(57)【要約】  式（Ｉ）（ここで、記号は明細書に定義するとおりである。）からなる群から選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット、方法が提供される。2009511503.tif 000432【選択図】なし
2009511503.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式から成る化合物。
【化１】
2009511503.tif 000351
（式中、
Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｙ１−Ｒ１２−であるか、または、Ｚ１がＮのときにはＲ１は存在せず;
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しないか、またはＲ１とＲ２が一緒になって環を形成するかのいずれかであり;
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ１、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカー（ｌｉｎｋｅｒ）であって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され;
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない;
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない;
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない;
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、あるいはＲ１２とＲ１３は一緒になって環を形成する；および
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、
ただし、(a) Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ５のすべてがＣであり；Ｒ５が置換アミノ基であり；かつ、Ｒ２がメトキシであるか、またはＲ７がメチルあるいはアミノであるとき、−Ｙ３−Ｒ１４はＨではなく；および
(b) Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７のそれぞれがＨであり; ＺとＺ２がそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４が存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５のすべてがＣであり；かつＹ３がＮＨであるとき、Ｒ１４は３−クロロフェニルではない。）
【請求項２】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２】
2009511503.tif 000352
【請求項３】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2009511503.tif 000353
【請求項４】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化４】
2009511503.tif 000354
【請求項５】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2009511503.tif 000355
【請求項６】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化６】
2009511503.tif 000356
【請求項７】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化７】
2009511503.tif 000357
ただし、Ｚ１がＮのとき−Ｙ１−Ｒ１２は存在せず、Ｚ２がＮのとき−Ｙ２−Ｒ１３は存在しない。
【請求項８】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化８】
2009511503.tif 000358
【請求項９】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化９】
2009511503.tif 000359
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する、
ただし、ｎが１であり; Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれＨであり；ＺとＺ２がそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４が存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５はすべてＣであり;かつＹ３はＮＨであるとき、Ｒ１５は３−クロロではない。）
【請求項１０】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１０】
2009511503.tif 000360
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；および
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項１１】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１１】
2009511503.tif 000361
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。
ただし、Ａ、Ａ２、Ａ３およびＡ４がそれぞれＣＨであり；Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれＨであり；ＺとＺ２がそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４が存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５がすべてＣであり；かつＹ３がＮＨであるとき、Ａ１はＣＣｌでない。）
【請求項１２】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2009511503.tif 000362
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項１３】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2009511503.tif 000363
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成し、および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項１４】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2009511503.tif 000364
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；および
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項１５】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１５】
2009511503.tif 000365
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；および
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項１６】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１６】
2009511503.tif 000366
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、またはいずれか２つのＲ１５は一緒になって環を形成し；および
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成する。）
【請求項１７】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
2009511503.tif 000367
（式中、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成する。）
【請求項１８】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１８】
2009511503.tif 000368
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され；
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、またはいずれか２つのＲ１５は一緒になって環を形成し；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項１９】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化１９】
2009511503.tif 000369
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項２０】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２０】
2009511503.tif 000370
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項２１】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２１】
2009511503.tif 000371
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成し；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換されているか或は非置換である、又は、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する。）
【請求項２２】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２２】
2009511503.tif 000372
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換されているか、又は非置換である。）
【請求項２３】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２３】
2009511503.tif 000373
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項２４】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２４】
2009511503.tif 000374
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項２５】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２５】
2009511503.tif 000375
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し；および
Ｒ２７とＲ２９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、Ｒ２７とＲ２９が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。）
【請求項２６】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２６】
2009511503.tif 000376
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項２７】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２７】
2009511503.tif 000377
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項２８】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２８】
2009511503.tif 000378
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項２９】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化２９】
2009511503.tif 000379
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３０】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３０】
2009511503.tif 000380
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｒ２３とＲ２４は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２４は一緒になって環を形成し；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３１】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３１】
2009511503.tif 000381
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２６は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３２】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３２】
2009511503.tif 000382
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され；および
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３３】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３３】
2009511503.tif 000383
【請求項３４】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３４】
2009511503.tif 000384
【請求項３５】
下記式から成る、請求項１に記載の化合物。
【化３５】
2009511503.tif 000385
（式中、
Ｒ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２２は一緒になって環を形成する。）
【請求項３６】
下記式からなる化合物と、
【化３６】
2009511503.tif 000386
下記式からなる化合物を、
【化３７】
2009511503.tif 000387
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【化３８】
2009511503.tif 000388
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【化３９】
2009511503.tif 000389
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【化４０】
2009511503.tif 000390
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理することを含むプロセス。
【化４１】
2009511503.tif 000391
（式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｙ１−Ｒ１２−であるか、または、Ｚ１がＮのときにはＲ１は存在せず；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しないか、またはＲ１とＲ２が一緒になって環を形成するかのいずれかであり、
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１２またはＲ１３と、Ｙ１またはＹ２が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である（但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、Ｒ１２とＲ１３は一緒になって環を形成する；および
Ｘは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３７】
さらに下記式を含む化合物を生成する条件下において、前記第４反応生成物を処理することを含む、請求項３６に記載のプロセス。
【化４２】
2009511503.tif 000392
（式中、
Ｙ３は存在しないか、或いは、Ｒ１４とＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；および
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
【請求項３８】
下記式からなる化合物と、
【化４３】
2009511503.tif 000393
下記式からなる化合物を、
【化４４】
2009511503.tif 000394
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【化４５】
2009511503.tif 000395
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で、エチニルトリメチルシランと反応させ、
【化４６】
2009511503.tif 000396
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【化４７】
2009511503.tif 000397
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【化４８】
2009511503.tif 000398
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【化４９】
2009511503.tif 000399
前記第５反応生成物を、下記式からなる第６反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５０】
2009511503.tif 000400
前記第６反応生成物を、下記式からなる第７反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５１】
2009511503.tif 000401
前記第７反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で処理することを含む、プロセス。
【化５２】
2009511503.tif 000402
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在せず；
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｐは保護基であり；および
Ｘ１とＸ２は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項３９】
下記式からなる化合物と、
【化５３】
2009511503.tif 000403
下記式からなる化合物を、
【化５４】
2009511503.tif 000404
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【化５５】
2009511503.tif 000405
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５６】
2009511503.tif 000406
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５７】
2009511503.tif 000407
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５８】
2009511503.tif 000408
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【化５９】
2009511503.tif 000409
前記第５反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で処理することを含む、プロセス。
【化６０】
2009511503.tif 000410
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ１は存在せず；
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項４０】
下記式からなる化合物と、
【化６１】
2009511503.tif 000411
下記式からなる化合物を、
【化６２】
2009511503.tif 000412
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【化６３】
2009511503.tif 000413
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【化６４】
2009511503.tif 000414
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【化６５】
2009511503.tif 000415
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【化６６】
2009511503.tif 000416
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【化６７】
2009511503.tif 000417
前記第５反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で、式ＨＮＲ２３Ｒ２４からなる化合物と反応させることを含む、プロセス。
【化６８】
2009511503.tif 000418
（式中、
Ｚ、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在せず；
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２３とＲ２４は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２４は一緒になって環を形成する。）
【請求項４１】
下記式からなる化合物と、
【化６９】
2009511503.tif 000419
下記式からなる化合物とを、
【化７０】
2009511503.tif 000420
下記式の第１反応生成物を生成する条件下にて反応させ、
【化７１】
2009511503.tif 000421
前記弟1反応生成物を、下記式の第２反応生成物を生成する条件下で処理し、
【化７２】
2009511503.tif 000422
前記第２反応生成物を、下記式の第３反応生成物を生成する条件下で処理し、
【化７３】
2009511503.tif 000423
前記第３反応生成物を、下記式の第４反応生成物を生成する条件下で処理し、
【化７４】
2009511503.tif 000424
前記第４反応生成物を、下記式の第５反応生成物を生成する条件下で処理することを含む、プロセス。
【化７５】
2009511503.tif 000425
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しない；
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１3またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項４２】
さらに、下記式の化合物を生成する条件下で第５反応生成物を処理する過程を含むことを含む、請求項４１に記載のプロセス。
【化７６】
2009511503.tif 000426
（式中、Ｒ１はＹ１-Ｒ１２；
Ｙ1は存在しないか、Ｒ12とＹ1の結合する環との間に原子数１又は２個の分離を与えるリンカーであり、分離させるリンカーの原子は、炭素，酸素，窒素及びイオウからなる群より選ばれ；
Ｒ１２は、水素，ハロ，ニトロ，シアノ，チオ，オキシ，ヒドロキシ，アルコキシ，アリールオキシ，ヘテロアリールオキシ，カルボニル，アミノ，（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−3）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−5）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項４３】
下記式からなる化合物。
【化７７】
2009511503.tif 000427
（式中、
Ｘ１は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい；
Ｚ１，Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択され；
Ｒ1は−Ｙ１−Ｒ１２、又はＺ１がＮのときはＲ１は存在しない；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しないか、またはＲ１とＲ２が一緒になって環を形成するかのいずれかであり;
Ｙ1及びＹ２はそれぞれ存在しないか、Ｒ１２又はＲ１３とＹ１又はＹ２が結合する環との間に原子数１又は２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素，酸素，窒素及びおイオウより選ばれ；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない；
Ｒ６は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ６が結合する原子がＮであるときにはＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１２及びＲ１３はそれぞれ別個に、水素，ハロ，ニトロ，シアノ，チオ，オキシ，ヒドロキシ，アルコキシ，アリールオキシ，ヘテロアリールオキシ，カルボニル，アミノ，（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、或いはＲ１２及びＲ１３は一緒になって環を形成する。）
【請求項４４】
下記式からなる化合物。
【化７８】
2009511503.tif 000428
（式中、
Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのとき、Ｒ２は存在しない；
Ｙ２及びＹ３はそれぞれ存在しないか、Ｒ１３又はＲ１４とＹ２又はＹ３が結合する環との間にに原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｐは保護基である。）
【請求項４５】
下記式からなる化合物。
【化７９】
2009511503.tif 000429
（式中、
Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない；
Ｙ２は存在しないか、Ｒ１３とＹ２が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項４６】
下記式からなる化合物。
【化８０】
2009511503.tif 000430
（式中、
Ｚ，Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない；
Ｙ２及びＹ３はそれぞれ存在しないか、Ｒ１３又はＲ１４とＹ２又はＹ３が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【請求項４７】
下記式からなる化合物。
【化８１】
2009511503.tif 000431
（式中、
Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない；
Ｙ２は存在しないか、Ｒ１３とＹ２が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない；
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない；
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。）
【請求項４８】
ＡがＣＲ２５であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２１及び３０〜３２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項４９】
Ａ１がＣＲ２５であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２１及び４８のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５０】
Ａ２がＣＲ２５であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２５，４８及び４９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５１】
Ａ３がＣＲ２５であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２１及び４８〜５０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５２】
Ａ４がＣＲ２５であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２１及び４８〜５１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５３】
Ｙ１が、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−から成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３及び４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５４】
Ｙ１が、−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれることを特徴とする、請求項１〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３及び４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ；
Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ１９とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る；および
Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２１とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【請求項５５】
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３−であることを特徴とする、請求項１〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３及び４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２３とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【請求項５６】
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であることを特徴とする、請求項１〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３及び４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５７】
Ｙ１が−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−であることを特徴とする、請求項１〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３及び４８〜５２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２３とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【請求項５８】
Ｙ２が−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれるであることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、および２６〜５７のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項５９】
Ｙ２が−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、および２６〜５７のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ；
Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ１９とＲ１３は置換された又は非置換の環を形成し得る；
Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２１とＲ１３は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【請求項６０】
Ｙ３が−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれることを特徴とする、請求項１〜１５、１９、２０、２７〜２９、３７〜４２、４４、４６、および４８〜５９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６１】
Ｙ３が−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれることを特徴とする、請求項１〜１５、１９、２０、２７〜２９、３７〜４２、４４、４６、および４８〜５９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ；
Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよい；および
Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよい。
【請求項６２】
Ｙ３が存在しないことを特徴とする、請求項１〜１５、１９、２０、２７〜２９、３７〜４２、４４、４６、および４８〜５９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６３】
Ｙ３−Ｒ１４が、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換又は非置換体であることを特徴とする、請求項１〜８、３７〜４０、４４、４６、および４８〜５９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６４】
ＺがＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、３３、３５、４０、４６、および４８〜６３のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６５】
Ｚ１がＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、３３〜３７、４３、および４８〜６４のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６６】
Ｚ２がＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、および３０〜６５のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６７】
Ｚ３がＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、および３３〜６６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６８】
Ｚ４がＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、３３〜６７のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項６９】
Ｚ５がＮであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、および３３〜６８のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７０】
Ｚ、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５がそれぞれＣであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、３３、３５、４０、４６、および４８〜６３のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７１】
Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５がそれぞれＣであることを特徴とする、請求項１、３、５、７、９、１１、１４、１９、２６、２８、３３、３５、および４８〜６３のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７２】
Ｒ１が、水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルフォニル、カルボニルアミノ、スルフォニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びアリールから成る群から選択され、それぞれ置換体又は非置換体を含むことを特徴とする、請求項１、２、５、６、９〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３、および４８〜７１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７３】
Ｒ１が、置換された又は非置換のピペラジニルであることを特徴とする、請求項１、２、５、６、９〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３、および４８〜７１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７４】
Ｒ１が、置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）であることを特徴とする、請求項１、２、５、６、９〜１２、１４、１５、１８〜２０、２２、２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４３、および４８〜７１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７５】
Ｒ２が、水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びアリールから成る群から選択され、それぞれ置換体又は非置換体を含むことを特徴とする、請求項１〜４、９〜１６、１８〜２２、および２６〜７４のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７６】
Ｒ２が、水素であることを特徴とする、請求項１〜４、９〜１６、１８〜２２、および２６〜７４のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７７】
Ｒ４が、水素、ハロ及び置換された又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７８】
Ｒ４がメチルであることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項７９】
Ｒ４がトリフルオロメチルであることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項８０】
Ｒ４が置換された又は非置換のオキサアルキルであることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項８１】
Ｒ４が置換された又は非置換のアルコキシであることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項８２】
Ｒ４が置換された又は非置換のアリールオキシであることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項８３】
Ｒ４が−Ｙ４−Ｒ２７であることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｙ４は存在しないか、Ｒ２７とＹ４が結合している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであり；
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。
【請求項８４】
Ｙ４が−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれることを特徴とする、請求項８３に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８５】
Ｙ４が存在しないことを特徴とする、請求項８３に記載の化合物又はプロセス。
【請求項８６】
Ｒ４は−Ｏ−Ｒ２７であることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。
【請求項８７】
Ｒ４が−ＳＲ２７であることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。
【請求項８８】
Ｒ４が−ＮＲ２８−Ｒ２７であることを特徴とする、請求項１〜１７、１９〜２１、２６〜３３、３５〜４０、４３、４５、４６、および４８〜７６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよく；および
Ｒ２８は、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。
【請求項８９】
Ｒ２８が水素及び置換されたもしくは非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項８８に記載の化合物又はプロセス。
【請求項９０】
Ｒ５が、水素、ハロ及び置換されたもしくは非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、２６〜４２、および４４〜８９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９１】
Ｒ５が水素であることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、２６〜４２、および４４〜８９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９２】
Ｒ６が、それぞれ置換され、又は非置換の水素、ハロ、アミノ、カルボニル、アルコキシ及び（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜９１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９３】
Ｒ６が、置換され、又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜９１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９４】
Ｒ６がハロであることを特徴とする、請求項１〜９１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９５】
Ｒ６が、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜９１のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９６】
Ｒ７が、置換され、又は非置換の水素、ヒドロキシ、アミノ、及び（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、２６〜３７、３９、４０、４１〜４６、および４７〜９５のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９７】
Ｒ７が水素であることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、２６〜３７、３９、４０、４１〜４６、および４７〜９５のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９８】
Ｒ１２が、それぞれ置換又は非置換の水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルホニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルおよびアリールより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１２、１４〜２３、２５〜２９、３３〜３７、４２、４４、および４８〜９７のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項９９】
Ｒ１３が、それぞれ置換又は非置換の水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルホニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルおよびアリールより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜１６、１８〜２２、および２６〜９８のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１００】
Ｒ１４が、それぞれ置換され、又は非置換のハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜８、３７〜４０、４４、４６、および４８〜９９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０１】
Ｒ１４が、それぞれ置換され、又は非置換の（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜８、３７〜４０、４４、４６、および４８〜９９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０２】
Ｒ１４が、それぞれ置換され、又は非置換のハロ、カルボニル、（Ｃ１−５）アルキル、アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ及びスルホニル基よりなる群から選択された基により置換されたアリール及びヘテロアリールより成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜８、３７〜４０、４４、４６、および４８〜９９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０３】
Ｒ１５が、（Ｃ１−１０）アルキル、-ＯＲ２２、-Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＮＲ２３-Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、-Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３−Ｒ２２、−ＳＯ２−Ｒ２２、−ＮＲ２３-ＳＯ２−Ｒ２２、及び-ＳＯ２−ＮＲ２３Ｒ２４より成る群から選択されることを特徴とする、請求項９、１０、１４〜１８、および４８〜１０２のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２4は一緒になって環を形成し得る。
【請求項１０４】
Ｒ１６が、−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２であることを特徴とする、請求項２６〜３１、及び４８〜１０３のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
ここで、
Ｒ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり；および
Ｒ２３は水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２4は一緒になって環を形成し得る。
【請求項１０５】
Ｒ２２が、置換された又は非置換の（Ｃ３−６）シクロアルキルであることを特徴とする、請求項３５及び４８〜１０４のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０６】
Ｒ２２が、置換された又は非置換のシクロプロピルであることを特徴とする、請求項３５及び４８〜１０４のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０７】
Ｒ２３及びＲ２４が、一緒になって炭素環又はヘテロ環（Ｃ５−１０）を形成することを特徴とする、請求項３０、４０及び４８〜１０６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０８】
Ｒ２３及びＲ２４が、一緒になって置換された又は非置換のピペラジンを形成することを特徴とする、請求項３０、４０及び４８〜１０６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１０９】
Ｒ２３が水素であることを特徴とする、請求項１３、１６、１７、２１、３０、３５、４０及び４８〜１０６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１０】
Ｒ２５が水素であることを特徴とする、請求項１１〜１３、１９〜２５、３０〜３２及び４８〜１０９のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１１】
Ｒ２７が、置換された又は非置換のヘテロシクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１２】
Ｒ２７が、置換された又は非置換のピペラジニル（Ｃ１−３）アルキルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１３】
Ｒ２７が、置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）（Ｃ１−３）アルキルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１４】
Ｒ２７が、置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）メチルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１５】
Ｒ２７が、置換された又は非置換のアミノ（Ｃ１−５）アルキルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１６】
Ｒ２７が、置換された又は非置換のジメチルアミノプロピルであることを特徴とする、請求項１８、２２〜２５、４１、４２及び４７〜１１０のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１７】
Ｐが、ベンジル及びp-メトキシベンジルより成る群から選ばれることを特徴とする、請求項３８、４４及び４８〜１１６のいずれかに記載の化合物又はプロセス。
【請求項１１８】
5-ブロモ-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-ブロモ-8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-ブロモ-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-フェニル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-(3-(9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)エタンスルホンアミド；
5-m-トリル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル3-(9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-2-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-(3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)プロピオンアミド；
N-シクロプロピル-3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
N-(4-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イルチオ)フェニル)アセタミド；
5-(ベンジルチオ)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(ベンジルチオ)- 8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(ベンジルチオ)- 3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
7-ベンジル-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-7,9-ジヒドロ-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-オン；
8-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
N’-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-N,N-ジメチル-ロパン-1,3-ジアミン；
N’-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-N,N-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(3-モルフォリン-4-イル-プロピル)-アミン；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルアミノ]-エタノール；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミン；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-エチル-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-カルボン酸アミド；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-エトキシ-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
{3-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ}-プロピル}-ジメチル-アミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]エタノール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
3-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-1-オール；
（R）-2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシメチル]-プロパン-1,3-ジオール；
(S) -2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシメチル]-プロパン-1,3-ジオール；
1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-2-メチル-プロパン-2-オール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-フェノキシ-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-(チアゾール-5-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル) -8-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
(S) -1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
(R) -1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
L-バリン-2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-エチルエステル；
L-アラニン-(R)- 2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-1-メチル-エチルエステル；
3-(3-ブロモ-5-クロロ-ピリジン-2-イルアミノ)-5-クロロ-1-(4-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラジン-2-オン；
3,8-ジクロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
3-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
(R) -1-[3-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]メチルアミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]メタンチオール；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]エタンチオール；
8-クロロ-5-[3-シクロプロピルカルボキサミド)フェニル]-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
2-5-[3-シクロプロピルカルボニルアミノ-フェニル]-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]エタンチオール；
9-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-5H-ピラジノ[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-7-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドールアセテート；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(メチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(メトキシ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチル-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N,N-ジメチル-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-メチルカルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(2-ピペラジン-1-イル)エチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(モルホリノ)メタノン；
アゼチジン-1-イル(5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)メタノン；
(5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(チアゾリジン-3-イル)メタノン；
(R)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(S)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシエチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-チアゾール-2-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(S)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(R)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル) -3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-アミノ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-ヨード-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸アミド；
5-アミノ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-ヨード-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-メタノール；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イルメチル]-ジメチル-アミン
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-7-モルホリン-4-イルメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-7-(4-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-7-ピロリドン-1-イルメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イルメチル]-エチル-アミン；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)-メタノン；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-7-(2H-テトラゾール-5-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル)-[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-メタノン；
N-エチル-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
6-ブロモ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
8-ブロモ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
6-クロロ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
8-クロロ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-(ベンジルチオ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
5-(ベンジルチオ)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(N-エチルスルファモイル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロピルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-8-メトキシ-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
8-メトキシ-3-メチル-5-(3-(ピロリジン-1-イルスルフォニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)- 8-メトキシ-3-メチル-5-(3-(ピロリジン-3-イルスルフォニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル-4-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ピコリンアミド；
N-(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)アセタミド；
N-(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
N-シクロプロピル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
N,N-ジエチル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
6-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-4H-クロメン-4-オン；
N-(2-ヒドロキシエチル)-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン；
N-エチル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
8-エトキシ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
8-(ジフルオロメトキシ)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(3-(シクロプロピルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-メチル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
5-(3-(エチルチオ)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エトキシフェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-(5-クロロ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
N-(3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
N-シクロプロピル-(3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-3-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-3-カルボニトリル；
2-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-7-フルオロ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-7-フルオロ-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-メトキシエトキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)アセトニトリル；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパンニトリル；
(R)-8-(1-tert-ブチルジフェニルシロキシ)プロパン-2-イルオキシ)-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
(S)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(S)-4-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-2-メチルペンタン-2-オール；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エタノール；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジエチルエタンアミン；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エタノール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
(S)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エチル2-アミノプロパノエート；
(S)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ) プロピル2-アミノプロパノエート；
(S)-3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ) プロピル2-アミノプロパノエート；
(R)-8-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1,2-ジオール；
(R)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1,2-ジオール；
(R)-1-(ジメチルアミノ)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(R)-1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(S)-1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
5-ブロモ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-アミン；
(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-アミン；
N-(3-(7-アミノ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)-シクロプロパンカルボキサミド；
3-(ジメチルアミノ)-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)プロパンアミド；
N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-シクロプロパンカルボキサミド；
1-アセチル-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(7-アミノ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-シクロプロピルベンズアミド；
3-(7-(シクロプロパンカルボキサミド)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-シクロプロピルベンズアミド；
7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
3-(7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-N-メチルシクロプロパンカルボキサミド；
3-(ジメチルアミノ)-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-N-メチルプロパンアミド；
5-(3-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
4-(2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エチル)モルホリン；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパンニトリル；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(1-メチルピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル(モルフォリノ)メタノン；
N-メトキシ-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-8-(シクロプロピルメトキシ)-3-メチル-9H-ジピリド［2,3-b;4'3'-d］ピロール；
N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；及び
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(3-モルホリノプロピル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミドより成る群から選ばれる化合物。
【請求項１１９】
化合物が、医薬品的に許容可能な塩の形態であることを特徴とする、請求項１〜３５及び４８〜１１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２０】
化合物が、立体異性体の混合物で存在することを特徴とする、請求項１〜３５及び４８〜１１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２１】
化合物が、単一な立体異性体を含有することを特徴とする、請求項１〜３５及び４８〜１１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２２】
活性成分として、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を含有する、医薬品組成物。
【請求項１２３】
組成物が、経口投与に適する固形の剤形であることを特徴とする、請求項１２２に記載の医薬品組成物。
【請求項１２４】
組成物が錠剤であることを特徴とする、請求項１２２に記載の医薬品組成物。
【請求項１２５】
組成物が、経口投与に適する液状の剤形であることを特徴とする、請求項１２２に記載の医薬品組成物。
【請求項１２６】
組成物が、非経口投与に適する液状の剤形であることを特徴とする、請求項１２２に記載の医薬品組成物。
【請求項１２７】
組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所投与、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群から選ばれる経路により投与するのに適するものであることを特徴とする、請求項１２２に記載の医薬品組成物。
【請求項１２８】
請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物と、化合物が投与される病態の記載、化合物の保存情報、投与量についての情報及び化合物の投与方法に関する指示からなる群から選ばれるの１種以上の情報形態を含む説明書から成るキット。
【請求項１２９】
キットが、化合物を複数回投与形態で含むことと特徴とする、請求項１２８に記載のキット。
【請求項１３０】
請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物と、包装材料とを含有する製品。
【請求項１３１】
包装材料が、化合物を収容する容器を含むことを特徴とする、請求項１３０に記載の製品。
【請求項１３２】
容器が、化合物が投与される病態、保存情報、投与量についての情報及び／又は化合物の投与方法に関する説明からなる群の１以上のメンバーを表示したラベルを含むことを特徴とする、請求項１３１に記載の製品。
【請求項１３３】
製品が、化合物を複数回投与形態で含むことと特徴とする、請求項１３０に記載の製品。
【請求項１３４】
請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を患者に投与することを含む、療法。
【請求項１３５】
キナーゼを、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物と接触させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項１３６】
生体内でキナーゼを阻害するために、患者の体内に請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を存在させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項１３７】
生体内において第二の化合物（ここで、該第二の化合物が生体内でキナーゼを阻害する）に変換される第一の化合物を患者に投与し、該第二の化合物が、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物であることを特徴とする、キナーゼの阻害方法。
【請求項１３８】
キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性を有する疾患状態を予防又は治療する方法であって、当該方法が、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、当該疾患状態に対する治療有効量で患者の体内に存在させることを含む方法。
【請求項１３９】
キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性を有する疾患状態を予防又は治療する方法であって、当該方法が、生体内において請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の第二の化合物に変換されるような第一の化合物を患者に投与し、第二の化合物は、患者体内において当該疾患に対する治療有効量で存在することを含む方法。
【請求項１４０】
キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性を有する疾患状態を予防又は治療する方法であって、当該方法が、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、患者体内において当該疾患に対する治療有効量で存在するように投与することを含む方法。
【請求項１４１】
キナーゼがＡｕｒｏｒａキナーゼであることを特徴とする、請求項１３５〜１４０のいずれかに記載の方法。
【請求項１４２】
ＡｕｒｏｒａキナーゼがＡｕｒｏｒａ-Ｂキナーゼである、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、必要とする哺乳類に投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項１４４】
癌が、扁平上皮細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、直腸癌、泌尿器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、必要な哺乳類に投与することを含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応を治療する方法。
【請求項１４６】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、必要な哺乳類に投与することを含む、筋萎縮性側策硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後のパーキンソン病、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン-ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ、統合失調症、認知障害、脱毛の予防又は治療方法、及び避妊医療。
【請求項１４７】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、下記予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳類に投与することを含む、軽度の認知機能障害、加齢による記憶障害、加齢による認知衰退、非認知症型認知障害、軽度の認知衰退、軽度の神経認知衰退、高齢期健忘、記憶障害、認知障害及び男性型脱毛症を予防又は治療する方法。
【請求項１４８】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、下記予防及び／又は治療を必要とするヒトを含む哺乳類に投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼが関与する症状を予防又は治療する方法。
【請求項１４９】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭認知症、グアムパーキンソン認知症症候群、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化病変に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症及び健闘家認知症より成る群から選択される、請求項１４８に記載の予防又は治療方法。
【請求項１５０】
治療に有効な量の請求項１〜３５及び５４〜４８〜１２１のいずれかに記載の化合物を、必要とする哺乳類に投与することを含む、関節炎の治療方法。
【請求項１５１】
医薬品として使用される、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５２】
キナーゼ阻害医薬の製造における、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５３】
キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性を有する疾患状態を治療する医薬品の製造における、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５４】
癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、移植拒絶反応、筋萎縮性側策硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後のパーキンソン病、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン-ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ、統合失調症、認知障害、脱毛、避妊、軽度の認知機能障害、加齢による記憶障害、加齢による認知衰退、非認知症型認知障害、軽度の認知衰退、軽度の神経認知衰退、高齢期健忘、記憶障害、認知障害、男性型脱毛症、認知症関連疾患及びアルツハイマー病を治療する医薬品の製造における、請求項１〜３５及び４８〜１２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５５】
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド塩酸塩；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール塩酸塩；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール塩酸塩；
3-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン塩酸塩；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン塩酸塩；及び
N-シクロプロピル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド塩酸塩より成る群から選択されることを特徴とする、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる化合物ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキットに関する。本発明はまた、本発明の化合物を用いたキナーゼの阻害方法、ならびに治療方法にも関連する。
【背景技術】
【０００２】
本発明は、ホスホリル転移を触媒し、かつ／またはＡＴＰ／ＧＴＰヌクレオチドと結合する酵素の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、ならびに該阻害剤および阻害剤組成物の使用方法に関する。阻害剤およびそれらを含む組成物は、キナーゼを含むホスホリルトランスフェラーゼが関与する可能性がある疾患、そのような疾患の症候、またはキナーゼを含むホスホリルトランスフェラーゼによって媒介される他の生理的事象の影響を、治療または調節するのに有用である。本発明はまた、阻害剤化合物の製造方法およびキナーゼを含む一以上のホスホリルトランスフェラーゼの活性が関与する疾患の治療方法を提供する。
【０００３】
ホスホリルトランスフェラーゼは、一の基質から他の基質へリン含有基を転移させる酵素の大きなファミリーである。Ｎｏｍｅｎｃｌａｔｕｒｅ  Ｃｏｍｍｉｔｔｅｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｕｎｉｏｎ  ｏｆ  Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ（ＩＵＢＭＢ）によって規定された決まりによれば、このタイプの酵素は、２．７．−．−で始まるＥｎｚｙｍｅ  Ｃｏｍｍｉｓｓｉｏｎ（ＥＣ）番号を有している（Ｂａｉｒｏｃｈ  Ａ．，Ｔｈｅ  ＥＮＺＹＭＥ  ｄａｔａｂａｓｅ  ｉｎ  Ｎｕｃｌｅｉｃ  Ａｃｉｄｓ  Ｒｅｓ．２８：２０４−３０５（２０００）を参照）。キナーゼは、ホスホリル転移の触媒において機能する酵素の種類である。プロテインキナーゼは、構造的に関連したホスホリルトランスフェラーゼの最も大きなサブファミリーを構成し、細胞内の多種多様なシグナル伝達プロセスの制御を担っている（Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ  Ｈａｎｋｓ，Ｓ．（１９９５）Ｔｈｅ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｋｉｎａｓｅ  Ｆａｃｔｓ  Ｂｏｏｋ，Ｉ  ａｎｄ  ＩＩ，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡを参照）。プロテインキナーゼは、それらの構造および触媒機能が保存されているため、共通の先祖遺伝子から進化したと考えられている。ほとんど全てのキナーゼは、２５０〜３００アミノ酸の類似の触媒ドメインを含んでいる。プロテインキナーゼは、それらがリン酸化する基質によって、ファミリーに分類され得る（例えば、プロテイン−チロシン、プロテイン−セリン／スレオニン、ヒスチジン、等）。これらの各キナーゼファミリーに一般的に対応しているプロテインキナーゼの配列モチーフが同定されている（例えば、Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．；Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．９：５７６−５９６（１９９５）；Ｋｉｎｇｈｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２５３：４０７−４１４（１９９１）；Ｈｉｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  ７０：４１９−４２９（１９９２）；Ｋｕｎｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ，７３：５８５−５９６（１９９３）；Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．，１３：２３５２−２３６１（１９９４）を参照）。脂質キナーゼ（例えば、ＰＩ３Ｋ）は、プロテインキナーゼと類似する構造を有する別個のキナーゼ群を構成する。
【０００４】
プロテインキナーゼおよび脂質キナーゼは、リン酸基をタンパク質または脂質などの標的物に付加することにより、増殖、成長、分化、代謝、細胞周期事象、アポトーシス、運動、転写、翻訳および他のシグナル伝達プロセスを含むがこれらに限定されない、多くの異なる細胞プロセスを調節する。キナーゼによって触媒されるリン酸化事象は標的タンパク質の生物学的機能を調節または制御し得る分子オン／オフスイッチとして機能を果たす。標的タンパク質のリン酸化は、様々な細胞外シグナル（ホルモン、神経伝達物質、成長および分化因子、等）、細胞周期事象、環境的または栄養的ストレス、等に反応して起こる。プロテインキナーゼおよび脂質キナーゼは、シグナル伝達経路中で機能することができ、標的物の活性を（直接的あるいは間接的に）活性化または不活性化、または調節する。これらの標的物としては、例えば、代謝酵素、調節タンパク質、レセプター、細胞骨格タンパク質、イオンチャネルまたはイオンポンプ、または転写因子を挙げることができる。タンパク質リン酸化の不良な制御が原因で制御されていないシグナル伝達は、例えば、炎症、癌、アレルギー／喘息、免疫系の疾患および状態、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および状態、心血管系疾患、皮膚（dermatology）、および血管形成を含む、多くの疾患および疾患状態に関与している。
【０００５】
プロテインキナーゼの薬理学的標的物としての初期の関心は、多くのウイルスの癌遺伝子が構成的酵素活性を有する構造的に修飾された細胞プロテインキナーゼをコードするという知見により刺激された。これらの知見は、癌遺伝子関連プロテインキナーゼがヒト増殖性障害と関連している可能性を示した。その後、種々のより繊細な機序によりもたらされる無秩序なプロテインキナーゼ活性が、例えば、癌、ＣＮＳ状態、および免疫学的に関連する疾患を含む、多くの重要なヒト障害の病態生理に関与した。それゆえ、異常なプロテインキナーゼ活性から生じる疾患の病理および／または症候を阻止することのできる選択的なプロテインキナーゼ阻害剤の開発に対する大きな関心を生んだ。
【０００６】
癌は、細胞の分裂、分化およびアポトーシス細胞死を制御する正常なプロセスの脱制御によりもたらされる。プロテインキナーゼは、この調節プロセスにおいて重要な役割を果たす。そのようなキナーゼの、部分的な非限定的一覧は、ａｂｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−Ｂ、Ａｕｒｏｒａ−Ｃ、ＡＴＫ、ｂｃｒ−ａｂｌ、Ｂｌｋ、Ｂｒｋ、Ｂｔｋ、ｃ−Ｋｉｔ、ｃ−Ｍｅｔ、ｃ−Ｓｒｃ、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ｃＲａｆ１、ＣＳＦ１Ｒ、ＣＳＫ、ＥＧＦＲ、ＥｒｂＢ２、ＥｒｂＢ３、ＥｒｂＢ４、ＥＲＫ、Ｆａｋ、ｆｅｓ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、Ｆｇｒ、ＦＬＫ−４、Ｆｌｔ−１、Ｆｐｓ、Ｆｒｋ、Ｆｙｎ、Ｈｃｋ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＮＳ−Ｒ、Ｊａｋ、ＫＤＲ、Ｌｃｋ、Ｌｙｎ、ＭＥＫ、ｐ３８、ＰＤＧＦＲ、ＰＩＫ、ＰＫＣ、ＰＹＫ２、Ｒｏｓ、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、Ｔｒｋ、ＹｅｓおよびＺａｐ７０を含む。哺乳動物の生物学において、そのようなプロテインキナーゼは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰＫ）シグナル伝達経路を含む。ｒａｓ遺伝子の突然変異および成長因子レセプターの脱制御などの、種々の共通の疾患関連機序により、ＭＡＰＫシグナル伝達経路は不適切に活性化される（Ｍａｇｎｕｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｅｍｉｎａｒｓ  ｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ５：２４７−２５２（１９９４））。それゆえ、プロテインキナーゼの阻害は、本発明の一つの目的である。
【０００７】
Ａｕｒｏｒａキナーゼ（Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−Ｂ、Ａｕｒｏｒａ−Ｃ）は、結腸癌、乳癌および他の固形腫瘍などのヒト癌に関与するセリン／スレオニンプロテインキナーゼである。Ａｕｒｏｒａ−Ａ（時にＡＩＫとも言われる）は、細胞周期を調節するタンパク質リン酸化事象に関与すると考えられている。特に、Ａｕｒｏｒａ−Ａは、有糸分裂中の染色体の正確な分離を制御する役割を果たし得る。細胞周期の不良制御は、細胞増殖および他の異常につながる可能性がある。ヒト結腸癌組織において、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−Ｂ、Ａｕｒｏｒａ−Ｃが過剰発現することが判明している（Ｂｉｓｃｈｏｆｆ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．，１７：３０５２−３０６５（１９９８）；Ｓｃｈｕｍａｃｈｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１４３：１６３５−１６４６（１９９８）；Ｋｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，２７２：１３７６６−１３７７１（１９９７）を参照）。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
ヒト疾患を治療するための新規な治療剤を発見することに対する継続的な必要性が存在する。特にはＡｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃであるがこれらに限定されないプロテインキナーゼは、それらが癌、糖尿病、アルツハイマー病および他の疾患において重要な役割を果たすため、新規な治療剤の発見のための特に魅力的な標的物である。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
発明の要旨
本発明は、キナーゼ阻害活性を有する化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、製品およびキットを提供する。
【００１０】
１つの実施態様において、医薬組成物が提供され、これは、活性成分として、本発明のキナーゼ阻害剤を含む。本発明の医薬組成物は、場合により０．００１％〜１００％の、１種以上の本発明のキナーゼ阻害剤を含むことができる。これらの医薬組成物は、広範囲にわたる投与経路、例えば経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内（transbuccally）、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達（例えば、カテーテルもしくはステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、くも膜下腔内（intrathecally）投与を含む経路によって投与または同時投与することができる。これら組成物はまた、徐放性の投与剤形で投与または同時投与することも可能である。
【００１１】
本発明はまた、キナーゼに関連する疾患状態を治療するためのキットおよび他の製品を目的とする。
【００１２】
１つの実施態様においては、キットが提供され、これは少なくとも１種の本発明のキナーゼ阻害剤を含む組成物を、説明書と共に含む。該説明書は、組成物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報および／または該組成物を投与する方法に関する指示を示し得る。該キットはまた、包装材料をも含むことができる。該包装材料は、該組成物を収容するための容器を含むことができる。該キットは、場合により追加の要素、例えば該組成物を投与するためのシリンジを含むこともできる。このキットは、該組成物を単回投与形態または複数回投与形態で含むことができる。
【００１３】
他の実施態様では、製品が提供され、これは少なくとも１種の本発明のキナーゼ阻害剤を含む組成物を、包装材料と共に含む。該包装材料は、該組成物を収容するための容器を含むことができる。該容器は、場合により、該組成物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報および／または該組成物を投与する方法に関する指示を示すラベルを含むことができる。該キットは、場合により追加の要素、例えば該組成物を投与するためのシリンジを含むことができる。このキットは、該組成物を単回投与形態または複数回投与形態で含むことができる。
【００１４】
また、本発明の化合物、組成物およびキットの製法が提供される。例えば、いくつかの合成スキームを、本発明の化合物を合成するために本明細書中に与える。
【００１５】
また、本発明の化合物、組成物、キットおよび製品の使用方法が提供される。
【００１６】
１つの実施態様においては、化合物、組成物、キットおよび製品は、キナーゼを阻害するために使用される。
【００１７】
他の実施態様では、化合物、組成物、キットおよび製品は、その疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療のために使用される。
【００１８】
他の実施態様では、化合物を対象に投与して、対象内のキナーゼ活性を変更、好ましくは低下させる。
【００１９】
他の実施態様では、インビボでキナーゼを阻害する化合物に変換される化合物のプロドラッグを対象に投与する。
【００２０】
別の実施態様では、キナーゼの阻害方法が提供され、この方法はキナーゼを本発明の化合物と接触させることを含む。
【００２１】
他の実施態様では、キナーゼの阻害方法が提供され、この方法はインビボでキナーゼを阻害するために、本発明の化合物を、対象内に存在させることを含む。
【００２２】
別の実施態様では、キナーゼの阻害方法が提供され、該方法は、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、ここで該第二の化合物が、インビボでキナーゼを阻害する。本発明の化合物は、第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことに、注意すべきである。
【００２３】
他の実施態様では、治療方法が提供され、この治療方法は、本発明の化合物を投与することを含む。
【００２４】
別の実施態様では、細胞の増殖を阻害する方法が提供され、該方法は、有効量の本発明の化合物を細胞と接触させることを含む。
【００２５】
他の実施態様では、患者内において細胞の増殖を阻害する方法が提供され、該方法は、治療有効量の本発明の化合物を、該患者に投与することを含む。
【００２６】
他の実施態様では、キナーゼにより媒介されることが分かっている、あるいはキナーゼ阻害剤により治療されることが分かっている、患者における状態の治療方法であって、この方法は、該患者に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２７】
別の実施態様では、キナーゼにより媒介されることがわかっている、あるいはキナーゼ阻害剤により治療されることが分かっている疾患状態の治療において使用するための医薬を製造するために、本発明の化合物を使用する方法が提供される。
【００２８】
他の実施態様では、その疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、本発明の化合物を、該疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在させることを含む。
【００２９】
別の実施態様では、その疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、該第二の化合物が、該疾患状態に対して治療有効量で該対象内に存在することになる。本発明の化合物は、該第一の化合物であっても第二の化合物であってもよいことに注意すべきである。
【００３０】
他の実施態様では、その疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法が提供され、該方法は、本発明の化合物が、該疾患状態に対して治療有効量で対象内に存在するように、該化合物を該対象に投与することを含む。
【００３１】
上記全ての実施態様に関連して、本発明は、その化合物のあらゆる医薬上許容されるイオン化型（例えば、塩）および溶媒和物（例えば、水和物）（これらイオン化型および溶媒和物が特定されているか否かとは無関係に）をも包含することを意図するものであることに注意すべきである。というのは、薬剤をイオン化または溶媒和型で投与することは、当分野において周知であるからである。具体的な立体化学が特定されていなくても、化合物の列挙は、該化合物が個々の異性体または異性体の混合物として存在するか否かとは無関係に、あらゆる可能な立体異性体（例えば、キラル中心の数に依存して、エナンチオマーまたはジアステレオマー）を包含することを意図するものであることにも注意すべきである。さらに、他に示されない限り、化合物の列挙は、あらゆる可能な共鳴型および互変異性体を包含することを意図する。特許請求の範囲に関連して、用語「式を含む化合物」とは、特定の請求項において他のように特に特定しない限り、該化合物ならびにあらゆる医薬上許容されるイオン化型および溶媒和物、あらゆる可能な立体異性体、ならびにあらゆる可能な共鳴型および互変異性体を包含することを意図するものである。
【００３２】
さらに、プロドラッグも投与され得ることが留意され、これらはインビボで変更されて本発明の化合物になる。プロドラッグの送達が特定されているか否かに関わらず、本発明の化合物を用いる様々な方法は、インビボで本発明の化合物に変換されるプロドラッグの投与を包含することを意図する。本発明の特定の化合物は、キナーゼを阻害する前にインビボで変更され、従ってそれ自体他の化合物のプロドラッグとなり得ることにも注意すべきである。このような他の化合物のプロドラッグは、それ自体独立に、キナーゼ阻害活性を有していてもよいし、有していなくても構わない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００３３】
定義
他に示されない限り、本明細書および特許請求の範囲で使用する以下の用語は、本願の趣旨のために、以下の意味を有する。
【００３４】
「脂環式」とは、非芳香環構造を含む部分を意味する。脂環式部分は、飽和または１、２もしくはそれ以上の二重結合もしくは三重結合で部分的に不飽和であり得る。脂環式部分はまた、場合によっては、窒素、酸素および硫黄といったヘテロ原子を含み得る。窒素原子は、場合によっては、四級化されていても酸化されていてもよく、硫黄原子は、酸化されていてもよい。脂環式部分の例としては、Ｃ３−Ｃ８環（シクロプロピル、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、シクロヘプタジエン、シクロオクタン、シクロオクテンおよびシクオロオクタジエンなど）を有する部分が挙げられるが、それらに制限されない。
【００３５】
「脂肪族」とは、構成炭素原子の直鎖または分岐鎖配列によって特徴づけられる部分を意味し、飽和であるか、１、２もしくはそれ以上の二重結合もしくは三重結合で部分的に不飽和であり得る。
【００３６】
「アルコキシ」とは、更なるアルキル置換基を持つ酸素部分を意味する。本発明のアルコキシ基は、場合により置換されていてもよい。
【００３７】
「アルキル」それ自体は、炭素原子鎖を有し、場合により該炭素原子間に酸素原子（「オキサアルキル」を参照）、オキソアルキル（「オキソアルキル」を参照）、イオウ原子（「チオアルキル」を参照）、または窒素原子（「アザアルキル」を参照）を持つ、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の脂肪族基を意味する。ＸおよびＹが、該当する鎖内の炭素原子数を示すＣＸアルキルおよびＣＸ−Ｙアルキルが、典型的に使用される。例えば、Ｃ１−６アルキルとしては、炭素原子数１〜６の鎖を持つアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル等）が挙げられる。他の基と共に表されるアルキル（例えば、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルにおけるアルキル）とは、示された原子数を持つ直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の二価の脂肪族基を意味するか、あるいは如何なる原子も示されていない場合は、結合を意味する（例えば、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルとしては、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチル等が挙げられる）。
【００３８】
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する、直鎖または分岐鎖の炭素原子鎖を意味する。アルケニルの例として、ビニル、アリル、イソプロペニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、１−プロペニル、２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニルなどが挙げられる。
【００３９】
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する、直鎖または分岐鎖の炭素原子鎖を意味する。アルキニルの例として、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンテニル、２−ヘプテニルなどが挙げられる。
【００４０】
他に示されない限り、「アルキレン」とは、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の二価の脂肪族基を意味する。ＸおよびＹが該当する鎖内の炭素原子数を示すＣＸアルキレンおよびＣＸ−Ｙアルキレンが、典型的に使用される。例えば、Ｃ１−６アルキレンとしては、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等）が挙げられる。
【００４１】
「アルケニレン」とは、直鎖または分岐鎖の、１または２以上の炭素−炭素二重結合を有する二価の炭素原子鎖を意味する。例えば、エチレン−１，２ジイル、プロペン−１，３−ジイル、メチレン−１，１，−ジイルなどが挙げられる。
【００４２】
「アルキニレン」とは、直鎖または分岐鎖の、１または２以上の炭素−炭素三重結合を有する二価の炭素原子鎖を意味する。例えば、エチレン−１，２−ジイル、プロピレン−１，３−ジイルなどが挙げられる。
【００４３】
「アルキリデン」とは、二重結合により親分子に結合した、直鎖または分岐鎖の、飽和または不飽和の脂肪族基を意味する。ＸおよびＹが該当する鎖内の炭素原子数を示すＣＸアルキリデンおよびＣＸ−Ｙアルキリデンが、典型的に使用される。例えば、Ｃ１−６アルキリデンとしては、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）等）が挙げられる。
【００４４】
「アミノ」とは、２つのさらなる置換基を有する窒素部分を意味し、例えば、水素または炭素原子が窒素に結合する。代表的なアミノ基としては、例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ１−１０−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−１０−アルキル）２、−ＮＨアリール、−ＮＨヘテロアリール、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２等が挙げられる。場合により、２つの置換基が該窒素と共に、１個の環を形成してもよい。他に示されない限り、アミノ部分を含む本発明の化合物には、その保護された誘導体が含まれ得る。アミノ部分に対する適当な保護基としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル等が挙げられる。
【００４５】
「アザアルキル」は、アルキル鎖を形成する１または２以上の炭素原子が、置換基を有するかまたは置換基を有していない窒素原子（−Ｎ−）で置き換わっているほかは、上記定義のアルキルを意味する。例えば、Ｃ１−１０アザアルキルは、１〜１０個の炭素原子と、１または２個以上の窒素原子からなる鎖である。
【００４６】
「動物」とは、ヒト、非ヒト哺乳動物（例えば、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカ等）および非哺乳動物（例えば、鳥類など）を含む。
【００４７】
「芳香族」とは、構成原子が不飽和の環系を形成し、該環系における全原子がｓｐ２混成であり、かつπ電子の総数が４ｎ＋２に等しい部分を意味する。芳香族環は、該環原子が炭素原子のみであるものでもよく、炭素原子と非炭素原子とを含んでもよい（ヘテロアリールを参照）。
【００４８】
「アリール」とは、単環式または多環式環集合を意味し、各環が芳香族であるか、または１個以上の環と縮合している場合には、芳香族環集合を形成する。１個以上の環原子が炭素でない（例えば、Ｎ、Ｓ）場合、そのアリールは、ヘテロアリールである。ＸおよびＹが該当する環内の原子数を示すＣＸアリールおよびＣＸ−Ｙアリールが、典型的に使用される。
【００４９】
「ビシクロアルキル」とは、飽和または部分的に不飽和の、縮合した二環式または架橋された多環式環集合を意味する。
【００５０】
「ビシクロアリール」とは、二環式環集合を意味し、ここで環は単結合により結合されているか、あるいは縮合されており、そして該集合を構成する少なくとも１つの環は芳香族である。ＸおよびＹが該当する二環式環集合内の該環に直接結合している炭素原子の数を示すＣＸビシクロアリールおよびＣＸ−Ｙビシクロアリールが、典型的に使用される。
【００５１】
本明細書で使用する「架橋環」とは、他の環と結合して、二環式構造を持つ化合物を形成する環を意味し、ここで、両環に共通する２つの環原子は、相互に直接結合されることはない。架橋環を有する一般的な化合物の非限定の例としては、ボルネオール、ノルボルナン、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン等が挙げられる。また、この二環式の系の一方または両方の環は、ヘテロ原子を含むこともできる。
【００５２】
「カルバモイル」とは、基−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂを意味し、式中、ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立に２つの更なる置換基であり、水素または炭素原子が窒素に結合する。
【００５３】
「炭素環」とは、炭素原子からなる環を意味する。
【００５４】
「炭素環ケトン誘導体」とは、環が−ＣＯ−部分を含む炭素環誘導体を意味する。
【００５５】
「カルボニル」とは、基−ＣＯ−を意味する。カルボニル基は、様々な置換基でさらに置換されて、酸、酸ハライド、アルデヒド、アミド、エステルおよびケトンを含む様々なカルボニル基を形成してもよいことに注意すべきである。
【００５６】
「カルボキシ」とは、基−ＣＯ２−を意味する。カルボキシ部分を含む本発明の化合物が、その保護された誘導体、即ちその酸素が保護基で置換された誘導体を含み得ることに注意すべきである。カルボキシ部分に適した保護基としては、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル等が挙げられる。
【００５７】
「シアノ」とは、基−ＣＮを意味する。
【００５８】
「シクロアルキル」とは、非芳香族の、飽和または部分的に不飽和の、単環式、縮合二環式または架橋多環式環集合を意味する。ＸおよびＹが該当する環集合内の炭素原子数を示すＣＸシクロアルキルおよびＣＸ−Ｙシクロアルキルが、典型的に使用される。例えば、Ｃ３−１０シクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプチ−１−イル等が挙げられる。
【００５９】
「シクロアルキレン」とは、二価の飽和または部分的に不飽和の単環式または多環式環集合を意味する。ＸおよびＹが該当する環集合内の炭素原子数を表すＣＸシクロアルキレンおよびＣＸ−Ｙシクロアルキレンが、典型的に使用される。
【００６０】
「疾患」は、具体的には、動物またはその一部のあらゆる非健康的な状態を含み、また、これらの動物に投与される医学的または獣医学的な療法によって引き起こされ得るか、もしくはそれに付随し得る、非健康的な状態（すなわち、このような療法の「副作用」）を含む。
【００６１】
本明細書中で使用する「縮合環」とは、他の環と結合して、二環式構造を持つ化合物を形成する環を意味し、ここでこれら両環に共通の環原子は、相互に直接結合している。一般的な縮合環の非限定的な例としては、デカリン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、インドール、フラン、ベンゾフラン、キノリン等が挙げられる。縮合環系を持つ化合物は、飽和、部分的飽和の、炭素環、ヘテロ環、芳香族、ヘテロ芳香族等であり得る。
【００６２】
「ハロ」とは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを意味する。
【００６３】
独立した基またはより大きな基の一部としての「ハロ置換アルキル」とは、１個以上の「ハロ」原子で置換された「アルキル」を意味し、このような用語は、本願で定義した通りである。ハロ置換アルキルとしては、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、パーハロアルキル等（例えば、ハロ置換（Ｃ１−３）アルキルとしては、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、パーフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジクロロエチル等が挙げられる）が挙げられる。
【００６４】
「ヘテロ原子」とは、炭素原子以外の原子を意味する。ヘテロ原子の特定の例としては、窒素、酸素および硫黄が挙げられるが、これらに制限されない。
【００６５】
「ヘテロ原子部分」とは、該部分が結合している原子が炭素ではない部分を含む。ヘテロ原子部分の例としては、−Ｎ＝、−ＮＲｃ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）２−が挙げられ、式中Ｒｃは更なる置換基である。
【００６６】
「ヘテロアルキル」とは、本願で定義されるアルキル基を意味し、アルキル鎖中の１または２以上の原子はヘテロ原子である。
【００６７】
「ヘテロビシクロアルキル」とは、本願において定義したようなビシクロアルキルであって、該環内の１個以上の原子がヘテロ原子であるものを意味する。例えば、本願において使用するヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプチ−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキシ−３−イル等が挙げられるが、これらに制限されない。
【００６８】
「ヘテロシクロアルキレン」とは、本願において定義したようなシクロアルキレンであって、１個以上の環員炭素原子がヘテロ原子で置き換わったシクロアルキレンを意味する。
【００６９】
「ヘテロアリール」とは、単環または多環の環式芳香族基を意味し、少なくとも１つの環構成原子はヘテロ原子であって、残りの環構成原子は炭素原子である。単環のヘテロアリール基は、少なくとも１つの環構成原子はヘテロ原子であって、残りの環構成原子は炭素原子である、５または６環原子を有する環式芳香族基を含むが、これに限定されない。窒素原子は、場合により四級化されていてもよく、また硫黄原子は、場合により酸化されていてもよい。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾールおよびテトラゾールから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。「ヘテロアリール」はまた、二環式または三環式環であって、そのヘテロアリール環が、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環および他の単環式ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルキル環からなる群から独立して選択される１または２個の環に縮合したヘテロアリールを含むが、これらに限定されない。これらの二環式または三環式ヘテロアリールとしては、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンズイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンゾキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアゼン、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドールおよび２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されない。二環式または三環式ヘテロアリール環は、ヘテロアリール基自体、あるいは、ヘテロアリール基が縮合される、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル基のいずれかを介して、親分子に結合することができる。本発明のヘテロアリール基は、置換または非置換であってもよい。
【００７０】
「ヘテロビシクロアリール」とは、本願において定義したようなビシクロアリールであって、該環内の１個以上の原子がヘテロ原子であるものを意味する。例えば、本願において使用するヘテロ（Ｃ８−１０）ビシクロアリールとしては、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニル等が挙げられるが、これらに制限されない。
【００７１】
「ヘテロシクロアルキル」とは、本願において定義したようなシクロアルキルであって、環を形成する１個以上の原子が、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択されるヘテロ原子であるものを意味する。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例としては、ピペリジル、４−モルホリル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、パーヒドロピロリジニル、１，４−ジアザパーヒドロエピニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、テトラゾリル等が挙げられる。
【００７２】
「ヒドロキシ」は、基−ＯＨを意味する。
【００７３】
「ＩＣ５０値」はターゲットとなる酵素の５０％阻害を生み出す阻害剤のモル濃度を意味する。
【００７４】
「イミノケトン誘導体」は、部分−Ｃ（ＮＲ）−を含む誘導体を意味し、式中、Ｒは、窒素に結合した水素または炭素原子を含む。
【００７５】
「異性体」とは、同一の分子式を有するが、それら原子の結合の性質もしくは順序が異なるか、それらの原子の空間配置が異なる任意の化合物を意味する。原子の空間配置が異なる異性体は、「立体異性体」と呼ばれる。互いに鏡像でない立体異性体は「ジアステレオマー」と呼ばれ、重ね合わせられない鏡像である立体異性体は「エナンチオマー」と呼ばれ、「光学異性体」と呼ばれる場合もある。４つの非同一置換基に結合した炭素原子は「キラル中心」と呼ばれる。１つのキラル中心を有する化合物は、反対のキラリティーを有する二つのエナンチオマー形態を有する。これら２つのエナンチオマー形態の混合物は「ラセミ混合物」と呼ばれる。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、２ｎ−１個のエナンチオマー対を有する（ｎは、キラル中心の数である）。１個よりも多くのキラル中心を有する化合物は、個々のジアステレオマーとして、あるいはジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として存在してもよい。キラル中心が１個存在する場合、立体異性体は、キラル中心の絶対配置により特徴付けることができる。絶対配置とは、キラル中心に結合した置換基の空間配置をいう。エナンチオマーは、それらのキラル中心の絶対配置により特徴付けられ、Ｃａｈｎ、ＩｎｇｏｌｄおよびＰｒｅｌｏｇのＲ−およびＳ−順位則（the R- and S-sequencing rules of Cahn, Ingold and Prelog）によって示される。立体化学命名法に関する規定、立体化学の決定に関する方法および立体異性体の分離法は、当該分野で周知である（例えば、"Advanced Organic Chemistry", 4th edition, March, Jerry, John Wiley & Sons, New York, 1992を参照のこと）。
【００７６】
「ニトロ」とは、基−ＮＯ２を意味する。
【００７７】
「オキサアルキル」とは、アルキル鎖を形成する１または２以上の炭素原子が、酸素原子（−Ｏ−）で置き換わっているほかは、上記で定義したアルキル基を意味する。例えば、Ｃ１−１０オキサアルキルは、１〜１０個の炭素原子と、１または２個以上の酸素原子からなる鎖のことである。
【００７８】
「オキソアルキル」とは、アルキル基であって、さらにカルボニル基で置換されたものである。特に、「オキソアルキル」は、上記で定義されたアルキル基であり、アルキル鎖を形成する１または２以上の炭素原子がオキソ基（＝Ｏ）で置換されたものである。カルボニル基としては、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸、または酸クロリドなどである。例えば、Ｃ２−１０のオキソアルキルとは、１個または２個以上の炭素原子がオキソ基で置換されてカルボニルを形成する、炭素数が２〜１０個からなる鎖のことである。
【００７９】
「オキシ」とは、基（−Ｏ−）を意味する。オキシ基はさらに多様な置換基で置換されて、水酸基、アルコキシ基、アリルオキシ基、ヘテロアリルオキシ基、またはカルボニルオキシ基を含む、異なったオキシ基を形成してもよい。
【００８０】
「医薬上許容される」とは、医薬組成物の製造に有用であることを意味し、この医薬組成物は、一般に安全で無毒性であり、そして生物学的にもそれ以外にも望ましく、かつ獣医学的用途と同様にヒトの医薬的用途のために許容されることを包含する。
【００８１】
「医薬上許容される塩」とは、上で定義したように、医薬上許容され、かつ所望の薬理学的活性を有する本発明の阻害剤の塩を意味する。このような塩としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸；または例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、琥珀酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、カンファスルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、４，４’−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、ｔｅｒｔ−ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸等の有機酸で形成された酸付加塩類が挙げられる。
【００８２】
医薬上許容される塩としてはまた、存在する酸性プロトンが無機または有機の塩基と反応できる場合に形成され得る、塩基付加塩が挙げられる。許容される無機塩基としては、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウムおよび水酸化カルシウムが挙げられる。許容される有機塩基としては、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ-メチルグルカミン等が挙げられる。
【００８３】
「プロドラッグ」とは、インビボで代謝的に本発明の阻害剤に変換可能な化合物を意味する。該プロドラッグ自体もまた、キナーゼ阻害活性を有していても、有していなくてもよい。例えば、ヒドロキシ基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってヒドロキシ化合物に変換されるエステルとして投与され得る。インビボでヒドロキシ化合物に変換され得る適当なエステルとしては、アセテート、シトレート、ラクテート、タータレート、マロネート、オキサレート、サリチレート、プロピオネート、サクシネート、フマレート、マレエート、メチレン−ビス−ｂ−ヒドロキシナフトエート、ゲンチジン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ−ｐ−トルオイルタータレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネート、シクロヘキシルスルファメート、キニン酸エステル、アミノ酸のエステル等が挙げられる。同様に、アミン基を含む阻害剤は、インビボでの加水分解によってアミン化合物に変換されるアミドとして投与することができる。
【００８４】
「保護された誘導体」とは、反応性部位（単数または複数）が保護基でブロックされた阻害剤の誘導体を意味する。保護された誘導体は、阻害剤の製造に有用であるか、またはそれ自体が阻害剤として活性であってもよい。適当な保護基の包括的リストは、T.W. Greene, Protecting Groups in Organic Synthesis, 3rd edition, John Wiley & Sons, Inc. 1999に見受けられ得る。
【００８５】
「環」は、炭素環類またはヘテロ環類を意味する。
【００８６】
「置換または非置換」とは、所定の部分の名称によって他に特徴づけられることなく、所定の部分が、利用可能な原子価にわたって水素置換基のみからなってもよいこと（非置換）、あるいは利用可能な原子価にわたって１個以上の非水素置換基をさらに含んでいてもよいこと（置換）を意味する。例えば、イソプロピルは、−ＣＨ３によって置換されたエチレン部分の例である。一般に、非水素置換基は、置換されることが明記された所定の部分の１原子に結合され得る任意の置換基であってもよい。置換基の例としては、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、炭素環、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキルおよびオキソアルキル部分が挙げられるが、これらに限定されない。それぞれはまた、場合によって置換または非置換であってもよい。これらに限定されるものではないが、特別な実施の形態では置換基として以下の例を挙げることができる：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリルオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４-１２）ビシクロアリール。加えて、置換基はそれ自体をさらなる置換基で置換してもよい。これらに限定されるものではないが、特別な実施の形態ではさらなる置換基として以下の例を挙げることができる：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリルオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、��Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４-１２）ビシクロアリール。
【００８７】
「スルフィニル」とは、基−ＳＯ−を意味する。該スルフィニル基を、種々の置換基でさらに置換して、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステルおよびスルホキシドを含む様々なスルフィニル基を形成し得ることに注意すべきである。
【００８８】
「スルホニル」とは、基−ＳＯ２−を意味する。該スルホニル基を、種々の置換基でさらに置換して、スルホン酸、スルホンアミド、スルホン酸エステルおよびスルホンを含む様々なスルホニル基を形成し得ることに注意すべきである。
【００８９】
「治療有効量」とは、ある疾患を治療するために動物に投与した場合に、該疾患の治療を達成するのに十分な量を意味する。
【００９０】
「チオアルキル」とは、アルキル鎖を形成する炭素原子が、イオウ原子（−Ｓ−）で置換されているほかは、上記で定義したアルキル基を意味する。例えば、Ｃ１−１０チオサアルキルは、１〜１０個の炭素原子と、１または２個以上のイオウ原子からなる鎖である。
【００９１】
「チオカルボニル」とは、基−ＣＳ−を意味する。該チオカルボニル基を、種々の置換基でさらに置換して、チオ酸、チオアミド、チオエステルおよびチオケトンを含む、様々なチオカルボニル基を形成し得ることに注意すべきである。
【００９２】
「治療」または「治療する」とは、本発明の化合物の任意の投与を意味し、以下を包含する：
（１）疾患に罹りやすい可能性があるが、該疾患の病理または症候をまだ経験していないもしくは示していない動物における、疾患の発生の予防、
（２）疾患の病理または症候を経験しているまたは示している動物における、該疾患の阻害（すなわち、病理および／または症候のさらなる発生の停止）、あるいは
（３）疾患の病理または症候を経験しているまたは示している動物における、該疾患の改善（すなわち、病理および／症候の逆転）。
【００９３】
本明細書中に示す定義の全てに関して、これらの定義は、明記した置換基以外にさらなる置換基を含み得るという意味で、オープンエンドとして解釈されるべきであることに注意すべきである。従って、Ｃ１アルキルは、１個の炭素原子が存在しているが、炭素原子上の置換基が何であるか示していないことを表す。従って、Ｃ１アルキルは、メチル（即ち、−ＣＨ３）ならびに−ＣＲａＲｂＲｃを含み、式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々独立して、水素、または炭素に結合した原子がヘテロ原子である任意の他の置換基、またはシアノであってもよい。従って、例えば、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨおよびＣＨ２ＣＮは、全てＣ１アルキルである。
【００９４】
キナーゼ阻害剤
【００９５】
１つの実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【００９６】
【化１】
2009511503.tif 000003
【００９７】
（式中、
Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｙ１−Ｒ１２−であるか、または、Ｚ１がＮのときにはＲ１は存在せず、
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しないか、またはＲ１とＲ２が一緒になって環を形成するかのいずれかであり、
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１２、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ１、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカー（ｌｉｎｋｅｒ）であって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、
ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、またはＲ１２とＲ１３は一緒になって環を形成する、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）を含む。
【００９８】
上記の実施態様の１つの変形において、Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ５のすべてがＣであり; Ｒ５が置換アミノ基であり、かつ、Ｒ２がメトキシであるか、またはＲ７がメチルあるいはアミノであるとき−Ｙ３−Ｒ１４はＨではない。上記の実施態様の他の変形において、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７がそれぞれＨであり；ＺとＺ２がそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４が存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５のすべてがＣであり；かつＹ３がＮＨであるとき、Ｒ１４は３−クロロフェニルではない。
【００９９】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は、下記式を含む。
【０１００】
【化２】
2009511503.tif 000004
【０１０１】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１０２】
【化３】
2009511503.tif 000005
【０１０３】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１０４】
【化４】
2009511503.tif 000006
【０１０５】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１０６】
【化５】
2009511503.tif 000007
【０１０７】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１０８】
【化６】
2009511503.tif 000008
【０１０９】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１１０】
【化７】
2009511503.tif 000009
【０１１１】
上記の実施態様の１つの変形において、Ｚ１がＮのとき−Ｙ１−Ｒ１２は存在せず、Ｚ２がＮのとき−Ｙ２−Ｒ１３は存在しない。
【０１１２】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１１３】
【化８】
2009511503.tif 000010
【０１１４】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１１５】
【化９】
2009511503.tif 000011
【０１１６】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１１７】
上記の実施態様の１つの変形において、ｎが１であり; Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれＨであり；ＺとＺ２はそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４は存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５はすべてＣであり；かつＹ３はＮＨであるとき、Ｒ１５は３−クロロではない。
【０１１８】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１１９】
【化１０】
2009511503.tif 000012
【０１２０】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１２１】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含み：
【０１２２】
【化１１】
2009511503.tif 000013
【０１２３】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１２４】
上記の実施態様の１つの変形において、Ａ、Ａ２、Ａ３およびＡ４がそれぞれＣＨであり；Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７がそれぞれＨであり；ＺとＺ２がそれぞれＮであり；Ｒ２とＲ４が存在せず；Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５がすべてＣであり；かかつＹ３がＮＨであるとき、Ａ１はＣＣｌでない。
【０１２５】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１２６】
【化１２】
2009511503.tif 000014
【０１２７】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１２８】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１２９】
【化１３】
2009511503.tif 000015
【０１３０】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成し、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１３１】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１３２】
【化１４】
2009511503.tif 000016
【０１３３】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１３４】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１３５】
【化１５】
2009511503.tif 000017
【０１３６】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ１５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１３７】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１３８】
【化１６】
2009511503.tif 000018
【０１３９】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、またはいずれか２つのＲ１５は一緒になって環を形成し、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１４０】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１４１】
【化１７】
2009511503.tif 000019
【０１４２】
（式中、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１４３】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１４４】
【化１８】
2009511503.tif 000020
【０１４５】
（式中、
ｎは、０，１，２，３，４および５の群から選択され、
Ｒ１５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、またはいずれか２つのＲ１５は一緒になって環を形成し、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１４６】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１４７】
【化１９】
2009511503.tif 000021
【０１４８】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１４９】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１５０】
【化２０】
2009511503.tif 000022
【０１５１】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１５２】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１５３】
【化２１】
2009511503.tif 000023
【０１５４】
（式中、
Ａ、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４が、それぞれ独立して、ＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ１２は一緒になって環を形成し、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１５５】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１５６】
【化２２】
2009511503.tif 000024
【０１５７】
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１５８】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１５９】
【化２３】
2009511503.tif 000025
【０１６０】
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１６１】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１６２】
【化２４】
2009511503.tif 000026
【０１６３】
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１６４】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１６５】
【化２５】
2009511503.tif 000027
【０１６６】
（式中、
Ａ２はＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、いずれか２つのＲ２５は、一緒になって環を形成し、
Ｒ２７とＲ２９は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールおよび（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、Ｒ２７とＲ２９が一緒になって、置換または非置換の環を形成する）
を含む。
【０１６７】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１６８】
【化２６】
2009511503.tif 000028
【０１６９】
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１７０】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１７１】
【化２７】
2009511503.tif 000029
【０１７２】
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１７３】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含み：
【０１７４】
【化２８】
2009511503.tif 000030
【０１７５】
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１７６】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１７７】
【化２９】
2009511503.tif 000031
【０１７８】
（式中、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１７９】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含み：
【０１８０】
【化３０】
2009511503.tif 000032
【０１８１】
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２３とＲ２４は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２４は一緒になって環を形成し、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１８２】
なお、さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１８３】
【化３１】
2009511503.tif 000033
【０１８４】
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ１６は、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２６は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１８５】
他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１８６】
【化３２】
2009511503.tif 000034
【０１８７】
（式中、
ＡはＣＲ２５およびＮからなる群より選択され、
Ｒ２５は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０１８８】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１８９】
【化３３】
2009511503.tif 000035
【０１９０】
さらに他の実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式を含む。
【０１９１】
【化３４】
2009511503.tif 000036
【０１９２】
さらなる実施態様において、本発明のキナーゼ阻害剤は下記式：
【０１９３】
【化３５】
2009511503.tif 000037
【０１９４】
（式中、
Ｒ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２２は一緒になって環を形成する）
を含む。
【０１９５】
別の観点では、本発明は、本発明の化合物を製造するプロセスにかかわる。
【０１９６】
１つの実施の形態において、該プロセスは、：
下記式からなる化合物と、
【０１９７】
【化３６】
2009511503.tif 000038
【０１９８】
下記式からなる化合物を、
【０１９９】
【化３７】
2009511503.tif 000039
【０２００】
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【０２０１】
【化３８】
2009511503.tif 000040
【０２０２】
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２０３】
【化３９】
2009511503.tif 000041
【０２０４】
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２０５】
【化４０】
2009511503.tif 000042
【０２０６】
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理すること、
【０２０７】
【化４１】
2009511503.tif 000043
【０２０８】
（式中、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ１は−Ｙ１−Ｒ１２−であるか、または、Ｚ１がＮのときにはＲ１は存在せず、
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しないか、またはＲ１とＲ２が一緒になって環を形成するかのいずれかであり、
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１２またはＲ１３と、Ｙ１またはＹ２が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、
ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である（但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、またはＲ１２とＲ１３は一緒になって環を形成する、
Ｘは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０２０９】
上記の実施態様の１つの変形において、該プロセスは、さらに下記式を含む化合物を生成する条件下での前記第４反応生成物の処理：
【０２１０】
【化４２】
2009511503.tif 000044
【０２１１】
（式中、
Ｙ３は存在しないか、或いは、Ｒ１４とＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０２１２】
他の実施の形態において、該プロセスは：
下記式からなる化合物と、
【０２１３】
【化４３】
2009511503.tif 000045
【０２１４】
下記式からなる化合物を、
【０２１５】
【化４４】
2009511503.tif 000046
【０２１６】
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【０２１７】
【化４５】
2009511503.tif 000047
【０２１８】
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で、エチニルトリメチルシランと反応させ、
【０２１９】
【化４６】
2009511503.tif 000048
【０２２０】
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２２１】
【化４７】
2009511503.tif 000049
【０２２２】
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２２３】
【化４８】
2009511503.tif 000050
【０２２４】
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２２５】
【化４９】
2009511503.tif 000051
【０２２６】
前記第５反応生成物を、下記式からなる第６反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２２７】
【化５０】
2009511503.tif 000052
【０２２８】
前記第６反応生成物を、下記式からなる第７反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２２９】
【化５１】
2009511503.tif 000053
【０２３０】
前記第７反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で処理すること、
【０２３１】
【化５２】
2009511503.tif 000054
【０２３２】
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在せず、
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、
ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｐは保護基であり、
Ｘ１とＸ２は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０２３３】
さらに他の実施の形態において、該プロセスは：
下記式からなる化合物と、
【０２３４】
【化５３】
2009511503.tif 000055
【０２３５】
下記式からなる化合物を、
【０２３６】
【化５４】
2009511503.tif 000056
【０２３７】
下記式からなる第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【０２３８】
【化５５】
2009511503.tif 000057
【０２３９】
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２４０】
【化５６】
2009511503.tif 000058
【０２４１】
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２４２】
【化５７】
2009511503.tif 000059
【０２４３】
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２４４】
【化５８】
2009511503.tif 000060
【０２４５】
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２４６】
【化５９】
2009511503.tif 000061
【０２４７】
前記第５反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で処理すること、
【０２４８】
【化６０】
2009511503.tif 000062
【０２４９】
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ１は存在せず、
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、
スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、
ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０２５０】
なお、さらなる実施の形態において、該プロセスは：
下記式からなる化合物と、
【０２５１】
【化６１】
2009511503.tif 000063
【０２５２】
下記式からなる化合物を、
【０２５３】
【化６２】
2009511503.tif 000064
【０２５４】
下記式の第１反応生成物が生成される条件で反応させ、
【０２５５】
【化６３】
2009511503.tif 000065
【０２５６】
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２５７】
【化６４】
2009511503.tif 000066
【０２５８】
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２５９】
【化６５】
2009511503.tif 000067
【０２６０】
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２６１】
【化６６】
2009511503.tif 000068
【０２６２】
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物が生成される条件で処理し、
【０２６３】
【化６７】
2009511503.tif 000069
【０２６４】
前記第５反応生成物を、下記式からなる化合物が生成される条件で、（式ＨＮＲ２３Ｒ２４）からなる化合物と反応させること、
【０２６５】
【化６８】
2009511503.tif 000070
【０２６６】
（式中、
Ｚ、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在せず、
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１３またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、
ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、  Ｒ２３とＲ２４は、それぞれ独立して、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２４は一緒になって環を形成する）
を含む。
【０２６７】
他の実施の形態において、該プロセスは：
下記式からなる化合物と、
【０２６８】
【化６９】
2009511503.tif 000071
【０２６９】
下記式からなる化合物とを、
【０２７０】
【化７０】
2009511503.tif 000072
【０２７１】
下記式からなる第１反応生成物を生成する条件下にて反応させ、
【０２７２】
【化７１】
2009511503.tif 000073
【０２７３】
前記第１反応生成物を、下記式からなる第２反応生成物を生成する条件下で処理し、
【０２７４】
【化７２】
2009511503.tif 000074
【０２７５】
前記第２反応生成物を、下記式からなる第３反応生成物を生成する条件下で処理し、
【０２７６】
【化７３】
2009511503.tif 000075
【０２７７】
前記第３反応生成物を、下記式からなる第４反応生成物を生成する条件下で処理し、
【０２７８】
【化７４】
2009511503.tif 000076
【０２７９】
前記第４反応生成物を、下記式からなる第５反応生成物を生成する条件下で処理すること、
【０２８０】
【化７５】
2009511503.tif 000077
【０２８１】
（式中、
Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は、それぞれ独立して、ＣおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３−であるか、Ｚ２がＮのときにはＲ２は存在しない、
Ｙ２およびＹ３はそれぞれ独立して存在しないか、或いは、Ｒ１3またはＲ１4と、Ｙ２またはＹ３が付加している環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である）
を含む。
【０２８２】
上記実施形態の一つの変法としては、該プロセスは、下記式からなる化合物を生成する条件下で第５反応生成物を処理することを含む。
【０２８３】
【化７６】
2009511503.tif 000078
【０２８４】
（式中、Ｒ1はＹ1-Ｒ12、
Ｙ1は存在しないか、Ｒ12とＹ1の結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ12は水素，ハロ，ニトロ，シアノ，チオ，オキシ，ヒドロキシ，アルコキシ，アリールオキシ，ヘテロアリールオキシ，カルボニル，アミノ，（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−3）アルキル、スルホニル（Ｃ１−3）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−5）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【０２８５】
また一方の観点で、本発明は、本発明に係る化合物の調製に有用な化合物に関する。一つの実施の形態としては、前記化合物は下記式を含む。
【０２８６】
【化７７】
2009511503.tif 000079
【０２８７】
（式中、
Ｘ１は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。
Ｚ１，Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択される。
Ｒ1は−Ｙ１−Ｒ１２、又はＺ１がＮのときはＲ１は存在しない、
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない、もしくはＲ１，Ｒ２は環を形成するように配される。
Ｙ1及びＹ２はそれぞれ存在しないか、Ｒ１２又はＲ１３とＹ１又はＹ２が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない。
Ｒ６は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ６が結合する原子がＮであるときにはＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ12及びＲ1３はそれぞれ別個に、水素，ハロ，ニトロ，シアノ，チオ，オキシ，ヒドロキシ，アルコキシ，アリールオキシ，ヘテロアリールオキシ，カルボニル，アミノ，（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、或いはＲ１２及びＲ１３は環を生成するように配される。）
【０２８８】
他の実施の形態としては、該化合物は下記式を含む。
【０２８９】
【化７８】
2009511503.tif 000080
【０２９０】
（式中、Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択される。
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない。
Ｙ２及びＹ３はそれぞれ存在しないか、Ｒ１３又はＲ１４とＹ２又はＹ３が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｐは保護基である。）
【０２９１】
さらに他の実施形態として、該化合物は下記式を含む。
【０２９２】
【化７９】
2009511503.tif 000081
【０２９３】
（式中、Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択される。
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない。
Ｙ２は存在しないか、Ｒ１３とＹ２が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない。
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、）、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【０２９４】
さらに他の実施の形態として、該化合物は、下記式を含む。
【０２９５】
【化８０】
2009511503.tif 000082
【０２９６】
（式中、Ｚ，Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択される。
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない。
Ｙ２及びＹ３はそれぞれ存在しないか、Ｒ１３又はＲ１４とＹ２又はＹ３が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ４は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−５）アルキルアミノ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよびヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ４の結合する原子がＮであるときにはＲ４は存在しない。
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ１４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である。）
【０２９７】
他の実施の形態として、該化合物は、下記式を含む。
【０２９８】
【化８１】
2009511503.tif 000083
【０２９９】
（式中、Ｚ２，Ｚ３，Ｚ４及びＺ５は、それぞれ独立にＣ及びＮから選択される。
Ｒ２は−Ｙ２−Ｒ１３、又はＺ２がＮのときはＲ２は存在しない。
Ｙ２は存在しないか、Ｒ１３とＹ２が結合する環との間に原子数１または２個の分離を与えるリンカーであって、分離させるリンカーの原子は、炭素、酸素、窒素およびイオウからなる群より選択される。
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ５とＲ６のそれぞれが結合する原子がＮであるときにはＲ５とＲ６は存在しない、
Ｒ７は水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換である、但し、Ｒ７の結合する原子がＮであるときにはＲ７は存在しない、
Ｒ１３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、からなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、
Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい）。
【０３００】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの一つの変形として、ＡはＣＲ２５である。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ａ１はＣＲ２５である。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる他の変形として、Ａ２はＣＲ２５である。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる他の変形として、Ａ３はＣＲ２５である。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる他の変形として、Ａ４はＣＲ２５である。
【０３０１】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｙ１は−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−から成る群から選択される。
【０３０２】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなおさらなる変形として、Ｙ１は−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれる。ここで、ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ、Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ１９とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２１とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【０３０３】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形としては、Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３−である。ここで、Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２３とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【０３０４】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる変形としては、Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である。
【０３０５】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなお、さらなる変形としては、Ｙ１が−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−である。ここで、Ｒ２３は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２３とＲ１２は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【０３０６】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなお、さらなる変形として、Ｙ２は−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれる。
【０３０７】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなお、さらなる変形として、Ｙ２は−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれる。ここで、ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ、Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ１９とＲ１３は置換された又は非置換の環を形成し得る。Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよく、Ｒ２１とＲ１３は置換された又は非置換の環を形成し得る。
【０３０８】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｙ３は−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれる。
【０３０９】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｙ３は−Ｏ−、−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｍ−、−ＮＲ２１−、−Ｓ−及び−Ｓ−ＣＨ２−より成る群から選ばれる。ここで、ｍは０，１，２，３，４及び５より成る群から選ばれ、Ｒ１９及びＲ２０は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよい。Ｒ２１は水素、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及び（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよい。
【０３１０】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｙ３は存在しない。
【０３１１】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなおさらなる変形として、Ｙ３−Ｒ１４は、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、置換されていても置換されていなくてもよい。
【０３１２】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなお、さらなる変形として、ＺはＮである。また、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｚ１はＮである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｚ２はＮである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｚ３はＮである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｚ４はＮである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｚ５はＮである。さらに、前記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのなお、更なる変形として、Ｚ、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５はそれぞれＣである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形としては、Ｚ、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５はそれぞれＣである。
【０３１３】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１は、水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルフォニル、カルボニルアミノ、スルフォニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びアリールから成る群から選択され、それぞれ置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形としては、Ｒ１は置換された又は非置換のピペラジニルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる変形としては、Ｒ１は置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）である。
【０３１４】
さらに、上記各実施形態のおよび変形化合物及びプロセスのなおさらなる変形として、Ｒ２は、水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル及びアリールから成る群から選択され、それぞれ置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形としては、Ｒ２は水素である。
【０３１５】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ４は、水素、ハロ及び置換された又は非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択される。さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形としては、Ｒ４はメチルである。また、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形として、Ｒ４はトリフルオロメチルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ４は置換された又は非置換のオキサアルキルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ４は置換された又は非置換のアルコキシである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ４は置換された又は非置換のアリールオキシである。
【０３１６】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ４は−Ｙ４−Ｒ２７であり、Ｙ４は存在しないか、Ｒ２７とＹ４が結合している環との間に原子数１又は２個分の分離を与えるリンカーであり、Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。他の変形としては、Ｙ４は−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−及び−Ｓ−より成る群から選ばれる。また別の変形としては、Ｙ４は存在しない。
【０３１７】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ４は−Ｏ−Ｒ２７である。Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。
【０３１８】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ４は−ＳＲ２７である。Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよい。
【０３１９】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ４は−ＮＲ２８−Ｒ２７である。Ｒ２７は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキルおよび（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、置換されていても非置換でもよく、Ｒ２８は、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。また、一つの変形において、Ｒ２８は水素及び置換されたもしくは非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択されてもよい。
【０３２０】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ５は水素、ハロ及び置換されたもしくは非置換の（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択される。さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ５は水素である。
【０３２１】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ６は水素、ハロ、アミノ、カルボニル、アルコキシ及び（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる変形として、Ｒ６は置換されたもしくは非置換の（Ｃ１−５）アルキルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ６はハロである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに別の変形として、Ｒ６はメチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。
【０３２２】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ７は水素、ヒドロキシ、アミノ、及び（Ｃ１−５）アルキルより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。さらに上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ７は水素である。
【０３２３】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１２は水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルホニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルおよびアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。
【０３２４】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１３は水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、カルボニルオキシ、アミノカルボニル、スルホニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルおよびアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。
【０３２５】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１４は、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換又は非置換である。さらに上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１４は（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール及びヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールより成る群から選択され、それぞれ置換されていても置換されていなくてもよい。またさらに上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形では、Ｒ１４は、それぞれ置換又は非置換のハロ、カルボニル、（Ｃ１−５）アルキル、アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ及びスルホニル基よりなる群から選択された基により置換されたアリール及びヘテロアリールより成る群から選択される。
【０３２６】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１５は、（Ｃ１−１０）アルキル、-ＯＲ２２、-Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−ＮＲ２３-Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、-Ｃ（Ｏ）−ＮＲ２３−Ｒ２２、−ＳＯ２−Ｒ２２、−ＮＲ２３-ＳＯ２−Ｒ２２、及び-ＳＯ２−ＮＲ２３Ｒ２４より成る群から選択される。ここでＲ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ独立して水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２4は環を形成し得る。
【０３２７】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ１６は−ＮＲ２３−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２である。ここでＲ２２は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であり、Ｒ２３は水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それぞれ置換又は非置換であるか、または、Ｒ２３とＲ２4は環を形成し得る。
【０３２８】
さらに、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形として、Ｒ２２は置換された又は非置換の（Ｃ３−６）シクロアルキルである。また、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形においては、Ｒ２２は置換された又は非置換のシクロプロピルである。
【０３２９】
また上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形において、Ｒ２３及びＲ２４は炭素環又はヘテロ環（Ｃ５−１０）を形成する。また、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの別の変形において、置換された又は非置換のピペラジンを形成する。
【０３３０】
またさらには、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの変形において、Ｒ２３は水素である。
【０３３１】
またさらには、上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの変形において、Ｒ２５は水素である。
【０３３２】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスの他の変形において、Ｒ２７は置換された又は非置換のヘテロシクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルである。また、上記各実施形態及び変形の化合物及びプロセスのさらなる変形として、Ｒ２７は置換された又は非置換のピペラジニル（Ｃ１−３）アルキルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形では、Ｒ２７は置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）（Ｃ１−３）アルキルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ２７は置換された又は非置換の1-メチル（ピペラジン-4-イル）メチルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらにまた別の変形では、Ｒ２７は置換された又は非置換のアミノ（Ｃ１−５）アルキルである。上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらに他の変形として、Ｒ２７は置換された又は非置換のジメチルアミノプロピルである。
【０３３３】
上記各実施形態および変形の化合物及びプロセスのさらなる変形において、Ｐはベンジル及びp-メトキシベンジルより成る群から選ばれる。
【０３３４】
特に、本発明に係る化合物の例として、以下の物が挙げられるが、本発明はこれらに限定されるものではない：
5-ブロモ-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-ブロモ-8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-ブロモ-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-フェニル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-(3-(9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)エタンスルホンアミド；
5-m-トリル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル3-(9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
5-(3-メトキシフェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-2-メトキシ-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-(3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)プロピオンアミド；
N-シクロプロピル-3-(3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
N-(4-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イルチオ)フェニル)アセタミド；
5-(ベンジルチオ)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(ベンジルチオ)- 8-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(ベンジルチオ)- 3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
7-ベンジル-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-7,9-ジヒドロ-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-オン；
8-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
N’-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-N,N-ジメチル-ロパン-1,3-ジアミン；
N’-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-N,N-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(3-モルフォリン-4-イル-プロピル)-アミン；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルアミノ]-エタノール；
[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-アミン；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-エチル-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-カルボン酸アミド；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-エトキシ-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
{3-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ}-プロピル}-ジメチル-アミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]エタノール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
3-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-1-オール；
（R）-2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシメチル]-プロパン-1,3-ジオール；
(S) -2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシメチル]-プロパン-1,3-ジオール；
1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-2-メチル-プロパン-2-オール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-フェノキシ-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-8-(チアゾール-5-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
5-(3-エタンスルフォニル-フェニル) -8-(1-エチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
(S) -1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
(R) -1-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
L-バリン-2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-エチルエステル；
L-アラニン-(R)- 2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-1-メチル-エチルエステル；
3-(3-ブロモ-5-クロロ-ピリジン-2-イルアミノ)-5-クロロ-1-(4-メトキシ-ベンジル)-1H-ピラジン-2-オン；
3,8-ジクロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
3-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-8-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
(R) -1-[3-クロロ-5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イルオキシ]-プロパン-2-オール；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]メチルアミン；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]メタンチオール；
2-[5-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]エタンチオール；
8-クロロ-5-[3-シクロプロピルカルボキサミド)フェニル]-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール；
2-5-[3-シクロプロピルカルボニルアミノ-フェニル]-3-メチル-9H-ジピリド[2,3-b;4',3'-d]ピロール-8-イル]エタンチオール；
9-(3-エタンスルフォニル-フェニル)-5H-ピラジノ[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-7-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドールアセテート；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(メチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(メトキシ)エチル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチル-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N,N-ジメチル-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-メチルカルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(2-ピペラジン-1-イル)エチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(モルホリノ)メタノン；
アゼチジン-1-イル(5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)メタノン；
(5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)(チアゾリジン-3-イル)メタノン；
(R)- 5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(S) - 5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシエチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)- 5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(1-エチルピペリジン-4-イル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-チアゾール-2-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル) -3,8-ジメチル-N-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(ピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-N-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
N-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(2-(ピロリジン-1-イル)エチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(S) - 5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル) -3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
(R) - 5-(3-(エチルスルフォニル)フェニル) -3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル) -3,8-ジメチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル) -3,8-ジメチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-アミノ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-ヨード-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボニトリル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸アミド；
5-アミノ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-ヨード-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-メタノール；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イルメチル]-ジメチル-アミン;
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 7-モルホリン-4-イルメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 7-(4-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 7-ピロリドン-1-イルメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イルメチル]-エチル-アミン；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
[5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-(4-メチルピペラジン-1-イル)-メタノン；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 7-(2H-テトラゾール-5-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル)-[ 5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル]-メタノン；
N-エチル-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
6-ブロモ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
8-ブロモ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
6-クロロ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
8-クロロ-5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸メチルエステル；
5-(ベンジルチオ)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボン酸；
5-(ベンジルチオ)-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(N-エチルスルファモイル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-(3-(シクロプロピルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
5-クロロ-8-メトキシ-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
8-メトキシ-3-メチル-5-(3-(ピロリジン-1-イルスルフォニル)フェニル)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)- 8-メトキシ-3-メチル-5-(3-(ピロリジン-3-イルスルフォニル)フェニル)- 9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル-4-(8-メトキシ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ピコリンアミド；
N-(3-(8-メトキシ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)アセタミド；
N-(3-(8-メトキシ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
N-シクロプロピル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
N,N-ジエチル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
6-(8-メトキシ-3-メチル- 9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-4H-クロメン-4-オン；
N-(2-ヒドロキシエチル)-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン；
N-エチル-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
8-エトキシ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
8-(ジフルオロメトキシ)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-シクロプロピル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(3-(シクロプロピルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
N-メチル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N,N-ジメチル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド；
N-(3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
5-(3-(エチルチオ)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-エトキシフェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-3-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピロリジン-2-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-(ピロリジン-3-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-(5-クロロ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
N-(3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
N-シクロプロピル-(3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-メチルベンゼンスルホンアミド；
3-(8-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-3-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-3-カルボニトリル；
2-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-7-フルオロ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-7-フルオロ-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-メトキシエトキシ)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)アセトニトリル；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパンニトリル；
(R)-8-(1-tert-ブチルジフェニルシロキシ)プロパン-2-イルオキシ)-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(R)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
(S)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(S)-4-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-2-メチルペンタン-2-オール；
2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エタノール；
3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジエチルエタンアミン；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルエタンアミン；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エタノール；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
(S)-2-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エチル2-アミノプロパノエート；
(S)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロピル2-アミノプロパノエート；
(S)-3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロピル2-アミノプロパノエート；
(R)-8-((2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
(S)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1,2-ジオール；
(R)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1,2-ジオール；
(R)-1-(ジメチルアミノ)-3-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(R)-1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
(S)-1-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-2-オール；
5-ブロモ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-アミン；
(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-アミン；
N-(3-(7-アミノ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル)-シクロプロパンカルボキサミド；
3-(ジメチルアミノ)-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)プロパンアミド；
N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-シクロプロパンカルボキサミド；
1-アセチル-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(7-アミノ-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-シクロプロピルベンズアミド；
3-(7-(シクロプロパンカルボキサミド)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)-N-シクロプロピルベンズアミド；
7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-オール；
3-(7-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパン-1-オール；
N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-N-メチルシクロプロパンカルボキサミド；
3-(ジメチルアミノ)-N-(5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-イル)-N-メチルプロパンアミド；
5-(3-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；
4-(2-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)エチル)モルホリン；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)プロパンニトリル；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-(1-メチルピペリジン-4-イルオキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール；
3-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-(トリフルオロメチル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン；
(3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)フェニル(モルフォリノ)メタノン；
N-メトキシ-3-(8-メトキシ-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド；
5-(3-エタンスルホニル-フェニル)-8-(シクロプロピルメトキシ)-3-メチル-9H-ジピリド［2,3-b;4'3'-d］ピロール；
N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド；および
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(3-モルホリノプロピル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド。
【０３３５】
特に、本発明の実施例には次の物が包含されるが、これらに限られるものではない：
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3,8-ジメチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-7-カルボキサミド塩酸塩；
5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール塩酸塩；
3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール塩酸塩；
3-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-3-メチル-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン塩酸塩；
3-(3-クロロ-5-(3-(エチルスルホニル)フェニル)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-8-イルオキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン塩酸塩；及び
N-シクロプロピル-3-(3-メチル-8-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)-9H-ピリド[2,3-b]インドール-5-イル)ベンズアミド塩酸塩。
【０３３６】
本発明に係る化合物は、薬剤学的に許容される塩、生物により加水分解され得るエステル、生物により加水分解され得るアミド、生物により加水分解され得るカルバメイト、溶媒和物、水和物又はプロドラッグの形態をとり得ることが注目される。たとえば、前記化合物には、インビボで水素のような異なる置換体に変換され得る置換体が含まれる。
【０３３７】
さらに本発明に係る化合物は、活性化状態においてエノール互変異性体のみ、又は主としてエノール互変異性体として存在し得ることも注目される。また、本発明に係る化合物は、立体異性体の混合物、もしくは単一の立体異性体として存在し得る点にも注意すべきである。
【０３３８】
また本発明は、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかを活性成分として含有する薬剤組成物を提供するものである。さらに前記組成物は、経口投与に適する固形又は液状の剤形をとり得る。さらには、錠剤とすることもできる。また、本発明に係る薬剤組成物は、非経口投与に適する液状処方とすることもできる。
【０３３９】
実施の一形態として、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物を含有する薬剤組成物は、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所投与（たとえばカテーテル又はステントによる）、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内のいずれかにより投与するのに適する形で提供される。
【０３４０】
本発明はまた、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物又は組成物を含有するキットを提供するものである。そして前記キットには説明書が含まれ、該説明書には、前記化合物が投与される病態、保存情報、投与量についての情報及び化合物の投与方法に関する説明が示される。該キットはまた、包装材料をも含むことができる。また前記キットは、前記化合物又は組成物を複数回投与形態で含むことができる。
【０３４１】
他の実施形態において、本発明は、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物又は組成物を含有する製品及び包装材料を提供する。さらに、前記包装材料は、化合物又は組成物を収容する容器を含む。前記容器には、本発明に係る化合物又は組成物が投与される病態、保存情報、投与量についての情報及び／又は化合物の投与方法に関する説明を示すラベルを包含することができる。上記実施形態及びそれらの変形に鑑みれば、本発明に係る製品は上記化合物又は組成物を複数回投与形態で含むことができる。
【０３４２】
また他の実施形態において、本発明は、上記実施形態及びそれらの変形に係る化合物又は組成物のいずれかを投与することを含む治療方法を提供するものである。
【０３４３】
さらに他の実施形態において、本発明は、キナーゼを上記実施形態及びそれらの変形に係る化合物又は組成物のいずれかと接触させて成るキナーゼ阻害方法を提供するものである。
【０３４４】
またさらに本発明は、上記実施形態及びそれらの変形に係る化合物又は組成物のいずれかを、生体内でキナーゼを阻害するために患者の体内に導入することによりキナーゼを阻害する方法を提供するものである。
【０３４５】
本発明はまた、最初に患者に投与した第1化合物が、生体内において本発明の上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物である第２化合物に変換されてキナーゼを阻害することから成る、キナーゼ阻害方法を提供するものである。
【０３４６】
またさらに本発明は、本発明の上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物又は組成物を病態の治療に有効な量体内に存在させて、キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性有する疾患状態を予防又は治療する方法を提供する。
【０３４７】
本発明はまた、生体内において上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物である第２の化合物に変化する第１化合物を、その病態の治療有効量の第２化合物が存在するように投与して、キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性有する疾患状態を予防又は治療する方法を提供するものである。
【０３４８】
さらに本発明は、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物又は組成物を、病態の治療に有効な量体内に存在するように投与することにより、キナーゼがその疾患状態の病状及び／又は兆候に寄与する活性有する疾患状態を予防又は治療する方法を提供するものである。
【０３４９】
上記実施形態及びそれらの変形のそれぞれにおいて、キナーゼはＡｕｒｏｒａキナーゼである。上記各実施形態及び変形の特定の変形において、特にＡｕｒｏｒａ-Ｂキナーゼである。
【０３５０】
他の実施形態において、本発明は、治療的に有効量の本発明に係る化合物又は組成物を必要とする哺乳類に投与することにより、癌を治療する方法を提供するものである。一つ実施形態において、癌としては、扁平上皮細胞癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、直腸癌、泌尿器癌、消化管癌、甲状腺癌及び皮膚癌からなる群から選択される。
【０３５１】
また他の実施態様において、治療に有効な量の本発明に係る化合物又は組成物を必要な哺乳類に投与することにより、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植拒絶反応を治療する方法を提供するものである。
【０３５２】
さらにまた他の実施態様において、治療に有効な量の上記実施態様のいずれか一つの化合物又は組成物を必要な哺乳類に投与することにより、筋萎縮性側策硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後のパーキンソン病、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン-ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ、統合失調症、認知障害、脱毛を予防又は治療する方法及び避妊医療を提供するものである。
【０３５３】
さらにまた他の実施態様において、治療に有効な量の上記実施態様のいずれか一つの化合物又は組成物を下記疾患の予防・治療が必要なヒトを含む哺乳類に投与することにより、軽度の認知機能障害、加齢による記憶障害、加齢による認知衰退、非認知症型認知障害、軽度の認知衰退、軽度の神経認知衰退、高齢期健忘、記憶障害、認知障害及び男性型脱毛症を予防又は治療する方法を提供するものである。
【０３５４】
さらにまた他の実施態様において、治療に有効な量の上記実施態様のいずれか一つの化合物又は組成物を必要な哺乳類に投与することにより、認知症関連疾患、アルツハイマー病やキナーゼが関与する症状を予防又は治療する方法を提供するものである。他の特定の実施態様において、認知症関連疾患としては、パーキンソン型前頭側頭認知症、グアムパーキンソン認知症症候群、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化病変に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭認知症及び健闘家認知症からなる群から選ばれる。
【０３５５】
さらにまた他の実施態様において、治療に有効な量の上記実施態様のいずれか一つの化合物又は組成物を必要な哺乳類に投与することにより、関節炎を治療する方法を提供するものである。
【０３５６】
また他の実施態様において、医薬としての使用のための上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物が提供される。
【０３５７】
さらにまた他の実施態様において、キナーゼを阻害する医薬品の製造における使用のための上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物が提供される。
【０３５８】
さらにまた他の実施態様において、キナーゼが疾患状態の病変及び／又は兆候に寄与する疾患を治療する医薬品の製造における使用のための上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物が提供される。
【０３５９】
さらにまた他の実施態様において、上記実施形態及びそれらの変形のいずれかの化合物を、癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、移植拒絶反応、筋萎縮性側策硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後のパーキンソン病、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマン-ピック病、脳卒中、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ、統合失調症、認知障害、脱毛、避妊、軽度の認知機能障害、加齢による記憶障害、加齢による認知衰退、非認知症型認知障害、軽度の認知衰退、軽度の神経認知衰退、高齢期健忘、記憶障害、認知障害、男性型脱毛症、認知症関連疾患及びアルツハイマー病を治療する医薬品製剤として使用するものである。 
塩、水和物、及びキナーゼ阻害剤のプロドラッグ
【０３６０】
本発明に係る化合物は、塩、水和物及び生体内において本発明に係る化合物に変換されるプロドラッグとしても存在し、又は投与され得る。たとえば、本発明に係る化合物を種々の有機及び無機酸及び塩基により、既知の方法に従って薬剤学的に許容される塩に変換し、使用することは、本発明の範囲内に含まれる。
【０３６１】
本発明に係る化合物が遊離の塩基を有する場合、前記化合物の遊離塩基と薬剤学的に許容される無機もしくは有機酸とを反応させることにより、薬剤学的に許容される酸付加塩を調製することができる。前記無機もしくは有機酸としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸のようなハロゲン化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の鉱酸及びそれらの対応する塩、エタンスルホン酸、トルエンスルホン酸及びベンゼンスルホン酸のようなアルキル及びモノアリールスルホン酸、酢酸、酒石酸、マレイン酸、コハク酸、クエン酸、安息香酸、サリチル酸及びアスコルビン酸などの有機酸及びそれらの対応する塩が挙げられる。さらに本発明に係る他の酸付加塩には次の物が含まれるが、これらに限定されるわけではない：アジピン酸塩、アルギン酸塩、アルギニン塩、アスパラギン酸塩、重硫酸塩、亜硫酸水素塩、臭化物、酪酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、カプリル酸塩、塩化物、クロロ安息香酸、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、リン酸二水素塩、ジニトロ安息香酸塩、ドデシル硫酸塩、フマル酸塩、ガラクテレート（ムチン酸由来）、ガラクツロン酸塩、グルコヘプタン酸エステル、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミコハク酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸エステル、ヘキサン酸エステル、馬尿酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシエタンスルホン酸塩、ヨウ化物塩、イセチオン酸塩、イソ酪酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタリン酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル安息香酸塩、リン酸一水素塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、オレイン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、フェニル酢酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ホスホン酸塩、及びフタル酸塩。ここで、遊離塩基の形態では、極性溶媒中での溶解性等、物理的性質において対応する塩の形態と多少の相違はあり得るが、本発明の目的には塩も遊離塩基形態と同様に用いることができる。
【０３６２】
本発明に係る化合物が遊離の酸を有する場合、前記化合物の遊離酸と薬剤学的に許容される無機もしくは有機塩基とを反応させることにより、薬剤学的に許容される塩基付加塩を調製することができる。前記塩基の例としては、カリウム、ナトリウム、リチウムの水酸化物のようなアルカリ金属水酸化物、バリウム及びカルシウムの水酸化物のようなアルカリ土類金属水酸化物、カリウムエタノキシド及びナトリウムプロパノキシドのようなアルカリ金属アルコキシド、水酸化アンモニウム、ピペリジン、ジエタノールアミン及びN-メチルグルタミンのような種々の有機塩基が挙げられる。また、本発明に係る化合物のアルミニウム塩も含まれる。本発明に係る塩基塩には以下の物が含まれるが、これらに限定されるわけではない：銅、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、マンガン、カリウム、ナトリウム及び亜鉛塩。有機塩基塩には次の物が含まれるが、これらに限定されるわけではない：アミンの１級，２級及び３級塩、天然に存在する置換アミンを含む置換アミン類、環状アミン、塩基イオン交換樹脂。たとえば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、クロロプロカイン、コリン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミン（ベンザチン）、ジシクロヘキシルアミン、ジエタノールアミン、2-ジエチルアミノエタノール、2-ジメチルアミノメタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、N-エチルモルホリン、N-エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リドカイン、リジン、メグルミン、N-メチル-D-グルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、オプリン類、テオブロミン、トリエタノールアミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン及びトリス-(ヒドロキシメチル)-メチルアミン（トロメタミン）である。ここで、遊離酸の形態では、極性溶媒中での溶解性等、物理的性質において対応する塩の形態と多少の相違はあり得るが、本発明の目的には塩も遊離酸形態と同様に用いることができる。
【０３６３】
本発明に係る化合物で塩基性窒素含有基を有するものは、メチル，エチル，イソプロピル及びtert-ブチルクロライド，ブロミド，イオダイドなどの（Ｃ１−４）アルキルハライド、ジメチル，ジエチル及びジアミル硫酸などのジ（Ｃ１−４）アルキル硫酸、デシル，ドデシル，ラウリル，ミリスチル及びステアリルクロライド，ブロミド，イオダイドなどの（Ｃ１０−１８）アルキルハライド、及び塩化ベンジル，臭化フェネチルなどのアリール（Ｃ１−４）アルキルハライドのような試薬により４級化され得る。かかる塩は、本発明に係る水及び油の両溶性化合物の調製を可能とする。
【０３６４】
本発明に係る化合物のN-オキシドは、通常用いられる手段として知られた方法により調製することができる。たとえば、N-オキシドは、酸化されていない化合物を酸化剤（トリフルオロ過酢酸，過マレイン酸，過安息香酸，過酢酸，メタ-クロロパーオキシ安息香酸など）と適切な不活性有機溶媒（ジクロロメタンのようなハロゲン化炭化水素など）中でほぼ０℃にて反応させることにより調製することができる。また、前記化合物のN-オキシドは、適切な出発物質のN-オキシドから調製することもできる。
【０３６５】
本発明に係る化合物のプロドラッグ誘導体は、本発明に係る化合物の置換基を生体内で異なる置換基に変換されるよう修飾することによって調製することができる。多くの場合において、それらプロドラッグ自体も本発明に係る化合物の範囲内に含まれる。たとえば、本発明に係る化合物をカルバミル化剤（1,1-アシルオキシアルキルカルボンクロリド，パラ-ニトロフェニルカルボン酸など）やアシル化剤と反応させることにより、プロドラッグを調製することができる。プロドラッグの調製方法の例として、詳細はＳａｕｌｎｉｅｒら(1994)、Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Vol.4, p.1985に述べられている。
【０３６６】
本発明に係る化合物の保護誘導体も作成することができる。適切な保護基の生成と除去法の例は、T.W.Greene, Protecting Groups in Organic Synthesis, 3rdedition, John Wiley & Sons, Inc. 1999に見出される。
【０３６７】
本発明に係る化合物はまた、本発明に係る生成過程において溶媒和物（水和物など）として調製され又は生成される。本発明に係る化合物の水和物は、水性／有機溶媒混合物から再結晶によって調製することができる。有機溶媒としては、ジオキサン，テトラヒドロフラン又はメタノールなどが用いられる。
【０３６８】
ここで「薬剤学的に許容される塩」とは、塩自体の形態で用いられる本発明に係る化合物を包含する。特に該塩は、当該化合物の遊離の形態又は異なる塩の形態に比べて薬物速度論的性質を改善し得る。薬剤学的に許容される塩の形態としてはじめて当該化合物に好ましい薬物速度論的性質が付与されることがあり、生体内における製剤活性の面から見て当該化合物の薬物力学にプラスの影響を与え得る。薬物速度論的性質に対する好ましい影響としては、当該化合物が細胞膜を透過するように変化することが挙げられる。かかる場合、当該化合物の吸収、分布、生物変換及び排泄に直接的及びプラスに影響する。薬剤学的組成物の投与経路は重要で、種々の解剖学的，生理学的及び病理学的因子がバイオアベイラビリティに影響するが、化合物の溶解性は通常使用される塩の性質自体に依存する。当業者であれば、化合物の水性溶液は被験者の体内により早く吸収され、脂溶性溶液及び懸濁物は固形状物と同様に化合物の吸収は遅いことは理解し得る。 
キナーゼ阻害剤の調製
【０３６９】
本発明に係る化合物を生成する種々の方法が開発され得る。かかる化合物を生成する代表的な方法は実施例に示されている。しかしながら、本発明に係る化合物は、他者が考案する他の生成経路によっても生成し得る。
【０３７０】
本発明に係るある種の化合物は、他の原子に結合する架橋を有する原子を有し、その結果、該化合物に特異な立体化学的性質（たとえば不斉中心）を付与することはたやすく認められる。本発明に係る化合物の生成が、異なる立体異性体（エナンチオマー，ジアステレオマー）混合物を生じることが認められる。立体化学的性質が特定されていなければ、本化合物についての記述は生じ得る立体異性体のすべてを包含するものである。
【０３７１】
異なる立体異性体の混合物を分離する種々の方法が知られている。一例として、本化合物のラセミ体混合物を光学活性な分割剤と反応させ、一対のジアステレオマー化合物を形成させる。該ジアステレオマーは分割され、光学的に純粋なエナンチオマーを得る。解離性複合体もまたエナンチオマー（ジアステレオマーの結晶塩など）を分割するのに用いられ得る。ジアステレオマーは一般的に十分異なる物理的性質（融点、沸点、溶解性、反応性等）を有しており、これらの相違点を利用することにより容易に分離することができる。たとえば、ジアステレオマーは通常、クロマトグラフィー又は溶解性の相違に基づきく再融解法により分離することができる。化合物の立体異性体分割に用いられる方法の詳細については、Jean Jacques Andre Collet, Samuel H.Wilen, Enantiomer, Racemate and Resolutions, John Wiley & Sons, Inc. (1981)に述べられている。 
キナーゼ阻害剤を含有する組成物
【０３７２】
本発明に係るキナーゼ阻害剤に関しては、広範な組成物と投与方法が用いられる。かかる組成物は、本発明に係るキナーゼ阻害剤に加えて、汎用される医薬品賦形剤や、他の汎用される不活性成分を含み得る。さらに、該組成物は本発明に係るキナーゼ阻害剤に加えて活性成分を含有し得る。これらの活性成分は、さらに本発明に係る化合物、及び／又は１又は２以上の他の医薬品活性成分を含有し得る。
【０３７３】
本組成物は、気体、液体、半液体又は固形状とすることができ、用いる投与経路に適する方法で作成される。経口投与には、カプセル及び錠剤が通常用いられる。非経口投与には、本明細書で述べた方法で調製した再凍結乾燥粉体が一般に用いられる。
【０３７４】
本発明に係るキナーゼ阻害剤を含有する組成物は、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所投与（たとえばカテーテル又はステントによる）、舌下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内により投与又は併用投与される。本発明に係る化合物及び／又は組成物は徐放系剤型においても投与又は併用投与することができる。
【０３７５】
キナーゼ阻害剤及びそれらを含有する組成物は、汎用される調剤形態のいずれかにより投与又は併用投与される。本発明において併用投与とは、一以上の製剤を、それらの一つはキナーゼ阻害剤を含有するが、組み合わせることで治療結果を改善するように投与することを意味するものである。かかる併用投与はまた相乗効果を発揮し得るが、薬物の有効時間重複によって生じる。
【０３７６】
非経口，皮内、皮下又は局所投与に用いる溶液又は懸濁物は、以下の成分の一以上を含有し得る：注射用水，生理食塩水，固定油，ポリエチレングリコール，グリセリン，プロピレングリコール又は他の合成溶媒といった滅菌希釈液；ベンジルアルコール及びメチルパラベンのような抗菌剤；アスコルビン酸及び亜硫酸水素ナトリウムのような抗酸化剤；エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）のようなキレート剤；酢酸，クエン酸及びリン酸のような緩衝液；塩化ナトリウムやデキストロースのような等張化剤；及び炭酸塩，重炭酸塩，リン酸塩，塩酸，酢酸やクエン酸などの有機酸といった酸性又はアルカリ性の調整剤。非経口製剤は、アンプル、使い捨てシリンジ又は単回又は複数回投与用のガラス，プラスティック又は適切な材質のバイアルに包含される。
【０３７７】
本発明に係るキナーゼ阻害剤が十分な溶解性を示さない場合には、当該化合物を溶解する方法が用いられる。かかる方法として当業者に知られている方法の他、限定されるものではないが、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）のような共溶媒の使用、ＴＷＥＥＮのような界面活性剤の使用又は重炭酸塩水溶液に溶解させるといった方法を用いることができる。本化合物のプロドラッグのような誘導体は、有効な医薬品組成物を作成する上で用いることができる。
【０３７８】
本発明に係るキナーゼ阻害剤を組成物に混合し又は添加するに際し、溶液，懸濁物，乳化物などが形成される。組成物の最終的な形態は、所望される投与形態，選択された担体又は賦形剤中における該化合物の溶解性を含む多数の因子に依存することになる。治療する疾患の改善に必要な有効濃度は、実験的に決定される。
【０３７９】
本発明に係る組成物は、錠剤，カプセル，丸薬，吸入器用乾燥粉体，顆粒，滅菌された非経口溶液又は懸濁物，経口用水溶液又は懸濁物，適量の化合物を含有する水中油型乳化物、特に医薬品として許容される塩，好ましくはナトリウム塩のような単位投与形態で、ヒト及び動物に投与することができる。医薬品的，製剤的に活性な化合物及び誘導体は、通常単回投与形態又は複数投与形態で作成され、投与される。ここで単回投与形態とは、当業者に周知の通り、ヒト及び動物被験者に適する物理的に識別可能で個々に包装された単位をいう。各単回投与形態は、あらかじめ定められた所望の治療効果を達成するのに十分な量の製剤活性化合物を、必要な医薬品担体，賦形剤又は希釈剤とともに含有する。単回投与形態の例としては、アンプル，シリンジ，別個に包装された錠剤又はカプセルが挙げられる。複数投与形態は、分離された単回投与形態で投与されるべく、単一の容器に包装された個々の単回投与形態の集合である。複数投与形態の例としては、錠剤又はカプセルのバイアル又はボトル、１パイント又はガロンのボトルが挙げられる。それゆえ、複数投与形態は、複数の分離されずに包装された単回投与形態である。
【０３８０】
本発明に係るキナーゼ阻害剤の一又は二以上に加えて、本願組成物には次の物を添加することができる。乳糖，ショ糖，リン酸ジカルシウム又はカルボキシメチルセルロースのような希釈剤；ステアリン酸マグネシウム，ステアリン酸カルシウム及びタルクのような滑沢剤；デンプン，アカシアジェラティンガムなどの天然ガム，ブドウ糖，糖蜜，ポリビニルピロリジン，セルロース及びその誘導体，ポビドン，架橋ポビドン及び他の当業者に周知の結合剤等の結合剤。液状の医薬品組成物は、たとえば、上記の活性化合物を、場合により医薬品アジュバントとともに、水，生理食塩水，デキストロース水溶液，グリセロール，グリコール類，エタノールなどの担体に溶解，分散又は混合して、溶液又は懸濁液を生成することにより調製される。必要であれば、医薬品組成物には湿潤化剤，乳化剤，可溶化剤などの補助剤や、ｐＨ緩衝剤を少量添加することができる。かかる補助剤等としては、酢酸塩，クエン酸ナトリウム，シクロデキストリン誘導体，ソルビタンモノラウレート，トリエタノールアミン酢酸ナトリウム，トリエタノールアミンオレエートなどが挙げられる。かかる投与形態の実際の調製方法はすでに知られており、又は明らかになるであろうが、当業者に周知の方法としては、たとえばRemington’s Pharmaceutical Science, Mack Publishing Company, Easton, Pa., 15th Edition, 1975を参照されたい。投与し得る組成物又は製剤は、いずれにせよ、生体内でキナーゼ活性を減少させるのに十分な量の本発明に係るキナーゼ阻害剤を含有し、それにより、被験者の病態を治療することができる。
【０３８１】
投与形態又は組成物は、本発明に係るキナーゼ阻害剤の一種又は二種以上を、０．００５重量％から１００％の範囲で本明細書に記載した添加成分とともに含有する。経口投与には、医薬品として許容される組成物は、医薬品用マンニトール，乳糖，デンプン，ステアリン酸マグネシウム，タルカム，セルロース誘導体，架橋カルメロースナトリウム，ブドウ糖，ショ糖，炭酸マグネシウム，サッカリンナトリウム，タルカムといった汎用される賦形剤を含有する。かかる組成物は、溶液，懸濁物，錠剤，カプセル，粉体，吸入用乾燥粉体及び徐放剤を含む。徐放剤としては、インプラント，マイクロカプセル化されたデリバリィシステム，コラーゲン，酢酸エチレンビニル，ポリアンヒドリド，ポリグリコール酸，ポリオルトエステル，ポリ乳酸等の生分解性及び生体適合性ポリマーなどが挙げられるが、これらに限定されるものではない。これらの剤型の調製は、当業者に知られた方法による。本願組成物は、一種又は二種以上のキナーゼ阻害剤を、好ましくは０．０１重量％から１００重量％の範囲で含有する。またさらに好ましくは０．１重量％から９５重量％、より好ましくは１重量％から９５重量％の範囲で含有する。
【０３８２】
キナーゼ阻害剤の塩、好ましくはナトリウム塩は、持続遊離剤型又は被覆のような、当該化合物が生体から速やかに消失しないようにし得る担体とともに調製される。
経口投与用剤形
【０３８３】
経口用医薬品剤形としては、固形物、ゲル又は液体とし得る。固形状剤形の例としては、錠剤，カプセル，顆粒及び原末が挙げられるが、これらに限定されるものではない。経口錠のより特殊な例としては、圧縮錠及びチュアブルトローチ剤が挙げられ、腸溶錠，糖衣錠，又はフィルムコート錠も含まれる。カプセルとしては、ハード又はソフトゼラチンカプセルが挙げられる。顆粒及び粉剤は、非発泡性剤又は発泡性剤として提供され得る。いずれについても、当業者に知られた他の成分を含有し得る。
【０３８４】
ある実施形態においては、本発明に係るキナーゼ阻害剤は、固形状の剤形、好ましくはカプセル又は錠剤として提供される。錠剤，丸薬，カプセル，トローチ等は、次に示す成分又は同性状の化合物の一種又は二種以上を含有し得る：結合剤；希釈剤；崩壊剤；滑沢剤；流動促進剤；甘味剤；香味剤。
【０３８５】
使用し得る結合剤としては、マイクロクリスタリンセルロース，トラガカントガム，ブドウ糖溶液，アカシアゴム粘液，ゼラチン溶液，ショ糖及びデンプンペースト等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３８６】
使用し得る滑沢剤としては、タルク，デンプン，ステアリン酸マグネシウム又はカルシウム，石松子及びステアリン酸が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３８７】
使用し得る希釈剤としては、乳糖，ショ糖，デンプン，カオリン，塩，マンニトール及びリン酸ジカルシウムが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３８８】
使用し得る流動促進剤としては、コロイド状二酸化ケイ素が挙げられるが、これに限定されるものではない。
【０３８９】
使用し得る崩壊剤としては、架橋カルメロースナトリウム，スターチグリコール酸ナトリウム，アルギン酸，コーンスターチ，馬鈴薯デンプン，ベントナイト，メチルセルロース，寒天及びカルボキシメチルセルロースが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９０】
使用し得る着色剤としては、承認認可された水溶性のＦＤ＆Ｃ染料、これらの混合物、及び承認認可された非水溶性のＦＤ＆Ｃ染料のアルミナ水和物への懸濁物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９１】
使用し得る甘味剤としては、ショ糖，乳糖，マンニトール及びシクラミン酸ナトリウム及びサッカリン等の人工甘味料や、多くの噴霧乾燥されたフレーバーが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９２】
使用し得る香味料としては、果物などの植物から抽出された天然フレーバー及び、ペパーミント，メシルサリチル酸などの好ましい感覚を惹起する合成化合物の調合物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９３】
使用し得る湿潤化剤としては、プロピレングリコールモノスエテアレート，ソルビタンモノオレエート，ジエチレングリコールモノラウレート及びポリオキシエチレンラウリルエーテルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９４】
使用し得る制吐コーティング剤としては、脂肪酸，脂肪，ワックス，シェラック，アンモニア処理シェラック及びセルロース酢酸フタレートが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９５】
使用し得るフィルムコーティング剤としては、ヒドロキシセルロース，カルボキシメチルセルロースナトリウム，ポリエチレングリコール４０００，セルロース酢酸フタレートが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０３９６】
経口投与が望まれる場合、本化合物の塩は、胃の酸性環境からそれを保護する組成物の形態で提供され得る。たとえば当該組成物は、胃の中ではそのままの状態を保ち、腸内で活性な化合物を放出する腸溶コーティング剤として作成され得る。また当該組成物は、制酸剤又はそのような成分との結合物として作成され得る。
【０３９７】
単回投与剤形がカプセルである場合、脂肪油のような液状担体をさらに含有させることができる。さらに、該剤形には、剤形の物理的性質を修飾する種々の物質、たとえば糖衣及び腸溶コーティングを加えることができる。
【０３９８】
本発明に係る化合物は、エリキシル，懸濁物，シロップ剤，ウエハース，粉砂糖，チューイングガムなどの成分として投与することもできる。シロップ剤には、活性化合物に加えて、甘味剤としてのショ糖と、防腐剤，染料，着色剤及び香料を含有させることができる。
【０３９９】
本発明に係るキナーゼ阻害剤は、所望の活性を損なわない他の活性物質や、所望の活性を補う物質、たとえば制酸剤，Ｈ2ブロッカー，利尿薬など、と混合することもできる。たとえば、当該化合物が喘息又は高血圧の治療に用いられるとすれば、他の気管支拡張剤及び降圧剤がそれぞれともに用いられ得る。
【０４００】
本発明に係るキナーゼ阻害剤を含有する錠剤に含まれる医薬品用担体の例としては、結合剤，滑沢剤，希釈剤，崩壊剤，着色剤，香味剤及び湿潤化剤が挙げられるが、これらに限定されるものではない。腸溶錠は、腸溶コーティングにより、胃酸の作用に抗して中性又はアルカリ性の腸内で溶解又は崩壊する。糖衣錠は、医薬品として許容される物質が層状に圧縮された圧縮錠として投与し得る。フィルムコーティング錠は、ポリマー又は他の適切な被覆剤で被覆された圧縮錠として提供され得る。多層圧縮錠は、すでに述べた医薬品として許容される物質を用いた圧縮を一回以上繰り返して作成される圧縮錠とし得る。錠剤には着色剤も用いられ得る。香味剤及び甘味剤を錠剤に用いることもでき、それらの使用はチュアブル錠やトローチ剤を作成する上で有用である。
【０４０１】
使用し得る液状の経口投与剤形としては、水溶液，乳化物，懸濁物及び／又は非発泡性顆粒から再構成された懸濁物，及び発泡性顆粒から再構成された発泡性製剤が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０４０２】
使用し得る水溶液としては、エリキシル剤及びシロップ剤が挙げられるが、これらに限定されるものではない。ここでエリキシル剤とは、透明で甘味のある含水アルコール製剤をいう。エリキシル剤に使用される医薬品的に許容される担体としては溶剤があるが、これに限定されるものではない。特に、使用される溶剤としては、グリセリン，ソルビトール，エチルアルコール及びシロップが挙げられる。ここでシロップ剤とは、ショ糖などの糖の濃縮された水溶液をいう。シロップ剤にはさらに防腐剤を含有させ得る。
【０４０３】
乳化物とは、一の液体が小球状で他の液体の中に分散された２相系をいう。乳化物は、水中油型乳化物と油中水型乳化物とし得る。乳化物に含有させ得る医薬品的に許容される担体としては、非水性液体，乳化剤及び防腐剤が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０４０４】
液状の経口投与剤形を構成する非発泡性顆粒に用いられる医薬品的に許容される物質としては、希釈剤，甘味剤及び湿潤化剤が挙げられる。
【０４０５】
液状の経口投与剤形を構成する発泡性顆粒に用いられる医薬品的に許容される物質としては、有機酸及び二酸化炭素源が挙げられる。
【０４０６】
着色剤及び香味剤が上記の投与剤形に用いられ得る。
【０４０７】
使用される防腐剤としては特に、グリセリン，メチルパラベン，安息香酸，安息香酸ナトリウム及びアルコールが挙げられる。
【０４０８】
乳化物に用いられる非水性液体としては特に、鉱物油及び綿実油が挙げられる。
【０４０９】
使用される乳化剤としては特に、アカシア，トラガカント，ベントナイト及びポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートのような界面活性剤が挙げられる。
【０４１０】
使用される懸濁剤としては特に、カルボキシメチルセルロースナトリウム，ペクチン，トラガカント，ビーガム及びアカシアが挙げられる。希釈剤としては、乳糖及びショ糖がある。甘味剤としては、ショ糖，シロップ，グリセリン及びシクラミン酸ナトリウム及びサッカリンのような人工甘味料がある。
【０４１１】
使用される湿潤化剤としては特に、プロピレングリコールモノステアレート，ソルビタンモノオレエート，ジエチレングリコールモノラウレート及びポリオキオシエチレンラウリルエーテルが挙げられる。
【０４１２】
使用される有機酸としては特に、クエン酸及び酒石酸が挙げられる。
【０４１３】
発泡性組成物に使用される二酸化炭素源としては、重炭酸ナトリウム，炭酸ナトリウムが挙げられる。着色剤としては、承認認可された水溶性のＦＤ＆Ｃ染料及びこれらの混合物が挙げられる。
【０４１４】
使用される香味剤としては特に、果物のような植物から抽出された天然香料、  及び好ましい感覚を生じる合成化合物の調合物が挙げられる。
【０４１５】
固形状の投与剤形として好ましくは、たとえばプロピレンカーボネート，植物油又はトリグリセリドなどの溶液又は懸濁液がゼラチンカプセルに内包される。かかる溶液や、それらの調製及び内包については、米国特許第４，３２８，２４５号、第４，４０９，２３９号及び第４，４１０，５４５号に開示されている。液状の投与剤形としては、投与する際計量を容易にするべく、たとえばポリエチレングリコールの溶液が十分量の医薬品的に許容される液状担体で希釈され得る。
【０４１６】
さらに、液状又は半固形状の経口投与剤形は、本発明の活性化合物又はその塩を植物油，グリコール，トリグリセリド，プロピレングリコールエステル（たとえばプロピレンカーボネート）やその他の担体に溶解又は分散し、次いでこれら溶液又は懸濁液をハード又はソフトゼラチンカプセル殻内に内包して調製され得る。それらを含む他の有用な処方は、米国特許Ｒｅ２８，８１９号及び第４，３５８，６０３号に説明されている。 
注射剤，溶液及び乳化物
【０４１７】
本発明においては、本発明に係るキナーゼ阻害剤を、一般的には皮下，筋肉内又は静脈内注射といった非経口投与により投与するべく設計された組成物としても提供することができる。注射剤は、たとえば液状の溶液又は懸濁液や、注射前に液状溶液又は懸濁液とするのに適する固形状物など、汎用されるいずれの形態でも調製することができる。
【０４１８】
本発明に係る注射剤とともに用い得る賦形剤としては、水，生理食塩水，デキストロース，グリセロール又はエタノールが挙げられるが、これらに限定されるものではない。注射剤組成物はまた、湿潤化剤又は乳化剤などの補助剤，ｐＨ緩衝剤，安定化剤，溶解助剤といった補助剤を少量添加することができる。かかる補助剤等としては、酢酸塩，クエン酸ナトリウム，シクロデキストリン誘導体，ソルビタンモノラウレート，トリエタノールアミンオレエート，シクロデキストリンなどが挙げられる。ここで、一定量の投与量が維持される（米国特許第３，７１０７９５号参照）徐放システム又は持続放出システムのインプラントも考えられる。かかる非経口組成物に含有される活性化合物の割合は、該化合物の活性及び患者の要請と同様に、それら自体の特性に大きく依存する。
【０４１９】
非経口投与剤には、静脈内，皮下及び筋肉内投与剤が含まれる。非経口投与剤には、注射用の滅菌溶液、使用時に溶媒に溶解させる本明細書で述べた凍結乾燥粉末のような滅菌乾燥可溶性物、皮下注射用錠、注射用滅菌懸濁物、用時に賦形剤とともに調製するべき滅菌乾燥不溶性物、及び滅菌乳化物が含まれる。溶液としては、水溶液もしくは非水溶液のいずれでもよい。
【０４２０】
静脈内投与される場合、適切な担体の例としては、生理食塩水又はリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）が挙げられるが、これらに限定されるものではない。そして、前記溶液はブドウ糖，ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール及びこれらの混合物といった臓粘剤及び可溶化剤を含有し得る。
【０４２１】
非経口剤に用いられる医薬品的に許容される担体としては、水性賦形剤，非水性賦形剤，抗菌剤，等張化剤，緩衝剤，抗酸化剤，局所麻酔剤，懸濁又は分散剤，乳化剤，金属イオン封鎖又はキレート剤及び他の医薬品的に許容される物質が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０４２２】
使用される水性賦形剤としては、塩化ナトリウム注射液，リンゲル注射液，等張デキストロース注射液，滅菌注射液，デキストロース加乳酸リンゲル液が挙げられる。
【０４２３】
使用される非水性賦形剤としては、植物由来の固定油，綿実油，トウモロコシ油，ゴマ油及びピーナッツ油が挙げられる。
【０４２４】
特に、製剤が多数回投与用容器に包装され、保存された上、複数回一定分量が取り出されるように設計されている場合には、静菌又は静真菌作用を示す濃度の抗菌剤を添加することもできる。使用される抗菌剤としては、フェノール又はクレゾール，水銀剤，ベンジルアルコール，クロロブタノール，p-ヒドロキシ安息香酸メチル及びプロピルエステル，チメロサール，塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンゼトニウムが挙げられる。
【０４２５】
使用される等張化剤としては、塩化ナトリウム及びデキストロースが上げられる。使用される緩衝剤としては、リン酸及びクエン酸が挙げられる。使用される抗酸化剤としては、重炭酸ナトリウムが挙げられる。使用される局所麻酔剤としては、塩酸プロカインが挙げられる。使用される懸濁剤及び分散剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム，ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びポリビニルピロリドンが挙げられる。使用される乳化剤としては、ポリソルベート８０（ＴＷＥＥＮ８０）が挙げられる。金属封鎖剤又はキレート剤としては、ＥＤＴＡが挙げられる。
【０４２６】
医薬品担体はまた、水混和性賦形剤としてエチルアルコール，ポリエチレングリコール，ポリエチレングリコールを、ｐＨ調整剤として水酸化ナトリウム，塩酸，クエン酸又は乳酸を含有し得る。
【０４２７】
非経口製剤におけるキナーゼ阻害剤の濃度は、所望の薬理的効果を得るのに十分な医薬品有効濃度を注入できるように調整される。キナーゼ阻害剤の実際の濃度及び／又は用いられる投与量は、当業者に明らかなように、通常患者又は動物の年齢，体重及び状態に依存する。
【０４２８】
単一投与用非経口剤は、アンプル，バイアル又は針付きシリンジに充填される。当業者に知られ及び実施されてきたように、非経口剤はすべて滅菌されるべきである。
【０４２９】
注射剤は、局所又は全身投与用に設計され得る。通常、製剤的な有効投与量は、少なくとも約０．１(w/w)％から約９０(w/w)％の濃度が含まれるように処方されるが、より好ましくは、治療される組織に対し１(w/w)％以上のキナーゼ阻害剤を用いる。キナーゼ阻害剤は一度に投与されるか、又は間隔をあけて投与するべくより小量ずつ多数に分割され得る。的確な投与量と治療期間は、組成物が非経口的に投与される部位、担体及び、既知の検定手段又はインビボ或はインビトロのデータから外挿して定められる他の変数の関数となることが知られている。濃度及び投与量は、治療される個体の年齢によっても変わることに注意すべきである。さらに、どのような特殊な患者についても、特殊な投与計画は個々の要請に応じて終始調整する必要があり、投与する者の熟練された判断又は処方投与の監督が必要であることに留意すべきである。それゆえ、ここで記載した濃度の範囲は典型的なものであり、クレームされた処方の範囲又は実施を限定するものではない。
【０４３０】
キナーゼ阻害剤は、微小化され又は他の適切な形態で懸濁され、又はより溶けやすく活性な製剤もしくはプロドラッグを形成するように変化させることができる。最終的な混合物の形態は、所望の投与形態及び選択した担体又は賦形剤中における化合物の溶解性を含む多くの因子に依存する。疾患の兆候を改善するのに十分な有効濃度は、実験的に決定され得る。 
凍結乾燥粉体
【０４３１】
本発明に係るキナーゼ阻害剤は、凍結乾燥粉体としても調整することができ、該凍結乾燥粉体は、溶液，乳化物及び他の混合物として再構成され得る。凍結乾燥粉体はまた、固体又はゲルとして形成することができる。
【０４３２】
滅菌された凍結乾燥粉体は、本化合物をデキストロース又は他の適切な賦形剤を含むリン酸ナトリウム緩衝液に溶解することによって調製する。次いで溶液を滅菌ろ過し、当業者に知られた標準的な方法で凍結乾燥し、目的とする生成物を得る。簡潔にいえば、凍結乾燥粉体は、デキストロース，ソルビトール，フルクトース，コーンシロップ，キシリトール，グリセリン，ブドウ糖，ショ糖又は他の適切な試薬を約１〜２０％、好ましくは約５〜１５％となるように、一般にはほぼ中性のpＨを有するクエン酸，リン酸ナトリウム又はカリウム，もしくは当業者に知られた他の適切な緩衝液に溶解することによって調製される。その後、キナーゼ阻害剤を好ましくは室温以上、より好ましくは３０〜３５℃で最終的な混合物に添加し、溶解するまで撹拌する。得られた混合物は、所望の濃度となるよう、さらに緩衝液を加えることによって希釈される。次いで、粒状物を除去し、滅菌性を確保するべく、得られた混合物を滅菌ろ過又は処理し、凍結乾燥用バイアルに注入する。各バイアルには、単回投与量又は複数回投与量のキナーゼ阻害剤を含有し得る。 
局所投与
【０４３３】
本発明に係るキナーゼ阻害剤は、局所用混合物としても投与され得る。局所用混合物は部分的及び全身投与に用い得る。得られる混合物は、溶液，懸濁物，乳化物等とすることができ、クリーム，ゲル，軟膏，乳化物，溶液，エリキシル剤，ローション，懸濁物，チンキ剤，ペースト，フォーム，エアゾール，洗浄液，スプレー，坐剤，包帯，皮膚パッチ又は他の局所投与に適する処方とすることができる。
【０４３４】
キナーゼ阻害剤は、吸入剤（炎症性疾患、特に喘息の治療に有効なステロイドの伝達用エアゾールについて示した米国特許第４，０４４，１２６号、第４，４１４，２０９号及び第４，３６４，９２３号を参照のこと）のような局所投与用のエアゾール剤としても処方される。気道に投与するこれらの処方は、単独又は乳糖のような不活性担体とともに、エアゾール又は噴霧器用溶液、又は吸入用微粒子粉体とすることができる。かかる場合、前記処方の粒子は、一般に粒径５０ミクロン以下、好ましくは１０ミクロン以下とすべきである。
【０４３５】
キナーゼ阻害剤は、皮膚や眼など粘膜に対する局所投与剤のような局所投与剤としても処方することができる。該阻害剤は、ゲル，クリーム及びローションの形態とでき、また点眼剤や嚢内もしくは髄腔内投与剤とすることもできる。局所投与は、経皮伝達及び眼又は粘膜、或は吸入療法を考慮される。キナーゼ阻害剤単独又は他の医薬品的に許容される賦形剤を加えた点鼻液もまた、投与され得る。 
他の投与経路に適する剤形
【０４３６】
治療中の疾患の状態により、局所投与，経皮パッチ及び直腸投与といった他の投与経路が用いられ得る。たとえば、直腸投与用の製剤投与剤形には、全身的作用を示すものとして、肛門坐剤，カプセル及び錠剤が挙げられる。ここで、肛門坐剤は、直腸に挿入される固形体で、体温で溶解又は柔化して、１種又はそれ以上の医薬品的もしくは製剤的に活性な成分を放出するものを意味する。肛門坐剤に用いられる医薬品的に許容される物質には、基剤又は賦形剤及び融点上昇剤がある。基剤としては、ココアバター（カカオ脂），グリセリン-ゼラチン，カルボワックス，（ポリエチレングリコール）及び脂肪酸のモノ，ジ及びトリグリセリドの適切な混合物が挙げられる。種々の基剤の組み合わせも用いられる。坐剤の融点上昇剤としては、鯨ロウ及びロウがある。肛門坐剤は、圧縮法又は成型によって調製され得る。肛門坐剤の一般的な重量は、約２〜３グラムである。直腸投与用の錠剤及びカプセルは、経口投与用剤形と同様の医薬品的に許容される物質を用いて、同様の方法により製造され得る。 
処方例
【０４３７】
以下に、本発明に係る化合物を用いた経口用，静脈内用及び錠剤の処方の例を示す。これらの処方は、用いる化合物および処方の用いられる適応症によって変形され得る点に注意すべきである。
経口用処方
本発明に係る化合物                １０〜１００ｍｇ
クエン酸一水和物                  １０５ｍｇ
水酸化ナトリウム                  １８ｍｇ
香料
水                                全量を１００mＬとする量
静脈内用処方
本発明に係る化合物                ０．１〜１０ｍｇ
デキストロース一水和物            等張とする量
クエン酸一水和物                  １．０５ｍｇ
水酸化ナトリウム                  ０．１８ｍｇ
注射用水                          全量を１．０mＬとする量
錠剤処方
本発明に係る化合物                １％
マイクロクリスタリンセルロース    ７３％
ステアリン酸                      ２５％
コロイド状シリカ                  １％
【０４３８】
キナーゼ阻害剤を含有するキット
【０４３９】
本発明はまた、キナーゼに関連する疾患の治療用キット及び他の製品とすることもできる。[疾患]とは、キナーゼ活性が病態の病理及び／又は兆候に寄与するすべての状態を意味する点に留意すべきである。
【０４４０】
一実施形態として、キットは本発明に係るキナーゼ阻害剤の１種以上を含有する組成物を使用説明書とともに含む。使用説明書には、当該組成物が投与される病態，保存情報，投与情報及び／又は組成物の投与方法に関する情報が示され得る。キットにはまた、包装材も含まれ得る。包装材は該組成物を収納する容器を含む。キットにはまた、該組成物の投与に用いるシリンジのような他の構成物が含まれ得る。キットは、単回又は複数回投与用剤形を含有し得る。
【０４４１】
他の実施形態として、本発明に係るキナーゼ阻害剤の１種以上と、包装材を含有する製品が挙げられる。包装材には、当該組成物を包装する容器が含まれる。容器には、当該組成物が投与される病態，保存情報，投与情報及び／又は組成物の投与方法に関する情報が記載されたラベルが含まれ得る。キットにはまた、該組成物の投与に用いるシリンジのような他の構成物が含まれ得る。キットは、単回又は複数回投与用剤形を含有し得る。
【０４４２】
本発明に係るキット及び製品は、分割びん又は分割ホイル包装のように、分割された容器の組み合わせを形成し得る点に留意すべきである。容器は、既知の形状又は形態で、たとえば紙又はボール紙製の箱，ガラス又はプラスティック製のびん又はジャー，再シール可能な袋（異なる容器に入れる錠剤の「詰め替え」を保持するためのものなど），又は、治療スケジュールに従って個々の投与量が押し出されるブリスターパックなどの医薬品的に許容される物質により作成される。採用される容器は、実際の投与形態により、たとえば、液体懸濁物を保持するには、汎用されるバール紙製の箱は通常用いられない。単回投与剤形を上市するため、単一の包装において一個以上の容器をともに用いることも可能である。たとえば、錠剤をびんに入れ、次いで箱に入れるなどである。特に、キットは別の成分を投与するものをも含む。別々の成分が異なる投与形態（経口，局所投与，経皮および非経口など）で投与されることが好ましく、また異なる投与間隔で投与され、もしくは組み合わせた各成分の滴定が処方医師により望まれる場合には、前記キットの形態は特に有用である。
【０４４３】
本発明に係るキットの特殊な例として、ブリスターパックと呼ばれるものが挙げられる。ブリスターパックは包装産業においてよく知られており、医薬品単一投与剤形（錠剤，カプセルなど）を包装するのに広く用いられている。ブリスターパックは一般的に、好ましくは透明の可塑性材製のホイルで被覆された比較的堅いシート材から成る。包装過程において、収納部が可塑性ホイル内に形成される。当該収納部は、各錠剤又は各カプセルが包装されるべき大きさ及び形状を有しており、又は、複数の錠剤及び／又はカプセルが包装されるのに適合する大きさ及び形状を有する。次いで、錠剤又はカプセルを収納部に置き、比較的堅いシート材で、収納部の形成方向とは逆の方向からホイル面上をシールする。その結果、錠剤又はカプセルは、望まれるように、それぞれ又は集合して可塑性ホイルとシートの間の収納部内にシールされる。シートの強度は、収納部に手で圧力をかけることにより、当該部分のシートに穴が開いて錠剤又はカプセルが取り出されるような強度とすることが好ましい。錠剤又はカプセルは、前記開口部から取り出される。
【０４４４】
キットの他の特異的な実施形態としては、使用時及び使用方法に応じて、毎日の投与量を分配するよう設計されたディスペンサーがある。該ディスペンサーは、好ましくは記憶補助装置を備える。それにより、投与計画の遵守をより強化することができる。かかる記憶補助装置の例としては、分配される毎日の投与量を示す機械的なカウンターがある。かかる記憶装置の別の例としては、液晶表示と連結されたバッテリー電源のマイクロチップ、或は可聴式の想起シグナルであり、これらはたとえば、最後の投与がされた日付を表示したり、及び／又は次の投与がされる日付を思い出させるものである。 
【実施例】
【０４４５】
１．キナーゼ阻害剤の調製
【０４４６】
本発明に係る化合物を生成するためには、種々の方法が開発されている。該化合物を生成する代表的な方法を実施例に示した。しかしながら、本発明に係る化合物は、他者が考案した他の生成経路によっても生成することができる点に留意すべきである。
【０４４７】
本発明に係るある化合物は、当該化合物に独特な立体化学的特性（たとえば不斉中心）を付与する他の原子と連結する原子を有することが容易に認められる。本発明に係る化合物を生成した結果、異なる立体異性体（エナンチオマー，ジアステレオマー）の混合物が得られることも認められる。特に立体化学的性質が特定されていなければ、化合物に関する記載は、異なる可能な立体異性体のすべてを包含する意である。
【０４４８】
異なる立体異性体の混合物を分離する種々の方法が知られている。一例として、本化合物のラセミ体混合物を光学活性な分割剤と反応させ、一対のジアステレオマー化合物を形成させる。前記ジアステレオマーを分解して、光学的に純粋なエナンチオマーを回収する。解離性複合体もまたエナンチオマー（ジアステレオマーの結晶塩など）を分割するのに用いられ得る。ジアステレオマーは一般的に十分異なる物理的性質（融点、沸点、溶解性、反応性等）を有しており、これらの相違点を利用することにより容易に分離することができる。たとえば、ジアステレオマーは通常、クロマトグラフィー又は溶解性の相違に基づきく再融解法により分離することができる。化合物の立体異性体分割に用いられる方法の詳細については、Jean Jacques Andre Collet, Samuel H.Wilen, Enantiomer, Racemate and Resolutions, John Wiley & Sons, Inc. (1981)に述べられている。
【０４４９】
本発明に係る化合物は、遊離塩基型の該化合物と医薬品的に許容される無機又は有機酸とを反応させることにより、医薬品的に許容される酸付加塩としても調製することができる。また、遊離酸型の該化合物と医薬品的に許容される無機又は有機塩基とを反応させることにより、医薬品的に許容される塩基付加塩としても調製することができる。医薬品的に許容される当該化合物を調整するために適する無機及び有機酸及び塩基は、本出願の定義の項において述べられている。さらにまた、該化合物の塩は出発物質又は中間体の塩を用いても調製することができる。
【０４５０】
遊離酸又は遊離塩基型の当該化合物は、対応する塩基付加塩又は酸付加塩から調製され得る。たとえば、酸付加塩型の化合物は、適切な塩基（水酸化アンモニウム溶液，水酸化ナトリウムなど）で処理することにより、対応する遊離塩基に変換され得る。塩基付加型の化合物は、適切な酸（塩酸など）で処理することにより、対応する遊離酸に変換され得る。
【０４５１】
本発明に係る化合物のN-オキシドは、当業者に知られた方法により調製される。たとえば、非酸化型の該化合物を酸化剤（トリフルオロ酢酸，過安息香酸，過酢酸，メタ-クロロパーオキシ安息香酸など）と適切な不活性有機溶媒（ジクロロメタンのようなハロゲン化炭化水素など）中でほぼ０℃にて反応させることにより調製することができる。また、前記化合物のN-オキシドは、適切な出発物質のN-オキシドから調製することもできる。
【０４５２】
非酸化型の該化合物は、該化合物のN-オキシドから、還元剤（イオウ，二酸化イオウ，トリフェニルホスフィン，水素化ホウ素リチウム，水素化ホウ素ナトリウム，三塩化リン，三臭化リンなど）と適切な不活性有機溶媒（アセトニトリル，エタノール，ジオキサン水溶液など）中で０〜８０℃で反応させることにより調製することができる。
【０４５３】
該化合物のプロドラッグ誘導体は、当業者に知られた方法により調製され得る（詳細については、Ｓａｕｌｎｉｅｒら(1994)、Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Vol.4, p.1985を参照されたい）。たとえば、非誘導体型の該化合物を適切なカルバミル化剤（1,1-アシルオキシアルキルカルボンクロリド，パラ-ニトロフェニルカルボン酸など）と反応させることにより、適当なプロドラッグが調製され得る。
【０４５４】
該化合物の保護誘導体は、当業者に知られた方法で作成することができる。適切な保護基の生成と除去法の詳細な記述は、T.W.Greene, Protecting Groups in Organic Synthesis, 3rdedition, John Wiley & Sons, Inc. 1999に見出される。
【０４５５】
本発明に係る化合物は、本発明の過程において、広く溶媒和物（たとえば水和物）として調製又は生成され得る。本発明に係る化合物の水和物は、水性／有機溶媒混合物から再結晶によって調製することができる。有機溶媒としては、ジオキサン，テトラヒドロフラン又はメタノールなどが用いられる。
【０４５６】
本発明に係る化合物は、該化合物のラセミ混合物を光学活性な分割剤と反応させて一対のジアステレオマー化合物を形成させ、前記ジアステレオマーを分離して、光学的に純粋なエナンチオマーを回収するすることによって調製することができる。エナンチオマーの分割は、該化合物の共有結合的なジアステレオマー誘導体を用いても行われ得るが、解離しうる複合体（結晶性のジアステレオマー塩など）が好ましい。ジアステレオマーは一般的に十分異なる物理的性質（融点、沸点、溶解性、反応性等）を有しており、これらの相違点を利用することにより容易に分離することができる。ジアステレオマーは通常、クロマトグラフィーにより、また好ましくは溶解性の相違に基づき分離／再溶解法により分離することができる。その後、光学的に純粋なエナンチオマーが再溶解剤とともに、ラセミ化することのない実験手段により、回収される。化合物の立体異性体分割に用いられる方法の詳細については、Jean Jacques Andre Collet, Samuel H.Wilen, Enantiomer, Racemate and Resolutions, John Wiley & Sons, Inc. (1981)に述べられている。
【０４５７】
本願におけるこれら反応過程，図式及び実施例において用いられる記号や表現方法は、当時の科学文献、たとえばJournal of the American Chemical Society 又はJournal of Biological Chemistryにおけるものと一致する。アミノ酸残基を表現するには、標準的な一文字又は三文字の略語が一般的に用いられ、他の記載がなければ、それらはＬ-体であると考えられる。特に記載されていなければ、すべての出発物質は商業的な供給者から得、さらに精製することなく用いた。特に、実施例及び記述を通じて以下の略語が用いられる：
ｇ（グラム）；                    ｍｇ（ミリグラム）；
Ｌ（リットル）；                  ｍＬ（ミリリットル）；
μＬ（マイクロリットル）；        ｐｓｉ（ポンド／平方インチ）；
Ｍ（モーラー）；                  ｍＭ（ミリモーラー）；
ｉ．ｖ．（静脈内の）；            Ｈｚ（ヘルツ）；
ＭＨｚ（メガヘルツ）；            ｍｏｌ（モル）；
ｍｍｏｌ（ミリモル）；            ＲＴ（室温）；
ｍｉｎ（分）；                    ｈ（時間）；
ｍｐ（融点）；                    ＴＬＣ（薄層クロマトグラフィー）；
Ｔｒ（保持時間）；                ＲＰ（逆相）；
ＭｅＯＨ（メタノール）；          ｉ-ＰｒＯＨ（イソプロパノール）；
ＴＥＡ（トリエチルアミン）；      ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）；
ＴＦＡＡ（トリフルオロ酢酸無水物）；ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）；
ＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）；ＥｔＯＡｃ（酢酸エチル）；
ＤＭＥ（1,2-ジメトキシメタン）；  ＤＣＭ（ジクロルメタン）；
ＤＣＥ（ジクロルエタン）；        ＤＭＦ（N,N-ジメチルホルムアミド）；
ＤＭＰＵ（N,N’-ジメチルプロピレン尿素）；ＣＤＩ（1,1-カルボニルジイミダゾール）；
ＩＢＣＦ（クロロ蟻酸イソブチルエステル）；ＨＯＡｃ（酢酸）；
ＨＯＳｕ（N-ヒドロキシスクシンイミド）；ＨＯＢＴ（1-ヒドロキシベンゾトリアゾール）；
ＥＴ２Ｏ（ジエチルエーテル）；    ＥＤＣＩ（エチルカルボジイミド塩酸塩）；
ＢＯＣ（tert-ブチルオキシカルボニル）；ＦＭＯＣ（9-フルオレニルメトキシカルボニル）；
ＤＣＣ（ジシクロヘキシルカルボジイミド）；ＣＢＺ（ベンジルオキシカルボニル）；
Ａｃ（アセチル）；                ａｔｍ（大気）；
ＴＭＳＥ（2-(トリメチルシリル)エチル）；ＴＭＳ（トリメチルシリル）；
ＴＩＰＳ（トリイソプロピルシリル）；ＴＢＳ（t-ブチルジメチルシリル）；
ＤＭＡＰ（4-ジメチルアミノピリジン）；Ｍｅ（メチル）；
ＯＭｅ（メトキシ）；              Ｅｔ（エチル）；
Ｅｔ（エチル）；                  ｔＢｕ（tert-ブチル）；
ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）；
ＢＯＰ（bis(2-オキソ-3-オキサゾリジニル)ホスフィン酸クロリド）；
ＴＢＡＦ（テトラ-n-ブチルアンモニウムフルオリド）；
ｍＣＰＢＡ（メタ-クロロ過安息香酸）
【０４５８】
エーテル又はジエチルエーテルについての言及はすべてジエチルエーテルについての言及であり、塩水は塩化ナトリウムの飽和水溶液を指す。他に示さなければ、温度はすべて℃（セ氏温度）で表される。他に記載されていなければ、すべての反応は、不活性雰囲気下に室温にて行われる。
【０４５９】
１ＨＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  Ａｖａｎｃｅ  400で測定した。ケミカルシフトは、百万分率（ｐｐｍ）で表現される。結合定数は、ヘルツ（Ｈｚ）単位で示す。分裂パターンは見かけの多重度を表し、ｓ（一重），ｄ（二重），ｔ（三重），ｑ（四重），ｍ（多重），ｂｒ（ブロード）として示される。
【０４６０】
低分解能マススペクトル（ＭＳ）及び化合物の純度のデータは、エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）原，紫外線検出器（２２０及び２５４ｎｍ）及び蒸発光散乱検出器を備えたＷａｔｅｒｓ  ＺＱ  ＬＣ／ＭＳシングル四重極システムにおいて得られた。薄層クロマトグラフィーは、０．２５ｍｍ  Ｅ．Ｍｅｒｃｋ  シリカゲルプレート（６０Ｆ−２５４）で行い、紫外線光、５％のホスホモリブデン酸エタノール溶液、ニンヒドリン又はp-アニスアルデヒド溶液で可視化した。フラッシュカラムクロマトグラフィーはシリカゲル（２３０-４００メッシュ，Ｍｅｒｃｋ）にて行った。
【０４６１】
本発明に係る化合物の調製に用いた出発物質及び試薬は、Ａｌｄｒｉｃｈ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩ），Ｂａｃｈｅｍ（Ｔｏｒｒａｎｃｅ，ＣＡ），Ｓｉｇｍａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）のような供給業者から入手してもよく、当業者によく知られた方法により調製してもよい。前記方法は、Fieser and Fieser’s Reagents for Organic Synthesis, vols. 1-17, John Wiley and sons, New York, NY, 1991; Rodd’s  Chemistry of Carbon Compounds, vols.1-5 and supps., Elsevier Science Publishers, 1989; Organic Reactions, vols. 1-40, John Wiley and sons, New York, NY, 1991; March J.: Advanced Organic Chemistry, 4th ed., John Wiley and sons, New York, NY; 及びLaurock: Comprehensive Organic Transformations, VCH Publishers, New York, 1989のような標準的な文献に記載されている。
【０４６２】
本出願にて引用した全文献については、参考文献により示した。
２．本発明に係るキナーゼ阻害剤の生成図式
【０４６３】
本発明に係るキナーゼ阻害剤は、以下に示す反応図式に従って生成され得る。他の反応図式も、当業者により容易に考案され得るであろう。反応収率を最適化するべく、種々の溶媒，温度及び他の反応条件を変化させることができることも示されている。
【０４６４】
ここから述べる反応においては、たとえばヒドロキシ，アミノ，イミノ，チオ又はカルボキシ基のような反応性の置換基が最終生成物においても望まれる場合、これらを保護して、望ましくない反応を避ける必要がある。保護基は広く標準的技法に従って用いることができ、例としては、「Protective Groups in Organic Chemistry」 John Wiley and sons, 1991.における T. W. Greene and P. G. M. Wutsの記載を参照されたい。 
実験方法
【０４６５】
本発明に係る化合物を合成する一般的な生成経路は、式１-５に示した。
【０４６６】
【化８２】
2009511503.tif 000084
【０４６７】
式１において、化合物Ａ及び化合物Ｂを混合し、化合物Ｃを生成する種々の条件下にて処理する。たとえば、化合物Ａ及び化合物Ｂは、適切な溶媒の近傍又は溶媒中で８０℃から２００℃下にマイクロウェーブで処理することができる。化合物Ｃは、接触水素化又は金属還元（塩化スズなどによる）等により還元されて化合物Ｄを生成する。化合物Ｄは、適切な条件下（たとえば酢酸中）にて亜硝酸ナトリウムを用いて化合物Ｅに変換される。化合物Ｅは、酸（たとえばo-リン酸）で、又は瞬間真空下で１５０℃から３５０℃で処理して、化合物Ｆを得る。化合物ＦのＸがハロゲンである場合、化合物Ｆは、アルコール，アミン，チオール処理、又はＳｕｚｕｋｉ型カップリングにより、化合物Ｇに変換される。
【０４６８】
【化８３】
2009511503.tif 000085
【０４６９】
式２において、化合物Ｈを化合物Ｉで処理して化合物Ｊを得る。化合物Ｊを、適切な条件下（たとえば、塩基の存在下又は不存在下におけるパラジウム媒介条件下）にエチニルトリメチルシランと反応させて、化合物Ｋを得る。化合物Ｋは、Ｄｉｅｌｓ-Ａｌｄｅｒ反応条件下（たとえば、１００℃から２００℃に加熱）にて化合物Ｌに変換される。化合物Ｌのトリメチルシリル基をハロ基に変換して、化合物Ｍを得る。化合物Ｍは、アルコール，アミン又はチオールのいずれかで処理するか、又はＳｕｚｕｋｉ型カップリングにより、化合物Ｎに変換される。化合物Ｎの保護基を脱離して、化合物Ｏを得る。化合物Ｏは、トリハロリン酸で処理して化合物Ｐとする。化合物Ｐは、アルコール，アミン又はチオールのいずれかで処理するか、又はＳｕｚｕｋｉ型カップリングにより、化合物Ｑに変換される。
【０４７０】
【化８４】
2009511503.tif 000086
【０４７１】
式３において、化合物Ｒの化合物ＳとのＵｌｍａｎｎカップリングにより、化合物Ｔが得られる。化合物Ｔのニトロ基を還元して（たとえば接触水素化又は鉄のような金属還元による）、化合物Ｕが得られる。化合物Ｕは、閉環して化合物Ｖとなる。化合物ＶはＳａｎｄｍｅｙｅｒ反応により、化合物Ｗを得る。化合物Ｗは、アルコール，アミン又はチオールのいずれかで処理するか、又はＳｕｚｕｋｉ型カップリングにより、さらに化合物Ｘに変換される。化合物Ｘを塩基（水酸化カリウム等）で処理して、化合物Ｙを得る。
【０４７２】
【化８５】
2009511503.tif 000087
【０４７３】
式４において、化合物Ｒと化合物ＺとのＵｌｍａｎｎカップリングにより、化合物ＡＡが得られる。化合物ＡＡはアルコール，苣龃菣袏臣膃苣벃菣꺁臣骁苣讁臣ꚇ郧馁苣讁胣袏臣뎼뷯骽뷯讽뷯讞苣莃菣ꪃ菣낂臣袂苣膀臣覂臣隌郥ꦉ볯ꊼ臣覤迦閁苣讂胣隌郥ꦉ볯ꊼ臣讃菣궃鿥銂苩莅臣ꚁ볯龁臣袁臣ꖎ꟨뒰듧隌迥꾁觩꺁苣蚁臣醇뇥蒂藥ꮁ苣讂볯膀賥袐觧ꆼ볯貁뻥覂苣讂胣隌郥ꦉ볯ꎼ臣視鋧鞁臣膀賥袐觧ꆼ볯銂뻥讂胣隌郥ꦉ볯꒼苣뢅臣ꚇ郧鞁臣膀賥袐觧ꆼ볯銂뻥讂胣隌郥ꦉ볯ꖼ臣ꊂ菣뎃臣꺁菣鞃菣覃苣莃菣ꪃ菣낂臣袂苣膀賥袐觧ꆼ볯貁뻥覂苣讂胣ં䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㠰㰸愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볥閼臣誁臣ꚁ胣隌郥ꦉ볯림臣鲃菣뎃藩袼賥袐觧ꆼ볯覼臣꺁菣ꦃ苣Ꚃ菣銪믤ꆝ믤许볯龁臣袁臣膀臩螈臣뚺ꫥ궸胣궂藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣ꦁ臣ꦡ鿥誏臣鮛菣뎃藩ꦡ귥ꢜ룤膀볯邼蓢讁苣銼볯邼蓢꺁꿧늛臣覼臣誁臣讂볯閽뷯閽뷯覽黥ꮂ菣鞃菣뎃苣ꮁ苣誂胣隌郥ꦉ볯ꆼ苣鞾苣芀賥袐觧ꊼ볯꾁胣讃菣궃賥ꆝ믤许볯龁臣袁臣鶡藩込ꇧ뢅룤覼臣꺽臣貂胣隌郥ꦉ볯ꊼ苣鞾苣芀賥袐觧ꊼ볯꺁菣袃菣몟苣蒂藥鞁臣袼臣ꢁ臣낁軦ꚧ냦ꂴ賥袏臣蒉臣袂臣ꪁ蟩麱苩莅臣袂苣覼胣隌郥ꦉ볯ꎼ苣鞾苣芀賥袐觧ꊼ볯꾁雩낒臣ꚁ胣隌郥ꦉ볯꒼苣鞾苣芀賥袐觧ꊼ볯꾁胣ꊂ菣뎂菣ꮃ볯ꊂ菣뎃迥꾁菣ꪂ菣ꮃ臣蒁臣貂臣ꞁ蟥蚐臣讂臣膀迥꾁볯閽뷯閽뷯覽黥ꮂ菣鞃菣뎃苣ꮁ苣誂胣閁苣ꮁ賥袐觧ꊼ볯ꮁꓥ鮏臣貂苣芀賥袐觧ꊼ볯꾁볯膽뷯蒽뷯薽뷯薽뷯鎽迥鲿臣袂苣较菣늂菣隌觧ꮁ胣袏臣ꦁ뷥ꪁ藩ꢁ臣骃菣膃菣ꮂ菣鞃菣뎃苣ꮁ苣誂苣龃菣ꮁꓥ鮏臣貂苣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 誸꣨趏뿥릖돦袏臣趏뿥込臣誁臣ꚁ臣膀꣧薀臣꺽迦몟臣膀鳦颡臣낿臣龁믤隤臣꺽迦몟臣궸臣覂苣뢁臣貂뻥讂胣ં䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦ꮁ뿤讂觧뒾髧ꪁ賥袐觧꺁룤風迥鲿볥ꮁ鿥ꖁ臣龔裦ꮁ臣蒁臣꾁胣겜飦내鯦궸臣낿臣ꚁ臣讂胣㲂牢ਾ볯躼苣誃菣벂飩뎮觥꺁뻤ઋ䐼噉邀볯钼볯颼胣㲑䐯噉ਾ†鳦몙飦꾁胣겜駧躘臣鎾臣릉껥꺁賥袐觧꺁ꏨꂀ苣風볨鞁臣蒁苣许꣨꺁껥붖뻤ꮁ苣誂臣覂臣设ꓧ閁苣讂臣膀臣貂苣ꮁ駩骮臣貂苣节臣ꞁ臣ꪁ臣芀㰊䥄㹖胣邼볯鞼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯骼볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈菣袃菣钃菣뢂菣銈볯銈苣龃菣ળ䐼噉邀볯钼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㠰㰹愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ†볯銈苣궃菣銈볯銈菣袃菣钃菣뢂菣袼볯躼볯螽볯₌볯銼볯隼뷯趽뷯貽볯₌볯薽뷯覼苣麃苣꾂菣ꊳ迥鲿駥銂铧蒁臣銼볯蚈雩醼볯邼蓢ꞁ볯銈菣궃菣ꊂ菣ꪃ菣袼볯躼볯銼뷯貽볯₌볯鞼볯颼뷯趽뷯貽볯₌볯薽뷯覼臣趏뿥閁臣龁胣鎁臣龔裦ꦉ苣ꮂ菣ꂃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꞁ跥ꊛ臣讂臣膀ꇨ財賥袐觧貁뗨蒁鯥鎽볯钼볯馼뷯覼臣鞁臣鞾苣貂臣芀볯궼볯ꢼ볯₽볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲘猯扵ꊼ뷯꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꮁ꿥馁苣袨껧ꒀ臣銼볯鎼胣龮룦ꒀ臣銼볯鎼胣ં䐼噉邀볯钼볯銼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧銼볯꺼볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ菣Ꞃ菣ꮃ볯钃菣뢂菣銈볯貼볯銈苣ꊂ菣뎃㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰〰〹⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯袼볯躼볯螽볯₌볯隼볯隼뷯趽뷯貽볯銂苣뾂菣벃菣袼볯邼뷯貽볯ꮁ뫦ꎧ臣龁胣ꦡ賥릂苣袼볯ꦼ볯貺냦貒觧袼볯躼볯螽볯₌볯鎼볯鎼뷯趽뷯貽볯銂럦ꂊ臣膀臣꺁뫦늶苣鞼볯莄臣钼駦鎖铦貋臣讂臣膀ꇨ財賥袐觧貁뻥覂苣龁胣鎁臣龔裦ꦉ臣겼볯銈볯뎼臣袂臣ꚁꋧ趪臣龁胣袃菣ꢂ菣ꮃ苣龃菣꺁臩낉럦ꂊ臣몛뷤ꊽ裦꺁軥ꂛ臣ꪁ苣芀臣꺁鯥鎽苣뺿臩鞁胣뚺뛦銂鋨몙臣鮁苣ꢁ駧蒁鯥鎽臣议臣龁胣鎁臣몛뷤銂苣뾂菣벃菣ꞁ蛥邵駦隌臣讂臣ꢡꇩ隌郥ꦉ볯鎼볯颼뷯貼颼볯薼볯貁껦ꎁ臣芀볯궼볯ꢼ볯₽볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹢볯銽볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꮁ꿥馁苣袨껧ꒀ臣銼볯閼胣龮룦ꒀ臣銼볯閼胣ં䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧鎼볯鎼裢袼볯銈菣궃菣閃苣讃菣覼裢鎼볯銈볯醼볯銼볯鎼볯袃菣ꊂ苣궃볯钼볯閼裢芽볯钃菣뢂菣ળ䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㤰㰱愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ†賥袐觧銼볯鎼볯颼뷯貼醼볯躼볯趽뷯辽뷯覼苣ꊅ藩袼볯趽뷯覼胣뒰볯钼뷯貽볯誏臣ꦡ賥ꆃ菣것菣袼볯趽뷯覼臣랷郥ꦉ臣뚺꟨鞁臣芀臣꺁럦袐觧銂볯莄臣랆跥鞁胣鶡藩誃菣ꪃ苣ꂃ볯醼볯銼볯螽볯₌볯颼볯鞼뷯趽뷯貽볯銂苣ꎁ臣誂럦ꂊ臣龁胣鶡藩誃菣ꪃ苣ꂃ苣뮷諥鞁뗧辂臣龁苣膀럦袐觧銂껥ꦸ臣뮧臣膀볯邼裥ꪔ详鞁臣芀鯧蒚铧邈觧꾁볯ꎼ裢궼볯ꞁꋧ趪臣龁胣ꦡ賥ꆃ菣것菣袼볯邼뷯貽볯銂럦ꂊ臣膀뫦늶苣뒰臣鞴뗦鞁臣袼볯쎓鎼볯趽뷯覼胣覜ꧦ꒱苣ꮡ賥麃苣趃苣Ꚃ菣誸臣뺹蟧鞁胣뢒駧閁臣讂臣膀ꇨ財賥袐觧袼볯躼볯螽볯₌볯鎼볯覼臣鞾苣貂臣芀볯궼볯ꢼ볯₽볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲗猯扵ꊼ뷯꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢臣뺯臣讂꣨鞮胥꾁볯鞼볯膀껥겸胥꾁볯鞼볯芀㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯骼볯銈菣궃菣銈볯ꢼ裢钃菣覃볯銼볯鎼裢芽볯ꒂ菣覃菣ꮃ㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰〰㈹⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯袼볯躼볯螽볯₌볯邼볯銼뷯趽뷯貽볯銂苣ꮃ菣銈菣뎃藩袼볯邼뷯貽볯ꮁ뫦ꎧ臣龁胣랷郥ꦉ苣醼볯邼蓢ꞁ볯颼駦鎖諥놆臣膀鯧蒚賥袐觧銂볯ꎼ裢궼볯ꞁꋧ趪臣龁胣랷郥ꦉ苣邼蓢ꮁ蛥뒍臣颫뿦ꚺ냦뢅賥誃菣ꪃ苣ꂃ臣뢅苣궸鋥鞁臣芀ꇥ隌菣膃菣뎃臣붊蟥馁苣ꢁ胣隌郥ꦉ볯誏臣钼胢꺁럦袐觧貁뻥覂苣膀臣貂苣颫胩늶뷤꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣隌郥ꦉ볯袼볯颼볯趽뷯貼馼볯覼臣鞾苣貂臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰볯₨볯궼볯₲钼볯邼궼볯骽볯₌볯꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯꒼ 듎馼볯醼볯ₖ蒽볯₌볯鶼볯躼볯ₘ볯骽醼ꢼ 볯躼볯颼⠠뷯貼醼ꢼ 볯躼볯銼⠠뷯貼ꪼ볯鞼볯颼ꢼ뷯ₚ볯ₑ볯⦨鞼볯閼볯ₒ蒽볯₌볯鶼볯躼볯ₘ볯骽醼ꢼ 볯躼볯钼⠠뷯貼銼ꢼ芀볯궼볯ꢼ볯₽볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹢볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꮁ꿥馁苣袨껧ꒀ臣銼볯閼胣龮룦ꒀ臣銼볯閼胣ં䐼噉邀볯钼볯醼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧閼볯閼裢閃苣讃菣銈볯ꢼ裢钃菣覃볯銼볯鎼裢芽볯ꒂ菣覃菣ꮃ㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰〰㌹⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯袼볯邼뷯螽볯₌볯躼볯颼볯趽뷯辽뷯覼臣閃苣讃菣鲃菣뎃藩袼볯邼뷯螽볯邼볯醼볯趽뷯辽뷯覼迥뎁菣ꦃ苣Ꚃ菣袼볯覼꟨銪볯醼볯趽뷯貼邼볯邼볯隼뷯趽뷯貽볯銂苣ꪂ苣떂菣袼볯趽뷯覼迥뎁ꏩ貒볯㲫畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵뚺뛦袼볯趽뷯覼臣覂裦讂뫦늶룤ꞁ럦袐臣龁胣鎁臣랷郥ꦉ苣麃苣꾂菣ꊳ迥鲿駥ꞁ볯邼裥鎖볯閼볯莄諥놆臣龁胣颫胩늶뷤꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣뺲ꏨ馁苣ꢁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ臣蒻ꓨ늉臣몛뷤袼볯趽뷯貼銼볯薼볯ꢁ臣ꚁ뻥覂苣龁胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ꺼볯늼⠠볯邼볯ₐ볯ꢼ뷯貼ꎼ볯㲤畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵꾼볯⦤츠₴볯躼볯馼⠠뷯貼醼ꢼ 볯躼볯邼⠠뷯貼ꪼ볯鞼볯颼볯ₔ볯骽볯₌볯ₑ볯⦨鞼볯隼볯ₗ趽볯₌볯ₒ볯⦨鞼볯隼볯ₐ趽볯₌볯ₕ볯⦨鞼볯銼볯ₗ趽볯₌볯ₒ볯⦨胣₂볯궼볯ꢼ볯₽볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鞼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯銼⼼畳㹢볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꮁ꿥馁苣袨껧ꒀ臣銼볯閼胣龮룦ꒀ臣銼볯閼胣ં䐼噉邀볯钼볯钼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧隼볯閼裢隃菣ꊃ裢颼裢ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼苣뎃菣벃菣ફ䐼噉邀볯钼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㤰㰴愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯钼볯隼胣㲑䐯噉ਾ†ꇨ財賥袐觧꾁胣閼裢隃菣ꊃ裢銼裢ꆃ菣ꮃ苣ꦃ菣뎃苣몇駧ꦉ돨ꢁ臣龁苣꺁苣꒙臣릂苣벃菣醼臣겪飦鞁臣节臣ꢁꇩ벼臣讉ꃩꮁ뻥ꎁ臣袐裦鞁臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰볯₨볯궼볯₲钼볯邼궼볯骽볯₌볯꒼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯꒼ 듎馼볯醼볯ₖ蒽볯₌볯鶼볯躼볯ₘ볯骽醼ꢼ 볯躼볯颼⠠뷯貼醼ꢼ 볯躼볯銼⠠뷯貼ꪼ볯鞼볯颼ꢼ뷯ₚ볯ₑ볯⦨鞼볯閼볯ₒ蒽볯₌볯鶼볯躼볯ₘ볯骽醼ꢼ 볯躼볯钼⠠뷯貼銼ꢼ 볯躼볯鞼⠠뷯貼鎼ꢼ芀뮼볯讼볯붼ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲗猯扵ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲒猯扵꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢臣뺯臣讂꣨鞮胥꾁볯閼볯膀껥겸胥꾁볯閼볯芀㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯骼볯銈菣궃菣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼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貂臣袼볯躼볯趽뷯貼볯醼볯覼胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ꺼볯늼袼볯邼볯ₐ볯ꢼ뷯貼苣뮂菣뎃볯₉듎뷯邽뷯₍醼볯醼볯ₖ볯钽볯₌볯鶼볯躼볯鎼ꢼ뷯貼鎼ꢼ볯₉볯躼볯隼袼뷯貼鎼ꢼ볯₉볯躼볯邼袼뷯貼鎼ꢼ볯₉볯躼볯钼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯閼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯颼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯鞼볯ₑ볯骽볯₌볯ₑ볯覼颼볯邼볯ₑ볯蒽뷯貼ꪼ볯醼볯銼볯貼颼볯邼볯ₒ볯骽볯₌볯ₒ볯覼颼볯醼볯ₑ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼颼볯鎼볯ₑ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼醼볯躼볯颼袼뷯貼醼ꢼ볯鮼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯醼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯邼⼼畳㹢볯貽볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼㰭畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꮁ臣蒁臣꺁볯궼볯ꢼ볯꺁꣨鞮胥钼볯閼볯醼볯龮룦ꒀ볯醼볯躼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯钼볯骼볯銈苣궃菣銈볯銈볯鎼裢袼苣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯閃苣讃菣覼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼苣뎃菣벃菣銈볯銈苣벃菣ફ䐼噉邀볯銼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰㌰㈳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯閼볯꺁ꫨ붣臣誁臣ꚁ闧낿臣龁触蚠臣貐꟦꺁触蚠苣ꢔ臣讂臣ꢁ臣袂苣膀ꇨ財賥袐觧銂賥袐觧銼볯隼臣覂ꫨ붣臣龁胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ꺼볯늼袼볯邼볯ₐ볯ꢼ뷯貼꒼볯뎼볯銈뷯㲄畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵覼듎뷯邽뷯₍볯躼볯隼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯鎼볯ₓ볯骽볯₌볯ₓ볯覼銼볯銼볯ₕ볯鎽볯₌볯ₓ볯覼鎼볯钼볯ₑ볯醽볯₌볯鶼볯躼볯颼ꢼ뷯貼銼ꢼ볯₉볯躼볯隼袼뷯貼ꪼ볯隼볯钼볯ₔ볯骽볯₌볯ₒ볯覼鞼볯銼볯ₓ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼鞼볯钼볯ₖ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼鞼볯颼볯ₗ볯钽볯₌볯鶼볯躼볯醼ꢼ뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯鎼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯銼볯ₐ볯骽볯₌볯ₒ볯覼颼볯醼볯ₑ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼颼볯鎼볯ₑ볯鎽볯₌볯ₑ볯覼醼볯躼볯鞼袼뷯銽볯₎뷯躼볯₌볯ₑ볯覼볯ꎼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼볯㲐猯扵ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼볯㲗猯扵ꎼ뷯꺼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯⶯猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢볯ꮁ臣蒁臣꺁볯궼볯ꢼ볯꺁꣨鞮胥钼볯醼볯醼볯龮룦ꒀ볯邼볯躼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯钼볯骼볯銈볯鞼裢꾂菣궃裢閼裢袼볯銈볯ꢂ菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢钃菣覃볯銼볯鎼裢芽볯ꒂ菣覃菣ꮃ裢颼裢ꒂ菣ꪂ苣랂볯鞃菣醃菣銈볯銈苣벃菣ફ䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰㌰㌳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖 隌郥ꦉ볯醼볯꺁ꫨ붣臣誁臣ꚁ闧낿臣龁触蚠臣貐꟦꺁触蚠苣ꢔ臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣隌郥ꦉ볯钼볯誏臣鎼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼菣궃菣뎃裢醼裢ꪂ菣ꮃ臣覂郥邈臣龁볯鎁臣貾臣꾁볯蒽볯ꎼ裢ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢苣ꢔ臣龁蓨馃菣뢂菣隌臣骶臣覼胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ꺼볯늼袼볯邼볯ₐ볯ꢼ뷯貼꒼볯뎼볯銈뷯㲄畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵覼듎뷯邽뷯₍볯躼볯隼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯鎼볯ₓ볯骽볯₌볯ₓ볯覼醼볯馼볯ₙ‭볯躼볯隼袼뷯貼銼ꢼ볯₉볯躼볯閼袼뷯貼鎼ꢼ볯₉볯躼볯醼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯閼볯ₘ볯骽볯₌볯ₒ볯覼鎼볯鞼볯ₑ볯芽뷯躼鎽볯貼銼ꢼ볯₉볯躼볯隼袼뷯貼ꪼ볯隼볯钼볯ₔ볯骽볯₌볯ₒ볯覼钼볯颼볯ₑ볯芽뷯躼鎽볯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯鎼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯隼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯鞼袼뷯貼ꪼ볯鞼볯鞼볯ₑ볯骽볯₌볯ₑ볯覼颼볯邼볯ₓ볯钽볯₌볯鶼볯躼볯邼ꢼ뷯貼銼ꢼ볯₉볯躼볯醼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯躼볯醼袼뷯貼醼ꢼ볯₉볯銼볯銼볯ₗ볯芽뷯躼鎽볯貼醼ꢼ볯鮼볯㲣畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯鎼⼼畳㹢볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯钼⼼畳㹢볯貽볯㲮畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼㰭畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵뎼臣ꒁ臣ꚁ臣뮼볯讼볯붼臣袨껧ꒀ볯閼볯躼볯鮼껥겸胥钼볯馼볯鎼胣ં䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧銼볯馼볯閼裢隃菣ꊃ裢鞼裢袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣ꮂ菣鲃菣ꮃ苣龃菣覼裢颼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢钃菣覃볯銼볯鎼裢芽볯ꒂ菣覃菣ꮃ裢馼裢ꮂ菣鲃菣뢅뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ㰊䥄㹖胣醼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㌳㰴愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ†볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢裢뒼볯ꚼ볯钼뷯겼볯醼볯醼볯꺁럦袐觧궸臣隌郥ꦉ볯鎼볯袼볯隼볯趽뷯貼볯躼볯閼뷯趽뷯貽볯꺁뫦늶臣膀볯ꊼ뷯莽볯㲉畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵꾼볯醼볯銼볯趽뷯貼볯躼볯颼뷯趽뷯貽볯銂럦ꂊ臣膀臣꺁럦袐觧銂胣蚯雩膃菣벃菣궸胣閼볯莄臣ꦸ뫥ꞁ볯钼駦鎖諥놆臣龁胣뚺ꫥ銂鳧목룤ꞁ駩뮎臣膀닧붣껦ꎸ苣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ苣誂닧붣臣讂臣膀賥袐觧銼볯馼臣鞾苣貂臣袼볯隼볯趽뷯貼볯邼볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧銼볯邼볯閼裢隃菣ꊃ裢鞼裢袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣袃苣랂裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼苣뎃菣벃菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩钽뷯銽뷯銈菣膃菣ફ䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰㌰㔳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 뺹蟧꒼볯ꚼ볯鎼뷯겼볯궸臣隌郥ꦉ볯钼볯袼볯醼볯趽뷯貼볯躼볯趽뷯辽뷯覼臣뚺뛦ꮁ胣꺼뷯ꢼ볯隼볯趽뷯貼볯躼볯醼뷯趽뷯貽볯銂볯莄臣뮷諥鞁胣鎁臣랷郥ꦉ苣銼볯蚈雩릒详鞁臣芀臣꺁냦랆迥鲿럦袐觧ꮁ胣궼뷯ꦼ볯邼볯鞼볯趽뷯貼볯躼볯钼뷯趽뷯貽볯銼볯뚺뛦覼苣뮷諥鞁胣邼蓢ꞁ鯦ꮁ볯邼裥鎖鋦貋臣龁胣ꦸ뫥銂苣ꎁ臣誂껥ꦸ臣뺁臣誸臣膀鯦ꪁ苣芙雩릒详鞁臣芀迥鲿苣뒰臣꾂苣뎃菣鞁苣벃菣ꮃ臣붊蟥鞁胣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣膀볯膽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢룤ꞁ매ꖇ臣膀鳦芵髧ꮁ菣ꦃ菣랂菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣뺲ꏨ馁苣ꢁ賥袐觧銼볯邼臣鞾苣貂臣袼볯隼볯趽뷯貼볯閼볯覼胣ં䐼噉邀볯銼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ賥袐觧銼볯醼볯鞼裢袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣ꮂ菣鲃菣ꮃ볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈볯鎼裢袼苣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯閃苣讃菣覼裢颼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣銈볯ꢼ裢钃菣覃볯銼볯鎼裢芽볯ꒂ菣覃菣ꮃ裢馼裢ꮂ菣鲃菣뢅뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰㔹ㄱ〵⸳楴≦㈾〰㔹ㄱ〵⸳楴쉦゠〰㌳㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯銼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯趽볯麃苣꾂菣ꊳ菣ꒂ苣ꮃ臣膀賥袐觧銼볯邼볯閼볯邼뷯螽볯醼볯邼뷯趽뷯貽볯膀볯銈볯ꢂ菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ菣궃菣뢅볯鎼볯醼뷯螽볯醼볯閼뷯趽뷯貽볯誏臣낼뷯袼볯낼뷯㲈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢볯醼볯隼뷯螽볯邼볯醼볯趽뷯辽뷯覼苣肺臣鞁臣芀臣꺁럦袐觧ꮁ胣뢂苣궂苣뎃볯銼뷯겼볯誏臣ꮼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹢臣붣鋥뒰뫦늶볯醼뷯겼볯銂럦ꂊ臣龁胣鎁臣趏뿥랷郥ꦉ苣膀菣ꒂ苣궃돦궸胣醼볯邼蓢ꞁ볯邼裥鎖諥놆臣龁胣鎁臣趏뿥ꦉ苣膀볯钽볯ꆼ뷯ꞁ룥袇臣膀냦誏臣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣龁胣覜ꧦ붊蟥ꦉ苣뺹蟧鞁볯꺼뷯㲁畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵뎼볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲔猯扵覼胣莿룧鞁胣鞲ꏨ隌郥ꦉ볯閼볯銂볯辽뷯놄뿤랭臣龁苣ꮁ觥ꮁ胩膂臣芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯閼볯骼볯銈볯鎼裢袼苣膃菣릂菣鮃菣ꮃ볯閃苣讃菣覼裢颼裢ꆃ菣궂苣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼苣뎃菣벃菣銈볯銈苣龃菣ળ䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰㌰㜳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖 趉럥讨臣覂臣鞲ꏨ议룦袼賥袐觧銼볯醼볯銂胣鎼뷯겼臣ꎼ볯㲨畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꎼ뷯㲌畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲒猯扵ꮁ뫦ꎧ臣膀볯躼볯趽볯꺁苣讃苣벃菣誏臣醼뷯겼臣뒼볯ꆼ苣蚠곦뮷諥鞁臣芀臣꺁럦袐觧銂胣꒮룦ꞁ볯芙雩릒详鞁臣芀뫦銪苣龜ꧧ궸臣꒙軥鞁胣议룦銂ꏩ貒냦Ꞁ볯膽볯ꎼ볯㲯畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲓猯扵ꞁꇥ몟胦隌臣膀볯钽볯ꆼ뷯ꞁ諦몇臣龁胣覜ꧦ꒱苣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣膀볯膽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯꾼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰钼⼼畳㹢臣뺹蟧鞁胣肜뗧蒚臣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣ꮁ苣誂닧붣臣讂臣膀賥袐觧銼볯銼臣鞾苣貂臣袼볯ꖷ꣧ꮁ雩鞁臣銼볯鞼뷯螽볯鞼볯薼볯芀㰊䥄㹖胣醼볯銼볯醀⼼䥄㹖隌郥ꦉ볯閼볯骼볯銈볯閼裢袼볯銈볯ꢂ菣ꮃ苣ꮃ菣讃菣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈菣袃苣랂裢鎼裢ꆃ菣ꮃ裢馼볯銈菣ꪃ菣뮼볯貼볯銈뷯붼苣뎃菣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣랂苣궃菣궃菣뎃苣ꮃ菣궂苣龃菣ઉ䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩㸢〲㤰ㄵ㔱㌰琮晩ꃂ〰㌰㠳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣醼볯鎼볯醀⼼䥄㹖 뺹蟧뒼볯ꚼ볯鎼뷯겼볯궸臣隌郥ꦉ볯閼볯袼볯閼볯趽뷯貼볯躼볯鞼뷯趽뷯貽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