(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
0005950978.tif 000335
［式中、
Ｘは、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯ２Ｒ１１または−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｙは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯ２Ｒ１１または−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｚは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、６−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＮＯ２、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＣＯＲ１１、−ＮＲ１１ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＯ２Ｒ１１または−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ａは、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ２、−ＣＨ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、−ＣＨ（Ｒ２６）−ＣＯ２−Ｒ２ａまたは−（ＣＨ２）ｎ−１−ＮＲ２５−ＣＯ２−Ｒ２４であり；
ｍは、０〜４であり；
ｎは、１〜４であり；
ｎ−１は、２〜４であり；
Ｒ１は、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｒ１１または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは１つ以上のＲ１３で適宜置換されていてよいか；
Ｒ１は、式：
【化２】
0005950978.tif 000336
【化３】
0005950978.tif 000337
からなる群から選択されるか；あるいは、
Ｒ１は、式：
【化４】
0005950978.tif 000338
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−１０アルキル、１つ以上のＲ１３で適宜置換されたシクロプロピル；１つ以上のＲ１３ｂｂで適宜置換されたＣ４−１０シクロアルキル；１つ以上のＲ１３ｂで適宜置換されたＣ３−１０シクロアルケニル；または−ＮＲ１４Ｒ１４であるが；ただし、ｍが０、１もしくは３である場合、Ｒ２は−ＮＲ１４Ｒ１４でないか；
Ｒ２は、式：
【化５】
0005950978.tif 000339
であるか；あるいは、
Ｒ２は、式：
【化６】
0005950978.tif 000340
からなる群から選択され；
Ｒ２ａは、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、−ＮＲ１４Ｒ１４、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは１つ以上のＲ１３で適宜置換されており、そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１３で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成るか；あるいは、
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、４−〜１２−員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは１つ以上のＲ１３で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成るが；ただし、Ｒ１３が１つのＲ１４ａで置換されたアルキルである場合、Ｒ１４ａは−ＯＨではなく；
Ｒ１３ａは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ａａは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ａ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ａ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ａ−４は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂは、各々、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂｂは、各々、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ２−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂ−４は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｂ−５は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ２６、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃｃは、各々、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４、または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ２−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、６−〜１２−員ヘテロアリール、６−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃ−４は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｃ−５は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｄは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｄｄは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｄ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ２−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｄ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｄ−４は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｅは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｅｅは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｅ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ２−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｅ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｆは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｇは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｇ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｈは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｈ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ７−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｈｈは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｈｈ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｈｈ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｊは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｍは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｍ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｎ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｐは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｐ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｐ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｑは、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ２−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ２−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｑ−１は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１３ｑ−２は、各々、独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルコキシ、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、４−〜１２−員ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ＳＯ２Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＲ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯ２Ｒ１４、−ＣＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｒ１４、−ＮＲ１４ＣＯＮＲ１４Ｒ１４、−Ｃ（＝ＮＯＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１４、−ＣＯＮＲ１４ＯＲ１４または−ＮＣＯＲ１４であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ１４は、各々、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは０〜３個のＲ１４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成るか；あるいは、
２つのＲ１４が、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は１つ以上のＲ２４ａで適宜置換されていてよく、そしてＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子を適宜含んでよく；
Ｒ１４ａは、各々、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ２６、−ＣＯ２ＮＲ２４Ｒ２４、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２５、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２４、−ＣＯＲ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２４Ｒ２４、−ＮＲ２４ＣＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２４、またはＣ６−１０アリールＣ１−１０アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ２４は、各々、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のＲ２４ａで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成るか；あるいは、
２つのＲ２４は、それらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は１つ以上のＲ２４ａで適宜置換されていてよく、そしてＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子を適宜含んでよく；
Ｒ２４ａは、各々、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ２５、−ＯＣＦ３、−ＯＲ２５、＝Ｏ、−ＣＯＮＲ２５Ｒ２５、−ＣＯＲ２５、−ＮＲ２５Ｒ２５、−ＮＲ２５ＣＯ２Ｒ２５、またはＣ６−１０アリールＣ１−１０アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ２４ｂが、各々、独立して、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、４−〜１２−員ヘテロアリール、４−〜１２−員ヘテロシクリル、−ＣＯ２Ｒ２５、−ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２５、−ＣＯＲ２５またはＣ６−１０アリールＣ１−１０アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；
Ｒ２５は、各々、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成り；そして、
Ｒ２６は、各々、独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロＣ１−１０アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、４−〜１２−員ヘテロアリールまたは４−〜１２−員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにＮ、Ｓ、およびＯからなる群から独立して選択される１、２、３、もしくは４個のヘテロ原子から成るが；
ただし：
（ｉ）ｍが０、１もしくは２であり；Ｒ１３ａ−１はＨ、−ＣＦ３、もしくはメトキシであり；Ｒ１３ｃ−１はＨ、ＯＨ、メトキシもしくはジメチルアミノであり；Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１３ｂ−１、Ｒ１３ｄ−１、Ｒ１３ａ−２、Ｒ１３ｂ−２、Ｒ１３ｃ−２、Ｒ１３ｄ−２、Ｒ１３ｅ−２、Ｒ１３ｇ−２、Ｒ１３ａ−４、Ｒ１３ｂ−４、Ｒ１３ｃ−４、Ｒ１３ｄ−４、Ｒ１３ｂ−５、Ｒ１３ｃ−５、Ｒ１３ｍ−１、Ｒ１３ｎ−１、Ｒ１３ｐ−１、およびＲ１３ｑ−１はＨである場合に、Ｒ１はＣｌでなく；そして、
（ｉｉ）Ｘ、Ｙ、Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１３ｇ、Ｒ１３ａ−２、Ｒ１３ｂ−２、Ｒ１３ｃ−２、Ｒ１３ｄ−２、Ｒ１３ａ−４、Ｒ１３ｂ−４、Ｒ１３ｃ−４、Ｒ１３ｄ−４、Ｒ１３ｂ−５、Ｒ１３ｃ−５、Ｒ１３ｈ−１およびＲ１３ｈｈ−１がＨであり；Ｒ１３ｂはＨもしくは−ＳＯ２ＮＨ２であり；Ｒ１３ｃはＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ２Ｈ４ＯＨ）２、−ＳＯ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−テトラゾリルもしくは（４−アミノピペリジニル）スルホニルであり；Ｒ１３ｆはＨもしくは−ＮＨＣ２Ｈ４ＯＣＨ３であり；そして、ＺはＨ、−ＣＯ２Ｈ、もしくは−ＣＯ２ＣＨ３である場合に、ｍは０もしくは１でない］
の化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化７】
0005950978.tif 000341
の化合物であって、ｍ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ１３ａ−２、Ｒ１３ｂ−２、Ｒ１３ｃ−２およびＲ１３ｄ−２が請求項１に定義される通りである、請求項１に記載の化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその塩。
【請求項３】
【化８】
0005950978.tif 000342
【化９】
0005950978.tif 000343
または
【化１０】
0005950978.tif 000344
から選択される化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはその塩。
【請求項４】
治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの他の治療薬をさらに含有する請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物を含有する、不整脈を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項７】
治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物を含有する、心拍数を制御するための医薬組成物。
【請求項８】
治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物を含有する、ＩＫｕｒ−関連症状を処置するための医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【関連出願】
【０００１】
本願は、2009年9月3日に出願された米国仮特許出願第61/239,452号の利益を主張し、参照によりその全体が本明細書に援用される。
【技術分野】
【０００２】
本発明は、カリウムチャネル機能のインヒビター(特に、電位依存性K+チャネルのKv1サブファミリーのインヒビター、とりわけKv1.5のインヒビター(超急速活性化（ultra-rapidly activating）遅延整流K+電流 IKurに結合)、および/またはKv1.3チャネルのインヒビター、および/またはKv1.1チャネルのインヒビター)として有用なキナゾリンおよびそのような化合物を含有する医薬組成物を提供する。本発明はさらに、不整脈、IKur-関連障害、およびイオンチャネル機能によって媒介される他の障害の治療および予防においてそのような化合物を用いる方法を提供する。
【背景技術】
【０００３】
該超急速活性化遅延整流K+電流(IKur)はクローン化カリウムチャネル（Kv1.5と示される）の天然の相対物であると考えられており、ヒト心房に存在するがヒト心室には存在しないと思われる。さらに、その活性化の迅速性および制限された遅い不活性化を理由に、IKurは、ヒト心房における再分極に大きく寄与すると考えられる。従って、IKurの特異的遮断薬、すなわちKv1.5を遮断する化合物は、ヒト心房における脱分極後の催不整脈性の根底にある心室再分極の遅延、および現在のクラスIII抗不整脈薬による処置の間に見られる後天性QT延長症候群を引き起こすことなく、再分極を遅延させることによって不応状態を延長させることにより、他の化合物の欠点を克服しうる。(クラスIIIの抗不整脈薬は、大きな心機能低下（cardiac depression）を伴わずに活動電位の持続時間の選択的延長をもたらす薬剤である。)
【０００４】
免疫調節異常は、全身性エリテマトーデス、慢性関節リウマチ、I型およびII型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ぶどう膜炎、多発性硬化症ならびに他の障害（例えば、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、乾癬、魚鱗癬、グレーブス眼症および喘息）を含む、様々な自己免疫疾患および慢性炎症性疾患において認められることが示されている。これらの症状の各々の根底にある病因は異なりうるけれども、それらは共通して、様々な自己抗体および自己反応性リンパ球の出現を有する。そのような自己反応性は、恒常性コントロール（その下で正常な免疫システムが機能する）の喪失に、いくらか起因しうる。同様に、骨髄もしくは臓器移植の後、リンパ球は異種組織抗原を認識して、免疫メディエーターの産生を開始し、それにより移植片拒絶または移植片対宿主拒絶が引き起こされる。
【０００５】
自己免疫もしくは拒絶プロセスの１つの結末は、炎症細胞およびそれらが放出するメディエーターによって引き起こされる組織破壊である。抗炎症薬（例えばNSAID）は、これらメディエーターの作用もしくは分泌を遮断することによって主に作用するが、疾患の免疫学的基盤（immunologic basis of the disease）を改変することはない。一方で、細胞傷害性薬物（例えばシクロホスファミド）は、正常および自己免疫応答の両方を遮断するような非特異的様式で作用する。実際に、そのような非特異的免疫抑制剤を用いて処置した患者は、自己免疫疾患に屈するのと同程度に感染症に屈しやすい。
【０００６】
US FDAによって1983年に承認されたシクロスポリンAは、現在、移植器官の拒絶反応を防止するために用いられる主要な薬剤である。1993年、FK-506(プログラフ（登録商標）)は、肝臓移植における拒絶反応の防止のためにUS FDAによって承認された。シクロスポリンAおよびFK-506は、身体の免疫システムを阻害して、移植片の非自己タンパク質（foreign protein）を拒絶する天然の保護物質（protecting agent）の膨大な備蓄を動員しないようにすることによって、作用する。1994年に、シクロスポリンAは、重度の乾癬の処置のためにUS FDAによって承認され、そして、アトピー性皮膚炎の処置のために欧州規制機関（European regulatory agency）によって承認されている。これらの薬剤は、移植片拒絶に対抗することにおいては有効であるが、シクロスポリンAおよびFK-506は、いくつかの望ましくない副作用（腎毒性、神経毒性、および胃腸不快感が含まれる）を引き起こすことが知られている。従って、これらの副作用を伴わない選択的免疫抑制剤が、依然として開発されるべき状態にある。本明細書に記載のカリウムチャネルインヒビターによって、例えば、Kv1.3のインヒビターは免疫抑制性であるので、この問題が解決されることが期待される。非特許文献１;非特許文献２;非特許文献３を参照。
【０００７】
Kv1.5および他のKv1.x チャネルのインヒビターは、消化管運動を刺激する。従って、本発明の化合物は、運動障害（例えば逆流性食道炎）の処置において有用であると考えられる。非特許文献４;非特許文献５;非特許文献６;非特許文献７を参照。
Kv1.5のインヒビターは肺動脈平滑筋を弛緩させる。従って、本発明の化合物は、高血圧の処置、およびその他、血管の健康状態（vascular health）の改善に有用であると考えられる。非特許文献８;非特許文献９を参照。
【０００８】
Kv1.3のインヒビターはインスリン感受性を増大させる。従って、本発明の化合物は、糖尿病の処置において有用であると考えられる。非特許文献１０;非特許文献１１;非特許文献１２を参照。
【０００９】
Kv1.1の刺激は、神経細胞を過分極させることによって発作活動（seizure activity）を減少させると考えられる。従って、本発明の化合物は、発作（てんかんおよび他の神経疾患に関連する発作を含む）の処置において有用であると考えられる。非特許文献１３;非特許文献１４;非特許文献１５;非特許文献１６を参照。
Kv1.x チャネルのインヒビターは動物モデルにおける認知を改善する。従って、本発明の化合物は、認知の改善および/または認知障害の処置において有用であると考えられる。非特許文献１７;非特許文献１８を参照。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Wulff et al., “Potassium channels as therapeutic targets for autoimmune disorders,” Curr. Opin. Drug Discov. Devel., 6(5):640-647 (Sep. 2003)
【非特許文献２】Shah et al., “Immunosuppressive effects of a Kv1.3 inhibitor,” Cell Immunol., 221(2):100-106 (Feb. 2003)
【非特許文献３】Hanson et al., “UK-78,282, a novel piperidine compound that potently blocks the Kv1.3 voltage-gated potassium channel and inhibits human T cell activation,” Br. J. Pharmacol., 126(8):1707-1716 (Apr. 1999)
【非特許文献４】Frey et al., “Blocking of cloned and native delayed rectifier K channels from visceral smooth muscles by phencyclidine,” Neurogastroenterol. Motil., 12(6):509-516 (Dec. 2000)
【非特許文献５】Hatton et al., “Functional and molecular expression of a voltage-dependent K(+) channel (Kv1.1) in interstitial cells of Cajal,” J. Physiol., 533(Pt 2):315-327 (Jun. 1, 2001)
【非特許文献６】Vianna-Jorge et al., “Shaker-type Kv1 channel blockers increase the peristaltic activity of guinea-pig ileum by stimulating acetylcholine and tachykinins release by the enteric nervous system,” Br. J. Pharmacol., 138(1):57-62 (Jan. 2003)
【非特許文献７】Koh et al., “Contribution of delayed rectifier potassium currents to the electrical activity of murine colonic smooth muscle,” J. Physiol., 515(Pt. 2):475-487 (Mar. 1, 1999)
【非特許文献８】Davies et al., “Kv channel subunit expression in rat pulmonary arteries,” Lung, 179(3):147-161 (2001), Epub. Feb. 4, 2002
【非特許文献９】Pozeg et al., “In vivo gene transfer of the O2-sensitive potassium channel Kv1.5 reduces pulmonary hypertension and restores hypoxic pulmonary vasoconstriction in chronically hypoxic rats,” Circulation, 107(15):2037-2044 (Apr. 22, 2003), Epub. Apr. 14, 2003
【非特許文献１０】Xu et al., “The voltage-gated potassium channel Kv1.3 regulates peripheral insulin sensitivity,” Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 101(9):3112-3117 (Mar. 2, 2004), Epub. Feb. 23, 2004
【非特許文献１１】MacDonald et al., “Members of the Kv1 and Kv2 voltage-dependent K(+) channel families regulate insulin secretion,” Mol. Endocrinol., 15(8):1423-1435 (Aug. 2001)
【非特許文献１２】MacDonald et al., “Voltage-dependent K(+) channel in pancreatic beta cells: role, regulation and potential as therapeutic targets,” Diabetologia, 46(8):1046-1062 (Aug. 2003), Epub. Jun. 27, 2003
【非特許文献１３】Rho et al., “Developmental seizure susceptibility of kv1.1 potassium channel knockout mice,” Dev. Neurosci., 21(3-5):320-327 (Nov. 1999)
【非特許文献１４】Coleman et al., “Subunit composition of Kv1 channel in human CNS,” J. Neurochem., 73(2):849-858 (Aug. 1999)
【非特許文献１５】Lopantsev et al., “Hyperexcitability of CA3 pyramidal cells in mice lacking the potassium channel subunit Kv1.1,” Epilepsia, 44(12):1506-1512 (Dec. 2003)
【非特許文献１６】Wickenden, “Potassium channel as anti-epileptic drug targets,” Neuropharmacology, 43(7):1055-1060 (Dec. 2002)
【非特許文献１７】Cochran et al., “Regionally selective alterations in local cerebral glucose utilization evoked by charybdotoxin, a blocker of central voltage-activated K+-channel,” Eur. J. Neurosci., 14(9):1455-1463 (Nov. 2001)
【非特許文献１８】Kourrich et al., “Kaliotoxin, a Kv1.1 and Kv1.3 channel blocker, improves associative learning in rats,” Behav. Brain Res., 120(1):35-46 (Apr. 8, 2001)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
本発明は、カリウムチャネル機能のインヒビター(特に、電位依存性K+チャネルのKv1サブファミリーのインヒビター、とりわけKv1.5のインヒビター(超急速活性化遅延整流K+電流 IKurに結合)、および/またはKv1.3チャネルのインヒビター、および/またはKv1.1チャネルのインヒビター)として有用なキナゾリンおよびそのような化合物を含有する医薬組成物を提供する。本発明はさらに、不整脈、IKur-関連障害、およびイオンチャネル機能によって媒介される他の障害の治療および予防においてそのような化合物を用いる方法を提供する。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
（発明の概要）
本発明によると、式I:
【化１】
0005950978.tif 000002
（式中、A、X、Y、Z、R1およびR24は以下に定義される）
の一般的な構造を有する非環状化合物および関連化合物が提供される。
【００１３】
本明細書に記載の少なくとも１つの化合物を各々の有効な量で使用することによって、不整脈、心房細動、心房粗動、上室性不整脈、胃腸障害(例えば、逆流性食道炎または運動障害)、炎症性疾患もしくは免疫疾患(例えば慢性閉塞性肺疾患)、糖尿病、認知障害、片頭痛、てんかん、高血圧を治療する(寛解させることを含む)かもしくは予防する方法、またはIKur-関連症状を処置する方法、あるいは心拍数を制御する方法を提供する。
【００１４】
また、本明細書に記載の治療上有効な量の少なくとも１つの化合物およびその医薬的に許容されるビヒクルもしくは担体を含有する医薬組成物も提供する。そのような組成物は、１つ以上の他の薬剤をさらに含むことができる。例えば、少なくとも１つの他の抗不整脈薬(例えば、ソタロール、ドフェチリド、ジルチアゼムまたはベラパミル)か、少なくとも１つのカルシウムチャネル遮断薬か、少なくとも１つの抗血小板薬(例えば、クロピドグレル、カングレロール（cangrelor）、チクロピジン、CS-747、イフェトロバンおよびアスピリン)か、少なくとも１つの抗高血圧薬(例えば、βアドレナリン遮断薬、ACEインヒビター(例えば、カプトプリル、ゾフェノプリル、ホシノプリル、エナラプリル、セラノプリル（ceranopril）、シラザプリル（cilazopril）、デラプリル、ペントプリル、キナプリル、ラミプリル、もしくはリシノプリル)、A II アンタゴニスト、ETアンタゴニスト、デュアルET/A II アンタゴニスト、またはバソペプチダーゼインヒビター（vasopepsidase inhibitor）(例えば、オマパトリラトもしくはゲモパトリラト))か、少なくとも１つの抗血栓/血栓溶解（anti thrombolytic）薬(例えば、tPA、リコンビナントtPA、TNK、nPA、第VIIa因子インヒビター、第Xa因子インヒビター(例えばラザキサバン)、第XIa因子インヒビターまたはトロンビンインヒビター)か、少なくとも１つの抗凝固薬(例えば、ワルファリンまたはヘパリン)か、少なくとも１つのHMG-CoAレダクターゼインヒビター(プラバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、NK-104、またはZD-4522)か、少なくとも１つの抗糖尿病薬(例えば、ビグアナイドまたはビグアナイド/グリブリドの組み合わせ)か、少なくとも１つの甲状腺模倣薬（thyroid mimetic）か、少なくとも１つの鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト(例えば、スピロノラクトンまたはエプレレノン（eplerinone）)か、あるいは少なくとも１つの強心配糖体(例えば、ジギタリスまたはウアバイン)。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
（定義）
用語「アルカ（alk）」または「アルキル」は、1〜12個の炭素原子、または1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、t-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、または前述のいずれのサブセットを言う。該用語「置換アルキル」は、例えば、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ（carbocyclo）、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル（aryol）(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたアルキル基を言う。
【００１６】
用語「アルケニル」は、2〜12個の炭素原子、もしくは2〜4個の炭素原子、および少なくとも１つの炭素-炭素二重結合(シスもしくはトランスのいずれか)を有する直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基、例えばエテニルを言う。用語「置換アルケニル」は、例えば、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたアルケニル基を言う。
【００１７】
用語「アルキニル」は、2〜12個の炭素原子、もしくは2〜4個の炭素原子、および少なくとも１つの炭素-炭素三重結合を有する直鎖もしくは分枝鎖炭化水素基、例えばエチニルを言う。用語「置換アルキニル」は、例えば、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたアルキニル基を言う。
【００１８】
用語「アリール」は、例えば6〜12員を有する芳香族単素環(すなわち、炭化水素)単環-、二環-もしくは三環-含有基、例えば、フェニル、ナフチルおよびビフェニルを言う。フェニルがアリール基の例である。用語「置換アリール」は、例えば、アルキル、置換アルキル、アルケニル(適宜置換されている)、アリール(適宜置換されている)、ヘテロシクロ(適宜置換されている)、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたアリール基を言い、ここで、適宜、１つ以上のペアはそれらが結合する原子と一緒に3〜7員環を形成する。
【００１９】
用語「シクロアルキル」は、3〜15個の炭素原子の単環式、二環式もしくは三環式単素環基言い、それらは各々、完全飽和および部分不飽和である。多環シクロアルキル基の環は、１つ以上のスピロ結合（spiro union）によって、縮合、架橋および/または結合していてよい。用語「置換シクロアルキル」は、例えば、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、ウレア、ウレタンまたはスルホニル、あるいは前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたシクロアルキル基を言う。
【００２０】
用語「ハロゲン」および「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を言う。
【００２１】
用語「ヘテロ環」、「ヘテロ環式」、「ヘテロ環基」または「ヘテロシクロ」は、完全飽和または部分もしくは完全不飽和であって、少なくとも１つの炭素原子を含有する環の中に少なくとも１個のヘテロ原子を有するものを言い、芳香族(「ヘテロアリール」)もしくは非芳香族環状基(例えば、3〜13員の単環、7〜17員の二環、もしくは10〜20員の三環系、例えば、ある特定の実施態様においては、合計3〜10個の環内原子を含む単環式もしくは二環式環)が含まれる。ヘテロ原子を含有するヘテロ環基の各環は、窒素原子、酸素原子、または硫黄原子から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有していてよく、ここで、該窒素および硫黄ヘテロ原子は適宜酸化されていてよく、該窒素ヘテロ原子は適宜四級化されていてよい。該ヘテロ環基は、環もしくは環系のいずれのヘテロ原子もしくは炭素原子で結合されていてよい。多環ヘテロ環の環は、１つ以上のスピロ結合によって、縮合、架橋および/または結合されていてよい。
【００２２】
単環式ヘテロ環基の例としては、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、2-オキソピペラジニル、2-オキソピペリジニル、2-オキソピロロジニル、2-オキソアゼピニル、アゼピニル、4-ピペリドニル（piperidonyl）、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾイル（tetrazoyl）、トリアゾリル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、1,3-ジオキソランおよびテトラヒドロ-1,1-ジオキソチエニル、
【化２】
0005950978.tif 000003
などが挙げられる。
【００２３】
二環式ヘテロ環基の例としては、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラ-ヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル（chromonyl）、クマリニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、シンノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル(例えば、フロ[2,3-c]ピリジニル、フロ[3,2-b]ピリジニル]もしくはフロ[2,3-b]ピリジニル)、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル(例えば、3,4-ジヒドロ-4-オキソ-キナゾリニル)、テトラヒドロキノリニル、アザビシクロアルキル(例えば、6-アザビシクロ[3.2.1]オクタン)、アザスピロアルキル(例えば、1,4 ジオキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン)、イミダゾピリジニル(例えば、イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)、トリアゾロピリジニル(例えば、1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル)、およびヘキサヒドロイミダゾピリジニル(例えば、1,5,6,7,8,8a-ヘキサヒドロイミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)、
【化３】
0005950978.tif 000004
などが挙げられる。
【００２４】
三環式ヘテロ環基の例としては、カルバゾリル、ベンゾイドリル（benzidolyl）、フェナントロリニル、アクリジニル、フェナントリジニル、キサンテニルなどが挙げられる。
【００２５】
用語「置換ヘテロ環」、「置換ヘテロ環式」、「置換ヘテロ環基」および「置換ヘテロシクロ」は、例えば、アルキル、置換アルキル、アルケニル、オキソ、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ(適宜置換されている)、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アロイル(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミド、アミノ、置換アミノ、ラクタム、ウレア、ウレタン、スルホニル、または前述のいずれのサブセットから選択される、１つ以上の基で(例えば、R10の定義において上記された基により)置換されたヘテロ環、ヘテロ環式およびヘテロシクロ基を言い、ここで、適宜、１つ以上のペアはそれらが結合している原子と一緒に3〜7員環を形成する。
【００２６】
用語「アルカノイル」は、カルボニル基に結合したアルキル基(適宜、上述の通り置換されていてよい)を言う(すなわち、-C(O)-アルキル)。同様に、用語「アロイル」は、カルボニル基に結合したアリール基(適宜、上述の通り置換されていてよい)を言う(すなわち、-C(O)-アリール)。
【００２７】
本明細書の全体を通して、基およびそれらは、安定な部分および化合物をもたらすように、選択されうる。
【００２８】
本明細書に記載の化合物は塩または溶媒和物を形成し、それもまた本発明の範囲内である。本明細書に記載の化合物についての言及は、他に指定のない限り、その塩についての言及を含むと理解される。本明細書で用られる用語「塩」は、無機および/または有機の酸および塩基とともに形成される酸性および/または塩基性塩を意味する。加えて、本明細書に記載の化合物が塩基性部分および酸性部分の両方を含む場合、双性イオン(「内部塩」)が形成され得て、そしてこれらは本明細書で用いられる用語「塩」に含まれる。例えば製造過程で用いられうる単離工程または精製工程において他の塩もまた有用であるが、医薬的に許容される（すなわち、無毒性の生理学的に許容される）塩が好ましい。本明細書に記載の化合物の塩は、例えば、媒質（例えば、塩が沈降する媒質）または水性媒質中で化合物をある量の酸もしくは塩基（例えば、当量）と反応させた後、凍結乾燥させることにより、得てもよい。
【００２９】
塩基性部分を含む本明細書に記載の化合物は、様々な有機および無機酸と塩を形成しうる。酸付加塩の例としては、酢酸塩(例えば、酢酸もしくはトリハロ酢酸（例えば、トリフルオロ酢酸)と形成される塩）、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩(塩酸と形成される)、臭化水素酸塩(臭化水素酸と形成される)、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩(マレイン酸と形成される)、メタンスルホン酸塩(メタンスルホン酸と形成される)、2-ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩(例えば、硫酸と形成されるもの)、スルホン酸塩(例えば、本明細書に記載されるもの)、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（例えばトシレート）、ウンデカン酸塩などが挙げられる。
【００３０】
酸性部分を含む本明細書に記載の化合物は、様々な有機および無機塩基と塩を形成しうる。塩基性塩の例としては、アンモニウム塩、例えばナトリウム塩、リチウム塩、およびカリウム塩のようなアルカリ金属塩、例えばカルシウム塩およびマグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、例えば、ベンザチン、ジシクロヘキシルアミン、ヒドラバミン(N,N-ビス(デヒドロアビエチル)エチレンジアミンと形成される)、N-メチル-D-グルカミン、N-メチル-D-グルカミド、t-ブチルアミンのような有機塩基との塩(例えば、有機アミン)、ならびに例えばアルギニン、リジンのようなアミノ酸との塩、などが挙げられる。
【００３１】
塩基性窒素-含有基は、例えば、低級アルキルハライド(例えば、メチル、エチル、プロピルおよびブチルの、塩化物、臭化物およびヨウ化物)、硫酸ジアルキル(例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチル、および硫酸ジアミル)、長鎖ハライド(例えば、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルの、塩化物、臭化物およびヨウ化物)、アラルキルハライド(例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル)などのような剤を用いて四級化されうる。
【００３２】
in vivoで変換されて生理活性剤(すなわち、式Iの化合物)を供することができるいずれの化合物も、本発明の範囲および精神内におけるプロドラッグである。
【００３３】
本明細書で用いる用語「プロドラッグ」には、当業者に公知の方法を用いて、式Iの化合物の１つ以上のヒドロキシルを、アルキル、アルコキシもしくはアリール置換アシル化剤と反応させて、アセテート、ピバレート、メチルカーボネート、ベンゾエートなどを生成させることによって形成される、エステルおよびカーボネートが含まれる。
【００３４】
様々な形態のプロドラッグが当分野において周知であり、以下:
a)Wermuth, C.G. et al., The Practice of Medicinal Chemistry, Chapter 31, Academic Press (1996);
b)Design of Prodrugs, H. Bundgaard, ed., Elsevier (1985); 
c)Bundgaard, H., Chapter 5, “Design and Application of Prodrugs,” A Textbook of Drug Design and Development, pp. 113-191, P. Krosgaard-Larsen et al., eds., Harwood Academic Publishers (1991);および、
d)Testa, B. et al., Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Wiley-VCH (2003)
に記載されている。
【００３５】
加えて、本明細書に記載の化合物は、製造後に単離および精製して、重量で99％以上の本明細書に記載の化合物(「実質的に純粋」な化合物)を含む組成物を得て、次いでそれを本明細書に記載のとおり用いるかまたは製剤化するのが好ましい。そのような「実質的に純粋」な本明細書に記載の化合物もまた、本発明の一部として本明細書において意図される。
【００３６】
本明細書に記載の化合物およびその塩がそれらの互変異性体で存在しうる限り、そのような互変異性体は全て、本発明の一部として本明細書において意図される。
【００３７】
本発明の化合物の全ての立体異性体、例えば、様々な置換基上の不斉炭素によって存在しうるもの（エナンチオマー形態(不斉炭素の非存在下においてさえも存在しうるもの)およびジアステレオマー形態を含む）が、本発明の範囲内において意図される。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的に存在しなくてよいか、あるいは、例えば、ラセミ体としてか、または全ての他の立体異性体もしくは他の選択された立体異性体として混合されていてよい。
【００３８】
用語「含む」、「例えば（such as）」、「例えば（for example）」などは例となる実施態様に言及するが、本発明の範囲を制限するものではないと意図する。
【００３９】
（発明の詳細な説明）
本発明によると、式I:
【化４】
0005950978.tif 000005
［式中、
Xは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zは、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Aは、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)、-(CH2)m-C(O)-R2a、-CH(R26)-CO2-R2aまたは-(CH2)n-1-NR25-CO2-R24であり;
mは、0〜4であり;
nは、1〜4であり;
n-1は、2〜4であり;
R1は、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R11、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで該アルケニルおよびシクロアルキルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1は、(i)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、１つ以上のR13a、R13b、R13c、R13d、R13e、R13f、R13g、R13h、R13hh、R13j、R13m、R13m-1、R13n-1、R13p、R13p-1、R13qもしくはR13q-1で適宜置換されていてよく;(ii)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、(iii)ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが炭素原子を介してキナゾリニル環に結合している、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであるか;あるいは、
R1は、１つ以上のR13aa、R13bb、R13cc、R13dd、もしくはR13eeで適宜置換されていてもよいフェニルであり;
R2は、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルケニルまたは-NR14R14であり、ここで、該シクロアルキルは１つ以上のR13もしくはR13bbで適宜置換されていてよく、該シクロアルケニルは１つ以上のR13bで適宜置換されていてよいが;ただし、mが0、1もしくは3である場合、R2は-NR14R14でないか;
R2は、１つ以上のR13a-1、R13b-1、R13c-1、R13d-1もしくはR13e-1で適宜置換されているC6-10アリールであるか;あるいは、
R2は、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、その両者とも、１つ以上のR13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1、R13hh-1、R13hh-2、R13m-1、R13n-1、R13n-2、R13p-1、R13p-2、R13q-1、もしくはR13q-2で置換されており;そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R2aは、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは１つ以上のR13で適宜置換されており、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12は、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が１つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14、または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hhは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hh-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13jは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13mは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13m-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13n-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13pは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13p-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13qは、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-1は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13q-2は、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R14は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、0〜3個のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
2つのR14は、それらが結合している原子と一緒になって環式環（cyclic ring）を形成し、ここで、該環式環は１つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含み;
R14aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-CO2H、-CO2R26、-OCONR24R24、-CO2NR24R24、-OCF3、-OR25、=O、-CONR24R24、-COR24、-SO2R24、-NR24R24、-NR24CO2R24、-SO2NR24R24、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R24は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
２つのR24はそれらが結合している原子と一緒になって環式環を形成し、ここで、該環式環は１つ以上のR24aで適宜置換されていてよく、そしてN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を適宜含み;
R24aは、各々、独立して、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-CO2R25、-OCF3、-OR25、=O、-CONR25R25、-COR25、-NR25R25、-NR25CO2R25、またはC6-10アリールC1-10アルキルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R25は、各々、独立して、水素、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、
R26は、各々、独立して、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る］
の化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩が提供される。
【００４０】
一実施態様において、R1が4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリル（ここで:(i)該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR13a、R13b、R13c、R13d、R13e、R13f、R13g、R13h、R13hh、R13j、R13m、R13m-1、R13n-1、R13p、R13p-1、R13qもしくはR13q-1で適宜置換されていてよく;(ii)該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;そして、(iii)該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子を介して該キナゾリニル環に結合している）である、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
【００４１】
本発明の別の実施態様において、R1が-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R11、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで該アルケニルおよびシクロアルキルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよい、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
【００４２】
さらに別の実施態様において、R2が１つ以上のR13a-１、R13b-1、R13c-1、R13d-1もしくはR13e-1で適宜置換されていてよいC6-10アリールである、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
【００４３】
さらに別の実施態様において、R2が4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、その両方が１つ以上のR13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1、R13hh-1、R13hh-2、R13m-1、R13n-1、R13n-2、R13p-1、R13p-2、R13q-1、もしくはR13q-2で適宜置換されていてよく;そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成る、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
【００４４】
一実施態様において、R2が4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、その両方が１つ以上のR13a-2、R13b-2、R13c-2、R13d-2、R13e-2、R13g-2、R13a-4、R13b-4、R13c-4、R13d-4、R13b-5、R13c-5、R13h-1、R13hh-1、R13hh-2、R13m-1、R13n-1、R13n-2、R13p-1、R13p-2、R13q-1、もしくはR13q-2で適宜置換されていてよく;そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが炭素原子および少なくとも1個のNヘテロ原子から成る、式Iの化合物、もしくはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、またはそのプロドラッグもしくは塩を提供する。
【００４５】
さらに別の実施態様において、
Xが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Yが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Zが、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-10シクロアルキル、6-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、-CN、-NO2、-NR11SO2R12、-SO2NR11R12、-CONR11R12、-NR11CONR11R12、-NCOR11、-NR11SO2NR11R12、-OCONR11R12、-CO2R11または-NR11R12であり;
Aが、-(CH2)m-R2、-CH(R25)(R26)、-(CH2)m-C(O)-R2a、-CH(R26)-CO2-R2aまたは-(CH2)n-1-NR25-CO2-R24であり;
mが、0〜4であり;
nが、1〜4であり;
n-1が、2〜4であり;
R1が、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C2-12アルケニル、C3-10シクロアルキル、-CN、-(CH2)m-SO2R11、-(CH2)n-SO2NR11R12、-(CH2)n-CO2R11または-(CH2)n-NR11SO2R12であり、ここで、該アルケニルおよびシクロアルキルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよいか;
R1が、式:
【化５】
0005950978.tif 000006
【化６】
0005950978.tif 000007
からなる群から選択されるか;あるいは、
R1が、式:
【化７】
0005950978.tif 000008
であり;
R2が、C1-10アルキル、１つ以上のR13で適宜置換されたシクロプロピル;１つ以上のR13bbで適宜置換されたC4-10シクロアルキル;１つ以上のR13bで適宜置換されたC3-10シクロアルケニル;または-NR14R14であるが;ただし、mが0、1もしくは3である場合、R2は-NR14R14でないか;
R2が、式:
【化８】
0005950978.tif 000009
であるか;あるいは、
R2が、式:
【化９】
0005950978.tif 000010
からなる群から選択され;
R2aが、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、-NR14R14、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルであり、そのいずれかは１つ以上のR13で適宜置換されており、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R11およびR12が、各々、独立して、H、C1-10アルキル、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリールまたは4-〜12-員ヘテロシクリルから選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るか;あるいは、
R11およびR12が、それらが結合している窒素と一緒になって、4-〜12-員ヘテロシクリルを形成し、ここで、該ヘテロシクリルは１つ以上のR13で適宜置換されていてよく、そして該ヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成るが;ただし、R13が１つのR14aで置換されたアルキルである場合、R14aは-OHでなく;
R13aが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13aaが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13a-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13bbが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13b-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13cが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-(CH2)n-OCONR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R26、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ccが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14、または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、6-〜12-員ヘテロアリール、6-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13c-5が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13dが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13ddが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13d-4が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13eeが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC2-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13e-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13fが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C2-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14、であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13gが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13g-2が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C2-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13hが、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR14R14、-C(=NOR14)NR14R14、-CONR14OR14または-NCOR14であり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは１つ以上のR14aで適宜置換されていてよく、そして該ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは炭素原子ならびにN、S、およびOからなる群から独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子から成り;
R13h-1が、各々、独立して、H、-OH、F、Cl、Br、I、C1-10アルキル、C1-10アルコキシ、ハロC1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C7-10アリール、4-〜12-員ヘテロアリール、4-〜12-員ヘテロシクリル、4-〜12-員ヘテロアリール-C1-10アルキル、-CN、-NO2、-(CH2)m-SO2R14、-NR14SO2R14、=O、-CONR14R14、-(CH2)m-SO2NR14R14、-(CH2)m-NR14SO2R14、-(CH2)n-NR14SO2NR14R14、-NR14SO2NR14R14、-CO2NR14R14、-NR14CO2NR14R14、-NR14COR14、-SO2NR14COR14、-SO2NR14CONR14R14、-NR14CO2R14、-CO2R14、-NR14R14、-NR14CONR