(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１７５】
0006047556.tif 000196
（式中、
Ｒ１は、−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２は、水素であり；
Ｒ１３は、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、ならびに−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２は、−ＣＮおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２からなる群より選択され；
Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、−ＮＨＲ２５、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ならびにピペラジン、モルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、ジヒドロピリジンおよびインドリンからなる群より選択されるヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、
Ｒ３およびＲ４における該Ｃ２〜Ｃ４アルキルは１個のＯＨで必要に応じて置換されており、
Ｒ３およびＲ４における該ヘテロシクロアルキルは１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ３およびＲ４における該フェニルおよびヘテロアリールは、
ハロゲン、
−ＯＲ２０、
−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、
−ＮＲ２１Ｒ２０、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２０、
１個以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、
１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピペラジン、
１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、
１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピロリジン、
１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジン、
ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、および１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジンからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ならびに
ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているヘテロアリール
からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０は、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個以上のフルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２５が、１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；
Ｒ２１が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである）
による構造を有する化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ２が、−ＣＮである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ２が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１３が、−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ４がＨである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３がＨである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化１８０】
0006047556.tif 000197
からなる群より選択され、ここで、
【化１８１】
0006047556.tif 000198
は、Ｒ１のシンノリンの４位との結合点を示す、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ１が
【化１８２】
0006047556.tif 000199
である、請求項７に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、
【化１８３】
0006047556.tif 000200
【化１８４】
0006047556.tif 000201
からなる群より選択され、ここで、
【化１８５】
0006047556.tif 000202
は、シンノリンの６位または７位との結合点を示す、化合物またはその塩。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、
【化１８６】
0006047556.tif 000203
【化１８７】
0006047556.tif 000204
からなる群より選択され、ここで、
【化１８８】
0006047556.tif 000205
は、シンノリンの６位または７位との結合点を示す、化合物またはその塩。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、
【化１８９】
0006047556.tif 000206
からなる群より選択され、ここで、
【化１９０】
0006047556.tif 000207
は、シンノリンの６位または７位との結合点を示す、化合物またはその塩。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩であって、Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、
【化１９１】
0006047556.tif 000208
からなる群より選択され、ここで、
【化１９２】
0006047556.tif 000209
は、シンノリンの６位または７位との結合点を示す、化合物またはその塩。
【請求項１３】
４−アミノ−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−フェニルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−フェニルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリミジン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリミジン−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（３−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（３−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（２−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
３−ヨード−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−フェノキシシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−フェノキシシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルチオ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルチオ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（チアゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（チアゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−イソプロピル−３−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−オキソピロリジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−オキソピロリジン−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、および
３−エチニル−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−ビニルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−ビニルシンノリン−３−カルボニトリル、
７−（２−ヒドロキシエチル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−ヒドロキシエチル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−フェニルシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−２−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｓ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（ペンタン−３−イルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ペンタン−３−イルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
２−（４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（イソプロピルアミノ）−６−モルホリノシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−モルホリノシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−アダマンチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−アダマンチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メトキシメチル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メトキシメチル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（イソキノリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（イソキノリン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチルシンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（５−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（５−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４’−ブロモ−２’，４−ジメトキシビフェニル−３−イル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４’−ブロモ−２’，４−ジメトキシビフェニル−３−イル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（３−オキソモルホリノ）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（３−オキソモルホリノ）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−フェニルシンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（２−クロロフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（２−クロロフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−６−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−６−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−７−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−７−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（エチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（エチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（３−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（３−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、および
（Ｒ）−７−シクロプロピル−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチルシンノリン−３−カルボキサミド
からなる群より選択される、化合物またはその塩。
【請求項１４】
４−アミノ−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−フェニルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリミジン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（３−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
３−ヨード−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−フェノキシシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルチオ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（チアゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
Ｎ−イソプロピル−３−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−オキソピロリジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
３−エチニル−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−ビニルシンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−ヒドロキシエチル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ペンタン−３−イルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
２−（４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（イソプロピルアミノ）−６−モルホリノシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−アダマンチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メトキシメチル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（イソキノリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチルシンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（５−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４’−ブロモ−２’，４−ジメトキシビフェニル−３−イル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（３−オキソモルホリノ）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（２−クロロフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−６−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−７−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（エチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（３−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、および
（Ｒ）−７−シクロプロピル−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチルシンノリン−３−カルボキサミド
からなる群より選択される、化合物またはその塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその塩および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
神経変性疾患を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患がα−シヌクレイン病である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、パーキンソン病リスク症候群、レヴィー小体型認知症、アルツハイマー病のレヴィー小体異型、パーキンソン病とアルツハイマー病の複合型、多系統萎縮症、線条体黒質変性症、オリーブ橋小脳萎縮症、およびシャイ・ドレーガー症候群からなる群より選択される１つである、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記疾患がパーキンソン病である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
自己免疫疾患を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願に対する相互参照）
本出願は、２０１１年５月２３日に出願された、「Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ  ｏｆ  ＬＲＲＫ２  Ｋｉｎａｓｅ  Ａｃｔｉｖｉｔｙ」という題の米国仮特許出願第６１／５１９，４４３号に対する優先権を主張する。この米国仮特許出願は、その全体が参考として本明細書に援用される。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
パーキンソン病（ＰＤ）はパーキンソニズムの最も一般的な形態であり、安静時振せん、硬直、姿勢不安定性、発語障害および運動緩徐（鈍い動作）を特徴とする神経変性の運動障害である。ＰＤに加え、パーキンソニズムは、一連の状態、例えば、進行性核上性麻痺、皮質基底核変性症、多系統萎縮症およびレヴィー小体型認知症にて発現する。ＰＤは、以前に最初に、１８１７年にＪａｍｅｓ  Ｐａｒｋｉｎｓｏｎにより、タイトルが“Ａｎ  Ｅｓｓａｙ  ｏｎ  ｔｈｅ  Ｓｈａｋｉｎｇ  Ｐａｌｓｙ”（非特許文献１）という自身のモノグラフにおいて報告された。彼は、この特定の障害の症状に不随意振せん、筋力の低下、曲がった姿勢および歩行困難が含まれることに注目した。病理学的相関は、脳幹神経節の黒質におけるドーパミン作用性ニューロンの減少および死後脳組織内におけるレヴィー小体（ＬＢ）の存在である。凝集したα−シヌクレインが細胞内ＬＢ沈着物を形成し、これがＰＤおよび他のレヴィー小体病の病理学的特徴である（例えば、非特許文献２および非特許文献３参照）。ＰＤのほとんどの症例は遺伝要素を有しないようである。この理由のため、ＰＤの最も一般的な形態は散発性パーキンソン病または特発性パーキンソン病（ＩＰＤ）として公知である。ＰＤの他の形態としては、常染色体劣性若年性パーキンソニズム（ＡＲ−ＪＰ）およびいくつかの稀な家族性形態が挙げられる。５０歳を超える人口のおよそ１〜２％がＰＤに罹患しており（米国では約１５０万人、世界中では５００万人を超える）、早期発症の症例は３０歳という早期に起こり得る（非特許文献４）。
【０００３】
ＰＤに対する現在の治療ストラテジーは、主に、補助的なドーパミン作用性薬物療法を使用することによる症状の重症度の低減を中心としたものである。これらの薬物は、長期間での処置の後に有効性を失うことがあり得、重度の副作用を示す。ドーパミンの前駆物質であるレボドパは最も一般的に処方される処置薬である。現在、該疾患の根本的神経病理学的原因に対処する疾患緩和療法はなく、したがって、このことが満たされていない大きな医学的必要性を構成する。ここ１０年間で累積された証拠により、いくつかの遺伝子の常染色体変異がかなりの疾患亜群の一因であり得ることが示されている。主な例は、ロイシンリッチリピートキナーゼ２（ＬＲＲＫ２）における優性点変異が、特発性ＰＤと区別できない臨床的および病理学的特徴を有する遅発性ＰＤを引き起こすという最近の知見である。これまで行われてきた広範な遺伝解析により、ＬＲＲＫ２変異は比較的高頻度であり、陽性の家族歴を有するＰＤ症例（家族性ＰＤ）の５〜１０％および散発性ＰＤ症例の１〜２％を占めていることが示されている。
【０００４】
ロイシンリッチリピートキナーゼ２（ダーダリンとしても知られている）はＰＡＲＫ８遺伝子産物である。これは、キノメのチロシンキナーゼ様分派の構成員であるＬＲＲＫ２は大型のマルチドメインタンパク質をコードしており、該タンパク質は、Ｎ末端ロイシンリッチリピート（ＬＲＲ）、ＲＯＣ（複合タンパク質のＲａｓ−ＧＴＰアーゼ）ドメイン、ＣＯＲ（ＲＯＣのＣ末端）ドメイン、ＲＩＰ（受容体相互作用タンパク質）キナーゼに最も相同性であるタンパク質キナーゼドメイン、およびＣ末端ＷＤ４０ドメインからなる。これは、運動ニューロン機能不全と関連する領域を含む脳全体で発現される。また、これは、種々の他の組織にもみられ、最も顕著には腎臓内であり、発現が最も高い（非特許文献５）。腎臓内レベルは脳内よりも約６倍高いと報告されている（非特許文献６）。ＰＡＲＫ８遺伝子における変異は、家族性ＰＤと関連している（非特許文献７）。病原性の変異はすべて、キナーゼ依存的様式で広範な細胞毒性をもたらし得る。変異型ＬＲＲＫ２にみられる最も一般的にアミノ酸置換はＧ２０１９Ｓであり、これは、活性化ループ内の高度に保存されたＤＦ／ＹＧモチーフ内に存在しており、キナーゼ活性の有意な増大を引き起こす。
【０００５】
ＬＲＲＫ２変異を有する患者はレヴィー小体病態を示し（非特許文献８）、ＬＲＲＫ２は、ＰＤおよび他のＬＢ疾患の処置ための最も重要な標的の１つとみなされている。Ｇ２０１９Ｓ変異は、家族性および散発性ＰＤの症例の３〜４０％の一因であると考えられており、試験集団にもよるが、レヴィー小体病態が最も高い頻度でＧ２０１９Ｓと関連している（非特許文献９）。ＬＲＲＫ２  Ｇ２０１９Ｓ変異は高いキナーゼ活性を有するので、この活性の阻害はＰＤを処置するための治療標的となる（非特許文献１０）。重要なことに、ＬＲＲＫ２媒介性の毒性および病態のほとんどが特異的キナーゼ阻害剤での処置によって抑制され得、これは、キナーゼ阻害剤がＬＲＲＫ２変異を有するＰＤ患者に有用であり、かつ、おそらく散発性ＰＤにも有用である治療剤であり得ることを示す。また、さらなるＬＲＲＫ２変異、例えば、Ｉ２０２０Ｔ（これも該キナーゼドメイン内）、Ｒ１４４１ＣおよびＲ１４４１Ｇ（Ｒｏｃドメイン内）ならびにＹ１６９９Ｃ（ＣＯＲドメイン内）もＰＤと関連しており、変異Ｇ２３８５ＲおよびＲ１６２８Ｐは、アジア人集団の散発性ＰＤリスクファクターとみなされている（非特許文献１１）。変異型ＬＲＲＫ２を発現する動物モデルにより、ヒトＰＤの特定の主要な特徴が再現される。
【０００６】
ＬＲＲＫ２の機能は、現時点ではよくわかっていないが、最近、ＬＲＲＫ２によりシヌクレイン媒介性毒性がモジュレートされることが示され、インビトロおよびインビボでの神経変性により、ＰＤの病因におけるＬＲＲＫ２の重要な役割がさらに強調される。例えば、トランスジェニックマウスでの試験により、ＬＲＲＫ２によってα−シヌクレインの蓄積がモジュレートされることによりα−シヌクレイン毒性が調節され得ることが示されている（非特許文献１２）。また、α−シヌクレイン神経変性が細胞骨格ダイナミクスのＬＲＲＫ２調節と関連していることが示されている（非特許文献１３）。
【０００７】
したがって、α−シヌクレイン毒性と関連しているＬＲＲＫ２の関与、および家族性ＰＤにおけるＬＲＲＫ２変異型Ｇ２０１９Ｓの存在率により、ＬＲＲＫ２阻害剤は、ＰＤならびに他のＬＢＤ、例えば、びまん性レヴィー小体病、アルツハイマー病のレヴィー小体異型、パーキンソン病とアルツハイマー病の複合型、多系統萎縮症およびレヴィー小体型認知症の処置に有用である。ＰＤおよび他のＬＢＤの処置のためのかかるＬＲＲＫ２阻害剤はよく知られていない。
【０００８】
また、ＬＲＲＫ２キナーゼの標的化により、特定のがん、例えば、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳癌、肺腺癌（ａｄｅｎｏｃａｒｉｎｃｏｍａ）、前立腺腺癌、腎細胞癌（例えば、乳頭状腎細胞癌）および乳頭状甲状腺癌（非特許文献１４、非特許文献１５、および非特許文献１６）、特定の自己免疫疾患、例えば、炎症性腸疾患（例えば，クローン病および潰瘍性大腸炎）（非特許文献１７）、ならびにハンセン病（非特許文献１８）にも治療有益性がもたらされ得る。
【０００９】
シンノリンベースの既知のキナーゼ阻害剤があり、特にｃＦｍｓまたはＰＬＫ１阻害剤がある（特許文献１、特許文献２）。ＬＲＲＫ２阻害剤と認定された他の化合物もある（例えば、特許文献３、特許文献４、特許文献５、特許文献６、特許文献７および特許文献８、ならびに非特許文献１９に記載のもの）。現状では治療選択肢が限定的であるので、神経変性疾患またはＬＲＲＫ２と関連している他の障害の処置および／または予防において使用するための効力のある選択的で脳浸透性のＬＲＲＫ２阻害剤の開発の必要性が依然としてある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
【特許文献１】米国特許第７，７２３，３３７号明細書
【特許文献２】国際公開第２００６／１２４９９６号
【特許文献３】国際公開第２０１２／０６２７８３号
【特許文献４】国際公開第２０１１／０３８５７２号
【特許文献５】国際公開第２０１０／１０６３３３号
【特許文献６】国際公開第２０１０／０８５７９９号
【特許文献７】国際公開第２００９／１２７６４２号
【特許文献８】国際公開第２００９／０３０２７０号
【非特許文献】
【００１１】
【非特許文献１】Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ，Ｊ．；Ｊ．Ｎｅｕｒｏｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ  Ｃｌｉｎ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００２，１４（２），２２３−２３６（再版）
【非特許文献２】Ｓｐｉｌｌａｎｔｉｎｉら，Ｎａｔｕｒｅ  １９９７，３８８：８３９−８４０；Ｔａｋｅｄａら，Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．１９９８，１５２：３６７−３７２
【非特許文献３】Ｗａｋａｂａｙａｓｈｉら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．１９９７，２３９：４５−４８
【非特許文献４】Ｔｈｏｍａｓ，Ｂ．；Ｂｅａｌ，Ｍ．Ｆ．；Ｈｕｍａｎ  Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｇｅｎｅｔｉｃｓ  ２００７，１６，Ｒｅｖｉｅｗ  Ｉｓｓｕｅ  ２，Ｒ１８３
【非特許文献５】Ｂｉｓｋｕｐ，Ｓ．；Ｍｏｏｒｅ，Ｄ．Ｊ．；Ｒｅａ，Ａ．ら  ＢＭＣ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００７，８：１０２
【非特許文献６】Ｔｏｎｇ，Ｙ．；Ｙａｍａｇｕｃｈｉ，Ｈ．；Ｇｉａｉｍｅ，Ｅ．ら  Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．２０１０，１０７（２１），９８７９
【非特許文献７】Ｐａｉｓａｎ−Ｒｕｉｚ，Ｃ．；Ｊａｉｎ，Ｓ．；Ｅｖａｎｓ，Ｅ．Ｗ．ら  Ｎｅｕｒｏｎ，２００４，４４（４），５９５
【非特許文献８】Ｚｉｍｐｒｉｃｈ，Ａ．；Ｂｉｓｋｕｐ，Ｓ．；Ｌｅｉｔｎｅｒ，Ｐ．ら  Ｎｅｕｒｏｎ，２００４，４４（４），６０１
【非特許文献９】Ｒｏｓｓ，Ｏ．Ａ．；Ｔｏｆｔ，Ｍ．；Ｗｈｉｔｔｌｅ，Ａ．Ｊ．ら  Ａｎｎ．Ｎｅｕｒｏｌ．２００６，５９（２），３８８
【非特許文献１０】Ｗｅｓｔ，Ａ．Ｂ．；Ｍｏｏｒｅ，Ｄ．Ｊ．；Ｂｉｓｋｕｐ，Ｓ．ら  Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．２００５，１０２（４６），１６８４２
【非特許文献１１】Ｍｅｌｒｏｓｅ；Ｆｕｔｕｒｅ  Ｎｅｕｒｏｌ．２００８，３（６），６６９−６８１
【非特許文献１２】Ｌｉｎ，Ｘ．；Ｐａｒｉｓｉａｄｏｕ，Ｌ．；Ｇｕ，Ｘ−Ｌ．ら  Ｎｅｕｒｏｎ  ２００９，６４，８０７
【非特許文献１３】Ｐａｒｉｓｉａｄｏｕ，ＬｏｕｋｉａおよびＣａｉ，Ｈｕａｉｂｉｎ；Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｖｅ  ＆  Ｉｎｔｅｇｒａｔｉｖｅ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ２０１０，３（５）：３９６−４００
【非特許文献１４】Ｌｏｏｙｅｎｇａら，ＰＮＡＳ  ２０１１，１０８（４）：１４３９−１４４４
【非特許文献１５】Ｓａｕｎｄｅｒｓ−Ｐｕｌｌｍａｎら，Ｍｏｖｅｍｅｎｔ  Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ  ２０１０，２５（１５）：２５３６−２５４１
【非特許文献１６】Ｐａｎら，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｃａｎｃｅｒ  ２０１１，１２８（１０）：２２５１−２２６０
【非特許文献１７】Ｇａｒｄｅｔら，Ｔｈｅ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ  ２０１０，１８５（９）：５５７７−５５８５
【非特許文献１８】Ｚｈａｎｇら，Ｔｈｅ  Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ  ２００９，３６１（２７）：２６０９−２６１８
【非特許文献１９】Ｄｅｎｇら，Ｎａｔｕｒｅ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｂｉｏｌｏｇｙ  ２０１１，７：２０３−２０５
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１２】
（発明の要旨）
ロイシンリッチリピートキナーゼ２（ＬＲＲＫ２）キナーゼ活性（その任意の変異を含む）の阻害剤である化合物を提供する。一例において、ＬＲＲＫ２変異型キナーゼ活性、例えば、ＬＲＲＫ２変異型Ｇ２０１９Ｓ、家族性ＰＤに存在し、高いキナーゼ活性を有する変異の阻害剤である化合物を提供する。したがって、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性（その任意の変異を含む，一例においてＬＲＲＫ２変異型Ｇ２０１９Ｓ）の阻害剤は、神経変性疾患、例えば、パーキンソン病、ならびに他のレヴィー小体型疾患、例えば、びまん性レヴィー小体病、アルツハイマー病のレヴィー小体異型、パーキンソン病とアルツハイマー病の複合型、多系統萎縮症およびレヴィー小体型認知症の処置に有用である。また、かかるＬＲＲＫ２キナーゼ活性阻害剤は、がん、例えば、黒色腫、急性骨髄性白血病、乳癌、肺腺癌、前立腺腺癌、腎細胞癌および乳頭状甲状腺癌ならびに自己免疫疾患、例えば、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）の処置にも有用である。また、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性（その任意の変異を含む）の阻害剤を含む医薬組成物、ならびにＬＲＲＫ２と関連している種々の神経変性障害、例えば、パーキンソン病および他のレヴィー小体型疾患の処置および予防ならびに種々のがんおよび自己免疫疾患の処置において該組成物を使用する方法を提供する。
【００１３】
一例において、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性（ＬＲＲＫ２変異型キナーゼ活性、例えばＬＲＲＫ２変異型Ｇ２０１９Ｓキナーゼ活性を含む）の阻害剤である本明細書に記載の化合物は、他のキナーゼと比較して、選択的である。
【００１４】
一態様において、式Ｉ
【００１５】
【化１】
0006047556.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素または１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、水素、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５およびＲ１６は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ２は、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１９、Ｌ２−Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、ただし、ヘテロシクロアルキルはＮ結合ヘテロシクロアルキルではなく、該Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの一方は、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの他方は、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２４は、各存在において独立して、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２０は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２２は、各存在において独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２３は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、各存在において独立して、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２６は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２９は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｌ１、Ｌ４およびＬ５は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ２は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ３は、各存在において独立して、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ２１は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３０は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３１は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３２は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、
ただし、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ３が、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルまたはＬ１−Ｒ２０であり、ここで、Ｌ１が−ＮＲ２１−であり、Ｒ２０がピリジン、もしくはメチルで必要に応じて置換されているフェニルであるか、またはＬ１が−Ｏ−であり、Ｒ２０がメトキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか、あるいはＲ２がＬ１−Ｒ２０であり、Ｌ１が、−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−であり、Ｒ３とＲ４のうちの一方が水素であり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択される）
による構造を有する化合物またはその塩を提供するが、ただし、上記化合物は、
【００１６】
【化２】
0006047556.tif 000003
からなる群より選択される構造を有しない。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ
【化１７５】
0006047556.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素または１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、水素、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５およびＲ１６は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ２は、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１９、Ｌ２−Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、ただし、ヘテロシクロアルキルはＮ結合ヘテロシクロアルキルではなく、該Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの一方は、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの他方は、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２４は、各存在において独立して、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２０は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２２は、各存在において独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２３は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、各存在において独立して、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２６は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２９は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｌ１、Ｌ４およびＬ５は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ２は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ３は、各存在において独立して、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ２１は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３０は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３１は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３２は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、
ただし、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ３が、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルまたはＬ１−Ｒ２０であり、ここで、Ｌ１が−ＮＲ２１−であり、Ｒ２０がピリジン、もしくはメチルで必要に応じて置換されているフェニルであるか、またはＬ１が−Ｏ−であり、Ｒ２０がメトキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか、あるいはＲ２がＬ１−Ｒ２０であり、Ｌ１が、−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−であり、Ｒ３とＲ４のうちの一方が水素であり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択される）
による構造を有する化合物またはその塩であるが、ただし、該化合物は、
【化１７６】
0006047556.tif 000005
からなる群より選択される構造を有しない、
化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２が水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２３は項目１に定義したとおりである、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２が、−Ｉ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジンおよびピリミジン−４（３Ｈ）−オンからなる群より選択される、項目１または項目２のいずれかに記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、１，２，４−トリアゾール、またはピリミジン−４（３Ｈ）−オンである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３が、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、ならびに−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される、項目１〜４のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３およびＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３およびＲ４のうちの他方が、−ＮＨＲ２５、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ならびにピペラジン、モルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、ジヒドロピリジンおよびインドリンからなる群より選択されるヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ４アルキルは１個のＯＨで必要に応じて置換されており、該ヘテロシクロアルキルは１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されており、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２０、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピペラジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピロリジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジン、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、および１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジンからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ならびにハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ２５が、１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；Ｒ２０が、各存在において独立して、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個以上のフルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ２１が、各存在において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
式Ｉａ
【化１７７】
0006047556.tif 000006
による構造を有する項目１に記載の化合物またはその塩であって、
式中、
Ｒ３３は、−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＯＲ４０、−ＳＲ４１、または−ＮＲ４２Ｒ４３であり；
Ｒ３７およびＲ３８は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたは１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３９は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたは１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は独立して、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４３は、水素、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであるか；
あるいはＲ４２とＲ４３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ３４は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｌ６−Ｒ４７、１個以上の置換基Ｒ４８で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４９で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３５とＲ３６のうちの一方は、水素、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３５とＲ３６のうちの他方は、Ｒ５４、Ｌ８−Ｒ５１、−ＯＲ５５、−ＳＲ５５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４４は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４５は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４６は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４８は、各存在において独立して、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、−Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４８としての、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、−Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４９は、各存在において独立して、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４９としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４９としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５０は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ５４は、各存在において独立して、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ４７、Ｒ５１およびＲ５３は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４７、Ｒ５１もしくはＲ５３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４７、Ｒ５１もしくはＲ５３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５５は、各存在において独立して、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ５５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ５５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌ６は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ７およびＬ９は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ８は、各存在において独立して、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ５２は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ５７で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ５８で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ５９で必要に応じて置換されており；
Ｒ５６は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ５７で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ５８で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ５９で必要に応じて置換されており；
Ｒ５７は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ５８で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ５９で必要に応じて置換されており；
Ｒ５８は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５９は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、ただし、Ｒ３４が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ３６がハロゲンであり、Ｒ３５が、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルもしくはＬ７−Ｒ５１であり、ここで、Ｌ７が−ＮＲ５２−であり、Ｒ５１がピリジン、もしくはメチルで必要に応じて置換されているフェニルであるか、またはＬ７が−Ｏ−であり、Ｒ５１が、メトキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３３が−ＮＲ４２Ｒ４３であり、かつＲ４２が水素である場合、Ｒ４３は、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ３４がＬ６−Ｒ４７であり、Ｌ６が−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−であり、Ｒ３５とＲ３６のうちの一方が水素であり、Ｒ３５とＲ３６のうちの他方が非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３３が−ＮＲ４２Ｒ４３であり、かつＲ４２が水素である場合、Ｒ４３は、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択される、化合物またはその塩であるが、ただし、該化合物は、
【化１７８】
0006047556.tif 000007
の構造を有しない、
化合物またはその塩。
（項目８）
Ｒ３３が−ＮＲ４２Ｒ４３であり；
Ｒ４２が水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４３が、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであるか；
あるいはＲ４２とＲ４３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ４４、Ｒ４５およびＲ４６は項目３に定義したとおりである、
項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３４が、−Ｉ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジンおよびピリミジン−４（３Ｈ）−オンからなる群より選択される、項目７または項目８のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３４が、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、１，２，４−トリアゾール、またはピリミジン−４（３Ｈ）−オンである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３３が−ＮＲ４２Ｒ４３であり、Ｒ４２がＨであり、Ｒ４３が、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、ならびに−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される、項目７〜１０のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３５とＲ３６のうちの一方がＨであり、Ｒ３５とＲ３６のうちの他方が、−ＮＨＲ５５、−ＯＲ５５、−ＳＲ５５、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ならびにピペラジン、モルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、ジヒドロピリジンおよびインドリンからなる群より選択されるヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ４アルキルは１個のＯＨで必要に応じて置換されており、該ヘテロシクロアルキルは、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されており、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＲ５１、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５１、−ＮＲ５２Ｒ５１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５２Ｒ５１、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピペラジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピロリジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジン、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、および１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジンからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ならびにハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ５５が、１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシ、または１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているピリジンで必要に応じて置換されているフェニルであり；Ｒ５１が、各存在において独立して、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個以上のフルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ５２が、各存在において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、
項目７〜１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
式Ｉｂ
【化１７９】
0006047556.tif 000008
による構造を有する項目１に記載の化合物またはその塩であって、
式中、
Ｌ１０が、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ６０が、１個以上の置換基Ｒ６４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、または１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ６１が、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６５、ピリミジノンまたは５員もしくは６員のヘテロアリールからなる群より選択され
；Ｒ６２とＲ６３のうちの一方が水素であり；
Ｒ６２とＲ６３のうちの他方が、−ＮＨＲ６６、−ＯＲ６６、−ＳＲ６６、１個のＯＨで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＲ６７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６８、−ＮＲ６９Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６９Ｒ７０、１個以上のＲ７１で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上のＲ７２で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上のＲ７３で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ６４は、各存在において独立して、−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択され；
Ｒ６５は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６６は、１個以上のＲ７０で必要に応じて置換されているフェニルまたは１個以上のＲ７１で必要に応じて置換されている５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ６７、Ｒ６８およびＲ６９は、独立して、１個以上のＲ７１で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７０は、水素または１個以上のＲ７１で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７１は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ７２は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または１個以上の＝ＯもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ７３は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、または１個以上の＝ＯもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルである、
化合物またはその塩。
（項目１４）
Ｌ１０が−Ｓ−または−ＮＨ−であり、Ｒ６１が、−Ｉ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジンおよびピリミジン−４（３Ｈ）−オンからなる群より選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌ１０が−ＮＨ−であり、Ｒ６１が、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、１，２，４−トリアゾール、またはピリミジン−４（３Ｈ）−オンである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ６２とＲ６３のうちの一方が水素であり、Ｒ６２とＲ６３のうちの他方が、−ＮＨＲ６６、−ＯＲ６６、−ＳＲ６６、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ならびにピペラジン、モルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、ジヒドロピリジンおよびインドリンからなる群より選択されるヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ４アルキルは１個のＯＨで必要に応じて置換されており、該ヘテロシクロアルキルは、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されており、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＲ６７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６８、−ＮＲ６９Ｒ７０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６９Ｒ７０、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピペラジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピロリジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジン、１個以上のＲ７２で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上のＲ７３で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ６６は、１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；Ｒ６７は、各存在において独立して、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個以上のフルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ６８およびＲ６９は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７０は、各存在において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ７２は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、または１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジンであり；Ｒ７３は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目１３〜１５のいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４、Ｒ３６またはＲ６３がＨである、項目１〜１６のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３、Ｒ３５またはＲ６２がＨである、項目１〜１６のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２、Ｒ３４またはＲ６１が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、項目１〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１、Ｒ３３、またはＬ１０−Ｒ６０が、
【化１８０】
0006047556.tif 000009
からなる群より選択され、ここで、
【化１８１】
0006047556.tif 000010
は、Ｒ１、Ｒ３３、またはＬ１０のシンノリンの４位との結合点を示す、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１、Ｒ３３、またはＬ１０−Ｒ６０が
【化１８２】
0006047556.tif 000011
である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
４−アミノ−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（３−（ジメチルアミノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（オキセタン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（ｓｅｃ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−フェニルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−フェニルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリミジン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリミジン−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（３−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（３−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（２−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−フルオロフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−モルホリノフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（ピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（チアゾール−４−イル）シンノリン−４−アミン、
３−ヨード−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（オキサゾール−２−イル）シンノリン−４−アミン、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（ピリジン−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−フェノキシシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−フェノキシシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルチオ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルチオ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（フェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（チアゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（チアゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−イソプロピル−３−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−オキソピロリジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−オキソピロリジン−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、および
３−エチニル−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−ビニルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−ビニルシンノリン−３−カルボニトリル、
７−（２−ヒドロキシエチル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（２−ヒドロキシエチル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−フェニルシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−２−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−（チアゾール−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｓ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｓ）−４−（１−フェニルエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（ペンタン−３−イルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ペンタン−３−イルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−（ピリジン−３−イル）エチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）シンノリン−４−アミン、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−３−イルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
２−（４−（イソプロピルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン、
４−（イソプロピルアミノ）−６−モルホリノシンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−６−モルホリノシンノリン−３−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−７−（ピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（３−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（５−フルオロ−２−メトキシフェニル）−４−（イソプロピルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（ｓｅｃ−ブチルチオ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（ｓｅｃ−ブチルチオ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（１−アダマンチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（１−アダマンチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メトキシメチル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メトキシメチル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（イソキノリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（イソキノリン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチルシンノリン−３−カルボキサミド、
４−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチルシンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−４−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−５−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−５−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（５−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（５−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４’−ブロモ−２’，４−ジメトキシビフェニル−３−イル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４’−ブロモ−２’，４−ジメトキシビフェニル−３−イル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（３−オキソモルホリノ）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２’，４−ジメトキシ−４’−（３−オキソモルホリノ）ビフェニル−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−フェニルシンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−フェニルシンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−オキソモルホリノ）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（２−クロロフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（２−クロロフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（ジメチルカルバモイル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−６−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−６−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−７−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−オキソインドリン−７−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（シクロプロピルメチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（エチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（エチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（４−（３−フルオロピリジン−２−イル）−２−メトキシフェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−７−（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−７−（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（３−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（３−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−７−（２−メトキシ−４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）シンノリン−３−カルボニトリル、
Ｎ−メチル−４−（メチルアミノ）−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
４−（イソプロピルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−Ｎ−イソプロピル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−４−アミン、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（プロパ−１−エン−２−イル）シンノリン−３−カルボキサミド、
（Ｒ）−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチル−７−（４−（メチルスルホニル）フェニル）シンノリン−３−カルボキサミド、および
（Ｒ）−７−シクロプロピル−４−（１−シクロプロピルエチルアミノ）−Ｎ−メチルシンノリン−３−カルボキサミド
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
項目１〜２２のいずれかに記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目２４）
神経変性疾患を処置する方法であって、該神経変性疾患の処置を必要とする哺乳動物被験体に、医薬有効量の項目１〜２２のいずれかに記載の化合物または項目２３に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２５）
前記疾患がα−シヌクレイン病である、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
前記疾患が、パーキンソン病、認知症を伴うパーキンソン病、パーキンソン病リスク症候群、レヴィー小体型認知症、アルツハイマー病のレヴィー小体異型、パーキンソン病とアルツハイマー病の複合型、多系統萎縮症、線条体黒質変性症、オリーブ橋小脳萎縮症、およびシャイ・ドレーガー症候群からなる群より選択される１つである、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記疾患がパーキンソン病である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
自己免疫疾患を処置する方法であって、該自己免疫疾患の処置を必要とする哺乳動物被験体に、医薬有効量の項目１〜２２のいずれかに記載の化合物または項目２３に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目２９）
前記疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、項目２８に記載の方法。
【発明を実施するための形態】
【００１７】
（発明の詳細な説明）
定義
以下の定義および説明は、本明細書と特許請求の範囲の両方を含む本文書全体を通して用いる用語に対するものである。本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）に対する言及は、その任意の亜属の実施形態、例えば、式ＩａまたはＩｂ（そのあらゆる亜属の実施形態を含む）を含む式Ｉに対する言及を包含している。本明細書および添付の特許請求の範囲全体を通して、所与の式または名称は、そのあらゆる異性体、例えば、立体異性体（例えば、ジアステレオマー、エナンチオマー）、幾何異性体、互変異性体、およびその混合物（かかる異性体が存在する場合）を包含しているものとする。
【００１８】
本明細書および添付の特許請求の範囲で用いる場合、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、本文中にそうでないことを明示していない限り、複数の指示対象物を包含していることに注意されたい。したがって、例えば、「化合物（ａ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）」を含む組成物に対する言及は、１種類の化合物を含む組成物ならびに２種類以上の化合物の混合物を含む組成物を包含している。また、本文中にそうでないことを明示していない限り、用語「または（もしくは）」は、その意味において「および／または」を包含して全般的に用いられていることに注意されたい。
【００１９】
化合物は、ＣｈｅｍＤｒａｗ  Ｕｌｔｒａ  ｖ．１０．０．４（Ｃａｍｂｒｉｄｇｅｓｏｆｔ（１００  Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ  Ｐａｒｋ  Ｄｒｉｖｅ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ  ０２１４０）から入手可能）を用いて命名した。あるいは、名称は、ＩＵＰＡＣ規則に基づいて作成するか、または前述の命名法プログラムを用いて最初に作成した名称から誘導した。示された名称と化合物構造との間に曖昧さが存在し得る場合、または所与の構造に対して名称を示していない場合はいずれも、提供された構造が当該化合物を明白に規定することを意図しており、該所与の構造により説明されているに過ぎない化合物は、上記の方法または他の当業者に公知の方法を用いて容易に命名され得る。
【００２０】
多数の置換基が構造に結合していると記載している場合、該置換基は独立して選択される。例えば、「１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル」は、アルキルが１個以上のＲ１４基で置換されているものであり得、このとき各Ｒ１４基はマーカッシュの選択肢の群から独立して選択される（すなわち、同じであっても別のＲ１４基と異なっていてもよい）ことを示す。任意の必要に応じて置換されている基について、かかる置換はいずれも安定な分子をもたらすものであることは理解される。同様に、異なるＲ基が同じマーカッシュの選択肢の群を有すると記載されている場合、各Ｒはマーカッシュの選択肢の群から独立して選択される。例えば、「Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲンなどからなる群より選択される」とは、Ｒ５は水素、ハロゲンなどから独立して選択され、Ｒ６も水素、ハロゲンなどから独立して選択され、Ｒ７も水素、ハロゲンなどから独立して選択されることを意味する。したがって、これらのＲ基の定義は、後続の従属クレームにおいて独立して容易に狭められうる。
【００２１】
用語「アルキル」は、単独で、または別の置換基の一部として、特に記載のない限り、１〜２４個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ２４アルキル）、また１〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、１〜１０個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、１〜８個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、１〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ６アルキル）または１〜４個の炭素原子（すなわち、Ｃ１〜Ｃ４アルキル）を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。「低級アルキル」基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またＣ１〜Ｃ４アルキルである。用語「アルキル」は二価および多価の基を包含する。例えば、用語「アルキル」は、適切な場合、例えば、式によってアルキル基が二価になることが示される場合、または置換基が連接されて環を形成する場合、「アルキレン」を包含する。アルキル基の例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ならびに例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルの同族体および異性体が挙げられる。アルキルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアルキル、すなわち、別の部分上に置換されたアルキルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２２】
用語「アルキレン」は、単独で、または別の置換基の一部として、二価の（ジラジカルの）アルキル基を意味し、該アルキルは本明細書に定義したとおりである。「アルキレン」は、限定されないが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−が例示される。典型的には、「アルキレン」基はＣ１〜Ｃ２４アルキレン、またＣ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ４アルキレンである。「低級アルキレン」基はＣ１〜Ｃ６アルキレン、またＣ１〜Ｃ４アルキレンである。アルキレンが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアルキレン、すなわち、他の部分上に置換されたアルキレンは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２３】
用語「アルケニル」は、単独で、または別の置換基の一部として、特に記載のない限り、少なくとも１つの二重結合を有する（例えば、１、２または３個の二重結合を有する）ように不飽和または多価不飽和であり、２〜２４個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ２４アルケニル）、またＣ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルケニルおよび１〜３個の二重結合を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。例示的な「アルケニル」基としては、ビニル、２−プロペニル、１−ブタ−３−エニル、クロチル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、２−イソペンテニル、１−ペンタ−３−エニル、および１−ヘキサ−５−エニルなどが挙げられる。アルケニルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアルケニル、すなわち、別の部分上に置換されたアルケニルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２４】
用語「アルキニル」は、単独で、または別の置換基の一部として、特に記載のない限り、少なくとも１つの三重結合を有する（例えば、１、２または３個の三重結合を有する）ように不飽和または多価不飽和であり、２〜２４個の炭素原子（すなわち、Ｃ２〜Ｃ２４アルキニル）、またＣ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルおよび少なくとも１個の三重結合を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基を意味する。例示的な「アルキニル」基としては、プロパ−１−イニル、プロパ−２−イニル（すなわち、プロパルギル）、エチニルおよび３−ブチニルが挙げられる。アルキニルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアルキニル、すなわち、別の部分上に置換されたアルキニルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２５】
用語「アルコキシ」、「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」、および「アルキルチオ（またはチオアルコキシ）」は、その慣用的な意味で用いられており、分子の残部に、それぞれ、酸素原子、アミノ基またはイオウ原子を介して結合する、置換または非置換アルキル基をいう。「アルキルアミノ」は、１個の低級アルキル基で置換されているアミノ基をいい、「ジアルキルアミノ」は、２個の低級アルキル基で独立して置換されているアミノ基をいう。アルキル基は本明細書において上に記載されている通りである。アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアルキルチオ内のアルキル基が１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはアルキルチオ、すなわち、別の部分上に置換されたアルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノもしくはアルキルチオ置換は任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２６】
用語「Ｎ結合ヘテロシクロアルキル」は、単独で、または別の置換基の一部として基−ＮＲ’Ｒ”を意味し、式中、Ｒ’およびＲ”は該窒素と組み合わさって、５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、該ヘテロシクロアルキルは、環内にさらなるヘテロ原子（Ｏ、ＮまたはＳなど）を含有していてもよく、また、低級アルキルでさらに置換されていてもよい。環は、置換基である基に該窒素を介して結合している。Ｎ結合ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、ピペリジン、ピペラジン、４−メチルピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンが挙げられる。Ｎ結合ヘテロシクロアルキルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のＮ結合ヘテロシクロアルキル、すなわち、別の部分上に置換されたＮ結合ヘテロシクロアルキルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２７】
用語「シクロアルキル」は、単独で、または他の用語との組合せで、３〜２４個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜Ｃ２４シクロアルキル）、また３〜１２個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル）、３〜１０個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、３〜８個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）または３〜６個の炭素原子（すなわち、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）を有する、単環式または多環式の飽和または不飽和の非芳香族炭素環式基を意味する。シクロアルキルの例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、およびシクロヘプチルなどが挙げられる。また、用語「シクロアルキル」には、橋かけ型の多環式（例えば、二環式）構造、例えば、ノルボルニル、アダマンチルおよびビシクロ［２．２．１］ヘプチルも包含される。「シクロアルキル」基は、アリール環（例えば、フェニル）、ヘテロアリール環（例えば、ピリジル）および非芳香環（例えば、炭素環式環または複素環式環）から選択される少なくとも１つ（例えば、１〜３つ）の他の環と縮合し得る。置換基としての「シクロアルキル」基が縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環または縮合複素環式環を含む場合、「シクロアルキル」基は、置換基である基に炭素環式環を介して結合する。シクロアルキルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のシクロアルキル、すなわち、別の部分上に置換されたシクロアルキルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２８】
用語「ヘテロシクロアルキル」、「複素環式（の）」または「複素環」は、単独で、または他の用語との組合せで、例えば、３〜１０員または３〜８員、また４、５、６または７員を有する飽和または不飽和の非芳香環（ここで、環の少なくとも１個から５個までの構成員、また３個までの構成員が、当業者に公知の安定な組合せでの、例えば、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓｉ、ＢおよびＰ（一例では、Ｎ、ＯおよびＳ）から選択されるヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素原子である）か、あるいは４〜８員（例えば、４〜８員の縮合環の二環式の環系）を有する飽和または不飽和の非芳香族縮合環系（ここで、少なくとも１個から５個までの構成員、また３個までの構成員が、当業者に公知の安定な組合せでの、ヘテロ原子（例えば、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜５個のヘテロ原子、また１〜３個のヘテロ原子）であり、残りの環原子は炭素原子である）を意味する。ヘテロシクロアルキル環の窒素、イオウおよびリン原子は必要に応じて酸化されており、窒素原子（１個または複数個）は必要に応じて四級化されている。「４〜７員のヘテロシクロアルキル」または「５〜７員のヘテロシクロアルキル」は、４、５、６もしくは７員、または５、６もしくは７員を有する、単環式の複素環式環を意味し、ここで、１、２または３、また１または２個の構成員がＮ、ＯまたはＳであり、残りの環原子は炭素原子である。「複素環式」基が縮合アリール環、縮合ヘテロアリール環または縮合シクロアルキル環を含むものである場合、「複素環式」基は、置換基である基に該複素環式環を介して結合する。置換基である基に対するヘテロシクロアルキルの結合点は炭素原子であってもヘテロ原子であってもよい。本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）のための例示的なヘテロシクロアルキル基としては、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、および２−ピペラジニルなどが挙げられる。一例において、ヘテロシクロアルキルはシクロ（ｃｙｃｏ）アルキルアミノである。ヘテロシクロアルキルが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のヘテロシクロアルキル、すなわち、別の部分上に置換されたヘテロシクロアルキルは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００２９】
用語「アリール」は、単独で、または別の置換基の一部として、特に記載のない限り、６〜１４個の炭素原子または６〜１０個の炭素原子を有する芳香族の単環式または多環式の炭素環式基を意味し、一例ではフェニルである。例示的なアリール基としては、縮合シクロアルキル環、縮合ヘテロシクロアルキル環または縮合ヘテロアリール環（例えば、１〜３個の他の環）が挙げられる。「アリール」基が縮合シクロアルキル基、縮合ヘテロシクロアルキル基または縮合ヘテロアリール基を含む場合、「アリール」基は置換基である基にアリール環（例えば、フェニル環）を介して結合する。「必要に応じて置換されているアリール」基は、本明細書に記載されている１個以上の置換基で（例えば、１〜５個の独立した置換基で）必要に応じて置換される。アリール基の非限定的な例としては、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、フルオレニル、テトラリニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、または６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルが挙げられる。一例では、「アリール」基としては、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルおよびナフチルが挙げられる。「アリール」一例では、「アリール」はフェニルである。アリールが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のアリール、すなわち、別の部分上に置換されたアリールは、任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００３０】
用語「ヘテロアリール」は、単独で、または別の置換基の一部として、特に記載のない限り、当業者に公知の安定な組合せで、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳｉおよびＢ（一例では、Ｎ、ＯおよびＳ）から選択される少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、１〜５個のヘテロ原子、また１〜３個のヘテロ原子）を含有し、残りの環原子が炭素原子である、５、６または７員の多価不飽和芳香族部分を意味する。ヘテロアリール環の窒素およびイオウ原子は必要に応じて酸化されており、窒素原子（１個または複数個）は任意選択で四級化されている。「ヘテロアリール」基は、単一の環であってもよく、他のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環（例えば、１〜３個の他の環）と縮合してもよい。「ヘテロアリール」基が縮合アリール環、縮合シクロアルキル環または縮合ヘテロシクロアルキル環を含む場合、「ヘテロアリール」基は、置換基である基にヘテロアリール環を介して結合する。置換基である基に対するヘテロアリールの結合点は、炭素原子であってもヘテロ原子（例えば、窒素）であってもよい。一例において、ヘテロアリール基は、１〜１０個の炭素原子と、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜５個のヘテロ原子とを有する。「５員または６員のヘテロアリール」は、５員または６員（ここで、１、２、３または４個、また１、２または３個、また１または２、また１個の構成員がＮ、ＯまたはＳである）を有する単環式のヘテロアリール（ｈｅｔｅｒｏｒｙｌ）環を意味する。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル（ｐｒｙｉｄａｚｉｎｙｌ）、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンゾイソオキサジニル、ベンゾイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンゾイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドが挙げられる。一例では、ヘテロアリール基としては、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリジルが挙げられる。ヘテロアリールが１個以上の置換基で必要に応じて置換されていることが示されている場合（１個以上は典型的には１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個）、このときの多数の置換基は、特に記載のない限り独立して選択される。任意の置換のヘテロアリール、すなわち、別の部分上に置換されたヘテロアリールは任意の利用可能な原子で結合しており、安定な化合物をもたらすものであることが理解される。
【００３１】
用語「ハロ」または「ハロゲン」は、単独で、または別の置換基の一部として、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素のうちの少なくとも１種類を意味する。
【００３２】
「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」は、上に定義したとおりのアルキルまたはアルコキシのアルキル鎖の少なくとも１個の水素原子がハロゲン原子で置き換えられている、典型的には、１、２、３、４もしくは５個、また１、２、３もしくは４個、また１、２もしくは３個、また１もしくは２個、または１個の水素原子が独立して選択されるハロゲンで置き換えられている、アルキルまたはアルコキシ基を意味する。より典型的には、同じ炭素上の１、２または３個の水素原子が１、２または３個のハロゲン原子で置き換えられている。一例では、ハロゲンはフッ素または塩素であり、一例ではフッ素である。用語「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」は、モノハロアルキルとポリハロアルキルを包含していることが意図される。例えば、用語「Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル」は、限定されないが、クロロメチル、１−ブロモエチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ペルフルオロエチル、４−クロロブチルおよび３−ブロモプロピルを包含していることが意図されており；用語「Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ」は、限定されないが、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシおよびペルフルオロエトキシを包含していることが意図される。
【００３３】
本明細書で用いる場合、用語「ヘテロ原子」は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、イオウ（Ｓ）、ケイ素（Ｓｉ）、ホウ素（Ｂ）およびリン（Ｐ）を包含している。一例では、ヘテロ原子はＯ、ＳおよびＮである。
【００３４】
「オキソ」は、基＝Ｏを意味する。
【００３５】
本明細書で用いる場合、用語「芳香環」または「非芳香環」は、当該技術分野で一般的に使用されている定義と整合するものである。例えば、芳香環としては、フェニルおよびピリジルが挙げられる。非芳香環としては、シクロヘキサン、およびシクロヘキセンなどが挙げられる。
【００３６】
本明細書で用いる場合、用語「縮合環系」は、少なくとも２つの環であって、各環が別の環と共通する少なくとも２個の原子を有する、少なくとも２つの環を意味する。「縮合環系」には、芳香環ならびに非芳香環が包含され得る。「縮合環系」の例は、ナフタレン、インドール、キノリン、およびクロメンなどである。同様に、用語「縮合環」は、縮合している環と共通する少なくとも２個の原子を有する環をいう。
【００３７】
本明細書で用いる場合、用語「選択的な」または「選択性」は、キナーゼ活性に関連している場合、本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）が、別のキナーゼと比較した場合に特定のキナーゼ、例えばＬＲＲＫ２キナーゼのより強力な阻害剤であることを意味する。ＬＲＲＫ２は他の酵素活性も有するが、ＬＲＲＫ２の阻害活性もしくは選択性またはその任意の変異について記載している場合、そうでないことを明示していない限り、言及しているのはＬＲＲＫ２のキナーゼ活性であることを理解されたい。そのため、別のキナーゼと比較してのＬＲＲＫ２の選択性は、ＬＲＲＫ２のキナーゼ活性についての化合物のＩＣ５０と、別のキナーゼのキナーゼ活性についての該化合物のＩＣ５０との比較を示す。例えば、別のキナーゼ活性に対して、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性が１０倍選択的である化合物は、ＩＣ５０（他のキナーゼ）÷ＩＣ５０（ＬＲＲＫ２）＝１０の比（またはＩＣ５０（ＬＲＲＫ２）÷ＩＣ５０（他のキナーゼ）＝０．１の比）を有する。
【００３８】
語句「治療有効量」は、本明細書で用いる場合、任意の医療処置に適用可能な妥当な便益／リスク比で所望の治療効果がもたらされるのに有効な、本明細書に記載の化合物、材料または組成物（例えば、式Ｉの化合物およびその組成物）の量を意味する。例えば、「治療有効量」は、処置される疾患もしくは状態の少なくとも１つの症状を低減もしくは軽減する、または該疾患もしくは状態と関連する１種類以上の臨床マーカーもしくは症状を低減するもしくはその発現を遅延させる、または疾患過程を改善するもしくは逆転させるのに有効な量である。
【００３９】
用語「処置」または「処置する」は、疾患または状態に言及する場合、所望の治療効果をもたらすことを意味する。例示的な治療効果としては、疾患と関連する少なくとも１つの症状を低減することもしくはその発生を遅延させること、疾患と関連する臨床マーカーにプラスの影響を及ぼすこと（例えば、低減もしくは発生の遅延）、および疾患進行を遅らせることもしくは逆転させることが挙げられる。
【００４０】
用語「薬学的に許容され得る」は、毒物学的観点および／または安全性の観点から患者（例えば、ヒト患者）に許容され得る特性および／または物質をいう。
【００４１】
用語「薬学的に許容され得る塩」は、本明細書に記載の化合物に見られる具体的な置換基に応じて、比較的無毒性の酸または塩基を用いて調製される本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）の塩を意味する。式Ｉの化合物は薬学的に許容され得る塩として調製され得る。かかる塩および医薬品として使用するためのその調製は当業者に容易に分かる。かかる塩は、被験体に投与したとき式Ｉの化合物の活性が向上するような特性（例えば、溶解度または薬物動態学的特性）の改善を提供し得る。かかる薬学的に許容され得る塩は式Ｉの化合物と事実上等価である、すなわち、かかる塩を被験体に投与した場合、該投与には式Ｉの化合物の使用が事実上包含されることが理解される。
【００４２】
用語「薬学的に許容され得る溶媒和物」は、比較的無毒性の溶媒（１種または複数種）を用いて本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）の任意の溶媒和物（任意の水和物を含む）を意味する。本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）は、非溶媒和形態および溶媒和形態（水和形態を含む）で存在し得る。かかる溶媒和物は、被験体に投与したとき式Ｉの化合物の活性が向上するような特性（例えば、溶解度または薬物動態学的特性）の改善をもたらし得る。かかる薬学的に許容され得る溶媒和形態は式Ｉの化合物と事実上等価であること、すなわち、かかる溶媒和形態を被験体に投与する場合、該投与には式Ｉの化合物の使用が事実上包含されることが理解される。
【００４３】
用語「薬学的に許容され得る担体」は、典型的には非活性成分とみなされる、当業者に公知の任意の薬学的に許容され得る成分を意味する。
【００４４】
用語「薬学的に許容され得る誘導体」または「プロドラッグ」は、薬学的使用に適した式Ｉの化合物の任意の誘導体を意味する。例えば、本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、レシピエントに投与されると直接的または間接的のいずれかで本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）をもたらすことができる。一部の例では、プロドラッグは、かかる化合物を哺乳動物に投与したとき本明細書に記載の化合物のバイオアベイラビリティを増大させるもの（例えば、経口投与された化合物がより容易に血流中に吸収されるのを可能にすることにより）、または生物学的区画（例えば、脳）への親化合物の送達を親種と比べて向上させるものである。かかるプロドラッグ形態は式Ｉの化合物と事実上等価である、すなわち、かかるプロドラッグ形態を被験体に投与する場合、該投与には式Ｉの化合物の使用が事実上包含されていることが理解される。
【００４５】
用語「多形」は本明細書に記載の化合物の結晶形態をいう。本明細書に記載の化合物は、多くの異なる結晶形態すなわち多形で存在し得るか、または非晶質形態（すなわち、なんら確定された結晶構造を有しない固体形態）にされ得ることが理解される。かかる種々の固体形態は異なる医薬特性を有し得るが、任意のかかる結晶形態は本明細書に記載の化合物を構成すること、すなわち、式Ｉの化合物に包含されることが理解される。同様に、式Ｉの化合物の薬学的に許容され得る塩または溶媒和物が多形として存在し得、その場合、任意のかかる多形は式Ｉの化合物の薬学的に許容され得る塩または薬学的に許容され得る溶媒和物に包含される。
【００４６】
用語「代謝産物」は、かかる化合物をレシピエントに投与することにより生じる本明細書に記載の化合物の誘導体をいい、ここで、代謝産物はレシピエントの体内での代謝過程により生じるものである。一部の例では、代謝産物は薬学的に活性であり得る。任意の代謝産物が当該技術分野で公知の常套的な手法を用いて同定され得、その生物学的活性は本明細書に記載のようにして評価され得る。
【００４７】
用語「複合体」は、さらなる特徴または使用を提供するために、適当な付加物の連結をもたらす本明細書に記載の化合物の誘導体をいう。式Ｉの化合物を、連結された部分によって例えば特定の組織への標的化の改善、血液脳関門を通過する輸送の改善、またはプローブとしての使用のための適当な結合分子などがもたらされるような、ある部分を該式Ｉの化合物に連結させるための適当な反応性基によってさらに複合体化させてもよい。式Ｉの化合物に由来する複合体の一部分は式Ｉの化合物と同様の特性を有することが予測される、例えば、複合体のかかる部分はＬＲＲＫ２に、式Ｉの非誘導体化合物と同様の様式で容易に結合する。かかる複合体は、例えば、薬物送達の標的化のため、脳もしくはＣＮＳへの送達の改善のため、生物学的混合物中のＬＲＲＫ２を同定するためのプローブとして、または生物学的混合物からＬＲＲＫ２単離するためなどに使用され得る。
【００４８】
用語「同位体（が）増量（された）」または「同位体増量形態」は、本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）が、かかる化合物を構成する原子の１種以上において特定の原子の同位体を非天然の割合で含むように改変され得ることを意味する。例えば、該化合物は、放射性同位体（例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（１４Ｃ）など）で放射標識されてもよい。本明細書に記載の化合物のかかる同位体異型（ｉｓｏｔｏｐｉｃ  ｖａｒｉａｔｉｏｎｓ）（放射性であるかないかにかかわらず）が、事実上、本明細書に記載の化合物に包含される。例えば、水素原子の１個以上が別の安定な水素同位体（すなわち、デューテリウム）または放射性同位体（すなわち、トリチウム）で置き換えられた化合物は、ＬＲＲＫ２キナーゼ阻害に関連するものであり、式Ｉの化合物と事実上等価であるので、同位体が増量されていない化合物と同様の活性を有することが予測される。かかる同位体が増量された化合物は、例えば、インビボもしくは生物学的組織中での該化合物（例えば、組織分布を評価するための３Ｈもしくは１４Ｃを含有している放射標識化合物など）、または１１Ｃ、１５Ｏ、１３Ｎ、もしくは１８Ｆなどを含有している陽電子放出化合物（インビボイメージングのためのポジトロン断層法に有用）の検出に有用であり得る。同様に、重水素化化合物は、類縁の非重水素化化合物よりも代謝安定性が大きい化合物をもたらし得、その結果、重水素化化合物はより良好な薬物動態学的特性を有する。任意の同位体増量化合物は、ＬＲＲＫ２キナーゼおよび他のキナーゼに関連するので、同様の阻害活性を有することが予測される。かかる化合物は、当業者により、例えば本明細書に記載の方法または当該技術分野で公知の他の方法によって容易に調製され、この場合、該同位体増量化合物が得られるように適当な同位体増量試薬が使用され得る。
【００４９】
本明細書で用いる場合、用語「キラル」、「エナンチオマーが富化された」または「ジアステレオマーが富化された」は、化合物が、約５０％より大きい、また約７０％より大きい、また約９０％より大きいエナンチオマー過剰率（ｅｅ）またはジアステレオマー過剰率（ｄｅ）を有することをいう。一例では、エナンチオマー過剰率またはジアステレオマー過剰率は約９０％より高く、例えば、約９５％より大きい、約９７％より大きい、約９９％より大きいｅｅまたはｄｅを有する組成物である。用語「エナンチオマー過剰率」および「ジアステレオマー過剰率」は、その慣用的な意味で用いられる。単一の立体中心を有する化合物は、「エナンチオマー過剰率」で存在していると称され、少なくとも２つの立体中心を有するものは「ジアステレオマー過剰率」で存在していると称される。ｅｅ値は０〜１００の数値であり、ゼロはラセミ型であり、１００はエナンチオマー的に純粋である。例えば、９０％ｅｅは、対象の物質において、９５％の１種類のエナンチオマーと５％のその他（１種または複数種）が存在することを反映している。立体異性体は、解析対象の混合物中のかかる立体異性体の濃度が一般的な解析方法（キラルＨＰＬＣなど）を用いて決定され得る場合、検出可能である。
【００５０】
したがって、一実施形態では、本明細書に記載の化合物（例えば、式Ｉの化合物）の第１の立体異性体と少なくとも１種類のさらなる立体異性体を含む組成物を提供する。第１の立体異性体は、少なくとも約８０％、また少なくとも約９０％、また少なくとも約９５％のジアステレオマー過剰率またはエナンチオマー過剰率で存在し得る。一実施形態では、第１の立体異性体は、少なくとも約９６％、少なくとも約９７％、少なくとも約９８％、少なくとも約９９％または少なくとも約９９．５％のジアステレオマー過剰率またはエナンチオマー過剰率で存在する。別の実施形態では、式Ｉの化合物は、エナンチオマー的またはジアステレオマー的に純粋である（ジアステレオマー過剰率またはエナンチオマー過剰率が約１００％である）。エナンチオマー過剰率またはジアステレオマー過剰率は、厳密に１種類の他の立体異性体と比較して決定され得るか、または少なくとも２種類の他の立体異性体の総和と比較して決定され得る。例示的な実施形態では、エナンチオマー過剰率またはジアステレオマー過剰率は、混合物中に存在するすべての他の検出可能な立体異性体と比較して決定される。立体異性体は、解析対象の混合物中のかかる立体異性体の濃度が一般的な解析方法（キラルＨＰＬＣなど）を用いて決定され得る場合、検出可能である。
【００５１】
用語「併用する」または「併用」などは、疾患の症状を処置、予防または改善するために１種類以上の他の治療剤とともに本明細書に記載の化合物を使用することを意味する。併用としては、１種類以上の他の治療処置での処置前、処置中または処置後の任意の時点で本明細書に記載の化合物を使用することが挙げられ、例えば、本明細書に記載の化合物と別の治療剤は、異なるビヒクルまたは同じビヒクル（例えば、同じ丸剤、錠剤、液剤などへと製造され得る）のいずれかで本質的に同時に投与され得るか、あるいは本明細書に記載の化合物は別の治療剤を投与する前（例えば、数分、数時間、数日または数週間前）に投与され得るか、あるいは本明細書に記載の化合物は、別の治療剤を投与した後（例えば、数分、数時間、数日または数週間後）に投与され得る。
【００５２】
用語「ＬＲＲＫ２媒介性の状態」、「ロイシンリッチリピートキナーゼ２媒介性障害」または任意の他のその変化形は、本明細書で用いる場合、ＬＲＲＫ２（その任意の変異を含む）がある役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の状態、あるいはＬＲＲＫ２（その任意の変異を含む）の高い活性または発現と関連する疾患状態を意味する。例えば、「ＬＲＲＫ２媒介性の状態」はＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害することにより緩和され得る。かかる状態としては、特定の神経変性疾患、例えば、レヴィー小体病、例えば限定されないが、パーキンソン病、アルツハイマー病のレヴィー小体異型、パーキンソン病とアルツハイマー病の複合型、レヴィー小体型認知症、びまん性レヴィー小体病、ならびに多系統萎縮症と認定される任意の症候群；特定のがん、例えば、黒色腫、乳頭状腎細胞癌および乳頭状甲状腺癌；特定の自己免疫疾患、例えば、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）；ならびにハンセン病が挙げられる。
【００５３】
用語「神経変性疾患」には、運動系の問題を特徴とする任意の疾患または状態（例えば、運動失調）、および認知能力（例えば、記憶）に影響を及ぼす状態ならびにあらゆる型の認知症と一般的に関連する状態が包含される。「神経変性疾患」は、認知能力の障害もしくは喪失、認知能力喪失の可能性および／または脳細胞の障害もしくは減損と関連する場合がある。例示的な「神経変性疾患」としては、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ダウン症候群、認知症、多発脳梗塞性痴呆、軽度認知障害（ＭＣＩ）、癲癇、発作、ハンティングトン病、ウイルス感染によって誘発される神経変性（例えば、ＡＩＤＳ、脳症）、外傷性脳損傷、ならびに虚血および卒中が挙げられる。また、「神経変性疾患」としては、該疾患と関連する任意の望ましくない状態も挙げられる。例えば、神経変性疾患を処置する方法としては、神経変性疾患に特徴的なニューロン機能の喪失を処置または予防する方法が挙げられる。
【００５４】
一態様において、式Ｉ
【００５５】
【化３】
0006047556.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲ１１、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、およびシクロアルキルアミノからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素または１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３は、水素、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているアリール、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１５およびＲ１６は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ２は、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１９、Ｌ２−Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２２、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているが、ただし、ヘテロシクロアルキルはＮ結合ヘテロシクロアルキルではなく、該Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの一方は、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３とＲ４のうちの他方は、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３もしくはＲ４としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１９は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２４は、各存在において独立して、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ２０は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２０としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２２は、各存在において独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２３は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２５は、各存在において独立して、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２７からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２６は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２７は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、−ＮＯＲ２１、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２７としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ４−Ｒ２６およびＲ２８からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２８は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ２８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ５−Ｒ２９およびＲ２９からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２９は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｌ１、Ｌ４およびＬ５は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ２は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ３は、各存在において独立して、−ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１Ｏ−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２１−、および−ＮＲ２１Ｃ（ＮＲ２１Ｒ２１）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ２１は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、１個以上の置換基Ｒ３０で必要に応じて置換されており、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３０は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは１個以上の置換基Ｒ３１で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ３２で必要に応じて置換されており；
Ｒ３１は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３２は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている；
が、ただし、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ３が、Ｎ結合ヘテロシクロアルキルもしくはＬ１−Ｒ２０であり、ここで、Ｌ１が−ＮＲ２１−であり、Ｒ２０がピリジン、もしくはメチルで必要に応じて置換されているフェニルであるか、またはＬ１が−Ｏ−であり、Ｒ２０がメトキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか、あるいはＲ２がＬ１−Ｒ２０であり、Ｌ１が、−Ｃ（＝Ｘ）−または−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ２１−であり、Ｒ３とＲ４のうちの一方が水素であり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、かつＲ１２が水素である場合、Ｒ１３は、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているシクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されているヘテロシクロアルキルからなる群より選択される）
による構造を有する化合物またはその塩を提供するが、ただし、前記化合物は、
【００５６】
【化４】
0006047556.tif 000013
からなる群より選択される構造を有しない。
【００５７】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ５およびＲ６が独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７が、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２３は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００５８】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ９およびＲ１０が独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２３は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００５９】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２３は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００６０】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が、−ＣＲ５Ｒ６Ｒ７、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ５およびＲ６が独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ７が、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、および１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択されるか；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３が、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｌ３、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００６１】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が、−ＯＲ９、−ＳＲ１０、または−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ９およびＲ１０が独立して、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３が、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｌ３、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００６２】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、
Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり；
Ｒ１２が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１３が、１個以上の置換基Ｒ１４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
あるいはＲ１２とＲ１３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ１４が、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ１５で必要に応じて置換されているＣ３〜８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ１７で必要に応じて置換されているフェニル、および１個以上の置換基Ｒ１８で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２が、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ２〜６アルキニル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、および５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９およびＬ１−Ｒ２０からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該４〜７員のヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、該５員または６員のヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４が、水素、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３が、Ｒ２４、Ｌ３−Ｒ２０、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ１９、＝Ｏ、＝ＮＲ２１、＝ＮＯＲ２１、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１９、Ｌ１−Ｒ２０およびＲ２３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
ｍ、Ｌ１、Ｌ３、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は段落［００５１］で式Ｉについて定義したとおりである。
【００６３】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ２が、−Ｉ、−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ≡ＣＨ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、トリアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピリジンおよびピリミジン−４（３Ｈ）−オンからなる群より選択される。一実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、イミダゾール、１，２，４−トリアゾール、またはピリミジン−４（３Ｈ）−オンである。一実施形態では、Ｒ２が、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、
【００６４】
【化５】
0006047556.tif 000014
であり、ここで、
【００６５】
【化６】
0006047556.tif 000015
はシンノリンの３位との結合点を示す。一実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２または、
【００６６】
【化７】
0006047556.tif 000016
であり、ここで、
【００６７】
【化８】
0006047556.tif 000017
はシンノリンの３位との結合点を示す。一実施形態では、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【００６８】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ１が−ＳＲ１０または−ＮＲ１２Ｒ１３からなる群より選択され、Ｒ１２がＨであり、Ｒ１０およびＲ１３が独立して、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、ならびに−ＯＨ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される。一実施形態では、Ｒ１が−ＮＲ１２Ｒ１３であり、Ｒ１２がＨであり、Ｒ１３が、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、１個のＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、ならびに−ＯＨ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される。
【００６９】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ１が
【００７０】
【化９】
0006047556.tif 000018
からなる群より選択され、ここで、
【００７１】
【化１０】
0006047556.tif 000019
はＲ１のシンノリンの４位との結合点を示す。一実施形態では、Ｒ１が
【００７２】
【化１１】
0006047556.tif 000020
からなる群より選択される。一実施形態では、Ｒ１が
【００７３】
【化１２】
0006047556.tif 000021
からなる群より選択される。一実施形態では、Ｒ１が
【００７４】
【化１３】
0006047556.tif 000022
からなる群より選択される。
【００７５】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、−ＮＨＲ２５、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ならびにピペラジン、モルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、ジヒドロピリジンおよびインドリンからなる群より選択されるヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、該Ｃ２〜Ｃ４アルキルは１個のＯＨで必要に応じて置換されており、該ヘテロシクロアルキルは１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されており、該フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２０、１個以上のＣ１〜Ｃ６アルコキシで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピペラジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているピロリジン、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジン、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているモルホリン、および１個以上の＝ＯまたはＣ１〜Ｃ６アルキルで必要に応じて置換されているオキサゾリジンからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ならびにハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ２５が、１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個以上のＣ１〜Ｃ３アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；Ｒ２０が、各存在において独立して、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個以上のフルオロで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；Ｒ２１が、各存在において独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００７６】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、−ＮＨＲ２５、−ＯＲ２５、−ＳＲ２５、１個のＯＨで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４−メチル−ピペラジン、１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン、インドリン−２−オン、ピロリジン−２−オン、モルホリン、フェニル、ピリジン、ピリミジン、イソキノリン、１個のメチルで必要に応じて置換されているピラゾールおよびチアゾールからなる群より選択され、該フェニルは、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＲ２１Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２０、モルホリン−３−オン、オキサゾリジン−２−オン、１個のフルオロで必要に応じて置換されているピリジン、１個のメトキシで必要に応じて置換されているピラジン、１個のメチルで必要に応じて置換されているイミダゾール、１個のメチルで必要に応じて置換されているピラゾール、ならびにハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、モルホリン−３−オンおよびオキサゾリジン−２−オンからなる群より選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されているフェニルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ２５が、１個のＣ１〜Ｃ３アルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個のＣ１〜Ｃ３アルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；Ｒ２０が、各存在において独立して、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ｒ２１が、各存在において独立してＣ１〜Ｃ３アルキルである。一実施形態では、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、−ＮＨＲ２５、Ｃ２〜Ｃ３アルケニル、４−メチル−ピペラジン、１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン、インドリン−２−オン、フェニル、ピリジン、メチルで必要に応じて置換されているピラゾールおよびチアゾールからなる群より選択され、該フェニルは、ハロゲン、−ＯＲ２０、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、モルホリン−３−オン、オキサゾリジン−２−オン、１個のフルオロで必要に応じて置換されているピリジン、１個のメトキシで必要に応じて置換されているピラジン、１個のメチルで必要に応じて置換されているイミダゾール、および１個のメチルで必要に応じて置換されているピラゾールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；Ｒ２５が、１個のＣ１〜Ｃ３アルコキシで必要に応じて置換されているフェニル、または１個のＣ１〜Ｃ３アルコキシで必要に応じて置換されているピリジンであり；Ｒ２０が、各存在において、１個のＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルである。
【００７７】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、
【００７８】
【化１４−１】
0006047556.tif 000023
【００７９】
【化１４−２】
0006047556.tif 000024
からなる群より選択され、ここで、
【００８０】
【化１５】
0006047556.tif 000025
はシンノリンの６位または７位との結合点を示す。
【００８１】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、
【００８２】
【化１６−１】
0006047556.tif 000026
【００８３】
【化１６−２】
0006047556.tif 000027
からなる群より選択され、ここで、
【００８４】
【化１７】
0006047556.tif 000028
はシンノリンの６位または７位との結合点を示す。
【００８５】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、
【００８６】
【化１８−１】
0006047556.tif 000029
【００８７】
【化１８−２】
0006047556.tif 000030
からなる群より選択され、ここで、
【００８８】
【化１９】
0006047556.tif 000031
はシンノリンの６位または７位との結合点を示す。
【００８９】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨであり、Ｒ３とＲ４のうちの他方が、
【００９０】
【化２０】
0006047556.tif 000032
からなる群より選択され、ここで、
【００９１】
【化２１】
0006047556.tif 000033
はシンノリンの６位または７位との結合点を示す。
【００９２】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ１が
【００９３】
【化２２】
0006047556.tif 000034
である場合、これらの化合物はそれぞれ、エナンチオマー過剰の立体異性体
【００９４】
【化２３】
0006047556.tif 000035
を有する。
【００９５】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、該化合物が
構造Ｉ−１
【００９６】
【化２４】
0006047556.tif 000036
（式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は式Ｉの上記実施形態のいずれかについて定義したとおりである）
を有する。
【００９７】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、該化合物が
構造Ｉ−２
【００９８】
【化２５】
0006047556.tif 000037
（式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は式Ｉの上記実施形態のいずれかについて定義したとおりである）
を有する。
【００９９】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ３とＲ４のうちの一方がＨである。一実施形態では、Ｒ３がＨである。一実施形態では、Ｒ４がＨである。
【０１００】
式Ｉの化合物の一部の実施形態では、式Ｉの上記実施形態のいずれかに加えて、Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【０１０１】
一態様において、式Ｉａ
【０１０２】
【化２６】
0006047556.tif 000038
による構造を有する式Ｉの化合物またはその塩であって、
式中、
Ｒ３３は、−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＯＲ４０、−ＳＲ４１、または−ＮＲ４２Ｒ４３であり；
Ｒ３７およびＲ３８は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたは１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３９は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９のうちいずれか２つが、これらが結合している炭素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されている３〜８員のシクロアルキルまたは１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており、Ｒ３７、Ｒ３８およびＲ３９のうちのその他が、水素、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノまたは１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１は独立して、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４２は、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４３は、水素、１個以上の置換基Ｒ４４で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルであるか；
あるいはＲ４２とＲ４３が、これらが結合している窒素と一体となって、１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ３４は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｌ６−Ｒ４７、１個以上の置換基Ｒ４８で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキル、または１個以上の置換基Ｒ４９で必要に応じて置換されている５員または６員のヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ３５とＲ３６のうちの一方は、水素、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ３５とＲ３６のうちの他方は、Ｒ５４、Ｌ８−Ｒ５１、−ＯＲ５５、−ＳＲ５５、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ３５もしくはＲ３６としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１およびＲ５３からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４４は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、１個以上の置換基Ｒ４５で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、および１個以上の置換基Ｒ４６で必要に応じて置換されている４〜７員のヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４５は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４６は、各存在において独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノおよびＮ結合ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ４８は、各存在において独立して、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４８としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、−Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４８としての、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、−Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ４９は、各存在において独立して、Ｒ５０、Ｌ７−Ｒ５１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４９としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４９としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５０は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ５４は、各存在において独立して、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＨＯＨ、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｘ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、および−ＮＨＣ（ＮＨ２）＝ＮＨからなる群より選択され；
Ｒ４７、Ｒ５１およびＲ５３は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４７、Ｒ５１もしくはＲ５３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ４７、Ｒ５１もしくはＲ５３としての、または該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５５は、各存在において独立して、メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該メチルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で置換されており、該Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ５５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、Ｒ５０、＝Ｏ、＝ＮＲ５２、＝ＮＯＲ５２、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、Ｒ５５としての、または該メチル、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルの置換基としてのアリールおよびヘテロアリールは、Ｒ５０、Ｌ９−Ｒ５６およびＲ５６からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｌ６は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ７およびＬ９は、各存在において独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｌ８は、各存在において独立して、−ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｏ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｘ）−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）−、−ＯＣ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝Ｘ）Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２Ｏ−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５２−、−ＮＲ５２Ｃ（＝ＮＲ５２）ＮＲ５２−、および−ＮＲ５２Ｃ（ＮＲ５２Ｒ５２）＝Ｎ−からなる群より選択され；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ５２は、各存在において独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、１個以上の置換基Ｒ５７で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、１個以上の置換基Ｒ５８で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは１個以上の置換基Ｒ５９で必要に応じて置換されており；
Ｒ５６は、各存在において独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、１個以上の置換基Ｒ５７で必要に応じて置換されており、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、１個以上の置換基Ｒ５８で必要に応じて置換されており、該アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基Ｒ５９で必要に応じて置換されており；
Ｒ５７は、各存在において独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＳＨ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）ｍ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノまたはＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノのアルキル鎖は、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ