(57)【要約】  式（Ｉ）の化合物：【化１】2009541480.tif 000089その製造のための方法、その医薬組成物及び治療における使用が提供される。
2009541480.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
2009541480.tif 000082
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２カルボシクリルオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロシクリルオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基
であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリルオキシ基、５−ないし６−員のヘテロシクリルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩であるが、
但し、式１の化合物が、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（３−ジエチルアミノプロピル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（２−ジエチルアミノエチル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、又は
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリミジン−２，４−ジアミン
ではないことを条件とする、前記化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロサイクルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロサイクル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩であるが、
但し、式１の化合物が、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（３−ジエチルアミノプロピル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（２−ジエチルアミノエチル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、又は
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリミジン−２，４−ジアミン、
ではないことを条件とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、水素、メチル又はメトキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ３アルキル基である、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素又はメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基；オキソラン−２−イル基；ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２基；−ＣＯＮＨＭｅ基又は−ＣＯＮＨ２基である、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基；オキソラン−２−イル基；又は−ＣＯＮＨ２基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル又は−ＣＯＮＨ２基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、メチル、シクロプロピル又は−ＣＯＮＨ２である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、メチル又はシクロプロピルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６−アリールオキシ基；或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基である、
請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、ｉ−プロポキシ基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン；又は
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン；又は
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれが所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれが所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれが所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて：
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれが所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６１及びＲ６２が、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル）であるか、或いはＲ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリル（ピロリジニル、モルホリニ又はピペリジニルのような）を形成し；そしてＲ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシル）であるか、或いはＲ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリル（ピロリジニル、モルホリニ又はピペリジニルのような）を形成している、請求項１９ないし２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ヒドロキシメチル、シクロプロピル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、ｐ−メトキシフェニルエチル、ｍ−メトキシフェニルエチル、３，５−ジメトキシフェニルエチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、又は（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ基である、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、２−（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）エチル、（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）メトキシ、２−（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）エチル、（３−メトキシ−５−メチル−フェニル）メトキシ、（３−フルオロフェニル）メトキシ、（３−クロロフェニル）メトキシ、２−（３−アミノフェニル）エチル、２−（５−メトキシチオフェン−２−イル）エチル、２−（２−フリル）エチル、（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）メトキシ又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、２−（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）エチル、（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）メトキシ、２−（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）エチル、（３−メトキシ−５−メチル−フェニル）メトキシ、（３−フルオロフェニル）メトキシ、（３−クロロフェニル）メトキシ、２−（３−アミノフェニル）エチル、２−（５−メトキシチオフェン−２−イル）エチル、２−（２−フリル）エチル又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、水素であり、そしてＲ１が、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）［これは、ハロゲン（フッ素、塩素、臭素又はヨウ素のような）、Ｃ１−Ｃ３アルキル（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる］、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって置換されたＣ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって置換されたＣ１−Ｃ３アルコキシ基（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）；Ｃ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニルオキシ基；或いは−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、Ａは、Ｃ２−アルキレン又はオキシＣ１−アルキレンであり、そしてＢは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環である、請求項２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、水素である、請求項３０ないし３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基；又は−ＣＯＮＨ２基である、請求項３０ないし３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＯＮＨ２又は−ＣＯＮＨＭｅであるか、
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル又は−ＣＯＮＨ２である、請求項３０ないし３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、メチル、シクロプロピル又は−ＣＯＮＨ２である、請求項３３又は３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
実施例のいずれか一つから選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
実施例３、６、７、９、１０、１３、１４、１５、１６、２１、２８、２９、４１、４２、４３、４４、５６、５７、６６、６７、６８、６９、７１、７３、８４、９１、９３、９４、９７、１０２、１０３、１１１、１２４、１２６、１２８、１２９、１３１、１３２、１３５、１４１、２７、５２、５３、５４、６１、６２、７０、７２、１０７、１２０、１、２、４、８、１２、１７、１８、１９、１  ２０、２３、２４、２５、２６、３１、３２、３３、３４、３５、３７、３８、３９、４０、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５５、６３、６４、６５、７４、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８５、８６、８８、８９、９０、９２、９５、９６、９８、１００、１０４、１０５、１０６、１０８、１０９、１１０、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１２１、１２２、１２３、１２５、１３０、１３３、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４２、１４３  ５、２２、３６、５８、５９、６０、７５、８７、９９、１０１、１１８、１１９、１２７及び１３４のいずれか一つから選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
実施例３、６、７、９、１０、１３、１４、１５、１６、２１、２８、２９、４１、４２、４３、４４、５６、５７、６６、６７、６８、６９、７１、７３、８４、９１、９３、９４、９７、１０２、１０３、１１１、１２４、１２６、１２８、１２９、１３１、１３２、１３５、１４１、２７、３０、５２、５３、５４、６１、６２、７０、７２、１０７、１２０、１，２、４、８、１２、１７、１８、１９、１  ２０、２３、２４、２５、２６、３１、３２、３３、３４、３５、３７、３８、３９、４０、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５５、６３、６４、６５、７４、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８５、８６、８８、８９、９０、９２、９５、９６、９８、１００、１０４、１０５、１０６、１０８、１０９、１１０、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１２１、１２２、１２３、１２５、１３０、１３３、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４２及び１４３のいずれか一つから選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
実施例３、６、７、９、１０、１３、１４、１５、１６、２１、２８、２９、４１、４２、４３、４４、５６、５７、６６、６７、６８、６９、７１、７３、８４、９１、９３、９４、９７、１０２、１０３、１１１、１２４、１２６、１２８、１２９、１３１、１３２、１３５、１４１、２７、３０、５２、５３、５４、６１、６２、７０、７２、１０７、及び１２０のいずれか一つから選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
実施例３、６、７、９、１０、１３、１４、１５、１６、２１、２８、２９、４１、４２、４３、４４、５６、５７、６６、６７、６８、６９、７１、７３、８４、９１、９３、９４、９７、１０２、１０３、１１１、１２４、１２６、１２８、１２９、１３１、１３２、１３５及び１４１のいずれか一つから選択される、請求項１又は２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
（ｉ）以下の式（ＩＶ）：
【化２】
2009541480.tif 000083
［式中、Ｘは、脱離基（例えばハロゲン或いはメタンスルファニルのようなスルファニル又はメタンスルホニルオキシ若しくはトルエン−４−スルホニルオキシのようなスルホニルオキシ）であり、Ｚは、水素又はハロゲンであり、そしてＲ１及びＲ４は、化合物式（Ｉ）のために本特許請求の範囲中で先に定義したとおりである］
の化合物を、以下の式（Ｖ）
【化３】
2009541480.tif 000084
［式中、Ｒ２及びＲ３は、式（Ｉ）の化合物のために本特許請求の範囲中で先に定義したとおりである］
の化合物と反応させて、
Ｚが水素である場合、式（Ｉ）の化合物を、又は
Ｚがハロゲンである場合、以下の式（ＶＩ）：
【化４】
2009541480.tif 000085
の化合物を得ること；
そして（ｉｉ）Ｚが、ハロゲンである場合、所望により式（ＶＩ）の化合物を、脱ハロゲン化試薬と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得てもよいこと；
並びに（ｉ）又は（ｉｉ）の後、以下：
・得られた化合物を本発明の更なる化合物に転換すること
・化合物の医薬的に受容可能な塩を形成すること
の一つ又はそれより多くを所望により行ってもよいことを含んでなる、本特許請求の範囲中で先に上記で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の調製のための方法。
【請求項４２】
以下の式（ＩＸ）：
【化５】
2009541480.tif 000086
［式中、Ｙはクロロのような脱離基であり、そしてＲ２、Ｒ３及びＲ４は、式（Ｉ）の化合物のために本特許請求の範囲中で先に定義したとおりである］
の化合物を、以下の式（ＩＩ）：
【化６】
2009541480.tif 000087
［式中、Ｒ１は、式（Ｉ）の化合物のために本特許請求の範囲中で先に定義したとおりである］
の化合物と反応させること；
並びに以下：
・得られた化合物を本発明の更なる化合物に転換すること
・化合物の医薬的に受容可能な塩を形成すること；
の一つ又はそれより多くを所望により行ってもよいことを含んでなる、本特許請求の範囲中で先に上記で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の調製のための方法。
【請求項４３】
以下の式（ＸＩＩ）：
【化７】
2009541480.tif 000088
の化合物を、以下の式（ＸＩＩＩ）：
Ｈ−Ｒ４
（ＸＩＩＩ）
［式中、Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＮＲ５４Ｒ５５、又はｙ＝０である−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６である］
の化合物と反応させること、
および、Ｒ４がｙが０である−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であるときは酸化剤と反応させてもよく、
並びに以下：
・得られた化合物を本発明の更なる化合物に転換すること
・化合物の医薬的に受容可能な塩を形成すること
の一つ又はそれより多くを所望により行ってもよいことを含んでなる、本特許請求の範囲中で先に上記で定義された式（Ｉ）の化合物であるが、しかしＲ４が、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＮＲ５４Ｒ５５、又は−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６である式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の調製のための方法。
【請求項４４】
請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項４５】
請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能なアジュバント、希釈剤又は担体と混合することを含んでなる、請求項４４に記載の医薬組成物の調製のための方法。
【請求項４６】
治療における使用のための、請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４７】
治療における使用のための医薬の製造における、請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項４８】
癌を治療する方法であって、それを必要とする患者に、治療的に有効な量の請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を投与することを含んでなる前記方法。
【請求項４９】
ＦＧＦＲ活性を調節する方法であって、それを必要とする患者に、治療的に有効な量の請求項１又は４０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を投与することを含んでなる前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ピリミジン誘導体、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物、医薬組成物を調製するための方法、及び治療におけるその使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
タンパク質キナーゼは、各種の細胞の機能を調節するタンパク質（酵素）の一群である。これは、基質タンパク質の立体構造の変化をもたらすタンパク質基質上の特異的アミノ酸のリン酸化によって達成される。立体構造の変化は、基質の活性、又は他の結合パートナーと相互作用する能力を調節する。タンパク質キナーゼの酵素活性は、キナーゼがリン酸基を基質に付加する速度を指す。これは、例えば生成物に転換される基質の量を、時間の関数として決定することによって測定することができる。基質のリン酸化は、タンパク質キナーゼの活性部位において起こる。
【０００３】
チロシンキナーゼは、アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）の末端リン酸のタンパク質基質上のチロシン残基への移動を触媒するタンパク質キナーゼの小集団である。これらのキナーゼは、細胞の増殖、分化及び遊走に導く増殖因子のシグナル伝達の伝播における重要な部分を演じる。
【０００４】
線維芽細胞増殖因子（ＦＧＦ）は、発生及び血管新生中の形態形成のような多くの生理学的過程の重要な媒介因子として認識されている。現時点で２５を超えるＦＧＦファミリーの既知のメンバーがある。線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーは、それぞれが細胞外リガンド結合領域、シグナル膜貫通領域及び細胞内細胞質タンパク質チロシンキナーゼ領域からなる四つのメンバーからなる。ＦＧＦによる刺激に対して、ＦＧＦＲは、二量体化及びトランスリン酸化を受け、これは、受容体の活性化をもたらす。受容体の活性化は、細胞の増殖、細胞の代謝及び細胞の生存のような多様な過程に調節に関与する特異的な下流のシグナル伝達パートナーの動員及び活性化のために十分である（Ｅｓｗａｒａｋｕｍａｒ，Ｖ．Ｐ．ｅｔ．ａｌ．，Ｃｙｔｏｋｉｎｅ  ＆  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  ２００５，１６，ｐ１３９−１４９中で概説されている）。従って、ＦＧＦ及びＦＧＦＲは、腫瘍形成を開始及び／又は促進する可能性を有する。
【０００５】
現在ＦＧＦシグナル伝達をヒトの癌に直接連結するかなりの証拠が存在する。各種のＦＧＦの上昇した発現が、膀胱、腎細胞及び前立腺（特に）のような多様な範囲の腫瘍型において報告されている。ＦＧＦは、更に強力な血管新生因子としても記載されている。内皮細胞中のＦＧＦＲの発現も、更に報告されている。各種のＦＧＦＲの活性化突然変異は、膀胱癌及び多発性骨髄腫（特に）に伴われ、一方受容体の発現も、更に特に前立腺及び膀胱癌において記述されている（Ｇｒｏｓｅ，Ｒ．ｅｔ．ａｌ．，Ｃｙｔｏｋｉｎｅ  ＆  Ｇｒｏｗｔｈ  Ｆａｃｔｏｒ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  ２００５，１６，ｐ１７９−１８６及びＫｗａｂｉ−Ａｄｄｏ，Ｂ．ｅｔ．ａｌ．，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ−Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｃａｎｃｅｒ  ２００４，１１，ｐ７０９−７２４中で概説されている）。これらの理由のために、ＦＧＦシグナル伝達系は、特に、治療的な標識であるＦＧＦＲ及び／又はＦＧＦシグナル伝達が、直接腫瘍細胞及び腫瘍の血管新生の両方に影響することができるために、魅力的な治療の標的である。
【発明の概要】
【０００６】
本発明によれば、以下の式（Ｉ）：
【０００７】
【化１】
2009541480.tif 000003
【０００８】
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２カルボシクリルオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロシクリルオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基
であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリルオキシ、５−ないし６−員のヘテロシクリルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。
【０００９】
本発明によれば、以下の式（Ｉ）：
【００１０】
【化２】
2009541480.tif 000004
【００１１】
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基
であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ１−Ｃ３アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。
【００１２】
本発明によれば、以下の式（Ｉ）：
【００１３】
【化３】
2009541480.tif 000005
【００１４】
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基
であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。
【００１５】
本発明が更に全ての立体異性体の形態、ラセミ体を含む光学異性体、互変異性体、これらの混合物、並びに溶媒和物を包含することは理解されるものである。
本発明の更なる側面によれば、以下の式（Ｉ）：
【００１６】
【化４】
2009541480.tif 000006
【００１７】
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基
であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル、４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環、
モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノカルボニル基、
ジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノカルボニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシカルボニル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であるか；
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基である；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。
【００１８】
本発明が更に全ての立体異性体の形態、ラセミ体を含む光学異性体、互変異性体、これらの混合物、並びに溶媒和物を包含することは理解されるものである。
除外化合物のリスト１
【００１９】
【化５】
2009541480.tif 000007
【００２０】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００２１】
【化６】
2009541480.tif 000008
【００２２】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００２３】
【化７】
2009541480.tif 000009
【００２４】
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００２５】
【化８】
2009541480.tif 000010
【００２６】
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００２７】
【化９】
2009541480.tif 000011
【００２８】
６−メチル−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００２９】
【化１０】
2009541480.tif 000012
【００３０】
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（３−ジエチルアミノプロピル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
【００３１】
【化１１】
2009541480.tif 000013
【００３２】
Ｎ４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ６−（２−ジエチルアミノエチル）−Ｎ２−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４，６−トリアミン、
【００３３】
【化１２】
2009541480.tif 000014
【００３４】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００３５】
【化１３】
2009541480.tif 000015
【００３６】
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００３７】
【化１４】
2009541480.tif 000016
【００３８】
Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００３９】
【化１５】
2009541480.tif 000017
【００４０】
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−プロパン−２−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００４１】
【化１６】
2009541480.tif 000018
【００４２】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メチル−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００４３】
【化１７】
2009541480.tif 000019
【００４４】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−プロパン−２−イル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００４５】
【化１８】
2009541480.tif 000020
【００４６】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００４７】
【化１９】
2009541480.tif 000021
【００４８】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００４９】
【化２０】
2009541480.tif 000022
【００５０】
６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００５１】
【化２１】
2009541480.tif 000023
【００５２】
６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−メチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−Ｎ’−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００５３】
【化２２】
2009541480.tif 000024
【００５４】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００５５】
【化２３】
2009541480.tif 000025
【００５６】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ジエチルアミノエトキシ）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
【００５７】
【化２４】
2009541480.tif 000026
【００５８】
Ｎ’−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−［（３−エチル−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］−６−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ピリミジン−２，４−ジアミン。
【００５９】
本発明の第２の側面によれば、以下の式（Ｉ）：
【００６０】
【化２５】
2009541480.tif 000027
【００６１】
［式中、
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、
−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基、
或いは−Ａ−Ｂであり；
Ｒ２は、
水素或いは
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基であり；
Ｒ３は、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ及びＣ３シクロアルキルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基、
−ＣＯＮＨ２基
−ＣＮ基、或いは
−ＣＯ２Ｈ基であり；
Ｒ４は、
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルケニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキニル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシで所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノで所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５３、
−ＮＲ５４Ｒ５５、
−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６であり；
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレンであり；
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１又は２であり；
ｒは、０、１又は２であり；
ｓは、０、１又は２であり；
ｘは、０、１又は２であり；
ｙは、０、１又は２であり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄又は窒素から選択される更なる異種原子を所望により含んでなっていてもよい４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成し；
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであるか、或いは
Ｒ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和のヘテロシクリルを形成する；］
の化合物又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。
【００６２】
本明細書の文脈において、他に示さない限り、アルキル置換基又は置換基中のアルキル部分は、直鎖又は分枝鎖であることができる。Ｒ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８、又はＲ９及びＲ１０、又はＲ１１及びＲ１２、又はＲ１３及びＲ１４、又はＲ１５及びＲ１６、又はＲ１７及びＲ１８、又はＲ１９及びＲ２０、又はＲ２１及びＲ２２、又はＲ２３及びＲ２４、又はＲ２５及びＲ２６、又はＲ２７及びＲ２８、又はＲ２９及びＲ３０、又はＲ３１及びＲ３２、又はＲ３３及びＲ３４、又はＲ３５及びＲ３６、又はＲ３７及びＲ３８、又はＲ３９及びＲ４０、又はＲ４１及びＲ４２、又はＲ４３及びＲ４４、又はＲ４５及びＲ４６、又はＲ４７及びＲ４８、又はＲ５０及びＲ５１、又はＲ５２及びＲ５３、又はＲ５４及びＲ５５、又はＲ５７及びＲ５８、又はＲ５９及びＲ６０、又はＲ６１及びＲ６２、又はＲ６３及びＲ６４、又はＲ６５及びＲ６６が、飽和の複素環を表す場合、他に記述しない限り、存在している唯一の異種原子が、Ｒ５及びＲ６、又はＲ７及びＲ８、又はＲ９及びＲ１０、又はＲ１１及びＲ１２、又はＲ１３及びＲ１４、又はＲ１５及びＲ１６、又はＲ１７及びＲ１８、又はＲ１９及びＲ２０、又はＲ２１及びＲ２２、又はＲ２３及びＲ２４、又はＲ２５及びＲ２６、又はＲ２７及びＲ２８、又はＲ２９及びＲ３０、又はＲ３１及びＲ３２、又はＲ３３及びＲ３４、又はＲ３５及びＲ３６、又はＲ３７及びＲ３８、又はＲ３９及びＲ４０、又はＲ４１及びＲ４２、又はＲ４３及びＲ４４、又はＲ４５及びＲ４６、又はＲ４７及びＲ４８、又はＲ５０及びＲ５１、又はＲ５２及びＲ５３、又はＲ５４及びＲ５５、又はＲ５７及びＲ５８、又はＲ５９及びＲ６０、又はＲ６１及びＲ６２、又はＲ６３及びＲ６４、又はＲ６５及びＲ６６が接続している窒素原子であることは理解されるべきである。
【００６３】
“Ｃ１−Ｃ６アルキル”及び“Ｃ１−Ｃ４アルキル”の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル及びｔ−ブチルを含む。“Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル”の例は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル及びｔ−ブトキシカルボニルを含む。“Ｃ１−Ｃ６アルコキシ”及び“Ｃ１−Ｃ３アルコキシ”の例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ及びｉ−プロポキシを含む。“Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ”の例は、ホルムアミド、アセトアミド及びプロピオニルアミノを含む。ｍが０、１又は２である“Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル  Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル  Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル  Ｓ（Ｏ）ｘＣ１−Ｃ６アルキル及びＳ（Ｏ）ｙＣ１−Ｃ６アルキル”の例は、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル及びエチルスルホニルを含む。“Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル”の例は、プロピオニル及びアセチルを含む。“Ｃ２−Ｃ６アルケニル”の例は、ビニル、アリル及び１−プロペニルを含む。“Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル”の例は、シクロプロピル、シクロペンチル及びシクロヘキシルを含む。“モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ”の例は、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ及びエチルメチルアミノを含む。“Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ”の例は、メチルチオ、エチルチオ及びプロピルチオを含む。
【００６４】
ハロゲンの例は、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を含む。
“カルボシクリル”は、３−１２個の原子を含有する飽和、部分的に飽和又は不飽和の、単環又は二環式炭素環であり；ここにおいて、−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−によって所望により置換されていることができる。特に、“カルボシクリル”は、５又は６個の原子を含有する単環式環、或いは９又は１０個の原子を含有する二環式環である。“カルボシクリル”のために適した意義は、シクロプロピル、シクロブチル、１−オキソシクロペンチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ナフチル、テトラリニル、インダニル又は１−オキソインダニルを含む。
【００６５】
“窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環”は、５又は６個の原子を含有し、その少なくとも一つが窒素、酸素及び硫黄から選択される異種原子である完全に不飽和の芳香族単環式環であり、これは、他に規定しない限り、炭素又は窒素連結であることができる。適当には、“窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環”は、フリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル（ｏｘａｘｏｌｙｌ）、フェニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、チエニル及びトリアゾリル環である。
【００６６】
“４−ないし６−員の複素環基”は、他に記述しない限り、４、５又は６個の原子を含有し、その少なくとも一つが窒素、酸素及び硫黄から選択される異種原子である、飽和及び完全に又は部分的に不飽和の単環式環を含み、そしてこれは、他に規定しない限り、炭素又は窒素連結であることができる。適した“窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい“４−ないし６−員の複素環基”は、テトラヒドロフラン、テトラヒドロフラノン、ガンマ−ブチロラクトン、アルファ−ピラン、ガンマ−ピラン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、ジヒドロチオフェン、チオラン、ジチオラン、ピロリン、ピロリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、テトラゾール、ピペリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、トリアジン、テトラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ，Ｓ−ジオキシド、ジアゼパン、オキサジン、テトラヒドロ−オキサジニル、イソチアゾール、オキセタン、アゼチジン、及びピラゾリジンを含む。
【００６７】
“Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリルオキシ基”及び“５−ないし６−員のヘテロシクリルオキシ”は、Ｒが、３−ないし１０員のカルボシクリル基又は５−ないし６−員のヘテロシクリル基のいずれかである−ＯＲ基を意味する。
【００６８】
“Ｃ６アリールオキシ基”及び“５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ”は、Ｒが、６−員の芳香族環、例えばフェニル、或いは窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を含んでなる５−又は６−員のヘテロ芳香族環である−ＯＲ基、例えばフリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル（ｏｘａｘｏｌｙｌ）、フェニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、チエニル又はトリアゾリルを意味する。
【００６９】
“Ｃ２−アルキレン”は、二つの炭素の飽和の連結基を意味する。例えば、非置換のＣ２−アルキレン基は、−ＣＨ２ＣＨ２−連結基である。
“Ｃ１−アルキレンオキシ”は、一つの炭素及び一つの酸素原子を含んでなる二つの原子の飽和の連結基を意味する。例えば、非置換のＣ１−アルキレンオキシ基は、−ＣＨ２Ｏ−連結基である（そして例えば−Ａ−Ｂ基は、−ＣＨ２Ｏ−Ｂである）。
【００７０】
“オキシＣ１−アルキレン”は、一つの炭素及び一つの酸素原子を含んでなる二つの原子の飽和の連結基を意味する。例えば、非置換のＣ１−アルキレンオキシ基は、−ＯＣＨ２−連結基である（そして例えば−Ａ−Ｂ基は、−ＯＣＨ２−Ｂである）。
【００７１】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）である場合、このＣ１−Ｃ６アルキル基は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ（メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような）、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン［フッ素、塩素、臭素又はヨウ素のような］、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７２】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルのような）である場合、このＣ３−Ｃ５シクロアルキル基は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ（メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような）、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７３】
Ｒ１が、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基である場合、このＣ２−Ｃ６アルケニル基は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ（メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような）、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７４】
Ｒ１が、４−ないし６−員のヘテロシクリル基である場合、この４−ないし６−員のヘテロシクリル基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ（メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような）、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、フェニルカルボニル、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７５】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）である場合、このＣ１−Ｃ６アルコキシ基は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ（メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような）、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７６】
Ｒ１が、Ｃ６アリールオキシ基である場合、このＣ６アリールオキシ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７７】
Ｒ１が、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基である場合、この５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ［−ＮＨ２］、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７８】
Ｒ１が、−Ｓ（Ｏ）ｘＲ４９基である場合、Ｒ４９は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）又は−ＣＨ２Ａｒであり、ここにおいて、Ａｒは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択され��一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００７９】
Ｒ１が、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５０Ｒ５１基である場合、Ｒ５０及びＲ５１は、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５０及びＲ５１は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００８０】
Ｒ１が、−Ａ−Ｂである場合、Ａは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレンであり、そしてＢは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル（メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｉ−プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、ｉ−ペントキシカルボニル、ネオペントキシカルボニル、ヘキソキシカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル（メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ｉ−プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｉ−ブチルカルボニル、ｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ｉ−ペンチルカルボニル、ネオペンチルカルボニル、ヘキシルカルボニルのような）、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペ��チルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような）、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル［メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような］、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ［メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような］、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ［メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ｉ−プロピルチオ、ブチルチオ，ｉ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ｉ−ペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオのような］、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ［メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノ、ブチルアミノ、ｉ−ブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ｉ−ペンチルアミノ、ネオペンチルアミノ、ヘキシルアミノのような］、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【００８１】
Ｂが、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この環が少なくとも二つの隣接する置換基によって所望により置換され、そしてここにおいて、二つ又はそれより多い隣接する置換基がこれらが接続している原子と一緒に部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成する場合、Ｂの例は、インドール、インドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール及びベンゾジオキソールを含む。
【００８２】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルのような）である場合、このＣ１−Ｃ３アルキル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００８３】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル基（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチルのような）である場合、このＣ１−Ｃ５アルキル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）、シアノ、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００８４】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルのような）である場合、このＣ３−Ｃ５シクロアルキル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）で所望により置換されていてもよい。
【００８５】
Ｒ３が、３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基である場合、この３−ないし５−員の飽和のヘテロシクリル基は、Ｃ１−Ｃ３アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）及びＣ３シクロアルキル（シクロプロピルのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい。
【００８６】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキル基（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）である場合、このＣ１−Ｃ６アルキル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノのような）で所望により置換されていてもよい。
【００８７】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルケニル基である場合、このＣ１−Ｃ６アルケニル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）で所望により置換されていてもよい。
【００８８】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキニル基である場合、このＣ１−Ｃ６アルキニル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）で所望により置換されていてもよい。
【００８９】
Ｒ４が、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルのような）である場合、このＣ３−Ｃ５シクロアルキル基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）で所望により置換されていてもよい。
【００９０】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ブトキシ、ｉ−ブトキシ、ｔ−ブトキシ  ペントキシ、ｉ−ペントキシ、ネオペントキシ、ヘキソキシのような）である場合、このＣ１−Ｃ６アルコキシ基は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）、ヒドロキシル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）アミノ（メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ｉ−プロピルアミノのような）で所望により置換されていてもよい。
【００９１】
Ｒ４が、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５３である場合、Ｒ５２及びＲ５３は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５２及びＲ５３は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９２】
Ｒ４が、−ＮＲ５４Ｒ５５である場合、Ｒ５４及びＲ５５は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５４及びＲ５５は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９３】
Ｒ４が、−Ｓ（Ｏ）ｙＲ５６である場合、Ｒ５６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル  ペンチル、ｉ−ペンチル、ネオペンチル、ヘキシルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）である。
【００９４】
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５及びＲ６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９５】
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ７及びＲ８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９６】
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ９及びＲ１０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９７】
Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ１１及びＲ１２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９８】
Ｒ１３及びＲ１４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ１３及びＲ１４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【００９９】
Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ１５及びＲ１６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１００】
Ｒ１７及びＲ１８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ１７及びＲ１８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０１】
Ｒ１９及びＲ２０は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ１９及びＲ２０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０２】
Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ２１及びＲ２２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０３】
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ２３及びＲ２４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０４】
Ｒ２５及びＲ２６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ２５及びＲ２６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０５】
Ｒ２７及びＲ２８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ２７及びＲ２８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０６】
Ｒ２９及びＲ３０は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ２９及びＲ３０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０７】
Ｒ３１及びＲ３２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ３１及びＲ３２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０８】
Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ３３及びＲ３４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１０９】
Ｒ３５及びＲ３６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ３５及びＲ３６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１０】
Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ３７及びＲ３８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１１】
Ｒ３９及びＲ４０は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ３９及びＲ４０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１２】
Ｒ４１及びＲ４２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ４１及びＲ４２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１３】
Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ４３及びＲ４４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１４】
Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ４５及びＲ４６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１５】
Ｒ４７及びＲ４８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ４７及びＲ４８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１６】
Ｒ５７及びＲ５８は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５７及びＲ５８は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１７】
Ｒ５９及びＲ６０は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ５９及びＲ６０は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１８】
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１１９】
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１２０】
Ｒ６５及びＲ６６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ６５及びＲ６６は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１２１】
可変基の特別な意義は、以下のとおりである。このような意義は、本明細書中で先に又は以下に規定される定義、特許請求の範囲又は態様のいずれにおいても適宜に使用することができる。
【０１２２】
本発明の一つの態様において、Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ６アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基；
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基；或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基である。
【０１２３】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基である。
【０１２４】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である。
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基である。
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、ｉ−プロポキシ基である。
【０１２５】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基である。
【０１２６】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基である。
【０１２７】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ（これは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基である。
【０１２８】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である。
【０１２９】
本発明の一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基である。
【０１３０】
本発明の一つの態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３１】
本発明の一つの態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３２】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３３】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン；或いは
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３４】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３５】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３６】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレンであり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３７】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレンであり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３８】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１３９】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１４０】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１４１】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１４２】
本発明の更なる態様において、Ｒ１は、−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、
Ａは、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＯＣＨ２−であり；そして
Ｂは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって、それぞれ所望により置換されていてもよいフェニル環又はピリジン−４−イル環であり、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよい。
【０１４３】
Ｒ６１及びＲ６２は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ６１及びＲ６２は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１４４】
Ｒ６３及びＲ６４は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ４、特にＣ１−Ｃ２アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔｅｒｔ−ブチルのような）又はＣ３−Ｃ６シクロアルキル（シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル）であるか、或いはＲ６３及びＲ６４は、これらが接続している窒素原子と一緒に、４−ないし６−員の飽和の複素環（ピロリジニル、モルホリニル又はピペリジニルのような）を形成する。
【０１４５】
本発明の一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル（シクロプロピル及びシクロブチルのような）［これらのぞれぞれは、ハロゲン（フッ素、塩素、臭素又はヨウ素のような）、Ｃ１−Ｃ３アルキル（メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる］、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）によって所望により置換されていてもよいシクロプロピル基；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシのような）；Ｃ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニルオキシ基；或いはＡがＣ２−アルキレンであり、そしてＢが、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ又はシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環である−Ａ−Ｂである。
【０１４６】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）［これは、ハロゲン（フッ素、塩素、臭素又はヨウ素のような）、Ｃ１−Ｃ３アルキル（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる］、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって置換されているＣ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）；Ｃ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、プロピル及びｉ−プロピルのような）、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ（メトキシ、エトキシ、プロポキシ及びｉ−プロポキシのような）及びシクロプロピルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニルオキシ基；或いはＡがＣ２−アルキレン又はオキシＣ１−アルキレンであり、そしてＢが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ又はＣ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいフェニル環である−Ａ−Ｂである。
【０１４７】
本発明の更なる付加的な側面において、Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ヒドロキシメチル、シクロプロピル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、ｐ−メトキシフェニルエチル、ｍ−メトキシフェニルエチル、３，５−ジメトキシフェニルエチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、又は（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ基である。
【０１４８】
本発明の更なる付加的な側面において、Ｒ１は、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、２−（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）エチル、（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）メトキシ、２−（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）エチル、（３−メトキシ−５−メチル−フェニル）メトキシ、（３−フルオロフェニル）メトキシ、（３−クロロフェニル）メトキシ、２−（３−アミノフェニル）エチル、２−（５−メトキシチオフェン−２−イル）エチル、２−（２−フリル）エチル、（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）メトキシ又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である。
【０１４９】
本発明の更なる付加的な側面において、Ｒ１は、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）エチル、（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）メトキシ、２−（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）エチル、（３−メトキシ−５−メチル−フェニル）メトキシ、（３−フルオロフェニル）メトキシ、（３−クロロフェニル）メトキシ、２−（３−アミノフェニル）エチル、２−（５−メトキシチオフェン−２−イル）エチル、２−（２−フリル）エチル又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である。
【０１５０】
本発明の更なる付加的な側面において、Ｒ１は、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−（２，６−ジメトキシピリジン−４−イル）エチル、（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）メトキシ、２−（５−フルオロ−２−メトキシ−ピリジン−４−イル）エチル、（３−メトキシ−５−メチル−フェニル）メトキシ、（３−フルオロフェニル）メトキシ、（３−クロロフェニル）メトキシ、２−（３−アミノフェニル）エチル、２−（５−メトキシチオフェン−２−イル）エチル、２−（２−フリル）エチル又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である。
【０１５１】
本発明の更なる付加的な側面において、Ｒ１は、ヒドロキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル、フェニルエチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、ｉ−プロポキシ、ベンジルオキシ、（３，５−ジメトキシフェニル）メトキシ、２−（３−ヒドロキシフェニル）エチル、２−（３，５−ジヒドロキシフェニル）エチル、（３−メトキシフェニル）メトキシ、［３−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］メトキシ、２−［３−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、２−［３−メトキシ−５−（メチルカルバモイル）フェニル］エチル、（３−ヒドロキシフェニル）メトキシ、（３，５−ジヒドロキシフェニル）メトキシ、（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）メトキシ、又は２−（３−クロロ−５−メトキシ−フェニル）エチル基である。
【０１５２】
本発明のもう一つの態様において、Ｒ２は、水素又はＣ１−Ｃ３アルキル基（メチル、エチル、ｎ−プロピル、又はイソプロピルのような）である。
本発明の更なる側面において、Ｒ２は、水素又はメチルである。
【０１５３】
本発明の更なる側面において、Ｒ２は、水素である。
本発明の更なる態様において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ５アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基；オキソラン−２−イル基；ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２基；−ＣＯＮＨＭｅ基又は−ＣＯＮＨ２基である。
【０１５４】
本発明の更なる態様において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ５アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル基；又は−ＣＯＮＨ２基である。
本発明の更なる側面において、Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル又は−ＣＯＮＨ２である。
【０１５５】
本発明の更なる側面において、Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル又は−ＣＯＮＨ２である。
本発明の更なる側面において、Ｒ３は、メチル、シクロプロピル、シクロブチル又は−ＣＯＮＨ２である。
【０１５６】
本発明の更なる側面において、Ｒ３は、メチル、シクロプロピル又は−ＣＯＮＨ２である。
本発明の更なる態様において、Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基；Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル；Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基である。
【０１５７】
本発明の更なる側面において、Ｒ４は、水素、メチル又はメトキシである。
本発明の更なる側面において、Ｒ４は、水素である。
本発明の一つの態様において：
Ｒ１が、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｎＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３４、−ＳＯ２ＮＲ３５Ｒ３６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルコキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ３７Ｒ３８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９Ｒ４０、−ＳＯ２ＮＲ４１Ｒ４２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ６アリールオキシ基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｒＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ４３Ｒ４４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４５Ｒ４６、−ＳＯ２ＮＲ４７Ｒ４８（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル及びトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ基、或いは
−Ａ−Ｂであり、ここにおいて、Ａは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ２−アルキレン、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−アルキレンオキシ、或いは
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５７Ｒ５８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５９Ｒ６０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいオキシＣ１−アルキレンであり；
Ｂは、窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環であり、この芳香族環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、−Ｓ（Ｏ）ｓＣ１−Ｃ６アルキル、−ＯＳ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ６１Ｒ６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６３Ｒ６４、−ＳＯ２ＮＲ６５Ｒ６６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、−ＣＨ２ＯＣＯ２Ｈ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよく、そしてここにおいて、所望により、二つ又はそれより多い隣接する置換基は、これらが接続している原子と一緒に、部分的に又は完全に不飽和の４−ないし６−員の環を形成していてもよく；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ４は、水素であり；そして
ここにおいて、
（ｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ６アリールオキシ基、５−ないし６−員のヘテロアリールオキシ又は−Ａ−Ｂ基である場合、
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＯＮＨ２又は−ＣＯＮＨＭｅであるか、
或いは（ｉｉ）Ｒ１が、所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ５シクロアルキル基である場合、
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル又は−ＣＯＮＨ２である、
式（Ｉ）の化合物、及び医薬的に受容可能なその塩の小集団が提供される。
【０１５８】
本発明の一つの態様において：
Ｒ１が、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、シアノ及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよいＣ３−Ｃ５シクロアルキル基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル及びヒドロキシルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい］から選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていてもよい４−ないし６−員のヘテロシクリル基、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０（これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ヒドロキシル並びにトリフルオロメチルから選択される一つ又はそれより多い置換基によって所望により置換されていることができる）、ヒドロキシル、並びに窒素、酸素及び硫黄から選択される少なくとも一つの環の異種原子を所望により含んでなっていてもよい５−又は６−員の芳香族環［この環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルアミノ、フェニルカルボニル、−Ｓ（Ｏ）