(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【化５７３】
0005878171.tif 000694
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１−Ｃ８）アルキルは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］。
【請求項２】
式Ｉの化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
各Ｒ３が、Ｈである、請求項１または請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式ＶＩＩの化合物もしくは式ＶＩＩＩの化合物である請求項１に記載の化合物
【化５７４】
0005878171.tif 000695
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＶＩＩの化合物である、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが、３または４である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａが、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＦ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−または構造
【化５７５】
0005878171.tif 000696
である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ａが、−（ＣＨ２）３−である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｘが、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｒ１２）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ）−であるか、またはＸが存在しない、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｘが、存在しない、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ１の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、ＨまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、Ｒ１の任意のＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化５７６】
0005878171.tif 000697
【化５７７】
0005878171.tif 000698
から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｈまたは、
【化５７８】
0005878171.tif 000699
である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ａｒが、Ｃ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基が、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ａｒが、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されているフェニルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
各Ｒ６が、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＮ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルおよび（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから独立に選択され、Ｒ６の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルおよび（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
各Ｒ６が、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルおよびハロゲンから独立に選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ａｒが、
【化５７９】
0005878171.tif 000700
【化５８０】
0005878171.tif 000701
【化５８１】
0005878171.tif 000702
【化５８２】
0005878171.tif 000703
【化５８３】
0005878171.tif 000704
【化５８４】
0005878171.tif 000705
【化５８５】
0005878171.tif 000706
【化５８６】
0005878171.tif 000707
【化５８７】
0005878171.tif 000708
【化５８８】
0005878171.tif 000709
【化５８９】
0005878171.tif 000710
【化５９０】
0005878171.tif 000711
である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ａｒが、
【化５９１】
0005878171.tif 000712
である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ８が、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ８の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ８が、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ８が、ピロリジニルまたはアゼチジニルであり、ピロリジニルまたはアゼチジニルが、１つまたは複数のヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で必要に応じて置換されている、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ８が、
【化５９２】
0005878171.tif 000713
【化５９３】
0005878171.tif 000714
【化５９４】
0005878171.tif 000715
【化５９５】
0005878171.tif 000716
である、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ８が、
【化５９６】
0005878171.tif 000717
である、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
【化５９７】
0005878171.tif 000718
【化５９８】
0005878171.tif 000719
【化５９９】
0005878171.tif 000720
【化６００】
0005878171.tif 000721
【化６０１】
0005878171.tif 000722
【化６０２】
0005878171.tif 000723
【化６０３】
0005878171.tif 000724
【化６０４】
0005878171.tif 000725
【化６０５】
0005878171.tif 000726
【化６０６】
0005878171.tif 000727
【化６０７】
0005878171.tif 000728
【化６０８】
0005878171.tif 000729
【化６０９】
0005878171.tif 000730
【化６１０】
0005878171.tif 000731
【化６１１】
0005878171.tif 000732
【化６１２】
0005878171.tif 000733
【化６１３】
0005878171.tif 000734
【化６１４】
0005878171.tif 000735
【化６１５】
0005878171.tif 000736
【化６１６】
0005878171.tif 000737
【化６１７】
0005878171.tif 000738
【化６１８】
0005878171.tif 000739
【化６１９】
0005878171.tif 000740
【化６２０】
0005878171.tif 000741
【化６２１】
0005878171.tif 000742
【化６２２】
0005878171.tif 000743
【化６２３】
0005878171.tif 000744
【化６２４】
0005878171.tif 000745
【化６２５】
0005878171.tif 000746
【化６２６】
0005878171.tif 000747
【化６２７】
0005878171.tif 000748
【化６２８】
0005878171.tif 000749
【化６２９】
0005878171.tif 000750
【化６３０】
0005878171.tif 000751
【化６３１】
0005878171.tif 000752
【化６３２】
0005878171.tif 000753
【化６３３】
0005878171.tif 000754
【化６３４】
0005878171.tif 000755
【化６３５】
0005878171.tif 000756
【化６３６】
0005878171.tif 000757
【化６３７】
0005878171.tif 000758
【化６３８】
0005878171.tif 000759
【化６３９】
0005878171.tif 000760
【化６４０】
0005878171.tif 000761
【化６４１】
0005878171.tif 000762
【化６４２】
0005878171.tif 000763
ならびにその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
【化６４３】
0005878171.tif 000764
ならびにその薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
【表２−１】
0005878171.tif 000765
【表２−２】
0005878171.tif 000766
【表２−３】
0005878171.tif 000767
【表２−４】
0005878171.tif 000768
【表２−５】
0005878171.tif 000769
【表２−６】
0005878171.tif 000770
【表２−７】
0005878171.tif 000771
【表２−８】
0005878171.tif 000772
【表２−９】
0005878171.tif 000773
【表２−１０】
0005878171.tif 000774
【表２−１１】
0005878171.tif 000775
【表２−１２】
0005878171.tif 000776
【表２−１３】
0005878171.tif 000777
【表２−１４】
0005878171.tif 000778
【表２−１５】
0005878171.tif 000779
【表２−１６】
0005878171.tif 000780
【表２−１７】
0005878171.tif 000781
【表２−１８】
0005878171.tif 000782
【表２−１９】
0005878171.tif 000783
【表２−２０】
0005878171.tif 000784
【表２−２１】
0005878171.tif 000785
【表２−２２】
0005878171.tif 000786
【表２−２３】
0005878171.tif 000787
【表２−２４】
0005878171.tif 000788
【表２−２５】
0005878171.tif 000789
【表２−２６】
0005878171.tif 000790
【表２−２７】
0005878171.tif 000791
【表２−２８】
0005878171.tif 000792
【表２−２９】
0005878171.tif 000793
【表２−３０】
0005878171.tif 000794
【表２−３１】
0005878171.tif 000795
のいずれかである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
式ＩＸの化合物、
【化６４４】
0005878171.tif 000796
またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］。
【請求項３２】
治療有効量の請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項３３】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１、またはこれらの混合物から選択される少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、請求項３１または請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
式ＩＸの化合物、
【化６４５】
0005878171.tif 000797
またはその薬学的に許容される塩を含む、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科のウイルス感染症を処置するための組成物
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立して、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］。
【請求項３５】
請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３１から３３のいずれか一項に記載の医薬組成物を含む、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科のウイルス感染症を処置するための組成物。
【請求項３６】
前記ニューモウイルス亜科のウイルス感染症が、呼吸器合胞体ウイルスによってもたらされる、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項３７】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、請求項３４から３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的または予防的処置において使用するための組成物であって、式ＩＸの化合物、
【化６４６】
0005878171.tif 000798
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］
を含む、組成物。
【請求項３９】
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的または予防的処置において使用するための組成物であって、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項４０】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、請求項３８または請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
薬物療法において使用するための組成物であって、式ＩＸの化合物、
【化６４７】
0005878171.tif 000799
またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］
を含む、組成物。
【請求項４２】
薬物療法において使用するための組成物であって、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項４３】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、請求項４１または請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置するための医薬の製造のための、式ＩＸの化合物、
【化６４８】
0005878171.tif 000800
またはその薬学的に許容される塩の使用
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、または必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、または
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、Ｃ６アリール環を形成してもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
Ｘが存在しない場合、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ−Ａｒのカルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されており、
各Ｒ４の各（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、独立して、１つまたは複数のハロゲンで必要に応じて置換されている］。
【請求項４５】
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置のための医薬を製造するための、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４６】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、請求項４４または請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
以下の式
【化６４９】
0005878171.tif 000801
の請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
薬学的有効量の請求項４７に記載の式の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４９】
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１、またはこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
請求項４７に記載の式の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症の処置を必要としているヒトにおいてニューモウイルス亜科のウイルス感染症を処置するための組成物。
【請求項５１】
ヒトにおけるニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置のための医薬を製造するための、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願への相互参照）
本特許出願は、２０１０年６月２４日に出願された米国特許出願第６１／３５８１２２号の優先権の利益を主張する。
【０００２】
（発明の分野）
本発明は全般的に、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症を処置するための方法および化合物、特に、呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置するための方法およびヌクレオシドに関する。
【背景技術】
【０００３】
（発明の背景）
ニューモウイルス亜科のウイルスは、多くの流行性のヒトおよび動物疾患に関与するネガティブセンス一本鎖ＲＮＡウイルスである。ウイルスのニューモウイルス亜科サブファミリーは、パラミクソウイルス科ファミリーの一部であり、ヒト呼吸器合胞体ウイルス（ＨＲＳＶ）が含まれる。殆ど全ての小児は、２才の誕生日までにＨＲＳＶに感染している。ＨＲＳＶは、幼児および小児において下気道感染症の主な原因であり、感染したものの０．５％から２％は入院を必要とする。慢性の心臓疾患、肺疾患を有する高齢者および成人、または免疫抑制されている人はまた、重症のＨＲＳＶ疾患を発症する高い危険性を有する（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｃｄｃ．ｇｏｖ／ｒｓｖ／ｉｎｄｅｘ．ｈｔｍｌ）。ＨＲＳＶ感染症を予防するワクチンは現在使用可能でない。モノクローナル抗体であるパリビズマブは免疫学的予防に使用可能であるが、その使用は、危険性が高い幼児、例えば、未熟児、または先天性の心臓疾患もしくは肺疾患を有する人に制限されており、一般使用のための費用は法外に高いことが多い。さらに、ヌクレオシド類似体であるリバビリンは、ＨＲＳＶ感染症を処置する唯一の抗ウイルス剤として承認されてきているが、有効性は限定される。したがって、抗ニューモウイルス亜科の処置が必要とされている。
【０００４】
特定のラセミ体であるフェニル（２−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン化合物は、Ａｓｉｎｅｘ  Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ（１０１Ｎ．Ｃｈｅｓｔｎｅｔ  Ｓｔ．、Ｗｉｎｓｔｏｎ−Ｓａｌｅｍ、ＮＣ２７１０１）によって販売されているが、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症を処置するためのこれらの化合物の有用性は開示されてこなかった。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
（発明の要旨）
ニューモウイルス亜科のウイルスファミリーによってもたらされる感染症の処置のための方法および化合物を提供する。
【０００６】
一態様において、本発明は、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【０００７】
【化１】
0005878171.tif 000002
【０００８】
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的（ｏｂｌｉｇａｔｅ）カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数（例えば、１、２、３、４、または５個）のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数（例えば、１、２、３、４、または５個）のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数（例えば、１、２、３、４、または５個）のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
【０００９】
別の実施形態において、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１０】
別の実施形態において、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルのラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、多形、疑似多形、アモルファス形態、水和物もしくは溶媒和物を投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１１】
別の実施形態において、治療有効量の式Ｉもしく式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置を必要としている哺乳動物において呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置する方法を提供する。
【００１２】
別の実施形態において、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルのラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、多形、疑似多形、アモルファス形態、水和物もしくは溶媒和物を投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置を必要としている哺乳動物において呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置する方法を提供する。
【００１３】
別の実施形態において、薬学的に許容される賦形剤または担体と組み合わせて、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１４】
別の実施形態において、少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて、治療有効量の式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１５】
別の実施形態において、
ａ）式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む第１の医薬組成物と、
ｂ）感染性ニューモウイルス亜科のウイルスに対して活性な少なくとも１種のさらなる治療剤を含む第２の医薬組成物と
を含む、治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、ニューモウイルス亜科感染症の処置を必要としている哺乳動物においてニューモウイルス亜科感染症を処置する方法を提供する。
【００１６】
別の実施形態において、
ａ）式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む第１の医薬組成物と、
ｂ）感染性呼吸器合胞体ウイルスに対して活性な少なくとも１種のさらなる治療剤を含む第２の医薬組成物と
を含む、治療有効量の組合せ医薬品を投与することによって、呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置を必要としている哺乳動物において呼吸器合胞体ウイルス感染症を処置する方法を提供する。
【００１７】
別の実施形態において、ニューモウイルス亜科のウイルスまたは呼吸器合胞体ウイルスによってもたらされるウイルス感染を処置するための、式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩および／もしくはエステルの使用を提供する。
【００１８】
別の態様において、本発明はまた、本発明の式Ｉまたは式ＩＩの化合物を調製するのに有用な本明細書において開示されているプロセスおよび新規中間体を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【化５７３】
0005878171.tif 000003
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目２）
式Ｉの化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
各Ｒ３が、Ｈである、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
式ＶＩＩの化合物もしくは式ＶＩＩＩの化合物である項目１に記載の化合物
【化５７４】
0005878171.tif 000004
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
（項目５）
式ＶＩＩの化合物である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２が、Ｈである、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
ｎが、３または４である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
各Ｒ４が、独立に、Ｈまたは必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいは隣接する炭素原子上の４つのＲ４が、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成し得る、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ａが、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＦ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−または構造
【化５７５】
0005878171.tif 000005
である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ａが、−（ＣＨ２）３−である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘが、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｒ１２）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ）−であるか、またはＸが存在しない、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘが、存在しない、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ１の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、ＨまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、Ｒ１の任意のＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１が、
【化５７６】
0005878171.tif 000006
【化５７７】
0005878171.tif 000007
から選択される、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、Ｈまたは、
【化５７８】
0005878171.tif 000008
である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ａｒが、Ｃ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基が、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ａｒが、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されているフェニルである、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒ６が、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＮ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルおよび（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルから独立に選択され、Ｒ６の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルおよび（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
各Ｒ６が、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルおよびハロゲンから独立に選択される、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ａｒが、
【化５７９】
0005878171.tif 000009
【化５８０】
0005878171.tif 000010
【化５８１】
0005878171.tif 000011
【化５８２】
0005878171.tif 000012
【化５８３】
0005878171.tif 000013
【化５８４】
0005878171.tif 000014
【化５８５】
0005878171.tif 000015
【化５８６】
0005878171.tif 000016
【化５８７】
0005878171.tif 000017
【化５８８】
0005878171.tif 000018
【化５８９】
0005878171.tif 000019
【化５９０】
0005878171.tif 000020
である、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ａｒが、
【化５９１】
0005878171.tif 000021
である、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ８が、Ｈ、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ８の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ８が、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルが、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ８が、ピロリジニルまたはアゼチジニルであり、ピロリジニルまたはアゼチジニルが、１つまたは複数のヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２で必要に応じて置換されている、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ８が、
【化５９２】
0005878171.tif 000022
【化５９３】
0005878171.tif 000023
【化５９４】
0005878171.tif 000024
【化５９５】
0005878171.tif 000025
である、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ８が、
【化５９６】
0005878171.tif 000026
である、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
【化５９７】
0005878171.tif 000027
【化５９８】
0005878171.tif 000028
【化５９９】
0005878171.tif 000029
【化６００】
0005878171.tif 000030
【化６０１】
0005878171.tif 000031
【化６０２】
0005878171.tif 000032
【化６０３】
0005878171.tif 000033
【化６０４】
0005878171.tif 000034
【化６０５】
0005878171.tif 000035
【化６０６】
0005878171.tif 000036
【化６０７】
0005878171.tif 000037
【化６０８】
0005878171.tif 000038
【化６０９】
0005878171.tif 000039
【化６１０】
0005878171.tif 000040
【化６１１】
0005878171.tif 000041
【化６１２】
0005878171.tif 000042
【化６１３】
0005878171.tif 000043
【化６１４】
0005878171.tif 000044
【化６１５】
0005878171.tif 000045
【化６１６】
0005878171.tif 000046
【化６１７】
0005878171.tif 000047
【化６１８】
0005878171.tif 000048
【化６１９】
0005878171.tif 000049
【化６２０】
0005878171.tif 000050
【化６２１】
0005878171.tif 000051
【化６２２】
0005878171.tif 000052
【化６２３】
0005878171.tif 000053
【化６２４】
0005878171.tif 000054
【化６２５】
0005878171.tif 000055
【化６２６】
0005878171.tif 000056
【化６２７】
0005878171.tif 000057
【化６２８】
0005878171.tif 000058
【化６２９】
0005878171.tif 000059
【化６３０】
0005878171.tif 000060
【化６３１】
0005878171.tif 000061
【化６３２】
0005878171.tif 000062
【化６３３】
0005878171.tif 000063
【化６３４】
0005878171.tif 000064
【化６３５】
0005878171.tif 000065
【化６３６】
0005878171.tif 000066
【化６３７】
0005878171.tif 000067
【化６３８】
0005878171.tif 000068
【化６３９】
0005878171.tif 000069
【化６４０】
0005878171.tif 000070
【化６４１】
0005878171.tif 000071
【化６４２】
0005878171.tif 000072
ならびにその薬学的に許容される塩およびエステルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
【化６４３】
0005878171.tif 000073
ならびにその薬学的に許容される塩およびエステルからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
実施例２５８〜４１２のいずれか１つに記載の化合物である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
（項目３２）
式ＩＸの化合物、
【化６４４】
0005878171.tif 000074
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルと、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目３３）
治療有効量の項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルと、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目３４）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０またはＡＬＸ−０１７１、これらの混合物から選択される少なくとも１種の他の治療剤をさらに含む、項目３２または項目３３に記載の医薬組成物。
（項目３５）
哺乳動物に治療有効量の式ＩＸの化合物、
【化６４５】
0005878171.tif 000075
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することを含む、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症の治療を必要としている前記哺乳動物においてニューモウイルス亜科のウイルス感染症を治療する方法
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目３６）
哺乳動物に治療有効量の項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物、または項目３２から３４のいずれか一項に記載の組成物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを投与することを含む、ニューモウイルス亜科のウイルス感染症の治療を必要としている前記哺乳動物においてニューモウイルス亜科のウイルス感染症を治療する方法。
（項目３７）
前記ニューモウイルス亜科のウイルス感染症が、呼吸器合胞体ウイルスによってもたらされる、項目３５または３６に記載の方法。
（項目３８）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３７、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、項目３５から３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的または予防的処置において使用するための、式ＩＸの化合物、
【化６４６】
0005878171.tif 000076
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、またはその組成物
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目４０）
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療的または予防的処置において使用するための、項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、またはその組成物。
（項目４１）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、項目３９または項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
薬物療法において使用するための、式ＩＸの化合物、
【化６４７】
0005878171.tif 000077
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、またはその組成物
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目４３）
薬物療法において使用するための、項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、またはその組成物。
（項目４４）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、項目４２または項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症を治療するための医薬の製造のための、式ＩＸの化合物、
【化６４８】
0005878171.tif 000078
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルの使用
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、前記Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基または前記Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］。
（項目４６）
ニューモウイルス亜科のウイルス感染症または呼吸器合胞体ウイルス感染症の治療のための医薬を製造するための、項目１から３１のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルの使用。
（項目４７）
リバビリン、パリビズマブ、モタビズマブ、ＲＳＶ−ＩＧＩＶ、ＭＥＤＩ−５５７、Ａ−６０４４４、ＭＤＴ−６３、ＢＭＳ−４３３７７１、ＡＬＮ−ＲＳＶ０およびＡＬＸ−０１７１またはこれらの混合物からなる群から選択される、治療有効量の少なくとも１種の他の治療剤またはその組成物を投与することをさらに含む、項目４５または項目４６に記載の使用。
【００１９】
他の態様において、本発明の化合物の合成、分析、分離、単離、精製、特性決定、および試験のための新規方法を提供する。
【発明を実施するための形態】
【００２０】
（例示的実施形態の詳細な説明）
ここで本発明の特定の実施形態を詳細に言及するが、これらの例を添付の記載、構造および式において例示する。本発明を列挙した実施形態と併せて記載する一方、本発明をそれら実施形態に限定することは意図されていないことが理解される。それどころか、本発明は、全ての代替形態、変形形態、および同等形態をカバーすることが意図されており、全ての代替形態、変形形態、および同等形態は本明細書に記載の本発明の完全な範囲内に含まれ得る。
【００２１】
一実施形態において、式Ｉａもしくは式ＩＩａによって表される式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【００２２】
【化２】
0005878171.tif 000079
【００２３】
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３または４であり、
各ｐは、１または２であり、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ａｒは、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａまたはＯＲａで必要に応じて置換されている］。
【００２４】
式ＩａまたはＩＩａの一実施形態において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）４−である。この実施形態の別の態様において、Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈ、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、またはＯＨである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＨまたはＣＨ３である。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは必要に応じて置換されている（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されているシクロプロピルである。
【００２５】
一実施形態において、式ＩＩＩもしくは式ＩＶによって表される式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【００２６】
【化３】
0005878171.tif 000080
【００２７】
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３または４であり、
各ｐは、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａまたはＯＲａで必要に応じて置換されている］。
【００２８】
式ＩＩＩまたはＩＶの一実施形態において、化合物は、式ＩＩＩによって表される。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）４−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２ＯＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２ＳＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）ｐＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。
【００２９】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＩＩによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。
【００３０】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＩＩによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−であり、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。
【００３１】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＩＩによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−であり、各Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。
【００３２】
式ＩＩＩまたはＩＶの一実施形態において、化合物は、式ＩＶによって表される。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）４−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２ＯＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２ＳＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）ｐＣ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。
【００３３】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＶによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。
【００３４】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＶによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−であり、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。
【００３５】
式ＩＩＩまたはＩＶの別の実施形態において、化合物は、式ＩＶによって表され、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）３−であり、各Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ４は、メチルである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。
【００３６】
別の実施形態において、式Ｖもしくは式ＶＩによって表される式Ｉもしくは式ＩＩの化合物、
【００３７】
【化４】
0005878171.tif 000081
【００３８】
【化５】
0005878171.tif 000082
【００３９】
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する
［式中、
Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、
各ｐは、１または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
各Ｒ９は、独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａまたはＯＲａで必要に応じて置換されている］。
【００４０】
式ＶまたはＶＩの一実施形態において、化合物は、式Ｖによって表される。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｏ−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｓ−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｓ（Ｏ）ｐ−である。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。
【００４１】
式ＶまたはＶＩの別の実施形態において、化合物は、式Ｖによって表され、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、ＣＨ３であり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ９は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、メチルである。
【００４２】
式ＶまたはＶＩの別の実施形態において、化合物は、式Ｖによって表され、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−であり、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、ＣＨ３であり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＣＨ３である。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＨである。この実施形態の一態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルであり、Ｒ８は、シクロプロピルである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ９は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、メチルである。この実施形態の別の態様において、
【００４３】
【化６】
0005878171.tif 000083
【００４４】
は、
【００４５】
【化７】
0005878171.tif 000084
【００４６】
である。
【００４７】
式ＶまたはＶＩの一実施形態において、化合物は、式ＶＩによって表される。この実施形態の別の態様において、Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｏ−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｓ−である。この実施形態の別の態様において、Ａは、−Ｓ（Ｏ）ｐ−である。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。
【００４８】
式ＶまたはＶＩの別の実施形態において、化合物は、式ＶＩによって表され、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、ＣＨ３であり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ９は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、メチルである。
【００４９】
式ＶまたはＶＩの別の実施形態において、化合物は、式ＶＩによって表され、Ａは、−Ｃ（Ｒ４）２−であり、Ｒ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ４は、ＣＨ３であり、残りのＲ４は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａである。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＲ１１Ｒ１２である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ハロゲンである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、メチルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、少なくとも１つのＲ６は、ＮＨＳＯ２ＣＨ３である。この実施形態の別の態様において、Ｒ１は、ＯＲ１１である。この実施形態の別の態様において、各Ｒ３およびＲ２は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、各Ｒ９は、Ｈである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の別の態様において、１つのＲ９は、Ｈであり、他のＲ９は、メチルである。
【００５０】
式Ｉ〜ＶＩの化合物の別の実施形態において、各Ｒ７またはＲ８は、独立に、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８は、Ｈ、ＯＲ１１、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、または（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７およびＲ８は各々、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、Ｈであり、Ｒ７またはＲ８の他方は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ７は、Ｈであり、Ｒ８は、必要に応じて置換されている（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルである。この実施形態の別の態様において、Ｒ７は、Ｈであり、Ｒ８は、シクロプロピルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、ハロゲンであり、Ｒ７またはＲ８の他方は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、ＯＲ１１であり、Ｒ７またはＲ８の他方は、必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。この実施形態の一態様において、Ｒ７およびＲ８は、各々ＣＨ３である。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、Ｈであり、Ｒ７またはＲ８の他方は、ＣＨ３である。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、ハロゲンであり、Ｒ７またはＲ８の他方は、ＣＨ３である。この実施形態の一態様において、Ｒ７またはＲ８の１つは、ＯＲ１１であり、Ｒ７またはＲ８の他方は、ＣＨ３である。
【００５１】
別の実施形態において、式ＶＩＩまたは式ＶＩＩＩによって表される式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する。
【００５２】
【化８】
0005878171.tif 000085
【００５３】
別の実施形態において、式ＶＩＩａまたは式ＶＩＩＩａによって表される式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する。
【００５４】
【化９】
0005878171.tif 000086
【００５５】
別の実施形態において、式ＶＩＩｂまたは式ＶＩＩＩｂによって表される式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する。
【００５６】
【化１０】
0005878171.tif 000087
【００５７】
別の実施形態において、式ＶＩＩｃまたは式ＶＩＩＩｃによって表される式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する。
【００５８】
【化１１】
0005878171.tif 000088
【００５９】
別の実施形態において、式ＩＸの化合物、
【００６０】
【化１２】
0005878171.tif 000089
【００６１】
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する
［式中、
Ａは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−であり、前記−（Ｃ（Ｒ４）２）ｎ−の任意の１つのＣ（Ｒ４）２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、ＮＨまたはＮＲａで必要に応じて置き換えられていてもよく、
ｎは、３、４、５または６であり、
各ｐは、１または２であり、
Ａｒは、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基であり、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル基またはＣ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されており、
Ｘは、−（ＣＲ１３Ｒ１４）−、−Ｎ（ＣＨ２Ｒ１４）−であるか、またはＸは存在せず、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７またはＲ８はそれぞれ独立に、Ｈ、オキソ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、
隣接する炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、２つのＲ４が結合している２個の炭素の間で二重結合を形成してもよく、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の４つのＲ４は、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成してもよく、
同じ炭素原子上の２つのＲ４は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
隣接する炭素原子上の２つのＲ６は、一緒になったときに、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環を形成してもよく、前記（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル環の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−または−ＮＲａ−で必要に応じて置き換えられていてもよく、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ３と一緒になったときに、結合または−（Ｃ（Ｒ５）２）ｍ−基を形成してもよく、ｍは、１または２であり、
前記Ａｒの絶対的カルボニル基に隣接する任意のＲ６は、Ｒ２と一緒になったときに、結合を形成してもよく、
各Ｒａは、独立に、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒａの任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルで必要に応じて置換されており、Ｒａの任意のアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のＯＨ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ１１またはＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいはＲ１１およびＲ１２は、Ｒ１１およびＲ１２が両方結合している窒素と一緒になって、３〜７員の複素環を形成し、前記複素環の任意の１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ−または−Ｃ（Ｏ）−で必要に応じて置き換えられ得、
Ｒ１３は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであり、
Ｒ１４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）またはＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１１またはＲ１２の各々の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルはそれぞれ独立に、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている］が、ただし、化合物は、
（２−フルオロフェニル）（２−（５−メチル−７−（トリフルオロメチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン；
２−（７−ヒドロキシ−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン；
４−フルオロ−３−（２−（７−ヒドロキシ−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（２−（７−ヒドロキシ−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（２−（５−エチル−７−ヒドロキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−（５−エチル−７−ヒドロキシピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（２−（７−ヒドロキシ−５，６−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン；
Ｎ−（２−（２−（７−ヒドロキシ−５，６−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）メタンスルホンアミド；または
（２−（６−フルオロ−７−ヒドロキシ−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−１−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノンではない。
【００６２】
基、置換基、および範囲について下記で一覧表示した特定の意味および値は、例示のためのみであり、他の定義した意味および値、または基および置換基について定義した範囲内の他の意味および値を除外しない。下記で一覧表示した特定の値は、式Ｉ〜ＩＸの化合物についての特定の意味および値である。一般式への言及は、その式についての下位式（ｓｕｂｆｏｒｍｕｌａ）の全てを含むことを理解すべきである。したがって、式ＶＩＩへの言及は、特に明記しない限り、式ＶＩＩａ、ＶＩＩｂおよびＶＩＩｃを含み、式Ｉ〜ＩＸへの言及は、特に明記しない限り、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩｃ、ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＶＩＩＩｃおよびＩＸを含む。
【００６３】
一実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む。
【００６４】
別の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物を含む。
【００６５】
Ｒ２についての特定の意味は、Ｈである。
【００６６】
Ｒ３についての特定の意味は、Ｈである。
【００６７】
Ｙについての特定の意味は、ＣＲ７である。
【００６８】
Ｒ７についての特定の意味は、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルである。
【００６９】
Ｒ７についての別の特定の意味は、Ｈ、フルオロ、メチルまたはエチルである。
【００７０】
Ｒ７についての別の特定の意味は、メチルである。
【００７１】
ｎについての特定の値は、３または４である。
【００７２】
化合物の特定の群は、Ｒ４が、Ｈまたは必要に応じて置換されている（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルであるか、あるいは隣接する炭素原子上の４つのＲ４が、一緒になったときに、必要に応じて置換されているＣ６アリール環を形成し得る化合物である。
【００７３】
化合物の特定の群は、１つのＲ４基が、Ｈ、ＣＨ３またはＣＦ３であり、残りのＲ４基が、Ｈである化合物である。
【００７４】
Ｒ４についての別の特定の意味は、Ｈである。
【００７５】
Ａについての特定の意味は、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＦ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−または構造
【００７６】
【化１３】
0005878171.tif 000090
【００７７】
である。
【００７８】
Ａについての別の特定の意味は、−（ＣＨ２）３−である。
【００７９】
Ｘについての特定の意味は、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｒ１２）−、−ＣＲ１３（ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ）−であるか、またはＸは存在しない。
【００８０】
Ｘについての別の特定の意味は、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３）−、−ＣＨ（ＮＨ２）−、−ＣＨ（ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３）−であるか、またはＸは存在しない。
【００８１】
化合物の特定の群は、Ｘが存在しない化合物である。
【００８２】
Ｒ１についての特定の意味は、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒ１の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されているが、ただし、Ｒ８がメチルまたはエチルであるとき、Ｒ１は、ＯＨでもＣＦ３でもない。
【００８３】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルであり、Ｒ１の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルまたは（Ｃ４〜Ｃ８）カルボシクリルアルキルは、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されているが、ただし、Ｒ１は、ＯＨでもＣＦ３でもない。
【００８４】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、または（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ１の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルは、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている。
【００８５】
Ｒ１についての別の特定の意味は、ＨまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルであり、Ｒ１の任意のＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルは、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている。
【００８６】
Ｒ１についての別の特定の意味は、ＨまたはＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルである。
【００８７】
Ｒ１についての別の特定の意味は、
【００８８】
【化１４】
0005878171.tif 000091
【００８９】
【化１５】
0005878171.tif 000092
【００９０】
である。
【００９１】
Ｒ１についての別の特定の意味は、
【００９２】
【化１６】
0005878171.tif 000093
【００９３】
【化１７】
0005878171.tif 000094
【００９４】
である。
【００９５】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈ、メチルまたは、
【００９６】
【化１８】
0005878171.tif 000095
【００９７】
である。
【００９８】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈ、メチル、モルホリニル、ピペラジニルまたはＮ−メチルピペラジニルである。
【００９９】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈまたは、
【０１００】
【化１９】
0005878171.tif 000096
【０１０１】
である。
【０１０２】
Ｒ１についての別の特定の意味は、Ｈまたはモルホリニルである。
【０１０３】
Ａｒについての特定の意味は、Ｃ６〜Ｃ２０アリール基であり、Ｃ６〜Ｃ２０アリール基は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されている。
【０１０４】
Ａｒについての別の特定の意味は、１〜５個のＲ６で必要に応じて置換されているフェニルである。
【０１０５】
Ｒ６についての特定の意味は、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＮ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＳＯｐＮＲ１１Ｒ１２、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルまたは（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルであり、Ｒ６の任意の（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリルおよび（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキルは、１つまたは複数のオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｎ３、Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＲａ、ＳＨ、ＳＲａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ８）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲａ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨＲａ、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒａ）２、ＮＨＳ（Ｏ）ｐＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２またはＲａで必要に応じて置換されている。
【０１０６】
Ｒ６についての別の特定の意味は、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルまたはハロゲンである。
【０１０７】
Ｒ６についての別の特定の意味は、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１またはハロゲンである。
【０１０８】
Ａｒについての特定の意味は、
【０１０９】
【化２０】
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【０１１０】
【化２１】
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【０１１１】
【化２２】
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【０１１２】
【化２３】
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【０１１３】
【化２４】
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【０１１４】
【化２５】
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【０１１５】
【化２６】
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【０１１６】
【化２７】
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【０１１７】
【化２８】
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【０１１８】
【化２９】
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【０１１９】
【化３０】
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【０１２０】
【化３１】
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【０１２１】
である。
【０１２２】
Ａｒについての別の特定の意味は、
【０１２３】
【化３２】
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【０１２４】
である。
【０１２５】
Ａｒについての別の特定の意味は、
【０１２６】
【化３３】
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【０１２７】
である。
【０１２８】
Ａｒについての別の特定の意味は、
【０１２９】
【化３４】
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【０１３０】
である。
【０１３１】
Ｒ８についての特定の意味は、Ｈ、ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｎ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｐＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＯＲ１１）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ