(57)【要約】  式Ｉ：2009543867.tif 000159（式中、Ｘ及びＲ１からＲ６は本明細書に定義する通りである。）の１−ヒドロキシナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）はＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈの阻害剤であると同時にＨＩＶ複製の阻害剤である。これらの化合物はＨＩＶ感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてＨＩＶ感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりＨＩＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗ＨＩＶ剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
2009543867.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩
【化９１】
2009543867.tif 000143
［式中、
Ｒ１はＯ、Ｓ又はＮ−ＲＡであり； 
Ｘは結合、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｏ、Ｎ（ＲＡ）又はＳであり；
Ｒ２はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はＯＲ９であり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここでＡｒｙＢは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、
シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＮ、ＲＣ及びＮＯ２から構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル又はシクロアルキルは場合により更にオキソ基で置換されており；
シクロアルキルの２個の隣接する任意の置換基は場合により双方が結合している環原子と一緒に、（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、（ｉｉ）ベンゼン環、（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環である、シクロアルキルと縮合した環を形成し；並びにここで、シクロアルキルと縮合した環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、ＳＯ２−ハロ、ＳＯ２−ＣＮ、Ｏ−ハロ、Ｏ−ＣＮ、Ｏ−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−ハロ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｓ−ハロ、Ｓ−ＣＮ、Ｓ−ＯＲ９、Ｓ−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＮと結合している場合）又はＳ−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＳと結合している場合）ではなく；
Ｒ３はＨ、ＯＨ、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ又はＣ（Ｏ）−ヘテロアリールであり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＸ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びにここでＨｅｔＸは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
ＨｅｔＺは
【化９２】
2009543867.tif 000144
から構成される群から選択される縮合二環式ヘテロアリールであり、
ここで、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは各々独立してＮ又はＣ−Ｔであり、但し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの３個以上がＮになることはなく；並びにここで各Ｔは独立してＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリールであり、
ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであるか又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルを含む各Ｔにおいて、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは場合により独立して各々独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＣ、Ｎ（ＲＡ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
ここで、アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む各Ｔにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＹ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＹから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
並びにここで、各ＨｅｔＹは独立して１又は２個のＮ、０又は１個のＯ、及び０又は１個のＳから選択される合計１又は２個のヘテロ原子を含む４から７員飽和ヘテロシクリルであり、ここでヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸＲ２とＲ３は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されている。）を含む５又は６員複素芳香環、
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環、又は
（ｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環（複素環の２個の隣接する炭素原子を介して縮合した５から７員炭素環を有する。）
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し、又は（ｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合四環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルである１から４個の置換基で置換されており、
ここで各フェニルは独立して場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＡｒｙＣ、Ｏ−ＡｒｙＣ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣ、ヘテロアリール、ＨｅｔＷ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＷである１から３個の置換基で置換されており；ここで、
各ＡｒｙＣは独立してＡｒｙＡと同義であり；
各ＨｅｔＷは独立してＨｅｔＹと同義であり；
並びに
各ヘテロアリールはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
（ｉ）の炭素環、（ｉｖ）の複素環、又は（ｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されており；並びに
（ｖ）の複素環と縮合した炭素環は場合により、各々独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、並びに、ここで（ｖ）の複素環は炭素環と縮合していることに加え、場合により、各々独立してＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は各々独立してＨ、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ＯＲ９、ＣＯ２Ｒ９又はＣ（Ｏ）Ｒ１０であり；ここで、
アルキル、アルケニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；並びに
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）−ＨｅｔＳから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；ここで各ＨｅｔＳは独立してＨｅｔＹと同義であり；
あるいは、Ｒ４とＲ５は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである１から４個の置換基で置換されており、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、並びに
ここで（ｉ）の炭素環又は（ｉｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されおり；
各Ｒ７は独立してＨ又はＣ１−Ｃ１２アルキルであり、ここでアルキルは場合により、各々独立してオキソ、ハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ８は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｒ８であるか又はＲ８の一部であるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｏ−ＡｒｙＣ又はＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣである１から３個の置換基で置換されており、ここでＡｒｙＣは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたアリールであり；並びに
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
又は、Ｒ７とＲ８は場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、５から７員飽和複素環、不飽和非芳香族複素環又は芳香族複素環を形成し、ここで複素環はＲ７とＲ８が結合しているＮ原子に加え、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を含み；ここで飽和又は不飽和非芳香族複素環の各Ｓ原子は場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であり；並びにここで環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、オキソ、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶである１から４個の置換基で置換されており、但し環上の２個以上の置換基がアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶになることはなく；ここで、
ＨｅｔＶは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
アリールであるか又はアリールを含む、Ｒ７とＲ８が一緒になって形成される複素環の任意の置換基において、アリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ９は独立してＣ１−Ｃ１２アルキル又はアリールであり、ここでアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０はＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＡはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＢはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＣはアリール又はアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＤはアリール、アリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、
ＲＤについて記載した任意の置換されたアルキルにおいて、アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；並びに
シクロアルキル又はヘテロシクリルであるか又はシクロアルキル又はヘテロシクリルを含む任意のＲＤにおいて、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−（ＡｒｙＡ）１−２及びオキソから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む任意のＲＤにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＲＦから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここで
各ＡｒｙＡは独立してフェニル（場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されている。）であり；
ＣｙｃＡは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＦはＣ（Ｏ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｓ−アリール、ＳＯ２−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール又はＳＯ２−ヘテロアリールであり、ここでアリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各ＨｅｔＵは独立してＨｅｔＹと同義であり；並びに
ＲＥはヘテロアリール又はヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
並びに但し、
（Ｂ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、及びＲ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２はＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３ではなく；
（Ｃ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、Ｒ８は（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルではなく；
（Ｄ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈであり、及びＲ９がエチルであるとき、Ｒ５は３−シアノフェニルではない。］。
【請求項２】
Ｒ１がＯである請求項１に記載の式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項３】
各ＲＡが独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
各ＲＢが独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４及びＲ５の少なくとも一方がＨであり；並びに
Ｒ６がＨ、ＯＨ又はＮＨ２である
請求項２に記載の式ＩＩの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項４】
ＸＲ２がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ａ）Ｒ８Ａ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合によりＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニルで置換されており、ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニル又はＣＨ２−フェニルの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＡはＲ２に関連するＲ７であり、並びにＨ又はメチルであり；
Ｒ８ＡはＲ２に関連するＲ８であり、並びにＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ２−フェニルもしくはＣＨ（ＣＨ３）−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ここでヘテロアリールは場合によりＯ−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルで置換されており、並びに場合により更に各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており、ここで合計置換基数は０から２であり；
ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルにおけるヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに場合により更にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣＨ２−フェニルで置換されており；
あるいはＲ７ＡとＲ８Ａは場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルから構成される群から選択されるに飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びオキソである１から３個の置換基で置換されており；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである
請求項３に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、メチル、フェニル、ナフチル、３，４−ジヒドロナフチル、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８Ｃ又はＮ（Ｒ７Ｃ）Ｒ８Ｃであり、ここで、
メチルはフェニル又は（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、ここで各フェニルは更に（ｉ）別のフェニル又は（ｉｉ）別の（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、ここで（ｉ）又は（ｉｉ）のフェニルは場合により更に各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｃｃ）ＣＮ、（ｄｄ）場合によりＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されたシクロプロピル、（ｅｅ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニル、（ｆｆ）ヘテロシクリル、（ｇｇ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｈｈ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（ｉｉ）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；ここで（ｆｆ）、（ｇｇ）、（ｈｈ）又は（ｉｉ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｇ）（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｈ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｉ）フェニル、（ｊ）ＣＨ２−フェニル、（ｋ）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（ｌ）ＣＨ（フェニル）２で置換されており、ここで（ｈ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びにここで（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）又は（ｌ）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールは、
（Ａ）いずれも場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１８）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１９）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２２）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２５）ＣＨ２ＯＨ、（２６）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２７）ＣＮ、（２８）フェニル、（２９）ＣＨ２−フェニル、（３０）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３１）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３２）Ｎ（ＲＡ）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されたピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、
ここで（２８）、（２９）、（３０）又は（３１）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ここで（３２）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；又は
（Ｂ）
【化９３】
2009543867.tif 000145
であり；
ＨｅｔＺは
【化９４】
2009543867.tif 000146
であり、ここで、各Ｔは独立して（１）Ｈ、（２）Ｃｌ、（３）Ｂｒ、（４）Ｆ、（５）ＯＨ、（６）ＣＨ３、（７）ＯＣＨ３、（８）ＣＨ２Ｆ、（９）ＣＦ３、（１０）ＯＣＨ２Ｆ、（１１）ＯＣＦ３、（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１５）ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１８）ＣＮ、（１９）ピリジル、（２０）ピリミジニル、（２１）フェニル、又は（２２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−フェニルであり；
ここで（２１）又は（２２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＣはＲ３に関連するＲ７であり、並びにＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＣはＲ３に関連するＲ８であり、並びにＣ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、インデニル、ジヒドロインデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ヘテロアリール、ＣＨ２−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＨ２−ヘテロシクリル、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロシクリル又はＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルであり；ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルである２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ヘテロアリール、（３２）ヘテロシクリル、又は（３３）ＣＨ２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３１）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３２）又は（３３）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びに場合によりフェニル、ＣＨ２−フェニル、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルで置換されており、ヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、フェニル又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＣとＲ８Ｃは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１２）ＣＯ２ＲＡ、（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１４）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、（１５）フェニル、（１６）ＣＨ２−フェニル、（１７）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（１８）ヘテロシクリル、（１９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（２０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１から３個の置換基で置換されており；
ここで（１５）、（１６）又は（１７）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１８）、（１９）又は（２０）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されている
請求項４に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項６】
あるいはＸＲ２とＲ３が双方と結合している炭素原子と一緒に、
【化９５】
2009543867.tif 000147
を形成し、ここで、
各Ｍは独立してＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、
各Ｑは独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルであり、ここで、
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）Ｏ−フェニル、（３２）（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３３）Ｏ−（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ヘテロシクリル、又は（３６）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており、
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、並びにここでヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３５）又は（３６）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、並びに場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｑ’はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルである
請求項５に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ４がＨ、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
フェニル又はＣＨ２−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３４）ヘテロアリールである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ５がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、フェニル、Ｏ−フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ又はＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＯＣＨ３、（６）ＣＨ２Ｆ、（７）ＣＦ３、（８）ＯＣＨ２Ｆ、（９）ＯＣＦ３、（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１１）フェニル、又は（１２）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（１１）又は（１２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃ２−Ｃ４アルケニルは場合により（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（１２）フェニルで置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（Ｉ２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ここで（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（１）ＣＯ２ＲＡ、（２）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（３）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（５）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｏ−フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、並びにヘテロアリールは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＢはＲ５に関連するＲ７であり、並びにＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＢはＲ５に関連するＲ８であり、並びにＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルであり；ここで、
Ｃ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、並びに他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はヘテロシクリルである２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｒ８Ｂであるか又はＲ８Ｂの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ここでヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、並びに更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリル上の置換基であるか又は置換基の一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
Ｒ６がＨである
請求項６に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項８】
ＸＲ２が（１）Ｈ、（２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、（３）場合によりＣｌ、ＯＣＨ３もしくはＣＦ３で置換されたフェニル、（４）ＣＨ２−フェニル、（５）ピリジル、（６）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピロリジニル、（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピペリジニル、又は（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２ＣＦ３であり；
Ｒ３がＯＨ、メチル、フェニル、ＨｅｔＺ又はＮ（Ｈ）Ｒ８Ｃであり、ここで、
メチルは、
（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されたフェニルで置換されているか、又は
（２）各々独立してＣｌ、Ｂｒ又はＦである１又は２個の置換基で置換された（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されたフェニルで置換されており；
フェニルは（ｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されており；
Ｒ８Ｃは、
（１）フェニルがＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、
【化９６】
2009543867.tif 000148
で置換されたＣＨ２−フェニル、
（２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（３）ピリジルが場合により
【化９７】
2009543867.tif 000149
で置換されたＣＨ２−ピリジル、
（４）フェニルと、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
【化９８】
2009543867.tif 000150
で置換されたメチル、
（５）場合により
【化９９】
2009543867.tif 000151
で置換されたフェニルで置換されたフェニル、
（６）
【化１００】
2009543867.tif 000152
から構成される群から選択される置換ヘテロシクリル、又は
（６）
【化１０１】
2009543867.tif 000153
であり；
ＨｅｔＺは、
（１）
【化１０２】
2009543867.tif 000154
［一方のＴはフェニル、ピリジル又はＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり、並びに他方のＴはＨである。］、
（２）
【化１０３】
2009543867.tif 000155
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである。］、又は
（３）
【化１０４】
2009543867.tif 000156
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである。］であり；
Ｒ４がＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３もしくはＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルであり；
Ｒ５がＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２−フェニル、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３もしくはＯＣＦ３で置換されたフェニルであり；
各ＲＡは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；並びに
各ＲＢは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である
請求項７に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項９】
化合物１−１４、１６−５９、及び６１−２６８から構成される群から選択される化合物である請求項１の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ１がＯであり；
Ｘが結合又はＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（５）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（８）ＮＲ７ＡＲ８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪであり；
ここでＨｅｔＡ及びＨｅｔＪは各々独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロではなく；
Ｒ７ＡはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（３）Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、
（４）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（５）フェニル、
（６）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１から３個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から３個はハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＪであり、ここでＨｅｔＪは上記に定義した通りであり；
ここでＨｅｔＢは１から３個のＮ原子、０から１個のＯ原子、及び場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である０から１個のＳ原子から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びに飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；並びに
ここでＨｅｔＣはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸがＣ（Ｏ）であるとき、Ｒ７ＡとＲ８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ３とＸＲ２が双方と結合している炭素原子と一緒に、
【化１０５】
2009543867.tif 000157
を形成し、
各Ｑは独立してＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、フェニル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルであり；
Ｒ４がＨ、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はフェニルであり、ここでフェニルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ５が
（１）Ｈ、
（２）ハロ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（６）フェニル、
（７）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（８）Ｃ１−Ｃ４アルケニレン−フェニル、
（９）Ｏ−フェニル、
（１０）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１１）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−フェニル、
（１２）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１３）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１４）ナフチル、
（１５）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ナフチル、
（１６）Ｏ−ナフチル、
（１７）ＨｅｔＤ、
（１８）Ｃ１−Ｃ４アルキレン−Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、
（２０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、又は
（２１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ８Ｂであり；
ここで
フェニル又はナフチルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル、ＨｅｔＫ、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ、又はＣ１−Ｃ４アルキレン−ＨｅｔＬである１から３個の置換基で置換されており；ここで
ＨｅｔＫはＮ、Ｏ及び場合により（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から７員飽和複素環であり、ここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＬはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である１から３個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニル又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ６がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ７ＢはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＢはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；並びに
あるいは、Ｒ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｓ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニル、及びアゼパニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合により、各々独立してオキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、ＣＯ２−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ１−Ｃ４アルキレン−フェニルである１から３個の置換基で置換されている
請求項１に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１１】
Ｒ１がＯであり；
ＸＲ２が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、
（６）フェニル、
（７）（ＣＨ２）１−２−フェニル、
（８）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ８Ａ、又は
（９）ＨｅｔＡであり、
ここでフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２から構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており、並びに
ＨｅｔＡはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＡはＨ又はＣＨ３であり；
Ｒ８Ａは
（１）Ｈ、
（２）ＣＨ３、
（３）ＣＨ２ＣＦ３、
（４）シクロプロピル、
（５）フェニル、
（６）ＣＨ２−フェニル、
（６）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（７）ＨｅｔＢ、
（８）ＣＨ２−ＨｅｔＢ、
（９）ＨｅｔＣ、又は
（１０）ＣＨ２−ＨｅｔＣであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−ピリジニル又はＯＣＨ２−ピリジニルであり；
ＨｅｔＢはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＣはピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ７ＡとＲ８Ａは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＣＨ３で置換されており；
Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−フェニル、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−フェニル、Ｎ（Ｈ）−フェニル又はフェニルであり；
あるいは、Ｒ３とＸＲ２が、双方が結合している炭素原子と一緒に、
【化１０６】
2009543867.tif 000158
を形成し、
Ｒ４がＨ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３又はフェニルであり；
Ｒ５が
（１）Ｈ、
（２）Ｃｌ、ＢｒもしくはＦ、
（３）Ｃ１−Ｃ４アルキル、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｂｒ、
（６）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（７）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、
（８）フェニル、
（９）ＣＨ２−フェニル、
（１０）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（１１）ＣＨ＝ＣＨ−フェニル、
（１２）Ｏ−フェニル、
（１３）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）−フェニル、
（１４）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、
（１５）ＳＯ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（１６）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−フェニル、
（１７）ナフチル、
（１８）ＣＨ２−ナフチル、
（１９）Ｏ−ナフチル、
（２０）ＨｅｔＤ、
（２１）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（２２）ＣＨ（ＣＨ３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニル、
（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）１−２−フェニル、
（２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）１−２−フェニル、又は
（２５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＢＲ８Ｂであり；
ここでフェニルは場合により合計１又は２個の置換基で置換されており、そのうち、
（ｉ）置換基の０から２個はＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２から構成される群から選択され、並びに
（ｉｉ）置換基の０から１個はフェニル、ＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、ＨｅｔＫ、ＣＨ２−ＨｅｔＫ、ＨｅｔＬ又はＣＨ２−ＨｅｔＬであり；ここで、
ＨｅｔＫはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環であり、ここで飽和複素環は環炭素原子を介して分子の残余と結合しており、並びにここで飽和複素環は場合により、各々独立してオキソ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；並びに
ＨｅｔＬはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ＨｅｔＤはチエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから構成される群から選択される複素芳香環であり、ここで複素芳香環は場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＢはＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ８ＢはＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；並びに
あるいは、Ｒ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮ原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、及びＳ原子が場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であるチオモルホリニルから構成される群から選択される飽和複素環を形成し、ここで複素環は場合によりオキソ、ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又は（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており；並びに
Ｒ６がＨである
請求項１０に記載の化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１２】
有効量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物及び医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼ又はＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ又は両者の阻害を必要とする対象においてＨＩＶインテグラーゼ又はＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ又は両者を阻害する方法であって、対象に有効量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療又はエイズの発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象においてＨＩＶ感染を予防もしくは治療する又はエイズの発症を予防、治療もしくは遅延する方法であって、対象に有効量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤及びヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から構成される群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を対象に投与することを更に含む請求項１４の方法。
【請求項１６】
ＨＩＶインテグラーゼ又はＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ又は両者の阻害を必要とする対象においてＨＩＶインテグラーゼ又はＨＩＶ  ＲＨａｓｅ  Ｈ又は両者を阻害するための請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療又はエイズの発症の予防、治療もしくは遅延を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療のための又はエイズの発症の予防、治療もしくは遅延のための請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤及びヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から構成される群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を更に含む請求項１７の使用。
【請求項１９】
（ｉ）請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、及び（ｉｉ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤及びヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤から構成される群から選択される、式Ｉの化合物以外の第２のＨＩＶ抗ウイルス剤からなる医薬合剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は１−ヒドロキシナフチリジン誘導体と医薬的に許容可能な該誘導体の塩、それらの合成、並びにＨＩＶインテグラーゼ及び／又はＲＮａｓｅ  Ｈに対する阻害剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩はＨＩＶ感染の予防又は治療とエイズの予防又は治療又は発症遅延に有用である。
【背景技術】
【０００２】
ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）と呼ばれるレトロウイルス、特にＨＩＶ１型（ＨＩＶ−１）及び２型（ＨＩＶ−２）ウイルスと呼ばれる株は後天性免疫不全症候群（エイズ）と呼ばれる免疫低下疾患の病因に結び付けられている。ＨＩＶ血清陽性個体は初期は無症候であるが、一般にエイズ関連症候群（ＡＲＣ）を発症した後、エイズを発症する。疾患個体は重度免疫低下を示すため、非常に衰弱し易く、最終的に致死性日和見感染症となる可能性が高い。宿主細胞がＨＩＶを複製するにはウイルスゲノムが宿主細胞のＤＮＡに組込まれる必要がある。組込みはインテグラーゼにより３段階で行われ、まず安定な核蛋白複合体がウイルスＤＮＡ配列と会合し、次に直鎖状プロウイルスＤＮＡの３’末端からヌクレオチド２個が切断され、最後にこのヌクレオチドを除去されたプロウイルスＤＮＡの３’ＯＨ末端が宿主標的部位に形成された数塩基突出した切れ目と共有結合すると考えられる。プロセスの第４段階では、形成されたギャップの修復合成が細胞酵素により行われると考えられる。
【０００３】
ＨＩＶのヌクレオチドシーケンシングによると、１個のオープンリーディングフレームにｐｏｌ遺伝子が存在することが分かった［Ｒａｔｎｅｒ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，３１３，２７７（１９８５）］。アミノ酸配列ホモロジーによると、ｐｏｌ配列は逆転写酵素（ＲＴ）、インテグラーゼ及びＨＩＶプロテアーゼをコードすることが判明した［Ｔｏｈ，Ｈ．ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．４，１２６７（１９８５）；Ｐｏｗｅｒ，Ｍ．Ｄ．ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２３１，１５６７（１９８６）；Ｐｅａｒｌ，Ｌ．Ｈ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，３２９，３５１（１９８７）］。全３種の酵素はＨＩＶの複製に必須であることが示されている。
【０００４】
逆転写酵素には３種類の酵素機能があることが分かっている。即ち、逆転写酵素はＲＮＡ依存性ＤＮＡポリメラーゼ、リボヌクレアーゼ及びＤＮＡ依存性ＤＮＡポリメラーゼとして作用する。ＲＮＡ依存性ＤＮＡポリメラーゼとしてのその役割において、ＲＴはウイルスＲＮＡを鋳型として使用し、ＲＮＡ−ＤＮＡハイブリッドを生成する。ＲＴのリボヌクレアーゼＨ活性には２つの機能があり、ＲＮＡ−ＤＮＡハイブリッドのＲＮＡを特異的に切断し、規定ＲＮＡプライマーを形成すると共に、ＲＮＡ−ＤＮＡハイブリッドのＲＮＡを非特異的に切断し、ＲＮＡの解離と１本鎖ＤＮＡの形成を生じる。ＤＮＡ依存性ＤＮＡポリメラーゼとして、ＲＴは第１のＤＮＡ鎖を鋳型として使用して第２の相補的ＤＮＡ鎖を形成する。２本の鎖はプロウイルス２本鎖ＤＮＡを形成し、ウイルス酵素であるインテグラーゼにより宿主細胞のゲノムに組込まれる。
【０００５】
ＨＩＶ  ＲＴ又はＨＩＶインテグラーゼの酵素機能を阻害する化合物が感染細胞におけるＨＩＶ複製を阻害することは知られている。これらの化合物はヒトにおけるＨＩＶ感染の予防又は治療に有用である。ＨＩＶ感染とエイズの治療用に認可されている化合物にはＲＴポリメラーゼ阻害剤である３’−アジド−３’−デオキシチミジン（ＡＺＴ）、２’，３’−ジデオキシイノシン（ｄｄＩ）、２’，３’−ジデオキシシチジン（ｄｄＣ）、ｄ４Ｔ、３ＴＣ、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ及びアバカビルが含まれている。これらの薬剤はＲＴのポリメラーゼ活性を阻害することにより作用する。
【０００６】
上記各薬剤はＨＩＶ感染とエイズの治療に有効であるが、耐性の問題の増大により、他のＲＴ阻害剤を含む他のＨＩＶ抗ウイルス薬の開発が必要とされている。エイズ感染を予防するために抗ウイルス薬を持続使用すると、薬剤に耐性の突然変異体ＨＩＶ株が出現する。上記認可済みＲＴ阻害薬に耐性の突然変異体ＨＩＶ株も既に感染患者で観察されている。これらの突然変異体ＨＩＶ株はこれらの薬剤がＲＴと結合する部位であるＲＴのポリメラーゼ活性部位の近傍にアミノ酸突然変異を含むことが最も多い。ＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性部位はＲＴのポリメラーゼ活性部位から離れているため、ＲＮａｓｅ活性部位又はその近傍に結合することによりＲＴ機能を阻害する化合物は突然変異体株でＲＴ機能を阻害するのに有効であると予想される。
【０００７】
以下の文献が背景技術として重要である。
【０００８】
Ｅ．Ｍ．Ｈａｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（Ｃ）１９６６，ｐｐ．３１５−３２１は１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチルと１，２−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−２−オキソ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸の製造を開示している。
【０００９】
ＵＳ２００４／１６７１２３  Ａ１及びＵＳ２００４／１６２２８５  Ａ１はＣ型肝炎ポリメラーゼ阻害剤及び抗感染剤としての所定の１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジンに関する。
【００１０】
ＵＳ２００４／１６２２８５  Ａ１は抗感染剤としての所定の１，８−ナフチリジンに関する。
【００１１】
ＷＯ２００６／０２６６１９  Ａ２はＲＮａｓｅ  Ｈの阻害剤としての所定の置換チエンに関する。
【００１２】
ＵＳ  ２００５／０２０３１７６  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のジチオカルバメートに関する。
【００１３】
ＵＳ  ２００５／０２０３１５６  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のヒダントイン誘導体に関する。
【００１４】
ＵＳ  ２００５／０２０３１２９  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のジヒドロキノリン誘導体に関する。
【００１５】
ＵＳ  ２００４／０１３８１６６  Ａ１はＨＩＶ  ＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性を阻害するオリゴヌクレオチド剤に関する。
【００１６】
ＵＳ  ５，５２７，８１９はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての天然物質マピシンに関連する所定の化合物に関する。
【００１７】
ＷＯ  ２００６０２６６１９  Ａ２はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のチオフェン誘導体に関する。
【００１８】
ＵＳ  ２００５２０３１７６  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のカルバミン酸誘導体に関する。
【００１９】
ＵＳ  ２００５２０３１５６  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定のヒダントインに関する。
【００２０】
ＵＳ  ２００５２０３１２９  Ａ１はＲＴのＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての所定の１，２−ジヒドロキノリン誘導体に関する。
【００２１】
Ｄａｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎａｔｕｒａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ（２００７），ｖｏｌ．７０，ｐｐ．８３９−８４１はＨＩＶリボヌクレアーゼＨに対する阻害活性をもつ天然物質ラクトンを記載している。
【００２２】
Ｄｉｄｉｅｒｊｅａｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ（２００５），ｖｏｌ．４９，ｐｐ．４８８４−４８９４  ５６はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ阻害活性をもつヒドロキシル化トロポロンについて記載している。
【００２３】
Ｓ．Ｒ．Ｂｕｄｉｈａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００５）ｖｏｌ．３３，ｐｐ．１２４９−５６はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ阻害活性をもつヒドロキシル化トロポロンについて記載している。
【００２４】
Ａ．Ｓｏｍａｓｕｎｄｅｒａｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００５）ｖｏｌ．４４，ｐｐ．１０３８８−９５はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としてのＤＮＡチオアプタマーについて記載している。
【００２５】
Ｃ．Ａ．Ｓｈａｗ−Ｒｅｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００５）ｖｏｌ．４４，ｐｐ．１５９５−１６０６及びＣ．Ａ．Ｓｈａｗ−Ｒｅｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００３）ｖｏｌ．２７８，ｐｐ．２７７７−８０はジケト酸ＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ阻害剤について記載している。
【００２６】
Ｒ．Ｎ．Ｈａｎｎｏｕｓｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００４）ｖｏｌ．３２，ｐｐ．６１６４−６１７５はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としてのオリゴヌクレオチドヘアピンについて記載している。
【００２７】
Ｋ．Ｋｌｕｍｐｐ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００３）ｖｏｌ．３１，Ｎｏ．２３，ｐｐ．６８５２−５９及びＪ．Ｑｉ  Ｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍ．（２００４）ｖｏｌ．３１７，Ｎｏ．２３，ｐｐ．３２１−２９はＨＩＶ  ＲＴ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性の２−ヒドロキシイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン阻害剤について記載している。
【００２８】
Ｇ．Ｂｏｒｋｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９７），ｖｏｌ．３６，ｐｐ．３１７９−３１８５はＨＩＶ  ＲＴ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性のアシルヒドラゾン阻害剤について記載している。
【００２９】
Ｉ．Ｗ．Ａｌｔｈａｕｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｉａ  ５２（１９９６），Ｂｉｒｋｈａｕｓｅｒ−Ｖｅｒｌａｇ，ｐｐ．３２９−３３５はＨＩＶ  ＲＴ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性の阻害剤としての天然物質ノベンアミンについて記載している。
【００３０】
Ｐ．Ｍｏｈａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（１９９４），ｖｏｌ．３７，ｐｐ．２５１３−２５１９はＨＩＶ  ＲＴ  ＲＮａｓｅ  Ｈ及びＲＴ  ＤＮＡポリメラーゼ活性の阻害剤としてのナフタレンスルホン酸誘導体について記載している。
【００３１】
Ｐ．Ｈａｆｋｅｍｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（１９９１）ｖｏｌ．１９，ｐｐ．４０５９−６５はセファロスポリン分解物のＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ阻害活性について記載している。
【００３２】
Ｓ．Ｌｏｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９０）ｖｏｌ．３４，ｐｐ．２００９−１２はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ活性のキノン天然物質阻害剤について記載している。
【００３３】
ＵＳ  ６３８０２４９、ＵＳ  ６３０６８９１及びＵＳ  ６２６２０５５はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤として有用な所定の２，４−ジオキソ酪酸及び酸エステルに関する。
【００３４】
ＷＯ  ０１／００５７８はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤として有用な所定の１−（芳香族又はヘテロ芳香族置換）−３−（ヘテロ芳香族置換）−１，３−プロパンジオンに関する。
【００３５】
ＵＳ  ２００３／００５５０７１（ＷＯ  ０２／３０９３０に対応）、ＷＯ  ０２／３０４２６及びＷＯ  ０２／５５０７９は各々ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての所定の８−ヒドロキシ−１，６−ナフチリジン−７−カルボキサミドに関する。
【００３６】
ＷＯ  ０２／０３６７３４はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての所定のアザ及びポリアザナフタレニルケトンに関する。
【００３７】
ＷＯ  ０３／０１６２７５はインテグラーゼ阻害活性をもつ所定の化合物に関する。
【００３８】
ＷＯ  ０３／３５０７６はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての所定の５，６−ジヒドロキシピリミジン−４−カルボキサミドに関し、ＷＯ  ０３／３５０７７はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤としての所定のＮ置換５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミドに関する。
【００３９】
ＷＯ  ０３／０６２２０４はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤として有用な所定のヒドロキシナフチリジノンカルボキサミドに関する。
【００４０】
ＷＯ  ０４／００４６５７はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である所定のヒドロキシピロール誘導体に関する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００４１】
【特許文献１】ＵＳ２００４／１６７１２３  Ａ１
【特許文献２】ＵＳ２００４／１６２２８５  Ａ１
【特許文献３】ＵＳ２００４／１６２２８５  Ａ１
【特許文献４】ＷＯ２００６／０２６６１９  Ａ２
【特許文献５】ＵＳ  ２００５／０２０３１７６  Ａ１
【特許文献６】ＵＳ  ２００５／０２０３１５６  Ａ１
【特許文献７】ＵＳ  ２００５／０２０３１２９  Ａ１
【特許文献８】ＵＳ  ２００４／０１３８１６６  Ａ１
【特許文献９】ＵＳ  ５，５２７，８１９
【特許文献１０】ＷＯ  ２００６０２６６１９  Ａ２
【特許文献１１】ＵＳ  ２００５２０３１７６  Ａ１
【特許文献１２】ＵＳ  ２００５２０３１５６  Ａ１
【特許文献１３】ＵＳ  ２００５２０３１２９  Ａ１
【特許文献１４】ＵＳ  ６３８０２４９
【特許文献１５】ＵＳ  ６３０６８９１
【特許文献１６】ＵＳ  ６２６２０５５
【特許文献１７】ＷＯ  ０１／００５７８
【特許文献１８】ＵＳ  ２００３／００５５０７１
【特許文献１９】ＷＯ  ０２／３０９３０
【特許文献２０】ＷＯ  ０２／３０４２６
【特許文献２１】ＷＯ  ０２／５５０７９
【特許文献２２】ＷＯ  ０２／０３６７３４
【特許文献２３】ＷＯ  ０３／０１６２７５
【特許文献２４】ＷＯ  ０３／３５０７６
【特許文献２５】ＷＯ  ０３／３５０７７
【特許文献２６】ＷＯ  ０３／０６２２０４
【特許文献２７】ＷＯ  ０４／００４６５７
【非特許文献】
【００４２】
【非特許文献１】Ｒａｔｎｅｒ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，３１３，２７７（１９８５）
【非特許文献２】Ｔｏｈ，Ｈ．ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．４，１２６７（１９８５）
【非特許文献３】Ｐｏｗｅｒ，Ｍ．Ｄ．ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２３１，１５６７（１９８６）
【非特許文献４】Ｐｅａｒｌ，Ｌ．Ｈ．ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ，３２９，３５１（１９８７）
【非特許文献５】Ｅ．Ｍ．Ｈａｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（Ｃ）１９６６，ｐｐ．３１５−３２１
【非特許文献６】Ｄａｔ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｎａｔｕｒａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ（２００７），ｖｏｌ．７０，ｐｐ．８３９−８４１
【非特許文献７】Ｄｉｄｉｅｒｊｅａｎ，ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ（２００５），ｖｏｌ．４９，ｐｐ．４８８４−４８９４  ５６
【非特許文献８】Ｓ．Ｒ．Ｂｕｄｉｈａｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００５）ｖｏｌ．３３，ｐｐ．１２４９−５６
【非特許文献９】Ａ．Ｓｏｍａｓｕｎｄｅｒａｍ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００５）ｖｏｌ．４４，ｐｐ．１０３８８−９５
【非特許文献１０】Ｃ．Ａ．Ｓｈａｗ−Ｒｅｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（２００５）ｖｏｌ．４４，ｐｐ．１５９５−１６０６
【非特許文献１１】Ｃ．Ａ．Ｓｈａｗ−Ｒｅｉｄ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（２００３）ｖｏｌ．２７８，ｐｐ．２７７７−８０
【非特許文献１２】Ｒ．Ｎ．Ｈａｎｎｏｕｓｈ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００４）ｖｏｌ．３２，ｐｐ．６１６４−６１７５
【非特許文献１３】Ｋ．Ｋｌｕｍｐｐ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（２００３）ｖｏｌ．３１，Ｎｏ．２３，ｐｐ．６８５２−５９
【非特許文献１４】Ｊ．Ｑｉ  Ｈａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍ．（２００４）ｖｏｌ．３１７，Ｎｏ．２３，ｐｐ．３２１−２９
【非特許文献１５】Ｇ．Ｂｏｒｋｏ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９７），ｖｏｌ．３６，ｐｐ．３１７９−３１８５
【非特許文献１６】Ｉ．Ｗ．Ａｌｔｈａｕｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｉａ  ５２（１９９６），Ｂｉｒｋｈａｕｓｅｒ−Ｖｅｒｌａｇ，ｐｐ．３２９−３３５
【非特許文献１７】Ｐ．Ｍｏｈａｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（１９９４），ｖｏｌ．３７，ｐｐ．２５１３−２５１９
【非特許文献１８】Ｐ．Ｈａｆｋｅｍｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．（１９９１）ｖｏｌ．１９，ｐｐ．４０５９−６５
【非特許文献１９】Ｓ．Ｌｏｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．（１９９０）ｖｏｌ．３４，ｐｐ．２００９−１２
【発明の概要】
【００４３】
本発明は１−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン化合物（例えば１−ヒドロキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン化合物）に関する。これらの化合物はＨＩＶ  ＲＮａｓｅ  Ｈ及び／又はＨＩＶインテグラーゼの阻害に有用であり、即ち、これらの化合物にはＲＮａｓｅ  Ｈを阻害するものと、インテグラーゼを阻害するものと、ＲＮａｓｅ  Ｈとインテグラーゼの両者を阻害するものがある。これらの化合物は化合物自体又は（必要に応じて）それらの医薬的に許容可能な塩及び／又は水和物として、あるいは他のＨＩＶ抗ウイルス剤、抗感染剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンとの併用下又は非併用下の医薬組成物成分として、ＨＩＶ感染の予防、ＨＩＶ感染の治療、並びにエイズ及び／又はＡＲＣ発症の予防、治療及び遅延に有用である。より特定的には、本発明の１実施形態（本明細書では「実施形態Ｄ０」と言う。）は式Ｉ：
【００４４】
【化１】
2009543867.tif 000003
［式中、
Ｒ１はＯ、Ｓ又はＮ−ＲＡであり；
Ｘは結合、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｏ、Ｎ（ＲＡ）又はＳであり；
Ｒ２はＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はＯＲ９であり；ここで、
アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ＡｒｙＢは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたフェニルであり、
シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＮ、ＲＣ及びＮＯ２から構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル又はシクロアルキルは場合により更にオキソ基で置換されており；
シクロアルキルの２個の隣接する任意の置換基は場合により双方が結合している環原子と一緒に、（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、（ｉｉ）ベンゼン環、（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、並びに各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環である、シクロアルキルと縮合した環を形成し；シクロアルキルと縮合した環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、ＳＯ２−ハロ、ＳＯ２−ＣＮ、Ｏ−ハロ、Ｏ−ＣＮ、Ｏ−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−ハロ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｓ−ハロ、Ｓ−ＣＮ、Ｓ−ＯＲ９、Ｓ−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＮと結合している場合）又はＳ−ヘテロアリール（ヘテロアリールが環ヘテロ原子を介してＳと結合している場合）ではなく；
Ｒ３はＨ、ＯＨ、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８、アリール、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ又はＣ（Ｏ）−ヘテロアリールであり；
ここでアルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＸ、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＸから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；ここでＨｅｔＸは独立してＨｅｔＹと同義であり；
ＨｅｔＺは
【００４５】
【化２】
2009543867.tif 000004
から構成される群から選択される縮合二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは各々独立してＮ又はＣ−Ｔであり、但し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの３個以上がＮになることはなく；各Ｔは独立してＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリールであり、
ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルであるか又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルを含む各Ｔにおいて、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは場合により独立して各々独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＣ、Ｎ（ＲＡ）ＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
ここで、アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む各Ｔにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＹ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＹから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
各ＨｅｔＹは独立して１又は２個のＮ、０又は１個のＯ、及び０又は１個のＳから選択される合計１又は２個のヘテロ原子を含む４から７員飽和ヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、ＸＲ２とＲ３は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されている。）を含む５又は６員複素芳香環、
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環、又は
（ｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓは場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環（複素環の２個の隣接する炭素原子を介して縮合した５から７員炭素環を有する。）
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し、又は（ｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合四環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルである１から４個の置換基で置換されており、
ここで各フェニルは独立して場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＮ、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＯ２、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）（ＲＢ）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＡｒｙＣ、Ｏ−ＡｒｙＣ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣ、ヘテロアリール、ＨｅｔＷ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＷである１から３個の置換基で置換されており；
各ＡｒｙＣは独立してＡｒｙＡと同義であり；
各ＨｅｔＷは独立してＨｅｔＹと同義であり；
各ヘテロアリールはＮ、Ｏ及びＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、複素芳香環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯ２ＲＡ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
（ｉ）の炭素環、（ｉｖ）の複素環、又は（ｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されており；
（ｖ）の複素環と縮合した炭素環は場合により、各々独立してハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、（ｖ）の複素環は炭素環と縮合していることに加え、場合により、各々独立してＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はオキソである１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は各々独立してＨ、ＯＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ヘテロシクリル、ＯＲ９、ＣＯ２Ｒ９又はＣ（Ｏ）Ｒ１０であり；
ここでアルキル、アルケニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びＣ（Ｏ）−ＨｅｔＳから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；ここで各ＨｅｔＳは独立してＨｅｔＹと同義であり；
あるいは、Ｒ４とＲ５は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子（各Ｎは場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である。）を含む５から７員不飽和非芳香族複素環
を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである１から４個の置換基で置換されており、アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており、
（ｉ）の炭素環又は（ｉｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されおり；
各Ｒ７は独立してＨ又はＣ１−Ｃ１２アルキルであり、アルキルは場合により、各々独立してオキソ、ハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ８は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリルであり；
Ｒ８であるか又はＲ８の一部であるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｏ−ＡｒｙＣ又はＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＣである１から３個の置換基で置換されており、ここでＡｒｙＣは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたアリールであり；
アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
又は、Ｒ７とＲ８は場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、５から７員飽和複素環、不飽和非芳香族複素環又は芳香族複素環を形成し、複素環はＲ７とＲ８が結合しているＮ原子に加え、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を含み；飽和又は不飽和非芳香族複素環の各Ｓ原子は場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であり；環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、オキソ、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶである１から４個の置換基で置換されており、但し環上の２個以上の置換基がアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ＨｅｔＶ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＶになることはなく；
ＨｅｔＶは独立してＨｅｔＹと同義であり；
アリールであるか又はアリールを含む、Ｒ７とＲ８が一緒になって形成される複素環の任意の置換基において、アリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒ９は独立してＣ１−Ｃ１２アルキル又はアリールであり、アリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０はＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＡはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＢはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＣはアリール又はアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲＤはアリール、アリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ここで、
ＲＤについて記載した任意の置換されたアルキルにおいて、アルキルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
シクロアルキル又はヘテロシクリルであるか又はシクロアルキル又はヘテロシクリルを含む任意のＲＤにおいて、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−（ＡｒｙＡ）１−２及びオキソから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
アリール又はヘテロアリールであるか又はアリール又はヘテロアリールを含む任意のＲＤにおいて、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣｙｃＡ、ＡｒｙＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ、ＨｅｔＵ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＵ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＡｒｙＡ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−ＲＦから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ここで各ＡｒｙＡは独立してフェニル（場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されている。）であり；
ＣｙｃＡは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり；
ＲＦはＣ（Ｏ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−アリール、Ｓ−アリール、ＳＯ２−アリール、Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）−ヘテロアリール、Ｓ−ヘテロアリール又はＳＯ２−ヘテロアリールであり、アリール又はヘテロアリールは場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＳＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢＮＲＡＣＯ２ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＣＯ２ＲＡ、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から３個の置換基で置換されており；
各ＨｅｔＵは独立してＨｅｔＹと同義であり；
ＲＥはヘテロアリール又はヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
但し、
（Ｂ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２はＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３ではなく；
（Ｃ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、Ｒ８は（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニルではなく；
（Ｄ）Ｒ１がＯであり、ＸＲ２がＣ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ４＝Ｒ６＝Ｈであり、Ｒ９がエチルであるとき、Ｒ５は３−シアノフェニルではない。］の化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩及び／又は水和物を含む。
【００４６】
本発明の別の実施形態（本明細書では「実施形態Ｅ０」と言う。）は、
Ｒ２がＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はＯＲ９であり；アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡＳ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；アルキル又はシクロアルキルは場合により更にオキソ基で置換されており；シクロアルキルの２個の隣接する任意の置換基は場合により双方が結合している環原子と一緒に、シクロアルキルと縮合した環として（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、（ｉｉ）ベンゼン環、（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各Ｎが場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である５から７員不飽和非芳香族複素環を形成し；シクロアルキルと縮合した環は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ａ）ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、ＳＯ２−ハロ、ＳＯ２−ＣＮ、Ｏ−ハロ、Ｏ−ＣＮ、Ｏ−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−ハロ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ＯＲ９、Ｎ（ＲＡ）−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｓ−ハロ、Ｓ−ＣＮ、Ｓ−ＯＲ９又はＳ−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８ではなく；
Ｒ３がＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８又はアリールであり、アリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
あるいは、Ｒ３とＸＲ２は双方が結合している炭素原子と一緒に、
（ｉ）５から７員不飽和非芳香族炭素環、
（ｉｉ）ベンゼン環、
（ｉｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各Ｎが場合により酸化形態である５又は６員複素芳香環、又は
（ｉｖ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各Ｎが場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である５から７員不飽和非芳香族複素環を形成し；
ここで（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環はナフチリジン環と縮合して縮合三環系を形成し；
（ｉ）の炭素環、（ｉｉ）のベンゼン環、（ｉｉｉ）の複素芳香環、又は（ｉｖ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から４個の置換基で置換されており、
（ｉ）の炭素環又は（ｉｖ）の複素環は場合により更に１又は２個のオキソ基で置換されており；
Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が各々独立してＨ、ＯＨ、ハロ、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ９、ＣＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＤ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
あるいは、Ｒ４とＲ５は双方が結合している炭素と一緒に、実施形態Ｄ０に定義した環（ｉ）から（ｉｖ）のいずれかを形成し；
各Ｒ８は独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロシクリルであり；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクリルは場合により更にオキソ基で置換されており；
又は、Ｒ７とＲ８は場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、Ｒ７とＲ８が結合しているＮ原子に加え、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を含む５から７員飽和又は不飽和非芳香族又は芳香族複素環を形成し；飽和又は不飽和非芳香族複素環の各Ｓ原子は場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態であり；環は場合により、各々独立してハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１から４個の置換基で置換されており；
各Ｒ９は独立してＣ１−Ｃ１２アルキル又はアリールであり、アリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
ＲＤはアリール、アリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、又はＣ３−Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＣ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；
但し、（Ｂ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２はＣ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３ではなく；
他の全変項が実施形態Ｄ０に定義した通りである式Ｉの化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩及び／又は水和物を含む。
【００４７】
本発明は本発明の化合物を含有する医薬組成物と、このような医薬組成物の製造方法も含む。本発明は更にエイズの治療方法、エイズの発症遅延方法、エイズの予防方法、ＨＩＶ感染の治療方法、及びＨＩＶ感染の予防方法も含む。
【００４８】
本発明の他の実施形態、態様及び構成については以下の記載、実施例及び特許請求の範囲に更に記載し、又はこれらから容易に理解されよう。
【発明を実施するための形態】
【００４９】
本発明は上記式Ｉの化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩を含む。これらの化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩はＨＩＶ  ＲＴ阻害剤（例えばＨＩＶ−１  ＲＮａｓｅ  Ｈ阻害剤）及び／又はＨＩＶインテグラーゼ阻害剤（例えばＨＩＶ−１インテグラーゼ阻害剤）である。
【００５０】
本発明の１実施形態（本明細書では「実施形態Ｄ１」とも言う。）は式Ｉの化合物（あるいは簡単に「化合物Ｉ」とも言う。）又は医薬的に許容可能な該化合物の塩であり、Ｄ１は実施形態Ｄ０における「Ｃ１−Ｃ１２アルキル」なる用語を各々「Ｃ１−Ｃ６アルキル」に置き換え、実施形態Ｄ０における「Ｃ２−Ｃ１２アルケニル」なる用語を各々「Ｃ２−Ｃ６アルケニル」に置き換えた以外は実施形態Ｄ０と同一である。
【００５１】
本発明の実施形態Ｄ２はＲ１がＯであり；他の全変項が発明の概要の欄に記載した実施形態Ｄ０で当初に定義した通りであるか又は実施形態Ｄ１に定義した通りである化合物Ｉ又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００５２】
本発明の実施形態Ｄ３はＲ４とＲ５の少なくとも一方がＨであり；Ｒ６がＨ、ＯＨ又はＮＨ２であり；他の全変項が実施形態Ｄ０、Ｄ１又はＤ２のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ３の１態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項はＤ３で当初に定義した通りである。Ｄ３の別の態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項はＤ３で当初に定義した通りである。
【００５３】
本発明の実施形態Ｄ４はＸＲ２がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ａ）Ｒ８Ａ又はＯ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ここでＣ１−Ｃ４アルキルは場合によりＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２−フェニルで置換されており、フェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニル又はＣＨ２−フェニルの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＡはＲ２に関連するＲ７であり、Ｈ又はメチルであり；
Ｒ８ＡはＲ２に関連するＲ８であり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルであり、
ここでフェニル又はＣＨ２−フェニルもしくはＣＨ（ＣＨ３）−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＣＮ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ヘテロアリールは場合によりＯ−フェニル又はＯＣＨ２−フェニルで置換されており、場合により更に各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である１又は２個の置換基で置換されており、合計置換基数は０から２であり；
ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルにおけるヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、場合により更にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル又はＣＨ２−フェニルで置換されており；
あるいはＲ７ＡとＲ８Ａは場合により双方が結合しているＮ原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルから構成される群から選択されるに飽和複素環を形成し、複素環は場合により、各々独立してハロ、ＯＨ、メチル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ及びオキソである１から３個の置換基で置換されており；
他の全変項が実施形態Ｄ０からＤ３のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ４の１態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項はＤ４で当初に定義した通りである。Ｄ４の別の態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項はＤ４で当初に定義した通りである。
【００５４】
本発明の実施形態Ｄ５はＲ３がＯＨ、ＮＨ２、メチル、フェニル、ナフチル、３，４−ジヒドロナフチル、ＨｅｔＺ以外のヘテロアリール、ＨｅｔＺ、Ｃ（Ｏ）−ＨｅｔＺ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８Ｃ又はＮ（Ｒ７Ｃ）Ｒ８Ｃであり、
ここでメチルはフェニル又は（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、各フェニルは更に（ｉ）別のフェニル又は（ｉｉ）別の（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されており、ここで（ｉ）又は（ｉｉ）のフェニルは場合により更に各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｃｃ）ＣＮ、（ｄｄ）場合によりＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されたシクロプロピル（例えば、
【００５５】
【化３】
2009543867.tif 000005
）、（ｅｅ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニル、（ｆｆ）ヘテロシクリル、（ｇｇ）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｈｈ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（ｉｉ）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；（ｆｆ）、（ｇｇ）、（ｈｈ）又は（ｉｉ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｆ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｇ）（ＣＨ２）１−３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｈ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、（ｉ）フェニル、（ｊ）ＣＨ２−フェニル、（ｋ）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（ｌ）ＣＨ（フェニル）２で置換されており、（ｈ）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）又は（ｌ）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールは、
（Ａ）いずれも場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１８）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１９）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２０）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２２）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（２３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２５）ＣＨ２ＯＨ、（２６）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２７）ＣＮ、（２８）フェニル、（２９）ＣＨ２−フェニル、（３０）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３１）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３２）Ｎ（ＲＡ）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されたピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、（２８）、（２９）、（３０）又は（３１）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
（３２）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるか；あるいは
（Ｂ）
【００５６】
【化４】
2009543867.tif 000006
であり；
ＨｅｔＺは
【００５７】
【化５】
2009543867.tif 000007
であり、ここで、各Ｔは独立して（１）Ｈ、（２）Ｃｌ、（３）Ｂｒ、（４）Ｆ、（５）ＯＨ、（６）ＣＨ３、（７）ＯＣＨ３、（８）ＣＨ２Ｆ、（９）ＣＦ３、（１０）ＯＣＨ２Ｆ、（１１）ＯＣＦ３、（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１５）ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１８）ＣＮ、（１９）ピリジル、（２０）ピリミジニル、（２１）フェニル、又は（２２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−フェニルであり；
（２１）又は（２２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＣはＲ３に関連するＲ７であり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＣはＲ３に関連するＲ８であり、Ｃ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、インデニル、ジヒドロインデニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ヘテロアリール、ＣＨ２−ヘテロアリール、ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ＣＨ２−ヘテロシクリル、ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロシクリル又はＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルであり；
ここでＣ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルである２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ヘテロアリール、（３２）ヘテロシクリル、又は（３３）ＣＨ２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
（３０）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３１）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３２）又は（３３）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、場合によりフェニル、ＣＨ２−フェニル、ヘテロシクリル又はＣＨ２−ヘテロシクリルで置換されており、ヘテロシクリルはピペリジニル、（場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換された）ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり；
Ｒ８Ｃであるか又はＲ８Ｃの一部であるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、フェニル又はＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＣとＲ８Ｃは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１２）ＣＯ２ＲＡ、（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（１４）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、（１５）フェニル、（１６）ＣＨ２−フェニル、（１７）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（１８）ヘテロシクリル、（１９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、又は（２０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリルである１から３個の置換基で置換されており；
（１５）、（１６）又は（１７）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
（１８）、（１９）又は（２０）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
他の全変項が実施形態Ｄ０からＤ４のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ５の１態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項はＤ５で当初に定義した通りである。実施形態Ｄ５の別の態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項はＤ５で当初に定義した通りである。
【００５８】
本発明の実施形態Ｄ６はＸＲ２とＲ３が双方と結合している炭素原子と一緒に、
【００５９】
【化６】
2009543867.tif 000008
を形成し、ここで、
各Ｍは独立してＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、
各Ｑは独立してＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はフェニルであり、
ここでフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）Ｏ−フェニル、（３２）（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３３）Ｏ−（ＣＨ２）１−２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ヘテロシクリル、又は（３６）（ＣＨ２）１−２−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており、
（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル又はトリアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ又はＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３５）又は（３６）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ又はＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｑ’はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
他の全変項が実施形態Ｄ０からＤ５のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ６の１態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項はＤ６で当初に定義した通りである。Ｄ６の別の態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項はＤ６で当初に定義した通りである。
【００６０】
本発明の実施形態Ｄ７は、
Ｒ４がＨ、フェニル、ＣＨ２−フェニル又はＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、
ここでフェニル又はＣＨ２−フェニルにおけるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、又は（３４）ヘテロアリールである１又は２個の置換基で置換されており；
（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
（３４）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ５がＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、フェニル、Ｏ−フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７Ｂ）Ｒ８Ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ又はＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、
ここでＣ１−Ｃ４アルキルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＯＣＨ３、（６）ＣＨ２Ｆ、（７）ＣＦ３、（８）ＯＣＨ２Ｆ、（９）ＯＣＦ３、（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１１）フェニル、又は（１２）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
（１１）又は（１２）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｃ２−Ｃ４アルケニルは場合により（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（１２）フェニルで置換されており；
フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（Ｉ２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２９）ＣＮ、（３０）フェニル、（３１）ＣＨ２−フェニル、（３２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、（３３）ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、（３４）ヘテロアリール、（３５）ＣＨ２−ヘテロアリール、（３６）ＣＨ２ＣＨ２−ヘテロアリール、（３７）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロアリール、（３８）ヘテロシクリル、（３９）ＣＨ２−ヘテロシクリル、（４０）ＣＨ（ＣＨ３）−ヘテロシクリル、又は（４１）Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルである１又は２個の置換基で置換されており；
（３０）、（３１）、（３２）又は（３３）におけるフェニルは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｑ）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｒ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（ｓ）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（ｔ）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｕ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｖ）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（ｗ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｘ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｙ）ＣＨ２ＯＨ、（ｚ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（ａａ）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（ｂｂ）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（ｃｃ）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
（３４）、（３５）、（３６）又は（３７）におけるヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チエニル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル又はチアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立して（ａ）Ｃｌ、（ｂ）Ｂｒ、（ｃ）Ｆ、（ｄ）ＯＨ、（ｅ）ＣＨ３、（ｆ）ＯＣＨ３、（ｇ）ＣＨ２Ｆ、（ｈ）ＣＦ３、（ｉ）ＯＣＨ２Ｆ、（ｊ）ＯＣＦ３、（ｋ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｌ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｍ）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｎ）ＣＯ２ＲＡ、（ｏ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（ｐ）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
（３８）、（３９）、（４０）又は（４１）におけるヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により（１）ＣＯ２ＲＡ、（２）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（３）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（５）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｏ−フェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
ヘテロアリールはピリジル、ピリミジニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル又はチアゾリルであり、ヘテロアリールは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、又は（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ７ＢはＲ５に関連するＲ７であり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ８ＢはＲ５に関連するＲ８であり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルであり；
ここでＣ１−Ｃ４アルキルは場合により一方がフェニルであり、他方がＯＨ、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はヘテロシクリルである２個の置換基で置換されており；
ヘテロシクリルはピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであり、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により（ａ）ＣＯ２ＲＡ、（ｂ）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（ｃ）Ｃ（Ｏ）（ＲＡ）、（ｄ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（ｅ）（ＣＨ２）１−３−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されており；
Ｒ８Ｂであるか又はＲ８Ｂの一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
あるいはＲ７ＢとＲ８Ｂは双方が結合しているＮと共に、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルであるヘテロシクリルを形成し、ヘテロシクリルは場合によりオキソで置換されており、更に場合により、各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−フェニル又はＣＨ（ＣＨ３）−フェニルである１又は２個の置換基で置換されており；
ここでヘテロシクリル上の置換基であるか又は置換基の一部であるフェニルは場合により、各々独立して（１）Ｃｌ、（２）Ｂｒ、（３）Ｆ、（４）ＯＨ、（５）ＣＨ３、（６）ＯＣＨ３、（７）ＣＨ２Ｆ、（８）ＣＦ３、（９）ＯＣＨ２Ｆ、（１０）ＯＣＦ３、（１１）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１２）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１３）ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（１４）ＣＯ２ＲＡ、（１５）ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１６）ＣＨ２ＣＨ２−ＣＯ２ＲＡ、（１７）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１８）ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、（１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２１）ＣＨ２ＯＨ、（２２）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、（２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、（２５）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２６）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（２８）Ｎ（ＲＡ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は（２９）ＣＮである１又は２個の置換基で置換されており；
Ｒ６がＨであり；他の全変項が実施形態Ｄ０からＤ６のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ７の１態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項はＤ７で当初に定義した通りである。Ｄ７の別の態様において、各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項はＤ７で当初に定義した通りである。
【００６１】
本発明の実施形態Ｄ８は、（Ｅ）Ｘが結合であり、Ｒ２がＮ（Ｒ７）Ｒ８であるとき、Ｒ２の定義におけるＲ７とＲ８がＮと共に環を形成しないという条件で実施形態Ｄ０からＤ７のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８に関するこの限定はＲ２のみに適用されるものであり、他の任意変項におけるＮ（Ｒ７）Ｒ８は場合によりこのような環を形成することができる。
【００６２】
本発明の実施形態Ｄ９は、（Ｅ’）任意Ｎ（Ｒ７）Ｒ８基に関して、Ｒ７とＲ８がＮと共に環を形成しないという条件で実施形態Ｄ０からＤ７のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８に関するこの限定はその定義に１個以上のＮ（Ｒ７）Ｒ８基を含む任意基に一般に適用される。
【００６３】
本発明の実施形態Ｄ１０は、（Ｆ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＯＨ又はＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＨであるとき、ＸＲ２がＨ以外のものであるという条件で上記実施形態Ｄ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ１０の態様としては、条件Ｇが適用され、条件Ｆの適用により実施形態の範囲が限定される場合があるＤ０以外の上記各Ｄ実施形態が挙げられる。
【００６４】
本発明の実施形態Ｄ１１は、（Ｇ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＯＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＨであるとき、ＸＲ２が１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル以外のものであるという条件で実施形態Ｄ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｄ１１の態様としては、条件Ｇが適用され、条件Ｇの適用により実施形態の範囲が限定される場合があるＤ０以外の上記各Ｄ実施形態が挙げられる。
【００６５】
本発明の実施形態Ｄ１２は、条件Ｆ及び条件Ｇが適用され、各条件Ｆ及びＧの適用により実施形態の範囲が限定される場合がある上記Ｄ実施形態のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００６６】
本発明の実施形態Ｄ１３は、（Ｂ’）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）以外のものであるという条件で上記実施形態Ｄ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。本実施形態の第１の態様では、Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）以外のものであるという条件Ｂ’を適用する。実施形態Ｄ１３の他の態様としては、（当初の定義又はＤ１３の第１の態様の定義による。）条件Ｂ’が適用され、条件Ｂ’の適用により実施形態の範囲が限定される場合があるＤ０以外の上記各Ｄ実施形態が挙げられる。
【００６７】
本発明の実施形態Ｄ１４は下記実施例１−１４、１６−５９、及び６１−２６８に記載の化合物（化合物１−１４、１６−５９、及び６１−２６８とも言う。）から構成される群から選択される化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。本実施形態の１態様において、化合物は化合物１７、４４−４６、７０、７１、８３−８６、９６、１０４−１６７、１６９、１７０、１７２−２６８、及び医薬的に許容可能な該化合物の塩から選択される。本実施形態の別の態様において、化合物は下表２１の化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩から構成される群から選択される。
【００６８】
本発明の１分類の化合物（本明細書では分類Ｃ１とも言う。）は、
Ｒ１がＯであり；
ＸＲ２が（１）Ｈ、（２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、（３）場合によりＣｌ、ＯＣＨ３もしくはＣＦ３で置換されたフェニル、（４）ＣＨ２−フェニル、（５）ピリジル、（６）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−フェニル、（７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピロリジニル、（８）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ピペリジニル、又は（９）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２ＣＦ３であり；
Ｒ３がＯＨ、メチル、フェニル、ＨｅｔＺ又はＮ（Ｈ）Ｒ８Ｃであり、
ここでメチルは、
（１）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されたフェニルで置換されているか、又は
（２）各々独立してＣｌ、Ｂｒ又はＦである１又は２個の置換基で置換された（ＣＨ２）１−２−フェニルで置換されたフェニルで置換されており；
フェニルは（ｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又は（ｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換された別のフェニルで置換されており；
Ｒ８Ｃは、
（１）フェニルがＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、
【００６９】
【化７】
2009543867.tif 000009
で置換されたＣＨ２−フェニル、
（２）ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、
（３）ピリジルが場合により
【００７０】
【化８】
2009543867.tif 000010
で置換されたＣＨ２−ピリジル、
（４）フェニルと、（ＣＨ２）１−２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
【００７１】
【化９】
2009543867.tif 000011
で置換されたメチル、
（５）場合により
【００７２】
【化１０】
2009543867.tif 000012
で置換されたフェニルで置換されたフェニル、
（６）
【００７３】
【化１１】
2009543867.tif 000013
から構成される群から選択される置換ヘテロシクリル、又は
（６）
【００７４】
【化１２】
2009543867.tif 000014
であり；
ＨｅｔＺは、
（１）
【００７５】
【化１３】
2009543867.tif 000015
［一方のＴはフェニル、ピリジル又はＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり、他方のＴはＨである。］、
（２）
【００７６】
【化１４】
2009543867.tif 000016
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである。］、又は
（３）
【００７７】
【化１５】
2009543867.tif 000017
［Ｔは場合によりＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルである。］であり；
Ｒ４がＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＦ３もしくはＣＨ２−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルであり；
Ｒ５がＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２−フェニル、又は場合によりＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３もしくはＯＣＦ３で置換されたフェニルであり；
Ｒ６がＨであり；
各ＲＡは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３であり；
各ＲＢは独立してＨ、ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ３である式Ｉの化合物と医薬的に許容可能な該化合物の塩を含む。
【００７８】
本発明の実施形態Ｅ１は、Ｒ１がＯであり（即ち式ＩＩ）；他の全変項が発明の概要の欄に実施形態Ｅ０で当初に定義した通りである化合物Ｉ又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００７９】
【化１６】
2009543867.tif 000018
【００８０】
本発明の実施形態Ｅ２はＸが結合、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２又はＮ（ＲＡ）であり；他の全変項が実施形態Ｅ０又は実施形態Ｅ１に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ２の第１の態様において、Ｘは結合であり；他の全変項は実施形態Ｅ０又は実施形態Ｅ１に定義した通りである。実施形態Ｅ２の第２の態様において、ＸはＣ（Ｏ）であり；他の全変項は実施形態Ｅ０又はＥ１に定義した通りである。実施形態Ｅ２の第３の態様において、ＸはＣＨ２であり；他の全変項は実施形態Ｅ０又はＥ１に定義した通りである。
【００８１】
式Ｉ又はＩＩの化合物に関する上記又は下記任意Ｄ及びＥ実施形態と、上記又は下記任意分類の化合物では、それらの適用が不要でない限り、発明の概要の欄で化合物Ｉの実施形態Ｄ０及びＥ０に記載した条件Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤを適用する。例えば、実施形態Ｅ２では、適用可能な条件Ａは、「ＸＲ２はＣ（Ｏ）−ハロ、Ｃ（Ｏ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ハロ、Ｎ（ＲＡ）−ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）−ＯＲ９又はＮ（ＲＡ）−Ｎ（Ｒ７）Ｒ８以外のものである」であり、条件Ｂは同じである。なお、条件Ａ及び条件Ｂにより除外される基にＸ＝ＣＨ２は含まれないので、実施形態Ｅ２の第３の態様ではこれらの条件を適用する必要がない。
【００８２】
本発明の実施形態Ｅ３はＲ２がＨ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はＯＲ９であり、アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００８３】
実施形態Ｅ３の第１の態様において、Ｒ２はＨであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第２の態様において、Ｒ２はハロ（例えばＢｒ又はＣｌ）であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第３の態様において、Ｒ２はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第３の態様の１構成において、Ｒ２はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第３の態様の別の構成において、Ｒ２はメチル、エテル、ｎ−プロピル又はｎ−ブチルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８４】
実施形態Ｅ３の第４の態様において、Ｒ２は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたＣ５−Ｃ７シクロアルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第４の態様の１構成において、Ｒ２はシクロペンチル又はシクロヘキシルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８５】
実施形態Ｅ３の第５の態様において、Ｒ２は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第５の態様の１構成において、Ｒ２は場合により独立してハロ（例えばＦ、Ｃｌ又はＢｒ）、ＯＲＡ及びＣＦ３から選択される１から２個の置換基で置換されたフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８６】
実施形態Ｅ３の第６の態様において、Ｒ２は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたヘテロアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第６の態様の１構成において、Ｒ２は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたピリジル（「ピリジニル」とも言う。）であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８７】
実施形態Ｅ３の第７の態様において、Ｒ２はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ＸはＣ（Ｏ）又はＳＯ２であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第７の態様の第１の構成において、Ｒ２はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第７の態様の第２の構成において、Ｒ２はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はメチルであり；Ｒ８はＣ１−Ｃ３アルキル、シクロプロピル、フェニル、ピリジル又はピペリジニルであり；アルキル、シクロプロピル、フェニル、ピリジル又はピペリジニルは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第７の態様の第３の構成において、Ｒ２はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７とＲ８は双方が結合しているＮ原子と一緒に、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される０から２個のヘテロ原子を更に含む５から７員飽和又は不飽和非芳香族又は芳香族複素環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第７の態様の第４の構成において、Ｒ２はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７とＲ８は双方が結合しているＮ原子と一緒に、ピペリジニル環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８８】
実施形態Ｅ３の第８の態様において、Ｒ２はＯＲ９であり、ＸはＣ（Ｏ）又はＳＯ２であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第８の態様の第１の構成において、Ｒ２はＯＲ９であり、ここでＲ９はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ３の第８の態様の第２の構成において、Ｒ２はＯＲ９であり、ここでＲ９はメチル又はエチルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ２のいずれか１種に定義した通りである。
【００８９】
本発明の実施形態Ｅ４はＲ３がＯＨ、ＮＨ２、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、ＯＲ９、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８又はアリールであり、アリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＳＲＡ、ＳＲＥ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ４の第１の態様において、Ｒ３はＯＨ、ＮＨ２、ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８又はアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第２の態様において、Ｒ３はＯＨであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第３の態様において、Ｒ３はＮＨ２であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第４の態様において、Ｒ３はＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第５の態様において、Ｒ３はＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここでＲＡはＨであり、Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル又はアリールであり、アルキル又はアリールは場合によりＲＤで置換されており、ＲＤはアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第５の態様の１構成において、Ｒ３はＮＲＡＣ（Ｏ）Ｒ８であり、ここでＲＡはＨであり、Ｒ８はメチル、フェニル又はベンジルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第６の態様において、Ｒ３はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ８は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第６の態様の１構成において、Ｒ３はＮ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ８はフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第７の態様において、Ｒ３は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＯＲＥ、ＲＤ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣＯ２ＲＢ、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ４の第７の態様の１構成において、Ｒ３はフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ３のいずれか１種に定義した通りである。
【００９０】
本発明の実施形態Ｅ５は、Ｒ３とＸＲ２が一緒になり、（Ａ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（Ｂ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含み、各Ｎが場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である５から７員不飽和非芳香族複素環を形成し；（Ａ）の複素芳香環又は（Ｂ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、又はアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである１から３個の置換基で置換されており；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ５の１態様において、Ｒ３とＸＲ２は一緒になり、（Ａ）１又は２個のＮ原子を含む５又は６員複素芳香環、又は（Ｂ）１又は２個のＮ原子を含む５から７員不飽和非芳香族複素環を形成し；（Ａ）の複素芳香環又は（Ｂ）の複素環は場合により、各々独立してハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、又はアリールで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルである１又は２個の置換基で置換されており、他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ５の第２の態様において、Ｒ３とＸＲ２は一緒になり、場合によりＣ１−Ｃ４アルキルで置換されたピラゾロ環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ５の第３の態様において、Ｒ３とＸＲ２は一緒になり、フェニルで置換されたジヒドロジアゼピノ環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ５の第４の態様において、Ｒ３とＸＲ２は一緒になり、場合によりメチルで置換されたイソオキサゾリルを形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ５の第５の態様において、Ｒ３とＸＲ２は一緒になってチエニルを形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ４のいずれか１種に定義した通りである。
【００９１】
実施形態Ｅ５に含まれる化合物の例を以下に挙げる。
【００９２】
【化１７】
2009543867.tif 000019
2009543867.tif 000020
【００９３】
本発明の実施形態Ｅ６はＲ４がＨ、アリール又はＣＯ２Ｒ９であり、アリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ５のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ６の第１の態様において、Ｒ４はＨであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ５のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ６の第２の態様において、Ｒ４はフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ５のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ６の第３の態様において、Ｒ４はＣＯ２Ｒ９であり、ここでＲ９はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ５のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ６の第３の態様の１構成において、Ｒ４はＣＯ２Ｅｔであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ５のいずれか１種に定義した通りである。
【００９４】
本発明の実施形態Ｅ７はＲ５がＨ、ハロ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ＯＲ９、ＣＯ２Ｒ９又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、アルキル、アルケニル、アリール又はヘテロアリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＲＤ、ＲＤ、ＲＥ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＮ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から３個の置換基で置換されており；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ７の第１の態様において、Ｒ５はＨであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第２の態様において、Ｒ５はハロであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第２の態様の１構成において、Ｒ５はＦ又はＢｒであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第３の態様において、Ｒ５はＣ１−Ｃ１２アルキル又はＣ２−Ｃ１２アルケニルであり、アルキル又はアルケニルは場合によりＲＤ、ハロ又はＮ（ＲＡ）ＲＤで置換されており；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第３の態様の第１の構成において、Ｒ５はＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルケニルであり、アルキル又はアルケニルは場合によりフェニル（即ち、アルキル又はアルケニルは場合によりＲＤで置換されており、ＲＤはフェニルである。）、ハロ又はＮ（ＲＡ）ＲＤ（ここでＲＤは場合によりハロで置換されたベンジルである。）で置換されており；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第３の態様の第２の構成において、Ｒ５はメチル、エチル、ブロモプロピル（例えば２−ブロモプロピル）、ベンジル、２−フェニルビニル（例えば（Ｅ）−２−フェニルビニル）又は［（クロモベンジル）アミノ］エチル（例えば１−［（３−クロモベンジル）アミノ］エチル）であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。
【００９５】
実施形態Ｅ７の第４の態様において、Ｒ５はＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第４の態様の１構成において、Ｒ５はＳＯ２Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨであり、Ｒ８はフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第５の態様において、Ｒ５はアリール又はヘテロアリールであり、アリール又はヘテロアリールは場合によりハロ、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＲＤ、ＣＮ、ＮＲＡＳＯ２ＲＢ、及び場合によりＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されており；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第５の態様の第１の構成において、Ｒ５は場合により独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、モルホリニルメチル、ピラゾリル、メチル、ＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ及び−ＣＨ２ＮＨ２から選択される１から２個の置換基で置換されたフェニル又はナフチルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第５の態様の第２の構成において、Ｒ５はチエニル又はピリジルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。
【００９６】
実施形態Ｅ７の第６の態様において、Ｒ５はＯＲ９であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第６の態様の第１の構成において、Ｒ５はＯＲ９であり、ここでＲ９は場合によりハロ、ＯＲＡ、ＳＲＡ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたアリールであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第６の態様の第２の構成において、Ｒ５はＯＲ９であり、ここでＲ９は場合によりＮ（ＲＡ）ＲＢで置換されたフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第７の態様において、Ｒ５はＣＯ２Ｒ９であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第６の態様の１構成において、Ｒ５はＣＯ２Ｒ９であり、ここでＲ９はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第８の態様において、Ｒ５はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第８の態様の第１の構成において、Ｒ５はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ８は場合によりＲＤで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第８の態様の第２の構成において、Ｒ５はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７はＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ８は場合によりＲＤで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり、ＲＤは場合によりハロ、ＯＲＡ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＲＡＣ（Ｏ）ＲＢ、ＣＯ２ＲＡ及びＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢから構成される群から選択される１から２個の置換基で置換されたフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第８の態様の第３の構成において、Ｒ５はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７とＲ８は双方が結合しているＮ原子と一緒に、他のヘテロ原子を含まない５又は６員飽和複素環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ７の第８の態様の第４の構成において、Ｒ５はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｒ８であり、ここでＲ７とＲ８は双方が結合しているＮ原子と一緒に、フェニルエチルで置換されたピペリジニル環を形成し；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ６のいずれか１種に定義した通りである。
【００９７】
本発明の実施形態Ｅ８はＲ６がＨであり；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ７のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００９８】
本発明の実施形態Ｅ９はＲ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも１個がＨではなく；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ８のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【００９９】
本発明の実施形態Ｅ１０は、（Ｅ）Ｘが結合であり、Ｒ２がＮ（Ｒ７）Ｒ８であるとき、Ｒ２の定義におけるＲ７とＲ８がＮと共に環を形成しないという条件で実施形態Ｅ０からＥ９のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８に関するこの限定はＲ２のみに適用されるものであり、他の任意変項におけるＮ（Ｒ７）Ｒ８は場合によりこのような環を形成することができる。
【０１００】
本発明の実施形態Ｅ１１は、（Ｅ’）任意Ｎ（Ｒ７）Ｒ８基に関して、Ｒ７とＲ８がＮと共に環を形成しないという条件で実施形態Ｅ０からＥ１０のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、Ｎ（Ｒ７）Ｒ８に関するこの限定はその定義に１個以上のＮ（Ｒ７）Ｒ８基を含む任意基に一般に適用される。
【０１０１】
本発明の実施形態Ｅ１２は、ＲＡがＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＲＢがＨ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ１１のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。実施形態Ｅ１２の第１の態様において、ＲＡはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；ＲＢはＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ１１のいずれか１種に定義した通りである。実施形態Ｅ１２の第２の態様において、ＲＡはＨ又はＣＨ３であり；ＲＢはＨ又はＣＨ３であり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ１１のいずれか１種に定義した通りである。
【０１０２】
本発明の実施形態Ｅ１３は、各アリールがフェニル又はナフチルであり；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ１２のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、実施形態Ｅ０からＥ１２の任意１種における（置換されていないか又は１個以上の置換基で置換されているかを問わずに）アリールという表記は実施形態Ｅ１３ではフェニル及びナフチルという対応する表記に置換えられる。実施形態Ｅ１３の１態様において、各アリールはフェニルであり；他の全変項は実施形態Ｅ０からＥ１２のいずれか１種に定義した通りである。
【０１０３】
本発明の実施形態Ｅ１４は、
（Ａ）各ヘテロアリールが独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む５又は６員複素芳香環であり、
（Ｂ）各ヘテロシクリルが独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各Ｎが場合により酸化されており、各Ｓが場合によりＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の形態である５から７員不飽和非芳香族複素環であり；
他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ１３のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。当然のことながら、実施形態Ｅ０からＥ１３の任意１種における（置換されていないか又は１個以上の置換基で置換されているかを問わずに）ヘテロアリール及びヘテロシクリルという表記は夫々実施形態Ｅ１４の（Ａ）に記載の複素芳香環及び（Ｂ）に記載の複素環という対応する表記に置換えられる。
【０１０４】
本発明の実施形態Ｅ１５は、各アリールが実施形態Ｅ１３に定義した通りであり、各ヘテロアリール及びヘテロシクリルが実施形態Ｅ１４に定義した通りであり；他の全変項が実施形態Ｅ０からＥ１２のいずれか１種に定義した通りである式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【０１０５】
本発明の実施形態Ｅ１６は下記実施例１−１６、１８−４３、４７−６９、７２−８２、８７−９５、９７−１０３、１６８及び１７１に記載の化合物（化合物１−１６、１８−４３、４７−６９、７２−８２、８７−９５、９７−１０３、１６８及び１７１とも言う。）から構成される群から選択される化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【０１０６】
本発明の実施形態Ｅ１７は、（Ｆ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＯＨ又はＮＨ２であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＨであるとき、ＸＲ２がＨ以外のものであるという条件で上記実施形態Ｅ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【０１０７】
実施形態Ｅ１７の態様としては、条件Ｆが適用される各実施形態Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８、Ｅ１０、Ｅ１Ｉ、Ｅ１２、Ｅ１３、Ｅ１４、Ｅ１５及びＥ１６が挙げられる。
【０１０８】
本発明の実施形態Ｅ１８は、（Ｇ）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＯＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ６がＨであるとき、ＸＲ２が１，１−ジオキシド−４Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジン−３−イル以外のものであるという条件で実施形態Ｅ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【０１０９】
実施形態Ｅ１８の態様としては、条件Ｇが適用される各実施形態Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８．Ｅ１０、Ｅ１１、Ｅ１２、Ｅ１３、Ｅ１４、Ｅ１５及びＥ１６が挙げられる。
【０１１０】
本発明の実施形態Ｅ１９は、実施形態Ｅ１７に記載の条件Ｆと実施形態Ｅ１８に記載の条件Ｇが適用される実施形態Ｅ０、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ８、Ｅ１０、Ｅ１１、Ｅ１２、Ｅ１３、Ｅ１４、Ｅ１５及びＥ１６のいずれか１種に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に許容可能な該化合物の塩である。
【０１１１】
本発明の実施形態Ｅ２０は、（Ｂ’）Ｒ１がＯであり、Ｒ３がＨであり、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｒ６＝Ｈであるとき、ＸＲ２がＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）以外のものであるという条件で上記実施形態Ｅ０に定義した式Ｉの化合物又は医薬的に꣨릮迥붃臣늩賥袐觧꺁ꇥꞁ臣讂胣겜껥붖뷥讅臣견볯꺁藦颧臣꾁胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣꾼臣芁苣膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯灵貁볯ꞁ臣誂胣늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹰볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰閼⼼畳㹰볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹰볯ꢼ臣芁苣ꢁ臣膀볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣ꎼ볯꾼볯꾼裢袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯ꖻꓥ꺁苣꺁臣芁苣ꢁ臣蚁鷦뚻볯馀苣ꦁ铧馁苣芀㰊䐯噉ਾ䐼噉㰾䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖 龮雦ꊽ藦ꖼ볯邼臣讅꟦ꢁ臣ꚁ臣膀볯鎽裥꺁껥ꦾ迥꾁볯銼볯꺁곧醼臣讅꟦꺁껥ꦾ臣袂苣芀볯ꆝ믤ꊼ胢貁臩ꢔ臣貂苣蒐껥붖뷥讅볯醼胣ꖼ볯膀볯鎼胣ꖼ볯膀볯鞼胣ꖼ볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯膀볯醼볯誏臣ꖼ볯馼臣馌臣覂苣讂胣ં⼼䥄㹖㰊䥄㹖䐼噉邀볯醼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꺁볯蚈ꇩ꺁賥袐觧袼鳦躘듧뢛臣꾁裥麡볯銼臣节꣨蚁胣覼臣膀戼㹲늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰臣꾼臣芁苣鮼戼㹲뢼臣邵郥袏臣ꎼ볯꾼볯ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯灵貁볯醼볯ꢼ胣袼볯覼菣궃胣袼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯钼볯꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣袼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵랂苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣袼볯覼菣Ꞃ菣ꮃ胣袼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣뎃裢閃苣讃菣膀볯颼볯꺼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹰볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹰胣袏臣袼볯覼볯薽뷯ꆼ臣芁苣膀戼㹲鎁臣ꞁ菣Ꞃ菣ꮃ臣뒠郥ꮁ苣誂郥袨볯讁苣鎼胥꺁뷧鮏鿥ꞁ뷧鮏臣貂臣誁苣膀臣꺁臣ꆁ胣㲁牢ਾ볯覽볯꺽迦몟臣邼臣覂볯讀臣较菣膀볯ꢼ胣ꎼ볯膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵閃菣ꪂ菣ꊂ菣궂菣膀볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵閃菣ꪂ菣ꊂ菣궂菣膀볯꺼胣뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼胣ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯袼볯覼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣꺼볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯ꢼ볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯膀볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣꺼볯ꢼ볯뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯袼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯꺼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼迥뎁볯袼볯覼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣覂꟦邈臣貂苣꒾臣覂臩麊臣貂胣㲁牢ਾ볯覽뷯覼뷧鮏鿥꺁볯讁苣醼胥꾁菣Ꞃ菣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣銈菣Ꞃ菣ꮃ胣꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣銈菣Ꞃ菣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣銈볯薽뷯ꪼ迥꾁볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣뎃裢ꢼ뷯钽볯ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ볯薽뷯ꆼ迥뎁볯薽뷯ꪼ臣蒐胣겋ꯧ鞁臣꺼胣꾼迥뎁볯讁苣뢁諦閁苣讂볯讁苣鎼胥꺁菣蚃菣龎귥銂郥肂볯袏臣隼鏥螤듧뎊ꛩ낒臣芁苣膀ꓨꂴ諨馦鋧꾁ꃥ袐臣袂苣膀郥薀诧讫臣ꚁ菣궃胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯꾼볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣꺼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼胣꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯袼볯覼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣ꎼ볯꾼볯꺼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼迥꾁볯袼볯覼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣芁苣醼臣覂볯讀臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣誂볯㲛牢ਾ뷤鞁胣袼볯覼볯늼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹰臣ꎼ볯꾼볯銈菣궃臣꾁臣辁볯㲛牢ਾ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹰臣ꢼ迥꾁볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯ꆼ⼼畳㹰臣袼볯覼볯膀볯銼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣袼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵閃菣ꪂ菣ꊂ菣궂菣膀볯钼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢苣꾂菣ꊂ菣궂菣膀볯閼볯閃苣讃菣膀볯隼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣것菣銈菣Ꞃ菣ꮃ胣袼볯覼볯薽뷯ꊼ胣袼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣뎃裢ꢼ뷯钽볯膀볯馼볯ꢼ뷯钽볯膀迥꾁볯醼볯覼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣뎃裢ꢼ뷯钽볯ꞁ臣誂볯㲛牢ਾ臣鎁臣閃苣讃菣꾁ꃥ袐臣袂苣袐꣨醼臣覂볯讀臣꺽迦몟臣꺽迦閁苣ꚁ臣誂胣鶁臣蚁臣膀戼㹲袼뷯覼뷧鮏鿥꺁볯讁苣鎼胥꾁菣궃胣꾼볯膀볯꺼胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣꾼裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢菣ꮃ苣궃苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯膀볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ胣ꎼ볯꾼볯銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣膀볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢胣꺼볯袼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯扵銈볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵ꊂ菣궂菣覼胣꺼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹢裢ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢苣ꮃ苣ꮃ볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵膀볯袼볯覼볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰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