(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
0005984387.tif 000032
［式中、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルまたは２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルである。］
の化合物を含有するタンパク質キナーゼ阻害剤。
【請求項２】
Ｒが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシルまたは２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルである、請求項１に記載のタンパク質キナーゼ阻害剤。
【請求項３】
Ｒが、エチル、イソプロピルまたは２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルである、請求項２に記載のタンパク質キナーゼ阻害剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬として、特にがんおよび腫瘍などのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を処置するための２環式カルボニルアミノ−ピラゾールのカルバモイル誘導体、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用に関する。
【０００２】
本発明はまた、このようなプロドラッグを使用してがんおよび細胞増殖性障害を処置する方法、およびいくつかの新規なカルバモイル誘導体にも関する。
【背景技術】
【０００３】
タンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全は、多くの疾患の顕著な特徴である。
【０００４】
ヒトのがんに関与するがん遺伝子およびがん原遺伝子の大部分は、ＰＫをコードする。ＰＫ活性の増強は、また、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症、ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎糸球体腎炎、ならびに術後の狭窄および再狭窄などの多くの非悪性疾患にも関係している。
【０００５】
ＰＫは、また、炎症状態、ならびにウイルスおよび寄生生物の増殖にも関係している。ＰＫは、また、神経変性疾患の病因および発症において主要な役割を果たしている可能性もある。
【０００６】
ＰＫの機能不全または調節障害に関する一般的なことは、例えばＣｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  １９９９年、３巻、４５９−４６５頁を参照されたい。
【０００７】
がん細胞の成長に関係している当技術分野で既知の、数種のタンパク質キナーゼの中に、オーロラキナーゼ、特にオーロラ−２がある。
【０００８】
オーロラ−２は、いくつかの異なるタイプの腫瘍において、過剰発現することが見出された。その遺伝子の遺伝子座は、乳房（Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．１９９９年、５９巻、９号、２０４１−４頁）および結腸を含む多くのがんにおいてしばしば増幅されている染色体領域である２０ｑ１３に位置づけられている。
【０００９】
２０ｑ１３の増幅は、リンパ節転移陰性の乳がん患者における予後不良と相関関係があり、またオーロラ−２発現の増加は、膀胱がん患者における予後不良および生存期間の短縮を示す（Ｊ．Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．、２００２年、９４巻、１７号、１３２０−９頁）。がんでの異常な中心体機能におけるオーロラ−２の役割に関する一般的な参考文献は、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、２００３年、２巻、５８９−５９５頁を参照されたい。
【００１０】
インスリン様成長因子１受容体（ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＧＦ１Ｒ）は、ＲＴＫｓのインスリン受容体サブファミリーのメンバーである。
【００１１】
ＩＧＦ−１Ｒのシグナル伝達が腫瘍発生の一因となり得ること、およびＩＧＦ−１Ｒ機能の妨害は、がんの有効な治療選択肢となることを示唆するいくつかの証拠が存在する。受容体を強制的に発現させると、マウスおよびラットの線維芽細胞の成長がリガンド依存的な形質転換に至ること（例えば、Ｋａｌｅｋｏ  Ｍ．、Ｒｕｔｔｅｒ  Ｗ．Ｊ．およびＭｉｌｌｅｒ  Ａ．Ｄ．  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  １０巻、４６４−７３頁、１９９０年；Ｒｕｂｉｎｉ  Ｍ．、Ｈｏｎｇｏ  Ａ．、Ｄ’Ａｍｂｒｏｓｉｏ  Ｃ．およびＢａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ  Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ  ２３０巻、２８４−９２頁、１９９７年）、およびこのように形質転換した細胞はインビボで腫瘍を形成することができ、インビトロでの形質転換およびインビボでの腫瘍形成のいずれも、活性なキナーゼ領域に依存する（Ｂｌａｋｅｓｌｅｙ  Ｖ．Ａ．、Ｓｔａｎｎａｒｄ  Ｂ．Ｓ．、Ｋａｌｅｂｉｃ  Ｔ．、Ｈｅｌｍａｎ  Ｌ．Ｊ．およびＬｅＲｏｉｔｈ  Ｄ．  Ｊ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１５２巻、３３９−４４頁、１９９７年の総説）。
【００１２】
タンパク質キナーゼの機能不全による多くの疾患の処置に使用するための、タンパク質キナーゼ阻害活性を有する特許請求されている化合物は、例えば、ＷＯ０２／１２２４２（種々の縮合ピラゾール）；ＷＯ０３／０２８７２０、ＷＯ０８／０７４７４９およびＷＯ０９／０１３１２６（アミノインダゾール）；ＷＯ０４／０５６８２７、ＷＯ０５／００５４２７、Ｗ０２００８０１７４６５およびＷ０２００８０４３７４５（ピロロ−ピラゾール）；ＷＯ０４／００７５０４、ＷＯ０４／０１３１４６、ＷＯ０５／０７４９２２、ＷＯ０７／００９８９８、Ｗ００７／１３８０１７およびＥＰ２０５８３１５（フロ−およびチエノ−ピラゾール）；ＷＯ０７／０９９１７１、ＷＯ０７／０６８６３７、ＷＯ０７／９９１６６およびＷＯ０７／０６８６１９（アリールスルホ−ピロロ−ピラゾールおよびアリールスルホ−ピロロ−ピリジン）に開示されている。
【００１３】
これらの特許出願は、また、特許請求された化合物の調製法も開示しており、これらの方法は、ピラゾール環に存在する窒素原子の１つにエトキシカルボニル基があることを特徴とする中間体を含むことができる。
【００１４】
本開示に引用されている特許、特許出願および科学出版物のすべては、本明細書に参照により組み込まれている。
【００１５】
しかし、タンパク質キナーゼ阻害作用を有するこのような化合物の投与および治療の有効性は、例えば、経口での生体利用率が低いまたはゼロであること、水溶性に乏しいまたは安定性が低いことなどのために制限されていることがある。
【００１６】
さらに、これらの化学治療剤は正常組織に対して細胞毒性である恐れがあるので、プロドラッグの使用は、副作用の軽減という観点から有益である。
【００１７】
親薬物の種々の修飾に基づいた非常に多くのプロドラッグ化戦略が既知であるが、これらのいずれにも本発明の特定のプロドラッグを教示または示唆していない。
【００１８】
それどころか、上記の特許出願は、所望の最終活性薬物の化学的調製のための有益な中間体として、いくつかのカルバモイル誘導体を記載している。したがって、新規な使用とみなすことは、全く予期されない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１９】
【特許文献１】国際公開第０２／１２２４２号
【特許文献２】国際公開第０３／０２８７２０号
【特許文献３】国際公開第０８／０７４７４９号
【特許文献４】国際公開第０９／０１３１２６号
【特許文献５】国際公開第０４／０５６８２７号
【特許文献６】国際公開第０５／００５４２７号
【特許文献７】国際公開第２００８０１７４６５号
【特許文献８】国際公開第２００８０４３７４５号
【特許文献９】国際公開第０４／００７５０４号
【特許文献１０】国際公開第０４／０１３１４６号
【特許文献１１】国際公開第０５／０７４９２２号
【特許文献１２】国際公開第０７／００９８９８号
【特許文献１３】国際公開第０７／１３８０１７号
【特許文献１４】欧州特許出願公開第２０５８３１５号明細書
【特許文献１５】国際公開第０７／０９９１７１号
【特許文献１６】国際公開第０７／０６８６３７号
【特許文献１７】国際公開第０７／９９１６６号
【特許文献１８】国際公開第０７／０６８６１９号
【非特許文献】
【００２０】
【非特許文献１】Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｉｎ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  １９９９年、３巻、４５９−４６５頁
【非特許文献２】Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．１９９９年、５９巻、９号、２０４１−４頁
【非特許文献３】Ｊ．Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｉｎｓｔ．、２００２年、９４巻、１７号、１３２０−９頁
【非特許文献４】Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃａｎｃｅｒ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、２００３年、２巻、５８９−５９５頁
【非特許文献５】Ｋａｌｅｋｏ  Ｍ．、Ｒｕｔｔｅｒ  Ｗ．Ｊ．およびＭｉｌｌｅｒ  Ａ．Ｄ．  Ｍｏｌ  Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ  １０巻、４６４−７３頁、１９９０年
【非特許文献６】Ｒｕｂｉｎｉ  Ｍ．、Ｈｏｎｇｏ  Ａ．、Ｄ’Ａｍｂｒｏｓｉｏ  Ｃ．およびＢａｓｅｒｇａ  Ｒ．  Ｅｘｐ  Ｃｅｌｌ  Ｒｅｓ  ２３０巻、２８４−９２頁、１９９７年
【非特許文献７】Ｂｌａｋｅｓｌｅｙ  Ｖ．Ａ．、Ｓｔａｎｎａｒｄ  Ｂ．Ｓ．、Ｋａｌｅｂｉｃ  Ｔ．、Ｈｅｌｍａｎ  Ｌ．Ｊ．およびＬｅＲｏｉｔｈ  Ｄ．  Ｊ  Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１５２巻、３３９−４４頁、１９９７年
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００２１】
本発明の目的は、タンパク質キナーゼ活性の調節障害によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う疾患の宿主に対する薬剤として治療に有益な医薬と、好ましくはプロドラッグとして使用するための、すなわちがんまたは腫瘍などのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を処置するための式（Ｉ）の化合物を提供することである。
【００２２】
より具体的には、本発明のプロドラッグは、扁平上皮がんを含む膀胱、乳房、結腸、腎臓、肝臓、肺（小細胞肺がんを含む）、食道、胆のう、卵巣、すい臓、胃、子宮頚部、甲状腺、前立腺、および皮膚などの上皮性悪性腫瘍、白血病、急性リンパ性白血病、急性リンパ芽球性白血病、Ｂ−細胞リンパ腫、Ｔ−細胞−リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、有毛細胞リンパ腫およびバーキットリンパ腫を含むリンパ球系の血液悪性腫瘍、急性および慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群および前骨髄性白血病を含む骨髄系の血液悪性腫瘍、線維肉腫および横紋筋肉種を含む間葉由来の腫瘍、星状細胞腫、神経芽細胞腫、神経膠腫および神経鞘腫を含む中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞がんおよびカポジ肉腫を含むその他の腫瘍を含む種々のがんの処置に有益であるが、それらに限定されない。
【００２３】
細胞増殖の調節においてＰＫの役割が鍵となるため、これらのプロドラッグはまた、例えば、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症、ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎糸球体腎炎、ならびに術後の狭窄および再狭窄などの種々の細胞増殖性障害の処置にも有益である。
【課題を解決するための手段】
【００２４】
したがって、第１の実施形態では、本発明は、医薬として使用するための式（Ｉ）
【００２５】
【化１】
0005984387.tif 000002
［式中、
Ｒは、直鎖または分岐のＣ１−Ｃ１２アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、
Ｒ１は、水素原子を表し、またはＡ環の利用できる任意の原子に結合した置換基を表し、
Ｒ２は、直鎖または分岐のＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはアルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルＣ１−Ｃ６アルキル、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、窒素、酸素および硫黄から選択される１から３個のヘテロ原子を有する５または６員環のヘテロシクリルおよびヘテロシクリルＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、任意に置換された基を表し、
Ａ環は、フェニルまたは複素環を表し、
ｍは、１から６の値である。］
の化合物、または製薬上許容されるこの塩を提供する。
【００２６】
より好ましくは、本発明は、プロドラッグとして使用するための上記で定義した式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２７】
さらにより好ましくは、本発明は、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性障害、特にがんを処置するために、プロドラッグとして使用するための上記で定義した式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２８】
本発明はさらに、上記で定義した式（Ｉ）の化合物をプロドラッグとして使用する任意の治療的処置法を提供する。
【００２９】
本発明のさらなる目的は、やはり、Ｒが非置換のエチル基を表さないことを特徴とする上記で定義した式（Ｉ）の化合物を提供することである。
【００３０】
本発明はまた、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性障害を処置するための方法であって、有効量の上記で定義した式（Ｉ）の化合物を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供する。
【発明の効果】
【００３１】
上記方法により、タンパク質キナーゼ活性、例えば、オーロラキナーゼまたはＩＧＦ−１Ｒ活性の変化によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置することが可能になる。
【００３２】
上記方法の好ましい実施形態では、細胞増殖性疾患はがんである。
【００３３】
処置され得る具体的ながんの種類は、上皮性悪性腫瘍、扁平上皮がん、骨髄系またはリンパ球系の血液悪性腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞性がんおよびカポジ肉腫を含む。
【００３４】
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、上記で定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容されるその塩を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ活性の変化よって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置する方法であって、有効量の上記で定義した式（Ｉ）の化合物または本明細書で特定した医薬組成物を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法をも含む。
【００３５】
以下の詳細な記述を参照することによって、よりよく理解されるので、本発明のより完全な理解およびその多くの付帯する利点を容易に得ることができる。
【発明を実施するための形態】
【００３６】
式（Ｉ）の化合物は不斉炭素を有してよく、したがって、ラセミ体混合物として、または個々の光学異性体として存在することがある。
【００３７】
したがって、考えられるすべての異性体およびこれらの混合物もまた、本発明の範囲内である。
【００３８】
上記に加え、容易に理解されるように、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉａ）および式（Ｉｂ）の異性体またはこれらの混合物として存在してもよい。
【００３９】
【化２】
0005984387.tif 000003
式（Ｉａ）および式（Ｉｂ）の２つの異性体は、よく知られた方法に従って、例えば、クロマトグラフ条件で都合よく分離することができ、そのように単離された各異性体は、次に、問題なく働く。代わりに、異性体混合物は、いかなる分離も行うことなく、プロセスの次のステップにそのまま取り扱われてもよい。
【００４０】
上記プロセスは、当分野においてよく知られた方法に準じて実施され得る。
【００４１】
上記すべての点から、上記プロセスに従って調製された式（Ｉ）の化合物が、異性体混合物として得られる場合、従来の技法に従って実施された式（Ｉ）の単一異性体への分離もやはり、本発明の範囲内である、ということは当分野の技術者には明らかである。
【００４２】
同様に、よく知られている方法に従って、対応するその塩の遊離の化合物（Ｉ）へ変換することも、やはり本発明の範囲内である。
【００４３】
本明細書では、特にことわりがない限り、直鎖または分岐のＣ１−Ｃ１２またはＣ１−Ｃ６アルキルという用語の場合、このような基またはアリールＣ１−Ｃ６アルキル、またはヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキルとして、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルなどの基を意図する。好ましくは、Ｃ１−Ｃ４アルキル、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルである。
【００４４】
アリール基という用語の場合、縮合しているまたは、例えば、フェニルまたは−ナフチルまたはビフェニル基を含む、単結合を介して互いに結合している１環または２環部からなる任意の芳香族性炭素環式系を意図する。
【００４５】
ヘテロアリールという用語の場合、Ｎ、ＯまたはＳの中から選択される１から３個のヘテロ原子を有する、任意にベンゼン環と縮合された５員または６員の複素環を含んでもよい任意の芳香族性へテロ環式環を意図する。
【００４６】
したがって、本発明によるヘテロアリール基の非限定例は、例えば、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、フェニル−ピロリル、フリル、フェニル−フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、ベンゾチエニル、イソインドリニル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３−トリアゾリル、１−フェニル−１，２，３−トリアゾリルなどを含んでよい。
【００４７】
ハロゲン原子という用語の場合、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意図する。
【００４８】
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルという用語の場合、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルなどの任意の基を意図する。
【００４９】
Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル基という用語の場合、例えば、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−、２−または３−ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、エチニル、１−または２−プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどの任意の不飽和直鎖または分岐の基を意図する。
【００５０】
複素環、ヘテロシクリルまたは複素環式基という用語の場合、Ｎ、ＯおよびＳの中から選択される１から３個のヘテロ原子を有しており、飽和または一部不飽和の、任意にベンゼン環と縮合した４員から７員のへテロ環（したがって、ヘテロアリール基としても知られている芳香族性へテロ環式基を包含する）を意図する。
【００５１】
これらの４員環から７員環の複素環式基の例は、例えば、１，３−ジオキソラン、ピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロフラン、ヘキサメチレンイミン、１，４−ヘキサヒドロジアゼピン、アゼチジンなどである。
【００５２】
本発明によれば、上記の式（Ｉ）中のＡ環は、
【００５３】
【化３】
0005984387.tif 000004
（Ｒ１およびｍは上記で定義したとおりである。）
などのフェニルまたは複素環を表す。
【００５４】
Ｒ１がＡ環の利用できる任意の原子に結合した置換基を表す場合、Ｒ１基は、ハロゲン、ニトロ、オキソ基（＝Ｏ）、カルボキシ、シアノ、アルキル、ポリフルオロ化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル；アリール、ヘテロシクリル、アリルキル−ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アミノ基およびこれらの誘導体（例えば、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、ウレイド、アルキルウレイドまたはアリールウレイドなど）；カルボニルアミノ基およびこれらの誘導体（例えば、ホルミルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノなど）；ヒドロキシ基およびこれらの誘導体（例えば、アルコキシ、ポリフルオロ化アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、シクロアルケニルオキシまたはアルキリデンアミノオキシなど）；カルボニル基およびこれらの誘導体（例えば、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルなど）；例えばアルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニルオキシ、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニルまたはジアルキルアミノスルホニルなどの硫黄化誘導体から選択される。
【００５５】
言うまでもなく、ｍが１でも０でもない場合、Ｒ１が表す２つ以上の置換基は、Ａ環の同一原子上、または２つ以上の異なる原子上に、メチル基が２つなど同一であってもよく、異なる意味、例えばハロゲン原子とアルキル基を有してもよい。
【００５６】
また、適切な場合はいつでも、上記の各置換基は１つ以上の前記の基によってさらに置換されてもよい。
【００５７】
基ＲおよびＲ２に付与された意味によれば、上記で定義した任意の基は、１つ以上の基、例えば、１つから６つの基（このような置換基は、Ｒ１について上記で定義したものである。）によって、任意の自由な位置において、さらに置換されていてもよい。
【００５８】
「製薬上許容される塩」という用語は、アルカリ金属塩を形成する、および遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するために一般に用いられる塩を包含する。製薬上許容される限り、塩の性質は重要ではない。本発明の化合物の適切な製薬上許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製され得る。このような無機酸の例は、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適切な有機酸は、脂肪酸、環状脂肪酸、芳香族酸、アリール脂肪酸、複素環式酸、カルボン酸およびスルホン酸の有機酸分類から選択されてよく、これらの例は、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（パモ酸）、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、ヒドロキシ酪酸、粘膜酸およびガラクツロン酸である。本発明の化合物の適切な製薬上許容される塩基との付加塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から作られる金属塩、またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチル−グルカミン）およびプロカインから作られる有機塩を含む。これらの塩はすべて、本発明の対応する化合物から従来の手段によって、例えば、これらの化合物と適切な酸または塩基とを反応させることによって調製され得る。好ましくは、本発明は、式（Ｉｉ）、（Ｉｉｉ）、（Ｉｉｖ）、（Ｉｉｖ）、（Ｉｖ）、（Ｉｖｉ）、（Ｉｖｉｉ）および（Ｉｖｉｉｉ）の化合物
【００５９】
【化４】
0005984387.tif 000005
（式中、ｍ、Ｒ、Ｒ１およびＲ２は上記で定義したとおりであり、例えば、ｍが２または３の場合、フェニルまたは複素環式環上のさらなるＲ１置換基（複数可）は、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を表す。）
を提供する。
【００６０】
本明細書中に図示された式において、置換基が分子の主要骨格に連結する結合に点線が引かれている。
【００６１】
好ましくは、Ｒは、
【００６２】
【化５】
0005984387.tif 000006
から選択される基である。
【００６３】
好ましくは、式（Ｉｉ）、（Ｉｉｉ）、（Ｉｉｉｉ）、（Ｉｉｖ）、（Ｉｖ）または（Ｉｖｉ）の化合物では、Ｒ１は、
【００６４】
【化６】
0005984387.tif 000007
0005984387.tif 000008
から選択される基であり、
より好ましくは、式（Ｉｉｖ）、（Ｉｖ）または（Ｉｖｉ）の化合物中の上記で定義したＲ１置換基はヘテロ原子上にある。
【００６５】
好ましくは、式（Ｉｖｉｉ）または（Ｉｖｉｉｉ）の化合物では、Ｒ１は、
【００６６】
【化７】
0005984387.tif 000009
から選択される基である。
【００６７】
最後に、好ましくは、Ｒ２は、
【００６８】
【化８】
0005984387.tif 000010
0005984387.tif 000011
0005984387.tif 000012
0005984387.tif 000013
0005984387.tif 000014
から選択される基である。
【００６９】
別の好ましい態様では、本発明は、医薬として、より好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは、抗がん剤用のプロドラッグとして使用するための式（ＩｉＶ’）
【００７０】
【化９】
0005984387.tif 000015
（式中、
Ｒは上記で定義したとおりである、または製薬上許容されるその塩である。）の化合物を提供する。
【００７１】
好ましくは、不斉炭素原子の立体配置は（Ｒ）であり、Ｒは、メチル、エチル、シクロペンチル、ｎ−ペンチル、ｔ−ブチル、２−プロピニル、アリル、ベンジル、ｎ−ヘプチル、ネオペンチル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ビニル、３−クロロ−プロピル、３−フルオロ−プロピル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−プロピル、フェニル、ｎ−ヘキシル、ｓｅｃ−ブチル、イソプロペニルまたは式
【００７２】
【化１０】
0005984387.tif 000016
の基から選択される。
【００７３】
より好ましくは、本発明は、医薬として、より好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは抗がん剤用のプロドラッグとして使用するための、Ｒがエチル基であることを特徴とし、（Ｒ）の立体配置を有する式（ＩｉＶ’）の化合物を提供する。
【００７４】
さらにもっと好ましくは、本発明は、医薬として、好ましくはプロドラッグとして、さらにもっと好ましくは、タンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性疾患、特にがんを処置するためのプロドラッグとして使用するための式
【００７５】
【化１１】
0005984387.tif 000017
の化合物、または製薬上許容されるその塩を提供する。
【００７６】
このような化合物は、本明細書の以下にあるコード番号Ａ０２４である。
【００７７】
本発明は、プロドラッグとして、上記で定義した化合物コード番号Ａ０２４を使用する任意の治療的処置方法をさらに提供する。
【００７８】
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、上記で定義した化合物コード番号Ａ０２４、または製薬上許容されるその塩を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ活性の変化によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う細胞増殖性疾患を処置する方法であって、上記で定義した化合物コード番号Ａ２４または本明細書で特定した医薬組成物の有効量を、これを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法をも含む。
【００７９】
別の態様では、Ｒが直鎖または分岐のＣ１−Ｃ１２アルキル、アリールまたはヘテロアリール基であるが、エチル基ではない式（Ｉｉｖ）の化合物が提供される。
【００８０】
医薬として使用するための、製薬上許容される塩の形態として、そのままの形態として、またはその両方において適切である限り、本発明の化合物の具体的な非限定例は以下である：
Ａ０１  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ａ０２  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０３  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ａ０４  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０５  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０６  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ａ０７  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ａ０８  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０９  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０１０  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ａ０１１  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ａ０１２  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ａ０１３  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ａ０１４  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ａ０１５  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ａ０１６  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ａ０１７  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ａ０１８  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ａ０１９  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ａ０２０  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ａ０２１  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ａ０２２  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ａ０２３  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ａ０２４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０２５  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ａ０２６  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０２７  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０２８  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ａ０２９  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ａ０３０  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０３１  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ａ０３２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０３３  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ａ０３４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ａ０３５  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ａ０３６  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ａ０３７  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ａ０３８  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ａ０３９  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ａ０４０  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ａ０４１  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ａ０４２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ａ０４３  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ａ０４４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｂ０１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル，
Ｂ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｂ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｂ０７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｂ０８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０１０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｂ０１１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｂ０１２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｂ０１３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｂ０１４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｂ０１５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｂ０１６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｂ０１７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｂ０１８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｂ０１９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｂ０２０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０２１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０２２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｂ０２３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｂ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０２５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｂ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０２７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０２８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｂ０２９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｂ０３０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０３１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０３２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｂ０３３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｂ０３４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｂ０３５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｂ０３６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｂ０３７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｂ０３８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｂ０３９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｂ０４０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｂ０４１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｂ０４２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０４３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０４４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｂ０４５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｂ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０４７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｂ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０５０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｂ０５１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｂ０５２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０５３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０５４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｂ０５５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｂ０５６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｂ０５７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｂ０５８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｂ０５９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｂ０６０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｂ０６１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｂ０６２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｂ０６３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｂ０６４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０６５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０６６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｂ０６７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｂ０６８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０６９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｂ０７０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０７１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０７２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｂ０７３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｂ０７４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０７５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０７６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｂ０７７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｂ０７８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｂ０７９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｂ０８０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｂ０８１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｂ０８２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｂ０８３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｂ０８４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｂ０８５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｂ０８６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０８７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０８８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０１１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０１３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０１８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０２０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０２１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０２２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０２３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０２５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０２７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０２８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０２９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０３０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０３１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０３２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０３３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０３４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０３５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０３６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０３７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０３８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０３９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０４０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０４１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０４２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０４３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０４４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０４５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０４７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０５０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０５１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０５２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０５３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０５４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０５５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０５６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０５７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０５８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０５９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０６０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０６１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０６２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０６３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０６４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０６５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０６６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０６７  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０６８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０６９  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０７０  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０７１  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０７２  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０７３  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０７４  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０７５  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０７６  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０７７  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
０７８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０７９  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０８０  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０８１  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０８２  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０８３  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０８４  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０８５  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０８６  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０８７  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０８８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０８９  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０９０  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０９１  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０９２  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０９３  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０９４  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０９５  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０９６  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０９７  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０９８  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０９９  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１００  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０１０１  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１０２  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１０３  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１０４  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１０５  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０１０６  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１０７  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０１０８  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１０９  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１１０  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０１１１  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０１１２  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１１３  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０１１４  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１１５  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１１６  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０１１７  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０１１８  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
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Ｃ０１２０  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１２１  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１２２  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
１２３  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１２４  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１２５  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１２６  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１２７  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０１２８  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１２９  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０１３０  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１３１  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１３２  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０１３３  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０１３４  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１３５  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０１３６  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１３７  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１３８  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０１３９  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０１４０  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１４１  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１４２  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０１４３  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１４４  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０１４５  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１４６  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１４７  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１４８  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１４９  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０１５０  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０１５１  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１５２  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１５３  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１５４  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０１５５  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０１５６  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１５７  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０１５８  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１５９  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１６０  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０１６１  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０１６２  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１６３  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１６４  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０１６５  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１６６  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０１６７  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１６８  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１６９  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１７０  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１７１  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸フェニルエステル；
Ｃ０１７２  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１７３  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０１７４  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１７５  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１７６  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｃ０１７７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｃ０１７８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１７９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル；
Ｃ０１８０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１８１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１８２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル；
Ｃ０１８３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル；
Ｃ０１８４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１８５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１８６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｓｅｃ−ブチルエステル；
Ｃ０１８７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｃ０１８８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ペンチルエステル；
Ｃ０１８９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル；
Ｃ０１９０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘキシルエステル；
Ｃ０１９１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１９２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ヘプチルエステル；
Ｃ０１９３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル；
Ｃ０１９４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸シクロペンチルエステル；
Ｃ０１９５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル；
Ｃ０１９６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１９７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１９８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−クロロエチルエステル；
Ｄ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０１０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０１１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０１４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０１５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０１６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｄ０１９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｄ０２０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
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Ｄ０４３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０４４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
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Ｄ０６８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０６９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０７０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７２  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｄ０７３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｄ０７４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０７７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０７８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｄ０８１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｄ０８２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０８５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０８６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０８７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０９０  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０９１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
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Ｄ０９３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０９４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０９５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
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Ｄ０９７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０９８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０９９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
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Ｄ０１０１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
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Ｄ０１０７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｄ０１０８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｅ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
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Ｅ０４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
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Ｅ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
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Ｅ０３１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０３２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０３３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０３４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０３５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０３６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０３７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル，
Ｅ０３８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０３９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０４０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０４２  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０４３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０４４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０４５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０４７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０４８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０４９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０５０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５２  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０５４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０５８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０６０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０６２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０６３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０６４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０６７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０６８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０７０  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０７１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０７２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０７３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０７４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０７５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｅ０７６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０７７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０７８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０７９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステルおよび
Ｅ０８０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル。
【００８１】
記述したように、上記に挙げた化合物「それ自体」は、本発明の別の目的である。したがって、中間体として既知の化合物コード番号Ａ０２、Ａ０２４およびＣ０２４を除く、それらの製薬上許容される塩は、唯一上述されたように、医薬として使用するための本発明の目的である。
【００８２】
本発明のさらにもっと好ましい化合物は、以下の化合物である：
Ａ０２  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０４  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０５  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０８  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０９  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０２０  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ａ０２１  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ａ０２４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０２６  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０２７  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０３０  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０３２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０４２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ａ０４３  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０２０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０２１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０２７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０３０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０３１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０４２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０４３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０５２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０５３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０６４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０６５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０６８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０７０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０７１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０７４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｂ０７５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｂ０８６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０８７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０２０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０２１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０２９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０３０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０３１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０４２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０４３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０５２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０５３  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０６４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０６５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０６８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０７０  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０７１  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０７４  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０７５  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０８６  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０８７  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０９０  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０９２  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０９３  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０９６  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０９７  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１０８  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１０９  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１１２  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１１４  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１１５  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１１８  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１２０  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１３０  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１３１  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１３４  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１３６  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１３７  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１４０  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１４１  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１５２  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１５３  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１５６  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１５８  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１５９  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１６２  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１６３  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１７４  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１７５  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｃ０１７８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１８０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１８１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１８４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ｃ０１８５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ｃ０１９６  −（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｃ０１９７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｄ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−エトキシ−エチルエステル；
Ｄ０５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｄ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｄ０２０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０３３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０３４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０３９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０４３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０４４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０４７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０４８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０５２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｄ０６０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０６１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０６５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０６６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０９２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０９３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０９７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０９８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１０１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１０２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１０５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１０６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
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Ｅ０５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
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Ｅ０１８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
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Ｅ０２９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０３２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０３３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０３６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０３７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０４４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０４５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５２  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０６４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０７２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０７６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０７７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステルおよび
Ｅ０８０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル。
【００８３】
さらに、本発明の最も好ましい化合物は、以下のものである：
Ａ０２  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０４  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０５  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０８  ５−（２，６−ジエチル−フェニルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０２４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０２６  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０２７  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０３０  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０３２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０４２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ａ０４３  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０２０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０２１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−フルオロエチルエステル；
Ｂ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０２７  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０４２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｂ０６４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０６８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｂ０７０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｂ０７１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０５  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０２６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０２９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０４６  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０４８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０４９  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０６８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０７０  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０７１  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０９０  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０９２  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０９３  ５−［１−（２−クロロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１１２  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１１４  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１１５  ５−［１−（２−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルカルバモイル］−３−（４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１３４  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１３６  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１３７  ３−｛２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１５６  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１５８  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１５９  ３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−フェニル−２−ピロリジン−１−イル−エチルカルバモイル）−チエノ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｃ０１７８  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０１８０  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ｃ０１８１  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−｛２−［（１Ｈ−ピロール−３−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルアミノ｝−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ｄ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０２５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３３  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０３４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０３８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０３９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０４７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０４８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０５２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０６０  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０６１  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０６４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０６６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０７８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０７９  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０８８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０９２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０９３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−［（２−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（２−メトキシ−１−メチルエチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１０１  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１０２  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０１０５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｄ０１０６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｅ０５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０１０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０１７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０１８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０２４  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０２５  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０２８  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０２９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０３６  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０３７  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル，
Ｅ０４０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０４４  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０４５  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４８  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０５７  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０６４  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６５  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６８  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０６９  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（２−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０７６  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｅ０７７  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステルおよび
Ｅ０８０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル。
【００８４】
最終的に、最も好ましい化合物を以下に列挙する：
Ａ０２４  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ａ０２６  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロピルエステル；
Ａ０２７  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
Ａ０３０  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ブチルエステル；
Ａ０３２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル；
Ａ０４２  ５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル；
Ｂ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−フロ［３，２−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０２  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０２４  ５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−モルホリン−４−イル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｃ０６８  ３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０２９  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０５６  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｄ０８３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０１  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０４３  Ｓ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステル；
Ｅ０６０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｅ０６３  Ｒ−５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチルエステルおよび
Ｅ０８０  ５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル。
【００８５】
先に示したように、式（Ｉ）の化合物の調製法は、本発明のさらなる目的である。
【００８６】
すなわち、式（Ｉ）の化合物および製薬上許容されるそれらの塩は、
ａ）式（ＩＩ）
【００８７】
【化１２】
0005984387.tif 000018
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびｍは、上記で定義したとおりである。）
の、必要に応じて保護されている２環式化合物を、ピラゾール窒素原子の１つに所望の−Ｃ（Ｏ）ＯＲ基（Ｒは、上記で定義したとおりである。）を導入するための、クロロギ酸エステル誘導体などの任意の適切な薬剤と反応させ、次に、保護基がある場合、これを必要に応じて除去するステップと、
ｂ）必要な場合、得られた式（Ｉ）
【００８８】
【化１３】
0005984387.tif 000019
（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２およびｍは、上記で定義したとおりである。）の化合物を、式（Ｉ）の別の化合物（１つ以上のＲ１、Ｒ２またはｍは、既知の反応によって異なる。）に変換し、
得られた上記で定義した式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の異性体を、必要な場合、よく知られた方法に従って分離し、
上記で定義した式（Ｉ）の化合物を、製薬上許容される塩に変換、またはこの塩を上記で定義した式（Ｉ）の遊離の化合物に変換するステップと
を含む方法に従って調製され得る。
【００８９】
必要に応じて製薬上許容される塩の形態にある本発明の式（Ｉ）の任意の具体的な化合物に関しては、以下の実験項を参照されたい。
【００９０】
あるいは、本発明の式（Ｉ）の化合物はまた、上記で引用した特許文献に記載の、よく知られた方法によって得ることもでき、このような化合物は、有益な中間体として記載されている。
【００９１】
上記で定義した式（ＩＩ）の化合物もまた、その互変異性体ａまたはｂのいずれか１つとすることができ、上で図示したａ型のみではないということに留意されたい。
【００９２】
【化１４】
0005984387.tif 000020
【００９３】
上記製造法は、当分野で既知の方法に従って行うことができる類似の製造方法である。
【００９４】
先に述べたように、上記製造法に従って調製された式（Ｉ）の化合物が、異性体混合物として得られる場合、従来の技法に従って実施される式（Ｉ）の単一異性体への分離は、やはり本発明の範囲内であることは、当分野の技術者には明らかである。
【００９５】
製造法のステップ（ａ）によれば、よく知られた方法に従って、式（ＩＩ）の縮合ピラゾール誘導体は、ピラゾールの窒素原子の１つ上に、所望のカルバモイル基（−ＣＯＯＲ）を導入するための試剤と反応させられる。
【００９６】
一例として、上記の反応は、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、トルエンまたはこれらの混合物などの適切な溶媒中、約−５℃から約３５℃の温度範囲で、約３０分から約７２時間の範囲の時間、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンなどの適切なプロトン捕捉剤存在下、クロロカーボネートとも呼ばれるクロロギ酸アルキルとともに起こり得る。
【００９７】
上記から、この反応は、当分野においてカルバモイル誘導体の調製について広範に知られている種々の方法および操作条件で実施されてよいことは、当分野の技術者には明らかである。
【００９８】
式（ＩＩ）の出発物質の調製に関しては、上記で引用した公開特許出願を参照されたい。
【００９９】
薬理学
上述したように、本発明の式（Ｉ）の化合物は、医薬として、特にインビボで、式（ＩＡ）
【０１００】
【化１５】
0005984387.tif 000021
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびｍは、上記で定義したとおりである。）
による活性な親薬物を放出するプロドラッグとして使用され得る。
【０１０１】
放出される式（ＩＡ）の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として、より詳細にはオーロラキナーゼ阻害剤またはＩＧＦ−Ｒ１阻害剤として活性があり、したがって、例えば腫瘍細胞の未調節な増殖を制限するのに有益である。
【０１０２】
治療では、既に報告されている腫瘍など、様々な腫瘍の処置においてならびに乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、および術後の狭窄および再狭窄などの他の細胞増殖性障害の処置において、これらの化合物は使用されてよい。
【０１０３】
選択された化合物の阻害活性および効力は、ＳＰＡ技術（Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｐｈａｒｍａｃｉａ  Ｂｉｏｔｅｃｈ）の利用に基づくアッセイの方法によって決定される。
【０１０４】
アッセイは、放射能標識化したリン酸エステル部を、キナーゼによってビオチン化基質に転移させることからなる。
【０１０５】
得られた３３Ｐ標識化されたビオチン化生成物は、ストレプトアビジンで被膜したＳＰＡビーズ（ビオチン容量１３０ｐｍｏｌ／ｍｇ）に結合させ、放出された光をシンチレーション計測器で測定した。
【０１０６】
ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ活性に対する阻害のアッセイ
アッセイに使用した緩衝液／成分は以下のとおりであった。キナーゼ緩衝液（緩衝液ＫＢ）は、５０ｍＭのＨＥＰＥＳ、３ｍＭのＭｎＣｌ２、１ｍＭのＤＴＴ、３μＭのＮａ３ＶＯ４、ｐＨは７．９から構成された。酵素緩衝液（緩衝液ＥＢ）は、０．６ｍｇ／ｍｌのＢＳＡ（ｂｏｖｉｎｅ  ｓｅｒｕｍ  ａｌｂｕｍｉｎ  ウシ血清アルブミン）を含有する緩衝液ＫＢから成った。ＳＰＡシンチレーションビーズ（製品コード番号ＲＰＮＱ０００７、Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ、ＮＪ、米国）は、３２ｍＭのＥＤＴＡ、５００μＭの未標識ＡＴＰおよび０．１％のＴｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００を含有するＰＢＳ中の１０ｍｇ／ｍｌ懸濁液として調製した。この調製液を、以下「ＳＰＡビーズ懸濁液」と呼ぶ。反応速度を線形化するために、アッセイの当日に、ＩＧＦ−１Ｒを予備リン酸化した。これを達成するために、１００μＭの未標識ＡＴＰを含有する緩衝液ＥＢ中、所望量の酵素を１０５０ｎＭの酵素濃度において、２８℃で３０分間温置した。予備温置終了後およびアッセイ直前に、この予備リン酸化したＩＧＦ−１Ｒキナーゼ調製液を、１６．５容積の緩衝液ＫＢを添加することによって、６０ｎＭの酵素濃度に希釈した。この希釈した予備リン酸化酵素を、以下「酵素ミックス」と呼ぶ。
【０１０７】
アッセイに使用した基質は、以下の配列、ＫＫＫＳＰＧＥＹＶＮＩＥＦＧＧＧＧＧＫ−ビオチンの、カルボキシ末端がビオチン化されたペプチドであった。ペプチドは、Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｅｐｔｉｄｅ  Ｃｏｍｐａｎｙ社（Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ、ＣＡ、米国）の＞９５％ペプチド純度のバッチで入手した。「ＡＴＰミックス」（以下、このように呼ぶ）は、６ｎＭの３３Ｐｇ−ＡＴＰ（ガンマリン酸エステテルで標識化したＲｅｄｉｖｕｅ（商標）コード番号ＡＨ９９６８、１０００−３０００Ｃｉ／ｍｍｏｌｅ、Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ  Ｐｉｓｃａｔａｗａｙ、ＮＪ、米国）、１８μＭの未標識ＡＴＰおよび３０μＭのビオチン化した基質ペプチドを含有する緩衝液ＫＢから成っていた。この溶液は、３倍の最終反応濃度でこれらの成分を含有していた。試験すべき化合物は、１００％のＤＭＳＯ中で、適切な濃度に調製した。次に、これらの調製液を、３％のＤＭＳＯを含有する緩衝液ＫＢ中、所望の最終アッセイ濃度の３倍濃度の化合物が得られるように、緩衝液ＫＢを用いて３３倍に希釈した。この３倍調製液を、以下「化合物作業液」と呼ぶ。
【０１０８】
キナーゼ反応：Ｕ底９６ウェルマイクロタイタープレート（製品＃６５０１０１、Ｇｒｅｉｎｅｒ  Ｂｉｏ−Ｏｎｅ、Ｋｒｅｍｓｍｕｅｎｓｔｅｒ、オーストリアなど）中、３０μＬの最終反応容積で反応を実施した。各試験ウェルに、化合物の適切な希釈液を含有する「化合物作業液」を１０μＬ、次に、１０μＬの「ＡＴＰミックス」および１０μＬの「酵素ミックス」を添加して、反応を開始した。ピペット操作（ｐｉｐｅｔｔｉｎｇ）によってウェルの内容物を直ちに混合し、反応を室温で６０分間温置した。温置後、１００μＬ／ウェルの「ＳＰＡビーズ懸濁液」を加えることによって、反応を停止した。ウェルをさらに室温で１５分間温置し、次いで、各ウェルから１１０μＬを抜き取り、それぞれ５ＭのＣｓＣｌを１００μＬ／ウェル含有するシンチレーション計数用の不透明な９６ウェルプレート（ＯｐｔｉＰｌａｔｅ（商標）−９６、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  ＬＡＳ社、Ｂｏｓｔｏｎ、ＭＡ、米国）の個々のウェルに移した。ＳＰＡビーズを浮揚させるために室温で４時間休ませた後、各ウェルから放出された光を定量するために、シンチレーション計数器（Ｐａｃｋａｒｄ  ＴｏｐＣｏｕｎｔ  ＮＸＴ、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  ＬＡＳ社、Ｂｏｓｔｏｎ、ＭＡ、米国）を用いて、これらのプレートを読み取った（キナーゼ反応中に基質ペプチドに取り込まれたリン酸エステル量に比例）。
【０１０９】
化合物の希釈、反応への混合物の添加、および完了した反応液の計数用プレートへの移注ステップを含めた上記のステップの多くは、ロボット化したピペット操作ステーション（ｐｉｐｅｔｔｉｎｇ  ｓｔａｔｉｏｎｓ）（Ｍｕｌｔｉｍｅｋ  ａｎｄ  Ｂｉｏｍｅｋ  ｌｉｑｕｉｄ  ｈａｎｄｌｅｒｓ、Ｂｅｃｋｍａｎ  Ｃｏｕｌｔｅｒ社、
Ｆｕｌｌｅｒｔｏｎ、ＣＡ、米国など）を利用して自動化することができ、ＩＧＦ−１Ｒ阻害に対するポジティブコントロールとして、スタウロスポリンなどの既知のキナーゼ阻害剤の希釈曲線をルーチン的に含めてもよい。
【０１１０】
結果：データは、「Ａｓｓａｙ  Ｅｘｐｌｏｒｅｒ」ソフトウェアパッケージ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  ＭＤＬ、Ｓａｎ  Ｌｅａｎｄｒｏ、ＣＡ９４５７７）を用いて解析した。単一化合物の濃度の場合、阻害活性は、阻害剤が無い場合に得られた酵素の活性合計と比較した、化合物存在下で得られた％阻害として通常表された。
【０１１１】
所望の阻害を示した化合物は、ＩＣ５０の計算によって阻害剤の効力を検討するために、さらに解析され得る。この場合、一連の阻害剤希釈液を用いて得られた阻害データを、以下の式
【０１１２】
【数１】
0005984387.tif 000022
（式中、ｖｂはベースライン速度（ｂａｓｅｌｉｎｅ  ｖｅｌｏｃｉｔｙ）、ｖは観測された反応速度、ｖｏは阻害剤非存在下での速度、および［Ｉ］は阻害剤濃度である。）
を用いた非線形回帰によってフィッティングすることができる。
【０１１３】
ＭＣＦ−７ヒト乳がん細胞における、受容体のリン酸化、それに続くＩＧＦ−１による刺激のウェスタンブロット解析
Ｅ−ＭＥＭ培地（ＭＥＭ＋Ｅａｒｌｅ’ｓ  ＢＳＳ＋２ｍＭグルタミン＋０．１ｍＭ非必須アミノ酸類）＋１０％ＦＣＳの１２ウェル組織培養プレートに、ＭＣＦ−７細胞（ＡＴＣＣ＃  ＨＴＢ−２２）を２×１０５個の細胞／ウェルで播種し、３７℃、５％ＣＯ２、相対湿度１００％で一晩温置した。次に、Ｅ−ＭＥＭ＋１０％ＦＣＳを、Ｅ−ＭＥＭ＋０．１％ＢＳＡに交換することによって細胞を飢餓させ、一晩温置した。この温置後、ウェルを所望の濃度の化合物とにより、３７℃で１時間処理し、次に１０ｎＭの組み換えヒトＩＧＦ−１（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、Ｃａｒｌｓｂａｄ、ＣＡ、米国）を用いて、３７℃で１０分間刺激した。次に、細胞をＰＢＳで洗浄し、１００μＬ／ウェルの細胞溶解緩衝液［Ｍ−ＰＥＲ  Ｍａｍｍａｌｉａｎ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ  Ｒｅａｇｅｎｔ（製品＃７８５０１、Ｐｉｅｒｃｅ、Ｒｏｃｋｆｏｒｄ、ＩＬ、米国）＋１０ｍＭ  ＥＤＴＡ＋Ｐｒｏｔｅａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ  ｃｏｃｋｔａｉｌ（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ製品＃Ｐ８３４０）＋ｐｈｏｓｐｈａｔａｓｅ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ  ｃｏｃｋｔａｉｌ（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ製品＃Ｐ２８５０＋＃Ｐ５７２６）］に溶解させた。細胞溶解液を、１０，０００×ｇで５分間遠心分離することによって透明にし、澄んだ溶解タンパク質液１０μｇ／レーンを、ＭＯＰＳ電気泳動用緩衝液を有するＮｕＰＡＧＥゲル（ＮｕＰＡＧＥ４−１２％  １０レーン  Ｂｉｓ−Ｔｒｉｓ  ｇｅｌｓ、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）上で泳動させ、次にＭｉｎｉ  ＰＲＯＴＥＡＮ  ＩＩ  ｃｈａｍｂｅｒｓ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ、Ｈｅｒｃｕｌｅｓ、ＣＡ、米国）を用いて、Ｈｙｂｏｎｄ−ＥＣＬニトロセルロースフィルター（Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｌｉｔｔｌｅ  Ｃｈａｌｆｏｎｔ、Ｂｕｃｋｉｎｇｈａｍｓｈｉｒｅ、英国）上に移注した。移注したタンパク質を有するフィルターを、ブロッキング用緩衝液（ＴＢＳ＋５％ＢＳＡ＋０．１５％Ｔｗｅｅｎ２０）中で１時間温置し、リン酸化したＩＧＦ−１Ｒを検出するために１／１０００のウサギ抗リン酸化ＩＧＦ−１Ｒ  Ｔｙｒ１１３１／ＩｎｓＲ  Ｔｙｒ  １１４６抗体（製品＃３０２１、Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、Ｂｅｖｅｒｌｙ、ＭＡ、米国）を含有する同一緩衝液中、または総ＩＧＦ−１Ｒのβ鎖を検出するためにウサギＩＧＦ−Ｉｒβ（Ｈ−６０）抗体（製品＃ｓｃ−９０３８、Ｓａｎｔａ  Ｃｒｕｚ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ社、Ｓａｎｔａ  Ｃｒｕｚ、ＣＡ、米国）の１／１０００希釈液を含む同一緩衝液中で、２時間プローブ化した。いずれの場合も、次に、いくつかの異なる量のＴＢＳ＋０．１５％Ｔｗｅｅｎ２０で、フィルターを３０分間洗浄し、西洋わさびペルオキシダーゼの複合化抗ウサギＩｇＧ（Ａｍｅｒｓｈａｍ、製品＃ＮＡ９３４）の１／５０００希釈液を含有する洗浄用緩衝液中で、１時間温置し、次に、再度洗浄し、ＥＣＬ  ｃｈｅｍｉｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｃｅ  ｓｙｓｔｅｍ（Ａｍｅｒｓｈａｍ）を用い、製造元の推奨に従い露光させた。特にことわりのない限り、使用した試剤類は、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＭＯ、米国）製であった。
【０１１４】
一次ヒト線維芽細胞における成長因子誘引性のＳ６リボソームタンパク質のリン酸化
細胞内のＩＧＦ−１に誘引されるシグナル伝達の阻害、ならびにＥＧＦおよびＰＤＧＦ刺激に対する選択性に関する化合物の効力を評価するために、正常ヒト真皮線維芽細胞（ＮＨＤＦ）の成長因子刺激に応答するＳ６リボソームタンパク質のリン酸化を利用した。ＰｒｏｍｏＣｅｌｌ（Ｈｅｉｄｅｌｂｅｒｇ、ドイツ）から得たＮＨＤＦ細胞を、線維芽細胞成長用の完全培地（ＰｒｏｍｏＣｅｌｌ）中、５％ＣＯ２の加湿空気中、３７℃に維持した。アッセイ用に、０．１％のウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）を含有する血清フリー培地の３８４ウェルの組織培養プレート（ｃｌｅａｒ−およびｆｌａｔ−ｂｏｔｔｏｍｅｄ  ｂｌａｃｋ  ｐｌａｔｅｓ、Ｍａｔｒｉｘ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社、Ｈｕｄｓｏｎ、ＮＨ、米国）に、ＮＨＤＦを５０００細胞／ウェルの密度で播種し、５日間温置した。飢餓させた細胞を、所望用量の化合物により１時間処理し、次いで、１０ｎＭのＩＧＦ−１（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ社、ＣＡ、米国）、１０ｎＭのＥＧＦ（Ｇｉｂｃｏ  ＢＲＬ、米国）または１ｎＭのＰＤＧＦ−Ｂ／Ｂ（Ｒｏｃｈｅ  Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ社、ドイツ）のいずれかにより、さらに２時間刺激した。次に、細胞をＰＢＳ／３．７％パラホルムアルデヒドに室温で２０分間固定化し、ＰＢＳで２度洗浄し、ＰＢＳ／０．３％  Ｔｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００で１５分間、浸透化させた。次に、ウェルをＰＢＳ／１％無脂肪乾燥ミルク（Ｂｉｏ−Ｒａｄ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ、Ｈｅｒｃｕｌｅｓ、ＣＡ、米国）で１時間飽和させ、次に、ＰＢＳ／１％ミルク／０．３％Ｔｗｅｅｎ２０中の１／２００希釈の抗リン酸化Ｓ６（Ｓｅｒ２３５／２３６）抗体（Ｃｅｌｌ  Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、Ｂｅｖｅｒｌｙ、ＭＡ、米国、カタログ＃２２１１）を用いて、３７℃で１時間プローブ化した。次に、ウェルをＰＢＳで２度洗浄し、ＰＢＳ／１％ミルク／０．３％Ｔｗｅｅｎ２０＋１μｇ／ｍＬのＤＡＰＩ（４，６−ジアミジノ−２−フェニルインドール）＋１／５００のヤギ抗ウサギのＣｙ５（登録商標）複合化２次抗体（Ａｍｅｒｓｈａｍ  Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｌｉｔｔｌｅ  Ｃｈａｌｆｏｎｔ、Ｂｕｃｋｉｎｇｈａｍｓｈｉｒｅ、英国）で、３７℃で１時間温置した。次に、ウェルをＰＢＳで２度洗浄し、免疫蛍光染色分析用に、各ウェルに４０μＬのＰＢＳが残される。Ｃｅｌｌｏｍｉｃｓ  ＡｒｒａｙＳｃａｎ（商標）ＩＶ  ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ（Ｃｅｌｌｏｍｉｃｓ、Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ、米国）を用いて、ＤＡＰＩおよびＣｙ５（商標）チャンネルの蛍光画像を、自動的に取得、保存および解析した。Ｃｅｌｌｏｍｉｃｓ  Ｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ  Ａｌｇｏｒｉｔｈｍを使用して、各ウェルについて、１０フィールド／ウェルでリン酸化―Ｓ６（Ｃｙ５（商標）ｓｉｇｎａｌ  ｐａｒａｍｅｔｅｒ、「Ｍｅａｎ  Ｌｙｓｏ  Ｍａｓｓ−ｐＨ」）に関連する細胞質蛍光を定量し、最終的に母集団平均値として表した。特にことわりがない限り、試薬類は、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＭＯ、米国）から入手した。
【０１１５】
オーロラ−２活性の阻害アッセイ
キナーゼ反応：８ビオチン化したペプチド（ＬＲＲＷＳＬＧの４回繰り返し）、１０ＡＴＰ（０．５ｕＣｉ  Ｐ３３−ＡＴＰ）、７．５ｎｇのオーロラ２、最終体積が３０ｌの緩衝液（ＨＥＰＥＳ５０ｍＭ、ｐＨ７．０、ＭｇＣｌ２１０ｍＭ、ＤＴＴ１ｍＭ、ＢＳＡ０．２ｍｇ／ｍＬ、３Ｍオルトバナジウム酸塩）中の阻害剤を、Ｕ底９６ウェルプレートの各ウェルに加えた。室温で６０分温置した後、反応を停止させ、１００ｌのビーズ懸濁液を加えることによって、ビオチン化ペプチドを捕捉した。
【０１１６】
層化：各ウェルに１００ｌの５ＭＣｓＣｌを加え４時間静置した後、Ｔｏｐ−Ｃｏｕｎｔ機器で放射能を計測した。
【０１１７】
ＩＣ５０の決定：０．００１５から１０Ｍの範囲の異なる濃度において阻害剤を試験した。実験データを、４つのパラメーターのロジスティック式
ｙ＝ｂｏｔｔｏｍ＋（ｔｏｐ−ｂｏｔｔｏｍ）／（１＋１０＾（（ｌｏｇＩＣ５０−ｘ）＊ｓｌｏｐｅ））
（式中、ｘは阻害剤濃度の対数であり、ｙは応答であり、ｙはボトムにおいてスタートし、Ｓ字形状をなして頂点に達する。）
を使用してコンピュータプログラムＧｒａｐｈＰａｄ  Ｐｒｉｚｍにより解析した。
【０１１８】
Ｋｉの算出：
実験方法：３．７ｎＭの酵素、ヒストンおよびＡＴＰ（低温ＡＴＰ／標識ＡＴＰ比は１／３０００の一定値）を含有する緩衝液（１０ｍＭのＴｒｉｓ、ｐＨ７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．２ｍｇ／ｍＬのＢＳＡ、７．５ｍＭのＤＴＴ）中にて反応を行った。ＥＤＴＡを使用して反応を停止し、基質をホスホメンブラン（ｐｈｏｓｐｈｏｍｅｍｂｒａｎｅ）（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ製のマルチスクリーン９６ウェルプレート）上に捕捉した。充分に洗浄した後、トップカウンター上でマルチスクリーンプレートを読み取った。各ＡＴＰ濃度およびヒストン濃度に対する対照（ゼロ時間）を測定した。
【０１１９】
実験設計：４つのＡＴＰ濃度、基質（ヒストン）濃度、および阻害剤濃度における反応速度を測定する。ＡＴＰと基質のＫｍ値、およびＡＴＰと阻害剤のＩＣ５０値の周辺の８０ポイント濃度マトリックスを設計した（Ｋｍ値またはＩＣ５０値の０．３倍、１倍、３倍、９倍）。阻害剤が存在しない場合、および異なるＡＴＰ濃度と基質濃度における経時変化の予備実験により、Ｋｉ決定実験に対する反応の線形範囲における単一の終点時間（１０分）の選択が可能になる。
【０１２０】
速度パラメーターの予測：全データセット（８０ポイント）を使用して、［等式１］（ＡＴＰに対して拮抗阻害剤、ランダム機構）を利用し、同時非線形最小二乗回帰によって速度パラメーターを予測した。
【０１２１】
【数２】
0005984387.tif 000023
（式中、Ａ＝［ＡＴＰ］、Ｂ＝［基質］、Ｉ＝［阻害剤］、Ｖｍ＝最大速度であり、Ｋａ、ＫｂおよびＫｉは、それぞれＡＴＰ、基質および阻害剤の解離定数である。および、それぞれ、基質とＡＴＰ結合および基質と阻害剤結合との間の協同性ファクター（ｃｏｏｐｅｒａｔｉｖｉｔｙ  ｆａｃｔｏｒ）である。）
【０１２２】
細胞培地上での抗増殖効果を評価するために、本発明の化合物を、さらにインビトロで試験した。
【０１２３】
インビトロでの細胞増殖アッセイ
１０％のＦＣＳ（ＥｕｒｏＣｌｏｎｅ、イタリア）、２ｍＭのＬ−グルタミンおよび１％のペニシリン／ストレプトマイシンを補充したＦ１２培地（Ｇｉｂｃｏ）を用いて２４ウェルプレート（Ｃｏｓｔａｒ）に、ヒト結腸がん細胞系であるＨＣＴ−１１６を５０００個細胞／ｃｍ２で播種し、５％ＣＯ２、９６％相対湿度、３７℃で維持した。翌日、ＤＭＳＯ中の１０ｍＭストック溶液から始めた化合物の適切な希釈液５μｌでプレートを２度処理した。各プレートには、未処理の対照ウェルが２つ含まれていた。７２時間の処理後、培地を抜き取り、０．５ｍＬの０．０５％（ｗ／ｖ）トリプシン、０．０２％（ｗ／ｖ）のＥＤＴＡ（Ｇｉｂｃｏ）を用いて、各ウェルから細胞を分離した。試料は、９．５ｍＬのイソトン（Ｃｏｕｌｔｅｒ）で希釈し、Ｍｕｌｔｉｓｉｚｅｒ  ３  ｃｅｌｌ  ｃｏｕｎｔｅｒ（Ｂｅｃｋｍａｎ  Ｃｏｕｌｔｅｒ）を用いて計測した。データは、対照ウェルに対する百分率、
％  ｏｆ  ＣＴＲ＝（被処理群−ブランク）／（対照群−ブランク）
として評価した。
【０１２４】
ＩＣ５０値は、Ｍｉｃｒｏｓｏｆｔ  ＥｘｃｅｌのＳ字曲線調整（ｓｉｇｍｏｉｄａｌ  ｃｕｒｖｅ  ｆｉｔｔｉｎｇ）を利用して、ＬＳＷ／データ解析によって算出した。
【０１２５】
上述したように、本発明の式（Ｉ）の化合物は、医薬として、好ましくは、プロドラッグとして、さらに好ましくは、腫瘍などのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を処置するためのプロドラッグとして、非常に有益であるという結果になった。
【０１２６】
生体利用率の例
以下の表Ｉは、試験された本発明の代表的な化合物の一部の実験データを報告する。薬物動態試験に、０．５％のＭｅｔｈｏｃｅｌ（登録商標）で製剤化した式（Ｉ）の化合物を、マウスに経口投与し（１０から１００ｍｇ／Ｋｇ）、血中において式（Ｉ）の化合物が上記で定義した対応する親活性化合物（ＩＡ）（すなわち、−ＣＯＯＲ基がなく、Ｒは上記で定義したとおりである。）へ変換されるのを、投与後、１５分および３０分、１時間、６時間および２４時間時点において、ＨＰＬＣ／ＭＳ分析によって、モニターした。血液試料はすべて、伏在静脈から採取した。
【０１２７】
経口の生体利用率（Ｆｏｓ）は、親化合物自体が、親化合物の用量正規化に落ち着いた後の親化合物の平均ＩＶ  ＡＵＣ値に対する、プロドラッグ後の親化合物の平均経口ＡＵＣ値の百分率比として算出した。
【０１２８】
【表１】
0005984387.tif 000024
【０１２９】
さらに、試験された化合物は、非常に顕著な細胞の抗増殖効果を有する結果になった。上記すべての点から、本発明の式（Ｉ）の化合物は、生物的プロファイルに恵まれる、総じて、当技術分野の化合物よりも予期せぬ優位性があると見られ、したがって、キナーゼ活性の変化、特にオーロラ−２キナーゼ活性の変化に伴う増殖性疾患に対して、治療面で特に利点がある。
【０１３０】
本発明の化合物は単剤として投与されてよく、または代替的に、放射線治療、または細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤、抗生物質型の薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（例えば、ＣＯＸ−２阻害剤）、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、テロメラーゼ阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、抗成長因子受容体剤、抗ＨＥＲ剤、抗ＥＧＦＲ剤、抗血管新生剤（例えば、血管新生阻害剤）、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、ｒａｓ−ｒａｆシグナル伝達経路阻害剤、細胞サイクル阻害剤、その他のｃｄｋｓ阻害剤、チューブリン結合剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤などと組み合わせる化学療法による投薬計画などの、既知の抗がん処置法と組み合わせて投与してよい。
【０１３１】
固定用量として製剤化される場合、このような組合せ物は、以下に記載した用量範囲内の本発明の化合物、および承認された用量の範囲内の他の医薬的に活性な薬剤を用いる。
【０１３２】
組合せ製剤が適切ではない場合、式（Ｉ）の化合物は、既知の抗がん剤と一緒に逐次的に使用されてよい。
【０１３３】
哺乳類、例えばヒトへの投与に適した本発明の式（Ｉ）の化合物は、通常の経路によって投与されてよく、用量レベルは、患者の年齢、体重および状態、ならびに投与経路に依存する。
【０１３４】
例えば、式（Ｉ）の化合物が経口投与に採用される適切な用量は、一用量当たり約１０ｍｇから約５００ｍｇ、一日当たり１回から５回の範囲とすることができる。本発明の化合物は、種々の剤型、例えば、錠剤、カプセル剤、糖またはフィルム被膜錠剤、液状溶液または懸濁液の形態で経口的に、または座薬の形態で直腸に、非経口的に、例えば経筋肉内に、または静脈内および／または髄膜下および／または髄腔内への注射もしくは点滴によって投与されてよい。
【０１３５】
本発明はまた、担体または希釈剤であってもよい製薬上許容される賦形剤とともに、式（Ｉ）の化合物、または製薬上許容されるこの塩を含む医薬組成物も含む。
【０１３６】
したがって、別の目的は、タンパク質キナーゼ活性の調節不全によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う疾患を処置するための、特に、ＩＧＦ−１Ｒまたはオーロラキナーゼ活性の調節不全、好ましくオーロラキナーゼ活性の調節不全によって引き起こされるおよび／またはこれに伴う疾患を処置するための医薬の製造において、上記で定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容されるこの塩を使用することである。このような医薬はまた、腫瘍の血管新生および転移の阻害をもたらす。
【０１３７】
処置される疾患は、がん、細胞増殖性障害、ウイルス感染、糖尿病性および新生児性の網膜症および加齢黄班変性を含む網膜症、血管形成術または外科手術後の再狭窄などの血管平滑筋細胞増殖または内膜肥厚を含むアテローム性動脈硬化および病態、移植血管疾患（このような疾患は、血管または臓器移植後に起こり得る。）、良性前立腺肥大などの先端肥大症および先端肥大症の二次的障害、およびその他のＩＧＦ／ＩＧＦ−１Ｒシグナル伝達が関係する肥大性病態、乾癬、線維性肺疾患、肺線維症、慢性もしくは急性酸化ストレスまたは高酸素症誘引性の組織損傷に関連する病変、ならびに肥満などのＩＧＦレベルまたはＩＧＦ−１Ｒ活性の亢進が関係する代謝性障害からなる群から好ましくは選択される。
【０１３８】
本発明の別の目的は、上記で定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容されるその塩を、抗腫瘍活性を有する医薬の製造に使用することである。
【０１３９】
本発明によれば、処置されるがんは、上皮性悪性腫瘍、扁平上皮がん、骨髄系またはリンパ球系の血液悪性腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および抹消神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形がん腫、骨肉種、色素性乾皮症、角化棘細胞種、甲状腺濾胞性がんおよびカポジ肉腫からなる群から選択される。
【０１４０】
さらに、処置されるがんは、乳がん、肺がん、大腸がん、前立腺がん、卵巣がん、子宮内膜がん、胃がん、明細胞型腎細胞がん、ぶどう膜悪性黒色腫、多発性骨髄腫、横紋筋肉種、ユーイング肉腫、カポジ肉腫および髄芽腫からなる群から選択され得る。
【０１４１】
処置される細胞増殖性疾患は、良性前立腺肥大、家族性大腸腺腫症ポリポーシス、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化を伴う血管平滑筋細胞増殖、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎、および術後の狭窄および再狭窄からなる群から選択される。
【０１４２】
本発明の化合物を含有する医薬組成物は、以下の従来の方法により、通常、調製され、適切な医薬形態で投与される。
【０１４３】
例えば、固形の経口形態は、活性化合物と一緒に、希釈剤、例えばラクトース、デキストロースサッカロース、スクロース、セルロース、トウモロコシデンプンまたはバレイショデンプン；滑沢剤、例えば、シリカ、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウムもしくはステアリン酸カルシウム、および／またはポリエチレングリコール；結合剤、例えば、デンプン、アラビアゴム、ゼラチンメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースまたはポリビニルピロリドン；崩壊剤、例えば、デンプン、アルギン酸、アルギネートまたはデンプングリコール酸ナトリウム；起沸性混合物；着色剤；甘味剤；レシチン、ポリソルベート、ラウリル硫酸エステルなどの湿潤剤；および一般に、医薬製剤に使用される非毒性の、および薬理的に不活性な物質を含有してよい。これらの医薬製剤は、既知の方法、例えば、混合法、顆粒化法、錠剤化法、糖衣法またはフィルム被膜法によって製造することができる。
【０１４４】
経口投与向けの液体分散剤は、例えば、シロップ、乳液および懸濁液とすることができる。
【０１４５】
一例として、シロップは担体として、サッカロース、またはグリセリンおよび／またはマニトールおよびソルビトールを含むサッカロースを含有することができる。
【０１４６】
懸濁液および乳液は担体の例として、天然ガム、寒天、アルギン酸ナトリウム、ペクチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースまたはポリビニルアルコールを含有してよい。
【０１４７】
筋肉内注射向け懸濁液または溶液は、製薬上許容される担体、例えば滅菌水、オリーブオイル、オレイン酸エチル、グリコール類、例えばプロピレングリコール、および所望の場合、適量のリドカイン塩酸塩を活性化合物と一緒に含有してよい。
【０１４８】
静脈内注射または点滴向け溶液は、担体として滅菌水を含有してよく、または好ましくは、無菌性、水溶性、等張性の生理食塩水の形態であってよく、または担体としてポリエチレングリコールを含有してよい。
【０１４９】
座薬は、製薬上許容される担体、例えば、ココアバター、ポリエチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの界面活性剤、またはレシチンを、活性化合物とともに含有してよい。
【０１５０】
（実施例）
以下の実施例は、本発明を例示するために意図されているが、決して本発明を限定することは意図されていない。本発明は、具体的な方法および実施形態を参照して記述されているが、種々の変更は、本発明から逸脱することなくなされてよいことを理解されたい。
【実施例１】
【０１５１】
５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−カルボン酸エチルエステル（Ｄ０２）
【０１５２】
【化１６】
0005984387.tif 000025
【０１５３】
アルゴン下、−４０℃に冷却したＮ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベズアザミド（１．３８ｇ、２．２４ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（１５０ｍＬ）中溶液に、リチウムビス（トリメチルシリル）アミドの１．０ＭのＴＨＦ中溶液（２．３５ｍＬ、２．３５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を５分間攪拌し、次にクロロギ酸エチル（０．２２５ｍＬ、２．３５ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を−４０℃で１時間攪拌し、次に、水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機相を水、ブラインにより洗浄し、硫酸ナトリウムにより乾燥した。ろ過および溶媒蒸発後、粗生成物をエーテルにより粉末化し、表題化合物を白色固体として得た（１．３２ｇ、８６％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．４９（ｂｓ，１Ｈ）、８．２７（ｄ，Ｊ＝７．５６Ｈｚ，１Ｈ）、７．７５（ｄ，Ｊ＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、７．７０（ｍ，１Ｈ）、７．５７（ｍ，２Ｈ）、６．２２（ｄｄ，Ｊ１＝２．０７Ｈｚ，Ｊ２＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、６．１２（ｄ，Ｊ＝２．０７Ｈｚ，１Ｈ）、４．３９（ｑ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，２Ｈ）、４．０８（ｂｓ，２Ｈ）、３．８２（ｍ，２Ｈ）、３．７３（ｍ，１Ｈ）、３．５５−３．４９（ｍ，４Ｈ）、３．２８（ｔ，Ｊ＝５．１２Ｈｚ，４Ｈ）、３．０２（ｔ，Ｊ＝５．６１Ｈｚ，２Ｈ）、２．４３（ｔ，Ｊ＝５．１２Ｈｚ，４Ｈ）、２．２３（ｓ，３Ｈ）、１．９６（ｍ，２Ｈ）、１．３８（ｍ，２Ｈ）、１．３２（ｔ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，３Ｈ）。
【実施例２】
【０１５４】
５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｅ０１）
【０１５５】
【化１７】
0005984387.tif 000026
【０１５６】
実施例１に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．９９（ｂｓ，１Ｈ）、８．５９（ｄ，Ｊ＝１．７１Ｈｚ，１Ｈ）、８．３５（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２８（ｄ，Ｊ＝７．６８Ｈｚ，１Ｈ）、８．２５（ｄｄ，Ｊ１＝１．７１Ｈｚ，Ｊ２＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、７．８８（ｄ，Ｊ＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、７．７７（ｍ，２Ｈ）、７．６８（ｍ，１Ｈ）、６．３２（ｄｄ，Ｊ１＝２．０７Ｈｚ，Ｊ２＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、６．１９（ｄ，Ｊ＝２．０７Ｈｚ，１Ｈ）、４．５３（ｑ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，２Ｈ）、３．８５（ｍ，２Ｈ）、３．７７（ｍ，１Ｈ）、３．５３（ｍ，２Ｈ）、３．４０（ｍ，４Ｈ）、２．７６（ｍ，４Ｈ）、２．４７（ｓ，３Ｈ）、２．００（ｍ，２Ｈ）、１．４５−１．３６（ｍ，５Ｈ）。
【実施例３】
【０１５７】
５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｅ０４０）
【０１５８】
【化１８】
0005984387.tif 000027
【０１５９】
実施例１に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．９３（ｂｓ，１Ｈ）、８．６０（ｄ，Ｊ＝１．８３Ｈｚ，１Ｈ）、８．３５（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２４（ｄｄ，Ｊ１＝１．８３Ｈｚ，Ｊ２＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２０（ｄ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，１Ｈ）、７．８３（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、７．７８（ｍ，２Ｈ）、７．６７（ｍ，１Ｈ）、６．３０（ｄｄ，Ｊ１＝２．３２Ｈｚ，Ｊ２＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、６．１５（ｄ，Ｊ＝２．３２Ｈｚ，１Ｈ）、４．５３（ｑ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，２Ｈ）、３．８６（ｍ，１Ｈ）、３．３９（ｍ，２Ｈ）、３．３１−３．３０（ｍ，５Ｈ）、２．４４（ｍ，４Ｈ）、２．２４（ｓ，３Ｈ）、１．４１（ｔ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，３Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．４６Ｈｚ，３Ｈ）。
【実施例４】
【０１６０】
５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｅ０６０）
【０１６１】
【化１９】
0005984387.tif 000028
【０１６２】
実施例１に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．９３（ｂｓ，１Ｈ）、８．６０（ｄ，Ｊ＝１．８３Ｈｚ，１Ｈ）、８．３５（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２４（ｄｄ，Ｊ１＝１．８３Ｈｚ，Ｊ２＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２０（ｄ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，１Ｈ）、７．８３（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、７．７８（ｍ，２Ｈ）、７．６７（ｍ，１Ｈ）、６．３０（ｄｄ，Ｊ１＝２．３２Ｈｚ，Ｊ２＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、６．１５（ｄ，Ｊ＝２．３２Ｈｚ，１Ｈ）、４．５３（ｑ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，２Ｈ）、３．８６（ｍ，１Ｈ）、３．３９（ｍ，２Ｈ）、３．３１−３．３０（ｍ，５Ｈ）、２．４４（ｍ，４Ｈ）、２．２４（ｓ，３Ｈ）、１．４１（ｔ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，３Ｈ）、１．１９（ｄ，Ｊ＝６．４６Ｈｚ，３Ｈ）。
【実施例５】
【０１６３】
５−（３，５−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−３−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−インダゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｅ０８０）
【０１６４】
【化２０】
0005984387.tif 000029
【０１６５】
実施例１に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１０．９４（ｂｓ，１Ｈ）、８．６２（ｄ，Ｊ＝１．８３Ｈｚ，１Ｈ）、８．３５（ｄ，Ｊ＝９．０２Ｈｚ，１Ｈ）、８．２４−８．２０（ｍ，２Ｈ）、７．８５（ｄ，Ｊ＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、７．７８（ｍ，２Ｈ）、７．６８（ｍ，１Ｈ）、６．３０（ｄｄ，Ｊ１＝２．１９Ｈｚ，Ｊ２＝９．１５Ｈｚ，１Ｈ）、６．１０（ｄ，Ｊ＝２．２０Ｈｚ，１Ｈ）、４．５２（ｑ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，２Ｈ）、３．５８（ｔ，Ｊ＝５．３７Ｈｚ，２Ｈ）、３．３７−３．３０（ｍ，９Ｈ）、２．４４（ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，４Ｈ）、２．２４（ｓ，３Ｈ）、１．４１（ｔ，Ｊ＝７．０７Ｈｚ，３Ｈ）。
【実施例６】
【０１６６】
３−［４−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンゾイルアミノ］−５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｃ０６８）
【０１６７】
【化２１】
0005984387.tif 000030
【０１６８】
実施例１に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１．０２（ｄ，６Ｈ）、１．３８（ｔ，３Ｈ）、１．６８（ｓ，６Ｈ）、２．７２（ｍ，１Ｈ）、３．７８（ｂｒ．Ｓ，２Ｈ）、４．４８（ｑ，２Ｈ）、７．１８（ｍ，１Ｈ）、７．２９（ｍ，２Ｈ）、７．３８（ｍ，２Ｈ）、７．５１（ｍ，２Ｈ）、８．０８（ｍ，２Ｈ）、８．３６（ｓ，１Ｈ）、８．８７（ｂｒ．ｓ，１Ｈ）、１１．６６（ｂｒ．ｓ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５４８；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５４８．２３２６、実測値５４８．２３１０。
【実施例７】
【０１６９】
５−（１−メチル−１−フェニル−エチルカルバモイル）−３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸エチルエステル（Ｃ０２）
【０１７０】
【化２２】
0005984387.tif 000031
【０１７１】
３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール−５−カルボン酸（１−メチル−１−フェニル−エチル）−アミド（５００ｍｇ、１ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＥ（２０ｍＬ）中溶液に、ジイソプロピルエチルアミン（１．０２７ｍｌ、６ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。反応液を５分間攪拌し、次にクロロギ酸エチル（１３０ｍｇ、０．１１５ｍＬ、１．２ｍｍｏｌ）も滴下した。１時間攪拌後、溶媒を蒸発させ、ジクロロメタンに溶解させた粗生成物を、水、ブラインで完全に洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過および溶媒蒸発後、粗生成物をエチルエーテルで粉末化し、表題化合物を白色固体として得た。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ）、δ（ｐｐｍ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：１．３９（ｔ，３Ｈ）、１．４７−１９１（ｍ，１２Ｈ）、２．２７−２．９９（ｍ，４Ｈ）、３．５３（ｍ，１Ｈ）、４．３８（ｍ，１Ｈ）、４．５２（ｑ，２Ｈ）、７．１９（ｍ，１Ｈ）、７．３１（ｍ，２Ｈ）、７．３９（ｍ，２Ｈ）、７．７３（ｍ，２Ｈ）、８．２０（ｍ，２Ｈ）、８．３７（ｓ，１Ｈ）、８．８８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ）、１１．８０（ｂｒ．Ｓ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５７４；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５７４．２４８３、実測値５７４．２４６３。
【実施例８】
【０１７２】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸メチルエステル（Ａ０２３）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４３（ｍ，４Ｈ）、３．３１（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｄｓ，３Ｈ）、３．９４（ｄｓ，３Ｈ）、４．３６−４．９９（ｍ，４Ｈ）、５．１２（ｄｓ，１Ｈ）、６．９６（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９３（ｄｄ，２Ｈ）、１１．１１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５３３；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５３３．２５０７、実測値５３３．２５１５
【実施例９】
【０１７３】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ビニルエステル（Ａ０２５）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２３（ｓ，３Ｈ）、２．４５（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．５４−４．９９（ｍ，４Ｈ）、５．１４（ｍ，３Ｈ）、６．９７（ｄ，２Ｈ）、７．２７（ｄｄｄ，１Ｈ）、７．３３−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９５（ｄｄ，２Ｈ）、１１．２０（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５４５；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５４５．２５０７、実測値５４５．２５０８
【実施例１０】
【０１７４】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｎ−プロピルエステル（Ａ０２６）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ０．９７（ｔ，３Ｈ）、１．８８（ｍ，２Ｈ）２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４３（ｍ，４Ｈ）、３．３０（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．３０（ｑ，２Ｈ）、４．５３−４．９５（ｍ，４Ｈ）、５．００、５．１３（ｓ，１３Ｈ）、６．９６（ｄ，２Ｈ）、７．３３−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５６１；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５６１．２８２０、実測値５６１．２８１６
【実施例１１】
【０１７５】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸アリルエステル（Ａ０２８）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４３（ｍ，４Ｈ）、３．３１（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．５４−４．９６（ｍ，６Ｈ）、５．０９、５．１（ｓ，１３Ｈ）、５．３５（ｄｄ，１Ｈ）、５．４５（ｄｄ，１Ｈ）、６．０２（ｍ，１Ｈ）、６．９５（ｄ，２Ｈ）、７．３４−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１４（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５５９；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５５９．２６６４、実測値５５９．２６５１
【実施例１２】
【０１７６】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸プロパルギルエステル（Ａ０２９）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４４（ｍ，４Ｈ）、３．３１（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、３．７６  ３．８２（ｍ，２Ｈ）、４．４５−５．１４（ｍ，６Ｈ）、６．９８（ｄ，２Ｈ）、７．３４−７．４７（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１７（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５５７；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５５７．２５０７、実測値５５７．２５０４
【実施例１３】
【０１７７】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソプロピルエステル（Ａ０２７）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  １．３５（ｄ，６Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４３（ｍ，４Ｈ）、３．３１（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．５３−４．９６（ｍ，４Ｈ）、５．０６−５．１５（ｍ，２Ｈ）、６．９７（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５６１；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５６１．２８２０、実測値５６１．２８２３
【実施例１４】
【０１７８】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｎ−ブチルエステル（Ａ０３０）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ０．９４（ｍ，３Ｈ）、１．４１（ｍ，２Ｈ）、１．６９（ｍ，２Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４３（ｍ，４Ｈ）、３．３０（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．３４（ｍ，２Ｈ）、４．５３−４．９４（ｍ，４Ｈ）、５．０９  ５．１３（ｄｓ，１Ｈ）、６．９７（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４４（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋５７５；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５７５．２９７７、実測値５７５．２９５３
【実施例１５】
【０１７９】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸イソブチルエステル（Ａ０３２）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ０．９７（ｄ，６Ｈ）、２．０３（ｍ，１Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４２（ｍ，４Ｈ）、３．２９（ｍ，４Ｈ）、３．３５（ｄｓ，３Ｈ）、４．１３（ｍ，２Ｈ）、４．５４−４．９５（ｍ，４Ｈ）、５．０９  ５．１３（ｄｓ，１Ｈ）、６．９８（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５７５；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５７５．２９７７、実測値５７５．２９６７
【実施例１６】
【０１８０】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ａ０３３）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  １．５６（ｓ，９Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４２（ｍ，４Ｈ）、３．３１（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｓ，３Ｈ）、４．１３（ｍ，２Ｈ）、４．５６−４．９５（ｍ，４Ｈ）、５．１０  ５．１２（ｄｓ，１Ｈ）、６．９６（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１１（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５７５；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５７５．２９７７、実測値５７５．２９７２
【実施例１７】
【０１８１】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸２−メトキシエチルエステル（Ａ０４１）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４２（ｍ，４Ｈ）、３．２９−３．３５（ｍ，１０Ｈ）、３．６４（ｍ，２Ｈ）、４．４５−４．９７（ｍ，６Ｈ）、５．０８  ５．１３（ｄｓ，１Ｈ）、６．９６（ｄ，２Ｈ）、７．３４−７．４４（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１１（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５７７；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５７７．２７６９、実測値５７７．２７６６
【実施例１８】
【０１８２】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ネオペンチルエステル（Ａ０３５）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  １．００（ｓ，９Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４４（ｍ，４Ｈ）、３．２９−３．３３（ｍ，４Ｈ）、３．３５、３．３６（ｄｓ，３Ｈ）、４．０９（ｓ，２Ｈ）、４．５６−４．９６（ｍ，４Ｈ）、５．０７、５．１４（ｄｓ，１Ｈ）、６．９８（ｄ，２Ｈ）、７．３４−７．４６（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋５８９；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値５８９．３１３３、実測値５８９．３１３５
【実施例１９】
【０１８３】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ｎ−ヘキシルエステル（Ａ０３６）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ０．８８（ｍ，３Ｈ）、１．２９−１．４１（ｍ，６Ｈ）、１．９０（ｍ，２Ｈ）、２．２２（ｓ，３Ｈ）、２．４２（ｍ，４Ｈ）、３２７−３．３２（ｍ，４Ｈ）、３．３３、３．３４（ｄｓ，３Ｈ）、４．３４（ｍ，２Ｈ）、４．５４−４．９５（ｍ，４Ｈ）、５．０９  ５．１３（ｄｓ，１Ｈ）、６．９６（ｄ，２Ｈ）、７．３２−７．４４（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋６０３；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値６０３．３２９０、実測値６０３．３２８９
【実施例２０】
【０１８４】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルエステル（Ａ０４２）
実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ０．７６（ｍ，３Ｈ）、０．９２、（ｍ，６Ｈ）、１．４６−１．９６（ｍ，７Ｈ）、２．０６（ｍ，２Ｈ）、２．２３（ｓ，３Ｈ）、２．４４（ｍ，４Ｈ）、３．２９−３．３３（ｍ，４Ｈ）、３．３５、３．３７（ｄｓ，３Ｈ）、４．５３−４．９８（ｍ，５Ｈ）、５．１３（ｓ，１Ｈ）、６．９７（ｄ，２Ｈ）、７．３３−７．４５（ｍ，５Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１５（ｄ，１Ｈ）。
［Ｍ＋Ｈ］＋６５７；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値６５７．３７５９、実測値６５７．３７８１
【実施例２１】
【０１８５】
５−（（Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−３−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−１−カルボン酸ベンジルエステル（Ａ０３８）実施例７に記載の方法と同様の方法で操作を行い、表題化合物を得た。
１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−Ｄ６）δ  ｐｐｍ  ２．２４（ｓ，３Ｈ）、２．４６（ｍ，４Ｈ）、３．３０（ｍ，４Ｈ）、３．３４（ｓ，３Ｈ）、４．４９−４．９４（ｍ，４Ｈ）、５．０１、５．１３（ｄｓ，１Ｈ）、５．４２（ｓ，２Ｈ）、６．９７（ｄ，２Ｈ）、７．３１−７．５５（ｍ，１０Ｈ）、７．９４（ｍ，２Ｈ）、１１．１３（ｄ，１Ｈ）
［Ｍ＋Ｈ］＋６０８；ＨＲＭＳ（ＥＳ＋）計算値６０９．２８２０、実測値６０９．２８２３。