(57)【要約】  一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。2009523713.tif 000062【選択図】なし
2009523713.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般式で表される化合物：
［式中、
【化１】
2009523713.tif 000036
は、次の式：
【化２】
2009523713.tif 000037
2009523713.tif 000038
2009523713.tif 000039
のうちの１つで表される基であり；
【化３】
2009523713.tif 000040
は、Ｂが式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−であるＬ−α−アミノ酸の残基であるか、または後に定義する基Ａ１〜Ａ６９のうちの１つのエナンチオマーであり；
【化４】
2009523713.tif 000041
は、次の式：
【化５】
2009523713.tif 000042
2009523713.tif 000043
2009523713.tif 000044
2009523713.tif 000045
2009523713.tif 000046
のうちの１つで表される基であり；
Ｒ１は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ６は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ７は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ；Ｃｌ；Ｆ；ＣＦ３；ＮＯ２；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４であり；
Ｒ９は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１０は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１３は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１４は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯＲ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１５は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１６は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１７は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１８は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１９は、低級アルキル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；
−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；または
Ｒ１８とＲ１９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ２０は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２３は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２４は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２５は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２６は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；または
Ｒ２５とＲ２６は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒ−；−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒ−；または−（ＣＨ２）ｒＮＲ５７（ＣＨ２）ｒ−を形成していてもよく；
Ｒ２７は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２８は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２９は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３０は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３２は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３は、Ｈ；アルキル、アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３４は、Ｈ；低級アルキル；アリール、またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ３５は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３６は、Ｈ、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３７は、Ｈ；Ｆ；Ｂｒ；Ｃｌ；ＮＯ２；ＣＦ３；低級アルキル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３８は、Ｈ；Ｆ；Ｂｒ；Ｃｌ；ＮＯ２；ＣＦ３；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３９は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ４０は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ４１は、Ｈ；Ｆ；Ｂｒ；Ｃｌ；ＮＯ２；ＣＦ３；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４２は、Ｈ；Ｆ；Ｂｒ；Ｃｌ；ＮＯ２；ＣＦ３；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４３は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４４は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４５は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｓ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｓ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｓ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｓ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４６は、Ｈ；アルキル；アルケニル；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｐＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４７は、Ｈ；アルキル；アルケニル；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５であり；
Ｒ４８は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ４９は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨＲ６１）ｓＳＯＲ６２；または−（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５０は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ５１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５３は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５４は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５５は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＣＯＯＲ５７；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９であり；
Ｒ５６は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＲ６４；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９であり；
Ｒ５７は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール低級アルキル；またはヘテロアリール低級アルキルであり；
Ｒ５８は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−低級アルキル；またはヘテロアリール−低級アルキルであり；
Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−低級アルキル；またはヘテロアリール−低級アルキルであり；または
Ｒ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ６０は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ６１は、Ｈ、アルキル；アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−低級アルキル；ヘテロアリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ３７；または−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２であり；
Ｒ６２は、低級アルキル；低級アルケニル；アリール、ヘテロアリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ６３は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール、ヘテロアリール；アリール−低級アルキル；ヘテロアリール−低級アルキル；−ＣＯＲ６４；−ＣＯＯＲ５７；−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−ＳＯ２Ｒ６２；または−ＰＯ（ＯＲ６０）２であり；
Ｒ３４とＲ６３は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ６４は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；ヘテロアリール；アリール−低級アルキル；ヘテロアリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ６５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ６６；または−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３；−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）Ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２であり；
Ｒ６５は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール、アリール−低級アルキル；ヘテロアリール−低級アルキル；−ＣＯＲ５７；−ＣＯＯＲ５７；または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９であり；
Ｒ６６は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；ヘテロアリール−低級アルキル；または−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９であり；
ｍは、２〜４であり；ｏは、０〜４であり；ｐは、１〜４であり；ｑは、０〜２であり；ｒは、１または２であり；ｓは、０または１であり；
Ｒ６７はＨ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｆ；ＮＯ２；−ＮＲ３４ＣＯＲ５７；低級アルキル；または低級アルケニルであり；
Ｒ６８はＨ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｆ；ＮＯ２；−ＮＲ３４ＣＯＲ５７；低級アルキル；または低級アルケニルであり；
Ｒ６９はＨ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｆ；ＮＯ２；−ＮＲ３４ＣＯＲ５７；低級アルキル；または低級アルケニルであり；
Ｒ７０はＨ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｆ；ＮＯ２；−ＮＲ３４ＣＯＲ５７；低級アルキル；または低級アルケニルであり；
但しＲ６７、Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０のうちの少なくとも２つはＨであり；
Ｚは、１２個のα−アミノ酸残基からなる鎖であり、該鎖中のアミノ酸残基の位置はＮ−末端アミノ酸から開始して数え、そして鎖中の位置に応じてアミノ酸残基はＧｌｙ、Ｐｒｏであるか、または式−Ａ−ＣＯ−もしくは式−Ｂ−ＣＯ−で表されるアミノ酸残基であるか、または次のタイプ：
Ｃ：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７２）ＣＯ−；
Ｄ：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７３）ＣＯ−；
Ｅ：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７４）ＣＯ−；
Ｆ：−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ８４）ＣＯ−；ならびに
Ｈ：−ＮＲ２０−ＣＨ（ＣＯ−）−（ＣＨ２）４−７−ＣＨ（ＣＯ−）−ＮＲ２０−；−ＮＲ２０−ＣＨ（ＣＯ−）−（ＣＨ２）ｐＳＳ（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（ＣＯ−）−ＮＲ２０−；−ＮＲ２０−ＣＨ（ＣＯ−）−（−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯ（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（ＣＯ−）−ＮＲ２０−；および−ＮＲ２０−ＣＨ（ＣＯ−）−（−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ２０（ＣＨ２）ｐ−ＣＨ（ＣＯ−）−ＮＲ２０−
のうちのいずれか１つのアミノ酸残基であり；
Ｒ７１は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＸＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＸ２）ｐＰＯ（ＯＲ６２）２；−（ＣＸ２）ｐＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＸ２）ｏ−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であり；
Ｒ７２は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ８６）ｓＯＲ８５；または−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ８６）ｓＳＲ８５であり；
Ｒ７３は、−（ＣＸ２）ｏＲ７７；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｏＲ７７；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｏＲ７７；または−（ＣＸ２）ｒＮＲ２０（ＣＨ２）ｏＲ７７であり；
Ｒ７４は、−（ＣＸ２）ｐＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｎ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ６４；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ７７；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；または−（ＣＸ２）ｐＮＲ２０ＣＯ−［（ＣＸ２）ｕ−ＸＸ］ｔ−ＣＨ３、ここでＸＸは−Ｏ−、−ＮＲ２０、または−Ｓ−であり；ｕは１〜３であり；およびｔは１〜６であり；
Ｒ７５は、低級アルキル；低級アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７５とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７６は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール−低級アルキル；−（ＣＸ２）ｏＯＲ７２；−（ＣＸ２）ｏＳＲ７２；−（ＣＸ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＸ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＸ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｏＣＯＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＸ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＸ２）ｐＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＸ２）ｏＣＯＲ６４であり；
Ｒ７７は、−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であるか；または以下の式：
【化６】
2009523713.tif 000047
2009523713.tif 000048
のうちの１つで表されるヘテロアリール基であり；
Ｒ７８は、Ｈ；低級アルキル；アリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ７８とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７９は、Ｈ；低級アルキル；アリール；またはアリール−低級アルキルであり；または
Ｒ７８とＲ７９は一緒になって−（ＣＸ２）２−７−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−であってもよく；
Ｒ８０は、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ８１は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ８２は、Ｈ；低級アルキル；アリール；ヘテロアリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ８３は、Ｈ；低級アルキル；アリール；または−ＮＲ７８Ｒ７９であり；
Ｒ８４は、−（ＣＸ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＨ；−（ＣＸ２）ｐＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；もしくは−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｍ（ＣＸＲ６１）ｓＯＰＯ（ＯＲ６０）２；または−（ＣＸ２）ｍ（ＣＸＲ６１）ｓＯＳＯ２Ｒ６０であり；
Ｒ８５は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり；
Ｒ８６は、Ｈ、アルキル；アルケニル；−（ＣＸ２）ｐＯＲ８５；−（ＣＸ２）ｐＳＲ８５であり；
Ｒ８７は、Ｈ；アルキル；アルケニル；ヘテロアリール、アリール−低級アルキル；−（ＣＸ２）ｐＯＲ５５；−（ＣＸ２）ｐＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｐＣＯＯＲ５７、または−（ＣＸ２）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２であり；
Ｘは、Ｈ；または場合によってはハロゲンであり；Ｒ７１は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＸＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＸ２）ｐＰＯ（ＯＲ６２）２；−（ＣＸ２）ｐＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＸ２）ｏ−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であり；
Ｒ７２は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ８６）ｓＯＲ８５；または−（ＣＸ２）ｐ（ＣＨＲ８６）ｓＳＲ８５であり；
Ｒ７３は、−（ＣＸ２）ｏＲ７７；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｏＲ７７；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｏＲ７７；または−（ＣＸ２）ｒＮＲ２０（ＣＨ２）ｏＲ７７であり；
Ｒ７４は、−（ＣＸ２）ｐＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｎ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＯ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ７７Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｍＮ＝Ｃ（ＮＲ７８Ｒ８０）ＮＲ７９Ｒ８０；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＯＲ５０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４Ｃ（＝ＮＮＲ７８Ｒ７９）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｒＳ（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０Ｃ（＝ＮＲ８０）ＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ６４；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＲ７７；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；または−（ＣＸ２）ｐＮＲ２０ＣＯ−［（ＣＸ２）ｕ−ＸＸ］ｔ−ＣＨ３、ここでＸＸは−Ｏ−、−ＮＲ２０、または−Ｓ−であり；ｕは１〜３であり；およびｔは１〜６であり；
Ｒ７５は、低級アルキル；低級アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７５とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７６は、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；アリール−低級アルキル；−（ＣＸ２）ｏＯＲ７２；−（ＣＸ２）ｏＳＲ７２；−（ＣＸ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＸ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＸ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｏＣＯＯＲ７５；−（ＣＸ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＸ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＸ２）ｐＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＸ２）ｏＣＯＲ６４であり；
Ｒ７７は、−Ｃ６Ｒ６７Ｒ６８Ｒ６９Ｒ７０Ｒ７６であるか；または以下の式：
【化７】
2009523713.tif 000049
2009523713.tif 000050
2009523713.tif 000051
のうちの１つで表されるヘテロアリール基であり；
Ｒ７８は、Ｈ；低級アルキル；アリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ７８とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ７９は、Ｈ；低級アルキル；アリール；またはアリール−低級アルキルであり；または
Ｒ７８とＲ７９は一緒になって−（ＣＸ２）２−７−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−であってもよく；
Ｒ８０は、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ８１は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ８２は、Ｈ；低級アルキル；アリール；ヘテロアリール；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＸ２）２−６−；−（ＣＸ２）２Ｏ（ＣＸ２）２−；−（ＣＸ２）２Ｓ（ＣＸ２）２−；または−（ＣＸ２）２ＮＲ５７（ＣＸ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ８３は、Ｈ；低級アルキル；アリール；または−ＮＲ７８Ｒ７９であり；
Ｒ８４は、−（ＣＸ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＨ；−（ＣＸ２）ｐＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；もしくは−（ＣＸ２）ｐＣ６Ｈ４ＮＲ８０ＣＯＮＲ７８Ｒ７９；−（ＣＸ２）ｍ（ＣＸＲ６１）ｓＯＰＯ（ＯＲ６０）２；または−（ＣＸ２）ｍ（ＣＸＲ６１）ｓＯＳＯ２Ｒ６０であり；
Ｒ８５は、低級アルキルまたは低級アルケニルであり；
Ｒ８６は、Ｈ、アルキル；アルケニル；−（ＣＸ２）ｐＯＲ８５；−（ＣＸ２）ｐＳＲ８５であり；
Ｒ８７は、Ｈ；アルキル；アルケニル；ヘテロアリール、アリール−低級アルキル；−（ＣＸ２）ｐＯＲ５５；−（ＣＸ２）ｐＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＸ２）ｐＣＯＯＲ５７、または−（ＣＸ２）ｐＰＯ（ＯＲ６０）２であり；
Ｘは、Ｈ；または場合によってはハロゲンであり；
ただし１２個のα−アミノ酸残基からなる鎖Ｚにおいて、位置１〜１２のアミノ酸残基は：
・Ｐ１：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；
・Ｐ２：タイプＤの、またはタイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ３：タイプＣの、またはタイプＤのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ４：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ５：タイプＥの、またはタイプＤの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ６：タイプＥの、またはタイプＦの、またはタイプＣの、または式−Ａ−ＣＯ−のアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ７：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦの、または式−Ｂ−ＣＯ−のアミノ酸残基であり；
・Ｐ８：タイプＤの、またはタイプＣの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；
・Ｐ９：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＤの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１０：タイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１１：タイプＣの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏもしくはＧｌｙであり；
・Ｐ１２：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；また
・Ｐ４とＰ９、および／またはＰ２とＰ１１は、一緒になってタイプＨの基を形成していてもよく；また
Ｐ６、Ｐ１０およびＰ１１ではＤ異性体であってもよい
ことを条件とし；
または、別の形態として、
・Ｐ１：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はでありＰｒｏ；
・Ｐ２：タイプＣの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏもしくはＧｌｙであり；
・Ｐ３：タイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ４：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＤの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ５：タイプＤの、またはタイプＣの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；
・Ｐ６：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦの、または式−Ｂ−ＣＯ−のアミノ酸残基であり；
・Ｐ７：タイプＥの、またはタイプＦの、またはタイプＣの、または式−Ａ−ＣＯ−のアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ８：タイプＥの、またはタイプＤの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ９：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１０：タイプＣの、またはタイプＤのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ１１：タイプＤの、またはタイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１２：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；また
・Ｐ４とＰ９、および／またはＰ２とＰ１１は、一緒になってタイプＨの基を形成していてもよく；また
Ｐ２、Ｐ３およびＰ７ではＤ異性体であってもよい
ことを条件とする］
およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
１２個のα−アミノ酸残基からなる鎖Ｚにおいて、
位置Ｐ４のアミノ酸残基がタイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；Ｐ８がタイプＤの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；またＰ１０およびＰ１１ではＤ異性体であってもよい；
または、別の形態として、
位置Ｐ５のアミノ酸残基がタイプＤの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＰｒｏであり；Ｐ９がタイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり、且つ位置Ｐ１〜Ｐ１２のいずれにおいてもＤ異性体であってはならない
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化８】
2009523713.tif 000052
が、式（ａ１）または（ａ２）の基である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、式Ａ１〜Ａ６９のうちの１つで表される基であり；
Ｒ１が、水素または低級アルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ３が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ４が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ５が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、アルキル；アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；またはヘテロアリール−低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ６が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ７が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ８が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ９が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１０が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７はＨまたは低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１１が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニル；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１２が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３はＨ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１３が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１４が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり、Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１５が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−ＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０＝Ｈ；または低級アルキルである）；（特に有利である）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１６が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ１７が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｑＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｑＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｒＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｒＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、式Ａ５（Ｒ２は水素である）；式Ａ８；式Ａ２２；式Ａ２５；式Ａ３８（Ｒ２は水素である）；式Ａ４２；および式Ａ５０のうちの１つで表される基である、請求項３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが式：
【化９】
2009523713.tif 000053
［式中、Ｒ２０はＨまたは低級アルキルであり；且つＲ６４はアルキル；アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；またはヘテロアリール−低級アルキルである］
で表される基である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６４が、ｎ−ヘキシル；ｎ−ヘプチル；４−（フェニル）ベンジル；ジフェニルメチル、３−アミノ−プロピル；５−アミノ−ペンチル；メチル；エチル；イソプロピル；イソブチル；ｎ−プロピル；シクロヘキシル；シクロヘキシルメチル；ｎ−ブチル；フェニル；ベンジル；（３−インドリル）メチル；２−（３−インドリル）エチル；（４−フェニル）フェニル；またはｎ−ノニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、式Ａ７０〜Ａ１０４のうちの１つで表される基であり；
Ｒ２０が、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ１８が、低級アルキルであり；
Ｒ１９が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；（ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７：低級アルキル；または低級アルケニルである）；（ＣＨ２）ｐＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または（ＣＨ２）ｏＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２１が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２２が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２３が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−ＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０＝Ｈ；または低級アルキルである）（特に有利である）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２４が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−ＮＲ２０ＣＯ低級アルキル（Ｒ２０＝Ｈ；または低級アルキル）（特に有利である）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２５が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２６が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；あるいは、Ｒ２５とＲ２６は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ３４（ＣＨ２）２−を形成しており；
Ｒ２７が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２８が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキル；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ２９が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｏＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＲ５６（式中、Ｒ５６は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−ＮＲ２０ＣＯ低級−アルキル（Ｒ２０＝Ｈ；または低級アルキル）（特に有利である）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２９が、−ＮＲ２０−ＣＯ−低級アルキル（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルである）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、式Ａ７４（Ｒ２２はＨである）；式Ａ７５；式Ａ７６；式Ａ７７（Ｒ２２はＨである）；式Ａ７８；および式Ａ７９のうちの１つで表される基である、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−で表される基、または基Ａ５（Ｒ２はＨである）；基Ａ８；基Ａ２２；基Ａ２５；基Ａ３８（Ｒ２はＨである）；基Ａ４２；基Ａ４７；および基Ａ５０のうちの１つのエナンチオマーである、請求項３〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｂ−ＣＯが、Ａｌａ；Ａｒｇ；Ａｓｎ；Ｃｙｓ；Ｇｌｎ；Ｇｌｙ；Ｈｉｓ；Ｉｌｅ；Ｌｅｕ；Ｌｙｓ；Ｍｅｔ；Ｐｈｅ；Ｐｒｏ；Ｓｅｒ；Ｔｈｒ；Ｔｒｐ；Ｔｙｒ；Ｖａｌ；Ｃｉｔ；Ｏｒｎ；ｔＢｕＡ；Ｓａｒ；ｔ−ＢｕＧ；４ＡｍＰｈｅ；３ＡｍＰｈｅ；２ＡｍＰｈｅ；Ｐｈｅ（ｍＣ（ＮＨ２）＝ＮＨ；Ｐｈｅ（ｐＣ（ＮＨ２）＝ＮＨ；Ｐｈｅ（ｍＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨ；Ｐｈｅ（ｐＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨ；Ｐｈｇ；Ｃｈａ；Ｃ４ａｌ；Ｃ５ａｌ；Ｎｌｅ；２−Ｎａｌ；１−Ｎａｌ；４Ｃｌ−Ｐｈｅ；３Ｃｌ−Ｐｈｅ；２Ｃｌ−Ｐｈｅ；３，４Ｃｌ２Ｐｈｅ；４Ｆ−Ｐｈｅ；３Ｆ−Ｐｈｅ；２Ｆ−Ｐｈｅ；Ｔｉｃ；Ｔｈｉ；Ｔｚａ；Ｍｓｏ；ＡｃＬｙｓ；Ｄｐｒ；Ａ２Ｂｕ；Ｄｂｕ；Ａｂｕ；Ａｈａ；Ａｉｂ；Ｙ（Ｂｚｌ）；Ｂｉｐ；Ｓ（Ｂｚｌ）；Ｔ（Ｂｚｌ）；ｈＣｈａ；ｈＣｙｓ；ｈＳｅｒ、ｈＡｒｇ；ｈＰｈｅ；Ｂｐａ；Ｐｉｐ；ＯｃｔＧ；ＭｅＰｈｅ；ＭｅＮｌｅ；ＭｅＡｌａ；ＭｅＩｌｅ；ＭｅＶａｌ；またはＭｅＬｅｕである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂが、（Ｌ）−配置を有する式：
【化１０】
2009523713.tif 000054
（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、アルキル；アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；またはヘテロアリール−低級アルキルである）で表される基である、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６４が、ｎ−ヘキシル；ｎ−ヘプチル；４−（フェニル）ベンジル；ジフェニルメチル、３−アミノ−プロピル；５−アミノ−ペンチル；メチル；エチル；イソプロピル；イソブチル；ｎ−プロピル；シクロヘキシル；シクロヘキシルメチル；ｎ−ブチル；フェニル；ベンジル；（３−インドリル）メチル；２−（３−インドリル）エチル；（４−フェニル）フェニル；またはｎ−ノニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次式：
【化１１】
2009523713.tif 000055
が、式（ｂ１）または（ｃ１）で表される基であり；
Ｒ１が、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ２０が、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ３０が、Ｈ；またはメチルであり；
Ｒ３１が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｒＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）；最も好ましくは−ＣＨ２ＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ５９は、低級アルキル；または低級アルケニルである）であり；
Ｒ３２が、Ｈ；またはメチルであり；
Ｒ３３が、低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３４Ｒ６３（式中、Ｒ３４は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ６３は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３４とＲ６３は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２（式中、Ｒ７５は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ７５とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ７８は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ７８とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７：Ｈ；または低級アルキルである）であり；
Ｒ３４が、Ｈ；または低級アルキルであり；
Ｒ３５がＨ；低級アルキル；低級アルケニル；（ＣＨ２）ｍＯＲ５５（式中、Ｒ５５：低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）であり；
Ｒ３６が、低級アルキル；低級アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３７が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）であり；
Ｒ３８が、Ｈ；低級アルキル；低級アルケニル；−（ＣＨ２）ｐＯＲ５５（式中、Ｒ５５は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ３３Ｒ３４（式中、Ｒ３３は、低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ３４は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ３４は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５（式中、Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ７５は、低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ７５は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２（式中、Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ３３は、Ｈ；または低級アルキル；または低級アルケニルであり；Ｒ８２は、Ｈ；または低級アルキルであり；またはＲ３３とＲ８２は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ２０）ＣＯＲ６４（式中：Ｒ２０は、Ｈ；または低級アルキルであり；Ｒ６４は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＯＲ５７（式中、Ｒ５７は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＣＯＮＲ５８Ｒ５９（式中、Ｒ５８は、低級アルキル、または低級アルケニルであり；Ｒ５９は、Ｈ；低級アルキルであり；またはＲ５８とＲ５９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成している；式中、Ｒ５７は、Ｈ；または低級アルキルである）；−（ＣＨ２）ｏＰＯ（ＯＲ６０）２（式中、Ｒ６０は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；−（ＣＨ２）ｏＳＯ２Ｒ６２（式中、Ｒ６２は、低級アルキル；または低級アルケニルである）；または−（ＣＨ２）ｑＣ６Ｈ４Ｒ８（式中、Ｒ８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ３；低級アルキル；低級アルケニル；または低級アルコキシである）である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｈであり；Ｒ２０が、Ｈであり；Ｒ３０が、Ｈであり；Ｒ３１が、カルボキシメチル；または低級アルコキシカルボニルメチルであり；Ｒ３２が、Ｈであり；Ｒ３５が、メチルであり；Ｒ３６が、メトキシであり；Ｒ３７が、Ｈであり；Ｒ３８が、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
鎖Ｚの位置１〜１２のα−アミノ酸残基が、
・Ｐ１：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ２：タイプＤのアミノ酸残基であり；
・Ｐ３：タイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ４：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ５：タイプＥのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ６：タイプＥの、またはタイプＦの、または式−Ａ−ＣＯ−のアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ７：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦの、または式−Ｂ−ＣＯ−のアミノ酸残基であり；
・Ｐ８：タイプＤの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ９：タイプＥの、またはタイプＦの、またはタイプＣのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１０：タイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１１：タイプＦの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ１２：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；また
・Ｐ４とＰ９、および／またはＰ２とＰ１１は、一緒になってタイプＨの基を形成していてもよく；また
Ｐ６、Ｐ１０およびＰ１１ではＤ異性体であってもよく；
または、別の形態として、
・Ｐ１：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ２：タイプＦの、またはタイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ３：タイプＥのアミノ酸残基であり；
・Ｐ４：タイプＥの、またはタイプＦの、またはタイプＣのアミノ酸残基であり；
・Ｐ５：タイプＤの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；
・Ｐ６：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦの、または式−Ｂ−ＣＯ−のアミノ酸残基であり；
・Ｐ７：タイプＣの、またはタイプＦの、または式−Ａ−ＣＯ−のアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ８：タイプＥのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ９：タイプＣの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ１０：タイプＣのアミノ酸残基であるか、またはこの残基はＧｌｙもしくはＰｒｏであり；
・Ｐ１１：タイプＤのアミノ酸残基であり；
・Ｐ１２：タイプＣの、またはタイプＤの、またはタイプＥの、またはタイプＦのアミノ酸残基であり；また
・Ｐ４とＰ９、および／またはＰ２とＰ１１は、一緒になってタイプＨの基を形成していてもよく；また
Ｐ２、Ｐ３、およびＰ７ではＤ異性体であってもよい
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
鎖Ｚの位置１〜１２のα−アミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ａｌａ、Ｃｉｔ、Ｔｈｒ、Ｔｈｒ、Ａｓｐ、Ｇｌｕであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐ、Ｔｙｒであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅ、Ｖａｌ、Ｎｌｅ、Ｃｈｇ、Ｃｈａであり；
・Ｐ４：Ｄａｂ、Ｌｙｓ、Ｇｌｎであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓ、Ｄａｂ、Ｏｒｎであり；
・Ｐ６：Ｄａｂ、ＤＤａｂ；Ｌｙｓであり；
・Ｐ７：Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｇｌｎ、Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｓｅｒであり；
・Ｐ９：Ｄａｂ、Ｌｙｓであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂ、Ｌｙｓであり；
・Ｐ１１：Ａｌａ、Ａｂｕ、Ｔｈｒ、Ｇｌｙ、Ｐｒｏ、Ｈｓｅ、Ｉｌｅ、Ｎｖａ、ＤＡｌａ、ＤＶａｌ、Ａｉｂ、Ｎｌｅ、Ｃｈｇ、Ｃｈａ、Ｇｌｎ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｃｐａ、ｔ−ＢｕＧ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ａｓｎであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂ、Ｌｙｓ、Ｇｌｎ、Ｓｅｒである
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ｇｌｙであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２１】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｂｕであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２２】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２３】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｙｒであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２４】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ａｌａであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２５】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｌｙｓであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２６】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｌｙｓであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２７】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｌｙｓである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２８】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｇｌｎであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項２９】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｖａｌであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３０】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ｈｓｅであり；
・Ｐ１２：Ｄａｂである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３１】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｇｌｎであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｇｌｎである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３２】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｇｌｕであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：ＤＤａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｇｌｎである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３３】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｔｈｒであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｄａｂであり；
・Ｐ５：Ｏｒｎであり；
・Ｐ６：ＤＤａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｔｒｐであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｓｅｒである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３４】
テンプレートがＤＰｒｏ−ＬＰｒｏであり、且つ位置１〜１２のアミノ酸残基が、
・Ｐ１：Ｇｌｕであり；
・Ｐ２：Ｔｒｐであり；
・Ｐ３：Ｉｌｅであり；
・Ｐ４：Ｇｌｎであり；
・Ｐ５：Ｌｙｓであり；
・Ｐ６：Ｄａｂであり；
・Ｐ７：Ｄａｂであり；
・Ｐ８：Ｓｅｒであり；
・Ｐ９：Ｄａｂであり；
・Ｐ１０：Ｄａｂであり；
・Ｐ１１：Ａｌａであり；
・Ｐ１２：Ｓｅｒである
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物。
【請求項３５】
請求項１に定義された式Ｉで表される化合物のエナンチオマー。
【請求項３６】
治療的に有効な物質として使用するための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
特にシュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］に対して選択的抗微生物活性を有する、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に不活性な担体を含む医薬組成物。
【請求項３９】
経口投与、局所投与、経皮投与、注射投与、口腔投与、経粘膜投与、経肺投与、または吸入投与に適した形態にある、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
錠剤、糖衣錠、カプセル剤、溶液剤、液剤、ゲル剤、硬膏剤、クリーム剤、軟膏剤、シロップ剤、スラリー剤、懸濁液剤、スプレー剤、噴霧剤または坐剤の形態にある、請求項３８または３９に記載の組成物。
【請求項４１】
感染、またはそのような感染が関係している疾患を治療または予防するための医薬の製造のための、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
前記感染が、嚢胞性線維症、肺気腫および喘息のような呼吸器疾患に関係している；外科的創傷、外傷性創傷や熱創傷のような皮膚または軟組織疾患に関係している；流行性下痢症、壊死性腸炎や盲腸炎のような胃腸疾患に関係している；角膜炎や眼内炎のような眼疾患に関係している；耳炎のような耳疾患が関係している；脳膿瘍や脳膜炎のようなＣＮＳ疾患に関係している；骨軟骨炎や骨髄炎のような骨疾患に関係している；心内膜炎や心外膜炎のような心血管疾患に関係している；副睾丸炎、前立腺炎や尿道炎のような泌尿器疾患に関係している；癌に関係している；またはＨＩＶに関係している請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌剤または防腐剤としての、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、該方法が、
（ａ）適切に官能化された固体支持体と、所望の最終生成物において５位、６位または７位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｂ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｃ）こうして得られた生成物と、所望の最終生成物においてＮ−末端アミノ酸残基に１位置だけ近い位置にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｄ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｅ）Ｎ−末端アミノ酸残基が導入されるまで工程（ｃ）および（ｄ）を反復する工程、
（ｆ）こうして得られた生成物と、一般式：
【化１２】
2009523713.tif 000056
［式中、
【化１３】
2009523713.tif 000057
は請求項１に定義したとおりであり、ＸはＮ−保護基である］
で表される化合物とをカップリングさせる工程、
または
【化１４】
2009523713.tif 000058
が請求項１に定義した基（ａ１）または（ａ２）である場合には、別の工程として
（ｆａ）工程（ｅ）で得られた生成物と、一般式：
ＨＯＯＣ−Ｂ−Ｈ  （ＩＩＩ）  または  ＨＯＯＣ−Ａ−Ｈ  （ＩＶ）
［式中、ＢおよびＡは請求項１に定義したとおりである］
で表されるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｆｂ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、および
（ｆｃ）こうして得られた生成物と、上記の一般式ＩＶおよびＩＩＩでそれぞれ表されるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｇ）工程（ｆ）または（ｆｃ）で得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｈ）こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において１２位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｉ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｊ）こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において１２位から１位置離れた位置にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｋ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｌ）全てのアミノ酸残基が導入されるまで工程（ｊ）および（ｋ）を反復する工程、
（ｍ）所望であれば、分子中に存在する１個または複数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、こうして遊離された反応性基を適切に置換する工程、
（ｏ）こうして得られた生成物を固体支持体から切り離す工程、
（ｐ）固体支持体から切断された生成物を環化する工程、
（ｑ）所望であれば、βストランド領域の対面する位置にある適切なアミノ酸残基の側鎖同士間に１個または２個のストランド間結合を形成させる工程、
（ｒ）アミノ酸残基からなる鎖のいずれかの残基の官能基上に存在する保護基を除去し、所望であれば、分子中にさらに存在し得る保護基を除去する工程、および
（ｓ）所望であれば、こうして得られた生成物を薬学的に許容される塩に変換するか、あるいは、こうして得られた薬学的に許容される塩、または許容されない塩を式Ｉで表される化合物の対応する遊離の化合物に変換するか、または薬学的に許容される他の塩に変換する工程、
を含む方法。
【請求項４５】
請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、該方法が、
（ａ’）適切に官能化された固体支持体と、一般式：
【化１５】
2009523713.tif 000059
［式中、
【化１６】
2009523713.tif 000060
は請求項１に定義したとおりであり、ＸはＮ−保護基である］
で表される化合物とをカップリングさせる工程、
または
【化１７】
2009523713.tif 000061
が請求項１に定義した基（ａ１）または（ａ２）である場合には、別の工程として
（ａ’ａ）適切に官能化された固体支持体と、一般式：
ＨＯＯＣ−Ｂ−Ｈ  （ＩＩＩ）  または  ＨＯＯＣ−Ａ−Ｈ  （ＩＶ）
［式中、ＢおよびＡは請求項１に定義した通りである］
で表されるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ａ’ｂ）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、および
（ａ’ｃ）こうして得られた生成物と、上記の一般式ＩＶまたはＩＩＩで表されるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｂ’）工程（ａ’）または（ａ’ｃ）で得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｃ’）こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において１２位にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｄ’）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｅ’）こうして得られた生成物と、所望の最終生成物において１２位から１位置離れた位置にあるアミノ酸の適切にＮ−保護された誘導体（該Ｎ−保護アミノ酸誘導体中に存在し得るいずれの官能基も同様に適切に保護されている）とをカップリングさせる工程、
（ｆ’）こうして得られた生成物からＮ−保護基を除去する工程、
（ｇ’）全てのアミノ酸残基が導入されるまで工程（ｅ’）および（ｆ’）を反復する工程、
（ｈ’）所望であれば、分子中に存在する１個または複数個の保護された官能基を選択的に脱保護し、こうして遊離された反応性基を適切に置換する工程、
（ｉ’）こうして得られた生成物を固体支持体から切り離す工程、
（ｊ’）固体支持体から切断された生成物を環化する工程、
（ｋ’）所望であれば、βストランド領域の対面する位置にある適切なアミノ酸残基の側鎖同士間に１個または２個のストランド間結合を形成させる工程、
（ｌ’）アミノ酸残基からなる鎖のいずれかの残基の官能基上に存在する保護基を除去し、所望であれば、該分子中に更に存在し得る保護基を除去する工程、および
（ｍ’）所望であれば、こうして得られた生成物を薬学的に許容される塩に変換するか、あるいは、こうして得られた薬学的に許容される塩、または許容されない塩を式Ｉで表される化合物の対応する遊離の化合物に変換するか、または薬学的に許容される他の塩に変換する工程、
を含む方法。
【請求項４６】
すべてのキラルな出発物質のエナンチオマーが使用される、請求項３５に記載の化合物の、改変された請求項４４または４５に記載の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体を提供するものであって、この擬似体には１２個のα−アミノ酸残基からなるテンプレート固定鎖が組み込まれており、またこれらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置に応じて、ＧｌｙもしくはＰｒｏ、または本明細書において後に定義される特定のタイプの残基である。こうしたテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体は、選択的抗微生物活性を有する。くわえて、本発明は、こうした化合物を、所望であれば、パラレルライブラリーフォーマットで製造することができる効率的な合成方法も提供する。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、効能、バイオアベイラビリティ、半減期が改善されており、そして最も重要なこととして一方における抗菌活性と他方における赤血球溶血性間の比が顕著に向上している。
【０００２】
既存抗生物質に対する微生物の耐性の深刻さを増す問題は、新しい方式で作用する新規な抗微生物剤を開発しようとする興味を強烈に刺激した（非特許文献１）。新たに出現しつつある抗生物質の１つの群は、天然に生じるカチオンペプチドをベースにしている（非特許文献２；非特許文献３）。これらには、ジスルフィド架橋されたβ−ヘアピンペプチドおよびβ−シートペプチドが含まれている（例えば、プロテグリン［protegrins、抗微生物性蛋白］（非特許文献４）、タチプレシン［tachyplesins］（非特許文献５）、さらにはデフェシン［defensins］（非特許文献６）、両親媒性α−ヘリカルペプチド（例えば、セクロピン［cecropins］、デルマセプチン［dermaseptins］、マガイニン［magainins］、およびメリチン［mellitins］（非特許文献７））、ならびに他の線状およびループ構造のペプチド）。カチオンペプチドの抗微生物作用の機序はまだ十分に理解されていないが、その相互作用の主な部位は微生物の細胞膜である（非特許文献８）。こうした作用物質に曝露すると、細胞膜は浸透を受け、急速な細胞死が続く。しかしながら、例えば、受容体介在型シグナル伝達が関係するより複雑な作用の機序があり得ないとすることは、現在のところ、できない（非特許文献９）。
【０００３】
こうしたカチオンペプチドの多くの抗微生物活性は、通常、水溶液中か、または膜に似た環境中で観察されるその好ましい二次構造と相関している（非特許文献１０）。核磁気共鳴（ＮＭＲ）分光法による構造研究により、プロテグリン１（非特許文献１１；非特許文献１２）およびタチプレシンＩ（非特許文献１３）のようなカチオンペプチドはよく画定されたβ−ヘアピン構造をとることが示されているが、これは２個のジスルフィド架橋の拘束効果によるものである。こうしたジスルフィド結合の一方または両方を欠くプロテグリン類似体では、β−ヘアピン構造の安定性は低下し、その抗微生物活性も低下している（非特許文献１４；非特許文献１５；非特許文献１６；非特許文献１７）。同じような観察が、タチプレシンＩの類似体でも（非特許文献１８）、またウサギデフェンシンＮＰ−２のヘアピン・ループ擬似体でも（非特許文献１９）なされている。これらの結果は、β−ヘアピン構造は、こうしたプロテグリン様ペプチドの抗微生物活性および安定性において重要な役割を演じていることを示している。α−ヘリカル構造の方を好むカチオンペプチドのケースでは、ヘリックスの両親媒性構造が、抗微生物活性を決定することに関して重要な役割を演じているように思われる（非特許文献２０）。グラミシジンＳ［Gramicidin S］は、よく画定されたβ−ヘアピン構造を有する骨格環状ペプチドであり（非特許文献２１）、これはグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して効果のある抗微生物活性を示す（非特許文献２２）。しかしながら、グラミシジンＳの溶血活性は高いので、抗生物質としてのその普及は妨げられてきた。高溶血活性は、この環状β−ヘアピン様分子の高度に両親媒性の特質と明白に相関していることが最近のＮＭＲによる構造についての研究により示されたが、構造したがって両親媒性をモジュレートすることにより抗微生物活性と溶血活性とを解離させることが可能である（非特許文献２３；非特許文献２４）。
【０００４】
霊長類白血球由来の新しい抗微生物性環状ペプチドＲＴＤ−１が最近報告された（非特許文献２５）。このペプチドには３個のジスルフィド架橋が含まれており、これらは環状ペプチド骨格をヘアピン幾何学構造に拘束するように働く。この３個のジスルフィド結合を切断すると、抗微生物活性の顕著な消失を生じる。環状ペプチド骨格とならんで、両親媒性ヘアピン構造を強制するための複数のジスルフィド架橋を含んでいるプロテグリンの類似体（非特許文献２６）およびタチプレシンの類似体（非特許文献２７；非特許文献２８）も報告されている。このケースでは、シスチン拘束をすべて除去しても抗微生物活性の大きな消失を必ずしも生じることはないが、膜特性選択性についてはモジュレートする（非特許文献２９）。
【０００５】
新しい選択的カチオン抗微生物性ペプチドを設計する際の主要な課題は、バイオアベイラビリティ、安定性、および低減された溶血活性である。天然に生じるプロテグリンおよびタチプレシンは、ヒト赤血球に対してかなりの溶血活性を行使する。このことは、ＩＢ３６７（非特許文献３０；C.Chang,L.Gu,J.Chen、特許文献１（１９９９年））のようなプロテグリン類似体のケースでもそうである。この高い溶血活性は必然的にそのインビボでの使用を避けさせるものであり、したがって臨床用途においては深刻な不利点となっている。また、類似体の抗菌活性も、多くの場合、塩濃度の増大とともに大きく低下するので、インビボ条件（およそ１００〜１５０ｍＭＮａＣｌ）下では抗微生物活性は相当に低下したものとなり得る。
【０００６】
プロテグリン１は、低塩アッセイおよび高塩アッセイのいずれにおいてもグラム陽性菌およびグラム陰性菌ならびに真菌に対して効果のあるまた似たような活性を示す。迅速な作用方式と組み合わさったこの広い抗微生物活性、さらには他の抗生物質の類に対して耐性のある菌を殺すその能力は、臨床的に有用な抗生物質を開発するうえでの魅力的な目標となっている。グラム陽性菌に対するその活性は、グラム陰性菌に対する活性よりも典型的には高い。しかしながら、プロテグリン１は、ヒト赤血球に対して高い溶血活性も示すことから、微生物細胞に対する選択性が低い。ＣＤ配向実験（非特許文献３１）により、プロテグリン１は、膜と相互作用するとき２つの異なる状態で存在し得ること、またこの状態は脂質組成によって強く影響を受けることが示されている。環状プロテグリン類似体の研究（非特許文献３２）により、少なくとも研究された一連の化合物においては、骨格の環化および複数のジスルフィド架橋から生じる構造の剛直性の増大は、抗微生物活性を溶血活性から解離させる膜特性選択性を授け得ることが明らかにされた。
【０００７】
プロテグリン１は１８個残基線状ペプチドで、アミド化されたカルボキシル末端および２個のジスルフィド架橋を有している。タチプレシンＩには１７個の残基が含まれ、アミド化されたカルボキシル末端も有し、２個のジスルフィド架橋も含まれている。細菌報告された骨格環状プロテグリン類似体およびタチプレシン類似体には典型的には１８個の残基と最大３個のジスルフィド結合が含まれている（非特許文献３３；非特許文献３４；非特許文献３５）。
【０００８】
カテリシジン［Cathelicidin］（３７残基線状ヘリカル型カチオンペプチド）および類似体が、目下、嚢胞性線維症（ＣＦ）肺疾患用の吸入式治療用薬剤として研究中である（非特許文献３６；非特許文献３７）。ＣＦ患者の８０％超は、シュードモナス・アエルギノーザ［pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）で慢性感染になる（非特許文献３８；非特許文献３９）。ＦＡＬＬ−３９、ＳＭＡＰ−２９、さらには鱗翅目昆虫セクロピンのような抗シュードモナス菌の他の抗微生物性ペプチド（非特許文献４０および本明細書で引用した文献）は、広いｐＨ範囲で効果のある抗微生物活性、速い殺傷速度、さらには低い溶血活性のような２〜３の所望特性を見せる。
【０００９】
以下に記載する化合物においては、骨格環状カチオンペプチド擬似体中のβ−ヘアピン構造を安定化させるための新規な方法が導入されており、選択的抗微生物活性を呈する。この方法には、カチオン且つ疎水ヘアピン配列をテンプレート上に移植することが含まれ、その機能は、ペプチドループ骨格をヘアピン幾何構造に拘束することである。
【００１０】
テンプレート固定ヘアピン擬似ペプチドは文献（非特許文献４１；非特許文献４２）に記載されており、コンビナトリアル合成法およびパラレル合成法を用いてβ−ヘアピンペプチド擬似体を作出する能力も今や確立されている（非特許文献４３）。抗菌テンプレート固定化ペプチド擬似体およびその合成方法は国際特許出願（特許文献２および特許文献３）に記載されているが、この分子は、高い血漿安定性、選択性および特に高い効能を示さない。
【特許文献１】米国特許第５９１６８７２号明細書
【特許文献２】国際公開第０２／０７０５４７号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００４／０１８５０３号パンフレット
【非特許文献１】H. Breithaupt, Nat. Biotechnol. 1999, 17, 1165-1169
【非特許文献２】T. Ganz, R. I. Lehrer, Mol. Medicine Today 1999, 5, 292-297
【非特許文献３】R. M. Epand, H. J. Vogel, Biochim. Biophys. Acta 1999, 1462, 11-28
【非特許文献４】V. N.. M.; O. V. Shamova, H. A. Korneva, R. I. Lehrer, FEBS Lett. 1993, 327, 231-236
【非特許文献５】T. Nakamura, H. Furunaka, T. Miyata, F. Tokunaga, T. Muta, S. Iwanaga, M. Niwa, T. Takao, Y. Shimonishi, Y. J. Biol. Chem. 1988, 263, 16709-16713
【非特許文献６】R. I. Lehrer, A. K. Lichtenstein, T. Ganz, Annu. Rev. Immunol. 1993, 11, 105-128
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【非特許文献９】M. Wu, E. Maier, R. Benz, R. E. Hancock, Biochemistry 1999, 38, 7235-7242
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【非特許文献１１】A. Aumelas, M. Mangoni, C. Roumestand, L. Chiche, E. Despaux, G. Grassy, B. Calas, A. Chavanieu, A. Eur. J. Biochem. 1996, 237, 575-583
【非特許文献１２】R. L. Fahrner, T. Dieckmann, S. S. L. Harwig, R. I. Lehrer, D. Eisenberg, J. Feigon, J. Chem. Biol. 1996, 3, 543-550
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【非特許文献２９】J. P. Tam, C. Wu, J.-L. Yang, Eur. J. Biochem. 2000, 267, 3289-3300
【非特許文献３０】J. Chen, T. J. Falla, H. J. Liu, M. A. Hurst, C. A. Fujii, D. A. Mosca, J. R. Embree, D. J. Loury, P. A. Radel, C. C. Chang, L. Gu, J. C. Fiddes, Biopolymers 2000, 55, 88-98
【非特許文献３１】W. T. Heller, A. J. Waring, R. I. Lehrer, H. W. Huang, Biochemistry 1998, 37, 17331-17338
【非特許文献３２】J.-P. Tam, C. Wu, J.-L. Yang, Eur. J. Biochem. 2000, 267, 3289-3300
【非特許文献３３】J. P. Tam, C. Wu, J.-L. Yang, Eur. J. Biochem. 2000, 267, 3289-3300
【非特許文献３４】J. P. Tam, Y.-A. Lu, J.-L. Yang, Biochemistry 2000, 39, 7159-7169
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【非特許文献３６】L. Saiman, S. Tabibi, T. D. Starner, P. San Gabriel, P. L. Winokur, H. P. Jia, P. B. McGray, Jr., B. F. Tack, Antimicrob. Agents and Chemother. 2001, 45, 2838-2844
【非特許文献３７】R. E. W. Hancock, R. Lehrer, Trends Biotechnol. 1998, 16, 82-88
【非特許文献３８】C. A. Demko, P. J. Biard, P. B. Davies, J. Clin. Epidemiol. 1995, 48, 1041-1049
【非特許文献３９】E. M. Kerem, R. Gold, H. Levinson, J. Pediatr. 1990, 116, 714-719
【非特許文献４０】Y.H. Yau, B. Ho, N.S. Tan, M.L. Ng, J.L. Ding, Antimicrob. Agents and Chemother. 2001, 45, 2820-2825
【非特許文献４１】D, Obrecht, M. Altorfer, J. A. Robinson, Adv. Med. Chem. 1999, 4, 1-68
【非特許文献４２】J. A. Robinson, Syn. Lett. 2000, 4, 429-441
【非特許文献４３】L. Jiang, K. Moehle, B. Dhanapal, D. Obrecht, J. A. Robinson, Helv. Chim. Acta. 2000, 83, 3097-3112
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
本明細書に記載する方法は、大規模なヘアピン擬似体ライブラリーの合成とスクリーニングを可能とし、ひいては構造−活性研究を大幅に促進し、それゆえに、効果のある選択的抗微生物性とヒト赤血球に対するきわめて低い溶血活性とを有する新規分子を見出すことも可能にする。本発明の方法は、各種の多剤耐性シュードモナス系（緑膿菌）に対して新規選択性を有するβ−ヘアピンペプチド擬似体を合成することを可能にする。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
本発明のβ−ヘアピンペプチド擬似体は、次の一般式で表される化合物：
【化１】
2009523713.tif 000003
【００１３】
［式中、
【化２】
2009523713.tif 000004
【００１４】
は、次の式：
【化３】
2009523713.tif 000005
【００１５】
2009523713.tif 000006
【００１６】
2009523713.tif 000007
【００１７】
のうちの１つで表される基であり；
【化４】
2009523713.tif 000008
【００１８】
は、Ｂが式−ＮＲ２０ＣＨ（Ｒ７１）−であるＬ−α−アミノ酸の残基であるか、または後に定義する基Ａ１〜Ａ６９のうちの１つのエナンチオマーであり；
【化５】
2009523713.tif 000009
【００１９】
は、次の式：
【化６】
2009523713.tif 000010
【００２０】
2009523713.tif 000011
【００２１】
2009523713.tif 000012
【００２２】
2009523713.tif 000013
【００２３】
2009523713.tif 000014
【００２４】
2009523713.tif 000015
【００２５】
のうちの１つで表される基であり；
Ｒ１は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ４は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ５は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ６は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ７は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ８は、Ｈ；Ｃｌ；Ｆ；ＣＦ３；ＮＯ２；低級アルキル；低級アルケニル；アリール；アリール−低級アルキル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４であり；
Ｒ９は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１０は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｒ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１３は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１４は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯＲ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１５は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１６は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１７は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｑ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１８は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ１９は、低級アルキル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；
−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；または
Ｒ１８とＲ１９は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−；−（ＣＨ２）２Ｓ（ＣＨ２）２−；または−（ＣＨ２）２ＮＲ５７（ＣＨ２）２−を形成していてもよく；
Ｒ２０は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２２は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２３は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２４は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２５は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２６は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；または
Ｒ２５とＲ２６は一緒になって−（ＣＨ２）２−６−；−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒ−；−（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒ−；または−（ＣＨ２）ｒＮＲ５７（ＣＨ２）ｒ−を形成していてもよく；
Ｒ２７は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２８は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ２９は、アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＲ５６；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３０は、Ｈ；アルキル；アルケニル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３１は、Ｈ；アルキル；アルケニル；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３３Ｒ３４；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ３３Ｒ７５；−（ＣＨ２）ｐ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ３３Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＯＲ５７；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＮＲ５８Ｒ５９；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＰＯ（ＯＲ６０）２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＳＯ２Ｒ６２；または−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣ６Ｈ４Ｒ８であり；
Ｒ３２は、Ｈ；低級アルキル；またはアリール−低級アルキルであり；
Ｒ３３は、Ｈ；アルキル、アルケニル；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＲ５５；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ３４Ｒ６３；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＯＣＯＮＲ７５Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ６１）ｓＮＲ２０ＣＯＮＲ７８Ｒ８２；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓＣＯＲ６４；−（ＣＨ２）ｏ（ＣＨＲ６１）ｓ−ＣＯＮＲ５８Ｒ５９、−（ＣＨ