(57)【要約】本出願は、式(I):2009524691.tif 000115［式中、m、T、W、R1、R4、R5、R5a、およびR5bは、本明細書に定義される］のMIP-1αのモジュレータ、またはその立体異性体、または医薬的に許容される塩に関する。加えて、喘息などの炎症性疾患、およびアレルギー性疾患、ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫病変の、該モジュレータを使用した治療および予防方法を開示する。
2009524691.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2009524691.tif 000097
［式中、
Tは、存在しないか、または
【化２】
2009524691.tif 000098
であり;
Wは、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4は、各々独立して、F、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4は、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5は、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8は、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mは、0〜2であり; および
rは、0〜5であり;
ただし、下記構造:
【化３】
2009524691.tif 000099
の化合物を除く］
の化合物またはその立体異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が、式(Ia)または(Ib):
【化４】
2009524691.tif 000100
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式中、
Tが、
【化５】
2009524691.tif 000101
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜4である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
式中、
Tが、
【化６】
2009524691.tif 000102
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが0〜3である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
式中、
Tが、
【化７】
2009524691.tif 000103
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは1個の炭素原子につき0〜3個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される0〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく; およびmが、1または2である: である請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Tが、
【化８】
2009524691.tif 000104
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
式中、
Tが、
【化９】
2009524691.tif 000105
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が、式(Ic): 
【化１０】
2009524691.tif 000106
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Tが、
【化１１】
2009524691.tif 000107
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
Tが、
【化１２】
2009524691.tif 000108
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項9に記載の化合物。
【請求項１２】
該化合物が、式(Id): 
【化１３】
2009524691.tif 000109
［式中、R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される0〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく; およびmが、1または2である］
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Tが、
【化１４】
2009524691.tif 000110
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキル; から選択され
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、
Tが、
【化１５】
2009524691.tif 000111
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項12に記載の化合物。
【請求項１５】
該化合物が、式(Ie):
【化１６】
2009524691.tif 000112
［式中、R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される0〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく; およびmが、1または2である］
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
Tが、
【化１７】
2009524691.tif 000113
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、
Tが、
【化１８】
2009524691.tif 000114
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である、
請求項15に記載の化合物。
【請求項１８】
該実施例に例示されている化合物から選択される化合物。
【請求項１９】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項1の化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項1の化合物の少なくとも１つをその必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
【請求項２１】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項6の化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項２２】
治療的有効量の請求項6の化合物の少なくとも１つを、その必要がある患者に投与すること特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
【請求項２３】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項9の化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療的有効量の請求項9の化合物の少なくとも１つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
【請求項２５】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項12の化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項２６】
治療的有効量の請求項12の化合物の少なくとも１つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
【請求項２７】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項15の化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項２８】
治療的有効量の請求項15の化合物の少なくとも１つを、その必要がある患者に投与することを特徴とする、骨関節炎、動脈瘤、発熱、心臓血管系作用、クローン病、うっ血性心不全、自己免疫疾患、HIV-感染、HIV関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植動脈硬化症、物理的または化学的に誘発された脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植、乾癬性関節炎、多発性骨髄腫、アレルギー、肝細胞癌、骨粗鬆症、腎線維症、および癌から選択される疾患の治療方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は一般に、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、該モジュレータを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患および自己免疫疾患、特に、関節リウマチ、および移植拒絶反応の治療剤および予防剤としての該モジュレータの使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ケモカインは、他の細胞タイプの中で、マクロファージ、TおよびBリンパ球、好酸球、好塩基球および好中球を誘因し活性化させるため、多種多様な細胞によって放出される、分子量6〜15kDaの走化性サイトカインである（Luster, New Eng. J. Med. 1998, 338, 436-445 および Rollins, Blood 1997, 90, 909-928：を参照のこと）。アミノ酸配列における最初の二つのシステインが単一アミノ酸により分離している（CXC）か、または隣接している（CC）かにより、CXCおよびCCの、ケモカインの二つの主な分類がある。CXCケモカイン、例えばインターロイキン-8（IL-8）、好中球活性化タンパク質-2（NAP-2）およびメラノーマ成長促進活性タンパク質（MGSA）は、主として好中球およびTリンパ球に走化性を示す一方、CCケモカイン、例えばRANTES、MIP-1α、MIP-1β、単球走化性タンパク質（MCP-1、MCP-2、MCP-3、MCP-4およびMCP-5）およびエオタキシン（-1および-2）は他の細胞タイプの中で、マクロファージ、Tリンパ球、好酸球、樹状細胞および好塩基球に走化性を示す。いずれの主なケモカインサブファミリーにも分類されないリンフォタクチン-1、リンフォタクチン-2（ともにCケモカイン）およびフラクタルキン（CX3Cケモカイン）などのケモカインもまた存在する。
【０００３】
ケモカインは、「ケモカインレセプター」というＧタンパク質結合７回膜貫通型ドメインタンパク質のファミリーに属する特有の細胞表面レセプターに結合する（Horuk, Trends Pharm. Sci. 1994, 15, 159-165を参照のこと）。それらの同族リガンドの結合に際し、ケモカインレセプターは関連する三量体Ｇタンパク質によって、細胞内シグナルを伝達し、その結果、他の応答の中、細胞内カルシウム濃度の急激な増加、細胞形態の変化、細胞接着分子発現の増大、脱顆粒および細胞移動の促進を生じる。次のような特性パターンを有するCCケモカインに、結合または応答する少なくとも10個のヒトケモカインレセプターがある（Zlotnik and Oshie Immunity 2000, 12, 121を参照のこと）： CCR-1（または「CKR-1」もしくは「CC-CKR-1」）［MIP-1α、MCP-3、MCP-4、RANTES］（Ben-Barruch, et al., Cell 1993, 72, 415-425, および Luster, New Eng. J. Med. 1998, 338, 436-445）、CCR-2AおよびCCR-2B（または「CKR-2A」／「CKR-2B」もしくは「CC-CKR-2A」／「CC-CKR-2B」）［MCP-1、MCP-2、MCP-3、MCP-4、MCP-5］（Charo, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1994, 91, 2752-2756, および Luster, New Eng. J. Med. 1998, 338, 436-445）、CCR-3（または「CKR-3」もしくは「CC-CKR-3」）［エオタキシン-1、エオタキシン-2、RANTES、MCP-3、MCP-4］（Combadiere, et al., J. Biol. Chem. 1995, 270, 16491-16494, および Luster, New Eng. J. Med. 1998, 338, 436-445）、CCR-4（または「CKR-4」もしくは「CC-CKR-4」）［TARC、MDC］（Power, et al., J. Biol. Chem. 1995, 270, 19495-19500, および Luster, New Eng. J. Med. 1998, 338, 436-445）、CCR-5（または「CKR-5」もしくは「CC-CKR-5」）［MIP-1α、RANTES、MIP-1β］（Sanson, et al., Biochemistry 1996, 35, 3362-3367）、CCR-6（または「CKR-6」もしくは「CC-CKR-6」）［LARC］（Baba, et al., J. Biol. Chem. 1997, 272, 14893-14898）、CCR-7（または「CKR-7」もしくは「CC-CKR-7」）［ELC］（Yoshie et al., J. Leukoc. Biol. 1997, 62, 634-644）、CCR-8（または「CKR-8」もしくは「CC-CKR-8」）［I-309］（Napolitano et al., J. Immunol., 1996, 157, 2759-2763）、CCR-10（または「CKR-10」もしくは「CC-CKR-10」）［MCP-1、MCP-3］（Bonini, et al., DNA and Cell Biol. 1997, 16, 1249-1256）およびCCR-11［MCP-1、MCP-2およびMCP-4］（Schweickert, et al., J. Biol. Chem. 2000, 275, 90550）。
【０００４】
哺乳類のケモカインレセプターに加えて、哺乳類のサイトメガロウィルス、ヘルペスウィルスおよびポックスウィルスは、感染細胞中で、ケモカインレセプターとの結合特性を有するタンパク質を発現することが分かっている（Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748を参照のこと）。ヒトCCケモカイン、例えばRANTESおよびMCP-3は、これらのウィルスにコードされたレセプターを経由して、急速なカルシウムの動員を引き起こすことができる。レセプター発現は、正常な免疫系のサーベイランスおよび感染に対する応答を可能とすることによって、感染に対して許容され得る。さらに、ヒトケモカインレセプター、例えばCXCR4、CCR2、CCR3、CCR5およびCCR8は、例えばヒト免疫不全ウィルス（HIV）のような微生物による哺乳類細胞の感染のためのコレセプターとして作用することができる。
【０００５】
ケモカインおよびその同族のレセプターは、炎症性、感染性および免疫調節性障害および疾患、例えば喘息およびアレルギー性疾患、ならびに自己免疫病変、例えば関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化の重要な媒介物であることに関係している（P. H. Carter, Current Opinion in Chemical Biology 2002, 6, 510; Trivedi, et al, Ann. Reports Med. Chem. 2000, 35, 191; Saunders and Tarby, Drug Disc. Today 1999, 4, 80; Premack and Schall, Nature Medicine 1996, 2, 1174を参照のこと）。例えば、ケモカインマクロファージ炎症性タンパク質-1（MIP-1α）およびそのレセプター、CCケモカインレセプター1(CCR-1)は、白血球を炎症部位に引きつけ、次いでこれらの細胞を活性化する極めて重要な役割を果たす。ケモカインMIP-1αは、CCR-1に結合する場合、細胞内カルシウム濃度の急速な増加、細胞接着分子発現の増大、細胞内脱顆粒および白血球遊走の促進を誘発する。
【０００６】
加えて、ヒトにおけるMIP-1α走化特性の証明が実験的に提供されている。ヒト対象は、MIP-1αを経皮的に注入されたとき、急速かつ顕著な白血球の注入部位への流入を示した(Brummet, M. E. J. Immun. 2000, 164, 3392-3401)。
【０００７】
MIP-1α／CCR-1相互作用の重要性の証明は、遺伝的に改変されたマウスでの実験により提供されている。MIP-1α-／-マウスは正常数の白血球を有したが、免疫の挑戦後のウイルス性炎症部位内へ単球を補充することができなかった(Cook, D., et al., Science. 1995, 269, 1583-1585)。最近では、MIP-1α-／-マウスは、コラーゲン抗体誘導関節炎に対して耐性であることが示された(Chintalacharuvu, S. R. Immun. Lett. 2005, 202-204)。同様に、CCR-1-／-マウスは、インビボでMIP-1αとともに挑戦した場合、好中球を補充できず; さらに、CCR-1ヌルマウスの末梢血中好中球は、MIP-1αに応答して移動せず(Gao, B. et al. J. Exp. Med. 1997, 185, 1959-1968)、それにより、MIP-1α／CCR-1相互作用の特異性が立証された。MIP-1α／CCR-1相互作用の崩壊が生理学的危機を誘発しない場合には、MIP-1α-／-およびCCR-1-／-動物のバイアビリティーおよび概して正常な健康は、注目に値する。総合すると、これらのデータにより、MIP-1αの作用をブロックする分子が多くの炎症および自己免疫障害を治療する際に有用であろうという結果が導かれる。この仮説は現在、以下に記載のように多くの異なる動物疾患モデルにおいて評価されている。
【０００８】
MIP-1αは、関節リウマチ患者の滑液、および血液で上昇することが知られている(Alisa Koch, et al., J. Clin. Invest. 1994, 93, 921-928)。さらに、いくつかの試験により、関節リウマチの治療において、MIP-1α／CCR1相互作用のアンタゴニズムが潜在的な治療的価値を持つことが実証された(Pease, J. E. ＆ Horuk, R. Expert Opin. Invest. Drugs 2005, 14, 785-796)。
【０００９】
MIP-1αに対する抗体は、実験的自己免疫性脳脊髄炎(EAE)（多発性硬化症のマウスモデル）を改善することが示された(Karpus, W. J., et al., J. Immun. 1995, 5003-5010)。同様に、MIP-1αについての抗体をコラーゲン-誘導関節炎のマウスに直接投与することによって、炎症性疾患症状をコントロールすることができた(Lukacs, N. W., et al., J. Clin. Invest. 1995, 95, 2868-2876)。
【００１０】
CCR-1もまた、ケモカイン、RANTES、MCP-3、HCC-1、Lkn-1／HCC-2、HCC-4、およびMPIF-1のレセプターであることは注目すべきである(Carter, P. H. Curr. Opin Chem. Bio. 2002, 6, 510-525)。本明細書に記載される式(I)の該新規化合物は、CCR-1レセプターに結合することによってMIP-1αに拮抗することが推定されるため、式(I)のこれらの化合物もまた、CCR-1により媒介される上記のリガンドの作用の有効なアンタゴニストであり得る。従って、本明細書における「MIP-1αのアンタゴニズム」との言及は、これは「CCR-1のケモカイン刺激のアンタゴニズム」に相当すると見なされる。
【００１１】
例えば、ヒトのRANTESの走化特性の証明が実験的に提供された。ヒト対象は、RANTESを経皮的に注入したとき、好酸球の注入部位への流入が認められた(Beck, L. A. et al. J. Immun. 1997, 159, 2962-2972)。同様に、RANTES抗体は、ラットアジュバント誘導関節炎(AIA)モデルにおいて、該疾患症状を改善する能力を実証した(Barnes, D. A. et al. J. Clin Invest. 1998, 101, 2910-2919)。RANTES／CCR-1相互作用のペプチド誘導アンタゴニストを用いる、ラットAIA(Shahrara, S. et al. Arthritis ＆ Rheum. 2005, 52, 1907-1919)およびマウスCIA(Plater-Zyberk, C. et al. Imm. Lett. 1997, 57, 117-120)関節炎の疾患モデルの両方で、同様の結果が得られた。
【００１２】
最近では、多くのグループが、MIP-1αの低分子アンタゴニストの開発について記載している(Carson, K. G., et al, Ann. Reports Med. Chem. 2004, 39, 149-158: に概説される)。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題と課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明の概要
従って本発明は、MIP-1αレセプターまたはCCR-1レセプター活性の新規アンタゴニストもしくは部分アゴニスト／アンタゴニストまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを提供する。
【００１４】
本発明は、医薬的に許容される担体および治療的有効量の少なくとも一つの本発明化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ体を含む医薬組成物を提供する。
【００１５】
本発明は、関節リウマチ、および移植拒絶反応の治療方法であって、そのような治療を必要とするホストに治療的有効量の少なくとも１つの本発明の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはプロドラッグ体を投与することを含む方法を提供する。
【００１６】
本発明は、炎症性疾患の治療方法であって、そのような治療を必要とするホストに治療的有効量の少なくとも１つの本発明の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはプロドラッグ体を投与することを含む方法を提供する。
【００１７】
本発明は、治療における使用のための新規な環状誘導体を提供する。
【００１８】
本発明は、炎症性疾患の治療のための医薬の製造のための新規な環状誘導体の使用を提供する。
【００１９】
本発明のこれらおよび他の特徴は、次の詳細な記載中で明白となるが、式(I):
【化１】
2009524691.tif 000003
［式中、m、T、W、R1、R4、R5、R5a、およびR5b、は以下に定義される］
の化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩が、MIP-1αおよびケモカイン活性の有効なモジュレータであるという本発明者の発見により達成されている。
【００２０】
本発明の詳細な説明
一つの実施形態において、本発明は式(I):
【化２】
2009524691.tif 000004
［式中、
Tは、存在しないか、または
【化３】
2009524691.tif 000005
であり;
Wは、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bは、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4は、各々独立して、F、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4は、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5は、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bは、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6は、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8は、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9は、各々独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10は、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aは、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14は、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mは、0〜2であり; および
rは、0〜5である］
の新規な化合物、またはその立体異性体、プロドラッグもしくは医薬的に許容される塩を提供する。
【００２１】
別の実施形態において、式(I)の化合物は、式(Ia)または(Ib): 
【化４】
2009524691.tif 000006
を有するそれらの化合物である。
【００２２】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化５】
2009524691.tif 000007
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜4である: ものである。
【００２３】
更に別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化６】
2009524691.tif 000008
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、-OH、またはアルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが0〜3である: ものである。
【００２４】
また更に別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化７】
2009524691.tif 000009
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは1個の炭素原子につき0〜3個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく;
R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく;
R5が、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である: ものである。
【００２５】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化８】
2009524691.tif 000010
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R4が、各々独立して、アルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である: ものである。
【００２６】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化９】
2009524691.tif 000011
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよくから選択され;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R4が、各々独立して、アルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である: ものである。
【００２７】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１０】
2009524691.tif 000012
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R4が、各々独立して、アルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である: ものである。
【００２８】
更に別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１１】
2009524691.tif 000013
であり;
Wが、-CHR3a-、または-CHR3aCHR3b-であり;
R1が、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R4が、各々独立して、アルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である: ものである。
【００２９】
別の実施形態において、式(I)の化合物は、式中、
Tが、
【化１２】
2009524691.tif 000014
であり;
Wが、-CHR3a-、または-CHR3aCHR3b-であり;
R1が、アルキル、またはアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R4が、各々独立して、アルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され;
mが、0〜2であり; および
rが、0〜2である。
【００３０】
別の実施形態において、式(I)の化合物は、式中、R4が、各々独立して、アルキルであるか; または同一の炭素原子に結合する2つのアルキルR4が、3〜6員の環（N、O、およびSから選択される0〜4個のヘテロ原子を適宜含んでいてもよい)を形成していてもよく; およびmが、1または2である。
【００３１】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１３】
2009524691.tif 000015
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
ただし、R5、R5a、およびR5bの全てが、水素ではなく;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜4である: ものである。
【００３２】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１４】
2009524691.tif 000016
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは-OHで置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが0〜3である: ものである。
【００３３】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１５】
2009524691.tif 000017
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールアルキルであり、この際、該アルキルは1個の炭素原子につき0〜3個のフッ素原子で適宜置換されていてもよく;
R5が、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R5aが、ハロ、-CN、または-Oアルキルであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜2である: ものである。
【００３４】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１６】
2009524691.tif 000018
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜2である: ものである。
【００３５】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１７】
2009524691.tif 000019
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、ハロ、または-Oアルキルであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜2である: ものである。
【００３６】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１８】
2009524691.tif 000020
であり;
Wが、-CHR3a-、-CHR3aCHR3b-、またはシクロアルキルであり;
R1が、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR1bで適宜置換されていてもよく;
R1bが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R3aおよびR3bが、各々独立して、水素、アルキル、またはアリールアルキルであり;
R5が、水素、またはハロであり;
R5aが、ハロ、または-CNであり;
R5bが、水素、またはハロであり;
R6が、各々独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり;
R8が、各々独立して、水素、またはアルキルであり;
R9が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルであり、この際、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜5個のR9aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R9aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R10が、各々独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロサイクリル、またはヘテロサイクリルアルキルから選択され、この際、該アルキル、該アリール、該アリールアルキル、該ヘテロサイクリル、または該ヘテロサイクリルアルキルは、0〜3個のR10aで適宜置換されていてもよく、かつ該ヘテロサイクリル、および該ヘテロサイクリルアルキルが、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み;
R10aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR14、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR14、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR14、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR14R14、-NR14R14、-S(O)2NR14R14、-NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR14S(O)2R6、-S(O)2NR14C(=O)OR6、-S(O)2NR14C(=O)NR14R14、-C(=O)NR14S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)H、-NR14C(=O)(CR8R8)rR14、-OC(=O)(CR8R8)rR14、-C(=NR14)NR14R14、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR14、-S(O)2(CR8R8)rR14、-NR14C(=O)OR8、-NR14S(O2)R8、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され;
R14が、各々独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、またはフェニルから選択され; および
rが、0〜2である: ものである。
【００３７】
別の実施形態において、本発明の化合物は、式中、
Tが、
【化１９】
2009524691.tif 000021
であり;
Wが、-CHR3a-、または-CHR3aCHR3b-であり;
R1が、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、それらの全ては0〜5個のR1aで適宜置換されていてもよく;
R1aが、各々独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ハロ、-NH2、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)O(CR8R8)rR10、-O(CF2)rCF3、-O(CR8R8)rR10、-OH、-SH、-S(CR8R8)rR10、-S(O)3H、-P(O)3H2、-C(=O)NR9R9、-NR9R9、-S(O)2NR9R9、-NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)NR9S(O)2R6、-S(O)2NR9C(=O)OR6、-S(O)2NR9C(=O)NR9R9、-C(=O)NR9S(O)2(CF2)rCF3、-C(=O)(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)H、-NR9C(=O)(CR8R8)rR10、-OC(=O)(CR8R8)rR10、-C(=NR14)NR9R9、-NHC(=NR14)NR14R14、-S(=O)(CR8R8)rR10、-S(O)2(CR8R8)rR10、-NR9C(=O)OR8、-NR9S(O2)R8、-S(O)2NR9C(O)R6、アリールオキシ、またはアリールアルキルから選択され、この際、該アリール、該シクロアルキル、該シクロアルキルアルキル、該ヘテロアリール、該ヘテロアリールアルキル、該ヘテロサイクリル、該ヘテロサイクリルアルキル、該アリールオキシ、および該アリールアルキルは、0〜3個のR