(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
0005844287.tif 000431
[式中、
環Ａは、独立して、Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり；
環Ｃは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５−、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、
【化２】
0005844287.tif 000432
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、Ｃ３−８アルキレン、Ｃ３−８アルケニレン、およびＣ４−８アルキニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１つまたはそれ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ２、−ＮＨＣＯＮＨ−、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯで適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、および−ＮＨＳＯ２−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−Ｃ３−６アルキレン−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、および０−２個のＲａで置換されたフェニルから選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）０−２Ｒ９からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（ＯＢｎ）、−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−３−Ｃ３−６炭素環、および−（ＣＨ２）０−１−（ＣＯ）０−１−（Ｗ）０−１−（ＣＨ２）０−２−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｒａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗは、独立して、Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、独立して、６員の炭素環、９から１０員の炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され；
環Ｃが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、およびキナゾリンからなる群より選択される、
請求項１の化合物。
【請求項３】
環Ａが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、イソオキサゾリン、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され；
【化３】
0005844287.tif 000433
が、独立して、
【化４】
0005844287.tif 000434
からなる群より選択され；
【化５】
0005844287.tif 000435
が、独立して、
【化６】
0005844287.tif 000436
からなる群より選択される、
請求項２の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化７】
0005844287.tif 000437
［式中、
【化８】
0005844287.tif 000438
は、独立して、
【化９】
0005844287.tif 000439
からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、
【化１０】
0005844287.tif 000440
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、Ｃ３−８アルキレンおよびＣ３−８アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ−、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−Ｃ３−６アルキレン−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、および−ＮＨＣＯ２(ＣＨ２）０−１Ｒ９からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（ＯＢｎ）、−（ＣＨ２）１−３Ｐｈ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）０−１−（ＣＯ）０−１−（Ｗ）０−１−（ＣＨ２）０−２−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｗは、独立して、ＯおよびＮＨからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式（ＩＩａ）または式（ＩＩｂ）：
【化１１】
0005844287.tif 000441
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１２】
0005844287.tif 000442
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式（ＩＩｅ）または式（ＩＩｆ）：
【化１３】
0005844287.tif 000443
を有する請求項４の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、  
【化１４】
0005844287.tif 000444
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、Ｃ３−７アルキレンおよびＣ３−７アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが−（ＣＨ２）３−６−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−ＳＯ２ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）０−１Ｒ９からなる群より選択される、
請求項１−７のいずれか一項の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化１５】
0005844287.tif 000445
からなる群より選択される、
請求項１−７のいずれか一項の化合物。
【請求項１０】
（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、−（ＣＨ２）３−６−、−（ＣＨ２）２−４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）＝ＣＨ−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｃ（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）１−２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３−４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３−４ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４−５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２)−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４−５ＣＨ（ＣＦ３)−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）１−３ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−３ＮＨ（ＣＨ２）１−２−、−（ＣＨ２）２−４Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣ（ハロ）２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル���−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化１６】
0005844287.tif 000446
からなる群より選択され；
Ｙが、独立してＣＨ２、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが、−（ＣＨ２）３−６−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化１７】
0005844287.tif 000447
からなる群より選択される、
請求項１−７のいずれか一項の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩａ）：
【化１８】
0005844287.tif 000448
［式中、
式（ＩＩＩａ）におけるＬ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｃ（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化１９】
0005844287.tif 000449
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−であり；
式（ＩＩＩａ）におけるＲ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
式（ＩＩＩ）におけるＲ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
式（ＩＩＩａ）におけるＲ２は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化２０】
0005844287.tif 000450
からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｌが、独立して、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２C（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）��Ｈ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化２１】
0005844287.tif 000451
からなる群より選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ６が、独立してハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
【化２２】
0005844287.tif 000452
からなる群より選択される、
請求項１１の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）（式中：
Ｌ−Ｙは、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ)ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ��）３ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）６Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）５Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ２）３ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ��Ｎ−、
【化２３】
0005844287.tif 000453
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化２４】
0005844287.tif 000454
からなる群より選択される）
を有する、請求項１１の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）（式中：
Ｌ−Ｙは、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２５】
0005844287.tif 000455
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立してハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化２６】
0005844287.tif 000456
からなる群より選択される）
を有する、請求項１１の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）（式中：
Ｌ−Ｙは、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨＭｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｅｔ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｍｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＭｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｍｅ）(ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｍｅ−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−（ｎ−Ｐｒ）−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）��ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１，３−ジ−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−４−Ｃｌ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｅｔ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯＭｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２７】
0005844287.tif 000457
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＥｔ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｅｔ）ＯＭｅ、
【化２８】
0005844287.tif 000458
からなる群より選択される）
を有する、請求項１１の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩＩ）（式中：
Ｌ−Ｙは、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２９】
0005844287.tif 000459
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化３０】
0005844287.tif 000460
からなる群より選択される）
を有する、請求項１１の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩＩ）（式中：
Ｌ−Ｙは、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨＭｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｅｔ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｍｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＭｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｍｅ−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−（ｎ−Ｐｒ）−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１，３−ジ−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−４−Ｃｌ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ(Ｅｔ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯＭｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化３１】
0005844287.tif 000461
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂは、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＥｔ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｅｔ）ＯＭｅ、
【化３２】
0005844287.tif 000462
からなる群より選択される）
を有する、請求項１１の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＶ）：
【化３３】
0005844287.tif 000463
［式中、
【化３４】
0005844287.tif 000464
は、独立して、
【化３５】
0005844287.tif 000465
からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、
【化３６】
0005844287.tif 000466
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、−ＣＯＮＨ−、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ２ＮＨ２から選択され；
Ｒ２は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯＮＨ２からなる群より選択される］
を有する、請求項１−７のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
式（ＩＶａ）：
【化３７】
0005844287.tif 000467
［式中、
【化３８】
0005844287.tif 000468
は、独立して、
【化３９】
0005844287.tif 000469
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、−ＣＯＮＨ−またはＮＨであり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｆ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される］
を有する請求項１８の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
式（Ｖ）：
【化４０】
0005844287.tif 000470
［式中、
環Ｂは、独立して、イミダゾールおよびピリジンからなる群より選択され；
Ｒ１は、独立して、Ｃ１−４アルキルおよびＣＨ２ＮＨ２からなる群より選択される］
を有する、請求項１−３のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物：
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（Ｅ）−（Ｓ）−８−オキサ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１１，１５（１８）−ヘキサエン−１４−イル−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（Ｓ）−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１４−イル−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
【化４１】
0005844287.tif 000471
２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１１，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｓ）−１７−クロロ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１４−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１７−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１７−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１１，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（２−アセチル−５−クロロ−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１４−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボン酸 （（Ｓ）−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１４−イル）−アミド，２ＴＦＡ塩；
４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボン酸 (（Ｓ）−１７−クロロ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１４−イル）−アミド，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９，９−ジオキソ−９λ６−チア−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９，９−ジオキソ−９λ６−チア−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１１，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１２，１６，１８−テトラアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０，１０−ジフルオロ−１１−オキソ−８，１２，１６，１８−テトラアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−１０−オキサ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−１２−オキソ−１１，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｓ）−１８−クロロ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１８−クロロ−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１８−クロロ−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−メチル−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１８−クロロ−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−１０−オキサ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−１０−オキサ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（１１Ｓ，１５Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（１１Ｒ，１５Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−[（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−４，１８−ジクロロ−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｚ）−（Ｓ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボン酸 （（Ｅ）−（Ｓ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アミド，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｒ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−１３−オキサ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボン酸 （（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アミド，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｚ）−（Ｓ）−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｚ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｓ）−１８−クロロ−１１−メチル−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキソ−９，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキソ−９，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキソ−９，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−９−オキソ−８，１０，１７，１９−テトラアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（２−アセチル−５−クロロ−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−８，１０，１７，１９−テトラアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−メチル−１３−オキソ−１２，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０，１０−ジフルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０，１０−ジフルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８−オキサ−１３，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（２−アセチル−５−クロロ−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０，１０−ジフルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１３−オキソ−８，１２，１７，１９−テトラアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−[（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−［（４−メチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（１−アミノ−５，６，７，８−テトラヒドロ−イソキノリン−６−カルボニル）−アミノ］−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１５−（４−アミノメチル−ベンゾイルアミノ）−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−９−オキソ−１０−オキサ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−[（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−９−オキソ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８−アザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２，４，６，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル；
１６−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−オキソ−８−オキサ−１１，１７，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボン酸 メチルエステル；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１１，１５，１７−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
{（Ｒ）−１６−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−１４−オキサ−８，１８，２０−トリアザ−トリシクロ［１５．２．１．０２，７］イコサ−１（１９），２，４，６，１７（２０）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１６−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１４−オキソ−８，１３，１８，２０−テトラアザ−トリシクロ［１５．２．１．０２，７］イコサ−１（１９），２，４，６，１７（２０）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（１０Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−９−オキソ−８，１１，１６，１８−テトラアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（１０Ｓ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１０−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−オキソ−８，１１，１６，１８−テトラアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−アミノ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−１０−オキサ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−１９−オキサ−８，１７，１８−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド；
（Ｚ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−１９−オキサ−８，１７，１８−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１３，１７，１９−テトラアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｚ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−メチル−９−オキソ−８，１２，１７，１９−テトラアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−フルオロ−９−オキソ−８−アザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２，４，６，１２，１６，１８−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−[（４−アミノメチル−シクロヘキサンカルボニル）−アミノ］−１０，１０−ジフルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−フルオロ−９−オキソ−８−アザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２，４，６，１６，１８−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１２，１６，１８−ヘプタエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１４．３．１．０２，７］イコサ−１（２０），２（７），３，５，１６，１８−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−Ｎ−（（Ｓ）−１８−クロロ−５−フルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１５−イル）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１１，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（４−シアノ−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１，１２−ジヒドロキシ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−５，８，１６−トリアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル）−アクリルアミド，２ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−９−オキソ−６，８，１６−トリアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル）−アクリルアミド，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１，１２−ジヒドロキシ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１２−ヒドロキシ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−５−フルオロ−９−オキソ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−１４−イル）−アクリルアミド，１ＴＦＡ塩；
｛（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−トリフルオロメチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（９Ｓ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−トリフルオロメチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１７−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イルメチル｝−カルバミン酸 メチルエステル，ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−1１−ヒドロキシ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−1１−ヒドロキシ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｅ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１１，１５，１７−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル；
【化４２】
0005844287.tif 000472
；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−フルオロ−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
メチル Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−［（２Ｅ）−３−[５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］プロプ−２−エンアミド］−１７−メチル−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２（７），３，５，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］カルバメート，トリフルオロ酢酸；
｛（９Ｓ，１４Ｓ）−１７−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−トリフルオロメチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｓ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸，２ＴＦＡ塩；
｛（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−ヒドロキシメチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−ジメチルカルバモイル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−メチルカルバモイル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−９−トリフルオロメチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 メチルエステル；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１０，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−フルオロ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，８，１５（１８）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１７−ブロモ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１７−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−９,１６,１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸メチルエステル，１ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１７−クロロ−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 ２−メトキシ−エチルエステル，２ＴＦＡ；
メチル Ｎ−［（１４Ｓ）−１４−[（２Ｅ）−３−[５−クロロ−２−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル）フェニル］プロプ−２−エンアミド］−９−オキソ−１８−オキサ−８，１６−ジアザトリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２（７），３，５，１５−ペンタエン−５−イル］カルバメート，トリフルオロ酢酸塩；
【化４３】
0005844287.tif 000473
；
【化４４】
0005844287.tif 000474
；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−カルボン酸アミド，２ＴＦＡ；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−４−カルボン酸，２ＴＦＡ；
Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−アセチルアミノ−１８−クロロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンズアミド，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 ２−メトキシ−エチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 エチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 （Ｒ）−１−(テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 ピリジン−２−イルメチルエステル，ＴＦＡ；
Ｎ−［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−９−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル］−２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンズアミド，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 ２−ジメチルアミノ−エチルエステル，２ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸アゼチジン−３−イルエステル，２ＴＦＡ；
３−［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イルカルバモイルオキシ］−アゼチジン−１−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イルカルバモイルオキシ］−酢酸，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−エチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル，ＴＦＡ；
［（Ｅ）−（Ｓ）−１８−クロロ−１５−（２，６−ジフルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル］−カルバミン酸 テトラヒドロ−フラン−３−イルメチルエステル，ＴＦＡ；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−ヒドロキシ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸メチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−1１−ヒドロキシ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９，１１−ジオキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
酢酸 （Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−１１−イルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
｛（Ｓ）−１５−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１１−メチル−８−オキサ−１７，１９−ジアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１６（１９）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，ＴＦＡ；
（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−Ｎ−（（Ｅ）−（Ｓ）−４−フルオロ−９−オキソ−８，１７，１９−トリアザ−トリシクロ［１４．２．１．０２，７］ノナデカ−１（１８），２，４，６，１２，１６（１９）−ヘキサエン−１５−イル）−アクリルアミド，トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｓ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１７−メチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１７−メチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１７−メチル−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 メチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シクロプロピル−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 メチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
｛（Ｓ）−１７−カルバモイル−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１７−カルボン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９，１７−ジカルボン酸 ジメチルエステル，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−（２−メトキシ−エトキシカルボニルアミノ）−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−１７−カルボン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−（２−メトキシ−エトキシカルボニルアミノ）−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸，２ＴＦＡ；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９，９−ジフルオロ−８−オキソ−１６，１８−ジアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，ＴＦＡ塩；
［（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−９−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−５−イル］−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−１７−シアノ−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６，１８−トリアザ−トリシクロ［１３．２．１．０２，７］オクタデカ−１（１７），２，４，６，１５（１８）−ペンタエン−９−カルボン酸 ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−オキソ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−カルボン酸アミド，ＴＦＡ；
｛（Ｅ）−（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−トリフルオロメチル−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１１，１５，１７−ヘプタエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
｛（Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−９−トリフルオロメチル−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−５−イル｝−カルバミン酸 メチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（Ｒ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１８−オキソ−８，１６，１７−トリアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５−ペンタエン−９−カルボン酸 エチルエステル；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２（７），３，５，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，２ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１７−オキシ−８，１７−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，ＴＦＡ塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−メトキシカルボニルアミノ−１６−オキシ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｓ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−（２−メトキシ−エトキシカルボニルアミノ）−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−（２−メトキシ−エトキシカルボニルアミノ）−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，ビス−トリフルオロ酢酸塩；
（９Ｒ，１４Ｓ）−１４−［（Ｅ）−３−（５−クロロ−２−テトラゾール−１−イル−フェニル）−アクリロイルアミノ］−５−（２−メトキシ−エトキシカルボニルアミノ）−１６−オキシ−８，１６−ジアザ−トリシクロ［１３．３．１．０２，７］ノナデカ−１（１９），２，４，６，１５，１７−ヘキサエン−９−カルボン酸 エチルエステル，トリフルオロ酢酸塩。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、概して第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である新規マクロ環化合物およびそれらのアナログ、それらを含む組成物、ならびに、例えば、血栓塞栓性障害の治療または予防におけるそれらの使用方法に関連する。
【背景技術】
【０００２】
血栓塞栓性疾患は、ワルファリン（COUMADIN（登録商標））、ヘパリン、低分子量ヘパリン（ＬＭＷＨ）および合成５糖類のような抗凝固薬ならびにアスピリンおよびクロピドグレル（PLAVIX（登録商標））のような抗血小板薬が利用可能であるにもかかわらず、依然として先進国における死因の第１位のままである。経口抗凝固薬ワルファリンは、血液凝固因子ＶＩＩ、ＩＸ、Ｘおよびプロトロンビンの翻訳後成熟を阻害し、動脈および静脈の血栓症に有効であることが証明されている。しかしながら、ワルファリンは治療指数が低く、治療効果の発現が遅く、多くの食物および薬剤と相互作用し、モニタリングおよび用量の調整が必要であるため、その使用は限定されている。故に、広い範囲の血栓塞栓性障害を予防および治療するための安全かつ有効な経口抗凝固薬の発見および開発がますます重要となっている。
【０００３】
アプローチの１つは、凝固第ＸＩａ因子（ＦＸＩａ）の阻害を標的とすることによるトロンビン産生の阻害である。第ＸＩａ因子は、インビボにおいて組織因子（ＴＦ）が第ＶＩＩ因子（ＦＶＩＩ）と結合して第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）が産生されることにより開始される血液凝固の制御に関与する血漿セリンプロテアーゼである。この結果生じるＴＦ：ＦＶＩＩａ複合体は第ＩＸ因子（ＦＩＸ）および第Ｘ因子（ＦＸ）を活性化し、それにより第Ｘａ因子（ＦＸａ）の産生が引き起こされる。産生されたＦＸａは、この経路が組織因子経路インヒビターによりシャットダウンされる前にプロトロンビンの小量のトロンビンへの変換を触媒する。凝固過程は、次いで、触媒量のトロンビンによる第Ｖ、ＶＩＩＩおよびＸＩ因子のフィードバック活性化にさらに伝播される（Gailani, D. et al., Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol., 27：2507−2513 (2007)）。この結果であるトロンビンのバーストにより、フィブリノーゲンは、重合して血餅の構造的枠組みを形成し、血液凝固の重要な細胞成分である血小板を活性化するフィブリンに変換される（Hoffman, M., Blood Reviews, 17：S1−S5 (2003)）。故に、第ＸＩａ因子は、この増幅ループの伝播に重要な役割を果たし、それ故に抗血栓治療の魅力的な標的となる。
【発明の概要】
【０００４】
本発明は、セリンプロテアーゼ酵素、特に第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用な新規マクロ環化合物ならびにそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含むそれらのアナログを提供する。
【０００５】
本発明はまた、本発明の化合物を製造するための工程および中間体を提供する。
【０００６】
本発明はまた、医薬的に許容される担体ならびに少なくとも１つの本発明の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物を提供する。
【０００７】
本発明の化合物は、血栓塞栓性障害の治療および／または予防に用いることができる。
【０００８】
本発明の化合物は治療に用いることができる。
【０００９】
本発明の化合物は、血栓塞栓性障害の治療薬および／または予防薬の製造に用いることができる。
【００１０】
本発明の化合物は単独で用いられてもよく、本発明の化合物の別の化合物と組み合わせて、あるいは１つまたはそれ以上、好ましくは１から２個の別の薬剤（複数可）と組み合わせて用いられてもよい。
【００１１】
本発明のこれらのおよび別の特徴は、本開示の続きにおいて拡張された形態で説明される。
【００１２】
（発明の詳細な説明）
Ｉ．本発明の化合物
第１の態様において、本発明は、特に、式（Ｉ）：
【化１】
0005844287.tif 000002
［式中、
環Ａは、独立して、Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり；
環Ｃは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨＲ５−、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、
【化２】
0005844287.tif 000003
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、Ｃ３−８アルキレン、Ｃ３−８アルケニレン、およびＣ４−８アルキニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１つまたはそれ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ２、−ＮＨＣＯＮＨ−、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯで適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、および−ＮＨＳＯ２−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−Ｃ３−６アルキレン−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、および０−２個のＲａで置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、＝Ｏ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）０−２Ｒ９からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）１−４Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（ＯＢｎ）、−（ＣＯ）０−１（ＣＨ２）０−３−Ｃ３−６炭素環、および−（ＣＨ２）０−１−（ＣＯ）０−１−（Ｗ）０−１−（ＣＨ２）０−２−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該炭素環およびヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｒａは、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗは、独立して、Ｏ、ＮＨおよびＮ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１３】
第２の態様において、本発明は、
環Ａが、独立して、６員の炭素環、９から１０員の炭素環、または炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−３個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され；
環Ｃが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、およびキナゾリンからなる群より選択される、
第１の態様の範囲内にある式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１４】
第３の態様において、本発明は、
環Ａが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、イソオキサゾリン、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンであり；
【化３】
0005844287.tif 000004
が、独立して、
【化４】
0005844287.tif 000005
からなる群より選択され；
【化５】
0005844287.tif 000006
が、独立して、
【化６】
0005844287.tif 000007
からなる群より選択される、
第１または第２の態様の範囲内にある式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１５】
第４の態様において、本発明は、式（ＩＩ）：
【化７】
0005844287.tif 000008
［式中、
【化８】
0005844287.tif 000009
が、独立して、
【化９】
0005844287.tif 000010
からなる群より選択され；
Ｌ１が、独立して、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＨＲ５−、
【化１０】
0005844287.tif 000011
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、Ｃ３−８アルキレンおよびＣ３−８アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ−、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−Ｃ３−６アルキレン−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、独立して、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）０−１Ｒ９からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））、ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２(Ｃ１−４アルキル、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ（ＯＢｎ）、−（ＣＨ２）１−３Ｐｈ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）０−１−（ＣＯ）０−１−（Ｗ）０−１−（ＣＨ２）０−２−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ８で置換され；
Ｒ８は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環であり；
Ｗは、独立して、ＯおよびＮＨからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１６】
第５の態様において、本発明は、第４の態様の範囲内にある式（ＩＩａ）または式（ＩＩｂ）：
【化１１】
0005844287.tif 000012
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１７】
第６の態様において、本発明は、第４の態様の範囲内にある式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１２】
0005844287.tif 000013
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１８】
第７の態様において、本発明は、第４の態様の範囲内にある式（ＩＩｅ）または式（ＩＩｆ）：
【化１３】
0005844287.tif 000014
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【００１９】
第８の態様において、本発明は、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、
【化１４】
0005844287.tif 000015
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、Ｃ３−７アルキレンおよびＣ３−７アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが−（ＣＨ２）３−６−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−ＳＯ２ＮＨ２から選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）０−１Ｒ９からなる群より選択される、
任意の前記の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２０】
第９の態様において、本発明は、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化１５】
0005844287.tif 000016
からなる群より選択される、
任意の前記の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２１】
第１０の態様において、本発明は、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）におけるＬ１が、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、：−（ＣＨ２）３−６−、−（ＣＨ２）２−４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）１−２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）０−３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）＝ＣＨ−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｃ（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）１−２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３−４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３−４ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４−５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４−５ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）１−３ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−３ＮＨ（ＣＨ２）１−２−、−（ＣＨ２）２−４Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−４−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣ（ハロ）２ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化１６】
0005844287.tif 000017
からなる群より選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが−（ＣＨ２）３−６−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化１７】
0005844287.tif 000018
からなる群より選択される、
任意の前記の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）または（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２２】
第１１の態様において、本発明は、式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩａ）：
【化１８】
0005844287.tif 000019
［式中、
式（ＩＩＩａ）におけるＬ１は、独立して、結合および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｃ（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化１９】
0005844287.tif 000020
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、ＣＨ２、ＣＯ、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙは−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−であり；
式（ＩＩＩａ）におけるＲ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
式（ＩＩＩ）におけるＲ１ｂは、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
式（ＩＩＩａ）におけるＲ２は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯＣＦ３、
【化２０】
0005844287.tif 000021
からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する
【００２３】
第１２の態様において、本発明は、
Ｌが、独立して、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２Ｃ（ハロ）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ハロ）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ハロ）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ（ハロ）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）３Ｃ（ハロ）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）−、
【化２１】
0005844287.tif 000022
からなる群より選択され；
Ｙが、独立して、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択されるか；
あるいは、Ｌ−Ｙが−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−であり；
Ｒ６が、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、
【化２２】
0005844287.tif 000023
からなる群より選択される、
第１１の態様の範囲内にある式（ＩＩＩ）または式（ＩＩＩａ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２４】
第１３の態様において、本発明は、
Ｌ−Ｙが、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（（ＣＨ２）３Ｐｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）６Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）５Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−（ＣＨ２）３ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２３】
0005844287.tif 000024
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化２４】
0005844287.tif 000025
からなる群より選択される、
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２５】
第１４の実施態様において、本発明は、
Ｌ−Ｙが、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２５】
0005844287.tif 000026
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６が、独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化２６】
0005844287.tif 000027
からなる群より選択される、
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２６】
第１５の態様において、本発明は、
Ｌ−Ｙが、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨＭｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）５Ｏ−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｏ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｅｔ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）４ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｍｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＭｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（Ｍｅ）(ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｃ（ＣＦ３）（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｍｅ−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−（ｎ−Ｐｒ）−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）��ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１，３−ジ−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−４−Ｃｌ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ(Ｅｔ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯＭｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２７】
0005844287.tif 000028
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＥｔ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｅｔ）ＯＭｅ、
【化２８】
0005844287.tif 000029
からなる群より選択される、
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２７】
第１６の態様において、本発明は、
Ｌ−Ｙが、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｃ１−４アルキル−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｃ１−４アルキル−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−３−Ｃ１−４アルキル−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｃ１−４アルキル−４−ハロ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルコキシ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル））ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化２９】
0005844287.tif 000030
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化３０】
0005844287.tif 000031
からなる群より選択される、
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２８】
第１７の態様において、本発明は、
Ｌ−Ｙが、独立して、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨＭｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）６Ｏ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４Ｏ−、−（ＣＨ２）５ＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｅｔ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ２ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＨ（ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（Ｍｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ｔ−Ｂｕ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＭｅ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮＨ（ＯＢｎ））ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＯＭｅ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２）ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨＦ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（３−Ｍｅ−オキセタン−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ−ピロリジン−１−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（チアゾール−４−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−イミダゾール−２−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−（ｎ−Ｐｒ）−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１，３−ジ−Ｍｅ−ピラゾール−５−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（１−Ｍｅ−４−Ｃｌ−ピラゾール−３−イル）ＮＨ−、−（ＣＨ２）４Ｎ（ＣＯ２Ｍｅ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）６ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｍｅ）−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｍｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ(Ｅｔ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨＦＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＦ３）ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＯＣＯＭｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）５ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＯＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＯＣＯＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＮＨＣＯＮＨ−、−（ＣＨ２）４ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）４−ＣＨ＝Ｎ−、
【化３１】
0005844287.tif 000032
からなる群より選択され；
Ｒ１ｂが、独立して、ＨおよびＦからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＮ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ６が、独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＥｔ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｅｔ）ＯＭｅ、
【化３２】
0005844287.tif 000033
からなる群より選択される、
式（ＩＩＩ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００２９】
第１８の態様において、本発明は、第１から１０の態様のいずれか１つの範囲内にある式（ＩＶ）：
【化３３】
0005844287.tif 000034
［式中、
【化３４】
0005844287.tif 000035
は、独立して、
【化３５】
0005844287.tif 000036
からなる群より選択され；
Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌは、独立して、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル））−、−ＣＨ２ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯ２（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル））−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２）−、
【化３６】
0005844287.tif 000037
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、−ＣＯＮＨ−、Ｏ、またはＮＨであり；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−ＣＨ２ＮＨ２から選択され；
Ｒ２は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択される５員のヘテロ環であり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロゲン、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、およびＣＯＮＨ２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００３０】
第１９の態様において、本発明は、第１８の態様の範囲内にある式（ＩＶａ）：
【化３７】
0005844287.tif 000038
［式中、
【化３８】
0005844287.tif 000039
は、独立して、
【化３９】
0005844287.tif 000040
からなる群より選択され；
Ｙは、独立して、−ＣＯＮＨ−またはＮＨであり；
Ｒ３は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、独立して、Ｆ、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、および−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００３１】
第２０の態様において、本発明は、第１、２、または３の態様の範囲内にある式（Ｖ）：
【化４０】
0005844287.tif 000041
［式中、
環Ｂは、独立して、イミダゾールおよびピリジンからなる群より選択され；
Ｒ１は、独立して、Ｃ１−４アルキルおよびＣＨ２ＮＨ２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００３２】
別の一態様において、本発明は、
環Ｂが、独立して、
【化４１】
0005844287.tif 000042
からなる群より選択され；
Ｌが、独立して、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−（ＣＨ２）４−、および−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−からなる群より選択され；
Ｙが、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、およびＮＨからなる群より選択され；
Ｒ３が、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、およびＭｅからなる群より選択され；
Ｒ６ａが、独立して、Ｈおよび−ＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される、
式（Ｖ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００３３】
第２１の態様において、本発明は、実施例から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。
【００３４】
別の一態様において、本発明は、第２４の態様の範囲内にある任意のサブセットのリストの化合物から選択される化合物を提供する。
【００３５】
別の一実施態様において、本発明は、
【化４２】
0005844287.tif 000043
が、独立して、
【化４３】
0005844287.tif 000044
からなる群より選択される、第４の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。別の一態様において、
【化４４】
0005844287.tif 000045
は、独立して、
【化４５】
0005844287.tif 000046
からなる群より選択される。別の一態様において、
【化４６】
0005844287.tif 000047
は、
【化４７】
0005844287.tif 000048
である。
【００３６】
別の一態様において、本発明は、
【化４８】
0005844287.tif 000049
が、独立して、
【化４９】
0005844287.tif 000050
からなる群より選択される、第４の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。別の一態様において、
【化５０】
0005844287.tif 000051
は、独立して、
【化５１】
0005844287.tif 000052
からなる群より選択される。別の一態様において、
【化５２】
0005844287.tif 000053
は、独立して、
【化５３】
0005844287.tif 000054
からなる群より選択される。別の一態様において、
【化５４】
0005844287.tif 000055
は、
【化５５】
0005844287.tif 000056
である。別の一態様において、
【化５６】
0005844287.tif 000057
は、
【化５７】
0005844287.tif 000058
である。
【００３７】
別の一態様において、本発明は、
Ｒ２が、独立して、０−１個のＲ２ａで置換された５員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され；
Ｒ２ａが、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される、
任意の前記の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、もしくは（ＩＩｂ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグを包含する。
【００３８】
別の一態様において、本発明は、Ｒ２が、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択される、任意の前記の態様の範囲内にある式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、もしくは（ＩＩｂ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【００３９】
別の一実施態様において、環Ａは、独立して、フェニル、シクロヘキシル、および５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリニルからなる群より選択される。
【００４０】
別の一実施態様において、環Ａはフェニルである。
【００４１】
別の一実施態様において、環Ａはシクロヘキシルである。
【００４２】
別の一実施態様において、環Ａはテトラヒドロイソキノリンである。
【００４３】
別の一態様において、環Ａは、
【化５８】
0005844287.tif 000059
（ここで、Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨＦ２、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択される）である。
【００４４】
別の一態様において、環Ａは、独立して、
【化５９】
0005844287.tif 000060
からなる群より選択される
【化６０】
0005844287.tif 000061
である。
【００４５】
別の一実施態様において、環Ｂは、独立して、イミダゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、およびベンゼンからなる群より選択される。
【００４６】
別の一実施態様において、
【化６１】
0005844287.tif 000062
【化６２】
0005844287.tif 000063
からなる群より選択される。
【００４７】
別の一実施態様において、
【化６３】
0005844287.tif 000064
は、
【化６４】
0005844287.tif 000065
からなる群より選択される。
【００４８】
別の一実施態様において、
【化６５】
0005844287.tif 000066
は、
【化６６】
0005844287.tif 000067
である。
【００４９】
別の一実施態様において、
【化６７】
0005844287.tif 000068
は、
【化６８】
0005844287.tif 000069
である。
【００５０】
別の一実施態様において、
【化６９】
0005844287.tif 000070
は、独立して、
【化７０】
0005844287.tif 000071
からなる群より選択される。
【００５１】
別の一実施態様において、
【化７１】
0005844287.tif 000072
は、独立して、
【化７２】
0005844287.tif 000073
からなる群より選択される。
【００５２】
別の一実施態様において、
【化７３】
0005844287.tif 000074
は、
【化７４】
0005844287.tif 000075
である。
【００５３】
別の一実施態様において、
【化７５】
0005844287.tif 000076
は、
【化７６】
0005844287.tif 000077
である。
【００５４】
別の一実施態様において、
【化７７】
0005844287.tif 000078
は、
【化７８】
0005844287.tif 000079
である。
【００５５】
別の一実施態様において、
【化７９】
0005844287.tif 000080
は、
【化８０】
0005844287.tif 000081
である。
【００５６】
別の一実施態様において、Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、
【化８１】
0005844287.tif 000082
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択される。
【００５７】
別の一実施態様において、Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、および−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨからなる群より選択される。
【００５８】
別の一実施態様において、Ｌ１は、独立して、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択される。
【００５９】
別の一実施態様において、Ｌ１は結合である。
【００６０】
別の一実施態様において、Ｌ１は−ＣＨ＝ＣＨ−である。
【００６１】
別の一実施態様において、Ｌは、独立して、Ｃ３−７アルキレンおよびＣ３−７アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは０−２個のＲ７で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子はＯ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で置き換わっていてもよい。
【００６２】
別の一実施態様において、Ｌは、独立して、Ｃ３−７アルキレンおよびＣ４−７アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換わっていてもよい。
【００６３】
別の一実施態様において、ＬはＣ３−７アルキレンであり、ここで、該アルキレンは１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルキレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換わっていてもよい。
【００６４】
別の一実施態様において、ＬはＣ４−７アルケニレンであり、ここで、該アルケニレンは１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換わっていてもよい。
【００６５】
別の一実施態様において、Ｙは、独立して、−ＣＨ２−、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択される。
【００６６】
別の一実施態様において、Ｙは、独立して、−ＣＨ２−、Ｏ、ＮＨ、ＮＭｅ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＭｅＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択される。
【００６７】
別の一実施態様において、Ｙは−ＣＯＮＨ−である。
【００６８】
別の一実施態様において、Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択される。
【００６９】
別の一実施態様において、Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択される。
【００７０】
別の一実施態様において、Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２ＮＨ２から選択される。
【００７１】
別の一実施態様において、Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−ＳＯ２ＮＨ２から選択される。
【００７２】
別の一実施態様において、Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、およびＣＯ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される。
【００７３】
別の一実施態様において、Ｒ２は、０−１個のＲ２ａで置換された５員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択される。
【００７４】
別の一実施態様において、Ｒ２は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される。
【００７５】
別の一実施態様において、Ｒ２はテトラゾリルである。
【００７６】
別の一実施態様において、Ｒ３は、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、およびシクロプロピルからなる群より選択される。
【００７７】
別の一実施態様において、Ｒ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびハロゲンからなる群より選択される。
【００７８】
別の一実施態様において、Ｒ３は、独立して、Ｈおよびハロゲンからなる群より選択される。
【００７９】
別の一実施態様において、Ｒ３は、独立して、ＨおよびＣｌからなる群より選択される。
【００８０】
別の一実施態様において、Ｒ３はＨである。
【００８１】
別の一実施態様において、Ｒ３はＣｌである。
【００８２】
別の一実施態様において、Ｒ４はＨである。
【００８３】
別の一実施態様において、Ｒ５は、各出現において独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択される。
【００８４】
別の一実施態様において、Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈおよびメチルからなる群より選択される。
【００８５】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２、
【化８２】
0005844287.tif 000083
からなる群より選択される。
【００８６】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される。
【００８７】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化８３】
0005844287.tif 000084
からなる群より選択される。
【００８８】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化８４】
0005844287.tif 000085
からなる群より選択される。
【００８９】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される。
【００９０】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される。
【００９１】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される。
【００９２】
別の一実施態様において、Ｒ６は、各出現において独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２Ｍｅ、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される。
【００９３】
別の一実施態様において、Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、
【化８５】
0005844287.tif 000086
からなる群より選択される。
【００９４】
別の一実施態様において、Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される。
【００９５】
別の一実施態様において、Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、およびＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される。
【００９６】
別の一実施態様において、Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、およびＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される。
【００９７】
別の一実施態様において、Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルコキシ）、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＯ）０−１−（炭素原子ならびにＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む４から６員のヘテロ環）からなる群より選択され；ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ８で置換される。
【００９８】
別の一実施態様において、Ｒ７は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、およびＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される。
【００９９】
別の一実施態様において、Ｒ７は、独立して、ハロゲン、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択される。
【０１００】
別の一態様において、本発明は、特に、式（Ｉ−１）：
【化８６】
0005844287.tif 000087
［式中、
環Ａは、Ｃ３−１０炭素環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
環Ｂは、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり；
環Ｃは、ベンゼン環、または炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から１０員のヘテロ環であり；
Ｌ１は、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＲ５−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、Ｃ３−８アルキレン、Ｃ４−８アルケニレンおよびＣ４−８アルキニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルキレンおよびアルケニレンの１つまたはそれ以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＯＣＯＮＨ、ＳＯ２ＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＣＯ２−、および−ＮＨＳＯ２−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０１】
別の一態様において、本発明は、
環Ａが、６員の炭素環または５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリンであり；
環Ｂが、イミダゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され；
環Ｃが、ベンゼンおよびピリジンからなる群より選択される、
式（Ｉ−１）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０２】
別の一態様において、本発明は、
環Ａが、ベンゼン、シクロヘキサン、および５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され；
【化８７】
0005844287.tif 000088
が、
【化８８】
0005844287.tif 000089
からなる群より選択され；
【化８９】
0005844287.tif 000090
が、
【化９０】
0005844287.tif 000091
からなる群より選択される、
式（Ｉａ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０３】
別の一態様において、本発明は、式（ＩＩ−１）：
【化９１】
0005844287.tif 000092
［式中、
【化９２】
0005844287.tif 000093
は、
【化９３】
0005844287.tif 000094
からなる群より選択され；
Ｌ１は、結合、−ＣＨＲ５ＣＨＲ５−、−ＣＲ５＝ＣＨＲ５−、
【化９４】
0005844287.tif 000095
−ＯＣＨ２−、−ＣＨＲ５ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＲ５Ｒ５−からなる群より選択され；
Ｌは、Ｃ３−８アルキレンおよびＣ４−８アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは、１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ−、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙは、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＯＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ２は、炭素原子ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は０−２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各出現において独立して、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、各出現において独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６は、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＨ２ＣＯＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ７は、各出現において独立して、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ３、Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
ｐは、各出現において独立して、０、１、および２からなる群より選択される］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０４】
別の一態様において、本発明は、
【化９５】
0005844287.tif 000096
が、
【化９６】
0005844287.tif 000097
からなる群より選択される、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０５】
別の一態様において、本発明は、
【化９７】
0005844287.tif 000098
が
【化９８】
0005844287.tif 000099
である、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０６】
別の一態様において、本発明は、
【化９９】
0005844287.tif 000100
が、
【化１００】
0005844287.tif 000101
からなる群より選択される、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０７】
別の一態様において、本発明は、
【化１０１】
0005844287.tif 000102
が、
【化１０２】
0005844287.tif 000103
からなる群より選択される、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０８】
別の一実施態様において、本発明は、
【化１０３】
0005844287.tif 000104
が
【化１０４】
0005844287.tif 000105
である、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１０９】
別の一実施態様において、本発明は、
【化１０５】
0005844287.tif 000106
が
【化１０６】
0005844287.tif 000107
である、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｃ）、もしくは（ＩＩｅ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する。
【０１１０】
別の一態様において、本発明は、
Ｒ２が、０−１個のＲ２ａで置換された５員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルから選択され；
Ｒ２ａが、各出現において独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、もしくは（ＩＩｂ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１１】
別の一態様において、本発明は、Ｒ２が、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択される、式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、もしくは（ＩＩｂ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１２】
別の一態様において、本発明は、
Ｌ１が、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、
【化１０７】
0005844287.tif 000108
および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、Ｃ３−７アルキレンおよびＣ４−７アルケニレンからなる群より選択され；ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは、１−２個のＲ７で適宜置換されていてもよく；該アルキレンおよびアルケニレンの１または２個の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ、またはＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）で適宜置き換えられていてもよく；
Ｙが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−ＳＯ２ＮＨ２から選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、および−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）３Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣＯ２（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１３】
別の一態様において、本発明は、
Ｌ１が、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１４】
別の一態様において、本発明は、
Ｌ１が、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群より選択され；
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、−ＣＨ２−、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１５】
別の一態様において、本発明は、
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ１−４アルキル）＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（Ｃ１−４アルキル）−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）ＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ＣＨＦ２、ＣＮ、およびＣＯ（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）からなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１６】
別の一態様において、本発明は、
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＮＭｅ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＭｅＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＯＭｅ、およびＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｍｅ、およびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２Ｍｅ、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１７】
別の一態様において、本発明は、
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＭｅＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ３が、ＨおよびＣｌからなる群より選択される、
前記の態様のいずれか１つの範囲内にある式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１８】
一態様において、本発明は、
【化１０８】
0005844287.tif 000109
が、
【化１０９】
0005844287.tif 000110
からなる群より選択される、式（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１１９】
別の一態様において、本発明は、
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−（ＣＨ２）４ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２ＮＨＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＮＭｅ、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨＣＨ２−、−ＣＯＮＭｅＣＨ２−、−ＯＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、および−ＳＯ２ＮＨ−からなる群より選択され；
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＣＯＭｅ、およびＣＨＦ２からなる群より選択され；
Ｒ３が、Ｈ、Ｍｅ、およびＣｌからなる群より選択され；
Ｒ６が、各出現において独立して、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨＣＯ２Ｍｅ、および−ＣＨ２ＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群より選択される、
式（Ｉ−１）、（ＩＩ−１）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）もしくは（ＩＩｆ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを包含する。
【０１２０】
別の一態様において、本発明は、
Ｌが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）３ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）４ＣＦ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２ＣＦ２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＣＯＮＨ−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−ＣＯＮ（ＣＨ３）−（ＣＨ２）２−、および−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−からなる群より選択され；
Ｙが、ＣＨ