(57)【要約】  本発明は、一般的にミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）仲介の症状、そして特に心血管の症状の治療のための、化合物及び医薬組成物に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉ：
【化１】
2009520833.tif 000076
［式中：
Ｒ１は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシル、アルコキシ、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；そして
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基（類）でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【化２】
2009520833.tif 000077
からなる群から選択され；そして
式Ｉの化合物がラセミである場合、以下の式：
【化３】
2009520833.tif 000078
は除外される；］
の構造に対応する化合物である化合物又はその塩。
【請求項２】
前記塩が、医薬的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
前記化合物又は塩が、実質的に純粋である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
前記化合物又は塩が、少なくとも約８０％純粋である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
前記化合物又は塩が、一つの立体異性体の形態である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
前記立体異性体が、実質的に純粋である、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
前記立体異性体が、少なくとも約８０％純粋である、請求項６に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
前記立体異性体が、鏡像異性体である、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
前記鏡像異性体が、実質的に純粋である、請求項８に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
前記鏡像異性体が、少なくとも約８０％純粋である、請求項９に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ４が水素であり、Ｒ７が水素であり、そしてＲ６がアミノである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｒ１が、所望により置換されたフェニルである、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、所望により置換されたピリジニルである、請求項１−１１のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、アルキル、所望により置換されたアルコキシ、シクロアルキル、所望により置換されたアミノ、及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項１−１３のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、所望により置換されたアルコキシである、請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、アルキルである、請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、所望により置換されたアルコキシである、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ３が、所望により置換されたアルキルである、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ５が、所望により置換されたフェニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｒ５が、所望により置換されたピリジニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｒ５が、フェニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｒ５が、二つの独立に選択された置換基で置換されたフェニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ５が、ピリジニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ５が、二つの独立に選択され多置換基で置換されたピリジニルである、請求項１−１８のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
以下の式ＩＩ：
【化４】
2009520833.tif 000079
［式中：
Ｒ１は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、Ｎ−モルホリニル、及びＮ−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され；ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【化５】
2009520833.tif 000080
からなる群から選択される；］
の構造に対応する化合物である化合物または塩。
【請求項２６】
Ｒ３が、Ｃ２−Ｃ８−アルキルである、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
Ｒ３が、エチルである、請求項２６に記載の化合物又は塩。
【請求項２８】
Ｒ１が、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ２は、アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ５は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、アミノであり；そして
Ｒ７は、水素である；
請求項２５−２６のいずれか１項に記載の化合物又は塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
同時出願中の出願との相互参照
本特許出願は、米国特許仮出願第６０／７５２，１４５（２００５年１２月２０日出願）の優先権を主張するものである。本特許出願は、更に、“Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｆｏｒ  ｔｈｅ  Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  Ｍｙｏｓｉｎ  Ｈｅａｖｙ  Ｃｈａｉｎ−Ｍｅｄｉａｔｅｄ  Ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ  Ｕｓｉｎｇ  ４，７−Ｄｉｈｙｄｒｏｔｈｉｅｎｏ［２，３−ｂ］Ｐｙｒｉｄｉｎｅ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄ”の表題の、同一出願人による国際特許出願第ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６２３４５（２００６年１２月１９日出願）（弁理士参照番号８４９３−００００４６／ＷＯ／ＰＯＡ）と同時出願されている。両方の出願は、本特許出願中に参考文献としてその全てが援用される。
【０００２】
発明の分野
本発明は、一般的にミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）仲介の疾患、特に心血管の疾患の治療のための化合物及び医薬組成物に関する。
【０００３】
発明の背景
心不全は、心臓が、身体の組織の代謝の要求と釣合った速度で血液を給送することに失敗した病態生理学的状態である。これは、殆んどの場合、約９５％の場合、心筋の不全によって起こされる。心臓の収斂タンパク質は、筋細胞と呼ばれる筋肉細胞内に位置し、これは、心筋の全体積の約７５％を構成する。二つの主要な収斂タンパク質は、細いアクチンフィラメント及び厚いミオシンフィラメントである。それぞれのミオシンフィラメントは、二つの重鎖及び四つの軽鎖を含有する。重鎖の本体は絡み合い、そしてそれぞれの重鎖の末端は、頭部で終結する。二枚葉のミオシン頭部のそれぞれの葉は、非常に接近してＡＴＰを分解するミオシンＡＴＰアーゼ活性を有するＡＴＰ結合ポケットを有する。
【０００４】
心筋の収縮の速度は、ミオシン分子の頭部領域のＡＴＰアーゼ活性の程度によって制御される。ミオシンＡＴＰアーゼ活性の、そして従って筋肉収縮の速度の主要な決定因子は、二つのミオシン重鎖異性体、アルファミオシン重鎖（アルファ−ＭｙＨＣ）及びベータミオシン重鎖（ベータ−ＭｙＨＣ）の相対的な量である。アルファ−ＭｙＨＣアイソフォームは、ベータ−ＭｙＨＣアイソフォームより概略２−３倍大きい酵素活性を有し、そして従って、心筋の短縮の速度は、それぞれのアイソフォームの相対的なパーセントに関連する。例えば、成体齧歯類の心室筋は、概略８０−９０％のアルファ−ＭｙＨＣ、及び１０−２０％のみのベータ−ＭｙＨＣを有し、これは、そのミオシン活性が、８０−９０％のベータ−ＭｙＨＣを含有するウシの心室筋より、３−４倍大きい理由を説明する。
【０００５】
心室筋肥大又は心不全が齧歯類モデルで起こった場合、ＭｙＨＣアイソフォームの発現に変化が起こり、アルファ−ＭｙＨＣが減少し、そしてベータ−ＭｙＨＣが増加する。これらの“アイソフォームの切替”は、肥大した齧歯類の心室の収縮性を減少し、最終的に心筋不全に導く。この変化した遺伝子の発現のパターンは、胎生期及び初期の新生児期の発育中にベータ−ＭｙＨＣが齧歯類の心室筋において支配的であるために、“胎児期”発現パターンの復帰変異と呼ばれる。
【０００６】
心筋機能が、動物において年齢に伴い低下することが示されている。心筋の性能の加齢に伴う変化に対する細胞及び分子機構は、齧歯類において多数研究されている。これらの変化の中で、ＭｙＨＣの顕著な移動が齧歯類において起こり、即ち老齢のラットにおいてベータアイソフォームが支配的となる。アルファ−ＭｙＨＣ及びベータ−ＭｙＨＣに対する定常状態のｍＲＮＡレベルは、ＭｙＨＣタンパク質の加齢関連の変化に対応する。ミオシンＡＴＰアーゼ活性は、アルファ−ＭｙＨＣ含有率の低下に伴って低下し、そして変化した細胞のプロファイルは、減少した速度及び延長された時間経過を示す収縮となる。
【０００７】
ヒトの心房心筋は、肥大又は不全に伴う同様なアイソフォームの切替を最も受ける可能性がある。死体解剖の事例でこの問題のいくつかの研究が試みられたが、しかし推定上正常な心臓におけるアルファ−ＭｙＨＣアイソフォームの生物学的に有意な発現は見出されなかった。正常な心臓ではアルファ−ＭｙＨＣの有意な発現がないと考えられているために、アルファ−ＭｙＨＣの下方制御が、ヒトの心筋不全の可能な根拠とは考えられていない。アルファ−ＭｙＨＣの量が、始めるには極めて少ないが、不全のヒト心筋において減少された一つの初期の報告がある（Ｂｏｕｖａｇｎｅｔ，１９８９）。然しながら、更に最近の報告は、ｍＲＮＡ及びタンパク質レベルの両方において、ヒトの心臓中のかなりなレベルのα−ＭｙＨＣの存在を示している。ｍＲＮＡレベルにおいて、全心室ｍＲＮＡの２３−３４％が、アルファ−ＭｙＨＣから誘導され（Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，１９９７；Ｎａｋａｏ  ｅｔ  ａｌ．，１９９７）、一方全ミオシンタンパク質含有量の概略１−１０％が、アルファ−ＭｙＨＣである（Ｍｉｙａｔａ  ｅｔ  ａｌ．，２０００；Ｒｅｉｓｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，２００１）。ＭｙＨＣアイソフォームのその範囲内の含有率の変化は、不全のヒト心臓のミオシン又は筋原線維のＡＴＰアーゼ活性の減少を説明するために十分である（Ｈａｊｊａｒ  ｅｔ  ａｌ．，１９９２；Ｐａｇａｎｉ  ｅｔ  ａｌ．，１９８８）。
【０００８】
１９９０年代に作成されたデータは、ベータ−ミオシン重鎖の変異が、家族性肥大性心筋症の事例の概略３０−４０％を占めることができることを示唆している（Ｗａｔｋｉｎｓ  ｅｔ  ａｌ．，１９９２；Ｓｃｈｗａｒｔｚ  ｅｔ  ａｌ．，１９９５；Ｍａｒｉａｎ  ａｎｄ  Ｒｏｂｅｒｔｓ，１９９５；Ｔｈｉｅｒｆｅｌｄｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，１９９４；Ｗａｔｋｉｎｓ  ｅｔ  ａｌ．，１９９５）。肥大性心筋症の家族の病歴を持たない患者は、未知の原因の心肥大の遅い発症を示し、そしてα−ＭｙＨＣの変異を有することを示した（Ｎｉｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ．，２００２）。二つの重要な研究が、心血管症におけるＭｙＨＣアイソフォームの重要な役割を、なお更に説得力を持って示している。Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．（２００２）は、拡張型心筋症を治療するためのベータ遮断剤の使用が、アルファ−ＭｙＨＣの増加したレベル及びベータ−ＭｙＨＣの減少したレベルに導き、これが、疾病状態の改善に直接対応することを示した。事実、これらの研究において注目されたアルファ−ＭｙＨＣの変化は、心機能の改善と相関することを示す唯一の因子であった。同等に説得力を持って、Ａｂｒａｈａｍ  ｅｔ  ａｌ．（２００２）は、ヒトミオシン重鎖アイソフォームの変化が、拡張型心筋症の疾病の進行に直接寄与することを示している。これらの研究は、心血管病においてＭｙＨＣアイソフォームに起こるアイソフォームの切替を、逆行さもなければ、変化することができる薬剤に対する重要性及び必要性を示している。
【０００９】
Ｃｅｒｎｏｖａ，Ｌ．ｅｔ  ａｌ．ＲＴＵ  Ｚｉｎａｔｎｉｓｋｉｅ  Ｒａｋｓｔｉ，Ｓｅｒｉｊａ  １：Ｍａｔｅｒｉａｌｚｉｎａｔｎｅ  ｕｎ  Ｌｉｅｔｉｓｋａ  Ｋｉｍｉｊａ，６：１０６−０８，２００３は、３−アミノ−２−ベンゾイル−５−エトキシカルボニル−４−フェニル−６−メチル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジンの合成を検討している。
【００１０】
Ｄｙａｃｈｅｎｋｏ，Ｖ．Ｄ．ｅｔ  ａｌ．，Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，３３（５）：５７７−８２，１９９７は、チエニル置換１，４−ジヒドロピリジンを、薬理学的に活性であるとして検討している。
【００１１】
Ｓｈａｒａｎｉｎ，Ｙ．Ａ．ｅｔ  ａｌ．，Ｚｈｕｒｎａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃｈｅｓｋｏｉ  Ｋｈｉｍｉｉ，２２（１２）：２６００−０９，１９８６は、３−アミノ−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジンの環化反応を経由する調製を検討している。
【００１２】
ＷＯ２００５／３７７７９は、急性神経性疾病、特に虚血性又は出血性脳卒中、頭蓋脳損傷、心拍停止、心筋梗塞後又は心臓手術の結果としての虚血原因の脳損傷の予防及び治療のために使用される化合物を検討している。
【００１３】
ＵＳ２００５／０１２４６３３は、アルファ−ＭｙＨＣのｍＮＲＡレベルの上昇のために提供される純粋な“Ｓ”鏡像異性体の形態を含む、置換された１，４−ジヒドロピリジン化合物、及び心不全の治療のためのその使用を検討している。
【００１４】
ＵＳ２００５／０１２４６３４は、アルファ−ＭｙＨＣのｍＮＲＡレベルの上昇のために提供される純粋な“Ｒ”鏡像異性体の形態を含む、置換された１，４−ジヒドロピリジン化合物、及び心不全の治療のためのその使用を検討している。
【００１５】
発明の概要
本発明は、ミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）仲介の疾患、そして特に心血管の疾患又は心不全の治療のための、化合物（及びその塩）及び医薬組成物に関する。
【００１６】
一つの態様において、以下の式Ｉ：
【００１７】
【化１】
2009520833.tif 000002
【００１８】
の化合物（及びその塩）が提供され、式中：
Ｒ１は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；そして
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基（類）でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【００１９】
【化２】
2009520833.tif 000003
【００２０】
からなる群から選択され；そして
式Ｉの化合物がラセミである場合、以下の式：
【００２１】
【化３】
2009520833.tif 000004
【００２２】
【化４】
2009520833.tif 000005
【００２３】
は除外される。
もう一つの態様において、以下の式ＩＩ：
【００２４】
【化５】
2009520833.tif 000006
【００２５】
の化合物（及びその塩）が提供され、式中：
Ｒ１は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、Ｎ−モルホリニル、及びＮ−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され；ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【００２６】
【化６】
2009520833.tif 000007
【００２７】
からなる群から選択される。
詳細な説明
この詳細な説明は、当業者を、本出願人の発明、その原理、及びその実際の適用に精通させ、当業者が、特定の使用の要求に最良に合致することができ、本発明をその多くの形態で適合及び適用することができるようにすることを意図している。この詳細な説明及びその具体的な実施例は、本発明の態様を示しているが、例示の目的のみを意図している。従って、本発明は、本特許出願中に記載されている態様に制約されるものではなく、そして各種に改変することができる。
【００２８】
本発明は、４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン化合物及びその塩（全てのその異性体を含む）を提供する。
一つの態様において、化合物は、以下の式Ｉ
【００２９】
【化７】
2009520833.tif 000008
【００３０】
の構造に対応し、式中：
Ｒ１は、フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ベンゾジオキソリル、ピラゾリル、及びナフタレニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル、ピリジニル、シクロヘキシル、ピラゾリル、及びナフタレニルは、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシ、ヒドロキシル、及びアルキルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、所望によりアルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、カルボキシ、アルキルカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシアミノからなる群から選択される一つの置換基で置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルコキシ及びフェニルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、単環式ヘテロシクリル、及び単環式カルボシクリルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され、そして
前記ヘテロシクリル及びカルボシクリルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びアルコキシからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；そして
Ｒ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、ハロフェニル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、所望によりハロゲン、アジド、ニトロ、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、及びアミノからなる群から独立に選択される置換基（類）でオルト一置換、メタ一置換、二置換、又は三置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【００３１】
【化８】
2009520833.tif 000009
【００３２】
からなる群から選択され；そして
式Ｉの化合物がラセミである場合、以下の式：
【００３３】
【化９】
2009520833.tif 000010
【００３４】
は除外される。
ある態様において、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００３５】
ある態様において、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素であり、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ２は、アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され；そしてＲ３は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され；そしてＲ４は、水素及びアルキルからなる群から選択され；そしてＲ５は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素及びメチルからなる群から選択される。
【００３６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ２は、アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され；そしてＲ３は、アルキルであり；そしてＲ４は、水素であり；そしてＲ５は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【００３７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
【００３８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００３９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００４０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００４１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【００４３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００４９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００５９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００６５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００６６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００６７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００６８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００６９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００７９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００８０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【００８１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００８２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【００８３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【００８４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００８５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００８６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００８７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００８８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【００８９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００９０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００９１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００９２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【００９３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【００９９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１００】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１０９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１１９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０１２５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１２６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１２７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１２８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１２９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１３９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１４９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１５９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１６９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０１７７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
【０１７８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０１７９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０１８０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０１８１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０１８９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０１９９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２００】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２０１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２０２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２０３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２０４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２０５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２０６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２０７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２０８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２０９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２１９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２２０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２２１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２２２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２２３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２２４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２２５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２２６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０２２７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０２２８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０２２９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２３０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２３１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２３２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０２３３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２３９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４７】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０２４９】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５１】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５３】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５５】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５７】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２５９】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６１】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０２６５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２６６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、ピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２６７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２６８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２６９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２７９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２８９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ、及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０２９９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３００】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０３０９】
第２の態様において、化合物が、構造において以下の式ＩＩ：
【０３１０】
【化１０】
2009520833.tif 000011
【０３１１】
に対応する化合物又はその塩、式中：
Ｒ１は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記カルボシクリル、ヘテロシクリル、及びナフタレニルは、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン、チオール、アルキルチオ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アジド、ニトロ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、チオール、アルコキシ、ハロゲン、及びアルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、及びアルコキシカルボニルからなる群から選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ２は、単環式カルボシクリル、単環式ヘテロシクリル、ナフタレニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、及びアミノからなる群から選択され、ここにおいて：
前記アミノは、アルキル、アルケニル、アルキニル、及びシクロアルキルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；そして
前記アルコキシは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、Ｎ−モルホリニル、及びＮ−メチルピロリジニルからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、カルボキシアルコキシアルキルカルボニル、カルボキシアルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、フェニルアルキル、Ｒ８−アルキルカルボニル、及びＲ８−カルボニルアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、及びフェニルからなる群から選択され；ここにおいて：
このような前記置換基のアルキル部分は、フェニル、アルコキシ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換され；そして
前記フェニルは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、及びアルコキシアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、フェニル、ピリジニル、及びベンゾジオキソリルからなる群から選択され、ここにおいて：
前記フェニル及びピリジニルは、ハロゲン、ニトロ、アジド、カルボキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、アルキルチオ、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、及びアミノからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換され、ここにおいて：
前記アミノは、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアミノアルキルカルボニル、及びアミノアルキルカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又は二つの置換基で所望により置換され；
Ｒ６は、水素及びアミノからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、及びアルキニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、以下の式：
【０３１２】
【化１１】
2009520833.tif 000012
【０３１３】
からなる群から選択される。
ある態様において、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３１４】
ある態様において、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素であり、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ２は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、所望により置換されたアルコキシ、所望により置換されたアミノ及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され；そしてＲ３は、所望により置換されたアルキル、シクロアルキル及び所望により置換されたフェニルからなる群から選択され；そしてＲ４は、水素及びアルキルからなる群から選択され；そしてＲ５は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ６は、アミノであり；Ｒ７は、水素及びメチルからなる群から選択される。
【０３１５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ２は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル及び所望により置換されたアルコキシからなる群から選択され；そしてＲ３は、アルキルであり；そしてＲ４は、水素であり；そしてＲ５は、所望により置換されたフェニル及び所望により置換されたピリジニルからなる群から選択され；そしてＲ６は、アミノであり；Ｒ７は、水素である。
【０３１６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
【０３１７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３１８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３１９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３２０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル、及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３２８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３２９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３３９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３４０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３４１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３４２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３４３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３４４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３４５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３４６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３４７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３４８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３４９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３５９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式カルボシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３６０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３６１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【０３６２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【０３６３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【０３６４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２及びＲ３は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ及びフェニルからなる群から独立に選択される。
【０３６５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３６６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３６７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０３６８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３６９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３７０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３７１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０３７２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３７９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０３８８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３８９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０３９９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４００】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４０１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４０２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４０３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたフェニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４０４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４０５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４０６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４０７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４０８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４０９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４１９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４２９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４３９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４４９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピルジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０４５６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
【０４５７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０４５８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０４５９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０４６０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０４６８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４６９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４７９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４８０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４８１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４８２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４８３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０４８４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４８５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４８６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４８７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４８８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４８９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換の単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０４９９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換された単環式ヘテロシクリルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５００】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピルジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピルジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５０１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルである。
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５０２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５０３】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５０４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５０５】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０５０６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０５０７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノである。
【０５０８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５０９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５１０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５１１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択される。
【０５１２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５１９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２４】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２６】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたフェニルである。
【０５２８】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５２９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３０】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３２】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３４】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３６】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３８】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５３９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５４０】
ある態様において、Ｒ１は、所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５４１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５４２】
ある態様において、Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、水素、ニトロ、及びハロゲンからなる群から選択される一つの置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５４３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で所望により置換されたピリジニルであり、Ｒ４は、水素であり、Ｒ７は、水素及びアルキルからなる群から選択され、そしてＲ６は、アミノであり、そしてＲ２は、所望により置換されたアルコキシ、アルキル及び所望により置換されたアミノからなる群から選択され、そしてＲ３は、Ｃ２−Ｃ８−アルキル、アルコキシ、フェニル、及びシクロアルキルからなる群から選択され、そしてＲ５は、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されたピリジニルである。
【０５４４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５４５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、ピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５４６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５４７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５４８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５４９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５８】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５５９】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６０】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６１】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６２】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６３】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６４】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６５】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６６】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６７】
ある態様において、Ｒ１は、非置換のピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５６９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルキルであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ及びハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７８】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５７９】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８０】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８１】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルキルであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８２】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８３】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、非置換のピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８４】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８５】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いシアノ、ニトロ又はハロアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８６】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、一つ又はそれより多いハロゲンで置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８７】
ある態様において、Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ２は、アルコキシであり；Ｒ３は、アルコキシであり；Ｒ４は、水素であり；Ｒ５は、シアノ、ニトロ又はハロアルキルからなる群から選択される一つ又はそれより多い置換基で置換されたピリジニルであり；Ｒ６は、アミノであり；そしてＲ７は、水素である。
【０５８８】
本発明において、４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン化合物（及びその塩）及び医薬組成物は、アルファ−ミオシン重鎖（アルファ−ＭｙＨＣ）又はサルコ小胞体Ｃａ２＋ＡＴＰアーゼ（ＳＥＲＣＡ）のｍＲＮＡ又はタンパク質レベルの上方制御を達成するために満足な量及び経路で投与される。
【０５８９】
ある態様において、アルファ−ミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）のｍＲＮＡ又はタンパク質レベルの濃度を増加するための方法が提供され、この方法は、本発明の化合物（又はその塩）を患者に投与することを含んでなる。
【０５９０】
ある態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、アルファ−ミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）のｍＲＮＡレベルの濃度を増加するために有用である。他の態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、アルファ−ミオシン重鎖（ＭｙＨＣ）のタンパク質レベルの濃度を増加するために有用である。
【０５９１】
ある態様において、アルファ−ＭｙＨＣ濃度は、ヒトにおいて心血管の疾患に伴い増加する。他の態様において、心血管の疾患は、病理学的肥大、慢性心不全及び／又は急性心不全を含む。なお他の態様において、心血管の疾患は、拡張型心筋症、冠動脈疾患、心筋梗塞、鬱血性心不全及び／又は心肥大を含む。更なる態様において、心血管の疾患は、心筋梗塞である。なお更なる態様において、心血管の疾患は、心肥大である。
【０５９２】
本発明の製剤が細胞に投与されるものであり、この細胞がインタクトな心筋細胞であることは意図されている。これらの心筋細胞は、心臓の組織中に位置し、そして心臓は、ヒトの患者のインタクトな心臓であることができる。製剤が心室に、そして具体的には心臓の左心室に直接投与することができることは更に意図されている。経路は、動脈内、静脈内、筋肉内及び経口経路を含む。
【０５９３】
ある態様において、アルファ−ＭｙＨＣは、心筋細胞において上方制御される。更なる態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、心筋細胞の収斂性の増加を達成するために満足な量及び経路で投与される。
【０５９４】
もう一つの態様において、心血管の疾患を治療するために十分な量及び経路の本発明の化合物（又はその塩）の投与を含んでなる、患者の心血管の疾患を治療するための方法が提供され、ここにおいて、前記の化合物は、以下の式：
【０５９５】
【化１２】
2009520833.tif 000013
【０５９６】
の化合物以外である。用語“治療すること”は、本特許出願中で使用される場合、治療される疾患の危険を回復、抑制、根絶、予防、軽減すること、及び／又は発症を遅延すること意味する。
【０５９７】
本発明の一つの態様において、本発明の化合物（又はその塩）を使用する心肥大又は心不全の治療のための方法が提供される。ここで、治療は、減少した運動能力、減少した血液駆出体積、増加した左心室拡張終期圧、増加した肺毛細血管楔入圧、減少した心拍出量、心係数、増加した肺動脈圧、増加した左心室収縮終期及び拡張終期寸法、並びに増加した左心室壁応力、壁張力及び壁厚みのような一つ又はそれより多い心肥大の症状を軽減することを含んでなる（同じ結果は右心室に対しても当てはまる）。
【０５９８】
多様な心筋症を包含する心不全は、世界中の罹患率及び死亡率の主要な原因の一つである。米国単独における推定で、現時点で３００万人のヒトが心筋症の形態の一つと共に生活し、そして更に５００，０００人が毎年診断されていることが示されている。心不全の具体的な形態である“鬱血性心筋症”とも呼ばれる拡張型心筋症（ＤＣＭ）は、心筋症の最も普通な形態であり、そして殆んど１００，０００人中の４０人の推定罹患率を有する（Ｄｕｒａｎｄ  ｅｔ  ａｌ．，１９９５）。ＤＣＭの他の原因も存在するが、家族性拡張型心筋症が、“特発性”ＤＣＭの概略２０％を表すとして示されている。ＤＣＭ事例の概略半数が特発性であり、残りが既知の疾病の過程に伴う。例えば、重度の心筋障害は、癌の薬物療法に使用されるある種の薬物（例えばドキソルビシン及びダウノルビシン（ｄａｕｎｏｒｉｂｕｃｉｎ））に起因することができる。更に、多くのＤＣＭ患者は、慢性のアルコール依存症である。幸運にも、これらの患者において、心筋機能不全の進行は、疾病の経過の早期にアルコールの消費が減少又は停止された場合、停止又は逆行することができる。周産期心筋症は、感染性後遺症に伴う疾病としてＤＣＭのもう一つの特発性の形態である。まとめると、ＤＣＭを含む心筋症は、有意な公衆衛生上の問題である。
【０５９９】
冠状動脈疾患、心筋梗塞、鬱血性心不全及び心肥大を含む心臓疾患及びその疾患は、明白に今日の米国の主要な健康上の危険度を示す。これらの疾病にかかった患者を、診断、治療及び支持するための費用は、数百万ドルに及ぶ。心臓疾患の特に重度な疾患は、心筋梗塞及び心肥大である。
【０６００】
心筋梗塞に関して、典型的には、急性血小板性冠動脈閉塞は、アテローム性動脈硬化症の結果として冠状動脈において起こり、そして心筋細胞の死を起こす。心筋細胞は、高分化型であり、そして一般的に細胞分裂の能力がないために、これらが、急性心筋梗塞の経過中に死んだ場合、これらは、一般的に瘢痕組織によって置き換えられる。瘢痕組織は、収縮性ではなく、心機能に寄与することができず、そしてしばしば心収縮時に膨張することによって、又は心室の大きさ及び有効直径を増加する、例えば肥大することによって心機能に有害な役割を演じる。
【０６０１】
心肥大に関して、一つの理論は、これを、異常な発達に似た疾病と見做し、そしてそういうものとして、心臓中の発達のシグナルが、肥大性疾病に寄与することができる否かの疑問が生じる。心肥大は、事実上、高血圧、機械的負荷、心筋梗塞、心不斉脈、内分泌傷害、及び心収縮タンパク質遺伝子の遺伝変異から起こるものを含む全ての形態の心疾患に対する心臓の適合性反応である。肥大反応は、最初心拍出量を増加する代償機構であるが、継続した肥大は、ＤＣＭ、心不全、及び突然死に導くことができる。米国において、毎年概略５０万人のヒトが心不全と診断され、死亡率は５０％に達する。
【０６０２】
心肥大の原因及び影響は、広範に文書化されているが、しかし根本的な分子機構は十分には解明されていない。これらの機構を理解することは、心臓疾患の予防及び治療の重要な関心事であり、そして特異的に心肥大及び心臓の心不全を標的とする新しい薬物の設計における治療のモダリティーとして重大なものであるものである。病的心肥大は、典型的には心臓の障害が心不全を生じるために十分に重篤となるまでは、いずれもの症状を生じないために、心筋症の症状は、心不全に伴われるものである。これらの症状は、息切れ、労作を伴う疲労、息切れにならずに横になることの不能（起座呼吸）、発作性夜間呼吸困難、肥大した心臓寸法、及び／又は下肢の腫れを含む。増加した血圧、余分な心音、心雑音、肺及び全身性塞栓、胸痛、肺鬱血、及び動悸を持つ患者も更にしばしば存在する。更に、ＤＣＭは、減少した駆出率を起こす（即ち、内因性収縮機能及びリモデリングの両方の指標）。この疾病は、更に、多くの患者において拡張型心不全となる、心室拡大及び減少した心筋収縮性による全体的に損なわれた収縮機能によって特徴づけられる。影響された心臓は、更に筋細胞／心筋機能不全の結果としての細胞／室リモデリングを受け、これは、“ＤＣＭ表現型”に寄与する。疾病が進行すると、症状もそうである。ＤＣＭを持つ患者も、更に心室頻拍症及び心室細動を含む非常に増加した重篤な不斉脈の発生率を有する。これらの患者において、失神（眩暈）のエピソードは、突然死の前兆と見做される。
【０６０３】
拡張型心筋症の診断は、典型的には拡大された心腔、特に拡大された心室の証明に依存する。拡大は、通常胸部Ｘ線で観察可能であるが、しかし心エコー図を使用して更に正確に評価される。ＤＣＭは、急性心筋炎、心臓弁膜症、冠動脈疾患、及び高血圧性心疾患と識別することがしばしば困難である。拡張型心筋症の診断がなされた場合、潜在的に可逆的な原因の確認及び治療を行い、そして更なる心障害を予防するためのあらゆる努力がなされる。例えば、冠動脈疾患及び心臓弁膜症は、除外されなければならない。貧血、異常な頻拍、栄養障害、アルコール中毒、甲状腺疾患及び／又は他の問題は、対処され、そして治療される必要がある。
【０６０４】
先に記述したように、薬理学的薬剤による治療は、なお心不全の症状を軽減又は排除するための主たる機構を与える。利尿剤は、軽度−中程度の心不全に対する治療の第１線を構成する。不幸にも、多くの通常使用される利尿剤（例えば、チアジド系）は、多くの有害な効果を有する。例えば、ある種の利尿剤は、血清コレステロール及びトリグリセリドを増加することができる。更に、利尿剤は、一般的に重度の心不全にかかった患者に対して無効である。
【０６０５】
利尿剤が無効である場合、血管拡張性薬剤を使用することができる；アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤（例えば、エナラプリル（ｅｎａｌｏｐｒｉｌ）及びリシノプリル）は、症状の軽減だけでなく、これらは、更に死亡率を減少することも報告されている（Ｙｏｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，１９８９）。然しながら、再び、ＡＣＥ阻害剤は、ある種の疾病状態（例えば腎動脈狭窄）を持つ患者に、それが禁忌である有害な影響を伴う。同様に、変力性薬剤療法（即ち、心筋の筋肉収縮の力を増加させることにより心拍出量を改良する薬物）は、胃腸管障害及び中枢神経系機能障害を含む一連の有害な反応を伴う。
【０６０６】
従って、現時点で使用されている薬理学的薬剤は、特別な患者の集団において重大な欠点を有している。新しい、安全な、そして有効な薬剤の入手可能性は、現時点で利用可能な薬理学的モダリティーを使用することができないか、又はこれらのモダリティーから十分な救済を受けていないかの、いずれかの患者に疑いもなく利益をもたらすものである。ＤＣＭを持つ患者に対する予後は、変わりやすく、そして心室の機能不全の程度に依存し、大部分の死亡は、診断後５年以内に起こっている。
【０６０７】
現時点の心血管疾患の回復（ｓｅｔｔｉｎｇ）における心肥大の医薬管理は、少なくとも二つの種類の薬物：レニン−アンジオテンシン系の阻害剤、及びβ−アドレナリン遮断剤の使用を含む（Ｂｒｉｓｔｏｗ，１９９９）。心不全の回復における病理学的肥大を治療するための治療剤は、アンジオテンシンＩＩ転換酵素（ＡＣＥ）阻害剤及びβ−アドレナリン受容体遮断剤を含む（Ｅｉｃｈｈｏｒｎ  ａｎｄ  Ｂｒｉｓｔｏｗ，１９９６）。心肥大の治療のために開示されている他の医薬剤は、制約されるものではないが、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（米国特許第５，６０４，２５１号）及びニューロペプチドＹアンタゴニスト（ＷＯ９８／３３７９１）を含む。現時点で利用可能な医薬的化合物にも関わらず、心肥大、及びその後の心不全の予防及び治療は、大きな治療的挑戦を与え続けている。
【０６０８】
もう一つの潜在的治療法は、心臓リモデリングとして知られる方法である、肥大及び心不全に反応して心臓に起こった構造的変化を逆行することである。リモデリングは、具体的には心臓が更に疾病状態になるに従って起こる遺伝子発現の変化に関係する。リモデリングにおいて、胎児発生中に通常発現される遺伝子（ＳＥＲＣＡ、アルファ−ＭｙＨＣ、等のような胎児性遺伝子）が、異常に発現する（総説に関しては、本明細書中に参考文献として援用される、Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ，２００２を参照されたい）。当初、これらの変化は不可逆であると考えられ、従って唯一の望みは、症状を緩和するための治療を与えることであった。然しながら、不全のヒトの心臓を、患者を左心室補助デバイスに入れることによって負荷を軽減することが、リモデリングの変化をある程度逆行することができることが、最終的に発見された（Ｄｉｐｌａ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８）。最近、この逆行リモデリングが、医薬的治療によって起こすことができることが証明されている（Ｂｒｉｓｔｏｗ  ｅｔ  ａｌ．，２０００）。アセチルコリン−エステラーゼ阻害剤の使用により、心臓の収斂性の改良が見られ、そして心臓の収縮性機能が亢進されている（Ｅｉｃｈｏｒｎ  ｅｔ  ａｌ．，１９９６；Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，２００２）。更に、ベータ−アドレナリン受容体遮断剤は、他の心臓標的における間接的作用によるアルファ−ＭｙＨＣ及びＳＥＲＣＡのｍＲＮＡレベルを上方制御することを示している（Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，２００２）。従って、直接的にアルファ−ＭｙＨＣを上方制御することによって、リモデリングされた心臓の根底にある収縮性の欠損を治療することが、リモデリング過程の逆転に導くことには真実味がある。
【０６０９】
もう一つの態様において、本発明の実質的に純粋な化合物（又はその塩）の投与を含んでなる、ｉｎ  ｖｉｖｏの肥大及び不全な心臓組織におけるリモデリングの逆行を誘発するための方法が提供される。
【０６１０】
更なる態様において、心肥大又は心不全にかかった患者に、逆行リモデリングを誘発するために十分な量の特許請求される製剤を投与することを含んでなる、ｉｎ  ｖｉｖｏの肥大又は不全な心臓組織において起こるリモデリングの逆行を誘発するための方法が開示され、リモデリングは、胎児性遺伝子の発現の減少及び正常な心臓の遺伝子の発現の増加として定義される。
【０６１１】
甲状腺ホルモンは、哺乳動物における正常な増殖及び分化のために必須であり、そして代謝の恒常性を維持するために重要な役割を演じる。例えば、甲状腺ホルモンは、脂質、糖、タンパク質及びエネルギーの代謝の調節に関与する。甲状腺ホルモンは、更に心拍数、心収縮、末梢血管の抵抗等のような心血管機能にも影響する。
【０６１２】
天然に存在するホルモン、３，５，３’−トリヨード−Ｌ−チロニン（本明細書中で以下Ｔ３と呼ぶ）は、核のＴＨＲに結合する。Ｔ３及びＴＨＲからなる複合体は、標的遺伝子の上流に位置する甲状腺ホルモン応答配列（ＴＲＥ）と呼ばれる、Ｔ３調節遺伝子のプロモーター領域に結合し、そしてこれらの遺伝子の発現を活性化又は抑制する。甲状腺ホルモンは、作用の大部分を核中の標的遺伝子の発現を調節することによって示す。
【０６１３】
甲状腺機能低下性疾患を持つ患者は、体温の低下、体重の増加、血清コレステロールの増加、心機能の減少、肝機能疾患、鬱病、乾燥皮膚又は脱毛症のような症状を顕在化する。対照的に、体温の増加、体重の減少、血清コレステロールの減少、頻拍症、心拍出量の増加、不斉脈又は骨吸収の増加が、甲状腺機能亢進症を持つ患者において観察される。上記で検討したように、甲状腺ホルモンは、ｉｎ  ｖｉｖｏの各種の生理学的作用の調節に関与し、そして甲状腺ホルモン受容体に親和性を有するリガンドは、高脂質血症、アテローム性動脈硬化症、肥満症、糖尿病、不整脈、鬱血性心不全、高血圧、鬱病、骨粗鬆症、緑内障、皮膚疾患、脱毛症等のための治療剤として有用であることが予想される（甲状腺ホルモン補充の使用の完全な総説については、本明細書中に参考文献としてその全てが援用される欧州特許出願１，４７１，０４９を参照されたい）。甲状腺ホルモンの投与が、脂肪肝を寛解し、そして肝線維の量を減少することが報告されている（Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，２００１；Ｙａｓｎａ  ｅｔ  ａｌ．，１９９３）。甲状腺ホルモンの投与が、肝臓のグルタチオンの量を減少し、そしてラットの肝臓癌形成モデルにおいて、肝癌の発症を減少し、そして肺への転移を抑制したことも更に証明されている（Ｈｕａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，２００１；Ｙａｓｎａ  ｅｔ  ａｌ．，１９９３）。従って、甲状腺ホルモン受容体リガンドは、脂肪肝、肝硬変及び肝癌の治療のために有用であることが予想される。
【０６１４】
甲状腺ホルモンは、現時点では、主として甲状腺機能低下症を持つ患者のための補充治療として使用される。甲状腺ホルモンを、高脂質血症、肥満症、鬱病又は皮膚疾患の治療において使用する更なる試みが行われている。然しながら、補充治療のそれより多い投与量で甲状腺ホルモンを投与することが、しばしば不斉脈、狭心症、心不全等のような心毒性を伴うことが報告されている。本発明人等は、本明細書中で、甲状腺ホルモン補充として使用することが可能である新規な群の化合物を記載する。
【０６１５】
本発明の他の態様において、本発明の化合物（又はその塩）及び医薬製剤は、甲状腺ホルモン受容体の調節に利益がある患者の疾病状態の治療のための方法において使用することができる。このような疾病状態は、制約されるものではないが、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、代謝症候群、家族性高コレステロール血症、脂質障害、動脈開存性、肥満症、体重障害、高血圧（又は体重増加によって誘発された高血圧）、運動不耐性、甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症の一つ又はそれより多くを含むことができる。具体的には、ある態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、アテローム性動脈硬化症の治療又は予防のために有用であり、そしてなお更なる態様において、これらの化合物（又はその塩）は、動脈プラークの蓄積を予防又は逆転するために、或いはコレステロール又はその複合物を含む好ましくない脂質のレベルを減少するために、このような治療を必要とする患者において使用することができる。化合物（又はその塩）は、甲状腺機能亢進又は低下症にしばしば伴う異常な体重増加又は体重減少を予防するためにも更に使用することができる。ある態様において、本発明の化合物（又はその塩）が、患者の基本代謝速度を増加するために使用することができることは意図されている。
【０６１６】
脂質は、血液中の脂肪に対する科学的用語であり、そしてこの用語は、脂肪酸、中性脂肪、ワックス、及びステロイドを記載するために使用される。心臓疾患に影響する脂質の二つの主要な種類は、脂肪酸及びコレステロールである。グリセロールと結合した三つの脂肪酸分子は、トリグリセリドとして知られる；トリグリセリドがコレステロールと混合された場合、これらは、コレステロールエステルを形成し、そしてリンと結合したコレステロール又はそのエステルは、リン脂質を製造する。
【０６１７】
加齢中に、冠動脈は硬化することがありえ、これは、更に動脈壁の脂肪線条及びコレステロールを含むプラークの蓄積としても定義されるアテローム性動脈硬化症に導く。冠動脈心疾患は、冠動脈中のプラークの蓄積が、心臓の血流を閉塞するために十分に大きく成長した場合に診断される。
【０６１８】
脂質が疎水性であり、そして水溶液中に容易に溶解しないために、コレステロール及び脂肪酸は、脂質を血液を経由し、そして細胞に輸送するために、アポタンパク質によって血液中に運搬される必要がある。これらのタンパク質に結合した脂質は、リポタンパク質と呼ばれ、そして脂質障害は、一般的に血液中のこれらのリポタンパク質の量に伴う問題を意味する。
【０６１９】
それぞれのリポタンパク質は、コレステロール、コレステロール−エステル、トリグリセリド、リン脂質、ビタミン、及びアポタンパク質を含有する。リポタンパク質は、その密度に基づいて、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ、これは善玉コレステロールとも呼ばれ、そして血液及び身体中の過剰のコレステロールを、これを分解するために肝臓に戻すことによって除去する）、から低密度リポタンパク質（ＬＤＬ、悪玉コレステロールとも呼ばれ、これは、細胞の修復に、又はエネルギーの高いレベルのＬＤＬのために使用される身体の組織中にコレステロールを蓄積する）、超低密度リポタンパク質（ＶＬＤＬ、これは、殆んどトリグリセリド、少量のタンパク質及びコレステロールの核から構成される）に分類される。
【０６２０】
いくつかの既知の脂質障害は：一次性高コレステロール（デシリットル当り１３０ミリグラム、又はｍｇ／ｄＬより多いＬＤＬレベル）；異脂質血症候群（いわゆるｘ症候群、ＣＨＤを発症する危険度を有意に増加する代謝危険因子の群）；一次性高トリグリセリド（１５００ｍｇ／ｄＬ程度のトリグリセリドレベル）；ＨＤＬが３５ｍｇ／ｄＬより少ない、一次性低ＨＤＬ症候群（異脂質血症又は異リポタンパク血症とも呼ばれる）；高脂質血症、又は高コレステロール；家族性高コレステロール血症、（全及びＬＤＬコレステロールを増加する遺伝性疾患）；及び家族性高トリグリセリド血症、遺伝性高トリグリセリドを含む。いくつかの脂質障害は、付加的な或いは既存の疾病又は医学的症状によって起こされ、そして二次性脂質障害と呼ばれる。二次性脂質障害は、糖尿病、甲状腺機能低下症、閉塞性肝臓疾患、腎不全、及びステロイドの使用にさえ伴うことができる。現時点の治療の方法は、スタチン類、胆汁酸捕捉剤、フィブラート、及びナイアシン（ビタミンＢ３）を含む。脂質障害のための現時点の治療は、治療の様式だけではなく、有効性及び許容性において変化するが、しかし大きな合致されていない必要性が、実行可能な、そして十分な許容性を示す治療に対して存在する。
【０６２１】
ある態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、ある種の脂質障害又は脂質症のために適した療法的治療を提供することができる。
ある態様において、本発明の化合物（又はその塩）は、脂質レベルを低下することができ、又はＬＤＬレベルを低下することができ、又はコレステロールレベルを低下することができ、或いはＨＤＬレベルを上昇することができる。
【０６２２】
上記の態様の全てにおいて、治療管理は臨床の状況によって変化するものである。然しながら、長期の維持が殆んどの状況において適当であると見受けられるなものである。
本発明の製剤は、更に、患者に、又は心臓に、或いは心筋細胞に与えられる更なる医薬製剤又は治療管理と組合せ、加え、又は混合することができる。これらの更なる製剤は、制約されるものではないが、“ベータ遮断剤”、抗高血圧剤、強心剤、抗凝血剤、血管拡張剤、ホルモンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、サイトカイン阻害剤及び／又は遮断剤、カルシウムチャンネル遮断剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、及び２型アンジオテンシンアンタゴニストを含むことができる。これらの薬物は、本発明の化合物（又はその塩）の前、同時、又は後に投与することができる。
【０６２３】
もう一つの態様において、本発明を、他の治療的モダリティーとの組合せで使用することは想定されている。従って、先に記載した治療に加えて、患者に、更に“標準的”な医薬的心臓治療を更に提供することもできる。他の治療の例は、制約なしに、いわゆる“ベータ遮断剤”、抗高血圧剤、強心剤、抗凝血剤、血管拡張剤、ホルモンアンタゴニスト、イオントロープ（ｉｏｎｔｒｏｐｅ）、利尿剤、エンドセリンアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、ＡＣＥ阻害剤、２型アンジオテンシンアンタゴニスト及びサイトカイン遮断剤／阻害剤、並びにＨＤＡＣ阻害剤を含む。
【０６２４】
組合せは、心細胞を、両方の薬剤を含む単一の組成物又は医薬製剤と接触させることによって、或いは細胞を、二つの別個の組成物又は製剤と同時に接触させることによって達成することができる。別の方法として、特許請求されている製剤を使用する治療は、他の薬剤（類）の投与の前又は後に、数分ないし数週間の範囲の間隔によって行うことができる。細胞に各種の薬剤が別個の適用される態様において、薬剤が、細胞に対して好都合な組合せ効果を発揮することがなお可能であるものであるように、それぞれの放出の時間の間に、有効期限が切れない有意な時間を一般的に確実にするものである。このような場合、典型的には細胞を、両方のモダリティーと互いに約１２−２４時間内に、そして更に好ましくは互いに約６−１２時間内に接触させるものであることは意図され、約１２時間のみの遅延時間が最も好ましい。ある状況において、治療の時間を有意に延長することが好ましいことであることができるが、然しながら、それぞれの投与間に数日（２、３、４、５、６又は７）ないし数周間（１、２、３、４、５、６、７又は８）が経過する。
【０６２５】
特許請求される化合物（又はその塩）、又は他の薬剤のいずれかの１回より多い投与が好ましいものであることも更に考慮することができる。これに関して、各種の組合せを使用することができる。例示として、本発明が“Ａ”であり、そして他の薬剤が“Ｂ”である場合、３及び４回の全投与に基づく以下の順列が例示される：
【０６２６】
【化１３】
2009520833.tif 000014
【０６２７】
他の組合せは、同様に意図されている。薬理学的治療剤及び投与の方法、投与量、等は、当業者にとって公知であり（例えば、本明細書中に参考文献としてその関連部分が援用される、“Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ  Ｄｅｓｋ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ”，Ｇｏｏｄｍａｎ  ＆  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ“Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ”，“Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ”，ａｎｄ“Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｉｎｄｅｘ，Ｔｈｉｒｔｅｅｎｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ”を参照されたい）、そして本明細書中の開示に照らして、本発明と組合せることができる。投与量のある程度の変化は、治療される患者の症状によって必然的に起こるものである。投与に責任があるヒトは、いずれにせよ、個々の患者のために適当な投与量を決定するものであり、そしてこのような個々の決定は、当業者の技術の範囲内である。
【０６２８】
本発明において使用することができる薬理学的治療剤の非制約的な例は、抗高リポタンパク質血症剤、抗動脈硬化症剤、抗凝血／繊維素溶解性剤、血液凝固剤、抗不整脈剤、抗高血圧剤、血管収縮剤、鬱血性心不全の治療剤、抗狭心症剤、抗細菌剤又はこれらの組合せを含む。更に、以下のいずれかを、心臓治療標的遺伝子の新しい組合せの開発のために使用することができることは注意しなければならない。多くのこれらの遺伝子が重複し得ることが予想されるが、新しい遺伝子標的を開発することができる可能性がある。
【０６２９】
製剤及び治療の方法の検討において、本発明の化合物又はその塩に対する言及が、更に医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物及び多形、並びにこれらの化合物を含んでなる医薬組成物を含むことを意味することは理解されるものである。更に提供されるものは、有効な量の本発明の化合物（又はその塩）並びにその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物及び多形、並びに医薬的に受容可能な担体又は製剤を、患者に投与することを含んでなる、心血管疾患の治療である。
【０６３０】
本発明の具体的な態様において、医薬的製剤は、急速放出による放出のために処方されるものであり、他の意図されている態様は、制約されるものではないが、持続放出、遅延放出、及び継続放出を含むことが。製剤は、固体又は液体のいずれかの形態の、経口懸濁液又は溶液であることができる。更なる態様において、製剤が、非経口放出による放出、又は座薬としての使用のために調製することができ、或いは皮下、静脈内、筋肉内、腹膜内、舌下、経皮、又は鼻咽喉放出のために処方することができることが意図されている。
【０６３１】
活性成分を含有する医薬組成物は、経口使用のために適した形態、例えば錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性又は油性懸濁液、分散性粉末又は顆粒、乳液、硬質又は軟質カプセル、或いはシロップ又はエリキシル剤であることができる。経口使用を意図した製剤は、医薬組成物の製造のために当技術において既知のいずれもの方法によって調製することができ、そしてこのような組成物は、甘味剤、芳香剤、着色剤及び保存剤からなる群から選択される一つ又はそれより多い薬剤を、医薬的に優雅な、そして口当たりのよい製剤を提供するために含有することができる。錠剤は、活性成分を、錠剤の製造のために適した非毒性の医薬的に受容可能な賦形剤との混合物中に含有する。これらの賦形剤は、例えば炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウム又はリン酸ナトリウムのような不活性希釈剤；顆粒化及び崩壊剤、例えばトウモロコシデンプン、又はアルギン酸；結合剤、例えばデンプン、ゼラチン又はアラビアゴム、並びに潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸又はタルクであることができる。錠剤は、被覆されていないことができ、又はこれらは、崩壊及び胃腸管中の吸収を遅延させ、そしてこれによって長期にわたる継続作用を与えるために、既知の技術によって被覆されていることができる。例えば、モノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルのような時間遅延物質を使用することができる。これらは、更に制御放出のための浸透圧性治療錠剤を形成するために、米国特許第４，２５６，１０８号；４，１６６，４５２号；及び４，２６５，８７４号中に記載されている技術によって被覆することもできる（本明細書中に参考文献として援用される）。
【０６３２】
経口使用のための製剤は、更に活性成分が、不活性固体希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はカオリンと混合された硬質ゼラチンカプセルとして、或いは活性成分が、水又は油性媒体、例えばラッカセイ油、液体パラフィン、又はオリーブ油と混合された軟質ゼラチンカプセルとして与えることもできる。
【０６３３】
水性懸濁液は、活性物質を、水性懸濁液の製造のために適した賦形剤との混合物中に含有する。このような賦形剤は、懸濁剤、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシ−プロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニル−ピロリドン、トラガカントゴム及びアラビアゴムであり；分散又は湿潤剤は、天然に存在するリン脂質、例えばレシチン、又はアルキレンオキシドの脂肪酸との縮合生成物、例えばステアリン酸ポリオキシエチレン、或いはエチレンオキシドの長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えばヘプタデカエチレン−オキシセタノール、或いはモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビトールのような、エチレンオキシドの、脂肪酸及びヘキシトールから誘導された部分エステルとの縮合生成物；或いはエチレンオキシドの、脂肪酸及びヘキシトール無水物から誘導された部分エステルとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリエチレンソルビタンであることができる。水性懸濁液は、一つ又はそれより多い保存剤、例えばエチル、又はｎ−プロピルアルコール、ｐ−ヒドロキシ安息香酸塩、一つ又はそれより多い着色剤、一つ又はそれより多い芳香剤、及び一つ又はそれより多いスクロース、サッカリン又はアスパルテームのような甘味剤を、更に含有することもできる。
【０６３４】
油性懸濁液は、活性成分を、植物油、例えばラッカセイ油、オリーブ油、ゴマ油又はヤシ油中に、或いは液体パラフィンのような鉱油中に懸濁することによって処方することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えば蜜蝋、硬質ワックス又はセチルアルコール含有することができる。先に記載したような甘味剤、及び芳香剤を、口当たりのよい経口製剤を提供するために加えることができる。これらの組成物は、アスコルビン酸のような抗酸化剤の添加によって保存することができる。
【０６３５】
水の添加による水性懸濁液の調製のために適した分散性粉末又は顆粒は、活性成分を、分散又は湿潤剤、懸濁剤及び一つ又はそれより多い保存剤との混合物中で提供する。適した分散又は湿潤剤及び懸濁剤は、すでに先に記述したものによって例示される。更なる賦形剤、例えば甘味剤、芳香剤及び着色剤も、更に存在することができる。
【０６３６】
本発明の医薬組成物は、更に水中油乳液の形態であることもできる。油相は、植物油、例えばオリーブ油又はラッカセイ油、或いは鉱油、例えば液体パラフィン或いはこれらの混合物であることができる。適した乳化剤は、天然に存在するリン脂質、例えばダイズ、レシチン、並びに脂肪酸及びヘキシトール無水物から誘導されたエステル又は部分エステル、例えばモノオレイン酸ソルビタン、並びに前記の部分エステルの、エチレンオキシドとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンであることができる。乳液は、更に甘味剤及び芳香剤を含有することもできる。
【０６３７】
シロップ及びエリキシルは、甘味剤、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール又はスクロースと共に処方することができる。このような製剤は、更に粘滑剤、保存剤及び芳香剤並びに着色剤を含有することもできる。医薬組成物は、滅菌注射用水性又は油性（ｏｌｅａｇｅｎｏｕｓ）懸濁液の形態であることができる。この懸濁液は、既知の技術によって、先に記述した適した分散又は湿潤剤及び懸濁剤を使用して処方することができる。滅菌注射用製剤は、更に非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤又は溶剤中の滅菌注射用溶液又は懸濁液、例えば１，３−ブタンジオール中の溶液であることもできる。受容可能なベヒクル及び溶媒の中で、使用することができるものは、水、リンゲル溶液及び等張塩化ナトリウム溶液である。更に、滅菌の固定油を、溶媒又は懸濁媒体として都合よく使用することができる。この目的にために、合成のモノ−又はジグリセリドを含む、いずれもの無刺激性の固定油を使用することができる。更に、オレイン酸のような脂肪酸は、注射剤の調製において使用することができる。
【０６３８】
本発明の化合物（又はその塩）は、更に薬物の直腸投与のための座薬の形態で投与することもできる。これらの組成物は、薬物を、通常の温度では固体であるが、しかし直腸の温度では液体であり、そして従って直腸で溶融して、薬物を放出するものである、適した非刺激性の賦形剤と混合することによって調製することができる。このような物質は、ココアバター及びポリエチレングリコールである。
【０６３９】
局所使用のために、本発明の化合物（又はその塩）を含有するクリーム、軟膏、ゼリー、ゲル、上皮用溶液又は懸濁液、等が使用される。この適用の目的のために、局所適用は、口腔洗浄剤及び含嗽剤を含むべきである。
【０６４０】
製剤は、更にナノ粒子、リポソーム、顆粒剤、吸入剤、点鼻液、又は静脈注射用混合調剤としても投与することができる。
先に記述した製剤は、全て心血管疾患にかかった患者の治療を意図している。心血管疾患は、制約されるものではないが、病理学的肥満症、慢性及び急性心不全を含む。
【０６４１】
いずれもの製剤中の活性成分の量は、特定の治療及び投与のモードに依存するものである剤形を製造するために変更することができる。一人の患者のための具体的な投与量が、年齢、体重、一般的健康状態、性別、食事、投与時間、投与の経路、排泄の速度、薬物の組合せ及び治療を受けている特定の疾病の重篤度を含む各種の因子に依存するものであることは更に理解されることである。
【０６４２】
用語“アルキル”（単独又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、典型的には1ないし約２０個の炭素原子、更に典型的には１ないし約８個の炭素原子、そしてなお更に典型的には１ないし約６個の炭素原子を含有する直鎖又は分枝鎖の飽和のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、ｎ−プロピル（Ｐｒ）、イソプロピル（ｉＰｒ）、ｎ−ブチル（Ｂｕ）、イソブチル（ｉＢｕ）、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、オクチル、等を含む。
【０６４３】
用語“アルケニル”（単独又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、一つ又はそれより多い二重結合、及び典型的には１ないし約２０個の炭素原子、更に典型的には２ないし約２０個の炭素原子、なお更に典型的には約２ないし約８個の炭素原子、そしてなお更に典型的には約２ないし約６個の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、＝ＣＨ２；エテニル（ビニル）；２−プロペニル；３−プロペニル；１，４−ペンタジエニル；１，４−ブタジエニル；１−ブテニル；２−ブテニル；３−ブテニル；デセニル；等を含む。
【０６４４】
用語“アルキニル”（単独又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、一つ又はそれより多い三重結合、及び典型的には２ないし約２０個の炭素原子、更に典型的には約２ないし約８個の炭素原子、そしてなお更に典型的には約２ないし約６個の炭素原子を含有する、直鎖又は分枝鎖のヒドロカルビルを意味する。このような置換基の例は、エチニル、２−プロピニル、３−プロピニル、デシニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、等を含む。
【０６４５】
用語“カルボシクリル”（単独又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、３ないし１４個の炭素の環の原子（“環の原子”は、環式基の環又は複数の環を形成するために一緒に結合する原子である）を含有する、飽和の環式（即ち、“シクロアルキル”）、部分的に飽和の環式、又はアリールヒドロカルビルを意味する。カルボシクリルは、典型的には３ないし６個の環の原子を含有する単一の環であることができる。このような単環式カルボシクリルの例は、シプロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、及びフェニルを含む。シクロカルビルは、別の態様として、ナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（“テトラリニル”としても知られる）、インデニル、イソインデニル、インダニル、ビシクロデカニル、アントラセニル、フェナントレン、ベンゾナフテニル（“フェナレニル”としても知られル）、フルオレネイル、デカリニル、及びノルピナニルのような一緒に縮合した２又は３環であることができる。
【０６４６】
用語“シクロアルキル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、３ないし１４個の炭素の環の原子を含有する飽和の環式ヒドロカルビルを意味する。シクロアルキルは、典型的には３ないし６個の炭素の環の原子を含有する単一の炭素環であることができる。単環式シクロアルキルの例は、シクロプロピル（又は“シクロプロパニル”）、シクロブチル（又は“シクロブタニル”）、シクロペンチル（又はシクロペンタニル）、及びシクロヘキシル（又は“シクロヘキサニル”）を含む。シクロアルキルは、別の態様として、デカリニル又はノルピナニルのような一緒に縮合した２又は３個の炭素環であることができる。
【０６４７】
用語“アリール”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、６ないし１４個の炭素の環の原子を含有する芳香族のカルボシクリルを意味する。アリールの例は、フェニル、ナフタレニル、及びインデニルを含む。
【０６４８】
ある事例において、ヒドロカルビル（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキル）中の炭素原子の数が、接頭辞“Ｃｘ−Ｃｙ−”によって示され、ここにおいて、ｘは、置換基中の炭素原子の数の最小であり、そしてｙは、最大である。従って、例えば、“Ｃ１−Ｃ６−アルキル”は、１ないし６個の炭素原子を含有するアルキルを指す。更に例示すれば、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキルは、３ないし６個の炭素の環の原子を含有する飽和のヒドロカルビル環を意味する。
【０６４９】
用語“水素”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、水素ラジカルを意味し、そして−Ｈとして表すことができる。
用語“ヒドロキシ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−ＯＨを意味する。
【０６５０】
用語“ニトロ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−ＮＯ２を意味する。
用語“シアノ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−ＣＮを意味し、これは、更に以下の式：
【０６５１】
【化１４】
2009520833.tif 000015
【０６５２】
のように表すこともできる。
用語“アジド”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｎ３を意味する。
【０６５３】
用語“ベンゾジオキソリル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、以下の式：
【０６５４】
【化１５】
2009520833.tif 000016
【０６５５】
として表すことができる。
用語“ケト”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、オキソラジカルを意味し、そして＝Ｏとして表すことができる。
【０６５６】
用語“カルボキシ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味し、これは、更に以下の式：
【０６５７】
【化１６】
2009520833.tif 000017
【０６５８】
としても表すことができる。
用語“アミノ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−ＮＨ２を意味する。用語“一置換されたアミノ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、水素ラジカルの一つが、非水素ラジカルによって置換されたアミノを意味する。用語“二置換されたアミノ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、両方の水素原子が、同一であるか又は異なっていることができる非水素置換基によって置換されたアミノを意味する。
【０６５９】
用語“環式アミノ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、少なくとも一つの窒素の環の原子を含んでなり、残りの環の原子が炭素及び所望により窒素であるヘテロシクリル分子を意味する。このような分子の例は、ピペリジニル及びピペラジニル基を含む。
【０６６０】
用語“ハロゲン”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、フッ素ラジカル（−Ｆと表すことができる）、塩素ラジカル（−Ｃｌと表すことができる）、臭素ラジカル（−Ｂｒと表すことができる）、又はヨウ素ラジカル（−Ｉと表すことができる）を意味する。典型的には、フッ素ラジカル又は塩素ラジカルが好ましく、フッ素ラジカルがしばしば特に好ましい。
【０６６１】
置換基が“置換”されたと記載された場合、非水素ラジカルが、例えば置換基の炭素又は窒素上の水素ラジカルの位置にある。従って、例えば置換されたアルキル置換基は、少なくとも一つの非水素ラジカルが、アルキル置換基上の水素ラジカルの位置にあるアルキル置換基である。例示として、モノフルオロアルキルは、一つのフルオロラジカルで置換されたアルキルであり、ジフルオロアルキルは、二つのフルオロラジカルで置換されたアルキルである。置換基上に一つより多い置換がある場合、それぞれの非水素ラジカルは、同一であるか又は異なっていることができる（他に記述しない限り）ことは認識されるべきである。
【０６６２】
置換基が、“所望により置換”されていると記載された場合、置換基は、（１）置換されているか、又は（２）置換されていないかのいずれかである。置換基の群のメンバーが、一般的に所望により置換されたとして記載されている場合、このような群のそれぞれのメンバー中の置換が可能ないずれもの原子は、（１）置換されているか、又は（２）置換されていない。このような特徴づけは、群のあるメンバーが置換可能ではないことを意図している。置換が可能な原子は、例えば、少なくとも一つの水素に結合した炭素、少なくとも一つの水素に結合した酸素、少なくとも一つの水素に結合した硫黄、又は少なくとも一つの水素に結合した窒素を含む。他方、単独の水素、ハロゲン、オキソ、及びシアノは、置換が可能である、の定義には入らない。
【０６６３】
本明細書は、用語“置換基”及び“ラジカル”を互変的に使用する。
接頭辞“ハロ”は、この接頭辞が付けられた置換基が、一つ又はそれより多い独立に選択されたハロゲンラジカルで置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも一つの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置換されたアルキルを意味する。ハロアルキルの例は、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、等を含む。更に例示すれば、“ハロアルコキシ”は、少なくとも一つの水素ラジカルがハロゲンラジカルによって置換されたアルコキシを意味する。ハロアルコキシ置換基の例は、クロロメトキシ、１−ブロモエトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ（“ペルフルオロメチルオキシ”としても知られる）、１，１，１−トリフルオロエトキシ、等を含む。置換基が、一つより多いハロゲンラジカルによって置換されている場合、これらのハロゲンラジカルは、同一であるか又は異なっていることができる（他に記述しない限り）ことは認識されるべきである。
【０６６４】
接頭辞“ペルハロ”は、接頭辞が付けられた置換基上のあらゆる水素ラジカルが、独立に選択されたハロゲンラジカルで置換されている、即ち、置換基上のそれぞれの水素ラジカルが、ハロゲンラジカルで置換されていることを示す。全てのハロゲンラジカルが同一である場合、典型的には接頭辞は、ハロゲンラジカルを規定するものである。従って例えば、用語“ペルフルオロ”は、接頭辞が付けられた置換基上のあらゆる水素ラジカルがフッ素ラジカルで置換されていることを意味する。例示として、用語“ペルフルオロアルキル”は、フッ素ラジカルが、それぞれの水素ラジカルの位置にあるアルキルを意味する。ペルフルオロアルキル置換基の例は、トリフルオロメチル（−ＣＦ３）、ペルフルオロブチル、ペルフルオロイソプロピル、ペルフルオロドデシル、ペルフルオロデシル、等を含む。更に例示として、用語“ペルフルオロアルコキシ”は、それぞれの水素ラジカルがフッ素ラジカルで置換されたアルコキシを意味する。ペルフルオロアルコキシ置換基の例は、トリフルオロメトキシ（−Ｏ−ＣＦ３）、ペルフルオロブトキシ、ペルフルオロイソプロポキシ、ペルフルオロドデコキシ、ペルフルオロデコキシ、等を含む。
【０６６５】
用語“カルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−を意味し、これは、更に以下の式：
【０６６６】
【化１７】
2009520833.tif 000018
【０６６７】
として表すこともできる。この用語は、更に水和されたカルボニル置換基、即ち−Ｃ（ＯＨ）２−を包含することも意図している。
用語“アミノカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味し、これは、更に以下の式：
【０６６８】
【化１８】
2009520833.tif 000019
【０６６９】
として表すこともできる。
用語“オキシ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、エーテル置換基を意味し、そして−Ｏ−として表すことができる。
【０６７０】
用語“アルコキシ”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、アルキルエーテル、即ち、−Ｏ−アルキルを意味する。このような置換基の例は、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、等を含む。
【０６７１】
用語“アルキルカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。例えば、“エチルカルボニル”は、以下の式：
【０６７２】
【化１９】
2009520833.tif 000020
【０６７３】
として表すことができる。
用語“アルコキシカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。例えば、“エトキシカルボニル”は、以下の式：
【０６７４】
【化２０】
2009520833.tif 000021
【０６７５】
として表すことができる。
用語“カルボシクリルカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルカルボニル”は、以下の式：
【０６７６】
【化２１】
2009520833.tif 000022
【０６７７】
として表すことができる。
同様に、用語“ヘテロシクリルカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルを意味する。
【０６７８】
用語“カルボシクリルアルキルカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルエチルカルボニル”は、以下の式：
【０６７９】
【化２２】
2009520833.tif 000023
【０６８０】
として表すことができる。
同様に、用語“ヘテロシクリルアルキルカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ヘテロシクリルを意味する。
【０６８１】
用語“カルボシクリルオキシカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルオキシカルボニル”は、以下の式：
【０６８２】
【化２３】
2009520833.tif 000024
【０６８３】
として表すことができる。
用語“カルボシクリルアルコキシカルボニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば、“フェニルエトキシカルボニル”は、以下の式：
【０６８４】
【化２４】
2009520833.tif 000025
【０６８５】
として表すことができる。
用語“チオール”又は“チア”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、チアエーテル、即ち、二価の硫黄原子が、エーテルの酸素原子の位置にあるエーテル置換基を意味する。このような置換基は、−Ｓ−として表すことができる。例えば、この“アルキル−チオ−アルキル”は、アルキル−Ｓ−アルキルを意味する。
【０６８６】
用語“チオール”又は“スルフヒドリル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、スルフヒドリルを意味し、そして−ＳＨとして表すことができる。
用語“スルホニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｓ（Ｏ）２−を意味し、これは、更に以下の式：
【０６８７】
【化２５】
2009520833.tif 000026
【０６８８】
として表すこともできる。従って、例えば“アルキル−スルホニル−アルキル”は、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−アルキルを意味する。
用語“アミノスルホニル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味し、これは、以下の式：
【０６８９】
【化２６】
2009520833.tif 000027
【０６９０】
として表すこともできる。
用語“ヘテロシクリル”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、合計３ないし１４個の環の原子を含有する、飽和の（即ち、“ヘテロシクロアルキル”）、部分的に飽和の、又はヘテロアリール環構造を意味する。環の原子の少なくとも一つは異種原子（即ち、酸素、窒素、又は硫黄）であり、残りの環の原子は、炭素、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から独立に選択される。
【０６９１】
ヘテロシクリルは、典型的には３ないし７個の環の原子、更に典型的には３ないし６個の環の原子、そしてなお更に典型的には５ないし６個の環の原子を含有する単一の環であることができる。単環式のヘテロシクリルの例は、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（“チオフラニル”又は“チエニル”としても知られる）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、イソピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、ジチオリル、オキサチオリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサチアゾリル、オキサジアゾリル、（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル（“アゾキシミル”としても知られる）、１，２，５−オキサジアゾリル（“フラザニル”としても知られる）、及び１，３，４−オキサジアゾリルを含む）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリル及び１，２，３，５−オキサトリアゾリルを含む）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、及び１，３，４−ジオキサゾリルを含む）、オキサチオラニル、ピラニル（１，２−ピラニル及び１，４−ピラニルを含む）、ジヒドロピラニル、ピリジニル、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（“１，２−ジアジニル”としても知られる）、ピリミジニル（“１，３−ジアジニル”としても知られる）、及びピラジニル（“１，４−ジアジニル”としても知られる）を含む）、ピペラジニル、トリアジニル（ｓ−トリアジニル（“１，３，５−トリアジニル”としても知られる）、ａｓ−トリアジニル（１，２，４−トリアジニルとしても知られる）、及びｖ−トリアジニル（“１，２，３−トリアジニル”としても知られる）を含む）、オキサジニル（１，２，３−オキサジニル、１，３，２−オキサジニル、１，３，６−オキサジニル（“ペントキサゾリル”としても知られる）、１，２，６−オキサジニル、及び１，４−オキサジニルを含む）、イソオキサジニル（ｏ−イソオキサジニル及びｐ−イソオキサジニルを含む）、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサチアジニル（１，２，５−オキサチアジニル及び１，２，６−オキサチアジニルを含む）、オキサジアジニル（１，４，２−オキサジアジニル及び１，３，５，２−オキサジアジニルを含む）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、及びジアゼピニルを含む。
【０６９２】
ヘテロシクリルは、別の態様として、例えば、インドリジニル、ピリジニル（ｐｙｒｉｎｄｉｎｙｌ）、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニル、ピリド［４，３−ｂ］−ピリジニル、及びナフチリジニルを含む）、及びプテリジニルのような、一緒に縮合した２又は３個の環であることができる。縮合環ヘテロシクリルの他の例は、インドリル、イソインドリル、インドレニニル（“プソイドインドリル”としても知られる）、イソインダゾリル（“ベンゾピラゾリル”としても知られる）、ベンゾアジニル（キノリニル（“１−ベンゾアジニル”としても知られる）及びイソキノリニル（“２−ベンゾアジニル”としても知られる）を含む）、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（“１，２−ベンゾジアジニル”としても知られる）、及びキナゾリニル（“１，３−ベンゾジアジニル”としても知られる）を含む）、ベンゾピラニル（クロメニル及びイソクロメニルを含む）、ベンゾチオピラニル（チオクロメニルとしても知られる）、ベンゾオキサゾリル、インドキサジニル（“ベンゾイソオキサゾリル”としても知られる）、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル（“クマロニル”としても知られる）、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル（“ベンゾチオフェニル”、“チオナフテニル”、又は“ベンゾチオフラニル”としても知られる）、イソベンゾチエニル（“イソベンゾチオフェニル”、“イソチオナフテニル”、又は“イソベンゾチオフラニル”としても知られる）、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニル、及び３，１，４−ベンゾオキサジニルを含む）、ベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニル及び１，４−ベンゾイソオキサジニルを含む）、テトラヒドロイソキノリニル、カルバゾリル、キサンテニル、及びアクリジニルのような、ベンゾ縮合ヘテロシクリルを含む。
【０６９３】
用語“縮合二環”式ヘテロシクリル（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、２個の縮合した環を含有する飽和、部分的に飽和、又はヘテロアリールである。縮合二環式ヘテロシクリルの例は、インドリジニル、ピリンジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ピリドピリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、インドレニニル、イソインダゾリル、ベンゾアジニル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル、ペンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾオキサゾリル、インドキサジニル、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾイソオキサジニル、及びテトラヒドロイソキノリニルを含む。
【０６９４】
用語“ヘテロアリール”（単独で又は他の用語（類）との組合せにおいて）は、５ないし１４個の環の原子を含有する、芳香族ヘテロシクリルを意味する。ヘテロアリールは、単環或いは２又は３個の縮合した環であることができる。ヘテロアリール置換基の例は、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、並びに１，３，５−、１，２，４−、及び１，２，３−トリアジニルのような６員の環の置換基；イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−、又は１，３，４−オキサジアゾリル及びイソチアゾリルのような５員の環の置換基；ベンゾチオフラニル、イソベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、及びアントラニリルのような６／５員の縮合環の置換基；並びにキノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、及びキナゾリニルのような６／６員の縮合環を含む。
【０６９５】
カルボシクリル又はヘテロシクリルは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル（“アルカノイル”としても知られる）、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、及びシクロアルキルアルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されることができる。更に典型的には、カルボシクリル又はへテロシクリルは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、及びシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、又はアリールアルコキシカルボニル置換基（類）は、例えば一つ又はそれより多いハロゲンで所望により更に置換されていることができる。アリール又はシクロアルキルは、典型的には、３ないし６個の環の原子、更に典型的には５ないし６個の環の原子を含有する単環の置換基である。
【０６９６】
アリール又はヘテロアリールは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、チオール、カルボキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノアルキル、アルキル、アルキルチオ、カルボキシアルキルチオ、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアルキルチオ、アルコキシカルボニルアルキルチオ、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルチオ、カルボシクリルアルキルチオ、カルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルカルボニルアミノ、カルボシクリルカルボニル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルカルボニルオキシ、カルボシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルチオアルキルチオカルボシクリル、カルボシクリルチオアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルオキシアルキルチオカルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシアルコキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルキルチオヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルコキシヘテロシクリル、及びヘテロシクリルオキシアルキルチオヘテロシクリルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。更に典型的には、アリール又はヘテロアリールは、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、チオール、カルボキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、アリールアミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシアリール、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオアリール、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシアリール、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオアリール、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、及びヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルからなる群から独立に選択される一つ又はそれより多い置換基で所望により置換されていることができる。ここで、いずれものこのような置換基中の炭素に結合している一つ又はそれより多い水素は、例えばハロゲンで所望により置換されていることができる。更に、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、典型的には３ないし６個の環の原子、そして更に典型的には５又は６個の環の原子を含有する単環の置換基である。
【０６９７】
多成分の置換基に付けられた接頭辞は、最初の成分のみに適用される。例示として、用語“アルキルシクロアルキル”は、二つの成分：アルキル及びシクロアルキルを含有する。従って、“Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキル”のＣ１−Ｃ６−接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル成分が１ないし６個の炭素原子を含有することを意味する；Ｃ１−Ｃ６−接頭辞は、シクロアルキル成分を説明しない。更に例示すれば、ハロアルコキシアルキルの接頭辞“ハロ”は、アルコキシアルキル置換基のアルコキシ成分のみが一つ又はそれより多いハロゲンラジカルで置換されていることを示す。ハロゲン置換が、別に又は更に、アルキル成分に起こることができる場合、置換基は、“ハロアルコキシアルキル”ではなく、代わりに“ハロゲン置換されたアルコキシアルキル”と記載されるものである。そして最後に、ハロゲン置換がアルキル成分のみに起こることができる場合、置換基は代わりに“アルコキシハロアルキル”と記載されるものである。
【０６９８】
置換基が、一つの群から“独立に選択”されると記載された場合、それぞれの置換基は、他と独立に選択される。従ってそれぞれの置換基は、同一であるか又は他の置換基（類）と異なっていることができる。
【０６９９】
置換基を記載するための言葉が使用される場合、置換基の最も右に記載される成分が、遊離の電荷を有する成分である。例示として、メトキシエチルで置換されたベンゼンは、以下の式：
【０７００】
【化２７】
2009520833.tif 000028
【０７０１】
の構造を有する。見ることができるように、エチルはベンゼンに結合し、そしてメトキシは、置換基の成分であり、これはベンゼンから最も離れた成分である。更なる例示として、シクロヘキサニルチオブトキシで置換されたベンゼンは、以下の式：
【０７０２】
【化２８】
2009520833.tif 000029
【０７０３】
の構造を有する。
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するための言葉が使用される場合、置換基の最も右に記載された成分が、描写された構造の中の左の要素に結合する成分である。例示として、化学構造がＸ−Ｌ−Ｙであり、そしてＬがメチルシクロヘキサニルエチルと記載される場合、化学物質は、Ｘ−エチル−シクロヘキサニル−メチル−Ｙであるものである。
【０７０４】
化学式が置換基を記載するために使用される場合、式中のぶら下がったダッシュ線が遊離電荷を示す。例示として、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨで置換されたベンゼンは、以下の式：
【０７０５】
【化２９】
2009520833.tif 000030
【０７０６】
の構造を有する。
描写された化学構造の二つの他の要素間の連結要素を記載するために化学式が使用される場合、置換基の最も左のダッシュ線が、描写された構造の左の要素に結合する置換基の部分を示す。他方、最も右のダッシュ線は、描写された構造の右の要素に結合する置換基の部分を示す。例示として、描写された化学構造がＸ−Ｌ−Ｙであり、そしてＬが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−として記載された場合、化学物質は、以下の式：
【０７０７】
【化３０】
2009520833.tif 000031
【０７０８】
であるものである。
用語“医薬的に受容可能”は、本明細書中において、修飾された名詞が医薬的産物として、又は医薬的産物の部分として使用するために適当であることを意味するために形容詞的に使用される。
【０７０９】
用語“周囲圧力”は、約１気圧を意味する。
用語“室温”及び“周囲温度”は、約２０ないし約２５℃の温度を意味する。
略語“ＤＭＦ”は、ジメチルホルムアミドを意味する（“Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド”とも呼ばれる）。
【０７１０】
略語“ＤＭＳＯ”は、ジメチルスルホキシドを意味する。
略語“ＴＨＦ”は、テトラヒドロフランを意味する。
略語“ＢＯＣ”は、ｔ−ブトキシカルボニルを意味する。
【０７１１】
本明細書中の言語“含んでなる”の使用に関して、本出願人等は、文脈が他を要求しない限り、この用語が、排他的ではなく、包括的に翻訳されることに注意し、そして本出願人等は、この用語それぞれが、本明細書を解釈することにおいてそのように翻訳されることを意図するものである。
【０７１２】
以下の実施例は、単に例示的であり、そして本開示をいかなる方法ででも制約するものではない。
【０７１３】
実施例
調製及び合成の実施例／方法
以下の実施例は、本発明の各種の側面を更に例示するために含まれる。以下の実施例中で開示される技術が、本発明の実施において十分に機能するために本発明人によって発見された技術及び／又は組成物を表し、そして従ってその実施のための好ましい様式を構成すると考えることができることは当業者によって認識されるべきである。然しながら、当業者は、本開示に照らして、開示された具体的な態様において多くの変更を行い、そして本発明の思想及び範囲から逸脱することなく、なお同一の又は同様な結果を得ることができることを認識しなければならない。
【０７１４】
図１は、一般的な合成方法を示す。
式Ｉ及び式ＩＩの化合物の調製のために有用な以下の式ＩＩＩ：
【０７１５】
【化３１】
2009520833.tif 000032
【０７１６】
のある種の出発物質は、当技術において既知であり、式中、アリール＝フェニル、フラン−２−イル及びチオフェン−２−イル、並びにこれらに対する置換である。
これらの出発物質の調製の詳細は、アリール＝フェニルに対して、Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ（１９８４）；Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ．（１９８８）；Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ．（１９９１）；Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ．（１９９８）；Ｋｒａｕｚｅ  ａｎｄ  Ｄｕｄｕｒｓ（２０００）；Ｔｉｒｚｉｔｅ  ｅｔ  ａｌ．（２００２）；Ｓｈａｒａｎｉｎ  ｅｔ  ａｌ．（１９８５）；Ｓｈａｒａｎｉｎ  ｅｔ  ａｌ．（１９８６）中に；そしてアリール＝フラン−２−イル及びチオフェン−２−イルに対しては、Ａｔｔａｂｙ  ｅｔ  ａｌ．（１９９６）中に見出される。
【０７１７】
本発明の化合物は、以下の方法によって調製することができる。
実施例Ａ
【０７１８】
【化３２】
2009520833.tif 000033
【０７１９】
３ｇの２，４−ペンタンジオン（３０ｍｍｏｌ）及び３．１８ｇのベンズアルデヒド（３０ｍｍｏｌ）を、２５ｍｌのエタノール中に溶解し、磁気的に周囲温度で撹拌し、そしてこれに、８５０ｍｇのピペリジン（１０ｍｍｏｌ）を加える。混合物を周囲温度で３０分間攪拌したままにする（無色の溶液が、この時間中に黄色に変わる）。反応物を１５℃に冷却し、そして３．０５ｇのチオアセトアミド（３０ｍｍｏｌ）を（色は明るい赤褐色に変わる）、続いて更なる２．６ｇのピペリジン（３０ｍｍｏｌ）を加える。概略３０分後、固体の沈殿物が形成される。温度を１５−２０℃に合計１時間維持し、そして５−アセチル−６−メチル−４−フェニル−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリルの固体のピペリジン塩を焼結ガラス漏斗上に濾過し、そしてジエチルエーテルで洗浄する。この５−アセチル−６−メチル−４−フェニル−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリルの固体のピペリジン塩を、そのまま使用する。
【０７２０】
実施例Ｂ
【０７２１】
【化３３】
2009520833.tif 000034
【０７２２】
２−ブロモアセトフェノン（２５ｍｍｏｌ）を、５０ｍｌのメタノール中に溶解し、そして溶液を磁気的に１０℃で撹拌する。これに、７．６５ｇの実施例Ａからのピペリジン塩（２２ｍｍｏｌ）を加える。塩は溶解し、そして黄色の固体が沈澱する。１時間後、この固体を濾過して取りだし、そしてジエチルエーテルで洗浄する。この固体を水及び酢酸エチル間でスラリー化（磁気撹拌を使用）し、そして水層を１ＮのＨＣｌで酸性化した（１−２のｐＨに）。この固体を酢酸エチル中にゆっくりと入れる（そして色は濃い黄色となる）。層を分離し、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、そして減圧下で加熱して少ない体積まで濃縮する。ヘキサンの添加により、黄色の固体の沈澱を起こす。固体を真空下で乾燥して、５−アセチル−６−メチル−２−（２−オキソ−２−フェニル−エチルスルファニル）−４−フェニル−１，４−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリルを、ＭＳ（Ｍ−１）：３８７．１で得た。この物質は、更に、フラッシュクロマトグラフィー（１：１の酢酸エチル：ヘキサン）によって更に精製することもできる。
【０７２３】
実施例Ｃ
【０７２４】
【化３４】
2009520833.tif 000035
【０７２５】
２ｇの５−アセチル−４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−２−［２−（３−ニトロ−フェニル）−２−オキソ−エチルスルファニル］−１，４ジヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（４．２７ｍｍｏｌ）を、３６ｍｌのエタノールに室温で加え、０．７５ｍｌの水及び１ｍｌのエタノール中の２３８ｍｇの水酸化カリウム（４．２７ｍｍｏｌ）を滴下により加える。系を２時間撹拌する。氷／Ｈ２Ｏを加えて、油性の乳液を得て、これを酢酸エチルで抽出する。溶液を乾燥し、濾過し、そして溶媒を減圧下で除去する。この物質をジエチルエーテル／ヘキサンの添加によって結晶化し、濾過し、そしてヘキサンで洗浄して、所望の１−［３−アミノ−４−（２−クロロ−フェニル）−６−メチル−２−（３−ニトロ−ベンゾイル）−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］−エタノン化合物４）を、ＭＳ（Ｍ＋１）：４６８で得る。
【０７２６】
実施例Ｄ
【０７２７】
【化３５】
2009520833.tif 000036
【０７２８】
２−フルオロベンズアルデヒド（１．９４ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）、２−シアノチオアセトアミド（１．５６ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）及びピペリジン（０．１６ｍｌ、１．６０ｍｍｏｌ）を、エタノール（３０ｍｌ）中に溶解する。混合物を室温で３０分間撹拌する。３，５−ヘプタンジオン（２．０ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）を、反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分（１．８７ｇ、１８．７ｍｍｏｌ）を加える。反応混合物を周囲温度で１時間撹拌し、次いで６０℃の加熱浴中で２時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。２−ブロモ−３’，４’−ジフルオロアセトフェノン（３．８５ｇ、１６．４ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（４．３０ｇ、３１．２ｍｍｏｌ）を反応混合物中に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして周囲温度で一晩撹拌する。粗製の反応物を酢酸エチル（５００ｍｌ）及び水（２００ｍｌ）間に分配する。有機相を食塩水（１００ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン中の１５−３５％酢酸エチル）によって精製して、所望の１−［３−アミノ−２−（３，４ジフルオロ−ベンゾイル）−６−エチル−４−（２フルオロ−フェニル）−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］プロパン−１−オン（化合物１０８）を、黄色の固体として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：４７１．１。
【０７２９】
実施例Ｅ
【０７３０】
【化３６】
2009520833.tif 000037
【０７３１】
２−シアノチオアセトアミド（１．０ｇ、１０ｍｍｏｌ）、４−ピリジンカルボキシアルデヒド（０．９５ｍｌ、１０ｍｍｏｌ）、及びピペリジン（０．１ｍｌ、１ｍｍｏｌ）を、エタノール（２０ｍｌ）中に溶解する。混合物を周囲温度で１５分間撹拌する。３，５−ヘプタンジオン（１．３５ｇ、１０ｍｍｏｌ）を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分（１．２ｍｌ、１２ｍｍｏｌ）を加える。反応物を周囲温度で１時間撹拌し、次いで６０℃の加熱浴中で２時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。臭化３，４ジクロロフェナシル（２．６８ｇ、１０ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（２．７６ｇ、２０ｍｍｏｌ）を反応物に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして一晩周囲温度で撹拌する。粗製の反応物を水で希釈し、そして酢酸エチルで洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）によって精製して、生成物、１−［３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−６−エチル−４−ピリジン−４−イル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］プロパン−１−オン（化合物１０４）を、黄色の固体として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：４８６．１。
【０７３２】
実施例Ｆ
【０７３３】
【化３７】
2009520833.tif 000038
【０７３４】
２−シアノチオアセトアミド（５．０２ｇ、５０．１ｍｍｏｌ）、２−フルオロベンズアルデヒド（５．３０ｍｌ、５０．０ｍｍｏｌ）、及びピペリジン（０．１ｍｌ、１ｍｍｏｌ）を、エタノール（５０ｍｌ）中に溶解する。混合物を周囲温度で１５分間撹拌する。３，５−ヘプタンジオン（６．８ｍｌ、５０．２ｍｍｏｌ）を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分（５．０ｍｌ、５０ｍｍｏｌ）を加える。反応物を周囲温度で３０分間撹拌し、次いで６０℃の加熱浴中で１時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。臭化３，４ジクロロフェナシル（１３．５０ｇ、５０．４ｍｍｏｌ）を加え、そして反応物を水−氷浴の低温に維持し、そして２時間撹拌する。炭酸カリウム（２．２１ｇ、１６．０ｍｍｏｌ）を反応物に加える。反応物を冷却浴から取除き、そして１８時間周囲温度で撹拌する。生成物を濾過し、そして残渣を水及び冷エタノールで洗浄し、そして真空下で乾燥して、予想した１−［３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−６−エチル−４−（２−フルオロ−フェニル）−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３ｂ］ピリジン−５−イル］−プロパン−１−オン（化合物３９）を、黄色の固体として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：５０３．１。
【０７３５】
以下の式：
【０７３６】
【化３８】
2009520833.tif 000039
【０７３７】
を、実施例Ａ−Ｆの方法を使用して調製する：
【０７３８】
【表１Ａ】
2009520833.tif 000040
【０７３９】
【表１Ｂ】
2009520833.tif 000041
【０７４０】
【表１Ｃ】
2009520833.tif 000042
【０７４１】
【表１Ｄ】
2009520833.tif 000043
【０７４２】
実施例Ｇ
【０７４３】
【化３９】
2009520833.tif 000044
【０７４４】
２−シアノチオアセトアミド（０．８ｇ、８ｍｍｏｌ）、３フルオロ−４−ピリジンカルボキシアルデヒド（０．８ｍｌ、８ｍｍｏｌ）、及びピペリジン（０．０９ｍｌ、０．８ｍｍｏｌ）を、エタノール（１６ｍｌ）中に溶解する。混合物を周囲温度で１５分間撹拌する。プロピオニル酢酸エチル（１．１４ｍｌ、８ｍｍｏｌ）を反応混合物に滴下により加え、続いてピペリジンの更なる部分（０．９６ｍｌ、９．６ｍｍｏｌ）を加える。反応物を周囲温度で１時間撹拌し、次いで６０℃の加熱浴中で２時間加熱する。反応物を水−氷浴中で冷却する。２−ブロモ−１−ピリジン−３−イルエタン−１−オン臭化水素酸塩（２．２５ｇ、８ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（３．３２ｇ、２４ｍｍｏｌ）を反応物に連続して加える。反応物を冷却浴から取除き、そして一晩周囲温度で撹拌する。粗製の反応物を水で希釈し、そして酢酸エチルで洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濾過する。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）によって精製して、生成物、３−アミノ−６−エチル−４−（３フルオロ−ピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−３−カルボニル）−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸エチルエステル（化合物１７４）を、黄色の固体として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：４５３．１。
【０７４５】
以下の式：
【０７４６】
【化４０】
2009520833.tif 000045
【０７４７】
のエステルを、実施例Ｇの方法を使用して調製する：
【０７４８】
【表２Ａ】
2009520833.tif 000046
【０７４９】
【表２Ｂ】
2009520833.tif 000047
【０７５０】
【表２Ｃ】
2009520833.tif 000048
【０７５１】
【表２Ｄ】
2009520833.tif 000049
【０７５２】
以下の式：
【０７５３】
【化４１】
2009520833.tif 000050
【０７５４】
のアミドを、同様な方法を使用して、適当なケト−アミドから同様に調製する。
【０７５５】
【表３】
2009520833.tif 000051
【０７５６】
実施例Ｈ
【０７５７】
【化４２】
2009520833.tif 000052
【０７５８】
アセトフェノン（３．６ｇ、２９．７ｍｍｏｌ）のベンゼン（２１０ｍｌ）中の溶液に、２−シアノチオアセトアミド（３．０６ｇ、２９．７ｍｍｏｌ）、酢酸アンモニウム（１１．４ｇ、１４８ｍｍｏｌ）及び酢酸（３５ｍｌ）を加える。反応混合物を還流で５時間加熱する。混合物を室温に冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出し、そして飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄する。有機物を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。カラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２）による精製により、２−シアノ−３−フェニル−ブタ−２−エンチオ酸アミド（０．６９ｇ）を、黄色の固体（Ｅ／Ｚ異性体）として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：２０３。
【０７５９】
実施例Ｉ
【０７６０】
【化４３】
2009520833.tif 000053
【０７６１】
２−シアノ−３−フェニル−ブタ−２−エンチオ酸アミド（２７３ｍｇ、１．３５ｍｍｏｌ）のｉ−プロパノール（５ｍｌ）中の混合物に、アセト酢酸エチル（０．３４４ｍｌ、２．７ｍｍｏｌ）及び５．４ｍｌの水酸化カリウム溶液（ｉ−プロパノール中の０．５Ｍ、２．７ｍｍｏｌ）を周囲温度で加える。反応混合物を５０℃で５時間加熱し、そして周囲温度で１．５時間撹拌する。混合物を０．１Ｎの塩酸水溶液でクエンチし、酢酸エチルで抽出し、そして飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄する。有機抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗製の生成物を得て、これを更なる精製なしに次の工程で使用する。ＭＳ（Ｍ＋１）：３１５。
【０７６２】
実施例Ｊ
【０７６３】
【化４４】
2009520833.tif 000054
【０７６４】
実施例Ｉからの５−シアノ−２，４−ジメチル−４−フェニル−６−チオキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル（２６０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）及び２，３−ジブロモアセトフェノン（２７８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）のメタノール（８ｍｌ）中の溶液に、ピペリジン（０．１８ｍｌ、１．８ｍｍｏｌ）を、周囲温度で加える。反応混合物を周囲温度で２時間撹拌し、水で希釈し、そして酢酸エチルで二回抽出する。抽出物を飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）によって精製して、生成物（１３０ｍｇ）を、淡黄色の固体として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：５１３。
【０７６５】
実施例Ｋ
【０７６６】
【化４５】
2009520833.tif 000055
【０７６７】
実施例Ｉからの６−［２−（３−ブロモ−フェニル）−２−オキソ−エチルスルファニル］−５−シアノ−２，４−ジメチル−４−フェニル−１，４ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エチルエステル（８７ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）のｉ−プロパノール（３ｍｌ）中の溶液に、０．６９ｍｌの水酸化カリウム（ｉ−プロパノール中の０．５Ｍ溶液）を周囲温度で加える。反応混合物を５０℃で１時間加熱する。混合物を水で希釈し、塩化メチレンで抽出し、塩化ナトリウムの飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）によって精製して、生成物（化合物１９７）を、黄色の固体（３１ｍｇ）として得る。ＭＳ（Ｍ＋２）：５１３。
【０７６８】
実施例Ｌ
【０７６９】
【化４６】
2009520833.tif 000056
【０７７０】
２−シアノチオアセトアミド（６．７３ｇ、６７．３ｍｍｏｌ）を、３−フルオロアセトフェノン（８．８５ｇ、６４．１ｍｍｏｌ）、酢酸アンモニウム（２５．６３ｇ、３３３ｍｍｏｌ）及び酢酸（７６．９ｇ、１．２８ｍｏｌ）のベンゼン（１７０ｍｌ）中の室温の混合物に加える。反応混合物を１０１℃の油浴中で撹拌しながら５時間加熱する。周囲温度に冷却後、反応混合物を酢酸エチル（３００ｍｌ）で希釈する。有機層を水（１００ｍｌ）及び飽和ＮａＨＣＯ３溶液（１００ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィーによって、ヘキサン中の１５−３０％酢酸エチルを溶出溶媒として使用して精製して、２−シアノ−３−（３フルオロ−フェニル）−ブタ−２−エンチオ酸アミドを、黄色の固体（Ｅ及びＺ異性体の混合物）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：２２１．１。
【０７７１】
実施例Ｍ
【０７７２】
【化４７】
2009520833.tif 000057
【０７７３】
２−シアノ−３−（３フルオロ−フェニル）−ブタ−２−エンチオ酸アミド（８８０ｍｇ、４．０ｍｍｏｌ）及び２，４−ペンタンジオンを、イソプロパノール（２０ｍｌ）中に溶解し、続いて１６ｍｌの０．５Ｍのイソプロパノール中の水酸化カリウムを加える。反応混合物を７５℃の油浴中で撹拌しながら７時間加熱する。周囲温度に冷却した後、反応混合物を酢酸エチル（１００ｍｌ）及び１ＮのＨＣｌ（５０ｍｌ）で希釈する。有機相を食塩水（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣をフラッシュクロマトグラフィーによって、ヘキサン中の２０−４５％酢酸エチルを溶出溶媒として使用して精製して、褐色の粘性の油状物を得て、その中で５−アセチル−４−（３フルオロ−フェニル）−４，６ジメチル−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリルが大部分であった。
【０７７４】
実施例Ｎ
【０７７５】
【化４８】
2009520833.tif 000058
【０７７６】
粗製の５−アセチル−４−（３フルオロ−フェニル）−４，６ジメチル−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボニトリル（３８０ｍｇ、約１．２５ｍｍｏｌ）及び臭化３，４ジクロロフェナシル（６７０ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を、エタノール（１０ｍｌ）中に溶解し、続いてピペリジン（０．１６ｍｌ、１．６３ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（３４５ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を加える。反応混合物を周囲温度で１４時間撹拌する。次いで反応混合物を酢酸エチル（１００ｍｌ）及び水（５０ｍｌ）で希釈する。有機層を食塩水（２×５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして乾燥状態まで濃縮する。残渣を分離用ＨＰＬＣによって精製して、所望の生成物１−［３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−４−（３フルオロ−フェニル）−４，６−ジメチル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］−エタノン（化合物２０７）を、黄色の固体として得る。ＭＳ（Ｍ＋１）：４８９．１。
【０７７７】
以下の式：
【０７７８】
【化４９】
2009520833.tif 000059
【０７７９】
を、実施例Ｈ−Ｋ又はＬ−Ｎの方法を使用して、同様に調製する。
【０７８０】
【表４】
2009520833.tif 000060
【０７８１】
以下の式：
【０７８２】
【化５０】
2009520833.tif 000061
【０７８３】
のエチル類似体も更に調製された。
【０７８４】
実施例Ｏ
【０７８５】
【化５１】
2009520833.tif 000062
【０７８６】
１−（３−アミノ−２−ベンゾイル−６−メチル−４−フェニル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−エタノン（３８８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、ヨウ化メチル（２ｍｌ）及びナトリウムメトキシド（１６０ｍｇ、３ｍｍｏｌ）を、メタノール（１０ｍｌ）中で混合し、そして密封圧力容器中で２４時間撹拌する。塩化ナトリウムの飽和溶液を加え、そして混合物をクエン酸で酸性化する。酢酸エチルを加え、そして層を分離する。有機溶媒を真空中で除去し、残渣を酢酸エチル中に溶解し、そして水で洗浄する。混合した有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、酢酸エチル：ヘキサン＝１：３から１：１へ）によって精製して、生成物を、油状物として得る。これを酢酸エチル、エーテル及びヘキサンから結晶させて、所望の１−（３−アミノ−２−ベンゾイル−６，７−ジメチル−４−フェニル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−エタノン（化合物２０８）を、暗黄色の固体として得た。
【０７８７】
【化５２】
2009520833.tif 000063
【０７８８】
【表５】
2009520833.tif 000064
【０７８９】
実施例Ｐ
【０７９０】
【化５３】
2009520833.tif 000065
【０７９１】
アセト酢酸メチル（１１．６ｇ、１００ｍｍｏｌ）、酢酸アンモニウム（８．５ｇ、１１０ｍｍｏｌ）、２，２ジメチル−１，３ジオキサン−４，６ジオン（１４．４ｇ、１００ｍｍｏｌ）及びベンズアルデヒド（１０．６ｇ、１００ｍｍｏｌ）を、酢酸（１５０ｍｌ）中で混合し、そして還流で１０時間撹拌した。混合物を砕氷上に注ぎ、そして得られた沈澱物を濾過によって収集し、そして水で洗浄する。固体をエタノールから再結晶させて、２−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メチルエステルを得る。ＤＭＦ（３．１ｍｌ、４０ｍｍｏｌ）のクロロホルム（１０ｍｌ）中の溶液を、オキシ塩化リン（３．８５ｇ、４０ｍｍｏｌ）に窒素雰囲気下の周囲温度で撹拌しながら、滴下により４５分かけて加える。反応物を更に３０分間撹拌する。ここで、塩化メチレン（４０ｍｌ）中に溶解された２−メチル−６−オキソ−４−フェニル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メチルエステル（２．４５ｇ、１０ｍｍｏｌ）を、滴下により３０分かけて加える。撹拌を室温で１６時間続ける。酢酸ナトリウム溶液（６０ｍｌの水中の４０ｇ）をゆっくりと加える。層を分離し、水層を酢酸エチルで抽出し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、酢酸エチル：ヘキサン＝１：２）によって精製して、生成物を油状物として得る。これを酢酸エチル及びヘキサンから結晶させて、オフホワイト色の固体を得る。チオ酢酸Ｓ−（２−オキソ−２−フェニル−エチル）エステル（５８４ｍｇ、３ｍｍｏｌ）、６−クロロ−５−ホルミル−２−メチル−４−フェニル−１，４−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メチルエステル（５８１ｍｇ、２ｍｍｏｌ）及びエタノール（２ｍｌ）中の水酸化アンモニウムの２Ｎの溶液を、エタノール（２０ｍｌ）と混合し、そして周囲温度で２０時間撹拌する。溶媒を真空中で除去し、酢酸エチル及び水を加え、そして層を分離する。有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、酢酸エチル：ヘキサン＝１：２）によって精製して、生成物を油状物として得る。これを酢酸エチル及びヘキサンから結晶させて、所望の２−ベンゾイル−６−メチル−４−フェニル−４，７−ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸メチルエステルを得た。
【０７９２】
実施例Ｑ
【０７９３】
【化５４】
2009520833.tif 000066
【０７９４】
メルドラム酸（１４．４ｇ、０．１ｍｏｌ）を、ジクロロメタン（１５０ｍｌ）中に溶解し、そしてプロピオン酸無水物（１２．８ｍｌ、０．１ｍｏｌ）を、続いてトリエチルアミン（３４．８ｍｌ、０．２５ｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（１．２２ｇ、０．０１ｍｏｌ）を加える。３０分後、反応混合物を３×１００ｍｌのＨＣｌで洗浄する。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残渣を高真空下で乾燥して、２，２ジメチル−５−プロピオニル−［１，３］ジオキサン−４，６−ジオンを白色の固体（１６．２５ｇ、８２％）として得る。
【０７９５】
実施例Ｒ
【０７９６】
【化５５】
2009520833.tif 000067
【０７９７】
Ｂｏｃ−グリシノール（１．１０８ｇ、６．８７５ｍｍｏｌ）及び２，２ジメチル−５−プロピオニル−［１，３］ジオキサン−４，６ジオン（１．２５ｇ、６．２５ｍｍｏｌ）を、撹拌棒を備えた３０ｍｌのマイクロ波バイアル中のトルエン（１０ｍｌ）に加え、そして混合物を１２０℃で２０分間照射する。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、３−オキソ−ペンタン酸２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチルエステルを、油状物（１．６２ｇ、１００％）として得る。
【０７９８】
実施例Ｓ
【０７９９】
【化５６】
2009520833.tif 000068
【０８００】
Ｂｏｃで保護された３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−４−（２フルオロ−フェニル）−６−メチル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸２−アミノ−エチルエステル（化合物２２２、１０．３ｍｇ、０．０１６６ｍｍｏｌ）を含有するバイアルに、１ＮのＨＣｌジオキサン（３３０μｌ）を加え、そして混合物を窒素下で１．５時間撹拌した。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−４−（２フルオロ−フェニル）−６−メチル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸２−アミノ−エチルエステルのＨＣｌ塩（化合物２２６）を、オレンジ色の粉末（９．３ｍｇ、１００％）として得る。
【０８０１】
実施例Ｔ
【０８０２】
【化５７】
2009520833.tif 000069
【０８０３】
３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−４−（２フルオロ−フェニル）−６−メチル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸２−アミノ−エチルエステルのＨＣｌ塩（９．３ｍｇ、０．０１６６ｍｍｏｌ）を含有するバイアルに、ＤＭＦ（１００μｌ）及び１ＭのＴＨＦ中の無水酢酸（１７μｌ、０．０１６６ｍｍｏｌ）を、続いてトリエチルアミン（４．２ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）を加える。混合物を周囲温度で４０分間撹拌する。溶液を真空中で濃縮し、そして残渣を酢酸エチル（２ｍｌ）中に取込み、そして水（０．５ｍｌ）で洗浄する。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮する。固体の残渣を高真空下で一晩更に乾燥して、３−アミノ−２−（３，４ジクロロ−ベンゾイル）−４−（２フルオロ−フェニル）−６−メチル−４，７ジヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸２−アセチルアミノ−エチルエステル（化合物２２５）を、黄色の粉末（９．２ｍｇ、９８．５％）として得る。
【０８０４】
実施例Ｕ
【０８０５】
【化５８】
2009520833.tif 000070
【０８０６】
ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍｌ）中の、モノ−ＢＯＣ−１，４ジアミノブタン（１．１ｍｌ、５．５ｍｍｏｌ）を、０℃で撹拌し、そしてＮＨＳ−アセト酢酸エステル（１．０ｇ、５ｍｍｏｌ）を、続いてトリエチルアミン（０．７７ｍｌ、５．５ｍｍｏｌ）を加える。２時間後、反応容器を周囲温度に温め、そして１時間撹拌する。ＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍｌ）を加え、そして生成物を１ＮのＨＣｌ（４５ｍｌ）で洗浄する。混合した有機画分を真空中で濃縮して、透明な黄色の［４−（３−オキソ−ブチリルアミノ）−ブチル］−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得て、これを更なる精製なしにその後使用した。
【０８０７】
以下の式：
【０８０８】
【化５９】
2009520833.tif 000071
【０８０９】
の長鎖エステル及びアミドを、実施例Ｔ及びＵの方法を使用して調製する：
【０８１０】
【表６】
2009520833.tif 000072
【０８１１】
【表７Ａ】
2009520833.tif 000073
【０８１２】
【表７Ｂ】
2009520833.tif 000074
【０８１３】
実施例Ｖ
【０８１４】
【化６０】
2009520833.tif 000075
【０８１５】
ラセミ化合物３９を、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ  ＩＡカラム（Ｄａｉｃｅｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ，Ｉｎｃ．）のＨＰＬＣに、１５：８５の２−プロパノール：ヘプタン溶出剤を１５ｍＬ／分で使用してかける。鏡像異性体を１５．０分及び１８．０分の保持時間で分離する（活性な鏡像異性体）。溶媒を除去して、分離された鏡像異性体を、黄色い固体の粉末として得る。
【０８１６】
鏡像異性体１の比旋光度（メタノール、１０．６５６ｍｇ／ｃｃ）＝−５１４．７９９度である。
鏡像異性体２の比旋光度（メタノール、８．０４２ｍｇ／ｃｃ）＝＋５０６．４６２度である。
【０８１７】
同様に他のラセミ化合物を、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ  ＩＡ、ＡＤ、ＡＤ−Ｈ、ＡＳ、ＡＳ−Ｈ、又はＯＤ−ＲＨカラム（Ｄａｉｃｅｌ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ）及びヘキサン、ヘプタン、メタノール、エタノール、２−プロパノール、アセトニトリル、ジクロロメタン、酢酸エチル、水、又は当業者にとって既知の他の溶媒の混合物を使用して、その鏡像異性体構成物に分離する。
【０８１８】
実施例Ｗ
それぞれの化合物のｉｎ  ｖｉｔｒｏの活性を、アルファ−ＭｙＨＣサイトブロット（ｃｙｔｏｂｌｏｔ）法を使用して測定する。簡単には、１０％の木炭／デキストラン処理ＦＢＳ、０．１％のニュートリドーマ−ＳＰ、１：１００のＭＥＭ非必須アミノ酸、１：５０のＬ−Ｇｌｎを含まないＭＥＭアミノ酸溶液、１ｍＭのピルビン酸ナトリウム及び１：１００のＰ／Ｓ／Ｇで補充されたＨｙＱ  ＤＭＥ／Ｈｉｇｈ改良培養培地中の１２０，０００細胞／ｍｌの新生児ラットの心室筋細胞（ＮＲＶＭ）を、ゼラチン被覆の滅菌３８４ウェルプレート（Ｃｏｓｔｅｒ３７１２）上にウェル当り６，０００細胞で入れる。細胞を、一晩３７℃で５％のＣＯ２、１００％湿度でインキュベートする。一晩の増殖後、培地を、０．３％のニュートリドーマ−ＳＰ、１：１００のＭＥＭ非必須アミノ酸、１：５０のＬ−Ｇｌｎを含まないＭＥＭアミノ酸溶液、１ｍＭのピルビン酸ナトリウム及び１：１００のＰ／Ｓ／Ｇで補充されたＨｙＱ  ＤＭＥ／Ｈｉｇｈ改良培養培地に変更する。次いで細胞に、ＤＭＳＯ中のそれぞれの化合物一連の希釈物を投与する。投与範囲のそれぞれの濃度は、四重で投与される。投与は、最終ＤＭＳＯ濃度が０．４４％であったように行われる。化合物の希釈は、１０ｕＭの最終最大濃度で３倍である。強力な化合物において、一連の希釈は、１００ｎＭから出発する。投与後、細胞を７２時間、３７℃で５％ＣＯ２、１００％湿度でインキュベートし、そして次いでサイトブロット法で加工する。簡単には、細胞培地を吸引し、そして細胞の単層をＰＢＳで洗浄し、そして１００％のメタノールで３０分間固定する。次いで固定された細胞を、ＰＢＳ、０．０５％のＴｗｅｅｎ−２０、１％のＢＳＡで１時間遮断する。遮断後、細胞を一次アルファ−ＭｙＨＣ特異的抗体（ＢＡ−Ｇ５ハイブリドーマ馴化培地の１：３０希釈物、ＡＴＣＣ  ＨＢ２７６）で１時間インキュベートする。一次抗体とのインキュベーション後、細胞を、ＰＢＳ、０．０５％のＴｗｅｅｎ−２０、１％のＢＳＡで洗浄し、そして二次抗体（ヤギ−抗マウスＨＲＰの１：１０００希釈物、Ｓｏｕｔｈｅｒｎ  Ｂｉｏｔｅｃｈ，１０３１−０５）と１時間インキュベートする。二次抗体とのインキュベーション後、ウェルを洗浄し、そしてＳｕｐｅｒＳｉｇｎａｌ，Ｗｅｓｔ  ＤｕｒａのＨＲＰ−蛍光基質中で３０秒間室温で震盪下でインキュベートする。蛍光を、Ｐａｃｋａｒｄ  Ｆｕｓｉｏｎプレートリーダーを使用して測定する。相対発光量（ＲＬＵ）値は、典型的には低対照（ベヒクルのみ）に対して２，０００−３，０００間、そして高対照（３ｎＭのＴ３）に対して８，０００−１０，０００間の範囲である。ＲＬＵ値を低対照のパーセント分画に転換し、そして用量反応を、Ｓ字型四変数方程式（ＸＬＦｉｔ、ＩＤＢＳ）に当てはめ、ＥＣ５０及び最大平坦域値を抽出する。ＥＣ５０は、最大反応の５０％を与える有効濃度を示す。最大平坦域は、用量反応当てはめによって決定されるフィルターされた最大値である。
【０８１９】
表１−７は、選択された化合物のｉｎ  ｖｉｔｒｏの活性である。
図２は、化合物３９の用量反応の例を示す。
本明細書中に開示され、そして特許請求された全ての組成物及び方法は、本開示に照らして、過度の実験を伴わずに製造及び実行することができる。本発明の組成物及び方法は、好ましい態様に関して記載されているが、本発明の概念、思想及び範囲から逸脱することなく、本明細書中に記載された組成物及び方法、並びに方法の工程又は一連の工程に、変更を適用することができることは当業者にとって明白であるものである。更に具体的には、化学的及び生理学的の両方に関連するある種の薬剤が、本明細書中に記載された薬剤と置換えることができ、更に同一又は同様の結果を達成することができるものであることは明白であるものである。当業者にとって明白である全てのこのような同様な置換え及び改変は、特許請求の範囲によって定義される本発明の思想、範囲及び概念内であるとみなされるものである。
【０８２０】
参考文献
以下の参考文献は、これらが、本明細書中に記載したものに対して捕捉となる例示的な手順又は他の詳細を提供する限りは、本明細書中に特定的に参考文献として援用されるものである。
【０８２１】
米国特許第５，６０４，２５１号。
米国特許第４，２６５，８７４号。
米国特許第４，２５６，１０８号。
米国特許第４，１６６，４５２号。
Ａｂｒａｈａｍ  ｅｔ  ａｌ，Ｍｏｌ  Ｍｅｄ．，８（１１）：７５０−６０，２００２。
Ａｔｔａｂｙ  ｅｔ  ａｌ，Ｐｈｏｓｐｈｏｒｏｕｓ，Ｓｕｌｆｕｒ  ａｎｄ  Ｓｉｌｉｃｏｎｅ  ａｎｄ  Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，１１９：１，１９９６。
Ｂｏｕｖａｇｎｅｔ  ｅｔ  ａｌ，Ｂａｓｉｃ  Ｒｅｓ．Ｃａｒｄｉｏｌ，８４：９１−１０２，１９８９。
Ｂｒｉｓｔｏｗ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，１０１（５）：５５８−５６９，２０００。
Ｂｒｉｓｔｏｗ，Ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ，９２：３−６，１９９９。
Ｄｉｐｌａ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，９７（２３）：２３１６−２３２２，１９９８。
Ｄｕｒａｎｄ  ｅｔ  ａｌ，Ａｎｎ．Ｍｅｄ．，２７：３１１−３１７，１９９５。
Ｅｉｃｈｈｏｒｎ  ａｎｄ  Ｂｒｉｓｔｏｗ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，９４：２２８５−２２９６，１９９６。
Ｇｏｏｄｍａｎ  ＆  Ｇｉｌｍａｎ’ｓ  Ｔｈｅ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｂａｓｉｓ  Ｏｆ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｈａｒｄｍａｎ  ｅｔ  ａｌ  ｅｄ．，１０ｔｈｅｄ．，３２：８５３−８６０；３５：８９１−８９３，２００１。
Ｈａｊｊａｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，８６（６）：１８１９−１８２６，１９９２。
Ｈｕａｎｇ，ｅｔ  ａｌ，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，１５：１９−２１，２００１。
Ｋｒａｕｚｅ  ａｎｄ  Ｄｕｂｕｒｓ，Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，３６：６９３，２０００。
Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ．，Ｋｈｉｍｉｋｏ−Ｆａｒｍａｔｓｅｖｔｉｃｈｅｓｋｉｉ  Ｚｈｕｒｎａｌ，２５：４０，１９９１。
Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｋｈｉｍｉｋｏ−Ｆａｒｍａｔｓｅｖｔｉｃｈｅｓｋｉｉ  Ｚｈｕｒｎａｌ，２２：５４８，９５５，１９８８。
Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｋｈｉｍｉｙａ  Ｇｅｔｅｒｏｔｓｉｋｌｉｃｈｅｓｋｉｋｈ  Ｓｏｅｄｉｎｅｎｉｉ，１６９４，１９８４。
Ｋｒａｕｚｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，５４：９１６１，１９９８。
Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ，１００（９）：２３１５−２３２４，１９９７。
Ｌｏｗｅｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．，３４６（１８）：１３４６−１３４６７，２００２。
Ｍａｒｉａｎ  ａｎｄ  Ｒｏｂｅｒｔｓ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，９２：１３３６−１３４７，１９９５。
Ｍｉｙａｔａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．，８６（４）：３８６−３９０，２０００。
Ｎａｋａｏ  ｅｔ  ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ，１００（９）：２３６２−２３７０，１９９７。
Ｎｉｉｍｕｒａ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，１０５（４）：４４６−４５１，２００２。
Ｐａｇａｎｉ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．，６３（２）：３８０−３８５，１９８８。
ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／３３７９１。
Ｒｅｉｓｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｈｅａｒｔ．Ｃｉｒｃ．Ｐｈｙｓｉｏｌ，２８０（４）：Ｈ１８１４−Ｈ１８２０，２００１。
Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１５ｔｈｅｄ．，１０３５−１０３８，１５７０−１５８０，Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，ＰＡ，１９８０。
Ｓｃｈｗａｒｔｚ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，９１：５３２−５４０，１９９５。
Ｓｈａｒａｎｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｚｈｕｒｎａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃｈｅｓｋｏｉ  Ｋｈｉｍｉｉ，２２：２６００，１９８６。
Ｓｈａｒａｎｉｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｚｈｕｒｎａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃｈｅｓｋｏｉ  Ｋｈｉｍｉｉ，２１：６８３，１９８５。
Ｔｈｅ  Ｍｅｒｃｋ  Ｉｎｄｅｘ，Ｏ’Ｎｅｉｌ  ｅｔ  ａｌ，ｅｄ．，１３ｔｈｅｄ．，２００１。
Ｔｈｉｅｒｆｅｌｄｅｒ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｅｌｌ，７７：７０１−７１２，１９９４。
Ｔｉｒｚｉｔｅ  ｅｔ  ａｌ，Ｃｈｅｍ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，３８：７９５，２００２。
Ｗａｔｋｉｎｓ  ｅｔ  ａｌ，Ｎ．Ｅｎｑｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．，３２６：１１０８−１１１４，１９９２。
Ｙａｓｎａ  ｅｔ  ａｌ，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，４５：２５２７−２５３５，１９９３。
Ｙｏｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，７．１−７．１２  ａｎｄ  ９．１−９．１０，１９８９。
【図面の簡単な説明】
【０８２２】
以下の図面は、本明細書の一部を形成し、そして本発明のある種の側面を更に証明するために含まれる。本発明は、一つ又はそれより多いこれらの図面を、本明細書中に提供される具体的な態様の詳細な説明との組合せで参照することによって更によく理解することができる。
【図１】図１は、一般的な合成方法である。
【図２】図２は、化合物３９の用量−反応曲線の例である。
【図１】
2009520833.tif 000081
【図２】
2009520833.tif 000082
【国際調査報告】
2009520833.tif 000083
2009520833.tif 000084
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