(57)【要約】本発明は、患者における腫瘍または腫瘍転移を治療するための方法であって、前記患者に、同時にまたは逐次的に、治療上有効量のＥＧＦＲキナーゼ抑制剤と式ＩのＩＧＦ１Ｒ抑制剤化合物の組み合わせを、他の抗癌剤または放射線治療等の追加の薬剤または治療とともに、またはそれなしで投与するステップを含む方法に関する。本発明はまた、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤および式ＩのＩＧＦ１Ｒ抑制剤化合物の組み合わせと、薬学的に許容される担体より成る、薬学的組成物も含む。ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ１、およびＱ１は、本願で定義される。2009520028.tif 000213
2009520028.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗癌剤、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物
【化１】
2009520028.tif 000191
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【化２】
2009520028.tif 000192
であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキル−Ｃ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルまたはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１Ｒ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニルまたはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１Ｒ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＣＯ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１、またはＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と共に、Ｒ５およびＧ１１１で置換されるＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、およびＲ３３３ａ１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１または−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａまたは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａまたは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４または−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａまたは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１は、それぞれ、任意に、それらが結合している窒素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＧ１１１１置換基で任意に置換され、および前記環は、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１が結合する窒素以外の１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｗ１およびＹ１は、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、または−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１、およびＧ１１１１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、任意に、それらが結合する炭素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＲ６９置換基で任意に置換され、および前記環は１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は、それぞれ独立してアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ４１置換基で任意に置換され；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、任意に、それらが結合する窒素原子と共に、３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され、および前記環は、Ｒ７８およびＲ８８が結合する窒素以外の１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、またはＮ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７、およびｊ８は、それぞれ独立して０、１、または２であり；ならびに
ａａおよびｂｂは、それぞれ独立して０または１である。）。
。
【請求項２】
ＩＧＦＲ抑制剤が、式Ｉ
【化３】
2009520028.tif 000193
（式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７はＣであり；
Ｘ３およびＸ５はＮであり；
Ｑ１は、
【化４】
2009520028.tif 000194
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５はＣであり；
Ｘ１６はＮであり；ならびに
Ｒ１は、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換されたシクロＣ３−１０アルキルである。）
で表される、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１の薬学的組成物。
【請求項３】
抗癌剤と、薬学的に許容される担体、および
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２｝３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（１−メチル１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ｜［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ｜［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
ｔｒａｎｓ−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
ｔｒａｎｓ−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［ｌ，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｃｉｓ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
および｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル｝−メタノール
より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤と、を含む薬学的組成物。
【請求項４】
ＩＧＦＲ抑制剤は、以下より成る群から選択される、請求項１の薬学的組成物。
【化５】
2009520028.tif 000195
2009520028.tif 000196
2009520028.tif 000197
2009520028.tif 000198
2009520028.tif 000199
2009520028.tif 000200
【請求項５】
ＩＧＦＲ抑制剤は、以下より成る群から選択される、請求項１の薬学的組成物。
【化６】
2009520028.tif 000201
2009520028.tif 000202
2009520028.tif 000203
2009520028.tif 000204
2009520028.tif 000205
2009520028.tif 000206
【請求項６】
抗癌剤は、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤、ＭＥＫ抑制剤、ＶＥＧＦＲ抑制剤、抗ＶＥＧＦＲ２抗体、ＫＤＲ抗体、ＡＫＴ抑制剤、ＰＤＫ−１抑制剤、ＰＩ３Ｋ抑制剤、ｃ−ｋｉｔ／Ｋｄｒチロシンキナーゼ抑制剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ抑制剤、ＶＥＧＦＲ２抑制剤、ＰＤＧＦＲ−β抑制剤、ＫＩＴ抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＰＤＧＦ受容体ファミリー抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＲＥＴチロシンキナーゼ受容体抑制剤、ＶＥＧＦ−３受容体拮抗薬、Ｒａｆプロテインキナーゼ抑制剤、血管形成抑制剤、Ｅｒｂ２抑制剤、ｍＴＯＲ抑制剤、ＩＧＦ−１Ｒ抗体、ＮＦｋＢ抑制剤、プロテオソーム抑制剤、化学療法薬剤、またはグルコース低下剤である、請求項１の薬学的組成物。
【請求項７】
抗癌剤は、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＰＤ−１８４３５２、ＺＤ−６４７４、ＩＭＣ−１１２１ｂ、ＣＤＰ−７９１、イマチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ソラフェニブ、ＰＴＫ−７８７、ラパチニブ、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、ＣＰ−７５１８７１、ＲＡＶ−１２、ＩＭＣ−Ａ１２、１９Ｄ１２、ＰＳ−１１４５、またはボルテゾミブである、請求項１の薬学的組成物。
【請求項８】
抗癌剤は、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤である、請求項６の薬学的組成物。
【請求項９】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、またはその塩である、請求項８の薬学的組成物。
【請求項１０】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩である、請求項９の薬学的組成物。
【請求項１１】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩である、請求項２の薬学的組成物。
【請求項１２】
１つ以上の他の抗癌剤をさらに含む、請求項１０の薬学的組成物。
【請求項１３】
他の抗癌剤は、アルキル化剤、代謝拮抗物質、微小管抑制剤、ポドフィロトキシン、抗生物質、ニトロソ尿素、ホルモン療法、キナーゼ抑制剤、腫瘍細胞アポトーシスの活性化剤、抗血管新生剤、分裂抑制剤、挿入抗生物質、成長因子抑制剤、細胞周期抑制剤、酵素、トポイソメラーゼ抑制剤、生物学的応答調節物質、抗ホルモン剤、または抗アンドロゲン剤である、請求項１２の組成物。
【請求項１４】
抗癌剤は、グルコース低下剤である、請求項６の薬学的組成物。
【請求項１５】
グルコース低下剤は、ＰＰＡＲα作動薬、ＰＰＡＲγ作動薬、ＰＰＡＲ二重作動薬、ビグアニド、グリタゾン、またはメトホルミンである、請求項１４の薬学的組成物。
【請求項１６】
１つ以上の他の抗癌剤をさらに含む、請求項１５の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記他の抗癌剤は、アルキル化剤、代謝拮抗物質、微小管抑制剤、ポドフィロトキシン、抗生物質、ニトロソ尿素、ホルモン療法、キナーゼ抑制剤、腫瘍細胞アポトーシスの活性化剤、抗血管新生剤、分裂抑制剤、挿入抗生物質、成長因子抑制剤、細胞周期抑制剤、酵素、トポイソメラーゼ抑制剤、生物学的応答調節物質、抗ホルモン剤、または抗アンドロゲン剤である、請求項１６の組成物。
【請求項１８】
患者における癌を治療するための方法であって、前記患者に、同時にまたは逐次的に、（ｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量の抗癌剤、またはその薬学的な塩と、（ｉｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量の、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤またはその薬学的に許容される塩
【化７】
2009520028.tif 000207
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【化８】
2009520028.tif 000208
であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２３、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２−１０Ｒ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１Ｒ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２ａ１Ｒ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と共に、Ｒ５およびＧ１１１で置換されるＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、およびＲ３３３ａ１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリルＣ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１または−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａまたは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａまたは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４または−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａまたは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１は、それぞれ、任意に、それが結合している窒素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＧ１１１１置換基で任意に置換され、ならびに前記環は、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１が結合する窒素以外の１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｗ１およびＹ１は、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−−２ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−または−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１、およびＧ１１１１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、任意に、それらが結合する炭素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＲ６９置換基で任意に置換され、ならびに前記環は１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は、それぞれ独立してアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロＣ３−１０アルキルであり、ならびにそのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ４１置換基で任意に置換され；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキルアリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、任意に、それらが結合する窒素原子と共に、３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され、ならびに前記環は、Ｒ７８およびＲ８８が結合する窒素以外の１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル−Ｃ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキルアリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ1−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７、およびｊ８は、それぞれ独立して０、１、または２であり；ならびに
ａａおよびｂｂは、それぞれ独立して０または１である。）
を投与することを含む方法。
【請求項１９】
ＩＧＦＲ抑制剤は、式Ｉ
【化９】
2009520028.tif 000209
（式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７はＣであり；
Ｘ３およびＸ５はＮであり；
Ｑ１は、
【化１０】
2009520028.tif 000210
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５はＣであり；
Ｘ１６はＮであり；および
Ｒ１は、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換されたシクロＣ３−１０アルキルである。）で表される、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１８の方法。
【請求項２０】
患者における癌を治療するための方法であって、前記患者に、同時にまたは逐次的に、（ｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量の抗癌剤、またはその薬学的な塩と、（ｉｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量のＩＧＦＲ抑制剤であって、
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−２−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジンｌ−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンｉｎ−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Η−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［ｌ，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［ｌ，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［ｌ，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
ｔｒａｎｓ−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
ｔｒａｎｓ−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｃｉｓ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
および｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル｝−メタノール
より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤と、を投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
抗癌剤が、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤、ＭＥＫ抑制剤、ＶＥＧＦＲ抑制剤、抗ＶＥＧＦＲ２抗体、ＫＤＲ抗体、ＡＫＴ抑制剤、ＰＤＫ−１抑制剤、ＰＩ３Ｋ抑制剤、ｃ−ｋｉｔ／Ｋｄｒチロシンキナーゼ抑制剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ抑制剤、ＶＥＧＦＲ２抑制剤、ＰＤＧＦＲ−β抑制剤、ＫＩＴ抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＰＤＧＦ受容体ファミリー抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＲＥＴチロシンキナーゼ受容体ファミリー抑制剤、ＶＥＧＦ−３受容体拮抗薬、Ｒａｆプロテインキナーゼファミリー抑制剤、血管形成抑制剤、Ｅｒｂ２抑制剤、ｍＴＯＲ抑制剤、ＩＧＦ−１Ｒ抗体、ＮＦｋＢ抑制剤、プロテオソーム抑制剤、化学療法薬剤、またはグルコース低下剤である、請求項１８の方法。
【請求項２２】
抗癌剤は、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＰＤ−１８４３５２、ＺＤ−６４７４、ＩＭＣ−１１２１ｂ、ＣＤＰ−７９１、イマチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ソラフェニブ、ＰＴＫ−７８７、ラパチニブ、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、ＣＰ−７５１８７１、ＲＡＶ−１２、ＩＭＣ−Ａ１２、１９Ｄ１２、ＰＳ−１１４５、またはボルテゾミブである、請求項１８の方法。
【請求項２３】
抗癌剤は、ＥＧＦＲ抑制剤である、請求項２１の方法。
【請求項２４】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、またはその塩である、請求項２３の方法。
【請求項２５】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩である、請求項２４の方法。
【請求項２６】
抗癌剤は、エルロチニブまたはその塩である、請求項２０の方法。
【請求項２７】
患者は、癌の治療を受けているヒトである、請求項２５の方法。
【請求項２８】
癌は、結腸直腸癌、非小細胞肺癌、膵臓癌、頭頸部癌、乳癌、または神経芽細胞腫である、請求項２７の方法。
【請求項２９】
癌は、結腸直腸癌または非小細胞肺癌である、請求項２８の方法。
【請求項３０】
エルロチニブおよびＩＧＦＲ抑制剤が、同じ剤形で患者に同時投与される、請求項２７の方法。
【請求項３１】
エルロチニブおよびＩＧＦＲ抑制剤が、異なる剤形で患者に同時投与される、請求項２７の方法。
【請求項３２】
エルロチニブおよびＩＧＦＲ抑制剤が、同じ経路で患者に同時投与される、請求項２７の方法。
【請求項３３】
エルロチニブおよびＩＧＦＲ抑制剤が、異なる経路で患者に同時投与される、請求項２７の方法。
【請求項３４】
エルロチニブが、非経口または経口投与で患者に投与される、請求項２７の方法。
【請求項３５】
ＩＧＦＲ抑制剤が、非経口投与で患者に投与される、請求項２７の方法。
【請求項３６】
１つ以上の他の抗癌剤を追加で含む、請求項２７の方法。
【請求項３７】
前記他の抗癌剤は、アルキル化剤、シクロホスファミド、クロラムブシル、シスプラチン、ブスルファン、メルファラン、カルムスチン、ストレプトゾトシン、トリエチレンメラミン、マイトマイシンＣ、代謝拮抗物質、メトトレキサート、エトポシド、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、シタラビン、５−フルオロウラシル、ラルチトレキセド、カペシタビン、ダカルバジン、抗生物質、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ブレオマイシン、ミトラマイシン、アルカロイド、ビンブラスチン、パクリタキセル、グルココルチコイド、デキサメタゾン、コルチコステロイド、プレドニゾン、ヌクレオシド酵素抑制剤、ヒドロキシ尿素、アミノ酸枯渇酵素、アスパラギナーゼ、フォリン酸、ロイコボリン、および葉酸誘導体から選択される、請求項３６の方法。
【請求項３８】
患者における腫瘍または腫瘍転移の治療に有用な薬学的組成物を調製する方法であって、抗癌剤と、式Ｉの抑制剤またはその薬学的に許容される塩
【化１１】
2009520028.tif 000211
（式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【化１２】
2009520028.tif 000212
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上のハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２ＮＲ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１Ｒ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキルＣ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２ｌＲ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２ａ１Ｒ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と共に、Ｒ５およびＧ１１１で置換されるＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、およびＲ３３３ａ１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１または−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａまたは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａまたは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４または−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａまたは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１は、それぞれ、任意に、それらが結合している窒素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＧ１１１１置換基で任意に置換され、および前記環は、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１が結合する窒素以外のヘテロ原子を任意に含み；
Ｗ１およびＹ１は、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ−）、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−または−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１、およびＧ１１１１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、任意に、それらが結合する炭素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＲ６９置換基で任意に置換され、ならびに前記環は１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は、それぞれ独立してアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ４１置換基で任意に置換され；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリン−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキルアリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、任意に、それらが結合する窒素原子と共に、３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され、ならびに前記環は、Ｒ７８およびＲ８８が結合する窒素以外の１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７、およびｊ８は、それぞれ独立して０、１、または２であり；ならびに
ａａおよびｂｂは、それぞれ独立して０または１である。）
を組み合わせることを含む方法。
【請求項３９】
患者における腫瘍または腫瘍転移の治療に有用な薬学的組成物を調製する方法であって、抗癌剤と、
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−２−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１：，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリジミン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（ｌ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，ｌ−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ｜［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
ｔｒａｎｓ−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
ｔｒａｎｓ−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルシクロヘキシルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−ｌメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｃｉｓ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
および｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル｝−メタノール
より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤とを組み合わせることを含む方法。
【請求項４０】
抗癌剤が、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤、ＭＥＫ抑制剤、ＶＥＧＦＲ抑制剤、抗ＶＥＧＦＲ２抗体、ＫＤＲ抗体、ＡＫＴ抑制剤、ＰＤＫ−１抑制剤、ＰＩ３Ｋ抑制剤、ｃ−ｋｉｔ／Ｋｄｒチロシンキナーゼ抑制剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ抑制剤、ＶＥＧＦＲ２抑制剤、ＰＤＧＦＲ−β抑制剤、ＫＩＴ抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＰＤＧＦ受容体ファミリー抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＲＥＴチロシンキナーゼ受容体ファミリー抑制剤、ＶＥＧＦ−３受容体拮抗薬、Ｒａｆプロテインキナーゼファミリー抑制剤、血管形成抑制剤、Ｅｒｂ２抑制剤、ｍＴＯＲ抑制剤、ＩＧＦ−１Ｒ抗体、ＮＦｋＢ抑制剤、プロテオソーム抑制剤、化学療法薬剤、グルコース低下剤、またはインスリン抵抗性改善薬である、請求項３８の方法。
【請求項４１】
抗癌剤は、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＰＤ−１８４３５２、ＺＤ−６４７４、ＩＭＣ−１１２１ｂ、ＣＤＰ−７９１、イマチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ソラフェニブ、ＰＴＫ−７８７、ラパチニブ、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、ＣＰ−７５１８７１、ＲＡＶ−１２、ＩＭＣ−Ａ１２、１９Ｄ１２、ＰＳ−１１４５、またはボルテゾミブである、請求項３８の方法。
【請求項４２】
抗癌剤は、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤である、請求項４０の方法。
【請求項４３】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、またはその塩である、請求項４２の方法。
【請求項４４】
ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩である、請求項４３の方法。
【請求項４５】
薬学的に許容される担体を、ＩＧＦＲ抑制剤および抗癌剤に組み合わせることをさらに含む、請求項３８の方法。
【発明の詳細な説明】
【背景技術】
【０００１】
本発明は、癌患者の治療のための組成物および方法を対象とする。特に、本発明は、新規な置換へテロ二環式ＩＧＦ１Ｒプロテインキナーゼ抑制剤および抗癌剤を用いた、組成物および患者の併用治療を対象とする。
【０００２】
癌は、無秩序な増殖、分化の欠如、および局部組織へ浸潤し転移する能力を特徴とする、様々な細胞悪性腫瘍の一般名である。これらの新生物悪性腫瘍は、様々な程度の広がりをもって、体中のあらゆる組織および器官を侵す。
【０００３】
様々な種類の癌の治療のため、過去数十年にわたり、数多くの治療薬が開発されてきた。最も一般的に使用される種類の抗癌剤には、ＤＮＡ−アルキル化剤（シクロホスファミド、イホスファミド等）、代謝拮抗物質（メトトレキサート、葉酸拮抗剤、および５−フルオロウラシル、ピリミジン拮抗剤等）、微小管破壊剤（ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル等）、ＤＮＡ挿入剤（ドキソルビシン、ダウノマイシン、シスプラチン）、およびホルモン療法（タモキシフェン、フルタミド等）が含まれる。
【０００４】
結腸直腸癌は、米国における癌関連の疾病率および死亡率の主要原因の１つである。この癌の治療は、腫瘍の大きさ、場所および病期、悪性腫瘍が体の他の部位に広がったかどうか（転移）、ならびに、患者の全体的な健康状態に大きく依存している。選択肢としては、初期段階の限局性疾患の場合の、腫瘍の外科切除、化学療法、および放射線療法等がある。しかし、転移性疾患に対する治療法は、現在化学療法のみである。５−フルオロウラシルは、進行性結腸直腸癌に対する現在最も効果的な単剤治療であり、奏功率は約１０％である。さらに、トポイソメラーゼＩ抑制剤イリノテカン（ＣＰＴ１１）、白金ベース細胞毒性薬オキサリプラチン（ＥＬＯＸＡＴＩＮTM等）、およびＥＧＦＲキナーゼ抑制剤エルロチニブ（［６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）−４−キナゾリン−４−イル］−（３−エチニルフェニル）アミン、例えばエルロチニブＨＣｌ、ＴＡＲＣＥＶＡTM）等の新たな薬剤が治療効果を見せている。
【０００５】
上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）キナーゼ、またはそのリガンドＴＧＦ−αの過剰発現は、多くの場合、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、および頭頸部癌等、数多くの癌に関連し（Ｓａｌｏｍｏｎ  Ｄ．Ｓ．，ｅｔ  ａｌ．（１９９５）Ｃｒｉｔ．Ｒｅｖ．Ｏｎｃｏｌ．Ｈｅｍａｔｏｌ．１９：１８３−２３２；Ｗｅｌｌｓ，Ａ．（２０００）Ｓｉｇｎａｌ，１：４−１１）、これらの腫瘍の悪性増殖に寄与していると考えられている。ＥＧＦＲ遺伝子における特定の欠失変異もまた、細胞の腫瘍原生を増加させることが発見されている（Ｈａｌａｔｓｃｈ，Ｍ−Ｅ．ｅｔ  ａｌ．（２０００）Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．９２：２９７−３０５；Ａｒｃｈｅｒ，Ｇ．Ｅ．ｅｔ  ａｌ．（１９９９）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５：２６４６−２６５２）。ＥＧＦＲ刺激シグナル伝達経路の活性化により、増殖、血管形成、細胞運動および浸潤、アポトーシスの低下、ならびに薬物耐性の誘引等、癌を促進する可能性のある複数のプロセスが促進される。ＥＧＦＲのキナーゼ活性を直接的に抑制する化合物の、抗腫瘍薬としての使用の開発と、ＥＧＦＲ活性化を阻止することによりＥＧＦＲキナーゼ活性を低下させる抗体は、専心的な研究対象となる領域である（ｄｅ  Ｂｏｎｏ  Ｊ．Ｓ．ａｎｄ  Ｒｏｗｉｎｓｋｙ，Ｅ．Ｋ．（２００２）Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｍｏｌ．Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ８：Ｓ１９−Ｓ２６；Ｄａｎｃｅｙ，Ｊ．ａｎｄ  Ｓａｕｓｖｉｌｌｅ，Ｅ．Ａ．（２００３）Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ  ２：９２−３１３）。いくつかの研究では、あるＥＧＦＲキナーゼ抑制剤が、他の特定の抗癌剤または化学療法薬または治療と併用された場合、腫瘍細胞または新生物の死滅を向上することができることが実証あるいは開示されている（例えば、Ｒａｂｅｎ，Ｄ．ｅｔ  ａｌ．（２００２）Ｓｅｍｉｎ．Ｏｎｃｏｌ．２９：３７−４６；Ｈｅｒｂｓｔ，Ｒ．Ｓ．ｅｔ  ａｌ．（２００１）Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｂｉｏｌ．Ｔｈｅｒ．１：７１９−７３２；Ｍａｇｎｅ，Ｎ  ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎ．Ｒｅｓ．９：４７３５−４７３２；Ｍａｇｎｅ，Ｎ．ｅｔ  ａｌ．（２００２）Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃａｎｃｅｒ８６：８１９−８２７；Ｔｏｒｒａｎｃｅ，Ｃ．Ｊ．ｅｔ  ａｌ．（２０００）Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．６：１０２４−１０２８；Ｇｕｐｔａ，Ｒ．Ａ．ａｎｄ  ＤｕＢｏｉｓ，Ｒ．Ｎ．（２０００）Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．６：９７４−９７５；Ｔｏｒｔｏｒａ  ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．９：１５６６−１５７２；Ｓｏｌｏｍｏｎ，Ｂ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｉｎｔ．Ｊ．Ｒａｄｉａｔ．Ｏｎｃｏｌ．Ｂｉｏｌ．Ｐｈｙｓ．５５：７１３−７２３；Ｋｒｉｓｈｎａｎ，Ｓ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓｉｎ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ８，ｅ１−１３；Ｈｕａｎｇ，Ｓ  ｅｔ  ａｌ．（１９９９）ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．５９：１９３５−１９４０；Ｃｏｎｔｅｓｓａ，Ｊ．Ｎ．ｅｔ  ａｌ．（１９９９）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５：４０５−４１１；Ｌｉ，Ｍ．ｅｔ  ａｌ．Ｃｌｉｎ．（２００２）Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．８：３５７０−３５７８；Ｃｉａｒｄｉｅｌｌｏ，Ｆ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．９：１５４６−１５５６；Ｃｉａｒｄｉｅｌｌｏ，Ｆ．ｅｔ  ａｌ．（２０００）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．６：３７３９−３７４７；Ｇｒｕｎｗａｌｄ，Ｖ．ａｎｄ  Ｈｉｄａｌｇｏ，Ｍ．（２００３）Ｊ．Ｎａｔ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．９５：８５１−８６７；Ｓｅｙｍｏｕｒ  Ｌ．（２００３）Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ４（６）：６５８−６６６；Ｋｈａｌｉｌ，Ｍ．Ｙ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｅｘｐｅｒｔ  Ｒｅｖ．Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．３：３６７−３８０；Ｂｕｌｇａｒｕ，Ａ．Ｍ．ｅｔ  ａｌ．（２００３）Ｅｘｐｅｒｔ  Ｒｅｖ．Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．３：２６９−２７９；Ｄａｎｃｅｙ，Ｊ．ａｎｄ  Ｓａｕｓｖｉｌｌｅ，Ｅ．Ａ．（２００３）Ｎａｔｕｒｅ  Ｒｅｖ．Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ２：９２−３１３；Ｋｉｍ，Ｅ．Ｓ．ｅｔ  ａｌ．（２００１）Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  Ｏｎｃｏｌ．１３：５０６−５１３；Ａｒｔｅａｇａ，ＣＬ．ａｎｄ  Ｊｏｈｎｓｏｎ，Ｄ．Ｈ．（２００１）Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  Ｏｎｃｏｌ．１３：４９１−４９８；Ｃｉａｒｄｉｅｌｌｏ，Ｆ．ｅｔ  ａｌ．（２０００）Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．６：２０５３−２０６３；特許公開番号ＵＳ２００３／０１０８５４５；ＵＳ２００２／００７６４０８；およびＵＳ２００３／０１５７１０４；ならびに、国際特許公開番号：ＷＯ  ９９／６００２３；ＷＯ  ０１／１２２２７；ＷＯ  ０２／０５５１０６；ＷＯ  ０３／０８８９７１；ＷＯ  ０１／３４５７４；ＷＯ  ０１／７６５８６；ＷＯ  ０２／０５７９１；およびＷＯ  ０２／０８９８４２）。
【０００６】
抗新生物薬は、理想的には、非悪性細胞に対する毒性に関する治療指数をもって選択的に癌細胞を死滅させる。また、薬に対する長期の暴露の後でも、悪性細胞に対する有効性を維持する。残念ながら、現在いずれの化学療法薬もそのような理想的プロファイルを有していない。代わりに、ほとんどは治療指数が非常に狭い。さらに、わずかに致死下の濃度の化学療法薬に暴露された癌性細胞は、そのような薬剤への耐性を発現することが非常に多く、また、他のいくつかの抗新生物薬剤に対する交差耐性を発現することもよくある。
【０００７】
このように、新生物および他の増殖性障害のより有効な治療が必要とされている。既存の薬の治療効果を高めるための戦略には、投与スケジュールの変更や、また他の抗癌剤または生化学的な修飾薬との併用が必要であった。併用療法は、それぞれの薬剤を治療上該当する用量で単独使用した場合に比べ、有効性を増加させ副作用を減少させる結果が得られる方法としてよく知られている。ある場合には、混合薬の有効性は相加的（混合の有効性はそれぞれの薬単独の効果の和にほぼ等しい）であるが、効果が相乗的（混合の有効性が、それぞれ所定の薬単独の効果の和よりも大きい）となる場合もある。例えば、オキサリプラチンは、５−ＦＵおよびロイコボリンと組み合わされると、結腸直腸癌の一次治療として２５〜４０％の奏功率を示す（Ｒａｙｍｏｎｄ，Ｅ．ｅｔ  ａｌ．（１９９８）Ｓｅｍｉｎ  Ｏｎｃｏｌ．２５（２  Ｓｕｐｐｌ．５）：４−１２）。
【０００８】
しかし依然として、改善された癌治療が極めて必要とされている。本発明は、有効性のために必要な個々の成分の用量を減らし、それにより各薬剤に関連した副作用を低下させるとともに、治療的価値を維持するあるいは増加させる抗癌併用療法を提供する。本願で述べる発明は、新たな混合薬、および癌治療において混合薬を使用する方法を提供する。
【発明の開示】
【０００９】
本発明は、患者における腫瘍または腫瘍転移を治療するための方法であって、前記患者に、同時にまたは逐次的に、治療上有効量の抗癌剤およびＩＧＦ１Ｒ抑制剤の組み合わせを、他の抗癌剤または放射線療法等の追加の薬剤または治療とともに、またはそれなしで投与するステップを含む方法を提供し、該ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉの化合物
【００１０】
【化１３】
2009520028.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩に関連する。
【００１１】
本発明はまた、抗癌剤およびＩＧＦ１Ｒ抑制剤の組み合わせと、薬学的に許容される担体より成る、薬学的組成物も含み、該ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉの化合物
【００１２】
【化１４】
2009520028.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩に関連する。
【００１３】
本発明の実践にあたり使用することができるＥＧＦＲキナーゼ抑制剤の好ましい例は、化合物エルロチニブＨＣｌ（ＴＡＲＣＥＶＡTMとしても知られる。）である。
【００１４】
（図面の簡単な説明）
図１はＩＧＦ−１Ｒ経路の活性化で、ＴＡＲＣＥＶＡTMによる細胞の成長阻害およびアポトーシスが防がれ、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ａ：３−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせにより、ＮＳＣＬＣＨ２９２細胞において、細胞増殖を抑制し（Ａ）、アポトーシスを誘引し（Ｂ）、シグナル伝達経路を阻害する（Ｃ）能力が高められた。
【００１５】
図２はＮＳＣＬＣ細胞株における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ａ：３−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン＆化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせの細胞増殖の抑制に対する相乗効果。
【００１６】
図３はＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMによる、単一濃度でのＮＳＣＬＣ細胞における細胞増殖の抑制に対する効果。
【００１７】
図４はＮＳＣＬＣ細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせのＢｌｉｓｓ独立モデル。
【００１８】
図５はＩＧＦ−１存在下でのＮＳＣＬＣ細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせによる、下流経路に対する影響。
【００１９】
図６はＴＡＲＣＥＶＡTMとＩＧＦ−１Ｒ抑制剤の組み合わせの、ＧＥＯ細胞における細胞増殖に対する相乗効果。
【００２０】
図７はＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ａ：３−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMによる、単一濃度でのＣＲＣ細胞における細胞増殖の抑制に対する効果。
【００２１】
図８はＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMによる、単一濃度でのＣＲＣ細胞における細胞増殖の抑制に対する効果。
【００２２】
図９はＩＧＦ−１存在下でのＮＳＣＬＣ細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｂ：３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせによる、下流経路に対する影響。
【００２３】
図１０はＮＳＣＬＣ細胞株における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｃ：ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせの細胞増殖の抑制に対する相乗効果。
【００２４】
図１１はＮＳＣＬＣ、結腸直腸癌、乳癌、および膵臓癌細胞株における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｃ：ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせの細胞増殖の抑制に対する相乗効果。
【００２５】
図１２ＡはＩＧＦ−１存在下でのＮＳＣＬＣＨ２９２細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｃ：ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせによる、下流経路に対する影響と、アポトーシスの誘引。
【００２６】
図１２ＢはＩＧＦ−１存在下でのＮＳＣＬＣＨ４４１細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｃ：ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせによる、下流経路に対する影響と、アポトーシスの誘引。
【００２７】
図１２ＣはＩＧＦ−１存在下でのＮＳＣＬＣＨ４６０細胞における、ＩＧＦ−１Ｒ抑制剤（化合物Ｃ：ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせによる、下流経路に対する影響と、アポトーシスの誘引。
【００２８】
図１３はＮＳＣＬＣ異種移植腫瘍モデルにおける、化合物Ｃ（ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの抗腫瘍効果または経口同時投与。
【００２９】
図１４はＮＳＣＬＣおよび結腸直腸癌異種移植腫瘍モデルにおける、化合物Ｃ（ｃｉｓ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−シクロブチル］１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン）とＴＡＲＣＥＶＡTMの組み合わせの抗腫瘍効果。
【００３０】
（発明の詳細な説明）
本発明は、癌患者を治療するための組成物および方法を対象とし、該方法は、前記患者に、同時にまたは逐次的に、治療上有効量の上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）キナーゼ抑制剤と、式Ｉの新規なヘテロ二環式ＩＧＦ１Ｒプロテインキナーゼ抑制剤化合物の組み合わせを、他の抗癌剤または放射線療法等の追加の薬剤または治療とともに、またはそれなしで投与するステップを含む。本発明はまた、新規なヘテロ二環式ＩＧＦ１Ｒプロテインキナーゼ抑制剤、その塩、およびそれらを含む組成物、ならびに、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）キナーゼ抑制剤、その塩、およびそれらを含む組成物を用いた、組成物および患者の併用療法も対象とする。本発明はまた、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤およびＩＧＦ１Ｒ抑制剤の組み合わせと、薬学的に許容される担体より成る、薬学的組成物も含む。
【００３１】
本発明は、癌患者を治療するための組成物および方法を含み、該方法は、前記患者に、同時にまたは逐次的に、治療上有効量のＥＧＦＲキナーゼ抑制剤およびＩＧＦ１Ｒ抑制剤の組み合わせを、他の抗癌剤または放射線療法等の追加の薬剤または治療とともに、またはそれなしで投与するステップを含み、該ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉの化合物
【００３２】
【化１５】
2009520028.tif 000005
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【００３３】
【化１６】
2009520028.tif 000006
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２ＣＣ＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２ｌ、−ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ（Ｒ２２２ａｌ）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２ｌ、−ＣＯ２Ｒ２２２ｌ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２ｌ、−ＳＯ２ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝Ｏ）Ｒ３３３ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３３ｌ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａ１Ｒ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２ｌ、−ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ（Ｒ２２２ａｌ）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２ｌ、−ＣＯ２Ｒ２２２ｌ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２ｌ、−ＳＯ２ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝Ｏ）Ｒ３３３ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３３ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３３ｌＲ２２２ａｌ、−ＮＲ２２２ｌＳ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３ｌ、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２ｌ、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２ｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝ＮＲ３３３ｌ）ＮＲ２２２ａｌＲ３３３ａｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝ＮＲ３３３ｌ）ＯＲ２２２ａｌ、−ＮＲ２２２ｌＣ（＝ＮＲ３３３ｌ）ＳＲ２２２ａｌ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２ｌ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２ｌ、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２ｌ、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２ｌＯＲ３３３ｌ、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２ｌＲ３３３ｌ置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と共に、Ｒ５およびＧ１１１で置換されるＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、およびＲ３３３ａ１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−ｌ０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１または−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａまたは−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａまたは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４または−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａまたは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１は、それぞれ、任意に、それらが結合している窒素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＧ１１１１置換基で任意に置換され、前記環は、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１が結合する窒素以外の１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｗ１およびＹ１は、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＣＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＳ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、または−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１、およびＧ１１１１は、独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、任意に、それらが結合する炭素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＲ６９置換基で任意に置換され、前記環は１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は、それぞれ独立してアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ４１置換基で任意に置換され；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または
−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、
Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、任意に、それらが結合する窒素原子と共に、３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され、前記環は、Ｒ７８およびＲ８８が結合する窒素以外の１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７、およびｊ８は、それぞれ独立して０、１、または２であり；
ａａおよびｂｂは、それぞれ独立して０または１である。
【００３４】
発明の一側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ３はＮであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００３５】
本発明の第２の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ４はＮであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００３６】
本発明の第３の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ５はＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００３７】
本発明の第４の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ６はＮであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）であり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００３８】
本発明の第５の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ７はＮであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００３９】
本発明の第６の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１およびＸ３は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４０】
本発明の第７の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１およびＸ４は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４１】
本発明の第８の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１はＮであり、Ｘ５はＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４２】
本発明の第９の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４３】
本発明の第１０の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４４】
本発明の第１１の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２およびＸ３は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４５】
本発明の第１２の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２およびＸ４は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４６】
本発明の第１３の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２はＮであり、Ｘ５はＮ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４７】
本発明の第１４の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４８】
本発明の第１５の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅｌ）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００４９】
本発明の第１６の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ３およびＸ４は、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５０】
本発明の第１７の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ３およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５１】
本発明の第１８の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ４およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５２】
発明の第１９の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ４およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５３】
発明の第２０の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ４およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ６は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５４】
本発明の第２１の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ５およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５５】
本発明の第２２の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ５およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５６】
本発明の第２３の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５７】
本発明の第２４の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５８】
本発明の第２５の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００５９】
本発明の第２６の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ３、およびＸ４は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６０】
本発明の第２７の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ４、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６１】
本発明の第２８の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ４、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６２】
本発明の第２９の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ５、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６３】
本発明の第３０の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ５、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６４】
本発明の第３１の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ２は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６５】
本発明の第３２の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ３、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６６】
本発明の第３３の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ４、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６７】
本発明の第３４の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ５、およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６８】
本発明の第３５の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ４、およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ２およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ６は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００６９】
本発明の第３６の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ４、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７０】
本発明の第３７の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ４、およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ１およびＸ５は、Ｃ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ６は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７１】
本発明の第３８の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ５、およびＸ７は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ６は、Ｃであり、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７２】
本発明の第３９の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７３】
本発明の第４０の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、およびＸ６は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ３およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７４】
本発明の第４１の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ１、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ２はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。
【００７５】
本発明の第４２の側面では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその塩であり、式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、およびＸ５は、Ｎであり、Ｘ１はＣ−（Ｅ１）ａａであり、Ｘ６およびＸ７は、Ｃであり、Ｒ１は存在せず、その他の変数は、式Ｉに対し上記に記載されている。次の実施形態は、上記の４２の側面の全てに関連する。
【００７６】
上記側面の各々の一実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１３は、Ｎであり、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００７７】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１３、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００７８】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、上記側面の各々に記載される通りである。
【００７９】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８０】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８１】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８２】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８３】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８４】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８５】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８６】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８７】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８８】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００８９】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９０】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９１】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９２】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９３】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９４】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１３は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９５】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、およびＸ１４は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９６】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１２は、Ｎであり、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９７】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１３は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９８】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【００９９】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１００】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０１】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２およびＸ１３は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０２】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０３】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０４】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０５】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３およびＸ１４は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０６】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０７】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０８】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１４およびＸ１５は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１０９】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１４およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１０】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１５およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１１】
上記側面の各々の別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１はＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１２】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１２はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１３】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１３はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１４】
上記側面の各々のなおもさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１４はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１５】
上記側面の各々のさらに別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１５はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１６】
上記側面の各々のなおも別の実施形態では、ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１６はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである。
【０１１７】
上記側面の有利な実施形態には、下記が含まれる。
【０１１８】
ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである、上記側面の各々の一実施形態。
【０１１９】
ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１４およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである、上記側面の各々の一実施形態。
【０１２０】
ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１５およびＸ１６は、Ｎであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、およびＸ１４は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである、上記側面の各々の一実施形態。
【０１２１】
ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１１はＮであり、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである、上記側面の各々の一実施形態。
【０１２２】
ＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、式Ｉで表され、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｘ１６はＮであり、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５は、Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂであり、その他の変数は、上記側面の各々に記載される通りである、上記側面の各々の一実施形態。
【０１２３】
本発明に含まれるＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、下記のうちのいずれか１つを含み、
【０１２４】
【化１７】
2009520028.tif 000007
2009520028.tif 000008
2009520028.tif 000009
2009520028.tif 000010
2009520028.tif 000011
2009520028.tif 000012
2009520028.tif 000013
2009520028.tif 000014
2009520028.tif 000015
2009520028.tif 000016
2009520028.tif 000017
2009520028.tif 000018
または、その薬学的に許容される塩である。
【０１２５】
本発明のＩＧＦ１Ｒ抑制剤は、下記のうちのいずれか１つを含み、
【０１２６】
【化１８】
2009520028.tif 000019
式中、
【０１２７】
【表１】
2009520028.tif 000020
または、
【０１２８】
【化１９】
2009520028.tif 000021
式中、
【０１２９】
【表２】
2009520028.tif 000022
または、
【０１３０】
【化２０】
2009520028.tif 000023
式中、
【０１３１】
【表３】
2009520028.tif 000024
または、
【０１３２】
【化２１】
2009520028.tif 000025
式中、
【０１３３】
【表４】
2009520028.tif 000026
または、
【０１３４】
【化２２】
2009520028.tif 000027
式中、
【０１３５】
【表５】
2009520028.tif 000028
または、
【０１３６】
【化２３】
2009520028.tif 000029
式中、
【０１３７】
【表６】
2009520028.tif 000030
または、
【０１３８】
【化２４】
2009520028.tif 000031
式中、
【０１３９】
【表７】
2009520028.tif 000032
または、
【０１４０】
【化２５】
2009520028.tif 000033
式中、
【０１４１】
【表８】
2009520028.tif 000034
または、
【０１４２】
【化２６】
2009520028.tif 000035
式中、
【０１４３】
【表９】
2009520028.tif 000036
または、
【０１４４】
【化２７】
2009520028.tif 000037
式中、
【０１４５】
【表１０】
2009520028.tif 000038
または、
【０１４６】
【化２８】
2009520028.tif 000039
式中、
【０１４７】
【表１１】
2009520028.tif 000040
または、
【０１４８】
【化２９】
2009520028.tif 000041
式中、
【０１４９】
【表１２】
2009520028.tif 000042
または、
【０１５０】
【化３０】
2009520028.tif 000043
式中、
【０１５１】
【表１３】
2009520028.tif 000044
または、
【０１５２】
【化３１】
2009520028.tif 000045
式中、
【０１５３】
【表１４】
2009520028.tif 000046
または、
【０１５４】
【化３２】
2009520028.tif 000047
式中、
【０１５５】
【表１５】
2009520028.tif 000048
または、
【０１５６】
【化３３】
2009520028.tif 000049
式中、
【０１５７】
【表１６】
2009520028.tif 000050
または、
【０１５８】
【化３４】
2009520028.tif 000051
式中、
【０１５９】
【表１７】
2009520028.tif 000052
または、
【０１６０】
【化３５】
2009520028.tif 000053
式中、
【０１６１】
【表１８】
2009520028.tif 000054
または、
【０１６２】
【化３６】
2009520028.tif 000055
式中、
【０１６３】
【表１９】
2009520028.tif 000056
または、
【０１６４】
【化３７】
2009520028.tif 000057
式中、
【０１６５】
【表２０】
2009520028.tif 000058
または、
【０１６６】
【化３８】
2009520028.tif 000059
式中、
【０１６７】
【表２１】
2009520028.tif 000060
または、
【０１６８】
【化３９】
2009520028.tif 000061
式中、
【０１６９】
【表２２】
2009520028.tif 000062
または、
【０１７０】
【化４０】
2009520028.tif 000063
式中、
【０１７１】
【表２３】
2009520028.tif 000064
または、
【０１７２】
【化４１】
2009520028.tif 000065
式中、
【０１７３】
【表２４】
2009520028.tif 000066
または、
【０１７４】
【化４２】
2009520028.tif 000067
式中、
【０１７５】
【表２５】
2009520028.tif 000068
または、
【０１７６】
【化４３】
2009520028.tif 000069
式中、
【０１７７】
【表２６】
2009520028.tif 000070
2009520028.tif 000071
または、
【０１７８】
【化４４】
2009520028.tif 000072
式中、
【０１７９】
【表２７】
2009520028.tif 000073
または、
【０１８０】
【化４５】
2009520028.tif 000074
式中、
【０１８１】
【表２８】
2009520028.tif 000075
または、
【０１８２】
【化４６】
2009520028.tif 000076
式中、
【０１８３】
【表２９】
2009520028.tif 000077
2009520028.tif 000078
または、
【０１８４】
【化４７】
2009520028.tif 000079
式中、
【０１８５】
【表３０】
2009520028.tif 000080
または、
【０１８６】
【化４８】
2009520028.tif 000081
式中、
【０１８７】
【表３１】
2009520028.tif 000082
2009520028.tif 000083
または、
【０１８８】
【化４９】
2009520028.tif 000084
式中、
【０１８９】
【表３２】
2009520028.tif 000085
または、
【０１９０】
【化５０】
2009520028.tif 000086
式中、
【０１９１】
【表３３】
2009520028.tif 000087
または、
【０１９２】
【化５１】
2009520028.tif 000088
式中、
【０１９３】
【表３４】
2009520028.tif 000089
2009520028.tif 000090
または、
【０１９４】
【化５２】
2009520028.tif 000091
式中、
【０１９５】
【表３５】
2009520028.tif 000092
または、
【０１９６】
【化５３】
2009520028.tif 000093
式中、
【０１９７】
【表３６】
2009520028.tif 000094
2009520028.tif 000095
または、
【０１９８】
【化５４】
2009520028.tif 000096
式中、
【０１９９】
【表３７】
2009520028.tif 000097
または、
【０２００】
【化５５】
2009520028.tif 000098
式中、
【０２０１】
【表３８】
2009520028.tif 000099
または、
【０２０２】
【化５６】
2009520028.tif 000100
式中、
【０２０３】
【表３９】
2009520028.tif 000101
2009520028.tif 000102
または、
【０２０４】
【化５７】
2009520028.tif 000103
式中、
【０２０５】
【表４０】
2009520028.tif 000104
または、
【０２０６】
【化５８】
2009520028.tif 000105
式中、
【０２０７】
【表４１】
2009520028.tif 000106
2009520028.tif 000107
または、
【０２０８】
【化５９】
2009520028.tif 000108
式中、
【０２０９】
【表４２】
2009520028.tif 000109
または、
【０２１０】
【化６０】
2009520028.tif 000110
式中、
【０２１１】
【表４３】
2009520028.tif 000111
または、
【０２１２】
【化６１】
2009520028.tif 000112
式中、
【０２１３】
【表４４】
2009520028.tif 000113
2009520028.tif 000114
または、
【０２１４】
【化６２】
2009520028.tif 000115
式中、
【０２１５】
【表４５】
2009520028.tif 000116
または、
【０２１６】
【化６３】
2009520028.tif 000117
式中、
【０２１７】
【表４６】
2009520028.tif 000118
または、
【０２１８】
【化６４】
2009520028.tif 000119
式中、
【０２１９】
【表４７】
2009520028.tif 000120
2009520028.tif 000121
2009520028.tif 000122
または、
【０２２０】
【化６５】
2009520028.tif 000123
式中、
【０２２１】
【表４８】
2009520028.tif 000124
2009520028.tif 000125
2009520028.tif 000126
【０２２２】
または、
【０２２３】
【化６６】
2009520028.tif 000127
式中、
【０２２４】
【表４９】
2009520028.tif 000128
2009520028.tif 000129
2009520028.tif 000130
または、
【０２２５】
【化６７】
2009520028.tif 000131
式中、
【０２２６】
【表５０】
2009520028.tif 000132
2009520028.tif 000133
2009520028.tif 000134
または、
【０２２７】
【化６８】
2009520028.tif 000135
式中、
【０２２８】
【表５１】
2009520028.tif 000136
2009520028.tif 000137
または、
【０２２９】
【化６９】
2009520028.tif 000138
式中、
【０２３０】
【表５２】
2009520028.tif 000139
または、
【０２３１】
【化７０】
2009520028.tif 000140
式中、
【０２３２】
【表５３】
2009520028.tif 000141
または、
【０２３３】
【化７１】
2009520028.tif 000142
式中、
【０２３４】
【表５４】
2009520028.tif 000143
または、
【０２３５】
【化７２】
2009520028.tif 000144
式中、
【０２３６】
【表５５】
2009520028.tif 000145
または、
【０２３７】
【化７３】
2009520028.tif 000146
式中、
【０２３８】
【表５６】
2009520028.tif 000147
または、
【０２３９】
【化７４】
2009520028.tif 000148
式中、
【０２４０】
【表５７】
2009520028.tif 000149
または、
【０２４１】
【化７５】
2009520028.tif 000150
式中、
【０２４２】
【表５８】
2009520028.tif 000151
または、
【０２４３】
【化７６】
2009520028.tif 000152
式中、
【０２４４】
【表５９】
2009520028.tif 000153
2009520028.tif 000154
または、
【０２４５】
【化７７】
2009520028.tif 000155
式中、
【０２４６】
【表６０】
2009520028.tif 000156
または、
【０２４７】
【化７８】
2009520028.tif 000157
式中、
【０２４８】
【表６１】
2009520028.tif 000158
または、
【０２４９】
【化７９】
2009520028.tif 000159
式中、
【０２５０】
【表６２】
2009520028.tif 000160
またはその薬学的に許容される塩である。
【０２５１】
本発明に従い使用されるＩＧＦ１Ｒ抑制剤には、米国特許出願番号第１１／０９５／１６２号に記載のものが含まれ、また、以下の抑制剤またはその薬学的に許容される塩が含まれる。
【０２５２】
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニル−アミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニル−アミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−ｌ−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］−メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロ−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−ｙ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；  ４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
ｌ−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，Ａ−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３Ａ−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸ジエチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルメチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン； 
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
ｔｒａｎｓ−｛４−［８−アミノ−１（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
ｔｒａｎｓ−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルシクロヘキシルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
３−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−ｙｌアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｃｉｓ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル｝−メタノール；
またはその薬学的に許容される塩。
【０２５３】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤
【０２５４】
【化８０】
2009520028.tif 000161
またはその薬学的に許容される塩とを含む薬学的組成物を含み、式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【０２５５】
【化８１】
2009520028.tif 000162
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３，−ＯＣＦ３，−ＯＲ２，−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊｌ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２，−ＣＯ２Ｒ２，−ＣＯＮＲ２Ｒ３，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｓ（Ｏ）ｊｌＲ２，−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３，−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ，−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊｌＲ３，−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２，−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２，−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ，−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ，−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ，−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２，−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３，−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２，−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２，−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３，Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３，−ＯＲ２２２，−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊｌａ，−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２，−ＣＯ２Ｒ２２２，−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｓ（＝Ｏ）ｊｌａＲ２２２，−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ，−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊｌａＲ３３３，−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２，−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ，−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２，−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２，−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２，または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
または、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３，−ＯＣＦ３，−ＯＲ２２２，−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２，−ＣＯ２Ｒ２２２，−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２，−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３，−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ，−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３，−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２，−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ，−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ，−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２，−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３，−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２，−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ，オキソ，−ＣＦ３，−ＯＣＦ３，−ＯＲ２１，−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４，−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１，−ＣＯ２Ｒ２１，−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１，−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１，ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１，ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１，ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ｎ１，ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１，−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１，−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１，−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＮＲ２ａ１Ｒ３ａ１，−ＮＲ２ｌＣ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａｌ，−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａｌ，−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１，−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１，−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１，−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１，−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１，−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上のハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１ＣＲ２２２ａｌ）ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３１Ｒ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ４ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２ＩＣ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａｌＲ３３３ａ１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａｌ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａｌ）ｊ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２１、−ＣＯ２Ｒ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ２２２１、−ＳＯ２ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３ｌＲ２２２ａ１、−ＮＲ２２２１Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＮＲ２２２ａｌＲ３３３ａｌ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＯＲ２２２ａｌ、−ＮＲ２２２１Ｃ（＝ＮＲ３３３１）ＳＲ２２２ａｌ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２２２１ＯＲ３３３１、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２１Ｒ３３３１置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｇ１１はＣであり、それが結合している炭素と共に、Ｒ５およびＧ１１１で置換されるＣ＝Ｃ二重結合を形成し；
Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ２２２、Ｒ２２２ａ、Ｒ３３３、Ｒ３３３ａ、Ｒ２１、Ｒ２ａ１、Ｒ３１、Ｒ３ａ１、Ｒ２２２１、Ｒ２２２ａ１、Ｒ３３３１、およびＲ３３３ａ１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１または−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａまたはＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａまたは−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４または−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ４ａまたは−ＮＲ２２２１Ｒ３３３１（Ｒ２２２ａ１）ｊ５ａの場合、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１は、それぞれ、任意に、それらが結合している窒素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＧ１１１１置換基で任意に置換され、前記環は、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２２２およびＲ３３３、またはＲ２２２１およびＲ３３３１が結合する窒素以外の１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｗ１およびＹ１は、それぞれ独立して−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ（Ｏ）ｊ７−、−ＣＲ５Ｒ６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ２Ｎ（ＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ２Ｒ７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ７）Ｐ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＳＯ２Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（＝ＮＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＣＨ（ＯＲ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯＮ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７ａ）Ｏ−、または−ＣＨ（Ｒ７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ８）Ｐ（ＯＲ７ａ）−であり；
Ｒ５、Ｒ６、Ｇ１１１、およびＧ１１１１は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ７７、−ＮＲ７７Ｒ８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７７、−ＣＯ２Ｒ７７、−ＣＯＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ７７、−ＳＯ２ＮＲ７７Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８７、−ＮＲ７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８７、−ＮＲ７７Ｓ（Ｏ）ｊ５ａＲ８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＯＲ７８、−ＮＲ７７Ｃ（＝ＮＲ８７）ＳＲ７８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ７７ＯＲ８７、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ７７Ｒ８７置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ５とＲ６は、任意に、それらが結合する炭素原子と共に３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したＲ６９置換基で任意に置換され、前記環は１つ以上のへテロ原子を任意に含み；
Ｒ７、Ｒ７ａ、およびＲ８は、それぞれ独立してアシル、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロＣ３−１０アルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１１置換基で任意に置換され；
Ｒ４は、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ３−８アルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ４１置換基で任意に置換され；
Ｒ６９は、ハロ、−ＯＲ７８、−ＳＨ、−ＮＲ７８Ｒ８８、−ＣＯ２Ｒ７８、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７８Ｒ８８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ８Ｒ７８、−ＳＯ２ＮＲ７８Ｒ８８、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ６９は、アリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ７７８、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ７７８Ｒ８８８、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され；
あるいは、−ＮＲ７８Ｒ８８の場合、Ｒ７８およびＲ８８は、任意に、それらが結合する窒素原子と共に、３から１０員の飽和または非飽和の環を形成し、前記環は、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２ＮＲ７７８Ｒ８８８、または−ＮＲ７７８Ｒ８８８置換基で任意に置換され、前記環は、Ｒ７８およびＲ８８が結合する窒素以外の１つ以上のヘテロ原子を任意に含み；
Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、および８８８は、それぞれ独立してＣ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルカルボニル、Ｃ２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ１−１０アルコキシカルボニルＣ１−１０アルキル、モノＣ１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、またはＣ１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ１−１０アルコキシ、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｒ７７、Ｒ７８、Ｒ８７、Ｒ８８、Ｒ７７８、およびＲ８８８は、それぞれ独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルキニル、モノ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ１−６アルキル、または−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−Ｃ１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ０−４アルキル）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、ハロＣ１−１０アルキル、ハロＣ２−１０アルケニル、ハロＣ２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−１０アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ０−４アルキル）（Ｃ０−４アルキル）置換基で任意に置換され；
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ４、ｊ４ａ、ｊ５ａ、ｊ７、およびｊ８は、それぞれ独立して０、１、または２であり；
ａａおよびｂｂは、それぞれ独立して０または１である。
【０２５６】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤
【０２５７】
【化８２】
2009520028.tif 000163
またはその薬学的に許容される塩とを含む薬学的組成物を含み、式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７はＣであり；
Ｘ３およびＸ５はＮであり；
【０２５８】
【化８３】
2009520028.tif 000164
Ｑ１は、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５はＣであり；
Ｘ１６はＮであり；
Ｒ１は、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換されたシクロＣ３−１０アルキルであり；置換基の残りは上に定義された通りである。
【０２５９】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、以下より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含む。
【０２６０】
３−シクロブチル−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニル−アミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−１−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニル−アミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−４−メチルキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−シクロブチル−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェニルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル］−メチルアミン；
［７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−２−フェノキシキノリン−４−イル］−メチルアミン；
７−（８−アミノ−３−シクロブチルイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−ｌ−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−Ｓ−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−［８−アミノ−１−（８−フルオロ−４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロ−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
３−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（４−メチル−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
｛７−［８−アミノ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−１−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−キノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−６−クロロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェニルアミノキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
［７−（４−アミノ−７−シクロブチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−８−フルオロキノリン−２−イル］−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−８−フルオロキノリン−２−イル｝−フェニル−アミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛Ｔ−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−４−メチルキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェニルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−ピリジン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−チオフェン−２−イルキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−Ｎ４−メチル−Ｎ２−フェニルキノリン−２，４−ジアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−７Η−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−２−フェノキシキノリン−４−イル｝−メチルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−キノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
｛７−［４−アミノ−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル］−６−クロロキノリン−２−イル｝−フェニルアミン；
５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
１−シクロブチル−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロｆ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−シクロブチル−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］−シクロブタノール；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−（６−クロロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，Ａ−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（４−メチル−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
１−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−３−（８−フルオロ−２−フェノキシキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−シクロブチル−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
４−［８−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（３−フェニルキノキサリン−６−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブタノール；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキナゾリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−［３−（２−メトキシエトキシ）−シクロブチル］−１−（４−メチル−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（ｌ−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
１−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル｝−エタノン；
３−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−６−イル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
６−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−シクロブチル−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
３−［４−アミノ−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−ピリジン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−ジメチルアミノメチルシクロブチル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５−１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
４−［４−アミノ−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−チオフェン−２−イルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（２−フェノキシキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
４−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−７−シクロブチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（６−クロロ−２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン；
７−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−［４−アミノ−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−シクロブタノール；
７−シクロブチル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
７−フェニル−５−（２−フェニルキノリン−７−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミン；
３−イソプロピル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
５−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−ピロリジン−３−オール；
３−シクロブチル−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−２Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド；
ｔｒａｎｓ−｛４−［８−アミノ−１（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール；
ｔｒａｎｓ−２−｛４−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロヘキシルシクロヘキシルメチル｝−イソインドール−１，３−ジオン；
３−（４−アミノメチル−シクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｔｒａｎｓ−３−（４−アミノメチルシクロヘキシル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；
ｃｉｓ−３−（３−アゼチジン−１−イルメチルシクロブチル）−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８−イルアミン；および
｛３−［８−アミノ−１−（２−フェニルキノリン−７−イル）−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル］−シクロブチル｝−メタノール。
【０２６１】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、以下より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含む。
【０２６２】
【化８４】
2009520028.tif 000165
2009520028.tif 000166
2009520028.tif 000167
2009520028.tif 000168
2009520028.tif 000169
2009520028.tif 000170
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、以下より成る群から選択されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含む。
【０２６３】
【化８５】
2009520028.tif 000171
2009520028.tif 000172
2009520028.tif 000173
2009520028.tif 000174
2009520028.tif 000175
2009520028.tif 000176
2009520028.tif 000177
【０２６４】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤は、ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤、ＭＥＫ抑制剤、ＶＥＧＦＲ抑制剤、抗ＶＥＧＦＲ２抗体、ＫＤＲ抗体、ＡＫＴ抑制剤、ＰＤＫ−１抑制剤、ＰＩ３Ｋ抑制剤、ｃ−ｋｉｔ／Ｋｄｒチロシンキナーゼ抑制剤、Ｂｃｒ−Ａｂｌチロシンキナーゼ抑制剤、ＶＥＧＦＲ２抑制剤、ＰＤＧＦＲ−β抑制剤、ＫＩＴ抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＰＤＧＦ受容体ファミリー抑制剤、Ｆｌｔ３チロシンキナーゼ抑制剤、ＲＥＴチロシンキナーゼ受容体抑制剤、ＶＥＧＦ−３受容体拮抗薬、Ｒａｆプロテインキナーゼ抑制剤、血管形成抑制剤、Ｅｒｂ２抑制剤、ｍＴＯＲ抑制剤、ＩＧＦ−１Ｒ抗体、ＮＦｋＢ抑制剤、プロテオソーム抑制剤、化学療法薬剤、またはグルコース低下剤である。
【０２６５】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤は、ＡＲＲＹ−１４２８８６、ＰＤ−１８４３５２、ＺＤ−６４７４、ＩＭＣ−１１２１ｂ、ＣＤＰ−７９１、イマチニブ、リンゴ酸スニチニブ、ソラフェニブ、ＰＴＫ−７８７、ラパチニブ、シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、ＣＰ−７５１８７１、ＲＡＶ−１２、ＩＭＣ−Ａ１２、１９Ｄ１２、ＰＳ−１１４５、またはボルテゾミブである。
【０２６６】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はＥＧＦＲキナーゼ抑制剤である。
【０２６７】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はＥＧＦＲキナーゼ抑制剤であり、該ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、またはその塩である。
【０２６８】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はＥＧＦＲキナーゼ抑制剤であり、該ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩である。
【０２６９】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤
【０２７０】
【化８６】
2009520028.tif 000178
またはその薬学的に許容される塩とを含む薬学的組成物を含み、式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７はＣであり；
Ｘ３およびＸ５はＮであり；
【０２７１】
Ｑ１は、
【化８７】
2009520028.tif 000179
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、およびＸ１５はＣであり；
Ｘ１６はＮであり；
Ｒ１は、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換されたシクロＣ３−１０アルキルであり；置換基の残りは上に定義された通りであり；前記ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤はエルロチニブまたはその塩である。
【０２７２】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はＥＧＦＲキナーゼ抑制剤であり、該ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩であり、該組成物は、１つ以上の他の抗癌剤をさらに含む。
【０２７３】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はＥＧＦＲキナーゼ抑制剤であり、該ＥＧＦＲキナーゼ抑制剤は、エルロチニブまたはその塩であり、該組成物は、１つ以上の他の抗癌剤をさらに含み、該他の抗癌剤は、アルキル化剤、代謝拮抗物質、微小管抑制剤、ポドフィロトキシン、抗生物質、ニトロソ尿素、ホルモン療法、キナーゼ抑制剤、腫瘍細胞アポトーシスの活性化剤、血管新生阻害剤、分裂抑制剤、挿入抗生物質、成長因子抑制剤、細胞周期抑制剤、酵素、トポイソメラーゼ抑制剤、生物学的応答調節物質、抗ホルモン剤、または抗アンドロゲン剤である。
【０２７４】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はグルコース低下剤である。
【０２７５】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はグルコース低下剤であり、該グルコース低下剤は、ＰＰＡＲα作動薬、ＰＰＡＲγ作動薬、ＰＰＡＲ二重作動薬、ビグアニド、グリタゾン、またはメトホルミンである。
【０２７６】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はグルコース低下剤であり、該グルコース低下剤は、ＰＰＡＲα作動薬、ＰＰＡＲγ作動薬、ＰＰＡＲ二重作動薬、ビグアニド、グリタゾン、またはメトホルミンであり、該組成物は、１つ以上の他の抗癌剤をさらに含む。
【０２７７】
本発明は、抗癌剤と、薬学的に許容される担体と、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤とを含む薬学的組成物を含み、該抗癌剤はグルコース低下剤であり、該グルコース低下剤は、ＰＰＡＲα作動薬、ＰＰＡＲγ作動薬、ＰＰＡＲ二重作動薬、ビグアニド、グリタゾン、またはメトホルミンであり、該組成物は、１つ以上の他の抗癌剤をさらに含み、該他の抗癌剤は、アルキル化剤、代謝拮抗物質、微小管抑制剤、ポドフィロトキシン、抗生物質、ニトロソ尿素、ホルモン療法、キナーゼ抑制剤、腫瘍細胞アポトーシスの活性化剤、血管新生阻害剤、分裂抑制剤、挿入抗生物質、成長因子抑制剤、細胞周期抑制剤、酵素、トポイソメラーゼ抑制剤、生物学的応答調節物質、抗ホルモン剤、または抗アンドロゲン剤である。
【０２７８】
本発明は、患者における癌を治療するための方法であって、前記患者に、同時にまたは逐次的に、（ｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量の抗癌剤、またはその薬学的な塩と、（ｉｉ）治療上有効量の、もしくは治療上有効量に満たない量の、式Ｉで表されるＩＧＦＲ抑制剤
【０２７９】
【化８８】
2009520028.tif 000180
またはその薬学的に許容される塩とを投与するステップを含む方法を含み、式中、
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ独立してＮまたは−Ｃ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ５は、Ｎ、−Ｃ−（Ｅ１）ａａ、または−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ６、およびＸ７は、それぞれ独立してＮまたはＣであり；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の少なくとも１つは、独立してＮまたは−Ｎ−（Ｅ１）ａａであり；
Ｑ１は、
【０２８０】
【化８９】
2009520028.tif 000181
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６は、それぞれ独立してＮ、−Ｃ−（Ｅ１１）ｂｂ、または−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、およびＸ１６の少なくとも１つは、Ｎまたは−Ｎ＋−Ｏ−であり；
Ｒ１は、存在しないか、Ｃ０−１０アルキル、シクロＣ３−１０アルキル、ビシクロＣ５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロビシクロＣ５−１０アルキル、スピロアルキル、またはヘテロスピロアルキルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したＧ１１置換基で任意に置換され；
Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、およびＧ４１は、それぞれ独立してハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２、−ＮＲ２Ｒ３（Ｒ２ａ）ｊ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ２ａ、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）ｊ１Ｒ３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ２ａＲ３ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＯＲ２ａ、−ＮＲ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＳＲ２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルケニルＣ２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘテロシクリル−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ１ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）ｊ１ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ１ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、またはＧ１は、任意に−（Ｗ１）ｎ−（Ｙ１）ｍ−Ｒ４であり；
あるいは、Ｅ１、Ｅ１１、Ｇ１、またはＧ４１は、任意に独立してアリール−Ｃ０−１０アルキル、アリール−Ｃ２−１０アルケニル、アリール−Ｃ２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ２−１０アルケニル、またはヘタリール−Ｃ２−１０アルキニルであり、そのいずれも、１つ以上の独立したハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｒ３３３（Ｒ２２２ａ）ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２２、−ＣＯ２Ｒ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ２２２、−ＳＯ２ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３３３、−ＮＲ２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３３Ｒ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｓ（Ｏ）ｊ２ａＲ３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＮＲ２２２ａＲ３３３ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＯＲ２２２ａ、−ＮＲ２２２Ｃ（＝ＮＲ３３３）ＳＲ２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ２２２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２２２Ｒ３３３置換基で任意に置換され；
Ｇ１１は、ハロ、オキソ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｒ３１（Ｒ２ａ１）ｊ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−ＣＯ２Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ２１、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ３１、ＮＲ２１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３１、ＮＲ２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ２ａ１、ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）ｊ４Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）Ｎ２ａ１Ｒ３ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＯＲ２ａ１、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ３１）ＳＲ２ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ２１、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２１ＯＲ３１、Ｃ１−１０アルキリデン、Ｃ０−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルコキシＣ２−１０アルキニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルケニル、Ｃ１−１０アルキルチオＣ２−１０アルキニル、シクロＣ３−８アルキル、シクロＣ３−８アルケニル、シクロＣ３−８アルキルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルケニルＣ１−１０アルキル、シクロＣ３−８アルキルＣ２−１０アルケニル、シクロＣ