(57)【要約】  ステロイド系グリコシド、好ましくはフーディア属植物から得られるものを、総エネルギー含有量に対して規定の比率で含む、本来的に栄養のある食用の食欲抑制単位供給製品。1日当たりのカロリー(1日当たりのエネルギー)摂取量を低下させる方法も開示されている。【特許請求の範囲】
【請求項１】
約20から約100gの重量を有するバーの形態または約80から約600mlの体積を有する飲料の形態の、食用の食欲抑制単位供給製品であって、
(a)  約50から約2,000ミリグラムのステロイド系グリコシド;
(b)  約200から約2,000キロジュールの総エネルギー;
(c)  約1:0.5から約1:10mg/kJのステロイド系グリコシドの総エネルギーに対する比率;
(d)  リン、鉄、亜鉛、銅、セレン、マグネシウム、マンガン、モリブデン、クロムおよびこれらの混合物からなる群から選択される必須ミネラル
を含む単位供給製品。
【請求項２】
約70から約1,500mgのステロイド系グリコシドを含む、請求項1に記載の製品。
【請求項３】
約90から約1,100mgのステロイド系グリコシドを含む、請求項1または2に記載の製品。
【請求項４】
ステロイド系グリコシドが、フーディア属の植物から得られる、請求項1から3のいずれか一項に記載の製品。
【請求項５】
ステロイド系グリコシドが、トリコカウロンピリフェルム、トリコカウロンオフィシナレ、フーディアクローリー、フーディアゴルドニー、フーディアルガルディおよびこれらの混合物からなる群から選択される植物から得られる、請求項1から4のいずれか一項に記載の製品。
【請求項６】
ステロイド系グリコシドが、フーディアゴルドニーから得られる、請求項1から5のいずれか一項に記載の製品。
【請求項７】
ステロイド系グリコシドが、植物から得られる濃縮調製物の形態で製品に配合される、請求項1から6のいずれか一項に記載の製品。
【請求項８】
濃縮調製物が、濃縮調製物の重量の少なくとも約10%のステロイド系グリコシドを含む、請求項7に記載の製品。
【請求項９】
ステロイド系グリコシドが、植物から得られる抽出物の形態で製品に配合される、請求項1から8のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１０】
ステロイド系グリコシドが、デオキシまたはジデオキシグリコシドを含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１１】
ステロイド系グリコシドが、一般式(1)を有する、請求項1から10のいずれか一項に記載の製品
【化１】
2009539930.tif 000021
[式中、
R=アルキル;
R1は、H、アルキル、チグロイル、ベンゾイルおよび有機エステル基からなる群から選択され;
R2は、H、あるいは1つまたは複数の6-デオキシ炭水化物、あるいは1つまたは複数の2,6-ジデオキシ炭水化物、グルコース基、およびこれらの混合物からなる群から選択され;かつ式中、破線は炭素原子C4およびC5間または炭素原子C5およびC6間にさらなる結合が存在してもよいことを示す]。
【請求項１２】
必須ミネラルが、鉄、リンおよび亜鉛からなる群から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１３】
ステロイド系グリコシドが、式(2)の化合物:
【化２】
2009539930.tif 000022
を含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１４】
必須ミネラルが鉄である、請求項1から13のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１５】
ステロイド系グリコシドの鉄に対する比率が、約25:1から約500:1(mg/mg)の範囲である、請求項14に記載の製品。
【請求項１６】
約250kJから約2,000kJの総エネルギー量を含む、請求項1から15のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１７】
ステロイド系グリコシドの総エネルギー量に対する比率が、約1:0.7mg/kJから約1:8mg/kJの範囲である、請求項1から16のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１８】
総エネルギーの約3%から約50%がタンパク質由来である、請求項1から17のいずれか一項に記載の製品。
【請求項１９】
ステロイド系グリコシドに加えて:
約75重量%から約95重量%の水分;
約0.5重量%から約10重量%のタンパク質;
約0.5重量%から約6重量%の脂肪;
約3重量%から約20重量%の炭水化物;
および約8重量%までの任意選択の成分
を含む単位供給飲料形態の、請求項1から18のいずれか一項に記載の製品。
【請求項２０】
ステロイド系グリコシドに加えて:
約3重量%から約30重量%の水分;
約3重量%から約30重量%のタンパク質;
約3重量%から約30重量%の脂肪;
約35重量%から約80重量%の炭水化物;
および約12重量%までの任意選択の成分
を含む単位供給バーの形態の、請求項1から19のいずれか一項に記載の製品。
【請求項２１】
タンパク質のステロイド系グリコシドに対する重量比が、約0.5:1から約200:1の範囲である、請求項1から20のいずれか一項に記載の製品。
【請求項２２】
ヒトの食欲を抑制するかあるいは肥満を制御する一方でまた十分な栄養分を提供するための方法であって、請求項1に記載の製品をヒトに摂取させることを含む方法。
【請求項２３】
1日当たり1から5個の製品を摂取することを含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２４】
1日当たり1から3個の製品を摂取することを含む、請求項22に記載の方法。
【請求項２５】
1日当たり約750から約4,500kJの成人における1日エネルギー摂取量の減少を達成する、請求項22に記載の方法。
【請求項２６】
製品が、少なくとも14日間消費される、請求項22に記載の方法。
【請求項２７】
単位供給製品により提供される1日総エネルギー摂取量が、約200kJから約5,000kJである、請求項22に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は全体として、食欲抑制組成物に関する。より特に、本発明は、フーディア(Hoodia)属の植物由来のステロイド系グリコシドを含む食欲抑制組成物を供給する単位に関する。
【背景技術】
【０００２】
西欧諸国においてばかりでなく、いわゆる西欧型の食事を採用している他の国々においても、過体重および肥満の発生率はここ数十年にわたって、急激に増加している。
【０００３】
肥満および過体重には、一般に、心疾患、2型糖尿病、高血圧および関節硬化症(アテローム性)などの種々の疾患が随伴することが知られているため、この増加は医学界および個人にとっても同様に主要な健康上の懸念となっている。さらに、過体重の人々は、自分を魅力的ではないと考える可能性があり、このことは明らかに幸福感の減少につながる。
【０００４】
これは、消費者による自身の健康に対する関心の増加をもたらし、かつ日常のカロリー摂取量の低減または制御および/または体重および/または身体的外観の制御を助ける製品に対する需要を創出している。
【０００５】
個人が体重を制御するのを助けるために、いくつかの解決策が提案されている。これらの解決策の中で、例えば消化器系における酵素の活性を抑制するための薬剤の使用がある。しかし、薬剤の使用は、医学的目的のためにどうしても必要である場合を除き、好ましくないことが多い。
【０００６】
もう1つの提案された解決策は、個人に特定の食事、例えば1日当たりのカロリー摂取量が制限された食事をさせることである。
【０００７】
食事代替製品もまた、体重を制御または低減するための健康食の一部として提案されている。例えば、US 5688547は、食物繊維、タンパク質およびセルロースガムおよびゲルを含む栄養食事代替組成物を開示している。食事代替製品は一般に、1日当たり1回または2回の食事に取って代わるための、バー、飲料等の1回分の食品として消費されるよう意図された製品である。市販の食事代替製品には、例えば、Slim-Fast(登録商標)ブランド(http://www.slim-fast.com)が含まれる。同様にUS 2005/0266137 (Eppler)およびUS 2005/018019 (Palmer)を参照のこと。
【０００８】
残念なことに、食事代替と他の従来のダイエットに共通する問題は、人々に空腹感が残り、これがダイエットを固守することができず、したがってカロリー摂取量の低減および体重減少に失敗する主な理由である。このように、全般的なカロリーの低減は、決して理想的ではなく、栄養分が過剰補償される。これらの因子は、個人が計画をしっかりと守るのを困難にするおそれがあり、あるいは計画および/またはそれに使用される製品を消費者にとってより魅力のないものにするおそれがある。
【０００９】
欧州特許EP-A-994 655は、パーム油、カラスムギ油および水を含むエマルションを含む食欲抑制組成物を開示している。
【００１０】
ステロイド系グリコシドを含有するフーディア(Hoodia)属(以前はフーディア属およびトリコカウロン(Trichocaulon)属)の植物からの抽出物もまた食欲抑制活性を示すことが判明している。米国特許第6376657号を参照のこと。US 2005/0202103 (Rajendran他)は、ガガイモ科(Asclepidaceae)の他の属の植物であるカラルマ(Caralluma)から得られるステロイド系グリコシドを開示している。US 7008648(Corley他)は、ガガイモ科の別の植物であるスタペリア(Stapelia)およびオルベア(Orbea)の植物から得られるステロイド系グリコシドを含む食欲抑制組成物を開示している。US 2005/0276839 (Rifkin)およびUS 2006/0083795 (Shatkina)は、フーディアゴルドニーを含む食欲抑制組成物を開示している。
【００１１】
既存の食欲抑制製品に関する問題点は、
1)食欲抑制剤の含有量が低すぎるために、カロリー摂取量を低減せず、かつ、体重減少をもたらさないこと;および/または
2) 消費者の乱用を招きやすく、その結果、多くの食欲抑制剤がカロリーまたは栄養分を提供することなく摂取され得るか、または非常に多くの製品が、したがって過剰なカロリーが摂取される;および/または
3)処方の違いにより、活性のある食欲抑制剤のバイオアベイラビリティーおよびその効果が変化し得るということ、
である。
【００１２】
これらの理由により、異なる製品フォーマットにおいて食欲抑制剤および総カロリー(総エネルギー)の適正レベルをどのように設定するかは、明白ではない。したがって、食欲抑制剤を食事に配合することは、製品開発者にとって、食欲抑制によって体重減少を達成し、かつさらにまた適切なレベルの栄養分(少なすぎもせず、多すぎもしない)、を維持するための正しい条件を提供するという新しい課題を創出する。
【００１３】
食欲抑制製品を供給する単位を配合するための特定の課題が存在する- (比較的小さなサイズおよび、典型的には満足できるスナックのような味および経験のために)1日に何回も消費される可能性があり、比較的多量の食欲抑制剤およびカロリー摂取量の双方を送達する可能性があるからである。たとえ一供給分が比較的数多く消費される場合であっても、エネルギー摂取量の低減を提供する一方でまた、日常の1回分供給からでさえもエネルギー摂取量の低減および十分な栄養分の達成を確実にするような単位供給製品を設計することは重要である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１４】
【特許文献１】US 5688547
【特許文献２】US 2005/0266137
【特許文献３】US 2005/018019
【特許文献４】欧州特許EP-A-994 655
【特許文献５】米国特許第6376657号
【特許文献６】US 2005/0202103
【特許文献７】US 7008648
【特許文献８】US 2005/0276839
【特許文献９】US 2006/0083795
【特許文献１０】米国特許第6376657号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１５】
したがって、少なくとも最低限のエネルギー摂取量を提供する本来的に栄養のある製品であって、さらにまた食欲を抑制し、かつ、供給回数が増加した場合でも食欲抑制を維持する、食欲抑制単位供給製品(appetite suppressant unit serving product)の必要性は依然として存在する。特に、フーディアのステロイド系グリコシド含むそのような食欲抑制製品の必要性が存在する。
【課題を解決するための手段】
【００１６】
この度、本発明者らは、驚くべきことに、本発明のこれらのおよび他の目的が、約20から約100gの重量を有するバーの形態または約80から約600mlの体積を有する飲料の形態の、食欲抑制単位供給製品であって、
(a)  約50から約2,000ミリグラムのステロイド系グリコシド;
(b)  約200から約2,000キロジュールの総エネルギー;
(c)  約1:0.5から約1:10mg/kJのステロイド系グリコシドの総エネルギーに対する比率;
(d)  リン、鉄、亜鉛、銅、セレン、マグネシウム、マンガン、モリブデン、クロムおよびこれらの混合物からなる群から選択される必須ミネラル
を含む単位供給製品によって達成され得ることを見出した。
【００１７】
本発明は、食欲抑制剤を摂取(消費)しつつ、必須ミネラルを含み、好ましくはタンパク質、脂肪および炭水化物を総エネルギー含有量に対して健康的なバランスの形態で、消費者をエネルギー摂取量の最低1日レベルに到達させること；およびさらに、1日当たりのエネルギー摂取量の低減、および好ましくはまたステロイド系グリコシドがタンパク質に対する最適比率をも維持しながら、比較的多くの数の製品が摂取され得ることを、本発明の製品が確実にするという発見に、少なくとも一部分、基づいている。本発明の製品は、健康的な体重減少を提供し、さらには摂食障害の人や過激な食事制限を行っている人による急速すぎる体重減少または不十分なエネルギー摂取を回避する。
【００１８】
第二の態様において、本発明は、食欲を抑制し、かつ/または1日当たりのエネルギー摂取量の低減を達成するために、このような組成物を使用する方法に関する。
【００１９】
成人についての典型的な1日当たりのエネルギー摂取量の平均は、女性で約10,000kJ、男性で約14,000kJである。この値は、BMI(ボディー・マス・インデックス)の増加とともに、女性で14,000kJ、男性で18,000kJまで着実に増大する。
【００２０】
本発明の方法は、より長期(典型的には14日間以上)にわたるステロイド系グリコシドの効果と不可欠な優れた栄養分の摂取とのバランスを取ることにより、適切な栄養状態を維持しながら、1日当たり750から4,500kJ、より好ましくは1日当たり1,000から4,500kJ、最も好ましくは1日当たり2,000から4,000kJのエネルギー摂取量の低減を達成する。この1日エネルギー摂取量の低減は、通常の1日エネルギー摂取量に加えて、1日当たり比較的数多くの単位供給物が消費される場合であっても達成される。
【００２１】
本発明の製品は、丸薬状の食欲抑制剤および/または非常に低カロリーのサプリメントをベースとするダイエットによる典型的状態である低栄養状態をもたらすという消費者の弊害することを抑制する。
【００２２】
本発明の製品はまた、十分な栄養分を含む栄養のあるおいしい製品を提供することによって消費者のコンプライアンスを高める。
【００２３】
本発明の方法は、食べたいという願望と提供する栄養分との適正なバランスを取ることによって、消費者の過食または小食を防止する。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
実施例および比較例中を除き、他に明白な指示のない限り、本記述において物質の量または反応の条件、物質の物理的特性および/または使用を示す全ての数は、語「約」によって修飾されるものと理解される。全ての量は、特に他に指定のない限り最終組成物の重量に対するものである。
【００２５】
あらゆる範囲の濃度または量の特定において、あらゆる特定の上方濃度はあらゆる下方濃度または量を伴う可能性があることに留意するべきである。ステロイド系グリコシドを除く全ての成分の総量は、タンパク質、脂肪、炭水化物等を含め、本明細書において、ステロイド系グリコシド源(例えば、抽出物、植物等)以外の成分によってもたらされるものを意味する。
【００２６】
誤解を避けるために、語「含む(comprising)」は、「包含する(including)」を意味するが、必ずしも「からなる(consisting of)」または「から構成される(composed of)」は意味しないよう意図されている。言い換えると、リスト化されたステップまたは選択肢は網羅的である必要はない。
【００２７】
「単位供給」は、本明細書において、一回の消費用として設計された、個々の供給物、好ましくは個別にパッケージされたものを意味する。「単位供給」は、本明細書において、時には「1回分供給」とも記載されている。
【００２８】
本明細書において使用される「飲料」は、乳製品、果実または野菜をベースとする、甘い、または甘くないベースの飲料を含む。
【００２９】
本明細書において使用される「バー」は、スナックまたはミールバー、ならびに手にもてる小型のおよび/または一口サイズのあらゆる食品(例えば、クッキー、マフィン)を含む。
【００３０】
（ステロイド系グリコシド）
本発明の食用食欲抑制組成物は、ステロイド系グリコシドを含む。本明細書において使用される「ステロイド系グリコシド」は、グリコシド(糖基がそのアノマー炭素を介して他の基とO-グリコシド結合により結合している分子)である少なくとも1つの側基置換、好ましくはデオキシまたはジ-デオキシグリコシドをさらに含む、ステロイド(4つの縮合環)を意味する。
【００３１】
ステロイド系グリコシドは、合成的に生成してもよく、あるいはフーディア属植物から得られる。どちらの方法も、参照として本明細書に組み込まれている米国特許第6376657号によって開示されている。ステロイド系グリコシドを調製する他の方法もまた、許容できる。
【００３２】
最も好ましくは、ステロイド系グリコシドは、本発明の組成物にフーディア属植物からの抽出物の形態で導入される。
【００３３】
適切な植物には、トリコカウロンピリフェルム(Trichocaulon piliferum)、トリコカウロンオフィシナレ(Trichocaulon officinale)、フーディアクローリー(Hoodia currorii)、フーディアゴルドニー(Hoodia gordonii)、フーディアルガルディ(Hoodia lugardii)およびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。より好ましくは、植物抽出物は、フーディアゴルドニー由来である。
【００３４】
適切なステロイド系グリコシド化合物には、一般構造式(1):
【００３５】
【化１】
2009539930.tif 000002
【００３６】
[式中、
R=アルキル;
R1=H、アルキル、チグロイル(tiglyol)、ベンゾイルまたは他のあらゆる有機エステル基;
R2=H、あるいは1つまたは複数の6-デオキシ炭水化物、あるいは1つまたは複数の2,6-ジデオキシ炭水化物、またはグルコース基、またはこれらの組合せ;かつ式中、破線は炭素原子C4およびC5間または炭素原子C5およびC6間にさらなる結合が存在してもよいことを示す]
が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００３７】
特に、好ましいステロイド系グリコシドは、合成的に生成されていようと、植物からの抽出物であろうと、式1の化合物の類似体であり、フーディア属植物から得られる、式(2)から式(8)までの化合物、およびこれらの混合物を含む。
【００３８】
【化２Ａ】
2009539930.tif 000003
【００３９】
【化２Ｂ】
2009539930.tif 000004
【００４０】
【化２Ｃ】
2009539930.tif 000005
【００４１】
本明細書において特に言及していない他のステロイド系グリコシドが、本発明の製品に含まれることがある。本発明はまた、ステロイド系グリコシド(好ましくは、生物学的に活性な)の異性体、誘導体、塩、エステルおよび類似体、ならびにこれらの混合物をも包含するものと理解されよう。
【００４２】
本発明の製品は、最適かつ堅実な食欲抑制反応を単位供給バーまたは飲料から人々に提供するために、50から2,000ミリグラム(「mg」)、好ましくは70から1,500mg、より好ましくは80から1,200mg、最も好ましくは90から1,100mg、最適には100から1,000mgのステロイド系グリコシドを含む。
【００４３】
抽出物が使用される場合、抽出物は、典型的には、抽出物重量の少なくとも10%のステロイド系グリコシド、好ましくは少なくとも20%、最も好ましくは少なくとも60%、最適には少なくとも70%のステロイド系グリコシドを含む。参照として本明細書に組み込まれている米国特許第6376657号は、フーディア属由来のステロイド系グリコシドを含む適切な抽出物の調製物を記述しており、前記ステロイド系グリコシドは食欲抑制活性を有している。抽出を行うために特に挙げられる溶媒は、塩化メチレン(ジクロロメタン)、水、メタノール、ヘキサン、酢酸エチルのうちの1つまたは複数またはこれらの混合物である。抽出物を得るための別法は、植物の固体物質から植物液汁を分離することが開示されている。本明細書において使用される「抽出物」には、液体、固体または噴霧乾燥形態の抽出物、液汁が含まれ、これらはまた精製されていても、部分的に精製されていても、濃縮および/または分画されていてもよい。ステロイド系グリコシドを植物から抽出する他の方法もまた適している。
【００４４】
ステロイド系グリコシドは抽出物以外に、好ましくは上記に抽出物に関して記載したのと同様のステロイド系グリコシド量を含む、他の濃縮された調製物、例えば、乾燥植物または他の濃縮植物調製物、の形態で配合されてよい。ステロイド系グリコシド濃度は、抽出または溶解後に、UV検出を伴う高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて測定する。
【００４５】
乾燥した植物物質の場合、約5gの物質を約80mlの沸騰メタノールで1時間還流する。生成した抽出物をろ過して、固体物質をメタノールで洗浄する。ろ液と洗液とを合わせたものを100mlのフラスコに移し、メタノールを標線間で加える。1mlのろ液を蒸発乾燥させ、1mlのアセトニトリル/水(50/50v/v)中に復元する。
【００４６】
抽出物の場合、約20gの物質を、10分間超音波処理することにより50mlのメタノールに溶解する。ろ過後、1mlのろ液を蒸発乾燥させ、1mlのアセトニトリル/水(50/50v/v)中に復元する。
【００４７】
ステロイド系グリコシドは、LC-UVにより220nmで測定する。この目的のために、20μlの抽出物を、5μmの粒子を充填し、かつ、同一の固定相を充填した12.5×4.6mmのZorbax RX-C8ガードカラムを備えた、250×4.6mmのZorbax RX-C8分析用カラムに注入する。カラムシステムを40℃に保持する。勾配溶出を、41.2%のアセトニトリル/メタノール(85/15v/v)および58.8%の水/メタノール(85/15v/v)から開始して、1ml/分の流速で行う。初期条件を10分間、保持し、その後88.2%のアセトニトリル/メタノール(85/15v/v)および11.8%の水/メタノール(85/15v/v)まで30分間で直線的に増加させる。5分間の最終保持時間の後、システムを再平衡化して、開始時の状態に戻す。
【００４８】
既知の純度(この場合95%が使用された)の式2の化合物(上記の通り)を較正用に使用する。化合物2は、乾燥したフーディアゴルドニーの抽出物から分取液体クロマトグラフィーを用いて分離してよく、あるいは合成してもよい(例えば、参照として本明細書に組み込まれている米国特許第6376657号を参照のこと)。ストック溶液をアセトニトリル/水(1/1v/v)中100μg/mlで調製し、さらに希釈液を調製して、75、50、20、10および5μg/mlの較正用標準をさらに得る。220nmにおけるUV応答を、化合物2の較正線との比較による定量化に使用する。分子量に基づく相対応答係数を、化合物2の較正線と比較してのステロイド系グリコシドの定量に使用する。ステロイド系グリコシドは、ブランクのアセトニトリル/水(1/1v/v)試料には存在しない15分後に溶出する全てのピークとして規定される。式2-8の化合物に関して、固有の相対保持時間および応答係数を表1にまとめた。
【００４９】
【表１】
2009539930.tif 000006
【００５０】
15分後に溶出する他のステロイド系グリコシドのピークは、化合物2に対して1.081の応答係数を有する。
【００５１】
（製品フォーマット）
食用食欲抑制製品の製品フォーマットは、飲料またはバーを供給する単位である。バーの重量は、20から100g、好ましくは25から75g、最も好ましくは25から60gである。飲料は、80から600ml、好ましくは90から400ml、最も好ましくは100から350mlの体積を有する。好ましくは、各単位供給物は、個別にパッケージされかつ説明書、特に1日当たり消費される特定の単位供給物の数についての推奨を含む。
【００５２】
（エネルギー含有量）
本発明の製品は、最適な体重制御および栄養学的利益を提供するために、200から2,000キロジュール(「kJ」)、好ましくは250から1,900kJ、より好ましくは300から1,800kJ、最も好ましくは350から1,500kJ、最適には400から1,200kJのエネルギー含有量を有する。本発明の製品のエネルギーは、下記に記述の通り、タンパク質、脂肪および炭水化物の健康的なバランスを通じてもたらされる。
【００５３】
（ステロイド系グリコシドのエネルギー含有量に対する比率）
本発明によれば、食欲抑制単位供給製品は、例えば1日エネルギー摂取量の低減を達成するため、さらには製品が過剰使用された場合であっても十分な栄養分を提供するために、総エネルギー含有量に対して規定された比率でステロイド系グリコシドを含有するよう処方される。
【００５４】
ステロイド系グリコシド量の総エネルギー含有量に対する比率は、1:0.5から1:10(mg/kJ)、好ましくは1:0.7から1:8、最も好ましくは1:0.9から1:6、最適には1:1から1:5の範囲である。
【００５５】
（必須ミネラル）
特に、本発明の組成物は、リン、鉄、亜鉛、銅、セレン、マグネシウム、マンガン、モリブデンおよびクロムからなる群、特に、鉄、リンおよび亜鉛、最も特に鉄から選択される必須ミネラルを含む。それは、これらが栄養作用において不可欠であって、これらのうちの1つまたは複数、特に鉄が十分な量よりも不足していると健康上の問題を引き起こす可能性があると考えられるからである。この段落において記述されているミネラルは、種々の原料成分に存在する可能性のある微量のものではなく、添加されたミネラルである。
【００５６】
これらのミネラルをもたらすために好ましい成分には、酸化マグネシウム、硫酸第一鉄、乳酸第一鉄、フマル酸第一鉄、ピロリン酸第二鉄、オルトリン酸第二鉄、カルボニル鉄、電解鉄、NaFeEDTA、オルトリン酸第二鉄、酸化亜鉛、グルコン酸亜鉛、塩化クロム、セレン酸ナトリウム、硫酸マンガンおよびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００５７】
種々のミネラルが本発明の製品中に、下記の量で含まれる:  
【００５８】
【表２】
2009539930.tif 000007
【００５９】
本発明の好ましい実施形態において、ステロイド系グリコシドの鉄に対する量の範囲は、25:1から500:1(mgステロイド系グリコシド:mg鉄)、好ましくは40:1から400:1、最も好ましくは50:1から300:1である。
【００６０】
（タンパク質、脂肪、炭水化物）
本発明の製品におけるエネルギー含有量は、タンパク質、脂肪、および炭水化物の健康的なバランスによってもたらされる。
【００６１】
本発明によれば、本発明の製品が通常の食事の代替として消費される場合、タンパク質の量を維持することが特に重要である。適切なタンパク質には、ミルク、スキムミルク、無脂肪ミルク、コンデンスミルク、発酵乳、クリーム、ホエイ、ヨーグルト、チーズ、卵、バターミルク、ミルクパウダー、バターミルクパウダー、クリームパウダー、ホエイパウダー、ヨーグルトパウダー、チーズパウダー、エッグパウダー、カゼイン酸カルシウおよびカゼイン酸ナトリウム、ラクトースフリー乳タンパク質、大豆タンパク質、分離大豆タンパク質、野菜タンパク質、肉および魚由来のタンパク質、ゼラチン、アルブミンパウダーおよびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００６２】
本発明の最も好ましい実施形態において、タンパク質の量とステロイド系グリコシドの量との間の最適なバランスは、0.5:1から200:1(mgタンパク質:mgステロイド系グリコシド)、好ましくは2:1から100:1、最も好ましくは5:1から75:1の範囲に維持される。
【００６３】
適切な炭水化物には、ジャガイモ、パスタ、コムギ、トウモロコシ、大豆繊維、果実繊維(例えば、リンゴおよびオレンジ)、スクロース、フルクトース、デキストロース、ラクトース、マルトデキストリン、蜂蜜、コーンシロップ、オリゴフルクトース、デンプン(例えば、ジャガイモデンプン、コーンスターチ、コメデンプン)、加工デンプン、果汁、濃縮果汁、粉類(例えば、コムギ、トウモロコシおよびコメ)、ガム(例えば、キサンタンガム、グアーガム、アラビアゴム、ローカストビーンガム)、セルロース(例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、マイクロクリスタリンセルロース、粉末セルロース)、カラギーナン、カラギーナンカリウム、アルギン酸塩(例えば、アルギン酸ナトリウムおよびアルギン酸カリウム)、ゼラチン、ペクチンおよびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００６４】
これら糖類のうちのいくつかまたは全てを人工甘味料で置き換えてよく、あるいは人工甘味料が糖類とは別に存在してもよいことに留意するべきである。人工甘味料には、アスパルテーム、シクラメート(例えば、シクラミン酸ナトリウム)、アセスルフェーム  K、スクラロース、サッカリン、転化糖、マルトースシュガー、糖アルコール(例えば、マルチトール、ソルビトール)およびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００６５】
適切な脂肪には、飽和および不飽和の脂肪および油、例えばヒマワリ油、ハイオレイックヒマワリ油、キャノーラ、綿実油、トウモロコシ/メイズ油、ナタネ油、オリーブ油、大豆油、パーム油、パーム核油、ココナッツ油、魚油、アマニ油、ピーナッツ/落花生油、サフラワー油、ゴマ油、バター、ラード、ココアバター、モノグリセリドおよびジグリセリドならびにこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００６６】
油および脂肪の供給源はまた、硬化させる(例えば、水素添加による)か、または分画(例えば、溶媒を用いる)してもよく、かつ、これらを他の油または脂肪と混合することができる。
【００６７】
本発明の製品の健康的価値を最適化するために、脂肪のうちの少なくとも一部、一般に総脂肪重量の10から80%、好ましくは30から50%は、不飽和またはポリ不飽和油、特にリノール酸(例えば、ヒマワリ、大豆、トウモロコシ、Linola(商標)またはナタネ)またはリノレン酸(例えば、アマニ)およびこれらの混合物を含む油、として存在する。理想的には、製品は、1日当たり少なくとも1gのリノール酸および/またはリノレン酸、好ましくは不飽和脂肪源由来のものを提供するべきである。
【００６８】
潜在的な有害作用を最低限にするために、本発明の製品は、実質的にトランス脂肪を含まず、すなわち、製品の重量の0.5%未満のトランス脂肪、好ましくは0.1%未満、最も好ましくは0.05%未満、最適には0%のトランス脂肪を含む。
【００６９】
本発明の製品において、脂肪およびタンパク質からのエネルギーの相対的量の一般的かつ好ましい範囲は、下記の通りである:
【００７０】
【表３】
2009539930.tif 000008
【００７１】
典型的に、炭水化物は、エネルギー必要量の収支を合わせる。一般に、このことは、本発明によれば、炭水化物は製品において10%と75%との間のエネルギーに寄与するはずであることを意味する。好ましい、最も好ましいおよび最適な範囲において、最高の栄養的利益は、最適コストにおいてもたらされる可能性がある。
【００７２】
本発明の特に好ましい単位供給飲料は、ステロイド系グリコシドに加えて下記の組成を有する:
75〜95重量%(好ましくは80〜90重量%)の水分
0.5〜10重量%(好ましくは1〜7重量%)のタンパク質
0.5〜6重量%(好ましくは0.6〜5重量%)の脂肪
3〜20重量%(好ましくは4〜15重量%)の炭水化物および
8重量%(好ましくは1〜6重量%)までの少量成分
【００７３】
本発明の特に好ましい単位供給バーは、ステロイド系グリコシドに加えて下記の組成を有する:
3〜30重量%(好ましくは5〜25重量%)の水分
3〜30重量%(好ましくは5〜25重量%)のタンパク質
3〜30重量%(好ましくは5〜25重量%)の脂肪
35〜80重量%(好ましくは40〜75重量%)の炭水化物および
12重量%(好ましくは1〜10重量%)までの少量成分
【００７４】
（使用方法）
本発明の製品は、ヒトにおいて食欲を抑制しかつ/または肥満を制御する一方で、同時に少なくとも最低限の栄養分および必須ミネラル、タンパク質、脂肪および炭水化物のバランスの取れた摂取を提供するために使用される。
【００７５】
一般に、1日当たり少なくとも1個の本発明の製品、典型的には1日当たり(24時間当たり)1から5個、を所望の体重に到達するまで摂取し、その後は所望の体重を維持するためにこの処方計画を持続するべきである。最も好ましくは、最適の効果を得るために1日当たり1から3個の製品を消費する。最も好ましくは、本発明の製品を少なくとも連続14日間消費する。
【００７６】
好ましくは、本発明の製品を、単位供給製品からのステロイド系グリコシドの1日総量50mgから4,000mg、好ましくは70mgから2,000mg、最も好ましくは90mgから1,500mgの範囲で、通常のエネルギー摂取に加えて消費する。単位供給製品からの1日総エネルギー摂取量は、200kJから5,000kJ、好ましくは400kJから2,000kJ、最も好ましくは600kJから1,500kJの範囲である。
【００７７】
一般に、本発明の製品を用いることおよび/または本発明の食事処方計画に従うことにより、1週間当たり0.1kgから3kg、好ましくは0.2kgから2kg、最も好ましくは0.5kgから1kgの体重減少が達成される。
【００７８】
本発明の特定の長所は、製品の過剰使用に際してさえも、健康的なダイエットのために適切なエネルギー摂取量を確実にするのに十分なエネルギーレベルが供給されることである。さらに、ステロイド系グリコシド抽出物の量と単位供給物のエネルギー含有量との間の適正なバランスが達成され得る。本発明の製品は、エネルギーを効果的に減少させて着実な体重減少を可能にしながら、良好な栄養状態を与えるよう設計されている。ステロイド系グリコシドの総エネルギー、必須ミネラル(特に鉄)およびタンパク質に対する比率は、体重減少と、同様に必要とされる適切な栄養分をも提供するという相反する目的のバランスを取るとき、非常に重要である。
【００７９】
（任意選択の成分）
本発明の組成物は、食欲を抑制するにもかかわらず、健康的な栄養状態を提供するために、好ましくは、追加的栄養分、ビタミンおよび追加的ミネラルを含む。適切なビタミンおよびミネラルには、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンC、チアミン、リボフラビン、ナイアシン、ビタミンB6、葉酸塩、ビタミンB12、ビオチン、パントテン酸、カルシウム、カリウム、ナトリウム、ヨウ素、ビタミンKおよびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。
【００８０】
ビタミンおよびミネラルをもたらす好ましい成分には、リン酸カリウム、リン酸カルシウム、酸化マグネシウム、リン酸アスコルビン酸マグネシウム、アスコルビン酸ナトリウム、ビタミンEアセテート、ナイアシンアミド、オルトリン酸第二鉄、パントテン酸カルシウム、酸化亜鉛、グルコン酸亜鉛、ビタミンAパルミテート、塩酸ピリドキシン、リボフラビン、硝酸チアミン、ビオチン、葉酸、塩化クロム、ヨウ化カリウム、モリブデン酸ナトリウム、セレン酸ナトリウム、フィトナドン(ビタミンK)、コレカルシフェロール(ビタミンD3)、シアノコバラミン(ビタミンB12)、硫酸マンガンおよびこれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。好ましくは、本発明の製品は、少なくとも10%以上の推奨1日量(「RDA」)のビタミンおよびミネラルを含む。
【００８１】
もう1つの特に好ましい任意選択の成分は繊維である。適切な繊維源には、イヌリン/オリゴフルクトース、アラビアゴム、セルロース、セルロースガム、コムギ繊維(ニュートリオース)、果実パルプ/繊維、ペクチン、グアーガムが含まれるが、これらに限定されるものではない。繊維は、一般に、1製品当たり0.5〜10g、好ましくは0.8〜8g、最も好ましくは1〜5gの量で含まれる。
【００８２】
本発明の製品はさらに、肉、魚、肉および魚抽出物、果実、乾燥果実、果実濃縮物、果実抽出物、果汁、茶(例えば、緑茶)、野菜、野菜抽出物および濃縮物、ナッツ、ナッツ抽出物、チョコレート、パン、酢、塩、コショウ、ココアパウダー、ハーブ(例えば、パセリ)、ハーブ抽出物、スパイス(例えば、シナモン)、スパイス抽出物、乳化剤、酸性度調整剤(例えば、リン酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸およびこれらの塩)、フラボノイド、防腐剤(例えば、乳酸、EDTA、トコフェロール、安息香酸ナトリウム)、着色料(例えば、ベータカロテン、リコペン、カラメル、カルミンレッド)、繊維(例えば、大豆)、膨張剤(例えば、重炭酸ナトリウム)、ペクチン、クエン酸、イースト、塩、グリセリン、およびこれらの混合物を含んでよい。
【００８３】
好ましい本発明の製品は、実質的にコレステロールを含まず、すなわち本製品は、10mg未満、好ましくは1単位供給物当たりわずか5mgのコレステロールしか含まず、最適にはコレステロールを含まない。好ましい製品は、コレステロール低減効果を目的として、ステロールおよび/またはスタノールを含む。
【００８４】
好ましい本発明の製品は、1単位供給物当たり、6g未満のナトリウム、好ましくは3g未満、最も好ましくは1g未満、最適には150mg未満のナトリウムを含む。
【００８５】
好ましい本発明の製品は、1単位供給物当たり、少なくとも70mgのカリウム、好ましくは少なくとも100mg、最も好ましくは少なくとも140mgのカリウムを含む。
【００８６】
（調製のプロセス）
ステロイド系グリコシドは、本発明の単位供給製品に、いかなる食品成分とも同一の方法で配合されてよい。好ましくは、ステロイド系グリコシドは微細に分散させ、好ましくは植物からの抽出物に導入する。抽出物は、上記に記述のように、または、CO2抽出によって、またはあらゆる他の適切な方法によって調製する。
【００８７】
本明細書において使用される全ての量、部、比率およびパーセンテージは、特に他に指定のない限り、重量、重量部、重量比および重量パーセントである。
【００８８】
上記は本発明を要約しているが、本明細書に記述しかつ特許請求する本発明の範囲および精神から逸脱することなく修正、変化および変更を加えてよいことが、当業者には明白になるであろう。本発明は、次に下記の非限定的実施例においてさらに例証されることになる。
【実施例１】
【００８９】
下記の食欲抑制Muesli Bar, Yoghurt Muesli Variant(ミューズリーバー、ヨーグルトミューズリーバリアント)は、本発明の範囲内にある:
【００９０】
【表４Ａ】
2009539930.tif 000009
【００９１】
【表４Ｂ】
2009539930.tif 000010
【実施例２】
【００９２】
下記の食欲抑制Chicken & Mushroom Soup(チキン&マッシュルームスープ)は、本発明の範囲内にある:
【００９３】
【表５Ａ】
2009539930.tif 000011
【００９４】
【表５Ｂ】
2009539930.tif 000012
【実施例３】
【００９５】
下記の食欲抑制Strawberry Milk Drink(ストロベリーミルクドリンク)は、本発明の範囲内にある:
【００９６】
【表６Ａ】
2009539930.tif 000013
【００９７】
【表６Ｂ】
2009539930.tif 000014
【００９８】
80%ステロイド系グリコシドは、下記の規格を有していた:
【００９９】
【表７】
2009539930.tif 000015
【実施例４】
【０１００】
下記の食欲低減酸性乳飲料を調製した:
【０１０１】
【表８】
2009539930.tif 000016
【０１０２】
30%抽出物は、下記の規格を有していた:
【０１０３】
【表９】
2009539930.tif 000017
【０１０４】
（フーディアゴルドニー抽出物の水分散プロセス）
900mlの脱塩水を1000mlビーカー中で95℃に加熱した。水を、Silversonミキサーセットを用いて5,500rpmで攪拌した。次いで、8gのステアロイル乳酸ナトリウムを加え、ステアロイル乳酸ナトリウムが完全に溶解するまで、混合物を攪拌した。次いでSilversonのシャフトスピードを6,200rpmに上げ、約31%(w/w)のステロイド系グリコシドを含むフーディアゴルドニー抽出物(US 6376657のプロセスに従って得られた)8gを添加して、完全に分散するまで混合した。次いで5000rpmで混合を続けながら、ビーカーを氷浴に入れて、分散物を、40℃未満に冷却した。脱塩水を加えて、全量を1000mlとした。
【０１０５】
8gのステアロイル乳酸ナトリウムと8gのフーディアゴルドニー抽出物を含むフーディアゴルドニー水分散物1000mlと脱塩水2200mlを4000mlのビーカーに満たした。分散物を穏やかに攪拌しながら、75℃に再加熱した。植物油を穏やかに加え、混合物を2〜3分攪拌した。次いで、スキムミルクパウダー、ペクチンおよび砂糖/甘味料をブレンドしたパウダーとして加え、全ての塊が消失するまで5〜8分間混合した。混合している間に、クエン酸溶液をゆっくりと加えて、飲料のpHを4.0に調節した。最後に、脱塩水を加えて、全量が4000gになるようにした。
【実施例５】
【０１０６】
体重210〜250gの雄性Sprague-DawleyラットをHarlan Italy s.r.l.(San Pietro al Natisone (UD)、イタリア)より入手し、到着と同時に個別に収容した。動物は、温度および湿度を管理した環境下(22±2℃/湿度55±15%)で、12:12時間の明暗サイクル(18:00に消灯)の下で飼育した。動物は標準的なラット飼料を与え、水道水を自由摂取させた。
【０１０７】
1週間の馴化期間の後に、動物を無作為に、10〜15匹ずつの群に割り当てた。各群には溶媒(0.5%のカルボキシメチルセルロース(CMC)水溶液)または溶媒に懸濁させたフーディアゴルドニー抽出物(30%ステロイド系グリコシド含有、投与量10、30または60mg/kg体重)のいずれかを1日1回最低14日間にわたり強制経口投与した。餌の摂取量および体重を毎日測定した。
【０１０８】
表2は、溶媒、10mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物、30mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物または60mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物の投与を受けたラットの処置第1日および第7日における体重を示す。収集したデータは、平均値±SDで表示する。
【０１０９】
【表１０】
2009539930.tif 000018
【０１１０】
処置の第7日に、10、30および60mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物の投与を受けたラットの平均体重は溶媒の投与を受けたラットとは有意に異なっていた(p<0.01、Dunnett’s検定 - 表1において*で示した)。
【０１１１】
表3は、溶媒、10mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物、30mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物または60mg/kgのフーディアゴルドニー抽出物の投与を受けたラットの処置第7日における1日当たりの餌摂取量を示す。データは、平均値±SDで表示する。
【０１１２】
【表１１】
2009539930.tif 000019
【実施例６】
【０１１３】
実施例6からのデータは、1日当たりの平均エネルギー消費量が10,000kJの70kgのヒトを想定し、かつ、350mgのステロイド系グリコシドからはエネルギー摂取量の20%の減少、700mgのステロイド系グリコシドからはエネルギー摂取量の40%の減少、1050mgのステロイド系グリコシドからはエネルギー摂取量の60%の減少、2100mgのステロイド系グリコシドからはエネルギー摂取量の72%の減少、4200mgのステロイド系グリコシドからはエネルギー摂取量の78%の減少を想定して、栄養量のエネルギーとステロイド系グリコシドの同時摂取がヒトのエネルギー摂取量に及ぼす影響を示すために使用する。表4は、このような典型的なヒトにおいて、単位供給物の数を増加させて消費した後の、エネルギー摂取量の減少を示す。製品A(本発明の範囲外)は、非常に少量のエネルギー、すなわち1単位供給物当たり100kJを含み、1日総エネルギー摂取量は供給物の数が増えるとともに非常に急激に低下し、望ましいレベルよりも低い。製品1(本発明の範囲内)において、1単位供給物当たりのステロイド系グリコシドの量は栄養量のエネルギー(すなわち800kJ)とバランスが取られている。このエネルギーは、単位供給物を消費するヒトの1日総エネルギー摂取量に加わり、1日当たり消費される単位供給物の幅広い範囲にわたり、12%から36%のエネルギー摂取量の低減を引き起こしている。製品B(本発明の範囲外)は、1単位供給物当たり、高すぎるほどのエネルギーを含み、ステロイド系グリコシドに起因するエネルギー摂取量の低下が、下記に示すように単位供給物のエネルギーにより後退し、1日エネルギー摂取量には全く減少が観察されない。下記に示すように、ステロイド系グリコシドの量と単位供給物のエネルギー量との間の正しいバランスは、エネルギー摂取量の最大減少を決定する。
【０１１４】
本実施例に示されるように、1日当たり消費される単位供給物の幅広い範囲にわたるエネルギー摂取量の低減は1,200から3,600kJである。
【０１１５】
【表１２】
2009539930.tif 000020
【０１１６】
現時点で好ましい実施形態に関して記述がなされているが、このような開示は限定的なものと解釈されるものではないことが理解される。当業者は、上記開示を読んだ後におそらく、種々の修正および変更を思い付くであろう。したがって、添付の請求項は、そのような修正および変更は本発明の真の精神および範囲の中にあるものとして、全てを包含するものと解釈されるよう意図されている。
【国際調査報告】
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2009539930.tif 000025
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