうる。
【００２３】
本発明の他の態様は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤としてフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)植物抽出物の組成物中での使用である。特に、フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の根が使用されうる。
チェリドニンは、鎮痛薬、抗細菌剤、抗痙攣薬、咳止め薬、抗ウイルス剤、利尿薬、血圧降下剤、又は筋肉弛緩剤の能力に因り伝統的に使用さっる、それは、供給源から、特に、科学合成を介して、又は多年生植物、背丈３０〜６０ｃｍ、僅かに毛状であり折れ易い茎をもち、そして枝をもつチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)又はクサノオウ(celandine)からの植物抽出物を介して、得られうる。開花は、５月から１０月である（傘状に交差して結合した４つの花弁もつ黄金色の花）である。本願発明の他の態様は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせる及び／又は阻害する剤としてのチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の抽出物の使用である。
【００２４】
換言すれば、本発明は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される組成物の製造のための、パルマチン又はチェリドニン又はフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)植物抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の抽出物の使用に関する。
本発明の他の態様は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害するための、少なくともパルマチン又はチェリドニン又はフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)植物抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の抽出物を含む組成物の使用に関する。
【００２５】
パルマチンは、皮脂細胞の増殖を阻害しながら、皮膚の細胞に関してかなり低減された毒性を提示することが発見された。
したがって、他の特別な態様によれば、ベルベリンを除くプロトベルベリン又はプロトベルベリンを含む植物抽出物は、皮脂腺の脂漏症活性を防止する及び／又は阻害する剤として、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚科学組成物物中で、使用される。
非制限的な例として、皮脂腺の脂漏症活性を防止し及び／又は阻害する剤として、コランバミン、シュードコランバミン、ジャトロリジン又はパルマチンが挙げられる。本発明の好ましい態様によれば、やベルベリンを除くプロトベルベリン又はプロトベルベリンを含む植物抽出物は、皮脂腺の脂漏症活性を防止する及び／又は阻害する剤として、皮膚科学的に許容される担体を含む化粧又は皮膚科学組成物物中で使用されるプロトベルベリンを含む植物抽出物は、エナンチア・クロランタ(enanthia chlroranta)の抽出物である。
【００２６】
エナンチア・クロランタ(enantia chlorantha)又はエナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)又はエナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)（アノナセアエ科(Annonaceae family))、モアンベ・ジャウネ(Moambe jaune)又はムフォール(mfole)は、その黄色の輝く端とその黒色の果実により容易に認識されうるカメルーン南部の湿った深い森の種である。その高さは、３０ｍに達し、そして直径は稀に１００ｃｍにも達する。その木の幹は真っ直ぐで、スリムで、そしてその樹皮は、灰−茶色〜黒色であり、散在した緑色の斑点がある。アフリカの伝統的な医薬調製品は、黄疸、肺炎、マラリアを治療するために、樹皮の煎じ出しから作られる。
【００２７】
換言すれば、本発明は、皮脂腺の脂漏症活性を防止し及び／又は阻害するために、及び／又は油状傾向をもつ皮膚の防止及び／又は治療を意図された組成物の製造のためのエナンチア・クロランタの使用に関する。本発明の１の態様は、皮脂腺の活性を阻害するために、及び／又は油状の傾向をもつ皮膚を防止し又は治療するために、規定された組成物の使用である。
本発明の枠組み内では、プロトベルベリンの量は、組成物の重量に対し、約０．００００１％ｗ／ｗ〜１０％ｗ／ｗ、好ましくは約０．００１％ｗ／ｗ〜１％ｗ／ｗである。
本発明の枠組み内では、プロトベルベリンを含む植物抽出物は、組成物の重量に基づき、約０．０００１％ｗ／ｗ〜約２０％ｗ／ｗ、好ましくは約０．００１％ｗ／ｗ〜５％ｗ／ｗである。
【００２８】
我々は、ベルベリンを除くプロトベルベリン、特にパルマチンとオレアノール酸(oleoanolic acid)との会合が、シナルジスティックに作用して、皮脂腺の脂漏症活性を阻害することを、驚くべき方法で発見した。
それゆえ、特別の態様によれば、本発明に係る組成物は、健康かつ有効な量のオレアノール酸をも含有しうる。この量は、特に、１〜１００００ｐｐｍ（０．０００１〜１％ｐ／ｐ）、好ましくは１０〜１０００ｐｐｍ（０．００１〜０．１％ｐ／ｐ）の間で含有されうる。このオレアノール酸は、供給源から、特に化学合成を介して、又は植物抽出物、例えば、オレアノール酸中で滴定されたオリーブの木（Olea europaea)の葉の抽出物から得られうる。
【００２９】
本発明の特別な態様は、皮脂腺の脂漏症活性を防止し及び／又は阻害する剤としてエナンチア・クロランタの植物抽出物と、健康かつ有効量のオレアノール酸とを、皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧又は皮膚科学組成物である。
特別な態様によれば、本発明は、標的化され遊離のシステムをも含みうる。例えば、我々は、特に毛包脂腺ユニット内に活性剤を輸送するシステム、例えば、５０℃を超える融点をもつ天然又は剛性ポリマー又はグリセリドの微小球、１０μｍ〜１００μｍの間に含まれるサイズの多孔性粒子により構成される媒体、を使用することができる。本発明の活性物質の調製を容易にするこれらの剤の非制限的な例として、OrgasolTMの商業的名称の下で販売される、直系５μｍのノナイロン微小球（構造（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＨ−のポリアミド１２）が挙げられる。これらの粒子は、活性物質をより利用され易くし、そして特に、活性物質がその作用部位において、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害するようにし、同時に、解質層内へのその浸透を制限する。特定の態様によれば、本発明に係る組成物は、０．００１％〜１０％のナイロン微小球を含みうる。
【００３０】
特別な態様によれば、本発明は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤としてパルマチン又はフィブラウレア・レシアの抽出物と、健康かつ有効な量の微小球とを、皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧又は皮膚科学組成物に関する。
本発明の他の態様は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する剤としてチェリドニン又はチャリドニウム・マジュスの抽出物を、皮膚科学的に許容される担体中に含む化粧又は皮膚科学組成物である。
【００３１】
知られているように、本発明に係る組成物中に、そしてより特に、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される組成物中に、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害する活性を提示することが既に知られている物を取り込むことができる。この点で、例えば、１，１０−フェナンスロリン；５’−ｐ−フルオロスルホニルベンゾイルアデノシン；５−ケト−Ｄ−フルクトース；５−ケト−Ｄ−フルクトース−１，６−ビスホスホネート；６−アミノ−６−デオキシ−グルコース；アガリシン酸；Ｂｒ−ｃＡＭＰ、システインスルフィン酸；Ｄ−マンノサミン；ジエチルアミノマロネート；ドキシサイクリン；エタクリン酸；エトキシキン；ユーパクミン；ユーパロチンアセテート；フルバスタチン；コハク酸グアニジノ、メタサイクリン；メバスタチン；メビノリン；ミノサイクリン；Ｎ−アルファ−（ｐ−トシル）−Ｌ−リジンクロロメチルケトン；Ｎ−アセチル−ベータ−Ｄ−マンノサミン；オキザロ酢酸；ホスホグリセレート；プラバスタチン；プロトカテク酸アルデヒド；キナルジン酸；リバスタチン；シンバスタチン；スクアレスタチン；タクソジオン；タクソドン；テトラサイクリン；ベルノレピン；１，１０−フェナンスロリン；１，８−ジアミノオクタン；２−メチル−６−ヘプチン−２，５−ジアミン；３−カルボキシプロピルジスルフィド；フロリダのヤシの木からの抽出物、エピローブ(epilobe)の抽出物、かぼちゃの壁孔の抽出物、５−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニル）−１−フェニルアラナミドメチル）−３−ブロモ−４，５−ジヒドロイソキサゾール；５’−デオキシ−５’−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−アミノオキシ−エチル）−アミノアデノシン（ＭＡＯＥＡ）；５’−デオキシ−５’−メチル−チオアデノシン；６−ヘプチン−２，４−ジアミン、アクチノニン；アルファ−メチル−ＤＬ−メチオニン；アルファ−エチル−オミチン；アピジェニン；アルギナーゼ阻害剤；バチミスタット；Ｂｒ−ｃＡＭＰ；カファイン酸；カプトプリルクロロタウリル；コレステロールの経路の酵素の阻害剤；シクロオキシゲナーゼの阻害剤；システアミン；システイニル−グリシン；Ｄ−システイン；Ｄ−ペニシラミン；ジフルオロメチルオルニチン（ＤＦＭＯ）；ジエチルアミノマロネート；ジエチルグリオキサルビス（グアニルヒドラゾン）；ジエチルジチオカルバミン酸；ジメチルシステアミン；ドキシサイクリン；エイコサペンタン酸；エストラムスチン；エタクリン酸；エトポシド；Ｈ−ホモアルギニン；糖タンパク質、プロテオグリカン又はグルコｓミノグリカンの形成の阻害剤；ハイプシン(hypusine)の生合成経路の阻害剤；Ｌ−アラノシン；Ｌ−アルギニナミド；Ｌ−アスパラギナミド；Ｌ−システインメチルエステル；リポ酸；ロバスタチン；マリミスタット：マトリスタチン−Ｂ；メソ−ジメルカプトコハク酸；メタサイクリン；メチルグリオキサルビス（グアニルヒドラゾン）；ミノサイクリン；Ｎ（Ｇ）−メチル−Ｌ−アルギニン；Ｎ−［Ｎ［（（Ｒ）−１−ホスホノプロピル）−（Ｓ）−ロイシル］−（Ｓ）−フェニルアラニン−Ｎ−メチルアミド；Ｎ−アセチルシステイン；Ｎ−ホスホンアルキルジペプチド；Ｎ−ホスホノアセチル−アスパラギ��酸；ナルジクス酸；Ｎ−アルファ−アセチル−Ｌ−アルギニン；Ｎ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニンアミド；Ｎ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン；Ｎ−アルファ−ベンゾイル−Ｌ−アルギニンメチルエステル；ＮＧ−Ｌ−アルギニンベンジルエステル；ＮＧ−ニトロ−Ｌ−アルギニン；ＮＧ−ニトロ−Ｌ−アルギニンメチルエステル；ノルジヒドログアイアレティック酸（ＮＤＧＡ）；クレオソート(creosote)の抽出物；オギザロ酢酸；パントテン酸；ホスホシステアミンパントテン酸のアナログ；没食子酸プロピル；Ｃキナーゼタンパク質の阻害剤；クエルセチン；Ｓ−カルバミル−Ｌ−システイン；Ｓ−トリチル−Ｌ−システイン；スルファサラジン；血管新生の抑制剤；テトラサイクリン；チオサリチル酸；チラミン；２−ジフルオロメチル−２，５−ジアミノペンタン酸；ハービマイシン；ＨＮＭＰＡ（ＡＭ）３；アルカリホスファターゼの阻害剤；ラベンダスチンＡ；メチルカフェエート；プロテイン−チロシンキナーゼの阻害剤；トリフォスチンＡ４７；Ｏ−ｐ−ニトロヒドロキシアミン、アルファ−フルオロメチルヒスチジン、マイコフェノール酸、ブロモクリプチン、クロモグリケート、キノリン−３−カルボキサミド、１６アルファ−又はベータ−置換４−アザ−５−アルファ−アンドロスト−１−エン−３−オン−９，２−アリール−インドール；２−フェニル−３−アミノアルキル−インドール誘導体；３−オキソ−４−アザ−５−アルファ−アンドロスタン誘導体；５−アルファ−アンドロスタン−３−オン；５−（アミノカルボニルアルキル）−３−（ヘテロビサイクリル−アルキルアミノアルキル）−２−フェニルインドール誘導体；６−アザインドール誘導体；７−アザインドール誘導体；アリール−イミダゾ−ピリジン誘導体；フィナステリド；ＧｎＲＨ阻害剤；アロエ；カルボシキアルキルアミン誘導体；チョウジノキ(clove tree)；アキナセアエ・アンガスチフォリア(Echinaceae angustifolia)；アキナセア・パープレア(Echinacea purpurea)；ショウガ抽出物、リソスペルナム；ペプチド；ロザセアエ(Rosaceae)抽出物；サングイソルバ・オフィシナリス(Sanguisorba officinalis)抽出物；トロパエオラム・マジュス(Tropaeolum majus)；ルビアセアエ(rubiaceae)の属のｂｌａｎｋｅｔカバノキ抽出物；ジュニペルス(Juniperus)属抽出物及び／又は麦芽エキス；マロンアミド誘導体；エラスターゼ阻害剤；パパイン、トリプシン、キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、フィシン又はパンクレアチン；果実及び植物の酵素の抽出物；プレイオン(Pleione)種、クルクマ・ロンガ(Curcuma longa)Ｌ．又はジオピロス・カキ(Diopyros kaki)の抽出物；２−インドールカルボン酸誘導体；アンタゴニストアルファ−ＴＮＦ；アミノプロパン；細菌リボソーム；非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤＳ）；ジエチレンジアミン；アンタゴニストヒスタミン；アンタゴニストインターロイキン−１；阻害剤及び刺激性リポキシゲナーゼ；阻害剤スルホトランスフェラーゼ；テトラゾールイル−ベンゾフランカルボキサミド；テｔラゾールイル−ベンゾチオフェンカルボキサミド；シアノグアニジン誘導体；１７−アルファ−ヒドロキシ−４，９（１１）−プレグナジン−３，２０−ジオン誘導体；ステロイド抗血管新生剤；ピリミジン−シアノ���アニジン誘導体；ベンゾチオフェンアミジン誘導体又は置換グアニジン；（−）−シス６（Ｓ）−フェニル−５（Ｒ）−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシフェニル］−５，６，７，８−テトラヒドロナフテレン−２−オールＤ−酒石酸（Ｉ）；テトラヒドロナフタレン誘導体；エストロゲンアゴニスト又はアンタゴニスト；テトラヒドロイソキノリン；ホルモンＬＨＲＨのアナログ；テトラヒドロイソキノリン誘導体；３−（アニリノメチレン）オキシンドール誘導体；ベンゾ−［ｆ］−キノリン−３−オン誘導体；（（Ｓ−（−）−Ｎ−（アルファ−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド）；２４−エチル−（デルタ）−４，２２−コレスタジエン−３−オン；ヒドランジェア・マクロフィラ(Hydrangea macrophylla)の抽出物；ヒドランジェア・セラタ(Hydrangea serrata)；イリダセアエ・ベラムカンダ・アダンス(iridaceae Belamcanda Adans)；イリダセアエ・イリスＬ．(iridaceae Iris L.)；モラセアエ・フムラス(Moraceae Humulus)；ＣＤＫ結合タンパク質；パターン化されたサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）とのキメラペプチド；Ｅ６ＡＰ結合ポリペプチド；
【００３２】
２−メルカプトエタノール；２−メルカプトプロピオン酸、システイン；ジエチルジチオカルバミン酸；ジチオトレイトール；グルタチオン；ホモシステイン；メルカプトプロピオン酸；Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン；チオジグリコール；チオジグリコール酸；チオグリセロール；チオグリコール酸；チオ乳酸；チオリンゴ酸；チオプロピオン酸；チオサリチル酸；チオキサンチン；安息香酸ラクトンエーテル；１−ハロメチル−５−アルファ−アンドロスタン及びデルタ−アンドロステン；アンタゴニストハリネズミ(hedgehog)；銅；鉄；亜鉛；酢酸１−デヒドロメレンゲストロール；酢酸１−デヒドロメゲストロール；酢酸クロマジノン；酢酸シプロテロン；酢酸メドロキシプロゲステロン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；酢酸ノメゲストロール；ポリオレフィン非エラストマー樹脂；ポリオレフィン樹脂部分フッ化物；核酸分子；アナログトリプシン；抗菌又は止血性、錫フッ化物；アルファ−又はガンマ−リノレン酸；ＥＧＦ；リポキシゲナーゼ；レグロ(Regulo)（Abelmoschus moschatus)の抽出物；ヲロ(Wolo)(Borassus flabellifer)の抽出物；アナログアンドロステネジオン；アクチビンＡ（ポリペプチド）；ヒドリンダン；酪酸誘導体；フィトストロゲン；テトラヒドロイソキノリン；テトラヒドロナフタレン；３−アミノ−２，３−ジヒドロ安息香酸；６−フルオロ−２，５−ジアミノヘキサン酸；（Ｓ）−２−アミノ−４−アミノキキシ酪酸；セレノア・レペン(Serenoa repens)の果実又はその他の部分の抽出物；人参油；チョウジノキ油；ジアゾ化合物；エッセンシャルオイル；蜂蜜、genevrierの油；ラベンダーの油；レモン；palmarosaの油；ローズマリーのエッセンス；糖；化合物トリアリールメタン；ペルフルオロ−置換誘導体、アニリン誘導体；１７−アルファ−プロピルテストステロン；４−アンドロステン−３−オン１７−ベータ−カルボン酸；（４Ｒ）−５，１０−セコ−１９−ノルプレグナ４，５−ジエン−３，１０，２０−トリオン；酢酸クロマジノン；酢酸シプロテロン；プロゲステロン；スピロノラクトン；メラトニン；Bowman Birk阻害剤（大豆誘導体）；２−置換誘導体、６−テトラヒドロナフチル又はインダニルナフタレン；センチペダ(Centipeda)の抽出物；上皮成長因子（ＥＧＦ）；フィナステリド；スピロノラクトン；遊離脂肪酸、２−フェニル−ベンゾフェノン誘導体；化合物２−アリールアミノ−オキシアザ又はチアザ複素環、グルタチオンの合成刺激剤；インドール誘導体；シンナモナム・ベラム(Cinnamonum verum)；クルクルビタ・ペポ(Curcurbita pepo)；エピロビウム・ロゼウム(Epilobium roseum)；サルビア・オフィシナリス(Salvia officinalis)；セロノア・レペンス(Seronoa repens)；カシア・オブツシフォイラ・リンネ(Cassia obtusifoila Linne)；化合物Ｎ−置換ベンジル−又はチエニルメチル−４−ピリドン；誘導体（１Ｈ）−ベンゾ（ｃ）キノリジン−３−オン；５−アルファ−レダクターゼ阻害剤；アデニルスクシネートシンターゼ阻害剤；アスパルテートトランスカルバミラーゼ阻害剤；ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤；オルニチンデカルボキシラーゼ阻害剤；クエン酸；死海の塩；ビサボロール；プレビタミンＤ；プロビタミンＤ；ビタミンＤ；ビタミンＫ；ククルビタセアエ8Cucurbitaceae)；イク���ニン(Ikurinin)の抽出物；ホスホジエステラーゼ；フロンドリン；フロレチン；５アルファ−アンドロステン−３アルファ，１７ベータ−ジオール；シプロテロン；ヘデラ・ヘレックス(Hedera helex9；リソスペルマム(Lithospermum)の根；メドロキシプロゲステロン；メスタノロン；ノルエチステロン；スクテラリア(Scutellaria)；トマト；コミフォラ・マイラ(Commiphora myrrha)の抽出物；シンボポゴン・ナルダス(Cymbopogon nardus)；ラゲルストロエミア・スペシオサ(Lagerstroemia speciosa)；フィランサス・ヌリリ8phyllanthus nuriri)；スミラックス・ゼイラニカ(Smilax zeylanica)；ウッドフォルディア・フルティコサ(Woodfordia fruticosa)；キレート形成剤；クロロフェノール；ｏ−フェニルフェノール；フェノール；ニフトリド；ソルビン酸；シスタンチェ・サルサ(Cistanche salsa)；プランタゴ・アシアティカＬ．(Plantago asiatica L.)；スタキス・シエボルジ(Stachys sieboldii)；２−アミノ−５−置換ベンゾフェノン；アニリン誘導体；樟脳の油；針葉樹からの抽出物；argousierの油；タンニン；唐辛子；唐辛子(Solanaceae科）の抽出物；ビタミンＦ；クマリン誘導体；ボルネオール；シネオール；リナロール；メチルヘプタノン；ショーガオール；ジンジェロン；ジンジベロール；ジンジベロン；モジュレーターグルタチオンＳ−トランスフェラーゼ；アミノ酸；リポキシゲナーゼ；グルタミン代謝の阻害剤；化合物チオモリブデン酸；アロマターゼ阻害剤；トリフルオロアニリド誘導体；クワックス・ラクリマ−ジョビ(Coix, lachryma-jobi)の抽出物；特定酵素の阻害剤：５−アルファレダクラーゼ、オルニチンデカルボキシラーゼ、Ｓ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ、ガンマ−グルタミルトランスペプチダーゼ、及びトランスグルタミナーゼ、またＨＳＰ（熱ショックタンパク質）阻害剤、及びアポトーシス促進剤；ラレア・ディバリカタ(Larrea Divaricata)抽出物；ノルジヒドロガイアレット酸；エフロルニチンＨＣｌ；ＳｅｄｅｒｍａのＣＡＰＩＳＬＯＷＴＭが挙げられる。本発明の具現化の特定の態様は、脱毛薬を含むこともできる。本発明の枠組み内では、「脱毛薬」は、毛の脱落を引き起こすケラチンのジスルフィド結合を破壊することができるいずれかの作用物質と理解される。例えば、チオグリコール酸アンモニウム、硫酸バリウム、チオグリコール酸カルシウム、チオグリコール酸エタノールアミン、チオグリコール酸カリウム、チオグリコール酸ナトリウム、チオグリコール酸、及びチオ酢酸、Ａｌ及びＺｎ塩、チオグリセロールが挙げられる。米国特許第５，８９７，８５７号中に記載する脱毛薬も挙げられる。これらのさまざまな物の量は、化粧品分野において伝統的に知られた量であるが、例えば、組成物の総重量の０．００１％〜１０％で変化する。
【００３３】
本発明に係る組成物は、抗−脂漏症特性について化粧品分野で既に知られた活性物質を含むことができる。非制限的な例として、レチノイド、エストロゲン、及びプロゲステロン、抗アンドロゲン、エストロゲン及びプロゲステロンの受容体のアゴニスト、アンドロゲンの受容体のアンタゴニスト、５アルファレダクターゼの阻害剤、水酸化アルミニウム塩化物、タルク、シリカ、粘土、アルファヒドロキシ−酸、ベータヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸、過酸化ベンゾイル、レチノイド及びレチノイド誘導体、硫黄及びその誘導体、サリチル酸、乳酸アンモニウム、抗リパーゼ、Ｎ−アセチルシステイン、Ｃｏｉｘ、マンサク(hamamelis)、キュウリ、グレープフルーツ、ライム、レモン、ラベンダー、ロズマリー、ｐｉｐｓカボチャ、バルサム(balm)、ｃａｔａｉｒｅ、ｂａｄｉａｎｅ、ヤクヨウサルビア(sage)、リンドウ(gentian)の抽出物、ヒマラヤスギ(cedar)のエッセンス、ｃａｄｅのエッセンシャルオイル、SedermaのBiodermine（登録商標）、SedermaのDivatonyl（登録商標）、SedermaのSebosoft（登録商標）、SedermaのSebomineTM SB12、SedermaのNormaseb（登録商標）、Sedermaの酵母のBiomembraneTM、Sedermaのac.netTMが挙げられる。
【００３４】
これらのさまざまな物の量は、化粧品分野において伝統的に知られた量であるが、例えば、組成物の総重量の０．００１％〜１０％で変化する。
本明細書で用いられるすべてのパーセンテージと比は、組成物全体の重量に基づくものであり、すべての測定は、別段の定めなき限り、25℃で行われる。
【００３５】
１．添加剤
本発明によると、皮膚科学的に許容される担体は、水溶性もしくは油性基材、油中水型エマルジョン、水中油型エマルジョン、マイクロエマルジョン、水性ゲル、無水ゲル、血清、もしくは小胞分散系であってよい。
本発明の組成物は、他の種々な追加原料を含んでもよく、それらは有効材料、機能性材料、従来化粧品、パーソナルケア、もしくは局部用／経皮性医薬品、もしくは他のものに用いられるものであってもよい。もちろん、追加原料を含める決定及び特定追加原料の選択は、特定の用途及び配合によって異なる。また、「有効」原料と「非有効」原料の間の境界腺は人為的なものであり、特定の用途及び製品の種類によって異なる。ある用途もしくは製品において「有効」原料である物質でも、他の製品では「機能性」原料に成りうるし、その逆もあり得る。
【００３６】
従って、本発明の組成物は、少なくとも一種のスキンケア活性物質を含んでもよい。本明細書で用いられる場合、「スキンケア活性物質」とは、追加原料であって、この組成物の目的に利益をもたらすものである。そのような追加原料は、洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、皮膚コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、ふけ防止剤、育毛剤、光量、日焼け止め及び／又は日焼け防止化合物、色素、保湿剤、皮膜形成剤、毛染め剤、化粧剤、洗剤、薬、増粘剤、乳化剤、湿潤剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、及び界面活性剤等の一種以上の物質を制限なく含み得る。
しかし、本発明のどの実施形態においても、有用な活性物質は、それによって得られる利益又は想定されるその作用様態によって分類できる。しかし、ここで有用な活性物質は、場合によっては二つ以上の利益を与え、二つ以上の作用様態で働くことがあり得ることは言うまでもない。従って、ここでの分類は便宜上のものであって、その活性物質をリストされた特定の用途（単数又は複数）に限定することは意図していない。
【００３７】
ある好ましい実施形態では、組成物はヒト角質組織と接触するものである場合、追加原料は角質組織への塗布に好適なものでなければならない。すなわち、組成物に配合されたとき、それらは健全な医療判断の範囲内で、過度の毒性、配合禁忌、不安定性、アレルギー反応等がなく、ヒト角質組織（毛、爪、皮膚、口唇）と接触しての使用に適している。
【００３８】
CTFA化粧品成分ハンドブック（Cosmetic Ingredient Handbook）第１０版（米国化粧品工業会、ワシントン、D. C. 出版）（2004年）には、本明細書での組成物に加えられてもよい多数の非制限的な材料が記載されている。加えることができる活性物質の例としては以下のものがあるが、それだけに限定されない：皮膚治癒剤、皮膚老化防止剤、皮膚モイスチャー剤、しわ防止剤、萎縮防止剤、皮膚平滑化剤、抗菌剤、抗真菌剤、殺虫薬、駆虫薬、抗微生物剤、抗炎症剤、止痒薬、外用麻酔薬、抗ウイルス剤、角質溶解剤、遊離基捕捉剤、抗脂漏剤、ふけ防止剤、皮膚の分化、増殖、もしくは色素沈着を調節する薬剤及び浸透促進剤、剥離剤、脱色剤もしくはプロピグメント剤、抗グリケーション剤、引き締め剤、真皮もしくは表皮の高分子合成を促す及び／又はそれらの分解を妨げる薬剤、繊維芽細胞及び／又はケラチノサイトの増殖を促すもしくはケラチノサイトの分化を促す薬剤、筋弛緩剤；汚染又はフリーラジカルを処理する薬剤；スリミング剤、抗セルライト剤、微傷循環に作用する薬剤；細胞のエネルギー代謝に作用する薬剤；洗浄剤、毛髪コンディショニング剤、ヘアスタイリング剤、育毛剤、日焼け止め及び／又は日焼け防止化合物、化粧剤、洗剤、医療用薬品、乳化剤、皮膚軟化薬、防腐剤、防臭剤、皮膚科学的に許容される担体、界面活性剤、研磨材、吸収剤、香料等の美容成分、着色剤、精油、皮膚感覚剤、化粧用収斂薬、抗ざ瘡剤、固化防止剤、消泡剤、抗酸化剤、結合剤、生化学的添加剤、酵素、酵素阻害剤、酵素誘導剤、補酵素、植物抽出物、植物誘導体、植物組織抽出物、植物種子抽出物、植物油、植物、植物学的抽出物、セラミド、ペプチド、緩衝材、増量剤、キレート剤、化学添加剤、着色剤、化粧品殺生物剤、変性剤、薬物収斂薬、外用鎮痛薬、皮膜形成剤もしくは皮膜形成材、例えば組成物の皮膜形成性及び直接性を助けるポリマー、四級誘導体、直接性を向上させる薬剤、不透明材、pH調整剤、pH調節剤（例えば、トリエタノールアミン）、噴霧剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚漂白剤及び美白剤、皮膚日焼け剤、皮膚コンディショニング剤（例えば様々なもの及び閉塞性の湿潤剤を含む）、皮膚鎮静剤及び／又は治癒剤及び誘導体、皮膚トリートメント剤、濃厚剤、脂質濃厚剤（例えばステアリン酸）、ビタミン及びその誘導体、ピーリング剤、脱毛剤、モイスチャー剤、硬化剤、リグナン、防腐剤（例えばフォキシエタノール及びパラベン）、紫外線吸収剤、細胞毒性剤、抗悪性腫瘍薬、脂溶性剤、懸濁剤、粘度調整剤、染料、不揮発性溶媒、希釈剤、真珠光沢助剤、発泡増幅剤、ワクチン、水溶性日焼け止め、制汗薬、脱毛薬、香水、乾燥及び老化した皮膚の状態を改善するための脂溶性日焼け止め物質、皮膚再構築剤（例えばSiegesbeckia orientalisエキス）、皮膚軟化薬（例えば、C12-15アルキルベンゾエート）、賦形剤、増量剤、ミネラル類、抗微生物剤、抗アレルギー剤、Ｈ１又はＨ２抗ヒスタミン剤、抗刺激剤、免疫系増強剤、免疫系抑制剤、昆虫忌避剤、潤滑剤、染色剤、色素低下剤、保存料、光安定剤、及びそれらの混合物。
【００３９】
前記追加原料は以下のものから成る群から選択される。
糖アミン、グルコサミン、D-グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、N-アセチル-D-グルコサミン、マンノサミン、N-アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N-アセチルガラクトサミン、ビタミンB3及びその誘導体、ナイアシナミド、デヒドロ酢酸ナトリウム、デヒドロ酢酸及びその塩、フィトステロール、サリチル酸化合物、ヘキサミジン、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物、ダイズ抽出物及び誘導体、エクオール、イソフラボン、フラボノイド、フィタントリオール、ファルネソール、ゲラニオール、ビサボロール、ペプチドとその誘導体、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、及びヘキサ−ペプチド及びそれらの誘導体、lys-thr-thr-lys-ser、パルミトイル- lys-thr-thr-lys-ser、カルノシン、N-アシルアミノ酸化合物、レチノイド、レチニルプロピオン酸エステル、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチナール、レチノイン酸、水溶性ビタミン、アスコルベート、ビタミンＣ、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、パルミチン酸アスコルビル、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、ビタミン及びそれらの塩及び誘導体、プロビタミン及びそれらの塩及び誘導体、エチルパンテノール、ビタミンＢ、ビタミンＢ誘導体、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体、パントテン酸及びその誘導体、パントテニルエチルエーテル、パンテノール及びその誘導体、デクスパンテノール、エチルパンテノール、ビオチン、アミノ酸及びそれらの塩及び誘導体、水溶性アミノ酸、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸、非水溶性ビタミン、ビタミンA、ビタミンE、ビタミンＦ、ビタミンＤ、モノ−、ジ−、及びトリ−テルペノイド、ベータイオノール、セドロール及びそれら誘導体、非水溶性アミノ酸、チロシン、トリプタミン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アラントイン、ニコチン酸トコフェロール、トコフェロール、トコフェロールエステル、パルミトイル-Gly-his-lys、植物ステロール、ヒドロキシ酸、グリコール酸、乳酸、ラクトビオン酸、ケト酸、ピルビン酸、フィチン酸、リソホスファチジン酸、スチルベン、桂皮酸塩／エステル、レスペラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然ペプチド、ダイズペプチド、糖酸の塩、グルコン酸Ｍｎ、グルコン酸Ｚｎ、粒子状材料、色素材料、天然色素、ピロクトンオラミン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド、トリクロカルバン、ジンクピリオチン、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、マグネシウムアスコルビルホスフェート、スコルビルグルコシド、ピリドキシン、アロエベラ、テルペンアルコール、アラントイン、ビサボロール、グリチルリチン酸二カリウム、グリセロール酸、ソルビトール酸、ペンタエリスリット酸、ピロリドン酸及びその塩、ジヒドロキシアセトン、エリトルロース、グリセルアルデヒド、タルタルアルデヒド、チョウジ油、メントール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、乳酸メンチル、ハマメリス水、エイコセン及びビニルピロリドン・コポリマー、イオドロプロピルブチルカーバメート、多糖、必須脂肪酸、サリチル酸塩／エステル、グリシルレ���ン酸、カロテノイド、セラミド及び偽性セラミド、脂質錯体、シア脂、杏仁油、オオマツヨイグサ油（onagre）、プルナス油、パーム油、モノイ油、Ｋｏｊｉｑｕｅ酸、マグネシウムホスフェートアスコルビル、グルコシドアスコルビル、ピリドキシン、HEPES；プロシステイン、O-オクタノイル-6-D-マルトース、メチルグリシンジ酢酸の二ナトリウム塩、ジオスゲニン及びDHEAの誘導体等のステロイド、N-エチルオキシカルボニル-4-パラアミノフェノール、ビルベリー（コケモモ）抽出物、植物ホルモン、酵母（Saccharomyces cerevisiae）の抽出物、藻類の抽出物、ダイズ、ルピナス、トウモロコシ及び／又はエンドウの抽出物、アルベリン及びその塩、特にクエン酸アルベリン、ナギイカダの抽出物及びセイヨウトチノキの抽出物、及びこれらの混合物。このリストは制限を与えるものではない。
【００４０】
少なくとも１つのコレステロール様分子、少なくとも１つのキサンチン塩基、及び少なくとも１つの、脂肪細胞内でグルコースからのトリグリセリドのｄｅ  ｎｏｖｏ合成の阻害剤の集合体との組み合わせで特に有用なその他のスキンケア及びヘアケア有効成分は、セダーマ社のウエブサイト（www.sederma.fr）において閲覧することができる（ここにその全体が組み込まれる）。
しかし、本発明の任意の実施形態では、本明細書で有用な追加原料は、それらがもたらす利益又はそれらの仮定される作用機序によって分類することができる。しかし、本明細書で有用な追加原料は、場合によっては二種以上の利益を供給できること、又は二種以上の作用機序を介して動作することは理解されたい。従って、本明細書での分類は便宜を図るためになされるものであり、追加原料をその一定の用途又は列記された用途に制限することを意図するものではない。
【００４１】
１．糖アミン（アミノ糖）
本発明の組成物は、糖アミンを含むものでもよく、それはアミノ糖としても知られている。本発明において有用な糖アミン化合物は、PCT公報WO 02/076423及び米国特許第６，１５９，４８５号に記載されているものを含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は組成物の重量で約0.01重量%〜約15重量%、さらに好ましくは約0.1重量%〜約10重量%、より一層好ましくは約0.5重量%〜約5重量%、の糖アミンを含む。
糖アミンは合成されたものであっても天然起源のものであってもよく、純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば天然由来の抽出物又は合成物質の混合物）として使用することができる。例えば、グルコサミンは一般に甲殻類に多く見られ、また真菌を源としても誘導することができる。本明細書で使用される「糖アミン」とは、そのようなものの異性体及び互変異性体及びその塩（例えばHCl塩）を含み、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Co. Ltd）から市販されている。
本明細書で有用な糖アミンの例は、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、マンノースアミン、N-アセチルマンノースアミン、ガラクトースアミン、N-アセチルガラクトースアミン、それらの異性体（例えば立体異性体）、及びそれらの塩（例えばHCl塩）を含む。
本明細書での使用に好ましいものは、グルコサミン、特にD-グルコサミン、及びN-アセチルグルコサミン、特にN-アセチル-D-グルコサミン、である。
【００４２】
２．ビタミンＢ３化合物
本発明の組成物は、ビタミンＢ３化合物を含むことができる。ビタミンＢ３化合物は、米国特許第５，９３９，０８２号に記載されているように、皮膚の状態を調節することに特に有用である。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量によって約0.001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.01重量％〜約20重量％、より一層好ましくは約0.05重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約7重量％、より一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、のビタミンＢ３化合物を含む。
【００４３】
本明細書で使用される「ビタミンＢ３化合物」とは、次式を有する化合物を意味する：
【化１】
2009507012.tif 000002
式中、Rは-CONH2（すなわち、ナイアシンアミド）、-COOH（すなわち、ニコチン酸）、又はCH2OH（すなわち、ニコチニルアルコール）；その誘導体、及び前記したものの塩である。
【００４４】
前記したビタミンＢ３化合物誘導体の例は、ニコチン酸エステルを含み、それはニコチン酸の血管非拡張性エステル（例えばニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸ミリスチル）、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N-オキシド及びナイアシンアミドN-オキシドを含む。
好適なニコチン酸エステルは、Ｃ１−Ｃ２２、好ましくはＣ１−Ｃ１６，より好ましくはＣ１−Ｃ６アルコールのニコチン酸エステルを含む。血管非拡張性のニコチン酸エステルは、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールを含むが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
ビタミンＢ３化合物の他の誘導体は、一つもしくはそれ以上のアミド基水素の置換により生ずるナイアシンアミド誘導体である。そのような誘導体の特定の例としては、ニコチン尿酸（C8H8N2O3）及びニコチニルヒドロキサム酸（C6H6N2O2）を含む。
【００４５】
ニコチニルアルコールエステルの例としては、カルボン酸、サリチル酸、酢酸、グリコール酸、パルミチン酸等のニコチニルアルコールエステルが含まれる。本明細書で有用なビタミンＢ３化合物の他の非限定的な例には、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ、ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチナニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアラミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及びニアプラジンである。
【００４６】
上記ビタミンＢ３化合物の例は、当該技術分野においてよく知られており、多数の販売元、例えばシグマ−ケミカル社（Sigma Chemical Company）（St. Louis, MO）:ICNバイオメディカルズ社（ICN Biomedicals, Inc.）（Irvin, CA）及びアルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）（Milwaukee, WI）から市販されている。
一種もしくはそれ以上のビタミンＢ３化合物が本明細書では使用できる。好ましいビタミンＢ３化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールである。ナイアシンアミドがより好ましい。
ナイアシンアミドの塩、誘導体、及び塩誘導体を使用する場合、ナイアシンアミドと実質的に同じ効力を有するものが好ましい。
ビタミンＢ３化合物の塩は、ここでもまた有用である。本明細書で有用なビタミンＢ３化合物の塩の非限定的な例には、アニオン無機種を含んだ無機塩（例えば塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩、好ましくは塩化物）、及び有機カルボン酸塩（モノ−、ジ−及びトリ−Ｃ１−Ｃ１８のカルボン酸塩、例えば酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩を含み、好ましくは酢酸塩などのモノカルボン酸塩）等の有機もしくは無機塩が含まれる。これら及びその他のビタミンＢ３化合物の塩は、当業者によれば容易に調整することができる（The Reaction of L-Acorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide, J. Organic Chemistry, Vol. 14, 22-26 (1949)参照）。
ビタミンＢ３化合物は、実質的に純粋な材料として、もしくは天然（例えば植物）の起源から適切名物理的及び／又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。
ビタミンＢ３化合物は、好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。
【００４７】
３．デヒドロ酢酸（DHA）
本発明の組成物羽、次の構造を有するデヒドロ酢酸、もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
【化２】
2009507012.tif 000003
デヒドロ酢酸の学術名は３−アセチル−６−メチル−２Ｈ−ピラン−２，４−ジオンであり、ロンザ社（Lonza）より購入可能である。
【００４８】
医薬的に許容される塩は、ナトリウム及びカリウム等のアルカリ金属塩；カルシウム及びマグネシウム等のアルカリ土類金属塩；無毒性の重金属塩；アンモニウム塩；及びトリメチルアンモニウム及びトリエチルアンモニウム等のトリアルキルアンモニウム塩を含む。デヒドロ酢酸のナトリウム、カリウム、及びアンモニウム塩が好ましい。とりわけ好ましいのはデヒドロ酢酸ナトリウムであり、Tri-K社からTristat SDHAとして購入可能である。デヒドロ酢酸の誘導体としては、CH3基がアミド、エステル、アミノ基、アルキル及びアルコールエステルによって個別にもしくは組み合わせで置換されている任意も化合物が含まれるが、これらに限定されない。デヒドロ酢酸の互変異性体は、化学式C8H8O4を有し、概して上記の構造を持つモノとして記載することができる。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約25重量％、好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.05重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.1重量％〜約1重量％、のデヒドロ酢酸もしくはその医薬的に許容される塩、誘導体もしくは互変異性体を含んでもよい。
【００４９】
４．植物ステロール
本発明の組成物は、植物ステロールを含んでもよい。例えば、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、δ５−アベナステロール、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、類似体、及びその組み合わせ、から成る群から一種もしくはそれ以上の植物ステロールを選択することができる。より好ましくは、植物ステロールは、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びその組み合わせから成る群から選択される。より好ましい植物ステロールはスチグマステロールである。
【００５０】
植物ステロールは合成されたものであってもよく、また天然起源のものであってもよく、本質的に純粋な化合物として、もしくは化合物の混合物（例えば天然由来の抽出物）として使用することができる。植物ステロールは、一般に植物油及び脂肪の不鹸化部分に存在し、遊離ステロール、アセチルか誘導体、ステロールエステル、エトキシル化もしくはグリコシド誘導体として利用可能である。より好ましくは、植物ステロールは遊離ステロールである。本明細書で使用される「植物ステロール」は、そのようなものの異性体及び互変異性体を含み、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemicl Company）、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemicals Company）、及びコグニス社（Cognis）から市販されている。
ある実施形態では、本発明の組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.2重量％〜約2重量％、の植物ステロールを含む。
【００５１】
５．サリチル酸化合物
本発明の組成物は、サリチル酸化合物、そのエステル、その塩、もしくはその組み合わせを含んでもよい。本発明の組成物のある実施形態では、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約0.2重量％〜約2重量％、のサリチル酸化合物を含む。
【００５２】
６．ヘキサミジン
本発明の組成物は、ヘキサミジン化合物、その塩、及びその誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.02重量％〜約2.5重量％、のヘキサミジンを含む。
本明細書で使用されるヘキサミジン誘導体は、有機酸及び鉱酸、例えばスルホン酸、カルボン酸等を含むヘキサミジン化合物の任意の異性体及び互変異性体を含むが、それだけに限定されない。好ましくは、ヘキサミジン化合物は、Eleastab（登録商標）HP100としてLaboratires Serobiologiquesから市販されているヘキサミジンジイセチオネートを含む。
【００５３】
７．ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物及びそれらの塩及び誘導体を含んでもよい。
ある実施形態では、ジアルカノイルヒドロキシプロリン化合物は、好ましくは組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約2重量％、組成物に加えられる。
好適な誘導体は、エステル、例えば脂肪酸エステルを含むが、それだけに限定されない。脂肪酸エステルには、トリパルミトイルヒドロキシプロリン及びジパルミチルアセチルヒドロキシプロリンが含まれるが、それだけに限定されない。特に有用な化合物は、ジパルミトイルヒドロキシプロリンである。本明細書で使用されるジパルミトイルヒドロキシプロリンは、そのようなものの任意の異性体及び互変異性体を含み、セピリフト（Sepilift）DPHP（登録商標）の商品名でセピック社（Seppic, Inc.）から市販されている。ジパルミトイルヒドロキシプロリンについてのさらなる記述は、PCT公報WO 93/23028に見られる。好ましくは、ジパルミトイルヒドロキシプロリンはジパルミトイルヒドロキシプロリンのトリエタノールアミン塩である。
【００５４】
８．フラボノイド
本発明の組成物は、フラボノイド化合物を含んでもよい。フラボノイドは、米国特許第５，６８６，０８２号及び米国特許第５，６８６，３６７号に開示されている。本明細書で使用される「フラボノイド」は、置換されていないフラボノイド、もしくは置換されているフラボノイド（すなわち、モノ置換フラボノイド、もしくは／及びジ置換フラボノイド、もしくは／及びトリ置換フラボノイド）を意味する。特に本発明での使用に適したフラボノイドの例は、一種もしくはそれ以上のフラボン、一種もしくはそれ以上のフラバノン、一種もしくはそれ以上のイソフラボン、一種もしくはそれ以上のクマリン、一種もしくはそれ以上のクロモン、一種もしくはそれ以上のジクマロール、一種もしくはそれ以上のクロマノン、一種もしくはそれ以上のクロマノール、その異性体（例えば、シス／トランス異性体）、及びそれらの混合物である。
本明細書での使用に好ましいものは、フラボン及びイソフラボン、特にダイゼイン（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、ゲニステイン（５，７，４’−トリヒドロキシイソフラボン）、エクオール（７，４’−ジヒドロキシイソフラバン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、ダイズイソフラボン（ダイズから抽出される混合物）、及び他の植物起源（例えばムラサキツメクサ）のそのような混合物、及びそれらの混合物である。ヘスペリチン、ヘスペリジン、及びそれらの混合物等のフラバノンも好ましい。
本明細書で有用なフラボノイド化合物は多数の販売元、例えばインドファインケミカル社（Indofine Chemical Company, Inc.）、ステラロイズ社（Steraloids, Inc.）、及びアルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されている。好適なフラボノイドとしては、ステロケア（Sterocare（登録商標））という製品がセダーマ社から提供されており、WO 99/18927に記載されている。
ある実施形態では、ここに記載されているフラボノイド化合物は、組成物の重量で約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、組成物に加えられる。
【００５５】
９．Ｎ−アシルアミノ酸化合物
本発明の局所用組成物は、一種もしくはそれ以上のＮ−アシルアミノ酸化合物を含んでもよい。アミノ酸は、当該技術分野において公知のアミノ酸の何れであってもよい。本発明のＮ−アシルアミノ酸化合物は、次式に対応し得る。
【化３】
2009507012.tif 000004
式中、Rは水素，アルキル（置換されている、もしくは置換されていない、分岐鎖もしくは直鎖）、もしくはアルキルと芳香族基の組み合わせであってもよい。
好ましくは、Ｎ−アシルアミノ酸化合物は、Ｎ−アシルフェニルアラニン、Ｎ−アシルチロシン、それらの異性体、それらの塩、及びその誘導体より成る群から選択される。アミノ酸は、そのＤもしくはＬ異性体、もしくは混合物であってもよい。
Ｎ−アシルフェニルアラニン誘導体の広いクラスのうち、特に有用なのは、セピホワイト（Sepiwhite（登録商標））の商品名でセピック社（Seppic）から市販されているＮ−ウンデシレノイル−Ｌ−フェニルアラニンである。
本発明のある実施形態では、本発明は、好ましくは組成物の重量の約0.0001重量％〜約25重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.02重量％〜約2.5重量％、のＮ−アシルアミノ酸を含む。
【００５６】
１０．レチノイド
本発明の組成物は、得られる組成物が角質組織の状態の調節、好ましくは角質組織における視覚的及び／又は触覚的な不連続性（例えば皮膚の老化の兆候の調節）を安全かつ効果的に調節できるよう、好ましくは安全かつ効果的な量のレチノイドを含んでもよい。組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.005重量％〜約2重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約1重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約0.5重量％、のレチノイドを含んでもよい。組成物に用いられる最適の濃度は、選択された特定のレチノイドによって異なるが、それはそれらの有効性が大幅に異なるためである。
本明細書で使用される「レチノイド」とは、ビタミンAの天然及び／又は合成類似体のすべて、もしくは皮膚においてビタミンAの生物活性を持つレチノール様化合物、及びこれらの化合物の幾何的異性体及び立体異性体を含む。レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル（例えばパルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオン酸エステルを含むレチノールのＣ２〜Ｃ２２アルキルエステル）、レチナール、及び／又はレチノイン酸（一トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸のすべてを含む）、もしくはそれらの混合物から選択される。より好ましくは、レチノイドはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野においてよく知られており、多数の販売元、例えばシグマ−ケミカル社（Sigma Chemical Company）及びベーリンガーマンハイム社（Boerhinger Mannheim）から市販されている。本明細書で有用な他のレチノイドは、米国特許第４，６７７，１２０号、同第４，８８５，３１１号、同第５，０４９，５８４号、同第５，１２４，３５６号、及び再発行３４，０７５に記載されている。他の好適なレチノイドは、レチノイン酸トコフェリル（レチノイン酸のトコフェロールエステル（トランス−もしくはシス−）、アダパレン（６−[３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル]−２−ナフトエ酸）、及びタザロテン（エチル６−[２−（４，４−ジメチルオクロマン−６−イル）エチニル]ニコチネート）を含んでもよい。好ましいレチノイドには、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、レチナール、及びその組み合わせが含まれる。より好ましいものはレチニルプロピオネートであり、約0.1% 〜約0.3%で使用されるのが最も好ましい。
レチノイドは、実質的に純粋な材料として、もしくは天然（例えば植物）の起源から適当な物理的及び／又は化学的単離によって得られた抽出物として含めてもよい。レチノイドは、実質的に純粋であるのが好ましく、本質的に純粋であるのがより好ましい。
【００５７】
１１．任意に選択できるペプチド
本発明の組成物羽、ペプチドを追加で含んでもよい。好適なペプチドは、ジ、トリ、テトラ、ペンタ、及びヘキサペプチド及びその誘導体を含み得るが、それだけに限定されない。ある実施形態では、組成物は、追加ペプチドの重量で、約1 x 10-7重量％〜約20重量％、より好ましくは約1 x 10-6重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約1 x 10-5重量％〜約5重量％、を含む。
本明細書で使用される「ペプチド」とは、１０種もしくはそれ以下のアミノ酸及びそれらの誘導体、異性体、及び金属イオン（例えば銅、亜鉛、マンガン、マグネシウム、等）等の他の種との錯体を含むペプチドを指す。本明細書で使用されるペプチドは、天然に発生するペプチド及び合成されたペプチドの両方を指す。また、ここでは天然に発生するペプチドを含む組成物及びペプチドを含む市販されている組成物も有用である。
【００５８】
本明細書での使用に好適な追加ジペプチドは、カルノシン（Carnosine）（ベータ−Ala−His）、Tyr−Arg、Val−Trp (WO 0164178)、Asn−Phe、Asp−Pheを含むが、それだけに限定されない。本明細書での使用に好適な追加トリペプチドは、Arg−Lys−Arg（ペプチドＣＫ）、His−Gly−Gly、Gly−His−Lys、Gly−Gly−His、Gly−His−Gly、Lys−Phe−Lysを含むが、それだけに限定されない。本明細書での使用に好適な追加テトラペプチドは、ペプチドE、Arg−Ser−Arg−Lys、Gly−Gln−Pro−Argを含むが、それだけに限定されない。好適な追加ペンタペプチドは、Lys−Thr−Thr−Lys−Serを含むが、それだけに限定されない。好適なヘキサペプチドは、Val−Gly−Val−Ala−Pro−Gly及びFr2854897及びUs2004/0120918に開示されているものを含むが、それだけに限定されない。
【００５９】
本明細書での使用に好適な他の追加ペプチドは、ペプチドの親油性誘導体、好ましくはパルミトイル誘導体、及び前述のものの金属錯体（例えばトリペプチドHis−Gly−Gly銅錯体）を含むが、それだけに限定されない。好ましいジペプチド誘導体は、N−パルミトイル−ベータ−Ala−His、N−アセチル−Tyr−Arg−ヘキサデシルエステル（カルモセンシン（CALMOSENSINE）（登録商標）、セダーマ社、フランス、WO 9807744、US 6，372,717）を含む。
好ましいトリペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Lys−His、（Pal−GKH、セダーマ社、フランス、WO 0040611）、laminとしてシグマ社（Sigma）から市販されているHis−Gly−Glyの銅誘導体、リポスポンディン（lipospondin）（Ｎ−エライドイル−Lys−Phe−Lys）及びその保存的置換の類似体、Ｎ−アセチル−Arg−Lys−Arg−NH2（ペプチドＣＫ＋）、Ｎ−Biot−ＧＨＫ、セダーマ社、WO 0058347）及びその誘導体を含む。本明細書での使用に適したテトラペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg（セダーマ社、フランス）を含むが、これに制限されるものではなく、また本明細書での使用に好適なペンタペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Lys−Thr−Thr−Lys−Ser（マトリキシル（MATRIXYL（登録商標））としてフランス、セダーマ社から入手可能、WO 0015188及びUs 6,620,419）、N−パルミトイル−Tyr−Gly−Gly−Phe−X（XはMetもしくはLeuもしくはそれらの混合物である）を含むが、これに制限されない。本明細書での使用に好適なヘキサペプチド誘導体は、N−パルミトイル−Val−Gly−Val−Ala−Pro−Gly及びその誘導体を含むが、これだけに限定されない。
【００６０】
トリペプチドもしくはその誘導体を含む市販されている好ましい組成物には、セダーマ社のバイオペプチド−CL（Biopeptide-CL（登録商標））（WO 0143701）、セダーマ社のマキシリップ（Maxilip（登録商標））（WO 0143701）、セダーマ社のバイオブスチル（Biobustyl（登録商標））を含む。
組成物の市販されている好ましいテトラペプチド源には、フランスのセダーマ社が提案する50~500 ppmのパルミトイル−Gly−Gln−Pro−Arg、及び担体を含む、リジン（RIGIN（登録商標））（WO 0043417）、アイリス（EYEKLISS（登録商標））（WO 03068141）、マトリキシル・リローデッド（MATRIXYL（登録商標）RELOADED）、及びマトリキシル３０００（MATRIXYL 3000（登録商標））が含まれる（US 2004/0132667）。
【００６１】
１２．アスコルビン酸塩／エステル及び他のビタミン
本発明の組成物は、アスコルビン酸塩／エステル（例えばビタミンＣ、ビタミンＣ誘導体、アスコルビン酸、アスコルビルグルコシド、アスコルビン酸パルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート）等の一種もしくはそれ以上のビタミンを含んでもよい。そのようなビタミンには、ビタミンＢ、ビタミンＢ誘導体、ビタミンＢ１〜Ｂ１２及びそれらの誘導体、ビタミンＫ、ビタミンＫ誘導体、ビタミンＨ、ビタミンＤ、ビタミンＤ誘導体、ビタミンE、ビタミンE誘導体、及びパンテノール及びそれらの混合物等のそれらのプロビタミンが含まれ得るが、それだけに限定されない。ビタミン化合物が、実質的に純粋な材料として、もしくは適切な物理的及び／又は化学的単離によって天然の（例えば植物）起源から得られた抽出物として含まれてもよい。ある実施形態では、ビタミン化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、のビタミン化合物を含む。
【００６２】
１３．粒子状材料
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の粒子状材料を含んでもよい。本発明においては有用な粒子状材料の非制限的な例は、着色及び無着色色素、干渉顔料、無機パウダー、有機パウダー、複合粉、蛍光増白剤粒子、及びそれらの組み合わせを含む。これらの粒子は、例えば血小板形状、球形、細長い形もしくは針状、もしくは不規則形であってもよく、表面がコーティングされていてもいなくてもよく、多孔質であっても非多孔質であってもよく、荷電でも無荷電でもよく、また現在の組成物に粉末としてもしくは予備分散体として加えてもよい。
ある実施形態では、粒子状材料は、組成物の重量の約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.05重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、ノレベルで組成物に存在する。組成物に用いられる色素、着色剤（colorant）もしくは充填剤パウダーに関して特に制限はない。
【００６３】
本明細書で有用な粒子状材料としては、オキシ塩化ビスマス、セリサイト、マイカ、硫酸バリウムもしくは他の材料で処理したマイカ、ゼオライト、カオリン、シリカ、窒化硼素、ラウロイルリジン、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、ポリスチレン、エチレン／アクリル酸コポリマー、アルミニウム酸化物、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、PTFE、ポリメチルメタクリレート、デンプン、オクテニルコハク酸デンプンアルミニウム等の変性デンプン、絹、ガラス、及びそれらの混合物を含むが、それだけに限定されない。好ましい有機パウダー／充填剤は、例えばトスパール（Tospearl）１４５Aの名称で東芝シリコーンより販売のもの等のメチルシルセスキオキサン樹脂ミクロスフェア、セピック社（Seppic）よりマイクロパール（Micropearl）M 100の名称で販売されているもののようなポリメチルメタクリレートのミクロスフェア、特にダウ・コーニング・東レシリコーン社（Dow Corning Toray Silicone）よりトレフィル（Trefil）E 506Cもしくはトレフィル（Trefil）E 505Cの名称で販売されているもののような架橋ポリジメチルシロキサンの球形粒子、ポリアミドの球形粒子及びより特異的には、特にオルガソル（Orgasol）2002D Nat C05の名称でアトケム社（Atochem）より販売されているもの等のナイロン１２，例えばダイノスフィアズ（Dynospheres）の名称でダイノ・パーティクルズ社（Dyno Particles）より販売されているもののようなポリスチレンミクロスフェア、フロービード（FloBead）EA209の名称でKobo社より販売されているもののようなエチレンアクリレートコポリマー、PTFE、ポリプロピレン、ドライフロー（Dry Flo）の名称でナショナルスターチ社（National Starch）より販売されているもののようなアルミニウムデンプンoctenylsuccinate、Microthene FN510-00の名称でEquistar社より販売されているもののようなポリエチレンのミクロスフェア、シリコーン樹脂、ポリメチルシルセスキオキサンシリコーンポリマー、L−ラウロイルリジンから成る血小板形状のパウダー、及びそれらの混合物より選択される高分子粒子を含むが、それだけに限定されない。
【００６４】
また、本明細書では、干渉顔料も有用である。最も一般的な干渉顔料の例は、TiO2、Fe2O3、シリカ、酸化スズ、及び／又はCr2O3の約50〜300 nmのフィルムで層状にしたマイカである。有用な干渉顔料は、多数の供給元、例えばRona社（Timiron（登録商標）及びDichrona（登録商標））、Presperse社（Flonac（登録商標））、Englehard社（Duochrome（登録商標））、Kobo社（SK-45-R及びSK-45-G）、BASF社（Sicopearls）、及びEckart社（例えばPrestige Silk Red）から市販されている。
【００６５】
本発明において有用な他の色素は、主に可視光線の特定の波長の選択吸収によって色を供給することができ、無機色素、有機色素、及びその組み合わせを含む。そのような有用な無機色素の例は、酸化鉄、コンジョウ、マンガンバイオレット、ウルトラマリンブルー、及び酸化クロムなどである。有機色素は、天然着色剤及び合成モノマー着色剤及びポリマー着色剤などである。例としては、フタロシアニンブルー及び緑色素がある。レーキ、プライマリーＦＤ＆Ｃ、もしくはＤ＆Ｃレーキ及びそれらの配合物も有用である。封入可溶性もしくは不溶性の染料及び他の着色剤も有用である。本発明において有用な無機の白色色素もしくは無着色の色素、例えばTiO2、ZnO、もしくはZrO2は、多数の販売元から市販されている。好適な粒子状材料の一例は、US Cosmetics（TRONOX TiO2シリーズ、SAT-T CR837、ルチルTiO2）を含み、そして他の例は、Oxonicaにより提案されたOPTISOLである。
本発明の色素／パウダーは、色の安定性をさらに高めるために及び／又は配合しやすくするために表面処理されてもよい。好適なコーティング材料の非限定的な例は、シリコーン、レシチン、アミノ酸、金属石けん、ポリエチレン及びコラーゲンなどである。これらの表面処理は、疎水性もしくは親水性のいずれであってもよいが、疎水性処理が好ましい。
【００６６】
１４．日焼け止め活性物質
本発明の組成物は、日焼け止め活性物質を含むことができる。本明細書で使用する場合、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を包含する。好適な日焼け止め活性物質は、無機もしくは有機のいずれであってもよい。
数々の従来の有機もしくは無機日焼け止め活性物質が本明細書での使用に適している。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、より典型的には約0.5重量％〜約10重量％、の日焼け止め活性物質を含む。正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（SPF）によって異なる。
UV-A及び／又はUV-Bにおいて活性である有機スクリーニング剤の例として、特にCTFA名称で以下に示すものがあげられる。
【００６７】
−パラ−アミノ安息香酸誘導体：PABA、エチルPABA、エチルジヒドロキシプロピルPABA、特に「ESCALOL 507」の名称でISP社より販売されているエチルヘキシルジメチルPABA、グリセリルPABA、「UNIVUL P25」の名称でBASF社より販売されているPEG-25PABA、
【００６８】
−Salicylic誘導体：「EUSOLEX HMS」の名称でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているエチルヘキシルサリチレート、「DISPAL」の名称でSCHER社より販売されているジプロピレングリコールサリチレート、「NEO HELIOPAN TS」の名称でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているTEAサリチレート、
【００６９】
−ジベンゾイルメタン誘導体：特に「PARSOL 1789」の商標でより販売されているブチルメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルDibenzoylmethane
【００７０】
−桂皮酸誘導体：特に「PARSOL MCX」の商標でHOFFMANN LA ROCHE社より販売されているメトキシ桂皮酸エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸イソプロピル、「NEO HELIOPAN E 1000」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているメトキシ桂皮酸イソアミル、シノキセート、DEA、メトキシ桂皮酸、ジイソプロピル桂皮酸メチル、グリセリル-エチルヘキサノアート-ジメトキシシンナマート、
【００７１】
−ββ’−ジフェニルアクリレート誘導体：特に「UVINULN 539」の商標でBASF社より販売されているオクトクリレン、特に「UVINULN 35」の商標でBASF社より販売されているエトクリレン、
【００７２】
−ベンゾフェノン誘導体：「UVINUL 400」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−１，「UVINUL D50」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−２，「UVINUL M40」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−３，もしくはオキシベンゾン、「UVINUL MS40」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−４，ベンゾフェノン−５，「HELISORB 11」の商標でNORQUAY社より販売されているベンゾフェノン−６、「SPECTRA SORB UV24」の商標でAMERICAN CYANAMIDY社より販売されているベンゾフェノン−８、「UVINULDS-49」の商標でBASF社より販売されているベンゾフェノン−９，ベンゾフェノン−１２、
【００７３】
−ベンジリデンカンファー誘導体：３−ベンジリデンカンファー、「EUSOLEX 6300」の名称でMERCK社より販売されている４−メチルベンジリデンカンファー、ベンジリデンカンファースルホン酸、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、
【００７４】
−フェニルベンズイミダゾール誘導体：特に「EUSOLEX 232」の商標でMERCK社より販売されているフェニルベンズイミダゾールスルホン酸、「NEO HELIOPAN AP」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているBenzimidazolate、
【００７５】
−トリアジン誘導体：「TINOSORB S」の商標でCIBA GEIGY社より販売されているアニソトリアジン、特に「UVINUL T150」の商標でBASF社より販売されているオクチルトリアジン、「UVASORB HEB」の商標でSIGMA 3V社より販売されているジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
【００７６】
−フェニルベンゾトリアゾール誘導体：「SILATRIZOLE」の名称でRHODIA CHIMIE社より販売されているドロメトリゾールトリシロキサン、
【００７７】
−アントラニル酸誘導体：「NEO HELIOPAN MA」の商標でハーマン・ライマー社（HAARMANN REIMER）より販売されているメンチルアントラニレート、
【００７８】
−イミダゾリン誘導体：エチルヘキシルジメトキシベンジリデンオキソイミダゾリンプロピオネート、
【００７９】
−ベンザルマロネート誘導体：「PARSOL SLX」の商標でHOFFMANN LA ROCHE社より販売されているベンザルマロネート官能基を有するポリオルガノシロキサン、及びそれらの混合物。
【００８０】
その他：ジヒドロキシ桂皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）；トリヒドロキシ−桂皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、及びグルコシド、エスクリン及びダフニン）；炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノン；ナフトールスルホン酸塩（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸のナトリウム塩及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸及びその塩；o-及びp-ヒドロキシフェニルジスルホネート；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾール（２−アセチル−３−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、種々のアリールベンゾチアゾール）；キニーネ塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；尿酸及びビオルル酸；タンニン酸及びその誘導体（例えばヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；
【００８１】
より特に好ましい有機UVスクリーニング剤は、次の化合物から選択される。エチルヘキシルサリチル酸エステル、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、桂皮酸エチルヘキシルメトキシ、オクトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸、ベンゾフェノン−３，ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−５，４−メチルベンジリデンカンファー、ベンズイミダジレート、アニソトリアジン、オクチルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、メチレンビス−ベンゾトリアゾイルテトラメチルフェノール、ドロメトリゾールトリシロキサン、及びそれらの混合物。
【００８２】
米国特許第６，１９０，６４５号に記載された組成物、及び特にINCROQUAT-UV-283の商標で販売されているCroda, Inc.社製造の日焼け止め剤も好ましい。
本発明に係わる組成物に用いられる無機スクリーニング剤は、特に、例えば酸化チタン（無定形のもしくは結晶の形のルチル及び／又はアナターゼ）、鉄、亜鉛、ジルコニウム、もしくは酸化セリウム及びそれらの混合物ナノ顔料等のコーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のナノ顔料である（一次粒子の平均径：全般的に5nm〜100nm、好ましくは10nm〜50nm）。コート剤は、さらにアルミナ及び／又はアルミニウムステアリン酸塩／エステルである。コーティングされたもしくはコーティングされていない金属酸化物のそのようなナノ顔料は、特にEP-A-O-518,772及びEP-A-O-518,773に記載されている。１の好ましいTiO2/ZnO2日焼け止め剤は、Oxonicaにより提案されるOPTISOLである。
ここで使用する場合、無機日焼け止めは、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、好ましくは約0.5重量％〜約10重量％、より好ましくは約1重量％〜約5重量％、の量で存在する。
【００８３】
１５．抗セルライト剤
また、本発明の組成物は、抗セルライト剤を含んでもよい。好適な薬剤は、キサンチン化合物（例えばカフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン）を含んでもよいが、それだけに限定されない。ある実施形態では、抗セルライト化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、の抗セルライト化合物を含む。特に有用なのは、Vexel（登録商標）（FR 2 654 619）、Coaxel（FR 2 694 195）、Cyclolipase（登録商標）（FR 2 733 149）、Pleurimincyl（登録商標）及びLipocare（登録商標）（WO 98/43607）、Redulite（登録商標）、及びUnislim（登録商標）（FR 0306063）というセルライト／スリミング剤との組み合わせであり、すべてセダーマ社より提供されている。
【００８４】
１６．スリミング活性物質、トーニング活性物質、もしくは排水活性物質
組成物は、次のものから選択される一種もしくはそれ以上の脂肪分解剤を含んでもよい：ホスフォジエステラーゼ阻害剤（例えばキサンチン誘導体）、アルファ−２受容体を脂肪細胞表面で遮断可能なアルファ−２遮断剤化合物、ベータ−アドレナリン作用性の作用薬及び拮抗薬（例えばアルベリン及びクエン酸アルベリン等のその有機塩もしくは無機塩）、LDL及びVLDL受容体合成の抑制剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ等の脂肪合成酵素の阻害剤、もしくは脂肪酸合成酵素もしくはセルレニン、ベータ受容体及び／又はG蛋白質を促す化合物、セルチンもしくはルチン等のグルコース輸送遮断剤、NPY受容体を脂肪細胞表面で遮断可能な神経ペプチドY（NPY）遮断剤、cAMP及びその化粧品として許容される誘導体、フォルスコリン等のアデニル酸シクラーゼ酵素活性剤、脂肪の酸輸送を変更する薬剤、脂肪分解ペプチド及び脂肪分解蛋白質、特に特許FR 2781231に記載の副甲状腺ホルモンから誘導されたペプチド等の同様のペプチドもしくは蛋白質。
【００８５】
使用できる脂肪分解剤の他の例は、植物抽出物及び海洋抽出物を含む。
−植物抽出物のうち、特に以下のものがあげられる。セイヨウキヅタ（Hedera Helix）、マンシュウミシマサイコ（Bupleurum chinensis）、アルニカ（Arnica Montana L）、マンネンロウ（Rosmarinus officinalis N）、マリーゴールド（Calendula officinalis）、サルビア（Salvia officinalis L）、オタネニンジン（Panax ginseng）、ginko biloba、オトギリソウ（Hyperycum Perforatum）、ナギイカダ（Ruscus aculeatus L）、セイヨウナツユキソウ（Filipendula ulmaria L）、big-flowered Jarva tea (Orthosiphon Stamineus Benth)、藻類（ヒバマタVesiculosus）、シラカバ（Betula alba）、緑茶、コーラナッツ（Cola Nipida）、セイヨウトチノキ、竹、ツボクサ（Centella Asiatica）、ヒース、ヒバマタ、ヤナギ、マウス・イヤーの抽出物、エスシン（escine）の抽出物、ソウジュツの抽出物、chrysanthellum indicumの抽出物、Armeniaceaの抽出物、Atractylodis Platicodon、Sinnomenum、Pharbitidis、Flemingia、Cleus barbatusの根の抽出物等のC. Frskohlii、C. blumei、C. esquirolli、C. scutellaroides、C. xanthantus及びC. Barbatus等のコリウスの抽出物、Balloteの抽出物、Guioaの抽出物、シノブ、Terminalia、Barringtonia、Trema、antirobia、cecropia、argania、Dioscorea oppositaもしくはMexican等のdioscoreaeの抽出物、
【００８６】
−海洋由来の抽出物：Laminaria digitata、珪藻類、ロディステロールの抽出物等の藻類もしくは植物プランクトンの抽出物。これらの抽出物は、もちろんすべて混合物に混ぜることができる。
また、発明に係わる組成物は、加えて以下のものから選択される一種もしくはそれ以上の追加活性物質を含んでもよい。天然フラボノイド、ルスコゲニン、エスクロシド、エスシン、ニコチン酸エステル、ヘペリジンメチルカルコン、ナギイカダ、ラベンダーもしくはローズマリーの精油、Ammi Visnagaの抽出物等の微小循環に作用する薬剤（血管保護竿もしくは血管拡張剤）、firming-up剤及び／又は抗glycation剤、例えば、Centella asiatica及びSiegesbeckiaの抽出物、ケイ素、アマドリン、エルゴチオネイン及びその誘導体、ヒドロキシスチルベン及びそれらの誘導体（例えばレスペラトロール）、Ericaceae科の野菜の抽出物、特にビルベリー（コケモモ）抽出物（Vaccinium angustifollium）、ビタミンＣ及びその誘導体、レチオノール及びその誘導体があげられる。
【００８７】
１７．ブチルヒドロキシトルエン（BHT）及びブチルヒドロキシアニソール（BHA）
本発明の局所用組成物は、BHTもしくはBHAを含んでもよい。
ある実施形態では、BHT及び／又はBHAは、組成物の重量の約0.0001重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、より一層好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約0.5重量％、の量で加えられる。
【００８８】
１８．局所的な麻酔剤
本発明の組成物は、安全かつ効果的な量の局所用麻酔剤を含んでもよい。局所用麻酔剤の例は、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン、フェノール、及びそれらの医薬的に許容される塩を含む。
【００８９】
１９．剥離／角質溶解活性物質
剥離／角質溶解活性物質を本発明の組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、より好ましくは約0.5重量％〜約2重量％、の剥離／角質溶解活性物質を含む。
有用な角質溶解及び／又は剥離活性物質は、尿素、サリチル酸、及びそのアルキル誘導体、飽和及び不飽和モノカルボン酸、飽和及び不飽和ジカルボン酸、トリカルボン酸、モノカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ジカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、トリカルボン酸のアルファヒドロキシ酸及びベータヒドロキシ酸、ポリカルボン酸の、ポリヒドロキシ・モノカルボン酸の、ポリヒドロキシ・ジカルボン酸の、ポリヒドロキシ・トリカルボン酸の、ケト酸、アルファケト酸、ベータケト酸。
このグループの物質を例示するものとしては、２−ヒドロキシエタン酸（グリコール酸）；２−ヒドロキシプロパン酸（乳酸）；２−メチル・２−ヒドロキシプロパン酸（メチル乳酸）；２−ヒドロキシブタン酸；２−ヒドロキシペンタン酸；２−ヒドロキシヘキサン酸；２−ヒドロキシヘプタン酸；２−ヒドロキシオクタン酸；２−ヒドロキシノナン酸；２−ヒドロキシデカン酸；２−ヒドロキシウンデカン酸；２−ヒドロキシドデカン酸（アルファヒドロキシラウリン酸）；２−ヒドロキシテトラデカン酸（アルファヒドロキシミリスチン酸）；２−ヒドロキシヘキサデカン酸（アルファヒドロキシパルミチン酸）；２−ヒドロキシオクタデカン酸（アルファヒドロキシステアリン酸）；２−ヒドロキシエイコサン酸（アルファヒドロキシアラキドン酸）；２−フェニル・２−ヒドロキシエタン酸（マンデル酸）；２，２−ジフェニル・２−ヒドロキシエタン酸（ベンジル酸）；３−フェニル・２−ヒドロキシプロパン酸（フェニル乳酸）；２−フェニル・２−メチル・２−ヒドロキシエタン酸（アトロラクチン酸）；２−（４’−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（４’−クロロフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（３’−ヒドロキシ−４’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；２−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシフェニル）２−ヒドロキシエタン酸；３’−（２−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸；３−（４’−ヒドロキシフェニル）２−ヒドロキシプロパン酸；及び２−（３’, ４’−ジヒドロキシフェニル）、及び２−ヒドロキシエタン酸、５−ｎ−オクタノイルサリチル酸、５−ｎ−ドデカノイルサリチル酸、５−ｎ−デカノイルサリチル酸、５−ｎ−オクチルサリチル酸、５−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸、４−ｎ−ヘプチルオキシサリチル酸及び２−ヒドロキシ−３−メチル安息香酸もしくはそのアルコキシ誘導体、例えば２−ヒドロキシ−３−メトキシ安息香酸。
【００９０】
好ましい角質溶解剤は、グリコール酸、酒石酸、サリチル酸、クエン酸、乳酸、ピルビン酸、グルコン酸、グルクロン酸、リンゴ酸、マンデル酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、酢酸、フェノール、レゾルシン、レチノイン酸、アダパレン、トリクロロ酢酸、５−フルオロウラシル、アゼライン酸、から成る群から選択される。角質溶解剤は、また、上記の化合物の塩、エステル、可能なシス又はトランス形態、ラセミ混合物、及び／又は相対右旋性又は左旋性形態、である。そのような物質は、単独で又は互いに組み合わせて使用できる。
【００９１】
本明細書で使用するのに好適なその他の角質溶解剤は、プロテアーゼをベースとする酵素剥離剤でKeratolineTMと呼ばれ、セダーマ社から提供されているものである。
本明細書で使用するのに好適なある剥離システムは、サリチル酸及び双性イオン界面活性剤で、米国特許第５，６５２，２２８号に記載されているものである。本明細書で使用するのに好適な別の剥離システムは、スルフヒドリル化合物と双性イオン界面活性剤を含み、米国特許第５，６８１，８５２号に記載されている。また、この引用特許に記載されているような双性イオン界面活性剤は、本明細書で剥離剤としても有用であり、セチルベタインが特に好ましい。
【００９２】
２０．抗ざ瘡活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗ざ瘡活性物質を含んでもよい。有用な抗ざ瘡活性物質の例としては、レゾルシノール、イオウ、エリスロマイシン、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、デヒドロ酢酸及び亜鉛があげられる。
さらなる好適な抗ざ瘡活性物質の例は、米国特許第５，６０７，９８０号に記載されている。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているAc.net（登録商標）という抗ざ瘡原料との組み合わせである（WO 03/028692 A2）。
ある実施形態では、抗ざ瘡化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、の抗ざ瘡化合物を含む。
【００９３】
２１．しわ防止活性物質／萎縮防止活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上のしわ防止活性物質もしくは萎縮防止活性物質を含んでもよい。
本発明の組成物における使用に好適なしわ防止活性物質／萎縮防止活性物質の例は、以下のものを含む。硫黄含有D及びLアミノ酸及びそれらの誘導体及び塩、特にN−アセチル−L−システインである；チオール、例えばエタンチオール、ヒドロキシ酸（例えば乳酸等のアルファ−ヒドロキシ酸及びサリチル酸等のグリコール酸もしくはベータ−ヒドロキシ酸及びオクタノイル誘導体等のサリチル酸誘導体、ラクトビオン酸）、ケト酸（例えばピルビン酸）、フィチン酸、アスコルビン酸（ビタミン）、スチルベン、桂皮酸／エステル、レスベラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然由来のペプチド（例えばダイズペプチド）、及び糖酸の塩（例えばグルコン酸Ｍｎ、グルコン酸Ｚｎ）、リポ酸；リソホスファチジン酸、皮膚ピーリング剤（例えばフェノール等）、ビタミンＢ３化合物及びレチノイド及び他のビタミンＢ化合物（例えばチアミン（ビタミンＢ１）、パントテン酸（ビタミンＢ５）、リボフラビン（ビタミンＢ２）、及びそれらの誘導体及び塩（例えばHCL塩もしくはカルシウム塩）。特に有用なのは、セダーマ社より提供されているDermolectine（登録商標）及びSterocare（登録商標）というしわ用の薬剤との組み合わせである（WO 99/18927）。
ある実施形態では、しわ防止／萎縮防止化合物が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.0001重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.01重量％〜約8重量％、さらに一層好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、のしわ防止／萎縮防止化合物を含む。
【００９４】
２２．抗酸化剤／ラジカル処理剤
本発明の組成物は、抗酸化剤／ラジカル処理剤を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、約0.01％〜約10％、より好ましくは約0.1％〜約5％、の抗酸化剤／ラジカル処理剤を含む。
レチニル・パルミテート、アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、脂肪酸のアスコルビル・エステル、アスコルビン酸誘導体（例えばマグネシウムアスコルビルホスフェート、ナトリウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルソルベート）、トコフェロール（ビタミンE）、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、ブチルヒドロキシ安息香酸及びそれらの塩、過酸化水素を含む過酸化物、過ホウ酸塩、チオグリコール酸エステル（塩）、過硫酸塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商品名Trolox（登録商標）で市販）、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及びその塩及びアルキルエステル、アミン（例えばN,N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビオフラボノイド、スルフヒドリル化合物（例えばグルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレート、アミノ酸、シリマリン、リジン、１−メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、ソルビン酸及びその塩、リポ酸、オリーブ抽出物、茶抽出物、マツ樹皮からのプロアントシアニジン等のポリフェノール、カロテノイド、テトラヒドロクルクミン化合物、OCTA（L−２−オキソ−４−チアゾリジンカルボン酸）、グルタチオン、メラニン、ローズマリー抽出物及びブドウの皮／種子抽出物等の抗酸化剤／ラジカル処理剤が使用され得る。好ましい抗酸化剤／ラジカル処理剤は、トコフェロールのエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェロール及びソルビン酸トコフェロールである（米国特許第４，８４７，０７１号）。
【００９５】
２３．湿潤剤、保湿剤、及びコンディショニング剤
本発明の組成物羽、例えば、湿潤剤、保湿剤、及び皮膚コンディショナーから選択される安全かつ効果的な量のコンディショニング剤を含んでもよい。
多様なこれらの材料を用いることができ、ある実施形態では、組成物の重量の約0.01重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約7重量％、のレベルで存在できる。これらの材料は、グアニジン、尿素、グリコール酸、グリコール酸塩（例えばアンモニウム及び第４級アルキルアンモニウム）、サリチル酸、乳酸、乳酸塩（例えばアンモニウム及び第４級アルキルアンモニウム）、多様な形態のうちいずれかの形態のアロエベラ（例えばアロエベラゲル）、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、その他のポリヒドロキシアルコール、ポリエチレングリコール、糖類（例えばメリビオース）デンプン、糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコキシ化グルコース、フルクトース、グルコサミン）、ヒアルロン酸、モノエタノールアミンラクタミド、モノエタノールアミンアセトアミド、パンテノール、アラントイン、石油、及びそれらの混合物を含んでもよいが、それだけに限定されない。
また、ここでは、米国特許第４，９７６，９５３号に記載のプロポキシル化グリセロールも有用である。
種々の糖類及び関連材料のＣ１〜Ｃ３０モノエステル及びポリエステルもまた有用である。これらのエステルは、糖もしくはポリオール部分及び一種もしくはそれ以上のカルボン酸部分から誘導される。
好ましくは、コンディショニング剤は、尿素、グアニジン、スクロースポリエステル、パンテノール、デクスパンテノール、アラントイン、グリセロール、及びその組み合わせから選択される。
【００９６】
湿潤剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びそれらの混合物より成る群から選択される。本明細書で有用な多価アルコールは、前記のポリヒドロキシアルコール及びグリセリン、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ジプロピレングリコール、トレハロース、ジグリセリン、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ナトリウムアデノシンホスフェート、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びそれらの混合物を含む。本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーは、CTFA名称がPEG-２００、PEG-４００、PEG-６００、PEG-１０００、PPG-12/SMDIコポリマー、及びそれらの混合物等の、分子量が約1000以下のポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールを含む。
【００９７】
２４．活性酸素発生阻害剤
本発明の組成物は、また、ケルセチン、ルチン、タキシフォリン、ケンフェロール、ミリセチン、クルクミン、レスベラトール、アレコリン、アピゲニン、ウオゴニン、ルテオリン、テクトリゲニン、及びそれらの混合物から成る群から選択される活性酸素発生阻害剤を含むことができる。この活性酸素発生阻害剤は、組成物の重量の約0.001％〜約5％の量で、より好ましくは約0.01％〜約3％の量で含まれることができる。
【００９８】
２５．キレーター
本発明の組成物は、キレーター又はキレート剤を含んでもよい。ここで用いられる場合、「キレーター」もしくは「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、活性酸素の形成を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。
ある実施形態では、キレート剤は、組成物の重量の約0.00001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.001重量％〜約5重量％、本発明の組成物に加えられる。
本明細書で有用なキレーターの例は、米国特許第５，４８７，８８４号、WO 91/16035及びWO 91/16034号に開示されているものを含む。
キレート剤の例は、N−ヒドロキシサクシンイミド、EDTA、二ナトリウムEDTA、NTA、デフェロキサミン、ヒドロキサム酸及びそれらの塩、フィチン酸、フィチン酸塩（エステル）、グルコン酸及びその塩、トランスフェリン、ラクトフェリン、フリルジオキシム及びその誘導体を含む。
【００９９】
２６．抗炎症剤
本発明の組成物に抗炎症剤を加えることができる。ある実施形態では、抗炎症剤は、組成物の重量の約0.01重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、のレベルで加えられる。組成物に用いられる抗炎症剤の厳密な量は、そのような薬剤は有効性が大きく異なるため、利用される特定の抗炎症剤によって異なる。
ステロイド性抗炎症剤は、ヒドロコルチゾン等の副腎皮質ステロイドを含んでもよいが、それだけに限定されない。また、非ステロイド性抗炎症剤も、本明細書で有用であり得る。この群に包含される化合物の多様性は、当業者にはよく知られている。
本発明の組成物において有用であり得る特定の非ステロイド性抗炎症剤は、ピロキシカム等のオキシカム、アスピリン等のサリチル酸エステル／塩；フェルビナク等の酢酸誘導体、エトフェナメート等のフェナメート、フルフェナム酸、メフェナム酸、メクロフェナム酸；イブプロフェン等のプロピオン酸誘導体、ナプロキセン、ピラゾール、及びそれらの混合物を含むが、それだけに限定されない。これらの非ステロイド性抗炎症剤の混合物は、これらの剤の皮膚科学的に許容される塩及びエステルと同様に用いられてもよい。最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有用である。かかる抗炎症剤は、天然原料（例えば、植物、真菌、微生物の副生成物）から適した物理的及び／又は化学的単離による抽出物として適宜得ることができ、あるいは合成的に調製できる。例えば、キャンデリラワックス、ビサボロール（例えばα−ビサボロール）、アロエベラ、植物ステロール（例えば、フィトステロール）、マンジスタ（Manjistha）（アカネ科アカネ属（Rubia）の植物、特にRubia Cordifolia（ルビア・コルディフォリア）から抽出）、及びググル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にCommiphora Mukul（コミフォラ・ムクル）から抽出）、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、Piper methysticum抽出物（Kava Kava、セダーマ社（FR 2771 002及びWO 99/25369）、Bacopa monieri抽出物（Bacocalmine（登録商標）、セダーマ社、WO99/40897）及びムチサンゴ抽出物を使用してよい。
本発明において有用な抗炎症剤には、アラントイン及びグリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及びそれらの誘導体（すなわち、、塩類及びエステル類）を含めて、カンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族があげられる。前記化合物の適した塩類としては、Ｃ２〜Ｃ２４，好ましくはＣ１０〜Ｃ２４，より好ましくはＣ１６〜Ｃ２４、の酸の飽和又は不飽和エステル類があげられる。前述の特定の例には、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチルリチン酸二カリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネート、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウムがあげられる。ステアリルグリチルレチネートが好ましい。その他の抗炎症剤としては、diosgenol、サポニン、サポゲニン、リグナン、トリテルペン、サポノシド及びゲニン（genine）がある。
【０１００】
２７．日焼け活性物質
本発明の組成物は、日焼け活性物質を含んでもよい。ある実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約20重量％、より好ましくは約2重量％〜約7重量％、さらに一層好ましくは約3重量％〜約6重量％、の日焼け活性物質を含む。好ましい日焼け活性物質は、ジヒドロキシアセトン、又はDHAもしくは１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノンである。特に有用なのは、セダーマ社より提供され、Fr 702 766及びWO 03/017966の各々に記載されているTyr-ol（登録商標）及びTyr-excel（登録商標）という日焼け剤との組み合わせである。
【０１０１】
２８．皮膚美白剤
本発明の組成物は、皮膚美白剤を含んでもよい。使用する場合、組成物は、好ましくは組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.02重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.05重量％〜約2重量％、の皮膚美白剤を含む。好適な皮膚美白剤は、コウジ酸、ハイドロキノン、アミノフェノール誘導体、Ｎ−コレステリルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール及びＮ−エチルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール；イミノフェノール誘導体、Ｌ−２−オキソチアゾリジン−４−カルボン酸、又はプロシステイン及びその塩とエステル、アルブチン、トラネキサム酸、アスコルビン酸及びその誘導体（例えば、マグネシウム・アスコルビルホスフェート、又はナトリウム・アスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコシド、など（HayashibaraからのAA2Gなど））、及び抽出物（例えば、クワの実抽出物、プラケンティア抽出物、タツナミソウ抽出物、コウゾ抽出物、油溶性カンゾウ抽出物（Maruzenから入手できるものなど）、油溶性カンゾウ抽出物（glycyrrhiza、カミルレ抽出物（Kaoから入手できるものなど）、m-トラネキサム酸／ビタミンＣエチル（Shiseidoから入手できるものなど）、アデノシン・モノホスフェート二ナトリウム（Otsukaから提供されているAPM）、エラグ酸（Lion）、ルシノール（Pola）、エチル・アスコルビル・エーテル）、など、当業者に公知のものを含む。本明細書において使用するのに適した皮膚美白剤は、また、WO 95/34280、PCT/US 95/07432、同時係属中のUS 08/390,152及びPCT/US 95/23780に記載されているものを含む。特に有用なのは、セダーマ社から提供され、FR 2732 215, WO 98/05299, WO 02/15871及びPCT/FR 03/02400にそれぞれ記載されているMelaclearTM, EtiolineTM, MelaslowTM, 及びLumiskinTMと呼ばれる皮膚美白剤との組み合わせである。本明細書において使用するのに適したその他の皮膚美白剤としては、Actiwhite（登録商標） (Cognis)、Emblica（登録商標） (Rona)、Azeloglicina (Sinerga) 及びSepiwhite（登録商標） (Seppic)などがある。好ましい皮膚美白剤はアスコルビルグルコシドである。
【０１０２】
２９．抗微生物剤、抗菌剤、及び抗真菌活性物質
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質を含んでもよい。安全かつ効果的な量の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を、本組成物に加えてもよい。ある実施形態では、組成物羽、組成物の重量の約0.001重量％〜約10重量％、好ましくは約0.01重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.05重量％〜約2重量％、の抗微生物もしくは抗真菌活性物質を含む。
好適な抗菌活性物質には、コールタール、イオウ、ウイットフィールド（whitfield）の軟膏、カステラーニ（castellani）塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス（ピロクトンオラミン）、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロサン）、トリクロカルバン、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（例えば、テルビナフィン）、ティーツリー油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマロッサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イヒチオールペール、センシバ（Sensiva）SC-50、エレスタブ（Elestab）HP-100、アゼライン酸、リチカーゼ（lyticase）、ヨードプロピニルブチルカルバメート（PBC）、オクチルイソチアザリノンのようなイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。好ましい抗菌剤には、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールがあげられる。ある実施形態では、一種もしくはそれ以上の抗真菌もしくは抗微生物活性物質が、ピリチオンの多価金属塩から選択されるふけ防止活性物質と併用される。
【０１０３】
a. アゾール
アゾール抗菌剤には、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブトコナゾール、クリムバゾール（climbazole）、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせがあげられる。該組成物中に存在するとき、アゾール抗菌活性物質は、組成物の重量の約0.01重量％〜約5重量％、好ましくは約0.1重量％〜約3重量％、さらに好ましくは約0.3重量％〜約2重量％、の量で含まれる。
本明細書においては、ケトコナゾール及びクリムバゾールが特に好ましい。
【０１０４】
b. 硫化セレン
硫化セレンは、本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状ふけ防止剤であり、その有効濃度は組成物の約0.1重量％〜約4重量％、好ましくは約0.3重量％〜約2.5重量％、さらに好ましくは約0.5重量％〜約1.5重量％、の範囲にある。
【０１０５】
c. 硫黄
本発明の抗微生物組成物における粒子状抗微生物／ふけ防止剤として硫黄も使用できる。効果的な粒子状硫黄の濃度は、通常、組成物の約1重量％〜約4重量％、好ましくは約2重量％〜約4重量％である。
【０１０６】
d. その他の抗微生物活性物質
本発明のその他の抗微生物活性物質は、サリチル酸、メラレウカ（ティーツリー）（melaleuca (tea tree)）の抽出物及び炭等の角質溶解剤を一種もしくはそれ以上含んでもよい。また、本発明は、抗菌活性物質の組み合わせを含んでもよい。このような組み合わせは、オクトピロックスとジンクピリチオンの組み合わせ、パインタールとイオウの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスの組み合わせ、並びにこれらの混合物を含んでもよい。
本明細書で有用な活性物質の好ましい例としては、過酸化ベンゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、フィチン酸、リポイック酸、アゼライン酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，４，４’−トリクロロ−２−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、硫酸ネオマイシン、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。
特に有用なのは、セダーマ社（WO 97/05856）が提供するOSMOCIDE（登録商標）という原料範囲との組み合わせである。
【０１０７】
３０．増粘剤（濃厚剤及びゲル化剤を含む）
本発明の組成物は、一種もしくはそれ以上の増粘剤を含んでもよい。ある実施形態では、増粘剤は、組成物の重量の約0.05重量％〜約10重量％、好ましくは約0.1重量％〜約5重量％、さらに好ましくは約0.25重量％〜約4重量％、のレベルで存在する。増粘剤の非限定的ナクラスは以下から選択されるものを含む：
【０１０８】
a. カルボン酸ポリマー
これらのポリマー類は、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリル酸類及び置換型アクリル酸類の塩類及びエステル類に由来する一つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は二つ以上の炭素間二重結合を含み、かつ多価アルコールに由来する。
本発明に有用なポリマーはより完全に米国特許第５，０８７，４４５号、米国特許第４，５０９，９４９号、米国特許第２，７９８，０５３号、及びCTFA国際化粧品構成成分辞書、第１０刷、２００４年、に記載されている。
本明細書において有用な市販されているカルボン酸ポリマーの例には、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマーであるカルボマーがあげられる。カルボマーは、B. F. グッドリッチ（B. F. Goodrich）からカルボポール（Carbopol）（登録商標）９００シリーズ（例えば、カルボポール（Carbopol）（登録商標）９５４）として入手可能である。それに加えて、その他の適したカルボン酸重合剤には、Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートと一つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の一つ（すなわち、Ｃ１〜Ｃ４アルコール）のエステルとのコポリマーUltrez(R)（B. F. グッドリッチ）が含まれ、その際その架橋剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレート架橋ポリマーとして知られ、通常、カルボポール（Carbopol）（登録商標）１３４２，カルボポール（登録商標）１３８２，ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１，及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−２としてB. F. グッドリッチ社（B. F. Goodrich）より市販されている。すなわち、本明細書で有用なカルボン酸ポリマー濃厚剤の例は、カルボマー、アクリレート類／Ｃ１０〜Ｃ３０アルキルアクリレート架橋ポリマー及びそれらの混合物から選択されるものである。
【０１０９】
b. 架橋ポリアクリレートポリマー
本発明の組成物は、必要に応じてカチオン性及び非イオン性ポリマーを両方含む濃厚剤もしくはゲル化剤として有用な架橋ポリアクリレートポリマーを含んでもよいが、カチオン性が一般に好ましい。有用な架橋した非イオン性ポリアクリレートポリマー及び架橋カチオン性ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第５，１００，６６０号、米国特許第４，８４９，４８４号、米国特許第４，８３５，２０５号、米国特許第４，６２８，０７８号、米国特許第４，５９９，３７９号、及びEP ２２８，８６８に記載されているものである。
【０１１０】
ｃ．ポリアクリルアミドポリマー
本発明の組成物は、必要に応じて、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポリマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを含んでもよい。これらのポリアクリルアミドポリマーの中でも、CTFA表記ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７の非イオン性ポリマーが好ましく、商品名セピゲル（Sepigel）305としてセピックコーポレーション（Seppic Corporation）より市販されている。
本明細書で有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド類及び置換アクリルアミド類とアクリル酸類及び置換アクリル酸類との多重ブロックコポリマーがあげられる。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例としては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals, Inc.）のハイパン（Hypan）SR150H、SS500V、SS500W、SSS A100Hがあげられる。
また組成物は、ユナイテッドガーディアン社（United Guardian）のルブラジェル（Lubrajel（登録商標））という商品範囲を例トスルタイプの増粘ゲル及びテクスチャーゲルを含んでもよい。これらのゲルは、保湿特性、増粘特性、安定化特性を有し、１〜９９％の濃度範囲で用いることができるが、５〜１５％が最も有利である。
【０１１１】
d. 多糖類
多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（すなわち、炭水化物）単位の骨格を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の非限定的な例としては、セルロース、カルボキシマグネシウムヒドロキシエチルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群より選択されるものがあげられる。また、本明細書では、アルキルで置換されたセルロースも有用である。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルのうち好ましいのは、CTFA名称がセチルヒドロキシエチルセルロースである材料であって、これはセチルアルコール及びヒドロキシエチルセルロースのエーテルである。この材料は、ナトロゾル（Natrosol（登録商標））CS Plusの商品名でアクアロン社（Aqualon Corporation）から販売されている。
その他の有用な多糖類には、３単位毎に（１〜６）連結グルコースを有する（１〜３）連結グルコース単位の直鎖であるスクレログルカンが含まれ、その市販の例が、マイケル・メルシェ・プロダクツ社（Michel Mercier Products Inc.）のクレアロゲル（Clearogel）（商標）ＣＳ１１である。
【０１１２】
e. ガム
本明細書において有用なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の非限定的な例としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチンガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、キサンタンガム、及びその混合物から選択される物質があげられる。
【０１１３】
３１．制汗剤活性物質
また、本発明の組成物には制汗剤活性物質が含まれてもよい。好適な制汗剤活性物質は、収斂薬金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機酸塩及び有機酸塩、及びそれらの混合物を含む。特に好ましいのは、アルミニウム含有及び／又はジルコニウム含有材料もしくはハロゲン化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、アルミニウムヒドロキシハロゲン化物、Zirconylオキシハロゲン化物、Zirconylヒドロキシハロゲン化物等の塩、及びそれらの混合物である。ある実施形態では、制汗剤活性物質が本発明の組成物に存在する場合、組成物は、組成物の重量の約0.01重量％〜約50重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約40重量％、さらに一層好ましくは約1重量％〜約30重量％、の制汗剤化合物を含む。
【０１１４】
３２．洗浄性界面活性剤
本発明の組成物は、洗浄性界面活性剤を約1％〜約90％、より好ましくは約5％〜約10％、含んでもよい。洗浄性界面活性剤の構成成分は、組成物に洗浄性能を与えるために含まれる。洗浄性界面活性剤の構成成分は、同様に、アニオン性の洗浄性界面活性剤、双極イオン性もしくは両性の洗浄性界面活性剤、またはこれらの組み合わせを含む。本明細書の組成物に使用される好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤構成成分には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物への使用が知られているものがあげられる。組成物中にアニオン性界面活性剤構成成分を使用する場合、その濃度は所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であることが好ましく、一般に、約5％〜約50％、好ましくは約8％〜約30％、より好ましくは約10％〜約25％、さらにより好ましくは約12％〜約22％、の範囲にあり得る。
【０１１５】
組成物に使用するのに好適な好ましいアニオン性界面活性剤は、アルキル及びアルキルエーテルサルフェートである。他の好適なアニオン性洗浄性界面活性剤は、有機、硫酸反応生成物の水溶性塩、アルコイルイセチオネート、メチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩、オレフィンスルホン酸塩、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。
本組成物に用いられるのに好ましいアニオン性洗浄性界面活性剤には、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジェタノールアミン、ラウレス硫酸ジェタノールアミン、ラウリルモノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及びこれらの組み合わせがあげられる。
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄における使用で知られている界面活性剤があげられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは約0.5％〜約20％、好ましくは約1％〜約10％、の範囲にある。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第５，１０４，６４６号、第５，１０６，６０９号に記載されている。両性洗浄性界面活性剤は、脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体を含む。
【０１１６】
本明細書組成物は、前述したアニオン性の洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて使用される追加的な界面活性剤をさらに含んでもよい。
好適な任意の界面活性剤には、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤があげられる。ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に用いられる、当該技術分野において既知のこのような何れの界面活性剤を使用しても良いが、その任意の追加的な界面活性剤が、やはり組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合性がある。そうでなければ製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわない場合に限る。
組成物中の任意の追加的な界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択される任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中野他の構成成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の要因に応じて変更してもよい。
この組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定例は、マカッチャン（McCutcheon）の乳化剤と洗剤（Emulsifier and Detergents）、1989年年鑑、M. C.出版（M. C. Publishing Co.）より出版、及び米国特許第３，９２９，６７８号、米国特許第２，６５８，０７２号、第２，４３８，０９１号、第２，５２８，３７８号に記載されている。
【０１１７】
３３．カチオン性、アニオン性、及び両性ポリマー
本発明の組成物は、ホモポリマー、コポリマー、ターポリマーであってよいポリマーを含有し得る。本明細書でのポリマーの説明の便宜上、ポリマー中に存在するモノマー単位をモノマーと呼び、これらモノマーからポリマーを誘導することができる。モノマーはイオン性（例えばアニオン性、カチオン性、両性、双性イオン性）でも非イオン性でもよい。
組成物中にカチオン性ポリマーを含む場合、その濃度は、典型的には約0.05％〜約3％、好ましくは約0.075％〜約2.0％、より好ましくは約0.1％〜約1.0％、の範囲であり得る。
【０１１８】
a. カチオン性ポリマー
本発明の組成物で用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を含有する。ポリマーが水に、組成物に、又は組成物のコアセルベート相に可溶なままである限り、また対イオンが組成物の必須構成成分に物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ過度に製品性能、安定性又は審美性を損なわない限り、任意のアニオン性対イオンはカチオン性ポリマーと共同して使用することができる。このような対イオンの非限定例には、ハロゲン化物（例、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物）、サルフェート及びメチルサルフェートがあげられる。こうしたポリマーの非限定例は、CTFAに記載されている。
【０１１９】
好適なカチオン性ポリマーの非限定例としては、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーと、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アルキルアクリレート、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン、又はビニルピロリドンのような水溶性スペーサーモノマーとのコポリマーがあげられる。カチオン性モノマーの例としては、アクリル酸又はメタクリル酸と、アルキル中に１〜５個の炭素原子を有するトリアルキルアミンの第四級化エピハロヒドリン生成物から誘導されるモノマー、例えば（メタ）アルキルオキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリド及び（メタ）アルキルオキシプロピルトリメチルアンモニウムブロミド；メタクリル酸又はメタクリルアミドと、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を有するジアルキルアルカノールアミンとから誘導されるメタクリル酸のアミン誘導体又はメタクリルアミドのアミン誘導体、例えばジメチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジエチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリレート、又はジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミドがあげられる。
【０１２０】
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含まれるのに好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーには、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び四級化ピロリドン、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩のような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーで置換されたビニル化合物があげられる。
【０１２１】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、１−ビニル−２−ピロリドン及び１−ビニル−３−メチルイミダゾリウム塩のコポリマー（例えば塩化物）（トイレ化粧品香料工業協会（Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association）（CTFA）により、業界ではポリオクタニウム−１６と呼ばれる）；１−ビニル−２−ピロリドン及びジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−１１と呼ばれる）；例えばジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミド及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含む、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー（業界では、CTFAによりそれぞれポリオクタニウム−６及びポリオクタニウム−７と呼ばれる）；アクリル酸及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含むアクリル酸の両性コポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−２２と呼ばれる）；アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−３９と呼ばれる）、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートとのターポリマー（業界では、CTFAによりポリオクタニウム−４７と呼ばれる）があげられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。非限定例はポリメタクリルアミドプロピル・トリモニウムクロライドであり、ローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）よりポリケア（Polycare）１３３の商品名で入手できる。
【０１２２】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性デンプン誘導体のような多糖類ポリマーがあげられる。好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界（CTFA）ではポリオクタニウム１０と呼ばれ、アマコール社（Amerchol Corp）（米国ニュージャージー州エジソン）よりポリマーＬＲ、ＪＲ、及びＫＧシリーズのポリマーとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類には、当業界（CTFA）ではポリオクタニウム２４と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩があげられる。これらの物質は、アマコール社（Amerchol Corp）よりポリマーＬＭ−２００の商品名で入手可能である。
【０１２３】
その他の好適なカチオン性ポリマーには、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体があげられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社（Rhone-Poulenc Incorporated）より市販されているジャガー（Jaguar）シリーズ、及びハーキュレス社（Hercules, Inc.）のアクアロン部門（Aqualon Division）より市販されているN-ハンス（N-Hance）シリーズがあげられる。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、第四級窒素含有セルロースエーテルがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第３，９６２，４１８号に記載されている。
その他の好適なカチオン性ポリマーには、エーテル化セルロース、グアー及びデンプンのコポリマーがあげられ、そのいくつかの例は米国特許第３，９５８，５８１号に記載されている。
用いられる場合、本明細書のカチオン性ポリマーは、組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと先に記載したアニオン性、両性及び／又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。また、カチオン性ポリマーの複合コアセルベートは、組成物中の他の荷電物質で形成することもできる。
【０１２４】
ｂ．アニオン性ポリマー
アニオン性ポリマーの例は、酢酸ビニルとクロトン酸コポリマーのコポリマー、酢酸ビニル、クロトン酸とネオデカン酸ビニル等のアルファー分枝鎖飽和脂肪族モノカルボン酸ビニルエステルのターポリマー；及びメチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、アクリル酸もしくはメタクリル酸を含むアクリルコポリマー及びターポリマーである。
アニオン性モノマーの例には、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、マレイン酸半エステル、イタコン酸、フマル酸、及びクロトン酸等の不飽和カルボン酸モノマー、不飽和多塩基酸無水物、例えば無水コハク酸、無水フタル酸などと、ヒドロキシル基含有アクリレート及び／又はメタクリレート、例えばヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、などとの半エステル；スルホン酸基を有するモノマー、例えばスチレンスルホン酸、スルホエチルアクリレート及びメタクリレートなど；リン酸基を有するモノマー、例えば酸性ホスホオキシエチルアクリレート及びメタクリレート、３−クロロ−２−酸ホスホオキシプロピルアクリレート及びメタクリレートなどが含まれる。
【０１２５】
c. 両性モノマー
両性モノマーの例としては、前述の（メタ）アクリル酸のアミン誘導体の双性イオン性誘導体又は（メタ）アクリルアミドのアミン誘導体、例えばジメチルアミノエチル（メタ）アクリレート、ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミドの、モノクロロ酢酸カリウム、モノブロモプロピオン酸ナトリウム、モノクロロ酢酸のアミノメチルプロパノール塩、モノクロロ酢酸のトリエタノールアミン塩などのハロゲン化脂肪酸塩による、双性イオン性誘導体；並びにプロパンスルトンで改質した前述の（メタ）アクリル酸のアミン誘導体又は（メタ）アクリルアミドのアミン誘導体があげられる。
【０１２６】
３４．非イオン性ポリマー
本発明の組成物は、非イオン性ポリマーを含んでもよい。例えば、分子量が約１０００を超えるポリアルキレングリコールを使用することができる。好適なポリエチレングリコールポリマーとしては、ＰEＧ−2M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−１０としても知られ、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能であり、ＰEG−２，０００としても知られる）；ＰEＧ−５M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−８０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能であり、ＰEG−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても知られる）；ＰEＧ−７M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−７５０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；ＰEＧ−９M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３３３３としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；及びＰEＧ−１４M（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−３０００としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）があげられる。
【０１２７】
非イオン性モノマーの例は、Ｃ１〜Ｃ２４アルコール、例えばメタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−メチル−１−プロパノール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、２−メチル−１−ブタノール、１−メチル−１−ブタノール、３−メチル−１−ブタノール、１−メチル−１−ペンタノール、２−メチル−１−ペンタノール、３−メチル−１−ペンタノール、ｔ−ブタノール、シクロヘキサノール、２−エチル−１−ブタノール、３−ヘプタノール、ベンジルアルコール、２−オクタノール、６−メチル−１−ヘプタノール、２−エチル−１−ヘキサノール、３，５−ジメチル−１−ヘキサノール、３，５，５−トリメチル−１−ヘキサノール、１−デカノール、１−ドデカノール、１−ヘキサデカノール、１−オクタデカノール、のアクリル酸エステル及びメタクリル酸エステル、スチレン；クロロスチレン；ビニルエステル、例えば酢酸ビニル；塩化ビニル；塩化ビニリデン；アクリロニトリル；α−メチルスチレン；ｔ−ブチルスチレン；ブタジエン；シクロヘキサジエン；エチレン；プロピレン；ビニルトルエン；アルコキシアルキル（メタ）アクリレート、メトキシエチル（メタ）アクリレート、ブトキシエチル（メタ）アクリレート、アリルアクリレート、アリルメタクリレート、シクロヘキシルアクリレート及びメタクリレート、オレイルアクリレート及びメタクリレート、ベンジルアクリレート及びメタクリレート、テトラヒドロフルフリルアクリレート及びメタクリレート、エチレングリコールジ−アクリレート及び−メタクリレート、１，３−ブチレングリコールジ−アクリレート及び−メタクリレート、ジアセトンアクリルアミド、イソボルニル（メタ）アクリレート、ｎ−ブチルメタクリレート、イソブチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレート、メチルメタクリレート、ｔ−ブチルアクリレート、ｔ−ブチルメタクリレート、及びそれらの混合物である。
【０１２８】
３５．毛髪コンディショニング剤
コンディショニング剤には、角質組織に特定のコンディショニング効果を当てるのに使用されるいかなる物質も含まれる。例えば、毛髪用トリートメント組成物において好適なコンディショニング剤には、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れているときの取扱い性、損傷、扱い易さ、髪のボリューム、及び脂っぽさに関連した一つ以上の効果を提供するものが含まれる。
本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含むことができる。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン（例えばシリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例えば炭化水素油、ポリオレフィン、及び脂肪酸エステル）又はこれらの組み合わせとして特徴づけられるコンディショニング剤、又は本明細書の水性界面活性剤マトリクス中に液状の分散した粒子を形成するコンディショニング剤である。組成物中にコンディショニング剤を用いる場合には、その濃度は、所望のコンディショニング効果を提供するのに十分な濃度であり、それは当業者には明らかであろう。そのような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の要因によって異なる。
【０１２９】
ａ．シリコーン
本明細書組成物のコンディショニング剤は、好ましくは不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでもよい。非揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、それは典型的には、シリコーンゴム及び樹脂のような不揮発性シリコーン物質成分の市販形態のための、溶媒又は担体としての使用に付随したものである。シリコーンコンディショニング剤粒子はシリコーン流体コンディショニング剤を含んでもよく、シリコーン流体の付着効率を改善島田は毛髪の光沢度を増大させるためのシリコーン樹脂のような他の構成成分も含んでもよい。
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約0.01％〜約10％、好ましくは約0.1％〜約8％、さらに好ましくは約0.1％〜約5％、さらに好ましくは約0.2％〜約3％、の範囲にある。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーンのためのオプションの懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第３４，５８４号、米国特許第５，１０４，６４６号、及び米国特許第５，１０６，６０９号に記載されている。
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は「ポリマーの科学と技術の百科事典（Encyclopedia of Polymer Science and Engineering）」、１５巻、第２版、２０４〜３０８ページ、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons, Inc.）（1989年）に見出される。
【０１３０】
b. シリコーンオイル
シリコーン流体としてはシリコーンオイルがあげられ、これは２５℃にて測定して粘度が１ｍ2／（１，０００，０００ｃｋ）未満（１，０００，０００ｃｓｋ未満）、好ましくは約０．０００００５〜約１ｍ2／（約５ｃｋ〜約１，０００，０００ｃｋ）、より好ましくは約０．０００１〜約０．６ｍ2／（約１００ｃｋ〜約６００，０００ｃｋ）である、流動性のあるシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルには、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物があげられる。また、ヘアコンディショニング特性を有する他の不溶性不揮発性シリコーン流体を使用してもよい。
【０１３１】
c. アミノ及びカチオン性シリコーン
本発明の組成物における使用に好適なカチオン性シリコーン流動体は、「トリメチルシリルアモジメチコーン」として知られるポリマーを含むが、それだけに制限されない。本発明の組成物に用いることができる他のシリコーンカチオン性ポリマーは、シリコーンALE 56（登録商標）であり、Union Carbide社より入手可能である。
【０１３２】
d. シリコーンゴム
本発明の組成物に用いるのに好適なその他のシリコーン流体は、不溶性のシリコーンゴムである。これらのゴムは、２５℃で測定したときに、１，０００，０００ｃｋ以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは、米国特許第４，１５２，４１６号；ノル及びウオルター（Noll and Walter）の「シリコーンの化学及び技術（Chemistry and Technology of Silicones）」、ニューヨーク、アカデミック・プレス（Academic Press）（1968年）；ゼネラル・エレクトリック社（General Electric）シリコーンゴム製品データシート（シリコーンRubber Product Data Sheets）SE30, SE33, SE54及びSE76に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例には、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、及びこれらの混合物があげられる。
【０１３３】
e. 高屈折率シリコーン
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約１．４６，好ましくは少なくとも約１．４８，より好ましくは少なくとも約１．５２、より好ましくは少なくとも約１．５５の屈折率を有する「高屈折率シリコーン」として既知のものである。
ポリシロキサン流体の屈折率は、一般に約１．７０未満、典型的には約１．６０未満である。この文脈で、ポリシロキサン「流体」には、油と同様にゴム類が含まれる。
高屈折率シリコーンが本発明の組成物に用いられる場合、それらは好ましくは、展着を高め、それにより本組成物で処理される毛髪の光沢（乾燥後の）を高めるのに十分な量によって表面張力を減少させるために、シリコーン樹脂又は界面活性剤のような展着剤と共に溶液中で用いられる。
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第２，８２６，５５１号、米国特許第３，９６４，５００号、米国特許第４，３６４，８３７号、英国特許第８４９，４３３号、及び「シリコン化合物（Silicon Compounds）」（ペトラルカ・システムズ社（Petrarch Systems, Inc.）、1984年）に開示されており、これらはすべて参考として本発明に組み込まれる。
【０１３４】
f. シリコーン樹脂
シリコーン樹脂は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含まれてもよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造時に、三官能性及び四官能性のシランを一官能性もしくは二官能性、又はその両方のシランと共に取り込むことによって導入される。
【０１３５】
３６．有機コンディショニングオイル
本発明の組成物はまた、有機コンディショニングオイルを含んでもよい。ある実施形態では、組成物の約0.05重量％〜約20重量％、好ましくは約0.08重量％〜約1.5重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約1重量％の少なくとも一種の有機コンディショニングオイルがコンディショニング剤として、単独で、又はシリコーン（上述）のような他のコンディショニング剤との組み合わせで、含まれる。
【０１３６】
a. 炭化水素油
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いられる好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも約１０個の炭素原子を有する炭化水素油、例えばポリマー及びその混合物を含む環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）、及び分枝鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）などの炭化水素油があげられるが、それだけに限定されない。
直鎖状炭化水素油は、好ましくは、炭素数が約１２〜約１９である。分枝鎖炭化水素油は、炭化水素ポリマーを含み、典型的には、１９個より多くの炭素原子を含有する。
これら炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物があげられる。また、これらの化合物の分枝鎖異性体と同様に長鎖炭化水素も使用することができ、その例としては、パーメチル置換異性体のような高度に分枝、飽和又は不飽和サレタアルカン、例えば、２，２，４，４，６，６−ジメチル−８−メチルノナン（パーメチル社（Permethyl Corporation）から入手可能）のようなヘキサデカン及びエイコサンのパーメチル置換異性体、ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマーがあげられる。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレンとブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販の物質は、アモコ・ケミカル社（Amoco Chemical Corporation）のＬ−１４ポリブテンである。
【０１３７】
b. ポリオレフィン
本発明の組成物に用いられる有機コンディショニングオイルにはまた、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンをあげることができる。
本明細書で使用するためのポリオレフィンは、Ｃ４〜Ｃ１４，好ましくはＣ６〜Ｃ１２のオレフィン系モノマーの重合によって調製される。
本明細書のポリオレフィン液を調製する際に使用されるオレフィンモノマーの好適な非限定例としては、エチレン、プロピレン、１−ブテン、１−ペンテン、１−ヘキセンから１−ヘキサデン、１−オクテン、１−デセン、１−ドデセン、１−テトラデセン、４−メチル−１−ペンテンのような分枝鎖異性体及びこれらの混合物があげられる。
また、ポリオレフィン液の調製に好適なものは、オレフィン含有精製供給材料又は廃液である。
【０１３８】
c. 脂肪酸エステル
本発明の組成物におけるコンディショニング剤として用いるのに好適な他の有機コンディショニングオイルには、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸エステルがあげられるが、それだけに限定されない。これらの脂肪酸エステルには、脂肪酸又はアルコールから誘導されるヒドロカルビル鎖を有するエステル（例えば、モノエステル、多価アルコールエステル、並びにジ−、トリ−カルボン酸エステル）があげられる。本明細書の脂肪酸エステルのヒドロカルビル・ラジカルは、アミド及びアルコキシ部分（例えば、エトキシ又はエーテル結合など）の様な他の適合性ある官能基を含んでもよく、又はそれら官能基と共有結合してもよい。
【０１３９】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルがあげられるが、これらに限定されない。
【０１４０】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式、R’COORのモノカルボン酸エステルであり、式中、R’及びRはアルキル又はアルケニルラジカルであり、R’及びRの炭素原子の合計は少なくとも１０個であり、好ましくは少なくとも２２個である。
【０１４１】
本発明の組成物に用いるのに好適なさらにその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばＣ４〜Ｃ８のジカルボン酸のエステル（例えば、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸のＣ１〜Ｃ２２のエステル、好ましくはＣ１〜Ｃ６のエステル）である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例としては、ステアリン酸イソセチルステアリル、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルがあげられる。
【０１４２】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして既知のものである。そのような多価アルコールエステルには、エチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化モノステアリン酸グリセリル、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのようなアルキレングリコールエステルがあげられる。
【０１４３】
本発明の組成物に用いるのに好適なさらにその他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、モノ、ジ、及びトリグリセリド、好ましくはジ、及びトリグリセリド、より好ましくはトリグリセリドがあげられるが、それに限定されない。本明細書に記載の組成物に用いられるには、グルセリドは好ましくはＣ１０〜Ｃ２２のカルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ、ジ、及びトリエステルである。これらの種類の様々な物質は、植物及び動物の油脂、例えばヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボガド油、パーム油、胡麻油、ラノリン、及び大豆油から得ることができる。合成油には、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートがあげられるが、それだけに限定されない。
【０１４４】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、水不溶性の合成脂肪酸エステルである。
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例には、Ｐ−４３（トリメチロ−ルプロパンのＣ８〜Ｃ１０トリエステル）、ＭＣＰ−６８４（３，３ジエタノール１，５ペンタジオールのテトラエステル）、ＭＣＰ１２１（アジピン酸のＣ８〜Ｃ１０ジエステル）があげられ、これらのすべてはモービル化学（Mobile Chemical Company）より入手できる。
【０１４５】
３７．ふけ防止活性物質
また、本発明の組成物はふけ防止剤を含んでもよい。ふけ防止粒子状物質の好適な非限定例としては、ピリジンチオン塩、アゾール、硫化セレン、粒子状イオウ、及びこれらの混合物があげられる。好ましいのはピリジンチオン塩、特に１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオン塩、である。ピリジンチオンふけ防止粒子状物質の濃度は、典型的には、組成物の約0.1重量％〜約4重量％、好ましくは約0.1重量％〜約3重量％、より好ましくは約0.3重量％〜約2重量％の範囲である。好ましいピリジンチオン塩には、亜鉛、スズ、カドミウム、マグネシウム、アルミニウム、及びジルコニウムのような重金属から形成されるものがあげられ、好ましくは亜鉛、より好ましくは１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンの亜鉛塩（「ジンクピリジンチオン」又は「ZPT」として既知である）。ピリジンチオンふけ防止剤は、例えば米国特許第２，８０９，９７１号、米国特許第３，２３６，７３３号、米国特許第３，７５３，１９６号、米国特許第３，７６１，４１８号、米国特許第４，３４５，０８０号、米国特許第４，３２３，６８３号、米国特許第４，３７９，７５３号、米国特許第４，４７０，９８２号、に記載されている。
【０１４６】
３８．保湿剤
本発明の組成物は保湿剤を含有してもよい。保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びこれらの混合物から成る群より選択され得る。本明細書で使用される場合、保湿剤は、好ましくは約0.1％〜約20％、さらに好ましくは約0.5％〜約5％の濃度で使用される。
本明細書で有用な多価アルコールには、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物があげられる。
本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーには、約１，０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えばCTFA名称PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、のもの、及びこれらの混合物があげられる。
【０１４７】
３９．懸濁剤
本発明の組成物羽さらに、非水溶性物質を組成物中に分散された形態において懸濁するために、又は組成物の粘度を調節するために、有効な濃度で懸濁剤を含んでもよい。このような濃度は、好ましくは約0.1％〜約10％、さらに好ましくは約0.3％〜約5.0％、の範囲である。
【０１４８】
本明細書で有用な懸濁剤には、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーがあげられる。本明細書において有用なのは、CTFA名カルボマー（Carbomer）を有する架橋アクリル酸ポリマーのような、ビニルポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エステルセルロース、ニトロセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、アラビアガム、ガラクタン、カロブガム、ペクチン、寒天、マルメロ種子（Cydonia oblonga Mill）、デンプン（コメ、トウモロコシ、ジャガイモ，コムギ）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プルラン（Pulleran）、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばペントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸である。また増粘剤として上述した活性物質も、本発明において懸濁剤として使用できる。
【０１４９】
本明細書できわめて有用な市販の粘度変性剤には、すべてB. F. グッドリッチ社（B. F. Goodrich Company）より入手可能な商品名カーボポール（Carbopol）９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、カーボポール９８１、を有するカルボマー、ローム・アンド・ハース（Rohm and Haas）より入手可能な商品名アクリゾル（ACRYSOL）２２を有するアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、アマコール（Amerchol）より入手可能な商品名アマーセルポリマー（AMER細胞POLYMER）HM-１５００を有するノンオキシニルヒドロキシエチルセルロース、すべてハーキュレス（Hercules）より供給される商品名ベネセル（BENECEL）を有するメチルセルロース、商品名ナトロゾル（NATROSOL）を有するヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、商品名クルーセル（KLUCEL）を有するヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ（POLYSURF）６７を有するセチルヒドロキシエチルセルロース、すべてアマコール（Amerchol）より供給される商品名カーボワックス（CARBOWAX）PEG、ポリオックス（POLYOX）WASR、及びUCON液（UCON FLUID）を有するエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーがあげられる。
【０１５０】
これらの懸濁剤は、米国特許第４，７４１，８５５号に記載されている。これらの好ましい懸濁剤には、脂肪酸のエチレングリコールエステル、脂肪酸のアルカノールアミド、長鎖脂肪酸の長鎖エステル（例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど）；長鎖アルカノールアミドの長鎖エステル（例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート）、及びグリセリルエステル（例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン）があげられ、その市販例はレオックス社（Rheox, Inc.）より入手可能なチキシン（Thixin）Rである。
【０１５１】
他の好適な懸濁剤には、少なくとも約１６個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミンがあげられ、その例としては、パルミタミン又はステアラミンがあげられ、またそれぞれ少なくとも約１２個の炭素原子を有する二つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミンがあげられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ（水素添加タロー）アミンがあげられる。さらに他の好適な懸濁剤には、ジ（水素添加タロー）フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーがあげられる。
【０１５２】
４０．テルペンアルコール
本発明の組成物は、テルペンアルコール又はテルペンアルコール類の組み合わせを含有してもよい。本明細書で使用するとき、「テルペンアルコール」とは、二つ以上の５−炭素イソプレン端に[CH2=C(CH3)-CH=CH2]から構成され、末端ヒドロキシル基を有する有機化合物を指す。好ましくは、当該組成物は、組成物の重量の約0.001重量％〜約20重量％、より好ましくは約0.1重量％〜約15重量％、より一層好ましくは約0.1重量％〜約10重量％、さらに一層好ましくは約0.5重量％〜約5重量％、より一層好ましくは約1重量％〜約5重量％、のテルペンアルコールを含有し得る。
【０１５３】
本明細書で有用であり得るテルペンアルコールの例としては、ファルネソール、ファルネソールの誘導体、ファルネソールの異性体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、ゲラニオールの異性体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、フィタントリオールの異性体、及びこれらの混合物があげられる。本明細書に用いるのに好ましいテルペンアルコールはファルネソールである。
【０１５４】
a. ファルネソール及びその誘導体
ファルネソールは、天然に存在する物質で、スクアラン及びステロール類、とりわけコレステロールの生合成において、前駆体及び／又は中間対の役割を果たすと考えられている。ファルネソールはまた、蛋白質の修飾及び調整（例えば蛋白質のファルネソール化）に関わり、そしてファルネソールに対して感受性を有する細胞核受容体が存在する。
ファルネソールは、化学的には[２E, ６E]-３，７，１１-トリメチル-２，６，１０-ドデカトリエン-1-オールであり、本明細書で使用するとき、「ファルネソール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ファルネソールは、例えばファルネソールの製品名で（ドラゴコ（Dragoco）から異性体の混合物）及びトランス−トランス−ファルネソールの製品名でシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）から市販されている。ファルネソールの適切な誘導体は、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されているファルアネシルアセテートである。
【０１５５】
b. ゲラニオール及びその誘導体
ゲラニオールは、３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オールとして知られる化学物質に対する一般名である。本明細書で使用する場合、「ゲラニオール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ゲラニオールは、アルドリッチケミカル社（Aldrich Chemical Company）から市販されている。好適なゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ピロリン酸ゲラニル、ピロリン酸ゲラニルゲラニルがあげられ、それらはすべてシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）から市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目のまわりのくま／腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚濃厚剤、孔低減剤、油分／光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
【０１５６】
c. フィタントリオール及びその誘導体
フィタントリオールは、３，７、１１，１５，テトラメチルヘキサデカン−１，２，３−トリオールとして知られる化学物質に対する一般名である。フィタントリオールはＢAＳＦから市販されている。例えば、フィタントリオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目のくま／腫れの治療剤、青白さの治療剤、たるみ治療剤、抗かゆみ剤、皮膚濃厚剤、孔減少剤、オイル／日光減少剤、炎症後色素沈着治療剤、傷治療剤、抗セルライト剤として、並びに皺及び小皺を含めた皮膚の肌理の調整に有用である。
【０１５７】
４１．酵素、酵素阻害剤、及び酵素活性化剤（補酵素）
本発明に係る組成物は、１以上の酵素、酵素阻害剤又は酵素活性化剤（補酵素）の安全かつ有効量を含有しうる。酵素の例は、リパーゼ、プロテアーゼ、カタラーゼ、スーパーオキシド−ジスムターゼ、アミラーゼ、グルクロニダーゼ、ペルオキシダーゼ、特にグルタチオンペルオキシダーゼ又はラクトペルオキシダーゼ、セラミダーゼ、ヒアルロニダーゼである。これらの酵素の全ては、抽出又は発酵バイオテクノロジープロセスにより得られうる。酵素阻害剤の例は、トリプシン阻害剤、Boemann Birk阻害剤、キモトリプシン阻害剤、酵素活性を阻害するタンニン、フラボノイド、クエルセチンを含有する又は含有しない植物抽出物を含む。酵素調製物は、例えば、SEDERMA、フランス国により提案される商品名VENUCEANEに見られうる(WO02/066668)。
【０１５８】
II.  担体
本発明の組成物は、所望の製品形態に応じて、経口的にもしくは皮膚科学的に許容される担体もしくは注射液を含んでもよい。
【０１５９】
A.   皮膚科学的に許容される担体
本発明の局所用組成物はまた、組成物に皮膚科学的に許容される担体を含有してもよい。ある実施形態では、担体は、約50％〜約99.99％、好ましくは約60％〜約99.9％、さらに好ましくは約70％〜約98％、さらに一層好ましくは約80％〜約95％のレベルで存在する。
担体は、多種多様な形態をとることができる。非限定的な例には、単純な液剤、（水性又は油性）、エマルジョン、及び固形（ゲル、スティック）が含まれる。例えば、水中油型、シリコン中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型、シリコン中水中油型エマルジョンなどのエマルジョン担体が含まれるが、それだけに限定されない。
所望の製品形態に応じて、好ましい担体は、水中油型エマルジョン（例えば水中シリコーン）及び油中水型エマルジョン（例えば、シリコーン中水エマルジョン）等のエマルジョンを含んでもよい。当業者には理解されるように、所与の構成成分は、組成物における上記構成成分の水に対する溶解生／分散生に依存して、主に水、又は油相のいずれかに分配されてゆく。
【０１６０】
本発明に基づいたエマルジョンは、水相及び脂質又は油を含有し得る。脂質及び油は、動物、植物、又は石油に由来してもよく、天然でも合成（人工的）でもよい。好ましいエマルジョンはグリセリンのような湿潤剤も含有してもよい。さらに、エマルジョンは、組成物の重量の約0.1重量％〜約10重量％、より好ましくは約0.2重量％〜約5重量％の乳化剤を含んでもよい。乳化剤は、非イオン性、アニオン性、又はカチオン性であってよい。好適な乳化剤は、例えば、米国特許第３，７５５，５６０号、米国特許第４，４２１，７６９号、及びマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）に開示されている。好適なエマルジョンは、所望の製品形態に応じて広範囲の粘度を有してよい。
【０１６１】
本発明の組成物は、（周囲条件下で）注入可能な液体の形態であってもよい。したがって、組成物は水性担体を含むことができ、それは典型的には約20％〜約95％、好ましくは約60％〜約85％の濃度で存在する。水性担体は、水又は水と有機溶媒の混和性混合物を含んでもよいが、好ましくは、他の必須構成成分又は任意構成成分の微量成分として組成物中に付随的に組み込まれてしまう場合を除き、有機溶媒の濃度が最小限であるかまたは有意でない水を含む。
エマルジョンはさらに、ケラチン組織に適用するさいに泡の発生を最小にするために消泡剤を含んでもよい。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及びそのような利用で周知のその他の物質があげられる。好ましいシリコーン中水型エマルジョン及び水中油型エマルジョンについて以下に詳しく説明する。
【０１６２】
１．シリコーン中水型エマルジョン
シリコーン中水型エマルジョンは、連続的なシリコーン相と分散した水相を含有する。
【０１６３】
a. 連続的なシリコーン相
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルジョンは、約1重量％〜約60重量％、好ましくは約5重量％〜約40重量％、さらに好ましくは約10重量％〜約20重量％の連続シリコーン相を含有できる。連続シリコーン相は、以下で説明する不連続な水性相を含有する又は取り囲む外部相として存在する。
連続シリコーン相は、ポリオルガノシロキサンを含有する。本発明の活性物質に酸化的に安定した媒体を付与するために好ましいシリコーン中水型エマルジョン系を処方する。好ましいエマルジョンにおける連続シリコーン相は、約50重量％〜約99.9重量％のオルガノポリシロキサン及び約50重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。とりわけ好ましい実施形態では、連続シリコーン相は、連続シリコーン相の重量の少なくとも約50重量％、好ましくは約60重量％〜約99.9重量％、より好ましくは約70重量％〜約99.9重量％、より一層好ましくは約80重量％〜約99.9重量％のオルガノポリシロキサンオイルを含有し、かつ連続シリコーン相の重量の約50重量％まで、好ましくは約40重量％より少ない、さらに好ましくは約30重量％より少ない、さらに一層好ましくは約10重量％より少ない、さらにより一層好ましくは約2重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。
【０１６４】
組成物に使用するオルガノポリシロキサンオイルは、揮発性、非揮発性、又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用いられる「非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）約100℃を超えるシリコーンを指す。ここで用いられる「揮発性」という用語は、他のすべてのシリコーン油を指す。好適なオルガノポリシロキサンは、揮発性や粘度が広範囲にわたる多種多様なシリコーンから選択できる。好適なオルガノポリシロキサンの例には、ポリアルキルシロキサン類、環式ポリアルキルシロキサン類、及びポリアルキルアリールシロキサン類、があげられる。
本明細書の組成物に有用なポリアルキルシロキサン類には、25℃で粘度が約0.5〜約1,000,000センチストークのポリアルキルシロキサン類があげられる。市販のポリアルキルシロキサン類には、ジメチコーンとしても知られるポリジメチルシロキサン類があげられ、その例としてはゼネラルエレクトリック社（General Electric Company）から販売されているビカシル（Vicasil）（登録商標）シリーズ、及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）から販売されているダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２２５流体、及びダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００流体、があげられる。
アルキル置換型ジメチコーン類の好適な例には、セチルジメチコーン及びラウリルジメチコーンがあげられる。
組成物における使用に好適な環状ポリアルキルシロキサン類には、Dow Corning（登録商標）２４４流体、Dow Corning（登録商標）３４４流体、Dow Corning（登録商標）２４５流体、及びDow Corning（登録商標）３４５流体等の市販されているシクロメチコーン類が含まれる。
【０１６５】
トリメチルシロキシシリケート等の材料も有用である。市販されているトリメチルシロキシシリケートは、ジメチコーンとの混合物としてDow Corning（登録商標）５９３流体として販売されている。
【０１６６】
ジメチコノール類もまた組成物への使用に適している。市販されているトリメチルシロキシシリケートは、ジメチコーンとの混合物として販売されている（例えば、Dow Corning（登録商標）１４０１，１４０２，１４０３流体）。
ポリアルキルアリールシロキサン類も組成物で使用するのに適している。25℃で粘度が約１５〜約６５センチストークのポリメチルフェニルシロキサン類がとりわけ有用である。
本明細書での使用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチコーン類、シクロメチコーン類、トリメチルシロキシシリケート類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれらの混合物から選択サレタオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましいのはポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコーン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのはジメチコーン類である。
【０１６７】
前述したように、連続的なシリコーン相は一つ又はそれより多くの非シリコーンオイルを含有してもよい。好適な非シリコーン油は、融点が約１気圧で約25℃以下である。連続的なシリコーン相での使用に適した非シリコーンオイルの例には、油中水型エマルジョンの形態の局所用パーソナルケア製品において、化学分野で周知の、例えば鉱油、植物油、合成油，半合成油などがあげられる。
【０１６８】
b. 分散した水性相
本発明の局所用組成物は、約30％〜約90％、より好ましくは約50％〜約85％、さらにより好ましくは約70％〜約80％、の分散した水性相を含有する。エマルジョン技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相又は不連続相としても知られている。この分散した水性相は、前述の連続的なシリコーン相中に懸濁し、同相に囲まれた小さな水性粒子又は液滴の分散系である。
水性相は水であるか、もしくは水と一種以上の水溶性又は水に分散性の構成成分の組み合わせであり得る。かかる成分の非限定的な例には、増粘剤、酸、塩基、円、キレート剤、ガム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐剤、日焼け止め剤、着色剤、及びその他同様のものがあげられる。
本発明の局所用組成物は、通常、組成物の重量の約25重量％〜約90重量％、好ましくは約40重量％〜約80重量％、より一層好ましくは約60重量％〜約80重量％の分散した水性相における水を含有する。
【０１６９】
c. 水性相を分散させるための乳化剤
本発明のシリコーン中水型エマルジョンは、好ましくは乳化剤を含有する。ある好ましい実施形態では、組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約10重量％、好ましくは約0.5重量％〜約7.5重量％、より一層好ましくは約1重量％〜約5重量％の乳化剤を含有する。
乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁するのを助ける。
【０１７０】
多種多様な乳化剤を好ましいシリコーン中水型エマルジョンを形成するために本明細書で使用できる。選択された乳化剤が化学的及び物理的に本明細書組成物の成分と適合性を有し、かつ望ましい分散特性を提供するものであれば、公知のもしくは従来の乳化剤を組成物中に使用しても良い。適した乳化剤には、局所用パーソナルケア製品での使用が当業者には既知である。シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれらの混合物があげられる。好ましくはこれらの乳化剤は、HLB値が約１４未満、さらに好ましくは約２〜約１４，さらに一層好ましくは約４〜約１４である。これらの範囲外のHLB値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる有効な加重平均HLB値が得られるようにその他の乳化剤と組み合わせて使用できる。
【０１７１】
シリコーン乳化剤が好ましい。多種多様なシリコーン乳化剤が、本明細書で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサン類であり、当業者にはシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンポリオール類があげられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物、及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサン類である。その他の例には、アルキル変性ジメチコーンコポリオール類、すなわち、Ｃ２〜Ｃ３０ペンダント側鎖を含有する化合物があげられる。さらに他の有用なジメチコーンコポリオール類としては、様々なカチオン性、アニオン性、両性、及び双極性のペンダント部分を有する材料があげられる。
【０１７２】
本明細書において乳化剤として有用なジメチコーンコポリオール及びその他のシリコーン界面活性剤の非限定的な例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリエチレンオキシド及びポリプロピレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、及び前記のコポリマーを修飾したものでペンダントＣ２〜Ｃ３０直鎖、分岐鎖、又は環式アルキル部分を含有するものがあげられる。ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）から販売される、本明細書で有用な市販のジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１９０，１９３，Ｑ２−５２２０，２５０１ワックス、２−５３２４液、及び３２２５Ｃ（この後者の材料は、シクロメチコーンとの混合物として販売されている）である。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−４−イソステアレート（及び）ヘキシルラウレートとの混合物として市販されており、商品名ABIL（登録商標）WE−０９（ゴールドシュミット（Gold Schmidt）から入手可能）で販売されている。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘキシルラウレート（及び）ポリグリセリル−３−オレエート（及び）セチルジメチコーンとの混合物としても市販されており、商品名ABIL（登録商標）WE−０８（ゴールドシュミット（Gold Schmidt）から市販）で販売されている。ジメチコーンコポリオール類の他の非限定的な例としては、ラウリルジメチコーンコポリオール、ジメチコーンコポリオールアセテート、ジメチコーンコポリオールアジパート、ジメチコーンコポリオールアミン、ジメチコーンコポリオールベヘネート、ジメチコーンコポリオールブチルエーテル、ジメチコーンコポリオールヒドロキシステアレート、ジメチコーンコポリオールイソステアレート、ジメチコーンコポリオールラウレート、ジメチコーンコポリオールメチルエーテル、ジメチコーンコポリオールホスフェート、及びジメチコーンコポリオールステアレートもあげられる。
【０１７３】
本明細書で有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第４，９６０，７６４号、欧州特許EP３３０，３６９に記載されている。
本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシ化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０脂肪酸エステル類のアルコキシ化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコール類のアルコキシ化エーテル類、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪酸のポリグリセリルエステル類、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エステル類、ポリオールのＣ１〜Ｃ３０エーテル類、アルキルホスフェート類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオン性及びアニオン性乳化剤がある。その他の好適な乳化剤は、例えばマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）、アルレッド出版社（Allured Publishing Corporation）、米国特許第５，０１１，６８１号、米国特許第４，４２１，７６９号、及び米国特許第３，７５５，５６０号に記載されている。
【０１７４】
これらの非シリコーン含有乳化剤の非限定的な例には、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ポリソルベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰEＧ−１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４−イソステアレート、ヘキシルラウレート、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、ＰEＧ−１００ステアレート、及びそれらの混合物があげられる。
【０１７５】
d. シリコーンエラストマー
また本発明の組成物は、組成物の重量の約0.1重量％〜約30重量％のシリコーンエラストマー成分を含んでもよい。好ましくは、組成物は、組成物の重量の約1重量％〜約30重量％、より好ましくは約2重量％〜約20重量％、のシリコーンエラストマー成分を含む。
【０１７６】
乳化型もしくは非乳化型の架橋シロキサンエラストマーもしくはそれらの混合物であるシリコーンエラストマーが本明細書での使用に好適である。架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの出発物質として役立ち得る硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては特に制約はない。この点における例としては、SiH含有ジオルガノポリシロキサンとケイ素結合ビニル基を有するオルガノポリシロキサンとの付加反応による白金金属触媒作用の下で硬化する付加反応硬化オルガノポリシロキサン組成物；有機錫化合物の存在下でヒドロキシル基末端ジオルガノポリシロキサンとSiH含有ジオルガノポリシロキサンとの脱水素反応によって硬化する縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物及び有機錫化合物もしくはチタネートエステルの存在下で硬化する縮合硬化型オルガノポリシロキサン組成物である。
【０１７７】
迅速な硬化速度及び優れた硬化均一性を得るためには、付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物が好ましい。特に好ましい付加反応硬化型オルガノポリシロキサン組成物は、a) 各分子中に少なくとも二つの低級アルケニル基を有するオルガノポリシロキサン、b) 各分子中に少なくとも二つのケイ素結合した水素原子を有するオルガノポリシロキサン、及びc) 白金型の触媒から調製されたものである。
【０１７８】
本発明の組成物は、乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、非乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、又はその混合物を包含することもできる。本明細書で使用するとき、「非乳化型」という用語は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーと定義する。本明細書で使用するとき、「乳化型」という用語は、少なくとも一つのポリオキシアルキレン（例えば、ポリオキシエチレン又はポリオキシプロピレン）単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。好ましくは、エラストマーは、分子が球形のＭＱ樹脂上でSI-H部位によって架橋されるジメチルポリシロキサンである。乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、特に、米国特許第５，４１２，００４号、米国特許第５，８３７，７９３号、米国特許第５，８１１，４８７号、に記載されている架橋ポリマーから選択することができる。さらに、ジメチコーンコポリオールクロスポリマー（及び）ジメチコーンから成る乳化型エラストマーは、商品名ＫＳＧ−２１として信越化学工業株式会社から入手可能である。
【０１７９】
有効な非乳化型エラストマーは、ジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーである。そのようなジメチコーン／ビニルジメチコーンクロスポリマーは、Dow Corning (DC9040及びDC9041)、General Electric (SPE839)、信越化学工業株式会社（KSG-15, 16, 18 [ジメチコーン／フェニルジメチコーンクロスポリマー]）、及びGrant Industries (Gransil（登録商標）シリーズのエラストマー)などの様々な供給元から供給されている。本発明で有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマー及びその製造方法は、米国特許第４，９７０，２５２号、米国特許第５，７６０，１１６号、米国特許第５，６５４，３６２号にさらに詳しく記載されている。
本明細書での使用に好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング（Dow Corning）の９０４０シリコーンエラストマー混合物、信越化学工業株式会社のＫＳＧ−２１，及びこれらの混合物である。
【０１８０】
e. シリコーンエラストマー用担体
本発明の局所用組成物は、前述の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー成分に好適な担体を、組成物の約1重量％〜約80重量％含んでもよい。この担体は、本発明の架橋オルガノポリシロキサンエラストマー粒子と組み合わせると、エラストマー粒子を懸濁し、膨潤して、弾性のゲル様網状構造又はマトリクスを提供する働きをする。架橋シロキサンエラストマーの担体は周囲条件の下で液体であり、好ましくは低い粘度を有し、皮膚に対する拡張力を向上させる。
【０１８１】
本発明の化粧品組成物の担体の濃度は、主に用いられる担体及び架橋シロキサンエラストマーの種類及び量によって変化する。溶媒の好ましい濃度は、組成物の重量の約5重量％〜約50重量％、より好ましくは約5重量％〜約40重量％、である。
架橋シロキサンエラストマーの担体には、ヒトの皮膚に局所適用するのに好適な一つ以上の液状担体が含まれている。これらの液状担体が、約28〜約250℃、好ましくは約28〜約100℃、好ましくは約28〜約78℃の温度における、選択されたシロキサンエラストマーの濃度にて、選択された架橋シロキサンエラストマーとの間で溶液又はその他の均質な液体又は液体分散液を形成する場合、液状担体は、有機、シリコーン含有又はフッ素含有、揮発性又は非揮発性、極性又は非極性であってもよい。本明細書で使用する場合、「揮発性」という用語は、上記で定義した「非揮発性」にあてはまらないすべての物質を意味する。本明細書で使用する場合、「比較的極性の高い」という用語は、溶解度パラメータの点で極性が他の物質よりも高いことを意味する。つまり、溶解度パラメータが高いほど、液体の極性は高くなる。「非極性」という用語は、通常、物質の溶解度パラメータが約6.5(cal/cm3>)0.5よりも低いことを意味する。
【０１８２】
f. 非極性で揮発性の油
本発明の組成物は、非極性で揮発性の油を含んでもよい。非極性で揮発性の油は、本発明の組成物にきわめて望ましい審美的特性を付与する傾向がある。従って、非極性で揮発性の油をかなり高い濃度で使用するのが好ましい。本発明で特に有用な非極性で揮発性の油は、例えば、Balsam及びSagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページに開示されている。好ましい非極性で揮発性の炭化水素の例には、インドデカン及びイソデカン（例えばPresperse Inc. から入手可能なPermethyl-99A）などのポリデカン類、及びＣ７〜Ｃ８からＣ１２〜Ｃ１５までのイソパラフィン類（例えば、Exxon Chemicalsから入手可能なIsopar Series）があげられる。直鎖状揮発性シリコーンは、一般的には25℃で約５センチストークス未満の粘度を有するが、環状シリコーンは25℃で約１０センチストークス未満の粘度を有する。非常に好ましい揮発性シリコーン油の例としては、様々な粘度のシクロメチコン、例えばDow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, , Dow Corning 344, 及びDow Corning 345（Dow Corning Corp.より市販されている）、SF-1204及びSF-1202シリコーンFluid（G.得。シリコーンより市販されている）、GE-7207及びGE7158（General Electrics Co.より市販されている）、及びSWS-03314（SWSシリコーンCorp.より市販されている）があげられる。
【０１８３】
g. 比較的極性の高い非揮発性油
本発明の組成物は、比較的極性の高い非揮発性油を含んでもよい。この非揮発性油は、上記の非極性で揮発性の油に比べて「比較的極性が高い」。従って、非揮発性の共担体は、非極性で揮発性の油の少なくとも一つよりも極性が大きい（すなわち、高い溶解度パラメータを有する）。
本発明で潜在的に有用な比較的極性の高い非揮発性油は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページ；米国特許第４，２０２，８７９号；米国特許第４，８１６，２６１号に開示されている。好ましくは、本発明で有用な比較的極性の高い非揮発性油は、シリコーン油、炭化水素油、脂肪アルコール、脂肪酸、モノ及びジ塩基カルボン酸とモノ及び多価アルコールのエステル；ポリオキシエチレン；ポリオキシプロピレン；脂肪アルコールのポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンエーテルの混合物；及びこれらの組み合わせから成る群から選択される。
【０１８４】
h. 非極性で非揮発性の油
架橋シロキサンエラストマーの担体には、上記の液体に加え、任意選択的に非揮発性で非極性の油が含まれてもよい。典型的な非揮発性で非極性の皮膚軟化剤は、例えば、Balsam and Sagarin編「Cosmetics, Science, and Technolgy」（1972年）第１巻、27-104ページ；米国特許第４，２０２，８７９号；米国特許第４，８１６，２６１号に開示されている。本発明で有用な非揮発性の油は、本質的に非揮発性のポリシロキサン、パラフィン状の炭化水素油、及びこれらの組み合わせである。
【０１８５】
２．水中油型エマルジョン
その他の好ましい局所用担体には、連続的な水性相及びそこに分散している疎水性、水不溶性の相（「油相」）をもつ水中油型エマルジョンが包含される。「油相」は、油、シリコーン、もしくはそれらの混合物を含んでもよく、また上の油中水エマルジョンの欄に記載の油及びシリコーンを含むが、これらに制限されない。エマルジョンが水中油と水中シリコーンエマルジョンのどちらの特徴を有するかの識別は、油相が主に油もしくはシリコーンのどちらから成るかという機能による。これらのエマルジョンの水相は主に水で構成されるが、上の油中水エマルジョンの欄に列記された水相原料糖の他の種々の原料を含んでもよい。好ましい水中油型エマルジョンは、組成物全体の重量の約25重量％〜約98重量％、好ましくは約65重量％〜約95重量％、より好ましくは約70重量％〜約90重量％、の水を含む。
【０１８６】
連続的な水相及び分散した油もしくはシリコーン相に加えて、これらの水中油型組成物は、エマルジョンを安定させる乳化剤も含む。本明細書で有用な乳化剤は、当該技術分野において良く知られており、非イオン性、アニオン性、カチオン性、及び両性乳化剤を含む。本発明の水中油型エマルジョンにおいて有用な乳化剤の非限定的な例は、マカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、北米版、317-324頁（１９８６年）、米国特許第５，０１１，６８１号、米国特許第４，４２１，７６９号、及び米国特許第３，７５５，５６０号にあげられている。好適な水中油型エマルジョン担体の例は、米国特許第５，０７３，３７１号及び米国特許第５，０７３，３７２号に記載されている。構造剤、親水性界面活性剤、及び水を含む特に好ましい水中油型エマルジョンは、以下で詳細に記述される。
【０１８７】
a. 構造剤
好ましい水中油型エマルジョンは、液状結晶ゲルネットワーク構造の形成を支えるための構造剤を含有する。理論によっては制約されないが、構造剤は、組成物の安定性に寄与するレオロジー的特性を組成物に付与することを助けると考えられる。構造剤は、また、乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。本発明の好ましい組成物は、組成物の重量の約0.5重量％〜約20重量％、さらに好ましくは約1重量％〜約10重量％、さらにより好ましくは約1重量％〜約5重量％の構造剤を含有する。
本発明の好ましい構造剤としては、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物があげられる。本発明のさらに好ましい構造剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から選択される。より一層好ましい構造剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物から選択される。
【０１８８】
b. 親水性界面活性剤
好ましい水中油型エマルジョンは、約0.05％〜約10％、好ましくは約1％〜約6％、さらに好ましくは約1％〜約3％で少なくとも一つの親水性界面活性剤を含有し、疎水性の物質を水相に分散できる（比率は局所用担体の重量による）。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに十分な程度に親水性でなければならない。
好ましい親水性界面活性剤は、非イオン系界面活性剤から選択される。本明細書で有用な非イオン系界面活性剤の中で、長鎖アルコール、例えばＣ８〜３０のアルコールと糖類又はデンプンポリマー、すなわちグリコシドとして広く定義されるものの縮合生成物がある。これらの化合物は、式（Ｓ）ｎ−O−Rで表すことができ、式中、Ｓはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、ｎは約１から約１０００までの整数であり、ＲはＣ８〜３０アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、及びその他同様のものがあげられる。このような界面活性剤の好ましい例には、Ｓがグルコース部分、ＲがＣ８〜２０アルキル基、及びｎが約１から約９までの整数であるものがあげられる。このような界面活性剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド（ヘンケルからAPG325CSとして市販）及びラウリルポリグルコシド（ヘンケルからAPG600CS及び625CSとして市販）があげられる。市販されているこれらの界面活性剤の例には、デシルポリグルコシド（ヘンケル社（Henkel）からAPG 325 CSとして入手可能）及びラウリルポリグルコシド（ヘンケル社（Henkel）からAPG 600 CS及び625 CSとして入手可能）が含まれる。
【０１８９】
その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド類と脂肪酸の縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル類）、アルキレンオキシド類と２モルの脂肪酸との縮合生成物（すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドジエステル類）、アルキレンオキシド類と脂肪族アルコール類の縮合生成物（すなわち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドジエーテル類）、アルキレンオキシド類と脂肪酸類及び脂肪族アルコール類の縮合生成物[すなわち、ポリアルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、他方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化（すなわち、エーテル結合を介して結合される）される]があげられる。
これらのアルキレンオキシドが誘導する非イオン性界面活性剤の非限定的な例には、セテス−６，セテス−１０，セテス−１２，セテアレス−６，セテアレス−１０，セテアレス−１２，ステアレス−６，ステアレス−１０，ステアレス−１２，ステアレス−２１，PEG−６−ステアレート、PEG−１０−ステアレート、PEG−１００−ステアレート、PEG−１２−ステアレート、PEG−２０−グリセリルステアレート、PEG−８０−グリセリル獣脂、PEG−１０−グリセリルステアレート、PEG−３０−グリセリルココエート、PEG−８０−グリセリルココエート、PEG−２００−グリセリル獣脂、PEG−６−ジラウレート、PEG−１０−ジステアレート、及びそれらの混合物があげられる。
【０１９０】
さらにその他の有効な非イオン性界面活性剤には、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤があげられる。上記の構造に相当するとりわけ好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルＮ−メチルグルコシドアミドである。ポリヒドロキシ脂肪酸アミドを含む組成物の製造方法は、例えば、米国特許第２，９６５，５７６号；米国特許第２，７０３，７９８号、及び米国特許第１，９８５，４２４号に開示されている。
非イオン性界面活性剤の中で好ましいのは、ステアレス−２１，セテアレス−２０，セテアレス−１２，スクロースココエート、ステアレス−１００，PEG−１００−ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【０１９１】
本明細書で使用するのに適したその他の非イオン系界面活性剤としては、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシル化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０の脂肪酸エステル類、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のＣ１〜Ｃ３０の脂肪酸エステル類のアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪族アルコール類のアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０の脂肪酸類のポリグリセリルエステル類、ポリオール類のＣ１〜Ｃ３０エステル類、ポリオール類のＣ１〜Ｃ３０エーテル類、アルキルリン酸類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルリン酸類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、及びそれらの混合物があげられる。
これらの乳化剤の非限定的な例としては、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０，セテアレス−２０，ＰＰＧ―２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０，ポリソルベート８０、セチルホスフェート、セチルホスフェートカリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルステアレートナトリウム、ポリグリセリル−４イソステアレート、ヘキシルラウレート、ＰＰＧ―２メチルグルコースエーテルジステアレート、ＰEG−１００ステアレート及びそれらの混合物があげられる。
【０１９２】
本明細書で有用な非イオン性界面活性剤のもう一つの群は、ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルとの混合物に基づく脂肪酸エステル混合物であり、その脂肪酸はいずれの場合も好ましくはＣ８〜Ｃ２４，より好ましくはＣ１０〜Ｃ２０である。
好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトールＣ１６〜Ｃ２０脂肪酸エステルと、スクロースＣ１０〜Ｃ１６の脂肪酸エステル、とりわけソルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、ICIから商品名アーラトン（Arlatone）２１２１として市販されている。
【０１９３】
本明細書で有用なその他の適した界面活性剤には、当該分野で周知の、及び下記に詳述するような多種多様のカチオン性、アニオン性、双極性、及び両性界面活性剤があげられる。本明細書で使用される有用な親水性界面活性剤は単一の界面活性剤、又は複数の適した界面活性剤を組み合わせで含有できる。選択される正確な界面活性剤（又は界面活性剤混合物）は、組成物及びその他の存在する構成成分のpHによって異なる。
【０１９４】
本明細書では、カチオン性界面活性剤、特にジアルキル第四級アンモニウム化合物も有用であるが、それらの例は、米国特許第５，１５１，２０９号、米国特許第５，１５１，２１０号、米国特許第５，１２０，５３２号、米国特許第４，３８７，０９０号、米国特許第３，１５５，５９１号、米国特許第３，９５９，４６１号、米国特許第３，９５９，４６１号、マカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、（北米版、１９７９年）、M. C. 出版（M. C. Publishing Co.）、及びシュワルツ（Schwartz）ら著、「界面活性剤、それらの化学と技術（Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology）」ニューヨーク、インターサイエンス出版（Interscience Publishers）、１９４９年、に記載されている。
【０１９５】
これらのカチオン性乳化剤の非限定的な例には、セテアリルオリベート、ソルビタンオリベート、ステアロアミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウム、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウム乳酸塩、及びそれらの混合物があげられる。とりわけ好ましいのは、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウムである。
【０１９６】
四級アンモニウム塩のカチオン性界面活性剤の非限定的な例としては、セチル塩化アンモニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、ラウリル臭化アンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アンモニウム、セチルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム、ラウリルメチル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セチルトリメチル塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルトリメチル塩化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステアリルトリメチル塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル塩化アンモニウム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジラウリル塩化アンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化アンモニウム、ジステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム、ジセチルメチル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラウリルメチル臭化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステアリルメチル臭化アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。
追加的な四級アンモニウム塩には、Ｃ１２〜Ｃ３０のアルキル炭素鎖がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。
「タロー」という用語は、一般にＣ１６〜Ｃ１８の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、タロー脂肪酸類（通常、水素付加されたタロー脂肪酸）に由来するアルキル基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ１２〜Ｃ１４の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことをいう。
これらのタロー及びココナッツ原料に由来するような四級アンモニウム塩の例としては、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサルフェート、ジ（水素添加）タロージメチル塩化アンモニウム、ジ（水素添加）タロージメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、及びこれらの混合物があげられる。
エステル結合を伴ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチルジメチル塩化アンモニウムである。
【０１９７】
より好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩化ＰＧジモニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジアンモニウムエソサルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。より一層好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものがあげられる。
【０１９８】
カチオン性界面活性剤と構造剤の好ましい組み合わせは、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム及び／又はベヘニルアルコールであり、特にそのような組み合わせがイオン性及び／又は極性の高い溶媒を含有する場合、物理的、化学的安定性を高める用に、その比率を好ましく最適化する。
【０１９９】
多種多様なアニオン性界面活性剤も、本明細書で有用である。アニオン性界面活性剤の例には、アルコイルイセチオン酸類、及びアルキル及びアルキルエーテルサルフェート類があげられる。イセチオン酸でエステル化され中和された脂肪酸の反応生成物、すなわちアルコイルイセチオン酸類は、典型的にはRCO−OＣＨ2ＣＨ2ＳO3Mの式を有し、式中Ｒは炭素数約１０〜約３０のアルキル又はアルケニルであり、Ｍはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリエタノールアミン等の水溶性のカチオンである。例えば、脂肪酸は、ココヤシ油又はパーム核油から誘導される。
これらのイセチオン酸類の非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステアロイルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物から選択されるアルコイルイセチオネート類があげられる。脂肪酸の塩、メチルタウリドのアミド類もまた好適である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号、同２，４８６，９２２号、及び同２，３９６，２７８号に記載されている。
【０２００】
アルキル及びアルキルエーテルサルフェートは、通常、それぞれ化学式ＲOＳO3Ｍ及びＲO（Ｃ2Ｈ4O）ｘＳO3Ｍを有し、式中Ｒは炭素数約１０〜約３０のアルキル又はアルケニルであり、ｘは約１〜約１０であり、Ｍはアンモニウム等の水溶性カチオン、トリエタノールアミン等のアルカノールアミンｓ、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
好ましくは、Ｒは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方に置いて、約８〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子、さらにより好ましくは約１２〜約１４個の炭素原子、を有する。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチレンオキシドと約８〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として製造される。アルコールは合成することができ、又は脂肪、例えばココヤシ油、パーム核油、タローから誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されるラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを約０〜約１０モル、好ましくは約２〜約５モル、より好ましくは約３モルのエチレンオキシドと反応させ、例えばアルコール１モルにつき平均３モルのエチレンオキシドを有する分子種の得られた混合物を硫酸化し、中和する。
【０２０１】
他の適切なアニオン性洗浄性界面活性剤のクラスは、一般式：R1--SO3−Mの有機の硫酸反応生成物の水溶性塩である、式中、Ｒ１は、約８〜約２４個，望ましくは約１０〜約１６個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素ラジカルを含む群から選択され、Ｍは先に記載されたカチオンである。
さらにその他のアニオン性界面活性剤には、約１２〜約２４個の炭素原子を有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類、及びβ−アルキルオキシアルカンスルホネート類として示される種類が含まれる。このような物質の例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。
組成物に用いるのに好適な他のアニオン性界面活性剤はコハク酸塩であり、その例としては、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸ジアンモニウム；Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム；スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルがあげられる。
他の好適なアニオン性の界面活性剤には、約１０〜約２４個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートがあげられる。
真正のアルケンスルホネート及び一部のヒドロキシアルケンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートは、反応条件、反応物の比率、オレフィンストックにおける出発オレフィン及び不純物の性質、並びにスルホン化プロセス中の副反応に依存して、アルケンスルホネートのような少量の他竿量を含むことができる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第３，３３２，８８０号に記載されている。
【０２０２】
組成物に用いるのに好適なアニオン性の界面活性剤の別の部類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は次の一般式（化４）に従う。
【化４】
2009507012.tif 000005
式中、R1は約６〜約２０個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、R2は約１〜約３個の炭素原子、好ましくは１個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Mは前述したような水溶性カチオンである。
【０２０３】
本発明に置いて有用なその他のアニオン性物質は、脂肪酸の石鹸（すなわち、例えば、ナトリウム又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩）であり、一般に約８個〜約２４個の炭素原子を有し、好ましくは約１０〜約２０個の炭素原子を有する。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物又は動物由来のグリセリド（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂、豚脂、など）から得ることができる。
脂肪酸は合成して作ることもできる。石鹸については、米国特許第４，５５７，８５３号にさらに詳しく記述されている。
両性及び双極性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分岐鎖であることができ、脂肪族置換基の一つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ましくはＣ８〜Ｃ１８）一つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体と広く記載されるモノである。例としては、式RN[(CH2)mCO2M]2及びRNH(CH2)mCO2Mのようなアルキルイミノアセテート類、及びイミノジアルカノエート類、及びアミノアルカノエート類があり、ここでmは１から４，RはＣ８〜Ｃ２２のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムがあげられる。
本発明における使用に好ましい両性界面活性剤には、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩、及びこれらの混合物があげられる。さらに、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。適した両性界面活性剤の具体例としては、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第２，６５８，０７２号の教示に従ってドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成されるもののようなＮ−アルキルタウリン類、その全体が参考として本明細書に組み込まれる米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成されるもののようなＮ−高級アルキルアスパラギン酸、「ミラノール（Miranol）」の商品名で販売されている製品であり米国特許第２，５２８，３７８号に記載されているものがあげられ、そのすべてが参考として本明細書に組み込まれる。有用な両性イオンのその他の例には、コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナコープからモナクエート（Monaquat）PTCとして市販されている）のようなリン酸塩類が包含される。
【０２０４】
組成物に用いるのに好適な双性イオン性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族第四級アンモニウムホスホニウム及びスルホニウムカルシウムの誘導体として広く記載されている界面活性剤があげられ、その際、脂肪族置換基のうちの一つは約８個〜約１８個の炭素原子を含有し、一つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートのようなアニオン性基を含有する。ベタインのような双性イオン性のものが好ましい。
ベタイン類の例には、例えばココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（ロンザ社（Lonza Corp.）からロンザイン（Lonzaine）１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジガンマーカルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、及びアミドベタインのような高級アルカリベタイン及びアミドスルホン類（ここではRCONH(CH2)3基はベタインの窒素原子と結合している）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両性ベルベテック（Velvetex）OLB50として市販）及びコカミドプロピルベタイン（ヘンケルから両性ベルベテックスBK-35及びBA-35として市販）があげられる。
【０２０５】
その他の有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミドプロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミフテインＣＢＳとして市販）のようなヒドロキシスルタイン及び式RCON(CH3)CH2CH2CO2Mに相当するアルカノイルサルコシン酸で、ここではRは約１０から約２０炭素原子を有するアルキル基又はアルケニル基及びMは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のような水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムである。
【０２０６】
c. 水皮膚軟化薬
好ましい水中油型エマルジョンは、局所用担体の約25重量％〜約98重量％、好ましくは約65重量％〜約95重量％、より好ましくは約70重量％〜約90重量％、の水を含む。疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エマルジョンに関連して本明細書で記載されるシリコーン、及びエマルジョンに関連して前述したようなその他のオイル及び脂質を含めて、当該分野で既知の水不溶性又は部分的に水溶性の物質を含有してよいが、それだけに限定されない。
限定されるものではないが、ローションやクリームを包含する発明の主題の局所用組成物は、皮膚科学的に許容される皮膚軟化剤を含有してよい。
かかる組成物は好ましくは約１％〜約50％の皮膚軟化剤を含有している。
【０２０７】
本明細書で使用するとき、「皮膚軟化剤」とは、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助けるのに有用な素材についていう。
多種多様の適した皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用することができる。サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学と技術（Cosmetics, Science, and Technolgy）」、第２版、第１巻３２〜４３ページ（１９７２年）は、皮膚軟化剤として適した物質の多数の例を含む。好ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは、好ましくは約0.001％〜約30％、より好ましくは約0.01％〜約20％、一層より好ましくは約0.1％〜約10％、例えば5％という量で使用される。
【０２０８】
本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液担体システム及び一種以上の皮膚軟化剤を含有する。ローション及びクリームは、通常約1％〜約50％、好ましくは約1％〜約20％の皮膚軟化剤、約50％〜約90％、好ましくは約60％〜約80％の水、化合物、本発明の対象、及び追加のスキンケア活性物質（一種又は数種）を上記の量で含有する。クリームは一般的に、皮膚軟化剤及び／又は増粘剤の濃度が高いので、ローションよりも粘度が高くなる。
【０２０９】
本発明の軟膏は、動物又は植物油又は半固形炭化水素（油性）の単純な担体ベース、エマルジョンを形成するために水を吸収するような吸収性軟膏ベース、又は水溶性担体、例えば水溶性溶液担体を含有してもよい。軟膏はさらに、サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学と技術（Cosmetics, Science, and Technolgy）」、第２版、第１巻７２〜７３ページ（１９７２年）に記載されている濃厚剤、及び／又は皮膚軟化剤を含有してもよい。例えば軟膏は、約2％〜約10％の皮膚軟化剤、約0.1％〜約2％の濃厚剤、及び本発明の化合物物質及び追加のスキンケア活性物質（一種又は数種）を上記の量で含有してもよい。
【０２１０】
清浄（「清浄剤」）に有用な本発明の組成物は、例えば、上述したように、適した担体によって処方され得、かつ好ましくは約1％〜約90％、より好ましくは約5％〜約10％の皮膚科学的に許容される界面活性剤を含有する。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、双極性、両性イオン系及び両性電解質系界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。かかる界面活性剤は、洗浄技術分野の当業者にはよく知られている。可能性のある界面活性剤の非限定的な例としては、イソセテス−２０，メチルココイルタウリン酸ナトリウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸ナトリウムがあげられる。本明細書で有用な代表的な界面活性剤については、米国特許第４，８００，１９７号を参照されたい。本明細書で有用な広範囲の種類の追加界面活性剤の例は、「マカッチャンの洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）」、（北米版）、（１９８６年）（アルレッド出版社（Allured Publishing Corporation）より刊行）に記載されている。洗浄組成物羽、任意に、従来洗浄組成物で用いられているその他の材料を、技術的に確立されたレベルで含有することができる。
【０２１１】
本明細書で使用するとき、「ファンデーション」という用語は、限定的ではないが、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなどを包含する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品を指す。一般に、ファンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範囲に用いられる。ファンデーション一般に、口紅、頬紅，パウダーなどの着色化粧品の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚になめらかで均一な外観をもたらすようになる。本発明のファンデーションは、皮膚科学的に許容される担体を含むが、油、着色剤、色素、皮膚軟化薬、香料、ワックス、安定化剤等の従来の原料を含んでもよい。本明細書での使用に好適な担体、及びかかる他の原料の例は、例えば、PCT出願WO 96/33689、及び英国特許GB2274585に記載されている。
【０２１２】
B.  経口的に許容される担体
また、本発明の組成物は、それらが摂取されるものである場合、経口的に許容される担体を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでない任意の好適な経口的に摂取可能な担体もしくは担体の形態が使用できる。経口パーソナルケア組成物の非限定的名例には、錠剤、丸剤、カプセル剤、飲料（drinks, beverages）、シロップ剤、顆粒剤、パウダー、ビタミン、栄養補給剤、ヘルスバー、キャンディー、チューズ、及びドロップ剤が含まれ得るが、それだけに限定されない。
【０２１３】
C.  注射可能な液
また、本発明の組成物は、組成物が注射されるものである場合、皮膚内及び皮下への注射剤として許容される液を含んでもよい。当該技術分野において公知のもしくはそうでないあらゆる好適な許容される液を使用することができる。
【０２１４】
III.  組成物の調製
本発明の方法に有用な組成物は、一般に、局所用組成物、経口組成物、及び注射用組成物を調製する場合に当業界において既知であるような従来の方法によって調製される。かかる方法は、一般に、加熱、冷却、真空適用等の有り又は無しで、核成分を一段階かそれより多くの段階で混合して比較的均一な状態にすることを含む。本発明に係わる組成物の物理的形態は重要ではない。クリーム、ローション、軟膏、乳液、ゲル、エマルジョン、分散系、液剤、懸濁剤、清浄剤、ファンデーション、無水製剤（スティック、特に口紅、ボディーオイル、及びバスオイル）、シャワージェル及びバスジェル、シャンプー及び頭皮トリートメントローション、皮膚もしくは毛髪ケア用クリームもしくはローション、サンスクリーンローション、ミルク又はクリーム、人工日焼けローション、クリーム又はミルク、シェービングクリームもしくはフォーム、アフターシェーブローション、マスカラもしくはマニキュア、リップスティック、皮膚「エッセンス」、血清、絆創膏もしくは吸収剤材料、経皮性パッチ、パウダー、保湿ローション、皮膚軟化ミルク、皮膚軟化クリーム、スプレー、ボディーオイル及びバスオイル、ファンデーション、薄色ベース、ポマード、コロイド、コンパクトもしくは固形懸濁剤、ペンシル、スプレー可能な調合物、ブラシで使用できる調合物、ルージュ、ブラシ、アイライナー、リップライナー、リップグロス、フェーシャルもしくはボディーパウダー、泡立てクリーム、スタイリングジェル、ネイルコンディショナー、ブラシオン製剤、リップクリーム、スキンコンディショナー、コールドクリーム、モイスチャライザー、ヘアスプレー、ソープ、ボディースクラブ、エクスフォリエント、アストリンゼン、除毛剤とパーマネント液、ふけ防止剤、制汗剤、シェービング、プレシェービング、及びアフターシェービング製品、モイスチャライザー、防臭剤、コールドクリーム、クレンザー、スキンジェル、リンス、鼻スプレー、など。これらの組成物は、色をつけることもしくは口唇をひび割れから保護することを目的としたリップスティックの形、もしくは目用の化粧品もしくはテイント及び顔色薄色ベースとして提供できる。本発明による組成物は、化粧品、パーソナルケア製品、及び医薬製剤を含む。
【０２１５】
加圧された噴霧剤を含む泡、もしくはエアロゾル用組成物の形態の組成物も考慮できる。化粧品組成物はまた、例えば、歯磨き粉に口腔歯科的に用いることもできる。その場合、組成物は、経口使用用組成物に通常用いられる補助剤及び添加剤、及び特に、界面活性剤、増粘剤、モイスチャー剤、シリカ等の研磨剤、フッ化物、特にナトリウムフッ化物等の種々の活性物質、及び可能性があるものとして、サッカリンナトリウム等の甘味剤を含んでもよい。
本発明に係わる組成物は、溶液、分散体、エマルジョン、ペースト、もしくはパウダーの形であり得る。それらは、個別に含まれてもよく、もしくはマクロ−、マイクロ−、もしくはナノカプセル、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノスフェア、リボソーム、オレオソーム、もしくはカイロミクロン、マクロ−、マイクロ−、もしくはナノ粒子もしくはマクロ−、マイクロもしくはナノスポンジ、マイクロもしくはナノエマルジョンの媒体中にプレミックスとして含まれてもよい。それらは有機ポリマーパウダー、タルク、ベントナイト、もしくは他の無機または有機支持体上に吸着されてもよい。
【０２１６】
プロトベルベリンまたはロトベルベリン、並びにそれらを含有する化粧及び皮膚科学組成物は、どのような形態でも、すなわち、マクロ−、マイクロ−、及びナノ粒子に、又はマクロ−、マイクロ−、及びナノカプセルに結合した、組み込まれた、又は吸収された、又は吸着された形で、繊維、天然又は合成繊維、羊毛、及びタイツ、肌着、ハンカチ、もしくは布など、皮膚と接触する用途の昼用もしくは夜用の被覆もしくは下着に用いられるあらゆる材料の処理に使用することができ、この皮膚／繊維接触を介してその化粧品効果を発揮し、連続的な局所的デリバリーを可能にする。
【０２１７】
IV.  角質組織状態の処理方法／化粧的処置方法
本発明は、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは阻害するために、本発明に係る化粧又は皮膚科学組成物を使用することにも関する。
本発明は、顔及び／又は体の毛の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される化粧又は皮膚科学組成物の、局所適用による、化粧的使用をも包含する。
【０２１８】
本発明は、皮脂腺の脂漏症活性を阻害することを意図され、及び／又は脂症の傾向がある皮膚の予防及び治療を意図される化粧又は皮膚科学組成物の、局所適用による、化粧的使用をも関する。
本発明は、顔及び／又は体の皮膚の上に、皮膚科学的に許容される担体中に、少なくともパルマチン又はチェリドニン又フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の植物抽出物を含む組成物を適用することから成る、毛の成長を遅らせるための非治療的処置方法をも包含する。したがって、本発明は、顔及び／又は体の皮膚の上に、皮膚科学的に許容される担体中に、少なくともパルマチン又はチェリドニン又フィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)の抽出物又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の植物抽出物を含む組成物を適用することから成る、シェービング及び／又は脱毛の頻度を低下させることを意図される非治療的処置方法をも包含する。
【０２１９】
本発明は、さらに、顔及び／又は体の皮膚の上に、皮膚科学的に許容される担体中に、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の少なくとも１つの抽出物を含む組成物を、適用することから成る、過脂漏症、例えば、輝き、光沢、脂症の傾向にある皮膚の毛穴のサイズ及び数に関連する皮膚の障害を改善することを意図される非治療的処置方法にも関する。
本発明は、さらに、毛包脂腺ユニット活性を低下させる、好ましくは毛包脂腺ユニットの活性を阻害することを意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、ベルベリン(berberine)を除く少なくとも１のプロトベルベリン(protoberberine)又はプロトベルベリンを含有する植物抽出物を含む組成物の使用をも包含する。
【０２２０】
本発明の他の態様は、の成長を遅らせ及び／又は阻害することを意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、少なくともパルマチン又はチェリドニン又は又はフィブラウレア・レシサ(fibraurea recisa)又はチェリドニウム・マジュス(chelidonium majus)の植物抽出物を含む組成物の使用である。
【０２２１】
本発明の他の態様は、皮脂腺の脂漏症活性を阻害することを意図され、及び／又は脂症の傾向がある皮膚の予防及び治療を意図される医薬の製造のための、皮膚科学的に許容される担体中に、エナンチア・クロランタ(enanthia chloranta)の植物抽出物を含む組成物の使用である。
説明のために、本発明の適用の非制限的な例を参照のこと。
【実施例】
【０２２２】
V.  実施例
Ａ  配合例
１）調製品（Ｐ１）
【０２２３】
【表１】
2009507012.tif 000006
【０２２４】
この調製品Ｐ１は、本発明の１つの好ましい形態である。化粧組成物中のこの調製品の量は、大規模において変化することができるが、好ましくは、化粧組成物の合計重量の約０．００１％〜約５０％ｗ／ｗ、より好ましくは、約０．０１％〜約１０％ｗ／ｗであろう。
【０２２５】
２）調製品（Ｐ２）
【０２２６】
【表２】
2009507012.tif 000007
【０２２７】
化粧組成物中のこの調製品の量は、大規模において変化することができるが、好ましくは、化粧組成物の合計重量の約０．００１％〜約５０％ｗ／ｗ、より好ましくは、約０．０１％〜約１０％ｗ／ｗであろう。
【０２２８】
３）抗毛再成長用体ゲル−クリーム
【表３】
2009507012.tif 000008
【０２２９】
４）脱毛後毛再成長遅延用体ミルク
【表４】
2009507012.tif 000009
【０２３０】
方法：振とうせずに水にUltrez10を分散させ、そして１５分間膨張させる。パートＢを混合し、次いで、それをパートＢに添加する；パートＣを添加する、７５℃に加熱する。パートＤを計量する。それを７５℃に加熱する。パートＤを混合し、振とうしながらパート（Ａ＋Ｂ＋Ｃ）に注ぐ。パートＥで中和する。均質化し、そして振とうして冷却する。約３５℃でパートＧとＦを添加する。
【０２３１】
５）アフターシェーブバルサム
【表５】
2009507012.tif 000010
【０２３２】
方法：振とうせずに水にUltrez10を分散させ、そして２０分間膨張させる。パートＢを混合し、次いで、溶解するまで６０℃に加熱する。パートＢをパートＡに振とうしながら添加する。パート（Ａ＋Ｂ）を加熱する。パートＣを計量する。それを７５℃に加熱する。パートＣをパート（Ａ＋Ｂ）に振とうしながら添加する。注意して均質化し、そしてその後パートＤを添加する。パートＥを約５０℃で添加し；パートＦで中和する。パートＧとパートＨを約３５℃；ｐＨ６．３０で添加する。
【０２３３】
６）鎮静アフターシェービングゲル
【表６】
2009507012.tif 000011
【０２３４】
Chronodyn（登録商標）は、細胞を再活性化の特性のために特に使用されるSEDERMAにより販売される製品である(FR0500431)。
Calmosensine（登録商標）は、不快感、痒み、熱を低下させることができるSEDERMAにより販売される製品である(WO98/07744)。
Birch sapTMは、治癒特性、張力強化特性、及び保湿特性をもつSEDERMAにより販売される製品である(WO03/024418)。
【０２３５】
方法：パートＡを混合し、２０分間膨張させる。パートＢを混合し、溶解するまで６０℃に加熱する。パートＢをパートＡに混合しながら添加する。７５℃になるまでパートＡ＋パートＢを加熱する。パートＣを温め、その後それを、パートＡ＋Ｂに添加する。このとき、パートＤを十分に混合しながら添加する。パートＥを添加し、そそてパートＦで中和する。約６０℃で、６０℃に温めたパートＧを添加する。均質化する。パートＨを添加して均質化する。約４５℃でパートＩを添加して温める。最後にパートＪを添加して、その後約３５℃でパートＫを添加する。
【０２３６】
【表７】
2009507012.tif 000012
Dermaxxyl（登録商標）は、細胞の連絡を助けて線をなめらかにするＳＥＤＥＲＭＡにより販売される製品である(FR2854897)。
方法：パートＡ：水にUltrez10を振りかけ、そして１５分間膨張させる。パートＢを６０℃で混合し、４０℃になるまで冷却する。パートＣをパートＢと混合して、均質化する。パートＢ＋ＣをパートＡに添加し、１時間膨張させる。パートＡ＋Ｂ＋Ｃを６０℃に温める。このグループを８０℃に温め、そしてパートＤを添加して８０℃に暖める。パートＥを混合し、その後それをパートＡ＋Ｂ＋Ｃ＋Ｄに添加する。その後、パートＦを７５℃で添加し、１時間膨張させる。パートＧを注ぎ、６０℃に再加熱する、パートＨで５０℃で中和する。パートＩを３５℃で添加して、混合する。
【０２３７】
８）男性用毛再成長遅延用エマルジョン
【表８】
2009507012.tif 000013
【０２３８】
方法：水にUltrez10を分散させｍ２０分間膨張させる。溶解するまでパートＢを温め、その後パートＡに添加する。パートＣを計量し、そして８０℃に温める。パートＣを振とうしながらパート（Ａ＋Ｂ）に注ぐ。このとき、パートＦを約８０℃で添加する。その後パートＤを添加する。均質化し、そしてパートＥで５０℃で中和する。パートＧを約３５℃で添加する。
【０２３９】
９）毛の再成長遅延用デオドラントスティック
【表９】
2009507012.tif 000014
【０２４０】
方法：パートＡを計量し、そしてそれを７５℃に温める。均質化し、そして冷却する。約５３℃で、パートＢをゆっくりと添加する。約４５℃で型内に注ぐ。
【０２４１】
１０）抗皮脂バランシングゲル
【表１０】
2009507012.tif 000015
【０２４２】
方法：水にUltrez10を振とうせずに水に分散させる（パートＡ）。パートＢをパートＡに添加する。パートＣを計量し、そしてそれをパート（Ａ＋Ｂ）に添加する。激しく攪拌しながらパートＤを添加する。パートＥをゆっくりと添加する。パートＦを均質化し、その後、それを１時間攪拌しながら、混合物に添加する。パートＧ、パートＨ、及びパートＩを添加する。
【０２４３】
１１）油状傾向をもつ皮膚用のデイクリーム
【表１１】
2009507012.tif 000016
【０２４４】
方法：溶解するまでパートＡを７０℃に温める。パートＢ：キサンタンガムを振りかけ、そして３０分間振とうする。パートＡをパートＢに注ぎ、その後７５℃に一緒に温める。パートＣを７５℃に温め、そして振動とうしながら、７５℃でパート（Ａ＋Ｂ）に注ぐ。約３５℃でパートＥ及びパートＦを添加する。パートＤでｐＨを調整する。
【０２４５】
１２）油状傾向をもつ皮膚の洗浄ローション
【表１２】
2009507012.tif 000017
【０２４６】
方法：パートＡを計量し、そして混合する。パートＢを均質化し、そしてそれを６０℃に溶解するまで温める。パートＢをパートＡに添加して、混合する。パートＣをパート（Ａ＋Ｂ）に添加する。パートＤをパート（Ａ＋Ｂ＋Ｃ）に添加する。パートＥを添加する。
【０２４７】
１３）皮脂調節ファウンデーションクリーム
【表１３】
2009507012.tif 000018
【０２４８】
方法：水にUltrez10を振りかけ、そして１５分間膨張させる。パートＢを溶解するまで６０℃に温める。パートＢをパートＡに添加する。パートＣを計量し、そして混合する。パートＣをパート（Ａ＋Ｂ）に添加する。均質化する。パートＤを添加し、その後パートＥ及びパートＦを添加する。パートＧを添加し、そして均質化する。その後パートＨを添加する。
【０２４９】
Ｂ．インビトロ：プロトベルベリンの抗増殖効果
ａ）原理
この試験は、細胞成長率の測定に基づく。細胞を、活性成長における集団を得るためにＦＣＳ（１０％）に富む完全培地中で培養する。有糸分裂活性を、複製の間のＤＮＡへのヌクレオチド塩基アナログの取り込みにより評価する：５−ブロモウリジンはチミジンを置き換わる。細胞分裂を遅くする物により、細胞ＤＮＡへのＢｒｄＵの取り込みの低下を予測される。
【０２５０】
ｂ）プロトコール
１０％ＦＣＳとともに培養した正常ヒトケラチノサイト（ＫＨＮ）を４８時間各種濃度のパルマチン、又はチェリドニンの存在又は不存在下でインキュベートした。
２４時間後、ＢｒｄＵを培養基に添加し、そして細胞分裂マーカーを２４時間作用せしめた。
４８時間後、細胞を溶解し、そしてＢｒｄＵの取り込みをＥＬＩＳＡ法により測定した。
【０２５１】
ｃ）結果
結果を以下の表１にまとめる。
表１：パルマチン又はチェリドニンの存在下でインキュベートしたヒトケラチノサイトによるＢｒｄＵ取り込みの阻害
【表１４】
2009507012.tif 000019
【０２５２】
結果は、ＢｒｄＵの取り込みが、パルマチン又はチェリドニンの存在下で顕著に低下することを示す。したがって、これらの２つの分子は、ケラチノサイトの増殖を阻害する。投与量依存性の細胞分裂の低下が、これら２つの物について観察された。
【０２５３】
Ｃ．インビボ：毛成長率の低下
１）インビボ：毛成長率の低下
ａ）原理
毛球の基礎にある増殖性ケラチノサイトの分裂を遅らせる物の効果を、毛成長率の低下によりインビボで測定しうる。
毛の平均成長率は、２４時間当り２５０μｍである(ROERMA,2001)。毛がＴ０で剃られ、その長さを４８時間後に測定する場合、その成長は、同一タイプの計測を用いた物の適用の２ヶ月後のものに比較されることができる：Ｔ５６日におけるシェービング、及びＴ５６＋４８時間において計測された長さ。
【０２５４】
ｂ）プロトコール
内部基準：脚に十分に毛がはえており、そしてその脚を剃る習慣がある女性。明るい色の皮膚と十分な色をもつ毛。皮膚病変又は皮膚疾患をもたない。試験前８日間は脱毛製品を使用せず。または試験前１ヶ月は脱毛ワックスを使用しない。
試験タイプ：試験期間は５６日間であり：クリーム−ゲル中３％Ｐ１を含有する製品（実施例３）（第１脚）対プラセボ（第２脚）に基づく１重盲目プラシボ対照臨床試験。対照は、賦形剤の全てを含むが影響力のあるパルマチンを含まない同一のクリーム−ゲルであった。
適用方法：浸透が完全になるまでマッサージにより１日２回適用する。右の脚−左の脚の無作為化を行った。各ボランティアは。彼女自身対照として行動した。Ｔ０とＴ５６日の間、ボランティアは、彼女らの希望により脚を剃り続けた。
ｄ）結果
全部で２５名のボランティアがこの試験に参加した。製品は、完全に十分に許容できるものであった。
（トリコグラムの侵襲旋回ではない）可変フォトトリコグラムを行った。なぜなら、非常に浅いシェービングが行われたからである。したがって、写真が撮られたとき、成長期の毛だけが検出された。計測部位は、約１５ｃｍ２の面積を覆い、正確には、僅かな不完全さ、例えば、傷、ほくろ、又はしみにより、同定された。
各毛の長さは、手で計測された。計測された領域は、平均２０本の毛を含んでいた。
試験のＴ０での成長率に対して得られた結果は、文献中のもとのに従った：３％Ｐ１による前処理及びプラセボ前について２３９及び２４７μｍであった。これらの値の間に統計的な有意差はなかった。
【０２５５】
【表１５】
2009507012.tif 000020
【０２５６】
２５人のボランティアの内、４人だけが応答しなかった。したがって、パネルの８４％が毛成長の低下を示した。適用から５６日目後に得られた結果は、ゲル−クリーム中３％で配合された調整品Ｐ１（実施例３）で処理された脚について、正味の、統計的に有意な差を示す：我々は、最良の応答者について平均１５．４％〜３６％の低下を観察する。
我々は、最も速い再成長をもつ者がその処置に最良に反応する者であることが分かる。
【０２５７】
２）インビボ：シェービング間の間隔の増加の推定
毛の成長率の顕著な差は、ゲル−クリーム中３％で配合されたＰ１（実施例３）のユーザーにより直接に認められる利益を生じさせうる。
我々は、毛のシェービングの決定が、毛を目で見ることができるとき、すなわち、その長さが２ｍｍに達するときに、ユーザーによりなされなければならないと考える。
【０２５８】
表３：製品Ｐ１  ３％による処理の前と後のシェービング間の間隔の増加の推定
【０２５９】
【表１６】
2009507012.tif 000021
【０２６０】
その目に見える（＝２ｍｍの長さ）を導く、そしてそれゆえシェービング時と同一の長さの毛を得るために、８の代わりに１０日間待つ必要がある。良好な応答者（ｎ＝５）に関して、シェービングを、７日毎の代わりに１１日毎に行うことができる。
換言すれば、我々は、２日間の平均増加分、すなわち、全てのユーザーについて２０％のシェービングの間の間隔の増加分、及び４日間の増加分、すなわち、良好な応答者にすいてほぼ６０％のシェービングの間の間隔の増加分を、観察する。
【０２６１】
３）インビボ：毛深さの低下
毛の成長率の低下は、毛深さの進行性の低下により達成された。これは、最良の応答者についてひじょうにはっきりと証明された。
理論的には、単位面積当たりの毛の数は一定にままである。なぜなら、成長期の毛の再生は、休止期の毛の損失を相殺するからである。
２ヶ月の期間にわたる試験は、Ｔ０とＴ５６における毛密度の比較を可能にした。なぜなら、試験期間は、（平均６〜８週間である）成長潜在期より長いか又は等しいからであった。
【０２６２】
表４：Ｐ１  ３％処理から５６日後の毛深さの低下
【表１７】
2009507012.tif 000022
全集団について、毛深さの平均低下は１０．７％であったが、１６人の応答者について低下は３１．５％であり、そして最良の５人の応答者についてー４８％に達した。
【０２６３】
Ｄ．インビトロ：ケラチノサイトと繊維芽細胞に対するベルベリンとパルマチンの間の毒性の比較
１）繊維芽細胞に対するペルマチンとベルベリンの間の毒性の比較局面
【０２６４】
表１：繊維芽細胞に対するパルマチンとベルベリンの間の毒性評価（結果はネガティブコントロールのパーセントで表す）
【表１８】
2009507012.tif 000023
【０２６５】
試験した濃度において、パルマチンは、ミトコンドリアの呼吸の変化を生じさせず、そして繊維芽細胞の数に対して作用しない。したがって、パルマチンは、繊維芽細胞に対して毒性ではない。これに反し、試験した濃度において、ベルベリンは、ミトコンドリアの呼吸の変化を生じさせ、そして繊維芽細胞の数を低下させる。したがって、ベルベリンは、繊維芽細胞に対する毒性効果を生じさせる。
ｄｎｓ：有意差なし
＊＊：ｐ＜０．０１
【０２６６】
２）ケラチノサイトに対するペルマチンとベルベリンの間の毒性の比較局面
【０２６７】
表１：ケラチノサイトに対するパルマチンとベルベリンの間の毒性評価（結果はネガティブコントロールのパーセントで表す）
【表１９】
2009507012.tif 000024
【０２６８】
試験した濃度において、パルマチンは、ミトコンドリアの呼吸の変化を生じさせず、そしてケラチノサイトの数に対して作用しない。
これに反し、試験した濃度において、ベルベリンは、ミトコンドリアの呼吸の変化を生じさせ、そしてケラチノサイトの数を低下させる。
ｄｎｓ：有意差なし
＊＊：ｐ＜０．０１
【０２６９】
表２：ケラチノサイトとパルマチン又はベルベリンとの間の接触から４８時間後に得られたＢｒｄＵの取り込みの変化
【表２０】
2009507012.tif 000025
パルマチンは、ケラチノサイトの数を低下させるが、毒性ではない。一方、ベルベリンは、異なる結果に関して、毒性効果をもつ。
＊＊：ｐ＜０．０１
【国際調査報告】
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