(57)【要約】【課題】本発明は、ＮＦ-κＢ抑制剤を提供することを課題とする。【解決手段】本発明のＮＦ-κＢ抑制剤は、一般式（１）【化１】2009544608.tif 000029［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ４及びＲ５はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ１は水素原子等を、Ｒ２は水素原子等を、Ｒ３は水素原子等を示す。］で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を含有する。【選択図】なし
2009544608.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
2009544608.tif 000021
［式中、Ａは、直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を示す。
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合を示す場合、Ｒ４及びＲ５は互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成してもよい。
Ｒ１は、下記(1-1)〜(1-30)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上の低級アルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基、３−ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；ピペリジニル低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；ビフェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；低級アルコキシ基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；及びアミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−Ａ１−ＣＯＮＲ８Ｒ９
(1-13) 基
【化２】
2009544608.tif 000022
(1-14) フェニル基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；低級アルケニル基；シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として１個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) １，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に１個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基
(1-30) 低級アルケニル基；
Ｒ２は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基；低級アルコキシ基；ニトロ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェニル低級アルケニル基；低級アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) １，２，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) １，３，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として１個以上のベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基；
Ｒ３は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；フェニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェノキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；フェニル低級アルコキシ基；及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基；
Ｂは、カルボニル基又は基−ＮＨＣＯ−を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ６及びＲ７は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェノキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基；低級アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基；低級アルカノイル基；ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）；及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、低級アルキル基上に１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) ２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) １，２，４−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として１個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基；
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜７員の飽和複素環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基
(5-27) １，３−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−（Ａ３）ｍＮＲ１１Ｒ１２；
Ａ１は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ８及びＲ９は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキルチオ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；低級アルキルアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；シクロアルキル基；１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；１個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；低級アルキルスルホニルアミノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基；フェニル低級アルキル基；及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基；ベンゾイル基；並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) １個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) １個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜８員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) １個以上のハロゲン原子を有することのある２，３−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) １個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) １個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に１個以上の低級アルキル基（置換基として１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して５又は６員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-29-1) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) ２，３−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基、１，３−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基、又は８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１個以上のフェノキシ基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基を形成してもよい。
Ａ２は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１０は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；低級アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；シアノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；低級アルコキシカルボニル基；低級アルカノイルオキシ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−ＣＯ−ＮＲ１３Ｒ１４
(7-37) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基；
Ａ３は、低級アルキレン基を示す。
ｍは、０又は１を示す。
Ｒ１１及びＲ１２は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基；
(8-5) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＮＦ−κＢが介在する疾病の予防又は治療剤。
【請求項２】
ＮＦ−κＢが介在する疾病が、虚血性疾患における再灌流障害；臓器移植もしくは臓器手術の予後の悪化；ＰＴＣＡ後の再狭窄；癌転移及び浸潤；並びにカヘキシーからなる群から選ばれる、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
サイトカイン及び／又は接着因子の転写を調節するために用いられる、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４】
ＣＯＸ−２、ＴＮＦ−α及び／又はＩＬ−８の活性を抑制するために用いられる、請求項３に記載の薬剤。
【請求項５】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＣＯＸ−２が介在する症状又は疾患の予防又は治療剤。
【請求項６】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤。
【請求項７】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法に用いられる放射線感受性増強剤。
【請求項８】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、腫瘍起因性血管形成阻害剤。
【請求項９】
請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、放射線療法又は化学療法において抗癌効果を補強する方法。
【請求項１０】
放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤を製造するための、請求項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
【請求項１１】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ４及びＲ５が共に水素原子である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１２】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【化３】
2009544608.tif 000023
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の３位、４位、５位、６位、７位及び８位のいずれかに結合している、請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合であり、
【化４】
2009544608.tif 000024
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の５位又は６位に結合している、請求項１２に記載の薬剤。
【請求項１４】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である、請求項１２又は１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が請求項１で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である、請求項１４に記載の薬剤。
【請求項１６】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【化５】
2009544608.tif 000025
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］で示される基がカルボスチリル骨格の５位に結合している、請求項１５に記載の薬剤。
【請求項１７】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７（ここで、Ｂ、ｌ、Ｒ６及びＲ７は、請求項１で定義されているものと同じ。）、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、請求項１７に記載の薬剤。
【請求項１９】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１が低級アルキル基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項２０】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１がナフチル低級アルキル基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項２１】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１が
【化６】
2009544608.tif 000026
［式中、Ｒ１０及びＡ２は、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項２２】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、
【化７】
2009544608.tif 000027
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の３位、４位及び５位のいずれかに結合している、請求項１２に記載の薬剤。
【請求項２３】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、請求項２２に記載の薬剤。
【請求項２４】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基である、請求項２３に記載の薬剤。
【請求項２５】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している、請求項１に記載の薬剤。
【請求項２６】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【化８】
2009544608.tif 000028
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、請求項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の７位に結合している、請求項２５に記載の薬剤。
【請求項２７】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が請求項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、請求項２６に記載の薬剤。
【請求項２８】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ２及びＲ３が共に水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが直接結合である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３０】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３１】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキリデン基である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３２】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が共に水素原子である、請求項２９〜請求項３１のいずれかに記載の薬剤。
【請求項３３】
カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している、請求項２９〜請求項３１のいずれかに記載の薬剤。
【請求項３４】
カルボスチリル化合物が、下記に示す化合物から選択される、請求項１に記載の薬剤。
５−［１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−ブロモベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（２−ナフチルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（ヘプチルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（１−ビフェニル−４−イルピペリジン−４−イルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［１−（４−メチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（２−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−メチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−（３−メチルブチル）−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−プロピル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−イソブチル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−フェネチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、及び
１−（４−フェニルチオメチル）ベンジル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＮＦ−κＢ抑制剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
転写調節因子の一つとして知られている物質であるＮＦ−κＢは、ｐ６５及びｐ５０蛋白質のヘテロダイマーである。細胞質において、ＮＦ−κＢは、通常、抑制因子であるＩκＢと結合した形で存在し、それによって核への移行が阻止されている。しかしながら、何らかの原因で、サイトカイン、虚血又は再灌流により細胞が刺激されると、ＩκＢは、リン酸化され、分解されることにより、その結果、ＮＦ−κＢが活性化されて核内に移行する。ＮＦ−κＢは、染色体のＮＦ−κＢ結合位置に結合し、下流にある遺伝子の転写を促進する。ＮＦ−κＢによりコントロールされる遺伝子には、ＴＮＦ−α、ＩＬ−２、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８等のサイトカイン；ＶＣＡＭ−１、ＩＣＡＭ−１等の接着因子等が含まれる。
【０００３】
シクロキシゲナーゼ酵素（ＣＯＸ）には、２つの異性体、即ちＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２が存在することが知られている。これらのうち、ＣＯＸ−１は主に消化管の粘膜保護等に関与し、一方、ＣＯＸ−２は炎症、疼痛に関与することが知られている。それ故、ＣＯＸ−２阻害作用を有する薬物は、抗炎症、抗発熱、鎮痛作用等を発現することが知られている。
【０００４】
また、ＣＯＸ−２阻害作用を有する化合物は、放射線療法における放射線感受性増強作用を有すること（非特許文献１、非特許文献２等）、及び腫瘍起因性血管形成阻害作用を有すること（非特許文献３、非特許文献４等）も知られている。
【０００５】
一方、ＴＦＦを産生誘導するカルボスチリル化合物が知られている（特許文献１）。また、該カルボスチリル化合物は、ＴＦＦを産生誘導する作用を有することから、眼疾患（例えば、ドライアイ、角膜潰瘍、角膜浸潤、角膜穿孔、角膜炎、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜糜爛、再発性角膜糜爛、遷延性角膜上皮欠損、角膜混濁、結膜炎、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎及び糸状角膜炎）等の予防又は治療に有用であることも知られている。
【０００６】
しかしながら、該カルボスチリル化合物が、ＮＦ−κＢ抑制作用及び／又はＣＯＸ−２阻害作用を有することは未だ知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】ＷＯ２００６／０３５９５４
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Cancer Research 60, 1326-1331, March 1, 2000
【非特許文献２】Clinical Cancer Research, Vol. 7, 2998-3005, October 2001
【非特許文献３】BMC Cancer, 2006, January 12; 6:9
【非特許文献４】Breast Cancer Reseach, Vol.7 No.4, R422-35
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、ＮＦ−κＢが介在する疾病の予防又は治療剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、下記一般式（１）で表されるカルボスチリル化合物につき種々の研究を研究を重ねるうち、該化合物がＮＦ−κＢ抑制作用及び／又はＣＯＸ−２阻害作用、特にＣＯＸ−２産生阻害作用を有することを見い出した。本発明は、斯かる知見に基づき完成されたものである。
【００１１】
本発明は、下記項１〜３４に係る薬理組成物、方法及び使用に関する発明を提供する。
項１．  一般式（１）
【００１２】
【化１】
2009544608.tif 000003
【００１３】
［式中、Ａは、直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を示す。
Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を示す。
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ水素原子を示す。
カルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合を示す場合、Ｒ４及びＲ５は互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成してもよい。
Ｒ１は、下記(1-1)〜(1-30)で示されるいずれかの基を示す。
(1-1) 水素原子
(1-2) 低級アルキル基
(1-3) フェニル環上に置換基としてフェニル基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７、ニトロ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、シアノ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基、１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上の低級アルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基、３−ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基、チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基、３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基、ピペリジニル低級アルキル基、アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基、フェニルチオ低級アルキル基、インドリニル低級アルキル基及びピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(1-4) シクロアルキル低級アルキル基
(1-5) フェノキシ低級アルキル基
(1-6) ナフチル低級アルキル基
(1-7) 低級アルコキシ低級アルキル基
(1-8) カルボキシ低級アルキル基
(1-9) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(1-10)ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；ピペリジニル低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；ビフェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；低級アルコキシ基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；及びアミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(1-11) シアノ低級アルキル基
(1-12) 基−Ａ１−ＣＯＮＲ８Ｒ９
(1-13) 基
【００１４】
【化２】
2009544608.tif 000004
【００１５】
(1-14) フェニル基
(1-15) キノリル低級アルキル基
(1-16) 低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基
(1-17) 水酸基置換低級アルキル基
(1-18) チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(1-19) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基
(1-20) 低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基
(1-21) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；低級アルケニル基；シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(1-22) フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基
(1-23) ピペリジン環上に置換基としてフェニル低級アルキル基及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基
(1-24) ピペラジン環上に置換基として１個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基
(1-25) １，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基
(1-26) ナフチルオキシ低級アルキル基
(1-27) ベンゾチアゾール環上に１個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基
(1-28) キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１個以上有する低級アルキル基
(1-29) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基
(1-30) 低級アルケニル基；
Ｒ２は、下記(2-1)〜(2-33)で示されるいずれかの基を示す。
(2-1) 水素原子
(2-2) 低級アルコキシ基
(2-3) 低級アルキル基
(2-4) カルボキシ低級アルコキシ基
(2-5) 低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基
(2-6) 水酸基
(2-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基；低級アルコキシ基；ニトロ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェニル低級アルケニル基；低級アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(2-8) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基
(2-9) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基
(2-10) 低級アルケニルオキシ基
(2-11) ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるピリジル低級アルコキシ基
(2-12) 低級アルキニルオキシ基
(2-13) フェニル低級アルキニルオキシ基
(2-14) フェニル低級アルケニルオキシ基
(2-15) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基
(2-16) テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基
(2-17) １，２，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-18) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基
(2-19) １，３，４−オキサジアゾール環上に置換基としてフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基
(2-20) 低級アルカノイル低級アルコキシ基
(2-21) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基
(2-22) ピペリジン環上に置換基として１個以上のベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるピペリジニルオキシ基
(2-23) チエニル低級アルコキシ基
(2-24) フェニルチオ低級アルコキシ基
(2-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基
(2-26) ベンゾイル低級アルコキシ基
(2-27) ピリジルカルボニル低級アルコキシ基
(2-28) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基
(2-29) フェノキシ低級アルコキシ基
(2-30) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基
(2-31) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルオキシ基
(2-32) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基
(2-33)フェニル基；
Ｒ３は、下記(3-1)〜(3-19)で示されるいずれかの基を示す。
(3-1) 水素原子
(3-2) 低級アルキル基
(3-3) 水酸基置換低級アルキル基
(3-4) シクロアルキル低級アルキル基
(3-5) カルボキシ低級アルキル基
(3-6) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(3-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；フェニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェノキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；フェニル低級アルコキシ基；及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(3-8) ナフチル低級アルキル基
(3-9) フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基
(3-10) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基
(3-11) テトラゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基
(3-12) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基
(3-13) 低級アルキニル基
(3-14) 低級アルケニル基
(3-15) フェニル低級アルケニル基
(3-16) ベンゾイミダゾリル低級アルキル基
(3-17) ピリジル低級アルキル基
(3-18) イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(3-19) キノリル低級アルキル基；
Ｂは、カルボニル基又は基−ＮＨＣＯ−を示す。
ｌは、０又は１を示す。
Ｒ６及びＲ７は、各々下記(4-1)〜(4-79)で示されるいずれかの基を示す。
(4-1) 水素原子
(4-2) 低級アルキル基
(4-3) 低級アルカノイル基
(4-4) １個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基
(4-5) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(4-6) 水酸基置換低級アルキル基
(4-7) ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(4-8) ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(4-9) ピリジル低級アルキル基
(4-10) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェノキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基；低級アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(4-11) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基
(4-12) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(4-13) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(4-14) シクロアルキルカルボニル基
(4-15) フリルカルボニル基
(4-16) ナフチルカルボニル基
(4-17) フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(4-18) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(4-19) ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基；低級アルカノイル基；ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）；及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル基
(4-20) テトラヒドロピラニル低級アルキル基
(4-21) シクロアルキル低級アルキル基
(4-22) 低級アルケニル基
(4-23) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、低級アルキル基上に１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基
(4-24) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(4-25) フリル低級アルキル基
(4-26) 低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(4-27) 低級アルコキシ低級アルキル基
(4-28) 低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(4-29) １個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基
(4-30) ２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基
(4-31) 低級アルコキシカルボニル低級アルキル基
(4-32) ピロリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基
(4-33) フェノキシ低級アルカノイル基
(4-34) モルホリノ低級アルキル基
(4-35) インドリル基
(4-36) チアゾリル基
(4-37) １，２，４−トリアゾリル基
(4-38) ピリジル低級アルカノイル基
(4-39) チエニルカルボニル基
(4-40) チエニル低級アルカノイル基
(4-41) シクロアルキル低級アルカノイル基
(4-42) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基
(4-43) ピラジルカルボニル基
(4-44) ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基
(4-45) クロマニルカルボニル基
(4-46) イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基
(4-47) チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基
(4-48) ピペリジニル低級アルカノイル基
(4-49) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-50) フェニル環上に置換基として１個以上のアルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基
(4-51) ピリジル低級アルケニルカルボニル基
(4-52) ピリジルチオ低級アルカノイル基
(4-53) インドリルカルボニル基
(4-54) ピロリルカルボニル基
(4-55) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(4-56) ベンゾフリルカルボニル基
(4-57) インドリル低級アルカノイル基
(4-58) ベンゾチエニルカルボニル基
(4-59) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(4-60) フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニルスルホニル基
(4-61) チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチエニルスルホニル基
(4-62) キノリルスルホニル基
(4-63) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基
(4-64) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニルスルホニル基
(4-65) 低級アルケニルスルホニル基
(4-66) シクロアルキル低級アルキルスルホニル基
(4-67) ３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニル基
(4-68) ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基
(4-69) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基
(4-70) チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリルスルホニル基、
(4-71) フェニル低級アルキルスルホニル基
(4-72) フェニル低級アルケニルスルホニル基
(4-73) ナフチルオキシカルボニル基
(4-74) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(4-75) 低級アルケニルオキシカルボニル基
(4-76) フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基
(4-77) シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基
(4-78) テトラゾリル基
(4-79) イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基；
Ｒ６及びＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜７員の飽和複素環、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基又はイソインドリニル基を形成してもよい。
該複素環上には、下記(5-1)〜(5-28)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(5-1) 低級アルキル基
(5-2) 低級アルコキシ基
(5-3) オキソ基
(5-4) 水酸基
(5-5) ピリジル低級アルキル基
(5-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(5-7) 低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基
(5-8) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基
(5-9) ピリミジル基
(5-10) ピラジル基
(5-11) シクロアルキル基
(5-12) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(5-13) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾイル基
(5-14) フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基
(5-15) フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基
(5-16) ベンゾオキサゾリル基
(5-17) 低級アルコキシカルボニル基
(5-18) カルバモイル基
(5-19) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基
(5-20) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(5-21) ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基
(5-22) フリル低級アルキル基
(5-23) テトラヒドロピラニル基
(5-24) イミダゾリル低級アルキル基
(5-25) ナフチル基
(5-26) ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル基
(5-27) １，３−ジオキソラニル低級アルキル基
(5-28) 基−（Ａ３）ｍＮＲ１１Ｒ１２；
Ａ１は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ８及びＲ９は、各々下記(6-1)〜(6-25)で示されるいずれかの基を示す。
(6-1) 水素原子、
(6-2) 低級アルキル基、
(6-3) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキルチオ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；低級アルキルアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；シクロアルキル基；１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；１個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；低級アルキルスルホニルアミノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基；フェニル低級アルキル基；及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基
(6-4) シクロアルキル基
(6-5) シクロアルキル低級アルキル基
(6-6) カルバモイル低級アルキル基
(6-7) フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-8) 低級アルキル置換アミノ低級アルキル基
(6-9) ナフチル基
(6-10) ナフチル低級アルキル基
(6-11) テトラヒドロナフチル低級アルキル基
(6-12) フルオレニル基
(6-13) ピリジル基
(6-14) ピリジル低級アルキル基
(6-15) ピリミジニル基
(6-16) ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基
(6-17) チアゾリル基
(6-18) ピラゾール環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基
(6-19) チエニル低級アルキル基
(6-20) ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基；ベンゾイル基；並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジニル基
(6-21) インドリル基
(6-22) インダゾリル基
(6-23) １個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基
(6-24) １個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基
(6-25) １個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５〜８員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(6-28-1)〜(6-28-24)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-28-1) 低級アルキル基
(6-28-2) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基
(6-28-3) ナフチル低級アルキル基
(6-28-4) フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-5) フェニルカルバモイル低級アルキル基
(6-28-6) フェニル低級アルコキシカルボニル基
(6-28-7) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基
(6-28-8) ビフェニル基
(6-28-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-28-10) １個以上のハロゲン原子を有することのある２，３−ジヒドロインデニル基
(6-28-11) １個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチアゾリル基
(6-28-12) １個以上のハロゲン原子を有することのあるピリジル基
(6-28-13) ベンゾチエニル基
(6-28-14) ベンゾイソチアゾリル基
(6-28-15) チエノピリジル基
(6-28-16) カルバモイル基
(6-28-17) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基
(6-28-18) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ基
(6-28-19) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(6-28-20) フェニル環上に１個以上の低級アルキル基（置換基として１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるアニリノ基
(6-28-21) アミノ基上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基
(6-28-22) ベンゾフリル基
(6-28-23) ナフチル基
(6-28-24) オキソ基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して５又は６員の不飽和複素環を形成してもよい。
該不飽和複素環上には、下記(6-29-1)〜(6-29-3)で示される基なる群から選ばれた置換基が１個以上置換していてもよい。
(6-29-1) １個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
(6-29-2) ２，３−ジヒドロインデニル基
(6-29-3) ベンゾチエニル基；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル基、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル基、１，３−ジヒドロイソインドリル基、ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基、又は８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１個以上のフェノキシ基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基を形成してもよい。
Ａ２は、低級アルキレン基を示す。
Ｒ１０は、下記(7-1)〜(7-44)で示されるいずれかの基を示す。
(7-1) 水素原子
(7-2) 低級アルキル基
(7-3) １個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基
(7-4) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；低級アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基
(7-5) アルカノイル基
(7-6) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基
(7-7) シクロアルキル低級アルカノイル基
(7-8) フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるフェニル基
(7-9) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基
(7-10) フェニル低級アルケニルカルボニル基
(7-11) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基
(7-12) フリルカルボニル基
(7-13) チエニルカルボニル基
(7-14) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基
(7-15) ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基
(7-16) テトラヒドロピラニルカルボニル基
(7-17) ナフチルカルボニル基
(7-18) インドリルカルボニル基
(7-19) ベンゾフリルカルボニル基
(7-20) ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基
(7-21) フリル低級アルキル基
(7-22) ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基
(7-23) チオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基
(7-24) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；シアノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；低級アルコキシカルボニル基；低級アルカノイルオキシ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１個以上の有することのあるフェニル低級アルキル基
(7-25) チアゾリル低級アルキル基
(7-26) イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基
(7-27) ピロール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基
(7-28) シクロアルキル低級アルキル基
(7-29) 低級アルキルチオ低級アルキル基
(7-30) フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基
(7-31) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基
(7-32) ナフチルオキシカルボニル基
(7-33) 低級アルキニルオキシカルボニル基
(7-34) シクロアルキルカルボニル基
(7-35) キノキサリニルカルボニル基
(7-36) 基−ＣＯ−ＮＲ１３Ｒ１４
(7-37) ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基、
(7-38) シクロアルキル基
(7-39) テトラヒドロピラニル基
(7-40) 低級アルコキシ低級アルキル基
(7-41) テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル基
(7-42) ナフチル基
(7-43) ビフェニル基
(7-44) 低級アルキルシリル低級アルコキシカルボニル基；
Ａ３は、低級アルキレン基を示す。
ｍは、０又は１を示す。
Ｒ１１及びＲ１２は、各々下記(8-1)〜(8-5)で示されるいずれかの基を示す。
(8-1) 水素原子
(8-2) 低級アルキル基
(8-3) 低級アルカノイル基
(8-4) フェニル低級アルカノイル基；
(8-5) フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル基
Ｒ１１及びＲ１２は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。
該複素環上には、下記(9-1)及び(9-2)で示される基なる群から選ばれた置換基が１〜３個置換していてもよい。
(9-1) 低級アルキル基
(9-2) フェニル基；
Ｒ１３及びＲ１４は、各々下記(10-1)〜(10-3)で示されるいずれかの基を示す。
(10-1) 水素原子
(10-2) 低級アルキル基
(10-3) フェニル基；
Ｒ１３及びＲ１４は、これらが結合する窒素原子と共に他の１個以上のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して５又は６員の飽和複素環を形成してもよい。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＮＦ−κＢが介在する疾病の予防又は治療剤。
項２．  ＮＦ−κＢが介在する疾病が、虚血性疾患における再灌流障害；臓器移植もしくは臓器手術の予後の悪化；ＰＴＣＡ後の再狭窄；癌転移及び浸潤；並びにカヘキシーからなる群から選ばれる、項１に記載の薬剤。
項３．  サイトカイン及び／又は接着因子の転写を調節するために用いられる、項１に記載の薬剤。
項４．  ＣＯＸ−２、ＴＮＦ−α及び／又はＩＬ−８の活性を抑制するために用いられる、項３に記載の薬剤。
項５．  項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、ＣＯＸ−２が介在する症状又は疾患の予防又は治療剤。
項６．  項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤。
項７．  項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、放射線療法に用いられる放射線感受性増強剤。
項８．  項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩を有効成分として含有する、腫瘍起因性血管形成阻害剤。
項９．  項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の有効量を患者に投与することにより、放射線療法又は化学療法において抗癌効果を補強する方法。
項１０．  放射線療法又は化学療法に用いられる抗癌効果補強剤を製造するための、項１に記載のカルボスチリル化合物又はその塩の使用。
項１１．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ４及びＲ５が共に水素原子である、項１に記載の薬剤。
項１２．カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【００１６】
【化３】
2009544608.tif 000005
【００１７】
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の３位、４位、５位、６位、７位及び８位のいずれかに結合している、項１１に記載の薬剤。
項１３．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合であり、
【００１８】
【化４】
2009544608.tif 000006
【００１９】
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、項１で定義されているものと同じ。］
で示される基が、カルボスチリル骨格の５位又は６位に結合している、項１２に記載の薬剤。
項１４．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基である、項１２又は１３に記載の薬剤。
項１５．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が項１で定義された(1-2)、(1-3)、(1-4)、(1-6)、(1-10)、(1-12)、(1-13)、(1-18)及び(1-21)のいずれかの基である、項１４に記載の薬剤。
項１６．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【００２０】
【化５】
2009544608.tif 000007
【００２１】
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、項１で定義されているものと同じ。］で示される基がカルボスチリル骨格の５位に結合している、項１５に記載の薬剤。
項１７．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１がフェニル環上に置換基としてフェニル基、ハロゲン原子、基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７（ここで、Ｂ、ｌ、Ｒ６及びＲ７は、項１で定義されているものと同じ。）、低級アルコキシカルボニル基及びフェニル低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基である、項１６に記載の薬剤。
項１８．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、項１７に記載の薬剤。
項１９．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１が低級アルキル基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、項１６に記載の薬剤。
項２０．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１がナフチル低級アルキル基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、項１６に記載の薬剤。
項２１．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基、Ｒ１が
【００２２】
【化６】
2009544608.tif 000008
【００２３】
［式中、Ｒ１０及びＡ２は、項１で定義されているものと同じ。］
で示される基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基、Ｒ３が水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、項１６に記載の薬剤。
項２２．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、
【００２４】
【化７】
2009544608.tif 000009
【００２５】
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の３位、４位及び５位のいずれかに結合している、項１２に記載の薬剤。
項２３．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項２２に記載の薬剤。
項２４．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ２が水素原子又は低級アルコキシ基である、項２３に記載の薬剤。
項２５．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している、項１に記載の薬剤。
項２６．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）において
【００２６】
【化８】
2009544608.tif 000010
【００２７】
［式中、Ｒ３、Ａ及びＸは、項１で定義されているものと同じ。］
で示される基がカルボスチリル骨格の７位に結合している、項２５に記載の薬剤。
項２７．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＲ１が項１で定義された(1-2)及び(1-3)のいずれかの基である、項２６に記載の薬剤。
項２８．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基又は低級アルキリデン基、Ｒ２及びＲ３が共に水素原子、及びＸが酸素原子又は硫黄原子である、項２７に記載の薬剤。
項２９．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが直接結合である、項１に記載の薬剤。
項３０．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキレン基である、項１に記載の薬剤。
項３１．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてＡが低級アルキリデン基である、項１に記載の薬剤。
項３２．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が一重結合又は二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が共に水素原子である、項２９〜項３１のいずれかに記載の薬剤。
項３３．  カルボスチリル化合物が、一般式（１）においてカルボスチリル骨格の３，４位の結合が二重結合であり、Ｒ４及びＲ５が互いに結合して基−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成している、項２９〜項３１のいずれかに記載の薬剤。
項３４．  カルボスチリル化合物が、下記に示す化合物から選択される、項１に記載の薬剤。
５−［１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−ブロモベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（２−ナフチルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（ヘプチルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（１−ビフェニル−４−イルピペリジン−４−イルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［１−（４−メチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（２−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−メチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−（３−メチルブチル）−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−プロピル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−イソブチル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−フェネチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、及び
１−（４−フェニルチオメチル）ベンジル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン
カルボスチリル化合物
本発明で用いられる一般式（１）で表されるカルボスチリル化合物は公知であり、例えば、特許文献１に記載されている。
【００２８】
上記一般式（１）において示される各基は、より具体的にはそれぞれ次の通りである。
【００２９】
低級アルキレン基としては、例えば、メチレン、エチレン、トリメチレン、２−メチルトリメチレン、２，２−ジメチルエチレン、２，２−ジメチルトリメチレン、１−メチルトリメチレン、メチルメチレン、エチルメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキレン基を例示できる。
【００３０】
低級アルキリデン基としては、例えば、メチリデン、エチリデン、プロピリデン、ブチリデン、ペンチリデン、ヘキシリデン等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキリデン基を例示できる。
【００３１】
低級アルキル基としては、直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であって、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、３−メチルペンチル基等を挙げることができる。
【００３２】
低級アルコキシ基としては、直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であって、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、ｎ−ヘキシルオキシ、イソヘキシルオキシ、３−メチルペンチルオキシ基等を挙げることができる。
【００３３】
ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子を示す。
【００３４】
低級アルコキシカルボニル基としては、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基であって、例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル、ｎ−ヘキシルオキシカルボニル、イソヘキシルオキシカルボニル、３−メチルペンチルオキシカルボニル基等を挙げることができる。
【００３５】
フェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブトキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を挙げることができる。
【００３６】
ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］メトキシカルボニル、２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシカルボニル、１−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシカルボニル、３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロポキシカルボニル、４−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ブトキシカルボニル、５−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ペンチルオキシカルボニル、６−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシカルボニル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロポキシカルボニル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
【００３７】
シクロアルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル基等のＣ３−８シクロアルキル基を挙げることができる。
【００３８】
１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、アミノメトキシカルボニル、２−アミノエトキシカルボニル、シクロプロピルアミノメトキシカルボニル、２−シクロヘキシルアミノエトキシカルボニル、１−シクロブチルアミノエトキシカルボニル、３−シクロペンチルアミノプロポキシカルボニル、４−シクロヘプチルアミノブトキシカルボニル、５−シクロオクチルアミノペンチルオキシカルボニル、６−シクロヘキシルアミノヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−シクロヘキシルアミノエトキシカルボニル、２−メチル−３−シクロプロピルアミノプロポキシカルボニル、２−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−シクロヘキシルアミノ）エトキシカルボニル基等のＣ３−８シクロアルキル基を１〜２個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアミノ置換アルコキシカルボニル基を挙げることができる。
【００３９】
低級アルキルチオ基としては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、ｎ−ペンチルチオ、ｎ−ヘキシルチオ基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基を挙げることができる。
【００４０】
２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上のアルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基としては、例えば、（１−、２−、４−又は５−）２−イミダゾリニルカルボニル、２−メチルチオ−（１−、４−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２−エチルチオ−（１−、４−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、４−プロピルチオ−（１−、２−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、５−イソプロピルチオ−（１−、２−又は４−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２−ｎ−ブチルチオ−（１−、４−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２−ｎ−ペンチルチオ−（１−、４−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２−ｎ−ヘキシルチオ−（１−、４−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２，４−ジメチルチオ−（１−又は５−）−２−イミダゾリニルカルボニル、２，４，５−トリメチルチオ−（１−）−２−イミダゾリニルカルボニル基等の２−イミダゾリン環上に置換基として低級アルキルチオ基を１〜３個有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基を挙げることができる。
【００４１】
３−ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基としては、例えば、（１−、２−又は３−）３−ピロリニルカルボニル、２−メチル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２−エチル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、３−プロピル−（１−、２−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、４−イソプロピル−（１−、２−、３−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、５−ｎ−ブチル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２−ｎ−ペンチル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２−ｎ−ヘキシル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２，５−ジメチル−（１−、２−、３−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２，４−ジメチル−（１−、２−、３−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２，３−ジメチル−（１−、２−、４−又は５−）３−ピロリニルカルボニル、２，４，５−トリメチルチオ−（１−、２−、３−又は５−）３−ピロリニルカルボニル基等の３−ピロリン環上に置換基として低級アルキル基を１〜３個有することのある３−ピロリニルカルボニル基を挙げることができる。
【００４２】
チアゾリジン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基としては、例えば、（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニルカルボニル、２−フェニル−（３−、４−又は５−）チアゾリジニルカルボニル、３−フェニル−（２−、４−又は５−）チアゾリジニルカルボニル、４−フェニル−（２−、３−又は５−）チアゾリジニルカルボニル、５−フェニル−（２−、３−又は４−）チアゾリジニルカルボニル基等を挙げることができる。
【００４３】
ピペリジニル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］メチル、２−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］エチル、１−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］エチル、３−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］プロピル、４−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］ブチル、５−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］ペンチル、６−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］エチル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−、又は４−）ピペリジニル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピペリジニルアルキル基を挙げることができる。
【００４４】
アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基としては、アニリノメチル、Ｎ−メチルアニリノメチル、Ｎ−エチルアニリノメチル、Ｎ−ｎ−プロピルアニリノメチル、Ｎ−イソプロピルアニリノメチル、Ｎ−ｎ−ブチルアニリノメチル、Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアニリノメチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノメチル、Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノメチル、Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノメチル、２−アニリノエチル、２−（Ｎ−メチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−エチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｎ−プロピルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｎ−ブチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノ）エチル、２−（Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノ）エチル、３−アニリノプロピル、３−（Ｎ−メチルアニリノ）プロピル、４−（Ｎ−エチルアニリノ）ブチル、４−（Ｎ−ｎ−プロピルアニリノ）ブチル、５−（Ｎ−イソプロピルアニリノ）ペンチル、５−（Ｎ−ｎ−ブチルアニリノ）ペンチル、６−（Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアニリノ）ヘキシル、６−（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）ヘキシル、６−（Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノ）ヘキシル、６−（Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノ）ヘキシル基等のアミノ基上に１個以上の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を有することのあるアニリノアルキル基を例示できる。
【００４５】
フェニルチオ低級アルキル基としては、例えば、フェニルチオメチル、２−フェニルチオエチル、１−フェニルチオエチル、３−フェニルチオプロピル、４−フェニルチオブチル、５−フェニルチオペンチル、６−フェニルチオヘキシル、１，１−ジメチル−２−フェニルチオエチル、２−メチル−３−フェニルチオプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルチオアルキル基を挙げることができる。
【００４６】
インドリニル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］メチル、２−［（１−、２−、３−、４−又は５−）インドリニル］エチル、１−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］エチル、３−［（１−、２−、３―、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］プロピル、４−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］ブチル、５−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］ペンチル、６−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］エチル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリニル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるインドリニルアルキル基を例示できる。
【００４７】
ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−メチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−エチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−プロピル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ブチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ペンチル−（２−、３−又は４−）−ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ヘキシル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１，２−ジメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、１，２，３−トリメチル−（４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、２−ｎ−プロピル−（１−、３−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、３−エチル−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、２−メチル−４−イソプロピル−（１−、３−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
【００４８】
フェニル環上に置換基としてフェニル基；低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７；ニトロ基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；フェニル低級アルコキシ基；フェノキシ基；ピペリジニル低級アルコキシカルボニル基；１個以上のシクロアルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基；２−イミダゾリン環上に置換基として１個以上の低級アルキルチオ基を有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基；ピロリン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３−ピロリニルカルボニル基；チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基；３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基；ピペリジニル低級アルキル基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；インドリニル低級アルキル基；及びピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−［Ｎ−（３−ピリジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（２−メトキシフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［２−（２−ピペリジニル）エトキシカルボニル］ベンジル、４−［２−（シクロヘキシルアミノ）エトキシカルボニル］ベンジル、４−［４−（３−ピリジルメチル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（４−ピリジルメチル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−ピリジルメチル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−ピリジル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（３−クロロフェニル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−フルオロフェニル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−ピリミジル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−（４−シクロペンチル−１−ピペラジニルカルボニル）ベンジル、４−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（４−フルオロフェニル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（３，４−メチレンジオキシベンジル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルアミノカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−ブチルアミノカルボニル）ベンジル、４−［４−（１−ピペリジニル）−１−ピペリジニルカルボニル］ベンジル、４−（１−ホモピペリジニルカルボニル）ベンジル、４−［２−メチルチオ−１−（２−イミダゾリニル）カルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［２−（２−ピリジル）エチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ，Ｎ−ジイソブチルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−（２−テトラヒドロピラニル）メチル−Ｎ−エチルアミノカルボニル］ベンジル、４−（４−チオモルホリノカルボニル）ベンジル、４−［２，５−ジメチル−１−（３−ピロニル）カルボニル］ベンジル、４−（３−チアゾリジニルカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル）ベンジル、４−［１−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−アリルアミノカルボニル）ベンジル、４−［４−（４−ピリジル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（４−トリフルオロメチルフェニル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−フェニルエチル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−ピラジル）−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−ｎ−ブチルアミノカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ−シクロプロピルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−ベンジルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−（２−クロロベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−クロロベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（４−クロロベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（２−ピリジル）メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−ピリジル）メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［（４−ピリジル）メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［３，５−ジメチル−１−ピペリジニルカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（２−フリル）メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［４−（２−フルオロベンジルオキシ）−１−ピペリジニルカルボニル］ベンジル、４−｛４−［Ｎ−（２−フェニルアセチル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−ピペリジニルカルボニル｝ベンジル、４−［（４−メトキシ−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−｛［４−（３，４−ジメチル−１−ピペラジニル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（４−クロロベンゾイル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（４−クロロベンジル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［（４−エチルカルバモイルメチル−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−シクロヘキシル−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−｛［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（２−ベンゾオキサゾリル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［（４−アニリノカルボニルメチル−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−メチル−２−ベンジル−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−フェニル−３−オキソ−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソ−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１−ベンゾイル−４−ピペリジニル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１−アセチル−４−ピペリジニル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛［４−（４−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−メチルカルバモイルメチル−Ｎ−ベンジルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−ベンジル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル］ベンジル、４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル）エチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛［４−（３−フェニル−１−ピロリジニル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−ベンジル−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−｛［４−（３，４−メチレンジオキシベンゾイル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３，４−メチレンジオキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−［（４−フェニル−４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ベンジルアミノカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−エチル−Ｎ−（４−ピリジル）メチルアミノカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−ｎ−プロピルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−エチル−Ｎ−（４−エトキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−エチル−Ｎ−シクロヘキシルメチルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−（２−エトキシエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［｛４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノ］−１−ピペリジニル｝カルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１−メチル−１−シクロペンチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１−メチル−１−シクロヘキシル）アミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（４−トリフルオロメトキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（３，４−メチレンジオキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−シクロヘキシルメチルアミノカルボニル）ベンジル、４−［Ｎ−（４−フルオロベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（１−フェニルエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［３−（１−イミダゾリル）プロピル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（２−フェニルエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ）エチルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［１−メトキシカルボニル−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（カルバモイルメチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［１−カルバモイル−２−（５−イミダゾリル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−｛Ｎ−［１−メトキシカルボニル−２−（５−イミダゾリル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［（２−エトキシカルボニル−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−（Ｎ−メトキシカルボニルメチル−Ｎ−メチルアミノカルボニル）ベンジル、４−［（２−カルバモイル−１−ピロリジニル）カルボニル］ベンジル、４−｛［Ｎ−（２，６−ジメチルベンジル）−Ｎ−エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）カルバモイルメチル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（４−クロロベンジル）−Ｎ−エチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−Ｎ−エチルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−ブロモベンジル）−Ｎ−エチルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛［４−（２−クロロベンジル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（３−クロロベンジル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（２−クロロベンジリデン）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（２−メトキシベンジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−｛Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］アミノカルボニル｝ベンジル、４−［（４−ベンジルオキシカルボニル−１−ピペラジニル）カルボニル］ベンジル、４−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］ベンジル、４−［｛４−［（３−フリル）メチル］−１−ピペラジニル｝カルボニル］ベンジル、４−｛［４−（３−ピリジル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（４−テトラヒドロピラニル）−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−（２−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛［４−
（４−モルホリノ）−１−ピペリジニル］カルボニル｝ベンジル、４−｛４−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−１−ピペラジニル］カルボニル｝ベンジル、４−フェニルベンジル、２−フェニルベンジル、３−フェニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−アミノベンジル、４−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、４−カルボキシベンジル、３−メトキシー４−クロロベンジル、４−メトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、４−クロロベンジル、４−ブロモベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、４−フルオロベンジル、４−シアノベンジル、４−ピペリジニルカルボニルベンジル、４−アニリノカルボニルベンジル、４−（Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）ベンジル、４−（Ｎ−ベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（Ｎ−シクロヘキシルアミノ）ベンジル、４−フェニルカルバモイルアミノベンジル、４−メチルベンジル、３，４−ジメチルベンジル、３，４，５−トリメチルベンジル、４−ベンジルオキシベンジル、４−エチルカルバモイルアミノベンジル、４−エチルアミノカルボニルベンジル、４−イソプロピルアミノカルボニルベンジル、４−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−ピリジル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（４−クロロフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−フェノキシフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（３−フェノキシベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（４−フェノキシベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（４−クロロベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（２−クロロベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（２，６−ジクロロベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−（２−フリルカルボニル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（４−メトキシベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（３−メトキシベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（２−メトキシベンゾイル）アミノ］ベンジル、４−フェノキシベンジル、４−ｎ−ペンチルオキシカルボニルアミノベンジル、４−［Ｎ−（４−メトキシフェノキシカルボニル）アミノ］ベンジル、４−［Ｎ−（４−メチルフェノキシカルボニル）アミノ］ベンジル、４−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、４−エタノイルアミノベンジル、４−（Ｎ−アセチルアミノ）ベンジル、４−メチルスルホニルアミノベンジル、メトキシカルボニルアミノベンジル、４−［Ｎ−（４−イソプロピルフェニル）アミノカルボニル］ベンジル、４−［４−｛２−［（１−，２−又は３−）イミダゾリル］エチル｝−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−｛４−［３−メチル−（２−、３−又は４−）ピリジル］−１−ピペラジニルカルボニル｝ベンジル、４−｛４−［４−メチル−（２−、３−又は４−）ピリジル］−１−ピペラジニルカルボニル｝ベンジル、４−［４−｛２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル｝−１−ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−｛４−４−［（１−又は２−）ナフチル］−（１−、２−又は３−）ピペラジニルカルボニル｝ベンジル、４−［（１−、２−、３−又は４−）ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−［２−メチル−（１−、３−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル］ベンジル、４−［３−エトキシカルボニル−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル］ベンジル、４−［４−（３−ヒドロキシフェニル）−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル］ベンジル、４−［４−ヒドロキシ−４−ベンジル−（１−、２−又は３−）ピペリジニルカルボニル］ベンジル、４−［３−アセチルアミノ−（１−、２−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−｛２−［１−エチル−（２−又は３−）ピロリジニル］エチル｝アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−｛２−［（２−又は３−）ピロリジニル］エチル｝アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−｛２−（［２−、３−又は４−］モルホリノ）エチル｝アミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−｛３−（［２−、３−又は４−］モルホリノ）プロピル｝アミノカルボニル］ベンジル、４−［２，６−ジメチル−（３−、４−又は５−）モルホリノカルボニル］ベンジル、４−［４−（４−トリフルオロメチルアニリノ）−（１−、２−、又は３−）ピペラジニルカルボニル］ベンジル、４−｛２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニルメチル］−（３−、４−、５−又は６−）モルホリノカルボニル｝ベンジル、４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ペンチルアミノカルボニル）ベンジル、４−｛４−［（１−、２−、４−又は５−）２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル］−（１−、２−又は３−）ピペリジニルカルボニル｝ベンジル、４−［Ｎ−（２−メチルシクロヘキシル）アミノカルボニル］ベンジル、４−イソインドリニルカルボニルベンジル、４−［２−フェニル−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル］ベンジル、４−｛２−［（１−、２−、３−又は４−モルホリノメチル）−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル］ベンジル、４−［２−ジメチルアミノメチル−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル］ベンジル、４−｛Ｎ−［１−（４−フルオロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］−Ｎ−メチルアミノカルボニル｝ベンジル、４−［２−フェニル−（３−、４−又は５−）チアゾリジニルカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−メチル−（２−メトキシアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−（３−メチルチオアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−メチルチオアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３，４−ジクロロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−トリフルオロメトキシ−４−アニリノカルボニル）ベンジル、４−アニリノカルボニルベンジル、４−（４−クロロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−メトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−メトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−クロロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−メチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２，４−ジメトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−メトキシ−５−クロロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−メトキシ−５−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３，４−ジメトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−［２−（１−メチルアリル）アニリノカルボニル］ベンジル、４−（３−トリフルオロメトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−メチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−フルオロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−フルオロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−フルオロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−ジメチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−エトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−トリフルオロメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−トリフルオロメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルアミノカルボニル］ベンジル、４−［Ｎ−メチル−（３−メチルアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［３−メトキシ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジルアミノカルボニル］ベンジル、４−（２−フェノキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−フェノキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−フェノキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３，５−ジクロロアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２，３−ジメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２，４−ジメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３，５−ジメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３，５−ジフルオロアニリノカルボニル）ベンジル、４−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリルアミノカルボニル］ベンジル、４−（３−フルオロ−４−メトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−アミノスルホニルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−メチル−３−メトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−クロロ−４−メトキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−クロロ−４−メチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−メトキシ−５−トリフルオロメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−クロロ−４−フルオロアニリノカルボニル）ベンジル、４−［３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジルアミノカルボニル］ベンジル、４−［（２−、４−又は５−）チアゾリルアミノカルボニル］ベンジル、４−（３−クロロ−４−ヒドロキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（２−クロロ−５−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−メチルチオアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−イソプロピルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−［（２−又は４−）１，２，４−トリアゾリルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛４−［２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］アニリノカルボニル｝ベンジル、４−（４−メチルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−メチルカルバモイルアニリノカルボニル）ベンジル、アニリノカルボニルベンジル、４−（２−ベンジルオキシアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−ビニルアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（３−アセチルアミノアニリノカルボニル）ベンジル、４−（４−トリフルオロメチルアニリノカルボニル）ベンジル、４−｛３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピオニルアミノ｝ベンジル、４−（３−フェノキシプロピオニルアミノ）ベンジル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニルアミノ］ベンジル、４−｛２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］アセチルアミノ｝ベンジル、４−［（２−又は３−）フリルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（２−又は３−）チエニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−｛２−［（２−又は３−）チエニル］アセチルアミノ｝ベンジル、４−｛２−［（１−、２−又は３−）ピロリル］−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニルアミノ｝ベンジル、４−シクロペンチルカルボニルアミノベンジル、４−シクロヘキシルカルボニルアミノベンジル、４−（２−シクロペンチルアセチルアミノ）ベンジル、４−（２−シクロヘキシルカルボニルアミノ）ベンジル、４−［１−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［１−アセチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）クロマニル］ベンジル、４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−フェニルベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−ジメチルアミノベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−アニリノベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２，６−ジクロロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−シアノベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（３−フェノキシベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−フェノキシベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（４−フェノキシベンゾイルアミノ）ベンジル、４−［（１−又は２−）ナフチルカルボニルアミノ］ベンジル、４−（２−メチル−３−フルオロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（３，４−メチレンジオキシベンゾイルアミノ）ベンジル、４−｛２−［１，３−ジオキソ−（２−、４−又は５−）イソインドリニル］アセチルアミノ｝ベンジル、４−｛２−［２−チオキソ４−オキソチアゾリジ
ニル］アセチルアミノ｝ベンジル、４−｛３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピオニルアミノ｝ベンジル、４−（４−アセチルベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（３−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（４−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）ベンジル、４−［２−（２−クロロフェニル）アセチルアミノ］ベンジル、４−（２−クロロー４−フルオロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロシンナモイルアミノ）ベンジル、４−（３，４−メチレンジオキシシンナモイルアミノ）ベンジル、４−［３−（２−、３−又は４−）ピリジルビニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［２−クロロ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニルアミノ］ベンジル、４−｛２−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］アセチルアミノ｝ベンジル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（１−、２−又は３−）ピロリルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾフリルカルボニルアミノ］ベンジル、４−［２，６−ジクロロ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニルアミノ］ベンジル、４−｛２−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］アセチルアミノ｝ベンジル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニルカルボニルアミノ］ベンジル、４−｛４−［２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］ベンゾイルアミノ｝ベンジル、４−｛４−［（１−、２−又は３−）ピロリル］ベンゾイルアミノ｝ベンジル、４−｛４−［（１−、３−、４−又は５−）ピラゾリル］ベンゾイルアミノ｝ベンジル、４−｛４−［（１−、３−又は５−）１，２，４−トリアゾリル］ベンゾイルアミノ｝ベンジル、４−｛４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ベンゾイルアミノ｝ベンジル、４−［４−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）ベンゾイルアミノ］ベンジル、４−［（２−又は３−）ピラジルカルボニルアミノ］ベンジル、４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシ−５−クロロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（４−クロロベンゾイルアミノ）ベンジル、４−（２−フェノキシアセチルアミノ）ベンジル、４−（３−フェニルプロピオニル）ベンジル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニルアミノ］ベンジル、４−ベンゾイルアミノベンジル、４−シンナモイルアミノベンジル、４−（４−メトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−メトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−フルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−フルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−フルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシ−５−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−トリフルオロメチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−［（２−又は３−）チエニルスルホニルアミノ］ベンジル、４−（２−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−トリフルオロメトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシカルボニルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−シアノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−シアノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−シアノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３，４−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，５−ジメトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−ブロモフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−ブロモフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−ブロモフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−ｎ−ブチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシ−５−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，６−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリルスルホニルアミノ］ベンジル、４−［１−メチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリルスルホニルアミノ］ベンジル、４−（２，３−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，５−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，４−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−ニトロ−４−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロ−４−フルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，４−ジクロロ−５−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メチル−５−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロ−５−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロ−４−シアノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，４，６−トリメチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−メトキシ−２−ニトロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−カルボキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−ブロモ−５−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−エチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，５−ジメチルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−ｎ−ブトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，５−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロー４−アセチルアミノフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，４−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メトキシ−４−メチルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メチル−３−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，６−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３，４−ジフルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メチル−５−フルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３−メチル−４−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−メチル−６−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−イソプロピルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−フルオロ−４−ブロモフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（４−メチル−３−クロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−ビニルスルホニルアミノベンジル、４−（３−クロロプロピルフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−シクロヘキシルメチルスルホニルアミノベンジル、４−［２−クロロ−（３−、４−又は５−）チエニルスルホニルアミノ］ベンジル、４−（３，５−ジクロロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−｛４−［２−（４−メトキシカルボニル）エチル］フェニルスルホニルアミノ｝ベンジル、４−［４−メチル−（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニルアミノ］ベンジル、４−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２，３，５−トリメチル−４−メトキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−［（１，３−ジメチル−５−クロロ−４−ピラゾリル）スルホニルアミノ］ベンジル、４−［（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニルアミノ］ベンジル、４−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−｛［２，３−ジクロロ−（４−又は５−）チエニル］スルホニルアミノ｝ベンジル、４−｛［２，５−ジクロロ−（３−又は４−）チエニル］スルホニルアミノ｝ベンジル、４−｛［２−ブロモ−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニルアミノ｝ベンジル、４−（４−カルボキシフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−（２−アセチルアミノ−４−メチル−５−チアゾリルスルホニルアミノ）ベンジル、４−｛［２−メトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニルアミノ｝ベンジル、４−ベンジルスルホニルアミノベンジル、４−スチリルスルホニルアミノベンジル、４−（２，４，５−トリフルオロフェニルスルホニルアミノ）ベンジル、４−フェニルスルホニルアミノベンジル、４−フェノキシカルボニルアミノベンジル、４−［（４−クロロフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（４−ブロモフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−ベンジルオキシカルボニルアミノベンジル、４−メトキシカルボニルアミノベンジル、４−ｎ−ブトキシカルボニルアミノベンジル、４−［（４−メトキシフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（３−メトキシフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（２−メトキシフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（１−又は２−）ナフチルオキシカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（４−メチルフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［（２−クロロベンジルオキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−［２−プロピニルオキシカルボニルアミノ］ベンジル、４−［（４−ニトロフェノキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−（２−フルオロエトキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−（３−ブテニルオキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−（４−クロロブトキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−（２−クロロエトキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−［２−（ベンジルオキシ）エトキシカルボニルアミノ］ベンジル、４−プロポキシカルボニルアミノベンジル、４−ｎ−ブトキシカルボニルアミノベンジル、４−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−［（４−ニトロベンジルオキシ）カルボニルアミノ］ベンジル、４−（２−エチルヘキシルオキシカルボニルアミノ）ベンジル、４−［Ｎ−メチル−（４−クロロアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（２−クロロアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（３−シアノアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（４−シアノアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（２−シアノアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（２−クロロ−４−フルオロアニリノ）カルボニル］ベンジル、４−［（１−又は５−）テトラゾリルアミノカルボニル］ベンジル、４−［５−メチル−（３−又は４−）イソオキサゾリルアミノカルボニル］ベンジル、４−｛４−［４−メチル−（１−、２−、３−又は４−）ピペラジニル］アニリノカルボニル｝ベンジル、（２−、３−又は４−）（１−ピペリジニルメチル）ベンジル、（２−、３−又は４−）（Ｎ−メチルアニリノメチル）ベンジル、（２−、３−又は４−）（フェニル
チオメチル）ベンジル、（２−、３−又は４−）（１−インドリルメチル）ベンジル基等のフェニル環上に置換基としてフェニル基；前記した直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルキル基；前記した直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルコキシ基；ハロゲン原子；後記の基−（Ｂ）ｌＮＲ６Ｒ７；ニトロ基；カルボキシ基；前記した直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルコキシカルボニル基；シアノ基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基；フェノキシ基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシカルボニル基；前記したＣ３−８シクロアルキル基を１〜２個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアミノアルコキシカルボニル基；前記した２−イミダゾリン環上に置換基として直鎖及び／又は分子鎖状のＣ１−６アルキルチオ基を１〜３個有することのある２−イミダゾリニルカルボニル基；前記した３−ピロリン環上に置換基として直鎖及び／又は分子鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのある３−ピロリニルカルボニル基；チアゾリン環上にフェニル基を有することのあるチアゾリジニルカルボニル基；３−アザビシクロ［３．２．２］ノニルカルボニル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピペリジニルアルキル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるアニリノアルキル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルチオアルキル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるインドリニルアルキル基；及び前記したピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分子鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピペリジニルカルボニル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニルを１〜２個有する直鎖又は分子鎖状のＣ１−６アルキル基を例示できる。
【００４９】
シクロアルキル低級アルキル基としては、例えば、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−シクロプロピルエチル、１−シクロブチルエチル、シクロペンチルメチル、３−シクロペンチルプロピル、４−シクロヘキシルブチル、５−シクロヘプチルペンチル、６−シクロオクチルヘキシル、１，１−ジメチル−２−シクロヘキシルエチル、２−メチル−３−シクロプロピルプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるＣ３−８シクロアルキルアルキル基を挙げることができる。
【００５０】
フェノキシ低級アルキル基としては、例えば、フェノキシメチル、２−フェノキシエチル、１−フェノキシエチル、３−フェノキシプロピル、４−フェノキシブチル、１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル、５−フェノキシペンチル、６−フェノキシヘキシル、１−フェノキシイソプロピル、２−メチル−３−フェノキシプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェノキシアルキル基を例示できる。
【００５１】
ナフチル低級アルキル基としては、例えば、（１又は２−）ナフチルメチル、２−［（１又は２−）ナフチル］エチル、１−［（１又は２−）ナフチル］エチル、３−［（１又は２−）ナフチル］プロピル、４−［（１又は２−）ナフチル］ブチル、５−［（１又は２−）ナフチル］ペンチル、６−［（１又は２−）ナフチル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１又は２−）ナフチル］エチル、２−メチル−３−［（１又は２−）ナフチル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるナフチルアルキル基を例示できる。
【００５２】
低級アルコキシ低級アルキル基としては、例えば、メトキシメチル、２−メトキシエチル、１−エトキシエチル、２−エトキシエチル、３−ｎ−ブトキシプロピル、４−ｎ−プロポキシブチル、１−メチル−３−イソブトキシプロピル、１，１−ジメチル−２−ｎ−ペンチルオキシエチル、５−ｎ−ヘキシルオキシペンチル、６−メトキシヘキシル、１−エトキシイソプロピル、２−メチル−３−メトキシプロピル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルコキシアルキル基を例示できる。
【００５３】
カルボキシ低級アルキル基としては、例えば、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、１−カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、４−カルボキシブチル、５−カルボキシペンチル、６−カルボキシヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルボキシエチル、２−メチル−３−カルボキシプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるカルボキシアルキル基を例示できる。
【００５４】
低級アルコキシカルボニル低級アルキル基としては、例えば、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、４−エトキシカルボニルブチル、５−イソプロポキシカルボニルペンチル、６−ｎ−プロポキシカルボニルヘキシル、１，１−ジメチル−２−ｎ−ブトキシカルボニルエチル、２−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロピル、２−ｎ−ペンチルオキシカルボニルエチル、ｎ−ヘキシルオキシカルボニルメチル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルコキシカルボニルアルキル基を例示できる。
【００５５】
ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基としては、例えば、（１−又は２−）ピペラジニル、４−メチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−エチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−プロピル−１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｓｅｃ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ペンチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ヘキシル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、３，４−ジメチル−（１−、２−、５−又は６−）ピペラジニル、３，４，５−トリメチル−（１−又は２−）ピペラジニル、４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、２，４−ジフェニル−（１−、３−、５−又は６−）ピペラジニル、２，３，４−トリフェニル−（１−、５−又は６−）ピペラジニル、４−フェニル−２−メチル−（１−、３−、５−又は６−）ピペラジニル基等のピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピペラジニル基を例示できる。
【００５６】
ピリジルアミノ基としては、（２−、３−又は４−）ピリジルアミノ基を挙げることができる。
【００５７】
ピリジルカルボニルアミノ基としては、（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニルアミノ基を挙げることができる。
【００５８】
アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基としては、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、Ｎ−エチルアニリノ、Ｎ−ｎ−プロピルアニリノ、Ｎ−イソプロピルアニリノ、Ｎ−ｎ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノ、Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノ基等のアミノ基上に１個以上の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を有することのあるアニリノ基を例示できる。
【００５９】
ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基としては、例えば、（１−又は２−）ピペラジニル、４−メチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−エチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−プロピル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｓｅｃ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ブチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ペンチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、４−ｎ−ヘキシル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、３，４−ジメチル−（１−、２−、５−又は６−）ピペラジニル、３，４，５−トリメチル−（１−又は２−）ピペラジニル、４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル、２，４−ジフェニル−（１−、３−、５−又は６−）ピペラジニル、２，３，４−トリフェニル−（１−、５−又は６−）ピペラジニル、４−フェニル−２−メチル−（１−、３−、５−又は６−）ピペラジニル基等のピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピペラジニル基を例示できる。
【００６０】
ピリジルアミノ基としては、（２−、３−又は４−）ピリジルアミノ基を挙げることができる。
【００６１】
ピリジルカルボニルアミノ基としては、（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニルアミノ基を挙げることができる。
【００６２】
アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基としては、例えば、アニリノ、Ｎ−メチルアニリノ、Ｎ−エチルアニリノ、Ｎ−ｎ−プロピルアニリノ、Ｎ−イソプロピルアニリノ、Ｎ−ｎ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｓｅｃ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ、Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノ、Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノ等のアミノ基上に１個以上の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を有することのあるアニリノ基を例示できる。
【００６３】
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；ピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；ピペリジニル低級アルキル基；フェニルチオ低級アルキル基；ビフェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；低級アルコキシ基；アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ低級アルキル基；及びアミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジルメチル、２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ヘキシル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］イソプロピル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル、（２−クロロ−３−ピリジル）メチル、［２−クロロ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，３−ジクロロ−（４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−ブロモ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，４，６−トリフルオロ−（３−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−（１−ピペリジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−（４−モルホリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、２−［２−（４−エチル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］エチル、３−［２−（４−イソプロピル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］プロピル、４−［２−（４−ｓｅｃ−ブチル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ブチル、５−［２−（４−ｎ−ペンチル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ペンチル、６−［２−（４−ｎ−ヘキシル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ヘキシル、［２−（４−フェニル−２−メチル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−（４−フェニル−１−ピペラジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−（３−チエニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−フェニル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、２−［２，４−ジフェニル−（３−、５−又は６−）ピリジル］エチル、３−［２−（２−ピリジル）−６−（３−チエニル）−（３−、４−又は５−）ピリジル］プロピル、４−（３−アニリノ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル）ブチル、５−［２−（４−モルホリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ペンチル、６−［２−（１−ピペリジニル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ヘキシル、［２−（２−ピリジル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、（３−、４−、５−又は６−）（１−ピペリジニルメチル）−２−ピリジルメチル、（３−、４−、５−又は６−）フェニルチオメチル−２−ピリジルメチル、（４−、５−又は６−）ビフェニル−３−ピリジルメチル、（４−、５−又は６−）トリフルオロメチル−３−ピリジルメチル、（４−、５−又は６−）（２−ピリジルアミノ）−３−ピリジルメチル、（４−、５−又は６−）［（２−又は３−）ピリジルカルボニルアミノ］−３−ピリジルメチル、３、５−ジメチル−４−メトキシ−２−ピリジルメチル、（３−、４−、５−又は６−）（Ｎ−メチルアニリノメチル）−２−ピリジルメチル、［２−（Ｎ−メチルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、２−［２−（Ｎ−エチルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］エチル、３−［２−（Ｎ−ｎ−プロピルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］プロピル、４−［２−（Ｎ−ｎ−ブチルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］エチル、５−［２−（Ｎ−ｎ−ペンチルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ペンチル、６−［２−（Ｎ−ｎ−ヘキシルアニリノ）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ヘキシル基等のピリジン環上に置換基として前記したハロゲン原子；ピペリジニル基；モルホリノ基；前記したピペラジン環上に置換基としてフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピペラジニル基；チエニル基；フェニル基；ピリジル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピペリジニルアルキル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルチオアルキル基；ビフェニル基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ハロゲン原子を１〜３個有することのある低級アルキル基；ピリジルアミノ基；ピリジルカルボニルアミノ基；直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるアニリノアルキル基；及び前記したアミノ基上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１個以上有することのあるアニリノ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
【００６４】
シアノ低級アルキル基としては、例えば、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピル、４−シアノブチル、１，１−ジメチル−２−シアノエチル、５−シアノペンチル、６−シアノヘキシル、１−シアノイソプロピル、２−メチル−３−シアノプロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるシアノアルキル基を例示できる。
【００６５】
キノリル低級アルキル基としては、例えば、［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］メチル、２−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］エチル、１−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］エチル、３−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］プロピル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］エチル、５−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］ペンチル、６−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］ヘキシル、１−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］イソプロピル、２−メチル−３−［（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるキノリルアルキル基を例示できる。
【００６６】
低級アルコキシ低級アルコキシ置換低級アルキル基としては、例えば、メトキシメトキシメチル、２−（メトキシメトキシ）エチル、１−（エトキシメトキシ）エチル、３−（２−ｎ−ブトキシエトキシ）プロピル、４−（３−ｎ−プロポキシプロポキシ）ブチル、１，１−ジメチル−２−（４−ｎ−ペンチルオキシブトキシ）エチル、５−（５−ｎ−ヘキシルオキシペンチルオキシ）ペンチル、６−（６−メトキシヘキシルオキシ）ヘキシル、１−エトキシメトキシイソプロピル、２−メチル−３−（２−メトキシエトキシ）プロピル、３，３−ジメチル−３−（メトキシメトキシ）プロピル基等の２つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルコキシアルコキシ置換アルキル基を例示できる。
【００６７】
水酸基置換低級アルキル基としては、例えば、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシブチル、１，１−ジメチル−２−ヒドロキシエチル、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシル、３，３−ジメチル−３−ヒドロキシプロピル、２−メチル−３−ヒドロキシプロピル、２，３，４−トリヒドロキシブチル基等の水酸基を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を挙げることができる。
【００６８】
チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基としては、例えば、［（２−、４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロピル、［２−クロロ−（４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［２−クロロ−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［２−フルオロ−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［２−ブロモ−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［２−ヨード−（４−又は５−）チアゾリル］ブチル、［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−３−［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−３−［２−（２−又は３−）チエニル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−３−［２−（２−、３−又は４−）ピリジル−（４−又は５−）チアゾリル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、チアゾール環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル基、チエニル基及びピリジル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるチアゾリルアルキル基を挙げることができる。
【００６９】
低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基としては、例えば、トリメチルシリルオキシメチル、（１−又は２−）（トリエチルシリルオキシ）エチル、３−（トリメチルシリルオキシ）プロピル、ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシメチル、２−（ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシ）エチル、３−（ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシ）プロピル、４−（ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシ）ブチル、５−（ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシ）ペンチル、６−（ジメチル−ｔｅｒｔ−ブチルシリルオキシ）ヘキシル基等の２つのアルキル部分が各々直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルキルシリルオキシアルキル基を挙げることができる。
【００７０】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；ハロゲン原子；低級アルケニル基；シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシ低級アルキル基としては、例えば、３−[（２−、３−又は４−）メチルフェノキシ]プロピル、３−[（２−、３−又は４−）プロピルフェノキシ]プロピル、３−[（２−、３−又は４−）メトキシフェノキシ]プロピル、３−[（２，３−又は３，４−）ジクロロフェノキシ]プロピル、３−[（２，３−又は３，４−）ジフルオロフェノキシ]プロピル、３−[３−フルオロ−４−クロロフェノキシ]プロピル、３−[（２−、３−又は４−）トリフルオロメチルフェノキシ]プロピル、３−[２−メトキシ−４−プロペニルフェノキシ]プロピル、３−[２−クロロ−４−メトキシフェノキシ]プロピル、（２−、３−又は４−）シクロペンチルフェノキシプロピル、３−[（２−、３−又は４−）ニトロフェノキシ]プロピル、３−[（２，３−又は３，４−）ジメチルフェノキシ]プロピル、３−[（２−、３−又は４−）フェニルフェノキシ]プロピル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；ハロゲン原子；直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基；Ｃ３−８シクロアルキル基；ニトロ基；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェノキシアルキル基を挙げることができる。
【００７１】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニルチオ低級アルキル基としては、例えば、フェニルチオメチル、２−フェニルチオエチル、１−フェニルチオエチル、３−フェニルチオプロピル、４−フェニルチオブチル、５−フェニルチオペンチル、６−フェニルチオヘキシル、１，１−ジメチル−２−フェニルチオエチル、２−メチル−３−フェニルチオプロピル、（２−、３−又は４−）クロロフェニルチオメチル、２−[（２−、３−又は４−）クロロフェニルチオ]エチル、３−[（２−、３−又は４−）クロロフェニルチオ]プロピル、４−[（２−、３−又は４−）フルオロフェニルチオ]ブチル、５−[（２−、３−又は４−）ブロモフェニルチオ]ペンチル、６−[（２−、３−又は４−）ヨードフェニルチオ]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのあるフェニルチオアルキル基を挙げることができる。
【００７２】
ピペリジン環上に置換基としてフェニル基及びフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］メチル、２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エチル、１−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エチル、３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピル、４−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ブチル、５−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ペンチル、６−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エチル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピル、［４−フェニル−１−ピペリジニル］メチル、３−［４−フェニル−１−ピペリジニル］プロピル、［４−フェニルメチル−１−ピペリジニル］メチル、３−［４−フェニルメチル−１−ピペリジニル］プロピル、２−［４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］エチル、３−［４−フェニルメチル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］プロピル、４−［４−フェニルエチル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］ブチル、５−［４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］ペンチル、６−［４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ピペリジン環上に置換基としてフェニル基及びアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピペリジニルアルキル基を挙げることができる。
【００７３】
ピペラジン環上に置換基として１個以上のフェニル基を有することのあるピペラジニル低級アルキル基としては、例えば、（１−又は２−）ピペラジニルメチル、２−[（１−又は２−）ピペラジニル]エチル、[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]メチル、２−[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]エチル、３−[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]プロピル、４−[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]ブチル、５−[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]ペンチル基、６−[４−フェニル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル]ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ピペラジン環上に置換基としてフェニル基を１〜３個有することのあるピペラジニルアルキル基を挙げることができる。
【００７４】
１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル低級アルキル基としては、例えば、（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）エチル、３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）プロピル、４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ブチル、５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ペンチル、６−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基である１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルアルキル基を挙げることができる。
【００７５】
ナフチルオキシ低級アルキル基としては、例えば、１−ナフチルオキシメチル、２−（２−ナフチルオキシ）エチル、３−（１−ナフチルオキシ）プロピル、３−（２−ナフチルオキシ）プロピル、４−（１−ナフチルオキシ）ブチル、５−（２−ナフチルオキシ）ペンチル、６−（１−ナフチルオキシ）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるナフチルオキシアルキル基を挙げることができる。
【００７６】
ベンゾチアゾール環上に１個以上のアルキル基を有することのあるベンゾチアゾリルオキシ低級アルキル基としては、例えば、１−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］メチル、２−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］エチル、３−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］プロピル、３−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］プロピル、４−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］ブチル、５−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］ペンチル、６−［ベンゾチアゾール−（２−、４−、５−、６−又は７−）イルオキシ］ヘキシル、２−メチルベンゾチアゾール−５−イルオキシメチル、２−（２−メチルベンゾチアゾール−５−イルオキシ）エチル、３−（２−メチルベンゾチアゾール−５−イルオキシ）プロピル、４−（２−エチルベンゾチアゾール−５−イルオキシ）ブチル、５−（２−エチルベンゾチアゾール−５−イルオキシ）ペンチル、６−（２−エチルベンゾチアゾール−５−イルオキシ）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ベンゾチアゾリン環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基が１〜３個置換していてもよいベンゾチアゾリルオキシアルキル基を挙げることができる。
【００７７】
キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１個以上有する低級アルキル基としては、例えば、（５−キノリルオキシ）メチル、２−（５−キノリルオキシ）エチル、３−（５−キノリルオキシ）プロピル、４−（５−キノリルオキシ）ブチル、５−（５−キノリルオキシ）ペンチル、６−（５−キノリルオキシ）ヘキシル、（５−イソキノリルオキシ）メチル、２−（５−イソキノリルオキシ）エチル、３−（５−イソキノリルオキシ）プロピル、４−（５−イソキノリルオキシ）ブチル、５−（５−イソキノリルオキシ）ペンチル、６−（５−イソキノリルオキシ）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、キノリルオキシ基及びイソキノリルオキシ基なる群から選ばれた置換基を１〜３個有するアルキル基が挙げられる。
【００７８】
ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピリジルオキシ低級アルキル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジルオキシメチル、２−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］エチル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］エチル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］エチル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジルオキシ］ヘキシル、［６−メチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］メチル、２−［６−エチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］エチル、３−［６−メチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］プロピル、４−［６−メチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］ブチル、５−［６−メチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］ペンチル、６−［６−メチル−（２−、３−、４−又は５−）ピリジルオキシ］ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ピリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピリジルオキシアルキル基を挙げることができる。
【００７９】
カルボキシ低級アルコキシ基としては、例えば、カルボキシメトキシ、２−カルボキシエトキシ、１−カルボキシエトキシ、３−カルボキシプロポキシ、４−カルボキシブトキシ、５−カルボキシペンチルオキシ、６−カルボキシヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−カルボキシエトキシ、２−メチル−３−カルボキシプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるカルボキシアルコキシ基を例示できる。
【００８０】
低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基としては、例えば、メトキシカルボニルメトキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−メトキシカルボニルエトキシ、２−エトキシカルボニルエトキシ、１−エトキシカルボニルエトキシ、３−メトキシカルボニルプロポキシ、３−エトキシカルボニルプロポキシ、４−エトキシカルボニルブトキシ、５−イソプロポキシカルボニルペンチルオキシ、６−ｎ−プロポキシカルボニルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ｎ−ブトキシカルボニルエトキシ、２−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルプロポキシ、２−ｎ−ペンチルオキシカルボニルエトキシ、ｎ−ヘキシルオキシカルボニルメトキシ基等の２つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニルアルコキシ基を例示できる。
【００８１】
１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基としては、前記低級アルキル基に加えて、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、フルオロメチル、ヨードメチル、ジフルオロメチル、ジブロモメチル、２−クロロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、３−クロロプロピル、２，３−ジクロロプロピル、４，４，４−トリクロロブチル、４−フルオロブチル、５−クロロペンチル、３−クロロ−２−メチルプロピル、５−ブロモヘキシル、５，６−ジブロモヘキシル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を例示できる。
【００８２】
１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基としては、例えば、前記低級アルキルチオ基に加えて、トリフルオロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、クロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、フルオロメチルチオ、ヨードメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、ジブロモメチルチオ、２−クロロエチルチオ、２，２，２−トリフルオロエチルチオ、２，２，２−トリクロロエチルチオ、３−クロロプロピルチオ、２，３−ジクロロプロピルチオ、４，４，４−トリクロロブチルチオ、４−フルオロブチルチオ、４，４，４−トリフルオロブチルチオ、５−クロロペンチルチオ、３−クロロ−２−メチルプロピルチオ、５−ブロモヘキシルチオ、５，６−ジブロモヘキシルチオ基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基を例示できる。
【００８３】
低級アルキルスルホニル基としては、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、ｎ−ペンチルスルホニル、イソペンチルスルホニル、ネオペンチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、イソヘキシルスルホニル、３−メチルペンチルスルホニル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基を例示できる。
【００８４】
フェニル低級アルケニル基としては、例えば、スチリル、３−フェニル−２−プロペニル基（慣用名：シンナミル基）、４−フェニル−２−ブテニル基、４−フェニル−３−ブテニル基、５−フェニル−４−ペンテニル基、５−フェニル−３−ペンテニル基、６−フェニル−５−ヘキセニル基、６−フェニル−４−ヘキセニル基、６−フェニル−３−ヘキセニル基、４−フェニル−１，３−ブタジエニル基、６−フェニル−１，３，５−ヘキサトリエニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニル基を例示できる。
【００８５】
低級アルカノイルオキシ基としては、例えば、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ、イソブチリルオキシ、ペンタノイルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシ、ヘキサノイルオキシ基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイルオキシ基が挙げられる。
【００８６】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルチオ基；低級アルコキシ基；ニトロ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェニル低級アルケニル基；低級アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基を有することのあるフェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブトキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ、４−クロロベンジルオキシ、２−クロロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２，４−ジブロモベンジルオキシ、２，４，６−トリフルオロベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−メチルベンジルオキシ、３−メチルベンジルオキシ、２，４−ジメチルベンジルオキシ、２，４，６−トリメチルベンジルオキシ、４−メトキシカルボニルベンジルオキシ、３−メトキシベンジルオキシ、２−メトキシベンジルオキシ、３−メトキシカルボニルベンジルオキシ、２，３−ジメトキシベンジルオキシ、２，４，５−トリメトキシベンジルオキシ、３−ニトロベンジルオキシ、２−（２，３−ジニトロフェニル）エトキシ、３−（２，４，６−トリニトロフェニル）エトキシ、２−ニトロ−４−メチルベンジルオキシ、４−メチルスルホニルベンジルオキシ、４−（４−エチルスルホニルフェニル）ブトキシ、５−（４−プロピルスルホニルフェニル）ペンチルオキシ、４−アセチルオキシベンジルオキシ、６−（４−プロピオニルオキシフェニル）ヘキシルオキシ、４−スチリルベンジルオキシ、４−（１，２，３−チアジアゾ−ル−４−イル）ベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、３−メチルチオベンジルオキシ、２，４−ジメチルチオベンジルオキシ、２，４，６−トリメチルチオベンジルオキシ基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；ニトロ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基：前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシカルボニル基；前記したアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイルオキシ基；及び１，２，３−チアジアゾリル基なる群から選ばれた基１〜３個を有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
【００８７】
ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル低級アルコキシ基としては、例えば、［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］メトキシ、２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシ、１−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシ、３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロポキシ、４−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ブトキシ、５−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ペンチルオキシ、６−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシ、２−メチル−３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロポキシ、［１−メチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］メトキシ、２−［１−エチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］エトキシ、３−［１−ｎ−プロピル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロポキシ、４−［１−ｎ−ブチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］ブトキシ、５−［１−ｎ−ペンチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］ペンチルオキシ、６−［１−ｎ−ヘキシル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］ヘキシルオキシ、［１，２−ジメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル］メトキシ、［１，２，３−トリメチル−（４−、５−又は６−）ピペリジニル］メトキシ、２−［２−ｎ−プロピル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル］エトキシ、２−［３−エチル−（２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル］エトキシ、［２−メチル−４−イソプロピル−（３−、５−又は６−）ピペリジニル］メトキシ基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるピペリジニルアルコキシ基を例示できる。
【００８８】
アミノ基上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基としては、例えば、アミノメトキシ、２−アミノメトキシ、１−アミノエトキシ、３−アミノプロポキシ、４−アミノブトキシ、５−アミノペンチルオキシ、６−アミノヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−アミノエトキシ、２−メチル−３−アミノプロポキシ、メチルアミノメトキシ、１−エチルアミノエトキシ、２−ｎ−プロピルアミノエトキシ、３−イソプロピルアミノプロポキシ、４−ｎ−ブチルアミノブトキシ、５−ｎ−ペンチルアミノペンチルオキシ、６−ｎ−ヘキシルアミノヘキシルオキシ、ジメチルアミノメトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジイソプロピルアミノエトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ）エトキシ基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるアミノ基を有する直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基を例示できる。
【００８９】
低級アルケニルオキシ基としては、例えばビニルオキシ、１−プロペニルオキシ、１−メチル−１−プロぺニルオキシ、２−メチル−１−プロペニルオキシ、２−プロペニルオキシ、２−ブテニルオキシ、１−ブテニルオキシ、３−ブテニルオキシ、２−ペンテニルオキシ、１−ペンテニルオキシ、３−ペンテニルオキシ、４−ペンテニルオキシ、１，３−ブタジエニルオキシ、１，３−ペンタジエニルオキシ、２−ペンテン−４−イルオキシ、２−ヘキセニルオキシ、１−ヘキセニルオキシ、５−へキセニルオキシ、３−ヘキセニルオキシ、４−へキセニルオキシ、３，３−ジメチル−１−プロペニルオキシ、２−エチル−１−プロペニルオキシ、１，３，５−ヘキサトリエニルオキシ、１，３−ヘキサジエニルオキシ、１，４−ヘキサジエニルオキシ基等の二重結合を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニルオキシ基を例示できる。
【００９０】
ピリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるピリジル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−、３−又は４−）ピリジル］メトキシ、２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エトキシ、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エトキシ、３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロポキシ、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ブトキシ、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ペンチルオキシ、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロポキシ、［２−トリフルオロメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メトキシ、［２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メトキシ、［２，４−ジメチル−（３−、５−又は６−）ピリジル］メトキシ、［２，４，６−トリメチル−（３−又は５−）ピリジル］メトキシ）、［２−トリフルオロメチル−４−メチル−（３−、５−又は６−）ピリジル］メトキシ、２−［３−エチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル］エトキシ、３−［４−ｎ−プロピル−（２−又は３−）ピリジル］プロポキシ、４−［３−ｎ−ブチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル］ブチル、５−［３−トリフルオロメチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル］ペンチルオキシ、６−［２−ｎ−ペンチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ヘキシルオキシ、［２−ｎ−ヘキシル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メトキシ基等のピリジン環上に置換基として前記したハロゲン原子１〜３個を有することのある直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるピリジルアルコキシ基を例示できる。
【００９１】
低級アルキニルオキシ基としては、例えば、エチニルオキシ、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ、３−ブチニルオキシ、１−メチル−２−プロピニルオキシ、２−ペンチニルオキシ、２−ヘキシニルオキシ基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルキニルオキシ基を例示できる。
【００９２】
フェニル低級アルキニルオキシ基としては、例えば、２−フェニルエチニルオキシ、３−フェニル−２−プロピニルオキシ、４−フェニル−２−ブチニルオキシ、４−フェニル−３−ブチニルオキシ、３−フェニル−１−メチル−２−プロピニルオキシ、５−フェニル−２−ペンチニルオキシ、６−フェニル−２−ヘキシニルオキシ基等のアルキニルオキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルキニルオキシ基であるフェニルアルキニルオキシ基を例示できる。
【００９３】
フェニル低級アルケニルオキシ基としては、例えば、スチリルオキシ、３−フェニル−１−プロペニルオキシ、３−フェニル−１−メチル−１−プロぺニルオキシ、３−フェニル−２−メチル−１−プロペニルオキシ、３−フェニル−２−プロペニルオキシ、４−フェニル−２−ブテニルオキシ、４−フェニル−１−ブテニルオキシ、４−フェニル−３−ブテニルオキシ、４−フェニル−２−ペンテニルオキシ、５−フェニル−１−ペンテニルオキシ、５−フェニル−３−ペンテニルオキシ、５−フェニル−４−ペンテニルオキシ、４−フェニル−１，３−ブタジエニルオキシ、５−フェニル−１，３−ペンタジエニルオキシ、５−フェニル−２−ペンテン−４−イルオキシ、６−フェニル−２−ヘキセニルオキシ、６−フェニル−１−ヘキセニルオキシ、６−フェニル−５−へキセニルオキシ、６−フェニル−３−ヘキセニルオキシ、６−フェニル−４−へキセニルオキシ、３−フェニル−３，３−ジメチル−１−プロペニルオキシ、３−フェニル−２−エチル−１−プロペニルオキシ、６−フェニル−１，３，５−ヘキサトリエニルオキシ、６−フェニル−１，３−ヘキサジエニルオキシ、６−フェニル−１，４−ヘキサジエニルオキシ基等のアルケニルオキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニルオキシ基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニルオキシ基を例示できる。
【００９４】
フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−又は３−）フリル］メトキシ、２−［（２−又は３−）フリル］エトキシ、１−［（２−又は３−）フリル］エトキシ、３−［（２−又は３−）フリル］プロポキシ、４−［（２−又は３−）フリル］ブトキシ、５−［（２−又は３−）フリル］ペンチルオキシ、６−［（２−又は３−）フリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−又は３−）フリル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−又は３−）フリル］プロポキシ、［２−エトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［２−メトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［３−ｎ−プロポキシカルボニル−（２−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［２−ｎ−ブトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［３−ｎ−ペンチルオキシカルボニル−（２−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［２−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メトキシ、［２，３−ジエトキシカルボニル−（４−又は５−）フリル］メトキシ、２，３，４−トリメトキシカルボニル−５−フリル）メトキシ、２−［３−ｎ−プロポキシカルボニル−（２−、４−又は５−）フリル］エトキシ、３−［２−ｎ−ブトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］プロポキシ、４−［３−ｎ−ペンチルオキシカルボニル−（２−、４−又は５−）フリル］ブトキシ、５−［２−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］ペンチルオキシ、６−［２−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］ヘキシルオキシ基等のフラン環上に置換基として前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシであるアルコキシカルボニル基を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフリルアルコキシ基を例示できる。
【００９５】
テトラゾール環上に置換基としてフェニル基、フェニル低級アルキル基及びシクロアルキル低級アルキル基なる群から選ばれた基を有することのあるテトラゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（１−又は５−）テトラゾリル］メトキシ、２−［（１−又は５−）テトラゾリル］エトキシ、１−［（１−又は５−）テトラゾリル］エトキシ、３−［（１−又は５−）テトラゾリル］プロポキシ、４−［（１−又は５−）テトラゾリル］ブトキシ、５−［（１−又は５−）テトラゾリル］ペンチルオキシ、６−［（１−又は５−）テトラゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（１−又は５−）テトラゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（１−又は５−）テトラゾリル］プロポキシ、（１−ベンジル−５−テトラゾリル）メトキシ、（１−フェニル−５−テトラゾリル）メトキシ、（１−シクロヘキシルメチル−５−テトラゾリル）メトキシ、［５−（２−フェニルエチル）−１−テトラゾリル］メトキシ、［１−（１−フェニルエチル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［１−（３−フェニルプロピル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［５−（４−フェニルブチル）−１−テトラゾリル］メトキシ、［１−（５−フェニルペンチル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［１−（６−フェニルヘキシル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［５−（２−シクロヘキシルエチル）−１−テトラゾリル］メトキシ、［１−（１−シクロプロピルエチル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［１−（３−シクロブチルプロピル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［５−（４−シクロペンチルブチル）−１−テトラゾリル］メトキシ、［１−（５−シクロヘプチルペンチル）−５−テトラゾリル］メトキシ、［１−（６−シクロオクチルヘキシル）−５−テトラゾリル］メトキシ、２−（１−フェニル−５−テトラゾリル）エトキシ、３−（１−シクロヘキシルメチル−５−テトラゾリル）プロポキシ、４−［５−（２−フェニルエチル）−１−テトラゾリル］ブトキシ、５−（１−ベンジル−５−テトラゾリル）ペンチルオキシ、６−（１−フェニル−５−テトラゾリル）ヘキシルオキシ、１−（１−シクロヘキシルメチル−５−テトラゾリル）エトキシ等のテトラゾール環上に置換基として、フェニル基、前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基及び前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるＣ３−８シクロアルキルアルキル基なる群から選ばれた基を１個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシであるテトラゾリルアルコキシ基を例示できる。
【００９６】
フェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）としては、例えば、フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、３−ｎ−ブチルフェニル、４−ｎ−ペンチルフェニル、４−ｎ−ヘキシルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル基等のフェニル環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるフェニル基を例示できる。
【００９７】
１，２，４−オキサジアゾール環上にフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，２，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、２−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、３−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、４−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］ブトキシ、５−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］ペンチルオキシ、６−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（３−又は５−）１，２，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［３−（３−メチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［５−（２−エチルフェニル）−３−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［３−（４−ｎ−プロピルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［５−（３−ｎ−ペンチルフェニル）−３−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［３−（２−ｎ−ヘキシルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［３−（２，４−ジメチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［３−（２，３，５−トリメチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］メトキシ、２−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［３−（３−メチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、３−［５−（２−エチルフェニル）−３−１，２，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、４−［３−（４−ｎ−プロピルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］ブトキシ、５−［５−（３−ｎ−ペンチルフェニル）−３−１，２，４−オキサジアゾリル］ペンチルオキシ、６−［３−（２−ｎ−ヘキシルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］ヘキシルオキシ、２−［３−（２，４−ジメチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［３−（２，３，５−トリメチルフェニル）−５−１，２，４−オキサジアゾリル］エトキシ基等の１，２，４−オキサジアゾール環上に置換基として前記したフェニル基（フェニル環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基が１〜３個置換していてもよい）を１個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシである１，２，４−オキサジアゾリルアルコキシ基を例示できる。
【００９８】
イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、２−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］エトキシ、１−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］エトキシ、３−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］プロポキシ、４−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］ブトキシ、５−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］ペンチルオキシ、６−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル］プロポキシ、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）メトキシ、［３−メチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、［３−エチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、［４−ｎ−プロピル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、［５−ｎ−ブチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル］メトキシ、［３−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、［４−ｎ−ヘキシル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］メトキシ、２−［３−メチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］エトキシ、１−［３−エチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］エトキシ、３−［４−ｎ−プロピル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］プロポキシ、４−［５−ｎ−ブチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル］ブトキシ、５−［３−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］ペンチルオキシ、６−［４−ｎ−ヘキシル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］ヘキシルオキシ基等のイソオキサゾール環上に置換基として前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシであるイソオキサゾリルアルコキシ基を例示できる。
【００９９】
１，３，４−オキサジアゾール環上にフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）を有することのある１，３，４−オキサジアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、２−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、３−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、４−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］ブトキシ、５−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］ペンチルオキシ、６−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−又は５−）１，３，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［２−（４−メチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［５−（２−エチルフェニル）−２−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［２−（４−ｎ−プロピルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［５−（３−ｎ−ペンチルフェニル）−２−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［２−（２−ｎ−ヘキシルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［２−（２，４−ジメチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、［２−（２，３，５−トリメチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］メトキシ、２−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［２−（３−メチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、３−［５−（２−エチルフェニル）−２−１，３，４−オキサジアゾリル］プロポキシ、４−［２−（４−ｎ−プロピルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］ブトキシ、５−［５−（３−ｎ−ペンチルフェニル）−２−１，３，４−オキサジアゾリル］ペンチルオキシ、６−［２−（２−ｎ−ヘキシルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］ヘキシルオキシ、２−［２−（２，４−ジメチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ、１−［２−（２，３，５−トリメチルフェニル）−５−１，３，４−オキサジアゾリル］エトキシ基等の１，３，４−オキサジアゾール環上に置換基として前記したフェニル基（フェニル環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基が１〜３個置換していてもよい）を１個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシである１，３，４−オキサジアゾリルアルコキシ基を例示できる。
【０１００】
低級アルカノイル低級アルコキシ基としては、例えば、アセチルメトキシ、プロピオニルメトキシ、２−アセチルエトキシ、２−プロピオニルエトキシ、１−アセチルエトキシ、３−アセチルプロポキシ、３−プロピオニルプロポキシ、４−アセチルブトキシ、５−ブチリルペンチルオキシ、６−ペンタノイルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ヘキサノイルエトキシ、２−メチル−３−アセチルプロポキシ、２−ペンタノイルエトキシ、ヘキサノイルメトキシ基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルカノイルアルコキシ基を例示できる。
【０１０１】
フェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）としては、例えば、フェニル、４−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−フルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、４−ヨードフェニル、２−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−ヨードフェニル、３−ヨードフェニル、４−ヨードフェニル、２，３−ジブロモフェニル、２，４−ジヨードフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子１〜３個を有することのあるフェニル基を例示できる。
【０１０２】
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−、４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エトキシ、１−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エトキシ、３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロポキシ、４−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ブトキシ、５−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ペンチルオキシ、６−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロポキシ、［２−フェニル−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、［２−（４−クロロフェニル）−４−メチル−５−チアゾリル］メトキシ、［２−（３−ブロモフェニル）−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、［２−（２−フルオロフェニル）−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、［２−（３，４−ジクロロフェニル）−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、［２−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、［２−メチル−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、２−［２−エチル−（４−又は５−）チアゾリル］メトキシ、２−［４−フェニル−（２−又は５−）チアゾリル］エトキシ、３−［５−ｎ−プロピル−（２−又は４−）チアゾリル］プロポキシ、４−［４−ｎ−ブチル−（２−又は５−）チアゾリル］ブトキシ、５−［２−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）チアゾリル］ペンチルオキシ、６−［５−ｎ−ヘキシル−（２−又は４−）チアゾリル］ヘキシルオキシ、［２，４−ジメチル−５−チアゾリル］メトキシ、［２，４−ジフェニル−５−チアゾリル］メトキシ基等のチアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及びフェニル基（フェニル環上にハロゲン原子が１〜３個置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１〜２個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるチアゾリルアルコキシ基を例示できる。
【０１０３】
ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）としては、例えば、ベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、２，５−ジフルオロベンゾイル、２，４−ジフルオロベンゾイル、３，４−ジフルオロベンゾイル、３，５−ジフルオロベンゾイル、２，６−ジフルオロベンゾイル、２−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイル、４−クロロベンゾイル、２，３−ジクロロベンゾイル、２，４−ジクロロベンゾイル、２，５−ジクロロベンゾイル、３，４−ジクロロベンゾイル、２，６−ジクロロベンゾイル、３−フルオロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、４−ヨードベンゾイル、２−ブロモベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、３，５−ジクロロベンゾイル、２，４，６−トリフルオロベンゾイル、２−ヨードベンゾイル、３−ヨードベンゾイル、４−ヨードベンゾイル、２，３−ジブロモベンゾイル、２，４−ジヨードベンゾイル、２，４，６−トリクロロベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子１〜３個を有することのあるベンゾイル基を例示できる。
【０１０４】
ピペリジン環上に置換基として１個以上のベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるピペリジニルオキシ基としては、例えば、（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１−（４−クロロベンゾイル）−（２−、３−又は４−ピペリジニルオキシ、１−（３−ブロモベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１−（２−フルオロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１−（２，４，６−トリフルオロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、２−（３−クロロベンゾイル）−（１−、３−又は４−）ピペリジニルオキシ、３−（２−クロロベンゾイル）−（１−、２−又は４−）ピペリジニルオキシ、４−（２，３−ジブロモベンゾイル）−（１−、２−又は３−）ピペリジニルオキシ、１，２−ジベンゾイル−（３−又は４−）ピペリジニルオキシ、１，２，４−トリベンゾイル−３−ピペリジニルオキシ基等のピペリジン環上に置換基として前記例示のベンゾイル基（フェニル環上にハロゲン原子が１〜３個置換していてもよい）を１〜３個有することのあるピペリジニルオキシ基を例示できる。
【０１０５】
チエニル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−又は３−）チエニル］メトキシ、２−［（２−又は３−）チエニル］エトキシ、１−［（２−又は３−）チエニル］エトキシ、３−［（２−又は３−）チエニル］プロポキシ、４−［（２−又は３−）チエニル］ブトキシ、５−［（２−又は３−）チエニル］ペンチルオキシ、６−［（２−又は３−）チエニル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−又は３−）チエニル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−又は３−）チエニル］プロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるチエニルアルコキシ基を例示できる。
【０１０６】
フェニルチオ低級アルコキシ基としては、例えば、フェニルチオメトキシ、２−フェニルチオエトキシ、１−フェニルチオエトキシ、３−フェニルチオプロポキシ、４−フェニルチオブトキシ、５−フェニルチオペンチルオキシ、６−フェニルチオヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルチオエトキシ、２−メチル−３−フェニルチオプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルチオアルコキシ基を挙げることができる。
【０１０７】
１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル置換低級アルコキシ基としては、例えば、カルバモイルメトキシ、２−カルバモイルエトキシ、１−カルバモイルエトキシ、３−カルバモイルプロポキシ、４−カルバモイルブトキシ、５−カルバモイルペンチルオキシ、６−カルバモイルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエトキシ、２−メチル−３−カルバモイルプロポキシ、メチルカルバモイルメトキシ、１−エチルカルバモイルエトキシ、２−ｎ−プロピルカルバモイルエトキシ、３−イソプロピルカルバモイルプロポキシ、４−ｎ−ブチルカルバモイルブトキシ、５−ｎ−ペンチルカルバモイルペンチルオキシ、６−ｎ−ヘキシルカルバモイルヘキシルオキシ、ジメチルカルバモイルメトキシ、３−ジメチルカルバモイルプロポキシ、２−ジイソプロピルカルバモイルエトキシ、（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルカルバモイル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルカルバモイル）エトキシ基等のカルバモイル基上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるカルバモイル基が置換した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基を例示できる。
【０１０８】
ベンゾイル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンゾイルメトキシ、２−ベンゾイルエトキシ、１−ベンゾイルエトキシ、３−ベンゾイルプロポキシ、４−ベンゾイルブトキシ、５−ベンゾイルペンチルオキシ、６−ベンゾイルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−ベンゾイルエトキシ、２−メチル−３−ベンゾイルプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるベンゾイルアルコキシ基を挙げることができる。
【０１０９】
ピリジルカルボニル低級アルコキシ基としては、例えば、［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］メトキシ、２−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］エトキシ、１−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］エトキシ、３−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］プロポキシ、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］ブトキシ、５−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］ペンチルオキシ、６−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］エトキシ、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル］プロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるピリジルカルボニルアルコキシ基を挙げることができる。
【０１１０】
イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルコキシ基としては、例えば、［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］メトキシ、２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エトキシ、１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エトキシ、３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロポキシ、４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブトキシ、５−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチルオキシ、６−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エトキシ、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロポキシ、［１−ベンジル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メトキシ、［１−（２−フェニルエチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メトキシ、２−［２−（３−フェニルプロピル）−（１−、４−又は５−）イミダゾリル］エトキシ、３−［４−（４−フェニルブチル）−（１−、２−又は５−）イミダゾリル）プロポキシ、５−［４−（５−フェニルペンチル）−（１−、２−又は４−）イミダゾリル］ペンチルオキシ、６−［１−（６−フェニルヘキシルオキシ）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシルオキシ、［１，２−ジベンジル−（４−又は５−）イミダゾリル］メトキシ、［１，２，４−トリベンジル−５−イミダゾリル］メトキシ基等のイミダゾール環上に置換基として、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるイミダゾリルアルコキシ基を挙げることができる。
【０１１１】
フェノキシ低級アルコキシ基としては、例えば、フェノキシメトキシ、２−フェノキシエトキシ、１−フェノキシエトキシ、３−フェノキシプロポキシ、４−フェノキシブトキシ、５−フェノキシペンチルオキシ、６−フェノキシヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェノキシエトキシ、２−メチル−３−フェノキシプロポキシ基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェノキシアルコキシ基を挙げることができる。
【０１１２】
フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシ基としては、例えば、フェニルメトキシメトキシ、２−（フェニルメトキシ）エトキシ、１−（フェニルメトキシ）エトキシ、３−（フェニルメトキシ）プロポキシ、４−（フェニルメトキシ）ブトキシ、５−（フェニルメトキシ）ペンチルオキシ、６−（フェニルメトキシ）ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−（フェニルメトキシ）エトキシ、２−メチル−３−（フェニルメトキシ）プロポキシ、１−（２−フェニルエトキシ）エトキシ、２−（１−フェニルエトキシ）エトキシ、３−（３−フェニルプロポキシ）プロポキシ、４−（４−フェニルブトキシ）ブトキシ、５−（５−フェニルペンチルオキシ）ペンチルオキシ、６−（６−フェニルヘキシルオキシ）ヘキシルオキシ、（１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシ）メトキシ、３−（２−メチル−３−フェニルプロポキシ）プロポキシ基等の２つのアルコキシ部分が各々直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ置換アルコキシ基を例示できる。
【０１１３】
イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルコキシ基としては、例えば、［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］メトキシ、２−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］エトキシ、１−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］エトキシ、３−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロポキシ、４−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ブトキシ、５−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ペンチルオキシ、６−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］エトキシ、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロポキシ、３−［１，３−ジオキソ−（２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロポキシ、［１−オキソ−（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）イソインドリニル］メトキシ、２−［１，３−ジオキソ−（１−、４−又は５−）イソインドリニル］エトキシ、４−［１−オキソ−（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）イソインドリニル］ブトキシ、５−［１，３−ジオキソ−（１−、４−又は５−）イソインドリニル］ペンチルオキシ、６−［１−オキソ−（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）イソインドリニル］ヘキシルオキシ基等のイソインドリン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるイソインドリニルアルコキシ基を例示できる。
【０１１４】
１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基としては、前記低級アルコキシ基に加えて、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ヨードメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジブロモメトキシ、２−クロロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２，２，２−トリクロロエトキシ、３−クロロプロポキシ、２，３−ジクロロプロポキシ、４，４，４−トリクロロブトキシ、４−フルオロブトキシ、５−クロロペンチルオキシ、３−クロロ−２−メチルプロポキシ、５−ブロモヘキシルオキシ、５，６−ジブロモヘキシルオキシ基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基を例示できる。
【０１１５】
低級アルカノイル基としては、例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ヘキサノイル基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基が挙げられる。
【０１１６】
１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアセチルアミノ、Ｎ−アセチル−Ｎ−プロピオニルアミノ基等の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示できる。
【０１１７】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；フェニル基；低級アルコキシカルボニル基；フェノキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；フェニル低級アルコキシ基；及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−クロロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、２，４−ジメチルベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、２−フェニルベンジル、４−フェニルベンジル、２，４−ジフェニルベンジル、２，４，６−トリフェニルベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、３−エトキシカルボニルベンジル、２−ｎ−プロポキシカルボニルベンジル、２，４−ジメトキシカルボニルベンジル、２，４，６−トリメトキシカルボニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルベンジル、３−フェノキシベンジル、２−フェノキシベンジル、４−フェノキシベンジル、３，４−ジフェノキシベンジル、３，４，５−トリフェノキシベンジル、４−メチルチオベンジル、３−メチルチオベンジル、２−メチルチオベンジル、２，４−ジメチルチオベンジル、２，４，６−トリメチルチオベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、３−メチルスルホニルベンジル、２−メチルスルホニルベンジル、３，４−ジメチルスルホニルベンジル、３，４，５−トリメチルスルホニルベンジル、４−ベンジルオキシベンジル、３−ベンジルオキシベンジル、２−ベンジルオキシベンジル、２，４−ジベンジルオキシベンジル、２，４，６−トリベンジルオキシベンジル、４−メトキシ−３−クロロベンジル、４−（Ｎ−アセチルアミノ）ベンジル、３−アミノベンジル、２−アミノベンジル、４−アミノベンジル、２，３−ジアミノベンジル、３，４，５−トリアミノベンジル、４−メチル−３−フルオロベンジル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；フェニル基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基；フェノキシ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基；及び前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基を１〜２個有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
【０１１８】
ナフチル低級アルキル基としては、例えば、［（１−又は２−）ナフチル］メチル、１−［（１−又は２−）ナフチル］エチル、２−［（１−又は２−）ナフチル］エチル、３−［（１−又は２−）ナフチル］プロピル、２−［（１−又は２−）ナフチル］プロピル、４−［（１−又は２−）ナフチル］ブチル、５−［（１−又は２−）ナフチル］ペンチル、４−［（１−又は２−）ナフチル］ペンチル、６−［（１−又は２−）ナフチル］ヘキシル、２−メチル−３−［（１−又は２−）ナフチル］プロピル、１，１−ジメチル−２−［（１−又は２−）ナフチル］エチル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるナフチルアルキル基を例示できる。
【０１１９】
フラン環上に置換基として１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフリル低級アルキル基としては、例えば、［（２−又は３−）フリル］メチル、２−［（２−又は３−）フリル］エチル、１−［（２−又は３−）フリル］エチル、３−［（２−又は３−）フリル］プロピル、４−［（２−又は３−）フリル］ブチル、５−［（２−又は３−）フリル］ペンチル、６−［（２−又は３−）フリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−又は３−）フリル］エチル、２−メチル−３−［（２−又は３−）フリル］プロピル、［５−エトキシカルボニル−（２−、３−又は４−）フリル］メチル、［５−メトキシカルボニル−（２−、３−又は４−）フリル］メチル、［２−ｎ−プロポキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メチル、［３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（２−、４−又は５−）フリル］メチル、［４−ｎ−ペンチルオキシカルボニル−（２−、３−又は５−）フリル］メチル、［２−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル−（３−、４−又は５−）フリル］メチル、［２，５−ジエトキシカルボニル−（３−又は４−）フリル］メチル、［２，４，５−トリエトキシカルボニル−３−フリル］メチル等のフラン環上に置換基としてアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を１〜３個を有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフリルアルキル基を例示できる。
【０１２０】
フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−エチルフェニル、４−イソプロピルフェニル、３−ｎ−ブチルフェニル、４−ｎ−ペンチルフェニル、４−ｎ−ヘキシルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，４−ジエチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、３，４，５−トリメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３，５−ジフルオロメチルフェニル、２，４，６−トリ（トリフルオロメチル）フェニル、２−メチル−４−トリフルオロメチルフェニル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個置換していてもよいフェニル基を例示できる。
【０１２１】
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及びフェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基（低級アルキル基上にハロゲン原子が置換していてもよい）を有することのあるフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリル低級アルキル基としては、例えば、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるチアゾリルアルキル基を挙げることができる。このようなチアゾリルアルキル基は、チアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び前記したフェニル環上に置換基としてハロゲン原子１〜３個を有することのある直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基が１〜３個置換していてもよいフェニル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することがあるチアゾリルアルキル基を包含する。チアゾリルアルキル基の具体例としては、［（２−、４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−（４−又は５−）チアゾリル］メチル、［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−［（４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［４−エチル−（２−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［５−（３−メチルフェニル）−（２−又は４−）チアゾリル］エチル、３−［５−イソプロピル−（２−又は４−）チアゾリル］プロピル、４−［２−（２，４−ジメチルフェニル）−（４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［２−ｎ−ブチル−（４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［４−（２，４，６−トリメチルフェニル）−（２−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、（２，４−ジメチル−５−チアゾリル）メチル、［２−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４−フェニル−５−チアゾリル］メチル、（２−フェニル−４−チアゾリル）メチル基等が挙げられる。
【０１２２】
テトラゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるテトラゾリル低級アルキル基としては、［（１−又は５−）テトラゾリル］メチル、２−［（１−又は５−）テトラゾリル］エチル、１−［（１−又は５−）テトラゾリル］エチル、３−［（１−又は５−）テトラゾリル］プロピル、４−［（１−又は５−）テトラゾリル］ブチル、５−［（１−又は５−）テトラゾリル］ペンチル、６−［（１−又は５−）テトラゾリル］ブチル、５−（１−メチル−５−テトラゾリル）ペンチル、６−（１−メチル−５−テトラゾリル）ヘキシル、（５−メチル−１−テトラゾリル）メチル、２−（５−エチル−１−テトラゾリル）ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−又は５−）テトラゾリル］エチル、２−メチル−３−［（１−又は５−）テトラゾリル］プロピル、（１−メチル−５−テトラゾリル）メチル、（１−エチル−５−テトラゾリル）メチル、２−（１−ｎ−プロピル−５−テトラゾリル）エチル、１−（１−ｎ−ブチル−５−テトラゾリル）エチル、３−（１−ｎ−ペンチル−５−テトラゾリル）プロピル、４−（１−ｎ−ヘキシル−４−テトラゾリル）ブチル、３−（５−イソプロピル−１−テトラゾリル）プロピル、４−（５−ｓｅｃ−ブチル−１−テトラゾリル）ブチル、５−（５−イソペンチル−１−テトラゾリル）ペンチル、６−（５−ｎ−ヘキシル−１−テトラゾリル）ヘキシル基等のテトラゾール環上に置換基として１個以上の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるテトラゾリルアルキル基を例示できる。
【０１２３】
ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニル低級アルキル基としては、［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、２−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］エチル、１−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］エチル、３−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］プロピル、４−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ブチル、５−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ペンチル、６−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］エチル、２−メチル−３−［（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］プロピル、［５−クロロ−（２−、３−、４−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、［４−ブロモ−（２−、３−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、［６−フルオロ−（２−、３−、４−、５−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、［７−ヨード−（２−、３−、４−、５−又は６−）ベンゾチエニル］メチル、［２−クロロ−（３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、［４，５−ジクロロ−（２−、３−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、［２，４，５−クロロ−（３−、６−又は７−）ベンゾチエニル］メチル、２−［６−フルオロ−（２−、３−、４−、５−又は７−）ベンゾチエニル］エチル、１−［７−ヨード−（２−、３−、４−、５−又は６−）ベンゾチエニル］エチル、３−［２−クロロ−（３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］プロピル、４−［４，５−ジクロロ−（２−、３−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ブチル、５−［２，４，５−トリクロロ−（３−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ペンチル、６−［５−クロロ−（２−、３−、４−、６−又は７−）ベンゾチエニル］ヘキシル基等のベンゾチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるベンゾチエニルアルキル基を例示できる。
【０１２４】
低級アルキニル基としては、例えば、エチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、２−ヘキシニル基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルキニル基を例示できる。
【０１２５】
低級アルケニル基としては、例えば、ビニル、１−プロペニル、１−メチル−１−プロぺニル、２−メチル−１−プロペニル、２−プロペニル、２−ブテニル、１−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル、１−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１，３−ブタジエニル、１，３−ペンタジエニル、２−ペンテン−４−イル、２−ヘキセニル、１−ヘキセニル、５−へキセニル、３−ヘキセニル、４−へキセニル、３，３−ジメチル−１−プロペニル、２−エチル−１−プロペニル、１，３，５−ヘキサトリエニル、１，３−ヘキサジエニル、１，４−ヘキサジエニル基等の二重結合を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基を例示できる。
【０１２６】
ベンゾイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］メチル、２−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］エチル、１−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］エチル、３−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］プロピル、４−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］ブチル、５−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］ペンチル、６−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］エチル、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）ベンゾイミダゾリル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるベンゾイミダゾリルアルキル基を例示できる。
【０１２７】
ピリジル低級アルキル基としては、例えば、［（２−、３−又は４−）ピリジル］メチル、２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ヘキシル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］イソプロピル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
【０１２８】
イミダゾール環上に置換基として１個以上のフェニル低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロピル、４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、５−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチル、６−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシル、１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］イソプロピル、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロピル、［１−ベンジル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（２−フェニルエチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（１−フェニルエチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（３−フェニルプロピル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（４−フェニルブチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（５−フェニルペンチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−（６−フェニルヘキシル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、２−［２−ベンジル−（１−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−［４−（４−フェニルエチル）−（１−又は２−）イミダゾリル］エチル、３−［２−（２−フェニルエチル）−（１−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、４−［１−（３−フェニルプロピル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブチル、５−［１−（４−フェニルブチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチル、６−［１−（５−フェニルペンチル）−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシル、［１，２−ジベンジル−（４−又は５−）イミダゾリル］メチル、（１，２，４−トリベンジル−５−イミダゾリル）メチル基等のイミダゾール環上に置換基として、前記したアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
【０１２９】
１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキルスルホニル基としては、例えば、前記した低級アルキルスルホニル基に加えて、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、クロロメチルスルホニル、ブロモメチルスルホニル、フルオロメチルスルホニル、ヨードメチルスルホニル、ジフルオロメチルスルホニル、ジブロモメチルスルホニル、２−クロロエチルスルホニル、２，２，２−トリフルオロエチルスルホニル、２，２，２−トリクロロエチルスルホニル、３−クロロプロピルスルホニル、２，３−ジクロロプロピルスルホニル、４，４，４−トリクロロブチルスルホニル、４−フルオロブチルスルホニル、５−クロロペンチルスルホニル、３−クロロ−２−メチルプロピルスルホニル、５−ブロモヘキシルスルホニル、５，６−ジブロモヘキシルスルホニル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基を例示できる。
【０１３０】
１個以上のハロゲン原子を有することのあるアルコキシカルボニル基としては、例えば、前記した低級アルコキシカルボニル基に加えて、ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、ｎ−オクチルオキシカルボニル、ｎ−ノニルオキシカルボニル、ｎ−デシルオキシカルボニル、２−エチルヘキシルオキシカルボニル、トリフルオロメトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、クロロメトキシカルボニル、ブロモメトキシカルボニル、フルオロメトキシカルボニル、ヨードメトキシカルボニル、ジフルオロメトキシカルボニル、ジブロモメトキシカルボニル、２−クロロエトキシカルボニル、２−フルオロエトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、３−クロロプロポキシカルボニル、２，３−ジクロロプロポキシカルボニル、４，４，４−トリクロロブトキシカルボニル、４−フルオロブトキシカルボニル、４−クロロブトキシカルボニル、５−クロロペンチルオキシカルボニル、３−クロロ−２−メチルプロポキシカルボニル、５−ブロモヘキシルオキシカルボニル、５，６−ジブロモヘキシルオキシカルボニル、７，７，６−トリクロロヘプチルオキシカルボニル、８−ブロモオクチルオキシカルボニル、９，９，９−トリフルオロノニルオキシカルボニル、１０，１０，１０−トリクロロデシルオキシカルボニル基等の置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−１０アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を例示できる。
【０１３１】
ピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル、２−クロロ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，６−ジクロロ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニル、２−（１−ピロリル）−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２−ブロモ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，６−ジフルオロ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニル、４−（１−ピロリル）−（２−又は３−）ピリジルカルボニル、３−クロロ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，５−ジブロモ−（３−、４−又は６−）ピリジルカルボニル、２−（１−ピロリル）−４−クロロ−（３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，４，６−トリフルオロ−（３−又は５−）ピリジルカルボニル、２，４−ジ（１−ピロリル）−（３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル基等のピリジン環上に置換基としてピロリル基及びハロゲン原子からなる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジルカルボニル基を例示できる。
【０１３２】
ピリジン環上に置換基として低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジル、２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、２−メトキシ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、４−エチル−（２−又は３−）ピリジル、３−ｎ−プロピル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、２−ｔｅｒｔ−ブチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、２−ｎ−ペンチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、３−ｎ−ヘキシル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、２，４−ジメチル−（３−、５−又は６−）ピリジル、２，４，６−トリメチル−（３−又は５−）ピリジル、３−エトキシ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、２−イソプロポキシ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、２−ｎ−ブトキシ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、４−ｎ−ペンチルオキシ−（２−又は３−）ピリジル、２−ｎ−ヘキシルオキシ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、２，３−ジメトキシ−（４−、５−又は６−）ピリジル、３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、３，４，５−トリメトキシ−（２−又は６−）ピリジル、２−メチル−３−メトキシ−（４−、５−又は６−）ピリジル基等のピリジン環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジル基を例示できる。
【０１３３】
低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ｎ−ペンチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｎ−ペンチルアミノ、ジ−ｎ−ヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアセチルアミノ、Ｎ−アセチル−Ｎ−プロピオニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−プロピオニルアミノ基等の置換基として直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示できる。
【０１３４】
ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基としては、例えば、（１−、２−又は３−）ピロリジニル、２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル、２，５−ジオキソ−（１−又は３−）ピロリジニル基等のピロリジン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個を有することのあるピロリジニル基を例示できる。
【０１３５】
ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基としては、例えば、（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−メチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−エチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ｎ−プロピル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−イソプロピル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ｎ−ブチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ｎ−ペンチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ｎ−ヘキシル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１，２−ジメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１，２，３−トリメチル−（４−、５−又は６−）ピペリジニル、２−ｎ−プロピル−（１−、３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、３−エチル−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、２−メチル−４−イソプロピル−（１−、３−、５−又は６−）ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピペリジニル基を例示できる。
【０１３６】
１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基としては、例えば、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ｎ−プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ｎ−ブチルカルバモイル、ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル、ｎ−ペンチルカルバモイル、ｎ−ヘキシルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、ジ−ｎ−プロピルカルバモイル、ジ−ｎ−ブチルカルバモイル、ジ−ｎ−ペンチルカルバモイル、ジ−ｎ−ヘキシルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルカルバモイル基等の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるカルバモイル基を例示できる。
【０１３７】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェノキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；低級アルキルチオ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピペリジニル基；低級アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、４−フェノキシフェニル、３−フェノキシフェニル、２−フェノキシフェニル、４−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、４−メチル−３−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−メトキシ−５−クロロフェニル、２−メトキシ−５−アセチルアミノフェニル、２−クロロ−５−アセチルアミノフェニル、４−エトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、４−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、２−メチルチオフェニル、２−（１−メチル−１−ビニル）フェニル、４−ビニルフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、４−メチルアミノフェニル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ）フェニル、３−アセチルアミノフェニル、４−プロピオニルアミノフェニル、４−アセチルアミノフェニル、２−アセチルアミノフェニル、４−アミノスルホニルフェニル、３−アミノスルホニルフェニル、２−アミノスルホニルフェニル、４−メチルチオフェニル、３−メチルチオフェニル、２−メチルチオフェニル、４−メチルスルホニルフェニル、３−メチルスルホニルフェニル、２−メチルスルホニルフェニル、４−メチルカルバモイルフェニル、３−カルバモイルフェニル、２−エチルカルバモイルフェニル、２−ベンジルオキシフェニル、３−ベンジルオキシフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、２−フェニルフェニル、３−フェニルフェニル、４−フェニルフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、４−［２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］フェニル、３−［２，５−ジオキソ−（１−又は３−）ピロリジニル］フェニル、４−［４−メチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル］フェニル、３−［４−エチル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル］フェニル、２−［４−イソプロピル−（１−、２−又は３−）ピペラジニル］フェニル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；フェノキシ基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基；前記したピロリジン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することのあるピロリジニル基；前記したピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピペリジニル基；前記した二重結合を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基；アミノスルホニル基；水酸基；前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるカルバモイル基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基；及びシアノ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基を例示できる。
【０１３８】
シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキル基としては、例えば、前記したシクロアルキル基に加えて、１−メチルシクロプロピル、１−メチルシクロペンチル、１−メチルシクロヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、１−メチルシクロブチル、１−エチルシクロオクチル、１−ｎ−プロピルシクロヘプチル、１，２−ジメチルシクロヘキシル、１，４，５−トリメチルシクロオクチル、１−ｎ−ブチルシクロプロピル、１−ｎ−ペンチルシクロペンチル、１−ｎ−ヘキシルシクロヘキシル基等のシクロアルキル環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるＣ３−８シクロアルキル基を例示できる。
【０１３９】
フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ｎ−ペンチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ−ｎ−プロピルアミノ、ジ−ｎ−ブチルアミノ、ジ−ｎ−ペンチルアミノ、ジ−ｎ−ヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ、フェニルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジフェニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ｎ−プロピル−Ｎ−フェニルアミノ基等のフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示できる。
【０１４０】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルコキシ基；低級アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；フェニル基及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基としては、例えば、ベンゾイル、４−メトキシベンゾイル、３−メトキシベンゾイル、２−メトキシベンゾイル、２，４−ジメトキシベンゾイル、３，４，５−トリメトキシベンゾイル、２−メトキシ−５−クロロベンゾイル、４−フェノキシベンゾイル、２−フェノキシベンゾイル、３−フェノキシベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイル、２−クロロベンゾイル、２，６−ジクロロベンゾイル、２−クロロ−４−フルオロベンゾイル、２，４，６−トリフルオロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、３−フルオロベンゾイル、４−トリフルオロメチルベンゾイル、３−トリフルオロメチルベンゾイル、２−トリフルオロメチルベンゾイル、３−フルオロ−２−メチルベンゾイル、４−メチルベンゾイル、３−メチルベンゾイル、２−メチルベンゾイル、３，４−ジメチルベンゾイル、２，４，５−トリメチルベンゾイル、２−フェニルベンゾイル、３−フェニルベンゾイル、４−フェニルベンゾイル、４−ニトロベンゾイル、３−ニトロベンゾイル、２−ニトロベンゾイル、２−ジメチルアミノベンゾイル、３−メチルアミノベンゾイル、４−（Ｎ−メチルアニリノ）ベンゾイル、２−アニリノベンゾイル、３−シアノベンゾイル、４−シアノベンゾイル、２−シアノベンゾイル、４−アセチルベンゾイル、２−プロピオニルベンゾイル、３−ブチリルベンゾイル、４−［（１−、２−又は３−）ピロリル］ベンゾイル、４−［（１−、３−、４−又は５−）ピラゾリル］ベンゾイル、４−［（１−、３−又は５−）１，２，４−トリアゾリル］ベンゾイル、４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ベンゾイル、４−［２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子；フェノキシ基；フェニル基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基；ニトロ基；シアノ基；前記したフェニル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群より選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基；前記したピロリジン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することのあるピロリジニル基；ピロリル基；ピラゾリル基；１，２，４−トリアゾリル基；及びイミダゾリル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるベンゾイル基を例示できる。
【０１４１】
低級アルキレンジオキシ基としては、例えば、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、テトラメチレンジオキシ基等の炭素数１〜４の直鎖又は分枝鎖状のアルキレン基を例示できる。
【０１４２】
フェニル環上に１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するベンゾイル基としては、例えば、３，４−メチレンジオキシベンゾイル、２，３−エチレンジオキシベンゾイル、３，４−トリメチレンジオキシベンゾイル、２，３−テトラメチレンジオキシベンゾイル基等のフェニル環上に前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−４アルキレンジオキシ基を１個以上有するベンゾイル基を例示できる。
【０１４３】
シクロアルキルカルボニル基としては、例えばシクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカルボニル基等のシクロアルキル部分がＣ３−８シクロアルキル基であるシクロアルキルカルボニル基を挙げることができる。
【０１４４】
フリルカルボニル基としては、（２−又は３−）フリルカルボニル基を例示できる。
【０１４５】
ナフチルカルボニル基としては、（１−又は２−）ナフチルカルボニル基を例示できる。
【０１４６】
フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基としては、例えば、フェノキシカルボニル、４−クロロフェノキシカルボニル、３−クロロフェノキシカルボニル、２−クロロフェノキシカルボニル、３，４−ジクロロフェノキシカルボニル、２，４，６−トリクロロフェノキシカルボニル、４−フルオロフェノキシカルボニル、３−フルオロフェノキシカルボニル、２−フルオロフェノキシカルボニル、２，４−ジフルオロフェノキシカルボニル、３，４，５−トリフルオロフェノキシカルボニル、４−ブロモフェノキシカルボニル、２−クロロ−４−メトキシフェノキシカルボニル、３−フルオロ−５−メチルフェノキシカルボニル、４−メトキシフェノキシカルボニル、３−メトキシフェノキシカルボニル、２−メトキシフェノキシカルボニル、３，４−ジメトキシフェノキシカルボニル、２，４，５−トリメトキシフェノキシカルボニル、４−メチルフェノキシカルボニル、３−メチルフェノキシカルボニル、２−メチルフェノキシカルボニル、２，５−ジメチルフェノキシカルボニル、２，３，４−トリメチルフェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、３−ニトロフェノキシカルボニル、２−ニトロフェノキシカルボニル、２，４−ジニトロフェノキシカルボニル、２，４，６−トリニトロフェノキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基、前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェノキシカルボニル基を例示できる。
【０１４７】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、２−フェニルエトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニルブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカルボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル、４−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、３，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、２，４，６−トリクロロベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、３−フルオロベンジルオキシカルボニル、２−フルオロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジフルオロベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリフルオロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、３−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジニトロベンジルオキシカルボニル、２，４，６−トリニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４−クロロベンジルオキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
【０１４８】
ピペリジン環上に置換基として低級アルキル基；低級アルカノイル基；ベンゾイル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）；及びフェニル基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニル基としては、例えば、（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−メチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−アセチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（４−クロロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（３−ブロモベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（４−フルオロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（２，４−ジクロロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（２，４，６−トリフルオロベンゾイル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、２−（３−クロロベンゾイル）−（１−、３−又は４−）ピペリジニル、３−（２−クロロベンゾイル）−（１−、２−又は４−）ピペリジニル、４−（２，３−ジブロモベンゾイル）−（１−、２−又は３−）ピペリジニル、１，２−ジベンゾイル−（３−又は４−）ピペリジニル、１，２，４−トリベンゾイル−３−ピペリジニル、１，４−ジメチル−（２−、３−、５−又は６−）ピペリジニル、１，２，４−トリメチル−（３−、５−又は６−）ピペリジニル、１−ベンゾイル−２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１−フェニル−２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１−アセチル−３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１−フェニル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（４−クロロフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（３−ブロモフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（４−ヨードフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（４−フルオロフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、２−（３−クロロフェニル）−（１−、３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、３−（２−クロロフェニル）−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、４−（２，３−ジブロモフェニル）−（１−、２−又は３−）ピペリジニル、１，２−ジフェニル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１，２，４−トリフェニル−（３−、５−又は６−）ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として、前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基；前記したベンゾイル基（フェニル環上にハロゲン原子が１〜３個置換していてもよい）；及び前記したフェニル基（フェニル環上にハロゲン原子が１〜３個置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピペリジニル基を例示できる。
【０１４９】
テトラヒドロピラニル低級アルキル基としては、例えば、［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］メチル、２−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］エチル、１−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］エチル、３−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］エチル、５−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］ヘキシル、１−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］イソプロピル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）テトラヒドロピラニル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるテトラヒドロピラニルアルキル基を例示できる。
【０１５０】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、低級アルキル基上に１個以上の低級アルコキシカルボニル基を有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジメチル−１−フェニルメチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−クロロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、３−ブロモベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−（４−クロロフェニル）エチル、２−（２−フルオロフェニル）エチル、２−（３−フルオロフェニル）エチル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、２，４−ジメチルベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−エトキシベンジル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、３，４−ジメトキシベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、４−ヒドロキシベンジル、３−ヒドロキシベンジル、２−ヒドロキシベンジル、２，４−ジヒドロキシベンジル、３，４，５−トリヒドロキシベンジル、２−メトキシ−４−クロロベンジル、３−メチル−５−フルオロベンジル、２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メトキシカルボニルエチル、２−（４−クロロフェニル）−１−エトキシカルボニルエチル基等の、アルキル基上にアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基を有することがあり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基、前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
【０１５１】
低級アルキレンジオキシ基置換フェニル低級アルキル基としては、例えば、３，４−メチレンジオキシベンジル、３，４−トリメチレンジオキシベンジル、２−（２，３−エチレンジオキシフェニル）エチル、１−（３，４−トリメチレンジオキシフェニル）エチル、３−（２，３−テトラメチレンジオキシフェニル）プロピル、４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）ブチル、５−（２，３−エチレンジオキシフェニル）ペンチル、６−（３，４−トリメチレンジオキシフェニル）ヘキシル、１，１−ジメチル−２−（２，３−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−メチル−３−（３，４−エチレンジオキシフェニル）プロピル基等のフェニル環上に置換基として１個以上の前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−４アルキレンジオキシ基を有し、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基を例示できる。
【０１５２】
フリル低級アルキル基としては、例えば、［（２−又は３−）フリル］メチル、２−［（２−又は３−）フリル］エチル、１−［（２−又は３−）フリル］エチル、３−［（２−又は３−）フリル］プロピル、４−［（２−又は３−）フリル］ブチル、５−［（２−又は３−）フリル］ペンチル、６−［（２−又は３−）フリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−又は３−）フリル］エチル、２−メチル−３−［（２−又は３−）フリル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフリルアルキル基を例示できる。
【０１５３】
低級アルキル基及びフェニル基（フェニル環上に１個以上の低級アルキル基が置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、１−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、４−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、６−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロピル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル）エチル、Ｎ−（４−メチルフェニル）カルバモイルメチル、２−［Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルフェニル）カルバモイル］エチル、Ｎ−（２−メチルフェニル）カルバモイルメチル、２−［Ｎ−エチル−Ｎ−（３，４−ジメチルフェニル）カルバモイル］エチル、Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）カルバモイルメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、Ｎ，Ｎ−ジフェニルカルバモイルメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ−メチルカルバモイル）エチル基等の前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び前記したフェニル基（フェニル環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基が１〜３個置換していてもよい）なる群から選ばれた基を１〜２個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示できる。
【０１５４】
低級アルキル基上にカルバモイル基及び低級アルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、前記したイミダゾリル低級アルキル基に加えて、１−カルバモイル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−メトキシカルボニル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−カルバモイル−１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、１−エトキシカルボニル−１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、１−カルバモイル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロピル、１−ｎ−プロポキシカルボニル−４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブチル、１−カルバモイル−５−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−６−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシル基等のアルキル基上にカルバモイル基及びアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
【０１５５】
１個以上の低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基としては、例えば、アミノメチル、２−アミノエチル、１−アミノエチル、３−アミノプロピル、４−アミノブチル、５−アミノペンチル、６−アミノヘキシル、１，１−ジメチル−２−アミノエチル、２−メチル−３−アミノプロピル、メチルアミノメチル、２−エチルアミノエチル、３−ｎ−プロピルアミノプロピル、３−イソプロピルアミノプロピル、４−ｎ−ブチルアミノブチル、５−ｎ−ペンチルアミノペンチル、６−ｎ−ヘキシルアミノヘキシル、ジメチルアミノエチル、２−ジイソプロピルアミノプロピル、３−ジイソプロピルアミノプロピル、（Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）メチル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ）メチル基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるアミノ基が置換した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を例示できる。
【０１５６】
２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基としては、例えば、（２−又は３−）２，３，４，５−テトラヒドロフリル、２−オキソ−（３−、４−、又は５−）２，３，４，５−テトラヒドロフリル、３−オキソ−（２−、４−、又は５−）２，３，４，５−テトラヒドロフリル、２，５−ジオキソ−（３−又は４−）２，３，４，５−テトラヒドロフリル基等の２，３，４，５−テトラヒドロフラン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することのある２，３，４，５−テトラヒドロフリル基を例示できる。
【０１５７】
ピロリジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリジニル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］メチル、２−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］エチル、１−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］エチル、３−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］プロピル、４−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］ブチル、５−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］ペンチル、６−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］エチル、２−メチル−３−［（１−、２−又は３−）ピロリジニル］プロピル、１−エチル−［（２−又は３−）ピロリジニル］メチル、１−エチル−［（２−又は３−）ピロリジニル］メチル、２−メチル−［（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］メチル、３−ｎ−プロピル−［（１−、２−、４−又は５−）ピロリジニル］メチル、１−ｎ−ブチル−［（２−又は３−）ピロリジニル］メチル、２−ｎ−ペンチル−［（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニル］メチル、１−ｎ−ヘキシル−［（２−又は３−）ピロリジニル］メチル、１，２−ジメチル−［（３−、４−又は５−）ピロリジニル］メチル、１，２，３−トリメチル−［（４−又は５−）ピロリジニル］メチル基等のピロリジン環上に置換基として前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピロリジニルアルキル基を例示できる。
【０１５８】
フェノキシ低級アルカノイル基としては、例えば、２−フェノキシアセチル、３−フェノキシプロピオニル、２−フェノキシプロピオニル、４−フェノキシブチリル、５−フェノキシペンタノイル、６−フェノキシヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−フェノキシプロピオニル、２−メチル−３−フェノキシプロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
【０１５９】
モルホリノ低級アルキル基としては、例えば、［（２−、３−又は４−）モルホリノ］メチル、２−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］エチル、１−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］エチル、３−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］ブチル、５−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］エチル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）モルホリノ］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるモルホリノアルキル基を例示できる。
【０１６０】
ピリジル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（２−，３−又は４−）ピリジル］アセチル、３−［（２−，３−又は４−）ピリジル］プロピオニル、２−［（２−，３−又は４−）ピリジル］プロピオニル、４−［（２−，３−又は４−）ピリジル］ブチリル、５−［（２−，３−又は４−）ピリジル］ペンタノイル、６−［（２−，３−又は４−）ピリジル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（２−，３−又は４−）ピリジル］プロピオニル、２−メチル−３−［（２−，３−又は４−）ピリジル］プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるピリジルアルカノイル基を例示できる。
【０１６１】
チエニルカルボニル基としては、例えば、２−チエニルカルボニル、３−チエニルカルボニル基等を例示できる。
【０１６２】
チエニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（２−又は３−）チエニル］アセチル、３−［（２−又は３−）チエニル］プロピオニル、２−［（２−又は３−）チエニル］プロピオニル、４−［（２−又は３−）チエニル］ブチリル、５−［（２−又は３−）チエニル］ペンタノイル、６−［（２−又は３−）チエニル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（２−又は３−）チエニル］プロピオニル、２−メチル−３−［（２−又は３−）チエニル］プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるチエニルアルカノイル基を例示できる。
【０１６３】
シクロアルキル低級アルカノイル基としては、例えば、２−シクロプロピルアセチル、２−シクロヘキシルアセチル、３−シクロプロピルプロピオニル、２−シクロブチルプロピオニル、２−シクロペンチルアセチル、３−シクロペンチルプロピオニル、４−シクロヘキシルブチリル、５−シクロヘプチルペンタノイル、６−シクロオクチルヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−シクロヘキシルプロピオニル、２−メチル−３−シクロプロピルプロピオニル基等のアルカノイル基部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるＣ３−８シクロアルキルアルカノイル基を挙げることができる。
【０１６４】
イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基としては、例えば、（３−、４−又は５−）イソオキサゾリルカルボニル、［３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル］カルボニル、［３−エチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］カルボニル、［４−ｎ−プロピル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］カルボニル、［５−ｎ−ブチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル］カルボニル、［３−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］カルボニル、［４−ｎ−ヘキシル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］カルボニル基等のイソオキサゾール環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるイソオキサゾリルカルボニル基を例示できる。
【０１６５】
ピラジルカルボニル基としては、例えば、２−ピラジルカルボニル基等を例示できる。
【０１６６】
ピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、［１−アセチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］カルボニル、［１−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］カルボニル、［２−プロピオニル−（１−、３−、５−又は６−）ピペリジニル］カルボニル、［３−ブチリル−（１−、２−、５−又は６−）ピペリジニル］カルボニル、［４−ペンタノイル−（１−、２−又は３−）ピペリジニル］カルボニル、［１−ヘキサノイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル］カルボニル、［１−アセチル−４−ベンゾイル−（２−、３−、５−又は６−）ピペリジニル］カルボニル、［１，２，４−トリアセチル−（３−、５−又は６−）ピペリジニル］カルボニル基等のピペリジン環上に置換基としてベンゾイル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
【０１６７】
クロマニルカルボニル基としては、例えば、２−クロマニルカルボニル、３−クロマニルカルボニル、４−クロマニルカルボニル、５−クロマニルカルボニル、６−クロマニルカルボニル、７−クロマニルカルボニル、８−クロマニルカルボニル基等を例示できる。
【０１６８】
イソインドリン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるイソインドリニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］アセチル、３−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロピオニル、２−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロピオニル、４−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ブチリル、５−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ペンタノイル、６−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロピオニル、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イソインドリニル］プロピオニル、［１，３−ジオキソ−２−（２−、４−又は５−）イソインドリニル］アセチル、［１−オキソ−２−（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）イソインドリニル］アセチル基等のイソインドリン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるイソインドリニルアルカノイル基を例示できる。
【０１６９】
チアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチアゾリジニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］アセチル、３−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］プロピオニル、２−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］プロピオニル、４−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］ブチリル、５−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］ペンタノイル、６−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］プロピオニル、２−メチル−３−［（２−、３−、４−又は５−）チアゾリジニル］プロピオニル、［２−チオキソ４−オキソ−２−（３−又は５−）チアゾリジニル］アセチル、［２−チオキソ２−（３−、４−又は５−）チアゾリジニル］アセチル、［２−オキソ−２−（３−、４−又は５−）チアゾリジニル］アセチル、［２，４−ジチオキソ２−（３−又は５−）チアゾリジニル］アセチル、［２，４−ジオキソ−２−（３−又は５−）チアゾリジニル］アセチル基等のチアゾリジン環上に置換基としてオキソ基及びチオキソ基なる群より選ばれた基を１〜２個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるチアゾリジニルアルカノイル基を例示できる。
【０１７０】
ピペリジニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］アセチル、３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピオニル、２−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピオニル、４−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ブチリル、５−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ペンタノイル、６−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピオニル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−又は４−）ピペリジニル］プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるピペリジニルアルカノイル基を例示できる。
【０１７１】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、スチリルカルボニル（慣用名：シンナモイル基）、３−フェニル−２−プロペニルカルボニル、４−フェニル−２−ブテニルカルボニル、４−フェニル−３−ブテニルカルボニル、５−フェニル−４−ペンテニルカルボニル、５−フェニル−３−ペンテニルカルボニル、６−フェニル−５−ヘキセニルカルボニル、６−フェニル−４−ヘキセニルカルボニル、６−フェニル−３−ヘキセニルカルボニル、４−フェニル−１，３−ブタジエニルカルボニル、６−フェニル−１，３，５−ヘキサトリエニルカルボニル、２−クロロスチリルカルボニル、３−（４−ブロモフェニル）−２−プロペニルカルボニル、４−（３−フルオロフェニル）−２−ブテニルカルボニル、４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−ブテニルカルボニル、５−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−４−ペンテニルカルボニル、５−（４−ヨードフェニル）−３−ペンテニルカルボニル、６−（３−クロロフェニル）−５−ヘキセニルカルボニル、６−（４−クロロフェニル）−４−ヘキセニルカルボニル、６−（３，４−ジクロロフェニル）−３−ヘキセニルカルボニル、４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニルカルボニル、６−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，３，５−ヘキサトリエニルカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
【０１７２】
フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するフェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、３，４−メチレンジオキシスチリルカルボニル、３−（２，３−エチレンジオキシフェニル）−２−プロペニルカルボニル、４−（３，４−トリメチレンジオキシフェニル）−２−ブテニルカルボニル、４−（２，３−テトラメチレンジオキシフェニル）−３−ブテニルカルボニル、５−（２，３−メチレンジオキシフェニル）−４−ペンテニルカルボニル、５−（３，４−エチレンジオキシフェニル）−３−ペンテニルカルボニル、６−（２，３−トリメチレンジオキシフェニル）−５−ヘキセニルカルボニル、６−（３，４−テトラメチレンジオキシフェニル）−４−ヘキセニルカルボニル、６−（２，３−メチレンジオキシフェニル）−３−ヘキセニルカルボニル、４−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−１，３−ブタジエニルカルボニル、６−（２，３−メチレンジオキシフェニル）−１，３，５−ヘキサトリエニルカルボニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−４アルキレンジオキシ基を１個以上有し、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
【０１７３】
ピリジル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ビニルカルボニル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−２−プロペニルカルボニル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−２−ブテニルカルボニル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−３−ブテニルカルボニル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−４−ペンテニルカルボニル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−３−ペンテニルカルボニル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−５−ヘキセニルカルボニル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−４−ヘキセニルカルボニル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−３−ヘキセニルカルボニル、４−フェニル−１，３−ブタジエニルカルボニル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］−１，３，５−ヘキサトリエニルカルボニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するピリジルアルケニルカルボニル基を例示できる。
【０１７４】
ピリジルチオ低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］アセチル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］プロピオニル、２−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］プロピオニル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］ブチリル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］ペンタノイル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］プロピオニル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジルチオ］プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるピリジルチオアルカノイル基を例示できる。
【０１７５】
インドリルカルボニル基としては、例えば、１−インドリルカルボニル、２−インドリルカルボニル、３−インドリルカルボニル、４−インドリルカルボニル、５−インドリルカルボニル、６−インドリルカルボニル、７−インドリルカルボニル基を例示できる。
【０１７６】
ピロリルカルボニル基としては、例えば、２−ピロリルカルボニル、３−ピロリルカルボニル基を例示できる。
【０１７７】
ピロリジン環上に置換基として１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニルカルボニル基としては、例えば、（１−、２−又は３−）ピロリジニルカルボニル、２−オキソ−（１−、３−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル、３−オキソ−（１−、２−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル、２，５−ジオキソ−（１−又は３−）ピロリジニルカルボニル、２，３−ジオキソ−（１−、４−又は５−）ピロリジニルカルボニル基等のピロリジン環上に置換基としてオキソ基を１〜２個有することのあるピロリジニルカルボニル基を例示できる。
【０１７８】
ベンゾフリルカルボニル基としては、例えば、２−ベンゾフリルカルボニル、３−ベンゾフリルカルボニル、４−ベンゾフリルカルボニル、５−ベンゾフリルカルボニル、６−ベンゾフリルカルボニル、７−ベンゾフリルカルボニル基等を例示できる。
【０１７９】
インドリル低級アルカノイル基としては、例えば、２−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］アセチル、３−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］プロピオニル、２−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］プロピオニル、４−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］ブチリル、５−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］ペンタノイル、６−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］ヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］プロピオニル、２−メチル−３−［（１−、２−、３−、４−、５−、６−又は７−）インドリル］プロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるインドリルアルカノイル基を例示できる。
【０１８０】
ベンゾチエニルカルボニル基としては、例えば、２−ベンゾチエニルカルボニル、３−ベンゾチエニルカルボニル、４−ベンゾチエニルカルボニル、５−ベンゾチエニルカルボニル、６−ベンゾチエニルカルボニル、７−ベンゾチエニルカルボニル基等を例示できる。
【０１８１】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、５−フェニルペンタノイル、６−フェニルヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−フェニルプロピオニル、２−メチル−３−フェニルプロピオニル、２−（４−フルオロフェニル）アセチル、３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロピオニル、２−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオニル、４−（３，４−ジフルオロフェニル）ブチリル、５−（３，５−ジフルオロフェニル）ペンタノイル、６−（２，６−ジフルオロフェニル）ヘキサノイル、２−（２−クロロフェニル）アセチル、３−（３−クロロフェニル）プロピオニル、２−（４−クロロフェニル）プロピオニル、４−（２，３−ジクロロフェニル）プロピオニル、５−（２，４−ジクロロフェニル）ペンタノイル、６−（２，５−ジクロロフェニル）ヘキサノイル、２−（３，４−ジクロロフェニル）アセチル、３−（２，６−ジクロロフェニル）プロピオニル、２−（３−フルオロフェニル）プロピオニル、４−（２−フルオロフェニル）ブチリル、５−（３−ブロモフェニル）ペンタノイル、６−（４−ヨードフェニル）ヘキサノイル、２−（２−ブロモフェニル）アセチル、３−（４−ブロモフェニル）プロピオニル、２−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオニル、４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ブチリル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）ペンタノイル、６−（２−ヨードフェニル）ヘキサノイル、２−（３−ヨードフェニル）アセチル、３−（４−ヨードフェニル）プロピオニル、２−（２，３−ジブロモフェニル）プロピオニル、４−（２，４−ジヨードフェニル）ブチリル、２−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセチル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
【０１８２】
フェニル環上に置換基として低級アルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；低級アルコキシカルボニル低級アルキル基；ハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニルスルホニル基としては、例えば、フェニルスルホニル、４−メトキシフェニルスルホニル、３−メトキシフェニルスルホニル、２−メトキシフェニルスルホニル、２−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、４−トリフルオロメトキシフェニルスルホニル、３，４−ジメトキシフェニルスルホニル、２，５−ジメトキシフェニルスルホニル、２，４，６−トリメトキシフェニルスルホニル、４−ｎ−ブトキシフェニルスルホニル、２−メトキシ−５−クロロフェニルスルホニル、２−メトキシ−５−メチルフェニルスルホニル、２−メトキシ−４−メチルフェニルスルホニル、４−クロロフェニルスルホニル、３−クロロフェニルスルホニル、２−クロロフェニルスルホニル、４−フルオロフェニルスルホニル、３−フルオロフェニルスルホニル、２−フルオロフェニルスルホニル、４−ブロモフェニルスルホニル、３−ブロモフェニルスルホニル、２−ブロモフェニルスルホニル、２，６−ジクロロフェニルスルホニル、２，３−ジクロロフェニルスルホニル、２，５−ジクロロフェニルスルホニル、２，４−ジクロロフェニルスルホニル、３，４−ジクロロフェニルスルホニル、３，５−ジクロロフェニルスルホニル、２−クロロ−４−フルオロフェニルスルホニル、２−ブロモ−５−クロロフェニルスルホニル、２，５−ジフルオロフェニルスルホニル、２，４−ジフルオロフェニルスルホニル、２，６−ジフルオロフェニルスルホニル、３，４−ジフルオロフェニルスルホニル、２，４−ジクロロ−５−メチルフェニルスルホニル、２，４，５−トリフルオロフェニルスルホニル、２，３，４，５，６−ペンタフルオロフェニルスルホニル、３−クロロ−４−フルオロフェニルスルホニル、２−クロロ−６−メチルフェニルスルホニル、２，４−ジクロロ−６−メチルフェニルスルホニル、２−メチル−３−クロロフェニルスルホニル、２−メチル−３−クロロフェニルスルホニル、４−メチル−３−クロロフェニルスルホニル、２−メチル−５−フルオロフェニルスルホニル、２−メチル−４−ブロモフェニルスルホニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニルスルホニル、２，５−ジメチル−４−クロロフェニルスルホニル、２−メチルフェニルスルホニル、３−メチルフェニルスルホニル、４−メチルフェニルスルホニル、２，５−ジメチルフェニルスルホニル、２，４，６−トリメチルフェニルスルホニル、２，３，６−トリメチル−４−メトキシフェニルスルホニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホニル、４−エチルフェニルスルホニル、４−イソプロピルフェニルスルホニル、２−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、４−トリフルオロメチルフェニルスルホニル、２−メトキシカルボニルフェニルスルホニル、２−シアノフェニルスルホニル、３−シアノフェニルスルホニル、４−シアノフェニルスルホニル、３−ニトロフェニルスルホニル、２−ニトロフェニルスルホニル、４−ニトロフェニルスルホニル、３−ニトロ−４−メチルフェニルスルホニル、３−ニトロ−６−メチルフェニルスルホニル、３−ニトロ−６−クロロフェニルスルホニル、２−クロロ−４−シアノフェニルスルホニル、４−アセチルアミノフェニルスルホニル、３−クロロ−４−アセチルアミノフェニルスルホニル、２−ヒドロキシ−３，５−ジクロロフェニルスルホニル、２−ヒドロキシフェニルスルホニル、３−ヒドロキシフェニルスルホニル、４−ヒドロキシフェニルスルホニル、２−ニトロ−４−メトキシフェニルスルホニル、３−カルボキシフェニルスルホニル、４−カルボキシフェニルスルホニル、２−カルボキシフェニルスルホニル、４−（２−メトキシカルボニルエチル）フェニルスルホニル、３−カルボキシ−４−ヒドロキシフェニルスルホニル、３−アミノフェニルスルホニル、２−アミノフェニルスルホニル、４−アミノフェニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基として、前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基；シアノ基；ニトロ基；前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基を１〜２個有することのあるアミノ基；水酸基；カルボキシ基；前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルコキシカルボニルアルキル基；ハロゲン原子；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；及び前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基なる群から選ばれた基を１〜５個有することのあるフェニルスルホニル基を例示できる。
【０１８３】
チオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるチエニルスルホニル基としては、例えば、（２−又は３−）チエニルスルホニル、［２−クロロ−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２，３−ジクロロ−（４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２，５−ジクロロ−（３−又は４−）チエニル］スルホニル、［２−ブロモ−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２−フルオロ−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、（２，３，４−トリクロロ−５−チエニル）スルホニル、［２−メトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［３−エトキシカルボニル−（２−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［３−ｎ−プロポキシカルボニル−（２−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２−ｎ−ペンチルオキシカルボニル−（３−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［３−ｎ−ヘキシルオキシカルボニル−（２−、４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２，３−ジメトキシカルボニル−（４−又は５−）チエニル］スルホニル、［２−クロロ−３−メトキシカルボニル−（４−又は５−）チエニル］スルホニル基等のチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるアルコキシカルボニル基なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるチエニルスルホニル基を例示できる。
【０１８４】
キノリルスルホニル基としては、例えば、２−キノリルスルホニル、３−キノリルスルホニル、４−キノリルスルホニル、５−キノリルスルホニル、６−キノリルスルホニル、７−キノリルスルホニル、８−キノリルスルホニル基等を例示できる。
【０１８５】
イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリルスルホニル基としては、例えば、（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリルスルホニル、［１−メチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、［２−エチル−（１−、４−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、［１−イソプロピル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、［４−ｎ−ブチル−（１−、２−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、［５−ｎ−ペンチル−（１−、２−又は４−）イミダゾリル］スルホニル、［１−ｎ−ヘキシル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、［１，２−ジメチル−（４−又は５−）イミダゾリル］スルホニル、（１，２，４−トリメチル−５−イミダゾリル）スルホニル基等のイミダゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるイミダゾリルスルホニル基を例示できる。
【０１８６】
フェニル環上に置換基として１個以上の低級アルキレンジオキシ基を有するフェニルスルホニル基としては、例えば、（３，４−エチレンジオキシフェニル）スルホニル、（２，３−メチレンジオキシフェニル）スルホニル、（３，４−トリメチレンジオキシフェニル）スルホニル、（２，３−テトラメチレンジオキシフェニル）スルホニル基等のフェニル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−４アルキレンジオキシ基を１〜３個有するフェニルスルホニル基を例示できる。
【０１８７】
低級アルケニルスルホニル基としては、例えば、ビニルスルホニル、１−プロペニルスルホニル、１−メチル−１−プロぺニルスルホニル、２−メチル−１−プロペニルスルホニル、２−プロペニルスルホニル、２−ブテニルスルホニル、１−ブテニルスルホニル、３−ブテニルスルホニル、２−ペンテニルスルホニル、１−ペンテニルスルホニル、３−ペンテニルスルホニル、４−ペンテニルスルホニル、１，３−ブタジエニルスルホニル、１，３−ペンタジエニルスルホニル、２−ペンテン−４−イニルスルホニル、２−ヘキセニルスルホニル、１−ヘキセニルスルホニル、５−へキセニルスルホニル、３−ヘキセニルスルホニル、４−へキセニルスルホニル、３，３−ジメチル−１−プロペニルスルホニル、２−エチル−１−プロペニルスルホニル、１，３，５−ヘキサトリエニルスルホニル、１，３−ヘキサジエニルスルホニル、１，４−ヘキサジエニルスルホニル基等の二重結合を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニルスルホニル基を例示できる。
【０１８８】
シクロアルキル低級アルキルスルホニル基としては、例えば、シクロプロピルメチルスルホニル、シクロヘキシルメチルスルホニル、２−シクロプロピルエチルスルホニル、１−シクロブチルエチルスルホニル、シクロペンチルメチルスルホニル、３−シクロペンチルプロピルスルホニル、４−シクロヘキシルブチルスルホニル、５−シクロヘプチルペンチルスルホニル、６−シクロオクチルヘキシルスルホニル、１，１−ジメチル−２−シクロヘキシルエチルスルホニル、２−メチル−３−シクロプロピルプロピルスルホニル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、Ｃ３−８シクロアルキル基が置換したアルキルスルホニル基を挙げることができる。
【０１８９】
３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニル基としては、例えば、（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニル、［４−メチル−（２−、３−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［５−エチル−（２−、３−、４−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［６−ｎ−プロピル−（２−、３−、４−、５−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［７−ｎ−ブチル−（２−、３−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［８−ｎ−ペンチル−（２−、３−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［２−ｎ−ヘキシル−（３−、４−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［３−メチル−（２−、４−、５−、６−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［４，６−ジメチル−（２−、３−、５−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル、［４，５，６−トリメチル−（２−、３−、７−又は８−）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニル］スルホニル基等の３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン環上に置換基として前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのある３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジニルスルホニル基を例示できる。
【０１９０】
ピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群より選ばれた基を１個以上有することのあるピラゾリルスルホニル基としては、例えば、（１−、３−、４−又は５−）ピラゾリルスルホニル、（１，３−ジメチル−５−クロロ−４−ピラゾリル）スルホニル、［１−エチル−（３−、４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［３−ｎ−プロピル−（１−、４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［４−ｎ−ブチル−（３−、４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［５−ｎ−ペンチル−（１−、３−又は４−）ピラゾリル］スルホニル、［１−ｎ−ヘキシル−（３−、４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［１，３−ジメチル−（４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、（１，３，５−トリメチル−４−ピラゾリル）スルホニル、［３−ブロモ−（１−、４−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［４−フルオロ−（１−、３−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、［５−ヨード−（１−、３−又は４−）ピラゾリル］スルホニル、［３，４−ジクロロ−（１−又は５−）ピラゾリル］スルホニル、（３，４，５−トリクロロ−４−ピラゾリル）スルホニル基等のピラゾール環上に置換基としてハロゲン原子及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群より選ばれた基を１〜３個有することのあるピラゾリルスルホニル基を例示できる。
【０１９１】
イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基としては、例えば、（３−、４−又は５−）イソオキサゾリルスルホニル、（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）スルホニル、［３−メチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］スルホニル、［３−エチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］スルホニル、［４−ｎ−プロピル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］スルホニル、［５−ｎ−ブチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル］スルホニル、［３−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル］スルホニル、［４−ｎ−ヘキシル−（３−又は５−）イソオキサゾリル］スルホニル基等のイソオキサゾール環上に置換基として前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるイソオキサゾリルスルホニル基を例示できる。
【０１９２】
チアゾール環上に置換基として低級アルキル基及び１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を有することのあるチアゾリルスルホニル基としては、例えば、（２−、４−又は５−）チアゾリルスルホニル、（２−アセチルアミノ−４−メチル−５−チアゾリル）スルホニル、［２−エチル−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［４−ｎ−プロピル−（２−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［５−ｎ−ブチル−（２−又は４−）チアゾリル］スルホニル、［２−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［４−ｎ−ヘキシル−（２−又は５−）チアゾリル］スルホニル、（２，４−ジメチル−５−チアゾリル）スルホニル、［２−アミノ−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［２−ホルミルアミノ−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［４−ｎ−プロピオニルアミノ−（２−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［５−ｎ−ブチリルアミノ−（２−又は４−）チアゾリル］スルホニル、［２−ｎ−ペンタノイルアミノ−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル、［４−ｎ−ヘキサノイルアミノ−（２−又は５−）チアゾリル］スルホニル、（２，４−ジアセチル−５−チアゾリル）スルホニル、［２−（Ｎ，Ｎ−ジアセチルアミノ）−（４−又は５−）チアゾリル］スルホニル基等のチアゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基並びに前記した直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基を１〜２個有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を１〜２個有することのあるチアゾリルスルホニル基を例示できる。
【０１９３】
フェニル低級アルキルスルホニル基としては、例えば、ベンジルスルホニル、１−フェネチルスルホニル、２−フェネチルスルホニル、３−フェニルプロピルスルホニル、２−フェニルプロピルスルホニル、４−フェニルブチルスルホニル、５−フェニルペンチルスルホニル、４−フェニルペンチルスルホニル、６−フェニルヘキシルスルホニル、２−メチル−３−フェニルプロピルスルホニル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチルスルホニル、１，１−ジメチル−１−フェニルメチルスルホニル、１，１−ジフェニルメチルスルホニル、２，２−ジフェニルエチルスルホニル、３，３−ジフェニルプロピルスルホニル、１，２−ジフェニルエチルスルホニル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
【０１９４】
フェニル低級アルケニルスルホニル基としては、例えば、スチリルスルホニル、３−フェニル−２−プロペニルスルホニル、４−フェニル−２−ブテニルスルホニル、４−フェニル−３−ブテニルスルホニル、５−フェニル−４−ペンテニルスルホニル、５−フェニル−３−ペンテニルスルホニル、６−フェニル−５−ヘキセニルスルホニル、６−フェニル−４−ヘキセニルスルホニル、６−フェニル−３−ヘキセニルスルホニル、４−フェニル−１，３−ブタジエニルスルホニル、６−フェニル−１，３，５−ヘキサトリエニルスルホニル、２−クロロスチリルスルホニル、３−（４−ブロモフェニル）−２−プロペニルスルホニル、４−（３−フルオロフェニル）−２−ブテニルスルホニル、４−（２，４−ジクロロフェニル）−３−ブテニルスルホニル、５−（２，４，６−トリフルオロフェニル）−４−ペンテニルスルホニル、５−（４−ヨードフェニル）−３−ペンテニルスルホニル、６−（３−クロロフェニル）−５−ヘキセニルスルホニル、６−（４−クロロフェニル）−４−ヘキセニルスルホニル、６−（３，４−ジクロロフェニル）−３−ヘキセニルスルホニル、４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニルスルホニル、６−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，３，５−ヘキサトリエニルスルホニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニルスルホニル基を例示できる。
【０１９５】
ナフチルオキシカルボニル基としては、例えば、１−ナフチルオキシカルボニル、２−ナフチルオキシカルボニル基等を例示できる。
【０１９６】
低級アルキニルオキシカルボニル基としては、例えば、エチニルオキシカルボニル、２−プロピニルオキシカルボニル、２−ブチニルオキシカルボニル、３−ブチニルオキシカルボニル、１−メチル−２−プロピニルオキシカルボニル、２−ペンチニルオキシカルボニル、２−ヘキシニルオキシカルボニル基等のアルキニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルキニル基であるアルキニルオキシカルボニル基を例示できる。
【０１９７】
低級アルケニルオキシカルボニル基としては、例えば、ビニルオキシカルボニル、１−プロペニルオキシカルボニル、１−メチル−１−プロぺニルオキシカルボニル、２−メチル−１−プロペニルオキシカルボニル、２−プロペニルオキシカルボニル、２−ブテニルオキシカルボニル、１−ブテニルオキシカルボニル、３−ブテニルオキシカルボニル、２−ペンテニルオキシカルボニル、１−ペンテニルオキシカルボニル、３−ペンテニルオキシカルボニル、４−ペンテニルオキシカルボニル、１，３−ブタジエニルオキシカルボニル、１，３−ペンタジエニルオキシカルボニル、２−ペンテン−４−イニルオキシカルボニル、２−ヘキセニルオキシカルボニル、１−ヘキセニルオキシカルボニル、５−へキセニルオキシカルボニル、３−ヘキセニルオキシカルボニル、４−へキセニルオキシカルボニル、３，３−ジメチル−１−プロペニルオキシカルボニル、２−エチル−１−プロペニルオキシカルボニル、１，３，５−ヘキサトリエニルオキシカルボニル、１，３−ヘキサジエニルオキシカルボニル、１，４−ヘキサジエニルオキシカルボニル基等の二重結合を１〜３個有し、アルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であるアルケニルオキシカルボニル基を例示できる。
【０１９８】
フェニル低級アルコキシ置換低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、フェニルメトキシメトキシカルボニル、２−（フェニルメトキシ）エトキシカルボニル、１−（フェニルメトキシ）エトキシカルボニル、３−（フェニルメトキシ）プロポキシカルボニル、４−（フェニルメトキシ）ブトキシカルボニル、５−（フェニルメトキシ）ペンチルオキシカルボニル、６−（フェニルメトキシ）ヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−（フェニルメトキシ）エトキシカルボニル、２−メチル−３−（フェニルメトキシ）プロポキシカルボニル、１−（２−フェニルエトキシ）エトキシカルボニル、２−（１−フェニルエトキシ）エトキシカルボニル、３−（３−フェニルプロポキシ）プロポキシカルボニル、４−（４−フェニルブトキシ）ブトキシカルボニル、５−（５−フェニルペンチルオキシ）ペンチルオキシカルボニル、６−（６−フェニルヘキシルオキシ）ヘキシルオキシカルボニル、（１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシ）メトキシカルボニル、３−（２−メチル−３−フェニルプロポキシ）プロポキシカルボニル基等の２つのアルコキシ部分が共に直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ置換アルコキシカルボニル基を例示できる。
【０１９９】
シクロアルキル環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるシクロアルキルオキシカルボニル基としては、例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロブチルオキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロヘプチルオキシカルボニル、シクロオクチルオキシカルボニル、３−メチル−６−イソプロピルシクロヘキシルオキシカルボニル、２−エチルシクロプロピルオキシカルボニル、２−ｎ−プロピルシクロブチルオキシカルボニル、３−ｎ−ブチルシクロヘプチルオキシカルボニル、３−ｎ−ペンチルシクロオクチルオキシカルボニル、２−メチルシクロペンチルオキシカルボニル、２，３、６−トリメチルシクロヘキシルオキシカルボニル基等のシクロアルキル環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、シクロアルキル部分がＣ３−８シクロアルキル基であるシクロアルキルオキシカルボニル基を挙げることができる。
【０２００】
イソオキサゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイソオキサゾリル基としては、例えば、（３−、４−又は５−）イソオキサゾリル、５−メチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル、３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル、３−エチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル、４−ｎ−プロピル−（３−又は５−）イソオキサゾリル、５−ｎ−ブチル−（３−又は４−）イソオキサゾリル、３−ｎ−ペンチル−（４−又は５−）イソオキサゾリル、４−ｎ−ヘキシル−（３−又は５−）イソオキサゾリル基等のイソオキサゾール環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有することのあるイソオキサゾリル基を例示できる。
【０２０１】
Ｒ６及びＲ７が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ホモピペラジン、ホモピペリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン等の、Ｒ６及びＲ７が結合する窒素原子と共に酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５〜７員の飽和複素環を例示できる。
【０２０２】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、フェニル、４−イソプロピルフェニル、３−イソプロピルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリメチルフェニル、４−メチル−３−メトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メチル−３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４，５−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２，４，６−トリメトキシフェニル、２−メトキシ−５−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、２−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；シアノ基；及び水酸基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基を例示できる。
【０２０３】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−クロロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるモノ−及びジ−フェニルアルキル基を例示できる。
【０２０４】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、２−フェニルエトキシ、１−フェニルエトキシ、３−フェニルプロポキシ、４−フェニルブトキシ、５−フェニルペンチルオキシ、６−フェニルヘキシルオキシ、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシ、２−メチル−３−フェニルプロポキシ、４−クロロベンジルオキシ、２−クロロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、２−フルオロベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２，４−ジブロモベンジルオキシ、２，４，６−トリフルオロベンジルオキシ基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基を例示できる。
【０２０５】
フェニル基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、１−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、４−カルバモイルブチル、５−カルバモイルペンチル、６−カルバモイルヘキシル、１，１−ジメチル−２−カルバモイルエチル、２−メチル−３−カルバモイルプロピル、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル）エチル、Ｎ−フェニルカルバモイルメチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）エチル、３−（Ｎ−フェニルカルバモイル）プロピル、２−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルカルバモイル）エチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイルメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルバモイルメチル、２−（Ｎ−メチルカルバモイル）エチル基等のフェニル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるカルバモイルアルキル基を例示できる。
【０２０６】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキリデン基としては、例えば、フェニルメチリデン、フェニルエチリデン、フェニルプロピリデン、フェニルイソプロピリデン、フェニルブチリデン、フェニルペンチリデン、フェニルヘキシリデン、２−クロロフェニルメチリデン、３−クロロフェニルメチリデン、４−クロロフェニルメチリデン、２−フルオロフェニルメチリデン、３−フルオロフェニルメチリデン、４−フルオロフェニルメチリデン、２−ブロモフェニルメチリデン、３−ブロモフェニルメチリデン、４−ブロモフェニルメチリデン、２−ヨードフェニルメチリデン、２，３−ジクロロフェニルメチリデン、２，４−ジフルオロフェニルメチリデン、２，４，６−トリクロロフェニルメチリデン、２，３，５−トリフルオロフェニルメチリデン、２−フルオロ−４−クロロフェニルメチリデン基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルキリデン部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキリデン基であるフェニルアルキリデン基を例示できる。
【０２０７】
フェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、２−フェニルエトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニルブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカルボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル基等のアルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を例示できる。
【０２０８】
ピリジン環上に置換基としてシアノ基及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジル、２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、４−メチル−（２−又は３−）ピリジル、２−シアノ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル、３−シアノ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジル、４−シアノ−（２−又は３−）ピリジル、２，３−ジメチル−（４−、５−又は６−）ピリジル、３，４，５−トリメチル−（２−又は６−）ピリジル、２，４−ジシアノ−（３−、５−又は６−）ピリジル、２，４，５−トリシアノ−（３−又は６−）ピリジル、２−メチル−４−シアノ−（３−、５−又は６−）ピリジル基等のピリジン環上に置換基としてシアノ基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジル基を例示できる。
【０２０９】
１，３−ジオキソラニル低級アルキル基としては、例えば、［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］メチル、２−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］エチル、１−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］エチル、３−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］プロピル、４−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］エチル、５−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］ペンチル、６−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］ヘキシル、１−［（２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］イソプロピル、２−メチル−３−［（１−、２−又は４−）１，３−ジオキソラニル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基である１，３−ジオキソラニルアルキル基を例示できる。
【０２１０】
Ｒ８及びＲ９が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５又は６員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン、パーヒドロアゼピン、パーヒドロアゾシン等の、Ｒ８及びＲ９が結合する窒素原子と共に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子なる群から選ばれたヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５又は６員の飽和複素環を例示できる。
【０２１１】
ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基としては、例えば、ピラジン環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるオクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル基を挙げることができる。
【０２１２】
８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１個以上のフェノキシ基（フェニル環上に１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基としては、例えば、８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基上に１〜３個のフェノキシ基（フェニル環上に１〜３個のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのある８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル基を挙げることができる。
【０２１３】
Ｒ１１及びＲ１２又はＲ１３及びＲ１４が、これらが結合する窒素原子と共に他のヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５又は６員の飽和複素環としては、例えば、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、イミダゾリジン、チアゾリジン、イソチアゾリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、ピラゾリジン等の、Ｒ１１及びＲ１２又はＲ１３及びＲ１４が結合する窒素原子と共に酸素原子、窒素原子及び硫黄原子なる群から選ばれたヘテロ原子を介しもしくは介することなく互いに結合して形成される５又は６員の飽和複素環を例示できる。
【０２１４】
フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキルチオ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；低級アルキルアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；シクロアルキル基；１個以上のオキソ基を有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；１個以上の低級アルキル基を有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；１個以上のフェニル基を有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；フェニル低級アルコキシ基；低級アルキルスルホニルアミノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのあるアニリノ基；フェニル低級アルキル基；及び水酸基置換低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）トリフルオロメチルフェニル、（２−、３−又は４−）メチルチオフェニル、（２−、３−又は４−）トリフルオロメトキシフェニル、（２−、３−又は４−）エチルフェニル、（２−、３−又は４−）プロピルフェニル、（２−、３−又は４−）ブチルフェニル、（２−、３−又は４−）ペンチルフェニル、（２−、３−又は４−）ヘキシルフェニル、（２−、３−又は４−）イソプロピルフェニル、（２−、３−又は４−）クロロフェニル、（２−、３−又は４−）フルオロフェニル、（２−、３−又は４−）フェニルフェニル、（２−、３−又は４−）ジメチルアミノフェニル、（２−、３−又は４−）シアノフェニル、（２−、３−又は４−）フェニルオキシフェニル、（３，４−、２，３−、２，６−又は３，５−）ジメチルフェニル、（３，４−、２，３−、２，６−又は３，５−）ジフルオロフェニル、２−クロロ−４−メチルフェニル、（２−、３−又は４−）シクロヘキシルフェニル、（２−、３−又は４−）ベンジルオキシフェニル、（２−、３−又は４−）メチルスルホニルアミノフェニル、（２−、３−又は４−）アニリノフェニル、（３，４−、２，３−、２，６−又は３，５−）ジメトキシフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロ−６−シアノフェニル、２−クロロ−５−カルバモイルフェニル、（２−、３−又は４−）フェニルメチルフェニル、（２−、３−又は４−）ピロリジニルフェニル、（２−、３−又は４−）［（１−、２−、３−又は４−）（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル）］フェニル、（２−、３−又は４−）［（１−、２−、３−又は４−）（６−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル）］フェニル、（２−、３−又は４−）（４−フルオロアニリノ）フェニル、（２−、３−又は４−）［４−メチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル）カルボニル］フェニル、（２−、３−又は４−）［（４−又は５−）フェニルチアゾリル−２−イル］フェニル基等のフェニル環上に置換基として、ハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基；ハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；ハロゲン原子；フェニル基；直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有するアミノ基；シアノ基；フェノキシ基；Ｃ３−８シクロアルキル基；オキソ基を１〜２個有することのあるピロリジニル基；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリルカルボニル基；直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノリルカルボニル基；直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのある１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニルカルボニル基；フェニル基を１〜３個有することのあるチアゾリル基；カルバモイル基；アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシ基；直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニルアミノ基；ハロゲン原子を１〜３個有することのあるアニリノ基；アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキル基；及び水酸基を１〜３個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基を挙げることができる。
【０２１５】
フェニル環上に置換基として、１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−クロロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、（２−又は４−）ブロモベンジル、２，３−ジクロロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３−クロロー４−フルオロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、２，４−ジメチルベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、２−フェニルベンジル、３−フェニルベンジル、４−フェニルベンジル、２，４−ジフェニルベンジル、２，４，６−トリフェニルベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、３−クロロ−４−ジフルオロメトキシベンジル、４−クロロ−３−トリフルオロメチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（２−メトキシフェニル）エチル、２−（４−クロロフェニル）エチル基等の、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、フェニル環上に置換基として、ハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；ハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；ハロゲン原子；及びフェニル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニルアルキル基を挙げることができる。
【０２１６】
低級アルキル置換アミノ低級アルキル基としては、例えば、Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ−ｎ−プロピルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノエチル、３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ブチル、５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ペンチル、６−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、アミノ基上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜２個有するアミノアルキル基を例示できる。
【０２１７】
ピラジン環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラジニル低級アルキル基としては、（２−又は３−）ピラジニルメチル、（１−又は２−）（２−又は３−）ピラジニルエチル、３−（２−又は３−）ピラジニルプロピル、４−（２−又は３−）ピラジニルブチル、５−（２−又は３−）ピラジニルペンチル、６−（２−又は３−）ピラジニルヘキシル、２−メチル−５−ピラジニルメチル、（１−又は２−）（２−メチル−５−ピラジニル）エチル、３−（２−メチル−５−ピラジニル）プロピル、４−（２−エチル−５−ピラジニル）ブチル、５−（２−エチル−５−ピラジニル）ペンチル、６−（２−メチル−５−ピラジニル）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ピラジン環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピラジニルアルキル基を挙げることができる。
【０２１８】
ピラゾール環上に１個以上の低級アルキル基を有することのあるピラゾリル低級アルキル基としては、例えば、（３−、４−又は５−）ピラゾリルメチル、（１−又は２−）（３−、４−又は５−）ピラゾリルエチル、３−（３−、４−又は５−）ピラゾリルプロピル、４−（３−、４−又は５−）ピラゾリルブチル、５−（３−、４−又は５−）ピラゾリルペンチル、６−（３−、４−又は５−）ピラゾリルヘキシル、［１−メチル−（３−、４−又は５−）ピラゾリル］メチル、［１，５−ジメチル−（３−又は４−）ピラゾリル］メチル、［１，５−ジメチル−（３−又は４−）ピラゾリル］エチル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、ピラゾール環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるピラゾリルアルキル基を挙げることができる。
【０２１９】
ピペリジン環上に置換基として、低級アルキル基；ベンゾイル基；並びにフェニル環上にハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有していてもよいピペリジニル基としては、例えば、Ｎ−メチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、Ｎ−エチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、Ｎ−ｎ−プロピル−（２−、３−、又は４−）ピペリジニル、Ｎ−ベンゾイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニル、１−ベンジル−４−ピペリジニル、１−フェニルエチル−４−ピペリジニル、１−（２−、３−、又は４−）クロロフェニルメチル−４−ピペリジニル、１−（２−、３−、又は４−）メチルフェニルメチル−４−ピペリジニル、１，２，３−トリメチル−（４−、５−又は６−）ピペリジニル、１−ベンジル−３−メチル−（２−、４−、５−又は６−）ピペリジニル、１−ベンゾイル−２−ベンジル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニル基等のピペリジン環上に置換基として、直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；ベンゾイル基；並びにアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であり、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニルアルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有していてもよいピペリジニル基を挙げることができる。
【０２２０】
１個以上の低級アルキル基を有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基としては、例えば、３，４−ジヒドロ−（５−、６−、７−又は８−）カルボスチリル、（６−、７−又は８−）メチル−３，４−ジヒドロ−５−カルボスチリル基等の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのある３，４−ジヒドロカルボスチリル基を挙げることができる。
【０２２１】
１個以上の低級アルキル基を有することのあるキノリル基としては、例えば、（２−、３−、４−、５−、６−、７−又は８−）キノリル基、２−メチル−４−キノリル基等の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるキノリル基を挙げることができる。
【０２２２】
１個以上の低級アルキル基を有することのあるカルバゾリル基としては、Ｎ−メチル−（２−、３−、４−又は５−）カルバゾリル、Ｎ−エチル−（２−、３−、４−又は５−）カルバゾリル基等の直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することのあるカルバゾリル基を挙げることができる。
【０２２３】
フェニル低級アルキルカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、フェニルメチルカルバモイルメチル、（１−又は２−）フェニルエチルカルバモイルメチル、（１−又は２−）フェニルエチルカルバモイルエチル、３−（２−フェニルエチルカルバモイル）プロピル、４−（２−フェニルエチルカルバモイル）ブチル、５−（２−フェニルエチルカルバモイル）ペンチル、６−（２−フェニルエチルカルバモイル）ヘキシル基等の２つのアルキル部分がそれぞれ直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルアルキルカルバモイルアルキル基が挙げられる。
【０２２４】
フェニルカルバモイル低級アルキル基としては、例えば、フェニルカルバモイルメチル、（１−又は２−）フェニルカルバモイルエチル、３−（フェニルカルバモイル）プロピル、
４−（フェニルカルバモイル）ブチル、５−（フェニルカルバモイル）ペンチル、６−（フェニルカルバモイル）ヘキシル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるフェニルカルバモイルアルキル基を挙げることができる。
【０２２５】
フェニル環上に１個以上の低級アルコキシ基（置換基として１個以上のハロゲン原子を有していてもよい）を有することのあるアニリノ基としては、例えば、（２−、３−又は４−）クロロメトキシアニリノ、（２−、３−又は４−）トリフルオロメトキシアニリノ基等のフェニル環上に直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基（置換基としてハロゲン原子を１〜３個有していてもよい）を１〜３個有することのあるアニリノ基を挙げることができる。
【０２２６】
アミノ基上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有し、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有するアニリノ基としては、例えば、Ｎ−メチル−（２−、３−又は４−）クロロアニリノ、Ｎ−エチル−（２−、３−又は４−）クロロアニリノ、Ｎ−メチル−（２−、３−又は４−）ブロモアニリノ、Ｎ−メチル−（２−、３−又は４−）フルオロアニリノ、Ｎ−エチル−（２−、３−又は４−）ヨードアニリノ、Ｎ−ｎ−プロピル−（２−、３−又は４−）クロロアニリノ基等のアミノ基上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有し、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有するアニリノ基を挙げることができる。
【０２２７】
Ｒ８及びＲ９が、これらが結合する窒素原子と共に互いに結合して形成される５又は６員の不飽和複素環としては、例えば、（２−又は３−）ピロリン、１、２−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリジン、１、２，３，４−テトラヒドロピリジン、１、２，５，６−テトラヒドロピリジン等が挙げられる。
【０２２８】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；低級アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるベンゾイル基としては、例えば、ベンゾイル、４−メチルベンゾイル、３−メチルベンゾイル、２−メチルベンゾイル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゾイル、２，４−ジメチルベンゾイル、２，４，６−トリメチルベンゾイル、３−トリフルオロメチルベンゾイル、４−トリフルオロメチルベンゾイル、２−トリフルオロメチルベンゾイル、４−フェニルベンゾイル、４−クロロベンゾイル、３−クロロベンゾイル、２−クロロベンゾイル、４−フルオロベンゾイル、３−フルオロベンゾイル、２−フルオロベンゾイル、３−ブロモベンゾイル、２−ブロモベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、３，４−ジクロロベンゾイル、２，３−ジクロロベンゾイル、２−クロロ−４−フルオロベンゾイル、２−メトキシ−５−クロロベンゾイル、４−メトキシベンゾイル、３−メトキシベンゾイル、２−メトキシベンゾイル、３，４−ジメトキシベンゾイル、３，４，５−トリメトキシベンゾイル、３−トリフルオロメトキシベンゾイル、４−トリフルオロメトキシベンゾイル、２−トリフルオロメトキシベンゾイル、３−シアノベンゾイル、４−シアノベンゾイル、２−シアノベンゾイル、３−フェノキシベンゾイル、２−フェノキシベンゾイル、４−フェノキシベンゾイル、４−メトキシカルボニルベンゾイル、３−エトキシカルボニルベンゾイル、２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルベンゾイル、４−（１−ピラゾリル）ベンゾイル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；フェニル基；ハロゲン原子；シアノ基；フェノキシ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシカルボニル基；ピラゾリル基；及び前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるベンゾイル基を例示できる。
【０２２９】
アルカノイル基としては、前記した低級アルカノイル基に加えて、ヘプタノイル、オクタノイル、ノナノイル、デカノイル、２−エチル−ヘキサノイル基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−１０アルカノイル基を例示できる。
【０２３０】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、５−フェニルペンタノイル、６−フェニルヘキサノイル、２，２−ジメチル−３−フェニルプロピオニル、２−メチル−３−フェニルプロピオニル、２−（４−フルオロフェニル）アセチル、３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロピオニル、２−（２，４−ジフルオロフェニル）プロピオニル、４−（３，４−ジフルオロフェニル）ブチリル、５−（３，５−ジフルオロフェニル）ペンタノイル、６−（２，６−ジフルオロフェニル）ヘキサノイル、２−（２−クロロフェニル）アセチル、３−（３−クロロフェニル）プロピオニル、２−（４−クロロフェニル）プロピオニル、４−（２，３−ジクロロフェニル）プロピオニル、５−（２，４−ジクロロフェニル）ペンタノイル、６−（２，５−ジクロロフェニル）ヘキサノイル、２−（３，４−ジクロロフェニル）アセチル、３−（２，６−ジクロロフェニル）プロピオニル、２−（３−フルオロフェニル）プロピオニル、４−（２−フルオロフェニル）ブチリル、５−（３−ブロモフェニル）ペンタノイル、６−（４−ヨードフェニル）ヘキサノイル、２−（２−ブロモフェニル）アセチル、３−（４−ブロモフェニル）プロピオニル、２−（３，５−ジクロロフェニル）プロピオニル、４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ブチリル、５−（３，４−ジフルオロフェニル）ペンタノイル、６−（２−ヨードフェニル）ヘキサノイル、２−（３−ヨードフェニル）アセチル、３−（４−ヨードフェニル）プロピオニル、２−（２，３−ジブロモフェニル）プロピオニル、４−（２，４−ジヨードフェニル）ブチリル、２−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセチル、２−（４−メチルフェニル）アセチル、３−（２，５−ジメチルフェニル）プロピオニル、２−（２，４−ジエチルフェニル）プロピオニル、４−（３，４−ジ−ｎ−プロピルフェニル）ブチリル、２−（２−エチルフェニル）アセチル、３−（３−ｎ−プロピルフェニル）プロピオニル、２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）プロピオニル、２−（２，４，６−トリメチルフェニル）アセチル、２−（２，５−ジクロロ−４−メチルフェニル）アセチル、２−（３−メチル−４−クロロフェニル）アセチル、４−（２−ｎ−ブチルフェニル）ブチリル、５−（３−ｎ−ペンチルフェニル）ペンタノイル、６−（４−ｎ−ヘキシルフェニル）ヘキサノイル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるフェニルアルカノイル基を例示できる。
【０２３１】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェノキシ低級アルカノイル基としては、前記したフェノキシ低級アルカノイル基に加えて、２−（４−クロロフェノキシ）アセチル、２−（４−フルオロフェノキシ）アセチル、３−（２，５−ジフルオロフェノキシ）プロピオニル、２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）プロピオニル、４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ブチリル、５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）ペンタノイル、６−（２，６−ジフルオロフェノキシ）ヘキサノイル、２−（２−クロロフェノキシ）アセチル、３−（３−クロロフェノキシ）プロピオニル、２−（４−クロロフェノキシ）プロピオニル、４−（２，３−ジクロロフェノキシ）プロピオニル、５−（２，４−ジクロロフェノキシ）ペンタノイル、６−（２，５−ジクロロフェノキシ）ヘキサノイル、２−（３，４−ジクロロフェノキシ）アセチル、３−（２，６−ジクロロフェノキシ）プロピオニル、２−（３−フルオロフェノキシ）プロピオニル、４−（２−フルオロフェノキシ）ブチリル、５−（３−ブロモフェノキシ）ペンタノイル、６−（４−ヨードフェノキシ）ヘキサノイル、２−（２−ブロモフェノキシ）アセチル、３−（４−ブロモフェノキシ）プロピオニル、２−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロピオニル、４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）ブチリル、５−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ペンタノイル、６−（２−ヨードフェノキシ）ヘキサノイル、２−（３−ヨードフェノキシ）アセチル、３−（４−ヨードフェノキシ）プロピオニル、２−（２，３−ジブロモフェノキシ）プロピオニル、４−（２，４−ジヨードフェノキシ）ブチリル、２−（２，４，６−トリクロロフェノキシ）アセチル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイル基であるフェノキシアルカノイル基を例示できる。
【０２３２】
フェニル低級アルケニルカルボニル基としては、例えば、スチリルカルボニル（慣用名：シンナモイル基）、３−フェニル−２−プロペニルカルボニル、４−フェニル−２−ブテニルカルボニル、４−フェニル−３−ブテニルカルボニル、５−フェニル−４−ペンテニルカルボニル、５−フェニル−３−ペンテニルカルボニル、６−フェニル−５−ヘキセニルカルボニル、６−フェニル−４−ヘキセニルカルボニル、６−フェニル−３−ヘキセニルカルボニル、４−フェニル−１，３−ブタジエニルカルボニル、６−フェニル−１，３，５−ヘキサトリエニルカルボニル基等のアルケニル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルケニル基であり、二重結合を１〜３個有するフェニルアルケニルカルボニル基を例示できる。
【０２３３】
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジルカルボニル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジルカルボニル、２−クロロ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，６−ジクロロ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニル、２，３−ジクロロ−（４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２−トリフルオロメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２−ブロモ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，６−ジフルオロ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニル、４−メチル−（２−、３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、３−クロロ−（２−、４−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，５−ジブロモ−（３−、４−又は５−）ピリジルカルボニル、２−エチル−４−クロロ−（３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，４，６−トリフルオロ−（３−又は５−）ピリジルカルボニル、２，４−ジメチル−（３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル、２，４，６−トリメチル−（３−又は５−）ピリジルカルボニル、２−メチル−４−クロロ−（３−、５−又は６−）ピリジルカルボニル基等のピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるピリジルカルボニル基を例示できる。
【０２３４】
ピペリジン環上に置換基として１個以上の低級アルカノイル基を有することのあるピペリジニルカルボニル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−アセチル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−プロパノイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−イソプロパノイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ブチリル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ペンタノイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１−ｎ−ヘキサノイル−（２−、３−又は４−）ピペリジニルカルボニル、１，２−ジアセチル−（３−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、１，２，３−トリアセチル−（４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、２−アセチル−（１−、３−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、３−プロパノイル−（１−、２−、４−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル、２−ホルミル−４−プロパノイル−（１−、３−、５−又は６−）ピペリジニルカルボニル基等のピペリジン環上に置換基として直鎖及び／又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基を１〜３個有することのあるピペリジニルカルボニル基を例示できる。
【０２３５】
テトラヒドロピラニルカルボニル基としては、例えば、２−テトラヒドロピラニルカルボニル、３−テトラヒドロピラニルカルボニル、４−テトラヒドロピラニルカルボニル基等を例示できる。
【０２３６】
ベンゾチオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるベンゾチエニルカルボニル基としては、例えば、（２−、３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニルカルボニル、［３−クロロ−（２−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［４−ブロモ−（２−、３−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［５−フルオロ−（２−、３−、４−、６−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［６−ヨード−（２−、３−、４−、５−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［７−クロロ−（２−、３−、４−、５−又は６−）ベンゾチエニル］カルボニル、［２−クロロ−（３−、４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［２，３−ジクロロ−（４−、５−、６−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル、［３，４，６−トリクロロ−（２−、５−又は７−）ベンゾチエニル］カルボニル基等のベンゾチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することのあるベンゾチエニルカルボニル基を例示できる。
【０２３７】
ピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるピリジル低級アルキル基としては、例えば、（２−、３−又は４−）ピリジルメチル、２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル、４−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（２−、３−又は４−）ピリジル］エチル、５−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ペンチル、６−［（２−、３−又は４−）ピリジル］ヘキシル、１−［（２−、３−又は４−）ピリジル］イソプロピル、２−メチル−３−［（２−、３−又は４−）ピリジル］プロピル、［２−クロロ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，３−ジクロロ−（４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−ブロモ−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，４，６−トリフルオロ−（３−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−トリフルオロメチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−メチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２−エチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、２−［２−ｎ−プロピル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］エチル、３−［２−ｎ−ブチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］プロピル、４−［２−ｎ−ペンチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ブチル、５−［２−ｎ−ヘキシル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ペンチル、６−［２−イソプロピル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］ヘキシル、［２−ｔｅｒｔ−ブチル−（３−、４−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，４−ジメチル−（３−、５−又は６−）ピリジル］メチル、［２，４，６−トリメチル−（３−又は５−）ピリジル］メチル、［２，４−ジトリフルオロメチル−（３−、５−又は６−）ピリジル］メチル、２−（２，４−ビストリフルオロメチル）−（３−、５−又は６−）ピリジル）エチル、３−［２−メチル−６−クロロ−（３−、４−又は５−）ピリジル］プロピル基等のピリジン環上に置換基としてハロゲン原子及び前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピリジルアルキル基を例示できる。
【０２３８】
チオフェン環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるチエニル低級アルキル基としては、例えば、［（２−又は３−）チエニル］メチル、２−［（２−又は３−）チエニル］エチル、１−［（２−又は３−）チエニル］エチル、３−［（２−又は３−）チエニル］プロピル、４−［（２−又は３−）チエニル］ブチル、５−［（２−又は３−）チエニル］ペンチル、６−［（２−又は３−）チエニル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−又は３−）チエニル］エチル、２−メチル−３−［（２−又は３−）チエニル］プロピル、［２−クロロ−（３−，４−又は５−）チエニル］メチル、［４−ブロモ−（２−、３−又は５−）チエニル］メチル、［５−フルオロ−（２−、３−又は４−）チエニル］メチル、［３−ヨード−（２−、４−又は５−）チエニル］メチル、［２，３−ジクロロ−（４−又は５−）チエニル］メチル、（２，４，５−トリクロロ−３−チエニル）メチル、２−［２−フルオロ−（３−、４−又は５−）チエニル］エチル、１−［４−ヨード−（２−，３−又は５−）チエニル］エチル、３−［３−クロロ−（２−、４−又は５−）チエニル］プロピル、４−［４，５−ジクロロ−（２−又は３−）チエニル］ブチル、５−（２，４，５−トリクロロ−３−チエニル）ペンチル、６−［２−クロロ−（３−、４−又は５−）チエニル］ヘキシル基等のチオフェン環上に置換基としてハロゲン原子を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるチエニルアルキル基を例示できる。
【０２３９】
低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基としては、例えば、アミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ、イソブチリルアミノ、ペンタノイルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルアミノ、ヘキサノイルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアセチルアミノ、Ｎ−アセチル−Ｎ−プロピオニルアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ、ｎ−ペンチルアミノ、ｎ−ヘキシルアミノ、ジメチルアミノ、３−ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−ヘキシルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−アセチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−アセチルアミノ基等の直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基を例示できる。
【０２４０】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルコキシ基；シアノ基；１個以上のハロゲン原子を有することのある低級アルキル基；低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；低級アルコキシカルボニル基；低級アルカノイルオキシ基；低級アルキルスルホニル基；低級アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェニル低級アルキル基としては、例えば、ベンジル、１−フェネチル、２−フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル、４−フェニルペンチル、６−フェニルヘキシル、２−メチル−３−フェニルプロピル、１，１−ジメチル−２−フェニルエチル、１，１−ジフェニルメチル、２，２−ジフェニルエチル、３，３−ジフェニルプロピル、１，２−ジフェニルエチル、４−クロロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−フルオロベンジル、４−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、２−ブロモベンジル、１−（２−クロロフェニル）エチル、２，３−ジクロロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−ｎ−ブチルベンジル、２，４−ジメチルベンジル、２，４，６−トリメチルベンジル、２−フェニルベンジル、４−フェニルベンジル、２，４−ジフェニルベンジル、２，４，６−トリフェニルベンジル、２−トリフルオロメトキシベンジル、３−トリフルオロメトキシベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−ジフルオロメトキシベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、４−ｎ−ブトキシベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシベンジル、１−（３−メトキシフェニル）エチル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、１−（２−メトキシフェニル）エチル、３，４−ジメトキシベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、３−エトキシカルボニルベンジル、２−ｎ−プロポキシカルボニルベンジル、２，４−ジメトキシカルボニルベンジル、２，４，６−トリメトキシカルボニルベンジル、１−（４−ｎ−ブトキシフェニル）エチル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルベンジル、４−メチルチオベンジル、３−メチルチオベンジル、２−メチルチオベンジル、４−エチルチオベンジル、２，４−ジメチルチオベンジル、２，４，６−トリメチルチオベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、３−メチルスルホニルベンジル、２−メチルスルホニルベンジル、３，４−ジメチルスルホニルベンジル、３，４，５−トリメチルスルホニルベンジル、４−メトキシ−３−クロロベンジル、４−（Ｎ−アセチルアミノ）ベンジル、４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ベンジル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ベンジル、４−（Ｎ−メチルアミノ）ベンジル、３−アミノベンジル、２−アミノベンジル、４−アミノベンジル、４−アセチルオキシベンジル、２，３−ジアミノベンジル、３，４，５−トリアミノベンジル、４−メチル−３−フルオロベンジル、４−シアノベンジル、３−シアノベンジル、２−シアノベンジル、４−（１−ピロリジニル）ベンジル、４−メトキシ−２−クロロベンジル、３−クロロ−５−メチルベンジル基等のフェニル環上に置換基として前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基；シアノ基；前記したハロゲン原子を１〜３個有することのある直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルカノイル基なる群から選ばれた基を１〜２個有することのあるアミノ基；ハロゲン原子；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシカルボニル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイルオキシ基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルスルホニル基；前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキルチオ基；及びピロリジニル基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェニル基を１〜２個有する直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を例示できる。
【０２４１】
チアゾリル低級アルキル基としては、例えば、［（２−、４−又は５−）チアゾリル］メチル、２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、１−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロピル、４−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ブチル、５−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ペンチル、６−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］ヘキシル、１，１−ジメチル−２−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］エチル、［２−メチル−３−［（２−、４−又は５−）チアゾリル］プロピル基等のアルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるチアゾリルアルキル基を例示できる。
【０２４２】
イミダゾール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるイミダゾリル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロピル、４−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、５−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチル、６−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシル、１−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］イソプロピル、２−メチル−３−［（１−、２−、４−又は５−）イミダゾリル］プロピル、［１−メチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−エチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−ｎ−プロピル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−ｎ−ブチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−ｎ−ペンチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、［１−ｎ−ヘキシル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、２−［２−メチル−（１−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、１−［１−エチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］エチル、３−［１−エチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］メチル、４−［１−ｎ−プロピル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ブチル、５−［１−ｎ−ブチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ペンチル、６−［１−ｎ−ペンチル−（２−、４−又は５−）イミダゾリル］ヘキシル、［１，２−ジメチル−（４−又は５−）イミダゾリル］メチル、（１，２，４−トリメチル−５−イミダゾリル）メチル基等のイミダゾール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるイミダゾリルアルキル基を例示できる。
【０２４３】
ピロール環上に置換基として１個以上の低級アルキル基を有することのあるピロリル低級アルキル基としては、例えば、［（１−、２−又は３−）ピロリル］メチル、２−［（１−、２−又は３−）ピロリル］エチル、１−［（１−、２−又は３−）ピロリル］エチル、３−［（１−、２−又は３−）ピロリル］プロピル、４−［（１−、２−又は３−）ピロリル］ブチル、１，１−ジメチル−２−［（１−、２−又は３−）ピロリル］エチル、５−［（１−、２−又は３−）ピロリル］ペンチル、６−［（１−、２−又は３−）ピロリル］ヘキシル、１−［（１−、２−又は３−）ピロリル］イソプロピル、２−メチル−３−［（１−、２−又は３−）ピロリル］プロピル、［１−メチル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、［１−エチル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、［１−ｎ−プロピル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、［１−ｎ−ブチル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、［１−ｎ−ペンチル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、［１−ｎ−ヘキシル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、２−［２−メチル−（１−、３−、４−又は５−）ピロリル］エチル、１−［１−エチル−（２−又は３−）ピロリル］エチル、３−［１−エチル−（２−又は３−）ピロリル］メチル、４−［１−ｎ−プロピル−（２−又は３−）ピロリル］ブチル、５−［１−ｎ−ブチル−（２−又は３−）ピロリル］ペンチル、６−［１−ｎ−ペンチル−（２−又は３−）ピロリル］ヘキシル、［１，２−ジメチル−（３−、４−又は５−）ピロリル］メチル、［１，２，４−トリメチル−（３−又は５−）ピロリル］メチル基等のピロール環上に置換基として前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基を１〜３個有することがあり、アルキル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるピロリルアルキル基を例示できる。
【０２４４】
低級アルキルチオ低級アルキル基としては、例えば、メチルチオメチル、２−メチルチオエチル、１−エチルチオエチル、２−エチルチオエチル、３−ｎ−ブチルチオプロピル、４−ｎ−プロピルチオブチル、１，１−ジメチル−２−ｎ−ペンチルチオエチル、５−ｎ−ヘキシルチオペンチル、６−メチルチオヘキシル、１−エチルチオイソプロピル、２−メチル−３−メチルチオプロピル基等の２つのアルキル部分が共に直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基であるアルキルチオアルキル基を例示できる。
【０２４５】
フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群から選ばれた基を１個以上有することのあるフェノキシカルボニル基としては、例えば、フェノキシカルボニル、４−クロロフェノキシカルボニル、３−クロロフェノキシカルボニル、２−クロロフェノキシカルボニル、３，４−ジクロロフェノキシカルボニル、２，４，６−トリクロロフェノキシカルボニル、４−フルオロフェノキシカルボニル、３−フルオロフェノキシカルボニル、２−フルオロフェノキシカルボニル、２，４−ジフルオロフェノキシカルボニル、３，４，５−トリフルオロフェノキシカルボニル、４−ブロモフェノキシカルボニル、２−クロロ−４−メトキシフェノキシカルボニル、３−フルオロ−５−メチルフェノキシカルボニル、４−メトキシフェノキシカルボニル、３−メトキシフェノキシカルボニル、２−メトキシフェノキシカルボニル、３，４−ジメトキシフェノキシカルボニル、２，４，５−トリメトキシフェノキシカルボニル、４−メチルフェノキシカルボニル、３−メチルフェノキシカルボニル、２−メチルフェノキシカルボニル、２，５−ジメチルフェノキシカルボニル、２，３，４−トリメチルフェノキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルキル基及び前記した直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基なる群から選ばれた基を１〜３個有することのあるフェノキシカルボニル基を例示できる。
【０２４６】
フェニル環上に置換基として１個以上のハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルコキシカルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、２−フェニルエトキシカルボニル、１−フェニルエトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニル、４−フェニルブトキシカルボニル、５−フェニルペンチルオキシカルボニル、６−フェニルヘキシルオキシカルボニル、１，１−ジメチル−２−フェニルエトキシカルボニル、２−メチル−３−フェニルプロポキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、３−クロロベンジルオキシカルボニル、２−クロロベンジルオキシカルボニル、３，４−ジクロロベンジルオキシカルボニル、２，４，６−トリクロロベンジルオキシカルボニル、４−フルオロベンジルオキシカルボニル、３−フルオロベンジルオキシカルボニル、２−フルオロベンジルオキシカルボニル、２，４−ジフルオロベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリフルオロベンジルオキシカルボニル、４−ブロモベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニル、３−ニトロベンジルオキシカルボニル基等のフェニル環上に置換基としてハロゲンを１〜３個有することがあり、アルコキシ部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ１−６アルコキシ基であるフェニルアルコキシカルボニル基を挙げることができる。
【０２４７】
キノキサリニルカルボニル基としては、例えば、２−キノキサリニルカルボニル、５−キノキサリニルカルボニル、６−キノキサリニルカルボニル基等を例示できる。
【０２４８】
フェニル低級アルカノイル基としては、例えば、２−フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル、２−フェニルプロピオニル、４−フェニルブチリル、５−フェニルペンタノイル、６−フェニルヘキサノイル、２，２−ジメチル−２−フェニルプロピオニル、２−メチル−３−フェニルプロピオニル基等のアルカノイル部分が直鎖又は分枝鎖状のＣ２−６アルカノイルであるフェニルアルカノイル基を例示できる。
【０２４９】
一般式（１）で表されるカルボスチリル化合物又はその塩のうち、下記に示す化合物から選択されるカルボスチリル化合物又はそれらの塩が好ましい。
５−［１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−クロロベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（４−ブロモベンジル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（２−ナフチルメチル）−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（ヘプチルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［１−（１−ビフェニル−４−イルピペリジン−４−イルメチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル］チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［１−（４−メチルフェニル）ピペリジン−４−イルメチル］−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛１−［４−（２−クロロベンジルオキシカルボニルアミノ）ベンジル］−８−メトキシ−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イルメチル｝チアゾリジン−２，４−ジオン、
１−（ビフェニル−４−イルメチル）−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−メチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−（３−メチルブチル）−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−プロピル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
１−イソブチル−８−メトキシ−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、
８−メトキシ−１−フェネチル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン、及び
１−（４−フェニルチオメチル）ベンジル−５−（４−オキソ−２−チオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン。
【０２５０】
本発明の一般式（１）で表されるカルボスチリル化合物は、立体異性体、光学異性体、水和物等の溶媒和物を包含する。
【０２５１】
本発明化合物のうち塩基性基を有する化合物は、通常の薬理的に許容される酸と容易に塩を形成し得る。このような酸としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸等の無機酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、酢酸、クエン酸、酒石酸、マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、乳酸等の有機酸等が挙げられる。
【０２５２】
また本発明化合物のうち酸性基を有する化合物は、医薬的に許容される塩基性化合物を作用させることにより容易に塩を形成させることができる。このような塩基性化合物としては、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等を挙げることができる。
【０２５３】
次に、本発明化合物を有効成分として含有する医療製剤について説明する。
【０２５４】
上記医療製剤は、本発明化合物を通常の医療製剤の形態に製剤したものであって、通常使用される充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤等の希釈剤あるいは賦形剤を用いて調製される。
【０２５５】
このような医療製剤としては、治療目的に応じて種々の形態の中から選択でき、その代表的なものとして錠剤、丸剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、坐剤、注射剤（液剤、懸濁剤等）等が挙げられる。
【０２５６】
錠剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、結晶セルロース等の賦形剤、水、エタノール、プロパノール、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セラック、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、寒天末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑制剤、第４級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等が挙げられる。
【０２５７】
更に、錠剤は、必要に応じて通常の錠皮を施した錠剤、例えば、糖衣剤、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠あるいは二重錠、多層錠等とすることができる。
【０２５８】
丸剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、ブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナラン、寒天等の崩壊剤等が挙げられる。
【０２５９】
坐剤の形態に成形する際に用いられる担体としては、公知のものを広く使用でき、例えば、ポリエチレングリコール、カカオ脂、高級アルコール、高級アルコールのエステル類、ゼラチン、半合成グリセライド等が挙げられる。
【０２６０】
注射剤として調製される場合は、液剤、乳剤及び懸濁剤は殺菌され、かつ血液と等張であるのが好ましい。これらの液剤、乳剤及び懸濁剤の形態に成形する際に用いられる希釈剤としては、公知のものを広く用いられているものを使用することができ、例えば、水、エタノール、プロピレングリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルベタン脂肪酸エステル類等が挙げられる。なお、この場合、等張性の溶液を調製するのに十分な量の食塩、ブドウ糖あるいはグリセリンを医薬製剤中に含有させてもよく、また通常の溶解補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を、更に必要に応じて着色剤、保存剤、香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有させてもよい。
【０２６１】
医療製剤中に含有される本発明化合物の量は、特に限定されず広い範囲内から適宜選択することができるが、通常、医療製剤中に本発明化合物を１〜７０重量％含有させるのが好ましい。
【０２６２】
本発明に係る医療製剤の投与方法としては特に制限はなく、各種製剤形態、患者の年齢、性別、疾患の状態、その他の条件に応じた方法で投与される。例えば、錠剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤及びカプセル剤の場合には経口投与される。また、注射剤の場合には、単独であるいはブドウ糖、アミノ酸等の通常の補液と混合して静脈内に投与したり、更には必要に応じて単独で筋肉内、皮内、皮下もしくは腹腔内に投与することができる。坐剤の場合には、直腸内に投与される。
【０２６３】
上記医療製剤の投与量は、用法、患者の年齢、性別、疾患の程度、その他の条件に応じて適宜選択すればよく、通常、１日あたり体重１ｋｇに対して０．００１〜１００ｍｇ、好ましくは０．００１〜５０ｍｇを１回〜数回に分けて投与される。
【０２６４】
上記投与量は、種々の条件で変動するので、上記範囲より少ない投与量で充分な場合もあるし、また上記範囲を超えた投与量が必要な場合もある。
【発明の効果】
【０２６５】
本発明は、有効成分としてカルボスチリル化合物を含有し、ＮＦ−κＢが介在する疾病を治療及び予防するための医薬組成物並びに治療及び予防方法を提供する。
【０２６６】
本発明の治療／予防組成物により治療又は予防される疾病は、ＮＦ−κＢが介在する疾病、即ち、転写調節因子ＮＦ−κＢのコントロール下に遺伝子の望まない活性化によって引き起こされる疾病である。このような疾病には、例えば、虚血性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、癌転移及び浸潤、カヘキシー等が含まれる。虚血性疾患としては、例えば、臓器の虚血性疾患（例えば、心筋梗塞、急性心不全、慢性心不全等の虚血性心疾患；脳梗塞等の虚血性脳疾患；肺梗塞等の虚血性肺疾患）、臓器移植又は臓器手術後の予後の悪化（例えば、心臓移植、心臓手術、腎臓移植、腎臓手術、肝臓移植、肝臓手術、骨髄移植、皮膚移植、角膜移植及び肺移植後の予後の悪化）、再灌流疾患、ＰＴＣＡ後の再狭窄等が挙げられる。炎症性疾患としては、例えば、腎炎、肝炎、関節炎等の種々の炎症性疾患、急性腎不全、慢性腎不全、動脈硬化症等が挙げられる。自己免疫性疾患としては、例えば、リウマチ、多発性硬化症、橋本病（慢性甲状腺炎）等が挙げられるが、これらに限定されない。
【０２６７】
本発明のカルボスチリル化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、特に、虚血性疾患における再灌流障害、臓器移植又は臓器手術後の症状の悪化、ＰＴＣＡ後の再狭窄、癌転移及び浸潤並びに癌発生後に伴う体重減少等のカヘキシーの治療及び予防に適している。
【０２６８】
本発明におけるカルボスチリル化合物（１）又はその塩は、ＣＯＸ−２阻害作用を有し、ＣＯＸ−２阻害剤として有用である。より具体的には、ＣＯＸ−２産生阻害作用を有し、ＣＯＸ−２産生阻害剤として有用である。
【０２６９】
カルボスチリル化合物（１）又はその塩は、そのＣＯＸ−２阻害作用から、癌患者の放射線療法に際しての放射線感受性を増強させる作用、腫瘍起因性血管形成阻害作用等を有する。そのため、放射線療法に際しての放射線感受性増強剤として、又は腫瘍起因性血管形成阻害剤として有用である。さらには、それらの作用から、放射線療法や化学療法における抗癌効果補強剤として有用である。本発明における化学療法とは、抗腫瘍剤により腫瘍を治療又は予防する方法である。抗腫瘍剤としては、医療の分野において使用可能なものが挙げられ、例えば、シスプラチン、パクリタキセル、アナストロゾール、炭酸カルシウム、カペシタビン、カルボプラチン、Ｃｅｌｌ Ｐａｔｈｗａｙｓ ＣＰ−４６１、ドセタキセル、ドキソルビシン、エトポシド、フルオキシメストリン、ゲムシタビン、ゴセレリン、イリノテカン、ケトコナゾール、レトロゾール、ロイコボリン、レバミソール、メゲストロール、ミトキサントロン、ラロキシフェン、レチノイン酸、タモキシフェン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、ビノレルビン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、セレン（セレノメチオニン）、スリンダクスルホン、エキセメスタン、およびエフロリニチン（ＤＦＭＯ）等が例示される。
【０２７０】
ここで、治療または予防対象となる癌としては、例えば、進行悪性腫瘍、アミロイドーシス、神経芽細胞腫、髄膜腫、血管周囲細胞腫、多発性脳転移、多形膠芽腫、膠芽腫、脳幹神経膠腫、予後不良悪性脳腫瘍、悪性神経膠腫、未分化星状細胞腫、未分化乏突起膠腫、神経内分泌腫瘍、直腸腺癌、デュークスＣ＆Ｄ結腸直腸癌、切除不能結腸直腸癌、転移性肝細胞癌、カポジ肉腫、核型急性骨髄芽球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、皮膚Ｂ細胞リンパ腫、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫、低悪性度濾胞性リンパ腫、悪性黒色腫、悪性中皮腫、悪性胸水中皮腫症候群、腹膜癌、乳頭状漿液性癌、婦人科肉腫、軟部組織肉腫、強皮症、皮膚血管炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、平滑筋肉腫、進行性骨化性繊維形成異常症、ホルモン不応性前立腺癌、切除ハイリスク軟部組織肉腫、切除不能肝細胞癌、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、くすぶり型骨髄腫、無痛無症候性骨髄腫、卵管癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、アンドロゲン依存性第ＩＶ期非転移性前立腺癌、ホルモン非感受性前立腺癌、化学療法非感受性前立腺癌、乳頭状甲状腺癌、濾胞状甲状腺癌、髄様甲状腺癌、平滑筋腫等が挙げられる。
【０２７１】
また、カルボスチリル化合物（１）又はその塩は、そのＣＯＸ−２阻害作用により、ＣＯＸ−２が介在する症状及び疾患の予防又は治療剤として、例えば、痛み（慢性及び急性）、発熱、炎症等の予防又は治療剤として有用である。斯かる症状及び疾患は、当該技術分野で周知であり、例えば、リウマチ熱；インフルエンザ又は別のウィルス感染に伴う疾患、より具体的には、風邪；腰痛及び頸痛；頭痛；歯痛；捻挫及び損傷；筋炎；交感神経非依存痛；滑膜炎；リウマチ様関節炎を包含する関節炎；変形性関節症を包含する変形性関節疾患；通風及び強直性脊椎炎；腱炎；皮膚関連疾患、より具体的には、乾癖、湿疹、やけど及び皮膚炎；怪我、より具体的には、スポーツ損傷；並びに外科的又は歯の処置に起因するものが含まれる。
【０２７２】
さらに、カルボスチリル化合物（１）又はその塩は、神経因性の痛みの予防又は治療剤としても有用である。神経因性疼痛症候群は神経損傷に続いて発現し、元の損傷が治癒した後でさえも、結果として生じる痛みは何ヶ月又は何年も持続する。神経因性疼痛は末梢神経、後根、脊髄又は脳の一定の場所で起こりうる。神経因性疼痛症候群は、元来、それらを引き起こす疾患又は症状で分類される。神経因性疼痛症候群は、糖尿病性神経障害；坐骨神経痛；非特異性腰痛；多発性硬化症痛；繊維筋痛；ＨＩＶ関連神経障害；神経痛、例えば、ヘルペス後の神経痛及び三叉神経の神経痛；並びに身体外傷、切断、癌、毒又は急性炎症を起因とする痛みを包含する。
【０２７３】
従って、カルボスチリル化合物（１）又はその塩は、抗炎症剤、鎮痛剤等として有用であり、他のＣＯＸ−２阻害剤、より具体的には他の、抗炎症剤、鎮痛剤等と同時に、又は別々に投与することもできる。
【発明を実施するための形態】
【０２７４】
以下に実施例を掲げて、本発明をより一層明らかにする。
【０２７５】
実施例１
胃癌細胞株ＭＫＮ−４５細胞に対する試験化合物のＣＯＸ−２遺伝子発現に与える影響
ＪＣＲＢ (Japanese Collection of Research Bioresources)から得られたヒトの胃癌細胞株ＭＫＮ−４５細胞を、１０％牛胎児血清を含む Iscove's Modified Dulbecco's Medium（GIBCO 製）中にて２４時間培養（6 well plate、３７℃、５％ＣＯ２、インキュベーター中）を行った。６ウェルプレートの各ウェルに、各試験化合物を最終濃度１μＭ（溶媒：ＤＭＳＯ）となるように調製した試験化合物溶液及びコントロール液（コントロールは、同量のＤＭＳＯ、試験化合物を含有しない）を添加し、細胞をＣＯ２インキュベーター（３７℃，５％ＣＯ２）内で１６時間培養した。
【０２７６】
細胞を回収し、トリゾール試薬（インビトロジェン製）を用いて常法に従って細胞からTotal ＲＮＡを調製した。ヒトＣＯＸ−２のためのTaqMan（登録商標）GeneExpression Assays (Applied Biosystems 製)を用いてリアルタイムＰＣＲを行い、各試験化合物で処理された細胞中のＣＯＸ−２  ｍＲＮＡ量を測定した。
【０２７７】
各試験化合物で処理された細胞におけるＣＯＸ−２  ｍＲＮＡ量を、コントロール群のＣＯＸ−２  ｍＲＮＡを１００％とした場合の比率で算出し、各試験化合物のＣＯＸ−２  遺伝子発現抑制率を算出した。各実験は３回行い、その平均値を記録した。
【０２７８】
上記試験で使用した試験化合物は、以下の通りである。
【０２７９】
【化９】
2009544608.tif 000011
【０２８０】
試験化合物Ａ：一般式（１ａ）において、Ｒ１がメチル基を示す化合物
試験化合物Ｂ：一般式（１ａ）において、Ｒ１がイソペンチル基を示す化合物
試験化合物Ｃ：一般式（１ａ）において、Ｒ１が２−フェニルエチル基を示す化合物
（上記試験化合物の全てにおいて、Ｒ２６１はメチル基、Ｒ６５１は水素原子を示す）
なお、試験化合物Ａ、試験化合物Ｂ及び試験化合物Ｃは、各々、ＷＯ２００６／０３５９５４明細書の実施例９６０、９６５、９７８と同様にして調製したものである。
【０２８１】
結果を表１に示す。
【０２８２】
【表１】
2009544608.tif 000012
【０２８３】
リアルタイムＰＣＲの条件は以下の通りである。
【０２８４】
リアルタイムＰＣＲの条件
ａ）ＣＯＸ−２ ｍＲＮＡ及びbeta-actin  ｍＲＮＡの検量線用標準溶液の調製
ＣＯＸ−２ ｍＲＮＡ及びbeta-actin ｍＲＮＡの標準溶液の調製は、ABI PRISM 7000 Sequence Detection System User Guide(Chapter6 Analyzing Assay)に準拠して実施した。即ち、全てのサンプルのＣＯＸ−２ｍ ＲＮＡ及びbeta-actin ｍＲＮＡの量を予め測定し、溶媒対照群サンプルの中で最も多くのＣＯＸ−２ ｍＲＮＡ及びbeta-actin ｍＲＮＡを含有するサンプル（蛍光検出レベルに基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System (Applied Biosystems 製)により算出される Threshold cycle (Ct)値が最小のサンプル）をそれぞれ選択し、標準溶液とした。次に、全てのサンプルのＣＯＸ−２ ｍＲＮＡ及びbeta-actin ｍＲＮＡが標準曲線中に含まれるように標準溶液の希釈系列を設定した。全てのサンプルを検量線中に含ませることができないと判断される場合は、試験化合物で処理された細胞サンプルの中で、最も Threshold cycle (Ct)値の小さいサンプルを標準溶液として希釈系列を設定した。なお、標準液の希釈にはＤＥＰＣ処理水を用いた。
【０２８５】
ｂ）ＰＣＲ反応
TaqMan（登録商標）Gene Expression Assays (Applied Biosystems 製)の添付プロトコールに従って、ＰＣＲ反応を行った。即ち、９６ウェルプレート（MicroAmp（登録商標）Optical 96-well Reaction Plate, Applied Biosystems 製）に、１サンプル当たりTaqMan（登録商標）Universal PCR Master Mix １２．５μｌ、ＣＯＸ−２ ｍＲＮＡのTaqMan（登録商標）GeneExpression Assays１．２５μｌ及びｃＤＮＡ溶液（これは、下記実施例３の３）と同様にして得られたものである）１１．２５μｌを添加し、攪拌した。リアルタイムＰＣＲ装置（“ABI PRISM 7000 Sequence Detection System”, Applied Biosystems 製）（付属のデータ分析ソフトウェア；“ABI PRISM 7000 SDS v1.1”, Applied Biosystems 製）を用いて、５０℃で２分，９５℃で１０分の反応を行い、次に９５℃で１５秒及び６０℃で１分の反応を４０サイクル行った。各ｍＲＮＡ量は、上述した検量線に基づき ABI PRISM 7000 Sequence Detection System により算出した。
【０２８６】
ｃ）ＣＯＸ−２  ｍＲＮＡ量の補正
ＣＯＸ−２  ｍＲＮＡ量は、エクセル２０００（マイクロソフト社製）を用いて、beta-actin ｍＲＮＡ量当たりの量として表し、データの解析に用いた。
実施例２
ＮＦ−κＢレポーターアッセイ
（１）ｐＮＦ−κＢ−ＳＥＡＰの作製
ｐＮＦ−κＢ−ＳＥＡＰは、Clonetech Laboratories Inc. 社から得られた。
（２）ＭＫＮ−４５細胞の培養
凍結保存したＭＫＮ−４５細胞（ＪＣＲＢ（Japanese Collection of Research Bioresources）製）を融解し、通常培地中、インキュベーター（３７℃、５％ＣＯ２）で培養した。３〜５日毎に、トリプシン−ＥＤＴＡ処理により細胞を回収し、次いで適度に希釈し、継代培養を行った。各試験には、２代以上継代培養した生存率９５％以上のＭＫＮ−４５細胞を用いた。
（３）細胞播種
継代培養したＭＫＮ−４５細胞をトリプシン−ＥＤＴＡ溶液を用いて採取し、生細胞数を計測した。この細胞を通常培地に懸濁し、１．５×１０５個／ｍＬの懸濁液を得た。２４ウェルのプレートに細胞懸濁液５００μＬ／ウェルを播種し、細胞をインキュベーター（３７℃、５％ＣＯ２）にて培養した。
（４）トランスフェクション
細胞播種の翌日、以下の手順に従ってトランスフェクションを行った。
（４．１）プラスミド溶液の作製
０．１μｇ／μＬ ｐＮＦκＢ−ＳＥＡＰの４μＬを各ウェルに入れ、５０μＬのＯＰＴＩ−ＭＥＭ  Ｉ（Invitrogen Japan K.K.製）を用いて転倒混和希釈した。
（４．２）リポフェクタミン希釈液の作製
１μＬのリポフェクタミン２０００試薬（Invitrogen製）を各ウェルに入れ、５０μＬのＯＰＴＩ−ＭＥＭ  Ｉ（Life Technologies Inc.製）を用いて転倒混和希釈した。混合物を室温で５〜１０分静置して、リポフェクタミン希釈液の作製した。
（４．３）トランスフェクション混合物の作製
プラスミド溶液及びリポフェクタミン希釈液を合わせて転倒混和し、室温で２０〜３０分間静置して、トランスフェクション混合物を作製した。
（４．４）細胞への添加
２４ウェルのプレートから培地を吸引除去した。継代培養したＭＫＮ−４５細胞が乾燥しないよう注意しながら、ウェルの内表面をＰＢＳ  １ｍＬ／ウェルで洗浄した。培地をＯＰＴＩ−ＭＥＭ  Ｉ（Life Technologies Inc.製）５００μＬ／ウェルに交換した後、トランスフェクション混合物１００μＬ／ウェルを加え、細胞をインキュベーター（３７℃、５％ＣＯ２）にて培養した。約５時間後、培地を通常培地に交換し、更にＣＯ２インキュベーター（３７℃、５％ＣＯ２）内で翌日まで培養した。
（５）試験化合物又はコントロール化合物の添加
翌朝、培地上清を吸引除去し、通常培地で希釈した試験化合物溶液又はコントロール溶液１ｍＬ／ウェルに交換した。細胞をＣＯ２インキュベーター（３７℃，５％ＣＯ２）内で１時間培養した。各試験を３回行った。
（６）刺激物添加
２００ｎｇ／ｍＬのＩＬ−１βを１０μＬ／ウェル（最終濃度２ｎｇ／ｍＬ）で添加し，ＣＯ２インキュベーター（３７℃，５％ＣＯ２）内で細胞を６時間培養した。
（７）レポーターアッセイ
レポーターアッセイキット−ＳＥＡＰ（東洋紡（株）製）を使用し、添付のプロトコールに従ってレポーターアッセイを行った。
更に詳しくは、培養液５００μＬをチューブに移し、４℃，１５，０００ｒｐｍで５分間遠心した。上清を９６ウェルの白色プレートに移した。レポーターアッセイキット−ＳＥＡＰに付属しているポジティブコントロール及びブランクとして通常培地を、２０μＬずつ９６ウェルの白色プレートの各ウェルに加えた。更に各ウェルにＭＫＮ−４５細胞のＡＰ活性を阻害するための阻害剤を２０μＬ加えた。該プレートをシールした後、よく混合した。プレートをＣＯ２インキュベーター（３７℃，５％ＣＯ２）内に入れ、３０分間静置した。プレートを引続き、氷上に１分間静置した後、各ウェルにルミ  フォス  プラス（Lumi-Phos Plus）（化学ルミネセンス基質、Lumigen Inc. 製）を１６０μＬ添加した。再びプレートをシールし、遮光状態でＣＯ２インキュベーター（３７℃，５％ＣＯ２）内に入れた。プレートを１５〜３０分間静置した後、約５〜１０秒間の発光量をルミノメーターを用いて測定した。
（８）結果
レポーターアッセイの結果は、次式に従って計算したパーセントコントロール（又は抑制）として表した。各サンプルの発光量は、ブランクの平均値を差し引くことにより算出した。
結果は、カルボスチリル化合物（１）又はその塩が、ＮＦ−κＢに対して抑制活性を有していることを示している。
【０２８７】
【数１】
2009544608.tif 000013
【０２８８】
【表２】
2009544608.tif 000014
【０２８９】
【表３】
2009544608.tif 000015
【０２９０】
【表４】
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【０２９１】
【表５】
2009544608.tif 000017
【０２９２】
【表６】
2009544608.tif 000018
【０２９３】
実施例３
１）ＲＮＡの抽出
ABI Prism 6100 Nucleic Acid Prepstation（核酸単離システム、Applied Biosystems 製）の添付プロトコールに従って、実施例２で使用した細胞からＲＮＡを抽出した。更に詳しくは、培養上清を除去した後、１ｍＬのＰＢＳで洗浄し、核酸精製ライシス（Lysis）溶液（Part No. 4305895、Applied Biosystems 製）２５０μＬを添加し、次いでシェーカーを用いて２〜３分間攪拌した。細胞溶解物を含むライシス溶液を集め、全量をＲＮＡ精製トレー（Part No. 4305673、Applied Biosystems 製）のウェルに移した。ＲＮＡ精製トレーは、予め４０μＬの核酸精製洗浄溶液Ｉ（Part No. 4305891、Applied Biosystems 製）で湿らせておいた。２分間、２０％の圧力下で吸引し、サンプルをＲＮＡ精製トレーの上に吸着させた。その後、核酸精製洗浄液Ｉ（Part No. 4305891、Applied Biosystems 製）５００μＬ、核酸精製洗浄液ＩＩ（Part No. 4305890、Applied Biosystems 製）４００μＬ、核酸精製洗浄液ＩＩ ４００μＬ核酸精製洗浄液ＩＩ ３００μＬの順に添加し、吸引（２０％圧力，２分間）を繰り返した。その後、９０％圧力下で５分間吸引を行い，ＲＮＡ精製トレー内の水分を除去した。核酸精製溶出溶液（Part No. 4305893、Applied Biosystems 製）１５０μＬを添加した後、２分間，２０％圧力で吸引すると同時に、流出物を集め、これを回収ＲＮＡとした。
２）ＲＮＡ濃度の測定
マイクロプレート用分光光度計（SpectraMax Plus, Molecular Devices 製）を使用し、付属の解析ソフトウェア（SOFTmaxPRO ver.3.1.2, Molecular Devices 製）を用いて、回収ＲＮＡ溶液の２６０ｎｍの吸光度を測定した。吸光値からＲＮＡ濃度を算出した。また同時に，２８０ｎｍの吸光度も測定し、ＲＮＡの純度を上記解析ソフトウェアを用いて算出した。
３）ｃＤＮＡの製造
TaqMan(登録商標) Reverse Transcription Reagents（Part No. N808-0234、Applied Biosystems 製）の添付プロトコールに従って、ｃＤＮＡを合成した。更に詳しくは、チューブに集められたＲＮＡサンプルに、約０．５μｇのＲＮＡ、２．５μＬの１０×ＲＴバッファー，５．５μＬのＭｇＣｌ２溶液，５μＬのｄＮＴＰ混合物，１．２５μＬのランダムヘキサマー（プライマー），０．５μＬのＲＮａｓｅインヒビター及び０．６３μＬのMultiScribe Reverse Transcriptase（Applied Biosystems 製）を加え，全量が２５ｍＬになるようにＤＥＰＣ処理水を加え、攪拌した。ＰＣＲサーマルサイクラー（タカラ PCR Thermal cycler Dice, タカラバイオ社製）を用いて，２５℃で１０分間、４８℃で３０分間及び９５℃で５分間の反応を行い、ｃＤＮＡ溶液を作製した。
４）リアルタイムＰＣＲ
ＰＣＲ反応
TaqMan(登録商標) Gene Expression Assays（Applied Biosystems 製）の添付プロトコールに従って、ＰＣＲを行った。更に詳しくは、各サンプルに、TaqMan(登録商標) Fast Universal PCR Master Mix（Applied Biosystems 製）５μＬ，ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays（遺伝子−特定プローブ及びプライマーセット、Applied Biosystems 製）を０．５μＬ及び上記で得られたｃＤＮＡ溶液４．５μＬを添加し、攪拌した。リアルタイムＰＣＲ装置（Applied Biosystems 7500 Real-Time PCR System）（付属ソフトウェア；ＳＤＳ ｖ１．４、Applied Biosystems 製）を用い、９５℃で２０秒間加熱後、９５℃  で３秒間の加熱、６０℃で３０秒間のアニーリング及び伸長反応のサイクルを４０回繰り返し、ＰＣＲ反応を行った。上記ソフトウェアを用いて、Threshold cycle (Ct) 値を算出した。
ターゲット遺伝子のTaqMan(登録商標) Gene Expression Assays のアッセイ IDsは、次の通りである。
ＣＯＸ２：  Ｈｓ００１５３１３３＿ｍ１
ＴＮＦα：  Ｈｓ００１７４１２８＿ｍ１
ＩＬ−８：  Ｈｓ００１７４１０３＿ｍ１
ＡＣＴＢ：  Ｈｓ９９９９９９０２＿ｍ１
５）相対的ｍＲＮＡ発現量の算出方法
各遺伝子の発現量は、ＡＣＴＢのそれを基準にして下記の式に従って算出した。
【０２９４】
【数２】
2009544608.tif 000019
【０２９５】
ＩＬ−１βで刺激され、ＤＭＳＯで処理されたＭＫＮ４５細胞における相対的ｍＲＮＡ発現量を１００％に設定することにより、各種薬剤で達成されるｍＲＮＡ発現量の相対値を算出した。
結果は、カルボスチリル化合物（１）又はその塩が、ＣＯＸ−２、ＴＮＦ−α及び／又はＩＬ−８に対して抑制活性、特にＣＯＸ−２、ＴＮＦ−α及び／又はＩＬ−８の生成に対して抑制活性、とりわけＣＯＸ−２、ＴＮＦ−α及び／又はＩＬ−８の遺伝子発現に対して抑制活性を有していることを示している。
【０２９６】
【表７】
2009544608.tif 000020
【国際調査報告】
2009544608.tif 000030
2009544608.tif 000031
2009544608.tif 000032
2009544608.tif 000033