(57)【要約】  本発明は、メソトリオン及びプロジアミンを含む除草組成物を用いて、雑草、特にメヒシバ及びオヒシバの生育を制御する方法に関する。本発明は、当該組成物の使用にも関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
メヒシバ又はオヒシバの生育を制御又は調節する方法であって、メヒシバ又はオヒシバの生育領域に、メソトリオン及びプロジアミンの混合物を含む組成物の除草剤として有効な量を施用することを含む、前記方法。
【請求項２】
前記メヒシバ又はオヒシバが芝生に存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記組成物が、（ｉ）発芽前又は（ｉｉ）発芽後に施用される、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
雑草の生育領域に施用されるメソトリオン及びプロジアミンの総量が、約０．００５ｋｇ／ｈａ〜約５ｋｇ／ｈａである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
雑草の生育領域に施用されるメソトリオン及びプロジアミンの総量が、約０．１ｋｇ／ｈａ〜約３ｋｇ／ｈａである、請求項４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
雑草の生育領域に施用されるメソトリオン及びプロジアミンの総量が、約０．２ｋｇ／ｈａ〜約１ｋｇ／ｈａである、請求項５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記混合物が、肥料顆粒中に浸透されるか又は肥料顆粒上に被膜される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
メソトリオンとプロジアミンの混合物の除草剤として有効な量を含む除草組成物。
【請求項９】
メソトリオンがキレート形態である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
メソトリオンの銅キレートが使用される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
メソトリオン対プロジアミンの重量比が、約１：１００〜約１：１である、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
メソトリオン対プロジアミンの重量比が、約１：５０〜約１：１である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
メソトリオン対プロジアミンの重量比が、約１：３５〜約１：１である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記混合物が、肥料顆粒中に浸透されているか、又は肥料顆粒上に被膜されている、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
メヒシバ又はオヒシバの生育を制御又は調節するための、メソトリオンとプロジアミンの混合物の除草剤として有効な量を含む除草組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、メソトリオン及びプロジアミンを含む除草組成物に関する。本発明は、雑草の生育を制御する方法、及び当該組成物の使用にも関する。
【背景技術】
【０００２】
作物の生育を抑制する雑草及び他の草本から作物を保護することは、農業管理及び芝生管理において常に繰り返し生じる問題である。さらに、ゴルフコース、芝生及び都市公園などの領域で芝生を植えている場合、このような所望していない雑草及び草木を取り除くことは、見た目において重要なことであることもある。これらの問題の解決を手助けするために、合成化学分野の研究者は、このような不所望の生育の制御について有効である多様な化学物質及び化学処方を提供してきた。多くの化学除草剤が文献に開示されており、そしてその多くが商業的に使用されている。市販の除草剤及び現在開発中の除草剤は、英国作物保護協会により２００３年に発行された「The Pesticide Manual」第13版に記載されている。
【発明の概要】
【０００３】
幾つかの場合、除草活性成分は、単独で施用された場合よりも、組合せにおいてより効果的であるということが示されており、この組合せは、成分の個別の効力についての知識に基づいて予期される効力を超える効力又は活性レベルを示すため、「相乗効果」と呼ばれている。本発明は、個別にその除草性質について既に知られているメソトリオン、又はその塩若しくは金属キレートとプロジアミンが、組み合わせて施用された場合に相乗効果を示すという発見に基づく。
【０００４】
本発明の組成物を形成する除草化合物は、植物生育に関するその効果について当該分野において単独で知られている。当該化合物は、「The Pesticide Manual」(同版)に開示されており、そして市販されている。
【０００５】
メソトリオン(２-(２'-ニトロ-４'-メチルスルホニルベンゾイル)-１,３-シクロヘキサンジオン)は、選択的除草剤の重要なクラス、トリケトン類のメンバーであり、そしてカロテノイド生合成に影響することにより作用する。特に、当該化合物は、酵素４-ヒドロキシフェニルピルベート ジオキシゲナーゼを阻害する(当該化合物は、ＨＰＰＤ阻害剤である)。酸形態では、その構造は以下の：
【化１】
2009543887.tif 000002
により示すことができる。
【０００６】
さらに、酸形態では、メソトリオンは、塩及び金属キレート、例えば銅キレートも形成する。これらの金属キレートは、特に米国特許第5,912,207号に開示されており(当該特許の開示は本明細書に援用される)、当該開示において、非キレートメソトリオンに比べて、ある環境において予期しない優れた安定性を有することが示される。
【０００７】
メソトリオンは、トウモロコシ及び芝草の発芽後に施用された場合、様々な生育段階において広範囲の広葉雑草を制御する能力について最も知られている。メソトリオンは、一般的に、施用時に存在し、そしてその後４週間以内に目立つようになる雑草を制御するために、低用量(施用時期の除草剤処方に依存して、１ヘクタールあたり１００〜２２５ｇの活性成分)で使用される。ひとたび施用されると、メソトリオンは、葉、芽、根及び種により迅速に吸収される。影響を受けやすい雑草では、メソトリオンはカロテノイド生合成、これは植物生育に必須のプロセスである、を乱し、そして植物死に導く。雑草とは異なり、トウモロコシ植物及びある芝生種は、活性化合物を不活性化合物へと迅速に分解することにより、メソトリオンに耐性となることができる。
【０００８】
プロジアミンは、微小管集合を阻害することにより、細胞分裂阻害剤として作用する選択的除草剤である。プロジアミン（Ｎ3，Ｎ3−ジ−ｎ−プロピル−２，４−ジニトロ−６−（トリフルオロメチル）−ｍ−フェニレンジアミン）は、以下の
【化２】
2009543887.tif 000003
で表すことができる。
【０００９】
国際特許出願公開番号WO 02/21917は、メソトリオンと２，６−ジニトロアニリン除草剤を含む除草組成物に関する。当該開示は、明確にプロジアミンを開示するものではない。
【００１０】
従って、本発明は、メソトリオンとプロジアミンの除草剤として有効な量を含む除草組成物を提供する。
【００１１】
本組成物は、除草剤として有効な量のメソトリオンとプロジアミンの組合せを含む。本明細書に使用される「除草剤」という語句は、植物の生育を制御又は調節する化合物を指す。「除草剤として有効な量」という語句は、植物の生育について制御又は調節効果をもたらすことができるこのような化合物、又はこのような化合物の組合せの量を指す。制御又は調節効果は、自然に生じる発生からの全ての逸脱を含み、例えば、植物死、生育遅延、葉枯れ、白化、矮化などを含む。例えば、枯れない植物は、生育が阻害されることも多く、そして撹乱された開花と非競争的であることが多い。「植物」という語句は、種子、苗木、若木、根、塊茎、幹、茎、葉、及び果実を含む植物の全ての物理的部分を指す。
【００１２】
メソトリオンは、ＨＰＰＤ阻害剤として作用する数多くの除草剤のうちの１つに過ぎないということに留意されたい。他のＨＰＰＤ阻害剤も知られており、そしてメソトリオンの代わりに本発明の組成物中に使用されてもよい。好ましくは、本発明において使用するための他のＨＰＰＤ阻害剤は、トリケトン類、イソキサゾール類、ピラゾール類、ベンゾビシクロン及びケトスピラドックスからなる群から選ばれてもよい。トリケトン類、イソキサゾール類、およびピラゾール類に属する個々の化合物の更なる詳細は、ＰＣＴ公開WO 2005/053407に見出すことができる(本開示は本明細書に援用される)が、スルコトリオン、イソキサフルトール、イソキサクロトール、ベンゾフェナプ(benxofenap)、ピラゾリネート、及びピラゾキシフェンが言及されうる。メソトリオンの代わりに本発明で使用するための更に適切なＨＰＰＤ阻害剤として、テンボトリオン、トプラメゾン、及び以下の式：
【化３】
2009543887.tif 000004
で表される化合物が挙げられる。
【００１３】
本明細書に使用される場合、「メソトリオン」という記載は、メソトリオンの塩及びキレート形態、並びに酸形態を含み、そして幾何異性体を生じうる任意のエノール互変異性体も含む。さらに、ある場合、様々な置換基及び／又はキレート形態は、光学異性及び／又は立体異性に寄与してもよい。このような、互変異性体、ラセミ混合物、及び異性体の全ては、本発明の範囲に含まれる。
【００１４】
本発明の１の実施態様では、メソトリオンは、酸形態として存在する。さらなる実施態様では、メソトリオンは塩又は金属キレートとして存在する。
【００１５】
メソトリオンの適切な塩は、農薬又は園芸用途のための塩形成についての技術分野において知られ、かつ認められているカチオン又はアニオンの塩を含む。このような塩は、アミン類、アルカリ金属塩基、アルカリ土類金属塩基及び四級アンモニウム塩基を用いて形成されてもよい。
【００１６】
メソトリオンを含む２-(置換ベンゾイル)-１,３-シクロヘキサンジオン化合物の金属キレートは、特に米国特許第5,912,207号に記載されている。１の実施態様では、メソトリオンの適切な金属キレートは、以下の一般構造：
【化４】
2009543887.tif 000005
[式中、Ｍは二価又は三価の金属イオンを表す]
を有する。
【００１７】
好ましくは、二価又は三価金属イオンは、Ｃｕ2+、Ｃｏ2+、Ｚｎ2+、Ｎｉ2+、Ｃａ2+、Ａｌ3+、Ｔｉ3+、又はＦｅ3+イオンであってもよい。さらに好ましくは、金属イオンは、Ｃｕ2+、Ｎｉ2+、Ｚｎ2+、及びＣｏ2+などの二価遷移金属イオンであってもよい。より好ましくは、当該金属イオンは、Ｃｕ2+及びＺｎ2+であり、そして最も好ましくはＣｕ2+である。
【００１８】
本発明において使用するためのメソトリオンの除草性金属キレートは、前述の米国特許において開示された方法により調製されてもよいし、又は化学文献において使用され又は記載された既知の方法を適用及び適応させることにより調製されてもよい。特に、二価又は三価金属イオンのソースである任意の適切な塩は、本発明に記載のジオン化合物の金属キレートを形成するために使用されてもよい。特に、適切な塩は、塩化物塩、硫酸塩、硝酸塩、炭酸塩、リン酸塩及び酢酸塩を含む。
【００１９】
好ましくは、本発明の組成物は、相乗効果を生ずるのに有効な量のメソトリオン及びプロジアミンを含む。本発明の組成物では、除草効果が相乗的であるメソトリオン対プロジアミンの重量比は、約１：１００〜約１：１の範囲である。好ましくは、メソトリオン対プロジアミンの重量比は、約１：５０〜約１：１である。メソトリオン対プロジアミンの重量比、約１：３５〜約１：１が特に好ましい。
【００２０】
本発明の組成物が適用される量は、制御される雑草の特定のタイプ、必要とされる制御の度合い、及び施用のタイミングと方法に依存するであろう。一般的に、本発明の組成物は、組成物中の活性成分(メソトリオン及びプロジアミン)の総量に基づき、０.００５ｋｇ／ヘクタール(ｋｇ／ｈａ)〜約５.０ｋｇ／ｈａの施用割合で施用されうる。約０.１ｋｇ／ｈａ〜約３.０ｋｇ／ｈａの施用割合が好ましく、約０.２ｋｇ／ｈａ〜１ｋｇ／ｈａの施用割合が特に好ましい。以下の実施例において使用される割合が、温室で使用される割合であり、そしてこのような条件では除草効果は増大される傾向があるので、畑において通常適用される割合よりも少ないという点に留意されたい。
【００２１】
更なる態様では、本発明は、雑草の生育を制御又は調節する方法であって、このような雑草の生育領域に、本発明の組成物の除草剤として有効な量を適用することを含む方法を提供する。
【００２２】
本発明の組成物は、非限定的にアグロチス属(Agrostis spp)、ディギタリア属(Digitaria spp.)(例えば、Ｄ.イスケムム(D. ischaemum)、Ｄ.サングイナリス(D. sanguinalis)、アベナ属(Avena spp.)、セタリア属(Setaria spp.)、ロリウム属(Lolium spp.)、エチノクロア属(Echinochloa spp.)、エルシン属(Eleusine spp.)(例えば、エルシン インディカ(Eleusine indica))、スキルプス属(Scirpus spp.)、モノコリア属(Monochoria spp.)、サジタリア属(Sagittaria spp.)、ブロムス属(Bromus spp.)、アロペクルス属(Alopecurus spp.)、ソルグム・ハレペンス(Sorghum halepense)、ロトボエリア属(Rottboellia spp.)、シペルス属(Cyperus spp.)(例えば、シペルス・エスクレンツス(Cyperus esculentus))及びジコチレンドノウス雑草(dicotyledonous weeds)、例えばステラリア属(Stellaria spp.)、ナスツルチム属(Nasturtium spp.)、シナピス属(Sinapis spp.)、ソラリウム属(Solarium spp.)、ファセオルス属(Phaseolus spp.)、タラクサクム属(Taraxacum spp.)(例えば、タラクサクム オフィシナル(Taraxacum officinale))、トリフォリウム属(Trifolium spp.)(例えば、トリフォリウム レペンス(Trifolium repens))、アブチロン属(Abutilon spp.)、シダ属(Sida spp.)、ザンチウム属(Xanthium spp.)、アマランツス属(Amaranthus spp.)、チェノポジウム属(Chenopodium spp.)、イポモエ属(Ipomoea spp.)、クリサンテムム属(Chrysanthemum spp.)、ガリウム属(Galium spp.)、ビオラ属(Viola spp.)及びベロニカ属(Veronica spp.)を含む多くの農学的に重要な雑草に対して使用されてもよい。
【００２３】
より具体的に、本発明の組成物により制御されうる雑草の中で、芝類(例えばメヒシバ（large crabgrass）及びキタメヒシバ(smooth crabgrass)、ベントグラス、及びニムルウィード(nimbleweed)）、双子葉雑草、例えばタンポポ、シロツメグサ及びアカツメグサ、ハコベ、ホトケノザ、タチイヌノフグリ、カタバミ、ヘラオオバコ及び広葉オオバコ、１ドル草(dollar weed)、ＦＬパスレイ(FL pusley)、アカザ、タデ、ブタクサ、ワイルドバイオレット、ピッグウィード及びヘッジウィード(hedge weed)などの単子葉植物が言及されることもある。特定の実施態様では、本発明の組成物は、芝類などの単子葉雑草を制御するために使用されてもよい。好ましくは、芝は、メヒシバ又はオヒシバ(goosegrass)である。
【００２４】
本発明の目的では、「雑草」という語句は、自生作物などの不所望の作物種を含む。例えば、ゴルフコースなどでの芝生作物では、グリーンに張られるクリーピングベントグラスが、異なる種類の芝生が生育しているフェアウェイ部分に見られる場合、自生していると考えられる。以下に挙げる他の芝生は、誤った場所において見られる場合に雑草と考えることができる。
【００２５】
「生育領域」とは、土壌、種、及び苗木、並びに確立された植物を含むことを意図する。
【００２６】
当該農薬組成物が有用植物：例えばトウモロコシ(コーン)、例えば飼料用トウモロコシ、ポップコーン、及びスイートコーン；綿、小麦、米、オート麦、ジャガイモ、甜菜、プランテーション作物(例えば、バナナ、果樹、ゴムの木、苗木)、ワイン、アスパラガス、木苺(例えばブルーベリー)、ケーンベリー(caneberries)、クランベリー、亜麻、ソルガム種子、オクラ、ペパーミント、大黄、スペアミント、及びサトウキビなどの作物、を育てる際に、雑草を枯らすために施用される場合に、本発明の利点がもっとも見られる。
【００２７】
「作物」は、非限定的に寒地型芝草及び温地型芝草を含む様々な芝生も含むと理解される。
【００２８】
寒地型芝草は、例えばブルーグラス(Poa L.)、例えばケンタッキー ブルーグラス(Poa pratensis L.)、ラフブルーグラス(Poa trivialis L.)、カナダ ブルーグラス(Poa compressa L.)及びアニュアル ブルーグラス(Poa annua L.)；ベントグラス (Agrostis L.)、例えば、クリーピングベントグラス(Agrostis palustris Huds.)、コロニアル ベントグラス(Agrostis tenius Sibth.)、ベルベット ベントグラス(Agrostis canina L.)及びコヌカグサ(Agrostis alba L.); ウシノケグサ(Festuca L.)、例えば、オニウシノケグサ(Festuca arundinacea Schreb.)、ヒロハノウシノケグサ (Festuca elatior L.)及びファインフェスク、例えばハイウシノケグサ(Festuca rubra L.)、チューイング フェスク(Festuca rubra var. commutata Gaud.)、シープフェスク(Festuca ovina L.)及びコウライウシノケグサ (Festuca longifolia);及びライグラス類(Lolium L.)、例えばペレニアル ライグラス (Lolium perenne L.)及び一年生(イタリアン)ライグラス(Lolium multiflorum Lam.)が挙げられる。
【００２９】
暖地型芝草としては、例えばバミューダグラス類(Cynodon L. C.Rich)、例えばハイブリッド及び慣用のバミューダグラス；ゾイシアグラス(Zoysia Willd.)、セントオーガスティングラス(Stenotaphrum secundatum (Walt.) Kuntze)；及びセンチペデグラス(Eremochloa ophiuroides (Munro.) Hack.)が挙げられる。
【００３０】
さらに、「作物」は、交配又は遺伝子操作の慣用方法の結果として、害虫及び殺虫剤、例えば除草剤又は除草剤のクラス（及び好ましくは本発明の除草剤）に耐性となった作物を含むものと理解されるべきである。除草剤耐性は、慣用される作物品種と比べて特定の除草剤により誘導されるダメージへの感受性が低いことを意味する。メソトリオンなどのＨＰＰＤ阻害剤、グリホセートなどのＥＰＳＰＳ阻害剤、またはグルホシネートなどに対して抵抗性であるように改変するか又は交配することができる。トウモロコシは、生来、メソトリオン耐性である。
【００３１】
本発明の組成物は、当該組み合わせが施用される作物に依存して、制御が所望される生育領域に発芽前又は発芽後に施用することにより不所望の草本の生長を制御するのに有効である。一の実施態様では、その結果、本発明の除草組成物は、発芽前適用として施用される。さらなる実施態様では、本発明の除草組成物は、発芽後適用として施用される。
【００３２】
本発明の化合物は、同時に又は連続して施用されうる。連続して施用される場合、適切なタイムスケールで、例えば第一成分の施用時と最後の成分の施用時との間が２４時間以内となるタイムスケールでいずれの順番で投与されてもよい。好ましくは、全ての成分が、数時間、例えば１時間のタイムスケールで投与される。当該成分が、同時に施用される場合、これらの成分は、別々に、又はタンク中で混合したものとして、又は全ての成分をあらかじめ剤形した混合物として、又は幾つかの成分のあらかじめ剤形された混合物を残りの成分とタンク内で混合した混合物として施用される。
【００３３】
実際、本発明の成分は、工業分野において知られているか又は使用される様々なアジュバント及び担体を含む製剤として施用される。本発明の組成物は、こうして、顆粒として（そして好ましくは、以下に記載する安定した顆粒として）、水和粉末として、乳剤として、粉末又は粉塵として、流動物として、溶液として、懸濁液若しくは乳濁液として、又はマイクロカプセルなどの徐放性形態として剤形されてもよい。これらの製剤は、少なくとも約０.５重量％〜最大約９５重量％以上の活性成分を含んでもよい。任意の所定化合物についての最適量は、製剤、施用設備及び制御を行う植物の性質に依存するであろう。
【００３４】
水和粉末は、水又は他の液体担体中に容易に分散する細かくされた粒子の形態である。当該粒子は、固体マトリクス中に保持される活性成分を含む。典型的な固体マトリクスは、フラーズアース、カオリンクレイ、シリカ及び他の容易に水和する有機又は無機固体を含む。水和粉末は通常約５％〜約９５％の活性成分＋少量の水和剤、分散剤又は乳化剤を含む。
【００３５】
乳剤は、水又は他の液体に分散された均一な液体組成物であり、そして液体又は固体乳化剤を伴う活性化合物からもっぱらなってもよいし、又はキシレン、重芳香族ナフサ、イソホロン及び他の非揮発性有機溶媒を含んでもよい。使用に際して、これらの乳剤は、水又は他の液体中に懸濁され、そして通常、処理領域にスプレーとして施用される。活性成分の量は、乳剤の約０.５％〜約９５％の範囲であってもよい。
【００３６】
顆粒製剤は、成形品及び比較的粗い粒子の両方を含み、そして通常、草本の抑制が所望される領域に希釈することなく施用される。顆粒製剤の一般的な担体は、肥料、砂、フラーズアース、アタパルジャイト・クレイ、ベントナイト・クレイ、モンモリロナイトクレイ、バーミキュライト、パーライト、炭酸カルシウム、レンガ、軽石、パイロフィライト、カオリン、ドロマイト、しっくい、木粉、粉砕トウモロコシ穂軸、粉砕ピーナッツ殻、糖、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、ケイ酸ナトリウム、ホウ酸ナトリウム、苦土、雲母、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化アンチモン、氷晶石、石膏、珪藻土、硫酸カルシウム、並びに活性化合物を吸着するか又は活性化合物で被膜される他の有機又は無機物質を含む。特に適したものは、顆粒肥料担体である。顆粒製剤は、重芳香族ナフサ、灯油及び他の石油画分、又は植物油などの界面活性剤；及び／又はデキストリン、のり又は合成レジンなどの粘着物を含みうる通常約５％〜約２５％の活性成分を含む。好ましくは、顆粒製剤は、メソトリオン及びプロジアミンの少なくとも１の金属キレートを含む少なくとも1の顆粒基質物質を含む安定組成物であってもよい。顆粒基質物質は、上で言及された一般的な担体のうちの１でありうるし、及び／又は肥料物質、例えば尿素／ホルムアルデヒド肥料、尿素、塩化カリウム、アンモニウム化合物、リン化合物、硫黄、同様の植物栄養素及び微量栄養素、並びにその混合物又は組み合わせでありうる。メソトリオンの金属キレート及びプロジアミンは、顆粒をとおして均一に分散されてもよいし、又は顆粒を形成したのちに顆粒基質上にスプレー浸透又は吸着されてもよい。
【００３７】
粉塵は、タルク、クレイ、粉及びディスペンサー及び担体として作用する他の有機及び無機固体などの微紛化固体を有する活性成分の自由流動性の混合物である。
【００３８】
マイクロカプセルは、制御された速度で周囲に封入物質を漏出させる不活性多孔性シェル中に封入された活性成分の液滴又は顆粒である。封入された液滴は、典型的には、直径約１〜５０μｍである。封入された液体は、典型的に、カプセル重量の約５０〜９５％を構成し、そして活性化合物に加えて溶媒を含んでもよい。封入された顆粒は、一般的に、顆粒の孔の開口部を密封する多孔性膜を備える多孔性の顆粒であり、顆粒孔の内部に液体形態で活性成分を維持する。顆粒は一般的に、１ｍｍ〜１ｃｍの範囲であり、好ましくは１〜２ｍｍの直径である。顆粒は、押し出し、凝集又は顆粒形成により形成されるか、又は自然に生じる。このような物質の例は、バーミキュライト、焼結クレイ、カオリン、アタパルギャイトクレイ、おがくず、及び粒状炭素である。シェル又は膜物質は、天然及び合成ゴム、セルロース系物質、スチレン-ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリウレア、ポリウレタン、及びキサントゲン酸スターチを含む。
【００３９】
除草剤適用に用いる他の有用な製剤は、活性成分が所望の濃度で完全に溶解する溶媒、例えばアセトン、アルキル化ナフタレン、キシレン、及び他の有機溶媒、に溶解した活性成分の単純な溶液を含む。低沸点分散溶媒担体が蒸発した結果、活性成分が微紛化された形態になる加圧噴霧器が使用されてもよい。
【００４０】
上に記載される製剤の多くは、湿潤剤、分散剤、又は乳化剤を含んでもよい。アルキル、及びアルキルアリールスルホネート及びサルフェート、及びその塩、多価アルコール；ポリエトキシル化アルコール、エステル及び脂肪アミンがその例である。これらの薬剤は使用される場合、通常、製剤の０.１重量％〜１５重量％を含む。
【００４１】
上に記載される製剤タイプに本発明の組成物を剤形するのに有用である適切な農業用アジュバント及び担体は、当業者に周知である。異なるクラスの適切な例は、以下の非限定的なリストに見られる。
【００４２】
使用できる液体担体として、水、トルエン、キシレン、石油ナフサ、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、無水酢酸、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、２-ブタノン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロへキサノール、酢酸アルキル、ジアセトンアルコール、１,２-ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、ｐ-ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、アビエチン酸ジエチレングリコール、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、１,４-ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール、アルキルピロリジノン、酢酸エチル、２-エチルヘキサノール、炭酸エチレン、１,１,１-トリクロロエタン、２-ヘプタノン、αピネン、ｄ-リモネン、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ-ブチロラクトン、グリセロール、グリセリン二酢酸エステル、グリセリン一酢酸エステル、グリセリン三酢酸エステル、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、イソアミル酢酸エステル、イソボルニル酢酸エステル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、酸化メシチル、メトキシ-プロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、ｍ-キシレン、ｎ-ヘキサン、ｎ-オクチルアミン、オクタデカン酸、酢酸オクチルアミン、オレイン酸、オレイルアミン、ｏ-キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール(ＰＥＧ４００)、プロピオン酸、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ｐ-キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、ミネラルオイル、トリクロロエチレン、パークロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、及び高分子量アルコール、例えばアミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノールなど、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、Ｎ-メチル-２-ピロリジノンなどが挙げられる。水が一般的に濃縮物を希釈するために選択される担体である。
【００４３】
適切な固体担体として、タルク、二酸化チタン、ピロフィライト クレイ、シリカ、アタパルジャイト クレイ、珪藻土、チョーク、珪藻土、石灰、炭酸カルシウム、ベントナイト クレイ、フラーズアース、肥料、綿実殻、小麦粉、ダイズ粉、軽石、木粉、クルミ殻粉、リグニンなどが挙げられる。
【００４４】
広範囲の界面活性剤が、液体組成物及び固体組成物の両方、特に施用前に担体で希釈されるように設計された組成物で有利に使用される。界面活性剤は、アニオン性、カチオン性、非イオン性、又はポリマー性でありうるし、そして乳化剤、湿潤剤、懸濁剤として、又は他の目的のために使用することができる。一般的な界面活性剤として、アルキルサルフェートの塩、例えばジエタノラモニウム・ラウリルサルフェート；アルキルスルホネート塩、例えばドデシルベンゼンスルホネート カルシウム；アルキルフェノール-アルキレンオキシド添加生成物、例えばノニルフェノル-C.Sub.18エトキシレート；アルコール-アルキレンオキシド添加生成物、例えばトリデシルアルコール-Ｃ.Sub.１６エトキシレート；ソープ、例えばステアリン酸ナトリウム；アルキルナフタレンスルホン酸塩、例えばナトリウム ジブチルナフタレンスルホネート；スルホサクシネート塩のジアルキルエステル、例えばナトリウム・ジ(２-エチルヘキシル)スルホサクシネート；ソルビトールエステル、例えばオレイン酸ソルビトール；四級アミン、例えばラウリルトリメチルアンモニウム・クロリド；脂肪酸のポリエチレングリコールエステル、例えばポリエチレングリコール・ステアリン酸エステル；エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマー；並びにモノ及びジアルキルホスフェートエステルの塩が挙げられる。
【００４５】
農業組成物中に一般的に用いられる他のアジュバントは、結晶化阻害剤、粘性調節剤、懸濁剤、噴霧液滴調節剤、色素、抗酸化物質、起泡剤、遮光剤、相溶剤、消泡剤、隔離剤、中和剤及び緩衝剤、腐食阻害剤、色素、匂い物質、スプレッド剤、浸透補助剤、微量栄養素、軟化剤、潤滑剤、固着剤などが挙げられる。当該組成物は、液肥又は固体粒子状肥料担体、例えば硝酸アンモニウム、尿素などと剤形することができる。
【００４６】
所定の除草剤の有用性に影響を与える重要な因子は、作物に対するその選択性である。幾つかの場合、有用作物は、除草剤の効果に感受性である。有効であるために、除草剤は作物生育領域に群生する雑草種に対するダメージを最大にする一方で、有用作物に対するダメージを最小に(好ましくはダメージを与えないように)しなければならない。除草剤を使用することの有利な態様を保持し、そして作物へのダメージを最小にするために、必要に応じて解毒剤と組み合わせて除草剤を施用することが知られている。ここで使用される「解毒剤」は、除草選択性、つまり除草剤による雑草種への除草植物毒性を継続して有し、そして培養作物種に対して植物毒性を低下させるか又は食物毒性を有さないことを確立する効果を有する化合物のことを指す。「解毒剤として有効な量」という語句は、除草剤に対する有用作物の食物毒性応答をある程度弱める毒性化合物の量を指す。特定の施用又は作物について必要があるか又は所望されるならば、本発明の組成物は、本発明の除草剤に対する解毒剤の解毒剤として有効な量を含んでもよい。当業者は、メソトリオン及びプロジアミンと用いるのに適した解毒剤についてなじみがあり、そして特定の化合物及び施用について解毒剤として有効な量を容易に決定することができる。
【００４７】
さらに、他の殺生物活性成分又は組成物は、本発明の除草組成物と組み合わされてもよい。例えば、組成物は、メソトリオン及びプロジアミンに加えて、活性スペクトルを広げるために、他の除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、殺菌剤、ダニ駆除薬、殺線虫剤及び／又は植物生育調節剤を含んでもよい。
【００４８】
上記製剤の各々は、本製剤の他の成分(希釈剤、乳化剤、界面活性剤など)と一緒に除草剤を含むパッケージとして調製することができる。当該製剤は、成分を別々に取得し、そして栽培者の現場で混合されるタンクミックス法により調製することもできる。
【００４９】
これらの製剤は、慣用の方法により、制御が望まれる領域に施用できる。ダスト組成物及び液体組成物は、例えば、動力散粉機、ブルーム及び手動噴霧器(broom and hand sprayers)及びスプレーダスターを用いることにより施用することができる。本製剤は、粉塵又はスプレーとして飛行機から施用することもでき、又はロープウィック(rope wick)施用により施用することができる。発芽種子又は発生苗木の生育を調節又は制御するために、粉塵及び液体製剤は、土壌表面から少なくとも０.５インチの深さで土壌に散布することができるか、又はスプレー又はスプリンクラーにより土壌表面にのみ適用することもできる。製剤は、灌漑用水に加えることにより施用することもできる。これは、灌漑用水と一緒に、土壌へと製剤を浸透させることを可能にする。土壌表面に施用された粉塵組成物、顆粒組成物、又は液体製剤は、掘り返し、ならし、又は混合などの慣用の手段により土壌の表面下に分布させることができる。
【００５０】
本発明は、雑草の制御が所望される任意の状況で、例えば農業、ゴルフコース、又は庭において使用することができる。本発明は、芝生におけるメヒシバ及びオヒシバなどの雑草の選択的制御に特に適している。肥料顆粒を被膜するか又は肥料顆粒上に浸透されたメソトリオン及びプロジアミンの混合物が特に有用である。
【００５１】
以下の実施例は、例示のみを目的とするものである。当該実施例は、行われた全ての試験を必ずしも示すものとして意図されることはなく、そしてどのようにも本発明を制限することを意図しない。当業者が気づくように、除草剤試験では、容易に制御できないかなり多くの因子が、個々の試験の結果に影響を与えることがあり、そして再現性ないものにすることがある。例えば、結果は、特に環境因子、例えば太陽光量及び水の量、土壌のタイプ、土壌のｐＨ、温度及び湿度に依存して変化しうる。植え付けの深さ、個々及び組み合わせの除草剤の施用比、任意の解毒剤の施用比、及び互いに対するか及び／又は解毒剤に対する個々の除草剤の比、並びに試験される作物又は雑草の性質は、本試験結果に影響することがある。結果は、作物の種類の範囲内で作物ごとに変化することもある。
【実施例】
【００５２】
実施例１：発芽後に施用されたメソトリオンとプロジアミンを用いたメヒシバの制御
温室試験を行った。メヒシバの種を１０ｃｍ四方のプラスチックポット中に入れた標準温室ポットミックス(１：１ｖ／vのＰｒｏｍｉｘ:Ｖｅｒｏ砂質土)に蒔いた。処理を３回繰り返した。発芽後にメヒシバ(Digitaria sanguinalis)に対してメソトリオン(Ｃａｌｌｉｓｔｏ（登録商標）４８０ＳＥの形態)を１２ｇ ａｉ／ｈａ又は２４ｇ ａｉ／ｈａで、プロジアミン(Ｂａｒｒｉｃａｄｅ（登録商標）４ＦＬの形態)を伴って又は伴わずに施用した。用いられる場合、プロジアミンを２１０ｇ ａｉ／ｈａ又は４２０ｇ ａｉ／ｈａの割合で施用した。アジュバントシステムは、脱イオン水中で０.１％ｖ／ｖのＸ-７７であった。２００リットルの除草剤／アジュバントシステムは、１ヘクタール当たりで用いられた。一般的な雑草制御を処理後７及び１４日目(ＤＡＴ)に評価した。除草剤効果は、温室環境では増強されるので、全ての除草剤を低いフィールドレートで施用したということに留意されたい。その割合を、単独で施用された除草剤を用いた制御の５０〜７０％のレベルを与えるように選択した。なぜならこの割合は、タンク混合物が使用される場合、任意の相乗効果の検出を可能にするからである。
【００５３】
メソトリオンを単独で用いたメヒシバの制御は、７ＤＡＴで比較的高かったということに留意されたい；こうして、メソトリオンをプロジアミンと混合した場合７ＤＡＴで相乗効果を検出することはできなかった。メソトリオンによる１４ＤＡＴでのメヒシバ成長の初期制御、及びメソトリオンとプロジアミンの組み合わせについての相乗効果を観察した。表１はこれらの結果を示す。結果は、コルビー（Colby)の式を用いて評価した。(Ａ＋Ｂ)について予測される結果は、(Ａ＋Ｂ)-(Ａ×Ｂ／１００) である[式中、Ａ及びＢは、単独でＡ及びＢについて観察された結果である]。タンク混合物から得られる制御は、実際の結果が予測された結果よりも有意に高い場合に相乗的である(有意性は、スチューデント-ニューマン-クルス多重範囲検定に基づく)。
【００５４】
【表１】
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【００５５】
プロジアミンは、単独ではメヒシバ(Digitaria sanguinalis)の制御を提供することはなかった；メソトリオンは、低割合及び高割合で、それぞれ４６.７％と６６.７％の制御を提供した。コルビー式とスチューデント-ニューマン-クルスの多重範囲検定を用いると、プロジアミンとメソトリオンの組み合わせがメヒシバを制御するために使用された場合、高割合及び低割合のメソトリオンと低割合及び高割合のプロジアミンの両方で相乗効果が見られた。この実験の繰り返すことによりこれらの結果が確認された。
【００５６】
【表２】
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【００５７】
実施例２：発芽前に施用されたメソトリオンとプロジアミンを用いたメヒシバの制御
温室試験を行った。メヒシバの種を、１０ｃｍ四方のプラスチックポットに入れた標準温室ポットミックス(１：１ｖ／ｖのＰｒｏｍｉｘ：Ｖｅｒｏ砂質土)に蒔いた。処理を３回繰り返した。メソトリオン(Ｃａｌｌｉｓｔｏ（登録商標）４８０ＳＥの形態)を１２ｇ ａｉ／ｈａ又は２４ｇ ａｉ／ｈａで、プロジアミン(Ｂａｒｒｉｃａｄｅ（登録商標）４ＦＬの形態)を伴って又は伴わずに、メヒシバに発芽前に施用した。使用される場合、プロジアミンは５３ｇ ａｉ／ｈａ又は１０５ｇ ａｉ／ｈａの割合で施用された。アジュバントシステムは、脱イオン水中に０.１％ｖ／ｖのＸ-７７であった。１ヘクタール当たり２００リットルの除草剤／アジュバントシステムを用いた。一般的な雑草制御は、処理後７及び１４日目(ＤＡＴ)に評価した。
【００５８】
発芽前に単独で施用される高割合（２４ｇ ａｉ／ｈａ）のメソトリオンを用いたメヒシバの制御は高く、そうして、メソトリオンをプロジアミンと混合した場合に、相乗効果を検出することができなかったということに留意されたい。さらに、プロジアミンを低い割合で用いた場合に相乗効果が観察されなかった。表３は、高割合で施用されたプロジアミンと組み合わせて低割合で施用されたメソトリオンについて７ＤＡＴでの結果を示す。結果をコルビーの式を用いて評価した。（Ａ＋Ｂ）について予測された結果は、(Ａ＋Ｂ)-(Ａ×Ｂ／１００) である[式中、Ａ及びＢは、単独でＡ及びＢについて観察された結果である]。タンク混合物から得られる制御は、実際の結果が予測された結果よりも有意に高い場合に相乗的である(有意性は、スチューデント-ニューマン-クルス多重範囲検定に基づく)。
【００５９】
【表３】
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【００６０】
プロジアミン（１０５ｇ ａｉ／ｈａで発芽前に施用)は、単独でヒメシバの７６％の制御を提供し；メソトリオンは、１２ｇ ａｉ／ｈａの割合で５０％の制御を提供した。コルビー式及びスチューデント-ニューマン-クルス多重範囲検定を用いて、プロジアミンとメソトリオンの組み合わせがヒメシバを制御するために用いられる場合、相乗効果は低割合のメソトリオンと高割合のプロジアミンで見られた。この結果の繰り返しは、以下の結果を確認した。
【００６１】
【表４】
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【００６２】
実施例３  発芽後に施用されたメソトリオン及びプロジアミン顆粒を用いたメヒシバの制御
メソトリオンとプロジアミンを顆粒の形態で施用するということを除いて、実施例１に記載されるように温室試験を行った。メソトリオン顆粒を、顆粒担体Ａｇｓｏｒｂ ＬＶＭ−ＧＡ２４／４８上にメソトリオン・ミルベース（２８％ＳＣ製剤）をスプレーすることに製造した。Ｂａｒｒｉｃａｄｅ６５ＭＣ（６５％）及びＡｇｓｏｒｂＬＶＭ−ＧＡ２４／４８顆粒をタンブラーに加え、次にサンスプレー６Ｎオイルとバインダー、ＨｉＳｉｌ２３３をスプレーすることにより、プロジアミン顆粒を作成した。
【００６３】
メソトリオンとプロジアミンの混合物を試験するため、各除草剤について適切な数の顆粒を秤量し、そして完全に混合した。表５に記載される割合に等しい量を用いて、個々の鉢について顆粒を秤量し、そして１０ｃｍ2の鉢表面領域に基づいて、出芽植物及び鉢の表面に注意深く手で散布した。
【００６４】
【表５】
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【００６５】
実施例４  発芽前に施用されたメソトリオン及びプロジアミン顆粒を用いたメヒシバの制御
メソトリオンとプロジアミン顆粒を発芽前に施用したということを除いて、実施例３に記載されるように温室試験を行った。
【００６６】
表６に記載される割合に等しい量を用いて、顆粒を個々の鉢について秤量し、そして１０ｃｍ2の鉢表面領域に基づいて、鉢表面上に顆粒を注意深く手で散布した。
【００６７】
【表６】
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【００６８】
実施例５  発芽後に施用されたメソトリオン及びプロジアミンスプレーを用いたオヒシバの制御
エロウシン インディカ（Eleusine indica(オヒシバ)）をメヒシバの代わりに用いることを除いて、実施例１に記載されるように温室試験を行った。
【００６９】
【表７】
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【００７０】
実施例６  発芽後に施用されたメソトリオン及びプロジアミン顆粒を用いたオヒシバの制御
エロウシン インディカ（Eleusine indica(オヒシバ)）をメヒシバの代わりに用いることを除いて、実施例３に記載されるように温室試験を行った。
【００７１】
【表８】
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【００７２】
実施例７  発芽前に施用されたメソトリオン及びプロジアミン顆粒を用いたオヒシバの制御
エロウシン インディカ（Eleusine indica(オヒシバ)）をメヒシバの代わりに用いることを除いて、実施例４に記載されるように温室試験を行った。
【００７３】
【表９】
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【００７４】
実施例８  メソトリオン及びプロジアミンの混合物を用いた他の雑草の制御
実施例１〜７に記載される用に温室試験を行い、他の雑草種についてメソトリオンとプロジアミンの混合物を試験した。発芽後のシロツメグサ（Trifolium repens)、発芽前の一般的なタンポポ（Taraxacum officinale)、発芽前又は発芽後のショクヨウガヤツリ（Cyperus esculentus）に対して相乗効果は観察されなかった。
【００７５】
本発明が、好ましい実施態様及びその実施例を参照して記載されたが、本発明の範囲は、これらの記載された実施態様にのみ限定されるものではない。当業者に明らかであるように、変更及び上記発明への適応は、添付の特許請求の範囲により定義されそして限定された本発明の本質及び範囲から逸脱することなくなすことができる。本明細書で引用した全文献は、個々の各文献が具体的かつ個別に本明細書に援用されることを意図された場合と同様に同程度に、全ての目的のためその全てを本明細書に援用される。
【国際調査報告】
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