(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物またはこの薬学的に許容される塩
【化１】
0005918264.tif 000100
［式中、
Ｒ１は式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）
【化２】
0005918264.tif 000101
であり、
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、ここで、場合によって、２つのジェミナルなＲ１ｂは一緒になってオキソであり、
Ｒ１ｃは、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２は、Ｌ２Ａ−Ｇ２ａであり、
Ｌ２Ａは、結合であり、
Ｇ２ａは、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ２ＢおよびＬ２Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｓ−Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２１は、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｓ−Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、−Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃ、Ｇ２ｂまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ｃは、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｏ−Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｓ−Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたはＮ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｄ）であり、
Ｒ２ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ２ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルおよびＧ２ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ２ｃは、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
ＡおよびＢは一緒になって二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ａは式（ｖｉ）  
【化３】
0005918264.tif 000102
であり、
ここで、
Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、且つＶ３がＯであるか、またはＶ１がＣであり、且つＶ２がＮであり、且つＶ３がＮであり、
【化４】
0005918264.tif 000103
は、単結合または二重結合であり、
Ｗ１はＮまたはＣＲ６であり、Ｗ２はＮまたはＣＲ５であり、Ｗ３はＮまたはＣＲ４であり、Ｗ４はＮまたはＣＲ３であり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４の０、１つまたは２つはＮであり、
Ｒ３およびＲ６は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２、Ｌ４Ａ−ＯＨ、１個もしくは２個のアルキルもしくはハロゲンで場合によって置換されている５員のヘテロアリール、５員複素環または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４０は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、３員から８員のヘテロシクリル、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）（Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ）、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａまたは−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり、ここで、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルおよびＣ２−Ｃ１０アルキニルは２個、３個または４個のヒドロキシ置換基でそれぞれ場合によって置換されており、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは３員から８員のヘテロシクリルはＬ４Ｂ−Ｇ４ｂでそれぞれ場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ４Ａは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２−Ｃ１０アルキニレンであり、ここで、Ｌ４Ａはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ａは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａはＬ４Ｃ−Ｇ４ｂで場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ４ＢおよびＬ４Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、ここで、Ｌ４ＢおよびＬ４Ｃは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｇ４ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、３員から１２員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１２アリールまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレンＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレンＯ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４ｃは、−Ｏ−Ｒ４ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−ＣＯ２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ−Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基はハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ａはフェニルであり、ここで、Ｇ５ａは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ５ｆまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｅ）で置換されており、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ５ｂ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｓ−Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｏ−Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＣＮ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５Ａ−ＣＯ２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｓ−Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｂ）、−Ｇ５ｄおよび−Ｌ５Ａ−Ｇ５ｄからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｇ５ｂはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｌ５Ｃ−Ｓ−Ｒ５ａ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、Ｇ５ｃおよび−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｄはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｌ５Ｃ−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、Ｇ５Ｃおよび−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅまたは−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃであり、
Ｒ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｏ−Ｒ５ｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃであり、
Ｒ５ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆであり、
Ｒ５ｆは、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄまたは−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄであり、
Ｒ５ｇは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅであり、
Ｇ５ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており
Ｇ５ｆは、４員から１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｇ５ｆはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ５Ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ａは、１個、２個、３個または４個のハロゲンでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｂは、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｂは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｃは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｄは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｅは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｆは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｇは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｈは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｈは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されている。］。
【請求項２】
Ｗ２がＣＲ５であり、
Ｗ３がＣＲ４であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が、水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１が、式（ｉ）
【化５】
0005918264.tif 000104
であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１が、式（ｉｉ）
【化６】
0005918264.tif 000105
であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が、式（ｉｉｉ）
【化７】
0005918264.tif 000106
であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１が、式（ｉｖ）
【化８】
0005918264.tif 000107
であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１が、式（ｖ）
【化９】
0005918264.tif 000108
であり、
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルはハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）、または１個もしくは２個のハロゲンもしくはアルキルで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基はハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｗ１がＣＲ６であり、
Ｗ２がＣＲ５であり、
Ｗ３がＣＲ４であり、
Ｗ４がＣＲ３である、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１が式（ｉ）
【化１０】
0005918264.tif 000109
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｖ１およびＶ２がそれぞれＣであり、
Ｖ３がＯである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ１が式（ｉｉ）
【化１１】
0005918264.tif 000110
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ５がシクロプロピルであり、
Ｖ１およびＶ２がそれぞれＣであり、
Ｖ３がＯである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１が式（ｉｉｉ）
【化１２】
0005918264.tif 000111
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ５がシクロプロピルであり、
Ｖ１およびＶ２がそれぞれＣであり、
Ｖ３がＯである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１が式（ｖ）
【化１３】
0005918264.tif 000112
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂまたはＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ５がシクロプロピルであり、
Ｖ１およびＶ２がそれぞれＣであり、
Ｖ３がＯである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１が式（ｉ）
【化１４】
0005918264.tif 000113
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が１個または２個のアルキルまたはハロゲンで場合によって置換されている５員のヘテロアリールであり、
Ｒ５が水素であり、
Ｖ１およびＶ２がそれぞれＣであり、
Ｖ３がＯである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１が式（ｉ）
【化１５】
0005918264.tif 000114
であり、
Ｇ２ａがフェニルであり、ここで、フェニルはＲ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５がＧ５ａであり、ここで、Ｇ５ａはフェニルであり、ここで、前記フェニルは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂで置換されており、およびアルキルで場合によって置換されており、
Ｖ１がＣであり、
Ｖ２がＮであり、
Ｖ３がＮである、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
下記からなる群から選択される化合物：
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（３−ヒドロキシ−１，２−オキサゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−アニリノフェニル）−５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
３−［３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−フェニルシクロプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（１−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（｛２−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−１，３−チアゾール−５−イル｝メチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（｛２−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−５−イル｝メチル）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
エチルＮ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（メチルスルホニル）グリシネート；
Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ２−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ２−（メチルスルホニル）グリシンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フェノキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈイミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝ブチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンチルアセテート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−シアノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
エチル５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタノエート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（ピロリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈイミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛３−［２−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］プロピル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−プロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−イソブチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２−ブロモ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
メチル４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタノエート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−ペンチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−ヘキシルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−オキソペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルチオ）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メチルペンタ−３−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−オキソヘキシル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（４メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−フルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フルオロプロピル）メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（フェニルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イル）−４−オキソブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−オキソ−４−（ピペリジン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−４−メチル−３−オキソペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（１，１−２Ｈ２）ヘキシル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シアノ−５−メチルヘキシル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
ジエチル（３−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロピル）ホスホネート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
エチル４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタノエート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−シアノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルフィニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（エチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（エチルスルフィニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−３−［（５，５−２Ｈ２）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−プロピル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５−エチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジクロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
２−［６−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−［４−（１−フェニルビニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−｛４−［（１Ｅ）−ヘキサ−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−アニリノフェニル）−５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−イソプロポキシ−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（１Ｚ）−４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ’−ヒドロキシブタンイミドアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（１Ｚ）−４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ’−ヒドロキシブタンイミドアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（３−ヒドロキシ−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
３−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−フェニルシクロプロピル）ベンズアミド；および
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド。
【請求項１６】
請求項１に記載の１種もしくは複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩、１種もしくは複数の賦形剤、および場合によって１種もしくは複数の追加の治療剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
１種もしくは複数の追加の治療剤と場合によって組み合わせる、請求項１に記載の１種もしくは複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩の、ＨＣＶ感染を処置する医薬を製造するための使用。
【請求項１８】
１種もしくは複数の追加の治療剤と場合によって組み合わせる、請求項１に記載の１種もしくは複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩の、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害する医薬を製造するための使用。
【請求項１９】
ＨＣＶ感染が遺伝子型１ａ、１ｂ、２ａ、３ａまたは４ａのＨＣＶウイルス由来である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】
ＨＣＶ感染がＨＣＶウイルスの突然変異体由来である、請求項１７に記載の使用。
【請求項２１】
下記工程を含む、式（ＸＩＩ）の化合物の製造方法：
ａ．式（Ｘ）の化合物を、テトラヒドロフラン中の水素化アルミニウムリチウムにて、不活性雰囲気下で還元して中間体を得て、得られた中間体を、ジクロロメタン中の二クロム酸ピリジニウムにて酸化して、式（ＸＩ）の化合物を得る工程；
【化１６】
0005918264.tif 000115
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＧ２ａは、請求項１に記載のとおりである）；ならびに
ｂ．式（ＸＩ）の化合物を、ジクロロメタン中のＮ−ブロモコハク酸イミドおよびモレキュラーシーブスの存在下で、エチレンジアミン（Ｈ２ＮＣＨ（Ｒ１ａ）ＣＨ（Ｒ１ａ）ＮＨ２）と不活性雰囲気下で反応させて中間体を得て、得られた中間体を、ジメチルスルホシキド中の炭酸カリウムの存在下で、ヨードベンゼンジアセテートにて、不活性雰囲気下で処理して式（ＸＩＩ）の化合物を得る工程。
【化１７】
0005918264.tif 000116
（式中、Ｒ１ａは、請求項１に規定のとおりである。）
【請求項２２】
下記工程を含む、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物の製造方法：
ａ．式（ＸＩ）の化合物を、ヒドロキシルアミン塩酸塩および塩基と反応させて、式（ＸＶ）の化合物を得る工程；
【化１８】
0005918264.tif 000117
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＧ２ａは、請求項１に記載のとおりである。）；
ｂ．式（ＸＶ）の化合物を、加熱した無水酢酸にて脱水して、式（ＸＶＩ）の化合物を得る工程；
【化１９】
0005918264.tif 000118
ｃ．式（ＸＶＩ）の化合物を、加熱したエタノール中のヒドロキシルアミンと反応させて中間体を得て、得られた中間体を、加熱したジオキサン中の塩基の存在下で、カルボニルジイミダゾールと反応させて、式（ＸＶＩＩ）の化合物を得る工程：
【化２０】
0005918264.tif 000119
ならびに
ｄ．式（ＸＶＩＩ）の化合物を、加熱したＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中の１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンの存在下で、１−ブロモ−２−クロロエタン（Ｂｒ−ＣＲ１ｂ２ＣＲ１ｂ２−Ｃｌ）と反応させて中間体を得て、得られた中間体を、加熱したエタノール中の水酸化ナトリウム水溶液と反応させて式（ＸＶＩＩＩ）の化合物を得る工程。
【化２１】
0005918264.tif 000120
（式中、Ｒ１ｂは、請求項１に規定のとおりである。）
【請求項２３】
式（１）の化合物を、エチレンジアミン、続いてＮ−ブロモコハク酸イミドおよびモレキュラーシーブスと、ジクロロメタン中において外界温度で３〜５日間反応させることによる、式（２）の化合物の製造方法：
【化２２】
0005918264.tif 000121
（式中、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、請求項１に記載のとおりである。）
【請求項２４】
Ｒ１が（ｉｉ）であり、Ｒ１ｂがＨであり、Ｒ１以外の置換基が請求項１に規定される式（Ｉ）のとおりである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、Ｒ１が、式（３４）の部分であり、式（Ｉ）におけるＲ１以外の置換基が請求項１に規定される式（Ｉ）のとおりである、式（Ｉ）の化合物を、還流エタノール中で、１Ｍ  水酸化ナトリウム水溶液で処理することにより、Ｒ１がオキサジアジン複素環（３５）の部分である式（Ｉ）の化合物を得る、方法。
【化２３】
0005918264.tif 000122
【請求項２５】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製の阻害における、同時、逐次、または同時と逐次の両方の使用のための複合製剤としての、請求項１に記載の１種もしくは複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩、および１種もしくは複数の追加の治療剤を含む、製品。
【請求項２６】
ＨＣＶの治療における、同時、逐次、または同時と逐次の両方の使用のための複合製剤としての、請求項１に記載の１種もしくは複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩、および１種もしくは複数の追加の治療剤を含む、製品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この特許出願は、２０１０年１２月２２日に出願された米国仮特許出願第６１／４２６，３１２号の優先権および利益を主張し、これを本明細書にその全体を参照により組み込む。
【０００２】
この開示は、（ａ）とりわけＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）を阻害するのに有用である化合物およびこれらの塩、（ｂ）こうした化合物および塩の調製に有用な中間体、（ｃ）こうした化合物および塩を含む組成物、（ｄ）こうした中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法、（ｅ）こうした化合物、塩および組成物の使用のための方法、ならびに（ｆ）こうした化合物、塩および組成物を含むキットを対象とする。
【背景技術】
【０００３】
Ｃ型肝炎は、ＨＣＶと呼ばれる肝指向性ウイルスによって引き起こされる血液由来の感染性のウイルス性疾患である。少なくとも６種の異なるＨＣＶ遺伝子型（各遺伝子型内にいくつかのサブタイプを有する。）が、現在までに知られている。北アメリカにおいて、ＨＣＶ遺伝子型１ａ、続いて、ＨＣＶ遺伝子型１ｂ、２ａ、２ｂおよび３ａが優勢である。合衆国において、ＨＣＶ遺伝子型１、２および３が最も一般的であり、Ｃ型肝炎患者の約８０％がＨＣＶ遺伝子型１を有する。ヨーロッパにおいて、ＨＣＶ遺伝子型１ｂ、続いてＨＣＶ遺伝子型２ａ、２ｂ、２ｃおよび３ａが優勢である。ＨＣＶ遺伝子型４および５は、ほとんど独占的にアフリカで見られる。以下に考察の通り、患者のＨＣＶ遺伝子型は、治療に対する患者の電位応答およびこうした治療が必要とされる持続期間を決定する上で臨床的に重要である。
【０００４】
ＨＣＶ感染は、しばしば無症候性である肝臓炎症（肝炎）を引き起こし得るが、続いて起こる慢性肝炎は肝臓の硬変（肝臓の線維性瘢痕）、肝臓癌および／または肝不全となり得る。世界保健機関は、約１億７千万人が世界中でＨＣＶに慢性感染しており、約３百万人から約４百万人が地球規模で各年新たに感染していると概算している。疾病対策予防センターによると、合衆国において約４百万の人々がＨＣＶに感染している。ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）との同時感染が一般的であり、ＨＣＶ感染の比率はＨＩＶ陽性集団においてより高い。
【０００５】
わずかな確率で自然にウイルスが排除できることもあるが、大多数の慢性肝炎Ｃ患者は、それを排除するための処置が必要である。処置の指標には、通常、証明されたＨＣＶ感染および持続的な肝機能検査異常が含まれる。Ｃ型肝炎を処置するために主に使用される２つの治療計画：単独療法（インターフェロン剤−「従来型」またはより長時間作用性のペグ化インターフェロンのいずれか一方を使用する。）および併用療法（インターフェロン剤およびリバビリンを使用する。）がある。血流中に注射されるインターフェロンは、ＨＣＶに対する免疫応答を増強することによって作用し、経口的に摂取されるリバビリンは、ＨＣＶ複製を防止することによって作用すると考えられている。単独で摂取されると、リバビリンはＨＣＶレベルを有効に抑制しないが、インターフェロン／リバビリンの組合せは、インターフェロン単独よりも有効である。通常、Ｃ型肝炎は、ＨＣＶ遺伝子型に依存して２４週または４８週の期間ペグ化インターフェロンアルファおよびリバビリンの組合せで処置される。
【０００６】
処置は持続性ウイルス応答を目標とする。つまり治療終了後にＨＣＶが血中で測定できないことを意味する。インターフェロンおよびリバビリンを含めて、現在の標準治療は、任意の持続性ウイルス応答を達成するために２４−４８週もの処置を必要とすることが知られており、ＨＣＶ遺伝子型２および３において標準治療を用いる処置からの治癒率（持続性ウイルス応答）がしばしば不十分であり、ＨＣＶ遺伝子型１および４を有するものはなおさら十分でない。
【０００７】
処置は、特に薬物またはアルコール濫用歴のある患者にとって肉体的に厳しいことがある、なぜならば、インターフェロンおよびリバビリンはともに多数の副作用があるからである。一般のインターフェロン関連の副作用には、インフルエンザ様症状、極度の疲労、吐き気、食欲不振、甲状腺の問題、高血糖、脱毛、および注射部位での皮膚反応が含まれる。考えられる重篤なインターフェロン関連副作用には、精神病（例えば、自殺行動）、心臓の問題（例えば、心臓発作、低血圧）、他の内臓損傷、血液の問題（例えば、危険なほど低く減少する血球数）、および新たなまたは悪化する自己免疫疾患（例えば、関節リウマチ）が含まれる。リバビリン関連の副作用には、貧血、疲労、易刺激性、皮膚発疹、鼻閉、副鼻腔炎および咳が含まれる。リバビリンは出生時欠損を引き起こすこともあるので、処置中および処置後６カ月間は、女性患者および男性患者の女性パートナーの妊娠は、避けなければならない。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
一部の患者は、上記で考察されている重篤な副作用のために処置を終了せず、他の患者（非応答者）は、処置にもかかわらず測定可能なＨＣＶレベルを有し続け、また他の患者（再発者）は、治療中にウイルスを「排除しているように見える」が、治療計画終了後しばらくしてからウイルスが戻ってくる。したがって、Ｃ型肝炎を処置するための（インターフェロン剤および／またはリバビリンと組み合わせて使用するかまたはそれに代えて使用。）代替の化合物、組成物、および処置の方法が引き続き必要とされている。この開示は、こうした必要に対処する化合物（およびその塩）、組成物、および処置の方法を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
（要旨）
本明細書において開示されているのは、式（Ｉ）の化合物およびこうした化合物を作製する方法である
【００１０】
【化１】
0005918264.tif 000002
［式中、
Ｒ１は式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）
【００１１】
【化２】
0005918264.tif 000003
であり、
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ１ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、ここで、場合によって、２つのジェミナルなＲ１ｂは一緒になってオキソであり、
Ｒ１ｃは、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニルまたはＬ２Ａ−Ｇ２ａであり、
Ｌ２Ａは、結合、Ｃ２アルケニレンまたはＣ２アルキニレンであり、
Ｇ２ａは、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、Ｒ２０、Ｌ２Ｂ−Ｒ２１、Ｇ２ｂおよびＬ２Ｂ−Ｇ２ｂからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ２ＢおよびＬ２Ｃは、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、
Ｒ２０は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｓ−Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２１は、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｓ−Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２ｂは、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、−Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃ、Ｇ２ｂまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ｃは、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｏ−Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｓ−Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｄ）（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたはＮ（Ｒ２ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｄ）であり、
Ｒ２ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ２ｂは、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルおよびＧ２ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ２ｃは、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｃはＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
ＡおよびＢは一緒になって二環式ヘテロアリールであり、ここで、Ａは式（ｖｉ）または式（ｖｉｉ）
【００１２】
【化３】
0005918264.tif 000004
であり、
ここで、
Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、またはＶ１およびＶ２の一方はＮであり、他方はＣであり、ここで、Ｖ３がＮ、ＯもしくはＳである場合またはＡが（ｖｉｉ）である場合、Ｖ２はＣであり、
Ａが（ｖｉ）である場合、Ｖ３はＣＲ７、ＮＲ７、Ｎ、ＯもしくはＳであり、またはＡが（ｖｉｉ）である場合、Ｖ３はＮであり、
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
【００１３】
【化４】
0005918264.tif 000005
は、単結合または二重結合であり、
Ｗ１はＮまたはＣＲ６であり、Ｗ２はＮまたはＣＲ５であり、Ｗ３はＮまたはＣＲ４であり、Ｗ４はＮまたはＣＲ３であり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４の０、１つまたは２つはＮであり、
Ｗ５はＮまたはＣＲ６であり、Ｗ６はＮまたはＣＲ５であり、ここで、Ｗ５およびＷ６の０または１つはＮであり、
Ｗ７は、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｒ３およびＲ６は、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２、Ｌ４Ａ−ＯＨ、１個もしくは２個のアルキルもしくはハロゲンで場合によって置換されている５員のヘテロアリール、５員複素環または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４０は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、３員から８員のヘテロシクリル、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）（Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ）、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａまたは−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり、ここで、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルおよびＣ２−Ｃ１０アルキニルは２個、３個または４個のヒドロキシ置換基でそれぞれ場合によって置換されており、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたは３員から８員のヘテロシクリルはＬ４Ｂ−Ｇ４ｂでそれぞれ場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ４Ａは、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニレンまたはＣ２−Ｃ１０アルキニレンであり、ここで、Ｌ４Ａはハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ａは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａはＬ４Ｃ−Ｇ４ｂで場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ４ＢおよびＬ４Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、ここで、Ｌ４ＢおよびＬ４Ｃは、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｇ４ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、３員から１２員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１２アリールまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４ｃは、−Ｏ−Ｒ４ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−ＣＯ２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ−Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２であり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたはＧ５ａであり、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基はハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ａはフェニルであり、ここで、Ｇ５ａは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ５ｆまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｅ）で置換されており、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ５ｂ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｂ、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｓ−Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｏ−Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＣＮ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５Ａ−ＣＯ２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｓ−Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、−Ｌ５Ａ−Ｎ（Ｒ５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｂ）、−Ｇ５ｄおよび−Ｌ５Ａ−Ｇ５ｄからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｇ５ｂはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５ｃ−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｌ５Ｃ−Ｓ−Ｒ５ｄ、Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、Ｇ５ｃおよび−Ｌ５ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｃは、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｄは、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｄはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｈ、−Ｌ５Ｃ−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２−Ｌ５Ｃ−Ｓ−Ｒ５ｄ、Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、Ｇ５ｃおよび−Ｌ５ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｂは、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅまたは−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃであり、
Ｒ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｏ−Ｒ５ｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｄは、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃであり、
Ｒ５ｅは、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆであり、
Ｒ５ｆは、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄまたは−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄであり、
Ｒ５ｇは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅであり、
Ｇ５ｅは、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｆは、４員から１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｇ５ｆはハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ５Ａは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ａは、１個、２個、３個または４個のハロゲンでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｂは、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｂは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｃは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｄは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｅは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｆは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｇは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｈは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｈは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されている］。
【００１４】
この開示は、治療有効量の本明細書に記載されている１種または複数の化合物またはこの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは溶媒和物の塩を、１種または複数の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬品組成物にも関する。
【００１５】
この開示は、開示されている化合物および／または塩の１種または複数、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤を含む組成物（医薬品組成物を含める。）も対象とする。
【００１６】
この開示は、開示の１種または複数の化合物および／または塩、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤を含むキットも対象とする。
【００１７】
この開示は、例えば、ＲＮＡウイルス（ＨＣＶを含める。）の複製を阻害するための、ＨＣＶリボ核酸（ＲＮＡ）ポリメラーゼ（Ｃ型肝炎を含める。）を阻害することによって処置可能な疾患を処置するための化合物、塩、組成物および／またはキットの使用の方法も対象とする。
【００１８】
この開示は、薬物を調製するための開示されている化合物および／または塩の１種または複数の使用も対象とする。該薬物は場合によって１種または複数の追加の治療剤を含むことができる。一部の実施形態において、該薬物はＣ型肝炎を治療するのに有用である。
【００１９】
該化合物、該化合物を含む組成物、この薬学的に許容される塩、溶媒和物または溶媒和物の塩、ならびに該化合物もしくはこれらの組成物を投与することによって状態および障害を処置または予防するための方法が、本明細書においてさらに記載されている。これらのおよび他の目的が、以下の段落においてさらに記載されている。これらの目的は、開示の範囲を狭くすると見なされるべきではない。
【００２０】
この開示は、開示されている化合物および／または塩の１種または複数、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤を含むキットも対象とする。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
この詳細な記述は、開示されている実施形態、それらの原理、およびそれらの実際の適用を当業者に知らせることで、当業者がそれらの多数の形態における実施形態を、それらが特別な使用の要件に最も適当であり得るように適応および適用することができることだけを意図する。この記載およびその具体例は、例示の目的だけを意図する。この開示は、したがって、この特許出願に記載されている実施形態に限定されることなく、様々に改変することができる。
【００２２】
本開示は、式（Ｉ）の化合物およびこうした化合物を調製する方法を記載する
【００２３】
【化５】
0005918264.tif 000006
［式中、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は、発明の要旨において上記に、および詳細な記述において下記に定義されている通りである］。こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を処置するための方法も開示されている。
【００２４】
各種実施形態において、本明細書に記載されている化合物は、任意の置換基において、または記載されている化合物もしくは本明細書における任意の他の式において、１回より多く出現する可変物を含有することができる。各出現における可変物の定義は、別の出現のその定義に独立している。さらに、可変物の組合せは、こうした組合せが安定な化合物をもたらす場合のみ容認可能である。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００２５】
定義
明細書および添付の請求項において使用される場合、逆の記載がない限り、以下の用語は表示されている意味を有する。
【００２６】
本明細書で使用される場合、特定の置換基（例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキレン、アルケニレン、アリール、シクロアルキルなど）において存在する炭素原子の数は、添字によって指定されることがある。例えば、「Ｃ３アルキル」は３個の炭素のアルキル基を指し、「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は１個から３個の炭素原子を有し得るアルキル基を指し、「Ｃ１−Ｃ６アルキレン」は、１個から６個の炭素のアルキレン基を指すなどである。
【００２７】
「アルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する直鎖または分枝の炭化水素鎖を意味する。「Ｃ２−Ｃ１０アルケニル」という用語は、２−１０個の炭素原子を含有するアルケニル基を意味する。アルケニルの非限定的な例には、ブタ−２，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルが含まれる。
【００２８】
「アルケニレン」という用語は、直鎖または分枝鎖の炭化水素から誘導される二価の基を意味し、少なくとも１つの炭素−炭素二重を含有する。「Ｃ２−Ｃ６アルケニレン」は、２−６個の炭素原子を含有するアルケニレン基を意味する。アルケニレンの代表例には、これらに限定されないが、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−が含まれる。
【００２９】
「アルコキシ」という用語は、本明細書で使用される場合、酸素原子を介して親分子部分に付加されている、本明細書において定義されている通りのアルキル基を意味する。アルコキシの代表例には、これらに限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシおよびヘキシルオキシが含まれる。
【００３０】
「アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、直鎖または分枝の飽和炭化水素鎖を意味する。例えば「Ｃ１−Ｃ１０アルキル」は、１個から１０個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖の飽和炭化水素を意味する。例えば「Ｃ１−Ｃ３アルキル」は、１個から３個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖の飽和炭化水素を意味する。アルキルの例には、これらに限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルが含まれる。
【００３１】
「アルキレン」という用語は、直鎖または分枝の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。アルキレンの例には、これらに限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が含まれる。
【００３２】
「アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含有する直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。「Ｃ２−Ｃ１０アルキニル」という用語は、２個から１０個の炭素原子を含有するアルキニル基を意味する。アルキニルの代表例には、これらに限定されないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルが含まれる。
【００３３】
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、フェニルまたは二環式アリールを意味する。例えば、「Ｃ６−Ｃ１０アリール」は、６個から１０個の炭素原子を有し得るアリール基を指す。二環式アリールは、ナフチル、または単環式シクロアルキルに縮合されているフェニル、または単環式シクロアルケニルに縮合されているフェニルである。アリール基の非限定的な例には、ジヒドロインデニル、インデニル、ナフチル、ジヒドロナフタレニルおよびテトラヒドロナフタレニルが含まれる。アリール基は、非置換であってよいまたは置換されていてよく、二環式アリールは、二環式環系内に含有されている任意の置換可能な炭素原子を介して親分子部分に付着されている。
【００３４】
「シアノ」という用語は、本明細書で使用される場合、−ＣＮ基を意味する。
【００３５】
「シクロアルキル」または「シクロアルカン」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式、二環式または三環式のシクロアルキルを意味する。単環式シクロアルキルは、３個から８個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子およびゼロ個の二重結合を含有する炭素環系である。単環系の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルが含まれる。二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環に縮合されている単環式シクロアルキルである。三環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキルに縮合されている二環式シクロアルキルによって例証される。単環式または二環式のシクロアルキル環は、１つまたは２つのアルキレン架橋を含有することができ、それぞれが１個、２個または３個の炭素原子からなり、それぞれが該環系の２個の非隣接炭素原子を連結している。こうした架橋シクロアルキル環系の非限定的な例には、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［４．２．１］ノナン、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナン（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレンまたはノルアダマンタン）およびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンタン）が含まれる。単環式、二環式および三環式のシクロアルキルは非置換であってよいまたは置換されていてよく、該環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に付着されている。
【００３６】
「シクロアルケニル」または「環状アルケン」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式または二環式の炭化水素環系を意味する。単環式シクロアルケニルは、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子およびゼロ個のヘテロ原子を有する。４員環系は１つの二重結合を有し、５員または６員環系は１つまたは２つの二重結合を有し、７員または８員環系は１つ、２つまたは３つの二重結合を有する。単環式シクロアルケニル基の代表例には、これらに限定されないが、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルが含まれる。二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルキル基に縮合されている単環式シクロアルケニル、または単環式シクロアルケニル基に縮合されている単環式シクロアルケニルである。単環式または二環式のシクロアルケニル環は１つまたは２つのアルキレン架橋を含有することができ、それぞれが１個、２個または３個の炭素原子からなり、それぞれが該環系の２個の非隣接炭素原子を連結している。二環式シクロアルケニル基の代表例には、これらに限定されないが、４，５，６，７−テトラヒドロ−３ａＨ−インデン、オクタヒドロナフタレニルおよび１，６−ジヒドロ−ペンタレンが含まれる。単環式および二環式のシクロアルケニルは、該環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して親分子部分に付着されることができ、非置換であってよいまたは置換されていてよい。
【００３７】
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、本明細書で使用される場合、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＦを意味する。
【００３８】
「ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個、４個、５個または６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのアルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個または６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書において定義されている通りのＣ１−Ｃ１０アルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例には、これらに限定されないが、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチル（これに限定されないが、４，４，４−トリフルオロブチルなど）およびトリフルオロプロピル（これに限定されないが、３，３，３−トリフルオロプロピルなど）が含まれる。
【００３９】
「ハロアルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個または４個のハロゲン原子によって置換されている、本明細書において定義されている通りのアルケニル基を指す。
【００４０】
「ハロアルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個または４個のハロゲン原子によって置換されている、本明細書において定義されている通りのアルキニル基を指す。
【００４１】
「複素環」、「ヘテロシクリル」または「複素環式」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式複素環、二環式複素環または三環式複素環を意味する。単環式複素環は、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３員、４員、５員、６員、７員または８員環である。３員または４員環は、ゼロまたは１つの二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。５員環は、ゼロまたは１つの二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。６員環は、ゼロ、１つまたは２つの二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。７員および８員環は、ゼロ、１つ、２つまたは３つの二重結合ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含有する。単環式複素環の非限定的な例には、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル（これらに限定されないが、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イルを含める。）、テトラヒドロフラニル（これに限定されないが、テトラヒドロフラン−３−イルを含める。）、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニルおよびトリチアニルが含まれる。二環式複素環は、フェニル基に縮合されている単環式複素環、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式複素環、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式複素環、または単環式複素環に縮合されている単環式複素環である。二環式複素環の非限定的な例には、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルおよび２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルが含まれる。三環式複素環は、フェニル基に縮合されている二環式複素環、または単環式シクロアルキルに縮合されている二環式複素環、または単環式シクロアルケニルに縮合されている二環式複素環、または単環式複素環に縮合されている二環式複素環によって例証される。単環式および二環式の複素環は、２個、３個もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋、または１個、２個、３個もしくは４個の炭素原子の１つもしくは２つのアルキレン架橋、またはこれらの組合せを含有することができ、ここで、各架橋は該環系の２個の非隣接原子を連結している。こうした架橋複素環の非限定的な例には、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含める。）、ヘキサヒドロ−２Ｈ−２，５−メタノシクロペンタ［６］フラン、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アドマンタン（ａｄｍａｎｔａｎｅ）（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）およびオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）が含まれる。単環式、二環式および三環式の複素環は非置換であってよいまたは置換されていてよく、該環内に含有されている任意の置換可能な炭素原子または任意の置換可能な窒素原子を介して親分子部分に接続されている。複素環における窒素および硫黄のヘテロ原子は場合によって酸化することができ、窒素原子は場合によって四級化することができる。「Ｎ−ヘテロシクリル」という用語は、窒素原子を介して親分子部分に付着されている窒素含有複素環基を指す。
【００４２】
「ヘテロアリール」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは５員または６員環である。５員環は２つの二重結合を含有する。５員環は、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有することができる、または１個、２個、３個もしくは４個の窒素原子および場合によって１つの酸素または１つの硫黄原子を含有することができる。６員環は、３つの二重結合および１個、２個、３個または４個の窒素原子を含有する。単環式ヘテロアリールの代表例には、これらに限定されないが、フラニル（これに限定されないが、フラン−２−イルを含める。）、イミダゾリル（これに限定されないが、１Ｈ−イミダゾール−１−イルを含める。）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル（例えばピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル）、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル（これらに限定されないが、チエン−２−イル、チエン−３−イルを含める。）、トリアゾリルおよびトリアジニルが含まれる。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合されている単環式ヘテロアリール、または単環式複素環に縮合されている単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の非限定的な例には、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、６、７−ジヒドロ−１、３−ベンゾチアゾリル、フロ［３，２−ｃ］ピリダジニル、フロ［３，２−ｄ］ピリミジニル、フロ［２，３−ｂ］ピラジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリダジニル、フロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［２，３−ｂ］ピリジン、イミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３，４］チアジアゾリル、イミダゾ［１，２−ｄ］［１，２，４］チアジアゾリル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５−ｃ］ピリミジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルが含まれる。単環式および二環式のヘテロアリール基は、置換または非置換であってよく、該環系内に含有されている任意の置換可能な炭素原子または任意の置換可能な窒素原子を介して親分子部分に接続されている。
【００４３】
「ヘテロ原子」という用語は、本明細書で使用される場合、窒素原子、酸素原子または硫黄原子を意味する。
【００４４】
「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨ基を意味する。
【００４５】
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、＝Ｏ基を意味する。
【００４６】
「チオキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、＝Ｓ基を意味する。
【００４７】
置換基は、これが、１個または複数の水素原子に結合されている少なくとも１つの炭素原子または窒素原子を含む場合、「置換可能」である。したがって、例えば、水素、ハロゲンおよびシアノはこの定義内に入らない。加えて、こうした原子を含有するヘテロシクリル中の硫黄原子は、１個または２個のオキソ置換基で置換可能である。
【００４８】
置換基が「置換されている」と記載されている場合、非水素基が置換基の炭素または窒素上の水素基の場所にある。したがって、例えば、置換されているアルキル置換基は、少なくとも１つの非水素基がアルキル置換基上の水素基の場所にあるアルキル置換基である。例示すると、モノフルオロアルキルはフルオロ基で置換されているアルキルであり、ジフルオロアルキルは２個のフルオロ基で置換されているアルキルである。置換基上で１つより多い置換がある場合、各非水素基は同一でよいかまたは異なっていてよい（別段に明記されていない限り）ことが認識されるべきである。
【００４９】
置換基が「場合によって置換されている」と記載されている場合、置換基は（１）置換されていない、または（２）置換されているのいずれか一方であってよい。置換基が特定の数までの非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、その置換基は（１）置換されていない、または（２）その特定の数までの非水素基によって、または置換基上における最大数までの置換可能な位置のいずれか一方、どちらでも少ない方によって置換されている。したがって、例えば、置換基が最大３個の非水素基で場合によって置換されているヘテロアリールとして記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、ヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと最大でも同じ数の非水素基によって場合によって置換されている。例示すると、テトラゾリル（１つだけの置換可能な位置を有する。）は、最大１個の非水素基で場合によって置換されている。さらに例示すると、アミノ窒素が最大２個の非水素基で場合によって置換されていると記載されている場合、第１級アミノ窒素は最大２個の非水素基で場合によって置換されており、一方第２級アミノ窒素は最大でも１個の非水素基で場合によって置換されている。
【００５０】
この特許出願は、「置換基」および「基」という用語を互換的に使用する。
【００５１】
接頭辞「ハロ」は、接頭辞が付されている置換基が１個または複数の独立して選択されるハロゲン基で置換されていることを示す。例えば、ハロアルキルは、少なくとも１個の水素基がハロゲン基で置き換えられているアルキル置換基を意味する。ハロアルキルの例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルおよび１，１，１−トリフルオロエチルが含まれる。置換基が１個より多いハロゲン基によって置換されている場合、これらのハロゲン基は（別段に明記されていない限り）同一でよいまたは異なっていてよいことを認識されるべきである。
【００５２】
接頭辞「ペルハロ」は、接頭辞が付されている置換基上のあらゆる水素基が、独立して選択されるハロゲン基で置き換えられていること、即ち、置換基上の各水素基がハロゲン基で置き換えられていることを示す。全てのハロゲン基が同一である場合、接頭辞は通常、ハロゲン基を同定する。したがって、例えば、「ペルフルオロ」という用語は、接頭辞が付されている置換基上のあらゆる水素基がフッ素基で置換されていることを意味する。例示すると、「ペルフルオロアルキル」という用語は、フッ素基が各水素基の場所にあるアルキル置換基を意味する。
【００５３】
多構成成分置換基に付されている接頭辞は、第１の構成成分だけに適用される。例示すると、「アルキルシクロアルキル」という用語は、２種の構成成分アルキルおよびシクロアルキルを含有する。したがって、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキル上の接頭辞Ｃ１−Ｃ６−は、アルキルシクロアルキルのアルキル構成成分が１個から６個の炭素原子を含有することを意味し、接頭辞Ｃ１−Ｃ６−はシクロアルキル構成成分を説明していない。さらに例示すると、ハロアルコキシアルキル上の「ハロ」という接頭辞は、アルコキシアルキル置換基のアルコキシ構成成分だけが１個または複数のハロゲン基で置換されていることを示す。ハロゲン置換がアルキル構成成分上に別法としてまたは追加として出現することができる場合、置換基は、代わりに、「ハロアルコキシアルキル」よりむしろ「ハロゲン置換アルコキシアルキル」として記載されており、最終的に、ハロゲン置換がアルキル構成成分上にだけ出現することができる場合、置換基は、代わりに、「アルコキシハロアルキル」として記載されている。
【００５４】
置換基が、ある群から「独立して選択される」と記載されている場合、各置換基は、他から独立して選択される。各置換基は、したがって、他の置換基と同一でよいかまたは異なっていてよい。
【００５５】
置換基を記載するために言葉が使用される場合、置換基の最右に記載されている構成成分は、遊離原子価を有する構成成分である。
【００５６】
置換基を記載するために化学式が使用される場合、式の左側の破線は、遊離原子価を有する置換基の部分を示す。
【００５７】
描写されている化学構造の２個の他の元素との間の連結元素を記載するために化学式が使用される場合、置換基の最左の破線は、描写されている構造における左の元素に結合されている置換基の部分を示す。最右の破線は、他方で、描写されている構造における右の元素に結合されている置換基の部分を示す。例示すると、描写されている化学構造がＸ−Ｌ−Ｙであり、Ｌが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−と記載されている場合、化学物質はＸ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｙである。
【００５８】
化合物
式（Ｉ）の化合物は本明細書に記載されている通りである。
【００５９】
式（Ｉ）の化合物中の可変基の特定の値は以下の通りである。こうした値は、本明細書において定義されている他の値、定義、請求項または実施形態に適切な場合に使用することができる。
【００６０】
Ｒ１は式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であってよい。特定の実施形態において、Ｒ１は（ｉ）であり、式中、Ｒ１ａは本明細書において定義されている通りである。例えば、Ｒ１が（ｉ）である場合、Ｒ１ａは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ）である。特定の実施形態において、一方のＲ１ａはメチルであり、例えば、一方のＲ１ａがメチルであり、他方のＲ１ａは水素である。他の実施形態において、両方のＲ１ａはメチルである。特定の実施形態において、両方のＲ１ａは水素である。
【００６１】
【化６】
0005918264.tif 000007
【００６２】
特定の実施形態において、Ｒ１は（ｉｉ）であり、式中、Ｒ１ｂは本明細書において定義されている通りである。例えば、Ｒ１が（ｉｉ）である場合、Ｒ１ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）またはハロゲン（例えば、フルオロ）であり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂは一緒になって、式（ｉｉ−１）における通り、場合によってオキソである。特定の実施形態において、Ｒ１ｂはそれぞれ水素である。
【００６３】
【化７】
0005918264.tif 000008
【００６４】
特定の実施形態において、Ｒ１は（ｉｉｉ）であり、式中、Ｒ１ｂは本明細書において定義されている通りである。例えば、Ｒ１が（ｉｉｉ）である場合、Ｒ１ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）もしくはハロゲン（例えば、フルオロ）であり、または２つのジェミナルなＲ１ｂは一緒になって、式（ｉｉｉ−１）における通り、オキソである。特定の実施形態において、一方のＲ１ｂは、メチル、エチルまたはプロピルであり、他方のＲ１ｂは水素である。他の実施形態において、両方のＲ１ｂはメチルである。特定の実施形態において、両方のＲ１ｂは水素である。
【００６５】
【化８】
0005918264.tif 000009
【００６６】
特定の実施形態において、Ｒ１は（ｉｖ）であり、式中、Ｒ１ｃは本明細書において定義されている通りである。例えば、Ｒ１が（ｉｖ）である場合、Ｒ１ｃはメチルである。
【００６７】
【化９】
0005918264.tif 000010
【００６８】
特定の実施形態において、Ｒ１は（ｖ）であり、式中、Ｒ１ａは本明細書において定義されている通りである。例えば、Ｒ１が（ｖ）である場合、Ｒ１ａは水素である。
【００６９】
【化１０】
0005918264.tif 000011
【００７０】
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニルまたはＬ２Ａ−Ｇ２ａであってよく、ここで、Ｌ２ＡおよびＧ２ａは本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態において、Ｒ２はＬ２Ａ−Ｇ２ａであり、ここで、Ｌ２Ａは結合であり、Ｇ２ａは場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールである。例えば、Ｌ２Ａが結合である特定の実施形態において、Ｇ２ａはＲ２０で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ２０はハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、へキサ−１−エニル）；Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル；またはＣ２−Ｃ１０ハロアルキニルである。特別な実施形態には、Ｇ２ａが４位において、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、へキサ−１−エニル）；Ｃ２−Ｃ１０アルキニル；Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル；Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル；またはＣ２−Ｃ１０ハロアルキニルで置換されているフェニルである化合物が含まれる。
【００７１】
Ｌ２Ａが結合である実施形態において、Ｇ２ａは、Ｇ２ｂで置換されているフェニルであり（即ち、Ｒ２は
【００７２】
【化１１】
0005918264.tif 000012
である。）、Ｇ２ｂは本明細書において定義されている通りである。特定の実施形態において、例えば、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、
【００７３】
【化１２】
0005918264.tif 000013
式中、Ｇ２ｂはフェニル、ピリジルまたはチオフェニルであり、ここで、Ｇ２ｂは、本明細書に記載されている通り場合によって置換されている。例えば、Ｇ２ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていてよい。特定の実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、式中、Ｇ２ｂはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ（例えば、ＣＨ２ＯＨ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メトキシ）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロブチル）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ２ＯＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２（例えば、ＣＨ２ＮＨ２）、−ＮＨ２または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ）で場合によって置換されているフェニルである。
【００７４】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはハロゲン（例えば、フルオロ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メトキシ）で場合によって置換されているピリジン−３−イルである。Ｇ２ｂには、これらに限定されないが、６−ピリジン−３−イル、フルオロピリジン−３−イルおよび６−メトキシピリジン−３−イルが含まれる。
【００７５】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはハロゲン（例えば、フルオロ）で場合によって置換されているピリジン−４−イルである。Ｇ２ｂには、これらに限定されないが、ピリジン−４−イルおよび２−フルオロピリジン−４−イルが含まれる。
【００７６】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはチオフェン−２−イルである。
【００７７】
実施形態において、Ｒ２はＲ−ＩＩであり、Ｇ２ｂは、Ｃ（Ｏ）Ｈで場合によって置換されているチオフェン−３−イルである。Ｇ２ｂには、これらに限定されないが、チオフェン−３−イルおよび２−ホルミルチオフェン−３−イルが含まれる。
【００７８】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはインドール−５−イルである。
【００７９】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）である。
【００８０】
実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、Ｇ２ｂはフラン−２−イルである。
【００８１】
Ｌ２Ａが結合である特定の実施形態において、Ｇ２ａはＧ２ｂで置換されているフェニルであり（即ち、Ｒ２は
【００８２】
【化１３】
0005918264.tif 000014
である。）、Ｇ２ｂは本明細書において定義されている通りである。特定の実施形態において、例えば、Ｒ２はＲ２−ＩＩであり、
【００８３】
【化１４】
0005918264.tif 000015
式中、Ｇ２ｂはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルおよび３員から１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｇ２ｂは本明細書に記載されている通り場合によって置換されている。例えば、Ｇ２ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、フェニルまたはピリジルで置換されていてよい。特定の実施形態において、Ｒ２は、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、フェニルまたはピリジルで場合によって置換されているシクロプロピル、ピロリジニルまたはモルホリニルであるＲ２−ＩＩである。
【００８４】
Ｌ２Ａが結合である特定の実施形態において、Ｇ２ａは、Ｒ２０で置換されているフェニルであり（即ち、Ｒ２は
【００８５】
【化１５】
0005918264.tif 000016
である。）。実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＩＶである。
【００８６】
【化１６】
0005918264.tif 000017
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が水素、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）；Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、エチル、ブチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−オクチル）；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、ブタ−１−エニル、ヘキサ−１−エニル、オクタ−１−エニル）；Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、ブタ−１−イニル、ヘキサ−１−イニル、オクタ−１−イニル）；Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロブチル、トリフルオロヘキシル）；Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル；またはＣ２−Ｃ１０ハロアルキニルである化合物が含まれる。
【００８７】
Ｒ２−ＩＩＩおよびＲ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）であり、Ｒ２ａが水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ２ｂがＧ２ｂであり、Ｇ２ｂが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｒ２−ＩＶに従った特別な実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｈ）（Ｇ２ｂ）であり、ここで、Ｇ２ｂがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ）、シアノまたはヒドロキシルで場合によって置換されているフェニルである化合物が含まれる。例えばＧ２ｂには、これらに限定されないが、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロフェニル、ペンタフルオロフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−シアノフェニルおよび２，４−ジクロロフェニルが含まれる。
【００８８】
Ｒ２−ＩＩＩおよびＲ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）であり、Ｒ２ａが水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ２ｂがＧ２ｂであり、Ｇ２ｂが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｒ２−ＩＶに従った特別な実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｈ）（Ｇ２ｂ）であり、ここで、Ｇ２ｂがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ）、シアノまたはヒドロキシルで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１０シクロアルキルである化合物が含まれる。例えばＧ２ｂには、これらに限定されないが、シクロペンチルおよびシクロヘキシルが含まれる。
【００８９】
Ｒ２−ＩＩＩおよびＲ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）であり、Ｒ２ａが水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ２ｂがアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキルまたは−Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃであり、Ｌ２ＣおよびＲ２ｃが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｌ２ＣはＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２）であり、Ｒ２ｃは−Ｏ−Ｒ２ｄであり、ここで、Ｒ２ｄは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキレン−ＯＨである。
【００９０】
Ｒ２−ＩＩＩおよびＲ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）であり、Ｒ２ａが水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ２ｂが−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、Ｌ２ＣおよびＲ２ｃが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｌ２ＣはＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２）であり、Ｇ２ｂはＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルで場合によって置換されている。
【００９１】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｈ）（Ｇ２ｂ）であり、ここで、Ｇ２ｂがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ）、シアノまたはヒドロキシルで場合によって置換されているＣ３−Ｃ１０シクロアルキルである化合物が含まれる。例えばＧ２ｂには、これらに限定されないが、シクロペンチルおよびシクロヘキシルが含まれる。
【００９２】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（ＣＨ３）（Ｇ２ｂ）であり、ここで、Ｇ２ｂが場合によって置換されているフェニルである化合物が含まれる。
【００９３】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｎ（Ｈ）（Ｇ２ｂ）であり、ここで、Ｇ２ｂが５員から１０員のヘテロアリール（例えば、インドリル）である化合物が含まれる。
【００９４】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｏ−Ｒ２ｂであり、ここで、Ｒ２ｂがＧ２ｂまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、ここで、Ｌ２ＣがＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、ＣＨ２）であり、Ｇ２ｂが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｒ２−ＩＶに従った特別な実施形態には、Ｒ２０が−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、式中、Ｌ２ＣがＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２）であり、Ｇ２ｂがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ヘキシル）、シアノまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ）で場合によって置換されているフェニルである化合物が含まれる。
【００９５】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｏ−Ｇ２ｂまたは−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、ここで、Ｌ２ＣがＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、Ｇ２ｂがシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）またはシクロアルケニル（例えば、シクロヘキセニル）であり、ここで、Ｇ２ｂは本明細書において定義されている通りに場合によって置換されていてよい化合物が含まれる。
【００９６】
Ｒ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｏ−Ｒ２ｂであり、ここで、Ｒ２ｂが水素またはＣ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、イソプロピル、ｎ−ヘキシル）またはＬ２Ｃ−Ｒ２ｃであり、ここで、Ｌ２ＣがＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、−（ＣＨ２）３−）であり、Ｒ２ｃがＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルである化合物が含まれる。
【００９７】
Ｒ２−ＩＩＩおよびＲ２−ＩＶに従った実施形態には、Ｒ２０が−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、ここで、Ｒ２ｂがＧ２ｂであり、Ｇ２ｂが本明細書において定義されている通りである化合物が含まれる。Ｒ２−ＩＶに従った特別な実施形態には、Ｒ２０が−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｇ２ｂであり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ヘキシル）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ）で場合によって置換されているフェニルまたはインドリルである化合物が含まれる。
【００９８】
Ｌ２Ａが結合である特定の実施形態において、Ｇ２ａはＬ２Ｂ−Ｇ２ｂで置換されているフェニルである（即ち、Ｒ２は
【００９９】
【化１７】
0005918264.tif 000018
である。）。実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＶＩである。
【０１００】
【化１８】
0005918264.tif 000019
Ｒ２−ＶおよびＲ２−ＶＩに従った実施形態には、Ｌ２ＢがＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ２−Ｃ６アルケニレン（例えば、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−）であり、Ｇ２ｂがＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルおよびＧ２ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている化合物が含まれる。
【０１０１】
Ｌ２Ａが結合である特定の実施形態において、Ｇ２ａはＬ２Ｂ−Ｒ２１で置換されているフェニルである（即ち、Ｒ２は
【０１０２】
【化１９】
0005918264.tif 000020
Ｒ２−ＶＩＩである。）。実施形態において、Ｒ２はＲ２−ＶＩＩである。
【０１０３】
【化２０】
0005918264.tif 000021
Ｒ２−ＶＩＩおよびＲ２−ＶＩＩＩに従った実施形態には、Ｌ２ＢがＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）であり、Ｒ２１が−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ２ｂ、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｓ−Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、ここで、Ｒ２ａが水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、Ｒ２ｂが水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキルまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、ここで、−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂがベンジルである化合物が含まれる。
【０１０４】
特定の実施形態において、Ｒ２はＬ２Ａ−Ｇ２ａであり、式中、Ｌ２ＡはＣ２アルキニルであり、Ｇ２ａは場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリールまたは５員から１０員のヘテロアリールである。
【０１０５】
例証的なＲ２部分が下記表１に示されている。
【０１０６】
【表１】
0005918264.tif 000022
0005918264.tif 000023
【０１０７】
実施形態において、ＡおよびＢは一緒になって二環式ヘテロアリールである。
【０１０８】
実施形態において、Ａは式（ｖｉ）または式（ｖｉｉ）であり、
【０１０９】
【化２１】
0005918264.tif 000024
式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６およびＷ７は本明細書に記載されている通りであり、Ｂは
【０１１０】
【化２２】
0005918264.tif 000025
であり、式中、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｒ１およびＲ２は本明細書に記載されている通りであり、
【０１１１】
【化２３】
0005918264.tif 000026
は単結合または二重結合である。
【０１１２】
実施形態において、ＡおよびＢは一緒になって式（ｖｉｉｉ）または式（ｉｘ）
【０１１３】
【化２４】
0005918264.tif 000027
の二環式ヘテロアリールである。
【０１１４】
実施形態において、ＡおよびＢは一緒になって式（ｖｉｉｉ）の二環式ヘテロアリールであり、式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は本明細書に記載されている通りである。
【０１１５】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、Ｖ３はＮＲ７、ＯまたはＳである。
【０１１６】
式（ｖｉｉｉ）の実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、Ｖ３はＮＲ７またはＯである。
【０１１７】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、Ｖ３はＯである（即ち、ベンゾフラニル）。
【０１１８】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１およびＶ２はそれぞれＣであり、Ｖ３はＮＲ７である（即ち、インドリル）。
【０１１９】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１はＮであり、Ｖ２はＣであり、Ｖ３はＣＲ７、ＮＲ７、Ｎ、ＯまたはＳである。
【０１２０】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１はＮであり、Ｖ２はＣであり、Ｖ３はＣＲ７である（即ち、インドリジニル）。
【０１２１】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１はＣであり、Ｖ２はＮであり、Ｖ３はＣＲ７またはＮである。
【０１２２】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１はＣであり、Ｖ２はＮであり、Ｖ３はＣＲ７である（即ち、インドリジニル）。
【０１２３】
式（ｖｉｉｉ）を含めた実施形態において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４はそれぞれＣＲ６、ＣＲ５、ＣＲ４、ＣＲ３であり、Ｖ１はＣであり、Ｖ２はＮであり、Ｖ３はＮである（即ち、ピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）。
【０１２４】
実施形態において、ＡおよびＢは一緒になって式（ｉｘ）の二環式ヘテロアリールであり、式中、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７、Ｖ１、Ｖ２およびＶ３は本明細書に記載されている通りである。
【０１２５】
式（ｉｘ）を含めた実施形態において、Ｗ５およびＷ６はそれぞれＣＲ６およびＣＲ５であり、Ｗ７はＯまたはＳであり、Ｖ１はＮであり、Ｖ２はＣであり、Ｖ３はＮ、ＯまたはＳである。
【０１２６】
式（ｉｘ）を含めた実施形態において、Ｗ５およびＷ６はそれぞれＣＲ６およびＣＲ５であり、Ｗ７はＯであり、Ｖ１はＮであり、Ｖ２はＣであり、Ｖ３はＮである（即ち、イミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾリル）。
【０１２７】
式（ｉｘ）を含めた実施形態において、Ｗ５およびＷ６はそれぞれＣＲ６およびＣＲ５であり、Ｗ７はＳであり、Ｖ１はＮであり、Ｖ２はＣであり、Ｖ３はＮである（即ち、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル）。
【０１２８】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＣ１−Ｃ３ハロアルキルであってよい。特定の実施形態において、Ｒ３は水素である。
【０１２９】
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＣ１−Ｃ３アルキルまたは−ＯＣ１−Ｃ３ハロアルキルであってよい。特定の実施形態において、Ｒ６はハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）である。特定の実施形態において、Ｒ６は水素である。
【０１３０】
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであってよい。特定の実施形態において、Ｒ７は水素である。
【０１３１】
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２、Ｌ４Ａ−ＯＨ、１個または２個のアルキルハロゲンで場合によって置換されている５員ヘテロアリール、５員複素環または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であってよい。特定の実施形態において、Ｒ４は水素である。特定の実施形態において、Ｒ４は−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、式中、Ｒ４ａはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、イソプロピル）である。特定の実施形態において、Ｒ４はＣＨ３である。例えば、Ｒ４ａがＣＨ３である特定の実施形態において、Ｒ４０は水素；Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、エチル、プロピル、イソブチル、イソペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル）；２個のヒドロキシ置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル（例えば、２，３−ジヒドロキシプロピル、３，４−ジヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、アリル、３−メチルブタ−２−エニル、４−メチルペンタ−３−エニル）；Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、３−フルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル）；またはＣ２−Ｃ１０ハロアルケニル（例えば、５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エニル）である。
【０１３２】
特定の実施形態において、Ｒ４ａはＣＨ３であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり、Ｌ４ＡはＣ２−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３））であり、Ｒ４ｃは−Ｏ−Ｒ４ｂであり、ここで、Ｒ４ｂは水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、プロピル、ペンチル）であり、またはＲ４ｃは−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３（例えば、−Ｏ−ＳｉＭｅ２ｔ−Ｂｕ）であり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、プロピル、ペンチル）である−Ｓ−Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、プロピル、ペンチル）である−Ｎ（Ｒ４ｂ）２であり、またはＲ４ｃは各Ｒ４ｂが独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃは各Ｒ４ｂが独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂである。
【０１３３】
特定の実施形態において、Ｒ４ａはＣＨ３であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、５−メチルヘキシル）であり、Ｒ４ｃはシアノであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２であり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２であり、またはＲ４ｃはＲ４ｂが水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−ＣＯ２Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２であり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂであり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立して水素もしくはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２であり、またはＲ４ｃはＲ４ｂがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３）である−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２である。
【０１３４】
特定の実施形態において、Ｒ４は−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、ここで、Ｒ４ａはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａであり、ここで、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｇ４ａは本明細書において定義されている通りである。例えば、特定の実施形態において、Ｒ４ａはＣＨ３であり、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｇ４ａは場合によって置換されているＣ３−Ｃ１２シクロアルキル；Ｃ６−Ｃ１２アリール；３員から１２員のヘテロシクリル；または５員から１２員のヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ４ａはＣＨ３であり、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ３アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３）であり、Ｇ４ａはＬ４Ｃ−Ｇ４ｂで置換されている５員から６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｌ４Ｃは結合であり、Ｇ４ｂは場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリール、５員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールである。例えば、Ｌ４Ｃが結合である場合、Ｇ４ａ−Ｌ４Ｃ−Ｇ４ｂはＧ４ａ−Ｇ４ｂである。実施形態において、Ｇ４ａはＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジフロロシクロプロパ−１−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル）；Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、ナフチル）；４から８員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロフラン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチエフェン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、５−チオキソ−４、５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）；または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−アミノチアゾール−４−イル、２−ブロモチアゾール−５−イル、３−ヒドロキシイソオキサゾール−５−イル、４−メチルチアゾール−５−イル、ピロール−１−イル、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）である。特別な実施形態において、Ｇ４ａは、Ｌ４Ｃ−Ｇ４ｂで場合によって置換されている５員から６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｌ４Ｃは結合であり、Ｇ４ｂは場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリール、５員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールである。特別な実施形態において、Ｇ４ａは、２位においてＧ４ｂで置換されているチアゾール−５−イル（即ち、
【０１３５】
【化２５】
0005918264.tif 000028
）である。例えば、Ｌ４Ｃが結合である場合、Ｇ４ａ−Ｇ４ｂには、これらに限定されないが、２−（１Ｈ−インドール−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（１Ｈ−インドール−６−イル）チアゾール−５−イル；２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（インドリン−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）チアゾール−４−イル；（２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）チアゾール−５−イル）；２−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）チアゾール−５−イル；２−フェニルチアゾール−５−イル；２−（４−（メチルスルフィニル）フェニル）チアゾール−５−イル；２−（３−（ヒドロキシメチル）フェニル）チアゾール−５−イル；２−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル）チアゾール−５−イル；２−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）チアゾール−５−イル）；２−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チアゾール−５−イル；２−（６−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−５−イル；２−（２−メトキシピリジン−３−イル）チアゾール−５−イル；２−（５−フルオロピリジン−３−イル）チアゾール−５−イル；２−（ピリジン−３−イル）チアゾール−５−イル；２−（２−メトキシピリミジン−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシピリミジン−５−イル）チアゾール−５−イル；２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）チアゾール−５−イル；および２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−イルが含まれる。
【０１３６】
特定の実施形態において、Ｒ４は−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、式中、Ｒ４ａはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａであり、ここで、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｌ４Ｂは結合であり、Ｇ４ａは本明細書で定義されている通りである（即ち、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａである。）。例えば、Ｒ４０が−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａであり、Ｒ４ａがＣＨ３である特定の特別な実施形態において、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｇ４ａは４員から８員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル）であり、またはＧ４ａはＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル）であり、いずれか一方が場合によって置換されている。
【０１３７】
特定の実施形態において、Ｒ４は−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、式中、Ｒ４ａはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａであり、ここで、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｌ４Ｂは結合であり、Ｇ４ａは本明細書において定義されている通りである（即ち、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａである。）。例えば、Ｒ４０が−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａであり、Ｒ４ａがＣＨ３である特定の特別な実施形態において、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｇ４ａは４員から８員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル）であり、場合によって置換されている。
【０１３８】
特定の実施形態において、Ｒ４は−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、式中、Ｒ４ａはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ３）であり、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｌ４Ｂ−Ｇ４ａであり、ここで、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｌ４Ｂは結合であり、Ｇ４ａは本明細書において定義されている通りである（即ち、Ｒ４０は−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａである。）。例えば、Ｒ４０が−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａであり、Ｒ４ａがＣＨ３である特定の特別な実施形態において、Ｌ４ＡはＣ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４）であり、Ｇ４ａはＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル）であり、場合によって置換されている。
【０１３９】
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ、イソプロポキシ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、−Ｏ−シクロプロピル）またはＧ５ａであってよく、ここで、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルおよびオキソからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、Ｇ５ａは本明細書において定義されている通りである。特定の実施形態において、Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ、イソプロポキシ）である。特定の実施形態において、Ｒ５は水素、イソプロピル、イソプロポキシまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）である。実施形態において、Ｒ５はシクロプロピルである。
【０１４０】
実施形態において、Ｒ５はＧ５ａであり、ここで、Ｇ５ａは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ５ｆまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｅ）で置換されており、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ５ｂ、ＣＮおよび−Ｇ５ｄからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されているフェニルであり、ここで、
Ｇ５ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｇ５ｂはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮおよびＧ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｄは、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｄはオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、Ｇ５ｃおよび−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
ここで、Ｇ５ｃ、Ｇ５ｆ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｄ、Ｒ５ｅ、Ｌ５ＢおよびＬ５Ｃは本明細書において定義されている通りである。
【０１４１】
特定の実施形態において、Ｒ５のＧ５ａは、式Ｒ５−Ｉ中で描写されている通り、メタ位において−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂ基によって置換されているフェニルであり、式中、Ｒ５ａ、Ｌ５ＢおよびＧ５ｂは本明細書に記載されている通りであり、Ｇ５ａはさらに、本明細書に記載されている通り、場合によって置換されている。
【０１４２】
【化２６】
0005918264.tif 000029
Ｇ５ａがさらに、例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｇ５ｄまたは−Ｏ−Ｒ５ｂを含めて１個、２個または３個の追加の置換基によって置換されている式Ｒ５−Ｉを含めた実施形態において、
Ｒ５ａは、水素またはメチルであり、
Ｌ５Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）であり、
Ｇ５ｂは、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）、３員から８員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル）であり、ここで、各Ｇ５ｂは、オキソ、ハロゲン（例えばフルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシ、メトキシ）、−ＣＮ、メトキシメチル、シアノメチルおよびＧ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロプロピル、フェニルまたは５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ６アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｒ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇは独立して、各出現において、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｈは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、
Ｇ５ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロピリミジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、インドリル）であり、ここで、Ｇ５ｄはオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、メトキシ、エトキシ）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＥｔ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２Ｍｅ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＭｅ）、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨ２）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシメチル、メトキシメチル）および−Ｌ５Ｃ−ＣＮ（例えば、シアノメチル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｆ−であり、
Ｌ５Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｆは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）である。
【０１４３】
こうした実施形態にはさらに、Ｒ５ａが水素である化合物が含まれ得る。
【０１４４】
特別な実施形態には、Ｒ５がＲ５−ＩＩである化合物が含まれてよく、
【０１４５】
【化２７】
0005918264.tif 000030
Ｌ５Ｂは、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃｓシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）であり、
Ｇ５ｂは、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）、３員から８員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル）であり、ここで、各Ｇ５ｂはオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシ、メトキシ）、−ＣＮ、メトキシメチル、シアノメチルおよびＧ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、ここで、Ｇ５ｃはそれぞれ独立してシクロプロピル、フェニル、５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５０は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）またはＧ５ｄであり、
Ｇ５ｄは、フェニル、テトラヒドロピリミジニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニルまたはインドリルであり、
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ６アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）；Ｒ５ｃは−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、Ｒ５ｇは、それぞれの出現において、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、Ｇ５ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｒ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５ａは水素またはメチルである。
【０１４６】
こうした実施形態にはさらに、
Ｇ５ｂが、フェニルまたはピリジニル（例えばピリジン−２−イル）であり、ここで、Ｇ５ｂがハロゲン（例えばフルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシ、メトキシ）および−ＣＮからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１４７】
こうした実施形態にはさらに、Ｒ５ａが水素である化合物が含まれる。
【０１４８】
特定の実施形態において、Ｒ５のＧ５ａは、式Ｒ５−ＩＩＩ中に描写されている通り、メタ位において−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｅ）基によって置換されているフェニルであり、式中、Ｒ５ａおよびＲ５ｅは本明細書に記載されている通りであり、Ｇ５ａはさらに、本明細書に記載されている通り、場合によって置換されている。
【０１４９】
【化２８】
0005918264.tif 000031
特別な実施形態には、Ｒ５がＲ５−ＩＩＩである化合物が含まれてよく、式中、
Ｇ５ａは、例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｇ５ｄまたは−ＯＲ５ｂを含めた追加の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ａは、水素またはメチルであり、
Ｒ５ｅは、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）または−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＭｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）であり、
Ｒ５ｆは、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ＯＭｅ）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２ＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）または−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）であり、
Ｇ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロピリミジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、インドリル）であり、ここで、Ｇ５ｄはオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、メトキシ、エトキシ）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＥｔ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２Ｍｅ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＭｅ）、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨ２）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシメチル、メトキシメチル）、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ（例えば、シアノメチル）、Ｇ５Ｃ（例えば、フェニル）および−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃ（例えば、ベンジル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃ（例えば、結合−チアゾール−２−イル）であり、
Ｇ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｂは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｒ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ；Ｒ５ｇは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｇ５ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール１−４−イル）、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ５Ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｃは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１または２ヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、Ｌ５Ｄは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されており、
Ｌ５Ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｅは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｆは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、ここで、Ｌ５Ｇは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｈは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｈは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されている。
【０１５０】
こうした実施形態にはさらに、Ｒ５ａが水素である化合物が含まれ得る。
【０１５１】
特別な実施形態には、Ｒ５がＲ５−ＩＶである化合物が含まれてよく、
【０１５２】
【化２９】
0005918264.tif 000032
Ｒ５ａは、水素またはメチルであり、
Ｒ５ｅは、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）または−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＭｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）であり、
Ｒ５ｆは−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ＯＭｅ）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２ＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）または−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）であり、
Ｒ５ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃ（例えば、結合−チアゾール−２−イル）であり、
Ｇ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃはハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５２は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５３は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ６アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２、２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｇ５ｅは、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｃは、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇは、それぞれの出現において、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｄは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｅは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｅは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｆは１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇは、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｌ５Ｈは、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｈは、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシでそれぞれ場合によって置換されている。
【０１５３】
こうした実施形態にはさらに、
Ｒ５ｅが、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）であり、
Ｒ５２が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５３が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）またはＧ５ｄであり、
Ｇ５ｄが、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロピリミジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、インドリル）であり、ここで、Ｇ５ｄがオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、メトキシ、エトキシ）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＥｔ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２Ｍｅ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＭｅ）、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨ２）、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）、Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシメチル、メトキシメチル）、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ（例えば、シアノメチル）、Ｇ５ｃ（例えば、フェニル）および−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃ（例えば、ベンジル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１５４】
こうした実施形態にはさらに、
Ｒ５ｅが、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）であり、
Ｒ５２が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５３が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２、２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−シクロプロピル、結合−シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｇ５ｅが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅはハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている。
【０１５５】
Ｒ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇが、独立して、それぞれの出現において、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｄが、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｌ５Ｈが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｈがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１５６】
本開示には、本明細書において上に記載されている可変物の組合せから誘導される特別な態様、実施形態、および化合物の群が含まれることが認められよう。
【０１５７】
実施形態において、
Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯであり（即ちベンゾフラニル）、
Ｒ１が、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であり、
Ｒ１ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂが一緒になって、場合によってオキソであり、
Ｒ１ｃが、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２が、Ｌ２Ａ−Ｇ２ａであり、
Ｌ２Ａが、結合であり、
Ｇ２ａが、Ｒ２０またはＧ２ｂからなる群から選択される置換基で場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリールであり、
Ｒ２０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂまたは−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２ｂが、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃ、Ｇ２ｂまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、
Ｌ２Ｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり、
Ｒ２ｃが、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｇ２ｂが、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、２個のヒドロキシ置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃ、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａまたは−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａであり、
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３、−Ｓ−Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＣＯ２Ｒ４ｂ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２であり、
Ｒ４ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｇ４ａが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａがＧ４ｂで場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ｂが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、３員から１２員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１２アリールまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５が、水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ６が、水素またはフッ素である
式（Ｉ）の化合物がある。
【０１５８】
こうした実施形態には、Ｒ２がＲ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶであり、Ｇ２ｂおよびＲ２０が本明細書において定義されている通りである化合物が含まれ得る。
【０１５９】
【化３０】
0005918264.tif 000033
実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯであり（即ちベンゾフラニル）、Ｒ１が（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｖ）である式（Ｉ）の化合物が含まれる。実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮであり（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）、Ｒ１が（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｖ）である式（Ｉ）の化合物が含まれる。こうした実施形態には、
Ｒ１ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）またはＣ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）であり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル）であり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂが一緒になって、場合によってオキソであり、
Ｒ２がＲ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶであり、
Ｒ２０が、水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、エチル、ブチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−オクチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、ブタ−１−エニル、ヘキサ−１−エニル、オクタ−１−エニル）、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、ブタ−１−イニル、ヘキサ−１−イニル、オクタ−１−イニル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロブチル、トリフルオロヘキシル）、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｇ２ｂ）、−Ｏ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｌ２ｃ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、Ｏ−メチル、−Ｏ−ｎ−ペンチル、−Ｏ−イソペンチル、−Ｏ−イソプロピル、−Ｏ−ｎ−ヘキシル）、−Ｏ−Ｌ２ｃ−Ｒ２ｃまたは−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、
Ｇ２ｂが、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル（例えば、シクロヘキセニル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジル、チオフェニル、インドリル、ベンゾ［ｄ］オキサジアゾリル）であり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ヘキシル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ（例えば、ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ２ＯＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２（例えば、ＣＨ２ＮＨ２）、−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ２Ｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２、−（ＣＨ２）３−）であり、
Ｒ２ｃが、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、エチル、プロピル、イソブチル、イソペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル）、２個のヒドロキシ置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル（例えば、２，３−ジヒドロキシプロピル、３，４−ジヒドロキシブチル、３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、アリル、３−メチルブタ−２−エニル、４−メチルペンタ−３−エニル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、３−フルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル（例えば、５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エニル）、−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃ、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａまたは−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａであり、
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、ＣＨ２Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）、５−メチルヘキシル）であり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）３（例えば、−Ｏ−ＳｉＭｅ２ｔ−Ｂｕ）、−Ｓ−Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＣＯ２Ｒ４ｂ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２であり、
Ｒ４ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ペンチル）であり、
Ｇ４ａが、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、２，２−ジフロロシクロプロパ−１−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、ナフチル）、４員から８員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロフラン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、１，１−ジオキソチオモルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２−アミノチアゾール−４−イル、２−ブロモチアゾール−５−イル、３−ヒドロキシイソオキサゾール−５−イル、４−メチルチアゾール−５−イル、ピロール−１−イル、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）チアゾール−５−イル）であり、ここで、Ｇ４ａがＧ４ｂで場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ｂが、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、５員から１０員のヘテロシクリル（例えば、ジヒドロベンゾフラニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、インドリル、ピロリル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ピリジニル）であり、ここで、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５が、水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、イソプロポキシ）であり、
Ｒ６が水素である
化合物の群が含まれ得る。
【０１６０】
こうした実施形態にはさらに、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、２個のヒドロキシ置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０−ハロアルケニル、−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃ、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａまたは
【０１６１】
【化３１】
0005918264.tif 000034
であり、
Ｇ４ａが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４員から８員のヘテロシクリルまたは５員から６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ｂが、フェニル、５員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１６２】
実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯであり（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮであり（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）、ここで、
Ｒ１が、（ｉ）、（ｉｉ）または（ｉｉｉ）であり、
Ｒ１ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはメチルであり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはメチルであり、
Ｒ２が、Ｒ２−ＩＶ
【０１６３】
【化３２】
0005918264.tif 000035
であり、
Ｒ２０が、水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、へキサ−１−エニル）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｇ２ｂ）または−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素であり、
Ｇ２ｂが、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、チエニル、ピリジニル）であり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、メチルであり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、エチル、プロピル、イソブチル、イソペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、３−フルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル）、−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃ、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａまたは
【０１６４】
【化３３】
0005918264.tif 000036
であり、
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、５−メチルヘキシル、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル）であり、
Ｇ４ａが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、４員から８員のヘテロシクリルまたは５員から６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ｂが、フェニル、５員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５が、水素、シクロプロピルまたはイソプロポキシであり、
Ｒ６が、水素である
式（Ｉ）の化合物が含まれ得る。
【０１６５】
こうした実施形態にはさらに、
Ｒ５がシクロプロピルである
化合物が含まれ得る。
【０１６６】
実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮであり（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）、
Ｒ１が、（ｉ）であり、
Ｒ４０が、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２０が、水素またはハロゲンである
式（Ｉ）の化合物が含まれ得る。
【０１６７】
実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯであり（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）式（Ｉ）の化合物、ならびに
Ｒ４０が、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ−Ｇ４ｂであり、
Ｌ４Ａ−が、Ｃ１−Ｃ３アルキレンであり、
Ｇ４ａ−Ｇ４ｂが、
【０１６８】
【化３４】
0005918264.tif 000037
であり、ここで、Ｇ４ｂがＣ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、４−（メチルスルフィニル）フェニル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、３−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル、３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）、５員から１０員のヘテロシクリル（例えば、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、２，４−ジオキソ−１、２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリン−５−イル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−インダゾール−５−ｙｌ、２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−メトキシピリジン−３−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、ピリジン−３−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシピリミジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）であり、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている
化合物の特別な群が含まれ得る。
【０１６９】
実施形態には、
Ｒ１が、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であり、
Ｒ１ａが水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂが一緒になって、場合によってオキソであり、
Ｒ１ｃが、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２が、Ｇ２ａであり、
Ｇ２ａが、Ｒ２０またはＧ２ｂからなる群から選択される置換基で場合によって置換されているＣ６−Ｃ１０アリールであり、
Ｒ２０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｒ２ｂ）、−Ｏ−Ｒ２ｂまたは−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｒ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２ｂが、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃ、Ｇ２ｂまたは−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂであり、
Ｌ２Ｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり、
Ｒ２ｃが、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｇ２ｂが、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルキニル、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２、−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、２個のヒドロキシ置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０ハロアルケニル、−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃ、−Ｌ４Ａ−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｓ（Ｏ）２−Ｇ４ａ、−Ｌ４Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｇ４ａまたは−Ｌ４Ａ−Ｏ−Ｇ４ａであり、
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレンであり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂ、−Ｓ−Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＣＯ２Ｒ４ｂ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＯＨ）（Ｒ４ｂ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４ｂ）２であり、
Ｒ４ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｇ４ａが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ａがＧ４ｂで場合によって置換されており、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、チオキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ４ｂが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、３員から１２員のヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１２アリールまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ４ｂがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２およびＣ１−Ｃ３アルキレン−（Ｎ−ヘテロシクリル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５が、Ｇ５ａであり、
Ｇ５ａが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）−Ｌ５Ｂ−Ｇ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｇ５ｆまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｅ）で置換されており、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ５ｂ、ＣＮおよび−Ｇ５ｄからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合によって置換されているフェニルであり、
Ｇ５ｂが、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、３員から１２員のヘテロシクリルまたは５員から１２員のヘテロアリールであり、ここで、各Ｇ５ｂがオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮおよびＧ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｃがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｄがオキソ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ、Ｇ５ｃおよび−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅまたは−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃであり、
Ｒ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｏ−Ｒ５ｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃであり、
Ｒ５ｅが、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆであり、
Ｒ５ｆが、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｏ−Ｒ５ｄ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄまたは−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄであり、
Ｒ５ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅであり、
Ｇ５ｅが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｇ５ｅがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｆが、４員から１０員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｇ５ｆがハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ５Ｂが、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｂが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｃがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｄがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｅが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｅが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｆが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｇが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｈが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり、ここで、Ｌ５Ｈがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｒ６が、水素またはフッ素であり、
Ｒ７が、水素である
式（Ｉ）の化合物が含まれ得る。
【０１７０】
こうした実施形態には、Ｒ２がＲ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶであり、Ｇ２ｂおよびＲ２０が本明細書において定義されている通りである化合物が含まれ得る。
【０１７１】
【化３５】
0005918264.tif 000038
こうした実施形態には、Ｒ５がＲ５−ＩまたはＲ５−ＩＩＩであり、Ｇ５ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅおよびＬ５Ｂが上文に定義されている通りであり、Ｇ５ａがさらに、本明細書に記載されている通り、場合によって置換されている化合物が含まれ得る。
【０１７２】
【化３６】
0005918264.tif 000039
こうした実施形態には、Ｒ２がＲ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶであり、Ｒ５がＲ５−ＩまたはＲ５−ＩＩＩであり、Ｇ２ｂ、Ｒ２０、Ｇ５ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅおよびＬ５Ｂが本明細書において定義されている通りであり、Ｇ５ａがさらに、本明細書に記載されている通り、場合によって置換されている化合物が含まれ得る。
【０１７３】
こうした実施形態には、
Ｒ１が、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であり、
Ｒ１ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂが一緒になって、場合によってオキソであり、
Ｒ１ｃが、Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２が、Ｒ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶであり、
Ｒ５が、Ｒ５−ＩまたはＲ５−ＩＩＩであり、
Ｒ２０が、水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、へキサ−１−エニル）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｇ２ｂ）、−Ｏ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃまたは−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えばメチル）であり、
Ｇ２ｂが、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル（例えば、シクロヘキセニル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジル、チオフェニル、インドリル、ベンゾ［ｄ］オキサジアゾリル）であり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ヘキシル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ（例えば、ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ２ＯＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２（例えば、ＣＨ２ＮＨ２）、−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ２Ｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２、−（ＣＨ２）３−）であり、
Ｒ２ｃが、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、エチル、プロピル、イソブチル、イソペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、３−フルオロプロピル、３、３、３−トリフルオロプロピル、４−フルオロブチル、４、４、４−トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル（例えば、５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エニル）または−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、５−メチルヘキシル）であり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ｂが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）であり、
Ｒ６が、水素またはフッ素であり、
Ｒ７が、水素であり、
ここで、Ｇ５ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅおよびＬ５Ｂが本明細書において定義されている通りであり、Ｇ５ａがさらに、本明細書に記載されている通り、場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１７４】
実施形態には、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯであり（即ちベンゾフラニル）、ここで、Ｒ１が（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｖ）である式（Ｉ）の化合物が含まれ得る。実施形態には、Ｒ１が（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）または（ｖ）である式（Ｉ）の化合物が含まれ得る。こうした実施形態には、
Ｒ１ａが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、）またはＣ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）であり、
Ｒ１ｂが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル）であり、ここで、２つのジェミナルなＲ１ｂが一緒になって、場合によってオキソであり、
Ｒ２が、Ｒ２−ＩＩまたはＲ２−ＩＶ
【０１７５】
【化３７】
0005918264.tif 000040
であり、
Ｒ２０が、水素、ハロゲン（例えば、フルオロ）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル（例えば、へキサ−１−エニル）、−Ｎ（Ｒ２ａ）（Ｇ２ｂ）、−Ｏ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｇ２ｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、−Ｏ−メチル）、−Ｏ−Ｌ２Ｃ−Ｒ２ｃまたは−Ｃ（＝ＣＨ２）Ｇ２ｂであり、
Ｒ２ａが、水素またはＣ１−Ｃ３アルキル（例えばメチル）であり、
Ｒ２ｂが、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、イソペンチル、イソプロピル）またはＬ２Ｃ−Ｒ２ｃであり、
Ｇ２ｂが、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケニル（例えば、シクロヘキセニル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、３員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジル、チオフェニル、インドリル、ベンゾ［ｄ］オキサジアゾリル）であり、ここで、Ｇ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ヘキシル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｈ（例えば、ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ２ＯＣＨ３）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ２（例えば、ＣＨ２ＮＨ２）、−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ３アルキル（例えば、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ２Ｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−、ＣＨ２ＣＨ２、−（ＣＨ２）３−）であり、
Ｒ２ｃが、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ３アルキル）または−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３が、水素であり、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、−ＮＨ２または−Ｎ（Ｒ４０）（ＳＯ２Ｒ４ａ）であり、
Ｒ４ａが、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル）であり、
Ｒ４０が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、エチル、プロピル、イソブチル、イソペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、３−フルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４−フルオロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル）、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル（例えば、５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エニル）または−Ｌ４Ａ−Ｒ４ｃであり、
Ｌ４Ａが、Ｃ１−Ｃ１０アルキレン（例えば、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ２）３、（ＣＨ２）４、５−メチルヘキシル）であり、
Ｒ４ｃが、−Ｏ−Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ｂが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）であり、
Ｒ５が、Ｒ５−ＩＩ
【０１７６】
【化３８】
0005918264.tif 000041
であり、
Ｌ５Ｂが、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル）であり、
Ｇ５ｂが、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル、ナフチル、インダニル）、３員から８員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル）であり、ここで、Ｇ５ｂがオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシ、メトキシ）、−ＣＮ、メトキシメチル、シアノメチルおよびＧ５ｃからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｇ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してシクロプロピル、フェニルまたは５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５０が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５１が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）またはＧ５ｄであり、
Ｇ５ｄが、フェニル、テトラヒドロピリミジニル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニルまたはインドリルであり、
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ６アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｒ５ｃが、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｄが、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｇ５ｅが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅがハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｒ５ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ５ａが、水素またはメチルであり、
Ｒ６が、水素である
化合物が含まれ得る。
【０１７７】
こうした実施形態には、
Ｒ５がＲ５−ＩＩであり、
Ｇ５ｂがフェニルまたはピリジニル（例えばピリジン−２−イル）であり、ここで、Ｇ５ｂがオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシ、メトキシ）および−ＣＮからなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている化合物が含まれ得る。
【０１７８】
こうした実施形態には、
Ｒ５が、Ｒ５−ＩＶ
【０１７９】
【化３９】
0005918264.tif 000042
であり、
Ｒ５ａが、水素またはメチルであり、
Ｒ５ｅが、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１、１、１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）または−Ｌ５Ｅ−Ｒ５ｆ（例えば、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＭｅ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）であり、
ＲＧ５ｆが、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＯＮＨ−チアゾール−２−イル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ＯＭｅ）、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２ＣＨ３）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）、−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）または−Ｎ（Ｒ５ｄ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）であり、
Ｒ５ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃ（例えば、結合−チアゾール−２−イル）であり、
Ｇ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５２が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５３が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ２−Ｃ６アルケニル（例えば、アリル）、Ｃ２−Ｃ６アルキニル（例えば、プロパルギル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２、２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｇ５ｅ、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｇ５ｅが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅがハロゲン（例えば、フルオロ），オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個または２個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｄが、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｅが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｅが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｆが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｌ５Ｈが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｈがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１８０】
こうした実施形態には、
Ｒ５が、Ｒ５−ＩＶであり、
Ｒ５ａが、水素またはメチルであり、
Ｒ５ｅが、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）であり、
Ｒ５２が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５３が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）またはＧ５ｄであり、
Ｇ５ｄが、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリル（例えば、テトラヒドロピリミジニル）または５員から１０員のヘテロアリール（例えば、フラニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、インドリル）であり、ここで、Ｇ５ｄがオキソ、ハロゲン（例えばフルオロ、クロロ）、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、メトキシ、エトキシ）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＥｔ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｄ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｄ（例えば、ＣＯ２Ｍｅ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｄ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＭｅ）、−Ｓ−Ｒ５ｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｄ（例えば、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＥｔ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨ２）、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｄ（例えば、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｍｅ）、Ｎ（Ｒ５ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ５ｄ）（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ）、−Ｌ５Ｃ−Ｏ−Ｒ５ｄ（例えば、ヒドロキシメチル、メトキシメチル）、−Ｌ５Ｃ−ＣＮ（例えば、シアノメチル）、Ｇ５ｃ（例えば、フェニル）および−Ｌ５Ｃ−Ｇ５ｃ（例えば、ベンジル）からなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５ｄが、それぞれの出現において、それぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｆ−Ｇ５ｃ（例えば、結合−チアゾール−２−イル）であり、
Ｌ５Ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、Ｌ５Ｃがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｌ５Ｆが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｆが１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されており、
Ｇ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ３−Ｃ８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から１０員のヘテロシクリルまたは５員から１０員のヘテロアリール（例えば、ピリジニル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル）であり、ここで、Ｇ５ｃがハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１８１】
こうした実施形態には、
Ｒ５ａが、水素またはメチルであり、
Ｒ５ｅが、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル）、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル（例えば、２−メチルブタ−３−イン−２−イル）、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル（例えば、１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル）であり、
Ｒ５２が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）または−Ｏ−Ｒ５ｂであり、
Ｒ５３が、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ハロゲン（例えば、フルオロ、クロロ）、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メトキシ）または−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメトキシ）であり、
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル、２、２−ジフルオロエチル）、−Ｌ５Ｄ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−シクロプロピル、結合−シクロブチル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピロリジン−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−２−イル−ＣＨ２ＣＨ２−４−メチルピペラジン−１−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジン−３−イル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＨ２−ピリジン−４−イル、−ＣＨ２−イミダゾール−４−イル）または−Ｌ５Ｇ−Ｒ５ｃ（例えば、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＮ）であり、
Ｇ５ｅが、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロブチル、シクロペンチル）、Ｃ６−Ｃ１０アリール（例えば、フェニル）、４員から７員のヘテロシクリル（例えば、モルホリン−４−イル、ピロリジン−１−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペリジニル）または５員から６員のヘテロアリール（例えば、ピリジン−２−イル、イミダゾール−４−イル）であり、ここで、Ｇ５ｅがハロゲン（例えば、フルオロ）、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、ＯＣＨ３）および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、ＯＣＦ３）からなる群から選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合によって置換されている。
【０１８２】
Ｒ５ｃが、それぞれの出現において、それぞれ独立して−ＣＯＮ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＣＯＮＨ２）、−Ｏ−Ｒ５ｇ（例えば、ＯＨ、ＯＭｅ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｒ５ｇ、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｇ）２（例えば、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２）、−Ｓ−Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５ｇ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）、−Ｎ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｇ）（例えば、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２）、−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｇまたは−Ｎ（Ｒ５ｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ｇであり、
Ｒ５ｇが、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（例えば、２，２−ジフルオロエチル）または−Ｌ５Ｈ−Ｇ５ｅ（例えば、結合−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｌ５Ｄが、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）であり、
Ｌ５Ｇが、それぞれの出現において、それぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば−（ＣＨ２）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−）であり、
Ｌ５Ｈが、それぞれの出現において、それぞれ独立して結合またはＣ１−Ｃ６アルキレン（例えば、−ＣＨ２−）であり、ここで、Ｌ５Ｈがそれぞれ、１個、２個、３個または４個のハロゲンおよび１個または２個のヒドロキシで場合によって置換されている
化合物が含まれ得る。
【０１８３】
式（Ｉ）の開示の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｉ）である化合物が含まれ得る実施形態であり、式中、各Ｒ１ａは独立して水素またはメチルである。
【０１８４】
【化４０】
0005918264.tif 000043
式（Ｉ）の化合物の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｉｉ）である化合物が含まれ得る実施形態であり、式中、各Ｒ１ｂは独立して水素またはメチルである。
【０１８５】
【化４１】
0005918264.tif 000044
式（Ｉ）の化合物の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｉｉ−１）である化合物が含まれ得る実施形態である。
【０１８６】
【化４２】
0005918264.tif 000045
式（Ｉ）の化合物の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｉｉｉ）である化合物が含まれ得る実施形態であり、式中、各Ｒ１ｂは独立して水素またはメチルである。
【０１８７】
【化４３】
0005918264.tif 000046
式（Ｉ）の化合物の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｉｉｉ−１）である化合物が含まれ得る実施形態である。
【０１８８】
【化４４】
0005918264.tif 000047
式（Ｉ）の化合物の前述の態様、実施形態および記載のそれぞれによると、Ｗ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＣであり、Ｖ３がＯである（即ちベンゾフラニル）、またはＷ１がＣＲ６であり、Ｗ２がＣＲ５であり、Ｗ３がＣＲ４であり、Ｗ４がＣＲ３であり、Ｖ１がＣであり、Ｖ２がＮであり、Ｖ３がＮである（（即ちピラゾロ［１，５−α］ピリジニル）実施形態は、Ｒ１が（ｖ）である化合物が含まれ得る実施形態であり、式中、Ｒ１ａは水素である。
【０１８９】
例証的な化合物には、これらに限定されないが、
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（３−ヒドロキシ−１，２−オキサゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−アニリノフェニル）−５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
３−［３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−フェニルシクロプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（１−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（｛２−［４−（メチルスルフィニル）フェニル］−１，３−チアゾール−５−イル｝メチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブトキシピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（｛２−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−５−イル｝メチル）−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛［２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛［２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］メチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
エチルＮ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（メチルスルホニル）グリシネート；
Ｎ−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ２−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ２−（メチルスルホニル）グリシンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フェノキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル｝オキシ｝ブチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−フェノキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンチルアセテート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−シアノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
エチル５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタノアート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（ピロリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブタ−２−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−エチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈイミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛３−［２−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１，３−チアゾール−４−イル］プロピル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−プロピルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−イソブチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２−ブロモ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
メチル４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタノエート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メトキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−ペンチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−ヘキシルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−オキソペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルチオ）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メチルペンタ−３−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−オキソヘキシル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ）プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−フルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−フルオロプロピル）メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（フェニルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタンアミド；
５−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ペンタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル）エチル］−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（メチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（モルホリン−４−イル）−４−オキソブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−オキソ−４−（ピペリジン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−（メチルスルホニル）ブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−４−メチル−３−オキソペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−アミノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（１，１−２Ｈ２）ヘキシル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（５−シアノ−５−メチルヘキシル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
ジエチル（３−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロピル）ホスホネート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４，４，４−トリフルオロブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５，６，６−トリフルオロヘキサ−５−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
エチル４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタノエート；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
３−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（ジエチルアミノ）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ［３−（ジエチルアミノ）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−シアノプロピル）−Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（メチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ［３−（メチルスルフィニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ［３−（メチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルフィニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（エチルスルホニル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（エチルスルホニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（エチルスルフィニル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［２−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）エチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−３−［（５，５−２Ｈ２）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−プロピル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−プロピル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５−エチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
４−｛［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝ブタン酸；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジクロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
２−［６−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−フェニル−１−ベンゾフラン−３−イル］−１Ｈ−イミダゾール；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−［４−（１−フェニルビニル）フェニル］−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−｛４−［（１Ｅ）−ヘキサ−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−アニリノフェニル）−５−シクロプロピル−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）ブチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−５−イソプロポキシ−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−１−ベンゾフラン−６−イル｝−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（１Ｚ）−４−｛［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシブタンイミドアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（１Ｚ）−４−｛［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］（メチルスルホニル）アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシブタンイミドアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−［（３−ヒドロキシ−１，２−オキサゾール−５−イル）メチル］メタンスルホンアミド；
３−［３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−５−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−フェニルシクロプロピル）ベンズアミド；および
Ｎ−［５−シクロプロピル−３−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド
が含まれる。
【０１９０】
異性体
本開示は様々な立体異性体およびこれらの混合物を企図し、これらはこの開示の範囲内に明確に含まれる。立体異性体には、エナンチオマーおよびジアステレオマー、ならびにエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物が含まれる。本出願の化合物の個々の立体異性体は、不斉中心またはキラル中心を含有する市販の出発原料から合成的に、またはラセミ混合物の調製、続いて当業者によく知られている分割によって調製することができる。分割のこれらの方法は、（１）エナンチオマーの混合物をキラル補助基に付着させること、ジアステレオマーの生じた混合物を再結晶化もしくはクロマトグラフィーによって分離すること、および光学的に純粋な生成物を助剤から単体分離すること、または（２）光学エナンチオマーの混合物をキラルクロマトグラフィーカラム上で直接分離することによって例証される。
【０１９１】
幾何異性体が、開示されている化合物に存在し得る。本開示は、炭素−炭素二重結合、炭素−窒素二重結合、シクロアルキル基または複素環基の周囲の置換基の配置から生じる様々な幾何異性体およびこれらの混合物を企図する。炭素−炭素二重結合または炭素−窒素結合の周囲の置換基はＺまたはＥ立体配置であると指定され、シクロアルキルまたは複素環の周囲の置換基はシスまたはトランス配置であると指定される。
【０１９２】
本明細書において開示されている化合物は、互変異性の現象を呈することがあることを理解されるべきである。
【０１９３】
したがって、この明細書内の式図は、可能な互変異性または立体異性体形態の１種のみを表すことがある。開示されている化合物は、任意の互変異性または立体異性体の形態およびこれらの混合物を包含し、化合物または式図の呼称の範囲内で利用される１種の互変異性または立体異性体の形態に単に限定されないことを理解されるべきである。
【０１９４】
同位体
本開示には、１個または複数の原子が、通常自然界に見られる原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実がなければ、開示されている化合物と同一である同位体標識化合物も含まれる。開示されている化合物中の封入に適当な同位体の例は、これらに限定されないが、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌなど水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素である。重水素などのより重い同位体、即ち２Ｈでの置換は、より大きい代謝安定性、例えば増加されたインビボ半減期または低減された投与量要求から生じる特定の治療的利点を与えることができ、それゆえに、一部の状況で用いることがある。ポジトロン放出同位体を組み込む化合物は、受容体の分布を決定するための医用撮像およびポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）の研究において有用である。式（Ｉ）の化合物に組み込むことができる適当なポジトロン放出同位体は、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏおよび１８Ｆである。本開示の同位体標識化合物は、一般に、当業者に知られている従来技術によって、または非同位体標識試薬の代わりに適切な同位体標識試薬を使用する添付例に記載されているものに類似した過程によって調製することができる。
【０１９５】
塩
この開示は、一部において、開示されている化合物の全ての塩も対象とする。化合物の塩は、例えば、異なる温度および湿度における増強された医薬品安定性、または水もしくは他の溶媒における望ましい可溶性など塩の特性の１つまたは複数により有利であり得る。塩が（例えば、インビトロの文脈において用いられるのとは対照的に）患者に投与されることを意図される場合、塩は、薬学的に許容され得る、および／または生理的に適合性があり得る。「薬学的に許容される」という用語は、修飾される名詞が医薬品としてまたは医薬品の一部としての使用に適切であることを意味するために、この開示において形容詞として使用される。薬学的に許容される塩には、例えば、アルカリ金属塩を形成するため、および遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するために通常使用される塩が含まれる。一般に、これらの塩は通常、例えば、適切な酸または塩基と開示されている化合物とを反応させることによる常法によって調製することができる。
【０１９６】
開示されている化合物の薬学的に許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製することができる。適当な無機酸の例には、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸が含まれる。適当な有機酸には一般に、例えば、有機酸の脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、複素環、カルボン酸およびスルホン酸の部類が含まれる。適当な有機酸の具体例には、酢酸、トリフルオロ酢酸、ギ酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、ジグルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、ステアリン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシベンゾエート、フェニルアセテート、マンデル酸、エンボン酸（パモ酸）、エチルエタンスルホネート、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、２−ヒドロキシエタンスルホネート、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホネート、アルゲン酸、ベータ−ヒドロキシ酪酸、ガラクタル酸、ガラクツロン酸、アジピン酸、アジピン酸、アルギン酸、重硫酸、酪酸、樟脳、樟脳スルホン酸、シクロペンタンプロピオネート、ドデシル硫酸、グリコヘプタン酸、グリセロリン酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、ニコチン酸、シュウ酸、パルモ酸、ペクチン酸、２−ナフタレンスルホネート、３−フェニルプロピオネート、ピクリン酸、ピバル酸、チオシアン酸、トシル酸およびウンデカン酸が含まれる。
【０１９７】
開示されている化合物の薬学的に許容される塩基付加塩には、例えば、金属塩および有機塩が含まれる。金属塩には、アルカリ金属（Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａ族）塩、および他の生理学的に許容される金属塩が含まれ得る。こうした塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から作製することができる。有機塩は、トロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインなどのアミンから作製することができる。塩基性窒素含有基は、低級アルキル（Ｃ１−Ｃ６）ハロゲン化物（例えば、メチル、エチル、プロピルおよびブチルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチルおよび硫酸ジアミル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、ハロゲン化アリールアルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）、および他のものなどの薬剤で四級化することができる。
【０１９８】
純度
任意のレベルの純度（純粋および実質的に純粋を含める。）を有する開示されている化合物（およびこれらの塩）は、本開示の範囲内である。化合物／塩／異性体に関して「実質的に純粋」という用語は、化合物／塩／異性体を含有する調製物／組成物が、約８５重量％超の化合物／塩／異性体、約９０重量％超の化合物／塩／異性体、約９５重量％超の化合物／塩／異性体、約９７重量％超の化合物／塩／異性体、および約９９重量％超の化合物／塩／異性体を含有することを意味する。
【０１９９】
組成物
この本開示は、一部において、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数を含む組成物も対象とする。一部の実施形態において、組成物は、１つまたは複数の実質的に相純粋な結晶性形態を含む。組成物は医薬品組成物であってよい。
【０２００】
一部の実施形態において、組成物はさらに、１種または複数の追加の治療剤を含む。こうした治療剤には、Ｃ型肝炎を処置するために使用される１種または複数の治療剤（例えば、インターフェロンもしくはインターフェロン／リバビリンの組合せ、または例えばＨＣＶポリメラーゼ阻害剤もしくはＨＣＶプロテアーゼ阻害剤などのＨＣＶ阻害剤）が含まれ得る。開示されている化合物および／またはこの塩は、Ｃ型肝炎を処置するために使用される治療剤以外の治療剤（例えば、リトナビルなどの抗ＨＩＶ薬）と同時投与することもできる。
【０２０１】
組成物は、投与方法に依存し得、１種または複数の従来の薬学的に許容される担体、アジュバントおよび／またはビヒクル（一緒になって「賦形剤」と称される。）を含むことができる。薬物の処方は、一般に、例えばＨｏｏｖｅｒ、Ｊ．、ＲｅｍｉｎｇｔｏｎのＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．、１９７５）およびＡｎｓｅｌのＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  ＦｏｒｍｓおよびＤｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ（Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ  Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ、２００５）において考察されている。
【０２０２】
経口投与のための固体剤形には、例えば、カプセル剤、錠剤、丸薬、散剤および顆粒剤が含まれる。こうした固体剤形において、開示されている化合物または塩は、普通、１種または複数の賦形剤と組み合わせされる。経口で投与される場合、化合物または塩は、例えばラクトース、ショ糖、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンならびに／またはポリビニルアルコールと混合し、次いで、好都合な投与用に錠剤化またはカプセル化することができる。こうしたカプセル剤または錠剤は、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース中における化合物または塩の分散液で提供することができるので、制御放出処方物を含有することができる。カプセル剤、錠剤および丸薬の場合において、剤形は、クエン酸ナトリウムなどの緩衝剤、またはマグネシウム、または炭酸カルシウム、またはビカーボネートを含むこともできる。錠剤および丸薬は、追加として、腸溶コーティング剤を用いて調製することができる。
【０２０３】
経口投与のための液体剤形には、例えば、薬学的に許容される乳剤（水中油型および油中水型の乳剤の両方を含める。）、液剤（水性および非水性の液剤の両方を含める。）、懸濁剤（水性および非水性の懸濁剤の両方を含める。）、シロップ剤、および当技術で通常使用される不活性希釈剤（例えば、水）を含有するエリキシル剤が含まれる。こうした組成物は、例えば、湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、香味剤（例えば、甘味剤）および／または芳香剤を含むこともできる。
【０２０４】
非経口投与には、皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射、胸骨内注射および注入が含まれる。注射可能な調製物（例えば、滅菌の注射可能な水性または油性の懸濁液）は、適当な分散剤、湿潤剤および／または懸濁剤を使用する公知技術に従って処方することができる。許容されるビヒクルおよび溶媒には、例えば、水、１，３−ブタンジオール、リンゲル液、等張塩化ナトリウム溶液、無刺激性固定油（例えば、合成のモノまたはジグリセリド）、脂肪酸（例えば、オレイン酸）、ジメチルアセトアミド、界面活性剤（例えば、イオン性および非イオン性界面活性剤）および／またはポリエチレングリコールが含まれる。
【０２０５】
非経口投与のための処方物は、例えば、経口投与のための処方物中に使用するための記述されている賦形剤の１種または複数を有する滅菌粉末または顆粒から調製することができる。本発明の化合物または塩は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または様々な緩衝剤中に溶解させることができる。ｐＨは、必要であれば、適当な酸、塩基または緩衝剤で調整することができる。
【０２０６】
直腸投与のための坐剤は、例えば、本発明の化合物または塩と、常温では固体であるが直腸温では液体であり、したがって直腸中で融解して薬物を放出する適当な非刺激性賦形剤とを混合することによって調製することができる。適当な賦形剤には、例えばカカオ脂、合成のモノ、ジもしくはトリグリセリド、脂肪酸および／またはポリエチレングリコールが含まれる。
【０２０７】
局所投与には、経皮パッチなどの経皮投与またはイオントフォレーシス装置の使用が含まれる。
【０２０８】
製薬技術において知られている他の賦形剤および投与の様式も使用することができる。
【０２０９】
化合物または塩の総１日用量（単一用量または分割用量で投与される。）は、約０．００１ｍｇ／ｋｇから約１００ｍｇ／ｋｇ、約０．００１ｍｇ／ｋｇから約３０ｍｇ／ｋｇ、または約０．０１ｍｇ／ｋｇから約１０ｍｇ／ｋｇ（即ち、体重１ｋｇ当たりの化合物または塩のｍｇ）であってよい。投与単位組成物は、こうした量またはこれらの約数量を含有することで、日用量を構成することができる。多くの場合、化合物または塩の投与は複数回反復される。１日当たりの複数回用量は、通常、所望であれば総１日用量を増加させるために使用することができる。
【０２１０】
投与計画に影響する因子には、患者のタイプ、年齢、重量、性別、食事療法および状態；病態の重症度；病態の重症度；投与の経路；使用される特定の化合物または塩の活性、効力、薬物動態学的および毒性学プロファイルなどの薬理学的考慮；薬物送達システムが利用されるかどうか；ならびに該化合物または塩が合剤の一部として投与されるかどうかが含まれる。したがって、実際に用いられる投与計画は広く変動することができ、したがって、上記に説明されている投与計画から誘導することができる。
【０２１１】
キット
この開示は、一部において、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数を含むキットも対象とする。キットは、場合によって、１種または複数の追加の治療剤、および／または例えばキットを使用するための指示書を含有することができる。
【０２１２】
使用の方法
この開示は、一部において、リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための方法も対象とする。該方法は、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数にウイルスを曝露するステップを含む。一部の実施形態において、ＲＮＡウイルスの複製はインビトロで阻害される。他の実施形態において、ＲＮＡウイルスの複製はインビボで阻害される。一部の実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスは一本鎖のプラスセンスＲＮＡウイルスである。一部のこうした実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスはフラビウイルス科ファミリーからのウイルスである。一部のこうした実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスはＨＣＶである。実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスは、ＨＣＶ遺伝子型１ａ、１ｂ、２ａ、３ａおよび４ａの任意の１つである。実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスは、ＨＣＶの突然変異形態である。実施形態において、複製が阻害されているＲＮＡウイルスは、ＨＣＶ遺伝子型１ａまたは１ｂの突然変異形態である。実施形態において、ＨＣＶ遺伝子型１ａまたは１ｂに出現する突然変異はＣ３１６Ｙ突然変異である。
【０２１３】
この開示は、一部において、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための方法も対象とする。該方法は、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数とポリメラーゼを曝露するステップを含む。一部の実施形態において、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼ活性はインビトロで阻害される。他の実施形態において、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼ活性はインビボで阻害される。実施形態において、複製が阻害されているＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼは、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼ遺伝子型１ａまたは１ｂの突然変異形態である。実施形態において、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼ遺伝子型１ａまたは１ｂに出現する突然変異はＣ３１６Ｙ突然変異である。
【０２１４】
「阻害する」という用語は、ＲＮＡウイルス複製／ＨＣＶポリメラーゼ活性のレベルをインビトロまたはインビボのいずれか一方で低減することを意味する。例えば、開示されている化合物／塩が、ウイルスが化合物／塩に曝露される前のＲＮＡウイルス複製のレベルと比較して、ＲＮＡウイルス複製のレベルを少なくとも約１０％低減するならば、化合物／塩はＲＮＡウイルス複製を阻害する。一部の実施形態において、化合物／塩は、ＲＮＡウイルス複製を少なくとも約２０％、少なくとも約３０％、少なくとも約４０％ｏ、少なくとも約５０％、少なくとも約６０％、少なくとも約７０％、少なくとも約８０％、少なくとも約９０％、または少なくとも約９５％阻害することができる。
【０２１５】
この開示は、一部において、ＨＣＶ  ＲＮＡポリメラーゼを阻害することによって処置することができる疾患を処置するための方法も対象とする。したがって、この開示は、一部において、こうした処置が必要な動物におけるＣ型肝炎を処置するための方法も対象とする。これらの方法は、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤を動物に投与するステップを含む。一部の実施形態において、治療有効量の化合物および／または塩が動物に投与される。「処置する」は、処置される疾患のリスクを寛解、抑制、根絶、予防、低減、および／または発症を遅延させることを意味する。出願人らは、「処置する」という用語が、臓器移植のための候補であるＨＣＶ陰性患者に対する、開示されている化合物および／またはこれらの塩の投与を包含することを明確に意図する。処置の方法はヒトでの使用に特に適当であるが、他の動物、特に哺乳動物で使用することができる。「治療有効量」または「有効量」は、標的とされる状態を処置する目的を達成する量である。
【０２１６】
一部の実施形態において、該方法は、開示されている化合物および／または塩が、第２の（またはさらに第３、第４などの）化合物、例えば別の抗ウイルス治療剤など、例えばＣ型肝炎を処置するために使用される抗ウイルス治療剤など（例えば、インターフェロンもしくはインターフェロン／リバビリン組合せ、または例えばＨＣＶポリメラーゼ阻害剤もしくはＨＣＶプロテアーゼ阻害剤などのＨＣＶ阻害剤）と同時投与される併用療法を含む。開示されている化合物および／またはこの塩は、Ｃ型肝炎を処置するために使用される治療剤以外の治療剤（例えば、リトナビルなどの薬物動態学的追加免疫剤）と同時投与することもできる。これらの同時投与実施形態において、開示されている化合物および／またはこの塩ならびに第２などの治療剤は、実質的に同時方式（例えば、または互いに約５分以内）において、逐次方式において、または両方で投与することができる。こうした併用療法には１種の治療剤を複数回で他の投与間に投与することが含まれ得ることが企図される。各薬剤の投与間の時間周期は、数秒（以下）から数時間または数日を範囲とすることができ、例えば、各組成物および活性成分の特性（例えば、効力、可溶性、生物学的利用能、半減期および動力学プロファイル）ならびに患者の状態に依存する。開示されている化合物および／または塩ならびに第２などの治療剤は、単一処方物において投与することもできる。
【０２１７】
この開示は、一部において、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤の、薬物を調製するための使用も対象とする。一部の実施形態において、薬物は、１種または複数の追加の治療剤との同時投与用である。
【０２１８】
一部の実施形態において、薬物は、ＲＮＡウイルスの複製の阻害用である。
【０２１９】
一部の実施形態において、薬物は、Ｃ型肝炎の処置用である。
【０２２０】
この開示は、一部において、薬物として使用するための、開示されている化合物および／またはこれらの塩の１種または複数、ならびに場合によって１種または複数の追加の治療剤も対象とする。一部の実施形態において、薬物は、ＲＮＡウイルスの複製の阻害用である。他の実施形態において、薬物は、Ｃ型肝炎の処置用である。
【０２２１】
生物学的データ
略語：ＡＴＰはアデノシン三リン酸；ｃｐｍｓは１分当たりのカウント；ＣＴＰはシチジン三リン酸；ＤＭＥＭはダルベッコ変法イーグル培地；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシド；ＤＮＡはデオキシリボ核酸；ＥＤＴＡはエチレンジアミン四酢酸；ＦＢＳはウシ胎児血清；ＧＴＰはグアノシン５’−三リン酸；ＩＲＥＳは配列内リボソーム進入部位；ｋｂはキロベース；ＰＣＲはポリメラーゼ連鎖反応；ＲＮＡはリボ核酸；ＲＴは逆転写酵素；ＲＴ−ＰＣＲは逆転写酵素−ポリメラーゼ連鎖反応；Ｔｒｉｓはトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン；Ｔｒｉｓ−ＨＣｌはトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩酸塩、およびｖ／ｖは体積／体積。
【０２２２】
生化学的酵素阻害アッセイ。精製されたＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼ酵素をポリメラーゼ阻害アッセイのために使用した。全ての組換えＨＣＶポリメラーゼは、アフィニティークロマトグラフィーによる精製を容易にするため、５９１アミノ酸未変性タンパク質配列の第１の５７０アミノ酸、および６ヒスチジンタグをＮ末端またはＣ末端に含有していた。ＨＣＶポリメラーゼ１ｂ  ＢＫ株のためのＤＮＡヌクレオチド配列は、大腸菌（Ｅ．  ｃｏｌｉ）における発現のために最適化されたコドンであった。合成遺伝子を、ＤＮＡポリメラーゼを使用する際に充填され、ＰＣＲによって増幅された一連の重複オリゴヌクレオチドから調製した。患者単離ＨＣＶポリメラーゼを、ＰｒｏＭｅｄＤｘおよびＢｉｏＣｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ（遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａおよび４ａ）から得られた感染対象の血清から抽出されたＨＣＶ  ＲＮＡを使用するＲＴ−ＰＣＲ方法によってクローニングした。実験室株を、プラスミドＤＮＡ（１ａ−Ｈ７７または１ａ−Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙ）から、または存在するレプリコン細胞（１ｂ  Ｒｉｃｅ）からクローニングした。全ての場合において、増幅されたＤＮＡを、タンパク質発現ベクター（通常、ＮｏｖａｇｅｎからのｐＥＴベクター）にクローニングし、次いで、複数のクローンを配列決定したことで、ＮＳ５Ｂ配列が集団配列と一致したものを同定した。この配列確認クローンを次いで、タンパク質発現および精製のための大腸菌にトランスフェクトした。大腸菌培養を２−３の最大光学濃度（ＯＤ）に成長させ、次いで、０．４ｍＭのイソプロピルベータ−Ｄ−チオガラクトピラノシド（ＩＰＴＧ）で誘発し、２０時間２０℃で成長させた。ニッケルアフィニティークロマトグラフィーを使用してタンパク質を精製し、必要に応じ、精製されている試料に依存してイオン交換、サイズ排除、疎水性イオン、およびポリＵアフィニティークロマトグラフィーを含めた追加のカラムステップを加えた。ポリメラーゼ酵素アッセイにおいて使用される鋳型ＲＮＡは、ＨＣＶ遺伝子型１ｂマイナス鎖ＲＮＡの３’末端に対応する２．１ｋｂ構築物であった。
【０２２３】
ポリメラーゼ酵素阻害アッセイのため、阻害剤の希釈物を、２０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ７．４、２ｍＭのＭｎＣｌ２、８０ｍＭのグルタミン酸カリウム、１ｍＭのジチオスレイトール（ＤＴＴ）、１ｍＭのエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、０．１ｍｇ／ｍＬのウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、６０−１２５μＭのＧＴＰおよび１０−５０ｎＭのポリメラーゼで、およそ１５分間インキュベートした。２０μＭのＣＴＰ、２０μＭのＡＴＰ、０．２８４μＭ（０．５μＣｉ）の５，６−［３Ｈ］ＵＴＰ、５ｎＭの鋳型ＲＮＡおよび０．１Ｕ／μＬのＲＮａｓｅ阻害剤（ＲＮａｓｉｎ、Ｐｒｏｍｅｇａ）の添加によって反応を開始し、３時間３０℃で進行するままにした。最終反応体積は５０μＬであった。１０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ中における４ｍＭのスペルミン５０ｕＬ、ｐＨ７．５、１ｍＭのＥＤＴＡの添加によって反応を終了させた。クエンチさせた反応物を少なくとも１５分間室温でインキュベートするままにし、次いで、沈殿させたＲＮＡをグラスファイバーフィルター（ＧＦ／Ｂ、Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ）を介して９６ウェルフォーマットにおいて濾過することによって捕獲した。フィルタープレートを、２ｍＭのスペルミン２００μＬ、１０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１ｍＭのＥＤＴＡで５回、およびエタノールで２回洗浄した。空気中で完全に乾燥させた後、Ｍｉｃｒｏｓｃｉｎｔ−２０シンチレーションカクテル（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）３０μＬを各ウェルに添加し、保持されたｃｐｍをシンチレーションカウンティングによって決定した。ＩＣ５０値を非線形回帰によって決定した。
【０２２４】
弱い阻害剤に関し、阻害のパーセントを、阻害されてない対照に対して１２の阻害剤濃度で算出し、次いで等式１にあてはめた。
【０２２５】
％阻害＝１００＊［［Ｉ］／（［Ｉ］＋［ＩＣ５０］）］      等式１
【０２２６】
強力な阻害剤に関し、各阻害剤濃度でのｃｐｍを等式２の密着結合方程式に直接あてはめた。
【０２２７】
Ｖ＝Ｋｃａｔ［Ｓ］／２（Ｋｍ＋［Ｓ］）＊（ｓｑｒｔ（（ＩＣ５０＋Ｉ−Ε）Λ２＋（４＊ＩＣ５０＊Ｅ））−（ＩＣ５０＋Ｉ−Ｅ））      等式２
【０２２８】
特定の例証されている化合物に関する阻害アッセイからのＩＣ５０値を下記表２に示す。
【０２２９】
１ａ  Ｈ７７株を用いるＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約２００μＭ未満のＩＣ５０を達成し、表２において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００１μＭから約２００μＭの範囲内のＩＣ５０を達成している。特定の開示されている化合物は０．１μＭ未満のＩＣ５０を有する。
【０２３０】
１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙ株を用いるＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約２５μＭ未満のＩＣ５０を達成し、表２において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００５μＭから約２５μＭの範囲内のＩＣ５０を達成している。特定の開示されている化合物は０．１μＭ未満のＩＣ５０を有する。
【０２３１】
野生型１ａ  Ｈ７７と突然変異体１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙとの間のＩＣ５０の比較において、開示されている化合物は約６００倍未満のフォールド耐性を達成し、表２において例示されている通り、特定の化合物は約１から約６００の範囲内のフォールド耐性を達成している。特定の開示されている化合物は２０未満のフォールド耐性を有する。
【０２３２】
１ｂ  ＢＫ株を用いるＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は２００μＭ未満のＩＣ５０を達成し、表２において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００５μＭから約２００μＭの範囲内のＩＣ５０を達成している。特定の開示されている化合物は０．１μＭ未満のＩＣ５０を有する。
【０２３３】
１ｂ  Ｒｉｃｅ株を用いるＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は０．１μＭ未満のＩＣ５０を達成し、表２において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００２５μＭから約０．０７５μＭの範囲内のＩＣ５０を達成している。特定の化合物は約０．０７０μＭ未満のＩＣ５０を有する。
【０２３４】
【表２】
0005918264.tif 000048
0005918264.tif 000049
0005918264.tif 000050
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【０２３５】
安定なレプリコン細胞培養アッセイ。いくつかの安定なバイシストロン性サブゲノムのレプリコン細胞株を、細胞培養における化合物特徴付けのために使用した。遺伝子型１細胞株（１ａ−Ｈ７７、１ｂ−ＢＢ７および１ｂ−Ｃｏｎｌ）を、１ａ−Ｈ７７株（Ｇｅｎｂａｎｋ受入番号ＡＦ０１１７５１）および１ｂ−Ｃｏｎｌ（Ｇｅｎｂａｎｋ受入番号ＡＪ２３８７９９、両方ともＡｐａｔｈ、ＬＬＣ、Ｓｔ。Ｌｏｕｉｓ、ＭＯから得た。）から誘導した。１ａ−Ｈ７７レプリコンは、ホタルルシフェラーゼレポーターおよびネオマイシンホスホトランスフェラーゼ（Ｎｅｏ）選択可能マーカーを有する。ＦＭＤＶ  ２ａプロテアーゼによって分離されたこれらの２つのコード領域は、バイシストロン性レプリコン構築物の第１のシストロンを、適応突然変異Ｅ１２０２Ｇ、Ｋ１６９１Ｒ、Ｋ２０４０ＲおよびＳ２２０４Ｉを付加してＮＳ３−ＮＳ５Ｂコード領域を含有する第２のシストロンとともに含む。１ｂ−ＢＢ７レプリコン構築物は、ＮＳ３−ＮＳ５Ｂコード領域が１ｂ−Ｃｏｎｌ株から誘導されたこと、および適応突然変異がＥ１２０２Ｇ、Ｔ１２８０ＩおよびＳ２２０４Ｉであることを除いて１ａ−Ｈ７７レプリコンと同一である。１ｂ−ＣｏｎｌレプリコンもＣｏｎｌ株から誘導されるが、以下の２つの点において１ｂ−ＢＢ７レプリコンと異なる。１）それは、ＨＣＶ  ＩＲＥＳとルシフェラーゼ遺伝子との間にポリオウイルスＩＲＥＳを含有し、２）それは、異なるセットの適応突然変異（Ｋ１６０９Ｅ、Ｋ１８４６Ｔ、Ｙ３００５Ｃ）を有する。ＮＳ５Ｂコード領域においてＣ３１６Ｙ代替物を含有する細胞株を、１ａ−Ｈ７７構築物の部位定方向突然変異誘発によって得られたＣ３１６Ｙ突然変異体レプリコン構築物に基づいて確立した。全てのレプリコン構築物は、Ｌｏｈｍａｎ  Ｖら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９９；２８５（５４２４）：１１０−１１３に記載されているものと同様のバイシストロン性サブゲノムレプリコンである。
【０２３６】
異なるＨＣＶ遺伝子型のポリメラーゼに対する化合物活性を特徴付けるため、新規なキメラレプリコンを、Ｍｉｄｄｌｅｔｏｎら（Ｍｉｄｄｌｅｔｏｎ  Ｔら、Ｊ．Ｖｉｒｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ２００７；１４５（２）：１３７−１４５）によって開発されたＮＳ５Ｂシャトルベクターの２つの型に基づいて確立した。１ａと指定された第１のシャトルベクターは１ａ−Ｈ７７および１ｂ−Ｃｏｎｌ株のキメラに基づいており、１ｂと指定された第２のシャトルベクターは１ｂ−Ｎ株（Ｇｅｎｂａｎｋ受入番号ＡＦ１３９５９４）に基づいている。Ｍｉｄｄｌｅｔｏｎらに記載されている両方のシャトルベクターのための元の構築物は、Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  ｏｆ  Ｔｅｘａｓ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｂｒａｎｃｈ（ＵＴＭＢ、Ｇａｌｖｅｓｔｏｎ、ＴＸ）から得た。安定な細胞株の確立を可能にするため、ネオマイシンホスホトランスフェラーゼ（Ｎｅｏ）選択可能マーカーコード領域を、１ａおよび１ｂのシャトルベクターに、分子のクローニングによって導入する。ＨＣＶＮＳ５Ｂコード領域を、ＨＣＶ遺伝子型２ｂ、３ａおよび４ａに感染している患者の血漿から増幅した。血漿試料はＰｒｏＭｅｄＤｘおよびＢｉｏＣｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓから得た。遺伝子型２ｂおよび３ａからのＮＳ５Ｂコード領域をＰａｃｌおよびＡｓｃｌ制限酵素で消化し、１ａカセット（Ｈ７７−Ｃｏｎｌキメラ）にクローニングし、遺伝子型４ａ  ＮＳ５Ｂを１ｂカセット（Ｎ−株）にクローニングした。遺伝子型２ａ（Ｊ６ＣＦ株）から誘導されたＮＳ５Ｂを含有するレプリコン構築物を、ＵＴＭＢ（Ｇａｌｖｅｓｔｏｎ、ＴＸ）から得た一過性キメラレプリコン構築物にネオマイシンホスホトランスフェラーゼ（Ｎｅｏ）選択可能マーカーを導入することによって得た。この構築物は、１ｂ−Ｎ株バックグラウンドにクローニングされた２ａ−Ｊ６ＣＦ誘導ＮＳ５Ｂコード領域（ａａ  １５−５９１）を有するキメラである。レプリコン細胞株を、１０％（ｖ／ｖ）のウシ胎児血清（ＦＢＳ）、１００ＩＵ／ｍＬのペニシリン、１００ｍｇ／ｍＬのストレプトマイシン（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）、および２００ｍｇ／ｍＬのＧ４１８（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）を含有するＤｕｌｂｅｃｃｏの修飾Ｅａｇｌｅｓ培地（ＤＭＥＭ）中で保持した。
【０２３７】
ＨＣＶ複製に対する化合物の阻害効果を、ルシフェラーゼレポーター遺伝子の活性を測定することによって決定した。簡潔には、レプリコン含有細胞を９６ウェルプレート中に１ウェル当たり５０００個の細胞の密度で５％ＦＢＳを含有する１００μＬのＤＭＥＭ中において播種した。翌日、化合物をジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）中に希釈することで、２００×のストックを一連の８つの半対数希釈度で作った。希釈系列を次いでさらに、５％ＦＢＳを含有する培地中において１００倍希釈した。阻害剤を有する培地を、５％ＦＢＳを有するＤＭＥＭ  １００μＬをすでに含有する終夜の細胞培養プレートに添加した。阻害活性をヒト血漿の存在下で測定するアッセイにおいて、終夜の細胞培養プレートからの培地を、４０％ヒト血漿および５％ＦＢＳを含有するＤＭＥＭと置き換えた。該細胞を３日間組織培養インキュベーター中においてインキュベートし、次いでＲＮＡ抽出のために溶解した。ルシフェラーゼアッセイのため、Ｐａｓｓｉｖｅ  Ｌｙｓｉｓ緩衝剤（Ｐｒｏｍｅｇａ）３０μＬを各ウェルに添加し、次いで、プレートを１５分間振動させながらインキュベートすることで細胞を溶解した。ルシフェリン溶液（１００μＬ、Ｐｒｏｍｅｇａ）を各ウェルに添加し、ルシフェラーゼ活性をＶｉｃｔｏｒ  ＩＩルミノメーター（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ）で測定した。ＨＣＶ  ＲＮＡ複製のパーセント阻害を各化合物濃度について算出し、４−パラメータロジスティック式に適合する非線形回帰曲線およびグラフパッドプリズム４ソフトウェアを使用してＥＣ５０値を算出した。
【０２３８】
遺伝子型１細胞株（１ａ−Ｈ７７）に関する安定なレプリコンアッセイからのＥＣ５０値、および特定の例示されている化合物に関する対応Ｃ３１６Ｙ突然変異体を下記表３に示す。１ａ  Ｈ７７株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表３において例証されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００１０μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２３９】
突然変異株１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙを用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表３において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００２５μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４０】
野生型１ａ  Ｈ７７と突然変異体１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙとの間のＥＣ５０の比較において、開示されている化合物は約１００倍未満のフォールド耐性を達成し、表３において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．７０から約７５の範囲内のフォールド耐性を達成した。特定の開示されている化合物は未満の２０のフォールド耐性を有する。
【０２４１】
遺伝子型１細胞株（１ａ−Ｈ７７、１ｂ−ＢＢ７および１ｂ−Ｃｏｎｌ）に関する安定なレプリコンアッセイからのＥＣ５０値、および特定の例証されている化合物に関する遺伝子型２ａ、２ｂ、３ａおよび３ｂのためのキメラが、下記表４において説明されている。１ａ  Ｈ７７株を使用する安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００１０μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４２】
１ｂ  ＢＢ７株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００２５μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４３】
１ｂ  Ｃｏｎｌ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約０．０１μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００２５μＭから約０．０１００μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．０１０μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４４】
キメラ２ａ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約２μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００５０μＭから約１．５０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４５】
キメラ２ｂ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約２μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．０１００μＭから約２．００μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４６】
キメラ３ａ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約２μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００１０μＭから約１μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４７】
キメラ４ａ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表４において例証されている通り、特定の開示されている化合物は約０．００２５μＭから１μＭ超の範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２４８】
特定の例示されている化合物について４０％ヒト血漿の非存在下および存在下における遺伝子型１細胞株（１ａ−Ｈ７７、１ｂ−ＢＢ７および１ｂ−Ｃｏｎｌ）に関する安定なレプリコンアッセイからのＥＣ５０値を下記表５に示す。１ａ  Ｈ７７株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表５において例示されている通り、特定の化合物は、ヒト血漿の非存在下で約０．００１０μＭから約１０μＭ、および４０％ヒト血漿の存在下で約０．０１５０μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は、４０％ヒト血漿の存在下で約２０倍未満のＥＣ５０の増加を有する。
【０２４９】
１ｂ  ＢＢ７株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表５において例示されている通り、特定の開示されている化合物は、ヒト血漿の非存在下で約０．００２５μＭから約１０μＭ、および４０％ヒト血漿の存在下で約０．０１５０μＭから約１００μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は、４０％ヒト血漿の存在下で約２０倍未満のＥＣ５０の増加を有する。
【０２５０】
１ｂ  Ｃｏｎｌ株を用いる安定なレプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は約１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表５において例示されている通り、特定の開示されている化合物は、ヒト血漿の非存在下で約０．００２５μＭから約０．０１００μＭ、および４０％ヒト血漿の存在下で約０．００１０μＭから約１．００μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の開示されている化合物は、４０％ヒト血漿の存在下で２０倍未満のＥＣ５０の増加を有する。
【０２５１】
【表３】
0005918264.tif 000055
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【０２５２】
【表４】
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【０２５３】
【表５】
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【０２５４】
一過性レプリコン阻害アッセイ。安定なレプリコン阻害アッセイに加えて、一過性レプリコンアッセイを行った。一過性レプリコンは、それらが、安定な細胞株を確立するのを不可能にするＮｅｏ遺伝子を欠いていることを除いて、１ａ−Ｈ７７および１ａ−Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙの構築物と同一である。Ｔ７  Ｍｅｇａｓｃｒｉｐｔ  ＲＮＡ合成キット（Ａｍｂｉｏｎ）を使用してＨＣＶサブゲノムのＲＮＡを転写した。ＨＣＶ  ＲＮＡを次いで、製造業者の使用説明書に従って塩化リチウムで沈殿させた。ＨＣＶサブゲノムのレプリコンＲＮＡを、電気穿孔を介してＨｕｈ−７誘導細胞株に、記載されている通りにトランスフェクトした（Ｍｉｄｄｌｅｔｏｎ  Ｔら、Ｊ．  Ｖｉｒｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｍｅｔｈｏｄｓ  ２００７；１４５（２）：１３７−１４５）。トランスフェクトされた細胞を希釈し、９６ウェルプレートにおいて１ウェル当たり５×１０３個の細胞でＤＭＥＭ中に平板培養した。トランスフェクションの４時間後、１つのプレートからのウェルをルシフェラーゼ測定のために収集した。このプレートは、翻訳可能なインプットＲＮＡの量の測定、およびしたがってトランスフェクション効率を提供する。残りのプレートのウェルに、３倍希釈系列の試験化合物をＤＭＳＯ（０．５％ｏＤＭＳＯ最終濃度）中において添加し、プレートを３７℃、５％ＣＯ２にて加湿インキュベーター内で４日間インキュベートした。この期間の後、培地を除去し、プレートを１ウェル当たり１００μＬのホスフェート緩衝生理食塩水で洗浄した。ルシフェラーゼアッセイのため、Ｐａｓｓｉｖｅ  Ｌｙｓｉｓ緩衝剤（Ｐｒｏｍｅｇａ）３０μＬを各ウェルに添加し、次いで、プレートを１５分間振動させながらインキュベートして細胞を溶解した。ルシフェリン溶液（１００μＬ、Ｐｒｏｍｅｇａ）を各ウェルに添加し、ルシフェラーゼ活性をＶｉｃｔｏｒ  ＩＩルミノメーター（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ）で測定した。ＧｒａｐｈＰａｄ  Ｐｒｉｓｍ  ４ソフトウェアを使用してＥＣ５０値を算出した。ノイズ窓の信号を、複製が基本的に十分阻害された細胞からの活性に対比する偽処置細胞（０．５％ＤＭＳＯのみ添加）からのルシフェラーゼ活性の比として決定した。
【０２５５】
特定の例示されている化合物についての阻害アッセイからのＥＣ５０値を下記表６に示す。１ａ  Ｈ７７株を用いる一過性レプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は２μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表６において例証されている通り、特定の開示されている化合物は約０．０００５μＭから約１μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２５６】
突然変異株１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙを用いる一過性レプリコンＨＣＶポリメラーゼアッセイにおいて、開示されている化合物は１５μＭ未満のＥＣ５０を達成し、表６において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．０００１μＭから約１０μＭの範囲内のＥＣ５０を達成した。特定の化合物は約０．１μＭ未満のＥＣ５０を有する。
【０２５７】
野生型１ａ  Ｈ７７と突然変異体１ａ  Ｈ７７−Ｃ３１６Ｙとの間のＥＣ５０の比較において、開示されている化合物は１００倍未満のフォールド耐性を達成し、表６において例示されている通り、特定の開示されている化合物は約０．２５から約１００の範囲内のフォールド耐性を達成した。特定の化合物は２０未満のフォールド耐性を有する。
【０２５８】
【表６】
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【０２５９】
一般的合成
式ＩおよびＩＩの化合物（ならびにこれらの塩）の調製についての追加情報を下記の一般考察および／または特定合成例において提供する。下記の考察において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ４０、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｅ、Ｇ２ｂ、Ｇ５ｂおよびＬ５Ｂは、別段に明記されていない限り上記で考察されている意味を有する。
【０２６０】
次に続くスキームの記載において使用されている略語は以下の通りである。Ｂｎはベンジル；ＤＢＵは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン；ＤＭＡはＮ’Ｎ−ジメチルアセトアミド；ＤＭＥは１，２−ジメトキシエタン；ＤＭＦはＮ’Ｎ−ジメチルホルムアミド；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシド；ＨＡＴＵはＯ−（７アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート；ＭＳはメタンスルホニル；ＮＢＳはＮ−ブロモサクシンイミド；およびＮＭＰはメチルピロリジノン。
【０２６１】
開示されている化合物は、下記に記載されている方法およびこれらの可変を含めて、当技術分野において知られている方法によって作製することができる。
【０２６２】
【化４５】
0005918264.tif 000080
Ｒ１が（ｉ）である特定の化合物は、スキーム１に概略されている一般的方法を使用して調製することができる。Ｆｕｊｉｏｋａ  Ｈら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ２００５；４６：２１９７−２２００およびＩｓｈｉｈａｒａ  Ｍら、Ｓｙｎｌｅｔｔ  ２００６；２２７−２３０を参照されたい。３−ホルミルベンゾフラン（１）は、ジアミン（例えば、エチレンジアミン）、続いてＮ−ブロモコハク酸イミド（ＮＢＳ）およびモレキュラーシーブと、ジクロロメタン中において外界温度で３−５日の期間反応させることによって、イミダゾリン（２）に変換することができる。イミダゾリン（２）は、ヨードベンゼンジアセタートおよび過剰の炭酸カリウムを用いてＤＭＳＯ中において外界温度で２４−４８時間処理することによって、Ｒ１ａ、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５がは本明細書に記載されている通りであるイミダゾール（３）に変換することができる。
【０２６３】
【化４６】
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Ｒ１が（ｉ）または（ｉｉ）であり、Ｒ４０がパラ−メトキシベンジル基である特定の開示されている化合物は調製することができる。パラ−メトキシベニル（ｍｅｔｈｏｘｙｌｂｅｎｙｌ）（ＰＭＢ）基は、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）を用いてジクロロメタンまたは４ＭのＨＣｌ中において処理することによって達成されるような酸性条件下で化合物（４）から除去することで、化合物（５）を与えることができる。化合物（５）は、標準的アルキル化反応を使用して化合物（６）に変換することができる。この形質転換を生じさせる条件には、アルキル化剤（例えば、ハロゲン化物、メシレート、トシレート）および塩基（例えば、炭酸カリウム）を用いて、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）などの溶媒中においてほぼ室温から８０℃周囲の温度で反応させること（５）が含まれる。Ｒ４０における特定の官能基は、アルキル化の後、例えば酸化、還元、脱保護、Ｓｕｚｕｋｉ、ジヒドロキシル化、加水分解、アミド形成などの標準的な形質転換を使用して他の官能基に形質転換することで、本開示の追加の化合物を生成することができる。例えば、エステルは酸に加水分解する（即ち、ケン化）またはアルコールに還元する（例えば、水素化アルミニウムリチウムを用いる。）ことができる。別法として、Ｒ４０におけるアリールブロミドは、Ｓｕｚｕｋｉ反応を使用して適当なボロン酸または誘導体と反応させることで、追加の開示されている化合物を生成することができる。前述例の形質転換は単に例示的な目的のためであり、Ｒ４０における官能基操作を介して達成することができる様々な形質転換に対する限定にならないと理解される。形質転換の追加の代表型が下記に様々な実施例において示されている。本明細書において示されていない他の官能基操作は当業者に容易に明らかである。
【０２６４】
【化４７】
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特定の中間体化合物（例えば、（１９）または（２１））は、スキーム３に示されている通りに調製することができる。Ｓａｈａ  ＡＫら、ＵＳ７２６５１５２Ｂ２を参照されたい。４−フルオロアセトフェノン（７）は、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなどの塩基、続いて炭酸ジエチルで処理することで、ベータケトエステル（８）を与えることができ、これを引き続いて塩化亜鉛の存在下にてベンゾキノンで処理することで、ベンゾフラン（９）を与えることができる。臭化イソプロピルを用いる（９）のアルキル化は、化合物（１０）を提供する。化合物（１０）は、クロロホルム中における硝酸を使用するニトロ化によって、化合物（１１）に変換することができる。化合物（１１）は、三塩化ホウ素を用いるイソプロピルエーテルの開裂によって、化合物（１２）に変換することができる。化合物（１２）は、ジクロロメタン中におけるトリフル酸無水物およびジイソプロピルエチルアミン／ジメチルアミノピリジンとの反応によって、トリフレート（１３）に変換することができる。トリフレート（１３）は、適切なボロン酸または同様の誘導体（例えば、シクロプロピルボロン酸）を用いる鈴木反応を使用して、（１４）に変換することができる。化合物（１４）は、例えば鉄およびアンモニウムクロリドを使用するニトロ基の還元によって、化合物（１５）に変換することができる。化合物（１５）は、メタンスルホニルクロリド（約１当量）を用いる処理によって、化合物（１６）に変換することができる。メチルスルホンアミド（１６）は、（５）から（６）の変換と同様の条件下で、例えば、適切なアルキルハロゲン化物を用いて炭酸カリウムなどの塩基の存在下にてＤＭＦまたはＤＭＳＯ中における処理によって、（１７）に変換することができる。化合物（１７）は、水素化アルミニウムリチウムを用いる処理によって、化合物（１８）に変換することができる。化合物（１８）は、二クロム酸ピリジニウムを用いる酸化によって、アルデヒド化合物（１９）に変換することができる。アルデヒド（１９）は、ヒドロキシルアミンを用いる処理によって、オキシム（２０）に変換することができる。化合物（２０）は、還流無水酢酸中における脱水によって、ニトリル中間体（２１）に変換することができる。カルボキシアルデヒド（１９）およびニトリル（２１）は、オキサジアジン、イミダゾールおよびオキサジアゾールを含めたベンゾフラン環系の３位における様々な複素環の調製のための有用な中間体である。
【０２６５】
【化４８】
0005918264.tif 000083
他の中間体は、スキーム４に概略されている一般的方法を使用して調製することができる。４−クロロ−３−メトキシアニリン（２２）は、ＮＢＳを用いる臭素化によって、化合物（２３）に変換することができる。化合物（２３）は、順じて、適切なボロン酸または同様の誘導体（例えば、シクロプロピルボロン酸）とのＳｕｚｕｋｉカップリングによって、化合物（２４）に変換することができる。化合物（２４）は、過剰の塩化メタンスルホニルとの反応によって、化合物（２５）に変換することができる。化合物（２５）は、適切に置換されているアリールアルキン（例えば、１−（ベンジルオキシ）−４−エチニルベンゼン）とのＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａカップリングによって、化合物（２６）に変換することができる。置換アリールアルキンのＸ２は、例えば、フルオロ、メトキシまたはベンジルオキシであってよい。化合物（２６）は、ヨウ素を用いる分子内環化によって、化合物（２７）に変換することができる（Ｙｕｅ、Ｄら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、２００５；７０：１０２９２−１０２９６頁）。ヨウ化物（２７）は、メタノール中における高圧および温度でのカルボニル化によって、メチルエステル（２８）に変換することができる。化合物（２８）は、フッ化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＦ）を用いて数時間の期間加熱することによる１個のメタンスルホニル基の選択的除去によって、化合物（２９）に変換することができる。化合物（２９）は、スキーム２および３に概略されているものと同様の条件を採用するアルキル化によって、化合物（３０）に変換することができる。
【０２６６】
【化４９】
0005918264.tif 000084
Ｒ１が（ｉｉ）である開示されている化合物に関して、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン複素環の形成のための一般的手順がスキーム５に示されている。Ｔａｋａｃｓ、Ｋ．ら、Ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｂｅｒｉｃｈｔｅ  １９７５；１０８：１９１１−１９２３を参照されたい。ニトリル（３１）は、過剰な５０％ヒドロキシルアミンを用いて高温で密閉システム中において処理することで、ヒドロキシル化アミジン（３２）を与えることができる。反応は１０−２００モル当量のヒドロキシルアミンを用いて約１３０−１６０℃の温度にてエタノールまたはＤＭＳＯなどの溶媒中で行うことができる。反応時間は３０分から３時間の範囲であってよい。密閉管システムには、クリンプシールマイクロ波圧力バイアルまたは糸状ガラスキャップ圧力管が含まれ得る。熱源には、マイクロ波反応器、油浴または加熱マントルが含まれ得る。ヒドロキシアミジン（３２）からオキサジアゾロン（３３）への環化は、等モル量のカルボニルジイミダゾールおよびＤＢＵを用いて、還流ジオキサン中における１−２時間の処理によって達成することができる。化合物（３３）は、１−ブロモ−２−クロロエタン（２モル当量から５モル当量）およびＤＢＵ（１．５−３モル当量）を用いてＤＭＦまたはＤＭＡ中において１００℃で２時間から２４時間の期間、オキサジアゾロンのアルキル化によって、（３４）に変換することができる。使用することができる他の溶媒はＮＭＰおよびＤＭＳＯである。１Ｍ水酸化ナトリウム水溶液を用いて還流エタノール中における（３４）の処理は、オキサジアジン複素環（３５）を与える。１Ｍ水酸化ナトリウムの通常量は、１−２時間の反応持続期間で２−４モル当量である。
【０２６７】
【化５０】
0005918264.tif 000085
特定の開示されている化合物は、スキーム６において一般的に示されている通りに調製することができる。Ｘ２がＯ−ベンジルであり、Ｒ４０がパラ−メトキシベンジルである化合物（３０）は、式（３６）によって表すことができる。化合物（３６）は、スキーム１および３に概略されている一般的方法論を使用して、化合物（３７）および（３８）に変換することができる。化合物（３８）は、スキーム２に示されている一般的方法論を使用するパラ−メトキシベンジル基の除去およびアルキル化によって、化合物（３９）に変換することができる。化合物（３９）は、例えば水素ガスおよび水酸化パラジウムを使用する水素化分解によるベンジル基の除去によって、化合物（４０）に変換することができる。化合物（４０）は、１，１，２，２，３，３，４，４，４−ノナフルオロブタン−１−スルホニルフルオリドおよび塩基（例えば、炭酸カリウム）とのＤＭＦ中における反応によって、ノナフレート化合物（４１）に変換することができる。
【０２６８】
Ｒ１が（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）である化合物（４０）および（４１）の類似体は、スキーム６、５および１７ならびに実施例に記載されているものと同様の方法論を使用して調製することができる。
【０２６９】
【化５１】
0005918264.tif 000086
スキーム７において一般的に例示されている通り、ノナフレート（４１）は、多様な置換を保有する様々な他の開示されている化合物に変換することができる。例えば、（４１）は、ＳｕｚｕｋｉまたはＨｅｃｋ反応を使用して、アルケン置換化合物（４２）または（４３）に変換することができる。別法として、（４１）は、Ｂｕｃｈｗａｌｄ−Ｈａｒｔｗｉｇ型反応条件を使用して、アミノ置換化合物（４４）またはエーテル化合物（４５）に変換することができる。（４１）の形質転換のまた他の型には、（４６）における通りのアルキン置換を組み入れるＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａ反応が含まれる。前述例の形質転換は単に例示的な目的のためであり、ノナフレート（またはトリフレート）の官能基操作を介して達成することができる様々な形質転換に対する限定にならないと理解される。本明細書において示されていない他の官能基操作は、当業者に容易に明らかである。
【０２７０】
Ｒ１が（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）である化合物（４２）、（４３）および（４４）の類似体は、スキーム７、５および１７ならびに実施例に記載されているものと同様の方法論を使用して調製することができる。
【０２７１】
【化５２】
0005918264.tif 000087
スキーム８に示されている通り、フェノール化合物（４０）は、適当なアルキル化剤を用いて塩基の存在下でのアルキル化によって、エーテル化合物（４７）に形質転換することができ、ここで、Ｒ２ｂは本明細書に記載されている通りである。
【０２７２】
Ｒ１が（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）である化合物（４０）の類似体は、スキーム８、５および１７ならびに実施例に記載されているものと同様の方法論を使用して調製することができる。
【０２７３】
【化５３】
0005918264.tif 000088
スキーム９に示されているのは、ピラゾロ［１，５−α］ピリジンコアを有する開示されている化合物を調製する一般的方法である。一般にＧｕｄｍｕｎｄｓｓｏｎ  ＫＳら、Ｂｉｏｏｒｇ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  Ｌｅｔｔ．２００８；１８：１１５７−１１６１およびＣｈａｍｂｅｒｌｉｎ  ＳＤら、ＵＳ２００４００７２８５３Ａ１を参照されたい。４−ブロモ−２−メチルピリジン（４８）は、リチウムビストリメチルシリルアミドを用いる脱プロトン化および置換アルキルベンゾエート（例えばメチル４−メトキシベンゾエート）との反応によって、化合物（４９）に変換することができる。ケトン（４９）は、ヒドロキシルアミン塩酸塩および水酸化ナトリウムを用いる処理によって、オキシム（５０）に変換することができる。オキシム（５０）は、トリフルオロ酢酸無水物およびトリエチルアミンを用いてＤＭＥ中における処理で中間体アジリンを形成し、続いて、その場で触媒の塩化第一鉄を用いてアジリンの処理および７０−８０℃で６−２４時間の期間の加熱によって、ピラゾロピリジン（５１）に変換することができる。所望のピラゾロ［１，５−α］ピリジンは次いで、粗反応混合物の濾過によって、またはシリカゲル上のクロマトグラフィーによって単離することができる。化合物（５１）は、標準的なＶｉｌｓｍｅｉｅｒ条件を使用して、化合物（５２）に変換することができる。化合物（５２）は、スキーム１に記載されているものと類似した条件を使用して、イミダゾール（５３）に変換することができる。別法として、化合物（５２）は、スキーム３に描写されているものと同様の方式におけるオキシムの脱水を介して、化合物ニトリル（５５）に変換することができる。ニトリル（５５）は、スキーム５において一般的に示されている方法論を使用して５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，４−オキサジアジン（５６）を調製するのに使用することができる。化合物（５３）および（５６）は、当業者に知られている炭素−炭素結合形成反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ）、または後続の形質転換（例えば、環状アルケンの水素化、カルボン酸からのアミド形成）との組合せにおけるこうした反応のいずれか一方を介して直接に、Ｒ５において様々な基を有する化合物（５４）および（５７）に変換することができる。例えば、１つは、適切なボロン酸または誘導体との反応、続いてシクロアルキル（すなわち、シクロアルケニルからシクロアルキル）の場合は、場合によるさらなる操作によって、Ｒ５がシクロアルキルまたはアリールである化合物を調製することができる。（５４）および（５７）のＲ２ｂが保護基として処理され、除去（例えば、Ｒ２ｂがベンジルまたはメチル）することができる場合は、対応するフェノールが形成され得る。（５４）および（５７）のフェノールは、メシレートまたはノナフレートなどの反応性化合物にさらに変換し、スキーム７に例示されている方法論を使用してさらに形質転換することができる。別法として、（５４）および（５７）のフェノールは、スキーム８に示されている方法論を使用してさらに反応させることで、開示されている化合物を生成することができる。
【０２７４】
【化５４】
0005918264.tif 000089
Ｒ５がＧ５ａである特定の開示されている化合物は、スキーム１０において一般的に示されている通りに調製することができる。カルボン酸（５８）は、これらに限定されないが、ＤＭＦなどの溶媒中におけるアミン、ＨＡＴＵおよびトリエチルアミンとの反応などの標準的アミド結合形成反応を使用して、アミド（５９）または（６０）に変換することができる。
【０２７５】
【化５５】
0005918264.tif 000090
他の開示されている化合物は、スキーム１１の一般的方法論を使用して作製することができる。Ｘ２がクロロ、ブロモまたはヨードであるエステル化合物（６１）は、スキーム７に示されている化学の型を使用して、化合物（６２）に変換することができる。スキーム１１において、Ｒ２０およびＧ２ｂは本明細書において定義されている通りであり、スキーム１１の方法論と適合性のある基である。化合物（６２）は、スキーム３に概略されている一般的手法を使用して、中間体化合物（６３）および（６４）に変換することができる。化合物（６３）および（６４）は、順じて、スキーム１および５に示されている手法をそれぞれ使用して、化合物（６８）および（６６）に変換することができる。
【０２７６】
【化５６】
0005918264.tif 000091
３−イミダゾールピラゾロ［１，５−α］ピリジンへの代替合成は、スキーム１２に示されている通りに使用することができる。ピラゾロピリジンコア上のＣ−５臭素は、（５３）から（５４）への変換における通りに、Ｒ５基に変換することができる。化合物（６９）は、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたはＮ−ヨードスクシンイミドなどの求電子的ハロゲン試薬を用いる処理によって、化合物（７０）に変換することができ、ここで、Ｘ１は臭素またはヨウ素である。化合物（７０）は、亜鉛媒介Ｎｅｇｉｓｈｉカップリングについて記載されているものと同様の方式における直接金属イミダゾール種（７３）（ＰＧ＝保護基）との反応（Ｒｏｍｉｎｅ  ＪＬら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００７；５０：５２８−５４２）またはスズ媒介Ｓｔｉｌｌｅカップリング（Ｑｕａｎ  ＭＬら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００５；４８；１７２９−１７４４）によって、化合物（７２）に変換することができる。化合物（７０）は、別法として、（７１）に変換することができ、これは次いで、Ｓｕｚｕｋｉカップリングにおいて、Ｘが例えばヨードであるＮ保護２−ハロアミダゾール種（７４）と反応させることができる（Ｋｎａｐｐ  Ｓら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９３；５８：９９７−９９８を参照のこと。）。（７２）のＲ２ｂが保護基として処理され、除去することができる場合（例えば、Ｒ２ｂはベンジルまたはメチルである。）、対応するフェノールが形成され得る。フェノールは、メシレートまたはノナフレートなどの反応性中間体に変換し、再び反応させることで、スキーム７および１１において一般的に示されている通り、他の基を生成することができる。
【０２７７】
【化５７】
0005918264.tif 000092
スキーム１３および１４は、５−複素環イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールおよびイミダゾ［２，１−ｂ）］［１，３，４］チアジアゾールの合成を例示している。スキーム１３において、適切に置換されているチアゾール、またはＹがＣＨもしくはＮであり、Ｘが例えば水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルもしくは場合によって置換されているフェニルであるチアジアゾール（７３）は、置換２−ブロモアセトフェノン（７４）（例えば２−ブロモ−１−（４−メトキシフェニル）エタノン）と反応させることで、（７５）を与えることができる。化合物（７５）は、Ｖｉｌｓｍｅｙｅｒホルミル化によって、化合物（７６）に変換することができ、これは、上記に示されている通り、ニトリル（７８）に変換することができる。化合物（７６）および（７８）は、さらに同化することで、本明細書において一般的に記載されている方法を使用してＲ１が（ｉ）または（ｉｉ）である化合物を与えることができる。スキーム１４において、（７３）は、α−ブロモケトエステル（７９）（例えばエチル２−ブロモ−３−（４−メトキシフェニル）−３−オキソプロパノエート）と反応させることで、コア環系（８０）を提供することができる。化合物（８０）は、当業者に知られている方法によって、化合物（８２）に変換することができる。化合物（８２）は、本明細書において一般的に記載されている通り、ニトリルに変換することができる。（８２）のアルデヒドおよび（８３）のニトリルは、他のスキームに記載されている通り、複素環に形質転換することができ、Ｒ２ｂが保護基の場合、スキーム７および１１に示されている通り、それは除去され、フェノールは他の基に変換することができる。
【０２７８】
【化５８】
0005918264.tif 000093
【０２７９】
【化５９】
0005918264.tif 000094
スキーム１５は、インドリジン−１−カルボキシレート環系の合成を例示している。文献上（Ｐａｒｒｉｃｋ  Ｊら、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｒｅｓｅａｒｃｈ（Ｓｙｎｏｐｓｅｓ）１９９０；６４−６５）のものと同様の方式において、２−メチル−４−ブロモピリジンは、脱プロトン化し、炭酸ジエチルで処理することで、エチル２−（４−ブロモピリジン−２−イル）アセテート（８４）を与えることができる。エステル（８４）は次いで、ブロモアセトフェノン（例えば２−ブロモ−１−（４−メトキシフェニル）エタノン）で処理することで、インドリジン環系（８５）を与えることができる。該エステルは、当業者に知られている方法によって、カルボキシアルデヒド（８６）に変換することができる。該アルデヒドはニトリル（８７）に操作することができ、（８６）および（８７）は両方とも、上記で本明細書に記載されている通り、さらに形質転換することができる。
【０２８０】
【化６０】
0005918264.tif 000095
さらに開示されている化合物は、スキーム１６に示されている通りに調製することができる。３−インドリジン環系は、Ｓｌｉｗａら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、ｍｉｎｉｐｒｉｎｔ、１９８２；２５１５−２５２７の手順に従って構築される。２−メチル−５−ヒドロキシピリジンは、ベンジルエステルとして保護され、α−ブロモケトンで処理されることでピリジニウム塩（９２）を与える。過剰な重炭酸ナトリウム水溶液を用いる加熱は、インドリジンコア（９３）を与えることができる。Ｖｉｌｓｍｅｙｅｒホルミル化は３−ホルミルインドリジン（９４）を提供することができ、これは、初期のスキームに示されている通りニトリル（９５）および所望の複素環に操作することができる。ベンジルエーテルおよびハロゲン化アリールＸ２は次いで、初期に記載されている通りに操作することで、同化されたインドリジンを提供することができる。
【０２８１】
【化６１】
0005918264.tif 000096
Ｒ１が（ｉｖ）である開示されている化合物は、ニトリルからシアノアミジンに変換する方法（スキーム１７）を使用して調製することができる。ニトリルは、０℃でＨＣｌガスを気泡にして該溶液に通すことおよび反応を０℃で数日間進行させることによる、エタノールなどのアルコールとのジクロロメタン中における反応によって、対応するイミデートに変換することができる。イミデートの遊離塩基は、シアナミド、リン酸ナトリウム一塩基性一水和物およびリン酸ナトリウム二塩基性七水和物とのアセトニトリル中におけるほぼ室温での反応によって、シアノイミデートに変換することができる。シアノイミデートは、適切な第１級アミン（例えば、Ｒ１ＣＨ２）との反応によって、シアノアミジンに変換することができる。Ｆｉｏｒｉｎｏ、Ｆら、Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ＆Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ  ２０１０；２９７８−２９８２；ＷＯ２００６０１０７５６（実施例１４−１６）も参照されたい。
【０２８２】
【化６２】
0005918264.tif 000097
スキーム１８において一般的に例示されている通り、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が発明の要旨に記載されている通りであるノナフレート（１０５）は、ＳｕｚｕｋｉまたはＨｅｃｋ反応を使用して、アルケン置換化合物（１０６）または（１０８）に変換することができる。式（１０５）の化合物は、スキーム７、５および１７ならびに実施例における式（４１）の化合物の調製のために記載されている方法と同様に調製することができる。式（１０５）の化合物は、Ｓｕｚｕｋｉ反応条件下で、ボロン酸Ｒ２１／Ｇ２ｂ−（ＣＨ２）０−８−ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ（ＯＨ）２またはＧ２ｂ−Ｃ（＝ＣＨ２）−Ｂ（ＯＨ）２と反応させることで、それぞれ式（１０６）および（１０８）の化合物を与えることができる。Ｒ２１およびＧ２ｂは、発明の要旨において定義されている通りである。反応条件の例証的なセットには、式（１０５）の化合物、ボロン酸または官能的等価物、酢酸パラジウム（ＩＩ）などの触媒、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニル（Ｘ−Ｐｈｏｓ）などのリガンド、炭酸ナトリウムなどの塩基、ならびに従来法またはマイクロ波照射でのいずれか一方で加熱されるジメトキシエタン、水およびエタノールの混合物などの溶媒を組み合わせることで、式（１０５）または（１０８）の化合物を与えることが含まれる。式（１０６）の化合物は、水酸化パラジウムなどの触媒の存在下にて、これに限定されないがエタノールなどの溶媒中において水素化することで、式（１０７）の化合物を与えることができる。同様に、式（１０８）の化合物は水素化することで、式（１０９）の化合物を与えることができる。式（１０６）、（１０７）、（１０８）および（１０９）の化合物は、式（Ｉ）の化合物の代表である。
【０２８３】
【化６３】
0005918264.tif 000098
スキーム１９において一般的に例示されている通り、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が発明の要旨に記載されている通りであるノナフレート（１０５）は、Ｓｕｚｕｋｉ反応を使用して、アリール／ヘテロアリール置換化合物（１１０）に変換することができる。式（１０５）の化合物は、スキーム１８に記載されている通りに調製することができる。式（１０５）の化合物は、Ｓｕｚｕｋｉ反応条件下でボロン酸Ａｒ１−Ｂ（ＯＨ）２と反応させることで、式（１１０）の化合物を与えることができる。Ａｒ１は、Ｇ２ｂに関して本明細書に記載されている通りに場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールである。反応条件の例証的なセットには、式（１０５）の化合物、ボロン酸または官能的等価物、酢酸パラジウム（ＩＩ）などの触媒、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピルビフェニル（Ｘ−Ｐｈｏｓ）などのリガンド、炭酸ナトリウムなどの塩基、ならびに従来法またはマイクロ波照射でのいずれか一方で加熱されるジメトキシエタン、水およびエタノールの混合物などの溶媒を組み合わせることで、式（１１０）の化合物を与えることが含まれる。式（１１０）の化合物は、式（Ｉ）の化合物の代表である。
【０２８４】
【化６４】
0005918264.tif 000099
スキーム２０において一般的に例示される通り、Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が発明の要旨に記載されている通りであるノナフレート（１０５）は、アルキルまたはシクロアルキル置換化合物（１１１）に変換することができる。式（１０５）の化合物は、スキーム１８に記載されている通りに調製することができる。式（１０５）の化合物は、式ＲＸ−ＢＦ３−Ｋ＋のトリフルオロホウ酸カリウムと反応させることで、式（１１１）の化合物を与えることができる。ＲＸは、Ｇ２ｂに関して本明細書に記載されている通りに場合によって置換されている−Ｃ１−Ｃ６アルキレンＲ２１またはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルである。Ｒ２１は本明細書に記載されている通りである。反応条件の例証的なセットには、式（１０５）の化合物、トリフルオロホウ酸カリウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）などの触媒、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，６’−ジメトキシビフェニル（Ｓ−Ｐｈｏｓ）などのリガンド、三塩基性リン酸カリウムなどの塩基、ならびに従来法またはマイクロ波照射でのいずれか一方で加熱される水およびトルエンの混合物などの溶媒を組み合わせることで、式（１１１）の化合物を与えることが含まれる。式（１１１）の化合物は、式（Ｉ）の化合物の代表である。
【０２８５】
前述のスキームにおいて、芳香族環（例えば、フェニル）が特別な位置化学（例えば、パラ）における基で置換されている化合物が示されている。パラ置換を有する出発原料または中間体は、前述のスキームにおいてパラ置換を有する最終生成物を提供する。異なる位置化学（例えば、メタ）を有する出発原料または中間体の前述のスキームにおける置換が、異なる位置化学を有する最終生成物を提供することは、当分野の技術者によって理解される。例えば、前述のスキームにおけるパラ置換の出発原料または中間体をメタ置換の出発原料または中間体と置き換えることは、メタ置換生成物をもたらす。
【０２８６】
本明細書に記載されている一部分（例えば、−ＮＨ２または−ＯＨ）が該合成方法と適合性がないならば、該部分は、該方法において使用される反応条件に安定である適当な保護基で保護することができる。保護基は、所望の中間体または標的化合物を提供する反応順序における任意の適当な時点で除去することができる。一部分を保護または脱保護するための適当な保護基および方法は当技術分野においてよく知られており、この例は、Ｇｒｅｅｎｅ  ＴＷおよびＷｕｔｓ  ＰＧＭ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、（第３版、Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、ＮＹ（１９９９））で見ることができる。各個々のステップのための最適な反応条件および反応時間は、用いられる特別な反応剤、および使用される反応剤に存在する置換基に依存して変動することができる。溶媒、温度および他の反応条件は、当業者によって本開示に基づいて容易に選択することができる。
【０２８７】
他の開示されている化合物は、同様に、上に記載されているスキームならびに以下の中間体、一般的手順および開示例に記載されている手順に従って、当業者によって認識されている通りに調製することができる。上に記載されている実施形態およびスキーム、ならびに以下の中間体、一般的手順および開示例は、限定ではなく例示の目的で与えられていることが理解されるべきである。本開示の範囲内の様々な変更および修正は、当業者にとって本記載から明らかとなる。
【実施例】
【０２８８】
略語：ａｑは水性；ＤＣＩは脱離化学イオン化；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシド；ＥＳＩはエレクトロスプレーイオン化法；ＨＰＬＣは高速液体クロマトグラフィー；ＬＣＭＳは液体クロマトグラフィー−質量分析；ｐｓｉはポンド毎平方インチ；ＴＬＣは薄層クロマトグラフィー；およびｖ／ｖは体積／体積。
【０２８９】
分析学的ＬＣＭＳをＦｉｎｎｉｇａｎ  Ｎａｖｉｇａｔｏｒ質量分析計、ならびにＸｃａｌｉｂｕｒ  １．２、Ｏｐｅｎ−Ａｃｃｅｓｓ  １．３、およびカスタムログインソフトウェアを実行するＡｇｉｌｅｎｔ  １１００  ＨＰＬＣシステム上で行った。質量分析計は、正ＡＰＣＩイオン化条件下で作動させた。ＨＰＬＣシステムは、Ｓｅｄｅｒｅ  Ｓｅｄｅｘ  ７５蒸発光散乱検出器とともに、Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｑｕａｔｅｒｎａｒｙポンプ、デガッサー、カラムコンパートメント、オートサンプラーおよびダイオード−アレイ検出器から構成されていた。使用されたカラムは、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃｏｍｂｉ−ＨＴＳ  Ｃ８（２）  ５μｍ  １００Å（２．１ｍｍ×３０ｍｍ）であった。１０−１００％アセトニトリル（Ａ）および水中における０．１％トリクロロ酢酸（Ｂ）の勾配が、２．０ｍＬ／分の流量（０−０．１分の１０％Ａ、０．１−２．６分の１０−１００％Ａ、２．６−２．９分の１００％Ａ、２．９−３．０分の１００−１０％Ａ、０．５分のポストラン遅延）で使用された。
【０２９０】
下記の実施例における特定の化合物は、逆相ＨＰＬＣを使用して精製したと思われる。精製は、Ｃ１８またはＣ８のいずれか一方の逆相カラムを使用して行われたと思われる。化合物は、０．１％トリクロロ酢酸水溶液中における約１０−１００％アセトニトリル；１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液中における約６０−１００％メタノール；または１０ｍＭ酢酸アンモニウム水溶液中における約１０−９５％メタノールの勾配を使用して溶出されたと思われる。トリクロロ酢酸を用いて行われる精製のため、こうして得られた生成物は、トリフルオロ酢酸塩の形態であったと思われる。化合物は、トリフルオロ酢酸塩として、または中和、抽出および単離に続く遊離塩基として特徴付けたと思われる。
【０２９１】
下記の実施例における特定の化合物は、従来のフラッシュクロマトグラフィーを含めた順相シリカゲルクロマトグラフィー、またはプレパックシリカゲルカラム（５５μｍまたは３５μｍのシリカゲル、Ｉｓｃｏ  Ｇｏｌｄカラム）を使用する自動精製システム（例えば、Ｉｓｃｏ  ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（登録商標）、Ａｎａｌｏｇｉｘ  Ｉｎｔｅｌｌｉｆｌａｓｈ）を使用して精製されたと思われる。化合物は予備ＴＬＣによっても精製されたと思われる。
【０２９２】
シリカゲルクロマトグラフィーのための通常の溶媒には、ヘキサン中における酢酸エチル、ヘキサン中におけるジエチルエーテル、ヘキサン中におけるテトラヒドロフラン、塩化メチレン中における酢酸エチル、塩化メチレン中におけるメタノール、ＮＨ４ＯＨとともに塩化メチレン中におけるメタノール、ヘキサン中におけるアセトン、およびヘキサン中における塩化メチレンが含まれる。
【０２９３】
［実施例１］
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−ベンゾフラン−６−イル］メタンスルホンアミド
実施例１Ａ
エチル３−（４−フルオロフェニル）−３−オキソプロパノエート
炭酸ジエチル（８０１ｍＬ、６．７９ｍｏｌ）を、窒素雰囲気下撹拌しながらカリウムｔ−ブトキシド（６０９．２ｇ、５．４３ｍｏｌ）のトルエン（９．５Ｌ）中スラリー液に３０分間かけて滴下添加した。反応混合物を７８℃に加熱し、トルエン（２５０ｍＬ）中の４−フルオロアセトフェノン（２５０ｇ、１．８１ｍｏｌ）を１時間かけて加えた。反応混合物を終夜加熱し続けた。次いで反応混合物を１．５Ｎ  ＨＣｌ（水溶液）でクエンチし、酢酸エチル（１Ｌで３回）で抽出した。合わせた有機抽出物を飽和重炭酸ナトリウムで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮して茶褐色液体を得た。液体を蒸留して、表題化合物を無色液体として得た（２５０ｇ、７９％）。ＭＳｍ／ｚ  ２０９（Ｍ−Ｈ）−。
【０２９４】
実施例１Ｂ
エチル２−（４−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ａにて調製した物質（２５０ｇ、１．１９ｍｏｌ）を、塩化亜鉛（２４３．５ｇ、１．７８４ｍｏｌ）およびトルエン（３．７５Ｌ）と合わせた。反応混合物を窒素雰囲気下加熱還流した。テトラヒドロフラン（５００ｍＬ）中のベンゾキノン（１６７ｇ、１．５４６ｍｏｌ）を反応物に滴下添加し、添加が完了した時点で、反応混合物を６時間加熱還流した。反応混合物を水でクエンチし、酢酸エチルで抽出した。有機層を真空で濃縮して茶褐色固体を得た。固体をアセトニトリルから再結晶して、表題化合物を茶褐色固体として得た（１２５ｇ、３５％）。ＭＳｍ／ｚ  ３０１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２９５】
実施例１Ｃ
エチル２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロポキシ−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｂ（２１０ｇ、０．６９９３ｍｏｌ）、炭酸セシウム（４５５．７ｇ、１．３９８６ｍｏｌ）およびＮ−メチルピロリドン（１Ｌ）を合わせた。反応混合物を窒素雰囲気下２−ブロモプロパン（１９６ｍＬ、２．０９８ｍｏｌ）で処理し、反応混合物を５０℃で４時間加熱した。ＴＬＣ（石油エーテル／酢酸エチル、８／２）により決定される通りに反応が完結した時点で、反応混合物を水酸化アンモニウム水溶液（２００ｍＬ）で処理し、溶液をヘプタンで抽出した。有機抽出物を水およびブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮して、表題化合物（２２０ｇ、９２％）として茶褐色油状物を得た。ＭＳ（ＬＣＭＳ）ｍ／ｚ  ３４２（Ｍ＋）。
【０２９６】
実施例１Ｄ
エチル２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロポキシ−６−ニトロ−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｃ（２２０ｇ、０．６４３２ｍｏｌ）をクロロホルム（４．４Ｌ）に溶解した。混合物を氷浴中０℃に冷却し、内温が１０℃を超えないように維持しながら、反応混合物を７０％硝酸（２９ｍＬ、０．６５ｍｏｌ）で滴下処理した。硝酸の添加が完了した時点で、氷浴を除去し、反応混合物を室温で１時間撹拌した。反応混合物を水でクエンチし、クロロホルム（２Ｌで２回）で抽出した。合わせた有機抽出物を水およびブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮して黄色固体を得た。固体をヘキサンで摩砕し、濾過して、表題化合物を薄黄色固体として得た（２２０ｇ、８８％）。ＭＳｍ／ｚ  ３８８（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２９７】
実施例１Ｅ
エチル２−（４−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシ−６−ニトロ−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｄ（２２０ｇ、０．６４３ｍｏｌ）をジクロロメタン（４．４Ｌ）と合わせた。混合物を氷浴中０℃に冷却し、次いで内温が１０℃を超えないように維持しながら、ジクロロメタン中１Ｍ三塩化ホウ素溶液（６２５ｍＬ、０．６２５ｍｏｌ）で滴下処理した。三塩化ホウ素の添加が完了した時点で、氷浴を除去し、反応混合物を室温で１時間撹拌した。反応混合物を水でクエンチし、ジクロロメタン（２Ｌで３回）で抽出した。合わせた有機抽出物を水およびブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮して黄色固体を得た。固体をヘキサンで摩砕し、濾過して、表題化合物を白色固体として得た（１８０ｇ、８１％）。ＭＳ（ＬＣ−ＭＳＤ−トラップ−ＸＣＴ）ｍ／ｚ  ３４４（Ｍ−Ｈ）−。
【０２９８】
実施例１Ｆ
エチル２−（４−フルオロフェニル）−６−ニトロ−５−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｅ（１０ｇ、２９．０ｍｍｏｌ）、４−（ジメチルアミノ）ピリジン（０．３５４ｇ、２．９０ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（７．５２ｍＬ、４３．４ｍｍｏｌ）およびフェニルトリフルイミド（１３．９７ｇ、３９．１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１５０ｍＬ）中で合わせて、薄茶褐色スラリー液を得、これはゆっくり溶解した。溶液を１８時間撹拌した。次いで反応混合物を１Ｍ  ＮａＯＨ、１Ｍ  ＨＣｌおよびブラインで順次洗浄し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、シリカのプラグを通して濾過し、濃縮して黄色固体を得た。粗生成物をヘキサン１００ｍＬ中で摩砕し、５分間超音波処理し、固体を濾取し、一定重量になるまで乾燥して、表題化合物を微細な黄色粉体として得た（１３．１ｇ、９５％）。
【０２９９】
実施例１Ｇ
エチル５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−６−ニトロ−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｆ（１３．１２ｇ、２７．５ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３．５４ｇ、４１．２ｍｍｏｌ）、臭化ナトリウム（２．９１ｇ、２８．３ｍｍｏｌ）、フッ化カリウム二水和物（３．４２ｍＬ、９１ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．９５３ｇ、０．８２５ｍｍｏｌ）をトルエン（１４０ｍＬ）中で合わせた。混合物を窒素で１５分間スパージングした。容器を密封し、１２５℃で１８時間加熱した。得られた黒色反応混合物を酢酸エチル（２００ｍＬ）と水（１００ｍＬ）との間で分配し、１インチプラグの珪藻土を通して濾過して固体触媒を除去した。濾液層を分離した。酢酸エチル層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液、Ｈ２Ｏおよびブラインで洗浄した。有機層を乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）し、Ｄａｒｃｏ  Ｇ−６０カーボンブラック（５ｇ）および３−メルカプトプロピル官能基化シリカ（５ｇ、Ａｌｄｒｉｃｈ５３８０８６）で同時に処理し、３０分間撹拌し、１インチパッドの珪藻土を通して濾過した。薄赤色濾液をほぼ濃縮乾固し、ヘキサン（２００ｍＬ）で希釈して、黄褐色固体を得、これを濾取し、乾燥して、表題化合物を得た（７．９５ｇ、７８％）。
【０３００】
実施例１Ｈ
エチル６−アミノ−５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
エタノール（１８８ｍＬ）、テトラヒドロフラン（１８８ｍＬ）および脱イオン水（６３ｍＬ）を窒素雰囲気下で合わせた。実施例１Ｇ（１８．６２ｇ、５０．４ｍｍｏｌ）を溶媒混合物に加え、得られたスラリー液を鉄粉（１４．０８ｇ、２５２ｍｍｏｌ）および塩化アンモニウム（４．０５ｇ、７６ｍｍｏｌ）を加えながら撹拌した。次いで反応混合物を１．５時間還流した。加熱した反応混合物を、テトラヒドロフラン／エタノールで洗浄しながら、珪藻土のベッドを通して濾過した。濾液を真空で濃縮乾固し、残留物を酢酸エチル（約７００ｍＬ）と脱イオン水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、真空で濃縮して、表題化合物（１７．１ｇ）を黄褐色固体として得た。
【０３０１】
実施例１Ｉ
エチル５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−６−［（メチルスルホニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｈ（１７．１ｇ、５０．４ｍｍｏｌ）を窒素下ジクロロメタン（３００ｍＬ）に溶解した。混合物を、ピリジン（３９．９ｇ／４０．８ｍＬ、５０４ｍｍｏｌ）を加えながら撹拌した。ジクロロメタン（３６ｍＬ）中のメタンスルホニルクロリド（６．９３ｇ／４．７ｍＬ、６０．５ｍｍｏｌ）を、反応混合物に２０分かけて滴下添加し、続いて室温で３時間撹拌を続けた。反応混合物を真空で濃縮乾固した。得られた固体を酢酸エチル（７５０ｍＬ）に溶解し、水、１ＮのＨＣｌ水溶液およびブラインで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、真空で濃縮して、表題化合物（１９．９８ｇ、９５％）を白色固体として得た。
【０３０２】
実施例１Ｊ
エチル５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−６−［（４−メトキシベンジル）（メチルスルホニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−３−カルボキシレート
実施例１Ｉ（１９．９６ｇ、４７．８ｍｍｏｌ）をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１２０ｍＬ）に溶解した。反応混合物に炭酸カリウム（７．９３ｇ、５７．４ｍｍｏｌ）を加え、続いて臭化ベンジル（１２．９８ｇ、６４．５ｍｍｏｌ）を１５分かけて滴下添加した。反応混合物を油浴中５０℃で置き、３時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを約３５℃の浴温で真空除去して乾固した。暗色油状物を酢酸エチル（５００ｍＬ）に溶解し、水（１５０ｍＬ）およびブライン（１５０ｍＬで２回）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで脱水した。１５０ｍＬ焼結漏斗にシリカをセットし、乾燥した有機溶液をシリカゲルを通して濾過し、等容量の酢酸エチルで濯いだ。集めた濾液を真空で濃縮乾固し、得られた固体をヘキサン（３００ｍＬ）で処理した。スラリー液を１５分間撹拌し、濾過し、ヘキサンで洗浄した。固体を真空オーブン中終夜乾燥した。表題化合物を黄褐色固体として単離した（２３．４５、９１％）。
【０３０３】
実施例１Ｋ
Ｎ−［５−シクロプロピル−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ヒドロキシメチル）−１−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−（４−メトキシベンジル）メタンスルホンアミド
実施例１Ｊ（１８．４ｇ、３４．２ｍｍｏｌ）を乾燥テトラヒドロフラン（９８ｍＬ）に溶解し、反応混合物を窒素雰囲気下５℃で氷水浴中に浸した。エステル溶液の内温が１０℃に達した時点で、１Ｍ水素化アルミニウムリチウムのテトラヒドロフラン中溶液（３４．２ｍＬ、３４．２ｍｍｏｌ）を２０分かけて滴下添加した。添加完了後、反応混合物をさらに１０分撹拌し、氷浴を除去し、混合物を室温で１．５時間撹拌した。激しい発泡が最小となる苣蚁냦醼볯钼뷯겼苣ꢳ蓦놷臣뒻룤뮷諥馁苣鎁臣ꮁ苣誂胣趏뿥랷郥ꦉ苣꾂苣뎃菣鞁臣芀駧ꆳ臣ꊭ臣ꎁ臣芙苧ꞁ胣醼볯薼냦뢅賥誃菣ꪃ苣ꂃ냦뚺뛦袼볯躼볯趽볯覼苣ꂊ臣讂臣膀ꯩ颲뫥릂菣ꪃ菣늶臣龔裦鞁臣芀鳦貾臣膀냦钼볯銼뷯겼苣뒻룤뮷諥鞁胣鞾苣貂臣릂菣ꪃ菣늶苣銼볯蚈雩릒详鞁臣芀苣ꦃ菣벃뛦銂藩뢅苣膃菣ꞁ룥袇臣膀뫤膂맦覂臣ꚁ臣蒁臣ꪏ韨龜臣馃菣覃苣骀臣ꚁ뿦躁臣龁胣ꪏ韨龜菣莃菣銂臣覂臣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ臣鞴뗦鞁臣芀뿦늶苣龜ꧧꞁ뿦꺸臣膀뻥覂苣龁돦뚊鯥鎽苣꒮룦ꞁ뗧鲤鳧목매ꖇ臣龁胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣붙觨ꆳ諧ꦉ돨ꢁ臣ꚁ뻥龁볯醼볯躼볯颼뷯膀볯馼볯覼胣ં䐼噉邀볯鎼볯钼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤醼볯㲬牢ਾ볯銈볯閼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈菣ꮃ菣ꮃ裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼菣뾂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃戼㹲 龮雦设볯ꮼ볯醼볯躼볯螽胣銼볯躼볯醼뷯趽뷯貽볯銂苣꾂菣궃菣뾂菣袼볯钼볯趽볯覼臣뚺꟨鞁胣鞾苣貂臣뚺뛦銂菣ꪃ苣讃苣ꂃ苣꾂菣ꆃ菣袃볯醼볯躼볯隼뷯膀볯隼볯鎼뷯趽뷯貽볯ꞁ蟥蚐臣龁胣鞾苣貂臣鞚觨뚺뛦銂껥ꦸ臣醼볯芙雩릒详鞁臣芀뿦鞚觨趏뿥랷郥ꦉ苣ꦃ菣벃뛦銂胣袺苣뢂苣궃菣ꆃ苣뎃臣뾹苣鮁臣誁臣龁迧뮗鳥꺁菣莃菣銂胩鞁臣뺿臩鞁臣芀迧뮗鳥馃菣覃苣閁苣ꮁ苣꾂菣궃菣뾂菣袼볯邼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁臣芀鳦龩뿦늶苣醼볯銼볯₮ꢼ볯貽냦뚺뛦袼볯邼볯趽볯ꞁ볯麛볯誁苣뎁菣ꦃ苣뎃볯銼볯邼뷯겼볯ꞁ듦蒵臣膀蓧뒰ꇧ뢅菣낂菣랂苣ꂃ臣놄냦鞁臣芀매ꖇ觥銂뿦躁臣袂苣꒙軥鞁胣뚺ꫥ銂鳧목臣꒙軥鞁臣膀닦뚊껦馕觧銂뻥龁胣议闧ꦉ苣뢂苣궃菣ꆃ苣뎃볯醼볯趽볯覼臣뚺꟨鞁胣랂菣ꮂ苣ꮃ볯钼볯螽볯ꮁꇥ莸臣龁胣떂菣鞃菣銂藩뢅苣膃菣込菣궂苣뎃볯醼볯醼胣鞼볯邼뷯겼볯ꞁ뫦ꊛ臣龁胣뚺ꫥ銂鳧목臣꒙軥鞁胣议闧ꦉ苣뢂苣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯閼뷯겼볯ꞁ蟥蚐臣龁胣鞾苣貂臣릂菣ꪃ菣늶苣醼볯蚈雩릒详鞁胣ꆬ臣ꞁ뿦躁臣龁胣蚛苣龁鯥鎽苣閁苣ꮁ苣벃菣ꮃ볯钼볯趽볯覼臣鞴뗦鞁胣龜ꧧꞁ뗧鲤매ꖇ臣龁胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣蒻ꓨ늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣袼볯邼볯醼볯螽胣颼볯薼볯芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯궼戼㹲꺼裢뮼볯銈苣꾂菣鞃菣钃菣銈볯銈볯钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼菣뾂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃戼㹲 龮雦设볯겼볯鞼볯邼뷯膀볯钼볯醼볯趽뷯辽뷯覼臣뢂苣궃菣ꆃ苣뎃볯醼볯鞼뷯겼볯궸럦袐觧ꮁ胣銪듧许볯趽볯꺁苣꾂菣궃菣뾂菣袼볯趽볯覼臣뚺꟨鞁臣ꢂ菣것菣뢂苣龃菣袼볯躼볯鎼볯螽볯醼볯邼볯鎼뷯겼胣醼볯躼볯邼뷯趽뷯貽볯銂볯邼볯캐겼臣ꒁ볯蚈臣醁臣ꂊ臣龁胣랷郥ꦉ苣꒮룦ꞁ볯躼볯芙雩릒详鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂냦뒵룤ꮁ뗦鞁胣꺼裢隃菣ꊃ苣꾂苣뎃苣龃菣袼볯躼볯閼뷯膀볯钼볯颼볯趽뷯辽뷯覼臣袂臣覲뷤꺁볯ꮄ菣것苣ꖃ菣벃苣벃菣릂볯鎼볯隼볯螽볯銂듧醼裥讁臣ꚁ諥袁臣芀迥鲿럦袐觧銂냦뒵룤醼볯蚈雩릒详鞁胣ꆬ臣ꞁ냦뒵苣꒙軥鞁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꞁ郥袨볯銼駦鎖鋦貋臣龁胣趏뿥꺁胩財臣겼볯궼볯ꮁ苣誂鯧隦臣龁胣蒐볯钼駦鎖뻥膀臣覂臣ꢂ菣것菣뢂苣龃菣誁苣뎁볯銈菣궃菣릂苣랂菣ꒂ菣覃苣ꂊ臣膀뛧蒁臣꒮룦ꞁ볯钼駦鎖鋦貋苣骶臣龁胣鞾苣貂臣릂菣ꪃ菣늶苣ꪏ韨龜臣醃菣覃苣骀臣ꚁ뿦躁臣膀苣꾂菣궃菣뾂菣袼볯邼볯趽볯ꞁ볯麛볯ꞁ듦蒵臣龁胣袐苣鮁臣뢂苣궃菣ꆃ苣뎃뇥銂볯邼볯趇苧뢅菣袃菣Ꚃ菣誁苣뎁볯邼볯ꦡ賥誃菣ꪃ苣ꂃ臣鞴뗦鞁胣ꆄ냦ꮡ藩誃菣ꪃ苣ꂃ臣놄냦鞁臣芀매ꖇ觥銂뿦躁臣袂苣꒙軥鞁胣覜ꧦ꒱苣龜ꧧꞁ뿦꺸臣ꚁ胣릲諧议闧ꦉ苣鞾臣芀껦馕觧銂苣꾂菣궃菣뾂菣込苣뮂菣讃菣ꪃ菣袼볯骼볯膀볯邼볯趽볯覼臣ꚇ郧鞁胣뚺ꫥ銂鳧목臣꒙軥鞁臣膀믩邤觨ꆳ諧몛뷤銂뻥龁胣ꆳ諧몛뷤銂菣궂苣뎃볯ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯钼볯醼胣鎼볯趽볯覼臣놅臣銼볯蚈雩릒详鞁胣뺿臩鞁胣龜ꧧꞁ매ꖇ臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣蒻ꓨ늉鯥鎽臣鞁臣鞾臣袼볯躼볯隼뷯膀볯醼볯覼胣ં䐼噉邀볯鎼볯隼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤醼볯㲮牢ਾ볯銈볯閼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢ꆃ菣궂苣馃菣뢂菣覼菣뾂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃볯ꆼ볯꒼뷯貽볯覼戼㹲 龮雦设볯궼볯隼볯颼볯螽胣醼볯躼볯趽뷯辽뷯覼臣袂臣ꆄ냦뢂菣膃菣릂菣鮃苣랂菣袼볯钼뷯겼볯銂郥辂臣膀ꫧꂴ룤릒详鞁臣芀닧鎽臣궂藩ꮂ菣Ꚃ菣袼볯躼볯钼뷯膀볯閼볯隼뷯趽뷯貽볯誁苣뎁菣벃菣馃菣벂菣뢂苣뮂菣벃菣袼볯躼볯鎼뷯膀볯钼볯邼볯趽뷯辽뷯覼苣ꂊ臣膀뻥覂苣龁迥鲿럦袐觧銂껥ꦸ臣銼볯閼駦鎖鋦貋臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ苣뒰臣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ臣꺁雩ꞁ裥超臣龁胣覜ꧦ꒱苣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣膀蓧뒰ꇧ뢅菣袃菣Ꚃ菣ꞁ蓨뒰臣龁胣뺹蟧ꒉ苣뺿臩ꮁ苣誂駩뮎臣膀뫦銪苣龜ꧧꞁ駩뮎臣ꚁ胣꒵臣貁臣ꎁ臣몛뷤銂뻥龁胣몛뷤銂菣궂苣뎃볯ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯醼볯醼볯ꢁ郥辂臣膀뻥覂苣龁苣ꦃ菣벃뛦銂껥ꦸ臣銼볯蚈雩릒详鞁臣芀苣ꦃ菣벃뛦銂뿦躁臣膀뻥覂苣龁駧늉鯥鎽苣龜ꧧꞁ볯閼駦鎖매ꖇ臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣袼볯躼볯隼뷯膀볯醼볯钼볯覼볯㲚畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵ꢼ†볯궼볯袼볯邼볯궼볯骽볯꒼볯뎼볯銈뷯㲄畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲖猯扵覼듎뷯邽뷯₍邼볯銼볯袼뷯貼볯ꢼ볯邼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯邼볯颼볯袼뷯貼볯ꢼ볯銼볯醼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鎼볯銼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鎼볯隼볯袼뷯貼볯ꢼ볯钼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯隼볯颼볯袼뷯貼볯鶼볯躼볯隼볯骽볯銼볯覼볯躼볯鎼볯鎽볯醼볯覼볯躼볯钼볯趽볯鎼볯覼볯躼볯钼볯趽볯鎼볯覼볯躼볯颼볯鎽볯醼볯覼볯躼볯馼볯趽볯銼볯覼볯銼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯꒼볯ꦼ볯覼뷯込뷯ₚ閼볯銼볯醼볯궼볯ꢼ볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯꾼戼㹲꺼裢뮼볯銈苣꾂菣鞃菣钃菣銈볯銈볯钼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣覼裢鎼裢袼볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣뎃苣閃菣뎃裢隼裢ꒂ菣붼菣뾂菣릂菣鮃菣ꊂ菣覃戼㹲 龮雦设볯꺼볯钼볯颼볯螽胣馼볯邼볯趽뷯辽뷯覼苣ꆄ냦뢂苣궃菣ꆃ苣뎃볯鎼볯趽볯覼臣뚺꟨鞁胣鞾苣貂臣뚺뛦銂ꫧꂴ룤릒详鞁臣貁苣랰뗦궸臣꺽臣龁胣趏뿥랷郥ꦉ臣薆룦貁볯邼蓢ꮁ臩鞁臣芙苧ꞁ胣袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩袼볯閼뷯겼볯銂믦许볦鞖臣覂듧鎼볯蚈臣醁臣뒻룤뮷諥鞁臣芀迥鲿럦袐觧꾁髦꺮듧늉臣覤觨鞁臣芀냦뒵苣꒙軥鞁胣趏뿥랷郥ꦉ苣꒮룦ꞁ볯芙雩릒详鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂鳧목臣莿룧鞁臣膀髦꒵觨릲諧ꦉ苣鞾臣芀닦뚊觧銂苣꾂菣궃菣뾂菣ꞁ볯麛蟥蚐臣膀鳧목臣莿룧뺹鯥鞁臣膀돦뚊鯥鎽苣鞾臣芀돦뚊鯥鎽苣閼볯趇苧뢅菣袃菣Ꚃ菣뚺뛦袼볯邼볯趽볯覼臣ꚇ郧鞁胣骶臣ꚁ껥ꦸ臣銼볯蚈雩릒详鞁臣芀뻥覂苣龁鯥鎽苣뺿迥鞁胣뒰臣肿臣辁볯麛듦蒵臣膀鳧목苣벃菣뎃룤鞼볯莄臣醼볯芙雩뺹蟧鞁臣芀鯥躏臣貂臣몛뷤銂藩뢅苣膃菣ꞁ蟥蚐臣膀뿦躁臣膀鳧목臣뺹蟧鞁臣膀ꇨ財賥袐觧銂雨钃菣꾂觨몛뷤ꢁ臣ꚁ뻥龁볯鎼볯醼볯螽胣颼볯薼볯芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰醼⼼畳㹰볯₨꺼볯늼볯閼볯邼볯ꢼ뷯貼볯궼볯꾼裢蒽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰隼⼼畳㹢볯캉邽뷯趽†볯躼볯馼裢邼볯鞼볯袼뷯貼볯ꢼ볯邼볯馼볯銈볯躼볯鎼볯趽볯銼볯覼볯躼볯鞼裢銼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鎼볯邼볯銈볯躼볯邼볯趽볯鎼볯覼볯躼볯鎼裢鞼볯銼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鞼볯銼볯銈볯躼볯醼볯趽볯鎼볯覼볯躼볯銼볯鎽볯醼볯覼볯躼볯隼裢颼볯邼볯袼뷯貼볯ꢼ볯馼볯銼볯銈볯躼볯隼볯趽볯醼볯覼볯銼볯鎼볯袼뷯貼볯ꢼ볯鮼볯뎼볯꒼볯ꦼ볯覼뷯込뷯ₚ钼볯銼볯銼볯궼볯ꢼ볯㲉畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲋猯灵芀㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖뮼껥붖뻤銼볯㲽牢ਾ볯銈볯閼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ裢醼볯銈苣龃菣뺂菣ꮃ裢銼裢ꒂ菣覼裢醼裢馃菣뺂菣ꦃ菣銈볯銈苣ꮃ볯ꆃ苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉牢ਾ껥붖뻤銼볯㲡牢ਾ볯銈볯閼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ裢钼볯閼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣뎃苣閃菣뎃裢隼裢ꒂ菣붼裢꺼裢袼볯銈菣袃苣랂菣뎃苣ꮃ볯ꆃ苣뎃苣ꮃ菣뎃苣龃菣㲉牢ਾ†껥붖뻤醼볯讁苣꺁铧邈觧ꞁ臣讂苣ꮃ菣銃菣袼볯躼볯螽胣钼볯邼볯趽뷯辽뷯覼苣ꢔ臣膀苣膃菣뎃苣ꊂ菣뎃苣醼볯銼苣ꊂ菣躃菣궃菣뎃볯鎼볯邼뷯螽胣钼볯钼볯趽뷯辽뷯覼臣ꎻ臣ꚁ胣龮雦设볯궼臣風볨鞁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