(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化６１−１】
0005918124.tif 000130
（式中、
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は水素であり；
Ｒ６は、ＣＦ３であり；
ＸはＮであり、ＷはＳであり、ＹはＣＲ１０であり；
Ｒ１０が、水素である）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１がヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アシルオキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、２−ヒドロキシ−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタン−スルホン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、チオシアン酸塩、トシレート、ウンデカン酸塩、リチウム、ナトリウム、カルシウム、カリウム、アルミニウム、アンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、Ｎ−メチルモルホリニウムおよびエタノールアンモニウムからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物であって、ウイルス感染症の治療用である、前記医薬組成物。
【請求項７】
前記ウイルス感染症が、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルスおよび胃腸系ウイルスからなる群から選択されるウイルス感染症である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
他の抗ウイルス組成物と併用する、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記呼吸器系ウイルスが、パラインフルエンザ、インフルエンザＡ、インフルエンザＢ、コロナウイルス、ライノウイルス（ＲＨＶ）および呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）からなる群から選択される、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ヘルペスウイルスが、単純ヘルペスウイルス−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス−２（ＨＳＶ−２）、ヒトサイトメガロウイルス（ＨＣＭＶ）、水疱瘡ウイルス（ＶＺＶ）およびエプスタイン・バー・ウイルス（ヒトヘルペスウイルス４）からなる群から選択される、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記胃腸系ウイルスが、ロタウイルスおよびアデノウイルスからなる群から選択される、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記他の抗ウイルス組成物が、ペグ化インターフェロンを含む、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２００９年５月１２日出願の米国仮出願第６１／１７７，６２６号の利益を請求するものであり、その内容全体を参照により本明細書に組み込む。
【０００２】
連邦政府による資金提供を受けた研究開発の記載
本発明は、ＮＩＡＩＤ契約ＮＯ１−ＡＩ−３００４６により資金援助されたものである。米国政府はこの発明について特定の権利を有している。
【０００３】
発明の分野
本発明は、新規な複素環化合物、薬学的に許容されるその塩、そうした化合物および塩を含む組成物、ならびにウイルス性疾患を治療するためのこれらの化合物、塩および組成物の使用方法を対象とする。また、ヒトおよび動物におけるウイルス病原体活性の阻害方法も対象とする。ヒトおよび動物におけるＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）および関連するウイルス病原体感染症の治療も対象とする。
【０００４】
背景
本出願は一般にチアゾリド化合物の分野に関する。特に本出願はハロアルキル置換チアゾリド化合物に関する。
【０００５】
Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、世界で推定５億を超える人に慢性感染症をもたらしている公衆衛生上の主要な課題である。両方のウイルスは、重大な進行性肝疾患を引き起こし、原発性肝細胞癌に対する主要危険因子である。ＨＢＶ感染症とＨＣＶ感染症の両方に対する現在の標準的な対処法（care）は、多くの場合有効であるが、それは準最適なものであり、大抵の場合ウイルス学的または臨床的な「治癒」をもたらすことはできない。現在使用されている複数の薬剤に対して耐性を有する菌株を含むＨＢＶにおける薬剤耐性の発現は新たな臨床的問題であり、薬剤耐性は将来のＨＣＶ治療についての重要な臨床的課題であることが予測される。
【０００６】
概要
本発明は、ウイルス性病原体を治療する新規な化合物および医薬組成物ならびにウイルス感染症を治療し抑制する化合物を合成し使用する方法を提供する。本発明の化合物はハロアルキルヘテロアリールベンズアミドである。
【０００７】
一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物
【０００８】
【化１】
0005918124.tif 000002
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１０は、独立に選択された水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルコキシアルキニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、アルキニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルケニルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、またはヘテロシクロアルケニルオキシであり、すべて以下に説明するように任意選択で置換されており、
Ｒ６は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９またはＣＲ１０であり、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはＳ、Ｏ、ＮまたはＮＲ９であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはＲ７とＲ８はそれらが結合している原子と一緒に結合して３〜８員シクロアルキル環または４〜８員ヘテロシクロアルキルを形成しており、どちらの環も以下に説明するように任意選択で置換されており；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
および薬学的に許容されるその塩または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを提供する。
【０００９】
これらの化合物は、ウイルス性病原体によって引き起こされる障害および状態を治療するのに有用である。
【００１０】
他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物および担体を含む組成物を提供または企図する。
【００１１】
他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供または企図する。
【００１２】
他の実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療有効量の式Ｉの化合物を投与することを含むウイルス感染症の治療方法を提供または企図する。
【００１３】
より具体的な実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療有効量の式Ｉの化合物を投与することを含むＨＣＶ感染症の治療方法を提供または企図する。
【００１４】
より具体的な実施形態では、本発明は、ウイルス感染症に苦しむヒトまたは動物に治療有効量の式Ｉの化合物を投与することを含むＨＢＶ感染症の治療方法を提供または企図する。
【００１５】
他の実施形態では、本発明は、ウイルス性病原体を阻害または調節する方法を提供または企図する。他の実施形態では、本発明は、そうした治療を必要とする患者のウイルス媒介障害を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の本発明の化合物または化合物の組成物を投与することを含む方法を提供または企図する。他の実施形態では、本発明は、それを必要とする患者に本発明の医薬組成物を投与することを含むＨＣＶ、ＨＢＶおよび他のウイルス感染症を治療するための方法を提供または企図する。例えば、その患者は慢性ＨＣＶ感染症を有していてよい。本発明はまた、ウイルス活性の阻害または調節によって改善される疾患または状態の治療のための医薬品の製造における使用のための本明細書で開示する化合物の使用も企図する。
【００１６】
詳細な説明
別段の指定のない限り、「ａ」または「ａｎ」は「１つまたは複数」を意味する。
【００１７】
一実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５が、独立に、水素、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルキルチオ、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、すべて任意選択で以下に説明するように置換されている、式Ｉの化合物を提供または企図する。
ここで、Ｒ６は、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキルまたはペルハロアルキルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、アルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、およびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択され；
ｍおよびｎは、独立に、０、１または２に等しい整数である。
【００１８】
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００１９】
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒドロキシまたはアセトキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２０】
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ３かまたはＲ４がハロゲンである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２１】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒドロキシまたはアセトキシであり、Ｒ４がハロゲンである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２２】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４がハロゲンである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２３】
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ３またはＲ４がメチルまたはメトキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２４】
他のより具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの１つがヒドロキシまたはアセトキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２５】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルハロアルキルおよびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され、Ｒ７およびＲ８が上記定義の通りである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２６】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルフルオロアルキルまたはペルクロロアルキルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がペルフルオロまたはペルクロロＣ１〜Ｃ３アルキルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２８】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００２９】
他の実施形態では、本発明は、１つまたは複数の本発明の化合物を薬学的に許容される担体（例えば、賦形剤または添加剤）と一緒に含む医薬組成物を提供または企図する。他の実施形態では、本発明は、そうした化合物および組成物を作製し使用する方法を提供または企図する。より具体的な実施形態では、本発明は、治療有効量の本発明の化合物を含む医薬組成物ならびにＨＣＶ、ＨＢＶおよび他のウイルス感染症を治療するためのそうした組成物の使用方法を提供または企図する。
【００３０】
１つの下位実施形態（subgeneric embodiment）では、本発明は、ＷがＯであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３１】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３２】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３３】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３４】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＯである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３５】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＳである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３６】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３７】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３８】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００３９】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＣＲ１０であり、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４０】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＣＲ１０であり、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４１】
１つの下位実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４２】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＯであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４３】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４４】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＳであり、ＸとＹの両方がＮまたはＮＲ９である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４５】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮまたはＮＲ９であり、ＸかまたはＹがＯである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４６】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮまたはＮＲ９であり、ＸかまたはＹがＳである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４７】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり；ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり；Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４８】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり；ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり；Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００４９】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５０】
他の実施形態では、本発明は、ＷがＮであり、ＸかまたはＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５１】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５２】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹのうちの２つがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５３】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５４】
他の実施形態では、本発明は、Ｗ、ＸおよびＹがＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５５】
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５６】
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５７】
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５８】
他の実施形態では、本発明は、ＸまたはＹの一方がＯであり、他方がＮまたはＮＲ９であり、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００５９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６０】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６２】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５のうちの３つがＨである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６３】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５のうちの２つがＨである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６４】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５のうちの３つがＨである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６５】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ２〜Ｒ５がＨである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６６】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１〜Ｒ５のうちの１つがＯ−Ｒ１２であり、Ｒ１２はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルカノイルであり、後者が１〜３個のハロゲンで任意選択で置換されている式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６７】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６が１〜３個のハロゲンで任意選択で置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６８】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がメチル、フルオロメチルまたはトリフルオロメチルである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００６９】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＳＯ２ＣＦ３またはＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００７０】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ６がＣＦ２ＣＨ３、ＣＦ２ＣＦ３またはＣＨ２ＣＦ３である式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００７１】
他の実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアルカノイルオキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００７２】
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカノイルオキシである式Ｉの化合物を提供または企図する。
【００７３】
他の実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物：
【００７４】
【化２】
0005918124.tif 000003
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【００７５】
追加の実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される式ＩＩの化合物を提供または企図する。
【００７６】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＩＩの化合物を提供または企図する。
【００７７】
より具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカノイルオキシである式ＩＩの化合物を提供または企図する。
【００７８】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＩの化合物を提供または企図する。
【００７９】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、以下の式Ｉの化合物：２−（５−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルカルバモイル）フェニルアセテートおよび２−ヒドロキシ−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ベンズアミドを提供または企図する。
【００８０】
他の下位実施形態において、本発明は、式ＩＩＩの化合物：
【００８１】
【化３】
0005918124.tif 000004
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【００８２】
より具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【００８３】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【００８４】
他のより具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【００８５】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１が、ヒドロキシまたはＣ１〜Ｃ３アルカノイルオキシである式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【００８６】
他の実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【００８７】
他の下位実施形態では、本発明は、式ＩＶの化合物：
【００８８】
【化４】
0005918124.tif 000005
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【００８９】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、Ｒ４がＢｒである場合、Ｒ１０は非置換フェニルではない、式ＩＶの化合物を提供または企図する。
【００９０】
さらに具体的な下位実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＩＶの化合物を提供または企図する。
【００９１】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＩＶの化合物を提供または企図する。
【００９２】
このさらに具体的な実施形態の例には、化合物：２−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルカルバモイル）フェニルアセテートおよび２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ベンズアミドが含まれる。
【００９３】
他の実施形態において、本発明は、Ｖの化合物：
【００９４】
【化５】
0005918124.tif 000006
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【００９５】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される式Ｖの化合物を提供または企図する。
【００９６】
追加の実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式Ｖの化合物を提供または企図する。
【００９７】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式Ｖの化合物を提供または企図する。
【００９８】
他の実施形態において、本発明は、式ＶＩの化合物：
【００９９】
【化６】
0005918124.tif 000007
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【０１００】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される式ＶＩの化合物を提供または企図する。
【０１０１】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＶＩの化合物を提供または企図する。
【０１０２】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩの化合物を提供または企図する。
【０１０３】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩの化合物を提供または企図する。
【０１０４】
追加の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩの化合物：
【０１０５】
【化７】
0005918124.tif 000008
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【０１０６】
さらに具体的な下位実施形態では、本発明は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１０７】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１０８】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１０９】
さらに具体的な実施形態では、本発明は：
Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１１０】
他の実施形態において、本発明は、式ＶＩＩＩの化合物：
【０１１１】
【化８】
0005918124.tif 000009
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を提供または企図する。
【０１１２】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＶＩＩＩを有する。
【０１１３】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＶＩＩＩを有する。
【０１１４】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０のうちの３つ、４つまたはすべてが水素である式ＶＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１１５】
さらに具体的な実施形態では、本発明は、Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である式ＶＩＩＩの化合物を提供または企図する。
【０１１６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＩＸ：
【０１１７】
【化９】
0005918124.tif 000010
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１１８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＩＸを有する。
【０１１９】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＩＸを有する。
【０１２０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＩＸを有する。
【０１２１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式Ｘ：
【０１２２】
【化１０】
0005918124.tif 000011
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１２３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式Ｘを有する。
【０１２４】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式Ｘを有する。
【０１２５】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式Ｘを有する。
【０１２６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩ：
【０１２７】
【化１１】
0005918124.tif 000012
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１２８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩを有する。
【０１２９】
さらなる実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩを有する。
【０１３０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩを有する。
【０１３１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＩ：
【０１３２】
【化１２】
0005918124.tif 000013
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１３３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＩを有する。
【０１３４】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＩを有する。
【０１３５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩＩを有する。
【０１３６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＩＩ：
【０１３７】
【化１３】
0005918124.tif 000014
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１３８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＩＩを有する。
【０１３９】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＩＩを有する。
【０１４０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである
構造式ＸＩＩＩを有する。
【０１４１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＶ：
【０１４２】
【化１４】
0005918124.tif 000015
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１４３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３が、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＶを有する。
【０１４４】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＶを有する。
【０１４５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＩＶを有する。
【０１４６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶ：
【０１４７】
【化１５】
0005918124.tif 000016
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１４８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３が、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶを有する。
【０１４９】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶを有する。
【０１５０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶを有する。
【０１５１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩ：
【０１５２】
【化１６】
0005918124.tif 000017
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１５３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩを有する。
【０１５４】
さらなる実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩを有する。
【０１５５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶＩを有する。
【０１５６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩＩ：
【０１５７】
【化１７】
0005918124.tif 000018
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１５８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩＩを有する。
【０１５９】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩＩを有する。
【０１６０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である
構造式ＸＶＩＩを有する。
【０１６１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＶＩＩＩ：
【０１６２】
【化１８】
0005918124.tif 000019
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１６３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
【０１６４】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
【０１６５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＶＩＩＩを有する。
【０１６６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＩＸ：
【０１６７】
【化１９】
0005918124.tif 000020
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシおよびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択される）
を有する。
【０１６８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される
構造式ＸＩＸを有する。
【０１６９】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＩＸを有する。
【０１７０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＩＸを有する。
【０１７１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸ：
【０１７２】
【化２０】
0005918124.tif 000021
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ６は、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８は、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から独立に選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜２の整数であり；
但し、Ｒ６がトリフルオロメチルである場合、以下の前提である、すなわち：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択される場合、Ｒ２〜Ｒ５は水素であることはなく；
Ｒ１がヒドロキシである場合、Ｒ４はＣｌおよびＢｒからなる群から選択されることはなく；
Ｒ３がアセトキシである場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は水素であることはない）
を有する。
【０１７３】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、ペルフルオロエチル、ＣＦ３ＣＦ２−およびＣＨ３ＣＦ２−である
構造式ＸＸを有する。
【０１７４】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩ：
【０１７５】
【化２１】
0005918124.tif 000022
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１７６】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩを有する。
【０１７７】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩを有する。
【０１７８】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＩ：
【０１７９】
【化２２】
0005918124.tif 000023
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１８０】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＩを有する。
【０１８１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＩを有する。
【０１８２】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＩＩ：
【０１８３】
【化２３】
0005918124.tif 000024
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１８４】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＩＩを有する。
【０１８５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＩＩを有する。
【０１８６】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＩＶ：
【０１８７】
【化２４】
0005918124.tif 000025
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１８８】
他の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＩＶを有する。
【０１８９】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＩＶを有する。
【０１９０】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶ：
【０１９１】
【化２５】
0005918124.tif 000026
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１９２】
他の実施形態では、本発明は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
式ＸＸＶの化合物を提供または企図する。
【０１９３】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である
構造式ＸＸＶを有する。
【０１９４】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩ：
【０１９５】
【化２６】
0005918124.tif 000027
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０１９６】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩを有する。
【０１９７】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩを有する。
【０１９８】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩＩ：
【０１９９】
【化２７】
0005918124.tif 000028
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０２００】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩＩを有する。
【０２０１】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩＩを有する。
【０２０２】
特定の実施形態では、本発明の化合物は構造式ＸＸＶＩＩＩ：
【０２０３】
【化２８】
0005918124.tif 000029
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルまたはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する。
【０２０４】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい
構造式ＸＸＶＩＩＩを有する。
【０２０５】
特定の実施形態では、本発明の化合物は：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである
構造式ＸＸＶＩＩＩを有する。
【０２０６】
開示化合物は式（Ｉ）の化合物、その塩および溶媒和物を含む。例えば、いくつかの実施形態では、本発明の化合物は塩であっても溶媒和物であってもよい。
【０２０７】
本発明の多くの化合物は、２つ以上の立体異性体で存在することができる。本発明の化合物への参照についての説明はすべて、これらの化合物のジアステレオマー体および鏡像異性体をすべて含むものとする。
【０２０８】
本発明の化合物は疾患の診断にも治療にも用いることができるので、これらの化合物の同位体標識したタイプも本開示および特許請求の範囲に含まれる。本発明の化合物における元素への言及はすべて、不安定な同位体を含むこれらの元素のすべての同位体を含むものとする。例えば、式または特許請求の範囲における「水素」すなわちＨへの言及は、重水素（Ｄ）および三重水素（Ｔ）を含むものとする。
【０２０９】
他の実施形態では、本発明は、薬学的に許容される担体中に有効量の少なくとも１つの本発明の化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物をコンパートメント中に含むキットを提供または企図する。いくつかの実施形態では、そのキットは、医薬組成物を投与するための取扱説明書をさらに含む。いくつかの実施形態では、投与するための取扱説明書は、本開示のほかの所で言及される指示に関係する。いくつかの実施形態では、投与するための取扱説明書は、本開示のほかの所で言及される投与レジメンに関係する。
【０２１０】
本明細書で使用するように、以下の用語は指示された意味を有するものとする。
【０２１１】
「塩」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、この塩という用語は、本発明の化合物のイオンとの水素塩および水酸化物塩を含む。いくつかの実施形態では、この塩という用語は、薬理学的活性を有する本発明の化合物の塩であり、生物学的にもまたその他でも望ましくないということのない薬学的に許容される塩を指す下位部類であってよい。すべての実施形態において、この塩は、これらに限定されないが、水素、アセテート、アジペート、アルギネート、アスパルテート、ベンゾエート、ベンゼンスルホネート、ビサルフェート、ブチレート、シトレート、カンホレート、カンファースルホネート、シクロペンタンプロピオネート、ジグルコネート、ドデシルサルフェート、エタンスルホネート、フマレート、グルコヘプタノエート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェート、ヘプタノエート、ヘキサノエート、ヒドロクロリド、ヒドロブロミド、ヒドロアイオダイド、２−ヒドロキシエタン−スルホネート、ラクテート、マレエート、メタンスルホネート、２−ナフタレンスルホネート、ニコチネート、オキサレート、チオシアネート、トシレートおよびウンデカノエートなどの酸で形成させることができる。すべての実施形態において、その塩は塩基を用いて、これらに限定されないが、ヒドロキシド、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、例えばリチウム、ナトリウムおよびカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム、マグネシウム塩、アルミニウム塩、有機塩基との塩、例えばアンモニア、メチルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミンならびにアミノ酸との塩、例えばアルギニンおよびリシンで形成させることができる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド、例えばメチル、エチル、プロピルおよびブチルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド；ジアルキルサルフェート、例えばジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルサルフェート；長鎖ハライド、例えばデシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド；ならびにアラルキルハライド、例えばベンジルおよびフェネチルブロミドを含む薬剤で四級化することができる。
【０２１２】
本明細書で用いる「治療上許容される塩」および「薬学的に許容される塩」という用語は、水溶性もしくは油溶性または分散性であり；過度の毒性、炎症およびアレルギー反応を伴うことなく疾患を治療するのに適しており；妥当な便益／リスク比に相応しており；その目的とする用途に有効な本発明の化合物の塩または両性イオン形態を表す。これらの塩は、その化合物の最終的な単離および精製の際に、または別個に遊離塩基の形態の適切な化合物を適切な酸と反応させることによって調製することができる。代表的な酸付加塩には、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、Ｌ−アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシレート）、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、ジグルコン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、ゲンチシン酸塩、グルタル酸塩、グリセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、馬尿酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩（イセチオン酸塩）、乳酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、ＤＬ−マンデル酸塩、メシチレンスルホン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフチレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パモン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ピログルタミン酸塩、コハク酸塩、スルホン酸塩、酒石酸塩、Ｌ−酒石酸塩、トリクロロ酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、リン酸塩、グルタミン酸塩、重炭酸塩、パラ−トルエンスルホン酸塩（ｐ−トシレート）およびウンデカン酸塩が含まれる。また、本発明の化合物中の塩基性基を、メチル、エチル、プロピルおよびブチルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド；ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルのサルフェート；デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステリルのクロリド、ブロミドおよびアイオダイド；ならびにベンジルおよびフェネチルのブロミドで四級化することもできる。治療上許容される付加塩を形成させるのに用いることができる酸の例には、塩酸、臭化水素酸、硫酸およびリン酸などの無機酸ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸などの有機酸が含まれる。塩は、アルカリ金属またはアルカリ土類イオンとの化合物の配位によって形成させることもできる。したがって、本発明は、本発明の化合物などのナトリウム、カリウム、マグネシウムおよびカルシウム塩の化合物を企図する。
【０２１３】
塩基性付加塩は、カルボキシ、フェノールまたは同様の基を、金属カチオンのヒドロキシド、カルボネートもしくはビカルボネートあるいはアンモニアまたは有機第一、第二もしくは第三アミンなどの適切な塩基と反応させることによって、化合物の最終的な単離および精製の際に調製することができる。治療上許容される塩のカチオンには、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムおよびアルミニウムならびに非毒性第四アミンカチオン、例えばアンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジエチルアミン、エチルアミン、トリブチルアミン、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ−メチルピペリジン、Ｎ−メチルモルホリン、ジシクロヘキシルアミン、プロカイン、ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェネチルアミン、１−エフェナミンおよびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンが含まれる。塩基付加塩の形成に有用な他の代表的な有機アミンには、エチレンジアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピペリジンおよびピペラジンが含まれる。
【０２１４】
「溶媒和物」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、溶媒和物という用語は、本発明の化合物が１つまたは複数の結合水分子を含む場合に形成される水和物を含む。
【０２１５】
本明細書で用いる「アシル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環と結合しているカルボニルまたはそのカルボニルと結合している原子が炭素である他の任意の部分を指す。「アセチル」基は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３基を指す。アシル基の例には、ホルミル、アセチルおよびプロピオニルなどのアルカノイル基、ベンゾイルなどのアロイル基ならびにシンナモイルなどのアルキル−アリール基が含まれる。
【０２１６】
「アシルアミノ」という用語は、アシル基で置換されたアミノ基を包含する。「アシルアミノ」基の例はアセチルアミノ（ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−）である。本明細書で用いる「アルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、直鎖、分枝鎖もしくは環状の不飽和炭化水素基、あるいは１個もしくは複数の二重結合を有し２〜２０個の炭素原子を含む、または環状部分の場合、３〜２０個の環員を有する直鎖または分枝鎖および環状部分の任意の組合せを含む基を指す。いくつかの実施形態では、アルケニル基は２〜６個の炭素原子を含む。「アルケニル基」という用語は、その最も広い意味で使用される。アルケニレンは、２つ以上の位置で結合した炭素−炭素二重結合系、例えばエテニレン［（−ＣＨ＝ＣＨ−）、（−Ｃ：：Ｃ−）］を指す。例えば、「（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル基」という用語は、少なくとも１つの二重結合を有する２〜８個の炭素原子を含む直鎖状、分岐鎖状および環状の炭化水素基を包含する。適切なアルケニル基の例には、ビニルとしても知られているエテニル、プロペニル、イソ−プロペニル、ブテニル、イソ−ブテニル、ｓｅｃ−ブテニル、ｔｅｒｔ−ブテニル、１，３−ブタジエニル、ｎ−ペンテニル、ｎ−ヘキセニル、シクロアルケニル基、例えばシクロヘキセニルおよび１，３−シクロペンタジエニル、シクロアルケニルアルキル基、例えばシクロヘキセニルメチル、アルケニルシクロアルキル基、例えばメチレンシクロヘキシルなどが含まれる。本明細書で用いる「アルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキルという用語が本明細書の定義通りであるアルキルエーテル基を指す。適切なアルキルエーテル基の例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、シクロペントキシなどが含まれる。
【０２１７】
本明細書で用いる「アルコキシアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、他のアルコキシ基を介して親分子部分と結合している１つまたは複数のアルコキシ基を指す。その例には、エトキシエトキシ、メトキシプロポキシエトキシ、エトキシペントキシエトキシエトキシなどが含まれる。
【０２１８】
本明細書で用いる「アルコキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているアルコキシ基を指す。「アルコキシアルキル」という用語は、アルキル基と結合してモノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成する１つまたは複数のアルコキシ基を有するアルコキシアルキル基も包含する。
【０２１９】
本明細書で用いる「アルコキシカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルコキシ基を指す。そうした「アルコキシカルボニル」基の例には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニルおよびヘキシルオキシカルボニルが含まれる。
【０２２０】
「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルキル基へと置換された上記定義のような「アルコキシカルボニル」を有する基を包含する。より好ましいアルコキシカルボニルアルキル基は、１〜６個の炭素原子と結合した上記定義のような低級アルコキシカルボニル基を有する「低級アルコキシカルボニルアルキル」である。そうした低級アルコキシカルボニルアルキル基の例には、メトキシカルボニルメチルが含まれる。
【０２２１】
本明細書で用いる「アルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、直鎖状、分岐鎖状もしくは環状のアルキル基、または１〜２０個の炭素原子を含む飽和脂肪族炭化水素基である直鎖状、分岐鎖状および／または環状基のいずれかの組合せからなる基を指す。いくつかの実施形態では、アルキル基は１〜１０個の炭素原子を含む。他のいくつかの実施形態では、アルキル基は１〜６個の炭素原子を含む。「アルキル基」という用語は、その最も広い意味で使用される。アルキル基は、本明細書で定義されるように任意選択で置換されていてよい。アルキル基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、ネオペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、シクロヘキシル、ｔｒａｎｓ−１，２−ジ−エチルシクロヘキシル、オクチル、ノニルなどが含まれる。例えば、省略形「（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル基」は（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル基ならびに直鎖および分岐鎖アルキル基を含み、「Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル基」は直鎖Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキル基、分岐鎖Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル基および環状Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６"）−アルキル基を含む。本明細書で用いる「アルキレン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレンおよび１，３−シクロブチレンなどの２つ以上の位置で結合している直鎖または分枝鎖飽和炭化水素から誘導される飽和脂肪族基を指す。
【０２２２】
本明細書で用いる「アルキルアミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているアミノ基を指す。
【０２２３】
本明細書で用いる「アルキルアミノカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルキルアミノ基を指す。そうした基の例には、Ｎ−メチルアミノカルボニルおよびＮ，Ｎ−ジメチルカルボニルが含まれる。
【０２２４】
本明細書で用いる「アルキルカルボニル」および「アルカノイル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指す。そうした基の例には、アセチルとしても知られているメチルカルボニル；プロピオニルとしても知られているエチルカルボニルおよび２−メチル−シクロペンチルカルボニル等が含まれる。
【０２２５】
本明細書で用いる「アルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素−炭素二重結合の１個の炭素原子がそれにアルケニル基が結合している部分に属するアルケニル基を指す。
【０２２６】
本明細書で用いる「アルキルスルフィニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、スルフィニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指す。アルキルスルフィニル基の例には、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニルおよびヘキシルスルフィニルが含まれる。
【０２２７】
本明細書で用いる「アルキルスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、スルホニル基を介して親分子部分と結合しているアルキル基を指す。アルキルスルフィニル基の例には、メタンスルホニル、エタンスルホニル、ｔｅｒｔ−ブタンスルホニルなどが含まれる。
【０２２８】
本明細書で用いる「アルキルチオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキルという用語が上記定義通りであるアルキルチオエーテル（Ｒ−Ｓ−）基を指す。適切なアルキルチオエーテル基の例には、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソ−ブチルチオ、ｓｅｃ−ブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオ、エトキシエチルチオ、メトキシプロポキシエチルチオ、エトキシペントキシエトキシエチルチオなどが含まれる。
【０２２９】
「アルキルチオアルキル」という用語は、アルキル基と結合したアルキルチオ基を包含する。アルキルチオアルキル基は、１〜６個の炭素原子のアルキル基および上記したようなアルキルチオ基を有する「低級アルキルチオアルキル」基を含む。そうした基の例には、メチルチオメチルが含まれる。
【０２３０】
本明細書で用いる「アルキニル」という用語は、その最も広い意味で、単独かまたは組み合わせて、直鎖、分枝鎖または環状の不飽和炭化水素基、ならびに１つまたは複数の炭素−炭素三重結合を有し、２〜２０個の炭素原子を含む直鎖状、分岐鎖状および／または環状基の任意の組合せを含む基を指す。いくつかの実施形態では、アルキニル基は２〜６個の炭素原子を含む。他のいくつかの実施形態では、アルキニル基は２〜４個の炭素原子を含む。「アルキニレン」は、エチニレン（−Ｃ：：：Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−）などの２つの位置で結合している炭素−炭素三重結合を指す。例えば、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル基は、少なくとも１つの三重結合を有する２〜８個の炭素原子を含む直鎖状、分岐鎖状および環状の炭化水素鎖を包含し、この用語は、これらに限定されないが、別段の表示のない限り、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イルなどの置換基を含む。
【０２３１】
本明細書で用いる「アミド」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニルまたはスルホニル基を介して親分子部分と結合している以下に説明するようなアミノ基を指す。本明細書で用いる「Ｃ−アミド」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２基を指す。本明細書で用いる「Ｎ−アミド」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＣ（＝Ｏ）ＮＨ−基を指す。
【０２３２】
本明細書で用いる「アミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＮＲＲ’を指す。式中、ＲおよびＲ’は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキル、シクロアルキル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、複素環、ヘテロシクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、そのアリール、アリールアルケニル、アリールアルキルのアリール部分、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルケニルおよびヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、複素環ならびにヘテロシクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキルの複素環部分はアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−アルキル、ニトロおよびオキソからなる群から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意選択で置換されていてよい。
【０２３３】
本明細書で用いる「アミノアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているアミノ基を指す。その例には、アミノメチル、アミノエチルおよびアミノブチルが含まれる。「アルキルアミノ」という用語は、１つまたは２つのアルキル基で置換されているアミノ基を表す。適切な「アルキルアミノ」基は、モノ−またはジアルキル化されて、例えばＮ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノなどの基を形成していてよい。
【０２３４】
本明細書で用いる「アミノカルボニル」および「カルバモイル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アミノ基がアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル基などから選択される置換基を含む第一または第二アミノ基であってよいアミノ置換カルボニル基を指す。
【０２３５】
本明細書で用いる「アミノカルボニルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、上記で説明したようなアルキル基と結合したアミノカルボニル基を指す。そうした基の例はアミノカルボニルメチルである。「アミジノ」という用語は、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２基を表す。「シアノアミジノ」という用語は、−Ｃ（Ｎ−ＣＮ）ＮＨ２基を表す。
【０２３６】
本明細書で用いる「アラルケニル」または「アリールアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルケニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２３７】
本明細書で用いる「アラルコキシ」または「アリールアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルコキシ基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２３８】
本明細書で用いる「アラルキル」または「アリールアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２３９】
本明細書で用いる「アラルキルアミノ」または「アリールアルキルアミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、窒素原子を介して親分子部分と結合しているアリールアルキル基を指す。その窒素原子は水素で置換されている。
【０２４０】
本明細書で用いる「アラルキリデン」または「アリールアルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２４１】
本明細書で用いる「アラルキルチオ」または「アリールアルキルチオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、イオウ原子を介して親分子部分と結合しているアリールアルキル基を指す。
【０２４２】
本明細書で用いる「アラルキニル」または「アリールアルキニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２４３】
本明細書で用いる「アラルコキシカルボニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、「アラルキル」という用語が上記意味を有する式アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−からなる基を指す。アラルコキシカルボニル基の例は、ベンジルオキシカルボニル（「Ｚ」または「Ｃｂｚ」）および４−メトキシフェニルメトキシカルボニル（「ＭＯＳ」）である。
【０２４４】
本明細書で用いる「アラルカノイル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アリール置換アルカンカルボン酸から誘導されるアシル基、例えばベンゾイル、フェニルアセチル、３−フェニルプロピオニル（ヒドロシンナモイル）、４−フェニルブチリル、（２−ナフチル）アセチル、４−クロロヒドロシンナモイル、４−アミノヒドロシンナモイル、４−メトキシヒドロシンナモイルなどを指す。「アロイル」という用語は、「アリール」が以下の意味を有するアリールカルボン酸から誘導されるアシル基を指す。そうしたアロイル基の例には、置換および非置換ベンゾイルまたはナフトイル、例えばベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−カルボキシベンゾイル、４−（ベンジルオキシカルボニル）ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイル、６−カルボキシ−２−ナフトイル、６−（ベンジルオキシカルボニル）−２−ナフトイル、３−ベンジルオキシ−２−ナフトイル、３−ヒドロキシ−２−ナフトイル、３−（ベンジルオキシホルムアミド）−２−ナフトイルなどが含まれる。
【０２４５】
本明細書で用いる「アリール」という用語は、単独かまたは組み合わせて、１、２または３個の環を含み、そうした環が懸垂した形で一緒に結合するか、または縮合していてよい炭素環式の芳香族系を意味する。「アリール」という用語は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントリルおよびビフェニルなどの芳香族基を包含する。本発明のアリール基は、本明細書で定義される基から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意選択で置換されていてよい。
【０２４６】
本明細書で用いる「アリールアミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アミノ基を介して親部分と結合しているアリール基、例えばＮ−フェニルアミノなどを指す。
【０２４７】
本明細書で用いる「アリールカルボニル」および「アロイル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、カルボニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２４８】
本明細書で用いる「アリールオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素原子を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２４９】
本明細書で用いる「アリールスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、スルホニル基を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２５０】
本明細書で用いる「アリールチオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、イオウ原子を介して親分子部分と結合しているアリール基を指す。
【０２５１】
「カルボキシ」または「カルボキシル」という用語は、単独で用いられても「カルボキシアルキル」などのように他の用語と一緒に用いられても、−ＣＯ２Ｈを表す。
【０２５２】
本明細書で用いる「ベンゾ」および「ベンズ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、ベンゼンから誘導される二価基Ｃ６Ｈ４＝を指す。その例には、ベンゾチオフェンおよびベンズイミダゾールが含まれる。
【０２５３】
本明細書で用いる「カルバモイルオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素原子を介して親分子部分と結合しているアミノ置換カルボニル基（例えば、ＲＲ’ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−）を指す。そのアミノ基は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル基などから選択される置換基を含む第一または第二アミノ基であってよい。
【０２５４】
本明細書で用いる「Ｏ−カルバミル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りである−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ基を指す。
【０２５５】
本明細書で用いる「Ｃ−結合」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素−炭素結合を介して親分子部分と結合している任意の置換基を指す。
【０２５６】
本明細書で用いる「Ｎ−カルバミル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＯＣ（Ｏ）ＮＨ−基を指す。
【０２５７】
本明細書で用いる「カルボネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ基を指す。
【０２５８】
本明細書で用いる「カルボニル」という用語は、単独の場合ホルミル［−Ｃ（Ｏ）Ｈ］を含み、組み合わせた場合−Ｃ（Ｏ）−基である。
【０２５９】
本明細書で用いる「カルボキシ」という用語は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは対応する「カルボキシレート」、例えばカルボン酸塩誘導体またはエステル誘導体を指す。「Ｏ−カルボキシ」基は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＣ（Ｏ）Ｏ−基を指す。「Ｃ−カルボキシ」基は、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｃ（Ｏ）ＯＲ基を指す。
【０２６０】
本明細書で用いる「シアノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＣＮを指す。
【０２６１】
本明細書で用いる「シクロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、各環状部分が３〜１２個、好ましくは３〜７個の炭素原子環員を有し、任意選択で、本明細書で定義されるように任意選択で置換されたベンゾ縮合環系であってよい飽和もしくは部分飽和の単環式、二環式または三環式アルキル基を指す。そうしたシクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オクタヒドロナフチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、アダマンチルなどが含まれる。本明細書で用いる「二環式」および「三環式」は、デカヒドロナフタレン、オクタヒドロナフタレンなどの縮合環系と、多環（多中心）式飽和または部分不飽和型の両方を含むものとする。後者のタイプの異性体は一般に、ビシクロ［２，２，２］オクタン、ビシクロ［２，２，２］オクタン、ビシクロ［１，１，１］ペンタン、カンファーおよびビシクロ［３，２，１］オクタンによって例示される。
【０２６２】
本明細書で用いる「シクロアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、各環状部分が３〜１２個、好ましくは５〜８個の炭素原子環員を含み、任意選択で、本明細書で定義されるように任意選択で置換されたベンゾ縮合環系であってよい部分不飽和単環式、二環式または三環式基を指す。そうしたシクロアルケニル基の例には、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロオクタジエニル、−１Ｈ−インデニルなどが含まれる。
【０２６３】
本明細書で用いる「シクロアルキルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、上記定義のようなシクロアルキル基で置換されている上記定義のようなアルキル基を指す。そうしたシクロアルキルアルキル基の例には、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、１−シクロペンチルエチル、１−シクロヘキシルエチル、２−シクロペンチルエチル、２−シクロヘキシルエチル、シクロブチルプロピル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルブチルなどが含まれる。
【０２６４】
本明細書で用いる「シクロアルケニルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、上記定義のようなシクロアルケニル基で置換されている上記定義のようなアルキル基を指す。そうしたシクロアルケニルアルキル基の例には、１−メチルシクロヘキサ−１−エニル−、４−エチルシクロヘキサ−１−エニル−、１−ブチルシクロペンタ−１−エニル−、３−メチルシクロペンタ−１−エニル−などが含まれる。
【０２６５】
本明細書で用いる「エステル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原子で結合した２つの部分を橋かけしているカルボニルオキシ−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−基を指す。その例には、安息香酸エチル、ケイ皮酸ｎ−ブチル、酢酸フェニルなどが含まれる。
【０２６６】
本明細書で用いる「エーテル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原子で結合した２つの部分を橋かけしているオキシ基を指す。
【０２６７】
本明細書で用いる「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を指す。
【０２６８】
本明細書で用いる「ハロアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素原子を介して親分子部分と結合しているハロアルキル基を指す。
【０２６９】
本明細書で用いる「ハロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、１つまたは複数の水素がハロゲンで置き換えられている上記定義のような意味を有するアルキル基を指す。特に包含されるものは、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基である。例えば１つの例で、モノハロアルキル基は、その基中にヨード、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子を有することができる。ジハロおよびポリハロアルキル基は、２つ以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有することができる。ハロアルキル基の例には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが含まれる。「ハロアルキレン」は、２つ以上の位置で結合しているハロヒドロカルビル基を指す。その例には、フルオロメチレン（−ＣＦＨ−）、ジフルオロメチレン（−ＣＦ２−）、クロロメチレン（−ＣＨＣｌ−）などが含まれる。そうしたハロアルキル基の例には、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、ペルフルオロデシルなどが含まれる。
【０２７０】
本明細書で用いる「ヘテロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、表示した数の炭素原子ならびにＯ、ＮおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子からなり、その窒素およびイオウ原子が任意選択で酸化されていてよく、その窒素ヘテロ原子が任意選択で四級化されていてよい、完全に飽和しているかまたは１〜３個の不飽和を含む、安定な直鎖もしくは分枝鎖または環状の炭化水素基あるいはその組合せを指す。ヘテロ原子（複数）のＯ、ＮおよびＳは、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていてよい。最大で２個のヘテロ原子は、例えば−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３のように連続していてよい。
【０２７１】
本明細書で用いる「ヘテロアリール」という用語は、単独かまたは組み合わせて、少なくとも１個の原子がＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、残りの環原子が炭素である芳香族の５員または６員環を指す。５員環は２個の二重結合を有し、６員環は３個の二重結合を有する。ヘテロアリール基は、その環中の置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子基と連結されている。「ヘテロアリール」という用語は、ヘテロアリール環が本明細書で定義されるアリール基、本明細書で定義される複素環基または追加のヘテロアリール基と縮合している系も含む。ヘテロアリールは、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、シンノリニル、フリル、イミダゾリル、トリアゾリル［例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリル等］、テトラゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル等］、インダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル［例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル等］、オキサゾリル、イソオキサゾリル、プリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、チアジアゾリル［例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル等］、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、キナゾリニル、キノリニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、テトラゾリル、トリアジニルなどで例示される。本発明のヘテロアリール基は、本明細書で定義される基から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意選択で置換されていてよい。
【０２７２】
好ましいヘテロアリール基の例には、これらに限定されないが、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、インドリル、キノリル、イソキノリル、キノキサリニル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリルおよびイソオキサゾリルが含まれる。
【０２７３】
本明細書で用いる「ヘテロアラルキル」または「ヘテロアリールアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７４】
本明細書で用いる「ヘテロアラルケニル」または「ヘテロアリールアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルケニル基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７５】
本明細書で用いる「ヘテロアラルコキシ」または「ヘテロアリールアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルコキシ基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７６】
本明細書で用いる「ヘテロアラルキリデン」または「ヘテロアリールアルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７７】
本明細書で用いる「ヘテロアリールオキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素原子を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７８】
本明細書で用いる「ヘテロアリールスルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、スルホニル基を介して親分子部分と結合しているヘテロアリール基を指す。
【０２７９】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキル」および「複素環」という用語は互換的に、単独かまたは組み合わせて、それぞれ、環員として１つもしくは複数のヘテロ原子を含む飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和の単環式、二環式または三環式複素環基であって、各前記ヘテロ原子は窒素、酸素およびイオウからなる群から独立に選択されてよく、各環中に一般に３〜８個の環員が存在する基を指す。最も一般的には、複素環は５〜６個の環員を含み、本発明のいくつかの実施形態では、複素環は１〜４個のヘテロ原子を含む。他の実施形態では、複素環は１〜２個のヘテロ原子を含む。「ヘテロシクロアルキル」および「複素環」は、スルホン、スルホキシド、第三窒素環員のＮオキシドおよび炭素環縮合しベンゾ縮合した環系を含むものとし；さらに両方の用語は、複素環が本明細書で定義されるアリール基または追加の複素環基と縮合している系も含む。本発明の複素環基は、アジリジニル、アゼチジニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロシンノリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ジヒドロ［１，３］オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニルなどによって例示される。特に禁じられていない限り、複素環基は任意選択で置換されていてよい。
【０２８０】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルケニル基を介して親分子部分と結合している複素環基を指す。
【０２８１】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルコキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、酸素原子を介して親分子基と結合している複素環基を指す。
【０２８２】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキルアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、少なくとも１個の水素原子が上記定義のようなヘテロシクロアルキル基で置き換えられている上記定義のようなアルキル基、例えばピロリジニルメチル、テトラヒドロチエニルメチル、ピリジルメチルを指す。
【０２８３】
本明細書で用いる「ヘテロシクロアルキリデン」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキリデン基を介して親分子部分と結合している複素環基を指す。
【０２８４】
本明細書で用いる「ヒドラジニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、単結合、すなわち−Ｎ−Ｎ−で結合している２つのアミノ基を指す。
【０２８５】
本明細書で用いる「ヒドロキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＯＨを指す。
【０２８６】
本明細書で用いる「ヒドロキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、そのいずれか１つが１つまたは複数のヒドロキシル基で置換されていてよい１〜約１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖アルキル基を指す。そうした基の例には、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチルおよびヒドロキシヘキシルが含まれる。
【０２８７】
本明細書で用いる「ヒドロキシアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、アルキル基を介して親分子部分と結合しているヒドロキシ基を指す。
【０２８８】
本明細書で用いる「イミノ」という用語は、単独かまたは組み合わせて＝Ｎ−を指す。
【０２８９】
本明細書で用いる「イミノヒドロキシ」という用語は、単独かまたは組み合わせて＝Ｎ（ＯＨ）および＝Ｎ−Ｏ−を指す。
【０２９０】
「主鎖（中）」という語句は、本発明の化合物と１つの基が結合している点でスタートする炭素原子の最も長い近接または隣接した鎖を指す。
【０２９１】
「イソシアナト」という用語は−ＮＣＯ基を指す。
【０２９２】
「イソチオシアナト」という用語は−ＮＣＳ基を指す。
【０２９３】
「原子の直鎖」という語句は、炭素、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される最も長い原子の直鎖を指す。
【０２９４】
「低級アルキル」という用語などにおいて本明細書で用いる「低級」という用語は、単独かまたは組み合わせて、１〜６個の炭素原子を含むことを意味する。
【０２９５】
本明細書で用いる「メルカプトアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、ＲおよびＲ’が本明細書の定義通りであるＲ’ＳＲ−基を指す。
【０２９６】
本明細書で用いる「メルカプトメルカプチル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＳＲ’Ｓ−基を指す。
【０２９７】
本明細書で用いる「メルカプチル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＳ−基を指す。
【０２９８】
「ゼロ」という用語は孤立電子対を指す。
【０２９９】
本明細書で用いる「ニトロ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＮＯ２を指す。
【０３００】
「任意選択で置換された（optionally substituted）」という用語は、先行する基が置換されていても置換されていなくてもよいことを意味する。置換されている場合、炭素、窒素、イオウまたは酸素原子と結合している水素原子は、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、低級アルキルカルボキシレート、低級アルキルカルボネート、低級アルキルカルバメート、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、ヒドラジニル、ヒドラジニルカルボニル、アルキルヒドラジニル、ジアルキルヒドラジニル、アリールヒドラジニル、ヘテロアリールヒドラジニル、ニトロ、チオール、スルホン酸、三置換シリル、尿素、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アシルチオ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルオキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルケニル、低級アルケニルアミノ、低級ジアルケニルアミノ、低級アルケニルオキシ、低級アルケニルチオ、低級アルケニルスルホニル、低級アルキニル、低級アルキニルアミノ、低級ジアルキニルアミノ、低級アルキニルオキシ、低級アルキニルチオ、低級アルキニルスルホニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、低級シクロアルキルアミノ、低級シクロアルキルチオ、低級シクロアルキルスルホニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルキルアルキルオキシ、低級シクロアルキルアルキルアミノ、低級シクロアルキルアルキルチオ、低級シクロアルキルアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルアミノ、アリールアルキルチオ、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルスルホニル、低級ハロアルキル、低級ハロアルケニル、低級ハロアルキニル、低級ペルハロアルキル、低級ペルハロアルコキシ、低級ハロアルコキシおよび低級アシルオキシを含むことができる「置換基」で置き換えられている。２つの置換基は一緒に結合して０〜３個のヘテロ原子を含む縮合した４、５、６もしくは７員の炭素環または複素環を形成する、例えばメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成することができる。任意選択で置換された基は、非置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ３）、完全置換（例えば−ＣＦ２ＣＦ３）、モノ置換（例えば−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）であっても、また、完全置換とモノ置換との間のどこかのレベルで置換（例えば−ＣＨ２ＣＦ３）されていてもよい。置換基が、置換に関して規定なく言及されている場合、置換と非置換の両方の形態が包含される。置換基が「置換（された）」と規定されている場合、その置換形態を特に意図するものとする。すべての懸垂したアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロ部分は、上記し��基から独立に選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意選択でさらに置換されていてよい。
【０３０１】
本明細書で用いる「オキシ」または「オキサ」という用語は、単独かまたは組み合わせて−Ｏ−を指す。
【０３０２】
本明細書で用いる「オキソ」という用語は、単独かまたは組み合わせて二重結合した酸素＝Ｏを指す。
【０３０３】
「ペルハロアルコキシ」という用語は、水素原子のすべてがハロゲン原子で置き換えられているアルコキシ基を指す。
【０３０４】
本明細書で用いる「ペルハロアルキル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、水素原子のすべてがハロゲン原子で置き換えられているアルキル基を指す。
【０３０５】
本明細書で用いる「ホスホネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＧ）（ＯＧ１）−基を指す。ここで、ＧおよびＧ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール等から選択される。
【０３０６】
本明細書で用いる「ホスフィネート」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｇ）（ＯＧ１）−基を指す。ここで、ＧおよびＧ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール等から選択される。
【０３０７】
本明細書で用いる「スルホネート」「スルホン酸」および「スルホン酸の（sulfonic）」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−ＳＯ３Ｈ基を指す。スルホン酸としてのそのアニオンは塩の生成において用いられる。
【０３０８】
本明細書で用いる「スルファニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−Ｓおよび−Ｓ−を指す。
【０３０９】
本明細書で用いる「スルフィニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−Ｓ（Ｏ）−を指す。
【０３１０】
本明細書で用いる「スルホニル」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＳＯ２−を指す。
【０３１１】
「Ｎ−スルホンアミド」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−基を指す。
【０３１２】
「Ｓ−スルホンアミド」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２基を指す。
【０３１３】
本明細書で用いる「チア」および「チオ」という用語は、単独かまたは組み合わせて、−Ｓ−基すなわち酸素がイオウで置き換えられているエーテルを指す。チオ基の酸化された誘導体、すなわちスルフィニルおよびスルホニルはチアおよびチオの定義に包含されるものとする。
【０３１４】
本明細書で用いる「チオエーテル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、炭素原子と結合した２つの部分を橋かけしているチオ基を指す。
【０３１５】
本明細書で用いる「チオール」という用語は、単独かまたは組み合わせて−ＳＨ基を指す。
【０３１６】
本明細書で用いる「チオカルボニル」という用語は、単独の場合チオホルミル−Ｃ（Ｓ）Ｈを含み、組み合わせている場合それは−Ｃ（Ｓ）−基である。
【０３１７】
「Ｎ−チオカルバミル」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りであるＲＯＣ（Ｓ）ＮＨ−基を指す。
【０３１８】
「Ｏ−チオカルバミル」という用語は、Ｒが本明細書の定義通りである−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ基を指す。
【０３１９】
「チオシアナト」という用語は−ＣＮＳ基を指す。
【０３２０】
「トリハロメタンスルホンアミド」という用語は、Ｘがハロゲンであり、Ｒが本明細書の定義通りであるＸ３ＣＳ（Ｏ）２ＮＲ−基を指す。
【０３２１】
「トリハロメタンスルホニル」という用語は、ＸがハロゲンであるＸ３ＣＳ（Ｏ）２−基を指す。
【０３２２】
「トリハロメトキシ」という用語は、ＸがハロゲンであるＸ３ＣＯ−基を指す。
【０３２３】
本明細書で用いる「三置換シリル」という用語は、単独かまたは組み合わせて、その３つの自由原子価において、置換アミノの定義のもとで本明細書で挙げる基で置換されているシリコーン基を指す。その例には、トリメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、トリフェニルシリルなどが含まれる。
【０３２４】
本明細書で用いる「尿素」という用語は、単独かまたは組み合わせて、Ｒが本明細書の定義通りである−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｒ）を指す。
【０３２５】
「担体」という用語は、その最も広い意味で使用される。例えば、担体という用語は、任意の担体、賦形剤、添加剤、湿潤剤、緩衝剤、懸濁化剤、滑沢剤、補助剤、媒体、送達系、乳化剤、崩壊剤、吸収剤、防腐剤、界面活性剤、着色剤、香味剤および甘味剤を指す。いくつかの実施形態では、担体は、担体より狭義の用語である薬学的に許容される担体であることがあり、それは「薬学的に許容される担体」という用語は医薬組成物で使用するのに適している非毒性のものを意味するからである。
【０３２６】
本発明は、薬学的に許容される担体中に有効量の少なくとも１つの本発明の化合物を含む医薬組成物にも関する。
【０３２７】
有効量という用語はその最も広い意味で使用される。例えば、この用語は、所望の効果をもたらすのに必要な量を指す。
【０３２８】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、ＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣＶ感染症）を治療するのに有効な量で医薬組成物中に存在する。「ＨＣＶ感染症を治療する」ということは：（ｉ）ＨＣＶ感染症に罹りやすいがそれに罹っているとはまだ診断されていない動物において、ＨＣＶ感染症が発症するのを防止すること；（ｉｉ）ＨＣＶ感染症を抑制または遅延させる、例えば、その進行を阻止すること；（ｉｉｉ）慢性感染症を軽減させる、例えばその退縮をもたらすこと；（ｉｖ）慢性感染症を有する対象の症状を改善すること；および／または（ｖ）慢性感染症を有する対象の生存時間を延ばすことを指す。
【０３２９】
式（Ｉ）の化合物の任意の実施形態において、Ｒ１〜Ｒ５は同じであっても異なっていてもよく、また、Ｒ１〜Ｒ５のうちのいくつかが同じであってそれ以外が異なっていてもよい。任意の組合せが可能である。
【０３３０】
本発明の化合物の例には、これらに限定されないが、以下の表１に挙げた以下の化合物が含まれる：
【０３３１】
【表１−１】
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【表１−２】
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【表１−３】
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【表１−４】
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【表１−５】
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【表１−６】
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【表１−７】
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【表１−８】
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【表１−９】
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【表１−１０】
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【表１−１１】
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【表１−１２】
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【表１−１３】
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【表１−１４】
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【表１−１５】
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【表１−１６】
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【表１−１７】
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【表１−１８】
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【表１−１９】
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【表１−２０】
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【表１−２１】
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【表１−２２】
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【表１−２３】
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【表１−２４】
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【表１−２５】
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【表１−２６】
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【表１−２７】
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【表１−２８】
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【表１−２９】
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【表１−３０】
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【表１−３１】
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【表１−３２】
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【表１−３３】
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【表１−３４】
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【表１−３５】
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【表１−３６】
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【表１−３７】
0005918124.tif 000066
【表１−３８】
0005918124.tif 000067
【表１−３９】
0005918124.tif 000068
【表１−４０】
0005918124.tif 000069
【表１−４１】
0005918124.tif 000070
【表１−４２】
0005918124.tif 000071
【表１−４３】
0005918124.tif 000072
【表１−４４】
0005918124.tif 000073
【表１−４５】
0005918124.tif 000074
【表１−４６】
0005918124.tif 000075
【表１−４７】
0005918124.tif 000076
【表１−４８】
0005918124.tif 000077
【表１−４９】
0005918124.tif 000078
【表１−５０】
0005918124.tif 000079
【表１−５１】
0005918124.tif 000080
【表１−５２】
0005918124.tif 000081
【表１−５３】
0005918124.tif 000082
【表１−５４】
0005918124.tif 000083
【表１−５５】
0005918124.tif 000084
【表１−５６】
0005918124.tif 000085
【表１−５７】
0005918124.tif 000086
【表１−５８】
0005918124.tif 000087
【表１−５９】
0005918124.tif 000088
【表１−６０】
0005918124.tif 000089
【表１−６１】
0005918124.tif 000090
表２に種々の化合物の融点を示す。
【０３３２】
【表２】
0005918124.tif 000091
【０３３３】
トリフルオロメチル基（−ＣＦ３）を有する上記化合物について、本発明者らは、トリフルオロメチルの代わりに、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＳＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３から選択される部分を用いることも想定する。
【０３３４】
Ｒ６がハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３のいずれかである式（Ｉ）の化合物は、Ｇ１がヒドロキシ、クロロ、フルオロ、ブロモ、アルコキシなどであるアロイル誘導体を、適切な反応条件下で、以下で示すようなＷ、ＸおよびＹが上記定義通りである複素芳香族アミンと反応させることによって合成することができる。いくつかの実施形態では、その反応は一般的に以下の通り表すことができる：
【０３３５】
【化２９】
0005918124.tif 000092
【０３３６】
本発明の例である化合物（１）および（２）は、以下の反応スキームで示す方法で合成することができる。２−アミノ−５−トリフルオロメチル−チアゾールは、ＬａｄｕｒｏｎらのＪ．Ｆｌｕｏｒｉｎｅ  Ｃｈｅｍ．１９９５年、７３、８３〜８６頁の手順を改変して調製した。ジクロロメタンのような適切な不活性溶媒中、トリエチルアミンのような第三アミンを含む適切な塩基の存在下、約０℃〜およそ室温で、ｏ−アセチルサリシロイルクロリドと２−アミノ−５−トリフルオロメチルチアゾールをカップリングして化合物（１）を得る。化合物（１）のアセチル部分を、室温〜約５０℃で希薄な塩酸で加水分解して化合物（２）を得る。
【０３３７】
【化３０】
0005918124.tif 000093
【０３３８】
本発明の他の例である化合物（３）および（４）は、出発原料として市販の２−アミノ−４−トリフルオロメチルチアゾールを用いて、以下のスキームに概要を示した合成経路によって合成することができる。
【０３３９】
【化３１】
0005918124.tif 000094
【０３４０】
本発明の組成物は、固体もしくは液体の剤形として、またはペースト剤もしくは軟膏剤として処方することができ、任意選択で他の活性成分を含むことができる。
【０３４１】
本発明の医薬組成物は、特に限定されない薬学的に許容される担体を含み、湿潤剤もしくは分散剤、デンプン誘導体、添加剤などを含む当業者に公知の広範囲の担体を含む。錠剤の実施形態は、腸溶コーティング、すなわち胃分泌液中では実質的に不溶性であるが腸液中で実質的に可溶性であるコーティングを構成する物質のコーティングを任意選択で含むことができる。
【０３４２】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物を含む医薬組成物は経口投与用に処方され、任意選択で液体、例えば水もしくはラッカセイ油などのオイルまたは他の液体中の乳液、溶液または懸濁液の形態であってよい。非水性ミセル溶液の処方物は、米国特許第５，１６９，８４６号に開示されている方法にしたがって調製することができる。あるいは、錠剤を、以下のステップ、すなわち湿式造粒、乾燥および圧縮を実施することによって製造することができる。膜コーティングは通常有機溶媒を用いて実施される。
【０３４３】
本発明は、少なくとも１つの本発明の化合物を対象にＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣＶ感染症）を治療するのに有効な量で投与することを含む方法である。いくつかの実施形態では、その方法は、少なくとも１つの本発明の化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物をＨＣＶ感染症（例えば、慢性ＨＣＶ感染症）を治療するのに有効な量で対象に投与することを含む。
【０３４４】
いくつかの実施形態では、その対象は動物から選択される。いくつかの実施形態では、対象は哺乳動物から選択される。いくつかの実施形態では、対象は、マウス、イヌ、ネコなどのペットから選択される。いくつかの実施形態では、対象はヒトから選択される。
【０３４５】
いくつかの実施形態では、本発明は、対象のウイルス感染症を治療する方法であって、有効量の少なくとも１つの本発明の化合物の少なくとも１つの用量を対象に投与することを含む方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、対象のウイルス感染症を治療する方法であって、薬学的に許容される担体中に少なくとも１つの本発明の化合物を含む有効量の少なくとも１つの医薬組成物の少なくとも１つの用量を対象に投与することを含む方法を提供する。
【０３４６】
いくつかの実施形態では、本発明の化合物の抗ウイルス治療または予防投薬量は対象の体重に依存し、当業者は、例示のためであり限定しようとするものではない以下の実施例を参照することによって過度の実験を伴うことなく推測することができる。
【０３４７】
本発明の化合物および組成物は、当業者に公知の任意の手段によって局所的または全身的に投与することができる。例えば、本発明の化合物および組成物は、慣用的な非毒性の薬学的に許容される担体、補助剤および媒体を含む投薬処方物で、経口、非経口、吸入噴霧、局所、経直腸、経鼻、頬側、経膣で、または埋め込み型リザーバーによって投与することができる。本明細書で用いる非経口という用語は、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、髄腔内、脳室内、胸骨内、頭蓋内または骨内の注射および注入手法を含む。正確な投与プロトコルは、患者の年齢、体重、全体的な健康、性別および食事を含む様々な因子によって変わることになり；具体的な投与手順の決定は当業者にとって慣行的なものである。
【０３４８】
約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇのオーダーの活性成分化合物の用量レベルが、上記状態の治療に有用である（例えば、１日当たり０．１ｍｇ／ｋｇ）。いくつかの実施形態では、その量は約１〜約１０ｍｇ／ｋｇの範囲であり、他の実施形態では、その量は約２〜約５ｍｇ／ｋｇの範囲である。特定の任意の患者に対する具体的な用量レベルは、使用する具体的な化合物の活性および毒性の可能性；患者の年齢、体重、全体的な健康、性別および食事；投与時間；排出速度；薬物の組合せ；治療を受ける具体的な疾患の重症度ならびに投与形態を含む様々な因子によって変わることになる。一般に、インビトロでの投薬効果結果は、患者への投与のための適切な用量についての有用なガイダンスを提供する。動物モデルによる試験も役に立つ。適切な用量レベルを判断するために考慮すべきことは、当業者に周知である。
【０３４９】
薬物送達のタイミングおよび順序を調節するための任意の投与レジメンを用いることができ、治療を遂行するために必要に応じて反復することができる。そうしたレジメンは、食物、液体または水との多重使用、あるいはそれらに対する事前投与および／または同時投与および／または事後投与を含むことができる。
【０３５０】
上記したように、本発明は、少なくとも１つの本発明の化合物を含むキットを提供または企図する。そのキットは任意の形態をとることができる。例を挙げると、キットは、医薬組成物を貯蔵するための１つまたは複数の容器を含む。いくつかの実施形態では、容器は、医薬組成物を投与するための取扱説明書を含む。いくつかの実施形態では、容器は、医薬組成物を投与する取扱説明のための被印刷物を含む。いくつかの実施形態では、医薬組成物を投与するための取扱説明書は容器に添付されている。例えば、処方薬を詰めるための容器の表面上に添付取扱説明書を備えることがある。
【０３５１】
本発明の他の実施形態は、本明細書で開示する本発明の明細および実務を考慮すれば、当業者に明らかであろう。明細およびその実施例は例示に過ぎず、本発明の真の範囲および趣旨は最終的に特許請求の範囲で示されるものとする。
【０３５２】
実施例
１．材料および方法。
１．１材料。
すべての試験化合物はＲｏｍａｒｋ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓから供給されたものであり、ニタゾキサニドおよびチゾキサニドを標準品として使用した。
【０３５３】
１．２．ＨＢＶ試験。
１．２．１．抗ウイルスアッセイ。
ＨＢＶ抗ウイルスアッセイを、従来記載されているようにして実施した［Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ、Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｒｅｓ．１９：５５頁（１９９２年）］。２．２．１５細胞の集密培養物を、９６ウェル平底の組織培養プレート上で保持した（この培養のコンフルエンスは、慢性的に感染した個体において観察されるのと同等の活性な高レベルのＨＢＶ複製に必要である［Ｓｅｌｌｓら、Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．６２、２８３６〜２８４４頁（１９８８年）；Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ（１９９２年）］。培養物を、試験化合物の９つの連続した１日量で処理した。最後の処理２４時間後、ＨＢＶ  ＤＮＡレベルを定量的なブロットハイブリダイゼーションにより評価した。最後の処理２４時間後、細胞毒性をニュートラルレッド色素の取り込みで評価した。
【０３５４】
１．２．３．ＨＢＶタンパク質の産生
２．２．１５細胞の培養物を標準的な手順のもとで処理し、ＨＢＶタンパク質の半定量的なＥＩＡをベースとした分析を、ＨＢｅＡｇが分析されたＥＴＩ−ＥＢＫ  Ｐｌｕｓ（登録商標）（ＤｉａＳｏｒｉｎ、Ｉｎｃ．、Ｓｔｉｌｌｗａｔｅｒ、ＭＮ  ＵＳＡ）であったこと以外は、従来記載されているようにして実施した［Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ、Ａｎｔｉｖｉｒ．Ｒｅｓ．２８、２２５〜２４２頁（１９９５年）］。試料を、レベルがＥＩＡの動的応答範囲になるように希釈した（２〜１０倍）。ＨＢｓＡｇおよびＨＢｅＡｇを培地試料から分析し、ＨＢｃＡｇを細胞内溶解物から分析した。細胞内ＨＢＶ  ＲＮＡを定量的なノーザンブロットハイブリダイゼーションにより評価した（Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ、１９９５年）。
【０３５５】
１．３．ＨＣＶ試験。
試験化合物の抗ウイルス活性を、従来記載されているようにして（Ｏｋｕｓｅら、Ａｎｔｉｖｉｒｕｓ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ６５、２３〜３４頁（２００５年）］９６ウェルプレート上で準密集培養物として保持された、安定発現するＨＣＶレプリコン細胞株、ＡＶＡ５（サブゲノムＣＯＮ１、遺伝子型１ｂ）を用いて３日間のアッセイで評価した［Ｂｌｉｇｈｔら、Ｓｃｉｅｎｃｅ２９０、１９７２〜１９７４頁（２０００年）］。抗ウイルス活性を、細胞内ＨＣＶ  ＲＮＡのブロットハイブリダイゼーション分析により判定し（各培養試料中の細胞ＢアクチンＲＮＡのレベルに正規化した）、治療の３日後、細胞毒性をニュートラルレッド色素の取り込みで評価した。追加の試験を、別のＨＣＶレプリコン、Ｈ／ＦＬ−Ｎｅｏ、遺伝子型１ａ完全長コンストラクトを含むＨｕｈ７細胞を用いて実施した［Ｂｌｉｇｈｔら、Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．７７、３１８１〜３１９０頁（２００３年）］。ヒト血清を含む試験のため、標準培養基（これは１０％ウシ胎仔血清を含む）およびアッセイ条件を維持した。
【０３５６】
１．４．結果の提示。
ＥＣ５０、ＥＣ９０およびＣＣ５０値（±標準偏差［Ｓ．Ｄ．］）を、すべての処理培養物からの一緒にしたデータを用いて、線形回帰分析により計算した（Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ、１９９２年；Ｏｋｕｓｅら、２００５年）。ＥＣ５０およびＥＣ９０は、その濃度で細胞内ＨＢＶ  ＤＮＡまたはＨＣＶ  ＲＮＡの２倍または１０倍の抑制（未処理培養物における平均レベルに対して）がそれぞれ観察された薬物濃度である。ＣＣ５０は、その濃度で２倍を下回るレベルのニュートラルレッド色素の取り込み（未処理培養物における平均レベルに対して）が観察された薬物濃度である。選択性指数（Ｓ．Ｉ．）は、ＨＢＶアッセイについてＣＣ５０／ＥＣ９０として算出し、ＨＣＶアッセイについてＣＣ５０／ＥＣ５０として算出した。このアッセイシステムにおいては統計的有意性を達成するのに少なくとも３倍のＨＢＶ  ＤＮＡレベルの抑制が一般に必要である（Ｋｏｒｂａ  ａｎｄ  Ｇｅｒｉｎ、１９９２年）ので、ＥＣ９０値を、ＨＢＶアッセイにおけるＳ．Ｉ．の算出のために用いた。併用治療のため、ＥＣ５０、ＥＣ９０、ＣＣ５０およびＳ．Ｉ．をリストした最初の化合物について示す。各組合せにおける化合物のモル比も示す。
２．結果
【０３５７】
【表３】
0005918124.tif 000095
表４は、プライマリーＨＣＶレプリコン細胞アッセイによるデータを示す。
【０３５８】
【表４】
0005918124.tif 000096
【０３５９】
【表５】
0005918124.tif 000097
【０３６０】
【表６】
0005918124.tif 000098
【０３６１】
【表７】
0005918124.tif 000099
【０３６２】
【表８】
0005918124.tif 000100
本発明は以下の態様を包含し得る。
［１］  式Ｉの化合物：
【化３２】
0005918124.tif 000101
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１０は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルケニルアルケニル、シクロアルケニルアルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルケニル、アルコキシアルキニル、アルケニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、アルキニルオキシアルキル、アルケニルオキシアルケニル、アルケニルオキシアルキニル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルケニルオキシ、シクロアルキルアルキニルオキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルアルコキシ、シクロアルケニルアルケニルオキシ、シクロアルケニルアルキニルオキシ、アルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルアルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアルケニルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルケニルスルホニル、アルキルスルホンアミド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルスルホンアミド、スルホンアミドアルキル、スルホンアミドアリール、スルホンアミドアリールアルキル、スルホンアミドアリールアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、またはヘテロシクロアルケニルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく、
Ｒ６は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９またはＣＲ１０であり、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはＳ、Ｏ、ＮまたはＮＲ９であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか、またはそれらが結合している原子と一緒に結合して任意選択で置換された４〜８員ヘテロシクロアルキルまたは任意選択で置換された３〜８員シクロアルキル環を形成していてよく、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
［２］  式（Ｉ）の化合物：
【化３３】
0005918124.tif 000102
（式中、
Ｒ１〜Ｒ５およびＲ１０は、独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アシル、アシルオキシ、アロイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイル、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、ペルハロアルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、スルホンアミドアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルコキシであり、これらはすべて、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、低級アルキルカルボキシレート、低級アルキルカルボネート、低級アルキルカルバメート、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、ヒドラジニル、ヒドラジニルカルボニル、アルキルヒドラジニル、ジアルキルヒドラジニル、アリールヒドラジニル、ヘテロアリールヒドラジニル、ニトロ、チオール、スルホン酸、三置換シリル、尿素、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アシルチオ、低級アルキル、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルオキシ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルチオ、低級アルキルスルホニル、低級アルケニル、低級アルケニルアミノ、低級ジアルケニルアミノ、低級アルケニルオキシ、低級アルケニルチオ、低級アルケニルスルホニル、低級アルキニル、低級アルキニルアミノ、低級ジアルキニルアミノ、低級アルキニルオキシ、低級アルキニルチオ、低級アルキニルスルホニル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルオキシ、低級シクロアルキルアミノ、低級シクロアルキルチオ、低級シクロアルキルスルホニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルキルアルキルオキシ、低級シクロアルキルアルキルアミノ、低級シクロアルキルアルキルチオ、低級シクロアルキルアルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、アリールチオ、アリールスルホニル、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルアミノ、アリールアルキルチオ、アリールアルキルスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルスルホニル、低級ハロアルキル、低級ハロアルケニル、低級ハロアルキニル、低級ペルハロアルキル、低級ペルハロアルコキシ、低級ハロアルコキシおよび低級アシルオキシから独立に選択される置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ６は、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｗ、ＸおよびＹは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９およびＣＲ１０からなる群から独立に選択され、Ｗ、ＸおよびＹの少なくとも２つはヘテロ原子であり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、フルオロ、クロロ、アルキル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択されるか、またはそれらが結合している原子と一緒に結合して任意選択で置換された４〜８員ヘテロシクロアルキルまたは任意選択で置換された３〜８員シクロアルキル環を形成していてよく、そのいずれもＲ１〜Ｒ５およびＲ１０のように任意選択で置換されていてよく；
ｍは０〜２の整数であり；
ｎは０〜５の整数である）
または薬学的に許容されるその塩もしくはエステル。
［３］  Ｒ１〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、カルバモイルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、またはシクロアルキルアルキルスルホニルであり、そのいずれもハロゲン、アルコキシ、ペルハロ−Ｃ１〜Ｃ３−アルキルまたはＣ１〜Ｃ３アルキルで任意選択で置換されていてよく；
Ｒ６が、ペルハロアルキル、Ｓ（Ｏ）ｍＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３およびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、独立に、水素、フルオロ、クロロ、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルコキシ、およびヘテロシクロアルケニルオキシからなる群から選択され；
ｎが０〜２の整数である、
上記［１］に記載の化合物。
［４］  Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ６が、ペルハロアルキルおよびＣ（Ｒ７Ｒ８）ｎＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８が、水素、フルオロおよびクロロからなる群から独立に選択され；
Ｒ１０が、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、上記［３］に記載の化合物。
［５］  構造式ＩＩ：
【化３４】
0005918124.tif 000103
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［４］に記載の化合物。
［６］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５］に記載の化合物。
［７］  Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［５］に記載の化合物。
［８］  構造式ＩＩＩ：
【化３５】
0005918124.tif 000104
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［９］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［８］に記載の化合物。
［１０］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［９］に記載の化合物。
［１１］  構造式ＩＶ
【化３６】
0005918124.tif 000105
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、アルキル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され；
但し、Ｒ４がＢｒである場合、Ｒ１０は非置換フェニルではない）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［１２］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１１］に記載の化合物。
［１３］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［１０］に記載の化合物。
［１４］  構造式Ｖ：
【化３７】
0005918124.tif 000106
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［１］に記載の化合物。
［１５］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１４］に記載の化合物。
［１６］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［１５］に記載の化合物。
［１７］  構造式ＶＩ：
【化３８】
0005918124.tif 000107
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［１８］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［１７］に記載の化合物。
［１９］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［１８］に記載の化合物。
［２０］  構造式ＶＩＩ：
【化３９】
0005918124.tif 000108
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２１］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２０］に記載の化合物。
［２２］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［２１］に記載の化合物。
［２３］  構造式ＶＩＩＩ：
【化４０】
0005918124.tif 000109
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２４］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２３］に記載の化合物。
［２５］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［２４］に記載の化合物。
［２６］  構造式ＩＸ：
【化４１】
0005918124.tif 000110
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［２７］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２６］に記載の化合物。
［２８］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［２７］に記載の化合物。
［２９］  構造式Ｘ：
【化４２】
0005918124.tif 000111
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３０］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［２９］に記載の化合物。
［３１］  Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキルである、
上記［３０］に記載の化合物。
［３２］  構造式ＸＩ：
【化４３】
0005918124.tif 000112
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３３］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３２］に記載の化合物。
［３４］  Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３３］に記載の化合物。
［３５］  構造式ＸＩＩ：
【化４４】
0005918124.tif 000113
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３６］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３５］に記載の化合物。
［３７］  Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３６］に記載の化合物。
［３８］  構造式ＸＩＩＩ：
【化４５】
0005918124.tif 000114
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［３９］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［３８］に記載の化合物。
［４０］  Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９が任意選択で置換されていてよいアルキル
である、上記［３９］に記載の化合物。
［４１］  構造式ＸＩＶ：
【化４６】
0005918124.tif 000115
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３は、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４２］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４１］に記載の化合物。
［４３］  Ｒ１が、ヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［４１］に記載の化合物。
［４４］  構造式ＸＶ：
【化４７】
0005918124.tif 000116
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立に、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシまたはカルバモイルオキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ３は、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４５］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４４］に記載の化合物。
［４６］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［４５］に記載の化合物。
［４７］  構造式ＸＶＩ：
【化４８】
0005918124.tif 000117
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［４８］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［４７］に記載の化合物。
［４９］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［４８］に記載の化合物。
［５０］  構造式ＸＶＩＩ：
【化４９】
0005918124.tif 000118
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５１］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５０］に記載の化合物。
［５２］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素である、上記［５１］に記載の化合物。
［５３］  構造式ＸＶＩＩＩ：
【化５０】
0005918124.tif 000119
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５４］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５３］に記載の化合物。
［５５］  Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；
Ｒ９がメチルである、上記［５４］に記載の化合物。
［５６］  構造式ＸＩＸ：
【化５１】
0005918124.tif 000120
（式中、
Ｒ１０は、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ジアルキルアミド、ペルハロアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［５７］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ９が、水素、アルキル、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい、上記［５６］に記載の化合物。
［５８］  Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５およびＲ１０が水素であり；Ｒ９がメチルである、上記［５７］に記載の化合物。
［５９］  構造式ＸＸ：
【化５２】
0005918124.tif 000121
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
但し、Ｒ６がトリフルオロメチルである場合、以下の前提である、すなわち：
Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択される場合、Ｒ２〜Ｒ５は水素であることはなく；
Ｒ１がヒドロキシである場合、Ｒ４はＣｌおよびＢｒからなる群から選択されることはなく；
Ｒ３がアセトキシである場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は水素であることはない）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６０］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ６がペルフルオロエチル、ＣＦ３ＣＨ２−およびＣＨ３ＣＦ２−である、上記［５９］に記載の化合物。
［６１］  構造式ＸＸＩ：
【化５３】
0005918124.tif 000122
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６２］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である、上記［６１］に記載の化合物。
［６３］  構造式ＸＸＩＩ：
【化５４】
0005918124.tif 000123
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６４］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である、上記［６３］に記載の化合物。
［６５］  構造式ＸＸＩＩＩ：
【化５５】
0005918124.tif 000124
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６６］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である、上記［６５］に記載の化合物。
［６７］  構造式ＸＸＩＶ：
【化５６】
0005918124.tif 000125
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［６８］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である、上記［６７］に記載の化合物。
［６９］  構造式ＸＸＶ：
【化５７】
0005918124.tif 000126
（式中、
Ｒ１は、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５は、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７０］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素である、上記［６９］に記載の化合物。
［７１］  構造式ＸＸＶＩ：
【化５８】
0005918124.tif 000127
（式中、
Ｒ９は、水素、アルキルおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよい）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７２］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７１］に記載の化合物。
［７３］  Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；Ｒ９がメチルである、上記［７２］に記載の化合物。
［７４］  構造式ＸＸＶＩＩ：
【化５９】
0005918124.tif 000128
（式中、Ｒ９は、水素または任意選択で置換されたアルキル、またはペルハロアルキルである）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７５］  Ｒ９がペルハロアルキルである、上記［７４］に記載の化合物。
［７６］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７５］に記載の化合物。
［７７］  Ｒ１がヒドロキシおよびアセトキシからなる群から選択され；
Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；
Ｒ９がメチルである、上記［７６］に記載の化合物。
［７８］  構造式ＸＸＶＩＩＩ：
【化６０】
0005918124.tif 000129
（式中、Ｒ９は任意選択で置換されたアルキル、水素またはペルハロアルキルである）
を有する、上記［３］に記載の化合物。
［７９］  Ｒ１が、ヒドロキシ、アシルオキシ、アロイルオキシ、アリールアルカノイルオキシ、アリールアルケノイルオキシ、ヘテロアロイルオキシ、ヘテロアリールアルカノイルオキシ、ヘテロアリールアルケノイルオキシ、アルコキシカルボニルオキシおよびカルバモイルオキシからなる群から選択され、そのいずれも任意選択で置換されていてよく；
Ｒ２〜Ｒ５が、独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、アミド、ペルハロアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルコキシであり、すべて任意選択で置換されている、上記［７８］に記載の化合物。
［８０］  Ｒ１がヒドロキシまたはアセトキシであり；Ｒ２〜Ｒ５が水素であり；Ｒ９がメチルである、上記［７９］に記載の化合物。
［８１］  前記塩が、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタン−スルホン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、チオシアン酸塩、トシレート、ウンデカン酸塩、リチウム、ナトリウム、カルシウム、カリウム、アルミニウム、アンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアンモニウム、ジメチルアンモニウム、Ｎ−メチルモルホリニウムおよびエタノールアンモニウムからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［８２］  上記［１］に記載の化合物のいずれかおよび担体を含む組成物。
［８３］  上記［１］に記載の式Ｉの化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［８４］  ウイルス性病原体を治療するのに有効な量の化合物を含む、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８５］  前記ウイルス性病原体がＣ型肝炎ウイルス感染症である、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８６］  前記ウイルス性病原体がＢ型肝炎ウイルス感染症である、上記［８３］に記載の医薬組成物。
［８７］  上記［８６］に記載の医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することを含むウイルス感染症の治療方法。
［８８］  前記ウイルス感染症がＣ型肝炎ウイルスである、上記［８７］に記載の方法。
［８９］  前記ウイルス感染症がＢ型肝炎ウイルスである、上記［８７］に記載の方法。
［９０］  表１に示す化合物。
［９１］  表１の実施例１〜４および７〜３６０から選択される、上記［９０］に記載の化合物。
［９２］  １つまたは複数の放射性同位体を含む、上記［１］に記載の式Ｉの化合物。
［９３］  上記［１］に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に、他の抗ウイルス組成物と併用して投与することを含む、ウイルス感染症の治療方法。
［９４］  前記他の抗ウイルス組成物がヌクレオシド類似体を含む、上記［９３］に記載の方法。
［９５］  前記他の抗ウイルス組成物がペグ化インターフェロンを含む、上記［９３］に記載の方法。
［９６］  上記［８３］に記載の医薬組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む、ウイルス感染症の治療方法。
［９７］  前記ウイルス感染症が、呼吸器系ウイルス、ヘルペスウイルスおよび胃腸系ウイルスからなる群から選択される、上記［９６］に記載の方法。
［９８］  前記呼吸器系ウイルスが、パラインフルエンザ、インフルエンザＡ、インフルエンザＢ、コロナウイルス、ライノウイルス（ＲＨＶ）および呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）からなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［９９］  前記ヘルペスウイルスが、単純ヘルペスウイルス−１（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス−２（ＨＳＶ−２）、ヒトサイトメガロウイルス（ＨＣＭＶ）、水疱瘡ウイルス（ＶＺＶ）およびエプスタイン・バー・ウイルス（ヒトヘルペスウイルス４）からなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［１００］  前記胃腸系ウイルスが、ロタウイルスおよびアデノウイルスからなる群から選択される、上記［９７］に記載の方法。
［１０１］  上記［８３］に記載の医薬組成物をそれを必要とする患者に投与することを含むラブドウイルスの治療方法。