(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
アンドロゲンレセプター活性を阻害するための組成物であって、式ＩＶの構造
【化８３６】
0005940982.tif 000962
を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有し、ここで：
Ｘは、Ｃ（ＣＨ３）２であり；
各Ｚは、独立して、ＣＨであり；
Ｑは、
【化８３７】
0005940982.tif 000963
であり；
Ｊは、Ｏであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏであり；
Ｄは、Ｈ、Ｒ、または
【化８３８Ａ】
0005940982.tif 000964
であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ＭまたはＬのいずれかがＨであり；
Ｔは、
【化８３９】
0005940982.tif 000965
であり；
Ｊ２は、Ｏであり；
Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり；
Ａ２は、Ｏであり；
Ｄ２は、Ｈ、Ｒ、
【化８４０Ａ】
0005940982.tif 000966
であり；
ｕおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
ｎおよびｍがともに０である場合、ＭおよびＭ２は、両方がＣ≡ＣＨであることはなく；ＱおよびＴは、両方が−Ｏ（ＣＨ２）３Ｃｌであることはなく；
ｎが１、２または３であり、ＬがＡ−Ｄである場合、Ｄは、Ｈであり、Ｔは、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）４ＯＨではない、
組成物。
【請求項２】
Ｍが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＢｒまたはＣ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌである、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
Ｍが、Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
Ｍが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
Ｌが、Ｈである、請求項１から６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｌが、Ａ−Ｄである、請求項１から６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｄが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｄが、Ｒである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
ｎが、０である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
ｎが、１である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｍ２が、Ｈ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、またはＣ≡ＣＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｍ２が、ＣＨ２Ｃｌである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｍ２が、ＣＨ２ＯＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｍ２が、Ｃ≡ＣＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｌ２が、Ｈである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｄ２が、Ｈである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｄ２が、Ｒである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｄ２が、
【化８５０】
0005940982.tif 000967
であり、ｕが、０、１、または２である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
ｍが、０である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
ｍが、１、２、３、４または５である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
ｍが、１である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｍが、Ｃ≡ＣＨであり；Ｍ２が、ＣＨ２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｌ２が、Ｈである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ｄ２が、Ｈである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
ｎが、０である、請求項２５から２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈであり；Ｍ２が、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２Ｃｌである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ｄ２が、Ｈまたは
【化８５２】
0005940982.tif 000968
であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
ｎが、１、２、３、４または５である、請求項２９および３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
ｍが、１、２、３、４または５である、請求項２５から３１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｑが、
【化８５６Ａ】
0005940982.tif 000969
であり；
Ｔが、
【化８５７Ａ】
0005940982.tif 000970
【化８５８Ａ】
0005940982.tif 000971
【化８５９Ａ】
0005940982.tif 000972
【化８６０Ａ】
0005940982.tif 000973
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｔが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕおよびｊの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｑが、
【化８６６Ａ】
0005940982.tif 000974
であり；Ｔが、
【化８６７】
0005940982.tif 000975
【化８６８Ａ】
0005940982.tif 000976
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｑが、
【化８６９】
0005940982.tif 000977
であり；Ｔが、
【化８７０】
0005940982.tif 000978
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｑが、
【化８７１】
0005940982.tif 000979
であり；Ｔが、
【化８７２】
0005940982.tif 000980
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
Ｑが、
【化８７３】
0005940982.tif 000981
であり；Ｔが、
【化８７４】
0005940982.tif 000982
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３８】
Ｑが、
【化８７５Ａ】
0005940982.tif 000983
であり；Ｔが、
【化８７６】
0005940982.tif 000984
【化８７７Ａ】
0005940982.tif 000985
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｑが、
【化８７８】
0005940982.tif 000986
であり；Ｔが、
【化８７９】
0005940982.tif 000987
【化８８０Ａ】
0005940982.tif 000988
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
【請求項４０】
前記化合物が、以下：
【化９００Ａ】
0005940982.tif 000989
【化９０１Ａ】
0005940982.tif 000990
のうちの１つ以上から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項４１】
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の阻害が、哺乳動物細胞におけるものである、請求項１から４０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４２】
前記ＡＲ活性の阻害が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものである、請求項１から４１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４３】
前記適応症が、前立腺癌である、請求項１から４２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４４】
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４６】
請求項１から４５のいずれか１項に記載の組成物であって、薬学的に許容され得るキャリアをさらに含む、組成物。
【請求項４７】
Ｑが
【化９５１】
0005940982.tif 000991
であり；Ｔが、
【化９５２】
0005940982.tif 000992
である、請求項１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、２０１０年１月６日に出願された米国仮特許出願第６１／２８２，２３８号（発明の名称「ＡＣＨＩＲＡＬ  ＧＲＯＵＰ  ＣＯＮＴＡＩＮＩＮＧ  ＢＩＳＰＨＥＮＯＬ  ＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥ  ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ  ＡＮＤ  ＭＥＴＨＯＤＳ  ＦＯＲ  ＴＨＥＩＲ  ＵＳＥ」）の利益を主張する。
【０００２】
技術分野
本発明は、様々な癌を含む様々な適応症を処置するための、治療薬、それらの使用および方法に関する。特に、本発明は、すべてのステージ、ならびにアンドロゲン依存性、アンドロゲン感受性およびアンドロゲン非依存性（ホルモン不応性、去勢抵抗性、アンドロゲン遮断抵抗性、アンドロゲン除去抵抗性、アンドロゲン枯渇非依存性、去勢再発性（ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ−ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ）、抗アンドロゲン−再発性（ａｎｔｉ−ａｎｄｒｏｇｅｎ−ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ）とも呼ばれる）を含む前立腺癌などの癌に対する治療法および処置方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
背景
アンドロゲンは、その作用をアンドロゲンレセプター（ＡＲ）を介して媒介する。アンドロゲンは、幅広い発育反応および生理反応に関与し、男性性分化、精子形成の維持および男性ゴナドトロピンの制御に関わる（Ｒ．Ｋ．Ｒｏｓｓ，Ｇ．Ａ．Ｃｏｅｔｚｅｅ，Ｃ．Ｌ．Ｐｅａｒｃｅ，Ｊ．Ｋ．Ｒｅｉｃｈａｒｄｔ，Ｐ．Ｂｒｅｔｓｋｙ，Ｌ．Ｎ．Ｋｏｌｏｎｅｌ，Ｂ．Ｅ．Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ，Ｅ．Ｌａｎｄｅｒ，Ｄ．Ａｌｔｓｈｕｌｅｒ  ＆  Ｇ．Ｄａｌｅｙ，Ｅｕｒ  Ｕｒｏｌ  ３５，３５５−３６１（１９９９）；Ａ．Ａ．Ｔｈｏｍｓｏｎ，Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ  １２１，１８７−１９５（２００１）；Ｎ．Ｔａｎｊｉ，Ｋ．Ａｏｋｉ  ＆  Ｍ．Ｙｏｋｏｙａｍａ，Ａｒｃｈ  Ａｎｄｒｏｌ  ４７，１−７（２００１））。いくつかの一連の証拠が、アンドロゲンが前立腺癌発生に関連すると示している。第１に、アンドロゲンは、げっ歯類モデルにおいて前立腺癌発生を誘導し（Ｒ．Ｌ．Ｎｏｂｌｅ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ３７，１９２９−１９３３（１９７７）；Ｒ．Ｌ．Ｎｏｂｌｅ，Ｏｎｃｏｌｏｇｙ  ３４，１３８−１４１（１９７７））、アナボリックステロイドの形態のアンドロゲンを投与された男性は、より高い前立腺癌発生率を有する（Ｊ．Ｔ．Ｒｏｂｅｒｔｓ  ＆  Ｄ．Ｍ．Ｅｓｓｅｎｈｉｇｈ，Ｌａｎｃｅｔ  ２，７４２（１９８６）；Ｊ．Ａ．Ｊａｃｋｓｏｎ，Ｊ．Ｗａｘｍａｎ  ＆  Ａ．Ｍ．Ｓｐｉｅｋｅｒｍａｎ，Ａｒｃｈ  Ｉｎｔｅｒｎ  Ｍｅｄ  １４９，２３６５−２３６６（１９８９）；Ｐ．Ｄ．Ｇｕｉｎａｎ，Ｗ．Ｓａｄｏｕｇｈｉ，Ｈ．Ａｌｓｈｅｉｋ，Ｒ．Ｊ．Ａｂｌｉｎ，Ｄ．Ａｌｒｅｎｇａ  ＆  Ｉ．Ｍ．Ｂｕｓｈ，Ａｍ  Ｊ  Ｓｕｒｇ  １３１，５９９−６００（１９７６））。第２に、ヒトまたはイヌを春機発動期前に去勢すると、前立腺癌は発生しない（Ｊ．Ｄ．Ｗｉｌｓｏｎ  ＆  Ｃ．Ｒｏｅｈｒｂｏｒｎ，Ｊ  Ｃｌｉｎ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ  Ｍｅｔａｂ  ８４，４３２４−４３３１（１９９９）；Ｇ．Ｗｉｌｄｉｎｇ，Ｃａｎｃｅｒ  Ｓｕｒｖ  １４，１１３−１３０（１９９２））。成人男性の去勢は、他の男性外性器に対する影響を誘発せずに、前立腺の退縮および前立腺上皮のアポトーシスを引き起こす（Ｅ．Ｍ．Ｂｒｕｃｋｈｅｉｍｅｒ  ＆  Ｎ．Ｋｙｐｒｉａｎｏｕ，Ｃｅｌｌ  Ｔｉｓｓｕｅ  Ｒｅｓ  ３０１，１５３−１６２（２０００）；Ｊ．Ｔ．Ｉｓａａｃｓ，Ｐｒｏｓｔａｔｅ  ５，５４５−５５７（１９８４））。このアンドロゲンへの依存は、化学的または外科的な去勢（アンドロゲン除去）によって前立腺癌を処置することに対する基礎となる理論的根拠を提供する。
【０００４】
アンドロゲンは、女性特有の癌にも関与する。一例は、卵巣癌であり、高レベルのアンドロゲンが、卵巣癌発生の高リスクと関連する（Ｋ．Ｊ．Ｈｅｌｚｌｓｏｕｅｒ，Ａ．Ｊ．Ａｌｂｅｒｇ，Ｇ．Ｂ．Ｇｏｒｄｏｎ，Ｃ．Ｌｏｎｇｃｏｐｅ，Ｔ．Ｌ．Ｂｕｓｈ，Ｓ．Ｃ．Ｈｏｆｆｍａｎ  ＆  Ｇ．Ｗ．Ｃｏｍｓｔｏｃｋ，ＪＡＭＡ  ２７４，１９２６−１９３０（１９９５）；Ｒ．Ｊ．Ｅｄｍｏｎｄｓｏｎ，Ｊ．Ｍ．Ｍｏｎａｇｈａｎ  ＆  Ｂ．Ｒ．Ｄａｖｉｅｓ，Ｂｒ  Ｊ  Ｃａｎｃｅｒ  ８６，８７９−８８５（２００２））。卵巣癌の大部分においてＡＲが検出されている（Ｈ．Ａ．Ｒｉｓｃｈ，Ｊ  Ｎａｔｌ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ  ９０，１７７４−１７８６（１９９８）；Ｂ．Ｒ．Ｒａｏ  ＆  Ｂ．Ｊ．Ｓｌｏｔｍａｎ，Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｖ  １２，１４−２６（１９９１）；Ｇ．Ｍ．Ｃｌｉｎｔｏｎ  ＆  Ｗ．Ｈｕａ，Ｃｒｉｔ  Ｒｅｖ  Ｏｎｃｏｌ  Ｈｅｍａｔｏｌ  ２５，１−９（１９９７））のに対して、エストロゲンレセプター−アルファ（ＥＲａ）およびプロゲステロンレセプターは、５０％未満の卵巣腫瘍でしか検出されていない。
【０００５】
進行前立腺癌に使用可能な唯一の効果的処置は、前立腺上皮細胞の生存にとって必須のアンドロゲンを除去することである。アンドロゲン除去療法は、血清前立腺特異的抗原（ＰＳＡ）の減少と同時に腫瘍量の一時的な減少をもたらす。残念ながら、前立腺癌は、最終的には、アンドロゲンの非存在下において再度成長することができる（アンドロゲン非依存性疾患）（Ｈｕｂｅｒら、１９８７  Ｓｃａｎｄ  Ｊ．Ｕｒｏｌ  Ｎｅｐｈｒｏｌ．１０４，３３−３９）。アンドロゲン非依存性疾患は、症状が発生する前に血清ＰＳＡ値の上昇によって生化学的に特徴付けられる（Ｍｉｌｌｅｒら、１９９２  Ｊ．Ｕｒｏｌ．１４７，９５６−９６１）。この疾患は、いったんアンドロゲン非依存性になると、ほとんどの患者が、２年以内にこの疾患で死亡する。
【０００６】
ＡＲは、カルボキシ末端のリガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）、２つのジンクフィンガーモチーフを含むＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）、および１つ以上の転写活性化ドメインを含むＮ末端ドメイン（ＮＴＤ）を含む、異なる機能ドメインを有する。アンドロゲン（リガンド）がＡＲのＬＢＤに結合すると、そのレセプターは、「通常は」アンドロゲンによって制御される遺伝子（例えば、ＰＳＡ）のプロモーターおよびエンハンサー領域上の、ＡＲに特異的なＤＮＡコンセンサス部位（アンドロゲン応答エレメント（ＡＲＥ）と呼ばれる）に効率的に結合することができるようにＡＲが活性化し、転写が開始する。ＡＲは、ｃＡＭＰ依存性タンパク質キナーゼ（ＰＫＡ）経路の刺激、インターロイキン−６（ＩＬ−６）および様々な成長因子によって、アンドロゲンの非存在下でも活性化され得る（Ｃｕｌｉｇら、１９９４  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５４，５４７４−５４７８；Ｎａｚａｒｅｔｈら、１９９６  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７１，１９９００−１９９０７；Ｓａｄａｒ  １９９９  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；Ｕｅｄａら、２００２  Ａ  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；およびＵｅｄａら、２００２  Ｂ  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４）。ＡＲがリガンド非依存性に変換する機序は：１）核移行を示唆する核ＡＲタンパク質の増加；２）ＡＲ／ＡＲＥ複合体形成の増加；および３）ＡＲ−ＮＴＤが関わると示されている（Ｓａｄａｒ  １９９９  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；Ｕｅｄａら、２００２  Ａ  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；およびＵｅｄａら、２００２  Ｂ  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４）。ＡＲは、アンドロゲン非依存性疾患では代替のシグナル伝達経路によって、精巣アンドロゲンの非存在下でも活性化されることがあり、このことは、核ＡＲタンパク質が二次前立腺癌腫瘍に存在するという知見と一致する（Ｋｉｍら、２００２  Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．１６０，２１９−２２６；およびｖａｎ  ｄｅｒ  Ｋｗａｓｔら、１９９１  Ｉｎｔｅｒ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ  ４８，１８９−１９３）。
【０００７】
利用可能なＡＲインヒビターとしては、非ステロイド系抗アンドロゲン（例えば、ビカルタミド（ＣａｓｏｄｅｘＴＭ）、ニルタミドおよびフルタミド）およびステロイド系抗アンドロゲンである酢酸シプロテロンが挙げられる。これらの抗アンドロゲンは、ＡＲのＬＢＤを標的とし、その大部分は、不十分な親和性およびこれらの同じ抗アンドロゲンによるＡＲの活性化をもたらす変異におそらく起因して失敗に終わる（Ｔａｐｌｉｎ，Ｍ．Ｅ．，Ｂｕｂｌｅｙ，Ｇ．Ｊ．，Ｋｏｍ  Ｙ．Ｊ．，Ｓｍａｌｌ  Ｅ．Ｊ．，Ｕｐｔｏｎｍ  Ｍ．，Ｒａｊｅｓｈｋｕｍａｒｍ  Ｂ．，Ｂａｌｋｍ  Ｓ．Ｐ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．，５９，２５１１−２５１５（１９９９））。これらの抗アンドロゲンは、リガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）を欠く最近発見されたＡＲスプライスバリアントに対しても効果を有しないだろうことから、アンドロゲン非依存性前立腺癌への進行を促す恒常的に活性なレセプターがもたらされる（Ｄｅｈｍ  ＳＭ，Ｓｃｈｍｉｄｔ  ＬＪ，Ｈｅｅｍｅｒｓ  ＨＶ，Ｖｅｓｓｅｌｌａ  ＲＬ，Ｔｉｎｄａｌｌ  ＤＪ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ  ６８，５４６９−７７，２００８；Ｇｕｏ  Ｚ，Ｙａｎｇ  Ｘ，Ｓｕｎ  Ｆ，Ｊｉａｎｇ  Ｒ，Ｌｉｎｎ  ＤＥ，Ｃｈｅｎ  Ｈ，Ｃｈｅｎ  Ｈ，Ｋｏｎｇ  Ｘ，Ｍｅｌａｍｅｄ  Ｊ，Ｔｅｐｐｅｒ  ＣＧ，Ｋｕｎｇ  ＨＪ，Ｂｒｏｄｉｅ  ＡＭ，Ｅｄｗａｒｄｓ  Ｊ，Ｑｉｕ  Ｙ．，Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．６９，２３０５−１３，２００９）。
【０００８】
従来の治療法は、ＡＲのＣ末端ドメインを介したＡＲのアンドロゲン依存的活性化に的をしぼっている。ＡＲに対するアンタゴニスト開発の最近の研究は、Ｃ末端、および詳細には：１）アロステリックポケットおよびＡＦ−２活性（Ｅｓｔｅｂａｎｅｚ−Ｐｅｒｐｉｎａら、２００７，ＰＮＡＳ  １０４，１６０７４−１６０７９）；２）非ステロイド系アンタゴニストの同定のためのインシリコ「薬物リパーパシング（ｄｒｕｇ  ｒｅｐｕｒｐｏｓｉｎｇ）」法（Ｂｉｓｓｏｎら、２００７，ＰＮＡＳ  １０４，１１９２７−１１９３２）；およびコアクチベーターまたはコリプレッサーの相互作用（Ｃｈａｎｇら、２００５，Ｍｏｌ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  １９，２４７８−２４９０；Ｈｕｒら、２００４，ＰＬｏＳ  Ｂｉｏｌ  ２，Ｅ２７４；Ｅｓｔｅｂａｎｅｚ−Ｐｅｒｐｉｎａら、２００５，ＪＢＣ  ２８０，８０６０−８０６８；Ｈｅら、２００４，Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  １６，４２５−４３８）に的をしぼっている。
【０００９】
ＮＴＤは、アンドロゲンの非存在下でのＡＲの活性化に関与するので（Ｓａｄａｒ，Ｍ．Ｄ．１９９９  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；Ｓａｄａｒ  ＭＤら、１９９９  Ｅｎｄｏｃｒ  Ｒｅｌａｔ  Ｃａｎｃｅｒ．６，４８７−５０２；Ｕｅｄａら、２００２  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；Ｕｅｄａ  ２００２  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４；Ｂｌａｓｚｃｚｙｋら、２００４  Ｃｌｉｎ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．１０，１８６０−９；Ｄｅｈｍら、２００６  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．２８，２７８８２−９３；Ｇｒｅｇｏｒｙら、２００４  Ｊ  Ｂｉｏｌ  Ｃｈｅｍ．２７９，７１１９−３０）、ＡＲ−ＮＴＤは、薬物開発のための標的でもある（例えば、ＷＯ２０００／００１８１３）。ＡＲ−ＮＴＤは、デコイ分子の適用によって示されているように（Ｑｕａｙｌｅら、２００７，Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  ＵＳＡ．１０４，１３３１−１３３６）、前立腺癌のホルモンによる進行において重要である。
【００１０】
ＡＲのＣ末端のＬＢＤについては結晶構造が解明されたが、ＮＴＤについては、その高度の可撓性およびその溶液中での固有の無秩序が原因で解明されておらず（非特許文献１）、このことにより、バーチャルドッキングによる創薬アプローチが妨げられている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００１１】
【非特許文献１】Ｒｅｉｄら、２００２  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，２００７９−２００８６
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１２】
要旨
本発明は、本明細書中に記載される化合物がアンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するという偶然の発見に一部基づく。詳細には、本明細書中で特定される化合物は、ＡＲ活性の阻害を示し、これは、アンドロゲンの存在下および非存在下におけるインビボでの腫瘍成長の阻止に有用であり得る。海洋無脊椎動物抽出物の最初のスクリーニングが、ＡＲ活性の阻害についての試験であり、その最初のスクリーニングにおいて同定された化合物のいくつかが、ＢＡＤＧＥ（ビスフェノールＡジグリシジルエーテル（Ｂｉｓｐｈｅｎｏｌ  Ａ  Ｄｉｇｌｙｃｉｄｉｃ  Ｅｔｈｅｒ））と構造的に似ていると判明したので、この発見は、特に幸運なものだった。ＢＡＤＧＥとの類似から、これらの化合物が、産業上の起源となる可能性が最も高く、汚染された海水から海綿によって生物濃縮されたことが示唆される。したがって、Ｂａｄｇｅ化合物に対する公知の活性に起因して、本ＢＡＤＧＥ誘導体は、他の任意の状況下でのアッセイではスクリーニングされなかった可能性が高い。
【００１３】
本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター（アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む）の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途（すなわち、非臨床的）に使用され得る。さらに、これらの化合物は、組換えタンパク質、培養下で維持される細胞および／または動物モデルを使用する、シグナル伝達経路ならびに／またはオーファンおよび核レセプターの活性化を検討するインビボまたはインビトロでの研究のために、個別にまたはキットの一部として使用され得る。
【００１４】
本発明はまた、本明細書中に記載される化合物が、研究用途と治療用途の両方のために、インビボまたはインビトロにおいてアンドロゲンレセプター活性を調節するためにも使用され得るという驚くべき発見に一部基づく。これらの化合物は、アンドロゲンレセプター活性が調節され得るような有効量で使用され得る。そのアンドロゲンレセプターは、哺乳動物のものであり得る。あるいは、そのアンドロゲンレセプターは、ヒトのものであり得る。特に、その化合物は、ＡＲを阻害するために使用され得る。その化合物の調節活性は、以下の適応症：前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症のうちの少なくとも１つの研究のために、インビボまたはインビトロモデルにおいて使用され得る。さらに、その化合物の調節活性は、以下の適応症：前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症（精巣中毒症（ｔｅｓｔｏｘｉｃｏｓｉｓ））および加齢黄斑変性症のうちの少なくとも１つの処置のために使用され得る。処置するための適応症は、前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン依存性前立腺癌であり得る。
【００１５】
１つの実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物
【００１６】
【化１】
0005940982.tif 000002
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、
ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；Ｑは、
【００１７】
【化２】
0005940982.tif 000003
であり得；Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００１８】
【化３】
0005940982.tif 000004
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、
【００１９】
【化４】
0005940982.tif 000005
であり得；Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００２０】
【化５】
0005940982.tif 000006
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得、各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。
【００２１】
別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物
【００２２】
【化６】
0005940982.tif 000007
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、
ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得、各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；Ｑは、
【００２３】
【化７】
0005940982.tif 000008
であり得；Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００２４】
【化８】
0005940982.tif 000009
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、
【００２５】
【化９】
0005940982.tif 000010
であり得；Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００２６】
【化１０】
0005940982.tif 000011
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得、各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得、ただし：
ｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｑであり；ｎが、１であり；Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄが、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【００２７】
【化１１】
0005940982.tif 000012
またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【００２８】
【化１２】
0005940982.tif 000013
であり；
ｉｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【００２９】
【化１３】
0005940982.tif 000014
またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【００３０】
【化１４】
0005940982.tif 000015
であり；
ｉｉｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｔであり；ｍが、１であり；Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり；Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ａ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄ２が、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【００３１】
【化１５】
0005940982.tif 000016
またはＣ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【００３２】
【化１６】
0005940982.tif 000017
である。
【００３３】
別の実施形態によると、式ＩＩの構造を有する化合物
【００３４】
【化１７】
0005940982.tif 000018
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物
【００３５】
【化１８】
0005940982.tif 000019
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物
【００３６】
【化１９】
0005940982.tif 000020
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式Ｖの構造を有する化合物
【００３７】
【化２０】
0005940982.tif 000021
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩの構造を有する化合物
【００３８】
【化２１】
0005940982.tif 000022
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩＩの構造を有する化合物
【００３９】
【化２２】
0005940982.tif 000023
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩＩＩの構造を有する化合物
【００４０】
【化２３】
0005940982.tif 000024
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物
【００４１】
【化２４】
0005940982.tif 000025
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式Ｘの構造を有する化合物
【００４２】
【化２５】
0005940982.tif 000026
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩの構造を有する化合物
【００４３】
【化２６】
0005940982.tif 000027
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＩの構造を有する化合物
【００４４】
【化２７】
0005940982.tif 000028
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＩＩの構造を有する化合物
【００４５】
【化２８】
0005940982.tif 000029
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＶの構造を有する化合物
【００４６】
【化２９】
0005940982.tif 000030
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ２、Ｍ、Ｍ２、Ｌ、Ｌ２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶの構造を有する化合物
【００４７】
【化３０】
0005940982.tif 000031
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ２、Ｍ、Ｍ２、Ｌ、Ｌ２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩの構造を有する化合物
【００４８】
【化３１】
0005940982.tif 000032
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩＩの構造を有する化合物
【００４９】
【化３２】
0005940982.tif 000033
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩＩＩの構造を有する化合物
【００５０】
【化３３】
0005940982.tif 000034
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＸの構造を有する化合物
【００５１】
【化３４】
0005940982.tif 000035
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ２、Ｍ、Ｍ２、Ｌ、Ｌ２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＸの構造を有する化合物
【００５２】
【化３５】
0005940982.tif 000036
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ２、Ｍ、Ｍ２、Ｌ、Ｌ２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＸＩの構造を有する化合物
【００５３】
【化３６】
0005940982.tif 000037
またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。
【００５４】
各Ｊは、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ１またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ｊは、独立して、ＮＨ、ＮＧ１またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１、ＣＨ２、ＣＨＧ１またはＣＧ１２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＣＨ２、ＳまたはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＣＨ２またはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、ＯまたはＣＨ２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨＧ１またはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１、ＯまたはＣＨＧ１であり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１またはＯであり得る。各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ１であり得る。各Ｊは、独立して、ＣＨ２であり得る。各Ｊは、ＣＨＧ１であり得る。各Ｊは、ＣＧ１２であり得る。各Ｊは、ＮＲであり得る。各Ｊは、ＳＯ２であり得る。各Ｊは、ＳＯであり得る。各Ｊは、ＮＧ１であり得る。各Ｊは、ＮＨであり得る。各Ｊは、Ｓであり得る。各Ｊは、Ｏであり得る。
【００５５】
各Ｍは、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２またはＣＣｌ３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣｌまたはＢｒであり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨＣｌ２またはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＣｌ３またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２またはＣＣｌ３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍは、独立して、Ｂｒ、ＣＨ２ＢｒまたはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ２ＢｒまたはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣｌまたはＣＣｌ３であり得る。各Ｍは、独立して、ＢｒまたはＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、Ｈであり得る。各Ｍは、Ｃｌであり得る。各Ｍは、Ｂｒであり得る。各Ｍは、ＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍは、ＣＣｌ３であり得る。各Ｍは、ＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍは、ＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍは、ＣＢｒ３であり得る。各Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得る。各Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得る。
【００５６】
各Ｌは、独立して、ＨまたはＡ−Ｄであり得る。各Ｌは、Ｈであり得る。各Ｌは、Ａ−Ｄであり得る。
【００５７】
各Ａは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＨであり得る。各Ａは、独立して、ＯまたはＮＨであり得る。各Ａは、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ａは、Ｓであり得る。各Ａは、ＮＨであり得る。各Ａは、ＮＧ１であり得る。各Ａは、Ｎ＋Ｈ２であり得る。各Ａは、Ｎ＋ＨＧ１であり得る。各Ａは、Ｏであり得る。
【００５８】
各Ｄは、独立して、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００５９】
【化３７】
0005940982.tif 000038
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、独立して、Ｈ、Ｇ１またはＲであり得る。各Ｄは、独立して、ＨまたはＲであり得る。各Ｄは、独立して、Ｇ１またはＲであり得る。各Ｄは、独立して、ＨまたはＧ１であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６０】
【化３８】
0005940982.tif 000039
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６１】
【化３９】
0005940982.tif 000040
であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６２】
【化４０】
0005940982.tif 000041
であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６３】
【化４１】
0005940982.tif 000042
であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６４】
【化４２】
0005940982.tif 000043
であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６５】
【化４３】
0005940982.tif 000044
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、独立して、
【００６６】
【化４４】
0005940982.tif 000045
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、Ｈであり得る。各Ｄは、Ｇ１であり得る。各Ｄは、Ｒであり得る。各Ｄは、
【００６７】
【化４５】
0005940982.tif 000046
であり得る。各Ｄは、
【００６８】
【化４６】
0005940982.tif 000047
であり得る。各Ｄは、
【００６９】
【化４７】
0005940982.tif 000048
であり得る。各Ｄは、表１から選択される部分であり得る。
【００７０】
各Ｊ２は、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ１またはＮＲであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ｊ２は、独立して、ＮＨ、ＮＧ１またはＮＲであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１、ＣＨ２、ＣＨＧ１またはＣＧ１２であり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｏ、ＣＨ２、ＳまたはＮＨであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｏ、ＣＨ２またはＮＨであり得る。各Ｊ２は、独立して、ＯまたはＣＨ２であり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１、Ｏ、ＣＨＧ１またはＮＨであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１、ＯまたはＣＨＧ１であり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１またはＯであり得る。各Ｊ２は、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ｊ２は、独立して、Ｇ１であり得る。各Ｊ２は、独立して、ＣＨ２であり得る。各Ｊ２は、ＣＨＧ１であり得る。各Ｊ２は、ＣＧ１２であり得る。各Ｊ２は、ＮＲであり得る。各Ｊ２は、ＳＯ２であり得る。各Ｊ２は、ＳＯであり得る。各Ｊ２は、ＮＧ１であり得る。各Ｊ２は、ＮＨであり得る。各Ｊ２は、Ｓであり得る。各Ｊ２は、Ｏであり得る。
【００７１】
各Ｍ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＪ’”、ＣＨ２ＯＧ、ＣＨ２ＯＧＯＧ’、ＧＯＧ’、ＧＯＧ’ＯＧ”、ＣＨ２ＳＧ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧまたはＣＨ２ＮＧ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＪ’”、ＣＨ２ＯＧまたはＣＨ２ＯＧＯＧ’であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｏ（イソプロピル）またはＣＨ２ＯＣ２Ｈ４ＯＣ４Ｈ９であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ３ＯＣＨ３、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ３、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＨ２Ｏ（イソプロピル）であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ３ＯＣＨ２ＣＨ３またはＣＨ２ＯＣＨ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ３、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＯＣＨ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３またはＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｃｌ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２またはＣＣｌ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣｌまたはＢｒであり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨＣｌ２またはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＣｌ３またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２またはＣＣｌ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｃｌ、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、Ｂｒ、ＣＨ２ＢｒまたはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２ＣｌまたはＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣＨ２ＢｒまたはＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＣｌまたはＣＣｌ３であり得る。各Ｍ２は、独立して、ＢｒまたはＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、Ｈであり得る。各Ｍ２は、ＣＨ３であり得る。各Ｍ２は、Ｃｌであり得る。各Ｍ２は、Ｂｒであり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２Ｃｌであり得る。各Ｍ２は、ＣＨＣｌ２であり得る。各Ｍ２は、ＣＣｌ３であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２Ｂｒであり得る。各Ｍ２は、ＣＨＢｒ２であり得る。各Ｍ２は、ＣＢｒ３であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＯＨであり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＯＪ”であり得る。各Ｍ２は、Ｇ１であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＯＧ１であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＯＲであり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’であり得る。各Ｍ２は、Ｇ１ＯＧ１’であり得る。各Ｍ２は、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＳＧ１であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＮＨ２であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＮＨＧ１であり得る。各Ｍ２は、ＣＨ２ＮＧ１２であり得る。各Ｍ２は、Ｃ≡ＣＨであり得る。
【００７２】
各Ｌ２は、独立して、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得る。各Ｌ２は、Ｈであり得る。各Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得る。
【００７３】
各Ａ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり得る。各Ａ２は、独立して、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、独立して、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ＋Ｈ２であり得る。各Ａ２は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＨであり得る。各Ａ２は、独立して、ＯまたはＮＨであり得る。各Ａ２は、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ａ２は、Ｓであり得る。各Ａ２は、ＳＯであり得る。各Ａ２は、ＳＯ２であり得る。各Ａ２は、ＮＨであり得る。各Ａ２は、ＮＧ１であり得る。各Ａ２は、Ｎ＋Ｈ２であり得る。各Ａ２は、Ｎ＋ＨＧ１であり得る。各Ａ２は、Ｏであり得る。
【００７４】
各Ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【００７５】
【化４８】
0005940982.tif 000049
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｇ１またはＲであり得る。各Ｄ２は、独立して、ＨまたはＲであり得る。各Ｄ２は、独立して、Ｇ１またはＲであり得る。各Ｄ２は、独立して、ＨまたはＧ１であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００７６】
【化４９】
0005940982.tif 000050
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００７７】
【化５０】
0005940982.tif 000051
であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００７８】
【化５１】
0005940982.tif 000052
であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００７９】
【化５２】
0005940982.tif 000053
であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００８０】
【化５３】
0005940982.tif 000054
であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００８１】
【化５４】
0005940982.tif 000055
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ２は、独立して、
【００８２】
【化５５】
0005940982.tif 000056
または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ２は、Ｈであり得る。各Ｄ２は、Ｇ１であり得る。各Ｄ２は、Ｒであり得る。各Ｄ２は、
【００８３】
【化５６】
0005940982.tif 000057
であり得る。各Ｄ２は、
【００８４】
【化５７】
0005940982.tif 000058
であり得る。各Ｄ２は、
【００８５】
【化５８】
0005940982.tif 000059
であり得る。各Ｄ２は、表１から選択される部分であり得る。
【００８６】
各Ｑは、独立して、
【００８７】
【化５９】
0005940982.tif 000060
【００８８】
【化６０】
0005940982.tif 000061
であり得る。
【００８９】
各Ｑは、独立して、
【００９０】
【化６１】
0005940982.tif 000062
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９１】
【化６２】
0005940982.tif 000063
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９２】
【化６３】
0005940982.tif 000064
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９３】
【化６４】
0005940982.tif 000065
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９４】
【化６５】
0005940982.tif 000066
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９５】
【化６６】
0005940982.tif 000067
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９６】
【化６７】
0005940982.tif 000068
【００９７】
【化６８】
0005940982.tif 000069
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９８】
【化６９】
0005940982.tif 000070
であり得る。各Ｑは、独立して、
【００９９】
【化７０】
0005940982.tif 000071
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１００】
【化７１】
0005940982.tif 000072
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０１】
【化７２】
0005940982.tif 000073
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０２】
【化７３】
0005940982.tif 000074
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０３】
【化７４】
0005940982.tif 000075
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０４】
【化７５】
0005940982.tif 000076
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０５】
【化７６】
0005940982.tif 000077
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０６】
【化７７】
0005940982.tif 000078
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０７】
【化７８】
0005940982.tif 000079
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０８】
【化７９】
0005940982.tif 000080
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１０９】
【化８０】
0005940982.tif 000081
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１０】
【化８１】
0005940982.tif 000082
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１１】
【化８２】
0005940982.tif 000083
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１２】
【化８３】
0005940982.tif 000084
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１３】
【化８４】
0005940982.tif 000085
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１４】
【化８５】
0005940982.tif 000086
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１５】
【化８６】
0005940982.tif 000087
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１６】
【化８７】
0005940982.tif 000088
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１７】
【化８８】
0005940982.tif 000089
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１８】
【化８９】
0005940982.tif 000090
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１１９】
【化９０】
0005940982.tif 000091
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２０】
【化９１】
0005940982.tif 000092
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２１】
【化９２】
0005940982.tif 000093
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２２】
【化９３】
0005940982.tif 000094
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２３】
【化９４】
0005940982.tif 000095
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２４】
【化９５】
0005940982.tif 000096
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２５】
【化９６】
0005940982.tif 000097
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２６】
【化９７】
0005940982.tif 000098
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２７】
【化９８】
0005940982.tif 000099
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２８】
【化９９】
0005940982.tif 000100
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１２９】
【化１００】
0005940982.tif 000101
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３０】
【化１０１】
0005940982.tif 000102
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３１】
【化１０２】
0005940982.tif 000103
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３２】
【化１０３】
0005940982.tif 000104
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３３】
【化１０４】
0005940982.tif 000105
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３４】
【化１０５】
0005940982.tif 000106
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３５】
【化１０６】
0005940982.tif 000107
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３６】
【化１０７】
0005940982.tif 000108
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３７】
【化１０８】
0005940982.tif 000109
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３８】
【化１０９】
0005940982.tif 000110
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１３９】
【化１１０】
0005940982.tif 000111
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４０】
【化１１１】
0005940982.tif 000112
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４１】
【化１１２】
0005940982.tif 000113
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４２】
【化１１３】
0005940982.tif 000114
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４３】
【化１１４】
0005940982.tif 000115
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４４】
【化１１５】
0005940982.tif 000116
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４５】
【化１１６】
0005940982.tif 000117
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４６】
【化１１７】
0005940982.tif 000118
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４７】
【化１１８】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１４８】
【化１１９】
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であり得る。
【０１４９】
各Ｑは、独立して、
【０１５０】
【化１２０】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１５１】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１５２】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１５３】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
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であり得る。各Ｑは、独立して、
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【化１２５】
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であり得る。各Ｑは、
【０１５６】
【化１２６】
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であり得る。各Ｑは、
【０１５７】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１５８】
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であり得る。各Ｑは、
【０１５９】
【化１２９】
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であり得る。各Ｑは、
【０１６０】
【化１３０】
0005940982.tif 000131
であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１６１】
【化１３１】
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であり得る。各Ｑは、
【０１６２】
【化１３２】
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であり得る。各Ｑは、
【０１６３】
【化１３３】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１６４】
【化１３４】
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であり得る。各Ｑは、
【０１６５】
【化１３５】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１６６】
【化１３６】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１６７】
【化１３７】
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であり得る。各Ｑは、独立して、
【０１６８】
【化１３８】
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であり得る。
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各Ｔは、独立して、
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【化１４２】
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であり得る。
【０１７４】
各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１７９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８０】
【化１４８】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８１】
【化１４９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８２】
【化１５０】
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【０１８３】
【化１５１】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【化１５２】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８５】
【化１５３】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８８】
【化１５６】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１８９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０１９７】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【化１８１】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【化１９５】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【０２８７】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【化２５８】
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【０２９１】
【化２５９】
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【化２６０】
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【０２９３】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０２９５】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０２９６】
【化２６４】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０２９７】
【化２６５】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０２９８】
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【０２９９】
【化２６７】
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【０３００】
【化２６８】
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【０３０１】
【化２６９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３０２】
【化２７０】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３０３】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
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【化２７２】
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【０３０８】
【化２７６】
0005940982.tif 000277
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３０９】
【化２７７】
0005940982.tif 000278
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１０】
【化２７８】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１１】
【化２７９】
0005940982.tif 000280
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１２】
【化２８０】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１３】
【化２８１】
0005940982.tif 000282
であり得る。
【０３１４】
各Ｔは、独立して、
【０３１５】
【化２８２】
0005940982.tif 000283
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１６】
【化２８３】
0005940982.tif 000284
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１７】
【化２８４】
0005940982.tif 000285
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１８】
【化２８５】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３１９】
【化２８６】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２０】
【化２８７】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２１】
【化２８８】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２２】
【化２８９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２３】
【化２９０】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２４】
【化２９１】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２５】
【化２９２】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２６】
【化２９３】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２７】
【化２９４】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２８】
【化２９５】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３２９】
【化２９６】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３０】
【化２９７】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３１】
【化２９８】
0005940982.tif 000299
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３２】
【化２９９】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３３】
【化３００】
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であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３４】
【化３０１】
0005940982.tif 000302
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３５】
【化３０２】
0005940982.tif 000303
であり得る。各Ｔは、独立して、
【０３３６】
【化３０３】
0005940982.tif 000304
であり得る。
【０３３７】
各ｑは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｑは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｑは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｑは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｑは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｑは、０であり得る。各ｑは、１であり得る。各ｑは、２であり得る。各ｑは、３であり得る。各ｑは、４であり得る。各ｑは、５であり得る。各ｑは、６であり得る。各ｑは、７であり得る。
【０３３８】
各ｒは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｒは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７であり得る。各ｒは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｒは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｒは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｒは、０であり得る。各ｒは、１であり得る。各ｒは、２であり得る。各ｒは、３であり得る。各ｒは、４であり得る。各ｒは、５であり得る。各ｒは、６であり得る。各ｒは、７であり得る。
【０３３９】
各ｔは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｔは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｔは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｔは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｔは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｔは、０であり得る。各ｔは、１であり得る。各ｔは、２であり得る。各ｔは、３であり得る。各ｔは、４であり得る。各ｔは、５であり得る。各ｔは、６であり得る。各ｔは、７であり得る。
【０３４０】
各ｎは、独立して、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。各ｎは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７または０〜８であり得る。各ｎは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６、１〜７または１〜８であり得る。各ｎは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６、２〜７または２〜８であり得る。各ｎは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６、３〜７または３〜８であり得る。各ｎは、０であり得る。各ｎは、１であり得る。各ｎは、２であり得る。各ｎは、３であり得る。各ｎは、４であり得る。各ｎは、５であり得る。各ｎは、６であり得る。各ｎは、７であり得る。各ｎは、８であり得る。
【０３４１】
各ｕは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｕは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７であり得る。各ｕは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｕは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｕは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｕは、０であり得る。各ｕは、１であり得る。各ｕは、２であり得る。各ｕは、３であり得る。各ｕは、４であり得る。各ｕは、５であり得る。各ｕは、６であり得る。各ｕは、７であり得る。
【０３４２】
各ｙは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｙは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｙは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｙは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｙは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｙは、０であり得る。各ｙは、１であり得る。各ｙは、２であり得る。各ｙは、３であり得る。各ｙは、４であり得る。各ｙは、５であり得る。各ｙは、６であり得る。各ｙは、７であり得る。
【０３４３】
各ｊは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｊは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｊは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｊは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｊは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｊは、０であり得る。各ｊは、１であり得る。各ｊは、２であり得る。各ｊは、３であり得る。各ｊは、４であり得る。各ｊは、５であり得る。各ｊは、６であり得る。各ｊは、７であり得る。
【０３４４】
各ｍは、独立して、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。各ｍは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７または０〜８であり得る。各ｍは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６、１〜７または１〜８であり得る。各ｍは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６、２〜７または２〜８であり得る。各ｍは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６、３〜７または３〜８であり得る。各ｍは、０であり得る。各ｍは、１であり得る。各ｍは、２であり得る。各ｍは、３であり得る。各ｍは、４であり得る。各ｍは、５であり得る。各ｍは、６であり得る。各ｍは、７であり得る。各ｍは、８であり得る。
【０３４５】
一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＧ１またはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＧ１またはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、ＣＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、ＣＨであり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＣＨ３、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３ＨまたはＣＯＰＯ３Ｈ２であり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３ＨまたはＣＯＰＯ３Ｈ２であり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＣｌまたはＣＢｒであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。
【０３４６】
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分またはポリエチレングリコールベースの部分であり得る。あるいは、Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、
【０３４７】
【化３０４】
0005940982.tif 000305
であり得る。
【０３４８】
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、直鎖状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、直鎖状または非芳香族環状の置換または飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ９アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ８アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ７アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ６アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ５アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ４アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ３アルキルであり得る。Ｇ１、Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ２アルキルであり得る。
【０３４９】
必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され得る。直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の飽和または不飽和の各Ｃ１−Ｃ１０アルキルは、例えば、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換され得る。
【０３５０】
各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ９アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ７アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ２アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ３アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ４アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ５アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ６アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ７アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ８アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ９アルキルであり得る。各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１０アルキルであり得る。
【０３５１】
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ９アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ８アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ５アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ２アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ２アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ３アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ４アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ５アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ６アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ７アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ８アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ９アシルであり得る。各Ｒ５は、独立して、Ｃ１０アシルであり得る。
【０３５２】
各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ９アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ８アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ７アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ６アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ５アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ４アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ３アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１−Ｃ２アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ２アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ３アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ４アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ５アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ６アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ７アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ８アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ９アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ１０アシルであり得る。
【０３５３】
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得る。Ｘは、ＣＨ２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ１であり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得る。
【０３５４】
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ９アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ８アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ７アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ６アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ５アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ２アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、ＣＨ３であり得る。Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、置換または非置換の飽和または不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得る。Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、非置換の飽和環状Ｃ６アルキルを形成し得る。
【０３５５】
必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３，ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２およびＮＯ２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され得る。直鎖状もしくは分枝状の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキル、または飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルの各々は、例えば、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換され得る。
【０３５６】
各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ９アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ７アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ５アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ３アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ２アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ２アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ３アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ４アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ５アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ６アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ７アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ８アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ９アルキルであり得る。各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１０アルキルであり得る。
【０３５７】
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ９アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ８アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ５アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ２アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ２アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ３アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ４アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ５アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ６アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ７アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ８アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ９アシルであり得る。各Ｒ６は、独立して、Ｃ１０アシルであり得る。
【０３５８】
残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣｌであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。Ｘは、ＣＨ２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ１であり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得る。Ｒ２は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ２は、ＣＨ３であり得る。Ｒ１は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は、ＣＨ３であり得る。Ｊは、Ｏであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ２は、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌ２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌ２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３５９】
【化３０５】
0005940982.tif 000306
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３６０】
【化３０６】
0005940982.tif 000307
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３６１】
【化３０７】
0005940982.tif 000308
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３６２】
【化３０８】
0005940982.tif 000309
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３６３】
【化３０９】
0005940982.tif 000310
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３６４】
【化３１０】
0005940982.tif 000311
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３６５】
【化３１１】
0005940982.tif 000312
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３６６】
【化３１２】
0005940982.tif 000313
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、
【０３６７】
【化３１３】
0005940982.tif 000314
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３６８】
【化３１４】
0005940982.tif 000315
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３６９】
【化３１５】
0005940982.tif 000316
であり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０３７０】
【化３１６】
0005940982.tif 000317
であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０であり得；Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、０であり得；Ｍ２は、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ２は、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、Ｈであり得る。
【０３７１】
別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物
【０３７２】
【化３１７】
0005940982.tif 000318
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；Ｑは、
【０３７３】
【化３１８】
0005940982.tif 000319
であり得；Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３７４】
【化３１９】
0005940982.tif 000320
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、
【０３７５】
【化３２０】
0005940982.tif 000321
であり得；Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３７６】
【化３２１】
0005940982.tif 000322
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物
【０３７７】
【化３２２】
0005940982.tif 000323
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；Ｑは、
【０３７８】
【化３２３】
0005940982.tif 000324
であり得；Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３７９】
【化３２４】
0005940982.tif 000325
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、
【０３８０】
【化３２５】
0005940982.tif 000326
であり得；Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３８１】
【化３２６】
0005940982.tif 000327
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物
【０３８２】
【化３２７】
0005940982.tif 000328
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；Ｑは、
【０３８３】
【化３２８】
0005940982.tif 000329
であり得；Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３８４】
【化３２９】
0005940982.tif 000330
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、
【０３８５】
【化３３０】
0005940982.tif 000331
であり得；Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり得；Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【０３８６】
【化３３１】
0005940982.tif 000332
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。
【０３８７】
Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１またはＣＧ１２であり得る。Ｊは、Ｏ、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊは、Ｏであり得る。
【０３８８】
Ｍは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。Ｍは、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２またはＣＢｒ３であり得る。Ｍは、Ｃｌ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２またはＣＣｌ３であり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＢｒまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ２ＢｒまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ２ＣｌまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｂｒであり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得る。Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得る。Ｍは、Ｈであり得る。
【０３８９】
Ｌは、Ｈであり得る。Ｌは、Ａ−Ｄであり得る。Ａは、ＯまたはＳであり得る。Ａは、Ｏであり得る。Ｄは、Ｈ、Ｒ、
【０３９０】
【化３３２】
0005940982.tif 000333
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄは、Ｈであり得る。Ｄは、Ｒであり得る。Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アシルであり得る。Ｒは、
【０３９１】
【化３３３】
0005940982.tif 000334
であり得る。Ｄは、
【０３９２】
【化３３４】
0005940982.tif 000335
または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄは、
【０３９３】
【化３３５】
0005940982.tif 000336
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｄは、表１から選択される部分であり得る。表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。表１から選択される部分は、
【０３９４】
【化３３６】
0005940982.tif 000337
であり得る。
【０３９５】
ｎは、０、１、２、３、４または５であり得る。ｎは、０であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｎは、１であり得る。
【０３９６】
Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１またはＣＧ１２であり得る。Ｊ２は、Ｏ、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊ２は、Ｏであり得る。
【０３９７】
Ｍ２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、ＣＨ２ＯＧ１またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、ＣＨ２ＯＧ１またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”またはＣＨ２ＯＧ１であり得る。Ｍ２は、ＣＨ２Ｃｌであり得る。Ｍ２は、ＣＨ２ＯＧ１であり得る。Ｍ２は、ＣＨ２ＯＪ”であり得る。Ｍ２は、ＣＨ２ＯＨであり得る。Ｍ２は、Ｈであり得る。Ｍ２は、Ｃ≡ＣＨであり得る。
【０３９８】
Ｌ２は、Ｈであり得る。Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得る。Ａ２は、ＯまたはＳであり得る。Ａ２は、Ｏであり得る。Ｄ２は、Ｈ、Ｒ、
【０３９９】
【化３３７】
0005940982.tif 000338
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄ２は、Ｈであり得る。Ｄ２は、Ｒであり得る。Ｒは、Ｃ１−Ｃ４アシルであり得る。Ｒは、
【０４００】
【化３３８】
0005940982.tif 000339
であり得る。Ｄ２は、
【０４０１】
【化３３９】
0005940982.tif 000340
または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄ２は、
【０４０２】
【化３４０】
0005940982.tif 000341
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｕは、１であり得る。Ｄ２は、表１から選択される部分であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。表１から選択される部分は、
【０４０３】
【化３４１】
0005940982.tif 000342
であり得る。
【０４０４】
ｍは、０、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、０であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１であり得る。
【０４０５】
Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｍ２は、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｌ２は、Ｈであり得る。Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、Ｈであり得る。ｎは、０であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ２は、Ｏであり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得、Ｌは、Ｈであり得る。Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＧ１またはＣＨ２Ｃｌであり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得；Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＧ１またはＣＨ２Ｃｌであり得る。Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、Ｈであり得る。Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０４０６】
【化３４２】
0005940982.tif 000343
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ２は、Ｏであり得る。Ｍは、ＣＨ２Ｃｌであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得；Ｍ２は、Ｈであり得；Ｌ２は、Ａ２−Ｄ２であり得；Ａ２は、Ｏであり得；Ｄ２は、
【０４０７】
【化３４３】
0005940982.tif 000344
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ２は、Ｏであり得る。
【０４０８】
Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、
【０４０９】
【化３４４】
0005940982.tif 000345
であり得る。
【０４１０】
別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物
【０４１１】
【化３４５】
0005940982.tif 000346
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；ここで、Ｑは、
【０４１２】
【化３４６】
0005940982.tif 000347
【０４１３】
【化３４７】
0005940982.tif 000348
であり得；他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、ここで、Ｔは、
【０４１４】
【化３４８】
0005940982.tif 000349
【０４１５】
【化３４９】
0005940982.tif 000350
【０４１６】
【化３５０】
0005940982.tif 000351
【０４１７】
【化３５１】
0005940982.tif 000352
であり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０４１８】
Ｑは、
【０４１９】
【化３５２】
0005940982.tif 000353
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４２０】
【化３５３】
0005940982.tif 000354
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４２１】
【化３５４】
0005940982.tif 000355
であり得る。Ｑは、
【０４２２】
【化３５５】
0005940982.tif 000356
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４２３】
【化３５６】
0005940982.tif 000357
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４２４】
【化３５７】
0005940982.tif 000358
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４２５】
【化３５８】
0005940982.tif 000359
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４２６】
【化３５９】
0005940982.tif 000360
であり得る。Ｑは、
【０４２７】
【化３６０】
0005940982.tif 000361
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０４２８】
【化３６１】
0005940982.tif 000362
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４２９】
【化３６２】
0005940982.tif 000363
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４３０】
【化３６３】
0005940982.tif 000364
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４３１】
【化３６４】
0005940982.tif 000365
であり得る。
【０４３２】
Ｔは、
【０４３３】
【化３６５】
0005940982.tif 000366
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０４３４】
【化３６６】
0005940982.tif 000367
であり得る。Ｔは、
【０４３５】
【化３６７】
0005940982.tif 000368
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｔは、
【０４３６】
【化３６８】
0005940982.tif 000369
【０４３７】
【化３６９】
0005940982.tif 000370
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０４３８】
【化３７０】
0005940982.tif 000371
であり得る。Ｔは、
【０４３９】
【化３７１】
0005940982.tif 000372
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０４４０】
【化３７２】
0005940982.tif 000373
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０４４１】
【化３７３】
0005940982.tif 000374
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０４４２】
【化３７４】
0005940982.tif 000375
であり得る。Ｔは、
【０４４３】
【化３７５】
0005940982.tif 000376
であり得る。Ｔは、
【０４４４】
【化３７６】
0005940982.tif 000377
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０４４５】
Ｑは、
【０４４６】
【化３７７】
0005940982.tif 000378
【０４４７】
【化３７８】
0005940982.tif 000379
であり得；
Ｔは、
【０４４８】
【化３７９】
0005940982.tif 000380
【０４４９】
【化３８０】
0005940982.tif 000381
であり得；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０４５０】
【化３８１】
0005940982.tif 000382
【０４５１】
【化３８２】
0005940982.tif 000383
であり得；Ｔは、
【０４５２】
【化３８３】
0005940982.tif 000384
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。
Ｑは、
【０４５３】
【化３８４】
0005940982.tif 000385
であり得；Ｔは、
【０４５４】
【化３８５】
0005940982.tif 000386
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４５５】
【化３８６】
0005940982.tif 000387
であり得；Ｔは、
【０４５６】
【化３８７】
0005940982.tif 000388
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４５７】
【化３８８】
0005940982.tif 000389
であり得；Ｔは、
【０４５８】
【化３８９】
0005940982.tif 000390
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４５９】
【化３９０】
0005940982.tif 000391
であり得；Ｔは、
【０４６０】
【化３９１】
0005940982.tif 000392
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４６１】
【化３９２】
0005940982.tif 000393
であり得；Ｔは、
【０４６２】
【化３９３】
0005940982.tif 000394
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４６３】
【化３９４】
0005940982.tif 000395
であり得、Ｔは、
【０４６４】
【化３９５】
0005940982.tif 000396
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４６５】
【化３９６】
0005940982.tif 000397
であり得；Ｔは、
【０４６６】
【化３９７】
0005940982.tif 000398
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４６７】
【化３９８】
0005940982.tif 000399
であり得；Ｔは、
【０４６８】
【化３９９】
0005940982.tif 000400
であり得る。Ｑは、
【０４６９】
【化４００】
0005940982.tif 000401
であり得；Ｔは、
【０４７０】
【化４０１】
0005940982.tif 000402
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４７１】
【化４０２】
0005940982.tif 000403
であり得；Ｔは、
【０４７２】
【化４０３】
0005940982.tif 000404
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４７３】
【化４０４】
0005940982.tif 000405
であり得、Ｔは、
【０４７４】
【化４０５】
0005940982.tif 000406
であり得る。Ｑは、
【０４７５】
【化４０６】
0005940982.tif 000407
であり得；Ｔは、
【０４７６】
【化４０７】
0005940982.tif 000408
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０４７７】
【化４０８】
0005940982.tif 000409
であり得；Ｔは、
【０４７８】
【化４０９】
0005940982.tif 000410
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４７９】
【化４１０】
0005940982.tif 000411
であり得；Ｔは、
【０４８０】
【化４１１】
0005940982.tif 000412
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４８１】
【化４１２】
0005940982.tif 000413
であり得；Ｔは、
【０４８２】
【化４１３】
0005940982.tif 000414
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０４８３】
【化４１４】
0005940982.tif 000415
であり得；Ｔは、
【０４８４】
【化４１５】
0005940982.tif 000416
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４８５】
【化４１６】
0005940982.tif 000417
であり得；Ｔは、
【０４８６】
【化４１７】
0005940982.tif 000418
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０４８７】
【化４１８】
0005940982.tif 000419
であり得；Ｔは、
【０４８８】
【化４１９】
0005940982.tif 000420
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０４８９】
【化４２０】
0005940982.tif 000421
であり得；Ｔは、
【０４９０】
【化４２１】
0005940982.tif 000422
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０４９１】
別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物
【０４９２】
【化４２２】
0005940982.tif 000423
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；ここで、Ｑは、
【０４９３】
【化４２３】
0005940982.tif 000424
【０４９４】
【化４２４】
0005940982.tif 000425
であり得；
Ｔは、
【０４９５】
【化４２５】
0005940982.tif 000426
【０４９６】
【化４２６】
0005940982.tif 000427
【０４９７】
【化４２７】
0005940982.tif 000428
【０４９８】
【化４２８】
0005940982.tif 000429
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得る。各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０４９９】
Ｑは、
【０５００】
【化４２９】
0005940982.tif 000430
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５０１】
【化４３０】
0005940982.tif 000431
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５０２】
【化４３１】
0005940982.tif 000432
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５０３】
【化４３２】
0005940982.tif 000433
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５０４】
【化４３３】
0005940982.tif 000434
であり得る。Ｑは、
【０５０５】
【化４３４】
0005940982.tif 000435
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０５０６】
【化４３５】
0005940982.tif 000436
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５０７】
【化４３６】
0005940982.tif 000437
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５０８】
【化４３７】
0005940982.tif 000438
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５０９】
【化４３８】
0005940982.tif 000439
であり得る。
【０５１０】
Ｔは、
【０５１１】
【化４３９】
0005940982.tif 000440
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５１２】
【化４４０】
0005940982.tif 000441
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５１３】
【化４４１】
0005940982.tif 000442
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５１４】
【化４４２】
0005940982.tif 000443
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５１５】
【化４４３】
0005940982.tif 000444
であり得る。Ｔは、
【０５１６】
【化４４４】
0005940982.tif 000445
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５１７】
【化４４５】
0005940982.tif 000446
であり得る。Ｔは、
【０５１８】
【化４４６】
0005940982.tif 000447
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５１９】
【化４４７】
0005940982.tif 000448
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５２０】
【化４４８】
0005940982.tif 000449
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５２１】
【化４４９】
0005940982.tif 000450
であり得る。Ｔは、
【０５２２】
【化４５０】
0005940982.tif 000451
であり得る。Ｔは、
【０５２３】
【化４５１】
0005940982.tif 000452
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０５２４】
Ｑは、
【０５２５】
【化４５２】
0005940982.tif 000453
であり得；
Ｔは、
【０５２６】
【化４５３】
0005940982.tif 000454
【０５２７】
【化４５４】
0005940982.tif 000455
であり得；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０５２８】
【化４５５】
0005940982.tif 000456
であり得；Ｔは、
【０５２９】
【化４５６】
0005940982.tif 000457
【０５３０】
【化４５７】
0005940982.tif 000458
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。Ｑは、
【０５３１】
【化４５８】
0005940982.tif 000459
であり得；Ｔは、
【０５３２】
【化４５９】
0005940982.tif 000460
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０５３３】
【化４６０】
0005940982.tif 000461
であり得；Ｔは、
【０５３４】
【化４６１】
0005940982.tif 000462
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５３５】
【化４６２】
0005940982.tif 000463
であり得；Ｔは、
【０５３６】
【化４６３】
0005940982.tif 000464
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５３７】
【化４６４】
0005940982.tif 000465
であり得；Ｔは、
【０５３８】
【化４６５】
0005940982.tif 000466
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７であり得る。Ｑは、
【０５３９】
【化４６６】
0005940982.tif 000467
であり得；Ｔは、
【０５４０】
【化４６７】
0005940982.tif 000468
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５４１】
【化４６８】
0005940982.tif 000469
であり得；Ｔは、
【０５４２】
【化４６９】
0005940982.tif 000470
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０５４３】
【化４７０】
0005940982.tif 000471
であり得；Ｔは、
【０５４４】
【化４７１】
0005940982.tif 000472
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０５４５】
【化４７２】
0005940982.tif 000473
であり得；Ｔは、
【０５４６】
【化４７３】
0005940982.tif 000474
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５４７】
【化４７４】
0005940982.tif 000475
であり得；Ｔは、
【０５４８】
【化４７５】
0005940982.tif 000476
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５４９】
【化４７６】
0005940982.tif 000477
であり得；Ｔは、
【０５５０】
【化４７７】
0005940982.tif 000478
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５５１】
【化４７８】
0005940982.tif 000479
であり得；Ｔは、
【０５５２】
【化４７９】
0005940982.tif 000480
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５５３】
【化４８０】
0005940982.tif 000481
であり得；Ｔは、
【０５５４】
【化４８１】
0005940982.tif 000482
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５５５】
【化４８２】
0005940982.tif 000483
であり得；Ｔは、
【０５５６】
【化４８３】
0005940982.tif 000484
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５５７】
【化４８４】
0005940982.tif 000485
であり得；Ｔは、
【０５５８】
【化４８５】
0005940982.tif 000486
であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５５９】
【化４８６】
0005940982.tif 000487
であり得；Ｔは、
【０５６０】
【化４８７】
0005940982.tif 000488
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５６１】
【化４８８】
0005940982.tif 000489
であり得；Ｔは、
【０５６２】
【化４８９】
0005940982.tif 000490
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０５６３】
【化４９０】
0005940982.tif 000491
であり得；Ｔは、
【０５６４】
【化４９１】
0005940982.tif 000492
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０５６５】
別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物
【０５６６】
【化４９２】
0005940982.tif 000493
の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり得；ここで、Ｑは、
【０５６７】
【化４９３】
0005940982.tif 000494
【０５６８】
【化４９４】
0005940982.tif 000495
であり得；
Ｔは、
【０５６９】
【化４９５】
0005940982.tif 000496
【０５７０】
【化４９６】
0005940982.tif 000497
【０５７１】
【化４９７】
0005940982.tif 000498
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得る。各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０５７２】
Ｑは、
【０５７３】
【化４９８】
0005940982.tif 000499
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５７４】
【化４９９】
0005940982.tif 000500
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０５７５】
【化５００】
0005940982.tif 000501
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５７６】
【化５０１】
0005940982.tif 000502
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５７７】
【化５０２】
0005940982.tif 000503
であり得る。Ｑは、
【０５７８】
【化５０３】
0005940982.tif 000504
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０５７９】
【化５０４】
0005940982.tif 000505
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５８０】
【化５０５】
0005940982.tif 000506
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５８１】
【化５０６】
0005940982.tif 000507
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５８２】
【化５０７】
0005940982.tif 000508
であり得る。Ｑは、
【０５８３】
【化５０８】
0005940982.tif 000509
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５８４】
【化５０９】
0005940982.tif 000510
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０５８５】
【化５１０】
0005940982.tif 000511
であり得る。
【０５８６】
Ｔは、
【０５８７】
【化５１１】
0005940982.tif 000512
であり得る。Ｔは、
【０５８８】
【化５１２】
0005940982.tif 000513
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５８９】
【化５１３】
0005940982.tif 000514
であり得る。Ｔは、
【０５９０】
【化５１４】
0005940982.tif 000515
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５９１】
【化５１５】
0005940982.tif 000516
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０５９２】
【化５１６】
0005940982.tif 000517
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５９３】
【化５１７】
0005940982.tif 000518
であり得る。Ｔは、
【０５９４】
【化５１８】
0005940982.tif 000519
であり得る。Ｔは、
【０５９５】
【化５１９】
0005940982.tif 000520
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｔは、
【０５９６】
【化５２０】
0005940982.tif 000521
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０５９７】
【化５２１】
0005940982.tif 000522
であり得る。Ｔは、
【０５９８】
【化５２２】
0005940982.tif 000523
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０５９９】
Ｑは、
【０６００】
【化５２３】
0005940982.tif 000524
であり得；
Ｔは、
【０６０１】
【化５２４】
0005940982.tif 000525
【０６０２】
【化５２５】
0005940982.tif 000526
であり得；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０６０３】
【化５２６】
0005940982.tif 000527
であり得；Ｔは、
【０６０４】
【化５２７】
0005940982.tif 000528
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。Ｑは、
【０６０５】
【化５２８】
0005940982.tif 000529
であり得、Ｔは、
【０６０６】
【化５２９】
0005940982.tif 000530
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６０７】
【化５３０】
0005940982.tif 000531
であり得、Ｔは、
【０６０８】
【化５３１】
0005940982.tif 000532
であり得る。Ｑは、
【０６０９】
【化５３２】
0005940982.tif 000533
であり得；Ｔは、
【０６１０】
【化５３３】
0005940982.tif 000534
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７であり得る。Ｑは、
【０６１１】
【化５３４】
0005940982.tif 000535
であり得；Ｔは、
【０６１２】
【化５３５】
0005940982.tif 000536
【０６１３】
【化５３６】
0005940982.tif 000537
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０６１４】
【化５３７】
0005940982.tif 000538
であり得；Ｔは、
【０６１５】
【化５３８】
0005940982.tif 000539
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６１６】
【化５３９】
0005940982.tif 000540
であり得；Ｔは、
【０６１７】
【化５４０】
0005940982.tif 000541
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６１８】
【化５４１】
0005940982.tif 000542
であり得；Ｔは、
【０６１９】
【化５４２】
0005940982.tif 000543
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６２０】
【化５４３】
0005940982.tif 000544
であり得；Ｔは、
【０６２１】
【化５４４】
0005940982.tif 000545
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６２２】
【化５４５】
0005940982.tif 000546
であり得；Ｔは、
【０６２３】
【化５４６】
0005940982.tif 000547
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６２４】
【化５４７】
0005940982.tif 000548
であり得；Ｔは、
【０６２５】
【化５４８】
0005940982.tif 000549
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６２６】
【化５４９】
0005940982.tif 000550
であり得；Ｔは、
【０６２７】
【化５５０】
0005940982.tif 000551
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６２８】
【化５５１】
0005940982.tif 000552
であり得；Ｔは、
【０６２９】
【化５５２】
0005940982.tif 000553
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０６３０】
【化５５３】
0005940982.tif 000554
であり得；Ｔは、
【０６３１】
【化５５４】
0005940982.tif 000555
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０６３２】
【化５５５】
0005940982.tif 000556
であり得；Ｔは、
【０６３３】
【化５５６】
0005940982.tif 000557
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６３４】
【化５５７】
0005940982.tif 000558
であり得；Ｔは、
【０６３５】
【化５５８】
0005940982.tif 000559
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６３６】
【化５５９】
0005940982.tif 000560
であり得；Ｔは、
【０６３７】
【化５６０】
0005940982.tif 000561
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６３８】
【化５６１】
0005940982.tif 000562
であり得；Ｔは、
【０６３９】
【化５６２】
0005940982.tif 000563
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６４０】
【化５６３】
0005940982.tif 000564
であり得；Ｔは、
【０６４１】
【化５６４】
0005940982.tif 000565
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６４２】
【化５６５】
0005940982.tif 000566
であり得、Ｔは、
【０６４３】
【化５６６】
0005940982.tif 000567
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６４４】
【化５６７】
0005940982.tif 000568
であり得；Ｔは、
【０６４５】
【化５６８】
0005940982.tif 000569
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６４６】
【化５６９】
0005940982.tif 000570
であり得；Ｔは、
【０６４７】
【化５７０】
0005940982.tif 000571
であり得る。Ｑは、
【０６４８】
【化５７１】
0005940982.tif 000572
であり得；Ｔは、
【０６４９】
【化５７２】
0005940982.tif 000573
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６５０】
【化５７３】
0005940982.tif 000574
であり得；Ｔは、
【０６５１】
【化５７４】
0005940982.tif 000575
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６５２】
【化５７５】
0005940982.tif 000576
であり得、Ｔは、
【０６５３】
【化５７６】
0005940982.tif 000577
であり得る。Ｑは、
【０６５４】
【化５７７】
0005940982.tif 000578
であり得；Ｔは、
【０６５５】
【化５７８】
0005940982.tif 000579
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０６５６】
【化５７９】
0005940982.tif 000580
であり得；Ｔは、
【０６５７】
【化５８０】
0005940982.tif 000581
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０６５８】
Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、
【０６５９】
【化５８１】
0005940982.tif 000582
であり得る。
【０６６０】
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、存在するとき、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルである。Ｇ１は、存在するとき、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり得る。Ｇ１は、存在するとき、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり得る。
【０６６１】
化合物のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。その表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。その表１から選択される部分は、
【０６６２】
【化５８２】
0005940982.tif 000583
であり得る。
【０６６３】
残りのＺの各々は、独立して、Ｎ；ＣＧ１；ＣＨ；ＣＦ；ＣＣｌ；ＣＢｒ；およびＣＩから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＧ１であり得る。残りのＺの各々は、独立して、ＣＧ１；ＣＨ；ＣＣｌ；およびＣＢｒから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＧ１であり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＧ１であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得る。Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得、Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。
【０６６４】
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＨ２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ１であり得；Ｒ１は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｒ１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は、ＣＨ３であり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得るか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、ＣＨ３であり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、置換または非置換の飽和または不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、置換または非置換の飽和環状Ｃ６アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ３、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され得；各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得；各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、非置換の飽和環状Ｃ６アルキルを形成する。
【０６６５】
本化合物は、以下：
【０６６６】
【化５８３】
0005940982.tif 000584
【０６６７】
【化５８４】
0005940982.tif 000585
のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、以下：
【０６６８】
【化５８５】
0005940982.tif 000586
【０６６９】
【化５８６】
0005940982.tif 000587
のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、表２の化合物のうちの１つ以上から選択され得る。
【０６７０】
本明細書中に記載される化合物は、本明細書中に示されるか否かに関係なく、すべてのラセミ混合物およびすべての個別のエナンチオマーまたはそれらの組み合わせを含むと意味される。あるいは、上記化合物上のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように置換され得る。
【０６７１】
別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）を調節するための医薬を調製するための、本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような化合物の使用が提供される。
【０６７２】
別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）を調節するための式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物が提供される。
【０６７３】
別の実施形態によると、上に示された式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物が提供される。
【０６７４】
別の実施形態によると、ＡＲ活性を調節するための方法が提供され、その方法は、上に示された式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物を哺乳動物細胞に投与する工程を包含する。
【０６７５】
アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節は、哺乳動物細胞におけるものであり得る。アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節は、哺乳動物におけるものであり得る。その哺乳動物は、ヒトであり得る。
【０６７６】
あるいは、投与は、哺乳動物への投与であり得る。投与は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するために有効な量での、それを必要とする哺乳動物への投与であり得る。
【０６７７】
哺乳動物細胞は、ヒト細胞であり得る。ＡＲ活性の調節は、ＡＲのＮ末端ドメインの活性を阻害するためのものであり得る。ＡＲ活性の調節は、ＡＲ活性を阻害するためのものであり得る。調節は、インビボにおけるものであり得る。ＡＲ活性の調節は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものであり得る。その適応症は、前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン依存性前立腺癌であり得る。
【０６７８】
別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物
【０６７９】
【化５８７】
0005940982.tif 000588
またはその薬学的に許容され得る塩が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得；ここで、Ｑは、
【０６８０】
【化５８８】
0005940982.tif 000589
であり得；他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、ここで、Ｔは、
【０６８１】
【化５８９】
0005940982.tif 000590
であり得；残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。
【０６８２】
Ｑは、
【０６８３】
【化５９０】
0005940982.tif 000591
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６８４】
【化５９１】
0005940982.tif 000592
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６８５】
【化５９２】
0005940982.tif 000593
であり得る。Ｑは、
【０６８６】
【化５９３】
0005940982.tif 000594
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６８７】
【化５９４】
0005940982.tif 000595
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０６８８】
【化５９５】
0005940982.tif 000596
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６８９】
【化５９６】
0005940982.tif 000597
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６９０】
【化５９７】
0005940982.tif 000598
であり得る。Ｑは、
【０６９１】
【化５９８】
0005940982.tif 000599
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０６９２】
【化５９９】
0005940982.tif 000600
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６９３】
【化６００】
0005940982.tif 000601
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６９４】
【化６０１】
0005940982.tif 000602
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０６９５】
【化６０２】
0005940982.tif 000603
であり得る。
【０６９６】
Ｔは、
【０６９７】
【化６０３】
0005940982.tif 000604
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０６９８】
【化６０４】
0005940982.tif 000605
であり得る。Ｔは、
【０６９９】
【化６０５】
0005940982.tif 000606
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｔは、
【０７００】
【化６０６】
0005940982.tif 000607
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７０１】
【化６０７】
0005940982.tif 000608
であり得る。Ｔは、
【０７０２】
【化６０８】
0005940982.tif 000609
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７０３】
【化６０９】
0005940982.tif 000610
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７０４】
【化６１０】
0005940982.tif 000611
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７０５】
【化６１１】
0005940982.tif 000612
であり得る。Ｔは、
【０７０６】
【化６１２】
0005940982.tif 000613
であり得る。Ｔは、
【０７０７】
【化６１３】
0005940982.tif 000614
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０７０８】
Ｑは、
【０７０９】
【化６１４】
0005940982.tif 000615
であり得；Ｔは、
【０７１０】
【化６１５】
0005940982.tif 000616
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７１１】
【化６１６】
0005940982.tif 000617
であり得；Ｔは、
【０７１２】
【化６１７】
0005940982.tif 000618
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７１３】
【化６１８】
0005940982.tif 000619
であり得；Ｔは、
【０７１４】
【化６１９】
0005940982.tif 000620
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７１５】
【化６２０】
0005940982.tif 000621
であり得；Ｔは、
【０７１６】
【化６２１】
0005940982.tif 000622
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７１７】
【化６２２】
0005940982.tif 000623
であり得；Ｔは、
【０７１８】
【化６２３】
0005940982.tif 000624
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７１９】
【化６２４】
0005940982.tif 000625
であり得、Ｔは、
【０７２０】
【化６２５】
0005940982.tif 000626
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７２１】
【化６２６】
0005940982.tif 000627
であり得；Ｔは、
【０７２２】
【化６２７】
0005940982.tif 000628
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７２３】
【化６２８】
0005940982.tif 000629
であり得；Ｔは、
【０７２４】
【化６２９】
0005940982.tif 000630
であり得る。Ｑは、
【０７２５】
【化６３０】
0005940982.tif 000631
であり得；Ｔは、
【０７２６】
【化６３１】
0005940982.tif 000632
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７２７】
【化６３２】
0005940982.tif 000633
であり得；Ｔは、
【０７２８】
【化６３３】
0005940982.tif 000634
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７２９】
【化６３４】
0005940982.tif 000635
であり得、Ｔは、
【０７３０】
【化６３５】
0005940982.tif 000636
であり得る。Ｑは、
【０７３１】
【化６３６】
0005940982.tif 000637
であり得；Ｔは、
【０７３２】
【化６３７】
0005940982.tif 000638
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０７３３】
【化６３８】
0005940982.tif 000639
であり得；Ｔは、
【０７３４】
【化６３９】
0005940982.tif 000640
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７３５】
【化６４０】
0005940982.tif 000641
であり得；Ｔは、
【０７３６】
【化６４１】
0005940982.tif 000642
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７３７】
【化６４２】
0005940982.tif 000643
であり得；Ｔは、
【０７３８】
【化６４３】
0005940982.tif 000644
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７３９】
【化６４４】
0005940982.tif 000645
であり得；Ｔは、
【０７４０】
【化６４５】
0005940982.tif 000646
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７４１】
【化６４６】
0005940982.tif 000647
であり得；Ｔは、
【０７４２】
【化６４７】
0005940982.tif 000648
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７４３】
【化６４８】
0005940982.tif 000649
であり得；Ｔは、
【０７４４】
【化６４９】
0005940982.tif 000650
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０７４５】
【化６５０】
0005940982.tif 000651
であり得；Ｔは、
【０７４６】
【化６５１】
0005940982.tif 000652
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０７４７】
別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物
【０７４８】
【化６５２】
0005940982.tif 000653
またはその薬学的に許容され得る塩が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得；各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得；ここで、Ｑは、
【０７４９】
【化６５３】
0005940982.tif 000654
であり得；Ｔは、
【０７５０】
【化６５４】
0005940982.tif 000655
【０７５１】
【化６５５】
0005940982.tif 000656
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。
【０７５２】
Ｑは、
【０７５３】
【化６５６】
0005940982.tif 000657
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７５４】
【化６５７】
0005940982.tif 000658
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７５５】
【化６５８】
0005940982.tif 000659
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７５６】
【化６５９】
0005940982.tif 000660
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７５７】
【化６６０】
0005940982.tif 000661
であり得る。Ｑは、
【０７５８】
【化６６１】
0005940982.tif 000662
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０７５９】
【化６６２】
0005940982.tif 000663
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７６０】
【化６６３】
0005940982.tif 000664
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７６１】
【化６６４】
0005940982.tif 000665
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７６２】
【化６６５】
0005940982.tif 000666
であり得る。
【０７６３】
Ｔは、
【０７６４】
【化６６６】
0005940982.tif 000667
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７６５】
【化６６７】
0005940982.tif 000668
【０７６６】
【化６６８】
0005940982.tif 000669
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７６７】
【化６６９】
0005940982.tif 000670
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７６８】
【化６７０】
0005940982.tif 000671
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７６９】
【化６７１】
0005940982.tif 000672
であり得る。Ｔは、
【０７７０】
【化６７２】
0005940982.tif 000673
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７７１】
【化６７３】
0005940982.tif 000674
であり得る。Ｔは、
【０７７２】
【化６７４】
0005940982.tif 000675
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７７３】
【化６７５】
0005940982.tif 000676
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０７７４】
【化６７６】
0005940982.tif 000677
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０７７５】
【化６７７】
0005940982.tif 000678
であり得る。Ｔは、
【０７７６】
【化６７８】
0005940982.tif 000679
であり得る。Ｔは、
【０７７７】
【化６７９】
0005940982.tif 000680
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０７７８】
Ｑは、
【０７７９】
【化６８０】
0005940982.tif 000681
であり得；Ｔは、
【０７８０】
【化６８１】
0005940982.tif 000682
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０７８１】
【化６８２】
0005940982.tif 000683
であり得；Ｔは、
【０７８２】
【化６８３】
0005940982.tif 000684
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７８３】
【化６８４】
0005940982.tif 000685
であり得；Ｔは、
【０７８４】
【化６８５】
0005940982.tif 000686
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７８５】
【化６８６】
0005940982.tif 000687
であり得；Ｔは、
【０７８６】
【化６８７】
0005940982.tif 000688
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７であり得る。Ｑは、
【０７８７】
【化６８８】
0005940982.tif 000689
であり得；Ｔは、
【０７８８】
【化６８９】
0005940982.tif 000690
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０７８９】
【化６９０】
0005940982.tif 000691
であり得；Ｔは、
【０７９０】
【化６９１】
0005940982.tif 000692
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０７９１】
【化６９２】
0005940982.tif 000693
であり得；Ｔは、
【０７９２】
【化６９３】
0005940982.tif 000694
【０７９３】
【化６９４】
0005940982.tif 000695
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０７９４】
【化６９５】
0005940982.tif 000696
であり得；Ｔは、
【０７９５】
【化６９６】
0005940982.tif 000697
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７９６】
【化６９７】
0005940982.tif 000698
であり得；Ｔは、
【０７９７】
【化６９８】
0005940982.tif 000699
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０７９８】
【化６９９】
0005940982.tif 000700
であり得；Ｔは、
【０７９９】
【化７００】
0005940982.tif 000701
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８００】
【化７０１】
0005940982.tif 000702
であり得；Ｔは、
【０８０１】
【化７０２】
0005940982.tif 000703
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８０２】
【化７０３】
0005940982.tif 000704
であり得；Ｔは、
【０８０３】
【化７０４】
0005940982.tif 000705
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８０４】
【化７０５】
0005940982.tif 000706
であり得；Ｔは、
【０８０５】
【化７０６】
0005940982.tif 000707
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８０６】
【化７０７】
0005940982.tif 000708
であり得；Ｔは、
【０８０７】
【化７０８】
0005940982.tif 000709
であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８０８】
【化７０９】
0005940982.tif 000710
であり得；Ｔは、
【０８０９】
【化７１０】
0005940982.tif 000711
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８１０】
【化７１１】
0005940982.tif 000712
であり得；Ｔは、
【０８１１】
【化７１２】
0005940982.tif 000713
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０８１２】
【化７１３】
0005940982.tif 000714
であり得；Ｔは、
【０８１３】
【化７１４】
0005940982.tif 000715
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０８１４】
別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物
【０８１５】
【化７１５】
0005940982.tif 000716
またはその薬学的に許容され得る塩が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され得；各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得；ここで、Ｑは、
【０８１６】
【化７１６】
0005940982.tif 000717
であり得；Ｔは、
【０８１７】
【化７１７】
0005940982.tif 000718
【０８１８】
【化７１８】
0005940982.tif 000719
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。
【０８１９】
Ｑは、
【０８２０】
【化７１９】
0005940982.tif 000720
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８２１】
【化７２０】
0005940982.tif 000721
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８２２】
【化７２１】
0005940982.tif 000722
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８２３】
【化７２２】
0005940982.tif 000723
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８２４】
【化７２３】
0005940982.tif 000724
であり得る。Ｑは、
【０８２５】
【化７２４】
0005940982.tif 000725
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、
【０８２６】
【化７２５】
0005940982.tif 000726
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８２７】
【化７２６】
0005940982.tif 000727
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８２８】
【化７２７】
0005940982.tif 000728
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８２９】
【化７２８】
0005940982.tif 000729
であり得る。Ｑは、
【０８３０】
【化７２９】
0005940982.tif 000730
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８３１】
【化７３０】
0005940982.tif 000731
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８３２】
【化７３１】
0005940982.tif 000732
であり得る。
【０８３３】
Ｔは、
【０８３４】
【化７３２】
0005940982.tif 000733
であり得る。Ｔは、
【０８３５】
【化７３３】
0005940982.tif 000734
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０８３６】
【化７３４】
0005940982.tif 000735
であり得る。Ｔは、
【０８３７】
【化７３５】
0005940982.tif 000736
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０８３８】
【化７３６】
0005940982.tif 000737
であり得、各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｔは、
【０８３９】
【化７３７】
0005940982.tif 000738
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０８４０】
【化７３８】
0005940982.tif 000739
であり得る。Ｔは、
【０８４１】
【化７３９】
0005940982.tif 000740
であり得る。Ｔは、
【０８４２】
【化７４０】
0005940982.tif 000741
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｔは、
【０８４３】
【化７４１】
0005940982.tif 000742
であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、
【０８４４】
【化７４２】
0005940982.tif 000743
であり得る。Ｔは、
【０８４５】
【化７４３】
0005940982.tif 000744
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。
【０８４６】
Ｑは、
【０８４７】
【化７４４】
0005940982.tif 000745
であり得、Ｔは、
【０８４８】
【化７４５】
0005940982.tif 000746
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８４９】
【化７４６】
0005940982.tif 000747
であり得、Ｔは、
【０８５０】
【化７４７】
0005940982.tif 000748
であり得る。Ｑは、
【０８５１】
【化７４８】
0005940982.tif 000749
であり得；Ｔは、
【０８５２】
【化７４９】
0005940982.tif 000750
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７であり得る。Ｑは、
【０８５３】
【化７５０】
0005940982.tif 000751
であり得；Ｔは、
【０８５４】
【化７５１】
0005940982.tif 000752
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０８５５】
【化７５２】
0005940982.tif 000753
であり得；Ｔは、
【０８５６】
【化７５３】
0005940982.tif 000754
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８５７】
【化７５４】
0005940982.tif 000755
であり得；Ｔは、
【０８５８】
【化７５５】
0005940982.tif 000756
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８５９】
【化７５６】
0005940982.tif 000757
であり得；Ｔは、
【０８６０】
【化７５７】
0005940982.tif 000758
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８６１】
【化７５８】
0005940982.tif 000759
であり得；Ｔは、
【０８６２】
【化７５９】
0005940982.tif 000760
であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８６３】
【化７６０】
0005940982.tif 000761
であり得；Ｔは、
【０８６４】
【化７６１】
0005940982.tif 000762
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８６５】
【化７６２】
0005940982.tif 000763
であり得；Ｔは、
【０８６６】
【化７６３】
0005940982.tif 000764
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８６７】
【化７６４】
0005940982.tif 000765
であり得；Ｔは、
【０８６８】
【化７６５】
0005940982.tif 000766
であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８６９】
【化７６６】
0005940982.tif 000767
であり得；Ｔは、
【０８７０】
【化７６７】
0005940982.tif 000768
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０８７１】
【化７６８】
0005940982.tif 000769
であり得；Ｔは、
【０８７２】
【化７６９】
0005940982.tif 000770
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０８７３】
【化７７０】
0005940982.tif 000771
であり得；Ｔは、
【０８７４】
【化７７１】
0005940982.tif 000772
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８７５】
【化７７２】
0005940982.tif 000773
であり得；Ｔは、
【０８７６】
【化７７３】
0005940982.tif 000774
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８７７】
【化７７４】
0005940982.tif 000775
であり得；Ｔは、
【０８７８】
【化７７５】
0005940982.tif 000776
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８７９】
【化７７６】
0005940982.tif 000777
であり得；Ｔは、
【０８８０】
【化７７７】
0005940982.tif 000778
であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８８１】
【化７７８】
0005940982.tif 000779
であり得；Ｔは、
【０８８２】
【化７７９】
0005940982.tif 000780
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８８３】
【化７８０】
0005940982.tif 000781
であり得、Ｔは、
【０８８４】
【化７８１】
0005940982.tif 000782
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８８５】
【化７８２】
0005940982.tif 000783
であり得；Ｔは、
【０８８６】
【化７８３】
0005940982.tif 000784
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、
【０８８７】
【化７８４】
0005940982.tif 000785
であり得；Ｔは、
【０８８８】
【化７８５】
0005940982.tif 000786
であり得る。Ｑは、
【０８８９】
【化７８６】
0005940982.tif 000787
であり得；Ｔは、
【０８９０】
【化７８７】
0005940982.tif 000788
であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８９１】
【化７８８】
0005940982.tif 000789
であり得；Ｔは、
【０８９２】
【化７８９】
0005940982.tif 000790
であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、
【０８９３】
【化７９０】
0005940982.tif 000791
であり得、Ｔは、
【０８９４】
【化７９１】
0005940982.tif 000792
であり得る。Ｑは、
【０８９５】
【化７９２】
0005940982.tif 000793
であり得；Ｔは、
【０８９６】
【化７９３】
0005940982.tif 000794
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。Ｑは、
【０８９７】
【化７９４】
0005940982.tif 000795
であり得；Ｔは、
【０８９８】
【化７９５】
0005940982.tif 000796
であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され得る。
【０８９９】
Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、
【０９００】
【化７９６】
0005940982.tif 000797
であり得る。
【０９０１】
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、存在するとき、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルである。Ｇ１は、存在するとき、シクロヘキシル、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり得る。Ｇ１は、存在するとき、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２であり得る。
【０９０２】
本化合物のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。その表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。その表１から選択される部分は、
【０９０３】
【化７９７】
0005940982.tif 000798
であり得る。
【０９０４】
残りのＺの各々は、独立して、Ｎ；ＣＧ１；ＣＨ；ＣＦ；ＣＣｌ；ＣＢｒ；およびＣＩから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＧ１であり得る。残りのＺの各々は、独立して、ＣＧ１；ＣＨ；ＣＣｌ；およびＣＢｒから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＧ１であり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＧ１であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得る。Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ３であり得、Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。
【０９０５】
Ｘは、ＣＨ２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ１であり得、Ｒ１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１は、ＣＨ３であり得る。Ｘは、ＣＲ１Ｒ２であり得；Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり得る。Ｒ１およびＲ２の各々は、ＣＨ３であり得る。
【０９０６】
本化合物は、以下：
【０９０７】
【化７９８】
0005940982.tif 000799
【０９０８】
【化７９９】
0005940982.tif 000800
のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、以下：
【０９０９】
【化８００】
0005940982.tif 000801
のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、表２の化合物の１つ以上から選択され得る。
【０９１０】
本明細書中に記載される化合物は、本明細書中に示されるか否かに関係なく、すべてのラセミ混合物およびすべての個別のエナンチオマーまたはそれらの組み合わせを含むと意味される。あるいは、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように置換され得る。
【０９１１】
別の実施形態によると、上記化合物のいずれか１つの化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物が提供される。その薬学的組成物は、以下：前立腺癌；乳癌；卵巣癌；子宮内膜癌；脱毛；ざ瘡；多毛症；卵巣嚢胞；多嚢胞性卵巣疾患；性的早熟症；および加齢黄斑変性症のうちの１つ以上を処置するためのものであり得る。
【０９１２】
さらなる実施形態によると、アンドロゲンレセプター調節化合物についてスクリーニングする方法が提供され、ここで、スクリーニングされる化合物は、本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような化合物から選択される。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物
【化８２０】
0005940982.tif 000802
またはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり；
Ｑは、
【化８２１】
0005940982.tif 000803
であり；
Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８２２】
0005940982.tif 000804
または表１から選択される部分であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｔは、
【化８２３】
0005940982.tif 000805
であり；
Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり；
Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８２４】
0005940982.tif 000806
または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され、
ただし：
ｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｑであり；ｎが、１であり；Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄが、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【化８２５】
0005940982.tif 000807
またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【化８２６】
0005940982.tif 000808
であり；
ｉｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【化８２７】
0005940982.tif 000809
またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【化８２８】
0005940982.tif 000810
であり；
ｉｉｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｔであり；ｍが、１であり；Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であり；Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ａ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄ２が、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、Ｃ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；Ｄは、Ｇ１、Ｒ、
【化８２９】
0005940982.tif 000811
またはＣ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ１であるとき、Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり、ここで、Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり、Ｄ２は、Ｇ１、Ｒ、
【化８３０】
0005940982.tif 000812
である、使用。
（項目２）
前記化合物が、式ＩＩＩの構造
【化８３１】
0005940982.tif 000813
を有し、ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり；
Ｑは、
【化８３２】
0005940982.tif 000814
であり；
Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８３３】
0005940982.tif 000815
または表１から選択される部分であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｔは、
【化８３４】
0005940982.tif 000816
であり；
Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり；
Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８３５】
0005940982.tif 000817
または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目３）
前記化合物が、式ＩＶの構造
【化８３６】
0005940982.tif 000818
を有し、ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり；
Ｑは、
【化８３７】
0005940982.tif 000819
であり；
Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８３８】
0005940982.tif 000820
または表１から選択される部分であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｔは、
【化８３９】
0005940982.tif 000821
であり；
Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり；
Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８４０】
0005940982.tif 000822
または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＸの構造
【化８４１】
0005940982.tif 000823
を有し、ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ３、ＯＨ、ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ３、ＮＲ３２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ３、ＳＯＲ３、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ３、ＳＯ２Ｒ３、ＯＳＯ３Ｒ３、ＯＲ６、ＣＯ２Ｒ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ３、ＣＯＮＨＲ６、ＣＯＮＲ３２、ＮＨＲ６、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ３Ｒ６、ＮＲ３Ｒ６およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ３は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ６は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ１、ＣＯＧ１、ＣＮＨ２、ＣＮＨＧ１、ＣＮＧ１２、ＣＯＳＯ３Ｈ、ＣＯＰＯ３Ｈ２、ＣＳＧ１、ＣＳＯＧ１またはＣＳＯ２Ｇ１であり；
Ｑは、
【化８４２】
0005940982.tif 000824
であり；
Ｊは、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄは、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８４３】
0005940982.tif 000825
または表１から選択される部分であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｔは、
【化８４４】
0005940982.tif 000826
であり；
Ｊ２は、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ１、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲであり；
Ｍ２は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、Ｇ１、ＣＨ２ＯＧ１、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＯＧ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’、Ｇ１ＯＧ１’ＯＧ１”、ＣＨ２ＳＧ１、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＧ１、ＣＨ２ＮＧ１２またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ２は、ＨまたはＡ２−Ｄ２であり；
Ａ２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ１、Ｎ＋Ｈ２またはＮ＋ＨＧ１であり；
Ｄ２は、Ｈ、Ｇ１、Ｒ、
【化８４５】
0005940982.tif 000827
または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ１  Ｇ１’およびＧ１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ４、ＯＨ、ＯＲ４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ＮＲ４２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ４、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４、ＯＳＯ３Ｒ４、ＯＲ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ４、ＣＯＮＨＲ５、ＣＯＮＲ４２、ＮＨＲ５、ＯＰＯ３Ｈ３、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＲ４Ｒ５およびＮＯ２からなる群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、非置換Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ１−Ｃ１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目５）
Ｊが、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目６）
Ｊが、Ｏである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７）
Ｍが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３またはＣ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目８）
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＢｒまたはＣ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目９）
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１０）
Ｍが、Ｃ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１１）
Ｍが、Ｈである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１２）
Ｌが、Ｈである、項目１から１１のいずれか１項に記載の使用。
（項目１３）
Ｌが、Ａ−Ｄである、項目１から１１のいずれか１項に記載の使用。
（項目１４）
Ａが、Ｏである、項目１３に記載の使用。
（項目１５）
Ｄが、Ｈ、Ｒ、
【化８４６】
0005940982.tif 000828
または表１から選択される部分であり；ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１６）
Ｄが、Ｈである、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１７）
Ｄが、Ｒである、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１８）
Ｄが、
【化８４７】
0005940982.tif 000829
であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１９）
Ｄが、表１から選択される部分である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目２０）
表１から選択される前記部分が、
【化８４８】
0005940982.tif 000830
である、項目１９に記載の使用。
（項目２１）
ｎが、０である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２２）
ｎが、１、２、３、４または５である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２３）
ｎが、１である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２４）
Ｊ２が、Ｇ１、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＧ１、ＣＧ１２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲである、項目１から２３のいずれか１項に記載の使用。
（項目２５）
Ｊ２が、Ｏである、項目１から２３のいずれか１項に記載の使用。
（項目２６）
Ｍ２が、Ｈ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＪ”、ＣＨ２ＯＧ１またはＣ≡ＣＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２７）
Ｍ２が、ＣＨ２Ｃｌである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２８）
Ｍ２が、ＣＨ２ＯＧ１である、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２９）
Ｍ２が、ＣＨ２ＯＪ”である、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３０）
Ｍ２が、ＣＨ２ＯＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３１）
Ｍ２が、Ｈである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３２）
Ｍ２が、Ｃ≡ＣＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３３）
Ｌ２が、Ｈである、項目１から３２のいずれか１項に記載の使用。
（項目３４）
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２である、項目１から３２のいずれか１項に記載の使用。
（項目３５）
Ａ２が、Ｏである、項目３４に記載の使用。
（項目３６）
Ｄ２が、Ｈ、Ｒ、
【化８４９】
0005940982.tif 000831
または表１から選択される部分であり；ｕ、ｙおよびｊの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３７）
Ｄ２が、Ｈである、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３８）
Ｄ２が、Ｒである、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３９）
Ｄ２が、
【化８５０】
0005940982.tif 000832
であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目４０）
Ｄ２が、表１から選択される部分である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目４１）
表１から選択される前記部分が、
【化８５１】
0005940982.tif 000833
である、項目４０に記載の使用。
（項目４２）
ｍが、０である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４３）
ｍが、１、２、３、４または５である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４４）
ｍが、１である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４５）
Ｍが、Ｃ≡ＣＨであり；Ｍ２が、ＣＨ２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目４６）
Ｌ２が、Ｈである、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ａ２が、Ｏであり；Ｄ２が、Ｈである、項目４５に記載の使用。
（項目４８）
ｎが、０である、項目４５から４７のいずれか１項に記載の使用。
（項目４９）
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈであり；Ｍ２が、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＧ１またはＣＨ２Ｃｌである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５０）
Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ａ２が、Ｏであり；Ｄ２が、Ｈまたは
【化８５２】
0005940982.tif 000834
であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目４９に記載の使用。
（項目５１）
Ｍが、ＣＨ２Ｃｌであり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏであり；Ｄが、Ｈであり；Ｍ２が、Ｈであり；Ｌ２が、Ａ２−Ｄ２であり；Ａ２が、Ｏであり；Ｄ２が、
【化８５３】
0005940982.tif 000835
であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５２）
ｎが、１、２、３、４または５である、項目４９から５１のいずれか１項に記載の使用。
（項目５３）
ｍが、１、２、３、４または５である、項目４５から５２のいずれか１項に記載の使用。
（項目５４）
Ｊが、Ｏであり、Ｊ２が、Ｏである、項目４５から５３のいずれか１項に記載の使用。
（項目５５）
Ｊ”およびＪ’”の各々が、存在するとき、独立して、
【化８５４】
0005940982.tif 000836
である、項目１から５４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５６）
Ｑが、
【化８５５】
0005940982.tif 000837
【化８５６】
0005940982.tif 000838
であり；
Ｔが、
【化８５７】
0005940982.tif 000839
【化８５８】
0005940982.tif 000840
【化８５９】
0005940982.tif 000841
【化８６０】
0005940982.tif 000842
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目２、３または４に記載の使用。
（項目５７）
Ｑが、
【化８６１】
0005940982.tif 000843
であり；
Ｔが、
【化８６２】
0005940982.tif 000844
【化８６３】
0005940982.tif 000845
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目２、３または４に記載の使用。
（項目５８）
Ｑが、
【化８６４】
0005940982.tif 000846
であり；Ｔが、
【化８６５】
0005940982.tif 000847
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目２に記載の使用。
（項目５９）
Ｑが、
【化８６６】
0005940982.tif 000848
であり；Ｔが、
【化８６７】
0005940982.tif 000849
【化８６８】
0005940982.tif 000850
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６０）
Ｑが、
【化８６９】
0005940982.tif 000851
であり；Ｔが、
【化８７０】
0005940982.tif 000852
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６１）
Ｑが、
【化８７１】
0005940982.tif 000853
であり；Ｔが、
【化８７２】
0005940982.tif 000854
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６２）
Ｑが、
【化８７３】
0005940982.tif 000855
であり；Ｔが、
【化８７４】
0005940982.tif 000856
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６３）
Ｑが、
【化８７５】
0005940982.tif 000857
であり；Ｔが、
【化８７６】
0005940982.tif 000858
【化８７７】
0005940982.tif 000859
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６４）
Ｑが、
【化８７８】
0005940982.tif 000860
であり；Ｔが、
【化８７９】
0005940982.tif 000861
【化８８０】
0005940982.tif 000862
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６５）
Ｑが、
【化８８１】
0005940982.tif 000863
であり；Ｔが、
【化８８２】
0005940982.tif 000864
であり；ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６６）
Ｑが、
【化８８３】
0005940982.tif 000865
であり、Ｔが、
【化８８４】
0005940982.tif 000866
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目４に記載の使用。
（項目６７）
Ｑが、
【化８８５】
0005940982.tif 000867
であり；Ｔが、
【化８８６】
0005940982.tif 000868
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７である、項目４に記載の使用。
（項目６８）
Ｑが、
【化８８７】
0005940982.tif 000869
であり；Ｔが、
【化８８８】
0005940982.tif 000870
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目４に記載の使用。
（項目６９）
Ｑが、
【化８８９】
0005940982.tif 000871
であり；Ｔが、
【化８９０】
0005940982.tif 000872
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目２、３または４に記載の使用。
（項目７０）
Ｑが、
【化８９１】
0005940982.tif 000873
であり；Ｔが、
【化８９２】
0005940982.tif 000874
であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目４に記載の使用。
（項目７１）
Ｑが、
【化８９３】
0005940982.tif 000875
であり；Ｔが、
【化８９４】
0005940982.tif 000876
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目２または４に記載の使用。
（項目７２）
Ｑが、
【化８９５】
0005940982.tif 000877
であり；Ｔが、
【化８９６】
0005940982.tif 000878
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目２または４に記載の使用。
（項目７３）
Ｑが、
【化８９７】
0005940982.tif 000879
であり；Ｔが、
【化８９８】
0005940982.tif 000880
であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目２または４に記載の使用。
（項目７４）
Ｇ１が、存在するとき、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２である、項目１から７３のいずれか１項に記載の使用。
（項目７５）
前記残りの各Ｚが、独立して、ＣＣＨ３；ＣＨ；およびＣＢｒから選択される、項目１から７４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７６）
前記残りの各Ｚが、ＣＨである、項目１から７４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７７）
Ｘが、ＣＨ２である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目７８）
Ｘが、ＣＨＲ１であり、Ｒ１が、ＣＨ３である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目７９）
Ｘが、ＣＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２の各々が、ＣＨ３である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目８０）
前記化合物のＯＨ基の１つ以上が、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、項目１から７９のいずれか１項に記載の使用。
（項目８１）
表１から選択される前記部分が、
【化８９９】
0005940982.tif 000881
である、項目８０に記載の使用。
（項目８２）
前記化合物が、以下：
【化９００】
0005940982.tif 000882
【化９０１】
0005940982.tif 000883
のうちの１つ以上から選択される、項目１に記載の使用。
（項目８３）
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節が、哺乳動物細胞におけるものである、項目１から８２のいずれか１項に記載の使用。
（項目８４）
前記ＡＲ活性の調節が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものである、項目１から８３のいずれか１項に記載の使用。
（項目８５）
前記適応症が、前立腺癌である、項目１から８４のいずれか１項に記載の使用。
（項目８６）
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、項目８５に記載の使用。
（項目８７）
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、項目８５に記載の使用。
（項目８８）
式ＩＩＩの構造を有する化合物
【化９０２】
0005940982.tif 000884
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され；
ここで、Ｑは、
【化９０３】
0005940982.tif 000885
であり；
他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、ここで、Ｔは、
【化９０４】
0005940982.tif 000886
【化９０５】
0005940982.tif 000887
であり；
残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目８９）
Ｑが、
【化９０６】
0005940982.tif 000888
であり；Ｔが、
【化９０７】
0005940982.tif 000889
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目８８に記載の化合物または塩。
（項目９０）
式ＩＶの構造を有する化合物
【化９０８】
0005940982.tif 000890
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され；
各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり；
ここで、Ｑは、
【化９０９】
0005940982.tif 000891
であり；Ｔは、
【化９１０】
0005940982.tif 000892
【化９１１】
0005940982.tif 000893
であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目９１）
Ｑが、
【化９１２】
0005940982.tif 000894
であり；Ｔが、
【化９１３】
0005940982.tif 000895
【化９１４】
0005940982.tif 000896
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９２）
Ｑが、
【化９１５】
0005940982.tif 000897
であり；Ｔが、
【化９１６】
0005940982.tif 000898
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９３）
Ｑが、
【化９１７】
0005940982.tif 000899
であり；Ｔが、
【化９１８】
0005940982.tif 000900
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９４）
Ｑが、
【化９１９】
0005940982.tif 000901
であり；Ｔが、
【化９２０】
0005940982.tif 000902
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９５）
Ｑが、
【化９２１】
0005940982.tif 000903
であり；Ｔが、
【化９２２】
0005940982.tif 000904
【化９２３】
0005940982.tif 000905
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９６）
Ｑが、
【化９２４】
0005940982.tif 000906
であり；Ｔが、
【化９２５】
0005940982.tif 000907
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９７）
Ｑが、
【化９２６】
0005940982.tif 000908
であり；Ｔが、
【化９２７】
0005940982.tif 000909
であり；ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９８）
式ＩＸの構造を有する化合物
【化９２８】
0005940982.tif 000910
またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲ１またはＣＲ１Ｒ２であり；
Ｒ１およびＲ２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ２からなる群から選択され；
各Ｚは、独立して、ＣＧ１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり；
ここで、Ｑは、
【化９２９】
0005940982.tif 000911
であり；Ｔは、
【化９３０】
0005940982.tif 000912
【化９３１】
0005940982.tif 000913
であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目９９）
Ｑが、
【化９３２】
0005940982.tif 000914
であり、Ｔが、
【化９３３】
0005940982.tif 000915
であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１００）
Ｑが、
【化９３４】
0005940982.tif 000916
であり；Ｔが、
【化９３５】
0005940982.tif 000917
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０１）
Ｑが、
【化９３６】
0005940982.tif 000918
であり；Ｔが、
【化９３７】
0005940982.tif 000919
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＯＰＯ３Ｈ３およびＮＯ２からなる群から選択される、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０２）
Ｑが、
【化９３８】
0005940982.tif 000920
であり；Ｔが、
【化９３９】
0005940982.tif 000921
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目８８、９０または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０３）
Ｑが、
【化９４０】
0005940982.tif 000922
であり；Ｔが、
【化９４１】
0005940982.tif 000923
であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０４）
Ｑが、
【化９４２】
0005940982.tif 000924
であり；Ｔが、
【化９４３】
0005940982.tif 000925
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０５）
Ｑが、
【化９４４】
0005940982.tif 000926
であり；Ｔが、
【化９４５】
0005940982.tif 000927
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０６）
Ｑが、
【化９４６】
0005940982.tif 000928
であり；Ｔが、
【化９４７】
0005940982.tif 000929
であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０７）
Ｇ１が、存在するとき、ＣＨ２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ３）２である、項目８８から１０６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０８）
前記残りの各Ｚが、独立して、ＣＣＨ３；ＣＨ；およびＣＢｒから選択される、項目８８から１０７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０９）
前記残りの各Ｚが、ＣＨである、項目８８から１０７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１０）
Ｘが、ＣＨ２である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１１）
Ｘが、ＣＨＲ１であり、Ｒ１が、ＣＨ３である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１２）
Ｘが、ＣＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２の各々が、ＣＨ３である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１３）
前記化合物または塩のＯＨ基の１つ以上が、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、項目８８から１１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１４）
表１から選択される前記部分が、
【化９４８】
0005940982.tif 000930
である、項目１１３に記載の化合物または塩。
（項目１１５）
以下：
【化９４９】
0005940982.tif 000931
【化９５０】
0005940982.tif 000932
のうちの１つ以上から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１１６）
アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節する方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に項目１から１１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目１１７）
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節が、以下：前立腺癌；乳癌；卵巣癌；子宮内膜癌；脱毛；ざ瘡；多毛症；卵巣嚢胞；多嚢胞性卵巣疾患；性的早熟症；および加齢黄斑変性症のうちの１つ以上を処置するためのものである、項目１１６に記載の方法。
（項目１１８）
項目１から１１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む、薬学的組成物。
【図面の簡単な説明】
【０９１３】
【図１】図１は、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０３５についての用量反応をＥＰＩ−００１およびＥＰＩ−０２６と比較して示している。
【図２Ａ】図２Ａは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４１およびＥＰＩ−０３７についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図２Ｂ】図２Ｂは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０３８についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図３Ａ】図３Ａは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４０についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図３Ｂ】図３Ｂは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０５１についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図４Ａ】図４Ａは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、５μＭ〜３５μＭの投薬量範囲にわたるＥＰＩ−０４３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図４Ｂ】図４Ｂは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、０．２５μＭ〜２５μＭの投薬量範囲にわたるＥＰＩ−０４３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図５】図５は、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０５１についての用量反応をＥＰＩ−００１およびＥＰＩ−０２６と比較して示している。
【図６】図６は、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４６およびＥＰＩ−０４７についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【図７Ａ】図７Ａは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−９００についての用量反応を示している。
【図７Ｂ】図７Ｂは、ＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。
【発明を実施するための形態】
【０９１４】
詳細な説明
本明細書中で使用されるとき、句「Ｃｘ−Ｃｙアルキル」は、当業者に通常理解されているように使用され、ｘからｙまでの数（整数ｘおよびｙを含み、この範囲内のすべての個別の整数が含まれる）の炭素原子を含む炭素骨格または炭素主鎖を有する化学物質のことを指すことが多い。例えば、「Ｃ１−Ｃ１０アルキル」は、その炭素骨格または主鎖に１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する化学物質である。
【０９１５】
本明細書中で使用されるとき、用語「環状Ｃｘ−Ｃｙアルキル」は、当業者に通常理解されているように使用され、化学物質の炭素骨格または主鎖の少なくとも一部が、共に結合された原子の「ループ」、輪または環を形成するように結合された、化合物または化学物質のことを指すことが多い。それらの原子は、すべてが互いに直接結合しなくてもよく、その「ループ」においてわずか２つの他の原子に直接結合されることがある。環状アルキルの非限定的な例としては、ベンゼン、トルエン、シクロペンタン、ビスフェノールおよび１−クロロ−３−エチルシクロヘキサンが挙げられる。
【０９１６】
本明細書中で使用されるとき、用語「分枝状」は、当業者に通常理解されているように使用され、２つ以上の連続した鎖に分割している骨格または主鎖を含む化学物質のことを指すことが多い。２つ以上の向きで分割している骨格または主鎖の部分は、直鎖状、環状またはそれらの任意の組み合わせであり得る。分枝状アルキルの非限定的な例は、ｔｅｒｔ−ブチルおよびイソプロピルである。
【０９１７】
本明細書中で使用されるとき、用語「非分枝状」は、当業者に通常理解されているように使用され、２つ以上の連続した鎖に分割していない骨格または主鎖を含む化学物質のことを指すことが多い。非分枝状アルキルの非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびｎ−ブチルである。
【０９１８】
本明細書中で使用されるとき、用語「置換」は、当業者に通常理解されているように使用され、１つ以上のヘテロ原子を含む異なる化学基で置き換えられた１つの化学基を有する化学物質のことを指すことが多い。別段明記されない限り、置換アルキルは、１つ以上の水素原子が、水素でない１つ以上の原子で置き換えられているアルキルである。例えば、クロロメチルは、置換アルキルの非限定的な例であり、より詳細には、置換メチルの例である。アミノエチルは、置換アルキルの別の非限定的な例であり、より詳細には、置換エチルの別の非限定的な例である。
【０９１９】
本明細書中で使用されるとき、用語「非置換」は、当業者に通常理解されているように使用され、炭化水素であり、かつ／またはヘテロ原子を含まない化学物質のことを指すことが多い。非置換アルキルの非限定的な例としては、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびペンチルが挙げられる。
【０９２０】
本明細書中で使用されるとき、用語「飽和」は、化学物質に対して言及しているとき、当業者に通常理解されているように使用され、単結合だけを含む化学物質のことを指すことが多い。飽和の化学物質の非限定的な例としては、エタン、ｔｅｒｔ−ブチルおよびＮ＋Ｈ３が挙げられる。
【０９２１】
本明細書中で使用されるとき、Ｃ１−Ｃ１０アルキルとしては、例えば、飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルおよびＣ２−Ｃ１０アルキニルが挙げられ得るが、これらに限定されない。飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキルの非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｓｅｃ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシル、１，２−ジメチルプロピル、２−エチルプロピル、１−メチル−２−エチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，１，２−トリエチルプロピル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２−エチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、ｓｅｃ−ヘキシル、ｔ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｉ−ヘプチル、ｓｅｃ−ヘプチル、ｔ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｉ−オクチル、ｓｅｃ−オクチル、ｔ−オクチル、ｎ−ノニル、ｉ−ノニル、ｓｅｃ−ノニル、ｔ−ノニル、ｎ−デシル、ｉ−デシル、ｓｅｃ−デシルおよびｔ−デシルが挙げられ得る。Ｃ２−Ｃ１０アルケニルの非限定的な例としては、ビニル、アリル、イソプロペニル、１−プロペン−２−イル、１−ブテン−１−イル、１−ブテン−２−イル、１−ブテン−３−イル、２−ブテン−１−イル、２−ブテン−２−イル、オクテニルおよびデセニルが挙げられ得る。Ｃ２−Ｃ１０アルキニルの非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニルおよびデシニルが挙げられ得る。飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルは、以下に限定されないが、例えば、独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上ヘテロ原子によって中断され得る。
【０９２２】
本明細書中で使用されるとき、環状Ｃ３−Ｃ１０アルキルとしては、例えば、飽和Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキニル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−９アリール−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−８アリール−Ｃ２−４アルケニル、Ｃ６−８アリール−Ｃ２−４アルキニル、独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む４〜１０員の非芳香族複素環式基、および独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環式基が挙げられ得るが、これらに限定されない。飽和Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル基の非限定的な例としては、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、シクロノナニルおよびシクロデカニルが挙げられ得る。Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル基の非限定的な例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノナネニル（ｃｙｃｌｏｎｏｎａｎｅｎｙｌ）およびシクロデカネニル（ｃｙｃｌｏｄｅｃａｎｅｎｙｌ）が挙げられ得る。Ｃ６−Ｃ１０アリール基の非限定的な例としては、フェニル（Ｐｈ）、ペンタレニル、インデニル、ナフチルおよびアズレニルが挙げられ得る。Ｃ６−９アリール−Ｃ１−４アルキル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ６−９アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ１−４アルキル基であり得る。Ｃ６−８アリール−Ｃ２−４アルケニル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ６−８アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ２−４アルケニルであり得る。Ｃ６−８アリール−Ｃ２−４アルキニル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ６−８アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ２−４アルキニル基であり得る。独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む４〜１０員の非芳香族複素環式基の非限定的な例としては、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、オキセタニル、オキサチオラニル、フタルイミドおよびスクシンイミドが挙げられ得る。独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環式基の非限定的な例としては、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル（ｐｉｒａｚｉｎｙｌ）、イミダゾリル、チアゾリルおよびオキサゾリルが挙げられ得る。
【０９２３】
１〜１０個の炭素が置換されたまたは置換されていないアシルの非限定的な例としては、アセチル、プロピオニル、ブタノイルおよびペンタノイルが挙げられる。Ｃ１−Ｃ１０アルコキシの非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシが挙げられる。
【０９２４】
本明細書中で使用されるとき、シンボル
【０９２５】
【化８０１】
0005940982.tif 000933
（本明細書中以後、「付着結合点」と呼ばれることがある）は、２つの化学物質間の付着点である結合のことを表し、その２つの化学物質のうちの一方は、付着結合点に付着されているように描かれ、他方は、付着結合点に付着されているように描かれない。例えば、
【０９２６】
【化８０２】
0005940982.tif 000934
は、化学物質「ＸＹ」が、付着結合点を介して別の化学物質に結合されることを示す。さらに、描かれていない化学物質に対する特定の付着点は、推論によって特定され得る。例えば、化合物ＣＨ３−Ｒ３（ここで、Ｒ３は、Ｈまたは
【０９２７】
【化８０３】
0005940982.tif 000935
である）から、Ｒ３が「ＸＹ」であるとき、その付着結合点は、Ｒ３がＣＨ３に結合しているように描かれる結合と同じ結合であると推測される。
【０９２８】
本明細書中で使用されるとき、用語「部分」とは、下記の表１に示される部分のことを指す。
表１
【０９２９】
【表１−１】
0005940982.tif 000936
【０９３０】
【表１−２】
0005940982.tif 000937
【０９３１】
【表１−３】
0005940982.tif 000938
【０９３２】
【表１−４】
0005940982.tif 000939
部分は、以下に限定されないが、例えば、３つの群：１）アミノ酸ベースの部分；２）ポリエチレングリコールベースの部分；および３）リン酸ベースの部分に細分され得る。上記の表１の部分において、最初の４つの部分が、アミノ酸ベースの部分であり、第５および第６の部分が、ポリエチレングリコールベースの部分であり、残りの部分が、リン酸ベースの部分である。
【０９３３】
天然に存在するアミノ酸のアミノ酸側鎖（本明細書中ではしばしば「（ａａ）」を用いて表される）は、当業者に周知であり、１９９５年にＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｂｏｏｋｓから出版されたＪａｍｅｓ  Ｄａｒｎｅｌｌらによる“Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ”Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎなどの種々の教科書に見られる。天然に存在するアミノ酸は、式（ＮＨ２）Ｃ（ＣＯＯＨ）（Ｈ）（Ｒ）によって表されることが多く、ここで、丸括弧内の化学基は各々、丸括弧内以外の炭素に結合されている。Ｒは、この特定の式における側鎖に相当する。
【０９３４】
当業者は、上記部分と本明細書中に記載されるような化合物との共有結合点が、以下に限定されないが、例えば、特定の条件下で切断され得ることを認識するだろう。特定の条件としては、例えば、インビボにおける酵素的または非酵素的な手段が挙げられ得るが、これらに限定されない。その部分の切断は、以下に限定されないが、例えば、自発的に生じ得るか、あるいは別の物質または物理的パラメータもしくは環境的パラメータ（例えば、酵素、光、酸、温度またはｐＨ）の変化によって触媒され得るか、誘導され得る。その部分は、以下に限定されないが、例えば、官能基をマスクするように作用する保護基、１つ以上の能動的もしくは受動的な輸送機構に対する基質として作用する基、または化合物の特性（例えば、溶解性、バイオアベイラビリティまたは局在性）を付与するかもしくは増強するように作用する基であり得る。
【０９３５】
本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような本化合物の他の特定の実施形態では、下記の表２中の化合物が提供される。
表２
【０９３６】
【表２−１】
0005940982.tif 000940
【０９３７】
【表２−２】
0005940982.tif 000941
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物またはその上記の許容され得る塩は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症の全身性処置のために使用され得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物またはその上記の許容され得る塩は、本明細書中に記載される適応症の全身性処置のための医薬または組成物の調製において使用され得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される適応症のいずれかを全身的に処置する方法も提供される。本発明のいくつかの態様は、本明細書中に記載される化合物および薬学的に許容され得る賦形剤またはキャリアを含む組成物の使用をもたらす。いくつかの実施形態において、前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌（ホルモン不応性、去勢抵抗性、アンドロゲン遮断抵抗性、アンドロゲン除去抵抗性、アンドロゲン枯渇非依存性、去勢再発性、抗アンドロゲン−再発性とも呼ばれる）である。いくつかの実施形態において、前立腺癌は、アンドロゲン依存性またはアンドロゲン感受性である。本明細書中に記載される適応症のいずれかを処置する方法も提供される。そのような方法は、それを必要とする被験体に本明細書中に記載されるような化合物もしくは本明細書中に記載されるような化合物の組成物、または有効量の本明細書中に記載されるような化合物もしくは本明細書中に記載されるような化合物の組成物を投与する工程を包含し得る。
【０９３８】
本明細書中に記載されるような化合物は、遊離型またはその塩の形態であり得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物は、当該分野で公知である薬学的に許容され得る塩の形態であり得る（Ｂｅｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．１９７７，６６，１）。本明細書中で使用される薬学的に許容され得る塩には、例えば、親化合物の所望の薬理学的活性を有する塩（親化合物の生物学的有効性および／または生物学的特性を保持し、かつ生物学的におよび／または別途望ましくなくない、塩）が含まれる。塩を形成することができる１つ以上の官能基を有する本明細書中に記載されるような化合物は、例えば、薬学的に許容され得る塩として形成され得る。１つ以上の塩基性官能基を含む化合物は、例えば、薬学的に許容され得る有機酸または無機酸を用いて薬学的に許容され得る塩を形成することができる場合がある。薬学的に許容され得る塩は、以下に限定されないが、例えば、酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスパラギン酸、アスコルビン酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酪酸、桂皮酸、クエン酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジエチル酢酸、ジグルコン酸、ドデシルスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコヘプタン酸、グルコン酸、グリセロリン酸、グリコール酸、ヘミスルホン酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イソニコチン酸、乳酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸（ｎａｐｔｈａｌｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ナフタレンジスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ニコチン酸、硝酸、シュウ酸、パモ酸、ペクチン酸、３−フェニルプロピオン酸、リン酸、ピクリン酸、ピメリン酸、ピバル酸、プロピオン酸、ピルビン酸、サリチル酸、コハク酸、硫酸、スルファミン酸、酒石酸、チオシアン酸またはウンデカン酸から得られる場合がある。１つ以上の酸性官能基を含む化合物は、薬学的に許容され得る塩基、以下に限定されないが、例えば、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属に基づく無機塩基または有機塩基（例えば、第一級アミン化合物、第二級アミン化合物、第三級アミン化合物、第四級アミン化合物、置換アミン、天然に存在する置換アミン、環状アミンまたは塩基性イオン交換樹脂）を用いて薬学的に許容され得る塩を形成することができる場合がある。薬学的に許容され得る塩は、以下に限定されないが、例えば、薬学的に許容され得る金属カチオン（例えば、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガンまたはアルミニウム）、アンモニア、ベンザチン、メグルミン、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、イソプロピルアミン、トリプロピルアミン、トリブチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、グ���カミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、プロカイン、Ｎ−エチルピペリジン、テオブロミン、テトラメチルアンモニウム化合物、テトラエチルアンモニウム化合物、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ−メチルピペリジン、モルホリン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ−エチルモルホリン、ジシクロヘキシルアミン、ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェネチルアミン、１−エフェンアミン（ｅｐｈｅｎａｍｉｎｅ）、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンまたはポリアミン樹脂の水酸化物、炭酸塩または炭酸水素塩から得られる場合がある。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物は、酸性基と塩基性基の両方を含むことがあり、分子内塩または両性イオンの形態、以下に限定されないが、例えば、ベタインであり得る。本明細書中に記載されるような塩は、当業者に公知の従来のプロセスによって（以下に限定されないが、例えば、その遊離型と、有機酸もしくは無機酸または有機塩基もしくは無機塩基とを反応させることによって、あるいは他の塩からの陰イオン交換または陽イオン交換によって）調製され得る。当業者は、塩の調製が、単離中にそのままの状態で生じ得ること、および化合物の精製または塩の調製が、単離された化合物および精製された化合物を別個に反応させることによって生じ得ることを認識するだろう。
【０９３９】
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびその種々のすべての形態（例えば、遊離型、塩、多形、異性体）は、溶媒付加型（ｓｏｌｖｅｎｔ  ａｄｄｉｔｉｏｎ  ｆｏｒｍ）、例えば、溶媒和化合物であり得る。溶媒和化合物は、化合物またはその塩の物理的会合において化学量論量または非化学量論量の溶媒を含む。その溶媒は、以下に限定されないが、例えば、薬学的に許容され得る溶媒であり得る。例えば、その溶媒が水であるとき、水和物が形成されるか、またはその溶媒がアルコールであるとき、アルコラートが形成される。
【０９４０】
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびその種々のすべての形態（例えば、遊離型、塩、溶媒和化合物、異性体）には、結晶形および非晶形、例えば、多形、偽多形、配座多形、非晶形またはそれらの組み合わせが含まれ得る。多形は、同じ元素組成の化合物の異なる結晶充填配列（ｃｒｙｓｔａｌ  ｐａｃｋｉｎｇ  ａｒｒａｎｇｅｍｅｎｔｓ）を含む。多形は、通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形、光学的特性および電気的特性、安定性ならびに／または溶解性を有する。当業者は、再結晶溶媒、結晶化速度および貯蔵温度を含む様々な因子によって、単一の結晶形が優位を占めるようになり得ることを認識するだろう。
【０９４１】
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態（例えば、遊離型、塩、溶媒和化合物、多形）には、異性体（例えば、幾何異性体、不斉炭素に基づく光学異性体、立体異性体、互変異性体、個別のエナンチオマー、個別のジアステレオマー、ラセミ体、ジアステレオ異性体混合物およびそれらの組み合わせ）が含まれ、それらは、便宜上例証される式の記載によって限定されない。
【０９４２】
いくつかの実施形態において、本発明に係る薬学的組成物は、そのような化合物の塩、好ましくは、薬学的または生理的に許容され得る塩を含み得る。医薬品は、代表的には、注射、吸入、局所的投与、洗浄、または選択された処置に適した他の様式による、その調製物の投与様式にとって許容され得る１つ以上のキャリア、賦形剤または希釈剤を含み得る。適当なキャリア、賦形剤または希釈剤は、そのような投与様式において使用するために当該分野で公知のものである。
【０９４３】
適当な薬学的組成物は、当該分野で公知の手段によって製剤化され得、それらの投与様式および用量は、当業者によって決定され得る。非経口投与の場合、化合物は、滅菌水もしくは食塩水、または非水溶性化合物の投与に使用される薬学的に許容され得るビヒクル（例えば、ビタミンＫに対して使用されるもの）に溶解され得る。経腸投与の場合、本化合物は、錠剤、カプセルで投与され得るか、または液体の形態に溶解され得る。その錠剤またはカプセルは、腸溶性であり得るか、または徐放用の製剤であり得る。放出される化合物を被包しているポリマー微小粒子もしくはタンパク質微小粒子、軟膏、ペースト、ゲル、ヒドロゲルまたは溶液を含む多くの適当な製剤が知られており、それらは、局所的または局在的に使用されることにより、化合物が投与され得る。長時間にわたって放出するために徐放パッチまたは埋没物が使用され得る。当業者に公知の多くの手法が、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ＆  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ  Ａｌｆｏｎｓｏ  Ｇｅｎｎａｒｏ，２０ｔｈ  ｅｄ．，Ｌｉｐｐｅｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓ，（２０００）に記載されている。非経口投与用の製剤は、例えば、賦形剤、ポリアルキレングリコール（例えば、ポリエチレングリコール）、植物起源の油または水素化ナフタレンを含み得る。生体適合性で生分解性のラクチドポリマー、ラクチド／グリコリド共重合体またはポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合体が、本化合物の放出を制御するために使用され得る。調節性の化合物のための他の潜在的に有用な非経口送達系としては、エチレン−酢酸ビニル共重合体粒子、浸透圧ポンプ、植め込み式注入システムおよびリポソームが挙げられる。吸入用の製剤は、賦形剤、例えば、ラクトースを含み得るか、または例えば、ポリオキシエチレン−９−ラウリルエーテル、グリココレートおよびデオキシコレートを含む水溶液であり得るか、または点鼻液の形態でもしくはゲルとして投与するための油性溶液であり得る。
【０９４４】
本発明に係るまたは本発明において使用するための化合物または薬学的組成物は、医療機器またはアプライアンス（例えば、埋没物、移植片、プロステーシス、ステントなど）を用いて投与され得る。また、そのような化合物または組成物を含み、放出するように意図された埋没物が、考案され得る。その例は、本化合物をある期間にわたって放出するように適合されたポリマー材料から作製された埋没物であり得る。
【０９４５】
本発明に係る薬学的組成物の「有効量」には、治療有効量または予防有効量が含まれる。「治療有効量」とは、所望の治療結果（例えば、腫瘍サイズの減少、寿命の延長または平均余命の延長）を達成するために必要な投薬量および時間において、有効な量のことを指す。化合物の治療有効量は、被験体の疾患状態、年齢、性別および体重、ならびにその化合物が被験体において所望の応答を誘発する能力などの因子に応じて変動し得る。投与レジメンは、最適な治療反応がもたらされるように調整され得る。治療有効量は、治療的に有益な効果が、その化合物の任意の毒性作用または有害作用にまさる量でもある。「予防有効量」とは、所望の予防結果（例えば、腫瘍の縮小、寿命の延長、平均余命の延長または前立腺癌のアンドロゲン非依存型への進行の予防）を達成するために必要な投薬量および時間における、有効な量のことを指す。代表的には、予防用量は、疾患発症前またはより早期の疾患の被験体において使用され、その結果、予防有効量は、治療有効量未満であり得る。
【０９４６】
投薬量の値は、軽減されるべき状態の重症度に応じて変動し得ることに注意されたい。任意の特定の被験体に対して、特定の投与レジメンは、その個体の要求、およびその組成物の投与を行う者または監督する者の専門的判断に従って、経時的に調整され得る。本明細書中に示される投薬量の範囲は、単なる例示であって、医療従事者によって選択され得る投薬量を限定しない。組成物中の活性な化合物の量は、被験体の疾患状態、年齢、性別および体重などの因子に応じて変動し得る。投与レジメンは、最適な治療反応がもたらされるように調整され得る。例えば、単回のボーラスが投与されてもよいし、いくつかの分割量が、時間をかけて投与されてもよいし、治療状況の緊急事態が示唆されるときはそれに比例してその用量が減少されてもよいし、増加されてもよい。投与を容易にするため、および投薬量を均一にするために、投薬単位形態（ｄｏｓａｇｅ  ｕｎｉｔ  ｆｏｒｍ）の非経口組成物を製剤化することが有益であり得る。
【０９４７】
いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態は、以下に限定されないが、例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症に対する他の処置方法と併用して、使用され得る。例えば、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態は、手術、放射線照射（近接照射療法または外照射）または他の治療法（例えば、ＨＩＦＵ）とともに、ネオアジュバント療法（前）、補助的療法（中）および／またはアジュバント療法（後）として使用され得る。
【０９４８】
一般に、本発明の化合物は、実質的な毒性を引き起こさずに使用されるべきである。本発明の化合物の毒性は、標準的な手法を用いて、例えば、細胞培養物または実験動物において試験すること、および治療指数、すなわち、ＬＤ５０（集団の５０％に対する致死量）とＬＤ１００（集団の１００％に対する致死量）との比を測定することによって、測定され得る。しかしながら、重篤な疾患状態などのいくつかの状況では、実質的に過剰な量の組成物を投与することが必要である場合がある。本発明のいくつかの化合物は、いくつかの濃度において毒性であり得る。毒性濃度および無毒性濃度を測定するために、漸増漸減研究が用いられ得る。毒性は、ＡＲを発現しないネガティブコントロールとしてＰＣ３細胞を用いてすべての細胞株にわたって特定の化合物または組成物の特異性を調べることによって評価され得る。その化合物が他の組織に対して任意の影響を有する場合、動物試験を用いることにより、適応症が提供され得る。抗アンドロゲンおよびアンドロゲン不感性症候群は致死的でないので、ＡＲを標的にする全身性治療は、他の組織に対して主だった問題を引き起こす可能性が低い。
【０９４９】
本明細書中に記載されるような化合物は、被験体に投与され得る。本明細書中で使用されるとき、「被験体」は、ヒト、非ヒト霊長類、ラット、マウス、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、イヌ、ネコなどであり得る。被験体は、癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）を有すると疑われるかもしくは有するリスクがあると疑われるか、またはざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症もしくは加齢黄斑変性症を有すると疑われるかもしくは有するリスクがあると疑われることがある。様々な癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）に対する診断方法およびざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症または加齢黄斑変性症に対する診断方法、ならびに癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）の臨床上の表現、ざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症または加齢黄斑変性症の診断法および臨床上の表現は、当業者に公知である。
【０９５０】
本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するための方法において使用され得る。その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含し得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。
【０９５１】
本明細書中に記載される化合物は、アッセイにおいておよび研究目的のためにも使用され得る。使用される定義には、アンドロゲン（例えば、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）または研究目的で使用される合成アンドロゲン（Ｒ１８８１））によるアンドロゲンレセプター（ＡＲ）のリガンド依存的活性化が含まれる。ＡＲのリガンド非依存的活性化とは、例えば、フォルスコリン（ＦＳＫ）を用いたｃＡＭＰ依存性タンパク質キナーゼ（ＰＫＡ）経路の刺激による、アンドロゲン（リガンド）の非存在下におけるＡＲのトランス活性化のことを指す。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＦＳＫとアンドロゲン（例えば、Ｒ１８８１）の両方によるＡＲＥ−ルシフェラーゼ（ＡＲＥ−ｌｕｃ）の誘導を阻害し得る。そのような化合物は、ＡＲのリガンド依存性とリガンド非依存性の両方の活性化に共通の機序を阻止し得る。これは、熱ショックタンパク質の解離、必須の翻訳後修飾（例えば、アセチル化、リン酸化）、核移行、タンパク質間相互作用、転写複合体の形成、コリプレッサーの放出、および／または分解の増加を含むＡＲの活性化における任意の工程を含み得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、Ｒ１８８１だけを阻害し得、リガンド依存的活性化（例えば、リガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）とアンドロゲンとの接近）に特異的な機序を妨害し得る。前立腺癌に加えて数多くの障害が、アンドロゲン軸（ａｎｄｒｏｇｅｎ  ａｘｉｓ）に関わり（例えば、ざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大）、この機序を妨害する化合物が、そのような状態を処置するために使用され得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＦＳＫ誘導だけを阻害し得、ＡＲのリガンド非依存的活性化に対して特異的なインヒビターであり得る。これらの化合物および組成物は、ＦＳＫ活性および／もしくはＰＫＡ活性、またはＡＲに対して関与し得る任意の下流の作用によって通常生じる事象のカスケードを妨害し得る（例えば、ＦＳＫは、ＡＲ活性に対して強力な作用を有するＭＡＰＫ活性を増加させる）。例としては、ｃＡＭＰおよびまたはＰＫＡもしくは他のキナーゼのインヒビターが挙げられ得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＡＲの基礎レベルの活性を誘導し得る（アンドロゲンまたはＰＫＡ経路の刺激なし）。本発明のいくつかの化合物および組成物は、Ｒ１８８１またはＦＳＫによる誘導を増加させ得る。そのような化合物および組成物は、ＡＲの転写またはトランス活性化を刺激し得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、アンドロゲンレセプターの活性を阻害し得る。インターロイキン−６（ＩＬ−６）もまた、ＬＮＣａＰ細胞においてＡＲのリガンド非依存的活性化を引き起こし、ＦＳＫに加えて使用することができる。
【０９５２】
本発明において使用するための化合物は、医学供給源（ｍｅｄｉｃａｌ  ｓｏｕｒｃｅ）から得てもよいし、天然に存在する化合物から公知の方法を用いて改変されてもよい。さらに、本発明の化合物を調製するかまたは合成する方法は、公知の化学合成の原理に関係する当業者によって理解されるだろう。例えば、Ａｕｚｏｕら、１９７４  Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ９（５），５４８−５５４には、上に示されたような式Ｉ〜ＸＸＩのうちのいずれか１つの化合物を調製するために考慮され得、適切に適合され得る適当な合成手順が記載されている。役立ち得る他の参考文献としては：Ｄｅｂａｓｉｓｈ  Ｄａｓ，Ｊｙｈ−Ｆｕ  Ｌｅｅ  ａｎｄ  Ｓｏｏｆｉｎ  Ｃｈｅｎｇ“Ｓｕｌｆｏｎｉｃ  ａｃｉｄ  ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄ  ｍｅｓｏｐｏｒｏｕｓ  ＭＣＭ−４１  ｓｉｌｉｃａ  ａｓ  ａ  ｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔ  ｃａｔａｌｙｓｔ  ｆｏｒ  Ｂｉｓｐｈｅｎｏｌ−Ａ  ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，（２００１）２１７８−２１７９；米国特許第２５７１２１７号  Ｄａｖｉｓ，Ｏｒｒｉｓ  Ｌ．；Ｋｎｉｇｈｔ，Ｈｏｒａｃｅ  Ｓ．；Ｓｋｉｎｎｅｒ，Ｊｏｈｎ  Ｒ．（Ｓｈｅｌｌ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ  Ｃｏ．）“Ｈａｌｏｈｙｄｒｉｎ  ｅｔｈｅｒｓ  ｏｆ  ｐｈｅｎｏｌｓ．”（１９５１）；およびＲｏｋｉｃｋｉ，Ｇ．；Ｐａｗｌｉｃｋｉ，Ｊ．；Ｋｕｒａｎ，Ｗ．“Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ  ｏｆ  ４−ｃｈｌｏｒｏｍｅｔｈｙｌ−１，３−ｄｉｏｘｏｌａｎ−２−ｏｎｅ  ｗｉｔｈ  ｐｈｅｎｏｌｓ  ａｓ  ａ  ｎｅｗ  ｒｏｕｔｅ  ｔｏ  ｐｏｌｙｏｌｓ  ａｎｄ  ｃｙｃｌｉｃ  ｃａｒｂｏｎａｔｅｓ．”Ｊｏｕｒｎａｌ  ｆｕｅｒ  Ｐｒａｋｔｉｓｃｈｅ  Ｃｈｅｍｉｅ（Ｌｅｉｐｚｉｇ）（１９８５）３２７，７１８−７２２が挙げられる。
【０９５３】
例えば、エーテル部分を含む本発明の化合物は、以下の一般的な化学合成スキームＩを参照して得てもよい：
【０９５４】
【化８０４】
0005940982.tif 000942
ここで、Ｒ７−ＯＨは、アルコールに相当し、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。ビスマストリフレートが、その反応にわたって、アルコールＲ７−ＯＨ中のラセミ誘導体Ａの溶液に少しずつ加えられ得る。その混合物は、適当な条件下で（例えば、ｒｔで２４時間）撹拌され得る。得られた懸濁液は、適当な試薬によって（例えば、炭酸水素ナトリウムを加えることによって）クエンチされ、抽出され（例えば、酢酸エチルで）、乾燥され（例えば、無水硫酸マグネシウムで）、濃縮され得る（例えば、真空下で）。得られた残渣を、適当な方法（例えば、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー−溶離剤：酢酸エチル中の９０％ヘキサン）で精製することにより、Ｂが得られ得る。当業者は、上記の一般スキームＩが、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＩに基づいて、プロパルギルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得ることを理解するだろう：
【０９５５】
【化８０５】
0005940982.tif 000943
ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＩＩに基づいて、イソプロピルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：
【０９５６】
【化８０６】
0005940982.tif 000944
ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＶに基づいて、ｎ−ブチルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：
【０９５７】
【化８０７】
0005940982.tif 000945
ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＶに基づいて、シクロヘキシルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：
【０９５８】
【化８０８】
0005940982.tif 000946
ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。
【０９５９】
式Ｉ〜ＸＸＩのうちのいずれか１つの化合物を化学的に調製するための一般的な方法は、以下の非限定的な例示スキームに記載される。
【０９６０】
本発明の様々な代替の実施形態および例が本明細書中に記載される。これらの実施形態および例は、例示的であって、本発明の範囲を限定すると解釈されるべきでない。
【実施例】
【０９６１】
一般的な方法
化学合成
すべての反応を、火炎乾燥した丸底フラスコにおいて行った。そのフラスコには、ゴム隔膜を取り付け、別段明記されない限り、アルゴン陽圧下で反応を行った。空気および水分に感受性の液体を移すために、ステンレス鋼注射器を使用した。２３０〜４００メッシュシリカゲルを用いて、Ｓｔｉｌｌらが記載するとおりに（Ｓｔｉｌｌ，Ｗ．Ｃ．，Ｋａｈｎ，Ｍ．，Ｍｉｔｒａ，Ａ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７８，４３，２９２３）フラッシュカラムクロマトグラフィーを行った。蛍光指示薬（２５４ｎｍ）に含浸された０．２５ｍｍの２３０〜４００メッシュシリカゲルで予めコーティングされたアルミニウムプレートを用いて、薄層クロマトグラフィーを行った。紫外線およびｐ−アニスアルデヒド溶液（１％ｐ−アニスアルデヒド、２％Ｈ２ＳＯ４、２０％酢酸および７７％エタノール）への曝露の後に、ヒーティングガン（約２５０℃）で加熱することによって（約１分間）、薄層クロマトグラフィープレートを可視化した。あるいは、「Ｓｅｅｂａｃｈ染色液」を使用してもよい（７００ｍＬの水、１０．５ｇの硫酸セリウム（ＩＶ）四水和物、１５．０ｇのモリブデートリン酸（ｍｏｌｙｂｄａｔｏ  ｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃ  ａｃｉｄ）、１７．５ｍＬの硫酸）。２５〜３０℃、約２５ｔｏｒｒのＢｕｅｃｈｉ  Ｒ−１１４ロータリーエバポレーターにおいて有機溶液を濃縮した。
【０９６２】
市販の試薬および溶媒は、受け取ったままの状態で使用した。抽出およびクロマトグラフィーのために使用したすべての溶媒が、ＨＰＬＣグレードだった。順相ＳｉゲルＳｅｐ  ｐａｋｓＴＭは、Ｗａｔｅｒｓ，Ｉｎｃ．から購入した。薄層クロマトグラフィープレートは、Ｋｉｅｓｅｌｇｅｌ  ６０Ｆ２５４だった。すべての合成試薬をＳｉｇｍａ  ＡｌｄｒｉｃｈおよびＦｉｓｈｅｒ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ  Ｃａｎａｄａから購入した。
【０９６３】
プロトン核磁気共鳴（１Ｈ  ＮＭＲ）スペクトルは、インバースプローブおよびＢｒｕｋｅｒ４００分光計とともにＢｒｕｋｅｒ  ４００を用いて２５℃において記録され、δスケールの百万分率で報告され、ＮＭＲ溶媒中の残留プロチウムを基準とする（ＤＭＳＯ−ｄ６：δ２．５０（ＤＭＳＯ−ｄ５））。データは、以下のとおり報告される：化学シフト［多重度（ｓ＝シングレット、ｄ＝ダブレット、ｄｄ＝ダブルダブレット、ｍ＝マルチプレット、ｑ＝クインツプレット（ｑｕｉｎｔｕｐｌｅｔ）、ｔ＝トリプレット）、単位Ｈｅｒｔｚでの結合定数、積分値］。炭素−１３核磁気共鳴（１３Ｃ  ＮＭＲ）スペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  ４００分光計を用いて記録され、δスケールの百万分率で報告され、溶媒の炭素共鳴を基準とする（ＤＭＳＯ−ｄ６：δ３９．５１）。データは、以下のとおり報告される：化学シフト。フッ素核磁気共鳴（１９Ｆ  ＮＭＲ）スペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  ３００分光計を用いて２５℃において記録され、δスケールの百万分率で報告される。
【０９６４】
細胞株、アンドロゲンおよびレポーター
ＬＮＣａＰ細胞は、ＦＳＫによるＡＲのリガンド非依存的活性化が特徴付けられている十分に分化したヒト前立腺癌細胞であるので（Ｎａｚａｒｅｔｈら、１９９６  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７１，１９９００−１９９０７；およびＳａｄａｒ  １９９９  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３）、すべての実験について、初めにＬＮＣａＰ細胞を使用した。ＬＮＣａＰ細胞は、内在性ＡＲを発現し、前立腺特異的抗原（ＰＳＡ）を分泌する（Ｈｏｒｏｓｚｅｗｉｃｚら、１９８３  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．４３，１８０９−１８１８）。ＬＮＣａＰ細胞は、細胞培養において単層として、または去勢された宿主においてアンドロゲン非依存型に進行する十分特徴付けられた異種移植片モデルにおける腫瘍として、生育され得る（Ｓａｔｏら、１９９６  Ｊ．Ｓｔｅｒｏｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．５８，１３９−１４６；Ｇｌｅａｖｅら、１９９１  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５１，３７５３−３７６１；Ｓａｔｏら、１９９７  Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．５７，１５８４−１５８９；およびＳａｄａｒら、２００２  Ｍｏｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒ．１（８），６２９−６３７）。ＰＣ３ヒト前立腺癌細胞は、機能的ＡＲを発現せず（Ｋａｉｇｈｎら、１９７８  Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．Ｍｏｎｏｇｒ．４９，１７−２１）、ＡＲに対する化合物の特異性を試験するために使用された。ＡＲ−ＮＴＤを特異的に標的にする小分子は、ＰＣ３細胞に対して影響を有しないはずである。これは、それらが、ＡＲを特異的に阻止して阻害作用を媒介する場合、ＰＣ３細胞の増殖を変化させないはずであることを意味する。Ｒ１８８１は、安定であり、かつ不安定な生理学的リガンドであるジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）に関連する問題を回避するので、Ｒ１８８１を使用した。レポーター特異性は、いくつかの代替レポーター遺伝子構築物を用いて測定され得る。広く使用されている十分に特徴付けられたいくつかのＡＲＥ駆動性レポーター遺伝子構築物は、ＰＳＡ（６．１ｋｂ）エンハンス／プロモーター（これは、いくつかのＡＲＥを含み、アンドロゲンならびにＦＳＫによって高度に誘導性である（Ｕｅｄａら、２００２  Ａ  Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５））およびＡＲＲ３−チミジンキナーゼ（ｔｋ）−ルシフェラーゼ（これは、ルシフェラーゼレポーターの上流にラットプロバシンＡＲＥ１およびＡＲＥ２領域の３つのタンデム反復を含む人工レポーター構築物である（Ｓｎｏｅｋら、１９９６  Ｊ．Ｓｔｅｒｏｉｄ  Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．５９，２４３−２５０））である。化合物が転写に対して全般的な阻害作用を有しないことを判定するために、ＣＭＶ−ｌｕｃ（ＡＲＥがなく、恒常的に活性である）を使用した。
【０９６５】
実施例１
ＥＰＩ−０３５（ＪＧ−１３３）
【０９６６】
【化８０９】
0005940982.tif 000947
ＥＰＩ−０３３（ＪＧ−８９）。鉱油中の６０％分散液としてのＮａＨ（４４ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を、アルゴン雰囲気下で無水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）に懸濁した。その混合物を０℃に冷却し、ビスフェノールＡ（２５０ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を加えた。５分後、２−ブロモエチルアセテート（１２０μＬ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を注射器によって加え、その混合物を室温において６時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約３ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％酢酸エチル）で精製することによりＪＧ−８９（７４ｍｇ，２５％）の無色泡沫状物を得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  9.12  (s,  1H),  7.09  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.97  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.81  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.63  (d,  J  =  8.4,  2H),  4.30  (d,  J  =  3.6,  2H),  4.12  (d,  J  =  4.4,  2H),  2.02  (s,  3H),  1.54  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  170.9,  156.5,  155.6,  143.8,  141.3,  128.0,  127.9,  115.2,  114.4,  66.2,  63.2,  41.7,  31.4,  21.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ    
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６３（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９６７】
【化８１０】
0005940982.tif 000948
ＥＰＩ−０３４（ＪＧ−１３１）。ビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−８９（７４ｍｇ，０．２３ｍｍｏｌ，１．０当量）をメタノール（１ｍＬ）に溶解し、Ｈ２Ｏ（０．５ｍＬ）中のＣｓ２ＣＯ３（２６０ｍｇ，０．７９ｍｍｏｌ，３．５当量）を加えた。その混合物を室温で１．０時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約１ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×１ｍＬ）。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮することにより、ＪＧ−１３１（５８ｍｇ，９０％）を白色固体として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  9.12  (s,  1H),  7.07  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.97  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.80  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.63  (d,  J  =  8.4,  2H),  4.81  (t,  J  =  5.2,  1H),  3.92  (t,  J  =  4.8,  2H),  3.68  (m,  2H),  1.54  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.9,  155.6,  143.4,  141.4,  128.0,  127.9,  115.2,  114.4,  70.0,  60.2,  41.6,  31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ１７Ｈ２０Ｏ３Ｎａ［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：２９５．１３１０，実測値：２９５．１３０４．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．４５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９６８】
【化８１１】
0005940982.tif 000949
ＥＰＩ−０３５（ＪＧ−１３３）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１３１（２０ｍｇ，０．０７３ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１５ｍｇ，０．１０９ｍｍｏｌ，１当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で５分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（２２μＬ，０．２２ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物をｒｔで１８時間撹拌し、２２μＬの１−ブロモ−３−クロロプロパンを加えたとき、その混合物をさらに２時間撹拌した。脱イオン水（０．２ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×１ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％メタノール）で精製することによりＪＧ−１３３（２３ｍｇ，８９％）を無色泡沫状物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.09  (m,  4H),  6.81  (m,  4H),  4.80  (t,  J  =  5.2,  1H),  4.03  (t,  J  =  6.0,  2H),  3.92  (t,  J  =  5.2,  2H),  3.76  (t,  J  =  6.4,  2H),  3.67  (m,  2H),  2.13  (m,,  2H),  1.56  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  157.0,  156.7,  143.4,  143.1,  128.0,  127.9,  114.5,  69.9,  64.7,  60.2,  42.6,  41.8,  32.4,  31.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ２０Ｈ２５Ｏ３ＮａＣｌ［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：    ３７１．１３９０，実測値：３７１．１３８７．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６８（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例２
ＥＰＩ−０３８（ＪＧ−１４７Ａ）、ＥＰＩ−０３７（ＪＧ−１４８Ａ）
【０９６９】
【化８１２】
0005940982.tif 000950
ＥＰＩ−０３８（ＪＧ−１４７Ａ）、ＥＰＩ−０３６（ＪＧ−１４７Ｂ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ（２００ｍｇ，０．８７ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（３６３ｍｇ，２．６３ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（３４２μＬ，３．４８ｍｍｏｌ，４当量）を加え、その混合物をｒｔで２２時間撹拌した。脱イオン水（１．０ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×２ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することによりＪＧ−１４７Ａ（２６１ｍｇ，７８％）を黄色油状物として、ＪＧ−１４７Ｂ（１３９ｍｇ，５２％）を白色固体として得た。
【０９７０】
JG-147  A
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.09  (d,  J  =  8.4,  4H),  6.82  (d,  J  =  8.4,  4H),  4.03  (t,  J  =  6.0,  4H),  3.76  (t,  J  =  6.4,  4H),  2.13  (q,  4H),  1.56  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.7,  143.4,  141.4,  128.0,  114.5,  64.7,  42.6,  41.8,  32.4,  31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ２１Ｈ２６Ｏ２ＮａＣｌ２［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：４０３．１２０８，実測値：４０３．１２０８．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８７（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
JG-147  B
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  9.12  (s,  1H),  7.08  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.97  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.81  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.63  (d,  J  =  8.8,  2H),  4.02  (t,  J  =  6.0,  2H),  3.76  (t,  J  =  6.4,  2H),  2.13  (q,  2H),  1.54  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.7,  155.6,  143.7,  141.4,  128.0,  127.9,  115.2,  114.4,  64.7,  42.6,  41.6,  32.4,  31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９７１】
【化８１３】
0005940982.tif 000951
ＥＰＩ−０３７（ＪＧ−１４８Ａ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（１０．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１４７Ｂ（１０４０ｍｇ，３．４１ｍｍｏｌ，１．０当量）の撹拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１４００ｍｇ，１０．２５ｍｍｏｌ，３．０当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で１０分間撹拌した。２−ブロモエチルアセテート（７５０μＬ，６．８２ｍｍｏｌ，２．０当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で４４時間反応させ、１．０当量の２−ブロモエチルアセテートを加えたとき、その混合物をさらに４６時間撹拌した。次いで、その溶液を脱イオン水（約５ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×５ｍＬ）。有機層を脱イオン水（４ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することにより、ＪＧ−１４８Ａ（１．２ｇ，９２％）を油性生成物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.08  (dd,  J  =  8.8,  1.2,  4H),  6.82  (dd,  J  =  8.8,  1.6,  2H),  4.29  (t,  J  =  4.0,  2H),  4.12  (t,  J  =  4.4,  2H),  4.03  (t,  J  =  6.0,  2H),  3.76  (t,  J  =  6.8,  2H),  2.13  (q,  2H),  2.02  (s,  3H),  1.57  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ170.9,  156.7,  156.5,  143.5,  143.3,  128.1,  114.5,  114.4,  66.2,  64.7,  63.2,  42.6,  41.8,  32.3,  31.3,  21.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８７（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例３
ＪＧ−１７７
【０９７２】
【化８１４】
0005940982.tif 000952
（ＪＧ−１６８）。ＮａＨ（２２３ｍｇ，５．５８ｍｍｏｌ，３当量）、無水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）および４，４’−シクロヘキシリデンビスフェノール（５００ｍｇ，１．８６ｍｍｏｌ，１当量）を連続的に丸底フラスコに投入し、その内容物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。ラセミエピクロロヒドリン（４３７μＬ，５．５８ｍｍｏｌ，３当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で３８時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約２ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×４ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン中の１０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１６８（３１２ｍｇ，４４％）を白色泡沫状物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.16  (d,  J  =  8.0,  4H),  6.83  (d,  J  =  8.0,  4H),  4.23  (d,  J  =  11.2,  2H),  3.76  (dd,  J  =  10.8,  6.4,  2H),  3.28  (m,  2H),  2.80  (t,  J  =  4.0,  2H),  2.66  (m,  2H),  2.17  (m,  4H),  1.42  (m,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.3,  141.5,  128.4,  114.7,  69.4,  50.3,  44.9,  44.4,  37.0,  26.4,  23.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８０（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９７３】
【化８１５】
0005940982.tif 000953
（ＪＧ−１７７）。アセトニトリル（４．０ｍＬ）中のラセミ４，４’−シクロヘキシリデンビスフェノールジグリシジルエーテルＪＧ−１６８（１００ｍｇ，０．２６ｍｍｏｌ，１当量）の溶液に、ＣｅＣｌ３・７Ｈ２Ｏ（２９４ｍｇ，０．７８ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物を２３時間還流した。得られた白色ペースト状物を、ジクロロメタンとともに濾過し、透明の懸濁液を減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の１０％メタノール）で精製することにより、ＪＧ−１７７（６３ｍｇ，５３％）を無色油状物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.15  (d,  J  =  8.8,  4H),  6.82  (d,  J  =  8.8,  4H),  5.49  (d,  J  =  5.2,  2H),  3.99  (m,  2H),  3.91  (d,  J  =  5.2,  4H),  3.72  (dd,  J  =  11.2,  4.4,  2H),  3.63  (dd,  J  =  11.2,  5.2,  2H),  2.17  (m,  4H),  1.42  (m,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.5,  141.4,  128.4,  114.7,  69.4,  69.3,  47.4,  45.0,  37.1,  26.4,  23.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ２４Ｈ３０Ｏ４ＮａＣｌ２［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：４７５．１４１９，実測値：４７５．１４２４．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５９（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例４
ＥＰＩ−０４１（ＪＧ−１４０Ａ）
【０９７４】
【化８１６】
0005940982.tif 000954
ＥＰＩ−０４０（ＪＧ−１２２Ｂ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（５．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ（５００ｍｇ，２．１９ｍｍｏｌ，１．０当量）の撹拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（６０４ｍｇ，４．３８ｍｍｏｌ，２．０当量）を加え、その混合物を９０℃で６０分間撹拌した。２−［２−（２−クロロエトキシ）エトキシ］エタノール（６３６μＬ，４．３８ｍｍｏｌ，２．０当量）を注射器によって加え、その混合物を６日間還流反応させた。次いで、その溶液を冷却し、脱イオン水（約２ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（４ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することにより、ＪＧ−１２２Ｂ（２１２ｇ，２７％）を黄色油性生成物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  9.12  (s,  1H),  7.08  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.97  (d,  J  =  8.4,  2H),  6.81  (d,  J  =  8.8,  2H),  6.63  (d,  J  =  8.4,  2H),  4.55  (t,  J  =  5.6,  1H),  4.03  (t,  J  =  4.0,  2H),  3.71  (t,  J  =  4.8,  2H),  3.56  (m,  2H),  3.52  (m,  2H),  3.47  (m,  2H),  3.41  (m,  2H),  1.57  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.7,  155.6,  143.5,  141.4,  128.0,  127.9,  115.2,  114.4,  73.0,  70.5,  70.4,  69.6,  67.6,  60.8,  41.6,  31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ２１Ｈ２８Ｏ５Ｎａ［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：３８３．１８３４，    実測値：３８３．１８２３．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．４４（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９７５】
【化８１７】
0005940982.tif 000955
ＥＰＩ−０４１（ＪＧ−１４０Ａ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１２２Ｂ（１００ｍｇ，０．２７７ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（７７ｍｇ，０．５５ｍｍｏｌ，２当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（５４μＬ，０．５５ｍｍｏｌ，２当量）を加え、その混合物をｒｔで２１時間撹拌した。脱イオン水（０．５ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×２ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％メタノール）で精製することによりＪＧ−１４０Ａ（３５ｍｇ，２９％）を無色油状物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.09  (dd,  J  =  8.8,  2.4,  4H),  6.82  (dd,  J  =  8.8,  2.4,  4H),  4.55  (t,  J  =  5.6,  1H),  4.03  (m,  4H),  3.77  (t,  J  =  6.8,  2H),  3.71  (t,  J  =  4.8,  2H),  3.56  (m,  2H),  3.52  (m,  2H),  3.47  (m,  2H),  3.41  (m,  2H),  2.14,  (q,  2H),1.57  (s,  6H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.8,  156.7,  143.4,  143.2,  128.0,  128.0,  114.5,  73.0,  70.5,  70.4,  69.6,  67.6,  64.7,  60.8,  42.6,  41.8,  32.4,  31.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５１（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例５
ＥＰＩ−９００（ＪＧ−１８１）
【０９７６】
【化８１８】
0005940982.tif 000956
（ＪＧ−１７５）。ＮａＨ（１５０ｍｇ，３．７４ｍｍｏｌ，３当量）、無水ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）およびビス（２−ヒドロキシフェニル）メタン（２５０ｍｇ，１．２４ｍｍｏｌ，１当量）を連続的に丸底フラスコに投入し、その内容物をアルゴン雰囲気下で３０分間撹拌した。ラセミエピクロロヒドリン（２９３μＬ，３．７４ｍｍｏｌ，３当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で４２時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約１ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ヘキサン中の４０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１７５（２５０ｍｇ，６４％）を白色固体として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.15  (m,  2H),  7.05  (m,  2H)  6.95  (m,  2H),  6.85  (m,  2H),  4.29  (m,  2H),  3.87  (m,  4H),  3.30  (m,  2H),  2.81  (t,  J  =  4.8,  2H),  2.67  (dd,  J  =  4.8,  2.4,  2H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.7,  130.8,  129.3,  127.9,  121.2,  112.5,  69.5,  50.4,  44.3,  29.9.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８８（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
【０９７７】
【化８１９】
0005940982.tif 000957
ＥＰＩ−９００（ＪＧ−１８１）。アセトニトリル（２ｍＬ）中のラセミビス（２−ヒドロキシフェニル）メタンジグリシジルエーテルＪＧ−１７５（７４ｍｇ，０．２４ｍｍｏｌ，１当量）の溶液に、ＣｅＣｌ３・７Ｈ２Ｏ（２３８ｍｇ，０．６４ｍｍｏｌ，２．６当量）を加え、その混合物を１５時間還流した。得られた白色ペースト状物をジクロロメタンとともに濾過し、透明の懸濁液を減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の１０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１８１（２４ｍｇ，２６％）を黄色油状物として得た。
1H  NMR  (400  MHz,  DMSO-d6):    δ  7.15  (m,  2H),  7.05  (m,  2H)  6.95  (m,  2H),  6.83  (m,  2H),  5.49  (d,  J  =  5.2,  2H),  3.96  (m,  6H),  3.88  (s,  2H),  3.65  (dd,  J  =  10.8,  4.0,  2H),  3.55  (dd,  J  =  10.8,  5.2,  2H).
13C  NMR  (100  MHz,  DMSO-d6):    δ  156.7,  130.8,  129.3,  127.9,  121.1,  112.2,  69.5,  69.3,  47.5,  30.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：    Ｃ１９Ｈ２２Ｏ４ＮａＣｌ２［Ｍ＋Ｎａ］＋に対する計算値：４０７．０７９３，実測値：４０７．０８０３．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例６
ＬＮＣａＰ細胞を、２４ウェルプレートにおいてＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼ（０．２５μｇ／ウェル）で２４時間、一過性にコトランスフェクトした後、１時間にわたって化合物で前処理し、その後、ＰＳＡの産生を誘導する合成アンドロゲンＲ１８８１（１ｎＭ）またはビヒクルを加えた。トランスフェクトされたプラスミドＤＮＡの総量を、空のベクターを加えることによって、０．７５μｇ／ウェルに正規化した。Ｒ１８８１とともに４８時間インキュベートした後、細胞を回収し、相対的なルシフェラーゼ活性を測定した。試験化合物を様々な濃度で細胞に加え、各処理に対する活性を、予測される最大活性誘導（試験化合物の非存在下、ビヒクルのみ）に対して正規化した。Ｓ字状曲線（ボルツマン関数）のプロットおよびＩＣ５０の計算を、ＯｒｉｇｉｎＰｒｏ８．１Ｓｏｆｗａｒｅ（Ｎｏｒｔｈａｍｐｔｏｎ，ＭＡ，ＵＳＡ）を用いて行った。
【０９７８】
さらに、鏡検とタンパク質レベルの低下の両方によって、毒性を査定した。巨視的に（濁った媒質）かつ微視的に（顆粒または結晶の形成）、溶解性を査定した。
【０９７９】
表３は、上記のアッセイを用いたときに活性を示した化合物の化学構造を示している。
【０９８０】
下記の表には、活性な化合物が含まれる。
表３
【０９８１】
【表３−１】
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【０９８２】
【表３−２】
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【０９８３】
【表３−３】
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【０９８４】
【表３−４】
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実施例７
上に記載したＬＮＣａＰ  ＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイを用いて、本明細書中に記載される様々な化合物を、ＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１コントロールに対して試験した。図１では、１μＭ〜１０μＭのＥＰＩ−０３５とＤＭＳＯとＥＰＩ−００１またはＥＰＩ−０２６との比較を行っている。図２Ａは、０．０１μＭ〜１０μＭ（０．０１μＭ、０．２５μＭ、１μＭおよび１０μＭ）におけるＥＰＩ−０４１およびＥＰＩ−０３７をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図２Ｂは、１μＭ、１０μＭおよび２５μＭにおけるＥＰＩ−０３８をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図３Ａおよび３Ｂでは、それぞれＥＰＩ−０４０およびＥＰＩ−０５１を１μＭ〜３０μＭおよび２．５μＭ〜３５μＭにおけるＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較している。図４Ａおよび４Ｂでは、それぞれ５μＭ〜３５μＭ  ０．２５μＭ〜２５μＭにおけるＥＰＩ−０４３をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較している。図５は、２．５μＭ〜３５μＭにおけるＥＰＩ−０５１をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図６は、０．２５μＭ〜４μＭにおけるＥＰＩ−０４６およびＥＰＩ−０４７をＤＭＳＯと比較して示している。
【０９８５】
図７Ａは、１μＭ〜３５μＭ（１μＭ、５μＭ、１０μＭ、１５μＭ、２０μＭおよび３５μＭ）のＥＰＩ−９００およびＤＭＳＯ（コントロール）の濃度に対する用量反応プロットを示している。ＥＰＩ−９００は、ＤＭＳＯコントロールに比較される用量反応を示した。同様に、図７Ｂでは、１２．５μＭおよび２５μＭにおけるＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３の濃度が、ＤＭＳＯコントロールと比較して示されている。
【０９８６】
ＥＰＩ−０３５、ＥＰＩ−０３７、ＥＰＩ−０３８、ＥＰＩ−０４０、ＥＰＩ−０４１、ＥＰＩ−０４３、ＥＰＩ−０４６、ＥＰＩ−０４７、ＥＰＩ−０５１、ＥＰＩ−９００、ＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３の各々が、アンドロゲンレセプター調節活性を示した。
【０９８７】
本発明の様々な実施形態が本明細書中に開示されているが、当業者の通常の一般的な知識に従って本発明の範囲内で多くの適応および改変が行われ得る。そのような改変には、実質的に同じ方法で同じ結果を得るための、本発明の任意の態様の代わりに公知の等価物を用いることが含まれる。数値の範囲は、その範囲を定義している数字を含む。単語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は、範囲を設定しない（ｏｐｅｎ−ｅｎｄｅｄ）用語として本明細書中で使用され、句「含むがそれに限定されない」と実質的に等価であり、単語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」は、対応する意味を有する。本明細書中で使用されるとき、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が明らかに他のことを指示しない限り、複数の指示対象を含む。したがって、例えば、「もの（ａ  ｔｈｉｎｇ）」という言及は、２つ以上のそのようなものを含む。本明細書中の参考文献の引用は、そのような参考文献が本発明に対する従来技術であるという承認ではない。任意の優先権書類および本明細書に引用されたすべての刊行物（特許および特許出願を含むがこれらに限定されない）は、各個別の刊行物が本明細書に参考として援用されると明確かつ個別に示されたかのように、および完全に本明細書中に示されたかのように、本明細書中で参考として援用される。本発明は、本明細書の前文に記載されたように、ならびに実施例および図面に照らして、すべての実施形態およびバリエーションを実質的に含む。
【図１】
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【図２Ａ】
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【図２Ｂ】
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【図３Ａ】
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【図３Ｂ】
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【図４Ａ】
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【図４Ｂ】
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【図５】
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【図６】
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【図７Ａ】
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【図７Ｂ】
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