(57)【要約】  アルコールを哺乳動物に投与すること、及びアルコール投与の約１２時間以内にグアバ抽出物を投与することを含む、グアバ抽出物を使用する方法が開示される。医薬として許容される担体及びグアバ抽出物を含む組成物も開示される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも２５０ｍｇのグアバ抽出物、及び医薬として許容される担体を含んで成る組成物を哺乳動物に投与すること、及び
アルコールを哺乳動物に投与すること
を含んで成る、哺乳動物を処置する方法。
【請求項２】
組成物の哺乳動物への投与が、哺乳動物へのアルコールの投与の約１２時間以内に起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
アルコールを投与する前に組成物の投与が起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
組成物の投与が、アルコールの投与の約１時間以内に起こる、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
哺乳動物が、組成物の投与前に上昇した血中アルコール含有量を有し、当該投与が、哺乳動物の血中アルコール含有量を低下させるのに十分な量のグアバ抽出物を投与することを含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
哺乳動物が、組成物の投与前に、少なくとも０．０５％の血中アルコール含有量を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
哺乳動物が、組成物の投与前に上昇した血中アルコール含有量を有し、組成物の投与が、哺乳動物の血中アルコール含有量を少なくとも約２０％まで低下させるのに十分な量のグアバ抽出物を投与することを含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
哺乳動物が、組成物の投与前に上昇した血中アルコール含有量を有し、組成物の投与が、哺乳動物の血中アルコール含有量を少なくとも０．０２ユニットまで低下させるのに十分な量のグアバ抽出物を投与することを含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
組成物の投与が、少なくとも５００ｍｇのグアバ抽出物の哺乳動物への投与を含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
組成物の投与が、少なくとも約１０００ｍｇのグアバ抽出物の哺乳動物への投与を含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
組成物が、少なくとも５００ｍｇのグアバ抽出物を含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、少なくとも約１０００ｍｇのグアバ抽出物を含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
組成物が、粉末、液体、懸濁液、溶液、エマルジョン、シロップ、錠剤、丸薬、カプセル、ジェルキャップ、又はそれらの組み合わせの形態である、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
組成物の投与の前に、組成物を水と混合することを更に含んで成る、請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
上昇した呼気アルデヒド含有量を示す哺乳動物においてアルデヒド含有量を低下させる方法であって、当該方法が哺乳動物の呼気アルデヒド含有量を低下させるのに十分な量で組成物を哺乳動物に投与することを含んで成り、当該組成物が少なくとも２５０ｍｇのグアバ抽出物及び医薬として許容される担体を含んで成る、前記方法。
【請求項１６】
少なくとも５００ｍｇのグアバ抽出物、及び医薬として許容される担体を含んで成る、経口投与形態の組成物。
【請求項１７】
担体が、炭酸化を含んで成る水溶液及び油の少なくとも１つを含んで成る、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
医薬として許容される担体が、酸及び塩基を含んで成る発泡剤を含んで成る、請求項１６の組成物を含んで成る固形発泡性組成物。
【請求項１９】
組成物が、錠剤及び粉末から成る群から選択される形態である、請求項１８に記載の発泡性組成物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の発泡性組成物を含んで成る錠剤であって、担体が
１０質量％から約６０質量％の結合剤、及び
１質量％から約１５質量％の潤滑剤
を更に含んで成り、少なくとも３キロポンドの硬度を有する、前記錠剤。
【請求項２１】
グアバ抽出物が、グアバ葉の少なくとも１つの水溶性抽出物、グアバ葉の有機溶媒溶解性抽出物、及びグアバ葉の油溶性抽出物を含んで成る、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
防湿包装、及び
当該防湿包装中に配置されている請求項１６に記載の組成物
を含んで成る包装。
【請求項２３】
医薬として許容される担体が、
水溶性バルク部分、及び
水溶性チュワブルガム基剤部分
を含んで成るガム基剤を含んで成る、請求項１６に記載の組成物を含んで成るチューインガム。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、グアバ抽出物を投与することに関する。
【背景技術】
【０００２】
グアバ植物、プシジウム・ジイアジャバ・Ｌ（ｐｓｉｄｉｕｍ  ｇｉｉａｊａｖａ  Ｌ）は、多くの文化により栄養源として使用されてきた；その果実はそのまま食べられ、ジュースやゼリーにされ、他の食品中で使用される。グアバ植物の各部は、様々な文化により、下痢及び歯肉痛を処置するのに使用されてきた。グアバ植物は、糖尿病及び肥満を含むヒトの体の様々な症状に対するその効果を確かめるためにも研究されてきた。
【０００３】
人類は、何世紀にもわたって、エタノールの形態でアルコールを消費してきた。アルコールが摂取された後、それは、胃及び上部消化管から吸収される。ヒトが飲んだアルコールは、それが口、喉、胃及び腸から血中へと吸収されるので、ヒトの呼気に現れる。アルコールは、血中に存在する間、化学的に変化しない。アルコールは揮発性であるので、血液が肺を通過する際に、いくらかのアルコールは肺胞（肺胞）の膜を通って大気へと移動する。肺胞気中のアルコールの濃度は、血中のアルコールの濃度に関連する。個人の呼気を分析することにより、個人のアルコールのレベルを測定することができる。個人がアルコールを消費してもしなくても、ヒトの呼気の中にアルコールが見出されるが、最も多くの状況において、行動障害を引き起こすのに十分なところまで体内のアルコールレベルを増大させる唯一の可能な方法は、アルコールを摂取することである。
【０００４】
血中アルコール濃度とも呼ばれる血中アルコール含有量（両方とも「ＢＡＣ」と呼ばれる）は、揮発性有機化合物であるエタノールに関する呼気分析により測定することができる。ＢＡＣは、所定の用量の血液中のアルコール（すなわち、エタノール）の質量の尺度であり、血液１００ミリリットル（ｍＬ）あたりのミリグラム（ｍｇ）エタノールで報告される。例えば、０．０４％のＢＡＣ測定結果は、１００ｍＬの血液中の４０ｍｇのアルコールの濃度に変換される。アメリカ合衆国における呼気分析アルコール含量（ＢｒＡＣ）は、ＢＡＣ／２１００として特定される。肺の深部における血液と平衡状態のエタノールの分配に基づいて、３４℃（すなわち、９３°Ｆ）で、エタノールは、平衡状態で血中において、およそ２１００：１の比率で存在する。言い換えれば、肺の深部の２１００ｍｌの空気は、１ｍｌの血液中に存在する同じ量のエタノールを含む。呼気中のエタノール濃度は、血中のそれに関連するので、ＢＡＣは呼気アルコール測定から算出され得る。呼気アルコールの血中アルコールの比率は、２，１００：１である。これは、２，１００ミリリットル（ｍｌ）の肺胞気が１ｍｌの血液として同量のアルコールを含むであろうことを意味する。
【０００５】
過剰のアルコールの消費は、運動技能の生涯及び反応時間を含む体内の様々な負の効果を引き起こし得る。過剰のアルコールを消費した人々が自動車を操作する場合、彼らは自分自身と他の運転者に危険をもたらし得る。結果として、自動車を操作するための許容されるアルコール含有量の法律的基準が作成された。長年、アメリカ合衆国で許容される血中アルコール含有量に関する法律的基準は、０．１０％のＢＡＣ測定結果であったが、多くの州では、０．０８％の基準を採用している。連邦政府は、法律的限度を下げることを州に奨励している。米国医師会は、血中アルコールレベルが０．０５％に達した時に、ヒトは正常な機能を失うという立場をとっている。
【０００６】
過剰のアルコールの消費は、二日酔いをも引き起こし、これはしばしば、頭痛、嫌悪、食欲不振、震え、疲労、口渇、具合が悪いという全体的な感覚、及び職業、認知又は視覚空間の技能性能の低下の少なくとも１つを含む様々な症状を伴う。アルコール消費の負の効果は、大部分はアセトアルデヒドの毒性効果に起因する。アルコールの一部は尿及び呼気中に排除されるが、大部分のアルコールは、主に肝臓で酸化される。肝臓は、アルコールデヒドロゲナーゼにより、エタノールをアセトアルデヒドに変換する。アセトアルデヒドは、どの程度のアルコールが血流に存在するかによらず、固定された比率で肝臓により処理される。その後、アセトアルデヒドは、アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼにより酢酸へと酸化され、これは、二酸化炭素と水に速やかに代謝される。
【０００７】
アセトアルデヒドは、例えば脳や他の器官のヘモグロビンや血漿のタンパク質により付加物を形成し、ミトコンドリア呼吸鎖の還元剤の移動を阻害することにより、身体過程における障害を引き起こす。アセトアルデヒドは、小脳中にも集積して、小脳血管を収縮することによって頭痛を引き起こし、それにより血流を低下させて痛みをもたらす。
【発明の開示】
【０００８】
概要
１つの側面において、本発明は、グアバ抽出物を哺乳動物（例えば、ヒト、チンパンジー、サル、イヌ、ブタ、ラット、及びマウスを含む）に投与する方法を特徴とする。１つの実施態様において、本方法は、グアバ抽出物を哺乳動物に投与することにより、高い（すなわち、アルコール消費に起因した、正常値よりも高い）血中アルコール含有量を有する哺乳動物を処置することを含む。別の実施態様において、グアバ抽出物を投与することは、哺乳動物の血中アルコール含有量を減少させるのに十分な量のグアバ抽出物を投与することを含む。いくつかの実施態様において、哺乳動物は、その投与の前に少なくとも０．０５％の血中アルコール含有量を有する。他の実施態様において、この投与は、少なくとも２５０ｍｇのグアバ抽出物を哺乳動物に投与することを含む。いくつかの実施態様において、この投与は、少なくとも５００ｍｇ、少なくとも約１０００ｍｇ、少なくとも約１５００ｍｇ、又は少なくとも約２０００ｍｇのグアバ抽出物を哺乳動物に投与することを含む。
【０００９】
別の実施態様において、この投与は、哺乳動物の血中アルコール含有量を少なくとも約２０％減少させるのに十分な量でグアバ抽出物を投与することを含む。他の実施態様において、この投与は、哺乳動物の血中アルコール含有量を少なくとも０．０２ユニット減少させるのに十分な量でグアバ抽出物を投与することを含む。
【００１０】
別の側面において、本発明は、高いレベルのアルデヒドを経験する哺乳動物におけるアルデヒド含有量を、その哺乳動物にグアバ抽出物を投与することにより減少させる方法を特徴とする。いくつかの実施態様において、この投与は、少なくとも５００ｍｇ、少なくとも約１０００ｍｇ、少なくとも約１５００ｍｇ、又は少なくとも約２０００ｍｇのグアバ抽出物を哺乳動物に投与することを含む。１つの実施態様において、本方法は、二日酔いに関連した間隔を阻害、軽減又は予防する。
【００１１】
他の側面において、本発明は、哺乳動物にアルコールを投与すること、グアバ抽出物をアルコールの投与の約１２時間以内に投与することを含む、グアバ抽出物を使用する方法を特徴とする。１つの実施態様において、グアバ抽出物の投与は、アルコールの投与の約１時間以内に起こる。別の実施態様において、グアバ抽出物は、グアバ葉の水溶性抽出物を含む。他の実施態様において、グアバ抽出物は、グアバ葉の有機溶媒可溶性抽出物及びグアバ葉の油溶性抽出物のうちの少なくとも１つを含む。 
【００１２】
いくつかの実施態様において、グアバ抽出物の投与は、アルコールの消費の前に起こる。本明細書中に開示された方法の他の実施態様において、投与は、少なくとも２５０ｍｇ、少なくとも５００ｍｇ、少なくとも約１０００ｍｇ、少なくとも約１５００ｍｇ、又は少なくとも約２０００ｍｇの グアバ抽出物を哺乳動物に投与することを含む。
【００１３】
別の側面において、本発明は、少なくとも５００ｍｇのグアバ抽出物及び医薬として許容される担体を含む組成物を特徴とする。１つの実施態様において、担体としては、水、油、結合剤、潤滑剤、又はそれらの混合物が挙げられる。他の実施態様において、担体は、炭酸化を含む水性液体を含む。
【００１４】
いくつかの実施態様において、本明細書中に開示された組成物は、粉末、液体、錠剤、丸薬、カプセル、ジェルキャップ、チューインガム又はそれらの組み合わせの形態の製剤である。
【００１５】
別の実施態様において、本明細書中に開示された組成物は、懸濁液、溶液、エマルジョン、シロップ又はそれらの組み合わせの形態の製剤である。
【００１６】
１つの実施態様において、組成物は、少なくとも５００ｍｇのグアバ抽出物、及び酸及び塩基を含む発泡剤を含む医薬として許容される担体を含む固形発泡性組成物である。いくつかの実施態様において、組成物は錠剤の形態であり、担体は、１０質量％から約６０質量％の結合剤、１質量％から約１５質量％の潤滑剤を更に含む。いくつかの実施態様において、組成物は、アイスティー香味料、ＦＤ＆Ｃ食紅ナンバー４０又はそれらの混合物を更に含む。
【００１７】
他の実施態様において、製剤は、チューインガムの形態であり、担体は、水溶性バルク部分を含むガムベース、及び不水溶性チュアブルガムベース部分を更に含む。
【００１８】
本明細書中に開示される方法のいくつかの実施態様において、投与は、少なくとも５００ｍｇ、少なくとも約１０００ｍｇ、少なくとも約１５００ｍｇ、又は少なくとも約２０００ｍｇのグアバ抽出物を哺乳動物に投与することを含む。
【００１９】
グアバ抽出物は、口当たりが良く、比較的即効性である容易に摂取できる投与形態で提供される。いくつかの場合、グアバ抽出物は、哺乳動物の全体的な感覚、頭痛、吐き気、口渇、食欲不振、震え、及び疲労のうちの少なくとも１つを改善することを含む、二日酔いの効果を軽減する。いくつかの場合、グアバ抽出物は、哺乳動物の呼気アルコール含有量、哺乳動物中のアルデヒド含有量、二日酔いに関連する少なくとも１つの負の身体感覚又はそれらの組み合わせを減少させる。
【００２０】
他の特徴及び利点は、好ましい実施態様の以下の記載及び特許請求の範囲から明らかだろう。
【００２１】
用語解説
本発明に関して、これらの用語は、以下に記載の意味を有する：
【００２２】
本明細書中で用いる場合、用語「有効量のグアバ抽出物」は、測定した呼気アルコール含有量に基づいた肺を通して吐き出されたアルコールの量の減少、血中のアルコールレベルの減少、アルデヒド含有量の減少、又はそれらの組み合わせを意味する。
【００２３】
本明細書中で用いる場合、用語「単位用量」又は「単位投与量」は、所望の治療効果を生み出すように計算された所定の量の活性成分を含む、物理的に分離した単位を表す。
【００２４】
本明細書中で用いる場合、用語「経口投与形態」は、経口投与される製品を表すように一般的な意味で用いられる。
【００２５】
本明細書中で用いる場合、用語「担体」は、グアバ抽出物の投与を助けるためのグアバ抽出物と共同して使用される物質を意味する。
【００２６】
本明細書中で形容詞として用いられる場合、用語「医薬として許容される」は、受容者に対して実質的に非毒性で実質的に非有害であることを意味する。
【００２７】
詳細な説明
本方法は、アルコールの消費の前、間又は後に、哺乳動物にグアバ抽出物を投与（例えば、他に又は自分自身に投与すること、例えば摂取すること）を含む。好ましくは、グアバ抽出物は、一度に投与され、脱水、頭痛、吐き気、食欲の欠乏、震え、疲労、口渇、及び具合が悪いという全体的な感覚のような効果を含む二日酔いの少なくとも１つの効果を軽減するのに十分な量で提供される。
【００２８】
グアバ抽出物の投与は、好ましくは、哺乳動物の血中アルコール含有量、呼気アルコール含有量、アルデヒド（例えば、ホルムアルデヒド、アセトアルデヒド及びそれらの組み合わせ）含有量、又はそれらの組み合わせを軽減するのに十分な量でも起こる。グアバ抽出物は、好ましくは、呼気アルコール含有量に基づいて測定した場合、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも０．０２ユニット、少なくとも０．０３ユニット、又は少なくとも０．０５ユニット、哺乳動物の血中アルコール含有量を減少させるのに十分な量及び時間で投与される。
【００２９】
グアバ抽出物は、例えばアルコールを消費する一方、２４時間以内、１２時間以内、５時間以内、３時間以内、２時間以内、１時間以内、０．５時間以内、直後又は直前、又は同時を含む任意の適切な時下に投与され得る。或いは又は更に、グアバ抽出物は、例えば二日酔いの感覚の２４時間以内、１２時間以内、５時間以内、３時間以内、２時間以内、１時間以内、０．５時間以内、後、前または同時を含む任意の適切な時間に、二日酔いの影響を感じる又は二日酔いの影響を感じると予期される哺乳動物に投与することができる。或いは又は更に、グアバ抽出物は、少なくとも０．０３％、少なくとも０．０４％、少なくとも０．０５％、少なくとも０．０６％、少なくとも０．０８％、少なくとも０．１％、又は０．１５％超の血中アルコール含有量を有する哺乳動物に投与することができる。
【００３０】
グアバ抽出物の有効量は、例えば個人の身体的な特徴（例えば、身長、体重、年齢、及び健康状態）、個人により消費された又は消費されるアルコールの量、製剤を投与するのに使用される手段を含む多くの因子に依存して変わるだろう。グアバ抽出物は、好ましくは、単位投与形態で提供され、単回投与又は複数回投与で投与することができる。所定の個人に対して効果的な用量は、通常、個人の判断により設定される。グアバ抽出物は、一般的に広い用量範囲で有効である。有用であると見出された用量は、少なくとも約２５０ｍｇ／投与、少なくとも約５００ｍｇ／投与、少なくとも約８００ｍｇ／投与、少なくとも約１０００ｍｇ／投与、少なくとも約１５００ｍｇ／投与、少なくとも約２０００ｍｇ／投与、少なくとも約３０００ｍｇ／投与、少なくとも約５０００ｍｇ／投与、又は少なくとも約１０,０００ｍｇ／投与が挙げられる。
【００３１】
グアバ抽出物の製剤は、純粋なグアバ抽出物が挙げられ（すなわち、その製剤は他の成分を含まない）、或いは、それはグアバ抽出物に加えて、例えば様々な担体を含む成分を含むことができる。製剤は、好ましくは、０.１質量％から１００質量％、少なくとも約１０質量％、少なくとも約２０質量％、少なくとも約２５質量％、少なくとも約３０質量％、少なくとも約４０質量％のグアバ抽出物を含む。
【００３２】
グアバ抽出物の有用な起源は、植物プシジウム・ジイアジャバ・Ｌ．（ｐｓｉｄｉｕｍ  ｇｕａｊａｖａ  Ｌ．）の様々な部分、例えばそれらの果実、葉、茎、及び根の抽出物が挙げられる。好ましくは、グアバ抽出物は、グアバの葉から得られる。グアバ抽出物は、溶媒抽出法により得ることができ、ここで、グアバ植物の少なくとも一部は、例えば有機溶媒（例えば、メタノール、エタノール、ブタノール及びイソプロパノール）、水（例えば、水道水、室温の水、高い温度の水（例えば、沸騰水）及びそれらの組み合わせ）、油（例えば、鉱油、高い温度の油、植物油、動物油、及びそれらの組み合わせ）、及びそれらの組み合わせを含む液体と接触される。その後、得られた抽出物は、使用のために集められる。グアバ植物又はその部分は、抽出の前に処理をすることができる。有用な処理としては、例えば乾燥、凍結乾燥、フリーズ・ドライ、加湿、及びそれらの組み合わせが挙げられる。
【００３３】
グアバ抽出物のために有用な担体としては、例えば賦形剤、希釈剤、結合剤、潤滑剤、崩壊剤、着色剤、甘味料、及びそれらの組み合わせ、例えば炭水化物、ワックス、水溶性及び／又は膨潤性ポリマー、親水性物質、疎水性物質、ゼラチン、油、有機溶媒、水、及びそれらの組み合わせが挙げられる。担体の選択は、グアバ抽出物が投与される手段に依存するだろう。
【００３４】
グアバ抽出物の製剤は、任意に湿潤剤、潤滑剤、乳化剤、懸濁剤、防腐剤、甘味料、安定化剤、香味料、着色剤、及びそれらの組み合わせを含むことができ、その有用な例を以下に示す。
【００３５】
グアバ抽出物の製剤は、様々なパッケージ、例えば金属ホイル袋、チューブ（例えば、プラスチック及び金属チューブ）、アンプル、複数回投与容器中で提供することができる。好ましくは、パッケージは、気密であり、湿気に対して不浸透性である。
【００３６】
グアバ抽出物の製剤は、任意の便利な様式、例えば経口、静脈内、皮下、筋肉内、及び皮下経路、及びそれらの組み合わせにより投与することができる。経口投与は、例えば粉末（例えば、発泡性粉末、及び粉末化飲料混合物）、錠剤（例えば、素早く溶ける錠剤）、顆粒（例えば、発泡性顆粒、チュワブル顆粒）、丸薬、カプセル、ジェルキャップ、コンポジット（例えば、相乗錠剤構造、連続層及び分離層を含む構造）、チュワブル投与形態、例えばチューインガム及びチュワブル錠剤、ウエハー（例えば、崩壊性錠剤及び溶解性錠剤）、及び液体製剤（例えば、溶液及び分散剤）、例えば、飲料、例えば、缶飲料及びボトル飲料、吸入又は噴霧可能な乾燥又は液体エアロゾル、及びそれらの組み合わせを含む任意の適切な投与形態によることができる。グアバ抽出物は、処置される個人の血流への直接の注射により、滅菌溶液の形態で提供することができる。好ましくは、グアバ抽出物は、グアバ抽出物の容易に制御可能な製剤を提供し、摂取が容易で、扱い易い投与形態へと製剤化される。
【００３７】
グアバ抽出物のための有用な固形発泡性組成物の１つの例は、グアバ抽出物並びに酸及び塩基を含む発泡剤を含む。好ましくは、グアバ抽出物は、発泡性組成物の他の成分と混合する前に、乾燥させ、適切な粒径（例えば、ナンバー１２の篩いを用いる）へとふるいにかける。好ましくは、発泡性組成物は、少なくとも約２５０ｍｇ、少なくとも約５００ｍｇ、少なくとも約８００ｍｇ、少なくとも約１０００ｍｇ、少なくとも約１５００ｍｇ、又は少なくとも約２０００ｍｇの量のグアバ抽出物を含む。
【００３８】
発泡剤は、水性液体、例えば水と接触した時（例えば、粉末又は錠剤が、グラス一杯の水の中に置かれた時）に活性化される。水は酸及び塩基を遊離させ、酸及び塩基が互いに反応して二酸化炭素ガスを生成することを可能にし、これは水性組成物を炭酸化する。有用な酸の例としては、クエン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、リンゴ酸、アジピン酸、酒石酸、フマル酸、コハク酸、酸性ピロリン酸ナトリウム、乳酸、ヘキサミン酸、アミノ酸、及びその酸塩及び酸無水物、及びその混合物が挙げられる。有用な酸無水物の例としては、無水シトラコン酸、グルコノ−Ｄ−ラクトン、及びコハク酸無水物が挙げられる。有用な酸塩の例としては、酒石酸水素カリウム、クエン酸塩、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素二ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくは、酸は、１０質量％から約６０質量％、約１５質量％から約５０質量％、又は約２５質量％から約４０質量％の量で発泡性組成物中に存在する。
【００３９】
好ましくは、塩基は、二酸化炭素のような気体を生成することができる。適切な炭酸塩塩基の例としては、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、ナトリウムグリシン炭酸塩、Ｌ−リジン炭酸塩、アルギニン炭酸塩、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、アミノ酸炭酸塩、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくは、発泡性組成物は、１０質量％から約６０質量％、約１５質量％から約５０質量％、又は約２５質量％から約４０質量％の量の塩基を含む。
【００４０】
発泡性組成物は、任意に、様々な追加の活性剤、例えばビタミン、アミノ酸、医薬剤、鉱物、栄養補助食品、及びそれらの組み合わせを含むことができる。適切なビタミンとしては、例えばアスコルビン酸（ビタミンＣ）、アスパラギン酸、チアミン、リボフラビン、ニコチン酸、パントテン酸、ピリドキシン、ビオチン、葉酸、ナイアシン、ビタミンＢ１２、リポ酸、ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ及びビタミンＫ及びそれらの補酵素、コリン、カルニチン、並びにアルファ、ベータ及びガンマカロテン塩が挙げられる。補酵素の例としては、チアミンピロリン酸、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ニコチン（酸）アミドアデニンジヌクレオチドリン酸補酵素Ａピリドキサル・リン酸、ビオシチン（ｂｉｏｃｙｔｉｎ）、テトラヒドロ葉酸、補酵素Ｂ１２、リポイリシン（ｌｉｐｏｙｌｌｙｓｉｎｅ）、１１−シス−レチナール、及び１，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール及び混合物が挙げられる。
【００４１】
適切なアミノ酸としては、例えばＬ−チロシン、イソロイシン、オルニチン、グルタミン、フェニルアラニン、ロイシン、リジン、メチオニン、スレオニン、タウリン、トリプトファン、バリン、アラニン、グリシン、アルギニン、ヒスチジン、システイン、アスパラギン、プロリン及びセリン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４２】
鉱物の例としては、鉄、亜鉛、セレニウム、銅、ヨウ素、リン、クロニウム及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４３】
適切な栄養補助食品としては、例えば、蜂花粉、ぬか、小麦胚芽、昆布、肝油、朝鮮人参、及び魚油、アミノ酸、タンパク質、ビタミン、鉱物アルファ−グリセリルホスホリルコリン、アセチル−Ｌ−カルニチン及びそれらの塩、ドコサヘキサエン酸、クランベリー抽出物、コンドロイチン、メチルサルフォニルメタン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４４】
発泡性組成物は、他の成分、例えば、香味料、充填剤、界面活性剤（例えば、ポリソルベート８０及びラウリル硫酸ナトリウム）、着色剤、例えば、色素及び顔料、甘味料、及びフロー剤を含むことができる。
【００４５】
有用な香味料としては、天然及び人工の香味料、例えば、揮発性油、合成香味油、香味芳香族化合物、油、液体、オレオレジン及び植物、葉、花、果実、茎及びそれらの混合物由来の抽出物が挙げられる。有用な香味料としては、例えば、クエン酸オイル、例えば、レモン、オレンジ、グレープ、ライム及びグレープフルーツ、果実エッセンス、例えば、リンゴ、西洋ナシ、モモ、グレープ、イチゴ、ラズベリー、チェリー、プラム、パイナップル、アプリコット、及び他の果実香味料、アイスティー香味料、及びそれらの組み合わせが挙げられる。他の有用な香味料としては、例えば、アルデヒド及びエステル（例えば、ベンズアルデヒド（チェリー、アーモンド））、シトラール、すなわちアルファ−シトラール（レモン、ライム）、ネラール、すなわちベータ−シトラール（レモン、ライム）、デカナール（オレンジ、レモン）、アルデヒドＣ−８（柑橘類の果実）、アルデヒドＣ−９（柑橘類の果実）、アルデヒドＣ−１２ （柑橘類の果実）、トリルアルデヒド（チェリー、アーモンド）、２，６−ジメチルオクタナール（緑色の果実）、２−ドデデナール（柑橘類、マンダリン）、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくは、発泡性組成物は、少なくとも約１００ｍｇ、少なくとも約２００ｍｇ、約５００ｍｇ以下、又は約４００ｍｇ以下の香味料を含む。
【００４６】
有用な着色剤としては、例えば、食品、薬物及び化粧品（ＦＤ＆Ｃ）の色素、例えば、色素（例えば、ＦＤ＆Ｃ食紅ナンバー４０）、レーキ、及び特定の天然及び誘導の着色剤が挙げられる。有用なレーキとしては、水酸化アルミニウム上に吸着された色素及び他の適切な担体が挙げられる。
【００４７】
有用な甘味剤としては、ステビア、糖類、例えばスクロース、グルコース、転化糖、フルクトース、リボース、タガロース（ｔａｇａｌｏｓｅ）、スクラロース、マリトール（ｍａｌｉｔｏｌ）、エリトリトール、キシリトール、及びそれらの混合物、サッカリン及びその様々な塩（例えば、サッカリンのナトリウム及びカルシウム塩）、シクラミン酸及びその様々な塩、ジペプチド甘味料（例えば、アスパルテーム）、アセサルフェームカリウム、ジヒドロカルコン、グリシルリジン酸、及び糖アルコール、例えば、ソルビトール、ソルビトールシロップ、マントール及びキシリトール、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００４８】
固形発泡性組成物は、様々な形態、例えば粉末、顆粒、錠剤、カプセル、ペレット及びコンポジットで提供することができる。好ましい発泡性錠剤は、ひずみゲージが装着された標準的な硬度計により測定した場合、少なくとも３キロポンド（Ｋｐ）、好ましくは少なくとも５Ｋｐ、約５Ｋｐから約１０Ｋｐ、又は約５Ｋｐから約８Ｋｐの硬度を有する。
【００４９】
錠剤の形態の場合、発泡性組成物は、好ましくは結合剤、潤滑剤、及びそれらの混合物も含む。適切な結合剤の例としては、例えば、デンプン、天然ガム、セルロースガム、美結晶性セルロース、メチルセルロース、セルロースエーテル、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、ゼラチン、デキストロース、ラクトース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ペクチン、アルギン酸塩、ポリアクリルアミド、ポリビニルオキソアゾリドン（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｏｘｏａｚｏｌｉｄｏｎｅ）、ポリビニルアルコール及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくは、結合剤は水溶性である。
【００５０】
存在する場合、発泡性組成物の結合剤は、錠剤の形態において、組成物の成分を一緒に保持するのを助けるのに十分な量で存在する。存在する場合、好ましくは、組成物は、１０質量％から約６０質量％、約１５質量％から約５０質量％、又は約２０質量％から約４０質量％、又は２０質量％から３０質量％の量で結合剤を含む。
【００５１】
様々な潤滑剤は、発泡性組成物中の使用に適しており、分散性、水溶性、水不溶性潤滑剤及びそれらの混合物を含む。好ましい潤滑剤は、水溶性である。いくつかの潤滑剤は、結合剤機能も提供し、逆の場合も同じである。有用な水溶性潤滑剤の例としては、安息香酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、Ｌ−ロイシン、アジピン酸、及びそれらの組み合わせが挙げられる。組成物は、水不溶性潤滑剤、例えばステアリン酸塩（例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム及びステアリン酸亜鉛）、油（例えば、鉱油、水素化及び部分的に水素化した植物油、及び綿実油）、及びそれらの混合物を含むこともできる。他の水不溶性潤滑剤としては、例えば動物脂肪、ポリオキシエチレンモノステアリン酸塩、タルク、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００５２】
発泡性組成物は、好ましくは、組成物が錠剤へと形成され、錠剤の形態で高速錠剤化プレスから放出されることを可能にするのに十分な量の潤滑剤を含む。存在する場合、組成物は、好ましくは、１質量％から約１５質量％、約１質量％から約１２質量％、約２質量％から約１０質量％、又は約３質量％から約８質量％の量の潤滑剤を含む。
【００５３】
発泡性組成物の成分は、好ましくは、製剤化の前に必要に応じて乾燥され、ふるいにかけられる。
【００５４】
発泡性組成物は、好ましくは、防湿包装、例えば密封金属ホイル袋、ブリスター包装、及び乾燥剤キャップチューブの中で保存される。有用な包装材料は、金属ホイル、プラスチックフィルム、及びブリスター包装を更に含む。
【００５５】
発泡性組成物は、過剰の水に組成物又は組成物に過剰の水（例えば、８オンスのコップ一杯の水道水）を添加し、水性組成物を形成し、その後摂取することにより、投与され得る。発泡性組成物の水性液体への添加のあと、組成物を任意に撹拌して、水性液体中での組成物の分散及び／又は溶解を容易にすることができる。
【００５６】
錠剤化のための発泡組成物は、ピッキング、金型壁エッチング、キャッピング及び積層が存在しない発泡性錠剤の大量生産に十分に適している。任意の適した錠剤大量生産装置及び方法を用いることができる。発泡性組成物対して有用な錠剤化方法の例は、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ，Ｖｏｌ．１（Ｈｅｒｂｅｒｔ  Ａ．Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．ｅｄｓ，第２版 １９８９）に記載されており、本明細書中に組み込まれる。その後、錠剤は自動化された方法で製造することができ、ここで、錠剤プレスの多数の金型は、連続的に又は同時に発泡性組成物で充填され、２つのパンチが発泡性組成物を圧縮して錠剤を形成し、その後錠剤は金型から取り出される。その後、錠剤は包装材料の中に置かれ、それはその後密封されて気密密封包装を形成する。包装された錠剤は、それを他の処理工程、例えば更なる包装のための追加の包装工程、例えば箱詰め及び袋詰めへと運ぶことにより、更に加工することができる。
【００５７】
錠剤製造及び最初の包装作業は、好ましくは、温度及び湿度が管理されている管理された環境で実施される。好ましくは、管理された環境は、１８グレイン未満、１６グレイン未満、又は１５グレイン未満の湿度を有する。
【００５８】
発泡性錠剤、並びに被覆錠剤、持続放出錠剤、被覆粒子、及びチュワブル錠剤を製造する他の有用な方法は、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ，ＶｏＩｓ．１−３（Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ  ｅｔ  ａｌ．ｅｄｓ．第２版 １９８９）に開示されており、本明細書中に組み込まれている。素早く溶解する錠剤を製造する有用な方法は、米国特許第６，３６８，６２５号に開示されており、本明細書中に組み込まれている。
【００５９】
適切なチューインガム製剤の１つの例は、グアバ抽出物及びチューインガム基剤を含む。有用なチューインガム基剤は、水溶性バルク部分、水不溶性チュワブルガム基剤部分、及び任意に香味料を含む。水溶性部分は、噛んでいる期間、一部の香味剤と共に分散する。ガム基剤部分は、噛む間中、口の中に保持される。有用な水不溶性ガム基剤はとしては、例えばエラストマー、樹脂、脂肪、油、軟化剤、無機充填剤、及びそれらの混合物が挙げられる。水不溶性ガム基剤は、任意にワックスを含むことができる。チューインガムは、好ましくは、約５質量％から約９５質量％、約１０質量％から約５０質量％、又は約２５質量％から約３５質量％の水不溶性ガム基剤を含む。
【００６０】
有用な水不溶性ガム基剤の例は、約２０質量％から約６０質量％の合成エラストマー、約０質量％から約３０質量％の天然エラストマー、約５質量％から約５５質量％の可塑剤、約４質量％から約３５質量％の充填剤、約５％から約３５質量％の軟化剤、及び任意の少量（すなわち、約１質量％以下）の添加剤、例えば着色剤、抗酸化剤抗酸化剤、香味料、及びそれらの混合物を含む。
【００６１】
有用な合成エラストマーとしては、例えばポリイソブチレン（例えば、約１０，０００から約９５，０００、又は約５０，０００から８０，０００の質量平均分子量を有するポリイソブチレン）、イソブチレン−イソプレン共重合体（ブチルエラストマー）、スチレン−ブタジエン、スチレン対ブタジエンの比が約１：３から約３：１、又は約１：１から約１：３であるスチレン−ブタジエンの共重合体、酢酸ポリビニル（例えば、約２，０００から約９０，０００、又は約１０，０００から約６５，０００の質量平均分子量を有する酢酸ポリビニル）、ポリイソプレン、ポリエチレン、酢酸ビニル−ラウリン酸ビニル共重合体（例えば、約５質量％から約５０質量％、又は約１０質量％から約４５質量％のラウリン酸ビニル含量を有するラウリン酸ビニル共重合体）、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６２】
有用な天然のエラストマーとしては、例えば天然ゴム（例えば、スモークラテックス、液状ラテックス、及びグアユールゴム）、天然ガム（例えば、ジェルトン、レチイ・カスピ（ｌｅｃｈｉ  ｃａｓｐｉ）、ペリロ（ｐｅｒｉｌｌｏ）、スルバ（ｓｏｒｖａ）、マサランドゥバ・バラタ（ｍａｓｓａｒａｎｄｕｂａ  ｂａｌａｔａ）、マサランドゥバ・チョコレート（ｍａｓｓａｒａｎｄｕｂａ  ｃｈｏｃｏｌａｔｅ）、ニスペロ（ｎｉｓｐｅｒｏ）、ロシンジンハ（ｒｏｓｉｎｄｉｎｈａ）、チクル（ｃｈｉｃｌｅ）、グタ・ハング・カング（ｇｕｔｔａ  ｈａｎｇ  ｋａｎｇ）、及びそれらの混合物）、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６３】
有用なエラストマー可塑剤としては、例えば天然ロジンエステル（例えば、部分的に水素化されたロジンのグリセロールエステル、重合ロジンのグリセロールエステル、部分的に二量体化されたロジンのグリセロールエステル、ロジンのグリセロールエステル、部分的に水素化したロジンのペンタエリトリトールエステル、ロジンのメチル及び部分的に水素化したメチルエステル、ロジンのペンタエリトリトールエステル）、合成可塑剤、例えば、アルファ−ピネン、ベータ−ピネン、ｄ−リモネン及びそれらの混合物から得られたテルペン樹脂、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６４】
有用な充填剤及びテクスチャライザー（ｔｅｘｔｕｒｉｚｅｒ）としては、例えば炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、粉末石灰石、ケイ酸塩（例えば、ケイ酸マグネシウム及びケイ酸アルミニウム）、粘土、アルミナ、タルク、酸化チタン、モノ−、ジ−及びトリ−リン酸カルシウム、セルロースポリマー、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６５】
有用な軟化剤及び乳化剤としては、例えば獣脂、水素化獣脂、水素化及び部分的に水素化された植物油、ココアバター、グリセロールモノステアリン酸塩、グリセロールトリアセテート、レシチン、モノ−、ジ−及びトリグリセリド、アセチル化モノグリセリド、脂肪酸（例えば、ステアリン酸、パルミチン酸、オレイン酸及びリノレン酸）、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６６】
漂白剤を含む有用な着色剤としては、例えばＦＤ＆Ｃ−型色素及びレーキ、果実及び植物抽出物、二酸化チタン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００６７】
ガム基剤は、任意にワックスを含むことができる。ワックスを含まないガム基剤の例は、米国特許第５，２８６，５００号に開示されており、その開示は引用により本明細書中に組み込まれる。
【００６８】
水溶性バルク部分は、バルク甘味料、強力な甘味料、香味剤、軟化剤、乳化剤、色素、酸味料、充填剤、抗酸化剤、及びそれらの組み合わせを含むことができる。
【００６９】
ガムのチュワビリティー（ｃｈｅｗａｂｉｌｉｔｙ）とマウスフィール（ｍｏｕｔｈ ｆｅｅｌ）を最適化するために、チューインガムに軟化剤を添加する。可塑剤としても知られている軟化剤は、一般的に、チューインガムの約０.５質量％から約１５質量％を構成する。適切な軟化剤としては、例えばグリセリン、レシチン、及びそれらの混合物が挙げられる。水性甘味料溶液、例えばソルビトール、水素化デンプン加水分解物、コーンシロップ、及びそれらの混合物を含むものは、チューインガムの中で結合剤軟化剤として使用することもできる。
【００７０】
バルク甘味料としては、糖及び無糖成分の両方を含む。チューインガムは、約５質量％から約９５質量％、約２０質量％から約８０質量％、又は約３０質量％から約６０質量％のバルク甘味料を含むことができる。糖甘味料は、一般的に、サッカリド含有成分、例えばスクロース、デキストロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、フルクトース、レブロース、ガラクトース、コーンシロップ固体、及びそれらの混合物を含む。無糖甘味料としては、例えば糖アルコール、例えばソルビトール、マンニトール、キシリトール、水素化デンプン加水分解物、マルチトール（ｍａｌｔｉｔｏｌ）、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００７１】
ガムは、任意に人工甘味料、例えばスクラロース、アスパルテーム、Ｎ−置換ＡＰＭ誘導体、例えばネオテーム（ｎｅｏｔａｍｅ）、アセサルフェームの塩、アルチテーム（ａｌｔｉｔａｍｅ）、サッカリン及びその塩、シクラミン酸及びその塩、グリチルリチン酸、ジヒドロカルコン、タウマチン、モネリン、及びその誘導体を含むことができる。長く続く甘味と香知覚を提供するために、カプセル化、又は人工甘味料の少なくとも一部部分の放出を制御することが望ましい。湿式造粒、ワックス造粒、噴霧乾燥、噴霧冷却、流動層コーティング、コアセルベーション、及び線維伸張のような技術を使用して、所望の放出特徴を達成することができる。
【００７２】
糖及び無糖甘味料の混合物を、チューインガム中で使用することができる。或いは、軟化剤は、水性糖又はアルジトール溶液により更なる甘味を提供することもできる。
【００７３】
有用な低カロリー増量剤としては、例えばポリデキストロース、ラフチロース（Ｒａｆｔｉｌｏｓｅ）、ラフチリン（Ｒａｆｔｉｌｉｎ）、フルクトオリゴサッカリド、パラチノース（ｐａｌａｔｉｎｏｓｅ）オリドサッカリド、グアーガム加水分解物、不消化デキストリン、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００７４】
様々な香味剤も適しており、例えば精油、合成フレーバー又はそれらの混合物、例えば植物及び果実由来の油、例えば柑橘油、果実精、ハッカ油、スペアミント油、他のハッカ油、チョウジ油、冬緑油、アニス油などが挙げられるが、これらに限定されない。人工香味料及び成分を使用することもできる。天然及び人工香味剤は、任意の感覚として許容される方法で混合することができる。香味料は、ガム中で、約０.１質量％から約１５質量％、又は約０.２質量％から約５質量％の量で存在することができる。
【００７５】
チューインガム基剤及びチューシンガム最終生成物を製造する有用な方法は、例えばＵ．Ｓ．６，９４９，２６４（ＭｃＧｒｅｗ  ｅｔ  ａｌ．）、３，９９５，０６４ （Ｅｈｒｇｏｔｔ  ｅｔ  ａｌ．）及び４，４５９，３１１（ＤｅＴｏｒａ  ｅｔ  ａｌ．） Ｕ．Ｓ．５，０４５，３２５ （Ｌｅｓｋｏ ｅｔ ａｌ．）、及び４，５５５，４０７（Ｋｒａｍｅｒ  ｅｔ  ａｌ．）、４，９６８，５１１（Ｄ’Ａｍｅｌｉａ  ｅｔ  ａｌ．）、５，５４３，１６０、５，８００，８４７、５，３９７，５８０、５，５２３，０９７、５，４１９，９１９及び５，５７１，５４３、欧州公開Ｎｏ．０，２７３，８０９ （Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｆｏｏｄｓ  Ｆｒａｎｃｅ）、フランス公開Ｎｏ．２，６３５，４４１ （Ｇｅｎｅｒａｌ  Ｆｏｏｄｓ  Ｆｒａｎｃｅ）に開示されており、本明細書中に組み込まれる。
【００７６】
本発明は、以下の実施例により説明される。
【実施例】
【００７７】
試験手順
実施例において使用される試験手順は、以下のものを含む。
【００７８】
呼気アルコール含有量（ＢＡＣ）試験方法Ｉ
個人は、ＡＬＣＯＨＡＷＫポータブルデジタル呼気アルコール含有量試験機（Ｑ３  Ｉｎｎｏｖａｔｉｏｎｓ，ＬＬＣ）のマウスピースを彼又は彼女の口に挿入し、読み取りが装置に現れるまで装置の指示書に従って装置中に吐き出す。ディスプレイ上の値は、ＢＡＣ（％）（血中アルコール含有量）の単位で記録される。
【００７９】
実施例１
１０００ｍｇのソルビトール粉末、６５０ｍｇの重炭酸ナトリウム粉末、及び２０００ｍｇの乾燥野生グアバ葉抽出物（沸騰水溶解抽出物）をビニール袋中で混合し、視覚的に均一な顆粒が得られるまで袋を振ることにより、塩基発泡性粉末製剤を調製する。混合する前に、全ての成分を、ナンバー１２の篩いにかける。
【００８０】
３６５０ｍｇの塩基に、１３００ｍｇのクエン酸、２０ｍｇのスクラロース、２０ｍｇのＶＥＬＴＯＬ  ＵＬＴＲＡ香味料（Ｄａｎｉｓｃｏ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ  Ｍｉｓｓｏｕｒｉ）、１３０ｍｇの天然オレンジフレーバー、２０ｍｇの天然タンジェリンフレーバー、２０ｍｇの天然ピーチフレーバー、及び２０ｍｇの天然グレープフルーツフレーバーを添加する。成分をビニール袋中に置き、目視により測定した場合に、均一な顆粒が得られるまで振る。
【００８１】
得られる組成物は、室温の水道水中で崩壊し、ガラス容器の底に沈殿物を有する暗褐色の液体を形成すると予想される。
【００８２】
実施例２
３６５０ｍｇの実施例１の塩基、１４００ｍｇのクエン酸、２０ｍｇのスクラロース、２０ｍｇのＶＥＬＴＯＬ  ＵＬＴＲＡ香味料、及び１００ｍｇの人工アイスティーフレーバーを添加する。成分をビニール袋中に置き、目視により測定した場合に、均一な顆粒が得られるまで振る。
【００８３】
実施例２の顆粒を、多くの気密金属ホイル袋の中に置く。室温（ＲＴ）、７５％の相対湿度での４０℃、及び４５℃における実施例２の包装顆粒の安定性を、４週間試験し、予想される結果を表１に示す。発泡（ｐｕｆｆｉｎｇ）は予想されない。
【００８４】
【表１】
2009522376.tif 000002
【００８５】
実施例３
均一な塩基を形成するまで以下の成分を手動混合により混合することにより、発泡性錠剤を調製する：９００ｍｇのソルビトールインスタント、８５０ｍｇのＮｏ．５の重炭酸ナトリウム、１００ｍｇの炭酸ナトリウム・グレード５０、及び１０００ｍｇの乾燥野生グアバ葉抽出物（沸騰水溶解抽出物）。混合する前に、各成分を、ナンバー１２の篩いにかける。
【００８６】
２８５０ｍｇの塩基に、１５００ｍｇの無水クエン酸微細粒子、３０ｍｇの鉱油、２５ｍｇのスクラロース、１５０ｍｇの天然オレンジフレーバー、３５ｍｇの天然タンジェリンフレーバー、２５ｍｇの天然グレープフルーツフレーバー、及び１５ｍｇの天然ピーチフレーバーを添加する。
【００８７】
その後、組成物は、錠剤プレスを使用して、４．６４ｇの平均質量、０．２６１ｉｎの平均厚さ及び８ｋＰの平均硬度の錠剤へと形成される。錠剤は、室温の水道水中で、１分４０秒でグアバの黒色の懸濁液へと崩壊すると予想される。グラスの底にいくらかの沈殿物が存在すると予想される。味は良いと予想される。
【００８８】
実施例４
実施例３で調製された２８５０ｍｇの塩基に、１５００ｍｇの無水クエン酸微細粒子、３０ｍｇの鉱油、２５ｍｇのスクラロース、１５０ｍｇの天然オレンジフレーバー、３５ｍｇの天然タンジェリンフレーバー、２５ｍｇの天然グレープフルーツフレーバー、１５ｍｇの天然ピーチフレーバー、及び５ｍｇのＦＤ＆Ｃ食紅ナンバー４０を添加する。
【００８９】
その後、組成物は、錠剤プレスを使用して、４．７４ｇの平均質量、０．２７２ｉｎの平均厚さ及び７．１ｋＰの平均硬度の錠剤へと形成される。錠剤は、室温の水道水中で、２分間で、表面に黒い泡を有し、全体に懸濁された粒子を含み、深い赤紫色の分散液へと崩壊すると予想される。
【００９０】
投薬試験
グループＩ
第一の試験グループの各被験者は、実施例４の方法で調製された約５ｇの錠剤を含み、約８オンスの水道水に溶解された飲料を摂取した。その後、被験者は、約１時間の期間、アルコール飲料を摂取する。ほとんどの被験者は、３杯以上のアルコール飲料を摂取する。
【００９１】
飲酒の１時間後に、各被験者は、上記の呼気アルコール試験方法に従って試験される。予想される結果は、表２において報告される。
【００９２】
【表２】
2009522376.tif 000003
【００９３】
グループＩＩ
第二の試験グループの各被験者は、約１時間の期間、アルコール飲料を消費する。ほとんどの被験者は、３〜５杯のアルコール飲料を摂取する。各被験者は、呼気アルコール含有量試験方法に従って試験される（結果は、ＢＡＣリーディング１として特定される）。その後、各被験者は、実施例４に従って調製された錠剤を摂取し、その後、２分間休息する。その後、各被験者は、呼気アルコール含有量試験方法に従って試験される（結果は、ＢＡＣリーディング２として特定される）。予想される結果は、表３において報告される。
【００９４】
被験者１１は５杯の飲料を摂取し、元の２５分間隔で実施された最初の試験の２０分後に再試験されることに留意する。彼の血中アルコールは、０．１４から０．１０の降下を記録すると予想される。
【００９５】
【表３】
2009522376.tif 000004
【００９６】
他の実施態様は、特許請求の範囲に記載されている。
【国際調査報告】
2009522376.tif 000005
2009522376.tif 000006
2009522376.tif 000007
2009522376.tif 000008
2009522376.tif 000009