(57)【要約】  本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIaの化合物
【化１】
2009523729.tif 000521
[式中、
Xは、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  ホルミル、
-  COOH、
-  CORx(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上の独立に選択されるハロまたはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
であり、
Yは、
-  アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているベンゾチアゾリル、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、および
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  ヒドロキシ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、および
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロ、である)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  ヒドロキシで場合により置換されている5または6ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  C1〜C6アルキル、である)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)で場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ、である)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C2〜C6アルケニル、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、である)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NH2、または
-  PO(ORx)2である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、
【化２】
2009523729.tif 000522
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ)、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、
および
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、
または
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  SO2Rx、または
-  Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素であり、
但し、X、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
-  COOH、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ、
であり、
Yは、
-  アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で置換されているベンゾチアゾリル、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもの：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルキル
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノまたは
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C2〜C6アルケニル、である)、および
【化３】
2009523729.tif 000523
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R1は、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および/または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、および/または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、ならびに
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のもので置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、または
-  Si(Rx)3である)、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Xが、
-  COOH、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Xが、シアノ、ハロ、または1個以上のハロで置換されているアルキルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
Xがシアノである、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
Xが、フルオロ、ブロモ、クロロまたはヨードである、請求項3に記載の化合物。
【請求項６】
Xがトリフルオロメチルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項７】
Yが、以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもの：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルキル
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルケニルである)、または
【化４】
2009523729.tif 000524
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
フェニルが少なくとも1個の置換基をパラ位に有する、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
Zが、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
ZがC1〜C6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R1が、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリール(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のもので置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルはC1〜C6アルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、または
-  Si(Rx)3である)、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
Xが、
-  シアノ、
-  ハロ、または
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキニル
であり、
Yが、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、または
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  NRoCORp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ
であり、Roは水素である)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  ヒドロキシで場合により置換されている5または6ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)で場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/もしくはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  ハロ、ならびに
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
-  5員または6員ヘテロシクロ、である)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NH2、または
-  PO(ORx)2である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
【化５】
2009523729.tif 000525
であり、
Zは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  C1〜C6アルキル、および
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  1個以上のハロ、
-  C1〜C6アルキル、および
-  SO2Rx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で場合により置換されているアミド、または
-  ORkk(Rkkは、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)
であり、
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
Xが、
-  シアノ、または
-  ハロ
であり、
Yが、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているフェニル：
-  ハロ、および
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  ハロ、および
-  5員または6員ヘテロアリール
である)、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  ハロ、および
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  1個以上のハロ、
-  C1〜C6アルキル、および
-  SO2Rx
であり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORuから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリールであり、は水素であり、Ruは1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C12アルキルであり、
Zが5員または6員ヘテロシクロであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアルコキシであり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項１８】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  3員〜7員ヘテロシクロである)、ならびに
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  ハロ、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアルコキシで置換されているアルコキシであり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項１９】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで置換されている)で場合により置換されているアミド、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項２０】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、および
【化６】
2009523729.tif 000526
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、スルホニル-C1〜C6アルキルで置換されているアルコキシであり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項２１】
Yが、NRtCOORuから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである、請求項15に記載の化合物。
【請求項２２】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項２３】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項22に記載の化合物。
【請求項２４】
R2がORkkであり、Rkkは1個以上のC1〜C6ハロアルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリールである、請求項22に記載の化合物。
【請求項２５】
R2がORkkであり、Rkkは1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリールである、請求項22に記載の化合物。
【請求項２６】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がC(O)-5員または6員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項２７】
Xがハロであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  アミノ、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、および
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアルコキシであり、
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項２８】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  ハロ
である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、および
【化７】
2009523729.tif 000527
であり、
ZがC1〜C6アルキル、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項２９】
YがNRvSO2Rwで置換されているC6〜C8アリールであり、Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
Yが、
【化８】
2009523729.tif 000528
で置換されているC6〜C8アリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項３１】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  OC(O)NHRx、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  ハロ
である)、
-  NHRbb(Rbbは-C(=S)NH2である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、および
【化９】
2009523729.tif 000529
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が(O)-5員または6員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項３２】
YがNRtCOORuで置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは水素であり、Ruは、1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項３３】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキルである)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が、
-  水素、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  アルコキシ、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  5員〜7員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  ORkk(Rkkは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項３４】
R1が水素であり、R2が1個以上のハロで置換されているアルコキシである、請求項33に記載の化合物。
【請求項３５】
R1が水素であり、R2が1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシである、請求項33に記載の化合物。
【請求項３６】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrはハロで置換されているC6〜C8アリールである)、および
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC6〜C8アリールで置換されているC1〜C12アルキルであり、このアリールは1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されている)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール
であり、
R3が水素である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項３７】
YがNRqCONRqRrで置換されているC6〜C8アリールであり、Rqは水素であり、Rrはハロで置換されているC6〜C8アリールである、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
Yが、NRtCOORuから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは水素であり、RuはC6〜C8アリールで置換されているC1〜C12アルキルであり、このアリールは1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されている、請求項36に記載の化合物。
【請求項３９】
式IIbの化合物
【化１０】
2009523729.tif 000530
[式中、
Xはシアノであり、
Yは、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  C1〜C6アルキルで置換されているアミノ、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
-  1個以上のハロで置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、および
-  NO2、
-  C(O)-3員〜7員ヘテロシクロまたは-C(O)-5員ヘテロシクロ、ならびに
-  ORkk(Rkkは、
-  シアノ、およびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  1個以上の=Oで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)
であり、
R3は水素である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
Xがシアノ基であり、
YがNRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が1個以上のハロで置換されているアルコキシであり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項４１】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項41に記載の化合物。
【請求項４３】
Ruがフルオロで置換されているC1〜C12アルキルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項４４】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  C1〜C6アルキルで置換されているアミノ、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkはシアノで置換されている5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項４５】
YがNRvSO2Rwでパラ置換されているC6〜C8アリールであり、Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４６】
Yが、C1〜C6アルキルでパラ置換されているC6〜C8アリール、およびNRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)である、請求項44に記載の化合物。
【請求項４７】
Yが、C1〜C6アルキルで置換されているアミノでパラ置換されているC6〜C8アリールである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４８】
R2がORkkであり、Rkkはオルト位においてシアノで置換されている5員または6員ヘテロアリールである、請求項44に記載の化合物。
【請求項４９】
Xがシアノであり、
Yが、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(RkkはC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項５０】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項５１】
Yが、パラ位においてNRvSO2Rwで置換されているフェニルであり、Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５２】
Yが、パラ位においてNRtCOORuで置換されているフェニルであり、Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項５３】
Xがシアノであり、
YがNRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項５４】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項５５】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項54に記載の化合物。
【請求項５６】
Ruがフルオロで置換されているC1〜C12アルキルである、請求項55に記載の化合物。
【請求項５７】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項５８】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項57に記載の化合物。
【請求項５９】
Yが、パラ位においてNRtCOORuで置換されているフェニルであり、Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項６０】
Yが、パラ位においてNRtCOORuで置換されているフェニルであり、Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項６１】
Ruが、フルオロで置換されているC1〜C12アルキルである、請求項60に記載の化合物。
【請求項６２】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは5員または6員ヘテロシクロである)であり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項６３】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項62に記載の化合物。
【請求項６４】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項63に記載の化合物。
【請求項６５】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項６６】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項65に記載の化合物。
【請求項６７】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項66に記載の化合物。
【請求項６８】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、NO2で置換されている5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項６９】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項68に記載の化合物。
【請求項７０】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項69に記載の化合物。
【請求項７１】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、-C(O)-3員〜7員ヘテロシクロまたは-C(O)-5員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項７２】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項71に記載の化合物。
【請求項７３】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項72に記載の化合物。
【請求項７４】
Xがシアノであり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは1個以上の=Oで置換されている-5員または6員複素環である)であり、
R3が水素である、
請求項39に記載の化合物。
【請求項７５】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項74に記載の化合物。
【請求項７６】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項75に記載の化合物。
【請求項７７】
式IIcの化合物
【化１１】
2009523729.tif 000531
[式中、
Xはシアノであり、
Yは、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは以下のもの：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  ハロ、および
-  5員または6員ヘテロアリール
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、ならびに
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
Zは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R2は水素であり、
R3は水素であり、
但し、R1が5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルコキシである場合、またはR1が5員または6員ヘテロシクロである場合、YはNRtCOORuで置換されているC6〜C8アリール(Rtは水素であり、Ruは、
1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキル、または
1個以上のハロで置換されているアリール
である)である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７８】
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
R1が、5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルコキシである、
請求項77に記載の化合物。
【請求項７９】
R1が、5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルコキシである、請求項77に記載の化合物。
【請求項８０】
R1が(O)-5員または6員ヘテロシクロである、請求項77に記載の化合物。
【請求項８１】
R1が(O)-5員または6員ヘテロアリールである、請求項77に記載の化合物。
【請求項８２】
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはシクロペンチルである、請求項77に記載の化合物。
【請求項８３】
式IIdの化合物
【化１２】
2009523729.tif 000532
[式中、
Xは水素であり、
Yは、以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、および
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2はORkk(Rkkは、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  1個以上の独立に選択されるハロで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3は水素である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８４】
Xが水素であり、
Yが、NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで置換されているC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がORkk(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項83に記載の化合物。
【請求項８５】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項84に記載の化合物。
【請求項８６】
Yが、パラ位においてNRtCOORuで置換されているフェニルであり、Rtは水素であり、Ruはフルオロで置換されているC1〜C12アルキルである、請求項84に記載の化合物。
【請求項８７】
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルである、請求項84に記載の化合物。
【請求項８８】
R2が(O)-5員または6員ヘテロシクロである、請求項83に記載の化合物。
【請求項８９】
式IIeの化合物
【化１３】
2009523729.tif 000533
[式中、
Xは、
-  水素、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  ホルミル、
-  COOH、
-  CORx(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  シアノまたはC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
であり、
Yは、
-  アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で場合により置換されているベンゾチアゾリル、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、
-  C(O)NH-(C1〜C6)-アルキル、
-  ヒドロキシ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  COOH、
-  N=CHN(Rx)2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびC6〜C8アリール（これはハロで場合により置換されている）から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、=O、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、ならびに
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx(Rxはビニルで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Ru)2(RuはアルキルまたはC6〜C8アリールであり、このアルキルまたはアリールはジアルキルアミノで場合により置換されている)、
-  OC(O)NH(ORuu)(Ruuはジアルキルアミノで場合により置換されている-C6〜C8アリールである)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabはヘテロアリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、このヘテロアリールはアルキルまたはハロアルキルで場合により置換されている)、
-  NRoC(O)Rp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  C1〜C6アルキルおよびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5または6ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C1〜C6アルキル、
-  アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)である)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは5員または6員ヘテロシクロまたはC6〜C8アリールで場合により置換されており、このヘテロシクロまたはアリールはハロおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヒドロキシで場合により置換されているヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)である)で場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C2〜C6アルケニル、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている4員〜7員ヘテロシクロ：
=O、
-  SO2Rw、
-  CORp、および
-  (CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)
である)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NH2、
-  C(=S)NHRx、
-  C(=S)NRxRx、
-  C(=N-CN)NHRx、または
-  PO(ORx)2である)、
-  N(CONHRw)2、
-  NH(SORw)、
-  N(SO2Rw)2、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素または4員〜7員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルであり、Rwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8ヘテロアリール、または
-  ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、(CO)O-(C1〜C6)アルキル)、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)
である)、
【化１４】
2009523729.tif 000534
、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、
-  ヒドロキシ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、および-C6〜C8アリール（これはハロで場合により置換されている）から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、ならびに
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  1個以上のアルキル、ハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、ならびに
-  ハロ、
-  NRoCORp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  5員または6員ヘテロシクロ
である)、および
-  NRvSO2Rw(Rvは水素または4員〜7員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルであり、Rwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8ヘテロアリール、
-  ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)
【化１５】
2009523729.tif 000535
である)、
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下から独立に選択される1個以上で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  SO2Rx、
-  -SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、および
-  4員〜7員ヘテロシクロ、
-  アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、ならびに
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ヒドロキシで置換されている1個以上でさらに場合により置換されているC1〜C6アルキ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、または
-  ORkk(Rkkは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド
である)、
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、および
-  SO2Rx、
-  SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS(O)Rx：
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  -SO2-C1〜C4アルキル、5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルフィニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルホニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、および
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシ、=O、ヘテロシクロおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  4員〜7員ヘテロシクロ、および
-  アルコキシ、ならびに
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のヒドロキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  1個以上のアルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員〜6員ヘテロシクロ、または
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール、
-  SO2Rx、または
-  Si(Rx)3である)、
-  OC(O)NHRx(Rxは-C6〜C8アリールで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Rx)2、または
【化１６】
2009523729.tif 000536
であり、
R3は、水素、または
-  ニトロ
であり、
但し、X、Y、Z、R1、R2およびR3の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
であり、
Yは、
-  アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で置換されているベンゾチアゾリル、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもの：
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、および
-  C(O)NH-(C1〜C6)-アルキル
から独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  COOH、
-  N=CHN(Rx)2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、=O、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C7アルキル、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、ならびに
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx(Rxはビニルで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Ru)2(RuはアルキルまたはC6〜C8アリールであり、このアルキルまたはアリールはジアルキルアミノで場合により置換されている)、
-  OC(O)NH(ORuu)(Ruuはジアルキルアミノで場合により置換されている-C6〜C8アリールである)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabはヘテロアリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、このヘテロアリールはアルキルまたはハロアルキルで場合により置換されている)、
-  NRoC(O)Rp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  C1〜C6アルキルおよびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5または6ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C1〜C6アルキル、
-  アルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ
である)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは5員または6員ヘテロシクロまたはC6〜C8アリールで置換されており、このヘテロシクロは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで置換されており、このアリールは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで場合により置換されている)で置換されているアミノ、
-  ヒドロキシで置換されているヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている4員〜7員ヘテロシクロ：
=O、
-  SO2Rw、
-  CORp、および
-  (CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている4員または7員ヘテロシクロ：
=O、
-  SO2Rw、
-  CORp、および
-  (CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)
である)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NHRx、
-  C(=S)NRxRx、または
-  C(=N-CN)NHRxである)、
-  N(CONHRw)2、
-  NH(SORw)、
-  N(SO2Rw)2、
-  NRvSO2Rw(Rvは4員または7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、Rwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、
-  ヘテロシクロもしくはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、(CO)O-(C1〜C6)アルキル)、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)
【化１７】
2009523729.tif 000537
である)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、
-  ヒドロキシ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、および
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  1個以上のアルキル、ハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、ならびに
-  ハロ、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール
である)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、および
-  5員または6員ヘテロアリール
である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは、4員〜7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、またはRwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、
-  C6〜C8アリール、
-  ヘテロシクロまたはアルキルで置換されているアミノ(このヘテロシクロは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されており、このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)
【化１８】
2009523729.tif 000538
である)、
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R1は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下から独立に選択される1個以上で置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  SO2Rx、
-  -SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、および
-  4員〜7員ヘテロシクロ、および
-  アルコキシ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、および
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ヒドロキシで置換されている1個以上でさらに場合により置換されているC1〜C6アルキ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  ORkk(Rkkは、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリールである)
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、ならびに
-  SO2Rx、
-  SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS(O)Rx：
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  -SO2-C1〜C4アルキルおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルフィニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルホニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシ、=O、ヘテロシクロ、およびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  4員〜7員ヘテロシクロ、および
-  アルコキシ、ならびに
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは、1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のヒドロキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、ならびに
-  ハロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  1個以上のアルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員〜6員ヘテロシクロ、または
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜6員ヘテロアリール、
-  SO2Rx、または
-  Si(Rx)3である)、
-  OC(O)NHRx(Rxは-C6〜C8アリールで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Rx)2、または
【化１９】
2009523729.tif 000539
であり、
R3はニトロである]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９０】
Xが、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)で場合により置換されているアルキニル、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)で置換されている5員または6員ヘテロアリールまたは
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９１】
Yが、
-  アミノ(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)で置換されているベンゾチアゾリル、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、および
-  C(O)NH-(C1〜C6)-アルキル、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  COOH、
-  N=CHN(Rx)2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシおよびハロで場合により置換されているC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、=O、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C7アルキル：
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、ならびに
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx(Rxはビニルで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Ru)2(RuはアルキルまたはC6〜C8アリールであり、このアルキルまたはアリールはジアルキルアミノで場合により置換されている)、
-  OC(O)NH(ORuu)(Ruuはジアルキルアミノで場合により置換されている-C6〜C8アリールである)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabはヘテロアリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、このヘテロアリールはアルキルまたはハロアルキルで場合により置換されている)、
-  NRoC(O)Rp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールおよびアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  C1〜C6アルキルおよびC6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5または6ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C1〜C6アルキル、
-  アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)である)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは5員または6員ヘテロシクロまたはC6〜C8アリールで置換されており、このヘテロシクロは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで置換されており、このアリールは1個以上のハロおよび/またはアルコキシで場合により置換されている)で置換されているアミノ、
-  ヒドロキシで置換されているヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている4員〜7員ヘテロシクロ：
=O、
-  SO2Rw、
-  CORp、および
-  (CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)
である)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている4員または7員ヘテロシクロ：
=O、
-  SO2Rw、
-  CORp、および
-  (CO)O-(C1〜C4アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NHRx、
-  C(=S)NRxRx、または
-  C(=N-CN)NHRxである)、
-  N(CONHRw)2、
-  NH(SORw)、
-  N(SO2Rw)2、
-  NRvSO2Rw(Rvは4員または7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、Rwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、
-  ヘテロシクロまたはアルキルで場合により置換されているアミノ(このヘテロシクロまたはアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、(CO)O-(C1〜C6)アルキル)、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
【化２０】
2009523729.tif 000540
である)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  C6〜C8アルキルで場合により置換されているC(O)NH2、
-  ヒドロキシ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシおよびハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、および
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  1個以上のアルキル、ハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、または
-  アルキルで場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリールである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  SO2Rw、
-  SO2Rx、および
-  5員または6員ヘテロアリール
である)、ならびに
-  NRvSO2Rw(Rvは、4員〜7員ヘテロシクロで置換されているアルキルであり、またはRwは、
-  C6〜C8アリール(このアリールは、ハロアルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)で置換されているC1〜C6アルキル、
-  C6〜C8アリール、
-  ヘテロシクロまたはアルキルで置換されているアミノ(このヘテロシクロは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されており、このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)、
【化２１】
2009523729.tif 000541
である)
である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９２】
Zが、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９３】
R1が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下から独立に選択される1個以上で置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  SO2Rx、
-  -SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、および
-  4員〜7員ヘテロシクロ、ならびに
-  アルコキシ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、ならびに
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ヒドロキシで置換されている1個以上でさらに場合により置換されているC1〜C6アルキ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、または
-  ORkk(Rkkは、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリールである)
である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９４】
R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキル(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ、および
-  SO2Rx、
-  SO2Rxで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS(O)Rx：
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  シアノ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  -SO2-C1〜C4アルキルおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ
から独立に選択される1個以上の置換基で置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているS-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルフィニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているスルホニル-C1〜C6アルキル：
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、ならびに
-  アルキル、ハロアキルおよびハロから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロアリール、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシ、=O、ヘテロシクロ、およびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは以下のもの：
-  C1〜C6アルコキシ、および
-  C6〜C8アリール、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  4員〜7員ヘテロシクロ、および
-  アルコキシ、ならびに
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)-3員〜7員ヘテロシクロ：
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のヒドロキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)で置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、CORxおよびハロアルコキシから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている6員〜8員アリール、
-  アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシおよびハロで場合により置換されている-C6〜C8アリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、アルキルおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC5〜C6ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C7アルキル：
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  アルキル、ハロおよびハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、および
-  ハロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  ハロ、
-  アルキルチオ、
-  ハロアルキル、
-  シアノ、
-  1個以上のアルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヘテロシクロ、
-  ニトロ、
-  ヒドロキシ、
-  COOH、
-  CO2Rx、
-  CORx、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルは、ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)で場合により置換されているC(O)NH2、
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロ、5員または6員ヘテロアリールおよびC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
=O、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  CORp、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキル(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)で場合により置換されている5員〜6員ヘテロシクロ、または
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜6員ヘテロアリール、
-  SO2Rx、または
-  Si(Rx)3である)、
-  OC(O)NHRx(Rxは-C6〜C8アリールで場合により置換されている)、
-  OC(O)N(Rx)2、または
【化２２】
2009523729.tif 000542
である、請求項89に記載の化合物。
【請求項９５】
R3がニトロである、請求項89に記載の化合物。
【請求項９６】
Xがシアノまたは水素であり、
Yが、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  1個以上のアルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  C1〜C7アルキル、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルまたはアルキルで場合により置換されているアミノである)、
【化２３】
2009523729.tif 000543
であり、
ZがC1〜C6アルキル、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がシアノで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項89に記載の化合物。
【請求項９７】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項96に記載の化合物。
【請求項９８】
Xがシアノであり、
YがNRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)でパラ置換されているフェニルであり、
R2が、オルト位においてシアノで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリールである、
請求項97に記載の化合物。
【請求項９９】
Xがシアノであり、
Yが、C1〜C6アルキルおよびNRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)で置換されているフェニルであり、
R2が、オルト位においてシアノで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリールである、
請求項97に記載の化合物。
【請求項１００】
Xがシアノであり、
Yが、ハロおよびNRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)で置換されているフェニルであり、
R2が、オルト位においてシアノで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリールである、
請求項97に記載の化合物。
【請求項１０１】
Xが水素であり、
Yが、-NRtCOORu(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)でパラ置換されているフェニルであり、
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルであり、
R2が、オルト位においてシアノで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロアリールである、
請求項97に記載の化合物。
【請求項１０２】
Xがシアノであり、
Yが、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C12アルキルである)、または
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、1個以上の=Oで置換されている-(O)-5員または6員ヘテロシクロであり、
R3が水素である、
請求項89に記載の化合物。
【請求項１０３】
化合物範囲:1330〜2128および2600〜3348から選択される化合物。
【請求項１０４】
以下：
2009523729.tif 000544
2009523729.tif 000545
から選択される、請求項103に記載の化合物。
【請求項１０５】
請求項1に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項１０６】
請求項39に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項１０７】
請求項77に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項１０８】
請求項83に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項１０９】
請求項89に記載の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む組成物。
【請求項１１０】
C型肝炎ウイルス感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項1に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１１】
C型肝炎ウイルス感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項39に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項39に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１２】
C型肝炎ウイルス感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項77に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項77に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１３】
C型肝炎ウイルス感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項83に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項83に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１４】
C型肝炎ウイルス感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項89に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項89に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１５】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項1に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１６】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項39に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項39に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１７】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項77に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項77に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１８】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項83に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項83に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１９】
内部リボソーム進入部位を含むウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に有効量の1種以上の請求項89に記載の化合物または有効量の1種以上の請求項89に記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2004年7月14日出願の米国特許仮出願第60/587,487号、2004年12月13日出願の米国特許仮出願第60/634,979号、2005年1月24日出願の米国特許仮出願第60/645,586号、2005年3月28日出願の米国特許仮出願第60/665,349号および2005年4月28日出願の米国特許仮出願第60/675,440号の利益を主張する、2005年7月14日出願の米国特許出願第11/180,961号および2005年7月14日出願の国際出願番号PCT/US2005/024881の両方の一部継続出願である、2006年1月13日出願の米国特許出願第11/331,180号の一部継続出願であり、本出願は、2006年1月13日出願の米国特許仮出願第60/758,527号の利益も主張し、これらの出願の内容のすべては参照により本明細書に援用する。
【０００２】
発明の分野
本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。
【背景技術】
【０００３】
発明の背景
世界中で推定1億7000万人が、C型肝炎の原因物質であるC型肝炎ウイルス(HCV)に感染していると報告されている。HCV感染症の70〜80パーセントは慢性肝臓感染症に至り、これは、次いで、肝線維症、肝硬変および肝細胞癌を含む深刻な肝臓疾患に至り得る(115)。
【０００４】
HCVは、フラビウイルス科ヘパシウイルス属の一員であり(106)、プラス鎖9.6kb RNAゲノムを有している。HCVゲノムの構成エレメントには、3,010アミノ酸からなるポリタンパク質をコードする1つの長いオープンリーディングフレーム(ORF)の翻訳を誘導する内部リボソーム進入部位(IRES)をコードする5'-非翻訳領域(UTR)が含まれている。HCV ORFの後ろには、アンチゲノムストランド合成の開始に必要とされる配列をコードする、HCV変種に応じて長さが変わる3'-UTRがある(79)。
【０００５】
HCV IRESおよび3'-UTRはいずれも、ゲノムの翻訳および複製に必要なRNA構築物の領域をコードしている。HCVポリタンパク質は、翻訳後に、構造タンパク質コア(推定ヌクレオカプシド)、E1およびE2、非構造(NS)タンパク質NS2〜NS5Bなどの少なくとも10種の成熟ウイルスタンパク質にプロセシングされる。
【０００６】
HCV IRES介在翻訳には次の3つの別個のエレメントが関係していることがこれまでに分かっている:(1)HCV IRES全体構造の一体化、(2)HCVゲノムの3'末端領域、および(3)HCV IRESエレメントと相互作用し、翻訳開始を助けるトランス作用性細胞側因子(35)。
【０００７】
真核細胞におけるタンパク質合成の開始は、5'キャップ依存性の第一AUG規則に主に従う(61)。しかし、IRESエレメントを使って翻訳開始を誘導していると分かったウイルスmRNAの数(6、12、28、31a、50、95、97、98、105、128)および細胞mRNAの数(18、39、45、78、91、130)は増大している。1992年に、IRESエレメントは、HCV RNAゲノムの5'UTR中に存在することが報告された(129)。これは、ウイルスタンパク質の合成がキャップ非依存性の方式で開始されることを示すものである。
【０００８】
バイシストロン性発現系を用いることで、IRESエレメントの機能を確定・評価することができる。この試験系には2つの異なるレポーター遺伝子が含まれており、5'-隣接レポーター遺伝子はキャップ依存性翻訳機構によって発現され、第2のレポーター遺伝子は、遺伝子間空白部に挿入された上流配列がIRES配列エレメントを含む場合のみ発現される。この系を用いることで、HCV5'UTR中の推定IRESがウイルスタンパク質の翻訳調節機構に関与するIRESとして機能していることが明確に立証された(133)。in vitro翻訳の研究、RNAトランスフェクションの研究および変異誘発の研究により、HCV5'UTRがIRESエレメントを含むというさらなる証拠が提供された(23、41、42、108、129、132、133、134)。in vitroの研究と細胞ベースでの研究のいずれによっても、HCV IRESは細胞翻訳開始因子をウイルスRNAの配列内部位に誘導することが立証された(56、58、120)。つまり、これは、HCV IRES活性を機能的に立証するものである。総合すると、これらの結果は、HCV5'-UTRが、HCVタンパク質翻訳のための配列内開始の機構において積極的かつ重要な役割を果たすIRESエレメントを含むことを立証するものである。
【０００９】
IRESは、HCVゲノムの最も保存された領域の1つである。これは、それが、ウイルス複製およびタンパク質の合成にとって最も重要なものであるということを反映するものである(13、118、122)。IRESの5'配列と3'配列の両方は、翻訳開始制御において役割を果たしているように見える(42、109、110、113、136)が、HCV IRESが機能するための最小限の配列要件はヌクレオチド44〜354間の領域にあると位置決定された(40)。
【００１０】
生化学的探査およびコンピューターモデリングにより、HCV IRESおよびその5'鎖は、4つの主ドメインと1つのシュードノットとからなる独特の構造体に折り畳まれていることが分かっている(11、42、122)。ドメインIには、IRESエレメントの機能部分であるようには見えない小さなステムループ構造が含まれているが、ドメインII、IIIおよびIVにはHCV IRES活性が含まれている(43、111)。HCV IRESの二次構造体と三次構造体間の関係およびその機能は、最近になって明らかにされた(5、55、56、99、124)。ドメインIIおよびドメインIIIの両方は、複数のステム、ループおよびバルジから構成されており、IRES活性にとって重要である(23、40、51、52、54、56、64、74、75、93、107、108、110、124、127、131、139、141、142)。ドメインIIは、リボソームに、解読プロセスに関係しているとされている構造変化を誘発することができる(124)。種々のHCV株の中では、ドメインIIIは、最高度の構造保存を示す。ドメインIIIには、フラビウイルスIRESのコアが含まれており、6つのサブドメインを有している(40)。種々の研究により、サブドメインIIIdは複雑な二次/三次構造体を形成しており、開始活性にとって重要であることが分かっている(55、56、57、124、129)。ドメインIVは、開始コドンをそのスパン内に含む1本のステムループを有していてHCV IRESに対して特異的である(41、122)が、IRES活性におけるドメインIVの正確な役割については、議論が分かれている(41、112)。
【００１１】
HCV IRESの役割は、その翻訳機構をウイルスmRNA中の配列内開始コドンの近くに配置することである。HCVおよびその他のウイルスIRESの翻訳開始機序は、5'キャップ依存翻訳開始の翻訳開始機序とは大きく異なっている(7、21、31、35、61、71、72、81、88、96、114、123)。大部分のキャップされた細胞内mRNAは、翻訳開始プロセスに必要とされるいくつもの開始因子(eIF)を利用する。このプロセスの初期の段階では、5'キャップ構造と相互作用し、その40SリボソームサブユニットをmRNAのキャップ隣接領域にリクルートするタンパク質が必要とされる。次いで、この複合体は、キャップの3'をスキャンし、AUGコドンに到達すると翻訳を開始する(21、114)。しかし、HCVの場合、IRESが5'キャップ構造体に機能的に置き換わり、40SリボソームサブユニットおよびeIF3を前記RNAに直接結合させる。HCV IRESのサブドメインIIIdには40Sリボソームサブユニットのための結合部位が含まれており、翻訳開始に必要とされる開始因子は、eIF2、eIF3およびeIF4Eだけである(15、58、94、100、120、124)。
【００１２】
ポリピリミジントラクト結合タンパク質(PTB)およびLa自己抗原は非典型的翻訳開始因子であり、これはHCV IRESに結合してその活性を増大させる(1、2、3、4、5、30、48、49、53)。RNAのスプライシングに関与する57-kDaタンパク質であるPTBは、ピコルナウイルスmRNAおよび一部の細胞mRNAの効果的なIRES介在翻訳開始にも必要である(10、11、36、53、59、89、92)。52kDa二本鎖RNA巻戻しタンパク質であるLa自己抗原は、ポリオウイルスおよび細胞IRESの活性も増大させる(38、85、86)。HCV IRES介在翻訳開始に関与しているその他の細胞因子としては、プロテアソームα-サブユニットPSMA7(62)、リボソームタンパク質S5(26)、リボソームタンパク質S9(24、25、100)、およびhnRNPL(33)がある。しかし、翻訳のHCV IRES介在開始におけるこれらのRNA結合性タンパク質の役割ははっきりしていない。最近になって、HCVの複製に対抗するインターフェロン(IFN)αの活性は、Laタンパク質濃度の低下を引き起こすことによって、HCV IRES介在翻訳開始を標的としている可能性があると報告された(117)。NS5A、コアおよびNS4A/4Bなどの一部のHCVタンパク質もHCV IRES機能に関与していることが報告された(143〜146)。つまり、IRESと非典型的因子間の相互作用を遮断する阻害物質は、HCVの複製を効果的に阻害し、かつ細胞毒性もない可能性がある。
【００１３】
現在、HCV感染症の治療のためには、IFNαとヌクレオシド類似体リバビリンだけが、組合せで販売されている。しかし、これら2つの薬剤は免疫調節剤であって効果が限られており、比較的高い毒性があり、またコストも高い(80、83、84、138)。治療結果は、6つの主要HCV遺伝子型の間では様々であるが、治療を受けた全患者のおよそ半分だけが治療に反応を示す。これは、このウイルスが、IFNの抗ウイルス作用を直接的または間接的に弱め得るタンパク質生成物をコードしていることを示唆するものである。IFNは、ウイルス感染に応答して自然に産生されるもので、INFに細胞が曝露されると様々なIFN誘発遺伝子(ISG)の発現が誘発される。このうちの多くは、抗ウイルス作用を有している。ISGの作用により、複製サイクル内の複数の箇所において、ウイルス複製を制限することができる。
【００１４】
HCVに冒された患者を治療するより効果的な手段が求められている。特に、既存の治療法との交差耐性を有さず、その他の抗HCV剤と相乗作用を示す新規な抗ウイルス薬が求められている。
【００１５】
本明細書で言及した文献はすべて、本明細書に完全に挙げられているものとして、参照により本明細書に援用する。
【発明の開示】
【００１６】
発明の要旨
本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１７】
本発明の詳細な説明
A.本発明の化合物
別の実施形態では、本発明は、式(I)の化合物
【化１】
2009523729.tif 000002
【００１８】
[式中、
Xは、
-  水素、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、
-  ホルミル基、
-  -COOH基、
-  CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
【化２】
2009523729.tif 000003
【００１９】
、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  1個以上の独立に選択されるハロまたはシアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキン、
-  オキシム、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基またはC1〜C6アルキルカルボニル基で場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のハロで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール基：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、または
-  シアノ
であり、
Yは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロ、
-  ベンゾフラン、
-  ベンゾチオフェン、
-  ジベンゾフラン、
-  ジベンゾチオフェン、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  ナフタレン、
-  窒素上がC1〜C6アルキルまたは-SO2Rx基で場合により置換されているインドール、
【化３】
2009523729.tif 000004
【００２０】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化４】
2009523729.tif 000005
【００２１】
(Rcは、水素、-CONHRx(RxはC1〜C6アルキルである)、または-SO2Rx(RxはC1〜C6アルキルである)である)、または
【化５】
2009523729.tif 000006
【００２２】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
-  -NHCORe基(Reは、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、または
-  ハロ
である)、
-  -NHCOORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhは、水素、C1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールであり、このC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールはアルコキシで場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  1個以上のハロまたはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  アミノ基、または
-  グループAからの置換基、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  1個以上のハロ、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  ヒドロキシ、
-  グループAから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  グループAから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NRiSO2Rx基(RxはC1〜C6アルキルであり、Riは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRjCORk基(Rkは、
-  C1〜C6アルキル、
-  水素、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -N=N+=N-基、または
-  -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
-  アミノ、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルコキシ、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -CORm基(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもの：
-  ヒドロキシ、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  アルコキシ、
で場合により置換されている)、
-  ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員複素環、
-  -NHRn基(Rnは、
-  -CH2CONH2、もしくは
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルキル、
-  1個以上のハロ、
-  ニトロ基、もしくは
-  1個以上のアルコキシである)、
である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  アルコキシ、もしくは
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  水素、
【化６】
2009523729.tif 000007
【００２３】
であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、または
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)であり、Rrは、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化７】
2009523729.tif 000008
【００２４】
、
-  ハロ、
-  1個以上のC6〜C8アリール、ハロおよび/もしくはC1〜C6アルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  C1〜C6ハロアルコキシ、
-  -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  アルキレン、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員複素環基、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルキレン、
-  アルコキシ、
-  アルキン、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環であり、Rtは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは、
-  水素、
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)、または
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ヒドロキシル、もしくは
-  アルコキシ
であり、Rwは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  C6〜C8アリール、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-  5員または6員複素環、または
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  C1〜C6ハロアルキル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  C1〜C6ハロアルコキシ、
-  5員または6員複素環、もしくは
【化８】
2009523729.tif 000009
【００２５】
(Ryは、水素、C1〜C6アルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C8アリール、5員または6員ヘテロアリール、または5員または6員複素環であり、C6〜C8アリール、5員または6員ヘテロアリールおよび5員または6員複素環は、1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシでそれぞれ場合によりおよび独立に置換されている)、
【化９】
2009523729.tif 000010
【００２６】
(Ryは上記定義の通りである)、
【化１０】
2009523729.tif 000011
【００２７】
(Ryは上記定義の通りであり、Rzは、水素、またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
【化１１】
2009523729.tif 000012
【００２８】
(Ryは上記定義の通りである)、
-  -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -SO2Raa基(Raaは、
-  C1〜C6アルキル、
-  アミノ基、
-  ヒドロキシ、5員または6員複素環、5員または6員ヘテロアリール、または-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシまたはC1〜C6アルキル(このアルキルは1個以上のヒドロキシで場合により置換されている)で場合により置換されている5または6複素環、
-  C6〜C8アリール、または
-  -NHRbb基(Rbbは、
【化１２】
2009523729.tif 000013
【００２９】
、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)、
【化１３】
2009523729.tif 000014
【００３０】
(Rccは、
-  ナフタレン、
-  5員または6員ヘテロアリール、
【化１４】
2009523729.tif 000015
【００３１】
、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NReeCONRffRff基(Reeは、水素、またはハロで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRggCORhh基(Rhhは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(このアルキルはハロで場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリールであり、Rggは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、もしくは
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  ハロアルキル、
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  1個以上のハロ、
-  5員または6員複素環、または
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
【化１５】
2009523729.tif 000016
【００３２】
であり、
Rは、水素、ハロまたはアルコキシであり、
R1は、
-  水素、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  ニトロ基、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員複素環、
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
-  1個以上のハロ、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員複素環、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  1個以上のジアルキル-アミノ、C6〜C8アリール、5員または6員ヘテロアリールおよび/または5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル(C6〜C8アリール、5員または6員ヘテロアリールおよび5員または6員複素環のそれぞれは、1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている)
であり、あるいは
R1はR2と一緒になって
【化１６】
2009523729.tif 000017
【００３３】
を形成し、
R2は、
-  ニトロ基、
-  水素、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
-  ハロ、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員複素環基、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されているC6〜C8アリール基、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ基、
-  アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている4員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上の独立に選択されるハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、あるいは
-  1個以上の独立に選択されるハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されているC6〜C8アリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、
-  以下の1個以上で場合により置換されている-C(O)NH2：
-  1個以上の独立に選択されるハロ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ヒドロキシ、5員または6員複素環および/または5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
-  ヒドロキシ基、または
-  C6〜C8アリール基、あるいは
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  C(O)ORx、または
-  ヒドロキシ、
-  1個以上の独立に選択されるハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NHCORjj基(Rjjは、
-  アルキル、
-  C6〜C8アリール、
-  アルコキシ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  1個以上の独立に選択されるハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシおよび/またはSO2Rx基で場合により置換されている5員〜6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  Si(Rx)3である)、
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、あるいは
R2はR1と一緒になって
【化１７】
2009523729.tif 000018
【００３４】
を形成し、
R3は、
-  水素、または
-  CH2OCORx(Rxは上記定義の通りである)
であり、
グループAは、
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  C1〜C6ハロアルキル、
-  C1〜C6ハロアルコキシ、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  アルコキシ、または
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  水素、
【化１８】
2009523729.tif 000019
【００３５】
であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、または
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)であり、Rrは、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化１９】
2009523729.tif 000020
【００３６】
、
-  ハロ、
-  1個以上のC6〜C8アリール、ハロおよび/またはC1〜C6アルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  C1〜C6ハロアルコキシ、
-  -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、または
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  アルキレン、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されている5員または6員複素環基、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルキレン、
-  アルコキシ、
-  アルキン、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環であり、Rtは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは、
-  水素、
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)、または
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ヒドロキシル、もしくは
-  アルコキシ
であり、Rwは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  C6〜C8アリール、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-  5員または6員複素環、または
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  C1〜C6ハロアルキル、
-  C1〜C6アルコキシ、
-  C1〜C6ハロアルコキシ、
-  5員または6員複素環、もしくは
【化２０】
2009523729.tif 000021
【００３７】
である)、
-  -SO2Raa基(Raaは、
-  C1〜C6アルキル、
-  アミノ基、
-  ヒドロキシ、5員または6員複素環、5員または6員ヘテロアリール、または-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ヒドロキシ、C1〜C6アルコキシまたはC1〜C6アルキル(アルキルは1個以上のヒドロキシで場合により置換されている)で場合により置換されている5または6複素環である)、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)、
-  -CORm基(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル(C1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている)で場合により置換されているアミノ、
-  ヒドロキシ、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  アルコキシ、
-  ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員複素環、
-  -NHRn基(Rnは、
-  -CH2CONH2、または
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルキル、
-  1個以上のハロ、
-  ニトロ基、もしくは
-  1個以上のアルコキシ
である)
であり、
Lは、直接結合、C1〜C12アルキレン、C2〜C12アルケニレンまたはC2〜C12アルキニレン(このアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンの1個以上の-CH2-基は、-O-、-S-、-SO2-および/または-NRmm-で置換されており、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、1個以上のカルボニル酸素、ハロおよび/またはヒドロキシで場合により置換されており、Rmmは水素またはC1〜C6アルキルである)である]、
またはその薬学的塩を含む。
【００３８】
さらなる実施形態では、本発明は、式Iの化合物であって、但し、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つが以下から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む。
【００３９】
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ、
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は、1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、または
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下の1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル、
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレンである)、または
【化２１】
2009523729.tif 000022
【００４０】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、あるいは
R1は、アミノで置換されているアルコキシであり、このアミノは複素環で場合により置換されており、
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているアルコキシ基：
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(アルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  7員複素環基、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、もしくはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
である。
【００４１】
別の実施形態では、式Iの化合物であって、但し、X、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つが以下から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩が含まれる。
【００４２】
Xは、
-  -COOH基、
【化２２】
2009523729.tif 000023
【００４３】
、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  1個以上のハロまたはシアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキン、
-  オキシム、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基またはC(O)-C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のハロで置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール基：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、または
-  シアノ
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上がSO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、または
【化２３】
2009523729.tif 000024
【００４４】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
R1は、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環、または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されている-SO2Rx基：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、あるいは
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上の複素環、アルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  アルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール、5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員複素環、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、もしくはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -C(O)-C6〜C8アリール、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で置換されている5員または6員複素環：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx基、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)、
-  (O)-5員または6員複素環、または
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である。
【００４５】
別の実施形態では、本発明は、式Iの化合物であって、但し、Y、ZおよびR2の少なくとも1つが以下から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む。
【００４６】
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレンである)、
【化２４】
2009523729.tif 000025
【００４７】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているアルコキシ基：
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、もしくは
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  7員複素環基、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、またはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx基、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
である。
【００４８】
本明細書で用いる用語「アルキル」は、一般に、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、シクロヘキシル、n-ヘプチル、オクチル、n-オクチルなどの直鎖、分枝鎖もしくは環式配置の飽和ヒドロカルビル基、または環式と分枝鎖もしくは直鎖との組合せを指す。いくつかの実施形態では、アルキル置換基はC1〜C12またはC1〜C8またはC1〜C6アルキル基であってもよい。
【００４９】
本明細書で用いる「アルキレン」は、一般に、3-プロペニルなどのC2〜C6アルキレン基などの、1個以上の炭素-炭素二重結合を有する線状、分枝状または環式アルケン基を指す。
【００５０】
本明細書で用いる「アリール」は、炭素環式芳香環構造を指す。アリール基の範囲に含まれるのは、5〜20個の炭素原子を有する芳香環である。アリール環構造としては、一環式、二環式、または三環式化合物などの、1個以上の環構造を有する化合物が挙げられる。アリール基の例としては、フェニル、トリル、アントラセニル、フルオレニル、インデニル、アズレニル、フェナントレニル(即ち、フェナントレン)、およびナフチル(即ち、ナフタレン)環構造が挙げられる。特定の実施形態では、アリール基は場合により置換されていてもよい。
【００５１】
本明細書で用いる「ヘテロアリール」は、環中の1個以上の原子、ヘテロ原子が炭素以外の元素である環式芳香環構造を指す。ヘテロ原子は典型的にはO、SまたはN原子である。ヘテロアリールの範囲内に含まれ、独立に選択可能なものは、O、NおよびSヘテロアリール環構造である。環構造は一環式、二環式、または三環式化合物などの1個以上の環構造を有する化合物を含んでもよい。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、2個以上のヘテロ原子、3個以上のヘテロ原子または4個以上のヘテロ原子を含むヘテロアリール基から選択することができる。ヘテロアリール環構造は、5個以上の原子、6個以上の原子、または8個以上の原子を含むものから選択することができる。ヘテロアリール環構造の例としては、アクリジン、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、1,3-ジアジン、1,2-ジアジン、1,2-ジアゾール、1,4-ジアザナフタレン、フラン、フラザン、イミダゾール、インドール、イソキサゾール、イソキノリン、イソチアゾール、オキサゾール、プリン、ピリダジン、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピロール、キノリン、キノキサリン、チアゾール、チオフェン、1,3,5-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,2,3-トリアジン、テトラゾールおよびキナゾリンが挙げられる。
【００５２】
本明細書で用いる「複素環」は、環中の1個以上の原子、ヘテロ原子が炭素以外の元素である環式環構造を指す。ヘテロ原子は典型的には、O、SまたはN原子である。複素環の範囲内に含まれ、独立に選択可能であるものは、O、NおよびS複素環構造である。この環構造は、一環式、二環式、または三環式化合物などの1個以上の環構造を有する化合物を含んでもよい。複素環基の例としては、モルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロプリミジニル、テトラヒドロチオフェニルまたはテトラヒドロチオピラニルなどが挙げられる。特定の実施形態では、複素環は場合により置換されていてもよい。
【００５３】
本明細書で用いる「アルコキシ」は、一般に、-O-R構造を有する基を指し、ここで、Rは上記定義の通りのアルキル基である。
【００５４】
本発明の目的のために、ハロ置換基は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素およびアスタチンなどのハロゲンから独立に選択することができる。ハロアルキルは、上記定義の通りの、1個以上のハロゲンで置換されているアルキル基である。ハロアルコキシは、上記定義の通りの、1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基である。
【００５５】
本発明の目的のために、X、Y、Z、R、R1、R2およびR3を包含する1個以上の官能基が式Iの分子に入れられる場合、開示の化合物の任意の位置に出現する各官能基は独立に選択されてよく、適切な場合、独立に置換されている。さらに、より一般的な置換基が本発明の分子の任意の位置に挙げられている場合、その一般的な置換基は、より具体的な置換基で置き換えられてよく、その得られた分子は本発明の分子の範囲内であることは理解される。
【００５６】
「置換されている」または「場合により置換されている」は、化学基が具体的に挙げられていない限り、その具体的な置換基は、言及された置換基に適切なように当業者に知られた化学基で置換されていてよいことを意味する。
【００５７】
別の実施形態では、本発明は、式(I-X)の化合物
【化２５】
2009523729.tif 000026
【００５８】
[式中、
Xは、
-  シアノ基
であり、
Yは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ベンゾフラン、
-  ベンゾチオフェン、
-  ジベンゾフラン、
-  ジベンゾチオフェン、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  ナフタレン、
-  窒素上がC1〜C6アルキルまたは-SO2Rx基で場合により置換されているインドール、
【化２６】
2009523729.tif 000027
【００５９】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化２７】
2009523729.tif 000028
【００６０】
(Rcは、水素、-CONHRx(RxはC1〜C6アルキルである)、または-SO2Rx(RxはC1〜C6アルキルである)である)、または
【化２８】
2009523729.tif 000029
【００６１】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
-  -NHCORe基(Reは、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、または
-  ハロ
である)、
-  -NHCOORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
-  -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(RxはC1〜C6アルキルである)、または
-  アミノ基、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  1個以上のハロ、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  ヒドロキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NRiSO2Rx基(RxはC1〜C6アルキルであり、Riは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRjCORk基(Rkは、
-  C1〜C6アルキル、
-  水素、もしくは
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -N=N+=N-基、または
-  -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2(Rx)、または
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  ニトロ基、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルコキシ、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -CORm基(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもの：
-  ヒドロキシ、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  アルコキシ、
で場合により置換されている)、
-  ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員複素環、または
-  -NHRn基(Rnは、
-  -CH2CONH2、または
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルキル、
-  1個以上のハロ、
-  ニトロ基、もしくは
-  1個以上のアルコキシ
である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  アルコキシ、もしくは
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)で場合により置換されているアミノ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  水素、
【化２９】
2009523729.tif 000030
【００６２】
であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、または
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)であり、Rrは、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化３０】
2009523729.tif 000031
【００６３】
、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  アルキレン、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基、または
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロ、C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルキレン、
-  アルコキシ、
-  アルキン、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  5員または6員複素環、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環であり、Rtは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは、
-  水素、
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)、または
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ヒドロキシル、または
-  アルコキシ
であり、Rwは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  C6〜C8アリール、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-  5員または6員複素環、または
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  5員または6員複素環、または
【化３１】
2009523729.tif 000032
【００６４】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
【化３２】
2009523729.tif 000033
【００６５】
(Rzは、水素、またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
-  -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -SO2Raa基(Raaは、
-  C1〜C6アルキル、
-  アミノ基、
-  ヒドロキシまたは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  5員または6員ヘテロアリールである)、
-  C6〜C8アリール、または
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)、あるいは
【化３３】
2009523729.tif 000034
【００６６】
(Rccは、
-  ナフタレン、
-  5員または6員ヘテロアリール、
【化３４】
2009523729.tif 000035
【００６７】
、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NReeCONRffRff基(Reeは、水素、またはハロで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRggCORhh基(Rhhは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロで場合により置換されている)、
-  5員または6員複素環、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、もしくは
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  ハロアルキル、
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、または
-  -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、もしくは
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
である)であり、
Zは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  1個以上のハロ、
-  5員または6員複素環、または
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
【化３５】
2009523729.tif 000036
【００６８】
であり、
Rは、水素、ハロまたはアルコキシであり、
R1は、
-  水素、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  ニトロ基、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員複素環、
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員複素環、または
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、あるいは
-  ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であり、あるいは
R1はR2と一緒になって
【化３６】
2009523729.tif 000037
【００６９】
を形成し、
R2は、
-  ニトロ基、
-  水素、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  ハロ、
-  5員または6員複素環基、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、または
-  C6〜C8アリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミド基：
-  C1〜C6アルキル基、
-  ヒドロキシ基、または
-  C6〜C8アリール基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NHCORjj基(Rjjは、
-  アルコキシ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  5員〜6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  Si(Rx)3である)、または
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、あるいは
R2はR1と一緒になって
【化３７】
2009523729.tif 000038
【００７０】
を形成し、
R3は、
-  水素、または
-  CH2OCORx
であり、Rxは上記定義の通りである]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【００７１】
別の実施形態では、本発明は、式(I-Xa)の化合物
【化３８】
2009523729.tif 000039
【００７２】
[式中、
Xは、
-  シアノ基
であり、
Yは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ベンゾフラン、
-  ベンゾチオフェン、
-  ジベンゾフラン、
-  ジベンゾチオフェン、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  ナフタレン、
-  窒素上がC1〜C6アルキルまたは-SO2Rx基で場合により置換されているインドール、
【化３９】
2009523729.tif 000040
【００７３】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
【化４０】
2009523729.tif 000041
【００７４】
(Rcは、水素、-CONHRx(RxはC1〜C6アルキルである)、または-SO2Rx（RxはC1〜C6アルキルである)である)、または
【化４１】
2009523729.tif 000042
【００７５】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
-  -NHCORe基(Reは、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、または
-  ハロ
である)、
-  -NHCOORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
-  -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(RxはC1〜C6アルキルである)、または
-  アミノ基、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  1個以上のハロ、
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  ヒドロキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NRiSO2Rx基(RxはC1〜C6アルキルであり、Riは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRjCORk基(Rkは、
-  C1〜C6アルキル、
-  水素、もしくは
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、もしくは
-  ハロアルコキシである)、
-  -N=N+=N-基、または
-  -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2(Rx)、または
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  ニトロ基、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルコキシ、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  -CORm基(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもの：
-  ヒドロキシ、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  アルコキシ、
で場合により置換されている)、
-  ジアルキル-アミノで場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員複素環、
-  -NHRn基(Rnは、
-  -CH2CONH2、または
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルキル、
-  1個以上のハロ、
-  ニトロ基、もしくは
-  1個以上のアルコキシ
である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  アルコキシ、もしくは
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  水素、
【化４２】
2009523729.tif 000043
【００７６】
であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、または
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)であり、Rrは、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
【化４３】
2009523729.tif 000044
【００７７】
、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  アルキレン、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、もしくは
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基、または
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロ、C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  アルキレン、
-  アルコキシ、
-  アルキン、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  5員または6員複素環、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  C1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環であり、Rtは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、または
-  ハロアルコキシである)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは、
-  水素、
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)、または
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ヒドロキシル、もしくは
-  アルコキシ
であり、Rwは、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  C6〜C8アリール、もしくは
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-  5員または6員複素環、または
-  以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、
-  5員または6員複素環、もしくは
【化４４】
2009523729.tif 000045
【００７８】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
【化４５】
2009523729.tif 000046
【００７９】
(Rzは、水素、またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
-  -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -SO2Raa基(Raaは、
-  C1〜C6アルキル、
-  アミノ基、
-  ヒドロキシまたは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  5員または6員ヘテロアリールである)、
-  C6〜C8アリール、または
-  -NHRbb基(Rbbは、
【化４６】
2009523729.tif 000047
【００８０】
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、あるいは
【化４７】
2009523729.tif 000048
【００８１】
(Rccは、
-  ナフタレン、
-  5員または6員ヘテロアリール、
【化４８】
2009523729.tif 000049
【００８２】
、または
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NReeCONRffRff基(Reeは、水素、またはハロで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
-  水素、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、
-  C1〜C6アルキル、もしくは
-  -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRggCORhh基(Rhhは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  ハロ、もしくは
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロで場合により置換されている)、
-  5員または6員複素環、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、もしくは
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  ハロアルキル、
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、または
-  -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキル、
-  ハロアルキル、
-  ハロアルコキシ、もしくは
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  アルコキシ、
-  1個以上のハロ、
-  5員または6員複素環、または
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員複素環、
-  C2〜C6アルキレン、
-  アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
【化４９】
2009523729.tif 000050
【００８３】
であり、
Rは、水素、ハロまたはアルコキシであり、
R1は、
-  水素、
-  ヒドロキシ、
-  ハロ、
-  ハロアルキル、
-  ニトロ基、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  5員または6員複素環、
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員複素環、または
-  5員または6員複素環で場合により置換されているアミノ、
-  アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-  ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であり、あるいは
R1はR2と一緒になって
【化５０】
2009523729.tif 000051
【００８４】
を形成し、
R2は、
-  ニトロ基、
-  水素、
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  ハロ、
-  5員または6員複素環基、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アミノ基、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、または
-  C6〜C8アリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  ハロアルキル、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミド基：
-  C1〜C6アルキル基、
-  ヒドロキシ基、または
-  C6〜C8アリール基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx基、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NHCORjj基(Rjjは、
-  アルコキシ、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  5員〜6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)、
-  -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、あるいは
R2はR1と一緒になって
【化５１】
2009523729.tif 000052
【００８５】
を形成し、
R3は、
-  水素、または
-  CH2OCORx(Rxは上記定義の通りである)
であり、
但し、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は、1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、または
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレンである)、または
【化５２】
2009523729.tif 000053
【００８６】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、あるいは
R1は、アミノで置換されているアルコキシであり、このアミノは複素環で場合により置換されており、
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているアルコキシ基：
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(アルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  7員複素環基、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、もしくはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
である]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【００８７】
いくつかの実施形態では、Rは、化合物1330〜2128および2600〜3348のR置換基から選択される。
【００８８】
本発明のいくつかの実施形態では、Rが以下の非限定的置換基から選択される化合物が提供される。  
2009523729.tif 000054
【００８９】
本発明の他の実施形態では、Rは水素である。  
本発明のいくつかの実施形態では、R1は以下の非限定的置換基から選択される。  
2009523729.tif 000055
【００９０】
本発明のいくつかの実施形態では、R2は以下の非限定的置換基から選択される。  
2009523729.tif 000056
2009523729.tif 000057
【００９１】
いくつかの実施形態では、R3は、化合物1330〜2128および2600〜3348のR3置換基から選択される。  
本発明のいくつかの実施形態では、R3が以下の非限定的置換基から選択される化合物が提供される。  
2009523729.tif 000058
【００９２】
本発明の他の実施形態では、R3が水素である化合物が提供される。
【００９３】
別の実施形態では、本発明は、式(I-XI)の化合物
【化５３】
2009523729.tif 000059
【００９４】
[式中、
Xは、
-  水素、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、
-  ホルミル基、
-  -COOH基、
-  CORx基(RxはC1〜C6アルキル、
【化５４】
2009523729.tif 000060
【００９５】
、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  1個以上の独立に選択されるハロまたはシアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキン、
-  オキシム、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基またはC(O)-C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のハロで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、あるいは
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール基：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、または
-  シアノ
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で場合により置換されているインドール、または
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環であり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、または
-  5員または6員複素環基、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは、
-  水素である)、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
【化５５】
2009523729.tif 000061
【００９６】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されている-SO2Rx基：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上の複素環、アルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基、5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ基、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員複素環、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  -C(O)-C6〜C8アリール、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  5員〜6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3
であり、
R3は水素である]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【００９７】
本発明のさらなる実施形態では、本発明の化合物は、式(I-XIa)の化合物
【化５６】
2009523729.tif 000062
【００９８】
[式中、
Xは、
-  水素、
-  シアノ基、
-  ニトロ基、
-  ホルミル基、
-  -COOH基、
-  CORx基(RxはC1〜C6アルキル、
【化５７】
2009523729.tif 000063
【００９９】
、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  1個以上のハロまたはシアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキン、
-  オキシム、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基またはC(O)-C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のハロで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、あるいは
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール基：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、または
-  シアノ
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で場合により置換されているインドール、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  アルコキシ、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx基、
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  PO2Rx基、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環であり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、または
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは水素である)、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
【化５８】
2009523729.tif 000064
【０１００】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されている-SO2Rx基：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上の複素環、アルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基、5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ基、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員複素環、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -C(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  -C(O)-C6〜C8アリール、
-  -COOH基、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミド基：
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  5員〜6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素であり、
但し、X、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
-  -COOH基、
【化５９】
2009523729.tif 000065
【０１０１】
、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  1個以上のハロまたはシアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキン、
-  オキシム、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基またはC(O)-C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  5員または6員複素環、
-  1個以上のハロで置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール基：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、または
-  シアノ
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、または
【化６０】
2009523729.tif 000066
【０１０２】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
R1は、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  複素環で場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環、または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員複素環、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されている-SO2Rx基：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員複素環、
-  C6〜C8アリール、
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、あるいは
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、または
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上の複素環、アルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアルキルチオ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているSO2Rx基、
-  5員または6員ヘテロアリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  5員または6員複素環基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  C1〜C6アルキル基で場合により置換されているS(O)Rx基、
-  アルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール、5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員複素環、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員複素環、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、もしくはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  C6〜C8アリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -C(O)-C6〜C8アリール、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で置換されている5員または6員複素環：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx基、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)、
-  (O)-5員または6員複素環、あるいは
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【０１０３】
別の実施形態では、式I-XIb、X以外のすべての置換基が式I-XIについて述べた通りであり、Xが電子求引基である化合物を提供する。さらなる実施形態では、式I-XIc、X以外のすべての置換基が式I-XIaについて述べた通りであり、Xが電子求引基である化合物を提供する。例として、電子求引基は、芳香環に結合していてよい、または芳香環に隣接していてよい任意の電気陰性元素を含む。非限定的な例として、電子求引基は、シアノ基、アルキニル基、ニトロ基、オキシム、ハロ、ハロ置換アルキル、カルボニル基、スルホニル基、および複素環を含むことができる。本発明のある実施形態では、Xはシアノ基である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの別の実施形態では、Xはハロである。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xは、フッ素、臭素またはヨウ素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xはフッ素または塩素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xはフッ素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IId、またはIIeの実施形態では、Xは塩素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xは臭素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xはヨウ素である。式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeのさらなる実施形態では、Xは1個以上のハロで置換されているアルキルである。別の実施形態では、Xはトリフルオロメチル基である。
【０１０４】
いくつかの実施形態では、Xは、化合物1330〜2128および2600〜3348のX置換基から選択される。
【０１０５】
式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、Xは、以下：
2009523729.tif 000067
2009523729.tif 000068
2009523729.tif 000069
からなる群から選択される。
【０１０６】
式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIcまたはIIeの他の非限定的な例では、Xは、以下：
2009523729.tif 000070
2009523729.tif 000071
からなる群から選択される。
【０１０７】
いくつかの実施形態では、R1は、化合物1330〜2128および2600〜3348のR1置換基から選択される。
【０１０８】
式I、I-XI、I-XIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの実施形態では、R1は、以下：
2009523729.tif 000072
からなる群から選択される。
【０１０９】
別の実施形態では、本発明は、式(I-XII)の化合物
【化６１】
2009523729.tif 000073
【０１１０】
[式中、
Xは、
-  シアノ基
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上がSO2Rx基で場合により置換されているインドール、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx基、または
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  OC(O)NHRx,
-  OC(O)N(Rx)2,
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2,
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキルである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは、
-  水素、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
【化６２】
2009523729.tif 000074
【０１１１】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、もしくは
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上の-C1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素である]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【０１１２】
別の実施形態では、本発明は、式(I-XIIa)の化合物
【化６３】
2009523729.tif 000075
【０１１３】
[式中、
Xは、
-  シアノ基
であり、
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で場合により置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上がSO2Rx基で場合により置換されているインドール、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  アルコキシ、
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx基、または
-  C1〜C6アルキル(このC1〜C6アルキルは1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  OC(O)NHRx,
-  OC(O)N(Rx)2,
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2,
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で場合により置換されている5員または6員複素環であり、Roは、
-  水素、
-  C1〜C6アルキルである)、
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは、
-  水素である)、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)である)、
-  -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
【化６４】
2009523729.tif 000076
【０１１４】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているアルコキシ基：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基(このアルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、もしくは
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基またはC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員〜7員複素環基(このC1〜C6アルキル基は1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルコキシ基で場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素であり、
但し、Y、ZおよびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Yは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基で置換されているベンゾチアゾール、
-  窒素上が-SO2Rx基で置換されているインドール、
-  以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下の1個以上で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、または
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリール基で置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員複素環基である)、
-  -NRoCORp基(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で場合により置換されているアミノ基(C1〜C6アルキル基は、1個以上のC6〜C8アリール基および/またはアルコキシ基で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリール基で置換されている5員または6員複素環である)、
-  -NRqCONRqRr基(Rrは、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基である)、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシ基で置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレンである)、
【化６５】
2009523729.tif 000077
【０１１５】
であり、
Zは、
-  5員または6員複素環で置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員複素環
であり、
R2は、
-  以下の1個以上で置換されているC1〜C6アルキル基：
-  5員または6員複素環基、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されている1個以上のアルコキシ基またはアルキル基で場合により置換されているアミノ基、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で置換されているアルコキシ基：
-  ヒドロキシ基、
-  アルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上の5員または6員複素環基またはアルキル基で置換されているアミノ基(アルキル基は以下：
-  5員または6員複素環、または
-  1個以上のアルキル基で場合により置換されているアミノ、
の1個以上で場合によりおよび独立に置換されている)、
-  7員複素環基、
-  1個以上の独立に選択されるヒドロキシ基で置換されている、もしくはC1〜C6アルコキシで置換されている1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキル基で置換されている5員〜7員複素環基、または
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されている5員または6員ヘテロアリール基、
-  1個以上のC6〜C8アリール基で場合により置換されている-C(O)-5員または6員複素環、
-  -COOH基、
-  1個以上のC1〜C6アルキル基で置換されているアミド基、
-  以下の1個以上で場合により置換されている5員または6員複素環：
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx基、
-  C(O)-C6〜C8アリール、または
-  C(O)ORx基、
-  -ORkk基(Rkkは、
-  C6〜C8アリール基で場合により置換されているC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員〜6員複素環、または
-  -Si(Rx)3である)
である]、
または薬学的に許容されるその塩を含む。
【０１１６】
別の実施形態では、本発明は、式I、I-X、I-XI、I-XII、I-Xa、I-XIa、I-XIIa、I-XIb、I-XIc、IIa、IIb、IIc、IIdまたはIIeの化合物を含み、Yは、以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、
-  5員または6員複素環基、
-  -NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは、
-  水素である)、
-  -NHRbb基(Rbbは、
-  -C(=S)NH2基、または
-  -PO(ORx)2(Rxは上記定義の通りである)、
あるいは
-  -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
である。
【０１１７】
別の実施形態では、本発明は、Yが、以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシル、
-  アルコキシ、
-  5員または6員複素環、
-  5員または6員ヘテロアリール、もしくは
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルキレン基、
-  C1〜C6アルコキシ基、または
-  5員または6員複素環基
である化合物を含む。
【０１１８】
さらなる実施形態では、本発明は、Yが、-NRtCOORu基(Ruは、
-  以下から独立に選択される1個以上の基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシ基で場合により置換されているアルコキシ基、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルキレン、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールであり、Rtは、
-  水素である)
である化合物を含む。
【０１１９】
さらに別の実施形態では、本発明は、以下の化合物を含む。
【０１２０】
1.式IIaの化合物
【化６６】
2009523729.tif 000078
【０１２１】
または薬学的に許容されるその塩[式中、
Xは、
-  シアノ、
-  ニトロ、
-  ホルミル、
-  COOH、
-  CORx(RxはC1〜C6アルキルである)、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキニル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール(このアルキルは1個以上のハロで場合により置換されている)、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
であり、
Yは、
-  アミノで場合により置換されているベンゾチアゾリル(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)、
-  窒素上が-SO2Rxで場合により置換されているインドリル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、および
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  ヒドロキシ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、および
-  PO2Rx、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロであり、Roは、
-  水素、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のハロで場合により置換されているC6〜C8アリール
である)、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  SO2Raa(Raaは、
-  ヒドロキシで場合により置換されている5または6ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)、または
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)
である)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/またはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  1個以上のアルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  ハロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C2〜C6アルケニル、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
-  NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NH2、または
-  PO(ORx)2である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、
【化６７】
2009523729.tif 000079
【０１２２】
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
Rは水素であり、
R1は、
-  水素、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキルアミノから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているアルキルチオ(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアルコキシ：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシで場合により置換されているアルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、および
-  C6〜C8アリール、
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC(O)NH2：
-  ハロ、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシ、5員または6員ヘテロシクロおよび5員または6員ヘテロアリールから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている)、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール：
-  C1〜C6アルキル、および
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、または
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ(このアルキルはC6〜C8アリールで場合により置換されている)、
-  ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
-  SO2Rx、または
-  Si(Rx)3である)
であり、
R3は水素であり、
但し、X、Y、Z、R1およびR2の少なくとも1つは以下から選択される:
Xは、
-  COOH、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキニル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール(このアルキルは1個以上のハロで置換されている)、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
であり、
Yは、
-  アミノで置換されているベンゾチアゾリル(このアミノは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)、
-  窒素上がSO2Rxで場合により置換されているインドリル、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/またはC6〜C8アリールで置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  1個以上のハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  C2〜C6アルケニルである)、および
【化６８】
2009523729.tif 000080
【０１２３】
であり、
Zは、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
であり、
R1は、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および/または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、および/または
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
であり、
R2は、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、ならびに
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているアルキルチオ(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のもので置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキル(このアルキルは以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)から独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルは1個以上のC1〜C6アルコキシで置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、または
-  Si(Rx)3である)、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロシクロ、または
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である]。
【０１２４】
2.Xが、
-  COOH、
-  CH=N-(C1〜C6アルコキシ)、
-  CH=N-(1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ)、
-  ハロ、
-  1個以上のハロで場合により置換されているアルキル、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキニル(このアルキルは1個以上のハロおよび/またはシアノで場合により置換されている)、
-  オキシミル、
-  SO2Rx、
-  SO2NH2、
-  SO2NH(Rx)、
-  SO2N(Rx)2、
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/または-C(O)-C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール(このアルキルは1個以上のハロで置換されている)、または
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
-  ハロ、および
-  シアノ
である、実施形態1に記載の化合物。
【０１２５】
3.Xが、1個以上のハロで置換されているシアノ、ハロ、またはアルキルである、実施形態2に記載の化合物。
【０１２６】
4.Xがシアノである、実施形態3に記載の化合物。
【０１２７】
5.Xが、フルオロ、ブロモ、クロロまたはヨードである、実施形態3に記載の化合物。
【０１２８】
6.Xがトリフルオロメチルである、実施形態3に記載の化合物。
【０１２９】
7.Yが、以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール：
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  OC(O)N(Rx)2、
-  OC(O)NH(ORx)、
-  OC(O)NRx(ORx)、
-  OC(O)N(ORx)2、
-  OC(O)Rab(Rabは5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRoCORp(Rpは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のC6〜C8アリールおよび/またはアルコキシで場合によりおよび独立に置換されている)、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで置換されている5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRqCONRqRr(Rrは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  ヒドロキシ、
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、および
-  ハロで置換されているC6〜C8アリール、
-  C2〜C6アルケニル、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)、
-  NRtCOORu(Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のアルコキシで置換されているアルコキシ、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C2〜C6アルケニルである)、または
【化６９】
2009523729.tif 000081
【０１３０】
である、実施形態1に記載の化合物。
【０１３１】
8.C6〜C8アリールがフェニルである、実施形態7に記載の化合物。
【０１３２】
9.フェニルが少なくとも1個の置換基をパラ位に有する、実施形態8に記載の化合物。
【０１３３】
10.Zが、
-  5員または6員ヘテロシクロで置換されているC1〜C6アルキル、または
-  5員または6員ヘテロシクロ
である、実施形態1に記載の化合物。
【０１３４】
11.ZがC1〜C6アルキルである、実施形態1に記載の化合物。
【０１３５】
12.Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルである、実施形態11に記載の化合物。
【０１３６】
13.R1が、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルキル：
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので置換されているC1〜C6アルコキシ：
-  ヘテロシクロで場合により置換されているアミノ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロシクロ、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  (O)-5員または6員ヘテロアリール、
-  以下のもので場合により置換されているSO2Rx：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール、または
-  以下のもので場合により置換されているアルキルチオ：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C6〜C8アリール、および/もしくは
-  5員または6員ヘテロアリール
である、実施形態1に記載の化合物。
【０１３７】
14.R2が、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC1〜C6アルキル：
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、および
-  ヘテロシクロ、アルコキシおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ(このアルキルは1個以上のアルコキシで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているアルキルチオ(このヘテロアリールはアルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているアルキルチオ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキルチオ、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているSO2Rx(このヘテロアリールは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている)、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているSO2Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているSO2Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているSO2Rx、
-  5員または6員ヘテロアリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C6〜C8アリールで場合により置換されているS(O)Rx、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS(O)Rx、
-  以下のもので置換されているアルコキシ：
-  アルコキシ、
-  5員または6員ヘテロアリール、5員または6員ヘテロシクロおよびアルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているアミノ(このアルキルは以下のもの：
-  5員または6員ヘテロシクロ、および
-  1個以上のアルキルで場合により置換されているアミノ、
から独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されている)、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアミド、
-  S-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているS-5員または6員ヘテロアリール、
-  S-C1〜C6アルキル、
-  S-C6〜C8アリール、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  スルフィニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルフィニル-C1〜C6アルキル、
-  スルフィニル-C6〜C8アリール、
-  スルホニル-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているスルホニル-5員または6員ヘテロアリール、
-  スルホニル-C1〜C6アルキル、
-  スルホニル-C6〜C8アリール、
-  ヒドロキシおよびC1〜C6アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルはC1〜C6アルコキシで置換されている)、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
-  C6〜C8アリール、
-  1個以上のC6〜C8アリールで場合により置換されているC(O)-5員または6員ヘテロシクロ、
-  C(O)-C6〜C8アリール、
-  COOH、
-  1個以上のC1〜C6アルコキシで場合により置換されている1個以上のC1〜C6アルキルで置換されているアミド、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されている5員または6員ヘテロシクロ：
-  ヒドロキシ、
-  C1〜C6アルキル、
-  SO2Rx、
-  C(O)-C6〜C8アリール、および
-  C(O)ORx、
-  ORkk(Rkkは、
-  C6〜C8アリール、
-  C1〜C6アルキルおよび/もしくはC6〜C8アリールで場合により置換されている5員または6員ヘテロシクロ、または
-  Si(Rx)3である)、
-  (O)-5員または6員ヘテロシクロ、あるいは
-  1個以上の独立に選択されるC1〜C6アルキルで場合により置換されている(O)-5員または6員ヘテロアリール
である、実施形態1に記載の化合物。
【０１３８】
15.Xが、
-  シアノ、
-  ハロ、または
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されているアルキニル
であり、
Yが、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で置換されているC6〜C8アリール：
-  ハロ、
-  ヒドロキシ、
-  以下のもので場合により置換されているアルコキシ：
-  1個以上のハロ、または
-  5員または6員ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルキル、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているアミノ：
-  SO2Rx、および
-  1個以上の5員または6員ヘテロアリールで場合によりおよび独立に置換されているC1〜C6アルキル、
-  OC(O)NHRx、
-  NRoCORp(Rpは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Roは水素である)、
-  NRqCONRqRr(Rqは水素であり、Rrは、
-  1個以上のハロで場合により置換されているC1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
-  SO2Raa(Raaは、
-  ヒドロキシで場合により置換されている5または6ヘテロシクロ、
-  C1〜C6アルコキシ、または
-  C1〜C6アルキルである)、
-  CORm(Rmは、
-  1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(このC1〜C6アルキルは5員または6員ヘテロシクロで場合により置換されている)、または
-  C1〜C6アルキルで場合により置換されている3員〜7員ヘテロシクロ(このアルキルはジアルキル-アミノで場合により置換されている)である)、
-  NRtCOORu(Rtは水素であり、Ruは、
-  以下のものから独立に選択される1個以上の置換基で場合により置換されているC1〜C12アルキル：
-  1個以上のハロおよび/もしくはハロアルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
-  ハロ、ならびに
-  5員または6員ヘテロアリール、
-  ハロで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
-  5員または6員ヘテロシクロである)、
-NHRbb(Rbbは、
-  C(=S)NH2、または
-  PO(ORx)2である)、
-  NRvSO2Rw(Rvは水素であり、Rwは、
-  C1〜C6アルキル、または
-  ハロで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
【化７０】
2009523729.tif 000082
【０１３９】
であり、
Zは、
-  C