(57)【要約】本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および細胞増殖状態を処置するための組成物および方法を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａまたは式Ｂで表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグであって、式中、
【化１】
2009504804.tif 000208
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれは、一緒に炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基は一緒に随意に炭素環を形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒になって炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、一緒になって−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、一緒になって炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ａｒは式Ｃで表される基であり、
【化２】
2009504804.tif 000209
式中、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はＮおよびＣＨ２−からなる群から、Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７のただ２つだけがＮであることができるという条件で、独立して選択され、
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
ｑは０〜４の整数であり；
Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の間の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され、式中、前述のＬ基のアルキルは１つまたは２つのＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、シアノまたはニトロで随意に独立して置換され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは随意に置換され；および、
ＴはＨ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１−４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、それらが結合している単数または複数の原子と一緒に、１〜４つのＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、式中該ヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、および該ヘテロアリサイクリックはそこへ縮合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合該アリールまたはヘテロアリールは随意に付加的な１〜４つのＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックの群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜６員環のヘテロシクリルを形成し、該随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの付加的な環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
それぞれのＲ３８は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから独立して選択され、式中、ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、ｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ３８基の該−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、そこにおいて、ｎは２〜６の整数であり、および、前述のＲ３８基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、ｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３６およびＲ３９は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり、および前述のＲ３６およびＲ３９基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、Ｒ３６およびＲ３９がいずれも同じ窒素に結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９が酸素を直接通じて該窒素に結合しないという条件で、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ４０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）から独立して選択され、式中ｎは０〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３７およびＲ４１はＨ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルから独立して選択され；
それぞれのＲ４２およびＲ４３はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７、および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、式中ｎは１〜６の範囲の整数であり、Ｙ１は−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基の該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部位はＲ４４から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され；または、
Ｒ４２およびＲ４３はそれらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中該Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は、Ｒ４２およびＲ４３の両方が直接酸素を介して窒素に結合しないという条件で、１〜５個のＲ４４置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ４４は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から独立して選択され、式中ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、およびｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ４４基の該−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を含み、式中ｎは２〜６の整数であり、および前述のＲ４４基の該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０，−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換きで随意に置換され、式中ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；および、
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−ＮＲ５−からなる群から選択され、式中Ｒ５はＨ、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ５）アシルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、式中Ｃ１−Ｃ６アルキルは随意に置換され；
以下の条件を有する；
ＧがＮＲ１３（Ｃ＝Ｚｐ）ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｘ）（Ｘ１））−Ｑであり、式中ＺｐはＯ、ＳまたはＮＨであり、ＸおよびＸ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロを独立して表し、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され、またはＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するとき、Ｑはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、式中該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは１〜３つのＲ２０で随意に置換され、Ａｒは水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択された１〜４個の部位で随意に置換されたフェニルであり、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され、およびＺはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＤはＲ７、Ｒ１またはＲ２１ではない；
Ｄが−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮ、ならびに−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位から選択され、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、そこにおいてａは０、１、２、または３であり、および式中ａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでも異なっていてもよいとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＲ−であり、式中ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＦ３であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、Ｚは−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ａ６およびＡ７は−ＣＨ２−であり、そして、Ｂ−Ｌ−Ｔは−Ｘ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３３ではなく、式中Ｘ３はＯまたはＣＲ２ａＲ２ｂであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂのそれぞれはＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されたＸ４基から独立して選択され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキオキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基上の任意数の水素原子はＦで随意に置換されてもよく、またはＲ２ａおよびＲ２ｂはともにオキソまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、３〜６員環のヘテロシクロアルキルおよび＝ＣＨ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルからなる群から選択された１〜３個の独立して選択されたＸ４基で随意に置換された部位であることができ、Ｒ３３はＨ、または−（ＣＺ１Ｚ２）ｓＣＮ、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−アリール、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−複素環および（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択された、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ｓは０、１、２または３であり、および式中ｓが２または３であるとき、該ＣＺ１Ｚ２単位は同じでも異なっていてもよく、および式中Ｚ１およびＺ２はＨ、Ｆ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されまたはそれぞれのＺ１およびＺ２はともに選択され、炭素環を形成し、または２つの隣接する炭素原子上のＺ１またはＺ２基は共に選択され随意に炭素環を形成する；
ＤがＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中ｎが０〜６の整数であり、および該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）部位が非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８からから選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇが非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリル基あるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換される６員環のヘテロシクリル基でない；
Ｄがイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択され、式中該イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で随意に置換されるとき、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではないとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ−ＣＮであり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換の６員環のヘテロシクリルまたはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択された１〜５個の置換基で随意に置換された６員環のヘテロシクリルではなく、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）Ｒ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
ＤがＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中Ｈ以外の該基は非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３−６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でのＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０がＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでないとき、Ａ３が−ＣＨ−のときＡ１は−Ｓ−であり、またはＡ３が−Ｓ−のときＡ１は−ＣＨ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−またはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルあるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件で基Ｒ３８から選択された１〜５個の置換基で置換されたＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルであり、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
Ｄが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中該アルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ（ＣＮ）であり、Ａ３はＣＨであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇは６員環のヘテロシクリルではなく、式中該６員環のヘテロシクリルは、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４から選択される１〜５個の置換基で随意に置換される；
Ｄが−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３は−ＣＨ−であり、あるいはＡ１は−ＣＨ−でありおよびＡ３は−Ｓ−であり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇはハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択されず、式中Ｒ５７がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、アリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎアリール、ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルケニレン、ならびにヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択される；および
Ｄが−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３はＣＨであり、あるいはＡ１はＣＨでありおよびＡ３はＳであり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）またはＮ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３であり、そしてＡｒ−Ｇは−（Ｑ１）−（Ｑ２）０〜１−（Ｑ３）０〜１、で定義される基ではなく、式中Ｑ１はアリーレン、ヘテロアリーレン、アリールまたはアラルキルであり、Ｑ２はＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＳであり、およびＱ３はアラルキル、ヘテロアリ(heteroary)、またはアリールである。
【請求項２】
請求項１に記載される化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、式中該Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基が１〜５個のＲ３８．で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３】
式中、Ｒ７が、
【化３】
2009504804.tif 000210
式中、該基の員が１〜３個のＲ３８で随意に置換される、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Ｒ７が、
【化４】
2009504804.tif 000211
式中、該基の員が１〜３個のＲ３８で随意に置換される、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ７が、
【化５】
2009504804.tif 000212
【化６】
2009504804.tif 000213
【化７】
2009504804.tif 000214
【化８】
2009504804.tif 000215
【化９】
2009504804.tif 000216
【化１０】
2009504804.tif 000217
【化１１】
2009504804.tif 000218
【化１２】
2009504804.tif 000219
【化１３】
2009504804.tif 000220
【化１４】
2009504804.tif 000221
【化１５】
2009504804.tif 000222
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式中、
Ｒ４６が−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８および−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８からなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９および−（ＣＨ２）ｎＣＮからなる群から選択され、Ｒ４７およびＲ４８は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および
Ｒ５０およびＲ５１が、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、Ｒ５０およびＲ５１が、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成する
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中、Ｒ１が、
【化１６】
2009504804.tif 000223
【化１７】
2009504804.tif 000224
【化１８】
2009504804.tif 000225
【化１９】
2009504804.tif 000226
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリルであり、および、ｍおよびｍ１がそれぞれ０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリルであり、および、ｍおよびｍ１がそれぞれ０であり、ならびに式中ヘテロシクリル基が、
【化２０】
2009504804.tif 000227
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中Ｚ１１がヘテロシクリレンであり、Ｚ１２がＯＣ（Ｏ）であり、ｍが１であり、ｍ１が１であり、およびＺ１３がヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中、Ｚ１１は
【化２１】
2009504804.tif 000228
であり、Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）であり、および、
Ｚ１３は
【化２２】
2009504804.tif 000229
またはＮ（Ｈ）Ｒ５２であり、式中Ｒ５２は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ２１は（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中Ｚ１１はヘテロシクリレン、Ｚ１２はＣ（Ｏ）であり、およびｍは１であり、ｍ１は１であり、およびＺ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、Ｚ１１が
【化２３】
2009504804.tif 000230
であり、
Ｚ１２がＣ（Ｏ）であり、および
Ｚ１３が（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式中Ｒ２１が（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であり、式中Ｚ１１がヘテロシクリレンであり、ｍが０であり、ｍ１が１でありおよびＺ１３がヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中Ｚ１１が
【化２４】
2009504804.tif 000231
であり、および
Ｚ１３が
【化２５】
2009504804.tif 000232
（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＨ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび−ＯＲ５２からなる群から選択され、式中Ｒ５２が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、Ｒ２１が、
【化２６】
2009504804.tif 000233
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、Ａ１が−Ｓ−であり、Ａ２がＣＲでありおよびＡ３がＣ−Ｄである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、ＲがＨであり、およびＲ１１がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、ＺがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、Ａｒがフェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンからなる群から選択され、式中該フェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンのそれぞれは０〜４個のＲ２で随意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｇが：
【化２７】
2009504804.tif 000234
【化２８】
2009504804.tif 000235
【化２９】
2009504804.tif 000236
式中、任意のメチレン基はＲ２５で独立して随意に置換され、式中
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３，Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは２つ以上の炭素とともに組み合わせて３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成することができ、および、
単独の炭素上の２つのＲ２５はオキソであることができ；
Ｒ９は、そこにおいて１つまたは２つ以上の水素原子が−Ｒ２４、−Ｔ１−Ｒ１５、または−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）部位で随意に置換されるＣ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチルで随意に置換された飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基、または飽和または不飽和の５〜６員環ヘテロシクリル環からなる群から選択され、式中、該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基は共に組み合わせてアルキレン鎖を組み合わせてもよく、または、該３〜８員環の炭素環基または複素環基は、もう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってもよく、
式中、
Ｔ１は−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−からなる群から選択され；
Ｒ２１は飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基を表し；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、同じであっても異なっていてもよく、Ｃ１〜６アルキルあるいは飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基を表し；式中、該Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７で表される３〜８員環の炭素環基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され；および式中該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく；および、式中、該３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってもよく：
および
Ｒ１８およびＲ１９は、同じまたは異なっていてもよく、（１）水素原子、（２）Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、あるいは飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で随意に置換されたＣ１〜６アルキルであって、そこにおいて該３〜８員環の炭素環基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、および式中該３〜８員環の炭素環基または複素環基が該２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキルはともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、または該３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってよく、または（３）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜８員環のヘテロシクリル環で随意に置換された４〜８員環の炭素環基または複素環基であり、およびそこにおいて該３〜８員環の炭素環基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、該２つのアルキル基をともに組み合わせてアルキレン基を形成してもよく、または３〜８員環の炭素環基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環の炭素環基または複素環基で縮合させた二環式の基であってよく；
ＸおよびＸ１はハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から互いに独立して選択され、または
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−；からなる群から選択され；
Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）からなる群から選択され；
Ｍ１は−Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）−を表し、式中
Ｒ２６およびＲ２７は水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｎ（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、式中
Ｒ１２は水素原子またはＣ１〜４アルキルであり；および
それぞれのＶは＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される。
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載される化合物であって、式中Ｇが：
【化３０】
2009504804.tif 000237
式中、任意の上の式のそれぞれのメチレンが、描写される環におけるもの以外は、Ｒ２５で独立して随意に置換され；
Ｒ２５がハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３，Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は結合している１つまたは２つ以上の炭素原子とともに、組み合わせて３〜５員環のアリサイクリックまたはヘテロサイクリックを形成することができ；
Ｒ５は−Ｈまたは随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１０はアゾリルであって、式中１つまたは２つ以上の水素原子はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリハロメチル、ニトロ、１つまたは２つのＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルおよびＣ３〜５サイクリックアルキルで随意に独立して置換されるアミノからなる群から選択される基で随意に置換され；
ＸおよびＸ１は−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｅを−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択する。
からなる群から選択される、前記化合物
【請求項２３】
式中、２つのカルボニル基の間のメチレン基が随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのいずれかで１置換または２置換される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｑが
【化３１】
2009504804.tif 000238
式中Ｐ１が５〜７員環の環であり、Ｐ１が縮合する芳香環の２つの共有する炭素原子を含み、および式中Ｐ１が１〜３個のヘテロ原子を含む。
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項２５】
式Ａ−１および式Ｂ−１からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体。
【化３２】
2009504804.tif 000239
式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成することができ；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｂは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７がＨ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、式中−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物であって、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項２８】
式Ａ−２および式Ｂ−２から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体：
【化３３】
2009504804.tif 000240
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｂは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６−Ｃ１０  アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７が１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３０】
式Ａ−３および式Ｂ−３から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および複合体：
【化３４】
2009504804.tif 000241
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中該部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、該ＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、該部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、該ＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、該基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子とともに、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
Ｒ３は−ＨおよびＲ４；からなる群から選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素とともに、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、それはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの付加的な環状ヘテロ原子を含み；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
ｄは０、１、２または３であり；
ｅは０、１、２または３であり；
ｆは０または１であり；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、該アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【請求項３１】
請求項２８に記載の化合物であって、式中Ｄが基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７が−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６−Ｃ１０  アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され、式中−Ｈ以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される、前記化合物。
【請求項３２】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
（Ｒ）−Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド，
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ’−ピリジン−４−イル−マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（ピロリジン−３−イル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−Ｎ’−ピリジン−３−イル−マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（ピペリジン−４−イル）マロンアミド、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−マロンアミド酸ピペリジン−４−イルエステル、
Ｎ−｛３−フルオロ−４−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ］−フェニル｝−マロンアミド酸フェニルエステル、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル）−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−シクロヘキシル−Ｎ３−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）マロンアミド、
（Ｓ）−Ｎ１−（４−（２−（４−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−モルホリノプロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−モルホリノプロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ベンジル）エタンアミン、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（４−（（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
塩化２−（（４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）（メチル）アミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウム、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（メトキシメチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（チアゾール−２−イル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−メトキシ−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ２−（２−メトキシフェネチル）オキサルアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（モルホリノメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（モルホリノメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルｃｙｃｌｏプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド，
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−エチル−Ｎ３−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ１−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−イソプロピル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（インドリン１−イル）−３−オキソプロパンアミド、
３−（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−オキソプロパンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−メトキシフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（２−メトキシエチルアミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
（Ｚ）−Ｎ１−（４−（２−（４−（ジメチルアミノ）ブト−１−エニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２，２−ジメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（２，２−ジメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１，２，２−トリメチルヒドラジンカルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）  チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−イソプロピル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−（ピペリジン−１−イル）イミダゾリジン−１−カルボキサミド、
３−シクロヘキシル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボチオアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−フェニル−２−チオキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（２−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（３−（ジメチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチル−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−５−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（４−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−１−カルボニル）シクロプロパンカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−メチル−３，４−ジヒドロキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）−３−オキソプロパンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−メチル−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−フェニルブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−３−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニルアミノ）ブタンアミド、
４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（フェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−（４−フルオロフェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４，４，４−トリフルオロ−３−（フェニルアミノ）ブタンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３，４−ビス（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（メチル（チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）アミノ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−（ピリジン−３−イル）ピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（３−アセチルフェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（２−モルホリノピリミジン−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）  フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（３−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−プロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−（３−グアニジノプロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（３−（３−（エチルスルフィニル）プロポキシ）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニルチオ）アセトアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニルスルホニル）アセトアミド、
２−（４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）酢酸、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−オキソ−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピルアミノ）エチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（３−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）マロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（メチル（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）アミノ）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ３−メチルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルチオ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（２−（１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ−フェニルシクロプロパン−１，１−ジカルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（６−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
４−（４−（７−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（４−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−３−フェニルイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）アニリン、
４−（２−（５−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロアニリン、
７−（４−アミノ−２−フルオロフェノキシ）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−アミン、
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（５−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
Ｎ−（４−（２−（５−（（ジメチルアミノ）メチル）ピリジン−２−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−（３−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（３−メトキシフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド、
４−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ピリジン  １−オキシド、
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−モルホリノエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、
Ｎ１−（４−（２−（１−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ３−（２−メトキシフェニル）マロンアミド、および
Ｎ１−（３−フルオロ−４−（２−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−Ｎ３−フェニルマロンアミド。
２−（７−（２−フルオロ−４−（３−オキソ−３−（フェニルアミノ）プロパンアミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）ピリジン  １−オキシド
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な搬送体を含む薬学組成物。
【請求項３４】
付加的な治療剤さらに含む、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が該受容体を受容体を阻害する量の請求項１に記載の化合物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項３６】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が該受容体を受容体を阻害する量の請求項３３に記載の組成物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項３７】
細胞におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が細胞を受容体を阻害する量の請求項１に記載の化合物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項３８】
細胞におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が細胞を受容体を阻害する量の請求項３３に記載の組成物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項３９】
動物におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が動物へ受容体を阻害する量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項４０】
動物におけるＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法であって、該方法が動物へ受容体を阻害する量の請求項３３に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項４１】
細胞の細胞活性を阻害する方法であって、該方法が細胞を有効的な増殖阻害量の請求項１に記載の化合物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項４２】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法が細胞を有効的な増殖阻害量の請求項３３に記載の組成物に接触させることを含む、前記方法。
【請求項４３】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法が該処置を必要とする患者へと有効的な治療量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項４４】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法が該処置を必要とする患者へと有効的な治療量の請求項３３に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の背景
発明の分野
本発明はＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。より特別には、本発明はＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害のための化合物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来技術の要約
血管新生は、ある正常な生理学的過程、例えば胚形成および創傷治癒など、の重要な要素であるが、異常血管新生は、ある病理学的疾患および特に腫瘍増殖に寄与する１，２。ＶＥＧＦ−Ａ（血管内皮増殖因子Ａ）は、腫瘍の新血管形成（血管新生）を推進する鍵となる要因である３〜７。ＶＥＧＦは２つの高親和性受容体、ｆｍｌ様チロシンキナーゼ受容体であるＦｌｔ−１、およびキナーゼ挿入ドメイン含有受容体であるＫＤＲを通じたシグナル伝達により、内皮細胞増殖および遊走を誘導する８，９，１０。かかるシグナル伝達反応は、受容体二量化および内因性受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性に決定的に依存する。ジスルフィド結合ホモ二量体としてのＶＥＧＦの結合は、ＲＴＫドメインの受容体二量化および活性化を刺激する１１。かかるキナーゼ活性は、細胞質受容体チロシン残基を自己リン酸化し、そしてシグナル伝達カスケードの伝播に関連する分子に対する結合部位の役割を果たす。複数の経路が両方の受容体に対して明らかにされているようであるが、ＫＤＲシグナル伝達が最も大々的にに研究されており、マイトゲン反応がＥＲＫ−１およびＥＲＫ−２マイトゲン活性化タンパク質キナーゼに関与することが示唆される１２。
【０００３】
ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達の破壊は、癌において大いに魅力的な治療標的である、なぜなら血管新生は全ての固形腫瘍増殖の必要条件であり、および成熟内皮細胞は相対的に休眠状態のままでいるためである（メスの生殖器系および創傷治癒を除く）。ＶＥＧＦシグナル伝達阻害に対する多くの実験的手段が、中和抗体１３，１４，１５、受容体拮抗薬１６、溶解性の受容体１７、アンチセンスの構築物１８および優勢阻害の戦略(dominant negative strategies)１９を含めて、調査されてきている。
【０００４】
ＶＥＧＦ阻害単独による抗脈管新生療法の魅力にもかかわらず、いくつかの問題がこの手段を限定するかもしれない。ＶＥＧＦ発現レベルは、自体、数々の多様な刺激により上昇させることができ、および、ことによると最も重要には、ＶＥＧＦｒ阻害に起因する腫瘍の低酸素状態は、自体腫瘍浸潤およびひいては転移を推進する要素の誘導を導きうるものとなり、癌治療法としてのＶＥＧＦ阻害剤の効果を潜在的に弱体化する20。
【０００５】
ＨＧＦ（肝細胞増殖因子）およびＨＦＧ受容体であるｃ−ｍｅｔは、腫瘍細胞がＶＥＧＦ阻害能を弱体化する能力に関係する２０。いずれかの間質線維芽細胞周囲腫瘍細胞由来または腫瘍自体から発現するＨＧＦは、腫瘍血管新生、浸潤および転移において決定的な役割を果たすことが示唆されてきた２１，２２。例えば、ある腫瘍細胞の浸潤性増殖は、腫瘍−間質細胞相互作用関連ＨＧＦ／ｃ−Ｍｅｔ（ＨＧＦ受容体）経路により大幅に増強される２３，２４，２５。元来肝細胞に対する有力なマイトジェンとして同定された２６，２７ＨＧＦは、主に間質細胞から分泌され、かかる分泌されたＨＧＦは、ｃ−Ｍｅｔを傍分泌の形式で発現する、さまざまな癌細胞の運動性および浸潤を推進することができる２８，２９，３０。ＨＧＦがｃ−Ｍｅｔへ結合することにより、受容体リン酸化反応およびＲａｓ／マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ（ＭＡＰＫ）シグナル伝達経路の活性化を導き、その結果癌細胞の悪性挙動を増強する３０，３１。さらに、ＨＧＦ／ｃ−ｍｅｔ経路の刺激自体が、ＶＥＧＦ発現の誘発を導くことができ、自体血管新生の活性に直接的に寄与する３２。
【０００６】
それゆえ、ＶＥＧＦ／ＶＥＧＦｒシグナル伝達およびＨＧＦ／ｃ−ｍｅｔシグナル伝達の療法を標的とする抗腫瘍候脈管新生戦略または手段は、腫瘍細胞のＶＥＧＦ阻害単独を克服する能力を回避するかもしれなく、また改善された癌療法を表すかもしれない。
【０００７】
ここに、ＶＥＧＦ受容体ＫＤＲおよびＨＧＦ受容体ｃ−ｍｅｔの両方の潜在的な阻害剤である、小分子を記載する。
【発明の開示】
【０００８】
本発明の要約
本発明は、細胞増殖性疾患を処理するための新規の化合物および方法を提供する。本発明の化合物は二元機能の阻害剤であり、ＶＥＧＦおよびＨＧＦ受容体シグナル伝達の両方を阻害することができる。それゆえ、本発明は、ＶＥＧＦ受容体であるＫＤＲおよびＨＧＦ受容体であるｃ−ｍｅｔを含む、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の新規の阻害剤を提供する。
【０００９】
第一の側面において、本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害剤として有用であり、ならびに、それゆえ、正常および疾患状態の両方においてＶＥＧＦおよびＨＧＦの役割を研究するための有用なリサーチツールである、式Ａで表される化合物を提供する。
【００１０】
第二の側面において、本発明は、ＶＥＧＦ状態シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害剤として有用であり、ならびに、それゆえ、正常および疾患状態の両方においてＶＥＧＦおよびＨＧＦの役割を研究するための有用なリサーチツールである、式Ｂで表される化合物を提供する。
【００１１】
第三の側面において、本発明はＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害剤である化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な搬送体、賦形剤、また希釈剤を含む組成物を提供する。
【００１２】
本発明の第四の側面は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害する方法を提供し、かかる方法は受容体を本発明による化合物と、または本発明による組成物と接触させることを含む。ＶＥＧＦおよびＨＧＦ活性の阻害は、細胞中または多細胞生物中において可能である。多細胞生物における場合、本発明のこの側面による方法は、かかる生物に本発明による化合物、または本発明による組成物を投与することを含む。好ましくは、かかる生物は哺乳類であり、より好ましくはヒトである。
【００１３】
前述のものは本発明のある側面を単に要約するものであり、および、事実上制限を意図するものではない。かかる側面ならびに他の側面および態様を以下においてより完全に記載する。
【００１４】
好適な態様の詳細な説明
本発明は、ＶＥＧＦレセプターであるＫＤＲおよびＨＧＦレセプターであるｃ−ｍｅｔを阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。本明細書中で参照する特許明細書および科学文献は、当業者に有用である知識を確立する。本明細書中で引用する、刊行された特許明細書、出願明細書および参考文献は、各々が特定的かつ個別に示されて参照により導入されたのと同一の程度で、参照により本明細書中に導入される。一貫性に欠ける場合には、本開示が優先する。
【００１５】
本発明の目的のために、以下の定義を用いる（他に明確に述べない限り）：
【００１６】
用語「ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤」および「ＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤」を用いて、ＨＧＦレセプターおよびＶＥＧＦレセプターと相互作用し、ＨＧＦおよびＶＥＧＦの活性を阻害することができる、本明細書において定義する構造を有する化合物を識別する。いくつかの好ましい態様において、活性のこのような減少は、少なくとも約５０％、一層好ましくは少なくとも約７５％、および尚一層好ましくは少なくとも約９０％である。
【００１７】
単純のために、化学的部分を、完全に主に１価の化学的部分（例えばアルキル、アリールなど）として定義し、言及する。しかし、またこのような用語を用いて、当業者に明らかである適切な構造的な状況の下で、対応する多価の部分を伝達する。例えば、「アルキル」部分が、一般的に１価の基（例えばＣＨ３−ＣＨ２−）を意味する一方、ある状況において、２価の結合部分は、「アルキル」であり得、この場合において、当業者は、アルキルが２価の基（例えば−ＣＨ２−ＣＨ２−）であり、これは用語「アルキレン」と同意義であると理解する。（同様に、２価の部分が必要であり、「アリール」であると述べられる状況において、当業者は、用語「アリール」は、対応する２価の部分であるアリーレンを意味すると理解する。）すべての原子は、結合形成のためのこれらの通常の原子価の数（即ち、炭素について４、Ｎについて３、Ｏについて２、およびＳについて、Ｓの酸化状態に依存して２、４または６）を有すると理解される。時々、部分は、例えばａが０または１である、（Ａ）ａ−Ｂ−として定義され得る。このような例において、ａが０である場合には、当該部分はＢ−であり、ａが１である場合には、当該部分はＡ−Ｂ−である。また、本明細書中に開示された多数の部分は、複数の互変異性型で存在し、これらはすべて、すべての所定の互変異性構造により包含されることを意図する。
【００１８】
本明細書中で用いる用語「ヒドロカルビル」は、各々本明細書中で定義した直鎖状、分枝状または環状アルキル、アルケニルまたはアルキニルを意味する。「Ｃ０」ヒドロカルビルを用いて、共有結合を意味する。したがって、「Ｃ０〜Ｃ３ヒドロカルビル」は、共有結合、メチル、エチル、エテニル、エチニル、プロピル、プロペニル、プロピニルおよびシクロプロピルを含む。
【００１９】
本明細書中で用いる用語「アルキル」は、１〜１２個の炭素原子、好ましくは１〜８個の炭素原子、一層好ましくは１〜６個の炭素原子を有し、随意に１個、２個または３個の置換基で置換されている、直鎖状および分枝鎖の脂肪族基を意味する。好ましいアルキル基には、限定することなく、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、およびヘキシルが含まれる。「Ｃ０」アルキル（「Ｃ０〜Ｃ３アルキル」におけるように）は、共有結合である（「Ｃ０」ヒドロカルビルと同様に）。
【００２０】
本明細書中で用いる用語「アルケニル」は、１つまたは２つ以上の炭素−炭素二重結合を有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子、および一層好ましくは２〜６個の炭素原子を有し、随意に１個、２個または３個の置換基で置換されている、不飽和の直鎖状または分枝鎖の脂肪族基を意味する。好ましいアルケニル基には、限定することなく、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニルおよびヘキセニルが含まれる。
【００２１】
本明細書中で用いる用語「アルキニル」は、１つまたは２つ以上の炭素−炭素三重結合を有し、２〜１２個の炭素原子、好ましくは２〜８個の炭素原子、および一層好ましくは２〜６個の炭素原子を有し、随意に１個、２個または３個の置換基で置換されている、不飽和の直鎖状または分枝鎖の脂肪族基を意味する。好ましいアルキニル基には、限定することなく、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルおよびヘキシニルが含まれる。
【００２２】
「アルキレン」、「アルケニレン」、または「アルキニレン」基は、２個の他の化学基の間に配置され、これらを結合する作用を奏する、上記で定義したアルキル、アルケニルまたはアルキニル基である。好ましいアルキレン基には、限定することなく、メチレン、エチレン、プロピレン、およびブチレンが含まれる。好ましいアルケニレン基には、限定することなく、エテニレン、プロペニレンおよびブテニレンが含まれる。好ましいアルキニレン基には、限定することなく、エチニレン、プロピニレンおよびブチニレンが含まれる。
【００２３】
本明細書中で用いる用語「炭素環」は、随意に置換されたシクロアルキルまたはアリール部位を意味することを意図する。かかる「炭素環」の用語は、また、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有するシクロアルケニル部位を含む。
【００２４】
本明細書中で用いる用語「シクロアルキル」は、３〜１２個の炭素、好ましくは３〜８個の炭素、および一層好ましくは３〜６個の炭素を有する、飽和した、および部分的に不飽和の環状炭化水素基を含み、ここでシクロアルキル基は、さらに随意に置換されている。好ましいシクロアルキル基には、限定することなく、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが含まれる。
【００２５】
本明細書中で用いる用語「ヘテロアルキル」は、鎖中の１個または２個以上の炭素原子が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、またはＮＨＳＯ２からなる群から選択されたヘテロ原子により置換されている、上記で定義したアルキル基を意味する。
【００２６】
「アリール」基は、随意に置換されている、１〜３個の芳香環を含む、Ｃ６〜Ｃ１４芳香族部分である。好ましくは、アリール基は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール基である。好ましいアリール基には、限定することなく、フェニル、ナフチル、アントラセニルおよびフルオレニルが含まれる。「アラルキル」または「アリールアルキル」基は、アルキル基に共有結合したアリール基を含み、これはいずれも、独立して、随意に置換されていても置換されていなくてもよい。好ましくは、アラルキル基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルク（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり、これには、限定することなく、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチルが含まれる。「低級アリールアルキル」は、基の「アリール」部位が１〜６個の炭素を有するアリールアルキルを意味する。
【００２７】
「ヘテロシクリル」または「複素環式」基は、約３〜約１２個の原子を有する環状構造であり、ここで、１個または２個以上の原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２からなる群から選択される。複素環式基は、１つまたは２つ以上の位置において、炭素上で随意に置換されている。複素環式基はまた、窒素上で、アルキル、アリール、アラルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールカルボニル、アリールスルホニル、アルコキシカルボニルまたはアラルコキシカルボニルで独立して随意に置換されている。好ましい複素環式基には、限定することなく、エポキシ、アジリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニルおよびモルホリノが含まれる。ある好ましい態様において、複素環式基は、アリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキル基に縮合している。このような縮合した複素環の例には、限定することなく、テトラヒドロキノリンおよびジヒドロベンゾフランが含まれる。この用語の範囲から具体的に除外されるのは、環状のＯまたはＳ原子が、他のＯまたはＳ原子に隣接している化合物である。
【００２８】
本明細書中で用いる用語「ヘテロアリール」は、５〜１４個の環原子、好ましくは５個、６個、９個または１０個の環原子を有する；環状配置中に共有された６個、１０個または１４個のπ電子を有する；および炭素原子に加えて、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択された、環あたり１個〜３個のヘテロ原子を有する基を意味する。用語「ヘテロアリール」はまた、単環式および二環式基を包含することを意味する。例えば、ヘテロアリール基は、ピリミジニル、ピリジニル、ベンズイミダゾリル、チエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフラニルおよびインドリニルであってもよい。「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルキル」基は、アルキル基に共有結合したヘテロアリール基を含み、この各々は、独立して随意に置換されているか、または非置換である。好ましいヘテロアルキル基には、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基および５個、６個、９個または１０個の環原子を有するヘテロアリール基が含まれる。この用語の範囲から具体的に除外されるのは、隣接した環状のＯおよび／またはＳ原子を有する化合物である。好ましいヘテロアラルキル基の例には、ピリジルメチル、ピリジルエチル、ピロリルメチル、ピロリルエチル、イミダゾリルメチル、イミダゾリルエチル、チアゾリルメチルおよびチアゾリルエチルが含まれる。この用語の範囲から具体的に除外されるのは、隣接する環状のＯおよび／またはＳ原子を有する化合物である。
【００２９】
単純のために、「Ｃｎ〜Ｃｍ」ヘテロシクリルまたはヘテロアリールへの言及は、「ｎ個」〜「ｍ個」の環状原子を有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールを意味し、ここで、「ｎ」および「ｍ」は、整数である。したがって、例えば、Ｃ５〜Ｃ６ヘテロシクリルは、少なくとも１個のヘテロ原子を有する５または６員環の環であり、ピロリジニル（Ｃ５）およびピペリジニル（Ｃ６）を含む；Ｃ６ヘテロアリールには、例えば、ピリジルおよびピリミジルが含まれる。
【００３０】
「アリーレン」、「ヘテロアリーレン」または「ヘテロシクリレン」基は、２つの他の化学基の間に位置し、これらを結合する作用を奏する、上記で定義したアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。
【００３１】
本明細書中で用いる「アゾリル」は、窒素、硫黄および酸素からなる群から選択された、環原子として２つまたは３つ以上のヘテロ原子を含有し、式中少なくとも１つのヘテロ原子が窒素原子である、５員環の飽和または不飽和の複素環基を意味することを意図する。本発明で用いられるアゾリル基は、随意に置換されてもよい。好適なアゾリル基は、限定することなく、随意に置換されたイミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、および１，３，４−オキサジアゾリルを含む。
【００３２】
ヘテロアリサイクリック基は、特に非芳香族のヘテロシクリル基を意味する。ヘテロアリサイクリックは不飽和を含有してもよいが、芳香族ではない。
【００３３】
ヘテロシクリルアルキル基は、ヘテロシクリルがアルキレン基、アルキリデン基、またはアルキリジン基の１つを介して親構造へと結合している残基を意味する。例として、（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、（モルホリン−４−イル）メチル、（ピリジン−４−イル）メチル，２−（オキサゾリン−２−イル）エチル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−ブテニルなどを含む。かかるヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル基の対応するアルキレン、アルキリデン、またはアルキリジン基部位を、随意に置換してもよい。「低級ヘテロシクリルアルキル」は、かかる基の「アルキル」部位が１〜６個の炭素を有するヘテロシクリルアルキルを意味する。
【００３４】
ヘテロシクリルアルキル基は、特に、式中かかる基のヘテロシクリル部位が非芳香族であるヘテロシクリルアルキルを意味する。
【００３５】
好ましいヘテロシクリルおよびヘテロアリールには、アクリジニル、アゾシニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ピリドトリアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルが含まれるが、これらには限定されない。
【００３６】
本明細書中で用いるように、部分（例えばシクロアルキル、ヒドロカルビル、アリール、ヘテロアリール、複素環、尿素など）が、「随意に置換されている」と記載されている場合には、基は随意に、１つ〜４つ、好ましくは１つ〜３つ、一層好ましくは１つまたは２つの非水素置換基を有する。好適な置換基には、限定されずに、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（例えば、オキソで置換された環状−ＣＨ−は、−Ｃ（Ｏ）−である）、ニトロ、ハロヒドロカルビル、ヒドロカルビル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アシルアミノ、アルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、アミノアルキル、アシル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、アルカンスルホニル、アレーンスルホニル、アルカンスルホンアミド、アレーンスルホンアミド、アラルキルスルホンアミド、アルキルカルボニル、アシルオキシ、シアノおよびウレイド基が含まれる。これら自体さらに置換されていない（他に明確に述べない限り）好ましい置換基は、以下のものである：
（ａ）ハロ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、ニトロ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ５アルキルまたはアルケニルまたはアリールアルキルイミノ、カルバモイル、アジド、カルボキサミド、メルカプト、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８アシルアミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、アリールアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、Ｃ０〜Ｃ６Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｃ２〜Ｃ１５Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アロイル、アリールオキシ、アリールアルキルエーテル、アリール、シクロアルキルもしくは複素環もしくは他のアリール環に縮合したアリール、Ｃ３〜Ｃ７複素環、Ｃ５〜Ｃ１４ヘテロアリールまたはシクロアルキル、ヘテロシクリルもしくはアリールに縮合したか、もしくはスピロ縮合したすべてのこれらの環、ここで、前記の各々は、さらに上記（ａ）に列挙した１つまたは２つ以上の部分で随意に置換されている；および
（ｃ）−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲ３１Ｒ３２、ここで、ｓは、０（この場合において、窒素は、置換されている部分に直接結合している）〜６であり、Ｒ３１およびＲ３２は、各々独立して、水素、シアノ、オキソ、カルボキサミド、アミジノ、Ｃ１〜Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシカルボニル、Ｃ２〜Ｃ８アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、ここで、前記の各々は、さらに上記（ａ）に列挙した１つもしくは２つ以上の部分で随意に置換されているか；またはＲ３０およびＲ３１は、これらが結合しているＮと一緒に、ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し、この各々は、随意に、上記（ａ）からの１つ〜３つの置換基で置換されている。
【００３７】
アルキル基上のとくに好ましい置換基には、ハロゲンおよびヒドロキシが含まれる。
【００３８】
とくに好ましい置換基または環状基、例えばアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルには、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルが含まれる。
【００３９】
明細書中で用いる「ハロヒドロカルビル」は、１つ〜全ての水素が１つまたは２つ以上のハロで置換されているヒドロカルビル部分である。
【００４０】
本明細書中で用いる用語「ハロゲン」または「ハロ」は、塩素、臭素、フッ素またはヨウ素を表す。本明細書中で用いる用語「アシル」は、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル置換基を表す。用語「アシルアミノ」は、窒素原子において結合したアミド基（即ちＲ−ＣＯ−ＮＨ−）を表す。用語「カルバモイル」は、カルボニル炭素原子において結合したアミド基（即ちＮＨ２−ＣＯ−）を表す。アシルアミノまたはカルバモイル置換基の窒素原子は、さらに置換されている。用語「スルホンアミド」は、硫黄または窒素原子のいずれかにより結合したスルホンアミド置換基を表す。用語「アミノ」は、ＮＨ２、アルキルアミノ、アリールアミノおよび環状アミノ基を含むことを意味する。本明細書中で用いる用語「ウレイド」は、置換されているかまたは非置換の尿素部分を表す。
【００４１】
本明細書中で用いる用語「ラジカル」は、１個または２個以上の不対電子を含む化学部分を意味する。
【００４２】
置換されている部分は、１個または２個以上の水素が、独立して他の化学置換基で置換されているものである。非限定的例として、置換フェニルには、２−フルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−３−プロピルフェニルが含まれる。他の非限定的例として、置換ｎ−オクチル類には、２，４−ジメチル−５−エチル−オクチルおよび３−シクロペンチル−オクチルが含まれる。この定義内に含まれるのは、酸素で置換されてカルボニル−ＣＯ−を形成するメチレン類（−ＣＨ２−）である。
【００４３】
上記で定義した「非置換」部分（例えば非置換シクロアルキル、非置換ヘテロアリールなど）は、部分の定義（上記）が他に示す随意の置換基のいずれをも有しない、上記で定義した当該部分を意味する。したがって、例えば、「アリール」が、フェニルおよびハロで置換されたフェニルを含む一方、「非置換アリール」は、ハロで置換されたフェニルを含まない。
【００４４】
飽和または不飽和の３〜８員環の炭素間は、好ましくは４〜７員環の、より好ましくは５〜６員環の、飽和または不飽和の炭素環である。飽和または不飽和の３〜８員環の例は、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルを含む。
【００４５】
飽和または不飽和の３〜８員環の複素環は、酸素、窒素、および硫黄原子から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有する。かかる飽和または不飽和の３〜８員環の複素環は、好ましくは１つまたは２つのヘテロ原子を行く実、残りの環含有原子は炭素原子である。かかる飽和または不飽和の３〜８員環の複素環は、好ましくは飽和または不飽和の３〜７員環の複素環であり、より好ましくは飽和または不飽和の５または６員環の複素環である。飽和または不飽和の３〜８員環の複素環基は、チエニル、ピリジル、１，２，３−トリアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピペラジニル、ピペラジノ、ピペリジル、ピペリジノ、モルホリニル、モルホリノ、ホモピペラジニル、ホモピペラジノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、テトラヒドロピロリル、およびアゼパニルを含む。
【００４６】
飽和または不飽和のカルボン酸基および複素環基は、もう１つの飽和または複素環基と一緒に縮合して二環式の基、好ましくは飽和または不飽和の９〜１２員環の二環式のカルボン酸基または複素環基を形成してもよい。二環式の基は、ナフチル、キノリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリル、１，４−ベンゾキサニル、インダニル、インドリル、および１，２，３，４−テトラヒドロナフチルを含む。
【００４７】
カルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかつ２つのアルキル基をともに組み合わせてアルキレン鎖、好ましくはＣ１〜３アルキレン鎖を形成してもよい。この架橋構造を有するカルボン酸基または複素環基は、ビシクロ［２．２．２］オクタニルおよびノルボルナニルを含む。
【００４８】
本明細書中で用いる「治療的有効量」という用語は、患者に投与するとき、疾患の兆候を改善する、本発明の化合物の量である。「治療的有効量」を構成する本発明の化合物の量は、化合物、疾患状態およびその重症度、処置する患者の年齢などに依存して異なるであろう。かかる治療的有効量は当業者により定常的に決定されるであろう。
【００４９】
本発明の目的のために本明細書中で用いる「患者」という用語は、ヒトおよび他の動物、特に哺乳類、ならびに他の生物を含む。そのため、本発明の化合物、組成物および方法は、ヒト治療および獣医学の両方に適用できる。好適な態様においてかかる患者は哺乳類であり、および、最も好適な態様においてかかる患者はヒトである。
【００５０】
本発明において用いられる「処置する」または「処置」という用語は、哺乳類における疾患状態の処置に及び、その疾患状態は異常細胞増殖および浸潤を特徴とし、以下の少なくとも１つを含む；（ｉ）哺乳類において、特にかかる哺乳類が疾患状態に陥りやすくなっているがまだ疾患状態にあると診断されていないとき、かかる疾患状態が発生することを防ぐこと；（ｉｉ）かかる疾患状態を阻害すること、つまりその進展を妨げること、および（ｉｉｉ）かかる疾患状態を和らげること、つまりかかる疾患状態の後退を生じさせること。本発明の好適な態様において、かかる哺乳類はヒトである。業界で知られるように、局所的輸送、年齢、体重、総体的な健康、性、食事、投与の時間、薬物間相互作用および状態の重症度が必要かもしれなく、当業者による繰り返しの実験で解明可能となるであろう。
【００５１】
明細書全体を通じ、１つまたは２つ以上の化学的置換基の好適な態様を特定する。好ましいのは、また、好適な態様の組み合わせである。例えば、段落〔００５３〕は本発明の化合物におけるＲ７の好適な態様を記載し、および段落〔０１１４〕は本発明の化合物におけるＧの好適な態様を記載する。そして、本発明の範疇内としてまた検討されるものは、Ｒ７が段落〔００５３〕において記載されるものおよびＧが段落〔０１１４〕において記載されるものである。さらに、任意の特別な種類の化合物から除外される化合物（例えば、但し書きの項を通じ）は、本発明の範囲から全体的に除外されることを意図し、明示的に反証を述べない限り、他の開示される種類からを含む。
【００５２】
化合物
第１および第２の側面のおいて、本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害剤である、式（Ａ）および式（Ｂ）で表される化合物、および薬学的に受容可能な塩およびその複合体を含む：
【化１】
2009504804.tif 000002
式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ａｒは式Ｃで表される基であり、
【化２】
2009504804.tif 000003
式中、
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７はＮおよびＣＨ２−からなる群から、Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７のただ２つだけがＮであることができるという条件で、独立して選択され、
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され：および
ｑは０〜４の整数であり；
Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の間の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され；および、
ＴはＨ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１−４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、結合している単数または複数の原子付着する、１〜４つのＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、式中かかるヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、およびかかるヘテロアリサイクリックはそこへ融合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合かかるアリールまたはヘテロアリールは随意に付加的な１〜４つのＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックの群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜６員環のヘテロシクリルを形成し、かかる随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの付加的な環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、随意に置換されたＣ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基からなる群から選択され、式中、Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、ならびに、式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
それぞれのＲ３８は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから独立して選択され、式中、ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、ｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ３８基のかかる−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、そこにおいて、ｎは２〜６の整数であり、および、前述のＲ３８基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、ｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３６およびＲ３９は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり、および前述のＲ３６およびＲ３９基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され、式中、Ｒ３６およびＲ３９が同じ窒素にともに結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９が酸素を直接通じてかかる窒素に結合しないという条件で、ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ４０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）から独立して選択され、式中ｎは０〜６の範囲の整数であり；
それぞれのＲ３７およびＲ４１はＨ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルから独立して選択され；
それぞれのＲ４２およびＲ４３はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７、および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、式中ｎは１〜６の範囲の整数であり、Ｙ１は−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基のかかるアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部位はＲ４４から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換され；または、
Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９のアザビシクロ環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は、Ｒ４２およびＲ４３が酸素を直接通じて窒素にともに結合しないという条件で、１〜５個のＲ４４置換基で随意に置換され；
それぞれのＲ４４は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から独立して選択され、式中ｊは０〜２の範囲の整数であり、ｎは０〜６の範囲の整数であり、およびｉは２〜６の範囲の整数であり、前述のＲ４４基のかかる−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を含み、式中ｎは２〜６の整数であり、および前述のＲ４４基のかかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０，−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換きで随意に置換され、式中ｎは０〜６の範囲の整数でありおよびｉは２〜６の範囲の整数であり；および、
Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ５−からなる群から選択され、式中Ｒ５はＨ、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ５）アシルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、式中Ｃ１−Ｃ６アルキルは随意に置換され；
以下の条件を有する；
ＧがＮＲ１３（Ｃ＝Ｚｐ）ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｘ）（Ｘ１））−Ｑであり、式中ＺｐはＯ、ＳまたはＮＨであり、ＸおよびＸ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロを独立して表し、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され、またはＸおよびＸ１は結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成するとき、Ｑはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、式中かかるシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは１〜３つのＲ２０で随意に置換され、Ａｒは水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択された１〜４個の部位で随意に置換されたフェニルであり、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され、およびＺはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＤはＲ７、Ｒ１またはＲ２１ではない；
Ｄが−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮ、ならびに−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位から選択され、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、そこにおいてａは０、１、２、または３であり、および式中ａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでも異なっていてもよいとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＲ−であり、式中ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＯＣＨ３またはＯＣＦ３であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、Ｚは−Ｏ−または−Ｓ−であり、Ａ６およびＡ７は−ＣＨ２−であり、そして、Ｂ−Ｌ−Ｔは−Ｘ３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３３ではなく、式中Ｘ３はＯまたはＣＲ２ａＲ２ｂであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂのそれぞれはＨ、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されたＸ４基から独立して選択され、式中（Ｃ１〜Ｃ６）アルキオキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基上の任意数の水素原子はＦで随意に置換されてもよく、またはＲ２ａおよびＲ２ｂはともにオキソまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、３〜６員環のヘテロシクロアルキルおよび＝ＣＨ−（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルからなる群から選択された１〜３個の独立して選択されたＸ４基で随意に置換された部位であることができ、Ｒ３３はＨ、または−（ＣＺ１Ｚ２）ｓＣＮ、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−アリール、−（ＣＺ１Ｚ２）ｓ−複素環および（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルからなる群から選択された、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ｓは０、１、２または３であり、および式中ｓが２または３であるとき、かかるＣＺ１Ｚ２単位は同じでも異なっていてもよく、および式中Ｚ１およびＺ２はＨ、Ｆ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択されまたはそれぞれのＺ１およびＺ２はともに選択され、炭素環を形成し、または２つの隣接する炭素原子上のＺ１またはＺ２基は共に選択され随意に炭素環を形成する；
ＤがＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中ｎが０〜６の整数であり、およびかかるＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）部位が非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８からから選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇが非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリル基あるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、またはＣ２〜Ｃ６アルケニルでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換される６員環のヘテロシクリル基でない；
Ｄがイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択され、式中かかるイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択される１〜５個の置換基で随意に置換されるとき、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではないとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ−ＣＮであり、Ａ３は−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換の６員環のヘテロシクリルまたはＲ３８がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でＲ３８から選択された１〜５個の置換基で随意に置換された６員環のヘテロシクリルではなく、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）Ｒ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１は−ＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
ＤがＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中Ｈ以外のかかる基は非置換であるか、またはＲ３８が−（ＣＨ２）３−６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件でのＲ３８から選択される１〜５個の置換基で置換され、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０がＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルでないとき、Ａ３が−ＣＨ−のときＡ１は−Ｓ−であり、またはＡ３が−Ｓ−のときＡ１は−ＣＨ−であり、Ａ２は−Ｎ−または−ＣＨ−であり、およびＺは−ＮＨ−またはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、そしてＡｒ−Ｇは非置換のＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルあるいはＲ３８が−（ＣＨ２）３〜６ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノでないという条件で基Ｒ３８から選択された１〜５個の置換基で置換されたＣ６アリールまたは６員環のヘテロシクリルであり、Ｒ３６およびＲ３９は−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７または−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７ではなく、Ｒ３７およびＲ４１はＯＲ３６またはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではなく、およびＲ４０はＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルではない；
Ｄが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中かかるアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されるとき、Ａ１は−Ｓ−であり、Ａ２はＮ、ＣＨまたはＣ（ＣＮ）であり、Ａ３はＣＨであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇは６員環のヘテロシクリルではなく、式中かかる６員環のヘテロシクリルは、Ｒ４４がニトロ、アジド、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアミンでないという条件で、基Ｒ４４から選択される１〜５個の置換基で随意に置換される；
Ｄが−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３は−ＣＨ−であり、あるいはＡ１は−ＣＨ−でありおよびＡ３は−Ｓ−であり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨまたはＮ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＡｒ−Ｇはハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、アルキニル、−ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ５７、−ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、−（ＣＨ２）ｎアリールおよび−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択されず、式中Ｒ５７がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、アリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎアリール、ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルケニレン、ならびにヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０、および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリールからなる群から選択される；および
Ｄが−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であるとき、Ａ１は−Ｓ−でありおよびＡ３はＣＨであり、あるいはＡ１はＣＨでありおよびＡ３はＳであり、Ａ２はＮであり、およびＺはＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）またはＮ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５３であり、そしてＡｒ−Ｇは−（Ｑ１）−（Ｑ２）０〜１−（Ｑ３）０〜１、で定義される基ではなく、式中Ｑ１はアリーレン、ヘテロアリーレン、アリールまたはアラルキルであり、Ｑ２はＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＳであり、およびＱ３はアラルキル、ヘテロアリ(heteroary)、またはアリールである。
【００５３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｄは基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７は−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ａからなる群から選択され、式中−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７は、１〜５個のＲ３８で随意に置換される。
【００５４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｄは基Ｒ７で定義され、式中Ｒ７は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３およびＣ（Ｏ）ＯＲ４２からなる群から選択され、式中−Ｈ以外のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換される。
【００５５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４および−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中かかるＲ７基−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）は非置換であるかまたは１つまたは２つ以上のＲ３８基で置換される。
【００５６】
本発明のよる化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選択される。
【００５７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、ｉは２〜６の整数であり、かかるＲ４２およびＲ４３基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は非置換であるかまたはＲ３８から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換され、またはＲ４２およびＲ４３は、結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換され、式中Ｒ４２およびＲ４３はともに直接酸素を介して窒素へと結合しない。
【００５８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００５９】
本発明のよる化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００６０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはチオモルホリニル環を形成し、式中かかるピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、またはチオモルホリニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００６１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、ピロリジニル環またはピペリジニル環を形成し、式中かかるピロリジニルまたはピペリジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００６２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、ピロリジニル環を形成し、式中かかるピロリジニルは非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００６３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒に、ピロリジン−１−イル環を形成し、式中かかるピロリジン−１−イルは非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００６４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）基であり、式中かかる−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）基は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００６５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎ（５〜８員環のヘテロシクリル）基であり、式中かかる−（ＣＨ２）ｎ（５〜８員環のヘテロシクリル）基は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００６６】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎ（５または６員環のヘテロシクリル）基であり、式中かかる−（ＣＨ２）ｎ（５または６員環のヘテロシクリル）基は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００６７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎ（５員環のヘテロシクリル）基であり、式中かかる−（ＣＨ２）ｎ（５員環のヘテロシクリル）基は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００６８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｎチアゾリルであり、式中ｎは０〜６の整数であり、かかる−（ＣＨ２）ｎチアゾリルは非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００６９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はチアゾリルであり、かかるチアゾリルは非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００７０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はイミダゾリルであり、かかるイミダゾリルは非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８基で置換される。
【００７１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択され、式中かかるイミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルはそれぞれが１〜５個のＲ３８基で随意に置換される。
【００７２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はハロ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２および−ＣＳＮＨ２からなる群から選択される。
【００７３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トロ(tro)フルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３７、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル），−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９，−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９、−（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択される１つまたは２つ以上の部位で随意に置換されるヘテロアリール基であり、式中ｊは０〜２の整数であり、ｎは０〜６の整数であり、ｉは２〜６の整数であり、かかる置換基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部位は炭素−炭素二重結合または三重結合を随意に含み、式中ｎは２〜６の整数であり、およびかかる置換基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は非置換であるかまたはハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、ならびに式中Ｒ３６およびＲ３９はＨ、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、ならびにかかるＲ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ���７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から独立して選択される１つまたは２つ以上の置換基で置換され、式中ｎは０〜６の整数でありおよびｉは２〜６の整数であり、そこにおいてＲ３６およびＲ３９がともに同じ窒素に結合しているとき、Ｒ３６およびＲ３９は酸素を直接介してかかる窒素にともに結合しない。
【００７４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中ＨでないかかるＲ７は１〜５個のＲ３８基で随意に置換される。好ましくはＲ７は−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）であり、１〜５個のＲ３８基で随意に置換され、より好ましくはフェニルまたはピリジルであり、１〜５個のＲ３８基で随意に置換される。
【００７５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）からなる群から選択され、式中ＨでないＲ７基はｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルおよび１〜３個のＲ３８基で随意に置換される。
【００７６】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２からなる群から選択され、式中Ｒ４２およびＲ４３のそれぞれはＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基のアルキル、アリールおよびヘテロシクリル部位はＲ３８からの独立した１〜３個の置換基で随意に置換され、またはＲ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は非置換であるか１〜５個のＲ３８置換基でＲ４２およびＲ４３が直接酸素を介して窒素にともに結合しないという条件で置換される。
【００７７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３および−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３からなる群から選択される。
【００７８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３のそれぞれはＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から独立して選択され、式中ｎは０〜６の整数であり、ならびに前述のＲ４２およびＲ４３基のアルキル部位はハロ、シアノ、トリフルオロメチル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からの１〜３個の置換基で独立して随意に置換され、式中ｎは０〜６の整数であり、およびｉは２〜６の整数であり、またはＲ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、モルホリニル環、チオモルホリニル環、イソキノリニル環、またはジヒドロイソキノリニル環は非置換であるかまたはＲ４２およびＲ４３が酸素を直接介して窒素にともに結合しないという条件で１〜５個のＲ３８で置換される。
【００７９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環またはモルホリニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環またはモルホリニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はＣ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環またはピロリジニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アジリジニル環、アゼチジニル環またはピロリジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アゼチジニル環またはピロリジニル環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環、アゼチジニル環またはピロリジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環を形成し、式中かかるＣ５〜Ｃ９アザビシクリック環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にアゼチジニル環を形成し、式中かかるアゼチジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３であり、式中Ｒ４２およびＲ４３は結合している窒素と一緒にピロリジニル環を形成し、式中かかるピロリジニル環は非置換であるかまたは１〜５個のＲ３８置換基で置換される。
【００８５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮ、ならびに−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでも異なっていてもよく；式中
Ｒ６ａおよびＲ６ｂのそれぞれは、水素ならびに−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位から独立して選択され、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２または３であり、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは隣接する原子形式の原子と一緒に複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれはＨ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され随意に炭素環を形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中ｒは１、２、３または４であり；
Ｘ６はＯ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２個の炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６から１４個の炭素原子のアリール、５〜１４個の環原子の複素環、７〜１５炭素原子のアラルキル、および５〜１４環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８はともに随意に複素環を形成してもよく；
Ｚ９およびＺ１０はＨ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０はともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基はともに選択され炭素環を形成し；または、
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基はともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基またはＮ、ＯまたはＳ原子に付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基において、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じる。
【００８６】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は−Ｈ、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）およびＣ（Ｏ）−ヘテロシクリルからなる群から選択され、−Ｈを除くそれぞれは１〜５個のＲ３８で随意に置換される。
【００８７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は以下からなる群から選択される。
【化３】
2009504804.tif 000004
式中、かかる基の員は１〜３個のＲ３８で随意に置換される。
【００８８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は以下からなる群から選択される。
【化４】
2009504804.tif 000005
式中、かかる基の員は１〜３個のＲ３８で随意に置換される。
【００８９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７は以下からなる群から選択される。
【化５】
2009504804.tif 000006
【化６】
2009504804.tif 000007
【化７】
2009504804.tif 000008
【化８】
2009504804.tif 000009
【化９】
2009504804.tif 000010
【化１０】
2009504804.tif 000011
【化１１】
2009504804.tif 000012
【化１２】
2009504804.tif 000013
【００９０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ７はフェニルおよびピリジルからなる群から選択され、１〜５個のＲ３８で随意に置換される。
【００９１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｄは基Ｒ１で定義され、式中Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；式中、
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、ヘテロアリールであってハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、ならびにアリールであってハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、からなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、アリールであってハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、ならびにヘテロアリールであってハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、からなる群から独立して選択され、または
Ｒ４７およびＲ４８は、結合している原子と一緒に３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであって式中かかるアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレンであって式中かかるヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたもの、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、からなる群から随意に選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成する。
【００９２】
本発明による化合物の好適な態様において、
Ｒ４６は−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８および−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８からなる群から選択され；式中、
Ｒ４７およびＲ４８は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９および−（ＣＨ２）ｎＣＮからなる群から独立して選択され、またはＲ４７およびＲ４８は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ５０およびＲ５１はＨおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成する。
【００９３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ１を以下からなる群から選択する。
【化１３】
2009504804.tif 000014
【化１４】
2009504804.tif 000015
【化１５】
2009504804.tif 000016
【化１６】
2009504804.tif 000017
【００９４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｄは基Ｒ２１で定義され、式中Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義され、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０のときはヘテロシクリル、またはｍまたはｍ１のいずれかが１のときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；および、
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【００９５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１はヘテロシクリルでありならびにｍおよびｍ１はそれぞれ０である。
【００９６】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１はヘテロシクリルでありならびにｍは０およびｎは１であり、かかるヘテロシクリルキは以下からなる群から選択される。
【化１７】
2009504804.tif 000018
【００９７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１はヘテロシクリレンであり、Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）であり、ｍは１であり、ｍ１は１であり、およびＺ１３はヘテロシクリルである。
【００９８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１は
【化１８】
2009504804.tif 000019
であり、
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）であり、および、
Ｚ１３は
【化１９】
2009504804.tif 000020
であるか、または、
Ｚ１３はＮ（Ｈ）Ｒ５２であり、式中Ｒ５２は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。
【００９９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１はヘテロシクリレンであり、Ｚ１２はＣ（Ｏ）であり、およびｍは１であり、ｍ１は１でありおよびＺ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルである。
【０１００】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１は
【化２０】
2009504804.tif 000021
であり、
Ｚ１２はＣ（Ｏ）であり、および、
Ｚ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、好ましくは−ＣＦ３である。
【０１０１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１はヘテロシクリレンであり、ｍは０であり、ｍ１は１でありおよびＺ１３はヘテロシクリルである。
【０１０２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚ１１は
【化２１】
2009504804.tif 000022
であり、
ｍは０であり、および、
Ｚ１３は
【化２２】
2009504804.tif 000023
であり、または、
Ｚ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、または、
Ｚ１３は−ＯＨであり、または、
Ｚ１３は−ＯＲ５２であり、式中Ｒ５２は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、好ましくは−ＣＨ３であり、または、
Ｚ１３はハロ、好ましくは−Ｆであり、または、
Ｚ１３は（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、好ましくは−ＣＨ３ＯＨである。
【０１０３】
本発明による化合物の好ましい態様において、Ｒ２１は以下からなる群から選択される。
【化２３】
2009504804.tif 000024
【０１０４】
Ｄが基Ｒ２１で定義される、本発明による化合物の好適な態様において、かかる複素環基またはヘテロシクリル基は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスファニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスフェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルで随意に置換されたアミノ、カルボキシ、アルキルで随意に置換されたカルバモイル、アルキルカルボキシアミド、カルボキシアミド、アルキルで随意に置換されたアミノスルホニル、ウレイド、アリールウレア、アリールチオウレア、アルキルウレア、シクロアルキルウレア、スルホニルウレア、ニトロ、シアノ、ハロ、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよび（Ｃ１〜Ｃ６）ペルフルオロアルキルからなる群から選択された置換基で随意に置換される。かかる環は、１つまたは２つ以上の他の「複素環の」間またはシクロアルキル環へ随意に融合してもよい。「複素環」の部位の好適な例は、限定されずに、テトラヒドロフラニル、ピラニル、１，４−ジオキサンイル、１，３−ジオキサニル、ピペリジニル、ピペラジニル、２，４−ピペラジンジオニル、ピロリジニル、ピロリジノン−２−イル、ピロリジノン−３−イル、ピロリジノン−４−イル、ピロリジノン−５−イル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオフェニルなどを含む。
【０１０５】
Ｄが基Ｒ２１で定義される、本発明による化合物の好適な態様において、かかるヘテロシクリレン基は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスファニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスフェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルで随意に置換されたアミノ、カルボキシ、アルキルで随意に置換されたカルバモイル、アルキルカルボキシアミド、カルボキシアミド、アルキルで随意に置換されたアミノスルホニル、ウレイド、アリールウレア、アリールチオウレア、アルキルウレア、シクロアルキルウレア、スルホニルウレア、ニトロ、シアノ、ハロおよび（Ｃ１〜Ｃ６）ペルフルオロアルキルからなる群から選択された置換基で随意に置換され、多様な置換が可能である。かかる環は、１つまたは２つ以上のベンゼン環または１つまたは２つ以上のもう１つの「複素環の」基またはシクロアルキル基へと融合させてもよい。「ヘテロシクリレン」の好適な例は、限定されずに、テトラヒドロフラン−２，５−ジイル、モルホリン−２，３−ジイル、ピラン−２，４−ジイル、１，４−ジオキサン−２，３−ジイル、１，３−ジオキサン−２，４−ジイル、ピペリジン−２，４−ジイル、ピペリジン−１，４−ジイル、ピロリジン−１，３−ジイル、ピロリジノン−２，３−イル、ピロリジノン−２，４−イル、ピロリジノン−２，５−イル、ピロリジノン−３，４−イル、ピロリジノン−３，５−イル、ピロリジノン−４，５−イル、モルホリン−２，４−ジイルなどを含む。
【０１０６】
本発明の好適な態様において、Ｄを以下からなる群から選択する。
【化２４】
2009504804.tif 000025
【化２５】
2009504804.tif 000026
【化２６】
2009504804.tif 000027
【０１０７】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−ＮＲ５−、からなる群から選択され、式中Ｒ５はＨ、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ５）アシルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換される。
【０１０８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｚは−Ｏ−である。
【０１０９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ａｒは式Ｃで表される基である。
【化２７】
2009504804.tif 000028
Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７は、Ａ４、Ａ５、Ａ６およびＡ７の２つのみがＮであることができるという条件で、Ｎおよび−ＣＨ２−からなる群から選択され；
Ｒ２は、それぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２からなる群から独立して選択され、式中Ｔ２がＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；および、
Ｒ３は−ＨおよびＲ４からなる群から選択され
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される少なくとも１つの追加の環状ヘテロ原子を含有し；および、
ｑは０〜４の整数である。
【０１１０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ａｒはフェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンからなる群から選択され、式中かかるフェニル、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンおよびピリジンのそれぞれは０〜４個のＲ２で随意に置換される。
【０１１１】
本発明による化合物の好適な態様において、Ａｒはフェニルであり、０〜４個のＲ２で随意に置換される。
【０１１２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ａｒはフェニルであり、０〜４個のハロで置換される。
【０１１３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは基Ｂ−Ｌ−Ｔであり、式中、
Ｂは不在、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２および−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｌは不在、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜２アルキル−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１〜２アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０〜４アルキレン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）−Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜１アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−および少なくとも１つの窒素を含む１〜３個の環状へテロ原子を含有する随意に置換された４〜６員環のヘテロシクリルからなる群から選択され、式中前述のＬ基のアルキルは１つまたは２つのＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、シアノまたはニトロで随意に独立して置換され、式中かかる（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは随意に置換され；および、
Ｔは−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｏ−Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｑ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−ＳＯ２Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜４アルキル−Ｑ、−Ｃ０〜４アルキル−Ｎ（Ｒ１３）Ｑおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｃ０〜４アルキル−Ｑからなる群から選択され、式中それぞれのＣ０〜４アルキルは随意に置換され；
Ｒ１３は−Ｈ，−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、および飽和または不飽和の３〜５員環のカルボキシリックまたは複素環の基からなる群から選択され、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
２つのＲ１３は、結合している１つまたは複数の原子と一緒に、組み合わせて、１〜４個のＲ６０で随意に置換されたヘテロアリサイクリックを形成することができ、式中かかるヘテロアリサイクリックは最大４つの環状へテロ原子を有することができ、およびかかるヘテロアリサイクリックはそこの融合するアリールまたはヘテロアリールを有することができ、その場合かかるアリールまたはヘテロアリールは追加の１〜４個のＲ６０で随意に置換され；
Ｒ１４は−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたヘテロアリシクリルアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキルおよび随意に置換されたヘテロアリサイクリックの群から選択され、
それぞれのＲ３は−ＨおよびＲ４からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、低級アリールアルキル、ヘテロシクリルおよび低級ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、そのそれぞれは随意に置換され、または、
Ｒ３およびＲ４は、結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルを形成し、かかる随意に置換された５〜７員環のヘテロシクリルはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１つの追加の環状へテロ原子を含有し；
Ｒ６０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリールアルキルおよび随意に置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族の炭素に結合しているとき、オキソであることができ；
Ｑは５〜１０員環の環系であり、０〜４個のＲ２０で随意に置換され；および、
Ｒ２０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノ、および飽和または不飽和の３〜７員環のカルボキシクリック基または複素環基であって、式中Ｔ２は−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【０１１４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは以下からなる群から選択される。
【化２８】
2009504804.tif 000029
【化２９】
2009504804.tif 000030
式中、Ｒ１３、Ｒ１４、ＱおよびＲ３は上で定義され；
任意のメチレン基はＲ２５で独立して随意に置換され、式中、
Ｒ２５はハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３，Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは複数の炭素と一緒に３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ、および、
単一の炭素上の２つのＲ２５は、オキソであることができ；
Ｒ９は、１つまたは２つ以上の水素原子が−Ｒ２４、−Ｔ１−Ｒ１５、または−ＮＲ１６Ｒ１７で随意に置換されたＣ１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）部位、飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基であってＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜６員環のヘテロシクリル環で随意に置換されたものからなる群から選択され、式中、かかｒ３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基をともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基と共に縮合させてもよく、
式中、
Ｔ１は−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨからなる群から選択され；
Ｒ２１は飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基を表し；
Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、同じでも異なっていてもよく、Ｃ１〜６アルキルあるいは飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基を表し；式中Ｒ２１、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７で表されるかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５〜６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され；および、式中かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく；および式中かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基は、もう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合させた二環式の気であってもよく；および、
Ｒ１８およびＲ１９は、同じでもまた異なっていてもよく、（１）水素原子、（２）Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、あるいは飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で随意に置換されたＣ１〜６アルキルであって、そこにおいてかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、および、かかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合した二環式の基であってよく、または（３）飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基であって、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルチオ、フェノキシ、アセチル、あるいは飽和または不飽和の５または６員環のヘテロシクリル環で随意に置換され、およびかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基が２つのＣ１〜６アルキル基で置換されるとき、かかる２つのアルキル基はともに組み合わせてアルキレン鎖を形成してもよく、またはかかる３〜８員環のカルボン酸基または複素環基はもう１つの飽和または不飽和の３〜８員環のカルボン酸基または複素環基で縮合した二環式の基であってよい；
ＸおよびＸ１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は結合している原子と一緒にＣ３〜Ｃ４シクロアルキルを形成し；
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択され；
Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）からなる群から選択され；
Ｍ１は−Ｃ（Ｒ２６）（Ｒ２７）−を表し、式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよび−Ｎ（Ｒ１２）からなる群から独立して選択され、式中、
Ｒ１２は水素原子またはＣ１〜４アルキルであり；および、
それぞれのＶは＝Ｎ−および＝Ｃ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される。
【０１１５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは以下からなる群から選択される。
【化３０】
2009504804.tif 000031
【化３１】
2009504804.tif 000032
【化３２】
2009504804.tif 000033
【０１１６】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ９で表される随意に置換されたアルキル基は、好ましくは−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ２４、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−Ｒ１５、または−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ１６Ｒ１７を表し、式中ｐは１〜６の整数であり、ならびにＲ２４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は上で定義される。
【０１１７】
Ｒ９で表される−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）における本発明による化合物の好適な態様において、好ましくは、Ｒ１８は水素原子またはＣ１〜６アルキルを表し、およびＲ１９は随意に置換された飽和または不飽和の５または６員環の炭素環基または複素環基で随意に置換されたＣ１〜６アルキル；または随意に置換された飽和または不飽和の５または６員環のカルボン酸基または複素環基を表す。
【０１１８】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ９の好適な例は、限定されずに、ベンジル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、クロロベンジル、メチルベンジル、メトキシベンジル、アニリン、フルオロアニリノ、ジフルオロアニリノ、クロロアニリノ、メチルアニリノ、メトキシアニリノ、ナフチル、チエニル−２−イル−メチル、およびチエニル−３−イル−メチルを含む。
【０１１９】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ１９の例は、フェニル、フルオロフェニル、ジフルオロフェニル、クロロフェニル、メチルフェニル、メトキシフェニル、ピリジル、イソオキサゾリルおよびキノリルを含む。
【０１２０】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｇは以下からなる群から選択される。
【化３３】
2009504804.tif 000034
【化３４】
2009504804.tif 000035
式中、任意の上の式のそれぞれのメチレンは、描かれた環におけるもの以外は、Ｒ２５で独立して随意に置換され；
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３，Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、随意に置換されたアリール、随意に置換されたアリールアルキル、随意に置換されたヘテロアリールアルキル、および随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
２つのＲ２５は、結合している１つまたは複数の炭素と一緒に３〜７員環のアリサイクリックまたはヘテロアリサイクリックを形成するように組み合わせることができ；
Ｒ５は−Ｈまたは随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１０はアリゾルであって、式中１つまたは２つ以上の水素原子は、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリハロメチル、ニトロ、アミノであってＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルおよびＣ３〜５サイクリックアルキルの１つまたは２つで随意に独立して置換されるものからなる群から選択される部位で随意に置換され；
ＸおよびＸ１は、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、または、
ＸおよびＸ１は、結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し、
Ｅは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−および−Ｓ（Ｏ）０〜２−からなる群から選択される。
【０１２１】
本発明による化合物の好適な態様において、２つのカルボニル基の間のメチレン基は、随意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは随意に置換されたスピロ環のいずれかで一置換または二置換される。
【０１２２】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ１０は以下からなる群から選択される。
【化３５】
2009504804.tif 000036
式中、Ａ８は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−からなる群から選択され；および、
Ｒ２２およびＲ２３は、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルチオ、トリハロメチル、ニトロ、アミノであってＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニルＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボニルおよびＣ３〜５サイクリックアルキルの１つまたは２つで随意に独立して置換されるものからなる群から独立して選択される。
【０１２３】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｒ１０は、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、および１，３，４−オキサジアゾリルからなる群から選択された、随意に置換されたアゾリルである。
【０１２４】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｑは以下からなる群から選択される。
【化３６】
2009504804.tif 000037
式中Ｐ１は、５〜７員環の環であり、芳香環の２つの共有する炭素原子を含み、Ｐ１がそこへ融合し、および式中Ｐ１が随意に１〜４個のヘテロ原子を含有する。
【０１２５】
本発明による化合物の好適な態様において、Ｑは、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、インダニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロイソキノリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾーリニル、イミダゾリジニル，テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾーリニル、チアゾーリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾーリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、フリル、チエニル、ベンゾチエリイル、およびオキサジアゾリルからなる群から選択され；１〜４個のＲ２０で随意に置換され、式中、
それぞれのＲ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されたＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシで随意に置換されたＣ１〜４アルキルで随意に置換されたアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環の炭素環基または複素環基からなる群から選択され、式中Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、および式中、かかるアリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換される。
【０１２６】
本発明による化合物の好適な態様において、かかる化合物は式Ａ−１およびＢ−１で表され：
【化３７】
2009504804.tif 000038
および、その薬学的に受容可能な塩および複合体であり、式中、
Ｄは、Ｒ７、Ｒ１およびＲ２１からなる群から選択され、式中、
Ｒ７は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環のヘテロシクリル）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ，−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、式中、ｎは０〜６の範囲の整数であり、および、−Ｈおよびハロゲン以外の前述のＲ７基は１〜５個のＲ３８で随意に置換され、またはＲ７は−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位であり、式中かかる部位は１〜３個の独立して選択されたＹ２基で随意に置換され、式中ａは０、１、２、または３であり、およびａが２または３であるとき、かかるＣＺ３Ｚ４単位は同じでもまたは異なっていてもよく；式中、
それぞれのＲ６ａおよびＲ６ｂは、水素および−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される部位からなる群から独立して選択され、式中、かかる部位は１〜３個の独立して選択されるＹ３基で随意に置換され、式中ｕは０、１、２、または３であって、および式中ｕが２または３であるとき、かかるＣＺ５Ｚ６単位は同じでもまたは異なっていてもよく、または、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に、複素環を形成し；
Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６のそれぞれは、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６のそれぞれはともに選択され、炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ３基はともに選択され炭素環を随意に形成し；
Ｙ２およびＹ３のそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）  ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７，−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から独立して選択され、式中、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され、
Ｚ７およびＺ８は、１〜１２個の炭素原子のアルキル、２〜１２個の炭素原子のアルケニル、２〜１２炭素原子のアルキニル、３〜８個の炭素原子のシクロアルキル、５〜８個の炭素原子のシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子のアリール、５〜１４環原子の複素環、７〜１５個の炭素原子のアラルキル、および５〜１４個の環原子のヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ７およびＺ８は、ともに複素環を随意に形成してもよく、
Ｚ９およびＺ１０は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され、または、
Ｚ９およびＺ１０は、ともに選択され炭素環を形成し、または、
隣接する炭素原子上の２つのＺ９基は、ともに選択し炭素環を形成し；または
隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってよく、または、
同じまたは隣接する炭素原子に結合している任意の２つのＹ２またはＹ３基は、ともに選択され炭素環または複素環を形成してもよく；および式中、
ハロゲン、ＳＯまたはＳＯ２基へとあるいはＮ、ＯまたはＳ原子へと付着しないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む任意の上記の置換基は、かかる基においてヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択される置換基を随意に生じ；
Ｒ１は−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
それぞれのＲ４５はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８はＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ；ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたアリール、およびハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され、または、
Ｒ４７およびＲ４８は結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；
Ｒ４９は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中アリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に選択されるアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、式中ヘテロアリールがハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリール、ならびにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１；からなる群から選択される１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されるアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から独立して選択され、または、
Ｒ５０およびＲ５１は、結合している原子と一緒に、３〜８員環の炭素環または複素環を形成し；および、
Ｒ２１は−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１で定義される基であって、式中、
Ｚ１１はｍおよびｍ１が０であるときはヘテロシクリル、あるいはｍまたはｍ１のいずれかが１であるときはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２はＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３はヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
ｍ１は０または１であり；
Ｒ５２はＨ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ５３Ｒ５３（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは０、１、２、３または４であり；
それぞれのＲ５３は独立して（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５６はＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択され；
Ａ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、Ｎ−（Ｙ−アリール）−、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよびＮ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｙは結合または−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、式中ｔは１〜６の整数であり；および、
Ｒ１１はそれぞれの出現においてＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立して選択され、式中Ｃ１〜Ｃ６アルキルは随意に置換され；
Ａ２はＮおよびＣＲからなる群から選択され、式中Ｒは−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、式中かかるＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、およびＣ２〜Ｃ６アルキニルは随意に置換され；
Ａ３はＣ−ＤおよびＮからなる群から選択され；
Ｒ２はそれぞれの出現において、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）