(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも1種の式(I)の化合物を含む、フケをなくすおよび/または減らすための化粧料組成物
【化１】
0005985604.tif 000011
(式中、
- Rは、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和のC1〜C6炭化水素ベースの基を表し、
- R’は、水酸基で任意選択により置換されている、直鎖状または分岐状の、飽和または不飽和のC1〜C18炭化水素ベースの基を表し、
- C-XはC=OまたはCH-OHを表す)。
【請求項２】
Rが、H、メチルまたはエチルを表す、請求項1に記載の化粧料組成物。
【請求項３】
R’が、水酸基で任意選択により置換されている、飽和C1〜C6または不飽和C2〜C6の直鎖状炭化水素ベースの基を表す、請求項1または2に記載の化粧料組成物。
【請求項４】
前記化合物が、
- C-Xが、C=Oを表し、R=Hであり、R’が、OHで任意選択により置換されている、直鎖状C1〜C6アルキル基を表す、または
- C-Xが、CH-OHを表し、R=Hであり、R’が、OHで任意選択により置換されている、直鎖状C1〜C6アルキル基を表す、
式(I)に相当する、請求項1から3のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項５】
式(I)の化合物が、次の化合物:
【化２】
0005985604.tif 000012
から選択される、請求項1から4のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項６】
式(I)の化合物が、
【化３】
0005985604.tif 000013
である、請求項1から5のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項７】
式(I)の化合物が、単独でまたは混合物として、前記化粧料組成物の重量に対して0.1重量%〜10重量%の割合で存在している、請求項1から6のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項８】
式(I)の化合物が、単独でまたは混合物として前記化粧料組成物中に存在し、該化粧料組成物が、化粧品として許容される媒体を含む化粧料毛髪用組成物である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項９】
式(I)の化合物が、単独でまたは混合物として前記化粧料組成物中に存在し、該化粧料組成物が、水;直鎖状または分岐状C1〜C6モノアルコール;ポリオール;ポリオールエーテル;増粘剤;アニオン性、カチオン性、非イオン性、および/または両性もしくは両性イオン性界面活性剤から選択される界面活性剤;コンディショニング剤;シリコーン;脱毛抑制剤;他のフケ防止剤;酸化剤;ビタミン;ワックス;日焼け防止剤;着色または無色の無機または有機顔料;染料;真珠光沢剤および乳白剤;金属イオン封鎖剤;可塑剤;香料;保存料から選択される少なくとも1種の成分を含む、化粧品として許容される媒体を含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項１０】
頭皮上のマラセチア属の酵母の増殖と関連するフケ状態を処置するための、請求項1から9のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【請求項１１】
前記化粧料組成物の毛髪および/または頭皮への適用を含むことを特徴とする、フケをなくすおよび/または減らすことを目的とする美容トリートメント法において使用するための、請求項1から10のいずれか一項に記載の化粧料組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、バニリンから得ることができる4-(3-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル)アルキルケトンまたは2-エトキシ4-ヒドロキシアルキルフェノール化合物の、フケ防止剤としての、特に頭皮上のマラセチア(Malassezia)属の酵母の過剰増殖とつながりがあるフケ状態の美容トリートメントにおける使用に関する。本発明はまた、フケ、特にマラセチア属の酵母によって生じるフケをなくすおよび/または減らすための、前記化合物を用いる美容トリートメント法にも関する。
【背景技術】
【０００２】
フケの問題は、世界人口の50%にまで影響を及ぼしている。この問題は男性と女性の両方に影響を与え、非常にマイナスの心理社会的影響があると認められている。フケの外観は美的にも、それが引き起こすトラブル(痒み、発赤など)のためにも煩わしく、したがってこの問題に様々な度合で直面する多くの人々がフケを効果的にかつ永久的になくすことを望んでいる。
【０００３】
フケは、表皮細胞の過度に速い増殖およびその異常な成熟によって生じる、目に見える過剰な頭皮の落屑に相当する。この現象は、特に、過度に積極的なヘアートリートメント、極限の気候状態、神経質、食生活、疲れおよび汚れなどの物理的または化学的性質の微小損傷によって起こり得るが、フケ状態は、通常、頭皮のミクロフローラ(microflora)の障害からもたらされ、より具体的には、頭皮に天然で存在する[これまでピチロスポルム・オバーレ(Pityrosporum ovale)として知られている]マラセチア属の酵母のファミリーに属する真菌の過剰なコロニー形成が原因であることが示されている。
【０００４】
頭皮からマラセチア酵母を根絶することを主な目的として多くのフケ防止トリートメント剤が開発されてきた。したがって、亜鉛ピリチオン、ピロクトンオラミンまたは二硫化セレンなどの現在の主なフケ防止活性剤の働きは、主にそれらの殺菌特性に基づいている。しかし、これらのフケ防止剤は、効果(即効性または効果の持続性)および/または環境に対する影響の面で完全には満足のゆくものではない。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
【非特許文献１】J. Asian Natural Products Research、2006、8(8)、683-688
【非特許文献２】Helv. Chimica Acta、2006、89(3)、483-495
【非特許文献３】Chem. Pharm. Bull.、2006、54(3)、377-379
【非特許文献４】Bioorg. J. Med. Chem. Lett.、2004、14(5)、1287-1289
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明の目的は、皮膚または頭皮に刺激がなく、既知のフケ防止剤と同程度に効果があると同時に、環境面でより好都合な影響(特に低い生体蓄積および良好な生分解性)を有し、および/または長期間にわたって(特に、これを含む化粧料組成物の保管後、周囲温度または45℃で2カ月後)良好な安定性を有し、および/または良好な皮膚の耐性などの良好な化粧特性を有する、フケ防止剤を提供することである。
【０００７】
本発明の別の目的は、頭皮のエコフローラ(ecoflora)を再構築すること、特にマラセチア属種による頭皮の過剰なコロニー形成を防ぐことを可能にする活性剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
近年、本出願人は、意外にも、少なくとも1種の式(I)の化合物の使用により、特にマラセチア属の酵母の増殖と関連するフケ状態を効果的に処置すること、および従来技術の欠陥を克服することが可能になることを見出した。
【発明の効果】
【０００９】
式(I)の化合物を用いることによって、マラセチア属の酵母の数、フケの量、および頭皮の痒みや赤みを除去および/または減少させることが可能であることが観察された。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
したがって、本発明の主題は、少なくとも1種の式(I)の化合物の、フケ防止剤としての使用である
【００１１】
【化１】
0005985604.tif 000002
【００１２】
[式中、
- Rは、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の(アルキルもしくはアルケニル)C1〜C6炭化水素ベースの基を表し、
- R’は、水酸基で任意選択により置換されている、直鎖状または分岐状の、飽和または不飽和の(アルキルまたはアルケニル)C1〜C18炭化水素ベースの基を表し、-C-XはC=OまたはCH-OHを表す]。
【００１３】
特に、本発明は、頭皮上のマラセチア属の酵母の増殖と関連するフケ状態を処置するための、式(I)の化合物の使用に関する。
【００１４】
したがって、本発明による化合物は、下記の式(I)に相当する
【００１５】
【化２】
0005985604.tif 000003
【００１６】
[式中、
- Rは、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の(アルキルもしくはアルケニル)C1〜C6炭化水素ベースの基を表し、
- R’は、水酸基で任意選択により置換されている、直鎖状または分岐状の、飽和または不飽和の(アルキルまたはアルケニル)C1〜C18炭化水素ベースの基を表し、-C-XはC=OまたはCH-OHを表す]。
【００１７】
好ましくは、Rは、H、メチルまたはエチルを表す。
【００１８】
好ましくは、R’は、水酸基で任意選択により置換されている、飽和C1〜C6または不飽和C2〜C6の直鎖状炭化水素ベースの基を表す。
【００１９】
好ましくは、化合物は、
- C-Xが、C=O、R=Hを表し、R’が、OHで任意選択により置換されている、直鎖状C1〜C6アルキル基を表し、好ましくはR’=メチルもしくはエチルである、または
- C-Xが、CH-OH、R=Hを表し、R’が、OHで任意選択により置換されている、直鎖状C1〜C6アルキル基を表し、好ましくはR’=メチルもしくはエチルである、
式(I)に相当する。
【００２０】
特に、以下の化合物を挙げることもできる:
【００２１】
【化３】
0005985604.tif 000004
【００２２】
当然ながら、式(I)の化合物の混合物を使用してもよい。
【００２３】
特に好ましい化合物は、以下である:
【００２４】
【化４】
0005985604.tif 000005
【００２５】
当業者なら、式(I)の化合物を一般知識に基づいて容易に調製することができる。特に、以下の書誌参照を挙げることができる:J. Asian Natural Products Research、2006、8(8)、683-688、Helv. Chimica Acta、2006、89(3)、483-495、Chem. Pharm. Bull.、2006、54(3)、377-379、およびBioorg. J. Med. Chem. Lett.、2004、14(5)、1287-1289。
【００２６】
したがって、式(I)の化合物は、次の方法でエチルバニリンから調製することができる。
【００２７】
【化５】
0005985604.tif 000006
【００２８】
C-XがCHOHを表す式(I)の化合物は、C-XがC=Oを表す対応する化合物を還元することによって、例えばRu/CまたはNaBH4で還元することによって得ることができる。
【００２９】
式(I)の化合物は、単独でまたは混合物として、化粧料組成物の重量に対して0.1重量%〜10重量%、特に0.5重量%〜5重量%の割合で使用することができる。
【００３０】
本発明による化粧料組成物は、化粧品として許容される媒体、すなわち、顔または身体の皮膚、唇、毛髪、睫毛、眉毛、および爪などのケラチン物質と適合性である媒体を含む。
【００３１】
本発明による化合物は、一般に、局所適用によって使用される。特に、これは、局所適用のために通常使用される生薬形態のいずれかとすることができる、化粧料組成物中のフケ防止剤として使用することができる。
【００３２】
本発明に従って使用される化粧料組成物は、リンスアウト(rinsed-out)またはリーブイン(left-in)とすることができる毛髪用組成物であってよい。前記毛髪用組成物は、好ましくは、シャンプー、クリーム、フォーム(エアゾールまたは非エアゾール)、ペースト、ゲル、エマルション、ローションまたはスティックである。好ましくは、化粧料組成物は、シャンプーまたはゲルである。
【００３３】
本発明に従って使用される化粧料組成物は、一般に、化粧品として許容される媒体を含む。好ましくは、前記媒体は、水および/または1種もしくは複数の化粧品として許容される有機溶媒を含む。有機溶媒は、エタノール、イソプロパノール、tert-ブタノールまたはn-ブタノールなどの直鎖状または分岐状C1〜C6モノアルコール;グリセロール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール(または2-メチル-2,4-ペンタンジオール)およびポリエチレングリコールなどのポリオール;ポリオールエーテル、例えばジプロピレングリコールモノメチルエーテル;およびこれらの混合物から選択できる。
【００３４】
好ましくは、本発明に従って使用される化粧料組成物は、化粧料組成物の総質量に対して、0.05重量%から60重量%、好ましくは0.5重量%から50重量%、さらに良好には1重量%から40重量%の範囲の量の有機溶媒を含む。
【００３５】
また、化粧品として許容される媒体は、有利には、増粘剤;アニオン性、カチオン性、非イオン性、および/または両性もしくは両性イオン性界面活性剤から選択される界面活性剤;コンディショニング剤;シリコーン;脱毛抑制剤;他のフケ防止剤;酸化剤;ビタミン;ワックス;日焼け防止剤;着色または無色の無機または有機顔料;染料;真珠光沢剤および乳白剤;金属イオン封鎖剤;可塑剤;香料;保存料をも含むことができる。当然のことながら、当業者であれば、本発明による組成物の有益な特性が、想定される添加により悪影響を受けない、または実質上受けないように、この、またはこれらの任意選択の追加の化合物、および/またはその量を注意して選択するであろう。
【００３６】
また、本発明の主題は、少なくとも1種の式(I)の化合物または少なくとも1種の式(I)の化合物を含む化粧料組成物の毛髪および/または頭皮への適用を含むことを特徴とする、フケ、特にマラセチア属の酵母によって生じるフケをなくすおよび/または減らすための、美容トリートメント法でもある。その後、化粧料組成物は、任意選択により、水で洗い流され得る。好ましくは、この美容トリートメント法は、1週間に少なくとも2回の頻度で繰り返される。
【００３７】
本発明は、以下の実施例においてより詳細に説明される。
【実施例】
【００３８】
実施例1
試験した化合物:
【００３９】
【化６】
0005985604.tif 000007
【００４０】
試験化合物2重量%を含む溶液を、以下の方法で「modified Leeming and Notman agar(MLNA)」中で調製する。試験化合物0.2048gを、modified Leeming and Notman agar10mlに適量になるように秤量し、加熱および超音波の使用によって可溶化させる。
【００４１】
マラセチア懸濁液と接触させるときの希釈を考慮に入れるために、試験生成物の溶液は、最終試験濃度の2倍の濃度である。
【００４２】
あらかじめ調製した2%の溶液の1つを、最終的に0.5%の試験濃度を得るようにmodified Leeming and Notman agar中1/2まで希釈し、他の溶液は、最終的に1%の試験濃度を得るようにそのまま(2%で)使用する。
【００４３】
以下の表に従って、マラセチア株を接触させる。
【００４４】
【表１】
0005985604.tif 000008
【００４５】
混合物を撹拌し、MLNA寒天の表面に沈着させる。表面全体に滅菌スクレーパーで広げた後、超過分を回収する。少なくとも5日間、30℃で放置してインキュベートする。
【００４６】
化合物の抗真菌効果を、試験したマラセチア株の増殖がないことによって評価する。この抑制は、増殖対照に応じて評価される。抑制は、以下の方法で、増殖対照と比較した、寒天の表面での培養密度の判定によって、0から3で得点される。
【００４７】
【表２】
0005985604.tif 000009
【００４８】
以下の結果が得られる。
【００４９】
【表３】
0005985604.tif 000010
【００５０】
1%での化合物は、2種のマラセチア株の増殖を完全に抑制する。また、これは0.5%で、マラセチア・レストリクタに非常に効果的であり、マラセチア・グロボサでもわずかに効果がある。