(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩ）の化合物
【化１】
0006002825.tif 000239
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
各Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａが、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ３がメチルであり、Ｒ４が水素である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ１がメチルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ａが、ピラゾールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
７−アミノ−１２−フルオロ−２，１０，１６−トリメチル−１５−オキソ−１０，１５，１６，１７−テトラヒドロ−２Ｈ−８，４−（アゼノ）ピラゾロ［４，３−ｈ］［２，５，１１］ベンゾオキサジアザシクロテトラデシン−３−カルボニトリルである化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
式（ＸＶＩ）の化合物
【化２】
0006002825.tif 000240
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１がメチルである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
各Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ａが、ピラゾールである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ３がメチルである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
（１０Ｒ）−７−アミノ−１２−フルオロ−２，１０，１６−トリメチル−１５−オキソ−１０，１５，１６，１７−テトラヒドロ−２Ｈ−８，４−（アゼノ）ピラゾロ［４，３−ｈ］［２，５，１１］ベンゾオキサジアザシクロテトラデシン−３−カルボニトリルである、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体または添加剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を含む、哺乳動物におけるがん治療用医薬組成物。
【請求項１７】
前記がんが、未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）によって媒介される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記がんが、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質によって媒介される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記がんが、少なくとも１つの突然変異を有するＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質によって媒介される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記突然変異がＬ１１９６ＭまたはＣ１１５６Ｙである、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記がんが、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、扁平上皮細胞癌、ホルモン抵抗性前立腺がん、乳頭状腎細胞癌、結腸直腸腺癌、神経芽細胞腫、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）および胃がんからなる群から選択される、請求項１６から２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、式（Φ）および（Ｉ）〜（ＸＸＸ）の化合物ならびにそれらの薬学的に許容できる塩、そのような化合物および塩を含む医薬組成物、ならびにそれらの使用に関する。本発明の化合物および塩は、未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）を阻害し、がん等の異常細胞増殖性障害を治療するまたは改善するために有用である。
【背景技術】
【０００２】
未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）は、受容体チロシンキナーゼスーパーファミリーのメンバーであり、アミノ酸配列におけるレベルは、Ｒｏｓ−１、白血球チロシンキナーゼ、インスリン受容体およびｃＭｅｔ（肝成長因子受容体）等のメンバーと最も密接な関係がある（Ｋｏｓｔｉｃｈ  Ｍら、Ｇｅｎｏｍｅ  Ｂｉｏｌｏｇｙ、２００２、３、１〜１２）。この遺伝子ファミリーの全メンバーと同様に、ＡＬＫは、細胞外リガンド結合ドメイン、膜貫通配列、および細胞内キナーゼ触媒領域／シグナル伝達ドメインを保有する。ＡＬＫのためのシグナル伝達リガンドの同定は未だ解明されておらず、異なる機序が文献において提唱されている（Ｓｔｏｉｃａ  Ｇ．Ｅ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２００１、２７６、１６７７２〜１６７７９；Ｓｔｏｉｃａ  Ｇ．Ｅ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２００２、２７７、３５９９０〜３５９９９；Ｍｅｗｎｇ  Ｋ．ら、ＰＮＡＳ、２０００、９７、２６０３〜２６０８；Ｐｅｒｅｚ−Ｐｉｎｅｒａ  Ｐ．ら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２００７、２８２、２８６８３〜２８６９０）。ＡＬＫの刺激は、ホスホリパーゼ−Ｃ、ＰＩ３キナーゼおよびＳＴＡＴ３（数あるシグナル伝達タンパク質の中でも）を介して細胞内シグナル伝達カスケードにつながる（Ｔｕｒｎｅｒ  Ｓ．Ｄ．ら、Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌ、２００７、１９、７４０〜７４７）。
【０００３】
ＡＬＫは、大部分が発達中の神経系において発現される（Ｉｗａｈａｒａ  Ｔら、Ｏｎｃｏｇｅｎｅ  １９９７、１４、４３９〜４４９）。その相対存在量は、成熟動物において減少する傾向にあるが、その発現は、脳、脊髄および眼のある特定の領域において維持される（Ｖｅｒｎｅｒｓｓｏｎ  Ｅら、Ｇｅｎｅ  Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ  Ｐａｔｔｅｒｎｓ、２００６、６、４４８〜４６１）。
【０００４】
ＡＬＫは、腫瘍学において重要な役割を有する（Ｗｅｂｂ  Ｔ．Ｒ．ら、Ｅｘｐｅｒｔ  Ｒｅｖｉｅｗｓ  ｉｎ  Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒａｐｙ、２００９  ９  ３３１〜３５５）。酵素の活性化につながる完全長ＡＬＫ酵素における点突然変異、および完全長酵素の発現増大は、いずれも神経芽細胞腫につながることが示されている。加えて、遺伝的転座事象によるＡＬＫと他のタンパク質との融合は、がんに関連する活性化キナーゼドメインにつながることも示された。遺伝子融合につながるそのようなＡＬＫ転座がリンパ腫中に複数見られ、最も一般的なのは、未分化大細胞リンパ腫において見られるヌクレオホスミンＮＰＭ−ＡＬＫ融合である。ＥＭＬ４とのＡＬＫ融合は、非小細胞肺腺癌（ＮＳＣＬＣ）の３〜５％の原因になると考えられるキメラタンパク質（ＥＭＬ４−ＡＬＫ）につながる（Ｓｏｄａ  Ｍ．ら、Ｎａｔｕｒｅ、２００７、４４８、５６１〜５６７）。
【０００５】
クリゾチニブは、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合事象を持つＮＳＣＬＣ患者の治療において用途が最近見出されたｃ−ＭｅｔおよびＡＬＫを標的とする強力な二重チロシンキナーゼ阻害剤（ＴＫＩ）である（Ｋｗａｋら、Ｎｅｗ  Ｅｎｇ．Ｊ．ｏｆ  Ｍｅｄ．、２０１０、３６３、１８、１６９３〜１７０３）。クリゾチニブは、ＰＣＴ公開第ＷＯ２００６／０２１８８４号および米国特許第７，８５８，６４３号において開示されている。クリゾチニブ療法に対する後天的な耐性が報告されており、これは、ＥＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質におけるＬ１１９６ＭおよびＣ１１５６Ｙ突然変異に起因するものである（Ｃｈｏｉ  Ｙ．Ｌ．ら、Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．、２０１０、３６３、１８、１７３４〜１７３９）。クリゾチニブ療法がＥＭＬ４−ＡＬＫ遺伝子融合事象を持つ患者により広く利用可能となるにつれて、Ｌ１１９６ＭおよびＣ１１５６Ｙ突然変異ならびにおそらく他の突然変異は、クリゾチニブ療法に対する後天的な耐性においてより一般的な役割を果たすことになるであろう。例えば、関連遺伝子融合ＮＰＭ−ＡＬＫのＡＬＫキナーゼドメインにおいて起こる他のＡＬＫ阻害剤耐性突然変異について記述している、Ｍｏｒｒｉｓら、米国特許公開第２０１１／０２５６５４６号を参照されたい）。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
したがって、例えば、効力、選択性、薬物動態、血液脳関門を横断する能力および作用持続時間の観点から、適切な薬理学的プロフィールを有するＡＬＫ阻害剤およびＥＭＬ４−ＡＬＫ阻害剤が必要である。より具体的には、Ｌ１１９６Ｍおよび／またはＣ１１５６Ｙ突然変異を有するＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質を阻害するＡＬＫ阻害剤が必要である。この文脈において、本発明は、新規ＡＬＫ阻害剤に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、一つには、ＡＬＫおよび／またはＥＭＬ４−ＡＬＫの活性をモジュレートすることができ、それにより、細胞増殖および細胞侵襲性を阻害すること、転移を阻害すること、アポトーシスを誘発することまたは血管新生を阻害することを含むがこれらに限定されない生物学的機能を達成する、新規化合物および薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明の化合物または塩を、単独で、または他の治療剤もしくは苦痛緩和剤と組み合わせて含む、医薬組成物および医薬も提供される。本発明はまた、一つには、新規化合物、その塩および組成物を調製するための方法、ならびに前述のものを使用する方法も提供する。
【０００８】
本明細書における発明化合物を記述している各実施形態は、単独でまたは発明化合物を記述している任意の他の実施形態と組み合わせて用いてもよく、但し、そのような実施形態は、互いに矛盾しないことが理解されよう。
【０００９】
一態様において、本発明は、式（Φ）の化合物
【００１０】
【化１】
0006002825.tif 000002
［式中、
Ｘは、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−からなる群から選択されるか、または
Ｘは、Ｃ６〜Ｃ１２アリーレンまたは５〜１２員のヘテロアリーレンであり、そのそれぞれは、０〜４個のＲ１２置換基によって置換されていてもよく、
ＹおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＨであり、但し、ＹがＮである場合、ＺはＣＨであり、ＺがＮである場合、ＹはＣＨであり、
ＴはＮまたはＣＲ１１ａであり、ＵはＮまたはＣＲ１１ｂであり、ＶはＮまたはＣＲ１１ｃであり、ＷはＮまたはＣＲ１１ｄであり、但し、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＷの２つ以上がＮであることはなく、
ＱはＯまたはＣＨ２であり、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員のヘテロアリールからなる群から選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２およびＲ１２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ６〜Ｃ１２アリール、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ−３〜１２員のヘテロ脂環式、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑ５〜６員のヘテロアリール、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
各Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄは、水素、ハロゲンおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択され、
ｍは、０、１、２または３であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００１１】
この態様の一実施形態において、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＴはＮであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＮであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＮであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様のさらなる実施形態において、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＮである。この態様の別の実施形態において、ＴおよびＵはＮであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＴおよびＶはＮであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＴおよびＷはＮであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃである。この態様のまた別の実施形態において、ＵおよびＶはＮであり、ＴはＣＲ１１ａであり、ＷはＣＲ１１ｄである。この態様の別の実施形態において、ＵおよびＷはＮであり、ＴはＣＲ１１ａであり、ＶはＣＲ１１ｃである。この態様の別の実施形態において、ＶおよびＷはＮであり、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂである。
【００１２】
いくつかの実施形態において、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄの少なくとも１つはハロ、好ましくはフルオロまたはクロロである。他の実施形態において、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄの少なくとも２つはハロ、好ましくはフルオロまたはクロロである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ１１ｂはハロ、好ましくはフルオロである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄのそれぞれは水素である。具体的な実施形態において、ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄであり、Ｒ１１ｂはハロ、特にフルオロであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄのそれぞれは水素である。
【００１３】
この実施形態の別の態様において、ＹはＣＨであり、ＺはＣＨである。別の実施形態において、ＹはＣＨであり、ＺはＮである。別の実施形態において、ＹはＮであり、ＺはＣＨである。
【００１４】
この態様の一実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１である。さらに他の実施形態において、ｍは３であり、ｎは０である。さらなるそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。別のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００１５】
この態様の別の実施形態において、Ｘは、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−からなる群から選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。他のそのような実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。この態様の他のそのような実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。
【００１６】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは３である。さらなるそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１である。
【００１７】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは１である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは２である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００１８】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは１である。別のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは２である。別のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。別のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００１９】
さらに別のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００２０】
この態様の別の実施形態において、Ｘは、Ｃ６〜Ｃ１２アリーレンまたは５〜１２員のヘテロアリーレンであり、そのそれぞれは、０〜４個のＲ１２置換基によって置換されていてもよい。いくつかのそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２である。この態様のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ６〜Ｃ１２アリーレン、または１，２−二置換フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾール環からなる群から選択される５〜１２員のヘテロアリーレンであり、そのそれぞれは、０〜４個のＲ１２置換基によって置換されていてもよい。いくつかのそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２である。
【００２１】
具体的な実施形態において、Ｘは、
【００２２】
【化２】
0006002825.tif 000003
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表す］
からなる群から選択される。
【００２３】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。
【００２４】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【００２５】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。
【００２６】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００２７】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００２８】
この態様のいくつかの実施形態において、ＱはＯである。この態様の他の実施形態において、ＱはＣＨ２である。
【００２９】
この態様の一実施形態において、Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜１２員のヘテロアリールからなる群から選択される環である。この態様の実施形態において、環Ａは、−（Ｒ２）ｐと表示されている０から４個の置換基［ここで、ｐは、０、１、２、３または４である］によって置換されていてもよい。環Ａ上のＲ２置換基の数は環Ａ上の開放原子価位置の数によって限定され、ここで、原子価位置の２つは、Ａ−環を大環状コアに組み込むために使用されることが、当業者には理解されよう。
【００３０】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択されるＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である。いくつかのそのような実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジンおよびトリアジンからなる群から選択される環である。他のそのような実施形態において、Ａは、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。ある特定の実施形態において、Ａは、ピラゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。具体的な実施形態において、Ａはピラゾール環である。他の実施形態において、Ａはトリアゾール環である。他の実施形態において、Ａはイソチアゾール環である。さらに他の実施形態において、Ａはイソオキサゾール環である。さらなる実施形態において、Ａはフェニルまたはピリジル環である。
【００３１】
この態様のいくつかの実施形態において、Ａは、
【００３２】
【化３】
0006002825.tif 000004
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表す］からなる群から選択される。いくつかのそのような実施形態において、ｐは、０、１または２であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００３３】
この態様の他の実施形態において、Ａは、
【００３４】
【化４】
0006002825.tif 000005
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表す］からなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、ｐは、０、１または２であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００３５】
この態様の他の実施形態において、Ａは、
【００３６】
【化５】
0006002825.tif 000006
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表す］からなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、ｐは、０、１または２であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００３７】
具体的な実施形態において、Ａは、
【００３８】
【化６】
0006002825.tif 000007
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表し、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から選択される］からなる群から選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシおよび−ＣＮからなる群から選択される。
【００３９】
他の具体的な実施形態において、Ａは、
【００４０】
【化７】
0006002825.tif 000008
［式中、アスタリスク（＊）は、大環状環との結合点を表し、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲンまたは−ＯＨによって独立に置換されていてもよい］からなる群から選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ２は、メチル、エチル、−２−ヒドロキシエチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択される。
【００４１】
式（Φ）のある特定の好ましい実施形態または薬学的に許容できるその塩は、下記の好ましい特色のうち、１つ、２つまたはそれ以上を有し、それらは互いに矛盾しない程度まで組み合わせて起こり得る：
ＴはＣＲ１１ａであり、ＵはＣＲ１１ｂであり、ＶはＣＲ１１ｃであり、ＷはＣＲ１１ｄであり、ここで、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄの少なくとも１つはハロ、好ましくはフルオロまたはクロロである、
Ｒ１１ｂはハロ、好ましくはフルオロであり、Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｃおよびＲ１１ｄのそれぞれは水素である、
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
ｑは１であり、ｒは１である、
ｑは０であり、ｒは１である、
ＹおよびＺはそれぞれＣＨである、
ＹはＮであり、ＺはＣＨである、
ＱはＯである、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される、
Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである、
Ｒ１はメチルである、
Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択されるＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、トリアゾール、イソチアゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａはピラゾールである、
ｐは、０、１または２である、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである、
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは水素である、
Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい、ならびに
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立に選択される。
【００４２】
好ましい実施形態の組合せを含む、式（Φ）の化合物に好適なものとして上述した実施形態は、本明細書においてさらに記述されている通り、それらが互いに矛盾しない程度まで、式（Ｉ）から（ＸＸＸ）の化合物にも好適である。
【００４３】
式Φ中の環Ａに好適なものとして上述した具体的な芳香族およびヘテロ芳香族基は、本明細書においてさらに記述されている通り、式（Ｉ）から（ＸＸＸ）の化合物中の環Ａにも好適である。
【００４４】
別の態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物
【００４５】
【化８】
0006002825.tif 000009
［式中、
Ｘは、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−からなる群から選択され、
ＹおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＨであり、但し、ＹがＮである場合、ＺはＣＨであり、ＺがＮである場合、ＹはＣＨであり、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｍは、０、１、２または３であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００４６】
この態様の一実施形態において、ＹはＮである。この態様の別の実施形態において、ＺはＮである。この実施形態の別の態様において、ＹはＣＨであり、ＺはＣＨである。
【００４７】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。さらなるそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００４８】
この態様の別の実施形態において、Ｘは、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−からなる群から選択される。この態様のそのような一実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。この態様の別のそのような実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。この態様の別のそのような実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。
【００４９】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１である。他の実施形態において、ｍは３であり、ｎは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは３である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。さらなるそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは３であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは３であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。他のそのような実施形態において、ｍは１であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００５０】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０である。さらなるそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００５１】
この態様の別の実施形態において、Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である。いくつかのそのような実施形態において、Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−である場合、ｍは０であり、ｎは２である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０である。他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは２であり、ｑは０であり、ｒは０である。さらに他のそのような実施形態において、ｍは０であり、ｎは１であり、ｑは０であり、ｒは０である。他のそのような実施形態において、ｍは２であり、ｎは０であり、ｑは０であり、ｒは０である。
【００５２】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【００５３】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【００５４】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。
【００５５】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００５６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。
【００５７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【００５８】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００５９】
式（Ｉ）のある特定の好ましい実施形態または薬学的に許容できるその塩は、下記の好ましい特色のうち、１つ、２つまたはそれ以上を有し、それらは互いに矛盾しない程度まで組み合わせて起こり得る：
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−であり、ここで、Ｒ５およびＲ６のそれぞれはＨであり、ｍは０であり、ｎは０である、
ｑは１であり、ｒは１である、
ｑは０であり、ｒは１である、
ＹおよびＺはそれぞれＣＨである、
ＹはＮであり、ＺはＣＨである、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される、
Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである、
Ｒ１はメチルである、
Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択されるＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、トリアゾール、イソチアゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａはピラゾールである、
ｐは、０、１または２である、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである、
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは水素である、
Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立に選択される。
【００６０】
別の態様において、本発明は、式（ＩＩ）の化合物
【００６１】
【化９】
0006002825.tif 000010
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００６２】
この態様の一実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。
【００６３】
この実施形態の別の態様において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。
【００６４】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００６５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【００６６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。
【００６７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００６８】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。他のそのような実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００６９】
別の態様において、本発明は、式（ＩＩＩ）の化合物
【００７０】
【化１０】
0006002825.tif 000011
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００７１】
この態様の一実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００７２】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００７３】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。
【００７４】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【００７５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００７６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００７７】
別の態様において、本発明は、式（ＩＶ）の化合物
【００７８】
【化１１】
0006002825.tif 000012
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００７９】
この態様の一実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００８０】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００８１】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。
【００８２】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【００８３】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００８４】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００８５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００８６】
別の態様において、本発明は、式（Ｖ）の化合物
【００８７】
【化１２】
0006002825.tif 000013
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００８８】
この態様の一実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【００８９】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【００９０】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００９１】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【００９２】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【００９３】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００９４】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００９５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【００９６】
別の態様において、本発明は、式（ＶＩ）の化合物
【００９７】
【化１３】
0006002825.tif 000014
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【００９８】
この態様の一実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【００９９】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【０１００】
この態様の一実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１０１】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【０１０２】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１０３】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【０１０４】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１０５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１０６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１０７】
別の態様において、本発明は、式（ＶＩＩ）の化合物
【０１０８】
【化１４】
0006002825.tif 000015
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１０９】
この態様の一実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【０１１０】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【０１１１】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１１２】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【０１１３】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１１４】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【０１１５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１１６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１１７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１１８】
式（Ｖ）、（Ｖ）および（ＶＩ）のある特定の好ましい実施形態または薬学的に許容できるその塩は、下記の好ましい特色のうち、１つ、２つまたはそれ以上を有し、それらは互いに矛盾しない程度まで組み合わせて起こり得る：
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される、
Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである、
Ｒ１はメチルである、
Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択されるＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａは、フェニル、ピラゾール、トリアゾール、イソチアゾールおよびイソオキサゾールのＣ６〜Ｃ１２アリールまたは５〜１２員のヘテロアリール環である、
Ａはピラゾールである、
ｐは、０、１または２である、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである、
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素またはメチルである、
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは水素である、
Ｒ７およびＲ８は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから独立に選択される。
【０１１９】
別の態様において、本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物
【０１２０】
【化１５】
0006002825.tif 000016
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１２１】
この態様の一実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【０１２２】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【０１２３】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１２４】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【０１２５】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１２６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【０１２７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１２８】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１２９】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１３０】
別の態様において、本発明は、式（ＩＸ）の化合物
【０１３１】
【化１６】
0006002825.tif 000017
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１３２】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【０１３３】
この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。具体的な実施形態において、Ｒ１は、水素、メチル、エチルまたはシクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素である。他の実施形態において、Ｒ１はメチルである。他の実施形態において、Ｒ１はエチルである。他の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
【０１３４】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１３５】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【０１３６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１３７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【０１３８】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１３９】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１４０】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１４１】
別の態様において、本発明は、式（Ｘ）の化合物
【０１４２】
【化１７】
0006002825.tif 000018
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１４３】
この態様の一実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。
【０１４４】
この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよい。この態様の別の実施形態において、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択される。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１４５】
この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。いくつもの実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素またはメチルである。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４のそれぞれは、水素である。他のそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４の一方は水素であり、他方はメチルである。
【０１４６】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。この態様の別の実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１４７】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。この態様の具体的な実施形態において、Ａは、上記の式Φの化合物に好適なものとして指示されている具体的な環からなる群から選択される環である。
【０１４８】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールから選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１４９】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環である。いくつかのそのような実施形態において、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１５０】
この態様の別の実施形態において、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾールおよびイソオキサゾールからなる群から選択される環であり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７および−ＣＮからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される。
【０１５１】
別の態様において、本発明は、式（ＸＩ）の化合物
【０１５２】
【化１８】
0006002825.tif 000019
［式中、
Ｘは、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯ（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）（ＣＲ５Ｒ６）ｒ−からなる群から選択され、
ＹおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣＨであり、但し、ＹがＮである場合、ＺはＣＨであり、ＺがＮである場合、ＹはＣＨであり、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｍは、０、１、２または３であり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１５３】
式（Ｉ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１５４】
別の態様において、本発明は、式（ＸＩＩ）の化合物
【０１５５】
【化１９】
0006002825.tif 000020
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１５６】
式（ＩＩ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１５７】
別の態様において、本発明は、式（ＸＩＩＩ）の化合物
【０１５８】
【化２０】
0006002825.tif 000021
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１５９】
式（ＩＩＩ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＩＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１６０】
別の態様において、本発明は、式（ＸＩＶ）の化合物
【０１６１】
【化２１】
0006002825.tif 000022
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｒＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１６２】
式（ＩＶ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＩＶ）の化合物にも適用可能である。
【０１６３】
別の態様において、本発明は、式（ＸＶ）の化合物
【０１６４】
【化２２】
0006002825.tif 000023
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１６５】
式（Ｖ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＶ）の化合物にも適用可能である。
【０１６６】
別の態様において、本発明は、式（ＸＶＩ）の化合物
【０１６７】
【化２３】
0006002825.tif 000024
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１６８】
式（ＶＩ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＶＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１６９】
別の態様において、本発明は、式（ＸＶＩＩ）の化合物
【０１７０】
【化２４】
0006002825.tif 000025
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１７１】
式（ＶＩＩ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＶＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１７２】
別の態様において、本発明は、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物
【０１７３】
【化２５】
0006002825.tif 000026
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１７４】
式（ＶＩＩＩ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物にも適用可能である。
【０１７５】
別の態様において、本発明は、式（ＸＩＸ）の化合物
【０１７６】
【化２６】
0006002825.tif 000027
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ５およびＲ６は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ７およびＲ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールから独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３または４であり、
各ｑは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｒは、独立に、０、１、２または３であり、
各ｔは、独立に、０、１または２である］、
または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【０１７７】
式（ＩＸ）の化合物に関係するのと同じ本明細書において記述されている実施形態は、式（ＸＩＸ）の化合物にも適用可能である。
【０１７８】
別の態様において、本発明は、式（ＸＸ）の化合物
【０１７９】
【化２７】
0006002825.tif 000028
［式中、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１２アリールおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される環であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式、５〜６員のヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７、−ＮＯ２、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−ＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＯＲ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｏ（ＣＲ５Ｒ６）ｑＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝ＮＲ７）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ８および−（ＣＲ５Ｒ６）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、３〜１２員のヘテロ脂環式および５〜６員のヘテロアリール上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ９、−ＮＯ２、−ＯＲ９、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０によって独立に置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ４は、水素であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル上の各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ｔＲ９、−Ｓ（Ｏ）