(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＶａ：
【化３３１】
0006025977.tif 000494
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
以下：
【化３３２】
0006025977.tif 000495
である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式ＩＶｃ：
【化３３３】
0006025977.tif 000496
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
以下：
【化３３４】
0006025977.tif 000497
である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＶｅ：
【化３３５】
0006025977.tif 000498
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
以下：
【化３３６】
0006025977.tif 000499
である、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＶｇ：
【化３３７】
0006025977.tif 000500
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下：
【化３３８】
0006025977.tif 000501
である、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
以下：
【化５０１】
0006025977.tif 000502
である、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１１】
以下：
【化５０２】
0006025977.tif 000503
である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１３】
以下：
【化５０３】
0006025977.tif 000504
である、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１５】
以下：
【化５０４】
0006025977.tif 000505
である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２０１２年７月３日に出願された米国仮特許出願第６１／６６７，８０６号および２０１３年３月１５日に出願された米国仮特許出願第６１／７９８，５２４号の利益を米国特許法§１１９（ｅ）の下、主張する。これら両方の米国仮特許出願の全体が、参考として本明細書に援用される。
【０００２】
分野
新規の低分子ウイルス複製阻害剤を開示し、また、そのような化合物を含有する組成物およびそのような化合物の投与を含む治療方法を開示する。
【背景技術】
【０００３】
背景
フラビウイルス科ヘパシウイルス属のメンバーであるＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は世界的に、慢性肝臓疾患の主な原因である（Ｂｏｙｅｒ，Ｎ．ら、Ｊ  Ｈｅｐａｔｏｌ．、２０００年、３２巻、９８〜１１２頁）。そのため、現行の抗ウイルス研究の重要な焦点は、ヒトにおいて慢性ＨＣＶ感染症を処置するための改良された方法の開発に向けられている（Ｃｉｅｓｅｋ，  Ｓ．、ｖｏｎ  Ｈａｈｎ  Ｔ．、およびＭａｎｎｓ，  ＭＰ．、Ｃｌｉｎ．  Ｌｉｖｅｒ  Ｄｉｓ．、２０１１年、１５巻、５９７〜６０９頁；Ｓｏｒｉａｎｏ，  Ｖ．ら、Ｊ．  Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．、２０１１年、６６巻、１５７３〜１６８６頁；Ｂｒｏｄｙ，  Ｈ．、Ｎａｔｕｒｅ  Ｏｕｔｌｏｏｋ、２０１１年、４７４巻、Ｓ１〜Ｓ７；Ｇｏｒｄｏｎ，  Ｃ．  Ｐ．ら、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００５年、４８巻、１〜２０頁；Ｍａｒａｄｐｏｕｒ，  Ｄ．ら、Ｎａｔ．  Ｒｅｖ．  Ｍｉｃｒｏ．  ２００７年、５巻、４５３〜４６３頁）。
【０００４】
慢性ＨＣＶ感染症を有する患者のウイルス学的治癒は、慢性感染した患者における連日の莫大なウイルス産生量と、ＨＣＶの高い自発的変異性とによって、実現が困難である（Ｎｅｕｍａｎｎら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９８年、２８２巻、１０３〜７頁；Ｆｕｋｉｍｏｔｏら、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、１９９６年、２４巻、１３５１〜４頁；Ｄｏｍｉｎｇｏら、Ｇｅｎｅ  １９８５年、４０巻、１〜８頁；Ｍａｒｔｅｌｌら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９２年、６６巻、３２２５〜９頁）。ＨＣＶ処置は、ＨＣＶが遺伝的に多様であり、いくつかの異なる遺伝子型および多数のサブタイプとして発現するという事実によってさらに複雑になっている。例えば、ＨＣＶは現在、６種の主な遺伝子型（１〜６と称される）、多くのサブタイプ（ａ、ｂ、ｃなどと称される）、および約１００種の株（１、２、３などとナンバリングされる）に分類されている。
【０００５】
ＨＣＶは全世界に分布しており、遺伝子型１、２、および３は、米国、欧州、オーストラリア、および東アジア（日本、台湾、タイ、および中国）で優勢である。遺伝子型４は、中東、エジプト、および中央アフリカにおいて広く見出され、遺伝子型５および６は、主に南アフリカおよび東南アジアにおいてそれぞれ見出される（Ｓｉｍｍｏｎｄｓ，Ｐ．ら、Ｊ  Ｖｉｒｏｌ．８４巻：４５９７〜４６１０頁、２０１０年）。
【０００６】
リバビリン、ヌクレオシド類似体、およびインターフェロン−アルファ（α）（ＩＦＮ）の組合せが、ヒトにおける慢性ＨＣＶ感染症の複数の遺伝子型を処置するために利用される。しかしながら、患者間で観察される様々な臨床応答と、このレジメンの毒性とによって、その有用性は限られている。ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤（テラプレビルまたはボセプレビル）をリバビリンおよびＩＦＮレジメンに加えることによって、処置後１２週でのウイルス陰性化（ＳＶＲ１２）率がかなり改善する。しかしながら、このレジメンは、現在、遺伝子型１の患者にのみ認可されており、毒性および他の副作用が残っている。
【０００７】
ＨＣＶ感染症のうちの複数の遺伝子型を処置するために指向作用性抗ウイルス剤を使用することは、別の遺伝子型に対しては、様々な抗ウイルス剤の活性によって、チャレンジングであることが判明している。ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤のｉｎ  ｖｉｔｒｏ活性は往々にして、ＨＣＶ遺伝子型１と比較すると、ＨＣＶ遺伝子型２および３に対しては損なわれている（例えば、Ｓｕｍｍａ，  Ｖ．ら、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙの表１、２０１２年、５６巻、４１６１〜４１６７頁；Ｇｏｔｔｗｅｉｎ，  Ｊ．ら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２０１１年、１４１巻、１０６７〜１０７９頁を参照されたい）。対応して、臨床有効性も、ＨＣＶ遺伝子型にわたって高度に変異性であることが判明している。例えば、ＨＣＶ遺伝子型１および２に対しては高度に有効な療法が、遺伝子型３に対しては限定的な臨床有効性を有する場合もあり、臨床有効性を有さない場合もある（Ｍｏｒｅｎｏ，  Ｃら、Ｐｏｓｔｅｒ  ８９５、６１ｓｔ  ＡＡＳＬＤ  Ｍｅｅｔｉｎｇ、Ｂｏｓｔｏｎ、ＭＡ、ＵＳＡ、２０１０年１０月２９日〜１１月２日；Ｇｒａｈａｍ，  Ｆ．ら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２０１１年、１４１巻、８８１〜８８９頁；Ｆｏｓｔｅｒ，  Ｇ．Ｒ．ら、ＥＡＳＬ  ４５ｔｈ  Ａｎｎｕａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ、２０１０年４月１４〜１８日、Ｖｉｅｎｎａ、オーストリア）。場合によっては、抗ウイルス剤は、遺伝子型１に対しては良好な臨床有効性を有するが、遺伝子型２および３に対しては、より低く、かつより様々な臨床有効性を有する（Ｒｅｉｓｅｒ，  Ｍ．ら、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、２００５年、４１巻、８３２〜８３５頁）。遺伝子型３の患者における低い有効性を克服するために、かなり多い用量の抗ウイルス剤が、ウイルス量の実質的な低減を達成するために必要とされることがある（Ｆｒａｓｅｒ，ＩＰら、Ａｂｓｔｒａｃｔ  ＃４８、ＨＥＰ  ＤＡＲＴ  ２０１１、Ｋｏｌｏａ、ＨＩ、２０１１年１２月）。
【０００８】
ウイルス耐性を受けにくい抗ウイルス剤も必要である。例えば、ＨＣＶプロテアーゼにおける１５５および１６８位での耐性変異は往々にして、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の抗ウイルス有効性のかなりの低下をもたらす（Ｍａｎｉ，  Ｎ．、Ａｎｎ  Ｆｏｒｕｍ  Ｃｏｌｌａｂ  ＨＩＶ  Ｒｅｓ．、２０１２年、１４巻、１〜８頁；Ｒｏｍａｎｏ，  ＫＰら、ＰＮＡＳ、２０１０年、１０７巻、２０９８６〜２０９９１頁；  Ｌｅｎｚ  Ｏ、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ、２０１０年、５４巻、１８７８〜１８８７頁）。
【０００９】
現行のＨＣＶ療法の限界を考慮すると、より有効な抗ＨＣＶ療法を開発することが必要とされる。複数のＨＣＶ遺伝子型およびサブタイプに対して有効な療法を提供することも有用であろう。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１０】
【非特許文献１】Ｂｏｙｅｒ，Ｎ．ら、Ｊ  Ｈｅｐａｔｏｌ．、２０００年、３２巻、９８〜１１２頁
【非特許文献２】Ｃｉｅｓｅｋ，  Ｓ．、ｖｏｎ  Ｈａｈｎ  Ｔ．、およびＭａｎｎｓ，  ＭＰ．、Ｃｌｉｎ．  Ｌｉｖｅｒ  Ｄｉｓ．、２０１１年、１５巻、５９７〜６０９頁
【非特許文献３】Ｓｏｒｉａｎｏ，  Ｖ．ら、Ｊ．  Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂ．  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．、２０１１年、６６巻、１５７３〜１６８６頁
【非特許文献４】Ｂｒｏｄｙ，  Ｈ．、Ｎａｔｕｒｅ  Ｏｕｔｌｏｏｋ、２０１１年、４７４巻、Ｓ１〜Ｓ７
【非特許文献５】Ｇｏｒｄｏｎ，  Ｃ．  Ｐ．ら、Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００５年、４８巻、１〜２０頁
【非特許文献６】Ｍａｒａｄｐｏｕｒ，  Ｄ．ら、Ｎａｔ．  Ｒｅｖ．  Ｍｉｃｒｏ．  ２００７年、５巻、４５３〜４６３頁
【非特許文献７】Ｎｅｕｍａｎｎら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９８年、２８２巻、１０３〜７頁
【非特許文献８】Ｆｕｋｉｍｏｔｏら、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、１９９６年、２４巻、１３５１〜４頁
【非特許文献９】Ｄｏｍｉｎｇｏら、Ｇｅｎｅ  １９８５年、４０巻、１〜８頁
【非特許文献１０】Ｍａｒｔｅｌｌら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌ．  １９９２年、６６巻、３２２５〜９頁
【非特許文献１１】Ｓｉｍｍｏｎｄｓ，Ｐ．ら、Ｊ  Ｖｉｒｏｌ．８４巻：４５９７〜４６１０頁、２０１０年
【非特許文献１２】Ｓｕｍｍａ，  Ｖ．ら、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  Ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ、２０１２年、５６巻、４１６１〜４１６７頁
【非特許文献１３】Ｇｏｔｔｗｅｉｎ，  Ｊ．ら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２０１１年、１４１巻、１０６７〜１０７９頁
【非特許文献１４】Ｇｒａｈａｍ，  Ｆ．ら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、２０１１年、１４１巻、８８１〜８８９頁
【非特許文献１５】Ｒｅｉｓｅｒ，  Ｍ．ら、Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ、２００５年、４１巻、８３２〜８３５頁
【非特許文献１６】Ｍａｎｉ，  Ｎ．、Ａｎｎ  Ｆｏｒｕｍ  Ｃｏｌｌａｂ  ＨＩＶ  Ｒｅｓ．、２０１２年、１４巻、１〜８頁
【非特許文献１７】Ｒｏｍａｎｏ，  ＫＰら、ＰＮＡＳ、２０１０年、１０７巻、２０９８６〜２０９９１頁
【非特許文献１８】Ｌｅｎｚ  Ｏ、Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ  ａｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ、２０１０年、５４巻、１８７８〜１８８７頁
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１１】
要旨
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼを阻害する新規化合物を開示する。ある特定の実施形態では、開示する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスのうちの複数の遺伝子型を阻害する。これらの化合物は、ＨＣＶ感染症および関連症状を処置するのに有用である。
【００１２】
一実施形態では、式（ＩＶ）の化合物
【化１】
0006025977.tif 000002
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルは、ハロゲン、−ＯＨ、アリール、またはシアノで必要に応じて置換されており、
【化２】
0006025977.tif 000003
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ５カルボシクリレンであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、もしくはシアノで必要に応じて置換されているか、または
【化３】
0006025977.tif 000004
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび化合物の残りに結合しているＣ５〜Ｃ８二環式カルボシクリレンであり、
Ｌは、１〜４個のハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ６アルケニレン、または−（ＣＨ２）３−シクロプロピル−であり、
Ｑは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ２〜Ｃ３アルケニルであり、
Ｗは、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、ハロゲン、またはシアノであり、
Ｚ２ａは、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、もしくはシアノである。
【００１３】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、
【化４】
0006025977.tif 000005
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで必要に応じて置換されている。
【００１４】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、
【化５】
0006025977.tif 000006
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されている。
【００１５】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、
【化６】
0006025977.tif 000007
は、シクロプロピレンである。
【００１６】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、
【化７】
0006025977.tif 000008
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ６〜Ｃ８架橋二環式カルボシクリレンまたはＣ６〜Ｃ８縮合二環式カルボシクリレンである。
【００１７】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｌは、１〜４個のハロゲンで置換されているＣ３〜Ｃ６アルキレンである。式（ＩＶ）の別の実施形態では、Ｌは、２個のハロゲンで置換されているＣ５アルキレンである。一部の実施形態では、ハロゲンはそれぞれフルオロである。
【００１８】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｌは、Ｃ３〜Ｃ６アルキレンである。
【００１９】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｌは、Ｃ５アルキレンである。
【００２０】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｑは、ｔ−ブチルまたはＣ５〜Ｃ６カルボシクリルである。
【００２１】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｑは、ｔ−ブチルである。
【００２２】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｅは、１〜３個のハロゲン原子で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【００２３】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｅは、ジフルオロメチルである。
【００２４】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｗは、水素、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはシアノである。
【００２５】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｗは、メトキシである。
【００２６】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｚ２ａは、水素またはメチルである。
【００２７】
式（ＩＶ）のさらなる実施形態では、Ｚ２ａは、メチルである。
【００２８】
一実施形態では、式（Ｉ）の化合物
【化８】
0006025977.tif 000009
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化９】
0006025977.tif 000010
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ６、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１６）−、−Ｓ−、＝Ｎ−Ｏ−、または結合であり、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、６〜１０員のアリーレン、５〜１０員のヘテロアリーレン、または４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記アリーレン、ヘテロシクレン、またはヘテロアリーレンのいずれかは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｍは、結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１６）−であり、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立に、ＨまたはＺ１から選択され、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
Ｇは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２、テトラゾリル、−ＣＯＮＨＰ（Ｏ）（Ｒ１６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒ１６）、および−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１６）２であり、
【化１０】
0006025977.tif 000011
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、
Ｊ７は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオキシ（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｙｌｅｏｘｙ）であり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換されており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されており、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換されており、ここで、上記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、
Ｔ６は、炭素原子を介してＬに結合しており、かつＮ原子を介してＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化１１】
0006025977.tif 000012
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化１２】
0006025977.tif 000013
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化１３】
0006025977.tif 000014
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、または結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであり、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンであり、
Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリレンであり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリールは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、上記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され、ここで、上記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、上記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個のＺ１基で置換されており、
Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリールで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、上記アリール、カルボシクリル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｗ４は−ＳＦ５であり、
Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、上記−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ１がＨではない場合、上記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カルボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カルボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換されており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシクリル基を形成しており、ここで、上記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている。
【００２９】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物
【化１４】
0006025977.tif 000015
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化１５】
0006025977.tif 000016
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
【化１６】
0006025977.tif 000017
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、これらのいずれもが、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオキシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換されており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置換されており、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されており、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換されており、ここで、上記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化１７】
0006025977.tif 000018
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化１８】
0006025977.tif 000019
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化１９】
0006025977.tif 000020
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、または結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであり、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンであり、
各Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリレンであり、
各Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリールは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、上記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され、ここで、上記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、上記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個のＺ１ｃ基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリールで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、上記アリール、カルボシクリル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、上記−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ上記−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよく、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基から選択され、ここで、Ｑ１がＨではない場合、上記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、および−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カルボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カルボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換されており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシクリル基を形成しており、ここで、上記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている。
【００３０】
さらなる実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物
【化２０】
0006025977.tif 000021
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化２１】
0006025977.tif 000022
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４であり、
【化２２】
0006025977.tif 000023
は、Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７から選択され、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、これらの基のいずれもが、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオキシであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換されており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されており、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で置換されており、ここで、上記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で置換されており、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で置換されており、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式カルボシクリレンであり、ここで、上記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、上記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレンであり、ここで、上記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたは上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたは上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、上記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたは上記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化２３】
0006025977.tif 000024
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化２４】
0006025977.tif 000025
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化２５】
0006025977.tif 000026
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであり、上記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、または結合であり、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであり、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンであり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、上記ヘテロアリールは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、上記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、上記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、上記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個のＺ１基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリール基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル基であり、ここで、上記アリール、カルボシクリル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリル基であり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基であり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、上記−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ上記−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよく、
Ｅ１は、
【化２６】
0006025977.tif 000027
であり、
Ｅ２は、
【化２７】
0006025977.tif 000028
であり、
Ｅ３は、
【化２８】
0006025977.tif 000029
であり、
Ｅ４は、
【化２９】
0006025977.tif 000030
であり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基であり、ここで、Ｑ１がＨではない場合、上記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６または−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カルボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カルボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、かつＱ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシクリル基を形成しており、ここで、上記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、ここで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている。
【００３１】
一実施形態は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物を提供する。
【００３２】
一実施形態は、フラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）の処置を必要とする患者（例えば、ヒトなどの哺乳動物）において、フラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）を処置するための方法を提供する。この方法は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を患者に投与することを含む。
【００３３】
一実施形態は、ＨＣＶウイルスの増殖の阻害、ＨＣＶの処置、またはＨＣＶ症状の発症の遅延を必要とする患者（例えば、ヒトなどの哺乳動物）において、ＨＣＶウイルスの増殖を阻害するか、ＨＣＶを処置するか、またはＨＣＶ症状の発症を遅延させる方法を提供する。この方法は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を患者に投与することを含む。
【００３４】
一実施形態は、医学的療法において使用するための（例えば、ＨＣＶウイルス感染症などのフラビウイルス科ウイルス感染症の処置またはＨＣＶウイルスの増殖の処置もしくはＨＣＶ症状の発症の遅延を必要とする患者（例えば、ヒトなどの哺乳動物）において、ＨＣＶウイルス感染症などのフラビウイルス科ウイルス感染症の処置において、またはＨＣＶウイルスの増殖の処置もしくはＨＣＶ症状の発症の遅延において使用するための）式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
【００３５】
一実施形態は、フラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）もしくはＨＣＶウイルス増殖の処置またはＨＣＶ症状の発症の遅延を必要とする患者（例えば、ヒトなどの哺乳動物）においてフラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）もしくはＨＣＶウイルス増殖を処置するか、またはＨＣＶ症状の発症を遅延させるための医薬品を製造する際に使用するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
【００３６】
一実施形態は、フラビウイルス科ウイルス、ＨＣＶウイルスの増殖を予防的もしくは治療的処置する際に使用するための、またはＨＣＶ症状の発症を遅延させる治療的処置の際に使用するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
【００３７】
一実施形態は、フラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）の予防的または治療的処置において使用するための式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩を提供する。
【００３８】
一実施形態は、フラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）のための医薬品を必要とする患者（例えば、ヒトなどの哺乳動物）におけるフラビウイルス科ウイルス感染症（例えば、ＨＣＶウイルス感染症）のための医薬品を製造するための式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩の使用を提供する。
【００３９】
一実施形態は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど
）の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは塩を調製するのに
有用な、本明細書において開示するプロセスおよび中間体を提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（ＩＶ）の化合物
【化３２４】
0006025977.tif 000031
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルは、１〜４個のハロゲン、−ＯＨ、アリ
ール、またはシアノで必要に応じて置換されており、
【化３２５】
0006025977.tif 000032
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ５カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ５カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され
ているか、または
【化３２６】
0006025977.tif 000033
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ５〜Ｃ８二
環式カルボシクリレン、または２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに
結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレ
ン（ｃａｒｃｂｏｃｙｃｌｅｎｅ）は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキ
ルで必要に応じて置換されており、
Ｌは、１〜４個のハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換されているＣ３
〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ６アルケニレン、または−（ＣＨ２）３−シクロプロピレン
−であり、
Ｑは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、またはシアノで必要に応じて置換され
ているＣ２〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅは、１〜３個のハロゲンで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルまたはＣ
２〜Ｃ３アルケニルであり、
Ｗは、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル、
ハロゲン、またはシアノであり、
Ｚ２ａは、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目２）
ＪがＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目１に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３）
Ｊがメチルまたはエチルである、項目１に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４）
【化３２７】
0006025977.tif 000034
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル
またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで必要に応じて置換されている、項目１から３のいずれ
か一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的
に許容される塩。
（項目５）
【化３２８】
0006025977.tif 000035
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カ
ルボシクリレンであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ６カルボシクレンは、メチル、エチル、ま
たはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されている、項目１から３のいずれか一項
に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容
される塩。
（項目６）
【化３２９】
0006025977.tif 000036
がシクロプロピレンである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７）
【化３３０】
0006025977.tif 000037
が、２個の隣接炭素を介してＬおよび式ＩＶの化合物の残りに結合しているＣ６〜Ｃ８架
橋二環式カルボシクリレンまたはＣ６〜Ｃ８縮合二環式カルボシクリレンである、項目
１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目８）
Ｌが、１〜４個のハロゲンで置換されているＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１か
ら７のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｌが、２個のハロゲンで置換されているＣ５アルキレンである、項目１から７のいず
れか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学
的に許容される塩。
（項目１０）
ＬがＣ３〜Ｃ６アルキレンである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物また
はその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１１）
ＬがＣ５アルキレンである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその
立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１２）
前記ハロゲンがそれぞれフルオロである、項目８または項目９に記載の化合物また
はその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１３）
Ｑが、ｔ−ブチルまたはＣ５〜Ｃ６カルボシクリルである、項目１から１２のいずれ
か一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的
に許容される塩。
（項目１４）
Ｑがｔ−ブチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１５）
Ｅが、１〜３個のハロゲン原子で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルであ
る、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体
異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１６）
Ｅがジフルオロメチルである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物または
その立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１７）
Ｗが、水素、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロゲン、またはシアノである、項目１
から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１８）
Ｗがメトキシである、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体
異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目１９）
Ｚ２ａが、水素またはメチルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２０）
Ｚ２ａがメチルである、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２１）
式ＩＶａの化合物
【化３３１】
0006025977.tif 000038
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２２）
式ＩＶｂの化合物
【化３３２】
0006025977.tif 000039
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２３）
式ＩＶｃの化合物
【化３３３】
0006025977.tif 000040
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２４）
式ＩＶｄの化合物
【化３３４】
0006025977.tif 000041
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２５）
式ＩＶｅの化合物
【化３３５】
0006025977.tif 000042
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２６）
式ＩＶｆの化合物
【化３３６】
0006025977.tif 000043
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２７）
式ＩＶｇの化合物
【化３３７】
0006025977.tif 000044
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２８）
式ＩＶｈの化合物
【化３３８】
0006025977.tif 000045
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２９）
式（Ｉ）の化合物
【化３３９】
0006025977.tif 000046
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３４０】
0006025977.tif 000047
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ６、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２
、Ｔ１３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ
２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１６）−、−Ｓ−、＝Ｎ−Ｏ−、または結合であり、
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、６〜１０員のアリーレン、５〜１０員のヘテロ
アリーレン、または４〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記アリーレン、ヘテ
ロシクレン、またはヘテロアリーレンのいずれかは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置
換されており、
Ｍは、結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ１６）−であり、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、それぞれ独立に、ＨまたはＺ１から選択され、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
Ｇは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２、テトラゾリル、−ＣＯＮＨＰ（Ｏ）（Ｒ１
６）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｒ１６）、および−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１６）２であり、
【化３４１】
0006025977.tif 000048
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜
１０員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換され
ており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており、
前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクレン
であり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換さ
れており、ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており
、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ６は、炭素原子を介してＬに結合しており、かつＮ原子を介してＭに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
レン（ｃａｒｂｏｃｙｌｅｎｅ）であり、ここで、前記カルボシクレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８
アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８ア
ルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲ
ンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３４２】
0006025977.tif 000049
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３４３】
0006025977.tif 000050
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３４４】
0006025977.tif 000051
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原
子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２
個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて
置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリレ
ンであり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ
基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｓ
Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（
Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３
〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ（
Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ
６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−Ｎ
ＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、前記Ｗ１の
アルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリー
ル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換
されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され
、ここで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で
必要に応じて置換されており、
Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されているＣ
１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個の
Ｚ１基で置換されており、
Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリー
ルで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシクリ
ル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｗ４は−ＳＦ５であり、
Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜Ｃ１０
アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、前
記アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１基で必要に応じ
て置換されており、
Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであ
り、前記アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１基で必要
に応じて置換されており、
Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員の
ヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ１が
Ｈではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコ
キシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨ
ＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ
６）２から独立に選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、アルキルまたは１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換され
ており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５
〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１
個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリー
ル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ
２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣ
ＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６
）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換さ
れており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目３０）
Ａが、−Ｃ（Ｏ）−、６〜１０員のアリーレン、または５〜６員のヘテロアリーレンで
あり、ここで、前記アリーレンまたはヘテロアリーレンが、１〜４個のハロゲンまたはハ
ロアルキル基で必要に応じて置換されている、項目２９に記載の化合物またはその立体
異性体もしくは立体異性体の混合物、薬学的に許容される塩。
（項目３１）
Ｍが−Ｏ−または結合である、項目２９または３０に記載の化合物またはその立体異
性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３２）
Ｇが、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２である、項目２９〜３１のいずれか一
項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許
容される塩。
（項目３３）
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの一つがＺ１であり、その他の二つがＨである、項目
２９〜３２のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混
合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３４）
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５がそれぞれＨである、項目２９〜３２のいずれか一項に記載
の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される
塩。
（項目３５）
Ｘが、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、または直接結合である、項目２９〜３４のいずれか
一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に
許容される塩。
（項目３６）
Ｇが、
【化３４５】
0006025977.tif 000052
である、項目２９〜３５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目３７）
式（ＩＩ）の化合物
【化３４６】
0006025977.tif 000053
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３４７】
0006025977.tif 000054
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１
３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｒ１は、ＨまたはＦであり、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｑ６、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、またはＥ６であり、
【化３４８】
0006025977.tif 000055
は、Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７であり、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、かつＲ１はＨであり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘ
テロシクリルであり、前記Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１
０員のヘテロシクリルのいずれも、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、かつＲ１はＨであり、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、かつＲ１はＨであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で必要に
応じて置換されており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で必要に応じて置
換されており、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じ
て置換されており、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で必要に応じて置換
されており、ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
リレンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換
されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のハロゲンで置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８
アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換されており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンは、１〜４個のＺ４基で置換されているか、または前記Ｃ２〜Ｃ８ア
ルケニレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、かつそれぞれが、１〜４個のハロゲ
ンで必要に応じて置換されており、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３４９】
0006025977.tif 000056
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３５０】
0006025977.tif 000057
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３５１】
0006025977.tif 000058
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合から選択され、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原
子を含有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２
個の異なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて
置換されており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
各Ｕ２は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８員のカルボシクリ
レンであり、
各Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個の
Ｗ基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−
ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ
（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ
３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−Ｎ
（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜
Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯＲ６、−
ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員の
ヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、前記Ｗ１
のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置
換されており、
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルから独立に選択され
、ここで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜
Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で
必要に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１ｃ基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ールで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシク
リル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリー
ル、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロ
アリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員
のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ前記−Ｏ
（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳ
から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよ
く、
Ｅ１はＣ２〜Ｃ６アルケニルであり、
Ｅ２はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｅ３はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｅ４はＣ２〜Ｃ６ハロアルケニルであり、
Ｅ５はＣ３〜Ｃ６カルボシクリルであり、
Ｅ６は、−ＯＣＨ３、−ＯＣＤ３、−ＯＣＦ３、または−ＯＣＦ２Ｈで必要に応じて置
換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基から選択され、ここで
、Ｑ１がＨではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２
、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハ
ロアルコキシ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（
Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣ
ＯＯＲ１６、−ＮＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、
および−ＣＯＮ（Ｒ６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５
〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｑ６は、１
個のオキソ基と、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６〜Ｃ１０アリー
ル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＯ
２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−ＮＨＣ
ＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、または−ＣＯＮ（Ｒ６
）２から独立に選択される０〜３個の置換基とで置換されており、
Ｑ７はＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、ここで、Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換さ
れており、Ｑ７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目３８）
Ｚ２が、
【化３５２】
0006025977.tif 000059
である、項目３７に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目３９）
Ｅが、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４である、項目３７または３８に記載の化合物ま
たはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４０）
【化３５３】
0006025977.tif 000060
が、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１４である、項目３７
から３９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４１）
Ｌが、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、またはＬ６である、項目３７から４０のいず
れか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学
的に許容される塩。
（項目４２）
式（ＩＩＩ）の化合物
【化３５４】
0006025977.tif 000061
またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩であっ
て、式中、
Ｍは−Ｏ−であり、
Ｊは、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７、Ｊ８、またはＪ９であり、
【化３５５】
0006025977.tif 000062
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ７、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、Ｔ１２、Ｔ１
３、またはＴ１４であり、
Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、Ｌ９、またはＬ１０であり
、
Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７であり、
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４であり、
【化３５６】
0006025977.tif 000063
は、Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、またはＵ７から選択され、
Ｊ１はハロゲンであり、
Ｊ２は−ＯＨであり、
Ｊ３は−ＮＲ１７Ｒ１８であり、
Ｊ４はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ５は、１〜４個のＺ３基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｊ６は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルで
あり、
Ｊ７は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘ
テロシクリルであり、前記基のいずれも、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されてお
り、
Ｊ８は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ８アルコキシであり
、
Ｊ９は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルオ
キシであり、
Ｔ１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、
Ｔ２は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ８アルキル基で置換さ
れており、
Ｔ３は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換されており
、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で必要に応じて置換されて
おり、
Ｔ４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリレ
ンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ８アルキル基で置換されており、
ここで、前記アルキル基は、１〜４個のＺ３基で置換されており、
Ｔ５は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、
Ｔ７は、炭素原子を介してＭに結合しており、かつＮ原子を介してＬに結合している４
〜１０員のヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で
必要に応じて置換されており、
Ｔ８は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合している４〜１０員のヘテロシクレ
ンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個のＺ１基で置換されており、
Ｔ９は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２スピロ二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記スピロ二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ
１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１０は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２縮合二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記縮合二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１１は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ５〜Ｃ１２架橋二環式
カルボシクリレンであり、ここで、前記架橋二環式カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１
基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１２は、２個の非隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ４〜Ｃ８カルボシク
リレンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換
されており、
Ｔ１３は、２個の隣接原子を介してＬおよびＭに結合している５〜８員の縮合、架橋、
またはスピロ二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記ヘテロシクレンは、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されており、
Ｔ１４は、２個の隣接炭素を介してＬおよびＭに結合しているＣ３〜Ｃ８カルボシクリ
レンであり、ここで、前記カルボシクリレンは、１〜４個のＺ４基で置換されており、
Ｌ１は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンまたは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで置換さ
れており、
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８アルケニレンであり、ここで、前記Ｃ
１〜Ｃ８アルキレンまたは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、前記Ｃ１〜Ｃ８アルキレンま
たは前記Ｃ２〜Ｃ８アルケニレンは、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されており
、
Ｌ４は、一緒になってスピロＣ３〜Ｃ８カルボシクリル基を形成している２個のジェミ
ナルのＣ１〜Ｃ４アルキル基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ２〜Ｃ８ア
ルケニレンであり、ここで、Ｌ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｌ５は、Ｏ、Ｓ、またはＮ原子によって
【化３５７】
0006025977.tif 000064
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ３基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ６は、炭素原子によって
【化３５８】
0006025977.tif 000065
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは５〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のハロゲン原子で置換
され、そして、１〜４個のＺ４基で必要に応じて置換されており、
Ｌ７は、炭素原子によって
【化３５９】
0006025977.tif 000066
に連結されている２〜８員のヘテロアルキレンまたは４〜８員のヘテロアルケニレンであ
り、前記ヘテロアルキレンまたはヘテロアルケニレンは、１〜４個のＺ４基で必要に応じ
て置換されており、
Ｌ８はＬ８Ａ−Ｌ８Ｂ−Ｌ８Ｃであり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、それぞれ独立
に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、ま
たは結合であり、Ｌ８Ｂは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含
有する３〜６員の飽和または不飽和環であり、ここで、Ｌ８ＡおよびＬ８Ｃは、２個の異
なる環原子でＬ８Ｂに結合しており、Ｌ８Ｂは、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換さ
れており、
Ｌ９は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニレンであ
り、
Ｌ１０は、一緒になって４〜８員のスピロヘテロシクリル基を形成している２個のジェ
ミナルのＺ１基で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキレンまたはＣ３〜Ｃ８アルケニレンで
あり、ここで、Ｌ１０は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１は、１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１４員のアリーレンで
あり、
Ｕ３は、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ
基で必要に応じて置換されている４〜１４員のヘテロシクレンであり、
Ｕ４は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を含
有する５または６員の単環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリーレンは
、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４個のＷ基で必要
に応じて置換されており、
Ｕ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子環原
子を含有する８、９、または１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記
ヘテロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１
〜４個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子
環原子を含有する１１〜１４員の縮合三環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテ
ロアリーレンは、ＣまたはＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜４
個のＷ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７は、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立に選択される４個のヘテロ原子環原子を含有する８
〜１０員の縮合二環式ヘテロアリーレンであり、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｃまた
はＮから選択される１個または複数の環原子上に位置する１〜２個のＷ基で必要に応じて
置換されており、
各Ｗは、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−Ｃ
Ｆ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯ
Ｒ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、
前記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に
応じて置換されており、
各Ｒ６は、独立に、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、こ
こで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、また
は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要
に応じて置換されており、
各Ｗ２は、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１基で置換されており、
各Ｗ３は、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ール基で置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル基であり、ここで、前記アリール、カルボ
シクリル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール基は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４は−ＳＦ５であり、
各Ｗ５は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜４個の
Ｚ１基で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリー
ル、または４〜１０員のヘテロシクリル基であり、
各Ｗ６は−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＮＲ１６Ｒ２２であり、ここで、Ｒ２２は、１〜
４個のＺ１基で必要に応じて置換されているアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシ
クリル基であり、
各Ｗ７は−Ｏ（５〜１４員のヘテロアリール）であり、ここで、前記−Ｏ（５〜１４員
のヘテロアリール）は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されており、かつ前記−Ｏ
（５〜１４員のヘテロアリール）の２個の隣接置換基は一緒になって、Ｎ、Ｏ、またはＳ
から独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する３〜６員環式環を形成していてよ
く、
Ｅ１は、
【化３６０】
0006025977.tif 000067
であり、
Ｅ２は、
【化３６１】
0006025977.tif 000068
であり、
Ｅ３は、
【化３６２】
0006025977.tif 000069
であり、
Ｅ４は、
【化３６３】
0006025977.tif 000070
であり、
Ｑ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール
、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員のヘテロシクリル基であり、ここで、Ｑ１
がＨではない場合、前記Ｑ１は、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
コキシ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｚ２、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＨＣＯＯＲ１６、−Ｎ
ＨＣＯＺ２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６または−ＣＯＮ（Ｒ
６）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｑ２は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０スピロ二環式カ
ルボシクリルであり、
Ｑ３は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０縮合二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ４は、１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＣ５〜Ｃ１０架橋二環式カル
ボシクリルであり、
Ｑ５は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個のヘテロ原子を有する４員のヘテロシク
リルであり、ここで、Ｑ５は、１〜４個のＺ３基で必要に応じて置換されており、
Ｑ７は、４〜８個のＦ原子で置換されているＣ３〜Ｃ８カルボシクリルであり、かつＱ
７の各炭素は、０〜２個のＦ原子で置換されており、
各Ｚ１は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、
Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル
、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１
７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシク
リル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ａ基で必要
に応じて置換されており、
各Ｚ１ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニ
ル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロア
ルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシク
リル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−
ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＮＲ１６
Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７
Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１６、−ＯＲ１６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１６、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＳＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６または−Ｓ（Ｏ
）２ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、Ｚ１ａの任意のアルケニル、アルキニル、カルボシ
クリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必
要に応じて置換されており、
各Ｒ１６は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ア
ルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１６の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール
、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換さ
れており、
各Ｚ１ｃは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシク
リル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリ
ール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ８アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ８アルキ
ル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル
）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリルオキシ、−Ｓ（Ｃ
１〜Ｃ８アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２であり、ここで、
Ｚ１ｃの任意のアルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル
、またはシクロアルコキシ部分は、１〜４個のハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ
基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケ
ニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシ
クリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員の
ヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ１７またはＲ１
８の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリ
ール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されているか、
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素と一緒に、４〜７員のヘテロシ
クリル基を形成しており、ここで、前記４〜７員のヘテロシクリル基は、１〜４個のＺ１
ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２は、独立に、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二
環式カルボシクリル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員
のヘテロシクリル、−ＮＲ１７Ｒ１８、または−ＯＲ１６であり、ここで、Ｚ２の任意の
アルキル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、
１〜４個のＺ２ａ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ２ａは、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）アリール、−（Ｃ２〜Ｃ８アルキニル）ヘテロアリール
、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ
）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ
、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２であり、こ
こで、Ｚ２ａの任意のアルキル、アルキニル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、アリ
ール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンまたはＣ１〜
Ｃ６アルコキシ基で必要に応じて置換されており、
各Ｚ３は、独立に、オキソ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル
、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリ
ル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｎ
Ｒ１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり
、ここで、Ｚ３の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロア
リール、またはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されてお
り、
各Ｚ４は、独立に、オキソ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ
８カルボシクリル、Ｃ５〜Ｃ１０二環式カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ６
〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘテロシクリル、−ＣＮ
、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１６Ｃ（
Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、または−ＳＯ２Ｒ１６であり、ここで、
Ｚ４の任意のアルケニル、アルキニル、カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ま
たはヘテロシクリル部分は、１〜４個のハロゲンで必要に応じて置換されている、
化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩
。
（項目４３）
Ｊが、Ｊ１、Ｊ４、Ｊ５、またはＪ８である、項目４２に記載の化合物またはその立
体異性体もしくは立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４４）
ＪがＪ４である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体
の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４５）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６４】
0006025977.tif 000071
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４６）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６５】
0006025977.tif 000072
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４７）
ＪがＪ４であり、Ｊ４が、
【化３６６】
0006025977.tif 000073
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目４８）
ＪがＪ５である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体
の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目４９）
ＪがＪ５であり、Ｊ５が、
【化３６７】
0006025977.tif 000074
である、項目４２に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合物も
しくは薬学的に許容される塩。
（項目５０）
【化３６８】
0006025977.tif 000075
が、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１２であり
、
Ｔ１が、
【化３６９】
0006025977.tif 000076
であり、
Ｔ２が、
【化３７０】
0006025977.tif 000077
であり、
Ｔ３が、
【化３７１】
0006025977.tif 000078
であり、
Ｔ４が、
【化３７２】
0006025977.tif 000079
であり、
Ｔ５が、
【化３７３】
0006025977.tif 000080
であり、
Ｔ８が、
【化３７４】
0006025977.tif 000081
であり、
Ｔ９が、
【化３７５】
0006025977.tif 000082
であり、
Ｔ１０が、
【化３７６】
0006025977.tif 000083
であり、
Ｔ１１が、
【化３７７】
0006025977.tif 000084
であり、
Ｔ１２が、
【化３７８】
0006025977.tif 000085
である、項目４２〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５１）
【化３７９】
0006025977.tif 000086
である、項目４２〜４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは
立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５２）
【化３８０】
0006025977.tif 000087
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５３）
【化３８１】
0006025977.tif 000088
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５４）
【化３８２】
0006025977.tif 000089
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５５）
【化３８３】
0006025977.tif 000090
である、項目４２から４９のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５６）
Ｌが、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、またはＬ９であり、
Ｌ１が、
【化３８４】
0006025977.tif 000091
であり、
Ｌ２が、
【化３８５】
0006025977.tif 000092
であり、
Ｌ３が、
【化３８６】
0006025977.tif 000093
であり、
Ｌ４が、
【化３８７】
0006025977.tif 000094
であり、
Ｌ５が、
【化３８８】
0006025977.tif 000095
であり、
Ｌ６が、
【化３８９】
0006025977.tif 000096
であり、
Ｌ７が、
【化３９０】
0006025977.tif 000097
であり、
Ｌ８が、
【化３９１】
0006025977.tif 000098
であり、
Ｌ９が、
【化３９２】
0006025977.tif 000099
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５７）
Ｌが、
【化３９３】
0006025977.tif 000100
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５８）
Ｌが、
【化３９４】
0006025977.tif 000101
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目５９）
Ｌが、
【化３９５】
0006025977.tif 000102
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６０）
Ｌが、
【化３９６】
0006025977.tif 000103
である、項目４２から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６１）
Ｚ２ａが、
【化３９７】
0006025977.tif 000104
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６２）
Ｚ２ａが、
【化３９８】
0006025977.tif 000105
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６３）
Ｚ２ａが、
【化３９９】
0006025977.tif 000106
である、項目４２から６０のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６４）
【化４００】
0006025977.tif 000107
が、Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、またはＵ６であり、ここで、各Ｕ１、Ｕ３、Ｕ４、Ｕ５、
またはＵ６は、任意の置換可能位置で１〜３個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗ
は、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
各Ｗ１が、独立に、オキソ、ハロゲン、−ＯＲ６、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＮ、−Ｃ
Ｆ３、−ＳＲ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（
Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ６（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ
（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＯ
Ｒ６、−ＮＨＣＯＮＨＲ６、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、４〜
１０員のヘテロシクリル、または−Ｏ（４〜１０員のヘテロシクリル）であり、ここで、
前記Ｗ１のアルキル、カルボシクリル、シクロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に
応じて置換されており、
各Ｒ６が、独立に、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、こ
こで、前記アリールまたはアルキルは、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、５〜１４員のヘテロアリール、４〜１０員のヘ
テロシクリル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
６アルキル）２、−ＮＨＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＮＨＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、また
は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２から独立に選択される１〜４個の置換基で必要
に応じて置換されており、
各Ｗ２が、５〜１４員のヘテロアリールまたはＣ６〜Ｃ１０アリールで置換されている
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシであり、ここで、前記ヘテロアリールまたはアリールは、１〜４個
のＺ１ｃ基で置換されており、
各Ｗ３が、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、４〜１０員のヘテロシクリル、または５〜１４員のヘテロアリ
ールで置換されているＣ２〜Ｃ８アルキニルであり、ここで、前記アリール、カルボシク
リル、アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１〜４個の
Ｚ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
各Ｗ４が−ＳＦ５であり、
各Ｗ５が−Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６アルキル）ＯＲ２２であり、ここで、Ｒ２２は、Ｃ６〜Ｃ１
０アリール、５〜１４員のヘテロアリール、または４〜１０員のヘテロシクリル基であり
、Ｒ２２は、１〜４個のＺ１ｃ基で必要に応じて置換されており、
Ｕ１が、
【化４０１】
0006025977.tif 000108
であり、ここで、Ｕ１は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ３が、
【化４０２】
0006025977.tif 000109
であり、ここで、Ｕ３は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ４が、
【化４０３】
0006025977.tif 000110
であり、ここで、Ｕ４は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ５が、
【化４０４】
0006025977.tif 000111
であり、ここで、Ｕ５は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ６が、
【化４０５】
0006025977.tif 000112
であり、ここで、Ｕ６は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されており、
Ｕ７が、
【化４０６】
0006025977.tif 000113
であり、ここで、Ｕ７は、１〜２個のＺ１基で必要に応じて置換されている、項目４２
から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしくは立体異性体の混合
物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６５）
【化４０７】
0006025977.tif 000114
が、任意の置換可能位置で、１個または２個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗが
、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
【化４０８】
0006025977.tif 000115
である、項目４２から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６６）
【化４０９】
0006025977.tif 000116
が、任意の置換可能位置で、１個のＷで必要に応じて置換されており、各Ｗが、独立に、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
【化４１０】
0006025977.tif 000117
である、項目４２から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６７）
各Ｗが、独立に、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、またはＷ７であり、
Ｗ１が、
【化４１１】
0006025977.tif 000118
であり、
Ｗ２が、
【化４１２】
0006025977.tif 000119
であり、
Ｗ３が、
【化４１３】
0006025977.tif 000120
であり、
Ｗ５が、
【化４１４】
0006025977.tif 000121
であり、
Ｗ６が、
【化４１５】
0006025977.tif 000122
であり、
Ｗ７が、
【化４１６】
0006025977.tif 000123
である、項目４２から６６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６８）
Ｗが、
【化４１７】
0006025977.tif 000124
である、項目４０から６６のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目６９）
Ｑが、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７であり、
Ｑ１が、
【化４１８】
0006025977.tif 000125
であり、
Ｑ２が、
【化４１９】
0006025977.tif 000126
であり、
Ｑ３が、
【化４２０】
0006025977.tif 000127
であり、
Ｑ４が、
【化４２１】
0006025977.tif 000128
であり、
Ｑ５が、
【化４２２】
0006025977.tif 000129
であり、
Ｑ７が、
【化４２３】
0006025977.tif 000130
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７０）
Ｑが、
【化４２４】
0006025977.tif 000131
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７１）
Ｑが、
【化４２５】
0006025977.tif 000132
である、項目４２から６８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７２）
Ｅが、
【化４２６】
0006025977.tif 000133
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７３）
Ｅが、
【化４２７】
0006025977.tif 000134
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７４）
Ｅが、
【化４２８】
0006025977.tif 000135
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７５）
Ｅが、
【化４２９】
0006025977.tif 000136
である、項目４２から７１のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体もしく
は立体異性体の混合物もしくは薬学的に許容される塩。
（項目７６）
以下の
【化４３０−１】
0006025977.tif 000137
【化４３０−２】
0006025977.tif 000138
【化４３０−３】
0006025977.tif 000139
【化４３０−４】
0006025977.tif 000140
【化４３０−５】
0006025977.tif 000141
【化４３０−６】
0006025977.tif 000142
【化４３０−７】
0006025977.tif 000143
【化４３０−８】
0006025977.tif 000144
【化４３０−９】
0006025977.tif 000145
【化４３０−１０】
0006025977.tif 000146
【化４３０−１１】
0006025977.tif 000147
【化４３０−１２】
0006025977.tif 000148
【化４３０−１３】
0006025977.tif 000149
からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目７７）
項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬
学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
（項目７８）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症の処置を必要とする患者においてＣ型肝炎ウイルス感染症を処
置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目１から７６のいずれか一項に記載
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または項目７７もしくは７８に記載の薬
学的組成物を投与することを含む方法。
（項目７９）
医学的療法において使用するための、項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物
またはその薬学的に許容される塩。
（項目８０）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症の処置において使用するための、項目７７に記載の薬学的組
成物。
（項目８１）
Ｃ型肝炎ウイルス感染症を予防的または治療的に処置するための、項目１から７６の
いずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目８２）
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための医薬品を製造するための、
項目１から７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用
。
（項目８３）
項目１〜７６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬
学的に許容される賦形剤とを含み、少なくとも１種の追加の治療剤をさらに含む薬学的組
成物。
（項目８４）
前記追加の治療剤が、インターフェロン、リバビリン類似体、ＮＳ５ａ阻害剤、ＮＳ４
ｂ阻害剤、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ５ｂ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ１阻
害剤、肝臓保護剤、ＨＣＶの非ヌクレオシド阻害剤、またはＣ型肝炎ウイルス感染症を処
置するための他の薬物である、項目８３に記載の薬学的組成物。
【００４０】
他の実施形態、目的、特徴、および利点を、以下の実施形態の詳細な説明において明示するが、一部は説明から明らかであるか、または特許請求の範囲に記載の発明の実施によって分かることもある。これらの目的および利点は、記載した説明およびその特許請求の範囲において特に挙げたプロセスおよび組成物によって実現および達成される。上述の要旨は、この要旨が本明細書において開示する実施形態の一部の簡単かつ一般的な梗概とみなされるべきであり、読者にとって単に有益かつ便利であるように提示するものであり、かつ添付の特許請求の範囲によって法的に認められる範囲、または同等の範囲を何らかの形で制限することを意図したものではないという理解のもとに作成されている。
【発明を実施するための形態】
【００４１】
詳細な説明
本発明は、様々な形態で実施することが可能であり、いくつかの実施形態についての以下の記載は、本開示は、特許請求の範囲に記載された主題の例とみなされるべきであり、添付の特許請求の範囲を、例示されている具体的な実施形態に限定することを意図したものではないという理解のもとに作成されている。本開示を通じて使用する見出しは、便宜的に提示されているだけであり、特許請求の範囲を何らかの形で制限するものとして解釈されるべきではない。どのような見出しのもとに例示される実施形態であっても、他のどのような見出しのもとに例示される実施形態と組み合わせることができる。
【００４２】
略語
以下の略語が、本明細書を通じて使用され、これらは次の意味を有する。
℃＝摂氏温度
Å＝オングストローム
Ａｃ＝アセチル
ＡｃＯＨ＝酢酸
ａｑ＝水性
Ａｒ＝アルゴン
ａｔｍ＝気圧
ＢＥＰ＝２−ブロモ−１−エチルピリジニウムテトラフルオロボレート
ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド
Ｂｎ＝ベンジル
Ｂｏｃ＝ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
Ｂｏｃ２Ｏ＝二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル
ｂｐ＝沸点
Ｂｓ＝４−ブロモフェニルスルホニル
Ｂｕ＝ブチル
ｃａｌｃｄ＝計算値
ＣＢＳ＝Ｃｏｒｅｙ−Ｂａｋｓｈｉ−Ｓｈｉｂａｔａ
ＣＢＺ＝Ｃｂｚ＝カルボキシベンジル
ＣＤＩ＝１，１’−カルボニルジイミダゾール
ｃｍ＝センチメートル
ＣＯＭＵ＝（１−シアノ−２−エトキシ−２−オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノ−モルホリノ−カルベニウムヘキサフルオロホスフェート
ＤＡＢＣＯ＝１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン
ＤＢＵ＝１，８−ジアザビシクロウンデカ−７−エン
ＤＣＥ＝１，２−ジクロロエタン
ＤＣＭ＝ジクロロメタン
ＤＤＱ＝２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン
ＤＩＡＤ＝ジイソプロピルアゾジカルボキシレート
ジオキサン＝１，４−ジオキサン
ＤＩＰＥＡ＝Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−Ｎ−エチルアミン
ＤＭＦ＝Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＡＰ＝４−ジメチルアミノピリジン
ＤＭＰＵ＝１，３−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２（１Ｈ）−ピリミジノン
ＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシド
ｄｐｐｆ＝１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＤＳＣ＝Ｎ，Ｎ’−ジスクシンイミジルカルボネート
ＥＡ＝ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＥＣ５０＝最大半量有効濃度
ＥＤＣ＝１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド
Ｅｔ＝エチル
Ｅｔ２Ｏ＝ジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＥｔＯＨ＝エタノール
ｅｑｕｉｖ＝当量
Ｆ−ＮＭＲ＝フッ素核磁気共鳴分光法
ｇ＝グラム
ｈ＝ｈｒ＝時間
ＨＡＴＵ＝Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＣＶ＝Ｃ型肝炎ウイルス
ＨＥＰＥＳ＝ヒドロキシエチルピペラジンエタンスルホン酸
Ｈｅｘ＝ｈｅｘ＝ヘキサン
ＨＭＤＳ＝ヘキサメチルジシラザン（アジド）
ＨＭＰＡ＝ヘキサメチルホスホルアミド
１Ｈ−ＮＭＲ＝陽子核磁気共鳴分光法
ＨＯＡｃ＝酢酸
ＨＯＢＴ＝ヒドロキシベンゾトリアゾール
ＨＰＬＣ＝高圧液体クロマトグラフィー
Ｈｚ＝ヘルツ
ＩＰＡ＝イソプロピルアルコール
ｉ＝イソ
Ｊ＝結合定数
ＫＨＭＤＳ＝カリウムビス（トリメチルシリル）アミド
Ｌ＝リットル
ＬＣＭＳ−ＥＳＩ＋＝液体クロマトグラフィー質量分析計（エレクトロスプレーイオン化）
ＬｉＨＭＤＳ＝リチウムビス（トリメチルシリル）アミド
Ｍ＝モル濃度（ｍｏｌ／Ｌ）
ｍＣＰＢＡ＝メタ−クロロペルオキシ安息香酸
Ｍｅ＝メチル
ＭｅＣＮ＝ＡＣＮ＝アセトニトリル
ＭｅＯＨ＝メタノール
ＭｅＴＨＦ＝２−メチルテトラヒドロフラン
ｍｇ＝ミリグラム
ＭＨｚ＝メガヘルツ
ｍＬ＝ミリリットル
ｍｍｏｌ＝ミリモル
ｍｉｎ＝分
ＭＴＢＥ＝メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル
Ｍｓ＝メタンスルホニル
ＭｓＣｌ＝塩化メタンスルホニル
ＭＳ＝分子ふるい
ＭＳＡ＝メチルスルホン酸
ｎ＝ノルマル
Ｎ＝規定濃度
ＮＣＳ＝Ｎ−クロロスクシンイミド
ＮＭＭ＝Ｎ−メチルモルホリン
ＮＭＯ＝Ｎ−メチルモルホリン−Ｎ−オキシド
ＮＭＰ＝Ｎ−メチルピロリジノン
ｏ／ｎ＝一晩
ＰＣＲ＝ポリメラーゼ連鎖反応
Ｐｆ＝９−フェニル−９Ｈ−フルオレン−９−イル
ＰＧ＝保護基
ＰＥ＝石油エーテル
Ｐｈ＝フェニル
ＰｈＭｅ＝トルエン
ｐＭ＝ピコモル
ＰＭＢ＝４−メトキシベンジル
Ｐｒ＝プロピル
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２＝ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）＝ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ＝（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）ジクロロパラジウム（ＩＩ）
ＰＰｈ３＝トリフェニルホスフィン
ＲｅｔＴｉｍｅ＝保持時間
ｒｔ＝室温
ｓａｔ＝ｓａｔ．＝飽和
ｓｅｃ＝第二級
ＳＮ１＝単分子求核置換
ＳＮ２＝二分子求核置換
ＳＮＡｒ＝芳香族求核置換
ｔ＝ｔｅｒｔ＝第三級
ＴＢＡＦ＝テトラ−ｎ−ブチルアンモニウムフルオリド
ＴＢＳ＝ＴＢＤＭＳ＝ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル
ＴＢＴＵ＝Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート
ＴＥＡ＝トリエチルアミン
ｔｅｍｐ＝温度
ＴＥＭＰＯ＝（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル）オキシル
Ｔｆ＝トリフルオロメタンスルホニル
ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ＝テトラヒドロフラン
ＴＩＰＳ＝トリイソプロピルシリル
ＴＬＣ＝薄層クロマトグラフィー
ＴＭＳ＝トリメチルシリル
ＴＭＳＯＴｆ＝トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネート
ＴＰＡＰ＝テトラプロピルアンモニウムペルルテネート
Ｔｒ＝トリフェニルメチル
Ｔｓ＝パラ−トルエンスルホニル
ｗｔ＝重量
ｗ／ｗ＝重量／重量比
【００４３】
定義
別段に述べない限り、以下の用語および語句は、本明細書で使用する場合、以下の意味を有することが意図されている。
【００４４】
環式基（例えば、シクロアルキル、カルボシクリル、二環式カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル）が数値または数値範囲によって限定されている場合、その数値は、その環式基を構成する、任意のヘテロ原子を含めた原子の数を指している。したがって、例えば、４〜８員のヘテロシクリル基は、４、５、６、７、または８個の環原子を有する。
【００４５】
「アルケニル」は、少なくとも１個の不飽和部位、例えば、（ｓｐ２）炭素−（ｓｐ２）炭素二重結合を有する直鎖または分枝鎖ヒドロカルビルを指す。例えば、アルケニル基は、２〜８個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル）または２〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）を有することができる。適切なアルケニル基の例には、これらだけに限定されないが、エチレンまたはビニル（−ＣＨ＝ＣＨ２）およびアリル（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２）が含まれる。
【００４６】
「アルケニレン」は、親アルケンの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有するアルケンを指す。例示的なアルケニレンラジカルには、これらだけに限定されないが、１，２−エテニレン（−ＣＨ＝ＣＨ−）またはプロパ−１−エニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−）が含まれる。
【００４７】
「アルコキシ」は、Ｒが本明細書において定義したとおりのアルキルであるＲＯ−である。アルコキシ基の非限定的な例には、メトキシ、エトキシ、およびプロポキシが含まれる。
【００４８】
「アルキル」は、飽和の直鎖または分枝鎖ヒドロカルビルラジカルを指す。例えば、アルキル基は、１〜８個の炭素原子（すなわち、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル）または１〜６個の炭素原子（すなわち、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または１〜４個の炭素原子を有することができる。アルキル基の例には、これらだけに限定されないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、およびデシルが含まれる。
【００４９】
「アルキレン」は、親アルカンの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有するアルキルを指す。アルキレンラジカルの例には、これらだけに限定されないが、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、およびブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）が含まれる。
【００５０】
「アルキニル」は、少なくとも１個の不飽和部位、例えば、（ｓｐ）炭素−（ｓｐ）炭素三重結合を有する直鎖または分枝鎖炭化水素を指す。例えば、アルキニル基は、２〜８個の炭素原子（Ｃ２〜Ｃ８アルキン）または２〜６個の炭素原子（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）を有することができる。アルキニル基の例には、これらだけに限定されないが、アセチレニル（−Ｃ≡ＣＨ）およびプロパルギル（−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）基が含まれる。
【００５１】
「アルキニレン」は、親アルキンの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有するアルキニルを指す。典型的なアルキニレンラジカルには、これらだけに限定されないが、アセチレン（−Ｃ≡Ｃ−）、プロパルギレン（−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−）、および１−ペンチニレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−）が含まれる。
【００５２】
「アリール」は、単一の全炭素芳香環、または環のうちの少なくとも１個が芳香族である多重縮合（ｍｕｌｔｉｐｌｅ  ｃｏｎｄｅｎｓｅｄ）全炭素環系（例えば、縮合多環式環系）を指す。例えば、アリール基は、６〜２０個の炭素原子、６〜１４個の炭素原子、または６〜１２個の炭素原子を有することができる。上で定義したとおりの多重縮合環系の結合点は、環の芳香族またはカルボシクリル部分を含めた、その環系の任意の位置にあってよいことを理解されたい。アリール基の例には、これらだけに限定されないが、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、およびインダニルが含まれる。
【００５３】
「アリーレン」は、親アリールの２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、本明細書において定義したとおりのアリールを指す。典型的なアリーレンラジカルには、これらだけに限定されないが、フェニレン、例えば、
【化３０】
0006025977.tif 000150
およびナフチレン、例えば、
【化３１】
0006025977.tif 000151
が含まれる。
【００５４】
「二環式カルボシクリル」は、環炭素を介して結合している５〜１４員の飽和または部分不飽和二環式縮合、架橋、またはスピロ環炭化水素を指す。スピロ二環式カルボシクリルでは、２個の環は、単一の共通する炭素原子を共有している。縮合二環式カルボシクリルでは、２個の環は、２個の共通する隣接炭素原子を共有している。架橋二環式カルボシクリルでは、２個の環は、３個以上の共通する非隣接炭素原子を共有している。二環式カルボシクリル基の例には、これらだけに限定されないが、２個のカルボシクリル環が１個の共通する原子を共有しているスピロ二環式カルボシクリル基
【化３２】
0006025977.tif 000152
２個のカルボシクリル環が２個の共通する原子を共有している縮合二環式カルボシクリル基
【化３３】
0006025977.tif 000153
および２個のカルボシクリル環が３個以上（３、４、５、または６個など）の共通する原子を共有している架橋二環式カルボシクリル基
【化３４】
0006025977.tif 000154
が含まれる。
【００５５】
「二環式カルボシクリレン」は、親二環式カルボシクリルの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、上で定義したとおりの二環式カルボシクリルを指す。二環式カルボシクリレン基の例には、これらだけに限定されないが、２個のカルボシクリル環が１個の共通する原子を共有しているスピロ二環式カルボシクリレン基
【化３５】
0006025977.tif 000155
２個のカルボシクリル環が２個の共通する原子を共有している縮合二環式カルボシクリレン基
【化３６】
0006025977.tif 000156
および２個のカルボシクリル環が３個以上（３、４、５、または６個など）の共通原子を共有している架橋二環式カルボシクリレン基
【化３７】
0006025977.tif 000157
が含まれる。
【００５６】
「カルボシクリルオキシ」は、Ｒが本明細書において定義したとおりのカルボシクリルであるＲＯ−である。
【００５７】
「二環式カルボシクリルオキシ」は、Ｒが本明細書において定義したとおりの二環式カルボシクリルであるＲＯ−である。
【００５８】
「カルボシクリル」および「炭素環」は、環炭素を介して結合している１個の飽和または部分不飽和環構造を含有するヒドロカルビル基を指す。様々な実施形態において、カルボシクリルは、飽和または部分不飽和Ｃ３〜Ｃ１２環式部分を指し、その例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが含まれる。
【００５９】
「カルボシクリレン」（ならびに「カルボシクレン（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｅｎｅ）」）は、親カルボシクリルの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、本明細書において定義したとおりのカルボシクリルを指す。カルボシクレンの例には、これらだけに限定されないが、シクロプロピレン、シクロブチレン、シクロペンチレン、およびシクロヘキシレンが含まれる。
【００６０】
「カルボシクリルアルキル」は、アルキル基に結合しており、環炭素またはアルキル炭素を介して結合している１個の飽和または部分不飽和環構造を含有するヒドロカルビル基を指す。様々な実施形態では、カルボシクリルアルキルは、飽和または部分不飽和Ｃｒ〜Ｃ１２カルボシクリルアルキル部分を指し、その例には、シクロプロピルアルキル、シクロブチルアルキル、シクロプロピルエチル、およびシクロプロピルプロピルが含まれる。
【００６１】
「カルボシクリルアルキレン」は、親シクロアルキルアルキルの同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、本明細書において定義したとおりのカルボシクリルアルキルを指す。シクロアルキレンの例には、これらだけに限定されないが、シクロプロピルメチレンおよびシクロプロピルメチレンが含まれる。
【００６２】
「シクロアルキル」は、環炭素を介して結合している１個の飽和環構造を含有するヒドロカルビル基を指す。様々な実施形態において、シクロアルキルは飽和Ｃ３〜Ｃ１２環式部分を指し、その例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが含まれる。
【００６３】
「シクロアルコキシ」は、Ｒが本明細書において定義したとおりのシクロアルキルであるＲＯ−を指す。
【００６４】
「直接結合」は、２個の原子間の共有結合を指す。
【００６５】
「ハロ」または「ハロゲン」は、クロロ（−Ｃｌ）、ブロモ（−Ｂｒ）、フルオロ（−Ｆ）、またはヨード（−Ｉ）を指す。
【００６６】
「ハロアルケニル」は、１個または複数のハロゲン原子で置換されている、本明細書において定義したとおりのアルケニル基を指す。
【００６７】
「ハロアルコキシ」は、１個または複数のハロゲン原子で置換されている、本明細書において定義したとおりのアルコキシを指す。
【００６８】
「ハロアルキル」は、アルキル基の１個または複数の水素原子がハロゲン原子で置き換えられているアルキル基を指す。ハロアルキル基の例には、これらだけに限定されないが、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＦＨ２、および−ＣＨ２ＣＦ３が含まれる。
【００６９】
「ハロアルキレン」は、１個または複数のハロゲン原子で置換されている、本明細書において定義したとおりのアルキレン基を指す。
【００７０】
「ヘテロアルキル」は、１個または複数の炭素原子が酸素、硫黄、または窒素原子で置き換えられている、本明細書において定義したとおりのアルキル基を指す。
【００７１】
「ヘテロアルキレン」は、１個または複数の炭素原子が酸素、硫黄、または窒素原子で置き換えられている、本明細書において定義したとおりのアルキレン基を指す。
【００７２】
「ヘテロアルケニル」は、１個または複数の炭素原子が酸素、硫黄、または窒素原子で置き換えられている、本明細書において定義したとおりのアルケニル基を指す。
【００７３】
「ヘテロアルケニレン」は、親ヘテロアルケニル基の同じ、または２個の異なる原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、上で定義したとおりのヘテロアルケニル基を指す。
【００７４】
「ヘテロアリール」は、炭素以外の、少なくとも１個の原子を環中に有し、その原子が、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される単一の芳香環を指す。この用語にはまた、少なくとも１個のそのような芳香環を有する多重縮合環系も含まれる。例えば、ヘテロアリールには、６個までの原子を各環中に有する単環式、二環式、または三環式環であって、少なくとも１個の環が芳香族であり、かつ酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を環中に含有する環が含まれる。多重縮合環系の環は、原子価要件が許す場合には、縮合、スピロ、および架橋結合を介して互いに連結されていてよい。ヘテロアリールの非限定的な例には、ピリジル、チエニル、フラニル、ピリミジル、イミダゾリル、ピラニル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、ピリダジニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、イソインドリル、ベンゾトリアゾリル、プリニル、チアナフテニル、およびピラジニルが含まれる。ヘテロアリールの結合は、芳香環を介してか、またはヘテロアリールが二環式または三環式であり、かつ環のうちの１個が芳香族でないか、もしくはヘテロ原子を含有してなければ、非芳香環もしくはヘテロ原子を含有しない環を介して起こり得る。「ヘテロアリール」には、任意の窒素含有ヘテロアリールのＮ−オキシド誘導体も含まれると理解される。
【００７５】
「ヘテロアリーレン」は、親ヘテロアリール基の同じ、または２個の異なる炭素原子から２個の水素原子を除去することによってか、または１個の炭素原子から１個の水素を除去しかつ１個の窒素原子から１個の水素原子を除去することによって得られる２個の一価ラジカル中心を有する、上で定義したとおりのヘテロアリールを指す。ヘテロアリーレン基の非限定的な例は、
【化３８】
0006025977.tif 000158
である。
【００７６】
「ヘテロシクリル」は、２〜１４個の環炭素原子と、環炭素原子に加えて、窒素、酸素、および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子とからなる飽和または部分不飽和単環式、二環式、または三環式基を指す。二環式または三環式ヘテロシクリル基は、縮合、架橋、またはスピロ環接続性を有してよい。様々な実施形態において、複素環基は、別の部分に炭素を介して、またはヘテロ原子を介して結合している。ヘテロシクリルの例には、限定ではないが、アゼチジニル、オキサゾリニル、イソオキサゾリニル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロイソキノリニル、１，４−ジオキサニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソオキサゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロテトラゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチエニル、ジヒドロトリアゾリル、ジヒドロアゼチジニル、メチレンジオキシベンゾイル、クロマニル、ジヒドロピラノキノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロピラノキノリニル、およびテトラヒドロチエニル、ならびにそれらのＮ−オキシドが含まれる。スピロ二環式ヘテロシクリル基は、二環式ヘテロシクリル基の２個の環が１個の共通する原子を共有している二環式ヘテロシクリル基を指す。縮合二環式二環式ヘテロシクリル基は、二環式ヘテロシクリル基の２個の環が２個の共通する原子を共有している二環式ヘテロシクリル基を指す。架橋二環式ヘテロシクリル基は、二環式ヘテロシクリル基の２個の環が３個以上（３、４、５、または６個など）の共通する原子を共有している二環式ヘテロシクリル基を指す。
【００７７】
「ヘテロシクレン」は、親複素環の同じ、もしくは２個の異なる炭素原子、１個の炭素および１個のヘテロ原子、または２個のヘテロ原子から２個の水素原子を除去することにより得られる２個の一価ラジカル中心を有する、本明細書において定義したとおりのヘテロシクリルを指す。
【００７８】
「プロドラッグ」は、生物系に投与されると、自発的な化学反応（複数可）、酵素に触媒される化学反応（複数可）、光分解、および／または代謝による化学反応（複数可）の結果として、薬物物質または活性成分を生成する任意の化合物を指す。したがって、プロドラッグは、治療的に活性な化合物の、共有結合によって修飾された類似体または潜在的形態である。プロドラッグの非限定的な例には、エステル部分、第四級アンモニウム部分、およびグリコール部分などが含まれる。
【００７９】
用語「必要に応じて置換されている」は、すべての置換基が水素であるか、またはその部分の水素のうちの１個または複数が非水素置換基によって置き換えられている部分を指し、すなわち、必要に応じて置換されている部分は、置換されているか、または非置換であるかのいずれかである。
【００８０】
「脱離基（ＬＧ）」は、化学反応での置き換えまたは置換に対して活性な化合物の部分を指す。そのような置き換えまたは置換が起こる例には、これらだけに限定されないが、二分子求核置換（ＳＮ２）、単分子求核置換（ＳＮ１）、芳香族求核置換（ＳＮＡｒ）、および遷移金属触媒クロスカップリングが含まれる。脱離基の例には、これらだけに限定されないが、ハロゲン原子（例えば、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ）およびスルホネート（例えば、メシレート（−ＯＭ）、トシレート（−ＯＴ）、またはトリフレート（−ＯＴｆ））が含まれる。当業者であれば、様々な化学的脱離基および活性化のためのストラテジーを認識し、特定の化学反応、その基が結合している官能基、および置き換えまたは置換反応に影響を及ぼすために使用する化学試薬に基づき、脱離基として作用するであろう適切な部分を理解するであろう。非限定的な例として、一部の状況では、ハロゲン原子（例えば、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉ）が、遷移金属および塩基などの別の試薬によって触媒される反応（例えば、ハロゲン化アリールとアリールボロン酸とのＰｄ触媒鈴木カップリング）において脱離基として役立つ。
【００８１】
立体異性体
本明細書において使用する立体化学の定義および規則は一般に、Ｓ．  Ｐ．  Ｐａｒｋｅｒ編、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｔｅｒｍｓ  （１９８４年）  ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ  Ｂｏｏｋ  Ｃｏｍｐａｎｙ、  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ；ならびにＥｌｉｅｌ，  Ｅ．およびＷｉｌｅｎ，  Ｓ．、Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ  （１９９４年）  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋに従っている。
【００８２】
用語「キラル」は、鏡像対を重ね合わせることができないという特性を有する分子を指し、用語「アキラル」は、それらの鏡像対に重ね合わせることができる分子を指す。
【００８３】
「異性体」は、同じ分子式を有する異なる化合物である。異性体には、立体異性体、鏡像異性体、およびジアステレオ異性体が含まれる。
【００８４】
「ジアステレオ異性体」は、少なくとも２個の不斉原子を有するが、互いの鏡像ではない立体異性体を指す。
【００８５】
「鏡像異性体」は、互いに重ね合わせることのできない鏡像である立体異性体の対である。鏡像異性体の対の１：１混合物は、「ラセミ」混合物である。用語「（±）」は、適宜、ラセミ混合物を示すために使用される。
【００８６】
用語「立体異性体」は、同一の化学的構成を有するが、空間における原子または基の配置に関しては異なる化合物を指す。
【００８７】
本明細書において開示する化合物は、キラル中心、例えば、キラル炭素原子を有することがある。したがってそのような化合物には、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、およびアトロプ異性体を含めたすべての立体異性体のラセミ混合物が含まれる。加えて、本明細書において開示する化合物には、任意またはすべての不斉キラル原子において富化または分割された光学異性体が含まれる。言い換えると、記載から明らかなキラル中心は、キラル異性体またはラセミ混合物として提示される。ラセミ混合物およびジアステレオ異性体混合物の両方、ならびにその鏡像異性体対またはジアステレオ異性体対を実質的に含有しない単離または合成された個々の光学異性体もすべて、本発明の範囲内である。ラセミ混合物は、例えば、光学的に活性な補助剤、例えば、酸または塩基と共に形成されたジアステレオマー塩を分離し、続いて、光学活性物質に再び変換するなどの周知の技法を介して、実質的に光学的に純粋な個々の異性体に分離することができる。所望の出発物質の適切な立体異性体から開始する立体特異的反応によって、所望の光学異性体を合成することもできる。
【００８８】
本明細書において開示する化合物について、結合が非立体化学的様式で（例えば、平面で）示されている場合、結合が付されている原子はすべての立体化学の可能性を含むことを理解されたい。結合が立体化学的様式（例えば、太字、太いくさび形、点線、または点線のくさび形）で示されている場合、立体化学的結合が付されている原子は、別段に特記されていない限り、示されている通りの立体化学を有することも理解されたい。したがって、一実施形態では、本明細書において開示する化合物は、５０％超が、単一の鏡像異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも８０％が、単一の鏡像異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９０％が、単一の鏡像異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９８％が、単一の鏡像異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９９％が、単一の鏡像異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、５０％超が、単一のジアステレオ異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも８０％が、単一のジアステレオ異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９０％が、単一のジアステレオ異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９８％が、単一のジアステレオ異性体である。別の実施形態では、本明細書において開示する化合物は、少なくとも９９％が、単一のジアステレオ異性体である。
【００８９】
互変異性体
本明細書において開示する化合物は、ある特定の場合には、互変異性体としても存在し得る。一つの非局在化共鳴構造しか描かれていない場合があるが、そのような形態の全てが本発明の範囲内と企図される。例えば、エン−アミン互変異性体は、プリン、ピリミジン、イミダゾール、グアニジン、アミジン、およびテトラゾール系について存在し得、それらの起こり得るすべての互変異性形態が、本発明の範囲内である。
【００９０】
同位体
本発明には、任意またはすべての原子において、１種または複数種の同位体（例えば、ジュウテリウム（２ＨまたはＤ）であるが、これに限定されない）で、天然に存在する同位体比を超えて富化されていてよい特許請求の範囲に記載の任意の化合物も含まれることは、当業者には理解される。非限定的な例として、−ＣＨ３基は−ＣＤ３によって置き換えられていてよい。
【００９１】
ラジカル、置換基、および範囲について以下にあげる具体的な値は単なる例示であり、それらは、ラジカルおよび置換基について定義した範囲内の他の規定値または他の値を排除するものではない。
【００９２】
保護基
ある特定の実施形態では、保護基には、プロドラッグ部分および化学的保護基が含まれる。保護基を、略語「ＰＧ」で表すことがある。
【００９３】
「保護基」（「ＰＧ」）は、官能基の特性または化合物の全体としての特性を隠すか、または改変する化合物の部分を指す。化学的保護基および保護／脱保護のためのストラテジーは、当技術分野で周知である。例えば、Ｐｅｔｅｒ  Ｇ．  Ｍ．  ＷｕｔｓおよびＴｈｅｏｄｏｒａ  Ｗ．  Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、４ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ；  Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，  Ｉｎｃ．：  Ｎｅｗ  Ｊｅｒｓｅｙ、２００７年を参照されたい。他にもＫｏｃｉｅｎｓｋｉ，  Ｐ．Ｊ．    Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ、３ｒｄ  ｅｄｉｔｉｏｎ；  Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ：  Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、２００５年、特にＣｈａｐｔｅｒ  １のＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ：  Ａｎ  Ｏｖｅｒｖｉｅｗ、１〜４８頁、Ｃｈａｐｔｅｒ  ２のＣａｒｂｏｎｙｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ、４９〜１１８頁、Ｃｈａｐｔｅｒ  ３の  Ｄｉｏｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ、１１９〜１８６頁、Ｃｈａｐｔｅｒ  ４のＨｙｄｒｏｘｙｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ、１８７〜３６４頁、Ｃｈａｐｔｅｒ  ５のＴｈｉｏｌ  Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ  Ｇｒｏｕｐｓ、３６５〜３９２頁を参照されたい。保護基は、特定の官能基の反応性を隠すために、例えば、順番どおりに、かつ計画されたとおりに化学結合を作製および破壊して、所望の化学反応の効率を助けるために利用されることが多い。
【００９４】
化合物の官能基を保護することで、極性、親油性（疎水性）などの、保護された官能基の反応性以外の物理的特性と、通常の分析ツールによって測定され得る他の特性とが変化する。化学的に保護された中間体それ自体は、生物学的に活性でも不活性でもよい。
【００９５】
ある特定の実施形態では、合成手順の間、保護された基との副反応を防ぐために、保護基を必要に応じて利用する。そうした場合に保護する適切な基の選択と、化学的保護基「ＰＧ」の性質とは、防ぐべき反応の化学作用（例えば、酸性、塩基性、酸化性、還元性、または他の条件）および意図されている合成方向に依存する。化合物が複数のＰＧで置換されている場合、ＰＧは、同じである必要はなく、一般に同じではない。一般に、ＰＧは、カルボキシル、ヒドロキシル、チオ、またはアミノ基などの官能基を保護するために、したがって、副反応を防ぐか、またはそれとは別に、合成効率を促進するために使用される。遊離の脱保護された基を得るための脱保護の順序は、意図されている合成方向および遭遇する反応条件に依存し、当業者が決定するとおりの任意の順序で起こり得る。
【００９６】
塩および水和物
本明細書において開示する化合物の薬学的に許容される塩の例には、アルカリ金属（例えば、ナトリウム）、アルカリ土類金属（例えば、マグネシウム）、アンモニウム、およびＮＸ４＋（式中、ＸはＣ１〜Ｃ４アルキルである）などの適切な塩基に由来する塩が含まれる。窒素原子またはアミノ基の薬学的に許容される塩には、例えば、酢酸、安息香酸、乳酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、マロン酸、リンゴ酸、イセチオン酸、ラクトビオン酸、およびコハク酸などの有機カルボン酸；メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、およびｐ−トルエンスルホン酸などの有機スルホン酸；ならびに塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、およびスルファミン酸などの無機酸の塩が含まれる。ヒドロキシ基の化合物の薬学的に許容される塩には、Ｎａ＋およびＮＸ４＋（式中、各Ｘは、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基から選択される）などの適切なカチオンと組み合わせた上記化合物のアニオンが含まれる。
【００９７】
治療用途では、本明細書において開示する化合物の活性成分の塩は、典型的には、薬学的に許容される。すなわち、それらの塩は、生理学的に許容される酸または塩基に由来する塩であろう。しかしながら、薬学的に許容されない酸または塩基の塩も、例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物または立体異性体もしくは立体異性体の混合物、あるいは本明細書において開示する別の化合物の調製または精製において有用であり得る。生理学的に許容される酸または塩基に由来するかどうかにかかわらず、すべての塩が本発明の範囲内である。
【００９８】
金属塩は典型的には、金属水酸化物を本明細書において開示する化合物と反応させることによって調製される。この方法で調製される金属塩の例は、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、およびＫ＋を含有する塩である。可溶性の低い金属塩は、適切な金属化合物を加えることによって、より可溶性の高い塩の溶液から沈殿させることができる。
【００９９】
加えて、ある特定の有機および無機酸、例えば、ＨＣｌ、ＨＢｒ、Ｈ２ＳＯ４、Ｈ３ＰＯ４、または有機スルホン酸を、アミンなどの塩基中心に酸付加することによって、塩を形成することができる。最後に、本明細書に記載の組成物は、本明細書において開示する化合物をその非イオン化形態で、ならびに双性イオン形態で、かつ化学量論的量の水との組み合わせで水和物の形として含むことを理解されたい。
【０１００】
実施形態
ある特定の実施形態では、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、６〜１０員のアリーレン、または５〜６員のヘテロアリーレン基であり、ここで、上記アリーレンまたはヘテロアリーレンは、１〜４個のハロゲンまたはハロアルキル基で必要に応じて置換されている。一部の実施形態では、Ａは−Ｃ（Ｏ）−である。
【０１０１】
ある特定の実施形態では、Ｍは、−Ｏ−または結合である。一部の実施形態では、Ｍは−Ｏ−である。
【０１０２】
ある特定の実施形態では、Ｇは、−ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２である。一部の実施形態では、Ｇは−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２である。一部の実施形態では、Ｇは−ＣＯＮＨＳＯ２Ｚ２であり、Ｚ２は、メチルで必要に応じて置換されているシクロプロピルである。
【０１０３】
ある特定の実施形態では、Ｇは、
【化３９】
0006025977.tif 000159
である。
【０１０４】
一部の実施形態では、Ｇは、
【化４０】
0006025977.tif 000160
である。
【０１０５】
ある特定の実施形態では、Ｚ２は、
【化４１】
0006025977.tif 000161
である。
【０１０６】
ある特定の実施形態では、Ｚ２は、
【化４２】
0006025977.tif 000162
である。
【０１０７】
ある特定の実施形態では、Ｚ２ａは、水素、ハロゲン、またはメチルである。一部の実施形態では、Ｚ２ａは、
【化４３】
0006025977.tif 000163
である。
【０１０８】
他の実施形態では、Ｚ２ａは、
【化４４】
0006025977.tif 000164
（すなわち、水素またはメチル）である。
【０１０９】
他の実施形態では、Ｚ２ａは、
【化４５】
0006025977.tif 000165
である。
【０１１０】
いっそうさらなる実施形態では、Ｚ２ａは、
【化４６】
0006025977.tif 000166
（すなわち、メチル）である。
【０１１１】
ある特定の実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５のうちの一つはＺ１であり、その他の二つはＨである。一部の実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はそれぞれ、Ｈである。
【０１１２】
ある特定の実施形態では、Ｘは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、または直接結合である。一部の実施形態では、Ｘは−Ｏ−である。
【０１１３】
ある特定の実施形態では、Ｘは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、または直接結合である。ある特定の他の実施形態では、Ｘは−Ｏ−である。
【０１１４】
ある特定の実施形態では、
【化４７】
0006025977.tif 000167
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈなど）の化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ５カルボシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで必要に応じて置換されている。
【０１１５】
ある特定の実施形態では、
【化４８】
0006025977.tif 000168
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ５カルボシクリレンは、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されている。一部の実施形態では、
【化４９】
0006025977.tif 000169
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６カルボシクリレンである。
【０１１６】
ある特定の実施形態では、
【化５０】
0006025977.tif 000170
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルは、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されている。一部の実施形態では、
【化５１】
0006025977.tif 000171
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである。
【０１１７】
ある特定の実施形態では、
【化５２】
0006025977.tif 000172
は、メチルまたはトリフルオロメチルで必要に応じて置換されているシクロプロピルである。
【０１１８】
ある特定の実施形態では、
【化５３】
0006025977.tif 000173
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ６〜Ｃ８架橋二環式カルボシクリレンまたはＣ６〜Ｃ８架橋縮合カルボシクリレンである。
【０１１９】
ある特定の実施形態では、
【化５４】
0006025977.tif 000174
は、２個の隣接炭素を介してＬおよび式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、またはＩＶ（ＩＶａ〜ＩＶｈのいずれか１つなど）の化合物の残りに結合しているＣ６〜Ｃ８架橋二環式シクロアルキルまたはＣ６〜Ｃ８架橋縮合シクロアルキルである。
【０１２０】
一部の実施形態では、
【化５５】
0006025977.tif 000175
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、Ｔ８、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１２である。ある特定の実施形態では、
【化５６】
0006025977.tif 000176
は、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ９、Ｔ１０、Ｔ１１、またはＴ１４である。一部の実施形態では、
【化５７】
0006025977.tif 000177
は、同じか、または異なる１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＴ１、Ｔ２、またはＴ３である。
【０１２１】
一部の実施形態では、Ｔ１は、
【化５８】
0006025977.tif 000178
である。
【０１２２】
一部の実施形態では、Ｔ２は、
【化５９】
0006025977.tif 000179
である。
【０１２３】
一部の実施形態では、Ｔ３は、
【化６０】
0006025977.tif 000180
である。
【０１２４】
一部の実施形態では、Ｔ４は、
【化６１】
0006025977.tif 000181
である。
【０１２５】
一部の実施形態では、Ｔ５は、
【化６２】
0006025977.tif 000182
である。
【０１２６】
一部の実施形態では、Ｔ８は、
【化６３】
0006025977.tif 000183
である。
【０１２７】
一部の実施形態では、Ｔ９は、
【化６４】
0006025977.tif 000184
である。
【０１２８】
一部の実施形態では、Ｔ１０は、
【化６５】
0006025977.tif 000185
である。
【０１２９】
一部の実施形態では、Ｔ１１は、
【化６６】
0006025977.tif 000186
である。
【０１３０】
一部の実施形態では、Ｔ１２は、
【化６７】
0006025977.tif 000187
である。
【０１３１】
他の実施形態では、
【化６８】
0006025977.tif 000188
は、
【化６９】
0006025977.tif 000189
である。
【０１３２】
ある特定の実施形態では、Ｔ１は、
【化７０】
0006025977.tif 000190
である。
【０１３３】
ある特定の実施形態では、Ｔ２は、
【化７１】
0006025977.tif 000191
である。
【０１３４】
ある特定の実施形態では、Ｔ３は、
【化７２】
0006025977.tif 000192
である。
【０１３５】
ある特定の実施形態では、
【化７３】
0006025977.tif 000193
は、同じか、または異なる１〜４個のＺ１基で必要に応じて置換されているＴ２である。
【０１３６】
ある特定の実施形態では、Ｔ２は、
【化７４】
0006025977.tif 000194
である。
【０１３７】
ある特定の実施形態では、
【化７５】
0006025977.tif 000195
である。
【０１３８】
他の実施形態では、
【化７６】
0006025977.tif 000196
である。
【０１３９】
他の実施形態では、
【化７７】
0006025977.tif 000197
である。
【０１４０】
他の実施形態では、
【化７８】
0006025977.tif 000198
である。
【０１４１】
ある特定の実施形態では、Ｔ２は、
【化７９】
0006025977.tif 000199
である。
【０１４２】
ある特定の実施形態では、Ｔ２は、
【化８０】
0006025977.tif 000200
である。
【０１４３】
ある特定の実施形態では、Ｔ２は、
【化８１】
0006025977.tif 000201
（ビシクロ［３．１．０］ヘキサニレンの立体異性体）である。
【０１４４】
ある特定の実施形態では、Ｊは、Ｊ１、Ｊ４、Ｊ５、またはＪ８である。他の実施形態では、ＪはＪ４である。ある特定の実施形態では、ＪはＪ５である。
【０１４５】
さらなる実施形態では、Ｊ４は、
【化８２】
0006025977.tif 000202
である。
【０１４６】
他の実施形態では、Ｊは、
【化８３】
0006025977.tif 000203
である。
【０１４７】
他の実施形態では、Ｊは、
【化８４】
0006025977.tif 000204
である。
【０１４８】
他の実施形態では、Ｊ５は、
【化８５】
0006025977.tif 000205
である。
【０１４９】
ある特定の実施形態では、ＪはＣ１〜Ｃ３アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｊは、メチルまたはエチルである。さらに他の実施形態では、Ｊは−ＣＨ２−ＣＨ３である。
【０１５０】
一部の実施形態では、Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、Ｌ６、Ｌ７、Ｌ８、またはＬ９である。一実施形態では、Ｌは、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ５、またはＬ６である。ある特定の実施形態では、Ｌは、Ｌ１またはＬ２である。
【０１５１】
一部の実施形態では、Ｌは、１〜４個のハロゲンで置換されているＣ３〜Ｃ６アルキレンである。
【０１５２】
一部の実施形態では、Ｌは、２個のハロゲンで置換されているＣ５アルキレンである。一部の実施形態では、Ｌのハロゲンはそれぞれ、フルオロである。
ある特定の実施形態では、Ｌは、
【化８６】
0006025977.tif 000206
である。
【０１５３】
ある特定の他の実施形態では、Ｌは、
【化８７】
0006025977.tif 000207
である。
【０１５４】
一部の実施形態では、Ｌ１は、
【化８８】
0006025977.tif 000208
である。
【０１５５】
一部の実施形態では、Ｌ２は、
【化８９】
0006025977.tif 000209
である。
【０１５６】
一部の実施形態では、Ｌ３は、
【化９０】
0006025977.tif 000210
である。
【０１５７】
一部の実施形態では、Ｌ４は、
【化９１】
0006025977.tif 000211
である。
【０１５８】
一部の実施形態では、Ｌ５は、
【化９２】
0006025977.tif 000212
である。
【０１５９】
一部の実施形態では、Ｌ６は、
【化９３】
0006025977.tif 000213
である。
【０１６０】
一部の実施形態では、Ｌ７は、
【化９４】
0006025977.tif 000214
である。
【０１６１】
一部の実施形態では、Ｌ８は、
【化９５】
0006025977.tif 000215
である。
一部の実施形態では、Ｌ９は、
【化９６】
0006025977.tif 000216
である。
【０１６２】
他の実施形態では、Ｌは、
【化９７】
0006025977.tif 000217
である。
【０１６３】
さらなる実施形態では、Ｌは、
【化９８】
0006025977.tif 000218
である。
【０１６４】
さらなる実施形態では、Ｌは、
【化９９】
0006025977.tif 000219
である。
【０１６５】
なおさらなる実施形態では、Ｌは、
【化１００】
0006025977.tif 000220
である。
【０１６６】
他の実施形態では、Ｌは、
【化１０１】
0006025977.tif 000221
である。
【０１６７】
一部の実施形態では、Ｑは、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、またはＱ７である。
【０１６８】
一部の実施形態では、Ｑ１は、
【化１０２】
0006025977.tif 000222
である。
【０１６９】
一部の実施形態では、Ｑ２は、
【化１０３】
0006025977.tif 000223
である。
【０１７０】
一部の実施形態では、Ｑ３は、
【化１０４】
0006025977.tif 000224
である。
【０１７１】
一部の実施形態では、Ｑ４は、
【化１０５】
0006025977.tif 000225
である。
【０１７２】
一部の実施形態では、Ｑ５は、
【化１０６】
0006025977.tif 000226
である。
一部の実施形態では、Ｑ７は、
【化１０７】
0006025977.tif 000227
である。
【０１７３】
他の実施形態では、Ｑは、
【化１０８】
0006025977.tif 000228
である。
【０１７４】
ある特定の実施形態では、ＱはＱ１である。ある特定の他の実施形態では、Ｑは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜６カルボシクリルである。さらなる実施形態では、Ｑは、
【化１０９】
0006025977.tif 000229
（すなわち、ｔ−ブチル）である。一部の実施形態では、Ｑは、ｔ−ブチルまたはＣ５〜Ｃ６シクロアルキルである。
【０１７５】
ある特定の実施形態では、Ｅは、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、またはＥ４である。ある特定の実施形態では、ＥはＥ３である。
【０１７６】
ある特定の実施形態では、Ｅは、１〜３個のハロゲン原子で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルである。ある特定の実施形態では、Ｅはジフルオロメチルである。
【０１７７】
ある特定の他の実施形態では、Ｅは、
【化１１０】
0006025977.tif 000230
である。
【０１７８】
一部の実施形態では、Ｅは、
【化１１１】
0006025977.tif 000231
である。
【０１７９】
他の実施形態では、Ｅは、
【化１１２】
0006025977.tif 000232
である。
【０１８０】
他の実施形態では、Ｅは、
【化１１３】
0006025977.tif 000233
である。
【０１８１】
他の実施形態では、Ｅは、
【化１１４】
0006025977.tif 000234
である。
【０１８２】
ある特定の実施形態では、
【化１１５】
0006025977.tif 000235
は、同じか、または異なる１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されている二環式ヘテロアリールである。
【０１８３】
ある特定の他の実施形態では、
【化１１６】
0006025977.tif 000236
は、同じか、または異なる１〜４個のＷ基で必要に応じて置換されている
【化１１７】
0006025977.tif 000237
である。