(57)【要約】  本発明はオピオイド受容体拮抗薬の新規使用に関する。より詳しくは、本発明は、特に毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のためのヘアケアにおけるオピオイド受容体拮抗薬の使用に関する。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヘアケアにおけるオピオイド受容体拮抗薬の使用。
【請求項２】
毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のための請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記オピオイド受容体拮抗薬が、オピオイド類似体、ペプチドまたはポリペプチドあるいはピペリジンである請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記オピオイド受容体拮抗薬がμ−オピオイド受容体の拮抗薬である請求項１〜３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
前記オピオイド受容体拮抗薬がオピオイド類似体である請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記オピオイド受容体拮抗薬が、ナロキソン、ナロキソナジン、イソセンブロール、２’，３’，４’，３，４−ペンタヒドロキシカルコン、アウレウシジンまたは２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノン、特に、ナロキソン、イソセンブロール、２’，３’，４’，３，４−ペンタヒドロキシカルコン、アウレウシジンおよび２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノンから選択される請求項４または５に記載の使用。
【請求項７】
オピオイド受容体拮抗薬と少なくとも１種の従来のキャリアとを含むヘアケア組成物。
【請求項８】
毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のための請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記オピオイド受容体拮抗薬が、オピオイド類似体、ペプチドまたはポリペプチドあるいはピペリジンである請求項７または８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記オピオイド受容体拮抗薬がμ−オピオイド受容体の拮抗薬である請求項７〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記オピオイド受容体拮抗薬がオピオイド類似体である請求項７〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
ジェル、ローション、チンキ剤、スプレー、ムース、クレンジング組成物またはフォームである請求項７〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記オピオイド受容体拮抗薬が、組成物の全重量を基準にして約２０重量％以下の量、好ましくは少なくとも約０．０００５重量％または約０．００１重量％あるいは約０．００５重量％の量で存在する請求項７〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持の方法であって、有効量のオピオイド受容体拮抗薬をかかる処置を必要とする人の頭皮または毛髪に塗布することを含む方法。
【請求項１５】
前記オピオイド受容体拮抗薬が、オピオイド類似体、ペプチドまたはポリペプチドあるいはピペリジンである請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記オピオイド受容体拮抗薬がμ−オピオイド受容体の拮抗薬である請求項１４または１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記オピオイド受容体拮抗薬がオピオイド類似体である請求項１４〜１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
毛髪の白髪化の防止および／または天然ヘアの再生および／または維持において用いることが可能である薬剤を特定する方法であって、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体を抑制する前記薬剤の活性を決定することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明はオピオイド受容体拮抗薬の新規使用に関する。より詳しくは、本発明は、特に毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のためのヘアケアにおけるオピオイド受容体拮抗薬の使用、ならびに特に毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のためのヘアケア組成物であって、オピオイド受容体拮抗薬とヘアケア組成物中で従来から用いられているキャリアとを含むヘアケア組成物に関する。更に、本発明は、毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持の方法であって、有効量のオピオイド受容体拮抗薬を含む組成物を処置を必要とする人の頭皮または毛髪に塗布することを含む方法に関する。
【０００２】
意外にも、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体の拮抗薬が、表皮メラニン細胞（ＥＭ）（例えば、国際公開第０７０３９０５８号パンフレット）に及ぼすオピオイド受容体の作用とは異なり、毛嚢メラニン細胞（ＨＦＭ）において細胞間メラニン生産を増加させ、従って、それぞれ毛髪の望ましくない白髪化および自然な髪の色の損失に抗して用いることが可能であることが見出された。
【０００３】
μ−オピオイド受容体拮抗薬が本発明のすべての実施形態において好ましい一方で、κ−オピオイド受容体またはδ−オピオイド受容体に選択的に結合する拮抗薬あるいはμ−オピオイド受容体および／またはκ−オピオイド受容体および／またはδ−オピオイド受容体に非選択的に結合する拮抗薬の使用も見出し得る。
【０００４】
更なる態様において、本発明は、ヒト毛嚢におけるメラニン形成を促進するために用いることが可能である薬剤を特定する方法であって、オピオイド受容体シグナルを下方制御する前記薬剤の活性を決定することを含む方法に関する。従って、本発明は、頭皮または毛髪に塗布すると毛嚢中のメラニン生産を促進するとともに、上述した効果を達成するために局所組成物中で用いることが可能である薬剤を特定するツールを提供する。オピオイド受容体シグナルを抑制する際の薬剤の活性を決定するいかなる方法も本発明の当該態様の目的のために用いることが可能であるが、当該態様に限定されない。こうした方法は、例えば、Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．１１１：２９７−３１１、１９８８；国際公開第２００４／０５１２６４号パンフレット、国際公開第２００４／０３８００５号パンフレット、国際公開第２００４／０１４３１０号パンフレット、国際公開第２００４／００５２９４号パンフレット、国際公開第０３／１０１９６３号パンフレットおよび国際公開第０２／０９８４２２号パンフレットで開示されている。
【０００５】
本明細書で用いられる「オピオイド受容体の拮抗薬」という用語は、オピオイド受容体シグナルを抑制するか、またはヒトの皮膚細胞、特にメラニン細胞に限定されないが、それら細胞の中のオピオイド受容体の発現を下方制御するあらゆる化合物を表す。オピオイド受容体拮抗薬は、オピオイド類似体、例えば、（相応する場合、括弧内にＣＡＳ番号を示す）、ナロキソン（４６５−６５−６）；ナロキソナジン（８２８２４−０１−９）；シプロダイム（１１８１１１−５４−９）；β−フナルトレキサミン（７２７８２−０５−９）；ナルブフィン（２０５９４−８３−６）：、ＲＸ８００８Ｍ（４０９９４−８０−７）；ＳＺＤ２１０−０９６（１０９０２６−８６−０）；クロシンナモックス（１１７３３２−６９−１）；ＮＩＨ１０２３６（８８１６７−３７−７）；ＢＵ１６５（１７３３２１−２７−２）；ＢＵ１６４（１７３４２９−５２−２）；ＢＵ１５８（１７３４２９−５３−３）；ＢＵ１６０（１７３４２９−５６−６）；ＢＵ１６１（１７３４２９−５７−７）；ＢＵ１６２（１７３４２９−５８−８）；ブプレノルフィン（５２４８５−７９−７）；ＩＯＸＹ（１４１３９２−２８−１）；ＮＰＣ１６８（１１５１６０−０７−１）；ナロキサゾン（７３６７４−８５−８）；Ｎ−メチルナロキソニウムヨージド（９３３０２−４７−７）；３−メトキシナルトレキソン塩酸塩；７−ベンジリデンナルトレキソン１２９４６８−２８−６）；ナルトリンドールイソチオシアネート（１２６８７６−６４−０）；ＢＮＴＸ（１５３６１１−３４−８）；ナルトリベン（１１１５５５−５８−９）；ナルトレキソン（１６５９０−４１−３）；ナルメフェン（５５０９６−２６−９）；β−クロルナルトレキサミン（６７０２５−９４−９）；ジプレノルフィン（１４３５７−７８−９）；ノルビナルトルフィミン（１０５６１８−２７−７）；ナルトリンドール（１１１５５５−５３−４）；または（ポリ）ペプチド、例えば、ＣＴＡＰ（１０３４２９−３２−９）；ＴＣＴＯＰ（１１５９８１−７０−９）；ＴＣＴＡＰ（１１５９８１−７１−０）；ＣＴＯＰ（１０３４２９−３１−８）；Ｔｙｒ  ＭＩＦ−１（７７１３３−６１−０）；ＣＣＫ−８（２５１２６−３２−３）；ＣＧ３７０３（９０２４３−６６−６）；Ｐｅｐｔｉｄｅ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  １９９５、８（３）、１２４−３７で開示された化合物、Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  ｏｆ  Ａｍｅｒｉｃａの議事録（１９９３）、９０（２２）、１０８１１−１５、Ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ  Ｐｅｐｔｉｄｅｓ（１９９４）、（Ｓｕｐｐｌ．１）、Ｓ５３−Ｓ５４；ＳＭＳ２０１−９９５（８３１５０−７６−９）；Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（１９９４）、４（４）、２４５〜５３で開示されたｅ−ＰＭＴＣ；ＣＴＰ（１０３３３５−２８−０）；ＴＩＰＰ（１４６３６９−６５−５）；ＩＣＩ１５４１２９（８３４２０−９４−４）、ＩＣＩ１７４８６４（８９３５２−６７−０）；またはピペリジン誘導体、例えば、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９３、３６（２０）で開示された化合物；２８３３−４１、ＥＰ第６５７４２８号明��書およびＥＰ第５０６４７８号明細書；であってもよいか、またはクアダゾシン（７１２７６−４３−２）；フルマゼニル（７８７５５−８１−４）；ＢＩＴ（８５９５１−６５−１）；デゾシン（５３６４８−５５−８）；シラマドール（６３２６９−３１−８）；Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（１９９４）、４２（１）、４５−５１のような人参根エキス；リムカゾール（７５８５９−０４−０）；ＭＲ２２６６（５６６４９−７６−４）；およびＷＩＮ４４４４１−３（７１２７６−４４−３）などの異なる構造に属してもよい。
【０００６】
更なるオピオイド受容体拮抗薬、特にμ−受容体、および受容体に結合する際の拮抗薬の効力を決定するための検定は、例えば、国際公開第０２／０９８４２２号パンフレット、米国特許第５，２７０，３２８号明細書、米国特許出願第２００１／００３６９５１Ａ号明細書、国際公開第０１／４２２０７号パンフレット、国際公開第０１／３７７８５号パンフレット、国際公開第０１／４１７０５号パンフレット、国際公開第０３／１０１９６３号パンフレット、国際公開第２００４／００５２９４号パンフレット、国際公開第２００４／０１４３１０号パンフレット、国際公開第２００４／０３８００５号パンフレットおよび国際公開第２００４／０５１２６４号パンフレットで開示されている。
【０００７】
本明細書で用いるための典型的なμ−オピオイド受容体拮抗薬には、ナロキソン、ナロキソナジン；上記のようなピペリジン誘導体；シプロダイム；β−フナルトレキサミン、ナルブフィン、ＣＴＡＰ、ＴＣＴＯＰ、ＴＣＴＡＰ、ＣＴＯＰ、クアダゾシン、フルマゼニル、ＲＸ８００８Ｍ、ＳＤＺ２１０−０９６、Ｔｙｒ  ＭＩＦ−１、ＣＣＫ−８、ＣＧ３７０３、クロシンナモックス、Ｐｅｐｔｉｄｅ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  １９９５、８（３）、１２４〜３７で開示されたようなペプチド、Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ａｃａｄｅｍｙ  ｏｆ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  ｏｆ  Ａｍｅｒｉｃａの議事録（１９９３）、９０（２２）、１０８１１−１５、Ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ  Ｐｅｐｔｉｄｅ（１９９４）、（Ｓｕｐｐｌ．１）、Ｓ５３−Ｓ５４；Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ（１９９４）、４（４）、２４５〜５３で開示されたＮＩＨ１０２３６、ＢＵ１６５、ＢＵ１６４、ＢＵ１５８、ＢＵ１６０、ＢＵ１６１、ＢＵ１６２、ブプレノルフィン、ＩＯＸＹ、ＳＭＳ２０１−９５５、ｅ−ＰＭＴＣ；ＣＴＰ、ＢＩＴ、ＮＰＣ１６８、ナロキサゾン、デゾシンおよびシラマドールが挙げられるが、それらに限定されない。本明細書において用いるための他の典型的なκ−受容体拮抗薬またはδ−受容体拮抗薬あるいは非選択的な（μ−受容体にもやはり結合する）拮抗薬には、Ｎ−メチルナロキソニウムヨージド、３−メトキシナルトレキソン塩酸塩；７−ベンジリデンナルトレキソン；Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（１９９４）、４２（１）、４５〜５１で開示された人参根エキス；リムカゾール、ナルトリンドールイソチオシアネート、ＢＮＴＸ、ＴＩＰＰ、ナルトリベン、ナルトレキソン、ＩＣＩ１５４１２９、ＭＲ２２６６、ＷＩＮ４４４４１−３、ナルメフェン、β−クロルナルトレキサミン、ＩＣＩ１７４８６４、ジプレノルフィリン、ノルビナルトルフィミンおよびナルトリンドールが挙げられるが、それらに限定されない。
【０００８】
実施例において概説する判別検査中に検出され、本発明の目的のために用いることが可能な更なるオピオイド受容体拮抗薬は、エピガロカテキン３，５−ジガレート（３７４８４−７３−４）、イリゲノールヘキサアセテート（１０３６５２−０４−６）、イリゲノールｅｘ  ｉｒｉｓ  ｓｐｐ（４９３５−９３−７）、ベルバミン塩酸塩（５９５６−７６−３）、クエルセタゲチン（９０−１８−６）、アセチルシコニン（２４５０２−７８−１）、２’，３’，４’，３，４−ペンタヒドロキシカルコン（４８４−７６−４）、ベータ，ベータ−ジメチルアクリルシコニン（２４５０２−７９−２）、２，３−ジメトキシ−５−メチル−１，４−ベンゾキノン（６０５−９４−７）、２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノン（３０６６−９０−８）、２，３−ジメトキシ−１，４−ベンゾキノン（３１１７−０２−０）、２，３−ジメトキシヒドロキノン（５２６４３−５２−４）、デルフィニジンクロリド（５２８−５３−０）、アウレウシジン（３８２１６−５４−５）、イソセンブロール（２５２６９−１７−４）およびロビネチン（４９０−３１−３）をそれらに限定されずに含む。
【０００９】
本発明の目的のために用いることが可能な更なるオピオイド受容体拮抗薬は、ＪＰ第６３２９０８９７号明細書、米国特許第４，９０６，６５５号明細書、国際公開第９３０２７０７号パンフレット、ＣＡ第２０６４３７３号明細書、米国特許第５，２７０，２２０号明細書、米国特許第５，３５２，６８０号明細書、国際公開第９５０４７３４号パンフレット、国際公開第９５１３０７１号パンフレット、ＥＰ第６５７４２８号明細書、国際公開第９６０６８５５号パンフレット、国際公開第９６４０２０８号パンフレット、米国特許第５，６４１，８６１号明細書、国際公開第９７３３１７４号パンフレット、ＤＥ第１９６２２８６６号明細書、米国特許第５，９１９，８９７号明細書、米国特許第５，９４８，８０７号明細書、国際公開第９９４５９２５号パンフレット、国際公開第２０００００８０２７号パンフレット、国際公開第２００１０３７７８５号パンフレット、国際公開第２００１０４１７０５号パンフレット、国際公開第２００１０４２２０７号パンフレット、国際公開第２００１０４６１９８号パンフレット、国際公開第２００１０６８０８０号パンフレット、米国特許出願第２００１０３６９５１号明細書、国際公開第２００２０５３５３３号パンフレット、国際公開第２００３０２０２７７号パンフレット、国際公開第２００３０３５６２２号パンフレット、国際公開第２００３０３５６４５号パンフレット、国際公開第２００３０６６０５０号パンフレット、国際公開第２００３１０１９６３号パンフレット、国際公開第２００４０１４３１０号パンフレット、国際公開第２００４０２６３０５号パンフレット、国際公開第２００４０３３４５８号パンフレット、米国特許出願第２００４１８６１３５号明細書、国際公開第２００４０８０９６８号パンフレット、国際公開第２００４０８０９９６号パンフレット、米国特許出願第２００４２０４４４５号明細書、国際公開第２００４０９１５９３号パンフレット、国際公開第２００４０９９１９４号パンフレット、米国特許出願第２００４２５４１５６号明細書、国際公開第２００５００３１３１号パンフレット、国際公開第２００５０３０７２２号パンフレットで開示されている。それらの内容は本明細書に参照により援用する。
【００１０】
上で特定されたオピオイド受容体拮抗薬は、無機酸との生理的に許容できる塩、例えば、塩酸塩、臭素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、あるいは有機酸との生理的に許容できる塩、例えば、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、炭酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、乳酸塩、または適宜水和物の形態を取って適切に用いることが可能である。
【００１１】
上で特定されたオピオイド受容体拮抗薬またはそれらの塩は、ラセミ化合物として、または純粋な鏡像異性体あるいはジアステレオマーまたはそれらの混合物として用いてもよい。好ましくは、純粋な鏡像異性体が用いられる。１つのキラル中心が存在する場合、混合物の光学的純度は、好ましくは８０％ｅｅ以上、より好ましくは９０％ｅｅ以上、最も好ましくは９５％ｅｅ以上である。２つ以上のキラル中心が存在する場合、混合物の純度は、好ましくは８０％ｄｅ以上、より好ましくは９０％ｄｅ以上、最も好ましくは９５ｄｅ以上である。
【００１２】
更に、エステル、アミド、ニトリル、オキシム、イミン、ヒドラゾン、エーテル、アセタール、セミアセタールなど、適宜これらの化合物の誘導体の使用も見出され得る。
【００１３】
本発明のすべての実施形態において、オピオイド受容体拮抗薬は、好ましくは、オピオイド類似体、ペプチドまたはポリペプチドあるいはピペリジン、特にオピオイド類似体から選択される。
【００１４】
本発明のすべての実施形態において、オピオイド受容体拮抗薬は、ナロキソン、ナロキソナジンなどのオピオイド類似体から最も好ましくは選択される、好ましくはμ−オピオイド受容体拮抗薬である。更に好ましいμ−オピオイド受容体拮抗薬は、イソセンブロール、２’，３’，４’，３，４−ペンタヒドロキシカルコン、アウレウシジンまたは２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノンである。本発明のすべての実施形態において、μ−オピオイド受容体拮抗薬、ナロキソン、イソセンブロール、２’，３’，４’，３，４−ペンタヒドロキシカルコン、アウレウシジンおよび２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノンは特に好ましい。
【００１５】
特に、オピオイド受容体を遮断する際の薬剤の活性は、ヒトの原始毛嚢メラニン細胞における全細胞間メラニン生産の実質的な増加を引き起こす薬剤の効力を測定することにより更に決定することが可能である。少なくとも２０％の全細胞間メラニン生産の増加は、局所組成物として塗布された時にメラニン形成を刺激するとともに毛髪の着色を増加させるための薬剤の有用性に関する表示であると考えられる。
【００１６】
毛嚢メラニン細胞におけるメラニン生産に及ぼすオピオイド拮抗薬の効果は、細胞ベースの試験管内検定において測定することが可能である。
【００１７】
メラニン細胞を単離し、標準成人頭皮の生検から得られた毛嚢から培養する。毛嚢メラニン細胞をＴ２５プラスチック培養瓶内で最大４回目まで培養して、生体内様挙動を最大化させる。細胞を瓶に接種し、２日後に、細胞成長媒体に添加された試験物質と共に培養する。実験構成は、細胞を中で処理しない（対照）か、または中で適切な量のオピオイド拮抗薬と共に４日にわたり培養してメラニン生産に及ぼす効果を評価する瓶を含む。
【００１８】
４日にわたる培養後、対照細胞と処理した細胞を集め、溶解した細胞からメラニンを抽出した。メラニンは４７５ｎｍで分光光度分析ＯＤを測定し、標準化曲線に照らして計算することにより定量化される。得られた値は１回の処理当たりに数えられる細胞の数に対して標準化され、百万個の細胞当たりのメラニン（マイクログラム）として得られる。
【００１９】
本発明によると、上記の定義および選択によるオピオイド受容体の拮抗薬は、オピオイド受容体の少なくとも１種の拮抗薬およびヘアケア組成物中で従来から用いられているキャリアおよび／または賦形剤または希釈剤を含有するヘアケア組成物中で用いることが可能である。
【００２０】
本明細書で用いられる「ヘアケア組成物」という用語は、シャンプー、コンディショナー、トリートメント、トニック、スタイリングジェル、ムース、ヘアスプレー、ポマード、セットローション、着色組成物およびパーマネントウェーブ組成物などの従来のあらゆるヘアケア製品を表す。ジェル、ローション、チンキ剤、スプレー、ムース、クレンジング組成物またはフォームの形態を取ってもよく、そして個々のニーズにより、例えば、ローション、チンキ剤、ムースまたはスプレーとして毎日一回、シャンプー、コンディショナーまたはトリートメントとして毎週一回または二回塗布してもよいシャンプー、トニック、コンディショナー、トリートメントは本発明の目的のために特に関心が高い。
【００２１】
本発明によると、オピオイド受容体拮抗薬はヘアケア組成物の製造において用いてもよく、ヘアケア組成物中で、オピオイド受容体拮抗薬は、組成物の全重量を基準にして約２０重量％以下のオピオイド受容体拮抗薬の量で、好ましくは少なくとも約０．０００５重量％、または約０．００１重量％または約０．００５重量％オピオイド受容体拮抗薬の量で存在する。所定のオピオイド受容体拮抗薬の有効量は本明細書に記載されたような試験手順で決定してもよい。
【００２２】
本発明のヘアケア組成物は、オピオイド受容体拮抗薬を含む他に、５，６−ジヒドロキシインドリンＨＢｒ、２−メチルレゾルシノールおよび／またはアルギニンと組み合わせた５，６−ジヒドロキシインドリンＨＢｒなどの毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生または維持のためにヘアケア組成物中で従来から用いられている成分を含有してもよい。
【００２３】
自然な髪の色の再生における本発明によるヘアケア組成物の効力は、例えば、以下に記載された手順によって示すことが可能である。
【００２４】
参照（対照）として、約１００の毛髪を含有する髪一房を頭皮の上で整然とカットする。一房内の毛髪の色は近根部分から先端まで測定される。これは、１）目視で（採点）、２）高密度光文書化および分析、３）顔料分析、およびａ）光度分析手段、またはｂ）化学反応（すなわち、ユーメラニンに関するピロール−２，３，５トリカルボン酸およびフェオメラニンに関するアミノヒドロキシフェニルアラニン異性体の形成）およびクロマトグラフ法、分光分析法、分光光度分析法による分析によるメラニン含有率の決定のいずれかで行うことができよう。メラニン含有率を測定するために、毛髪は分解されなければならない。
【００２５】
オピオイド受容体拮抗薬（活性化合物）の好ましい量を含有するヘアケア組成物のサンプル（配合物のタイプに応じて２〜１０ｍＬまたはｍｇ／ｃｍ２、好ましくは、ヘアトニック、ヘアローションまたはヘアクリームなどの洗い流し不要タイプ（ｌｅａｖｅ−ｏｎ）製品）を頭皮上に１日当たり少なくとも一回、典型的には、少なくとも３ヶ月、特に６ヶ月（標準毛髪成長速度が約１ｃｍ／月であるので）にわたって毎日１〜４回塗布し、頭皮上でのマッサージにより等しく分配する。塗布後に製品を洗い流してはならない。処置が終わった時、第２の毛髪サンプルを頭皮上の同じ場所から取り、上述したように分析する。
【００２６】
メラニン含有率、ヘアカラーまたは白髪化度の比較を個々間で塗布の前後に行う。
【００２７】
毛髪着色が毛髪サイクルにつながっていることは知られている。記載された再着色プロセスが毛髪成長サイクルに関連しているか、または多少相関していると仮定する場合、以下のパラメータ：毛髪密度、テロゲン％、毛髪の直径、再着色を表し得る追加のパラメータを得るための成長速度の測定と平行してフォトトリコグラム（デジタルイメージング）を行うことができよう。
【００２８】
本発明のヘアケア組成物は、ウルマンの工業化学百科辞典（Ｕｌｌｍａｎｎ’ｓ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９８９）、Ｖｏｌ  Ａ１２「毛髪配合物（Ｈａｉｒ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ）」、およびより詳しくは、例えば、国際公開第００／０６０９４号パンフレット、国際公開第００／０７５５０号パンフレットおよび国際公開第０１／０６９９４号パンフレットにおいて、一般用語で開示されたようなヘアケア組成物中で従来から用いられている補助剤を適切に含有する。
【００２９】
従って、本発明のヘアケア組成物は、有害な環境の影響に対して毛髪を保護するとともに毛髪の健康を改善するために更なる成分を含有してもよい。
【００３０】
本発明によるヘアケア組成物は、追加の化粧補助剤および／または添加剤（化粧キャリア）または皮膚補助剤および／または添加剤を含み、それらは
１．）水、
２．）水溶性有機溶媒、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルカノール、
３．）油、脂肪物質、ワックス、
４．）１価アルコール、２価アルコールまたは３価アルコールによるＣ６〜Ｃ３０モノカルボン酸の３）とは異なる種々のエステル、
５．）飽和アクリル炭化水素および飽和環式炭化水素、
６．）脂肪酸、
７．）脂肪アルコール、
８．）シリコーン油、
９．）表面活性成分
およびそれらの混合物。
【００３１】
本発明によるヘアケア組成物は、保存剤／酸化防止剤、脂肪物質／油、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、アニオン乳化剤、カチオン乳化剤、非イオン乳化剤または両性乳化剤、光遮断剤、消泡剤、モイスチャライザ、香料、界面活性剤、充填剤、金属イオン封鎖剤、アニオンポリマー、カチオンポリマー、非イオンポリマーまたは両性ポリマーあるいはそれらの混合物、噴射剤、酸性化剤、塩基化剤、染料、着色剤、顔料またはナノ顔料、光安定剤、防虫剤、抗菌物質、保存剤またはヘアケア組成物に通常配合される他のあらゆる成分などの補助剤および添加剤を更に含有することが可能である。補助剤および添加剤の必要な量は所望の製品に基づくことが可能であり、当業者によって容易に選択されることが可能であり、限定されずに例において例示する。
【００３２】
［光遮断剤］
光遮断剤は、ＵＶ−Ａフィルタ、ＵＶ−Ｂフィルタ、ＵＶ−Ｃフィルタおよび／または広帯域フィルタおよび赤外光から有利に選択される。ＵＶ−Ｂ遮断剤または広域遮断剤、すなわち、約２９０〜３４０ｎｍの間の吸収極大を有する物質の例は、有機化合物または無機化合物である場合がある。有機ＵＶ−Ｂ遮断剤または広帯域遮断剤は、例えば、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（オクトクリレン、「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）３４０）およびエチル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレートなどのアクリレート、４−メチルベンジリデン樟脳（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）５０００）、３−ベンジリデン樟脳、樟脳ベンズアルコニウムメトスルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデン樟脳、スルホベンジリデン樟脳、スルホメチルベンジリデン樟脳およびテレフタリデン二樟脳スルホン酸などの樟脳誘導体、エチルヘキシルメトキシシンナメート（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）ＭＣＸ）、エトキシエチルメトキシシンナメート、ジエタノールアミンメトキシシンナメート（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）およびイソアミルメトキシシンナメートなどのシンナメート誘導体、ならびにシロキサンに結合された桂皮酸誘導体、ｐ−アミノ安息香酸、２−エチルヘキシルｐ−ジメチルアミノベンゾエート、Ｎ−オキシプロピレン化エチルｐ−アミノベンゾエート、グリセリルｐ−アミノベンゾエートなどのｐ−アミノ安息香酸誘導体、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノンおよび２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン、ジ−（２−エチルヘキシル）４−メトキシベンザルマロネートなどのベンザルマロン酸のエステル、欧州特許公報ＥＰ第０８９５７７６号明細書に記載された２−（４−エトキシアニリノメチレン）プロパン二酸ジエチルエステルなどの２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパン二酸のエステル、ポリシリコーン−１５（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）ＳＬＸ）などの欧州特許公報ＥＰ第０３５８５８４Ｂ１号明細書、ＥＰ第０５３８４３１Ｂ１号明細書およびＥＰ第０７０９０８０Ａ１号明細書に記載されたベンズマロネート基を含むオルガノシロキサン化合物、ドロメトリゾールトリシロキサン（「メゾリル（Ｍｅｘｏｒｙｌ）」ＸＬ）、例えば、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸およびその塩（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）ＨＳ）などのイミダゾール誘導体である。２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸の塩は、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩、モルホリン塩などのアルカリ塩、モノエタノールアミン塩およびジエタノールアミン塩などのような第一アミン、第二アミンおよび第三アミンの塩、イシプロピルベンジルサリチレート、ベンジルサリチレート、ブチルサリチレート、エチルヘキシルサリチレート（「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）ＥＨＳ、ＮＥＯ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＯＳ）およびイソオクチルサリチレートまたはホモメンチルサリチレート（ホモサレート、「パーソ��（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）ＨＭＳ  ＮＥＯ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＯＳ））などのサリチレート誘導体、エチルヘキシルトリアゾン（「ウビナル（Ｕｖｉｎｕｌ）」Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（「ウバソーブ（Ｕｖａｓｏｒｂ）」ＨＥＢ）などのトリアジン誘導体である。封入エチルヘキシルメトキシシンナメート（「ユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）」ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）または例えば、ＥＰ第１４７１９９５号明細書で開示されたＵＶフィルタが装填されたマイクロカプセルなどの封入ＵＶフィルタ。無機化合物は、ミクロ粒状化されたＴｉＯ２およびＺｎＯなどの顔料である。「ミクロ粒状化された」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒度を意味する。ＴｉＯ２粒子は、例えば、酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムなどの金属酸化物によって、または例えば、ポリオール、メチコーン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機塗料によって被覆してもよい。こうした塗料は技術上周知されている。
【００３３】
広域遮断剤またはＵＶＡ遮断剤、すなわち、約３２０〜４００ｎｍの間の吸収極大を有する物質の例は、有機化合物または無機化合物、例えば、４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタンおよびイソプロピルジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体；２，２’−メチレンビス（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール）−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール（「チノソーブ（ＴＩＮＯＳＯＲＢ）」Ｍ）などのベンゾトリアゾール誘導体；ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（「チノソーブ（ＴＩＮＯＳＯＲＢ）」Ｓ）など；２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸（「ネオヘリオパン（Ｎｅｏｈｅｌｉｏｐａｎ）」ＡＰ）などのフェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾールスルホン酸または塩；欧州特許公報ＥＰ第１０４６３９１号明細書に記載された２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（「ウビナル（Ｕｖｉｎｕｌ）」Ａプラス）などのアミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン；国際公開第２００５０８０３４１Ａ１号パンフレットに記載されたイオン性ＵＶ−Ａフィルタ；ミクロ粒状化されたＺｎＯまたはＴｉＯ２などの顔料であってもよい。「ミクロ粒状化された」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒度を意味する。粒子は、例えば、酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムなどの他の金属酸化物によって、または例えば、ポリオール、メチコーン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機塗料によって被覆してもよい。こうした塗料は技術上周知されている。
【００３４】
ジベンゾイルメタン誘導体が限定的な光安定性しかもたないので、これらのＵＶ−Ａ遮断剤を光安定化させることが望ましい場合がある。従って、「従来のＵＶ−Ａ遮断剤」という用語は、例えば、欧州特許公報ＥＰ第０５１４４９１Ｂ１号明細書およびＥＰ第０７８０１１９Ａ１号明細書に記載された３，３−ジフェニルアクリレート誘導体、米国特許第５，６０５，６８０号明細書に記載されたベンジリデン樟脳誘導体、欧州特許公報ＥＰ第０３５８５８４Ｂ１号明細書、ＥＰ第０５３８４３１Ｂ１号明細書およびＥＰ第０７０９０８０Ａ１号明細書に記載されたベンズマロネート基を含むオルガノシロキサンによって安定化された例えば、「パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）」（登録商標）１７８９などのジベンゾイルメタン誘導体も意味する。
【００３５】
［酸化防止剤］
本発明に基づいて、ヘアケア組成物に通常配合される既知のすべての酸化防止剤を用いることが可能である。アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびアミノ酸誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）および誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンなどのペプチドおよび誘導体（例えば、アンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えば、α−カロチン、β−カロチン、リコペン）および誘導体、クロロゲン酸および誘導体、リポ酸および誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドクシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシルエステル、Ｎ−アセチルエステル、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、アミルエステル、ブチルエステル、ラウリルエステル、パルミトイルエステル、オレイルエステル、イリンオレイルエステル、コレステリルエステルおよびグリセリルエステル）およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、リピド、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）ならびに非常に低い適合性薬用量（例えば、ｐモル〜μモル／ｋｇ）のスルホキシミン化合物（ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタチオニンスルホキシミン、ヘキサチオニンスルホキシミン、ヘプタチオニンスルホキシミンなど）、更に、（金属）キレート化剤（α−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリンなど）、β−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミニック酸、没食子酸、ガリック抽出物（ｇａｌｌｉｃ  ｅｘｔｒａｃｔ）、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸誘導体（γ−リノール酸、リノール酸、オレイン酸など）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（アスコルビルパルミテート、アスコルビルテトライソパルミテート、Ｍｇ−アスコルビルホスフェート、Ｎａ−アスコルビルホスフェート、アスコルビル−アセテートなど）、トコフェロールおよび誘導体（ビタミンＥ−アセテートなど）、天然ビタミンＥの混合物、ビタミンＡおよび誘導体（ビタミンＡ−パルミテートおよびビタミンＡ−アセテート）、ならびにコニフェリルベンゾエート、ルチン酸（ｒｕｔｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）および誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トリヒドロキシブチロフェノン、ウレアおよびその誘導体、マンノースおよび誘導体、亜鉛および誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよび誘導体（例えば、セレノメチオニン）、スチルベンおよび誘導体（スチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシドなど）、および挙げられた活性成分の適する誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよびリピド）からなる群から選択された酸化防止剤は特に好ましい。１種以上の保存剤／酸化防止剤は、組成物の全重量の少なくとも０．０１重量％の量で存在してもよい。本発明の組成物の全重量の好ましくは約０．０１重量％〜約１０重量％が存在する。１種以上の保存剤／酸化防止剤が約０．１重量％〜約１重量％の量で存在するのが最も好ましい。
【００３６】
［表面活性成分］
典型的には、ヘアケア組成物は、乳化剤および可溶化剤などのような表面活性成分も含有する。乳化剤は、２種以上の不混和性成分を均質に組み合わせることを可能にする。更に、乳化剤は組成物を安定化させるように作用する。Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗエマルジョン／ミクロエマルジョンを形成させるために本発明において用いてもよい乳化剤には、ソルビタンオレェート、ソルビタンセスキオレェート、ソルビタンイソステアレート、ソルビタントリオレェート、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセロールエステル、ポリグリセリル−６ヘキサリシノレート、ポリグリセリル−４−オレェート、ポリグリセリル−４−オレェート／ＰＥＧ−８プロピレングリコールココエート、オレアミドＤＥＡ、ＴＥＡミリステート、ＴＥＡステアレート、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ナトリウムココエート、ナトリウムタローウェート、ナトリウムカストレート、オレイン酸ナトリウムおよびそれらの混合物が挙げられる。例示的な更なる乳化剤は、セチルホスフェート（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標）Ａ）、ジエタノールアミンセチルホスフェート（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標））、セチルリン酸カリウム（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標）Ｋ）、ナトリウムグリセリルオレェートホスフェート、水素添加植物グリセリドホスフェートおよびそれらの混合物などのホスフェートエステルおよびそれらの塩である。更に、例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、ＰＰＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマーおよびそれらの混合物などの１種以上の合成ポリマーを乳化剤として用いてもよい。例示的な更なる乳化剤は、脂肪アルコール、例えば、セテアリールアルコール（「ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）」Ｏ、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、セチルアルコール（「ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）」１６、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ステアリルアルコール（「ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）」１８、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ラネス−５（「ポリコール（Ｐｏｌｙｃｈｏｌ）」５、クロダ・ケミカルズ（Ｃｒｏｄａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、更にスクロースおよびグルコース誘導体、例えば、スクロースジステアレート（「クロデスタ（Ｃｒｏｄｅｓｔａ）」Ｆ−１０、クロダ・ケミカルズ（Ｃｒｏｄａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、メチルグルコースイソステアレート（「イソラン（Ｉｓｏｌａｎ）」ＩＳ、デグッサ・ケア・ケミカルズ（Ｄｅｇｕｓｓａ  Ｃａｒｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、更にエトキシル化カルボン酸またはポリエチレングリコールエステルおよびポリエチレングリコールエーテル、例えば、ステアレス−２（「ブリジ（Ｂｒｉｊ）」７２、ユニケマ（Ｕｎｉｑｅｍａ））、ステ���レス−２１（「ブリジ（Ｂｒｉｊ）」７２１、ユニケマ（Ｕｎｉｑｅｍａ））、セテアレス−２５（「クレモホール（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ）」Ａ２５、バスフ・コーポレーション（ＢＡＳＦ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ＰＥＧ−４０水素添加ヒマシ油（「クレモホール（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ）」ＲＨ−４０、バスフ・コーポレーション（ＢＡＳＦ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ＰＥＧ−７水素添加ヒマシ油（「クレモホール（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ）」ＷＯ７、バスフ・コーポレーション（ＢＡＳＦ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレート（「アーラセル（Ａｒｌａｃｅｌ）」Ｐ１３５、ユニケマ（Ｕｎｉｑｅｍａ））、更にグリセリルエステルおよびポリグリセリルエステル、例えば、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート（「ホスタセリン（Ｈｏｓｔａｃｅｒｉｎ）」ＴＧＩ、クラリアント・コーポレーション（Ｃｌａｒｉａｎｔ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ポリグリセリル−２ジポリヒドロキシステアレート（「デヒムルス（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ）」ＰＧＰＨ、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート（「テゴケア（Ｔｅｇｏ  Ｃａｒｅ）」４５０、デグッサ・ケア・ケミカルズ（Ｄｅｇｕｓｓａ  Ｃａｒｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））である。好ましい乳化剤は、セチルホスフェート（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標）Ａ）、ジエタノールアミンセチルホスフェート（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標））、セチルリン酸カリウム（「アンフィソール（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）」（登録商標）Ｋ）、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、ＰＥＧ−２０ソルビタンイソステアレート、ソルビタンイソステアレートおよびそれらの混合物である。１種以上の乳化剤は、組成物の全重量の少なくとも０．０１重量％の全量で存在する。本発明の組成物の全重量の好ましくは約０．０１重量％〜約２０重量％が用いられる。約０．１重量％〜約１０重量％の乳化剤を用いるのが最も好ましい。
【００３７】
典型的には、ヘアケア組成物は、アニオン界面活性剤、中性界面活性剤、両性界面活性剤またはカチオン界面活性剤も含有する。
【００３８】
例示的なアニオン界面活性剤は、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、Ｎ−アルキルサルコシネート、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレート、アルファ−オレフィンスルホネート、特にアルカリ塩およびアルカリ土類塩、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩ならびにアンモニウム塩およびトリエタノールアミン塩を含む。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、分子当たり１〜１０個の間のエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位、好ましくは１〜３個のエチレンオキシド単位を含んでもよい。
【００３９】
例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸アンモニウム、ナトリウムラウロイルサルコニセート、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ナトリウムドデシルベンゾールスルホネート（ｓｏｄｉｕｍ  ｄｏｄｅｃｙｌｂｅｎｚｏｌｓｕｌｆｏｎａｔｅ）、トリエタノールアミンドデシルベンゾールスルホネートは適する。
【００４０】
適する両性界面活性剤は、例えば、アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート；ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインまたはナトリウムコカンホプロピオネート（ｓｏｄｉｕｍ  ｃｏｃａｍｐｈｏｐｒｏｐｉｏｎａｔｅ）などのアルキルアンホアセテート、アルキルアンホプロピオネート、アルキルアンホジアセテートまたはアルキルアンホジプロピオネートである。
【００４１】
非イオン界面活性剤の例は、例えば、直鎖または分岐のアルキル鎖の６〜２０炭素原子を有する脂肪族アルコールまたはアルキルフェノールとエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの反応生成物である。アルキレンオキシドの量は、アルコール１モルに対して約６〜６０モルである。更に、アルキルアミノキシド、モノアルキルアルカノールアミドまたはジアルキルアルカノールアミド、ポリエチレングリコールの脂肪エステル、アルキルポリグリコシドまたはソルビタンエーテルエステルは、本発明によるヘアケア組成物に含有させるために適する。
【００４２】
更に、ヘアケア組成物は、第四化アンモニウム化合物などの普通のカチオン界面活性剤、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−４４）、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｍｏｎｏ  ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリロ（Ｏｃｔａｄｅｃｙｌｎｉｔｒｉｌｉｏ））トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−５２）を含有してもよい。
【００４３】
特殊効果のために、ポリクアテルニウム（ＩＮＣＩ）と呼ばれる前述したカチオンポリマー、特にビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＦＣ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＨＭ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＭＳ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｕｌｔｒａｃａｒｅ）、ジエチルスルフェートにより第四化されたＮ−ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＰＱ−１１）、Ｎ−カチオンセルロース誘導体のコポリマー（ポリクアテルニウム−４および−１０）、アクリルアミドコポリマー（ポリクアテルニウム−７）などの典型的なコンディショニング剤をヘアケア配合物内でオピオイド受容体拮抗薬と組み合わせてもよい。更に、ポリアリールシロキサン、ポリアリールアルキルシロキサン、ポリエーテルシロキサンまたはシリコーン樹脂などのシリコーンに基づくコンディショニング剤と同様に蛋白水解物も用いてもよい。適する他のシリコーン化合物は、ジメチコーンコポリオール（ＣＴＦＡ）、およびアモジメチコーン（ＣＴＦＡ）などのアミノ官能化シリコーン誘導体である。
【００４４】
更に、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（ＩＮＣＩ）などのカチオングアー誘導体を用いてもよい。
【００４５】
１種以上のアニオン界面活性剤、中性界面活性剤、両性界面活性剤またはカチオン界面活性剤は、任意に、組成物の全重量の少なくとも０．０１重量％の全量で存在する。本発明の組成物の全重量の好ましくは約０．０１重量％〜約５０重量％が用いられる。約０．１重量％〜約４０重量％の１種以上の界面活性剤を用いるのが最も好ましい。
【００４６】
［油成分および脂肪成分］
脂質相は、鉱油およびミネラルワックス；カプリン酸および／またはカプリル酸またはヒマシ油のトリグリセリドなどの油；好ましい実施形態において油またはワックスおよび他の天然油または合成油；脂肪酸とアルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリンのエステル、脂肪アルコールと炭酸または脂肪酸のエステル、アルキルベンゾエート、および／またはシリコーン油から有利に選択することが可能である。
【００４７】
本発明のエマルジョン、ミクロエマルジョン、油ジェル、水分散液または脂肪分散液の油相に含有され得る例示的な脂肪物質は、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分岐のアルキルカルボン酸と３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分岐のアルコールのエステル、および芳香族カルボン酸と３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分岐のアルコールのエステルから有利に選択される。こうしたエステルは、オクチルパルミテート、オクチルココエート、オクチルイソステアレート、オクチルドデシルミリステート、セテアリールイソノナノエート、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルオレェート、ｎ−ブチルステアレート、ｎ−ヘキシルラウレート、ｎ−デシルオレェート、イソオクチルステアレート、イソノニルステアレート、イソノニルイソノナノエート、２−エチルヘキシルパルミテート、２−エチルヘキシルラウレート、２−ヘキシルデシルステアレート、２−オクチルドデシルパルミテート、ステアリルヘプタノエート、オレイルオレェート、オレイルエルケート、エルシルオレェート、エルシルエルケート、トリデシルステアレート、トリデシルトリメリテート、およびこうしたエステルの合成混合物、半合成混合物または天然混合物、例えば、ホホバ油から有利に選択することが可能である。
【００４８】
本発明のヘアケア組成物のために適する他の脂肪成分には、レシチンなどの極性油、および脂肪酸トリグリセリド、すなわち、８〜２４個の炭素原子、好ましくは１２〜１８個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分岐のカルボン酸のトリグリセロールエステル（但し、脂肪酸トリグリセリドは、好ましくは、合成油、半合成油または天然油（例えば、ココグリセリド、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、落花生油、菜種油、スイートアーモンド油、パーム油、椰子油、ヒマシ油、水素添加ヒマシ油、麦油、グレープ種子油、マカダミアナッツ油およびその他）から選択される）、直鎖および／または分岐の炭化水素およびワックスなどの無極油、例えば、鉱油、ワセリン（ペトロラタム）；パラフィン、スクアラン、スクアレン、ポリオレフィン、水素添加ポリイソブテンおよびイソヘキサデカン（但し、好都合なポリオレフィンはポリデセンである）；ジカプリルイルエーテルなどのジアルキルエーテル；好ましくはシクロメチコーン（オクタメチルシクロテトラシロキサン）、セチルジメチコーン、ヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）などの直鎖または環式のシリコーン油およびそれらの混合物が挙げられる。
【００４９】
本発明のヘアケア組成物に有利に含有され得る他の脂肪成分は、イソエイコサン、ネオペンチルグリコールジヘプタノエート、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート、カプリル／カプリン／ジグリセリルスクシネート、ブチレングリコールカプリレート／カプレート、Ｃ１２〜１３アルキルラクテート、ジ−Ｃ１２〜１３アルキルタルトレート、トリイソステアリン、ジペンタエリトリチルヘキサカプリレート／ヘキサカプレート、プロピレングリコールモノイソステアレート、トリカプリリン、ジメチルイソソルビドである。Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエートと２−エチルヘキシルイソステアレートの混合物、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエートとイソトリデシルイソノナノエートの混合物、およびＣ１２〜１５アルキルベンゾエート、２−エチルヘキシルイソステアレートおよびイソトリデシルイソノナノエートの混合物の使用は特に有益である。
【００５０】
本発明の配合物の油相は、天然植物、または蜜蝋、チャイナワックス、マルハナバチ蝋および昆虫の他の蝋などの動物蝋、ならびにシアバターおよびカカオ脂も含有することが可能である。
【００５１】
［シリコーン油］
適するシリコーン油は、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン、環式シロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）、ならびに室温で液体または固体であるアミノ変性シリコーン化合物、脂肪酸変性シリコーン化合物、アルコール変性シリコーン化合物、ポリエーテル変性シリコーン化合物、エポキシ変性シリコーン化合物、フルオロ変性シリコーン化合物、グリコシド変性シリコーン化合物および／またはアルキル変性シリコーン化合物およびそれらの混合物である。ジメチコーンおよびポリ（メチルフェニルシロキサン）の数平均分子量は、好ましくは１００〜１５００００ｇ／モルの範囲内である。好ましい環式シロキサンは４〜８員環を含み、それは例えばシクロメチコーンとして市販されている。
【００５２】
油成分または脂肪成分は、任意に、製品の全重量の約０重量％〜約５０重量の量で存在する。油成分または脂肪成分の好ましい量は、約１重量％〜約２５重量％、最も好ましくは約３重量％〜約２０重量％である。
【００５３】
［モイスチャライジング剤］
モイスチャライジング剤は水和を維持するか、または毛髪に水を加えて毛髪を元にもどすために本発明の製品に含有させてもよい。保護被膜を与えることにより水が皮膚または毛髪から蒸発しないようにするモイスチャライザは緩和薬と呼ばれる。更に、緩和薬は、皮膚または毛髪表面上に軟化効果または鎮静効果を提供する。好ましい緩和薬には、鉱油、ラノリン、ペトロラタム、カプリル／カプリントリグリセリド、コレステロール；ジメチコーン、シクロメチコーンなどのシリコーン、扁桃油、ホホバ油、アボカード油、ヒマシ油、胡麻油、ヒマワリ油、椰子油およびグレープ種子油、カカオ脂、オリーブ油、アロエエキス；オレイン酸およびステアリン酸などの脂肪酸、セチルおよびヘキサデシル（ＥＮＪＡＹ）などの脂肪アルコール、Ｃ９〜１５アルコールのジイソプロピルアジぺート、ヒドロキシベンゾエートエステル、安息香酸エステル；イソノニルイソノナノエート；ポリオキシプロピレンブチルエーテルおよびポリオキシプロピレンセチルエーテルなどのエーテル、およびＣ１２〜１５アルキルベンゾエートならびにそれらの混合物が挙げられる。最も好ましい緩和薬は、ヒドロキシベンゾエートエステル、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエートおよびそれらの混合物である。緩和薬は、任意に、製品の全重量の約１重量％〜約５０重量％の量で存在する。緩和薬の好ましい量は、約２重量％〜約２５重量％、最も好ましくは約３重量％〜約２０重量％である。
【００５４】
水を結合し、よって水を皮膚または毛髪表面上に保持するモイスチャライザは保湿剤と呼ばれる。本発明の製品に含有させ得る保湿剤の例は、グリセリン、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、乳酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、ウレア、ホスホリピド、コラーゲン、エラスチン、セラミド、レシチンソルビトール、ＰＥＧ−４およびそれらの混合物である。適する追加のモイスチャライザは、水溶性および／または膨潤性の系統の高分子モイスチャライザおよび／またはヒアルロン酸、キトサンおよび／または例えばソラビア・エス（ＳＯＬＡＢＩＡ  Ｓ．）によって「フコゲル（Ｆｕｃｏｇｅｌ）」（登録商標）１０００（ＣＡＳ番号：１７８４６３−２３−５）として入手できるフコースリッチな多糖などの水ジェル化性多糖を有する系統の高分子モイスチャライザである。１種以上の保湿剤は、任意に、本発明の製品に約０．１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約６重量％で存在する。
【００５５】
本発明の製品の水相は、アルコール、特により低級のアルコール、好ましくはエタノールおよび／またはイソプロパノール、低級のジオールまたはエチレングリコールモノエチルエーテルまたはエチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテルまたはプロピレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテルまたはジエチレングリコールモノエチルエーテルおよび類似製品、ポリマー、泡安定剤、電解質および特に１種以上の増粘剤などの普通の化粧添加剤を含有することが可能である。
【００５６】
［増粘剤］
製品の粘性度を適切にするのを助けるために本発明の配合物中で用いてもよい増粘剤には、カルボマー、二酸化珪素、珪酸マグネシウムおよび／または珪酸アルミニウム、脂質増粘剤、例えば、セチルアルコール、セチルパルミテート（「クチナ（Ｃｕｔｉｎａ）」ＣＰ、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、グリセリルミリステート（「エストル（Ｅｓｔｏｌ）」３６５０、ユニケマ（Ｕｎｉｑｅｍａ））、微結晶ワックス（Ａ＆Ｅコノック（Ａ＆Ｅ  Ｃｏｎｎｏｃｋ））、ミリスチルアルコール（「ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）」１４、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、ミリスチルラクテート（「クロダモル（Ｃｒｏｄａｍｏｌ）」ＭＬ、クロダ・ケミカルズ（Ｃｒｏｄａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、蜜蝋（Ａ＆Ｅコノック（Ａ＆Ｅ  Ｃｏｎｎｏｃｋ））、ステアリン酸（リポ・ケミカルズ（Ｌｉｐｏ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、ステアリルアルコール（「ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）」１８、コグニス・コーポレーション（Ｃｏｇｎｉｓ  Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ））、キサンタンガム（「ケルトロール（Ｋｅｌｔｒｏｌ）」、シーピー・ケルコ（ＣＰ  Ｋｅｌｃｏ））などの多糖および誘導体、ヒドロキシプロピルセルロース（「クルセル（Ｋｌｕｃｅｌ）」、ハーキュレス（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ  Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ））、ヒドロキシエチルセルロース（「チロセ（Ｔｙｌｏｓｅ）」Ｈ、クラリアント・コーポレーション（Ｃｌａｒｉａｎｔ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ））、ポリアクリルアミド、自己乳化性ポリアクリルアミド、例えば、「サルケア（Ｓａｌｃａｒｅ）」ＳＣ９１、「サルケア（Ｓａｌｃａｒｅ）」ＳＣ９６（チバ・スペシャルティ・ケミカルズ（Ｃｉｂａ  Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、「セピゲル（Ｓｅｐｉｇｅｌ）」３０５（セピック（Ｓｅｐｐｉｃ））、アクリレートクロスポリマー、好ましくは、タイプ９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４、ＥＴＤ２００１、ＥＴＤ２０５０、Ｕｌｔｒｅｚ１０、Ｕｌｔｒｅｚ２１の「カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌｅ）」（登録商標）（ノベオン（Ｎｏｖｅｏｎ  Ｉｎｃ．））などのカルボマー、単独でまたはそれらの混合物が挙げられる。増粘剤は、本発明の製品に約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは０．０５重量％〜約５重量％の量で存在することが可能である。
【００５７】
［中和剤］
例えば、乳化剤または泡ビルダ／安定剤などの成分を中和するために本発明の製品中に含めてもよい中和剤の例には、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどのアルカリ水酸化物；ジエタノールアミン（ＤＥＡ）、トリエタノールアミン（ＴＥＡ）、アミノメチルプロパノールおよびそれらの混合物などの有機塩基；アルギニンおよびリシンなどのアミノ酸ならびにいずれかの前述したもののあらゆる組み合わせが挙げられるが、それらに限定されない。中和剤は、本発明の製品に約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは０．１重量％〜約５重量％の量で存在することが可能である。
【００５８】
［電解質］
本発明の製品に電解質を添加するのは、疎水性乳化剤の挙動を変えるために必要な場合がある。従って、本発明のエマルジョン／ミクロエマルジョンは、好ましくは、塩化物、硫酸塩、炭酸塩、硼酸塩およびアルミン酸塩などのアニオンをそれに制限されることなく含む１種または数種の塩の電解質を含有してもよい。適する他の電解質は、ラクテート、アセテート、ベンゾエート、プロピオネート、タルトレートおよびシトレートに限定されないが、それらなどの有機アニオンに基づくことが可能である。カチオンとして、好ましくは、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカリ金属またはアルカリ土類金属、マグネシウムイオン、鉄イオンまたは亜鉛イオンが選択される。特に好ましい塩は、塩化カリウム、塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、硫酸亜鉛およびそれらの混合物である。電解質は、本発明の製品に約０．０１重量％〜約８重量％の量で存在することが可能である。
【００５９】
［防虫剤］
本発明によるヘアケア組成物中で用いられ得る防虫剤の例は、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチル−ｍ−トルアミド、１，２−ペンタンジオールまたは防虫剤３５３５である。
【００６０】
［ふけ防止剤］
用いてもよいふけ防止剤の例は、クリムバゾール、オクロピロックスおよび亜鉛ピリチオンである。
【００６１】
［膜形成剤］
通例の膜形成剤には、例えば、キトサン、微結晶キトサン、第四化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、高比率のアクリル酸を含有する第四セルロース誘導体のポリマー、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩ならびに類似化合物が挙げられる。１種以上の膜形成剤は、任意に、本発明の製品中に約０．１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．２重量％〜約６重量％で存在する。
【００６２】
［保存剤］
保存剤の例には、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、ベンズアルコニウムクロリド、２−ブロモ−２−ニトロ−プロパン−１，３−ジオール、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニルウレア、２−ジクロロベンジルアルコール、ＤＭＤＭヒダントイン、ホルムアルデヒド溶液、メチルジブロモグルタロニトリル、フェノキシエタノール、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート、イミダゾリジニルウレア、トリクロサンおよび文献Ｋ．Ｆ．Ｄｅ  Ｐｏｌｏ−Ａ  Ｓｈｏｒｔ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｏｓｍｅｔｏｌｏｇｙ、Ｃｈａｐｔｅｒ７、Ｔａｂｌｅ７−２、７−３、７−４および７−５、ｐ．２１０−２１９に記載された更なる物質類が挙げられる。
【００６３】
［細菌抑制剤］
細菌抑制剤の典型的な例は、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、クロルヘキシジン（１，６−ジ（４−クロロフェニル−ビグアニド）ヘキサン）またはＴＣＣ（３，４，４’−トリクロロカルバニリド）などのグラム陽性細菌に対する特異的作用を有する保存剤である。多数の芳香物質およびエーテル油も抗菌特性を有する。典型的な例は、チョウジ油、ミント油およびタイム油中の活性成分オイゲノール、メントールおよびチモールである。関連の天然脱臭剤は、ライム花油中に存在するテルペンアルコールファルネソル（３，７，１１−トリ−メチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オール）である。グリセロールモノラウレートも静菌剤であることが分かった。存在する追加の細菌抑制剤の量は、配合物の固体分を基準にして通常は０．１〜２重量％である。
【００６４】
［ポリマー］
本発明による組成物は、所望の特性を確立するためにオピオイド受容体拮抗薬とは異なる追加のポリマーを含んでもよい。この目的のために、すべてのアニオンポリマー、カチオンポリマー、両性ポリマーまたは中性ポリマーを用いてもよい。
【００６５】
アニオンポリマーの例は、アクリル酸またはメタクリル酸およびそれらの塩のホモポリマーおよびコポリマー；アクリル酸とアクリルアミドおよびそれらの塩のコポリマー；ポリヒドロキシ炭酸のナトリウム塩、水溶性または水分散性のポリエステル；ＢＡＳＦの「ルビセット・プル（Ｌｕｖｉｓｅｔ  ｐｕｒ）」（登録商標）などのポリウレタンおよびポリウレアである。ｔ−ブチルアクリレート、エチルアクリレート、メチルアクリル酸のコポリマー（例えば、「ルビメル（Ｌｕｖｉｍｅｒ）」（登録商標）１００Ｐ）；エチルアクリレートおよびメタクリル酸のコポリマー（例えば、「ルビフレックス（Ｌｕｖｉｆｌｅｘ）」（登録商標）Ｓｏｆｔ）；Ｎ−ｔ−ブチル−アクリルアミド、エチルアクリレートおよびアクリル酸のコポリマー（「ウルトラホールド（Ｕｌｔｒａｈｏｌｄ）」（登録商標）ｓｔｒｏｎｇ）；酢酸ビニル、クロトン酸および最後には他のビニルエステルのコポリマー（例えば、「ルビセット（Ｌｕｖｉｓｅｔ）」（登録商標）グレード）；無水マレイン酸のコポリマー；最後にはアルコール反応済みアニオンポリシロキサン、例えば、カルボキシ官能化ｔ−ブチルアクリレート、メタクリル酸（「ルビスコル（Ｌｕｖｉｓｋｏｌ）」（登録商標）ＶＢＭ）；アクリル酸およびメタクリル酸とメタクリル酸のＣ４〜３０アルキルエステル、Ｃ４〜３０アルキルビニルエステル、Ｃ４〜３０アルキルビニルエーテルなどの疎水性モノマーおよびヒアルロン酸のコポリマーは特に適する。アニオンポリマーの例は、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）による「レジン（Ｒｅｓｙｎ）」（登録商標）またはＧＡＦによる「ガフセット（Ｇａｆｓｅｔ）」（登録商標））、ビニルピロリドン／ビニルアクリレートコポリマー（例えば、ＢＡＳＦによる「ルビフレックス（Ｌｕｖｉｆｌｅｘ）」（登録商標））である。適する他のポリマーは、ビニルピロリドン／アクリレートターポリマーおよびスルホン酸ナトリウム含有ポリアミドまたはスルホン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍｓｕｆｏｎａｔｅ）含有ポリエステルである。
【００６６】
オピオイド受容体拮抗薬と組み合わせて使用できる追加のポリマーは、「バランス（Ｂａｌａｎｃｅ）」（登録商標）ＣＲ（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、アクリレートコポリマー）、「バランス（Ｂａｌａｎｃｅ）」（登録商標）０／５５（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、アクリレートコポリマー）、「バランス（Ｂａｌａｎｃｅ）」（登録商標）４７（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、オクチルアクリルアミド／アクリレート／ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマー）、「アクアフレックス（Ａｑｕａｆｌｅｘ）」（登録商標）ＦＸ６４（ＩＳＰ、イソブチレン／エチルマレイミド／ヒドロキシエチルマレイミドコポリマー）、「アクアフレックス（Ａｑｕａｆｌｅｘ）」（登録商標）ＳＦ−４０（ＩＳＰ／ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、ＶＰ／ビニルカプロラクタム／ＤＭＡＰＡアクリレートコポリマー）、「アリアンズ（Ａｌｌｉａｎｚ）」（登録商標）ＬＴ−１２０（ＩＳＰ／ローム・アンド・ハース（Ｒｏｈｍ＆Ｈａａｓ）、アクリレート／Ｃ１〜２スクシネート／ヒドロキシアクリレートコポリマー）、「アクアレス（Ａｑｕａｒｅｚ）」（登録商標）ＨＳ（イーストマン（Ｅａｓｔｍａｎ）、ポリエステル−１）、「ダイアフォーマー（Ｄｉａｆｏｒｍｅｒ）」（登録商標）Ｚ−４００（クラリアント（Ｃｌａｒｉａｎｔ）、メタクリロイルエチルベタイン／メタクリレートコポリマー）、「ダイアフォーマー（Ｄｉａｆｏｒｍｅｒ）」（登録商標）Ｚ−７１１（クラリアント（Ｃｌａｒｉａｎｔ）、メタクリロイルエチルＮ−オキシド／メタクリレートコポリマー）、「ダイアフォーマー（Ｄｉａｆｏｒｍｅｒ）」（登録商標）Ｚ−７１２（クラリアント（Ｃｌａｒｉａｎｔ）、メタクリロイルエチルＮ−オキシド／メタクリレートコポリマー）、「オムニレス（Ｏｍｎｉｒｅｚ）」（登録商標）２０００（ＩＳＰ、エタノール中のポリ（メチルビニルエーテル）／マレイン酸からのモノエチルエステル）、「アンフォマー（Ａｍｐｈｏｍｅｒ）」（登録商標）ＨＣ（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー）、「アンフォマー（Ａｍｐｈｏｍｅｒ）」（登録商標）２８−４９１０（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、オクチル−アクリルアミド／アクリレート／ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマー）、「アドバンテージ（Ａｄｖａｎｔａｇｅ）」（登録商標）ＨＣ３７（ＩＳＰ、ビニルカプロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドン／ジメチルアミノ−エチルメタクリレートのターポリマー）、「アドバンテージ（Ａｄｖａｎｔａｇｅ）」（登録商標）ＬＣ５０およびＬＣ８０またはＬＣ  ＡおよびＬＣ  Ｅ、「アドバンテージ（Ａｄｖａｎｔａｇｅ）」（登録商標）Ｐｌｕｓ（ＩＳＰ、ＶＡ／ブチルマレェート／イソボルニルアクリレートコポリマー）、「アクリン（Ａｃｕｌｙｎｅ）」（登録商標）２５８（ローム・アンド・ハース（Ｒｏｈｍ＆Ｈａａｓ）、アクリレート／ヒドロキシエステルアクリレートコポリマー）、「ルビセット（Ｌｕｖｉｓｅｔ）」（登録商標）Ｐ．��．Ｒ．（ＢＡＳＦ、ポリウレタン−１）、「ルビフレックス（Ｌｕｖｉｆｌｅｘ）」（登録商標）Ｓｉｌｋ（ＢＡＳＦ）、「イーストマン（Ｅａｓｔｍａｎ）」（登録商標）ＡＱ４８（イーストマン（Ｅａｓｔｍａｎ））、「スチレズ（Ｓｔｙｌｅｚｅ）」（登録商標）ＣＣ−１０（ＩＳＰ、ＶＰ／ＤＭＡＰＡアクリレートコポリマー）、「スチレズ（Ｓｔｙｌｅｚｅ）」（登録商標）２０００（ＩＳＰ、ＶＰ／アクリレート／ラウリルメタクリレートコポリマー）、「ダイナム（Ｄｙｎａｍ）」Ｘ（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、ポリウレタン−１４、ＡＭＰ−アクリレートコポリマー）、「レジン（Ｒｅｓｙｎ）」ＸＰ（ナショナル・スターチ（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ）、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー）、「フィクソマー（Ｆｉｘｏｍｅｒ）」Ａ−３０（オンデオ・ナルコ（Ｏｎｄｅｏ  Ｎａｌｃｏ）、ポリメタクリル酸（および）アクリルアミドメチルプロパンスルホン酸）、「フィクセート（Ｆｉｘａｔｅ）」Ｇ−１００（ノベオン（Ｎｏｖｅｏｎ）、ＡＭＰ−アクリレート／アリルメタクリレートコポリマー）を含む。
【００６７】
カチオンポリマーの例は、制限なく、ポリクアテルニウム（ＩＮＣＩ）、例えば、ビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＦＣ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＨＭ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＭＳ、「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｕｌｔｒａｃａｒｅ）、ジエチルスルフェートにより第四化されたＮ−ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）ＰＱ１１、ＩＮＣＩ：ポリクアテルニウム−１１）、Ｎ−ビニルカプロラクタム／Ｎ−ビニル−ピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（「ルビカット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｈｏｌｄ、ＩＮＣＩ：ポリクアテルニウム−４６）、セルロースのカチオン誘導体（ポリクアテルニウム−４および１０）、アクリルアミドコポリマー（ポリクアテルニウム−７）、キトサン、カチオン澱粉誘導体（ＩＮＣＩ：澱粉ヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、変性されたトウモロコシ澱粉）、カチオングアー誘導体（ＩＮＣＩ：ヒドロキシプロピルグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド）、カチオンヒマワリ種子誘導体（ＩＮＣＩ：ヒマワリ種子アミドプロピルヒドロキシエチルジモニウムクロリド）、アクリル酸、アクリルアミドおよびメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリドのコポリマー（ＩＮＣＩ：ポリクアテルニウム−５３）、ポリクアテルニウム−３２、ポリクアテルニウム−２８である。適するカチオン第四化ポリマーは、更に、「メルカット（Ｍｅｒｑｕａｔ）」（登録商標）（ジメチルジアリルアンモニウムクロリドに基づくポリマー）、「ガフカット（Ｇａｆｑｕａｔ）」（登録商標）（ポリビニルピロリドンを第四アンモニウム化合物と反応させることにより生成する第四ポリマー）、ポリマーＪＲ（カチオン基を有するヒドロキシエチルセルロース）、およびローディア（Ｒｈｏｄｉａ）の「ジャガー（Ｊａｇｕａｒ）」（登録商標）グレードとして市販されているグアーポリマーなどの植物に基づくカチオンポリマーである。
【００６８】
中性ポリマーの例は、ポリビニルピロリドン；Ｎ−ビニルピロリドンおよび酢酸ビニルおよび／またはプロピオン酸ビニルのコポリマー、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタム、およびＮ−ビニルピロリドンの他のコポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンとＣ１〜Ｃ１８アルキル鎖を有するアルキルアクリレートモノマーまたはアルキルメタクリレートモノマーのコポリマー、「コリコーツ（Ｋｏｌｌｉｃｏａｔｓ）」（登録商標）ＩＲ（ＢＡＳＦ）などのポリビニルアルコールとポリアルキレングリコールのコポリマー、またはポリアルキレングリコール、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタムへの他のビニルモノマーのコポリマー、および「ルビフレックス（Ｌｕｖｉｆｌｅｘ）」（登録商標）Ｓｗｉｎｇ（ポリ酢酸ビニルとポリエチレングリコールの部分加水分解コポリマー、ＢＡＳＦ）などのＮ−ビニルピロリドン、ポリエチレンイミンおよびその塩、ポリビニルアミンおよびその塩、セルロース誘導体、キトサン、ポリアスパラギン酸塩およびその誘導体、ポリエチレンイミンおよびその塩、ポリビニルアミンおよびその塩によるコポリマーである。
【００６９】
適するポリマーは、ポリビニルカプロラクタムなどのそれぞれ水溶性、水分散性の非イオン性ポリマーまたはオリゴマー、例えば、（「ルビスコル（Ｌｕｖｉｓｋｏｌ）」（登録商標）Ｐｌｕｓ（ＢＡＳＦ）、またはポリビニルピロリドン、および例えば、酢酸ビニルなどのビニルエステルとのコポリマー、例えば、（「ルビスコル（Ｌｕｖｉｓｋｏｌ）」（登録商標）ＶＡ３７（ＢＡＳＦ）、例えば、ＤＥ−Ａ−第４３３３２３号明細書に記載された例えば、イタコン酸および脂肪族ジアミンに基づくポリアミドである。
【００７０】
両性ポリマーまたは双生イオンポリマーの例は、「アンフォマー（Ａｍｐｈｏｍｅｒ）」（登録商標）（デルフト・ナショナル（Ｄｅｌｆｔ  Ｎａｔｉｏｎａｌ））という名称で得ることができるオクチルアクリルアミド／メチルメタクリレート／ｔ−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、および例えば、ドイツ国特許出願ＤＥ第３９２９９７３号明細書、ＤＥ第２１５０５５７号明細書、ＤＥ第２８１７３６９号明細書およびＤＥ第３７０８４５１号明細書で開示された双生イオンポリマーである。好ましい双生イオンポリマーは、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリル酸またはメタクリル酸コポリマーおよびそれらのアルカリ金属塩ならびにアンモニウム塩である。適する他のポリマーは、「アマーセット（Ａｍｅｒｓｅｔｔｅ）」（登録商標）（ＡＭＥＲＣＨＯＬ）という名称で商業的に得ることができるメタクロイルエチルベタイン／メタクリレートコポリマーおよびヒドロキシエチルメタクリレート、メチルメタクリレート、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルメタクリレートおよびアクリル酸のコポリマー（「ジョルダポン（Ｊｏｒｄａｐｏｎ）」（登録商標））である。適する追加のポリマーは、シロキサン含有水溶性または水分散性の非イオンポリマー、例えば、「テゴプレン（Ｔｅｇｏｐｒｅｎ）」（登録商標）（ゴールドシュミット（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ））または「ベルシル（ｂｅｌｓｉｌ）」（登録商標）（ワッカー（Ｗａｃｋｅｒ））などのポリエーテルシロキサンである。
【００７１】
１種以上のポリマーは、任意に、本発明の製品中に約０．１重量％〜約１０重量％、好ましくは約０．２重量％〜約８重量％で存在する。
【００７２】
［芳香剤および香料］
本発明によるヘアケア組成物は、天然由来および／または合成由来の少なくとも１種、好ましくは多くの臭気成分を含む芳香剤および香料を含有してもよい。天然臭気剤の範囲は、容易に揮発する成分に加えて、適度に揮発する成分および若干のみ揮発する成分も含む。合成臭気剤は、臭気物質の実際的にすべての類からの代表物を包含する。
【００７３】
以下のリストは、本発明による組成物中で使用され得る既知の臭気剤の例を限定なく含む。
木の純苔、バジル油、熱帯果実油（ベルガモット油、マンダリン油など）、純マスチック、キンバイカ油、パルマロサ油、パチョリ油、プチグレン油、ヨモギ油、ラベンダー油、バラ油、ジャスミン油、イランイラン香油などの天然製品。
アルコール：ファルネソール、ゲラニオール、リナロオール、ネロール、フェニルエチルアルコール、ロジノール、桂皮アルコール、（Ｚ）−ヘックス−３−エン−１−オール、メントール、ａ−テルピネオールなど。
シトラール、アルファ−ヘキシルシンナムアルデヒド、リリアール、メチルイオノン、ベルベノン、ヌートカトン、ゲラニルアセトンなどのアルデヒド。
アリルフェノキシアセテート、ベンジルサリチレート、シンナミルプロピオネート、シトロネリルアセテート、デシルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルブチレート、エチルアセトアセテート、シス−３−ヘキセニルイソブチレート、シス−３−ヘキセニルサリチレート、リナリルアセテート、メチルジヒドロジャスモネート、スチラリルプロピオネート、ベチベリルアセテート、ベンジルアセテート、ゲラニルアセテートなどのエステル。
ガンマ−ウンデカラクトン、デルタ−デカラクトン、ペンタデカノリド、１２−オキサヘキサデカノリドなどのラクトン。
Ｖｉｒｉｄｉｎｅ（フェニルアセトアルデヒドジメチルアセタール）などのアセタール。
およびインドール、ｐ−メンタ−８−チオール−３−オン、メチルオイゲノール、オイゲノール、アネトールなどの香水中でしばしば用いられる他の成分。
【００７４】
［着色剤］
一般に、本発明によるヘアケア組成物の着色のために、電磁放射線（４００ｎｍ〜８００ｎｍ）の可視光において吸収を有するすべての物質は適する。発色団アゾ−（モノ、ジ、トリスまたはポリ）スチルベン−、カロチノイド−、ジアリールメタン−、トリアリールメタン−、キサンタン−、アクリジン−、キノリン−、メチン−、（ポリメチン−も）、チアゾール−、インダミン−、インドフェノール−、アジン−、オキサジン−、チアジン−、アントラキノン−、インジゴ−、フタロシアニンおよび更なる合成発色団、天然発色団および／または無機発色団によって吸収は、しばしば引き起こされる。
【００７５】
本発明によるヘアケア組成物中で使用できるＦＤ＆ＣおよびＤ＆Ｃは、制限なしに、例えば、クルクミン、リボフラビン、ラクトフラビン、タルトラジン、キノリンイエロー、コチェニル（ｃｏｃｈｅｎｉｌｌｅ）、アゾルビン、アマランス、ポンソー４Ｒ、エリトロシン、レッド２Ｇ、インジゴ錫、クロロフィル、クロロフィリン、カラメル、カルボ、メディシナリス、カロチノイド、カロチン、ビキシン、ノルビキシン、アンナットー、オルリーン、カプサンチン、カプソルビン、リコピン、キサントフィル、フラボキサンチン、ルテイン、クリプトアキサンチン、ルビキサンチン、ビオラキサンチン、ロドキサンチン、カンタキサンチン、ベタニン、アントシアンである。染料の例は、例えば、酸化鉄（酸化鉄レッド、酸化鉄イエロー、酸化鉄ブラックなど）などの無機顔料、ウルトラマリン、酸化クロムグリーンまたはカーボンブラックである。本発明による組成物中で使用され得る他の着色剤および染料は、ＨＣタイプの直接毛髪染料、例えば、ＨＣレッドＮｏ．３、ＨＣブルーＮｏ．２およびＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第１１版、２００６）に記載されたすべての他の毛髪染料、またはＣｏｌｏｒ  Ｉｎｄｅｘ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｏｆ  Ｄｙｅｒｓ  ａｎｄ  Ｃｏｌｏｒｉｓｔｓに記載された分散染料のような溶媒中で可溶化され得る天然有機顔料または合成有機顔料、分散染料；カラーワニス（アニオン染料の多くのＣａ塩、Ｂａ塩またはＡｌ塩のような可溶性染料の不溶性塩）；酸性染料（アニオン）、塩基性染料（カチオン）などの可溶性アニオン染料または可溶性カチオン染料、直接染料、反応性染料または溶媒染料、蛍光染料、フルオレセインおよびイソチオシアネートを含む。
【００７６】
［他の活性成分］
本発明によるヘアケア組成物中に追加で使用され得る活性成分は、ビタミンおよびビタミン誘導体、例えばトコフェロール、酢酸トコフェロール、アスコルビン酸、アスコルビルホスフェート、ビタミンＱ、ＤおよびＫ、レチノール、レチナール、レチン酸、レチノールアセテート、レチノールパルミテート、ビオチン、ベータカロチンなどのカロチノイド誘導体、リコペン、アスタキサンテン、野菜エキス、抗菌成分；メチオニン、システイン、シスチン、トリプトファン、フェニルアラニン、チロシン、フェノール、ポリフェノールなどのジペプチド、オリゴペプチドおよびポリペプチドを含む不安定アミノ酸、またはフラバノイド、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、コエンザイムＱ１０などのユビキノン（ｕｂｉｃｈｉｎｏｎｅ）、セラミド、偽セラミド、精油、植物エキス、デオキシリボ核酸、蛋白水解物を含む。
【００７７】
好ましくは、本発明によるヘアケア組成物は、化粧用ヘアトリートメント配合物、例えば、シャンプーおよびコンディショナーの形態を取った毛髪洗浄配合物、ヘアケア配合物、例えば、プレトリートメント配合物、ヘアトニック、スタイリングクリーム、スタイリングジェル、ポマード、ヘアリンス、トリートメントパック、強力ヘアトリートメント、例えば、洗い流し不要タイプおよび洗い流すタイプのディープコンディショナー、毛髪構築配合物、例えば、パーマネントウェーブ（ホットウェーブ、マイルドウェーブ、コールドウェーブ）のためのヘアウェーブ配合物、縮毛矯正配合物、液体ヘアセッティング配合物、ヘアフォーム、ヘアスプレー、漂白配合物、例えば、過酸化水素溶液、淡色化シャンプー、漂白クリーム、漂白パウダー、漂白ペーストまたは漂白油、一時的、半パーマネントまたはパーマネントの毛髪着色剤、自己酸化染料あるいはヘナまたはカモミールなどの天然毛髪着色剤を含有する配合物の形態を取っている。
【００７８】
本願に基づいて、ヘアケア配合物は、（エアロゾル）スプレー、（エアロゾル）フォーム、ジェル、ジェルスプレー、クリーム、ローション、液体またはワックスの形態を取ってもよい。ヘアスプレーは、噴射剤のないポンプスプレーとしてエアロゾルスプレーも含む。ヘアフォームは、噴射剤のないポンプフォームとしてエアロゾルフォームも含む。ヘアスプレーおよびヘアフォームは、水溶性成分または水分散性成分のみを専らまたは主として含む。本発明によるヘアスプレーまたはヘアフォーム中で用いられる成分が水分散性である場合、こうした成分は、通常は１〜３５０ｎｍ、好ましくは１〜２５０ｎｍの粒度を有するミクロ分散液の形態を取ってもよい。こうした配合物の固体含有率は、配合物の全重量の典型的には０．５〜２０重量％の範囲内である。こうしたミクロ分散液は、分散液の安定化のために更なる乳化剤も界面活性剤も必要としない。
【００７９】
例示的なヘアケア組成物（スプレー）は、
１．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と、
２．水、水混和性溶媒およびそれらの混合物から選択された３０〜９９．５重量％、好ましくは４０〜９９重量％の少なくとも１種の溶媒と、
３．０〜７０重量％の噴射剤と、
４．０．１〜１０重量％の少なくとも１種の水溶性ヘアポリマーまたは水分散性ヘアポリマーと、
５．０〜０．３重量％の少なくとも１種の水不溶性シリコーンと、
６．０〜０．５重量％の少なくとも１種のワックス、好ましくは少なくとも１種の脂肪酸アミドと、
７．通例の添加剤と
を含む。
【００８０】
本発明によるヘアケア組成物は、成分４）として少なくとも１種の他の水溶性ヘアポリマーまたは水分散性ヘアポリマーを含むことが可能である。本発明において用いるための典型的なヘアポリマーは、例えば、酢酸ビニルとクロトン酸のコポリマー、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸のコポリマー、アクリル酸またはメタクリル酸と他のモノマーのコポリマー、ポリウレタン、Ｎ−ビニルピロリドンおよびシリコーンポリマーなどのヘアスタイリングポリマーまたはコンディショニングポリマーなどのヘアケアのために市販されているポリマーである。
【００８１】
ヘアポリマーの含有率は、組成物の全重量を基準にして一般に約０．１〜１０重量％である。ここで、必要に応じて共重合された形態でシロキサン基を更に含む水溶性ポリウレタンまたは水分散性ポリウレタンを用いることが好ましい。
【００８２】
本発明による組成物は、少なくとも１種の水不溶性シリコーン、特にポリジメチルシロキサン、例えば、ゴールドシュミット（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ）製の「アビル（Ａｂｉｌ）」（登録商標）グレードを成分５）として含むことが可能である。そこで、この成分の含有率は、組成物の全重量を基準にして一般に約０．０００１〜約２重量％、好ましくは約０．００１〜約１重量％である。例えば、成分６）としてエルカ酸アミドなどの少なくとも１種の脂肪酸アミドを用いることが好ましい。
【００８３】
本発明によるヘアケア組成物は、適切な場合、例えば、シリコーンに基づく消泡剤を更に含むことが可能である。消泡剤の量は、組成物の全量を基準にして一般に０．００１重量％以下である。本発明による組成物は、一方で毛髪に所望のホールドを与え、他方で、ポリマーが洗浄するのに容易である（再分散性）という利点を有する。毛髪が本質的に特に濃いおよび／または黒っぽい時でさえ、一般に、自然な外観および光沢は毛髪に与えられる。
【００８４】
更なる実施形態において、本発明によるヘアケア組成物は、
１．０．０５〜２０重量％の少なくとも１種のヘアポリマーと、
２．２０〜９９．９５重量％の水および／またはアルコールと、
３．０〜７９．５重量％の通例の添加剤と、
４．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と
を含む。
【００８５】
アルコールという用語は、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールなどの化粧品において通常用いられるすべてのアルコールを意味する。
【００８６】
他の成分は、噴射剤、消泡剤、表面活性成分、例えば、界面活性剤、乳化剤、泡形成剤および可溶化剤などの化粧補助剤および添加剤である。用いられる表面活性成分は、アニオン性、カチオン性、両性または中性であってもよい。更なる成分は、制限なく、保存剤、酸化防止剤、芳香油、脂質脱脂剤、パンテノールなどの活性および／またはケア成分、コラーゲン、ビタミン、蛋白水解物、アルファヒドロキシル炭酸、ベータヒドロキシル炭酸、安定剤、ｐＨ調整剤、乳白剤、着色剤、染料、ジェル形成剤、塩、モイスチャライザ、錯体形成剤、粘度調整剤または光遮断剤であってもよい。
【００８７】
特定の特性を得るために、ヘアケア組成物は、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアリールアルキルシロキサン、シリコーン樹脂、ポリエーテルシロキサンまたはジメチコーンコポリオール（ＣＴＦＡ）、およびアモジメチコーン（ＣＴＦＡ）などのアミノ官能化シリコーン化合物、「ＧＰ４Ｓｉｌｉｃｏｎｅ  ｆｌｕｉｄ」（登録商標）およびＧＰ７００（登録商標）（ゲネシー（Ｇｅｎｅｓｅｅ））、Ｑ２  ８２２０（登録商標）（ダウ・コーニング（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ））、ＡＦＬ４０（登録商標）（ユニオン・カーバイド（Ｕｎｉｏｎ  Ｃａｒｂｉｄｅ））またはＥＰ第８５２４８８Ｂ号明細書で開示されたポリマーなどのシリコーンに基づくコンディショニング化合物を更に含んでもよい。
【００８８】
適する他の成分は、高分子シリコーン主鎖および非シリコーン含有側鎖または「ルビフレックス（Ｌｕｖｉｆｌｅｘ）」（登録商標）Ｓｉｌｋのような非シリコーン含有高分子主鎖およびシリコーン側鎖を有するシリコーンプロプフポリマー（ｐｒｏｐｆｐｏｌｙｍｅｒ）またはＥＰ第８５２４８８Ｂ号明細書で開示されたポリマーを含む。
【００８９】
本発明による典型的なヘアケア組成物は、ヘアスプレーおよびヘアフォームなどのスタイリング組成物である。
【００９０】
特定の実施形態において、これらの組成物は、
１．０．１〜１０重量％の少なくとも１種のヘアポリマーと、
２．２０〜９９重量％の水および／またはアルコールと、
３．０〜７０重量％の少なくとも１種の噴射剤と、
４．０〜２０重量％の通例の添加剤と、
５．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と
を含む。
【００９１】
ヘアスプレーまたはエアロゾルフォームのための噴射剤は、典型的には使用済み噴射剤である。プロパン／ブタンの混合物、ペンタン、ジメチルエーテル、１，１−ジフルオロエタン（ＨＦＣ−１５２ａ）、二酸化炭素、窒素または圧縮空気は好ましい。
【００９２】
エアロゾルフォームのための典型的な組成物は、
１．０．１〜１０重量％の少なくとも１種のヘアポリマーと、
２．５５〜９９．８重量％の水および／またはアルコールと、
３．５〜２０重量％の噴射剤と、
４．０．１〜５重量％の乳化剤と
５．０〜１０重量％の通例の添加剤と、
６．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と
を含む。
【００９３】
エアロゾルフォームのための乳化剤は、従来から用いられたすべての非イオン乳化剤、カチオン乳化剤、アニオン乳化剤または両性乳化剤であってもよい。
【００９４】
非イオン乳化剤の例は、（ＩＮＣＩ−命名法）ラウレス、例えば、ラウレス−４；セテス、例えば、セテス−１、ポリエチレングリコールセチルエーテル、セテアレス、例えば、セテアレス−２５、ポリグリコール脂肪酸グリセリド、ヒドロキシル化レシチン、脂肪酸のラクチルエステル、アルキルポリグリコシドを含む。
【００９５】
カチオン乳化剤の例は、セチルジメチル−２−ヒドロキシエチルアンモニウム−二水素ホスフェート、セチルトリモニウムクロリド、セチルトリモニウムブロミド、ココトリモニウム−メチルスルフェート、クアテルニウム−１〜９２（ＩＮＣＩ）である。
【００９６】
アニオン乳化剤は、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、Ｎ−アルキルサルコシネート、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレート、アルファ−オレフィンスルホネート、特にアルカリ塩およびアルカリ土類塩、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、ならびにアンモニウム塩およびトリエタノールアミン塩から選択することが可能である。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、分子当たり１〜１０個の間のエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位、好ましくは１〜３個の間のエチレンオキシド単位を含んでもよい。
【００９７】
ヘアジェルは、例示的な
１．０．１〜２０重量％、好ましくは１〜１０重量％の少なくとも１種のヘアポリマーと、
２．Ｃ２〜Ｃ５アルコール、好ましくはエタノールから選択された０〜１０重量％の少なくとも１種のキャリア（溶媒）と、
３．０．０１〜５重量％、好ましくは０．２〜３重量％の少なくとも１種の増粘剤と、
４．０〜５０重量％の噴射剤と、
５．１．）とは異なる０〜１０重量％、好ましくは０．１〜３重量％のスタイリングポリマー、好ましくは水溶性非イオンポリマーと、
６．グリセリンおよびグリセリン誘導体から好ましくは選択された０〜１重量％の少なくとも１種のレファッターと、
７．０〜３０重量％の他の通例の添加剤、例えば、シリコーン成分と、
８．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と、
９．１００重量％までの適量の水と
を含む。
【００９８】
例示的なスタイリングジェルは、
１．０．１〜１０重量％のヘアポリマーと、
２．６０〜９９．８５重量％の水および／またはアルコールと、
３．０．０５〜１０重量％のジェル形成剤と
４．０〜２０重量％の他の通例の添加剤と、
５．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と
を含む。
【００９９】
ジェル形成剤として、若干架橋されたポリアクリル酸、例えば、「カルボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）」（ＩＮＣＩ）、セルロース誘導体、多糖、例えばキサンガム、カプリル／カプリントリグリセリド（ＩＮＣＩ）、ナトリウムアクリレートコポリマー、ポリクアテルニウム−３２（および）白色鉱油（ＩＮＣＩ）、ナトリウムアクリレートコポリマー（および）白色鉱油（ＩＮＣＩ）（および）ＰＰＧ−１トリデセス−６、ポリクアテルニウム−３７（および）プロピレングリコールジカプラートジカプリレート（および）ＰＰＧ−１トリデセス−６、ポリクアテルニウム−７、ポリクアテルニウム−４４などの典型的なすべての化粧用ジェル形成剤を用いることが可能である。
【０１００】
典型的なシャンプー製品は、
１．０．０５〜１０重量のヘアポリマーと、
２．２５〜９４．９５重量％の水と、
３．５〜５０重量％の界面活性剤と
４．０〜５重量％の追加のコンディショニング剤と、
５．０〜１０重量％の他の通例の添加剤と、
６．０．００５〜５重量％のオピオイド受容体拮抗薬と
７．０〜５重量％の乳白剤および／または真珠光沢付与物質と
を含んでもよい。
【０１０１】
典型的に用いられたすべてのアニオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界面活性剤またはカチオン界面活性剤をシャンプー配合物内で用いてもよい。
【０１０２】
例示的なアニオン界面活性剤は、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、Ｎ−アルキルサルコシネート、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレート、アルファ−オレフィンスルホネート、特に、アルカリ塩およびアルカリ土類塩、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、ならびにアンモニウム塩およびトリエタノールアミン塩を含む。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、分子当たり１〜１０個の間のエチレンオキシド単位またはプロピレンオキシド単位、好ましくは１〜３個のエチレンオキシド単位／分子を含んでもよい。
【０１０３】
例えば、ラウリル硫酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｌａｕｒｙｓｕｌｆａｔｅ）、ラウリル硫酸アンモニウム（ａｍｍｏｎｉｕｍ  ｌａｕｒｙ  ｓｕｌｆａｔｅ）、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸アンモニウム、ナトリウムラウロイルサルコニセート、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ドデシルベンゾールスルホン酸ナトリウム、トリエタノールアミドデシルベンゾールスルホネートが適する。
【０１０４】
適する両性界面活性剤は、例えば、アルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート、アルキルアンホアセテートまたはアルキルアンホプロピオネート；ココジメチルスルホプロピルベタインなどのアルキルアンホジアセテートまたはアルキルアンホジプロピオネート、ラウリルベタイン、ココアミドプロピルベタインまたはココアンホプロピオン酸ナトリウムである。
【０１０５】
非イオン界面活性剤の例は、例えば、直鎖または分岐のアルキル鎖の６〜２０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールまたはアルキルフェノールとエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの反応生成物である。アルキレンオキシドの量は、１モルのアルコールに対して約６〜６０モルである。更に、アルキルアミンオキシド、モノアルキルアルカノールアミドまたはジアルキルアルカノールアミド、ポリエチレングリコールの脂肪エステル、アルキルポリグリコシドまたはソルビタンエステルは、本発明によるヘアケア組成物に含有させるために適する。
【０１０６】
更に、シャンプー配合物は、第四化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−４４）、「ルビクアット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｍｏｎｏ  ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリロ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート）（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−５２）などの普通のカチオン界面活性剤を含有してもよい。更に、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（ＩＮＣＩ）などのカチオングアー誘導体はシャンプー配合物中で用いてもよい。
【０１０７】
真珠光沢外観を配合物に提供するために、あるいはより高価なまたはよりクリーム状の製品である印象を与えるために、ヘアケア組成物は、石鹸またはカルボン酸の塩などの乳白剤および／または真珠光沢付与物質、カチオンポリマーを含むカチオン化合物、ジメチコーン（ＩＮＣＩ）またはアモジメチコーン（ＩＮＣＩ）を更に含んでもよい。
【０１０８】
典型的なコンディショナー配合物は、
１．０．０５〜１０重量％のヘアポリマーと、
２．５〜９５重量％の水と、
３．５〜５０重量％の界面活性剤と
４．０〜５重量％の追加のコンディショニング剤と、
５．０〜１０重量％の他の通例の添加剤と、
６．２０重量％以下のオピオイド受容体拮抗薬と
を含んでもよい。
すべての成分は合計して１００重量％になる。
【０１０９】
コンディショナー配合物は、第四化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ステアリルベンジルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−４４）、「ルビクアット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｍｏｎｏ  ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリロ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート）（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−５２）などの普通のカチオン界面活性剤およびコンディショニング剤を含有してもよい。更に、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（ＩＮＣＩ）などのカチオングアー誘導体をコンディショナー配合物中で用いてもよい。
【０１１０】
他の通例の添加剤は、例えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルステアリルアルコールなどの長鎖脂肪アルコール、ジメチルステアラミンである。更に、ヘアケア組成物は、ジメチコーン、アモジメチコーン、鉱油などの脂質、またはジメチコーンコポリオールなどのシリコーン誘導体を含有してもよい。
【０１１１】
典型的な一時的毛染め配合物は、
１．１〜９５重量％の水と、
２．０〜２０重量％の界面活性剤と、
３．０〜５重量％のヘアカラーと、
４．０．５〜１０％重量のヘアポリマーと、
５．０〜６０重量％のアルコールと、
６．０〜１０重量％の他の通例の添加剤と、
７．２０重量％以下のオピオイド受容体拮抗薬と
を含んでもよい。
すべての成分は合計して１００重量％になる。
【０１１２】
典型的な半永久的毛染め配合物は、
１．１〜９５重量％の水と、
２．０〜２０重量％の界面活性剤と、
３．０〜２０重量％のヘアカラーと、
４．０〜２０重量％の溶媒と、
５．０．５〜１０重量％のヘアポリマーと、
６．０〜６０重量％のアルコールと、
７．０〜１０重量％の他の通例の添加剤と、
８．０〜５重量％のコンディショニング剤と、
９．０〜１０重量％のｐＨ６〜１０への中和剤と、
１０．２０重量％以下のオピオイド受容体拮抗薬と
を含んでもよい。
すべての成分は合計して１００重量％になる。
【０１１３】
半永久的毛染め配合物中の典型的な溶媒は、プロピレングリコール（ＩＮＣＩ）、ベンジルアルコール；メトキシイソプロパノール、ジエチレングリコールモノエチルエーテルなどのグリコールエーテルである。
【０１１４】
他の通例の添加剤は、第四化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ステアリルベンジルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−４４）、「ルビクアット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｍｏｎｏ  ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリロ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート）（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−５２）などの、例えば、カチオン界面活性剤およびコンディショニング剤を含有してもよい。更に、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（ＩＮＣＩ）などのカチオングアー誘導体を半永久的毛染め配合物中で用いてもよい。更に、通例の添加剤は、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルステアリルアルコールなどの長鎖脂肪アルコール、ジメチルステアラミンである。更に、ヘアケア組成物は、ジメチコーン、アモジメチコーン、鉱油などの脂質、またはジメチコーンコポリオール（ＩＮＣＩ）などのシリコーン誘導体を含有してもよい。
【０１１５】
典型的な中和剤は、アミノメチルプロパノール（ＩＮＣＩ）、モノエタノールアミンまたは水酸化アンモニウムである。
【０１１６】
典型的な永久的毛染め配合物は、
パートＩ：
１．１〜９０重量％の水と、
２．０〜６０重量％の界面活性剤と、
３．０〜３０重量％の乳化剤と、
４．０〜３０重量％の石鹸と、
５．０〜２０重量のヘアカラーと、
６．０〜２０重量％の溶媒と、
７．０〜１０重量％のカチオンポリマーと、
８．０〜２０重量％のアルコールと、
９．０〜２０重量％の粘度調節剤と、
１０．０〜１０重量％の他の通例の添加剤と、
１１．０〜５重量％の追加のコンディショニング剤と、
１２．０〜１０重量％のｐＨ８〜１１．５へのアルカリ化剤と、
１３．０〜３重量％の亜硫酸水素ナトリウムなどの還元剤と、
１４．２０重量％以下のオピオイド受容体拮抗薬と
を含んでもよい。
すべての成分は合計して１００重量％になる。
パートＩＩ：
１．０〜１２重量％の過酸化水素と、
２．０〜２０重量％の界面活性剤／乳化剤と、
３．０〜５重量％のモイスチャライジング剤と、
４．０〜１重量％の過酸化水素安定剤と、
５．０〜５重量％の中和剤と、
６．５７〜１００重量％の水と
を含んでもよい。
【０１１７】
［パートＩ：］
永久的毛染め配合物のための典型的なカチオン界面活性剤およびコンディショニング剤は、例えば、第四化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ステアリルベンジルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ステアラミドプロピルジメチルアミン、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−４４）、「ルビクアット（Ｌｕｖｉｑｕａｔ）」（登録商標）Ｍｏｎｏ  ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリロ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート）（ＩＮＣＩ：クアテルニウム−５２）である。更に、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（ＩＮＣＩ）などのカチオングアー誘導体を永久的毛染め配合物中で用いてもよい。
【０１１８】
永久的毛染め配合物中の典型的な溶媒は、プロピレングリコール（ＩＮＣＩ）、ベンジルアルコール；メトキシイソプロパノール、ジメチレングリコールモノエチルエーテルなどのグリコールエーテルである。
【０１１９】
典型的な界面活性剤は、シャンプー製品に関して挙げたアニオン界面活性剤、非イオン界面活性剤および両性界面活性剤である。
【０１２０】
典型的な乳化剤は、例えば、エトキシル化脂肪アルコールである。
【０１２１】
典型的な石鹸は、例えば、オレイン酸アンモニウム、オレイン酸モノエタノールアミンである。
【０１２２】
典型的なアルカリ化剤は、例えば、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミンである。
【０１２３】
典型的な粘度調節剤は、カルボマー（ＩＮＣＩ）などのポリマーおよびセテアリルアルコール（ＩＮＣＩ）などの脂肪アルコールである。
【０１２４】
典型的なカチオンポリマーは、例えばポリクアテルニウム−３４である。
【０１２５】
他の通例の添加剤は、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルステアリルアルコールなどの長鎖脂肪アルコール、ジメチルステアラミンである。更に、ヘアケア組成物は、ジメチコーン、アモジメチコーン、鉱油などの脂質、またはジメチコーンコポリオール（ＩＮＣＩ）などのシリコーン誘導体を含有してもよい。
【０１２６】
典型的な中和剤は、アミノメチルプロパノール（ＩＮＣＩ）、モノエタノールアミンまたは水酸化アンモニウムである。
【０１２７】
［パートＩＩ：］
典型的な界面活性剤／乳化剤はエトキシル化脂肪アルコールである。
【０１２８】
典型的なモイスチャライジング剤は、例えば、グリセリンまたはプロピレングリコールである。
【０１２９】
典型的な過酸化水素安定剤は、例えば、錫酸ナトリウム、フェナセティン（ＩＮＣＩ）である。
【０１３０】
典型的な中和剤は、例えばリン酸である。
【０１３１】
本発明を以下の実施例によって更に例示する。実施例は本発明を限定しない。
【０１３２】
［実施例１］
メラニン細胞を単離し、標準成人頭皮の生検から得られた毛嚢または表皮皮膚から培養する。毛嚢メラニン細胞および表皮メラニン細胞をＴ２５プラスチック培養瓶内で最大４回目まで培養して、生体内様挙動を最大化させる。細胞を瓶に接種し、２日後に、細胞成長媒体に添加された試験物質と共に培養する。実験構成は、細胞を中で処理しない（対照）か、または中で適切な量のオピオイド拮抗薬と共に４日にわたり培養してメラニン生産に及ぼす効果を評価する瓶を含む。
【０１３３】
４日にわたる培養後、対照細胞と処理した細胞を集め、溶解した細胞からメラニンを抽出する。４７５ｎｍで分光光度分析ＯＤを測定し、標準化曲線に照らして計算することによりメラニンを定量化する。得られた値は１回の処理当たりに数えられる細胞の数に対して標準化され、百万個の細胞当たりのメラニン（マイクログラム）として得られる。対照として、基準ＩＢＭＸおよび完全媒体を含む既知のメラニン生産を用いる。
【０１３４】
【表１】
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【０１３５】
表１の結果から分かるように、オピエート拮抗薬がＨＦＭ中のメラニン含有率を大幅に増加させたのに対して、ＥＭの場合、メラニン含有率は大幅に減少している。
【０１３６】
更に、毛嚢細胞の増殖およびデントリシティ（ｄｅｎｔｒｉｃｉｔｙ）を分析した。増殖は血球計算法を用いて直接的な細胞計数によって評価した。細胞デントリシティは代表的光文書を有する位相差顕微鏡によって評価した。結果を表２に示す。オピエート受容体拮抗薬が増殖およびデントリシティに及ぼす効果も有し、よって毛髪の白髪化の防止および／または自然な髪の色の再生および／または維持のためのオピエート受容体拮抗薬の使用を更に支持することが分かる。
【０１３７】
【表２】
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【０１３８】
［実施例２］
［μ−オピオイド受容体結合検定］
陰性対照ＤＭＳＯ（フルカ（Ｆｌｕｋａ））または試験化合物の存在下で５０ｍＭのトリスＨＣｌ  ｐＨ７．４（シグマ（Ｓｉｇｍａ））、１０ｍＭのＭｇＣｌ２（シグマ（Ｓｉｇｍａ））および０．２％ＢＳＡ（シグマ（Ｓｉｇｍａ））中の５０ｎＭ［３Ｈ］ＤＡＭＧＯ（アマーシャム（Ａｍｅｒｓｈａｍ））と共に、μ−オピオイド受容体（パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））を過剰発現するＣＨＯ細胞からの２５０μｇ／ｍｌのメンブレンを２時間にわたり穏やかに振とうしつつ培養した。培養混合物をフィルタープレート（パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））に移し、底から真空を利用して液体を吸引し、プレートをＰＢＳ（インビトロゲン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ））により２回洗浄した。プレートを放置して乾燥させ、３５μｌのシンチレーションカクテル（「ウルチマゴールド（Ｕｌｔｉｍａ  Ｇｏｌｄ）」、パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））を添加し、密封し、シンチレーション計数のために「トップカウント（ＴｏｐＣｏｕｎｔ）」（パッカード（Ｐａｃｋａｒｄ））上に置いた。
【０１３９】
［μ−オピオイド受容体ＧＴＰ−リクルートメント検定］
陰性対照ＤＭＳＯ（フルカ（Ｆｌｕｋａ））または試験化合物の存在下で２０ｍＭのＨＥＰＥＳ  ｐＨ７．４（シグマ（Ｓｉｇｍａ））、１０ｍＭのＭｇＣｌ２（シグマ（Ｓｉｇｍａ））、１００ｍＭのＮａＣｌ２（フルカ（Ｆｌｕｋａ））、１μＭのＧＤＰ（シグマ（Ｓｉｇｍａ））および１０ｎＭのＧＴＰ−Ｅｕ（パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））中の１００ｎＭのＤＡＭＧＯ（シグマ（Ｓｉｇｍａ））と共に、μ−オピオイド受容体（パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））を過剰発現するＣＨＯ細胞からの１０μｇ／ｍｌのメンブレンを１．５時間にわたり穏やかに振とうしつつ培養した。培養混合物をフィルタープレート（パーキンエルマー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ））に移し、底から真空を利用して液体を吸引し、プレートをＰＢＳ（インビトロゲン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ））により２回洗浄し、放置して乾燥させた。プレートを「アナリストリーダー（Ａｎａｌｙｓｔ  ｒｅａｄｅｒ）」（ＬＪＬ・バイオシステムズ（ＬＪＬ  Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ））の中で読んだ。
【０１４０】
上述した方法を用いて、以下のμ−オピオイド受容体拮抗薬を特定した。
エピガロカテキン３，５−ジガレート（３７４８４−７３−４）、イリゲノールヘキサアセテート（１０３６５２−０４−６）、イリゲノールｅｘ  Ｉｒｉｓ  ｓｐｐ（４９３５−９３−７）、ベルバミン塩酸塩（５９５６−７６−３）、クエルセタゲチン（９０−１８−６）、アセチルシコニン（２４５０２−７８−１）、２’，３’，４’，３，４，−ペンタヒドロキシカルコン（４８４−７６−４）、ベータ，ベータジメチルアクリルシコニン（２４５０２−７９−２）、２，３−ジメトキシ−５−メチル−１，４−ベンゾキノン（６０５−９４−７）、２，３−ジメトキシ−５−メチルヒドロキノン（３０６６−９０−８）、２，３−ジメトキシ−１，４−ベンゾキノン（３１１７−０２−０）、２，３−ジメトキシヒドロキノン（５２６４３−５２−４）、デルフィニジンクロリド（５２８−５３−０）、アウレウシジン（３８２１６−５４−５）、イソセンブロール（２５２６９−１７−４）、ロビネチン（４９０−３１−３）。
【０１４１】
［実施例３：ふけ防止用シャンプー］
【０１４２】
【表３】
2009534334.tif 000004
【０１４３】
［実施例４：コンディショナーシャンプー］
【０１４４】
【表４】
2009534334.tif 000005
【０１４５】
［実施例５：植物エキス入りのシャンプー］
【０１４６】
【表５】
2009534334.tif 000006
【０１４７】
［実施例６：光沢シャンプー］
【０１４８】
【表６】
2009534334.tif 000007
【０１４９】
［実施例７：色保護のための水和シャンプー］
【０１５０】
【表７】
2009534334.tif 000008
【０１５１】
［実施例８：極上光沢再生ヘアクリーム］
【０１５２】
【表８】
2009534334.tif 000009
【０１５３】
［実施例９：ヘアリペアトリートメント］
【０１５４】
【表９】
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【０１５５】
［実施例１０：色香膏］
【０１５６】
【表１０】
2009534334.tif 000011
【０１５７】
［実施例１１：絹様ヘアカクテル］
【０１５８】
【表１１】
2009534334.tif 000012
【０１５９】
［実施例１２：油膜（ｏｉｌ  ｓｈｅｅｎ）モイスチャライザ］
【０１６０】
【表１２】
2009534334.tif 000013
【０１６１】
［実施例１３：高光沢セットクリーム］
【０１６２】
【表１３】
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【０１６３】
［実施例１４：ヘアジェル］
【０１６４】
【表１４】
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【０１６５】
［実施例１５：ヘアジェル］
【０１６６】
【表１５】
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【０１６７】
［実施例１６：ヘアジェル］
【０１６８】
【表１６】
2009534334.tif 000017
【０１６９】
［実施例１７：シャワーオイル］
【０１７０】
【表１７】
2009534334.tif 000018
【０１７１】
［実施例１８：半永久的毛染め配合物］
【０１７２】
【表１８】
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【０１７３】
［実施例１９：永久的毛染め配合物］
【０１７４】
【表１９】
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【０１７５】
［実施例２０：薬用シャンプー］
【０１７６】
【表２０】
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【０１７７】
［実施例２１：透明シャンプー］
【０１７８】
【表２１】
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【０１７９】
［実施例２２：水和シャンプー］
【０１８０】
【表２２】
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【国際調査報告】
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