(57)【要約】  本発明は、タール応答性皮膚疾患の局所治療のためのワックス及び治療有効量のタールを含み、室温及び前記組成物を哺乳類動物の皮膚に塗布する際の当該哺乳類動物の皮膚温度から選択された温度にて液体またはライトゲルになる組成物に関する。また、本発明は、疾患に罹患する哺乳類動物、好ましくはヒトの皮膚に組成物を局所塗布することによりタール応答性皮膚疾患を治療する方法に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
タール応答性皮膚疾患の局所治療のためのワックス及び治療有効量のタールを含む組成物であって、室温及び前記組成物を哺乳類動物の皮膚に塗布する際の当該哺乳類動物の皮膚温度から選択された温度にて液体またはライトゲル形態になる組成物。
【請求項２】
前記タールがコールタール、木タール及びシェールタールからなる群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記タールがコールタールである請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記タールがリカー・カーボニス・ディタージェンス（ｌｉｑｕｏｒ ｃａｒｂｏｎｉｓ  ｄｅｔｅｒｇｅｎｓ）である請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記タールが無水溶剤のタール溶液である請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記無水溶剤がエタノール、イソプロピルアルコール、シクロメチコン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、アジピン酸ジイソプロピル、酒石酸ジエチル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、エトキシジグリコール、イソドデカン、イソヘキサデカンまたはイソエイコサンの少なくとも１種からなる群から選択される請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記ワックスがドデカン二酸ジオクチルドデシル（ＤＩＡＤＤ）、ドデカン二酸ジイソセチル（ＤＩＣＤＤ）、ダイマージリノール酸オクチルドデシルＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＥＦＡ）、ダイマージリノール酸ステアリル／ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＩＰＬ）、ダイマージリノール酸ジオクチルドデシル（ＤＩ−ＥＦＡ）、アジピン酸ジイソステアリル（ＤＩＳＡ）、ダイマージリノール酸ジセテアリル（ＩＰＬ）、セチルエステルワックス（合成鯨蝋）、鉱油、ジメチコン、アップルピールワックス、アボカドワックス、ベイベリーワックス、蜜蝋、カンデリアワックス、カルナバワックス、セレシン、ホホバワックス、ラノリンワックス、ミンクワックス、モンタンワックス、オレンジピールワックス、ウリキュリ（ｏｕｒｉｃｕｒｙ）ワックス、オゾケライト、パーム核ワックス、パラフィン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−蜜蝋、ＰＥＧ−カルナバワックス、ライスワックス、シェラックワックス、オオムギ麦芽外殻ワックス、合成蜜蝋、及び合成木蝋の少なくとも１種からなる群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記ワックスがＤＩＡＤＤ、ＤＩＣＤＤ、ＰｏｌｙＥＦＡ、ＰｏｌｙＩＰＬ、ＤＩ−ＥＦＡ、ＤＩＳＡ、及びＩＰＬの少なくとも１種からなる群から選択される液体ワックスである請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
非イオン性界面活性剤及びフィルム形成剤の少なくとも１種をさらに含む請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記非イオン性界面活性剤がソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレン誘導体、ポリオキシエチレン脂肪族グリセリド、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレン脂肪族エーテルの少なくとも１種からなる群から選択される請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ソルビタン脂肪酸エステルがラウリン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、及びトリオレイン酸ソルビタンからなる群から選択される請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記ソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレン誘導体がポリソルベート２０、ポリソルベート２１、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート６１、ポリソルベート６５、ポリソルベート８０、ポリソルベート８１、及びポリソルベート８５からなる群から選択される請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ポリオキシエチレン脂肪族グリセリドがＰＥＧ−２５水素化ヒマシ油、ＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油、ポリオキシエチレン７水素化ヒマシ油、及びポリオキシエチレン４０水素化ヒマシ油からなる群から選択される請求項１０に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステルがポリオキシエチレン４０セプタオレイン酸ソルビトールである請求項１０に記載の組成物。
【請求項１５】
前記フィルム形成剤がビニルピロリドン（ＰＶＰ）及び長鎖α−オレフィンのうちの少なくとも１種のコポリマー、ポリウレタン、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン（ＶＰ）／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー、ビニル酢酸（ＶＡ）／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、ビニルカプロラクタム／ＶＰ／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー、メチルビニルエーテル及び無水マレイン酸のコポリマー（ＰＶＭ／ＭＡコポリマー）のモノエチルエステル、ＰＶＰ／ビニルカプロラクタム／アクリル酸ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド、イソブチレン／エチルマレイミド／ヒドロキシエチルマレイミドコポリマー、ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステル、ビニルピロリドン／ビニル酢酸コポリマー、ジメチコノール、ジメチコノール−ジメチコンコポリオール、セルロース、及びセルロース誘導体からなる群から選択される請求項９に記載の組成物。
【請求項１６】
前記ビニルピロリドン（ＰＶＰ）及び長鎖α−オレフィンのコポリマーがブチル化ＰＶＰ、ビニルピロリドン（ＶＰ）／ヘキサデセンコポリマー、ＶＰ／エイコセンコポリマー、及びトリコンタニルＰＶＰからなる群から選択される請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステルがＰＶＭ／ＭＡコポリマーのエチルエステル、ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのブチルエステル及びＰＶＭ／ＭＡコポリマーのイソプロピルエステルからなる群から選択される請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記セルロース誘導体が酢酸セルロース、三酢酸セルロース、ニトロセルロース、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、及び微晶性セルロースからなる群から選択される請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物のライトゲル形態がキトサン、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリクアテルニウム化合物、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー、及びアンモニア化グリチルリチン酸からなる群から選択されるゲル化剤を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記タールが約０．１％〜約９９％で存在し、前記ワックスが約１％〜約５０％で存在し、前記組成物がライトゲル形態である場合、前記組成物が約０．１％〜約５％で存在するゲル化剤をさらに含み、単位は全て重量％である請求項１に記載の組成物。
【請求項２１】
非イオン性界面活性剤及びフィルム形成剤の少なくとも１種をさらに含み、前記非イオン性界面活性剤が存在する場合、約１％〜約４０％で存在し、前記フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約３０％で存在し、単位は全て重量％である請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記タールが約１％〜約３０％で存在し、前記ワックスが約１％〜約２５％で存在し、前記組成物がライトゲル形成である場合、前記組成物が約０．１％〜約０．５％で存在するゲル化剤をさらに含み、前記非イオン性界面活性剤が存在する場合、約１％〜約２５％で存在し、前記フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約２０％で存在し、単位は全て重量％である請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記タールが約５％〜約２０％で存在し、前記ワックスが約２％〜約１０％で存在し、前記非イオン性界面活性剤が存在する場合、約２％〜約１５％で存在し、前記フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約１０％で存在し、単位は全て重量％である請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
共働もしくは相乗効果のために、局所的活性製剤または美容剤の少なくとも1種、もしくは局所的活性製剤または美容剤の少なくとも１種を含む少なくとも１種の別の組成物をさらに含む請求項１に記載の組成物。
【請求項２５】
前記局所的活性製剤または美容剤がヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸、ポリヒドロキシラクトン、ケト酸、及びその関連化合物：フェニル−α−アシルオキシアルカン酸、及びその誘導体；Ｎ−アシル−アルドサミン（N−ａｃｙｌ−ａｌｄｏｓａｍｉｎｅｓ）、Ｎ−アシルアミノ酸、及び関連Ｎ−アシル化合物；Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ炭水化物、Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ酸、及びその関連Ｎ−（ホスホノアルキル）−化合物；局所鎮痛剤、局所麻酔剤；抗座瘡薬；抗細菌剤；抗イースト菌剤；抗真菌剤；抗ウィルス剤；抗感染剤；フケ防止剤；抗皮膚炎剤；抗湿疹剤；抗ヒスタミン剤；抗掻痒剤；抗吐剤；酔い止め剤；抗炎症剤；抗角化剤；制汗剤；抗乾癬剤；抗酒さ剤；抗脂漏剤；ヘアコンディショナー、ヘアトリートメント剤；老化防止剤、抗シワ剤；抗不安剤；抗痙攣剤；抗鬱剤；サンブロック（ｓｕｎｂｌｏｃｋ）剤、日焼け防止（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ）剤；皮膚美白剤；脱色剤；収斂剤；クレンジング剤；魚の目、タコ及び疣除去剤；スキンプランピング剤；スキンボリューム剤；スキンファーミング剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害剤；局所心血管作動剤；創傷治癒剤；歯周病または口腔ケア剤；アミノ酸；ペプチド；ジペプチド；トリペプチド；グルタチオン及びその誘導体；オリゴペプチド；ポリペプチド；炭水化物；アミノ炭水化物；ビタミン；コルチコステロイド；日焼け剤；ホルモン及びレチノイドの１種または複数種からなる群から選択される請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記局所的活性製剤または美容剤がアバカビル、アセブトロール、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセタゾラミド、アセトヒドロキサミン酸、アセチルサリチル酸、Ｎ−アシルグルタチオンエチルエステル及び他のエステル、Ｎ−アシルプロリンエチルエステル及び他のエステル、アシトレチン、アクロベート、アクリバスチン、アクティク、アシクロビル、アダリムマブ、アダパレン、アデフォビルジピボキシル、アデノシン、アルブテロール、アレファセプト、アルフゾシン、アロプリノール、アロキサンチン、アルモトリプタン、アルプラゾラム、アルプレノロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドロキシド（ａｌｕｍｉｎｕｍ  ｃｈｌｏｒｏｈｙｄｒｏｘｉｄｅ）、水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミロライド、アミナクリン、ｐ−アミノ安息香酸、アミノカプロン酸、アミノレブリン酸、アミノサリチル酸、アミオダロン、アミトリプチリン、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモロルフィン、アモキサピン、アンフェタミン、アンピシリン、アナグレリド、アナストロゾール、アントラリン、アポモルフィン、アプレピタント、アルブチン、アリピプラゾール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アタザナビル、アテノロール、アトモキセチン、アトロピン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アジスロマイシン、バシトラシン、ジプロピオン酸ベクロメタソン、ベメグリド、ベナゼプリル、ベンジル酸、ベンドロフルメチアジド、ベンゾカイン、ベンゾナテート、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベンズトロピン、ベプリジル、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ブリモニジン、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブリマミド、ブテナフィン、ブトコナゾール、カベルゴリン、コーヒー酸、カフェイン、カルシポトリエン、ショウノウ、カンデサルタンシレキセチル、カプサイシン、カルバマゼピン、過酸化カルバミド、セフジトレンピボキシル、セフェピン、セフポドキシムプロキセチル、セレコキシブ、セチリジン、セビメリン、キトサン、クロルジアゼポキシド、クロルヘキシジン、クロロキン、クロロチアジド、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、シクロピロックス、シロスタゾール、シメチジン、シナカルセット、シプロフロキサシン、シタロプラム、クエン酸、クラドリビン、クラリスロマイシン、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、プロピオン酸クロベタゾール、ピバル酸クロコルトロン、クロミフェン、クロニジン、クロピドグレル、クロトリマゾール、クロザピン、コカイン、コデイン、クロモリン、クロタミトン、シクリジン、シクロベンザプリン、シクロセリン、シタラビン、ダカルバジン、ダルホプリスチン、ダプソン、ダプトマイシン、ダウノルビシン、デフェロキサミン、デヒドロエピアンドロステロン、デラビルジン、デシプラミン、デスロラタジン、デスモプレシン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニダート、デクスラゾキサン、デクストロアンフェタミン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジサイクロミン、ジダノシ���、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ジルチアゼム、６，８−ジメルカプトオクタン酸（ジヒドロリポ酸）、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシレート、ジピリダモール、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドネペジル、ドーパエステル、ドーパミド、ドーパミン、ドルゾラミド、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、ドキシラミン、ドキシピン、デュロキセチン、ジクロニン、エコナゾール、エファリズマブ、エフロルニチン、エレトリプタン、エムトリシタビン、エナラプリル、エフェドリン、エピネフリン、エピニン、エピルビシン、エプチフィバチド、エルゴタミン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、エスモロール、エソメプラゾール、エスタゾラム、エストラジオール、エタネルセプト、エタクリン酸、エチニルエストラジオール、ピルビン酸エチル、エチドカイン、エトミダート、ファムシクロビル、ファモチジン、フェロジピン、フェンタニル、フェルラ酸、フェキソフェナジン、フレカイニド、フルコナゾール、フルシトシン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、５−フルオロウラシル、フルオキセチン、フルフェナジン、フルラゼパム、プロピオン酸フルチカゾン、フルボキサミン、ホルモテロール、フロセミド、ガラクタロラクトン（ｇａｌａｃｔａｒｏｌａｃｔｏｎｅ）、ガラクトン酸、ガラクトノラクトン、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲミフロキサシン、グルカロラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、グリセオフルビン、グアイフェネシン、グアネチジン、Ｎ−グアニルヒスタミン、ハロペリドール、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール、ホマトロピン、ホモサレート、ヒドララジン、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン２１、ブチル酸ヒドロコルチゾン１７、吉草酸ヒドロコルチゾン１７、過酸化水素、ヒドロモルフォン、ヒドロキノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、ヒポキサンチン、イブプロフェン、イクタモール、イダルビシン、イマチニブ、イミプラミン、イミキモド、インジナビル、インドメタシン、インフリキシマブ、イルベサルタン、イリノテカン、イソエタリン、イソプロテレノール、イトラコナゾール、カナマイシン、ケタミン、ケタンセリン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトチフェン、コウジ酸、ラベタロール、乳酸、ラクトビオン酸、ラミブジン、ラモトリジン、ランソプラゾール、レトロゾール、ロイプロリド、レバルブテロール、レボフロキサシン、リドカイン、リネゾリド、ロベリン、ロラタジン、ロペラミド、ロサルタン、ロキサピン、リゼルギン酸ジエチルアミド、マフェニド、リンゴ酸、マルトビオン酸、マンデリン酸、マプロチリン、メベンダゾール、メカミルアミン、メクリジン、メクロサイクリン、メマンチン、メンソール、メペリジン、メピバカイン、メキノール、メルカプトプリン、メスカリン、メタネフリン、メタプロテレノール、メタラミノール、メトホルミン、メタドン、メタンフェタミン、メトトレキサート、メトキサミン、メチルドーパエステル、メチルドパマイド（ｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｍｉｄｅ）、���，４−メチレンジオキシメタンフェタミン、メチル乳酸、ニコチン酸メチル、メチルフェニデート、サリチル酸メチル、メチアミド、メトラゾン、メトプロロール、メトロニダゾール、メキシレチン、ミコナゾール、ミダゾラム、ミドドリン、ミグルスタット、ミノサイクリン、ミノキシジル、ミルタザピン、ミトキサントロン、モエキシプリラート、モリンドン、モノベンゾン、モルフィン、モキシフロキサシン、モキソニジン、ムピロシン、ナドロール、ナフチフィン、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、ナプロキセン、ネファゾドン、ネルフィナビル、ネオマイシン、ネビラピン、ニカルジピン、ニコチン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトロフラントイン、ニザチジン、ノルエピネフリン、ニスタチン、オクトパミン、オクトレオチド、メトキシ桂皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オフロキサシン、オランザピン、オルメサルタンメドキソミル、オロパタジン、オメプラゾール、オンダンセトロン、オキシコナゾール、オキソトレモリン、オキシベンゾン、オキシブチニン、オキシコドン、オキシメタゾリン、パジメートＯ、パロノセトロン、パントテン酸、パントイルラクトン、パロキセチン、ペモリン、ペンシクロビル、ペニシラミン、ペニシリン、ペンタゾシン、ペントバルビタール、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペルゴリド、ペリンドプリル、ペルメトリン、フェンシクリジン、フェネルジン、フェニラミン、フェンメトラジン、フェノバルビタール、フェノール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、フェニトイン、Ｎ−（ホスホノメチル）−グリシン、Ｎ−（ホスホノメチル）−クレアチン、Ｎ−（ホスホノメチル）−チラミン、フィゾスチグミン、ピロカルピン、ピメクロリムス、ピモジド、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピパマジン、ピペロニルブトキシド、ピレンゼピン、ポドフィロックス、ポドフィリン、ポビドンヨード、プラミペキソール、プラモキシン、プラゾシン、プレドニゾン、プレナルテロール、プリロカイン、プロカインアミド、プロカイン、プロカルバジン、プラリン、プロマジン、プロメタジン、プロピオン酸プロメタジン、プロパフェノン、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロピルチオウラシル、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、ピレトリン、ピリラミン、ピリメタミン、クエチアピン、キナプリル、キネタゾン、キニジン、キヌプリスチン、ラベプラゾール、レセルピン、レソルシノール、レチナール、１３−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノール、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニル、リバビリン、リボン酸、リボノラクトン、リファンピン、リファペンチン、リファキシミン、リルゾール、リマンタジン、リセドロン酸、リスペリドン、リトドリン、リバスチグミン、リザトリプタン、ロピニロール、ロピバカイン、サリチルアミド、サリチル酸、サルメテロール、スコポラミン、セレギリン、セレニウムスルフィド、セロトニン、セルタコナゾール、セルチンドール、セルトラリン、シェールタール、シブトラミン、シルデナフィル、ソタロール、ストレプトマイシン、ストリキニーネ、スルコナゾール、スルファセタミド、スルファベンズ、ス���ファベンズアミド、スルファブロモメタジン、スルファセタミド（スルファセタミドナトリウム）、スルファクロルピリダジン、スルファシチン、スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファドキシン、スルファグアノール、スルファレン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファニルアミド、スルファピラジン、スルファピリジン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファチアゾール、スルフィソキサゾール、硫黄、タクロリムス、タダラフィル、タムスロシン、酒石酸、タザロテン、テガセロール（ｔｅｇａｓｅｒｏｌ）、テリスロマイシン、テルミサルタン、テモゾロミド、テノフォビルジソプロキシル、テラゾシン、テルビナフィン、テルブタリン、テルコナゾール、テルフェナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、タリドミド、テオブロミン、テオフィリン、チアベンダゾール、チオクト酸（リポ酸）、チオリダジン、チオチキセン、チモル、チアガビン、チモロール、チニダゾール、チオコナゾール、チロフィバン、チザニジン、トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、トルブタミド、トルナフテート、トルテロジン、トラマドール、トラニルシプロミン、トラゾドン、トリアムシノロンアセトニド、二酢酸トリアムシノロン、トリアムシノロンヘキサセトニド、トリアムテレン、トリアゾラム、トリクロサン、トリフルプロマジン、トリメトプリム、トリミプラミン、トリペレナミン、トリプロリジン、トロメタミン、トロパ酸、チラミン、ウンデシレン酸、尿素、ウロカニン酸、ウルソジオール、バルデナフィル、ベンラファキシン、ベラパミル、ビタミンＥ酢酸、ボリコナゾール、ワーファリン、木タール、キサンチン、ザフィルルカスト、ザレプロン、亜鉛ピリチオン、ジプラシドン、ゾルミトリプタンまたはゾルピデムの１種または複数種からなる群から選択される請求項２４に記載の組成物。
【請求項２７】
前記タールが活性化炭素で処理されている液体タール溶液であり、それにより前記組成物が皮膚または衣服に染みをつけない請求項１に記載の組成物。
【請求項２８】
前記皮膚疾患が乾癬、湿疹、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎及び掻痒からなる群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項２９】
前記疾患に罹患する哺乳類動物の皮膚にワックス及び治療的有効量のタールを含むタール組成物を局所塗布することを含む前記哺乳類動物のタール応答性皮膚疾患を治療する方法であって、前記組成物が室温及び前記哺乳類動物の皮膚温度から選択される温度にて液体またはライトゲルになる方法。
【請求項３０】
前記哺乳類動物がヒトである請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記タールが活性化炭素で処理されている液体タール溶液であり、それにより前記組成物が皮膚または衣服に染みをつけない請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記タールがコールタール、木タール及びシェールタールからなる群から選択される請求項２９に記載の方法。
【請求項３３】
前記タールがコールタールである請求項２９に記載の方法。
【請求項３４】
前記タールがリカー・カーボニス・ディタージェンス（ｌｉｑｕｏｒ  ｃａｒｂｏｎｉｓ  ｄｅｔｅｒｇｅｎｓ）である請求項２９に記載の方法。
【請求項３５】
前記タールが無水溶剤のタール溶液である請求項２９に記載の方法。
【請求項３６】
前記無水溶剤がエタノール、イソプロピルアルコール、シクロメチコン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、アジピン酸ジイソプロピル、酒石酸ジエチル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、エトキシジグリコール、イソドデカン、イソヘキサデカンまたはイソエイコサンの少なくとも１種からなる群から選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
前記ワックスがドデカン二酸ジオクチルドデシル（ＤＩＡＤＤ）、ドデカン二酸ジイソセチル（ＤＩＣＤＤ）、ダイマージリノール酸オクチルドデシルＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＥＦＡ）、ダイマージリノール酸ステアリル／ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＩＰＬ）、ダイマージリノール酸ジオクチルドデシル（ＤＩ−ＥＦＡ）、アジピン酸ジイソステアリル（ＤＩＳＡ）、ダイマージリノール酸ジセテアリル（ＩＰＬ）、セチルエステルワックス（合成鯨蝋）、鉱油、ジメチコン、アップルピールワックス、アボカドワックス、ベイベリーワックス、蜜蝋、カンデリアワックス、カルナバワックス、セレシン、ホホバワックス、ラノリンワックス、ミンクワックス、モンタンワックス、オレンジピールワックス、ウリキュリ（ｏｕｒｉｃｕｒｙ）ワックス、オゾケライト、パーム核ワックス、パラフィン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−蜜蝋、ＰＥＧ−カルナバワックス、ライスワックス、セラックワックス、オオムギ麦芽外殻ワックス、合成蜜蝋及び合成木蝋の少なくとも１種からなる群から選択される請求項２９に記載の方法。
【請求項３８】
前記ワックスがＤＩＡＤＤ、ＤＩＣＤＤ、ＰｏｌｙＥＦＡ、ＰｏｌｙＩＰＬ、ＤＩ−ＥＦＡ、ＤＩＳＡ及びＩＰＬの少なくとも１種からなる群から選択される液体ワックスである請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
非イオン性界面活性剤及びフィルム形成剤の少なくとも１種をさらに含む請求項２９に記載の方法。
【請求項４０】
前記非イオン性界面活性剤がソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレン誘導体、ポリオキシエチレン脂肪族グリセリド、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル及びポリオキシエチレン脂肪族エーテルの少なくとも１種からなる群から選択される請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記ソルビタン脂肪酸エステルがラウリン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン及びトリオレイン酸ソルビタンからなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記ソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレン誘導体がポリソルベート２０、ポリソルベート２１、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート６１、ポリソルベート６５、ポリソルベート８０、ポリソルベート８１及びポリソルベート８５からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
前記ポリオキシエチレン脂肪族グリセリドがＰＥＧ−２５水素化ヒマシ油、ＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油、ポリオキシエチレン７水素化ヒマシ油及びポリオキシエチレン４０水素化ヒマシ油からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステルがポリオキシエチレン４０セプタオレイン酸ソルビトールである請求項４０に記載の方法。
【請求項４５】
前記フィルム形成剤が少なくとも１種のビニルピロリドン（ＰＶＰ）及び長鎖αオレフィンのコポリマー、ポリウレタン、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン（ＶＰ）／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー、ビニル酢酸（ＶＡ）／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー、ビニルカプロラクタム／ＶＰ／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー、メチルビニルエーテル及び無水マレイン酸のコポリマー（ＰＶＭ／ＭＡコポリマー）のモノエチルエステル、ＰＶＰ／ビニルカプロラクタム／アクリル酸ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド、イソブチレン／エチルマレイミド／ヒドロキシエチルマレイミドコポリマー、ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステル、ビニルピロリドン／ビニル酢酸コポリマー、ジメチコノール、ジメチコノール−ジメチコンコポリオール、セルロース及びセルロース誘導体からなる群から選択される請求項３９に記載の方法。
【請求項４６】
前記ビニルピロリドン（ＰＶＰ）及び長鎖αオレフィンのコポリマーがブチル化ＰＶＰ、ビニルピロリドン（ＶＰ）／ヘキサデセンコポリマー、ＶＰ／エイコセンコポリマー及びトリコンタニルＰＶＰからなる群から選択される請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステルがＰＶＭ／ＭＡコポリマーのエチルエステル、ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのブチルエステル及びＰＶＭ／ＭＡコポリマーのイソプロピルエステルからなる群から選択される請求項４５に記載の方法。
【請求項４８】
前記セルロース誘導体が酢酸セルロース、三酢酸セルロース、ニトロセルロース、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース及び微晶性セルロースからなる群から選択される請求項４５に記載の方法。
【請求項４９】
前記組成物のライトゲル形態がキトサン、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリクアテルニウム化合物、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー及びアンモニア化グリチルリチン酸からなる群から選択されるゲル化剤を含む請求項２９に記載の方法。
【請求項５０】
前記タールが約０．１％〜約９９％で存在し、前記ワックスが約１％〜約５０％で存在し、前記組成物がライトゲル形態であり、前記組成物が約０．１％〜約５％で存在するゲル化剤をさらに含み、単位は全て重量％である請求項２９に記載の方法。
【請求項５１】
非イオン性界面活性剤及びフィルム形成剤の少なくとも１種をさらに含み、該非イオン性界面活性剤が存在する場合、約１％〜約４０％で存在し、該フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約３０％で存在し、単位は全て重量％である請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記タールが約１％〜約３０％で存在し、前記ワックスが約１％〜約２５％で存在し、前記組成物がライトゲル形態である場合、前記組成物が約０．１％〜約０．５％で存在するゲル化剤をさらに含み、前記非イオン性界面活性剤が存在する場合、約１％〜約２５％で存在し、前記フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約２０％で存在し、単位は全て重量％である請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記タールが約５％〜約２０％で存在し、前記ワックスが約２％〜約１０％で存在し、前記非イオン性界面活性剤が存在する場合、約２％〜約１５％で存在し、前記フィルム形成剤が存在する場合、約１％〜約１０％で存在し、単位は全て重量％である請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記方法が、共働または相乗効果のために、局所的活性製剤または美容剤の少なくとも1種、もしくは局所的活性製剤または美容剤の少なくとも1種を含む少なくとも1種の別の組成物を、前記組成物の一部としてもしくは前記組成物と別個に合わせて、さらに局所塗布することを含む請求項２９に記載の方法。
【請求項５５】
前記局所的活性製剤または美容剤がヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸、ポリヒドロキシラクトン、ケト酸、及びその関連化合物：フェニル−α−アシルオキシアルカン酸、及びその誘導体；Ｎ−アシル−アルドサミン（Ｎ−ａｃｙｌ−ａｌｄｏｓａｍｉｎｅｓ）、Ｎ−アシルアミノ酸及び関連Ｎ−アシル化合物；Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ炭水化物、Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ酸、及びその関連Ｎ−（ホスホノアルキル）−化合物；局所鎮痛剤、局所麻酔剤；抗座瘡薬；抗細菌剤；抗イースト菌剤；抗真菌剤；抗ウィルス剤；抗感染剤；フケ防止剤；抗皮膚炎剤；抗湿疹剤；抗ヒスタミン剤；抗掻痒剤；抗吐剤；酔い止め剤；抗炎症剤；抗角化剤；制汗剤；抗乾癬剤；抗酒さ剤；抗脂漏剤；ヘアコンディショナー、ヘアトリートメント剤；老化防止剤、抗シワ剤；抗不安剤；抗痙攣剤；抗鬱剤；サンブロック（ｓｕｎｂｌｏｃｋ）剤、日焼け防止（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ）；皮膚美白剤；脱色剤；収斂剤；クレンジング剤；魚の目、タコ及び疣除去剤；スキンプランピング剤；スキンボリューム剤；スキンファーミング剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害剤；局所心血管作動剤；創傷治癒剤；歯周病または口腔ケア剤；アミノ酸；ペプチド；ジペプチド；トリペプチド；グルタチオン及びその誘導体；オリゴペプチド；ポリペプチド；炭水化物；アミノ炭水化物；ビタミン；コルチコステロイド；日焼け剤；ホルモン及びレチノイドの１種または複数種からなる群から選択される請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記局所的活性製剤または美容剤がアバカビル、アセブトロール、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセタゾラミド、アセトヒドロキサミン酸、アセチルサリチル酸、Ｎ−アシルグルタチオンエチルエステル及び他のエステル、Ｎ−アシルプロリンエチルエステル及び他のエステル、アシトレチン、アクロベート、アクリバスチン、アクティク、アシクロビル、アダリムマブ、アダパレン、アデフォビルジピボキシル、アデノシン、アルブテロール、アレファセプト、アルフゾシン、アロプリノール、アロキサンチン、アルモトリプタン、アルプラゾラム、アルプレノロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミロライド、アミナクリン、ｐ−アミノ安息香酸、アミノカプロン酸、アミノレブリン酸、アミノサリチル酸、アミオダロン、アミトリプチリン、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモロルフィン、アモキサピン、アンフェタミン、アンピシリン、アナグレリド、アナストロゾール、アントラリン、アポモルフィン、アプレピタント、アルブチン、アリピプラゾール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アタザナビル、アテノロール、アトモキセチン、アトロピン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アジスロマイシン、バシトラシン、ジプロピオン酸ベクロメタソン、ベメグリド、ベナゼプリル、ベンジル酸、ベンドロフルメチアジド、ベンゾカイン、ベンゾナテート、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベンズトロピン、ベプリジル、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ブリモニジン、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブリマミド、ブテナフィン、ブトコナゾール、カベルゴリン、コーヒー酸、カフェイン、カルシポトリエン、ショウノウ、カンデサルタンシレキセチル、カプサイシン、カルバマゼピン、過酸化カルバミド、セフジトレンピボキシル、セフェピン、セフポドキシムプロキセチル、セレコキシブ、セチリジン、セビメリン、キトサン、クロルジアゼポキシド、クロルヘキシジン、クロロキン、クロロチアジド、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、シクロピロックス、シロスタゾール、シメチジン、シナカルセット、シプロフロキサシン、シタロプラム、クエン酸、クラドリビン、クラリスロマイシン、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、プロピオン酸クロベタゾール、ピバル酸クロコルトロン、クロミフェン、クロニジン、クロピドグレル、クロトリマゾール、クロザピン、コカイン、コデイン、クロモリン、クロタミトン、シクリジン、シクロベンザプリン、シクロセリン、シタラビン、ダカルバジン、ダルホプリスチン、ダプソン、ダプトマイシン、ダウノルビシン、デフェロキサミン、デヒドロエピアンドロステロン、デラビルジン、デシプラミン、デスロラタジン、デスモプレシン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニダート、デクスラゾキサン、デクストロアンフェタミン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジサイクロミン、ジダノシン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ジルチアゼム、６，８−ジメルカプトオクタン酸（ジヒドロリポ酸）、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシレート、ジピリダモール、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドネペジル、ドーパエステル、ドーパミド、ドーパミン、ドルゾラミド、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、ドキシラミン、ドキシピン、デュロキセチン、ジクロニン、エコナゾール、エファリズマブ、エフロルニチン、エレトリプタン、エムトリシタビン、エナラプリル、エフェドリン、エピネフリン、エピニン、エピルビシン、エプチフィバチド、エルゴタミン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、エスモロール、エソメプラゾール、エスタゾラム、エストラジオール、エタネルセプト、エタクリン酸、エチニルエストラジオール、ピルビン酸エチル、エチドカイン、エトミダート、ファムシクロビル、ファモチジン、フェロジピン、フェンタニル、フェルラ酸、フェキソフェナジン、フレカイニド、フルコナゾール、フルシトシン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、５−フルオロウラシル、フルオキセチン、フルフェナジン、フルラゼパム、プロピオン酸フルチカゾン、フルボキサミン、ホルモテロール、フロセミド、ガラクタロラクトン（ｇａｌａｃｔａｒｏｌａｃｔｏｎｅ）、ガラクトン酸、ガラクトノラクトン、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲミフロキサシン、グルカロラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、グリセオフルビン、グアイフェネシン、グアネチジン、Ｎ−グアニルヒスタミン、ハロペリドール、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール、ホマトロピン、ホモサレート、ヒドララジン、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン２１、ブチル酸ヒドロコルチゾン１７、吉草酸ヒドロコルチゾン１７、過酸化水素、ヒドロモルフォン、ヒドロキノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、ヒポキサンチン、イブプロフェン、イクタモール、イダルビシン、イマチニブ、イミプラミン、イミキモド、インジナビル、インドメタシン、インフリキシマブ、イルベサルタン、イリノテカン、イソエタリン、イソプロテレノール、イトラコナゾール、カナマイシン、ケタミン、ケタンセリン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトチフェン、コウジ酸、ラベタロール、乳酸、ラクトビオン酸、ラミブジン、ラモトリジン、ランソプラゾール、レトロゾール、ロイプロリド、レバルブテロール、レボフロキサシン、リドカイン、リネゾリド、ロベリン、ロラタジン、ロペラミド、ロサルタン、ロキサピン、リゼルギン酸ジエチルアミド、マフェニド、リンゴ酸、マルトビオン酸、マンデリン酸、マプロチリン、メベンダゾール、メカミルアミン、メクリジン、メクロサイクリン、メマンチン、メンソール、メペリジン、メピバカイン、メキノール、メルカプトプリン、メスカリン、メタネフリン、メタプロテレノール、メタラミノール、メトホルミン、メタドン、メタンフェタミン、メトトレキサート、メトキサミン、メチルドーパエステル、メチルドパマイド（ｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｍｉｄｅ）、３，４−メチレンジオキシメタンフェタミン、メチル乳酸、ニコチン酸メチル、メチルフェニデート、サリチル酸メチル、メチアミド、メトラゾン、メトプロロール、メトロニダゾール、メキシレチン、ミコナゾール、ミダゾラム、ミドドリン、ミグルスタット、ミノサイクリン、ミノキシジル、ミルタザピン、ミトキサントロン、モエキシプリラート、モリンドン、モノベンゾン、モルフィン、モキシフロキサシン、モキソニジン、ムピロシン、ナドロール、ナフチフィン、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、ナプロキセン、ネファゾドン、ネルフィナビル、ネオマイシン、ネビラピン、ニカルジピン、ニコチン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトロフラントイン、ニザチジン、ノルエピネフリン、ニスタチン、オクトパミン、オクトレオチド、メトキシ桂皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オフロキサシン、オランザピン、オルメサルタンメドキソミル、オロパタジン、オメプラゾール、オンダンセトロン、オキシコナゾール、オキソトレモリン、オキシベンゾン、オキシブチニン、オキシコドン、オキシメタゾリン、パジメートＯ、パロノセトロン、パントテン酸、パントイルラクトン、パロキセチン、ペモリン、ペンシクロビル、ペニシラミン、ペニシリン、ペンタゾシン、ペントバルビタール、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペルゴリド、ペリンドプリル、ペルメトリン、フェンシクリジン、フェネルジン、フェニラミン、フェンメトラジン、フェノバルビタール、フェノール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、フェニトイン、Ｎ−（ホスホノメチル）−グリシン、Ｎ−（ホスホノメチル）−クレアチン、Ｎ−（ホスホノメチル）−チラミン、フィゾスチグミン、ピロカルピン、ピメクロリムス、ピモジド、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピパマジン、ピペロニルブトキシド、ピレンゼピン、ポドフィロックス、ポドフィリン、ポビドンヨード、プラミペキソール、プラモキシン、プラゾシン、プレドニゾン、プレナルテロール、プリロカイン、プロカインアミド、プロカイン、プロカルバジン、プラリン、プロマジン、プロメタジン、プロピオン酸プロメタジン、プロパフェノン、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロピルチオウラシル、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、ピレトリン、ピリラミン、ピリメタミン、クエチアピン、キナプリル、キネタゾン、キニジン、キヌプリスチン、ラベプラゾール、レセルピン、レソルシノール、レチナール、１３−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノール、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニル、リバビリン、リボン酸、リボノラクトン、リファンピン、リファペンチン、リファキシミン、リルゾール、リマンタジン、リセドロン酸、リスペリドン、リトドリン、リバスチグミン、リザトリプタン、ロピニロール、ロピバカイン、サリチルアミド、サリチル酸、サルメテロール、スコポラミン、セレギリン、セレニウムスルフィド、セロトニン、セルタコナゾール、セルチンドール、セルトラリン、シェールタール、シブトラミン、シルデナフィル、ソタロール、ストレプトマイシン、ストリキニーネ、スルコナゾール、スルファセタミド、スルファベンズ、スルファベンズアミド、スルファブロモメタジン、スルファセタミド（スルファセタミドナトリウム）、スルファクロルピリダジン、スルファシチン、スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファドキシン、スルファグアノール、スルファレン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファニルアミド、スルファピラジン、スルファピリジン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファチアゾール、スルフィソキサゾール、硫黄、タクロリムス、タダラフィル、タムスロシン、酒石酸、タザロテン、テガセロール（ｔｅｇａｓｅｒｏｌ）、テリスロマイシン、テルミサルタン、テモゾロミド、テノフォビルジソプロキシル、テラゾシン、テルビナフィン、テルブタリン、テルコナゾール、テルフェナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、タリドミド、テオブロミン、テオフィリン、チアベンダゾール、チオクト酸（リポ酸）、チオリダジン、チオチキセン、チモル、チアガビン、チモロール、チニダゾール、チオコナゾール、チロフィバン、チザニジン、トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、トルブタミド、トルナフテート、トルテロジン、トラマドール、トラニルシプロミン、トラゾドン、トリアムシノロンアセトニド、二酢酸トリアムシノロン、トリアムシノロンヘキサセトニド、トリアムテレン、トリアゾラム、トリクロサン、トリフルプロマジン、トリメトプリム、トリミプラミン、トリペレナミン、トリプロリジン、トロメタミン、トロパ酸、チラミン、ウンデシレン酸、尿素、ウロカニン酸、ウルソジオール、バルデナフィル、ベンラファキシン、ベラパミル、ビタミンＥ酢酸、ボリコナゾール、ワーファリン、木タール、キサンチン、ザフィルルカスト、ザレプロン、亜鉛ピリチオン、ジプラシドン、ゾルミトリプタンまたはゾルピデムの１種または複数種からなる群から選択される請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記方法が前記組成物を局所塗布後に前記組成物を塗布する領域に吸収剤または吸着剤粉末を局所塗布することをさらに含む請求項２９に記載の方法。
【請求項５８】
前記吸収剤または吸着剤粉末がケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸アルミニウムスターチ、アミロデキストリン、アタパルジャイト、ベントナイト、カラミン、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、コロイド状オートミール、コーンフラワー、コーンスターチ、シクロデキストリン、デキストリン、珪藻土、ジメチルイミダゾリジノンコーンスターチ、ジメチルイミノダゾリジノンライススターチ、フラー土、グリセリルスターチ、ヘクトライト、含水シリカ、カオリン、黄土、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、微晶性セルロース、モンモリロナイト、モロッコレッドクレイ（ｍｏｒｏｃｃａｎ  ｌａｖａ ｃｌａｙ）、オートブラン、オーツ粉、オートミール、オーツ麦スターチ、小豆澱粉（ｐｈａｓｅｏｌｕｓ  ａｎｇｕｌａｒｉｓ ｂｅａｎ  ｓｔａｒｃｈ）、ポリアクリル酸カリウムアルミニウム、ジャガイモ澱粉、ピロフィライト、ライススターチ、ケイ素、フルオロケイ酸ナトリウムマグネシウム、ポリアクリル酸ナトリウムスターチ、オクテニルコハク酸ナトリウムスターチ、タルク、小麦粉末、小麦粉、木粉及びゼオライト、または他の天然もしくは合成吸収剤及び吸着剤の少なくとも１種からなる群から選択される粉末である請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記吸収剤または吸着剤粉末がタルク、スターチ粉末、セルロース粉末、及びオートミール粉末の少なくとも１種からなる群から選択される粉末である請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記組成物が前記組成物を含有する容器キャップの内側に付いている塗り刷毛、泡沫塗布器、ブラシペン塗布器を使用して、またはスプレーで塗布される請求項２９に記載の方法。
【請求項６１】
前記皮膚疾患が乾癬、湿疹、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、及び掻痒からなる群から選択される請求項２９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本出願は、開示内容全体が参照として本明細書で援用され、２００６年３月１日出願の米国仮出願第６０／７７８１２８号についての米国特許法第１１９条（ｅ）による利益を請求する。
本出願は、タールを含む組成物及びタール応答性皮膚疾患の局所治療にこのような組成物を使用する方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
乾癬、湿疹及び他の皮膚病等の炎症性疾患は、多くの場合、鱗屑形成を伴う角質化（ｄｉｓｔｕｒｂｅｄ  ｋｅｒａｔｉｎｉｚａｔｉｏｎ）を含む。大部分の炎症性皮膚病の原因は不明であるが、免疫性及び遺伝因子がこれらの疾患の発症に関連しているようである。乾癬は、持続性紅斑及び銀色の鱗屑を特徴とする慢性炎症性皮膚疾患であり、何百万もの人々が、外見上の支障を来たし、正常でない皮膚疾患のままである。米国において、人口のおよそ２％がこの疾患に苦しむ。また、湿疹は、紅斑及びいくつかの鱗屑を伴う強度の持続性痒みを特徴とする慢性皮膚疾患である。これらの疾患の病因が不明なため、これらの予防は難しく、治療は、経験によるものである。乾癬において、ソラレン＋紫外線Ａ照射を用いる光化学療法及び既存薬または実験的薬を用いた全身治療により疾患の短期間の寛解が得られる。このような薬は、メトトレキサート、シクロスポリン、レチノイド、フマル酸エステル、グルココルチコイド、アレファセプト、エファリズマブ、エタネルセプト、インフリキシマブ、抗ＣＤ４抗体、インターロイキンジフテリア融合毒素及びアスコマイシン誘導体を含む。上記の治療由来の、肝臓、腎臓及び骨等の重度の感染、がん、急性及び慢性毒につながる免疫抑制により外用治療の考え及び要望が変わりつつある。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
皮膚疾患の局所治療にタールが使用されたのは、何年もさかのぼる。タールは、酸素の非存在下の石炭または木等の有機材料の乾留による副生成物として得られる。乾癬、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、癜風菌、白斑、掻痒、イースト菌または皮膚糸状菌感染症の局所治療に使用される異なる３種のタール：コールタール、木タール及びシェールタールがある。粗製コールタールは、暗褐色であり、扱いにくく、不快臭を有する。リカー・カーボニス・ディタージェンス（ｌｉｑｕｏｒ  ｃａｒｂｏｎｉｓ  ｄｅｔｅｒｇｅｎｓ）（ＬＣＤ）は、ポリソルベート８０（Ｔｗｅｅｎ（登録商標）８０）で乳化したコールタールのアルコール抽出物である。しかし、ＬＣＤもまた、好ましくない臭いを有し、皮膚及び衣服に染みをつける恐れがある。市販のタール製品の治療効果は、有効成分のバイオアベイラビリティが低いため可変性であり、一貫しておらず、これらの製品は、皮膚及び衣服に染みをつける恐れがある。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明の一態様は、タール応答性皮膚疾患の局所治療のためのワックス及び治療有効量のタールを含む速乾性組成物であり、本組成物は、室温及び前記組成物を哺乳類動物の皮膚に塗布する際の当該哺乳類動物の皮膚温度から選択された温度にて液体またはライトゲルになる。溶剤が素早く蒸発した場合、液体またはライトゲル組成物のタールの活性タール成分は、容易に皮膚に浸透し、治療部位の粘性及び染みが少なく、またはない。組成物は、非イオン性界面活性剤及びフィルム形成剤の少なくとも１つをさらに含むことが好ましい。
【０００５】
本発明の別の態様は、哺乳類動物の皮膚疾患を治療する方法であって、疾患に罹患する哺乳類動物の皮膚にワックス及び治療有効量のタールを含むタール組成物を局所塗布することを含む方法であり、本組成物は、室温及び哺乳類動物の皮膚温度から選択された温度にて液体またはライトゲルになる。哺乳類動物は、ヒトであることが好ましい。本明細書において広義としての本方法及び他の治療方法は、皮膚疾患の治療のための医薬品の製造方法と等しく、この場合、医薬品は、本発明における１つまたは複数の組成物を含む。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００６】
現在、本発明者らは、タール応答性皮膚疾患の治療時に、罹患した皮膚にタール、好ましくはコールタールを含む新規の液体またはライトゲル組成物及びワックスを局所塗布する場合、速乾性タール組成物、好ましくは室温にて液体またはライトゲル形態のコールタール組成物あるいは皮膚と接触時に液体またはライトゲルになる組成物が、（ａ）優れた治療効果を提供でき、（ｂ）皮膚及び衣服につく染みを最小限にできることを発見している。以下の液体またはライトゲルタール組成物及び組成物の塗布方法を用いて、優れた治療結果を実現することができる。
【０００７】
本発明の組成物は、皮膚の適応症の局所治療または予防のための美容組成物または美容生成物として配合することができ、または皮膚疾患の局所治療または予防のための医薬組成物または医薬生成物として配合することができる。
【０００８】
本明細書において使用される「治療」、「治療する」等の語句は、所望の薬理学的、生理学的、皮膚科学的または美容効果を得ることを指す。効果とは、その状態もしくは疾患または障害あるいは症状を完全にまたは部分的に予防する点において予防することができ、かつ／または状態もしくは疾患または障害の部分的または完全な治癒及び／または状態もしくは疾患または障害に帰因する有害症状または影響の点において治療することができる。従って、「治療」は、例えば、哺乳類動物、具体的にヒトの状態または疾患の治療を包含し、（ａ）状態もしくは疾患または障害に罹患しやすいが罹患しているとまだ診断されていない被検体に発症するその状態もしくは疾患、障害または症状を予防し、（ｂ）その発症を停止する等のその状態もしくは疾患、障害または症状を阻害し、（ｃ）例えば、その状態もしくは疾患または障害あるいは症状の回復を生じる等のその状態もしくは疾患または障害あるいは症状を緩和、軽減または改善することを含む。
【０００９】
タール応答性皮膚疾患は、乾癬、湿疹、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、癜風菌、白斑、掻痒、イースト菌または皮膚糸状菌感染症を含むがそれだけに限定されない。
【００１０】
本明細書において使用される「ライトゲル」という語句は、比較的な説明であり、ヘビーゲルの対比であり、皮膚に対して粘着性または重圧感なく、皮膚に局所塗布する場合に容易に広がるゲルを指す。好ましいライトゲルは皮膚に局所塗布する場合に、液体または部分的に液体となる。
【００１１】
コールタールまたはＬＣＤを、ワックスを含有する速乾性液体またはライトゲル組成物として配合する。このような液体またはライトゲルタール組成物は、有効成分に最適なバイオアベイラビリティ及び吸蔵を有し、皮膚に素早く浸透する。液体またはライトゲルタール組成物を、典型的に容器キャップの内側に塗り刷毛が付いている容器、泡沫塗布器、ブラシペン塗布器、または噴霧缶もしくは容器と組み合わせまたはその中に組み込み、かつこれらを使用して塗布することができる。好ましくは、組成物用の容器の取り外し可能なキャップまたは蓋に付いた塗り刷毛等の塗り刷毛を使用して皮膚の罹患部分に組成物を取り込み及び局所塗布する。有効成分が罹患した皮膚に浸透し、溶剤が蒸発する場合、処置された皮膚部位を、場合によりクリーム、ローションまたは簡易なタルク粉末で被覆する。障害を実質的または完全に根絶するまで、上記のプロセスを１日１回または複数回繰り返すことができる。このような局所治療のステップまたは方法により、皮膚及び衣服の染みを排除し、または最小にし、治療効果を著しく強化する。
【００１２】
本発明者らはまた、室温にてタール溶液またはＬＣＤを活性化チャコールと混合し、混合物を濾過することにより、タールまたはＬＣＤの褐色を除去することができることを発見した。濾液は、皮膚または衣服に染みをつけないほぼ無色のＬＣＤである。
【００１３】
好ましい一方法において、タール、ＬＣＤまたは無色ＬＣＤを、エタノール、イソプロピルアルコール、シクロメチコン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、アジピン酸ジイソプロピル、酒石酸ジエチル、クエン酸トリエチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、エトキシジグリコール、イソドデカン（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ（商標）９９Ａ）、イソヘキサデカンまたはイソエイコサンから選択される１種または複数種の無水溶剤に溶解する。粗製タール、好ましくはコールタール溶液またはＬＣＤの濃度は、約０．１重量％〜約９９重量％、好ましくは約１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約５重量％〜約２０重量％である。
【００１４】
本発明の組成物に使用することができるＬＣＤの濃度は、広範囲であるが、タール応答性皮膚疾患に使用される好ましい濃度は、約１重量％〜約３０重量％であってよい。実施において、改善の早さは、ＬＣＤ濃度、配合、有効成分のバイオアベイラビリティ、塗布頻度、局所塗布期間、疾患または障害の重症度及び被検体の特性を含む多くの因子に左右される。一般に、乾癬及び湿疹の局所治療のための組成物に使用されるＬＣＤの好ましい濃度は、約１５重量％であってよい。
【００１５】
溶剤の濃度は、約５重量％〜約９５重量％、好ましくは約２０重量％〜約９０重量％、より好ましくは約３０重量％〜約８５重量％である。
【００１６】
ワックス物質を上記の溶液に添加する。ワックスは、液体ワックスのドデカン二酸ジオクチルドデシル（ＤＩＡＤＤ）、液体ワックスのドデカン二酸ジイソセチル（ＤＩＣＤＤ）、液体ワックスのダイマージリノール酸オクチルドデシルＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＥＦＡ）、液体ワックスのダイマージリノール酸ステアリル／ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＰｏｌｙＩＰＬ）、液体ワックスのダイマージリノール酸ジオクチルドデシル（ＤＩ−ＥＦＡ）、液体ワックスのアジピン酸ジイソステアリル（ＤＩＳＡ）、液体ワックスのダイマージリノール酸ジセテアリル（ＩＰＬ）、セチルエステルワックス（合成鯨蝋）、鉱油、ジメチコン、アップルピールワックス、アボカドワックス、ベイベリーワックス、蜜蝋、カンデリアワックス、カルナバワックス、セレシン、ホホバワックス、ラノリンワックス、ミンクワックス、モンタンワックス、オレンジピールワックス、ウリキュリ（ｏｕｒｉｃｕｒｙ）ワックス、オゾケライト、パーム核ワックス、パラフィン、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−蜜蝋、ＰＥＧ−カルナバワックス、ライスワックス、シェラックワックス、オオムギ麦芽外殻ワックス、合成蜜蝋、合成木蝋または他の天然もしくは合成ワックスの１種または複数種を含む液体または固体ワックスであってよい。好ましいワックスは、ＤＩＡＤＤ、ＤＩＣＤＤ、ＰｏｌｙＥＦＡ、ＰｏｌｙＩＰＬ、ＤＩ−ＥＦＡ、ＤＩＳＡ及び／またはＩＰＬ等の液体ワックスである。最終組成物のワックスの合計濃度は、約１重量％〜約５０重量％、好ましくは約１重量％〜約２５重量％、より好ましくは約２重量％〜約１０重量％であってよい。罹患した皮膚に簡便にタール液を送達または塗布するための塗り刷毛を含む容器に上記の液体タール組成物を入れることが好ましい。
【００１７】
場合により、非イオン性界面活性剤、フィルム形成剤、水、皮膚軟化剤及び吸蔵剤を液体またはライトゲルタール組成物に添加し、コールタール及び皮膚コンディショニングの治療効果をさらに強化することができる。
【００１８】
非イオン性界面活性剤を以下の非限定例から選択することができる。
（１）ソルビタン脂肪酸エステル：例えば、ラウリン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン及びトリオレイン酸ソルビタン
（２）ソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレン誘導体：例えば、ポリソルベート２０、ポリソルベート２１、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート６１、ポリソルベート６５、ポリソルベート８０、ポリソルベート８１及びポリソルベート８５
（３）ポリオキシエチレン脂肪族グリセリド：例えば、ＰＥＧ−２５及びＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油、ポリオキシエチレン７水素化ヒマシ油及びポリオキシエチレン４０水素化ヒマシ油
（４）ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル：例えば、ポリオキシエチレン４０セプタオレイン酸ソルビトール
（５）ポリオキシエチレン脂肪酸エステル：例えば、ラウレス（商標）−４、ラウレス（商標）−２３、オレス（商標）−２、オレス（商標）−１０等
【００１９】
最終組成物の非イオン性界面活性剤の濃度は、約１重量％〜約４０重量％、好ましくは約１重量％〜約２５重量％、より好ましくは約２重量％〜約１５重量％であってよい。
【００２０】
フィルム形成剤を、以下の非限定例から選択することができる。
（１）ビニルピロリドン（ＰＶＰ）及び長鎖αオレフィンのコポリマー：例えば、ブチル化ＰＶＰ、ビニルピロリドン（ＶＰ）／ヘキサデセンコポリマー、ＶＰ／エイコセンコポリマー、トリコンタニルＰＶＰ
（２）ポリウレタン
（３）ビニルカプロラクタム／ＶＰ／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー
（４）ビニル酢酸（ＶＡ）／マレイン酸ブチル／アクリル酸イソボルニルコポリマー
（５）ビニルカプロラクタム／ＶＰ／メタクリル酸ジメチルアミノエチルコポリマー
（６）メチルビニルエーテル及び無水マレイン酸のコポリマー（ＰＶＭ／ＭＡコポリマー）のモノエチルエステル
（７）ＰＶＰ／ビニルカプロラクタム／アクリル酸ジメチルアミノプロピルメタクリルアミド
（８）イソブチレン／エチルマレイミド／ヒドロキシエチルマレイミドコポリマー、
（９）ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）のモノアルキルエステル
ａ．ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのエチルエステル
ｂ．ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのブチルエステル
ｃ．ＰＶＭ／ＭＡコポリマーのイソプロピルエステル
（１０）ビニルピロリドン／ビニル酢酸コポリマー
（１１）ジメチコノール及びジメチコノール−ジメチコンコポリオール、または
（１２）セルロース及びセルロース誘導体（セルロースエステル及びセルロースエーテル）：例えば、酢酸セルロース、三酢酸セルロース、ニトロセルロース、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、微晶性セルロース等
【００２１】
フィルム形成剤の濃度は、約１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１重量％〜約１０重量％であってよい。
【００２２】
皮膚軟化剤及び吸蔵剤は、例えば以下を含み、それらに限定されない：乳酸オレイル、酢酸オレイル、オレイル酸オレイル、アラキジン酸オレイル、エルカ酸オレイル、アセチル化ラノリン、オレイン酸ポリグリセリル、オレイン酸プロピレングリコール、リノール酸プロピレングリコール、乳酸オクチルドデシル、オレイン酸オクチル、オレイン酸デシルまたはクエン酸トリオレイル。水、皮膚軟化剤または吸蔵剤の濃度は、約１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２０重量％及び最も好ましくは約１重量％〜約１０重量％であってよい。
【００２３】
粉末状吸収剤または吸着剤は、通常、非常に大きな表面積を有し、皮膚表面から過剰な材料を引き付け、除去する。これらの吸収剤及び吸着剤は、ケイ酸アルミニウム、オクテニルコハク酸アルミニウムスターチ、アミロデキストリン、アタパルジャイト、ベントナイト、カラミン、ケイ酸カルシウム、セルロース、チョーク、コロイド状オートミール、コーンフラワー、コーンスターチ、シクロデキストリン、デキストリン、珪藻土、ジメチルイミダゾリジノンコーンスターチ、ジメチルイミノダゾリジノンライススターチ、フラー土、グリセリルスターチ、ヘクトライト、含水シリカ、カオリン、黄土、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、三ケイ酸マグネシウム、マルトデキストリン、微晶性セルロース、モンモリロナイト、モロッコレッドクレイ（ｍｏｒｏｃｃａｎ  ｌａｖａ  ｃｌａｙ）、オートブラン、オーツ粉、オートミール、オーツ麦スターチ、小豆澱粉（ｐｈａｓｅｏｌｕｓ  ａｎｇｕｌａｒｉｓ  ｂｅａｎ  ｓｔａｒｃｈ）、ポリアクリル酸カリウムアルミニウム、ジャガイモ澱粉、ピロフィライト、ライススターチ、ケイ素、フルオロケイ酸ナトリウムマグネシウム、ポリアクリル酸ナトリウムスターチ、オクテニルコハク酸ナトリウムスターチ、タルク、小麦粉末、小麦パウダー、木粉、ゼオライトまたは他の天然もしくは合成吸収剤及び吸着剤の１種または複数種を含むことができる。好ましい粉末状吸収剤及び吸着剤は、タルク、スターチ粉末、セルロース粉末及びオートミール粉末であり、より好ましいものは、ディスペンサーの微細粉末のタルクである。
【００２４】
一実施形態において、本発明の液体またはライトゲルタール組成物を、皮膚の罹患部分に局所塗布し、コールタールの有効成分が、素早く病変に浸透し、溶剤が、数分以内、通常１分または２分間以内に蒸発する。この時、処置された皮膚部位に粉末、例えばタルク粉末を軽く被覆またはまぶすことができる。このような簡易の２ステップの治療は、その治療の利点に悪影響することなく、コールタールの染み及び臭いを実質的に排除することができる。
【００２５】
本発明の別の実施形態において、組成物は、少なくとも１種の局所的活性製剤もしくは美容剤、または共同もしくは相乗効果において選択的に局所投与されるこのような１つまたは複数の薬剤を含む少なくとも１種の分離組成物をさらに含むことができる。局所剤は、ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ酸、ポリヒドロキシラクトン、ケト酸及び関連化合物：フェニルαアシルオキシアルカン酸及び誘導体；Ｎ−アシル−アルドサミン（Ｎ−ａｃｙｌ−ａｌｄｏｓａｍｉｎｅｓ）、Ｎ−アシルアミノ酸及び関連Ｎ−アシル化合物；Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ炭水化物、Ｎ−（ホスホノアルキル）−アミノ酸及びその関連Ｎ−（ホスホノアルキル）−化合物；局所鎮痛剤及び麻酔剤；抗座瘡薬；抗細菌剤；抗イースト菌剤；抗真菌剤；抗ウィルス剤；抗感染剤；フケ防止剤；抗皮膚炎剤；抗湿疹剤；抗ヒスタミン剤；抗掻痒剤；抗吐剤；酔い止め剤；抗炎症剤；抗角化剤；制汗剤；抗乾癬剤；抗酒さ剤；抗脂漏剤；ヘアコンディショナー及びヘアトリートメント剤；老化防止剤及び抗シワ剤；抗不安剤；抗痙攣剤；抗鬱剤；サンブロック（ｓｕｎｂｌｏｃｋ）剤及び日焼け防止（ｓｕｎｓｃｒｅｅｎ）剤；皮膚美白剤；脱色剤；収斂剤；クレンジング剤；魚の目、タコ及び疣除去剤；スキンプランピング剤；スキンボリューム剤；スキンファーミング剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害剤；局所心血管作動剤；創傷治癒剤；歯周病または口腔ケア剤；アミノ酸；ペプチド；ジペプチド；トリペプチド；グルタチオン及びその誘導体；オリゴペプチド；ポリペプチド；炭水化物；アミノ炭水化物；ビタミン；コルチコステロイド；日焼け剤；ホルモンまたはレチノイドの１種または複数種をさらに含むことができる。
【００２６】
共同または相乗効果において、美容剤、製剤及び他の局所的活性剤は、アバカビル、アセブトロール、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセタゾラミド、アセトヒドロキサミン酸、アセチルサリチル酸、Ｎ−アシルグルタチオンエチルエステル及び他のエステル、Ｎ−アシルプロリンエチルエステル及び他のエステル、アシトレチン、アクロベート、アクリバスチン、アクティク、アシクロビル、アダリムマブ、アダパレン、アデフォビルジピボキシル、アデノシン、アルブテロール、アレファセプト、アルフゾシン、アロプリノール、アロキサンチン、アルモトリプタン、アルプラゾラム、アルプレノロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミロライド、アミナクリン、ｐ−アミノ安息香酸、アミノカプロン酸、アミノレブリン酸、アミノサリチル酸、アミオダロン、アミトリプチリン、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモロルフィン、アモキサピン、アンフェタミン、アンピシリン、アナグレリド、アナストロゾール、アントラリン、アポモルフィン、アプレピタント、アルブチン、アリピプラゾール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アタザナビル、アテノロール、アトモキセチン、アトロピン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アジスロマイシン、バシトラシン、ジプロピオン酸ベクロメタソン、ベメグリド、ベナゼプリル、ベンジル酸、ベンドロフルメチアジド、ベンゾカイン、ベンゾナテート、ベンゾフェノン、過酸化ベンゾイル、ベンズトロピン、ベプリジル、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ブリモニジン、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブリマミド、ブテナフィン、ブトコナゾール、カベルゴリン、コーヒー酸、カフェイン、カルシポトリエン、ショウノウ、カンデサルタンシレキセチル、カプサイシン、カルバマゼピン、過酸化カルバミド、セフジトレンピボキシル、セフェピン、セフポドキシムプロキセチル、セレコキシブ、セチリジン、セビメリン、キトサン、クロルジアゼポキシド、クロルヘキシジン、クロロキン、クロロチアジド、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、シクロピロックス、シロスタゾール、シメチジン、シナカルセット、シプロフロキサシン、シタロプラム、クエン酸、クラドリビン、クラリスロマイシン、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、プロピオン酸クロベタゾール、ピバル酸クロコルトロン、クロミフェン、クロニジン、クロピドグレル、クロトリマゾール、クロザピン、コカイン、コデイン、クロモリン、クロタミトン、シクリジン、シクロベンザプリン、シクロセリン、シタラビン、ダカルバジン、ダルホプリスチン、ダプソン、ダプトマイシン、ダウノルビシン、デフェロキサミン、デヒドロエピアンドロステロン、デラビルジン、デシプラミン、デスロラタジン、デスモプレシン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニダート、デクスラゾキサン、デクストロアンフェタミン、ジアゼパム、ジクロフェナク、ジサイクロミン、ジダノシン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ジルチアゼム、６，８−ジメルカプトオクタン酸（ジヒドロリポ酸）、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシレート、ジピリダモール、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドネペジル、ドーパエステル、ドーパミド、ドーパミン、ドルゾラミド、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、ドキシラミン、ドキシピン、デュロキセチン、ジクロニン、エコナゾール、エファリズマブ、エフロルニチン、エレトリプタン、エムトリシタビン、エナラプリル、エフェドリン、エピネフリン、エピニン、エピルビシン、エプチフィバチド、エルゴタミン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、エスモロール、エソメプラゾール、エスタゾラム、エストラジオール、エタネルセプト、エタクリン酸、エチニルエストラジオール、ピルビン酸エチル、エチドカイン、エトミダート、ファムシクロビル、ファモチジン、フェロジピン、フェンタニル、フェルラ酸、フェキソフェナジン、フレカイニド、フルコナゾール、フルシトシン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、５−フルオロウラシル、フルオキセチン、フルフェナジン、フルラゼパム、プロピオン酸フルチカゾン、フルボキサミン、ホルモテロール、フロセミド、ガラクタロラクトン（ｇａｌａｃｔａｒｏｌａｃｔｏｎｅ）、ガラクトン酸、ガラクトノラクトン、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲミフロキサシン、グルカロラクトン、グルコン酸、グルコノラクトン、グルクロン酸、グルクロノラクトン、グリコール酸、グリセオフルビン、グアイフェネシン、グアネチジン、Ｎ−グアニルヒスタミン、ハロペリドール、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール、ホマトロピン、ホモサレート、ヒドララジン、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン２１、ブチル酸ヒドロコルチゾン１７、吉草酸ヒドロコルチゾン１７、過酸化水素、ヒドロモルフォン、ヒドロキノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、ヒオスシアミン、ヒポキサンチン、イブプロフェン、イクタモール、イダルビシン、イマチニブ、イミプラミン、イミキモド、インジナビル、インドメタシン、インフリキシマブ、イルベサルタン、イリノテカン、イソエタリン、イソプロテレノール、イトラコナゾール、カナマイシン、ケタミン、ケタンセリン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトチフェン、コウジ酸、ラベタロール、乳酸、ラクトビオン酸、ラミブジン、ラモトリジン、ランソプラゾール、レトロゾール、ロイプロリド、レバルブテロール、レボフロキサシン、リドカイン、リネゾリド、ロベリン、ロラタジン、ロペラミド、ロサルタン、ロキサピン、リゼルギン酸ジエチルアミド、マフェニド、リンゴ酸、マルトビオン酸、マンデリン酸、マプロチリン、メベンダゾール、メカミルアミン、メクリジン、メクロサイクリン、メマンチン、メンソール、メペリジン、メピバカイン、メキノール、メルカプトプリン、メスカリン、メタネフリン、メタプロテレノール、メタラミノール、メトホルミン、メタドン、メタンフェタミン、メトトレキサート、メトキサミン、メチルドーパエステル、メチルドパマイド（ｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｍｉｄｅ）、３，４−メチレンジオキシメタンフェタミン、メチル乳酸、ニコチン酸メチル、メチルフェニデート、サリチル酸メチル、メチアミド、メトラゾン、メトプロロール、メトロニダゾール、メキシレチン、ミコナゾール、ミダゾラム、ミドドリン、ミグルスタット、ミノサイクリン、ミノキシジル、ミルタザピン、ミトキサントロン、モエキシプリラート、モリンドン、モノベンゾン、モルフィン、モキシフロキサシン、モキソニジン、ムピロシン、ナドロール、ナフチフィン、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、ナプロキセン、ネファゾドン、ネルフィナビル、ネオマイシン、ネビラピン、ニカルジピン、ニコチン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニトロフラントイン、ニザチジン、ノルエピネフリン、ニスタチン、オクトパミン、オクトレオチド、メトキシ桂皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オフロキサシン、オランザピン、オルメサルタンメドキソミル、オロパタジン、オメプラゾール、オンダンセトロン、オキシコナゾール、オキソトレモリン、オキシベンゾン、オキシブチニン、オキシコドン、オキシメタゾリン、パジメートＯ、パロノセトロン、パントテン酸、パントイルラクトン、パロキセチン、ペモリン、ペンシクロビル、ペニシラミン、ペニシリン、ペンタゾシン、ペントバルビタール、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペルゴリド、ペリンドプリル、ペルメトリン、フェンシクリジン、フェネルジン、フェニラミン、フェンメトラジン、フェノバルビタール、フェノール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、フェニトイン、Ｎ−（ホスホノメチル）−グリシン、Ｎ−（ホスホノメチル）−クレアチン、Ｎ−（ホスホノメチル）−チラミン、フィゾスチグミン、ピロカルピン、ピメクロリムス、ピモジド、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピパマジン、ピペロニルブトキシド、ピレンゼピン、ポドフィロックス、ポドフィリン、ポビドンヨード、プラミペキソール、プラモキシン、プラゾシン、プレドニゾン、プレナルテロール、プリロカイン、プロカインアミド、プロカイン、プロカルバジン、プラリン、プロマジン、プロメタジン、プロピオン酸プロメタジン、プロパフェノン、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロピルチオウラシル、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、ピレトリン、ピリラミン、ピリメタミン、クエチアピン、キナプリル、キネタゾン、キニジン、キヌプリスチン、ラベプラゾール、レセルピン、レソルシノール、レチナール、１３−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノール、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニル、リバビリン、リボン酸、リボノラクトン、リファンピン、リファペンチン、リファキシミン、リルゾール、リマンタジン、リセドロン酸、リスペリドン、リトドリン、リバスチグミン、リザトリプタン、ロピニロール、ロピバカイン、サリチルアミド、サリチル酸、サルメテロール、スコポラミン、セレギリン、セレニウムスルフィド、セロトニン、セルタコナゾール、セルチンドール、セルトラリン、シェールタール、シブトラミン、シルデナフィル、ソタロール、ストレプトマイシン、ストリキニーネ、スルコナゾール、スルファセタミド、スルファベンズ、スルファベンズアミド、スルファブロモメタジン、スルファセタミド（スルファセタミドナトリウム）、スルファクロルピリダジン、スルファシチン、スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファドキシン、スルファグアノール、スルファレン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファニルアミド、スルファピラジン、スルファピリジン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファチアゾール、スルフィソキサゾール、硫黄、タクロリムス、タダラフィル、タムスロシン、酒石酸、タザロテン、テガセロール（ｔｅｇａｓｅｒｏｌ）、テリスロマイシン、テルミサルタン、テモゾロミド、テノフォビルジソプロキシル、テラゾシン、テルビナフィン、テルブタリン、テルコナゾール、テルフェナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、タリドミド、テオブロミン、テオフィリン、チアベンダゾール、チオクト酸（リポ酸）、チオリダジン、チオチキセン、チモル、チアガビン、チモロール、チニダゾール、チオコナゾール、チロフィバン、チザニジン、トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、トルブタミド、トルナフテート、トルテロジン、トラマドール、トラニルシプロミン、トラゾドン、トリアムシノロンアセトニド、二酢酸トリアムシノロン、トリアムシノロンヘキサセトニド、トリアムテレン、トリアゾラム、トリクロサン、トリフルプロマジン、トリメトプリム、トリミプラミン、トリペレナミン、トリプロリジン、トロメタミン、トロパ酸、チラミン、ウンデシレン酸、尿素、ウロカニン酸、ウルソジオール、バルデナフィル、ベンラファキシン、ベラパミル、ビタミンＥ酢酸、ボリコナゾール、ワーファリン、木タール、キサンチン、ザフィルルカスト、ザレプロン、亜鉛ピリチオン、ジプラシドン、ゾルミトリプタンまたはゾルピデムを含む。
【００２７】
一般製剤
市販の粗製コールタールは、特徴的なナフタレン様臭を有する暗色粘性ペーストである。粗製タールは、わずかに水溶性であるが、エタノール及び他の脂質溶剤にかなり溶解性である。精製されたコールタールは、ポリソルベート８０（Ｔｗｅｅｎ（登録商標）８０）で乳化された粗製コールタールのアルコール抽出物であり、ＬＣＤまたはコールタール溶液として公知のリカー・カーボニス・ディタージェンスと呼ばれる。市販のＬＣＤまたはコールタール溶液は、黄褐色液体であり、これは、なおナフタレン様臭を有し、なお皮膚及び衣服に染みをつける恐れがある。
【００２８】
場合により、コールタール溶液の色を以下のように除去することができる。以下は、色を除去する典型的なプロセスである。コールタール溶液またはＬＣＤ（ＵＳＰ）７６ｇ（１００ｍｌ）を活性化チャコール（脱色チャコール）１０ｇと混合し、室温にて３０分間撹拌した。混合物を濾過し、チャコールをエタノール２０ｍｌで洗浄した。結合濾液及び洗浄物（淡黄色）を再度活性化チャコール１０ｇと混合し、３０分間撹拌した。混合物を濾過し、濾液は、ほぼ無色の透明溶液であり、これは、皮膚または衣服に染みをつけないが、なおコールタール臭を有した。
【００２９】
本発明の液体またはライトゲル組成物を調製するために、粗製コールタール、好ましくはコールタール溶液またはＬＣＤをエタノール、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、シクロメチコン、クエン酸トリエチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、酒石酸ジエチルまたはポリオキシエチレンオレイルエーテル等の無水溶剤に溶解する。粗製コールタール、好ましくはコールタール溶液またはＬＣＤの濃度は、約０．１重量％〜約９９重量％、好ましくは約１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約５重量％〜約２０重量％であってよい。溶剤の合計濃度は、約５％〜約９５％、好ましくは約２０％〜約９０％、より好ましくは約３０％〜約８５％であってよく、全て重量％である。
【００３０】
ライトゲル組成物を調製するために、いくつかの美容上または薬学的に許容されるゲル化剤を上記の液体またはライトゲル組成物に添加する。適切なゲル化剤の例として、キトサン、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリクアテルニウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー及びアンモニア化グリチルリチン酸がある。ゲル化剤の濃度は、約０．１％〜約５％であってよいが、好ましい量は、使用されるゲル化剤の種類に応じて組成物合計の約０．１重量％〜約０．５重量％である。上述のように、本明細書において使用される「ライトゲル」という語句は、比較的な説明であり、ヘビーゲルの対比であり、皮膚に対して粘着性または重圧感なく、皮膚に局所塗布する場合に容易に広がるゲルを指す。好ましいライトゲルは、皮膚に局所塗布する場合、液体または部分的に液体になるものである。
【００３１】
ワックス物質、好ましくは液体ワックス、例えばＤＩＡＤＤ、ＤＩＣＤＤ、液体ワックスのＰｏｌｙＥＦＡ、液体ワックスのＰｏｌｙＩＰＬ、液体ワックスのＤＩ−ＥＦＡ、液体ワックスのＤＩＳＡ及び／または液体ワックスのＩＰＬを上記の溶液に添加する。ワックスの濃度は、約１重量％〜約５０重量％、好ましくは約１重量％〜約２５重量％、より好ましくは約２重量％〜約１０重量％であってよい。
【００３２】
場合により、非イオン性界面活性剤、フィルム形成剤、水、皮膚軟化剤及び／または吸蔵剤を液体またはライトゲルタール組成物に添加し、コールタールの治療効果をさらに強化することができる。非イオン性界面活性剤は、例えばポリソルベート８０、ポリオキシエチレン４０セプタオレイン酸ソルビトール及びラウレス（商標）−４を含む。非イオン性界面活性剤の合計濃度は、約１重量％〜約４０重量％、好ましくは約１重量％〜約２５重量％、より好ましくは約２重量％〜約１５重量％であってよい。
【００３３】
フィルム形成剤は、例えばブチル化ＰＶＰ及びＶＰ／ヘキサデセンコポリマーを含むことができる。フィルム形成剤の合計濃度は、約１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１重量％〜約１０重量％である。
【００３４】
皮膚軟化剤及び吸蔵剤は、例えば、乳酸オレイル、酢酸オレイル、オレイン酸オレイル、アラキジン酸オレイル、エルカ酸オレイル、アセチル化ラノリン、オレイン酸ポリグリセリル、オレイン酸プロピレングリコール、リノール酸プロピレングリコール、オクチルドデシル乳酸、オレイン酸オクチル、オレイン酸デシル及びクエン酸トリオレイルを含むことができる。水、皮膚軟化剤または吸蔵剤の濃度は、約１重量％〜約３０重量％、好ましくは約１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１重量％〜約１０重量％であってよい。
【００３５】
粉末状吸収剤または吸着剤をタルク、スターチ粉末及びセルロース粉末から選択することができる。しかし、最も好ましいものは、ディスペンサーの微細粉末タルクである。
【００３６】
共同または相乗効果において、美容剤、製剤または他の局所活性剤の１種または複数種を本発明の上記の液体またはライトゲル組成物に添加することができる。上記の液体またはライトゲルタール組成物を、ヒトの皮膚に液体またはライトゲルを局所送達するのに適切ないくつかの美容上または薬学的に許容されるディスペンサーに入れることができる。このようなディスペンサーの例として、スプレー缶、容器キャップの内側に典型的に付いている塗り刷毛を有する容器、泡沫塗布器、ブラシペン塗布器及びボールペンがある。好ましいものは、罹患した皮膚にタール液またはライトゲルを簡便に送達または塗布するための塗り刷毛を有する容器である。本開示を考慮して、当業者により本発明の有効成分の送達用の他の形態の組成物を容易に混和、調製または配合することができる。
【００３７】
一実施形態において、本発明の液体またはライトゲルタールは、罹患した皮膚に局所塗布し、有効成分は、病変に容易に浸透し、溶剤は、数分、通常１または２分以内に蒸発する。この時、処置された皮膚部位に、場合により、例えばタルク粉末を軽く被覆またはまぶす。このような簡易の局所塗布の手法により、コールタールの臭い及び衣服の染みを効果的に排除することができる。
【００３８】
上述のように、乾癬は、持続性紅斑及び銀色の鱗屑を特徴とする慢性炎症性皮膚疾患であり、何百万もの人々が、外見上の支障を来たし、正常でない皮膚疾患のままである。一般集団の乾癬の有病率は、０．４％〜４．８％であり、北アメリカ及びヨーロッパで最も発症率が高い。米国において、有病率は、約２％であり、およそ８百万人が乾癬を有する。
【００３９】
乾癬に罹患した皮膚は、増殖性（肥厚）、紅斑性（赤色または炎症性）であり、高粘度付着性の銀色の鱗屑を有する。肥厚の程度は、病変が、隣接する正常な皮膚の表面から１ｍｍまで厚い等であり、紅斑は、通常濃赤色であり、高粘度粘着性の銀色の鱗屑は、罹患した皮膚の表面を著しく粗く、不均一にさせる。肥厚、色及び質感のこれらの３つの特性を定量化し、本発明のコールタール組成物の局所塗布に対する改善度の客観的測定を可能にすることができる。
【００４０】
【表１】
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【００４１】
このようなパラメーターを使用して、本発明のコールタール組成物の局所治療による乾癬病変の改善度を数値により記録し、１つの治療部位と他の部位を比較することができる。
【００４２】
湿疹及び脂漏性皮膚炎などの他の形態の皮膚病において、同種のパラメーターを使用してコールタールを含有する、局所塗布された組成物の効能を決定することができる。
【００４３】
ここで、本発明の実施形態を、以下の具体的、非限定的実施例を参照としてさらに説明する。本発明の組成物に広範囲のＬＣＤ濃度を使用することができるが、乾癬及び湿疹に使用される好ましい濃度は、約１重量％から約３０重量％である。本発明者らは、改善の早さがＬＣＤ濃度、配合、有効成分のバイオアバイラビリティ、塗布頻度、局所塗布期間、疾患または障害の重症度及び被検体の特徴を含む多くの因子に応じて決定されることを発見している。本発明者らは、市販目的において一濃度を選択する場合、乾癬及び湿疹の局所治療のための組成物に使用することができるより好ましいＬＣＤ濃度は、約１５重量％であってよいことを発見しており、それは、この濃度が上述の種々の因子全体に良好な結果を与えるためである。
【実施例】
【００４４】
実施例１
典型的な液体タール組成物を以下のように配合した。コールタール溶液（ＬＣＤ、ＵＳＰ）１５ｇを無水エタノール４２ｇ、プロピレングリコール５ｇ、シクロメチコン（ＤＣ３４５）１５ｇ、クエン酸トリエチル５ｇ及びポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル（Ｂｒｉｊ９３）１０ｇに溶解した。液体ワックスのＤＩＡＤＤ（ドデカン二酸ジオクチルドデシル）５ｇを撹拌しながら上記の溶液に添加した。任意の香料３ｇを上記の溶液に添加した。従って、液体タール組成物は、速乾性無水ベヒクルに１５％コールタール及び５％液体ワックスを含有して配合し、塗布を容易にする塗り刷毛を含む容器に入れた。
【００４５】
実施例２
コールタール溶液の典型的な脱色プロセスを以下のように実施した。コールタール溶液（ＬＣＤ、ＵＳＰ）３８ｇ（５０ｍｌ）を室温にて３０分間、活性化チャコール５ｇと撹拌混合し、混合物を濾過した。チャコールをエタノール１０ｍｌで洗浄した。結合した濾液は、ほぼ無色であり、コールタール溶液の有効成分が含まれていた。
【００４６】
実施例３
尋常性乾癬を有する４５歳男性被検者に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を４カ月間、１日２回局所塗布した。４カ月後に、罹患した皮膚の紅斑がほぼ完全に消失し、皮膚が少しの鱗屑もなく平滑になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は９０％改善した。
【００４７】
実施例４
尋常性乾癬を有する４２歳女性被検者に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を２カ月間、１日２回局所塗布した。２カ月後に、罹患した皮膚の紅斑が完全に消失し、皮膚が少しの鱗屑もなく平滑になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は１００％改善した。
【００４８】
実施例５
８１歳女性被検者は、全身のおよそ１０％を占める尋常性乾癬を有し、乾癬病変は、濃赤色、肥厚が薄く、軽度の銀色の鱗屑を有した。被検者の右上腕に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１４週間、１日２回局所塗布した。１４週間後に、被検者の右上腕の濃い紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、皮膚が少しの鱗屑もなく平滑になった。臨床評価により判断した場合、被検者の右上腕の乾癬は１００％改善した。
【００４９】
実施例６
５０歳女性被検者は、全身のおよそ５％を占める手足の乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、肥厚が厚く、中等度の銀色の鱗屑を有した。被検者の両足に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１０週間、１日２回局所塗布した。１０週間後に、被検者の両足の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなく薄くなった。臨床評価により判断した場合、被検者の両足の乾癬は５０％改善した。
【００５０】
実施例７
８０歳男性被検者は、全身のおよそ５％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の仙骨領域の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を６週間、１日２回局所塗布した。６週間後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなく薄くなった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された臀部の乾癬は８０％改善した。
【００５１】
実施例８
７９歳女性被検者は、全身のおよそ２％を占める両足の乾癬を有し、乾癬病変は、濃赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の両足側面に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１４週間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリームも塗布した。１４週間後に、治療された被検者の両足の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなく平面になった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された両足の乾癬は９０％改善した。
【００５２】
実施例９
８６歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１８カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリームも塗布した。１８カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの紅斑及び鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は１００％改善した。
【００５３】
実施例１０
２６歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める頭皮、耳部、頸部及び他の皮膚領域の乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を８週間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリームも塗布した。８週間後に、被検者の治療された頭皮、耳部及び頸部の紅斑、及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、治療された頭皮、耳部及び頸部の乾癬は１００％及び被検者の体の残りは５０％改善した。
【００５４】
実施例１１
４１歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１２カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリームまたはタルク粉末も塗布した。１２カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は９０％改善した。
【００５５】
実施例１２
４０歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を２４カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。２４カ月後に、被検者の治療部位の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、乾癬は９０％改善した。
【００５６】
実施例１３
３９歳女性被検者は、全身のおよそ６％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を６カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。６カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの紅斑及び鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は１００％改善した。
【００５７】
実施例１４
６７歳女性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を２４カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。２４カ月後に、被検者の治療部位の紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの紅斑及び鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、乾癬は１００％改善した。
【００５８】
実施例１５
４１歳女性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を５カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。５カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は９０％改善した。
【００５９】
実施例１６
４１歳男性被検者は、全身のおよそ３０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を７カ月間、１日１回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。７カ月後に、被検者の治療部位の紅斑及び銀色の鱗屑が実質的に改善し、臨床評価により判断した場合、治療された皮膚は５０％改善した。
【００６０】
実施例１７
４２歳女性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を２カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。２カ月後に、被検者の治療部位の紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの紅斑及び鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、乾癬は１００％改善した。
【００６１】
実施例１８
４７歳女性被検者は、全身のおよそ２０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を３カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。３カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなく正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は１００％改善した。
【００６２】
実施例１９
３９歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を４カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。４カ月後に、被検者の治療部位の紅斑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、治療された皮膚は９０％改善した。
【００６３】
実施例２０
４５歳男性被検者は、全身のおよそ３０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を４カ月間、１日１回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。４カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が実質的に改善し、臨床評価により判断した場合、被検者の乾癬は５０％改善した。
【００６４】
実施例２１
３３歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を８カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。８カ月後に、紅斑及び鱗屑が中等度に改善し、臨床評価により判断した場合、治療された皮膚は２５％改善した。
【００６５】
実施例２２
４６歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を３カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。３カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は９５％改善した。
【００６６】
実施例２３
５３歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を５カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。５カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は９０％改善した。
【００６７】
実施例２４
４５歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を４カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。４カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は９０％改善した。
【００６８】
実施例２５
８９歳男性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を６カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。６カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑がほぼ完全に消失し、治療された皮膚は、少しの鱗屑もなくほぼ正常になった。臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は９５％改善した。
【００６９】
実施例２６
５０歳男性被検者は、全身のおよそ３０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を１カ月間、１日２回局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。１カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が中等度に改善し、臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は２５％改善した。
【００７０】
実施例２７
８９歳女性被検者は、全身のおよそ１０％を占める乾癬を有し、乾癬病変は、赤色、中等度の肥厚及び銀色の鱗屑を有した。被検者の乾癬皮膚に、実施例１で配合した５％液体ワックスを含有する１５％液体タール組成物を２４カ月間、時々局所塗布した。局所塗布毎に、液体タール組成物が蒸発すると、被検者は、皮膚の治療領域に水中油型クリーム及び／またはタルク粉末も塗布した。２４カ月後に、被検者の乾癬皮膚の紅斑及び銀色の鱗屑が実質的に改善し、臨床評価により判断した場合、被検者の治療された皮膚は５０％改善した。
【００７１】
実施例２８
典型的なライトゲルタール組成物を以下のように配合した。コールタール溶液（ＬＣＤ、ＵＳＰ）１５ｇをプロピレングリコール５ｇ、シクロメチコン（ＤＣ３４５）１０ｇ、クエン酸トリエチル５ｇ、ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル（Ｂｒｉｊ９３）１０ｇ、無水エタノール３１．８ｇ、Ｌｉｑｕｉｗａｘ  ＤＩＡＤＤ（ドデカン二酸ジオクチルドデシル）５ｇ、精製水５ｇ及び乳酸オレイル１０ｇと混合した。ゲル化剤としてエチルセルロース０．２ｇを撹拌しながら上記の溶液に添加した。任意の香料３ｇをライトゲルに添加した。従って、ライトゲルタール組成物を、１５％コールタール及び５％液体ワックスを含有して配合した。
【００７２】
実施例２９
ライトゲルタール組成物を以下のように配合した。コールタール溶液（ＬＣＤ、ＵＳＰ）１５ｇをプロピレングリコール５ｇ、シクロメチコン（ＤＣ３４５）１０ｇ、クエン酸トリエチル５ｇ、ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル（Ｂｒｉｊ９３）１０ｇ、無水エタノール３１．９ｇ、Ｌｉｑｕｉｗａｘ  ＤＩＡＤＤ（ドデカン二酸ジオクチルドデシル）５ｇ、精製水５ｇ及び乳酸オレイル１０ｇと混合した。ゲル化剤としてＰＶＭ／ＭＡコポリマーのブチルエステル０．１ｇを撹拌しながら上記の溶液に添加した。任意の香料３ｇを上記のライトゲルに添加した。従って、ライトゲルタール組成物を、１５％コールタール及び５％液体ワックスを含有して配合した。
【００７３】
実施例３０
ライトゲルタール組成物を以下のように配合した。コールタール溶液（ＬＣＤ、ＵＳＰ）１５ｇをプロピレングリコール５ｇ、シクロメチコン（ＤＣ３４５）１０ｇ、クエン酸トリエチル５ｇ、ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル（Ｂｒｉｊ９３）１０ｇ、無水エタノール２７ｇ、Ｌｉｑｕｉｗａｘ  ＤＩＡＤＤ（ドデカン二酸ジオクチルドデシル）５ｇ、精製水５ｇ、乳酸オレイル１０ｇと混合した。ゲル化剤としてエチルセルロース５ｇを撹拌しながら上記の溶液に添加した。任意の香料３ｇを上記のライトゲルに添加した。従って、ライトゲルタール組成物を、１５％コールタール及び５％液体ワックスを含有して配合した。
【００７４】
当業者であれば、本発明のその広義の概念から逸脱することなく上記の実施形態を変更できることが理解されるだろう。それゆえ、本発明は、開示された具体的な実施形態に制限されないが、添付の特許請求の範囲により定義される本発明の趣旨及び範囲内で修正を包含することを意図することが理解される。
【国際調査報告】
2009528382.tif 000003