(57)【要約】本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、−−−−の１つは、原子価が許容する二重結合である；およびＲ２、Ｒ４、Ｘ１Ａ、Ｘ２Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、ＹおよびＺは、本明細書に記載したクラスおよびサブクラスに規定されている）の１つを表す）を有する化合物、ならびに一般におよび本明細書のサブクラスに記載したそれらの医薬組成物を提供するが、当該化合物はプロテインキナーゼ（例、Ａｕｒｏｒａ）の阻害剤として有用であるので、例えばＡｕｒｏｒａ媒介性疾患を治療するために有用である。2009502801.tif 000348
2009502801.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
2009502801.tif 000293
を有する単離された化合物、またはその医薬上許容される誘導体であり、
Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【化２−１】
2009502801.tif 000294
のうちの１つを表し、ここで、
【化２−２】
2009502801.tif 000295
のうちの１つは、原子価が許容する二重結合であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｒ４は、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｘ１Ａは、ＮＲ１もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｒ１はＬ１上に存在する成分と共に任意に置換された複素環を形成し得る）であり；
Ｘ２ＡはＮＲ３もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＡおよびＸ２Ａのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない）であり；
Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂは−Ｎ−もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではなく；
Ｒ１およびＲ３は、独立して水素、窒素保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；ＲＸ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
Ｌ１は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ、ＯもしくはＳ原子を有する２〜８原子のヘテロ脂肪族リンカーであり；
Ｌ２は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ原子を有する１〜６原子のヘテロ脂肪族リンカーであり；
Ｙは、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；そして
Ｚは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分であり；
ただし、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４もしくはＲＸ１の不在はＱ１、Ｑ２もしくはＱ３であり、
ここで、
Ｑ１は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−Ｃ＝ＮＯＲ１Ｄ、もしくは−Ｘ３Ｒ１Ｄ（式中、ｍは０〜３の整数であり、ｔは０〜５の整数であり、およびＸ３はアゼチジン、オキセタンもしくはＣ３−４炭素環基に由来する二価基である）であり；
Ｑ２は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ（式中、ｋは１〜３の整数であり、ｍは０〜３の整数である）であり；そして
Ｑ３は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ（式中、ｔは０〜５の整数であり、Ｒ１Ｃへの結合点はＲ１Ｃ基の炭素原子を通してである）であり；ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルであり；Ｒ１Ｃは、任意に置換された非芳香族単環式環、縮合もしくは架橋二環式環もしくはスピロ環式環であり；Ｒ１Ｅは−ＮＲ１ＡＲ１Ｄもしくは−ＯＲ１Ｄであり；Ｒ１Ｄは、Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＯ２Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｆ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩＦ）２、もしくは−ＣＯ２Ｒ１Ｆであり；ここで、Ｒ１Ｆは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（Ｃ６−１０アリール）もしくは−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（４〜１０員の複素環）である、
単離された化合物。
【請求項２】
１つ以上のいずれの以下の基においても、以下：
（ｉ）Ａ〜Ｂは共に
【化３】
2009502801.tif 000296
を表し；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１であるか、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３であり；Ｌ１は−Ｘ（ＣＨＲＸ）０−２−（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルであり、ＲＸはＨもしくはＣ１−４アルキルである）であり；Ｙは、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ナフチル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニルもしくはキナゾリニルであり；そしてＬ２−Ｚは、低級アルキル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシ（３〜８個の炭素原子）、低級ペルフルオロアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級アシルオキシ（１〜４個の炭素原子；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ）、アミノ、低級モノもしくはジアルキルアミノ（１〜４個の炭素原子）、低級モノもしくはジシクロアルキルアミノ（３〜８個の炭素原子）、ヒドロキシメチル、低級アシル（１〜４個の炭素原子；−Ｃ（Ｏ）Ｒ）、低級チオアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルフィニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルホニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、チオシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルフィニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホンアミド、低級モノもしくはジアルキルスルホンアミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジシクロアルキルスルホンアミド（３〜８個の炭素原子）、メルカプト、カルボキシ、カルボキサミド（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、低級モノもしくはジアルキルカルボキサミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジクロアルキルカルボキサミド（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシカルボニル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシカルボニル（３〜８個の炭素原子）、低級アルケニル（２〜４個の炭素原子）、シクロアルケニル（４〜８個の炭素原子）、低級アルキニル（２〜４個の炭素原子）である；および
（ｉｉ）Ａ〜Ｂは共に
【化４】
2009502801.tif 000297
を表し；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１であるか、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３であり；ＲＸ１は、水素、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂもしくは−ＮＲａＲｂであり；Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−であり；Ｙ−Ｌ２−Ｚは、各々がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＯＲｘ、−ＣＯＯＲｘ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙで任意に置換されたピリジニル、ピリミジニル、インダゾリル、ジヒドロイソインドリル、ベンズイソキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリルもしくはチアゾリル、または任意に置換されたフェニルであり；そしてＲ２は、ピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピロル−２−イルもしくはＣ１−６アルキルチアゾール−２−イルであり；ここで、ＲａはＨもしくはＣ１−４アルキルであり、ＲｂはＣ１−４アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは共に３〜７員の複素環を形成し；そしてＲｘおよびＲｙは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルである）、
に規定したようには、言及した変量は同時には発生しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造：
【化５】
2009502801.tif 000298
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
構造：
【化６】
2009502801.tif 000299
を有し、ここで、
Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【化７】
2009502801.tif 000300
の１つを表し、ここで、
Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである）であり；そしてＡｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分であり；Ｗ２およびＷ３は、独立して不在、Ｏ、ＮＲＷ、ＣＲＷ１ＲＷ２、もしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２（式中、ＲＷは水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである）であり；そしてＲＷ１およびＲＷ２は、独立して水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族であり；ただしＷ２およびＷ３は各々が不在ではなく、かつＷ２およびＷ３のうちの少なくとも１つはＮＲＷもしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２であるか；またはＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に複素環成分を形成し得る、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
構造：
【化８】
2009502801.tif 000301
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；そしてＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここでＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
構造：
【化９】
2009502801.tif 000302
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
構造：
【化１０】
2009502801.tif 000303
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
構造：
【化１１】
2009502801.tif 000304
（式中、ｑは０〜２の整数であり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３であり、
ここで、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
構造：
【化１２】
2009502801.tif 000305
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
構造：
【化１３】
2009502801.tif 000306
（式中、ｑは０〜３の整数であり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；そしてＪ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３であり、
ここで、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
【化１４】
2009502801.tif 000307
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１２】
構造：
【化１５】
2009502801.tif 000308
を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造：
【化１６】
2009502801.tif 000309
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
構造：
【化１７】
2009502801.tif 000310
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
構造：
【化１８】
2009502801.tif 000311
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
構造：
【化１９】
2009502801.tif 000312
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２であり；そしてＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
構造：
【化２０】
2009502801.tif 000313
【化２１】
2009502801.tif 000314
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｑは０〜３の整数であり；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１であり；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）であり；そしてＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
構造：
【化２２】
2009502801.tif 000315
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｚは、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環成分であり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
構造：
【化２３】
2009502801.tif 000316
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
構造：
【化２４】
2009502801.tif 000317
（式中、ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
構造：
【化２５】
2009502801.tif 000318
【化２６】
2009502801.tif 000319
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；そしてＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造：
【化２７】
2009502801.tif 000320
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
構造：
【化２８】
2009502801.tif 000321
を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
構造：
【化２９】
2009502801.tif 000322
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；そしてＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである）
を有する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
構造：
【化３０】
2009502801.tif 000323
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
構造：
【化３１】
2009502801.tif 000324
【化３２】
2009502801.tif 000325
（式中、ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
構造：
【化３３】
2009502801.tif 000326
【化３４】
2009502801.tif 000327
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項２７または２８に記載の化合物。
【請求項３０】
構造：
【化３５】
2009502801.tif 000328
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は、請求項１に規定されたとおりであり；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）であり；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；そしてＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２、ＲＺ３およびＲＺ４の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
構造：
【化３６】
2009502801.tif 000329
（式中、ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造：
【化３７】
2009502801.tif 000330
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）であり；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルであり；ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）
を有する、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＺ４は、水素またはイソプロピルである、請求項３１また３２に記載の化合物。
【請求項３５】
構造：
【化３８】
2009502801.tif 000331
（式中、ＲＸ１は請求項１に記載したとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３であり；ここで、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであり；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
構造：
【化３９】
2009502801.tif 000332
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；そしてＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）
を有する、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲおよびＲＺ１は各々水素である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
構造：
【化４０】
2009502801.tif 000333
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
構造：
【化４１】
2009502801.tif 000334
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
構造：
【化４２】
2009502801.tif 000335
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
構造：
【化４３】
2009502801.tif 000336
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；そしてＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである）
を有する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
構造：
【化４４】
2009502801.tif 000337
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
構造：
【化４５】
2009502801.tif 000338
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
構造：
【化４６】
2009502801.tif 000339
（式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりであり；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成し；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されており；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであり；ｍは０〜３の整数であり；ｒは１〜４の整数であり；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルであるか、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
構造：
【化４７】
2009502801.tif 000340
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシであり；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルであり、そしてＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）
を有する、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
構造：
【化４８】
2009502801.tif 000341
を有する前記５員環は、以下の構造：
【化４９】
2009502801.tif 000342
の１つを有する、請求項１３、１４または１５に記載の化合物。
【請求項４７】
構造：
【化５０】
2009502801.tif 000343
を有する前記６員環は、以下の構造：
【化５１】
2009502801.tif 000344
の１つを有する、請求項１３、１６または１７に記載の化合物。
【請求項４８】
−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル−もしくは−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）である、請求項６、１３、１４、１５、１６、１７または１８に記載の化合物。
【請求項４９】
−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項７、１４または１６に記載の化合物。
【請求項５１】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、そして−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項８、１５もしくは１７に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚは以下の構造：
【化５２】
2009502801.tif 000345
（式中、ＲＺ１の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）
の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚは以下の構造：
【化５３】
2009502801.tif 000346
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはシアノである）
の１つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素または低級アルキルである、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素、メチル、エチル、イソプロピルまたは：
【化５４】
2009502801.tif 000347
（式中、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
有効量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、および医薬上許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物。
【請求項５８】
前記化合物はＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量にある、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
化学療法薬もしくは抗増殖薬、免疫調節もしくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬物、破壊性骨疾患を治療するための薬物、肝臓疾患を治療するための薬物、抗ウイルス薬、血液疾患を治療するための薬物、糖尿病を治療するための薬物、または免疫不全性疾患を治療するための薬物から選択された薬物をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６０】
（ａ）被験体；または
（ｂ）生物学的サンプルにおけるＡｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する方法であって、該方法は：
ａ）請求項５７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物
を、該患者に投与するか、または該生物学的サンプルと接触させる工程を含む方法。
【請求項６１】
前記方法は、Ａｕｒｏｒａキナーゼ活性を阻害する工程を含む、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
増殖性疾患、心疾患、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、炎症性疾患、免疫媒介性疾患、ウイルス疾患、または骨疾患から選択された状態の疾患を治療するか、または重症度を緩和する方法であって、前記被験体に：
ａ）請求項５７に記載の組成物；または
ｂ）請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項６３】
前記被験体に、化学療法薬もしくは抗増殖薬、免疫調節もしくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を治療するための薬物、破壊性骨疾患を治療するための薬物、肝臓疾患を治療するための薬物、抗ウイルス薬、血液疾患を治療するための薬物、糖尿病を治療するための薬物、または免疫不全性疾患を治療するための薬物から選択された追加の治療薬を投与する工程をさらに含む、請求項６２に記載の方法であって、該追加の治療薬は治療されている疾患のために適切であり；かつ該追加の治療薬は、単回投与製剤として該組成物と共に投与されるか、または複数回製剤の一部として該組成物とは別個に投与される、請求項６２に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（優先権）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項の下、２００５年７月２２日に出願された米国仮特許出願第６０／７０１，６９５号に優先権を主張し、この全ての内容は本明細書中に参考として援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
新規な治療薬の探求は、疾患と関連がある酵素や他の生体分子の構造についての理解が進んだことにより近年大きく促進されてきた。広範囲の研究の主題となってきた１つの重要なクラスの酵素は、プロテインキナーゼである。
【０００３】
プロテインキナーゼは、細胞内の様々なシグナル伝達プロセスを制御することに責任を負っている、構造的に関連する極めて大きな酵素ファミリーを構成している（例えば、非特許文献１を参照されたい）。プロテインキナーゼは、それらの構造および触媒機能の保存に起因して共通先祖遺伝子から進化してきたと考えられる。ほぼすべてのキナーゼが、類似の２５０〜３００アミノ酸触媒ドメインを含有している。これらのキナーゼは、それらがリン酸化する基質（例、プロテイン−チロシン、プロテイン−セリン／トレオニン、脂質など）によってファミリーに分類できる。これらのキナーゼファミリー各々に概して対応する配列モチーフは同定されている（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；非特許文献５；非特許文献６参照）。
【０００４】
一般に、プロテインキナーゼは、ヌクレオシド三リン酸からシグナリング経路に含まれているタンパク質受容体へのリン酸基転移を実行することによって細胞内シグナリングを媒介する。これらのリン酸化イベントは、標的タンパク質の生物学的機能を変調もしくは調節できる分子的オン／オフスイッチとして機能する。これらのリン酸化イベントは、最終的には様々な細胞外およびその他の刺激へ応答して誘発される。そのような刺激の例には、環境的および化学的ストレスシグナル（例えば、浸透圧ショック、熱ショック、紫外線、細菌内毒素、およびＨ２Ｏ２）、サイトカイン（例えば、インターロイキン１（ＩＬ−１）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α））、成長因子（例えば、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、および線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ））が含まれる。細胞外刺激は、細胞増殖、移動、分化、ホルモンの分泌、転写因子の活性化、筋収縮、グルコース代謝、タンパク質合成の制御、および細胞周期の調節に関連する１つまたは複数の細胞応答に影響を及ぼすことができる。
【０００５】
多くの疾患には、上述したようにプロテインキナーゼ媒介性イベントによって誘発される異常な細胞応答が関連している。これらの疾患には、自己免疫疾患、炎症疾患、骨疾患、代謝疾患、神経および神経変性疾患、癌、心血管疾患、アレルギーおよび喘息、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ病、ならびにホルモン関連疾患が含まれるが、それらに限定されない。そこで、治療薬として有効であるプロテインキナーゼ阻害剤を見いだすために医薬品化学において実質的な努力が積み重ねられてきた。
【０００６】
セリン／トレオニンキナーゼのＡｕｒｏｒａファミリーは、細胞増殖において重要な役割を果たす。３種の知られている哺乳動物ファミリーメンバーであるＡｕｒｏｒａ−Ａ（「２」）、Ｂ（「１」）およびＣ（「３」）は、染色体の分離、有糸分裂紡錘体およびサイトカインの原因となる高度に同種のタンパク質である。Ａｕｒｏｒａ発現は、静止細胞中では低いか検出不能であり、細胞分裂中の細胞のＧ２およびＭ（分裂前）期中には発現および活性がピークに達する。全Ａｕｒｏｒａファミリーメンバーの上昇したレベルは、極めて広範囲の腫瘍細胞系において観察される。例えば、Ａｕｒｏｒａ−２タンパク質は、ヒト結腸癌組織中で過剰発現することが見いだされている［非特許文献７；非特許文献８；非特許文献９］。Ａｕｒｏｒａ−２は、結腸癌、乳癌およびその他の充実性腫瘍などのヒト癌に関係付けられてきた。このキナーゼは、細胞周期を調節するタンパク質リン酸化イベントに関係している。詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２は、有糸分裂中の染色体の正確な分離を制御することに役割を果たしている。そこで、Ａｕｒｏｒａ阻害剤は、Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患の治療において重要な役割を果たす。
【０００７】
したがって、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することには大きな必要がある。詳細には、特に、それらの活性化に関係付けられた多数の疾患に対して現在利用できる不適正な治療を考えると、Ａｕｒｏｒａの阻害剤として有用である化合物を開発することが望ましいであろう。
【非特許文献１】Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ  Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｔｈｅ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｋｉｎａｓｅ  Ｆａｃｔｓ  Ｂｏｏｋ，Ｉ  ａｎｄ  ＩＩ、Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ、Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ、ＣＡ：１９９５年
【非特許文献２】Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．，Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．１９９５，９，５７６−５９６
【非特許文献３】Ｋｎｉｇｈｔｏｎら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９１年、２５３、４０７−４１４
【非特許文献４】Ｈｉｌｅｓら、Ｃｅｌｌ  １９９２年、７０、４１９−４２９
【非特許文献５】Ｋｕｎｚら、Ｃｅｌｌ  １９９３年、７３、５８５−５９６
【非特許文献６】Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓら、ＥＭＢＯ  Ｊ．１９９４年、１３、２３５２−２３６１
【非特許文献７】Ｂｉｓｃｈｏｆｆら、ＥＭＢＯ  Ｊ．  １９９８年１７、３０５２−３０６５
【非特許文献８】Ｓｃｈｕｍａｃｈｅｒら、Ｊ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．  １９９８年、１４３、１６３５−１６４６
【非特許文献９】Ｋｉｍｕｒａら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．  １９９７年、２７２、１３７６６−１３７７１
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
（発明の要旨）
上記で考察したように、依然としてＡｕｒｏｒａによって媒介される疾患を治療するために有用な新規な治療薬および物質を開発する必要が存在する。所定の実施形態では、本発明は、構造：
【０００９】
【化５５】
2009502801.tif 000003
（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【００１０】
【化５６】
2009502801.tif 000004
（式中、
【００１１】
【化５７】
2009502801.tif 000005
の１つは、原子価が許容する二重結合である；およびＲ２、Ｒ４、Ｘ１Ａ、Ｘ２Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、ＹおよびＺは、本明細書に記載したクラスおよびサブクラスに規定されている）の１つを表す）を有する新規な化合物、ならびに一般におよび本明細書のサブクラスに記載したそれらの医薬組成物を提供するが、当該化合物はプロテインキナーゼ（例、Ａｕｒｏｒａ）の阻害剤として有用であるので、例えばＡｕｒｏｒａ媒介性疾患を治療するために有用である。
【００１２】
所定の他の実施形態では、本発明は、発明の化合物を含む医薬組成物を提供するが、ここで、本化合物はＡｕｒｏｒａ活性を阻害するために有効な量で存在する。所定の他の実施形態では、本発明は、発明の化合物を含み、さらに任意に追加の治療薬を含む医薬組成物を提供する。さらにまた別の実施形態では、追加の治療薬は、癌を治療するための物質である。
【００１３】
さらになお別の態様では、本発明は、患者もしくは生物学的サンプルにおけるキナーゼ活性（例、Ａｕｒｏｒａ）を阻害するための方法であって、有効阻害量の本発明の化合物を前記患者に投与する工程、または前記生物学的サンプルと接触させる工程を含む方法を提供する。さらにまた別の態様では、本発明は、Ａｕｒｏｒａ活性に関係する任意の疾患を治療するための方法であって、それを必要とする被験者に治療有効量の本発明の化合物を投与する工程を含む方法を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
（用語の定義）
本明細書に記載した化合物は、任意の数の置換基もしくは官能成分と置換されてよいことは理解されている。一般に、用語「任意に」が先行してもしなくても用語「置換（された）」、および本発明の式に含まれる置換基は、所定の構造内の水素ラジカルと指示された置換基のラジカルとの置換を意味する。任意の所定の構造内の２つ以上の位置が指示された基から選択される２つ以上の置換基と置換されてよい場合には、置換基は各々の位置で同一であっても相違していてもよい。本明細書で使用する用語「置換（された）」は、有機化合物のすべての許容される置換基を含むことが企図されている。広範囲の態様において、許容される置換基には、有機化合物の非環式および環式、分枝状および非分枝状、炭素環式および複素環式、芳香族および非芳香族、炭素およびヘテロ原子置換基が含まれる。本発明のためには、窒素などのヘテロ原子は、ヘテロ原子の原子価を満たす本明細書に記載した有機化合物の水素置換基および／または任意の許容される置換基を有していてよい。さらに、本発明は、有機化合物の許容される置換基による任意の方法によって限定されることは意図していない。本発明によって想定される置換基および変数の組み合わせは、好ましくは、例えば概して上述した疾患の治療および予防において有用な安定性化合物の形成を生じさせる組み合わせである。置換基の例には、脂肪族；ヘテロ脂肪族；脂環式；ヘテロ脂環式；芳香族、ヘテロ芳香族；アリール；ヘテロアリール；アルキルアリール；アルキルヘテロアリール；アルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアルコキシ；ヘテロアリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；ヘテロアルキルチオ；ヘテロアリールチオ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＣＦ３；−ＣＨ２ＣＦ３；−ＣＨＣｌ２；−ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ２ＮＨ２；−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３；または−ＧＲＧ１（式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２（Ｃ＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）ＮＲＧ３−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ２）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝ＮＲＧ３）−、−ＮＲＧ２ＳＯ２−、−ＮＲＧ２ＳＯ２ＮＲＧ３−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ２−（式中、ＲＧ１、ＲＧ２およびＲＧ３の各存在には独立して水素、ハロゲン、もしくは任意に置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリール成分が含まれるがそれらに限定されない）である）が含まれるが、それらに限定されない。一般に適合する置換基のさらなる例は、本明細書に記載した実施例に示した特定の実施形態によって例示される。
【００１５】
本明細書で使用する用語「安定性（の）」は、製造を許容するために十分な安定性を有し、検出するために十分な期間にわたって、好ましくは、本明細書に詳述した目的のために有用である十分な期間にわたって化合物の完全性を維持する化合物に関する。
【００１６】
本明細書で使用する用語「脂肪族」には、任意に一つまたは複数の官能基で置換されている、飽和および不飽和両方の、直鎖状（すなわち、非分枝状）もしくは分枝状脂肪族炭化水素が含まれる。当業者には明白であるように、「脂肪族」は、本明細書ではアルキル、アルケニル、アルキニル成分を含むがそれらに限定されないことが企図されている。そこで、本明細書で使用する用語「アルキル」には、直鎖状および分枝状アルキル基が含まれる。類似の慣例は、「アルケニル」、「アルキニル」などの他の一般用語にも当てはまる。さらに、本明細書で使用する用語「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」などは、置換基および非置換基の両方を含んでいる。所定の実施形態では、本明細書で使用する用語「低級アルキル」は、約１〜６個の炭素原子を有するアルキル基（置換、非置換、分枝状もしくは非分枝状）を示すために使用される。
【００１７】
所定の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜２０個の脂肪族炭素原子を含有している。所定の他の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜１０個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜８個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜６個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜４個の炭素原子を含有している。そこで代表的な脂肪族基には、さらに、１つまたは複数の官能基を有していてよい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アリル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、イソペンチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｓｅｃ−ヘキシル成分が含まれるが、それらに限定されない。アルケニル基には、例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル−２−ブテン−１−イルなどが含まれるが、それらに限定されない。代表的なアルキニル基には、エチニル、２−プロピニル（プロパルギル）、１−プロピニルなどが含まれるが、それらに限定されない。
【００１８】
本明細書で使用する用語「脂環式」は、脂肪族および環式化合物の特性を併せ持つ化合物を意味しており、任意に１つまたは複数の官能基と置換されている環式、もしくは多環式脂肪族炭化水素および架橋シクロアルキル化合物が含まれるが、それらに限定されない。当業者には明白であるように、「脂環式」は、本明細書では、任意で１つまたは複数の官能基で置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニル成分を含むがそれらに限定されないことが企図されている。そこで代表的な脂環式基には、例えば、さらに１つまたは複数の置換基を有していてよいシクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２−シクロブチル、シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロペンチル−ｎ、シクロヘキシル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、シクロヘキセニルエチル、シクロヘキサニルエチル、ノルボルビル（ｎｏｒｂｏｒｂｙｌ）成分などが含まれるが、それらに限定されない。
【００１９】
本明細書で使用する用語「シクロアルキル」は、詳細には、３〜７個、好ましくは３〜１０個の炭素原子を有する環式アルキル基を意味する。適切なシクロアルキルには、脂肪族、ヘテロ脂肪族もしくは複素環式成分の場合のように、任意に置換されてよいシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが含まれるが、それらに限定されない。類似の慣例は、「シクロアルケニル」、「シクロアルキニル」などの他の一般用語にも当てはまる。
【００２０】
本明細書で使用する用語「ヘテロ脂肪族」は、主鎖における１つまたは複数の炭素原子がヘテロ原子で置換されている脂肪族成分を意味する。そこで、ヘテロ脂肪族基は、炭素原子の代わりに１つまたは複数の酸素、硫黄、窒素、リンもしくはケイ素原子を含有する脂肪族鎖を意味する。そこで、本明細書で使用するヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ原子を有する１〜６原子のヘテロ脂肪族リンカーは、Ｃ１−６脂肪族鎖（式中、少なくとも１つの炭素原子は窒素原子と置換され、残り５個の炭素原子のうちの任意の１つまたは複数は酸素、硫黄、窒素、リンもしくはケイ素原子で置換されてよい）を意味する。本明細書で使用するヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ原子を有する１原子のヘテロ脂肪族リンカーは、−ＮＨ−もしくは−ＮＲ−（式中、Ｒは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アシル、芳香族、ヘテロ芳香族または窒素保護基である）を意味する。ヘテロ脂肪族成分は、分枝状または直鎖状の非分枝状であってよい。所定の実施形態では、ヘテロ脂肪族成分は、上述した置換基のいずれかを含むその上の１つまたは複数の成分での１つまたは複数の水素原子の独立置換によって置換されている。
【００２１】
本明細書で使用する用語「ヘテロ脂環式」、「ヘテロシクロアルキル」もしくは「複素環式」は、ヘテロ脂肪族および環式化合物の特性を併せ持つ化合物を意味しており、本明細書に規定したように任意に１つまたは複数の官能基と置換されているモルホリノ、ピロリジニル、フラニル、チオフラニル、ピロリルなどの飽和および不飽和の単環式もしくは多環式複素環が含まれるが、それらに限定されない。所定の実施形態では、用語「複素環式」は、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する縮合６員環を含む二環式もしくは三環式基を含む非芳香族の５、６もしくは７員環もしくは多環式基を意味するが、ここで、（ｉ）各５員環は０〜２個の二重結合を有し、各６員環は０〜２個の二重結合を有する、（ｉｉ）窒素および硫黄ヘテロ原子は任意に酸化されてよい、（ｉｉｉ）窒素ヘテロ原子は任意に４級化されてよい、および（ｉｖ）上記の複素環のいずれかはアリールもしくはヘテロアリール環に縮合させることができる。代表的な複素環には、ピロリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、およびテトラヒドロフリルが含まれるが、それらに限定されない。
【００２２】
さらに、上述および本明細書に記載した脂環式もしくはヘテロ脂環式成分のいずれかはそれらに縮合したアリールもしくはヘテロアリール成分を含んでよいことは理解されるであろう。一般に適合する置換基のさらなる例は、本明細書に記載した実施例に示した特定の実施形態によって例示される。
【００２３】
一般に、本明細書で使用する用語「芳香族成分」は、芳香族性についてのＨｕｃｋｅｌ則を満たす少なくとも１つの環を含む、好ましくは３〜１４個の炭素原子を有する安定性の置換もしくは非置換の不飽和単環式もしくは多環式炭化水素成分を意味する。芳香族成分の例には、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェナントリルおよびアントラシルが含まれるが、それらに限定されない。
【００２４】
一般に、本明細書で使用する用語「ヘテロ芳香族成分」は、芳香族性についてのＨｕｃｋｅｌ則を満たす少なくとも１つの環を含む、好ましくは３〜１４個の炭素原子を有する安定性の置換もしくは非置換の不飽和単複素環式もしくは多複素環式成分を意味する。ヘテロ芳香族成分の例には、ピリジル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、ジヒドロキナゾリル、およびテトラヒドロキナゾリルが含まれるが、それらに限定されない。
【００２５】
本明細書に規定した芳香族およびヘテロ芳香族成分は、脂肪族（例、アルキル）もしくはヘテロ脂肪族（例、ヘテロアルキル）成分を介して結合させることができ、このために−（脂肪族）芳香族、−（ヘテロ脂肪族）芳香族、−（脂肪族）ヘテロ芳香族、−（ヘテロ脂肪族）ヘテロ芳香族、−（アルキル）芳香族、−（ヘテロアルキル）芳香族、（アルキル）ヘテロ芳香族、および−（ヘテロアアルキル）ヘテロ芳香族成分などの成分もまた含まれることも明白であろう。そこで、本明細書で使用するフレーズ「芳香族もしくはヘテロ芳香族成分」および「芳香族、ヘテロ芳香族、−（アルキル）芳香族、−（ヘテロアルキル）芳香族、（ヘテロアルキル）ヘテロ芳香族、および−（ヘテロアルキル）ヘテロ芳香族」は互換可能である。置換基には、安定性化合物の形成を生じさせる以前に言及した置換基のいずれかが含まれるが、それらに限定されない。
【００２６】
一般に、用語「アリール」は、上述したように、脂肪族（例、アルキル）もしくはヘテロ脂肪族（例、ヘテロアルキル）成分を介して結合している成分を除く芳香族成分を意味する。本発明の所定の実施形態では、「アリール」は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニルなどを含むがそれらに限定されない、芳香族性についてのＨｕｃｋｅｌ則を満たす１つまたは２つの環を有する単環式もしくは二環式炭素環系を意味する。
【００２７】
同様に、用語「ヘテロアリール」は、上述したように、脂肪族（例、アルキル）もしくはヘテロ脂肪族（例、ヘテロアルキル）成分を介して結合している成分を除くヘテロ芳香族成分を意味する。本発明の所定の実施形態では、本明細書で使用する用語「ヘテロアリール」は、１つの環原子がＳ、ＯおよびＮから独立して選択される；０、１もしくは２個の環原子がＳ、ＯおよびＮから独立して選択される追加のヘテロ原子である；および残りの環原子は炭素であり、ラジカルは例えばピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、チオフェニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニルなどの環原子のいずれかを介して分子の残りに結合されている、約５〜約１０個の環原子を有する環式不飽和ラジカルを意味する。
【００２８】
アリールおよびヘテロアリール成分のための置換基には、以前に言及した置換基のいずれか、すなわち脂肪族成分、または本明細書に開示した安定性化合物の形成を生じさせる他の成分のために言及した置換基が含まれるが、それらに限定されない。
【００２９】
本明細書で使用する用語「アルコキシ」（もしくは「アルキルオキシ」）、および「チオアルキル」は、以前に規定したように、酸素原子（「アルコキシ」）または硫黄原子（「チオアルキル」）を通して親分子成分に結合しているアルキル基を意味する。所定の実施形態では、アルキル基は、約１〜２０個の脂肪族炭素原子を含有している。所定の他の実施形態では、アルキル基は、約１〜１０個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、アルキル基は、約１〜８個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、アルキル基は、約１〜６個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、アルキル基は、約１〜４個の脂肪族炭素原子を含有している。アルコキシ基の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ネオペントキシおよびｎ−ヘキソキシが含まれるが、それらに限定されない。チオアルキル基の例として、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオなどが挙げられるが、それらに限定されない。
【００３０】
用語「アミン」は、構造−Ｎ（Ｒ）２（式中、Ｒの各存在は独立して水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である、またはＲ基は、共にまとめて、複素環成分を形成することがある）を有する基を意味する。
【００３１】
用語「アルキルアミノ」は、構造−ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は、本明細書で規定したようにアルキルである）を有する基を意味する。用語「アミノアルキル」は、構造−ＮＨ２Ｒ’−（式中、Ｒ’は、本明細書で規定したようにアルキルである）を有する基を意味する。所定の実施形態では、アルキル基は、約１〜２０個の脂肪族炭素原子を含有している。所定の他の実施形態では、アルキル基は、約１〜１０個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、本発明において使用されるアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、約１〜８個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、アルキル基は、約１〜６個の脂肪族炭素原子を含有している。さらに他の実施形態では、アルキル基は、約１〜４個の脂肪族炭素原子を含有している。アルキルアミノの例には、メチルアミノ、エチルアミノ、イソ−プロピルアミノなどが含まれるが、それらに限定されない。
【００３２】
本明細書で使用する用語「ハロ」および「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される原子を意味する。
【００３３】
用語「ハロゲン化（された）」は、それに結合した１、２、もしくは３個のハロゲン原子を有する成分を意味する。
【００３４】
用語「ハロアルキル」は、それに結合した１、２、もしくは３個のハロゲン原子を有する上記に規定したようなアルキル基を意味しており、クロロメチル、ブロモエチル、トリフルオロメチルなどの基によって例示される。
【００３５】
本明細書で使用する用語「アシルオキシ」は、当技術分野における一般的意味とは実質的に相違しておらず、構造−ＯＣ（Ｏ）ＲＸ（式中、ＲＸは、置換もしくは非置換の脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールおよびヘテロアリール成分である）の成分を意味する。
【００３６】
本明細書で使用する用語「アシル」は、当技術分野における一般的意味とは実質的に相違しておらず、構造−Ｃ（Ｏ）ＲＸ（式中、ＲＸは、置換もしくは非置換の脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールおよびヘテロアリール成分である）の成分を意味する。
【００３７】
本明細書で使用する用語「イミノ」は、当技術分野における一般的意味とは実質的に相違しておらず、構造−Ｃ（＝ＮＲＸ）ＲＹ（式中、ＲＸは、水素または任意に置換された脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールおよびヘテロアリール成分である；およびＲＹは任意に置換された脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールおよびヘテロアリール成分である）の成分を意味する。
【００３８】
本明細書で使用する用語「Ｃ１−６アルキレン」は、ラジカルの両端で自由原子価「−」を有する、１〜６個の炭素原子を有する炭素および水素原子のみからなる置換もしくは非置換の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和二価ラジカルを意味する。
【００３９】
本明細書で使用する用語「Ｃ２−６アルケニレン」は、ラジカルの両端で自由原子価「−」を有する、２〜６個の炭素原子を有する炭素および水素原子のみからなる置換もしくは非置換の、直鎖状もしくは分枝状の、不飽和二価ラジカルを意味しており、ここで、不飽和は二重結合としてのみ存在しており、二重結合は鎖の第１炭素と分子の残りとの間に存在し得る。
【００４０】
本明細書で使用する用語「脂肪族」、「ヘテロ脂肪族」、「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロアルケニル」、「ヘテロアルキニル」などは、同様に置換および非置換の、飽和および不飽和の、そして直鎖状および分枝状基を含んでいる。同様に、用語「脂環式」、「複素環式」、「ヘテロシクロアルキル」、「複素環」などは置換および非置換の、および飽和および不飽和基を含んでいる。さらに、単独または大きな成分の一部として使用される用語「シクロアルキル」、「シクロアルケニル」、「シクロアルキニル」、「ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロシクロアルケニル」、「ヘテロシクロアルキニル」、「芳香族」、「ヘテロ芳香族」、「アリール」、ヘテロアリールなどは、置換および非置換基の両方を含んでいる。
【００４１】
本明細書で使用する用語「単離（された）」は、本発明の化合物に適用する場合には、（ｉ）それらが自然に、またはそれらが作製された時点に結び付いている少なくとも一部の構成成分から分離されている、および／または（ｉｉ）人間の手で製造、調製または製造されている化合物を意味する。
【００４２】
本明細書で使用するフレーズ「医薬上許容される誘導体」は、そのような化合物の任意の医薬上許容される塩、エステル、もしくはそのようなエステルの塩、または患者に投与すると本明細書に記載した化合物またはそれらの代謝産物もしくは残留物を（直接的もしくは間接的）に提供できる任意の他の付加生成物もしくは誘導体を意味する。そこで、医薬上許容される誘導体には、特にプロドラッグが含まれる。プロドラッグは、薬理学的活性種として親分子を産生してインビボで除去されやすい追加の成分を含有する、通常は有意に減少した薬理学的活性を備える化合物の誘導体である。プロドラッグの例は、インビボで分解されて当該化合物を産生するエステルである。様々な化合物のプロドラッグ、ならびにプロドラッグを作製するために親化合物を誘導体化するための材料および方法は、知られており、本発明に適合させることができる。以下では、所定の典型的な医薬組成物および医薬上許容される誘導体についてより詳細に考察する。
【００４３】
本明細書で使用する用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」もしくは「Ａｕｒｏｒａ媒介性状態」は、Ａｕｒｏｒａがある役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」もしくは「Ａｕｒｏｒａ媒介性状態」もまた、Ａｕｒｏｒａ阻害剤を用いた治療によって緩和する疾患もしくは状態を意味する。そのような状態には、制限なく、大腸癌、乳癌、胃癌、および卵巣癌が含まれる。本明細書で使用する用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」は、Ａｕｒｏｒａがある役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。そのような状態には、制限なく、大腸癌および乳癌などの癌が含まれる。
【００４４】
本明細書で使用する用語「治療する（工程）」は、一般には、疾患の少なくとも暫定的診断を有するヒトもしくは動物において本発明の化合物を使用できることを意味している。所定の実施形態では、本発明の化合物は、疾患の進行を遅延もしくは緩徐化し、それにより個体により長い寿命を与えるであろう。
【００４５】
本明細書で使用する用語「予防する（工程）」は、投与時点には疾患を有する可能性があるとは診断されていないが、通常であればその疾患を発生すると予測される、もしくはその疾患に対する高リスク状態にある患者に投与された場合に本発明の化合物が有用であることを意味している。本発明の化合物は、疾患の症状の発生を緩徐化する、疾患の発生を遅延させる、または個体が疾患を発生するのを完全に予防するであろう。予防する工程には、家族歴、遺伝的もしくは染色体異常に起因して、および／またはその疾患についての１つまたは複数の生物学的マーカーの存在に起因して、疾患に対する素因があると考えられる個体への本発明の化合物の投与もさらにまた含まれる。
【００４６】
本明細書で使用する用語「生物学的サンプル」には、制限なく、細胞培養もしくはその抽出物；動物（例えば、哺乳動物）から得られた生検材料もしくはその抽出物；および血液、唾液、尿、便、精子、涙、またはその他の体液もしくはその抽出物が含まれる。例えば、用語「生物学的サンプル」は、単細胞微生物（細菌および酵母など）および多細胞生物（植物および動物など、例えば脊椎動物もしくは哺乳動物、および詳細には健常もしくは外見上は健常なヒト被験者または診断もしくは検査対象の状態もしくは疾患に罹患しているヒト被験者）を含む任意の生体から得られた、排出された、もしくは分泌された任意の個体もしくは液体サンプルを意味する。生物学的サンプルは、組織、細胞、細胞ペレット、細胞抽出物、細胞ホモジネート、もしくは細胞分画などの個体材料；または生検、もしくは生体液を含む、任意の形態にあってよい。生体液は、任意の部位（例えば、血液、唾液（もしくは口腔細胞を含有するマウスウォッシュ）、涙、血漿、血清、尿、胆汁、脳脊髄液、腹水、もしくはそれらからの細胞、眼房水もしくは硝子水、または任意の分泌液）、濾出液、滲出液（例えば、膿瘍または感染もしくは炎症の任意の他の部位から得られた液体）、または関節（例えば、正常関節または慢性関節リウマチ、変形性関節症、痛風もしくは敗血症性関節炎などの疾患に罹患した関節）から得られた液体から入手できる。生物学的サンプルは、任意の器官もしくは組織（生検もしくは剖検材料を含む）から入手できる、または細胞（初代細胞であっても培養細胞であっても）もしくは任意の細胞、組織もしくは器官によって状態調節した培地を含んでいてよい。生物学的サンプルには、組織学検査のために採取された冷凍切片などの組織切片をさらに含むことができる。生物学的サンプルには、細胞もしくは組織ホモジネートの部分もしくは完全分画化によって生成したタンパク質、脂質、炭水化物および核酸を含む生物学的分子の混合物がさらにまた含まれる。サンプルは、好ましくはヒト被験者から採取され、生物学的サンプルは任意の動物、植物、細菌、ウイルス、酵母由来であってよい。本明細書で使用する用語「動物」は、例えば、哺乳動物、鳥類、爬虫類、両生類、魚類、蠕虫類および単細胞を含む、任意の発生段階にあるヒトならびに非ヒト動物を意味する。細胞培養および生体組織サンプルは、複数個の動物であると考えられる。所定の典型的実施形態では、非ヒト動物は哺乳動物（例、齧歯類、マウス、ラット、ウサギ、サル、イヌ、ネコ、ヒツジ、ウシ、霊長類、またはブタ）である。動物は、トランスジェニック動物もしくはヒトクローンであってよい。所望であれば、生物学的サンプルは、予備分離技術を含む予備プロセッシングにかけることができる。
【００４７】
（発明の所定の好ましい実施形態の詳細な説明）
上述したように、近年ますます、プロテインキナーゼ媒介性イベントを含む疾患／状態を治療するための治療薬としてプロテインキナーゼ阻害剤、詳細にはＡｕｒｏｒａ阻害剤の開発に対する関心が高まってきた。１つの態様では、本発明は、Ａｕｒｏｒａ阻害剤を提供する。
【００４８】
本発明の化合物には、一般に上記に規定した、ならびに本明細書で詳細に記載する化合物が含まれ、一部には本明細書に開示した様々なクラス、亜属および種によって例示される。さらに、本発明は、発明の化合物の医薬上許容される誘導体、およびこれらの化合物、それらの医薬組成物、またはこれらのいずれかと１つまたは複数の追加の治療薬との組み合わせを用いて被験者を治療する方法を提供する。
【００４９】
（１）発明の化合物についての一般的説明）
所定の実施形態では、本発明の化合物には、以下で詳細に規定する一般式（Ｉ）：
【００５０】
【化５８】
2009502801.tif 000006
（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【００５１】
【化５９】
2009502801.tif 000007
（式中、
【００５２】
【化６０】
2009502801.tif 000008
の１つは、である；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である；
Ｒ４は、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である；
Ｘ１Ａは、ＮＲ１もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｒ１はＬ１上に存在する成分と共に任意に置換された複素環を形成することがある）である；
Ｘ２ＡはＮＲ３もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＡおよびＸ２Ａのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない）である；
Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂは−Ｎ−もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない；
ここで、Ｒ１およびＲ３は、独立して水素、窒素保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である；およびＲＸ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である；
Ｌ１は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ、ＯもしくはＳ原子を有する２〜８原子のヘテロ脂肪族リンカーである；
Ｌ２は、ヘテロ脂肪族主鎖内に少なくとも１つのＮ原子を有する１〜６原子のヘテロ脂肪族リンカーである；
Ｙは、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である；および
Ｚは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族成分である）の１つを表す）の化合物およびそれらの医薬上許容される誘導体が含まれる。
【００５３】
所定の実施形態では、以下の基は規定したように同時には発生しない：Ａ〜Ｂは共に
【００５４】
【化６１】
2009502801.tif 000009
を表す；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１である、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３である；Ｌ１は−Ｘ（ＣＨＲＸ）０−２−（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルであり、およびＲＸはＨもしくはＣ１−４アルキルである）である；Ｙは、フェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピリジル、ピリミジル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ナフチル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニルもしくはキナゾリニルである；およびＬ２−Ｚは、低級アルキル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシ（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシ（３〜８個の炭素原子）、低級ペルフルオロアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級アシルオキシ（１〜４個の炭素原子；−ＯＣ（Ｏ）Ｒ）、アミノ、低級モノもしくはジアルキルアミノ（１〜４個の炭素原子）、低級モノもしくはジシクロアルキルアミノ（３〜８個の炭素原子）、ヒドロキシメチル、低級アシル（１〜４個の炭素原子；−Ｃ（Ｏ）Ｒ）、低級チオアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルフィニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、低級スルホニルアルキル（１〜４個の炭素原子）、チオシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルフィニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホニルシクロアルキル（３〜８個の炭素原子）、スルホンアミド、低級モノもしくはジアルキルスルホンアミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジシクロアルキルスルホンアミド（３〜８個の炭素原子）、メルカプト、カルボキシ、カルボキサミド（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、低級モノもしくはジアルキルカルボキサミド（１〜４個の炭素原子）、モノもしくはジクロアルキルカルボキサミド（３〜８個の炭素原子）、低級アルコキシカルボニル（１〜４個の炭素原子）、シクロアルコキシカルボニル（３〜８個の炭素原子）、低級アルケニル（２〜４個の炭素原子）、シクロアルケニル（４〜８個の炭素原子）、低級アルキニル（２〜４個の炭素原子）である。
【００５５】
所定の実施形態では、以下の基は規定したように同時には発生しない：Ａ〜Ｂは共に
【００５６】
【化６２】
2009502801.tif 000010
を表す；Ｘ１ＡはＮＲ１であり、Ｘ２ＡはＣＲＸ１である、またはＸ１ＡはＣＲＸ１であり、Ｘ２ＡはＮＲ３である；ＲＸ１は、水素、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂもしくは−ＮＲａＲｂである；Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−である；Ｙ−Ｌ２−Ｚは、各々がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＯＲｘ、−ＣＯＯＲｘ、−ＣＯＮＲｘＲｙ、−ＣＨ２ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、−ＳＯ２ＮＲｘＲｙで任意に置換されたピリジニル、ピリミジニル、インダゾリル、ジヒドロイソインドリル、ベンズイソキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリルもしくはチアゾリル、または任意に置換されたフェニルである；およびＲ２は、ピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピリジン−２−イル、Ｃ１−６アルキルピロル−２−イルもしくはＣ１−６アルキルチアゾール−２−イルである；ここで、ＲａはＨもしくはＣ１−４アルキルであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである、またはＲａおよびＲｂは共に３〜７員の複素環を形成する；およびＲｘおよびＲｙは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルである。
【００５７】
所定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物については、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４もしくはＲＸ１の不在はＱ１、Ｑ２もしくはＱ３（式中、
Ｑ１は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ、−Ｃ＝ＮＯＲ１Ｄ、もしくは−Ｘ３Ｒ１Ｄ（式中、ｍは０〜３の整数であり、ｔは０〜５の整数であり、およびＸ３はアゼチジン、オキセタンもしくはＣ３−４炭素環基に由来する二価基である）である；
Ｑ２は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ≡Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｍＣ＝Ｃ−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｋＲ１Ｅ（式中、ｋは１〜３の整数であり、ｍは０〜３の整数である）である；および
Ｑ３は、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔＲ１Ｃ（式中、ｔは０〜５の整数であり、Ｒ１Ｃへの結合点はＲ１Ｃ基の炭素原子を通してである）である；ここで、、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立してＨもしくはＣ１−６アルキルである；Ｒ１Ｃは、任意に置換された非芳香族単環式環、縮合もしくは架橋二環式環もしくはスピロ環式環である；Ｒ１Ｅは−ＮＲ１ＡＲ１Ｄもしくは−ＯＲ１Ｄである；Ｒ１Ｄは、Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｆ、−ＳＯ２Ｒ１Ｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｆ）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩＦ）２、もしくは−ＣＯ２Ｒ１Ｆである；Ｒ１Ｆは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（Ｃ６−１０アリール）もしくは−（ＣＲ１ＡＲ１Ｂ）ｔ（４〜１０員の複素環）である）である。
【００５８】
所定の実施形態では、本発明は、特に重要である特定クラスの化合物を規定する。例えば、特に重要な１つのクラスの化合物には、式（ＩＡ１）〜（ＩＡ４）：
【００５９】
【化６３】
2009502801.tif 000011
の化合物が含まれる。
【００６０】
特に重要なまた別のクラスの化合物には、式（ＩＢ１）〜（ＩＢ４）：
【００６１】
【化６４】
2009502801.tif 000012
の化合物が含まれる。
【００６２】
特に重要なまた別のクラスの化合物には、式（ＩＣ１）〜（ＩＣ４）：
【００６３】
【化６５】
2009502801.tif 000013
（式中、Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである；およびＡｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分である）である）の化合物が含まれる。
【００６４】
特に重要なまた別のクラスの化合物には、式（ＩＤ）：
【００６５】
【化６６】
2009502801.tif 000014
（式中、Ａｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分である；およびＲＷ１は、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである；またはＲＷ１はＲ１と共に複素環成分を形成することがある）の化合物が含まれる。
【００６６】
特に重要なまた別のクラスの化合物には、式（ＩＥ）：
【００６７】
【化６７】
2009502801.tif 000015
（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【００６８】
【化６８】
2009502801.tif 000016
（式中、ＲＷ１は、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである；Ａｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分である；またはＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に複素環成分を形成することがある）の１つを表す）の化合物が含まれる。
【００６９】
特に重要なまた別のクラスの化合物には、式（ＩＦ）：
【００７０】
【化６９】
2009502801.tif 000017
（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【００７１】
【化７０】
2009502801.tif 000018
（式中、Ｗ２およびＷ３は、独立して不在、Ｏ、ＮＲＷ、ＣＲＷ１ＲＷ２、もしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２（式中、ＲＷ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである；およびＲＷ１およびＲＷ２は、独立して水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族もしくはヘテロ芳香族である；ただしＷ２およびＷ３は各々が不在ではない、およびＷ２およびＷ３のうちの少なくとも１つはＮＲＷもしくはＮＲＷＣＲＷ１ＲＷ２であることを前提とする）である）の１つを表す）の化合物が含まれる。
【００７２】
上記のクラスの各々の多数の重要なサブクラスは、個別の言及に値する；これらのサブクラスには、上記のサブクラスが含まれる：ここで、、
ｉ）Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
ｉｉ）Ｒ２は、Ｃ１−３アルキルもしくはＣ１−３アルコキシである；
ｉｉｉ）Ｒ２は、メチルもしくは−ＣＦ３である；
ｉｖ）Ｒ２は、ハロゲンである；
ｖ）Ｒ２は水素である；
ｖｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
ｖｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｖｉｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、または低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｉｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、または低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−５アルキル、−ＣＮもしくは−ＮＯ２である；
ｘｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２ＡはＣＨである；
ｘｉｉ）Ｘ２ＡはＮＲ３でありＸ１ＡはＣＨである；
ｘｉｉｉ）Ｘ１ＢはＮでありＸ２ＢはＣＨである；
ｘｉｖ）Ｘ２ＢはＮでありＸ１ＢはＣＨである；
ｘｖ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１Ｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ１Ｃ）２、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；またはそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；およびＲ１Ｃの各存在は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
ｘｖｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１Ｃ、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ１Ｃ）２、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールである；ここで、Ｒ１Ａは、水素もしくはＣ１−６アルキルである；およびＲ１Ｃの各存在は、独立してＣ１−６アルキルである；
ｘｖｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−５アルキルもしくはＣ１−５アルコキシである；
ｘｖｉｉｉ）Ｘ１ＡはＮＨでありＸ２Ａは−ＣＨ−である、またはＸ２ＡはＮＨでありＸ１Ａは−ＣＨ−である；
ｘｉｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩである；
ｘｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニルである；
ｘｘｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００７３】
【化７１】
2009502801.tif 000019
（式中、Ｖは、Ｏ、ＳもしくはＲ１Ｂである；ｐは０〜６の整数である；およびＲ１Ａは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂである；ここで、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃは、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換複素環成分を形成する）の１つである；
ｘｘｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、−ＣＮ、低級アルキル、低級アルキニル、−ＣＯ２Ｒ１Ｄ、または：
【００７４】
【化７２】
2009502801.tif 000020
（式中、ｐは１〜４の整数である；およびＲ１Ａは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂである；ここで、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃは、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換複素環成分を形成する；およびＲ１Ｄは、水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｘｘｉｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、メチル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、または：
【００７５】
【化７３】
2009502801.tif 000021
の１つである；
ｘｘｉｖ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルである；
ｘｘｖ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は、構造：
【００７６】
【化７４】
2009502801.tif 000022
（式中、「Ａ」環式成分は、０〜４個の窒素原子を含む６員の芳香族環である；「Ｈｅｔ」成分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を有する完全もしくは部分飽和もしくは不飽和の５〜６員環を表す；ｎは０〜６の整数である；およびＲ１Ａの各存在は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）ヘテロシクリル、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ１Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｃもしくは−Ｎ（Ｒ１Ｂ）ＳＯ２Ｒ１Ｅである；ここで、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲ１Ｂの任意の２つの存在は、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換複素環成分（例、Ｎ（Ｒ１Ｂ）２）を形成する；Ｒ１Ｅは、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、もしくは−（アルキル）ヘテロアリールである；およびＲ１Ａの任意の２つの隣接する存在は、縮合した５〜６員のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環を形成する）の１つを有するアリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル成分である；
ｘｘｖｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００７７】
【化７５】
2009502801.tif 000023
（式中、Ｒ１Ａの各存在は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）ヘテロシクリル、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ１Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｃもしくは−Ｎ（Ｒ１Ｂ）ＳＯ２Ｒ１Ｅである；ここで、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃは、それらが結合している原子と共に置換もしくは非置換複素環成分を形成する；Ｒ１Ｄは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）ヘテロシクリル、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシルもしくは窒素保護基である；およびＲ１Ｅは、低級アルキル、低級アルキルヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、もしくは−（アルキル）ヘテロアリールである；ここで、ｎは０〜３の整数であり、ｒは１〜６の整数である）の１つである；
ｘｘｖｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００７８】
【化７６】
2009502801.tif 000024
（式中、ｎ、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｄは、上記のｘｌｉｉ）に規定されたとおりである）の１つである；
ｘｘｖｉｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００７９】
【化７７】
2009502801.tif 000025
（式中、ｎは０〜２である；Ｒ１Ａは、水素もしくは低級アルキルである；Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキルである、またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃは、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換の５〜６員の複素環成分を形成する；
Ｒ１Ｄは、水素もしくは低級アルキルである；Ｒ１Ｅは、水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｘｘｉｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００８０】
【化７８】
2009502801.tif 000026
（式中、Ｒ１Ａの各存在は、独立して水素もしくは低級アルキルである；Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキルである、またはＲ１ＢおよびＲ１Ｃは、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換の５〜６員の複素環成分を形成する；
Ｒ１Ｄは、水素もしくは低級アルキルである；Ｒ１Ｅは、水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｘｘｘ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＸ２Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＡはＮＲ３でありＸ１Ａは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ１ＢはＮでありＸ２Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である、またはＸ２ＢはＮでありＸ１Ｂは−Ｃ（ＲＸ１）−である；ここで、ＲＸ１は：
【００８１】
【化７９】
2009502801.tif 000027
の１つである；
ｘｘｘｉ）Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１Ｃ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；またはそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；およびＲ１Ｃの各存在は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；
ｘｘｘｉｉ）Ｒ１は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ａ、低級アルキル、低級アルケニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールである；ここで、Ｒ１Ａは、水素、または低級アルキル、アリール、もしくはヘテロアリールである；
ｘｘｘｉｉｉ）Ｒ１は、水素もしくは低級アルキルである；
ｘｘｘｉｖ）Ｒ１は水素である；
ｘｘｘｖ）Ｒ１は低級アルキルである；
ｘｘｘｖｉ）Ｒ１は、メチル、エチルもしくはイソプロピルである；
ｘｘｘｖｉｉ）Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ１（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ３−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）ＮＲＧ３−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ２）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝ＮＲＧ３）−、−ＮＲＧ２ＳＯ２−、−ＮＲＧ２ＳＯ２ＮＲＧ３−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ２−である、または−ＧＲＧ１は、ハロゲン、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ１、ＲＧ２およびＲＧ３の各存在は、独立して水素、ハロゲン、または任意に置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、もしくはアルキルヘテロアリール成分である；およびＧは−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｘｘｘｖｉｉ）Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ１（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ３−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）ＮＲＧ３−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ２）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝ＮＲＧ３）−、−ＮＲＧ２ＳＯ２−、−ＮＲＧ２ＳＯ２ＮＲＧ３−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ２−である、または−ＧＲＧ１は、ハロゲン、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ１、ＲＧ２およびＲＧ３の各存在は、独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；およびＧは−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｘｘｘｉｘ）Ｒ１は−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ１（式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−ＳＯ２−である、または−ＧＲＧ１はハロゲンである；ここで、ＲＧ１およびＲＧ２の各存在は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；およびＧは−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｘｌ）Ｒ１は：
【００８２】
【化８０】
2009502801.tif 000028
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｘｌｉ）Ｒ１は：
【００８３】
【化８１】
2009502801.tif 000029
（式中、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｘｌｉｉ）Ｒ１は：
【００８４】
【化８２】
2009502801.tif 000030
（式中、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである；
ｘｌｉｉｉ）Ｒ１はＣ１−６アルキル−ＮＲＧ１ＲＧ２（式中、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｘｌｉｖ）Ｒ１は
【００８５】
【化８３】
2009502801.tif 000031
（式中、ｎは０、１もしくは２である；Ｒは、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＸは、ＯもしくはＮＲ’（式中、Ｒ’は、水素もしくは低級アルキルである）である）；
ｘｌｖ）Ｒ１は：
【００８６】
【化８４】
2009502801.tif 000032
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲは、水素もしくは低級アルキルである）である；
ｘｌｖｉ）Ｒ１は：
【００８７】
【化８５】
2009502801.tif 000033
である；
ｘｌｖｉｉ）Ｒ１は：
【００８８】
【化８６】
2009502801.tif 000034
である；
ｘｌｉｉｉ）Ｒ１は、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＧ１ＲＧ２もしくは−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＲＧ３（式中、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある；およびＲＧ３は低級アルキルである）である；
ｘｌｉｘ）Ｒ１は：
【００８９】
【化８７】
2009502801.tif 000035
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素もしくは低級アルキルである；およびＲＧ３は低級アルキルである）である；
ｌ）Ｒ１は：
【００９０】
【化８８】
2009502801.tif 000036
である；
ｌｉ）サブセットｖｉ）〜ｘｘｘ）（式中、Ｒ１はサブセットｘｘｘｉ）〜ｌ）に示した定義を有する）の化合物；
ｌｉｉ）Ｒ３は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３ＡＲ３Ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３Ｃ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；ここで、Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；またはそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；およびＲ３Ｃの各存在は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；
ｌｉｉｉ）Ｒ３は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３Ａ、低級アルキル、低級アルケニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールである；ここで、Ｒ３Ａは、水素、または低級アルキル、アリール、もしくはヘテロアリールである；
ｌｉｖ）Ｒ３は、水素もしくは低級アルキルである；
ｌｖ）Ｒ３は水素である；
ｌｖｉ）Ｒ３は低級アルキルである；
ｌｖｉｉ）Ｒ３は、メチル、エチルもしくはイソプロピルである；
ｌｖｉｉｉ）Ｒ３は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２）ＮＲＧ５−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ４）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝ＮＲＧ５）−、−ＮＲＧ４ＳＯ２−、−ＮＲＧ４ＳＯ２ＮＲＧ５−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ４−である、または−ＧＲＧ３は、水素、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ３、ＲＧ４およびＲＧ５の各存在は、独立して水素、ハロゲン、または任意に置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、もしくはアルキルヘテロアリール成分である；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｌｉｘ）Ｒ３は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ５−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）ＮＲＧ５−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ４）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝ＮＲＧ５）−、−ＮＲＧ４ＳＯ２−、−ＮＲＧ４ＳＯ２ＮＲＧ５−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ４−である、または−ＧＲＧ３は、ハロゲン、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ３、ＲＧ４およびＲＧ５の各存在は、独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘ）Ｒ３は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−ＳＯ２−である、または−ＧＲＧ３はハロゲンである；ここで、ＲＧ３およびＲＧ４の各存在は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘｉ）Ｒ３は：
【００９１】
【化８９】
2009502801.tif 000037
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｌｘｉｉ）Ｒ３は：
【００９２】
【化９０】
2009502801.tif 000038
（式中、Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｌｘｉｉｉ）Ｒ３は：
【００９３】
【化９１】
2009502801.tif 000039
（式中、Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである；
ｌｘｉｖ）Ｒ３はＣ１−６アルキル−ＮＲＧ１ＲＧ２（式中、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘｖ）Ｒ３は
【００９４】
【化９２】
2009502801.tif 000040
（式中、ｎは０、１もしくは２である；Ｒは、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＸは、ＯもしくはＮＲ’（式中、Ｒ’は、水素もしくは低級アルキルである）である；
ｌｘｖｉ）Ｒ３は：
【００９５】
【化９３】
2009502801.tif 000041
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲは、水素もしくは低級アルキルである）である；
ｌｘｖｉｉ）Ｒ３は：
【００９６】
【化９４】
2009502801.tif 000042
である；
ｌｘｖｉｉｉ）Ｒ３は：
【００９７】
【化９５】
2009502801.tif 000043
である；
ｌｘｉｘ）Ｒ３は、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＧ１ＲＧ２もしくは−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＲＧ３（式中、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある；およびＲＧ３は低級アルキルである）である；
ｌｘｘ）Ｒ３は：
【００９８】
【化９６】
2009502801.tif 000044
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素もしくは低級アルキルである；およびＲＧ３は低級アルキルである）である；
ｌｘｘｉ）Ｒ３は：
【００９９】
【化９７】
2009502801.tif 000045
である；
ｌｘｘｉｉ）サブセットｖｉ）〜ｘｘｘ）（式中、Ｒ３はサブセットｌｉｉ）〜ｌｘｘｉ）に示した定義を有する）の化合物；
ｌｘｘｉｉｉ）Ｒ４は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４Ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；またはそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；およびＲ４Ｃの各存在は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；
ｌｘｘｉｖ）Ｒ４は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４Ａ、低級アルキル、低級アルケニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリールである；ここで、Ｒ４Ａは、水素、または低級アルキル、アリール、もしくはヘテロアリールである；
ｌｘｘｖ）Ｒ４は、水素もしくは低級アルキルである；
ｌｘｘｖｉ）Ｒ４は水素である；
ｌｘｘｖｉｉ）Ｒ４は低級アルキルである；
ｌｘｘｖｉｉｉ）Ｒ４は、メチル、エチルもしくはイソプロピルである；
ｌｘｘｉｘ）Ｒ４は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ２）ＮＲＧ５−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ４）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝ＮＲＧ５）−、−ＮＲＧ４ＳＯ２−、−ＮＲＧ４ＳＯ２ＮＲＧ５−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ４−である、または−ＧＲＧ３は、ハロゲン、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ３、ＲＧ４およびＲＧ５の各存在は、独立して水素、ハロゲン、または任意に置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、もしくはアルキルヘテロアリール成分である；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘｘｘ）Ｒ４は、−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ５−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｓ）−、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）Ｏ−、−Ｃ（＝ＮＲＧ４）ＮＲＧ５−、−ＯＣ（＝ＮＲＧ４）−、−ＮＲＧ４Ｃ（＝ＮＲＧ５）−、−ＮＲＧ４ＳＯ２−、−ＮＲＧ４ＳＯ２ＮＲＧ５−、もしくは−ＳＯ２ＮＲＧ４−である、または−ＧＲＧ３は、ハロゲン、ＣＮもしくはＮ３である；ここで、ＲＧ３、ＲＧ４およびＲＧ５の各存在は、独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に４〜８員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘｘｘｉ）Ｒ４は−Ｃ１−６アルキル−ＧＲＧ３（式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ４−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ４−ＳＯ２−である、または−ＧＲＧ３はハロゲンである；ここで、ＲＧ３およびＲＧ４の各存在は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリールである；およびＧは−ＮＲＧ４−であり、ＲＧ３およびＲＧ４はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｌｘｘｘｉｉ）Ｒ４は、アリールもしくはヘテロアリールである；
ｌｘｘｘｉｉｉ）Ｒ４は：
【０１００】
【化９８】
2009502801.tif 000046
（式中、ｑは０〜３の整数である；Ｒ４Ａの各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ４Ｃ、−ＳＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−ＳＯ２ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４ＢＲ４Ｃ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４Ｃである；ここで、Ｒ４ＢおよびＲ４Ｃの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲ４ＢおよびＲ４Ｃは、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）の１つである；
ｌｘｘｘｉｖ）Ｒ４は
【０１０１】
【化９９】
2009502801.tif 000047
である；
ｌｘｘｘｖ）Ｒ４は
【０１０２】
【化１００】
2009502801.tif 000048
である；
ｌｘｘｘｖｉ）Ｒ４は：
【０１０３】
【化１０１】
2009502801.tif 000049
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｌｘｘｘｖｉｉ）Ｒ４は：
【０１０４】
【化１０２】
2009502801.tif 000050
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｌｘｘｘｖｉｉｉ）Ｒ４は：
【０１０５】
【化１０３】
2009502801.tif 000051
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである；
ｌｘｘｘｉｘ）Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル−ＮＲＧ１ＲＧ２（式中、ＲＧ１およびＲＧ２は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；
ｘｃ）Ｒ４は
【０１０６】
【化１０４】
2009502801.tif 000052
（式中、ｎは０、１もしくは２である；Ｒは、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＸは、ＯもしくはＮＲ’（式中、Ｒ’は、水素もしくは低級アルキルである）である）である；
ｘｃｉ）Ｒ４は：
【０１０７】
【化１０５】
2009502801.tif 000053
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；およびＲは、水素もしくは低級アルキルである）である；
ｘｃｉｉ）Ｒ４は：
【０１０８】
【化１０６】
2009502801.tif 000054
である；
ｘｃｉｉｉ）Ｒ４は：
【０１０９】
【化１０７】
2009502801.tif 000055
である；
ｘｃｉｖ）Ｒ４は、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＧ１ＲＧ２もしくは−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＳＯ２ＲＧ３（式中、ＲＧ１およびＲＧ２はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成することがある）である；およびＲは低級アルキルである）である；
ｘｃｖ）Ｒ４は：
【０１１０】
【化１０８】
2009502801.tif 000056
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素もしくは低級アルキルである；およびＲＧ３は低級アルキルである）である；
ｘｃｖｉ）Ｒ４は：
【０１１１】
【化１０９】
2009502801.tif 000057
である；
ｘｃｖｉｉ）サブセットｖｉ）〜ｘｘｘ）（式中、Ｒ４はサブセットｌｘｘｉｉｉ）〜ｘｃｖｉ）に示した定義を有する）の化合物；
ｘｃｖｉｉｉ）Ｌ１は−Ｗ１−Ａｌｋ１−（式中、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＷ１もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族もしくはアシルである）である；
ｘｃｉｘ）Ｌ１は−Ｗ１−Ａｌｋ１−（式中、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲＷ１もしくは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）である；
ｃ）上記のサブセットｘｃｉｘ）（式中、Ｗ１はＳである）の化合物；
ｃｉ）上記のサブセットｘｃｉｘ）（式中、Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１である）の化合物；
ｃｉｉ）Ｌ１は−Ｏ−Ａｌｋ１−（式中、Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ２アルキレン鎖である）である；
ｃｉｉｉ）Ｌ１は−Ｏ−シクロプロピル−である；
ｃｉｖ）Ｌ１は−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−である；
ｃｖ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換のＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは独立して−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−（式中、Ｒ１Ａは、水素もしくは低級アルキルである）で置換されている）である；
ｃｖｉ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロアルキルである；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ２アルキレン鎖である）である；
ｃｖｉｉ）Ｌ１は−ＮＨ−シクロプロピル−である；
ｃｖｉｉｉ）Ｌ１は−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−である；
ｃｉｘ）Ｌ１は−ＮＨ−ＣＨ２ＣＦ２−である；
ｃｘ）Ｌ１は−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ［（ＣＨ２）ＰＯＲＷ２］−（式中、ｐは１もしくは２であり、ＲＷ２は水素もしくは低級アルキルである）である；
ｃｘｉ）Ｌ１は−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である；
ｃｘｉｉ）Ｌ１は−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−である；
ｃｘｉｉｉ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１は低級アルキルである；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ２アルキレン鎖である）である；
ｃｘｉｖ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１は−（ＣＨ２）２ＮＲＷ２ＲＷ３である；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ２アルキレン鎖である；およびＲＷ２およびＲＷ３は、独立して水素もしくは低級アルキルである）である；
ｃｘｖ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−（ＣＨ２）２−（式中、ＲＷ１は−（ＣＨ２）２ＮＲＷ２ＲＷ３である；およびＲＷ２およびＲＷ３は、独立して水素もしくは低級アルキルである）である；
ｃｘｖｉ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−（ＣＨ２）２−（式中、ＲＷ１は−（ＣＨ２）２ＮＭｅ２である）である；
ｃｘｖｉｉ）Ｌ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１はＲ１と共に任意に置換された５〜６員の複素環成分を形成する）である；
ｃｘｖｉｉｉ）Ｌ１は構造：
【０１１２】
【化１１０】
2009502801.tif 000058
（式中、ＲＡｌｋ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、もしくはヘテロアリールである）を有する；
ｃｘｉｘ）Ｌ１は構造：
【０１１３】
【化１１１】
2009502801.tif 000059
を有する；
ｃｘｘ）Ｌ１は構造：
【０１１４】
【化１１２】
2009502801.tif 000060
（式中、ＲＡｌｋ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、もしくはヘテロアリールである）を有する；
ｃｘｘｉ）Ｌ１は構造：
【０１１５】
【化１１３】
2009502801.tif 000061
を有する；
ｃｘｘｉｉ）Ｘ１ＡはＮＲ１でありＬ１は−ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に任意に置換された５〜６員の複素環成分を形成する）である；
ｃｘｘｉｉｉ）上記のサブセットｃｘｘｉｉ）（式中、ＲＷ１、Ｒ１およびそれらが結合しているピラゾロピリミジンは構造：
【０１１６】
【化１１４】
2009502801.tif 000062
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、もしくはヘテロアリールである）を形成する）の化合物：
ｃｘｘｉｖ）上記のサブセットｃｘｘｉｉ）（式中、ＲＷ１、Ｒ１およびそれらが結合しているピラゾロピリミジンは構造：
【０１１７】
【化１１５】
2009502801.tif 000063
を形成する）の化合物：
ｃｘｘｖ）上記のサブセットｃｘｘｉｉ）（式中、ＲＷ１、Ｒ１およびそれらが結合しているピラゾロピリミジンは構造：
【０１１８】
【化１１６】
2009502801.tif 000064
を形成する）の化合物：
ｃｘｘｖｉ）Ｌ１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＷ１−Ａｌｋ１−（式中、ＲＷ１は、水素もしくは低級アルキルである；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１アルキレン成分である）である；
ｃｘｘｖｉｉ）Ｌ１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−である；
ｃｘｘｖｉｉｉ）Ｙは、Ｓ、ＮおよびＯから選択された１つもしくは複数のヘテロ原子を任意で含む飽和もしくは不飽和環式環系である；
ｃｘｘｉｘ）Ｙは、Ｓ、ＮおよびＯから選択された１つもしくは複数のヘテロ原子を任意で含む飽和もしくは不飽和単環式環系である；
ｃｘｘｘ）Ｙは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｃｘｘｘｉ）Ｙは、５〜６員のシクロアルキル、５〜６員のシクロアルケニル、５〜６員の複素環、６員のアリールもしくは６員のヘテロアリール成分である；
ｃｘｘｘｉｉ）Ｙは：
【０１１９】
【化１１７】
2009502801.tif 000065
（式中、ｑは０〜３の整数である；ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である）の１つである；
ｃｘｘｘｉｉｉ）Ｙは：
【０１２０】
【化１１８】
2009502801.tif 000066
（式中、ｑおよびＲＹ１はすぐ上に規定したとおりである）の１つである；
ｃｘｘｘｉｖ）Ｙは：
【０１２１】
【化１１９】
2009502801.tif 000067
（式中、ｎは０〜３である；およびＲＹ１は、水素、ハロゲンもしくは低級アルキルである）の１つである；
ｃｘｘｘｖ）Ｙは：
【０１２２】
【化１２０】
2009502801.tif 000068
の１つである；
ｃｘｘｘｖｉ）Ｙは：
【０１２３】
【化１２１】
2009502801.tif 000069
の１つである；
ｃｘｘｘｖｉｉ）Ｙは：
【０１２４】
【化１２２】
2009502801.tif 000070
である；
ｃｘｘｘｖｉｉｉ）Ｙは：
【０１２５】
【化１２３】
2009502801.tif 000071
である；
ｃｘｘｘｉｘ）Ｙは：
【０１２６】
【化１２４】
2009502801.tif 000072
である；
ｃｘｌ）Ｙは：
【０１２７】
【化１２５】
2009502801.tif 000073
（式中、少なくとも１つのＲＹ１はハロゲンであり、その他は水素もしくはハロゲンである）である；
ｃｘｌｉ）Ｙは：
【０１２８】
【化１２６】
2009502801.tif 000074
（式中、少なくとも１つのＲＹ１はフルオロであり、その他は水素もしくはフルオロである）である；
ｃｘｌｉｉ）Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ａ−または少なくとも１つの窒素原子で中断された置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ２Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族もしくはアシルである；
ｃｘｌｉｉｉ）Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ａ−または少なくとも１つの窒素原子で中断された置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ２Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；
ｃｘｌｉｖ）Ｌ２は、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２Ａ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ（ＣＨ２）ｍ−、（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２Ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ（ＣＨ２）ｍ−、（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２ＢＣＲＬ２ＣＲＬ２Ｄ（ＣＨ２）ｍ−、（ＣＨ２）ｍＣＲＬ２ｃＲＬ２ＤＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＳＯ２（ＣＨ２）ｍ−、（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＬ２Ａ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍの各存在は独立して０〜４である；およびＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）である；
ｃｘｌｖ）Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ａ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２ＢＣＲＬ２ＣＲＬ２Ｄ、ＣＲＬ２ＣＲＬ２ＤＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ−（式中、ＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）である；
ｃｘｌｖｉ）Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ａ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２ＢＣＲＬ２ＣＲＬ２Ｄもしくは−ＣＲＬ２ＣＲＬ２ＤＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ（式中、ＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）である；
ｃｘｌｖｉｉ）Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、０ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２ＢＣＲＬ２ＣＲＬ２Ｄもしくは−ＣＲＬ２ＣＲＬ２ＤＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ（式中、ＲＬ２Ａ、ＲＬ２Ｂ、ＲＬ２ＣおよびＲＬ２Ｄの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）である；
ｃｘｌｖｉｉｉ）Ｌ２は、−ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−である；
ｃｌ）Ｌ２は−ＮＨ−である；
ｃｌｉ）Ｌ２は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である；
ｃｌｉｉ）Ｌ２は−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である；
ｃｌｉｉｉ）Ｌ２は−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−である；
ｃｌｉｖ）Ｚは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｃｌｖ）Ｚは、分枝状アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニル成分である；
ｃｌｖｉ）Ｚは：
【０１２９】
【化１２７】
2009502801.tif 000075
（式中、ＲＺ１の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）の１つである；
ｃｌｖｉｉ）Ｚは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｃｌｖｉｉｉ）Ｚは、構造：
【０１３０】
【化１２８】
2009502801.tif 000076
（式中、「Ａ」環式成分は、０〜４個の窒素原子を含む６〜１０員の単環式もしくは縮合二環式芳香族環である；「Ｈｅｔ」成分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を有する完全もしくは部分飽和もしくは不飽和の５〜８員の単環式もしくは縮合二環式環を表す；ｍは０〜６の整数である；およびＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）ヘテロシクリル、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２ＲＺ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ２）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３もしくは−Ｎ（ＲＺ２）ＳＯ２ＲＺ４（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２の任意の２つの存在は、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換複素環成分（例、Ｎ（ＲＺ２）２）を形成する；およびＲＺ４は、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、もしくは−（アルキル）ヘテロアリールである；およびＲＺ１の任意の２つの隣接する存在は、縮合した５〜６員のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環を形成することがある）である）の１つを有するシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である；
ｃｌｉｘ）Ｚは：
【０１３１】
【化１２９】
2009502801.tif 000077
（式中、ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；Ｘ３はＮもしくはＣＲＺ１である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する；およびＲＺ４は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）の１つである；
ｃｌｘ）Ｚは：
【０１３２】
【化１３０】
2009502801.tif 000078
の１つである；
ｃｌｘｉ）Ｚは：
【０１３３】
【化１３１】
2009502801.tif 000079
（式中、Ｘ３はＮもしくはＣＲＺ１である；ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキルもしくは低級ハロアルキルである；ＲＺ２およびＲＺ３は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；およびＲＺ４は、水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｃｌｘｉｉ）Ｚは：
【０１３４】
【化１３２】
2009502801.tif 000080
（式中、Ｘ３はＮもしくはＣＲＺ１である；ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＲＺ２およびＲＺ３は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する；Ｘはハロゲンであり、ＲＺ１Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキルもしくは−ＳＯ２Ｒである；ＲＺ４は低級アルキルである；ＲＺ１Ｂは、水素もしくはハロゲンである；およびＲＺ２Ａは、水素もしくは低級アルキルである）の１つである；
ｃｌｘｉｉｉ）Ｚは：
【０１３５】
【化１３３】
2009502801.tif 000081
（式中、Ｘはハロゲンである；ＲＺ１Ａは低級アルキルである；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＲＺ２およびＲＺ３は、独立して低級アルキルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）の１つである；
ｃｌｘｉｖ）Ｚは：
【０１３６】
【化１３４】
2009502801.tif 000082
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；ＲＺ２およびＲＺ３は、各々メチルもしくはエチルである、またはそれらが結合している窒素原子と共に飽和もしくは不飽和のピロリジニル環を形成する；ＲＺ２Ａは、水素、メチルもしくはイソプロピルである；およびＲＺ４は、水素もしくはシアノである）の１つである；
ｃｌｘｖ）Ｚは：
【０１３７】
【化１３５】
2009502801.tif 000083
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはシアノである）の１つである；
ｃｌｘｖｉ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１３８】
【化１３６】
2009502801.tif 000084
（式中、ｓは０もしくは１である；Ｘは、−Ｃ（ＲＺ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）−もしくは−ＳＯ２−である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＮ、Ｓ、Ｏ、ＮＲＺ１もしくはＣＲＺ１である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｖｉｉ）−Ｌ２−Ｚは共にＣＨ２−Ｃｙもしくは−ＮＨ−Ｃｙ（式中、Ｃｙは任意に置換された二環式複素環である）を表す；
ｃｌｘｖｉｉｉ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：；
【０１３９】
【化１３７】
2009502801.tif 000085
（式中、「Ａ」環式成分は、０〜４個の窒素原子を含む６員の芳香族環である；各「Ｈｅｔ」成分は、独立してＮ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を有する完全もしくは部分飽和もしくは不飽和の５〜６員環を表す；ｍは０〜６の整数である；およびＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２ＲＺ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ２）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３もしくは−Ｎ（ＲＺ２）ＳＯ２ＲＺ４（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２の任意の２つの存在は、それらが結合している窒素原子と共に置換もしくは非置換複素環成分（例、Ｎ（ＲＺ２）２）を形成する）である；およびＲＺ４は、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、もしくは−（アルキル）ヘテロアリールである；およびＲＺ１の任意の２つの隣接する存在は、縮合した５〜６員のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環を形成する）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｉｘ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４０】
【化１３８】
2009502801.tif 000086
（式中、「Ａ」環式成分は、０〜４個の窒素原子を含む６員の芳香族環である；各「Ｈｅｔ」成分は、独立してＮ、ＯおよびＳから選択された１〜４個のヘテロ原子を有する完全もしくは部分飽和もしくは不飽和の５〜６員環を表す；ｍは０〜６の整数である；およびＲＺ１の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＳＯ２ＲＺ４、ハロゲンもしくは−ＣＮである；ここで、ＲＺ４は低級アルキルである）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｘ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４１】
【化１３９】
2009502801.tif 000087
（式中、ｍは０〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＺ２）２、−ＳＯ２ＲＺ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＺ２）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ２、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３もしくは−Ｎ（ＲＺ２）ＳＯ２ＲＺ４である；ここで、ＲＺ２の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；およびＲＺ１の任意の２つの隣接する存在は、縮合した５〜６員のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環を形成する）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｘｉ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４２】
【化１４０】
2009502801.tif 000088
（式中、ＲＺ２は、水素もしくは低級アルキルである；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキルもしくは−ＳＯ２ＲＺ４である；ここで、ＲＺ４は低級アルキルである）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｘｉｉ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４３】
【化１４１】
2009502801.tif 000089
（式中、Ｘはハロゲンであり、ＲＺ１Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルキルもしくは−ＳＯ２ＲＺ４である；ここで、ＲＺ４は低級アルキルである；およびＲＺ２は、水素もしくは低級アルキルである）の１つを有する成分を表す；
ｃｌｘｘｉｉｉ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４４】
【化１４２】
2009502801.tif 000090
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ２は、水素、メチルもしくはイソプロピルである）の１つを有する成分を表す；および／または
ｃｌｘｘｉｖ）−Ｌ２−Ｚは、共に以下の構造：
【０１４５】
【化１４３】
2009502801.tif 000091
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である）の１つを有する成分を表す。
【０１４６】
上記および本明細書に記載したクラスおよびサブクラス各々について、脂肪族もしくはヘテロ脂肪族の任意の１つまたは複数の存在は独立して置換もしくは非置換、環式もしくは非環式、直鎖状もしくは分枝状、飽和もしくは不飽和であってよく、そしてアリール、ヘテロアリール、脂環式、シクロヘテロ脂肪族の任意の１つまたは複数の存在は置換もしくは非置換であってよいことは理解されるであろう。
【０１４７】
読者は、上記のｉ）〜ｃｌｘｘｉｖ）に記載の変量（例、特にＲ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、ＹおよびＺ）の任意およびすべての可能性のある組み合わせが本発明の一部と見なされることもまた認識するであろう。そこで、本発明は、上記でｉ）〜ｌｉｉ）ではＲ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、ＹおよびＺについて詳細に記載したように変量Ｒ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、ＹおよびＺならびにその他の変量／置換基（例、Ｒ１、Ｒ３、ＲＸ１Ａ、ＲＸ２Ａ、ＲＸ１Ｂ、ＲＸ２Ｂ、ＲＹ１、ＲＺ１など）の任意の可能性のある置換を行うことによって生成した式Ｉの任意およびすべての化合物を含んでいる。
【０１４８】
例えば、上記のｉ）〜ｃｌｘｘｉｖ）に記載した変量の典型的組み合わせには、式Ｉ：（式中、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
Ｒ４は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
Ｘ１Ａは、ＮＲ１もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｒ１はＬ１上に存在する成分と共に任意に置換された複素環を形成することがある）である；
Ｘ２ＡはＮＲ３もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＡおよびＸ２Ａのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない）である；
Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂは−Ｎ−もしくは−Ｃ（ＲＸ１）−（式中、Ｘ１ＢおよびＸ２Ｂのうちの一方は−Ｃ（ＲＸ１）−であるが、両方ではない）である；
ここで、Ｒ１およびＲ３は、独立して水素、窒素保護基、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；およびＲＸ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、−（ヘテロアルキル）アリールもしくは−（ヘテロアルキル）ヘテロアリール成分である；
Ｌ１は−Ｗ１−Ａｌｋ１−（式中、Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族もしくはアシルである）である；
Ｌ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ−または少なくとも１つの窒素原子で中断された置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２Ｂ−、−ＮＲＬ２ＡＮＲＬ２ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ２ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ２Ａ−、−ＮＲＬ２ＡＳＯ２ＮＲＬ２Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ２Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ２ＡおよびＲＬ２Ｂの各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、芳香族、ヘテロ芳香族もしくはアシルである；
Ｙは、Ｓ、ＮおよびＯから選択された１つもしくは複数のヘテロ原子を任意で含む飽和もしくは不飽和環式環系である；
Ｚは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である）の化合物が含まれる。
【０１４９】
その他の典型的組み合わせを以下のサブグループＩ〜ＸＶＩの化合物によって例示する。
【０１５０】
Ｉ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１５１】
【化１４４】
2009502801.tif 000092
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２、ＹおよびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；およびＡｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０１５２】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ１Ａ）〜（ＳＰ４Ａ）：
【０１５３】
【化１４５】
2009502801.tif 000093
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）の１つを有する。
【０１５４】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（１Ｂ）〜（４Ｂ）：
【０１５５】
【化１４６】
2009502801.tif 000094
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）の１つを有する。
【０１５６】
所定の実施形態では、式（１Ａ）〜（４Ａ）および（１Ｂ）〜（４Ｂ）の化合物については、Ｃ１−６アルキル成分は置換もしくは非置換のＣ２アルキル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ１−６アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０１５７】
ＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１５８】
【化１４７】
2009502801.tif 000095
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０１５９】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ５Ａ）〜（ＳＰ８Ａ）：
【０１６０】
【化１４８】
2009502801.tif 000096
の１つを有する。
【０１６１】
ＩＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１６２】
【化１４９】
2009502801.tif 000097
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、ＹおよびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；およびＲＷ２、ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０１６３】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ９Ａ）〜（ＳＰ１２Ａ）：
【０１６４】
【化１５０】
2009502801.tif 000098
の１つを有する。
【０１６５】
ＩＶ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１６６】
【化１５１】
2009502801.tif 000099
式中、ｑは０〜２の整数である；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；およびＪ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０１６７】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ１３Ａ１）〜（ＳＰ１６Ａ１）：
【０１６８】
【化１５２】
2009502801.tif 000100
の１つを有する。
【０１６９】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ１３Ａ２）〜（ＳＰ１６Ａ２）：
【０１７０】
【化１５３】
2009502801.tif 000101
の１つを有する。
【０１７１】
Ｖ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１７２】
【化１５４】
2009502801.tif 000102
式中、ｑは０〜３の整数である；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；およびＪ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０１７３】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ１７Ａ）〜（ＳＰ２０Ａ）：
【０１７４】
【化１５５】
2009502801.tif 000103
【０１７５】
【化１５６】
2009502801.tif 000104
の１つを有する。
【０１７６】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ１７Ｂ）〜（ＳＰ２０Ｂ）：
【０１７７】
【化１５７】
2009502801.tif 000105
の１つを有する。
【０１７８】
ＶＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１７９】
【化１５８】
2009502801.tif 000106
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０１８０】
所定の実施形態では、式（ＳＰ２１）〜（ＳＰ２４）の化合物において構造：
【０１８１】
【化１５９】
2009502801.tif 000107
を有する５員環は、以下の構造：
【０１８２】
【化１６０】
2009502801.tif 000108
の１つを有する。
【０１８３】
所定の実施形態では、式（ＳＰ２５）〜（ＳＰ２８）の化合物において構造：
【０１８４】
【化１６１】
2009502801.tif 000109
を有する６員環は、以下の構造：
【０１８５】
【化１６２】
2009502801.tif 000110
の１つを有する。
【０１８６】
所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０１８７】
ＶＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１８８】
【化１６３】
2009502801.tif 000111
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０１８９】
所定の実施形態では、式（ＳＰ２９）〜（ＳＰ３２）の化合物において構造：
【０１９０】
【化１６４】
2009502801.tif 000112
を有する５員環は、以下の構造：
【０１９１】
【化１６５】
2009502801.tif 000113
の１つを有する。
【０１９２】
所定の実施形態では、式（ＳＰ３３）〜（ＳＰ３６）の化合物において構造：
【０１９３】
【化１６６】
2009502801.tif 000114
を有する６員環は、以下の構造：
【０１９４】
【化１６７】
2009502801.tif 000115
の１つを有する。
【０１９５】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０１９６】
ＶＩＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０１９７】
【化１６８】
2009502801.tif 000116
【０１９８】
【化１６９】
2009502801.tif 000117
【０１９９】
【化１７０】
2009502801.tif 000118
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｎ、Ｓ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである；およびＲＷ２は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２００】
所定の実施形態では、式（ＳＰ３７Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ４０Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２０１】
【化１７１】
2009502801.tif 000119
を有する５員環は、以下の構造：
【０２０２】
【化１７２】
2009502801.tif 000120
の１つを有する。
【０２０３】
所定の実施形態では、式（ＳＰ４１Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ４４Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２０４】
【化１７３】
2009502801.tif 000121
を有する６員環は、以下の構造：
【０２０５】
【化１７４】
2009502801.tif 000122
の１つを有する。
【０２０６】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、および−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２０７】
ＩＸ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２０８】
【化１７５】
2009502801.tif 000123
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２０９】
所定の実施形態では、このクラスの化合物は、以下の構造（ＳＰ４５Ａ−Ｂ）、（ＳＰ４６Ａ−Ｂ）、（ＳＰ４７Ａ−Ｂ）もしくは（ＳＰ４８Ａ−Ｂ）：
【０２１０】
【化１７６】
2009502801.tif 000124
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）を有する。
【０２１１】
所定の実施形態では、式（ＳＰ４５）〜（ＳＰ４８）の化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２１２】
所定の実施形態では、式（ＳＰ４５Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ４８Ａ−Ｂ）の化合物については、Ｃ１−６アルキル成分は置換もしくは非置換のＣ２アルキル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ１−６アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２１３】
所定の実施形態では、式（ＳＰ４５）〜（ＳＰ４８）、および（ＳＰ４５Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ４８Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２１４】
【化１７７】
2009502801.tif 000125
を有する５員環は、以下の構造：
【０２１５】
【化１７８】
2009502801.tif 000126
の１つを有する。
【０２１６】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２１７】
Ｘ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２１８】
【化１７９】
2009502801.tif 000127
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである；およびＲＷ２は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２１９】
所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２２０】
所定の実施形態では、式（ＳＰ４９Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ５２Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２２１】
【化１８０】
2009502801.tif 000128
を有する５員環は、以下の構造：
【０２２２】
【化１８１】
2009502801.tif 000129
の１つを有する。
【０２２３】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、および−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２２４】
ＸＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２２５】
【化１８２】
2009502801.tif 000130
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２２６】
所定の実施形態では、本化合物は以下の構造：
【０２２７】
【化１８３】
2009502801.tif 000131
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）を有する。
【０２２８】
所定の実施形態では、式（ＳＰ５３）〜（ＳＰ５６）の化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２２９】
所定の実施形態では、式（ＳＰ５３Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ５６Ａ−Ｂ）の化合物については、Ｃ１−６アルキル成分は置換もしくは非置換のＣ２アルキル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ１−６アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２３０】
所定の実施形態では、式（ＳＰ５３）〜（ＳＰ５６）、および（ＳＰ５３Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ５６Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２３１】
【化１８４】
2009502801.tif 000132
を有する６員環は、以下の構造：
【０２３２】
【化１８５】
2009502801.tif 000133
の１つを有する。
【０２３３】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２３４】
ＸＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２３５】
【化１８６】
2009502801.tif 000134
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである；およびＲＷ２は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２３６】
所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２３７】
所定の実施形態では、式（ＳＰ５７Ａ−Ｂ）〜（ＳＰ６０Ａ−Ｂ）の化合物において構造：
【０２３８】
【化１８７】
2009502801.tif 000135
を有する６員環は、以下の構造：
【０２３９】
【化１８８】
2009502801.tif 000136
の１つを有する。
【０２４０】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２４１】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、および−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０２４２】
ＸＩＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２４３】
【化１８９】
2009502801.tif 000137
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｚは、アリール、ヘテロアリールもしくは複素環成分である；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；およびＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である。
【０２４４】
ＸＩＶ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２４５】
【化１９０】
2009502801.tif 000138
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；およびＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である。
【０２４６】
所定の実施形態では、グループＸＩＩＩ〜ＸＩＶの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ２−６アルキル−（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２４７】
所定の実施形態では、グループＸＩＶの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、独立してＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の１つの存在は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、その他はＣＮである。
【０２４８】
所定の実施形態では、グループＸＩＶの化合物は以下の構造：
【０２４９】
【化１９１】
2009502801.tif 000139
（式中、Ｗ１はＮＨもしくはＯである；Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２５０】
所定の実施形態では、グループＸＩＶの化合物は以下の構造：
【０２５１】
【化１９２】
2009502801.tif 000140
（式中、Ｗ１はＮＨもしくはＯである；Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２５２】
所定の実施形態では、グループＸＩＶの化合物は以下の構造：
【０２５３】
【化１９３】
2009502801.tif 000141
（式中、Ｗ１はＮＨもしくはＯである；Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２５４】
所定の実施形態では、グループＸＩＶの化合物は以下の構造：
【０２５５】
【化１９４】
2009502801.tif 000142
（式中、Ｗ１はＮＨもしくはＯである；Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２５６】
ＸＶ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２５７】
【化１９５】
2009502801.tif 000143
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０２５８】
所定の実施形態では、グループＸＶの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２５９】
所定の実施形態では、グループＸＶの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは０である。
【０２６０】
所定の実施形態では、グループＸＶの化合物は以下の構造：
【０２６１】
【化１９６】
2009502801.tif 000144
を有する。
【０２６２】
所定の実施形態では、グループＸＶの化合物は以下の構造：
【０２６３】
【化１９７】
2009502801.tif 000145
を有する。
【０２６４】
所定の実施形態では、上記の構造（ＳＰ６９Ａ１）〜（ＳＰ７２Ａ１）および（ＳＰ６９Ｂ１）〜（ＳＰ７２Ｂ１）の１つを有する化合物においては、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；およびＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである。所定の典型的な実施形態では、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素もしくはメチルである；およびＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２６５】
ＸＶＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２６６】
【化１９８】
2009502801.tif 000146
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である。
【０２６７】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２６８】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。
【０２６９】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物は以下の構造：
【０２７０】
【化１９９】
2009502801.tif 000147
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２７１】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物は以下の構造：
【０２７２】
【化２００】
2009502801.tif 000148
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。
【０２７３】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物は以下の構造：
【０２７４】
【化２０１】
2009502801.tif 000149
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２７５】
所定の実施形態では、グループＸＶＩの化合物は以下の構造：
【０２７６】
【化２０２】
2009502801.tif 000150
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１およびＲＺ２は、独立してＣｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。
【０２７７】
ＸＶＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２７８】
【化２０３】
2009502801.tif 000151
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｗ１は、Ｏもしくは−ＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである）である；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである；またはＲＺ２およびＲＺ３はそれらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成する）である。
【０２７９】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキルもしくは−ＯＣ１−６アルキルである。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２８０】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、独立してＣｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在はＦである。
【０２８１】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物については、ＲＺ４は、水素もしくは低級アルキルである。所定の実施形態では、ＲＺ４は低級アルキルである。所定の実施形態では、ＲＺ４はイソプロピルである。
【０２８２】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物は以下の構造：
【０２８３】
【化２０４】
2009502801.tif 000152
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、ＲＺ１は水素もしくはイソプロピルである。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２８４】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物は以下の構造：
【０２８５】
【化２０５】
2009502801.tif 000153
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＺ１およびＲＺ２は、独立してハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはイソプロピルである。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。
【０２８６】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物は以下の構造：
【０２８７】
【化２０６】
2009502801.tif 000154
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；ＲＺ１は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはイソプロピルである。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２８８】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩの化合物は以下の構造：
【０２８９】
【化２０７】
2009502801.tif 000155
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、独立して水素、低級アルキルもしくは−ＣＯ２Ｒ１Ａ（式中、Ｒ１Ａは水素もしくは低級アルキルである）である；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；ＲＺ１およびＲＺ２は、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルであり、ＲＺ４は水素もしくは低級アルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；ＲＺ１およびＲＺ２は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、ＲＺ４は水素もしくはイソプロピルである。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１およびＲＺ２は、各々Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。
【０２９０】
ＸＶＩＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０２９１】
【化２０８】
2009502801.tif 000156
式中、ＲＸ１およびＺは、一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、独立してＯ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＹ１もしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０２９２】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０２９３】
所定の実施形態では、このクラスの化合物は、以下の構造（ＳＰ８０Ａ４−６）〜（ＳＰ８０Ｂ４−６）：
【０２９４】
【化２０９】
2009502801.tif 000157
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）の１つを有する。
【０２９５】
所定の実施形態では、式（ＳＰ８０Ａ４−６）および（ＳＰ８０Ｂ４−６）の化合物については、Ｃ１−６アルキル成分は置換もしくは非置換のＣ２アルキル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ１−６アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０２９６】
所定の実施形態では、式（ＳＰ８０Ａ１−６）および（ＳＰ８０Ｂ１−６）の化合物において構造：
【０２９７】
【化２１０】
2009502801.tif 000158
を有する５員環は、以下の構造：
【０２９８】
【化２１１】
2009502801.tif 000159
の１つを有する。
【０２９９】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０３００】
ＸＩＸ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３０１】
【化２１２】
2009502801.tif 000160
式中、ＲＸ１およびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｑは０〜３の整数である；Ｊ４、Ｊ５およびＪ６は、独立してＮもしくはＣＲＹ１である；ここで、ＲＹ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＹ３、−ＳＲＹ３、−ＮＲＹ２ＲＹ３、−ＳＯ２ＮＲＹ２ＲＹ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹ２ＲＹ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ３、−Ｎ（ＲＹ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＹ３（式中、ＲＹ２およびＲＹ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＹ２およびＲＹ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である；Ｇ２は、不在、ＯもしくはＮＲＧ２である；ＲＷ３およびＲＷ４は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、もしくはアシルである；およびＲＷ２およびＲＧ２は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである。
【０３０２】
所定の実施形態では、グループＸＶＩＩＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３０３】
所定の実施形態では、このクラスの化合物は、以下の構造（ＳＰ８０Ａ４−６）〜（ＳＰ８０Ｂ４−６）：
【０３０４】
【化２１３】
2009502801.tif 000161
（式中、Ｃ１−６アルキル成分は任意に置換されていても非置換であってもよい）の１つを有する。
【０３０５】
所定の実施形態では、式（ＳＰ８１Ａ４−６）および（ＳＰ８１Ｂ４−６）の化合物については、Ｃ１−６アルキル成分は置換もしくは非置換のＣ２アルキル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ１−６アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０３０６】
所定の実施形態では、式（ＳＰ８１Ａ１−６）および（ＳＰ８１Ｂ１−６）の化合物において構造：
【０３０７】
【化２１４】
2009502801.tif 000162
を有する６員環は、以下の構造：
【０３０８】
【化２１５】
2009502801.tif 000163
の１つを有する。
【０３０９】
所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｇ２−は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−である。所定の実施形態では、−Ｎ（ＲＷ２）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）ＣＲＷ３ＲＷ４−は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２−であり、−ＣＲＷ３ＲＷ４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ２）−は−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である。
【０３１０】
ＸＸ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３１１】
【化２１６】
2009502801.tif 000164
式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０３１２】
所定の実施形態では、グループＸＸの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３１３】
所定の実施形態では、グループＸＸの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は水素である。
【０３１４】
所定の実施形態では、グループＸＸの化合物は以下の構造：
【０３１５】
【化２１７】
2009502801.tif 000165
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、ＲＺ１は水素である。所定の実施形態では、Ｒは水素である。
【０３１６】
所定の実施形態では、グループＸＸの化合物は以下の構造：
【０３１７】
【化２１８】
2009502801.tif 000166
（式中、Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；ＲＺ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである）を有する。所定の典型的な実施形態では、Ｒは、水素もしくは低級アルキルである；ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、ＲおよびＲＺ１は、各々水素である；およびＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである。
【０３１８】
ＸＸＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３１９】
【化２１９】
2009502801.tif 000167
式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０３２０】
所定の実施形態では、グループＸＸＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３２１】
所定の実施形態では、グループＸＸＩの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、独立してＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の１つの存在は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、その他はＣＮである。
【０３２２】
所定の実施形態では、グループＸＸＩの化合物は以下の構造：
【０３２３】
【化２２０】
2009502801.tif 000168
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ８４Ａ１）および（ＳＰ８５Ａ１）の化合物においては、ＲＺ１は水素である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ８４Ａ２）および（ＳＰ８５Ａ２）の化合物においては、ＲＺ１はＣｌもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、Ｒは水素である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０３２４】
ＸＸＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３２５】
【化２２１】
2009502801.tif 000169
式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０３２６】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３２７】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは０である。
【０３２８】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩの化合物は以下の構造：
【０３２９】
【化２２２】
2009502801.tif 000170
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；およびＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである）を有する。所定の実施形態では、ＲＸ１は水素、メチルもしくはチエニルである。所定の実施形態では、Ｒは水素である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０３３０】
ＸＸＩＩＩ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３３１】
【化２２３】
2009502801.tif 000171
式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０３３２】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩＩの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３３３】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩＩの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、独立してＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の１つの存在は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、その他はＣＮである。
【０３３４】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＩＩの化合物は以下の構造：
【０３３５】
【化２２４】
2009502801.tif 000172
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ８８Ａ１）および（ＳＰ８９Ａ１）の化合物においては、ＲＺ１は水素である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ８８Ａ２）および（ＳＰ８９Ａ２）の化合物においては、ＲＺ１はＣｌもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、Ｒは水素である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０３３６】
ＸＸＩＶ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３３７】
【化２２５】
2009502801.tif 000173
式中、ＲＸ１は一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；Ｒ１およびＲＷ１は共に、任意に置換された５〜６員環を形成する；Ａｌｋ１は、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルキレン鎖であり、ここで、２つまでの非隣接メチレンユニットは、独立して任意で−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１Ｂ−、−ＮＲＬ１ＡＮＲＬ１ＢＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ１ＡＣＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ１Ａ−、−ＮＲＬ１ＡＳＯ２ＮＲＬ１Ｂ−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲＬ１Ａ−で置換されている；ここで、ＲＬ１ＡおよびＲＬ１Ｂの各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである；ｍは０〜３の整数である；ｒは１〜４の整数である；ＲＺ１の各存在は、独立して水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲＺ２、−ＳＲＺ２、−ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＮＲＺ２ＲＺ３、−ＳＯ２ＲＺ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＺ２ＲＺ３、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＺ３、−Ｎ（ＲＺ２）Ｃ（＝Ｏ）ＲＺ３（式中、ＲＺ２およびＲＺ３の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリールもしくはアシルである、またはＲＺ２およびＲＺ３は、それらが結合している窒素原子と共に５〜６員の複素環を形成する）である。
【０３３８】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＶの化合物については、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ１−６アルキル−もしくは−ＯＣ１−６アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣ２アルキル−もしくは−ＯＣ２アルキル−である。所定の実施形態では、−Ｗ１−Ａｌｋ１−は、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−もしくは−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−である。
【０３３９】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＶの化合物については、ＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は低級ハロアルキルである。所定の実施形態では、ｍは１であり、ＲＺ１は−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、独立してＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の各存在は、ＣＮ、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、ｍは２であり、ＲＺ１の１つの存在は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３であり、その他はＣＮである。
【０３４０】
所定の実施形態では、グループＸＸＩＶの化合物は以下の構造：
【０３４１】
【化２２６】
2009502801.tif 000174
（式中、Ｃ２アルキル成分は任意に置換されている；Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキルもしくは低級アルコキシである；ＲＸ１は、水素、低級アルキルもしくはヘテロシクリルである；およびＲＺ１は、水素、ハロゲン、低級アルキルもしくは低級アルコキシである）を有する。所定の典型的な実施形態では、ＲＸ１は、水素、メチルもしくはチエニルである；およびＲＺ１は、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ９０Ａ１）および（ＳＰ９１Ａ１）の化合物においては、ＲＺ１は水素である。所定の典型的な実施形態では、式（ＳＰ９０Ａ２）および（ＳＰ９１Ａ２）の化合物においては、ＲＺ１はＣｌもしくは−ＣＦ３である。所定の実施形態では、Ｒは水素である。所定の典型的な実施形態では、Ｃ２アルキル成分は−ＣＨ２ＣＨ２−である。
【０３４２】
ＸＸＶ．以下の構造を有する化合物（およびそれらの医薬上許容される誘導体）：
【０３４３】
【化２２７】
2009502801.tif 000175
式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ２、ＹおよびＺは一般に、ならびに本明細書のクラスおよびサブクラスに規定されたとおりである；およびＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に任意に置換された５〜６員の複素環成分を形成する。
【０３４４】
所定の実施形態では、本発明の化合物は、以下の構造（ＳＰ９２Ａ）〜（ＳＰ９５Ａ）：
【０３４５】
【化２２８】
2009502801.tif 000176
（式中、ｍは１もしくは２であり、ＲＡｌｋ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、アリール、もしくはヘテロアリールである）の１つを有する。所定の実施形態では、ＲＡｌｋ１は水素である。
【０３４６】
上記のサブグループＩ〜ＸＶＩＩおよびＸＸＶに記載された化合物については、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素もしくはアルキルである。所定の実施形態では、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素である。所定の実施形態では、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は独立して水素、メチル、エチル、イソプロピルもしくは：
【０３４７】
【化２２９】
2009502801.tif 000177
（式中、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは、独立して水素、メチルもしくはエチルである）の１つである。
【０３４８】
所定の実施形態では、上記のサブグループＩ〜ＸＸＶに記載の化合物については、ＲＷ１はＡｌｋ１上に存在する炭素原子と共に任意に置換された５〜６員の複素環成分を形成する。
【０３４９】
所定の実施形態では、上記のサブグループＩ〜ＸＩＩＩ、ＸＶＩＩＩ〜ＸＩＸおよびＸＸＶに記載した化合物については、Ｚは、分枝状アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニル成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｚは以下の構造：
【０３５０】
【化２３０】
2009502801.tif 000178
（式中、ＲＺ１の各存在は、独立して水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルである）の１つを有する。所定の典型的な実施形態では、Ｚは以下の構造：
【０３５１】
【化２３１】
2009502801.tif 000179
の１つを有する。
【０３５２】
所定の実施形態では、上記のサブグループＩ〜ＸＩＩＩ、ＸＶＩＩＩ〜ＸＩＸおよびＸＸＶに記載した化合物については、Ｚは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール成分である。所定の典型的な実施形態では、Ｚは以下の構造：
【０３５３】
【化２３２】
2009502801.tif 000180
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である；およびＲＺ４は、水素もしくはシアノである）の１つを有する。
【０３５４】
所定の実施形態では、上記のサブグループＩ、ＩＶ〜ＶＩおよびＸＸＶに記載した化合物については、−Ｌ２−Ｚは共に以下の構造：
【０３５５】
【化２３３】
2009502801.tif 000181
（式中、ＲＺ１は、Ｃｌ、Ｆ、メチルもしくは−ＣＦ３である）の１つを有する成分を表す。
【０３５６】
上記に記載したサブグループＩ〜ＸＸＶの各々については、上記に記載したｉ）〜ｃｌｘｘｉｖ）のクラスならびに上記および本明細書に記載した実施例に記載した化合物の様々なクラス、サブクラスおよび種を含むがそれらに限定されないその他のサブクラスが特に重要であることもまた認識されるであろう。
【０３５７】
上記の化合物の一部は、１つまたは複数の不斉中心を含んでいてよく、このために様々な異性体形、例えば立体異性体および／またはジアステレオマーで存在することができる。そこで、本発明の化合物およびそれらの医薬組成物は個々のエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは幾何異性体の形状にあってよい、または立体異性体の混合物の形状にあってよい。所定の実施形態では、本発明の化合物はエナンチオピュアな化合物である。所定の実施形態では、立体異性体もしくはジアステレオマーの混合物が提供される。
【０３５８】
さらに、本明細書に記載した所定の化合物は、他に特に指示しない限り、ＺもしくはＥいずれかの異性体として存在することができる１つまたは複数の二重結合を有していてよい。本発明は、さらに、実質的にその他の異性体を含んでいない個別異性体としての、および／または例えば立体異性体のラセミ混合物などの様々な異性体の混合物としての化合物を含んでいる。上記の化合物自体に加えて、本発明は、これらの化合物の医薬上許容される誘導体ならびに本発明の１つまたは複数の化合物および１つまたは複数の医薬上許容される賦形剤もしくは添加物を含む組成物をさらに含んでいる。
【０３５９】
本発明の化合物は、様々な条件下での式（Ｉ）の化合物の結晶化によって調製でき、本発明の一部を形成する一般式（Ｉ）の化合物の１つまたは多形体の組み合わせとして存在し得る。例えば、様々な多形は再結晶化のための様々な溶媒または様々な溶媒の混合物を用いて；様々な温度で結晶化を実施する工程によって；または結晶化中の極めて高速から極めて低速の冷却に及ぶ様々な冷却様式を用いることによって同定および／または調製することができる。多形は、化合物を加熱もしくは融解させ、その後に徐冷却もしくは急速冷却によって入手することもできる。多形の存在は、固体プローブＮＭＲ分光法、ＩＲ分光法、示差走査熱量測定法、粉末Ｘ線回折法および／またはその他の技術によって決定することができる。そこで、本発明は発明の化合物、それらの誘導体、それらの互変異性体形、それらの立体異性体、それらの多形、それらの医薬上許容される塩、それらの医薬上許容される溶媒和物およびそれらを含有する医薬上許容される組成物を含んでいる。
【０３６０】
（２）合成の概要）
医師は、様々なＲ２およびＲ３置換基ならびにＬ１、Ｌ２、ＹおよびＺ成分を含有する化合物を含む本発明の化合物を合成するために有用な合成戦略、保護基、ならびにその他の材料および方法についての指針とするために、本明細書に含まれる情報と組み合わせて利用するためのピラゾロピリミジン化学に関する明確に確定された参考文献を有している。
【０３６１】
さらに、医師には、様々な典型的な化合物およびそれらの中間体に関連して本文書に提供される特定の指針および実施例が指示されている。
【０３６２】
上述したように、本発明は、新規な化合物、特別には以下の一般構造：
【０３６３】
【化２３４】
2009502801.tif 000182
（式中、Ａ〜Ｂは共に、以下の構造：
【０３６４】
【化２３５】
2009502801.tif 000183
（式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｘ１Ａ、Ｘ２Ａ、Ｘ１Ｂ、Ｘ２Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、ＹおよびＺは、本明細書のクラスおよびサブクラスに規定したとおりである）の１つを表す）およびそれらの医薬上許容される誘導体を有する化合物を提供する。
【０３６５】
上記に一般に記載した化合物については、所定のクラスの化合物が特に重要であることは認識されるであろう。例えば、特に重要な１つのクラスの化合物には、式（ＩＡ１）〜（ＩＡ４）：
【０３６６】
【化２３６】
2009502801.tif 000184
を有するピラゾロピリミジン類が含まれる。
【０３６７】
本発明のさらにまた別の態様では、式（Ｉ）および（ＩＡ１）〜（ＩＡ４）の化合物を調製するために有用な中間体を生成する方法が提供されており、前記方法の実施形態は概してスキームＡ：
【０３６８】
【化２３７】
2009502801.tif 000185
（式中、ＬＧ１は適切な脱離基であり、Ｌ１Ａは、ピラゾロピリミジン（１）と反応するとＬＧ１を置換するために適合する）に描出されている。
【０３６９】
所定の実施形態では、本方法を使用すると、一般式（ＩＢ）：
【０３７０】
【化２３８】
2009502801.tif 000186
（式中、Ｗ１は、ＯもしくはＮＲＷ１（式中、ＲＷ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、もしくはアシルである）である；およびＡｌｋ１は、Ｃ１−６アルキレンもしくはＣ２−６アルケニレン成分である）の発明の化合物を生成することができる。
【０３７１】
本発明のさらにまた別の態様では、式（ＩＣ１）および（ＩＣ２）（式中、Ｗ１は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＷ１）−（式中、ＲＷ１は上記に規定したとおりである）である）の化合物を調製するために有用な中間体を生成する方法が提供されており、前記方法の実施形態は概してスキームＢ：
【０３７２】
【化２３９】
2009502801.tif 000187
に描出されている。
【０３７３】
数多くの適切なプロドラッグ成分、およびそれらの選択、合成および使用に関する情報は、当技術分野においてよく知られている。重要なプロドラッグ成分の例には、特に、第１級もしくは第２級アミン含有官能基に結合させることのできるプロドラッグ成分が含まれる。例えば、重要なプロドラッグ成分には、−ＮＨ２基に結合させることのできるプロドラッグ成分が含まれる。そのようなプロドラッグ成分の例として、以下が挙げられる。
【０３７４】
【化２４０】
2009502801.tif 000188
本発明は、本明細書に記載した化合物の任意のプロドラッグ形を含んでいる。本明細書では本発明の化合物のアミノ基から生成された所定の他の典型的なプロドラッグ成分について詳述しているが、本発明がこれらのプロドラッグ成分に限定されると意図されていないことは理解されるであろう；むしろ、当業者は、さらなる広範囲のプロドラッグ成分を容易に同定することができる。
【０３７５】
（３）医薬組成物）
上述したように、本発明はプロテインキナーゼ（例、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤である化合物を提供するので、本発明の化合物は、黒色腫、白血病、または例えば結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頚癌、腎臓癌、前立腺癌、リンパ腫、神経芽腫、膵臓癌および膀胱癌などの癌を含むがそれらに限定されない疾患、障害、および状態を治療するために有用である。したがって、本発明のまた別の態様では、医薬上許容される組成物が提供されるが、ここで、これらの組成物は本明細書に記載した化合物のいずれかを含み、さらに任意で医薬上許容される担体、アジュバントもしくはビヒクルを含んでいる。所定の実施形態では、これらの組成物は、任意で１つまたは複数のさらなる治療薬をさらに含んでいる。
【０３７６】
本発明の所定の化合物は、治療のために遊離形で、または適切な場合はそれらの医薬上許容される誘導体として存在できることもまた理解されるであろう。本発明によると、医薬上許容される誘導体には、医薬上許容される塩、エステル、もしくはそのようなエステルの塩、または必要とする患者に投与すると本明細書に記載した化合物またはそれらの代謝産物もしくは残留物を直接的もしくは間接的に提供できる任意の他の付加生成物もしくは誘導体が含まれるが、それらに限定されない。
【０３７７】
本明細書で使用する用語「医薬上許容される塩」は、信頼できる医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応などを発生させずにヒトおよび下等動物の組織と接触させて使用するために適合する、そして合理的な有益性／危険性比で適切と見なされる塩を意味する。「医薬上許容される塩」は、レシピエントに投与されると、直接的もしくは間接的のいずれかで、本発明の化合物またはそれらの阻害的に活性な代謝産物もしくは残留物を提供できる、本発明の化合物の任意の非毒性塩もしくはエステルの塩を意味する。本明細書で使用する用語「それらの阻害的に活性な代謝産物もしくはその残留物」は、それらの代謝産物もしくは残留物もまたＡｕｒｏｒａキナーゼの阻害剤であることを意味する。
【０３７８】
医薬上許容される塩は、当技術分野においてよく知られている。例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅらは、参照して本明細書に組み込まれるＪ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１９７７，６６，１−１９の中で医薬上許容される塩について詳細に記載している。本発明の化合物の医薬上許容される塩には、適切な無機および有機の酸および塩基に由来する塩が含まれる。医薬上許容される非毒性の酸付加塩の例には、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸および過塩素酸などの無機酸、または酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸もしくはマロン酸などの有機酸を用いて、またはイオン交換などの当技術分野において使用される他の方法を用いて生成されるアミノ基の塩である。その他の医薬上許容される塩には、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが含まれる。適切な塩基に由来する塩には、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムおよびＮ＋（Ｃ１−４アルカリ）４塩が含まれる。本発明は、本明細書に開示した化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化もまた想定している。水溶性もしくは油溶性または分散性生成物はそのような四級化によって入手できる。代表的なアルカリもしくはアルカリ土類金属塩には、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが含まれる。その他の医薬上許容される塩には、適切な場合は、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、低級アルキルスルホン酸塩およびアリールスルホン酸塩などの対イオンを用いて形成される非毒性のアンモニウム、４級アンモニウムおよびアミンカチオンが含まれる。
【０３７９】
上述したように、本発明の医薬上許容される組成物は、さらに医薬上許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含んでおり、これらは本明細書で使用するように所望の特定剤形に適合するように、任意およびすべての溶媒、希釈剤、または他の液体ビヒクル、分散剤もしくは懸濁助剤、界面活性剤、等張剤、粘稠剤もしくは乳化剤、保存剤、固体結合剤、潤滑剤などを含んでいる。Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｓｉｘｔｅｅｎｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｅ．Ｗ．Ｍａｒｔｉｎ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎｓ  Ｐａ．，１９８０）は、医薬上許容される組成物を調製する際に使用される様々な担体およびそれらを調製するために知られている技術を開示している。任意の望ましくない生物学的作用を生成する、もしくはさもなければ医薬上許容される組成物の任意の他の成分と有害な方法で相互作用するなどの任意の従来型担体媒質が本発明の化合物と不適合である場合を除いて、その使用は、本発明の範囲内に企図されている。医薬上許容される担体として機能できる材料の一部の例には、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、リン酸塩などのバッファー物質、グリシン、ソルビン酸、もしくはソルビン酸カリウム、飽和植物性脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩もしくは電解質、例えば硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ろう、ポリエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、羊毛脂、例えばラクトース、グルコースおよびスクロースなどの糖；コーンスターチおよびジャガイモデンプンなどのデンプン；セルロースならびにカルボキシメチルセルロース、エチルセルロースおよびセルロースアセテートなどの誘導体；粉末状トラガント；麦芽；ゼラチン；タルク；カカオ脂および坐剤用ろうなどの賦形剤；落花生油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、コーン油および大豆油などの油；プロピレングリコールもしくはポリエチレングリコールなどのグリコール類；オレイン酸エチルおよびラウリン酸エチルなどのエステル類；寒天；水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムなどの緩衝剤；アルギン酸；発熱物質無含有の水；等張食塩液；Ｃａｐｔｉｓｏｌ（登録商標）などのシクロデキストリンタイプの化合物；リンガー液；エチルアルコール、およびリン酸緩衝液、ならびにラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムなどの他の非毒性の適合する潤滑剤が含まれるが、それらに限定されない。さらに、着色剤、解除剤、コーティング剤、甘味料、フレーバー剤および香料剤、保存剤および酸化防止剤もまた、配合者の判断にしたがって、本組成物中に存在し得る。
【０３８０】
（化合物および医薬上許容される組成物の使用）
研究用の使用
本発明によると、本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害活性を有する化合物を同定するために当技術分野において知られている利用可能な任意のアッセイで分析することができる。例えば、このアッセイは、細胞もしくは非細胞、インビボ（生体内）もしくはインビトロ（生体外）、高もしくは低スループットフォーマットであってよい。
【０３８１】
所定の典型的な実施形態では、本発明の化合物は、それらがプロテインキナーゼ、より詳細にはＡｕｒｏｒａを阻害する能力についてアッセイされた。
【０３８２】
そこで、１つの態様では、特に重要である本発明の化合物には：
・  プロテインキナーゼの阻害剤である；
・  Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する能力を示す；
・  Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患もしくは状態に罹患している哺乳動物（例、ヒト）もしくは動物を治療するため、およびそのような疾患／状態の発生を予防もしくは遅延させるために役立つために有用である；
・  有益な治療プロファイル（例えば、安全性、有効性、および安定性）を示す、化合物が含まれる。
【０３８３】
所定の実施形態では、本発明の化合物はＡｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤である。所定の実施形態では、本発明の化合物はＡｕｒｏｒａ−Ａ阻害剤である。所定の実施形態では、本発明の化合物は、≦１００μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦７５μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦５０μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦２５μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦１０μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦７．５μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦５μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦２．５μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦１μＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦８００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦６００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦５００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦３００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦２００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。所定の他の実施形態では、本発明の化合物は、≦１００ｎＭのＣｅｌｌＩＣ５０値を有する。
【０３８４】
さらにまた別の態様では、Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患もしくは状態を治療する、もしくは重症度を緩和するための方法であって、それを必要とする被験者に有効量の化合物、または化合物を含む医薬上許容される組成物を投与する工程を含む方法が提供される。本発明の所定の実施形態では、本化合物もしくは医薬上許容される組成物の「有効量」は、Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患もしくは状態を治療する、もしくは重症度を緩和するための有効量である。本化合物および組成物は、本発明の方法によると、Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患もしくは状態を治療する、もしくは重症度を緩和するために有効な任意の量および任意の投与経路を用いて投与することができる。必要とされる正確な量は、被験者の種、年齢、および全身状態、感染の重症度、特定物質、投与様式などに依存して、被験者毎に変動するであろう。本発明の化合物は、好ましくは投与の容易さおよび用量の一様性のために用量単位で調製される。本明細書で使用する表現「用量単位形」は、治療対象の患者にとって適切な物質の物理的に別個の単位を意味する。しかし、本発明の化合物および組成物の総１日量は信頼できる医学的判断の範囲内で担当医師によって決定されることは理解されるであろう。任意の特定の患者もしくは生体のために特に有効な用量レベルは、治療される障害および障害の重症度；使用される特定化合物の活性；使用される特定組成物；患者の年齢、体重、全身状態、性別および食事；使用される特定化合物の投与時刻、投与経路、および排出速度；治療期間；使用される特定化合物と組み合わせて、もしくは同時に使用される薬物および医学分野において知られている同様の因子を含む様々な因子に左右されるであろう。本明細書で使用する用語「患者」は、動物、好ましくは哺乳動物、および最も好ましくはヒトを意味する。
【０３８５】
本発明の医薬上許容される組成物は、治療される感染の重症度に依存して、ヒトおよびその他の動物へ、経口、経直腸、非経口、槽内、膣内、腹腔内、局所的（散剤、軟膏剤、もしくは滴剤によって）、口腔スプレーもしくは鼻内スプレーのように経口腔によって投与できる。所定の実施形態では、本発明の化合物は、所望の治療作用を入手するために、１日当たり、もしくは１日１もしくは複数回にわたり、被験者の体重につき約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇ、および好ましくは約１ｍｇ／ｋｇ〜約２５ｍｇ／ｋｇの用量レベルで経口もしくは非経口投与することができる。
【０３８６】
経口投与するための液体製剤には、医薬上許容されるエマルジョン、マイクロエマルジョン、液剤、懸濁液、シロップ剤およびエリキシル剤が含まれるが、それらに限定されない。活性化合物に加えて、液体製剤は、例えば、水もしくはその他の溶媒、可溶化剤、ならびにエチルアルコール、イソプロピルアルコール、カルボン酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油（特に、綿実油、落花生油、コーン油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油、およびゴマ油）、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、ならびにそれらの混合物などの乳化剤などの当技術分野において一般に使用される不活性希釈剤を含有していてよい。不活性希釈剤に加えて、経口用組成物は、湿潤剤、乳化剤および懸濁化剤、甘味料、フレーバー剤、ならびに着香料などのアジュバントをさらに含むことができる。
【０３８７】
注射用製剤、例えば無菌注射用水性もしくは油性懸濁剤は、適切な分散剤もしくは湿潤剤および懸濁化剤を用いて知られている技術によって調製できる。無菌注射用製剤は、さらにまた、例えば１，３−ブタンジオール中の液剤として、非毒性の非経口に適合する希釈剤もしくは溶媒中の無菌注射液剤、懸濁剤もしくはエマルジョンであってよい。使用できる特に許容できるビヒクルおよび溶媒は、水、リンガー液、米薬局方および等張性塩化ナトリウム溶液である。さらに、無菌の不揮発性油は、従来とおりに溶媒もしくは懸濁化剤として使用される。このためには合成モノグリセリドもしくはジグリセリドを含む任意の刺激のない不揮発油を使用できる。さらに、オレイン酸などの脂肪酸が注射剤の調製において使用される。
【０３８８】
注射用製剤は、例えば細菌保持フィルターを通しての濾過によって、または無菌水もしくは他の無菌注射用媒質中に使用前に溶解もしくは分散させることのできる無菌固体組成物の形状にある滅菌剤を組み込むことによって滅菌することができる。
【０３８９】
本発明の化合物の作用を延長させるためには、皮下もしくは筋肉内注射からの本化合物の吸収を緩徐化させることがしばしば望ましい。これは、難水溶性を備える結晶質もしくは非晶質材料の液体懸濁液の使用によって遂行できる。本発明の化合物の吸収速度は、その分解速度に左右されるがこれは順に結晶のサイズおよび結晶形に左右される可能性がある。または、非経口投与される化合物形の遅延吸収は、本化合物を油性ビヒクル中に溶解もしくは懸濁させることによって遂行される。注射用デポー剤は、ポリラクチド−ポリグリコリドなどの生体分解性ポリマー中で本化合物のマイクロカプセルマトリックスを形成することによって作製される。化合物対ポリマー比および使用される特定ポリマーの性質に依存して、化合物の遊離速度を制御することができる。その他の生体分解性ポリマーの例として、ポリ（オルトエステル）およびポリ（無水物）が挙げられる。デポー注射用製剤もまた、本化合物を身体組織と適合性であるリポソームもしくはマイクロエマルジョン中に取り込むことによって調製される。
【０３９０】
経直腸もしくは経膣投与のための組成物は、好ましくは本発明の化合物を周囲温度では固体であるが体温では液体であり、このために直腸もしくは腟腔内では融解して本活性化合物を放出するカカオ脂、ポリエチレングリコールもしくは坐剤用ろうなどの適切な非刺激性の賦形剤もしくは担体と混合することによって調製できる。
【０３９１】
経口投与のための固体製剤には、カプセル剤、錠剤、ピル剤、散剤、および顆粒剤が含まれる。そのような固体製剤では、本活性化合物は、クエン酸ナトリウムもしくはリン酸二カルシウムなどの少なくとも１つの不活性の医薬上許容される賦形剤もしくは担体、および／またはａ）デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、およびケイ酸などの充填剤もしくは増量剤、ｂ）カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロース、およびアカシアなどの結合剤、ｃ）グリセロールなどの保水剤、ｄ）寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモもしくはタピオカデンプン、アルギン酸、所定のケイ酸塩、および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、ｅ）パラフィンなどの溶解遅延剤、ｆ）第３級アンモニウム化合物などの吸収促進剤、ｇ）例えばセチルアルコールおよびグリセロールモノステアレートなどの湿潤剤、ｈ）カオリンおよびベントナイト粘土などの吸収剤、およびｉ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムなどの潤滑剤、ならびにそれらの混合物と混合される。カプセル剤、錠剤およびピル剤の場合には、製剤は緩衝剤をさらに含んでいてよい。
【０３９２】
同様のタイプの固体組成物は、ラクトースもしくは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコールなどの賦形剤を用いて、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル内の充填剤としてさらにまた使用できる。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、ピル剤、および顆粒剤の固体製剤は、医薬調剤分野においてよく知られている腸溶コーティングおよびその他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いて調製できる。それらは、乳白剤を任意で含有していてよく、さらにそれらは有効成分だけを、または優先的に消化管の所定の部分において、任意で遅延性方法で放出する組成物であってよい。使用できる埋め込み用組成物の例として、ポリマー物質およびろうが挙げられる。同様のタイプの固体組成物は、ラクトースもしくは乳糖ならびに高分子量ポリエチレングリコールなどの賦形剤を用いて、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル内の充填剤としてさらにまた使用できる。
【０３９３】
本活性化合物は、さらにまた上述した１つまたは複数の賦形剤とのマイクロカプセル化形にあってよい。錠剤、糖衣錠、カプセル剤、ピル剤、および顆粒剤の固体製剤は、医薬調剤分野においてよく知られている腸溶コーティング、放出制御コーティングおよびその他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いて調製できる。そのような固体製剤では、本活性化合物は、スクロース、ラクトースもしくはデンプンなどの少なくとも１つの不活性希釈剤と混合することができる。そのような製剤は、通常の実践と同様に、不活性希釈剤以外に追加の物質、例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロースなどの錠剤化用潤滑剤および他の錠剤化助剤をさらに含んでいてよい。カプセル剤、錠剤およびピル剤の場合には、製剤は緩衝剤をさらに含んでいてよい。それらは、乳白剤を任意で含有していてよく、さらにそれらは有効成分だけを、または優先的に消化管の所定の部分において、任意で遅延性方法で放出する組成物であってよい。使用できる埋め込み用組成物の例には、ポリマー物質およびろうが含まれる。
【０３９４】
本発明の化合物の局所もしくは経皮投与するための製剤には、軟膏剤、ペースト剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、散剤、液剤、スプレー剤、吸入剤もしくはパッチ剤が含まれる。本活性化合物は、必要に応じて、無菌条件下で医薬上許容される担体および任意の必要な保存剤もしくは緩衝剤と混合される。眼科用製剤、点鼻剤、および点眼剤もまた、本発明の範囲に含まれることが企図されている。さらに、本発明は、身体への化合物の制御された送達を提供するさらなる長所を有する、経皮パッチの使用を企図している。そのような製剤は、適正な媒質中に本化合物を溶解もしくは分散させることによって作製できる。吸収増強剤を使用すると、さらに皮膚を越える化合物の流入を増加させることができる。この速度は、速度制御膜を提供する工程、またはポリマーマトリックスもしくはゲル中に本化合物を分散させる工程のいずれかによって制御できる。
【０３９５】
概して上述したように、本発明の化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用である。１つの実施形態では、本発明の化合物および組成物はＡｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤であるので、任意の特定の理論で結び付けようとしなくても、本化合物および組成物は、Ａｕｒｏｒａキナーゼの活性化が疾患、状態、もしくは障害に関係している場合の疾患、状態、もしくは障害を治療するため、または重症度を緩和するために特に有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼの活性化が特定の疾患、状態、もしくは障害に関係している場合は、その疾患、状態、もしくは障害は、「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」もしくは疾患症状と言うこともできる。さらに、また別の態様では、本発明は、Ａｕｒｏｒａキナーゼの活性化が疾患の状態に関係している場合の疾患、状態、もしくは障害を治療するため、または重症度を緩和するための方法を提供する。
【０３９６】
Ａｕｒｏｒａキナーゼ阻害剤として本発明において利用される化合物の活性は、インビトロ、インビボもしくは細胞系中で分析できる。インビトロアッセイには、活性化されたＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣのリン酸化活性もしくはＡＴＰａｓｅ活性いずれかの阻害を決定するアッセイが含まれる。また別のインビトロアッセイは、本阻害剤がＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣに結合する能力を定量する。阻害剤結合は、結合前に阻害剤を放射標識し、阻害剤／Ａｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣ複合体を分離させ、結合した放射標識の量を決定することによって測定できる。または、阻害剤結合は、新規阻害剤が知られている放射リガンドに結合したＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣと共にインキュベートされる競合実験を実行することによって決定できる。
【０３９７】
本明細書で使用する用語「測定可能に阻害する」は、前記組成物およびＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣキナーゼを含むサンプルと、前記組成物の不在下でＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣキナーゼを含む同等サンプルとの間のＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣ活性における測定可能な変化を意味する。
【０３９８】
本明細書で使用する用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」もしくは「Ａｕｒｏｒａ媒介性状態」は、Ａｕｒｏｒａがある役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」もしくは「Ａｕｒｏｒａ媒介性状態」もまた、Ａｕｒｏｒａ阻害剤を用いた治療によって緩和される疾患もしくは状態を意味する。そのような状態には、制限なく、大腸癌、乳癌、胃癌、および卵巣癌が含まれる。本明細書で使用する用語「Ａｕｒｏｒａ媒介性疾患」は、Ａｕｒｏｒａが役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。そのような状態には、制限なく、大腸癌および乳癌などの癌が含まれる。
【０３９９】
本発明の化合物および医薬上許容される組成物は併用治療において使用できること、つまり本化合物および医薬上許容される組成物は１つまたは複数の他の所望の治療薬もしくは医療処置と同時に、先行して、または引き続いて投与できることもまた理解されるであろう。併用レジメンにおいて使用するための治療（治療薬もしくは処置）の特定の組み合わせは、所望の治療薬および／または処置ならびに達成すべき所望の治療作用の適合性を考慮に入れるであろう。使用される治療は同一障害のための所望の作用を達成できる（例えば、本発明の化合物は同一障害を治療するために使用されるまた別の薬剤と同時に投与できる）こと、またはそれらは相違する作用を達成できること（例えば、任意に有害な作用の制御）もまた理解されるであろう。本明細書で使用するように、特定の疾患、もしくは状態を治療もしくは予防するために通常投与されるさらなる治療薬は、「治療されている疾患、もしくは状態のために適切」として知られている。
【０４００】
例えば、その他の治療、化学療法薬もしくは他の抗増殖薬は、増殖性疾患および癌を治療するために本発明の化合物と併用することができる。本発明の抗癌薬と併用して使用できる治療もしくは抗癌薬の例には、手術、放射線療法（少数例を挙げると、γ放射線、中性子線放射線療法、電子線放射線療法、陽子線療法、近接照射療法、および全身性放射性同位元素）、内分泌療法、生物学的応答修飾剤（少数例を挙げると、インターフェロン、インターロイキン、および腫瘍壊死因子）、温熱療法および寒冷療法、有害作用を弱めるための薬剤（例、制吐薬）、ならびにアルキル化薬（メクロレタミン、クロラムブシル、シクロホスファミド、メルファラン、イフォスファミド）、抗代謝薬（メトトレキセート）、プリンアンタゴニストおよびピリミジンアンタゴニスト（６−メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、シタラビン、ゲムシタビン）、紡錘体阻害剤（ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、パクリタキセル）、ポドフィロトキシン（エトポシド、イリノテカン、トポテカン）、抗生物質（ドキソルビシン、ブレオマイシン、マイトマイシン）、ニトロソウレア（カルムスチン、ロムスチン）、無機イオン（シスプラチン、カルボプラチン）、酵素（アスパラギナーゼ）、およびホルモン（タモキシフェン、リュープロライド、フルタミド、およびメゲストロール）、Ｇｌｅｅｖｅｃ（商標）、アドリアマイシン、デキサメタゾン、およびシクロホスファミドを含むがそれらに限定されない他の承認された化学療法薬が含まれる。最新の抗癌療法についてのより包括的な考察については、その全内容がこれにより参照して本明細書に組み込まれるＴｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｍａｎｕａｌ，Ｓｅｖｅｎｔｅｅｎｔｈ  Ｅｄ．１９９９を参照されたい。さらにＦＤＡ承認抗癌薬のリストについては国立癌研究所（ＣＮＩ）のウエブサイト（ｗｗｗ．ｎｃｉ．ｎｉｈ．ｇｏｖ）および食品医薬品局（ＦＤＡ）のウエブサイト（ｗｗｗ．ｆｄａ．ｇｏｖ／ｃｄｅｒ／ｃａｎｃｅｒ／ｄｒｕｇｌｉｓｔｆｒａｍｅ−別紙を参照）を参照されたい。
【０４０１】
本発明の阻害剤を組み合わせることのできるその他の物質の例として、制限されないが、以下が挙げられる：Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）およびＥｘｃｅｌｏｎ（登録商標）などのＡｌｚｈｅｉｍｅｒ病の治療薬；Ｌ−ＤＯＰＡ／カルビドパ、エンタカポン、ｒｏｐｉｎｒｏｌｅ、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキセフェンジル、およびアマンタジンなどのＰａｒｋｉｎｓｏｎ病の治療薬；βインターフェロン（例、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロンなどの多発性硬化症（ＭＳ）の治療薬；アルブテロールおよびＳｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標）などの喘息の治療薬；ジプレキサ、リスパダール、セロクエル、およびハロペリドールなどの統合失調症の治療薬；コルチコステロイド剤、ＴＮＦブロッカー、ＩＬ−１  ＲＡ、アザチオプリン、シクロホスファミド、およびスルファサラジンなどの抗炎症薬；シクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド剤、シクロホスファミド、アザチオプリン、およびスルファサラジンなどの免疫調節および免疫抑制薬；アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、ＭＡＯ阻害剤、インターフェロン、鎮痙薬、イオンチャネルブロッカー、リルゾール、および抗Ｐａｒｋｉｎｓｏｎｉａｎ薬などの神経栄養因子；βブロッカー、ＡＣＥ阻害剤、利尿薬、硝酸塩剤、カルシウムチャネルブロッカー、およびスタチン類などの心血管疾患治療薬；コルチコステロイド剤、コレスチラミン、インターフェロン、および抗ウイルス薬などの肝疾患治療薬；コルチコステロイド剤、抗白血病薬、および成長因子などの血液疾患治療薬；ならびにガンマグロブリンなどの免疫不全症疾患の治療薬が含まれる。
【０４０２】
本発明の組成物中に存在する追加の治療薬の量は、単独活性剤としてその治療薬を含む組成物で通常は投与されるであろう量を超えないであろう。好ましくは、本明細書に開示した組成物中に存在する追加の治療薬の量は、唯一の治療活性剤としてその物質を含む組成物で通常は投与されるであろう量の約５０％〜１００％の範囲に及ぶあろう。
【０４０３】
本発明の化合物もしくはそれらの医薬上許容される組成物は、プロテーゼ、人工弁、血管グラフト、ステントおよびカテーテルなどの植え込み型医療器具をコーティングするための組成物中に組み込むこともまたできる。さらに、本発明は、また別の態様では、上記および本明細書のクラスおよびサブクラスで概して記載した本発明の化合物を含む植え込み型器具をコーティングするための組成物、ならびに前記植え込み型器具をコーティングするために適合する担体をさらに含んでいる。さらにまた別の態様では、本発明は、上記および本明細書のクラスおよびサブクラスで概して記載した本発明の化合物を含む組成物、ならびに前記植え込み型器具をコーティングするために適合する担体でコーティングされた植え込み型器具をさらに含んでいる。
【０４０４】
例えば、血管ステントは、再狭窄（傷害後の血管壁の再狭小化）を克服するために使用されている。しかし、ステントもしくはその他の植え込み型器具を使用する患者には、血塊形成もしくは血小板活性化の危険性が伴う。これらの望ましくない作用は、キナーゼ阻害剤を含む医薬上許容される組成物で器具を事前にコーティングすることによって予防もしくは回避することができる。適切なコーティングおよびコーティングされた植え込み型器具の一般的調製については、米国特許第６，０９９，５６２号；第５，８８６，０２６号；および第５，３０４，１２１号に記載されている。コーティングは、典型的には、ヒドロゲルポリマー、ポリメチルジシロキサン、ポリカプロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリ乳酸、エチレン酢酸ビニル、およびそれらの混合物などの生体適合性ポリマー材料である。コーティングは、任意で、組成物に徐放性の特性を付与するために、フルオロシリコン、多糖、ポリエチレングリコール、リン脂質またはそれらの組み合わせの適切なトップコートによってさらに被覆することができる。
【０４０５】
本発明のまた別の態様は、生物学的サンプルもしくは患者においてＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣ活性を阻害する方法であって、式Ｉの化合物もしくは前記化合物を含む組成物を患者に投与する工程、または前記生物学的サンプルと接触させる工程を含む方法に関する。本明細書で使用する用語「生物学的サンプル」には、制限なく、細胞培養もしくはその抽出物；哺乳動物から得られた生検材料もしくはその抽出物；および血液、唾液、尿、便、精子、涙、またはその他の体液もしくはその抽出物が含まれる。
【０４０６】
生物学的サンプル中のＡｕｒｏｒａ  Ａ、Ｂおよび／またはＣキナーゼ活性の阻害は、当業者に知られている様々な目的のために有用である。そのような目的の例には、輸血、臓器移植、生物学的標本の保存、および生物学的アッセイが含まれるが、それらに限定されない。
【０４０７】
（治療用キット）
他の実施形態では、本発明は、本発明による方法を便宜的かつ効果的に実施するためにキットに関する。一般に、医薬用パックもしくはキットは、本発明の医薬組成物の１つまたは複数の成分が充填された１つまたは複数の容器を含んでいる。そのようなキットは、錠剤もしくはカプセル剤などの固体経口製剤を送達するために特に適合している。そのようなキットは、好ましくは、多数の単位用量を含んでおり、さらにそれらの企図される使用に合わせた用法を記載したカードをさらに含むことができる。所望であれば、例えば、数、文字、もしくは他のマーキングの形状で記憶補助を提供できる、または用量を投与できる治療スケジュールに日付を指定する書込用カレンダーを用意できる。または、製剤が毎日摂取されるキットを提供するために、プラセボ製剤、もしくはカルシウム含有栄養補助食品を本医薬組成物の製剤と類似の、もしくは相違する形状のいずれかで、含めることができる。そのような容器には、医薬製剤の製造、使用もしくは販売を規制する政府機関によって規定された形態にある、ヒトに投与するための製造、使用もしくは販売についての規制機関による承認を反映している注意書を任意で関連付けることができる。
【０４０８】
（同等物）
以下の代表的な実施例は、本発明を例示するために役立つことを意図しており、決して本発明の範囲を制限することを意図するものではなく、そのように見なしてはならない。実際に、本発明の様々な修飾およびそれらの多数のまた別の実施形態は、本明細書に示して記載した実施形態に加えて、以下に示す実施例ならびに本明細書に言及した科学文献および特許文献を含む本文書の全内容から当業者には明白になるであろう。さらに、本明細書に言及した参考文献の内容は、最新技術を例示するために役立つように参照して本明細書に組み込まれることもまた理解されたい。
【０４０９】
以下の実施例は、その様々な実施形態およびそれらの同等物において本発明の実践に適合させることのできる重要なさらなる情報、例証および指針を含有している。
【０４１０】
（例証）
本発明の化合物およびそれらの調製は、それによってこれらの化合物が調製もしくは使用されるプロセスの一部を例示する実施例によってより深く理解できる。しかし、これらの実施例は本発明を限定しないことは認識されるであろう。現在知られている、もしくは今後開発される本発明の変形は、本明細書に記載され、以下で要求されるように本発明の範囲内に含まれると見なされる。
【実施例】
【０４１１】
（実施例１）
【０４１２】
【化２４１】
2009502801.tif 000189
化合物２：２５０ｍＬの飽和ＮａＨＣＯ３水溶液および１５０ｍＬの水中の１（１５．５ｇ、４４．０ｍｍｏｌ、Ｅｒｉｋｓ，Ｊ．Ｃ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，１９９２，３２３９．）の混合液をジクロロメタンで３回抽出した。結合有機相を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮した。残留物をジクロロメタン（５００ｍＬ）中に溶解させ、３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネート（６．１ｍＬ、４４．３ｍｍｏｌ）で注意深く処理した。室温で３時間後、さらに０．５０ｍＬのイソシアネートを加えた。５時間後、生じた白色沈降物を濾過して取り除き、ジクロロメタンで洗浄すると２が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６１（Ｍ＋１）。
【０４１３】
化合物３：先行工程で得られた固体（２）をエタノール中に取り出し、ヒドラジン（８．５ｍＬ）で処理した。混合液は６０℃で５時間加熱した。周囲温度へ冷却した後、混合液を濾過して濃縮すると１２．４ｇ（２工程について６１％）の白色固体３が産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３３１（Ｍ＋１）。
【０４１４】
（実施例２）
【０４１５】
【化２４２】
2009502801.tif 000190
化合物４：この化合物は、２の調製における第１工程における３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートの代わりに３−フロオロフェニルイソシアネートを使用した以外は、２および３の合成に関する方法によって作製した。
【０４１６】
（実施例３）
【０４１７】
【化２４３−１】
2009502801.tif 000191
化合物５：ｐ−トルエンスルホン酸一水化物（０．３ｇ、１．６ｍｍｏｌ）を６０ｍＬのメタノール中の４−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸（５．０ｇ、３１．８ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を加熱し、６５℃で一晩攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した後、飽和重炭酸ナトリウム溶液を加え、この混合液を酢酸エチルで抽出した（×３）。結合有機相を食塩液で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、そして減圧下で濃縮して白色固体として５（４．７９ｇ、８８％）が得られた。
【０４１８】
【化２４３−２】
2009502801.tif 000192
化合物６および６Ａ：６０ｍＬのアセトン中に５（３．１ｇ、１８．１ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（５．０ｇ、３６．２ｍｍｏｌ）を含有する混合液にヨウ化メチル（２．２ｍＬ、３６．２ｍｍｏｌ）を加えた。生じた溶液を加熱し、７０℃で２時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した後、水を加え、この混合液を酢酸エチルで抽出した（×３）。結合有機相を食塩液で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、そして減圧下で濃縮した。粗残留物は溶離液としてヘキサン中の２０％酢酸エチルを用いてシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると、白色固体として６（１．１ｇ、３３％）が得られた。
【０４１９】
【化２４４−１】
2009502801.tif 000193
およびヘキサン中の３０％酢酸エチルを用いると白色固体として６Ａ（２．２ｇ、６６％）が得られた。
【０４２０】
【化２４４−２】
2009502801.tif 000194
（実施例４）
【０４２１】
【化２４５】
2009502801.tif 000195
化合物７：１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．１５ｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を１０ｍＬのメタノール中に６（０．２６ｇ、１．４ｍｍｏｌ）を含有する溶液を加えた。この混合液を周囲温度の水素雰囲気下で攪拌した。３時間後、反応混合液はセライトプラグに通して濾過した。生じた濾液を減圧下で濃縮させると７（０．２０ｇ、９１％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１５６（Ｍ＋１）。
【０４２２】
化合物８：５ｍＬのＨｕｎｉｇ塩基および５ｍＬのｎ−ブタノール中の７（０．９２ｇ、５．９ｍｍｏｌ）の溶液に酢酸ホルムアミジン（０．６８ｇ、６．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を加熱し、１１０℃で１時間にわたり攪拌した。室温に冷却した後、白色沈降物を濾過によって収集し、ジエチルエーテルで洗浄した。生じた白色沈降物を減圧下で乾燥させると８（０．８３ｇ、９４％）が得られた。
【０４２３】
【化２４６】
2009502801.tif 000196
化合物９：１０ｍＬの塩化チオニル中の８（０．８３５ｇ、５．５ｍｍｏｌ）の溶液に０．５ｍＬのＤＭＦを加えた。生じた混合液を窒素下で１時間にわたり９０℃へ加熱した。室温へ冷却した後、溶媒を減圧下で除去した。生じた残留物に水を加え、この混合液をジクロロメタンで抽出した（×３）。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、減圧下で濃縮させると９（０．９４ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１６９（Ｍ＋１）。
【０４２４】
（実施例５）
【０４２５】
【化２４７】
2009502801.tif 000197
化合物７Ａ：この化合物は、６の代わりに６Ａを使用した以外は７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１５６（Ｍ＋１）。
【０４２６】
化合物８Ａ：この化合物は、７の代わりに７Ａを使用した以外は８の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１５１（Ｍ＋１）。
【０４２７】
化合物９Ａ：この化合物は、８の代わりに８Ａを使用した以外は９の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１６９（Ｍ＋１）。
【０４２８】
（実施例６）
【０４２９】
【化２４８】
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化合物１０：３ｍＬのＤＭＦ中の３（０．３３ｇ、１．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（０．５２ｍＬ、３．０ｍｍｏｌ）の溶液に９（０．１６９ｇ、１．０ｍｍｏｌ）を加えた。生じた混合液を加熱し、９０℃で１時間にわたり攪拌した。反応液を室温へ冷却した後、水を加え、この混合液を酢酸エチルで抽出した（×３）。結合有機相を食塩液で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、そして減圧下で濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥するとｂｉｓ  ＴＦＡ塩として１０（５９ｍｇ、９％）が得られた。
【０４３０】
【化２４９】
2009502801.tif 000199
（実施例７）
【０４３１】
【化２５０】
2009502801.tif 000200
化合物１１：この化合物は、９の代わりに９Ａを使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６３（Ｍ＋１）。
【０４３２】
（実施例８）
【０４３３】
【化２５１】
2009502801.tif 000201
化合物１２：１（６０ｇ、１７０ｍｍｏｌ）を１９０ｍＬのアセトニトリル中でスラリー化した。ＤＭＡＰ（０．０５等量、１ｇ）およびＥｔ３Ｎ（１．１等量、２６ｍＬ）を加えると反応液が黄変し、より多くの沈降物が形成され、反応温度は３１℃へ上昇した。Ｂｏｃ２Ｏ（１．２等量、４４ｇ）を加え、反応液を加熱して６６℃で還流させた。温度が上昇するにつれて、粘性反応混合液はより攪拌しやすくなった。４５分後に黄色が消失し、反応はＴＬＣ（５０／５０  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって実施した。反応液を０℃へ冷却し、固体を濾過によって収集し、低温ＡＣＮで洗浄した。固体は次に水でスラリー化し、濾過によって収集した。真空中での乾燥により５５ｇの白色固体が得られた（収率８６％）。
【０４３４】
化合物１３：１２（４０ｇ、１０７ｍｍｏｌ）を５００ｍＬのＴＨＦ中でスラリー化し、還流させるために加熱すると、ほぼ全部のフタルイミドが溶解した。無水ヒドラジン（２等量、６．７ｍＬ）を加え、反応液を２時間にわたり攪拌すると、その時点でＴＬＣ（５０／５０  ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）は反応が約７５％完了していることを証明した。１当量のヒドラジンを加え、さらに１時間還流させた後、ＴＬＣによって反応は完了した。反応液を４０℃へ冷却し、白色沈降物を濾過して取り除き、２００ｍＬのＴＨＦで洗浄した。濾液をインバキュオで約２００ｍＬへ濃縮すると、その時点に小さな白色固体が形成した。この混合液を２００ｍＬのヘキサンで希釈すると、乳白色の溶液が得られたので、一晩放置した。固体を濾過によって取り除き（４ｇの１：１  生成物：フタル酸ヒドラジド）、濾液をインバキュオで濃縮すると２３ｇの白色固体が得られた（収率８８％）。
【０４３５】
（実施例９）
【０４３６】
【化２５２】
2009502801.tif 000202
化合物１４および１４Ａ：１００ｍＬのアセトン中に５（１．９ｇ、１１．１ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（３．０７ｇ、２２．２ｍｍｏｌ）を含有する混合液にヨードエタン（３．４６ｇ、２２．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を加熱し、７０℃で２時間にわたり攪拌した。室温へ冷却した後、混合液を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した（×２）。結合有機相を食塩液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。生じた残留物はヘキサン中の２０％酢酸エチルを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって精製すると、１４（０．６５ｇ、２９％）が得られた。
【０４３７】
【化２５３−１】
2009502801.tif 000203
およびヘキサン中の３０％酢酸エチルを用いると１４Ａ（１．３ｇ、５８％）が得られた。
【０４３８】
【化２５３−２】
2009502801.tif 000204
（実施例１０）
【０４３９】
【化２５４】
2009502801.tif 000205
化合物１５：１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．３５ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を３０ｍＬのメタノール中に１４（０．６５ｇ、３．３ｍｍｏｌ）を含有する溶液を加えた。バルーンによって水素雰囲気圧を導入した。３時間攪拌した後、反応混合液はセライトプラグに通して濾過した。生じた濾液を減圧下で濃縮させると１５（０．５５ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１７０（Ｍ＋１）。
【０４４０】
化合物１６：５ｍＬのＨｕｎｉｇ塩基および５ｍＬのｎ−ブタノール中の１５（０．５５ｇ、３．３ｍｍｏｌ）の溶液に酢酸ホルムアミジン（０．３７ｇ、３．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を加熱し、１１０℃で１時間にわたり攪拌した。反応混合液を冷却した後、食塩液を加え、酢酸エチルで抽出した（×３）。結合有機相はＭｇＳＯ４を用いて乾燥させ、濾過し、濃縮すると１６（０．５１ｇ、９７％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１６５（Ｍ＋１）。
【０４４１】
化合物１７：６ｍＬの塩化チオニル中に１６（０．５１ｇ、３．１ｍｍｏｌ）を含有する溶液に０．２ｍＬのＤＭＦを加えた。反応混合液は９０℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した後、溶媒を減圧下で除去した。生じた残留物に水を加え、ジクロロメタンで抽出した（×３）。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると１７（０．５７ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１８３（Ｍ＋１）。
【０４４２】
（実施例１１）
【０４４３】
【化２５５】
2009502801.tif 000206
化合物１５Ａ：この化合物は、１４の代わりに１４Ａを使用した以外は１５の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１７０（Ｍ＋１）。
【０４４４】
化合物１６Ａ：この化合物は、１５の代わりに１５Ａを使用した以外は１６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１６５（Ｍ＋１）。
【０４４５】
化合物１７Ａ：この化合物は、１６の代わりに１６Ａを使用した以外は１７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１８３（Ｍ＋１）。
【０４４６】
（実施例１２）
【０４４７】
【化２５６】
2009502801.tif 000207
化合物１８：３ｍＬのＤＭＦ中の１３（０．７５ｇ、３．１ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．６ｍＬ、９．３ｍｍｏｌ）の溶液に１７（０．５７ｇ、３．１ｍｍｏｌ）を加えた。生じた混合液を加熱し、９０℃で１時間にわたり攪拌した。室温へ冷却した後、混合液を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した（×３）。結合有機相を食塩液で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、そして減圧下で濃縮した。生じた残留物はＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲルクロマトグラフィによって精製すると、１８（０．７２６ｇ、６０％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３９０（Ｍ＋１）。
【０４４８】
化合物１９：１ｍＬのＭｅＯＨ中の１８（０．７３ｇ、１．９ｍｍｏｌ）の溶液にジオキサン中の４．０Ｍ  ＨＣｌを５ｍＬ加えた。反応混合液を１時間攪拌し、次に減圧下で濃縮すると１９（０．７４ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２９０（Ｍ＋１）。
【０４４９】
化合物２０：３ｍＬのＴＨＦ中に１９（８０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１４ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３−クロロフェニルイソシアネート（６４ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を３０分間攪拌し、濃縮し、分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製すると２０が得られた。
【０４５０】
【化２５７】
2009502801.tif 000208
（実施例１３）
【０４５１】
【化２５８】
2009502801.tif 000209
化合物２１：３ｍＬのＴＨＦ中に１９（０．２１ｍｍｏｌ、８０ｍｇ）およびトリエチルアミン（０．１４ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３−トリフルオロフェニルイソシアネート（７７ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を３０分間攪拌し、濃縮し、分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製すると２１が得られた。
【０４５２】
【化２５９】
2009502801.tif 000210
（実施例１４）
【０４５３】
【化２６０】
2009502801.tif 000211
化合物２２：３ｍＬのＴＨＦ中の１９（０．０７２ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１３ｍｍｏｌ、０．９ｍｍｏｌ）を含有する混合液に３−（トリフルオロメチル）−塩化ベンゾイル（０．０３８ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を加えた。３０分間攪拌した後、反応をメタノールでクエンチし、減圧下で濃縮すると油性残留物が産生した。粗生成物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製すると、２２が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６２（Ｍ＋１）。
【０４５４】
（実施例１５）
【０４５５】
【化２６１】
2009502801.tif 000212
化合物２３：ＨＡＴＵ（０．０８５ｇ、０．２２ｍｍｏｌ）は３ｍＬのＤＣＭ中にトリフルオロ−ｍ−トイル酢酸（０．０４６ｇ、０．２２ｍｍｏｌ）、１９（０．０８９ｇ、０．２２ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１６ｍＬ、１．１ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。この反応混合液を３０分間攪拌し、メタノールでクエンチした。反応混合液を次に減圧下で濃縮すると油性残留物が産生した。粗生成物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製すると、２３が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７６（Ｍ＋１）。
【０４５６】
（実施例１６）
【０４５７】
【化２６２】
2009502801.tif 000213
化合物２４：１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（０．０５４ｇ、０．３ｍｍｏｌ）は３ｍＬのＤＭＳＯ中に１９（０．１２ｇ、０．３ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（０．２ｍＬ、１．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。この反応混合液を６０℃で加熱した。３０分後、４−（トリフルオロメチル）−ｏ−フェニレンジアミン（０．０５３ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を攪拌し続け、６０℃で一晩加熱した。ＤＣＣ（０．０６２ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加え、反応液を１００℃へ加熱した。１時間後、反応混合液を室温へ冷却した。水を加え、不均質溶液を１５分間にわたり攪拌した。濃褐色沈降物を収集し、分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製すると、２４が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７４（Ｍ＋１）。
【０４５８】
（実施例１７）
【０４５９】
【化２６３】
2009502801.tif 000214
化合物２５：Ｂｏｃ２Ｏ（１２．７５ｇ、５８．４ｍｍｏｌ）は、ＴＨＦ（２００ｍＬ）中に５（１０．０ｇ、５８．４ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（８．１ｍＬ、５８．４ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を室温で１時間攪拌し、次に水で希釈した。水相は酢酸エチルで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると２５（１４．７ｇ、９３％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２７２（Ｍ＋１）。
【０４６０】
化合物２６：１０重量％のＰｄ／Ｃ（２．８８ｇ、２．７ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ中に２５（１４．７ｇ、５４．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液を加えた。反応混合液を加熱し、１気圧のＨ２圧下で４時間にわたり攪拌した。混合液を次にセライトプラグに通して濾過し、濃縮させると２６（１１．１ｇ、８５％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２４２（Ｍ＋１）。
【０４６１】
化合物２７：Ｈｕｎｉｇ塩基（４０ｍＬ）およびｎ−ＢｕＯＨ（４０ｍＬ）中の２６（８．８５ｇ、３６．７ｍｍｏｌ）の溶液に酢酸ホルムアミジン（４０．３ｍｍｏｌ、４．２ｇ）を加えた。攪拌溶液は１１０℃で１時間加熱した。周囲温度へ冷却した後、生じた固体を収集し、ジクロロメタンで洗浄し、減圧下で乾燥させると、２７（４．４６ｇ、８９％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１３７。
【０４６２】
化合物２８：塩化チオニル（２１ｍＬ）中に２７（１．０ｇ、７．３ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（１．０５ｍＬ）を加えた。この攪拌溶液を１時間にわたり９０℃へ加熱した。均質な反応混合液を室温へ冷却した。揮発性物質を除去するために濃縮し、この反応混合液をＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、飽和ＮａＨＣＯ３で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると２８（０．７３ｇ、６４％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１５５。
【０４６３】
（実施例１８）
【０４６４】
【化２６４】
2009502801.tif 000215
化合物３１：０℃の窒素下でＴＨＦ（１０．０ｍＬ）中の２９（１．０ｍｍｏｌ）およびＮＥｔ３（２．０ｍｍｏｌ）の溶液に３０（１．０ｍｍｏｌ）を滴下した。反応が完了したときに、酢酸エチルで希釈した。１．０Ｍ  ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液および食塩液で洗浄した。Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、フラッシュカラムクロマトグラフィによって精製すると３１が得られた。
【０４６５】
化合物３２：ジオキサン中の４．０Ｍ  ＨＣｌ中の３１（０．５ｍｍｏｌ）の混合液を攪拌した。完了した後、混合液を濃縮し、残留物を高真空下で乾燥させると３２が得られた。
【０４６６】
化合物３３：１０ｍＬのＤＭＦ中に３２（１．０ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（２．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に１７（１．０ｍｍｏｌ）を加えた。この攪拌溶液を１時間にわたり９０℃へ加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、水で希釈した。水相を酢酸エチルで抽出した（×３）。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮すると粗残留物が得られた。分取的ＲＰ−ＨＰＬＣを用いて精製すると３３が得られた。
【０４６７】
（実施例１９）
【０４６８】
【化２６５】
2009502801.tif 000216
化合物３４：ヒドラジン一水化物（８．４ｍＬ、１７３．６ｍｍｏｌ）は、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）およびＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）中の１（１５．３７ｇ、４３．４ｍｍｏｌ、Ｅｒｉｋｓ，Ｊ．Ｃ．ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ．，１９９２，３２３９．）の不均質溶液に加えた。反応混合液を攪拌し、８０℃へ５時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、濾過した。生じた白色固体はメタノールで洗浄した。濾液を減圧下で濃縮させると白色固体として３４（９．７２ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１４４（Ｍ＋１）。
【０４６９】
化合物３５：Ｂｏｃ２Ｏ（１０．４ｇ、４７．７ｍｍｏｌ）をＥｔ３Ｎ（１２．１ｍＬ、８６．７ｍｍｏｌ）、ＴＨＦ（２２０ｍＬ）およびＨ２Ｏ（２０ｍＬ）中の３４（９．７２ｇ、４３．４ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を１時間攪拌し、次に水／ＥｔＯＡｃ（１：１、６００ｍＬ）を用いて希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ×２）で抽出した。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、減圧下で濃縮させると３５（１０．５５ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２４４（Ｍ＋１）。
【０４７０】
化合物３６：３５（１０．５５ｇ、４３．３ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（１２．７ｍＬ、９１．０ｍｍｏｌ）、およびＴＨＦ（２２０ｍＬ）の溶液に３−クロロフェニルイソシアネート（５．２ｍＬ、４３．３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を３時間攪拌し、減圧下で濃縮させた。生じた固体を１：１  ＤＣＭ：ヘキサンで粉砕すると白色固体として３６（１６ｇ、９３％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３９７（Ｍ＋１）。
【０４７１】
化合物３７：ＨＣｌ（５０ｍＬ、ジオキサン中で４Ｍ）をＭｅＯＨ（２００ｍＬ）中の３６（１６ｇ、４０．３ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を１時間攪拌すると白色固体として３７（１３．４３ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２９７（Ｍ＋１）。
【０４７２】
（実施例２０）
【０４７３】
【化２６６】
2009502801.tif 000217
化合物３８：ＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）中の４−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（０．６２ｇ、４．１ｍｍｏｌ）の溶液にトリホスゲン（０．４８ｇ、１．６１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を７５℃へ１時間３０分にわたり加熱し、次に室温へ緩徐に冷却した。３５（０．９９ｇ、４．１ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（２．２ｍＬ、１６．３ｍｍｏｌ）およびＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）を含有する溶液を加え、１５分間攪拌した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、ＤＣＭ中の２０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると６（０．４３ｇ、３０％）が得られた。
【０４７４】
化合物３９：ＨＣｌ（２ｍＬ、ジオキサン中で４Ｍ）をＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の３８（０．４３ｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を１時間攪拌すると白色固体として３９（０．３７ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３２２（Ｍ＋１）。
【０４７５】
（実施例２１）
【０４７６】
【化２６７】
2009502801.tif 000218
化合物３９Ａ：この化合物は、４−アミノ−２−クロロベンゾニトリルの代わりに４−アミノ−２−トリフルオロメチルベンゾニトリルを使用した以外は３８および３９の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３５６（Ｍ＋１）。
【０４７７】
（実施例２２）
【０４７８】
【化２６８】
2009502801.tif 000219
化合物４０：２−クロロエタノール（６４ｍＬ）中に４−ニトロ−３−ピラゾールカルボン酸（１０ｇ、６３．７ｍｍｏｌ）を含有する溶液にｐＴｓＯＨ一水化物（１．２ｇ、６．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を１１５℃へ２時間加熱し、次に室温へ冷却した。バルク溶媒は減圧下で除去した。残留物はＥｔＯＡｃおよび飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をで乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮させると４０（１４ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２２０（Ｍ＋１）。
【０４７９】
化合物４１：Ｅｔ３Ｎ（１８ｍＬ、１２７．５ｍｍｏｌ）は、ＤＭＦ（２００ｍＬ）中の４０（１４ｇ、６３．８ｍｍｏｌ）およびＫＩ（１．０ｇ、６．４ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１６時間にわたり攪拌した。メタノール（１００ｍＬ）を加え、９０℃で１時間攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。過剰なメタノールは減圧下で除去した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相はＥｔＯＡｃで抽出し、結合有機相はＭｇＳＯ４を用いて乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗残留物はヘキサン中の５０％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると４１（６．０８ｇ、４４％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２１６（Ｍ＋１）。
【０４８０】
化合物４２：４１（６．０ｇ、２７．９ｍｍｏｌ）はＭｅＯＨ（１００ｍＬ）中に１０重量％のＰｄ／Ｃ（１．４８ｇ、１．４ｍｍｏｌ）を含有するフラスコ内に１気圧のＨ２でバルーンを介して配置した。一晩攪拌した後に、反応混合液をセライトプラグに通して濾過し、濃縮させると４２（５．１６ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１８６（Ｍ＋１）。
【０４８１】
化合物４３：４２（５．１６ｇ、２７．９ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（４０ｍＬ）およびｎ−ブタノール（３０ｍＬ）を含有する溶液に酢酸ホルムアミジン（３．３４ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液は１１０℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。Ｅｔ２Ｏ（３０ｍＬ）を加え、生じた固体を収集し、Ｅｔ２Ｏで洗浄し、減圧下で乾燥させると、４３（４．３ｇ、８５％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１８１（Ｍ＋１）。
【０４８２】
化合物４４：ＳＯＣｌ２（８０ｍＬ）中に４３（４．３２ｇ、２４．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（８ｍＬ）を加えた。不均質な反応混合液を３０分間にわたり９０℃へ加熱し、均質な溶液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。生じた残留物はＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相は飽和ＮａＨＣＯ３、次に食塩液で洗浄した。生じた有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると４４（３．０２ｇ、５８％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２１８（Ｍ＋１）。
【０４８３】
（実施例２３）
【０４８４】
【化２６９】
2009502801.tif 000220
化合物４５および４５Ａ：ブロモ酢酸エチル（３．９ｍＬ、３５．０ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５０ｍＬ）中の５（４．０ｇ、２３．４ｍｍｏｌ）および６０重量％のＮａＨ（１．４ｇ、３５．０ｍｍｏｌ）の７５℃の予備加熱溶液に加えた。反応混合液を３０分間加熱し、次に室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。ヘキサン中の２０％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって残留物を精製すると４５Ａ（０．７９ｇ、１３％）が得られ、ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２５８（Ｍ＋１）、ヘキサン中の３０％  ＥｔＯＡｃを用いると４５（３．３ｇ、５５％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２５８（Ｍ＋１）。
【０４８５】
化合物４６：４５（６．１２ｇ、２３．８ｍｍｏｌ）はＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中に１０重量％のＰｄ／Ｃ（１．２７ｇ、１．２ｍｍｏｌ）を含有するフラスコ内に１気圧のＨ２でバルーンを介して配置した。反応液を一晩攪拌した。セライトプラグに通して濾過して濃縮すると油性残留物が産生した。残留物は、ｎ−ブタノール（５０ｍＬ）、次にＨｕｎｉｇ塩基（５０ｍＬ）で希釈した。酢酸ホルムアミジン（２．７２ｇ、２６．２ｍｍｏｌ）を加え、反応液を１１０℃で１時間加熱した。この反応液を室温へ冷却し、濃縮して溶媒を除去した。生じた残留物はＨ２Ｏで希釈した。水相はＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると４６（３．８６ｇ、７３％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２２３（Ｍ＋１）。
【０４８６】
化合物４６Ａ：４５Ａ（０．７９ｇ、３．１ｍｍｏｌ）はＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中に１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．３２ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を含有するフラスコ内に１気圧のＨ２でバルーンを介して配置した。反応液を一晩攪拌した。セライトプラグに通して濾過して濃縮すると油性残留物が産生した。残留物は、ｎ−ブタノール（６ｍＬ）、次にＨｕｎｉｇ塩基（６ｍＬ）で希釈した。酢酸ホルムアミジン（０．３３ｇ、３．１ｍｍｏｌ）を加え、反応液を１１０℃で１時間加熱した。この反応液を室温へ冷却し、濃縮して溶媒を除去した。生じた残留物はＨ２Ｏで希釈した。水相はＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると４６Ａ（０．６３ｇ、９５％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２２３（Ｍ＋１）。
【０４８７】
化合物４７：ＳＯＣｌ２（２５ｍＬ）中に４６（１．６９ｇ、７．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（２．５ｍＬ）を加えた。不均質な反応混合液を３０分間にわたり９０℃へ加熱し、均質な溶液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。生じた残留物はＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相は飽和ＮａＨＣＯ３、次に食塩液で洗浄した。生じた有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると４７（１．５６ｇ、９２％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２４１（Ｍ＋１）。
【０４８８】
化合物４７Ａ：ＳＯＣｌ２（１０ｍＬ）中に４６Ａ（０．６３ｇ、２．８ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（１．０ｍＬ）を加えた。不均質な反応混合液を３０分間にわたり９０℃へ加熱し、均質な溶液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。生じた残留物はＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相は飽和ＮａＨＣＯ３、次に食塩液で洗浄した。生じた有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると１８（０．５２ｇ、７６％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２４１（Ｍ＋１）。
【０４８９】
（実施例２４）
【０４９０】
【化２７０】
2009502801.tif 000221
化合物４８：３９（３．０７ｇ、８．６ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３０ｍＬ）中に４４（１．８６ｇ、８．６ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（５．９ｍＬ、３４．３ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上の精製によって４８（１．７８ｇ、４１％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５０３（Ｍ＋１）。
【０４９１】
化合物４９：アジ化ナトリウム（０．１５ｇ、２．４ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（５ｍＬ）中に４８（０．６ｇ、１．２ｍｍｏｌ）、ＫＩ（０．０２ｇ、０．１ｍｍｏｌ）、およびＨｕｎｉｇ塩基（０．６４ｍＬ、３．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上の精製によって４９（０．３３ｇ、５４％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５１０（Ｍ＋１）。
【０４９２】
化合物５０：トリメチルホスフィン（１．３ｍＬ、ＴＨＦ中で１．０Ｍ）は、ＴＨＦ（５ｍＬ）およびＨ２Ｏ（０．５ｍＬ）中に４９（０．３３ｇ、０．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を一晩攪拌した。反応混合液を濃縮し、ＤＣＭおよびヘキサンを用いて粉末化すると５０（０．３１ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４８４（Ｍ＋１）。
【０４９３】
（実施例２５）
【０４９４】
【化２７１】
2009502801.tif 000222
化合物５１：３７（０．３５ｇ、１．６ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（１６ｍＬ）中に４４（０．５４ｇ、１．６ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．１ｍＬ、６．４ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上の精製によって５１（０．４１ｇ、５４％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７８（Ｍ＋１）。
【０４９５】
（実施例２６）
【０４９６】
【化２７２】
2009502801.tif 000223
化合物５２Ａ：ピロリジン（１６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に５１（５５ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．０５ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）、およびＫＩ（２ｍｇ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５２ＡがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５１３（Ｍ＋１）。
【０４９７】
化合物５２Ｂ：この化合物は、ピロリジンの代わりにＳ（＋）−３−ピロリジノールを使用した以外は５２Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２８（Ｍ＋１）。
【０４９８】
化合物５２Ｃ：この化合物は、ピロリジンの代わりに３−ヒドロキシピペリジンを使用した以外は５２Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４２（Ｍ＋１）。
【０４９９】
化合物５２Ｄ：この化合物は、ピロリジンの代わりに３−ヒドロキシアゼチジンを使用した以外は５２Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５１４（Ｍ＋１）。
【０５００】
化合物５２Ｅ：この化合物は、ピロリジンの代わりに４−メチルピペリジンを使用した以外は５２Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４１（Ｍ＋１）。
【０５０１】
化合物５２Ｆ：この化合物は、ピロリジンの代わりに４−ヒドロキシピペリジンを使用した以外は５２Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４２（Ｍ＋１）。
【０５０２】
（実施例２７）
【０５０３】
【化２７３】
2009502801.tif 000224
化合物５３：チオメトキシドナトリウム（５７ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）は、ＤＭＦ（３ｍＬ）中に５１（０．３１ｇ、０．６５ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を３０分間攪拌した。溶媒は減圧下で除去し、ＤＣＭ中の１０％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると５３（０．２１ｇ、６６％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４８９（Ｍ＋１）。
【０５０４】
化合物５４Ａおよび５４Ｂ：７７重量％のｍＣＰＢＡ（０．１３ｇ、０．７４ｍｍｏｌ）をＤＣＭ中に５１（０．２６ｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を一晩攪拌した。反応混合液を飽和ＮａＨＣＯ３で希釈し、ＥｔＯＡｃで水相を抽出した。結合有機相を乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５４ＡがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５０５（Ｍ＋１）および５４Ｂがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２１（Ｍ＋１）。
【０５０５】
（実施例２８）
【０５０６】
【化２７４】
2009502801.tif 000225
化合物５５Ａ：ピロリジン（０．０３３ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に４８（０．１ｇ、０．２ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１ｍＬ、０．６ｍｍｏｌ）、およびＫＩ（３ｍｇ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５５ＡがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５３８（Ｍ＋１）。
【０５０７】
化合物５５Ｂ：ピペリジン（０．０４ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に４８（０．１ｇ、０．２ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１ｍＬ、０．６ｍｍｏｌ）、およびＫＩ（３ｍｇ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５５ＢがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５２（Ｍ＋１）。
【０５０８】
化合物５５Ｃ：モルホリン（０．０３５ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に４８（０．１ｇ、０．２ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１ｍＬ、０．６ｍｍｏｌ）、およびＫＩ（３ｍｇ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。溶媒は減圧下で除去した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５５ＣがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５４（Ｍ＋１）。
【０５０９】
（実施例２９）
【０５１０】
【化２７５】
2009502801.tif 000226
化合物５６：３７（１．４４ｇ、４．２ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（１０ｍＬ）中に４７（１．０４ｇ、４．２ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（２．２ｍＬ、１３．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで３回抽出した。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。粗残留物はＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると５６（１．０ｇ、４６％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５０２（Ｍ＋１）。
【０５１１】
（実施例３０）
【０５１２】
【化２７６】
2009502801.tif 000227
化合物５７：３７（０．７２ｇ、２．１ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に４７Ａ（０．５２ｇ、２．１ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．１ｍＬ、６．５ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで３回抽出した。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。粗残留物はＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると５７（０．３ｇ、２８％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５０２（Ｍ＋１）。
【０５１３】
（実施例３１）
【０５１４】
【化２７７】
2009502801.tif 000228
化合物５８：ＴＨＦ（３ｍＬ）およびＭｅＯＨ（０．３ｍＬ）中に５６（０．０５ｇ、０．１ｍｍｏｌ）を含有する溶液に水素化ホウ素ナトリウム（８ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を１時間攪拌した。反応混合液をＥｔＯＡｃで希釈し、３回抽出した。結合有機相を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると５８がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６０（Ｍ＋１）。
【０５１５】
（実施例３２）
【０５１６】
【化２７８】
2009502801.tif 000229
化合物５９：ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中に５６（０．６ｇ、１．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液に２Ｍ  ＮａＯＨ（１ｍＬ）を加えた。反応混合液を１０分間攪拌した。次に混合液を濃縮し、水（３ｍＬ）を加えた。１Ｍ  ＨＣｌ水溶液を固体がこの溶液から沈降するまで加えた。固体を収集して乾燥させると５９（０．４ｇ、７０％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７４（Ｍ＋１）。
【０５１７】
（実施例３３）
【０５１８】
【化２７９】
2009502801.tif 000230
化合物６０Ａ：ＨＡＴＵ（０．１３６ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中の５９（０．０８５ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（０．１６ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ）、ピロリジン（２６ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相はＥｔＯＡｃで２回抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６０Ａがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２７（Ｍ＋１）。
【０５１９】
化合物６０Ｂ：ＨＡＴＵ（０．１３６ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中の５９（０．０８５ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１６ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ）、Ｎ−メチルピペラジン（３６ｍｇｓ、０．３６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６０ＢがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５６（Ｍ＋１）。
【０５２０】
化合物６０Ｃ：ＨＡＴＵ（０．１３６ｇ、０．３６ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中の５９（０．０８５ｇ、０．１８ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１６ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ）、メタンスルホンアミド（３０ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、一晩攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６０Ｃがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５１（Ｍ＋１）。
【０５２１】
（実施例３４）
【０５２２】
【化２８０】
2009502801.tif 000231
化合物６１：ＬｉＢＥｔ３Ｈ（０．３ｍＬ、ＴＨＦ中の１．０Ｍ）は−７８℃でＴＨＦ（５ｍＬ）中の事前に冷却した５７（７３ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を−７８℃で１時間攪拌し、次に室温へ加温した。反応混合液を１Ｍ  ＮａＨＣＯ３で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６１がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６０（Ｍ＋１）。
【０５２３】
（実施例３５）
【０５２４】
【化２８１】
2009502801.tif 000232
化合物６２：臭化メチルマグネシウム（０．２ｍＬ、Ｅｔ２Ｏ中で３．０Ｍ）はＴＨＦ中の５７（７５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を３０分間攪拌した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６２がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４８８（Ｍ＋１）。
【０５２５】
（実施例３６）
【０５２６】
【化２８２】
2009502801.tif 000233
化合物６３：６０重量％のＮａＨ（２０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）は、ＤＭＦ（３ｍＬ）中の５７（５０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）およびメタンスルホンアミド（２０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を３０分間攪拌した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６３がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５２（Ｍ＋１）。
【０５２７】
（実施例３７）
【０５２８】
【化２８３】
2009502801.tif 000234
化合物６４：ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中に５７（１．２８ｇ、２．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に２Ｍ  ＮａＯＨ（２．６ｍＬ）を加えた。反応混合液を１０分間攪拌した。濃縮してメタノールを除去してＨ２Ｏ（３ｍＬ）を加えた。１Ｍ  ＨＣｌ水溶液を固体がこの溶液から沈降するまで加えた。濾過し、収集し、乾燥させると６４（１．２ｇ、９９％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７４（Ｍ＋１）。
【０５２９】
（実施例３８）
【０５３０】
【化２８４】
2009502801.tif 000235
化合物６５Ａ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、ピロリジン（１９ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ａがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２７（Ｍ＋１）。
【０５３１】
化合物６５Ｂ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、Ｎ−メチルピペラジン（２８ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５ＢがＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５６（Ｍ＋１）。
【０５３２】
化合物６５Ｃ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、モルホリン（２４ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｃがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４３（Ｍ＋１）。
【０５３３】
化合物６５Ｄ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、３−ヒドロキシアゼチジンヒドロクロリド（３０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｄがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２９（Ｍ＋１）。
【０５３４】
化合物６５Ｅ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、Ｒ（＋）−３−ピロリジノール（２４ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｅがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４３（Ｍ＋１）。
【０５３５】
化合物６５Ｆ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、Ｓ（＋）−３−ピロリジノール（２４ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｆがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４３（Ｍ＋１）。
【０５３６】
化合物６５Ｇ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、３−ヒドロキシピペラジン（２９ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｇがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５５７（Ｍ＋１）。
【０５３７】
化合物６５Ｈ：ＨＡＴＵ（０．１ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（２ｍＬ）中の６４（０．０７ｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．１２ｍＬ、０．６９ｍｍｏｌ）、Ｒ（＋）−３−ピロリジノール（２４ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を７０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると６５Ｈがｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５４３（Ｍ＋１）。
【０５３８】
（実施例３９）
【０５３９】
【化２８５】
2009502801.tif 000236
化合物６６：３７（０．６７ｇ、２．０ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（１５ｍＬ）中に２８（０．６７ｇ、２．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．４ｍＬ、８．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は１００℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物はＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると６６（０．４５ｇ、５４％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４１６（Ｍ＋１）。
【０５４０】
（実施例４０）
【０５４１】
【化２８６】
2009502801.tif 000237
化合物６７：３９（０．６９ｇ、２．０ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（１５ｍＬ）中に２８（０．６７ｇ、２．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．４ｍＬ、８．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は１００℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物はＤＣＭ中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると６７（０．４０ｇ、４９％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４４０（Ｍ＋１）。
【０５４２】
（実施例４１）
【０５４３】
【化２８７】
2009502801.tif 000238
化合物６８：この化合物は、９および３の代わりに各々９Ａおよび３７を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４２９（Ｍ＋１）。
【０５４４】
（実施例４２）
【０５４５】
【化２８８】
2009502801.tif 000239
化合物６９：この化合物は、３の代わりに３７を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４２９（Ｍ＋１）。
【０５４６】
（実施例４３）
【０５４７】
【化２８９】
2009502801.tif 000240
化合物７０：１３（０．８６ｇ、３．５ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（１２ｍＬ）中に２８（０．５５ｇ、３．５ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（１．２ｍＬ、７．１ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は１００％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると７０（０．５ｇ、３９％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３６２（Ｍ＋１）。
【０５４８】
化合物７１：６０重量％のＮａＨ（０．１１ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）は、ＤＭＦ（２ｍＬ）中の７０（０．２ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）および４−フルオロピリミジンヒドロクロリド（０．０９ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、一晩攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は１００％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると７１（０．０９ｇ、３６％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４３９（Ｍ＋１）。
【０５４９】
化合物７２：ＨＣｌ（１ｍＬ、ジオキサン中で４．０Ｍ）をジオキサン（１ｍＬ）中の７１（０．０９ｇ、０．２ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を１時間攪拌して濃縮した。生じた残留物をＨｕｎｉｇ塩基（０．２１ｍＬ）およびＴＨＦ（５ｍＬ）中に溶解させた。３−クロロフェニルイソシアネート（５６ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を加え、反応液を３時間攪拌した。反応混合液を濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると７２がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４９２（Ｍ＋１）。
【０５５０】
（実施例４４）
【０５５１】
【化２９０】
2009502801.tif 000241
化合物７３：トリホスゲン（０．７４ｇ、２．５ｍｍｏｌ）はアセトニトリル（２８ｍＬ）中に４−アミノ−２−クロロベンゾニトリル（１．０５ｇ、６．９ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を７５℃へ加熱し、１時間３０分にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。アセトニトリル（１２ｍＬ）中に（２−アミノ−チアゾール−５−イル）−酢酸メチルエステルヒドロブロミド（１．５８ｇ、６．２ｍｍｏｌ）［特許出願公開ＵＳ２００６／００３５９０８を参照されたい］、およびＥｔ３Ｎ（４．４ｍＬ、３１．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液を反応混合液に加えて１５分間攪拌した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相はＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物をＤＣＭおよびヘキサンを用いて粉末化すると７３（１．９ｇ、８７％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３５１（Ｍ＋１）。
【０５５２】
化合物７４：ＴＨＦ（５０ｍＬ）およびＭｅＯＨ（５ｍＬ）中に７３（１．９ｇ、５．４ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＬｉＢＨ４（０．４８ｇ、２１．６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液は７０℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると７４（１．７ｇ、９７％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３２３（Ｍ＋１）。
【０５５３】
化合物７５：６０重量％のＮａＨ（５２ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）は、ＴＨＦ（４ｍＬ）中の４−クロロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン（６３ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）および７４（０．１２ｇ、０．４ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を一晩攪拌した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると７５がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４５７（Ｍ＋１）。
【０５５４】
（実施例４５）
【０５５５】
【化２９１】
2009502801.tif 000242
化合物７６：１，１’−チオカルボニルジイミダゾール（０．６８ｇ、４．６ｍｍｏｌ）は［２−（４−アミノ−フェニル）−エチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を３０分間攪拌した。１，２−ジアミノ−３，４−ジフルオロベンゼン（０．６６ｇ、４．６ｍｍｏｌ）を反応混合液に加え、３時間攪拌した。ＤＣＣ（０．９４ｇ、４．６ｍｍｏｌ）を加え、反応混合液を５０℃へ２時間加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、一晩攪拌した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の４０％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって粗残留物を精製すると固体が得られた。生じた固体をジオキサン（５ｍＬ）中に溶解させ、ＨＣｌ（３ｍＬ、ジオキサン中で４．０Ｍ）を加えた。反応混合液を一晩攪拌し、濃縮すると７６（１．４５ｇ、８７％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２８９（Ｍ＋１）。
【０５５６】
（実施例４６）
【０５５７】
【化２９２】
2009502801.tif 000243
化合物７７：７６（０．３ｇ、０．８４ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（５ｍＬ）中に９（０．１４ｇ、０．８４ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（０．７ｍＬ、４．２ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液を９０℃へ加熱し、１時間にわたり攪拌した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物はヘキサン中のＥｔＯＡｃ中の５％  ＣＨ３ＣＮを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると７７（０．１１ｇ、３１％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４２１（Ｍ＋１）。
【０５５８】
（実施例４７）
【０５５９】
【化２９３】
2009502801.tif 000244
化合物７８：この化合物は、１，２−ジアミノ−３，４−ジフルロベンゼンの代わりに１，２−ジアミノ−３，５−ジフルロベンゼンを使用した以外は７６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２８９（Ｍ＋１）。
【０５６０】
（実施例４８）
【０５６１】
【化２９４】
2009502801.tif 000245
化合物７９：この化合物は、１，２−ジアミノ−３，４−ジフルロベンゼンの代わりに１，２−ジアミノ−４−クロロベンゼンを使用した以外は７６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２８７（Ｍ＋１）。
【０５６２】
（実施例４９）
【０５６３】
【化２９５】
2009502801.tif 000246
化合物８０：７９（０．１１ｇ、０．３ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（５ｍＬ）中に４４（０．０６６ｇ、０．３ｍｍｏｌ）、ＫＩ（５１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（０．２７ｍＬ、１．５ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は１００℃へ一晩にわたり加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると８０がｂｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４３１（Ｍ＋１）。
【０５６４】
（実施例５０）
【０５６５】
【化２９６】
2009502801.tif 000247
化合物８１：この化合物は、７９の代わりに３を使用した以外は８０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４７５（Ｍ＋１）。
【０５６６】
（実施例５１）
【０５６７】
【化２９７】
2009502801.tif 000248
化合物８２：この化合物は、７９の代わりに３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルを使用した以外は８０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３４５（Ｍ＋１）。
【０５６８】
（実施例５２）
【０５６９】
【化２９８】
2009502801.tif 000249
化合物８３：この化合物は、７９の代わりに（４−アミノ−フェニル）カルバミン酸ｔ−ブチルエステルを使用した以外は８０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３５３（Ｍ＋１）。
【０５７０】
（実施例５３）
【０５７１】
【化２９９】
2009502801.tif 000250
化合物８４：この化合物は、８０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４６６（Ｍ＋１）。
【０５７２】
（実施例５４）
【０５７３】
【化３００】
2009502801.tif 000251
化合物８５および８５Ａ：２−ヨードプロパン（４．０ｍＬ、４０．０ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（５０ｍＬ）中の５（２．３ｇ、１３．５ｍｍｏｌ）および６０重量％のＮａＨ（０．６８ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）の溶液に加えた。反応混合液を２時間攪拌した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の３０％  ＥｔＯＡｃを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって残留物を精製すると８５Ａ（０．６６ｇ、２３％）が得られ、ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２１４（Ｍ＋１）、ヘキサン中の４０％  ＥｔＯＡｃを用いると８５（１．０９ｇ、３８％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２１４（Ｍ＋１）。
【０５７４】
化合物８６：この化合物は、４５の代わりに８５を使用した以外は４６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１７９（Ｍ＋１）。
【０５７５】
化合物８６Ａ：この化合物は、４５の代わりに８５Ａを使用した以外は４６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１７９（Ｍ＋１）。
【０５７６】
化合物８７：この化合物は、４６の代わりに８６を使用した以外は４７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１９７（Ｍ＋１）。
【０５７７】
化合物８７Ａ：この化合物は、４６の代わりに８６Ａを使用した以外は４７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１９７（Ｍ＋１）。
【０５７８】
（実施例５５）
【０５７９】
【化３０１】
2009502801.tif 000252
化合物８８：この化合物は、９の代わりに８７Ａを使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４９１（Ｍ＋１）。
【０５８０】
（実施例５６）
【０５８１】
【化３０２】
2009502801.tif 000253
化合物８９：この化合物は、９および３の代わりに各々８７Ａおよび４を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４４１（Ｍ＋１）。
【０５８２】
（実施例５７）
【０５８３】
【化３０３】
2009502801.tif 000254
化合物９０：この化合物は、９および３の代わりに各々８７Ａおよび３７を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４５７（Ｍ＋１）。
【０５８４】
（実施例５８）
【０５８５】
【化３０４】
2009502801.tif 000255
化合物９１：この化合物は、９および３の代わりに各々８７Ａおよび７９を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４４７（Ｍ＋１）。
【０５８６】
（実施例５９）
【０５８７】
【化３０５】
2009502801.tif 000256
化合物９２：この化合物は、１．８の代わりに４６および１．３の代わりに５を用いることを除いて、９および３の代わりに各々８７および３７を使用した以外は１０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４５７（Ｍ＋１）。
【０５８８】
（実施例６０）
【０５８９】
【化３０６】
2009502801.tif 000257
化合物９３および９３Ａ：これらの化合物は、２−ヨードプロパンの代わりに３−ブロモ−１−プロパノールを使用した以外は４４および４４Ａの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２３０（Ｍ＋１）。
【０５９０】
化合物９４：この化合物は、４５の代わりに９３を使用した以外は４６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１９５（Ｍ＋１）。
【０５９１】
化合物９４Ａ：この化合物は、４５の代わりに９３Ａを使用した以外は４６の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝１９５（Ｍ＋１）。
【０５９２】
化合物９５：この化合物は、４６の代わりに９４を使用した以外は４７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２３１（Ｍ＋１）。
【０５９３】
化合物９５Ａ：この化合物は、４６の代わりに９４Ａを使用した以外は４７の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２３１（Ｍ＋１）。
【０５９４】
（実施例６１）
【０５９５】
【化３０７】
2009502801.tif 000258
化合物９６：この化合物は、４４の代わりに９５を使用した以外は５１の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４９１（Ｍ＋１）。
【０５９６】
化合物９７：この化合物は、５１の代わりに９６を使用した以外は５３および５４Ｂの合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５３５（Ｍ＋１）。
【０５９７】
（実施例６２）
【０５９８】
【化３０８】
2009502801.tif 000259
化合物９８：ピロリジン（１６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）はＤＭＦ（３ｍＬ）中に９６（６０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（０．０５ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）、およびＫＩ（２ｍｇ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は９０℃で一晩加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、溶媒を減圧下で除去した。粗残留物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を統合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると９８がＴｒｉｓ  ＴＦＡ塩として産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２６（Ｍ＋１）。
【０５９９】
（実施例６３）
【０６００】
【化３０９】
2009502801.tif 000260
化合物９９：この化合物は、４４の代わりに９５Ａを使用した以外は５１の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４９１（Ｍ＋１）。
【０６０１】
化合物１００：この化合物は、９６の代わりに９９を使用した以外は９８の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５２６（Ｍ＋１）。
【０６０２】
（実施例６４）
【０６０３】
【化３１０】
2009502801.tif 000261
化合物１０１：２−クロロ−Ｎ−フェニルアセトアミド（０．１５ｇ、０．９ｍｍｏｌ）は、ＤＭＦ（５ｍＬ）中に４−ニトロイミダゾール（０．１ｇ、０．９ｍｍｏｌ）を含有する溶液に加えた。反応混合液は６５℃へ１時間にわたり加熱した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。結合有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過して濃縮させると１０１（０．２２ｇ、１００％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２４７（Ｍ＋１）。
【０６０４】
化合物１０２：１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．１ｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を１０ｍＬのメタノール中に１０１（０．２２ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）を含有する溶液を加えた。この混合液を周囲温度の水素雰囲気下で攪拌した。３時間後、反応混合液はセライトプラグに通して濾過した。生じた濾液を減圧下で乾燥させると１０２（０．１９ｇ、１００％）が得られた。
【０６０５】
化合物１０３：この化合物は、７９の代わりに１０２を使用した以外は８０の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝３６１（Ｍ＋１）。
【０６０６】
（実施例６５）
【０６０７】
【化３１１】
2009502801.tif 000262
化合物１０５：この化合物は、９および３の代わりに各々２８および１０４を使用した以外は、実施例１０にしたがって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝２８５（Ｍ＋１）。
【０６０８】
化合物１０７および１０８：ＤＭＦ中の１０５、１０６、およびＫ２ＣＯ３の混合液を８０℃で加熱した。４時間３０分後、混合液を濃縮し、残留物を水とＥｔＯＡｃとの間に分配させた。水相はＥｔＯＡｃで２回抽出し、結合有機相は乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濃縮した。粗残留物をカラムクロマトグラフィ（ＳｉＯ２；ＥｔＯＡｃ中で０〜５％  ＭｅＯＨ）によって精製すると５０ｍｇの１０７および１０８ｍｇの１０８、１０７が得られた。１０７：Ｒｆ０．５９（ＳｉＯ；ＥｔＯＡｃ中で５％  ＭｅＯＨ）、ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４８２（Ｍ＋１）。１０８：Ｒｆ０．４７（ＳｉＯ；ＥｔＯＡｃ中で５％  ＭｅＯＨ）、ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４８２（Ｍ＋１）。
【０６０９】
（実施例６６）
【０６１０】
【化３１２】
2009502801.tif 000263
化合物１０９：この化合物は、１４の代わりに１０７を使用した以外は１５の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４５２（Ｍ＋１）。
【０６１１】
化合物１１０：この化合物は、［２−（４−アミノ−フェニル）−エチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルの代わりに１０９および１，２−ジアミノ−３，４−ジフルオロベンゼンの代わりに１，２−ジアミノ−４−フルオロベンゼンを使用した以外は７６に関する合成方法にしたがって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５８６（Ｍ＋１）。
【０６１２】
（実施例６７）
【０６１３】
【化３１３】
2009502801.tif 000264
化合物１１１：この化合物は、１４の代わりに１０８を使用した以外は１５の合成に関する方法によって作製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４５２（Ｍ＋１）。
【０６１４】
化合物１１２：この化合物は、［２−（４−アミノ−フェニル）−エチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルの代わりに１１１および１，２−ジアミノ−３，４−ジフルオロベンゼンの代わりに１，２−ジアミノ−４−フルオロベンゼンを使用した以外は７６に関する合成方法にしたがって作製した。粗生成物は分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝５８６（Ｍ＋１）。
【０６１５】
（実施例６８）
【０６１６】
【化３１４】
2009502801.tif 000265
化合物１１５：ＤＭＦ（３．０ｍＬ）中の１１４（０．２２ｇ、０．６ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（０．３４ｍＬ，１．９ｍｍｏｌ）の溶液に１１４（０．１０ｇ、０．６０ｍｍｏｌ、Ｃｈｅｒｎ，Ｊ．−Ｈ．ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．，２００４，２５１９）を加えた。生じた溶液を１００℃で１時間攪拌し、次に室温へ加温した。溶媒をは高真空および加熱水浴を用いて減圧下で除去した。生じた残留物はメタノールで希釈し、分取的ＨＰＬＣによって精製すると、白色固体として１１５（４０ｍｇ、１０％）が得られた。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４２７（Ｍ＋１）。
【０６１７】
（実施例６９）
【０６１８】
【化３１５】
2009502801.tif 000266
化合物１１６：ｎ−ブタノール（１．０ｍＬ）中の３（１００ｍｇ、０．３０３ｍｍｏｌ）、１１４（４７ｍｇ、０．３０３ｍｍｏｌ）、およびＤＩＰＥＡ（１．０ｍＬ）の混合液を１１０℃で２時間攪拌した。この溶液を次に濃縮し、分取的ＲＰ−ＨＰＬＣによって精製した。純粋化合物を含有する分画を結合して濃縮した。このようにして得られた残留物を高真空下で凍結乾燥すると４０ｍｇの固体が産生した。ＥＳ（＋）ＭＳ  ｍ／ｅ＝４４９（Ｍ＋１）。
【０６１９】
（実施例７０）
【０６２０】
【化３１６】
2009502801.tif 000267
化合物１１７：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に４７Ａ（１．０ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（３．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３９（１．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ１時間加熱し、室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製した。生じた残留物をＴＨＦ（１０ｍＬ）で希釈し、−７８℃へ冷却した。反応混合液にＬｉＢＥｔ３Ｈ（２．０ｍＬ、ＴＨＦ中で１．０Ｍ）を加えた。反応混合液を−７８℃で１時間攪拌し、室温へ加温した。反応混合液を１Ｍ  ＮａＨＣＯ３で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。生じた残留物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣを用いて精製すると１１７が得られた。
【０６２１】
（実施例７１）
【０６２２】
【化３１７】
2009502801.tif 000268
化合物１１８：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に４７Ａ（１．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（３．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３９Ａ（１．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ１時間加熱し、室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製した。生じた残留物をＴＨＦ（１０ｍＬ）で希釈し、−７８℃へ冷却した。反応混合液にＬｉＢＥｔ３Ｈ（２．０ｍＬ、ＴＨＦ中で１．０Ｍ）を加えた。反応混合液を−７８℃で１時間攪拌し、室温へ加温した。反応混合液を１Ｍ  ＮａＨＣＯ３で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。生じた残留物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣを用いて精製すると１１８が得られた。
【０６２３】
（実施例７２）
【０６２４】
【化３１８】
2009502801.tif 000269
化合物１１９および１１９Ａ：ＤＭＦ（５０ｍＬ）中に１．４（２３．４ｍｍｏｌ）および６０重量％のＮａＨ（３５．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に４−ブロモ−１−ブタノール（３５．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を２時間攪拌した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。残留物をシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製すると６３および６４の両方が単離された。
【０６２５】
化合物１２０：ＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中の１１９（１２ｍｍｏｌ）および１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．６ｍｍｏｌ）をバルーンによって１気圧のＨ２で結合した。反応混合液を一晩攪拌した。反応混合液をセライトプラグに通して濾過して濃縮すると残留物が得られた。残留物は、ｎ−ブタノール（２５ｍＬ）、次にＨｕｎｉｇ塩基（２５ｍＬ）で希釈した。酢酸ホルムアミジン（１３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合液を１１０℃へ１時間加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、濃縮した。反応液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮すると１２０が得られた。
【０６２６】
化合物１２０Ａ：ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中の１１９Ａ（６ｍｍｏｌ）および１０重量％のＰｄ／Ｃ（０．３ｍｍｏｌ）をバルーンによって１気圧のＨ２で結合した。反応混合液を一晩攪拌した。反応混合液をセライトプラグに通して濾過して濃縮すると残留物が得られた。残留物は、ｎ−ブタノール（１３ｍＬ）、次にＨｕｎｉｇ塩基（１３ｍＬ）で希釈した。酢酸ホルムアミジン（８ｍｍｏｌ）を加え、反応混合液を１１０℃へ１時間加熱した。反応混合液を室温へ冷却し、濃縮した。反応液をＨ２Ｏで希釈し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮すると１２０Ａが得られた。
【０６２７】
化合物１２１：ＳＯＣｌ２（２５ｍＬ）中に１２０（７．６ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（２．５ｍＬ）を加えた。不均質な反応混合液を３０分間にわたり９０℃へ加熱した。均質な溶液を室温へ冷却した。反応混合液を濃縮した。ＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、飽和ＮａＨＣＯ３、次に食塩液で洗浄した。ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮すると１２１が得られた。
【０６２８】
化合物１２１Ａ：ＳＯＣｌ２（１３ｍＬ）中に１２０Ａ（３．８ｍｍｏｌ）を含有する溶液にＤＭＦ（１．３ｍＬ）を加えた。不均質な反応混合液を３０分間にわたり９０℃へ加熱した。均質な溶液を室温へ冷却した。反応混合液を濃縮した。ＥｔＯＡｃ、次に氷で希釈した。相を分離し、水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、飽和ＮａＨＣＯ３、次に食塩液で洗浄した。ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮すると１２１Ａが得られた。
【０６２９】
（実施例７３）
【０６３０】
【化３１９】
2009502801.tif 000270
化合物１２２：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に１２１（１．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（３．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３７（１．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ１時間加熱し、室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製した。生じた残留物をＤＭＦ（１０ｍＬ）中に希釈した。ＫＩ（１．０ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（１．０ｍｍｏｌ）、およびピロリジン（２．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。生じた残留物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣを用いて精製すると１２２が得られた。
【０６３１】
（実施例７４）
【０６３２】
【化３２０】
2009502801.tif 000271
化合物１２３：ＤＭＦ（１０ｍＬ）中に１２１Ａ（１．０ｍｍｏｌ）およびＨｕｎｉｇ塩基（３．０ｍｍｏｌ）を含有する溶液に３７（１．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ１時間加熱し、室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。ヘキサン中の１０％  ＭｅＯＨを用いるシリカゲル上のカラムクロマトグラフィによって精製した。生じた残留物をＤＭＦ（１０ｍＬ）中に希釈した。ＫＩ（１．０ｍｍｏｌ）、Ｈｕｎｉｇ塩基（１．０ｍｍｏｌ）、およびピロリジン（２．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合液を９０℃へ加熱した。反応混合液を室温へ冷却した。反応混合液はＨ２Ｏで希釈した。水相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を結合し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。生じた残留物を分取的ＲＰ−ＨＰＬＣを用いて精製すると１２３が得られた。
【０６３３】
（実施例７５）
化合物の調製
難溶性化合物の溶解度は、それらを酸性塩として作製することによって向上する。そのような酸の具体的例には，メタンスルホン酸およびクエン酸が含まれる。これらの化合物の溶解度は、Ｔｗｅｅｎ−８０およびＰＥＧ−４００などの溶解度強化剤の添加によってさらに向上させることができる。本発明の難溶性化合物の具体的調製物には、各々１０％／３０％／６０％、５％／３０％／６５％、および２．５％／３０％／６７．５％のＴｗｅｅｎ−８０、ＰＥＧ−４００および水が含まれる。これらの調製物のｐＨは、最適溶解度の範囲を同定するために変動させることもできる。
【０６３４】
（実施例７６）
生化学的アッセイ（図２を参照）。
【０６３５】
Ａｕｒｏｒａ  Ａキナーゼアッセイ
Ａｕｒｏｒａ  Ａプロテインキナーゼアッセイは、４０μＬの総量中に１０ｍＭのＴｒｉｓ  ＨＣｌ（ｐＨ７．２）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．１％のＢＳＡ、０．０１％のＴｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００、１ｍＭのＤＴＴ、２０μＭのＡＴＰ、１２０ｎＭのＨ３ペプチド基質、化合物阻害剤（最終ＤＭＳＯ濃度は５％）および２５ｎＭのＡｕｒｏｒａ  Ａプロテインを含有していた。反応液は室温で６０分間インキュベートし、２８μＬの５０ｍＭ  ＥＤＴＡ（ｐＨ９）を用いて停止させ、さらに室温で６０分間インキュベートした。等量の停止反応液は、５０ｍＭ  ＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．０）、０．５Ｍ  ＫＦ、０．１％  ＢＳＡ、０．２５μｇ／ｍＬのα−ホスホＨ３抗体、および０．０１６μＭのＳｔｒｅｐｔＡｖｉｄｉｎ−ＸＬ６６５を含有する検出用バッファーと６０分間インキュベートし、引き続いて３３０〜３７０ｎｍでの励起、および６６５ｎｍ、６２０ｎｍでの検出によりＡｎａｌｙｓｔ（ＬｊＬ  ＢｉｏＳｙｓｔｅｍｓ社）上で読み取った。
【０６３６】
Ａｕｒｏｒａ  Ｂキナーゼアッセイ
Ａｕｒｏｒａ  Ｂプロテインキナーゼアッセイは、４０μＬの総量中に１０ｍＭのＴｒｉｓ  ＨＣｌ（ｐＨ７．２）、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．１％のＢＳＡ、０．０１％のＴｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００、１ｍＭのＤＴＴ、８０μＭのＡＴＰ、１２０ｎＭのＨ３ペプチド基質、化合物阻害剤（最終ＤＭＳＯ濃度は５％）および１．５ｎＭ  Ａｕｒｏｒａ  Ｂプロテインを含有していた。反応液は室温で６０分間インキュベートし、２８μＬの５０ｍＭ  ＥＤＴＡ（ｐＨ９）を用いて停止させ、さらに室温で６０分間インキュベートした。等量の停止反応液は、５０ｍＭ  ＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．０）、０．５Ｍ  ＫＦ、０．１％  ＢＳＡ、０．２５μｇ／ｍＬのα−Ｐｈｏｓｐｈｏ  Ｈ３抗体、および０．０１６μＭのＳｔｒｅｐｔＡｖｉｄｉｎ−ＸＬ６６５を含有する検出用バッファーと６０分間インキュベートし、引き続いて３３０〜３７０ｎｍでの励起、および６６５ｎｍ、６２０ｎｍでの検出によりＡｎａｌｙｓｔ（ＬｊＬ  ＢｉｏＳｙｓｔｅｍｓ）上で読み取った。
【０６３７】
ＨＣＳ細胞周期アッセイ
ＨＣＳ細胞周期アッセイを使用して、４Ｎ以上のＤＮＡ含量を備える細胞の量を測定した。細胞中でのＡｕｒｏｒａ  Ａキナーゼの阻害は、有糸分裂および核内倍加を引き起こすことができる。これは、４Ｎ以上のＤＮＡ含量を備える細胞を産生する。
【０６３８】
プロトコール：底面が透明な９６ウエルのプレート内で１ウエル当たり１０，０００ｃｅｌｌｓをプレーティングした（このアッセイは、ルーチン通りにＨＣＴ−１１６細胞を用いて実施したが、多数の他の結合性ヒト細胞系を用いても実施されている）。一晩増殖させた。翌日、所望の濃度で各ウエルに化合物を加えた。３７℃で１６時間インキュベートした。化合物を除去し、室温で１２分間にわたり４％ホルムアルデヒドを用いて細胞を固定した。ホルムアルデヒドを除去し、ＰＢＳを用いて１回洗浄した。ブロッキング溶液（ＰＢＳ中で１０％ＦＢＳ）中にＤＮＡ染料を加え、３７℃で１時間攪拌インキュベートした。染料溶液を除去し、細胞をＰＢＳで１回洗浄した。高含量イメージャー上で細胞を可視化して，細胞のＤＮＡ含量を定量した。
【０６３９】
ホスホ−ヒストンＨ３  ＨＣＳアッセイ
ホスホ−ヒストンＨ３  ＨＣＳアッセイは、化合物が腫瘍細胞系中のＡｕｒｏｒａ  Ｂを阻害する能力を測定するために実施した。Ａｕｒｏｒａ  Ｂが阻害されるにつれて、セリン１０上でヒストンＨ３をリン酸化することはできなくなり、このリン酸化の欠如は高含量イメージャーによって測定できる。
【０６４０】
プロトコール：底面が透明な９６ウエルのプレート内で１ウエル当たり１０，０００ｃｅｌｌｓをプレーティングした（このアッセイは、ルーチン通りにＨＣＴ−１１６細胞を用いて実施したが、多数の他の結合性ヒト細胞系を用いても実施されている）。一晩増殖させた。翌日、所望の濃度で各ウエルに化合物を加えた。３７℃で１時間インキュベートした。化合物を除去し、室温で１２分間にわたり４％ホルムアルデヒドを用いて細胞を固定した。ホルムアルデヒドを除去し、室温で５分間かけて０．１％  Ｔｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００を用いて細胞を透過化した。Ｔｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００を除去し、ＰＢＳを用いて１回洗浄した。ブロッキング溶液（ＰＢＳ中に１０％ＦＢＳ）を用いて細胞を４０℃で一晩ブロックする。ブロッキング剤を除去し、ブロッキング溶液中のホスホ−ヒストンＨ３セリン１０抗体を細胞に加え、３７℃で２時間インキュベートした。一次抗体溶液を除去し、ＰＢＳで細胞を２回洗浄した。ブロッキング溶液中の蛍光抗体およびＤＮＡ染料を細胞に加え、室温で１時間インキュベートした。二次抗体溶液を除去し、ＰＢＳで細胞を３回洗浄した。高含量イメージャー上で細胞を可視化して、細胞中のホスホ−ヒストンＨ３セリン１０のレベルを定量した。
【０６４１】
（実施例７７）
標的調節試験（図１を参照）。
【０６４２】
Ｎｕ／ｎｕマウスの後側腹内へヒトＨＣＴ−１１６細胞および５０％マトリゲル（Ｂｅｃｔｏｎ−Ｄｉｃｋｉｎｓｏｎ社）を皮下注射した。次にヒトＨＣＴ−１１６腫瘍を４００ｍｍ３へ増殖させた。腫瘍担持マウスに、ＳＰＤまたはビヒクルいずれかを投与した（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ）（経口、静脈内もしくは腹腔内）。投与後の規定時点に、マウスに麻酔をかけ、末端心臓穿刺によって採血し、致死させた。ＨＣＴ−１１６腫瘍をマウスから切除し、液体窒素で冷却した乳鉢とすりこぎを用いて粉末化し、液体窒素中で急速冷凍した。腫瘍溶解産物は、溶解バッファーの添加によって粉末化したサンプルから作製した。
【０６４３】
応答マーカーをウエスタンブロッティングにより検出するために、溶解産物のタンパク質濃度は比色検出によって決定した。２５μｇのタンパク質はＳＤＳ−ＰＡＧＥゲル上で１レーンずつ負荷した。タンパク質はゲル電気泳動法によって分離子ニトロセルロース膜上にブロッティングし、抗ヒストンＨ３および抗リン酸化ヒストンＨ３抗体を用いて試験した（どちらもＣｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ社）。
【０６４４】
（実施例７８）
最大耐量試験
最大耐量（ＭＴＤ）は、マウスがもはや正常に機能できない用量であると規定されており、有意な毒性（例、体重減量）または致死率によって決定される。マウス（ｎｕ／ｎｕ）を体重にしたがって分類し、経口、静脈内もしくは腹腔内経路によって試験化合物を投与する前に無作為割り付けした。試験化合物の用量の段階的増加を使用した。動物の体重は５日間にわたり、そしてその後は動物が＞２０％の体重減少または正常な機能に影響を及ぼすであろう生理学的機能における任意の変化に起因して試験から除去されるまで、約３日毎に測定した。任意の毒性に注目するために全試験を通して臨床観察を実施し、試験終了時までマウスを監視した。
【０６４５】
（実施例７９）
有効性試験
Ｎｕ／ｎｕマウスの後側腹内へヒトＨＣＴ−１１６細胞および５０％マトリゲル（Ｂｅｃｔｏｎ−Ｄｉｃｋｉｎｓｏｎ社）を皮下注射した。ヒトＨＣＴ１１６腫瘍を１５０〜２００ｍｍ３へ増殖させた。腫瘍担持マウスには試験化合物またはビヒクルコントロールのいずれかを投与した。腫瘍寸法（長さ［１ｍｍ］および幅［ｗｍｍ］）は、電子カリパスおよび方程式（［ｗ２×１］÷２）から決定した腫瘍容積（ｍｍ３）によって測定した。マウスの体重および彼らの各腫瘍容積は、２０％を超える体重減少または２０００ｍｍ３を超える腫瘍容積のいずれかによって試験から除去されるまで、週２回測定した。臨床観察は全試験を通して実施したが、これは通常は腫瘍細胞の初期植え込み後７０日間まで継続された。腫瘍容積の増加を陰性（ビヒクル）および陽性コントロールと比較した。腫瘍増殖阻害率（ＴＧＩ）は、方程式［（腫瘍容積Ｔ−腫瘍容積）−［腫瘍容積Ｃ］×１００（式中、Ｔ＝治療群およびＣ＝コントロールもしくはビヒクル群）から計算した。両群についての腫瘍容積は、通常は、化合物の最終用量の投与後の規定時点に決定される。生存率プロット（Ｋａｐｌａｎ−Ｍａｉｅｒ）は、生存パターンを試験するためにもまた実施した。
【０６４６】
本発明者らは、本発明の数多くの実施形態について記載してきたが、本発明者らの基本的実施例は、本発明の化合物および方法を利用する他の実施形態を提供するために変化させることができる。このために、本発明の範囲は、例として表示されている特定の実施形態ではなくむしろ添付の特許請求項によって規定されることは理解されるであろう。
（補遺）
ＦＤＡが承認した抗癌薬
【０６４７】
【表１】
2009502801.tif 000272
【０６４８】
【表２】
2009502801.tif 000273
【０６４９】
【表３】
2009502801.tif 000274
【０６５０】
【表４】
2009502801.tif 000275
【０６５１】
【表５】
2009502801.tif 000276
【０６５２】
【表６】
2009502801.tif 000277
【０６５３】
【表７】
2009502801.tif 000278
【０６５４】
【表８】
2009502801.tif 000279
【０６５５】
【表９】
2009502801.tif 000280
【０６５６】
【表１０】
2009502801.tif 000281
【０６５７】
【表１１】
2009502801.tif 000282
【０６５８】
【表１２】
2009502801.tif 000283
【０６５９】
【表１３】
2009502801.tif 000284
【０６６０】
【表１４】
2009502801.tif 000285
【０６６１】
【表１５】
2009502801.tif 000286
【０６６２】
【表１６】
2009502801.tif 000287
【０６６３】
【表１７】
2009502801.tif 000288
【０６６４】
【表１８】
2009502801.tif 000289
【０６６５】
【表１９】
2009502801.tif 000290
【０６６６】
【表２０】
2009502801.tif 000291
【０６６７】
【表２１】
2009502801.tif 000292
【図面の簡単な説明】
【０６６８】
【図１】本発明の選択された化合物についての典型的な生化学的アッセイデータ（ＩＣ５０値）を示している図である。化合物は：（ｉ）Ａｕｒｏｒａ  Ａキナーゼ阻害アッセイ、（ｉｉ）Ａｕｒｏｒａ  Ｂキナーゼ阻害アッセイ、（ｉｉｉ）ＨＣＳ細胞周期アッセイおよび（ｉｖ）ホスホ−ヒストンＨ３  ＨＣＳアッセイにおいて評価された。
【図２】プローブとして抗ヒストンＨ３および抗リン酸化ヒストンＨ３抗体を用いた化合物Ｂの典型的なウエスタンブロット実験を示している図である。
【図１】
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【図２】
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【国際調査報告】
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