(57)【要約】   本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。2009522219.tif 000086
2009522219.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
2009522219.tif 000048
｛式中、
Ｒ1 は、置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ はそれぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は１、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）− アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 はそれぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ） 又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷは相互に無関係にそれぞれ、Ｎ又はＣを示し、
Ｐは CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
ＱがCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Ｔは CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Ｖは CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
この際 Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを示し、
R15、R17、R19、及び R21は相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示す。｝
で表わされる置換されたプロピオール酸アミド 
〔但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14 を示し、Ｑが CR16 を示し、Ｔが CR18 を示し、そして ＶがCR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
及び 但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれる〕。
【請求項２】
R1 が置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ がそれぞれ０又は１ を示し、この際、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は１、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）− アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 がそれぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ） 又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷが相互に無関係にそれぞれ、Ｎ又はＣを示し、
Ｐが CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
ＱがCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Ｔが CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Ｖが CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
この際、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
R15、R17、R19、及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14 を示し、ＱがCR16 を示し、Ｔが CR18 を示し 及び Ｖが CR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
そして但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれ、
この場合、
上記のアルキル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルケニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルキニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基はそれぞれ、場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 シクロアルキル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルキル基 及び ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環成員として有し、
上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 アルキレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、;
上記 アルケニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記アルキニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基 及び ヘテロアルケニレン基はそれぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記 ヘテロアルキレン−及び ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン− 又は ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ、置換されていないか又は場合により、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2Phenyl、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記アリール基は 単環状又は二環状であり、そして ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−、１２−、１３−又は１４−成員であり、
上記 ５−〜１４−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環成員として有し、
そして上記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル 及び フェネチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）
を示すか、
あるいは
R2 及び R3 又は R4 及び R5 又は R6 及び R7 又は R8 及び R9 又は R10 及び R11 又は R12 及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ） 及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって 下記群：
【化２】
2009522219.tif 000049
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味する、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１又は５記載の化合物。
【請求項７】
R15、R17、R19 及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（これらは置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニル基より成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は １、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル （これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
あるいは R2 及び R3又は R4及び R5 又は R6 及び R7 又は R8及び R9 又は R10 及び R11 又は R12及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ） 及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群：
【化３】
2009522219.tif 000050
より成る群から選ばれた環を示し、この際、線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（これは置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【化４】
2009522219.tif 000051
を示す。）は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
R1がフェニル、チエニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チアゾリル及びチアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ がそれぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は ２、３、４、５ 又は６であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群
【化５】
2009522219.tif 000052
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C3-7-シクロアルキル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7、より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C3-7-シクロアルキル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5 及び -O-C3H7 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって、
【化６】
2009522219.tif 000053
を示す。）
は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
R1がフェニル、ピリジニル 及び チエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は２、３、４ 又は５であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、又は 置換されていないC3-7-シクロアルキル を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群：
【化７】
2009522219.tif 000054
より成る群から選ばれた基示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ置換されていない。）、置換されていないC3-7-シクロアルキル、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R22、R23、R24、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34 及び R35が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3又は  置換されていないC1-6-アルキルを示し、
そして R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、又はフェニル、ナフチル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって、
【化８】
2009522219.tif 000055
を示す。）は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
R1がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ，ｂ，ｄ及びｅのその合計は２、３又は４であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 又は シクロブチル を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって、
【化９】
2009522219.tif 000056
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチルを示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示し、これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【化１０】
2009522219.tif 000057
を示す。）は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
R1が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ，ｂ，ｄ及びｅのその合計は２、３又は４であり、
R2及び R4が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13 それぞれＨを示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって
【化１１】
2009522219.tif 000058
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、R14、R16、R18 及び R20 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示し、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及び Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【化１２】
2009522219.tif 000059
を示す。）は除かれる、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
【化１３】
2009522219.tif 000060
｛式中、
R1a がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2a、R3a、R4a 及び R5a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇａが ０又は１ を示し、
Wa、Ma、Pa、Qa、Ta 及び 場合により、Va が一緒になって 
【化１４】
2009522219.tif 000061
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14a、R16a、R18a 及び R20a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
R1a が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2a 及び R4a が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
R3a 及び R5aがそれぞれＨを示し、
ｇａが ０又は１ を示し、
Wa、Ma、Pa、Qa、Ta 及び 場合により、Vaが一緒になって
【化１５】
2009522219.tif 000062
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14a、R16a、R18a 及び R20a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
【化１６】
2009522219.tif 000063
｛式中、
R1b がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2b、R3b、R8b 及び R9b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｂが ０又は１ を示し、
Wb、Mb、Pb、Qb、Tb 及び 場合により、Vb が一緒になって 
【化１７】
2009522219.tif 000064
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14b、R16b、R18b 及び R20b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
R1b が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2b、R3b、R4b 及び R5b が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
ｇｂが ０又は１ を示し、
Wb、Mb、Pb、Qb、Tb 及び 場合により、Vb が一緒になって 
【化１８】
2009522219.tif 000065
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14b、R16b、R18b 及び R20bが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
【化１９】
2009522219.tif 000066
｛式中、
R1c がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2c、R3c、R4c、R5c、R8c、R9c、R10c 及び R11c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチルを示し、
ｇｃ が ０又は１ を示し、
Wc、Mc、Pc、Qc、Tc 及び 場合により、Vc が一緒になって
【化２０】
2009522219.tif 000067
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14c、R16c、R18c 及び R20c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
R1c が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2c、R3c、R4c、R5c、R8c、R9c、R10c 及び R11c が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
ｇｃが ０又は１ を示し、
Wc、Mc、Pc、Qc、Tc 及び 場合により、Vc が一緒になって
【化２１】
2009522219.tif 000068
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14c、R16c、R18c及び R20c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
【化２２】
2009522219.tif 000069
｛式中、
R1d がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2d、R3d、R4d、R5d、R6d、R7d、R8d 及び R9d が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｄ が ０又は１ を示し、
Wd、Md、Pd、Qd、Td 及び 場合により、Vd が一緒になって
【化２３】
2009522219.tif 000070
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14d、R16d、R18d 及び R20dが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
R1d が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2d、R3d、R4d、R5d、R6d、R7d、R8d 及び R9d が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
ｇｄ が ０又は１ を示し、
Wd、Md、Pd、Qd、Td 及び 場合により、Vd が一緒になって
【化２４】
2009522219.tif 000071
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14a、R16a、R18a及び R20aが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
[3]  1-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-インドール,
[4]  6-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,6]ナフチリジン,
[6]  2-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-イソインドール,
[8]  3-メチル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[9]  3-フェニル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[10]  7-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン,
[12]  3-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,2,4,5-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン,
[21]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン、
[23]  7-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン,
[27]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン,
[33]  1-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[36]  1-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[38]  1-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[40]  1-(3-(4-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[42]  1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[44]  1-(3-フェニル-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[46]  1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[48]  1-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[50]  1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[52]  1-(3-(3-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[54]  1-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[56]  1-(3-(2-チエニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[63]  1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[65]  1-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[66]  1-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[68]  1-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[70]  1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[72]  1-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[73]  1-(3-(2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[74]  1-(3-(2-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン 及び
[75]  1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン
より成る群から選ばれた、請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
場合により、それぞれ その対応する塩の形にある又は 場合により、それぞれ その対応する溶媒和物の形にある、
【化２５】
2009522219.tif 000072
｛式中、
ＷがＣｌ、メチル 又は−ＣＮを示し、
そして R14k、R16k、R18k  及び R20k が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 又は tert-ブチルを示す。｝
で表わされる、請求項１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
それぞれ 場合により、その対応する塩の形にある又は それぞれ 場合により、その対応する溶媒和物の形にある、
[5]  2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[11]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[13]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[15]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[16]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[17]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[18]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[19]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[20]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[22]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[24]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[25]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、
[26]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[28]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[29]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[30]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[31]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[51]  2-(3-(3-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン 及び
[77]  2-(3-(3-シアノ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン
より成る群から選ばれた、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭより小さい、好ましくは １０００ｎＭより小さい、特に 好ましくは ７００ｎＭより小さい、まさに 特に 好ましくは １００ｎＭより小さい、更により 好ましくは ３０ｎＭより小さいの濃度で、豚脳ホモジマートから得られた蛋白質４５０μｇ中で６０分−インキュベートした後に、５ｎＭの濃度で存在する [3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの５０％変換を生じる、請求項１〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
一般式ＩＩ
【化２６】
2009522219.tif 000073
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は請求項１〜２５のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 R1-CoC-C(=O)-OH （式中、R1 は請求項１〜２５のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 R1-CoC-C(=O)-X（ 式中、R1は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−１−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で、反応させることによって、一般式Ｉ
【化２７】
2009522219.tif 000074
｛式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は 上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式ＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を プロピオール酸 [HCoC-C(=O)-OH] と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 HCoC-C(=O)-X（式中、Ｘは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−１−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、一般式ＩＩ
【化２８】
2009522219.tif 000075
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は 上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離し、
そして 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 R1-X （式中、R1 は請求項１〜２５のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒少なくとも１種の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは 少なくとも１種のリガンドの存在下、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれたリガンド少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは 塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた無機塩少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下、好ましくは トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式Ｉで表わされる対応する化合物少なくとも１種を、場合により、対応する塩の形で 変え、ついでこの化合物を精製するか及び（又は）単離する、請求項１〜２５のいずれか１つに記載の、一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法。
【請求項２７】
請求項１ 〜２５ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉで表わされる化合物（除外された化合物も含む）少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項２８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式Ｉｅ 
【化２９】
2009522219.tif 000076
｛式中、
R1e がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2e、R3e、R4e、R5e、R6e 及び R7e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｅが ０又は１ を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te 及び 場合により、Ve が一緒になって下記群：
【化３０】
2009522219.tif 000077
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14e、R16e、R18e 及び R20e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる、化合物少なくとも１種を含有する、請求項２７記載の医薬。
【請求項２９】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ１
【化３１】
2009522219.tif 000078
｛式中、
R1e がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R8e、R9e、R10e、R11e、R12e及び R13e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｅが ０又は１ を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te及び 場合により、Veが一緒になって下記群：
【化３２】
2009522219.tif 000079
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14e、R16e、R18e 及び R20eが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する、請求項２７記載の医薬。
【請求項３０】
R1e が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2e、R3e、R4e、R5e、R6e、R7e、R8e、R9e、R10e、R11e、R12e及び R13eが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
ｇｅが ０又は１ を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te及び 場合により、Veが一緒になって下記群：
【化３３】
2009522219.tif 000080
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14e、R16e、R18e及び R20eが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示す、
請求項２７又は２８記載の医薬。
【請求項３１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｆ
【化３４】
2009522219.tif 000081
｛式中、
R1f がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2f、R3f、R4f、R5f、R8f及び R9fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｆが ０又は１ を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群： 
【化３５】
2009522219.tif 000082
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14f、R16f、R18f 及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式Ｉｆ１
【化３６】
2009522219.tif 000083
｛式中、
R1f がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3及び -S-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2f、R3f、R8f、R9f、R10f及び R11fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｆが ０又は１ を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群：
【化３７】
2009522219.tif 000084
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14f、R16f、R18f 及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる化合物少なくとも１種を含有する、請求項２７記載の化合物。
【請求項３３】
R1f が フェニル、チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CN、F、Cl、Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2f、R3f、R4f、R5f、R8f、R9f、R10e及び R11eが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
ｇｆが ０又は１ を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf及び 場合により、Vfが一緒になって下記群：
【化３８】
2009522219.tif 000085
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14f、R16f、R18f及び R20fが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル又はフェニル を示す、
請求項３１又は３２記載の医薬。
【請求項３４】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記群：
[1]  2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[2]  1-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[5]  2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[7]  2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[11]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[13]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[14]  6-メトキシ-2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[15]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[16]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[17]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[18]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[19]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[20]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[22]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[24]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[25]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、
[26]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[28]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[29]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[30]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[31]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[32]  2-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[34]  2-(3-(3-メトキシ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[35]  2-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[37]  2-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[39]  2-(3-(4-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[41]  2-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[43]  2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[45]  2-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[47]  2-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[49]  2-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[51]  2-(3-(3-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[53]  2-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[55]  2-(3-(2-チエニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[57]  1-(3-(4-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[58]  1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[59]  1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[60]  1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[61]  1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[62]  1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[64]  2-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[67]  2-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[69]  2-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[71]  2-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[76]  2-(3-(2-シアノ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[77]  2-(3-(3-シアノ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[78]  1-(3-(2-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン及び
[79]  1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン
より成る群から選ばれた化合物少なくとも１種を含有する、請求項２７〜３３のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３５】
ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーション、好ましくは ｍＧｌｕＲ５受容体阻害用の、請求項２７〜３４のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３６】
少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用、請求項２７〜３４のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３７】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための、請求項２７〜３６のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項３８】
請求項１〜２５のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種及び（又は）請求項２７〜３４のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種の、ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーション、好ましくはｍＧｌｕＲ５受容体阻害用医薬の製造への使用。
【請求項３９】
請求項１〜２５のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種及び（又は）請求項２７〜３４のいずれか１つに記載の化合物の、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用。
【請求項４０】
請求項１〜２５のいずれか１つに記載の化合物少なくとも１種及び（又は）請求項２７〜３４のいずれか１つに記載の化合物の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用。
【請求項４１】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防用医薬の製造への請求項４０記載の使用。
【請求項４２】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの治療用医薬の製造への、請求項４０又は４１記載の使用。
【請求項４３】
不安状態 又は パニック発作の治療用医薬の製造への、請求項４０又は４１記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
痛みは臨床において基本症状に含まれる。有効な痛みの治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への研究（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する）が強く要求されており、この研究は適用される鎮痛剤の分野で又は侵害受容に関する基礎研究の分野で最近発行されている多数の科学文献中に提示されている。
【０００３】
古典的なオピオイド、たとえばモルヒネは強い痛みないし極めて強い痛みの治療に十分に有効であるが、これらはしばしば所望されない副作用、たとえば呼吸抑制、嘔吐、鎮静、便秘及び耐薬性発現を生じる。さらにこれらは神経障害性痛（特にこの障害を煩う腫瘍患者）においてあまり有効でない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
したがって、本発明の課題は、特に、医薬、好ましくは痛みの治療のための医薬中の、医薬有効物質として適する新規化合物を提供することである。
【０００５】
本発明の別の課題は、下記一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオール酸アミドがｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに適すること、そしてしたがって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の治療用医薬中の医薬有効物質として適する新規化合物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
驚くべきことに、本発明者は、下記一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオール酸アミドがｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに適し、したがって特に、これらの受容体又はプロセスに関連する障害又は疾患の予防又は治療用医薬中の医薬有効物質として使用することができることを見出した。
【０００７】
したがって、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【０００８】
【化１】
2009522219.tif 000003
【０００９】
｛式中、
R1 は置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は １、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）− アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 それぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ） 又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷ、相互に無関係に、それぞれ Ｎ又はＣを示し、
Ｐは CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
ＱはCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Ｔは CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Ｖは CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
この際 Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
R15、R17、R19、及び R21は相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
及び R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42 は相互に無関係に、それぞれ置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示す。｝
で表わされる置換されたプロピオール酸アミド 
〔但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14 を示し、Ｑが CR16 を示し、Ｔが CR18 を示し、そして ＶがCR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
及び 但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれる〕。
【００１０】
用語 “アルキル”は、本発明の範囲において非環状飽和炭化水素基（これらは分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか、あるいは少なくともモノ回置換されていてよい。）を含み、これらはたとえばＣ1-12-アルキルの場合、１〜１２個（すなわち１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子を有するか、又はたとえばＣ1-6-アルキルの場合、１〜６個（すなわち１、２、３、４、５又は６個）のＣ−原子を有する。置換基１種以上が、モノ又はポリ置換されているアルキル基を示すか又はアルキル基を有する場合、これは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして上記 フェニル基は好ましくはF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
【００１１】
置換されていないか、又はモノもしくはポリ置換されていてよい、適するＣ1-12-アルキル基として、たとえばメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、イソ-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、-C(H)(C2H5)2、-C(H)(n-C3H7)2及び -CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3が挙げられる。適するＣ1-6-アルキル基として、たとえばメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、イソ-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル 及び 3-ヘキシルが挙げれる。
【００１２】
ポリ置換されたアルキル基とは、異なる又は同一のＣ−原子にポリ−、好ましくはジ−又はトリ−置換されているようなアルキル基を、たとえば -CF3 の場合のように同一にＣ−原子に、又は-(CHCl)-(CH2F)の場合のように異なる位置にトリ置換されているアルキル基を示す。ポリ置換は同一又は異なる置換基によって行うことができる。適する置換されたアルキル基として、たとえば-CF3、-CF2H、-CFH2、-(CH2)-OH、-(CH2)-NH2、-(CH2)-CN、-(CH2)-(CF3)、-(CH2)-(CHF2)、-(CH2)-(CH2F)、-(CH2)-(CH2)-OH、-(CH2)-(CH2)-NH2、-(CH2)-(CH2)-CN、-(CF2)-(CF3)、-(CH2)-(CH2)-(CF3) 及び -(CH2)-(CH2)-(CH2)-OHが挙げられる。
【００１３】
用語 “アルケニル”は、本発明の範囲において非環状不飽和炭化水素（これは分枝状 又は直鎖状であり、そして置換されていないか、又は 少なくともモノ置換されていてよく そして少なくとも１個の二重結合、好ましくは １、２又は３個の二重結合を有する。）を含み、これらは、たとえばＣ2-12-アルケニルの場合、２〜１２個（すなわち ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）の Ｃ−原子を有するか、又はたとえばＣ2-6-アルケニルの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６）のＣ−原子を有する。１種以上の置換基がモノ又はポリ置換されているアルケニル基を示すか又はアルケニル基を有する場合、これらは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2,-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよく、この際 上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状又は分枝状であってよく、そして上記 フェニル基は 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基は、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
【００１４】
適するＣ2-12-アルケニル基として、たとえばエテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、ヘキセニル、-CH=CH-CH=CH-CH3 及び -CH2-CH2-CH=CH2が挙げられる。
【００１５】
ポリ置換されたアルケニル基とは、異なる又は同一のＣ−原子にポリ−、好ましくはジ−置換されているようなアルケニル基を、たとえば -CH=CCl2 の場合のように同一にＣ−原子に又は-CCl=CH-(CH2)-NH2の場合のように異なる位置にジ置換されているアルケニル基を示す。ポリ置換は同一又は異なる置換基によって行うことができる。適する置換されたアルケニル基として、たとえば-CH=CH-(CH2)-OH、-CH=CH-(CH2)-NH2及び -CH=CH-CN が挙げられる。
【００１６】
用語 “アルキニル”は本発明の範囲において非環状不飽和炭化水素（これらは分枝状 又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は 少なくともモノ置換されていてよく、そして少なくとも１個の三重結合、好ましくは１ 又は２個の三重結合を有する。）を含み、たとえばＣ2-12-アルキニルの場合、２〜１２個 （すなわち ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）の Ｃ−原子を有するか、又はたとえばＣ2-6-アルキニルの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６）の Ｃ−原子を有する。１種以上の置換基がモノ又はポリ置換されているアルキニル基を示すか又はアルキニル基を有する場合、これらは好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2,-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、特に好ましくは、場合により１又は２個によって置換されていてよく、この際 上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状 であってよく、そして上記 フェニル基は 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。特に 好ましい置換基 はF、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び -N(CH3)(C2H5)より成る群から相互に無関係に選ばれてよい。
【００１７】
適するＣ2-12-アルキニル基として、たとえばエチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル 及び へキシニルが挙げられる。
【００１８】
ポリ置換されたアルキニル基とは、異なるＣ−原子でポリ置換されているアルキニル基、たとえば-CHCl-C≡CClの場合のように異なるＣ−原子でジ置換されているアルキニル基を示す。適する置換されたアルキニル基として、-C≡C-F、-C≡C-Cl 及び -C≡C-I が挙げられる。
【００１９】
用語 “ヘテロアルキル” は上述のような アルキル基を示し、このアルキル中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキル基は酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキル基は、好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
【００２０】
適するヘテロアルキル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえば-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-S-CH3、-CH2-S-C2H5、-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-NH-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-S-CH3、-CH2-CH2-S-C2H5、-CH2-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-CH2-NH-C(CH3)3、-CH2-S-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-O-C2H5、-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2、-CH2-S-CH2-O-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-S-CH3、-CH2-O-CH2-S-C2H5、-CH2-O-CH2-S-CH(CH3)2、-CH2-NH-CH2-S-C(CH3)3、-CH2-O-CH2-NH-CH3、-CH2-O-CH2-NH-C2H5、-CH2-O-CH2-NH-CH(CH3)2、-CH2-S-CH2-NH-C(CH3)3及び -CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3が挙げられる。
【００２１】
適する置換されたヘテロアルキル基として、たとえば-(CH2)-O-(CF3)、-(CH2)-O-(CHF2)、-(CH2)-O-(CH2F)、-(CH2)-S-(CF3)、-(CH2)-S-(CHF2)、-(CH2)-S-(CH2F)、-(CH2)-(CH2)-O-(CF3)、-(CF2)-O-(CF3)、-(CH2)-(CH2)-S-(CF3) 及び-(CH2)-(CH2)-(CH2)-O-(CF3) 挙げられる。
【００２２】
用語 “ヘテロアルケニル”は上述のような アルケニル基示し、この基中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルケニル基は酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルケニル基は好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
【００２３】
適するヘテロアルケニル基として、たとえば-CH2-O-CH=CH2、-CH=CH-O-CH=CH-CH3、-CH2-CH2-O-CH=CH2、-CH2-S-CH=CH2、-CH=CH-S-CH=CH-CH3、-CH2-CH2-S-CH=CH2、-CH2-NH-CH=CH2、-CH=CH-NH-CH=CH-CH3及び-CH2-CH2-NH-CH=CH2 挙げられる。
【００２４】
適する置換された ヘテロアルケニル基として、たとえば-CH2-O-CH=CH-(CH2)-OH、-CH2-S-CH=CH-(CH2)-NH2及び -CH2-NH-CH=CH-CN 挙げられる。
【００２５】
用語 “ヘテロアルキニル” は上述のようなアルキニル基示し、この基中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキニル基は 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１又は２個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキニル基は好ましくは２−〜１２−成員、特に 好ましくは ２〜６−成員であることができる。
【００２６】
適するヘテロアルキニル基として、たとえば-CH2-O-C≡CH、-CH2-CH2-O-C≡CH、-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-S-C≡CH、-CH2-CH2-S-C≡CH、-CH2-S-C≡C-CH3、-CH2-CH2-S-C≡C-CH3挙げられる。
【００２７】
適する置換されたヘテロアルキニル基として、たとえば -CH2-O-C≡C-Cl、-CH2-CH2-O-C≡C-I、-CHF-O-C≡C-CH3、-CHF-CH2-O-C≡C-CH3、-CH2-S-C≡C-Cl、-CH2-CH2-S-C≡C-Cl、-CHF-S-C≡C-CH3、-CHF-CH2-S-C≡C-CH3挙げられる。
【００２８】
用語 “シクロアルキル”は本発明の範囲において、好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個の Ｃ−原子、特に好ましくは３、４、５、６又は７個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは５又は６個のＣ−原子を有する環状飽和炭化水素基を示し、この際 この基は置換されていないか又はモノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
【００２９】
適するC3-9-シクロアルキル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロオクチル及び シクロノニル挙げられる。適するC3-7-シクロアルキル基として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロペンチル 挙げられる。
【００３０】
用語 “シクロアルケニル”は本発明の範囲において、好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個の Ｃ−原子、特に好ましくは３、４、５、６又は７個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは５又は６個のＣ−原子を有する環状不飽和炭化水素基を示し、これは少なくとも１個の二重結合、好ましくは １個の 二重結合を有し、そして置換されていないか又はモノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
【００３１】
適するC3-9-シクロアルケニル基（これは置換されていないか又はモノ又はポリ置換されていてよい。）として、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロノネニル及び シクロオクテニルが挙げられる。適するC5-6-シクロアルケニル基としてシクロペンテニル 及び シクロヘキセニルが挙げられる。
【００３２】
用語 “ヘテロシクロアルキル” は、本発明の範囲において好ましくは ３、４、５、６、７、８又は９個のＣ−原子、特に 好ましくは  ３、４、５、６又は７個の Ｃ−原子、まさに 特に 好ましくは５ 又は６個のＣ−原子を有する環状飽和炭化水素基を示し、この基中で１個以上のＣ−原子はそれぞれ、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロシクロアルキル基は 酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロシクロアルキル基は置換されていないか又はモノ置換されているか又は  同一又は異なってポリ置換されていてよい。ヘテロシクロアルキル基は好ましくは ３−〜９−成員、特に好ましくは３−〜７−成員、まさに特に好ましくは ５−〜７−成員であることができる。
【００３３】
適する３−〜９−員のヘテロシクロアルキル基（これらは置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていてよい。）として、たとえばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、アソカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、(1,3)-ジオキサン-2-イル、イソオキサゾリジニル、イソチオアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、(1,2,4)-オキサジアゾリジニル、(1,2,4)-チアジアゾリジニル、(1,2,4)-トリアゾリジン-3-イル、(1,3,4)-チアジアゾリジン-2-イル、(1,3,4)-トリアゾリジン-1-イル、(1,3,4)- トリアゾリジン-2-イル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピラジニル、(1,3,5)-テトラヒドロトリアジニル、(1,2,4)-テトラヒドロトリアジン-1-イル、(1,3)-ジチアン-2-イル 及び (1,3)-チアゾリジニル が挙げられる。適する５−〜７−成員のヘテロシクロアルキル基として、たとえばイミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び (1,3)-ジオキサン-2-イル が挙げられる。
【００３４】
用語 “ヘテロシクロアルケニル”は、本発明の範囲において、好ましくは ４、５、６、７、８又は９個のＣ−原子、特に 好ましくは４、５、６又は７個の Ｃ−原子、まさに 特に 好ましくは ５又は６個のＣ−原子を有する環状 不飽和 炭化水素基を示し、これは 少なくとも１個の 二重結合、好ましくは １個の二重結合を有し、そしてそれらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロシクロアルケニル基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロシクロアルケニル基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。ヘテロシクロアルケニル基は、好ましくは ４−〜９−成員、特に好ましくは４−〜７−成員、まさに特に好ましくは ５−〜７−成員であることができる。
【００３５】
適するヘテロシクロアルケニル基又は適する５−〜７−員のヘテロシクロアルケニル基（これらは置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていよい。）として、たとえば (2,3)-ジヒドロフラニル、(2,5)-ジヒドロフラニル、(2,3)-ジヒドロチエニル、(2,5)-ジヒドロチエニル、(2,3)-ジヒドロピロリル、(2,5)-ジヒドロピロリル、(2,3)-ジヒドロイソオキサゾリル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、(2,5)-ジヒドロイソチアゾリル、(2,3)-ジヒドロピラゾリル、(4,5)-ジヒドロピラゾリル、(2,5)-ジヒドロピラゾリル、(2,3)-ジヒドロオキサゾリル、(4,5)-ジヒドロオキサゾリル、(2,5)-ジヒドロオキサゾリル、(2,3)-ジヒドロチアゾリル、(4,5)-ジヒドロチアゾリル、(2,5)-ジヒドロチアゾリル、(2,3)-ジヒドロイミダゾリル、(4,5)-ジヒドロイミダゾリル、(2,5)-ジヒドロイミダゾリル、(3,4,5,6)-テトラヒドロピリジン-2-イル、(1,2,5,6)-テトラヒドロピリジン-1-イル、(1,2)-ジヒドロピリジン-1-イル、(1,4)-ジヒドロピリジン-1-イル、ジヒドロピラニル 及び (1,2,3,4)-テトラヒドロピリジン-1-イルが挙げられる。
【００３６】
シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基又は ヘテロシクロアルケニル基は、本発明の範囲において、置換されていないか 又は 少なくともモノ置換された単環状又は二環状環系と縮合（融合）されていてよい。単環状又は二環状環系とは、本発明の範囲において 単環状又は二環状炭化水素基を意味し、これらは飽和、不飽和又は芳香族であってよく、そして場合により、１個以上のヘテロ原子を環成員として有することができる。好ましくは上記単環状又は二環状環系の環はそれぞれ ４−、５−又は６−成員であり、そしてそれぞれ 好ましくは 場合により、０、１、２、３、４ 又は５個の ヘテロ原子、特に 好ましくは 場合により、酸素、窒素及びイオウより成る群から相互に無関係に選ばれる０、１又は２個のヘテロ原子を環成員としてを有することができる。二環状環系が存在する場合、それぞれ相互に無関係に種々の飽和度を有する、種々の環、すなわち飽和、不飽和又は芳香族であることができる。
【００３７】
１種以上の置換基が、モノ又はポリ置換された単環状又は二環状環系を有する場合、これらは好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-C(=O)-OH、C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)(C1-5-アルキル)、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に好ましくは、場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 C1-5-アルキル基 はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは、場合により１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
【００３８】
特に好ましくはこれらの置換基は、それぞれ相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、オキソ（＝Ｏ）、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から選ばれ、この際、環状置換基 又はこれらの置換基それ自体の環状基は、好ましくはF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは、場合により１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
【００３９】
適する シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基（これらは 置換されていないか又は モノ又はポリ置換されていよく、そして単環状又は二環状環系と縮合している。）として、たとえば  (1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-ベンゾ[1.4]ジオキシニル、ベンゾ[1.3]ジオキソリル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1.4]オキサジニル 及び オクタヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロリルが挙げられる。
【００４０】
１種以上の置換基がシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基を示すか又はモノ又はポリ置換されている基を有する場合、これらは 好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは、場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際、上記 C1-5-アルキル基はそれぞれ線状 又は 分枝状であってよく、そして上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
【００４１】
特に好ましくは、これらの置換基はそれぞれ 相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-(CH2)-O-CH3、-(CH2)-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び フェニルから選ばれ、この際上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２又は３個によって置換されていてよい。
【００４２】
用語“アリール”は、本発明の範囲において、好ましくは６、１０又は１４個のＣ−原子を有する単環状又は多環状、好ましくは単環状又は二環状、芳香族炭化水素基を示す。アリール基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。適するアリール基として、たとえばフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル 及び アントラセニルが挙げられる。特に 好ましくはアリール基はフェニル基である。
【００４３】
用語“ヘテロアリール”は、本発明の範囲において、好ましくは５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３又は１４個のＣ−原子、特に 好ましくは５、６、９、１０、１３又は１４個のＣ−原子、まさに 特に 好ましくは ５又は６個のＣ−原子を有する、単環状又は多環状、好ましくは単環状又は三環状、芳香族 炭化水素基を示し、この基中で１個以上のＣ−原子それぞれは、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。ヘテロアリール基は、好ましくは酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個、特に 好ましくは １、２又は３個を環成員として有する。ヘテロアリール基は置換されていないか又は モノ置換されているか 又は 同一又は異なってポリ置換されていてよい。
【００４４】
適するヘテロアリール基として、たとえば インドリジニル、ベンズイミダゾリル、テトラソリル、トリアジニル、イソオキサゾリル、フタラジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジアザ-ナフチル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾジアソリル、ベンゾトリアソリル、バンズオキサゾリル、バンズイソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、ナフトリジニル及びイソキノリニルが挙げられる。
【００４５】
アリール基 又は ヘテロアリール基は、本発明の範囲において、単環状又は二環状環系と縮合（融合）していてよい。
【００４６】
単環状又は二環状環系と縮合しているアリール基の例として、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b]チオフェニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-インデニル、インドリニル、(2,3)-ジヒドロベンゾフラニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、ベンゾ[d][1,3]オキサチオリル、イソインドリニル、(1,3)-ジヒドロイソベンゾフラニル、(1,3)-ジヒドロベンゾ[c]チオフェニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、クロマニル、チオクロマニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノキサリニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシニル、(2,3)-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサチイニル、(6,7,8,9)-テトラヒドロ-5H-ベンゾ[7]アンヌレニル(annulenyl)、(2,3,4,5)-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピニル 及び (2,3,4,5)-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピニルが挙げられる。
【００４７】
その他に明記しない限り、１種以上の置換基は、アリール- 又は ヘテロアリール基 を示すか 又は モノ又はポリ置換されているアリール基又はヘテロアリール基を有する場合、これらのアリール基又はヘテロアリール基は好ましくは、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-C(=O)-NH-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル 及び フェネチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に 好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 Ｃ1-5-アルキル基はそれぞれ、線状 又は 分枝状であってよく、そして環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよい。
【００４８】
それらの置換基はそれぞれ 相互に無関係に、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、ピラゾリル、フェニル、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-(CH2)3-CH3、-C(=O)-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-NH-C(CH3)3、-C(=O)-N(C2H5)2、-C(=O)-NH-フェニル、-C(=O)-N(CH3)-フェニル、-C(=O)-N(C2H5)-フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、フリル（フラニル）、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル） 及び ベンジルより成る群から選ばれるのがまさに好ましく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、ネオ-ペンチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-C(CH3)3、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、好ましくは場合により、１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
【００４９】
置換された アリール基は、2-メチル-フェニル、3-メチル-フェニル、4-メチル-フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、2-シアノ-フェニル、3-シアノ-フェニル、4-シアノ-フェニル、2-ヒドロキシ-フェニル、3-ヒドロキシ-フェニル、4-ヒドロキシ-フェニル、2-アミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、2-メチルアミノ-フェニル、3-メチルアミノ-フェニル、4-メチルアミノ-フェニル、2-アセチル-フェニル、3-アセチル-フェニル、4-アセチル-フェニル、2-メチルスルフィニル-フェニル、3-メチルスルフィニル-フェニル、4-メチルスルフィニル-フェニル、2-メチルスルホニル-フェニル、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、3-エトキシ-フェニル、4-エトキシフェニル、2-トリフルオロメチル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-トリフルオロメチル-フェニル、2-ジフルオロメチル-フェニル、3-ジフルオロメチル-フェニル、4-ジフルオロメチル-フェニル、2-フルオロメチル-フェニル、3-フルオロメチル-フェニル、4-フルオロメチル-フェニル、2-ニトロ-フェニル、3-ニトロ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、2-エチル-フェニル、3-エチル-フェニル、4-エチル-フェニル、2-プロピル-フェニル、3-プロピル-フェニル、4-プロピル-フェニル、2-イソプロピル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、4-イソプロピル-フェニル、2-tert-ブチル-フェニル、3-tert-ブチル-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、2-カルボキシフェニル、3-カルボキシ-フェニル、4-カルボキシフェニル、2-エテニル-フェニル、3-エテニル-フェニル、4-エテニル-フェニル、2-エチニル-フェニル、3-エチニル-フェニル、4-エチニル-フェニル、2-アリル-フェニル、3-アリル-フェニル、4-アリル-フェニル、2-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、3-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、4-トリメチルシラニルエチニル-フェニル、2-ホルミル-フェニル、3-ホルミル-フェニル、4-ホルミル-フェニル、2-アセトアミノ-フェニル、3-アセトアミノ-フェニル、4-アセトアミノ-フェニル、2-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、3-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、4-ジメチルアミノカルボニル-フェニル、2-メトキシメチル-フェニル、3-メトキシメチル-フェニル、4-メトキシメチル-フェニル、2-エトキシメチル-フェニル、3-エトキシメチル-フェニル、4-エトキシメチル-フェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、3-アミノカルボニル-フェニル、4-アミノカルボニル-フェニル、2-メチルアミノカルボニル-フェニル、3-メチルアミノカルボニル-フェニル、4-メチルアミノカルボニル-フェニル、2-カルボキシメチルエステル-フェニル、3-カルボキシメチルエステル-フェニル、4-カルボキシメチルエステル-フェニル、2-カルボキシエチルエステル-フェニル、3-カルボキシエチルエステル-フェニル、4-カルボキシエチルエステル-フェニル、2-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、3-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、4-カルボキシ-tert-ブチルエステル-フェニル、2-メチルメルカプト-フェニル、3-メチルメルカプト-フェニル、4-メチルメルカプト-フェニル、2-エチルメルカプト-フェニル、3-エチルメルカプト-フェニル、4-エチルメルカプトフェニル、2-ビフェニル、3-ビフェニル、4-ビフェニル、2-ブロモフェニル、3-ブロモフェニル、4-ブロモフェニル、2-ヨード-フェニル、3-ヨードフェニル、4-ヨードフェニル、2-トリフルオロメトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、2-フルオロ-4-メチル-フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチルフェニル、(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、2-クロロ-4-ニトロ-フェニル、2-クロロ-4-メチル-フェニル、2-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2-クロロ-5-メトキシ-フェニル、2-ブロモ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、(2,4)-ジメチル-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、2-メトキシ-5-ニトロ-フェニル、2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、(2,6)-ジクロロ-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-3-メチル-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、3-クロロ-2-フルオロ-フェニル、3-クロロ-5-メチル-フェニル、(3,4)-ジクロロフェニル、(3,4)-ジメチル-フェニル、3-メチル-4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、3-シアノ-4-フルオロ-フェニル、3-シアノ-4-メチル-フェニル、3-シアノ-4-メトキシ-フェニル、3-ブロモ-4-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-4-メチル-フェニル、3-ブロモ-4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-2-フルオロ-フェニル、4-クロロ-3-トリフルオロメチル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、3-フルオロ-4-メチル-フェニル、3-フルオロ-5-メチル-フェニル、2-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ジメチル-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル��5-ブロモ-4-メチル-フェニル、(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、5-クロロ-2-メトキシ-フェニル、(2,3)-ジフルオロ-4-メチル、(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル、4-メトキシ-(2,3,6)-トリメチル-フェニル、4-メトキシ-(2,3,6)-トリメチル-フェニル、4-クロロ-2,5-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-3-メチル-フェニル、6-クロロ-2-フルオロ-3-メチル、(2,4,6)-トリメチルフェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれるのが、まさに 特に 好ましい。
【００５０】
置換された ヘテロアリール基は、3-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-メチル-ピリド-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、2-メチル-ピリド-3-イル、4-メチル-ピリド-3-イル、5-メチル-ピリド-3-イル、6-メチル-ピリド-3-イル、2-メチル-ピリド-4-yl、3-メチル-ピリド-4-yl、3-フルオロ-ピリド-2-イル、4-フルオロ-ピリド-2-イル、5-フルオロ-ピリド-2-イル、6-フルオロ-ピリド-2-イル、3-クロロ-ピリド-2-イル、4-クロロ-ピリド-2-イル、5-クロロ-ピリド-2-イル、6-クロロ-ピリド-2-イル、3-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、4-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、5-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、6-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、3-メトキシ-ピリド-2-イル、4-メトキシ-ピリド-2-イル、5-メトキシ-ピリド-2-イル、6-メトキシ-ピリド-2-イル、4-メチル-チアゾール-2-イル、5-メチル-チアゾール-2-イル、4-トリフルオロメチル-チアゾール-2-イル、5-トリフルオロメチル-チアゾール-2-イル、4-クロロ-チアゾール-2-イル、5-クロロ-チアゾール-2-イル、4-ブロモ-チアゾール-2-イル、5-ブロモ-チアゾール-2-イル、4-フルオロ-チアゾール-2-イル、5-フルオロ-チアゾール-2-イル、4-シアノ-チアゾール-2-イル、5-シアノ-チアゾール-2-イル、4-メトキシ-チアゾール-2-イル、5-メトキシ-チアゾール-2-イル、4-メチル-オキサゾール-2-イル、5-メチル-オキサゾール-2-イル、4-トリフルオロメチル-オキサゾール-2-イル、5-トリフルオロメチル-オキサゾール-2-イル、4-クロロ-オキサゾール-2-イル、5-クロロ-オキサゾール-2-イル、4-ブロモ-オキサゾール-2-イル、5-ブロモ-オキサゾール-2-イル、4-フルオロ-オキサゾール-2-イル、5-フルオロ-オキサゾール-2-イル、4-シアノ-オキサゾール-2-イル、5-シアノ-オキサゾール-2-イル、4-メトキシ-オキサゾール-2-イル、5-メトキシ-オキサゾール-2-イル、2-メチル-(1,2,4)-チアジアゾール-、2-トリフルオロメチル-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-クロロ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-フルオロ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-メトキシ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-シアノ-(1,2,4)-チアジアゾール-5-イル、2-メチル-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-トリフルオロメチル-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-クロロ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-フルオロ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル、2-メトキシ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イル 及び 2-シアノ-(1,2,4)-オキサジアゾール-5-イルより成る群から選ばれるのがまさに 特に好ましい。
【００５１】
用語 “アルキレン”は、本発明の範囲において、アリール-、ヘテロアリール-、シクロアルキル-、ヘテロシクロアルキル-、シクロアルケニル- 又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物又はその他の置換基と結合させる非環状飽和炭化水素鎖を含む。アルキレン鎖は、分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ1-12-アルキレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ1-6-アルキレンの場合、１〜６個（すなわち１、２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ1-3-アルキレンの場合、１〜３（すなわち１、２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ1-6-アルキレン基として、たとえば -(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(CH3)2-、-C(H)(CH3)-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び C(C2H5)(H)- が挙げられる。適するＣ1-3-アルキレン基として、たとえば-(CH2)-、-(CH2)2- 及び -(CH2)3- が挙げられる。
【００５２】
用語“アルケニレン”は、本発明の範囲において、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、シクロアルケニル−又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物 又はその他の置換基と結合させる環状不飽和炭化水素鎖を含む。アルケニレン鎖は少なくとも１個の二重結合、好ましくは １、２又は３個の二重結合を有し、そして分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ2-12-アルケニレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ2-6-アルケニレンの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ2-3-アルケニレンの場合、２〜３（すなわち２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ2-3-アルケニレン基として、たとえば-CH=CH- 及び -CH2-CH=CH- が挙げられる。
【００５３】
用語“アルキニレン”は、本発明の範囲において、アリール-、ヘテロアリール-、シクロアルキル-、ヘテロシクロアルキル-、シクロアルケニル- 又は ヘテロシクロアルケニル基を一般式Ｉで表わされる化合物又はその他の置換基と結合させる環状不飽和炭化水素鎖を含む。アルキニレン鎖は、少なくとも１個の三重結合、好ましくは １又は２個の三重結合を有し、そして分枝状又は直鎖状であり、そして置換されていないか又は 少なくともモノ置換されていてよく、たとえばＣ2-12-アルキニレンの場合、１〜１２個（すなわち １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個）のＣ−原子、たとえばＣ2-6-アルキニレンの場合、２〜６個（すなわち２、３、４、５又は６個）のＣ−原子、又はたとえばＣ2-3-アルキニレンの場合、２〜３（すなわち２又は３）のＣ−原子を有する。Ｃ2-3-アルキニレン基として、たとえば-C≡C- 及び -CH2-C≡C- が挙げられる。
【００５４】
用語 “ヘテロアルキレン”は上述のような アルキレン鎖を示し、それらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルキレン基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルキレン基は、好ましくは ２−〜１２−成員、特に好ましくは２−〜６−成員、まさに特に好ましくは ２−又は３−成員であることができる。
【００５５】
ヘテロアルキレン基として、たとえば -(CH2)-O-、-(CH2)2-O-、-(CH2)3-O-、-(CH2)4-O-、-O-(CH2)-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-(CH2)4-、-C(C2H5)(H)-O-、-O-C(C2H5)(H)-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、-CH2-NH- 及び-CH2-CH2-NH-CH2-CH2 が挙げられる。
【００５６】
用語 “ヘテロアルケニレン” は、上述のような アルケニレン鎖を示し、それらの基中で１個以上のＣ−原子それぞれが酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子によって置換されている。このヘテロアルケニレン基は、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子、好ましくは１、２又は３個、特に好ましくは１個を鎖成員として有することができる。ヘテロアルケニレン基は、好ましくは ２−〜１２−成員、特に好ましくは２−〜６−成員、まさに特に好ましくは ２−又は３−成員であることができる。ヘテロアルケニレン基として、たとえば-CH=CH-NH-、-CH=CH-O- 及び -CH=CH-S-が挙げられる。
【００５７】
１種以上の置換基が アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン基を示すか又はモノ又はポリ置換されているような基を有する場合、これらは 好ましくは、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個、特に好ましくは場合により１、２又は３個によって置換されていてよく、この際上記 C1-5-アルキル基はそれぞれ、線状 又は 分枝状であってよく、そして上記 フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個、好ましくは１、２、３又は４個によって置換されていてよい。
【００５８】
特に 好ましくは、アルキレン-、アルケニレン-、アルキニレン-、ヘテロアルキレン- 又は ヘテロアルケニレン基は、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-SH、-S-フェニル、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2 及び -N(CH3)(C2H5) より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２又は３個によって置換されていてよく、この際 上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-OH、-SH、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-CF3 及び -O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
【００５９】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R1が置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ がそれぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は １、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）− アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3 又は R4及び R5 又は R6 及び R7又は R8 及び R9 又は R10及び R11 又は R12 及び R13がそれぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ） 又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷが 相互に無関係にそれぞれ、Ｎ又はＣを示し、
Ｐが CR14、N、NR15、O 又は S を示し、
ＱがCR16、N、NR17、O 又は S を示し、
Ｔが CR18、N、NR19、O 又は S を示し、
Ｖが CR20、N、NR21、O 又は S を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
この際 Ｍ、Ｗ，Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
R15、R17、R19、及び R21 が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
及び R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル 又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル 又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14 を示し、ＱがCR16 を示し、Ｔが CR18 を示し 及び Ｖが CR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
そして但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれ、
この場合、
上記のアルキル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルケニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルキニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基はそれぞれ、場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 シクロアルキル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルキル基 及び ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環成員として有し、
上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって好ましくは置換されていてよく、
上記 アルキレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記 アルケニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記アルキニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基 及び ヘテロアルケニレン基はそれぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記 ヘテロアルキレン−及び ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン− 又は ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ、置換されていないか又は場合により、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2Phenyl、-S(=O)2-NH2 及び -SO3H より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記アリール基は 単環状又は二環状であり、そして ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−、１２−、１３−又は１４−成員であり、
上記 ５−〜１４−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環成員として有し、
そして上記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル 及び フェネチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６０】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R1 がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、そして
それぞれ 残りの基が上述の意味を有する。｝ 
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６１】
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらは それぞれC1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6 及び R7 又は R8 及び R9 又は R10 及び R11 又は R12 及び R13 が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ） 及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示し、
そしてそれぞれ 残りの基が上述の意味を有する。｝ 
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６２】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛ 式中、Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ が一緒になって 
【００６３】
【化２】
2009522219.tif 000004
【００６４】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、そして それぞれ 残りの基が上述の意味を有する。｝
で表わされる、プロピオール酸アミドが好ましい。
【００６５】
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛ 式中、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６６】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛ 式中、
R15、R17、R19 及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員のヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６７】
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛ 式中、
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（これらは置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが好ましい。
【００６８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛式中、
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニル基より成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は １、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル （これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
あるいは R2 及び R3又は R4及び R5 又は R6 及び R7 又は R8及び R9 又は R10 及び R11 又は R12及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ） 及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群：
【００６９】
【化３】
2009522219.tif 000005
【００７０】
より成る群から選ばれた環を示し、この際、線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（これは置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【００７１】
【化４】
2009522219.tif 000006
【００７２】
を示す。）は除かれる。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが特に好ましい。
【００７３】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛式中、
R1がフェニル、チエニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、チアゾリル及びチアジアゾリルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ がそれぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は ２、３、４、５ 又は６であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群
【００７４】
【化５】
2009522219.tif 000007
【００７５】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C3-7-シクロアルキル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7、より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、C3-7-シクロアルキル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5及び -O-C3H7より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36 及び R37が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5 及び -O-C3H7 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、又は フェニル、ナフチル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって、
【００７６】
【化６】
2009522219.tif 000008
【００７７】
を示す。）
は除かれる。｝
で表わされるプロピオール酸アミドが特に好ましい。
【００７８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛式中、
R1がフェニル、ピリジニル 及び チエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は２、３、４ 又は５であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-CH2-OH、-CH2-NH2、-CH2-CN、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-OH、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていない。）、又は 置換されていないC3-7-シクロアルキル を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群：
【００７９】
【化７】
2009522219.tif 000009
【００８０】
より成る群から選ばれた基示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ置換されていない。）、置換されていないC3-7-シクロアルキル、又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R22、R23、R24、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34 及び R35が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3又は  置換されていないC1-6-アルキルを示し、
そして R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、置換されていないC1-6-アルキル、又はフェニル、ナフチル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって、
【００８１】
【化８】
2009522219.tif 000010
【００８２】
を示す。）は除かれる。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【００８３】
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛式中、
R1がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ，ｂ，ｄ及びｅのその合計は２、３又は４であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 又は シクロブチル を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって、
【００８４】
【化９】
2009522219.tif 000011
【００８５】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14、R16、R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチルを示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基を示し、これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換され、
但し、化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及びＷ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【００８６】
【化１０】
2009522219.tif 000012
【００８７】
を示す。）は除かれる。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【００８８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉ
｛式中、
R1が フェニル, チエニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し, これらはそれぞれ、置換されていないか又は メチル, エチル, n-プロピル, イソプロピル, n-ブチル, 2-ブチル, イソブチル, tert-ブチル, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -CF3, -CN, F, Cl, Br 及び I より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ，ｂ，ｄ及びｅのその合計は２、３又は４であり、
R2及び R4が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、メチル又はエチルを示し、
R3, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 及び R13 それぞれＨを示し、
ｇは ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって
【００８９】
【化１１】
2009522219.tif 000013
【００９０】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
R14, R16, R18 及び R20 が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 又は フェニル を示し、
但し, 化合物 （式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり 及び Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及びＶ 一緒になって
【００９１】
【化１２】
2009522219.tif 000014
【００９２】
を示す。）は除かれる。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがより一層好ましい。
【００９３】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉａ
【００９４】
【化１３】
2009522219.tif 000015
【００９５】
｛式中、
R1a がフェニル, ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F, Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2a、R3a、R4a 及び R5a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇａが ０又は１ を示し、
Wa、Ma、Pa、Qa、Ta 及び 場合により、Va が一緒になって 
【００９６】
【化１４】
2009522219.tif 000016
【００９７】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14a、R16a、R18a 及び R20a が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【００９８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉｂ
【００９９】
【化１５】
2009522219.tif 000017
【０１００】
｛式中、
R1b がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2b、R3b、R8b 及び R9b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｂが ０又は１ を示し、
Wb、Mb、Pb、Qb、Tb 及び 場合により、Vb が一緒になって 
【０１０１】
【化１６】
2009522219.tif 000018
【０１０２】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し
そして R14b、R16b、R18b 及び R20b が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【０１０３】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉｃ
【０１０４】
【化１７】
2009522219.tif 000019
【０１０５】
｛式中、
R1c がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2c、R3c、R4c、R5c、R8c、R9c、R10c 及び R11c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチルを示し、
ｇｃ が ０又は１ を示し、
Wc、Mc、Pc、Qc、Tc 及び 場合により、Vc が一緒になって
【０１０６】
【化１８】
2009522219.tif 000020
【０１０７】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そしてR14c、R16c、R18c 及び R20c が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【０１０８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉｄ
【０１０９】
【化１９】
2009522219.tif 000021
【０１１０】
｛式中、
R1d がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2d、R3d、R4d、R5d、R6d、R7d、R8d 及び R9d が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｄ が ０又は１ を示し、
Wd、Md、Pd、Qd、Td 及び 場合により、Vd が一緒になって
【０１１１】
【化２０】
2009522219.tif 000022
【０１１２】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14d、R16d、R18d 及び R20dが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされるプロピオール酸アミドがまさに特に好ましい。
【０１１３】
更により好ましくは、下記群：
[3]  1-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-インドール,
[4]  6-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,6]ナフチリジン,
[6]  2-(3-フェニル-プロピオリル)-2,3-ジヒドロ-イソインドール,
[8]  3-メチル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[9]  3-フェニル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン,
[10]  7-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン,
[12]  3-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,2,4,5-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン,
[21]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン, 
[23]  7-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン,
[27]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン,
[33]  1-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[36]  1-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[38]  1-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[40]  1-(3-(4-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[42]  1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[44]  1-(3-フェニル-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[46]  1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[48]  1-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[50]  1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[52]  1-(3-(3-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[54]  1-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[56]  1-(3-(2-チエニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[63]  1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[65]  1-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[66]  1-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[68]  1-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[70]  1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[72]  1-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[73]  1-(3-(2-ブロモ-5-メトキシ-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン,
[74]  1-(3-(2-トリル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン 及び
[75]  1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル)-2-メチル-インドリン
より成る群から選ばれた、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉで表わされるプロピオール酸アミドである。
【０１１４】
同様に、２０℃〜２５℃の温度で、２０００ｎＭより小さい、好ましくは １０００ｎＭより小さい、特に 好ましくは ７００ｎＭより小さい、まさに 特に 好ましくは １００ｎＭより小さい、更により 好ましくは ３０ｎＭより小さいの濃度で、豚脳ホモジマートから得られた蛋白質４５０μｇ中で６０分−インキュベートした後、５ｎＭの濃度で存在する [3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの５０％変換（Verdrangung）を生じる、上記一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオール酸アミドが特に 好ましい。
【０１１５】
その際、[3H]-2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジンの変換の測定は、薬理学的方法の章、ｍＧｌｕＲ５受容体結合アッセイで[3H]-MPEP-結合の阻害測定のための方法Ｉに記載されているように行われる。
【０１１６】
本発明の別の対象は、一般式ＩＩ
【０１１７】
【化２１】
2009522219.tif 000023
【０１１８】
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 R1-CoC-C(=O)-OH （式中、R1 は上述の意味を有する。）で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 R1-CoC-C(=O)-X（ 式中、R1は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−１−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で、反応させることによって、一般式Ｉ
【０１１９】
【化２２】
2009522219.tif 000024
【０１２０】
｛式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は 上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離するか、
又は一般式ＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を プロピオール酸 [HCoC-C(=O)-OH] と、場合により、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、又は 一般式 HCoC-C(=O)-X（式中、Ｘは離脱基、好ましくは ハロゲン基、イミダゾール−１−イル及びペンタフルオロフェノキシより成る群から選ばれた離脱基、特に好ましくは塩素基を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜１００℃の温度で反応させることによって、一般式ＩＩ
【０１２１】
【化２３】
2009522219.tif 000025
【０１２２】
（式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ及び ｇ は 上述の意味を有する。）
で表わされる、対応する化合物少なくとも１種に、場合により、対応する塩の形で変え、ついで、この化合物を精製するか及び（又は）単離し、
そして 一般式ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を、一般式 R1-X （式中、R1 は請求項１〜２５のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、場合により反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド [PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒少なくとも１種の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくは 少なくとも１種のリガンドの存在下、トリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれたリガンド少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは 塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた無機塩少なくとも１種の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下、好ましくは トリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた塩基少なくとも１種の存在下に、好ましくは −７０ ℃〜３００℃の温度で反応させて、一般式Ｉで表わされる対応する化合物少なくとも１種を、場合により、対応する塩の形で 変え、ついでこの化合物を精製するか及び（又は）単離する、上記一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法である。
【０１２３】
上記 一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオール酸アミドの本発明の方法はまた下記反応式Ｉにを示される。
【０１２４】
反応式１
【０１２５】
【化２４】
2009522219.tif 000026
【０１２６】
工程１で、上記一般式ＩＩで表わされる化合物を上記 一般式 R1-CoC-C(=O)-OH で表わされるカルボン酸と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、(1,2)-ジクロロエタン、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、少なくとも１種の、適当なカップリング剤の存在下に、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート(BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド(DCC)、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド(EDCI)、ＰＬ−ＥＤＣ(ポリマー結合した N-ベンジル-3-((エチルイミノ)メチレンアミノ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミニウムクロライド)、ジイソプロイルカルボジイミド、１，１’-カルボニル-ジイミダゾール (ＣＤＩ)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウム ヘキサフルオロホスフェート N-オキシド (HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム ヘキサフルオロホスフェート(HBTU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム テトラフルオロボラート(TBTU) 及び 1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール(HOAt) 及び ポリマー結合したカルボジイミド樹脂 (PS-カルボジイミドレシング、PSii)より成る群から選ばれた、少なくとも１種のカップリング剤、特に 好ましくはTBTU, EDCI 及び PL-EDCより成る群から選ばれたカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、N-メチルモルホリン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン   (DABCO), 1,8-ジアザビシクロ  [5.4.0]ウンデク-7-エン (DBU), 1,5-ジアザビシクロ  [4.3.0]ノン-5-エン (DBN) 及び ジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは ジイソプロピルエチルアミン 又は トリエチルアミンの存在下に、好ましくは−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。
【０１２７】
あるいは上記一般式ＩＩで表わされる化合物を、上記 一般式 R1-CoC-C(=O)-X（式中、Ｘ は離脱基、好ましくはハロゲン基、イミダゾール-1-イル 及び ペンタフルオロフェノキシ、特に好ましくは塩素又は臭素より成る群から選ばれた離脱基を示す。）で表わされるカルボン酸誘導体と、反応媒体中で、好ましくはジエチルエーテル, テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、1,2-ジクロロエタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により、有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン 及び ジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた有機又は無機塩基の存在下に、−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。
【０１２８】
工程 ２で、上記一般式ＩＩで表わされる化合物を、H-CoC-C(=O)-OH で表わされるプロピオール酸又は一般式 H-CoC-C(=O)-X（ 式中、Ｘは 離脱基、好ましくは ハロゲン基、特に 好ましくは塩素又は臭素を示す。）で表わされるカルボン酸誘導体と、反応式１、工程 １に記載されている様に反応させて、一般式ＩＩＩで表わされる化合物とする。
【０１２９】
工程 ３で、上記一般式ＩＩＩで表わされる化合物を、一般式 R1-X（式中、R1 は上述の意味を有し、そしてＸは離脱基、好ましくは ハロゲン基 又は スルホン酸エステル、特に好ましくはヨウ素、臭素又はトリフラートを示す。）で表わされる化合物と反応媒体中で、好ましくはメタノール、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、n-ブタノール、ジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、クロロホルム、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、ピリジン、ジメチルスルホキシド、水、トルエン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、好ましくはジメチルホルムアミド、水、酢酸エチル、テトラヒドロフラン及び対応する混合物中で、場合により、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウムクロライド[PdCl2]、酢酸パラジウム [Pd(OAc)2]、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム [Pd(PPh3)4]、ビストリフェニルホスフィンパラジウムクロライド [Pd(PPh3)2Cl2] 及び ビストリフェニルホスフィン酢酸パラジウム [Pd(PPh3)2(OAc)2]より成る群から選ばれたパラジウム触媒の存在下に、好ましくは Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2及び Pd(PPh3)2(OAc)2の存在下に、場合により、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくはトリフェニルホスフィン、トリフェニルアルシン 及び トリ-2-フリル-ホスフィンより成る群から選ばれた、少なくとも１種のリガンドの存在下、好ましくはトリフェニルホスフィンの存在下に、場合により、少なくとも１種の無機塩の存在下、好ましくは塩化リチウム 及び 塩化亜鉛より成る群から選ばれた、少なくとも１種の無機塩の存在下、場合により、少なくとも１種の銅塩の存在下、好ましくは ヨウ化銅の存在下に、場合により、少なくとも１種の有機又は無機塩基の存在下に、好ましくはトリエチルアミン、[1,4]-ジアザビシクロ-[2.2.2]-オクタン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸カリウム 及び 炭酸水素ナトリウムより成る群から選ばれた、少なくとも１種の塩基の存在下に、好ましくは−７０℃〜 ２５０℃の温度で反応させて一般式Ｉで表わされる化合物とする。特に 好ましくは 一般式 R1-I 又は R1-Brで表わされる化合物を 一般式ＩＩＩで表わされる化合物と、ジメチルホルムアミド 又は酢酸エチルより成る群から選ばれた反応媒体中で、Pd(PPh3)2Cl2、ヨウ化道（Ｉ） 及び ジイソプロピルアミン又は トリエチルアミンより成る群から選ばれた塩基の存在下に反応させる。
【０１３０】
上記式ＩＩで表わされる化合物、ならびに 一般式 R1-CoC-C(=O)-OH、R1-CoC-C(=O)-X、R1-X 及び H-CoC-C(=O)-Xで表わされる化合物はそれぞれ、市場で入手されるか及び（又は）通常の、当業者に周知の方法にしたがって製造することができる。
【０１３１】
上記反応をそれぞれ通常の、当業者によく知られた条件、たとえば圧力又は成分の添加順序に関する条件下で実施することができる。場合によりその都度の条件下で最適な処理方法は当業者によって簡単な予備試験によって決定される。
【０１３２】
上記反応にしたがって得られた中間体 及び最終生成物それぞれを、望む 及び（又は）必要とするならば、当業者に周知の慣用方法にしたがって精製するか及び（又は）単離することができる。適する精製方法は、たとえば抽出法及びクロマトグラフィー法、たとえばカラムクロマトグラフィー 又は分取クロマトグラフィーである。
【０１３３】
上記処理工程のすべてならびに中間体 又は最終生成物の精製及び（又は）単離のそれぞれも、一部又は全部を不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気下で実施することができる。
【０１３４】
上記 一般式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及び Ｉｄ又はＩｅ、Ｉｅ１、Ｉｆ１、Ｉｇ、Ｉｈ、及びＩｆで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド（以下に、一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオール酸アミドとして表示される。）が、製造方法後、その立体異性体の混合物の形で、好ましくは そのラセミ化合物の形にあるか、又はその種々の対掌体及び（又は）ジアステレオマーの別の混合物の形で得られる場合、これらは当業者に周知の慣用方法で分離及び場合により単離することができる。例として、クロマトグラフィー分離法、特に常圧または高圧での液体クロマトグラフィー法、好ましくはMPLC- 及びHPLC法、並びに分別結晶法が挙げられる。この場合には特に個々の対掌体を例えばキラル相のHPLCによってまたはキラルな酸、例えば(+)-酒石酸、(-)-酒石酸または(+)-10-カンファースルホン酸を用いて生成されるジアステレオマー塩の結晶化によって相互に分離することができる。
【０１３５】
上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド及び場合によりそれぞれの対応する立体異性体を、当業者に周知の慣用方法にしたがって、対応する塩の形で、好ましくは対応する塩酸塩の形で、特に、対応する生理学的に許容し得る塩の形で得ることができる。この際、本発明の医薬はこれらの化合物１種以上の塩１種以上を有することができる。
【０１３６】
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド ならびに対応する立体異性体のそれぞれ塩を、たとえば１種以上の無機酸及び（又は）１種以上の有機酸と反応させることによって得ることができる。適する酸を、好ましくは過塩素酸、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、シクロヘキサスルファミド酸、アスパルターム、モノメチルセバシン酸、5-オキソ -プロリン、ヘキサン-1-スルホン酸、ニコチン酸、2-アミノ安息香酸、3-アミノ安息香酸 又は 4-アミノ安息香酸、2,4,6-トリメチル安息香酸、α-リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、マレイン酸、マロン酸及び アスパラギン酸より成る群から選ぶことができる。
【０１３７】
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された プロピオール酸アミド及び場合により対応する立体異性体及びそれぞれその生理学的に許容し得る塩を、当業者に周知の慣用方法にしたがって、その溶媒和物の形で、好ましくはその水和物の形でも、場合により得ることができる。
【０１３８】
驚くべきことに、本発明者は、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換された プロピオール酸アミド が ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに適し、したがって特にこれらの受容体又はプロセスに関連する障害又は疾患の予防及び（又は）治療のための医薬中の医薬有効物質として使用することができることを見出した。
【０１３９】
上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたプロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物も含む。）及び場合により、対応する立体異性体並びにそれぞれ対応する塩及び溶媒和物は、有害でなく、そして医薬中の医薬有効物質として適する。
【０１４０】
したがって、本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換されたプロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物も含む。）少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬である。
【０１４１】
同様に、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ 
【０１４２】
【化２５】
2009522219.tif 000027
【０１４３】
｛式中、
R1e がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2e、R3e、R4e、R5e、R6e 及び R7e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｅが ０又は１ を示し、
We、Me、Pe、Qe、Te 及び 場合により、Ve が一緒になって下記群：
【０１４４】
【化２６】
2009522219.tif 000028
【０１４５】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14e、R16e、R18e 及び R20e が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる、本発明の置換されたプロピオールアミド類少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１４６】
同様に、本発明の対象は、一般式Ｉｅ１、
【０１４７】
【化２７】
2009522219.tif 000029
【０１４８】
（式中、We、Me、Pe、Qe、Te、Ve、ge、R1e、R8e、R9e、R10e、R11e、R12e及び R13eは上述の意味を有する。）
で表わされる、本発明の置換されたプロピオールアミド類少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１４９】
同様に、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｇ
【０１５０】
【化２８】
2009522219.tif 000030
【０１５１】
｛式中、
R1g がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2g、R3g、R4g、R5g、R6g 及び R7g が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
そしてR14g、R16g、R18g 及び R20g が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる、本発明の置換された1-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１５２】
同様に、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｆ
【０１５３】
【化２９】
2009522219.tif 000031
【０１５４】
｛式中、
R1f がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2f、R3f、R4f、R5f、R8f 及び R9f が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
ｇｆが ０又は１ を示し、
Wf、Mf、Pf、Qf、Tf 及び 場合により、Vf が一緒になって下記群： 
【０１５５】
【化３０】
2009522219.tif 000032
【０１５６】
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味し、
そして R14f、R16f、R18f 及び R20f が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる、本発明の置換された1-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１５７】
同様に、本発明の対象は、一般式Ｉｆ１ 
【０１５８】
【化３１】
2009522219.tif 000033
【０１５９】
（式中、Wf、Mf、Pf、Qf、Tf、Vf、gf、R1f、R2f、R3f、R8f、R9f、R10f 及び R11f は上述の意味を有する。）
で表わされる、本発明の置換された1-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１６０】
同様に、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｈ
【０１６１】
【化３２】
2009522219.tif 000034
【０１６２】
｛式中、
R1h がフェニル、ピリジニル 及びチエニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ、置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3 及び -S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換され、
R2h、R3h、R4h、R5h、R8h 及び R9h が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-O-C2F5、-O-CH2-CF3、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C2F5、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、シクロプロピル 及び シクロブチル を示し、
そして R14g、R16g、R18g 及び R20g が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-CH3、-N(CH3)2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-O-CF2H、-O-CFH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-O-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-N(CH3)-C(=O)-CH3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル示すか、又は フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（これらは置換されていないか又はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す。｝
で表わされる、本発明の置換された1-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１６３】
同様に、本発明の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
[1]  2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[2]  1-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[5]  2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[7]  2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[11]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[13]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6,7-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[14]  6-メトキシ-2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[15]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[16]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[17]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[18]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[19]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-3-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[20]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[22]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[24]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[25]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、
[26]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[28]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[29]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-8-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[30]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[31]  2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-1,8-ジメチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[32]  2-(3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[34]  2-(3-(3-メトキシ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[35]  2-(3-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[37]  2-(3-(2-フルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[39]  2-(3-(4-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[41]  2-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[43]  2-(3-フェニル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[45]  2-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[47]  2-(3-(3,5-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[49]  2-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[51]  2-(3-(3-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[53]  2-(3-(4-メトキシ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[55]  2-(3-(2-チエニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[57]  1-(3-(4-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[58]  1-(3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[59]  1-(3-(2,3-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[60]  1-(3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[61]  1-(3-(2,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[62]  1-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン,
[64]  2-(3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[67]  2-(3-(3-フルオロ-4-メチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[69]  2-(3-(4-tert.ブチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[71]  2-(3-(3,4-ジメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[76]  2-(3-(2-シアノ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[77]  2-(3-(3-シアノ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン,
[78]  1-(3-(2-トリル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン 及び
[79]  1-(3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン
より成る群から選ばれた、本発明の置換された1-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン少なくとも１種を含有する医薬である。
【０１６４】
本発明の医薬は、ｍＧｌｕＲ５受容体レギュレーションに、特にＧｌｕＲ５受容体の阻害に適する。
【０１６５】
本発明の医薬は、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体によって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療に最適である。
【０１６６】
したがって、特に 好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の治療及び（又は）予防に、利尿に、抗ナトリウム利尿に、心臓血管系への影響に、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）に、運動のモジュレーションに、又は局所麻酔に適する。
【０１６７】
まさに 特に好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の予防に適する。
【０１６８】
更により 好ましくは、本発明の医薬は痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛み、不安状態 及び パニック発作の予防及び（又は）治療に適する。
【０１６９】
最も好ましくは、本発明の医薬は、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛みの予防及び（又は）治療に適する。
【０１７０】
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物を含む。）少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤の、ｍＧｌｕＲ５受容体レグレーション、好ましくはｍＧｌｕＲ５受容体の阻害用医薬の製造への使用である。
【０１７１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物を含む。）少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を、少なくとも部分的にｍＧｌｕＲ５受容体レグレーションによって媒介される障害及び（又は）疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
【０１７２】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換された プロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物も含めて）少なくとも１種及び場合により、薬学的許容し得る助剤１種以上の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に 好ましくは注意欠陥症候群（ＡＤＳ）、不安状態、パニック発作、癲癇、咳き、尿失禁、下痢、掻痒症、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、肺疾患、好ましくは喘息及び偽性クループより成る群から選ばれた肺疾患、逆流 （嘔吐）、卒中、ジスキネジー、網膜症、やる気の欠如（Antriebslosigkeit）、喉頭炎（Laryngitis）、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ依存、特にニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物に対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患、過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、性欲の増加（ Libidosteigerung）ための、運動のモジュレーションのための、又は局所麻酔のための医薬の製造への使用が特に好ましい。
【０１７３】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記 一般式Ｉで表わされる本発明の置換された プロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物も含めて）少なくとも１種及び場合により、薬学的許容し得る助剤１種以上の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態、パニック発作、アルコール依存、薬物依存、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、ドラッグ依存、好ましくは ニコチン依存及び（又は）コカイン依存、アルコール乱用、薬物乱用、ドラッグ乱用、好ましくは ニコチン乱用及び（又は）コカイン乱用、アルコール依存、薬物依存、ドラッグ（特にニコチン及び（又は）コカイン）依存における禁断症状、薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特に天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、胃−食道−逆流症候群、胃食道逆流疾患 及び 過敏性腸症候群の予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用がまさに 特に 好ましい。
【０１７４】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換されたプロピオール酸アミド（上記の除かれた化合物を含む。）少なくとも１種並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤の、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、不安状態及びパニックアタックを予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用が更に好ましい。
【０１７５】
本発明の医薬は、成人及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
【０１７６】
本発明の医薬は、液状、半固形又は固形医薬形として、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形で又は多粒子形で、たとえばペレット又は顆粒の形で存在することができ、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができ、そしてそのままでも投与することができる。
【０１７７】
その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にある、あるいはそれぞれ対応する塩の形にある又それぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、少なくとも１種の、上記一般式Ｉで表わされる本発明の置換された プロピオールアミドと共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、たとえば担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から相互に無関係に選ぶことができる助剤を含むことができる。
【０１７８】
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。
【０１７９】
本発明の医薬中に使用される、上記一般式Ｉで表わされる置換された プロピオールアミドは、溶解された形でデポ剤中に又は硬膏剤中に、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下で、適当な経皮投与剤として存在することができる。
【０１８０】
経口で 又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの上記一般式Ｉで表わされる置換されたプロピオールアミドを徐放することもできる。
【０１８１】
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Remington's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第 76 章〜第 93章 に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
【０１８２】
上記一般式Ｉで表わされる置換された プロピオールアミドそれぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．０５ 〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ 〜 １０ｍｇ／ｋｇ投与する。
【０１８３】
薬理学的方法：
Ｉ.  ｍＧｌｕＲ５受容体結合アッセイにおける[3H]-MPEP-結合の阻害の測定方法
豚脳ホモジナートは、髄（Medulla）、小脳及び脳橋 不含豚脳の半分を緩衝液ｐＨ ８．０ （３０ｍＭ ヘペス（Hepes）、Sigma、製造番号 Ｈ３３７５＋ 全量１００ｍｌに対して１個の錠剤、Roche Diagnostics、製造番号 １８３６１４５） 中、比率１：２０（脳重量/容量）で均質化し、ついで９００×ｇ 及び４０.０００×ｇでの分画遠心することによって製造される。９６ウエルマイクロタイタープレート中の２５０μＬの インキュベーション混合物中に、脳ホモジナートから得られた４５０μｇの蛋白質それぞれを 5nM 3[H]-MPEP (Tocris、製造番号Ｒ１２１２) (MPEP = 2-メチル-6-(3-メトキシフェニル)-エチニルピリジン) 及び 供試化合物(テストにおいて１０ μＭ)と、（上述のような） 緩衝液中で室温で６０分間インキュベートする。
【０１８４】
その後、この混合物を、Brandel Cell Harvesters (Brandel、TYP Robotic 9600)を用いて、ガラスファイバーマット(PerKin Elmer、製造番号 ６００５１７７) を備えたユニフィルタープレート上で濾過し、ついで(上述のような) 緩衝液を用いて３回、サンプルあたり、それぞれ２５０ μＬで洗浄する。ついでフィルタープレートを６０分間５５℃で乾燥させる。ついでウエルあたり ３０μＬの Ultima GoldTMシンチレータ (Packard BioScience、製造番号６０１３１５９) を加え、ついで３時間後、サンプルをβ―カウンター (Mikrobeta、PerKin Elmer)で測定する。非特異結合を１０μＭ  ＭＰＥＰ（Tocris、製造番号１２１２）を添加して測定する。
【０１８５】
ＩＩ. ｍＧｌｕＲ５受容体アッセイでのＣａ２＋流入の測定方法
ラット種の ｍＧｌｕＲ５-受容体への物質のアゴニスト及び（又は）アンタゴニスト作用を、次のアッセイを用いて測定する。このアッセイにしたがって、細胞内Ｃａ２＋遊離を、ｍＧｌｕＲ５受容体の活性化後にFlexStation (Molecular Devices、Sunnyvale、米国)中でＣａ２＋敏感な染料（Typ Fluo-4、Molecular Probes Europe BV、ライデン、オランダ）を用いて定量化する。
【０１８６】
皮質ニューロンの調製：
皮質ニューロンを滅菌条件下で出生後ラット（Ｐ２−６）から調製する。最後に皮質を取り出し、そのままコラゲナーゼ溶液（PAA Laboratories GmbH、Colbe、ドイツ）に移し、４５分間加熱された攪拌器（３７℃、１分間に３００回転）中でインキュベートする。ついでコラゲナーゼ溶液を取り出し、組織に培地を添加する。
【０１８７】
培地（１００ｍｌ）：
ニューロバーサル培地（Neurobasalmedium） (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
２ｍＭ のＬ−グルタミン (Sigma、TaufKirchen、ドイツ)
１容量％ 抗菌／抗カビ溶液（PAA Laboratories GmbH、Colbe、ドイツ)
１５  ｎｇ／ｍｌのＮＧＦ (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
１ｍｌのＢ２７ サプリメンント (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)
１ｍｌのＩＴＳ サプリメンント (Sigma、TaufKirchen、ドイツ)。
【０１８８】
細胞を再浮遊させて単離し、１５ｍｌのニューロバーサル培地の添加後７０μｍのフィルターインサート(BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ)によって遠心分離する。生じる細胞ペレットを培地中に取る。ついで細胞を、澄明なベースを備えた、ポリ−Ｄ−リジン被覆された、ブラック９６ウエルプレート(BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ)上に播種する。上記プレートは予め付加的にラミニン（２μｇ／ｃｍ2、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ）で被覆されている。細胞密度量は１５.０００細胞／ウエルである。細胞を３７ ℃及び ５ % ＣＯ2 でインキュベートし、調製後２又は３日目で培地を交換する。培地交換に応じて、調製後３−７日目で機能試験を行う。
【０１８９】
機能性Ｃａ２＋流入アッセイ の説明
２０.０００個のＣＨＯ−ｈｍＧｌｕＲ５ 細胞／ウエル（Euroscreen,Gosselies、ベルギー）を９６ウエルプレート (BD Biosciences、ハイデルベルグ、ドイツ、Ref 356640、クリアーボトム、96 ウエル、ポリ−Ｄ−リジン)からピペット採集し、次の添加物：１０％ＦＣＳ（GIBCO、10270-106）及び ドキシサイクリン（BD Biosciences Clontech 631311 600ng/ml）を含むＨＢＳＳ緩衝液（Gibco Nr. 14025-050）中で一晩インキュベートする。
【０１９０】
機能試験のために、こられの細胞を、ＨＢＳＳ緩衝液 (Hank's buffered saline solution、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ) 中の２μＭのＦｌｕｏ−４ 及び ０,０１ 容量% Pluronic F127 (Molecular Probes Europe BV、ライデン、オランダ)で、３０分間 ３７℃で満たす。
【０１９１】
ついで細胞を洗浄緩衝液（ＨＢＳＳ緩衝液、Gibco Nr. 14025-050、プロベニシド（Probenicid） （Sigma P8761、０．６９ ｍｇ ／ｍｌ）含有） で３回洗浄し、同一緩衝液を用いて再浮遊させて、１００ μＬとする。ついで１５ 分後、プレートを Ｃａ２＋ 量の測定のためにＤＨＰＧ（(S)-3,5-ジヒドロキシフェニルグリシン（Tocris Biotrend Chemikalien GmbH、ケルン、ドイツ、最終ＤＨＰＧ濃度：１０μＭ）の存在下に、及び供試化合物の存在又は不在下に、蛍光測定画像解析用プレートリーダー（FLIPR、Molecular Devices、Sunnyvale、CA）に移す。
【０１９２】
その際、Ｃａ２＋依存性蛍光を供試化合物の添加前及びその後で測定する。定量化は時間と共に最も高い蛍光強度の測定によって行われる。
【０１９３】
１０秒間蛍光ベースラインの記録の後、５０ μＬの供試化合物溶液（１％ＤＭＳＯ及び ０．０２％Tween２０含むＨＢＳＳ緩衝液中で種々の供試化合物濃度、Sigma) を添加し、蛍光シグナルを６分間測定する。ついで５０ μＬのＤＨＰＧ溶液（(S)-3,5-ジヒドロキシフェニルグリシン、Tocris Biotrend Chemikalien GmbH、ケルン、ドイツ、最終ＤＨＰＧ濃度：１０μＭ）を添加し、Ｃａ２＋の流入を同時に６０秒間測定する。最終 ＤＭＳＯ濃度は０．２５％であり、そして最終 Tween ２０ 含有量は０．００５％である。データをマイクロソフト  エクセル及びGraphPad Prism で分析する。薬用量―作用曲線を非線形回帰を用いて算出し、ＩＣ５０値を測定する。各データポイントを３回測定し、ＩＣ５０値は２個の独立した測定値の最小値を平均したものである。
【０１９４】
Ｋｉ値を次の式にしたがって算出する： Ki = IC50/(1+(AGKonz./EC50))。
【０１９５】
ＡＧKonz. ＝１０ μＭ、ＥＣ５０はＤＨＰＧ−濃度（この濃度はＣａ２＋の半分の最大流入に必要である。）に相当する。
ＩＩＩ.  ラットでのホルマリンテスト
ホルマリンテスト（Dubuisson、D. and Dennis、S.G.、1977、Pain、4、161 - 174） は急性痛及び慢性痛に対するモデルである。後足の背側部位に１回ホルマリン注射して、自由に動き回る実験動物において二段階侵害受容反応を誘発させる。この反応は３つの明らかに相互に異なる挙動パターンの観察によって認識される。反応を二段階: 段階１ ＝ すぐに反応 (期間 〜 １０分；足を震わす、舐める)、段階 ２ ＝ 遅れて反応 (静止段階の後、同様に足を震わす、舐める；期間 〜 ６０分)。第一段階は，高い脊髄侵害受容インプット又はグルタマート放出 (急性痛段階)で末梢侵害受容センサーの直接刺激を反映する、第二段階は、脊髄及び末梢の感覚過敏増加(慢性痛段階)を反映する。ここの提示する試験で、慢性苦痛要素 (段階 ２)を評価する。
【０１９６】
ホルマリンを、５０μＬの容量及び５％の濃度で各動物の右後足の背側部位に皮下投与する。供試化合物をホルマリン注射経口（ｐ．ｏ．）、静脈内（ｉ．ｖ．）又は腹腔内（ｉ．ｐ．）投与の３０分に与える。特異的挙動変化、たとえば 足を少し持ち上げる及び震わす、動物の体重移動並びに噛む- 及び舐める反応を、ホルマリン注射後２１〜２７分の観察期間で観察し、記録する。種々の挙動発現の概要は、いわゆるＰａｉｎ−Ｒａｔｅ（ＰＲ）で行われる。これは各３分の間隔に対して、平均侵害受容反応を算出する。ＰＲの算出は、観察された挙動発現 (挙動スコア１、２、３に相当)の数値による評価(= それぞれファクタ １、２、３)に基づいて行われ、そして下記式を用いて算出する:
PR = [(T0 x 0) + (T1 x 1) + (T2x 2) + (T3 x 3)] / 180 
この場合、T0、T1、T2及び T3 はそれぞれ時間（秒）に相当し、ここで動物は挙動発現０、１、２又は３を示す。グループの大きさは動物１０匹である （ｎ＝１０）。
【０１９７】
以下に、本発明を 例によって説明する。これらの説明は単に例示するだけであって、本発明の一般概念を限定するものではない。
【０１９８】
実施例 
製造された化合物の収率は最適化されていない。
【０１９９】
全ての温度は未修正である。
【０２００】
使用される化学物質 及び 溶剤は、通常の製造業者(Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI等)から市場で入手されるか又は 当業者に周知の方法を用いて合成される。
【０２０１】
カラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル（シリカゲル  ６０）（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）（Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を使用した。
【０２０２】
薄層クロマトグラフィー試験は、ＨＰＴＬＣ−既製プレート（ＨＰＴＬＣ−既成プレート、シリカゲル  ６０  Ｆ  ２５４，Ｅ．メルク社，ダルムシュタット）を用いて実施した。
【０２０３】
クロマトグラフィー試験のための溶剤及び展開剤の混合比は常に容量／容量で表示した。
【０２０４】
分析は、マススペクトル及びＮＭＲを用いて行った。
【０２０５】
略号：
ブライン   飽和ＮａＣｌ水溶液
ＣＤＩ     1,1’−カルボニルジイミダゾール
ＤＣＥ     1,2-ジクロロエタン
ＤＣＭ     ジクロロメタン
ＤＩＣ     N,N’−ジイソピロリジンカルボジイミド
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン  
ＤＭＦ     N,N-ジメチルホルムアミド
ＥＥ 酢酸エチルエステル
ＥｔＯＨ   エタノール
ＨＯＢＴ   1-ヒドロキシ-1H-ベンゾトリアゾール
ＭｅＣＮ   アセトニトリル
ＭＴＢＥ   tert.- ブチルメチルエーテル
ＮＥｔ3    トリエチルアミン  
Ｐｄ／Ｃ   活性炭上に担持されたパラジウム１０％
ＳＣ カラムクロマトグラフィー
ＴＢＴＵ   O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N‘,N‘-テトラメチルウロニウム−    テトラフルオロボラート
ＴＨＦ     テトラヒドロフラン
例 ５： 2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン
の合成
【０２０６】
【化３３】
2009522219.tif 000035
【０２０７】
ＭｅＣＮ （１５ｍｌ）中に２５０ μＬ （２．０ｍｍｏｌ）の 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン を有する溶液に、３６１ ｍｇ  （２．０ｍｍｏｌ）の 3-クロロ-フェニル-プロピオール酸、３４９μＬ（２．０ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡ 及び６４９ ｍｇ  （２．０ｍｍｏｌ）のＴＢＴＵを添加する。ついで反応溶液を２時間 室温で攪拌して、溶剤を減圧で除去する。残留物をＤＣＭ中に取り、引き続き水 及び ブライン で洗浄し、ＭｇＳＯ４ を介して乾燥させる。濾過及び溶剤の減圧除去の後、残留物を用いて ＳＣ（ＤＣＭ／ＥｔＯＨ１０：１）を行い、この際 ２２０ｍｇ  （０．７４ｍｍｏｌ，３７％）の 2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン が得られる。MS [MH+] 296.1。
【０２０８】
例 ７：
2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン
【０２０９】
【化３４】
2009522219.tif 000036
【０２１０】
ａ）2-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの合成
ＴＨＦ（５０ｍｌ）中に １．２５ｍｌ （１０．０ｍｍｏｌ）の1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン を有する溶液に、−１０ ℃で６１６ μＬ（１０．０ｍｍｏｌ）のプロピオール酸、１．７４ｍｌ（１０．０ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡ 及び ３．２１ ｇ（１０．０ｍｍｏｌ）のＴＢＴＵを添加する。室温で加温後、反応溶液を３時間この温度で攪拌する。生じた沈殿を濾過し、ついで溶剤を減圧で除去する。得られた残留物をＤＣＭ中に取り、引き続き水 及び ブライン で洗浄し、ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させる。濾過 及び溶剤の減圧除去後、残留物を用いてＳＣ（ＤＣＥ／ＥｔＯＨ  ２０：１）を行い、この際４８０ ｍｇ  （２．６ ｍｍｏｌ、２６％）の 2-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンが得られる。
【０２１１】
ｂ）2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの合成
ＤＭＦ （２０ｍｌ）中に４８０ ｍｇ  （２．６ ｍｍｏｌ）の 2-プロピオリル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン及び ２７６μＬ（２．６ ｍｍｏｌ）の 2-ヨードピリジン を有する溶液に、３４ ｍｇ（０．０４８ ｍｍｏｌ）の Pd(PPh3)2Cl2、１８ ｍｇ（０．０９５ ｍｍｏｌ）Ｃｕｌ 及び ７２８μＬ（５．２ ｍｍｏｌ）の ＮＥｔ3 を添加し、ついで反応溶液を１時間７０ ℃で攪拌する。その後反応溶液を水上に注ぐ。得られた混合物をＤＣＭで抽出し、有機相をＭｇＳＯ4 を介して乾燥させる。濾過 及び 溶剤の減圧除去後、残留物を用いて ＳＣ （ＥＥ／ヘキサン １：１）を行い、この際２５６ ｍｇ（０．９８ ｍｍｏｌ、３８％）の 2-(3-ピリド-2-イル-プロピオリル）-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン が得られる。MS [MH+] 263.1。
【０２１２】
例８：3-メチル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジンの合成
【０２１３】
【化３５】
2009522219.tif 000037
【０２１４】
ＴＨＦ／ＤＭＦ [１０：１（１０ｍｌ）] 中に９０ ｍｇ（０．６５ ｍｍｏｌ）の 3-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジンを有する溶液に、２４３ ｍｇ（０．７８ ｍｍｏｌ）のフェニルプロピオール酸ペンタフルオロフェニルエステル及び １６６ μＬ（０．９８ ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡを添加し、ついで反応溶液を１５時間 室温で攪拌する。混合物を減圧で蒸発させ、ついでカラムクロマトグラフィー精製 （ＥＥ／ヘキサン１：１）の後、１１０ ｍｇ（０．４１ｍｍｏｌ、６４％）の 3-メチル-5-(3-フェニル-プロピオリル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジンが得られる。MS [MH+] 267.1。
【０２１５】
例 １０：7-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジンの合成
【０２１６】
【化３６】
2009522219.tif 000038
【０２１７】
０．５ ｇ（３．４ ｍｍｏｌ）のフェニルプロピオール酸 に、ＤＭＦ（３ｍｌ）中に０．５５ ｇ（３．４ｍｍｏｌ）の 5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン 塩酸塩を添加する。ついで５３３ μＬ（３．４ ｍｍｏｌ）のＤＩＣ、５８１ μＬ（７．６ ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡ 及び４６２ ｍｇ （３．４ ｍｍｏｌ）の ＨＯＢＴを添加し、反応混合物を１２時間 室温で攪拌する。１Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液 及び ヘキサンを添加して、褐色固体を形成させ、これを濾過後、それぞれ３回ヘキサン、ＭＴＢＥ、ＥＥ及びＤＣＭ で洗浄する。ＥＥ− 及びＤＣＭ−相をそれぞれ  ブライン で洗浄し、ついで一緒にし、ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させる。濾過 及び溶剤の減圧での除去後、残留物を カラムクロマトグラフィー（ＥＥ／ＭｅＯＨ４：１）によって精製し、この際 ３３５ ｍｇ （１．３３ ｍｍｏｌ、３９％）の 7-(3-フェニル-プロピオリル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジンが得られる。MS [MH+] 253.1。
【０２１８】
例１３、１５ 及び１６：2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7,6-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン 及び2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの合成
ＤＣＭ（５０ｍｌ）中に７１２ ｍｇ  （２．０ｍｍｏｌ）の 2-(3-(3-クロロ-フェニル)-プロピオリル)-6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン （例 １１） を有する−７８℃に冷却された溶液に、この温度でＤＣＭ （１０ｍｌ）中に５７８μＬ（６．０ ｍｍｏｌ）の 三臭化ホウ素を有する溶液を滴下する。ついで１６ 時間かけて 室温に加温する。反応溶液を冷却 及び 攪拌下に２０％Ｎａ２ＣＯ３水溶液中に注ぐ。相を分離し、有機相をＭｇＳＯ4 を介して乾燥させ、濾過し、減圧で蒸発させる。残留物から、ＳＣ （ＳｉＯ2、クロロホルム）によって、２１８ ｍｇ （０．６４ ｍｍｏｌ、３２％）の、2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン 及び 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの混合物、及び１２０ ｍｇ （０．３７ ｍｍｏｌ、１８％）の 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7,6-ジヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンが得られうる。
例 １３： MS [MH+] 328.1。
例 １５ 及び１６： MS [MH+] 342.1。
【０２１９】
例 ２０：
2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン
【０２２０】
【化３７】
2009522219.tif 000039
【０２２１】
ａ）6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの合成
ＭｅＯＨ（３０ｍｌ）中に １．０６ ｇ（７．４ ｍｍｏｌ）の 6-メチル-イソキノリンを有する溶液に、１００ ｍｇのＰｄ／Ｃを添加する。ついで 水素を用いて ９バールの圧力で ６ 時間水素添加する。その後けうそう土を介して濾過し、ろ液を減圧で蒸発させる。残留物を用いてＳＣ （ＳｉＯ2、クロロホルム） 行い、この際 ５００ ｍｇ （３．４ｍｍｏｌ、４６%）の 6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンが得られる。
【０２２２】
ｂ）2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンの合成
ＤＣＭ（１０ｍｌ）中に１２０ ｍｇ （０．８２ ｍｍｏｌ）の 6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン 及び ２２１ ｍｇ （１．２２ ｍｍｏｌ）の 3-(3-シクロフェニル)プロピオール酸を有する溶液に、１．８８ ｇ（ほぼ２．４４ ｍｍｏｌに等しい）のＰＳ−カルボジイミド樹脂を添加し、反応混合物を３ 時間、室温で振る。ついで樹脂を濾過し、ＤＣＭ、ついでＭｅＯＨで洗浄する。ろ液を減圧で蒸発させ、残留物を用いてＳＣ （ＳｉＯ2、ＤＣＥ） を行い、この際 １４８ ｍｇ （０．４７ ｍｍｏｌ、５８％）の 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-6-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリンが得られる。
MS [MH+] 310.1。
【０２２３】
例 ２１：
2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン
【０２２４】
【化３８】
2009522219.tif 000040
【０２２５】
ａ）2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン-1-オンの合成
濃塩酸 （７５ｍｌ）中に６．１１ ｇ（４１．８ ｍｍｏｌ）の 3,4-ジヒドロナフタリン-1(2H)-オンを有する溶液に、０℃で１ 時間かけて２．７２ ｇ（４１．８ ｍｍｏｌ)のナトリウムアジドを滴加する。その後更に３０分０℃で攪拌し、ついで１６ 時間かけて 室温に加温する。反応溶液を氷水上に注ぎ、炭酸カリウムで塩基性（ｐＨ〜９）に調整する。ついでＤＣＭで抽出する。有機相をＭｇＳＯ4 を介して乾燥させ、濾過し、減圧で蒸発させる。残留物をヘキサンから結晶化する。得られた残留物を用いて、ＳＣ（ＳｉＯ2、ヘキサン／ＥＥ１：２）を 行い、この際 １．８ ｇ（１１．１ ｍｍｏｌ、２７％）の 2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン-1-オン が得られる。
【０２２６】
ｂ）2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピンの合成
ＴＨＦ （２０ｍｌ）中に１．８ ｇ（１１．１ ｍｍｏｌ）の 2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-1-オンを有する０℃に冷却された溶液に、ＴＨＦ（５０ｍｌ）中に １．４８ ｇ（３９．０ ｍｍｏｌ）の水素化アルミニウムリチウムを有する溶液を滴下し、この際 温度は５℃上昇しない。ついで４ 時間還流加熱する。室温に冷却後、反応溶液を５０％ＫＯＨ水溶液中に注ぐ。非溶解性沈殿を濾過し、ろ液をＭｇＳＯ4 を介して乾燥させ、ろ過し、減圧で蒸発させる。その際５４５ ｍｇ  （３．７ ｍｍｏｌ、３３％）の 2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン が得られ、これをさらに精製することなく次の工程で反応させる。
【０２２７】
ｃ）2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ-[c]-アゼピンの合成
ＤＣＭ （２７ｍｌ） 中に２９４ ｍｇ（２．０ｍｍｏｌ）の 2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[c]アゼピン 及び ５４２ ｍｇ （３．０ ｍｍｏｌ）の 3-(3-シクロフェニル)プロピオール酸を有する溶液に、４．６ ｇ（ほぼ６．０ ｍｍｏｌに等しい）のＰＳ−カルボジイミド樹脂を添加し、反応混合物を１６時間、室温で振とうする。ついで樹脂を濾過し、ＤＣＭ、ついでＭｅＯＨで洗浄する。ろ液を減圧で蒸発させ、残留物を用いてＳＣ （ＳｉＯ2、ヘキサン／ＥＥ４：１）を 行い、この際 ３４３ ｍｇ （１．１ ｍｍｏｌ、５５％）の 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ-[c]-アゼピン が得られる。
MS [MH+] 310.1。
【０２２８】
例２８： 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリンの合成
【０２２９】
【化３９】
2009522219.tif 000041
【０２３０】
ＤＣＥ（１０ｍｌ）中に １８１ ｍｇ（１．０ ｍｍｏｌ）の 3-クロロ-フェニル-プロピオール酸 を有する溶液に、１７８ ｍｇ （１．１ ｍｍｏｌ）の ＣＤＩを添加する。ついで 反応溶液を１ 時間室温で攪拌する。その後、ＤＣＥ（１０ｍｌ）中で２０９ ｍｇ  （１．０ ｍｍｏｌ）の 1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-オールアセタート及び ７００ μＬ（４.０ ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡからなる懸濁液を添加し、これを更に１６ 時間室温で攪拌する。反応混合物をＤＣＥ（３０ｍｌ）で希釈し、ブライン （１０ｍｌ） で洗浄する。有機相を ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させる。濾過 及び 溶剤の減圧除去後、残留物を用いてＳＣ（ヘキサン ／ＥｔＯＡｃ３：２）を行い、この際 ７５ ｍｇ （０．２４ ｍｍｏｌ、２４％）の 2-(3-(3-シクロフェニル)-プロピオリル)-7-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリンが得られる。
【０２３１】
例１、２、３、４、６、１１及び１２記載の化合物を、例５ で示した方法にしたがって製造する。例９、１４、１７、１８、１９及び２２記載の化合物を、例 １０ で示した方法にしたがって製造する。例２３、２４、２４、２６、２７、２９、３０及び３１記載の化合物を、例 ２１工程ｃ）で示した方法にしたがって製造する。上記例の化合物を表１にまとめてを示す。
【０２３２】
それぞれこれに必要な出発化合物は、当業者に周知である。
【０２３３】
表１
【０２３４】
【表１】
2009522219.tif 000042
2009522219.tif 000043
2009522219.tif 000044
【０２３５】
一般式ＩＩで表わされる第二アミンと一般式 R1-CoC-C(=O)-OHで表わされる芳香族置換された（aromatsch substituierten）プロピオール酸との反応に関する一般的合成方法
ＤＣＭ （２ｍｌ）中に一般式 R1-CoC-C(=O)-OHで表わされる、それぞれ芳香族置換されたプロピオール酸（１００μｍｏｌ）を有する溶液に、ＤＣＭ （１．０５ｍｌ）中にＣＤＩ （１０５μｍｏｌ、１．０５当量）を有する溶液を添加する。反応溶液を１時間２０℃で攪拌し、ついでＤＣＭ （１ｍｌ）中に 一般式ＩＩで表わされる、それぞれの第二アミン（１００μｍｏｌ、１．０当量）を有する溶液を添加する。その後更に１６時間室温で攪拌する。ついで反応混合物に水 （３ｍｌ）を添加し、相を分離する。有機相に水（３ｍｌ）を、ついでブライン（３ｍｌ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させて、濾過する。溶剤の減圧除去後、それぞれ目的化合物を残留物から分取ＨＰＬＣによって単離する。
【０２３６】
例３２〜７９（表２）の合成は、第二アミンと芳香族置換されたプロピオール酸との反応のための記載した一般的方法にしたがって行われる。分析はＨＰＬＣ−ＭＳによって行われる。この際 すべての場合で純度は＞８５％である。その場合、どのような出発化合物及び中間体がそれぞれ使用された当業者に明らかである。
【０２３７】
表２
【０２３８】
【表２】
2009522219.tif 000045
【０２３９】
薬理学的データ：
１． ｍＧｌｕＲ５受容体に対する一般式Ｉで表わされる本発明の置換された プロピオール酸アミドの親和性を上述のように測定する（薬学的方法Ｉ及びＩＩ）。本発明の置換されたプロピオール酸アミドは、ｍＧｌｕＲ５受容体に対して優れた親和性を示す。下記表 ３に、置換されたプロピオール酸アミド に関する薬理学的データを再度記載する：
表３
【０２４０】
【表３】
2009522219.tif 000046
【０２４１】
２．本発明の置換されたプロピオール酸アミドは、ラットでのホルマリンテストで疼痛反応の有効な阻害を示す。
【０２４２】
【表４】
2009522219.tif 000047
【手続補正書】
【提出日】平成19年11月30日(2007.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
【化１】
2009522219.tif 000087
｛式中、
Ｒ1 は、置換されていないか又は置換されたアリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ はそれぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は１、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 はそれぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ）又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷは相互に無関係にそれぞれ、Ｎ又はＣを示し、
Ｐは CR14、N、NR15、O 又はS を示し、
ＱがCR16、N、NR17、O 又はS を示し、
Ｔは CR18、N、NR19、O 又はS を示し、
Ｖは CR20、N、NR21、O 又はS を示し、
ｇは ０又は１ を示し、
この際 Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリールを示し、
R15、R17、R19、及び R21は相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
そして
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42は相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示す。｝
で表わされる置換されたプロピオール酸アミド 
〔但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14を示し、Ｑが CR16 を示し、ＴがCR18 を示し、そして ＶがCR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
及び 但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれる〕。
【請求項２】
R1 が置換されていないか又は置換された アリール 又は 置換されていないか又は置換された ヘテロアリール を示し、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ がそれぞれ０又は１ を示し、この際、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は１、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は置換された ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又はシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール 又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示すか、
又は R2 及び R3又は R4 及び R5 又は R6及び R7 又は R8 及び R9又は R10 及び R11 又は R12及び R13 がそれぞれ一緒になってオキソ基（＝Ｏ）又はチオキソ基（＝Ｓ） を示し、
Ｍ及びＷが相互に無関係にそれぞれ、Ｎ又はＣを示し、
Ｐが CR14、N、NR15、O 又はS を示し、
ＱがCR16、N、NR17、O 又はS を示し、
Ｔが CR18、N、NR19、O 又はS を示し、
Ｖが CR20、N、NR21、O 又はS を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
この際、Ｍ、Ｗ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｖ及びｇは一緒になって ５−又は６−員の芳香族又はヘテロ芳香族環を形成し、
R14、R16、R18、及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、-NH-C(=O)-NH-R38、-NH-C(=S)-NH-R39、-NH-S(=O)2-R40、-NR41-S(=O)2-R42、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
R15、R17、R19、及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35;-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アルキル、アルケニル又はアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているシクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている ヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている アリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されているヘテロアリール、置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は少なくともモノ置換されている（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
そして R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は置換されたアルキル、アルケニル 又はアルキニル、置換されていないか又は置換されたヘテロアルキル、ヘテロアルケニル 又は ヘテロアルキニル、置換されていないか又は置換された シクロアルキル 又は シクロアルケニル、置換されていないか又は置換されたヘテロシクロアルキル 又は ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−シクロアルキル、−（アルケニレン）−シクロアルキル、−（アルキニレン）−シクロアルキル、−（アルキレン）−シクロアルケニル、−（アルケニレン）−シクロアルケニル又は −（アルキニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−シクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−シクロアルケニル又は −（ヘテロアルケニレン）−シクロアルケニル、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、−（アルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル又は −（アルキニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された −（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルキル、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロシクロアルケニル、又は−（ヘテロアルケニレン）−ヘテロシクロアルケニル、置換されていないか又は置換された アリール、置換されていないか又は置換された ヘテロアリール、置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−アリール、−（アルケニレン）−アリール、−（アルキニレン）−アリール、−（ヘテロアルキレン）−アリール又は −（ヘテロアルケニレン）−アリール、又は 置換されていないか又は置換された−（アルキレン）−ヘテロアリール、−（アルケニレン）−ヘテロアリール、−（アルキニレン）−ヘテロアリール、−（ヘテロアルキレン）−ヘテロアリール又は −（ヘテロアルケニレン）−ヘテロアリール を示し、
但し、化合物（式中、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計が３であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、Ｐが CR14を示し、ＱがCR16 を示し、Ｔが CR18を示し 及び Ｖが CR20 を示す。）は除かれ、
但し、化合物 （式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがNR15 を示し、ＱがCR16 を示し、そしてＴがＮを示す。）は除かれ、
そして但し、化合物（式中、ｇが０であり、Ｗ及びＭがそれぞれＣ を示し、ＰがＮを示し、ＱがCR16を示し、そしてＴがNR19 を示す。）は除かれ、
この場合、
上記のアルキル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルケニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のアルキニル基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記のヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基は それぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアルケニル基 及び ヘテロアルキニル基はそれぞれ、場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-NH2 及び -SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 シクロアルキル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 シクロアルケニル基はそれぞれ、３、４、５、６、７、８又は９個の炭素原子を環成員として有し、
上記 ヘテロシクロアルキル基 はそれぞれ、３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルケニル基 はそれぞれ、４−、５−、６−、７−、８−又は９−成員であり、
上記 ヘテロシクロアルキル基 及び ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ 場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環成員として有し、
上記 シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基 又は ヘテロシクロアルケニル基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-CF3、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)2-フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ （＝Ｓ）、-N(C1-5-アルキル)2、-N(H)(C1-5-アルキル)、-NO2、-S-CF3、-C(=O)-OH、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-N(H)(C1-5-アルキル) 及び フェニルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はそれぞれ 置換されていないか又は F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-C(=O)-O-C1-5-アルキル 及び -C(=O)-CF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、上記フェニル基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OH、-NH2、-O-CF3、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記 アルキレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして １、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、;
上記 アルケニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記アルキニレン基はそれぞれ、分枝状又は直鎖状であり、そして ２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２個の炭素原子を 鎖成員として有し、
上記ヘテロアルキレン基 及び ヘテロアルケニレン基はそれぞれ、２−、３−、４−、５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−又は１２−員成であり、
上記 ヘテロアルキレン−及び ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）より成る群から相互に無関係に選ばれた１、２又は３個のヘテロ原子を鎖成員として有し、
上記 アルキレン−、アルケニレン−、アルキニレン−、ヘテロアルキレン− 又は ヘテロアルケニレン−基はそれぞれ、置換されていないか又は場合により、フェニル、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-SH、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、NH2、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)(フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-フェニル)、-N(C1-5-アルキル)(CH2-CH2-フェニル)、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-フェニル、-C(=S)-C1-5-アルキル、-C(=S)-フェニル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-フェニル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)-C1-5-アルキル、-S(=O)-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)2Phenyl、-S(=O)2-NH2 及び -SO3Hより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際上記フェニル基は、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
上記アリール基は 単環状又は二環状であり、そして ６、１０又は１４個の炭素原子を有し、
上記ヘテロアリール基は単環状、二環状又は三環状であり、そして５−、６−、７−、８−、９−、１０−、１１−、１２−、１３−又は１４−成員であり、
上記 ５−〜１４−員のヘテロアリール基は場合により、酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環成員として有し、
そして上記アリール基及びヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-S(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、N(C1-5Alkyl)2、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-CH2-O-C(=O)-フェニル、-O-C(=O)-フェニル、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N(C1-5-アルキル)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル、フェニル、フリル（フラニル）、チアゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル（チエニル）、ベンジル及び フェネチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この際、環状置換基又はこれらの置換基それ自体の環状基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-C1-5-アルキル、-(CH2)-O-C1-5-アルキル、-C2-5-アルケニル、-C2-5-アルキニル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-S-C1-5-アルキル、-S-フェニル、-S-CH2-フェニル、-O-C1-5-アルキル、-O-フェニル、-O-CH2-フェニル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-C(=O)-CF3、-S-CF3、-S-CHF2 及び -S-CH2F より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニルより成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている、
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）
を示すか、
あるいは
R2 及び R3 又は R4 及び R5 又は R6 及び R7 又は R8 及び R9 又は R10 及び R11 又は R12 及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示す、
請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって 下記群：
【化２】
2009522219.tif 000088
より成る群から選ばれた環を示し、この際 線は基本骨格中の結合を意味する、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
R14、R16、R18及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は）置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１又は５記載の化合物。
【請求項７】
R15、R17、R19及び R21が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル 又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は）置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41 及び R42が相互に無関係にそれぞれ、C1-6-アルキル（これらは置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又は フェニル、ナフチル、アントラセニル、ピロリル、インドリル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェニル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル及びキナゾリニルより成る群から選ばれた基（これらは それぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3 及び -C(=O)-O-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示す、
請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
R1がフェニル、ナフチル、アントラセニル、フリル、チエニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、ベンズ[b]チオフェニル、ベンゾ[d]チアゾリル、ベンゾ[b]フラニル、キノリニル、イソキノリニル及び キナゾリニル基より成る群から選ばれた基を示し、これらはそれぞれ 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、エテニル、アリル、エチニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-C≡C-Si(CH3)3、-C≡C-Si(C2H5)3、-CH2-O-CH3、-CH2-O-C2H5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-CH2F、-CHF2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-NH-S(=O)2-CH3、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-NH2、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-NH-CH3、-NH-C(=O)-CH3、-NH-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3 及び フェニル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換され、
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ それぞれ０又は１ を示し、この際 ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ 及び ｆ の合計は １、２、３、４、５又は６ であり、
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12 及び R13が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基、場合により１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C2-6-ヘテロアルキル、C2-6-ヘテロアルケニル 又は C2-6-ヘテロアルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されているか及び（又は）酸素、イオウ 及び 窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１又は２個を鎖成員として有する。）、
又は C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員のヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル （これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか、及び（又は） 置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示すか、
あるいは R2 及び R3又は R4及び R5 又は R6 及び R7 又は R8及び R9 又は R10 及び R11 又は R12及び R13が相互に無関係に一緒になってそれぞれ、オキソ基（＝Ｏ）及び チオキソ基（＝Ｓ）より成る群から選ばれた基を示し、
ｇが ０又は１ を示し、
Ｗ、Ｍ、Ｐ、Ｑ、Ｔ 及び場合により、Ｖ 一緒になって下記群：
【化３】
2009522219.tif 000089
より成る群から選ばれた環を示し、この際、線は基本骨格中の結合を意味し、
R14、R16、R18及び R20が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-NH-C(=O)-H、-NH-R22、-NR23R24、-O-R25、-S-R26、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-O-C(=O)-R29、-NH-C(=O)-R30、-NR31-C(=O)-R32、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R36、-S(=O)2-R37、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル又は C2-6-アルキニル（これらはそれぞれ、置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-SH 及び -NH2より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、C3-7-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、５−〜７−員の ヘテロシクロアルキル 及び ５−〜７−員の ヘテロシクロアルケニル（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は）置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OH、オキソ、チオキソ、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NO2、-CF3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3 及び -S-C2H5より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）、
又はフェニル、ナフチル、アントラセニル、チエニル、フリル、ピリジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらはそれぞれ、C1-3-アルキレン-、C2-3-アルケニレン- 又は C2-3-アルキニレン-基を介して結合していてよいか及び（又は）置換されていないか又は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、2-ブチル、tert-ブチル、-OH、-SH、-NH2、-C(=O)-OH、-S-CH3、-S-C2H5、-S(=O)-CH3、-S(=O)2-CH3、-S(=O)-C2H5、-S(=O)2-C2H5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-CF3、-CHF2、-CH2F 及び -O-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されている。）を示し、
R15及び R17が相互に無関係にそれぞれ、H、-C(=O)-H、-C(=O)-R27、-C(=O)-O-R28、-C(=O)-NH-R33、-C(=O)-NR34R35、-S(=O)-R