(57)【要約】  水にやや溶けにくい物質の可溶化剤としての、  ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、  ｂ）    ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、    ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、    ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、    ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、を含むコポリマーの使用。【選択図】    なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
水にやや溶けにくい物質の可溶化剤としての、
ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）
ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、
ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、
ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、
ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、
よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
を含むコポリマーの使用。
【請求項２】
前記コポリマーが、３〜８個の炭素原子を有するモノエチレン性不飽和カルボン酸およびその塩、モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸とＣ１〜Ｃ４−モノまたはジアルコールとのエステルおよび該酸のニトリル、アクリル酸またはメタクリル酸のＮ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミドまたはＮ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミド、Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアクリレートおよびその塩、アクリルアミドグリコール酸、モノエチレン性不飽和スルホン酸、ホスホン酸基を含むモノエチレン性不飽和モノマー、ビニルアセテート、Ｎ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルイミダゾール、およびＮ−ビニルホルムアミドよりなる群から選択される０〜３９重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）を含む（ただし、それぞれの成分ａ）〜ｃ）の重量％のデータは、合計すると１００％になるものとする）、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記コポリマーが、
ａ）７０〜９５重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）５〜３０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
ｃ）０〜２５重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）と、
を含む、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記コポリマーが２〜１０重量％のモノマーｃ）を含む、請求項１〜３のうちの１項に記載の使用。
【請求項５】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてアクリル酸またはメタクリル酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステルを含む、請求項１〜４のうちの１項に記載の使用。
【請求項６】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてラウリルアクリレートを含む、請求項１〜５のうちの１項に記載の使用。
【請求項７】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてビニルラウレートを含む、請求項１〜６のうちの１項に記載の使用。
【請求項８】
前記コポリマーがモノマーｃ）としてアクリル酸ナトリウムを含む、請求項１〜７のうちの１項に記載の使用。
【請求項９】
前記コポリマーが１２〜３０のＫ値を有する、請求項１〜８のうちの１項に記載の使用。
【請求項１０】
前記コポリマーがモノマーａ）〜ｃ）の遊離基重合により得られる、請求項１〜９のうちの１項に記載の使用。
【請求項１１】
水にやや溶けにくい前記物質が生物学的活性物質である、請求項１〜１０のうちの１項に記載の使用。
【請求項１２】
疾病を治療するための医薬調製物を製造するための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１３】
化粧調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１４】
農芸化学調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１５】
食品サプリメントまたはダイエット剤のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１６】
食品のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１７】
染料の調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１８】
ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）
ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、
ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、
ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、
ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、
よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
を含むコポリマーを可溶化剤として含む、水にやや溶けにくい物質の調製物。
【請求項１９】
前記コポリマーが０〜３９重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）を含み、かつそれぞれの成分ａ）〜ｃ）の重量％のデータが合計すると１００％になる、請求項１８に記載の調製物。
【請求項２０】
水にやや溶けにくい前記物質が固溶体の形態で前記コポリマー中に存在する、請求項１８または１９に記載の調製物。
【請求項２１】
水にやや溶けにくい物質として生物学的活性物質を含む、請求項１８〜２０のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２２】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として医薬活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２３】
経口適用可能な投与製剤の形態をとる、請求項２２に記載の調製物。
【請求項２４】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として化粧活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２５】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として農芸化学的活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２６】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として食品サプリメントまたはダイエット活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２７】
水にやや溶けにくい物質として染料を含む、請求項１８または２０に記載の調製物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水にやや溶けにくい物質の可溶化剤としてのＮ−ビニルカプロラクタム系コポリマーの使用に関する。そのほかに、本発明は、ヒト、動物、および植物の処置用製剤を製造するための、さらには工業用途向けの、対応する調製物に関する。
【背景技術】
【０００２】
とくに生物学的活性物質の均一調製物を製造する場合、疎水性物質（すなわち、水にやや溶けにくい物質）の可溶化により、非常に大きい実用上の重要性が達成されてきた。
【０００３】
可溶化とは、特定の溶媒（とくに水）に溶けないかもしくはやや溶けにくい物質を界面活性化合物（可溶化剤）によりやや溶けやすくすることを意味するものとみなされる。そのような可溶化剤を用いれば、水に少し溶けるかもしくは水に溶けない物質を、こうした物質の化学構造をプロセス時に変化させることなく、透明な（せいぜい乳白色の）水溶液に変換することが可能である（Roempp Chemie Lexikon, 9th edition, Vol. 5, p. 4203, Thieme Verlag, Stuttgart, 1992を参照されたい）。
【０００４】
水に少し溶けるかもしくは水に溶けない物質が、水溶液中に生成する界面活性化合物の分子会合体（いわゆるミセル）中にコロイド状溶解形態で存在するという点で、調製される可溶化物は注目に値する。得られる溶液は、安定な単相系であり、この系は、視覚的に透明〜乳白色の外観を呈し、エネルギーを供給することなく調製可能である。
【０００５】
可溶化剤を用いれば、たとえば、配合物を透明にすることにより化粧配合物および食品調製物の外観を改良することが可能である。さらに、医薬調製物の場合、可溶化剤を用いることにより医薬の生物学的利用能ひいては作用を増大させることも可能である。
【０００６】
医薬や化粧活性成分に用いられる可溶化剤は、主に、エトキシル化（水素化）ヒマシ油、エトキシル化ソルビタン脂肪酸エステル、またはエトキシル化ヒドロキシステアリン酸のような界面活性剤である。しかしながら、これまで使用されてきた以上に記載の可溶化剤は、適用に関連するいくつかの欠点を有する。
【０００７】
公知の可溶化剤は、いくつかのやや溶けにくい医薬（たとえばクロトリマゾールなど）に対してごくわずかの可溶化作用を有するにすぎない。
【０００８】
EP-A 876 819には、少なくとも６０重量％のＮ−ビニルピロリドンと長鎖アルキル基を有するアミドまたはエステルとのコポリマーの使用が記載されている。
【０００９】
EP-A 948 957には、モノエチレン性不飽和カルボン酸（たとえば、アクリル酸など）と疎水変性コモノマー（たとえば、Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有する不飽和カルボン酸のＮ−アルキルアミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミドなど）とのコポリマーの使用が記載されている。
【００１０】
可溶化剤のさらなる望ましい要件は、やや溶けにくい物質と共にいわゆる「固溶体」を形成する能力である。固溶体という用語は、物質が固体マトリックス（たとえば、ポリマーマトリックス）中に分子的に分散分布している状態を意味する。やや溶けにくい活性成分を固体医薬投与形態で使用する場合、そのような固溶体により活性成分の放出が改良される。そのような固溶体の重要な要件は、たとえ長期間にわたり貯蔵したとしても安定であること、すなわち、活性成分が晶出してはならないことである。
【００１１】
固溶体を形成する場合、固溶体を形成する可溶化剤の基本的能力のほかに、可溶化剤の吸湿性もまた重要な役割を果たす。周囲空気から過剰の水を吸収する可溶化剤では、固溶体の潮解および活性成分の望ましくない結晶化が引き起こされる。過度の吸湿性はまた、投与製剤を提供するプロセス時に問題を引き起こす可能性もある。
【特許文献１】EP-A 876 819
【特許文献２】EP-A 948 957
【非特許文献１】Roempp Chemie Lexikon, 9th edition, Vol. 5, p. 4203, Thieme Verlag, Stuttgart, 1992
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１２】
これまでに知られている高分子可溶化剤は、安定な固溶体を形成しないかまたは吸湿性が強すぎるかのいずれかの欠点を有する。さらに、水性系への可溶化に関して依然として改善の余地がある。
【００１３】
したがって、医薬品用途、化粧品用途、食品用途、および農業技術用途、または他の工業用途で、以上に記載の欠点を有していない新規の改良された可溶化剤を提供することが目的であった。
【課題を解決するための手段】
【００１４】
この目的は、
ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）
ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、
ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、
ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、
ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、
よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーと、
を含むコポリマーを用いることにより達成された。ただし、それぞれの成分の重量％のデータは、合計すると１００重量％になるものとする。
【００１５】
そのほかに、本発明は、水にやや溶けにくい物質の調製物に関する。
【００１６】
適切であれば、コポリマーは、０〜３９重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）を含みうる。ただし、それぞれの成分ａ）〜ｃ）の重量％のデータは、合計すると１００重量％になるものとする。
【００１７】
コポリマー中のモノマーａ）の割合は、好ましくは７０〜９５重量％の範囲内、とくに好ましくは７５〜９０重量％の範囲内である。
【００１８】
好適なモノマーｂ）は、モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＮ−Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−Ｃ８〜Ｃ３０−ジアルキル置換アミドである。ただし、アルキル基は、８〜３０個、好ましくは８〜１８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の脂肪族もしくは脂環式のアルキル基である。この場合、３〜８個の炭素原子を有する好適なモノエチレン性不飽和カルボン酸は、アクリル酸、メタクリル酸、ジメタクリル酸、エタクリル酸、マレイン酸、シトラコン酸、メチレンマロン酸、アリル酢酸、ビニル酢酸、クロトン酸、フマル酸、メサコン酸、およびイタコン酸、好ましくは、アクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸、または指定のカルボン酸の混合物である。
【００１９】
好ましいアミド化コモノマーは、たとえば、Ｎ−ステアリルアクリルアミド、Ｎ−ステアリルメタクリルアミド、Ｎ−（１−メチル）ウンデシルアクリルアミド、Ｎ−（１−メチル）ウンデシルメタクリルアミド、Ｎ−ドデシルアクリルアミド、Ｎ−ドデシルメタクリルアミド、Ｎ−オクチルアクリルアミド、Ｎ−オクチルメタクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジオクチルアクリルアミド、Ｎ，Ｎ−ジオクチルメタクリルアミド、Ｎ−セチルアクリルアミド、Ｎ−セチルメタクリルアミド、Ｎ−ミリスチルアクリルアミド、Ｎ−ミリスチルメタクリルアミド、Ｎ−（２−エチル）ヘキシルアクリルアミド、Ｎ−（２−エチル）ヘキシルメタクリルアミドである。
【００２０】
コモノマーとして無水マレイン酸を用いる場合、これをポリマー類似法で開環によりＮ−アルキルアミンと反応させて対応するアミドを得ることが可能である。
【００２１】
使用しうるさらなるコモノマーｂ）は、Ｃ８〜Ｃ３０−アルコール、好ましくはＣ８〜Ｃ１８−アルコールとのモノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸エステルである。
【００２２】
これに関連してとくに重要なのは、炭素原子数８〜１８個の鎖長を有する脂肪アルコールとのアクリル酸エステルおよびメタクリル酸エステルである。ただし、アルキル基は、分岐状であって非分岐状であってもよい。
【００２３】
この場合、特定的には、オクチルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、ノニルアクリレート、デシルアクリレート、ラウリルアクリレート、ミリスチルアクリレート、セチルアクリレート、ステアリルアクリレート、オレイルアクリレート、ベヘニルアクリレート、オクチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレート、ノニルメタクリレート、デシルメタクリレート、ラウリルメタクリレート、ミリスチルメタクリレート、セチルメタクリレート、ステアリルメタクリレート、オレイルメタクリレート、ベヘニルメタクリレート、ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシルアクリレートが挙げられうる。
【００２４】
さらなる追加の成分ｂ）として、たとえば、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、リグノセリン酸、セロチン酸、およびメリシン酸のような長鎖脂肪族の飽和もしくは不飽和の非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステルを使用することが可能である。
【００２５】
そのほかに、モノマーｂ）として、Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、好ましくはＣ８〜Ｃ１８−アルキルビニルエーテルを共重合することが可能である。ビニルエーテルの好ましいアルキル基として挙げられうるのは、たとえば、ｎ−オクチル、２−エチルヘキシル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ｎ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、ｎ−トリデシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ペンタデシル、ｎ−ヘキサデシル、ｎ−ヘプタデシル、およびｎ−オクタデシルのような分岐状もしくは非分岐状のＣ８〜Ｃ１８−アルキル鎖である。
【００２６】
とくに好ましいモノマーｂ）は、ラウリルアクリレートおよびビニルラウレートである。
【００２７】
モノマーｂ）の割合は、好ましくは１〜２５重量％、なかでもとくに好ましくは５〜１５重量％である。
【００２８】
好適な追加の遊離基共重合性モノマーｃ）は、たとえば、アクリル酸、メタクリル酸、ジメタクリル酸、エタクリル酸、マレイン酸、シトラコン酸、メチレンマロン酸、アリル酢酸、クロトン酸、フマル酸、メサコン酸、およびイタコン酸のような３〜８個の炭素原子を有するモノエチレン性不飽和カルボン酸またはそれらの塩である。
【００２９】
この群のモノマーから、好ましくは、アクリル酸、メタクリル酸、または前記カルボン酸の混合物を使用する。
【００３０】
モノエチレン性不飽和カルボン酸は、遊離酸として、無水物として、さらには部分中和もしくは完全中和された形態で、共重合に使用することが可能である。
【００３１】
以上に挙げたカルボン酸を中和するために、好ましくは、アルカリ金属塩基もしくはアルカリ土類金属塩基、アンモニア、またはアミン、好ましくは、水酸化ナトリウム溶液、水酸化カリウム溶液、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、酸化マグネシウム、水酸化カルシウム、酸化カルシウム、ガス状もしくは水性のアンモニア、トリエチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、ジエチレントリアミン、またはテトラエチレンペンタミンを使用する。
【００３２】
さらなる好適なコモノマーｃ）は、たとえば、モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸とＣ１〜Ｃ４−モノもしくはジアルコールとのエステルまたは該酸のニトリルである。例として挙げられうるのは、メチルアクリレート、エチルアクリレート、メチルメタクリレート、エチルメタクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシブチルアクリレート、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシプロピルメタクリレート、ヒドロキシイソブチルアクリレート、ヒドロキシイソブチルメタクリレート、モノメチルマレエート、ジメチルマレエート、モノエチルマレエート、ジエチルマレエート、アクリロニトリル、メタクリロニトリルである。
【００３３】
さらなる好適なコモノマーｃ）は、アクリル酸またはメタクリル酸のＮ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミドまたはＮ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミド、たとえば、Ｎ−ジメチルアクリルアミドまたはＮ−ｔｅｒｔ−ブチルアクリルアミドである。
【００３４】
同様に好適なのは、たとえば、ジメチルアミノエチルアクリレート、ジエチルアミノエチルアクリレート、ジメチルアミノエチルメタクリレート、ジエチルアミノエチルメタクリレートのようなＮ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアクリレート、および上に挙げたモノマーとカルボン酸または鉱酸との塩、さらには四級化生成物である。
【００３５】
さらなる好適なモノマーｃ）は、たとえば、アクリルアミドグリコール酸、モノエチレン性不飽和スルホン酸、たとえば、ビニルスルホン酸、アリルスルホン酸、メタリルスルホン酸、スチレンスルホン酸、（３−スルホプロピル）アクリレート、（３−スルホプロピル）メタクリレート、およびアクリルアミドメチルプロパンスルホン酸；ホスホン酸基を含むモノエチレン性不飽和モノマー、たとえば、ビニルホスホン酸、アリルホスホン酸、アクリルアミドメチルプロパンホスホン酸である。
【００３６】
そのほかに、モノマーｃ）として、コポリマーは、ビニルアセテート、Ｎ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルイミダゾール、メチル化Ｎ−ビニルイミダゾール、またはＮ−ビニルホルムアミドを含みうる。
【００３７】
もちろん、前記のモノマーの混合物を使用することも可能である。
【００３８】
とくに好ましいモノマーｃ）は、アクリル酸、メタクリル酸、またはイタコン酸、およびそれらのアルカリ金属塩、なかでもとくに好ましいのはアクリル酸ナトリウムである。
【００３９】
コポリマー中のモノマービルディングブロックｃ）の割合は、好ましくは０〜１５重量％の範囲内、とくに好ましくは２〜１０重量％である。
【００４０】
本発明に従って使用されるコポリマーは、０．１モルＮａＣｌ溶液中１％の濃度で測定したときに、５〜６０、好ましくは１０〜３５、とくに好ましくは１２〜３０のＫ値（フィケンチャー（Ｆｉｋｅｎｔｓｃｈｅｒ）による）を有しうる。
【００４１】
コポリマーは、対応するモノマーを遊離基重合することにより調製される。
【００４２】
調製は、公知の方法により、たとえば、重合条件下で遊離基を生成する化合物を用いて、溶液重合、沈殿重合、または逆懸濁重合により行われる。
【００４３】
重合温度は、通常は３０〜２００℃、好ましくは４０〜１１０℃の範囲内である。好適な開始剤は、たとえば、アゾ化合物およびペルオキシ化合物、ならびに慣用的レドックス開始剤系、たとえば、過酸化水素と還元性化合物（たとえば、亜硫酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート、およびヒドラジン）との組合せである。
【００４４】
使用される反応媒体は、モノマーが溶解しうる任意の慣用的溶媒である。好ましくは、水またはアルコール性溶媒、たとえば、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、もしくはイソプロパノール、またはそのようなアルコールと水との混合物を使用する。
【００４５】
反応により均一生成物が確実に得られるようにするために、モノマーおよび開始剤を個別に反応溶液に供給することが有利である。これは、たとえば、個々の反応物に関して個別の供給原料の形態で行うことが可能である。
【００４６】
また、比較的低い分子量に設定しようとするのであれば、慣用的調節剤の存在下で重合を行うことが可能である。
【００４７】
得られる有機溶液の固形分含有率は、通常は２０〜６０重量％、特定的には２０〜３５重量％である。
【００４８】
次に、重合に用いられた非水性溶媒を水蒸気蒸留により除去し、水で置き換えることが可能である。
【００４９】
コポリマーの水溶液は、たとえば、スプレー乾燥、流動スプレー乾燥、ドラム乾燥、または凍結乾燥のような種々の乾燥プロセスにより、粉末の形態に変換可能であり、これから、水中に再分散することにより水性分散液または水溶液を再び調製することが可能である。
【００５０】
用途：
本発明に従って使用されるコポリマーは、原理的には、水に溶けないかもしくは最大レベルでもやや溶けにくい物質が水性調製物の状態で使用されるかまたは水性媒体中でその効果を発揮するすべての分野で使用可能である。したがって、コポリマーは、水にやや溶けにくい物質（特定的には生物学的活性物質）の可溶化剤として使用される。
【００５１】
本発明によれば、「水にやや溶けにくい」という用語は、ほとんど溶けない物質をも包含し、２０℃の水に物質を溶解させるのに物質１ｇあたり少なくとも３０〜１００ｇの水が必要であることを意味する。ほとんど溶けない物質の場合、物質１ｇあたり少なくとも１０，０００ｇの水が必要である。
【００５２】
本発明の目的では、水にやや溶けにくい生物学的活性物質とは、ヒト用および動物用の医薬活性成分、化粧活性成分、もしくは農芸化学的活性成分、または食品サプリメントもしくはダイエット活性成分を意味するものとみなされる。
【００５３】
そのほかに、可溶化に好適なやや溶けにくい物質はまた、無機顔料や有機顔料のような染料である。
【００５４】
本発明によれば、とくに医薬調製物および化粧調製物さらには食品調製物に可溶化剤として使用するための両親媒性化合物が提供される。それは、医薬品および化粧品の分野のやや溶けにくい活性成分、やや溶けにくい食品サプリメント、たとえば、ビタミンおよびカロテノイド、そのほかにも作物保護組成物に使用するためのやや溶けにくい活性成分、さらには獣医薬活性成分を可溶化する性質を有する。
【００５５】
化粧品用の可溶化剤：
本発明によれば、コポリマーは、化粧配合物で可溶化剤として使用することが可能である。たとえば、それは、化粧油の可溶化剤として好適である。それは、ラッカセイ油、ホホバ油、ココナツ油、アーモンド油、オリーブ油、パーム油、ヒマシ油、ダイズ油、もしくはコムギ胚芽油のような油脂に対して、またはドワーフパイン油、ラベンダー油、ローズマリー油、トウヒ葉油、マツ葉油、ユーカリ油、ペパーミント油、セージ油、ベルガモット油、テルペンチン油、メリッサ油、ジュニパー油、レモン油、アニス油、カルダモン油、ペパーミント油、ショウノウ油などのような精油に対して、あるいはこれらの油の混合物に対して、良好な可溶化能を有する。
【００５６】
そのほかに、本発明に係るポリマーは、水に溶けないかもしくはやや溶けにくいＵＶ吸収剤、たとえば、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｍ４０、ＢＡＳＦ）、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｄ５０）、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｄ４９）、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）４００）、２’−エチルヘキシル２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｎ５３９）、２，４，６−トリアニリノ−ｐ−（カルボ−２’−エチルヘキシル−１’−オキシ）−１、３，５−トリアジン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｔ１５０）、３−（４−メトキシベンジリデン）カンファー（ユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）６３００、Ｍｅｒｃｋ）、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−４−アミノベンゾエート（ユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）６００７）、３，３，５−トリメチルシクロヘキシルサリチレート、４−イソプロピルジベンゾイルメタン（ユーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）８０２０）、２−エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、および２−イソアミルｐ−メトキシシンナメート、ならびにそれらの混合物の可溶化剤として使用可能である。
【００５７】
したがって、本発明はまた、冒頭で指定した組成を有する少なくとも１種の本発明に係るコポリマーを可溶化剤として含む化粧調製物を提供する。好ましいのは、可溶化剤のほかに１種以上のやや溶けにくい化粧活性成分（たとえば、以上に挙げた油またはＵＶ吸収剤）を含む調製物である。
【００５８】
こうした配合物は、水系または水／アルコール系の可溶化物である。本発明に係る可溶化剤は、やや溶けにくい化粧活性成分に対して、０．２：１〜２０：１、好ましくは１：１〜１５：１、とくに好ましくは２：１〜１２：１の比で使用される。
【００５９】
化粧調製物中の本発明に係る可溶化剤の含有率は、活性成分に依存して、１〜５０重量％、好ましくは３〜４０重量％、とくに好ましくは５〜３０重量％の範囲内である。
【００６０】
そのほかに、さらなる助剤、たとえば、非イオン性、陽イオン性、もしくは陰イオン性の界面活性剤、たとえば、アルキルポリグリコシド、脂肪族アルコールスルフェート、脂肪アルコールエーテルスルフェート、アルカンスルホネート、脂肪族アルコールエトキシレート、脂肪アルコールホスフェート、アルキルベタイン、ソルビタンエステル、ＰＯＥソルビタンエステル、糖脂肪酸エステル、脂肪酸ポリグリセロールエステル、脂肪酸部分グリセリド、脂肪酸カルボキシレート、脂肪アルコールスルホスクシネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸タウリネート、クエン酸エステル、シリコーンコポリマー、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸アミド、脂肪酸アルカノールアミド、第四級アンモニウム化合物、アルキルフェノールオキセチレート、脂肪アミンオキセチレート、共溶媒、たとえば、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロールなどをこの配合物に添加することが可能である。
【００６１】
添加しうるさらなる成分は、天然もしくは合成の化合物、たとえば、ラノリン誘導体、コレステロール誘導体、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、電解質、染料、保存剤、酸（たとえば、乳酸、クエン酸）である。
【００６２】
こうした配合物は、たとえば、バスオイルのような入浴添加剤調製物、アフターシェーブ、フェイストニック、ヘアトニック、オーデコロン、オードトワレ、およびサンスクリーン組成物に使用される。さらなる使用分野は、オーラルケア分野であり、たとえば、洗口剤、練り歯磨き、義歯用接着剤クリームなどに使用される。
【００６３】
そのほかに、コポリマーはまた、工業用途、たとえば、やや溶けにくい着色剤の調製物、トナー、磁性顔料の調製物などに好適である。
【００６４】
可溶化法の説明：
化粧配合物用の可溶化物を調製する際、本発明に係るコポリマーは、濃度１００％の物質としてまたは好ましくは水溶液として使用可能である。
【００６５】
通常、可溶化剤は、水に溶解され、いずれの場合も、使用されるやや溶けにくい化粧活性成分と激しく混合される。
【００６６】
しかしながら、いずれの場合も、可溶化剤を使用されるやや溶けにくい化粧活性成分と激しく混合し、次に、連続攪拌しながら脱塩水を添加することも可能である。
【００６７】
医薬用途向けの可溶化剤：
本発明のコポリマーは、水に溶けないかもしくはやや溶けにくい１種以上の医薬さらにはビタミンおよび／またはカロテノイドを含みうるという点で注目に値する任意のタイプの医薬調製物で可溶化剤として使用するうえでも同様に好適である。特定的には、これは、経口適用に供される固溶体または可溶化物である。
【００６８】
したがって、本発明のコポリマーは、錠剤、カプセル剤、粉末剤、溶液剤のような経口投与製剤に使用するのに好適である。この場合、それを用いれば、やや溶けにくい医薬は、生物学的利用能の増大された状態で利用可能になる。とくに好ましくは、活性成分と可溶化剤との固溶体を使用する。
【００６９】
非経口適用の場合、可溶化物のほかに、エマルジョン、たとえば、脂肪エマルジョンを使用することも可能である。本発明のコポリマーは、やや溶けにくい医薬を処理すべくこの目的にも好適である。
【００７０】
以上に挙げた種類の医薬配合物は、公知の活性成分および新規な活性成分を用いて従来法で医薬活性成分と共に本発明のコポリマーを処理することにより取得可能である。
【００７１】
本発明に係る使用は、医薬用の助剤および／または希釈剤を追加的に含みうる。特定的には、共溶媒、安定化剤、保存剤が、助剤として挙げられる。
【００７２】
使用される医薬活性成分は、水に溶けないかもしくは溶けにくい物質である。ＤＡＢ９（ドイツ薬局方）によれば、医薬活性成分の溶解性は、次のように分類される：少しだけ溶ける（３０〜１００部の溶媒に可溶）；やや溶けにくい（１００〜１０００部の溶媒に可溶）；ほとんど溶けない（１０，０００部超の溶媒に可溶）。この場合、活性成分は、任意の適用分野から選択し得る。
【００７３】
この場合、例として挙げられうるのは、ベンゾジアゼピン類、抗高血圧剤、ビタミン、細胞増殖抑制剤（特定的にはタキソール）、麻酔剤、神経遮断剤、抗鬱剤、抗生物質、抗真菌剤、殺菌類剤、化学療法剤、泌尿器治療剤、血小板凝集阻害剤、スルホンアミド類、鎮痙剤、ホルモン、免疫グロブリン、血清、甲状腺治療剤、精神薬理剤、抗パーキンソン病剤および他の抗多動剤、眼科治療剤、神経障害治療剤、カルシウム代謝調節剤、筋弛緩剤、麻酔剤、抗脂血剤、肝臓治療剤、冠血管治療剤、心臓治療剤、免疫療法剤、調節ペプチドおよびその阻害剤、催眠剤、鎮静剤、婦人科治療剤、抗痛風剤、フィブリン溶解剤、酵素製剤および輸送タンパク質、酵素阻害剤、催吐剤、循環促進剤、利尿剤、診断剤、コルチコイド、コリン作動剤、胆管治療剤、抗喘息剤、気管支拡張剤、βレセプターブロッカー、カルシウムアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、抗動脈硬化剤、抗炎症剤、抗凝血剤、抗低血圧剤、抗低血糖剤、抗高張剤、抗フィブリン溶解剤、抗癲癇剤、鎮吐剤、解毒剤、抗糖尿病剤、抗不整脈剤、抗貧血剤、抗アレルギー剤、駆虫剤、鎮痛剤、蘇生剤、アルドステロンアンタゴニスト、ならびに痩身剤である。
【００７４】
可能な他の一調製法では、適切であれば緩やかに加熱しながら、水性相中に可溶化剤を溶解させ、次に、水性可溶化剤溶液中に活性成分を溶解させる。水性相中に可溶化剤および活性成分を同時に溶解させることも同様に可能である。
【００７５】
可溶化剤としての本発明に係るコポリマーの使用はまた、たとえば、適切であれば加熱しながら、可溶化剤中に活性成分を分散させ、攪拌しながらそれを水と混合することにより、行われる。
【００７６】
そのほかに、活性成分と共に溶融状態で可溶化剤を処理することも可能である。特定的には、固溶体は、この方法で取得可能である。また、これに好適なのは、とくに、溶融押出法である。また、固溶体を調製する他の方法では、好適な有機溶媒中の可溶化剤および活性成分の溶液を調製し、次に、慣用的方法により溶媒を除去する。
【００７７】
したがって、本発明はまた、一般的には、可溶化剤として少なくとも１種の本発明に係るコポリマーを含む医薬調製物を提供する。好ましいのは、可溶化剤のほかに水に溶けないかもしくはやや溶けにくい（たとえば、以上に挙げた適用分野の）医薬活性成分を含む調製物である。
【００７８】
以上に挙げた医薬調製物のうちで、とくに好ましいのは、経口適用可能な配合物であるものである。
【００７９】
医薬調製物中の本発明に係る可溶化剤の含有率は、活性成分に依存して、１〜７５重量％、好ましくは５〜５０重量％、とくに好ましくは１０〜３０重量％の範囲内である。
【００８０】
さらなるとくに好ましい実施形態は、活性成分および可溶化剤が固溶体として存在する医薬調製物を関する。この場合、可溶化剤対活性成分の重量比は、好ましくは１：１〜４：１である。
【００８１】
食品調製物用の可溶化剤：
化粧品および医薬品に使用されるほかに、本発明に係るコポリマーはまた、食品分野において、水に溶けないかもしくはやや溶けにくい栄養素、助剤、または添加剤（たとえば、脂溶性ビタミンまたはカロテノイドなど）の可溶化剤として好適である。例として挙げられうるのは、カロテノイドで着色された透明飲料である。
【００８２】
作物保護調製物用の可溶化剤：
農芸化学における可溶化剤としての本発明に係るコポリマーの使用は、とくに、殺有害生物剤、除草剤、殺菌類剤、または殺虫剤を含む配合物を含みうる。なかでもとくに、スプレー混合物または灌注混合物として使用される作物保護組成物の調製物をも含みうる。
【００８３】
本発明に係るコポリマーは、とくに良好な可溶化作用が注目に値する。
【実施例】
【００８４】
以下の実施例では、本発明に係るコポリマーの調製および使用についてさらに詳細に説明する。
【００８５】
ポリマーを調製するために、次の装置を使用した：プロセス制御式水浴、アンカー攪拌機、および温度計を備えた２Ｌ装置。装置は、３種の供給原料用の連結器、還流冷却器、および窒素または水蒸気を導入するための入口管を有していた。
【００８６】
フィケンチャー（Ｆｉｋｅｎｔｓｃｈｅｒ）によるＫ値：０．１モルのＮａＣｌ水溶液中の濃度１重量％のポリマー溶液。
【００８７】
使用した略号：
ＶＣａｐ：Ｎ−ビニルカプロラクタム
ＶＰ：Ｎ−ビニルピロリドン
ＬＡ：ラウリルアクリレート
ＶＬ：ビニルラウレート
ＮａＡ：アクリル酸ナトリウム。
【００８８】
実施例１ Ｎ−ビニルカプロラクタム／ラウリルアクリレート／アクリル酸ナトリウム（重量比８５／５／１０）のコポリマーの調製
最初の仕込み物に窒素ガスを供給し、７５℃の反応器内部温度になるように加熱する。次に、１５０ｒｐｍのスターラー速度で、供給原料１および供給原料２を４時間かけて導入し、供給原料３を４．５時間かけて導入した。次に、混合物を７５℃でさらに２時間にわたり後重合した。次に、３００ｍｌのエタノールを留去し、反応混合物を水蒸気蒸留に付した。この目的のために、１０２℃の内部温度で、１Ｌの水を水蒸気として１．５時間かけて導入した。蒸留後、ポリマー溶液を５００ｍｌの水で希釈した。
【００８９】
量        物質
ｇ
最初の仕込み物  ３５０．０    エタノール
１０．０    ＶＣａｐ
供給原料１      ４００．０    エタノール
３３０．０    ＶＣａｐ
２０．０    ＬＡ
供給原料２      １０７．２ｇ  濃度３７．３重量％のＮａＡ水溶液
供給原料３        ８９．３    エタノール
１０．７    第三級ブチルペルピバレート＊。
【００９０】
これにより透明粘性溶液を得た。Ｋ値は１７．１であった。
【００９１】
実施例２ Ｎ−ビニルカプロラクタム／ラウリルアクリレート／アクリル酸ナトリウム（重量比８０／１０／１０）のコポリマーの調製
実施例１と同じように調製を行った。
【００９２】
量      物質
ｇ
最初の仕込み物  ３５０．０  エタノール
１０．０  ＶＣａｐ
供給原料１      ４００．０  エタノール
３１０．０  ＶＣａｐ
４０．０  ＬＡ
供給原料２      １０７．２  濃度３７．３重量％のＮａＡ水溶液
４２．８  水
供給原料３        ８９．３  エタノール
１０．７  第三級ブチルペルピバレート。
【００９３】
これにより透明粘性溶液を得た。Ｋ値は１４．９であった。
【００９４】
実施例３ Ｎ−ビニルカプロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドン／ビニルラウレート（重量比６０／３０／１０）のコポリマーの調製
最初の仕込み物のイソプロパノールおよび供給原料１の一部に窒素ガスを供給し、７５ｒｐｍの攪拌速度で７５℃の反応器内部温度になるように加熱した。７３℃の内部温度に達したときに、供給原料２の一部を添加し、混合物を１０分間重合した。次に、供給原料１の残りの部分を４時間かけて導入し、供給原料２の残りの部分を５時間かけて導入した。次に、混合物を７５℃でさらに２時間にわたり後重合した。次に、イソプロパノールを留去し、反応混合物を水で希釈し、そして水蒸気蒸留に付し、３１．２重量％の固形分含有率を有する溶液を得た。Ｋ値は、水中濃度１重量％で測定したときに１３．５であった。
【００９５】
量        物質
ｇ
最初の仕込み物  １００．０    イソプロパノール
１０．０    ＶＣａｐ
７５．０    供給原料１
５．３３  供給原料２
供給原料１      ２５０．０    イソプロパノール
３００．０    ＶＣａｐ
１５０．０    ＶＰ
５０．０    ＶＬ
供給原料２      １００．０    イソプロパノール
６．６６  第三級ブチルペルピバレート。
【００９６】
これにより透明粘性溶液を得た。Ｋ値は１４．９であった。
【００９７】
＊第三級ブチルペルピバレート：脂肪族化合物の混合物中、濃度７５重量％の活性成分を有するＴＢＰＰＩ−７５−ＡＬ（Degussa, 82049 Pullach / Germany製）。
【００９８】
比較のために、以下のコポリマーを調製した。
【００９９】
比較例Ａ：
Ｎ−ビニルピロリドン／ラウリルアクリレート／アクリル酸ナトリウム（重量比８０／１０／１０）のコポリマー、Ｋ値１３．５
比較例Ｂ：
Ｎ−ビニルピロリドン／ラウリルアクリレート／アクリル酸ナトリウム（重量比８５／５／１０）のコポリマー、Ｋ値１４．４。
【０１００】
固溶体の調製：一般的手順
ポリマー／活性成分混合物を調製するために、活性成分およびポリマーを重量比１：１（いずれの場合も２ｇ）で好適なガラス槽内に秤取し、次に、１６ｍｌのジメチルホルムアミドを溶媒として添加した。マグネティックスターラーを用いて混合物を２０℃で２４時間攪拌した。次に、１２０μｍドクターナイフを用いて溶液をガラス板上に引き延ばした。これをヒュームフード内室温で０．５時間乾燥させ、次に、溶媒をすべて除去するために乾燥キャビネット内５０℃かつ１０ｍｂａｒでさらに０．５時間乾燥させた。次に、サンプルを目視評価した。膜が透明でありかつ活性成分が７日後に晶出しなかった場合、活性成分は、ポリマー内に安定的に溶解されると見なされた（表１中のデータ：５０％溶解）。５０重量％の活性成分含有率を用いて固溶体を得ることができなかった場合、３３重量％の活性成分含有率を用いて実験を反復した（表１中のデータ：３３％溶解）。全体的に、本発明に係るコポリマーは、より高い固溶体形成能を呈した。
【表１】
2009504605.tif 000002
【０１０１】
可溶化物の調製
２ｇのコポリマーをビーカー内に秤取した。次に、過飽和溶液を得るために、いずれの場合も１種の医薬を以下のように秤量して混合物の状態にした。（秤量塊が媒体中に溶解された場合、沈降物が形成されるまで初期重量を増大させた）。添加された活性成分の量：１７−β−エストラジオール０．２ｇ；ピロキシカム０．２ｇ；クロトリマゾール０．２ｇ；カルバマゼピン０．３ｇ。
【０１０２】
次に、可溶化剤およびリン酸緩衝液が重量比１：１０で存在する状態になるまで、リン酸緩衝液ｐＨ７．０を添加した。マグネティックスターラーを用いて、この混合物を２０℃で７２時間攪拌した。次に、少なくとも１時間の静置時間を設けた。混合物を濾過した後、測光法により測定し、活性成分の含有率を決定した。
【０１０３】
本発明に係る可溶化剤は、とくに、３７℃における生理学的に意味のある可溶化の場合、有意に優れていた。
【表２】
2009504605.tif 000003
【表３】
2009504605.tif 000004
【０１０４】
吸湿性の測定
吸湿性を測定するために、一定の大気湿度（７６％）で２４時間貯蔵した後、コポリマーのサンプルの重量増加を測定し、１４日後、再び検査した。１４日後、値は不変であった。本発明に係るコポリマーは、有意に低い吸湿性を呈した。
【表４】
2009504605.tif 000005
【手続補正書】
【提出日】平成20年4月9日(2008.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水にやや溶けにくい物質の水中または固溶体中への可溶化のための界面活性化合物としての、
ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）
ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、
ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、
ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、
ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、
よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
を含むコポリマーの使用。
【請求項２】
前記コポリマーが、３〜８個の炭素原子を有するモノエチレン性不飽和カルボン酸およびその塩、モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸とＣ１〜Ｃ４−モノまたはジアルコールとのエステルおよび該酸のニトリル、アクリル酸またはメタクリル酸のＮ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミドまたはＮ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミド、Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜Ｃ４−ジアルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアクリレートおよびその塩、アクリルアミドグリコール酸、モノエチレン性不飽和スルホン酸、ホスホン酸基を含むモノエチレン性不飽和モノマー、ビニルアセテート、Ｎ−ビニルピロリドン、Ｎ−ビニルイミダゾール、およびＮ−ビニルホルムアミドよりなる群から選択される０〜３９重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）を含む（ただし、それぞれの成分ａ）〜ｃ）の重量％のデータは、合計すると１００％になるものとする）、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記コポリマーが、
ａ）７０〜９５重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）５〜３０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
ｃ）０〜２５重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）と、
を含む、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記コポリマーが２〜１０重量％のモノマーｃ）を含む、請求項１〜３のうちの１項に記載の使用。
【請求項５】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてアクリル酸またはメタクリル酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステルを含む、請求項１〜４のうちの１項に記載の使用。
【請求項６】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてラウリルアクリレートを含む、請求項１〜５のうちの１項に記載の使用。
【請求項７】
前記コポリマーがモノマーｂ）としてビニルラウレートを含む、請求項１〜６のうちの１項に記載の使用。
【請求項８】
前記コポリマーがモノマーｃ）としてアクリル酸ナトリウムを含む、請求項１〜７のうちの１項に記載の使用。
【請求項９】
前記コポリマーが１２〜３０のＫ値を有する、請求項１〜８のうちの１項に記載の使用。
【請求項１０】
前記コポリマーがモノマーａ）〜ｃ）の遊離基重合により得られる、請求項１〜９のうちの１項に記載の使用。
【請求項１１】
水にやや溶けにくい前記物質が生物学的活性物質である、請求項１〜１０のうちの１項に記載の使用。
【請求項１２】
疾病を治療するための医薬調製物を製造するための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１３】
化粧調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１４】
農芸化学調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１５】
食品サプリメントまたはダイエット剤のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１６】
食品のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１７】
染料の調製物のための、請求項１〜１１のうちの１項に記載の使用。
【請求項１８】
ａ）６０〜９９重量％のＮ−ビニルカプロラクタムと、
ｂ）
ｂ１）モノエチレン性不飽和Ｃ３〜Ｃ８−カルボン酸のＣ８〜Ｃ３０−アルキルエステル、
ｂ２）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキル基を有するアクリル酸またはメタクリル酸のＮ−アルキル置換アミドまたはＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミド、
ｂ３）脂肪族非分岐状Ｃ８〜Ｃ３０−カルボン酸のビニルエステル、
ｂ４）Ｃ８〜Ｃ３０−アルキルビニルエーテル、
よりなる群から選択される１〜４０重量％の少なくとも１種のモノマーｂ）と、
を含むコポリマーを、水にやや溶けにくい物質の水中または固溶体中への可溶化のための界面活性化合物として含む、水にやや溶けにくい物質の調製物。
【請求項１９】
前記コポリマーが０〜３９重量％の少なくとも１種のさらなる遊離基共重合性モノマーｃ）を含み、かつそれぞれの成分ａ）〜ｃ）の重量％のデータが合計すると１００％になる、請求項１８に記載の調製物。
【請求項２０】
水にやや溶けにくい前記物質が固溶体の形態で前記コポリマー中に存在する、請求項１８または１９に記載の調製物。
【請求項２１】
水にやや溶けにくい物質として生物学的活性物質を含む、請求項１８〜２０のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２２】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として医薬活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２３】
経口適用可能な投与形態である、請求項２２に記載の調製物。
【請求項２４】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として化粧活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２５】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として農芸化学的活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２６】
水にやや溶けにくい生物学的活性物質として食品サプリメントまたはダイエット活性成分を含む、請求項１８〜２１のうちの１項に記載の調製物。
【請求項２７】
水にやや溶けにくい物質として染料を含む、請求項１８または２０に記載の調製物。
【国際調査報告】
2009504605.tif 000006
2009504605.tif 000007
2009504605.tif 000008
2009504605.tif 000009